एक वर्षापर्यंत बाल विकास दिनदर्शिका 

मॅक्रोलाइड्स 2री आणि 3री पिढी. मॅक्रोलाइड्स: कृतीची यंत्रणा आणि स्पेक्ट्रम, साइड इफेक्ट्स


अनेकांचा असा विश्वास आहे की प्रतिजैविकांचा वापर केवळ अत्यंत प्रकरणांमध्येच केला पाहिजे. तथापि, हे पूर्णपणे योग्य मत नाही, कारण अशा औषधांची यादी तुलनेने सुरक्षित असलेल्या औषधांनी भरली जाते - मॅक्रोलाइड्स. असे प्रतिजैविक, मुळात, मानवी शरीरावर नकारात्मक परिणाम न करता, "काही वेळेत" संसर्गावर मात करण्यास सक्षम असतात. सुरक्षित प्रोफाइल बाह्यरुग्ण आणि आंतररुग्ण उपचार घेत असलेल्या रूग्णांना तसेच 6 महिने आणि त्याहून अधिक वयाच्या मुलांना (वैद्यकीय देखरेखीखाली) मॅक्रोलाइड्स लिहून देण्याची परवानगी देते.

अशा "निरुपद्रवी" उपायांचे गुणधर्म, मूळ आणि परिणाम याबद्दल फार कमी लोकांना माहिती आहे. आणि जर तुम्हाला अशा औषधांशी परिचित व्हायचे असेल आणि मॅक्रोलाइड अँटीबायोटिक म्हणजे काय हे अधिक तपशीलवार जाणून घ्यायचे असेल तर आम्ही आमचा लेख वाचण्याची शिफारस करतो.

हे लगेच लक्षात घेतले पाहिजे की मॅक्रोलाइड्स प्रतिजैविक औषधांच्या गटाशी संबंधित आहेत जे मानवी शरीरासाठी कमीतकमी विषारी असतात आणि रुग्णांना चांगले सहन करतात.

जैवरसायनशास्त्राच्या दृष्टिकोनातून मॅक्रोलाइड्ससारखे प्रतिजैविक नैसर्गिक उत्पत्तीचे जटिल संयुगे आहेत, ज्यामध्ये कार्बन अणू असतात, जे मॅक्रोसायक्लिक लैक्टोन रिंगमध्ये वेगवेगळ्या प्रमाणात असतात.

जर आपण कार्बन अणूंच्या संख्येसाठी जबाबदार असणारा हा निकष औषधांच्या वर्गीकरणाचा आधार म्हणून घेतला, तर आपण अशा सर्व प्रतिजैविक घटकांची विभागणी करू शकतो:

एरिथ्रोमाइसिन, मॅक्रोलाइड ग्रुपचे प्रतिजैविक, 1952 मध्ये शोधण्यात आलेले पहिले औषध होते. नवीन पिढीची औषधे थोड्या वेळाने, 70 च्या दशकात दिसू लागली. संक्रमणाविरूद्धच्या लढ्यात त्यांनी उत्कृष्ट परिणाम दर्शविल्यामुळे, औषधांच्या या गटावरील संशोधन सक्रियपणे चालू आहे, जेणेकरुन आज आमच्याकडे औषधांची एक विस्तृत यादी आहे जी प्रौढ आणि मुलांवर उपचार करण्यासाठी वापरली जाऊ शकते.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

कृतीची यंत्रणा आणि व्याप्ती

सूक्ष्मजीव पेशींच्या राइबोसोमवर परिणाम करून, प्रथिने संश्लेषणात व्यत्यय आणून प्रतिजैविक प्रभाव प्राप्त होतो. अर्थात, मॅक्रोलाइड्सच्या अशा हल्ल्यात, संक्रमण कमकुवत होते आणि "शरणागती" होते. याव्यतिरिक्त, औषधांच्या या गटाचे प्रतिजैविक रोग प्रतिकारशक्तीचे नियमन करण्यास सक्षम आहेत, इम्युनोमोड्युलेटरी क्रियाकलाप प्रदान करतात. तसेच, या औषधांमध्ये दाहक-विरोधी गुणधर्म आहेत, प्रौढ आणि मुलांच्या दोन्ही शरीरावर परिणाम करतात, अगदी माफक प्रमाणात.

नवीन पिढीच्या अँटीबैक्टीरियल एजंट्सच्या गटाचे साधन अॅटिपिकल मायक्रोबॅक्टेरिया, ग्राम-पॉझिटिव्ह कोकी आणि तत्सम दुर्दैवांचा सामना करण्यास सक्षम आहेत, जे बर्याचदा अशा रोगांचे कारक घटक बनतात जसे: ब्राँकायटिस, डांग्या खोकला, डिप्थीरिया, न्यूमोनिया इ.

अँटीबायोटिक्स (प्रतिकार) च्या मोठ्या संख्येने सूक्ष्मजंतूंच्या व्यसनामुळे, गेल्या काही वर्षांत विकसित झालेल्या परिस्थितीत मॅक्रोलाइड्स कमी लोकप्रिय नाहीत. हे या वस्तुस्थितीमुळे आहे की या गटाशी संबंधित नवीन पिढीची औषधे विविध रोगजनकांच्या विरूद्ध त्यांची क्रियाशीलता टिकवून ठेवण्यास सक्षम आहेत.

विशेषतः, मॅक्रोलाइड तयारी उपचारांमध्ये आणि खालील रोगांसाठी रोगप्रतिबंधक एजंट म्हणून मोठ्या प्रमाणावर वापरली जाते:

  • क्रॉनिकल ब्राँकायटिस;
  • तीव्र सायनुसायटिस;
  • पेरीओस्टिटिस;
  • पीरियडॉन्टायटीस;
  • संधिवात;
  • एंडोकार्डिटिस;
  • गॅस्ट्रोएन्टेरिटिस;
  • टोक्सोप्लाझोसिस, पुरळ, मायकोबॅक्टेरियोसिसचे गंभीर प्रकार.

नवीन पिढीच्या प्रतिजैविकांचा वापर करून मात करता येऊ शकणार्‍या रोगांची यादी, ज्यांचे सामान्य नाव आहे - मॅक्रोलाइड्स, लैंगिक संक्रमित संसर्ग - सिफिलीस, क्लॅमिडीया आणि मऊ उती आणि त्वचेवर परिणाम करणारे संक्रमण - फुरुनक्युलोसिस, फॉलिक्युलायटिस, पॅरोनीचिया द्वारे पूरक असू शकते.

वापरासाठी contraindications

जर तुमच्या डॉक्टरांनी तुमच्यासाठी तत्सम प्रतिजैविक लिहून दिले तर, औषधाच्या सूचनांमध्ये दर्शविलेले त्याचे contraindication ताबडतोब वाचा. बहुतेक पारंपारिक अँटीबायोटिक्सच्या विपरीत, नवीन पिढीची औषधे - मॅक्रोलाइड्स सुरक्षित आहेत, मुलांसह, आणि कमी विषारी आहेत. म्हणून, या गटातील प्रतिजैविकांच्या अनिष्ट परिणामांची यादी तत्सम औषधांइतकी मोठी नाही.

सर्वप्रथम, स्तनपान करवण्याच्या काळात गर्भवती महिला आणि मातांसाठी मॅक्रोलाइड्स वापरण्याची शिफारस केलेली नाही. 6 महिन्यांपेक्षा कमी वयाच्या मुलांमध्ये अशा औषधांचा वापर contraindicated आहे, कारण औषधाच्या प्रतिक्रियेचा अद्याप अभ्यास केला गेला नाही. वैयक्तिक संवेदनशीलता असलेल्या लोकांसाठी उपचार म्हणून आपण अशी औषधे वापरू नये.

प्रौढ वयाच्या रूग्णांना डॉक्टरांनी विशेष लक्ष देऊन मॅक्रोलाइड ग्रुपचे प्रतिजैविक लिहून दिले पाहिजेत. हे या वस्तुस्थितीमुळे आहे की जुन्या पिढीतील बहुतेकांना मूत्रपिंड, यकृत आणि हृदयाच्या कार्यामध्ये विकार आहेत.

सौम्य स्वरूपात मॅक्रोलाइड्स वापरताना साइड इफेक्ट्स देखील होऊ शकतात - ते घेतल्यानंतर अशक्तपणा आणि अस्वस्थता. परंतु हे देखील असू शकते:

  • उलट्या
  • मळमळ
  • डोकेदुखी आणि ओटीपोटात वेदना;
  • दृष्टीदोष, ऐकणे;
  • पुरळ, अर्टिकेरिया (बहुतेकदा मुलांमध्ये उद्भवते) च्या स्वरूपात ऍलर्जीक प्रतिक्रिया.

मॅक्रोलाइड ग्रुपच्या औषधांचा वापर केल्यानंतर समस्या आणि अवांछित परिणाम टाळण्यासाठी, डॉक्टरांच्या शिफारशींचे काटेकोरपणे पालन करणे, डोसचे काटेकोरपणे पालन करणे आणि अल्कोहोल पिण्यापासून परावृत्त करणे आवश्यक आहे. अँटासिड्ससह नवीन पिढीतील प्रतिजैविकांचे सेवन एकत्र करणे देखील सक्तीने निषिद्ध आहे. नियोजित भेटी वगळणे देखील महत्त्वाचे आहे.

मुळात, नवीन पिढीतील प्रतिजैविके जेवणाच्या 1 तास आधी किंवा जेवणानंतर 2 तासांनी घ्यावीत. संपूर्ण ग्लास पाण्याने गोळ्या घ्या. जर डॉक्टरांनी तुम्हाला मॅक्रोलाइड ग्रुपचे प्रतिजैविक लिहून दिले असेल, ज्याचा रिलीझ फॉर्म निलंबन तयार करण्यासाठी पावडर आहे, औषध तयार करण्याच्या सूचनांचे काटेकोरपणे पालन करा आणि डॉक्टरांच्या सूचनांचे काटेकोरपणे पालन करा.

मुलांसाठी अर्ज आणि नियुक्ती

मुलांमध्ये उद्भवलेल्या जीवाणूजन्य आणि इतर रोगांविरूद्धच्या लढ्यात, आज प्रथम स्थान प्रतिजैविकांनी व्यापलेले आहे - मॅक्रोलाइड्स. हे औषधांच्या काही गटांपैकी एक आहे ज्याने तज्ञांचा आदर केला आहे आणि बालरोगशास्त्रात धैर्याने वापरले जाते. इतर तत्सम औषधांप्रमाणेच अशा औषधांचा फायदा असा आहे की ते व्यावहारिकपणे तरुण रुग्णांमध्ये एलर्जीची प्रतिक्रिया निर्माण करत नाहीत. विशेषतः, हे औषधांवर लागू होते ज्यांची नावे आहेत - "पेनिसिलिन" आणि "सेफलोस्पोरिन".

मॅक्रोलाइड्स मुलांसाठी सुरक्षित आहेत हे असूनही, त्यांचा बर्‍यापैकी प्रभावी प्रभाव आहे. मुलाच्या शरीरावर सौम्य स्वरूपात त्यांचा प्रभाव तयारीमध्ये अंतर्भूत असलेल्या फार्माकोकिनेटिक गुणधर्मांद्वारे प्रदान केला जातो. मॅक्रोलाइड गटाचे प्रतिनिधित्व करणारे काही सर्वात लोकप्रिय माध्यम आहेत:

  • क्लेरिथ्रोमाइसिन;
  • रोक्सिथ्रोमाइसिन;
  • स्पायरामायसिन इ.

मुलांसाठी अशा औषधांच्या वापराचा डोस रोगाच्या प्रकारावर आणि मुलाच्या वजनावर अवलंबून असतो. म्हणून, डॉक्टरांच्या शिफारशींचे पालन करण्याचा प्रयत्न करा. सर्वसाधारणपणे, अशा निधीचे उत्पादित फॉर्म वापरण्यास अतिशय सोयीस्कर आहेत. त्यापैकी काही बाह्य वापरासाठी मलमांच्या स्वरूपात आहेत आणि फॉर्मच्या पॅरेंटरल वापरासाठी देखील आहेत, जे आपत्कालीन परिस्थितीत मुलांसाठी उपयुक्त आहेत.

सारांश, आम्ही सुरक्षितपणे असे म्हणू शकतो की मॅक्रोलाइड्स, प्रतिजैविकांप्रमाणे, "पांढरे आणि फ्लफी" आहेत. अक्षरशः कोणतेही दुष्परिणाम आणि अनिष्ट परिणाम नसल्यामुळे, या नवीन पिढीच्या औषधांना अनेक डॉक्टर आणि तज्ञांमध्ये त्यांची स्वीकृती मिळाली आहे. प्रभावी आणि गंभीर स्वरूपाच्या रोगांचा सामना करण्यास सक्षम, अशा प्रतिजैविकांचा वापर मुलांच्या उपचारांमध्ये देखील केला जातो.

पारंपारिकपणे, मॅक्रोलाइड्स ग्राम-पॉझिटिव्ह कोकी - एस. पायोजेन्स, एस. न्यूमोनिया, एस. ऑरियस (मेथिसिलिन-प्रतिरोधक स्ट्रेन वगळता), डांग्या खोकला, डिप्थीरिया रोगजनकांच्या विरूद्ध सक्रिय प्रतिजैविक मानले जातात.

औषधे लिस्टरिया, एच. पायलोरी, मोराक्सेला आणि इंट्रासेल्युलर रोगजनकांवर देखील कार्य करतात - लिजिओनेला, मायकोप्लाझ्मा, यूरियाप्लाझ्मा, क्लॅमिडीया.

मॅक्रोलाइड्सचे वर्गीकरण.

तयारीच्या पद्धतीनुसार, औषधे नैसर्गिक आणि अर्ध-सिंथेटिकमध्ये विभागली जातात.

नैसर्गिक: एरिथ्रोमाइसिन, ओलेंडोमाइसिन, स्पायरामायसीन, जोसामायसिन, मेडिकॅमिसिन.

अर्ध-सिंथेटिक: क्लेरिथ्रोमाइसिन, रोक्सिथ्रोमाइसिन, अजिथ्रोमाइसिन, मिडेकैमाइसिन एसीटेट.

पहिली पिढी: एरिथ्रोमाइसिन, ओलेंडोमाइसिन

2 पिढ्या: स्पायरामायसीन, रोक्सिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन, मेडिकॅमिसिन

तिसरी पिढी: अजिथ्रोमाइसिन (सुमामेड)

कृतीची यंत्रणा.

मॅक्रोलाइड्सचा प्रतिजैविक प्रभाव संवेदनशील सूक्ष्मजीवांच्या पेशींमध्ये अनुवादाच्या टप्प्यावर प्रथिने संश्लेषणाच्या उल्लंघनामुळे होतो. मॅक्रोलाइड रेणू 50S राइबोसोमल सब्यूनिटच्या उत्प्रेरक पेप्टिडिल ट्रान्सफरेज केंद्राशी उलट्या रीतीने बांधला जातो आणि पेप्टिडिल-tRNA कॉम्प्लेक्सच्या राइबोसोममधून क्लीव्हेजला कारणीभूत ठरतो. या प्रकरणात, पेप्टाइडल ट्रान्सफरेज सेंटर आणि 50S सब्यूनिटच्या स्वीकारकर्ता एमिनोएसिल-टीआरएनए केंद्राशी पेप्टाइड साखळीच्या अनुक्रमिक संलग्नतेची चक्रीयता विस्कळीत होते, म्हणजेच, लिप्यंतरण आणि ट्रान्सपेप्टिडेशनच्या प्रतिक्रियांना प्रतिबंधित केले जाते. परिणामी, सूक्ष्मजीवांच्या पेप्टाइड साखळ्यांच्या निर्मिती आणि वाढीची प्रक्रिया निलंबित केली जाते.

नियमानुसार, मॅक्रोलाइड्सचा बॅक्टेरियोस्टॅटिक प्रभाव असतो, परंतु उच्च सांद्रतेमध्ये त्यांचा समूह ए बीटा-हेमोलाइटिक स्ट्रेप्टोकोकस, न्यूमोकोकस, डांग्या खोकला आणि डिप्थीरिया रोगजनकांवर जीवाणूनाशक प्रभाव असतो.

मॅक्रोलाइड्स जन्मजात आहेत पोस्ट-अँटीबायोटिक प्रभाव, म्हणजे, बॅक्टेरियाच्या प्रतिजैविक औषधाच्या अल्पकालीन संपर्कानंतर जीवाणूंच्या महत्त्वपूर्ण क्रियाकलापांना सतत प्रतिबंध. हे सूक्ष्मजीवांच्या राइबोसोममधील अपरिवर्तनीय बदलांवर आधारित आहे, ज्याचा परिणाम म्हणजे लिप्यंतरण प्रक्रियेत सतत अडथळा येतो.

बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ व्यतिरिक्त, मॅक्रोलाइड्सचे इम्युनोमोड्युलेटरी आणि विरोधी दाहक प्रभाव नोंदवले गेले.

वापरासाठी संकेत.

श्वसनमार्गाचे आणि ईएनटी अवयवांचे संक्रमण - टॉन्सिलिटिस, घशाचा दाह, मध्यकर्णदाह, सायनुसायटिस, ब्राँकायटिस, समुदाय-अधिग्रहित न्यूमोनिया (अटिपिकलसह);

लैंगिक संक्रमित संक्रमण - chlamydia, ureaplasmosis, soft chancre, venereal lymphogranuloma;

स्टेफिलोकोसीमुळे होणारे त्वचा आणि मऊ ऊतक संक्रमण (इम्पेटिगो, फुरुनक्युलोसिस, फॉलिक्युलायटिस, सेल्युलायटिस, पॅरोनीचिया);

गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टचे संक्रमण - पेप्टिक अल्सर, क्रॉनिक गॅस्ट्र्रिटिस;

संसर्गजन्य रोग - डिप्थीरिया, डांग्या खोकला, टोक्सोप्लाझोसिस, कॅम्पिलोबॅक्टर गॅस्ट्रोएन्टेरिटिस.

(डिप्थीरियासाठी, अँटी-डिप्थीरिया सीरमच्या संयोजनात औषधे लिहून दिली जातात!)

नको असलेल्या प्रतिक्रिया.

मॅक्रोलाइड्सला प्रतिजैविकांच्या सर्वात सुरक्षित गटांपैकी एक मानले जाते कारण ते क्वचितच गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया निर्माण करतात. सर्वात सामान्य म्हणजे गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधील प्रतिकूल प्रतिक्रिया, वेदना, मळमळ, उलट्या, अतिसार, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टची गतिशीलता (प्रोकिनेटिक प्रभाव) उत्तेजित करण्याच्या मॅक्रोलाइड्सच्या क्षमतेमुळे प्रकट होतात. सक्रियकरण रिसेप्टर्सद्वारे केले जाते जे अंतर्जात गतिशीलता उत्तेजक - मोटिलिन (मोटिलिन रिसेप्टर्स) साठी संवेदनशील असतात. सर्वात मोठ्या प्रमाणात, हा प्रभाव एरिथ्रोमाइसिनचे वैशिष्ट्य आहे, आणि कमीत कमी प्रमाणात - स्पायरामायसिन आणि जोसामायसिन.

एरिथ्रोमाइसिन आणि क्लेरिथ्रोमाइसिनच्या दीर्घकाळापर्यंत वापरासह, ट्रान्समिनेसेसच्या पातळीत वाढ आणि कोलेस्टॅटिक हेपेटायटीसचा विकास शक्य आहे. क्वचित प्रसंगी, उच्च डोसमध्ये एरिथ्रोमाइसिन किंवा क्लेरिथ्रोमाइसिनच्या इंट्राव्हेनस प्रशासनासह, उलट श्रवणशक्ती कमी होणे, डोकेदुखी, चक्कर येणे.

औषधांच्या इंट्राव्हेनस प्रशासनासह, फ्लेबिटिसचा विकास शक्य आहे, म्हणून औषधे फक्त पातळ स्वरूपात ड्रिपद्वारे दिली जातात. पुरळ आणि अर्टिकेरियाच्या स्वरूपात ऍलर्जीक प्रतिक्रिया अत्यंत दुर्मिळ आहेत.

अझालाइड्स

या गटात दोन औषधांचा समावेश आहे - नैसर्गिक प्रतिजैविक लिंकोमायसीन, स्ट्रेप्टोमायसीस लिंकोनेन्सिसपासून मिळवलेले, आणि क्लिंडामायसिन, लिंकोमायसिनचे अर्ध-कृत्रिम व्युत्पन्न.

औषधांमध्ये प्रतिजैविक क्रियांचा एक ऐवजी अरुंद स्पेक्ट्रम आहे. त्यांचा वापर ग्राम-पॉझिटिव्ह कोकी (मेथिसिलिन-प्रतिरोधक स्टॅफिलोकोसी आणि एन्टरोकोकी वगळता) आणि बॅक्टेरॉइड्ससह अनएरोबिक फ्लोरा यांच्यामुळे होणाऱ्या संसर्गासाठी केला जातो. मायक्रोफ्लोरा, विशेषत: स्टॅफिलोकोसी, त्वरीत गटाच्या औषधांचा प्रतिकार विकसित करतो.

कृतीची यंत्रणा.

बॅक्टेरियल राइबोसोमच्या 50S सब्यूनिटवर प्रथिने संश्लेषण रोखून लिंकोसामाइड्सचा बॅक्टेरियोस्टॅटिक प्रभाव असतो. ते पॉलीसोमल फंक्शनल कॉम्प्लेक्सची निर्मिती आणि टीआरएनएशी संबंधित अमीनो ऍसिडचे भाषांतर अवरोधित करतात. 50S सबयुनिटवरील रिसेप्टर्स, जे लिंकोसामाइड्समुळे प्रभावित होतात, ते मॅक्रोलाइडच्या जवळ असतात, ज्यामुळे बंधनकारक साइटसाठी प्रतिजैविकांच्या या गटांमध्ये स्पर्धा होते आणि एकत्रितपणे प्रशासित केल्यावर प्रतिजैविक प्रभाव कमकुवत होतो, तसेच क्रॉस-निर्मिती होते. मॅक्रोलाइड्ससह प्रतिकार.

वापरासाठी संकेत.

औषधांचा वापर प्रामुख्याने "अँटीएरोबिक एजंट" म्हणून केला जातो ज्या रोगांमध्ये अॅनारोबिक फ्लोरा वर्चस्व आहे:

आकांक्षा न्यूमोनिया, फुफ्फुसाचा गळू, फुफ्फुस एम्पायमा;

पेल्विक अवयवांचे संक्रमण (एंडोमेट्रायटिस, ऍडनेक्सिटिस, सॅल्पिंगो-ओफोरिटिस, फॅलोपियन ट्यूब आणि अंडाशयांचे नॉन-गोनोकोकल गळू, पोस्टऑपरेटिव्ह अॅनारोबिक योनिमार्गाचे संक्रमण).

आंतर-ओटीपोटात संक्रमण (पेरिटोनिटिस).

अँटीकोकल एजंट म्हणून, लिंकोसामाइड्स हाडे (ऑस्टियोमायलिटिस) आणि सांधे, त्वचा आणि मऊ उतींच्या संसर्गासाठी अधिक वेळा लिहून दिली जातात.

