Одна з Нобелівських премій 1988 належить Д. Блеку, вченому, який розробив і провів клінічні випробування першого бета-блокатора - пропранололу. Ця речовина почала використовуватися в медичній практиці ще в 60-ті роки 20 століття. Сучасна кардіологічна практика неможлива без застосування бета-блокаторів від гіпертонії та хвороб серця, тахікардії та інсульту, хвороб артерій та інших небезпечних патологій кровоносної системи. Зі 100 розроблених стимуляторів 30 використовуються в терапевтичних цілях.

Що таке бета-блокатори

Велика група фармацевтичних препаратів, які захищають бета-рецептори серця від впливу адреналіну, одержали назву бета-блокатори (ББ). Назви лікарських засобів, до складу яких входять ці активні речовини, закінчуються «лол». Їх легко можна вибрати серед медикаментів на лікування серцево-судинних захворювань. Як діюча речовина використовується атенолол, бісопролол, пропранолол, тимолол та інші.

Механізм дії

В організмі людини присутня численна група катехоламінів – біологічно активних речовин, які надають стимулюючу дію на внутрішні органи та системи, запускаючи адаптивні механізми. Дія одного із представників цієї групи – адреналіну добре відома, його ще називають стресовою речовиною, гормоном страху. Дія активної речовини здійснюється через спеціальні структури – β-1, β-2 адренорецептори.

Механізм дії бета-блокаторів заснований на гальмуванні діяльності β-1-адренорецепторів у серцевому м'язі. Органи кровоносної системи відповідають на цей вплив таким чином:

• змінюється серцевий ритм у бік зменшення частоти скорочень;
• зменшується сила серцевих скорочень;
• знижується тонус судин.

Паралельно бета-блокатори гальмують дію нервової системи. Так вдається відновити нормальну роботу серця, кровоносних судин, що зменшує частоту нападів стенокардії, артеріальної гіпертензії, атеросклерозу, ішемічної хвороби. Знижується ризик раптової смерті інфаркту, серцевої недостатності. Досягнуто успіхів у лікуванні гіпертонії та станів, пов'язаних з підвищеним артеріальним тиском.

• Гіпертонія у людей похилого віку: лікування хвороби
• Препарати від тиску – список лікарських засобів останнього покоління з мінімальними побічними ефектами.
• Ліки від гіпертонії без побічних ефектів - основні групи з механізму дії, складу та схеми лікування

Показання до застосування

Призначають бета-блокатори від гіпертонії та хвороб серця. Це загальна характеристика їхньої терапевтичної дії. Найпоширенішими захворюваннями, при яких їх застосовують, є:

• Гіпертонія. Бета-блокатори при гіпертонії знижують навантаження на серце, його потреба в кисні зменшується та артеріальний тиск нормалізується.
• Тахікардія. При пульсі 90 ударів на хвилину і більше бета-блокатори є найдієвішими.
• Інфаркт міокарда. Дія речовин спрямовано скорочення ураженої області серця, запобігання рецидиву, захист м'язової серцевої тканини. Крім цього, препарати знижують ризик раптової смерті, збільшують фізичну витривалість, зменшують розвиток аритмії, сприяють насиченню киснем міокарда.
• Цукровий діабет із серцевими патологіями. Високоселективні бета-блокатори покращують обмінні процеси, посилюють сприйнятливість тканин до інсуліну.
• Серцева недостатність. Препарати призначаються за схемою, яка передбачає поступове збільшення дозування.

До списку захворювань, при яких призначають бета-блокатори, входить глаукома, різні види аритмії, пролапс мітрального клапана, тремор, кардіоміопатія, гостре розшарування аорти, гіпергідроз, ускладнення гіпертонії. Препарати призначають для профілактики мігрені, варикозних кровотеч, лікування артеріальних патологій, депресій. Терапія перелічених захворювань передбачає використання лише деяких ББ, тому їх фармакологічні властивості різні.

Класифікація препаратів

В основі класифікації бета-блокаторів лежать специфічні властивості цих активних речовин:

1. Блокатори рецепторів адреналіну здатні одночасно діяти на структури і -1, і -2, що викликає побічні ефекти. На основі цієї особливості виділяють дві групи препаратів: селективні (діючі лише на структури β-1) та неселективні (діють на рецептори і β-1, і β-2). Селективні ББ мають особливість: при збільшенні дозування поступово втрачається специфічність їх дії, і вони починають блокувати і рецептори β-2.
2. Розчинність у певних речовинах виділяє групи: ліпофільні (розчинні у жирі) та гідрофільні (розчинні у воді).
3. ББ, які здатні частково стимулювати адренорецептори, об'єднані в групу препаратів із внутрішньою симпатоміметичною активністю.
4. Блокатори рецепторів адреналіну поділяються на препарати короткої та тривалої дії.
5. Фармакологами розроблено три покоління бета-блокаторів. Всі вони до теперішнього часу знаходять застосування в лікувальній практиці. Препарати останнього (третього) покоління мають найменшу кількість протипоказань та побічних дій.

Кардіоселективні бета-адреноблокатори

Чим вище селективність лікарського засобу, тим сильнішу терапевтичну дію вона має. Селективні бета-блокатори I покоління звуться некардіоселективні, це ранні представники цієї групи ліків. Крім терапевтичного, вони мають сильні побічні ефекти (наприклад, бронхоспазм). ІІ покоління ББ – це кардіоселективні препарати, вони мають спрямовану дію тільки на серцеві рецептори 1 типу і не мають протипоказань для людей із захворюваннями дихальної системи.

Талінолол, Ацебутанол, Целіпролол мають внутрішню симпатоміметичну активність, Атенолол, Бісопролол, Карведилол не мають такої властивості. Ці лікарські засоби добре зарекомендували себе при лікуванні миготливої ​​аритмії, синусової тахікардії. Талінолол ефективний при гіпертонічному кризі, нападах стенокардії, інфаркті, у великих концентраціях блокує рецептори 2 типу. Бісопролол можна приймати постійно при гіпертонії, ішемії, серцевій недостатності, добре переноситься. Має виражений синдром відміни.

Внутрішня симпатоміметична активність

Алпренолол, Картеолол, Лабеталол – І покоління бета-блокаторів із внутрішньою симпатоміметичною активністю, Епанолол, Ацебутанол, Целіпролол – ІІ покоління медикаментів з такою дією. Алпренолол використовується в кардіології для лікування ішемічної хвороби серця, гіпертонії, неселективного бета-блокатора з великою кількістю побічних ефектів та протипоказань. Целіпролол добре зарекомендував себе при лікуванні гіпертонії, є профілактикою нападів стенокардії, але виявлено взаємодію препарату з багатьма медикаментами.

