epekto ng pharmacological

Isang antibiotic mula sa carbapenem group, ito ay 1-β methyl-carbapenem, isang long-acting beta-lactam antibiotic para sa parenteral administration na may malawak na spectrum ng aktibidad.

Ang aktibidad ng bactericidal ng ertapenem ay dahil sa pagsugpo ng cell wall synthesis at pinapamagitan ng pagbubuklod nito sa penicillin binding proteins (PBPs). U Escherichia coli ito ay nagpapakita ng malakas na pagkakaugnay para sa PBPs 1a, 1b, 2, 3, 4 at 5, na may kagustuhan para sa PBPs 2 at 3. Ang Ertapenem ay may malaking pagtutol sa pagkilos ng karamihan sa mga klase ng β-lactamases (kabilang ang mga penicillinases, cephalosporinases at extended -range β-lactamases spectrum, ngunit hindi metallo-β-lactamase).

Invanz epektibo laban sa karamihan ng mga strain ng mga sumusunod na microorganism sa vitro at sa mga impeksyong dulot ng mga ito.

Aktibo tungkol sa aerobic at facultative anaerobic gram-positive microorganisms: Staphylococcus aureus (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase (lumalaban sa methicillin-resistant staphylococci/), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Maraming mga strain ng Enterococcus faecalis at karamihan sa mga strain ng Enterococcus faecium matatag.

Aktibo laban sa aerobic at facultative anaerobic gram-negative microorganisms: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (kabilang ang mga strain na gumagawa ng β-lactamase), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis.

Aktibo sa tungkol sa anaerobic mga mikroorganismo: Bacteroides fragilis at iba pang Bacteroides spp., microorganisms ng genus Clostridium (maliban sa Clostridium difficile), microorganisms ng genus Eubacterium, microorganisms ng genus Peptostreptococcus, Porphyromonas asaccharolytica, microorganisms ng genus Prevotella.

Invanz kasama ang MPC<2 мкг/мл активен против большинства (>90%) mga strain ng microorganisms ng genus Streptococcus , kabilang ang Streptococcus pneumoniae , na may MIC ≤ 4 μg/ml - laban sa karamihan (>90%) na mga strain ng microorganism ng genus Haemophilus, laban sa karamihan (>90%) na mga strain ng aerobic at facultative anaerobic gram-positive microorganisms (Staphylococcus spp., coagulase-negative methicillin-sensitive /methicillin-resistant staphylococci resistant/, Streptococcus pneumoniae, penicillin-resistant Streptococcus viridans). Ang klinikal na kahalagahan ng mga ito sa vitro MIC data ay hindi alam.

Methicillin-resistant staphylococci, pati na rin ang maraming mga strain ng Enterococcus faecalis at karamihan sa mga strain ng Enterococcus faecium ay lumalaban sa Invanz.

Aktibo din laban sa aerobic at facultative anaerobic gram-negative microorganisms: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (gumagawa ng extended-spectrum β-lactamases), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae (gumagawa ng extended-spectrum β-lactamases), Morganella morganicens, Prortellas

Maraming mga strain ng microorganism na nakalista sa itaas na multiresistant sa iba pang mga antibiotic, halimbawa, penicillins, cephalosporins (kabilang ang ikatlong henerasyon) at aminoglycosides, ay sensitibo sa Invaz.

Aktibo laban sa anaerobic microorganism genus Fusobacterium.

Ang natukoy na mga halaga ng MIC ay dapat bigyang-kahulugan alinsunod sa pamantayan na tinukoy sa mga talahanayan.

Talahanayan 1.

Mga mikroorganismo	Pagsusuri sa dilution (MIC sa µg/ml)
	Nararamdaman.	Namatay.	Lumaban.
	<4	8	>16
Streptococcus pneumoniae a	<2 b	—	—
	<2 е	—	—
Haemophilus spp. a	<4 g	—	—
Anaerobes	<4 i	8	>16

Talahanayan 2.

Mga mikroorganismo	Pagsusuri sa pagsasabog ng disc (diameter ng zone sa mm)
	Nararamdaman.	Namatay.	Lumaban.
Aerobes at facultative anaerobes, maliban sa Streptococcus spp. at Haemophilus spp.	>16	13-15	<12
Streptococcus pneumoniae a	>19 c,d	—	—
Streptococcus spp., maliban sa S. pneumoniae a	>19 s,f	—	—
Haemophilus spp. a	>18 h	—	—
Anaerobes	-	—	—

a Ang kasalukuyang kakulangan ng data sa lumalaban na mga strain ay ginagawang imposibleng tukuyin ang anumang kategorya bilang anumang bagay maliban sa "madaling kapitan". Kung ang mga resulta ng MIC ng isang strain ay maaaring bigyang-kahulugan bilang "hindi madaling kapitan", ang mga strain na ito ay nangangailangan ng karagdagang pagsisiyasat.

b Streptococcus pneumoniae, sensitibo sa penicillin (MIC<0.06 мкг/мл), могут считаться чувствительными к эртапенему. Тестирование изолятов с промежуточной чувствительностью к пенициллину или пенициллин-резистентных изолятов на чувствительность к эртапенему не рекомендуется, поскольку надежные критерии интерпретации для эртапенема отсутствуют.

c Ang mga pamantayan sa interpretasyon ng diameter ng zone na ito ay nalalapat lamang sa mga pagsubok na gumagamit ng Mueller-Hinton agar na dinagdagan ng 5% na dugo ng tupa na inoculated na may suspensyon ng mga purong kolonya na incubated sa 5% CO 2 sa 35°C sa loob ng 20-24 na oras.

d Dapat suriin ang mga paghihiwalay ng Streptococcus pneumoniae gamit ang 1 μg oxacillin disk. Ang mga isolate na may sukat ng zone na ≥20 mm ay madaling kapitan sa penicillin at maaaring ituring na madaling kapitan sa ertapenem.

e Ang Streptococcus spp., na sensitibo sa penicillin (MIC≤0.12 µg/ml) ay maaaring ituring na sensitibo sa ertapenem. Ang pagsusuri sa mga isolates na may intermediate na pagkamaramdamin sa penicillin o mga penicillin-resistant na isolates para sa pagkamaramdamin sa ertapenem ay hindi inirerekomenda dahil ang maaasahang interpretative na pamantayan para sa ertapenem ay hindi magagamit.

f Streptococcus spp. dapat masuri gamit ang 10 unit na penicillin disk. Ang mga isolate na may sukat ng zone na ≤28 mm ay madaling kapitan sa penicillin at maaaring ituring na madaling kapitan sa ertapenem.

g Ang mga pamantayang ito ng interpretasyon ay nalalapat sa pamamaraan ng microdilution ng sabaw gamit ang Haemophilus Test Medium (HTM) na inoculated na may purong colony suspension at inilublob sa hangin sa temperatura sa loob ng 20-24 na oras.

h Ang mga diameter ng zone na ito ay nalalapat sa mga pagsusuri sa diffusion ng disc sa HTM agar na inoculated na may suspensyon ng mga purong kolonya at incubated sa 5% CO 2 sa 35°C sa loob ng 16-18 oras.

i Ang mga pamantayang ito ng interpretasyon ay nalalapat lamang sa dilution ng agar gamit ang Brucella agar, na dinagdagan ng hemin, bitamina K 1 at 5% na defibrinated o hemolyzed na dugo ng tupa na inoculated na may purong colony suspension, o isang 6-24 na oras na sariwang kultura sa thioglycolate-enriched medium kapag incubated sa anaerobic container o chamber sa 35-37°C sa loob ng 42-48 oras.

Pharmacokinetics

Pagsipsip

Sa intramuscular administration ng isang solusyon na inihanda na may 1% o 2% na solusyon ng lidocaine, ang ertapenem ay mahusay na hinihigop mula sa lugar ng iniksyon. Ang bioavailability ay humigit-kumulang 92%. Pagkatapos ng intramuscular administration sa isang dosis na 1 g, ang Cmax ay nakamit sa humigit-kumulang 2 oras.

Pamamahagi

Ang Ertapenem ay aktibong nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng tao. Bumababa ang lawak ng pagbubuklod habang tumataas ang mga konsentrasyon ng plasma ng ertapenem, mula sa humigit-kumulang 95% sa mga konsentrasyon ng plasma<100 мкг/мл до примерно 85% при концентрации в плазме 300 мкг/мл).

Ang ibig sabihin ng plasma concentrations (μg/ml) ng ertapenem na nakamit pagkatapos ng isang solong 30 minutong intravenous infusion ng gamot sa isang dosis na 1 g o 2 g at pagkatapos ng intramuscular administration sa isang solong dosis ng 1 g sa malusog na mga young adult na boluntaryo ay ipinakita. sa mesa.

Dosis
	0.5 oras	1 oras	2 oras	4 na oras	6 na oras
IV pangangasiwa*
1 g	155	115	83	48	31
2 g	283	202	145	86	58
Iniksyon ng IM
1 g	33	53	67	57	40

Dosis	Average na mga konsentrasyon sa plasma (µg/ml)
	8 oras	12 h	18 h	24 na oras
IV pangangasiwa*
1 g	20	9	3	1
2 g	36	16	5	2
Iniksyon ng IM
1 g	27	13	4	2

* Ang pagbubuhos ng IV ay isinagawa sa isang pare-pareho ang bilis sa loob ng 30 minuto.

Ang AUC ay tumataas nang halos direktang proporsyonal sa dosis (sa hanay ng dosis mula 0.5 g hanggang 2 g).

Ang pagsasama-sama ng ertapenem pagkatapos ng paulit-ulit na intravenous administration (sa hanay ng dosis mula 0.5 hanggang 2 g / araw) o intramuscular administration ng 1 g / araw ay hindi sinusunod.

Ang konsentrasyon ng ertapenem sa gatas ng ina ng mga babaeng nagpapasuso (5 tao), na tinutukoy araw-araw sa mga random na oras ng oras para sa 5 magkakasunod na araw pagkatapos ng huling intravenous administration ng gamot sa isang dosis na 1 g, ay: sa huling araw ng paggamot (5 -14 na araw pagkatapos ng kapanganakan)<0.38 мкг/мл; к 5 дню после прекращения лечения концентрация эртапенема у 4 женщин была неопределима, а у 1 женщины - в следовых количествах (<0.13 мкг/мл).

Hindi pinipigilan ng Ertapenem ang P-glycoprotein-mediated na transportasyon ng digoxin at vinblastine at hindi mismo isang substrate ng P-glycoprotein.

Metabolismo

Pagkatapos ng intravenous infusion ng isotope-labeled ertapenem sa isang dosis na 1 g, ang pinagmumulan ng radioactivity sa plasma ay higit sa lahat (94%) ertapenem. Ang pangunahing metabolite ng ertapenem ay isang open-ring derivative na nabuo sa pamamagitan ng hydrolysis ng β-lactam ring.

Pagtanggal

Ang Ertapenem ay pangunahing inilalabas ng mga bato. Ang average na T1/2 mula sa plasma sa malulusog na young adult na boluntaryo ay humigit-kumulang 4 na oras. Pagkatapos ng intravenous administration ng isotope-tag na ertapenem sa isang dosis na 1 g sa malusog na mga batang boluntaryo, humigit-kumulang 80% ng tracer ay excreted sa ihi, at 10 % sa dumi. Sa 80% ng ertapenem na tinutukoy sa ihi, humigit-kumulang 38% ay excreted na hindi nagbabago, at humigit-kumulang 37% ay excreted bilang isang metabolite na may bukas na β-lactam ring.

