कोणत्या गर्भनिरोधकांमध्ये ड्रोस्पायरेनोन असते? एकत्रित गर्भनिरोधक: एस्ट्रॅडिओल ड्रोस्पायरेनोन औषधे वापरण्याची सूक्ष्मता.


रशियन नाव

ड्रोस्पायरेनोन + एस्ट्रॅडिओल

ड्रोस्पायरेनोन + एस्ट्रॅडिओल या पदार्थांचे लॅटिन नाव

ड्रोस्पायरेनोनम + ऑस्ट्रॅडिओलम ( वंशड्रोस्पायरेनोनी + ओस्ट्रॅडिओली)

ड्रॉस्पायरेनोन + एस्ट्रॅडिओल पदार्थांचा फार्माकोलॉजिकल गट

मॉडेल क्लिनिकल आणि फार्माकोलॉजिकल लेख 1

फार्मा क्रिया. संयुक्त इस्ट्रोजेन-जेस्टेजेनिक औषध. मानवी शरीरातील एस्ट्रॅडिओल नैसर्गिक 17 बीटा-एस्ट्रॅडिओलमध्ये बदलते. ड्रोस्पायरेनोन हे प्रोजेस्टोजेनिक, अँटीगोनाडोट्रॉपिक आणि अँटीएंड्रोजेनिक तसेच अँटीमिनेरलोकॉर्टिकोइड इफेक्टसह स्पायरोनोलॅक्टोन डेरिव्हेटिव्ह आहे. एस्ट्रॅडिओल रजोनिवृत्तीनंतर शरीरातील इस्ट्रोजेनच्या कमतरतेची भरपाई करते आणि मानसिक-भावनिक आणि वनस्पतिजन्य रजोनिवृत्तीच्या लक्षणांवर प्रभावी उपचार प्रदान करते (जसे की "हॉट फ्लॅश", वाढलेला घाम येणे, झोपेचा त्रास, वाढलेली चिंताग्रस्त चिडचिड, चिडचिड, धडधडणे, हृदयविकाराचा त्रास, हृदयविकाराचा त्रास. डोकेदुखी, कामवासना कमी होणे, मायल्जिया, आर्थ्राल्जिया); त्वचा आणि श्लेष्मल झिल्ली, विशेषत: जननेंद्रियाच्या श्लेष्मल झिल्लीची (लघवीची असंयम, कोरडेपणा आणि योनीच्या श्लेष्मल त्वचेची जळजळ, डिस्पेरेनिया). इस्ट्रोजेनच्या कमतरतेमुळे हाडांची झीज होण्यास प्रतिबंध करते, जे मुख्यतः ऑस्टियोक्लास्ट फंक्शनच्या दडपशाहीशी आणि हाडांच्या निर्मितीच्या दिशेने हाडांच्या पुनर्निर्मितीच्या प्रक्रियेशी संबंधित आहे. हे सिद्ध झाले आहे की एचआरटीचा दीर्घकाळ वापर केल्याने रजोनिवृत्तीनंतरच्या स्त्रियांमध्ये परिधीय हाडांच्या फ्रॅक्चरचा धोका कमी होतो. एचआरटी रद्द केल्याने, हाडांच्या वस्तुमानात घट होण्याचा दर रजोनिवृत्तीनंतर लगेचच कालावधीच्या वैशिष्ट्याशी तुलना करता येतो. हे सिद्ध झालेले नाही की, एचआरटी वापरून, रजोनिवृत्तीपूर्वी हाडांचे वस्तुमान पुनर्संचयित करणे शक्य आहे. एचआरटीचा त्वचेतील कोलेजनच्या सामग्रीवर, त्वचेच्या घनतेवर सकारात्मक प्रभाव पडतो आणि सुरकुत्या तयार होण्यास मंद होतो. ड्रोस्पायरेनोनच्या अँटीएंड्रोजेनिक गुणधर्मांमुळे, मुरुम, सेबोरिया, अॅन्ड्रोजेनेटिक एलोपेशिया यासारख्या एंड्रोजन-आश्रित रोगांवर औषधाचा उपचारात्मक प्रभाव आहे. ड्रोस्पायरेनोनमध्ये अँटीमिनेरलोकॉर्टिकोइड क्रियाकलाप आहे, Na + आणि पाण्याचे उत्सर्जन वाढवते, ज्यामुळे रक्तदाब, शरीराचे वजन, सूज, स्तनाची कोमलता आणि द्रव धारणाशी संबंधित इतर लक्षणे वाढणे टाळता येते. औषध वापरल्यानंतर 12 आठवड्यांनंतर, रक्तदाबात थोडीशी घट होते (सिस्टोलिक - सरासरी 2-4 मिमी एचजी, डायस्टोलिक - 1-3 मिमी एचजी). बॉर्डरलाइन आर्टिरियल हायपरटेन्शन असलेल्या महिलांमध्ये रक्तदाबावरील परिणाम अधिक स्पष्ट होतो. औषध वापरल्यानंतर 12 महिन्यांनंतर, शरीराचे सरासरी वजन अपरिवर्तित राहते किंवा 1.1-1.2 किलो कमी होते. ड्रोस्पायरेनोन एंड्रोजेनिक, एस्ट्रोजेनिक, ग्लुकोकॉर्टिकोस्टेरॉइड आणि अँटीग्लुकोकॉर्टिकोस्टिरॉइड क्रियाकलापांपासून रहित आहे, ग्लुकोज सहिष्णुता आणि इंसुलिन प्रतिरोधनावर परिणाम करत नाही, जे अँटीमिनेरलोकॉर्टिकोइड आणि अँटीएंड्रोजेनिक प्रभावांच्या संयोगाने, ड्रोस्पायरेनोनला बायोकेमिकल आणि प्रोफा सारख्या नैसर्गिक प्रोफालसह प्रदान करते. औषध घेतल्याने एकूण कोलेस्टेरॉल आणि एलडीएलची एकाग्रता कमी होते, तसेच ट्रायग्लिसराइड्सच्या एकाग्रतेत किंचित वाढ होते. ड्रोस्पायरेनोन एस्ट्रॅडिओलमुळे ट्रायग्लिसराइड्सची वाढ कमी करते. ड्रॉस्पायरेनोनची जोडणी हायपरप्लासिया आणि एंडोमेट्रियल कर्करोगाच्या विकासास प्रतिबंध करते. निरीक्षणात्मक अभ्यास असे सूचित करतात की पोस्टमेनोपॉझल महिलांमध्ये, एचआरटीचा वापर कोलन कर्करोगाच्या घटना कमी करतो. कारवाईची यंत्रणा अद्याप स्पष्ट नाही.

फार्माकोकिनेटिक्स.एस्ट्रॅडिओल: तोंडी प्रशासनानंतर, ते वेगाने आणि पूर्णपणे शोषले जाते. यकृताद्वारे शोषण आणि "प्राथमिक रस्ता" दरम्यान, एस्ट्रॅडिओल मोठ्या प्रमाणात चयापचय होते (इस्ट्रोन, एस्ट्रिओल आणि एस्ट्रोन सल्फेटसह). जैवउपलब्धता - सुमारे 5%. खाल्ल्याने एस्ट्रॅडिओलच्या जैवउपलब्धतेवर परिणाम होत नाही. सी कमाल - 22 pg/ml, TC कमाल - 6-8 तास. एस्ट्रॅडिओलचे Css वारंवार घेतल्यानंतर एका डोसपेक्षा अंदाजे 2 पट जास्त आहे. सरासरी, रक्ताच्या सीरममध्ये एस्ट्रॅडिओलची एकाग्रता 20-43 pg / ml च्या श्रेणीत असते. औषध थांबवल्यानंतर, एस्ट्रॅडिओल आणि एस्ट्रोनची एकाग्रता 5 दिवसांच्या आत त्यांच्या मूळ मूल्यांवर परत येते. एस्ट्रॅडिओल अल्ब्युमिन आणि सेक्स हार्मोन-बाइंडिंग ग्लोब्युलिन (SHBG) ला बांधते. सीरममध्ये एस्ट्रॅडिओलचा मुक्त अंश अंदाजे 1-12% आहे आणि एसएचबीजीशी संबंधित पदार्थाचा अंश 40-45% आहे. वितरणाची स्पष्ट मात्रा सुमारे 1 l / kg आहे. हे मुख्यतः यकृतामध्ये चयापचय केले जाते आणि अंशतः आतडे, मूत्रपिंड, कंकाल स्नायू आणि लक्ष्य अवयवांमध्ये इस्ट्रोन, एस्ट्रिओल, कॅटेकोल इस्ट्रोजेन तसेच या संयुगांचे सल्फेट आणि ग्लुकोरोनाइड संयुग्म तयार होते, ज्यामध्ये लक्षणीयरीत्या कमी इस्ट्रोजेनिक क्रियाकलाप असतात. किंवा pharmacologically निष्क्रिय आहेत. एस्ट्रॅडिओलची मंजुरी सुमारे 30 मिली / मिनिट / किलो आहे. एस्ट्रॅडिओल चयापचय टी 1/2 - 24 तासांसह मूत्र आणि पित्त मध्ये उत्सर्जित केले जातात. ड्रॉस्पायरेनोन: तोंडी प्रशासनानंतर, ते वेगाने आणि पूर्णपणे शोषले जाते. जैवउपलब्धता - 76-85%. खाण्यामुळे जैवउपलब्धतेवर परिणाम होत नाही. Cmax - 22 ng/ml, TC max - 1 तासानंतर एकल आणि 2 mg drospirenone च्या एकाधिक डोस. त्यानंतर, 35-39 तासांच्या अंतिम टी 1/2 सह सीरम एकाग्रतेमध्ये दोन-टप्प्यांत घट दिसून येते. औषधाच्या दैनंदिन प्रशासनाच्या सुमारे 10 दिवसांनंतर Css गाठले जाते. ड्रॉस्पायरेनोनच्या दीर्घ टी 1/2 मुळे, सी ss एका डोसनंतर एकाग्रतेपेक्षा 2-3 पट जास्त आहे. ड्रोस्पायरेनोन सीरम अल्ब्युमिनला बांधते आणि SHBG आणि कॉर्टिकोइड-बाइंडिंग ग्लोब्युलिनशी बांधले जात नाही. सुमारे 3-5% ड्रोस्पायरेनोन प्रथिनांना बांधत नाही. मुख्य चयापचय ड्रॉस्पायरेनोन आणि 4,5-डायहाइड्रोड्रोस्पायरेनोन-3-सल्फेटचे अम्लीय स्वरूप आहेत, जे सायटोक्रोम P450 प्रणालीच्या सहभागाशिवाय तयार होतात. ड्रोस्पायरेनोन क्लीयरन्स - 1.2-1.5 मिली / मिनिट / किग्रा. हे प्रामुख्याने 1.2:1.4 च्या प्रमाणात मूत्र आणि विष्ठेसह चयापचयांच्या स्वरूपात उत्सर्जित होते, सुमारे 40 तासांच्या T 1/2 सह; एक लहान भाग अपरिवर्तित प्रदर्शित केला जातो.

