Профилактика и лечение на остра и хронична коронарна недостатъчност, ангина пекторис, постинфарктни състояния, хипертония.

Форма на освобождаване на лекарството Нифедипин

таблетки 10 mg; блистерна опаковка 10, кутия (кутия) 2 или 5;
таблетки с удължено освобождаване, филмирани 20 mg; блистерна опаковка 10, картонена опаковка 5 или 10;
обвити таблетки 10 mg; блистер 10, кутия (кутия) 5;
филмирани таблетки 10 mg; блистерна опаковка 10, картонена опаковка 1;

Фармакодинамика на лекарството нифедипин

Той блокира калциевите канали, инхибира трансмембранното навлизане на калциеви йони в гладкомускулните клетки на артериалните съдове и кардиомиоцитите. Разширява периферните, главно артериални, съдове, вкл. коронарен, понижава кръвното налягане (възможна е лека рефлексна тахикардия и повишен сърдечен дебит), намалява периферното съдово съпротивление и последващото натоварване на сърцето. Увеличава коронарния кръвоток, намалява силата на сърдечните контракции, работата на сърцето и миокардната нужда от кислород. Подобрява функцията на миокарда и спомага за намаляване на размера на сърцето при хронична сърдечна недостатъчност. Намалява налягането в белодробната артерия, има положителен ефект върху церебралната хемодинамика. Той инхибира агрегацията на тромбоцитите, има антиатерогенни свойства (особено при продължителна употреба), подобрява постстенотичното кръвообращение при атеросклероза. Увеличава екскрецията на натрий и вода, понижава тонуса на миометриума (токолитичен ефект). Дългосрочната употреба (2-3 месеца) е придружена от развитие на толерантност. За дългосрочно лечение на артериална хипертония е препоръчително да се използват бързодействащи лекарствени форми в доза до 40 mg / ден (с увеличаване на дозата е по-вероятно развитието на съпътстващи рефлексни реакции). При пациенти с бронхиална астма може да се използва с други бронходилататори (симпатикомиметици) за поддържащо лечение.

Фармакокинетика на лекарството нифедипин

Когато се приема перорално, се абсорбира бързо и напълно. Бионаличността на всички лекарствени форми е 40-60% поради ефекта на "първото преминаване" през черния дроб. Около 90% от приетата доза се свързва с плазмените протеини. При интравенозно приложение T1 / 2 е 3,6 часа, обемът на разпределение е 3,9 l / kg, плазменият Cl е 0,9 l / min, а постоянната концентрация е 17 ng / ml. След перорално приложение Cmax в плазмата се създава след 30 минути, T1 / 2 - 2-4 часа.Около 80% се екскретира чрез бъбреците под формата на неактивни метаболити и приблизително 15% с изпражненията. В малки количества преминава през BBB и плацентарната бариера, прониква в кърмата. При пациенти с нарушена чернодробна функция общият Cl намалява и T1 / 2 се увеличава. Когато капсулите се приемат перорално, ефектът се проявява след 30-60 минути (дъвченето ускорява развитието на ефекта) и продължава 4-6 часа, при сублингвална употреба се проявява след 5-10 минути и достига максимум в рамките на 15-45 минути . Ефектът на таблетките с двуфазно освобождаване се развива след 10-15 минути и продължава 21 часа.Не притежава мутагенна и канцерогенна активност.

Употреба на нифедипин по време на бременност

Противопоказан при бременност.
По време на лечението трябва да спрете кърменето.

Противопоказания за употребата на лекарството Nifedipine

Свръхчувствителност, остър период на миокарден инфаркт (първите 8 дни), кардиогенен шок, тежка аортна стеноза, сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация, тежка артериална хипотония, тахикардия, бременност, кърмене.

Странични ефекти на лекарството Нифедипин

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза: често (в началото на лечението) - зачервяване на лицето с усещане за топлина, сърцебиене, тахикардия; рядко - хипотония (до припадък), болка, подобна на стенокардия пекторис, много рядко - анемия, левкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура.

От нервната система и сетивните органи: в началото на лечението - замаяност, главоболие, рядко - ступор, много рядко - промени в зрителното възприятие, нарушена чувствителност в ръцете и краката.

От храносмилателния тракт: често - запек, рядко - гадене, диария, много рядко - хиперплазия на венците (при продължително лечение), повишена активност на чернодробните трансаминази.

От страна на дихателната система: много рядко - бронхоспазъм.

