Изпратете добрата си работа в базата знания е лесно. Използвайте формата по-долу

Студенти, докторанти, млади учени, които използват базата от знания в обучението и работата си, ще ви бъдат много благодарни.

публикувано на http://www.allbest.ru

публикувано на http://www.allbest.ru

Въведение

Диуретици (от гръцки dip? szuyt - уриниране; диуретици) - средства от различни химически структури, които инхибират реабсорбцията на вода и соли в тубулите на бъбреците, увеличавайки отделянето им с урината; увеличаване на скоростта на образуване на урина и по този начин намаляване на съдържанието на течност в тъканите и серозните кухини.

Има различни класификации на диуретиците.

От гледна точка на клиничната фармакология изглежда най-удобната класификация, предвиждаща разделянето на диуретиците:

1) според преобладаващата локализация на действие в нефрона.

2) според водещия механизъм на действие.

3) от силата на клиничния ефект.

4) от скоростта на настъпване на ефекта и неговата продължителност.

5) чрез ефекта върху екскрецията на калий (K), магнезий (Mg), калций (Ca), пикочна киселина и др.

6) според влиянието върху ASC.

1. Разделяне на диуретиците според преобладаващата локализация на действие в нефрона

В областта на гломерула има: а) сърдечни гликозиди (CG) и б) метилксантинови производни. SG, допринасящи за повишаване на общата и бъбречната хемодинамика, водят до увеличаване на бъбречния кръвен поток и гломерулна филтрация. Метилксантиновите производни (теофилин, теобромин, кофеин) разширяват бъбречните съдове, подобряват бъбречния кръвоток и скоростта на гломерулна филтрация. Тези механизми са свързани с леко повишаване на диурезата при употребата на тези лекарства. Въпреки това, в повечето случаи само повишаването на гломерулната филтрация не води до забележимо увеличаване на диурезата поради интензивна реабсорбция на натрий в подлежащия нефрон. Изразена диуреза може да се постигне само чрез блокиране на реабсорбцията на натрий и вода в тубулите.

По този начин тези лекарства не са диуретици в истинския им смисъл и способността им леко да повишават диурезата се използва само при специални показания. Например, при пациенти със сърдечна недостатъчност, диурезата се увеличава с назначаването на сърдечни гликозиди и др. Монотерапията с ксантинови производни като диуретици в момента не се използва, но в комбинация с инхибитори на натриев тубуларен транспорт те могат да допринесат за мощен диуретичен ефект.

От съвременните лекарства факултативните диуретици с хемодинамично действие могат да включват калциеви антагонисти, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, допаминови агонисти,

"Истински" диуретици.

Диуретици, действащи върху тубула на проксималния нефрон. Реабсорбцията на натрий и вода в проксималния нефрон се потиска от: 1) инхибитори на карбоанхидразата и 2) осмотични диуретици.

1) Инхибитор на карбоанхидразата - ацетазоламид (син. Диакарб, фонурит) забавя образуването на водородни йони в тубулния епител и намалява секрецията му в лумена на тубулите и обмена им за натриеви йони. Намаляването на натриевата реабсорбция е придружено от увеличаване на екскрецията на бикарбонат.

Инхибиторите на карбоанхидразата са слаби натриуретици, тъй като значителна част от натрия, който не се реабсорбира в този участък, се реабсорбира по-нататък в бримката на Henle и се обменя с калиеви йони в дисталните тубули. Това е свързано с изразена калиуреза при употребата на диакарб.

Осмотични диуретици.

Манитол, урея. Въвежда се интравенозно капково.

Механизмът е увеличаване на лумена на нефрона с малко или нерезорбируеми осмотично активни вещества. Това е придружено от задържане на вода и намаляване на концентрацията на натрий в проксималните тубули, което спира неговата реабсорбция и води до изтичане на голям обем течност и соли в следващите участъци на нефрона.

Ефектът на осмодиуретиците също е свързан с увеличаване на BCC и обема на извънклетъчната течност, което води до намаляване на секрецията на алдостерон и диуретичен хормон.

Необходимо е да се обърне внимание на следните практически значими точки: - поради значително повишаване на осмоларитета (осмотичното налягане) на кръвта, има активен поток на течност от кухините и тъканите на мозъка в кръвния поток - ефект на "попиване", поради което основните показания за назначаване на осмодиуретици трябва да се считат за тяхното използване като дехидратиращи агенти за предотвратяване и намаляване на мозъчния оток; - поради наличието в тяхното действие на така наречената "хиперволемична фаза" - увеличаване на BCC и извънклетъчната течност, осмодиуретиците са противопоказани при тежка бъбречна и сърдечна недостатъчност, белодробен оток.

Диуретиците, които действат в цялата бримка на Henle, особено в нейната възходяща част, са "бримкови диуретици". Фуроземид (син. лазикс, фурантрил, фурезикс, фуцид).

Буметанид (син. буринекс, бумекс) Етакринова киселина (син. урегит, едекрин) Пиретанид.

Торасемид.

„Бримковите“ диуретици навлизат в лумена на нефрона (главно поради секреция и частично гломерулна филтрация) и с временния поток на урината достигат възходящата бримка на Хенле, където се свързват с рецепторите на външните мембрани на тубулните клетки и блокират енергийни механизми, които осигуряват прехвърлянето на хлоридни йони от лумена на тубула през базалната мембрана. Основно инхибиращи, намаляващи реабсорбцията на хлор, "бримковите" диуретици, вторично индиректно намаляват реабсорбцията на натрий и вода. Лекарствата от тази група предизвикват изразена натриуреза, хлоруреза, калиуреза и диуреза. При продължителна употреба във високи дози може да се развие хипохлоремия и хипохлоремична алкалоза.

Трябва да се отбележи, че "бримковите" диуретици могат да подобрят бъбречната перфузия, преразпределението на бъбречния кръвен поток. За разлика от други лекарства, те също са ефективни при намаляване на гломерулната филтрация под 30 ml / min, а фуроземидът запазва диуретичната активност, когато се намали до 10-5 и дори 2 ml / min. Увеличаването на дозата на фуроземид причинява паралелно увеличаване на диурезата.

Uregit няма този ефект: ефектът се проявява, когато дозата се увеличи до 200, по-рядко - 400 mg.

Фуроземид, в допълнение към диуретичното действие, може директно да понижи тонуса на артериите и вените, особено когато се прилага интравенозно. Последното го прави абсолютно показан при лечение на остър белодробен оток.

Възможно е развитието на ототоксично действие при интравенозно приложение на големи дози (натрупва се в кохлеарния апарат на вътрешното ухо). Това е особено улеснено от комбинацията с аминогликозиди и цефалоспорини (фуроземид намалява елиминирането им през бъбреците).

"Бримковите" диуретици предизвикват повишена екскреция на Ca2+ и Mg2+. Продължителната употреба може да причини значителна хипомагнезиемия при някои пациенти, тъй като Ca2+ се реабсорбира активно в дисталните извити тубули, "бримковите" диуретици обикновено не причиняват хипокалцемия. Въпреки това, при нарушения, които са придружени от хиперкалциемия, екскрецията на Ca2+ може значително да се увеличи чрез комбиниране на бримкови диуретици с инфузия на физиологичен разтвор. Този ефект е много важен при лечението на пациенти с хиперкалцемия.

Диуретици, действащи върху кортикалния сегмент на бримката на Хенле, както и върху началния сегмент на дисталния тубул - "тиазидни" диуретици.

Хипотиазид (син. хидрохлоротиазид, дихлотиазид, езидрекс) Циклометиазид (син. навидрекс)

Политиазид Хлорталидон (син. оксодолин, хигротон).

Клопамид (син. бриналдикс) Индапамид (син. индап, арифон) Метазолон Тикранафен.

Диуретиците от тази група са сред най-широко използваните диуретици, а редица автори смятат хипотиазид за референтен диуретик, с действието на който се сравняват други лекарства.

Редица автори смятат, че основният механизъм на действие на тези лекарства е инхибирането на енергийния метаболизъм (инхибиране на Na +, -ATPase), което води до намаляване на реабсорбцията на натрий и вода.

Потискането на карбоанхидразата в проксималния тубул има известна стойност в диуретичния ефект, но е много по-слаба от тази на диакарб.

Като инхибират натриевата реабсорбция, те водят до изразено повишаване на калиевата секреция. Те също така повишават отделянето на магнезий, което трябва да се има предвид при употребата им при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност, т.к. те обикновено имат първоначално ниско ниво на магнезий поради вторичен хипералдостеронизъм и по-нататъшно намаляване на магнезия може да допринесе за камерни аритмии.

За разлика от "бримковите" диуретици, които инхибират калциевата реабсорбция в бримката на Henle, тиазидите я увеличават в дисталните извити тубули, което може да доведе до хиперкалцемия.

Диуретичният ефект на лекарствата от тази група намалява с намаляване на скоростта на гломерулна филтрация и спира при стойности от 30 ml / min, което ги прави неефективни при тежка бъбречна и сърдечна недостатъчност. Отделянето им от бъбреците и ефективността им намаляват при алкална реакция на урината.

Повечето лекарства от тази група имат антихипертензивни свойства, чийто механизъм не е напълно установен. Смята се, че те имат пряк релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на резистивните съдове, а също така неутрализират ефекта на вазоконстриктивните импулси. Освен това хипотензивният ефект не е паралелен на натриуретичния.

Може да причини парадоксално намаляване на диурезата при пациенти с безвкусен диабет.

"Тиазидите" са показани при идиопатична хиперкалцемия, за да се намали образуването на калциеви камъни.

Диуретици, действащи върху дисталния тубул на нефрона (крайния му сегмент и събирателните канали.

Диуретиците, които действат върху дисталния канадус, включват алдостеронови инхибитори и блокери на каналите за натриева пропускливост през луменалната мембрана. Тъй като сравнително малко количество натрий се реабсорбира в дисталния тубул, диуретиците, действащи върху това място на нефрона, се характеризират със слаб натриуретичен ефект и не могат да причинят значителна водна диуреза. Тези лекарства пречат на секрецията на калий, намалявайки отделянето му с урината и се наричат ​​калий-съхраняващи диуретици.

1) "Конкурентни" алдостеронови инхибитори - верошпирон (син. Спиронолактон, алдактон, спиро), калиев канкреонат (солдактон), имащ структурно сходство с алдостерона, се свързва със специфичните за алдостерон цитоплазмени протеинови рецептори, предотвратявайки проявата на действие. В резултат на това се намалява реабсорбцията на натрий и секрецията на калий в тази част на нефрона.

2) "Неконкурентни" алдостеронови инхибитори - триамтерен (син. дайтек, птерофен), амилорид (син. мидамор, туритрид), дихлорфенамид (син. даранид).

Те, влияейки директно върху натриевите йонни канали на апикалната мембрана, намаляват реабсорбцията на натрий и намаляват секрецията на калий. Тежестта на калий-съхраняващия ефект на тези лекарства не зависи от съдържанието на алдостерон в кръвната плазма.

2. Разделяне на диуретиците според водещия механизъм на действие

1. Мощни или силно действащи ("таван") диуретици:

Фуроземид, етакринова киселина;

2. Диуретици със средна сила, производни на бензотиадиазин (тиазидни диуретици):

дихлотиазид, политиазид;

3. Калий-съхраняващи диуретици:

1) антагонисти на алдостерон:

Спиронолактон (верошпирон, "Гедеон Рихтер"); 2) с неизвестен механизъм на действие:

Триамтерен, амилорид.

По сила това са слаби диуретици.

4. Инхибитори на карбоанхидразата:

Диакарб (ацетазоламид).

Това лекарство, като диуретик, също принадлежи към слабите диуретици.

И четирите от горните групи агенти отстраняват предимно соли, предимно натрий и калий, както и аниони на хлор, бикарбонати, фосфати. Ето защо лекарствата от тези четири групи се наричат ​​салуретици.

5. Осмотични диуретици:

Манитол, урея, концентрирани разтвори на глюкоза, глицерин, сорбитол.

Тези диуретици се поставят в отделна група, тъй като основно премахват водата от тялото.

Употребата на диуретици има за цел да промени баланса на натрий в организма, което го прави отрицателен. Само в този случай повишената екскреция на натрий ще бъде придружена от увеличаване на екскрецията на вода от тялото и намаляване на отока.

„Таван, висок“, силни, мощни диуретици (Диуретици с висок таван).

ФУРОСЕМИД (Furosemidum) - счита се за бримков диуретик, тъй като диуретичният ефект е свързан с инхибиране на реабсорбцията на натриеви и хлоридни йони в контура на Henle, особено в неговата възходяща част.

Фуроземид (лазикс) 40 mg таблетки, ампули 1% разтвор 2 ml (20 mg).

Когато се приема перорално, се абсорбира добре (до 90%). Въпреки това, абсорбцията не е стабилна и варира от 50 до 75%. При HNK, тежък едематозен синдром, абсорбцията намалява. Бионаличността е средно 60%, следователно, за да се създаде концентрация в кръвната плазма, която се постига чрез интравенозно приложение, трябва да се прилага перорално в доза 2-4 пъти по-голяма. Комуникация с плазмени протеини 90-97%.

T1 / 2 е кратък - 1-1,5 ч. Екскретира се главно чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация на тубулна секреция (до 80%), но има и екстраренален път на екскреция (до 20% през стомашно-чревния тракт) . Този % се увеличава при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност.

При интравенозно приложение действието започва след 5 минути и продължава 2-3 часа, когато се приема перорално - след 30 минути - 1 час.

И трае средно 6 часа.

При перорален прием ефектът настъпва в рамките на един час, а продължителността на действие е 4-8 часа. При интравенозно приложение диуретичният ефект настъпва след 3-5 минути (в / м след 10-15 минути), достигайки максимум след 30 минути. Като цяло ефектът продължава около 1,5-3 часа.

Дозата варира от 20 mg до 500 mg или повече (с хронична бъбречна недостатъчност), до 1000 mg или повече (с хронична бъбречна недостатъчност).

Етакринова киселина (урегит; Acidum etacrinicum; Uregit) - табл. с 0,05; 0, 1.

Лекарствата от тази група инхибират реабсорбцията на натрий с 10-20%, поради което са мощни диуретици с кратко действие.

Фармакологичният ефект на двете лекарства е почти еднакъв. Механизмът на действие на фуроземид се свързва с факта, че той значително увеличава бъбречния кръвен поток (чрез увеличаване на синтеза на простагландини в бъбреците). В допълнение, това лекарство инхибира процесите на производство на енергия (окислително фосфорилиране и гликолиза) в бъбреците, които са от съществено значение за реабсорбцията на йони. Фуроземидът умерено (два пъти) увеличава екскрецията на калий и бикарбонатен йон в урината, в по-голяма степен на калций и магнезий, но намалява екскрецията на пикочна киселина. В допълнение към диуретичния ефект, фуроземидът има следните действия, дължащи се както на пряк ефект върху всички гладки мускули на съдовата стена, така и на намаляване на съдържанието на натрий в тях, което в резултат на това намалява чувствителността на миоцитите към катехоламини:

1) директно кардиостимулиране;

2) антиаритмични;

3) вазодилатиращ;

4) контринсуларен.

Кинетиката на урегит и буметанид е близка до тази на фуроземид, но те се метаболизират повече в черния дроб и значителна част се екскретира като метаболити, например буметанидът е само 20-30%.

Uregit се понася по-лошо от пациентите, предлага се в табл. и ампули от 50 мг. Максималната дневна доза е 200 mg.

Буметанид се предлага в доза от 1 mg и ампули от 0,25 mg.

Буметанид (Burinex) е метаниламидно производно. По отношение на силата, 1 mg буметанид съответства на 40 mg фуроземид. Ефектът при перорално приложение настъпва след 2 часа и продължава 4 часа, когато се прилага интравенозно - след 15-30 минути и продължава около 2 часа под формата на 60%, с изпражненията под формата на метаболити - 40%.

Задайте 1-2 mg на празен стомах, интравенозно при 0,5-1 mg за същите показания като фуроземид.

Противопоказания - анурия, чернодробна кома, тежки електролитни нарушения. Задайте 2,5-5 mg / ден.

