Ang mga ahente ng antiserotonin ay mga gamot na pumipigil o binabaligtad ang mga pisyolohikal na epekto ng serotonin sa katawan. Bilang A. s. ang mga paraan ng pagharang sa mga receptor ng iba't ibang uri, sensitibo sa serotonin - S1, S2, S3 ay inilalapat sa pangkalahatan (tingnan. Mga Receptor ). Ang pagbara ng mga receptor ng serotonin sa mga tisyu ay nag-aalis ng spasmodic na epekto ng endogenous o exogenous serotonin sa makinis na mga kalamnan ng mga daluyan ng dugo, bronchi, bituka, ang epekto nito sa pagsasama-sama ng platelet, vascular permeability, atbp. Ang Iprazohrom ay mayroon ding antagonistic na epekto sa mga reaksyon na dulot ng serotonin.
Ayon sa mga indikasyon para sa paggamit, ang A. s ay nakahiwalay. nakararami sa aktibidad na anti-migraine (metisegrid, sumatriptan, lisuride, pizotifen, cyproheptadine), na may anti-migraine at anti-hemorrhagic na aktibidad (iprazochrome), na may aktibidad na anti-hemorrhagic (ketanserin), na may antiemetic na aksyon (granisetron, ondansetron, tropisetron) . Ang spectrum ng physiological effect ng isang bilang ng A. s. pinalawak dahil sa kanilang likas na impluwensya sa iba pang mga proseso ng tagapamagitan. Kaya, ang lisuride ay may dopaminergic effect, pizotifen - anticholinergic at antihistamine, ang ketanserin ay may mga katangian ng isang a-adrenoblocker, ang cyproheptadine ay may binibigkas na antihistamine effect (tingnan ang Histamine receptor blockers).
A. s. na may aktibidad na antimigraine ay ginagamit pangunahin para sa paggamot at pag-iwas sa mga pag-atake ng vasoparalytic form ng migraine.

Kapag ginagamit ang karamihan sa mga gamot na ito, ang mga side effect ay posible sa anyo ng mga dyspeptic disorder, pag-aantok, kahinaan, pagkapagod, sakit ng ulo, arterial hypotension. Ang mga gamot na may aktibidad na antiemetic (selective S3 receptor antagonists) ay ginagamit upang maiwasan at gamutin ang pagduduwal at pagsusuka, sa partikular, laban sa background ng cytostatic therapy at radiation therapy; kapag ginamit ang mga ito, sakit ng ulo, pagtaas ng mga antas ng transaminase sa serum ng dugo, posible ang paninigas ng dumi. Pangkalahatang contraindications para sa lahat ng A. s. ay pagbubuntis at pagpapasuso.
Release form at aplikasyon ng pangunahing A. s. ay ibinigay sa ibaba.
Granisetron (Kitril) - 1 mg tablet; 1% na solusyon para sa intravenous administration sa 3 ml ampoules. Para sa pag-iwas sa pagsusuka, ang mga matatanda ay inireseta ng 1 mg 2 beses sa isang araw (maximum na pang-araw-araw na dosis 9 mg); para sa kaluwagan ng pagsusuka, 3 ml ng 1% na solusyon, diluted sa 20-50 ml ng isotonic sodium chloride solution, ay iniksyon sa intravenously.
Iprazohrom (Divascan) - mga tablet na 0.25 mg. Ginagamit ito para sa pag-iwas sa migraine na may mga vegetative disorder, pati na rin para sa paggamot ng hemorrhagic diathesis dahil sa pagkakalantad sa vascular at platelet damaging factor, ang paggamot ng mga plasmatic disorder ng hemophilic blood coagulation at fibrinolytic bleeding. Ginagamit din ang gamot upang gamutin ang diabetic retinopathy. Magtalaga ng mga matatanda ng 1-3 tablet 3 beses sa isang araw.
Ketanserin (sufrokzal) - mga tablet na 20 at 40 mg; 0.5% na solusyon sa mga ampoules ng 2 at 10 ml. ay may epekto sa pagharang sa mga S2 at a-adrenergic receptor. Ang gamot ay nagdudulot ng vasodilation at may antihypertensive effect. Ang mga pasyente na may hypertension at may spasms ng mga peripheral vessel ay inireseta nang pasalita 20-40 mg 2 beses sa isang araw. Para sa kaluwagan ng hypertensive crises, 2-6 ml ng 0.5% na solusyon ay ibinibigay sa intravenously o intramuscularly.
Lizurid (lizenil) - mga tablet na 0.025 at 0.2 mg (lizenil forte). Inilapat para sa pag-iwas sa migraine at iba pang vasomotor cephalgia, simula sa 0.0125 mg bawat araw, na may mahusay na pagpapaubaya, ang dosis ay nadagdagan sa 0.025 mg 2-3 beses sa isang araw; na may argentaffinoma, magsimula sa 0.0125 mg 2 beses sa isang araw, na dinadala ang dosis sa 0.05 mg 3 beses sa isang araw; na may dumping syndrome 0.025 mg 3 beses sa isang araw, kung kinakailangan, iakma sa 0.05 mg 4 beses sa isang araw. Kaugnay ng dopaminergic effect at ang kakayahang sugpuin ang pagtatago ng growth hormone at prolactin, ginagamit ito para sa parkinsonism, acromegaly at upang ihinto ang paggagatas. Sa huling kaso, ang lisenil forte ay ginagamit sa 0.2 mg 3 beses sa isang araw, na may prolactinomas - hanggang sa 4 mg bawat araw. Sa acromegaly, nagsisimula sila sa isang dosis na 0.1 mg bawat araw, pinatataas ito araw-araw ayon sa isang espesyal na pamamaraan, na umaabot sa isang pang-araw-araw na dosis ng 2-2.4 mg (0.6 mg 4 beses sa isang araw) pagkatapos ng 24 na araw. Sa parkinsonism, ang therapeutic dosis ay 2.6-2.8 mg bawat araw (sa 4 na hinati na dosis). Para sa paggamot ng depression na ginagamit sa isang pang-araw-araw na dosis ng 0.6-3 mg. Maaaring may mga side effect sa anyo ng orthostatic hypotension, mental disorder. Contraindications ay gastrointestinal dumudugo, isang kasaysayan ng peptic ulcer, psychosis.
Metisegrid (deseryl) - mga tablet na 2 mg. Para sa pag-iwas sa pag-atake ng migraine, inireseta ang 2 mg 2-4 beses sa isang araw. Mga side effect: insomnia, euphoria, inflammatory fibrosis sa iba't ibang organo.
Ondansetron (Zofran) - mga tablet 4 at 8 mg; 1% at 0.5% na solusyon sa mga ampoules ng 2 at 4 ml. Ginagamit upang maiwasan ang pagsusuka sa panahon ng emetogenic chemotherapy at radiation therapy. Ang mga matatanda 2 oras bago ang therapeutic session, 8 mg ng gamot ay ibinibigay sa intravenously, pagkatapos ay ibinibigay nang pasalita sa isang dosis na 8 mg bawat 12 oras; Ang mga bata ay pinangangasiwaan nang isang beses sa intravenously sa isang dosis na 5 mg / m2 kaagad bago ang chemotherapy, pagkatapos ay ibinibigay nang pasalita sa 4 mg 2 beses sa isang araw. Ang kurso ng paggamot para sa 5 araw.