क्लिंडामायसिनचा वापर उष्णकटिबंधीय मलेरिया आणि टॉक्सोप्लाज्मोसिसच्या जटिल थेरपीमध्ये केला जातो.

लिंकोसामाइड्सच्या क्रियेचा संकुचित स्पेक्ट्रम लक्षात घेता, गंभीर संक्रमणांमध्ये ते औषधांसह एकत्रित केले जातात जे ग्राम-नकारात्मक एरोबिक फ्लोरा (अमीनोग्लायकोसाइड्स) वर कार्य करतात.

लिंकोमायसिन.

डोस: जेवण करण्यापूर्वी 1 तासाच्या आत, 0.5 ग्रॅम दिवसातून 3-4 वेळा. पॅरेंटेरली 0.6-1.8 ग्रॅम दिवसातून 2-3 वेळा.

क्लिंडामायसिन (डालासिन सी). अधिक चांगल्या फार्माकोकिनेटिक पॅरामीटर्समुळे लिनकोमायसिनपेक्षा याला प्राधान्य दिले जाते.

डोस: आत, 0.15-0.6 ग्रॅम दिवसातून 4 वेळा. पॅरेंटेरली 0.3-0.9 ग्रॅम दिवसातून 3 वेळा.

नको असलेल्या प्रतिक्रिया.

पोटदुखी, मळमळ, उलट्या आणि अतिसार हे सर्वात सामान्य आहेत. C. difficile मुळे होणाऱ्या स्यूडोमेम्ब्रेनस कोलायटिसच्या विकासामुळे अतिसार होऊ शकतो. जर रुग्णाने मल सैल झाल्याची तक्रार केली तर औषध रद्द केले जाते, सिग्मॉइडोस्कोपी केली जाते आणि सी. डिफिसिल (मेट्रोनिडाझोल, व्हॅनकोमायसिन) विरुद्ध सक्रिय औषधे तोंडी दिली जातात. कदाचित न्यूट्रोपेनिया, ऍग्रॅन्युलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, त्वचेवर ऍलर्जीक पुरळ, पॅरेंटरल प्रशासनाच्या साइटवर चिडचिडी क्रिया विकसित होऊ शकते.

मॅक्रोलाइड्स हा औषधांचा एक समूह आहे, बहुतेक प्रतिजैविक, ज्यांची रासायनिक रचना मॅक्रोसायक्लिक 14- किंवा 16-मेम्बर्ड लैक्टोन रिंगवर आधारित असते, ज्यामध्ये एक किंवा अधिक कार्बोहायड्रेट अवशेष जोडलेले असतात.

मॅक्रोलाइड गटातील प्रतिजैविक, जटिल चक्रीय रचना असलेल्या प्रतिजैविकांचा समूह.

मॅक्रोलाइड अँटीबायोटिक्सचा समूह

एरिथ्रोमाइसिन, मॅक्रोलाइड ग्रुपचे प्रतिजैविक, 1952 मध्ये शोधण्यात आलेले पहिले औषध होते. नवीन पिढीची औषधे थोड्या वेळाने, 70 च्या दशकात दिसू लागली. सध्या, मॅक्रोलाइड्सच्या गटामध्ये दहापेक्षा जास्त भिन्न प्रतिजैविक आहेत.

मॅक्रोलाइड्स हा प्रतिजैविकांचा एक वर्ग आहे ज्याची रासायनिक रचना मॅक्रोसायक्लिक लैक्टोन रिंगवर आधारित आहे. रिंगमधील कार्बन अणूंच्या संख्येनुसार, मॅक्रोलाइड्स 14-सदस्य (एरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन), 15-सदस्य (अॅझिथ्रोमाइसिन) आणि 16-सदस्यीय (मिडेकॅमिसिन, स्पायरामाइसिन, जोसामाइसिन) मध्ये विभागले जातात. ग्राम-पॉझिटिव्ह कोकी आणि इंट्रासेल्युलर रोगजनकांच्या (मायकोप्लाझ्मा, क्लॅमिडीया, कॅम्पिलोबॅक्टर, लिजिओनेला) विरूद्ध मॅक्रोलाइड्सची क्रिया मुख्य नैदानिक ​​​​महत्त्व आहे. मॅक्रोलाइड्स सर्वात कमी विषारी प्रतिजैविक आहेत.

मॅक्रोलाइड्स, प्रामुख्याने अजिथ्रोमाइसिन आणि इतर गटांच्या प्रतिजैविकांमधील एक महत्त्वाचा फरक म्हणजे इंट्रासेल्युलर संचयन करण्याची क्षमता, परिणामी क्लॅमिडीया, मायकोप्लाझ्मा आणि लिजिओनेला, बोरेलिओसिसच्या रोगजनकांच्या इंट्रासेल्युलर रोगजनकांच्या गटावर जीवाणूनाशक प्रभाव पडतो. याव्यतिरिक्त, मॅक्रोलाइड्समध्ये त्यांच्या बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ प्रभावाशी संबंधित नसलेली एक वेगळी दाहक-विरोधी क्रिया असते.

मॅक्रोलाइड वर्गीकरण

कृतीची यंत्रणा

सूक्ष्मजीव पेशीच्या राइबोसोम्सवर प्रथिने संश्लेषणाच्या उल्लंघनामुळे प्रतिजैविक प्रभाव असतो. नियमानुसार, मॅक्रोलाइड्सचा बॅक्टेरियोस्टॅटिक प्रभाव असतो, परंतु उच्च सांद्रतामध्ये ते जीएबीएचएस, न्यूमोकोकस, डांग्या खोकला आणि डिप्थीरिया रोगजनकांविरूद्ध जीवाणूनाशक कार्य करू शकतात. मॅक्रोलाइड्स ग्राम-पॉझिटिव्ह कोकी विरुद्ध PAE प्रदर्शित करतात. बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रिया व्यतिरिक्त, macrolides immunomodulatory आणि मध्यम विरोधी दाहक क्रिया आहे.

क्रियाकलाप स्पेक्ट्रम

मॅक्रोलाइड्स ग्राम-पॉझिटिव्ह कोकी विरूद्ध सक्रिय आहेत जसे की S.pyogenes, S. न्यूमोनिया, एस. ऑरियस(MRSA वगळता). अलिकडच्या वर्षांत, प्रतिकारशक्तीमध्ये वाढ नोंदवली गेली आहे, परंतु त्याच वेळी, 16-मेर मॅक्रोलाइड्स काही प्रकरणांमध्ये न्यूमोकोकी आणि पायोजेनिक स्ट्रेप्टोकोकी विरूद्ध क्रियाकलाप राखू शकतात जे 14- आणि 15-मेर औषधांना प्रतिरोधक आहेत.

मॅक्रोलाइड्स डांग्या खोकला आणि घटसर्प रोगजनकांवर कार्य करतात, मोराक्झेला, लिजिओनेला, कॅम्पिलोबॅक्टर, लिस्टेरिया, स्पिरोचेट्स, क्लॅमिडीया, मायकोप्लाझ्मा, यूरियाप्लाझ्मा, अॅनारोब्स (वगळून B. नाजूक).

अजिथ्रोमाइसिन हे इतर मॅक्रोलाइड्सच्या विरूद्धच्या क्रियाकलापांमध्ये श्रेष्ठ आहे H.influenzaeआणि क्लेरिथ्रोमाइसिन विरुद्ध एच. पायलोरीआणि अॅटिपिकल मायकोबॅक्टेरिया ( M.aviumआणि इ.). क्लॅरिथ्रोमाइसिनची क्रिया चालू आहे H.influenzaeआणि इतर अनेक रोगजनक त्याचे सक्रिय मेटाबोलाइट वाढवतात - 14-हायड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन. स्पायरामायसिन, अझिथ्रोमाइसिन आणि रॉक्सिथ्रोमाइसिन काही प्रोटोझोआ विरुद्ध सक्रिय आहेत ( टी. गोंडी, क्रिप्टोस्पोरिडियम spp.).

कुटुंबातील सूक्ष्मजीव एन्टरोबॅक्टेरिया, स्यूडोमोनास spp आणि एसिनेटोबॅक्टर spp नैसर्गिकरित्या सर्व मॅक्रोलाइड्सना प्रतिरोधक असतात.

फार्माकोकिनेटिक्स

गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये मॅक्रोलाइड्सचे शोषण औषधाचा प्रकार, डोस फॉर्म आणि अन्नाची उपस्थिती यावर अवलंबून असते. अन्न एरिथ्रोमाइसिनची जैवउपलब्धता लक्षणीयरीत्या कमी करते, थोड्या प्रमाणात - रोक्सिथ्रोमाइसिन, अझिथ्रोमाइसिन आणि मिडेकॅमिसिन, क्लॅरिथ्रोमाइसिन, स्पायरामाइसिन आणि जोसामायसिनच्या जैवउपलब्धतेवर व्यावहारिकपणे परिणाम करत नाही.

मॅक्रोलाइड्सचे टिश्यू अँटीबायोटिक्स म्हणून वर्गीकरण केले जाते, कारण त्यांच्या सीरमची एकाग्रता ऊतींपेक्षा लक्षणीयरीत्या कमी असते आणि वेगवेगळ्या औषधांनुसार बदलते. रोक्सिथ्रोमाइसिनमध्ये सीरमची सर्वोच्च सांद्रता दिसून येते, अजिथ्रोमाइसिनमध्ये सर्वात कमी.

मॅक्रोलाइड्स वेगवेगळ्या प्रमाणात प्लाझ्मा प्रोटीनशी बांधील असतात. प्लाझ्मा प्रथिनांचे सर्वात मोठे बंधन रोक्सिथ्रोमाइसिन (90% पेक्षा जास्त) मध्ये आढळते, सर्वात लहान - स्पायरामायसिन (20% पेक्षा कमी) मध्ये. ते शरीरात चांगले वितरीत केले जातात, विविध ऊती आणि अवयवांमध्ये (प्रोस्टेट ग्रंथीसह) उच्च सांद्रता निर्माण करतात, विशेषत: जळजळ दरम्यान. या प्रकरणात, मॅक्रोलाइड्स पेशींमध्ये प्रवेश करतात आणि उच्च इंट्रासेल्युलर सांद्रता तयार करतात. BBB आणि रक्त-मेंदूच्या अडथळ्यातून खराबपणे जा. प्लेसेंटामधून जा आणि आईच्या दुधात जा.

सायटोक्रोम पी-450 मायक्रोसोमल सिस्टमच्या सहभागासह मॅक्रोलाइड्स यकृतमध्ये चयापचय केले जातात, चयापचय प्रामुख्याने पित्तसह उत्सर्जित केले जातात. क्लेरिथ्रोमाइसिनच्या चयापचयांपैकी एकामध्ये प्रतिजैविक क्रिया असते. चयापचय प्रामुख्याने पित्त सह उत्सर्जित होते, मुत्र उत्सर्जन 5-10% आहे. औषधांचे अर्धे आयुष्य 1 तास (मिडेकॅमिसिन) ते 55 तास (अॅझिथ्रोमाइसिन) पर्यंत असते. मूत्रपिंडाच्या विफलतेमध्ये, बहुतेक मॅक्रोलाइड्स (क्लेरिथ्रोमाइसिन आणि रोक्सिथ्रोमाइसिन वगळता) हे पॅरामीटर बदलत नाहीत. यकृताच्या सिरोसिससह, एरिथ्रोमाइसिन आणि जोसामाइसिनच्या अर्ध्या आयुष्यात लक्षणीय वाढ शक्य आहे.

प्रतिकूल प्रतिक्रिया

मॅक्रोलाइड्स हे एएमपीच्या सर्वात सुरक्षित गटांपैकी एक आहेत. एचपी सामान्यतः दुर्मिळ असतात.

GIT:ओटीपोटात वेदना किंवा अस्वस्थता, मळमळ, उलट्या, अतिसार (बहुतेकदा ते एरिथ्रोमाइसिनमुळे होतात, ज्याचा प्रोकिनेटिक प्रभाव असतो, कमी वेळा - स्पायरामायसिन आणि जोसामाइसिन).

यकृत:ट्रान्समिनेज क्रियाकलापांमध्ये क्षणिक वाढ, कोलेस्टॅटिक हिपॅटायटीस, जे कावीळ, ताप, सामान्य अस्वस्थता, अशक्तपणा, ओटीपोटात दुखणे, मळमळ, उलट्या (अधिक वेळा एरिथ्रोमाइसिन आणि क्लेरिथ्रोमाइसिनसह, फार क्वचितच स्पायरामायसिन आणि जोसामायसिनसह) द्वारे प्रकट होऊ शकते.

CNS:डोकेदुखी, चक्कर येणे, श्रवण कमजोरी (क्वचितच एरिथ्रोमाइसिन किंवा क्लेरिथ्रोमाइसिनच्या मोठ्या डोसच्या इंट्राव्हेनस प्रशासनासह).

हृदय:इलेक्ट्रोकार्डियोग्रामवर QT मध्यांतर वाढवणे (क्वचितच).

स्थानिक प्रतिक्रिया:फ्लेबिटिस आणि थ्रोम्बोफ्लिबिटिस इंट्राव्हेनस प्रशासनासह, स्थानिक उत्तेजित प्रभावामुळे (मॅक्रोलाइड्स एकाग्र स्वरूपात आणि प्रवाहात प्रशासित केले जाऊ शकत नाहीत, ते फक्त हळू ओतणेद्वारे प्रशासित केले जातात).

ऍलर्जीक प्रतिक्रिया(रॅश, अर्टिकेरिया इ.) फार दुर्मिळ आहेत.

संकेत

यूआरटी संक्रमण: स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलोफेरिन्जायटीस, तीव्र सायनुसायटिस, मुलांमध्ये सीसीए (अझिथ्रोमाइसिन).

एनडीपी संक्रमण: क्रॉनिक ब्राँकायटिसची तीव्रता, समुदाय-अधिग्रहित न्यूमोनिया (अटिपिकलसह).

डिप्थीरिया (एरिथ्रोमाइसिन अँटीडिप्थीरिया सीरमच्या संयोजनात).

त्वचा आणि मऊ ऊतींचे संक्रमण.

STIs: क्लॅमिडीया, सिफिलीस (न्यूरोसिफिलीस वगळता), चॅनक्रोइड, लिम्फोग्रॅन्युलोमा वेनेरियम.

तोंडी संक्रमण: पीरियडॉन्टायटीस, पेरीओस्टिटिस.

गंभीर पुरळ (एरिथ्रोमाइसिन, अजिथ्रोमाइसिन).

कॅम्पिलोबॅक्टर गॅस्ट्रोएन्टेरिटिस (एरिथ्रोमाइसिन).

निर्मूलन एच. पायलोरीपोट आणि ड्युओडेनमच्या पेप्टिक अल्सरसह (क्लेरिथ्रोमाइसिन अमोक्सिसिलिन, मेट्रोनिडाझोल आणि अँटीसेक्रेटरी औषधांच्या संयोजनात).

टोक्सोप्लाझोसिस (सामान्यत: स्पायरामायसीन).

क्रिप्टोस्पोरिडिओसिस (स्पायरामाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन).

मायकोबॅक्टेरियोसिसचा प्रतिबंध आणि उपचार यामुळे होतो M.aviumएड्स असलेल्या रुग्णांमध्ये (क्लेरिथ्रोमाइसिन, अजिथ्रोमाइसिन).

प्रतिबंधात्मक वापर:

रुग्णांच्या संपर्कात असलेल्या लोकांमध्ये डांग्या खोकल्याचा प्रतिबंध (एरिथ्रोमाइसिन);

मेनिन्गोकोकस (स्पायरामाइसिन) च्या वाहकांची स्वच्छता;

पेनिसिलिन (एरिथ्रोमाइसिन) च्या ऍलर्जीच्या बाबतीत संधिवाताचा वर्षभर प्रतिबंध;

दंतचिकित्सा मध्ये एंडोकार्डिटिस प्रतिबंध (अॅझिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन);

कोलन शस्त्रक्रियेपूर्वी आतड्याचे निर्जंतुकीकरण (कनामाइसिनसह एरिथ्रोमाइसिन).

विरोधाभास

मॅक्रोलाइड्सवर ऍलर्जीक प्रतिक्रिया.

गर्भधारणा (क्लेरिथ्रोमाइसिन, मिडेकॅमिसिन, रोक्सिथ्रोमाइसिन).

स्तनपान (जोसामाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन, मिडेकेमाइसिन, रोक्सिथ्रोमाइसिन, स्पायरामायसिन).

इशारे

गर्भधारणा.गर्भावर क्लेरिथ्रोमाइसिनचा अवांछित प्रभाव असल्याचा पुरावा आहे. गर्भासाठी रॉक्सिथ्रोमाइसिन आणि मिडेकॅमिसिनची सुरक्षितता दर्शविणारी कोणतीही माहिती नाही, म्हणून गर्भधारणेदरम्यान ते देखील लिहून देऊ नयेत. एरिथ्रोमाइसिन, जोसामाइसिन आणि स्पायरामायसिनचा गर्भावर नकारात्मक प्रभाव पडत नाही आणि गर्भवती महिलांना ते लिहून दिले जाऊ शकतात. गर्भधारणेदरम्यान अजिथ्रोमाइसिन वापरणे आवश्यक असल्यास.

दुग्धपान. बहुतेक मॅक्रोलाइड्स आईच्या दुधात जातात (अॅझिथ्रोमाइसिनसाठी डेटा उपलब्ध नाही). स्तनपान करणा-या अर्भकासाठी सुरक्षितता माहिती फक्त एरिथ्रोमाइसिनसाठी उपलब्ध आहे. स्तनपान करणाऱ्या महिलांमध्ये इतर मॅक्रोलाइड्सचा वापर शक्य असेल तेव्हा टाळावा.

बालरोग. 6 महिन्यांपेक्षा कमी वयाच्या मुलांमध्ये क्लेरिथ्रोमाइसिनची सुरक्षितता स्थापित केलेली नाही. मुलांमध्ये रॉक्सिथ्रोमाइसिनचे अर्धे आयुष्य 20 तासांपर्यंत वाढू शकते.

जेरियाट्रिक्स.वृद्धांमध्ये मॅक्रोलाइड्सच्या वापरावर कोणतेही निर्बंध नाहीत, तथापि, यकृताच्या कार्यामध्ये संभाव्य वय-संबंधित बदल तसेच एरिथ्रोमाइसिन वापरताना श्रवणदोष होण्याचा धोका लक्षात घेतला पाहिजे.

बिघडलेले मूत्रपिंड कार्य. 30 मिली / मिनिटापेक्षा कमी क्रिएटिनिन क्लीयरन्समध्ये घट झाल्यास, क्लेरिथ्रोमाइसिनचे अर्धे आयुष्य 20 तासांपर्यंत वाढू शकते आणि त्याचे सक्रिय चयापचय - 40 तासांपर्यंत. रोक्सिथ्रोमाइसिनचे अर्धे आयुष्य कमी होऊन 15 तासांपर्यंत वाढू शकते. क्रिएटिनिन क्लीयरन्स 10 मिली / मिनिट. अशा परिस्थितीत, या मॅक्रोलाइड्सचे डोसिंग पथ्ये समायोजित करणे आवश्यक असू शकते.

बिघडलेले यकृत कार्य.गंभीर यकृत रोगात, मॅक्रोलाइड्स सावधगिरीने वापरली पाहिजेत, कारण अर्धे आयुष्य वाढू शकते आणि हेपेटोटोक्सिसिटीचा धोका वाढू शकतो, विशेषत: एरिथ्रोमाइसिन आणि जोसामायसिन सारखी औषधे.

हृदयरोग.इलेक्ट्रोकार्डियोग्रामवर QT मध्यांतर लांबवताना सावधगिरीने वापरा.

औषध संवाद

मॅक्रोलाइड्सचे बहुतेक औषध परस्परसंवाद यकृतातील सायटोक्रोम पी-450 च्या प्रतिबंधावर आधारित असतात. त्याच्या प्रतिबंधाच्या तीव्रतेनुसार, मॅक्रोलाइड्स खालील क्रमाने वितरीत केले जाऊ शकतात: क्लेरिथ्रोमाइसिन > एरिथ्रोमाइसिन > जोसामायसीन = मिडेकॅमिसिन > रोक्सीथ्रोमाइसिन > अझिथ्रोमाइसिन > स्पिरामाइसिन. मॅक्रोलाइड्स चयापचय प्रतिबंधित करतात आणि अप्रत्यक्ष अँटीकोआगुलंट्स, थियोफिलिन, कार्बामाझेपिन, व्हॅल्प्रोइक ऍसिड, डिसोपायरामाइड, एरगॉट ड्रग्स, सायक्लोस्पोरिन यांचे रक्त एकाग्रता वाढवतात, ज्यामुळे या औषधांच्या वैशिष्ट्यपूर्ण प्रतिकूल प्रतिक्रियांचा धोका वाढतो आणि त्यांच्या डोसिंग पद्धती सुधारण्याची आवश्यकता असू शकते. मॅक्रोलाइड्स (स्पायरामाइसिन वगळता) टेरफेनाडाइन, अॅस्टेमिझोल आणि सिसाप्राइड बरोबर एकत्र करण्याची शिफारस केलेली नाही कारण QT मध्यांतर वाढल्यामुळे गंभीर हृदयविकाराचा धोका वाढू शकतो.

मॅक्रोलाइड्स आतड्यांसंबंधी मायक्रोफ्लोराद्वारे निष्क्रियता कमी करून डिगॉक्सिनची मौखिक जैवउपलब्धता वाढवू शकतात.

अँटासिड्स गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून मॅक्रोलाइड्स, विशेषत: अझिथ्रोमाइसिनचे शोषण कमी करतात.

Rifampicin यकृतातील मॅक्रोलाइड्सचे चयापचय वाढवते आणि रक्तातील त्यांची एकाग्रता कमी करते.

कृतीची समान यंत्रणा आणि संभाव्य स्पर्धेमुळे मॅक्रोलाइड्स लिंकोसामाइड्ससह एकत्र केले जाऊ नयेत.

एरिथ्रोमाइसिन, विशेषत: जेव्हा इंट्राव्हेनस प्रशासित केले जाते, तेव्हा गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये अल्कोहोलचे शोषण वाढविण्यात आणि रक्तातील एकाग्रता वाढविण्यास सक्षम आहे.

रुग्णांसाठी माहिती

बहुतेक मॅक्रोलाइड्स जेवणाच्या 1 तास आधी किंवा 2 तासांनंतर तोंडी घ्याव्यात आणि फक्त क्लेरिथ्रोमाइसिन, स्पिरामाइसिन आणि जोसामायसिन हे अन्नासोबत किंवा त्याशिवाय घेतले जाऊ शकतात.

एरिथ्रोमाइसिन, जेव्हा तोंडावाटे घेतले जाते तेव्हा ते पूर्ण ग्लास पाण्याने घ्यावे.

संलग्न सूचनांनुसार तोंडी प्रशासनासाठी द्रव डोस फॉर्म तयार करा आणि घ्या.

थेरपीच्या संपूर्ण कोर्स दरम्यान पथ्ये आणि उपचार पद्धतींचे काटेकोरपणे पालन करा, डोस वगळू नका आणि नियमित अंतराने घ्या. जर तुमचा डोस चुकला तर ते शक्य तितक्या लवकर घ्या; पुढील डोससाठी जवळजवळ वेळ असल्यास घेऊ नका; डोस दुप्पट करू नका. विशेषत: स्ट्रेप्टोकोकल संसर्गासह, थेरपीचा कालावधी कायम ठेवा.