Показания за употреба:

В таблетки:

1. С хронични отоци, причинени от хронична сърдечна недостатъчност, цироза на черния дроб, хроничен нефрит;

2. Като лекарства на избор при сърдечна недостатъчност с тежки хемодинамични нарушения;

3. В комплексната терапия на пациенти с хипертония. - в разтвор (в/в):

1. При остър оток на мозъка и белите дробове (дехидратираща терапия, отстраняване на водата от тъканите);

2. При необходимост форсирана диуреза (при остри лекарствени отравяния и отравяния с други химикали, екскретирани предимно с урината);

3. Хиперкалциемия от различен произход;

4. С хипертонична криза;

5. При остра сърдечна недостатъчност.

Дозата на фуроземид обаче, както всеки друг диуретик, се счита за правилно избрана, когато за даден пациент диурезата по време на периода на активна терапия се увеличи до 1,5-2 литра / ден.

Етакриновата киселина има същите показания за употреба като фуроземид, с изключение на хипертония, тъй като не е подходяща за продължителна употреба.

Странични ефекти.

Една от най-честите нежелани реакции е хипокалиемията, която е придружена от слабост на всички мускули, анорексия, запек и нарушения на сърдечния ритъм. Това също се улеснява от развитието на хипохлоремична алкалоза, въпреки че този ефект не е от особено значение, тъй като ефектът на тези лекарства не зависи от реакцията на околната среда.

Основни принципи за справяне с хипокалиемия:

Периодично приложение на диуретици, причиняващи загуба на калий;

Комбинирането им с калий-съхраняващи диуретици;

Ограничаване на натрий в храната;

Обогатяване чрез богата на калий диета (стафиди, сушени кайсии, печени картофи, банани);

Предназначение на калиеви препарати (аспаркам, панангин).

Лекарствата от тази група също забавят секрецията на пикочна киселина, като по този начин причиняват явления на хиперурикемия. Това е особено важно да се има предвид при пациенти с подагра.

В допълнение към хиперурикемията, лекарствата могат да причинят хипергликемия и обостряне на диабета. Този ефект е най-вероятен при пациенти с латентен и манифестен тип диабет.

Допринасяйки за увеличаване на концентрацията на натрий в ендолимфата на вътрешното ухо, тези лекарства предизвикват ототоксичен ефект (увреждане на слуха). В същото време, ако употребата на фуроземид причинява обратими промени, тогава употребата на урегит, като правило, е придружена от необратимо увреждане на слуха.

Трябва също така да се каже за невъзможността за комбиниране на фуроземид и етакринова киселина с нефротоксични и ототоксични антибиотици (цепорин, цефалоридин - цефалоспорини от първо поколение), аминогликозидни антибиотици (стрептомицин, канамицин и др.), Които също имат увреждащ страничен ефект върху орган на слуха.

При употреба на лекарства вътре се отбелязват леки, леки диспептични разстройства.

При прием са възможни кожни обриви, намаляване на броя на червените кръвни клетки, белите кръвни клетки, увреждане на черния дроб, панкреаса. В експеримента лекарствата понякога имат тератогенен ефект.

Противопоказания за назначаването на мощни диуретици:

Хиповолемия, тежка анемия, бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Лекарствата с мощно, но краткосрочно действие също включват торасемид, буметанид, пиретанид.

Диуретици със средна сила (бензотиадиазинови производни или тиазидни диуретици).

Типичен представител на ДИХЛОТИАЗИД (Dichlothiazidum; в табл. 0,025 и 0,100). Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Диуретичният ефект се развива след 30-60 минути, достига максимум след два часа и продължава 10-12 часа.

Лекарствата от тази група намаляват активната реабсорбция на хлор, съответно пасивната реабсорбция на натрий и вода в широката част на възходящата част на бримката на Хенле.

Механизмът на действие на лекарството е свързан с намаляване на енергийното снабдяване на процеса на пренос на хлор през базалната мембрана. В допълнение, тиазидните диуретици умерено инхибират активността на карбоанхидразата, което също повишава натриурезата. Хлорурезата под действието на това лекарство се извършва в количество, еквивалентно на натриурезата (т.е. хлорурезата също се увеличава с 5-8%). Когато се използва лекарството, има умерена загуба на хидрокарбонатен анион, магнезий, но повишаване на кръвната плазма на йони на калций и пикочна киселина.

Сред всички диуретици тиазидите имат най-изразен калийуретичен ефект; междувременно тиазидите също имат най-изразения антихипертензивен ефект, което се обяснява с диуретичен ефект (намаляване на BCC), както и намаляване на съдържанието на натрий в съдовата стена, което намалява вазоконстриктивните реакции на биологично активни вещества. Дихлотиазидът също така потенцира действието на антихипертензивните лекарства, използвани едновременно с него.

Това лекарство намалява диурезата и жаждата при безвкусен диабет, като същевременно намалява повишеното осмотично налягане на кръвната плазма.

Хипотиазид (хидрохлоротиазид, езидрекс) табл. 25 и 100 мг. Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт (90%). Комуникацията с плазмените протеини е практически незначителна 40-65%. Бионаличност 71%. Двукамерна фармакокинетика: T1 / 2 на бързата фаза е 1,7 часа, бавната фаза е 13,1 часа, Натрупва се в еритроцитите. Максималната концентрация в кръвта се достига след 1-4 часа.

Диуретичният ефект започва след 1-2 часа; максимум - след 4 часа, продължителност 6-12 часа.

Екскретира се от тялото главно чрез бъбреците непроменен, чрез активна секреция (100%).

Циклометиазид се предписва в доза от 0,5-2 mg / ден. От "тиазидите" за амбулаторна практика много удобен е политиазидът, който за разлика от предишните лекарства продължава 48-72 часа.

Оксодолин (хлортолидон, хигротон) е нетиазиден сулфаниламиден диуретик. Абсорбира се бавно, в рамките на 10 часа, но почти напълно - до 93%. Натрупва се в еритроцитите, връзката с плазмените протеини е 75,5%. T1/2 - 19-29ч. Екскретира се от тялото с урина (до 50%), останалата част с жлъчка, през стомашно-чревния тракт. Диуретичният ефект започва след 2-4 часа и продължава 24 часа и дори до 2-3 дни.

Издадена в табл. 50 мг. Задайте сутрин 50-200 mg, поддържаща доза 25-100 mg / ден.

Индапамид (индап, арифон) е диуретично антихипертензивно лекарство. Наред с диуретичния ефект има съдоразширяващ ефект. Намалява общото периферно съпротивление (OPS), не засяга сърдечния дебит, не нарушава липидния метаболизъм. Механизмът за намаляване на OPS е свързан с инхибиране, намаляване на реактивността на съдовата стена към норепинефрин и ангиотензин II и увеличаване на синтеза на простагландини с вазодилататорна активност. Антихипертензивният ефект се развива след 7-10 дни от началото на приложението.

Той се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, максималната концентрация в кръвта се установява след 2 часа Комуникацията с плазмените протеини е 70-79%, обратимо се свързва с червените кръвни клетки. T1/2 - 14ч. Екскретира се чрез бъбреците непроменен (до 70%) и изпражнения.

Задайте 2,5 mg 1r / ден, по-рядко 2 r / ден. MSD - 10 mg.

Странични ефекти - гадене, епигастрален дискомфорт, слабост, умора, алергични реакции, ортостатична хипотония, електролитен дисбаланс и киселинно-базов баланс.

Противопоказания - остър мозъчно-съдов инцидент, тежко увреждане на бъбречната и чернодробната функция, захарен диабет в стадия на декомпенсация, бременност и кърмене.

Клопамид (бриналдикс) - се различава от хипотиазида с по-висока натриуретична активност, която се проявява 1-3 часа след приложението и продължава 8-24 часа. 20 mg, макс. доза от 80 mg, над която диуретичният ефект не се повишава.

Xipamide е сравнително нов диуретик с уникален перитубуларен механизъм на действие; инхибира реабсорбцията на Na + и C1- в началния участък на дисталния тубул от перитубуларната страна.

Ефективността на ксипамид не зависи от състоянието на гломерулната филтрация и тубулната секреция. Xipamide е особено ефективен при пациенти с резистентен едематозен синдром и CRF от всякаква тежест.

Когато се приема перорално Достатъчно добре се абсорбира, бионаличност 73%. Много активно се свързва с плазмените протеини - 99%. T 1/2 - 7 часа, с намалена бъбречна функция се удължава до 9 часа, а с цироза на черния дроб не се променя.

Ефектът настъпва след 1 час, максималното действие след 3-6 часа продължава 12-24 часа. Задайте 10-20 mg / ден, с хронична бъбречна недостатъчност - 40 mg / ден.

Тази група включва и пиретанид, 6 mg от който е равен по ефективност на 40 mg фуроземид. Торасемид има по-продължително действие от фуроземид. Задайте 2,5-5 mg / ден.

Предимства на тиазидните диуретици:

1. достатъчна активност на действие;

2. действа достатъчно бързо (след 1 час);

3. действа достатъчно дълго (до 10-12 часа);

4. не предизвикват изразени промени в киселинно-алкалното състояние.

Недостатъци на тиазидните диуретици:

1. Тъй като лекарствата от тази група действат главно в дисталните тубули, те в по-голяма степен причиняват хипокалиемия. По същата причина се развива хипомагнезиемия, а магнезиевите йони са необходими за навлизането на калий в клетката.

2. Използването на тиазиди води до задържане на соли на пикочната киселина в организма, което може да провокира артралгия при пациент с подагра.

3. Лекарствата повишават нивото на кръвната захар, което при пациенти с диабет може да доведе до обостряне на заболяването.

4. Диспептични разстройства (гадене, повръщане, диария, слабост).

5. Рядко, но опасно усложнение е развитието на панкреатит, лезии на ЦНС.

Показания за употреба:

1. Най-широко използван за хроничен оток, свързан с хронична сърдечна недостатъчност, чернодробна патология (цироза), бъбречно заболяване (нефротичен синдром).

2. В комплексното лечение на пациенти с хипертония.

3. С глаукома.

4. При безвкусен диабет (парадоксален ефект, чийто механизъм не е ясен, но BCC намалява, следователно чувството за жажда намалява).

5. С идиопатична калциурия и оксалатни камъни.

6. С едематозен синдром на новородени.

Близки по активност до тиазидите, но превъзхождащи ги по продължителност на действие са препаратите КЛОПАМИД (БРИНАЛДИКС) и ОКСОДОЛИН (ХИГРОТОН), както и ИНДАПАМИД и ХЛОРТАЛИДОН.

Калий-съхраняващи диуретици.

СПИРОНОЛАКТОН (veroshpiron; Spironolactonum, Verospironum, "Gedeon Richter", Унгария; в табл. 0,025) е слаб калий-съхраняващ диуретик, който е конкурентен антагонист на алдостерона. Спиронолактонът е много подобен по химична структура на алдостерона (стероид) и следователно блокира алдостероновите рецептори в дисталните тубули на нефрона, което нарушава обратния поток (реабсорбция) на натрий в клетката на бъбречния епител и увеличава екскрецията на натрий и вода в урината. Този диуретичен ефект се развива бавно - след 2-5 дни и е доста слабо изразен. Инхибирането на реабсорбцията на натрий, филтриран в гломерулите, е не повече от 3%. В същото време инхибирането на калиурезата се появява веднага след прилагането на лекарството. Активността на спиронолактона не зависи от киселинно-алкалното състояние. Лекарството има значителна продължителност на действие (до няколко дни). Това е бавно, но продължително действащо лекарство. Лекарството повишава калциурезата, има директен положителен инотропен ефект върху сърдечния мускул.

Veroshpiron (спиронолактон, алдактон) табл. с 0,025.

Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт (до 90%). В процеса на абсорбция се метаболизира в чревната стена (има висок пресистемен клирънс). Метаболизира се в черния дроб по време на "първото преминаване" в голям процент. Има ниска бионаличност - 30%. Активно се свързва с плазмените протеини - повече от 90%. T 1/2 е 10-35 часа; с HNK и цироза на черния дроб, с урината, 20-35% се екскретират непроменени. Назначава се след хранене (за намаляване на пресистемния клирънс и увеличаване на бионаличността) 3-4 пъти на ден. Дневната доза на лекарството е 100-300 mg. Действието започва след 72 часа или повече, пълният терапевтичен ефект.

Има комбиниран препарат на алдактон (верошпирон) с тиазид - алдактон-салтуцин (50 mg алдактон и 5 mg салтуцин): предписват се 6-8 таблетки / ден.

Триамтерен (птерофен, дайка) табл.

Когато се приема перорално, се абсорбира от 30-70% (до 90%). Повече от 90% се метаболизират в черния дроб. Метаболитите се екскретират главно с жлъчката, 5-10% - през бъбреците. T1 / 2 - 3 часа и метаболит до 12 часа, връзката с плазмените протеини е 50-80%.

Задайте 100-200 mg на ден.

Влиза в състава на лекарството триампур в комбинация с хипотиазид. Хипотиазид повишава концентрацията на триамтерен 1,5-2 пъти.

При хронична бъбречна недостатъчност T1 / 2 се увеличава до 10 часа. При възрастните хора концентрацията на триамтерен и неговия метаболит се увеличава 5 пъти, което може да причини гадене, повръщане, обезцветяване на урината (синьо или зелено).

Диуретичният ефект се развива след 6-8 часа и продължава 12-1 часа. и още.

Амилорид (мидамор) табл. 5 мг.

Когато се приема перорално, част от лекарството се абсорбира, приблизително 30-50%. Бионаличност до 40%. Пиковата концентрация настъпва след 3-4 ч. Не се метаболизира в черния дроб, 25-50% се екскретират непроменени.

T1 / 2 - 8-9,5 часа При бъбречна недостатъчност T1 / 2 се удължава до 8-140 часа; е необходимо да се избягва назначаването му или да се намали дозата наполовина. Употребата при чернодробна недостатъчност е безопасна.

Задайте 5-20 mg / ден (по-рядко до 30 mg).

Включени в комбинираните препарати Moduretik (5 mg амилорид и 50 mg хапотиазид); амилорид в комбинация с 40 mg фуроземид или 50-100 mg урегит.

Показания за употреба:

1. Първичен хипералдостеронизъм (синдром на Кон - тумор на надбъбречните жлези). Преди хирургично лечение или ако има противопоказания за него, veroshpiron е лекарството на избор за консервативна терапия.

2. С вторичен хипералдостеронизъм, който се развива при хронична сърдечна недостатъчност, цироза на черния дроб, нефропатичен синдром.

3. В комплексната терапия на пациенти с хипертония.

4. Спиронолактон е показан за комбиниране с други диуретици, които причиняват хипокалиемия, т.е. за коригиране на калиевия баланс, нарушен от употребата на други диуретици (тиазиди, диакарб).

5. Лекарството се предписва при подагра и диабет.

6. Спиронолактон се предписва и за засилване на кардиотоничното действие на сърдечните гликозиди (фактът, че спиронолактонът инхибира калиурезата също е важен тук).

7. Хипокалиемия, причинена от употребата на други лекарства - сърдечни гликозиди, глюкокортикостероиди, хормони и др.

Странични ефекти:

1. Диспептични разстройства (коремна болка, диария).

2. При продължителна употреба заедно с калиеви препарати - хиперкалиемия.

3. Сънливост, главоболие, кожни обриви.

4. Хормонални нарушения (лекарството има стероидна структура): - при мъже - може да се появи гинекомастия; - при жените - вирилизация и менструални нарушения

5. Тромбоцитопения.

Лекарството от същата група е TRIAMTEREN (птерофен). Предлага се в капсули от 50 mg. Слаб калий-съхраняващ диуретик, началото на действие след 2-4 часа, продължителността на ефекта е 7-16 часа. Нарушава реабсорбцията на натрий в събирателните канали и инхибира калиурезата (дистално). Лекарството засилва действието на други диуретици, особено тиазиди, предотвратявайки развитието на хипокалиемия. Насърчава отделянето на урати. Има достатъчно силен хипотензивен ефект. Лекарството не трябва да се предписва на бременни жени, тъй като има инхибиране на редуктазата, ензим, който превръща фолиевата киселина във фолинова киселина.

Калий-съхраняващ диуретик със слаба сила, според средната продължителност на действие, също е лекарството амилорид (табл. 5 mg). TRIAMPUR е комбинация от триамтерен и дихлотиазид.

Инхибитори на карбоанхидразата (CAG).

ДИАКАРБ (Diacarbum; ацетазоламид, фонурит, диамокс; на прахове и таблетки от 0, 25 или в ампули от 125; 250; 500 mg). Лекарството е диуретик със средна скорост и продължителност на действие (ефектът настъпва след 1-3 часа и продължава около 10 часа, при интравенозно приложение - след 30-60 минути, за 3-4 часа).

