KF có nghĩa là Điều trị các bệnh trong sản phụ khoa. cử chỉ


Gestagens thuộc loại hormone steroid. Các nhà khoa học từ lâu đã nghiên cứu tác dụng của chúng đối với cơ thể phụ nữ, đã học cách lấy các chất tương tự tổng hợp của chúng. Chúng được sử dụng trong thuốc tránh thai, bảo vệ hiệu quả khỏi mang thai ngoài ý muốn. Trong những năm qua, một số thế hệ progestogen đã được tổng hợp an toàn.

Cử chỉ tổng hợp: nó là gì?

Cử chỉ tổng hợp là các chất thu được một cách nhân tạo. Về tác dụng đối với cơ thể phụ nữ, chúng giống hệt với hormone steroid tự nhiên progesterone. Lượng tăng lên của nó có thể ngăn chặn hoạt động của estrogen, ngăn cản sự trưởng thành của trứng. Tài sản này được sử dụng thành công trong sản xuất thuốc tránh thai.

Progesterone là một loại hormone sinh dục quan trọng, trong cơ thể phụ nữ có mối liên hệ với estrogen.

Các cử chỉ tổng hợp được sử dụng trong thuốc tránh thai.

Ngoài tác dụng tránh thai, cử chỉ còn có đặc tính chữa bệnh. Bao gồm các:

  • giảm khả năng phát triển ung thư tử cung, vú;
  • nguy cơ phát triển các quá trình viêm của các cơ quan vùng chậu giảm 2-3 lần;
  • có tác dụng tích cực trong điều trị các bất thường về thần kinh nội tiết;
  • là vị thuốc phòng ngừa hiệu quả bệnh thiếu máu do thiếu sắt, viêm khớp dạng thấp;
  • bảo vệ buồng trứng, tử cung khỏi sự xuất hiện của khối u, sự phát triển của lạc nội mạc tử cung và các bệnh khác.

Gestagens: phân loại và tính năng

Cử chỉ tổng hợp là loại thuốc đã được sử dụng trong thực hành y tế trong hơn 50 năm. Các nhà khoa học không ngừng cải tiến, điều này cho phép bạn tạo ra các biện pháp tránh thai an toàn hơn. Chúng được phân loại theo một số tiêu chí.

Thành phần

Thuốc uống tránh thai được chia thành 2 nhóm tùy thuộc vào thành phần của chúng. Đầu tiên bao gồm cử chỉ tinh khiết (viên thuốc nhỏ). Chúng được uống liên tục mỗi ngày, bắt đầu từ ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt. Chúng duy trì một mức progesterone nhất định, ngăn ngừa quá liều.

Nhóm thứ hai có chứa estrogen nên được gọi là thuốc tránh thai kết hợp. Trong COC, gestagen được chứa với một lượng không đổi. Tùy thuộc vào lượng chất chứa estrogen, thuốc có liều lượng cao, thấp và vi lượng.

Được sử dụng rộng rãi nhất là OK kết hợp. Thị trường dược phẩm hiện đại cung cấp nhiều loại thuốc.

Theo loại progestogen đến

Progesterone tổng hợp đã có từ lâu, nhưng các nhà khoa học không ngừng tổng hợp các chất mới, hiệu quả và an toàn hơn. Có các thế hệ cử chỉ sau:

  • Gestagens của thế hệ thứ nhất. Chúng bao gồm các loại thuốc dựa trên norethinodrel, norethindrone acetate.
  • Thế hệ thứ 2 của gestagen dựa trên việc sử dụng levonorgestrel, norethisterone, norgestrel, linesterol, ethinodiol.
  • Các cử chỉ thế hệ thứ 3 chứa gestodene, desogestrel, norgestimate, drospirenone, dienogest.

Gestagens có thể được phân loại theo một số tiêu chí.

Các loại progestogen thế hệ 1

Thuốc thế hệ đầu tiên là những sản phẩm được phát triển vào buổi bình minh của việc phát hành OK. Chúng bao gồm các chất nội tiết tố có liều lượng lớn nội tiết tố, gây ra một số lượng lớn các biến chứng và tác dụng phụ.

Bằng thực nghiệm, người ta thấy rằng tác hại của chúng (sự phát triển của huyết khối tắc mạch, tăng huyết áp, v.v.) cao hơn nhiều so với lợi ích. Vì lý do này, sự phát triển khoa học vẫn tiếp tục, tổng hợp các thế hệ cử chỉ mới.

Các loại cử chỉ trong thành phần của OK 2 thế hệ

Thuốc tránh thai đường uống thế hệ thứ 2 đầu tiên bắt đầu được sản xuất tại Hoa Kỳ vào những năm 80. Chúng bao gồm levonorgestrel progestogen tổng hợp hoàn toàn đầu tiên. Nó có hoạt tính sinh học cao đạt 100%.

Một tính năng của chất này là khả năng thực hiện các hành động theo các hướng khác nhau ở nồng độ cao. Điều này giúp đưa lượng hormone steroid đến gần mức như trong thời kỳ kinh nguyệt, đưa ra các tín hiệu thích hợp cho cơ thể.

Nhược điểm của các loại thuốc này là cần sử dụng liều cao hoạt chất để đạt được kết quả mong muốn. Mặt khác, hiệu ứng hoàn toàn không có.

Thuốc tránh thai nội tiết tố hiện đại

Các cử chỉ thế hệ mới nhất là các chất được tổng hợp để giảm hậu quả tiêu cực và tác dụng phụ đặc trưng của thuốc thế hệ thứ 2. Chúng dựa trên các hormone tổng hợp của lớp norsteroid. Khi vào cơ thể, đã ở trong ruột và gan, chúng được chuyển hóa thành levonorgestrel, có hiệu suất sinh học gần như 100%.

Trước khi kê toa một loại thuốc thế hệ mới, bác sĩ sẽ tiến hành các cuộc kiểm tra cần thiết để đưa ra lựa chọn tốt nhất.

Nhóm này cũng bao gồm các loại thuốc dựa trên gestagen đang hoạt động. Nó cho phép sử dụng hiệu quả các phương pháp thay thế để đưa một chất vào máu. Chúng bao gồm cuộn và vòng âm đạo, miếng dán, thuốc mỡ, v.v. Những loại thuốc này có tác dụng nhẹ nhàng đối với cơ thể, làm giảm số lượng và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ. Trong trường hợp này, nên sử dụng các cử chỉ trung tính về mặt chuyển hóa (không làm thay đổi chuyển hóa lipid)

Nền nội tiết tố của cơ thể phụ nữ quyết định tình trạng chung của nó. Khi có sự mất cân bằng nội tiết tố trong cơ thể, nhiều thất bại xảy ra. Sự mất cân bằng nội tiết tố có thể xảy ra khi bắt đầu có kinh nguyệt, trong thời kỳ mang thai, khi bắt đầu mãn kinh. Một trong những hormone quan trọng trong cơ thể phụ nữ có thể được gọi là cử chỉ hoặc proestin. Gestagen nó là gì?

Vai trò trong cơ thể phụ nữ

Hormone này là một loại steroid được sản xuất chủ yếu bởi hoàng thể của buồng trứng. Chúng cũng được sản xuất bởi nhau thai và vỏ thượng thận. Nội tiết tố progestogen còn được gọi là nội tiết tố của thai kỳ, bởi vì nó chuẩn bị cho lớp bên trong tử cung để làm tổ sau khi trứng được thụ tinh và góp phần vào việc mang thai. Chính chức năng này của hormone giải thích tên của chúng.