संकेत.न काढलेले गर्भाशय असलेल्या महिलांमध्ये रजोनिवृत्तीनंतरच्या काळात रजोनिवृत्तीच्या विकारांसाठी एचआरटी. पोस्टमेनोपॉझल ऑस्टिओपोरोसिस प्रतिबंध.

विरोधाभास.अतिसंवेदनशीलता, अज्ञात उत्पत्तीचा योनीतून रक्तस्त्राव, स्थापित किंवा संशयित स्तनाचा कर्करोग, स्थापित किंवा संशयित संप्रेरक-आश्रित प्रीकॅन्सरस रोग किंवा संप्रेरक-आश्रित घातक ट्यूमर, सौम्य किंवा घातक यकृत ट्यूमर (इतिहासासह), गंभीर यकृत रोग, गंभीर मूत्रपिंड रोग, यासह. h इतिहासात (मूत्रपिंडाचे कार्य सामान्य होण्यापूर्वी), तीव्र धमनी थ्रोम्बोसिस किंवा थ्रोम्बोइम्बोलिझम (ह्दयस्नायूमध्ये रक्ताची गुठळी होऊन बसणे, स्ट्रोकसह), आर्टमध्ये खोल शिरा थ्रोम्बोसिस. तीव्रता, शिरासंबंधी थ्रोम्बोइम्बोलिझम (इतिहासासह), गंभीर हायपरट्रिग्लिसरिडेमिया, गर्भधारणा, स्तनपान.

काळजीपूर्वक.धमनी उच्च रक्तदाब, जन्मजात हायपरबिलिरुबिनेमिया (गिलबर्ट, डबिन-जॉन्सन आणि रोटर सिंड्रोम), पित्ताशयाचा कावीळ किंवा गर्भधारणेदरम्यान पित्ताशयातील खाज सुटणे, एंडोमेट्रिओसिस, गर्भाशयाच्या फायब्रॉइड्स, मधुमेह मेल्तिस.

डोसिंग.आत, दररोज 1 टॅब्लेट. टॅब्लेट थोड्या प्रमाणात द्रवाने संपूर्ण गिळली जाते. जर एखादी स्त्री एस्ट्रोजेन घेत नसेल किंवा सतत वापरण्यासाठी दुसर्‍या संयोग हार्मोन उत्पादनातून स्विच करत असेल तर ती कधीही उपचार सुरू करू शकते. जे रुग्ण चक्रीय एचआरटीच्या संयोगी औषधातून बदल करत आहेत त्यांनी "विथड्रॉवल" रक्तस्त्राव संपल्यानंतर औषध घेणे सुरू केले पाहिजे.

सध्याच्या पॅकेजमधून 28 टॅब्लेट घेणे पूर्ण केल्यानंतर, दुसऱ्या दिवशी, नवीन पॅकेज सुरू करा, मागील पॅकेजमधील पहिल्या टॅब्लेटप्रमाणे आठवड्याच्या त्याच दिवशी पहिला टॅब्लेट घ्या.

एखाद्या स्त्रीने औषध घेतलेल्या दिवसाची वेळ काही फरक पडत नाही, तथापि, तिने कोणत्याही विशिष्ट वेळी गोळ्या घेण्यास सुरुवात केली असेल तर तिने या वेळेस आणि पुढेही चिकटून राहावे. विसरलेली टॅब्लेट शक्य तितक्या लवकर घ्यावी. प्रशासनाच्या नेहमीच्या वेळेपासून 24 तासांपेक्षा जास्त वेळ गेल्यास, अतिरिक्त टॅब्लेट घेऊ नये. जर अनेक गोळ्या चुकल्या तर योनीतून रक्तस्त्राव होऊ शकतो.

दुष्परिणाम.प्रजनन प्रणालीच्या भागावर: "ब्रेकथ्रू" गर्भाशयाच्या रक्तस्त्राव आणि स्पॉटिंग (सामान्यतः थेरपी दरम्यान थांबते), योनीतून स्त्रावच्या स्वरुपात बदल, फायब्रॉइड्सच्या आकारात वाढ, मासिक पाळीपूर्वी सिंड्रोम सारखी स्थिती; वेदना, तणाव आणि / किंवा स्तन ग्रंथी वाढणे, स्तन ग्रंथींची सौम्य रचना.

पाचक प्रणाली पासून: अपचन, गोळा येणे, मळमळ, उलट्या, ओटीपोटात दुखणे, कोलेस्टॅटिक कावीळ पुन्हा होणे.

त्वचेच्या भागावर: त्वचेवर पुरळ, प्रुरिटस, क्लोआस्मा, एरिथेमा नोडोसम, एरिथेमा मल्टीफॉर्म.

मध्यवर्ती मज्जासंस्थेच्या बाजूने: डोकेदुखी, मायग्रेन, चक्कर येणे, भावनिक क्षमता, चिंता, चिंताग्रस्त उत्तेजना, वाढलेली थकवा, निद्रानाश.

इतर: क्वचितच - धडधडणे, सूज येणे, रक्तदाब वाढणे, अशुद्ध रक्तवाहिन्या फुगून झालेल्या गाठींचा नसा, वरवरचा थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, शिरासंबंधीचा थ्रोम्बोसिस आणि थ्रोम्बोइम्बोलिझम, स्नायू पेटके, शरीराच्या वजनात बदल, कामवासना मध्ये बदल, दृष्टीदोष, कॉन्टॅक्ट लेन्सेस असहिष्णुता, ऍलर्जीक प्रतिक्रिया.

ओव्हरडोज.तीव्र विषाच्या तीव्रतेच्या अभ्यासाने दैनंदिन उपचारात्मक डोसपेक्षा कितीतरी पटीने जास्त प्रमाणात औषधाचा अपघाती वापर केल्यास तीव्र दुष्परिणाम होण्याचा धोका उघड झाला नाही.

लक्षणे (गृहीत): मळमळ, उलट्या, योनीतून रक्तस्त्राव.

उपचार: लक्षणात्मक, विशिष्ट उतारा नाही.

परस्परसंवाद.यकृत एंझाइम्स (हायडेंटोइन डेरिव्हेटिव्ह्ज, बार्बिट्यूरेट्स, प्रिमिडोन, कार्बामाझेपाइन, रिफाम्पिसिन, ऑक्सकार्बाझेपाइन, टोपिरामेट, फेल्बामेट, ग्रिसेओफुल्विनसह) प्रवृत्त करणाऱ्या औषधांसह दीर्घकालीन उपचार लैंगिक संप्रेरकांचे क्लिअरन्स वाढवू शकतात आणि त्यांची नैदानिक ​​​​प्रभावीता कमी करू शकतात. एंजाइमचे जास्तीत जास्त प्रेरण सामान्यतः उपचार सुरू झाल्यानंतर 2-3 आठवड्यांनंतर दिसून येते आणि औषध बंद केल्यानंतर 4 आठवडे टिकू शकते.

क्वचित प्रसंगी, विशिष्ट प्रतिजैविक (पेनिसिलिन आणि टेट्रासाइक्लिन गटांसह) च्या एकाचवेळी वापराच्या पार्श्वभूमीवर, एस्ट्रॅडिओलच्या एकाग्रतेत घट दिसून आली.

मोठ्या प्रमाणात संयुग्मित असलेली औषधे (पॅरासिटामॉलसह) शोषणादरम्यान संयुग्मन प्रणालीच्या स्पर्धात्मक प्रतिबंधामुळे एस्ट्रॅडिओलची जैवउपलब्धता वाढवू शकतात.

इथेनॉल प्रसारित एस्ट्रॅडिओलची एकाग्रता वाढवू शकते.

विशेष सूचना.गर्भनिरोधकांसाठी वापरले जात नाही. गर्भनिरोधक आवश्यक असल्यास, गैर-हार्मोनल पद्धती वापरल्या पाहिजेत (कॅलेंडर आणि तापमान पद्धतींचा अपवाद वगळता). गर्भधारणेचा संशय असल्यास, गर्भधारणा नाकारल्याशिवाय औषध बंद केले पाहिजे.

अनेक नियंत्रित, यादृच्छिक, तसेच महामारीविज्ञान अभ्यासांनी एचआरटीच्या पार्श्वभूमीवर शिरासंबंधीचा थ्रोम्बोइम्बोलिझम (डीप व्हेन थ्रोम्बोसिस किंवा पीईसह) विकसित होण्याचा धोका वाढला आहे. म्हणून, शिरासंबंधी थ्रोम्बोइम्बोलिझमसाठी जोखीम घटक असलेल्या स्त्रियांना एचआरटी लिहून देताना, जोखीम आणि फायदे यांचे वजन आणि रुग्णाशी चर्चा केली पाहिजे.

