В тази статия ще разберете кои лекарства за хипертония принадлежат към най-новото поколение и дали наистина са по-добри от по-ранните антихипертензивни лекарства.

Дата на публикуване на статията: 14.07.2017 г

Последна актуализация на статията: 02.06.2019 г

Понятието "последно поколение" антихипертензивни лекарства няма точна дефиниция или години на освобождаване. Най-често този термин се използва за рекламни цели, популяризиране на определено лекарство - не непременно най-ефективното или най-новото - на фармацевтичния пазар. Но медицината не стои неподвижна. Постоянно се тестват нови лекарства за хипертония, но въвеждането им в клиничната практика не е въпрос на една година. Не всяко ново лекарство демонстрира по-висока ефикасност и безопасност в сравнение с по-старите, но по-добре тествани лекарства. Почти всяка година на фармакологичния пазар се представят нови таблетки за хипертония, съдържащи отдавна познати активни съставки или комбинация от тях.

Все пак си струва да се отбележи, че някои антихипертензивни лекарства имат поколения, в такива случаи можем да говорим за последно поколение лекарства за високо кръвно налягане.

Повечето представители от списъка с лекарства за хипертония от ново поколение се предлагат под формата на таблетки за перорално приложение. Изключение прави лабеталол, бета-блокер, предлаган като интравенозен разтвор. Има и други лекарства за парентерално приложение (напр. нитрати, бензохексоний, натриев нитропрусид), но те трудно могат да бъдат класифицирани като нови лекарства. Почти винаги за лечение се използва интравенозно приложение на антихипертензивни лекарства.

Във всеки случай, преди да използвате новостите при лечението на хипертония, е необходимо да се консултирате с кардиолог. Можете също така самостоятелно да търсите информация за проведените научни изследвания за ефективността и безопасността на това лекарство в сравнение с вече добре проучени средства.

Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим

Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим (съкратено като АСЕ инхибитори) са фармацевтични лекарства, които се използват предимно за лечение на високо кръвно налягане и сърдечна недостатъчност. Тази група лекарства инхибира активността на ангиотензин-конвертиращия ензим, който превръща неактивния ангиотензин 1 в активен ангиотензин 2, като по този начин разширява кръвоносните съдове и намалява натоварването на сърцето.

Първият АСЕ инхибитор (каптоприл) е открит преди повече от 40 години, оттогава 12 лекарства от тази група са въведени в клиничната практика.

В момента най-често използваните АСЕ инхибитори, които са изобретени още през 90-те години. Техният списък:

1. Рамиприл.
2. Периндоприл.
3. Зофеноприл.
4. Квинаприл
5. Фозиноприл.

Въпреки доста дългото въвеждане в клиничната практика, тези лекарства продължават уверено да водят сред всички АСЕ инхибитори, доказвайки тяхната висока ефикасност и безопасност в много проучвания. Освен това много научни доказателства сочат, че почти няма значителни разлики в ефективността и безопасността на различните представители на АСЕ инхибиторите. И лизиноприлът, и фозиноприлът могат ефективно да понижат кръвното налягане, въпреки че цената на тези лекарства в аптеката може да варира значително.

В допълнение към лечението на артериална хипертония, АСЕ инхибиторите се използват за:

• Сърдечна недостатъчност - тези лекарства намаляват натоварването на сърцето.
• Диабетна нефропатия - АСЕ инхибиторите спомагат за поддържане на функционалното състояние на бъбреците.
• Хронично бъбречно заболяване – АСЕ инхибиторите могат да помогнат за забавяне на прогресията на тези заболявания.
• Инфаркт на миокарда.

Хора, които не трябва да приемат АСЕ инхибитори:

• Бременни и кърмещи жени.
• Пациенти със свръхчувствителност към тези лекарства.
• Пациенти с определени бъбречни заболявания, като стеноза на бъбречната артерия.

Най-честата нежелана реакция от всички - дори и от най-новите - АСЕ инхибитори е сухата кашлица, която се развива при около 10% от хората, приемащи тези лекарства. По-рядко срещани са подуване на устните, езика или около очите, както и влошаване на бъбречната функция.

Блокери на калциевите канали

(съкратено CCB), понякога наричан калциеви антагонисти, е група лекарства, които влияят на навлизането на калциеви йони в определени мускулни клетки. Те се използват за лечение на различни състояния, включително хипертония, ангина пекторис, синдром на Рейно и нарушения на сърдечния ритъм, както и за спиране на преждевременно раждане по време на бременност.

Списък на трите основни BKK групи:

1. Нифедипинова група (дихидропиридини).
2. Дилтиаземова група (бензотиазепини).
3. Верапамилова група (фенилалкиламини).

Дихидропиридините, които са разработени през 60-те години на миналия век, се използват най-често за понижаване на кръвното налягане.

Има 4 поколения лекарства от групата на нифедипин:

• 1-во поколение - нифедипин;
• 2-ро поколение - никардипин, фелодипин;
• 3-то поколение - амлодипин;
• 4 поколение - cilnidipine.

В клиничната практика най-често се използват лекарства от първите три поколения, лекарите рядко предписват cilnidipine.

Амлодипин е може би най-често предписваното лекарство за БКК. Започва да се използва през 1990 г. Амлодипин е показал висока ефикасност при лечението на артериална хипертония, както и безопасност.

Цилнидипин е ново 4-то поколение CCB лекарство, което има определени предимства пред други калциеви антагонисти. В сравнение с представителите на първите три поколения, които засягат само L-тип калциеви канали, cilnidipine може да блокира и техния N-тип. Това свойство може да има полезна клинична стойност, проявяваща се чрез потискане на рефлексната тахикардия и намаляване на отока, които понякога се наблюдават при употребата на амлодипин и други по-стари БКК. Цилнидипин има висока липофилност, поради което има удължено действие. Цилнидипин се произвежда под търговските наименования "Дуокард", "Цилакар", "Ателек".

Противопоказанията за назначаването на дихидропиридини включват алергични реакции към определено лекарство.

Също така, калциевите антагонисти трябва да се използват с повишено внимание в следните ситуации	Възможните странични ефекти на CCB от дихидропиридинова група включват
Инфаркт на миокарда и нестабилна стенокардия	Оток на краката
Артериална хипотония	Умора
аортна стеноза Кликнете върху снимката за уголемяване	гадене
Бременност и кърмене	замаяност
Бъбречна и чернодробна недостатъчност	Кардиопалмус
тежка сърдечна недостатъчност	Горещи вълни (усещане за топлина, разпространяваща се по цялото тяло, особено по лицето и шията)

Бета блокери

Бета-блокерите (ВВ) са клас лекарства, които блокират ендогенните катехоламинови рецептори (норепинефрин и епинефрин), поради което се използват за понижаване на кръвното налягане, лечение на нарушения на сърдечния ритъм и вторичен миокард.

Първият BB (пропранолол) е синтезиран през 1964 г. Много лекари и учени са съгласни, че откриването на тази група лекарства е едно от най-важните събития в клиничната медицина и фармакологията на 20 век.

Оттогава са разработени доста BB. Някои от тях действат върху всички видове бета-адренергични рецептори, други - само върху един от тях. Именно по тези свойства се разграничават три поколения BB:

1. 1-во поколение - пропранолол, тимолол, соталол (неселективни, блокират бета-1 и бета-2 адренергичните рецептори)
2. 2-ро поколение - метопролол, бисопролол, есмолол (селективни, блокират само бета-1 адренергичните рецептори)
3. 3-то поколение - карведилол, небиволол, лабеталол (имат допълнителни вазодилатиращи свойства).

Карведилол е един от BBs от трето поколение, който има допълнителното свойство на вазодилатация. Действа върху бета-1 и бета-2 адренергичните рецептори, а също така блокира алфа-адренергичните рецептори в съдовете. Благодарение на тези ефекти карведилол понижава повече кръвното налягане, има по-малък ефект върху сърдечната честота и не повишава нивата на липидите и глюкозата в кръвта. Недостатъкът на лекарството е неговият ефект върху бета-2-адренергичните рецептори, което увеличава риска от развитие на бронхоспазъм. Необходимо е карведилол да се приема два пъти дневно, което не е много удобно за пациента.

Небиволол е лекарство, което селективно действа върху бета-1-адренергичните рецептори, което допълнително има вазодилататорни свойства поради повишен синтез на азотен оксид (NO) в съдовия ендотел. Благодарение на тези ефекти небиволол понижава по-добре кръвното налягане, има по-малък ефект върху сърдечната честота, не повишава нивата на липидите и глюкозата в кръвта и не причинява еректилна дисфункция. Отрицателното свойство на това лекарство е доста слаб ефект върху бета-блокерите, така че най-често се използва при възрастни хора със сърдечна недостатъчност.

Лабеталол е лекарство с неселективни бета-блокиращи свойства и ефект върху алфа рецепторите. Лабеталол се използва предимно като интравенозен път, където има много кратка продължителност на действие, което позволява добър контрол върху ефектите на лекарството. Той е най-ефективният бета-блокер за лечение на хипертонични кризи. Често се използва при феохромоцитом (тумор на надбъбречните жлези) и прееклампсия (късна токсикоза при бременни жени).

Списък на често срещаните странични ефекти на бета-блокера:

Ангиотензин 2 рецепторни блокери

Ангиотензин 2 рецепторните блокери (ARBs) или сартани са най-новата група лекарства, широко използвани за лечение на хипертония. Първият сартан (losartan) е въведен в практиката през 1986 г.

Действието на сартаните се основава на блокадата на последното ниво на системата ренин-ангиотензин, т.е. предотвратяване на свързването на ангиотензин 2 с неговите рецептори. Поради тези ефекти, АРБ ​​предизвикват вазодилатация, намаляват секрецията на вазопресин и алдостерон (хормони, които помагат за задържането на течности и натрий в тялото), което води до понижаване на кръвното налягане.

Най-новите АРБ, одобрени за клинична употреба, са олмесартан (Cardosal), фимасартан (Canarb) и азилсартан (Edarbi).