Pizotifen (Sandomigran) - 0.5 mg na tablet. Bukod pa rito, mayroon itong antihistamine properties at mahinang anticholinergic effect; maaaring pasiglahin ang gana at maging sanhi ng pagtaas ng timbang, pinahuhusay ang epekto ng mga tranquilizer, sedatives, antidepressants, alkohol. Para sa pag-iwas sa pag-atake ng migraine, ang 0.5 mg ay inireseta 3 beses sa isang araw. Contraindicated sa angle-closure glaucoma, hirap sa pag-ihi, pati na rin sa mga taong gumagawa ng trabaho na nangangailangan ng konsentrasyon at mabilis na psychophysical reactions.
Sumatriptan (imigran, menatripton) - 100 mg tablet; 1.2% na solusyon para sa subcutaneous administration sa 1 ml ampoules. Upang ihinto ang isang pag-atake ng migraine at ang migraine ni Horton, ang 6 mg ng gamot ay iniksyon sa ilalim ng balat (0.5 ml ng 1.2% na solusyon) o ibinibigay nang pasalita sa isang dosis na 100 mg; Ang paulit-ulit na paggamit ng gamot ay posible nang hindi mas maaga kaysa pagkatapos ng 2 oras. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay parenterally 12 mg, pasalita - 300 mg. Ang panandaliang arterial hypertension, ang mga pagbabago sa mga pagsusuri sa function ng atay ay posible. Contraindications: edad hanggang 14 at higit sa 65 taon, angina pectoris, hypertension, coronary heart disease, may kapansanan sa atay at kidney function.
Tropisetron (navoban) - 5 mg kapsula; 0.5% na solusyon para sa intravenous administration sa 5 ml ampoules. Upang maiwasan ang pagsusuka sa panahon ng chemotherapy, ang mga matatanda sa unang araw ay iniksyon sa intravenously na may 5 ml ng 0.5% na solusyon na diluted sa 100 ml ng Ringer's solution o 5% na glucose solution o isotonic sodium chloride solution, sa mga susunod na araw ang gamot ay ibinibigay nang pasalita sa 5 mg. 1 beses bawat araw bago mag-almusal. Ang mga batang may timbang na mas mababa sa 25 kg ay inireseta sa isang dosis na 0.2 mg / kg. Ang kurso ng paggamot ay 6 na araw.