Лекарството инхибира ензима карбоанхидраза, който обикновено допринася за комбинирането на въглероден диоксид и вода в нефроцитите с образуването на въглена киселина. Киселината се дисоциира на водороден протон и бикарбонатен анион, който навлиза в кръвта, а водороден протон навлиза в лумена на тубулите, обменяйки се с реабсорбиран натриев йон, който заедно с бикарбонатния анион попълва алкалния резерв на кръвта. .

Намаляване на активността на CAG с употребата на диакарб се наблюдава в проксималните части на нефрона, което води до намаляване на образуването на въглеродни тубули в клетките. Това води до намаляване на навлизането в кръвта на бикарбонатния анион, който служи за попълване на алкалния резерв на кръвта, и навлизането в урината на водородния йон, който се обменя с натриевия йон. В резултат на това се увеличава отделянето на натрий с урината под формата на бикарбонати; реабсорбцията на хлор се променя малко. Последното, съчетано с намаляване на образуването и навлизането в кръвта на хидрокарбонатен анион, води до развитие на хиперхлоремична ацидоза. Има компенсаторно повишаване на калиурезата, което води до хипокалиемия.

Намаляването на активността на CAG от диакарб в ендотелните клетки, клетките на хороидния плексус, води до намаляване на секрецията и подобряване на изтичането на цереброспиналната течност, което спомага за намаляване на вътречерепното налягане. Diakarb намалява производството на вътреочна течност и намалява вътреочното налягане, особено при пациенти с остра глаукома.

Обмяната на натрий с калий води до факта, че този диуретик, като относително слаб диуретик (инхибирането на натриевата реабсорбция е не повече от 3%), причинява тежка хипокалиемия. В допълнение, поради факта, че натриевият бикарбонат не се връща в кръвта за попълване на алкални резерви, се развива тежка ацидоза и при условия на ацидоза действието на диакарб спира. По този начин можем да заключим, че диакарб рядко се използва като диуретик.

Диакарб (ацетазоламид, фонурит) се абсорбира добре от червата, когато се приема перорално и средно 90% от връзката с плазмените протеини е практически значима (90-95%). Почти не се метаболизира и се екскретира от бъбреците непроменен до 100%. T1 / 2 -2,5-3,5 часа.

Диуретичният ефект започва след 2 часа, достига максимум до 6 часа и завършва 12 часа след приема. Диуретичният ефект е нестабилен, т.к. заедно с намаляването на съдържанието на бикарбонат, диурезата на натрий и вода намалява.

Diakarb се предписва по 0,25 - 1 таблетка на 1 доза дневно (125-250 mg, не повече от 500 mg 1 път на ден, за предпочитане след закуска) в продължение на 3-4 дни, последвано от почивка за 2-3 дни, след това такива курсове се повтарят за 2-3 седмици.

Показания за употреба:

1. При лечение на пациенти с остър пристъп на глаукома (можете да в/в).

2. Черепно-мозъчна травма с повишено вътречерепно налягане.

3. С някои форми на малки пристъпи на епилепсия.

4. В комбинация с бримкови диуретици за предотвратяване или елиминиране на метаболитна алкалоза.

5. При отравяне със салицилати или барбитурати за повишаване на диурезата и алкалността на урината.

6. При значително повишаване на съдържанието на пикочна киселина в кръвта със заплахата от нейното утаяване при левкемия, лечение с цитостатици.

7. За профилактика на височинна болест.

Осмотични диуретици.

Тази група диуретици включва манитол, концентрирани разтвори на глюкоза, глицерин. Комбинирайте тези лекарства в една група с общи механизми на действие. Последните определят, че диуретичният ефект на тези диуретици е силен, мощен. диуретичен фармакологичен серозен инхибитор

МАНИТОЛ (MANNIT; Mannitolum) е шествалентен алкохол, който е най-мощният от съществуващите осмотични диуретици. Той е в състояние да увеличи диурезата с 20% от общия натрий, филтриран в гломерулите.

Произвежда се в херметически затворени бутилки от 500 ml, съдържащи 30,0 от лекарството, както и в ампули от 200, 400, 500 ml 15% разтвор.

Излиза бавно. Когато се прилага интравенозно, намирайки се в кръвта, манитолът, подобно на други диуретици от тази група, рязко повишава осмотичното налягане в кръвната плазма, което води до приток на течност от тъканите в кръвта и увеличаване на BCC ("изсушаващ ефект" "). Това води до намаляване на реабсорбцията на натрий и вода в дисталната част на нефрона, а също така предизвиква повишаване на филтрацията в гломерулите. В допълнение, манитолът се филтрира добре през гломерулната мембрана и създава високо осмотично налягане в урината и не се реабсорбира в тубулите. Манитолът не претърпява биотрансформация и се екскретира непроменен, поради което постоянно привлича вода и основно я отстранява. Употребата на осмотични диуретици не е придружена от хипокалиемия и промени в киселинно-алкалното състояние.

Според способността да отстранява водата от тялото, манитолът е почти най-мощното лекарство.

Манитол (примамка, осмотерол) се прилага интравенозно под формата на 15% разтвор в доза от 0,5 до 1,5 g / kg тегло на пациента, но не повече от 140-180 g на ден. Действието започва след 15-20 минути и продължава 4-5 часа.

Уреята (урея) също се прилага интравенозно под формата на 30% разтвор (разреден ex tempore в 5-10% разтвор на глюкоза) със скорост 0,75-1,5 g / kg. Ефектът настъпва след 1-1,5 часа и продължава средно 5-6 часа.

Показания за употреба:

Предотвратяването или елиминирането на мозъчен оток (шок, мозъчен тумор, абсцес) е най-честата индикация.

Манитолът е показан като средство за дехидратираща терапия при белодробен оток, възникнал след токсичния ефект на бензин, терпентин, формалин върху тях; както и подуване на ларинкса. При провеждане на форсирана диуреза, по-специално в случай на отравяне с лекарства (барбитурати, салицилати, сулфонамиди, PAS, борна киселина), с преливане на несъвместима кръв.

За намаляване на увреждането на бъбречните тубули по време на рязък спад на филтрацията (при пациенти с удари, изгаряния, сепсис, перитонит, остеомиелит, при които лекарството подобрява бъбречния кръвоток), при тежко отравяне с хемолитични отрови (утаяване на протеини, хемоглобин - рискът от запушване на бъбречните тубули и развитие на анурия).

Манитолът се използва при отравяне с лекарства, отделяни от бъбреците, в началния период на остра бъбречна недостатъчност (ОПН), за профилактика на ОПП.

Бъбречна исхемия по време на операции с кардиопулмонален байпас.

Манитолът повишава бъбречния плазмен поток и гломерулното хидростатично налягане поради вазодилатацията на аферентните артериоли, която причинява.

Странични ефекти:

Главоболие, гадене, повръщане, понякога алергични реакции.

Под силата на действие на диуретиците трябва да се разбира тяхната способност да отстраняват определено количество натрий, изразено в% по отношение на общия филтриран натрий, и да повишават скоростта на диурезата.

1. Силните или мощни диуретици причиняват екскреция на 20-25% от филтрирания натрий и увеличават скоростта на отделяне на урина до 8 ml / min или повече. Те включват "бримкови" диуретици (фуроземид, етакринова киселина, буметанид и др.) и в по-малка степен осмотични диуретици (манитол, урея). Но последните се характеризират главно с по-мощна водна диуреза от натриурезата.

2. Диуретици със средна сила, умерени, причиняват екскреция на 5-10% от филтрирания натрий и увеличаване на скоростта на отделяне на урина до 5 ml / min. Те включват "тиазидни" диуретици (хипотиазид, политиазид, циклометиазид, "калий-съхраняващи" диуретици - верошпирон, амилорид, триамтерен и напоследък - диакарб.

3. Разделяне на диуретиците според скоростта на настъпване на ефекта и продължителността на действие

При остър белодробен оток избраното лекарство ще бъде фуроземид, който има мощен, бърз и сравнително кратък ефект, причинявайки не само диуретичен, но и венодилатиращ ефект. При наличие на метаболитна алкалоза, глаукома, вътречерепна хипертония, диакарб може да се счита за диуретик на избор, а "тиазидите" могат да се считат за предотвратяване на повторна поява на калцификация на урината. Работейки с пациенти или анализирайки ситуационни проблеми с вашите учители в практическите занятия, вие ще можете по-ясно да си представите алгоритъма за избор на диуретици в конкретна клинична ситуация, въз основа на познаването на представената класификация.

В допълнение към горните диуретици има комбинирани лекарства: Aldactazid = Spironolactone 25 mg + Hypothiazid 25 mg rec. 1-4 r / d.

Диазид = Триамтрен 50 mg + Хипотиазид 25 mg rec. 1-4 r / d Maxzid \u003d Triamtren 75 mg + Hypothiazid 50 mg rec. 1 q/d Maxzid-25 mg = Triamtren 37,5 mg + Hypothiazide 25 mg - 1 q/d Moduretic = Amiloride 5 mg + Hypothiazide 50 mg - 1 или 2 q/d Triampur = Triamtren 25 mg + Hypothiazide 12,5 mg.

При провеждане на диуретична терапия могат да се разграничат 2 етапа:

1. Активна терапия.

2. Поддържаща терапия.

Активната терапия означава:

а) с едематозен синдром - постигане на определена степен на преобладаване на екскрецията на натрий и вода над приема, намаляване на телесното тегло на пациентите;

б) в случай на артериална хипертония, степента на понижение на артериалното налягане до оптималните стойности за този пациент.

Към активна терапия по-често се прибягва при наличие на тежък едематозен синдром или висока артериална хипертония. Обикновено диуретиците се предписват ежедневно, дозата се избира индивидуално по такъв начин, че

за създаване на отрицателен натриев баланс в организма и увеличаване на диурезата с 1,5-2 пъти в сравнение с количеството приета течност (изпита и инжектирана), по-рядко с 2,5 пъти (при пациенти с анасарка).

Ежедневната активна терапия е по-добра от приема на диуретици след 1-2-3 дни, т.к. Прекъсванията в приема на лекарства водят до натрупване на натрий и вода и се понасят лошо от пациентите. Както пише във Вашингтонския справочник, по-добре е да се постигне дневна диуреза от 2-2,5 литра, отколкото 4 литра през ден.

Странични ефекти на диуретици.

Употребата на диуретици често е придружена от странични ефекти, които се отнасят предимно до водно-електролитната хомеостаза, киселинно-алкалния баланс, метаболизма на въглехидратите и липидите, фосфатите и пикочната киселина. Има и специфични видове странични ефекти, например ендокринни нарушения при лечение със спиронолактон, ототоксичност - при използване на бримкови диуретици.

1. Нарушения на водния баланс

Тези смущения лесно привлякоха внимание веднага щом диуретиците започнаха да се използват широко клинично и да се използват от здрави хора за намаляване на телесното тегло.

Дехидратация. Поради повишената екскреция на натрий, диуретиците, особено бримковите диуретици (фуроземид, етакринова киселина, буметанид, пиретанид, торасемид) и тиазидните диуретици (хидрохлоротиазид), могат да причинят извънклетъчна дехидратация. Това намалява обема на циркулиращата кръв. "Синдром на дехидратация и обезсоляване" може да се развие поради неправилен избор на доза (обикновено за "бримкови" диуретици) или назначаване на големи дози, ако пациентите получават "принудителна" диуреза. "Принудителната" диуреза е увеличаване на отделянето на урина 4-5 пъти или повече в сравнение с количеството "приета" течност.

Клинично това се проявява чрез рязко влошаване на състоянието под формата на ортостатична хипотония, тахикардия (особено през нощта и сутринта), аритмия, диспептични разстройства (гадене, повръщане), главоболие, дезориентация, вероятно дори развитие на кома и др. По-рядко се среща обща дехидратация, която намалява тургора на кожата, изразена сухота в устата.

Особено неблагоприятно общото обезводняване засяга пациенти с циркулаторна недостатъчност, цироза на черния дроб, тежко бъбречно заболяване, състоянието на пациенти в напреднала възраст, които често развиват обща летаргия, взети за церебрални нарушения от съдов произход.

При лабораторно изследване - тежка дехидратация, хипонатриемия, хипокалиемия, хипохлоремия и др.

Корекцията изисква премахване на диуретици и инфузионна терапия, насочена към възстановяване на водно-електролитния баланс, а също така е необходимо да се увеличи количеството консумирана вода и сол.

Свръххидратацията е по-рядък страничен ефект. Възможно е при използване на осмотични диуретици (особено манитол), които предизвикват преминаване на течност от интерстициума в съдовете. Възможно е развитие на белодробен оток, особено при съпътстващо нарушение на екскреторната функция на бъбреците.

Помощните мерки включват ограничаване на количеството вода и сол в диетата, предписване на цикъл или тиазиден диуретик.

2. Електролитен дисбаланс.

Хипокалиемия (намаляване на нивото на калий в кръвния серум под 3,5 mmol / l). Този страничен ефект е най-характерен при използване на тиазидни диуретици (хидрохлоротиазид, циклометиазид, хлорталидон, клопамид, в по-малка степен - индапамид). Малко по-рядко се наблюдава хипокалиемия при пациенти, получаващи инхибитори на карбоанхидразата (ацетазоламид) или лекарства с бримково действие. Честотата на неговото развитие обикновено варира от 5-50%, а при лечение с хидрохлоротиазид - от 50 до 100%. Тя е право пропорционална на дозата на диуретичното лекарство. И така, хипокалиемия при назначаването на хидрохлоротиазид в дневна доза от 25 mg е регистрирана при 19% от пациентите, 50 mg - при 31% и 100 mg - при 54%. С известна условност на тези данни е важно, че в случай на еднократна доза от лекарството през деня рискът от развитие на хипокалиемия намалява.

Най-често хипокалиемията се среща при жени и пациенти в напреднала възраст. Развитието му се улеснява от хипералдостеронизъм (нефротичен синдром, сърдечна недостатъчност, артериална хипертония, цироза на черния дроб), с едновременно назначаване на два диуретици, комбинация от салуретици с глюкокортикостероидни лекарства, които насърчават загубата на калий, и с ниско съдържание на калий в диетата.

Механизмът на хипокалиемия се свързва главно с увеличаване на потока на натриеви йони в дисталните тубули, до мястото на Na / K обмен (диуретици с бримка, тиазиди). Подобен ефект е придружен от повишен приток на бикарбонати в дисталния нефрон (ацетазоламид). Повишената бъбречна екскреция на хлориди, причинена от диуретиците, също играе роля за увеличаване на секрецията на калиеви йони от кръвта в лумена на тубулите. В механизма на развитие на хипокалиемия също играе роля намаляването на обема на извънклетъчната течност, което естествено води до активиране на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS) и повишена тубулна секреция на калий под влиянието на алдостерон.

Хипокалиемията е опасна предимно във връзка със сърдечни аритмии (тахикардия, екстрасистолия), особено когато нивото на калий е под 3 mmol / l. Повишава токсичността на сърдечните гликозиди, което изисква внимателно проследяване на съдържанието на калий в кръвта. В допълнение, хипокалиемията допринася за нарушаване на протеиновия баланс на тялото.

Хипокалиемията се характеризира с появата на мускулна слабост, мускулни потрепвания, сърцебиене, подуване на корема, запек, анорексия. Може да има крампи на мускулите на прасеца, полиурия. Характерни са промените в ЕКГ - намаляване на ST сегмента, намаляване на амплитудата или инверсия на Т вълната и удължаване на QT интервала.

За да се предотврати хипокалиемия, е необходимо да се стремим да използваме минималната ефективна доза диуретици, средната продължителност на действие; ограничете приема на сол до 4-6 g/ден, увеличете хранителния прием на калий, калий-съхраняващи диуретици или калиеви добавки. Те използват богата на калий диета, предписват лекарства (панангин или аспаркам, калиев хлорид и др.). Трябва да се помни, че запасите от калий се възстановяват само в дните, в които не се приемат диуретици. За по-добро усвояване на калий се препоръчва да се прилага заедно с глюкоза (декстроза) и се предписват изчислената доза инсулин, нестероидни и стероидни анаболи.

Корекцията на хипокалиемията също се състои в предписване на калий-съдържащи заместители на трапезната сол, например саназол, които не само компенсират загубите на калий, но и потенцират салуретичния ефект на диуретиците. Заслужава да се отбележи назначаването на комбинирани диуретични лекарства (триампур, който комбинира хидрохлоротиазид и триамтерен), които намаляват риска от хипокалиемия.