कालबाह्य झालेली औषधे वापरू नका.

काही दिवसात सुधारणा न झाल्यास किंवा नवीन लक्षणे दिसू लागल्यास तुमच्या डॉक्टरांचा सल्ला घ्या.

अँटासिड्ससह मॅक्रोलाइड्स घेऊ नका.

एरिथ्रोमाइसिनच्या उपचारादरम्यान अल्कोहोल पिऊ नका.

टेबल. मॅक्रोलाइड ग्रुपची तयारी.
मुख्य वैशिष्ट्ये आणि अनुप्रयोग वैशिष्ट्ये
INN Lekform LS एफ
(आत), %		 T ½, h * डोसिंग पथ्ये औषधांची वैशिष्ट्ये
एरिथ्रोमाइसिन टॅब. 0.1 ग्रॅम; 0.2 ग्रॅम; 0.25 ग्रॅम आणि 0.5 ग्रॅम
ग्रॅन. संशयासाठी. 0.125 ग्रॅम/5 मिली; 0.2 ग्रॅम/5 मिली; 0.4 ग्रॅम/5 मि.ली
मेणबत्त्या, 0.05 ग्रॅम आणि 0.1 ग्रॅम (मुलांसाठी)
सस्प. d / अंतर्ग्रहण
0.125 ग्रॅम/5 मिली; 0.25 ग्रॅम/5 मि.ली
पासून. d/in. 0.05 ग्रॅम; 0.1 ग्रॅम; 0.2 ग्रॅम प्रति कुपी.		 30-65 1,5-2,5 आत (जेवण करण्यापूर्वी 1 तास)
प्रौढ: दर 6 तासांनी 0.25-0.5 ग्रॅम;
स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलोफेरिन्जायटीससह - प्रत्येक 8-12 तासांनी 0.25 ग्रॅम;
संधिवाताच्या प्रतिबंधासाठी - दर 12 तासांनी 0.25 ग्रॅम
मुले:
1 महिन्यापर्यंत: "मुलांमध्ये एएमपीचा वापर" विभाग पहा;
1 महिन्यापेक्षा जुने: 40-50 mg/kg/day 3-4 डोसमध्ये (रेक्टली वापरता येते)
I/V
प्रौढ: दर 6 तासांनी 0.5-1.0 ग्रॅम
मुले: 30 mg/kg/day
2-4 इंजेक्शन्समध्ये
इंट्राव्हेनस वापरण्यापूर्वी, एक डोस किमान 250 मिली 0.9% सोडियम क्लोराईड द्रावणाने पातळ केला जातो.
45-60 मिनिटांत		 अन्न मौखिक जैवउपलब्धता लक्षणीयरीत्या कमी करते.
गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून एचपीचा वारंवार विकास.
इतर औषधांसह वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण संवाद (थिओफिलिन, कार्बामाझेपिन, टेरफेनाडाइन, सिसाप्राइड, डिसोपायरामाइड, सायक्लोस्पोरिन इ.).
गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करवण्याच्या दरम्यान वापरले जाऊ शकते
क्लेरिथ्रोमाइसिन टॅब. 0.25 ग्रॅम आणि 0.5 ग्रॅम
टॅब. धीमा vysv 0.5 ग्रॅम
पासून. संशयासाठी. 0.125 ग्रॅम/5 मिली छिद्र. d/in. कुपी मध्ये 0.5 ग्रॅम.		 50-55 3-7
प्रौढ: दर 12 तासांनी 0.25-0.5 ग्रॅम;
एंडोकार्डिटिसच्या प्रतिबंधासाठी - प्रक्रियेच्या 1 तास आधी 0.5 ग्रॅम
6 महिन्यांपेक्षा जास्त वयाची मुले: 2 विभाजित डोसमध्ये 15 मिग्रॅ/किलो/दिवस;
एंडोकार्डिटिसच्या प्रतिबंधासाठी - प्रक्रियेच्या 1 तासापूर्वी 15 मिलीग्राम / किलो
I/V
प्रौढ: दर 12 तासांनी 0.5 ग्रॅम
इंट्राव्हेनस प्रशासनापूर्वी, एक डोस किमान 250 मिली 0.9% सोडियम क्लोराईड द्रावणाने पातळ केला जातो, 45-60 मिनिटांत प्रशासित केला जातो.		 एरिथ्रोमाइसिनमधील फरक:
- विरुद्ध उच्च क्रियाकलाप एच. पायलोरीआणि atypical mycobacteria;
- उत्तम मौखिक जैवउपलब्धता;

- सक्रिय मेटाबोलाइटची उपस्थिती;
- मूत्रपिंड निकामी झाल्यास, टी ½ मध्ये वाढ शक्य आहे;
- 6 महिन्यांपेक्षा कमी वयाच्या मुलांमध्ये, गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करवण्याच्या काळात लागू नाही
रॉक्सिथ्रोमाइसिन टॅब. 0.05 ग्रॅम; 0.1 ग्रॅम; 0.15 ग्रॅम; 0.3 ग्रॅम 50 10-12 आत (जेवण करण्यापूर्वी 1 तास)
प्रौढ: 0.3 ग्रॅम/दिवस 1 किंवा 2 विभाजित डोसमध्ये
मुले: 5-8 mg/kg/day 2 विभाजित डोसमध्ये		 एरिथ्रोमाइसिनमधील फरक:
- उच्च जैवउपलब्धता;
- रक्त आणि ऊतींमध्ये उच्च सांद्रता;
- अन्न शोषण प्रभावित करत नाही;
- गंभीर मूत्रपिंड निकामी झाल्यास, टी ½ मध्ये वाढ शक्य आहे;
- चांगले सहन;

अजिथ्रोमाइसिन कॅप्स. 0.25 ग्रॅम टॅब. 0.125 ग्रॅम; 0.5 ग्रॅम
पासून. संशयासाठी. कुपीमध्ये 0.2 ग्रॅम/5 मिली. 15 मिली आणि 30 मिली;
कुपीमध्ये 0.1 ग्रॅम/5 मिली. 20 मि.ली
सिरप 100 मिलीग्राम/5 मिली;
200 मिग्रॅ/5 मि.ली		 37 35-55 आत (जेवण करण्यापूर्वी 1 तास)
प्रौढ: 0.5 ग्रॅम / दिवस 3 दिवस किंवा 0.5 ग्रॅम 1ल्या दिवशी, 0.25 ग्रॅम 2-5 दिवस, एका डोसमध्ये;
तीव्र chlamydial urethritis आणि cervicitis सह - 1.0 ग्रॅम एकदा
मुले: 10 मिलीग्राम / किग्रा / दिवस 3 दिवस किंवा 1ल्या दिवशी - 10 मिलीग्राम / किग्रा, दिवस 2-5 - 5 मिलीग्राम / किलो, एका डोसमध्ये;
OSA वर - 30 mg/kg
एकदा किंवा 10 mg/kg/day साठी
3 दिवस		 एरिथ्रोमाइसिनमधील फरक:
- दिशेने अधिक सक्रिय H.influenzae;
- काही एन्टरोबॅक्टेरियावर कार्य करते;
- जैवउपलब्धता अन्न सेवनावर कमी अवलंबून असते, परंतु शक्यतो रिकाम्या पोटी घेतले जाते;
- ऊतकांमधील मॅक्रोलाइड्समध्ये सर्वाधिक एकाग्रता, परंतु रक्तामध्ये कमी;
- चांगले सहन;
- दिवसातून 1 वेळा घेतले;
- लहान अभ्यासक्रम (3-5 दिवस) शक्य आहेत;
- मुलांमध्ये तीव्र युरोजेनिटल क्लॅमिडीया आणि सीसीए मध्ये, ते एकदाच वापरले जाऊ शकते
स्पायरामायसीन टॅब. 1.5 दशलक्ष IU आणि 3 दशलक्ष IU
ग्रॅन. संशयासाठी. 1.5 दशलक्ष आययू; 375 हजार आययू;
पॅकमध्ये 750 हजार IU.
पासून. liof d/in. 1.5 दशलक्ष IU		 10-60 6-12 आत (अन्न सेवन विचारात न घेता)
प्रौढ: 2-3 विभाजित डोसमध्ये 6-9 दशलक्ष IU/दिवस
मुले:
शरीराचे वजन 10 किलो पर्यंत - 2-4 पॅक. 2 विभाजित डोसमध्ये दररोज 375 हजार IU;
10-20 किलो - 2-4 पिशव्या 2 विभाजित डोसमध्ये दररोज 750 हजार IU;
20 किलोपेक्षा जास्त - 1.5 दशलक्ष आययू / 10 किलो / दिवस 2 विभाजित डोसमध्ये
I/V
प्रौढ: 4.5-9 दशलक्ष IU/दिवस 3 डोसमध्ये
इंट्राव्हेनस प्रशासनापूर्वी, इंजेक्शनसाठी एक डोस 4 मिली पाण्यात विरघळला जातो आणि नंतर 100 मिली 5% ग्लूकोज द्रावण जोडला जातो; परिचय
1 तासाच्या आत		 एरिथ्रोमाइसिनमधील फरक:
- 14- आणि 15-मेम्बेड मॅक्रोलाइड्सला प्रतिरोधक काही स्ट्रेप्टोकोकी विरूद्ध सक्रिय;

- ऊतींमध्ये उच्च सांद्रता निर्माण करते;
- चांगले सहन;
- वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण औषध संवाद स्थापित केले गेले नाहीत;
- टॉक्सोप्लाझोसिस आणि क्रिप्टोस्पोरिडिओसिससाठी वापरले जाते;
- मुले फक्त आत लिहून दिली जातात;
जोसामायसिन टॅब. 0.5 ग्रॅम सस्प. कुपीमध्ये 0.15 ग्रॅम / 5 मिली. 100 मिली आणि 0.3 ग्रॅम / 5 मि.ली. 100 मि.ली एनडी 1,5-2,5 आत
प्रौढ: दर 8 तासांनी 0.5 ग्रॅम
गर्भवती महिलांमध्ये क्लॅमिडीयासाठी - 0.75 मिग्रॅ दर 8 तासांनी 7 दिवस
मुले: 30-50 mg/kg/day 3 विभाजित डोसमध्ये		 एरिथ्रोमाइसिनमधील फरक:
- स्ट्रेप्टोकोकी आणि स्टॅफिलोकोकीच्या काही एरिथ्रोमाइसिन-प्रतिरोधक स्ट्रेन विरूद्ध सक्रिय;
- अन्न जैवउपलब्धता प्रभावित करत नाही;
- चांगले सहन;
- औषधांच्या परस्परसंवादाची शक्यता कमी आहे;
- स्तनपान करताना लागू होत नाही
मिडेकॅमायसिन टॅब. 0.4 ग्रॅम एनडी 1,0-1,5 आत (जेवण करण्यापूर्वी 1 तास)
प्रौढ आणि 12 वर्षांपेक्षा जास्त वयाची मुले: दर 8 तासांनी 0.4 ग्रॅम		 एरिथ्रोमाइसिनमधील फरक:
- जैवउपलब्धता अन्नावर कमी अवलंबून असते, परंतु जेवण करण्यापूर्वी 1 तास घेण्याचा सल्ला दिला जातो;
- ऊतींमध्ये उच्च सांद्रता;
- चांगले सहन;
- औषधांच्या परस्परसंवादाची शक्यता कमी आहे;
- गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करवण्याच्या काळात लागू नाही
मिडेकॅमिसिन एसीटेट पासून. संशयासाठी. d/ ingestion 0.175 g/5 ml एका कुपीमध्ये. 115 मिली एनडी 1,0-1,5 आत (जेवण करण्यापूर्वी 1 तास)
१२ वर्षांखालील मुले:
2-3 डोसमध्ये 30-50 मिलीग्राम / किग्रा / दिवस		 मिडेकॅमिसिनपासून फरक:
- अधिक सक्रिय ग्लासमध्ये;
- गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये चांगले शोषले जाते;
- रक्त आणि ऊतींमध्ये उच्च सांद्रता निर्माण करते

* सामान्य मूत्रपिंड कार्यासह

मॅक्रोलाइड प्रतिजैविक (किंवा मॅक्रोलाइड्स)नैसर्गिक प्रतिजैविक एरिथ्रोमाइसिन आणि ओलेंडोमायसीनपासून उद्भवते. सध्या, मॅक्रोलाइड्सच्या गटामध्ये दहापेक्षा जास्त भिन्न प्रतिजैविक आहेत. त्या सर्वांमध्ये एरिथ्रोमाइसिनशी एक विशिष्ट संरचनात्मक समानता आहे, ते लैक्टोन रिंगमधील कार्बन अणूंच्या संख्येत आणि बाजूच्या साखळ्यांच्या स्वरूपामध्ये भिन्न आहे.

उपचारात्मक एकाग्रतेमध्ये, या गटाच्या प्रतिजैविकांचा बॅक्टेरियोस्टॅटिक प्रभाव असतो.

मुख्य नैदानिक ​​​​महत्त्व म्हणजे ग्राम-पॉझिटिव्ह कोकी आणि इंट्रासेल्युलर रोगजनकांच्या विरूद्ध मॅक्रोलाइड्सची क्रिया - मायकोप्लाझ्मा, क्लॅमिडीया, कॅम्पिलोबॅक्टर, लिजिओनेला.

मॅक्रोलाइड्सचा उपयोग ब्रोन्कोपल्मोनरी इन्फेक्शन, स्कार्लेट फिव्हर, डिप्थीरिया, टॉन्सिलिटिस, ओटिटिस मीडिया, β-lactam प्रतिजैविकांना प्रतिरोधक ग्राम-पॉझिटिव्ह फ्लोरा मुळे होणा-या संक्रमणांसाठी, नोसोकोमियल न्यूमोनियाचा प्रादुर्भाव रोखण्यासाठी, आतड्यांसंबंधी निवडक निर्जंतुकीकरणाच्या उद्देशाने केला जातो. कोलोरेक्टल ऑपरेशन्सपूर्वी, एचआयव्ही-संक्रमितांमध्ये ऍटिपिकल मायकोबॅक्टेरियल इन्फेक्शन्सच्या प्रतिबंधासाठी.

या गटातील प्रतिजैविक सामान्यतः चांगले सहन केले जातात, कमीतकमी विषारी प्रतिजैविकांपैकी असतात आणि नियुक्तीसाठी कमीतकमी contraindication असतात.

    • मॅक्रोलाइड्सला प्रतिकार करण्याची यंत्रणा

      मॅक्रोलाइड प्रतिजैविकांना सूक्ष्मजीवांच्या प्रतिकाराच्या बाबतीत, ते, एक नियम म्हणून, या वर्गाच्या सर्व औषधांसाठी क्रॉस आहे.

      अधिग्रहित प्रतिकार तीन घटकांमुळे असू शकतो:

      • बॅक्टेरियल सेलच्या पातळीवर मॅक्रोलाइड्सच्या क्रियेच्या लक्ष्यात बदल. या प्रकरणात, 50S राइबोसोमल सब्यूनिट्समध्ये संरचनात्मक बदल घडतात - एरिथ्रोमाइसिन रेझिस्टन्स मेथिलेझ एन्झाइमच्या कृती अंतर्गत 23S राइबोसोमल आरएनएमध्ये एडिनिन मेथिलेशन. परिणामी, मॅक्रोलाइड्सची राइबोसोम्सला बांधण्याची क्षमता बिघडते आणि त्यांची बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रिया अवरोधित केली जाते.

        या प्रकारच्या प्रतिकाराला एमएलएसबी प्रकार म्हणतात, कारण ते केवळ मॅक्रोलाइड्सलाच नव्हे तर लिंकोसामाइड्स आणि स्ट्रेप्टोग्रामिनला देखील मायक्रोफ्लोरा प्रतिकार करू शकते. या प्रकारचा प्रतिकार नैसर्गिक (घटनात्मक) आणि अधिग्रहित (प्रेरणीय) दोन्ही असू शकतो. मेथिलेसेसचे संश्लेषण वाढवणारे रेझिस्टन्स इंड्युसर म्हणजे 14-मेम्बर्ड मॅक्रोलाइड्स, विशेषतः एरिथ्रोमाइसिन आणि ओलेंडोमायसिन. हे गट A स्ट्रेप्टोकोकस, स्टॅफिलोकोकस ऑरियस, मायकोप्लाझ्मा, लिस्टेरिया, कॅम्पिलोबॅक्टर आणि इतर सूक्ष्मजीवांच्या काही जातींचे वैशिष्ट्य आहे. काही डेटानुसार, 16-मेर मॅक्रोलाइड्स (स्पायरामाइसिन, जोसामायसिन) मध्ये एमएलएसबी-प्रकारचा प्रतिकार विकसित होत नाही, कारण ते मिथिलेज इंड्यूसर नाहीत.

      • मायक्रोबियल सेल (M-phenotype) पासून मॅक्रोलाइडचे सक्रिय उत्सर्जन. परिणामी, 14 आणि 15-मेम्बर्ड मॅक्रोलाइड्सचा प्रतिकार तयार होतो, परंतु एमएलएसबी प्रकाराच्या प्रतिकारापेक्षा कमी स्पष्ट होतो. M-phenotype सह स्ट्रेन्स 16-मेम्बर्ड मॅक्रोलाइड्स, केटोलाइड्स, लिंकोसामाइड्स, ग्रुप बी स्ट्रेप्टोग्रामिन्ससाठी संवेदनशील राहतात. ही यंत्रणा एपिडर्मल स्टॅफिलोकोकस ऑरियस, गोनोकोकस आणि अनेक स्ट्रेप्टोकोकीचे वैशिष्ट्य आहे.
      • मॅक्रोलाइड्सचे बॅक्टेरियल निष्क्रियता. हे एस्टेरेसेस (उदाहरणार्थ, एरिथ्रोमाइसिन एस्टेरेस) किंवा फॉस्फोट्रान्सफेरेसेस (मॅक्रोलाइड 2'-फॉस्फोट्रान्सफेरेस) द्वारे लैक्टोन रिंगच्या एन्झाईमॅटिक क्लीवेजद्वारे चालते, जे स्टॅफिलोकोकस ऑरियस आणि एन्टरोबॅक्टेरिया कुटुंबातील ग्राम-नकारात्मक बॅक्टेरियाद्वारे तयार केले जाऊ शकते.
    • सक्शन

      अंतर्ग्रहण केल्यावर, मॅक्रोलाइड्स गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये शोषले जातात आणि पोर्टल शिराद्वारे यकृतामध्ये प्रवेश करतात, जिथे ते त्वरित अंशतः चयापचय होऊ शकतात. सक्रिय औषधाची विशिष्ट मात्रा पित्तविषयक मार्गाद्वारे आतड्यात उत्सर्जित केली जाते आणि पुन्हा शोषली जाते (एंटेरोहेपॅटिक अभिसरण).

      तोंडी प्रशासनानंतर, हायड्रोक्लोरिक ऍसिडच्या कृतीमुळे पोटातील मॅक्रोलाइड्स अंशतः नष्ट होऊ शकतात. एरिथ्रोमाइसिन आणि ओलेंडोमायसिन हे त्याच्या विध्वंसक कृतीसाठी सर्वात संवेदनाक्षम आहेत. स्पायरामायसीन आणि नवीन मॅक्रोलाइड्स, विशेषत: क्लेरिथ्रोमाइसिन, उच्च ऍसिड प्रतिरोधकतेद्वारे वैशिष्ट्यीकृत आहेत. एन्टेरिक मॅक्रोलाइड फॉर्म्युलेशन आणि काही एस्टर्स, जसे की एरिथ्रोमाइसिन स्टीअरेट, यांनी देखील आम्ल प्रतिरोध वाढविला आहे.

      आतड्यात शोषण्याची डिग्री आणि दर औषधाचा प्रकार, त्याच्या एस्टरचे स्वरूप आणि डोस फॉर्म तसेच अन्नाची उपलब्धता यावर अवलंबून असते. अन्न एरिथ्रोमाइसिनची जैवउपलब्धता लक्षणीयरीत्या कमी करते, थोड्या प्रमाणात - रोक्सिथ्रोमाइसिन, अझिथ्रोमाइसिन आणि मिडेकॅमिसिन, क्लॅरिथ्रोमाइसिन, स्पायरामाइसिन आणि जोसामायसिनच्या जैवउपलब्धतेवर व्यावहारिकपणे परिणाम करत नाही.

    • वितरण

      सर्व मॅक्रोलाइड अँटीबायोटिक्स शरीरात चांगल्या प्रकारे वितरीत केले जातात, शरीराच्या अनेक अवयवांमध्ये, ऊतींमध्ये आणि वातावरणात प्रवेश करतात. विविध हिस्टो-हेमॅटिक अडथळ्यांमधून (रक्त-मेंदूच्या अडथळ्याचा अपवाद वगळता) पार करण्याच्या क्षमतेच्या बाबतीत, मॅक्रोलाइड्स β-lactam अँटीबायोटिक्स आणि अमिनोग्लायकोसाइड्सपेक्षा श्रेष्ठ आहेत.

      मॅक्रोलाइड्स रॉक्सिथ्रोमाइसिनचा अपवाद वगळता, रक्ताच्या सीरममधील औषधांच्या पातळीपेक्षा जास्त आणि दीर्घकाळ टिकणारी ऊतक सांद्रता तयार करण्यास सक्षम आहेत.
      मॅक्रोलाइड्स टॉन्सिल्स, मधल्या कानात, परानासल सायनस, फुफ्फुस, ब्रॉन्कोपल्मोनरी स्राव, फुफ्फुस आणि पेरिटोनियल फ्लुइड्स, लिम्फ नोड्स, पेल्विक अवयव (प्रोस्टेट ग्रंथीसह) मध्ये जास्त प्रमाणात जमा होतात, विशेषत: जळजळ सह. ते प्लेसेंटा ओलांडतात आणि आईच्या दुधात उत्सर्जित होतात.
      रक्त-मेंदू आणि रक्त-नेत्र अडथळ्यांमध्ये खराबपणे प्रवेश करणे, सेरेब्रोस्पाइनल फ्लुइड आणि डोळ्यांच्या ऊतींमध्ये कमी सांद्रता निर्माण करणे.

      इतर अनेक प्रतिजैविकांच्या विपरीत, मॅक्रोलाइड्स मानवी शरीराच्या पेशींमध्ये चांगल्या प्रकारे प्रवेश करतात आणि उच्च इंट्रासेल्युलर सांद्रता तयार करतात, जे इंट्रासेल्युलर रोगजनकांच्या (मायकोप्लाझ्मा एसपीपी., क्लॅमिडीया एसपीपी., लेजिओनेला एसपीपी., कॅम्पिलोबॅक्टर एसपीपी) मुळे होणाऱ्या संक्रमणाच्या उपचारांमध्ये अत्यंत महत्वाचे आहे. आणि इतर). मॅक्रोलाइड अँटीबायोटिक्स (बहुधा अजिथ्रोमाइसिन आणि क्लेरिथ्रोमाइसिन) मॅक्रोफेजेस, फायब्रोब्लास्ट्स, न्यूट्रोफिल्स यांसारख्या फॅगोसाइटिक पेशींमध्ये प्रवेश करण्यास सक्षम असतात आणि त्यांच्याबरोबर दाहक फोकसमध्ये नेले जातात हे देखील लक्षणीय आहे. त्याच वेळी, मॅक्रोलाइड्सचा न्यूट्रोफिल्सच्या कार्यावर सकारात्मक प्रभाव पडतो.