Dahil ang pag-atake ng migraine ay maaaring makapukaw ng iba't ibang mga kadahilanan, kinakailangan upang matukoy ang mga ito para sa bawat pasyente at magpasya kung paano pinakamahusay na alisin o pahinain ang mga ito. Mahalagang makatwirang ayusin ang rehimen ng trabaho at pahinga, kabilang ang sapat, ngunit hindi labis na pagtulog.
Dahil ang mga sitwasyon ng stress at salungatan ay nakakaapekto sa pag-unlad ng mga pag-atake ng migraine, sa kabila ng katotohanan na maraming mga pasyente ang hindi nagbibigay ng makabuluhang kahalagahan sa kanila, mahalagang talakayin ang aspetong ito sa kanila. Kung hindi maalis ang mga negatibong pangyayari, ipinapayong kumunsulta sa isang psychologist, na maaaring magreseta ng mga sikolohikal na pamamaraan ng paggamot (autogenic na pagsasanay, biofeedback na paggamot, atbp.). Ang huli ay lalo na ipinahiwatig para sa pagtaas ng pagkabalisa at pagkasira ng mood.
Sa ilang mga kababaihan, ang pagkuha ng oral contraceptive ay nagiging sanhi ng unang pag-atake ng migraine sa kanilang buhay o pinapataas ang dalas ng mga nauna. Sa mga kasong ito, dapat irekomenda ang isa pang uri ng pagpipigil sa pagbubuntis. Minsan, sa kabaligtaran, ang paggamit ng mga oral contraceptive ay binabawasan ang dalas at intensity ng mga seizure.
Maraming mga pasyente ang nag-uulat na ang ilang mga pagkain at inumin ay nagdudulot ng pag-atake ng migraine sa kanila at samakatuwid ay hindi kasama o nililimitahan ang kanilang paggamit. Kasama sa mga pagkaing ito ang kakaw, tsokolate, keso, gatas, mani, itlog, kamatis, kintsay, citrus fruits, matatabang pagkain, alkohol, lalo na ang red wine at beer. Maipapayo para sa ilang mga pasyente na magsuot ng light-protection glass, lalo na sa tag-araw, dahil ang maliwanag na liwanag ay maaaring makapukaw ng mga seizure.

Pag-iwas sa migraine sa mga gamot

Ang paggamit ng mga gamot upang maiwasan ang pag-atake ng migraine ay ipinahiwatig lamang para sa madalas (dalawa o higit pa bawat buwan) at matinding pag-atake at, samakatuwid, ito ay kinakailangan lamang para sa isang maliit (hindi hihigit sa 10%) na bahagi ng mga pasyente. Sa karamihan ng mga kaso, ang tagal ng paggamot ay ilang buwan.

Mga grupo ng mga pharmacological na gamot na ginagamit upang maiwasan ang migraine:
- mga beta-blocker;
- tricyclic at tetracyclic antidepressants;
- mga blocker ng channel ng calcium;
- anticonvulsants;
- mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot;
- mga antagonist ng serotonin.

Ang mga beta-blocker ay mga first-order na gamot para sa pag-iwas sa migraine, Ang mekanismo ng kanilang pagkilos ay hindi ganap na malinaw. Ang pagiging epektibo ng mga beta-blockers sa pag-iwas sa mga pag-atake ng migraine ay nauugnay sa pagsugpo sa pagluwang ng cranial arteries at arterioles, na nangyayari dahil sa pagbawas sa konsentrasyon ng serotonin. Mayroon silang hypotensive effect at samakatuwid ay lalong epektibo para sa pag-iwas sa migraine na nagaganap laban sa background ng arterial hypertension. Dahil sa kanilang anxiolytic action, ang mga beta-blocker ay epektibo rin para sa migraine laban sa background ng matinding pagkabalisa, kinakailangang bigyan ng babala ang mga pasyente tungkol sa mga pangunahing epekto ng beta-blockers (pagkapagod, antok at depresyon) upang makilala sila nang maaga. hangga't maaari.