Хиперкалиемия (ниво на калий в кръвния серум над 5,5 mmol / l) може да се развие в резултат на неконтролирана употреба на калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, триамтерен, амилорид). Хиперкалиемия се регистрира при 9-10% от пациентите, приемащи тези лекарства, особено при пациенти в напреднала възраст, страдащи от бъбречно заболяване с влошаване на екскреторната им функция (особено при бъбречна недостатъчност), както и захарен диабет. Обикновено неговата тежест е малка (около 6,0-6,1 mmol/l) и не е животозастрашаваща (заплахата от сърдечен арест възниква при ниво на калий от 7,5 mmol/l и повече). Развитието на хиперкалиемия се улеснява от едновременната употреба на калий-съхраняващ диуретик и калиеви соли, включително заместителя на готварската сол sanasol и подобни лекарства, както и консумацията на големи количества богати на калий плодови сокове.

Калий-съхраняващите диуретици не могат да се комбинират с инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, блокери на ангиотензин-II рецептори, тъй като самите тези лекарства могат да повишат нивото на калий в кръвта.

Пациентите развиват дискомфорт в епигастриума, метален вкус в устата, мускулна слабост, ригидност и парестезия в ръцете и краката. ЕКГ регистрира разширяване на PQ интервала, високи „гигантски“ Т вълни, разширяване на QRS комплекса, възможен е внезапен сърдечен арест.

Мерките за подпомагане на хиперкалиемията включват изключване на храни, съдържащи много калий, назначаване на бримкови диуретици (фуроземид 4-6 ml се прилага интравенозно); интравенозно приложение на разтвор на калциев глюконат (10 ml 10% разтвор с изразени промени в ЕКГ); интравенозно приложение на 10% разтвор на глюкоза или декстроза 300-400 ml с инсулин (със скорост 1 единица инсулин на 3 g глюкоза или декстроза), за преместване на калиеви йони във вътреклетъчното пространство; натриев бикарбонат интравенозно при 40-160 mEq до изчезване на ЕКГ признаците.

С неефективността на тези мерки - хемодиализа.

Хипомагнезиемия - (серумна концентрация на магнезий под 0,7 mmol / l) може да бъде причинена от същите диуретични лекарства като хипокалиемия. Намаляване на нивото на магнезий в кръвта се наблюдава при около половината от пациентите, получаващи диуретична терапия, особено често при пациенти в напреднала възраст и тези, които злоупотребяват с алкохол. Механизмът на развитие на хипомагнезиемия се дължи главно на индиректното действие на лекарствата (намаляване на обема на циркулиращата кръв, алдостеронизъм). Повишената екскреция на магнезий с урината може да доведе до неговия дефицит и развитие на аритмии, особено при използване на "бримкови" диуретици, в по-малка степен "тиазидни".

Хипомагнезиемията, подобно на хипокалиемията, се проявява главно чрез сърдечни аритмии, повишена токсичност на сърдечните гликозиди. Корекцията му изисква прилагането на магнезиеви соли венозно или през устата, които се съдържат в вече споменатите препарати Панангин, Аспаркаме.

Хипонатриемията (ниво на серумния натрий под 135 mmol / l) в 25-30% от случаите се дължи на неконтролиран прием на диуретични лекарства. Най-често се наблюдава при използване на тиазидни диуретици, по-рядко - бримкови и калий-съхраняващи лекарства. По-рядкото развитие на хипонатриемия при пациенти, приемащи бримкови диуретици, се обяснява с факта, че последните нарушават бъбречните механизми на осмотична концентрация и разреждане на урината, докато тиазидните диуретици, които засягат главно областта на кортикалния разпределителен сегмент на възходящото коляно на бримката на Хенле, блокират само механизмите за разреждане на урината. Основата на хипонатриемията и хипоосмотичността на кръвта е предимно повишена бъбречна екскреция на натрий, повишаване на активността на RAAS, повишена жажда и повишена пиене, което допринася за хемодилуция. Хипокалиемията, причинена от диуретици, също благоприятства развитието на хипонатриемия, тъй като води до движение на натрий от извънклетъчното пространство в клетките и предизвиква промяна в реактивността на осморецепторите, което повишава секрецията на антидиуретичен хормон (ADH) и повишава реабсорбцията. от осмотично свободна вода.

...

Подобни документи

Същността на диуретиците (диуретици) като вещество, което увеличава отделянето на урина от тялото и намалява съдържанието на течности в тъканите и серозните кухини на тялото. Салуретици (производни на сулфамоилантранилова и сулфамоилбензоена киселина).

презентация, добавена на 26.04.2015 г


Класификация на диуретиците, техните характеристики и механизъм на действие. Отделяне на урина от тялото и намаляване на съдържанието на течност в тъканите и серозните кухини. Инхибиране на реабсорбцията на натриеви йони в бъбречните тубули, намаляване на реабсорбцията на вода.

презентация, добавена на 17.11.2013 г


Характеристика на основните процеси, които играят основна роля в образуването на урина. Концепцията за диуретици като група лекарства, които насърчават отделянето на натрий в урината и намаляват обема на извънклетъчната течност. Механизъм на действие на диуретиците.

презентация, добавена на 19.04.2014 г


Синтез на ацетилсалицилова киселина. Производни на антранилова киселина. Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС). Механизъм на действие, инхибиране на циклооксигеназата. Фармакологични и странични ефекти, показания, дозировка и противопоказания на НСПВС.

презентация, добавена на 31.10.2014 г


Клинична фармакология на антиоксиданти. Антирадикални средства. Антиоксидантни ензими и техните активатори (супероксид дисмутаза, натриев селенит). Блокери на свободните радикали, антихипоксанти. Клинична фармакология на антихипоксанти.

резюме, добавено на 14.06.2010 г


Обща характеристика на заболяванията на сърдечно-съдовата система. Фармакологични групи лекарства. Механизъм на действие и основни фармакодинамични ефекти. Показания и режим на дозиране. Странични ефекти и противопоказания за назначаването.

курсова работа, добавена на 14.06.2015 г


Фармакология на контрацептивните стероиди: естрогени, прогестогени (прогестини). Комбинирани орални контрацептиви (КОК), техните видове и състав. Механизмът на контрацептивното действие, неконтрацептивните ефекти на КОК. Странични ефекти на оралната контрацепция.

контролна работа, добавена на 16.02.2008 г


Концепцията за клиничната фармакология, историята на развитието. Заповед № 131 "За въвеждане на специалността "клинична фармакология". Нейното значение в съвременната медицина. Характеристики на лекарствените взаимодействия. Нежелани ефекти на лекарствата и методи за тяхната профилактика.

резюме, добавено на 14.01.2010 г


Средства, които увеличават ритмичните контракции на миометриума. Странични ефекти на окситоцин. Спрете следродилното хипотонично кървене. Физиологична роля на витамините. Простагландинови препарати и средства, които повишават предимно тонуса на миометриума.

резюме, добавено на 28.04.2012 г


Синдромът на оток е прекомерно натрупване на течност в тъканите на тялото и серозните кухини, проявяващо се в увеличаване на обема и промяна във физическите свойства на тъканите, нарушение на функциите на едематозните органи. Видове и класификация на отоци, причини за тяхното развитие, лечение.

Сайтът предоставя справочна информация само за информационни цели. Диагностиката и лечението на заболяванията трябва да се извършват под наблюдението на специалист. Всички лекарства имат противопоказания. Необходим е експертен съвет!

Диуретицинаречени вещества, които имат различна химична структура, но имат общо свойство да увеличават количеството течност, отделяна от тялото. Диуретиците се наричат ​​още диуретици. Диуретиците намаляват процеса на реабсорбция на вода и соли в тубулите на бъбреците, поради което много повече от тях се екскретират с урината. В допълнение, диуретиците увеличават обема на урината и скоростта на нейното образуване, намалявайки количеството течност, която се натрупва в различни тъкани и кухини.

Диуретиците се използват в комплексното лечение на хипертония, патологии на сърдечно-съдовата система, черния дроб и бъбреците, както и всякакви други състояния, придружени от подуване на различни органи и тъкани.

Понастоящем има доста широка гама от диуретични лекарства, които са класифицирани по различни критерии и групирани въз основа на подобни свойства.

Обща класификация на диуретиците

В зависимост от произхода, всички диуретици се разделят на следните групи:

• Естествени диуретици (билкови отвари, определени храни, билкови чайове и др.);
• Диуретични лекарства (различни таблетки и разтвори за интравенозно приложение).

Освен това, в зависимост от предназначението, диуретиците се разделят на следните категории:
1. Силни ("таван") диуретици, използвани за бързо премахване на оток, понижаване на налягането, отстраняване на токсично вещество от тялото в случай на отравяне и др .;
2. Диуретици, използвани дълго време като част от комплексната терапия на заболявания на сърцето, бъбреците и пикочните пътища;
3. Диуретици, използвани за контролиране на уринирането при различни заболявания (например захарен диабет, подагра и др.).

Горните класификации отразяват само два аспекта на диуретичните лекарства по отношение на техния произход и предназначение. Освен това има голям брой различни класификации на диуретиците, като се вземат предвид тяхната химична структура, състав, механизъм на действие, странични ефекти и приоритетни терапевтични приложения. Всички тези параметри се отнасят както за естествените диуретици, така и за таблетките.

Помислете отделно за класификацията и обхвата на диуретичните таблетки и природните лекарства, за да не се объркате. Статията ще даде международни наименования на лекарства, без да изброява търговски имена. Познавайки международното име, можете да използвате справочника на Vidal, за да намерите списък с лекарства, съдържащи това вещество като активно, и техните търговски имена, под които се продават в аптеките. Например текстът на статията ще съдържа международното наименование на веществото Spironolactone, което е активната съставка на лекарството с търговско наименование Veroshpiron. За удобство и за избягване на многобройни списъци с търговски имена на лекарства, ще използваме само международни имена на активни съставки.

Лекарствени диуретици (таблетки, инфузионни разтвори) - класификация

В клиничната практика, за да изберат лекарството, което е оптимално в този конкретен случай, лекарите използват следната класификация на диуретиците:
1. Мощни (мощни, "таван") диуретици (фуроземид, етакринова киселина, буметамид, торсемид и пеританид) се използват за бързо премахване на отоци от различен произход и намаляване на налягането. Лекарствата се използват еднократно, ако е необходимо, те не се използват на курсове;
2. Диуретиците със средна сила (дихлоротиазид, хипотиазид, индапамид, клопамид, хлорталидон) се използват за дълги курсове като част от комплексното лечение на артериална хипертония, безвкусен диабет, глаукома, едематозен синдром при сърдечна или бъбречна недостатъчност и др .;
3. Калий-съхраняващите диуретици (триамтерен, амилорид и спиронолактон) са слаби, но не премахват калиевите йони от тялото. Калий-съхраняващите диуретици се използват в комбинация с други диуретици, премахващи калций, за да се сведе до минимум загубата на йони;
4. Инхибиторите на карбоанхидразата (диакарб и дихлорфенамид) са слаби диуретици. Използва се за намаляване на вътречерепното и вътреочно налягане при различни състояния;
5. Осмотичните диуретици (манитол, урея, глицерин и калиев ацетат) са много силни, поради което се използват при комплексно лечение на остри състояния, като мозъчен и белодробен оток, глаукомен пристъп, шок, сепсис, перитонит, липса на урина и също за ускорено отделяне на различни вещества в случай на отравяне или предозиране на лекарства.

Мощните, средно силни, калий-съхраняващи диуретици и инхибитори на карбоанхидразата също се наричат ​​салуретици, тъй като всички лекарства от тези фармакологични групи отстраняват големи количества соли от тялото, предимно натрий и калий, както и хлор, фосфати и карбонати.

Мощни диуретици - наименование на лекарствата, обща характеристика, показания и противопоказания за употреба, странични ефекти

Силни диуретици, наричани също бримкови диуретици, мощни диуретици или "таванни" диуретици. В момента в страните от бившия СССР се използват следните мощни диуретици - фуроземид, етакринова киселина, буметамид, торасемид и пеританид.

Силните диуретици започват да действат приблизително 1 час след приема, като ефектът продължава 16 до 18 часа. Всички лекарства се предлагат под формата на таблетки и разтвори, така че могат да се приемат през устата или да се прилагат интравенозно. Интравенозното приложение на диуретици обикновено се извършва при тежки състояния на пациента, когато е необходимо да се постигне бърз ефект. В други случаи лекарствата се предписват под формата на таблетки.

Основната индикация за употребата на силни диуретици е лечението на едематозен синдром, причинен от следните патологии:

• Хронична сърдечна недостатъчност;
• Хронична бъбречна недостатъчност;
• нефротичен синдром;
• Оток и асцит при цироза на черния дроб.

Лекарствата са ефективни дори при всякаква степен на бъбречна недостатъчност, поради което могат да се използват независимо от скоростта на гломерулна филтрация. Ежедневният прием на мощни диуретици обаче води до пристрастяване и отслабва техния терапевтичен ефект. Следователно, за да се поддържа желания ефект, лекарствата се използват на кратки курсове с прекъсвания между тях.

Мощните диуретици не се използват при продължителна курсова терапия на хипертония, тъй като имат много краткотраен, но мощен и изразен ефект. Те обаче се използват за спиране на хипертонична криза.

Също така, мощните диуретици могат да се използват при комплексно и краткосрочно лечение на следните остри състояния:

• Белодробен оток;
• Отравяне с различни вещества;
• Предозиране на лекарства;
• Хиперкалциемия.

Противопоказания за употребата на мощни диуретици е наличието на следните състояния при човек:

• Анурия (липса на уриниране);
• Тежка дехидратация на тялото;
• Тежък дефицит на натрий в организма;
• Свръхчувствителност към лекарства.

Страничният ефект на диуретиците се дължи на нарушение на водно-електролитния баланс поради отстраняването на вода и йони.

Страничните ефекти на силните диуретици могат да включват:

• Артериална хипотония;
• съдов колапс;
• Тромбоемболия на различни съдове;
• Енцефалопатия при хора, страдащи от чернодробно заболяване;
• аритмия;
• Увреждане на слуха до глухота (развива се при интравенозно приложение на лекарства);
• Повишаване на концентрацията на глюкоза и пикочна киселина в кръвта;
• Увеличаване на концентрацията на липопротеини с ниска плътност (LDL) и триглицериди (TG) с паралелно намаляване на нивото на липопротеини с висока плътност (HDL);
• Кожен обрив ;
• фоточувствителност;
• Парестезия (усещане за изтръпване и др.);
• Намаляване на общия брой на тромбоцитите в кръвта;
• Нарушения на храносмилателния тракт.

Най-често се използват торасемид, фуроземид и етакринова киселина. Изборът на конкретно лекарство се оставя на лекаря, но по принцип може да се използва всяко лекарство, тъй като разликите са незначителни.

Диуретици със средна сила - име на лекарствата, обща характеристика, показания и противопоказания за употреба, странични ефекти

Средните странични диуретици са представени от лекарства от тиазидната група. В момента в страните от ОНД се използват следните тиазидни диуретици - дихлоротиазид, хипотиазид, индапамид, клопамид, хлорталидон.

Тиазидните диуретици започват да действат 30-60 минути след приема, а максималният ефект се развива в рамките на 3-6 часа. Дихлоротиазид, Хипотиазид и Клопамид действат за 6-15 часа, Индапамид - 24 часа, а Хлорталидон - 1-3 дни. Всички диуретици със средна сила са ефективни при гломерулна филтрация в бъбреците от най-малко 30-40 ml / min, според теста на Reberg.
Показания за употребата на тиазидни диуретици със средна сила са следните състояния:

• Комплексно лечение на артериална хипертония;
• Хроничен оток поради сърдечна недостатъчност, цироза на черния дроб или нефротичен синдром;
• глаукома;
• безвкусен диабет;
• Оксалатни камъни в бъбреците;
• Синдром на оток при новородени.

Тиазидните лекарства се използват най-широко за дългосрочно лечение на хипертония извън периоди на обостряне. Обикновено лекарствата се предписват в малки дози (не повече от 25 mg на ден), тъй като това количество е достатъчно за развитието на изразен антихипертензивен ефект. Устойчивото понижаване на налягането обикновено се развива след 2 до 4 седмици редовен прием на тиазидни диуретици, като най-изразеният ефект се наблюдава при индапамид. Ето защо Indapamide е лекарството на избор за лечение на хипертония.

