chất-bộtĐăng ký. Số: FS-000013

Nhóm dược lý lâm sàng:

Hình thức phát hành, thành phần và bao bì

vật chất -bột.

50 kg - túi (1) - thùng các tông.

Mô tả các thành phần hoạt chất của thuốc axetylcystein»

tác dụng dược lý

chất làm tan chất nhầy. Hóa lỏng đờm, tăng thể tích, tạo điều kiện bài tiết, thúc đẩy quá trình long đờm. Hoạt động của acetylcystein có liên quan đến khả năng các nhóm sulfhydryl của nó phá vỡ liên kết disulfide của mucopolysacarit axit đờm, dẫn đến khử cực mucoprotein và giảm độ nhớt của chất nhầy. Vẫn hoạt động khi có đờm mủ.

Nó có tác dụng chống oxy hóa do sự hiện diện của nhóm SH, có khả năng tương tác và vô hiệu hóa các độc tố oxy hóa điện di. Acetylcystein thúc đẩy sự gia tăng tổng hợp glutathione, đây là yếu tố chống oxy hóa quan trọng trong việc bảo vệ nội bào và duy trì hoạt động chức năng cũng như tính toàn vẹn hình thái của tế bào.

chỉ định

Các bệnh và tình trạng đường hô hấp kèm theo sự hình thành đờm nhớt và nhầy: viêm phế quản cấp tính và mãn tính, viêm khí quản do nhiễm vi khuẩn và / hoặc vi rút, viêm phổi, giãn phế quản, hen phế quản, xẹp phổi do tắc nghẽn phế quản bởi nút nhầy, viêm xoang ( để tạo điều kiện thuận lợi cho việc tiết dịch ), xơ nang (như một phần của liệu pháp phối hợp).

Loại bỏ chất tiết nhớt từ đường hô hấp trong điều kiện sau chấn thương và sau phẫu thuật.

Quá liều paracetamol.

chế độ dùng thuốc

Cá nhân. Bên trong người lớn và trẻ em trên 6 tuổi - 200 mg 2-3 lần / ngày; trẻ em từ 2 đến 6 tuổi - 200 mg 2 lần / ngày hoặc 100 mg 3 lần / ngày, tối đa 2 tuổi - 100 mg 2 lần / ngày.

Trong / m người lớn - 300 mg 1 lần / ngày, trẻ em - 150 mg 1 lần / ngày.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống tiêu hóa: hiếm khi - ợ chua, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, cảm giác đầy bụng.

Phản ứng dị ứng: hiếm khi - phát ban da, ngứa, nổi mề đay, co thắt phế quản.

Bằng cách tiêm bắp nông và trong trường hợp quá mẫn cảm, có thể xuất hiện cảm giác nóng rát nhẹ và nhanh chóng qua đi, do đó nên tiêm thuốc sâu vào cơ.

Đối với sử dụng đường hô hấp: ho phản xạ có thể, kích ứng đường hô hấp tại chỗ; hiếm khi - viêm miệng, viêm mũi.

Khác: hiếm khi - chảy máu cam, hiếm khi - ù tai.

Từ phía các chỉ số phòng thí nghiệm: có thể giảm thời gian prothrombin trong bối cảnh chỉ định liều cao acetylcystein (cần theo dõi trạng thái của hệ thống đông máu), thay đổi kết quả xét nghiệm để xác định định lượng salicylat (đo màu phép thử) và phép thử để xác định định lượng xeton (thử với natri nitroprusside).

Chống chỉ định

Loét dạ dày và tá tràng trong giai đoạn cấp tính, ho ra máu, chảy máu phổi, quá mẫn cảm với acetylcystein.

Mang thai và cho con bú

Các nghiên cứu lâm sàng đầy đủ và được kiểm soát chặt chẽ về sự an toàn của acetylcystein trong thời kỳ mang thai và cho con bú chưa được tiến hành.

Trong thời kỳ mang thai và cho con bú, việc sử dụng acetylcystein chỉ có thể thực hiện được nếu lợi ích dự định cho người mẹ lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi hoặc trẻ sơ sinh.

Đơn xin vi phạm chức năng gan

Thận trọng khi dùng acetylcystein cho bệnh nhân bị bệnh gan.

Đơn xin vi phạm chức năng thận

Thận trọng khi dùng acetylcystein cho bệnh nhân bị bệnh thận.

Ứng dụng cho trẻ em

Khi sử dụng acetylcystein ở bệnh nhân hen phế quản, cần đảm bảo dẫn lưu đờm. Ở trẻ sơ sinh, nó chỉ được sử dụng vì lý do sức khỏe với liều 10 mg / kg dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ.

Bên trong trẻ em trên 6 tuổi - 200 mg 2-3 lần / ngày; trẻ em từ 2 đến 6 tuổi - 200 mg 2 lần / ngày hoặc 100 mg 3 lần / ngày, tối đa 2 tuổi - 100 mg 2 lần / ngày.

hướng dẫn đặc biệt

Acetylcystein được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân hen phế quản, bệnh gan, thận, tuyến thượng thận. Khi sử dụng acetylcystein ở bệnh nhân hen phế quản, cần đảm bảo dẫn lưu đờm. Ở trẻ sơ sinh, nó chỉ được sử dụng vì lý do sức khỏe với liều 10 mg / kg dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ.

Giữa việc dùng acetylcystein và thuốc kháng sinh, nên quan sát khoảng thời gian 1-2 giờ.

Acetylcystein phản ứng với một số vật liệu như sắt, đồng và cao su được sử dụng trong máy phun sương. Ở những nơi có thể tiếp xúc với dung dịch acetylcystein, nên sử dụng các bộ phận làm bằng vật liệu sau: thủy tinh, nhựa, nhôm, kim loại mạ crôm, tantali, bạc theo tiêu chuẩn đã được thiết lập hoặc thép không gỉ. Sau khi tiếp xúc, bạc có thể bị xỉn màu, nhưng điều này không ảnh hưởng đến hiệu quả của acetylcystein và không gây hại cho bệnh nhân.

tương tác thuốc

tương tác thuốc

Việc sử dụng đồng thời acetylcystein với thuốc chống ho có thể làm tăng sự ứ đọng đờm do ức chế phản xạ ho.

Với việc sử dụng đồng thời với kháng sinh (bao gồm tetracycline, ampicillin, amphotericin B), có thể tương tác với nhóm thiol của acetylcystein.

Acetylcystein làm giảm tác dụng gây độc cho gan của paracetamol.

Nhóm dược lý: thuốc tiêu nhầy
Tên hệ thống (IUPAC): (2R)- axit 2-acetamido-3-sulfanylproic
Tên thương mại: Acetadote, Fluimucil, Mucomyst, Parvolex
Ứng dụng: uống, tiêm, hít
Sinh khả dụng 4-10% (uống)
Liên kết protein 80-83%
Chuyển hóa: gan
Chu kỳ bán rã 5,6 giờ
Bài tiết: thận (22%), phân (3%)
Công thức C5H9NO3S
mol. trọng lượng 163.195

Acetylcysteine ​​(ACC/Fluimucil), còn được gọi là N-acetylcysteine ​​hoặc N-acetyl-L-cysteine ​​(NAC), là một loại dược phẩm và thực phẩm chức năng được sử dụng chủ yếu như một chất làm tan chất nhầy và để điều trị ( acetaminophen) quá liều. Thuốc cũng được sử dụng để bão hòa sulfat trong các bệnh như bệnh tự kỷ, với sự suy giảm mức độ và các axit amin có chứa lưu huỳnh liên quan. Acetylcystein là một dẫn xuất; một nhóm acetyl gắn với nguyên tử nitơ. Hợp chất này được bán trên thị trường như một chất bổ sung chế độ ăn uống mà các nhà sản xuất cho biết hoạt động như một chất chống oxy hóa và bảo vệ gan. Thuốc được sử dụng như một thuốc giảm ho vì nó phá vỡ các liên kết disulfide trong chất nhầy và làm loãng nó, khiến bạn dễ ho hơn. Sự phá vỡ các liên kết disulfide làm giảm nguồn cung cấp chất nhầy dày bất thường ở những bệnh nhân bị xơ nang và xơ phổi. Còn được gọi là: N-acetyl-L-cysteine, NAC, N-Ac
Chấp nhận chống lại:

phụ thuộc

Không tương thích với:

Than hoạt tính (vì than hoạt tính có thể làm giảm hấp thu N-acetylcystein)

Mô tả hoạt động của Acetylcystein (ACC / Fluimucil)

Acetylcystein ​(ACC/Fluimucil) là một dẫn xuất của axit amin tự nhiên N-acetyl. Chất này có tác dụng làm tan mỡ rất mạnh và nhanh. Do các nhóm sulfhydryl tự do, acetylcystein có thể cắt các liên kết disulfide trong chất nhầy glycoprotein với sự hình thành đồng thời các phức hợp ưa nước, dẫn đến sự hình thành hóa lỏng và giảm độ nhớt của chất nhầy trong dịch tiết phế quản. Acetylcystein thể hiện tác dụng chống oxy hóa bằng cách vô hiệu hóa các gốc tự do trong các tế bào bị viêm hoặc thiếu oxy. Acetylcystein hoạt động như một thuốc giải độc cho ngộ độc hoặc quá liều, vì nó làm bất hoạt các chất chuyển hóa độc hại và cho phép duy trì mức độ thích hợp, bảo vệ gan khỏi bị hư hại. Acetylcystein tác dụng hiệu quả nhất trong vòng 8 giờ sau khi bị ngộ độc hoặc quá liều; tuy nhiên, các trường hợp hiệu quả của thuốc và trong trường hợp ngộ độc kéo dài khoảng 36 giờ được mô tả, Acetylcystein được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ tối đa trong đường hô hấp sau 0,5-3 giờ, được chuyển hóa chủ yếu ở gan và bài tiết qua nước tiểu.