Ліпофільні препарати

До ліпофільних блокаторів рецепторів адреналіну відносяться Пропранолол, Метопролол, Ретард. Ці препарати активно переробляє печінку. При печінкових патологіях або у пацієнтів похилого віку може спостерігатися передозування. Ліпофільність визначає побічні ефекти, що виявляються через нервову систему, наприклад депресії. Пропранолол ефективний при тиреотоксикозі, кардіоміалгії, міокардіодистрофії. Метопролол пригнічує дію катехоламінів у серці при фізичних та емоційних навантаженнях, показаний до застосування при серцевих патологіях.

Гідрофільні ліки

Бета-блокатори від гіпертонії та хвороб серця, які відносяться до гідрофільних препаратів, печінкою не переробляються, вони виводяться через нирки. У пацієнтів із нирковою недостатністю накопичуються в організмі. Мають пролонговану дію. Приймати ліки краще до їди і запивати великою кількістю води. До цієї групи належить Атенолол. Ефективний при лікуванні гіпертонії, гіпотензивний ефект зберігається близько доби, периферичні судини залишаються в тонусі.

Бета-блокатори останнього покоління

До останнього покоління бета-блокаторів належать Карведилол, Целіпролол. Вони мають мінімальну кількість побічних ефектів, і вживати їх потрібно один раз на добу. Карведилол призначають у комплексній терапії при хронічній серцевій недостатності як профілактичний засіб від нападів стенокардії, при гіпертонії. Целіпролол має подібні призначення, скасовують цей препарат поступово, як мінімум, протягом 2 тижнів.

Протипоказання до призначення

Вживання бета-блокаторів небезпечне при наступних станах та патологіях:

• цукровий діабет;
• депресії;
• захворювання легень;
• підвищений вміст у крові ліпідів;
• порушення периферичного кровообігу;
• безсимптомна дисфункція синусового вузла

Побічна дія

Численні побічні ефекти бета-блокаторів виявляються не завжди, серед них:

• хронічна втома;
• зменшення частоти серцевих скорочень;
• загострення бронхіальної астми;
• блокада серця;
• зниження концентрації «хорошого» холестерину та цукру;
• після відміни ліків виникає загроза підвищення тиску;
• серцеві напади;
• підвищена стомлюваність при фізичних навантаженнях;
• вплив на потенцію у хворих із судинними патологіями;
• токсична дія.

Відео

Увага!Іформація представлена ​​у статті має ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації щодо лікування, виходячи з індивідуальних особливостей конкретного пацієнта.

Препарати з важливими терапевтичними ефектами широко використовуються спеціалістами. Вони застосовуються для лікування кардіальних захворювань, які найчастіші серед інших патологій. Ці недуги найчастіше призводять до смерті пацієнтів. Ліками, які потрібні для лікування цих захворювань, є бета-блокатори. Список препаратів класу, що складається з 4-х розділів, та їх класифікація представлені нижче.

Класифікація бета-блокаторів

Хімічна будова препаратів класу неоднорідна і від неї клінічні ефекти не залежать. Набагато важливіше виділити специфічність до певних рецепторів та спорідненість до них. Чим вища специфічність до бета-1 рецепторів, тим менша побічна дія лікарських речовин. У зв'язку з цим повний перелік препаратів бета-блокаторів раціонально подати так.

Перше покоління препаратів:

• неселективні до бета-рецепторів 1-го та 2-го типів: «Пропранолол» та «Соталол», «Тимолол» та «Окспренолол», «Надолол», «Пенбутамол».

Друге покоління:

• селективні до бета-рецепторів 1-го типу: «Бісопролол» та «Метопролол», «Ацебуталол» та «Атенолол», «Есмолол».

Третє покоління:

Дані бета-блокатори (список препаратів див вище) в різні часи були основною групою ліків, які застосовувалися і застосовуються зараз при захворюваннях судин і серця. Багато хто з них, переважно представники другого та третього поколінь, застосовуються і сьогодні. За рахунок їх фармакологічних ефектів вдається контролювати частоту скорочень серця та проведення ектопічного ритму до шлуночків, зменшувати частоту ангінозних нападів стенокардії.

Пояснення до класифікації

Найбільш ранніми ліками є представники першої генерації, тобто неселективні бета-адреноблокатори. Список ліків та препаратів представлений вище. Ці лікарські речовини здатні блокувати рецептори 1-го та 2-го типів, надаючи як терапевтичний ефект, так і побічний, який виражається бронхоспазмом. Тому вони протипоказані при ХОЗЛ, бронхіальній астмі. Найбільш важливими препаратами першого покоління є: "Пропранолол", "Соталол", "Тимолол".

Серед представників другого покоління складено список препаратів бета-блокаторів, механізм дії яких пов'язаний із переважним блокуванням рецепторів першого типу. Вони характеризуються слабкою спорідненістю до рецепторів 2 типу, тому рідко викликають бронхоспазм у пацієнтів з астмою та ХОЗЛ. Найбільш важливими препаратами 2-го покоління є «Бісопролол» та «Метопролол», «Атенолол».

Третє покоління бета-блокаторів

Представники третього покоління – це найсучасніші бета-блокатори. Список препаратів складається з «Небівололу», «Карведилолу», «Лабеталолу», «Буциндололу», «Целіпрололу» та інших (див. вище). Найважливішими з клінічної точки зору є такі: «Небіволол» та «Карведилол». Перший переважно блокує бета-1 рецептори та стимулює виділення NO. Цим зумовлюється розширення судин та зниження ризику розвитку атеросклеротичних бляшок.

Вважається, що бета-блокатори – і захворювань серця, тоді як «Небіволол» – це універсальний препарат, який добре підходить для обох цілей. Однак його вартість дещо вища, ніж ціна решти. Подібним за властивостями, але дешевшим, є «Карведилол». Він поєднує властивості бета-1 та альфа-блокатора, що дозволяє знижувати частоту та силу скорочень серця, а також розширювати судини периферії.

Ці ефекти дозволяють контролювати хронічну та гіпертензію. Причому у разі ХСН «Карведилол» - препарат вибору, тому що ще є антиоксидантом. Тому засіб перешкоджає посиленню розвитку атеросклеротичних бляшок.