Gestagens trong cơ thể phụ nữ:

  • tạo môi trường tối ưu cho quá trình thụ thai;
  • đảm bảo sự phát triển bình thường của thai nhi trong thời kỳ mang thai: góp phần phát triển lớp cơ của cơ quan sinh sản, chuẩn bị vú cho con bú, có tác dụng kích thích quá trình trao đổi chất;
  • ảnh hưởng đến nội mạc tử cung ở cấp độ tế bào, do đó bảo vệ chống lại sự xuất hiện của các khối u lành tính tuyến và sự phát triển của tăng sản;
  • chịu trách nhiệm cho sự phát triển thích hợp của vú và các đặc tính sinh dục thứ cấp ở thanh thiếu niên.

Khi một cô gái bắt đầu có kinh (giai đoạn nang trứng), cơ thể sẽ sản xuất ra các cử chỉ với số lượng nhỏ. Trong quá trình rụng trứng, mức độ cử chỉ có thể đáp ứng bằng cách tăng số lượng của chúng. Nang trên buồng trứng mở ra và giải phóng trứng. Sau đó, nang trứng được chuyển thành hoàng thể và tiến hành quá trình quan trọng của nó - sản xuất cử chỉ. Do đó, mức độ hormone trong hệ thống tuần hoàn tăng lên, điều này khá bình thường đối với cơ thể phụ nữ. Thực tế là đã đến lúc chuẩn bị cho việc bắt đầu mang thai có thể là do nồng độ progestogen cao trong máu của người phụ nữ.

Những chỉ số nào được coi là bình thường?

Ở phụ nữ trong độ tuổi sinh sản, các chỉ số sau đây về mức độ thai trong máu được coi là bình thường ở phụ nữ, tùy thuộc vào giai đoạn (nmol / l):

  • nang - từ 0,32 đến 2,23;
  • rụng trứng - từ 0,48 đến 9,41;
  • hoàng thể - từ 6,99 đến 56,63.

Ở phụ nữ trong thời kỳ mãn kinh, mức độ hormone không cao hơn 0,64 nmol / l và trong thời kỳ mang thai, mức độ này tăng lên. Các chỉ số như vậy theo tam cá nguyệt (nmol / l) được coi là bình thường:

  • Tôi - từ 8,9 đến 468,4;
  • II - từ 71,5 đến 303,1;
  • III - từ 88,7 đến 771,5.

Nồng độ của progestogen được sản xuất sẽ khác nhau trong các tuần thai khác nhau, cũng như nồng độ trong máu của chúng.

Mức độ dưới mức bình thường

Nếu các cử chỉ trong hệ thống tuần hoàn bị đánh giá thấp, trạng thái này của cơ thể có thể gây sảy thai tự nhiên trong những tháng đầu tiên sinh em bé. Sự thụ thai đã xảy ra, nhưng bản thân cơ thể không cảm nhận được điều đó và không chuẩn bị cho việc tăng tải, và tất cả điều này là do các chỉ số progestogen bị đánh giá thấp. Điều này dẫn đến thực tế là một chu kỳ kinh nguyệt mới bắt đầu và sự từ chối của trứng trong tử cung. Hàm lượng gestagens giảm được giải thích là do thời gian ngắn của giai đoạn hoàng thể (khoảng thời gian từ khi rụng trứng đến các giai đoạn tiếp theo là dưới 10 ngày). Trong trường hợp nồng độ của các cử chỉ sau khi rụng trứng ít hơn bình thường, chúng ta có thể nói về sự thất bại nội tiết tố trong cơ thể phụ nữ.

Những lý do làm giảm hàm lượng proestogen trong cơ thể có thể là:

  • nhau thai cũng như hoàng thể không thể thực hiện đầy đủ chức năng của mình;
  • có sự chậm trễ trong sự phát triển của thai nhi;
  • quá trình viêm ở cơ quan sinh dục có tính chất mãn tính;
  • thai lưu lâu hơn kỳ hạn;
  • chảy máu tử cung không liên quan đến kinh nguyệt;
  • sẩy thai;
  • điều trị bằng một số loại thuốc.

Trên mức bình thường

Khi cơ thể người phụ nữ đang chuẩn bị cho khả năng mang thai (vào giữa chu kỳ), hàm lượng progestogen tăng lên, điều này cũng dẫn đến tăng nhiệt độ cơ thể.

  • chảy máu không liên quan đến kinh nguyệt;
  • thất bại trong sự phát triển của nhau thai;
  • thời kỳ mang thai;
  • trục trặc của thận;
  • điều trị bằng một số loại thuốc;
  • nang hoàng thể;
  • trục trặc trong việc sản xuất hormone của tuyến thượng thận;
  • kinh nguyệt không đều.

Làm thế nào để hormone này ảnh hưởng đến cơ thể phụ nữ?

  • Công việc của dạ dày. Nội tiết tố progestogen có tác dụng thư giãn cơ ruột. Dạ dày tăng kích thước, trong khi các cơ của nó trở nên kém đàn hồi hơn, do đó quá trình vận chuyển thức ăn qua dạ dày bị chậm lại. Theo đó, thức ăn được hấp thụ nhanh hơn và cơ thể nhận được nhiều chất dinh dưỡng hơn, điều này rất quan trọng đối với dinh dưỡng của phụ nữ và thai nhi trong thời kỳ mang thai. Ở một phụ nữ không mang thai, nếu lượng progestogen trong máu vượt quá định mức, các thành phần có giá trị sẽ xâm nhập vào cơ thể như thể hai người, dẫn đến tích tụ cân nặng quá mức. Tình trạng sức khỏe có thể trở nên tồi tệ hơn, xuất hiện táo bón, đầy hơi, hình thành khí. Nồng độ progestogen tăng lên cũng có thể gây hình thành sỏi trong thận hoặc túi mật và ảnh hưởng tiêu cực đến chức năng của các cơ quan nội tạng.
  • Khối lượng cơ thể. Sự gia tăng đáng kể hàm lượng progestogen trong máu được ghi nhận trong tam cá nguyệt thứ hai của thai kỳ. Kết quả là, công việc của cơ thể thay đổi đáng kể. Để bảo vệ thai nhi, thành tử cung trở nên dày hơn. Vào thời điểm này, nhau thai bắt đầu sản xuất progestogen với số lượng lớn, dẫn đến mức độ của chúng tăng lên đáng kể. Điều này dẫn đến việc người phụ nữ tăng cân quá mức, đảm bảo quá trình mang thai tốt hơn.
  • Tim và mạch máu. Tác dụng của cử chỉ đối với hoạt động của tim và mạch máu chưa được nghiên cứu đầy đủ. Chỉ các hormone có nguồn gốc tổng hợp được coi là có hại, có tác dụng gây hại cho lớp nội mô trong các mạch ngoại vi và mạch não.
  • thần kinh trung ương. Trong não, cử chỉ chịu trách nhiệm điều chỉnh các quá trình dẻo, giống như trong hệ thống thần kinh ngoại vi và tủy sống.
  • Xương. Hormone giới tính rất cần thiết cho sự phát triển xương thích hợp. Vì vậy, sự hình thành của bộ xương phụ thuộc vào loại hormone chiếm ưu thế trong cơ thể. Trong thời kỳ mãn kinh, với việc ngừng sản xuất hormone, quá trình chuyển hóa xương tăng tốc, dẫn đến mất xương.