Migraine atake ng migraine Paggamot ng migraine Pag-iwas sa Migraine Alternatibong paggamot ng migraine Ayurveda para sa paggamot ng migraine

Ang mga may pisikal na aktibidad ay dapat na bigyan ng babala tungkol sa isang posibleng pagbaba sa rate ng puso upang hindi sila mag-dose ng load depende sa pagganap nito. Ang mga gamot sa pangkat na ito ay nag-aambag sa hypoglycemia, na humahantong sa pagtaas ng gana at pagtaas ng timbang. Nagdudulot ito ng karagdagang pag-aalala para sa mga kababaihan na sobra sa timbang. Ang pangunahing contraindications para sa paggamit ng beta-blockers: bronchial hika, pagpalya ng puso, atrioventricular conduction disturbances, arterial hypotension. Ang mga beta-blocker ay hindi dapat biglang ihinto sa mga pasyente na may coronary heart disease, dahil ito ay maaaring magpalala ng ischemia at maging sanhi ng arrhythmias.
Kung ang isang beta-blocker ay hindi epektibo, ang isa pa ay dapat subukan, maaaring ito ay mas epektibo. Sa madaling salita, ang kakulangan ng tugon sa isang beta-blocker ay hindi pumipigil sa paggamit ng isa pa.

Beta-blocker na gamot para sa pag-iwas sa migraine: Propranolol

Ang pagkilos ng Propranolol ay dahil sa epekto sa mga sisidlan ng pia mater, na may mga beta-adrenergic receptor. Mahusay itong tumagos sa hadlang ng dugo-utak, may aktibidad na antiserotonergic, nakakaapekto sa pagsasama-sama ng platelet. Para sa pag-iwas sa sobrang sakit ng ulo, ang gamot ay kinuha sa isang paunang dosis ng 40 mg 2-3 beses sa isang araw; kung kinakailangan, ang dosis ay unti-unting tumaas sa 160 mg bawat araw. Mga side effect: mabagal na tibok ng puso, arterial hypotension, pagpalya ng puso, tuyong bibig, pagduduwal, pagkagambala sa pagtulog, depresyon, may kapansanan sa visual acuity, pantal sa balat. Contraindications: atrioventricular blockade, pagbagal ng rate ng puso na mas mababa sa 55 beats bawat minuto, arterial hypotension, talamak at talamak na pagpalya ng puso, Raynaud's disease at iba pang mga obliterating vascular disease. Form ng paglabas: 40 mg tablet, 30 pcs sa isang pack.
Ang mga katulad na gamot ay ginawa sa ilalim ng mga pangalan:
Anaprilin (ICN Leksredstva, Russia); Inderal (ICN Galenika, Yugoslavia); Inderal (Astra Zeneca, UK); Obzidan (AWD, Germany); Obzidan (Schwarz Pharma, Germany); Propra (Ludwig Mercle, Austria); Propranolol (Weimer Pharma, Germany); Propranur (Henning Berlin, Germany); Propranolol (Sicomed, Romania).

Beta-blocker na gamot para sa pag-iwas sa migraine: Atenolol

Ito ay isang pumipili na beta-blocker. Kapag ginamit sa mga medium na therapeutic doses, ito ay may hindi gaanong binibigkas na epekto sa makinis na mga elemento ng kalamnan ng peripheral arteries kaysa sa mga non-selective beta-blockers. Ginagamit ito sa paunang dosis ng 50 mg 1 oras bawat araw. Sa hindi sapat na kalubhaan ng epekto, ang dosis ay nadagdagan sa 100-150 mg bawat araw. Ang gamot ay inirerekomenda na kunin bago kumain, nang walang nginunguyang, inuming tubig. Mga side effect: sa simula ng therapy, pagkapagod, pagkahilo, depression, pagkagambala sa pagtulog, pagduduwal, pruritus ay posible; sa ilang mga kaso, maaaring may pagbagal sa rate ng puso, hypotension, may kapansanan sa pagpapadaloy ng puso. Contraindications: paglabag sa atrioventricular conduction ng 2-3 degrees, pagbagal ng rate ng puso sa ibaba 55 beats bawat minuto, talamak at talamak na pagpalya ng puso, bronchial hika. Form ng paglabas: mga tablet na 50 mg at 100 mg.
Ang mga katulad na paghahanda ay ginawa sa ilalim ng mga pangalang Apo-Atenol (Apotex, Canada); Atenolol (Lupin, India); Atenobene (Ludwig Mercle, Austria); Atkardil (Sun Pharmaceutical, India); Betacard (Torrent, India); Dignobeta (Luitpold Pharma, Germany); Catenol (Cadila, India); Prinorm (ICN Galenika, Yugoslavia); Tepolol (Irsa, India); Tenormin (Astra Zenes, UK): Falitonsin (Salutas Fahlberg-List, Germany); Atenolol (IC En Marbiopharm, Russia).