Показання для застосування препаратів групи

Усі показання до застосування бета-блокаторів залежить від певних властивостей конкретного препарату групи. У неселективних блокаторів показання вужчі, тоді як селективні безпечніші і можуть застосовуватися ширше. Загалом показання є загальними, хоча вони обмежуються неможливістю застосування ліків у деяких пацієнтів. Для неселективних препаратів показання такі:

Ірина Захарова

Бета-дреноблокатори – препарати, що впливають на симпатоадреналову систему організму людини, яка регулює роботу серця та судин. При гіпертонії речовини, що входять до складу лікарських препаратів, блокують дію адреналіну та норадреналіну на рецептори серця та судин. Блокада сприяє розширенню судин та зменшенню серцебиття.

У 1949 році вчені з'ясували, що стінки кровоносних судин та тканини серця містять кілька різновидів рецепторів, що реагують на адреналін та норадреналін.

• Альфа 1, Альфа 2.
• Бета 1, бета 2.

Рецептори під впливом адреналіну виробляють імпульси, під впливом яких відбувається звуження судин, рівня глюкози, розширення бронхів. У людей з аритмією та гіпертонією така реакція збільшує ймовірність гіпертонічного кризу та серцевого нападу.

Відкриття рецепторів, вивчення механізму їх роботи послужило основою створення нового класу медикаментів для лікування гіпертонії:

• альфа-адреноблокатори;
• бета-адреноблокатори.

Основну роль для лікування артеріальної гіпертензії відіграють бета-адреноблокатори, альфа-блокатори мають допоміжне значення.

Альфа-адреноблокатори

Усі препарати цього виду поділяються на 3 підгрупи. В основі класифікації механізм впливу на рецептори: селективний – блокування одного виду рецепторів, неселективний – блокування обох видів рецепторів (альфа 1, альфа 2).

При гіпертензії необхідно блокувати рецептори типу альфа1. Лікарі з цією метою призначають альфа 1-адреноблокатори:

• Доксазозін.
• Теразозин.
• Празонін.

Ці ліки мають невеликий перелік побічних ефектів, один суттєвий недолік та кілька переваг:

• позитивно впливають на рівень холестерину (загального), чим стримують розвиток атеросклерозу;
• їх безпечно приймати людям, які страждають на діабет, при вживанні вміст у крові цукру залишається незмінним;
• знижується артеріальний тиск, у своїй частота пульсу збільшується незначно;
• чоловіча потенція не страждає.

Нестача

Під впливом альфа-блокатора відбувається розширення всіх видів кровоносних судин (великих, дрібних), тому тиск знижується сильніше, коли людина знаходиться у вертикальному положенні (стоячи). При вживанні альфа-блокатора у людини порушується природний механізм нормалізації артеріального тиску під час підйому з горизонтального положення.

У людини можлива непритомність при різкому прийнятті вертикального положення. Коли він встає, у нього відбувається різке зниження тиску, погіршується харчування головного мозку киснем. Людина відчуває різку слабкість, запаморочення, потемніння у вічі. У деяких випадках непритомність неминуча. Він небезпечний лише травмами при падінні, оскільки після ухвалення горизонтального положення свідомість повертається, тиск нормалізується. Така реакція відбувається на початку лікування, коли хворий приймає першу таблетку.

Механізм дії та протипоказання

Після прийому таблетки (крапель, ін'єкції) в організмі людини відбуваються наступні реакції:

• зменшується навантаження на серце через розширення дрібних вен;
• знижується рівень артеріального тиску;
• кров циркулює краще;
• знижується рівень холестерину;
• нормалізується легеневий тиск;
• приходить у норму рівень цукру.

Практика застосування альфа-блокаторів показала, що для деяких хворих є ризик інфаркту.Протипоказанням до прийому є хвороби: гіпотензія (артеріальна), ниркова недостатність (печінкова), симптоми атеросклерозу, інфаркт міокарда.

Побічні ефекти

Під час терапії альфа-блокаторами можливі побічні ефекти. Хворий може швидко стомлюватись, його можуть турбувати запаморочення, сонливість, швидка стомлюваність. Крім цього, у деяких пацієнтів після прийому таблеток:

• підвищується нервозність;
• порушується робота ШКТ;
• виникають алергічні реакції.

Необхідно поговорити з лікарем, якщо з'явилися симптоми, описані вище.

Доксазозін

Активна речовина – доксазозину мезилат. Додаткові речовини: магній, МКЦ, лаурилсульфат натрію, крохмаль, цукор молочний. Форма випуску – пігулки. Фасування буває двох видів: осередкова від 1 до 5 у пачці, банку. Коміркова упаковка може містити 10 або 25 таблеток. Кількість таблеток у банку:

Після одноразового прийому засобів ефект спостерігається через 2, максимум за 6 годин. Дія триває протягом 24 годин. Їжа, прийнята одночасно з Доксазозином, уповільнює дію препарату. При тривалому застосуванні можлива гіпертрофія лівого шлуночка. Виводять препарат нирки та кишечник.

Теразозин

Діюча речовина гідрохлорид теразозину, таблетки випускають двох видів - по 2 та 5 мг. Одна пачка містить 20 таблеток, упакованих у 2 контурні упаковки коміркового типу. Препарат добре всмоктується (засвоєння 90%). Ефект настає протягом години.

Більшість речовини (60%) виводиться через ШКТ, 40% - за допомогою нирок. Теразозин призначають перорально, починають з 1 мг при гіпертонічній проблемі, дозу плавно збільшують до 10-20 мг. Рекомендують усю дозу приймати перед сном.

Празонін

Активна речовина – празонін. Одна таблетка може містити 0,5 або 1 мг празоніну. Призначають ліки при високому тиску. Активна речовина сприяє розширенню судин:

• артерій;
• венозних судин.

Максимального ефекту при одноразовому прийомі слід очікувати від 1 до 4 годин, триває 10 годин. Людина може виникати звикання до ліків, за необхідності збільшують дозу.

Бета-блокатори

Бета-адреноблокатори при гіпертонії надають хворим на реальну допомогу. Їх включають до схем лікування хворих. За відсутності алергічних реакцій та протипоказань ліки підходять більшості людей. Прийом таблеток-блокаторів зменшує супутні гіпертонії симптоми, слугує їй гарною профілактикою.

Речовини, що входять до складу, блокують негативний вплив на серцевий м'яз:

• знижують тиск;
• покращують загальний стан.

Віддаючи перевагу таким медикаментам можна і інсульту.

Види

Список ліків від гіпертонії широкий. До нього входять препарати селективні та неселективні. Селективність – це вибірковий вплив лише на один вид рецепторів (бета 1 або бета 2). Неселективні засоби впливають одночасно на обидва види бета-рецепторів.

При прийомі бета-блокаторів у хворих спостерігаються такі прояви:

• знижується частота серцевих скорочень;
• помітно знижується тиск;
• тонус кровоносних судин стає кращим;
• уповільнюється утворення тромбів;
• тканини організму краще постачаються киснем.

Насправді широко застосовують бета-адреноблокаторы на лікування пацієнтів з . Можуть призначатися блокатори кардіоселективні та некардіоселективні.

Перелік кардіоселективних бета-блокаторів

Розглянемо опис кількох найпопулярніших ліків. Їх можна придбати без рецепта в аптеці, але самолікування може призвести до серйозних наслідків. Прийом бета-блокаторів можливий лише після консультації лікаря.

Перелік кардіоселективних препаратів:

• Атенолол.
• Метопролол.
• Ацебутолол.
• Небіволол.

Атенолол

Препарат пролонгованої дії. На початковому етапі норма прийому на добу 50 мг через деякий час її можна збільшити, максимальна добова доза 200 мг. За годину після прийому препарату хворий починає відчувати терапевтичний ефект.

Лікувальна дія триває протягом доби (24 години). Після двох тижнів необхідно відвідати лікаря з метою оцінки ефективності лікування препаратом. Тиск до кінця цього періоду має нормалізуватися. Атенолол випускається у вигляді таблеток по 100 мг, упакованих у банки по 30 штук або в коміркові упаковки по 10 шт.

Метопролол

При прийомі Метопрололу відбувається швидке зниження тиску, ефект виникає через 15 хвилин. Тривалість терапевтичного впливу невелика – 6 годин. Лікар призначає кратність прийомів від 1 до 2 разів на добу по 50-100 мг на один прийом. За добу можна вживати не більше 400 мг Метопрололу.

Випускають засіб як таблеток по 100 мг. Крім діючої речовини метопрололу, до них входять речовини допоміжного характеру:

• моногідрат лактози;
• целюлоза;
• магнію стеарат;
• повідон;
• картопляний крохмаль.

Речовина виводиться із організму через нирки. Крім гіпертонії, Метрополол ефективний як профілактичний засіб при стенокардії, інфаркті міокарда, мігрені.

Ацебутолол

Добова доза Ацебутолу 400 мг. Приймають її за 2 рази. У ході лікування лікар може збільшити норму прийому на добу до 1200 мг. Найбільший лікувальний ефект відчувають хворі, у яких поряд із підвищеним тиском діагностовано шлуночкову аритмію.

Ліки випускають у двох видах:

• 0,5% розчин для ін'єкцій у 5 мл ампулах;
• таблетки вагою 200 чи 400 мг.

З організму Ацебутолол виводиться через нирки та ШКТ через 12 годин після прийому. Активна речовина може бути у грудному молоці. Це необхідно враховувати жінкам, що годують.

Небіволол

Можна оцінювати результат дії препарату через 2 тижні після початку прийому. Крім зниження тиску, ліки мають антиаритмічну дію. До кінця четвертого тижня прийому у хворого має встановитися тиск, до кінця 2 місяці курсового прийому воно має стати стабільним.

Випускають небіволол у формі таблеток, упакованих у картонні коробки. Діюча речовина гідрохлорид небівололу. Виведення його з організму залежить від метаболізму людини, чим вищий метаболізм, тим він виводиться швидше. Виведення відбувається через ШКТ та нирки.

Добова норма дорослої людини від 2 до 5 мг на добу. Після адаптації хворого на препарат добова доза може бути збільшена до 100 мг. Найбільшого ефекту досягають шляхом прийому лікарського засобу одночасно.

Препарати некардіоселективні

До групи некардіоселективних входять такі бета-адреноблокатори:

• Піндолол.
• Тімолол.
• Пропранолол.

Піндолол призначають за схемою: 5 мг 3-4 рази на день. Можливе збільшення разової дози до 10 мг при 3-разовому прийомі протягом доби. Цей препарат у помірних дозах призначають хворим на діагноз цукровий діабет.

Тимолол при лікуванні гіпертонії призначають при дворазовому прийомі дози 10 мг. Якщо станом здоров'я виникає необхідність, то добову дозу доводять до 40 мг.

Скасувати прийом бета-блокаторів слід під контролем лікаря. У хворого може різко піднятися тиск. Пацієнту при відмові прийому рекомендують поступове зменшення добової дози протягом місяця.

БАБ є групою фармакологічних препаратів при введенні яких в організм людини відбувається блокування бета-адренорецепторів.

Бета-адренорецептори поділяються на три підтипи:

бета1-адренорецептори, які розташовані в серці і через які опосередковуються стимулюючі впливи катехоламінів на діяльність серця - насоса: почастішання синусового ритму, поліпшення внутрішньосерцевої провідності, підвищення збудливості міокарда, посилення скоротливості міокарда (позитивні хроно-, дромо-, бат) ;

бета2-адренорецептори, які розташовані переважно у бронхах, гладком'язових клітинах судинної стінки, скелетних м'язах, у підшлунковій залозі; при їх стимуляції реалізуються бронхо- та вазодилятаційні ефекти, релаксація гладких м'язів та секреція інсуліну;

бета3-адренорецептори, локалізовані переважно на мембранах адипоцитів, беруть участь у термогенезі та ліполізі.

Ідея використання бета-адреноблокаторів як кардіопротекторів належить англійцю J. W. Black, якому в 1988 році разом із співробітниками, творцями бета-адреноблокаторів, була присуджена Нобелівська премія. Нобелівський комітет визнав клінічну значущість цих препаратів «найбільшим проривом у боротьбі з хворобами серця після відкриття дигіталісу 200 років тому».

Класифікація

Препарати з групи бета-адреноблокаторів відрізняються за наявністю або відсутністю кардіоселективності, внутрішньої симпатичної активності, мембраностабілізуючих, вазодилятивних властивостей, розчинності у ліпідах та воді, впливу на агрегацію тромбоцитів, а також за тривалістю дії.

В даний час клініцисти виділяють три покоління препаратів з бета-блокуючим ефектом.

I покоління- неселективні бета1- та бета2-адреноблокатори (пропранолол, надолол), які поряд з негативними іно-, хроно- та дромотропними ефектами мають здатність підвищувати тонус гладкої мускулатури бронхів, судинної стінки, міометрію, що суттєво обмежує броне.

ІІ покоління- кардіоселективні бета1-адреноблокатори (метопролол, бісопролол), завдяки високій селективності щодо бета1-адренорецепторів міокарда мають більш сприятливу переносимість при тривалому застосуванні та переконливу доказову базу довгострокового прогнозу життя при лікуванні АГ, ІХС та ХС.

Препарати ІІІ покоління- целіпролол, буциндолол, карведилол мають додаткові вазодилятуючі властивості за рахунок блокади альфа-адренорецепторів, без внутрішньої симпатоміметичної активності.

Таблиця. Класифікація бета-адреноблокаторів.

Ефекти

Здатність блокувати вплив медіаторів на бета1-адренорецептори міокарда та послаблення впливу катехоламінів на мембранну аденілатциклазу кардіоміоцитів із зменшенням утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) визначають основні кардіотерапевтичні ефекти бета-адреноблокаторів.

Антиішемічний ефект бета-адреноблокаторівпояснюється зниженням потреби міокарда в кисні, внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (ЧСС) та сили серцевих скорочень, що виникають при блокуванні бета-адренорецепторів міокарда.

Бета-блокатори одночасно забезпечують покращення перфузії міокарда за рахунок зменшення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку (ЛШ) та збільшення градієнта тиску, що визначає коронарну перфузію під час діастоли, тривалість якої збільшується внаслідок урідження ритму серцевої діяльності.

Антиаритмічне дія бета-адреноблокаторів, заснований на їх здатності зменшувати адренергічний вплив на серце, призводить до:

зменшення ЧСС (негативний хронотропний ефект);

зниження автоматизму синусового вузла, АВ-з'єднання та системи Гіса-Пуркін'є (негативний батмотропний ефект);

скорочення тривалості потенціалу дії та рефрактерного періоду в системі Гіса-Пуркін'є (укорочується інтервал QT);

уповільнення провідності в АВ-з'єднанні та збільшення тривалості ефективного рефрактерного періоду АВ-з'єднання, подовження інтервалу РQ (негативний дромотропний ефект).

Бета-адреноблокатори підвищують поріг виникнення фібриляції шлуночків у хворих на гострий ІМ і можуть розглядатися як засоби профілактики фатальних аритмій в гострому періоді ІМ.

Гіпотензивне діябета-адреноблокаторів обумовлено:

зменшенням частоти та сили серцевих скорочень (негативна хроно- та інотропна дія), що сумарно призводить до зниження хвилинного серцевого викиду (МОС);

зниженням секреції та зменшенням концентрації реніну в плазмі;

перебудовою барорецепторних механізмів дуги аорти та синокаротидного синуса;

центральним пригніченням симпатичного тонусу;

блокадою постсинаптичних периферичних бета-адренорецепторів у венозному судинному руслі, зі зменшенням притоку крові до правих відділів серця та зниженням МОС;

конкурентним антагонізмом з катехоламінами за рецепторне зв'язування;

підвищенням рівня простагландинів у крові.

Вплив на бета2-адренорецептори визначає значну частину побічних ефектів та протипоказань до їх застосування (бронхоспазм, звуження периферичних судин). Особливістю кардіоселективних бета-адреноблокаторів у порівнянні з неселективними є більша спорідненість до бета1-рецепторів серця, ніж до бета2-адренорецепторів. Тому при використанні в невеликих та середніх дозах ці препарати мають менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів та периферичних артерій. Слід враховувати, що рівень кардіоселективності неоднаковий у різних препаратів. Індекс ci/бета1 до ci/бета2, що характеризує ступінь кардіоселективності, становить 1,8:1 для неселективного пропранололу, 1:35 - для атенололу та бетаксололу, 1:20 - для метопрололу, 1:75 - для бісопрололу. Однак, слід пам'ятати, що селективність дозозалежна, вона знижується з підвищенням дози препарату.

Відповідно до клінічно значимих фармакокінетичних властивостей бета-адреноблокаторів препарати поділяють на 3 групи (див. Табл.)

Таблиця. Особливості метаболізму бета-блокаторів.

* ліпофільність підвищує проникнення через гематоенцефалічний бар'єр; при блокаді центральних бета-1-рецепторів підвищується тонус вагуса, що має значення у механізмі антифібриляторної дії. Є дані (Kendall M.J.et al., 1995), що зниження ризику раптової смерті більш виражено проявляється при використанні ліпофільних бета-блокаторів.

Показання:

ІХС (ІМ, сненокардія)

Тахіаритмії

Розшаровуюча аневризму

Кровотеча з варикозних вен стравоходу (профілактика при цирозі печінки – пропранолол)

Глаукома (тимолол)

Гіпертиреоз (пропранолол)

Мігрень (пропранолол)

Алкогольна абстиненція (пропранолол)

Правила призначення β-АБ:

розпочинати терапію з низьких доз;

збільшувати дозу не частіше ніж з 2-тижневими проміжками;

проводити лікування на максимально переносимій дозі;

через 1-2 тижні після початку лікування та 1-2 тижні після завершення титрування дози необхідний контроль біохімічних показників крові.

При появі ряду симптомів на фоні прийому-адреноблокаторів керуються такими рекомендаціями:

при наростанні симптоматики серцевої недостатності дозу β-адреноблокатора слід зменшити вдвічі;

за наявності втоми та/або брадикардії - знизити дозу β-адреноблокатора;

при виникненні серйозного погіршення самопочуття зменшити дозу β-адреноблокатора вдвічі або припинити лікування;

при ЧСС< 50 уд./мин следует снизить дозу β-адреноблокатора вдвое; при значительном снижении ЧСС лечение прекратить;

при зниженні частоти серцевих скорочень потрібен перегляд доз інших препаратів, що сприяють урідженню пульсу;

За наявності брадикардії необхідно своєчасно проводити моніторування ЕКГ для раннього виявлення блокад серця.

Побічні ефективсіх β-адреноблокаторів поділяють на кардіальні (брадикардія, артеріальна гіпотензія, розвиток атріовентрикулярних блокад) та екстракардіальні (запаморочення, депресія, нічні кошмари, безсоння, погіршення пам'яті, стомлюваність, гіперглікемія, гіперліпідемія, м'язова слабкість).