Показания за употреба на сартани, включително най-новите лекарства:

• Артериална хипертония.
• Сърдечна недостатъчност.
• Патология на бъбреците при захарен диабет.
• Хронично бъбречно заболяване.

Както се вижда, показанията за употребата на сартани са практически същите като за употребата на друга група лекарства, които влияят на ренин-ангиотензиновата система - АСЕ инхибитори. В повечето случаи АРБ се предписват в ситуации, когато употребата на АСЕ инхибитор е довела до страничен ефект (суха кашлица). Трябва да се има предвид, че по-старите АСЕ инхибитори имат почти същата ефективност при понижаване на кръвното налягане, струват по-малко и имат определени предимства пред сартаните при лечението на пациенти със захарен диабет.

Сартаните обикновено се понасят добре от повечето пациенти.

Директни ренинови инхибитори (алискирен)

Алискирен е ново поколение лекарство за хипертония, което все още не е широко използвано. Единственото лекарство от този клас е алискирен, който е одобрен за клинична употреба през 2007 г.

Алискирен се свързва с ренина, като инхибира взаимодействието му с ангиотензиногена, като по този начин предотвратява образуването на ангиотензин 1 и ангиотензин 2.

Алискирен се използва само за лечение на артериална хипертония, като дори при това заболяване не се препоръчва използването му като първа линия на лечение.

Новото поколение сартани представлява голям интерес за практикуващите кардиолози. Лекарствата от тази категория се предписват на пациенти с артериална хипертония (АХ). Многобройни изследвания разкриват големите възможности на тези лекарствени форми. Какво вече знаят учените и практиците за сартаните? Защо тези лекарства са привлекателни за пациентите? Ще се опитаме да отговорим на тези въпроси от гледна точка на най-новите данни.

Какво е

Сартаните се наричат ​​ангиотензин II рецепторни блокери ( аплик,СУТИЕН). Ангиотензин II е много активно съединение, производно на активността на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS).

Извиква:

• Силно свиване на кръвоносните съдове;
• Повишено съпротивление на периферните съдове;
• Бързо повишаване на кръвното налягане.

Известни са и други негативни ефекти на този RAAS пептид, които водят до промени в различни органи.

Той служи като източник на развитие:

• Бъбречно увреждане;
• Атеросклероза на мозъчните съдове;
• Хипертрофия на миокарда и др.

Действайки като A-II рецепторни антагонисти, сартаните контролират не само кръвното налягане, но и много други състояния и заболявания.

Групи

Има различни класификации на A-II блокерите. Веществата се разделят на групи според техния химичен състав и действие върху организма.

Като се има предвид последното поколение съединения, се предлага следната класификация:

Това са основните лекарства. Фармацевтичната индустрия продава сартани за монотерапия, комбинирани лекарства, чийто списък е много впечатляващ. Те са известни с много търговски имена.

В аптеките се предлагат комбинации, в които A-II рецепторните антагонисти се комбинират с алискирен (инхибитор на секрецията на ренин), калциеви блокери и диуретици (диуретици).

Контролирани патологии

Обхватът на приложение на сартаните в медицинския бизнес е разнообразен.

Антагонистите на AT1 рецепторите дават добър ефект при такива състояния и заболявания:

• Артериална хипертония;
• Сърдечна недостатъчност;
• Сърдечна исхемия;
• инфаркт на миокарда;
• Нарушение на церебралната циркулация;
• Диабет;
• нефропатия;
• атеросклероза;
• Миодистрофия;
• сексуална дисфункция.

Основна цел

Всички антихипертензивни лекарства, известни на съвременната медицина, имат пълното право да предписват. Използват се като монотерапия, в комбинация с други лекарства. Тяхната цел определя механизма на действие, чувствителността на пациента към лекарството.. Антагонисти A-II се използват, когато при определени условия са по-предпочитани.

Сред антихипертензивните форми блокерите на ангиотензин II рецепторите заемат първа позиция в този случай:

• Увеличаване на индикатора за систолично налягане;
• Артериална хипертония, свързана с нарушения на мозъчното кръвообращение;
• Непоносимост към инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE инхибитори);
• Хипертония плюс захарен диабет, усложнен от диабетна нефропатия.

Противопоказания

Не се предписват АРБ на бременни жени, жени в репродуктивна възраст, кърмачки и деца. Внимателното използване изисква чернодробно заболяване, тежка бъбречна патология.

Действие

Сартаните са преди всичко лекарства за налягане. Ефектът от лечението на хипертония с АТ1 рецепторни блокери зависи от неговия стадий. Колкото по-високо е кръвното налягане, толкова по-ефективно е използването на A-II антагонисти.

Иновативните лекарства от категорията сартани имат благоприятен ефект върху сърцето, бъбреците, мозъка и други органи.

Използването на блокери на ангиотензин II като антихипертензивни лекарства се характеризира със следните положителни ефекти:

• Сърдечната честота не се увеличава;
• Не се наблюдава рязко намаляване на налягането;
• Количеството протеин в урината с увреждане на бъбреците намалява;
• Намалява се нивото на лошия холестерол, триглицеридите, захарта, пикочната киселина в кръвта;
• Липидният метаболизъм се променя положително;
• Не се наблюдават сексуални разстройства;
• Лекарствата не предизвикват суха кашлица.

На сърдечно-съдовата система

В комбинация с други лекарства

Сартаните се използват широко в комбинация с други лекарства. При лечението на сърдечна недостатъчност добри прогнози се получават от комбинацията на АТ1 рецепторни блокери с бета-блокери.

RAS блокерите са перфектно комбинирани с диуретици, по-специално с хидрохлоротиазид.. Например, този диуретик беше комбиниран с Candesartan в Atacand. С Eprosartan, хидрохлоротиазид се комбинира в лекарството Teveton, с Telmisartan - в лекарството Micardis. Комбинираните лекарства за лечение на хипертония предотвратяват появата на инсулт, бъбречна дисфункция, миокарден инфаркт и др.

Нежелани ефекти

Блокерите на АТ1 рецепторите не предизвикват особени оплаквания от пациентите. Но има нежелани реакции към този клас лекарства. При прием се наблюдават главоболие, световъртеж, умора.. Понякога температурата се повишава.

Сравнителните характеристики на някои странични ефекти ще помогнат при избора на лекарство.

Име	Странични ефекти
Лозартан	≥1%:, инфекции на дихателната система, бронхит, кашлица.
Кандесартан	Отделни случаи: признаци на ТОРС, грип, болка в корема, гърба, периферен оток.
Епросартан	Често: нарушения в храносмилателната система, бъбречна дисфункция, кожен обрив, сърбеж.
Ирбесартан	≥1%: обрив, тахикардия, болки в мускулите, костите и корема, стомашно-чревни нарушения, инфекции на пикочните пътища.
Валсартан	Редки: слабост, диария, гадене, неутропения, вирусни инфекции, анемия и др.
Телмисартан	Фарингит, синузит, болка в различни органи, анемия, анафилактични реакции, зрителни увреждания, психични и неврологични разстройства, световъртеж, брадикардия, нарушена бъбречна функция.

Валсартан и лозартан(лекарства, които са по-достъпни в цената) се различават по честотата на страничните ефекти - рядко се появяват нежелани реакции от употребата на валсартан. Най-тревожни са показателите на Telmisartan.

иновативен поколениясартаните все още не са подложени на множество клинични изпитвания. В същото време твърдението остава вярно.: в профилактиката, лечението на хипертонията, ефекта върху целевите органи, те не са по-ниски, а в някои случаи превъзхождат АСЕ и други антихипертензивни лекарства.

Видео

© Използване на материали от сайта само в съгласие с администрацията.

Учените са идентифицирали надеждно всички рискови фактори, водещи до развитието на патология на сърцето и кръвоносните съдове преди няколко десетилетия. Освен това тази патология играе важна роля при младите хора. Последователността на развитие на процесите при пациент с рискови фактори от момента на възникването им до развитието на терминална сърдечна недостатъчност се нарича сърдечно-съдов континуум. При последното от своя страна голямо значение има така наречената „хипертонична каскада” - верига от процеси в тялото на пациент, страдащ от хипертония, която е рисков фактор за появата на по-сериозни заболявания (инсулт, инфаркт, сърдечна недостатъчност и др.). Сред процесите, които могат да бъдат повлияни, са тези, които се регулират от ангиотензин II, чиито блокери са сартаните, разгледани по-долу.

Така че, ако не е било възможно да се предотврати развитието на сърдечни заболявания чрез превантивни мерки, развитието на по-тежки сърдечни заболявания трябва да се „забави“ в ранните етапи. Ето защо пациентите с хипертония трябва внимателно да следят стойностите на кръвното налягане (включително чрез приемане на лекарства), за да предотвратят левокамерна систолна дисфункция и произтичащите от това неблагоприятни последици.

Механизмът на действие на сартаните - ангиотензин II рецепторни блокери

Възможно е да се прекъсне патологичната верига от процеси, протичащи в човешкото тяло с артериална хипертония, като се повлияе на една или друга връзка на патогенезата.И така, отдавна е известно, че причината за хипертонията е повишен тонус на артериите, тъй като според всички закони на хемодинамиката течността навлиза в по-тесен съд под по-голямо налягане, отколкото в широк. Системата ренин-алдостерон-ангиотензин (RAAS) играе водеща роля в регулацията на съдовия тонус. Без да навлизаме в механизмите на биохимията, достатъчно е да споменем, че ангиотензин-конвертиращият ензим спомага за образуването на ангиотензин II, а последният, действайки върху рецепторите в съдовата стена, повишава нейното напрежение, което води до артериална хипертония.

Въз основа на гореизложеното съществуват две важни групи лекарства, които повлияват RAAS - инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE инхибитори) и блокери на ангиотензин II рецептори (ARB или сартани).

Първата група включва лекарства като еналаприл, лизиноприл, каптоприл и много други.

Към втория - сартани, лекарства, разгледани подробно по-долу – лосартан, валсартан, телмисартан и др.