Những loại thuốc được coi là mang thai?

Các loại thuốc chứa hormone tự nhiên của cử chỉ và các chất thay thế tổng hợp của chúng được gọi là cử chỉ. trong quá trình điều trị, các chế phẩm dành cho bà bầu được sử dụng: norethisterone, pregnin, allylesterol, oxyprogesterone carponate, gestangen.

Thuốc proestin được sử dụng trong điều trị vô sinh, khi có khả năng sảy thai cao, chảy máu tử cung không liên quan đến kinh nguyệt và cả vô kinh. Nội tiết tố progestogen có trong hầu hết các biện pháp tránh thai được sử dụng bằng đường uống, do khả năng ngăn chặn sự rụng trứng của nội tiết tố này. Các chế phẩm proestogen có thể ở dạng bào chế như vậy: viên nén hoặc thuốc tiêm. Cần lưu ý rằng cái sau hành động nhanh hơn nhiều.

Trong quá trình điều trị bằng thuốc thai nghén, có thể xảy ra các phản ứng có hại của cơ thể như buồn nôn, sưng tấy, tăng huyết áp. Khi có bệnh gan, cũng như xu hướng huyết khối, việc sử dụng các chế phẩm proestin bị chống chỉ định.

Thận trọng, các loại thuốc này được kê đơn cho bệnh hen phế quản, thai ngoài tử cung, động kinh, đái tháo đường, thai ngoài tử cung và cả trong thời kỳ cho con bú. Có thể kết luận rằng progestogen là một loại hormone quan trọng của cơ thể phụ nữ chịu trách nhiệm cho quá trình mang thai bình thường.

Nền nội tiết tố có ảnh hưởng lớn đến cơ thể phụ nữ, vì vậy sự mất cân bằng của nó dẫn đến tình trạng bệnh lý. Biểu hiện của những sai lệch so với định mức có thể được quan sát thấy ở các giai đoạn khác nhau của cuộc đời bệnh nhân, chẳng hạn như khi bắt đầu điều hòa, khi sinh con hoặc khi bắt đầu mãn kinh. Gestagens là một trong những hormone quan trọng nhất cần thiết cho việc thụ thai và toàn bộ quá trình mang thai.

    Hiển thị tất cả

    Vai trò của cử chỉ trong cơ thể là gì

    Gestagens là steroid và được sản xuất chủ yếu bởi hoàng thể và buồng trứng. Ở mức độ thấp hơn, chúng được sản xuất bởi nhau thai và vỏ thượng thận.

    Progestogen chính là progesterone (tên gọi khác của nó là "hormone thai kỳ"), do ảnh hưởng của nó, tử cung được chuẩn bị để làm tổ cho trứng sau khi thụ tinh. Trong cơ thể phụ nữ, các hormone này cung cấp:

    • Tạo ra các điều kiện trong cơ thể của một người phụ nữ cần thiết cho việc thụ thai và tiếp tục mang thai đúng cách.
    • Chuẩn bị cho việc sinh nở và làm mẹ trong tương lai. Mục này bao gồm sự phát triển tăng cường của các cơ trong ống sinh, chuẩn bị cho việc tiết sữa, ổn định quá trình trao đổi chất.
    • Tác động lên nội mạc tử cung ở cấp độ tế bào, giúp bảo vệ chống lại sự phát triển của bất kỳ khối u hoặc tăng sản nào.
    • Duy trì các điều kiện thoải mái để bắt đầu hình thành thai nhi.
    • Tác động lên niêm mạc tử cung để tạo ra “nút nhầy”.
    • Trong quá trình hình thành cơ thể phụ nữ, nó kích thích và kiểm soát sự phát triển bình thường của tuyến vú, và ở tuổi vị thành niên - các đặc điểm sinh dục thứ cấp.

    Các chỉ số bình thường của cử chỉ và những thay đổi của chúng

    Khi xác định mức độ tập trung của cái gọi là hormone giới tính trong máu, sự dao động của chúng trong các giai đoạn khác nhau được tính đến:

    • Giai đoạn nang trứng, liên quan đến sự khởi đầu của kinh nguyệt, được đặc trưng bởi mức độ proestogen từ 0,32 đến 2,23 nmol / l.
    • Trong chu kỳ rụng trứng, mức dao động từ 0,48 đến 9,41 nmol/l.
    • Và trong giai đoạn hoàng thể, các chỉ số nằm trong khoảng 6,99–56,63 nmol / l.

    Mức độ của các hormone này thay đổi tùy thuộc vào giai đoạn của cuộc đời người phụ nữ, chẳng hạn như khi mang thai hoặc mãn kinh.

    Khi mang thai, những thay đổi phụ thuộc vào tam cá nguyệt mà các chỉ số được đo:

    • 1 tam cá nguyệt - giới hạn của định mức là 8,9–468,4 nmol / l.
    • tam cá nguyệt thứ 2 - 71,5–303,1 nmol / l.
    • tam cá nguyệt thứ 3 - 88,7–771,5 nmol/l.

    Và trong trường hợp mãn kinh, các chỉ số giảm và không vượt quá 0,64 nmol / l.

    Biến động bệnh lý về nồng độ cử chỉ trong cơ thể phụ nữ có thể được quan sát thấy trong các tình huống khác nhau:

    Tăng nồng độ vượt định mức Giảm nồng độ dưới mức bình thường
    Chảy máu không do kinh nguyệtViêm mãn tính của các cơ quan của hệ thống sinh sản
    rối loạn phát triển nhau thaithai quá ngày
    Vi phạm hoạt động chức năng của thậnChảy máu từ tử cung, không liên quan đến kinh nguyệt
    Sử dụng một số loại thuốcsảy thai tự nhiên
    Phát triển u nang hoàng thểViệc sử dụng một số loại thuốc
    Vi phạm tổng hợp hormone ở tuyến thượng thậnKhông đủ chức năng của nhau thai hoặc hoàng thể
    Bệnh lý của chu kỳ kinh nguyệtThai nhi chậm phát triển


    thuốc cử thai

    Các chế phẩm progestin có thể là tự nhiên hoặc tổng hợp. Sau này được chia thành:

    • Dẫn xuất của 19-nortestosterone.
    • Dẫn xuất của 17-hydroxyprogesterone.
    • phương tiện lai.

    Tên của các loại thuốc trong các danh mục khác nhau chỉ phụ thuộc vào nhà sản xuất dược phẩm.

    Một ví dụ về progestogen tự nhiên là progesterone. Các loại thuốc phổ biến nhất là Utrozhestan và Progesterone. Các dẫn xuất tổng hợp của 19-nortestosterone có thể là estran (Trisequens) hoặc gonan (Ovestin và Postinor). Các loại thuốc liên quan đến dẫn xuất 17-hydroxyprogesterone bao gồm Duphaston hoặc Divisec. Các loại thuốc lai bao gồm Janine và Yarina.

    Utrozhestan

    Nó được phát hành trong viên nang. Đối với việc sử dụng đường uống, nó được kê đơn cho các trường hợp vô sinh, căng thẳng tiền kinh nguyệt, rối loạn chu kỳ kinh nguyệt-buồng trứng, bệnh lý vú, tiền mãn kinh và là liệu pháp thay thế cho thời kỳ mãn kinh kết hợp với các loại thuốc dựa trên hormone estrogen.