Sử dụng y tế của Acetylcystein (ACC/Fluimucil)

quá liều paracetamol

Acetylcystein tiêm tĩnh mạch được sử dụng để điều trị quá liều (của acetaminophen). Khi uống một lượng lớn, một chất chuyển hóa nhỏ gọi là N-acetyl-para-benzoquinone imine (NAPQI) sẽ tích tụ trong cơ thể. Nó thường kết hợp với, nhưng khi sử dụng quá mức, lượng dự trữ trong cơ thể không đủ để vô hiệu hóa NAPQI độc hại. Chất chuyển hóa này có thể tự do phản ứng với các enzym quan trọng của gan, do đó làm tổn thương tế bào gan. Điều này có thể dẫn đến tổn thương gan nghiêm trọng và thậm chí tử vong do suy gan cấp tính. Acetylcystein hoạt động bằng cách tăng lượng dự trữ trong cơ thể và cùng với đó là liên kết trực tiếp với các chất chuyển hóa độc hại. Những hành động này phục vụ để bảo vệ các tế bào gan trong gan khỏi độc tính của NAPQI. Mặc dù acetylcystein có hiệu quả như nhau khi tiêm tĩnh mạch hoặc uống, nhưng nó có thể không được dung nạp tốt khi uống do sinh khả dụng đường uống kém (vì cần dùng liều rất cao), do mùi vị và mùi rất khó chịu, và do tác dụng phụ, đặc biệt là buồn nôn và nôn. Trong các nghiên cứu trước đây về dược động học của acetylcystein, quá trình acetyl hóa không được coi là nguyên nhân dẫn đến sinh khả dụng thấp của acetylcystein. Acetylcystein đường uống giống hệt nhau về sinh khả dụng với các tiền chất. Tuy nhiên, 3% đến 6% người dùng acetylcystein tĩnh mạch bị phản ứng dị ứng nghiêm trọng tương tự như sốc phản vệ, có thể bao gồm khó thở (do co thắt phế quản), huyết áp thấp, phát ban, phù mạch và đôi khi buồn nôn và nôn. Liều lặp lại của acetylcystein tiêm tĩnh mạch sẽ làm trầm trọng thêm các phản ứng dị ứng này. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng những phản ứng giống như sốc phản vệ này xảy ra thường xuyên nhất ở những người dùng acetylcystein tiêm tĩnh mạch, mặc dù nồng độ trong huyết thanh không đủ cao để được coi là độc hại. Ở một số quốc gia không có công thức tiêm tĩnh mạch đặc biệt để điều trị quá liều. Trong những trường hợp này, thuốc hít có thể được sử dụng qua đường tĩnh mạch.

liệu pháp tiêu nhầy

Acetylcystein được sử dụng dưới dạng thuốc hít do tác dụng làm tan chất nhầy (hòa tan chất nhầy) như một chất bổ trợ trong các bệnh đường hô hấp do sản xuất chất nhầy quá mức. Những bệnh như vậy bao gồm khí thũng, viêm phế quản, lao, giãn phế quản, amyloidosis, viêm phổi, xơ nang, bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính và xơ phổi. Thuốc cũng được sử dụng sau phẫu thuật, để chẩn đoán và chăm sóc bệnh nhân phẫu thuật mở khí quản. Thuốc không hiệu quả trong bệnh xơ nang. Tuy nhiên, một bài báo gần đây được công bố trên Kỷ yếu của Viện Hàn lâm Khoa học Quốc gia đã báo cáo rằng acetylcystein liều cao điều chỉnh tình trạng viêm trong bệnh xơ nang và loại thuốc này có khả năng chống lại sự mất cân bằng oxy hóa và viêm trong bệnh xơ nang. Acetylcystein đường uống cũng có thể được sử dụng như một chất làm tan chất nhầy trong những trường hợp ít nghiêm trọng hơn. Acetylcystein hoạt động bằng cách làm giảm độ nhớt của chất nhầy bằng cách cắt các liên kết disulfide liên kết với các protein có trong chất nhầy (mucoprotein).

thuốc bảo vệ thận

Acetylcystein đường uống được sử dụng để ngăn ngừa bệnh thận phóng xạ (một dạng suy thận cấp tính). Một số nghiên cứu cho thấy rằng dùng trước acetylcystein làm giảm đáng kể bệnh thận do thuốc cản quang, trong khi những nghiên cứu khác đặt câu hỏi về hiệu quả của nó. Người ta đã kết luận rằng "N-acetylcystein tiêm tĩnh mạch và uống có thể ngăn ngừa bệnh thận với tác dụng phụ thuộc vào liều lượng ở bệnh nhân nong mạch vành nguyên phát và có thể cải thiện kết quả của bệnh với tác dụng phụ tối thiểu." Tuy nhiên, một thử nghiệm lâm sàng năm 2010 cho thấy acetylcystein không hiệu quả trong việc ngăn ngừa bệnh thận do thuốc cản quang. Nghiên cứu này trên 2308 bệnh nhân cho thấy acetylcystein không vượt trội so với giả dược; bất kể dùng acetylcystein hay giả dược, tỷ lệ mắc bệnh thận là 13%. Acetylcystein vẫn được sử dụng rộng rãi ở những người bị suy thận để ngăn ngừa suy thận cấp tính.

Điều trị viêm bàng quang xuất huyết do cyclophosphamide gây ra

Acetylcystein được sử dụng để điều trị viêm bàng quang xuất huyết do cyclophosphamide, mặc dù trong trường hợp này mesna thường được ưa thích hơn vì acetylcystein có thể làm giảm hiệu quả của cyclophosphamide.

sử dụng vi sinh

Acetylcystein có thể được sử dụng theo phương pháp Petrov, tức là hóa lỏng và khử trùng đờm, để chuẩn bị cho chẩn đoán bệnh lao. Nó cũng hiển thị hoạt động kháng vi-rút đáng kể chống lại vi-rút cúm A.

Bệnh phổi collagen

Acetylcystein được sử dụng trong điều trị bệnh phổi kẽ để ngăn ngừa bệnh tiến triển.

tâm thần học

Acetylcystein đã được sử dụng thành công để điều trị nhiều loại rối loạn tâm thần. Đặc biệt, nó được sử dụng để điều trị tâm thần phân liệt, rối loạn lưỡng cực, trichotillomania, dermatillomania, tự kỷ, rối loạn ám ảnh cưỡng chế, nghiện ma túy (bao gồm nicotin, cần sa, methamphetamine, cocaine, v.v.) và nghiện cờ bạc. Khả năng ngăn chặn quá trình chết theo chương trình do p53 gây ra và thúc đẩy quá trình tự thực của acetylcystein có thể là một yếu tố tạo nên hiệu quả của nó trong điều trị các rối loạn tâm thần kinh.

Hội chứng buồng trứng đa nang

Trong một nghiên cứu tiến cứu nhỏ so sánh acetylcystein với metformin (là phương pháp điều trị tiêu chuẩn cho PCOS), cả hai phương pháp điều trị đều cho kết quả làm giảm đáng kể chỉ số khối cơ thể, chứng rậm lông, chỉ số HOMA, testosterone tự do và rối loạn kinh nguyệt so với ban đầu. và cả hai thủ tục đều có hiệu quả như nhau.

Chấn thương sọ não

Acetylcystein đã được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị chấn thương sọ não nhẹ đến trung bình, đặc biệt trong việc giảm mất tế bào thần kinh và giảm các triệu chứng nhận thức và thần kinh khi được dùng ngay sau khi bị thương.

thiếu máu cục bộ

Acetylcystein làm giảm tổn thương liên quan đến chấn thương não do thiếu máu cục bộ khi dùng ngay sau khi bị đột quỵ.

Cơ chế hoạt động của Acetylcystein (ACC/Fluimucil)

Acetylcystein phục vụ như một tiền chất, là tiền chất chống oxy hóa sinh học, và do đó, việc sử dụng acetylcystein là bổ sung. Ngược lại, L-cysteine ​​​​cũng đóng vai trò là tiền chất của cystine và là chất nền cho chất chống phản ứng cystine-glutamate trong tế bào hình sao, do đó làm tăng giải phóng glutamate vào không gian ngoại bào. Đến lượt mình, glutamate này lại tác động lên các thụ thể mGluR2/3 và ở liều cao hơn của acetylcystein, tác động lên mGluR5. cũng điều chỉnh thụ thể NMDA bằng cách tác động lên vị trí oxi hóa khử. Acetylcystein cũng có một số hoạt tính chống viêm, có thể thông qua ức chế NF-kB và điều hòa tổng hợp cytokine. Nó cũng có thể thúc đẩy giải phóng dopamine ở một số khu vực của não.

thuốc thử tạo phức

Hóa học

Acetylcystein là dẫn xuất của N-acetyl | |axit amin]], và là tiền chất để hình thành chất chống oxy hóa trong cơ thể. Nhóm thiol (sulfhydryl) có tác dụng chống oxy hóa và có thể khử các gốc tự do.