От страна на опорно-двигателния апарат: много рядко - миалгия, тремор.

Алергични реакции: сърбеж, уртикария, екзантема, рядко - ексфолиативен дерматит.

Други: често (в началото на лечението) - подуване и зачервяване на ръцете и краката, много рядко - фотодерматит, хипергликемия, гинекомастия (при пациенти в напреднала възраст), усещане за парене на мястото на инжектиране (при интравенозно приложение).

Дозировка и приложение на нифедипин

Вътре дозата и курсът на лечение се определят индивидуално.

Началната доза е 10 mg 2 пъти на ден, ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 20 mg 2 пъти на ден. В някои случаи за кратко време дозата може да се увеличи до 20 mg 4 пъти на ден. Максималната дневна доза е 80 mg.

Предозиране на нифедипин

Симптоми: тежка брадикардия, брадиаритмия, артериална хипотония, в тежки случаи - колапс, бавна проводимост. При приемане на голям брой забавящи таблетки признаците на интоксикация се появяват не по-рано от 3-4 часа и могат допълнително да се изразят в загуба на съзнание до кома, кардиогенен шок, конвулсии, хипергликемия, метаболитна ацидоза, хипоксия.

Лечение: стомашна промивка, активен въглен, въвеждане на норепинефрин, калциев хлорид или калциев глюконат в разтвор на атропин (в/в). Хемодиализата е неефективна.

Взаимодействие на лекарството Нифедипин с други лекарства

Нитрати, бета-блокери, диуретици, трициклични антидепресанти, фентанил, алкохол - засилват хипотензивния ефект. Повишава активността на теофилина, намалява бъбречния клирънс на дигоксин. Засилва страничните ефекти на винкристин (намалява екскрецията). Повишава бионаличността на цефалоспорините (цефиксим). Циметидин и ранитидин повишават плазмените нива. Дилтиазем забавя метаболизма (необходимо е намаляване на дозата на нифедипин). Несъвместим с рифампицин (ускорява биотрансформацията и не позволява създаване на ефективни концентрации). Сокът от грейпфрут (голямо количество) повишава бионаличността.

Предпазни мерки при приема на Нифедипин

Пациентите в старческа възраст се съветват да намалят дневната доза (намален метаболизъм). Да се ​​използва с повишено внимание по време на работа за водачи на превозни средства и хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация на внимание. Лекарството трябва да се прекрати постепенно (възможно е развитие на синдром на отнемане).

Специални инструкции за приемане на лекарството Нифедипин

При пациенти със стабилна стенокардия в началото на лечението може да се появи парадоксално засилване на ангинозната болка с тежка коронарна склероза и нестабилна стенокардия, влошаване на миокардната исхемия. Не се препоръчва употребата на краткодействащи лекарства за дългосрочно лечение на ангина пекторис или артериална хипертония, т.к. възможно е развитие на непредвидими промени в кръвното налягане и рефлекторна стенокардия.

Условия за съхранение на лекарството Нифедипин

Списък Б.: На сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C.

Срок на годност на лекарството Нифедипин

Принадлежност на лекарството Nifedipine към класификацията ATX:

C Сърдечно-съдова система

C08 Блокери на калциевите канали

C08C Селективни блокери на калциевите канали с предимно съдови ефекти

C08CA Дихидропиридинови производни

Нифедипин е антихипертензивно и антиангинозно лекарство. Ефективно намалява налягането, подобрява коронарното кръвоснабдяване, има изразен антиисхемичен ефект.

Активно вещество

Нифедипин* (Nifedipine*).

Форма на освобождаване и състав

Предлага се под формата на обвити таблетки, съдържащи 10 mg от активното вещество; таблетки с продължително действие, съдържащи 20 мг.

Показания за употреба

• хипертония и хипертонична криза;
• хронична сърдечна недостатъчност;
• ангиоспастични нарушения на кръвообращението на мозъка;
• коронарна болест на сърцето, придружена от ангина атака;
• спазъм на съдовете на вътрешното ухо и ретината.

В комбинация с бронходилататори, таблетките Nifedipine се използват за поддържаща терапия при бронхиална астма.

Използва се и при болестта на Рейно.

Противопоказания

• колапс,
• хипотония,
• тежка аортна стеноза
• кардиогенен шок,
• тежка сърдечна недостатъчност
• остър стадий на инфаркт на миокарда,
• свръхчувствителност,
• тахикардия,
• възраст под 18 години.