Beta-blocker para sa pag-iwas sa migraine: Korgard (Bristol-Myers Squibb, USA)

Naglalaman ng aktibong sangkap - nadolal- hindi pumipili na beta-blocker ng matagal na pagkilos. Ginagamit ito sa paunang dosis ng 40 mg, kung kinakailangan, ang dosis ng gamot ay maaaring tumaas sa 160 mg. Mga side effect: mabagal na tibok ng puso, atrioventricular blockade, bronchospasm, pagpalya ng puso, pagkahilo, pagduduwal, mga reaksiyong alerdyi sa balat. Contraindications: atrioventricular blockade ng 2-3 degrees, ang rate ng puso ay bumabagal sa ibaba 55 beats bawat minuto, talamak at talamak na pagpalya ng puso, Raynaud's disease, malubhang atay at kidney Dysfunction, diabetes mellitus, pagbubuntis. Form ng paglabas: mga tablet na 40 at 80 mg.

Mga antidepressant para sa pag-iwas sa migraine

Antidepressant na gamot para sa pag-iwas sa migraine: Amitriptyline (Polfa, Poland)

Isang mabisang gamot para sa pag-iwas sa mga talamak na pananakit ng ulo, lalo na sa magkahalong anyo, tulad ng kumbinasyon ng migraine at tension headache. Hinaharang ng gamot ang reuptake ng serotonin mula sa central synapse at may central analgesic effect, dahil binabawasan nito ang dalas ng mga discharges sa spinal nucleus ng trigeminal nerve - ang pangunahing zone ng craniofacial pain sensitivity sa central nervous system. Ang analgesic effect ng tricyclic antidepressants ay hindi nakasalalay sa kanilang antidepressant effect, kahit na ang huli ay walang alinlangan na mahalaga para sa mga pasyente na may migraine kasabay ng depression at sleep disorder. Bilang karagdagan, ang Amitriptyline ay may sedative effect, na mahalaga sa comorbid anxiety disorder. Para sa pag-iwas sa sobrang sakit ng ulo, bilang panuntunan, ang mga maliliit na dosis ng gamot ay kinakailangan. Ang Amitriptyline ay inireseta sa una sa isang dosis ng 12.5-25 mg / araw sa gabi, unti-unting tumataas ito ng 12.5-25 mg bawat 3-6 araw hanggang 75-100 mg / araw. Ang therapeutic effect ay nagsisimula mula sa ika-2-3 linggo, na dapat bigyan ng babala sa mga pasyente. Dapat alalahanin ang tungkol sa mga side effect na nauugnay sa anticholinergic effect ng gamot: tuyong bibig, paninigas ng dumi, mga sakit sa tirahan, Contraindications para sa paggamit ng Amitriptyline: kamakailang myocardial infarction, MAO inhibitors at isang panahon sa loob ng dalawang linggo pagkatapos ng kanilang pag-alis, glaucoma, prostatic hypertrophy, talamak na pagkabigo sa puso, na sinamahan ng tachycardia. Form ng paglabas: dragee 25 m.

Ang mga katulad na gamot ay ginawa sa ilalim ng mga pangalang Amitriptyline (Slovakofarma, Slovakia); Amitriptyline (Weimer Pharma, Germany); Amitriptyline Lechiva (Lechiva, Czech Republic); Amitriptyline Nycomed (Nycomed, Norway); Amitriptyline (ICN Polfa Rzeszow, Poland).

Antidepressant na gamot para sa pag-iwas sa migraine: Lerivon (Organon, Netherlands)

Aktibong sangkap - mianserin. Bina-block ang 5HT2 at alpha2-adrenergic receptors. Pinahuhusay ang paghahatid ng adrenergic sa utak, pinasisigla ang paglabas ng neurotransmitter sa synaptic cleft. Hindi tulad ng karamihan sa mga tricyclic antidepressant, hindi ito nagpapakita ng aktibidad na anticholinergic. Mabilis na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang maximum na konsentrasyon ng gamot sa dugo pagkatapos kumuha ng 15 mg ay naabot pagkatapos ng 2-4 na oras. Inirerekomenda ang Lerivon na inireseta sa gabi, simula sa isang dosis na 15 mg, na sinusundan ng pagtaas sa 3-5 araw hanggang 30 mg. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 120 mg. Ang pangunahing epekto ng gamot ay antok, arterial hypotension, may kapansanan sa paggana ng atay, at edema. Contraindications: manic syndrome, dysfunction ng atay, talamak na panahon ng infarction, edad hanggang 18 taon. Form ng paglabas: mga tablet na 10, 20, 30 at 60 mg.
Ang mga katulad na gamot ay ginawa sa ilalim ng mga pangalang Miansan (Zorka-Pharma, Yugoslavia); Seridak (Cadila, India).