Nguồn và cấu trúc

ý nghĩa sinh học

Cysteine ​​là yếu tố giới hạn trong quá trình tổng hợp glutathione.

Sửa đổi và từ ngữ

N-acetylcystein tương tự như L-cysteine ​​(nó là dạng acetyl hóa của nó) và với chính enzyme glutathione (nó là tiền chất để tổng hợp glutathione); các nghiên cứu đã được tiến hành về việc sử dụng L-cysteine ​​và glutathione như một chất bổ sung. Glutathione có công dụng điều trị hạn chế vì nó bị thủy phân nhanh chóng trong đường ruột, do đó, việc tăng nồng độ glutathione khi dùng đường uống như một chất bổ sung không có ý nghĩa lâm sàng.

dược học

huyết thanh

200-400 mg N-acetylcholine đạt nồng độ đỉnh 350-400 μg / ml tại Tmax - 1-2 giờ.

Bài tiết ra khỏi cơ thể

Có tới 70% N-acetylcystein không được bài tiết qua nước tiểu. Chất chuyển hóa thận chính của N-acetylcystein uống là sulfat niệu.

tích lũy sinh học của khoáng chất

Ở loài gặm nhấm, có sự giảm tích lũy mô và tăng bài tiết chì trong nước tiểu. Ở người, sự giảm lượng chì trong máu đã được ghi nhận. N-acetylcystein có hoạt tính thải sắt. Chì là một khoáng chất nặng có tác dụng độc hại và ngăn chặn hoạt động của glutathione. Tác dụng độc hại của chì trực tiếp phụ thuộc vào sự cạn kiệt dự trữ glutathione trong tế bào; điều này là do ái lực cao của chì đối với nhóm thiol. Người ta tin rằng cysteine ​​(thông qua NAC) giảm nhẹ tác dụng độc hại của chì bằng cách cung cấp chất nền và giảm tương tác của chì với các nhóm thiol. Theo kết quả của các nghiên cứu trên động vật (dựa trên dấu ấn sinh học máu và kiểm tra mô học), tác dụng có lợi của N-acetylcystein đối với tác dụng của chì đối với các mô của thận, não và gan đã được tiết lộ. N-acetylcystein được cho là có tác dụng giảm thiểu tác dụng độc hại của chì, chất có ái lực cao với các nhóm thiol thường làm giảm nồng độ glutathione trong cơ thể; vị trí của thiol bên ngoài có thể duy trì nồng độ glutathione. Bổ sung 200-800mg (liều 400-800mg chia trong hai ngày) N-acetylcystein trong 12 tuần cho công nhân tiếp xúc nhiều với chì có thể làm giảm nồng độ chì trong máu 4,72+/-7,08% (không tính liều- sự phụ thuộc).được phát hiện). Erythrocyte lipofuscin giảm 11% khi dùng N-acetylcystein (200-800 mg mỗi ngày trong hơn 12 tuần). Nhưng điều này là thứ yếu để giảm độc tính của chì (liên kết ngang do mất cân bằng oxy hóa và làm tăng lipofucin). Khi uống với liều lượng tiêu chuẩn, nó có thể có tác dụng bảo vệ khỏi độc tính của chì, có thể làm giảm nồng độ chì trong cơ thể và các hậu quả do nó gây ra.

khoa thần kinh

động học

N-acetylcystein làm tăng nồng độ glutathione trong mô thần kinh của loài gặm nhấm khi dùng đường uống, điều này cho thấy NAC có khả năng vượt qua hàng rào máu não. Khi dùng L-cysteine, không thấy sự gia tăng nồng độ glutathione như vậy, vì quá trình acetyl hóa N-acetylcysteine ​​làm chậm quá trình trao đổi chất của nó, người ta tin rằng quá trình chuyển hóa lần đầu sẽ hạn chế sự phân bố của cysteine ​​trong cơ thể.

Glutamatergic dẫn truyền thần kinh

Chất chống chuyển hóa cystine-glutamate trong tế bào hình sao làm trung gian cho mức độ glutamate ở khớp thần kinh và cũng hấp thu cystine (cysteine ​​dimer) để đổi lấy sự giải phóng glutamate, liên quan đến các thụ thể glutamate metabotropic ức chế (Nhóm II) trên các đầu dây thần kinh glutamatergic và làm giảm sự giải phóng glutamate ở khớp thần kinh sau đó. Việc hấp thụ N-acetylcystiene được cho là cung cấp phản ứng cơ chất để giảm kích thích hệ thống glutamatergic. Khi dùng thuốc, antiport có thể bị giảm và chức năng của nó bị suy giảm; N-acetylcystine có thể ngăn chặn sự suy giảm đã thấy với thuốc và ngăn chặn quá trình tự điều hòa của chất vận chuyển. Người ta tin rằng cysteine ​​​​có thể làm giảm dẫn truyền thần kinh glutamatergic bằng cách giảm giải phóng glutamate của tế bào thần kinh vào khớp thần kinh (hành động chính là thúc đẩy giải phóng glutamat từ tế bào hình sao). Trong quá trình nghiên cứu, những người nghiện cocain đã uống 2.400 mg N-acetylcystein. Các bài đọc được thực hiện một giờ sau đó (bằng MRI và MRS) cho thấy mức glutamate cao ở những người nghiện ma túy (cao hơn ở những người khỏe mạnh) đã trở lại bình thường. Uống N-acetylcystein có thể làm giảm nồng độ glutamate (ở những người có nồng độ cao) một giờ sau khi uống. Glutathione oxy hóa và khử là một phối tử cho các thụ thể NMDA và AMPA. Chúng ức chế hoạt động của các phối tử tại vị trí gắn glutamate và cũng làm tăng khả năng gắn của chất đối kháng MK-801 (với các thụ thể NMDA). Nó ảnh hưởng đến sự dẫn truyền thần kinh ở cấp độ thụ thể, làm giảm khả năng truyền tín hiệu của các phối tử tại vị trí liên kết glutamate, nhưng lại làm tăng khả năng liên kết của chất đối kháng MK-801.

dẫn truyền thần kinh dopaminergic

Sự giải phóng dopamin từ tế bào thần kinh tăng lên khi có nồng độ thấp của N-acetylcystein, nhưng nồng độ cao của chất này (10 mmol) sẽ ức chế quá trình này. Điều này có thể là do cách glutathione tăng cường giải phóng dopamine do glutamate gây ra. Tiêm tĩnh mạch N-acetylcystein làm chậm quá trình điều hòa giảm chất vận chuyển dopamin ở khỉ được tiêm methamphetamine. 3.4. Căng thẳng và lo lắng N-acetylcysteine ​​đã được báo cáo là có tác dụng có lợi trong rối loạn lo âu trong một số trường hợp. Ví dụ, theo kết quả của một số nghiên cứu điển hình, tác dụng có lợi của chất này đối với việc cắn móng tay và bệnh da liễu đã được tìm thấy.

thần kinh dễ bị kích thích

Hai nghiên cứu đã được tiến hành trên bệnh nhân tự kỷ. Người ta đã lưu ý rằng tính dễ bị kích động, một triệu chứng của bệnh tự kỷ, giảm rõ rệt (so với tác dụng của giả dược) với lượng tiêu thụ hàng ngày là 900-2700 mg chất này và liệu pháp tiêu chuẩn.