Sa malusog na mga young adult na boluntaryo na tumanggap ng ertapenem IV sa isang dosis na 1 g, ang average na konsentrasyon ng ertapenem sa ihi sa loob ng 0-2 oras pagkatapos ng pangangasiwa ng dosis na ito ay lumampas sa 984 mcg/ml, at sa loob ng 12-24 na oras ay lumampas ito sa 52 mcg/ ml .

Pharmacokinetics sa mga espesyal na klinikal na sitwasyon

Ang mga konsentrasyon ng plasma ng ertapenem ay maihahambing sa mga lalaki at babae.

Ang mga plasma na konsentrasyon ng ertapenem pagkatapos ng mga IV na dosis na 1 g at 2 g sa mga matatandang pasyente (mahigit sa 65 taong gulang) ay bahagyang mas mataas (humigit-kumulang 39% at 22%, ayon sa pagkakabanggit) kaysa sa mga mas bata. Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis para sa mga matatandang pasyente.

Ang mga pharmacokinetics ng ertapenem sa mga bata ay hindi pa pinag-aralan.

Ang mga pharmacokinetics ng ertapenem sa mga pasyente na may kapansanan sa hepatic ay hindi pa pinag-aralan. Dahil sa mababang intensity ng metabolismo nito sa atay, maaaring asahan na ang kapansanan sa paggana ng atay ay hindi dapat makaapekto sa mga pharmacokinetics ng ertapenem at walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis sa mga pasyente na may pagkabigo sa atay.

Pagkatapos ng isang solong intravenous administration ng ertapenem sa isang dosis na 1 g, ang AUC sa mga pasyente na may banayad na pagkabigo sa bato (creatinine clearance mula 60 hanggang 90 ml/min/1.73 m2) ay hindi naiiba sa mga malulusog na boluntaryo (may edad na 25 hanggang 82 taon). .

Sa mga pasyente na may katamtamang pagkabigo sa bato (creatinine clearance 31-59 ml/min/1.73 m2), ang AUC ay tumaas ng humigit-kumulang 1.5 beses kumpara sa mga malulusog na boluntaryo.

Sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa bato (creatinine clearance 5-30 ml/min/1.73 m2), ang AUC ay tumaas ng humigit-kumulang 2.6 beses kumpara sa mga malulusog na boluntaryo.

Sa mga pasyenteng may end-stage renal failure (ESRD)<10 мл/мин/1.73 м 2) AUC увеличена приблизительно в 2.9 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. После однократного в/в введения эртапенема в дозе 1 г непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% введенной дозы определяется в диализате.

Sa mga pasyente na may malubhang o end-stage na pagkabigo sa bato, inirerekomenda na ayusin ang regimen ng dosis.

Mga indikasyon

Paggamot ng malubha at katamtamang mga nakakahawang sakit at nagpapasiklab na sakit na dulot ng mga sensitibong strain ng microorganism (kabilang ang para sa paunang empirical antibacterial therapy hanggang sa matukoy ang mga pathogen):

- mga impeksyon sa mga organo ng tiyan;

- mga impeksyon sa balat at subcutaneous tissue, kabilang ang mga impeksyon sa mas mababang paa't kamay sa diabetes mellitus ("diabetic" na paa);

- pneumonia na nakuha ng komunidad;

- mga impeksyon sa sistema ng ihi (kabilang ang pyelonephritis);

- talamak na impeksyon ng pelvic organs (kabilang ang postpartum endomyometritis, septic abortion at postoperative gynecological infections);

- bacterial septicemia.

Regimen ng dosis

Average na pang-araw-araw na dosis ng gamot para sa matatanda ay 1 g, ang dalas ng pangangasiwa ay 1 oras/araw.

Ang gamot ay pinangangasiwaan ng intravenous infusion o intramuscular injection. mga iniksyon. Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ang tagal ng pagbubuhos ay dapat na 30 minuto.

Ang pangangasiwa ng IM ay maaaring isang alternatibo sa IV infusion.

Ang karaniwang tagal ng therapy ay mula 3 hanggang 14 na araw, depende sa kalubhaan ng sakit at ang uri ng mga microorganism. Kung may mga klinikal na indikasyon, ang isang paglipat sa kasunod na sapat na oral antimicrobial therapy ay katanggap-tanggap.

Ang gamot ay maaaring gamitin upang gamutin ang mga impeksyon sa mga pasyente na may kabiguan sa bato. Sa mga pasyente na may CC>30 ml/min/1.73 m2

Para sa mga pasyenteng nasa hemodialysis at ang mga tumanggap ng gamot sa dosis na 500 mg/araw sa susunod na 6 na oras bago ang sesyon ng hemodialysis, ang karagdagang 150 mg ng gamot ay dapat ibigay pagkatapos ng sesyon. Kung ang gamot ay ibinibigay nang higit sa 6 na oras bago ang hemodialysis, walang karagdagang dosis ang kinakailangan. Sa kasalukuyan, walang sapat na data sa mga rekomendasyon para sa mga pasyenteng sumasailalim sa peritoneal dialysis o hemofiltration.

Kung ang serum creatinine concentration ay kilala, ang mga sumusunod na formula ay maaaring gamitin upang kalkulahin ang creatinine clearance:

Para sa lalaki:

QC = (timbang ng katawan sa kg) x (140-edad sa mga taon)
72 x serum creatinine (mg/dL)

Para sa babae:

CC = 0.85 x (kinakalkula ang halaga para sa mga lalaki)

U mga pasyente na may kapansanan sa atay walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Paghahanda ng solusyon para sa intravenous infusion

Huwag ihalo o ibigay sa ibang mga gamot. Huwag gumamit ng mga diluents na naglalaman ng dextrose (glucose).

Bago ang pangangasiwa, ang lyophilisate ay dapat na muling buuin at pagkatapos ay diluted.

Ang lyophilisate ay muling nabuo sa pamamagitan ng pagdaragdag ng 10 ml ng isa sa mga sumusunod na solvents sa mga nilalaman ng 1 bote: tubig para sa iniksyon, 0.9% sodium chloride solution para sa iniksyon o bacteriostatic na tubig para sa iniksyon. Ang bote ay dapat na inalog mabuti at agad na idagdag ang reconstituted na solusyon mula sa bote sa inihandang 50 ML ng 0.9% sodium chloride solution para sa pagbubuhos. Ang pagbubuhos ay dapat isagawa sa loob ng 6 na oras pagkatapos ng reconstitution ng lyophilisate.

Paghahanda ng solusyon para sa intramuscular administration
Upang maghanda ng solusyon sa pag-iniksyon, magdagdag ng 3.2 ml ng 1% o 2% na solusyon sa lidocaine sa mga nilalaman ng bote (1 g), pagkatapos ay kalugin nang mabuti ang bote upang matunaw ang mga nilalaman. Ang mga nilalaman ng vial ay agad na iginuhit sa isang syringe at iniksyon nang malalim sa isang malaking kalamnan (halimbawa, ang mga kalamnan ng gluteal o ang mga kalamnan sa gilid ng hita).

Ang handa na solusyon para sa intramuscular administration ay dapat gamitin sa loob ng 1 oras.

Ang reconstituted na solusyon para sa intramuscular injection ay hindi maaaring gamitin para sa intravenous infusion.

Ang mga produkto ng parenteral na gamot ay dapat na maingat na inspeksyon para sa mga nasuspinde na particle o pagkawalan ng kulay bago gamitin. Ang kulay ng mga solusyon ay nag-iiba mula sa walang kulay hanggang sa maputlang dilaw (ang mga pagbabago sa kulay sa loob ng mga limitasyong ito ay hindi nakakaapekto sa aktibidad ng gamot).

Side effect

Karamihan sa mga masamang kaganapan na iniulat sa mga klinikal na pagsubok ay inilarawan bilang banayad o katamtaman sa kalubhaan. Dahil sa mga salungat na pangyayari na pinaghihinalaang may kaugnayan sa droga, ang ertapenem ay itinigil sa 1.3% ng mga pasyente.

Karamihan sa mga karaniwang masamang kaganapan Ang mga komplikasyon na nauugnay sa parenteral administration ng gamot ay kasama ang pagtatae (4.3%), mga lokal na komplikasyon pagkatapos ng IV administration (3.9%), pagduduwal (2.9%) at sakit ng ulo (2.1%).

Ang mga sumusunod na salungat na kaganapan na nauugnay sa paggamit ng gamot ay naiulat sa parenteral na pangangasiwa ng ertapenem, at ang mga sumusunod na pamantayan para sa pagtatasa ng saklaw ng mga salungat na kaganapan ay ginamit: madalas (<10%, но >1%); bihira (<1%, но >0.1%).

Mula sa gilid ng central nervous system: madalas - sakit ng ulo; bihira - pagkahilo, pag-aantok, hindi pagkakatulog (0.2%), kombulsyon, pagkalito.

Mula sa digestive system: madalas - pagtatae, pagduduwal, pagsusuka; bihira - candidiasis ng oral mucosa, paninigas ng dumi, belching na may maasim na nilalaman, pseudomembranous colitis (madalas na ipinapakita ng pagtatae) na sanhi ng hindi makontrol na paglaganap ng Clostridium difficile , tuyong bibig, dyspepsia, anorexia.

Mula sa cardiovascular system: bihira - nabawasan ang presyon ng dugo.

Mula sa respiratory system: bihira - dyspnea.

Mga reaksyon ng dermatological: bihira - erythema, pangangati.

Mula sa katawan sa kabuuan: bihira - pananakit ng tiyan, pagkagambala sa panlasa, panghihina/pagkapagod, candidiasis, pamamaga, lagnat, pananakit ng dibdib.

Mga lokal na reaksyon: madalas - post-infusion phlebitis/thrombophlebitis.

Mula sa mga genital organ: pangangati ng ari.

Mula sa mga parameter ng laboratoryo: madalas - nadagdagan ang ALT, AST, alkaline phosphatase, nadagdagan ang bilang ng platelet; bihira - isang pagtaas sa direkta, hindi direkta at kabuuang bilirubin, isang pagtaas sa bilang ng mga eosinophil at monocytes, isang pagtaas sa bahagyang oras ng thromboplastin, creatinine at mga antas ng glucose sa dugo, isang pagbawas sa bilang ng mga naka-segment na neutrophils at leukocytes, isang pagbawas sa hematocrit , hemoglobin at bilang ng platelet; bacteriuria, tumaas na antas ng serum urea nitrogen, ang bilang ng mga epithelial cell sa ihi, at ang bilang ng mga pulang selula ng dugo sa ihi.

Sa karamihan ng mga klinikal na pag-aaral, ang parenteral therapy ay nauna sa paglipat sa isang kaukulang oral antimicrobial agent. Sa buong panahon ng paggamot at sa loob ng 14 na araw ng pag-follow-up, mga masamang kaganapan na nauugnay sa paggamit ng Invanza kasama: madalas - pantal, vaginitis (>1%); bihira - mga reaksiyong alerdyi, pangkalahatang karamdaman, impeksyon sa fungal (0.1% hanggang 1.0%).