Противопоказания за употребата на диуретици със средна сила са наличието на следните състояния:

• Свръхчувствителност към сулфаниламидни лекарства (например Biseptol, Groseptol и др.);
• Бременност

Страничните ефекти на диуретиците със средна сила се дължат на промени във водно-електролитния баланс в човешкото тяло, както и свързаните с това нарушения във функционирането на различни органи и системи. На фона на употребата на тиазидни диуретици, концентрацията на магнезиеви, калиеви, натриеви и хлорни йони в кръвта намалява (хипомагнезиемия, хипонатриемия, хипокалиемия, хипохлоремия), но се повишава съдържанието на калций и пикочна киселина (хиперкалциемия, хиперурикемия). Страничните ефекти на тиазидните диуретици, дължащи се на нарушен воден и електролитен баланс, включват следното:

• Намалено кръвно налягане;
• Обща слабост;
• Нарушаване на чувствителността (усещане за настръхване и др.);
• Гадене, повръщане;
• Колики в корема;
• Намалено либидо;
• сексуална дисфункция;
• Намаляване на общия брой на тромбоцитите в кръвта;
• Увеличаване на общия брой лимфоцити и моноцити в кръвта;
• Обрив по кожата;
• чувствителност към светлина;
• Повишаване на концентрацията на глюкоза, общ холестерол, триглицериди и липопротеини с ниска плътност в кръвта.

Най-голямата опасност сред страничните ефекти на тиазидните диуретици е намаляването на нивото на калий в кръвта. Ето защо тиазидните диуретици не се препоръчват едновременно с антиаритмични лекарства.

Калий-съхраняващи диуретици - наименование на лекарствата, обща характеристика, показания и противопоказания за употреба, странични ефекти

Лекарствата от тази група не водят до отделяне на калий от тялото, което служи като основа за тяхното име. Това е запазването на калиеви йони, което определя положителния ефект на лекарствата от тази група върху сърдечния мускул. В момента на пазара на страните от ОНД се предлагат следните калий-съхраняващи диуретици - триамтерен, амилорид и спиронолактон. Тези лекарства имат слаб и бавен ефект, който се развива след 2-3 дни след началото на приема, но продължава много дълго време.
Показания за употребата на калий-съхраняващи диуретици са следните състояния:

• първичен хипералдостеронизъм;
• Вторичен хипералдостеронизъм поради хронична сърдечна недостатъчност, чернодробна цироза или нефропатичен синдром;
• Комплексно лечение на артериална хипертония;
• В комбинация с други диуретици, които предизвикват повишено отделяне на калий от организма (силни инхибитори на карбоанхидразата със средна сила);
• подагра;
• Диабет;
• За подобряване на ефекта на сърдечните гликозиди (например Strophanthin, Korglikon, Digoxin и др.).

Основната област на използване на калий-съхраняващи диуретици е тяхната комбинация с други диуретици за компенсиране на екскрецията на калий. Като независими лекарства за лечение на отоци и хипертония, калий-съхраняващите диуретици не се използват поради твърде слабо действие.

Калий-съхраняващите диуретици са противопоказани при следните състояния:

• Хиперкалиемия;
• Цироза на черния дроб;
• хипонатриемия;
• Остра бъбречна недостатъчност;
• Тежка форма на хронична бъбречна недостатъчност.

Калий-съхраняващите диуретици могат да причинят следните нежелани реакции:

• Уролитиаза заболяване;
• Светлочувствителност;
• запек или диария;
• главоболие;
• световъртеж;
• Крампи на мускулите на прасеца;
• Кожен обрив;
• Еректилна дисфункция;
• Нарушаване на менструалния цикъл;
• Промяна на тембъра на гласа.

Инхибитори на карбоанхидразата - наименование на лекарствата, обща характеристика, показания и противопоказания за употреба, странични ефекти

Инхибиторите на карбоанхидразата са слаби диуретици. Когато се приемат през устата, действието им се развива след 1-1,5 часа и продължава 16 часа. При интравенозно приложение действието започва след 30-60 минути и продължава 3-4 часа. Инхибиторите на карбоанхидразата могат да се използват под формата на таблетки или интравенозни инжекции. В момента на пазара на страните от ОНД се предлагат следните инхибитори на карбоанхидразата - Диакарб и Дихлорфенамид. Тъй като тези диуретици са силно пристрастяващи, те се използват на кратки курсове с прекъсвания между тях.

Показания за употребата на инхибитори на карбоанхидразата са следните състояния:

• Остър пристъп на глаукома;
• Повишено вътречерепно налягане;
• Малък епилептичен припадък;
• Отравяне с барбитурати (фенобарбитал и др.) или салицилати (аспирин и др.);
• На фона на химиотерапия на злокачествени тумори;
• Профилактика на планинската болест.

Основната област на използване на инхибиторите на карбоанхидразата е лечението на глаукома, намаляването на вътреочното и вътречерепното налягане. Понастоящем инхибиторите на карбоанхидразата не се използват за лечение на едематозен синдром поради наличието на по-ефективни средства, но ако е необходимо, лекарства могат да се използват в това състояние.

Противопоказания за употребата на инхибитори на карбоанхидразата са следните състояния:

• Уремия (повишена концентрация на урея в кръвта);
• Декомпенсиран захарен диабет;
• Тежка дихателна недостатъчност.

Страничните ефекти на инхибиторите на карбоанхидразата включват следното:

• Енцефалопатия при пациенти с цироза на черния дроб;
• Образуването на камъни в бъбреците;
• Намаляване на концентрацията на натрий и калий в кръвта (хипокалиемия и хипонатриемия);
• Потискане на хемопоетичните процеси в костния мозък;
• Кожен обрив;
• сънливост;
• Парестезия (усещане за пълзене и др.).

Осмотични диуретици - наименование на лекарствата, обща характеристика, показания и противопоказания за употреба, странични ефекти

Осмотичните диуретици включват манитол (манитол), урея, концентрирани разтвори на глюкоза и глицерин. Тези диуретици са най-мощните сред всички налични в момента диуретици. Осмотичните диуретици се използват само под формата на венозни инфузии за лечение на различни остри състояния. Понастоящем сред осмотичните диуретици манитолът е най-широко използваният, тъй като неговият ефект е най-изразен, а броят и рискът от странични ефекти е минимален.

Показания за употребата на осмотични диуретици са следните състояния:

• Церебрален оток, причинен от някакъв фактор (шок, мозъчен тумор, абсцес и др.);
• Белодробен оток, провокиран от токсичния ефект на бензин, терпентин или формалин;
• подуване на ларинкса;
• Отравяне с лекарства от групата на барбитурати (фенобарбитал и др.), салицилати (аспирин и др.), сулфонамиди (бисептол и др.) или борна киселина;
• Преливане на несъвместима кръв;
• Остър пристъп на глаукома;
• Остри състояния, които могат да причинят смърт, като шок, изгаряния, сепсис, перитонит или остеомиелит;
• Отравяне с хемолитични отрови (напр. бои, разтворители и др.).

Осмотичните диуретици се използват само при остри състояния. Когато състоянието на човек се нормализира и се стабилизира, диуретиците се отменят.

Няма противопоказания за употребата на осмотични диуретици, тъй като тези лекарства се използват в много тежки случаи, когато става дума за оцеляване на човека.

Страничните ефекти на осмотичните диуретици могат да включват гадене, повръщане, главоболие или алергични реакции.

Странични ефекти на диуретици - видео

Диуретици за отоци

За лечение на хронични отоци в различни части на тялото (крака, ръце, корем, лице и др.) Могат да се използват следните мощни диуретици:

• тораземид;
• фуроземид;
• буметанид;
• пиретанид;
• Ксипамид.

Горните лекарства трябва да се приемат периодично, т.е. кратки курсове с интервали между тях. Необходим е периодичен режим, за да се изключи пристрастяване и силно намаляване на тежестта на терапевтичния ефект. Обикновено лекарствата се приемат по 5-20 mg веднъж дневно, докато отокът се сближи. След това се прави почивка от 2 до 4 седмици, след което курсът се повтаря отново.

В допълнение към горните лекарства, следните диуретици със средна сила могат да се използват за лечение на хроничен оток:

• Хидрохлоротиазид (Хипотиазид);
• политиазид;
• хлорталидон;
• клопамид;
• индапамид;
• Метозалон.

Диуретици със средна сила (тиазидни диуретици) за премахване на оток, трябва да приемате 25 mg веднъж дневно. Курсът на лечение трябва да бъде продължителен и продължителен, прекъсвания не са необходими.

При лек оток, провокиран от леки заболявания или функционални нарушения, за лечение могат да се използват калий-съхраняващи диуретици Spironolactone, Triamteren или Amiloride. Тези диуретици се използват по 200 mg на ден, разделени на 2 до 3 приема. Продължителността на курса на лечение е 2-3 седмици. Ако е необходимо, курсът на лечение на оток с калий-съхраняващи диуретици може да се повтори на интервали от 10-14 дни.

Диуретици за налягане (хипертония)

Всички лекарства, включително диуретиците, използвани при хипертония, условно се разделят на две големи групи в зависимост от ситуациите, в които се използват:
1. Препарати за облекчаване на хипертонична криза, тоест за бързо понижаване на прекомерно високо кръвно налягане;
2. Лекарства за постоянно лечение на хипертония, необходими за поддържане на кръвното налягане в нормални граници.

Всъщност лекарствата за облекчаване на хипертонична криза са спешни помощни средства, използвани, когато е необходимо бързо да се намали твърде високото кръвно налягане, което е животозастрашаващо. А лекарствата за дългосрочно лечение на хипертония са лекарства, които се използват непрекъснато по време на периоди на ремисия (извън хипертонични кризи), за да се контролира и поддържа налягането на постоянно, нормално ниво.

За спиране на хипертоничната криза се използват мощни диуретици, като етакринова киселина, торасемид, фуроземид, буметанид, ксипамид и пиретанид. Етакриновата киселина и тораземидът са най-добрите диуретици за понижаване на кръвното налягане по време на хипертонична криза. На практика обаче се използват всички изброени лекарства с изразен ефект. Обикновено лекарствата се прилагат интравенозно, за да се осигури възможно най-бърз ефект. Продължителността на употребата на мощни диуретици е от 1 до 3 дни. След спиране на хипертоничната криза, мощните диуретици се отменят и се предписват лекарства от друга група, чието действие е бавно, не толкова мощно и насочено към поддържане на налягането на постоянно, относително нормално ниво.

За поддържане на налягането на постоянно, нормално ниво се използват диуретици със средна сила (тиазидни диуретици), които включват хидрохлоротиазид (хипотиазид), политиазид, хлорталидон, клопамид, индапамид и метозалон. Индапамид е лекарството на избор при хипертония, тъй като неговият понижаващ кръвното налягане ефект е много по-силен от другите тиазидни диуретици. Индапамид равномерно намалява кръвното налягане, като го поддържа на постоянно ниво през целия ден и предотвратява повишаването му сутрин. Индапамид трябва да се приема по 1 таблетка на ден продължително време. Конкретната продължителност на курса на лечение се определя от лекуващия лекар.

Диуретици по време на бременност

Диуретиците не трябва да се използват по време на бременност. Освен това тази забрана важи както за лекарства (таблетки), така и за различни природни, природни средства (например отвари от билки, сокове и др.). Забраната за употреба на диуретици по време на бременност се дължи на факта, че те премахват водата и солта от тялото, променяйки или нарушавайки нормалния водно-електролитен баланс, което ще се отрази негативно както на състоянието на детето, така и на майката.

За съжаление, в момента много жени се опитват да използват диуретици по време на бременност, за да премахнат отока, без да знаят, че механизмът на тяхното образуване не позволява диуретиците да премахнат проблема. На фона на оток по време на бременност, диуретиците само ще влошат ситуацията.

Ако една жена с оток започне да пие някакви диуретични лекарства (хапчета, чайове, инфузии, отвари, сокове и др.), За да ги елиминира, тогава голямо количество вода ще напусне съдовото легло. И отокът, тоест водата в тъканите ще остане. Това ще доведе до факта, че кръвта ще се окаже прекалено гъста поради липса на вода, което може да провокира тромбоза, разкъсване на плацентата, смърт на плода и други неблагоприятни последици за самата жена и детето. По този начин проблемът с отока по време на бременност е твърде сериозен и не може да бъде решен просто с приемане на диуретици у дома. Помислете за механизма на образуване на оток при бременни жени, както и за ситуациите, когато е необходимо да използвате диуретици, за да ги елиминирате.

По време на бременност, под въздействието на различни фактори, водата от съдовото легло преминава в тъканите, образувайки оток. За да има нормално количество вода в съдовото легло, жената трябва да пие. След това част от входящата вода се екскретира от тялото с урина, а останалата част се разпределя между тъканите и съдовото легло. За съжаление е невъзможно да се потисне образуването на оток, тъй като това се дължи на действието на хормони и биологично активни вещества, произведени от тялото на майката, за да продължи бременността. Ако спрете тяхното действие, тогава бременността ще бъде прекратена. Следователно, докато бременността продължава, е практически невъзможно да се премахне водата от тъканите, т.е. да се премахне подуването, тъй като в момента няма такива средства, които биха могли да "преодолеят" влиянието на хормоните на бременността. Това означава, че единственият начин да се премахне подуването по време на бременност е да се прекъсне тази бременност. Това обаче не е приемлив вариант за жена, която иска дете.

Следователно гинеколозите не лекуват отоци по време на бременност, а всъщност просто ги наблюдават. Ако отокът е малък и не представлява заплаха за живота на жената, тогава те ще трябва да бъдат примирени, тъй като е невъзможно да ги елиминирате. След раждането всички отоци ще спаднат много бързо. Ако отокът стане прекалено силен, съчетан с хипертония, значително влошава благосъстоянието на жената, тогава тя се хоспитализира в болница, където се провежда лечение, насочено към отстраняване на течността от тялото. Тъй като подобна ситуация като правило застрашава живота на жената, лекарите използват широка гама от лекарства, включително диуретици.

Фуроземид обикновено се използва за 1-2 дни, за да "изтегли" водата от тъканите, а след това спиронолактон или триампур се използват за отстраняване на излишната течност от съдовете за 7-10 дни. Такова лечение е достатъчно, за да премахне отока за известно време, но те ще се образуват отново и това ще продължи до края на бременността. Ако отокът не реагира на терапията или се развива твърде бързо, застрашавайки живота на жената, тогава бременността се прекъсва по медицински причини.

Най-добрите диуретици

За съжаление, в момента няма идеални лекарства, така че е просто невъзможно да се избере „най-добрият“ диуретик, който е идеален за всички хора, има подчертан ефект и не предизвиква странични ефекти. В крайна сметка всеки диуретик има свои собствени характеристики, които са оптимални за конкретна ситуация. И ако лекарствата се използват точно като се вземе предвид конкретната ситуация, тогава те наистина ще бъдат "най-добрите" за този човек.

Следователно лекарите не казват "най-доброто" лекарство, предпочитайки да използват понятието "оптимално", т.е. най-подходящото за този човек в неговата конкретна ситуация. Например, в случай на мозъчен оток, най-доброто лекарство, т.е. манитол, ще бъде оптимално в тази ситуация, а в случай на хипертонична криза - етакринова киселина и др. Тоест, за да изберете "най-доброто" диуретично лекарство, трябва да се консултирате с лекар, който ще избере лекарството, което е оптимално в конкретна ситуация, и то ще бъде "най-доброто".

Ефективни диуретици

Всички съвременни диуретици са ефективни, но максималната тежест и полезност на всяко лекарство е възможно само когато се използва в определени ситуации. С други думи, всеки диуретик има показания за употреба, при които ще бъде много ефективен. Следователно, за да се разбере кой диуретик ще бъде ефективен в този конкретен случай, е необходимо да се формулира целта на употребата му, например "премахване на махмурлука", "намаляване на налягането" и т.н. След това разберете кои лекарства са ефективни за посочената цел и изберете някое от тях. Именно това диуретично лекарство ще бъде ефективно в този конкретен случай.

Силен диуретик

Силните диуретици включват следните лекарства:

• тораземид;
• фуроземид;
• буметанид;
• пиретанид;
• ксипамид;
• етакринова киселина;
• манитол;
• Урея.

Леки диуретици

Леките диуретици включват следното:

• спиронолактон;
• триамтерен;
• амилорид;
• Диакарб.