trạng thái ám ảnh

Các nghiên cứu đã được tiến hành về việc sử dụng N-acetylcystein để điều trị chứng rối loạn ám ảnh cưỡng chế, vì một số vùng của não (nhân accumbens và vỏ não vành đai trực tràng) cho thấy phản ứng tương tự đối với nghiện ma túy và OCD, và dùng N-acetylcystein. acetylcystein được biết là có tác dụng tốt đối với chứng nghiện ma túy. Những người mắc chứng OCD đã tăng quá trình peroxy hóa lipid trong não liên quan đến lượng vitamin E thấp trong não và giảm hoạt động của các enzym chống oxy hóa (ngoại trừ mức độ superoxide dismutase tăng cao). Những thay đổi oxy hóa này có liên quan trực tiếp đến sự xấu đi của các triệu chứng. Những điểm tương đồng giữa nghiện ma túy (tác dụng có lợi đã được chứng minh) và OCD, cũng như đặc tính tiền oxy hóa của OCD, gợi ý rằng việc bổ sung N-acetylcystein có thể có tác dụng điều trị. Trong một mô hình chuột mắc chứng OCD, việc sử dụng 150 mg/kg N-acetylcystein trong ổ bụng đã được ghi nhận là có lợi (được đánh giá bằng thử nghiệm đào hang bằng bóng bay), trong khi liều 50-100 mg/kg không hiệu quả. Vitamin E cũng được phát hiện là không hiệu quả ở bất kỳ liều lượng nào (10-100mg/kg). Không có tác dụng phụ nào được ghi nhận khi sử dụng N-acetylcystein và một liều thấp chất ức chế tái hấp thu serotonin fluvoxamine. Tác dụng có lợi của acetylcystein đối với động vật đã được ghi nhận và chất chống oxy hóa khác không có tác dụng tương tự. Nghiên cứu lưu ý rằng những người nghiện cocaine có nồng độ glutamate trong não tăng cao và mức độ glutamate tăng cao này có liên quan đến tính bốc đồng; N-acetylcystein làm giảm mức độ glutamate, nhưng khi kết thúc thí nghiệm, mức độ bốc đồng không được thiết lập. Tính bốc đồng có liên quan đến nồng độ glutamate trong não cao. Một nghiên cứu trường hợp đã được tiến hành trên một bệnh nhân kháng trị liệu tiêu chuẩn với các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI; quan sát thấy ở 20% trường hợp). Sau khi uống 3000 mg N-acetylcystein hàng ngày, liệu pháp này đã cho kết quả. Trong một nghiên cứu tiếp theo, 2400mg N-acetylcysteine ​​mỗi ngày trong 12 tuần ở những bệnh nhân kháng trị liệu SSRI (và mắc chứng OCD) đã làm tăng hiệu quả của liệu pháp (hơn 35% trên Thang điểm ám ảnh cưỡng chế của Yale Brown) từ 15 % đến 52. 6%. Bằng chứng sơ bộ cho thấy rằng N-acetylcystein có thể nâng cao hiệu quả của liệu pháp SSRI trong điều trị OCD, nhưng không biết liệu N-acetylcystein có thể tự nó mang lại tác dụng có lợi như vậy hay không (vì nó giống như một chất bổ trợ hơn). trị liệu hơn đơn trị liệu). Một căn bệnh khác có triệu chứng và cách điều trị tương tự như OCD (vì đây là chứng rối loạn kiểm soát xung động) là chứng cuồng giật tóc, hành vi giật và ăn tóc trên đầu hoặc các bộ phận khác của cơ thể. Có nhiều loại bệnh này, một số trong số chúng có triệu chứng và bệnh lý tương tự như OCD, một số gây nghiện. Do đó, việc sử dụng N-acetylcystein để điều trị bệnh này (vì nó có tác dụng hữu ích trong điều trị chứng ám ảnh cưỡng chế và chứng nghiện) đang được nghiên cứu. Các nghiên cứu điển hình cho thấy tác dụng có lợi của N-acetylcystein ở mức 1800 mg và 1200 mg mỗi ngày (trong một nghiên cứu) trong 6 tuần sau đó là tăng liều (2400 mg). Việc sử dụng chất này cho thấy ở những người mắc chứng trichotillomania, các triệu chứng chung giảm (31-45%, tùy thuộc vào thang đánh giá), cũng như các triệu chứng của bệnh đi kèm, chẳng hạn như lo lắng (giảm 31%) và trầm cảm (34%). giảm). %). Bằng chứng sơ bộ cho thấy N-acetylcystein có tác dụng hữu ích trong điều trị chứng cuồng trichotillomania, có thể là do tác dụng hiệu quả của nó đối với việc điều trị chứng nghiện và OCD (các bệnh tương tự về bệnh lý đối với chứng cuồng trichotillomania).

nghiện

Trong một nghiên cứu mở, thanh thiếu niên thừa nhận sử dụng cần sa đã uống 2.400 mg (gấp đôi 1.200 mg) N-acetylcysteine ​​trong bốn tuần. Kết quả là, đã giảm các triệu chứng nghiện (theo khảo sát), tính cưỡng chế và cảm xúc, nhưng không lo lắng mong đợi. Các cơn “thèm” cần sa giảm 25% (hiệu quả được quan sát thấy sau 2 tuần và kéo dài sau đó), nhưng mức độ cannabinoids trong nước tiểu vẫn giữ nguyên. Dữ liệu sơ bộ cho thấy dùng N-acetylcystein chỉ làm giảm nhẹ sự phụ thuộc vào cần sa, cho thấy tác dụng chống nghiện. Thử nghiệm được thực hiện trên những người nghiện cocaine kiêng sử dụng ma túy (theo hội chứng cai nghiện). Trong ngày, họ dùng 2400 mg N-acetylcystein (600 mg cứ sau 6 giờ), kết quả là hai giờ sau liều đầu tiên (nồng độ NAC cao nhất trong máu), ham muốn không giảm, nhưng ít hơn sau 14 giờ, tác dụng kéo dài trong vòng 24 giờ sau liều thuốc cuối cùng. N-acetylcysteine ​​có thể làm giảm ham muốn sử dụng cocain trong quá trình cai nghiện ma túy. Trong một nghiên cứu trên chuột, người ta đã ghi nhận rằng việc tự quản lý nicotin trong hơn 21 ngày đã làm giảm biểu hiện của GLT-1 và chất kháng đồng vận cystine-glutamate trong nhân accumbens (vỏ não trước trán và hạch hạnh nhân không bị ảnh hưởng). Kết quả thí nghiệm cho thấy dùng 2400 mg N-acetylcystein trong 4 tuần ở những người hút thuốc làm giảm tần suất hút thuốc (so với giả dược) hai tuần sau khi uống. Lượng nicotin có thể làm giảm biểu hiện của chất chống phản ứng cystine-glutamate và GLT-1, và lượng N-acetylcystein có thể có tác dụng hữu ích trong việc điều trị chứng nghiện nicotin (làm giảm số lượng thuốc lá hút nhưng không làm giảm cảm giác thèm thuốc).

Ảnh hưởng đến sức khỏe tim mạch

Máu

Lượng 400-800 mg / kg N-acetylcysteine ​​hàng ngày trong 12 tuần làm tăng nồng độ glutathione trong hồng cầu lên 5-6% so với nhóm đối chứng, cũng như tăng hoạt động của G6PD lên 17% (theo kết quả của một cuộc khảo sát của tất cả các nhóm).

Mô cơ xương và hoạt động thể chất

Do dùng N-acetylcystein 6 ngày trước bài kiểm tra chạy nước rút ngắt quãng, được thực hiện ba lần một ngày, hiệu suất của ngày hôm sau vẫn giữ nguyên, nhưng chất này không ảnh hưởng đến bài kiểm tra isokinetic ; nghiên cứu này được sao chép trong Pubmed.

Mệt mỏi

Uống 150mg/kg N-acetylcystein (bằng cách tiêm) trước khi các cơn co thắt cơ bắp chân đạt đỉnh lặp đi lặp lại không ảnh hưởng đến sản lượng năng lượng khi nghỉ ngơi, nhưng tăng 15% so với mức kiểm soát, cho thấy tác dụng chống mệt mỏi. Kết quả thu được nhờ các xung điện thấp (10Hz), khiến các đối tượng rơi vào trạng thái mệt mỏi. Các tác dụng có lợi của N-acetylcystein đã được ghi nhận trong bài kiểm tra khoảng thời gian chạy nước rút, nhưng không có tác dụng nào được tìm thấy trước và sau khi thực hiện phép đo động lực học isokinetic. Mặc dù N-acetylcystein có tác dụng chống mệt mỏi có lợi, nhưng cần phải có liều lượng lớn và do đó phải tiêm để có tác dụng như vậy; nhưng ngay cả trong trường hợp này, tác dụng của chất này không được phát âm.

Tác dụng với quá trình oxy hóa

Glutathione

N-acetylcystein đóng vai trò là chất nền cho glutathione. Glutathione (GSH) cô lập các loại oxy và nitơ phản ứng trong một quá trình chuyển đổi glutathione (thành glutathione disulfide; GSSG), sau đó glutathione disulfide bị khử thành glutathione bởi enzyme glutathione-S-transferase (GTS). Chu trình chống oxy hóa được lặp lại cho đến khi glutathione bị gamma-glutamyl transferase phân hủy thành glutamate tự do và glycine-cysteine ​​dipeptide. Cuối cùng, các axit amin tự do có thể được sử dụng để tái tạo glutathione, đầu tiên là với glutamate cysteine ​​ligase (để tái tạo dipeptide) và sau đó là tổng hợp glutathione (để tạo ra chính glutathione); giai đoạn đầu tiên là giới hạn tốc độ do sự sẵn có của L-cysteine. Glutathione tham gia vào chu trình ngăn chặn các gốc chứa oxy và nitơ, sau vài chu trình sẽ bị phân hủy. Glutathione có thể được phục hồi dễ dàng, nhưng yếu tố hạn chế ở đây là sự sẵn có của L-cysteine; dùng N-acetylcysteine ​​cho phép L-cysteine ​​đẩy nhanh quá trình tái tổng hợp.

superoxit

Superoxide (O2-) là một anion và một gốc tự do bị chặn bởi enzyme chống oxy hóa superoxide dismutase (SOD). N-acetylcysteine, giống như cả cysteine ​​và glutathione, có tốc độ phản ứng tương đối chậm trong ống nghiệm để ngăn chặn O2-; hơn nữa, N-acetylcystein thể hiện ít đặc tính chống oxy hóa hơn glutathione, điều này cũng khá kém hiệu quả. N-acetylcystein không cho thấy tác dụng bảo vệ chống lại superoxide trực tiếp hoặc thông qua glutathione.

hydro peroxide

Hydrogen peroxide (H2O2) là một gốc tự do trong cơ thể. Nó trực tiếp tương tác chậm với N-acetylcysteine ​​trong ống nghiệm. N-acetylcystein không phải là chất thu dọn gốc tự do đầy hứa hẹn.