    Progesterone

    Có sẵn ở dạng dung dịch dầu. Chỉ định cho việc sử dụng nó là:

    • vắng mặt hoặc vi phạm kinh nguyệt;
    • thời kỳ mãn kinh;
    • vô sinh hoặc sảy thai;
    • lạc nội mạc tử cung;
    • ung thư tử cung hoặc vú;
    • mang thai sau khi thụ tinh trong ống nghiệm;
    • rậm lông.

    ba dãy

    Một loại thuốc dạng viên được kê đơn như một liệu pháp thay thế cho tình trạng thiếu hụt estrogen hoặc như một biện pháp phòng ngừa nguy cơ gãy xương và loãng xương cao ở phụ nữ sau mãn kinh.

Cơ thể của một người phụ nữ giống như một bức tranh khảm phức tạp. Không có gì ngẫu nhiên về nó. Mục đích quan trọng nhất của người phụ nữ là thiên chức làm mẹ. Khi lên kế hoạch bổ sung trong gia đình, mỗi cháu gái của Eva đều mơ ước rằng thời kỳ mang thai diễn ra suôn sẻ và kết thúc bằng một ca sinh nở bình tĩnh. Nhưng nếu cơ thể của người mẹ tương lai thiếu hormone progesterone, thai kỳ có thể bị chấm dứt. Để ngăn chặn một viễn cảnh đáng buồn, bác sĩ kê đơn cho người phụ nữ chuẩn bị proestin. Nhiệm vụ của thuốc là không cho phép cơ thể người phụ nữ coi thai nhi là một thứ gì đó xa lạ.

Tại sao cơ thể phụ nữ cần progesterone?

Một người phụ nữ khỏe mạnh có thể sống đến già và không biết hormone progesterone thực hiện trong cơ thể mình có bao nhiêu chức năng tích cực. Rốt cuộc, khi không có bệnh tật, tất cả các tình huống tự nhiên làm thay đổi cơ thể phụ nữ (kinh nguyệt, rụng trứng, mang thai) dường như là một thực tế hàng ngày đối với một số người.

Thông thường, những lo lắng và hy vọng liên quan đến progesterone xảy ra ở những cô gái bị dày vò bởi những căn bệnh nghiêm trọng trước kỳ kinh nguyệt. Sự thiếu hụt chất này cũng rất nguy hiểm đối với phụ nữ đang muốn thụ thai và sinh con an toàn. Trước khi kê toa cử chỉ cho bệnh nhân của mình, bác sĩ phụ khoa giải thích cho cô ấy những nhiệm vụ mà bản chất của progesterone đã giao.

Mỗi tháng trong cơ thể của một phụ nữ khỏe mạnh, những thay đổi sau xảy ra:

  • Một nang trứng được hình thành trong buồng trứng.
  • Ngày đầu tiên của kỳ kinh nguyệt "mở ra" giai đoạn estrogen. Nó kéo dài cho đến khi rụng trứng.
  • Giai đoạn tiếp theo được gọi là progesterone (thời gian kéo dài từ mười lăm đến mười sáu ngày).
  • Trong buồng trứng, ở nơi trứng trưởng thành đã bỏ trống, một thể vàng xuất hiện. Sự hình thành này trông giống như một túi nước màu vàng. Trong một "kén" như vậy, các hormone được sản xuất sẽ bảo vệ sự sống mới nổi khỏi các yếu tố tiêu cực (hỗ trợ mang thai). Nội tiết tố quan trọng nhất là progesterone.

Nếu quá ít progesterone được sản xuất, khoảng thời gian giữa các chu kỳ có thể tăng lên, cảm giác khó chịu và đau trước khi hành kinh có thể tăng lên. Nhận thấy những thay đổi không mong muốn về sức khỏe, bạn nên đến gặp bác sĩ. Có lẽ để cải thiện tình hình "một cách nữ tính", bạn sẽ cần cử chỉ - chất tương tự progesterone được tạo ra một cách nhân tạo.

Kịch bản lặp lại...

Theo kế hoạch của tự nhiên, mỗi tháng cơ thể người phụ nữ phải sẵn sàng để thụ thai. Progesterone tạo điều kiện thuận lợi cho quá trình mang thai.

Nhớ lại những chức năng mà hormone thực hiện:

  • Giúp biến đổi lớp bên trong tử cung (nội mạc tử cung) để trứng đã thụ tinh có thể phát triển tự do.
  • Tăng cường các cơ của tử cung.
  • Ảnh hưởng đến độ đặc của chất nhầy trong tử cung. Dưới ảnh hưởng của progesterone, chất nhầy trở nên dày và tạo thành một "nút chai" đặc biệt. Nhiệm vụ của nút chai là bảo vệ cơ quan mỏng manh và những gì bên trong nó khỏi những tác động bất lợi từ bên ngoài.
  • Làm giảm hoạt động co bóp của ống dẫn trứng.
  • Chuẩn bị các tuyến vú để sản xuất sữa.
  • Chặn các "tín hiệu báo động" gia tăng của cơ thể phụ nữ, có thể gây hại cho thai nhi.

Ngoài tất cả những điều trên, progesterone điều chỉnh quá trình trao đổi chất trong cơ thể phụ nữ. Hãy mô tả cách nó xảy ra:

  1. Cường độ tổng hợp prôtêin giảm.
  2. Mức độ đường và axit béo trong máu của phụ nữ mang thai tăng lên.
  3. Cơ thể nhanh chóng tích lũy các chất hữu ích cho thai nhi.

Tại sao mức progesterone giảm?

Việc thiếu progesterone trong máu của bệnh nhân có thể tự biểu hiện theo những cách khác nhau. Một số phụ nữ phàn nàn rằng kinh nguyệt của họ trở nên ít và không đều, trong khi những người khác trở nên tuyệt vọng vì cố gắng thụ thai không thành công. Để xác định tình trạng nội tiết tố của một phụ nữ cụ thể, bác sĩ phụ khoa kê đơn cho cô ấy một loạt các xét nghiệm, bao gồm xét nghiệm máu từ tĩnh mạch. Theo kết quả nghiên cứu, một chuyên gia có thể đánh giá bản chất của "thất bại" nội tiết tố trong cơ thể bệnh nhân. Những bệnh nhân được chẩn đoán không đủ progesterone trong máu sẽ hỏi tại sao nó lại phát sinh.

Chúng tôi liệt kê các tình huống do đó việc sản xuất progesterone ở phụ nữ có thể giảm đáng kể:

  1. Quá trình viêm trong tử cung hoặc buồng trứng.
  2. Suy giảm chức năng của tuyến yên.
  3. Các bệnh về tuyến giáp.
  4. Hoạt động thể chất quá mức (thể thao, làm việc nặng nhọc).
  5. Sử dụng thuốc tránh thai trong thời gian dài.
  6. Mang thai sau IVF.
  7. Chế độ ăn kiêng quá khắt khe.

Khi nào cử chỉ giúp một người phụ nữ?

Nếu cơ thể phụ nữ đang trải qua những thay đổi không mong muốn do thiếu hụt nội tiết tố, cách duy nhất để khắc phục tình trạng này là cung cấp cho cơ thể một chất thay thế progesterone. Và những thay thế như vậy tồn tại. Đây là những cử chỉ. Các bác sĩ phụ khoa biết nhiều trường hợp khi chỉ cử chỉ mới có thể bình thường hóa tình trạng của bệnh nhân.