शिरासंबंधी थ्रोम्बोइम्बोलिझम विकसित होण्याच्या जोखमीच्या घटकांमध्ये वैयक्तिक आणि कौटुंबिक इतिहास (तुलनेने तरुण वयात जवळच्या नातेवाईकांमध्ये शिरासंबंधी थ्रोम्बोइम्बोलिझमची उपस्थिती अनुवांशिक पूर्वस्थिती दर्शवू शकते) आणि गंभीर लठ्ठपणा यांचा समावेश होतो. शिरासंबंधीचा थ्रोम्बोइम्बोलिझमचा धोका देखील वयानुसार वाढतो. शिरासंबंधी थ्रोम्बोइम्बोलिझमच्या विकासामध्ये वैरिकास नसांच्या संभाव्य भूमिकेचा प्रश्न विवादास्पद आहे.

शिरासंबंधीचा थ्रोम्बोइम्बोलिझमचा धोका दीर्घकाळापर्यंत स्थिरीकरण, विस्तृत वैकल्पिक, आघातविषयक ऑपरेशन्स किंवा मोठ्या आघाताने तात्पुरते वाढू शकतो. स्थिरतेचे कारण किंवा कालावधी यावर अवलंबून, एचआरटी तात्पुरते थांबवण्याच्या सल्ल्याचा प्रश्न निश्चित केला पाहिजे.

थ्रोम्बोटिक डिसऑर्डरची लक्षणे दिसल्यास किंवा त्यांचा संशय असल्यास उपचार ताबडतोब थांबवावे.

एकत्रित संयुग्मित इस्ट्रोजेन आणि मेड्रोक्सीप्रोजेस्टेरॉनच्या दीर्घकालीन वापरासह यादृच्छिक नियंत्रित चाचण्यांच्या दरम्यान, हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीवर सकारात्मक प्रभावाचा कोणताही पुरावा आढळला नाही. पक्षाघाताचा धोकाही वाढल्याचे आढळून आले आहे. आजपर्यंत, CVS शी संबंधित विकृती आणि मृत्यू दरांवर सकारात्मक प्रभाव ओळखण्यासाठी HRT साठी इतर औषधांसह दीर्घकालीन यादृच्छिक नियंत्रित चाचण्या झाल्या नाहीत. त्यामुळे, इतर प्रकारचे इस्ट्रोजेन आणि प्रोजेस्टोजेन असलेल्या एचआरटी तयारीपर्यंत वाढलेला धोका वाढतो की नाही हे माहित नाही.

दीर्घकाळापर्यंत एस्ट्रोजेन मोनोथेरपीसह, एंडोमेट्रियल हायपरप्लासिया किंवा कार्सिनोमा विकसित होण्याचा धोका वाढतो. अभ्यासांनी पुष्टी केली आहे की gestagens सह संयोजन हायपरप्लासिया आणि एंडोमेट्रियल कर्करोगाचा धोका कमी करते. नैदानिक ​​​​अभ्यास आणि निरीक्षणाच्या अभ्यासानुसार, अनेक वर्षांपासून एचआरटी वापरणार्‍या महिलांमध्ये स्तनाचा कर्करोग होण्याचा धोका वाढला आहे. हे पूर्वीचे निदान, एचआरटीचे जैविक परिणाम किंवा दोन्हीच्या मिश्रणामुळे असू शकते. उपचाराच्या कालावधीसह सापेक्ष धोका वाढतो (1 वर्षाच्या वापरासाठी 2.3%). नैसर्गिक रजोनिवृत्ती सुरू होण्यास प्रत्येक वर्षी विलंब झाल्यास (1 वर्षाच्या विलंबासाठी 2.8%) स्त्रियांमध्ये स्तनाच्या कर्करोगाच्या जोखमीच्या वाढीशी हे तुलना करता येते. एचआरटी थांबवल्यानंतर पहिल्या 5 वर्षांमध्ये वाढलेला धोका हळूहळू सामान्य पातळीवर कमी होतो. HRT घेणार्‍या महिलांमध्ये आढळणारा स्तनाचा कर्करोग सामान्यतः तो घेत नसलेल्या स्त्रियांपेक्षा अधिक स्थानिकीकृत आहे.

एचआरटी स्तन ग्रंथींची मॅमोग्राफिक घनता वाढवते, ज्यामुळे काही प्रकरणांमध्ये स्तनाच्या कर्करोगाच्या रेडिओलॉजिकल तपासणीवर नकारात्मक प्रभाव पडतो.

लैंगिक संप्रेरकांच्या वापराच्या पार्श्वभूमीवर, क्वचित प्रसंगी, सौम्य आणि त्याहूनही क्वचितच, यकृताचे घातक ट्यूमर दिसून आले, काही प्रकरणांमध्ये जीवघेणा इंट्रा-ओटीपोटात रक्तस्त्राव. जर वरच्या ओटीपोटात वेदना होत असेल, यकृत वाढले असेल किंवा आंतर-ओटीपोटात रक्तस्त्राव होण्याची चिन्हे असतील तर, विभेदक निदानाने यकृत ट्यूमरची शक्यता लक्षात घेतली पाहिजे.

हे स्थापित केले गेले आहे की एस्ट्रोजेन पित्तची लिथोजेनेसिटी वाढवतात, ज्यामुळे पूर्वस्थिती असलेल्या रूग्णांमध्ये पित्ताशयाचा रोग होण्याचा धोका वाढतो.

जेव्हा मायग्रेन सारखी किंवा वारंवार आणि असामान्यपणे गंभीर डोकेदुखी प्रथमच दिसून येते, तसेच इतर लक्षणे दिसतात तेव्हा उपचार ताबडतोब थांबवावे - सेरेब्रल थ्रोम्बोटिक स्ट्रोकचे संभाव्य पूर्ववर्ती.

एचआरटी आणि वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण धमनी उच्च रक्तदाबाचा विकास यांच्यातील संबंध स्थापित केलेला नाही. एचआरटी घेत असलेल्या स्त्रियांमध्ये, रक्तदाबात किंचित वाढ झाल्याचे वर्णन केले गेले आहे, वैद्यकीयदृष्ट्या लक्षणीय वाढ दुर्मिळ आहे. तथापि, काही प्रकरणांमध्ये, एचआरटी घेत असताना सतत वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण धमनी उच्च रक्तदाबाच्या विकासासह, एचआरटी रद्द करण्याचा विचार करणे आवश्यक आहे.

मूत्रपिंडाच्या अपुरेपणामध्ये, के + उत्सर्जित करण्याची क्षमता कमी होऊ शकते. सौम्य ते मध्यम मूत्रपिंडाची कमतरता असलेल्या रूग्णांमध्ये ड्रोस्पायरेनोनचा सीरम के + एकाग्रतेवर परिणाम होत नाही. हायपरक्लेमिया विकसित होण्याचा धोका सैद्धांतिकदृष्ट्या अशा रूग्णांच्या गटामध्ये वगळला जाऊ शकत नाही ज्यांच्यामध्ये उपचारापूर्वी सीरममध्ये के + ची एकाग्रता सर्वसामान्य प्रमाणाच्या वरच्या मर्यादेवर निर्धारित केली गेली होती आणि जे पोटॅशियम-स्पेअरिंग औषधे घेतात.

यकृत कार्याच्या सौम्य उल्लंघनासह, समावेश. हायपरबिलिरुबिनेमियाचे विविध प्रकार (ड्युबिन-जॉनसन सिंड्रोम, रोटर), वैद्यकीय पर्यवेक्षण आवश्यक आहे, तसेच यकृताच्या कार्याचा नियमित अभ्यास करणे आवश्यक आहे. यकृत कार्य चाचण्या खराब झाल्यास, एचआरटी बंद करणे आवश्यक आहे.

कोलेस्टॅटिक कावीळ किंवा कोलेस्टॅटिक प्रुरिटसची पुनरावृत्ती झाल्यास, गर्भधारणेदरम्यान किंवा लैंगिक संप्रेरकांच्या मागील उपचारांदरम्यान प्रथमच आढळल्यास, एचआरटी ताबडतोब थांबवावे.

मध्यम हायपरट्रिग्लिसरिडेमिया असलेल्या महिलांसाठी विशेष निरीक्षण आवश्यक आहे. अशा परिस्थितीत, एचआरटीच्या वापरामुळे रक्तातील ट्रायग्लिसराइड्सच्या एकाग्रतेत आणखी वाढ होऊ शकते, ज्यामुळे तीव्र स्वादुपिंडाचा दाह होण्याचा धोका वाढतो.

जरी एचआरटी परिधीय इंसुलिन प्रतिरोध आणि ग्लुकोज सहिष्णुतेवर परिणाम करू शकते, एचआरटी दरम्यान मधुमेहाच्या रुग्णांसाठी उपचार पद्धती बदलण्याची आवश्यकता नसते. तथापि, मधुमेही महिलांनी एचआरटी दरम्यान पर्यवेक्षण केले पाहिजे.

एचआरटीच्या प्रभावाखाली असलेल्या काही रुग्णांमध्ये इस्ट्रोजेन उत्तेजित होण्याच्या अवांछित अभिव्यक्तींचा समावेश होतो. पॅथॉलॉजिकल गर्भाशयाच्या रक्तस्त्राव. उपचारादरम्यान वारंवार किंवा सतत असामान्य गर्भाशयाच्या रक्तस्त्राव हे एंडोमेट्रियल तपासणीसाठी एक संकेत आहे.

जर अनियमित मासिक पाळीचा उपचार कार्य करत नसेल तर सेंद्रिय रोग वगळण्यासाठी तपासणी केली पाहिजे.