Ang mga antidepressant, pati na rin ang mga beta-blocker, ay epektibo para sa migraine (o tension headache) na sinamahan ng psychogenic autonomic crises (panic attacks). Kapag nagrereseta ng mga antidepressant, pati na rin ang iba pang mga psychotropic na gamot, kinakailangan na sistematikong subaybayan ang kondisyon ng pasyente.

Calcium channel blockers para sa pag-iwas sa migraine

Ang grupong ito ng mga gamot ay matatag na itinatag ang sarili bilang isang paraan ng pag-iwas sa sobrang sakit ng ulo, sa kabila ng katotohanan na ang kanilang therapeutic efficacy ay hindi gaanong binibigkas kumpara sa mga beta-blockers at antidepressants. Maipapayo na gamitin ang mga ito sa migraine na sinamahan ng neurological manifestations, halimbawa, sa basilar o hemiplegic migraine, migraine na may ophthalmic, ophthalmoplegic o prolonged aura. Pinipigilan din ng mga blocker ng channel ng calcium ang paglabas ng serotonin, binabago ang mabagal na mga potensyal na pagbabago, at pinipigilan ang malaganap na depresyon, na itinuturing na isa sa mga mekanismo ng pag-atake ng migraine.

Calcium channel blocker na gamot para sa pag-iwas sa migraine: Verapamil

Calcium antagonist, hinaharangan ang parehong naka-activate at "sarado" (pinipigilan ang kanilang pag-activate) mga channel ng calcium. Sa huli, tumataas ang tissue perfusion, tumataas ang arterial extensibility, at bumababa ang disproporsyon sa pagitan ng pangangailangan at supply ng oxygen sa tissue. Ang verapamil ay karaniwang ginagamit sa isang dosis na 40-120 mg bawat araw. Mga side effect: dyspeptic disorder, bradycardia, hypotension, heart failure, allergic reactions. Contraindicated sa hypersensitivity, malubhang bradycardia, pagpalya ng puso, talamak na myocardial infarction, may kapansanan sa pagpapadaloy ng puso. Form ng paglabas: dragee 40 at 80 mg.

Ang mga katulad na gamot ay ginawa sa ilalim ng mga pangalan: Verapamil (Hemopharm, Yugoslavia); Verapamil (Weimer, Germany); Verapamil hydrochloride (ICN Oktubre, Russia); Verapamil hydrochloride (Akrikhin, Russia); Isoptin (Knoll, Germany); Isoptin (German Remedies, India); Kalan (Vitas Corporation, USA); Falicard (Solutas Fahlberg-List, Germany); Finoptin (Orion Corporation, Finland).

Calcium channel blockers para sa pag-iwas sa migraine: Nemotan

Ang aktibong sangkap ng gamot ay nimodipine- isang pumipili na 2nd generation calcium antagonist mula sa pangkat ng mga dihydropyridines, na may pumipili na epekto sa makinis na mga kalamnan ng cerebral arteries. Tinatanggal ang spasm ng mga daluyan ng dugo, nagpapabuti ng suplay ng dugo sa utak, ay may isang systemic na antihypertensive na epekto. Kapag gumagamit ng gamot, ang "steal syndrome" ay hindi bubuo. Matagumpay na ginagamit ang Nemotan para sa pag-iwas at paggamot ng ischemic cerebrovascular na aksidente, paggamot ng mga aksidente sa cerebrovascular sa mga matatandang pasyente (pagkawala ng memorya, konsentrasyon ng atensyon, emosyonal na lability), pati na rin ang paggamot ng mga natitirang epekto ng mga aksidente sa cerebrovascular at ang kondisyon pagkatapos ng operasyon para sa subarachnoid hemorrhage. Pinipigilan ang pagbuo ng mga stroke. Mabisa sa talamak na cerebrovascular insufficiency at migraine, cerebrovascular disorders. Mahusay na pinahihintulutan ng mga pasyente. Sa mga side effect, ang arterial hypotension, hyperemia ng balat, sakit ng ulo, at ritmo ng puso kung minsan ay maaaring umunlad. Sa ilang mga kaso, ang mga karamdaman sa pagtulog, pagtaas ng aktibidad ng psychomotor, pagiging agresibo, at depresyon ay posible. Sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas, ang Nemotan ay ginagamit lamang para sa mga kadahilanang pangkalusugan. Gamitin ang gamot nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato. Magagamit sa anyo ng mga tablet na naglalaman ng 30 mg ng aktibong sangkap.