Hãy liệt kê các tình huống:

  1. Thời kỳ hiếm.
  2. Hội chứng tiền kinh nguyệt nặng.
  3. Không có khả năng mang thai.
  4. Bệnh xơ nang vú.
  5. Chuẩn bị cơ thể của một người phụ nữ cho các thủ tục thụ tinh trong ống nghiệm.
  6. Thời kỳ mãn kinh, phức tạp do các bệnh nghiêm trọng (chóng mặt, "giảm" huyết áp, sốt).
  7. Khối u lành tính trong tử cung (myoma).

"Cocktail" của hormone - cho sự hài hòa

Như đã đề cập, sảy thai ở bệnh nhân xảy ra do thiếu hụt progesterone. Ba mươi năm trước, việc thiếu một chất “định mệnh” gần như không thể bù đắp được. Mặc dù y học bắt đầu sử dụng cử chỉ vào đầu những năm 1970, nhưng tác dụng của chúng đối với cơ thể bệnh nhân vẫn còn mơ hồ. Do đó, rất khó để gọi các chất tương tự progesterone đầu tiên có hiệu quả. Trong số các tác dụng phụ của thai kỳ "cũ" là tình trạng nghiêm trọng của thai phụ, dị tật thai nhi.

Các loại thuốc hiện đại được tạo ra có tính đến tất cả các điểm yếu, nhu cầu và đặc điểm của cơ thể phụ nữ. Nếu bạn đã được kê đơn thuốc cử thai, bạn không nên sợ rằng những loại thuốc này sẽ thay đổi cơ thể theo hướng không mong muốn.

Việc sản xuất progesterone trong cơ thể phụ nữ có liên quan chặt chẽ đến việc sản xuất một chất quan trọng khác - estrogen. Nếu tuyến sinh dục của bệnh nhân không tạo ra các hormone này, những thay đổi tiêu cực có thể ảnh hưởng không chỉ đến chu kỳ kinh nguyệt của người phụ nữ mà còn ảnh hưởng đến sự xuất hiện của ngực, tình trạng da. Nhiệm vụ của bác sĩ phụ khoa là chọn loại thuốc “đúng” với estrogen và progestin cho bệnh nhân.

Có nhiều trường hợp estrogen và cử chỉ đã giúp phụ nữ thoát khỏi tình trạng hiếm muộn, kích thích chuyển dạ nhẹ nhàng khi thai quá ngày. Các loại thuốc kết hợp thường được kê cho những phụ nữ mãn kinh khó khăn. Thuốc nội tiết tố loại bỏ các tình trạng trầm cảm như vậy ở bệnh nhân trưởng thành như tăng huyết áp, bốc hỏa, loãng xương. Bác sĩ kê loại thuốc và liều lượng cần thiết cho chị em.

Thuốc viên hay thuốc tiêm?

Những người không có kiến ​​​​thức y tế thường quan tâm đến hình thức cử chỉ nào được kê cho phụ nữ - ở dạng viên nén hoặc ống tiêm.

Nếu bệnh nhân đang mang thai và bác sĩ nhận thấy cô ấy có nguy cơ sảy thai, ông ấy sẽ tư vấn cho người phụ nữ tiêm thuốc đặc biệt. Ở dạng viên nén, gestagen sẽ không hiệu quả. Vấn đề là các cử chỉ tự nhiên nhanh chóng bị cắt trong gan. Có thể ảnh hưởng đến cơ thể của một phụ nữ mang thai chỉ với sự trợ giúp của thuốc tiêm.

Đối với những phụ nữ muốn khắc phục tình trạng vô sinh, đôi khi các bác sĩ kê toa các cử chỉ tổng hợp (ở dạng viên nén). Hơn nữa, các loại thuốc mà một người phụ nữ sẽ dùng được thiết kế để tránh thai. “Tại sao phải uống thuốc tránh thai nếu bạn đã có vấn đề với việc thụ thai?” - bạn hỏi. Nó không phải là đơn giản. Trong một số trường hợp, thuốc tránh thai nội tiết giúp ổn định chức năng buồng trứng. Sau khi bỏ thuốc, cơ hội thụ thai của phụ nữ tăng lên.

“Chiến lược” tránh thai mới...

Y học viện đến sự trợ giúp của cử chỉ không chỉ khi cần thiết để bảo tồn thai nhi. Việc sử dụng các chất có thể ngăn ngừa mang thai ngoài ý muốn. Các cử chỉ tổng hợp chất lượng cao là thành phần chính của thuốc tránh thai. Mục đích của thuốc là ngăn chặn sự rụng trứng và làm cho không thể thụ thai.

Kế hoạch uống thuốc rất phức tạp. Nếu bạn không thể uống viên progestogen hàng ngày và tạm dừng, hiệu quả của biện pháp tránh thai sẽ giảm đi.

Đối với những người hay quên và những phụ nữ thường xuyên đi công tác, bác sĩ có thể khuyên nên tiêm progestogen. Mũi tiêm đầu tiên được tiêm cho phụ nữ sáu mươi ngày một lần. Bốn mũi tiêm tiếp theo, bệnh nhân tiêm với tần suất như cũ. Sau đó, chế độ dùng thuốc thay đổi: tiêm không quá ba tháng một lần.

Các cô gái trẻ nên nghĩ gì về...

Cần lưu ý rằng hiệu quả của việc tiêm cử chỉ là cao. Nhưng những loại thuốc như vậy là "hào phóng" trong tác dụng phụ. Ở một số bệnh nhân, chảy máu đột ngột bắt đầu sau khi tiêm progestogen. Hơn nữa, họ không có gì để làm với kinh nguyệt. Những cô gái nở nang quyết định sử dụng phương pháp tránh thai này lưu ý rằng cảm giác thèm ăn của họ sau khi tiêm tăng lên rõ rệt. Việc tiếp tục tình trạng này là trọng lượng dư thừa.

Thuốc tiêm có chứa cử chỉ không phù hợp với những phụ nữ có kế hoạch sinh con trong tương lai gần. Do đó, đồng ý với lựa chọn tránh thai được mô tả, hãy chuẩn bị tinh thần cho thực tế là có thể mang thai không sớm hơn một năm rưỡi đến hai năm sau khi ngừng thuốc. Cơ thể sẽ không thể khôi phục khả năng rụng trứng ngay lập tức (tác động tích lũy của cử chỉ được kích hoạt). Các bác sĩ phụ khoa thường khuyên những phụ nữ trưởng thành đã có con nên tiêm hormone. Các cô gái trẻ nên kiềm chế các biện pháp tránh thai khắc nghiệt như vậy.

Progestogen hoạt động dưới da như thế nào?

Là một biện pháp tránh thai, không chỉ thuốc tiêm và thuốc uống mà cả cấy ghép nội tiết tố cũng đã được chứng minh là tốt. Những cấy ghép này không vượt quá kích thước của một trận đấu. Một "cây đũa thần" như vậy được luồn dưới da vai của một cô gái muốn tránh thai. Thủ tục kéo dài sáu mươi giây. Khi thực hiện cấy ghép implant, các bác sĩ chuyên khoa sử dụng phương pháp gây tê tại chỗ.

