28. HMGCoA reductase inhibitors (उदा., simvastatin, atorvastatin) च्या कृतीच्या यंत्रणेचे वर्णन करा.

हे पदार्थ डोस-अवलंबून HMG-CoA रिडक्टेजला प्रतिबंधित करतात, जे 3-HMG-CoA चे कोलेस्टेरॉल पूर्ववर्ती मेव्हॅलोनेटमध्ये रुपांतर करण्यासाठी आवश्यक आहे.

अंजीर 37). यामुळे एलडीएलचे उत्पादन आणि एथेरोस्क्लेरोटिक प्लेक्सची निर्मिती कमी होते.

29. कोरोनरी धमन्यांच्या इंटिमा आणि मीडियाच्या जाडीवर स्टॅटिन्स (उदा. प्रवास्टॅटिन, लोवास्पमटिन) च्या प्रभावाची चर्चा करा.

असे दिसून आले आहे की दीर्घकालीन वापरादरम्यान या गटातील पदार्थ रक्तवाहिन्यांच्या आतील आणि मधल्या अस्तरांची जाडी लक्षणीयरीत्या कमी करतात. त्या अनुषंगाने, स्ट्रोक आणि हृदयविकाराचा झटका आणि त्यातून होणारे मृत्यूचे प्रमाण कमी होते.

30. HMG-CoA रिडक्टेज इनहिबिटरच्या दुष्परिणामांची चर्चा करा.

अपचन, बद्धकोष्ठता आणि पोट फुगणे असे दुष्परिणाम कमी होतात. अधिक गंभीर गुंतागुंत देखील वर्णन केल्या आहेत - मूत्रपिंडाच्या नलिका अडथळा, रॅबडोमायोलिसिस आणि मायोपिया. बर्‍याचदा हे साधन, ब्रेक *" च्या एकाच वेळी वापरासह दिसून येते.

HMG-CoA रिडक्टेज इनहिबिटरचे मेगाबोलिझम (उदाहरणार्थ, सिस्टीमिक अँटी-®0A - औषधे किंवा मॅक्रोशिड अँटीबायोटिक्स), तसेच सेवन केल्यावर

ev यकृत एंजाइमच्या पातळीत वाढ देखील होऊ शकते (उदाहरणार्थ,

उपाय, ट्रान्समिनेसेस).

31. HMG-CoA रिडक्टेज इनहिबिटरसह कॅल्शियम चॅनेल ब्लॉकर्सच्या परस्परसंवादावर चर्चा करा.

सायटोक्रोम CYP3A4 वर कार्य करणारे Verapamil आणि diltiazem, HMG-CoA reductase inhibitors चे चयापचय त्यांच्या यकृतामधून पहिल्या मार्गात येताना प्रतिबंधित करतात.

32. स्टॅटिन्स वापरताना ग्रेपफ्रूट का contraindicated आहे

33. एचडीएल स्तरांवर प्रवास्टाटिनच्या प्रभावाचे वर्णन करा.

विषम फॅमिलीअल आणि बिगर फॅमिली हायपरकोलेस्टेरोलेमिया आणि मिश्रित डिस्लिपिडेमिया, तसेच डिस्लीपोप्रोटीनेमिया प्रकार 2a आणि 26 (फ्रेडरिक्सन वर्गीकरण) मध्ये प्रवास्टाटिनने एचडीएल पातळी वाढवल्याचे दिसून आले आहे.

HMG-CoA रिडक्टेज इनहिबिटर या विषयावर अधिक:

1. C10. GIPOLIPIDEMICNI आवश्यकता S10A. रक्तातील कोलेस्टेरॉल आणि ट्रायग्लिसराइडचे प्रमाण कमी करणारी औषधे सिरोवत्सी. C10AA. इनहिबिटर एचएमजी सीओए रिडक्टेस
2. माइटोकॉन्ड्रियल β-फॅटी ऍसिडचे ऑक्सिडेशनचे उल्लंघन मध्यम-साखळी ऍसिल-CoA डिहायड्रोजनेजची कमतरता

स्टॅटिनचा वापर करून नियंत्रित क्लिनिकल चाचण्यांचे परिणाम सूचित करतात की या औषधांचा लिपिड-कमी करणारा प्रभाव आहे, हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी आणि एकूण मृत्यूदर कमी होतो, कोरोनरी हृदयरोग (CHD) आणि एथेरोस्क्लेरोसिस असलेल्या रुग्णांमध्ये जीवनमान आणि रोगनिदान सुधारते.

आधुनिक परिस्थितीत, एटोरवास्टॅटिन आणि रोसुवास्टॅटिनचा वापर करून, कोरोनरी धमन्यांमधील एट्रोस्केलेरोटिक प्लेक्सचे स्थिरीकरण आणि उलट विकासाची शक्यता दर्शविली गेली आहे. अलिकडच्या वर्षांत स्टॅटिनच्या क्लिनिकल चाचण्यांच्या परिणामांनी धमनी उच्च रक्तदाब, टाइप 2 मधुमेह आणि तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम असलेल्या रुग्णांमध्ये त्यांची प्रभावीता आणि सुरक्षितता दर्शविली आहे.

एचएमजी-सीओए रिडक्टेज इनहिबिटरचे वर्गीकरण रासायनिक संरचनेतील स्टॅटिनमधील फरकांवर (बुरशी आणि सिंथेटिक स्टॅटिन्सच्या आंबायला लागणारी औषधे) आणि क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये (I-IV पिढ्यांचे स्टॅटिन्स) वापराच्या सुरुवातीच्या वेळेवर आधारित आहे.

सर्व statins टॅबलेट स्वरूपात तयार आणि वापरले जातात. नियमानुसार, कोलेस्टेरॉलचे संश्लेषण रात्रीच्या वेळी सर्वात तीव्रतेने होते या वस्तुस्थितीमुळे, सामान्यतः झोपेच्या वेळी, स्टॅटिन एकदाच लिहून दिले जातात.

Atorvastatin आणि rosuvastatin दिवसाच्या कोणत्याही वेळी वापरले जाऊ शकते.

• Lovastatin (Mevacor, Medostatin, Choletar) - डिनर नंतर लगेच दिवसातून एकदा 20 mg चा प्रारंभिक डोस; बहुतेक प्रकरणांमध्ये लक्ष्य एलडीएल कोलेस्टेरॉल सामग्री 40 मिलीग्राम / दिवसाच्या नियुक्तीने प्राप्त केली जाऊ शकते. सध्या, अधिक आधुनिक स्टॅटिनच्या उदयामुळे लोवास्टॅटिन व्यावहारिकपणे वापरले जात नाही.
• सिमवास्टॅटिन (झोकोर, ऍक्टोलिपिड, एटरोस्टॅट, वासिलिप, व्हेरो-सिम्वास्टॅटिन, झोव्हॅटिन, झोर्स्टॅट, लेवोमिर, सिमवाहेक्सल, सिमवाकार्ड, सिमवाकोल, सिमवास्टॅटिन-व्हर्टे, सिमवालिमिट, सिमवास्टॉल, सिम्वोर, सिमगल, सिमलो) - समतुल्यतेने lovastatin दुप्पट मजबूत, आहे, रिसेप्शन 10 मिग्रॅ/दिवस सिमवास्टॅटिन LDL कोलेस्ट्रॉलमध्ये लोवास्टॅटिन 20 mg/day प्रमाणेच घट निर्माण करते. प्रारंभिक डोस 10-20 मिलीग्राम दिवसातून 1 वेळा; लक्ष्य सामग्री सहसा 40 मिलीग्रामपर्यंत पोहोचते; जास्तीत जास्त डोस 80 मिग्रॅ आहे (गुंतागुंतीच्या उच्च जोखमीमुळे सराव मध्ये क्वचितच वापरले जाते - वाढलेले यकृत एंजाइम, मायोपॅथी आणि रॅबडोमायोलिसिस).
• Pravastatin (Liposat) - 20-40 mg/day च्या डोसवर लिहून दिले जाते. दिवसाच्या कोणत्याही वेळी. 80 मिलीग्राम डोसचा अभ्यास केला गेला नाही आणि सामान्यतः वापरला जात नाही.
• फ्लुवास्टॅटिन (लेस्कोल, लेस्कोल एक्सएल - 20-40 मिग्रॅ / दिवसाच्या डोसवर लिहून दिले जाते, परंतु अधिक वेळा दिवसातून एकदा 80 मिग्रॅ सतत सोडण्याच्या स्वरूपात. फार्माकोकाइनेटिक्सची वैशिष्ट्ये लक्षात घेऊन) सायटोक्रोम P-450 च्या 2C9 आयसोफॉर्मद्वारे यकृत आणि चयापचय), फ्लुवास्टॅटिन हे सायटोस्टॅटिक्स प्राप्त झालेल्या अवयव प्रत्यारोपणानंतर रुग्णांना लिहून दिले जाते.
• Atorvastatin (Liprimar, Atoris, Liptonorm, Torvacard, Tulip) हे तिसऱ्या पिढीतील सिंथेटिक स्टॅटिन आहे. हे सिमवास्टॅटिन आणि फ्लुवास्टाटिनपेक्षा दुप्पट प्रभावी आहे. थेरपी 10-20 मिलीग्राम / दिवसाच्या डोससह सुरू होते; लक्ष्य पातळी गाठण्यासाठी कोणताही परिणाम नसल्यास, डोस 40 मिलीग्रामपर्यंत वाढवता येऊ शकतो. "आक्रमक" लिपिड-लोअरिंग थेरपी (आयडियल, रिव्हर्सल, मिरॅकल, प्रोव्ह-आयटी टिम122) वरील अभ्यासाच्या परिणामांवर आधारित, तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम असलेल्या रुग्णांना किंवा ज्यांना खूप जास्त धोका आहे, त्यांना एटोरवास्टॅटिनच्या डोसवर लिहून देण्याची शिफारस केली जाते. 80 मिग्रॅ / दिवस.
• रोसुवास्टॅटिन (क्रेस्टर) हे समतुल्य कार्यक्षमतेच्या बाबतीत एटोरवास्टॅटिनपेक्षा श्रेष्ठ आहे. सादर केलेल्या औषधांपैकी हे सर्वात नवीन आहे आणि त्याच्या वापरावरील अनेक मोठ्या प्रमाणावरील अभ्यास अद्याप पूर्ण झालेले नाहीत (GALAXY, JUPITER, CORONA, AURORA). तथापि, आधीच पूर्ण केलेल्या अभ्यासांनी (स्टेलर, मर्क्युरी I, II, Asteroid, METEOR, EXPLORER) औषधाची जास्तीत जास्त प्रभावीता दर्शविली आहे. हे 5-10 मिलीग्राम / दिवसाच्या डोसवर निर्धारित केले जाते; गंभीर कौटुंबिक हायपरकोलेस्टेरोलेमिया असलेल्या रूग्णांमध्ये प्रामुख्याने वापरली जाणारी कमाल डोस 40 मिलीग्राम/दिवस आहे.

सध्या, जेनेरिक स्टॅटिन मोठ्या प्रमाणावर वापरले जातात. रशियामध्ये 30 पेक्षा जास्त जेनेरिक स्टॅटिन (मूळ औषधांच्या पुनरुत्पादित प्रती) नोंदणीकृत आहेत. मूळ औषधांच्या जैव समतुल्यतेसाठी सर्व जेनेरिकची चाचणी केली गेली आहे, तथापि, सर्व जेनेरिकसाठी पोस्ट-नोंदणी, तथ्य शोध, क्लिनिकल अभ्यास केले गेले नाहीत, जे ऑल-रशियन सायंटिफिक सोसायटी ऑफ कार्डिओलॉजिस्टच्या तज्ञांच्या मते, चुकीचे आहे. सराव दर्शविते की काही प्रकरणांमध्ये लिपिड स्पेक्ट्रममधील बदलाच्या डिग्रीनुसार मूळ औषधांशी जेनेरिकची पूर्ण समतुल्यता नसते.

ब्रँड-नेम स्टॅटिन्स सारख्याच डोसमध्ये जेनेरिक स्टॅटिनचा वापर केला जातो. नियमानुसार, लिपिड-कमी करण्याच्या क्रियाकलापांच्या बाबतीत, ते मूळ औषधांपेक्षा निकृष्ट नसतात, परंतु कमी खर्चिक असतात, जे काही प्रमाणात रुग्णांच्या विस्तृत श्रेणीसाठी त्यांच्या उपलब्धतेच्या समस्येचे निराकरण करण्यात मदत करतात.

स्टॅटिन चांगल्या प्रकारे सहन केले जातात आणि क्लिनिकल अभ्यासानुसार सर्वात सुरक्षित औषध वर्गांपैकी एक आहेत.

कधीकधी, स्टॅटिन घेतल्याने पोटदुखी, पोट फुगणे आणि बद्धकोष्ठता असू शकते.

स्टॅटिन घेत असलेल्या 1-5% रुग्णांमध्ये हेपॅटिक एंजाइम एएलटी, एएसटीच्या क्रियाकलापांमध्ये वाढ दिसून येते. मोनोथेरपीमध्ये प्रत्येक स्टॅटिन वापरण्याच्या नेहमीच्या सरावात, उपचार सुरू झाल्यापासून 1 महिन्यानंतर एंजाइमच्या क्रियाकलापांचे प्रथम निरीक्षण केले जाते आणि नंतर दर 3-6 महिन्यांनी.

दोन सलग मोजमापांमध्ये सूचीबद्ध केलेल्या एन्झाईमपैकी किमान एकाची क्रिया सामान्य मूल्यांच्या वरच्या मर्यादेपेक्षा 3 पट जास्त असल्यास, स्टॅटिन बंद करणे आवश्यक आहे. एंजाइमच्या सामग्रीमध्ये अधिक मध्यम वाढ झाल्यास, औषधाचा डोस मर्यादित करणे पुरेसे आहे.

एन्झाईमची पातळी सामान्यत: थोड्याच वेळात सामान्य होते आणि उपचार एकतर कमी डोसमध्ये किंवा वेगळ्या स्टॅटिनसह समान औषधाने पुन्हा सुरू केले जाऊ शकतात.

आधुनिक संकल्पनांनुसार, यकृताच्या एंझाइमच्या काळजीपूर्वक निरीक्षणाच्या अधीन, जुनाट यकृत रोग, नॉन-अल्कोहोलिक स्टीटोहेपेटायटीस, फॅटी यकृत असलेल्या रुग्णांसाठी स्टॅटिन थेरपीची शिफारस केली जाऊ शकते.

फार क्वचितच, स्टॅटिन घेताना, थकवा, झोपेचा त्रास, चव विकार, त्वचेवर खाज सुटणे, डोकेदुखी, चक्कर येणे हे लक्षात घेतले जाऊ शकते; संभाव्य टेराटोजेनिक प्रभाव.

क्वचितच (0.1-3%) स्टॅटिन घेत असताना, मायोपॅथी आणि मायल्जिया दिसून येतात, जे स्नायूंमध्ये वेदना आणि कमकुवतपणाने प्रकट होतात, सीपीके क्रियाकलाप 5 पटीने वाढतात आणि औषध बंद करणे आवश्यक असते.

स्टॅटिन थेरपी, रॅबडोमायोलिसिस किंवा मूत्रपिंडाच्या नलिकांना संभाव्य हानीसह स्नायूंच्या ऊतींचे तुटणे ही सर्वात धोकादायक गुंतागुंत तेव्हा उद्भवते जेव्हा मायोपॅथीची उपस्थिती वेळेत निदान होत नाही आणि स्टॅटिनसह उपचार चालू राहते.

Rhabdomyolysis ही एक गंभीर, जीवघेणी गुंतागुंत आहे जी मायॅल्जिया, मायोपॅथी, स्नायू कमकुवतपणा, CPK मध्ये 10-पटीपेक्षा जास्त वाढ, क्रिएटिनिन वाढवणे आणि मायोग्लोबिन्युरियामुळे गडद लघवीसह आहे.

रॅबडोमायोलिसिसच्या घटनेत, स्टॅटिन ताबडतोब थांबवावे. रुग्णाला तातडीने हॉस्पिटलायझेशन आवश्यक आहे. विशेषत: रॅबडोमायोलिसिस (रेनल फेल्युअर) च्या गंभीर प्रकरणांमध्ये, रक्त शुद्धीकरणाच्या एक्स्ट्राकॉर्पोरियल पद्धती - प्लाझ्माफेरेसिस आणि हेमोडायलिसिस - उपचारांसाठी वापरल्या जातात.

फायब्रेट्स, सायटोस्टॅटिक्स, मॅक्रोलाइड अँटीबायोटिक्ससह स्टॅटिनच्या एकाचवेळी नियुक्तीसह रॅबडोमायोलिसिस अधिक वेळा साजरा केला जातो; या प्रकरणांमध्ये, महिन्यातून किमान एकदा या सर्व एन्झाईम्सच्या नियंत्रणासह रुग्णांनी काळजीपूर्वक, सखोल वैद्यकीय देखरेखीखाली असले पाहिजे.

या संयोजनासह गुंतागुंत होण्याच्या अधिक वारंवार घडण्याचे कारण म्हणजे लोवास्टॅटिन, सिमवास्टॅटिन, एटोरवास्टॅटिनचे चयापचय सायटोक्रोम -450 प्रणाली आणि त्याच्या 3 ए 4 आयसोफॉर्मद्वारे होते. एंजाइमच्या स्पर्धात्मक बंधनामुळे रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये स्टॅटिनच्या एकाग्रतेत वाढ होते आणि परिणामी, त्यांच्या मायोटॉक्सिक गुणधर्मांमध्ये वाढ होते.

सारणी दर्शविते की सायटोक्रोम पी-450 च्या एंझाइम आयसोफॉर्म्सद्वारे विविध स्टॅटिनचे चयापचय होते, तसेच इतर वर्गांच्या मुख्य औषधांची यादी, ज्याचे चयापचय समान आयसोफॉर्मद्वारे केले जाते.

सायटोक्रोम P 3A4	सायटोक्रोम P 2C9
सायक्लोस्पोरिन	ऍटेनोलॉल
एरिथ्रोमाइसिन	डायक्लोफेनाक
फेलोडिपाइन	हेक्सोबार्बिटल
लिडोकेन	एन-डेस्मेथाइलडायझेपाम
मिबेफ्राडील	tolbutamide
मिडाझोलम	वॉरफेरिन
निफेडिपाइन
क्विनिडाइन
टेरबिनाफाइन
ट्रायझोलम
वेरापामिल
वॉरफेरिन

जर ही औषधे स्टॅटिनसह एकत्र करणे आवश्यक असेल, विशेषत: शक्तिशाली, स्टॅटिनचा किमान डोस लिहून दिला पाहिजे आणि यकृत एंजाइम आणि क्रिएटिन फॉस्फोकिनेज (CPK) च्या पातळीचे काळजीपूर्वक निरीक्षण केले पाहिजे दर महिन्याला किमान 1 वेळा.

स्टॅटिनच्या उपचारादरम्यान रुग्णाला गंभीर दुखापत झाल्यास, पोटाचे मोठे ऑपरेशन केले असल्यास, अंतःस्रावी किंवा इलेक्ट्रोलाइट विकार असल्यास विशेष काळजी घेणे आवश्यक आहे.

• स्टॅटिन्स खालील औषधांशी संवाद साधतात: अँटासिड्स, अँटीपायरिन, कोलेस्टीपॉल, डिगॉक्सिन, एरिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन, अजिथ्रोमाइसिन, हार्मोनल गर्भनिरोधक, अमलोडिपिन, प्रोटीनेज इनहिबिटर.

  स्टॅटिन औषध संवाद.

  हस्तक्षेप करणारी औषधे	स्टॅटिन्स	परस्परसंवादाचा परिणाम
  अँटीफंगल औषधे - अझोल डेरिव्हेटिव्ह्ज (केटोकोनाझोल, इट्राकोनाझोल)	लोवास्टॅटिन, सिमवास्टॅटिन, एटोरवास्टॅटिन, रोसुवास्टॅटिन
  इम्युनोसप्रेसेंट्स (सायक्लोस्पोरिन)	सिमवास्टॅटिन, फ्लुवास्टाटिन, प्रवास्टाटिन, रोसुवास्टाटिन	मायोपॅथी आणि रॅबडोमायोलिसिसचा धोका वाढतो
  फायब्रेट्स	लोवास्टॅटिन, फ्लुवास्टाटिन, एटोरवास्टॅटिन, रोसुवास्टाटिन	मायोपॅथी विकसित होण्याचा धोका वाढतो
  निकोटिनिक ऍसिड

HMG-CoA रिडक्टेस:

१) अ) इन्सुलिन वाढवा

२) कमी ब) ग्लुकागन

c) ग्लुकोकोर्टिकोइड्स

ड) मेव्हॅलोनेट

ई) कोलेस्टेरॉल

योग्य उत्तर निवडा.

एचएमजी सीओए च्या नियमनाची यंत्रणा - कोलेस्टेरॉल रिडक्टेस:

अ) अलॉस्टेरिक सक्रियता

ब) सहसंयोजक बदल

c) संश्लेषण प्रेरण

ड) संश्लेषण दडपशाही

e) संरक्षक सक्रियकरण

चाचणी 18.

योग्य उत्तर निवडा.

Coenzyme HMG CoA reductase(कोलेस्टेरॉलचे संश्लेषण) आहे:

b) NADPH + H +

c) NADH + H +

ई) बायोटिन

चाचणी १९.

योग्य उत्तर निवडा.

एलडीएल कोलेस्टेरॉलसाठी बी 100, ई-रिसेप्टर्सच्या संश्लेषणाचे नियमन करण्याची यंत्रणा:

a) नियामक एंजाइमचे अॅलोस्टेरिक सक्रियकरण

ब) सहसंयोजक बदल

c) संश्लेषण प्रेरण

ड) संश्लेषण दडपशाही

e) ऍलोस्टेरिक यंत्रणेद्वारे नियामक एंजाइमचा प्रतिबंध

चाचणी 20.

योग्य उत्तर निवडा.

संश्लेषण मध्यवर्तीकोलेस्टेरॉल शरीराद्वारे संश्लेषित करण्यासाठी वापरले जाते:

अ) प्युरिन

ब) पायरीमिडीन्स

c) coenzyme Q

ड) ऑर्निथिन

ई) थायमिन

चाचणी 21.

उत्तर जोडा.

कोलेस्टेरॉल रूपांतरणासाठी नियामक एंजाइमपित्त ऍसिडमध्ये _______________ असते.

चाचणी 22.

यकृतामध्ये कोलेस्टेरॉलचे संश्लेषण समृद्ध आहाराने वाढते:

अ) प्रथिने

ब) कर्बोदके

c) प्राणी चरबी

ड) वनस्पती तेले

ड) जीवनसत्त्वे

कठोर अनुपालन सेट करा.

एन्झाइम: प्रक्रिया:

1) 7a कोलेस्टेरॉल हायड्रॉक्सीलेस अ) कोलेस्टेरॉल एस्टरचे सेलमधील संश्लेषण

2) ACHAT b) रक्तातील कोलेस्टेरॉल एस्टरचे संश्लेषण

एचडीएलच्या पृष्ठभागावर

3) 1कोलेस्टेरॉल हायड्रॉक्सीलेस क) यकृतामध्ये पित्त ऍसिडचे संश्लेषण

4) LCAT d) स्टिरॉइड संप्रेरकांचे संश्लेषण

e) सक्रिय स्वरूपाची निर्मिती

मूत्रपिंडात व्हिटॅमिन डी 3

योग्य उत्तर निवडा.

Chylomicron triglycerides आणि VLDL hydrolyzed आहेत:

अ) स्वादुपिंड लिपेस

b) ट्रायसिलग्लिसराइड लिपेज

c) लिपोप्रोटीन लिपेस

उत्तर जोडा.

उत्तर जोडा.

स्टॅटिन्स ______________ ___________ प्रतिबंधाच्या यंत्रणेद्वारे HMG-CoA रिडक्टेसची क्रिया कमी करतात.

मॅच

(प्रत्येक प्रश्नासाठी - अनेक बरोबर उत्तरे, प्रत्येक उत्तर एकदाच वापरले जाऊ शकते)

योग्य क्रम सेट करा.

यकृतापासून परिघीय ऊतींमध्ये कोलेस्टेरॉलचा प्रवाह:

अ) एलडीएलची निर्मिती

b) Apo C च्या रक्तात VLDL चे संलग्नक

c) VLDL ची निर्मिती

d) LP-lipase ची क्रिया

e) विशिष्ट टिश्यू रिसेप्टर्सद्वारे लिपोप्रोटीनचे सेवन

सर्व बरोबर उत्तरे निवडा.

रक्तातील एचडीएलची कार्ये:

अ) एक्स्ट्राहेपॅटिक टिश्यूमधून यकृतापर्यंत कोलेस्टेरॉलची वाहतूक

b) रक्तातील इतर औषधांना ऍपोप्रोटीनचा पुरवठा

c) सुधारित LDL च्या संबंधात अँटिऑक्सिडंट कार्ये

ड) मोफत कोलेस्टेरॉल काढून टाका आणि कोलेस्टेरॉल एस्टर हस्तांतरित करा

रक्तातील एल.पी

e) यकृतापासून परिघीय ऊतींमध्ये कोलेस्टेरॉलची वाहतूक

सर्व बरोबर उत्तरे निवडा.

एथेरोस्क्लेरोसिससाठी जोखीम घटक आहेत:

अ) हायपरकोलेस्टेरोलेमिया

ब) धूम्रपान

c) उच्च रक्तदाब

ड) वजन कमी होणे

e) हायपोडायनामिया

या विषयावरील उत्तरे: "कोलेस्टेरॉल चयापचय. लिपोप्रोटीन्स"

1. d 2 . b 3 . ए 4. ए

5. b 6. व्ही 7. जी 8 . d

9. b 10 .जी 11 . b, c, d 12 . a, b, d, e

13. a, b, d, e 14 . 1c, 2a, 3d, 4b

15. mevalonate, HMGCoA reductase

16. 1a 2bcd

21. 7α-कोलेस्टेरॉल हायड्रॉक्सीलेज

22. b,c

23. 1c, 2a, 3d, 4b

25. वाढते

26 . स्पर्धात्मक उलट करता येण्याजोगे

27. 1ad 2bwg

28. vbgad

29. अ ब क ड

30. अ ब क ड

1. विषय 20. लिपिड चयापचय विकार

वर्गातील विद्यार्थ्यांचे स्वतंत्र कार्य

स्थळ - बायोकेमिस्ट्री विभाग

धड्याचा कालावधी 180 मिनिटे आहे.

2. धड्याचा उद्देश:परिस्थितीजन्य समस्यांचे निराकरण करून प्रस्तावित विषयावर विशेष आणि संदर्भ साहित्यासह विद्यार्थ्यांना स्वतंत्रपणे काम करण्यास शिकवणे, विशिष्ट समस्यांवर तर्कशुद्धपणे बोलणे, त्यांच्या सहकाऱ्यांमध्ये चर्चा करणे आणि त्यांच्या प्रश्नांची उत्तरे देणे; "रसायनशास्त्र आणि लिपिड चयापचय" या विषयावरील ज्ञान एकत्रित करा.

3. विशिष्ट कार्ये:

३.१. विद्यार्थ्याला माहित असणे आवश्यक आहे:

3.1.1. लिपिडची रचना आणि गुणधर्म.

३.१.२. गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये लिपिड्सचे पचन.

३.१.३. फॅटी ऍसिडचे ऊतक चयापचय (ऑक्सिडेशन आणि संश्लेषण).

३.१.४. केटोन बॉडीजची देवाणघेवाण.

३.१.५. ट्रायग्लिसराइड्स आणि फॉस्फोलिपिड्सचे संश्लेषण.

३.१.६. नायट्रोजनयुक्त अल्कोहोलचे परस्पर रूपांतरण.

३.१.७. कोलेस्ट्रॉल एक्सचेंज. कोलेस्टेरॉल एस्टरची देवाणघेवाण.

३.१.८. लिपिड, कार्बोहायड्रेट आणि प्रथिनांच्या चयापचयासाठी एकल मार्ग म्हणून CTC.

३.२. विद्यार्थी सक्षम असणे आवश्यक आहे:

३.२.१. साहित्याचे विश्लेषण करा, सारांश द्या आणि सादर करा.

4. प्रेरणा:भविष्यातील तज्ञांच्या कार्यासाठी संदर्भ पुस्तके आणि जर्नल लेखांची सामग्री योग्यरित्या जुळवून घेण्याची क्षमता आवश्यक आहे; लिपिड चयापचय, केटोन बॉडीजचे चयापचय, सामान्य आणि पॅथॉलॉजिकल परिस्थितीत कोलेस्टेरॉलचे ज्ञान डॉक्टरांच्या व्यावहारिक कार्यासाठी अनिवार्य आहे.

5. स्वयं-प्रशिक्षणासाठी कार्य:विद्यार्थ्यांनी स्व-अभ्यासासाठी प्रश्न वापरून शिफारस केलेल्या साहित्याचा अभ्यास करावा.

मुख्य:

५.१.१. "लिपिड्स" या विषयावर व्याख्यान सामग्री आणि व्यावहारिक कार्याची सामग्री.

५.१.२. बेरेझोव्ह टी.टी., कोरोव्किन बी.एफ. "जैविक रसायनशास्त्र". - एम., मेडिसिन. - 1998. - S.194-203, 283-287, 363-406.

५.१.३. बायोकेमिस्ट्री: पाठ्यपुस्तक / एड. ई.एस. सेवेरिना. - M.: GEOTAR-Med., 2003. - S.405-409, 417-431, 437-439, 491.

अतिरिक्त:

५.१.४. क्लिमोव ए.एन., निकुलचेवा एन.जी. लिपिड्स आणि लिपोप्रोटीनचे चयापचय आणि त्याचे विकार. डॉक्टरांसाठी मार्गदर्शक, सेंट पीटर्सबर्ग. - 1999. - पीटर. - 505 पी.

५.२. चाचणी नियंत्रणासाठी तयारी करा.

6. स्व-अभ्यासासाठी प्रश्न:

६.१. केटोन बॉडीचे संश्लेषण, शरीराद्वारे त्यांचा वापर सामान्य आहे.

६.२. केटोआसिडोसिसची संकल्पना. केटोसिसच्या निर्मितीची कारणे, संरक्षणात्मक

शरीरासाठी घातक परिणाम टाळणारी यंत्रणा.

६.३. फॅटी ऍसिडचे बी-ऑक्सिडेशन म्हणजे काय. साठी पूर्वतयारी

प्रक्रिया

६.४. फॉस्फोलिपिड्सचे संश्लेषण. शरीरात संश्लेषणाची शक्यता.

६.५. नायट्रोजनयुक्त अल्कोहोलचे परस्पर रूपांतरण.

६.६. स्फिंगोलिपिडोसेस, गँगलीओसिडोसेस. त्यांच्याकडे नेणारी कारणे

घटना

६.७. गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये लिपिड्सचे पचन.

६.८. पित्त ऍसिडस्. शरीरातील रचना आणि कार्ये.

६.९. कोलेस्टेरॉल. उच्च रक्तातील कोलेस्टेरॉलची कारणे. कोलेस्टेरॉलचे संश्लेषण, विघटन आणि वाहतूक.

६.१०. लिपोप्रोटीनची संकल्पना.

६.११. एथेरोस्क्लेरोसिसच्या विकासाची कारणे

६.१२. लिपिड पेरोक्सिडेशन आणि बायोअँटीऑक्सिडंट्स.

६.१३. शरीरातील arachidonic ऍसिडचे परिवर्तन.

HMG-CoA रिडक्टेज इनहिबिटर हे सर्वात सक्रिय हायपोकोलेस्टेरोलेमिक एजंट आहेत. कृतीची यंत्रणा :

सेलमध्ये कोलेस्टेरॉलच्या निर्मितीमध्ये एचएमजी-सीओए रिडक्टेज एन्झाइमचा सहभाग असतो. स्टॅटिन्स या एन्झाइमची क्रिया अवरोधित करतात, ज्यामुळे कोलेस्टेरॉलची निर्मिती कमी होते;

हेपॅटोसाइट्समधील कोलेस्टेरॉलच्या संश्लेषणात घट झाल्यामुळे एलडीएलसाठी मोठ्या संख्येने रिसेप्टर्सच्या संश्लेषणात वाढ होते, परिणामी रक्तातून बाहेर काढण्याचे प्रमाण वाढते आणि एलडीएलच्या पातळीत आणखी घट होते;

एलडीएलसाठी रिसेप्टर्सच्या संख्येत वाढ झाल्यामुळे रक्त पातळी आणि त्यांचे पूर्ववर्ती - व्हीएलडीएल कमी होण्यास हातभार लागतो, जे एलडीएल आणि एकूण कोलेस्ट्रॉल दोन्ही कमी करण्यास देखील मदत करते.

लोवास्टॅटिन (मेवाकोर) एस्परगिलस टेरियस बुरशीपासून वेगळे केलेले एक निष्क्रिय लैक्टोन आहे; यकृतामध्ये, लोवास्टॅटिन हे हेपॅटोसाइट्सद्वारे कॅप्चर केलेल्या सक्रिय कंपाऊंडमध्ये रूपांतरित होते आणि त्यामध्ये एचएमजी-कोए रिडक्टेस या एन्झाइमवर त्याचा प्रतिबंधात्मक प्रभाव पडतो, परिणामी कोलेस्टेरॉल आणि एलडीएलचे संश्लेषण कमी होते. लोवास्टॅटिन ०.०२ ग्रॅमच्या गोळ्यांमध्ये उपलब्ध आहे.

उपचाराच्या सुरूवातीस, रात्रीच्या जेवणाच्या वेळी औषध 20 मिलीग्राम दिवसातून 1 वेळा लिहून दिले जाते. हे सिद्ध झाले आहे की संध्याकाळी एकच डोस सकाळी एका डोसपेक्षा जास्त प्रभावी आहे. हे मुख्यतः रात्रीच्या वेळी कोलेस्टेरॉलचे संश्लेषण होते या वस्तुस्थितीमुळे आहे. अंदाजे एक महिन्यानंतर, हायपोकोलेस्टेरोलेमिक प्रभावाच्या अनुपस्थितीत, डोस 40 मिलीग्रामपर्यंत वाढविला जातो. lovastatin चा हा डोस रात्रीच्या जेवणासोबत 1 डोसमध्ये किंवा 2 डोसमध्ये (नाश्ता आणि रात्रीच्या जेवणासह) घेतला जाऊ शकतो. आणखी चार आठवड्यांनंतर, औषधाचा दैनिक डोस 80 मिलीग्रामपर्यंत वाढविला जाऊ शकतो, ते 2 डोसमध्ये (नाश्ता आणि रात्रीचे जेवण दरम्यान) विभागणे सुनिश्चित करा.

लोवास्टॅटिनचा उपचार बराच काळ (अनेक महिने किंवा वर्षांपर्यंत) चालू ठेवला जाऊ शकतो, कारण औषध पूर्णपणे सुरक्षित आहे.

एक अभ्यास देखील पूर्ण केला गेला, ज्याच्या परिणामांनी हे सिद्ध केले की लोवास्टॅटिन कोरोनरी धमन्यांच्या एथेरोस्क्लेरोसिसचे प्रतिगमन (रिग्रेशन) रोखण्यास आणि त्यांचे स्टेनोसिस कमी करण्यास सक्षम आहे. हे देखील स्थापित केले गेले आहे की लोवास्टॅटिन कॅरोटीड एथेरोस्क्लेरोसिसची प्रगती कमी करते.

सिमवास्टॅटिन (झोकोर) - लोवास्टॅटिन प्रमाणे, हे बुरशीपासून बनविलेले आहे, एक निष्क्रिय संयुग आहे, एक "प्रॉड्रग", यकृतामध्ये ते सक्रिय पदार्थात बदलते जे एचएमजी-सीओए रिडक्टेसला प्रतिबंधित करते. सिमवास्टॅटिनचा वापर 20-40 मिलीग्रामच्या दैनिक डोसमध्ये केला जातो. औषधाची सहनशीलता चांगली आहे, उपचार अनेक महिने आणि अगदी वर्षे चालते.

हायपोकोलेस्टेरोलेमिक क्रियेनुसार, सिमवास्टॅटिन हे एचएमजी-सीओए रिडक्टेज इनहिबिटरपैकी सर्वात शक्तिशाली मानले जाते.

हे स्थापित केले गेले आहे की सिमवास्टॅटिन कोरोनरी रक्तवाहिन्यांच्या एथेरोस्क्लेरोसिसच्या प्रगतीस प्रतिबंधित करते आणि त्यांच्या स्टेनोसिसची डिग्री देखील कमी करू शकते आणि एथेरोस्क्लेरोटिक प्रक्रियेच्या प्रतिगमनास कारणीभूत ठरू शकते.

हे स्थापित केले गेले आहे की सिमवास्टॅटिनच्या उपचारांमुळे एकूण कोलेस्ट्रॉल 25% कमी होते, एलडीएल कोलेस्ट्रॉल - 35% कमी होते, तर एचडीएल कोलेस्ट्रॉलची रक्त पातळी 8% वाढते, परंतु रुग्णांच्या जगण्याचा दर देखील लक्षणीय वाढतो ( 30% ने) मृत्युदरात लक्षणीय घट झाल्यामुळे. कोरोनरी धमनी रोगामुळे (42% ने).

प्रवास्ततीन - एक सक्रिय फॉर्म आहे आणि, लोवास्टॅटिन आणि सिमवास्टॅटिनच्या विपरीत, यकृतामध्ये पूर्वीच्या चयापचयाशिवाय अँटीलिपिडेमिक प्रभाव असतो. हे बुरशीजन्य चयापचयांचे व्युत्पन्न आहे. 60% औषध मूत्रपिंडांद्वारे उत्सर्जित केले जाते, म्हणून बिघडलेले मूत्रपिंडाचे कार्य असलेल्या रूग्णांवर उपचार करताना काळजी घेणे आवश्यक आहे. प्रवास्टाटिनचा दैनिक डोस 20-40 मिलीग्राम आहे. प्रवास्टाटिनच्या उपचारांच्या प्रभावाखाली, एलडीएल कोलेस्ट्रॉल 25-30% कमी होते, रक्तातील कोलेस्टेरॉल 20-25% कमी होते, एचडीएल कोलेस्टेरॉल 5-8% वाढते. त्याच वेळी, कोरोनरी एथेरोस्क्लेरोसिसच्या प्रगतीमध्ये मंदी, कोरोनरी हृदयरोगाच्या क्लिनिकल कोर्सवर सकारात्मक प्रभाव (मायोकार्डियल इन्फेक्शनची कमी घटना आणि कोरोनरी धमनी रोग आणि नॉन-हृदयविकाराचा मृत्यू या दोन्हीमुळे होणारे मृत्यू) स्थापित केले गेले. औषधाची सहनशीलता चांगली आहे. उपचार अनेक महिने किंवा वर्षे टिकू शकतात.

फ्लुवास्टाटिन (लेस्कोल) - HMG-CoA reductase चे नवीन, पूर्णपणे कृत्रिम अवरोधक. लोवास्टॅटिन, सिमवास्टाटिन आणि प्रवास्टाटिनच्या विपरीत, हे औषध बुरशीजन्य चयापचयांचे व्युत्पन्न नाही, त्याच्या रेणूचा आधार इंडोल रिंग आहे. फ्लुवास्टॅटिन हे प्रारंभी सक्रिय औषध आहे, इतर स्टॅटिनच्या विपरीत, जे यकृतामध्ये चयापचय होऊन सक्रिय होते. औषध रक्त-मेंदूच्या अडथळ्यामध्ये प्रवेश करत नाही, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून त्वरीत आणि जवळजवळ पूर्णपणे शोषले जाते, शरीरातून प्रामुख्याने पित्तविषयक मार्गाद्वारे उत्सर्जित होते: शोषलेल्या डोसपैकी 95% विष्ठेमध्ये उत्सर्जित होते आणि केवळ 5% उत्सर्जित होते. मूत्रपिंड

फ्लुवास्टाटिन 20-40 मिलीग्रामच्या दैनिक डोसमध्ये संध्याकाळी लिहून दिले जाते; त्याची सहनशीलता आणि परिणामकारकता जेवणाच्या वेळेवर अवलंबून नाही. फ्लुवास्टॅटिनचा लिपिड-कमी करणारा प्रभाव पहिल्या आठवड्यात आधीच विकसित होतो, 3-4 आठवड्यांनंतर जास्तीत जास्त पोहोचतो आणि सतत उपचारांसह प्राप्त स्तरावर राहतो.

फ्लुवास्टॅटिनचा लिपिड-कमी करणारा प्रभाव डोसवर अवलंबून असतो, एकूण रक्तातील कोलेस्टेरॉल 22-25% कमी होते, एलडीएल कोलेस्ट्रॉल - 24-31% ने, ट्रायग्लिसराइड पातळी 8-16% कमी होऊ शकते (हा प्रभाव नेहमी विश्वसनीयरित्या उच्चारला जात नाही) . रक्तातील एचडीएल कोलेस्टेरॉलची सामग्री वाढते (4-23% ने).

फ्लुवास्टॅटिनच्या उपचारानंतर रक्तवाहिन्यांच्या एंडोथेलियल फंक्शनमध्ये सुधारणा स्थापित केली गेली, जी कोरोनरी धमन्यांच्या स्पास्टिक प्रतिक्रिया कमी करण्यास मदत करते. 12 आठवड्यांच्या उपचारानंतर मायोकार्डियमच्या इस्केमिक भागात परफ्यूजन वाढवण्यासाठी फ्लुवास्टाटिनची क्षमता वर्णन केली आहे.

केवळ एलडीएल कोलेस्टेरॉलच नव्हे तर ट्रायग्लिसराइड्सची उच्च पातळी देखील कमी करणे आवश्यक असल्यास, फ्लूवास्टॅटिनला बेझोफिब्रेटसह एकत्र करण्याचा सल्ला दिला जातो, ही औषधे घेण्यादरम्यान 12-तासांचे अंतर पाळले जाते.

फ्लुवास्टॅटिन आणि निकोटिनिक ऍसिडचे संयोजन एक प्रभावी हायपोलिपिडेमिक प्रभाव आहे.

फ्लुवास्टॅटिन हे एक प्रभावी आणि सुरक्षित लिपिड-कमी करणारे औषध आहे, जे प्रामुख्याने IIA हायपरलिपोप्रोटीनेमिया (एकूण कोलेस्ट्रॉल आणि एलडीएल कोलेस्ट्रॉलची वाढलेली पातळी) असलेल्या रुग्णांच्या दीर्घकालीन थेरपीसाठी सूचित केले जाते.

एटोरवास्टॅटिन - उच्चारित हायपोकोलेस्टेरोलेमिक प्रभावासह HMG-CoA-rsductase चे नवीन सिंथेटिक इनहिबिटर. याव्यतिरिक्त, औषध ट्रायग्लिसराइड्सची पातळी लक्षणीयरीत्या कमी करते. हे हायपरलिपोप्रोटीनेमिया IIA, IIB, IV प्रकारांसाठी 5-10 मिलीग्राम / दिवसाच्या डोसमध्ये वापरले जाते.

स्टॅटिन उपचारांचे दुष्परिणाम

स्टॅटिन्स (व्हॅस्टॅटिन) हे बर्‍यापैकी सुरक्षित, चांगले सहन केले जाणारे लिपिड-कमी करणारे एजंट आहेत. तथापि, काहीवेळा खालील दुष्परिणाम होऊ शकतात:

यकृतावर परिणाम होतो . यकृत पेशींमध्ये स्टॅटिन निवडकपणे कार्य करतात. म्हणून, अंदाजे 1% रुग्णांमध्ये, रक्तातील एएलटीच्या पातळीत वाढ शक्य आहे, सामान्यत: औषधांच्या मोठ्या डोसच्या वापरासह. स्टॅटिन आणि फायब्रेट्सच्या एकत्रित वापराने यकृत खराब होण्याची शक्यता वाढते. औषधे बंद केल्यानंतर हे बदल त्वरीत अदृश्य होतात.

स्नायूंवर परिणाम . काही रूग्णांमध्ये, मायल्जिया, स्नायू दुखणे, स्नायू कमकुवत होणे आणि रक्तातील क्रिएटिन फॉस्फोकिनेजची पातळी वाढणे शक्य आहे. स्टॅटिन आणि फायब्रेट्सच्या एकाच वेळी वापरामुळे स्नायूंच्या नुकसानाचा धोका वाढतो.

गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार: मळमळ, भूक न लागणे, बद्धकोष्ठता, फुशारकी.

झोपेचे विकार . ते प्रामुख्याने lovastatin आणि simvastin च्या वापराने पाळले जातात, pravastatin च्या उपचाराने, डोकेदुखी शक्य आहे.

HMG-CoA रिडक्टेज इनहिबिटर कार्बोहायड्रेट आणि प्युरिन चयापचयवर विपरित परिणाम करत नाहीत, ज्यामुळे मधुमेह मेल्तिस, लठ्ठपणा, संधिरोग आणि लक्षणे नसलेला हायपर्युरिसेमिया असलेल्या रुग्णांमध्ये हायपरलिपोप्रोटीनेमियाच्या उपचारांमध्ये ही औषधे वापरणे शक्य होते.

लिपिड-कमी करणाऱ्या औषधांच्या प्रभावीतेची तुलनात्मक वैशिष्ट्ये

लिपिड-कमी करणार्‍या औषधांची प्रभावीता सामान्यत: खालील निर्देशकांच्या आधारे ठरवली जाते:

एकूण कोलेस्टेरॉल, एलडीएल कोलेस्ट्रॉल, इतर लिपिड्स आणि लिपोप्रोटीनच्या सीरम पातळीत घट होण्याची डिग्री;

एथेरोस्क्लेरोटिक प्रक्रियेची प्रगती कमी करण्याची क्षमता (प्रामुख्याने कोरोनरी धमन्यांमध्ये) किंवा त्याच्या उलट विकासास कारणीभूत ठरते;

दीर्घकालीन थेरपीचा सीएचडी मृत्यू दर, हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी आणि एकूण मृत्यूवर परिणाम तसेच हायपरकोलेस्टेरोलेमिया असलेल्या "लक्षण नसलेल्या" व्यक्तींमध्ये सीएचडी होण्याचा धोका.

रक्तातील लिपिड स्तरांवर लिपिड-कमी करणाऱ्या औषधांचा प्रभाव

औषध, डोस	रक्त पातळीत बदल, %
	एकूण कोलेस्टेरॉल	एलडीएल कोलेस्टेरॉल	एचडीएल कोलेस्ट्रॉल
कोलेस्टिरामाइन, 24 ग्रॅम/दिवस
निकोटिनिक ऍसिड, 4 ग्रॅम/दिवस
जेम्फिब्रोझिल, 1.2 ग्रॅम/दिवस
प्रोबुकोल, 1 ग्रॅम/दिवस
लोवास्टॅटिन 40 मिग्रॅ/दिवस
प्रवास्टाटिन 40 मिग्रॅ/दिवस
फ्लुवास्टॅटिन 40 मिग्रॅ/दिवस
सिमवास्टॅटिन 40 मिग्रॅ/दिवस

टेबलवरून पाहिल्याप्रमाणे, स्टॅटिन्स (एचएमजी-सीओए रिडक्टेसचे अवरोधक), विशेषतः सिमवास्टॅटिन, एलडीएल कोलेस्टेरॉल आणि एकूण कोलेस्ट्रॉलची रक्त पातळी सर्वात सक्रियपणे कमी करतात.

निकोटिनिक ऍसिडच्या उपचारांमध्ये एचडीएल-सीच्या पातळीत सर्वात लक्षणीय वाढ नोंदवली गेली, रक्तातील ट्रायग्लिसराइड्सची सामग्री कमी होणे हे निकोटिनिक ऍसिड आणि जेम्फिब्रोझिलचे वैशिष्ट्य आहे.

10 mg simvastatin हे LDL-C वर परिणाम करण्याच्या दृष्टीने अंदाजे 20 mg lovastatin, 20 mg pravastatin किंवा 40 mg fluvastatin च्या समतुल्य आहे.

वर नमूद केल्याप्रमाणे, कोरोनरी धमनी रोग असलेल्या रूग्णांमध्ये लिपिड-कमी करण्याच्या थेरपीचे उद्दिष्ट 100 mg/dL (100 mg/dL) च्या खाली LDL-C कमी करणे आणि राखणे हे आहे.< 2.6 ммоль/л), что может быть достигнуто лишь с помощью препаратов, способных снижать этот показатель на 20-35%. Этим требованиям соответствуют лишь ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) в дозах: ловастатин - 30 мг/сут, правастатин - 20 мг/сут, симвастатин - 15 мг/сут согласно рекомендациям экспертов ВОЗ (1994).

अत्यंत व्यावहारिक महत्त्व हे आहे की सक्रिय लिपिड-लोअरिंग थेरपी, जी एलडीएल कोलेस्टेरॉलची पातळी कमीतकमी 20% कमी करते, कोरोनरी धमन्यांच्या स्थितीवर सकारात्मक परिणाम करते. HMG-CoA रिडक्टेज इनहिबिटर - लोवास्टॅटिन आणि सिमवास्टिन - ही पहिली लिपिड-कमी करणारी औषधे आहेत जी, मोनोथेरपी म्हणून, कोरोनरी एथेरोस्क्लेरोसिसची प्रगती रोखू शकतात आणि हायपरलिपिडेमिया असलेल्या कोरोनरी धमनी रोग असलेल्या रुग्णांमध्ये देखील त्याचे प्रतिगमन होऊ शकतात.

सिमवास्टॅटिन आधुनिक लिपिड-कमी करणाऱ्या औषधांसाठी तीनही अटी पूर्ण करते:

रक्ताच्या सीरममध्ये एलडीएल कोलेस्टेरॉलची पातळी कमीतकमी 20% कमी करते आणि बर्‍याच प्रकरणांमध्ये नॉर्मोकोलेस्टेरोलेमियाची दीर्घकालीन देखभाल सुनिश्चित करते (एकूण कोलेस्टेरॉलची पातळी 5.2 मिमीोल / लीपेक्षा कमी आहे);

कोरोनरी एथेरोस्क्लेरोसिसची प्रगती कमी करते आणि त्याच्या उलट विकासास देखील हातभार लावते;

कोरोनरी धमनी रोगाच्या घातक आणि गैर-घातक गुंतागुंत होण्याचा धोका कमी करते, सौम्य किंवा मध्यम हायपरकोलेस्टेरोलेमिया असलेल्या रुग्णांचे जगण्याची क्षमता सुधारते.

रक्तातील कोलेस्टेरॉल आणि ट्रायग्लिसराइड्सची सामग्री लक्षात घेऊन लिपिड-कमी करणाऱ्या औषधांची निवड (राष्ट्रीय शैक्षणिककोलेस्ट्रॉल प्रोग्राम, यूएसए)

लिपिड-लोअरिंगचा विभेदित वापर निधी

लिपिड-कमी करणारी औषधे हायपरलिपिडेमियाचा प्रकार तसेच रक्तातील एकूण कोलेस्टेरॉल आणि ट्रायग्लिसराइड्सची पातळी लक्षात घेऊन लिहून दिली पाहिजे.