Contraindications

- itinatag na hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot o sa iba pang mga antibiotics ng parehong grupo;

- hypersensitivity sa iba pang beta-lactam antibiotics.

Kapag ang lidocaine hydrochloride ay ginagamit bilang isang solvent, ang intramuscular administration ng gamot ay kontraindikado sa mga pasyente na may itinatag na hypersensitivity sa lokal na amide anesthetics, mga pasyente na may malubhang arterial hypotension o may kapansanan sa intracardiac conduction.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Sapat na klinikal na karanasan sa paggamit Invanza hindi sa panahon ng pagbubuntis. Ang pagrereseta ng gamot ay posible lamang sa mga kaso kung saan ang inaasahang benepisyo ng therapy para sa ina ay nagbibigay-katwiran sa potensyal na panganib sa fetus.

Ang gamot ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa panahon ng paggagatas (pagpapasuso), dahil Ang ertapenem ay pinalabas sa gatas ng ina.

Gamitin para sa dysfunction ng atay

Sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Gamitin para sa renal impairment

Ang gamot ay maaaring gamitin upang gamutin ang mga impeksyon sa mga pasyenteng may kidney failure. Sa mga pasyente na may CC>30 ml/min/1.73 m2 walang kinakailangang pagsasaayos ng regimen ng dosis. Sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa bato ( CC≤30 ml/min/1.73 m2), kasama ang mga nasa hemodialysis, ang inirerekomendang dosis ay 500 mg/araw.

mga espesyal na tagubilin

Ang mga malubhang (kahit na nakamamatay) na mga reaksyon ng anaphylactic ay naiulat sa mga pasyente na ginagamot sa mga antibiotic na beta-lactam. Ang mga reaksyong ito ay mas malamang sa mga indibidwal na may kasaysayan ng multivalent allergy (sa partikular, ang mga indibidwal na may hypersensitivity sa penicillin ay kadalasang nagkakaroon ng matinding hypersensitivity reaction kapag ginagamot sa iba pang beta-lactam antibiotics). Bago simulan ang paggamot Invanz ang pasyente ay dapat na maingat na tanungin tungkol sa mga nakaraang hypersensitivity reaksyon sa iba pang mga allergens (lalo na penicillins, cephalosporins at iba pang mga beta-lactam antibiotics).

Kung ang isang reaksiyong alerdyi ay nangyayari Invanz dapat kanselahin kaagad. Ang mga seryosong reaksyon ng anaphylactic ay nangangailangan ng emerhensiyang paggamot.

Pangmatagalang paggamit Invanza , tulad ng ibang mga antibiotic, ay maaaring humantong sa labis na paglaki ng mga insensitive na microorganism. Kung magkakaroon ng superinfection, dapat gawin ang mga naaangkop na hakbang.

Kapag gumagamit ng halos lahat ng mga antibacterial na gamot, kabilang ang ertapenem, ang pagbuo ng pseudomembranous colitis (ang pangunahing sanhi nito ay isang lason na ginawa ng Clostridium difficile) ay posible. Ang kalubhaan ng colitis ay maaaring mula sa banayad hanggang sa nagbabanta sa buhay. Ang posibilidad ng pagbuo ng naturang komplikasyon ay dapat isaalang-alang kapag ang matinding pagtatae ay nangyayari sa mga pasyente na tumatanggap ng antibacterial therapy.

Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, dapat gawin ang pag-iingat upang maiwasan ang aksidenteng pag-iniksyon ng gamot sa daluyan ng dugo.

Sa mga klinikal na pag-aaral, ang pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot sa mga matatandang tao (mahigit sa 65 taong gulang) ay maihahambing sa mga nasa mas batang pasyente.

Gamitin sa pediatrics

Layunin ng gamot mga taong wala pang 18 taong gulang hindi inirerekomenda, dahil Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng paggamit nito sa mga bata ay hindi pa napag-aralan.

Overdose

Walang tiyak na impormasyon sa labis na dosis ng gamot. Sa mga klinikal na pag-aaral, ang random na pangangasiwa ng gamot sa isang dosis na hanggang 3 g / araw ay hindi humantong sa mga klinikal na makabuluhang salungat na mga kaganapan.

Paggamot: ang gamot ay dapat na ihinto at ang pangkalahatang maintenance therapy ay dapat isagawa (hanggang sa ganap na maalis ang ertapenem sa katawan). Maaaring alisin ang gamot mula sa katawan sa pamamagitan ng hemodialysis, ngunit walang impormasyong makukuha sa paggamit ng hemodialysis upang gamutin ang labis na dosis.

Interaksyon sa droga

Kapag ang ertapenem ay inireseta kasama ng mga gamot na humaharang sa tubular secretion, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Ang Ertapenem ay hindi nakakaapekto sa metabolismo ng gamot na pinagsama ng pangunahing isoenzymes ng cytochrome P 450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D 6, 2E1 at 3A4. Ang mga pakikipag-ugnayan sa droga dahil sa pagsugpo ng tubular secretion, kapansanan sa pagbubuklod sa P-glycoprotein, o mga pagbabago sa intensity ng microsomal oxidation ay hindi malamang.

Walang mga partikular na klinikal na pag-aaral ang isinagawa sa pakikipag-ugnayan ng ertapenem sa mga partikular na gamot maliban sa probenecid.

Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya

Ang gamot ay makukuha nang may reseta.

Mga kondisyon at panahon ng imbakan

Ang mga hindi pa nabubuksang bote ay dapat na itago sa hindi maaabot ng mga bata sa temperaturang hindi hihigit sa 25°C. Buhay ng istante - 1.5 taon.

Ang na-reconstituted na solusyon para sa pagbubuhos, na agad na natunaw sa 0.9% sodium chloride solution, ay maaaring maimbak sa temperatura ng silid (hindi hihigit sa 25°C) at magamit sa loob ng 6 na oras o iimbak sa loob ng 24 na oras sa refrigerator (5°C) at gamitin sa loob ng 4 oras pagkatapos alisin sa refrigerator. Ang mga solusyon ng gamot ay hindi dapat i-freeze.

Ang handa na solusyon para sa intramuscular injection ay maaaring maimbak nang hindi hihigit sa 1 oras.

Kasama sa paghahanda

Kasama sa listahan (Order of the Government of the Russian Federation No. 2782-r na may petsang Disyembre 30, 2014):

VED

ATX:

J.01.D.H Carbapenems

J.01.D.H.03 Ertapenem

Pharmacodynamics:

Isang antibiotic mula sa carbapenem group, ito ay 1-β methyl-carbapenem, isang long-acting beta-lactam antibiotic para sa parenteral administration. Ito ay may bactericidal effect sa pamamagitan ng inhibiting ang synthesis ng bacterial cell wall at nagbubuklod sa penicillin-binding proteins. Sinisira nito ang synthesis ng peptidoglycan biopolymer, ang pangunahing bahagi ng bacterial cell wall. Pinipigilan ang peptidoglycan transpeptidase, pinipigilan ang aktibidad ng endogenous inhibitor, na humahantong sa pag-activate ng murein hydrolase, na sumisira sa peptidoglycan. Epektibo laban sa paghahati ng bakterya, sa mga dingding kung saan nangyayari ang peptidoglycan synthesis.

May malawak na spectrum ng antibacterial action. May bactericidal effect laban sa gram-negative bacteria: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp. (kabilang ang Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. ( kasama ang Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. ( kasama ang Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas maltophila), Salmonella spp., Serratia spp. ( kasama ang Serratia marcescens); At gramo-positibo bakterya : Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis(coagulase-negative strains), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae(pangkat B), Streptococcus bovis, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes(pangkat A, beta-hemolytic), Streptococcus viridans; anaerobic bacteria: Bacteroides spp., kasama ang Bacteroides fragilis pangkat ( Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), At non-Bacteroides fragilis(beta-melanogenic), Clostridium spp.(kabilang ang Clostridium perfiingens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans), Eubacterium spp., Fusobacterium spp. ( kasama ang Fusobacterium nucleatum at Fusobacterium necrophorum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

Lumalaban sa pagkilos ng karamihan sa mga β-lactamases (penicillinases, cephalosporinases at extended-spectrum β-lactamases, maliban sa metallo-β-lactamases).

Pharmacokinetics:

Pagkatapos ng intramuscular administration, ito ay mahusay na hinihigop, bioavailability ay tungkol sa 92%, maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay nakakamit pagkatapos ng 2 oras. Ang komunikasyon sa mga protina ng plasma ay 95%. Humigit-kumulang 6% ang sumasailalim sa biotransformation sa atay na may pagbuo ng isang hindi aktibong metabolite. Humigit-kumulang 80% ay pinalabas ng mga bato (38% ay hindi nagbabago, mga 37% bilang isang metabolite), 10% sa pamamagitan ng mga bituka. Ang kalahating buhay ay 4 na oras.

Mga indikasyon:

Ginagamit para sa paggamot ng mga nakakahawang sakit na dulot ng mga pathogen na sensitibo sa gamot: septicemia, peritonitis, impeksyon sa ihi.

Malubha at katamtamang impeksyon na dulot ng mga sensitibong strain ng mga microorganism: buto at connective tissue, balat at subcutaneous tissue, lower respiratory tract,pneumonia na nakuha ng komunidad, impeksyon sa ihi, talamak na impeksyon sa pelvic, bacterial septicemia.

I.A30-A49.A40 Streptococcal septicemia

I.A30-A49.A41 Iba pang septicemia

X.J10-J18.J15 Bacterial pneumonia, hindi inuri sa ibang lugar

X.J40-J47.J42 Talamak na brongkitis, hindi natukoy

X.J20-J22.J20 Talamak na brongkitis

XI.K65-K67.K65.0 Talamak na peritonitis

XI.K80-K87.K81.0 Talamak na cholecystitis

XI.K80-K87.K81.1 Talamak na cholecystitis

XI.K80-K87.K83.0 Cholangitis

XII.L00-L08.L01 Impetigo

XII.L00-L08.L02 Balat abscess, pigsa at carbuncle

XII.L00-L08.L03 Cellulitis

XII.L00-L08.L08.0 Pyoderma

XIII.M00-M03.M00 Pyogenic arthritis

XIII.M86-M90.M86 Osteomyelitis

XIV.N10-N16.N11.9 Talamak na tubulointerstitial nephritis, hindi natukoy

XIV.N10-N16.N10 Talamak na tubulointerstitial nephritis

XIV.N10-N16.N15.1 Abscess ng kidney at perinephric tissue

XIV.N30-N39.N30 Cystitis

XIV.N30-N39.N34 Urethritis at urethral syndrome

XIV.N40-N51.N41 Mga nagpapaalab na sakit ng prostate gland

XIV.N70-N77.N70 Salpingitis at oophoritis

XIV.N70-N77.N71 Mga nagpapaalab na sakit ng matris, maliban sa cervix

XXI.Z20-Z29.Z29.2 Isa pang uri ng preventative chemotherapy

Contraindications:

Hypersensitivity (kabilang ang iba pang β-lactam antibiotics), mga batang wala pang 3 buwang gulang. Kapag gumagamit ng lidocaine hydrochloride bilang isang solvent para sa intramuscular administration: hypersensitivity sa amide local anesthetics, malubhang arterial hypotension, may kapansanan sa intracardiac conduction.