Thời gian cấy progestogen là ba năm. Sau khi hết thời gian, "diêm" được lấy ra khỏi da của bệnh nhân và khả năng sinh sản của người phụ nữ được hồi sinh. Cấy ghép chứa hormone hiếm khi mang lại cho phụ nữ thừa cân và chảy máu. Nhưng một số bệnh nhân cấy “cây đũa thần” dưới da lại bị đau đầu, nổi mụn, kinh nguyệt hiếm. Một người phụ nữ có thể có một con dấu trong tuyến vú.

Sau khi thuốc tránh thai dưới da bị loại bỏ, các tình trạng không mong muốn sẽ biến mất. Progestogen từ cấy ghép không "tích lũy" trong cơ thể, vì vậy không có vấn đề gì với việc thụ thai ở phụ nữ.

Phân loại progestogen theo Schindler A.E., 1999; Goeretzleher G., 2001, rev.

Nhóm

Điển hình

hỗn hợp

    Dẫn xuất progesterone (nhóm mang thai)

    1. Retroprogesterone

      sản xuất. 17-hydroxyprogesterone

      sản xuất. 19-norprogesterone

      sản xuất. 17-hydroxy-19-norprogesteron

dydrogesterone

hydroxyprogesterone

medroxyprogesterone

megestrol

clomadinone

cyproterone

đá phá hủy

tiền đề

nomegestrol

      dẫn xuất 19-nortestosterone

      nhóm Estrana

      nhóm gonan

norethisterone

etinodione

chuẩn nhất

levonorgestrel

cử chỉ

desogestrel

chuẩn mực

tibolone

dienogest

    Dẫn xuất spironolactone

drospirenone

Progesteron (Prigesteron, Akrolutin).

Sinh tổng hợp và điều hoà bài tiết progesteron. Chất kích thích chính của quá trình tổng hợp và bài tiết progesterone là LH tuyến yên. Trong nửa đầu của chu kỳ kinh nguyệt, khi nồng độ LH thấp, gần như toàn bộ progesterone được chuyển thành androgen và sau đó thành estradiol. Tín hiệu bắt đầu tổng hợp progesterone tích cực là sự giải phóng LH trong quá trình rụng trứng. Nồng độ LH cao gây ra sự bất hoạt của aromatase và 17-hydroxysteroid dehydrogenase của các tế bào của nang trứng cũ và do đó trong hoàng thể (được hình thành tại vị trí của nang trứng sau khi rụng trứng) quá trình tổng hợp steroid dừng lại ở giai đoạn hình thành của progesterone từ pregnenolone.

Nếu việc mang thai không xảy ra, thì sau khi hoàng thể bị tiêu diệt, mức độ progesterone giảm xuống và điều này trùng với thời điểm bắt đầu có kinh nguyệt. Trong trường hợp mang thai, nhau thai đảm nhận chức năng tổng hợp progesterone.

Progesterone, được tiết vào máu, kích hoạt các thụ thể tuyến yên và theo cơ chế phản hồi tiêu cực, ngăn chặn sự tổng hợp và bài tiết LH.

Trong cơ thể đàn ông, nguồn chính của progesterone là tinh hoàn và tuyến thượng thận.

Cơ chế hoạt động: Progesterone đi qua màng tế bào đích và kích hoạt các thụ thể progesterone (PR), nằm trong tế bào chất. Sau khi kích hoạt, các thụ thể progesterone kết hợp thành các cặp Pgs-PR/PR-Pss, và phức hợp thu được sẽ đi vào nhân tế bào, nơi nó liên kết với trình tự nucleotide DNA của thụ thể.

Có 2 nhóm thụ thể progestin: PR-A và PR-B.

Vai trò chính của các thụ thể PR-A là ức chế quá trình phiên mã của các gen để tổng hợp các thụ thể cho các hormone steroid khác: glucocorticoid, mineralocorticoid, androgen và estrogen. Kích hoạt loại thụ thể này dẫn đến giảm nội dung của các thụ thể đối với các hormone này trong các mô.

Các thụ thể PR-B, sau khi kích hoạt và liên kết với DNA, sẽ gắn các protein đồng hoạt hóa SRC-1, NcoA-1 và NcoA-2, giống như các chất đồng hoạt hóa thụ thể estrogen, acetyl hóa các protein histone và làm cho DNA tháo ra với nucleosome, chuẩn bị cho nó hoạt động. phiên mã gen.

Tác dụng sinh lý và dược lý của progesteron.

A. Ảnh hưởng đến các cơ quan thuộc hệ sinh sản và tuyến vú.

    Được giải phóng trong giai đoạn hoàng thể của chu kỳ kinh nguyệt, progesterone ức chế sự phát triển của nội mạc tử cung để đáp ứng với estrogen (số lượng thụ thể estrogen giảm) và gây ra sự chuyển đổi bài tiết của nó. Chuyển đổi bài tiết bao gồm sự gia tăng số lượng các tuyến và tế bào niêm mạc trong nội mạc tử cung, sự tích tụ glycogen trong các tế bào biểu mô. Kết quả là, nội mạc tử cung chuẩn bị cho việc cấy trứng đã thụ tinh.

    Progesterone làm giảm độ nhạy cảm của nội mạc tử cung với oxytocin và prostaglandin, cung cấp phần còn lại của tử cung cần thiết để mang thai.

    Progesterone làm thay đổi quá trình tiết chất nhầy cổ tử cung trong tử cung, làm cho chất nhầy này nhớt hơn và giàu glycogen. Điều này dẫn đến giảm khả năng tinh trùng xâm nhập qua cổ tử cung vào khoang của nó và khả năng thụ tinh của trứng giảm.

    Progesterone kích thích sự phân chia và biệt hóa của các tế bào tuyến vú, thúc đẩy sự phát triển của các phế nang và tiểu thùy của tuyến, sự phát triển của các mạch máu. Cái đó. progesteron chuẩn bị cho tuyến tiết sữa.

    Progesterone kích hoạt các thụ thể của tuyến yên và vùng dưới đồi, đồng thời theo cơ chế phản hồi tiêu cực, ngăn chặn sự tiết GnRH và các hormone hướng sinh dục một cách nhịp nhàng. Kết quả là, sự trưởng thành của một quả trứng mới và sự rụng trứng của nó bị gián đoạn cho đến khi hoàn thành chu kỳ kinh nguyệt hoặc mang thai tiếp theo.

B. Ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương.

    Progesterone làm tăng nhiệt độ cơ thể lên 0,6-1,0°C. Người ta tin rằng điều này là do ảnh hưởng của nó đối với trung tâm điều nhiệt ở vùng dưới đồi.

    Progesterone kích hoạt trung tâm hô hấp và tăng độ nhạy cảm với nồng độ CO2. Kết quả là thông khí tăng và áp suất riêng phần của CO 2 trong máu động mạch và tĩnh mạch giảm.

    Progesterone có tác dụng thôi miên và làm dịu tổng thể hệ thần kinh trung ương. Nó hơi làm giảm tâm trạng và có thể gây trầm cảm.

C. Tác dụng chuyển hóa của progesteron. Nhóm tác dụng này được trình bày trong Bảng 2.

Bảng 2. Tác dụng chuyển hóa của progesteron.

Mục tiêu

được gọi là hiệu ứng

Chuyển hóa lipid

    Tăng hoạt động của lipoprotein lipase và lắng đọng chất béo.

    Tăng cường ketogenesis.

    Sự gia tăng mức độ chất béo trung tính trong máu.

Sự trao đổi carbohydrate

Tăng tiết insulin cơ bản và dự trữ glucose ở gan.

khoáng sản

Nó cạnh tranh với aldosterone để giành các thụ thể mineralocorticoid và ngăn chặn chúng, làm giảm tái hấp thu Na +, tăng bài tiết nước và Na +, giảm bài tiết K +.

Steroid

Thông qua việc kích hoạt các thụ thể proestin PR-A, nó ức chế sự tổng hợp các thụ thể cho estrogen và androgen. Việc giảm số lượng các thụ thể này mang lại tác dụng chống ung thư và chống ung thư yếu của progesterone.

dược động học. Progesteron được hấp thu tốt qua bất kỳ đường dùng nào. Tuy nhiên, khi dùng đường uống, nó được chuyển hóa gần như hoàn toàn trong lần đầu tiên đi qua gan nên thực tế không có tác dụng. Do đó, progesterone chỉ được sử dụng ngoài đường tiêu hóa (thường là tiêm bắp).

Trong máu, progesterone liên kết 70-90% với protein máu, nhưng mặc dù vậy, nó được đào thải cực kỳ nhanh chóng (thời gian bán hủy chỉ là 5 phút). Trong quá trình trao đổi chất, pregnanediol không hoạt động và một số dẫn xuất 20-hydroxyprogesterone được hình thành, có khoảng 1/5 hoạt tính sinh học ban đầu của progesterone. Bài tiết progesterone được thực hiện chủ yếu bởi thận.

Chỉ định sử dụng progesterone và progestin tinh khiết:

    Chảy máu tử cung do rối loạn chức năng liên quan đến thiếu hụt giai đoạn hoàng thể. Biểu hiện bằng hiện tượng chảy máu bất thường ngắt quãng do giảm sản xuất progesteron trong giai đoạn 2 của chu kỳ. Progesterone được sử dụng tiêm bắp 5-15 mg / ngày hoặc tiêm tĩnh mạch 200-300 mg / ngày bắt đầu từ ngày thứ 17 của chu kỳ trong 10 ngày.

    Sảy thai theo thói quen (sẩy thai). Progesterone được sử dụng với liều 10-25 mg tiêm bắp hoặc 100-200 mg tiêm tĩnh mạch 2 lần một ngày cho đến tuần thứ 12 của thai kỳ.

    Hội chứng tiền kinh nguyệt (rối loạn thần kinh-thực vật-nội tiết xảy ra ở phụ nữ trong những ngày trước kỳ kinh nguyệt) và đau bụng kinh (kinh nguyệt không đều). Progesteron dùng với liều 5-10 mg/ngày tiêm bắp trong 6-8 ngày. Việc giới thiệu bắt đầu 6 ngày trước khi có kinh nguyệt dự kiến.

    Bệnh lý vú lan tỏa và bệnh đau vú - chỉ được sử dụng tại chỗ ở dạng gel, được bôi lên da vú 2 lần một ngày.

    Tăng cân.

    Mụn trứng cá, tăng tiết bã nhờn, rậm lông - nhóm tác dụng này có liên quan đến đặc tính androgen của chính progesterone.

    Trầm cảm, buồn ngủ.

    Thay đổi ham muốn tình dục, chảy máu đột ngột - chảy máu không theo chu kỳ xảy ra thường xuyên hơn sau khi ngừng thuốc.

    Tăng huyết áp động mạch và tiến triển xơ vữa động mạch.

    Hiếm khi, buồn nôn và nôn có thể xảy ra.

VW: dung dịch dầu 1 và 2,5% trong ống 1 ml; gel 1% -80,0; viên đặt âm đạo, 0,1.

Nhóm được định hướng.

Ô
xyprogesteron capronat (
Hydroxyprogesteronecaproate, nguyên thủy- kho chứa, 17- OPC). Nó là một este progesteron liên hợp 17. Do liên hợp, việc loại bỏ progesterone diễn ra rất chậm và tác dụng của nó sau một lần tiêm kéo dài từ 8 đến 14 ngày. Tuy nhiên, sự phát triển của hiệu ứng cũng bắt đầu khá muộn, vì vậy 17-OPK không phù hợp để điều trị trong các trường hợp cần biểu hiện nhanh tác dụng progestogen (chảy máu tử cung rối loạn, hội chứng tiền kinh nguyệt).

Nói chung, đặc tính sinh học của oxyprogesterone giống với đặc tính của progesterone.

Cách dùng và liều lượng: Được sử dụng chủ yếu để điều trị sảy thai, 125-250 mg 1 lần mỗi tuần cho đến tuần thứ 12 của thai kỳ.

VW: dung dịch dầu 12,5 và 25% trong ống 1 ml.

C iproteroneaxetat(Cyproterone acetas, Androcur).Đề cập đến các dẫn xuất của 17-hydroxyprogesterone, nhưng có một số tính năng đặc biệt:

    Cyproterone có tác dụng progestogen kết hợp với tác dụng kháng estrogen và kháng androgen rõ rệt. Người ta tin rằng tác dụng kháng estrogen của cyproterone có liên quan đến khả năng ức chế tổng hợp các thụ thể estrogen trong các mô đích (do kích hoạt các thụ thể proestogen loại PR-A). Tác dụng kháng androgen của cyproterone được giải thích theo hai cơ chế sau: một mặt, cyproterone, bằng cách kích hoạt các thụ thể PR-A, ức chế sự tổng hợp các thụ thể androgen trong các mô đích; mặt khác, cyproterone cạnh tranh với androgen để gắn vào các thụ thể và bằng cách chiếm giữ chúng, không cho phép androgen kích hoạt thụ thể.

    Cyproterone kích hoạt các thụ thể progestogen của vùng dưới đồi và tuyến yên, ngăn chặn sự giải phóng GnRH, FSH và LH theo cơ chế phản hồi tiêu cực. Kết quả là, sự tổng hợp hormone giới tính của chính nó trong cơ thể giảm đi.

    Cyproterone có tác dụng rõ rệt hơn đối với chuyển hóa lipid so với các dẫn xuất mang thai khác. Nó làm giảm cholesterol trong phân số HDL chống xơ vữa và làm tăng cholesterol LDL và chất béo trung tính.

    Để giảm ham muốn tình dục ở nam giới với các hình thức hành vi không được xã hội chấp nhận. Vì cyproterone có tác dụng kháng androgen nên nó làm giảm đáng kể ham muốn tình dục ở nam giới. Các chế phẩm kho (dung dịch dầu) được sử dụng với liều 300-600 mg cứ sau 10-14 ngày tiêm bắp.

    Để điều trị ung thư tuyến tiền liệt. Các tế bào khối u trong bệnh ung thư này mang nhiều thụ thể androgen và hormone sinh dục nam đóng vai trò là yếu tố tăng trưởng cho nó, khiến khối u phát triển và lan rộng nhanh chóng. Cyproterone ngăn chặn thụ thể androgen và khối u phát triển chậm lại. Chỉ định bên trong 200-300 mg / ngày trong 1-3 liều hoặc tiêm bắp 300 mg cứ sau 7-14 ngày.