Стимуляція β2-адренорецепторів призводить до посилення глікогенолізу в печінці та скелетних м'язах, глюконеогенезу та вивільнення інсуліну. Тому застосування неселективних β-АБ може супроводжуватися підвищенням глікемії та виникненням інсулінорезистентності. У той же час у випадках цукрового діабету 1-го типу неселективні β-АБ підвищують небезпеку прихованої гіпоглікемії, оскільки після введення інсуліну стримують повернення рівня глікемії до нормального. Ще небезпечнішою є здатність цих препаратів викликати парадоксальну гіпертензивну реакцію, яка може супроводжуватися рефлекторною брадикардією. Такі зміни стану гемодинаміки асоціюються із значним підвищенням рівня адреналіну на тлі гіпоглікемії.

Інша проблема, яка може виникнути у разі тривалого застосування неселективних β-АБ, – порушення ліпідного обміну, зокрема підвищення концентрації ліпопротеїдів дуже низької щільності, тригліцеридів та зменшення вмісту антиатерогенного холестерину ліпопротеїдів високої щільності. Ймовірно, ці зміни виникають внаслідок ослаблення ефектів ліпопротеїнліпази, яка відповідає за метаболізм ендогенних тригліцеридів. Стимуляція незаблокованих α-адренорецепторів на фоні блокади β1 та β2-адренорецепторів призводить до пригнічення ліпопротеїнліпази, тоді як застосування селективних β-АБ дає можливість запобігти цим порушенням ліпідного обміну. Слід зазначити, що сприятливий вплив β-АБ як кардіопротекторних засобів (наприклад, після гострого інфаркту міокарда) значно вагоміший і важливіший, ніж наслідки несприятливого впливу цих препаратів на ліпідний обмін.

Протипоказання

Абсолютними протипоказаннямидля β-АБ є брадикардія (< 50–55 уд./мин), синдром слабости синусового узла, АВ-блокада II–III степени, гипотензия, острая сосудистая недостаточность, шок, тяжелая бронхиальная астма. Хронические обструктивные заболевания легких в стадии ремиссии, компенсированные заболевания периферических артерий в начальных стадиях, депрессия, гиперлипидемия, АГ у спортсменов и сексуально активных юношей могут быть относительными противопоказаниями для применения β-АБ. Если существует необходимость их назначения по показаниям, предпочтительно назначать малые дозы высокоселективных β-АБ.

Антагоністикальцію(АК) – велика група різних за хімічною структурою препаратів, загальною властивістю яких є здатність зменшувати надходження іонів кальціюу гладком'язові клітини судин та кардіоміоцити, шляхом взаємодії з повільними кальцієвимиканалами (L-типу) клітинних мембран. В результаті розслаблюються гладкі м'язи артеріол, знижується артеріальний тиск і загальний периферичний опір судин, зменшуються сила та частота серцевих скорочень, сповільнюється атріо-вентрикулярна (АВ) провідність.

Класифікація АК:

Примітка: SR та ER - препарати з уповільненим вивільненням

Основні фармакологічні ефекти антагоністів кальцію:

Гіпотензивна дія (характерна для похідних дигідропіридину, фенілалкіламіну, бензотіазепіну)

Антиангінальне (характерно для похідних дигідропіридину, фенілалкіламіну, бензотіазепіну)

Антиаритмічна дія (характерна для препаратів верапамілу та дилтіазему).

Препарати, що належать до різних груп, відрізняються за вираженістю їхньої дії на серці та на периферичні судини. Так, дигідропіридинові АК діють переважно на судини, і тому вони мають більш виражену гіпотензивну дію, і практично не впливають на провідність серця і на його скорочувальну функцію. Верапаміл має велику тропність до кальцієвимканалам серця, у зв'язку з чим він зменшує силу і частоту серцевих скорочень, погіршує АВ-провідність і меншою мірою діє на судини, тому його гіпотензивний ефект виражений менше, ніж у дигідропіридинових АК. Ділтіазем діє на серці та судини рівною мірою. Оскільки верапаміл і дилтіазем мають певну подібність між собою, їх умовно об'єднують у підгрупу недигідропіридинових АК. У межах кожної групи АК виділяють препарати короткої дії та пролонгованіпрепарати.

В даний час АК є одним із основних класів лікарських препаратів, які можуть використовуватись для початкової терапії АГ. За даними порівняльних досліджень (ALLHAT, VALUE), пролонговані АК продемонстрували гіпотензивний ефект, що дорівнює антигіпертензивній активності інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів до ангіотензину II, діуретиків та β-адреноблокаторів. Максимальне зниження артеріального тиску при прийомі АК відзначається при низькоренінової, об'ємзалежної АГ. АК у порівнянні з гіпотензивними препаратами інших класів (іАПФ, діуретиками та β-адреноблокаторами) не тільки мають рівний гіпотензивний ефект, але й однаково знижують частоту «великих серцево-судинних ускладнень» - інфаркту міокарда, мозкового інсульту та серцево-сосу. Гіпертрофія міокарда лівого шлуночка (ЛШ) є незалежним фактором ризику при артеріальній гіпертензії. АК зменшують гіпертрофію ЛШ, покращують його діастолічну функцію, особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та ІХС. Важливим аспектом органопротективної дії АК є попередження або уповільнення ремоделювання судин (знижується жорсткість судинної стінки, покращується ендотелій-залежна вазодилатація за рахунок збільшення продукції NO).

Особливий підхід потрібний при лікуванні АГ у хворих на цукровий діабет (ЦД), тому що у них особливо великий ризик серцево-судинних ускладнень. При поєднанні АГ і ЦД оптимальний гіпотензивний препарат повинен не тільки забезпечувати досягнення цільових значень АТ, але й мати виражені органопротективні властивості і бути метаболічно нейтральним. Пролонговані дигідропіридинові АК (фелодипін, амлодипін та ін.), поряд з іАПФ і БРА, є препаратами вибору при лікуванні АГ у пацієнтів з ЦД, так як вони не тільки ефективно знижують АТ, але й мають виражені органопротективні властивості, в тому числі надають і нефропротективний ефект (зменшують вираженість мікроальбумінурії, уповільнюють прогрес діабетичної нефропатії), а також є метаболічно нейтральними. У більшості пацієнтів з артеріальною гіпертензією та ЦД цільового рівня АТ вдається досягти тільки при використанні комбінації гіпотензивних препаратів. Найбільш раціональними у цій клінічній ситуації є комбінації АК з іАПФ чи БРА. В даний час переконливо показано (ASCOT–BPLA), що застосування для лікування АГ препаратів із сприятливими метаболічними ефектами або метаболічно нейтральних знижує ризик розвитку ЦД на 30% порівняно з іншими гіпотензивними препаратами (тіазидні діуретики, β–адреноблокатори). Результати цих досліджень знайшли відображення у Європейських клінічних рекомендаціях щодо лікування АГ. Так, при лікуванні АГ у хворих з високим ризиком розвитку ЦД (обтяжений сімейний анамнез ЦД, ожиріння, порушення толерантності до глюкози) рекомендується використовувати препарати зі сприятливим метаболічним профілем (наприклад, пролонговані АК, іАПФ або АРА).