एस्ट्रोजेनच्या प्रभावाखाली, गर्भाशयाच्या फायब्रॉइड्सचा आकार वाढू शकतो. या प्रकरणात, उपचार बंद केले पाहिजे.

प्रोलॅक्टिनोमाचा संशय असल्यास, उपचार सुरू करण्यापूर्वी हा रोग वगळला पाहिजे.

काही प्रकरणांमध्ये, क्लोआस्मा होऊ शकतो, विशेषत: गर्भधारणेच्या क्लोआस्माचा इतिहास असलेल्या स्त्रियांमध्ये. एचआरटी दरम्यान, क्लोआस्मा विकसित होण्याची प्रवृत्ती असलेल्या महिलांनी सूर्य किंवा अतिनील किरणोत्सर्गाचा दीर्घकाळ संपर्क टाळावा.

एचआरटीच्या पार्श्वभूमीवर खालील परिस्थिती उद्भवू शकतात किंवा खराब होऊ शकतात (एचआरटीशी संबंध सिद्ध झालेला नाही): एपिलेप्सी, सौम्य स्तन ट्यूमर, ब्रोन्कियल अस्थमा, मायग्रेन, पोर्फेरिया, ओटोस्क्लेरोसिस, सिस्टेमिक ल्युपस एरिथेमॅटोसस, कोरिया मायनर.

एचआरटी सुरू करण्यापूर्वी किंवा पुन्हा सुरू करण्यापूर्वी, गर्भधारणा वगळण्यासाठी स्त्रीला संपूर्ण सामान्य वैद्यकीय आणि स्त्रीरोग तपासणी (स्तन ग्रंथींच्या तपासणीसह आणि गर्भाशयाच्या श्लेष्माच्या सायटोलॉजिकल तपासणीसह) करण्याची शिफारस केली जाते. याव्यतिरिक्त, रक्त जमावट प्रणालीचे उल्लंघन वगळले पाहिजे. वेळोवेळी नियंत्रण परीक्षा घेतल्या पाहिजेत.

लैंगिक संप्रेरकांचे सेवन यकृत, थायरॉईड ग्रंथी, अधिवृक्क ग्रंथी आणि मूत्रपिंड यांच्या कार्याच्या जैवरासायनिक पॅरामीटर्सवर, एसएचबीजी आणि लिपिड / लिपोप्रोटीन अपूर्णांक, कार्बोहायड्रेट चयापचय, कोग्युलेशन आणि फायब्रिनोलिसिस सारख्या ट्रान्सपोर्ट प्रोटीनच्या प्लाझ्मा सामग्रीवर परिणाम करू शकते. औषध ग्लुकोज सहिष्णुतेवर विपरित परिणाम करत नाही.

गर्भधारणेदरम्यान किंवा स्तनपान करवताना एचआरटी लिहून दिली जात नाही. गर्भनिरोधक किंवा एचआरटीसाठी वापरल्या जाणार्‍या लैंगिक संप्रेरकांच्या मोठ्या प्रमाणावरील महामारीविज्ञानाच्या अभ्यासात गर्भधारणेपूर्वी असे संप्रेरक घेतलेल्या स्त्रियांमध्ये जन्मलेल्या मुलांमध्ये जन्मदोषांचा धोका वाढलेला आढळला नाही.

औषधांची राज्य नोंदणी. अधिकृत प्रकाशन: 2 खंडांमध्ये - एम.: मेडिकल कौन्सिल, 2009. - व्ही.2, भाग 1 - 568 पी.; भाग २ - ५६० पी.

ड्रोस्पायरेनोन हा हार्मोनल पदार्थ आहे आणि गर्भनिरोधक तयारींमध्ये सक्रिय गर्भनिरोधक म्हणून वापरला जातो. कंपाऊंडमध्ये काही contraindication देखील आहेत ज्यांचा हा हार्मोन वापरताना विचार केला पाहिजे.

ड्रोस्पायरेनोनचे गुणधर्म

हार्मोन ड्रोस्पायरेनोन हे एस्ट्रोजेन स्पिरिनोलॅक्टोन, जेस्टोजेनिक ग्रुपचे व्युत्पन्न आहे. पदार्थामध्ये सकारात्मक स्वभावाची खालील वैशिष्ट्ये आहेत:

  • एंड्रोजन-आधारित पॅथॉलॉजीजमध्ये उपचारात्मक प्रभाव (विविध प्रकारचे सेबोरिया, पुरळ);
  • शरीरातून अतिरिक्त द्रव काढून टाकणे;
  • शरीरातून अतिरिक्त सोडियम आयन काढून टाकल्यामुळे वजन कमी होणे;
  • स्तन ग्रंथीची अत्यधिक सूज काढून टाकणे;
  • दबाव स्थिरीकरण.

ड्रोस्पायरेनोन त्याच्या स्वभावानुसार ओव्हुलेशनच्या प्रारंभास दडपून टाकते, जे अवांछित गर्भधारणेसाठी एक प्रभावी उपाय म्हणून वैशिष्ट्यीकृत करते. परंतु हे लक्षात ठेवले पाहिजे की आपल्याला केवळ योग्य स्त्रीरोगतज्ञाच्या शिफारशीनुसार कोणतेही गर्भनिरोधक घेणे आवश्यक आहे!

वापरासाठी संकेत

ड्रोस्पायरेनोनच्या वापरासाठी विविध प्रकारचे संकेत आहेत, परंतु ते प्रामुख्याने स्त्रियांमध्ये विविध हार्मोनल विकारांच्या उपचारांमध्ये वापरले जाते. पदार्थाचे मुख्य उद्देशः

  • रजोनिवृत्ती दरम्यान ऑस्टिओपोरोसिसचे जटिल उपचार;
  • महिलांमध्ये तीव्र रजोनिवृत्तीसाठी उपचारात्मक उपाय;
  • नैराश्याचे दडपशाही, रजोनिवृत्तीच्या सुरूवातीस रात्रीचा मोड पुनर्संचयित करणे;
  • गर्भधारणा टाळण्यासाठी गर्भनिरोधक उपाय;
  • काही स्त्रीरोगविषयक रोगांवर उपचार.

ड्रोस्पायरेनोनचा स्व-वापर करण्यास मनाई आहे, कारण हा हार्मोन असलेले औषध चुकीचे वापरले आणि डोस घेतल्यास पदार्थ स्त्रीच्या पुनरुत्पादक कार्यावर विपरित परिणाम करू शकतो!

Drospirenone च्या विरोधाभास आणि साइड इफेक्ट्स

ड्रोस्पायरेनोनच्या वापरासाठी अनेक निर्बंध आहेत, ज्याचे वर्णन खालील सूचीमध्ये केले आहे:

  • सक्रिय पदार्थासाठी ऍलर्जी;
  • थ्रोम्बोसिस;
  • अनिश्चित प्रकारचा रक्तस्त्राव;
  • थ्रोम्बोइम्बोलिझम;
  • गर्भधारणा;
  • स्तनपानाचा कालावधी;
  • यकृत, मूत्रपिंडांचे बिघडलेले कार्य;
  • जननेंद्रियाच्या अवयवांचे ऑन्कोलॉजी;
  • श्वासनलिकांसंबंधी दमा;
  • उच्च रक्तदाब;
  • मधुमेह;
  • अपस्मार;
  • रक्ताभिसरण विकार.

वरील विरोधाभासांच्या उपस्थितीत, आपण ड्रोस्पायरेनोनचा वापर पूर्णपणे वगळला पाहिजे आणि पूर्णपणे वैयक्तिक प्रकरणात सल्ला आणि योग्य औषध निवडण्यासाठी डॉक्टरांचा सल्ला घ्यावा.

हे लक्षात ठेवण्यासारखे आहे की जवळजवळ सर्व हार्मोनल औषधे काटेकोरपणे स्थापित अटींमध्ये आणि निर्धारित डोसमध्ये सावधगिरीने वापरली जातात!

हार्मोनचा अनियंत्रित वापर महिला प्रजनन प्रणालीच्या भागावर दुष्परिणाम आणि नकारात्मक क्रियांच्या विकासास कारणीभूत ठरू शकतो. पदार्थ घेतल्यानंतर संभाव्य अभिव्यक्तींचा तपशीलवार विचार करणे आवश्यक आहे:


ड्रोस्पायरेनोनच्या संभाव्य साइड इफेक्ट्स आणि विरोधाभासांचा अभ्यास सूचित करतो की हार्मोनचा वापर केवळ तातडीच्या गरजेच्या बाबतीतच लिहून दिला पाहिजे आणि स्वत: ची उपचार केल्याने नकारात्मक परिणाम होतात!

ड्रोस्पायरेनोन असलेली तयारी

Drospirenone + Ethinylestradiol हे सक्रिय गर्भनिरोधक संप्रेरकांचे एकत्रित संयोजन आहे. गर्भनिरोधक प्रभावाची यंत्रणा म्हणजे ओव्हुलेशनचे सक्रिय दडपण, गर्भाशय ग्रीवावरील श्लेष्मामध्ये बदल, एंडोमेट्रियमची खराब स्थिती, ज्यामध्ये शुक्राणु योनीच्या भिंतींना जोडू शकत नाहीत आणि गर्भाशयाच्या पोकळीत प्रवेश करू शकत नाहीत.
मासिक पाळीच्या दरम्यान वेदना कमी करण्यासाठी हा पदार्थ देखील एक सापेक्ष घटक आहे आणि या काळात गंभीर रक्तस्त्राव होण्याच्या विकासास लक्षणीयरीत्या कमी करतो.

ड्रोस्पायरेनोन + इथिनाइलस्ट्रॅडिओल बहुतेकदा या निसर्गाच्या औषधांमध्ये घटक म्हणून वापरले जाते. खाली हे हार्मोन्स असलेल्या मुख्य औषधांची सारणी आहे.

गर्भनिरोधक औषधांचा प्रभाव आणि व्याप्ती विस्तृत आहे. या श्रेणीतील औषधे केवळ पात्र तज्ञाच्या शिफारशीनुसार वापरली जावीत, जे क्लिनिकल चित्राच्या संपूर्ण विश्लेषणानंतर, सर्वात सुरक्षित आणि सर्वात योग्य औषध निवडतील!

ड्रोस्पायरेनोन आणि गेस्टोडेनची तुलनात्मक वैशिष्ट्ये

ड्रोस्पायरेनोन शरीरात सोडियम आयन टिकवून ठेवणाऱ्या एस्ट्रोजेन्सची लक्षणे रोखते. या प्रकरणात, स्तन ग्रंथी सूज येणे, जास्त वजन येणे आणि मासिक पाळीची अनियमितता यासारखी चिन्हे वैशिष्ट्यपूर्ण आहेत.

गेस्टोजेन हे परिणामाच्या स्वरूपानुसार नॉर्टेस्टोस्टेरॉनचे एक अॅनालॉग आहे जे ओव्हुलेशन प्रक्रियेसाठी जबाबदार असलेल्या हार्मोन प्रोजेस्टेरॉनचे उत्पादन दडपते. गेस्टोजेनची प्रभावीता त्यास लहान डोसमध्ये वापरण्याची परवानगी देते. त्याच वेळी, पदार्थ व्यावहारिकरित्या चयापचय प्रभावित करत नाही आणि गंभीर contraindications होऊ देत नाही.
दोन संप्रेरकांची तुलना करताना, खालील निष्कर्ष काढले जाऊ शकतात की ड्रोस्पायरेनोन, जेव्हा वापरला जातो तेव्हा काही दुष्परिणाम होतात आणि स्त्रीच्या शरीरातील ओव्हुलेशन प्रक्रियेच्या दडपशाहीवर परिणाम होतो. प्रजनन प्रणालीच्या विविध पॅथॉलॉजिकल रोगांच्या उपचारांमध्ये पदार्थ प्रभावी आहे.

गेस्टोजेनमध्ये अधिक प्रभावी गुणधर्म आहेत आणि त्याच वेळी गंभीर दुष्परिणाम होत नाहीत. या श्रेणीतील संबंधित गोळ्यांमध्ये मुख्य गर्भनिरोधक संप्रेरक म्हणून हा पदार्थ मोठ्या प्रमाणावर वापरला जातो. एक पात्र स्त्रीरोगतज्ञाने आवश्यक अभ्यासानंतर एक किंवा दुसर्या प्रकारचे हार्मोन निवडले पाहिजे!

फायब्रॉइड्समध्ये ड्रोस्पायरेनोनचा वापर

गर्भाशयाच्या मायोमाला एक सौम्य निर्मिती म्हणतात जी त्याच्या पोकळीमध्ये अनेक विशिष्ट कारणांमुळे उद्भवली आहे. अयोग्य उपचार किंवा त्याची पूर्ण अनुपस्थिती ऑन्कोलॉजिकल प्रक्रियेच्या रूपात नकारात्मक परिणामांची धमकी देते. म्हणून, या पॅथॉलॉजीला प्रभावी थेरपीचा वापर आवश्यक आहे.

जर आपण गर्भाशयाच्या फायब्रॉइड्ससाठी ड्रोस्पायरेनोनच्या वापराबद्दल बोललो, तर अनेक डॉक्टरांचे निष्कर्ष रोगाच्या काळात गर्भनिरोधक पूर्णपणे वगळण्याचे सूचित करतात. हार्मोन घेतल्याने ट्यूमरची असामान्य वाढ होऊ शकते आणि त्यानंतरच्या स्त्रीच्या शरीरात अपरिवर्तनीय बदल होऊ शकतात.

हे निदान करताना, या औषधांचा वापर ताबडतोब थांबवणे आणि त्यांच्या पूर्वीच्या वापराबद्दल तुमच्या डॉक्टरांना चेतावणी देणे चांगले आहे, कारण ते पॅथॉलॉजीचे कारण असू शकतात!


शेवटी, मी वरील विषयातील महत्त्वाच्या मुद्द्यांवर जोर देऊ इच्छितो आणि असे म्हणू इच्छितो की ड्रोस्पायरेनोन हार्मोन हे स्त्रीच्या शरीरात ओव्हुलेशनची प्रक्रिया कमी करण्याच्या उद्देशाने बरेच सक्रिय पदार्थ आहेत, जे त्यांच्या गर्भनिरोधक कार्याची पुष्टी करतात.

परंतु उच्च कार्यक्षमतेच्या उपस्थितीत, हार्मोनमध्ये मोठ्या प्रमाणात contraindication आणि साइड इफेक्ट्स असतात ज्यांचा विचार या पदार्थासह औषधे घेत असताना केला पाहिजे. एक महत्त्वाचा पैलू म्हणजे ड्रोस्पायरेनोनचा वापर केवळ उपस्थित डॉक्टरांनी काटेकोरपणे निर्धारित डोसमध्ये सांगितल्यानुसार! शेवटी, स्त्रीचे आरोग्य हे यशस्वी बाळंतपण आणि पुढील कल्याणाची गुरुकिल्ली आहे!

ड्रॉस्पायरेनोन नावाचा पदार्थ हा हार्मोनल गर्भनिरोधक तयार करण्यासाठी वापरल्या जाणार्‍या प्रोजेस्टोजेनशी संबंधित रासायनिक संयुग आहे. हे रासायनिक कंपाऊंड केवळ एस्ट्रोजेनच्या संयोजनात वापरले जाऊ शकते आणि गर्भनिरोधक हेतूंसाठी त्याच्या शुद्ध स्वरूपात विहित केले जाऊ शकत नाही.

गर्भनिरोधक क्रियाकलापांव्यतिरिक्त, गर्भनिरोधकांमध्ये ड्रोस्पायरेनोनचा सेबोरिया आणि मुरुमांसारख्या रोगांवर उपचारात्मक प्रभाव असतो.

गुणधर्म आणि इतर हार्मोन्समधील फरक

ड्रॉस्पायरेनोन हार्मोनचे विशिष्ट गुणधर्म असे आहेत की या रासायनिक संयुगाचा तथाकथित एंड्रोजन-आश्रित रोगांमध्ये उपचारात्मक प्रभाव आहे. या रोगांमध्ये तेलकट seborrhea आणि पुरळ यांचा समावेश आहे. याव्यतिरिक्त, हा पदार्थ शरीरातून अतिरिक्त इंटरस्टिशियल द्रवपदार्थ काढून टाकण्यास मदत करतो, ज्यामुळे एडेमा दूर होतो, रक्तदाब सामान्य होतो, शरीराचे वजन कमी होते आणि स्तन ग्रंथींमध्ये वेदना थांबते.

गंभीर प्रीमेन्स्ट्रूअल सिंड्रोम असलेल्या महिलांना या प्रत्येक लक्षणांबद्दल स्वतःला माहिती असते. तसेच, संपूर्ण हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरपीमध्ये, ड्रोस्पायरेनोनच्या गोळ्या महिलांच्या शरीरात कमी घनतेच्या लिपोप्रोटीनची पातळी कमी करतात आणि ट्रायग्लिसराइड्सचे प्रमाण वाढवतात.

महत्वाचे! ड्रॉस्पायरेनोनवर आधारित मौखिक गर्भनिरोधक, रजोनिवृत्ती दरम्यान, कर्करोग आणि एंडोमेट्रियल हायपरप्लासिया तसेच स्त्रियांमध्ये कोलन कर्करोग होण्याची शक्यता लक्षणीयरीत्या कमी करतात.

ड्रोस्पायरेनोन किंवा जेस्टोडीन

दोन्ही रासायनिक संयुगे नवीनतम पिढीचे कृत्रिम संप्रेरक आहेत. गेस्टोडीन आणि ड्रोस्पायरेनोनची उच्च पातळीची प्रभावीता आणि प्रतिकूल प्रतिक्रियांचा कमी धोका असतो. जर आपण हार्मोन ड्रॉस्पायरेनोन आणि गेस्टोडीन हार्मोनमधील फरकांबद्दल बोललो, तर मासिक पाळीची नियमितता पुनर्संचयित करण्यासाठी डिसमेनोरियाची गंभीर चिन्हे असलेल्या रुग्णांना जेस्टोडीनवर आधारित औषधे अधिक वेळा लिहून दिली जातात. अवांछित गर्भधारणेच्या प्रारंभापासून संरक्षण करण्यासाठी तसेच मासिक पाळीच्या सिंड्रोमची तीव्रता कमी करण्यासाठी ड्रोस्पायरेनोनवर आधारित तयारी लिहून देण्याचा सल्ला दिला जातो. हे लक्षात ठेवणे महत्त्वाचे आहे की ड्रोस्पायरेनोन थेरपीमुळे हायपरक्लेमिया आणि थ्रोम्बोइम्बोलिक गुंतागुंत होऊ शकते.

ड्रोस्पायरेनोन किंवा डायनोजेस्ट

हे जैविक दृष्ट्या सक्रिय संयुगे प्रोजेस्टिनच्या श्रेणीशी संबंधित आहेत जे एकत्रित तोंडी गर्भनिरोधकांचा भाग आहेत. ड्रॉस्पायरेनोन आणि डायनोजेस्ट हार्मोनमधील महत्त्वाचा फरक असा आहे की डायनोजेस्ट केवळ प्रोजेस्टेरॉनची क्रियाच नाही तर टेस्टोस्टेरॉनचा प्रभाव देखील एकत्र करतो. तसेच, डायनोजेस्ट हा एकमेव प्रोजेस्टेरॉन एनालॉग आहे जो कूप-उत्तेजक आणि ल्युटेनिझिंग हार्मोन्सच्या पातळीवर लक्षणीय परिणाम न करता, परिधीय स्तरावर 17-बीटा-एस्ट्रॅडिओलचा प्रभाव दाबू शकतो.