Calcium channel blocker na gamot para sa pag-iwas sa migraine: Nimotop

Aktibong sangkap - nimodipine. Ang kaltsyum antagonist, ay may vasodilating effect pangunahin na may kaugnayan sa mga cerebral vessel. Pinapaginhawa at pinipigilan ang spasm ng mga arterya ng utak, nagiging sanhi ng kanilang pagpapalawak at pagpapabuti ng suplay ng dugo sa utak, ay may epekto sa neuroprotective. Ginagamit ito nang pasalita sa 60 mg 4 beses sa isang araw. Mga side effect: isang pakiramdam ng init, tachycardia, hypotension, pagkahilo, pagkagambala sa pagtulog, hyperkinesis, may kapansanan sa pag-andar ng bato, peripheral edema. Contraindications: malubhang dysfunction ng atay, minarkahang pagtaas sa intracranial pressure, pagbubuntis. Form ng paglabas: mga tablet na 30 mg.

Calcium channel blocker na gamot para sa pag-iwas sa migraine: Nimotop S

Hinaharang nito ang mga channel ng calcium, may pumipili na vasodilating effect sa utak, pinapa-normalize ang suplay ng dugo nito, at pinapabuti ang ischemia tolerance. Ginagamit ito sa intravenously sa simula ng paggamot, 2 mg (10 ml ng solusyon) sa loob ng 2 oras, pagkatapos ay 2 mg bawat oras, araw-araw na dosis - 10 mg. Mga side effect: hyperemia, tachycardia, hypotension, pagkahilo, hyperkinesis, may kapansanan sa pag-andar ng bato, peripheral edema. Contraindications: malubhang dysfunction ng atay at pagbubuntis. Form ng paglabas: solusyon para sa mga pagbubuhos ng 10 mg sa 50 ml sa isang 50 ml na bote.

Calcium channel blocker na gamot para sa pag-iwas sa migraine: Octidipine

Isang gamot nitrendipine. Sa pamamagitan ng pagpapahusay ng coronary blood flow, ang gamot ay nagpapabuti ng suplay ng dugo sa mga ischemic na lugar ng myocardium nang walang pag-unlad ng "steal" phenomenon, pinapagana ang paggana ng mga collateral. Hindi pinipigilan ang pagpapadaloy ng myocardial, pinahuhusay ang daloy ng dugo sa bato. Available ang Octidipine sa anyo ng 20 mg na tablet.

Ang Flunarizine (10 mg/araw) at nimodipine (60-120 mg/araw) ay epektibo rin. Mga posibleng epekto: pagkahilo, pagkapagod, nerbiyos. Contraindications sa paggamit ng grupong ito ng mga gamot: bradycardia, atrioventricular blockade, Wolff-Parkinson-White syndrome, talamak na pagpalya ng puso. Ang mga blocker ng channel ng calcium ay maaaring pagsamahin sa mga tricyclic antidepressant.

Anticonvulsants para sa pag-iwas sa migraine

Ang paggamit ng mga anticonvulsant sa sobrang sakit ng ulo ay batay sa katotohanan na binabawasan nila ang sensitivity ng sakit ng mga receptor ng vascular wall, ang pagpapadaloy ng mga impulses ng sakit at pinahusay ang pagkilos ng mga antinociceptive system, lalo na sa mga nauugnay na anyo ng migraine.

Anticonvulsant na gamot para sa pag-iwas sa migraine: Antelepsin

Naglalaman ng 1 mg bawat tablet clonazepam. Mayroon itong anticonvulsant, central muscle relaxant, sedative effect. Binabawasan ang excitability ng mga subcortical na lugar ng utak (thalamus, hypothalamus, limbic system) at pinipigilan ang pakikipag-ugnayan sa pagitan ng mga istrukturang ito at ng cortex. Ginagamit ito bilang karagdagang lunas sa paggamot ng migraine at iba pang mga sakit na sindrom. Araw-araw na dosis para sa mga matatanda - 3-6 mg; para sa mga sanggol - 0.551 mg, mula 1 taon hanggang 7 taon - 1 mg. Ang pang-araw-araw na dosis ay dapat na ipamahagi nang pantay-pantay sa 3-4 na dosis. Contraindicated sa myasthenia gravis, talamak na pagkalason sa mga psychotic na gamot, alkoholismo. Maaaring kabilang sa mga side effect ang lethargy, pagkalito, na may matagal na paggamit - may kapansanan sa pagsasalita, pagkahilo, nystagmus, kahinaan ng kalamnan. Form ng paglabas: 1 mg tablet.