    • प्रजनन

      मॅक्रोलाइड्सचे उत्सर्जन प्रामुख्याने पित्तविषयक प्रणालीद्वारे आणि अंशतः मूत्रपिंडांद्वारे केले जाते (मूत्रपिंडाचे उत्सर्जन 5-10% आहे).

      रक्तातील प्रतिजैविकांच्या उच्च सांद्रतेवर मूत्रपिंडांद्वारे उत्सर्जन वाढू शकते.
      औषधांचे अर्धे आयुष्य 1 तास (मिडेकॅमिसिन) ते 55 तास (अॅझिथ्रोमाइसिन) पर्यंत असते. मूत्रपिंडाच्या विफलतेमध्ये, बहुतेक मॅक्रोलाइड्स हे पॅरामीटर बदलत नाहीत. क्लेरिथ्रोमाइसिन आणि रोक्सिथ्रोमाइसिन हे अपवाद आहेत, ज्यांचे उत्सर्जन क्रिएटिनिन क्लिअरन्स दरम्यान होते

      यकृताच्या सिरोसिससह, एरिथ्रोमाइसिन, स्पायरामायसीन आणि जोसामाइसिनच्या अर्ध्या आयुष्यात लक्षणीय वाढ शक्य आहे, ज्यामुळे प्रतिकूल घटनांची शक्यता वाढते, परंतु प्रशासनाच्या पथ्येमध्ये बदल करण्याची आवश्यकता नाही.
      सिरोसिसमध्ये रोक्सिथ्रोमाइसिनचा डोस कमी करण्याची गरज चर्चेत आहे.

    • औषधे, फॉर्म, डोस सी कमाल, mg/l ट कमाल, ह ट 1/2 F, % CB, % व्ही d, l/kg VM, % HP, % AUC, mg*h/l
      अजिथ्रोमाइसिन
      फॉर्म आणि डोस 7-50 50 3,39-6,7
      कॅप्सूल 500/250 मिग्रॅ 0,38-0,41/0,24-0,26 2,7-3,2 48-96* 37 31 4,5
      उपाय 500 मिग्रॅ 1,1-3,6 1-2 100 33 11-14
      वृद्धांमध्ये 3,8-4,4
      जोसामायसिन
      गोळ्या 2*500 मिग्रॅ 0,05-0,71 (3,8) 0,33-2 1,2 15 0,03-0,95 (7,9)
      विद्रव्य गोळ्या1.64±0.67 (3.8)०.३९±०.०८ 15 १.५१±०.६९ (७.९)
      क्लेरिथ्रोमाइसिन
      फॉर्म आणि डोस 55 65-75 243-266 (3-5)
      गोळ्या 500 मिग्रॅ 2-3 2 5-7 30 19
      गोळ्या 250 मिग्रॅ 0,6-1 2 3-4 20 4 4-6
      सस्प. मुलांमध्ये, 7.5 मिलीग्राम / किलो 2 आर / दिवस 3-7 40
      सस्प. मुलांमध्ये, 15 मिलीग्राम / किलो 2 आर / दिवस 6-15
      मायोकामायसिन
      गोळ्या 600 मिग्रॅ 1,3-3 1-2 0,6-1,5 95
      रॉक्सिथ्रोमाइसिन
      0.15 ग्रॅम 2 आर / दिवसाच्या गोळ्या 5,34-10 1,5-2 8-14 92-96 31,2 7-10 70-80 53-132
      मुलांमध्ये, 2.5 मिलीग्राम / किलो 2 आर / दिवस निलंबन 8,7-10,1 20
      स्पायरामायसीन
      फॉर्म आणि डोस 33-39 10-25 383-660 4-14 80 8,5
      गोळ्या १.०/२.० ग्रॅम 1/1,6-3,1 3-4 5,5-8 10-69
      वृद्धांमध्ये 500 मिग्रॅ ओतणे 2,3-3 4,5-6,2 9,8-13,5
      टेलीथ्रोमाइसिन
      800 मिलीग्राम मल्टीडोज पथ्ये 1,8-3,6 0,75-2 9,8-14,3 57 66-89 11,8 20,2
      एरिथ्रोमाइसिन
      फॉर्म आणि डोस 1,2-3 45-60 74-90 0,6-0,9 2,5-4,5 0,2-1,5** 5,8-18
      स्टीयरेट 250 मिग्रॅ 0,2-0,8 2-3 1,6-3
      स्टीयरेट 500 मिग्रॅ 2,4 2-4 1,9-3

      * एकाच डोससह - 11-14.
      **एरिथ्रोमाइसिन बेसच्या डोसपैकी केवळ 1.5% आणि एस्टोलेटच्या डोसच्या 0.2% डोस पित्तमध्ये घेतल्यानंतर पहिल्या 8 तासांमध्ये निर्धारित केले जातात आणि आतड्यात सोडलेल्या औषधाचा काही भाग पुन्हा शोषला जातो. एस्टोलेट घेत असताना एरिथ्रोमाइसिनची रक्तातील उच्च पातळी, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये त्याचे शोषण सुधारणे आणि पित्तविषयक विसर्जन या दोन्हीशी संबंधित आहे. एरिथ्रोमाइसिनच्या तोंडी प्रशासनानंतर, मोठ्या प्रमाणात प्रतिजैविक मलमध्ये आढळतात. त्यामध्ये औषधाचा शोषून न घेतलेला भाग आणि पित्तमध्ये उत्सर्जित केलेला भाग असतो.

      F, % - जैवउपलब्धता.
      Cmax, mg/l - रक्तातील औषधाची सर्वोच्च एकाग्रता.
      टी 1/2, एच - औषध पदार्थाचे अर्धे आयुष्य.
      AUC, mg/l.h - वक्र "एकाग्रता-वेळ" अंतर्गत क्षेत्र.
      CB, प्रथिने बंधनकारक, %.
      VM% - मूत्र सह उत्सर्जन,%.
      T max , h ही औषधी पदार्थाच्या जास्तीत जास्त एकाग्रतेपर्यंत पोहोचण्याची वेळ आहे.
      V d, l/kg - औषध वितरणाचे प्रमाण.
      एचपी, % - पित्तसह औषधांचे उत्सर्जन.

    मॅक्रोलाइड्समध्ये विट्रोमध्ये क्रियांचा अंदाजे समान स्पेक्ट्रम असतो, ज्यामध्ये ग्राम-पॉझिटिव्ह, अनेक ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीव आणि इंट्रासेल्युलर रोगजनकांवर प्रभाव समाविष्ट असतो.

    तथापि, काही फरक देखील आहेत, ज्याचे नैदानिक ​​​​महत्त्व नेहमीच स्पष्ट नसते. उदाहरणार्थ, एस. ऑरियसच्या मेथिसिलिन-संवेदनशील स्ट्रेनच्या विरूद्ध, क्लेरिथ्रोमाइसिन आणि मायोकामिसिन सर्वात प्रभावी आहेत; रोक्सिथ्रोमाइसिन, अझिथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन आणि शेवटी स्पायरामायसिन आणि जोसामायसिन हे काहीसे कमकुवत आहेत. एरिथ्रोमाइसिन-प्रतिरोधक एस. ऑरियस (MIC>2 mg/ml) च्या संदर्भात, जोसामायसिन विट्रोमध्ये सर्वोत्तम क्रिया दर्शवते. मॅक्रोलाइड्स एस. ऑरियसच्या मेथिसिलिन-प्रतिरोधक स्ट्रॅन्सच्या विरूद्ध निष्क्रिय असतात.

    सर्व मॅक्रोलाइड्समध्ये तुलनात्मक प्रतिप्युमोकोकल क्रिया असते, परंतु प्रतिरोधक S. न्यूमोनिया (MLSB phenotype) विरुद्ध, फक्त केटोलाइड्सचा यशस्वीपणे वापर केला जाऊ शकतो. M- आणि iMLSB- phenotypes ची उपस्थिती, सूक्ष्मजीवशास्त्रीय आणि क्लिनिकल दृष्टिकोनातून, 16-मेम्बर मॅक्रोलाइड्सचा फायदा निर्धारित करते.

    C. न्यूमोनिया, L. pneumophila, H. pylori आणि atypical mycobacteria विरुद्ध इतर macrolides पेक्षा क्लेरिथ्रोमाइसिन विट्रोमध्ये अधिक सक्रिय आहे; अजिथ्रोमाइसिन - एम. ​​न्यूमोनिया, एल. न्यूमोफिला, एच. इन्फ्लूएंझा विरुद्ध. अॅझिथ्रोमाइसिनचे वैशिष्ट्य म्हणजे एन्टरोबॅक्टेरिया कुटुंबातील सदस्यांविरुद्ध (एस्चेरिचिया कोली, साल्मोनेला एसपीपी., शिगेला एसपीपी., एरोमोनास एसपीपी.), आणि स्पायरामाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन, अॅझिथ्रोमाइसिन आणि रॉक्सिथ्रोमाइसिन - टॉक्सोप्लामायसीन विरुद्ध मध्यम (वैद्यकीयदृष्ट्या नगण्य) क्रिया आहे.

    आधुनिक अर्ध-सिंथेटिक मॅक्रोलाइड्स (अॅझिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, रशियामध्ये नोंदणीकृत) अल्ट्रा-वाइड स्पेक्ट्रम द्वारे दर्शविले जातात: ते बहुतेक ग्राम-पॉझिटिव्ह सूक्ष्मजीव, अनेक ग्राम-नकारात्मक जीवाणू, "अटिपिकल" इंट्रासेल्युलर रोगजनकांच्या विरूद्ध सक्रिय असतात. संक्रमण; त्यांच्या क्रियांच्या स्पेक्ट्रममध्ये अॅटिपिकल मायकोबॅक्टेरिया, अनेक धोकादायक संसर्गजन्य रोगांचे रोगजनक (रिकेटसिया, ब्रुसेला, बोरेलिया) आणि काही प्रोटोझोआ देखील समाविष्ट आहेत. ते केवळ स्पेक्ट्रमच्या रुंदीमध्ये आणि बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रियाकलाप नसून अनेक रोगजनकांवर जीवाणूनाशक क्रिया देखील नैसर्गिक मॅक्रोलाइड्सपेक्षा श्रेष्ठ आहेत.

    केटोलाइड समूहाचा प्रतिनिधी, टेलीथ्रोमाइसिन (काही युरोपियन देशांमध्ये वापरलेला), इतर मॅक्रोलाइड्सच्या क्रियाकलाप स्पेक्ट्रममध्ये समान आहे, परंतु पेनिसिलिन आणि मॅक्रोलाइड्सला प्रतिरोधक S. न्यूमोनिया स्ट्रेनसह, ग्राम-पॉझिटिव्ह सूक्ष्मजीवांविरूद्ध अधिक सक्रिय आहे.

    • संवेदनशील टिकाऊ अत्यंत प्रतिरोधक
      अत्यंत संवेदनशील संवेदनशील कमकुवत संवेदनशील
      ग्राम पॉझिटिव्ह
      C. डिप्थीरियाइ. विष्ठा MRSA¹
      S. agalactiae इ. फॅसिअम
      एस. ऑरियस एमएस
      S. निमोनिया²S. न्यूमोनिया³
      एस. पायोजेन्स
      एस. विरिडन्स
      ग्राम नकारात्मक
      C. न्यूमोनियाB. बर्गडोर्फरीB. अँथ्रॅसिसएम. होमिनिस 4एरोमोनास एसपीपी.
      C. ट्रॅकोमॅटिसC. जेजुनीबॅक्टेरॉइड्स एसपीपी. ई. कोलाय 5
      Legionella spp.G. योनिमार्गC. perfringes पी. एरुगिनोसा
      M. catarrhalisएच. ड्युक्रेईएच. इन्फ्लूएंझा साल्मोनेला एसपीपी. ५
      एम. न्यूमोनियाएच. पायलोरीपेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस शिगेला एसपीपी. ५
      B. पेर्ट्युसिस
      एन. गोनोरिया
      टी. गोंडी
      टी. पॅलिडम
      U. urealyticum
      मायकोबॅक्टेरिया 6
      एम. एव्हियम एम. क्षयरोग
      एम. चेलोना
      एम. इंट्रासेल्युलर
      एम. लेप्रे

      ¹ - MRSA संसर्गामध्ये ग्लायकोपेप्टाइड्स आणि लिंकोसामाइड्स वापरण्याची आवश्यकता असल्यामुळे केटोलाइड्सची संभाव्य क्रिया, ज्याला वैद्यकीय महत्त्व नाही;
      ² - पेनिसिलिन संवेदनशील;
      ³ - पेनिसिलिन प्रतिरोधक; मॅक्रोलाइड्सची संवेदनशीलता परिवर्तनीय आहे, टेलीथ्रोमाइसिनची सर्वोत्तम क्रिया;
      4 - विट्रोमध्ये जोसामायसिनची संवेदनाक्षमता;
      5 - Azithromycin E. coli विरुद्ध सक्रिय आहे, परंतु औषधांच्या इतर वर्गांचा वापर करण्याच्या आवश्यकतेमुळे याचे महत्त्वपूर्ण क्लिनिकल महत्त्व नाही;
      6 - क्लेरिथ्रोमाइसिन, अजिथ्रोमाइसिन, रोक्सीथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन.

    मॅक्रोलाइड्ससाठी, प्रतिजैविक क्रिया व्यतिरिक्त, नॉन-बॅक्टेरियल क्रियाकलाप वैशिष्ट्यपूर्ण आहे, जो दाहक-विरोधी प्रभावाच्या स्वरूपात व्यक्त केला जातो. क्लिनिकल महत्त्व म्हणजे फॅगोसाइट्सशी परस्परसंवाद, परिणामी, थेरपीच्या लहान कोर्ससह, ते वाढते आणि नंतर, औषधाच्या सतत वापराने, मुक्त रॅडिकल ऑक्सिडेशनची क्रिया आणि प्रो-इंफ्लेमेटरी साइटोकिन्सचे प्रकाशन कमी होते. , chemotaxis, phagocytosis आणि हत्या सक्रिय आहेत. झिल्ली स्थिरीकरण क्रियाकलाप, म्यूकोसिलरी क्लिअरन्सवर सकारात्मक प्रभाव आणि श्लेष्मा स्राव कमी दर्शविला जातो.

  • मॅक्रोलाइड्सच्या वापरासाठी संकेत आहेत:

    • क्रॉनिक ब्रॉन्कायटिस/ क्रॉनिक ऑब्स्ट्रक्टिव्ह पल्मोनरी डिसीजची तीव्रता.
    • पोट आणि ड्युओडेनमचे रोग (हेलिकोबॅक्टर पायलोरी-संबंधित) - अल्सर, जठराची सूज.
    • लैंगिक संक्रमित संक्रमण.
    • पेल्विक अवयवांचे संक्रमण.
    • स्टेफिलोकोसी किंवा स्ट्रेप्टोकोकीमुळे होणारे गुंतागुंतीचे त्वचा आणि मऊ ऊतींचे संक्रमण.
    • गर्भवती महिला आणि नवजात मुलांचे टोक्सोप्लाझोसिस.
    • एचआयव्ही-संक्रमित मध्ये अॅटिपिकल मायकोबॅक्टेरियोसिस.
    • नेत्र संक्रमण, ट्रॅकोमा.
    • तीव्र स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलोफेरिंजिटिस.
    • तीव्र मध्यकर्णदाह (H.influenzae संसर्गाशी संबंधित नाही).
    • तीव्र सायनुसायटिस.
    • पीरियडॉन्टल संक्रमण.
    • कुष्ठरोग.
    • शिगेलोसिस, कॅम्पिलोबॅक्टेरिओसिस (प्रवासी अतिसार).
    • ट्यूमर पेशींच्या अँटिमेटाबोलाइट्सच्या प्रतिकारावर मात करणे.

    मॅक्रोलाइड्सच्या वापराचे संकेत क्रियाकलापांच्या स्पेक्ट्रम, फार्माकोकिनेटिक वैशिष्ट्ये, सहनशीलता आणि विशिष्ट प्रकरणांमध्ये, दाहक-विरोधी क्रिया द्वारे निर्धारित केले जातात.

    इंट्रासेल्युलर संचय त्यांना जिवाणू पेशीच्या सायटोप्लाझममधील विकास चक्रातून जाणाऱ्या रोगजनकांच्या संसर्गामध्ये वापरण्याची परवानगी देते.

    जळजळांच्या फोकसमध्ये उच्च सांद्रता निर्माण झाल्यामुळे, मॅक्रोलाइड्स हे वरच्या आणि खालच्या श्वसनमार्गाच्या संक्रमण, श्रोणि अवयव, त्वचा आणि मऊ उती, एच. पायलोरी-संबंधित पॅथॉलॉजी (तीव्र जठराची सूज) च्या संसर्गाच्या उपचारांमध्ये निवडीचे औषध आहे. पँगास्ट्रायटिस किंवा अँट्रल, पेप्टिक अल्सर).

    सध्या, एरिथ्रोमाइसिनच्या मौखिक स्वरूपाची अप्रत्याशित जैवउपलब्धता आणि खराब सहनशीलता गर्भवती आणि स्तनपान देणाऱ्या महिलांमध्ये सी. ट्रॅकोमॅटिस, नवजात मुलांमध्ये डोळ्यांच्या बुबुळाच्या पुढील भागाचा होणारा दाह, तसेच डिप्थीरिया, डांग्या खोकला, लिस्टिरियोसिस आणि एरिथ्रासमासिसमुळे होणारे यूरोजेनिटल इन्फेक्शनच्या उपचारांमध्ये त्याचा वापर मर्यादित करते. . पेनिसिलिन असहिष्णुतेच्या बाबतीत, एरिथ्रोमाइसिन गोनोरिया आणि सिफिलीसच्या उपचारांमध्ये वापरली जाऊ शकते. लिजिओनेलोसिसच्या उपचारांमध्ये एरिथ्रोमाइसिनचे इंट्राव्हेनस प्रशासन न्याय्य आहे आणि β-lactams सह एकत्रितपणे गंभीर समुदाय-अधिग्रहित न्यूमोनियासाठी अनुभवजन्य थेरपी म्हणून वापरले जाते. क्लेरिथ्रोमाइसिन, अजिथ्रोमाइसिन ही गैर-गंभीर समुदाय-अधिग्रहित न्यूमोनियाच्या उपचारांमध्ये निवडीची औषधे मानली जातात.

    मॅक्रोलाइड्स ही त्वचा आणि मऊ उतींचे गुंतागुंत नसलेले कोकल इन्फेक्शन, तीव्र सायनुसायटिस, तीव्र मध्यकर्णदाह (एच. इन्फ्लूएंझामुळे होणारे ओटिटिस मीडिया वगळता) आणि स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलोफेरिन्जायटीस यांच्या उपचारांसाठी राखीव औषधे आहेत, ज्याची प्रभावीता अमोक्सिसिलिनशी तुलना करता येते. तथापि, मॅक्रोलाइड्सच्या वापरात वाढ झाल्यामुळे एस. ऑरियस आणि एस. पायोजेन्ससह रोगजनकांच्या प्रतिकारशक्तीमध्ये वाढ, त्यांची नियुक्ती केवळ पेनिसिलिनच्या असहिष्णुतेच्या प्रकरणांमध्ये मर्यादित करणे आवश्यक आहे.

    पोट आणि ड्युओडेनमच्या H.pilory-संबंधित पॅथॉलॉजीच्या उपचारात क्लेरिथ्रोमाइसिन हे निवडीचे औषध आहे. इतर मॅक्रोलाइड्सची भूमिका, जे उच्च डोसमध्ये तुलनात्मक बॅक्टेरियोलॉजिकल परिणामकारकता दर्शवतात, स्पष्ट करणे आवश्यक आहे.

    अलीकडे, एचआयव्ही-संक्रमित लोकांमध्ये मायकोबॅक्टेरियम एव्हियम कॉम्प्लेक्स (MAC) - प्रसारित संक्रमणांच्या संयोजन थेरपीमध्ये क्लॅरिथ्रोमाइसिन देखील एक प्रमुख घटक म्हणून वापरले गेले आहे.

    फ्लूरोक्विनोलॉन्ससह मॅक्रोलाइड्सचा वापर श्रोणि अवयवांच्या आणि सी. ट्रॅकोमाटिस, एन. गोनोरिया, एम. होमिनिस आणि यूरियाप्लाझ्मा युरेलिटिकममुळे होणा-या यूरोजेनिटल ट्रॅक्टच्या रोगांवर मोठ्या प्रमाणावर केला जातो.

    स्पायरामायसिनचे फार्माकोकिनेटिक्स आणि सुरक्षा प्रोफाइल देखील त्याच्या वापरासाठी विशिष्ट संकेत निर्धारित करतात. हे औषध पीरियडॉन्टल इन्फेक्शन आणि हिरड्यांना आलेली सूज यासाठी वापरले जाऊ शकते, हे गरोदर स्त्रिया आणि नवजात मुलांमध्ये टॉक्सोप्लाझोसिस (टी. गोंडी) च्या उपचारांमध्ये निवडीचे औषध आहे.

    मॅक्रोलाइड्सचा वापर संक्रमण टाळण्यासाठी केला जाऊ शकतो:

    • एरिथ्रोमाइसिन खालील क्लिनिकल परिस्थितींमध्ये रोगप्रतिबंधकपणे वापरले जाते:
      • कोलोरेक्टल शस्त्रक्रियेपूर्वी आतड्याचे निवडक निर्जंतुकीकरण (एंटेरिक फॉर्म).
      • कोरीनेबॅक्टेरियम डिप्थीरियाच्या वाहकांची स्वच्छता.
    • रोक्सिथ्रोमाइसिन:
      • पेनिसिलिन असहिष्णुतेसह जोखीम गटांमध्ये बॅक्टेरियल एंडोकार्डिटिसचा प्रतिबंध.
    • अजिथ्रोमाइसिन खालील प्रकरणांमध्ये रोगप्रतिबंधक कारणांसाठी वापरले जाते:
      • संघटित गटांमध्ये (लष्करी कर्मचारी) समुदाय-अधिग्रहित न्यूमोनियाचा प्रादुर्भाव रोखण्यासाठी.
      • प्लाझमोडियम फॅल्सीपेरम आणि पी. वायवॅक्समुळे स्थानिक केंद्रस्थानी असलेल्या मलेरियाच्या प्रतिबंधासाठी.
      • N.meningitidis वाहक निर्जंतुक करण्यासाठी.
    • क्लॅरिथ्रोमाइसिन, रोक्सिथ्रोमाइसिन, अॅझिथ्रोमाइसिन हे एड्सच्या रुग्णांमध्ये CD4 + लिम्फोसाइट्सच्या पातळीत स्पष्टपणे घट झालेल्या MAC संसर्गाच्या दीर्घकालीन प्रतिबंधात तसेच सेरेब्रल टॉक्सोप्लाज्मोसिसच्या प्रतिबंधात प्रभावी आहेत.
    • स्पायरामायसीन. स्पायरामायसिनच्या वापरासाठी संकेत आहेत:
      • T. gondii सह गर्भाच्या संसर्गाचा धोका.
      • मेनिन्गोकोकल मेनिंजायटीस (पेनिसिलिन असहिष्णुतेसह) असलेल्या रुग्णांच्या संपर्कात असलेल्या व्यक्तींमध्ये प्रतिबंध.
    • मॅक्रोलाइड्स (अॅझिथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन) चा वापर रोग नियंत्रण आणि प्रतिबंध केंद्र (यूएसए, 2005) च्या शिफारशींनुसार संपर्कातील व्यक्तींमध्ये, विशेषत: गरोदरपणाच्या तिसऱ्या तिमाहीतील महिलांमध्ये डांग्या खोकल्यापासून बचाव करण्यासाठी केला जातो. मुले

  • इतर औषधांसह मॅक्रोलाइड्सचा वापर मर्यादित करण्याचे मुख्य कारण म्हणजे यकृत आणि एन्टरोसाइट्समधील सायटोक्रोम P-450 (CYP3A4) प्रणालीशी त्यांचा परस्परसंवाद.