Показання:

ІХС (стенокардія)

АГ у літніх хворих

Систолічна АГ

АГ та ураження периферичних артерій

АГ та атеросклероз сонних артерій

АГ на тлі ХОЗЛ та БР.

• АГ у вагітних

  АГ та суправентрикулярна тахікардія*

  АГ та мігрень*

Протипоказання:

АВ-блокада II-III ступеня*

* - тільки для недігідропіридінових АК

Відносні протипоказання:

* - тільки для недігідропіридінових АК

Ефективні комбінації

У більшості багатоцентрових досліджень було показано, що у 70% хворих на А Г для досягнення цільових рівнів АТ необхідно призначати комбінацію з двох або трьох антигіпертензивних препаратів. Серед комбінацій із двох препаратів ефективними та безпечними вважаються:

іАПФ + діуретик,

БАБ + діуретик,

АК + діуретик,

сартани + діуретик,

сартани + іАПФ + діуретик

АК + іАПФ,

Під гіпертонічним кризомрозуміють усі випадки раптового та значного підвищення АТ, що супроводжуються появою або посиленням вже існуючої церебральної, кардіальної чи загальновегетативної симптоматики, швидким прогресуванням порушення функцій життєво важливих органів.

Критерії гіпертонічного кризу:

щодо раптовий початок;

індивідуально високий підйом АТ;

поява чи посилення скарг кардіального, церебрального чи загальновегетативного характеру.

У США та Європі широкого поширення набула проста для вибору тактики ведення хворого клінічна класифікація, в якій гіпертонічні кризи ділять на ускладнені та неускладнені.

Ускладнені гіпертонічні кризихарактеризуються гострим або прогресуючим ураженням органів-мішеней (ПОМ), становлять пряму загрозу для життя хворого та вимагають негайного, протягом 1 години, зниження артеріального тиску.

Неускладнені гіпертонічні кризинемає ознак гострого або прогресуючого ПОМ, становлять потенційну загрозу для життя хворого, вимагають швидкого, протягом декількох годин, зниження АТ.

Лікування гіпертонічних кризів

При медикаментозному лікуванні гіпертонічних кризів необхідне вирішення наступних завдань:

Купірування підвищення АТ. При цьому слід визначити ступінь терміновості початку лікування, вибрати препарат та спосіб його введення, встановити необхідну швидкість зниження артеріального тиску, визначити рівень допустимого зниження артеріального тиску.

Забезпечення адекватного контролю над станом пацієнта під час зниження АТ. Необхідна своєчасна діагностика виникнення ускладнень чи надмірного зниження артеріального тиску.

Закріплення досягнутого ефекту. Для цього зазвичай призначають той самий препарат, за допомогою якого знижувався артеріальний тиск, при неможливості - інші гіпотензивні засоби. Час визначається механізмом та термінами дії вибраних препаратів.

Лікування ускладнень та супутніх захворювань.

Підбір оптимального дозування лікарських препаратів для лікування.

Проведення профілактичних заходів щодо запобігання кризам.

Антигіпотензивні засоби.

Антигіпотензивні засоби – це група препаратів, які застосовуються для відновлення до норми зниженого артеріального тиску. Гостро падіння артеріального тиску (колапс, шок) може бути наслідком крововтрати, травми, отруєння, інфекційних захворювань, серцевої недостатності, зневоднення та ін. Крім того, може зустрічатися хронічна гіпотензія як самостійне захворювання. Для ліквідації артеріальної гіпотензії застосовують препарати:

збільшують обсяг циркулюючої крові - плазмозамінники, сольові розчини;

судинозвужувальні засоби (кофеїн, кордіамін, альфа-адреноміметики, глюкокортикоїди, мінералкортикоїди, ангіотензинамід);

що покращують мікроциркуляцію тканин і усувають їх гіпоксію - гангліоблокатори, а-адреноблокатори;

неглікозидні кардіотоніки (добутамін, дофамін);

засоби, що надають тонізуючу дію на центральну нервову систему - настоянки лимонника, женьшеню, заманихи, аралії; екстракти елеутерококу та родіоли рожевої.

Препарати, які застосовують при неускладнених гіпертонічних кризах

Парентеральна терапія при ускладнених гіпертонічних кризах

До перших випробувань β-адреноблокаторів ніхто не очікував, що вони будуть мати гіпотензивну дію. Однак виявилося, що пронеталол (цей препарат не знайшов клінічного застосування) знижує артеріальний тиск у хворих на стенокардію та артеріальну гіпертензію (АГ). Згодом гіпотензивний ефект був виявлений у пропранололу та інших β-адреноблокаторів.

Механізм дії

Гіпотензивний ефект препаратів цієї групи визначається саме їх β-адреноблокуючою дією. Блокада β-адренорецепторів впливає на кровообіг за допомогою багатьох механізмів, у тому числі за рахунок прямої дії на серці: зниження скоротливості міокарда та серцевого викиду. Причому на здорових людей у ​​стані спокоюβ-адреноблокатори, як правило, не мають гіпотензивної дії, але знижують артеріальний тиск у хворих на АГ, а також при фізичних навантаженнях або стресі. Крім того, на тлі блокади β-адренорецепторів зменшується секреція реніну, а значить, і утворення ангіотензину II – гормону, що надає множинні ефекти на гемодинаміку та стимулює утворення альдостерону, тобто знижується активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.

Фармакологічні властивості

Бета-адреноблокатори розрізняються по жиророзчинності, селективності (виборчості) по відношенню до β 1 -адренорецепторів, що зменшує β 1 -адренорецептори, що зменшує дії, але мають однаковий гіпотензивний ефект. Багато β-адреноблокаторів досить швидко знижують нирковий кровотік, але функція нирок навіть при тривалому прийомі страждає рідко.

Застосування

Бета-адреноблокатори ефективні при артеріальній гіпертензії будь-якого ступеня тяжкості. Вони значно різняться по фармакокінетиці, але гіпотензивна дія у всіх цих препаратів є досить тривалою для того, щоб їх можна було приймати двічі на добу. Бета-адреноблокатори менш ефективні у літніх та темношкірих, хоча бувають винятки. Зазвичай ці лікарські засоби не викликають затримки солі та води, а тому немає необхідності призначати діуретики з метою запобігти розвитку набряків. Однак сечогінні препарати та β-адреноблокатори посилюють гіпотензивну дію один одного.