Drospirenone किंवा desogestrel

दोन्ही जैविक दृष्ट्या सक्रिय संयुगे नवीन पिढीचे हार्मोनल गर्भनिरोधक आहेत. gestodene च्या सादृश्याने, desogestrel चा उपयोग डिसमेनोरियाच्या क्लिनिकल चिन्हे दूर करण्यासाठी केला जातो.

हे स्पष्टपणे सांगणे अशक्य आहे की ड्रॉस्पायरेनोन किंवा हार्मोन डेसोजेस्ट्रेल चांगले आहे, कारण दोन्ही पदार्थ गर्भनिरोधक आणि उपचारात्मक परिणामकारकतेमध्ये भिन्न आहेत.

फरक एवढाच आहे की ड्रोस्पायरेनोनच्या तुलनेत, डेसोजेस्ट्रेल अतिरिक्त पाउंड मिळविण्याचा धोका वाढवत नाही.

हार्मोन घेण्याचे डोस आणि नियम

ड्रोस्पायरेनोनसह गर्भनिरोधक गर्भनिरोधक विविध पथ्यांसाठी निर्धारित केले जाऊ शकतात, जे उपस्थित डॉक्टरांद्वारे वैयक्तिक आधारावर निवडले जातात. नियमानुसार, अशी औषधे घेण्याच्या मानक योजनेमध्ये काटेकोरपणे नियुक्त केलेल्या वेळी, दररोज 1 वेळा, गर्भनिरोधक 1 टॅब्लेट वापरणे आवश्यक आहे. नाव काहीही असो, ड्रोस्पायरेनोनवर आधारित औषधे केवळ वैद्यकीय प्रिस्क्रिप्शनवर फार्मसीमध्ये वितरीत केली जातात.

औषध संवाद

ड्रॉस्पायरेनोनवर आधारित गर्भनिरोधक गर्भाशयाच्या आणि अॅनाबॉलिक स्टिरॉइड्सच्या प्रभावांना लक्षणीयरीत्या प्रतिबंधित करतात.

तसेच, ड्रोस्पायरेनोन प्रिमिडॉन, ऑस्करबाझेपाइन, कार्बामाझेपाइन, बार्बिट्युरेट डेरिव्हेटिव्ह्ज, रिफाम्पिसिन, फेल्बामेट यासारख्या औषधांच्या प्रभावीतेच्या पातळीवर नकारात्मक परिणाम करते.

ड्रोस्पायरेनोनसह गर्भनिरोधक

ड्रोस्पायरेनोनसह सर्व गर्भनिरोधक औषधे सामान्य यादीमध्ये एकत्रित केली जातात ज्यामध्ये खालील गोष्टींचा समावेश आहे:


वरील प्रत्येक औषधामध्ये ड्रोस्पायरेनोन आणि इथिनाइल एस्ट्रॅडिओलचे मिश्रण असते. जेस प्लस आणि यारीना प्लसच्या तयारीमध्ये या घटकांव्यतिरिक्त, कॅल्शियम लेव्होमेफोलिकॅटचा समावेश आहे.

संकेत

ड्रोस्पायरेनोनचे अँटीमिनेरलोकॉर्टिकोइड, अँटीगोनाडोट्रॉपिक, अँटीएंड्रोजेनिक आणि प्रोजेस्टोजेनिक गुणधर्म लक्षात घेता, असे संकेत असल्यास या प्रकारचे गर्भनिरोधक लिहून दिले जाऊ शकते:

  1. फोलेटची कमतरता.
  2. तेलकट seborrhea आणि पुरळ.
  3. पोस्टमेनोपॉझल ऑस्टियोपोरोसिसच्या जटिल थेरपीचा एक भाग म्हणून.
  4. प्रीमेन्स्ट्रुअल सिंड्रोमची गंभीर अभिव्यक्ती.
  5. शरीरातील द्रवपदार्थाचा दीर्घकाळ स्थिरता.
  6. रजोनिवृत्तीची तीव्र अभिव्यक्ती.
  7. अवांछित गर्भधारणेपासून संरक्षण करण्यासाठी.

विरोधाभास

जर असे विरोधाभास असतील तर ड्रोस्पायरेनोन असलेले हार्मोनल गर्भनिरोधक वापरले जाऊ शकत नाहीत:

ड्रोस्पायरेनोनसह गर्भनिरोधकांचे दुष्परिणाम

ड्रॉस्पायरेनोन आणि एस्ट्रॅडिओल असलेले गर्भनिरोधक घेतल्यास, तुम्हाला शरीरातील अशा प्रतिकूल प्रतिक्रियांची सूची येऊ शकते:

  1. डोकेदुखी आणि चक्कर येणे.
  2. त्वचा आणि प्रणालीगत ऍलर्जीक प्रतिक्रिया.
  3. मासिक पाळीच्या दरम्यान जननेंद्रियातून रक्तरंजित स्त्राव.
  4. क्लोअस्मा.
  5. अलोपेसिया.
  6. वैरिकास नसा.
  7. शरीराचे वजन वाढणे किंवा कमी होणे.
  8. निद्रानाश, तंद्री, उदासीनता विकार आणि उदासीनता.
  9. पित्ताशयामध्ये दगडांची निर्मिती.
  10. मळमळ आणि उलटी.
  11. व्हिज्युअल तीक्ष्णता कमी.
  12. गॅलेक्टोरिया.

गर्भनिरोधक डोस पथ्येचे उल्लंघन केल्यास, गर्भाशयाच्या रक्तस्त्राव, उलट्या आणि मळमळ यासारख्या गुंतागुंत होऊ शकतात.

महत्वाच्या नोट्स

ड्रॉस्पायरेनोन असलेल्या गर्भनिरोधक गोळ्यांसह थेरपीचा कोर्स सुरू करण्यापूर्वी, आपण खालील शिफारसींकडे लक्ष देणे आवश्यक आहे:


याव्यतिरिक्त, पेनिसिलिन आणि टेट्रासाइक्लिन सीरीजच्या अँटीबैक्टीरियल औषधांशी संवाद साधताना ड्रोस्पायरेनोनवर आधारित बायफासिक हार्मोनल सीओसीचा फार्माकोलॉजिकल प्रभाव लक्षणीयरीत्या कमी होतो.

गंभीर गुंतागुंत होण्यापासून टाळण्यासाठी, गर्भनिरोधकांची नावे आणि त्यांच्या डोसची निवड उपस्थित स्त्रीरोगतज्ज्ञांनी वैयक्तिकरित्या केली पाहिजे.

सुत्र: C24H30O3, रासायनिक नाव: (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3",4",6,6a,7,8,9,10,11,12 ,13,14,15,15a,16-हेक्साडेकाहाइड्रो-10,13-डायमेथिलस्पायरो-सायक्लोपेंटा[a]फेनॅन्थ्रीन-17.2"(5H)-फुरान]-3.5"(2H)-डायोन).
फार्माकोलॉजिकल गट:हार्मोन्स आणि त्यांचे विरोधी / एस्ट्रोजेन, gestagens; त्यांचे homologues आणि विरोधी.
फार्माकोलॉजिकल प्रभाव: gestagenic, antiandrogenic, antigonadotropic, antimineralocorticoid.

औषधीय गुणधर्म

ड्रोस्पायरेनोन हे स्पिरोनोलॅक्टोनचे व्युत्पन्न आहे. ड्रोस्पायरेनोनचा एंड्रोजन-आश्रित रोगांवर उपचारात्मक प्रभाव आहे: सेबोरिया, पुरळ, एंड्रोजेनेटिक एलोपेशिया. ड्रोस्पायरेनोन पाणी आणि सोडियम आयनचे उत्सर्जन वाढवते, ज्यामुळे वजन वाढणे, रक्तदाब, स्तनाची कोमलता, सूज आणि द्रवपदार्थ धारणाशी संबंधित इतर लक्षणे टाळता येतात. ड्रोस्पायरेनोनमध्ये एंड्रोजेनिक, एस्ट्रोजेनिक, अँटीग्लुकोकॉर्टिकोस्टिरॉइड, ग्लुकोकॉर्टिकोस्टिरॉइड क्रियाकलाप नाही, इंसुलिन प्रतिरोध आणि ग्लुकोज सहिष्णुतेवर परिणाम करत नाही, जे अँटीएंड्रोजेनिक आणि अँटीमिनेरलोकॉर्टिकोइड प्रभावांसह, ते नैसर्गिक प्रोजेस्टेरॉन सारखेच फार्माकोलॉजिकल आणि बायोकेमिकल प्रोफाइल प्रदान करते. ड्रोस्पायरेनोन ट्रायग्लिसराइडच्या पातळीत वाढ कमी करते, जे एस्ट्रॅडिओलमुळे होते. ड्रोस्पायरेनोनच्या कृतीची यंत्रणा अद्याप अस्पष्ट आहे. तोंडी प्रशासित केल्यावर, ड्रोस्पायरेनोन पूर्णपणे आणि वेगाने शोषले जाते. ड्रोस्पायरेनोनची जैवउपलब्धता 76 - 85% आहे. अन्न सेवन जैवउपलब्धता प्रभावित करत नाही. 1 तासानंतर जास्तीत जास्त एकाग्रता गाठली जाते आणि 2 मिलीग्राम ड्रॉस्पायरेनोनच्या एकाधिक आणि एकल डोससह 22 एनजी / एमएल आहे. यानंतर ड्रोस्पायरेनोनच्या प्लाझ्मा पातळीमध्ये biphasic कमी होते आणि जवळजवळ 35 ते 39 तासांचे अंतिम निर्मूलन अर्ध-आयुष्य असते. ड्रोस्पायरेनोनचे दररोज सेवन केल्यावर सुमारे 10 दिवसांनी, समतोल एकाग्रता गाठली जाते. ड्रोस्पायरेनोनच्या दीर्घ अर्धायुष्यामुळे, एका डोसमध्ये स्थिर-स्थिती एकाग्रता 2 ते 3 पट आहे. ड्रोस्पायरेनोन प्लाझ्मा अल्ब्युमिनशी बांधले जाते आणि कॉर्टिकोइड-बाइंडिंग ग्लोब्युलिन आणि ग्लोब्युलिनला बांधत नाही, जे सेक्स हार्मोन्स बांधतात. अंदाजे 3 - 5% ड्रॉस्पायरेनोन प्रथिनांना बांधत नाही. ड्रोस्पायरेनोनचे मुख्य चयापचय 4,5-डायहाइड्रोड्रोस्पायरेनोन-3-सल्फेट आणि ड्रोस्पायरेनोनचे अम्लीय स्वरूप आहेत, जे सायटोक्रोम P450 प्रणालीच्या सहभागाशिवाय तयार होतात. ड्रोस्पायरेनोनची मंजुरी 1.2 - 1.5 मिली / मिनिट / किलो आहे. ड्रोस्पायरेनोन 1.4: 1.2 च्या प्रमाणात विष्ठा आणि लघवीसह चयापचयांच्या स्वरूपात उत्सर्जित केले जाते, सुमारे 40 तासांच्या अर्ध्या आयुष्यासह; ड्रोस्पायरेनोनचा एक क्षुल्लक भाग अपरिवर्तित उत्सर्जित केला जातो.