безопасни диуретици

Няма безопасни диуретици, както всички други лекарства. Всяко лекарство може да предизвика странични ефекти или да има отрицателно въздействие, ако не се използва според показанията или на фона на съществуващи противопоказания. Също така всяко лекарство може да стане опасно, ако се превишат дозите, продължителността на курса на лечение и други правила за употреба на лекарството не се спазват. Следователно, едно и също диуретично лекарство в един случай ще бъде напълно безопасно, а в другия, напротив, много опасно.

По принцип всички диуретици (хапчета, билки, чайове, отвари и др.) са потенциално опасни, защото извеждат течности и йони от тялото, което може да доведе до водно-електролитен дисбаланс. А тежките патологии на водно-електролитния баланс без навременно лечение могат да доведат до смърт. Въпреки това, дори сред тези потенциално много опасни лекарства, те имат относително безопасни, които включват спиронолактон и триамтерен. Тези диуретици са най-безопасните от всички налични.

Естествени (натурални, народни) диуретици

Естествените естествени диуретици включват различни отвари от лечебни растения, както и хранителни продукти, които имат свойството да подобряват отделянето на вода от човешкото тяло. Най-ефективните естествени диуретици са различни отвари, запарки и чайове от лечебни билки. Хранителните продукти имат по-слабо изразен диуретичен ефект. Въпреки това, както билките, така и храните имат относително слаб диуретичен ефект в сравнение със съвременните специализирани лекарства. Ето защо природните лекарства за тежки заболявания могат да се използват само като част от комплексната терапия като спомагателни компоненти. Но за лечение на функционални разстройства билковите диуретици могат да се използват като единствено и основно лекарство.

Изборът на билков естествен диуретик трябва да се извършва от лекар, тъй като различни билки и продукти се използват за лечение на различни заболявания. Например, при сърдечна недостатъчност, листата се използват като диуретик с витамини и микроелементи, поради което тежките странични ефекти, характерни за таблетките, ще бъдат напълно изключени. За да получите диуретичен ефект, можете да използвате горните продукти както в натурален вид, така и под формата на сокове. Въпреки това, за да се развие диуретичен ефект, е невъзможно продуктите да се подлагат на топлинна обработка, те могат да се консумират само пресни.

Чаят като диуретик може да има общо или насочено действие. Например чаят от шипка или котешки мустак действа насочено и се прилага при определени заболявания. А чаят от копър, мента, коприва, хвощ и други билки, които имат диуретичен ефект, има общ ефект и следователно може да се използва като диуретик при всякакви състояния.

Най-често диуретичните чайове от билки с общ ефект се позиционират като продукти за отслабване и се продават в аптеки или други магазини. По принцип те могат да се използват по предназначение (като диуретик), ако няма сериозни заболявания и принципни противопоказания за употребата на диуретици. Такива готови диуретични чайове са удобни, защото просто трябва да поставите торбичката във вряща вода, да оставите за няколко минути и напитката е готова. Според лекарите диуретичните чайове за отслабване са най-подходящи за комплексно лечение на отоци при различни заболявания на бъбреците, сърцето, черния дроб и други органи.

Насочените диуретични чайове обикновено се категоризират като билкови отвари и инфузии, тъй като се използват само при определени състояния. Най-ефективните и безопасни диуретични билки в момента са следните:

• Чай от шипки използва се за премахване на оток след операция или антибиотична терапия. За да приготвите 2 - 3 чаени лъжички шипки, смилайте и варете в чаша вряща вода. Готовият чай се пие през деня. Можете да пиете чай от шипка в продължение на 10 дни, след което се прави почивка от 7 до 10 дни, след което курсът може да се повтори;
• Чай от котешки мустак използвани при бъбречни заболявания. Приемайте 4 - 6 месеца с 5 дни прекъсване всеки месец;
• Отвара от ленено семе. Чаена лъжичка ленено семе се залива с литър вряща вода, вари се 15 минути, след което се оставя да престои 1 час. Готова инфузия да се пие половин чаша на всеки 2 часа;
• Инфузия на брезови листа използва се за лечение на отоци при заболявания на сърцето и бъбреците. Смелете 100 г пресни брезови листа и ги залейте с 0,5 литра топла вода, оставете за 6-7 часа. Прецедете и изцедете сместа, поставете върху равна повърхност, докато се появи утайка, която се филтрира през няколко слоя марля. Чиста инфузия пие една супена лъжица 3 пъти на ден;
• чай от листа на мечо грозде използва се при възпалителни заболявания на пикочния мехур, уретерите и уретрата. За една порция се вземат 0,5 – 1 г листа от мечо грозде и се заливат с чаша вода, оставят се за 5 – 10 минути, след което се изпиват. Чаят се пие 3-5 пъти на ден;
• Инфузия на листа от боровинка използва се при възпаление на пикочните пътища. За да приготвите инфузия, залейте 1-2 g листа с чаша вода, настоявайте и пийте 3-4 пъти на ден.

домашни диуретици

Има рецепта за лек диуретик, който се приготвя у дома и се използва само за лечение на функционални състояния, например за ускоряване на изхвърлянето на алкохол след бурен купон, повишаване на ефективността на диетата и др.

За да си приготвите домашен диуретичен чай, трябва да смесите по 20 г магданоз, сена, глухарче и коприва, както и по 10 г копър и джоджен. Чаена лъжичка от сместа от билки се залива с чаша вряща вода, оставя се 10 минути, прецежда се и се пие на малки глътки. Чаят трябва да се пие 30 минути след хранене по 1 чаша на ден.

Диуретици за отслабване

Диуретичният чай за отслабване се продава в аптеките и при правилна употреба може да бъде полезен, като повишава ефективността на диетата. Трябва да се помни, че диуретичният чай за отслабване може да се използва само на фона на диета. Диетата води до разграждане на мастната тъкан, което води до освобождаване на доста голямо количество вода. Именно тази вода диуретичният чай ще премахне, предотвратявайки обратното й усвояване и по този начин ще подобри ефективността на диетата, чийто краен резултат ще бъде много по-добър от очакваното. За да подобрите ефективността на диетата, можете да използвате всеки диуретичен чай, продаван в аптеката.

Въпреки това е строго забранено да се пие диуретичен чай за отслабване без диета в същото време, тъй като това ще доведе до загуба на тегло поради дехидратация на тялото, което е изпълнено със сериозни проблеми.

Отслабване с диуретици - видео

Преди употреба трябва да се консултирате със специалист.

За цитиране:Сидоренко Б.А., Преображенски Д.В. ФАРМАКОТЕРАПИЯ НА ХИПЕРТОНИЯ. ЧАСТ 2. ДИУРЕТИЦИ КАТО АНТИХИПЕРТЕНЗИВНИ ЛЕКАРСТВА // BC. 1998. № 15. С. 1

Представена е информация за различни групи диуретици, описана е тяхната фармакодинамика, механизъм на действие и странични ефекти.
Дадени са препоръки за комбинирана употреба на диуретици при остеопороза и захарен диабет, свързани с артериална хипертония.

Статията представя информация за различни групи диуретици, описва тяхната фармакодинамика, механизъм на действие и странични ефекти. Дадени са препоръки за комбинирана диуретична терапия при контаминирана артериална хипертония, остеопороза и захарен диабет.

Б.А. Сидоренко, Д.В. Преображенски - Медицински център на администрацията на президента на Руската федерация, Москва

Б.А. Сидоренко, Д.В. Преображенски - Медицински център, Управление на делата на президента на Руската федерация, Москва

Част II*
Диуретици като антихипертензивни лекарства

Диуретиците започват да се използват за продължителна терапия на хипертония и други форми на артериална хипертония в края на 50-те години; първият тиазиден диуретик - хлоротиазид - е създаден през 1957 г. През 60-те години са синтезирани бензотиадиазинови производни с по-силен диуретичен ефект от тези на хлоротиазида; сред тези лекарства хидрохлоротиазидът е най-широко използваният.
Тиазидните диуретици за първи път са използвани като антихипертензивни лекарства от втора линия с недостатъчна ефективност на използваните по това време резерпин, гуанетидин, метилдопа и хидралазин. Но доста скоро стана ясно, че самите тиазидни диуретици са ефективни антихипертензивни лекарства и могат да се използват за дългосрочна монотерапия на хипертония.
Наред с бензотиадиазиновите производни, някои хетероциклични съединения - фталимидини (хлорталидон, клорексолон), хиназолинони (метолазон, хинетазон), хлоробензамиди (клопамид, индапамид, ксипамид) и бензенсулфонамиди (мефрузид) имат умерен натриев и диуретичен ефект. Тези хетероциклични съединения обикновено се наричат ​​тиазидоподобни диуретици.
В началото на 60-те години почти едновременно са създадени т. нар. „бримкови” диуретици - фрусемид (фуроземид) в Германия и етакринова киселина в САЩ. Фуроземидът и етакриновата киселина се различават от тиазидните диуретици по значително по-мощните си натриеви и диуретични ефекти, поради факта, че те действат в цялата дебела част на възходящия крайник на бримката на Henle. Фуроземид и етакринова киселина се използват главно при лечение на сърдечна недостатъчност (както остра, така и хронична), както и хипертонични кризи. Антихипертензивният ефект на бримковите диуретици обикновено е по-слабо изразен от този на тиазидните и тиазидоподобните диуретици.
Поради това доскоро те не бяха разглеждани като антихипертензивни лекарства от първа линия за продължително лечение на хипертония. Като антихипертензивни лекарства бримковите диуретици се препоръчват само при пациенти със съпътстваща бъбречна недостатъчност, при които тиазидните диуретици обикновено са неефективни.
Калий-съхраняващи диуретици (амилорид, триамтерен, спиронолактон) рядко се използват като монотерапия за лечение на хипертония, въпреки че има доказателства, че спиронолактонът има доста висока антихипертензивна активност. Калий-съхраняващите диуретици обикновено се предписват в комбинация с тиазидни и бримкови диуретици за намаляване на загубата на калий.

Клинична фармакология на диуретици

Диуретичните лекарства могат да бъдат класифицирани по различни начини; например по химическа структура, по механизма на диуретично действие (салуретици и осмотични диуретици), по локализация на действие в нефрона. Често диуретиците се разделят на три групи в зависимост от мястото на приложение на тяхното действие в нефрона, което определя тежестта на натриуретичния ефект, изразен като процент на екскретиран натрий от общото количество натрий, филтриран в бъбречните гломерули.
Мощни диуретици (т.е. причиняване на екскреция на повече от 15-20% от филтрирания натрий):
. органични живачни съединения (понастоящем не се използват в клиничната практика);
. производни на сулфамонлантранилова киселина (фуроземид, буметанид, пиретанид, торасемид и др.);
. производни на феноксиоцетна киселина (етакринова киселина, индакринон и др.).
Диуретици с умерен натриуретичен ефект (т.е. предизвикване на екскреция на 5-10% филтриран натрий):
. бензотиадиазинови производни (тиазиди и хидротиазиди) - хлоротиазид, хидрохлоротиазид, бендрофлуметиазид, политиазид, циклотиазид и др.;
. хетероциклични съединения, подобни по механизма на тубулно действие на тиазидните диуретици - хлорталидон, метолазон, клопамид, индапамид, ксипамид и др.
Слабо действащи диуретици (т.е. предизвикващи екскреция на по-малко от 5% филтриран натрий):
. калий-съхраняващи диуретици - амилорид, триамтерен, спиронолактон;
. инхибитори на карбоанхидразата - ацетазоламид и други; не се използват при лечение на артериална хипертония;
. осмотични диуретици - манитол, урея, глицерин и др.; не се използват при лечение на хипертония.
Тиазидните, бримковите и калий-съхраняващите диуретици, използвани при лечението на хипертония, се отличават с мястото на действие на нивото на бъбречните тубули. По този начин тиазидните и тиазидоподобните диуретици инхибират реабсорбцията на натриеви йони на нивото на тази част от дебелия сегмент на възходящото коляно на бримката на Хенле, която се намира в кортикалния слой на бъбреците, както и в началната част на дисталните тубули. Твърди се, че бримковите диуретици повлияват реабсорбцията на натриеви йони в онази част от дебелия сегмент на възходящия крайник на бримката на Хенле, който се намира в бъбречната медула.
И накрая, калий-съхраняващите диуретици инхибират реабсорбцията на натриеви йони на нивото на дисталните извити тубули и събирателните канали.
се характеризират с по-умерено натриуретично (и диуретично) и по-продължително действие от бримковите диуретици, което се обяснява с локализацията на действието им в нефрона(Маса 1) . Локализацията на бъбречните ефекти на тиазидните диуретици определя и другите им характеристики. Най-големият диуретичен ефект се постига при предписване на относително ниски дози тиазидни диуретици, т.е. имат относително нисък „таван“”. Това се отнася не само за диуретичния, но и за антихипертензивния ефект на тиазидните и тиазидоподобните диуретици. И така, относително ниски дози диуретици (12,5 - 25 mg хидрохлоротиазид на ден или еквивалентни дози от други тиазидни диуретици)причинява значително понижаване на кръвното налягане (АН). При по-нататъшно увеличаване на дозата на тиазидните диуретици антихипертензивният ефект се увеличава само в малка степен, но честотата на хипокалиемия и други сериозни нежелани реакции се увеличава значително.реакции.
Таблица 1. Сравнителни характеристики на диуретиците, използвани при лечението на хипертония

Препарати	Бионаличност, % действие, ч	Продължителност на елиминиране	главен път
Тиазидни и тиазидоподобни диуретици
Хидрохлоротиазид	60-80	6-18	бъбреци
Индапамид	...	12-24	Бъбреци + черен дроб
Ксипамид	90	12-24	Един и същ
Метолазон	50-60	12-24
хлорталидон	65	24-72	Бъбреци + черен дроб
хлортиазид	10	6-12	бъбреци
Бримкови диуретици
Буметанид	60-90	2-5	Бъбреци + черен дроб
Торасемид	80-90	6-8	Един и същ
Фуроземид	10-90	2-4	бъбреци
Калий-съхраняващи диуретици
Амилорид	50	6-24	бъбреци
Триамтерен	50	8-12	Бъбреци + черен дроб
Спиронолактон	70	3-5 дни	Черен дроб
Забележка. Литературните данни относно продължителността на действие на различни диуретици са силно противоречиви: сравнете Z. Opte, M. Kaplan и R. Ureger et al., “Diuretics” (1995) или E. Brauhwald “Heart disease (1997).