Maingat:

Pagbubuntis, panahon ng paggagatas.

Pagbubuntis at paggagatas: Mga tagubilin para sa paggamit at dosis:

Gamitin sa mga bata

Intramuscularly na may 1-2% na solusyon ng lidocaine na may paunang pagsusuri sa balat para sa pagpapaubaya.

Sa edad na 3 buwan hanggang 12 taon: 15 mg/kg bawat araw sa 2 hinati na dosis (ngunit hindi hihigit sa 1 g bawat araw).

Mga batang higit sa 12 taong gulang: 1 g 1 beses bawat araw.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Intramuscularly (na may 1-2% na solusyon ng lidocaine), intravenously (higit sa 30 minuto) 1 g bawat araw nang isang beses.

Mga side effect:

Madalas (1-10%): sakit ng ulo, post-infusion phlebitis/thrombophlebitis, pagtatae, pagduduwal, pagsusuka.

Bihira (0.1-1%): pagkahilo, kahinaan/pagkapagod, antok, hindi pagkakatulog, kombulsyon, pagkalito; pagbaba sa presyon ng dugo; dyspnea; candidiasis ng oral mucosa, pseudomembranous colitis sanhi ng Clostridium difficile(madalas na ipinakikita ng pagtatae), tuyong bibig, dyspepsia (kabilang ang paninigas ng dumi, belching ng maasim na nilalaman), anorexia, pananakit ng tiyan, perversion ng lasa; pantal sa balat, pangangati ng balat; vaginal candidiasis (pangangati ng puki), pamamaga, lagnat, pananakit ng dibdib.

Mga reaksiyong allergic at anaphylactic (mas madalas sa mga taong may kasaysayan ng polyvalent allergy, kabilang ang penicillin at iba paβ -lactam antibiotics), superinfection.

Mga pagbabago sa mga parameter ng laboratoryo (madalas - nadagdagan ang aktibidad ng ALT, AST, alkaline phosphatase at thrombocytosis), mas madalas - nadagdagan ang direkta, hindi direkta at kabuuang bilirubin, bahagyang oras ng thromboplastin, eosinophilia, monocytosis, hypercreatininemia at hyperglycemia; pagbaba sa bilang ng mga naka-segment na neutrophils at leukopenia, pagbaba sa hematocrit at hemoglobin, thrombocytopenia; bacteriuria, nadagdagan ang serum urea nitrogen, nadagdagan ang mga epithelial cells sa ihi, erythrocyturia.

Overdose:

Sintomas: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, neuromuscular irritability, mga seizure.

Paggamot: nagpapakilala, hemodialysis.

Pakikipag-ugnayan:

Hindi dapat gamitin sa mga solusyon na naglalaman ng dextrose.

Kapag sabay na pinangangasiwaan ng mga gamot na humaharang sa tubular secretion, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Hindi nakakaapekto sa metabolismo ng xenobiotics na pinagsama ng anim na pangunahing isoenzymes ng cytochrome P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 atCYP3A4.

Mga espesyal na tagubilin:

Bago gamitin ang ertapenem, kinakailangan ang pagsusuri sa pagiging sensitibo ng balat dahil sa mataas na posibilidad ng polyvalent allergy sa mga taong may hypersensitivity sa mga penicillin at cephalosporins.

Kapag pinangangasiwaan nang intramuscularly, dapat na iwasan ang hindi sinasadyang pag-iniksyon sa daluyan ng dugo.

Ang pseudomembranous colitis, na maaaring may kalubhaan mula sa banayad hanggang sa nagbabanta sa buhay, ay posible at dapat isaalang-alang sa mga pasyenteng may pagtatae.

Mga tagubilin

Ertapenem sodium , sodium bikarbonate, sodium hydroxide.

Form ng paglabas

Lyophilisate sa anyo ng isang pulbos ng 1 g para sa paghahanda ng isang puting solusyon sa iniksyon sa mga transparent na bote ng salamin na 20 ml sa isang karton na kahon No.

epekto ng pharmacological

Antibacterial.

Pharmacodynamics at pharmacokinetics

Pharmacodynamics

Ang aktibidad ng bactericidal ng gamot ay batay sa pagsugpo sa proseso ng synthesis ng cell wall at pinapamagitan ng kakayahang magbigkis sa PSB (mga protina na nagbubuklod ng penicillin ). Ertapenem lumalaban sa hydrolysis beta-lactamases pangunahing mga klase, kabilang ang cephalosporinases , penicillinase At beta-lactamases . Lubos na aktibo laban sa mga strain ng facultative anaerobic at aerobic gram-positive at gram-negative na microorganism: Streptococcus pyogenes , Staphylococcus aureus , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus agalactiae , Haemophilus influenzae , Escherichia coli , Bacteroides fragilis , Clostridium spp. , Eubacter spp. , Peptostreptococcus spp. , Аsaccharolytica Porphyromonas , Prevotella spp.

Maraming microorganism na may malawak na multidrug resistance sa iba't ibang antibiotics ( cephalosporins , mga penicillin , aminoglycosides , ay lubhang sensitibo sa gamot.

Pharmacokinetics

Ang gamot ay mabilis na hinihigop mula sa site ng intramuscular injection. Pagkatapos ng pangangasiwa sa isang dosis ng 1 g Cmax nakamit sa average pagkatapos ng 2.5 oras. Ang bioavailability ng Invanz ay humigit-kumulang 92%, aktibong nagbubuklod sa mga protina ng dugo. Pagsasama-sama ertapenem kapag ang gamot ay ibinibigay sa therapeutic doses, wala ito sa katawan. Na-metabolize sa atay. Ito ay excreted sa pamamagitan ng bato at sa maliit na halaga na may feces. Ang average na T1/2 mula sa dugo ay humigit-kumulang 4 na oras.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Sa kumplikadong therapy ng mga nakakahawang sakit at nagpapaalab na sakit na sanhi ng mga strain ng microorganism na sensitibo sa gamot: mga impeksyon sa lukab ng tiyan at pelvic organ, balat at subcutaneous tissue, sistema ng ihi, nakuha ng komunidad pulmonya , bacterial septicemia .

Upang maiwasan ang pag-unlad ng mga impeksyon sa kirurhiko sa panahon ng colorectal surgery.

Contraindications

Mataas na sensitivity sa gamot o sa iba pa mga antibiotic na beta-lactam , edad hanggang 3 buwan. Kapag ginamit para sa diluting lyophilisate, ang gamot ay kontraindikado sa mga pasyente na may malubhang arterial hypotension at may sakit sa puso, na sinamahan ng kapansanan sa intracardiac conduction. Gamitin nang may pag-iingat sa panahon ng paggagatas.

Mga side effect

Pagduduwal, pagsusuka, pagkatapos ng pagbubuhos , / , kahinaan/pagkapagod, pagbaba IMPYERNO , cramps, tuyong bibig, candidiasis oral mucosa, belching, pananakit ng tiyan, pagkagambala sa panlasa, pangangati ng balat at mga pantal, vaginal candidiasis , pamamaga, pagtaas, leukopenia , thrombocytopenia , erythrocyturia .

Invanz, mga tagubilin para sa paggamit (Paraan at dosis)

Ang gamot na Invanz ay ibinibigay bilang isang intramuscular injection o intravenous infusion. Ang pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang ay nasa average na 1 g, na ibinibigay isang beses sa isang araw. Mga bata mula 3 buwan hanggang 12 taon sa isang dosis na 15 mg/kg 2 beses sa isang araw. Ang tagal ng IV infusion ay hindi bababa sa 30 minuto. Ang average na tagal ng paggamot ay 3-14 araw, depende sa uri ng sakit, kalubhaan at uri ng pathogen.

Bago ang pangangasiwa, ang pulbos ng gamot ay dapat na dissolved at diluted. Upang maghanda ng isang solusyon para sa intravenous infusion, inirerekumenda na gumamit ng sterile na tubig o isang 0.9% na solusyon. Kapag naghahanda ng solusyon ng Invanz para sa intravenous infusion, ipinagbabawal na ihalo ang gamot sa iba pang mga gamot, pati na rin ang paggamit ng mga solvent na naglalaman ng glucose .

Upang maghanda ng isang solusyon para sa intramuscular injection, isang solusyon ang ginagamit lidocaine hydrochloride . Mag-iniksyon nang malalim sa mga kalamnan sa gilid ng hita o gluteal na kalamnan. Hindi ka maaaring gumamit ng isang handa na solusyon para sa intramuscular injection upang maibigay ang gamot sa intravenously.

Ang pangmatagalang paggamot sa Invanz ay maaaring humantong sa paglaki ng mga microorganism na hindi sensitibo sa gamot.

Overdose

Walang data sa labis na dosis ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Kapag ginamit nang magkasama ertapenem at pagharang ng droga pantubo na pagtatago , hindi na kailangang baguhin ang dosis. Sabay-sabay na paggamit ertapenem Sa sodium divalproate o valproic acid binabawasan ang konsentrasyon valproic acid , na nagpapataas ng panganib ng isang seizure. Maaasahang data ng pakikipag-ugnayan ertapenem sa anumang mga gamot, maliban sa

Mga tuntunin ng pagbebenta

Sa reseta.

Mga kondisyon ng imbakan

Mag-imbak ng hindi pa nabubuksang mga vial sa temperatura hanggang 25°C. Ang mga solusyon ng gamot ay hindi maaaring i-freeze. Itabi ang handa na solusyon para sa intramuscular injection nang hindi hihigit sa 1 oras.

Pinakamahusay bago ang petsa

24 na buwan.

Mga analogue ng Invanza

Level 4 na ATX code ay tumutugma:

Ang mga gamot na may katulad na epekto sa parmasyutiko ay kinabibilangan ng: Europenem , Lastinem , Mepenam , Inemplus , Merobicide , Meromec , Merospen , Prepenem tayo , Ronham , Sinerpen at iba pa.

Catad_pgroup Antibiotics carbapenems at monobactams

Invanz - mga tagubilin para sa paggamit

Numero ng pagpaparehistro P No. 014496/01-2002 na may petsang Oktubre 30, 2002
Tradename: INVANZ®

Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan:

Ertapenem

Form ng dosis:

lyophilisate para sa paghahanda ng solusyon para sa iniksyon (para sa intravenous at intramuscular administration).

PAGLALARAWAN
Powder o porous na masa ng puti o halos puting kulay.

COMPOUND
Aktibong sangkap: Ang bawat vial ay naglalaman ng 1.213 gramo ng ertapenem sodium, na katumbas ng 1 gramo ng ertapenem free acid. Mga hindi aktibong sangkap: sodium bikarbonate - 203 mg, sodium hydroxide sa pH 7.5. Ang nilalaman ng sodium ay humigit-kumulang 137 mg (humigit-kumulang 6 mEq).

PHARMACODYNAMIC GROUP
Antibiotic, carbapenem. PBX code: J01DH.