संकेत

एकत्रित उपचारांचा एक भाग म्हणून: रजोनिवृत्तीनंतरच्या ऑस्टियोपोरोसिसचा प्रतिबंध; रजोनिवृत्तीनंतरच्या कालावधीत रजोनिवृत्तीच्या विकारांसाठी हार्मोन रिप्लेसमेंट उपचार, ज्यामध्ये व्हॅसोमोटर लक्षणे (वाढता घाम येणे, गरम चमकणे), नैराश्य, झोपेचा त्रास, चिडचिड, जननेंद्रियाच्या मार्गात आक्रामक बदल आणि गर्भाशय न काढलेल्या स्त्रियांमध्ये त्वचा; गर्भनिरोधक; गर्भनिरोधक आणि गंभीर मासिक पाळीच्या सिंड्रोमचा उपचार; गर्भनिरोधक आणि मध्यम पुरळ उपचार); फोलेटची कमतरता असलेल्या महिलांमध्ये गर्भनिरोधक; शरीरात हार्मोन-आश्रित द्रव धारणाची लक्षणे असलेल्या स्त्रियांसाठी गर्भनिरोधक.

ड्रॉस्पायरेनोनचे डोसिंग आणि प्रशासन

वापरलेल्या संकेतांवर आणि डोस फॉर्मवर अवलंबून, प्रशासन आणि डोसची पद्धत डॉक्टरांनी वैयक्तिकरित्या सेट केली आहे.

वापरासाठी contraindications

अतिसंवेदनशीलता, पोर्फेरिया, थ्रोम्बोसिसची प्रवृत्ती, यकृताच्या कार्यात्मक अवस्थेचे स्पष्ट उल्लंघन, थ्रोम्बोइम्बोलिक रोग किंवा फ्लेबिटिसचे तीव्र प्रकार, अज्ञात उत्पत्तीचे योनीतून रक्तस्त्राव, स्तन आणि जननेंद्रियाच्या अवयवांचा कर्करोग, गर्भधारणा, स्तनपान.

अर्ज निर्बंध

रक्ताभिसरण प्रणालीचे पॅथॉलॉजी, ज्यामध्ये धमनी उच्च रक्तदाब, मूत्रपिंडाच्या कार्यात्मक अवस्थेची गंभीर कमजोरी, ब्रोन्कियल अस्थमा, मधुमेह मेल्तिस, मध्यवर्ती मज्जासंस्थेचे पॅथॉलॉजी, नैराश्य, अपस्मार, मायग्रेन यासह.

गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करताना वापरा

ड्रोस्पायरेनोन गर्भधारणा आणि स्तनपान करवण्याच्या काळात contraindicated आहे.

ड्रोस्पायरेनोनचे दुष्परिणाम

ऍलर्जीक प्रतिक्रिया, थ्रोम्बोइम्बोलिझम (सेरेब्रल आणि फुफ्फुसाच्या धमनी वाहिन्यांसह), रेटिनल वेन थ्रोम्बोसिस, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, चक्कर येणे, रक्तदाब वाढणे, कॅल्क्युलस पित्ताशयाचा दाह, सूज, पित्ताशयाचा हिपॅटायटीस, डोकेदुखी, तंद्री, औदासीन्य, नैराश्य, नैराश्य, हवा कमी होणे भूक, उलट्या, गॅलेक्टोरिया, शरीराच्या वजनात बदल, अलोपेसिया, हर्सुटिझम, स्तन ग्रंथींमध्ये वाढ, तणाव आणि वेदना, मासिक पाळीचे विकार (अधूनमधून रक्तस्त्राव, आकुंचन), कामवासना कमी होणे, स्पॉटिंग स्पॉटिंग, गर्भाशयाच्या रक्तस्त्रावातील बदल, वाजवीनच्या स्वरुपात बदल स्त्राव, मासिक पाळीच्या आधीच्या सिंड्रोम सारखी स्थिती, फायब्रॉइड्सच्या आकारात वाढ, सौम्य स्तन निर्मिती, त्वचेची खाज, त्वचेवर पुरळ, क्लोआस्मा, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, एरिथेमा नोडोसम, मायग्रेन, चिंता, थकवा, निद्रानाश, धडधडणे, एडेमा, व्हेरिकोसी स्नायू पेटके, असहिष्णुता कॉन्टॅक्ट लेन्स.

इतर पदार्थांसह ड्रोस्पायरेनोनचा परस्परसंवाद

यकृत एन्झाईम्स (बार्बिट्युरेट्स, हायडेंटोइन डेरिव्हेटिव्ह्ज, प्रिमिडोन, रिफाम्पिसिन, कार्बामाझेपाइन, ऑक्सकार्बाझेपाइन, फेल्बामेट, टोपिरामेट, ग्रिसोफुलविनसह) प्रवृत्त करणाऱ्या औषधांसह दीर्घकालीन थेरपी लैंगिक संप्रेरकांचे क्लिअरन्स वाढवू शकते आणि त्यांची प्रभावीता कमी करू शकते. ड्रोस्पायरेनोन गर्भाशयाच्या गुळगुळीत स्नायूंना उत्तेजित करणार्‍या अॅनाबॉलिक स्टिरॉइड्स आणि औषधांची प्रभावीता कमी करू शकते.

ओव्हरडोज

ड्रोस्पायरेनोनच्या ओव्हरडोजसह, मळमळ, उलट्या, योनीतून रक्तस्त्राव शक्य आहे. लक्षणात्मक उपचार आवश्यक आहेत, कोणताही उतारा नाही.

ड्रॉस्पायरेनोन या सक्रिय पदार्थासह औषधांची व्यापारिक नावे

एकत्रित तयारीमध्ये वापरले जाते:
Drospirenone + Estradiol: Angeliq®;
Drospirenone + Ethinylestradiol: Dailla®, Jess®, Midiana®, Yarina®;
Drospirenone + Ethinylestradiol + [Calcium levometholinate]: Jess® Plus, Yarina® Plus;
इथिनाइलस्ट्रॅडिओल + ड्रोस्पायरेनोन: डिमिया®, यारीना®.

फार्माकोलॉजिकल गट: तोंडी गर्भनिरोधक
पद्धतशीर (IUPAC) नाव: (6R, 7R, 8R, 9S, 10R, 13S, 14S, 15S, 16S, 17S) - 1.3", 4", 6.6a, 7,8,9,10,11,12,13 #14,15,15, 16 - हेक्साडेकाहायड्रो - 10,13 - डायमेथिलस्पायरो - सायक्लोपेंटा [a] फेनॅन्थ्रीन -17, 2 "(5H) - फुरान] -3.5 "(2H) - डायोन)
अर्ज: तोंडी
जैवउपलब्धता 76%
प्रथिने बंधनकारक 97%
चयापचय: ​​यकृत, नगण्य (CYP3A4-मध्यस्थ)
अर्धे आयुष्य: 30 तास
उत्सर्जन: मुत्र आणि मल
सूत्र: C 24 H 30 O 3
मोल. वस्तुमान: 366.493 ग्रॅम/मोल

ड्रोस्पायरेनोन (INN, USAN), ज्याला 1,2-dihydrospirorenone म्हणूनही ओळखले जाते, हे गर्भनिरोधक गोळ्यांमध्ये वापरले जाणारे कृत्रिम संप्रेरक आहे. ड्रोस्पायरेनोन यास्मिन, यास्मिनेल, याझ, बेयाझ, ओसेला, झाराह आणि अँजेलिक या ब्रँड नावाखाली विकले जाते, ही सर्व इथिनाइल एस्ट्रॅडिओल सारख्या इस्ट्रोजेनसह ड्रोस्पायरेनोनची एकत्रित उत्पादने आहेत.

वैद्यकीय वापर

ड्रोस्पायरेनोन काही गर्भनिरोधक गोळ्यांचा भाग आहे आणि हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरपीमध्ये वापरला जातो. इथिनाइल एस्ट्रॅडिओलच्या संयोजनात, ते गर्भनिरोधक म्हणून वापरले जाते. अवांछित गर्भधारणा टाळण्यासाठी आणि मध्यम मुरुम आणि मासिक पाळीच्या आधी डिसफोरिक डिसऑर्डरच्या उपचारांसाठी हे औषध यूएस एफडीएने महिलांसाठी मंजूर केले आहे.