Инструкции за употреба на нифедипин (метод и дозировка)

При нарушена чернодробна функция дневната доза не трябва да надвишава 40 mg.

Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат, по време на или след хранене, с малко количество вода.

Странични ефекти

Може да причини следните нежелани реакции:

• От храносмилателната система: диария, киселини, гадене, влошаване на черния дроб; в някои случаи - гингивална хиперплазия. При продължителна употреба на лекарството във високи дози може да се появят диспептични симптоми, развитие на интрахепатална холестаза или повишаване на активността на чернодробните трансаминази.
• От страна на сърдечно-съдовата система: усещане за топлина, хиперемия на кожата, периферен оток, артериална хипотония, тахикардия, асистолия, камерна тахикардия, повишени пристъпи на ангина, брадикардия.
• От страна на периферната нервна система и централната нервна система: главоболие. При продължителна терапия във високи дози са възможни мускулни болки, парестезии, нарушения на съня, тремор и леки зрителни нарушения.
• От отделителната система: повишена дневна диуреза, нарушена бъбречна функция (при продължителна употреба във високи дози).
• От страна на хемопоетичната система: изключително рядко - тромбоцитопения, левкопения.
• От страна на ендокринната система: развитие на гинекомастия.
• Алергични реакции: обрив по кожата.
• Когато се прилага интравенозно, лекарството причинява усещане за парене на мястото на инжектиране.

При интракоронарно приложение на лекарството в рамките на една минута след началото на инфузията може да се развие хипотония и повишаване на сърдечната честота.

Предозиране

Симптомите на остра интоксикация с лекарството включват: главоболие, продължителна системна хипотония, зачервяване на лицето, брадикардия, липса на пулс в периферните артерии и брадиаритмия. В тежки случаи може да се развие колапс със загуба на съзнание и потискане на функцията на синусовия възел.

При бързо разпознаване на предозиране на нифедипин, приет перорално, е необходимо да се извърши стомашна промивка с по-нататъшно назначаване на активен въглен. Терапевтичният антидот на нифедипин е калций. В случай на поглъщане на 120 mg от лекарството или повече е необходимо въвеждането на 10% разтвор на калциев глюконат или калциев хлорид.

Аналози

Аналози за кода ATX: Adalat, Calcigard retard, Kordafen, Cordilin, Corinfar.

Не вземайте сами решение да смените лекарството, консултирайте се с Вашия лекар.

фармакологичен ефект

Терапевтичният ефект на нифедипин е насочен към намаляване на налягането, разширяване на коронарните и периферните артерии, намаляване на общото периферно съдово съпротивление, подобряване на коронарното кръвоснабдяване и предотвратяване на навлизането на калций в кардиомиоцитите и съдовите гладкомускулни клетки. В допълнение, лекарството има антиисхемичен ефект.

Не повлиява проводимостта на миокарда и не проявява антиаритмична активност.

специални инструкции

• Нифедипин трябва да се използва само под наблюдението на лекар, особено при захарен диабет, злокачествена хипертония, тежък мозъчно-съдов инцидент, хиповолемия и увредена бъбречна и чернодробна функция.
• Отмяната трябва да става постепенно, тъй като при рязко спиране на курса може да се наблюдава синдром на отнемане.
• По време на продължителна употреба на лекарството е необходимо да се спре употребата на алкохол, а в началото на лечението лекарите препоръчват да се избягва шофирането и извършването на други опасни дейности.

По време на бременност и кърмене

По време на бременност и кърмене под каквато и да е форма не се препоръчва. В гинекологичната практика в някои случаи се практикува да се предписва по време на бременност като антихипертензивен агент, когато други лекарства са неефективни. Също така се отбелязва, че по време на бременност лекарството помага за намаляване на тонуса на матката, но лекарството все още не е получило широко разпространение за това показание.

В детството

Противопоказан при лица под 18 години.

В напреднала възраст

В напреднала възраст се използва с повишено внимание и под постоянно наблюдение на лекар.

При нарушена бъбречна функция

С изключително внимание се предписва при наличие на бъбречна недостатъчност.

При нарушена чернодробна функция

Предписва се с повишено внимание при чернодробна недостатъчност.