    बायोट्रांसफॉर्मेशनच्या प्रक्रियेत, 14-मेर मॅक्रोलाइड अँटीबायोटिक्स नायट्रोसोलकेन फॉर्ममध्ये रूपांतरित करण्यास सक्षम आहेत जे सायटोक्रोम पी-450 ला बांधतात आणि त्याच्यासह निष्क्रिय कॉम्प्लेक्स तयार करतात. अशा प्रकारे, मॅक्रोलाइड्स इतर औषधांच्या यकृतामध्ये चयापचय रोखू शकतात, रक्तातील त्यांची एकाग्रता वाढवतात आणि केवळ उपचारात्मक प्रभावच वाढवत नाहीत तर विषारीपणाचा धोका देखील वाढवतात.

    सर्वात सामान्य औषध परस्परसंवाद अशा औषधांसह आहेत ज्यांचे उपचारात्मक अक्षांश अरुंद आहेत आणि CYP3A4 (कार्बमाझेपाइन, सायक्लोस्पोरिन, टेरफेनाडाइन, एस्टेमिझोल, सिसाप्राइड आणि थिओफिलिन) च्या सहभागाने चयापचय केले जातात. हेपॅटोटोक्सिसिटीचा धोका वाढल्यामुळे किंवा वेंट्रिक्युलर ऍरिथमियाच्या विकासासह क्यूटी मध्यांतर वाढल्यामुळे अशा संयोजन टाळणे श्रेयस्कर आहे. एरिथ्रोमाइसिन किंवा क्लॅरिथ्रोमाइसिनचे टेरफेनाडाइन, अॅस्टेमिझोल किंवा सिसाप्राइड यांच्या मिश्रणाने घातक ह्रदयाचा अतालता होऊ शकतो.

    जेव्हा एरिथ्रोमाइसिन लोवास्टॅटिनसह एकत्र केले जाते, तेव्हा गंभीर मायोपॅथी आणि रॅबडोमायोलिसिसची प्रकरणे लक्षात घेतली जातात.

    मॅक्रोलाइड्स कोलोनिक मायक्रोफ्लोरा (युबॅक्टेरियम लेंटम) दाबून डिगॉक्सिनची मौखिक जैवउपलब्धता वाढवण्यास सक्षम आहेत, जे डिगॉक्सिन निष्क्रिय करते.

    गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून काही मॅक्रोलाइड्स, विशेषत: अझिथ्रोमाइसिनचे शोषण मॅग्नेशियम आणि अॅल्युमिनियम असलेल्या अँटासिड्समुळे खराब होऊ शकते.

    इतर प्रतिजैविकांसह मॅक्रोलाइड्सचे संयोजन एक समन्वयात्मक किंवा अतिरिक्त प्रभाव प्रदान करू शकते. बीटा-लॅक्टॅम्स, मॅक्रोलाइड्सच्या जीवाणूनाशक डोससह रिफाम्पिसिनचे संयोजन गंभीर समुदाय-अधिग्रहित न्यूमोनियाच्या प्रायोगिक उपचारांमध्ये शक्य आहे आणि ते अॅटिपिकल रोगजनकांवर कार्य करण्याच्या उद्देशाने आहे ज्यांच्या विरूद्ध बीटा-लैक्टॅम्स अप्रभावी आहेत.
    लिंकोसामाइड्स आणि क्लोराम्फेनिकॉलसह मॅक्रोलाइड्सचे संयोजन प्रतिजैविक क्रियांच्या यंत्रणेच्या ओळखीमुळे अवास्तव आहे.
    पेनिसिलिनचा तात्काळ जीवाणूनाशक प्रभाव आवश्यक असताना (मेंदुज्वर, सेप्सिस) परिस्थितीत, पेनिसिलिनसह एरिथ्रोमाइसिनचे स्पर्धात्मक प्रशासन टाळले पाहिजे. मायकोबॅक्टेरियम एसपीपीसाठी क्लेरिथ्रोमाइसिनसह रिफाम्पिसिनचा वापर केला जातो. आणि Legionella spp., चयापचय गतिमान करते आणि नंतरचे सीरम एकाग्रता लक्षणीयपणे कमी करते.

    मॅक्रोलाइड्सचा एकत्रित वापर यासह शक्य आहे:

    • बीटा लैक्टम्स.
    • फ्लूरोक्विनोलोन.
    • एमिनोग्लायकोसाइड्स.
    • रिफाम्पिसिन.
    अवांछित संयोजन:
    • लिंकोसामाइड्स आणि क्लोराम्फेनिकॉल.
    वाढलेली सीरम एकाग्रता, विषारी प्रभावाची शक्यता (16-मेम्बर मॅक्रोलाइड्स वगळता):
    • Xanthines (डिफिलिन वगळून).
    • अप्रत्यक्ष anticoagulants.
    • परस्पर औषध मॅक्रोलाइड परस्परसंवादाचा परिणाम
      वॉरफेरिनहायपोप्रोथ्रोम्बिनेमिया वाढला.
      टेरफेनाडाइन, अस्टेमिझोलएरिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिनरक्तातील अँटीहिस्टामाइनच्या एकाग्रतेत वाढ, क्विनिडाइन सारखा प्रभाव, वेंट्रिक्युलर ऍरिथमियाचा उच्च धोका
      थिओफिलिनएरिथ्रोमाइसिन, रोक्सिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिनरक्तातील थिओफिलिनच्या एकाग्रतेत 10 - 25% वाढ, मध्यवर्ती मज्जासंस्था आणि गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टवरील विषारी प्रभावात वाढ
      ट्रायझोलम, मिडाझोलमएरिथ्रोमाइसिन, रोक्सिथ्रोमाइसिन,रक्तातील बेंझोडायझेपाइनच्या एकाग्रतेत वाढ, उपशामक औषध वाढले
      डिसोपायरामाइडएरिथ्रोमाइसिनरक्तातील डिसोपायरामाइडच्या एकाग्रतेत वाढ
      एर्गॉट अल्कलॉइड्सएरिथ्रोमाइसिनरक्तातील एर्गोट अल्कलॉइड्सच्या एकाग्रतेत वाढ, संभाव्य इस्केमिया आणि हातपायांच्या गॅंग्रीनसह परिधीय वाहिन्यांचा स्पष्ट उबळ
      मेथिलप्रेडनिसोलोनएरिथ्रोमाइसिनमेथिलप्रेडनिसोलोनच्या एयूसीमध्ये वाढ, त्याचा प्रभाव लांबणीवर टाकणे शक्य आहे
      INN Lekform LS एफ
      (आत), %       		ट ½ , h * डोसिंग पथ्ये औषधांची वैशिष्ट्ये
      एरिथ्रोमाइसिनटॅब. 0.1 ग्रॅम; 0.2 ग्रॅम; 0.25 ग्रॅम आणि 0.5 ग्रॅम
      ग्रॅन. संशयासाठी. 0.125 ग्रॅम/5 मिली; 0.2 ग्रॅम/5 मिली; 0.4 ग्रॅम/5 मि.ली
      मेणबत्त्या, 0.05 ग्रॅम आणि 0.1 ग्रॅम (मुलांसाठी)
      सस्प. d / अंतर्ग्रहण
      0.125 ग्रॅम/5 मिली; 0.25 ग्रॅम/5 मि.ली
      पासून. d/in. 0.05 ग्रॅम; 0.1 ग्रॅम; 0.2 ग्रॅम प्रति कुपी.      		 30-65 1,5-2,5 आत (जेवण करण्यापूर्वी 1 तास)
      प्रौढ: दर 6 तासांनी 0.25-0.5 ग्रॅम;
      स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलोफेरिन्जायटीससह - प्रत्येक 8-12 तासांनी 0.25 ग्रॅम;
      संधिवाताच्या प्रतिबंधासाठी - दर 12 तासांनी 0.25 ग्रॅम
      मुले:
      1 महिना 1 पर्यंत,
      1 महिन्यापेक्षा जुने: 40-50 mg/kg/day 3-4 डोसमध्ये (रेक्टली वापरता येते)
      I/V
      प्रौढ: दर 6 तासांनी 0.5-1.0 ग्रॅम
      मुले: 30 mg/kg/day
      2-4 इंजेक्शन्समध्ये
      इंट्राव्हेनस वापरण्यापूर्वी, एक डोस किमान 250 मिली 0.9% सोडियम क्लोराईड द्रावणाने पातळ केला जातो.
      45-60 मिनिटांत      		अन्न मौखिक जैवउपलब्धता लक्षणीयरीत्या कमी करते.
      गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टपासून प्रतिकूल प्रतिक्रियांचा वारंवार विकास.
      इतर औषधांसह वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण संवाद (थिओफिलिन, कार्बामाझेपिन, टेरफेनाडाइन, सिसाप्राइड, डिसोपायरामाइड, सायक्लोस्पोरिन इ.).
      गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करवण्याच्या दरम्यान वापरले जाऊ शकते
      क्लेरिथ्रोमाइसिनटॅब. 0.25 ग्रॅम आणि 0.5 ग्रॅम
      टॅब. धीमा vysv 0.5 ग्रॅम
      पासून. संशयासाठी. 0.125 ग्रॅम/5 मिली छिद्र. d/in. कुपी मध्ये 0.5 ग्रॅम.      		 50-55 3-7
      प्रौढ: दर 12 तासांनी 0.25-0.5 ग्रॅम;
      एंडोकार्डिटिसच्या प्रतिबंधासाठी - प्रक्रियेच्या 1 तास आधी 0.5 ग्रॅम
      6 महिन्यांपेक्षा जास्त वयाची मुले: 2 विभाजित डोसमध्ये 15 मिग्रॅ/किलो/दिवस;
      एंडोकार्डिटिसच्या प्रतिबंधासाठी - प्रक्रियेच्या 1 तासापूर्वी 15 मिलीग्राम / किलो
      I/V
      प्रौढ: दर 12 तासांनी 0.5 ग्रॅम
      इंट्राव्हेनस प्रशासनापूर्वी, एक डोस किमान 250 मिली 0.9% सोडियम क्लोराईड द्रावणाने पातळ केला जातो, 45-60 मिनिटांत प्रशासित केला जातो.      		एरिथ्रोमाइसिनमधील फरक:
      - H.pylori आणि atypical mycobacteria विरुद्ध उच्च क्रियाकलाप;
      - उत्तम मौखिक जैवउपलब्धता;
      - सक्रिय मेटाबोलाइटची उपस्थिती;
      - मूत्रपिंड निकामी झाल्यास, टी ½ मध्ये वाढ शक्य आहे;
      - 6 महिन्यांपेक्षा कमी वयाच्या मुलांमध्ये, गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करवण्याच्या काळात लागू नाही
      रॉक्सिथ्रोमाइसिनटॅब. 0.05 ग्रॅम; 0.1 ग्रॅम; 0.15 ग्रॅम; 0.3 ग्रॅम 50 10-12 आत (जेवण करण्यापूर्वी 1 तास)
      प्रौढ: 0.3 ग्रॅम/दिवस 1 किंवा 2 विभाजित डोसमध्ये
      मुले: 5-8 mg/kg/day 2 विभाजित डोसमध्ये      		एरिथ्रोमाइसिनमधील फरक:
      - उच्च जैवउपलब्धता;
      - रक्त आणि ऊतींमध्ये उच्च सांद्रता;
      - अन्न शोषण प्रभावित करत नाही;
      - गंभीर मूत्रपिंड निकामी झाल्यास, टी ½ मध्ये वाढ शक्य आहे;
      - चांगले सहन;
      अजिथ्रोमाइसिनकॅप्स. 0.25 ग्रॅम टॅब. 0.125 ग्रॅम; 0.5 ग्रॅम
      पासून. संशयासाठी. कुपीमध्ये 0.2 ग्रॅम/5 मिली. 15 मिली आणि 30 मिली;
      कुपीमध्ये 0.1 ग्रॅम/5 मिली. 20 मि.ली
      सिरप 100 मिलीग्राम/5 मिली;
      200 मिग्रॅ/5 मि.ली      		 37 35-55 आत (जेवण करण्यापूर्वी 1 तास)
      प्रौढ: 0.5 ग्रॅम / दिवस 3 दिवस किंवा 0.5 ग्रॅम 1ल्या दिवशी, 0.25 ग्रॅम 2-5 दिवस, एका डोसमध्ये;
      तीव्र chlamydial urethritis आणि cervicitis सह - 1.0 ग्रॅम एकदा
      मुले: 10 मिलीग्राम / किग्रा / दिवस 3 दिवस किंवा 1ल्या दिवशी - 10 मिलीग्राम / किग्रा, दिवस 2-5 - 5 मिलीग्राम / किलो, एका डोसमध्ये;
      तीव्र ओटिटिस मीडियासह - 30 मिलीग्राम / किग्रा
      एकदा किंवा 10 mg/kg/day साठी
      3 दिवस      		एरिथ्रोमाइसिनमधील फरक:
      - H.influenzae विरुद्ध अधिक सक्रिय;
      - काही एन्टरोबॅक्टेरियावर कार्य करते;
      - जैवउपलब्धता अन्न सेवनावर कमी अवलंबून असते, परंतु शक्यतो रिकाम्या पोटी घेतले जाते;
      - ऊतकांमधील मॅक्रोलाइड्समध्ये सर्वाधिक एकाग्रता, परंतु रक्तामध्ये कमी;
      - चांगले सहन;
      - दिवसातून 1 वेळा घेतले;
      - लहान अभ्यासक्रम (3-5 दिवस) शक्य आहेत;
      - तीव्र यूरोजेनिटल क्लॅमिडीया आणि मुलांमध्ये तीव्र ओटिटिस मीडिया एकदाच वापरला जाऊ शकतो
      स्पायरामायसीनटॅब. 1.5 दशलक्ष IU आणि 3 दशलक्ष IU
      ग्रॅन. संशयासाठी. 1.5 दशलक्ष आययू; 375 हजार आययू;
      पॅकमध्ये 750 हजार IU.
      पासून. liof d/in. 1.5 दशलक्ष IU      		 10-60 6-12 आत (अन्न सेवन विचारात न घेता)
      प्रौढ: 2-3 विभाजित डोसमध्ये 6-9 दशलक्ष IU/दिवस
      मुले:
      शरीराचे वजन 10 किलो पर्यंत - 2-4 पॅक. 2 विभाजित डोसमध्ये दररोज 375 हजार IU;
      10-20 किलो - 2-4 पिशव्या 2 विभाजित डोसमध्ये दररोज 750 हजार IU;
      20 किलोपेक्षा जास्त - 1.5 दशलक्ष आययू / 10 किलो / दिवस 2 विभाजित डोसमध्ये
      I/V
      प्रौढ: 4.5-9 दशलक्ष IU/दिवस 3 डोसमध्ये
      इंट्राव्हेनस प्रशासनापूर्वी, इंजेक्शनसाठी एक डोस 4 मिली पाण्यात विरघळला जातो आणि नंतर 100 मिली 5% ग्लूकोज द्रावण जोडला जातो; परिचय
      1 तासाच्या आत      		एरिथ्रोमाइसिनमधील फरक:
      - 14- आणि 15-मेम्बेड मॅक्रोलाइड्सला प्रतिरोधक काही स्ट्रेप्टोकोकी विरूद्ध सक्रिय;
      - ऊतींमध्ये उच्च सांद्रता निर्माण करते;
      - चांगले सहन;
      - वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण औषध संवाद स्थापित केले गेले नाहीत;
      - टॉक्सोप्लाझोसिस आणि क्रिप्टोस्पोरिडिओसिससाठी वापरले जाते;
      - मुले फक्त आत लिहून दिली जातात;
      जोसामायसिनटॅब. 0.5 ग्रॅम सस्प. कुपीमध्ये 0.15 ग्रॅम/5 मिली. 100ml आणि 0.3g/5ml प्रति बाटली. 100 मि.लीएनडी 1,5-2,5 आत
      प्रौढ: दर 8 तासांनी 0.5 ग्रॅम
      गर्भवती महिलांमध्ये क्लॅमिडीयासाठी - 0.75 मिग्रॅ दर 8 तासांनी 7 दिवस
      मुले: 30-50mg/kg/day 3 विभाजित डोसमध्ये      		एरिथ्रोमाइसिनमधील फरक:
      - स्ट्रेप्टोकोकी आणि स्टॅफिलोकोकीच्या काही एरिथ्रोमाइसिन-प्रतिरोधक स्ट्रेन विरूद्ध सक्रिय;
      - अन्न जैवउपलब्धता प्रभावित करत नाही;
      - चांगले सहन;
      - औषधांच्या परस्परसंवादाची शक्यता कमी आहे;
      - स्तनपान करताना लागू होत नाही
      मिडेकॅमायसिनटॅब. 0.4 ग्रॅमएनडी 1,0-1,5 आत (जेवण करण्यापूर्वी 1 तास)
      प्रौढ आणि 12 वर्षांपेक्षा जास्त वयाची मुले: दर 8 तासांनी 0.4 ग्रॅम      		एरिथ्रोमाइसिनमधील फरक:
      - जैवउपलब्धता अन्नावर कमी अवलंबून असते, परंतु जेवण करण्यापूर्वी 1 तास घेण्याचा सल्ला दिला जातो;
      - ऊतींमध्ये उच्च सांद्रता;
      - चांगले सहन;
      - औषधांच्या परस्परसंवादाची शक्यता कमी आहे;
      - गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करवण्याच्या काळात लागू नाही
      मिडेकॅमिसिन एसीटेटपासून. संशयासाठी. d/ ingestion 0.175g/5ml एका बाटलीत. 115 मिलीएनडी 1,0-1,5 आत (जेवण करण्यापूर्वी 1 तास)
      १२ वर्षांखालील मुले:
      2-3 डोसमध्ये 30-50 मिलीग्राम / किग्रा / दिवस      		मिडेकॅमिसिनपासून फरक:
      - विट्रोमध्ये अधिक सक्रिय;
      - गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये चांगले शोषले जाते;
      - रक्त आणि ऊतींमध्ये उच्च सांद्रता निर्माण करते
      * सामान्य मूत्रपिंड कार्यासह
      एनडी - कोणताही डेटा नाही
      मुले: 1 महिन्यापर्यंत 1
      एरिथ्रोमाइसिन तोंडी घेतले जाते. एकल डोस (मिग्रॅ / किग्रा) / प्रशासन दरम्यानचे अंतर:
      शरीराचे वजन शरीराचे वजन 1.2-2 किलो, 0-7 दिवस - 10/12 तास, > 7 दिवस - 10/8 तास
      शरीराचे वजन > 2 किलो, 0-7 दिवस - 10/12 तास, > 7 दिवस - 10/8 तास.


उद्धरणासाठी: Strachunsky L.S., Kozlov S.N. मॅक्रोलाइड्सचे क्लिनिकल फार्माकोलॉजी // बीसी. 1997. क्रमांक 21. S. 4

लेख मॅक्रोलाइड प्रतिजैविकांना समर्पित आहे. प्रथम मॅरोलाइड - एरिथ्रोमाइसिन मिळाल्यापासून 40 वर्षांहून अधिक काळ लोटला आहे आणि असे असूनही, श्वसनमार्ग, त्वचा आणि मऊ उतींच्या संसर्गाच्या उपचारांसाठी क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाते. 70-89 च्या दशकात मायकोप्लाझ्मा, क्लॅमिडीया, कॅम्पिलोबॅक्टर आणि लिजिओनेला नंतर मॅक्रोलाइड्समध्ये रस वाढला. हे एरिथ्रोमाइसिनच्या तुलनेत सुधारित सूक्ष्मजीवशास्त्रीय आणि फार्माकोकिनेटिक पॅरामीटर्ससह नवीन मॅक्रोलाइड्सच्या विकासासाठी एक शक्तिशाली प्रेरणा म्हणून काम करते.

लेख मॅक्रोलाइड प्रतिजैविकांना समर्पित आहे. प्रथम मॅरोलाइड - एरिथ्रोमाइसिन मिळाल्यापासून 40 वर्षांहून अधिक काळ लोटला आहे आणि असे असूनही, श्वसनमार्ग, त्वचा आणि मऊ उतींच्या संसर्गाच्या उपचारांसाठी क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाते. 70-89 च्या दशकात मायकोप्लाझ्मा, क्लॅमिडीया, कॅम्पिलोबॅक्टर आणि लिजिओनेला नंतर मॅक्रोलाइड्समध्ये रस वाढला. हे एरिथ्रोमाइसिनच्या तुलनेत सुधारित सूक्ष्मजीवशास्त्रीय आणि फार्माकोकिनेटिक पॅरामीटर्ससह नवीन मॅक्रोलाइड्सच्या विकासासाठी एक शक्तिशाली प्रेरणा म्हणून काम करते.
लेखात आधुनिक अँटीबायोटिक्स - मॅक्रोलाइड्सच्या फार्माकोकिनेटिक्स आणि क्लिनिकल वापराचे तपशीलवार वर्णन केले आहे.

पेपर मॅक्रोलाइड अँटीबायोटिक्सशी संबंधित आहे. पहिले मॅक्रोलाइड एरिथ्रोमाइसिन तयार केल्यापासून 40 वर्षांहून अधिक काळ लोटला असूनही, श्वासनलिका, त्वचा आणि मऊ उतींच्या संसर्गावर उपचार करण्यासाठी त्याचा व्यापक क्लिनिकल वापर केला जातो. 1970-1989 मध्ये जेव्हा मायकोप्लाझ्मा, क्लॅमिडीया, कॅम्पिलोबॅक्टर आणि लेजिओनेला शोधले गेले तेव्हा मॅक्रोलाइड्समध्ये स्वारस्य वाढले. यामुळे एरिथ्रोमाइसिनपेक्षा चांगले सूक्ष्मजीवशास्त्रीय आणि फार्माकोकाइनेटिक गुणधर्म असलेल्या नवीन मॅक्रोलाइड्सच्या विकासास जोरदार चालना मिळाली.
या पेपरमध्ये सध्या उपलब्ध मॅक्रोलाइड अँटीबायोटिक्सच्या फार्माकोकिनेटिक्स आणि क्लिनिकल ऍप्लिकेशनचे तपशीलवार वर्णन दिले आहे.