И така, сартаните блокират рецепторите за ангиотензин II, като по този начин нормализират повишения съдов тонус. В резултат на това натоварването на сърдечния мускул намалява, тъй като сега е много по-лесно за сърцето да „избутва“ кръвта в съдовете и кръвното налягане се връща към нормалното.

ефекта на различни антихипертензивни лекарства върху RAAS

В допълнение, сартаните, както и АСЕ инхибиторите, допринасят за осигуряването на органопротективно действие,тоест „защитават“ ретината на очите, вътрешната стена на кръвоносните съдове (интимата, чиято цялост е изключително важна при високи нива на холестерол и атеросклероза), самия сърдечен мускул, мозъка и бъбреците от неблагоприятните ефекти на високото кръвно налягане.

Добавете към високото кръвно налягане и атеросклерозата повишен вискозитет на кръвта, диабет и нездравословен начин на живот - в голям процент от случаите можете да получите остър инфаркт или инсулт в доста ранна възраст. Следователно, не само за коригиране на нивото на кръвното налягане, но и за предотвратяване на такива усложнения, сартаните трябва да се използват, ако лекарят е определил показанията на пациента за приемането им.

Видео: мед. анимация за ангиотензин II и високо кръвно налягане

Кога трябва да приемате сартани?

Въз основа на гореизложеното, следните заболявания действат като индикации за приемане на блокери на ангиотензин рецептори:

• особено във връзка с левокамерна хипертрофия. Отличният хипотензивен ефект на сартаните се дължи на техния ефект върху патогенетичните процеси, протичащи в тялото на пациент с хипертония. Въпреки това, пациентите трябва да имат предвид, че оптималният ефект се развива след няколко седмици от началото на ежедневния прием, но въпреки това той продължава през целия период на лечение.
• . Според сърдечно-съдовия континуум, споменат в началото, всички патологични процеси в сърцето и кръвоносните съдове, както и в неврохуморалните системи, които ги регулират, рано или късно водят до факта, че сърцето не може да се справи с повишеното натоварване и сърдечният мускул просто се износва. За да се спрат патологичните механизми в ранните етапи, има АСЕ инхибитори и сартани. В допълнение, многоцентрови клинични проучвания показват, че АСЕ инхибиторите, сартаните и бета-блокерите значително намаляват скоростта на прогресиране на CHF, както и намаляват риска от инфаркт и инсулт до минимум.
• Нефропатия. Употребата на сартани е оправдана при пациенти с бъбречна патология, причинена или резултат от хипертония.
• Сърдечно-съдова патология при пациенти с тип 2. Постоянният прием на сартани допринася за по-доброто използване на глюкозата от телесните тъкани поради намаляване на инсулиновата резистентност. Този метаболитен ефект допринася за нормализиране на нивата на кръвната захар.
• Сърдечно-съдова патология при пациенти с. Това показание се определя от факта, че сартаните нормализират нивата на холестерола в кръвта при пациенти с високи нива на холестерол, както и с дисбаланс между холестерол с много ниска, ниска и висока плътност (VLDL холестерол, LDL холестерол, HDL холестерол). Спомнете си, че "лошият" холестерол се намира в липопротеините с много ниска и ниска плътност, а "добрият" - в липопротеините с висока плътност.

Има ли предимства на сартаните?

След получаване на синтетични лекарства, които блокират ангиотензиновите рецептори, учените са решили някои проблеми, които възникват при практическото използване на лекари от други групи.

Така че, по-специално, АСЕ инхибиторите (престариум, нолипрел, енам, лизиноприл, диротон), които са доста ефективни и безопасни, освен това, в известен смисъл дори „полезни“ лекарства, много често се понасят лошо от пациентите поради изразен страничен ефект под формата на суха натрапчива кашлица. Сартаните не показват такива ефекти.

(егилок, метопролол, конкор, коронал, бисопролол) и (верапамил, дилтиазем) значително влияят на сърдечната честота, забавяйки я, така че пациентите с хипертония и ритъмни нарушения като брадикардия и / или брадиаритмия са за предпочитане да предписват АРБ. Последните не оказват влияние върху проводимостта в сърцето и сърдечната честота. В допълнение, сартаните не влияят на метаболизма на калия в организма, което отново не причинява нарушения на проводимостта в сърцето.

Важно предимство на сартаните е възможността да се предписват на мъже, които са сексуално активни, тъй като сартаните не причиняват потентност и еректилна дисфункция, за разлика от остарелите бета-блокери (анаприлин, обзидан), които често се приемат от пациентите сами, защото „помагат“.

Въпреки всички тези предимства на такива съвременни лекарства като АРБ, всички показания и характеристики на комбинация от лекарства трябва да се определят от само лекар, като се вземат предвид клиничната картина и резултатите от изследването на конкретен пациент.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на сартани са индивидуална непоносимост към тази група лекарства, бременност, деца под 18-годишна възраст, тежки нарушения на черния дроб и бъбреците (чернодробна и бъбречна недостатъчност), алдостеронизъм, тежки нарушения на електролитния състав на кръвта (калий, натрий), състояние след бъбречна трансплантация. В тази връзка приемането на лекарства трябва да започне само след консултация с общопрактикуващ лекар или кардиолог, за да се избегнат нежелани реакции.

Възможни ли са странични ефекти?

Както всяко лекарство, лекарството от тази група също може да има странични ефекти. Честотата на тяхното появяване обаче е незначителна и се среща с честота малко повече или по-малко от 1%. Те включват:

1. Слабост, замаяност, ортостатична хипотония (с рязко приемане на вертикално положение на тялото), повишена умора и други признаци на астения,
2. Болка в гърдите, в мускулите и ставите на крайниците,
3. Коремна болка, гадене, киселини, запек, диспепсия.
4. Алергични реакции, подуване на лигавицата на носните проходи, суха кашлица, зачервяване на кожата, сърбеж.

Има ли по-добри лекарства сред сартаните?

Според класификацията на ангиотензин рецепторните антагонисти се разграничават четири групи от тези лекарства.

Това се основава на химическата структура на молекулата въз основа на:

• бифенилово производно на тетразол (лосартан, ирбесартан, кандесартан),
• Небифенилово производно на тетразол (телмисартан),
• Небифенил нететразол (епросартан),
• Нециклично съединение (валсартан).

Въпреки факта, че сами по себе си сартаните са иновативно решение в кардиологията, сред тях могат да се разграничат и лекарства от последно (второ) поколение, значително превъзхождащи предишните сартани в редица фармакологични и фармакодинамични свойства и крайни ефекти. Към днешна дата това лекарство е телмисартан (търговско наименование в Русия - "Micardis"). Това лекарство с право може да се нарече най-доброто сред най-добрите.

Списък на сартани, техните сравнителни характеристики

Активно вещество	Търговски наименования	Дозировка на активното вещество в таблетка, mg	Държава производител	Цена, в зависимост от дозата и количеството в опаковката, търкайте
Лозартан	Blocktran Пресартан Vasotenz	12.5; 25;50	Русия Чехия, Словакия Русия, Словения Швейцария Исландия	140-355
Ирбесартан	Ирсар Aprovel	150; 300	Русия Франция	684-989
Кандесартан	Хипосард Кандекор	8; 16; 32	Полша Словения	193-336
Телмисартан	Микардис	40; 80	Австрия, Германия	553-947
Телмисартан + хидрохлоротиазид	Микардис плюс	40+12.5;80+12.5	Австрия, Германия	553-947
Азилсартан	Едърби	40; 80	Япония	520-728
Епросартан	Теветен	600	Германия, Франция, САЩ, Холандия	1011-1767
Валсартан	Валц Валсакор Диован	40;80;160	Исландия, България, Русия, Словения Швейцария	283-600 1564-1942
Валсартан + хидрохлоротиазид	Валц Н Валсакор Н Valsacor ND	40+12.5;	Исландия, България, Русия, Словения	283-600

Могат ли сартаните да се приемат с други лекарства?

Често пациентите с хипертония имат други съпътстващи заболявания, които изискват назначаването на комбинирани лекарства. Например, пациентите с ритъмни нарушения могат да получават едновременно антиаритмици, бета-блокери и инхибитори на ангиотензин антагонисти, а пациентите с ангина пекторис също могат да получават нитрати. В допълнение, всички пациенти със сърдечна патология са показани да приемат антитромбоцитни средства (аспирин-кардио, тромбоАсс, ацекардол и др.). Ето защо пациентите, приемащи изброените лекарства, а и не само те, не трябва да се страхуват да ги приемат заедно, тъй като сартаните са напълно съвместими с други сърдечни лекарства.

От явно нежеланата комбинация може да се отбележи само комбинацията от сартани и АСЕ инхибитори, тъй като техният механизъм на действие е почти еднакъв. Подобна комбинация не е нещо противопоказно, по-скоро е безсмислена.

В заключение трябва да се отбележи, че колкото и привлекателни да изглеждат клиничните ефекти на това или онова лекарство, включително сартани, на първо място, трябва да се консултирате с Вашия лекар. Отново, лечението, започнало в неподходящ момент, понякога е изпълнено със заплаха за здравето и живота, и обратното, самолечението, съчетано със самодиагностика, също може да причини непоправима вреда на пациента.

Видео: лекции за сартани

Освен това тази патология играе важна роля при младите хора. Последователността на развитие на процесите при пациент с рискови фактори от момента на възникването им до развитието на терминална сърдечна недостатъчност се нарича сърдечно-съдов континуум. При последното от своя страна голямо значение има т. нар. „хипертонична каскада” – верига от процеси в организма на пациент, страдащ от хипертония, която е рисков фактор за появата на по-сериозни заболявания (инсулт, инфаркт, сърдечна недостатъчност и др.). Сред процесите, които могат да бъдат повлияни, са тези, които се регулират от ангиотензин II, чиито блокери са сартаните, разгледани по-долу.