Побічні ефекти

Бета-адреноблокатори не слід призначати при бронхіальній астмі, синдромі слабкості синусового вузла або порушення атріовентрикулярного проведення, а також під час вагітності та перед пологами.

Вони не є препаратами першого ряду при поєднанні артеріальної гіпертензії з серцевою недостатністю., оскільки зменшують скоротливість міокарда та одночасно підвищують загальний периферичний опір судин. Бета-адреноблокатори не слід призначати також пацієнтам з інсулінозалежним цукровим діабетом.

Бета-адреноблокатори без ВСА підвищують концентрацію тригліцеридів у плазмі, а холестерину ліпопротеїдів високої густини – знижують, але не впливають на загальний рівень холестерину. Препарати з ВСА майже не змінюють ліпідний профіль або навіть підвищують рівень холестерину ліпопротеїдів високої густини. Віддалені наслідки цих ефектів невідомі.

Після різкої відміни деяких β-адреноблокаторів виникає синдром рикошету, що проявляється тахікардіями, порушеннями ритму серця, підвищенням артеріального тиску, загостренням стенокардії, розвитком інфаркту міокарда, а іноді навіть раптовим летальним кінцем. Таким чином, скасовувати β-адреноблокатори слід лише при ретельному спостереженні, поступово знижуючи дозу протягом 10-14 діб до повної відміни.

Нестероїдні протизапальні засоби, наприклад індометацин, можуть послаблювати гіпотензивну дію β-адреноблокаторів.

Парадоксальне підвищення артеріального тиску у відповідь на прийом β-адреноблокаторів спостерігається при гіпоглікемії та феохромоцитомі, а також після відміни клонідину або на фоні введення адреналіну.

I покоління – неселективні β-адреноблокатори (блокатори β1- та β2-адренорецепторів)

Неселективні β-адреноблокатори мають велику кількість обумовлених блокадою β 2 -адренорецепторів побічних ефектів: звуження бронхів і посилення кашлю, підвищення тонусу гладкої мускулатури матки, гіпоглікемія, гіпотермія кінцівок та ін.

Пропранолол (Анапрілін, Обзідан®)

До певної міри стандарт, з яким порівнюються інші β-адреноблокатори. Не має ВСА та не реагує з α-адренорецепторами. Жиророзчинний, тому швидко проникає у центральну нервову систему, надаючи заспокійливу дію. Тривалість дії 6-8 годин. Характерний синдром рикошету. Можлива індивідуальна гіперчутливість до препарату зі швидким та значним падінням артеріального тиску, тому починати прийом пропранололу слід із малої дози (5-10 мг) під контролем лікаря. Режим дозування індивідуальний, від 40 до 320 мг на добу. у 2-3 прийоми при АГ.

Піндолол (Віскен®)

Має ВСА, помірну жиророзчинність, а також слабку мембраностабілізуючу дію, що не має клінічного значення. Режим дозування встановлюється індивідуально від 5 до 15 мг на добу. у два прийоми.

Тимолол

Потужний β-адреноблокатор, що не має ВСА та мембраностабілізуючої дії. Режим дозування – 10-40 мг на добу на 2 прийоми. Більше широко використовується в офтальмології для лікування глаукоми (у вигляді очних крапель), але навіть закапування тимололу в кон'юнктивальний мішок може викликати виражену системну дію – аж до нападів ядухи та декомпенсації серцевої недостатності.

Надолол (Коргард™)

Пролонгований β-адреноблокатор (період напіввиведення – 20-24 год), без хінідиноподібної дії та ВСА. Приблизно однаково блокує β 1 - і β 2 -адренорецептори. Режим дозування індивідуальний, від 40 до 320 мг на добу одноразово.

II покоління – селективні (кардіоселективні) β 1 -адреноблокатори

Селективні β-адреноблокатори рідше викликають ускладнення, але слід зазначити, що у великих дозах навіть вони можуть частково блокувати і β 2 -адренорецептори, тобто кардіоселективність їхня відносна.

Атенолол (Бетакард®)

Раніше був дуже популярним. Водорозчинний, тому погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Не має ВСА. Індекс кардіоселективності – 1:35. Характерний синдром рикошету. Режим дозування при артеріальній гіпертензії – 25-200 мг на добу. в 1-2 прийоми.

Метопролол

Метопролол – жиророзчинний β-адреноблокатор, а тому застосовується у формі солей: тартрату та сукцинату, що покращує його розчинність та швидкість доставки в судинне русло. Вид солі та технологія виробництва зумовлюють тривалість терапевтичної дії метопрололу.

• Метопрололу тартрат – стандартна форма випуску метопрололу, тривалість клінічного ефекту якого становить 12 годин. у 2 прийоми. Існують пролонговані форми метопрололу тартрату: таблетки Егілок® Ретард по 50 та 100 мг, режим дозування – 50-200 мг на добу. одноразово.

• Метопрололу сукцинат представлений ретардною лікарською формою з уповільненим вивільненням діючої речовини, завдяки чому терапевтична дія метопрололу триває більше 24 годин. одноразово.

Бісопролол (Конкор®, Арітел®, Бідоп®, Біол®, Бісогамма®, Кординорм, Коронал, Ніпертен та ін.)

Мабуть, найпоширеніший на сьогоднішній день β-адреноблокатор. Не має ВСА та мембраностабілізуючу дію. Індекс кардіоселективності – 1:75. Допускається прийом бісопрололу при цукровому діабеті (з обережністю у фазі декомпенсації). Менш виражений синдром рикошету. Режим дозування індивідуальний – 2,5-10 мг на добу. за один прийом.

Бетаксолол (Локрен®)

Має слабку мембраностабілізуючу дію. Немає ВСА. Індекс кардіоселективності -1:35. Діє довгостроково. Режим дозування – 5-20 мг на добу. одноразово.

III покоління – β-адреноблокатори з вазодилатуючими (судинорозширювальними) властивостями

Найважливішими, з клінічної точки зору, представниками цієї групи є карведилол та небіволол.

Карведилол (Ведікардол®, Акридилол®)

Неселективний β-адреноблокатор без ВСА. Розширює периферичні судини (за рахунок блокади α 1 -адренорецепторів) і має антиоксидантні властивості. Режим дозування при артеріальній гіпертензії – 12,5-50 мг на добу. в 1-2 прийоми.