प्रा. एल.एस. स्ट्राचुन्स्की, असो. एस.एन. कोझलोव्ह
क्लिनिकल फार्माकोलॉजी विभाग, स्मोलेन्स्क मेडिकल अकादमी
प्रा. एल.एस. स्ट्राचुन्स्की, सहयोगी प्राध्यापक
एस.एन. कोझलोव्ह, क्लिनिकल फार्माकोलॉजी विभाग, स्मोलेन्स्क मेडिकल अकादमी

एम ऍक्रोलाइड्स हे प्रतिजैविक आहेत ज्यांची रासायनिक रचना मॅक्रोसायक्लिक लैक्टोन रिंगवर आधारित आहे. मॅक्रोलाइड्सपैकी पहिले, एरिथ्रोमाइसिन, 1952 मध्ये प्राप्त झाले, अजूनही क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाते, बहुतेकदा श्वसनमार्ग, त्वचा आणि संक्रमणांच्या उपचारांसाठी.मऊ उती. मॅक्रोलाइड्समध्ये स्वारस्य वाढणे आणि त्यानुसार, मायकोप्लाझ्मा, क्लॅमिडीया, कॅम्पिलोबॅक्टर आणि लिजिओनेला सारख्या रोगजनकांच्या शोधानंतर 70 - 80 च्या दशकात त्यांच्या व्याप्तीचा विस्तार झाला. एरिथ्रोमाइसिनच्या तुलनेत सुधारित फार्माकोकिनेटिक आणि मायक्रोबायोलॉजिकल पॅरामीटर्ससह नवीन मॅक्रोलाइड प्रतिजैविकांच्या विकासासाठी हे एक प्रोत्साहन होते, तसेच अधिक अनुकूल सहनशीलता प्रोफाइल होते.

वर्गीकरण

सध्या, मॅक्रोलाइड्सच्या वर्गात दहापेक्षा जास्त भिन्न औषधे समाविष्ट आहेत, जी लैक्टोन रिंगमधील कार्बन अणूंच्या संख्येवर अवलंबून 3 गटांमध्ये विभागली गेली आहेत:
1) 14-मेम्बर्ड मॅक्रोलाइड्स: एरिथ्रोमाइसिन, ओलेंडोमाइसिन, रोक्सीथ्रोमाइसिन, डायरिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन, फ्लुरिथ्रोमाइसिन;
2) 15-सदस्य: अजिथ्रोमाइसिन (हे अॅझालाइड आहे, कारण रिंगमध्ये नायट्रोजन अणू आहे);
3) 16-सदस्य: स्पायरामायसीन, जोसामाइसिन, मिडेकमाइसिन, मायोकामाइसिन, रोकिटामाइसिन.
उत्पत्तीनुसार, मॅक्रोलाइड्स नैसर्गिक, अर्ध-सिंथेटिक आणि प्रोड्रग्स (तक्ता 1) मध्ये विभागलेले आहेत. नंतरचे, नैसर्गिक मॅक्रोलाइड्सच्या एस्टरचे esters, क्षार आणि क्षारांचे प्रतिनिधित्व करणारे, सुधारित चव, जास्त ऍसिड प्रतिरोध आणि उच्च आणि अधिक स्थिर जैवउपलब्धता द्वारे दर्शविले जाते जेव्हा बेसच्या स्वरूपात उत्पादित केलेल्या मूळ उत्पादनांच्या तुलनेत तोंडावाटे घेतले जाते.
स्ट्रक्चरल वैशिष्ट्ये पूर्वनिर्धारित करतात, सर्व प्रथम, औषधांच्या फार्माकोकिनेटिक्समधील फरक. याव्यतिरिक्त, ते त्यांच्या बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रियाकलाप, सहिष्णुता आणि औषधांच्या परस्परसंवादाच्या काही बारकावे निर्धारित करतात. त्याच वेळी, सर्व मॅक्रोलाइड्सची क्रिया करण्याची यंत्रणा समान असते आणि सामान्यत: समान प्रतिजैविक स्पेक्ट्रा असते. त्यांच्यासाठी मायक्रोफ्लोराच्या प्रतिकारशक्तीच्या विकासाची यंत्रणा देखील सारखीच आहे.

कृतीची यंत्रणा

मॅक्रोलाइड्स 50S राइबोसोमल सब्यूनिटच्या उत्प्रेरक पेप्टिडिल ट्रान्सफरेज सेंटरला बांधून संवेदनाक्षम सूक्ष्मजीवांच्या पेशींमध्ये प्रथिने संश्लेषण रोखतात. त्याच वेळी, लिप्यंतरण आणि ट्रान्सपेप्टिडेशनच्या प्रतिक्रियांना प्रतिबंधित केले जाते, परिणामी पेप्टाइड साखळीच्या निर्मिती आणि विस्ताराची प्रक्रिया विस्कळीत होते. राइबोसोम्सच्या 50S सब्यूनिट्सशी बंधनकारक देखील लिंकोसामाइड्स, स्ट्रेप्टोग्रामिन्स आणि क्लोराम्फेनिकॉल सारख्या प्रतिजैविकांचे वैशिष्ट्य आहे; म्हणून, जेव्हा मॅक्रोलाइड्स या औषधांसह एकत्र केले जातात तेव्हा त्यांच्यातील स्पर्धा आणि प्रतिजैविक प्रभाव कमकुवत होणे शक्य आहे.
मॅक्रोलाइड्स हे कमकुवत तळ आहेत, त्यांची क्रिया अल्कधर्मी वातावरणात वाढते (पीएच 5.5 - 8.5), कारण ते कमी आयनीकृत असतात आणि सूक्ष्मजीव पेशीमध्ये अधिक चांगल्या प्रकारे प्रवेश करतात आणि आम्लीय वातावरणात झपाट्याने कमी होतात. मॅक्रोलाइड्सच्या प्रतिजैविक क्रियांचे स्वरूप सामान्यतः बॅक्टेरियोस्टॅटिक असते. तथापि, उच्च एकाग्रतेवर, तुलनेने कमी सूक्ष्मजीव घनतेवर आणि विशेषत: वाढीच्या टप्प्यात असलेल्या सूक्ष्मजीवांच्या विरूद्ध, त्यांचा जीवाणूनाशक प्रभाव असू शकतो. मॅक्रोलाइड्स असा प्रभाव दर्शवतात, एक नियम म्हणून, बी- विरुद्ध ग्रुप ए हेमोलाइटिक स्ट्रेप्टोकोकस आणि न्यूमोकोकस.

बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रियाकलाप

एरिथ्रोमाइसिन, जे मॅक्रोलाइड्सचे "गोल्ड स्टँडर्ड" आहे, त्याची ग्राम-पॉझिटिव्ह कोकी विरूद्ध उच्च क्रियाकलाप आहे जसे की बी- ग्रुप ए हेमोलाइटिक स्ट्रेप्टोकोकस (एस. पायोजेनेस), न्यूमोकोकस (एस. न्यूमोनिया), स्टॅफिलोकोकस ऑरियस (एस. ऑरियस), नंतरचे मेथिसिलिन-प्रतिरोधक स्ट्रेन वगळून. डांग्या खोकला (बोर्डेटेला पेर्टुसिस), डिप्थीरिया बॅसिलस (कोरीनेबॅक्टे) च्या कारक घटकावर याचा चांगला प्रभाव पडतो.आर ium diphtheriae), erythrasma pathogen (Corynebacterium minutissimum), moraxella (Moraxella catarrhalis), legionella (Legionella spp.), campylobacter (Campylobacter spp.), listeria (Listeria monocytogenes), chlamydia (chlamydia (Chlamydia (Chlamydia) monocytogenes),(मायकोप्लाझ्मा न्यूमोनिया), ureaplasma (Ureaplasma urealyticum).
एरिथ्रोमायसीन हेमोफिलस इन्फ्लुएंझा (हेमोफिलस इन्फ्लुएंझा), बोरेलिया (बोरेलिया बर्गडोर्फेरी), प्राण्यांच्या चाव्याव्दारे जखमेच्या संसर्गाच्या रोगजनकांच्या विरूद्ध माफक प्रमाणात सक्रिय आहे. k enella corrodens) आणि बॅक्टेरॉइड्स फ्रॅजिलिससह काही बॅक्टेरॉइड्स. एन्टरोबॅक्टेरिया, स्यूडोमोनास एसपीपी कुटुंबातील ग्राम-नकारात्मक बॅक्टेरियावर याचा व्यावहारिकदृष्ट्या कोणताही प्रभाव नाही. आणि Acinetobacter spp., कारण ते या सूक्ष्मजीवांच्या सेल भिंतीमध्ये प्रवेश करत नाही.
इतर मॅक्रोलाइड्स, स्पेक्ट्रममध्ये सामान्य समानता आणि एरिथ्रोमाइसिनसह प्रतिजैविक क्रियांची तीव्रता, काही वैशिष्ट्ये आहेत.

पायोजेनिक कोकी विरूद्ध क्रियाकलाप

मॅक्रोलाइड्समध्ये वेगाने गुणाकार होणार्‍या पायोजेनिक कोकी (टेबल 2) वर त्यांच्या प्रभावामध्ये कोणतेही मूलभूत फरक नाहीत. N. gonorrhoeae विरुद्धच्या कृतीत इतर औषधांच्या तुलनेत Azithromycin चे काही श्रेष्ठत्व आहे. एस. ऑरियसच्या विरूद्ध, क्लेरिथ्रोमाइसिन सर्वोत्तम प्रभाव दर्शवते. यावर जोर दिला पाहिजे की नाही मॅक्रोलाइड्सपैकी एकाचा एरिथ्रोमाइसिनला प्रतिरोधक स्टॅफिलोकोकस ऑरियसच्या स्ट्रेनवर व्यावहारिकदृष्ट्या कोणताही प्रभाव पडत नाही. एस. ऑरियसचे मेथिसिलिन-प्रतिरोधक स्ट्रेन सर्व मॅक्रोलाइड्सना प्रतिरोधक असतात.
क्लेरिथ्रोमाइसिन S. pyog मधील इतर मॅक्रोलाइड्सला मागे टाकते enes आणि S. agalactiae, erythromycin हे दुसरे सर्वात प्रभावी आहे. सर्व औषधांमध्ये न्यूमोकोकस विरूद्ध अंदाजे समतुल्य क्रिया असते. काही डेटानुसार, 16-मेर मॅक्रोलाइड्स - स्पायरामायसिन आणि जोसामायसिन - न्यूमोकोकसच्या पेनिसिलिन-प्रतिरोधक स्ट्रेनवर कार्य करू शकतात. क्लेरिथ्रोमाइसिन, अजिथ्रोमाइसिन, जोसामायसिन आणि स्पिरामाइसिन हे अॅनारोबिक कोकीच्या विरूद्ध सर्वात सक्रिय आहेत.

ग्राम-नकारात्मक जीवाणू विरुद्ध क्रियाकलाप

एच. इन्फ्लूएंझा, एम. कॅटरॅलिस, सी. जेजुनी, आणि पी. मल्टोसीडा यांच्यासाठी अजिथ्रोमाइसिन हे इतर औषधांपेक्षा श्रेष्ठ आहे. क्लेरिथ्रोमाइसिन एल. न्यूमोफिला आणि हेलिकोबॅक्टर पायलोरी विरुद्ध सर्वात सक्रिय आहे. डायरिथ्रोमाइसिन वगळता सर्व मॅक्रोलाइड्सचा बॅक्टेरॉइड्स एसपीपीवर मध्यम प्रभाव पडतो. आणि B. नाजूक. एन्टरोबॅक्टेरिया कुटुंबातील मायक्रोफ्लोरा, स्यूडोमोनास एसपीपी . आणि Acinetobacter spp. नैसर्गिकरित्या मॅक्रोलाइड्सला प्रतिरोधक असतात.

क्लॅमिडीया आणि मायकोप्लाझ्मा विरूद्ध क्रियाकलाप

मॅक्रोलाइड्समध्ये बहुतेक क्लॅमिडीया, मायकोप्लाझ्मा आणि यूरियाप्लाझ्मा (तक्ता 3) विरूद्ध बर्‍यापैकी उच्च क्रिया असते. जननेंद्रियाच्या मायकोप्लाझ्मा (एम. होमिनिस) च्या संदर्भात, मिडेकॅमायसिनमध्ये सर्वात विशिष्ट सूक्ष्मजीवशास्त्रीय क्रिया आहे. C. trachomatis वरील परिणामामध्ये Clarithromycin हे इतर औषधांपेक्षा श्रेष्ठ आहे.

टॉक्सोप्लाझ्मा आणि इतर प्रोटोझोआ विरुद्ध क्रियाकलाप

जवळजवळ सर्व मॅक्रोलाइड्सचा T. gondii वर प्रतिबंधात्मक प्रभाव असतो, परंतु त्यांचा संपूर्ण मृत्यू होत नाही. स्पायरामायसीन, अजिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन आणि रॉक्सिथ्रोमाइसिनची क्रिया सर्वाधिक असते. क्रिप्टोस्पोरिडियम (क्रिप्टोस्पोरिडियम पार्व्हम) विरुद्ध स्पायरामायसिन, अझिथ्रोमाइसिन आणि रॉक्सिथ्रोमाइसिन सक्रिय आहेत.

ऍटिपिकल मायकोबॅक्टेरियाविरूद्ध क्रियाकलाप

क्लेरिथ्रोमाइसिन, अॅझिथ्रोमाइसिन आणि रॉक्सिथ्रोमाइसिन हे एम. एव्हियम इंट्रासेल्युलर कॉम्प्लेक्सवरील प्रभावामध्ये एरिथ्रोमाइसिनपेक्षा श्रेष्ठ आहेत, जे एड्स असलेल्या रुग्णांमध्ये संधीसाधू संसर्गाचे सामान्य कारक घटक आहेत. सर्वात सक्रिय क्लेरिथ्रोमाइसिन आहे, जे विट्रोमध्ये अजिथ्रोमाइसिनपेक्षा 4 पट जास्त आहे. याव्यतिरिक्त, क्लेरिथ्रोमाइसिन हे एरिथ्रोमाइसिन आणि एम. लेप्रीसाठी अजिथ्रोमाइसिनपेक्षा चांगले आहे.

इतर मायक्रोफ्लोरा विरुद्ध क्रियाकलाप

Azithromycin, clarithromycin, roxithromycin आणि dirithromycin हे B. burgdorferi विरुद्धच्या क्रियेत एरिथ्रोमाइसिनपेक्षा श्रेष्ठ आहेत. सी. डिप्थीरियासाठी एरिथ्रोमाइसिनपेक्षा मिडेकैमायसिन काहीसे मजबूत आहे.

मायक्रोफ्लोरा प्रतिकार यंत्रणा

मॅक्रोलाइड्सचा अधिग्रहित प्रतिकार तीन घटकांमुळे असू शकतो.
1. जीवाणू पेशीच्या स्तरावर लक्ष्यात बदल, जे 50S राइबोसोमल सब्यूनिटच्या 23S-RNA मध्ये एडिनिनच्या मेथिलेशनमुळे होते. ही प्रक्रिया विशेष एंजाइम - मेथिलेसेसद्वारे उत्प्रेरित केली जाते. परिणामी, मॅक्रोलाइड्सची राइबोसोम्सला बांधण्याची क्षमता बिघडते आणि त्यांची बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रिया अवरोधित केली जाते. या प्रकारच्या प्रतिकाराला "एमएलएस-प्रकार" असे म्हटले जाते कारण ते केवळ मॅक्रोलाइड्सच नव्हे तर लिंकोसामाइड्स आणि स्ट्रेप्टोग्रामिन्सला देखील मायक्रोफ्लोरा प्रतिकार करू शकतात. MLS-प्रकारचा प्रतिकार नैसर्गिक (घटनात्मक) आणि अधिग्रहित (इन्ड्युसिबल) दोन्ही असू शकतो आणि त्याचे प्रेरक 14-मेम्बर्ड मॅक्रोलाइड्स आहेत, विशेषत: एरिथ्रोमाइसिन आणि ओलेंडोमायसिन, जे मेथिलेसेसचे संश्लेषण वाढवतात. हे गट A स्ट्रेप्टोकोकस, स्टॅफिलोकोकस ऑरियस, मायकोप्लाझ्मा, लिस्टेरिया, कॅम्पिलोबॅक्टर आणि इतर सूक्ष्मजीवांच्या काही जातींचे वैशिष्ट्य आहे. MLS-प्रकारचा प्रतिकार 16-मेम्बर मॅक्रोलाइड्समध्ये विकसित होत नाही, कारण ते मिथिलेज इंड्युसर नाहीत.
2. मायक्रोबियल सेलमधून मॅक्रोलाइड सक्रियपणे काढून टाकणे. या क्षमतेमध्ये, उदाहरणार्थ, एपिडर्मल स्टॅफिलोकोकस ऑरियस आहे.
3. एंटरोबॅक्टेरिया कुटुंबातील बॅक्टेरियाच्या एस्टेरेसेस किंवा फॉस्फोट्रान्सफेरेसद्वारे लैक्टोन रिंगच्या एन्झामेटिक क्लीवेजद्वारे मॅक्रोलाइड्सचे निष्क्रियीकरण.

फार्माकोकिनेटिक्स

सक्शन

तोंडी प्रशासनानंतर, गॅस्ट्रिक हायड्रोक्लोरिक ऍसिडच्या कृतीमुळे मॅक्रोलाइड्स अंशतः नष्ट होतात. सर्वात मोठ्या प्रमाणात, हे एरिथ्रोमाइसिन आणि ओलेंडोमायसिनवर लागू होते. ऍसिडच्या वाढीव प्रतिकारामध्ये आंतरीक डोस फॉर्म आणि काही एस्टर असतात, जसे की एरिथ्रोमाइसिन स्टीअरेट. नवीन मॅक्रोलाइड्स, विशेषत: क्लेरिथ्रोमाइसिन, देखील उच्च ऍसिड स्थिरतेद्वारे वैशिष्ट्यीकृत आहेत.
मॅक्रोलाइड्सच्या जैवउपलब्धतेवर अन्नाचा महत्त्वपूर्ण परिणाम होऊ शकतो. अन्नाच्या उपस्थितीत एरिथ्रोमाइसिनचे शोषण झपाट्याने कमी होते, शोषणात काहीसे लहान बदल स्पिरामाइसिन, डायरिथ्रोमाइसिन आणि क्लेरिथ्रोमाइसिनचे वैशिष्ट्य आहेत. अन्नामुळे रॉक्सिथ्रोमाइसिन आणि अॅझिथ्रोमाइसिन शोषणाचा वेग कमी होतो.

रक्त एकाग्रता

तोंडावाटे घेतल्यास सीरममध्ये मॅक्रोलाइड्सची सर्वोच्च सांद्रता आणि फार्माकोकिनेटिक वक्र अंतर्गत क्षेत्र प्रतिबिंबित करणारी मूल्ये औषध आणि डोसच्या प्रकारावर अवलंबून असतात (तक्ता 4). प्रतिजैविकांच्या डोसमध्ये वाढ झाल्यामुळे, त्याची जैवउपलब्धता, नियमानुसार, वाढते. रोक्सिथ्रोमाइसिन घेत असताना सीरममधील सर्वोच्च सांद्रता दिसून येते, जी त्याच्या तुलनेने कमी ऊतीशी संबंधित असू शकते. रक्तातील सर्वात कमी सांद्रता हे अजिथ्रोमाइसिनचे वैशिष्ट्य आहे, जे सैद्धांतिकदृष्ट्या बॅक्टेरेमियासह संक्रमणांमध्ये समस्या निर्माण करू शकते.
मॅक्रोलाइड्सच्या फार्माकोकिनेटिक्सचा एक महत्त्वाचा घटक, जो बर्याचदा लक्षात घेतला जातो, रक्त एकाग्रतेमध्ये दोन शिखरांची उपस्थिती आहे. दुसऱ्या शिखराची घटना या वस्तुस्थितीमुळे आहे की औषधाचा एक महत्त्वपूर्ण भाग, सुरुवातीला पित्ताशयामध्ये जमा केला जातो, नंतर आतड्यात प्रवेश करतो आणि शोषला जातो. एरिथ्रोमाइसिनमध्ये, दुसऱ्या सीरम शिखराची तीव्रता पहिल्या पातळीपेक्षा जास्त असू शकते. अजिथ्रोमाइसिन वापरताना, सीरममधील दुसऱ्या शिखराच्या समांतर, इतर जैविक द्रवांमध्ये, विशेषतः लिम्फमध्ये एकाग्रतेमध्ये वारंवार वाढ होते.
अंतस्नायुद्वारे प्रशासित केल्यावर, रक्तातील मॅक्रोलाइड्सची उच्च सांद्रता फार लवकर तयार होते. ते औषधांच्या तोंडी प्रशासनाद्वारे प्राप्त केलेल्या पातळीपेक्षा जास्त आहेत, कारण या प्रकरणात ऊतींद्वारे प्रतिजैविकांचे शोषण आणि प्राथमिक रस्ता दरम्यान कोणतेही नुकसान होत नाही. आमच्या माहितीनुसार, नवजात मुलांसाठी एरिथ्रोमाइसिनच्या इंट्राव्हेनस प्रशासनासह, मोठ्या मुलांपेक्षा जास्त काळ रक्त सांद्रता राखली जाते.
मॅक्रोलाइड्स प्लाझ्मा प्रथिनांसह वेगवेगळ्या प्रमाणात बांधतात, प्रामुख्याने a1-ग्लायकोप्रोटीन्ससह. सर्वात जास्त बंधन रोक्सीथ्रोमाइसिन (92 - 96%) द्वारे दर्शविले जाते, सर्वात लहान - स्पायरामायसिन(10 - 18%).