Така че, ако не е било възможно да се предотврати развитието на сърдечни заболявания чрез превантивни мерки, развитието на по-тежки сърдечни заболявания трябва да се „забави“ в ранните етапи. Ето защо пациентите с хипертония трябва внимателно да следят стойностите на кръвното налягане (включително чрез приемане на лекарства), за да предотвратят левокамерна систолна дисфункция и произтичащите от това неблагоприятни последици.

Механизмът на действие на сартаните - ангиотензин II рецепторни блокери

Възможно е да се прекъсне патологичната верига от процеси, протичащи в човешкото тяло с артериална хипертония, като се повлияе на една или друга връзка на патогенезата. И така, отдавна е известно, че причината за хипертонията е повишен тонус на артериите, тъй като според всички закони на хемодинамиката течността навлиза в по-тесен съд под по-голямо налягане, отколкото в широк. Системата ренин-алдостерон-ангиотензин (RAAS) играе водеща роля в регулацията на съдовия тонус. Без да навлизаме в механизмите на биохимията, достатъчно е да споменем, че ангиотензин-конвертиращият ензим спомага за образуването на ангиотензин II, а последният, действайки върху рецепторите в съдовата стена, повишава нейното напрежение, което води до артериална хипертония.

Въз основа на гореизложеното съществуват две важни групи лекарства, които повлияват RAAS - инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE инхибитори) и блокери на ангиотензин II рецептори (ARB или сартани).

Към първата група – АСЕ инхибиторите спадат лекарства като еналаприл, лизиноприл, каптоприл и много други.

Към втората – сартаните, подробно разгледаните по-долу лекарства са лосартан, валсартан, телмисартан и др.

И така, сартаните блокират рецепторите за ангиотензин II, като по този начин нормализират повишения съдов тонус. В резултат на това натоварването на сърдечния мускул намалява, тъй като сега е много по-лесно за сърцето да "избутва" кръвта в съдовете и кръвното налягане се връща към нормалното.

ефекта на различни антихипертензивни лекарства върху RAAS

В допълнение, сартаните, както и АСЕ инхибиторите, допринасят за осигуряването на органозащитен ефект, т.е. те "защитават" ретината, вътрешната стена на кръвоносните съдове (интимата, чиято цялост е изключително важна при високи нива на холестерол и при атеросклероза), самия сърдечен мускул, мозъка и бъбреците от неблагоприятните ефекти на високото кръвно налягане.

Добавете към високото кръвно налягане и атеросклерозата повишен вискозитет на кръвта, диабет и лош начин на живот - в голям процент от случаите можете да получите остър инфаркт или инсулт в доста ранна възраст. Следователно, не само за коригиране на нивото на кръвното налягане, но и за предотвратяване на такива усложнения, сартаните трябва да се използват, ако лекарят е определил показанията на пациента за приемането им.

Видео: мед. анимация за ангиотензин II и високо кръвно налягане

Кога трябва да приемате сартани?

Въз основа на гореизложеното, следните заболявания действат като индикации за приемане на блокери на ангиотензин рецептори:

• Артериална хипертония, особено в комбинация с левокамерна хипертрофия. Отличният хипотензивен ефект на сартаните се дължи на техния ефект върху патогенетичните процеси, протичащи в тялото на пациент с хипертония. Въпреки това, пациентите трябва да имат предвид, че оптималният ефект се развива след няколко седмици от началото на ежедневния прием, но въпреки това той продължава през целия период на лечение.
• Хронична сърдечна недостатъчност. Според сърдечно-съдовия континуум, споменат в началото, всички патологични процеси в сърцето и кръвоносните съдове, както и в неврохуморалните системи, които ги регулират, рано или късно водят до факта, че сърцето не може да се справи с повишеното натоварване и сърдечният мускул просто се износва. За да се спрат патологичните механизми в ранните етапи, има АСЕ инхибитори и сартани. В допълнение, многоцентрови клинични проучвания показват, че АСЕ инхибиторите, сартаните и бета-блокерите значително намаляват скоростта на прогресиране на CHF, както и намаляват риска от инфаркт и инсулт до минимум.
• Нефропатия. Употребата на сартани е оправдана при пациенти с бъбречна патология, причинена или резултат от хипертония.
• Сърдечно-съдова патология при пациенти със захарен диабет тип 2. Постоянният прием на сартани допринася за по-доброто използване на глюкозата от телесните тъкани поради намаляване на инсулиновата резистентност. Този метаболитен ефект допринася за нормализиране на нивата на кръвната захар.
• Сърдечно-съдова патология при пациенти с дислипидемия. Това показание се обуславя от факта, че сартаните нормализират нивата на холестерола в кръвта при пациенти с високи нива на холестерол, както и с дисбаланс между липопротеиновия холестерол с много ниска, ниска и висока плътност (VLDL холестерол, LDL холестерол, HDL холестерол). Спомнете си, че "лошият" холестерол се намира в липопротеините с много ниска и ниска плътност, а "добрият" - в липопротеините с висока плътност.

Има ли предимства на сартаните?

След получаване на синтетични лекарства, които блокират ангиотензиновите рецептори, учените са решили някои проблеми, които възникват при практическото използване на антихипертензивни лекарства от други групи от лекарите.

Така че, по-специално, АСЕ инхибиторите (престариум, нолипрел, енам, лизиноприл, диротон), които са доста ефективни и безопасни, освен това, в известен смисъл дори „полезни“ лекарства, много често се понасят лошо от пациентите поради изразен страничен ефект под формата на суха натрапчива кашлица. Сартаните не показват такива ефекти.

Бета-блокерите (egilok, метопролол, concor, coronal, bisoprolol) и антагонистите на калциевите канали (верапамил, дилтиазем) значително влияят на сърдечната честота, забавяйки я, така че пациентите с хипертония и ритъмни нарушения като брадикардия и / или брадиаритмия са за предпочитане да предписват ARB. Последните не оказват влияние върху проводимостта в сърцето и сърдечната честота. В допълнение, сартаните не влияят на метаболизма на калия в организма, което отново не причинява нарушения на проводимостта в сърцето.

Важно предимство на сартаните е възможността да се предписват на мъже, които са сексуално активни, тъй като сартаните не причиняват потентност и еректилна дисфункция, за разлика от остарелите бета-блокери (анаприлин, обзидан), които често се приемат от пациентите сами, защото „помагат“.

Въпреки всички тези предимства на съвременните лекарства като АРБ, всички показания и характеристики на комбинация от лекарства трябва да се определят само от лекар, като се вземат предвид клиничната картина и резултатите от изследването на конкретен пациент.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на сартани са индивидуална непоносимост към лекарства от тази група, бременност, деца под 18-годишна възраст, тежки нарушения на черния дроб и бъбреците (чернодробна и бъбречна недостатъчност), алдостеронизъм, тежки нарушения на електролитния състав на кръвта (калий, натрий), стеноза на бъбречните артерии, състояние след бъбречна трансплантация. В тази връзка приемането на лекарства трябва да започне само след консултация с общопрактикуващ лекар или кардиолог, за да се избегнат нежелани реакции.

Възможни ли са странични ефекти?

Както всяко лекарство, лекарството от тази група също може да има странични ефекти. Честотата на тяхното появяване обаче е незначителна и се среща с честота малко повече или по-малко от 1%. Те включват:

1. Слабост, замаяност, ортостатична хипотония (с рязко приемане на вертикално положение на тялото), повишена умора и други признаци на астения,
2. Болка в гърдите, в мускулите и ставите на крайниците,
3. Коремна болка, гадене, киселини, запек, диспепсия.
4. Алергични реакции, подуване на лигавицата на носните проходи, суха кашлица, зачервяване на кожата, сърбеж.

Има ли по-добри лекарства сред сартаните?

Според класификацията на ангиотензин рецепторните антагонисти се разграничават четири групи от тези лекарства.

Това се основава на химическата структура на молекулата въз основа на:

Въпреки факта, че сами по себе си сартаните са иновативно решение в кардиологията, сред тях могат да се разграничат и лекарства от последно (второ) поколение, значително превъзхождащи предишните сартани в редица фармакологични и фармакодинамични свойства и крайни ефекти. Към днешна дата това лекарство е телмисартан (търговско наименование в Русия - "Micardis"). Това лекарство с право може да се нарече най-доброто сред най-добрите.

Списък на сартани, техните сравнителни характеристики

Могат ли сартаните да се приемат с други лекарства?

Често пациентите с хипертония имат други съпътстващи заболявания, които изискват назначаването на комбинирани лекарства. Например, пациентите с ритъмни нарушения могат да получават едновременно антиаритмици, бета-блокери и инхибитори на ангиотензин антагонисти, а пациентите с ангина пекторис също могат да получават нитрати. В допълнение, всички пациенти със сърдечна патология са показани да приемат антитромбоцитни средства (аспирин-кардио, тромбоАсс, ацекардол и др.). Ето защо пациентите, получаващи изброените лекарства и не само те, не трябва да се страхуват да ги приемат заедно, тъй като сартаните са напълно съвместими с други сърдечни лекарства.

От явно нежеланата комбинация може да се отбележи само комбинацията от сартани и АСЕ инхибитори, тъй като техният механизъм на действие е почти еднакъв. Подобна комбинация не е нещо противопоказно, по-скоро е безсмислена.

В заключение трябва да се отбележи, че колкото и привлекателни да изглеждат клиничните ефекти на това или онова лекарство, включително сартани, на първо място, трябва да се консултирате с Вашия лекар. Отново, лечението, започнало в неподходящ момент, понякога е изпълнено със заплаха за здравето и живота, и обратното, самолечението, съчетано със самодиагностика, също може да причини непоправима вреда на пациента.

Сартанови препарати: списък, класификация и механизъм на действие

Сартаните са ново поколение лекарства, които се използват за понижаване на кръвното налягане при хипертония. Първите версии на тези видове лекарства са синтезирани в началото на 90-те години на миналия век.

Механизмът на действие на лекарствата е да потискат активността на системата ренин-ангиотензин-алдостерон, което има положителен ефект върху човешкото здраве.