В допълнение, диуретичният и, следователно, антихипертензивният ефект на тиазидните диуретици е значително отслабен при пациенти с бъбречна недостатъчност (ниво на серумния креатинин над 2,0 mg / dl; скорост на гломерулна филтрация под 30 ml / min). Поради тази причина тиазидните и тиазидоподобните диуретици не се препоръчват за лечение на артериална хипертония при пациенти с увредена бъбречна функция.
Тиазидните диуретици (за разлика от бримковите и калий-съхраняващите) намаляват екскрецията на калциеви йони в урината. Калций-съхраняващият ефект на тиазидните и тиазидоподобните диуретици позволява да се предписват за лечение на артериална хипертония при пациенти със съпътстваща остеопороза. Известно е, че остеопорозата е често срещана при жени в постменопауза, както и при заседнали пациенти в напреднала възраст, и предразполага към фрактури на костите, по-специално на шийката на бедрената кост. Според някои наблюдения костните фрактури при пациенти с хипертония, приемащи тиазидни диуретици за дълго време, се наблюдават по-рядко, отколкото при пациенти, приемащи други антихипертензивни лекарства. Като се има предвид калций-съхраняващият ефект на тиазидните диуретици, те понастоящем се считат за антихипертензивни лекарства от първа линия при лечението на пациенти с хипертония в комбинация с остеопороза.
Наред с натриуретичния ефект, всички тиазидни диуретици повишават екскрецията на калиеви и магнезиеви йони в урината и същевременно намаляват екскрецията на пикочна киселина. Следователно, тиазидните диуретици, както и бримковите диуретици, са противопоказани при пациенти с хипокалиемия (нормално ниво на серумен калий 3,5-5,0 mmol/l), подагра или хиперурикемия (нормално ниво на пикочна киселина в кръвта при мъже 3,6-8,5 mg/dl, при жени - 2,3-6,6 mg/dl).
Таблица 2. Диуретици, използвани за дългосрочно лечение на хипертония

Препарати	Средни дози (mg/ден)	Чести нежелани реакции
Тиазидни и тиазидоподобни диуретици
Хидрохлоротиазид	12,5-50	Хипокалиемия, хипомагнезиемия, хиперурикемия, нарушена глюкозен толеранс, хипертриглицеридемия, хипер- холестеролемия, импотентност, хипонатриемия, хипохлоремия алкалоза (индапамид причинява незначителни промени в кръвните липиди)
Индапамид	1,25-5
Клопамид	10-20
Ксипамид	10-40
Метолазон	2,5-5
хлорталидон	12,5-50
Бримкови диуретици
Буметанид	0,5-4	Хипотония, хипокалиемия, хипомагнезиемия, хиперурикемия, хипонатриемия, нарушен глюкозен толеранс, хипо- хлоремична алкалоза, хиперкалциурия, загуба на слуха (етакриновата киселина не съдържа сулфхидрилна група и има най-висока ототоксичност)
Торасемид	2,5-10
Фуроземид	40-240
Етакринова киселина	25-100
Калий-съхраняващи диуретици
Амилорид	5-10	Хиперкалиемия, хипонатриемия, хиперхлоремична ацидоза Същото плюс увреждане на бъбреците (рядко) Същото плюс гинекомастия и сексуална дисфункция при мъжете и хирзутизъм и менструални нередности (дисменорея) при жените
Триамтерен	25-100
Спиронолактон	25-100

Най-често при използване на тиазидни диуретици се наблюдават метаболитни (биохимични) странични реакции: хипокалиемия, хипомагнезиемия и хиперурикемия. Прекомерната загуба на калиеви и магнезиеви йони по време на лечение с високи дози тиазидни диуретици обяснява други известни странични ефекти - появата на камерни аритмии и нарушения на въглехидратния метаболизъм.
Появата или увеличаването на камерните преждевременни удари по време на лечение с високи дози тиазидни диуретици (без едновременното приложение на калий-съхраняващи диуретици или калиеви соли) е наблюдавано в редица контролирани проучвания. Смята се, че повишената честота на внезапна смърт при хипертоници с левокамерна хипертрофия (според ЕКГ критерии) е свързана с камерни аритмии, причината за които е хипокалиемия, причинена от тиазидни или тиазидоподобни диуретици. За да се предотврати развитието на хипокалиемия, през последните години за лечение на хипертония се препоръчва използването на малки дози тиазидни диуретици (12,5-50 mg хидрохлоротиазид на ден или еквивалентни дози от други лекарства) в комбинация с калий-съхраняващи диуретик (амилорид, триамтерен или спиронолактон) или калиеви соли (около 40-60 mEq калий на ден). Комбинацията от инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE) с тиазидни диуретици също предотвратява развитието на хипокалиемия.
Тиазидните диуретици могат да нарушат въглехидратния метаболизъм, което се проявява чрез повишаване на серумната концентрация на глюкоза и инсулин. Хипергликемията при лечение с тиазидни диуретици рядко достига клинично значимо ниво. Смята се, че хиперинсулинемията възниква в отговор на намаляване на чувствителността на периферните тъкани към действието на инсулина и може да предразположи към развитие на атеросклероза. При пациенти със захарен диабет употребата на тиазидни диуретици може да причини декомпенсация на заболяването и в много редки случаи, особено при пациенти в напреднала възраст, да провокира развитието на хиперосмоларна некетонемична диабетна кома.
Таблица 3 Ефекти на диуретиците върху основните резултати от хипертония: Мета-анализ на рандомизирани плацебо контролирани проучвания

Изход	Относителен риск от събитие в зависимост от дозата на диуретиците
	Високо	ниско
мозъчен удар	0,49 (0,39-0,62)	0,66 (0,55-0,78)
Сърдечна исхемия	0,99 (0,83-1,18)	0,72 (0,61-0,85)
Застойна сърдечна недостатъчност	0,17 (0,07-0,41)	0,58 (0,44-0,76)
Сърдечно-съдова смъртност	0,78 (0,62-0,97)	0,76 (0,65-0,89)
Обща смъртност	0,88 (0,75-1,03)	0,90 (0,81-0,99)
Забележка. Високите дози хидрохлоротиазид се считат не по-малко от 50 mg/ден, бендрофлуметиазид - не по-малко от 500 mg/ден, метиклотиазид - не по-малко от 5 mg/ден, трихлорметиазид - не по-малко от 5 mg/ден. В скоби са екстремните стойности.

При лечение с тиазидни и тиазидоподобни диуретици се повишава съдържанието на триглицериди (с 10-20%) и общ холестерол (с 5-10%) в кръвта. Нарушенията на липидния състав на кръвта са по-изразени при използване на средни или високи дози тиазидни диуретици (повече от 25 mg хидрохлоротиазид на ден).
Тиазидните диуретици могат да причинят импотентност. Честотата на импотентността се увеличава значително при продължителна употреба на средни или високи дози лекарства (повече от 25 mg хидрохлоротиазид или хлорталидон на ден).
Описани са случаи на развитие на панкреатит, интрахепатална холестаза, васкулит, пневмонит, интерстициален нефрит, левкопения и тромбоцитопения по време на лечение с тиазидни диуретици.
Сред тиазидните и тиазидоподобните диуретици хидрохлоротиазидът се счита за прототип на лекарството. Диуретичният ефект на хлоротиазид е по-кратък от хидрохлоротиазид, а политиазид, напротив, е по-дълъг (виж Таблица 1) .
По-дълго от хидрохлоротиазид, диуретичното действие се характеризира с такива тиазидоподобни диуретици като клопамид, хлорталидон, метолазони индапамид.
Сред тиазидоподобните диуретици се открояват три лекарства - индапамид, ксипамид и метолазон.
индапамид и ксипамид според химическата структура те принадлежат, подобно на клопамид, към производните на хлорбензамид. Индапамид се различава от другите тиазидни и тиазидоподобни диуретици по това, че наред с диуретичния ефект има директен вазодилатиращ ефект върху системните и бъбречните артерии. Вазодилатиращият ефект на индапамид се обяснява с факта, че той е слаб калциев антагонист. Със същата антихипертензивна ефикасност като тази на другите тиазидни и тиазидоподобни диуретици, индапамид няма значителна ефекти върху липидния състав на кръвта и въглехидратния метаболизъм. За разлика от други диуретици, индапамид изглежда не нарушава чувствителността на периферните тъкани към действието на инсулина. При продължителна употреба при пациенти с умерена хипертония и увредена бъбречна функция индапамид повишава скоростта на гломерулна филтрация, докато хидрохлоротиазид я намалява. Честотата на хипокалиемия по време на лечение с индапамид не изглежда да е по-ниска, отколкото при други тиазидни диуретици.
Следователно, сред тиазидните и тиазидоподобните диуретици, индапамид е лекарството по избор за лечение на артериална хипертония при пациенти с атерогенна дислипидемия, захарен диабет и умерена бъбречна недостатъчност (скорост на гломерулна филтрация над 50 ml / min).
Ксипамид по своите фармакодинамични характеристики прилича повече на бримков диуретик, отколкото на тиазиден диуретик. Първо, ксипамид има значителен натриев и диуретичен ефект дори при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (скорост на гломерулна филтрация под 30 ml / min). Второ, за разлика от тиазидните и тиазидоподобните диуретици, ксипамид повишава екскрецията на калциеви йони в урината.
Метолазон също е ефективен при нарушение на бъбречната функция. В допълнение, както показват клиничните проучвания, той може да увеличи диурезата, причинена от фуроземид. Комбинацията от метолазон и фуроземид се използва при лечението на пациенти с рефрактерен оток.
Бримковите диуретици се характеризират със следните характеристики.
Първо, те дават изразен, но краткотраен диуретичен ефект.(виж таблица. 1) . По време на периода на действие на бримковите диуретици екскрецията на натриеви йони в урината се увеличава значително, но след прекратяване на диуретичния ефект на лекарствата скоростта на екскреция на натриеви йони намалява до ниво под първоначалното ниво. Това явление се нарича „феномен на отскок“ (или откат). Предполага се, че "ребаунд феноменът" се основава на рязко активиране на ренин-ангиотензин и, вероятно, други антинатриуретични неврохуморални системи в отговор на масивна диуреза, причинена от бримкови диуретици.
Съществуването на „ребаунд феномена” обяснява защо бримковите диуретици, когато се приемат веднъж дневно, може да нямат значителен ефект върху ежедневната екскреция на натриеви йони.
Изразена екскреция на йони натрий по време на диуретичния ефект на краткодействащите бримкови диуретици (например фуроземид и буметанид) се компенсира от прекомерно задържане на натриеви йони след края на диуретичния ефект.
За постигане на отделяне на натриеви йони от тялото,трябва да се предписват краткодействащи бримкови диуретици 2 пъти на ден. Когато се прилагат веднъж дневно, бримковите диуретици може да не са достатъчно ефективни като антихипертензивни лекарства.
Дългодействащите бримкови диуретици изглежда не предизвикват рикошет ефект и следователно са по-ефективни при лечение на хипертония от фуроземид и буметанид. Последните проучвания показват, че дългодействащият бримков диуретик торасемид, прилаган в доза от 2,5 mg 1 път на ден, без да предизвиква значителна диуреза, води до също толкова значително понижение на кръвното налягане, както и хидрохлоротиазид, хлорталидон и индапамид.
Втората особеност на бримковите диуретици е, че диуретичният им ефект нараства значително с увеличаване на дозата, т.е. за разлика от тиазидните диуретици, бримковите лекарства имат висок „таван“ на ефективните дози.
На трето място, бримковите диуретици запазват своята ефективност при ниска скорост на гломерулна филтрация, което им позволява да се използват за лечение на артериална хипертония при пациенти с бъбречна недостатъчност.
И накрая, бримкови диуретици (предимно фуроземид) могат да се прилагат интравенозно. Поради това те се използват широко при лечението на хипертонични кризи.
Нежеланите реакции при бримковите диуретици обикновено са същите като при тиазидите и тиазидоподобните лекарства. Бримковите диуретици, подобно на тиазидните лекарства, са противопоказани при пациенти с хипокалиемия, подагра и хиперурикемия.
Калий-съхраняващи диуретици предотвратява загубата на калий в урината, действайки на нивото на дисталните извити тубули и събирателните каналчета като конкурентен алдостеронов антагонист (спиронолактон) или директни инхибитори на секрецията на калиеви йони (амилорид, триамтерен).
Като монотерапия спиронолактонът се използва при лечението на така наречения "идиопатичен хипералдостеронизъм", когато хиперсекрецията на алдостерон се дължи на двустранна хиперплазия на надбъбречната кора. Във всички останали случаи артериални хипертония се предписват както спиронолактон, така и амилорид и триамтерен, обикновено в комбинация с тиазидни или бримкови диуретици като калий-съхраняващи лекарства.
От калий-съхраняващите диуретици спиронолактонът се използва най-добре за комбинирана терапия, тъй като противодейства на калийуретичния ефект на алдостерона, който се секретира в повишени количества при пациенти с хипертония, приемащи тиазидни или бримкови диуретици. Хиперсекрецията на алдостерон по време на лечение с диуретици е свързана с прекомерно активиране на системата ренин-ангиотензин.
От страничните ефекти на спиронолактона, освен хиперкалиемията, най-сериозни са гинекомастията и импотентността при мъжете и нарушенията на менструалния цикъл (дисменорея) и хирзутизъм при жените. Всички тези нежелани реакции са по-чести при продължително приложение на високи дози спиронолактон (повече от 100 mg / ден) и при пациенти, страдащи от чернодробно заболяване или алкохолизъм.
Амилорид и триамтерен се използват в комбинация с тиазидни или бримкови диуретици. Те засилват натриуретичния ефект на по-силните диуретици, но отслабват калийуретичния им ефект. Хиперкалиемията е най-сериозната нежелана реакция, наблюдавана при амилорид и триамтерен, но е доста рядка, когато се прилагат калий-съхраняващи диуретици в комбинация с тиазидни или бримкови диуретици.
За дългосрочна терапия е по-добре да използвате амилорид, а не триамтерен, който се екскретира от бъбреците и в някои случаи може да ги увреди. Описани са случаи на развитие на остра бъбречна недостатъчност при едновременната употреба на триамтерен и индометацин.
Всички калий-съхраняващи диуретици са противопоказани при наличие на хиперкалиемия (серумен калий 5,5 mmol/l или по-висок). С голямТрябва да се внимава с тези диуретици при пациенти с повишен риск от хиперкалиемия, като пациенти със съпътстващо бъбречно заболяване, захарен диабет, пациенти в старческа възраст или такива, приемащи АСЕ инхибитори. По време на бременност е противопоказана употребата на спиронолактон, който има антитестостеронова активност.
При лечение на хипертония обикновено се приемат калий-съхраняващи диуретици 1 или 2 пъти на ден (сутрин и следобед) заедно с тиазидни или бримкови диуретици.
Международните наименования на диуретиците, използвани за лечение на артериална хипертония, както и средните им терапевтични дози и характерните странични ефекти са дадени в таблица. 2 .
Механизми на антихипертензивното действие на диуретиците. Най-добре проучен хемодинамичният ефект на хидрохлоротиазид и хлорталидон при пациенти с хипертония. В началото на терапията с тези диуретици понижаването на кръвното налягане е придружено от намаляване на обема на циркулиращата плазма и обема на извънклетъчната течност; сърдечният дебит намалява, докато общото периферно съдово съпротивление може да се увеличи. След 6-8 седмици терапия обемът на циркулиращата плазма се нормализира, но общото периферно съдово съпротивление значително намалява; в същото време сърдечният дебит се нормализира.
Мястото на диуретиците сред другите антихипертензивни лекарства. Заедно с b-блокерите тиазидните диуретици се считат за антихипертензивни лекарства от първа линия за продължителна терапия при пациенти с хипертония. Това мнение се основава на резултатите от многобройни контролирани проучвания, които установяват, че тиазидните диуретици не само намаляват кръвното налягане, но и значително намаляват риска от развитие на сърдечно-съдови усложнения при пациенти с хипертония.
Наскоро V. Psaty et al. публикува резултатите от мета-анализ на 16 рандомизирани плацебо-контролирани проучвания, които оценяват антихипертензивната ефикасност на тиазидните и тиазидоподобните диуретици. Мета-анализ показа, че тиазидните диуретици значително намаляват вероятността от инсулт и коронарна болест на сърцето (ИБС), както и намаляват сърдечно-съдовата смъртност при пациенти с хипертония.(Таблица 3) . Вероятността от развитие на церебрален инсулт и застой сърдечната недостатъчност е най-значително намалена при продължителна употреба на сравними дози тиазидни и тиазидоподобни диуретици (поне 50 mg хидрохлоротиазид или хлорталидон на ден). Рискът от развитие на коронарна артериална болест е значително намален при пациенти с хипертония само при използване на ниски дози тиазидни диуретици.
Доскоро тиазидните диуретици не се препоръчваха за продължителна монотерапия на артериална хипертония при пациенти с диабет. Това се основава не само на наличието на диабетогенни нежелани реакции с тиазидни и тиазидоподобни диуретици, но и на съобщения за по-висока смъртност при пациенти с диабет, лекувани с диуретици за хипертония. И така, J. ​​Warram et al. установяват, че общата смъртност при пациенти със захарен диабет е 5,1 пъти по-висока сред получаващите диуретици поради артериална хипертония. Интересно е, че смъртността при пациенти със захарен диабет, които не са получавали антихипертензивна терапия, е само 1,6пъти по-високи, отколкото при пациенти с нормално кръвно налягане.
Като се вземат предвид резултатите от изследването на J. Warram et al. , който включва 759 пациенти, 80% от които са на инсулинова терапия, и някои други наблюдения считат за неуместно използването на диуретици като монотерапия за артериална хипертония при пациенти с инсулинозависим захарен диабет (ИЗЗД). За лечение на артериална хипертония при пациенти с IDDM трябва да се използват предимно АСЕ инхибитори, ако е необходимо в комбинация с калциеви антагонисти или диуретици.
Що се отнася до използването на тиазидни диуретици за лечение на артериална хипертония при пациенти с инсулинонезависим захарен диабет (NIDDM), то е напълно оправдано, ако се предписват малки дози лекарства (не повече от 25 mg хидрохлоротиазид или хлорталидон на ден). ). Тези препоръки се основават на резултатите от рандомизирано проучване за лечение на систолна хипертония при пациенти в напреднала възраст. Това проучване показа, че тиазидоподобният диуретик хлорталидон (12,5–25 mg/ден) еднакво намалява риска от сърдечно-съдови усложнения при пациенти в напреднала възраст с изолирана систолна хипертония, независимо от наличието или отсъствието на NIDDM. При пациенти със съпътстващ захарен диабет диуретикът значително намалява вероятността от развитие на клинично значими прояви на коронарна артериална болест (инфаркт на миокарда, внезапна сърдечна смърт и др.), отколкото при пациенти без захарен диабет (с 56% срещу 19%).
Диуретиците, подобно на други ефективни антихипертензивни лекарства, са способни да обърнат левокамерната хипертрофия. Поради това няма причина да се отказва употребата на тиазидни и тиазидоподобни диуретици при пациенти с хипертонично сърце, както се препоръчваше доскоро.
Скоростта на гломерулна филтрация не се променя или намалява по време на лечение с тиазидни и тиазидоподобни диуретици, поради което тези диуретици (с изключение на индапамид) не се препоръчват за монотерапия при пациенти с артериална хипертония и умерено увредена бъбречна функция (гломерулна филтрация скорост от 50 до 80 ml /min).
Калций-съхраняващият ефект на тиазидните и тиазидоподобните диуретици ги прави антихипертензивни лекарства от първа линия при пациенти с тежка остеопороза и нефролитиаза (уролитиаза).
Като монотерапия тиазидните и тиазидоподобните диуретици в ниски дози, препоръчвани през последните години за лечение на хипертония, са ефективни при приблизително 25-65% от пациентите с лека до умерена артериална хипертония. С увеличаване на дозата на диуретика, неговата антихипертензивна ефективност се увеличава, но честотата на страничните ефекти се увеличава в много по-голяма степен. Следователно, при недостатъчна ефективност на относително ниски дози тиазидни диуретици (25-50 mg хидрохлоротиазид или еквивалентни дози от други лекарства на ден), се прибягва до комбинирана терапия. Известно е, че диуретиците потенцират антихипертензивния ефект на b-блокери, ACE инхибитори, AT1 блокери. -рецептори и др.(може би с изключение само на калциевите антагонисти). Произвеждат се комбинирани антихипертензивни лекарства, които включват диуретик и b-адреноблокер (атенолол + хлорталидон), диуретик и АСЕ инхибитор (каптоприл + хидрохлоротиазид), диуретик + AT блокер 1 -рецептори (лосартан + хидрохлоротиазид) и др.
Комбинацията с други антихипертензивни лекарства повишава антихипертензивната ефикасност на тиазидните и тиазидоподобните диуретици и намалява риска от странични ефекти, наблюдавани главно при използване на високи дози диуретици.
Така понастоящем тиазидните (и тиазидоподобните) диуретици се класифицират като антихипертензивни лекарства от първа линия, тъй като те не само причиняват значително понижаване на кръвното налягане, но също така предотвратяват развитието на сърдечно-съдови усложнения при пациенти с хипертония.