лекарствено взаимодействие

• При комбиниране с диуретици, трициклични антидепресанти, нитрати и антихипертензивни лекарства се наблюдава повишаване на хипотензивния ефект.
• При комбиниране на лекарството с бета-блокери, в допълнение към увеличаването на хипотензивния ефект на нифедипин, в някои случаи е възможно развитие на сърдечна недостатъчност.
• Едновременното приложение с циметидин може да повиши плазмените концентрации на нифедипин.
• Рифампицин ускорява метаболизма на нифедипин, което води до намаляване на ефективността на последния.
• В комбинация с антихолинергици може да провокира нарушение на вниманието и паметта при пациенти в напреднала възраст.
• Калцият намалява ефективността на нифедипин. Етанолът засилва ефекта на лекарството и увеличава риска от странични ефекти.

Нифедипин е антихипертензивен и антиангинален агент, селективен блокер на калциевите канали от клас II. Ефективно намалява налягането, подобрява коронарното кръвоснабдяване, има изразен антиисхемичен ефект.

Антагонист на калциевите йони, инхибира навлизането им в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки на коронарните и периферните артерии през бавните мембранни канали. Разширява коронарните и периферните артериални съдове, намалява нуждата на миокарда от кислород, понижава периферното съдово съпротивление и кръвното налягане.

Бързо се абсорбира в храносмилателния тракт (когато се използва като разтвор или таблетки с редовно освобождаване на активното вещество). Максималната плазмена концентрация при приемане на конвенционални лекарствени форми се достига след 30-60 минути.

Нифедипин не влияе върху тонуса на вените. Намалява спазъма, разширява периферните и коронарните съдове (главно артериалните), понижава кръвното налягане и общото периферно съдово съпротивление, намалява миокардния тонус, следнатоварването и кислородната нужда на сърдечния мускул и удължава диастолното отпускане на лявата камера.

Под негово влияние се увеличава коронарният кръвоток, подобрява се кръвоснабдяването на исхемичните области на миокарда и се активира функционирането на колатералите. Почти няма ефект върху атриовентрикуларните и синоатриалните възли и няма антиаритмичен ефект. Увеличава притока на кръв в бъбреците, предизвиква умерена екскреция на натрий с урината.

Клиничният ефект настъпва след 20 минути и продължава от 4 до 6 часа. При използване на различни забавени форми, максималната концентрация на нифедипин в кръвната плазма се наблюдава няколко часа след перорално приложение, продължителността на действие е средно 10-12 часа, някои лекарствени форми - до 24 часа.

Показания за употреба

Какво помага нифедипин? Съгласно инструкциите, лекарството се предписва в следните случаи:

• Стенокардия в покой и усилие (включително вариантна) при коронарна болест на сърцето;
• Артериална хипертония (като самостоятелно лекарство или в комбинация с други антихипертензивни лекарства).

При какво налягане се използва Нифедипин? Както можем да видим от показанията за употреба, с повишена (хипертония). Това лекарство намалява кръвното налягане, а при ниско кръвно налягане е опасно да се приема.

Инструкции за употреба Нифедипин, дозировка

Таблетките се приемат перорално след хранене, не се дъвчат и се измиват с достатъчно количество вода. Дозировката и режимът на приемане на лекарството се определят от лекаря индивидуално в зависимост от терапевтичния ефект.

Според инструкциите за употреба, началната доза нифедипин е 10 mg веднъж дневно. При необходимост и при липса на терапевтичен ефект дозата се увеличава до 20 mg 1-2 пъти дневно.

• Максималната дневна доза не трябва да надвишава 40 mg.

За спиране на хипертонична криза се използва сублингвално в доза от 10 mg като разтвор за перорално приложение (или след дъвчене на таблетката), ако е необходимо, след 20-30 минути дозата се повтаря, понякога се увеличава дозата до 20. –30 мг. Или лекарството се прилага интравенозно в доза от 5 mg за 4-8 часа, максималната доза е 15-30 mg / ден (за не повече от 3 дни).

При пациенти в напреднала възраст, както и при пациенти със съпътстващо намаляване на функционалната активност на черния дроб или бъбреците, е необходимо намаляване на дозата.

Странични ефекти

Инструкцията предупреждава за възможността от развитие на следните нежелани реакции при предписване на нифедипин:

• От храносмилателната система: диария, киселини, гадене, влошаване на черния дроб; в някои случаи - гингивална хиперплазия. При продължителна употреба на лекарството във високи дози може да се появят диспептични симптоми, развитие на интрахепатална холестаза или повишаване на активността на чернодробните трансаминази.
• От страна на сърдечно-съдовата система: усещане за топлина, хиперемия на кожата, периферен оток, артериална хипотония, тахикардия, асистолия, камерна тахикардия, повишени пристъпи на ангина, брадикардия.
• От страна на периферната нервна система и централната нервна система: главоболие. При продължителна терапия във високи дози са възможни мускулни болки, парестезии, нарушения на съня, тремор и леки зрителни нарушения.
• От отделителната система: повишена дневна диуреза, нарушена бъбречна функция (при продължителна употреба във високи дози).
• От страна на хемопоетичната система: изключително рядко - тромбоцитопения, левкопения.
• От страна на ендокринната система: развитие на гинекомастия.
• Алергични реакции: обрив по кожата.