Сартаните не отстъпват по ефективност на добре познатите лекарства за високо кръвно налягане, практически не предизвикват странични ефекти, облекчават симптомите на хипертония и имат защитен ефект върху сърдечно-съдовата система, бъбреците и мозъка. Също така, такива лекарства се наричат ​​ангиотензин-II рецепторни блокери или ангиотензин рецепторни антагонисти.

Ако сравним всички лекарства за артериална хипертония, сартаните се считат за най-ефективните лекарства, докато цената им е доста достъпна. Както показва медицинската практика, много пациенти приемат сартани стабилно в продължение на няколко години.

Това се дължи на факта, че такива лекарства за високо кръвно налягане, които включват Eprosartan и други лекарства, причиняват минимум странични ефекти.

Включително при пациенти, те не изпитват реакция под формата на суха кашлица, която често се появява по време на приема на АСЕ инхибитори. Що се отнася до твърдението, че лекарствата могат да причинят рак, този въпрос е под лупа.

Сартани и лечение на артериална хипертония

Първоначално сартаните са разработени като лекарство за високо кръвно налягане. Проучванията показват, че лекарства като Eprosartan и други могат да понижат кръвното налягане толкова ефективно, колкото и основните видове лекарства за хипертония.

Блокерите на ангиотензин-II рецепторите се приемат веднъж на ден, тези лекарства плавно понижават показанията на кръвното налягане през целия ден.

Ефективността на лекарствата директно зависи от степента на активност на системата ренин-ангиотензин. Най-ефективно е лечението на пациенти с висока активност на ренин в кръвната плазма. За да се идентифицират тези показатели, на пациента се предписва кръвен тест.

Eprosartan и други сартани, чиито цени са сравними с подобни лекарства по отношение на целевия ефект, понижават кръвното налягане за дълъг период (средно за 24 часа).

Устойчив терапевтичен ефект може да се наблюдава след две до четири седмици непрекъснато лечение, което значително се засилва до осмата седмица от лечението.

Ползи от лекарствата

Като цяло лекарство от тази група има доста положителни отзиви от лекари и пациенти. Сартаните имат много предимства пред традиционните препарати.

1. При продължителна употреба на лекарството повече от две години, лекарството не предизвиква зависимост и пристрастяване. Ако рязко спрете приема на лекарството, това не провокира рязко повишаване на кръвното налягане.
2. Ако човек има нормално кръвно налягане, сартаните не водят до още по-голямо намаляване на показателите.
3. Блокерите на ангиотензин-II рецепторите се понасят по-добре от пациентите и практически не предизвикват странични ефекти.

В допълнение към основната функция за понижаване на кръвното налягане, лекарствата имат благоприятен ефект върху функционирането на бъбреците, ако пациентът има диабетна нефропатия. Сартаните също допринасят за регресията на хипертрофията на лявата камера и подобряват работата при хора със сърдечна недостатъчност.

За по-добър терапевтичен ефект се препоръчва да се приемат блокери на ангиотензин-II рецептори в комбинация с диуретици под формата на дихлотиазид или индапамид, което повишава ефекта на лекарството един път и половина. Що се отнася до тиазидните диуретици, те имат не само усилващ, но и удължаващ ефект на блокерите.

Освен това сартаните имат следния клиничен ефект:

• Клетките на нервната система са защитени. Лекарството предпазва мозъка при хипертония, намалява риска от инсулт. Тъй като лекарството действа директно върху мозъчните рецептори, често се препоръчва на пациенти с нормално кръвно налягане, които са изложени на висок риск от съдова катастрофа в мозъка.
• Поради антиаритмичния ефект при пациентите се намалява рискът от пароксизмално предсърдно мъждене.
• С помощта на метаболитен ефект при редовна употреба на лекарството се намалява рискът от развитие на диабет тип 2. При наличие на такова заболяване състоянието на пациента бързо се коригира чрез намаляване на тъканната инсулинова резистентност.

Когато се използват лекарства при пациент, липидният метаболизъм се подобрява, нивата на холестерола и триглицеридите намаляват. Сартаните помагат за намаляване на количеството на пикочната киселина в кръвта, което е необходимо при продължително лечение с диуретици. При наличие на заболяване на съединителната тъкан се укрепват стените на аортата и се предотвратява тяхното разкъсване. При пациенти с миодистрофия на Дюшен се подобрява състоянието на мускулните тъкани.

Цената на лекарствата зависи от производителя и продължителността на действие на лекарството. Losartan и Valsartan се считат за най-евтините варианти, но имат по-кратка продължителност на действие, така че изискват по-честа употреба.

Класификация на лекарствата

Сартаните се класифицират според техния химичен състав и въздействие върху организма. В зависимост от това дали лекарството има активен метаболит, лекарствата се разделят на така наречените пролекарства и активни вещества.

Според химичния състав сартаните се делят на четири групи:

1. Candesartan, Irbesartan и Losartan са тетразолбифенилови производни;
2. Телмисартан е небифенилово производно на тетразола;
3. Епросартан е небифенил нететразол;
4. Валсартан се счита за нециклично съединение.

В днешно време има голям брой лекарства от тази група, които могат да бъдат закупени в аптека без представяне на лекарска рецепта, включително Eprosartan, Losartan, Valsartan, Irbesartan, Candesartan, Telmisartan, Olmesartan, Azilsartan.

Освен това в специализирани магазини можете да закупите готова комбинация от сартани с калциеви антагонисти, диуретици, антагонист на секрецията на ренин алискирен.

Инструкции за употреба на лекарството

Лекарят предписва лекарството индивидуално след пълен преглед. Дозировката се съставя в съответствие с информацията, която показва инструкциите за употреба на лекарството. Важно е да приемате лекарството всеки ден, за да не го пропуснете.

Лекарят предписва ангиотензин-II рецепторен блокер за:

• сърдечна недостатъчност;
• Прекаран инфаркт на миокарда;
• диабетна нефропатия;
• Протеинурия, микроалбуминурия;
• Хипертрофия на лявата камера на сърцето;
• предсърдно мъждене;
• метаболитен синдром;
• Непоносимост към АСЕ инхибитори.

Според инструкциите за употреба, за разлика от АСЕ инхибиторите, сартаните не повишават нивото на протеин в кръвта, което често води до възпалителна реакция. Поради това лекарството няма такива странични ефекти като ангиоедем и кашлица.

В допълнение към факта, че Eprosartan и други лекарства намаляват кръвното налягане при артериална хипертония, те допълнително имат положителен ефект върху други вътрешни органи:

1. Хипертрофията на масата на лявата камера на сърцето намалява;
2. Подобрява диастолната функция;
3. Намалена камерна аритмия;
4. Намалено отделяне на протеин чрез урината;
5. Притокът на кръв в бъбреците се увеличава, докато скоростта на гломерулната филтрация не намалява.
6. Не повлиява нивата на захарта, холестерола и пурините в кръвта;
7. Тъканната чувствителност към инсулин се повишава, като по този начин се намалява инсулиновата резистентност.

Изследователите са провели много експерименти за ефективността на лекарството при лечението на хипертония и наличието на ползи. В експериментите участваха пациенти с нарушено функциониране на сърдечно-съдовата система, поради което беше възможно да се тества механизмът на лекарствата на практика и да се докаже високата ефективност на лекарството.

В момента се провеждат проучвания, за да се установи дали сартаните наистина са способни да провокират рак.

Сартани с диуретици

Такава комбинация ефективно облекчава хипертонията, а блокерите на рецепторите на ангиотензин-II, когато се използват диуретици, имат равномерен и дългосрочен ефект върху тялото.

Има определен списък от лекарства, които съдържат определено количество сартани и диуретици.

• Съставът на Atacand plus включва 16 mg кандесартан и 12,5 mg хидрохлоротиазид;
• Ко-диован съдържа 80 mg валсартан и 12,5 mg хидрохлоротиазид;
• Лекарството Lorista H / ND съдържа 12,5 mg хидрохлоротиазид img лосартан;
• Mikardis Plus съдържа 80 mg телмисартан и 12,5 mg хидрохлоротиазид;
• Съставът на Теветен плюс включва епросартан в количество 600 mg и 12,5 mg хидрохлоротиазид.

Както показват практиката и многобройните положителни прегледи на пациентите, всички тези лекарства, включени в списъка, помагат добре при артериална хипертония, имат защитен ефект върху вътрешните органи и намаляват риска от инсулт, инфаркт на миокарда и бъбречна недостатъчност.

Всички тези лекарства се считат за безопасни, тъй като практически нямат странични ефекти. Междувременно е важно да се разбере, че терапевтичният ефект обикновено не се вижда веднага. Възможно е да се прецени обективно дали лекарството помага при високо кръвно налягане само след четири седмици непрекъснато лечение. Ако това не се вземе предвид, лекарят може да избърза и да предпише ново лекарство с по-силен ефект, което ще се отрази негативно на здравето на пациента.

Ефектът на лекарството върху сърдечния мускул

При понижаване на кръвното налягане по време на приема на сартани сърдечната честота на пациента не се увеличава. Особено положителен ефект може да се наблюдава при блокиране на активността на системата ренин-ангиотензин-алдостерон в съдовите стени и миокардната област. Това предпазва от хипертрофия на кръвоносните съдове и сърцето.

Тази функция на лекарствата е особено полезна, ако пациентът има хипертонична кардиомиопатия, коронарна болест, кардиосклероза. Освен това сартаните намаляват атеросклеротичните лезии на сърдечните съдове.

Ефектът на лекарството върху бъбреците

Както знаете, при артериалната хипертония бъбреците играят ролята на прицелен орган. Сартаните от своя страна спомагат за намаляване на отделянето на протеин в урината при хора с бъбречно увреждане при захарен диабет и хипертония. Междувременно е важно да се има предвид, че при наличие на едностранна стеноза на бъбречната артерия, блокерите на ангиотензин II рецепторите често повишават плазмените нива на креатинин и причиняват остра бъбречна недостатъчност.

Поради факта, че лекарствата инхибират обратната абсорбция на натрий в проксималните тубули, инхибират синтеза и освобождаването на алдостерон, тялото се отървава от солта чрез урината. Този механизъм от своя страна предизвиква известен диуретичен ефект.