PHARMACOLOGICAL PROPERTIES
Pharmacodynamics/microbiology
Pharmacodynamics/Microbiology. Ertapenem - 1-? methyl carbapenem, isang long-acting parenteral beta-lactam antibiotic na may aktibidad laban sa malawak na hanay ng gram-positive at gram-negative na aerobic at anaerobic bacteria.
Ang aktibidad ng bactericidal ng ertapenem ay dahil sa pagsugpo ng cell wall synthesis at pinapamagitan ng pagbubuklod nito sa penicillin binding proteins (PBPs). Sa Escherichia coli, nagpapakita ito ng malakas na pagkakaugnay para sa PBPs 1a, 1b, 2, 3, 4 at 5, na may kagustuhan para sa PBPs 2 at 3. Ang Ertapenem ay may malaking pagtutol sa hydrolysis ng karamihan sa mga klase ng beta-lactamases, kabilang ang mga penicillinases, cephalosporinases at beta-lactamases extended spectrum, ngunit hindi metallo-?-lactamase.
Ang INVANZ ay epektibo laban sa karamihan ng mga strain ng mga sumusunod na microorganism sa vitro at laban sa mga impeksyong dulot ng mga ito sa mga klinikal na sitwasyon (tingnan ang Mga Indikasyon para sa Paggamit):

Aerobic at facultative anaerobic gram-positive microorganisms:

• Staphylococcus aureus (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase, ang staphylococci na lumalaban sa methicillin ay lumalaban)
• Streptococcus agalactiae
• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes
• Maraming mga strain ng Enterococcus faecalis at karamihan sa mga strain ng Enterococcus faecium ay lumalaban.

• Escherichia coli
• Haemophilus influenzae (kabilang ang mga strain na gumagawa ng β-lactamase)
• Klebsiella pneumoniae
• Moraxella catarrhalis
• Proteus mirabilis

Mga anaerobic microorganism:

• Bacteroides fragilis at iba pang species ng grupong Bacteroides
• Mga mikroorganismo ng genus Clostridium (maliban sa C. difficile)
• Mga mikroorganismo ng genus Eubacterium
• Mga mikroorganismo ng genus Peptostreptococcus
• Porphyromonas asaccharolytica
• Mga mikroorganismo ng genus Prevotella

Ang klinikal na kahalagahan ng mga sumusunod na in vitro MIC na halaga ay hindi alam:
INVANZ® sa pinakamababang inhibitory concentrations (MIC) =90%) ng mga strain ng microorganism ng genus Streptococcus, kabilang ang Streptococcus pneumoniae, sa isang concentration na =90%) ng mga strain ng microorganism ng genus Haemophilus at sa konsentrasyon na =90% ) ng mga strain ng iba pang microorganism mula sa listahan sa ibaba.
Aerobic at facultative anaerobic gram-positive microorganisms:

• Mga mikroorganismo ng genus Staphylococcus, coagulase-negative, sensitibo sa methicillin (lumalaban sa methicillin-resistant staphylococci)
• Streptococcus pneumoniae, lumalaban sa penicillin
• Streptococci viridans

Tandaan: Ang staphylococci na lumalaban sa methicillin ay lumalaban din sa INVANZ. Maraming mga strain ng Enterococcus faecalis at karamihan sa mga strain ng Enterococcus faecium ay lumalaban din sa INVANZ.

Aerobic at facultative anaerobic gram-negative microorganisms:

• Citrobacter freundii
• Enterobacter aerogenes
• Enterobacter cloacae
• Escherichia coli na gumagawa ng mga ESBL (extended spectrum β-lactamases)
• Haemophilus parainfluenzae
• Klebsiella oxytoca
• Klebsiella pneumoniae na gumagawa ng mga ESBL
• Morganella morganii
• Proteus bulgar ay
• Serratia marcescens

Maraming mga strain ng microorganism na nakalista sa itaas na multiresistant sa iba pang mga antibiotic, halimbawa, penicillins, cephalosporins (kabilang ang ikatlong henerasyon) at aminoglycosides, ay sensitibo sa INVANZ.

Mga anaerobic microorganism: Mga mikroorganismo ng genus Fusobacterium

Ang mga natukoy na halaga ng MIC ay dapat bigyang-kahulugan alinsunod sa pamantayang tinukoy sa Talahanayan 1.
Talahanayan 1.

Pamantayan sa pagkamaramdamin para sa Ertapenem
	Pagsubok sa dilution (MIC sa µg/ml)			Pagsusuri sa diffusion ng disc (Diameter ng zone sa mm)
Mga mikroorganismo	Nararamdaman.	Katamtaman.	Lumaban.	Nararamdaman.	Katamtaman.	Lumaban.
Aerobes at facultative anaerobes, maliban sa Streptococcus spp. at Haemophuus spp.	<=4	8	>=16	>=16	13-15	<=12
Streptococcus pneumoniae	<=2 b	-	-	>=19 s,d	-	-
Streptococcus spp. maliban sa S. Pneumoniae a	<=2 e	-	-	>=19 s,f	-	-
Haemophilus spp.a	<=4 g	-	-	>=18 oras	-	-
Anaerobes	<=4 i	8	>=16	-	-	-

a Ang kasalukuyang kakulangan ng data sa mga lumalaban na strain ay ginagawang imposibleng tukuyin ang anumang kategorya bilang anumang bagay maliban sa "madaling kapitan." Kung ang mga resulta ng MIC ng isang strain ay maaaring bigyang-kahulugan bilang "hindi madaling kapitan", ang mga strain na ito ay nangangailangan ng karagdagang pagsisiyasat.
b Ang Streptococcus pneumoniae na sensitibo sa penicillin (MIC? 0.06 μg/ml) ay maaaring ituring na sensitibo sa ertapenem. Ang pagsusuri sa mga isolates na may intermediate na pagkamaramdamin sa penicillin o mga penicillin-resistant na isolates para sa pagkamaramdamin sa ertapenem ay hindi inirerekomenda dahil ang maaasahang interpretative na pamantayan para sa ertapenem ay hindi magagamit.
Sa Ang mga pamantayan sa interpretasyon ng diameter ng zone na ito ay nalalapat lamang sa mga pagsubok na gumagamit ng Mueller-Hinton agar na dinagdagan ng 5% na dugo ng tupa na inoculated na may suspensyon ng mga purong kolonya na pinalublob sa 5% CO2 sa 35°C sa loob ng 20-24 na oras.
d Ang mga paghihiwalay ng Streptococcus pneumoniae ay dapat na masuri gamit ang isang 1 μg oxacillin disk. Isolates na may mga laki ng zone? Ang 20 mm ay sensitibo sa penicillin at maaaring ituring na sensitibo sa ertapenem.
e Ang Streptococcus spp., na sensitibo sa penicillin (MIC? 0.12 μg/ml) ay maaaring ituring na sensitibo sa ertapenem. Ang pagsusuri sa mga isolates na may intermediate na pagkamaramdamin sa penicillin o mga penicillin-resistant na isolates para sa pagkamaramdamin sa ertapenem ay hindi inirerekomenda dahil ang maaasahang interpretative na pamantayan para sa ertapenem ay hindi magagamit.
f Streptococcus spp. dapat masuri gamit ang 10 unit na penicillin disk. Isolates na may mga laki ng zone? Ang 28 mm ay sensitibo sa penicillin at maaaring ituring na sensitibo sa ertapenem.
g Ang mga pamantayang ito ng interpretasyon ay nalalapat sa pamamaraan ng microdilution ng sabaw gamit ang Haemophilus Test Medium (HTM) na inoculated na may purong colony suspension at inilublob sa hangin sa temperatura sa loob ng 20 hanggang 24 na oras.
h Ang mga diameter ng zone na ito ay nalalapat sa mga pagsusuri sa diffusion ng disc sa HTM agar na inoculated na may suspensyon ng mga purong kolonya at incubated sa 5% CO2 sa 35°C sa loob ng 16-18 oras.
i Ang mga pamantayang ito ng interpretasyon ay nalalapat lamang sa agar dilution gamit ang Brucella agar, na dinagdagan ng hemin, bitamina K1, at 5% na defibrinated o hemolyzed na dugo ng tupa na inoculated na may purong colony suspension, o isang 6-24 na oras na sariwang kultura sa thioglycolate-enriched medium kapag incubated sa isang anaerobic na lalagyan, o silid sa 35-37° C sa loob ng 42-48 oras.

PHARMACOKINETICS

Pagsipsip
Ang Ertapenem, na natunaw sa 1% o 2% na solusyon ng lidocaine, ay mahusay na hinihigop pagkatapos ng intramuscular administration sa inirekumendang dosis na 1 g. Ang bioavailability ay humigit-kumulang 92%. Pagkatapos ng intramuscular administration ng 1 g bawat araw, ang maximum na konsentrasyon ng plasma (Cmax) ay naabot pagkatapos ng humigit-kumulang 2 oras (Tmax).

Pamamahagi
Ang Ertapenem ay aktibong nakagapos sa mga protina ng plasma ng tao (bumababa ang pagbubuklod ng protina ng ertapenem habang tumataas ang konsentrasyon nito sa plasma mula sa humigit-kumulang 95% sa konsentrasyon ng plasma na 00 mcg/ml hanggang sa humigit-kumulang 85% sa konsentrasyon ng plasma na 300 mcg/ml). Ang ibig sabihin ng mga konsentrasyon ng plasma (μg/mL) ng ertapenem kasunod ng isang solong 30 minutong IV na pagbubuhos ng 1 g o 2 g at isang solong 1 g IM na dosis sa malusog na mga kabataang nasa hustong gulang ay ipinakita sa Talahanayan 2.

Ang konsentrasyon ng plasma ng ertapenem pagkatapos ng pangangasiwa pagkatapos ng solong dosis na pangangasiwa

Dosis - Ruta ng pangangasiwa	Average na mga konsentrasyon sa plasma (µg/ml)
	0.5 oras	1 oras	2 oras	4 na oras	6 na oras	8 oras	12 h	18 h	24 na oras
1 g - i/v*	155	115	83	48	31	20	9	3	1
1 g - i/m	33	53	67	57	40	27	13	4	2
2 g - i/v*	283	202	145	86	58	36	16	5	2

* Ang IV infusion ay isinasagawa sa isang pare-parehong rate para sa 30 minuto. Ang lugar sa ilalim ng pharmacokinetic concentration-time curve ng ertapenem sa plasma (AUC) ay tumataas halos direktang proporsyonal sa dosis sa hanay ng dosis mula 0.5 g hanggang 2 g. Pagsasama-sama ng ertapenem pagkatapos ng paulit-ulit na i.v. Sa pangangasiwa ng mga dosis sa hanay mula 0.5 hanggang 2 g bawat araw o intramuscular na pangangasiwa ng 1 g bawat araw ay hindi sinusunod.

Ang konsentrasyon ng ertapenem sa gatas ng ina ng mga babaeng nagpapasuso (5 tao), na tinutukoy araw-araw sa mga random na oras ng oras para sa 5 magkakasunod na araw pagkatapos ng huling intravenous na dosis ng 1 g, ay: sa huling araw ng paggamot (5-14 araw pagkatapos ng kapanganakan)<0.38 мкг/мл. К 5-му дню после прекращения лечения концентрация эртапенема у 4 женщин была неопределима, а у 1 женщины - в следовых количествах (<0.13 мкг/мл).

Hindi pinipigilan ng Ertapenem ang P-glycoprotein-mediated na transportasyon ng digoxin at vinblastine at hindi mismo ang substrate para sa transportasyong ito (tingnan ang Mga Pakikipag-ugnayan sa Iba Pang Mga Gamot).