Когато се прилага интравенозно, лекарството причинява усещане за парене на мястото на инжектиране.

При интракоронарно приложение в рамките на една минута след началото на инфузията може да се развие хипотония и повишаване на сърдечната честота.

Противопоказания

Нифедипин е противопоказан в следните случаи:

• Свръхчувствителност към нифедипин или помощни компоненти на лекарството.
• Остър инфаркт на миокарда (смърт на част от сърдечния мускул поради остро нарушение на кръвообращението в него) в рамките на 4 седмици.
• Кардиогенният шок е остра и тежка недостатъчност на помпената функция на сърцето, придружена от съдов колапс.
• Артериалната хипотония е понижение на нивото на системното артериално налягане, при което систоличното кръвно налягане е под 90 mm Hg. Изкуство.
• Синдромът на болния синус е функционална недостатъчност на предсърдния пейсмейкър.
• Тежка сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация.
• Стеноза (стеснение) на митралната или аортната клапа на сърцето.
• Идиопатична хипертрофична субаортна стеноза, при която причината за стеснението остава неясна.
• Изразена повишена сърдечна честота (тахикардия).
• Детска възраст до 18 години.
• Бременност по всяко време, кърмене.

Нифедипин се използва с повишено внимание при хронична сърдечна недостатъчност, изразено намаляване на функционалната активност на черния дроб и бъбреците, тежки нарушения на кръвообращението в мозъка, захарен диабет, особено в стадия на декомпенсация, злокачествена артериална хипертония.

Също така, с изключително внимание, лекарството се използва при хора на хемодиализа (хардуерно пречистване на кръвта) поради високия риск от развитие на тежка артериална хипотония.

Преди да използвате, трябва да се уверите, че няма противопоказания.

Предозиране

Проявява се с артериална хипотония, брадикардия, сърдечна недостатъчност, шок, метаболитна ацидоза и конвулсии.

Аналози на нифедипин, цена в аптеките

Ако е необходимо, можете да замените нифедипин с аналог на активното вещество - това са лекарства:

1. Кордипин,
2. Коринфар Ретард,
3. Nifecard,
4. Калцигард Ретард HL.

ATX код:

• Адалат,
• калцигард ретард,
• Кордафен,
• Кордилин,
• Коринфар.

При избора на аналози е важно да се разбере, че инструкциите за употреба на Nifedipine, цената и прегледите на лекарства с подобно действие не се прилагат. Важно е да се консултирате с лекар и да не правите независима подмяна на лекарството.

Цена в руските аптеки: Нифедипин таблетки 10 mg 50 бр. - от 27 до 39 рубли, според 739 аптеки.

Да се ​​съхранява при температура до 25 ºC на защитено от светлина и влага място, недостъпно за деца.

Срок на годност - 3 години. Условия за отпускане от аптеките - по лекарско предписание.

Какво казват рецензиите?

Според лекарите Нифедипин е евтино, достъпно и ефективно средство за лечение на високо кръвно налягане (включително хипертонична криза) и исхемия. Въпреки това, някои лекари отбелязват, че лекарството намалява горното (систолично) налягане и има малък ефект върху долното (диастолично).

Недостатъците включват голям брой противопоказания и цял списък от странични ефекти, които могат да възникнат по време на лечението. Особено често пациентите се оплакват от киселини, главоболие, зачервяване на лицето и сънливост.

Нифедипин е лекарство, което понижава систоличното кръвно налягане. Използва се при много видове нарушения на артериалното кръвоснабдяване на органите. Ефективен при остро протичане, патологии на коронарния кръвен поток,.

И така, днес ще говорим за лекарството Nifedipine, неговите инструкции за употреба, цена, прегледи и аналози.

Характеристики на лекарството

Нифедипин е синтетично лекарство, направено за инхибиране на калциевите канали. Според химичния състав нифедипинът се произвежда от прекурсора на пиридиновата група, дехидрогениран в позиции 1 и 4. Прах под формата на жълти кристали, трудно разтворими във вода и алкохол.