1. В сравнение със сартаните, употребата на АСЕ инхибитори има страничен ефект под формата на суха кашлица. Този симптом понякога става толкова тежък, че пациентите трябва да спрат да използват лекарството.
2. Понякога пациентът развива ангиоедем.
3. Също така специфичните бъбречни усложнения включват рязко намаляване на скоростта на гломерулна филтрация, което причинява повишаване на калия и креатинина в кръвта. Рискът от развитие на усложнения е особено висок при пациенти с атеросклероза на бъбречните артерии, застойна сърдечна недостатъчност, хипотония и намалено кръвообращение.

В този случай сартаните действат като основно лекарство, което бавно намалява скоростта на гломерулната филтрация на бъбреците. Поради това количеството креатинин в кръвта не се увеличава. Освен това лекарството не позволява развитието на нефросклероза.

Наличие на странични ефекти и противопоказания

Лекарствата имат терапевтичен ефект, подобен на плацебо, поради което имат минимални странични ефекти и се понасят добре в сравнение с АСЕ инхибиторите. Сартаните не предизвикват суха кашлица и рискът от ангиоедем е минимален.

Но трябва да се има предвид, че блокерите на рецепторите на ангиотензин II в някои случаи са в състояние бързо да намалят кръвното налягане поради активността на ренин в кръвната плазма. При двустранно стесняване на бъбречните артерии при пациент, работата на бъбреците може да бъде нарушена. Сартаните не са разрешени за употреба по време на бременност, тъй като това влияе неблагоприятно върху развитието на плода.

Въпреки наличието на нежелани реакции, Eprosartan и други сартани се класифицират като лекарства, които се понасят добре и рядко предизвикват нежелани реакции при лечение на високо кръвно налягане. Лекарството се комбинира добре с други лекарства срещу хипертония, най-добрият терапевтичен ефект се наблюдава при допълнителна употреба на диуретични лекарства.

Също така днес споровете на учените относно целесъобразността на използването на сартани не избледняват, като се има предвид факта, че тези лекарства могат да провокират рак в определена ситуация.

Сартани и рак

Тъй като ангиотензин рецепторните блокери Eprosartan и други използват механизма на действие на ангиотензин-рениновата система, в процеса участват ангиотензин рецепторите тип 1 и тип 2. Тези вещества са отговорни за регулирането на клетъчната пролиферация и развитието на тумори, които провокират рак.

Проведени са множество научни изследвания, за да се установи дали рискът пациентите, приемащи редовно сартани да развият рак, е наистина висок. Както показа експериментът, при пациенти, приемащи блокери на ангиотензин рецептори, рискът от развитие на онкология е станал по-висок в сравнение с тези хора, които не са приемали лекарството. Междувременно онкологичното заболяване със същия риск води до смърт както след приема на лекарството, така и без него.

Въпреки констатациите, лекарите все още не могат да отговорят точно на въпроса дали Eprosartan и други сартани провокират рак. Факт е, че поради липсата на пълни данни за участието на всяко лекарство в онкологичните заболявания, лекарите не могат да твърдят, че сартаните причиняват рак. Днес изследванията по тази тема продължават активно и изследователите са много двусмислени по този въпрос.

По този начин въпросът остава отворен, въпреки такъв провокиращ рак ефект, лекарите смятат сартаните за наистина ефективно лекарство, което може да се превърне в аналог на традиционните лекарства за хипертония.

Има обаче някои ангиотензин рецепторни блокери, които помагат при лечението на рак. По-специално, това се отнася за рак на белия дроб и панкреаса. Също така някои видове лекарства се използват по време на химиотерапия при пациенти с хипертония, които имат рак на панкреаса, хранопровода и стомаха. Интересно видео в тази статия ще обобщи дискусията за сартаните.

Сартани: списък с лекарства

Сартаните или блокерите на рецепторите на ангиотензин II (ARB) се появиха в резултат на задълбочено изследване на патогенезата на заболяванията на сърдечно-съдовата система. Това е една обещаваща група лекарства, която вече заема силни позиции в кардиологията. Ще говорим за това какви са тези лекарства в тази статия.

Механизъм на действие

При понижаване на кръвното налягане и липса на кислород (хипоксия) в бъбреците се образува специално вещество - ренин. Под негово влияние неактивният ангиотензиноген се превръща в ангиотензин I. Последният под действието на ангиотензин-конвертиращ ензим се трансформира в ангиотензин II. Такава широко използвана група лекарства като инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим действа точно върху тази реакция.

Ангиотензин II е силно активен. Свързвайки се с рецепторите, той предизвиква бързо и постоянно повишаване на кръвното налягане. Очевидно рецепторите на ангиотензин II са отлична цел за терапевтично действие. ARB или сартаните действат върху тези рецептори, за да предотвратят хипертонията.

Ангиотензин I се превръща в ангиотензин II не само под действието на ангиотензин-конвертиращия ензим, но и в резултат на действието на други ензими - химази. Поради това инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим не могат напълно да блокират вазоконстрикцията. АРБ са по-ефективни в това отношение.

Класификация

Според химическата структура се разграничават четири групи сартани:

• лосартан, ирбесартан и кандесартан са производни на тетразол бифенил;
• телмисартан е небифенилово производно на тетразол;
• епросартан - небифенил нететразол;
• валсартан е нециклично съединение.

Сартаните започват да се използват едва през 90-те години на ХХ век. Сега има доста търговски наименования на основните лекарства. Ето частичен списък:

• лосартан: блоктран, вазотенс, зисакар, карсартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лозакор, лотор, пресартан, реникард;
• епросартан: теветен;
• валсартан: valar, valz, valsaforce, valsakor, diovan, nortivan, tantordio, tareg;
• ирбесартан: апровел, ибертан, ирсар, фирмаста;
• кандесартан: ангиаканд, атаканд, хипосарт, кандекор, кандесар, ордис;
• телмисартан: микардис, притор;
• олмесартан: кардосал, олиместра;
• азилсартан: едарби.

Предлагат се и готови комбинации от сартани с диуретици и калциеви антагонисти, както и с антагониста на рениновата секреция алискирен.

Показания за употреба

1. Хипертонична болест. Артериалната хипертония е едно от основните показания за употребата на АРБ. Основното предимство на тази група е добрата поносимост. Те рядко причиняват неконтролирана хипотония и колаптоидни реакции. Тези лекарства не променят метаболизма, не нарушават бронхиалната проходимост, не причиняват еректилна дисфункция и нямат аритмогенен ефект, което ги отличава благоприятно от бета-блокерите. В сравнение с инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим, сартаните са много по-малко склонни да причинят суха кашлица, повишаване на концентрацията на калий в кръвта и ангиоедем. Максималният ефект на АРБ се развива след 2 до 4 седмици от началото на приема и е персистиращ. За тях толерантността (стабилността) е много по-рядко срещана.
2. Сърдечна недостатъчност. Един от механизмите за прогресиране на сърдечната недостатъчност е активността на системата ренин-ангиотензин-алдостерон. В началото на заболяването това служи като компенсаторна реакция, която подобрява дейността на сърцето. Впоследствие настъпва ремоделиране на миокарда, което води до неговата дисфункция.

АРБ селективно потискат активността на системата ренин-ангиотензин-алдостерон, което обяснява употребата им при сърдечна недостатъчност. Особено добри перспективи в това отношение имат комбинациите от сартани с бета-блокери и алдостеронови антагонисти.

Нефропатия. Бъбречното увреждане (нефропатия) е сериозно усложнение на артериалната хипертония и захарния диабет. Намаляването на екскрецията на протеин в урината значително подобрява прогнозата на тези състояния, тъй като показва забавяне на прогресията на бъбречната недостатъчност. Смята се, че ARB предпазват бъбреците и намаляват отделянето на протеин в урината (протеинурия). Това обаче може да бъде напълно доказано едва след получаване на резултатите от многоцентрови рандомизирани проучвания, които ще бъдат проведени в близко бъдеще.

Допълнителни клинични ефекти

1. Защита на клетките на нервната система. ARB предпазват мозъка при пациенти с хипертония. Това намалява риска от инсулт при тези пациенти. Този ефект се свързва с хипотензивния ефект на сартаните. Те обаче имат и пряк ефект върху рецепторите в мозъчните съдове. Следователно има доказателства за ползите им при хора с нормални нива на кръвното налягане, но с висок риск от съдови инциденти в мозъка.
2. Антиаритмичен ефект. При много пациенти сартаните намаляват риска от първи и последващи епизоди на предсърдно мъждене.
3. метаболитни ефекти. Пациентите, които редовно приемат АРБ, имат намален риск от развитие на диабет тип 2. Ако това заболяване вече е налице, то коригирането му е по-лесно постижимо. Ефектът се основава на намаляване на тъканната инсулинова резистентност под действието на сартаните.

АРБ подобряват липидния метаболизъм чрез понижаване на общия холестерол, липопротеиновия холестерол с ниска плътност и триглицеридите.

Тези лекарства намаляват съдържанието на пикочна киселина в кръвта, което е важно при едновременна продължителна терапия с диуретици.

Ефектът на някои сартани при заболявания на съединителната тъкан, по-специално при синдрома на Марфан, е доказан. Използването им спомага за укрепване на аортната стена при такива пациенти, предотвратява нейното разкъсване. Лосартан подобрява състоянието на мускулната тъкан при миодистрофия на Дюшен.

Странични ефекти и противопоказания

Сартаните се понасят добре. Те нямат специфични странични ефекти, както при други групи лекарства (например кашлица при използване на инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим).

АРБ, както всяко лекарство, може да предизвика алергична реакция.

Тези лекарства понякога причиняват главоболие, световъртеж и безсъние. В редки случаи употребата им е придружена от повишаване на телесната температура и развитие на признаци на инфекция на дихателните пътища (кашлица, болки в гърлото, хрема).

Те могат да причинят гадене, повръщане или коремна болка, както и запек. Понякога има болки в ставите и мускулите след приемане на лекарства от тази група.