Anticonvulsant na gamot para sa pag-iwas sa migraine: Carbamazepine-Akri

Ang pinakakaraniwang ginagamit na anticonvulsant na gamot, na may analgesic effect sa neurogenic pain. Ang mekanismo ng pagkilos ay nagsasangkot ng gamma-aminobutyric acid receptors, na maaaring maiugnay sa mga channel ng calcium, at ang epekto ng carbamazepine sa mga neurotransmission modulator system ay mahalaga din. Ang paunang dosis ay 100-200 mg 1-2 beses sa isang araw. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas, ngunit hindi hihigit sa 200 mg bawat araw. Matapos maabot ang maximum na therapeutic effect, ang dosis ng gamot ay unti-unting nabawasan sa isang dosis ng pagpapanatili, na kinukuha nang mahabang panahon. Contraindications: atrioventricular blockade, kasabay na paggamit ng MAO inhibitors, hypersensitivity. Ang mga side effect ng gamot ay ipinahayag sa anyo ng pagkahilo, pag-aantok, sakit ng ulo, kawalan ng katatagan, tuyong bibig, pagduduwal, pagsusuka, hematopoietic dysfunction, myocardial conduction disorder. Form ng paglabas: mga tablet na 0.2 g.

Anticonvulsant na gamot para sa pag-iwas sa migraine: Finlepsin

Ito ay ginagamit upang mapawi ang neurogenic na sakit sa iba't ibang mga kondisyon sa pamamagitan ng pagtaas ng excitability threshold ng mga nerve cells. Ang paunang dosis ay 100-200 mg 1-2 beses sa isang araw. Pagkatapos ang dosis ay dahan-dahang tumaas hanggang sa makamit ang maximum na therapeutic effect; ito ay karaniwang nakakamit sa isang dosis ng 400 mg bawat araw sa 2-3 dosis. Contraindicated sa mga paglabag sa bone marrow hematopoiesis, sabay-sabay na pangangasiwa ng MAO, paghahanda ng lithium, hypersensitivity. Mga side effect: antok, pananakit ng ulo, pagkahilo, hindi matatag na lakad, visual disturbances, atrioventricular blockade, mas madalas - kapansanan sa pagsasalita, kahinaan ng kalamnan, guni-guni, agresibong pag-uugali, pangangati ng balat, pantal. Form ng paglabas: mga tablet na 200 mg.

Mga paghahanda ng valproate para sa pag-iwas sa migraine

Kamakailan lamang, ang mga valproate (Depakine, Konvuleks, atbp.) ay ginamit sa pag-iwas sa migraine. Ang kanilang pagiging epektibo ay dahil sa kakayahang mapataas ang konsentrasyon ng gamma-aminobutyric acid sa central nervous system na may kasunod na epekto sa estado ng mga channel ng calcium at sodium membrane. Bilang karagdagan, pinapamagitan nila ang kanilang anti-migraine na epekto sa pamamagitan ng kanilang impluwensya sa serotonergic neurotransmission sa brainstem raphe nuclei, pati na rin sa pamamagitan ng pagsalungat sa glutamate-activating amino acids. Ang paunang dosis ay 20-30 mg / kg ng timbang ng katawan, tumataas ito tuwing 3-4 na araw, ngunit hindi mas mataas sa 50 mg / kg. Mga karaniwang epekto: asthenia, panginginig, pagtaas ng timbang, sa ilang mga kaso - pagkakalbo. Sa kabila ng kawalan ng isang malinaw na hepatotoxic na epekto sa mga matatanda, ang valproate ay hindi inirerekomenda para sa paggamit sa magkakasabay na aktibong hepatic pathology. Kapag nagpapagamot ng valproate, hindi inirerekomenda na magreseta ng mga gamot na naglalaman ng barbiturates. Ipinakita ng mga kamakailang pag-aaral na ang valproate ay nakikipagkumpitensya sa pagiging epektibo sa mga beta-blocker sa pag-iwas sa migraine at talamak na pang-araw-araw na pananakit ng ulo.

Depakine para sa pag-iwas sa migraine

Ang aktibong sangkap ay sodium salt ng valproic acid. Ang valproic acid ay nagdaragdag ng nilalaman ng gamma-aminobutyric acid sa central nervous system, na nagiging sanhi ng pagtaas sa excitability threshold ng mga neuron ng utak, na nakakaapekto sa estado ng mga channel ng calcium at sodium membrane. Madali itong pumasa sa mga histohematic barrier, kabilang ang blood-brain barrier. Ang gamot ay mabilis na hinihigop kapag kinuha nang pasalita, na umaabot sa pinakamataas na konsentrasyon sa dugo sa mga matatanda pagkatapos ng 2-4 na oras. Ito ay inireseta sa paunang dosis ng 200-300 mg 2 beses sa isang araw. Ang dosis ay unti-unting tumaas ng 200 mg bawat araw hanggang sa makamit ang isang klinikal na epekto. