Cholinomimetics

Cholinomimetics- tingnan ang Cholinomimetics.

M-cholinomimetics- tingnan ang mga ahente ng M-cholinomimetic.

N-cholinomimetics- tingnan ang mga ahente ng N-cholinomimetic.

Cholinomimetics

Cholinomimetics - ako

mga gamot na nagpaparami ng mga epekto ng pagpapasigla ng mga cholinergic receptor sa pamamagitan ng kanilang natural na ligand - acetylcholine. Ang cholinergic effect ay maaaring mapahusay bilang direktang pakikipag-ugnayan ng H. sa. na may isang cholinergic receptor ng isang tiyak na uri (Ch. na may direktang pagkilos), at ang pangangalaga ng labis na acetylcholine sa synapse sa pamamagitan ng pagpigil sa cholinesterase na sumisira dito (Ch. na may hindi direktang pagkilos). Sa pangalawang kaso, ang paggulo ng lahat ng uri ng cholinergic receptors ay pinasimulan, kasama. naisalokal sa c.n.s. at sa neuromuscular junctions ng skeletal muscles. H. s. Ang hindi direktang aksyon ay bumubuo ng isang independiyenteng grupo ng mga ahente ng anticholinesterase (mga ahente ng anticholinesterase).

H. s. direktang aksyon alinsunod sa pag-uuri ng cholinergic receptors (tingnan. Receptors) ay nahahati sa m-, n- at n + m-cholinomimetics.

m-cholinomimetics- aceclidin at pilocarpine - sanhi ng lokal (kapag inilapat nang topically) o pangkalahatang mga epekto ng paggulo ng m-cholinergic receptors: miosis, spasm ng tirahan, pagbaba sa intraocular pressure; bradycardia, pagbagal ng atrioventricular conduction; bronchospasm, nadagdagan ang tono at motility ng gastrointestinal tract, pantog, matris; pagtatago ng likidong laway, pagtaas ng pagtatago ng bronchial, gastric at iba pang mga exocrine glandula. Ang lahat ng mga epektong ito ay pinipigilan o inalis sa pamamagitan ng paggamit ng atropine at iba pang m-anticholinergics (tingnan ang mga anticholinergic na gamot), na palaging ginagamit sa kaso ng labis na dosis ng m-cholinomimetics, pagkalason sa mga sangkap na may katulad o anticholinesterase na epekto.

Mga indikasyon para sa paggamit ng m-cholinomimetics: glaucoma, trombosis ng central retinal vein; atony ng tiyan, bituka, pantog, matris, pagdurugo ng postpartum na matris. Ang mga karaniwang contraindications sa kanilang paggamit ay bronchial hika, angina pectoris, myocardial damage, intra-atrial at atrioventricular blockade, gastrointestinal bleeding, peritonitis (bago ang operasyon), hyperkinesis, epilepsy, normal na pagbubuntis.

Aceclidine- pulbos (para sa paghahanda ng mga patak ng mata sa anyo ng 2%, 3% at 5% na may tubig na solusyon) at 0.2% na solusyon sa mga ampoules ng 1 at 2 ml para sa subcutaneous injection. Sa glaucoma, ang mga instillation sa mata ay ginawa mula 2 hanggang 6 na beses sa isang araw. Sa talamak na atony ng pantog, ang 1-2 ml ng 0.2% na solusyon ay iniksyon nang subcutaneously; sa kawalan ng inaasahang resulta, ang mga iniksyon ay paulit-ulit na 2-3 beses na may pagitan ng kalahating oras, maliban kung ang mga hindi kanais-nais na epekto ay ipinahayag (hypersalivation, bronchospasm, bradycardia, atbp.).

Pilocarpine hydrochloride pangunahing ginagamit sa ophthalmic practice. Ang mga pangunahing anyo ng pagpapalabas nito: 1% at 2% na mga solusyon sa mga vial na 5 at 10 ml; 1% solusyon sa dropper tubes; 1% na solusyon na may methylcellulose sa mga vial ng 5 at 10 ml; eye films (2.7 mg ng pilocarpine hydrochloride bawat isa); 1% at 2% na pamahid sa mata. Kadalasan, ginagamit ang 1% at 2% na solusyon, na inilalagay sa mata mula 2 hanggang 4 na beses sa isang araw.

n-cholinomimetics- alkaloids lobeline at cytisine - excite postsynaptic cholinergic receptors sa ganglia ng nagkakasundo at parasympathetic nervous system, sa carotid glomeruli at sa chromaffin tissue ng adrenal glands (nadagdagan na pagtatago ng adrenaline). Bilang resulta, ang parehong adrenergic at cholinergic na impluwensya sa mga executive organ ay isinaaktibo. Kasabay nito, ang mga epekto ng adrenergic peripheral (pagtaas ng presyon ng dugo, pagtaas ng mga contraction ng puso) ay nangingibabaw sa pagkilos ng cytisine (ang cytiton ng gamot), at ang mga epekto ng cholinergic (bradycardia, isang pagbawas sa presyon ng dugo ay posible) sa pagkilos ng lobelin. Ang parehong mga alkaloid na reflexively (mula sa mga receptor ng carotid reflex zone) ay pinasisigla ang respiratory center at ginagamit pangunahin bilang respiratory analeptics sa mga kaso ng acute respiratory arrest (laban sa background ng prolonged depression ng respiratory center, ang epekto ay hindi matatag). Ang kanilang pagkilos na tulad ng nikotina ay naging isang kinakailangan para sa paggamit ng lobelin (Lobesil tablets) at cytisine (Tabex films at tablets) upang mapadali ang pagtigil sa paninigarilyo. Ang kanilang paggamit para sa layuning ito ay kontraindikado sa mga organikong sakit ng cardiovascular system, patuloy na arterial hypertension, angina pectoris, peptic ulcer ng tiyan at duodenum, pagdurugo.

Lobeline hydrochloride- 1% na solusyon sa 1 ml ampoules; 2 mg na tablet (Lobesil na gamot). Sa kaso ng acute respiratory arrest sa mga matatanda, ang 0.3-0.5 ml ay ibinibigay (0.1-0.3 ml para sa mga bata, depende sa edad) intramuscularly o intravenously dahan-dahan (para sa 1-2 minuto), dahil. ang mabilis na pagpapakilala ay nagbabanta sa pagbagsak at pag-aresto sa puso. Sa kaso ng isang labis na dosis, pagsusuka, kombulsyon, malubhang bradycardia, at malalim na depresyon sa paghinga ay posible rin. Ang Lobesil sa panahon ng pag-wean mula sa paninigarilyo ay inireseta sa unang linggo, 1 tablet hanggang 5 beses sa isang araw, pagkatapos ay ang dalas ng paggamit ay nabawasan hanggang sa ito ay kanselahin (20-30 araw). Sa kaso ng mahinang pagpapaubaya (pagkahilo, kahinaan, pagduduwal), kinansela ang gamot.

Cititon- 0.15% na solusyon ng cytisine sa 1 ml ampoules; mga tablet na "Tabex" at mga pelikula para sa buccal (o gum) na aplikasyon ng 1.5 mg. Kaugnay ng pagkilos ng pressor, mas madalas itong ginagamit kaysa sa lobelin, dahil. Ang matinding respiratory depression ay kadalasang nangyayari laban sa background ng pagbagsak, pagkabigla. Ang mga matatanda sa intravenously o intramuscularly injected 0.5-1 ml (mga bata sa ilalim ng 1 taon - 0.1 ml). Para sa mga huminto sa paninigarilyo, ang pangkalahatang pamamaraan para sa paggamit ng mga tabletang Tabex ay kapareho ng para sa mga tabletang Lobesil; ang mga pelikula ay pinapalitan ng 4-8 beses sa unang tatlong araw, pagkatapos ay 3 beses sa isang araw, mula ika-13 hanggang ika-15 araw, 1 pelikula ang ginagamit, pagkatapos ay kinansela.

n+m-cholinomimetics ay kinakatawan ng acetylcholine (isang gamot), na halos hindi ginagamit sa medikal na kasanayan, at carbacholine, na malapit dito sa istrukturang kemikal.

carbacholin ay hindi nawasak ng cholinesterase at may mas mahaba kaysa sa acetylcholine, at mas malinaw na cholinergic effect. Sa kabuuang pagkilos, ang mga epekto ng paggulo ng m-cholinergic receptors ay nangingibabaw, at laban lamang sa background ng kanilang blockade, ang mga n-cholinergic effect ay malinaw na ipinakita. Kasabay nito, ang carbocholine ay walang mga pakinabang sa mga gamot ng m-cholinomimetics group, samakatuwid, mula sa dati nang kilalang mga anyo ng paglabas nito, ang mga patak ng mata lamang ang natitira at praktikal na ginagamit (sa anyo ng 0.75%, 1.5%, 2.25% at 3% p -ditch carbachol) para sa paggamot ng glaucoma. Sa panahon ng mga operasyon sa mata, minsan 0.5 ml ng 0.01% carbachol solution ang ini-inject sa anterior chamber ng mata upang paliitin ang pupil.

mga ahente ng cholinergic na may ibang mekanismo ng pagkilos, na nagiging sanhi ng mga epekto na katangian ng paggulo ng mga cholinergic receptor.

M-cholinomimetics(syn.: M-cholinomimetics, M-cholinergic na gamot) - X. s., nagpapasigla o nagpapadali sa paggulo ng mga M-cholinergic receptor (pilocarpine, aceclidin, atbp.)

Mga ahente ng N-cholinomimetic(syn.: N-cholinomimetics, N-cholinergic na gamot) - X. s., nagpapasigla o nagpapadali sa paggulo ng mga N-cholinergic receptor (lobelin, cytisine, atbp.).

Encyclopedic Dictionary of Medical Terms M. SE-1982-84, PMP: BRE-94, MME: ME.91-96

Pinasisigla ng M-cholinomimetics ang mga M-cholinergic receptor na matatagpuan sa cell membrane ng mga organo ng effector at mga tisyu na tumatanggap ng parasympathetic innervation. Ang mga M-cholinergic receptor ay nahahati sa ilang mga subtype, na nagpapakita ng hindi pantay na sensitivity sa iba't ibang mga pharmacological substance. Nakakita ng 5 subtype ng M-cholinergic receptors (M, -, M2-, M3-, M4-, M5-). Ang mga M, -, M2 - at M3-cholinergic receptor ay ang pinaka mahusay na pinag-aralan (tingnan ang Talahanayan 8.1). Ang lahat ng M-cholinergic receptor ay mga membrane receptor na nakikipag-ugnayan sa G-proteins, at sa pamamagitan ng mga ito ay may ilang partikular na enzymes o ion channels (tingnan ang Kabanata "Pharmacodynamics"). Kaya, M2-cholinergic receptors ng cardio-
Talahanayan 8.1. Mga subtype ng cholinergic receptor at ang mga epekto na dulot ng kanilang pagpapasigla

Mga receptor ng M-cholinergic

m,	cns Enterochromaffin-like cells ng tiyan	Paglabas ng histamine, na nagpapasigla sa pagtatago ng hydrochloric acid ng mga parietal cells ng tiyan
m2	Puso Presynaptic terminal membrane ng postganglionic parasympathetic fibers	Nabawasan ang rate ng puso. Pagbabawal ng atrioventricular conduction. Nabawasan ang aktibidad ng contractile ng atria Nabawasan ang paglabas ng acetylcholine
m3 (panloob	Pabilog na kalamnan ng iris	Contraction, constriction of the pupils
birtud	Ciliary (ciliary) na kalamnan	Contraction, spasm ng tirahan (eye set
aking)	mata Makinis na kalamnan ng bronchi, tiyan, bituka, gallbladder at bile ducts, pantog, matris Exocrine glands (bronchial glands, glands ng tiyan, bituka, salivary, lacrimal, nasopharyngeal at sweat glands)	dumadaloy sa malapit na punto ng view) Tumaas na tono (maliban sa mga sphincter) at tumaas na motility ng tiyan, bituka at pantog Pagtaas ng pagtatago
m3	endothelial cells sa dugo	Paglabas ng endothelial relaxing
(hindi nasa- kinakabahan- magagamit)	mga daluyan ng ilong	factor (N0), na nagiging sanhi ng pagpapahinga ng makinis na kalamnan ng vascular

Mga receptor ng N-cholinergic

Ang mga myocytes ay nakikipag-ugnayan sa Gj-protein na pumipigil sa adenylate cyclase. Kapag sila ay pinasigla sa mga selula, ang cAMP synthesis ay bumababa at, bilang isang resulta, ang aktibidad ng cAMP-dependent protein kinase, na nagpo-phosphorylate ng mga protina, ay bumababa. Ang phosphorylation ng mga channel ng calcium ay nabalisa sa cardiomyocytes - bilang isang resulta, mas kaunting Ca2 + ang pumapasok sa mga cell ng sinoatrial node sa phase 4 ng potensyal na pagkilos. Ito ay humahantong sa isang pagbawas sa automatism ng sinoatrial node at, dahil dito,
sa pagbaba ng rate ng puso. Ang iba pang mga tagapagpahiwatig ng gawain ng puso ay bumababa din (tingnan ang Talahanayan 8.1).
M3-cholinergic receptors ng makinis na mga selula ng kalamnan at mga selula ng exocrine glands ay nakikipag-ugnayan sa Gq-protein na nagpapagana ng phospholipase C. Sa pakikilahok ng enzyme na ito, ang inositol-1,4,5-triphosphate (1P3) ay nabuo mula sa phospholipids ng mga lamad ng cell, na nagtataguyod ng paglabas ng Ca2+ mula sa sarcoplasmic reticulum (intracellular calcium depot). Bilang isang resulta, kapag ang mga M3-cholinergic receptor ay pinasigla, ang konsentrasyon ng Ca2+ sa cell cytoplasm ay tumataas, na nagiging sanhi ng pagtaas sa tono ng makinis na mga kalamnan ng mga panloob na organo at isang pagtaas sa pagtatago ng mga exocrine glandula. Bilang karagdagan, ang mga non-innervated (extrasynaptic) M3 cholinergic receptor ay matatagpuan sa lamad ng mga vascular endothelial cells. Ang kanilang pagpapasigla ay nagpapataas ng pagpapalabas ng endothelial relaxing factor (N0) mula sa mga endothelial cells, na nagiging sanhi ng pagpapahinga ng mga vascular smooth muscle cells. Ito ay humahantong sa pagbaba sa tono ng vascular at pagbaba sa presyon ng dugo.
Ang mga M,-cholinergic receptor ay pinagsama sa Gq-proteins. Ang pagpapasigla ng M,-cholinergic receptors ng enterochromaffin-like cells ng tiyan ay humahantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng cytoplasmic Ca2+ at isang pagtaas sa pagtatago ng histamine ng mga cell na ito. Ang histamine, sa turn, ay kumikilos sa mga parietal cells ng tiyan, pinasisigla ang pagtatago ng hydrochloric acid. Ang mga subtype ng M-cholinergic receptor at ang mga epekto na dulot ng kanilang pagpapasigla ay ipinakita sa talahanayan. 8.1.
Ang prototype ng M-cholinomimetics ay ang alkaloid muscarine na nasa fly agaric mushroom. Ang Muscarine ay nagdudulot ng mga epekto na nauugnay sa pagpapasigla ng lahat ng mga subtype ng M-cholinergic receptor na ipinapakita sa Talahanayan. 8.1. Ang Muscarine ay hindi tumagos sa blood-brain barrier at samakatuwid ay walang makabuluhang epekto sa central nervous system. Ang muscarine ay hindi ginagamit bilang gamot. Kapag nalason ng fly agaric na naglalaman ng muscarine, ang nakakalason na epekto nito ay ipinahayag, na nauugnay sa paggulo ng mga M-cholinergic receptor. Kasabay nito, ang paninikip ng mga mag-aaral, spasm ng tirahan, labis na paglalaway at pagpapawis, pagtaas ng tono ng bronchi at pagtatago ng mga glandula ng bronchial (na kung saan ay ipinahayag ng isang pakiramdam ng inis), bradycardia at pagbaba ng presyon ng dugo, spastic sakit sa tiyan, pagtatae, pagduduwal at pagsusuka ay nabanggit. Sa kaso ng fly agaric poisoning, isinasagawa ang gastric lavage at binibigyan ng saline laxatives. Upang maalis ang pagkilos ng muscarine, ginagamit ang M-cholinergic blocker atropine.

N
Aceclidine

С2Н5- CH- CH - CH2 ~ C N - CH3
* ° і і * at і °


Pilocarpine hydrochloride
Acetylcholine

Ang Pilocarpine ay isang alkaloid mula sa mga dahon ng Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi shrub na katutubong sa South America. Ang pilocarpine na ginagamit sa medikal na kasanayan ay nakuha sa synthetically. Ang Pilocarpine ay may direktang nakapagpapasigla na epekto sa mga M-cholinergic receptor at nagiging sanhi ng lahat ng mga epekto na katangian ng mga gamot sa pangkat na ito (tingnan ang Talahanayan 8.1). Lalo na malakas na pinapataas ng pilocarpine ang pagtatago ng mga glandula, kaya minsan ay inireseta ito nang pasalita para sa xerostomia (pagkatuyo ng oral mucosa). Ngunit dahil ang pilocarpine ay may medyo mataas na toxicity, pangunahin itong ginagamit sa anyo ng mga form ng ophthalmic na dosis upang mabawasan ang intraocular pressure.
pasilidad
radial na kalamnan


Nabawasan ang pag-agos ng intraocular fluid
NORM
lente
Zinn's ligament M-cholinergic receptor Ciliary muscle
Ang halaga ng intraocular pressure ay higit sa lahat ay nakasalalay sa dalawang proseso: ang pagbuo at pag-agos ng intraocular fluid (may tubig na kahalumigmigan ng mata), na ginawa ng ciliary body, at dumadaloy pangunahin sa pamamagitan ng drainage system ng anterior chamber angle ng mata ( sa pagitan ng iris at kornea). Kasama sa drainage system na ito ang trabecular meshwork (ang pectinate ligament) at ang venous sinus ng sclera (Schlemm's canal). Sa pamamagitan ng mga puwang na tulad ng slit sa pagitan ng mga trabeculae (mga puwang ng fountain) ng trabecular network, ang likido ay sinasala sa kanal ng Schlemm, at mula roon ay dumadaloy ito sa mga sisidlan ng kolektor patungo sa mababaw na mga ugat ng sclera (Larawan 8.2).
Spasm ng tirahan NORM Paralysis ng tirahan
kanin. 8.2. Ang epekto sa mata ng mga sangkap na nakakaapekto sa cholinergic innervation (ang kapal ng arrow ay nagpapakita ng intensity ng pag-agos ng intraocular fluid).

Posibleng bawasan ang intraocular pressure sa pamamagitan ng pagbabawas ng produksyon ng intraocular fluid at/o pagtaas ng pag-agos nito. Ang pag-agos ng intraocular fluid ay higit na nakasalalay sa laki ng pupil, na kinokontrol ng dalawang kalamnan ng iris: ang pabilog na kalamnan (m. sphincter pupillae) at ang radial na kalamnan (t. dilatator pupillae). Ang pabilog na kalamnan ng mag-aaral ay innervated ng parasympathetic fibers (n. oculomotorius), at ang radial na kalamnan ay innervated ng sympathetic fibers (n. sympaticus). Sa pag-urong ng pabilog na kalamnan, ang mag-aaral ay makitid, at sa pag-urong ng radial na kalamnan, ito ay lumalawak.
Ang Pilocarpine, tulad ng lahat ng M-cholinomimetics, ay nagiging sanhi ng pag-urong ng pabilog na kalamnan ng iris at pagsisikip ng mga mag-aaral (miosis). Sa kasong ito, ang iris ay nagiging mas payat, na nag-aambag sa pagbubukas ng anggulo ng anterior chamber ng mata at ang pag-agos ng intraocular fluid sa pamamagitan ng mga fountain space sa Schlemm's canal. Ito ay humahantong sa pagbaba ng intraocular pressure.
Ang kakayahan ng pilocarpine na bawasan ang intraocular pressure ay ginagamit sa paggamot ng glaucoma, isang sakit na nailalarawan sa pamamagitan ng pare-pareho o pasulput-sulpot na pagtaas ng intraocular pressure, na maaaring humantong sa pagkasayang ng optic nerve at pagkawala ng paningin. Ang glaucoma ay open-angle at closed-angle. Ang open-angle form ng glaucoma ay nauugnay sa isang paglabag sa drainage system ng anggulo ng anterior chamber ng mata, kung saan ang pag-agos ng intraocular fluid ay isinasagawa; ang sulok mismo ay bukas. Ang form ng pagsasara ng anggulo ay bubuo kapag may paglabag sa pag-access sa anggulo ng anterior chamber ng mata, kadalasan kapag ito ay bahagyang o ganap na sarado ng ugat ng iris. Maaaring tumaas ang intraocular pressure sa 60-80 mm Hg. (ang normal na intraocular pressure ay mula 16 hanggang 26 mm Hg).
Dahil sa kakayahang paliitin ang mga mag-aaral (miotic action), ang pilocarpine ay lubos na epektibo sa paggamot ng angle-closure glaucoma at sa kasong ito ito ay ginagamit sa unang lugar (ito ang piniling gamot). Ang pilocarpine ay inireseta din para sa open-angle glaucoma. Ang Pilocarpine ay ginagamit sa anyo ng 1-2% na may tubig na mga solusyon (tagal ng pagkilos - 4-8 na oras), mga solusyon na may pagdaragdag ng mga polymer compound na may matagal na epekto (8-12 na oras), mga ointment at mga espesyal na eye film na gawa sa polymer material (ang mga eye film na may pilocarpine ay inilatag para sa mas mababang takipmata 1-2 beses sa isang araw).
Ang Pilocarpine ay nagiging sanhi ng pag-urong ng ciliary na kalamnan, na humahantong sa pagpapahinga ng ligament ng Zinn, na umaabot sa lens. Ang kurbada ng lens ay tumataas, nakakakuha ito ng isang mas matambok na hugis. Sa pagtaas ng curvature ng lens, tumataas ang repraktibo nitong kapangyarihan - ang mata ay nakatakda sa malapit na punto ng view (mas mahusay na nakikita ang mga bagay na malapit). Ang phenomenon na ito, na tinatawag na accommodation spasm, ay isang side effect ng pilocarpine. Kapag inilagay sa conjunctival sac, ang pilocarpine ay halos hindi nasisipsip sa dugo at walang kapansin-pansing resorptive effect.
Ang Aceclidine ay isang synthetic compound na may direktang stimulating effect sa M-cholinergic receptors at nagiging sanhi ng lahat ng epekto na nauugnay sa excitation ng mga receptor na ito (tingnan ang Table 8.1).
Ang aceclidine ay maaaring ilapat nang topically (naka-install sa conjunctival sac) upang mapababa ang intraocular pressure sa glaucoma. Pagkatapos ng isang solong instillation, ang pagbaba sa intraocular pressure ay tumatagal ng hanggang 6 na oras. Gayunpaman, ang mga solusyon sa aceclidine ay may lokal na nakakainis na epekto at maaaring maging sanhi ng pangangati ng conjunctiva.

Dahil sa mas mababang toxicity kumpara sa pilocarpine, ang aceclidine ay ginagamit para sa resorptive action sa atony ng bituka at pantog. Mga side effect: paglalaway, pagtatae, spasms ng makinis na mga organ ng kalamnan. Dahil sa ang katunayan na ang aceclidin ay nagpapataas ng tono ng makinis na mga kalamnan ng bronchi, ito ay kontraindikado sa bronchial hika.
Sa kaso ng labis na dosis ng M-cholinomimetics, ang kanilang mga antagonist ay ginagamit - M-cholinergic blockers (atropine at atropine-like na gamot).
N-cholinomimetics
Kasama sa pangkat na ito ang mga alkaloids nicotine, lobelia, cytisine, na pangunahing kumikilos sa neuronal type N-cholinergic receptors na naisalokal sa mga neuron ng sympathetic at parasympathetic ganglia, chromaffin cells ng adrenal medulla, sa carotid glomeruli at sa central nervous system . Ang mga sangkap na ito ay kumikilos sa mga H-cholinergic na receptor ng mga kalamnan ng kalansay sa mas mataas na dosis.
Ang mga receptor ng N-cholinergic ay mga receptor ng lamad na direktang nauugnay sa mga channel ng ion. Sa istruktura, ang mga ito ay glycoproteins at binubuo ng ilang mga subunit. Kaya ang H-cholinergic receptor ng neuromuscular synapses ay kinabibilangan ng 5 protina subunits (a, a, (3, y, 6) na pumapalibot sa ion (sodium) channel. Kapag ang dalawang molekula ng acetylcholine ay nagbubuklod sa a-subunits, bubukas ang Na + channel Ang mga Na + ions ay pumapasok sa cell, na humahantong sa depolarization ng postsynaptic membrane ng skeletal muscle end plate at contraction ng kalamnan.
CH
"-" Pz
Lobeline hydrochloride
Ang nikotina ay isang alkaloid na matatagpuan sa mga dahon ng tabako (Nicotiana tabacum, Nicotiana rustica). Karaniwan, ang nikotina ay pumapasok sa katawan ng tao habang naninigarilyo ng tabako, humigit-kumulang 3 mg habang humihithit ng isang sigarilyo (nakamamatay na dosis ng nikotina ay 60 mg). Ito ay mabilis na hinihigop mula sa mauhog lamad ng respiratory tract (ito rin ay tumagos nang maayos sa buo na balat). /> Pinasisigla ng nikotina ang H-cholinergic receptors ng sympathetic at parasympathetic ganglia, chromaffin cells ng adrenal medulla (pinapataas ang pagpapalabas ng adrenaline at norepinephrine) at carotid glomeruli (stimulates ang respiratory at vasomotor centers). Ang pagpapasigla ng sympathetic ganglia, adrenal medulla, at carotid glomeruli ay humahantong sa pinaka-katangian na mga epekto ng nikotina sa bahagi ng cardiovascular system: isang pagtaas sa rate ng puso, vasoconstriction, at isang pagtaas sa presyon ng dugo. Ang pagpapasigla ng parasympathetic ganglia ay nagdudulot ng pagtaas sa tono ng bituka at motility at pagtaas ng pagtatago ng mga glandula ng exocrine (malalaking dosis ng nikotina ay may nakapanlulumong epekto sa mga prosesong ito). Ang pagpapasigla ng mga H-cholinergic receptor ng parasympathetic ganglia ay ang sanhi din ng bradycardia, na maaaring maobserbahan sa simula ng pagkilos ng nikotina.
Dahil ang nikotina ay mataas ang lipophilic (isang tertiary amine), mabilis itong tumatawid sa blood-brain barrier papunta sa tissue ng utak. Sa CNS, ang nikotina ay nagiging sanhi ng paglabas ng dopamine, ilang iba pang biogens
amines at excitatory amino acids, na nauugnay sa mga subjective na kaaya-ayang sensasyon na nangyayari sa mga naninigarilyo. Sa maliliit na dosis, pinasisigla ng nikotina ang respiratory center, at sa malalaking dosis ay nagiging sanhi ito ng pagsugpo nito hanggang sa respiratory arrest (paralysis ng respiratory center). Sa mataas na dosis, ang nikotina ay nagdudulot ng panginginig at mga seizure. Kumikilos sa trigger zone ng sentro ng pagsusuka, ang nikotina ay maaaring maging sanhi ng pagduduwal at pagsusuka.
Ang nikotina ay pangunahing na-metabolize sa atay at pinalabas ng mga bato na hindi nagbabago at bilang mga metabolite. Kaya, mabilis itong inalis mula sa katawan (t] / 2 - 1.5-2 na oras). Ang pagpapaubaya (addiction) ay mabilis na umuunlad sa pagkilos ng nikotina.
Ang matinding pagkalason sa nikotina ay maaaring mangyari kapag ang mga solusyon sa nikotina ay nadikit sa balat o mga mucous membrane. Sa kasong ito, ang hypersalivation, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, bradycardia, at pagkatapos ay tachycardia, nadagdagan ang presyon ng dugo, unang igsi ng paghinga, at pagkatapos ay respiratory depression, convulsions ay nabanggit. Ang kamatayan ay nangyayari mula sa paralisis ng respiratory center. Ang pangunahing sukatan ng tulong ay artipisyal na paghinga.
Kapag naninigarilyo ng tabako, posible ang talamak na pagkalason sa nikotina, gayundin ang iba pang mga nakakalason na sangkap na nakapaloob sa usok ng tabako at maaaring magkaroon ng nakakairita at nakaka-carcinogenic na epekto. Para sa karamihan ng mga naninigarilyo, ang mga nagpapaalab na sakit ng respiratory tract, tulad ng talamak na brongkitis, ay tipikal; mas karaniwan ang kanser sa baga. Ang panganib ng mga sakit sa cardiovascular ay tumataas.
Ang pag-asa sa isip ay bubuo sa nikotina, samakatuwid, kapag huminto ang paninigarilyo, ang mga naninigarilyo ay nakakaranas ng withdrawal syndrome, na nauugnay sa paglitaw ng masakit na mga sensasyon at pagbaba sa kapasidad ng pagtatrabaho. Upang mabawasan ang withdrawal syndrome, inirerekumenda na gumamit ng chewing gum na naglalaman ng nikotina (2 o 4 mg) o isang transdermal therapeutic system (isang espesyal na patch ng balat na naglalabas ng maliit na halaga ng nikotina nang pantay-pantay sa loob ng 24 na oras) sa panahon ng pagtigil sa paninigarilyo.
Sa medikal na kasanayan, minsan ginagamit ang N-cholinomimetics ng lobelia at cytisine.
Lobelia - ang alkaloid ng halaman Lobelia inflata ay isang tertiary amine. Sa pamamagitan ng pagpapasigla sa H-cholinergic receptors ng carotid glomeruli, ang lobelia ay reflexively excites ang respiratory at vasomotor centers.
Ang Cytisine, isang alkaloid na matatagpuan sa walis (Cytisus laburnum) at thermopsis (Thermopsis lanceolata), ay isang pangalawang amine sa istraktura. Ito ay katulad ng pagkilos sa lobelin, ngunit pinasisigla ang sentro ng paghinga nang medyo mas malakas.
Ang Cytisine at Lobelia ay bahagi ng Tabex at Lobesil tablets, na ginagamit upang mapadali ang pagtigil sa paninigarilyo. Ang gamot na cytiton (0.15% na solusyon ng cytisine) at isang solusyon ng lobeline ay minsan ibinibigay sa intravenously para sa reflex stimulation ng paghinga. Gayunpaman, ang mga gamot na ito ay epektibo lamang kung ang reflex excitability ng respiratory center ay napanatili. Samakatuwid, hindi sila ginagamit para sa pagkalason sa mga sangkap na nagbabawas sa excitability ng respiratory center (hypnotics, narcotic analgesics).

Nangangahulugan na nakakaapekto sa efferent innervation

Ang efferent, o centrifugal, nerves sa katawan ay:

1) somatic (motor), innervating skeletal muscles;

2) vegetative, innervating internal organs, glands, blood vessels.

Ang mga autonomic nerve fibers ay nagambala sa kanilang paraan sa mga espesyal na pormasyon - ganglia, at ang bahagi ng fiber na napupunta bago ang ganglion ay tinatawag na preganglionic, at pagkatapos ng ganglion - postganglionic. Ang lahat ng autonomic nerves ay nahahati sa sympathetic at parasympathetic, na gumaganap ng iba't ibang physiological role sa katawan at mga physiological antagonist. Ang paglipat ng paggulo sa mga synapses ay isinasagawa sa tulong ng mga neurotransmitter, na maaaring adrenaline, norepinephrine, acetylcholine, dopamine, atbp.

Mayroong cholinergic (mediator acetylcholine), adrenergic (mediator adrenaline o norepinephrine) synapses. Ang mga synapses ay may iba't ibang sensitivity sa mga gamot, at samakatuwid ang lahat ng mga gamot ay nahahati sa dalawang grupo: mga gamot na kumikilos sa lugar ng cholinergic synapses, at mga gamot na kumikilos sa lugar ng adrenergic synapses. Ang lahat ng mga gamot na ito ay maaaring buhayin ang proseso ng synaptic transmission o, sa pamamagitan ng pagpapasigla sa kaukulang mga receptor, magparami ng epekto ng isang natural na tagapamagitan. Ang mga naturang gamot ay tinatawag na mimetics (stimulants) - cholinomimetics at adrenomimetics. Kung pinipigilan nila ang proseso ng synaptic transmission o block receptors, tinatawag silang lytics (blockers) - anticholinergics at adrenolytics.

Nangangahulugan na kumikilos sa mga proseso ng peripheral cholinergic

Ang mga cholinergic synapses ay nagpapakita ng iba't ibang sensitivity sa mga gamot na sangkap: ang mga synapses at receptor na matatagpuan sa kanila at sensitibo sa muscarine ay tinatawag na muscarinic-sensitive, o M-cholinergic receptors; sa nicotine - nicotine-sensitive, o H-cholinergic receptors.

Ang acetylcholine, bilang isang tagapamagitan para sa lahat ng mga cholinergic receptor, ay isang substrate para sa pagkilos ng enzyme acetylcholinesterase, na nag-catalyze sa hydrolysis ng acetylcholine.

Ang mga cholinergics ay nahahati sa mga sumusunod na grupo:

) m-cholinomimetics (aceclidine, pilocarpine);

) n-cholinomimetics (nikotina, cytiton, lobelin);

3) m-n-cholinomimetics ng direktang aksyon (acetylcholine, carbocholine);

4) m-n-cholinomimetics ng hindi direktang pagkilos, o mga ahente ng anticholinesterase (physostigmine salicylate, prozerin, galantamine hydrobromide, armine);

) m-anticholinergics (atropine, scopolamine, platifillin, metacin, ipratropium bromide);

)n-anticholinergics:

a) mga ahente ng ganglioblocking (hygronium, benzohexonium, pyrilene);

b) mga gamot na tulad ng curare (tubocurarine, ditilin);

) m-n-cholinolytics (cyclodol).

M-cholinomimetics

Sa pagpapakilala ng mga sangkap na ito, ang mga epekto ng paggulo ng parasympathetic nervous system, bradycardia, pagpapababa ng presyon ng dugo (panandaliang hypotension), bronchospasm, nadagdagan ang motility ng bituka, pagpapawis, paglalaway, paghihigpit ng mag-aaral (miosis), pagbaba sa intraocular pressure, spasm ng tirahan ay sinusunod.

Pilocarpine(Pilocarpini hydrochloridum)

Mayroon itong direktang epekto ng m-cholinomimetic, pinatataas ang pagtatago ng mga glandula, pinipigilan ang mag-aaral, binabawasan ang presyon ng intraocular. Sa praktikal na gamot, ginagamit ito sa anyo ng mga patak ng mata para sa paggamot ng glaucoma.

Aceclidine(Aceclidinum)

Aktibong m-cholinomimetic agent na may malakas na miotic effect.

Mga indikasyon: postoperative atony ng gastrointestinal tract at pantog, sa ophthalmology - upang paliitin ang mag-aaral at babaan ang intraocular pressure sa glaucoma.

Mode ng aplikasyon: injected s / c 1-2 ml ng isang 0.2% na solusyon ng V.R.D. - 0.004 g, V.S.D. - 0.012. Sa ophthalmology, ginagamit ang isang 3-5% na pamahid sa mata.

Mga side effect: paglalaway, pagpapawis, pagtatae.

Contraindications: angina pectoris, atherosclerosis, bronchial hika, epilepsy, hyperkinesis, pagbubuntis, pagdurugo ng tiyan.

Form ng paglabas: ampoules ng 1 ml ng 0.2% solusyon No. 10, pamahid 3-5% sa tubes ng 20 g.

Pilocarpine hydrochloride ( Pilocarpini hydrochloridum). Pinapababa ang intraocular pressure sa glaucoma. Pinasisigla ang mga peripheral na m-cholinergic system.

Mga indikasyon: open-angle glaucoma, optic nerve atrophy, retinal vascular obstruction.

Paraan ng aplikasyon: 1-2 patak ng isang 1% na solusyon ay iniksyon sa conjunctival sac 3 beses sa isang araw, kung kinakailangan, isang 2% na solusyon.

Mga side effect: patuloy na spasm ng ciliary muscle.

Contraindications: iritis, iridocyclitis, iba pang mga sakit sa mata kung saan hindi kanais-nais ang miosis.

Form ng paglabas: bumaba ang mata ng 1-2% sa mga bote ng 1,5,10, sa isang dropper tube na 1.5 ml No.

N-cholinomimetics

Ang N-cholinomimetics ay nagpapasigla sa mga n-cholinergic receptor ng carotid glomerulus at bahagyang ng chromaffin tissue ng adrenal glands, na humahantong sa isang reflex na pagtaas sa tono ng respiratory at vasomotor centers, at isang pagtaas sa pagpapalabas ng adrenaline. Ang isang tipikal na kinatawan na nakaka-excite sa parehong peripheral n-cholinergic receptor at n-cholinergic receptors ng central nervous system ay nicotine. Ang pagkilos ng nikotina ay dalawang yugto: ang mga maliliit na dosis ay nagpapasigla, ang mga malalaking dosis ay pumipigil sa mga n-cholinergic receptor. Ang nikotina ay napakalason, samakatuwid, hindi ito ginagamit sa medikal na kasanayan, ngunit lobelin at cytiton lamang ang ginagamit.

Lobeline hydrochloride(Lobelini hydrochloridum).

Respiratory analeptic.

Mga indikasyon: pagpapahina bilang isang reflex respiratory arrest, asphyxia ng mga bagong silang.

Paraan ng aplikasyon: pinangangasiwaan ng intramuscularly at intravenously, 0.3-1 ml ng isang% na solusyon, para sa mga bata, depende sa edad, 0.1-0.3 ml ng isang 1% na solusyon.

Mga side effect: sa kaso ng labis na dosis, paggulo ng sentro ng pagsusuka, pag-aresto sa puso, depresyon sa paghinga, mga kombulsyon.

Contraindications: malubhang pinsala sa cardiovascular system, respiratory arrest kapag ang respiratory center ay naubos.

Form ng paglabas: 1 ml ampoules ng 1% solusyon No. 10.

Cytiton:(Cytitonum)

Ang cytisine alkaloid ay kumikilos tulad ng lobelin. Pinapataas ang presyon ng dugo sa pamamagitan ng pagpapasigla sa mga n-cholinergic receptor ng nagkakasundo na ganglia at adrenal glands.

Mga indikasyon: asphyxia, shock, collapse, respiratory at circulatory depression sa mga nakakahawang sakit.

Mode ng aplikasyon: ibinibigay sa intravenously at intramuscularly, 0.5-1 ml V.R.D. - 1 ml, V.S.D. = 3 ml.

Mga side effect: pagduduwal, pagsusuka, mabagal na tibok ng puso.

Contraindications: hypertension, atherosclerosis, pulmonary edema, pagdurugo.

Form ng paglabas: sa ampoules ng isang 5% na solusyon ng 1 ml No.

Kasama sa grupong ito ang mga pinagsamang gamot, na kinabibilangan ng n-cholinomimetics at ginagamit upang ihinto ang paninigarilyo.

Tabex ( tabex)

Ang isang tablet ay naglalaman ng 0.0015 cytisine, 100 tablet bawat pack.

Lobesil ( Lobesyl)

Ang isang tablet ay naglalaman ng 0.002 lobeline hydrochloride, 50 tablet bawat pack.

Anabasine hydrochloride (Anabazini hydrochloridum).

Magagamit sa mga tablet na 0.003 sa anyo ng chewing gum. Ang lahat ng mga gamot ay nakaimbak ayon sa listahan B.

M- at N-cholinomimetics (mga ahente ng anticholinesterase)

May mga anticholinesterase na ahente ng nababaligtad na aksyon (physostigmine, prozerin, oksazil, galantamine, kalimin, ubretide) at hindi maibabalik na aksyon (phosphacol, armin), ang huli ay mas nakakalason. Kasama sa grupong ito ang ilang mga insecticides (chlorophos, karbofos) at mga ahente ng chemical warfare (tabun, sarin, soman).

Prozerin(Prozerinum).

Mayroon itong binibigkas na aktibidad na anticholinesterase.

Mga indikasyon: myasthenia gravis, paresis, paralysis, glaucoma, atony ng bituka, tiyan, pantog, bilang isang antagonist ng mga relaxant ng kalamnan.

Mode ng aplikasyon: kumuha ng pasalita 0.015 g 2-3 beses sa isang araw; injected s / c 1 ml ng isang 0.05% na solusyon (1-2 ml ng solusyon bawat araw), sa ophthalmology - 1-2 patak), 5% na solusyon 1-4 beses sa isang araw.

Mga side effect: bradycardia, hypotension, kahinaan, hypersalivation, bronchorrhea, pagduduwal, pagsusuka, pagtaas ng tono ng kalamnan ng kalansay.

Contraindications: epilepsy, bronchial hika, organikong sakit sa puso.

Form ng paglabas: mga tablet na 0.015 g No. 20, ampoules ng 1 ml ng isang 0.05% na solusyon No. 10.

Kalimin ( Kalimin)

Hindi gaanong aktibo kaysa sa prozerin, ngunit mas mahaba ang pagkilos.

Aplikasyon: myasthenia gravis, mga sakit sa aktibidad ng motor pagkatapos ng pinsala, paralisis, encephalitis, poliomyelitis

Mode ng aplikasyon: pinangangasiwaan nang pasalita sa 0.06 g 1-3 beses sa isang araw, pinangangasiwaan ng intramuscularly - 1-2 ml ng isang 0.5% na solusyon.

Mga side effect: hypersalivation, miosis, dyspepsia, pagtaas ng pag-ihi, pagtaas ng tono ng kalamnan ng kalansay.

Contraindications: epilepsy, hyperkinesis, bronchial hika, organikong sakit sa puso.

Form ng paglabas: dragee 0.06 g No. 100, 0.5% na solusyon sa 1 ml ampoules No. 10.

Ubretide(Ubritid).

Long-acting na anticholinesterase na gamot.

Application: atony, paralytic ileus, pantog, atonic constipation, peripheral paralysis ng skeletal muscles.

Mga side effect: pagduduwal, pagtatae, pananakit ng tiyan, paglalaway, bradycardia.

Contraindications: hypertonicity ng gastrointestinal tract at urinary tract, enteritis, peptic ulcer ng tiyan at duodenum, mga sakit ng cardiovascular system, bronchial hika.

Form ng paglabas: mga tablet na 5 mg No. 5, solusyon para sa iniksyon sa mga ampoules (1 ml ay naglalaman ng 1 mg ng ubretide) No. 5.

Armin(Arminum)

Aktibong anticholinesterase na gamot ng hindi maibabalik na pagkilos.

Aplikasyon: ahente ng miotic at antiglaucoma.

Mode ng aplikasyon: magreseta ng 0.01% na solusyon ng 1-2 patak sa mata 2-3 beses sa isang araw.

Mga side effect: sakit sa mata, hyperemia ng mauhog lamad ng mata, pananakit ng ulo.

Form ng paglabas: sa isang vial ng 10 ml ng isang 0.01% na solusyon.

Sa kaso ng labis na dosis at pagkalason, ang mga sumusunod na sintomas ay sinusunod: bronchospasm, isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo, pagbagal ng aktibidad ng puso, pagsusuka, pagpapawis, kombulsyon, isang matalim na pagpapaliit ng mag-aaral at isang spasm ng tirahan. Ang kamatayan ay maaaring magmula sa respiratory arrest. Tulong sa kaso ng pagkalason: gastric lavage, artipisyal na paghinga, ang pagpapakilala ng mga gamot na normalize ang pag-andar ng cardiovascular system, atbp. Bilang karagdagan, ang mga anticholinergics (atropine, atbp.), Pati na rin ang cholinesterase reactivators, mga gamot - dipyroxime o isonitrosine ay inireseta.

dipyroxime(Dipyroxym).

Ginagamit ito para sa pagkalason sa mga ahente ng anticholinesterase, lalo na ang mga naglalaman ng posporus. Maaaring pangasiwaan kasama ng m-holinolytics. Ipasok ang isang beses (s / c o / in), sa mga malubhang kaso - ilang beses sa isang araw. Magagamit sa mga ampoules - ilang beses sa isang araw. Ginawa sa mga ampoules sa anyo ng isang 15% na solusyon ng 1 ml.

Isonitrosin ( Izonitrosyn) - katulad ng pagkilos sa dipiroxime. Ginawa sa mga ampoules ng 3 ml ng isang 40% na solusyon. Ipasok ang 3 ml / m (sa mga malubhang kaso - sa / sa), kung kinakailangan, ulitin.

M-cholinolytics

Ang mga gamot ng pangkat na ito ay humaharang sa paghahatid ng paggulo sa m-cholinergic receptors, na ginagawa silang insensitive sa mediator acetylcholine, na nagreresulta sa mga epekto na kabaligtaran sa pagkilos ng parasympathetic innervation at m-cholinomimetics.

Ang M-anticholinergics (mga gamot ng atropine group) ay pinipigilan ang pagtatago ng mga glandula ng laway, pawis, bronchial, gastric at bituka. Ang pagtatago ng gastric juice ay bumababa, ngunit ang produksyon ng hydrochloric acid, ang pagtatago ng apdo at pancreatic enzymes ay bahagyang bumababa. Pinapalawak nila ang bronchi, binabawasan ang tono at peristalsis ng mga bituka, pinapaginhawa ang biliary tract, binabawasan ang tono at nagiging sanhi ng pagpapahinga ng mga ureter, lalo na sa kanilang spasm. Sa ilalim ng pagkilos ng m-cholinergic blockers sa cardiovascular system, ang tachycardia, nadagdagan ang rate ng puso, nadagdagan ang cardiac output, pinabuting conduction at automatism, at isang bahagyang pagtaas sa presyon ng dugo ay nangyayari. Kapag ipinakilala sa cavity ng conjunctiva, nagiging sanhi sila ng pupil dilation (mydriasis), isang pagtaas sa intraocular pressure, paralisis ng tirahan, pagkatuyo ng kornea. Ayon sa istrukturang kemikal, ang mga m-anticholinergics ay nahahati sa mga tertiary at quaternary ammonium compound. Ang mga quaternary amines (matacin, chlorosyl, propanteline bromide, furbromegane, ipratropium bromide, troventol) ay hindi pumapasok sa blood-brain barrier at nagpapakita lamang ng peripheral anticholinergic effect.

Atropine sulfate (Atropini sulfas) - isang alkaloid na matatagpuan sa belladonna (belladonna), dope, henbane.

Mga epekto ng pharmacological ng atropine:

1. Pupil dilation (mydriasis) dahil sa relaxation ng circular muscle ng iris at ang predominance ng contraction ng radial muscle ng iris. Kaugnay ng pagpapalawak ng mga mag-aaral, ang atropine ay maaaring magpataas ng intraocular pressure at mahigpit na kontraindikado sa glaucoma.

2. Paralisis ng tirahan - kumikilos sa ciliary na kalamnan, hinaharangan ang m3-cholinergic receptors, ang kalamnan ay nakakarelaks, ang lens ay umaabot sa lahat ng direksyon at nagiging flat, ang mata ay nakatakda sa malayong punto ng view (malapit sa mga bagay ay tila malabo).

Tumaas na rate ng puso, kaluwagan ng atrioventricular patency: sa pamamagitan ng pagharang sa m2-cholinergic receptors, inaalis nito ang impluwensya ng parasympathetic innervation sa sinus at atrioventricular nodes.

Pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan ng bronchi, gastrointestinal tract, pantog.

Binabawasan ang pagtatago ng bronchial at digestive glands.

Binabawasan ang pagtatago ng mga glandula ng pawis.

Aplikasyon: peptic ulcer ng tiyan at duodenum, vasospasm ng mga panloob na organo, bronchial hika, sa paglabag sa atrioventricular conduction, sa ophthalmology - upang palawakin ang mag-aaral. Ang pagkalason sa atropine ay nailalarawan sa pamamagitan ng mental at motor agitation, dilated pupils, visual impairment, namamaos na boses, swallowing disorder, tachycardia, pagkatuyo at pamumula ng balat. Sa mga malubhang kaso, nangyayari ang mga kombulsyon, na pinapalitan ng isang estado ng depresyon, pagkawala ng malay. Ang kamatayan ay nangyayari mula sa paralisis ng respiratory center.

Mode ng aplikasyon: pinangangasiwaan nang pasalita sa 0.00025-0.001 g 2-3 beses sa isang araw, s / c sa 0.25-1 ml ng isang 0.1% na solusyon, sa ophthalmology - 1-2 patak ng isang 1% na solusyon. W.R.D. - 0.001, V.S.D. - 0.003.

Mga side effect: tuyong bibig, tachycardia, malabong paningin, bituka atony, hirap sa pag-ihi.

Contraindications: glaucoma.

Form ng paglabas: ampoules ng 1 ml ng 0.1% na solusyon No. 10, mga patak ng mata (1% na solusyon) ng 5 ml, pulbos. Listahan A.

Metacin (Methacinum).

Sintetikong m-anticholinergic. Paggamit, side effect, contraindications: kapareho ng para sa atropine.

Paggamit, side effect, contraindications: kapareho ng para sa atropine.

Paraan ng aplikasyon: pinangangasiwaan nang pasalita sa 0.002 -0.004 g 2-3 beses sa isang araw, parenterally sa 0.5 - 2 ml ng isang 0.1% na solusyon.

Form ng paglabas: mga tablet na 0.002 No. 10, mga ampoules ng 1 ml ng isang 0.1% na solusyon No. 10.

Platifillin(Platyphyllini hydrotartras)

Bilang karagdagan sa aktibidad ng m-anticholinergic, ang platyfillin ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang myotropic antispasmodic effect, i.e. nakakarelaks na epekto nang direkta sa makinis na mga kalamnan ng mga panloob na organo at mga daluyan ng dugo.

Ginagamit ang Platifillin (ipinakilala nang pasalita at s / c) para sa mga spasms ng makinis na kalamnan ng mga organo ng tiyan, peptic ulcer, bronchial hika.

Iptratropium (Atrovent)

Inilapat sa bronchial hika, sa anyo ng isang aerosol.

Ang M-cholinomimetics ay may direktang stimulating effect sa M-cholinergic receptors. Ang pamantayan ng naturang mga sangkap ay ang alkaloid muscarine, na may pumipili na epekto sa mga M-cholinergic receptor. Ang muscarine ay hindi isang lunas, ngunit ang lason na nilalaman ng fly agaric ay maaaring maging sanhi ng matinding pagkalason.

Ang pagkalason sa muscarine ay nagbibigay ng parehong klinikal na larawan at mga epekto sa parmasyutiko gaya ng mga gamot na AChE. Mayroon lamang isang pagkakaiba - dito ang aksyon sa M-receptors ay direkta. Ang parehong mga pangunahing sintomas ay nabanggit: pagtatae, igsi ng paghinga, pananakit ng tiyan, paglalaway, paninikip ng mag-aaral (miosis - ang pabilog na kalamnan ng pupil ay nagkontrata), bumababa ang intraocular pressure, mayroong spasm ng tirahan (malapit sa punto ng paningin), pagkalito , convulsions, coma.

Sa M-cholinomimetics sa medikal na kasanayan, ang pinaka-tinatanggap na ginagamit ay: PILOCARPINA HYDROCHLORIDE (Pilocarpini hydrochloridum) powder; patak ng mata ng 1-2% na solusyon sa mga vial na 5 at 10 ml, pamahid sa mata - 1% at 2%, mga eye film na naglalaman ng 2.7 mg ng pilocarpine), ACECLIDIN (Aceclidinum) - amp. - 1 at 2 ml bawat isa 0 .2% solusyon; 3% at 5% - pamahid sa mata.

Ang Pilocarpine ay isang alkaloid mula sa shrub na Pilocarpus microphyllus, (South America). Kasalukuyang nakuha sa synthetically. Mayroon itong direktang M-cholinomimetic na epekto.

Sa pamamagitan ng pagpapasigla sa mga organo ng effector na tumatanggap ng cholinergic innervation, ang M-cholinomimetics ay nagdudulot ng mga epekto na katulad ng mga nakikita kapag ang mga autonomic colinergic nerves ay pinasigla. Lalo na malakas na pinapataas ang pagtatago ng pilocarpine ng mga glandula. Ngunit ang pilocarpine, bilang isang napakalakas at nakakalason na gamot, ay ginagamit lamang sa ophthalmic practice para sa glaucoma. Bilang karagdagan, ang pilocarpine ay ginagamit para sa retinal vascular thrombosis. Ginagamit nang topically, sa anyo ng mga patak ng mata (1-2% na solusyon) at pamahid sa mata (1 at 2%) at sa anyo ng mga eye film. Pinipigilan nito ang mag-aaral (mula 3 hanggang 24 na oras) at binabawasan ang intraocular pressure. Bilang karagdagan, nagdudulot ito ng spasm ng tirahan. Ang pangunahing pagkakaiba mula sa mga ahente ng AChE ay ang pilocarpine ay may direktang epekto sa mga M-cholinergic receptor ng mga kalamnan ng mata, habang ang mga ahente ng AChE ay may hindi direktang epekto.

Ang Aceclidin (Aceclidinum) ay isang sintetikong M-cholinomimetic ng direktang pagkilos. Hindi gaanong nakakalason. Ginagamit ang mga ito para sa lokal at resorptive action, iyon ay, ginagamit ang mga ito kapwa sa pagsasanay sa mata at sa pangkalahatang pagkakalantad. Ang Aceclidin ay inireseta para sa glaucoma (isang maliit na nakakainis sa conjunctiva), pati na rin para sa atony ng gastrointestinal tract (sa postoperative period), pantog at matris. Sa parenteral administration, maaaring may mga side effect: pagtatae, pagpapawis, paglalaway. Contraindications: bronchial hika, pagbubuntis, atherosclerosis.

Nangangahulugan ng pagharang sa mga m-cholinergic receptor (mga m-cholinergic blocker, mga gamot na tulad ng atropine)

Ang M-CHOLINOBLOCKERS O M-CHOLINOLITICS, DRUGS NG ATROPINE GROUP ay mga gamot na humaharang sa M-cholinergic receptors.

Ang Atropine ay isang tipikal at pinaka-pinag-aralan na kinatawan ng grupong ito - kaya ang grupo ay tinatawag na mga gamot na tulad ng atropine. Ang mga M-anticholinergic blocker ay humaharang sa mga peripheral na M-cholinergic receptor na matatagpuan sa lamad ng mga effector cells sa mga dulo ng postganglionic cholinergic fibers, i.e. block PARASYMPATIC, cholinergic innervation. Ang pagharang sa karamihan ng mga muscarinic na epekto ng acetylcholine, ang epekto ng atropine sa autonomic ganglia at neuromuscular synapses ay hindi nalalapat. Karamihan sa mga gamot na tulad ng atropine ay humaharang sa mga M-cholinergic receptor sa central nervous system. Ang M-anticholinergic na may mataas na selectivity ng pagkilos ay Atropine (Atropini sulfas; tablets 0.0005; ampoules 0.1% - 1 ml; 1% eye ointment).

Ang atropine ay isang alkaloid na matatagpuan sa mga halaman ng pamilya ng nightshade. Ang atropine at mga kaugnay na alkaloid ay matatagpuan sa isang bilang ng mga halaman:

Demoiselle (Atropa belladonna);

Belene (Hyoscyamus niger);

Datura (Datura stramonium).

Ang atropine ay kasalukuyang nakukuha sa synthetically, ibig sabihin, chemically. Ang pangalang Atropa Belladonna ay kabalintunaan, dahil ang terminong "Atropos" ay nangangahulugang "tatlong kapalaran na humahantong sa isang kasuklam-suklam na katapusan ng buhay", at "Belladonna" ay nangangahulugang "isang kaakit-akit na babae" (donna ay isang babae, Bella ay isang pambabae na pangalan sa Romansa. mga wika). Ang terminong ito ay dahil sa ang katunayan na ang katas mula sa halaman na ito, na itinanim sa mga mata ng mga kagandahan ng korte ng Venetian, ay nagbigay sa kanila ng isang "ningning" - dilat na mga mag-aaral. Ang mekanismo ng pagkilos ng atropine at iba pang mga gamot ng pangkat na ito ay ang pagharang sa mga M-cholinergic receptor, nakikipagkumpitensya sa acetylcholine, pinipigilan nila ang tagapamagitan na makipag-ugnayan sa kanila. Ang mga gamot ay hindi nakakaapekto sa synthesis, release at hydrolysis ng acetylcholine. Ang acetylcholine ay inilabas, ngunit hindi nakikipag-ugnayan sa mga receptor, dahil ang atropine ay may mas malaking affinity (affinity) para sa receptor. Ang Atropine, tulad ng lahat ng M-cholinergic blocker, ay binabawasan o inaalis ang mga epekto ng pangangati ng cholinergic (parasympathetic) nerve at ang pagkilos ng mga sangkap na may aktibidad na M-cholinomimetic (acetylcholine at mga analogue nito, mga ahente ng AChE, M-cholinomimetics). Sa partikular, binabawasan ng atropine ang mga epekto ng pangangati n. vagus. Ang antagonism sa pagitan ng acetylcholine at atropine ay mapagkumpitensya, samakatuwid, na may pagtaas sa konsentrasyon ng acetylcholine, ang pagkilos ng atropine sa punto ng aplikasyon ng muscarine ay inalis.

PANGUNAHING PHARMACOLOGICAL EFFECTS NG ATROPINE

1) Ang mga katangian ng antispasmodic ay lalo na binibigkas sa atropine. Sa pamamagitan ng pagharang sa mga M-cholinergic receptor, inaalis ng atropine ang nakapagpapasiglang epekto ng parasympathetic nerves sa makinis na mga organ ng kalamnan. Ang tono ng mga kalamnan ng gastrointestinal tract, bile ducts at gallbladder, bronchi, ureters, at pantog ay bumababa.

2) Naaapektuhan din ng atropine ang tono ng mga kalamnan ng mata. Suriin natin ang mga epekto ng atropine sa mata:

1) sa pagpapakilala ng atropine, lalo na kapag ito ay inilapat nang topically, dahil sa block ng M-cholinergic receptors ng circular na kalamnan ng iris, ang pupil dilation ay nabanggit - mydriasis. Ang mydriasis ay tumataas din bilang resulta ng pag-iingat ng sympathetic innervation ng m.dilatator pupillae. Samakatuwid, ang atropine sa mata sa bagay na ito ay kumikilos nang mahabang panahon - hanggang 7 araw;

2) sa ilalim ng impluwensya ng atropine, ang ciliary na kalamnan ay nawawala ang tono nito, ito ay flattens, na sinamahan ng pag-igting ng zinn ligament na sumusuporta sa lens. Bilang resulta, ang lens ay nag-flatten din, at ang focal length ng naturang lens ay humahaba. Ang lens ay nagtatakda ng paningin sa isang malayong punto ng paningin, kaya ang mga kalapit na bagay ay hindi malinaw na nakikita ng pasyente. Dahil ang sphincter ay nasa isang estado ng paralisis, hindi nito magagawang paliitin ang mag-aaral kapag tumitingin sa mga kalapit na bagay, at ang photophobia (photophobia) ay nangyayari sa maliwanag na liwanag. Ang kondisyong ito ay tinatawag na ACCOMMODATION PARALYSIS o CYCLOPLGIA. Kaya, ang atropine ay parehong MIDRATIC at CYCLOPLEGIC. Ang pangkasalukuyan na aplikasyon ng isang 1% na solusyon ng atropine ay nagdudulot ng maximum na mydriatic na epekto sa loob ng 30-40 minuto, at ang ganap na pagbawi ng function ay nangyayari sa average pagkatapos ng 3-4 na araw (minsan hanggang 7-10 araw). Ang paralisis ng tirahan ay nangyayari pagkatapos ng 1-3 oras at tumatagal ng hanggang 8-12 araw (humigit-kumulang 7 araw);

3) pagpapahinga ng ciliary na kalamnan at pag-aalis ng lens sa nauuna na silid ng mata ay sinamahan ng isang paglabag sa pag-agos ng intraocular fluid mula sa anterior chamber. Sa pagsasaalang-alang na ito, ang atropine ay alinman ay hindi nagbabago ng intraocular pressure sa mga malulusog na indibidwal, o sa mga indibidwal na may mababaw na anterior chamber at sa mga pasyente na may makitid na anggulo na glaucoma, maaari pa itong tumaas, ibig sabihin, humantong sa isang paglala ng pag-atake ng glaucoma.

MGA INDIKASYON PARA SA ATROPINE SA OPTHHALMOLOGY

1) Sa ophthalmology, ang atropine ay ginagamit bilang mydriatic upang maging sanhi ng cycloplegia (accommodation paralysis). Ang mydriasis ay kinakailangan sa pag-aaral ng fundus at sa paggamot ng mga pasyente na may iritis, iridocyclitis at keratitis. Sa huling kaso, ang atropine ay ginagamit bilang isang immobilization agent na nagtataguyod ng functional rest ng mata.

2) Upang matukoy ang tunay na repraktibo na kapangyarihan ng lens kapag pumipili ng salamin.

3) Ang Atropine ay ang gamot na pinili kung kinakailangan upang makakuha ng maximum na cycloplegia (paralisis ng tirahan), halimbawa, sa pagwawasto ng accommodative strabismus.

3) EPEKTO NG ATROPINE SA MGA ORGAN NA MAY MAKINIS NA LAMANG. Binabawasan ng Atropine ang tono at aktibidad ng motor (peristalsis) ng lahat ng bahagi ng gastrointestinal tract. Binabawasan din ng Atropine ang peristalsis ng mga ureter at sa ilalim ng pantog. Bilang karagdagan, ang atropine ay nakakarelaks sa makinis na mga kalamnan ng bronchi at bronchioles. May kaugnayan sa biliary tract, mahina ang antispasmodic effect ng atropine. Dapat itong bigyang-diin na ang antispasmodic na epekto ng atropine ay lalo na binibigkas laban sa background ng nakaraang spasm. Kaya, ang atropine ay may isang antispasmodic na epekto, ibig sabihin, ang atropine ay kumikilos sa kasong ito bilang isang antispasmodic. At sa ganitong diwa lamang ang atropine ay maaaring kumilos bilang isang "anesthetic" na lunas.

4) IMPLUWENSYA NG ATROPINE SA EXTERNAL SECRETION GLANDS. Ang Atropine ay mahigpit na nagpapahina sa pagtatago ng lahat ng mga panlabas na glandula ng pagtatago, maliban sa mga glandula ng mammary. Sa kasong ito, hinaharangan ng atropine ang pagtatago ng likidong matubig na laway, na sanhi ng pagpapasigla ng parasympathetic division ng autonomic nervous system, nangyayari ang tuyong bibig. Nabawasan ang lacrimation. Binabawasan ng Atropine ang dami at kabuuang kaasiman ng gastric juice. Sa kasong ito, ang pang-aapi, pagpapahina ng pagtatago ng mga glandula na ito ay maaaring hanggang sa kanilang kumpletong pagsara. Binabawasan ng Atropine ang secretory function ng mga glandula sa mga cavity ng ilong, bibig, pharynx at bronchi. Ang lihim ng bronchial glands ay nagiging malapot. Ang atropine, kahit na sa maliliit na dosis, ay pumipigil sa pagtatago ng mga glandula ng pawis.

5) EPEKTO NG ATROPINE SA CARDIOVASCULAR SYSTEM. Ang atropine, na nagdadala ng puso sa labas ng kontrol n.vagus, ay nagiging sanhi ng TACHICARDIA, ibig sabihin, pinapataas ang rate ng puso. Bilang karagdagan, pinapadali ng atropine ang pagpapadaloy ng isang salpok sa sistema ng pagpapadaloy ng puso, lalo na sa AV node at kasama ang atrioventricular bundle sa kabuuan. Ang mga epektong ito ay hindi masyadong binibigkas sa mga matatanda, dahil sa therapeutic doses ang atropine ay walang makabuluhang epekto sa paligid ng mga daluyan ng dugo, nabawasan nila ang tono ng n.vagus. Ang Atropine ay walang makabuluhang epekto sa mga daluyan ng dugo sa mga therapeutic na dosis.

6) EPEKTO NG ATROPINE SA CNS. Sa therapeutic doses, ang atropine ay hindi nakakaapekto sa central nervous system. Sa mga nakakalason na dosis, ang atropine ay mahigpit na pinasisigla ang mga neuron ng cerebral cortex, na nagiging sanhi ng motor at speech excitation, na umaabot sa mania, delirium at mga guni-guni. Mayroong tinatawag na "atropine psychosis", na humahantong sa isang pagbawas sa mga pag-andar at pag-unlad ng pagkawala ng malay. Mayroon din itong nakapagpapasigla na epekto sa respiratory center, ngunit sa pagtaas ng dosis, maaaring mangyari ang respiratory depression.

MGA INDIKASYON PARA SA PAGGAMIT NG ATROPINE (maliban sa ophthalmic)

1) Bilang isang ambulansya para sa:

1) bituka

2) bato

3) hepatic colic.

2) Sa mga spasms ng bronchi (tingnan ang adrenomimetics).

3) Sa kumplikadong therapy ng mga pasyente na may gastric ulcer at duodenal ulcer (binabawasan ang tono at pagtatago ng mga glandula). Ginagamit lamang ito sa isang kumplikadong mga therapeutic measure, dahil binabawasan nito ang pagtatago lamang sa malalaking dosis.

4) Bilang isang paraan ng premedication sa anesthetic practice, ang atropine ay malawakang ginagamit bago ang operasyon. Ang atropine ay ginagamit bilang isang paraan ng paghahanda ng isang pasyente para sa operasyon dahil ito ay may kakayahang sugpuin ang pagtatago ng salivary, nasopharyngeal at tracheobronchial glands. Tulad ng alam mo, maraming anesthetics (eter sa partikular) ay malakas na mucosal irritant. Bilang karagdagan, sa pamamagitan ng pagharang sa M-cholinergic receptors ng puso (ang tinatawag na vagolytic effect), pinipigilan ng atropine ang mga negatibong reflexes sa puso, kabilang ang posibilidad ng reflex stop nito. Sa pamamagitan ng paggamit ng atropine at pagbabawas ng pagtatago ng mga glandula na ito, ang pag-unlad ng mga nagpapaalab na komplikasyon pagkatapos ng operasyon sa mga baga ay pinipigilan. Ipinaliliwanag nito ang kahalagahan ng katotohanang inilakip ng mga doktor ng resuscitation kapag pinag-uusapan nila ang ganap na pagkakataon na "huminga" ang pasyente.

5) Ang atropine ay ginagamit sa cardiology. Ang m-cholinergic blocking effect nito sa puso ay kanais-nais sa ilang mga anyo ng cardiac arrhythmias (halimbawa, atrioventricular block of vagal origin, ibig sabihin, may bradycardia at heart blockades).

6) Ang Atropine ay nakahanap ng malawak na aplikasyon bilang isang ambulansya para sa pagkalason:

a) Ang ibig sabihin ng AChE (FOS)

b) M-cholinomimetics (muscarine).

Kasama ng atropine, ang iba pang mga gamot na tulad ng atropine ay kilala. Ang mga natural na alkaloid na tulad ng atropine ay kinabibilangan ng SCOPOLAMINE (hyoscine) Scopolominum hydrobromidum. Magagamit sa mga ampoules ng 1 ml - 0.05%, pati na rin sa anyo ng mga patak ng mata (0.25%). Nakapaloob sa halamang mandragora (Scopolia carniolica) at sa parehong mga halaman na naglalaman ng atropine (Belladonna, Henbane, Datura). Structurally malapit sa atropine. Ito ay may binibigkas na M-anticholinergic properties. Mayroon lamang isang makabuluhang pagkakaiba mula sa atropine: sa therapeutic doses, ang scopolamine ay nagdudulot ng banayad na sedation, CNS depression, pagpapawis at pagtulog. Ito ay kumikilos nang malungkot sa extrapyramidal system at ang paglipat ng paggulo mula sa mga pyramidal pathway sa mga motor neuron ng utak. Ang pagpapakilala ng gamot sa lukab ng conjunctiva ay nagdudulot ng hindi gaanong matagal na mydriasis. Samakatuwid, ang mga anesthesiologist ay gumagamit ng scopolamine (0.3-0.6 mg s / c) bilang isang paraan ng premedication, ngunit kadalasan sa kumbinasyon ng morphine (ngunit hindi sa mga matatanda, dahil maaari itong magbigay ng pagkalito). Minsan ito ay ginagamit sa psychiatric practice bilang isang sedative, at sa neurology para sa pagwawasto ng parkinsonism. Ang scopolamine ay kumikilos nang mas maikli kaysa sa atropine. Ginagamit din ito bilang isang antiemetic at sedative para sa sea and air sickness (Aeron tablets ay isang kumbinasyon ng scopolamine at hyoscyamine). Ang Platifyllin ay kabilang din sa pangkat ng mga alkaloid na nakuha mula sa mga materyales ng halaman (rhomboid ragwort). (Platyphyllini hydrotartras: mga tablet na 0.005, pati na rin ang mga ampoules ng 1 ml - 0.2%; mga patak ng mata - 1-2% na solusyon). Ito ay gumaganap ng halos pareho, na nagiging sanhi ng mga katulad na pharmacological effect, ngunit mas mahina kaysa sa atropine. Mayroon itong katamtamang ganglioblocking effect, pati na rin ang isang direktang myotropic antispasmodic effect (tulad ng papaverine), pati na rin sa mga sentro ng vasomotor. Ito ay may pagpapatahimik na epekto sa central nervous system. Ang Platifillin ay ginagamit bilang isang antispasmodic para sa spasms ng gastrointestinal tract, bile ducts, gallbladder, ureters, na may mas mataas na tono ng cerebral at coronary vessels, pati na rin para sa kaluwagan ng bronchial hika. Sa ophthalmic practice, ang gamot ay ginagamit upang palawakin ang mag-aaral (mas maikli kaysa sa atropine, hindi nakakaapekto sa tirahan). Ito ay iniksyon sa ilalim ng balat, ngunit dapat tandaan na ang mga solusyon ng 0.2% na konsentrasyon (pH = 3.6) ay masakit.

Ang HOMATROPIN (Homatropinum: 5 ml na bote - 0.25%) ay iminungkahi para sa ophthalmic na pagsasanay. Nagdudulot ito ng pagluwang ng mag-aaral at paralisis ng tirahan, iyon ay, ito ay gumaganap bilang isang mydriatic at cycloplegic. Ang ophthalmic effect na dulot ng homatropine ay tumatagal lamang ng 15-24 na oras, na mas maginhawa para sa pasyente kumpara sa sitwasyon kung kailan ginagamit ang atropine. Ang panganib ng pagtaas ng IOP ay mas mababa, dahil. mas mahina kaysa sa atropine, ngunit sa parehong oras, ang gamot ay kontraindikado sa glaucoma. Kung hindi man, hindi ito naiiba sa panimula sa atropine, ginagamit lamang ito sa pagsasanay sa mata.