Има и други странични ефекти (от страна на сърдечно-съдовата, пикочно-половата система, кожата), но тяхната честота е много ниска.

Сартаните са противопоказани в детска възраст, по време на бременност и кърмене. Те трябва да се използват с повишено внимание при чернодробни заболявания, както и при стеноза на бъбречната артерия и тежка бъбречна недостатъчност.

2 КОМЕНТАРА

Много полезна статия предвид важността на проблема със ССЗ.

Статията е образователна. Необходим е лекарски контрол.

27.03.2015

Днес нито един лекар, който лекува сърдечни пациенти, не се съмнява в адекватността на концепцията за лекарствена блокада на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS). Известно е, че активирането на този неврохуморален комплекс играе ключова роля в патогенезата на артериалната хипертония (АХ), нейните усложнения и метаболитни нарушения на всички етапи от сърдечно-съдовия континуум. В допълнение към хипертонията, дългосрочните ефекти от повишеното производство на ренин, ангиотензин II и симпатиковия хипертонус включват развитие на дислипидемия, сърдечни аритмии, хиперкоагулация, ендотелна дисфункция, инсулинова резистентност и наддаване на тегло.
За да противодействат ефективно на негативните ефекти на RAAS, лекарите разполагат с няколко класа антихипертензивни лекарства в своя арсенал.
Въпреки това, терапевтичният потенциал на всеки от тях не е напълно разкрит, да не говорим за ефектите от различни комбинации. В тази връзка особено показателни станаха опитите за съпоставяне на двата най-мощни класа лекарства по отношение на ефекта им върху РААС - ангиотензин II рецепторни блокери (ARB II, сартани) и АСЕ инхибитори, както и комбинацията им за постигане на по-пълен контрол върху сърдечно-съдовите рискове. За да се изясни ситуацията, въз основа на резултатите от предишни проучвания и наскоро завършената програма ONTARGET, се опита
в речта си ръководителят на катедрата по вътрешна медицина и клинична фармакология на Руския университет за приятелство на народите, доктор на медицинските науки, професор Жана Давидовна Кобалава.