    Điều trị hiện tượng androgen hóa ở phụ nữ (dư thừa androgen trong cơ thể phụ nữ biểu hiện bằng sự xuất hiện của mụn trứng cá, tăng tiết bã nhờn, rậm lông, đột biến giọng nói, v.v.). Uống 10-100 mg/ngày từ ngày 1 đến ngày 10 của chu kỳ kinh.

    Cyproterone như một thành phần progestogen là một phần của thuốc tránh thai kết hợp.

VW: viên 10 và 50 mg; dung dịch trong dầu 10% ống 3 ml.

Dẫn xuất của 19-nortestosterone của loạt estran.

h orethisteron(Norethisterone, Norkolut, Primolut-Nor). Một dẫn xuất của 19-nortestosterone thuộc dòng estran, nó chiếm vị trí trung gian về tính chất giữa progestin và androgen, kết hợp các tính chất của cả hai.

Tính năng hành động:

    Nó có hiệu quả mang thai cao nhất. Ngoài ra, nó kích hoạt các thụ thể estrogen và androgen. Tác dụng androgenic của norethisterone dẫn đến tăng ham muốn tình dục ở phụ nữ, làm giảm chứng suy nhược, nhưng đồng thời làm tăng tác dụng tiêu cực của thuốc đối với chuyển hóa lipid và carbohydrate.

    Ngay cả ở liều lượng tối thiểu, norethisterone kích hoạt các thụ thể proestin của vùng dưới đồi và tuyến yên, đồng thời theo cơ chế truyền thông tiêu cực, ức chế sản xuất gonadotropin và gonadotropin theo chu kỳ. Kết quả là, quá trình tổng hợp hormone giới tính của chính bạn bị gián đoạn và quá trình rụng trứng bị ức chế (điều này đòi hỏi chính xác là tiết gonadotropin theo chu kỳ).

    Vì, dựa trên nền tảng của việc sử dụng norethisterone, việc sản xuất estrogen và progestogen của chính nó bị ức chế, quá trình tăng sinh trong nội mạc tử cung dừng lại và sự xâm lấn của nó xảy ra. Bản thân norethisterone không thể gây ra sự biến đổi bài tiết của nội mạc tử cung, vì liều norethisterone, chất ức chế tổng hợp hormone và rụng trứng, ít hơn 100 lần so với liều cần thiết cho sự biến đổi nội mạc tử cung.

    Nó có tác dụng rõ rệt đối với chuyển hóa lipid: nó làm giảm mức cholesterol HDL và tăng cholesterol LDL và chất béo trung tính.

Đặc điểm của dược động học. Norethisterone, giống như tất cả các dẫn xuất 19-nortestosterone khác, có sinh khả dụng cao, vì nó chỉ trải qua một tác động nhỏ đầu tiên qua gan. Norethisterone có thời gian bán hủy ngắn (t ½ = 3-10 giờ), được bài tiết 70% qua thận và 30% qua ruột. Phần liên kết của norethisterone là 96,3% (trong đó 35,5% liên kết với globulin sinh dục). Phần tự do có hoạt tính sinh học chỉ là 3,7%.

Chỉ định và chế độ dùng thuốc:

    Hội chứng tiền kinh nguyệt: chỉ định bên trong 5 mg từ ngày thứ 16 của chu kỳ trong 10 ngày (trong trường hợp nặng từ ngày thứ 6 của chu kỳ trong 20 ngày).

    Chữa chảy máu tử cung do rối loạn chức năng: uống 5-10 mg trong 6-12 ngày.

    Điều trị lạc nội mạc tử cung (tình trạng mô nội mạc tử cung phát triển không kiểm soát xảy ra trong tử cung và các cơ quan khác): uống 5-10 mg/ngày từ ngày 5 đến ngày 25 của chu kỳ trong 6 tháng.

    Để tránh mang thai, norethisterone được đưa vào thuốc tránh thai nội tiết tố.

VW: viên 5 và 10 mg.

Dẫn xuất của 19-nortestosterone của loạt gonan.

Levonorgestrel(Levonorgestrel, Microlut). Nói chung, nó giống với norethisterone trong các thuộc tính của nó, khác với cái sau chỉ ở một số tham số:

Levonorgestrel được sử dụng chủ yếu để tránh thai và các chế phẩm cũng như liều lượng của nó sẽ được thảo luận chi tiết hơn dưới đây.

Đ. ienogest (Dienogest). Nó thuộc về các dẫn xuất không điển hình (lai) của gonan, vì nó kết hợp các tính chất của cả hai dẫn xuất của chuỗi gonan và pregnane:

    Giống như các dẫn xuất của loạt gonan, dienogest có tác dụng proestogen mạnh mẽ.

    Giống như các dẫn xuất của loạt mang thai, nó có tác dụng chống ung thư, tuy nhiên, có một số điểm khác biệt cơ bản:

      Dienogest kích hoạt các thụ thể của vùng dưới đồi và tuyến yên, đồng thời theo cơ chế truyền thông tiêu cực, ức chế giải phóng GnRH và gonadotropin. Nồng độ FSH và LH giảm làm giảm tổng hợp androgen ở buồng trứng và tuyến thượng thận.

      Dienogest làm tăng tổng hợp globulin sinh dục, nhưng không tự liên kết với nó (91% dienogest liên kết với albumin và 9% ở dạng tự do). Globulin giới tính tự do liên kết với androgen lưu thông trong máu, làm giảm tỷ lệ phần hoạt tính sinh học tự do của chúng.

      Dienogest ức chế enzym 5-reductase, enzym này đảm bảo chuyển đổi nội tiết tố androgen không hoạt động thành nội tiết tố có hoạt tính cao.

      Dienogest kích hoạt các thụ thể progestin PR-A và điều này gây ra sự ức chế tổng hợp các thụ thể androgen ở các mô đích.

      Dienogest liên kết với các thụ thể androgen tự do và ngăn chặn androgen kích hoạt chúng.

    Dienogest không có tác dụng đối với các thụ thể estrogen, không giống như các loại progestin có thai và gonan.

    Dienogest không ảnh hưởng đến chuyển hóa lipid và không làm thay đổi tỷ lệ các phần gây xơ vữa và chống xơ vữa.

    Dienogest có tác dụng có lợi đối với hệ thần kinh trung ương: giúp cải thiện giấc ngủ, trí nhớ và loại bỏ chứng trầm cảm.

    Không giống như tất cả các gestagen khác, dienogest được chuyển hóa mà không có sự tham gia của các cytochrom P 450. Do đó, việc sử dụng các loại thuốc khác chống lại nền của nó (làm thay đổi hoạt động của các cytochrom) không ảnh hưởng đến việc thực hiện tác dụng của dienogest.

Chỉ định sử dụng và chế độ dùng thuốc:

    Điều trị lạc nội mạc tử cung: uống 1 mg x 2 lần/ngày trong 60 ngày.

    Là một phần của quỹ cho liệu pháp thay thế hormone ở phụ nữ sau mãn kinh, thuốc tránh thai.

Bảng 3. So sánh các đặc điểm của progestin.

Một loại thuốc

Ảnh hưởng tại

thụ

Liều lượng (mg/ngày)

biến đổi. nội mạc tử cung

đàn áp rụng trứng

Progesterone

17-OPK

Cyproteron

Norethisteron

Levonorgestrel

Dienogest

Ë /

Drospirenone

Ghi chú: "+ " - tác dụng kích thích, "- '– hiệu ứng chặn, '0 " - không có tác dụng, " " - lên cấp, " » – giảm cấp độ