Nhóm hydroxyl

Các chất chống oxy hóa thiol như glutathione và N-acetylcysteine ​​khá tốt trong việc nhặt rác các gốc hydroxyl (OH-). N-acetylcysteine ​​loại bỏ hiệu quả các gốc hydroxyl (OH-) cả trực tiếp và thông qua quá trình sản xuất glutathione.

axit hypochlorous

Axit hypochlorous (HClO) là chất oxy hóa thu được từ myeloperoxidase (MPO) sau khi kết hợp anion clorua và hydro peroxide; Enzyme hoạt động mạnh nhất trong bạch cầu trung tính (một loại tế bào miễn dịch) trong quá trình bùng nổ oxy hóa. N-acetylcystein là một chất loại bỏ HOCl khá mạnh trong ống nghiệm. N-acetylcysteine ​​ngăn chặn axit hypochlorous một cách hiệu quả.

Viêm và Miễn dịch học

bạch cầu

Sử dụng 200-800 mg N-acetylcystein trong 12 tuần làm giảm nhẹ hoạt tính của glutathione-S-transferase trong bạch cầu ở những công nhân tiếp xúc với chì.

bạch cầu ái toan

Uống 600 mg N-acetylcystein trong 10 tuần đã làm giảm mức protein cation bạch cầu ái toan (được giải phóng khi bạch cầu ái toan thoái hóa) ở những người mắc bệnh COPD.

Ảnh hưởng đến các cơ quan

Dạ dày

Uống 600 mg N-aceticysteine, ngoài liệu pháp tiêu chuẩn, làm tăng mức độ diệt trừ vi khuẩn Helicobacter pylori ở những bệnh nhân bị chứng khó tiêu (ợ chua), từ 60,7% lên 70%.

Gan

Paracetamol lần đầu tiên được báo cáo là làm giảm độc tính của paracetamol bằng N-acetylcystein vào năm 1978, với việc uống 7 g mỗi 216 phút (17 liều).

thận

Bổ sung N-acetylcystein (tiêm trong ổ bụng 100mg/kg) có khả năng làm giảm nồng độ chì trong máu và mô ở chuột (đã tiếp xúc với chì trước 8 tuần) nên ít gây tổn thương thận hơn.

Phổi

N-acetylcystein thể hiện đặc tính làm tan chất nhầy ở những người mắc bệnh COPD. N-acetylcystein làm giảm sự kết dính của tế bào miễn dịch khi dùng hàng ngày trong 10 tháng như một tác nhân dự phòng, nhưng được phát hiện là không hiệu quả khi dùng trong 8 tuần.

Những căn bệnh khác

Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính

là một bệnh liên quan đến hạn chế luồng không khí. Bệnh không thể đảo ngược hoàn toàn và có liên quan đến phản ứng viêm và oxy hóa bất thường đối với các yếu tố gây căng thẳng, đặc biệt là ở mô phổi. Nghiên cứu đang được tiến hành về tác dụng có lợi của acetylcystein trong COPD, do tính chất oxy hóa và viêm nhiễm của bệnh. Khi dùng 600 mg N-acetylcystein hai lần một ngày, nồng độ hydro peroxide trong khí ngưng tụ thở ra thấp hơn đã được ghi nhận ở những người mắc bệnh COPD (22% sau 15 ngày, 29% sau một tháng và 35% Sau hai tháng). Điều này cho thấy mức độ căng thẳng oxy hóa thấp hơn trong các mô phổi, đặc biệt là từ các tế bào miễn dịch như bạch cầu trung tính được kích hoạt và đại thực bào. Khi dùng giả dược, sự gia tăng H2O2 đã được ghi nhận, không có ảnh hưởng đến chức năng phổi. Việc giảm mức độ hydro peroxide có thể liên quan đến sự gia tăng hoạt động của glutathione peroxidase. Uống 600 mg N-acetylcystein hàng ngày trong 10 tháng làm giảm sự kết dính của bạch cầu trung tính, trong khi dùng trong 8 tuần không hiệu quả. Corticosteroid có tác dụng ngược lại, vì chúng ức chế độ bám dính 31% sau 8 tháng sử dụng, nhưng cuối cùng lại tăng độ bám dính sau 10 tháng. Sự giảm độ bám dính có thể liên quan trực tiếp đến sự gia tăng nồng độ glutathione. Vì việc tiêu thụ 600 mg N-acetylcystein hàng ngày làm giảm yếu tố kết dính tế bào ICAM-1 và IL-8, nên việc giảm hai yếu tố này có liên quan tiêu cực đến sự gia tăng hoạt động glutathione peroxidase. Sử dụng N-acetylcystein trong thời gian ngắn có thể gây ra những thay đổi về dấu ấn sinh học hô hấp, gợi ý ức chế stress oxy hóa trong các mô phổi. Điều này cho thấy khả năng sử dụng điều trị N-acetylcystein trong COPD. N-acetylcysteine ​​600 mg hai lần mỗi ngày trong 3 năm (nghiên cứu BRONCUS) không làm giảm tốc độ suy giảm chức năng phổi. Nghiên cứu BRONCUS lưu ý rằng N-acetylcystein không có tác dụng bảo vệ khi dùng corticosteroid. Điều này cho thấy liệu pháp bổ trợ không hiệu quả. Sử dụng N-acetylcystein lâu dài được chứng minh là có lợi trong điều trị COPD, nhưng N-acetylcystein không có tính chất bổ trợ với corticosteroid. Điều này cho thấy rằng tác dụng có lợi của corticosteroid tương tự như tác dụng của N-acetylcystein, nhưng sự kết hợp của hai loại thuốc này sẽ cải thiện tác dụng này. Uống 600 mg N-acetylcystein hàng ngày trong một tuần (đồng thời với 40 mg prednisolone và 5 mg salbutamol) không cho thấy bất kỳ tác dụng nào của N-acetylcystein đối với chức năng phổi hoặc triệu chứng nghẹt thở ở những người bị bệnh cấp tính. COPD. N-acetylcystein không hiệu quả trong điều trị COPD cấp tính.

tự kỷ

Liên quan đến sự gia tăng tốc độ oxy hóa trong não, máu và nước tiểu. N-acetylcystein có tác dụng điều trị đối với những người mắc chứng tự kỷ, vì tình trạng này được đặc trưng bởi nồng độ glutathione ở tiểu não (34,2%) và vỏ não thái dương (44,6%) thấp so với người khỏe mạnh. Tự kỷ cũng được đặc trưng bởi những thay đổi di truyền trong con đường glutathione. Ngoài ra, mức độ glutamate tăng cao không ảnh hưởng lớn đến bệnh lý của bệnh tự kỷ (chất đối kháng glutamate làm giảm bớt các triệu chứng của bệnh tự kỷ ở động vật). Bổ sung N-acetylcystein làm giảm nồng độ glutamate tăng cao (một cơ chế nhấn mạnh đặc tính chống nghiện). N-acetylcystine cải thiện các triệu chứng tự kỷ do đặc tính chống oxy hóa của nó, nó cũng làm giảm lượng glutamate quá mức trong não; cả mức độ oxy hóa và mức độ glutamate đều tăng cao bất thường ở những người mắc chứng tự kỷ so với những người khỏe mạnh. Một nghiên cứu điển hình đã chứng minh tác dụng đầy hứa hẹn của N-acetylcystein. Trong một nghiên cứu thí điểm (mù đôi) trong 4 tuần đầu tiên, bệnh nhân dùng 900 mg N-acetylcystein mỗi ngày, gấp đôi liều (1800 mg) trong 4 tuần tiếp theo, gấp 3 liều (2700 mg) trong 4 tuần cuối. tuần. N-acetylcystein được phát hiện là có thể làm giảm cảm giác dễ bị kích động (được đo bằng Thử nghiệm hành vi lệch lạc) sau 12 tuần ở bệnh nhân tự kỷ, nhưng không ảnh hưởng đến bất kỳ thước đo nào của thang đánh giá ABC về trách nhiệm xã hội (thang SRS) hoặc thang độ méo đáp ứng (thang RBS). Thí nghiệm sau đó được nhân rộng ở những người mắc chứng tự kỷ được điều trị bằng risperidone. Uống 1200 g chất này hàng ngày trong 8 tuần đã góp phần làm giảm cảm giác kích thích chỉ trên thang ABC. Bằng chứng sơ bộ cho thấy rằng N-acetylcystein có thể làm giảm cảm giác kích thích ở những người mắc chứng tự kỷ, đặc biệt là khi đang điều trị. Nhưng N-acetylcysteine ​​​​không hoạt động trên bất kỳ triệu chứng nào khác.

Hội chứng Sjogren

Một nghiên cứu lưu ý rằng dùng N-acetylcystein giúp cải thiện các triệu chứng về mắt của hội chứng Sjögren bằng cách giảm khó chịu và khô mắt, cũng như giảm hôi miệng và khát nước.