– Ерата на лекарствената блокада на RAAS започва през 1980 г., когато Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) одобрява използването на първия инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE инхибитор) каптоприл за лечение на хипертония. След разгорещена дискусия АСЕ инхибиторите бяха класифицирани като антихипертензивни лекарства от 3-та линия, тъй като при проучвания с каптоприл бяха получени неблагоприятни резултати при пациенти с бъбречна съдова патология. Когато двустранната стеноза на бъбречната артерия се превърна в абсолютно противопоказание за АСЕ инхибиторите и такива пациенти вече не бяха включени в проучвания, този клас лекарства се оказа способен не само да контролира ефективно кръвното налягане (АН), но и значително да намали честотата на сърдечно-съдовите инциденти, спечелвайки завинаги доверието на кардиолозите по света.
А през 1995 г. е синтезиран първият ангиотензин II рецепторен блокер (ARB II), лосартан, който открива нов епизод в борбата за резултатите от сърдечно-съдовите заболявания. Търсенето на оптималната формула за блокиране на RAAS не спря дотук - още през 21 век се появиха принципно нови класове антихипертензивни лекарства с все още екзотични имена. Сред лекарите има погрешно мнение, че основаната на доказателства кардиология е предназначена да популяризира изключително нови и по-скъпи лекарства. Историята на развитието на антихипертензивните лекарства обаче опровергава тези опасения с конкретни примери. Докато предварителните изпитвания на инхибитори на ренин (алискирен) показаха обнадеждаващи резултати, инхибиторите на неутралната ендопептидаза (омапатрилат) не бяха стриктно проверени за критерии за безопасност и бяха забравени завинаги. И днес изследователите свързват обещаващи области за намиране на компромис между ефективността и безопасността на лекарствената блокада на RAAS с класове АСЕ инхибитори, ARB II (сартани), както и техните комбинации с други антихипертензивни лекарства.
Освен гореспоменатите нови молекули, сартаните остават най-младият клас блокери на RAAS и лекарите имат по-малко опит с употребата им, така че си струва да си припомним основните характеристики на ARB II.
В момента класът на сартаните е представен от седем лекарства (лосартан, валсартан, кандесартан, телмисартан, епросартан, ирбесартан, олмесартан) и почти всички от тях имат доказан ефект върху твърдите крайни точки на сърдечно-съдовия континуум. Вече 4 години след регистрирането на лосартан, ARBs II заеха силна позиция във всички национални и международни консенсуси за лечение на хипертония, а през 2005 г. бяха включени в препоръките за лечение на хронична сърдечна недостатъчност (ХСН). Разбира се, отделните сартани имат свои собствени характеристики - фармакокинетични (бионаличност, разпределение, полуживот) и фармакодинамични (афинитет към ангиотензиновите рецептори от първи и втори тип, обратимост и конкуренция на тяхното свързване), а някои представители на класа имат допълнителни свойства: агонизъм към PPAR-γ рецепторите, отговорни за чувствителността на периферните тъкани към инсулин, урикозуричен ефект или способността да инхибират симпатиката. тетична нервна система. Но дори и днес, въз основа на резултатите от големи клинични изпитвания, може да се твърди, че всички сартани имат общи, класови ефекти. Основният е стабилен и дългосрочен контрол на кръвното налягане. В допълнение, редица проучвания са получили допълнителни независими от AD органопротективни ефекти на сартаните: кардиопротекция (LIFE, JIKEI-HEART), нефропротекция (IRMA II, IDNT, MARVAL, RENAAL, DETAIL), невропротекция (MOSES, ACCESS), подобрен гликемичен контрол (VALUE,
LIFE, ALPINE, NAVIGATOR).
Сартаните, както всички кардиологични агенти, са получили свои собствени специални „ниши“ на приложение въз основа на резултатите от клиничните изпитвания. В съвместните препоръки на Европейското дружество по кардиология и Европейското дружество по хипертония за диагностика и лечение на хипертония (2007) се отбелязват ситуации, при които назначаването на сартани е особено подходящо:
- сърдечна недостатъчност;
- периода след МИ;
- микроалбуминурия;
- протеинурия;
– диабетна нефропатия;
- бъбречна недостатъчност;
- левокамерна хипертрофия;
- пароксизмална форма на предсърдно мъждене;
- метаболитен синдром;
- непоносимост към АСЕ инхибитори.
Трябва да се споменат и абсолютните противопоказания за ARB II: бременност, хиперкалиемия и двустранна стеноза на бъбречната артерия.
Въз основа на доказателствената база за сартаните, някои автори (M.R. Weir, 1998; D.A. Sica, 2002; V. DZAU, 2005) считат класа Bra II за основа на дългосрочна хипотензивна терапия, която се предлага за изграждане на по-нататъшна органопротективна стратегия чрез свързване на β- и α-надбъбречни кораби, калциеви антагонисти, тиазид ди-ди рети ки и други хипотензивни лекарства. Защо не АСЕ инхибитори? Намирането на отговор на този въпрос ще отнеме цяла глава в новата история на кардиологията.
Тъй като към момента на появата на сартаните АСЕ инхибиторите остават стандарт по отношение на способността им да инхибират RAAS и да подобряват клиничната прогноза при различни категории пациенти, кардиолозите виждат основната „интрига“ в сравнението на ARB II с този конкретен клас лекарства. Пълна победа за сартаните беше "предизвестена" от някои от важните им предимства:
- по-добра поносимост поради липсата на влияние върху образуването на брадикинин;
- стабилно и продължително инхибиране на ангиотензин II и алдостерон;
- допълнителни положителни ефекти, свързани със стимулиране на рецепторите за ангиотензин тип II;
- способността да блокира алтернативни пътища за трансформация на ангиотензин I в ангиотензин II;
– няма ефект върху хематокрита;
- урикозуричен ефект при някои представители (ефектът на пикочната киселина върху сърдечно-съдовия риск е тема за отделна дискусия).
На практика обаче "блицкригът" не се получи за сартаните. Клиничното проучване на ефикасността и безопасността на ARB II е проведено в две основни области: в области, където АСЕ инхибиторите преди са доказали превъзходство спрямо по-старите антихипертензивни средства, и в области, където не са постигнати такива ползи. Обобщавайки първото направление, трябва да се отбележи, че при директно сравняване на ARB II с ACE инхибитори е получена подобна способност за контрол на кръвното налягане с по-добра поносимост на сартаните при пациенти със симптоматична CHF (ELITE II) и инфаркт на миокарда (OPTIMAAL, VALIANT). От друга страна, сартаните се оказаха оптималното решение за пациенти с непоносимост към АСЕ инхибитори и CHF в проучванията Val-HeFT и CHARM-Alternative.
Комбинацията от сартани с АСЕ инхибитори показа неутрални резултати по отношение на ефикасността с подчертано повишаване на честотата на нежеланите събития при пациенти с миокарден инфаркт (VALIANT) и ХСН.
(Val-HeFT, CHARM-добавен).
И това беше последвано от шест големи мета-анализа, които нямат смисъл, тъй като не получиха нито един разбираем отговор на въпросите за класовите предимства на ARB II или ACE инхибиторите, както и за целесъобразността на тяхната комбинация.
Тук е редно да припомним и някои от скандалните моменти, които посяха съмнения сред кардиолозите относно безопасността на ARB II. Поредица от публикации, която започна със статията Subodh Verma Marty Strauss в British Medical Journal (2004), получиха широк отзвук. В него авторите, въз основа на анализ на няколко проучвания, изразяват мнение, че ARB II повишава риска от МИ. По-малко от година по-късно Майкъл А. Макдоналд, Скот Х. Симпсън и др. отговориха на тази атака със систематичен преглед, който заключи, че сартаните не влияят на риска от MI. След това виртуалната дискусия на страниците на авторитетно издание не само не спря, но плавно премина в също толкова авторитетните Circulation и European Journal of Cardiology. В крайна сметка сблъсъкът на мнения кулминира в общото признание, че няма убедителни доказателства за ефекта на сартаните върху риска от миокарден инфаркт.
Този пример, както и резултатите от проучванията ARB II и ACE по-горе, ясно илюстрират трудността да се намери истината в широк поток от информация и също така ви карат да се замислите върху въпроса: какво е истината в основаната на доказателства медицина?
Очевидно дузина мета-анализи не струват едно голямо, многоцентрово, рандомизирано, плацебо-контролирано проучване. И такова проучване - ONTARGET - е създадено специално, за да изясни окончателно ситуацията със съперничеството и комбинацията между ARB II и ACE инхибиторите. Една от целите на ONTARGET (Продължаващо изпитване само на Telmisartan и в комбинация с Ramipril Global Endpoint Trial) беше да се оцени допълнителната полза от едновременното приложение на ARB телмисартан 80 mg/ден и АСЕ инхибитора рамиприл 10 mg/ден в сравнение с рамиприл или телмисартан самостоятелно за намаляване на сърдечно-съдовата смъртност, риска от инфаркт на миокарда, инсулт и хоспитализация за HF при пациенти с висок риск. . В допълнение, целта на проучването е да потвърди хипотезата, че телмисартан в доза от 80 mg/ден е толкова ефективен по отношение на повлияване на прогнозата, колкото рамиприл в доза от 10 mg/ден.
За сравнение и комбинация рамиприл и телмисартан бяха избрани като лидери в съответните си класове. Тъй като основното внимание на изследователите беше насочено към телмисартан (рамиприл вече е потвърдено, че подобрява клиничната прогноза при пациенти с висок риск в проучването HOPE), е уместно да се подчертае клиничното значение на основните фармакологични характеристики на това лекарство:
- високият афинитет на телмисартан към AT1 рецепторите се изразява в поддържане на хипотензивния ефект при високо ниво на циркулиращия ангиотензин II;
- дълготрайното свързване с АТ1 рецепторите и дългият полуживот (около 24 часа) определят тежестта и продължителността на ефекта;
- високата липофилност улеснява трансмембранната дифузия на активното вещество в тъканта;
- бързото постигане на максимална концентрация в кръвната плазма предизвиква незабавно начало на действие;
- незначителна екскреция от бъбреците (главно телмисартан се метаболизира в черния дроб) позволява безопасното използване на лекарството при пациенти с бъбречна недостатъчност;
– стимулирането на PPAR-γ рецепторите в терапевтични дози има положителен ефект върху метаболизма на въглехидратите и липидите.
Въпреки сравнително младата си възраст, телмисартан демонстрира своя мощен хипотензивен ефект и положителен ефект върху прогнозата в редица проучвания, обединени в една програма PROTECTION (Programme of Research to Show Telmisartan End-organ ProteCTION). И днес имаме възможност да обсъдим резултатите от проучването ONTARGET, чието обявяване на срещата на Американския колеж по кардиология през март 2008 г. и публикуване в New England Journal of Medicine стана без преувеличение най-очакваното кардиологично събитие на текущата година.
По отношение на ефекта върху кръвното налягане телмисартан е малко по-ефективен от рамиприл, а комбинацията от двете лекарства е водеща с голяма преднина. Средната промяна в систолното кръвно налягане през целия период на наблюдение е -6,0 mm Hg. Изкуство. докато приемате рамиприл, -6,9 mm Hg. Изкуство. докато приемате телмисартан и -8,4 mm Hg. Изкуство. при използване на комбинация. Диастоличното кръвно налягане намалява средно с 4,6; 5,2 и 6,0 mmHg Изкуство. съответно. Въз основа на предпоставката, че тежестта на органопротективните ефекти на антихипертензивните лекарства зависи главно от степента на намаляване на BP, би било естествено да се очакват еднакво значими разлики между изследваните стратегии за блокада на RAAS по отношение на ефекта върху крайните точки, но такива разлики не са получени в ONTARGET. Кривите на кумулативния риск за първични резултати (сърдечно-съдова смърт, МИ, инсулт и хоспитализация поради сърдечна недостатъчност) за всичките четири години на проследяване за телмисартан и рамиприл са почти успоредни, както и кривите за рамиприл и комбинирана терапия. При по-нататъшен анализ за първичната крайна точка на гореспоменатото проучване HOPE (сърдечно-съдова смърт, МИ, инсулт), бяха открити подобни резултати. По този начин в проучването ONTARGET се потвърждава хипотезата, че телмисартан не отстъпва на рамиприл по отношение на органопротективните си способности и по този начин се срива хипотезата за допълнителни ползи от комбинираното използване на двата най-мощни блокера на RAAS.
Анализът на лекарствената поносимост показа, че през целия период на наблюдение необходимостта от отмяна на рамиприл възниква по-често от телмисартан, което като цяло е в съответствие с по-добрия фармакокинетичен профил на последния. По време на приема на телмисартан кашлицата се появява по-рядко и се развива ангиоедем. На това
В същото време комбинацията от рамиприл и телмисартан, според резултатите от ONTARGET, не може да се счита за оптимална по отношение на безопасността. На фона на приема на комбинацията по-често се регистрират странични ефекти като хипотония (включително синкоп), кашлица, диария и нарушена бъбречна функция. Прекратяването на комбинираната терапия поради някоя от горните причини е значително по-често от преустановяването на монотерапията с рамиприл (p<0,0001).
Нека се опитаме да формулираме някои практически изводи от резултатите на ONTARGET. Първо, това проучване сложи край на дискусиите за зависимостта на органопротективните ефекти на АСЕ инхибиторите и ARB II от степента на намаляване на АН и сложи край на въпроса за ефекта на сартаните върху риска от развитие на МИ. Второ, доказано е по-ефективно независимо от AD намаляване на риска от усложнения на коронарната артериална болест при употребата на АСЕ инхибитори (ефектът върху първичната крайна точка е сравним за двете лекарства с по-слабо изразен хипотензивен ефект на рамиприл). Трето, комбинацията от АСЕ инхибитор с ARB II не води до допълнително намаляване на първичните резултати в сравнение с рамиприл самостоятелно, но се понася по-лошо от пациентите.
Невъзможно е да не се отбележат някои противоречия, присъщи на дизайна на ONTARGET и които повлияха на резултатите от изследването. Така че е съвсем очевидно, че е създаден вид „изкуствена“ популация пациенти, за да се оценят ползите от телмисартан. Всички те са били подложени на въвеждащ период на монотерапия с рамиприл и пациенти, които не са понасяли АСЕ инхибитори, впоследствие са били изтеглени от проучването, докато не бъдат рандомизирани на рамиприл, телмисартан и комбинирана терапия. Останалата популация е „без хипертония“: AH е налице при 69% от пациентите, докато средните стойности на АН са 142/82 mm Hg. Следователно, телмисартан не можа да демонстрира напълно основното си предимство пред рамиприл - способността за по-уверено контролиране на кръвното налягане през деня (което беше показано преди това в проучванията PRISMA I и II със същите лекарства). В допълнение, относително ниските изходни стойности на кръвното налягане очевидно повишават риска от развитие на хипотония при приема на телмисартан или неговата комбинация с рамиприл.
Продължават изследователски програми, посветени на изследването на клиничните ефекти от дългосрочното инхибиране на RAAS. В близко бъдеще се очакват резултатите от голямото проучване TRANSCEND (Telmisartan Randomized AssessmeNt Study in ACE iNtolerant subjektи със сърдечно-съдови заболявания), което има за цел да докаже, че терапията с telmisartan 80 mg е по-ефективна от плацебо за предотвратяване на сърдечно-съдови усложнения при пациенти с непоносимост към ACE инхибитори. Проучването ACTIVE тества хипотезата, че ирбесартан може да намали честотата на пароксизми на предсърдно мъждене. Ефектът на валсартан върху ранните нарушения на въглехидратния метаболизъм и риска от развитие на захарен диабет се изследва в проучването NAVIGATOR. И накрая, инхибиторът на ренина алискирен преминава „бойно кръщение” в мащабната програма ASPIRE HIGHER. Кардиологията, базирана на доказателства, едва успява да се справи с постиженията на съвременната фармакология и отговорите на някои въпроси естествено пораждат нови задачи пред цели изследователски екипи.

Подготвен от Дмитрий Молчанов

Остеопорозата е системно заболяване на скелета, което се характеризира с промени в масата и увреждане на архитектониката на костната тъкан, което води до намаляване на костната плътност и повишаване на риска от фрактури. За ранното откриване на пациенти с високорискови фрактури, както и за разработването на ефективни методи за профилактика и лечение на остеопороза, е много важно да се познават лекарите от различни специалности, основният лекар и тези проблеми. В допълнение, други важни хора получиха уважение на международната научна и практическа конференция „Заболяване на костно-лигавичната система и века“, която се проведе на 21-22 юни 2019 г. в Киев. ...

24.01.2020 Кардиология Prihovani и nayavnі показват zalízodefitsitnoї анемия

Недостигът на въздух се счита за най-разпространената причина за анемия в света. Зализодефицитната анемия (ЗДА) се проявява с намаляване на розовото и двигателното развитие на децата и намаляване на продуктивността при възрастните. Под час на ваксинирането на HDA може да бъде причина за перинатална смърт, недоносеност и нисък vagi при деца с народженни (Kasperet al., 2015). Важен аспект на проблема също е коморбидността, мащабиращата анемия влошава пациента от всяка патология. ...

23.01.2020 НеврологияНастройте диагностика и лечение на прогресивна атаксия

Прогресивната атаксия е група от редки и сложни неврологични заболявания, за които практикуващите лекари често не знаят. За ваше уважение, представен е преглед на препоръките за диагностициране на това състояние на ума, разработени от група поддръжници на пациенти с атаксия De Silva et al. във Великобритания (Orphanet Journal of Rare Diseases, 2019; 14 (1): 51). Атаксията може да бъде симптом на по-широки бедра, но самите данни са фокусирани върху прогресивната, полурегресивна атаксия на Фридрих, идиопатична спорадична церебрална атаксия и специфични невродегенеративни разстройства. ...