Масата на молекулата на нифедипин C 17 H 18 N 2 O 6 е 346,3 g/mol.

Следващият видеоклип ще ви разкаже повече за характеристиките на лекарството Nifedipine:

Съединение

Според химичния състав на 1 таблетка се разграничава основното вещество - производно на 1,4 дихидропиридин и допълнителни вещества за по-добра абсорбция на нифедипин:

• млечна захар;
• стеаринова магнезия;
• хранителен желатин;
• целулоза в микрокристали;
• пшенично нишесте;
• колоиден титанов и силициев диоксид, талк и други обвивни вещества.

Лекарствени форми

Производството на нифедипин се извършва в няколко лекарствени форми:

• таблетки нифедипин с 10 и 20 mg от активното основно вещество, най-често познати на потребителите;
• разтвор за капкови инфузии, 1 ml от които съдържа 0,01 mg нифедипин;
• разтвор в ампули от 2 ml за директно сърдечно приложение.

Също така израелските аптеки предлагат Nifedipine gel (мехлем, емулсия) като лек за хемороиди.

В градските аптеки минималната цена за лекарство е 36 рубли, най-високата цена е 47 рубли в чужбина. Онлайн аптеките предлагат да купят Nifedipine за 27 рубли.

Механизмът на действие на нифедипин е разгледан по-долу.

фармакологичен ефект

• Като блокира калциевите канали, нифедипин ограничава доставката на калциеви йони към набраздената тъкан на сърдечните камери и миоцитите на гладката мускулатура на коронарните и периферните артерии. Увеличаването на дозата на нифедипин блокира освобождаването на калциеви йони от клетъчните структури в кръвта. Временно намалява броя на активните калциеви канали, без да контролира временния механизъм на блокиране и последващо повторно активиране.
• Има десинхронизиращ ефект върху ритъма на възбуждане и контракции, като блокира действието на ангиокалния калмодулин и сърдечните тропонини. Патологичният процес на повишен транспорт на калциеви йони през мембранния потенциал, който възниква с повишаване на систоличното налягане, води до нормата. Селективното действие за блокиране на калциевите канали се изразява в игнориране на затварянето на каналите във венозните миоцити.
• Увеличава скоростта на кръвообращението в коронарните артерии, възстановява кръвообращението в сърдечните огнища, засегнати от коронарна болест. Възстановяването на кръвообращението се дължи на отварянето на допълнителни клонове на коронарните артерии, без да се нарушава кръвообращението в останалата част от съдовото легло.
• Намалената резистентност на артериалните съдове възниква поради вазодилатация. Последствието от този процес е удължаването на диастолата на вентрикула, намаляването на кислородната нужда на миоцитите на сърцето и общия тонус на набраздения мускул на сърцето.
• Той не оказва изразен ефект върху функционирането на пейсмейкърите от първи и втори ред, поради което ритъмът на свиване на сърдечните отдели остава непроменен. Увеличава отделянето на урина от бъбреците. Вазодилатацията на кръвоносните съдове се блокира чрез компенсация на симпатоадреналната система, изразяваща се в увеличаване на честотата на сърдечните контракции.

Фармакодинамика

• При перорално приложение на нифедипин клиничният ефект се постига след 20 минути, интравенозната инфузия ви позволява да постигнете терапевтичния ефект на лекарството след 5-7 минути.
• При директно инжектиране в сърцето клиничният ефект се наблюдава в рамките на 3-5 секунди след приложението на Nifedipine. Не превишавайте доза от повече от 40 mg на ден.

При продължителна ежедневна употреба на нифедипин, ефектът на "пристрастяване" на тъканите настъпва след 60-90 дни. Терапевтичният ефект на Nifedipine продължава до 24 часа.

Фармакокинетика

При използване на нифедипин има висока способност да се абсорбира от чревните власинки в кръвта (повече от 92%). Когато се приема перорално с храна, бионаличността надвишава 60%. Нифедипин, приет на празен стомах, осигурява 40% от бионаличността.

След абсорбиране във венозното легло, той се "проверява" и обработва през порталната вена на черния дроб. Достъпен за мозъчните клетки, млечните алвеоли и ембрионалните цитоструктури при преминаване през кръвно-мозъчната, кръвно-млечната и хематоплацентарната бариери. Полуживотът и разпадането на лекарството се наблюдават в черния дроб. Крайните продукти на метаболизма на нифедипин се екскретират през пикочната система (четири пети от продуктите) и чрез жлъчката (една пета от метаболитите). Полуживотът е от 4 до 17 часа.