Tương tác với các chất dinh dưỡng

Than hoạt tính

N-acetylcystein đã được ghi nhận là liên kết với than trong ruột (96%). Trong quá trình nghiên cứu, người ta thấy rằng với việc tiêu thụ chung 100 g than hoạt tính, sự hấp thu N-acetylcystein (140 mg / kg) đã giảm 39% và nồng độ đỉnh trong huyết tương giảm 26%. %. Tuyên bố này không được hỗ trợ đầy đủ, vì có bằng chứng cho thấy 60 g than hoạt tính không ảnh hưởng đến động học của 140 mg/kg N-acetylcystein. Có thể N-acetylcystein liên kết với than hoạt tính trong ruột (than hoạt tính liên kết với chất độc và loại bỏ chúng khỏi cơ thể). Do đó, cả hai chất không nên được sử dụng cùng nhau.

etanol

Căng thẳng oxy hóa thường được đo bằng mức độ và hoạt động của glutathione. Việc sử dụng đồng thời N-acetylcystein và rượu sẽ ức chế sự giảm nồng độ glutathione do rượu gây ra sau 4 tuần và sau 6 tháng. Stress oxy hóa cũng ảnh hưởng đến gan, máu và mô não. Trước khi bắt đầu thí nghiệm, chuột được tiêm rượu etylic, sau đó rượu etylic được tiêm cùng với N-acetylcystein. 15 ngày sau khi bắt đầu uống N-acetylcystein, tác dụng bảo vệ của chất này đã được ghi nhận, do giảm căng thẳng oxy hóa ở gan. Nhưng khi dùng N-acetylcystein sau khi ngừng uống rượu etylic thì hiệu quả bảo vệ cao hơn. N-acetylcystein 30 phút trước liều ethanol cho thấy tác dụng bảo vệ, trong khi N-acetylcystein 4 giờ sau liều ethanol làm trầm trọng thêm tổn thương. Nghiên cứu này cũng ghi nhận sự giảm mức độ tổn thương mô học ở những con chuột trước đó đã được điều trị bằng N-acetylcystein. Sử dụng N-acetylcystein trước (30 phút) trước khi uống rượu etylic làm giảm mức độ tổn thương gan ở loài gặm nhấm, trong khi sử dụng N-acetylcystein 4 giờ sau khi uống ethanol có thể làm trầm trọng thêm tổn thương do rượu gây ra. Quá trình sinh học của ty thể ở chuột (được đo bằng hoạt động của gen PGC-1α) được tăng cường bởi rượu etylic bị ức chế bởi 1,7 g/kg N-acetylcystein, trong khi rượu etylic làm giảm tính toàn vẹn cấu trúc và chức năng của ty thể, bất kể hoạt động của N-acetylcystein. Một nghiên cứu đánh giá cấu trúc ty thể của mô gan chuột đã phát hiện ra rằng việc bổ sung N-acetylcystein đã ức chế quá trình sinh học ty thể tăng cường do ethanol gây ra nhưng có lẽ không bảo vệ chống lại các loại tổn thương ty thể khác; điều này xảy ra đồng thời với việc giảm tiêu chuẩn thiệt hại oxy hóa.

Acetylcystein (ACC / Fluimucil): hướng dẫn sử dụng

Hướng dẫn sử dụng

Viêm phế quản cấp tính và mãn tính và viêm tiểu phế quản, giãn phế quản, xơ nang, khí phế thũng và các bệnh đường hô hấp khác có nhiều chất nhầy đặc hoặc tiết dịch nhầy. Trong độc chất học, nó được dùng làm thuốc giải độc khi dùng quá liều. Nó cũng được sử dụng để thở máy trong thời gian dài trong điều trị suy hô hấp, viêm xoang cấp tính và mãn tính, viêm tai giữa tiết dịch, cũng như để chuẩn bị cho chụp phế quản.

Acetylcystein (ACC / Fluimucil): chống chỉ định

Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc, cơn hen nặng. Không sử dụng hoặc thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân bị loét dạ dày tá tràng thể hoạt động. Cũng nên thận trọng với bệnh nhân cao tuổi bị suy hô hấp nặng, hen suyễn hoặc giãn tĩnh mạch thực quản. Không nên dùng cho bệnh nhân giảm khả năng long đờm khi không có vật lý trị liệu hô hấp. Liều lớn acetylcystein làm thuốc giải độc có thể rút ngắn thời gian prothrombin, nên theo dõi các thông số đông máu. Mùi lưu huỳnh không cho thấy sự thay đổi tính chất của thuốc và đặc trưng cho các hoạt chất có trong thuốc.

Acetylcystein (ACC / Fluimucil): tương tác với các loại thuốc khác

Việc sử dụng đồng thời các loại thuốc ho có thể liên quan đến việc giữ lại chất nhầy loãng trong phế quản. Sử dụng đồng thời với nitroglycerin hoặc nitrat làm tăng tác dụng giãn mạch và kết tập tiểu cầu. Không sử dụng thuốc trong vòng hai giờ sau khi dùng kháng sinh, đặc biệt là penicillin bán tổng hợp, tetracycline, cephalosporin và aminoglycoside (khi sử dụng acetylcystein làm thuốc giải độc, những biện pháp phòng ngừa này là không cần thiết). Không có gì được biết về các tương tác có thể có của acetylcystein với amoxicillin, doxycycline, | erythromycin]], thiamphenicol và (acetylcystein làm tăng sự xâm nhập vào dịch tiết phế quản). Các giải pháp có chứa acetylcystein không nên trộn lẫn với các loại thuốc khác.

Tác dụng phụ của Acetylcystein (ACC/Fluimucil)

Buồn nôn, nôn, ợ chua, tiêu chảy, nhức đầu, ù tai, chảy nước mũi, viêm miệng. Đôi khi một phản ứng dị ứng được biểu hiện bằng một tổn thương da dưới dạng phát ban ngứa. Khi dùng liều cao, có thể xảy ra hiện tượng giãn mạch máu và đỏ bừng mặt, cũng như tiết dịch nhầy loãng quá mức (đặc biệt ở những bệnh nhân có phản xạ ho không đủ). Rất hiếm khi trong thời gian đầu sử dụng thuốc, có thể quan sát thấy co thắt phế quản, tăng tiết chất nhầy và ho khan sắc nét. Trong quá trình dùng thuốc bằng đường hít, có thể quan sát thấy co thắt phế quản và khó thở, đặc biệt ở bệnh nhân hen suyễn. Quá mẫn cảm với acetylcystein có thể dẫn đến viêm niêm mạc miệng và mũi.

Trong các bệnh về đường hô hấp, nhiều loại thuốc được sử dụng ảnh hưởng đến nguyên nhân, cơ chế phát triển bệnh lý và các triệu chứng riêng lẻ của nó. Một vị trí đặc biệt trong số đó được dành cho các loại thuốc long đờm giúp thải đờm dễ dàng. Một loại thuốc như vậy là acetylcystein. Nó là gì, nó có tác dụng gì, nó được áp dụng như thế nào và khi nào, nó có chống chỉ định và tác dụng phụ hay không - đây là những khía cạnh chính mà bệnh nhân quan tâm khi kê đơn điều trị. Hầu hết các thông tin được phản ánh trong hướng dẫn và phần còn lại có thể được hỏi từ bác sĩ.

Acetylcystein (N-acetylcystein) là chất kết tinh màu trắng (muối natri) có mùi đặc trưng nhẹ. Theo cấu trúc của phân tử, nó là dẫn xuất của axit amin L-cysteine. Nó dễ dàng hòa tan trong nước và rượu etylic. Đồng thời, nó tạo ra phản ứng trung tính mà không làm thay đổi cân bằng axit-bazơ. Các dạng bào chế có chứa acetylcystein được thể hiện bằng dung dịch hít và tiêm (khí nén và ống tiêm), viên nén và bột (hạt) để uống.

Hoạt động

Thuốc được đưa vào danh mục thuốc thiết yếu. N-acetylcystein giúp giảm độ nhớt của đờm bằng cách phá vỡ liên kết disulfide giữa các phân tử mucopolysacarit và làm chậm quá trình trùng hợp của các phân tử protein. Nó kích thích các tế bào của màng nhầy của đường hô hấp, khiến chúng sản xuất nhiều enzym ly giải hơn để hòa tan các sợi fibrin. Kết quả là, có sự gia tăng thể tích của chất tiết và sự bài tiết của nó ra khỏi đường hô hấp được tăng cường.

Thuốc có khả năng làm giảm sự bám dính của vi khuẩn vào biểu mô, ngăn chặn quá trình oxy hóa (sự hình thành các loại oxy phản ứng) và nhờ nhóm thiol (-SH), nó có thể khử hoạt tính của các loại độc tố khác nhau. Theo quan điểm đã nói ở trên, tác dụng của acetylcystein là:

• Muco- và secretolytic.
• thuốc long đờm.
• Chống viêm.
• chống oxy hóa.
• giải độc.

Cần lưu ý rằng dược chất cũng ngăn chặn sự phá hủy alpha-1-antitrypsin bởi các enzym tương ứng (myeloperoxidase). Do đó, thuốc có tác dụng phức tạp đối với các cơ quan của hệ hô hấp, có tác động tích cực đến sự phục hồi của bệnh nhân.

Những tác động tích cực của acetylcystein khiến nó được sử dụng rộng rãi trong giới học viên.