Metabolismo
Pagkatapos ng intravenous infusion ng 1 g ng isotope-labeled ertapenem, ang pinagmumulan ng radioactivity sa plasma ay higit sa lahat (94%) ertapenem. Ang pangunahing metabolite ng ertapenem ay isang open-ring derivative na nabuo sa pamamagitan ng hydrolysis ng β-lactam ring.

Pagtanggal
Ang Ertapenem ay pangunahing inilalabas ng mga bato. Ang ibig sabihin ng kalahating buhay ng plasma sa malusog na kabataang nasa hustong gulang ay humigit-kumulang 4 na oras.

Pagkatapos ng IV na pangangasiwa ng 1 g ng isotope-label na ertapenem sa mga malulusog na kabataang nasa hustong gulang, humigit-kumulang 80% ng gamot ay pinalabas sa ihi at 10% sa mga dumi. Sa 80% ng ertapenem na tinutukoy sa ihi, humigit-kumulang 38% ay pinalabas bilang hindi nagbabagong gamot, at humigit-kumulang 37% ay pinalabas bilang isang open-ended metabolite. - singsing ng lactam.

Sa malusog na kabataang nasa hustong gulang na mga paksa na nakatanggap ng 1 g IV na dosis, ang ibig sabihin ng ihi na konsentrasyon ng ertapenem sa loob ng 0-2 oras pagkatapos ng pangangasiwa ng dosis na ito ay lumampas sa 984 mcg/ml, at sa loob ng 12-24 pagkatapos ng pangangasiwa ng dosis na ito ay lumampas sa 52 mcg/ml .

Mga tampok ng pharmacokinetics sa ilang mga grupo ng mga pasyente:

Sahig. Ang mga konsentrasyon ng plasma ng ertapenem ay maihahambing sa mga lalaki at babae.
Mga matatandang pasyente. Ang mga plasma na konsentrasyon ng ertapenem kasunod ng mga IV na dosis na 1 g at 2 g sa mga matatanda (>= 65 taon) ay hindi gaanong mas mataas (humigit-kumulang 39% at 22%, ayon sa pagkakabanggit) kaysa sa mga mas bata. Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis para sa mga matatandang pasyente.

Mga bata. Ang mga pharmacokinetics ng ertapenem sa mga bata ay hindi pa pinag-aralan.

Mga pasyente na may pagkabigo sa atay. Ang mga pharmacokinetics ng ertapenem sa mga pasyente na may kapansanan sa hepatic ay hindi pa pinag-aralan. Dahil sa mababang intensity ng metabolismo sa atay, maaaring asahan na ang kapansanan sa paggana ng atay ay hindi dapat makaapekto sa mga pharmacokinetics ng ertapenem at walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis sa mga pasyente na may pagkabigo sa atay.

Mga pasyente na may kabiguan sa bato. Pagkatapos ng isang solong intravenous administration ng 1 g ng ertapenem, ang AUC sa mga pasyente na may banayad na pagkabigo sa bato (creatinine clearance Clcr 60-90 ml/min/1.73 m2) ay hindi naiiba sa mga malusog na paksa (may edad na 25 hanggang 82 taon).

Sa mga pasyente na may katamtamang pagkabigo sa bato (Clcr 31-59 ml/min/1.73 m2), ang AUC ay tumaas ng humigit-kumulang 1.5 beses kumpara sa mga malulusog na paksa.

Sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa bato (Clcr 5-30 ml/min/1.73 m2), ang AUC ay tumaas ng humigit-kumulang 2.6 beses kumpara sa mga malulusog na paksa.

Sa mga pasyente na may end-stage renal failure (Clcr< 10 мл/мин/1.73 м2) AUC увеличена приблизительно в 2.9 раза по сравнению со здоровыми испытуемыми. После однократного в/в введения разовой дозы 1 г эртапенема непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% введенной дозы определяется в диализате.

Sa mga pasyente na may malubhang at huling yugto ng pagkabigo sa bato, inirerekumenda na ayusin ang regimen ng dosis (tingnan ang Dosis at Pangangasiwa).

MGA INDIKASYON PARA SA PAGGAMIT

Ang INVANZ ay ipinahiwatig para sa paggamot ng mga pasyenteng nasa hustong gulang na may malubha at katamtamang mga impeksyon na dulot ng mga sensitibong strain ng mga microorganism (kabilang ang para sa paunang empirical antibiotic therapy hanggang sa matukoy ang mga bacterial pathogen para sa mga sumusunod na impeksyon):

• Mga impeksyon sa intra-tiyan;
• Mga impeksyon sa balat at subcutaneous tissue, kabilang ang mga impeksyon sa mas mababang paa't kamay sa diabetes mellitus ("diabetic" na paa);
• pneumonia na nakuha ng komunidad;
• Mga impeksyon sa sistema ng ihi, kabilang ang pyelonephritis;
• Mga talamak na impeksyon ng pelvic organ, kabilang ang postpartum endomyometritis, septic abortion at post-surgical gynecological infection;
• Bacterial septicemia.

MGA KONTRAINDIKASYON

Ang INVANZ ay kontraindikado sa mga pasyente na may kilalang hypersensitivity sa alinman sa mga bahagi nito o sa iba pang mga gamot ng parehong klase, gayundin sa mga pasyente na nagkaroon ng mga reaksiyong alerdyi sa iba pang mga beta-lactam na antibiotic.

Kapag ang lidocaine hydrochloride ay ginagamit bilang isang diluent, ang intramuscular administration ng INVANZ a ay kontraindikado sa mga pasyente na may kilalang hypersensitivity sa amide local anesthetics, mga pasyente na may matinding hypotension o intracardiac conduction disturbances (Tingnan ang impormasyon para sa mga manggagamot sa medikal na paggamit ng lidocaine hydrochloride).
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis
Walang sapat na klinikal na karanasan sa paggamit ng gamot sa mga buntis na kababaihan. Ang INVANZ ay dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis lamang kung ang potensyal na benepisyo ng paggamot ay nagbibigay-katwiran sa potensyal na panganib sa fetus.
Gamitin sa panahon ng pagpapasuso
Ang Ertapenem ay itinago sa gatas ng tao (tingnan ang Pharmacokinetics, Distribution). Dapat mag-ingat kapag nagrereseta ng INVANZ sa mga babaeng nagpapasuso.

Gamitin sa mga bata
Ang kaligtasan at pagiging epektibo sa mga bata ay hindi pa napag-aralan (ang paggamit sa mga pasyenteng wala pang 18 taong gulang ay hindi inirerekomenda).
Gamitin sa mga matatandang pasyente
Sa mga klinikal na pag-aaral, ang pagiging epektibo at kaligtasan ng INVANZ sa mga matatanda (>=65 taon) ay maihahambing sa mga nasa mas batang pasyente.

PARAAN NG APPLICATION AT DOSIS

Ang karaniwang pang-araw-araw na dosis ng INVANZ para sa mga matatanda ay 1 g, ang dalas ng pangangasiwa ay 1 oras bawat araw.
Ang INVANZ ay maaaring ibigay sa pamamagitan ng intravenous (IV) infusion o intramuscular (IM) injection. Para sa intravenous infusion ng INVANZA, ang tagal ng pagbubuhos ay dapat na 30 minuto.

Ang intramuscular administration ng INVANZ ay maaaring gamitin bilang alternatibo sa intravenous infusion.

Ang karaniwang tagal ng therapy sa INVANZ ay mula 3 hanggang 14 na araw, nag-iiba depende sa uri ng sakit at sa pathogenic microorganism (mga) sanhi nito (Tingnan ang Mga Indikasyon para sa Paggamit). Kung may mga klinikal na indikasyon (clinical improvement), ang paglipat sa kasunod na sapat na oral antimicrobial therapy ay katanggap-tanggap.

Mga pasyenteng may kidney failure: Maaaring gamitin ang INVANZ para gamutin ang mga impeksyon sa mga pasyenteng may kidney failure. Sa mga pasyente na may creatinine clearance na higit sa 30 ml/min/1.73 m2, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis. Ang mga pasyente na may matinding pagkabigo sa bato (creatinine clearance na mas mababa sa o katumbas ng 30 ml/min/1.73 m2), kasama ang mga nasa hemodialysis, ay dapat tumanggap ng 500 mg bawat araw.

Mga pasyente sa hemodialysis: Mga pasyente sa hemodialysis na nakatanggap ng inirerekumendang pang-araw-araw na dosis ng INVANZ® 500 mg sa susunod na 6 na oras bago ang sesyon ng hemodialysis, pagkatapos nito ay dapat bigyan ng karagdagang 150 mg ng gamot. Kung ang INVANZ ay pinangangasiwaan ng higit sa 6 na oras bago ang hemodialysis, walang karagdagang dosis ang kinakailangan. Sa kasalukuyan, walang sapat na data sa mga rekomendasyon para sa mga pasyenteng sumasailalim sa peritoneal dialysis o hemofiltration.

Kung ang serum creatinine concentration ay kilala, ang mga sumusunod na formula ay maaaring gamitin upang kalkulahin ang creatinine clearance:

Lalaki:[(timbang sa kg) x (140-edad sa mga taon)]/[(72) x serum creatinine (mg/100 ml)]

Babae:(0.85) x (kinakalkula ang halaga para sa mga lalaki)
Para sa mga pasyenteng may kapansanan sa paggana ng atay, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis (tingnan ang Mga katangian ng parmasyutiko, Mga tampok ng mga pharmacokinetics sa ilang grupo ng mga pasyente, Pagkabigo sa atay).
Ang inirerekomendang dosis ng INVANZ ay maaaring ibigay nang walang pagsasaalang-alang sa edad o kasarian.

MGA TAGUBILIN PARA SA PAGHAHANDA NG SOLUSYON

Paghahanda ng solusyon para sa intravenous infusion
Huwag ihalo o ibigay sa ibang mga gamot. Huwag gumamit ng mga diluents na naglalaman ng dextrose (a-d-glucose).

Bago ang pangangasiwa, ang INVANZ ay dapat i-reconstituted at pagkatapos ay lasawin.
1. Buuin muli ang mga nilalaman ng isang 1 g vial ng INVANZA sa pamamagitan ng pagdaragdag ng 10 ml ng isa sa mga sumusunod na diluents: tubig para sa iniksyon, 0.9% sodium chloride solution para sa iniksyon, o bacteriostatic na tubig para sa iniksyon.
2. Iling mabuti ang vial upang matunaw at agad na idagdag ang reconstituted solution mula sa vial sa inihandang 50 ml ng 0.9% sodium chloride solution para sa pagbubuhos.
3. Ang pagbubuhos ay dapat kumpletuhin sa loob ng 6 na oras pagkatapos ng reconstitution ng INVANZ.

Paghahanda ng solusyon para sa intramuscular injection
Bago ang pangangasiwa, ang INVANZ ay dapat na matunaw
1. I-dissolve ang laman ng bote na naglalaman
1 g INVANZA, sa 3.2 ml ng 1% o 2% na solusyon sa lidocaine. Iling mabuti ang bote para matunaw ang laman.
2. Agad na ilabas ang mga nilalaman ng vial sa syringe at iturok ito nang malalim sa intramuscularly sa isang malaking mass ng kalamnan (halimbawa, sa mga kalamnan ng gluteal o mga kalamnan sa gilid ng hita).
3. Ang inihandang solusyon para sa intramuscular administration ay dapat gamitin sa loob ng 1 oras.