Ang sintetikong gamot na METACIN ay isang napakaaktibong M-anticholinergic blocker (Methacinum: sa mga tablet - 0.002; sa ampoules 0.1% - 1 ml. Isang quaternary, ammonium compound na hindi tumagos nang maayos sa BBB. Nangangahulugan ito na ang lahat ng mga epekto nito ay dahil sa peripheral M-anticholinergic blocking action.Ito ay naiiba sa atropine sa isang mas malinaw na bronchodilator effect, walang epekto sa central nervous system.Mas malakas kaysa sa atropine, inhibits ang pagtatago ng salivary at bronchial glands.Ginagamit para sa bronchial hika, peptic ulcer, para sa ang kaluwagan ng bato at hepatic colic, para sa premedication sa anesthesiology (sa / sa - sa 5-10 minuto, sa / m - sa 30 minuto) - ito ay mas maginhawa kaysa sa atropine.

Sa mga gamot na naglalaman ng atropine, ginagamit din ang mga paghahanda ng belladonna (belladonna), halimbawa, mga extract ng belladonna (makapal at tuyo), mga tincture ng belladonna, pinagsamang mga tablet. Ito ay mga mahihinang gamot at hindi ginagamit sa isang ambulansya. Ginagamit sa bahay sa yugto ng prehospital.

Sa wakas, ang ilang mga salita tungkol sa unang kinatawan ng mga pumipili ng muscarinic receptor antagonists. Ito ay lumabas na sa iba't ibang mga organo ng katawan mayroong iba't ibang mga subclass ng muscarinic receptors (M-one at M-two). Kamakailan lamang, ang gamot na gastrocepin (pirenzepine) ay na-synthesize, na isang tiyak na inhibitor ng M-one cholinergic receptors ng tiyan. Sa klinika, ito ay ipinahayag sa pamamagitan ng matinding pagsugpo sa pagtatago ng gastric juice. Dahil sa binibigkas na pagsugpo sa pagtatago ng gastric juice, ang gastrocepin ay nagiging sanhi ng patuloy at mabilis na pag-alis ng sakit. Ginagamit para sa gastric at duodenal ulcers, gastritis, doudenitis. Ito ay may makabuluhang mas kaunting mga side effect at halos hindi nakakaapekto sa puso; hindi ito tumagos sa central nervous system.

MGA SIDE EFFECTS NG ATROPINE AT MGA DROGA NITO. Sa karamihan ng mga kaso, ang mga side effect ay bunga ng lawak ng pharmacological action ng mga pinag-aralan na gamot at ipinakita sa pamamagitan ng tuyong bibig, kahirapan sa paglunok, bituka atony (dumi), malabong visual na pang-unawa, tachycardia. Ang lokal na aplikasyon ng atropine ay maaaring maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi (dermatitis, conjunctivitis, pamamaga ng mga talukap ng mata). Ang atropine ay kontraindikado sa glaucoma.

MATALAS NA PAGLALASON NA MAY ATROPINE, MGA GAMOT NA PARANG ATROPINE AT MGA HALAMAN NA MAY ATROPINE. Ang atropine ay malayo sa hindi nakakapinsala. Sapat na sabihin na kahit 5-10 patak ay maaaring nakakalason. Ang nakamamatay na dosis para sa mga matatanda kapag kinuha nang pasalita ay nagsisimula sa 100 mg, para sa mga bata - mula sa 2 mg; kapag pinangangasiwaan nang parenteral, ang gamot ay mas nakakalason. Ang klinikal na larawan sa kaso ng pagkalason sa atropine at atropine-like na mga gamot ay napaka katangian. May mga sintomas na nauugnay sa pagsugpo sa mga impluwensya ng cholinergic at ang epekto ng lason sa central nervous system. Kasabay nito, depende sa dosis ng iniinom na gamot, mayroong MADALI at MATINDI na kurso.

Sa banayad na pagkalason, ang mga sumusunod na klinikal na palatandaan ay bubuo:

1) dilat na mga mag-aaral (mydriasis), photophobia;

2) tuyong balat at mauhog na lamad. Gayunpaman, dahil sa pagbaba ng pagpapawis, ang balat ay mainit, pula, mayroong pagtaas sa temperatura ng katawan, isang matalim na pag-flush ng mukha (ang mukha ay "nasusunog sa init");

3) tuyong mauhog lamad;

4) ang pinakamalakas na tachycardia;

5) atony ng bituka.

Sa matinding pagkalason, laban sa background ng lahat ng ipinahiwatig na mga sintomas, ang PSYCHOMOTOR EXCITATION, ibig sabihin, parehong mental at motor excitation, ay nauuna. Kaya naman ang kilalang expression: "henbane ate too much." Ang koordinasyon ng motor ay nabalisa, ang pagsasalita ay malabo, ang kamalayan ay nalilito, ang mga guni-guni ay napapansin. Ang mga phenomena ng atropine psychosis ay bubuo, na nangangailangan ng interbensyon ng isang psychiatrist. Kasunod nito, ang pang-aapi sa sentro ng vasomotor ay maaaring mangyari na may matalim na pagpapalawak ng mga capillary. Pagbagsak, pagkawala ng malay at pagkalumpo sa paghinga.

MGA PANUKALA NG PAGTULONG PARA SA ATROPINE POISONING

Kung ang lason ay natutunaw, pagkatapos ay isang pagtatangka na ibuhos ito nang mabilis hangga't maaari (gastric lavage, laxatives, atbp.); astringents - tannin, adsorbing - activated carbon, sapilitang diuresis, hemosorption. Mahalagang maglapat ng partikular na paggamot.

1) Bago maghugas, ang isang maliit na dosis (0.3-0.4 ml) ng sibazon (Relanium) ay dapat ibigay upang labanan ang psychosis, psychomotor agitation. Ang dosis ng sibazon ay hindi dapat malaki, dahil ang pasyente ay maaaring magkaroon ng paralisis ng mga mahahalagang sentro. Sa sitwasyong ito, ang chlorpromazine ay hindi dapat ibigay, dahil mayroon itong sariling muscarine-like effect.

2) Kinakailangang ilipat ang atropine mula sa koneksyon nito sa mga cholinergic receptor, para sa mga layuning ito ang iba't ibang cholinomimetics ay ginagamit. Pinakamainam na gumamit ng physostigmine (sa / sa, dahan-dahan, 1-4 mg), na ginagawa sa ibang bansa. Gumagamit kami ng mga ahente ng AChE, kadalasang prozerin (2-5 mg, s.c.). Ang mga gamot ay ibinibigay sa pagitan ng 1-2 oras hanggang lumitaw ang mga palatandaan ng pag-aalis ng blockade ng muscarinic receptors. Ang paggamit ng physostigmine ay mas mainam dahil ito ay tumagos nang mabuti sa pamamagitan ng BBB sa gitnang sistema ng nerbiyos, na binabawasan ang mga sentral na mekanismo ng atropine psychosis. Upang maibsan ang estado ng photophobia, ang pasyente ay inilalagay sa isang madilim na silid, ang paghuhugas ng malamig na tubig ay tapos na. Kinakailangan ang maingat na pagpapanatili. Ang artipisyal na paghinga ay madalas na kinakailangan.

N-CHOLINERGICS

Ipaalala ko sa iyo na ang mga H-cholinergic receptor ay naka-localize sa autonomic ganglia at end plate ng skeletal muscles. Bilang karagdagan, ang mga H-cholinergic receptor ay matatagpuan sa carotid glomeruli (kinakailangan silang tumugon sa mga pagbabago sa kimika ng dugo), pati na rin ang adrenal medulla at utak. Ang sensitivity ng H-cholinergic receptors ng iba't ibang lokalisasyon sa mga kemikal na compound ay hindi pareho, na ginagawang posible na makakuha ng mga sangkap na may nangingibabaw na epekto sa autonomic ganglia, cholinergic receptors ng neuromuscular synapses, at central nervous system.

Ang mga ibig sabihin na nagpapasigla sa mga H-cholinergic receptor ay tinatawag na H-cholinomimetics (nicotin mimetics), at ang mga blocker ay tinatawag na H-cholinergic blockers (nicotine blockers).

Mahalagang bigyang-diin ang sumusunod na tampok: ang lahat ng N-cholinomimetics ay nakakaganyak ng mga N-cholinergic receptor lamang sa unang yugto ng kanilang pagkilos, at sa ikalawang yugto, ang paggulo ay pinalitan ng isang nakapanlulumong epekto. Sa madaling salita, ang N-cholinomimetics, lalo na ang reference substance na nikotina, ay may dalawang-phase na epekto sa mga N-cholinergic receptor: sa unang yugto, ang nikotina ay kumikilos bilang isang N-cholinomimetic, sa pangalawa - bilang isang N-anticholinergic blocker. .

Ang mga gamot ng pangkat na ito ay nagpaparami ng mga epekto ng mediator ng parasympathetic nervous system, acetylcholine, dahil sa pakikipag-ugnayan nito sa m-cholinergic receptors.

Ang mga M-cholinergic receptor ay naisalokal sa lahat ng mga organo (sa dulo ng postganglionic parasympathetic fibers) na tumatanggap ng parasympathetic innervation.

Ang mga M-cholinergic receptor ay magkakaiba. Ang pakikipag-ugnayan sa m 1 -cholinergic receptors ng CNS ay sinamahan ng paglitaw ng mga reaksyon ng paggulo, at ang stimulating effect sa m 1 -receptors ng intramural parasympathetic plexuses ng gastrointestinal tract ay humahantong sa isang pagtaas sa pagtatago ng mga glandula ng ang gastrointestinal tract. Ang epekto ng pag-activate ng m 2 -cholinergic receptor na naisalokal sa puso ay ipinahayag sa isang pagbawas sa rate ng puso at isang paglabag sa iba pang mga function (sa partikular, pagpapadaloy).

Ang pinakamaraming epekto ng m-cholinomimetics dahil sa paggulo ng m 3 -cholinergic receptors ng makinis na kalamnan at exocrine glands. Binubuo ang mga ito sa hitsura ng bronchospasm at bronchorrhea, nadagdagan ang pagtatago ng mga glandula ng tiyan, nadagdagan ang tono ng gastrointestinal tract, biliary at urinary tract. Samakatuwid, halimbawa, ang aceclidine ay maaaring gamitin para sa atony ng mga bituka at pantog.

Ang pinaka-kaugnay na pagkilos ng pharmacological ng m-cholinomimetics ay ang kanilang epekto sa intraocular pressure: pinapadali nila ang pag-agos ng intraocular fluid at, sa gayon, mas mababa ang intraocular pressure. Dahil sa epekto na ito, ang m-cholinomimetics ay ginagamit sa ophthalmic practice (para sa paggamot ng intraocular hypertension at glaucoma).