Phân phối trong cơ thể

Thuốc được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Tuy nhiên, khi dùng đường uống, sinh khả dụng thấp (khoảng 10%). Nồng độ tối đa trong máu đạt được sau trung bình 2 giờ. Một nửa số N-acetylcystein đi vào huyết tương liên kết với protein. Quá trình trao đổi chất xảy ra ở gan, nơi chất này được chuyển đổi thành axit amin cysteine. Chu kỳ bán rã của nó là 60 phút. Bài tiết ra khỏi cơ thể chủ yếu qua thận với các chất chuyển hóa không hoạt động hoặc ruột.

chỉ định

Phạm vi chính của acetylcystein là các bệnh về đường hô hấp, kèm theo sự hình thành đờm nhớt và khó tách. Chúng bao gồm những điều sau đây:

• Viêm thanh quản.
• Viêm phế quản và viêm tiểu phế quản.
• Viêm phổi.
• Hen phế quản.
• Bệnh xơ nang.
• giãn phế quản.
• áp xe phổi.
• Khí phổi thủng.

Thuốc có thể được sử dụng thành công như một chất chuẩn bị cho các thủ thuật chẩn đoán và điều trị đường hô hấp (nội soi phế quản hoặc chụp phế quản). Ngoài ra, anh ấy đã tìm thấy vị trí thích hợp của mình trong bệnh lý tai mũi họng, khi cần thiết để tạo điều kiện cho việc tiết dịch (viêm mũi xoang, viêm tai giữa). Dung dịch acetylcystein cũng được dùng để rửa mũi và xoang, điều trị sâu răng và lỗ rò. Nó được sử dụng làm thuốc giải độc cho ngộ độc paracetamol.

Ứng dụng

Các chế phẩm dựa trên N-acetylcystein có sẵn tại bất kỳ chuỗi nhà thuốc nào. Nhưng điều này không có nghĩa là chúng có thể được sử dụng để tự điều trị. Có cần thiết phải sử dụng thuốc này hay không, liều lượng bao nhiêu và trong bao lâu - chỉ có bác sĩ mới có thể xác định điều này. Trước hết, cần phải hiểu những gì đang xảy ra với bệnh nhân, sau khi chẩn đoán và sau đó giải quyết các vấn đề về trị liệu.

Phương pháp điều trị

Dựa trên các dạng bào chế và chỉ định hiện có trên thị trường dược phẩm, có thể kết luận rằng các đường dùng của acetylcystein rất đa dạng. Bên trong (uống) nó được dùng ở dạng hạt hoặc viên nén để pha chế dung dịch, hỗn dịch hoặc xi-rô. Người lớn có thể dùng thuốc ba lần một ngày và trẻ em có thể dùng hai lần một ngày, mặc dù trong một số trường hợp, tần suất, liều lượng và liệu trình thay đổi (các bệnh viêm mãn tính và xơ nang).

Thuốc hít được sử dụng bằng máy phun sương, phun dung dịch và hít khí dung. Thời lượng của phiên là khoảng 20 phút, số lượng lên tới 4 lần một ngày. Quá trình điều trị, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của quá trình bệnh lý, có thể kéo dài từ 7 ngày đến 6 tháng. Acetylcystein có thể được tiêm tĩnh mạch (nhỏ giọt hoặc phun), pha loãng với natri clorua đẳng trương. Nhưng đối với trẻ em dưới 6 tuổi, sẽ đúng hơn nếu đưa ra các dạng cho uống. Liệu pháp tại chỗ được thực hiện bằng cách nhỏ dung dịch vào đường mũi hoặc tai.

Thuốc phải được thực hiện theo khuyến cáo của bác sĩ. Đường dùng, liều lượng và quá trình dùng chỉ được thiết lập bởi bác sĩ chuyên khoa.

chuẩn bị

Có khá nhiều loại thuốc có acetylcystein. Mỗi công ty dược phẩm đưa ra tên thương mại riêng cho họ, nhưng hoạt chất vẫn giữ nguyên. Một số trong số họ có thể được lưu ý:

• Fluimucil.
• Wix đang hoạt động.
• axetine.
• Mukomist.
• Mukobene.

Loại thuốc nào tốt hơn để chọn là một nhiệm vụ khá khó khăn. Bạn phải luôn được hướng dẫn bởi các khuyến nghị của bác sĩ và kết quả của các thử nghiệm lâm sàng.

Phản ứng phụ

Ngoài tác dụng điều trị, thuốc cũng có một số tác dụng phụ. Trong số phổ biến nhất là:

• Chứng khó tiêu: ợ nóng, buồn nôn và nôn, khó chịu ở dạ dày.
• Dị ứng: mày đay, ngứa, co thắt phế quản.
• Khác: buồn ngủ, sốt, ù tai, chảy máu cam.

Liệu pháp toàn thân dài hạn có thể dẫn đến rối loạn chức năng gan hoặc thận. Và trong quá trình hít vào, đôi khi có phản xạ ho và nước mũi chảy ra. Nếu thuốc được tiêm tĩnh mạch, có cảm giác nóng rát ở chỗ tiêm.

Những hạn chế

Trước khi kê đơn thuốc, bác sĩ phải tiến hành kiểm tra kỹ lưỡng để xác định các tình trạng đồng thời và các hạn chế khác đối với việc sử dụng acetylcystein. Ngược lại, bệnh nhân nên thông báo cho bác sĩ chuyên khoa về bất kỳ loại thuốc nào được dùng song song để loại trừ tương tác tiêu cực của chúng.

Chống chỉ định

Do phạm vi tác dụng phụ của thuốc và tác dụng của nó đối với cơ thể, nên tránh sử dụng N-acetylcystein trong một số trường hợp nhất định. Các hướng dẫn chỉ ra rằng các chống chỉ định chính sẽ là:

• Quá mẫn với thuốc.
• bệnh lở loét.
• Chảy máu phổi.
• Giãn tĩnh mạch thực quản.
• suy gan và thận.
• tăng huyết áp.
• Mang thai và cho con bú.

Cũng nên nhớ rằng các dạng thuốc tiêm tĩnh mạch nên được sử dụng thận trọng trong bệnh hen phế quản do nguy cơ co thắt cơ trơn của đường hô hấp (điều này không áp dụng cho các dạng bào chế khác).

Cần phải nhớ rằng acetylcystein có một số chống chỉ định hạn chế sử dụng ở một số bệnh nhân.

Sự tương tác

Với việc sử dụng đồng thời thuốc với thuốc chống ho, có khả năng ứ đọng đờm và tình trạng xấu đi. Việc sử dụng song song một loại kháng sinh (tetracycline, ampicillin, amphotericin) dẫn đến ức chế hoạt động của cả hai loại thuốc do tương tác với nhóm thiol. Acetylcystein có thể tăng cường tác dụng của nitroglycerin (giãn mạch và kháng tiểu cầu), cũng như làm suy yếu độc tính gan của paracetamol. Các giải pháp không nên trộn lẫn với các loại thuốc khác (không tương thích dược lý).

hướng dẫn đặc biệt

Ở những bệnh nhân mắc hội chứng tắc nghẽn, nên kết hợp thuốc với thuốc giãn phế quản. Acetylcystein không được tiếp xúc với các sản phẩm cao su hoặc kim loại, vì nó có thể tạo thành các hợp chất lưu huỳnh có mùi mạnh. Việc tiêm vào tĩnh mạch nên tiến hành từ từ và tiêm sâu hơn vào cơ để tránh bị bỏng.

Acetylcystein là một loại thuốc được sử dụng rộng rãi trong các bệnh về đường hô hấp để làm loãng đờm nhớt (bài tiết) và cải thiện việc tiết dịch. Nó cũng có những tác động tích cực khác cho phép bạn có được tác động phức tạp lên quá trình bệnh lý trong hệ thống phế quản phổi. Bằng cách sử dụng thuốc theo các khuyến nghị của bác sĩ, bạn có thể chắc chắn về hiệu quả điều trị và sự an toàn của nó.

Tôi khuyên bạn nên chú ý đến loại thuốc này đối với những người dùng thuốc rất sạch vì lý do sức khỏe và đối với những người có vấn đề với hệ hô hấp.

• tiền chất glutathione


• hỗ trợ gan và phổi


• thực phẩm bổ sung

N-Acetyl-L-Cysteine ​​(NAC) là một axit amin chống oxy hóa mạnh và là tiền chất của glutathione, chất chống oxy hóa quan trọng nhất của cơ thể. Glutathione cung cấp các chức năng bảo vệ gia tăng, bao gồm giải độc nội bào và bảo vệ chống lại stress oxy hóa. Các chất như acetaminophen và rượu làm giảm tác dụng của glutathione.

Uống 1 viên 1 hoặc 2 lần mỗi ngày, hoặc theo khuyến cáo của bác sĩ chăm sóc sức khỏe

N-acetyl-L-cysteine, NAC là một dạng sửa đổi của axit amin cysteine. Là một chất chống oxy hóa, nó bảo vệ gan khỏi tác động của một số chất độc hại.Đóng góp đáng kể vào chuỗi glutathione, thúc đẩy quá trình tổng hợp glutathione trong cơ thể. Quá trình trao đổi chất và sản xuất acetylcystein và glutathione có liên quan chặt chẽ với nhau: dùng acetylcystein làm tăng mức độ glutathione trong cơ thể, điều này không thể đạt được ngay cả khi bổ sung chính glutathione.