दुष्परिणाम

ड्रॉस्पायरेनोन असलेल्या गर्भनिरोधक गोळ्या घेणार्‍या स्त्रियांना गर्भनिरोधक गोळी न घेणाऱ्या स्त्रियांच्या तुलनेत थ्रोम्बोइम्बोलिझम (धोकादायक रक्ताच्या गुठळ्या) होण्याचा धोका सहा ते सात पट असतो आणि जोखीम दुप्पट (किंवा तीनपट धोका असतो, जसे काही महामारीशास्त्रीय अभ्यास दर्शवतात. , FDA नुसार) लेव्होनॉर्जेस्ट्रेल असलेल्या गर्भनिरोधक गोळ्या घेणार्‍या स्त्रियांच्या तुलनेत, वास्तविक धोका कमी असला तरी, वर्षभर तोंडावाटे गर्भनिरोधक घेत असताना 10,000 पैकी 9-27 महिलांवर त्याचा परिणाम होतो (लेव्होनॉर्जेस्ट्रेलसाठी 9 प्रकरणे आणि त्याहून अधिक 27 प्रकरणांपर्यंत - ड्रोस्पायरेनोनसाठी, किंवा सुमारे 0.09% विरुद्ध 0.3% प्रति वर्ष). ड्रोस्पायरेनोन पोटॅशियमची पातळी धोकादायक पातळीपर्यंत (हायपरक्लेमिया) वाढवू शकते. हा परिणाम धोकादायक असू शकतो किंवा काही बाबतीत, पोटॅशियमची पातळी वाढवणारी इतर औषधे घेत असलेल्या काही स्त्रियांसाठी देखील घातक असू शकतो, जसे की एसीई इनहिबिटर, अँजिओटेन्सिन II रिसेप्टर ऍगोनिस्ट, पोटॅशियम-स्पेअरिंग लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ, पोटॅशियम सप्लिमेंट्स, हेपरिन, अल्डोस्टेरॉन विरोधी आणि NSAIDs. . ड्रोस्पायरेनोन वापरणारी यास्मिन ही पहिली मौखिक गर्भनिरोधक होती. याझ, यूएस मध्ये सर्वाधिक विकले जाणारे मौखिक गर्भनिरोधक, त्यात ड्रोस्पायरेनोन देखील आहे. ड्रॉस्पायरेनोन असलेल्या सर्व गर्भनिरोधकांवर लेबलवर चेतावणी असते की यकृताचा बिघाड, मूत्रपिंडाची कमतरता किंवा एड्रेनल अपुरेपणा असलेल्या स्त्रियांमध्ये औषधे वापरली जाऊ नयेत. सर्व मौखिक गर्भनिरोधकांप्रमाणे, या गर्भनिरोधक गोळ्या धुम्रपान करणाऱ्या किंवा DVT (डीप व्हेन थ्रोम्बोसिस), स्ट्रोक किंवा इतर रक्ताच्या गुठळ्यांचा इतिहास असलेल्या स्त्रियांनी देखील वापरू नये. जरी सर्व मौखिक गर्भनिरोधकांमुळे घातक गुठळ्यांसह शिरासंबंधी थ्रोम्बोइम्बोलिझमचा धोका वाढू शकतो, परंतु अनेक अभ्यासातून असे दिसून आले आहे की ड्रोस्पायरेनोन असलेली गर्भनिरोधक घेणार्‍या महिलांना धोका वाढतो. एका अभ्यासात असे दिसून आले आहे की जे गर्भनिरोधक घेत नाहीत त्यांच्या तुलनेत या गर्भनिरोधकांच्या वापरकर्त्यांना या रक्ताच्या गुठळ्या होण्याचा धोका 600 टक्क्यांहून अधिक असतो. अनेक गर्भनिरोधक गोळ्यांमध्ये आढळणारा प्रोजेस्टेरॉनचा दुसरा प्रकार, लेव्होनॉर्जेस्ट्रेल असलेल्या गर्भनिरोधक गोळ्या घेणार्‍या महिलांमध्ये धोका 360 टक्क्यांनी वाढतो. (तथापि, "वास्तविक" जोखीम खूपच लहान आहेत - 10,000 प्रकरणांपैकी 1 ते प्रति वर्ष 10,000 प्रकरणांमध्ये 27 पर्यंत). यूएस FDA ने मौखिक गर्भनिरोधक घेणार्‍या 800,000 पेक्षा जास्त महिलांच्या वैद्यकीय नोंदींवर आधारित संशोधनाला निधी दिला आहे. असे आढळून आले की 3 महिने किंवा त्यापेक्षा कमी कालावधीसाठी ड्रोस्पायरेनोन तोंडी गर्भनिरोधक घेत असलेल्या स्त्रियांमध्ये धोकादायक आणि संभाव्य घातक रक्ताच्या गुठळ्यांसह शिरासंबंधी थ्रोम्बोइम्बोलिक गुंतागुंत होण्याचा धोका 93% जास्त आहे आणि तोंडी गर्भनिरोधक घेणार्‍या महिलांमध्ये 290% जास्त आहे. ड्रोस्पायरेनोनसह गर्भनिरोधक 7-12 महिन्यांसाठी, इतर प्रकारचे मौखिक गर्भनिरोधक घेत असलेल्या स्त्रियांच्या तुलनेत. वेगवेगळ्या वयोगटातील आणि वेगवेगळ्या परिस्थितीत स्त्रियांसाठी नेमका धोका निश्चित करण्यासाठी पुढील संशोधन आवश्यक आहे. FDA ने नुकतेच ड्रोस्पायरेनोन-युक्त गर्भनिरोधकांसाठी पॅकेजिंग आवश्यकता अद्यतनित केल्या आहेत ज्यात शस्त्रक्रियेपूर्वी आणि नंतर वापर बंद करण्याची चेतावणी समाविष्ट केली आहे आणि एक चेतावणी आहे की ड्रोस्पायरेनोन असलेले गर्भनिरोधक धोकादायक रक्ताच्या गुठळ्या होण्याच्या उच्च जोखमीशी संबंधित असू शकतात.

औषधनिर्माणशास्त्र

फार्माकोडायनामिक्स

ड्रोस्पायरेनोन हे इतर कृत्रिम प्रोजेस्टिनपेक्षा वेगळे आहे कारण प्रीक्लिनिकल अभ्यासात त्याचे फार्माकोलॉजिकल प्रोफाइल हे नैसर्गिक प्रोजेस्टेरॉनच्या जवळ असल्याचे सूचित करते. यामुळे, त्यात शक्तिशाली अँटीमिनेरलोकॉर्टिकोइड गुणधर्म आहेत, रेनिन-एंजिओटेन्सिन-अल्डोस्टेरॉन प्रणालीच्या इस्ट्रोजेन-उत्तेजित क्रियाकलापांचा प्रतिकार करते आणि सौम्य अँटीएंड्रोजेनिक क्रियाकलाप आहे. ड्रोस्पायरेनोनचे अँटीमिनेरलोकॉर्टिकोइड गुणधर्म सोडियम उत्सर्जनाला प्रोत्साहन देतात आणि पाणी टिकवून ठेवण्यास प्रतिबंध करतात.

फार्माकोकिनेटिक्स

तोंडी घेतल्यास, ड्रोस्पायरेनोनची जैवउपलब्धता 76% असते. हे सेक्स हार्मोन-बाइंडिंग ग्लोब्युलिन किंवा कॉर्टिकोस्टेरॉइड-बाइंडिंग ग्लोब्युलिनशी बांधील नाही, तर इतर सीरम प्रोटीनशी आहे. चयापचय जैविक दृष्ट्या सक्रिय नसतात, मूत्र आणि विष्ठेमध्ये आढळतात आणि 10 दिवसांच्या आत शरीरातून पूर्णपणे काढून टाकले जातात.

रसायनशास्त्र

हे औषध स्पिरोनोलॅक्टोनचे एक अॅनालॉग आहे, ज्याचे आण्विक वजन 366.5 आणि C24H30O3 चे आण्विक सूत्र आहे.

लाइनअप

कंपाऊंड नवीन मौखिक गर्भनिरोधक सूत्रांचा भाग आहे:

यास्मिनच्या एका टॅब्लेटमध्ये 3 मिलीग्राम ड्रोस्पायरेनोन आणि 30 एमसीजी इथिनाइल एस्ट्रॅडिओल असते. औषध तोंडी गर्भनिरोधक वापरले जाते. यास्मिनेलच्या एका टॅब्लेटमध्ये 3 मिलीग्राम ड्रॉस्पायरेनोन आणि 20 मायक्रोग्राम इथिनाइल एस्ट्रॅडिओल असते. औषध गर्भनिरोधक वापरले जाते. Yaz आणि Beyaz मध्ये drospirenone 3mg आणि ethinylestradiol 20mcg प्रति टॅबलेट असते आणि ते 24/4 दिवसांच्या वेळापत्रकानुसार समान संकेतानुसार घेतले जातात. Ocella मध्ये 3 mg drospirenone आणि 30 mcg ethinyl estradiol प्रति टॅबलेट असते आणि ते दररोज घेतले जाते.

याव्यतिरिक्त, DRSP 0.5 mg आणि estradiol 1 mg प्रतिदिन तोंडावाटे वापरून रजोनिवृत्तीच्या लक्षणांवर लक्ष ठेवण्याच्या सूत्रांमध्ये ड्रोस्पायरेनोनचा समावेश आहे (अँजेलिक, 2007 मध्ये यूएस मध्ये बाजारात सादर केले गेले).