Tandaan: ang reconstituted solution para sa intramuscular injection ay hindi dapat gamitin para sa intravenous infusion.

Ang mga produktong gamot sa parenteral ay dapat na biswal na inspeksyon bago gamitin upang matukoy ang mga nasuspinde na particle o pagkawalan ng kulay. Ang kulay ng mga solusyon sa INVANZ ay nag-iiba mula sa walang kulay hanggang sa maputlang dilaw (ang mga pagbabago sa kulay sa loob ng mga limitasyong ito ay hindi nakakaapekto sa aktibidad ng gamot).

SIDE EFFECT

Karamihan sa mga masamang kaganapan na iniulat sa mga klinikal na pagsubok ay inilarawan bilang banayad o katamtaman sa kalubhaan. Dahil sa mga salungat na pangyayari na pinaghihinalaang may kaugnayan sa droga, ang ertapenem ay itinigil sa 1.3% ng mga pasyente.

Ang pinakakaraniwang salungat na mga kaganapan na nauugnay sa parenteral ertapenem ay kasama ang pagtatae (4.3%), lokal na post-infusion venous complications (3.9%), pagduduwal (2.9%) at sakit ng ulo (2.1%).

Sa panahon ng parenteral na paggamot ng mga pasyente na may ertapenem, ang mga sumusunod na masamang kaganapan na nauugnay sa paggamit ng gamot ay iniulat: Madalas (>=1/100, Sistema ng nerbiyos: Sakit ng ulo

Mga lokal na reaksyon: Post-infusion phlebitis/thrombophlebitis

Gastrointestinal tract: Pagtatae, pagduduwal, pagsusuka
Bihira (>1/1000, Sistema ng nerbiyos: Pagkahilo, antok, hindi pagkakatulog, kombulsyon, pagkalito

Ang cardiovascular system: Nabawasan ang presyon ng dugo.

Sistema ng paghinga: Dyspnea

Gastrointestinal tract: Candidiasis ng oral mucosa, paninigas ng dumi, belching ng maasim na nilalaman, pseudomembranous colitis (madalas na sinamahan ng pagtatae) na sanhi ng hindi makontrol na paglaganap ng C. difficile, tuyong bibig, dyspepsia, anorexia.

Balat at subcutaneous tissue: Erythema, nangangati

Pangkalahatan at lokal (sa lugar ng iniksyon) na mga reaksyon: Pananakit ng tiyan, pagkagambala sa panlasa, panghihina/pagkapagod, candidiasis, pamamaga, lagnat, pananakit ng dibdib.

Reproductive system: Pangangati ng ari

Sistema ng nerbiyos: Mga kombulsyon (0.2% ng mga pasyente).

Sa karamihan ng mga klinikal na pag-aaral, ang parenteral therapy ay nauna sa paglipat sa isang kaukulang oral antimicrobial agent. Sa buong panahon ng paggamot at sa loob ng 14 na araw na pag-follow-up, ang mga masamang kaganapan na nauugnay sa paggamit ng INVANZ ay kasama rin ang pantal at vaginitis na may saklaw na 1% (karaniwan) at mga reaksiyong alerhiya, pangkalahatang karamdaman at impeksyon sa fungal na may saklaw ng 0.1% hanggang 1% (karaniwan) .0% (bihirang).

Malubha, kahit nakamamatay, anaphylactic reaksyon ay naiulat sa mga pasyente na ginagamot sa beta-lactam antibiotics. Ang mga reaksyong ito ay mas malamang sa mga indibidwal na may kasaysayan ng multivalent allergy (sa partikular, ang mga indibidwal na may hypersensitivity sa penicillin ay kadalasang nagkakaroon ng matinding hypersensitivity reactions kapag ginagamot sa iba pang beta-lactams). Bago simulan ang paggamot sa INVANZ, ang pasyente ay dapat na maingat na tanungin tungkol sa mga nakaraang reaksyon ng hypersensitivity sa iba pang mga allergens, lalo na ang mga penicillin, cephalosporins at iba pang mga beta-lactam.

Kung nangyari ang isang reaksiyong alerdyi sa INVANZ, dapat itong ihinto kaagad. Ang mga seryosong reaksyon ng anaphylactic ay nangangailangan ng emerhensiyang paggamot.

Mga pagbabago sa mga parameter ng laboratoryo. Ang pinakakaraniwang naobserbahang mga abnormalidad sa pagsubok sa laboratoryo na nauugnay sa INVANZ ay ang mga pagtaas sa bilang ng ALT, AST, alkaline phosphatase, at platelet.

Ang iba pang mga abnormalidad sa laboratoryo na nauugnay sa paggamit ng gamot ay kinabibilangan ng mga sumusunod: pagtaas sa direkta, hindi direkta at kabuuang bilirubin, eosinophil at mga bilang ng monocyte, partial thromboplastin time, creatinine at glucose; pagbaba sa bilang ng mga naka-segment na neutrophils at leukocytes, pagbaba sa hematocrit, hemoglobin at platelet count; pagtaas sa bilang ng mga bakterya sa ihi, serum urea nitrogen, epithelial cells sa ihi, pulang selula ng dugo sa ihi.

OVERDOSE

Walang tiyak na impormasyon na magagamit para sa paggamot ng INVANZ overdose. Sa mga klinikal na pag-aaral, ang random na pangangasiwa ng hanggang 3 g bawat araw ay hindi humantong sa mga klinikal na makabuluhang salungat na mga kaganapan.

Sa kaso ng labis na dosis ng INVANZ, dapat itong ihinto at pangkalahatang suportang paggamot ay dapat isagawa hanggang ang gamot ay excreted sa pamamagitan ng mga bato.

Maaaring alisin sa katawan ang INVANZ sa pamamagitan ng hemodialysis. Gayunpaman, walang impormasyon sa paggamit ng hemodialysis upang gamutin ang labis na dosis.

MAKIPAG-UGNAYAN SA IBA PANG MGA GAMOT

Kapag nagrereseta ng ertapenem kasama ng mga gamot na humaharang sa tubular secretion, walang kinakailangang pagsasaayos ng regimen ng dosis.

Ang Ertapenem ay hindi nakakaapekto sa metabolismo ng mga xenobiotic na pinagsama ng anim na pangunahing isoform ng cytochrome P450 (CYP) - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 at 3A4 (tingnan ang Mga Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot). Ang mga pakikipag-ugnayan sa droga dahil sa pagsugpo ng tubular secretion, kapansanan sa pagbubuklod sa P-glycoprotein, o mga pagbabago sa intensity ng microsomal oxidation ay hindi malamang.

Walang mga partikular na klinikal na pag-aaral ang isinagawa sa mga pakikipag-ugnayan sa mga partikular na gamot maliban sa probenecid.

MGA ESPESYAL NA INSTRUKSYON

Ang pangmatagalang paggamit ng INVANZ, tulad ng iba pang mga antibiotic, ay maaaring humantong sa labis na paglaki ng mga hindi madaling kapitan ng mikroorganismo. Kung ang isang superinfection ay bubuo sa panahon ng paggamot, ang mga naaangkop na hakbang ay dapat gawin.

Kapag gumagamit ng halos lahat ng mga antibacterial na gamot, kabilang ang ertapenem, ang pag-unlad ng pseudomembranous colitis ay posible, ang kalubhaan nito ay maaaring mag-iba mula sa banayad hanggang sa nagbabanta sa buhay. Mahalagang isaalang-alang ang posibilidad ng naturang diagnosis sa mga pasyente na nagpapakita ng pagtatae pagkatapos ng pangangasiwa ng mga antibacterial na gamot. Ipinakikita ng pananaliksik na ang pangunahing sanhi ng "antibiotic-associated colitis" ay isang lason na ginawa ng Clostridium difficile.

Kapag nagbibigay ng INVANZ intramuscularly, dapat mag-ingat upang maiwasan ang aksidenteng pag-iniksyon sa daluyan ng dugo (tingnan ang Dosis at Pangangasiwa).

Ang solvent para sa intramuscular administration ng INVANZ ay isang solusyon ng lidocaine hydrochloride. Sumangguni sa impormasyon para sa mga manggagamot sa mga medikal na paggamit ng lidocaine hydrochloride.

PACKAGE

Ang INVANZ® ay magagamit sa mga bote ng salamin na may kapasidad na 20 ml, na selyadong may rubber stoppers at crimped aluminum caps.
Ang bawat bote na may mga tagubilin para sa paggamit ay inilalagay sa isang karton na kahon.

MGA KONDISYON NG PAG-IMBOR
Mga hindi pa nabubuksang vial (bago i-reconstitution):
Mag-imbak sa isang temperatura na hindi hihigit sa 25 C, na hindi maaabot ng mga bata.
Mga nabagong solusyon:
Ang na-reconstituted na solusyon para sa pagbubuhos, na agad na natunaw sa 0.9% sodium chloride (tingnan ang Dosis at Pangangasiwa, Mga Tagubilin para sa Paggamit), ay maaaring itago sa temperatura ng kuwarto (25° C) at gamitin sa loob ng 6 na oras o iimbak ng 24 na oras sa refrigerator (5° C) at gamitin sa loob ng 4 na oras pagkatapos alisin sa refrigerator. Ang mga solusyon sa INVANZ ay hindi dapat i-freeze.

Ang solusyon para sa intramuscular injection ay maaaring maiimbak ng hindi hihigit sa 1 oras.

BEST BEFORE DATE
18 buwan.
Huwag gamitin ang gamot pagkatapos ng petsa ng pag-expire, na ipinahiwatig sa pakete pagkatapos ng mga salitang "BEST BEFORE".

MGA KONDISYON NG PAGBAKASYON MULA SA MGA BOTIKA
Sa reseta ng doktor.

Ang mga antibacterial na gamot ay isa sa pinakamaraming grupo ng mga gamot na makikita sa mga parmasya. Kabilang sa mga ito, ang antibacterial na gamot na Invanz, na kabilang sa pangkat ng mga carbapenem, ay namumukod-tangi. Pangunahing ginagamit ang Invanz para sa paggamot ng mga nakakahawang sakit, kung saan ipinapakita nito ang sarili nito sa pinakamahusay. Ngunit kailangan mong tandaan na mayroon itong mga contraindications at side effect. Samakatuwid, dapat lamang itong gamitin bilang inireseta ng isang doktor.

Form ng paglabas at komposisyon

Ang gamot na pinag-uusapan ay isang lyophilizer at inilaan para sa paghahanda ng isang solusyon para sa iniksyon. Mukhang puting pulbos o porous substance. Ang isang bote ng gamot ay naglalaman ng 1 g ng aktibong sangkap na ertapenem. Ang komposisyon ay naglalaman din ng mga excipients - sodium, sodium hydroxide, sodium bikarbonate.

Ang mga tagubilin ay nagsasabi na ang pangunahing indikasyon upang magreseta ng Invanza Ang isang antibyotiko ay ang pagkakaroon ng mga nakakahawang at nagpapaalab na sakit ng katamtaman at malubhang kalubhaan na nagreresulta mula sa aktibidad ng mga strain ng mga microorganism na sensitibo sa mga aktibong sangkap ng gamot:

• bacterial septicemia;
• mga nakakahawang sakit ng pelvic organs sa talamak na yugto;
• pneumonia na nakuha ng komunidad;
• mga nakakahawang sakit sa balat, pati na rin ang mga sakit ng subcutaneous tissue, kabilang ang mga binti sa diabetes mellitus;
• mga sakit ng mga organo ng tiyan.

Dosis

Kapag tinatrato ang mga may sapat na gulang, ang gamot ay inireseta sa isang dosis na 1 g, na kinuha isang beses sa isang araw. Kasama sa paggamot ang mga intravenous infusion o intramuscular injection. Sa unang kaso, ang pamamaraan ay isinasagawa nang hindi bababa sa 30 minuto, ang pangalawang opsyon ay isang alternatibo sa intravenous infusion. Ang paggamot sa Invanz ay nangangailangan ng kurso ng 3 hanggang 14 na araw. Eksaktong tagal ng therapy depende sa kalubhaan ng sakit at sa uri ng microorganism na nakapasok sa katawan ng tao.

Kung ang pasyente ay may naaangkop na mga klinikal na indikasyon, maaari siyang ilipat sa oral antimicrobial na paggamot. Ang Invanz ay maaari ding inireseta upang gamutin ang mga impeksyon sa mga pasyenteng may kidney failure.

Ang mga pasyente na may CC>30 ml/min/1.73 m2 ay hindi kailangang baguhin ang regimen ng dosis. Ang mga pasyente na may matinding acute renal dysfunction na may CC>30 ml/min/1.73 m2 ay dapat sumunod sa isang dosis na 500 mg bawat araw.

Mga pasyenteng sumasailalim sa hemodialysis at inumin ang gamot sa dosis 500 mg bawat araw, 6 na oras bago ang susunod na sesyon ng hemodialysis, 150 mg ng gamot ay dapat ibigay. Kung ang gamot ay pinangangasiwaan nang mas maaga, kung gayon sa kasong ito ay hindi na kailangang magbigay ng karagdagang dosis. Sa ngayon, ang mga eksperto ay hindi nagbibigay ng mga espesyal na tagubilin sa mga pasyente na sumasailalim sa regular na peritoneal dialysis o hemofiltration.

Kung sa panahon ng pagsusuri posible na maitaguyod ang dami ng creatinine sa suwero, kung gayon ang clearance ng creatinine ay maaaring matukoy gamit ang mga sumusunod na formula:

Formula ng pagkalkula para sa mga kababaihan: CC = 0.85 x (indikator na kinakalkula para sa mga lalaki);

Formula ng pagkalkula para sa mga lalaki: CC = (timbang) x (140-bilang ng mga taon) 72 x serum creatinine (mg/dL).

Ang mga pasyente na may diagnosed na sakit sa atay ay hindi kailangang baguhin ang dosis. Ang inirekumendang dosis ay maaaring ibigay sa lahat ng mga pasyente, anuman ang kanilang kasarian at edad.

Paghahanda ng solusyon para sa intravenous infusion

Ang gamot ay ipinagbabawal paghaluin at pangasiwaan sa iba pang mga gamot. Hindi rin katanggap-tanggap na gumamit ng mga pormulasyon na naglalaman ng dextrose bilang mga diluent. Kaagad bago ang pamamaraan mismo, ang lyophilisate ay naibalik, at pagkatapos lamang na maaari itong matunaw.

Ang pamamaraan para sa muling pagbuo ng lyophilisate ay ang mga sumusunod: sa naglalaman ng vial kailangan mong magdagdag ng 10 ml ng alinman sa mga solvents - tubig para sa iniksyon, 0.9% sodium chloride solution para sa iniksyon o bacteriostatic na tubig para sa iniksyon. Pagkatapos nito, ang bote na may halo ay dapat na inalog nang lubusan at kaagad pagkatapos nito, ang solusyon na muling nabuo mula sa bote ay dapat ibuhos sa naunang inihanda na 50 ml ng 0.9% na solusyon ng sodium chloride para sa pagbubuhos. Ang pamamaraan ng pagbubuhos mismo ay dapat isagawa sa loob ng 6 na oras.

Paano maghanda ng solusyon para sa intramuscular administration?

Nagsisimula proseso ng paghahanda ng solusyon sa pamamagitan ng pagdaragdag ng 3.2 ml ng 1% o 2% na solusyon sa lidocaine sa mga nilalaman ng bote. Susunod, kailangan mong lubusan na kalugin ang pinaghalong upang ang lahat ng mga sangkap ay matunaw nang maayos sa loob nito. Pagkatapos nito, kumuha sila ng isang hiringgilya, iguhit ang halo mula sa bote papunta dito, at pagkatapos ay iniksyon ito nang malalim sa isang malaking kalamnan.

Mahalagang gamitin ang handa na solusyon para sa intramuscular injection sa loob ng susunod na oras. Mahigpit na ipinagbabawal ang pagsasagawa ng intravenous infusions na may reconstituted solution para sa intramuscular injection. dati gumamit ng mga sangkap na panggamot para sa parenteral administration, maingat na sinusuri ang mga ito para sa pagkakaroon ng mga nasuspinde na particle o pagkawalan ng kulay. Sa kanilang normal na estado, ang mga solusyon ay may kulay mula sa walang kulay hanggang sa maputlang dilaw.

Bilang resulta ng pag-inom ng gamot, ang pasyente ay maaaring makaranas ng masamang reaksyon ng iba't ibang kalubhaan - banayad o katamtaman. Ayon sa mga pag-aaral, ang pinakakaraniwang epekto ng pag-inom ng gamot ay pagtatae, mga lokal na komplikasyon bilang resulta ng intravenous administration ng gamot, pagduduwal at sakit ng ulo.

Pag-aaral ng parenteral ertapenem administration pinahintulutan kaming matukoy ang mga sumusunod na masamang reaksyon:

Ipinakita ng mga klinikal na pag-aaral na sa karamihan ng mga kaso, ang parenteral therapy ay pinangangasiwaan bago ang isang pagbabago sa oral antimicrobial na produkto ay naging kinakailangan. Sa buong kurso ng paggamot paggamot, na tumagal ng 14 na araw, pati na rin ang kasunod na pagsubaybay sa kondisyon ng mga pasyente, ang mga sumusunod na hindi kanais-nais na mga reaksyon ay nabanggit habang kumukuha ng Invanza: pantal, vaginitis, mga reaksiyong alerdyi, pagkasira sa pangkalahatang kondisyon, mga impeksyon sa fungal.

Contraindications

Ang mga pangunahing kondisyon kung saan hindi inirerekomenda ng mga eksperto ang pagrereseta ng Invanz sa mga pasyente ay:

• hypersensitivity sa iba pang mga beta-lactam antibiotics;
• hypersensitivity sa mga pangunahing bahagi ng gamot o iba pang antibiotics ng parehong grupo.

Sa mga kaso kung saan ang pamamaraan ng pagbubuhos ay isinasagawa gamit ang lidocaine hydrochloride bilang isang solvent, huwag magreseta ng gamot Invanz para sa mga pasyenteng may hypersensitivity sa local anesthetics. Ang isa pang kontraindikasyon ay ang pagkakaroon ng malubhang arterial hypotension o intracardiac conduction disorder.

Pagbubuntis at paggagatas

Walang sapat na impormasyon ang mga eksperto tungkol sa mga epekto ng antibiotic na Invanz sa katawan ng mga buntis. Makatuwirang gamitin ang gamot na ito lamang kapag ang inaasahang benepisyo para sa ina ay mas malaki kaysa sa posibleng pinsala sa fetus.

Ang mga kababaihan ay dapat gumamit ng gamot nang may pag-iingat sa panahon ng pagpapasuso, dahil ang ertapenem ay maaaring makapasok sa gatas ng ina.

Gamitin para sa mga problema sa atay

Kung ang gamot ay inireseta sa mga pasyenteng may sakit sa atay, maaari silang manatili sa orihinal na dosis nang hindi ito kailangang baguhin.

Gamitin para sa mga problema sa bato

Maaaring gamitin ang gamot na ito bilang isang paraan ng paggamot sa mga nakakahawang sakit na nangyayari sa mga pasyente na may kabiguan sa bato. Ang mga pasyente na may CC>30 ml/min/1.73 m2 ay maaaring uminom ng gamot sa buong kurso sa isang dosis.

Ang mga pasyente na may malubhang sakit sa bato (creatinine clearance≤30 ml/min/1.73 m2), pati na rin ang mga pasyenteng sumasailalim sa hemodialysis, ay dapat sumunod sa isang dosis na 500 mg bawat araw.

Overdose

Sa panahon na ang gamot ay ginagamit para sa mga layuning panggamot, walang naiulat na kaso ng labis na dosis. Sa panahon ng mga klinikal na pag-aaral, kahit na ang paggamit ng gamot sa isang dosis na hanggang 3 g/araw ay hindi naging sanhi ng anumang kapansin-pansing masamang reaksyon sa mga kalahok. Kung ang mga sintomas ng isang labis na dosis ay napansin, ang pasyente ay napapailalim sa mga sumusunod na hakbang: kaagad pagkatapos makita ang mga hindi kasiya-siyang sensasyon, itigil ang pagkuha ng gamot at simulan ang pangkalahatang suportang therapy.

Isang epektibong pamamaraan Ang hemodialysis ay isang paraan na nagbibigay-daan sa iyong linisin ang katawan ng gamot. Gayunpaman, ang mga eksperto ay walang na-verify na data sa pagiging epektibo ng hemodialysis sa panahon ng paggamot at labis na dosis, kaya ang pamamaraang ito ay dapat gamitin nang may pag-iingat.

Invanz: presyo

Ang gamot na pinag-uusapan ay isa sa pinakamahal. Mabibili mo ito sa mga parmasya sa presyong nagsisimula sa RUR 1,180. Gayunpaman, ang halaga ng gamot ay naiiba sa iba't ibang mga parmasya. Nakasalalay ito hindi lamang sa dami ng bote ng gamot, kundi pati na rin sa patakaran sa pagpepresyo ng parmasya, atbp.

Invanz: mga analogue

Kung sakaling ang pasyente sa ilang kadahilanan Kung hindi ka nasisiyahan sa orihinal na gamot, ang doktor ay palaging makakahanap ng mga analogue para dito. Mayroong ilan sa mga ito na magagamit sa mga parmasya ngayon:

• Tienam;
• Meronem;
• Doriprex;
• Imipenem at Cilastatin Jodas.

Konklusyon

Mga gamot na antibacterial nabibilang sa pangkat ng mga gamot na kadalasang inireseta para sa paggamot ng mga nakakahawang sakit. Ang gamot na Invanz ay isa sa pinakamaliwanag na kinatawan ng grupong ito ng mga gamot. Ngayon, hindi lamang mga doktor, kundi pati na rin ang maraming mga pasyente ang nakakaalam tungkol dito. Nagawa niyang makakuha ng napakataas na katanyagan dahil sa kanyang mataas na bisa sa paggamot ng iba't ibang sakit.

Gayunpaman, hindi ito nangangahulugan na maaari itong magamit nang nakapag-iisa. Hindi natin dapat kalimutan na ang Invanz ay isang gamot, at samakatuwid ay maaari itong gamitin para sa mga layuning panggamot lamang ayon sa inireseta ng isang doktor. Ang hindi makontrol na paggamit ng gamot na ito ay maaaring humantong sa malubhang komplikasyon.