Показания

• ангиотрофоневроза с нарушения на периферния кръвен поток в крайните артериоли;
• (като самостоятелно средство или в комбинация с други антихипертензивни лекарства);
• спазъм на артериите на очната ябълка и вътрешното ухо;
• персистираща хронична ангина пекторис.

Лекарството е противопоказано при деца и юноши.Също така е важно да знаете за показанията за употребата на нифедипин по време на бременност: трябва да се приема с повишено внимание, особено през последните 3 месеца от бременността. За да се намали повишеният тонус на матката по време на бременността, има по-безопасни аналози на калциевите антагонисти.

За това как да приемате нифедипин, ще ви разкажем по-нататък.

Инструкции за употреба

• Таблетките Nifedipine се приемат перорално по време на хранене, за предпочитане течност. Приемливо е таблетките да се поглъщат с вода.
• Ако лекарят не е предписал голяма доза, тогава е забранено да се приемат повече от 2 таблетки на ден от 20 mg.
• Максималната дневна доза нифедипин не трябва да надвишава 80 mg (четири таблетки на ден), ако доза от 40 mg не е много ефективна.

Системните нарушения на кръвообращението на мозъка и чернодробната недостатъчност ограничават употребата на нифедипин. По-ниска доза трябва да се предписва на възрастни хора и пациенти в старческа възраст, особено в комбинация с други ангиотензивни средства. Срокът на употреба на лекарството трябва да бъде в компетенцията на лекуващия лекар.

Странични ефекти на нифедипин

• При редица пациенти, използващи лекарството Nifedipine, имаше рязко спадане на систолното налягане, летаргия, зачервяване на кожата на лицето, болка и въртене в главата, подуване на крайните части на крайниците, прилив на топлина.
• Дългосрочната употреба на лекарството води до повишаване на нивото на чернодробните трансаминази в кръвта, гадене и диспептични храносмилателни разстройства (запек или диария).
• При отделни пациенти не е изключена проява на кожни алергични реакции, миалгия, обостряне на артрит. Има намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта, повишено уриниране, хиперплазия на венците.
• При анализ на кръвна намазка се наблюдава намаляване на броя на всички кръвни клетки, тромбоцитопенична пурпура.

специални инструкции

Спирането на лекарството не трябва да става внезапно.Режимът на лечение включва бавно намаляване на дозата с течение на времето. По време на лечението е забранено приемането на напитки, съдържащи етилов алкохол. Трудовата дейност, свързана с повишено внимание и концентрация, трябва да бъде ограничена за известно време.

При високо кръвно налягане е необходимо да се намалят показателите, в противен случай съществува риск от развитие на хипертонична криза. Често на пациентите се предписва нифедипин, евтино и ефективно лекарство.

Нифедипин - описание, принцип на действие

Нифедипин принадлежи към групата на селективните блокери на калциевите канали. Произвежда се под формата на таблетки, опаковка от 50 броя струва 40 рубли. Продава се лекарство, произведено от Ozon, Obolenskoye и редица други компании. Съставът съдържа нифедипин (производно на дихидропиридин) в количество от 10 mg, помощни компоненти - млечна захар, нишесте, аеросил, MCC и др.

Действието на лекарството е свързано с блокиране на навлизането на калций в клетките на сърдечната тъкан - кардиомиоцитите и в клетките на гладкомускулните влакна.

Тъй като съдържанието на калций намалява, тонусът на гладките мускули, които образуват стените на съдовете, намалява, те се отпускат. Има разширение на коронарните артерии и съдове в периферията, налягането намалява. Също така, таблетките, съдържащи нифедипин, дават следните ефекти:

Лекарството помага при високо кръвно налягане, но няма антиаритмичен ефект, тъй като не инхибира миокардната проводимост. Само веднага след началото на лечението е възможно да се развие преходна тахикардия. Ако приемате лекарството дълго време, то предотвратява образуването на атеросклеротични плаки в съдовете на сърцето. При синдрома на Рейно нифедипин елиминира спазмите на периферните артерии и артериоли.

Показания и противопоказания

Лекарството се пие стриктно според предписанието на лекаря. Таблетките нифедипин намират приложение при артериална хипертония - могат да се приемат в комплексна терапия или като монолекарство при високо кръвно налягане. Лекарството е показано при хипертонични кризи, както и за намаляване на болковите пристъпи на фона на ангина пекторис.