Литература:

1. Opie Z.H. Лекарства за сърцето 4-то изд. - Филаделфия, 1995 г.
2. Каплан Н.М. клинична хипертония. 5-то издание - Балтимор, 1990 г.
3. Шестият доклад на съвместния национален комитет за превенция, откриване, оценка и лечение на високо кръвно налягане. Бетесда, 1997 г.
4 Johnston C.J. Мястото на диуретиците в лечението на хипертонията през 1993 г.: Можем ли да се справим по-добре? Clin and Exper Hypertension 1993; 15(6):1239-55.
5. Каплан Н.М. Диуретици: крайъгълен камък на антихипертензивната терапия. Amer J. Cardiol 1996;77(6):3B-5B.
6. Madkour H., Yadallah M.M., Riveline B. et al. Лудапамид превъзхожда тиазида при запазване на бъбречната функция при пациенти с бъбречна недостатъчност и системна хипертония. Amer J Cardiol 1996, 77(6):23-25.
7. Achhammer J., Metz P. Ниска доза бримкови диуретици при есенциална хипертония. Опит с торасемид. Лекарства 1991; 41 (допълнение 3): 80-91.
8. Psaty BM., Smith NZ., Siskock DS. et al., Здравни резултати, свързани с антихипертензивни средства. Систематичен преглед и метаанализ. JAMA 1997; 277 (9): 739-45.
9. Warram JH, Zaffel ZMB, Valsania P. et al. Прекомерна смъртност, свързана с диуретична терапия при захарен диабет. Arch Intern Med 1991; 151 (7): 1350-6.
10. Curb JD, Pressel Sz, Cutler JA. et al. Ефект на антихипертензивно лечение на базата на диуретик върху риска от сърдечно-съдови заболявания при по-възрастни пациенти с диабет с изолирана систолна хипертония. JAMA 1996; 276 (23): 1886-92.
11. Yottdiener JS, Reda DJ, Massic BM. et al. Ефект от терапията с едно лекарство върху намаляването на масата на лявата камера при лека до умерена хипертония. Circulation 1997;95(8):2007-14.
12. Neaton JD, Yrimm RH, Jr, Prineas RJ et al. Проучване за лечение на лека хипертония. JAMA 1993; 270 (6): 713-24.
13. Materson BJ, Reda DJ, Cushman WC. et al. Проучване на отдела по въпросите на ветераните за еднократна терапия на хипертония. Amer J Hypertens 1995; 8 (2): 189-92.

Осмотични диуретици

Представители на групата:

1. манитол (примамва);

2. урея (карбамид);

3. калиев ацетат.

Фармакодинамика:

4. повишаване на осмотичното налягане в кръвната плазма ® прехвърляне на вода от едематозни тъкани в плазма ® повишаване на BCC;

5. увеличаване на BCC ® увеличаване на обема на бъбречния кръвен поток ® повишаване на гломерулната филтрация;

6. увеличаване на обема и скоростта на първичния уринарен канал ® запушване на първичната реабсорбция на урина;

7. повишена екскреция на натриеви йони от перитубуларните пространства ® разрушаване на противоточната система на примката на Henle ® инхибиране на пасивната реабсорбция на вода в низходящия канал и пасивна реабсорбция на натриеви и хлорни йони във възходящия канал на примката на Хенле;

8. до известна степен повишена екскреция на калиеви йони;

9. стимулиране на синтеза на простагландини в съдовия ендотел ® вазодилатация и намаляване на реактивността на съдовата стена към пресорни вещества ® намаляване на общото периферно съпротивление;

10. разреждане на кръвта с течност и подобряване на нейната течливост ® понижаване на общото периферно съпротивление;

11. Горните действия водят до увеличаване на кръвоснабдяването на органи и тъкани, намаляване на отока им и подобряване на функционалното им състояние.

Манитол:

1. с / във въведението:

Бионаличност - 100%;

Началото на действието - след 15-20 минути;

Продължителност на действие - 4 - 5 часа;

Практически не се абсорбира в тъканите от кръвоносното легло;

Не се метаболизира и се екскретира непроменен;

2. когато се приема перорално, практически не се абсорбира от стомашно-чревния тракт, но причинява осмотична диария.

Урея:

3. лесно прониква в клетките от кръвоносното русло, но попадайки в тъканите, бавно се метаболизира;

4. възможно е да се повиши осмотичното налягане в тъканите и да се развие обратен поток на течност в тъканта - rebound синдром;

5. с / в увода:

Началото на действието - след 15-30 минути;

6. максимален ефект - след 1 - 1,5 часа;

7. продължителност на действие след приложение - 5 - 6 часа.

Показания за употреба:

1. токсичен белодробен оток в резултат на вдишване на пари от бензин, керосин, терпентин и др. (при остра сърдечна недостатъчност - противопоказано, тъй като увеличаването на BCC увеличава натоварването на миокарда);

2. профилактика и лечение на мозъчен оток при хронична бъбречна недостатъчност и бъбречно-чернодробна недостатъчност, епилептичен статус и мозъчни тумори (не се препоръчва лечение на мозъчен оток при ЧМТ и възпалителни заболявания на мозъка и менингите);

3. сепсис, шок от изгаряне (като детоксикиращ агент);

4. отравяне с барбитурати, сулфонамиди, PAS, отрови, които причиняват хемолиза на еритроцитите (антифриз, оцет, оксалова киселина) ® повишават скоростта на екскреция в бъбреците и намаляват реабсорбцията им в тубулите;

5. трансфузия на несъвместима кръв ® предотвратяване на загуба на хемоглобин в бъбречните тубули и предотвратяване на тяхното механично запушване;

6. глаукома ® понижаване на вътреочното налягане;

7. предотвратяване на развитието на остра бъбречна недостатъчност по време на хирургични операции.

Страничен ефект:

1. увеличаване на BCC и развитие на хиперхидратация, циркулаторна недостатъчност, белодробен оток;

2. хипонатриемия;

3. дехидратация;

4. хиперкалиемия;

5. тромбофлебит на мястото на инжектиране;

6. кръвоизлив и тъканна некроза при подкожно инжектиране;

7. гадене и повръщане;

8. главоболие;

9. Rebound синдром.

Противопоказания:

1. тежко бъбречно увреждане с анурия;

2. циркулаторна недостатъчност;

3. тежка тъканна дехидратация;

4. хипонатриемия:

5. хеморагичен инсулт;

6. субарахноидни кръвоизливи.

ДИУРЕТИЧНИ ЛЕКАРСТВА, ДЕЙСТВУЩИ В ОБЛАСТТА НА ДИСТАЛНИТЕ НЕФРОНИ СЕГМЕНТИ (КАЛИЙСЪХРАНЯВАЩИ ДИУРЕТИЦИ)

Представители на групата:

1. спиронолактон (алдактон, алдопур, верошпирон и др.);

2. амилорид;

3. триамтерен (птерофен).

Диуретичните лекарства (диуретиците) се делят на салуретици(отстраняване на натрий и калий от тялото), калий-съхраняващи (отстраняване на натрий и задържане на калий) и осмотични диуретици. Силата на диуретиците се оценява по способността им да увеличават отделянето на натрий в урината: мощните лекарства инхибират реабсорбцията на натрий с 10-25%, лекарствата със средна сила с 5-10%, слабите лекарства с по-малко от 3%.

Когато се предписват диуретични лекарства, е важно да се знаят параметрите на киселинно-алкалното състояние на тялото на пациента и как този диуретик може да го промени.

Диуретиците не трябва да увеличават дневната диуреза (количеството на дневната урина) повече от 2 пъти поради опасността от значително намаляване на BCC и тромбоза. При премахване на видим и невидим оток на тъканите с диуретици телесното тегло на пациента не трябва да намалява с повече от 1 kg на ден, а при преминаване към поддържаща терапия теглото не трябва да се променя.

причини рефрактерносткъм тези лекарства (резистентност към терапия с тях) може да бъде:

● хипонатриемия: компенсиране на натриевия дефицит;

● хипоалбуминемия: компенсира дефицита на албумин;

● хипералдостеронизъм (хиперсекреция на алдостерон): премахване на въвеждането на калиеви препарати;

● олигурен (бъбречен) стадий на остра бъбречна недостатъчност - OPN(намалена диуреза под 500 ml на ден) или сърдечна недостатъчност на ниво IV FC (задух в покой). В този случай има абсолютна рефрактерност към диуретиците. В този случай използвайте метода екстракорпорална ултрафилтрация(отстраняване на течност без протеини от тялото чрез ултрафилтри).

4.1.1. Диуретични лекарства, действащи главно в проксималната област(първоначално) отдели на нефрона

Тази група диуретици включва инхибитори на карбоанхидразата(ацетазоламид или диакарб и дихлорфенамид) и осмотични диуретици(виж фиг. 2).

карбоанхидразанасърчава образуването на въглеродна киселина от въглероден диоксид и вода в епитела на проксималния нефрон. Водородните йони се образуват от въглена киселина (протони), които активно се транспортират в лумена на нефрона в замяна на натриеви йони.

Инхибитори на карбоанхидразата, намалявайки активността на карбоанхидразата, нарушават реабсорбцията на натрий и по този начин допринасят за отделянето на натрий и вода от тялото. Тъй като натрият се екскретира под формата на натриев бикарбонат, отнемането му може да доведе до ацидоза(излишък в тялото на киселини, т.е. вещества, които даряват водородни йони, за разлика от базите, които ги свързват) В същото време, при условия на ацидоза, активността на диакарб намалява. Освен това, тъй като натрият се реабсорбира в по-дисталните (отдалечени) части на нефрона, натриуретичният (диуретичен) ефект на лекарствата е доста слаб, а реабсорбцията на натрий предизвиква секреция на калий, така че тази група лекарства има изразен калиуреза(отделяне на калий в урината).

Калият е най-важният потенциалообразуващ йон в клетките. Потенциалната разлика между клетъчното съдържание и извънклетъчната среда се създава поради способността на клетката активно (с разход на енергия) да абсорбира калиеви йони от външната среда в замяна на натриеви йони с помощта на K+ -, Na+ - зависима АТФаза(така нареченият K+ -, Na+ - помпа, помпа). Във възбудимите клетки съдържанието на калий е многократно по-високо, а съдържанието на натрий е многократно по-ниско, отколкото в извънклетъчната течност. Регулирането на метаболизма на калий в организма се осъществява от централната нервна система с участието на редица хормони (особено алдостерон и инсулин). Участието на калия в поддържането на киселинно-алкалния баланс се основава на конкурентни взаимодействия между калиеви и натриеви йони, както и между калиеви и водородни йони. (КЩР). Съдържанието на калий в кръвта е обратно пропорционално на pH на кръвта. Невъзможно е да се предписват инхибитори на карбоанхидразата едновременно с калий-съхраняващи диуретици поради развитието на тежка системна ацидоза. (!) .

В резултат на индуцираната от лекарства метаболитна ацидоза компенсаторно се увеличава екскрецията на въглероден диоксид от белите дробове, така че назначаването на инхибитори на карбоанхидразата е противопоказано при тежка дихателна недостатъчност, както и при уремия, диабет, чревна инфекция и други състояния, при които в тялото се развива ацидоза.

Чрез изместване на реакцията на урината към алкалната страна, лекарствата намаляват екскрецията на слаби основи (виж страница 4).

Практически по-значима е способността на инхибиторите на карбоанхидразата да инхибират карбоанхидразата в други тъкани. Във всички органи, с изключение на бъбреците, процесът на секреция на бикарбонат (и натрий заедно с него) върви в обратна посока (от кръвта към тъканите): цилиарното тяло на окото улавя бикарбонат от кръвта; образуването на цереброспинална течност е свързано със секрецията на бикарбонат в цереброспиналната течност. Лекарствата намаляват образуването на цереброспинална течност и понижават вътречерепното налягане, което им позволява да се приемат при лечение на епилепсия; те също намаляват производството на вътреочна течност, която се използва при лечението на глаукома.

Миалгията (мускулна болка) при приема на лекарства е свързана с ацидоза (образуването на млечна киселина в мускулите), а слабостта и сънливостта са свързани с ефекта им върху централната нервна система.

Лекарствата се приемат 1 път на ден или през ден заедно със сода за попълване на бикарбонатите, изгубени с урината.

ДА СЕ осмотични диуретицивключват манитол, урея и сорбитол.

Осмоза- спонтанен преход на вода през полупропусклива мембрана от по-малко концентриран воден разтвор към по-концентриран. Интравенозното приложение на осмотични диуретици води до извличане на вода от едематозни тъкани и увеличаване на BCC. В резултат на това се увеличава притока на кръв в гломерулите на бъбреците, което е придружено от повишаване на гломерулната филтрация. Тъй като лекарствата увеличават BCC, тогава с хипертония, коронарна артериална болест и сърдечна недостатъчност, употребата им е противопоказана. Те се използват за токсичен оток на белите дробове и мозъка, киселинно отравяне (поради алкализиране на урината), глаукома, оток на ларинкса, както и за хемолиза (разрушаване) на червените кръвни клетки, тъй като лекарствата предотвратяват утаяването на хемоглобина в бъбречните тубули и по този начин предотвратява механичното тубулно блокиране. Ако мозъчният оток е резултат от нараняване на черепа, възпаление на мозъчната тъкан или нейните мембрани, тогава не се използват осмотични диуретици, тъй като поради нарушената функция на BBB, разликата в осмотичното налягане в кръвта и цереброспиналната течност не е създадено. В случаи на шок, изгаряния, сепсис, перитонит, остеомиелит, лекарствата подобряват отделянето на токсични вещества, допринасят за повишаване на пониженото кръвно налягане.

Най-често се използва манитол, други лекарства действат по-слабо и за кратко. Освен това е опасно да се предписва урея на пациенти с увредена бъбречна и / или чернодробна функция. Лекарствата могат да причинят синдром на отскок (вижте страница 12).