Glutathione là một chất ức chế ung thư và chống lão hóa mạnh mẽ. Khả năng trung hòa một số hóa chất của acetylcystein làm cho nó trở thành một chất khử độc hiệu quả. Acetylcystein được sử dụng rộng rãi bởi các bác sĩ tim mạch trong thực hành phòng ngừa và điều trị. Acetylcystein làm giảm huyết áp ở bệnh nhân tăng huyết áp, làm giãn mạch máu và cải thiện lưu lượng máu. Sự ra đời của acetylcystein trong nhồi máu cơ tim đang phát triển cho phép bạn bảo toàn tính toàn vẹn của hầu hết cơ tim.

Chỉ định sử dụng acetylcystein

Acetylcystein được sử dụng tích cực trong các bệnh về hệ hô hấp, kèm theo sự hình thành đờm nhớt, khó tách và thêm nhiễm trùng mủ (viêm khí quản, viêm phế quản cấp tính và mãn tính, viêm phổi, giãn phế quản, xơ nang, hen phế quản ).

Mẹ uống mỗi ngày một viên vào buổi sáng khi bụng đói. Chỉ định - cả thuốc rất nặng và viêm phế quản mãn tính.
Các loại thuốc lợi mật khác nhau và đặc biệt là với cây kế sữa là một phần của nó đều bị chống chỉ định.
NAC được dung nạp tốt. Lần đầu tiên sau nhiều năm, cô ngừng phàn nàn về vùng bụng này.
Essentiale và các loại bùa dược khác do các nhà trị liệu kê đơn không mang lại kết quả gì.

Nếu bạn có một bác sĩ bình thường và gặp vấn đề tương tự - hãy tham khảo ý kiến ​​​​về việc dùng NAC.
Tôi tin tưởng Jarrow hơn các hiệu thuốc của Nga.

Bổ sung chế độ ăn uống đã được chứng minh cho phổi và gan.

hướng dẫn sử dụng axetylcystein

Acetylcystein là một loại thuốc làm tan chất nhầy, long đờm và giải độc. Tất cả những tác dụng này là do sự hiện diện trong cấu trúc hóa học của nhóm sulfhydryl tự do, phá hủy liên kết disulfide trong mucopolysacarit đờm có tính axit, làm giảm độ nhớt của chất nhầy và ức chế quá trình trùng hợp của mucoprotein. Thuốc này đồng thời làm loãng đờm nhớt, làm tăng đáng kể thể tích của nó (trong một số trường hợp, việc sử dụng nó cần sử dụng máy hút điện để ngăn ngừa "ngập" phổi, đặc biệt là ở trẻ sơ sinh). Nó cũng có tác dụng kích thích tích cực lên các tế bào niêm mạc, tăng tổng hợp glutathione và kích thích quá trình giải độc. Các đặc tính chống viêm của Acetylcystein là do ức chế sự hình thành các chất chuyển hóa oxy phản ứng và các gốc tự do, gây ra sự phát triển của viêm cấp tính và mãn tính trong mô phổi và đường thở.

Khi uống, Acetylcystein được hấp thu tốt, nhưng sinh khả dụng của thuốc này khá thấp (10%), do khi đi qua gan, nó bị khử acetyl (chuyển hóa) với sự hình thành cysteine ​​​​sau đó. Nồng độ tối đa của thuốc này trong huyết tương đạt được trong vòng một đến ba giờ và liên kết với protein huyết tương là 50%. Acetylcystein được tìm thấy trong nước ối, có liên quan đến khả năng thâm nhập tốt qua hàng rào nhau thai. Thuốc này ở dạng các chất chuyển hóa không hoạt động được bài tiết chủ yếu qua thận (dưới dạng diacetylcystein và sulfat vô cơ), và một phần được bài tiết không thay đổi qua ruột.

Acetylcystein được sử dụng trong điều trị, thực hành nhi khoa và khoa tai mũi họng cho các bệnh về hệ thống phế quản phổi và các cơ quan tai mũi họng, được đặc trưng bởi khó tách đờm hoặc chất nhầy (bài tiết niêm mạc) do quá trình viêm rõ rệt để giảm ho khó chịu, gầy bài tiết sền sệt và biến thành ho ướt không đờm, sau đó là khạc đờm.

Acetylcystein hoặc các chất tương tự của nó được kê toa cho bệnh viêm phế quản, viêm khí quản, viêm tiểu phế quản, viêm thanh quản, viêm phổi, giãn phế quản, hen phế quản, xơ nang và các bệnh lý bẩm sinh khác của phổi và đường hô hấp. Là một phần của liệu pháp phức tạp đối với áp xe phổi, các bệnh kẽ của hệ thống phế quản phổi, khí phế thũng và xẹp phổi, được đặc trưng bởi sự tắc nghẽn phế quản do sự hiện diện của nút nhầy. Và cũng đối với các bệnh viêm nhiễm trong khoa tai mũi họng: viêm tai giữa và mủ, viêm xoang (viêm xoang sàng, viêm xoang trán và viêm xoang sàng). Thuốc này được sử dụng rộng rãi trong điều kiện hậu phẫu và sau chấn thương để loại bỏ các chất tiết nhớt từ đường hô hấp.

Acetylcystein là thuốc giải độc paracetamol và được sử dụng cho ngộ độc thuốc và quá liều paracetamol.

chất tương tự acetylcystein

Các chất tương tự acetylcystein là các chế phẩm có thành phần hoạt chất chính là acetylcystein: ACC, Fluimucil, Mukonex, Mukomist, Acestin, cũng như thuốc xịt mũi Rinofluimucil, có chứa acetylcystein và tuaminoheptane sulfat.

Chống chỉ định dùng Acetylcystein và các chất tương tự

Chống chỉ định sử dụng Acetylcystein là:

• Các bệnh về đường tiêu hóa, được đặc trưng bởi sự hiện diện của các quá trình xói mòn hoặc loét trong giai đoạn cấp tính (loét dạ dày và / hoặc tá tràng, bệnh Crohn);
• sự hiện diện của ho ra máu và chảy máu phổi trong lịch sử;
• quá mẫn cảm với hoạt chất tích cực (acetylcystein) hoặc các thành phần phụ trợ hoặc hình thành khác của thuốc;
• cho con bú và mang thai;
• tuổi của trẻ em: trẻ em dưới hai tuổi không sử dụng thuốc ở dạng hạt để pha dung dịch với liều 100 mg và 200 mg, trẻ em dưới sáu tuổi - Acetylcystein ở dạng hạt với liều 200 mg và trẻ em dưới mười bốn tuổi - thuốc với liều 600 mg.

Cẩn thận và dưới sự giám sát năng động liên tục của bác sĩ chăm sóc, thuốc này được kê cho bệnh nhân bị giãn tĩnh mạch thực quản, các bệnh về tuyến thượng thận, hen phế quản và suy gan và / hoặc suy thận.

N-axetylcystein

N-Acetylcystein đồng nghĩa với tên thuốc Acetylcystein, với dạng viết tắt của tên ACC.

Acetylcystein để hít

Tùy thuộc vào hình thức giải phóng, Acetylcystein được sử dụng bằng đường uống (dưới dạng dung dịch được điều chế từ hạt), ngoài đường tiêu hóa (trong / trong, trong / m), hít, cục bộ hoặc nội phế quản. Chế độ liều lượng là cá nhân và phụ thuộc vào độ tuổi của bệnh nhân, hình thức bệnh học của bệnh và tình trạng chung của bệnh nhân.

Hít phải Acetylcystein được quy định một ống (300 mg) từ một đến hai lần một ngày thông qua máy phun sương hoặc thiết bị hít khác (trừ ống hít hơi ẩm) trong năm đến mười ngày, với quá trình mãn tính và xơ nang, thuốc này có thể được quy định và các khóa học dài hơn.

giá axetylcystein

Chi phí trung bình của thuốc Acetylcystein hoặc các chất tương tự của nó là 130-300 rúp, tùy thuộc vào hình thức phát hành, nhà sản xuất và liều lượng.

Đánh giá Acetylcystein

Acetylcystein được sử dụng rộng rãi trong thực hành lâm sàng như một loại thuốc tổng hợp có tác dụng long đờm và chống viêm. Trong quá trình nghiên cứu lâm sàng, các cơ chế mới về tác dụng dược lý của nó hiện đã được xác định - tác dụng chống oxy hóa, thay thế glutathione và giải độc của N-AC. Thực tế này có thể kê đơn để điều trị nhiễm độc do nhiều nguyên nhân khác nhau, đặc biệt là trong trường hợp ngộ độc acetaminophen hoặc muối kim loại nặng (chì) trong trường hợp phản ứng độc hại khi sử dụng các chất phóng xạ và như một chất bổ trợ trong hóa trị liệu. Acetylcystein cũng được sử dụng để phòng ngừa và điều trị bệnh lý tim mạch (tăng huyết áp động mạch và xơ vữa động mạch). Cho đến nay, cơ quan đăng ký thử nghiệm lâm sàng của WHO đang nghiên cứu hiệu quả của N-acetylcystein trong phẫu thuật tim, điều trị bệnh thận do thuốc cản quang, bệnh ung thư và đái tháo đường.