वितरण

सर्व मॅक्रोलाइड अँटीबायोटिक्स शरीरात चांगले वितरीत केले जातात, अनेक अवयव, ऊती आणि वातावरणात प्रवेश करतात. विविध हिस्टोहेमॅटिक अडथळ्यांमधून (रक्त-मेंदूच्या अडथळ्याचा अपवाद वगळता) पार करण्याच्या क्षमतेच्या बाबतीत, मॅक्रोलाइड्स बी-पेक्षा श्रेष्ठ आहेत. lactams आणि aminoglycosides. मॅक्रोलाइड्सचा फायदा म्हणजे रक्ताच्या सीरममधील औषधांच्या पातळीपेक्षा जास्त, ऊतींमध्ये उच्च आणि स्थिर एकाग्रता निर्माण करण्याची क्षमता. अशा प्रकारे, एरिथ्रोमाइसिनचे ऊतक सांद्रता सीरम पातळीपेक्षा 5 ते 10 पट जास्त असते. रक्तातील एकाग्रतेपेक्षा 10 ते 100 पट जास्त, ऊतींचे सर्वोच्च स्तर हे अजिथ्रोमाइसिनचे वैशिष्ट्य आहे. अपवाद म्हणजे रोक्सिथ्रोमाइसिन, ज्याची एकाग्रता रक्तापेक्षा ऊतींमध्ये कमी असते, जी वरवर पाहता, प्लाझ्मा प्रोटीनशी औषधाच्या उच्च प्रमाणात बंधनकारक असते.
तक्ता 1. मॅक्रोलाइड्सचे वर्गीकरण

नैसर्गिक प्रोड्रग्स अर्ध-सिंथेटिक
एरिथ्रोमाइसिन एरिथ्रोमाइसिनचे एस्टर मायोकामायसिन
प्रोपिओनिल (मिडेकॅमिसिन एसीटेट)
इथिलस्युसिनेट
ओलेंडोमायसिन एरिथ्रोमाइसिन लवण फ्लुरिथ्रोमाइसिन
Stearate
स्पायरामायसीन एरिथ्रोमाइसिन एस्टर लवण रॉक्सिथ्रोमाइसिन
एस्टोलॅट
जोसामायसिन प्रोपियोनिल मेकॅप्टोसुसीनेट क्लेरिथ्रोमाइसिन
ऍसिस्ट्रॅट
मिडेकॅमायसिन एसिटाइलसिस्टीनेट अजिथ्रोमाइसिन
ओलेंडोमायसिनचे एस्टर
ट्रोलॅन्डोमायसिन डायरिथ्रोमाइसिन
ट्रायसिटिलोलँडोमायसिन
रोकिटामायसिन
ल्युकोमायसिन ए 5 प्रोपियोनिल इथर

टॉन्सिल्स, मधल्या कानात, परानासल सायनस, फुफ्फुस, ब्रॉन्कोपल्मोनरी स्राव, फुफ्फुस आणि पेरिटोनियल फ्लुइड, लिम्फ नोड्स, पेल्विक ऑर्गन (प्रोस्टेट ग्रंथीसह) मध्ये मॅक्रोलाइड्स जमा होतात आणि जळजळ झाल्यामुळे, फोकसमध्ये औषधांची पारगम्यता वाढते. या अवयवांमध्ये आणि वातावरणात तयार झालेल्या मॅक्रोलाइड प्रतिजैविकांचे प्रमाण मुख्य रोगजनकांच्या MIC पेक्षा जास्त आहे.
इतर अनेक प्रतिजैविकांच्या विपरीत, मॅक्रोलाइड्स पेशींमध्ये चांगल्या प्रकारे प्रवेश करतात आणि उच्च अंतःकोशिक सांद्रता तयार करतात, जे इंट्रासेल्युलर रोगजनकांमुळे (मायकोप्लाझ्मा एसपीपी., क्लॅमिडीया एसपीपी., लेजीओनेला एसपीपी., इ.) मुळे होणा-या संक्रमणांच्या उपचारांमध्ये महत्वाचे आहे. मॅक्रोलाइड्स (बहुधा अजिथ्रोमाइसिन आणि क्लेरिथ्रोमाइसिन) मॅक्रोफेजेस, फायब्रोब्लास्ट्स, पॉलीमॉर्फोन्यूक्लियर ग्रॅन्युलोसाइट्स यांसारख्या फॅगोसाइटिक पेशींमध्ये प्रवेश करण्यास सक्षम असतात आणि त्यांच्याबरोबर दाहक फोकसमध्ये नेले जातात हे देखील लक्षणीय आहे.

चयापचय आणि उत्सर्जन

सायटोक्रोम P-450 (CYP3A4 isoform) च्या सहभागासह मॅक्रोलाइड्सचे चयापचय यकृतामध्ये केले जाते आणि दोन्ही निष्क्रिय चयापचय आणि बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ गुणधर्म असलेल्या संयुगे तयार होतात (उदाहरणार्थ, 14-हायड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन). मेटाबोलाइट्स प्रामुख्याने पित्ताने आणि नंतर विष्ठेसह उत्सर्जित होतात. मूत्रपिंडाचे उत्सर्जन 5 - 10% आहे. अर्ध-आयुष्य 1.5 (एरिथ्रोमाइसिन, जोसामायसिन) ते 65 (डायरिथ्रोमाइसिन) तासांपर्यंत बदलते. बिघडलेल्या मूत्रपिंडाच्या कार्याच्या बाबतीत, बहुतेक मॅक्रोलाइड्सचे अर्धे आयुष्य (क्लेरिथ्रोमाइसिन आणि रॉक्सिथ्रोमाइसिन वगळता) बदलत नाही, म्हणून डोस सुधारणे पथ्ये आवश्यक नाहीत. यकृताच्या सिरोसिससह, एरिथ्रोमाइसिन आणि जोसामाइसिनचे अर्धे आयुष्य लक्षणीय वाढू शकते.

प्रतिकूल प्रतिक्रिया

मॅक्रोलाइड्स हे प्रतिजैविकांच्या सर्वात सुरक्षित गटांपैकी एक मानले जातात, क्वचितच गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया निर्माण करतात. मॅक्रोलाइड्ससाठी सर्वात वैशिष्ट्यपूर्ण म्हणजे वरच्या गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधील वेदना, मळमळ आणि उलट्या या स्वरूपात प्रतिक्रिया आहेत, जे बर्याचदा औषधांच्या उच्च डोसच्या तोंडी प्रशासनासह उद्भवतात, परंतु अंतःशिरा प्रशासनासह देखील पाहिले जाऊ शकतात. डिस्पेप्टिक विकारांचा विकास हा एरिथ्रोमाइसिन आणि ओलेंडोमायसिनचा सर्वात वैशिष्ट्यपूर्ण आहे, जो गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टच्या गतिशीलतेवर त्यांच्या उत्तेजक प्रभावाशी संबंधित आहे. हे स्थापित केले गेले आहे की ही औषधे अंतर्जात गतिशीलता उत्तेजक मोटिलिनला संवेदनशील रिसेप्टर्सचे ऍगोनिस्ट आहेत. इतर 14-मेर मॅक्रोलाइड्स (रॉक्सिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन), अझालाइड्स (अझिथ्रोमाइसिन), आणि 16-मेर औषधे (स्पायरामाइसिन, जोसामायसिन) मुळे अपचन होण्याची शक्यता कमी असते. खालच्या आतड्यांमधून अवांछित प्रतिक्रिया दुर्मिळ आहेत, जरी अतिसाराच्या प्रकरणांचे वर्णन केले गेले आहे.
तक्ता 2. कोकी विरुद्ध मॅक्रोलाइड्सची क्रिया (MIC50, mg/l)

एक औषध एस. ऑरियस एस. पायोजेन्स S. न्यूमोनिया एन्टरोकोकस एसपीपी. एन. गोनोरिया ऍनारोबिक कोकी
एरिथ्रोमाइसिन

0,12

0,03

0,03

0,25

क्लेरिथ्रोमाइसिन

0,06

0,015

0,015

0,25

0,25

रॉक्सिथ्रोमाइसिन

0,25

0,06

0,03

डायरिथ्रोमाइसिन

0,25

0,12

0,06

अजिथ्रोमाइसिन

0,12

0,12

0,06

0,03

0,25

जोसामायसिन

0,12

0,06

0,25

स्पायरामायसीन

0,12

0,03

0,25

0,25

टीप: MIC - किमान प्रतिबंधात्मक एकाग्रता.

एरिथ्रोमाइसिन आणि ट्रोलॅन्डोमायसिनचा दीर्घकाळ वापर केल्याने, कोलेस्टॅटिक हिपॅटायटीस विकसित होऊ शकतो, ज्यात कावीळ, पॅरोक्सिस्मल ओटीपोटात वेदना, इओसिनोफिलिया आणि रक्ताच्या सीरममध्ये हेपॅटिक ट्रान्समिनेसेसची उच्च पातळी असू शकते. क्वचित प्रसंगी, एरिथ्रोमाइसिन आणि क्लेरिथ्रोमाइसिनचे उच्च डोस लिहून देताना, विशेषत: बिघडलेले मूत्रपिंडाचे कार्य असलेल्या रूग्णांमध्ये, उलट करता येण्याजोग्या ओटोटॉक्सिक प्रतिक्रिया दिसून येतात, श्रवण कमी होणे आणि टिनिटस द्वारे प्रकट होतात.
मॅक्रोलाइड्सच्या अंतःशिरा प्रशासनासह, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस उद्भवू शकते, ज्यासाठी जोखीम घटक जलद प्रशासन आणि द्रावणांची उच्च एकाग्रता आहेत. कदाचित गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट किंवा योनीमध्ये सुपरइन्फेक्शन (कॅन्डिडा, ग्राम-नकारात्मक बॅक्टेरिया) चा विकास. Macrolide antibiotics ला अतिसंवदेनशीलता फारच दुर्मिळ आहे.

औषध संवाद

बायोट्रांसफॉर्मेशनच्या प्रक्रियेत, 14-मेर मॅक्रोलाइड अँटीबायोटिक्स नायट्रोसोलकेन फॉर्ममध्ये रूपांतरित करण्यास सक्षम आहेत जे सायटोक्रोम पी-450 ला बांधतात आणि त्याच्यासह निष्क्रिय कॉम्प्लेक्स तयार करतात. अशाप्रकारे, मॅक्रोलाइड्स इतर औषधांच्या यकृतामध्ये चयापचय रोखू शकतात: 2: (s: 4: "TEXT"; s: 72666: "ती औषधे, रक्तातील त्यांची एकाग्रता वाढवतात आणि केवळ उपचारात्मक प्रभाव वाढवतात. विषारीपणाचा धोका. सर्वात शक्तिशाली अवरोधक क्लॅरिथ्रोमाइसिन > एरिथ्रोमाइसिन > रॉक्सिथ्रोमाइसिन > अझिथ्रोमाइसिन > स्पायरामायसीन वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण मॅक्रोलाइड औषधांच्या परस्परसंवादाच्या बहुतेक अहवालांमध्ये एरिथ्रोमाइसिन आणि क्लेरिथ्रोमाइसिन (तक्ता 5) यांचा समावेश होतो. वॉरफेरिन, कार्बामाझेपिन किंवा थेओफ्रॉइड रिअॅक्शनचा विकास होतो. नंतरचे वैशिष्ट्य.
एरिथ्रोमाइसिन (आणि शक्यतो इतर मॅक्रोलाइड्स) आणि सायक्लोस्पोरिनचा एकाच वेळी वापर टाळावा. जेव्हा एरिथ्रोमाइसिन लोवास्टॅटिनसह एकत्र केले जाते, तेव्हा गंभीर मायोपॅथी आणि रॅबडोमायोलिसिसची प्रकरणे लक्षात घेतली जातात. एरिथ्रोमाइसिन किंवा क्लेरिथ्रोमाइसिन घेणार्‍या रूग्णांमध्ये अँटीहिस्टामाइन्स टेरफेनाडाइन आणि ऍस्टेमिझोल, तसेच प्रोकायनेटिक सिसाप्राइड, घातक कार्डियाक ऍरिथिमिया विकसित होण्याच्या उच्च जोखमीमुळे प्रतिबंधित आहेत.
तक्ता 3. क्लॅमिडीया, मायकोप्लाझ्मा आणि यूरियाप्लाझ्मा (MIC90, mg/l) विरुद्ध मॅक्रोलाइड्सची क्रिया

एक औषध C. न्यूमोनिया C. psittaci C. ट्रॅकोमॅटिस एम. न्यूमोनिया एम.होमिनिस U. urealyticum
एरिथ्रोमाइसिन

0,06

0,06

£०.०१

> 32

0,12 - 2,0

रॉक्सिथ्रोमाइसिन

0,05 - 0,125

0,025 - 2

0,03

मी ०.०१-०.०३

8®64

0,06 - 1,0

डायरिथ्रोमाइसिन

0,01 - 0,02

क्लेरिथ्रोमाइसिन

0,05

0,007

Ј ०.०१ - ०.०५

8 - 64

0,025 - 1,0

अजिथ्रोमाइसिन

0,06

0,02

0,125

£०.०१

2 - 16

0,12 - 1,0

जोसामायसिन

0,25

0,25

0,03

Ј ०.०१ - ०.०२

0,02 - 0,5

मिडेकॅमायसिन

0,06

£०.०१

0,008 - 0,12

0,03 - 0,25

स्पायरामायसीन

0,05 - 1

3 (IPC 50) - 15 (IPC 90)*
*औषध गुंतवणूक. 6(पुरवठा 1)1993.

मॅक्रोलाइड्स कोलोनिक मायक्रोफ्लोरा (युबॅक्टेरियम लेंटम) दाबून डिगॉक्सिनची मौखिक जैवउपलब्धता वाढवण्यास सक्षम आहेत, जे डिगॉक्सिन निष्क्रिय करते.
गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून काही मॅक्रोलाइड्स, विशेषत: अझिथ्रोमाइसिनचे शोषण अँटासिड्समुळे बिघडू शकते.
सर्वसाधारणपणे, इतर औषधांसह मॅक्रोलाइड्सच्या परस्परसंवादाची समस्या ही क्लिनिकल फार्माकोलॉजीचे गतिशीलपणे विकसित होणारे क्षेत्र आहे. त्यामध्ये सतत नवीन माहिती दिसून येते, जी हे प्रतिजैविक प्राप्त करणार्‍या रुग्णांच्या संख्येच्या विस्ताराशी संबंधित आहे.

क्लिनिकल ऍप्लिकेशन

मॅक्रोलाइड अँटीबायोटिक्स वापरण्याचे मुख्य संकेत आणि रुग्णांच्या विविध श्रेणींसाठी डोस सारणीमध्ये सारांशित केले आहेत. ६, ७.

श्वसनमार्गाचे संक्रमण

मॅक्रोलाइड्सचा वापर श्वसनमार्गाच्या संसर्गासाठी मोठ्या प्रमाणावर केला जातो. ते ब्राँकायटिस, तीव्र मध्यकर्णदाह, सायनुसायटिस, टॉन्सिलोफेरिंजिटिस आणि समुदाय-अधिग्रहित न्यूमोनिया असलेल्या 80-70% रुग्णांमध्ये प्रभावी आहेत. मॅक्रोलाइड्स बी पेक्षा जास्त वेळा लैक्टम अँटीबायोटिक्स, संसर्गाचा कारक एजंट ओळखणे शक्य नसलेल्या प्रकरणांमध्ये उपचारात्मक प्रभाव देते. तुलनात्मक नियंत्रित क्लिनिकल चाचण्यांनी हे सिद्ध केले आहे की समुदाय-अधिग्रहित न्यूमोनिया असलेल्या रूग्णांमध्ये मॅक्रोलाइड्स इतर काही वर्गांच्या तोंडी प्रतिजैविकांच्या (अॅम्पिसिलिन, अमोक्सिसिलिन, को-अमोक्सिक्लॅव्ह, सेफिक्साईम, सिप्रोफ्लॉक्सासिन, डॉक्सीसाइक्लिन) च्या प्रभावीतेमध्ये निकृष्ट नसतात आणि काहीवेळा श्रेष्ठ देखील असतात.
तक्ता 4. मॅक्रोलाइड्सचे तुलनात्मक फार्माकोकिनेटिक्स

एक औषध डोस, मिग्रॅ ट कमाल , ह सी कमाल , mg/l AUC, mg/(h. l) ट 1/2 , ह
अजिथ्रोमाइसिन

2 - 3

35 - 54

क्लेरिथ्रोमाइसिन

2 - 3

18,9

डायरिथ्रोमाइसिन

4 - 4,5

0,1 - 0,5

16 - 65

एरिथ्रोमाइसिन बेस

1 - 5

1,9 - 3,8

5,8 - 11,2

1,5 - 2,5

जोसामायसिन

1000

1,5 - 2,5

रॉक्सिथ्रोमाइसिन

1 - 3

5,4 - 7,9

53,0 - 81

10,5

10,8

11,3

स्पायरामायसीन

3000

5 - 10

1,6 - 2,8

13,6

8/14*

टीप. Tmax ही रक्तातील सर्वोच्च एकाग्रतेपर्यंत पोहोचण्याची वेळ आहे, Cmax हे शिखर एकाग्रतेचे मूल्य आहे, AUC हे फार्माकोकिनेटिक वक्र अंतर्गत क्षेत्र आहे, T1/2 हे अर्ध-जीवन आहे.
* 15 - 20 mg / kg च्या डोसमध्ये इंट्राव्हेनस प्रशासनासह.

श्वसनमार्गाच्या संसर्गामध्ये मॅक्रोलाइड्सची उच्च कार्यक्षमता संबंधित आहे, प्रथमतः, त्यांच्या प्रतिजैविक क्रियाकलापांच्या स्पेक्ट्रममध्ये बहुतेक प्रमुख श्वसन रोगजनकांचा समावेश आहे, जसे की एस. न्यूमोनिया, एम. कॅटरॅलिस, एच. इन्फ्लूएंझा आणि दुसरे म्हणजे. जळजळांच्या संबंधित केंद्रामध्ये उच्च सांद्रता निर्माण करण्याची क्षमता आणि तिसरे म्हणजे, ऍटिपिकल रोगजनकांच्या विरूद्ध क्रियाकलापांसह. मॅक्रोलाइड्सच्या कृतीसाठी, काही सूक्ष्मजीव (M. catarrhalis, H. influenzae) द्वारे बी-लैक्टमेसेसचे उत्पादन, ज्यामुळे त्यांचा एमिनोपेनिसिलिनला प्रतिकार होतो, काही फरक पडत नाही.

तक्ता 5. मॅक्रोलाइड्सचे वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण औषध संवाद

परस्पर औषध मॅक्रोलाइड परस्परसंवादाचा परिणाम
वॉरफेरिन एरिथ्रोमाइसिन हायपोप्रोथ्रोम्बिनेमिया वाढला
क्लेरिथ्रोमाइसिन
कार्बामाझेपाइन एरिथ्रोमाइसिन कार्बामाझेपाइनची एकाग्रता वाढवणे

रक्तामध्ये 2 - 4 वेळा, त्याची विषारीता वाढते
क्लेरिथ्रोमाइसिन
जोसामायसिन
सायक्लोस्पोरिन एरिथ्रोमाइसिन रक्तातील सायक्लोस्पोरिनच्या एकाग्रतेत वाढ, त्याच्या नेफ्रोटॉक्सिसिटीमध्ये वाढ
रॉक्सिथ्रोमाइसिन
जोसामायसिन
डिगॉक्सिन एरिथ्रोमाइसिन डिगॉक्सिनची एकाग्रता वाढवणे

रक्तामध्ये, विषारीपणाचा धोका वाढतो*
टेरफेनाडाइन एरिथ्रोमाइसिन अँटीहिस्टामाइनची एकाग्रता वाढवणे

रक्तातील औषध, क्विनिडाइन सारखे

परिणाम, वेंट्रिक्युलर ऍरिथमियाचा उच्च धोका
अस्टेमिझोल क्लेरिथ्रोमाइसिन
थिओफिलिन एरिथ्रोमाइसिन थिओफिलिन एकाग्रता वाढवा

रक्तामध्ये 10 - 25%, विषारी वाढले

मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवरील क्रिया

आणि गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट
रॉक्सिथ्रोमाइसिन
क्लेरिथ्रोमाइसिन
ट्रायझोलम एरिथ्रोमाइसिन बेंझोडायझेपाइन्सची एकाग्रता वाढवणे

रक्तामध्ये, शामक प्रभाव वाढला
मिडाझोलम रॉक्सिथ्रोमाइसिन
डिसोपायरामाइड एरिथ्रोमाइसिन डिसोपायरामाइडची एकाग्रता वाढवणे

रक्तात
एर्गॉट अल्कलॉइड्स एरिथ्रोमाइसिन अल्कलॉइड्सची एकाग्रता वाढवणे

रक्तामध्ये एर्गॉट, तीव्र उबळ

शक्य असलेल्या परिधीय वाहिन्या

इस्केमिया आणि हातपायांचे गॅंग्रीन
मेथिलप्रेडनिसोलोन एरिथ्रोमाइसिन मेथिलप्रेडनिसोलोनचे एयूसी वाढणे,

त्याच्या प्रभावाची संभाव्य वाढ
व्हॅल्प्रोइक एरिथ्रोमाइसिन व्हॅल्प्रोइकच्या एकाग्रतेत वाढ

रक्तातील आम्ल, तंद्री
आम्ल
ब्रोमोक्रिप्टीन एरिथ्रोमाइसिन ब्रोमोक्रिप्टीनचे एयूसी वाढले
* सायटोक्रोम P-450 च्या प्रतिबंधाशी परस्परसंवाद संबद्ध नाही.
टीप: AUC हे फार्माकोकिनेटिक वक्र अंतर्गत क्षेत्र आहे.

हे ज्ञात आहे की समुदाय-अधिग्रहित न्यूमोनिया केवळ वैशिष्ट्यपूर्ण रोगजनकांमुळेच नाही तर एम. न्यूमोनिया, सी. न्यूमोनिया, सी. प्सिटॅसी, एल. न्यूमोफिला आणि कॉक्सिएला बर्नेटी यासारख्या रोगजनकांमुळे देखील होऊ शकतो, ज्याच्या संबंधात "अटिपिकल" हा शब्द आहे. "न्युमोनिया दिसू लागला. या सूक्ष्मजीवांची बॅक्टेरियोलॉजिकल ओळख नेहमीच शक्य नसते आणि म्हणूनच, बर्याच बाबतीत, प्रतिजैविकांची नियुक्ती अनुभवजन्य आहे. प्रतिजैविक क्रियाकलापांच्या स्पेक्ट्रमची वैशिष्ठ्ये आणि यशस्वी फार्माकोकिनेटिक प्रोफाइल लक्षात घेऊन, मॅक्रोलाइड्स "अॅटिपिकल" न्यूमोनियासाठी निवडीची औषधे मानली जातात आणि असंख्य नियंत्रित अभ्यासांच्या निकालांनुसार, या पॅथॉलॉजीच्या रूग्णांमध्ये अत्यंत प्रभावी आहेत.