Нифедипин често се предписва за исхемия (ИБС) на сърдечния мускул - кислородно гладуване на органа.

Поради положителния ефект върху периферния кръвен поток, употребата на таблетки е оправдана при синдрома на Рейно. В акушерството лекарството се предписва за намаляване на тонуса на матката по време на бременност като аналог на Ginepral, но под строг медицински контрол.

Има много противопоказания за приемане на нифедипин:

Лекарството не се предписва на деца, кърмещи жени. По време на бременност има ясни показания, в други случаи е забранено. С повишено внимание пият хапчета за диабет, увреждане на бъбреците и черния дроб, в напреднала възраст.

Странични ефекти

Ако възникнат сериозни нежелани реакции, приемът на нифедипин трябва да се преустанови или дозата трябва да се преразгледа. Често неприятните действия се изразяват в гадене и киселини, диария, понякога се нарушава функцията на черния дроб, появява се жълтеница, причинена от лекарства. Обикновено при продължителна употреба на таблетки се наблюдава повишаване на ASAT, ALAT на черния дроб.

От сърцето, кръвоносните съдове могат да се развият следните симптоми:

В тежки случаи може да настъпи асистолия - спиране на сърцето. Също така пациентите често изпитват главоболие, мускулен дискомфорт, леки тремори и парестезии. Възможни са нарушения на съня, зрението, паметта, които изчезват след приключване на приема на нифедипин.

От страна на кръвоносната система, броят на левкоцитите и тромбоцитите може да намалее.

По време на лечението дневното отделяне на урина може да се увеличи, при бъбречна недостатъчност съществува риск от увеличаване на патологията. При мъжете много рядко има увеличение на гръдната тъкан. Алергичните реакции са нечести, изразяват се предимно като обрив, сърбеж по кожата, поява на червени петна или копривна треска.

Инструкции за нифедипин и предозиране

Колко и как да приемате лекарството зависи от тежестта на хипертонията, наличието или отсъствието на съпътстваща коронарна болест на сърцето, ангина пекторис. Режимът се определя индивидуално, таблетките се измиват с вода, приемът не зависи от приема на храна. Началната доза е 10 mg (1 таблетка) три до четири пъти дневно. При необходимост е възможно дозата да се увеличи. Обикновено при тежка хипертония се предписват 20 mg 3-4 пъти на ден.

За кратък период от време дозата може да бъде равна на 30 mg 3-4 пъти, но само ако такава висока доза е оправдана (например при хипертония, която не се лекува с други лекарства). След връщане към нормалната дозировка. Други препоръки за лечение:

Предозирането може да се изрази чрез силно главоболие, спад на налягането. При пациентите се нарушава дейността на пейсмейкъра, може да се появи брадикардия. Антидотът на нифедипин е калций, който се инжектира във вената бавно, струйно.

специални инструкции

Ако пациентът е имал злокачествена хипертония, хиповолемия, претърпял е инфаркт на миокарда в миналото, лечението с нифедипин се извършва само под наблюдението на лекар. Много внимателно провеждайте терапия за нарушения на церебралния кръвен поток в историята, както и при пациенти, подложени на хемодиализа.

Други инструкции:

• при нарушена функция на бъбреците, черния дроб се предписват възможно най-ниски дози;
• при пациенти в напреднала възраст съществува риск от намаляване на интензивността на церебралния кръвен поток;
• за ускоряване на антихипертензивния ефект на таблетките, когато се приемат през устата, те могат да се дъвчат фино;
• ако по време на лечението се появи болка в гърдите, лекарството трябва да се прекрати, но това трябва да става постепенно;
• Невъзможно е внезапно да спрете лечението с нифедипин, трябва бавно да намалите дозата.

Не комбинирайте приема на хапчета с пиене на алкохол, тъй като това може да доведе до рязък спад на налягането.

Аналози и други данни

От аналозите се продават няколко продукта на базата на нифедипин, които се различават по цена, производители:

С паралелната употреба на други антихипертензивни лекарства се увеличава тежестта на ефекта от понижаване на налягането. Това може да се използва при тежка, лошо контролирана хипертония. Но трябва да помним, че когато нифедипин се комбинира с нитрати, съществува риск от развитие на тахикардия, а когато се комбинира с бета-блокери, съществуващата сърдечна недостатъчност може да прогресира.