काही प्रकरणांमध्ये, एकत्रित औषध लिपिड-लोअरिंग थेरपी दर्शविली जाते:

अत्यंत उच्चारित हायपरकोलेस्टेरोलेमियासह, एलडीएल कोलेस्टेरॉल कमी करण्यासाठी, आहार थेरपी आणि दोन औषधे सहसा वापरली जातात, निकोटिनिक ऍसिड किंवा लोवास्टॅटिनसह पित्त ऍसिड सिक्वेस्ट्रेंट्सचे संयोजन शिफारसीय आहे;

एलडीएल कोलेस्टेरॉल आणि ट्रायग्लिसराइड्सच्या पातळीत एकाच वेळी वाढ झाल्यास, निकोटिनिक ऍसिड किंवा जेमफिब्रोझिलसह पित्त ऍसिड सिक्वेस्ट्रेंट्सच्या संयोजनाची शिफारस केली जाते.

इतर लिपिड-कमी करणारे एजंट

benzaflavin - रिबोफ्लेविनचे ​​व्युत्पन्न. औषधात बी 2-व्हिटॅमिन गुणधर्म आहेत, यकृतातील फ्लेव्हिन्सची सामग्री वाढवते, यकृताच्या माइटोकॉन्ड्रियामध्ये ऊर्जा चयापचय पुनर्संचयित करते. याव्यतिरिक्त, बेंझाफ्लेविन रक्तातील ग्लुकोज, कोलेस्ट्रॉल, ट्रायग्लिसराइड्स, बीटा-लिपोप्रोटीन्स कमी करते. लिपिड-कमी करण्याच्या प्रभावाची सुरूवात उपचारांच्या 2-4 व्या दिवशी आधीच नोंदवली जाते, कोलेस्टेरॉलची पातळी 23% कमी होते, बीटा-एलपी - 21%, ट्रायग्लिसरायड्स - 30% ने, हे परिणाम उपचाराच्या संपूर्ण कालावधीत टिकतात. . बेंझाफ्लेविन तोंडावाटे 0.04-0.06 ग्रॅम दिवसातून 1-2 वेळा प्रशासित केले जाते. औषधाची सहनशीलता चांगली आहे, कोणतेही दुष्परिणाम नाहीत, उपचार अनेक महिने टिकतो.

अत्यावश्यक - आवश्यक फॉस्फोलिपिड्स, असंतृप्त फॅटी ऍसिडस्, जीवनसत्त्वे B6, B12, निकोटीनामाइड, सोडियम पॅन्टोथेनेट असलेली जटिल तयारी.

औषध कोलेस्ट्रॉल अपचय वाढवते. हे IIA आणि IIB प्रकारच्या हायपरलिपोप्रोटीनेमियामध्ये सर्वात प्रभावी आहे. वर्षातून 3-4 वेळा 2-3 महिन्यांसाठी 2 कॅप्सूल दिवसातून 3 वेळा नियुक्त करा.

अलिकडच्या वर्षांत, असे आढळून आले आहे की अत्यावश्यक फॉस्फोलिपिड्स रक्तवाहिन्यांमधून कोलेस्टेरॉल काढण्यासाठी आणि वाहतूक करण्यासाठी एचडीएलची क्षमता सुधारतात, म्हणजे. Essentiale एचडीएलचे अँटी-एथेरोजेनिक कोलेस्टेरॉल-स्वीकारकर्ता आणि कोलेस्टेरॉल-वाहतूक गुणधर्म वाढवते.

लिपोस्टेबिल - एक औषध जे क्रिया करण्याच्या यंत्रणेमध्ये Essentiale सारखे आहे. हे हायपरकोलेस्टेरोलेमिया आणि हायपरट्रिग्लिसरिडेमियावर उपचार करण्यासाठी वापरले जाते, परंतु जास्त वेळा IIA आणि IIB प्रकारच्या हायपरलिपोप्रोटीनेमियामध्ये. सामान्यतः कॅप्सूलमध्ये तोंडी वापरले जाते - 1-2 कॅप्सूल 3 महिन्यांसाठी दिवसातून 3 वेळा.

1 कॅप्सूलमध्ये अत्यावश्यक फॉस्फोलिपिड्स - 300 मिलीग्राम, थिओफिलाइन - 50 मिलीग्राम असतात.

1 ampoule (10 ml) मध्ये आवश्यक फॉस्फोलिपिड्स - 500 mg, व्हिटॅमिन B6 - 4 mg, निकोटिनिक ऍसिड - 2 mg, adenosine-5-monophosphate - 2 mg असते.

मल्टीविटामिन संतुलित कॉम्प्लेक्स

एथेरोस्क्लेरोसिस असलेल्या रुग्णांच्या जटिल उपचारांमध्ये मल्टीविटामिन थेरपी योग्य आहे, कारण ते एथेरोजेनिक लिपोप्रोटीनच्या अपचयला प्रोत्साहन देते आणि मायोकार्डियम, यकृत आणि मेंदूमध्ये चयापचय प्रक्रिया सुधारते.

प्रभावी थेरपी

एथेरोस्क्लेरोसिस असलेल्या रुग्णांच्या जटिल थेरपीमध्ये प्रभावी थेरपी शरीरातून कोलेस्टेरॉल आणि एथेरोजेनिक लिपोप्रोटीनच्या उत्सर्जनास प्रोत्साहन देते. एफेरेंट थेरपीच्या खालील पद्धती वापरल्या जातात: एन्टरोसॉर्पशन, हेमोसॉर्पशन, एलडीएल ऍफेरेसिस.

हेपॅटोट्रॉपिक थेरपी

लिपोप्रोटीनचे संश्लेषण आणि चयापचय यात गुंतलेला मुख्य अवयव यकृत आहे. यकृताच्या बिघडलेल्या कार्यक्षमतेचे सुधारणे जटिल लिपिड-लोअरिंग थेरपीच्या सकारात्मक प्रभावाच्या प्रकटीकरणात योगदान देते. Essentiale, lipostabil, multivitamin कॉम्प्लेक्स, coenzyme तयारी (cocarboxylase, lipoic acid, pyridoxal phosphate, flavinate, cobamamide) यांचा सकारात्मक hepatotropic प्रभाव असतो.

पायरीडॉक्सल फॉस्फेट - व्हिटॅमिन बी 6 चे कोएन्झाइम फॉर्म आहे, 1-1.5 महिन्यांसाठी दिवसातून 3-4 वेळा 0.02-0.04 ग्रॅम तोंडी दिले जाते.

फ्लेविनाट - व्हिटॅमिन बी 2 चे कोएन्झाइम फॉर्म, 0.002 ग्रॅमच्या डोसमध्ये इंट्रामस्क्युलरली इंजेक्ट केले जाते (पूर्वी एम्प्यूलची सामग्री इंजेक्शनसाठी 2 मिली पाण्यात विरघळली जाते) 1-1.5 महिन्यांसाठी दिवसातून 2-3 वेळा.

कोबामामाइड - व्हिटॅमिन बी 12 चे कोएन्झाइम फॉर्म, 0.0005-0.001 ग्रॅम 1-1.5 महिन्यांसाठी दिवसातून 3-6 वेळा तोंडी लागू केले जाते.

तसेच उपयुक्त उपचार रिबॉक्सिन (प्रथिने संश्लेषण उत्तेजित करणारे एटीपी पूर्ववर्ती). हे 0.2-0.4 ग्रॅम दिवसातून 3 वेळा 1-1.5 महिन्यांसाठी लागू केले जाते.