दुसर्या, "लवकर" मॅक्रोलाइड - स्पायरामायसीन - च्या तुलनेत नवीन मॅक्रोलाइड्सचे नियंत्रित क्लिनिकल अभ्यास आयोजित केले गेले नाहीत.
नवजात आणि मुलांमध्ये क्लॅमिडीयल श्वसनमार्गाच्या संसर्गाच्या उपचारांसाठी मॅक्रोलाइड्स ही निवडीची औषधे आहेत, कारण टेट्रासाइक्लिन त्यांच्यासाठी प्रतिबंधित आहेत. हे लक्षात घेतले पाहिजे की मॅक्रोलाइड्सला प्रतिरोधक असलेले स्ट्रॅन्स (विशेषत: C. psittaci मध्ये) आहेत.
तक्ता 6. मॅक्रोलाइड्सच्या वापरासाठी संकेत

आजार एक औषध
टॉन्सिलोफेरिन्जायटीस मॅक्रोलाइड्सपैकी कोणतेही
तीव्र मध्यकर्णदाह
तीव्र सायनुसायटिस कोणतेही मॅक्रोलाइड्स (एरिथ्रोमाइसिन वगळता)*
क्रॉनिक ब्राँकायटिसची तीव्रता कोणतेही मॅक्रोलाइड्स (एरिथ्रोमाइसिन वगळता)*
न्यूमोनिया मॅक्रोलाइड्सपैकी कोणतेही
डांग्या खोकला एरिथ्रोमाइसिन
घटसर्प एरिथ्रोमाइसिन (अँटी-डिप्थीरिया सीरमच्या संयोजनात)
लिजिओनेलोसिस एरिथ्रोमाइसिन
मॅक्रोलाइड्सपैकी कोणतेही
पुरळ एरिथ्रोमाइसिन
एरिथ्रास्मा एरिथ्रोमाइसिन
क्लॅमिडीयल नेत्रश्लेष्मलाशोथ मॅक्रोलाइड्सपैकी कोणतेही
तीव्र क्लॅमिडियल मूत्रमार्गाचा दाह/गर्भाशयाचा दाह कोणतेही मॅक्रोलाइड (अझिथ्रोमाइसिन सिंगल डोस)
गोनोरिया अजिथ्रोमाइसिन
सिफिलीस एरिथ्रोमाइसिन, अजिथ्रोमाइसिन**
मऊ चॅनक्रे (चॅनक्रोइड) मॅक्रोलाइड्सपैकी कोणतेही
C. जेजुनीमुळे गॅस्ट्रोएन्टेरिटिस मॅक्रोलाइड्सपैकी कोणतेही
क्रिप्टोस्पोरिडिओसिस स्पायरामायसीन
एच. पायलोरी निर्मूलन क्लेरिथ्रोमाइसिन (इतर प्रतिजैविक आणि अँटीसेक्रेटरी औषधांच्या संयोजनात)
टोक्सोप्लाझोसिस स्पायरामायसिन, रोक्सिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन, अजिथ्रोमाइसिन (पायरीमेथामाइन आणि / किंवा सल्फाडियाझिनच्या संयोजनात गंभीर स्वरूपासाठी)
M.avium कॉम्प्लेक्स संक्रमण क्लेरिथ्रोमाइसिन, अजिथ्रोमाइसिन
लाइम रोग अजिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन
मेनिन्गोकोकल मेंदुज्वर (प्रतिबंध) स्पायरामायसीन
पीरियडॉन्टायटीस स्पायरामायसीन
संधिवात (प्रतिबंध) एरिथ्रोमाइसिन
कोलन आणि गुदाशय वर ऑपरेशन्स (संसर्ग प्रतिबंध) एरिथ्रोमाइसिन निओमायसिन सह संयोजनात
एंडोकार्डिटिस प्रतिबंध एरिथ्रोमाइसिन
*एरिथ्रोमाइसिनचा एच. इन्फ्लूएंझा वर फारसा प्रभाव पडत नाही. यूएस मध्ये, ते सल्फोनामाइड्ससह एकत्र करण्याची शिफारस केली जाते, परंतु त्यांची नियुक्ती गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियांच्या विकासाने परिपूर्ण आहे.
** अजिथ्रोमाइसिनच्या परिणामकारकतेची पुष्टी नियंत्रित अभ्यासांद्वारे झालेली नाही.

एल. न्यूमोफिला विरुद्ध विट्रोमध्ये प्रतिजैविकांचे अनेक वर्ग सक्रिय असूनही, मॅक्रोलाइड्स व्हिव्होमध्ये सर्वोत्तम परिणाम देतात, वरवर पाहता ते फॅगोसाइट्समध्ये जमा झाल्यामुळे. लिजिओनेलोसिससाठी निवडीचे औषध अद्याप एरिथ्रोमाइसिन आहे, जे सुरुवातीला उच्च डोसमध्ये (दररोज 4 ग्रॅम पर्यंत) अंतस्नायुद्वारे लिहून दिले जाते आणि नंतर तोंडी प्रशासनावर स्विच केले जाते. सर्वात गंभीर प्रकरणांमध्ये, हे rifampicin सह संयोजनात वापरले जाते. क्लेरिथ्रोमाइसिन, अझिथ्रोमाइसिन आणि रॉक्सिथ्रोमाइसिन देखील प्रभावी आहेत.
टेबल 7 सामान्य संक्रमणांसाठी मॅक्रोलाइड डोस

एक औषध प्रौढ मुले
एरिथ्रोमाइसिन आत: 0.25 - 0.5 ग्रॅम 40 - 50 mg/kg प्रतिदिन 4 विभाजित डोसमध्ये
दिवसातून 4 वेळा जेवण करण्यापूर्वी 1 तास (परिचय)
IV: 0.5 - 1 ग्रॅम दिवसातून 4 वेळा
स्पायरामायसिन (रोवामाइसिन) आत: 6 - 9 दशलक्ष IU आत: 1.5 दशलक्ष IU
(2-3 ग्रॅम) दररोज 2 विभाजित डोसमध्ये 2 विभाजित डोसमध्ये दररोज 10 किलो वजनाच्या शरीराचे वजन
IV: 4.5 - 9 दशलक्ष IU
दररोज 2 इंजेक्शन्समध्ये
जोसामाइसिन (विल्प्राफेन) आत: 0.8 - 2 ग्रॅम 30 - 50 mg/kg प्रतिदिन 3 विभाजित डोसमध्ये
दररोज 3 डोसमध्ये
मिडेकॅमिसिन (मॅक्रोफोम गोळ्या)* आत: 0.4 ग्रॅम दिवसातून 3 वेळा
मिडेकॅमिसिन एसीटेट आत: 3 विभाजित डोसमध्ये दररोज 50 मिलीग्राम / किलो
(मॅक्रोफोम सस्पेंशन)*
रोक्सिथ्रोमाइसिन (रूलाइड) आत: 0.15 ग्रॅम दिवसातून 2 वेळा 5 - 8 mg/kg प्रतिदिन 2 विभाजित डोसमध्ये
क्लेरिथ्रोमाइसिन (क्लॅसिड) आत: 0.25 - 0.5 ग्रॅम दिवसातून 2 वेळा 7.5 mg/kg प्रतिदिन 2 विभाजित डोसमध्ये
अजिथ्रोमाइसिन (सुमामेड) आत: दिवसातून 0.5 ग्रॅम 1 वेळा

3 दिवसांच्या आत; एकदा 1 ग्रॅम

(तीव्र युरोजेनिटल क्लॅमिडीया साठी)

 3 दिवसांसाठी दिवसातून एकदा 10 मिग्रॅ/कि.ग्रा
डायरिथ्रोमाइसिन (डायनाबॅक) आत: दिवसातून 0.5 ग्रॅम 1 वेळा
* Midecamycin (टॅब्लेट) आणि midecamycin acetate (sspension) रशियामध्ये "मॅक्रोपेन" या समान व्यापार नावाने नोंदणीकृत आहेत.

S. pyogenes tonsillopharyngitis साठी मॅक्रोलाइड्स हे पारंपारिकपणे पेनिसिलिनचा पर्याय मानले जातात. क्लिनिकल आणि बॅक्टेरियोलॉजिकल अभ्यासातून असे दिसून आले आहे की ते टॉन्सिल्समधून स्ट्रेप्टोकोकसच्या निर्मूलनाच्या बाबतीत (70% पेक्षा जास्त) फेनोक्सिमथिलपेनिसिलिन इतके प्रभावी आहेत, म्हणून, ते टॉन्सिलोफेरिन्जायटीस - संधिवात आणि ग्लोमेरुलोनेफ्रायटिसच्या गंभीर गुंतागुंतांचे विश्वसनीय प्रतिबंध प्रदान करतात. तथापि, काही प्रदेशांमध्ये एरिथ्रोमाइसिनला प्रतिरोधक आणि इतर मॅक्रोलाइड्सला क्रॉस-प्रतिरोधक असलेले गट A स्ट्रेप्टोकोकसचे प्रकार आहेत. आमच्या डेटानुसार, अशा स्ट्रेप्टोकोकीची वारंवारता (MIC > 0.5 µg/ml) 13% आहे.
ओटिटिस मीडियामध्ये, मॅक्रोलाइड्सचा वापर एमिनोपेनिसिलिन आणि को-ट्रिमोक्साझोलचा पर्याय म्हणून केला जाऊ शकतो. एच. इन्फ्लूएंझावर एरिथ्रोमाइसिनचा तुलनेने कमकुवत प्रभाव पडतो, हे लक्षात घेता, ते सल्फोनामाइड्ससह एकत्र करण्याची किंवा इतर मॅक्रोलाइड्स वापरण्याची शिफारस केली जाते, ज्याचा सायनुसायटिस असलेल्या रुग्णांमध्ये एरिथ्रोमाइसिनपेक्षाही फायदा होतो. अजिथ्रोमाइसिन हे ओटिटिस मीडिया आणि सायनुसायटिस असलेल्या रूग्णांमध्ये 3 दिवसांच्या लहान कोर्समध्ये दिले जाते तेव्हा प्रभावी आहे.
डांग्या खोकला असलेल्या मुलांमध्ये, मॅक्रोलाइड्स, जरी ते रोगाच्या कालावधीवर परिणाम करत नसले तरी, त्याच्या नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तीची तीव्रता कमी करतात आणि नासोफरीनक्समधून बोर्डेटेला पेर्ट्युसिसचे जलद निर्मूलन करतात. एरिथ्रोमाइसिन हे निवडण्याचे औषध आहे, जे केवळ उपचारात्मकच नव्हे तर रोगप्रतिबंधक हेतूंसाठी देखील लिहून दिले जाऊ शकते. एरिथ्रोमाइसिनचा वापर डिप्थीरियाच्या उपचारांमध्ये अँटी-डिप्थीरिया सीरमच्या वापरासोबत केला जातो.

त्वचा आणि मऊ ऊतींचे संक्रमण

मॅक्रोलाइड्स त्वचेच्या आणि मऊ उतींच्या स्टॅफिलोकोकल संसर्गासाठी (इम्पेटिगो, फुरुनक्युलोसिस, फॉलिक्युलायटिस, सेल्युलायटिस, पॅरोनीचिया) अत्यंत यशस्वीरित्या वापरल्या जातात, अँटीस्टाफिलोकोकल पेनिसिलिन - क्लोक्सासिलिन आणि डिक्लोक्सासिलिनच्या प्रभावीतेच्या बाबतीत निकृष्ट नाहीत. तथापि, हे लक्षात घेतले पाहिजे की एरिथ्रोमाइसिनला प्रतिरोधक असलेले एस. ऑरियसचे प्रकार आहेत. स्ट्रेप्टोकोकल इन्फेक्शन्स (एरिसिपेलास, स्ट्रेप्टोडर्मा) सह, बेंझिलपेनिसिलिन हे पसंतीचे औषध राहते. अशा परिस्थितीत मॅक्रोलाइड्सचा वापर हा पर्यायी थेरपीचा पर्याय आहे.
प्रणालीगत प्रतिजैविकांची आवश्यकता त्वचेच्या मुरुमांच्या जखमांच्या मध्यम/गंभीर प्रकारांमध्ये (पुरळ वल्गारिस) उद्भवू शकते. एरिथ्रोमाइसिनचे तोंडी प्रशासन मुरुमांच्या उपचारांसाठी एक प्रभावी आणि स्वस्त पद्धत आहे आणि औषधाचा दीर्घकाळ वापर केल्याने प्रोपिओनिबॅक्टेरियम मुरुमांचे प्रतिरोधक स्ट्रेन निवडले जात नाही, जे या संसर्गाच्या एटिओलॉजीमध्ये महत्त्वपूर्ण भूमिका बजावते. या प्रकरणात, एरिथ्रोमाइसिन टेट्रासाइक्लिनपेक्षा चांगले सहन केले जाते. एरिथ्रोमाइसिनचा वापर एरिथ्रास्मा (रोगकारक - C.minutissimum) वर उपचार करण्यासाठी देखील केला जातो.

लैंगिक संक्रमित संक्रमण

त्यांच्या अद्वितीय प्रतिजैविक स्पेक्ट्रम आणि वितरण वैशिष्ट्यांमुळे, मॅक्रोलाइड्सला प्रतिजैविक मानले जाते, जे लैंगिक संक्रमित संसर्गाच्या उपचारांसाठी जवळजवळ आदर्श आहे.
मॅक्रोलाइड्समध्ये C. trachomatis विरुद्ध विट्रो क्रिया जास्त असते आणि स्त्रिया आणि पुरुष दोघांमध्ये जननेंद्रियाच्या क्लॅमिडीयामध्ये मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाते. एरिथ्रोमाइसिन आणि स्पायरामायसीन ही गर्भवती महिला आणि मुलांमध्ये क्लॅमिडीयल संसर्गाच्या उपचारांसाठी निवडीची औषधे मानली जातात. नॉन-गोनोकोकल युरेथ्रायटिस आणि गर्भाशय ग्रीवाचा दाह (कारक घटक - सी. ट्रॅकोमाटिस, यू. यूरियालिटिकम) असलेल्या रूग्णांमध्ये आयोजित केलेल्या नियंत्रित अभ्यासात, एरिथ्रोमाइसिन, स्पायरामाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन, रोक्सिथ्रोमाइसिन आणि अॅझिथ्रोमाइसिनची उच्च प्रभावीता दिसून आली. तीव्र क्लॅमिडीयामध्ये अजिथ्रोमाइसिन एकदा 1 ग्रॅमच्या डोसमध्ये वापरता येते. मॅक्रोलाइड्स 10% टेट्रासाइक्लिन-प्रतिरोधक पृथक्‍यांसह पुरुषांच्या जननेंद्रियाच्या मार्गातून U.urealyticum निर्मूलन करण्यास सक्षम आहेत. त्याच वेळी, ते मादी जननेंद्रियाच्या मार्गातून या सूक्ष्मजीवाचे निर्मूलन होऊ देत नाहीत.
जे रुग्ण काही कारणास्तव पेनिसिलीन किंवा टेट्रासाइक्लिन घेऊ शकत नाहीत त्यांच्या प्राथमिक आणि दुय्यम सिफिलीसच्या उपचारांसाठी एरिथ्रोमाइसिन हे निवडीचे औषध आहे. परिणामकारकतेच्या बाबतीत ते नंतरच्या तुलनेत काहीसे निकृष्ट आहे या वस्तुस्थितीमुळे, रुग्णांच्या स्थितीचे काळजीपूर्वक निरीक्षण केले पाहिजे. प्राथमिक सिफिलीसमध्ये अजिथ्रोमाइसिनच्या यशस्वी वापरावर डेटा प्राप्त झाला आहे. 1 साठी दररोज 500 मिग्रॅ एक डोस येथे त्याचे प्रशासन 0 दिवस किंवा 500 मिग्रॅ दर दुसर्‍या दिवशी एकूण 3 ग्रॅमच्या डोसमध्ये बेंझिलपेनिसिलिन आणि एरिथ्रोमाइसिनच्या वापरापेक्षा वेगवान सकारात्मक क्लिनिकल गतिशीलता असते. ट्रेपोनेमा निर्मूलन दराच्या बाबतीत, एझिथ्रोमाइसिन हे एरिथ्रोमाइसिनपेक्षा श्रेष्ठ होते, परंतु पेनिसिलिनपेक्षा कनिष्ठ होते.
चॅनक्रोइड (चॅनक्रोइड) साठी मॅक्रोलाइड्स वापरण्याच्या शक्यतेचा पुरावा आहे, जो हेमोफिलस ड्यूक्रेईमुळे होतो. या रोगजनकाचे अनेक प्रकार पेनिसिलिन, टेट्रासाइक्लिन आणि सल्फोनामाइड्सना प्रतिरोधक असतात.
गोनोरियामध्ये मॅक्रोलाइड्सच्या वापराचा प्रश्न वादातीत आहे. N. gonorrhoeae चे अनेक प्रकार एरिथ्रोमाइसिनला प्रतिरोधक असल्यामुळे, हे औषध सध्या गोनोकोकल संसर्गावर उपचार करण्यासाठी वापरले जात नाही. अजिथ्रोमाइसिन, गोनोकोकस विरूद्ध सर्वात सक्रिय मॅक्रोलाइड म्हणून, तीव्र गोनोरिअल मूत्रमार्ग आणि गर्भाशय ग्रीवाचा दाह मध्ये वापरला जाऊ शकतो. काही नियंत्रित अभ्यासांनी 1 ग्रॅमच्या एका डोससह बर्‍यापैकी उच्च कार्यक्षमता (90 - 95%) स्थापित केली आहे. अजिथ्रोमाइसिन विशेषतः मूत्रमार्गाच्या मिश्रित एटिओलॉजीसाठी सूचित केले जाते (गोनोकोकी, क्लॅमिडीया).

गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टचे संक्रमण

साल्मोनेला किंवा शिगेला पेक्षा कॅम्पिलोबॅक्टर (सी. जेजुनी) मुळे जिवाणू अतिसार अधिक प्रमाणात होऊ शकतो. कॅम्पिलोबॅक्टर डायरियाचा एक वैशिष्ट्यपूर्ण गुणधर्म असा आहे की तो बरेचदा स्वतःच बरा होतो आणि त्याला प्रतिजैविकांचा वापर करण्याची आवश्यकता नसते. तथापि, लक्षणे कायम राहिल्यास, ताप किंवा स्टूलमध्ये रक्त येत असल्यास, क्लिनिकल प्रकटीकरणाच्या सुरुवातीच्या चौथ्या दिवसाच्या आत मॅक्रोलाइड्सचे सेवन केल्याने रोगाची तीव्रता कमी होते आणि सी. जेजुनी उत्सर्जन थांबते. विष्ठा मध्ये.
इम्युनोडेफिशियन्सी असलेल्या व्यक्ती, जसे की एड्स असलेल्यांना, क्रिप्टोस्पोरिडियम (क्रिप्टोस्पोरिडियम एसपीपी.) आतड्यांसंबंधी संसर्ग असू शकतो, सतत अतिसारासह. अशा प्रकरणांमध्ये स्पायरामायसीन वापरण्याचा सकारात्मक अनुभव आहे, ज्यामुळे रुग्णांच्या स्थितीत लक्षणीय सुधारणा होते. क्रिप्टोस्पोरिडियममुळे होणार्‍या अतिसाराच्या प्लासेबो-नियंत्रित अभ्यासातही स्पिरामायसिनची परिणामकारकता दर्शविण्यात आली आहे, ज्यामध्ये इम्युनोडेफिशियन्सी नसलेल्या नवजात मुलांमध्ये इम्युनो-कंप्रोमिस नसलेल्या बालकांमध्ये.

टोक्सोप्लाझोसिस

स्पायरामायसीन हे पहिले मॅक्रोलाइड आहे जे गर्भवती महिलांमध्ये टॉक्सोप्लाज्मोसिसच्या उपचारांसाठी वापरले जाते. 2 आठवड्यांच्या अंतराने दोन 3-आठवड्यांच्या कोर्समध्ये दररोज 2-3 ग्रॅमच्या डोसमध्ये तोंडी प्रशासनामुळे इंट्रायूटरिन इन्फेक्शनचा धोका लक्षणीय प्रमाणात कमी होतो. रोक्सिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन आणि अजिथ्रोमाइसिन हे टॉक्सोप्लाझोसिसच्या उपचारांच्या दृष्टीने आशादायक मानले जातात.
T. gondii विरूद्ध मॅक्रोलाइड प्रतिजैविकांचा प्रभाव प्रोटोझोआस्टॅटिक आहे हे लक्षात घेता, संसर्गाच्या सर्वात गंभीर प्रकारांमध्ये, विशेषत: एन्सेफलायटीसमध्ये आणि एड्स असलेल्या रुग्णांमध्ये, ते पायरीमेथामाइन आणि / किंवा सल्फाडियाझिनच्या संयोजनात वापरावे.

मायकोबॅक्टेरियामुळे होणारे संक्रमण

क्लेरिथ्रोमाइसिन आणि अॅझिथ्रोमाइसिन हे एड्स असलेल्या रुग्णांमध्ये एम. एव्हियम कॉम्प्लेक्समुळे होणाऱ्या संधीसाधू संसर्गाविरूद्ध प्रभावी आहेत. प्रसारित संसर्गाच्या उपचारांसाठी, क्लॅरिथ्रोमाइसिन 500 मिग्रॅ दररोज दोनदा इथेम्बुटोल आणि रिफाबुटिनच्या संयोजनात वापरण्याची शिफारस केली जाते. Azithromycin हे पर्यायी औषध मानले जाते, परंतु इष्टतम डोसिंग पथ्ये अद्याप विकसित केलेली नाहीत. एड्समध्ये या मॅक्रोलाइड्सचे रोगप्रतिबंधक प्रशासन एम. एव्हियम संसर्गाचा धोका कमी करते आणि रुग्णांच्या मृत्यूचे प्रमाण कमी करते. अजिथ्रोमाइसिनचा डोस आठवड्यातून एकदा 1200 मिलीग्राम असतो.
कुष्ठरोग (रोगकारक - एम. ​​लेप्री) मध्ये मॅक्रोलाइड्सचा एकोपचार म्हणून आणि मिनोसायक्लिनच्या संयोजनात प्रभावी वापर केल्याच्या बातम्या आहेत. अलीकडे, तथाकथित वेगाने वाढणाऱ्या मायकोबॅक्टेरिया - एम. ​​चेलोनाईमुळे होणाऱ्या संसर्गामध्ये मॅक्रोलाइड्स वापरण्याची शक्यता दर्शविणारा डेटा दिसून आला आहे. ते सहसा गंभीरपणे इम्युनोकॉम्प्रोमाइज्ड रूग्णांमध्ये, विशेषतः एड्स असलेल्या रूग्णांमध्ये पोस्ट-इंजेक्शन किंवा पोस्टऑपरेटिव्ह गळू म्हणून उपस्थित असतात.
क्षयरोगाच्या उपचारात मॅक्रोलाइड प्रतिजैविकांच्या संभाव्य भूमिकेचा प्रश्न अद्याप खुला आहे, जरी या संदर्भात काही उत्साहवर्धक डेटा दिसून आला आहे. क्लेरिट्रिमायसिन हे आयसोनियाझिड आणि रिफाम्पिसिन बरोबर एम. ट्यूबरक्युलोसिस विरूद्ध समन्वयित असल्याचे आढळले आहे.

इतर रोग

नवजात आणि मुलांमध्ये क्लॅमिडीयल नेत्रश्लेष्मलाशोथासाठी मॅक्रोलाइड्स मोठ्या प्रमाणावर आणि उच्च कार्यक्षमतेसह वापरले जातात.
बोरेलिया बर्गडोर्फेरीमुळे होणाऱ्या लाइम रोगाच्या उपचारासाठी अजिथ्रोमाइसिन आणि क्लेरिथ्रोमाइसिनचा पर्यायी औषधे म्हणून विचार केला जात आहे. नियंत्रित अभ्यासांमध्ये, या मॅक्रोलाइड्समुळे रोगाच्या क्लिनिकल लक्षणांची तीव्रता कमी होते आणि रीलेप्सची वारंवारता कमी होते.
मॅक्रोलाइड्सचा वापर विविध ओडोंटोजेनिक संक्रमणांवर उपचार करण्यासाठी केला जातो (पीरिओडोन्टायटीस, पेरीओस्टिटिस इ.). सर्वात पसंतीचे औषध म्हणजे स्पायरामायसीन, जे लाळेमध्ये जास्त प्रमाणात जमा होते, हिरड्या आणि हाडांच्या ऊतींमध्ये खोलवर प्रवेश करते.
क्लेरिथ्रोमाइसिनचा वापर पेप्टिक अल्सर असलेल्या रुग्णांमध्ये (इतर प्रतिजैविक आणि अँटीसेक्रेटरी औषधांच्या संयोजनात) H. pylori नष्ट करण्यासाठी केला जातो.

प्रतिबंधात्मक वापर

रोगप्रतिबंधक हेतूंसाठी, एरिथ्रोमाइसिन अधिक सामान्यतः वापरली जाते. आधीच म्हणून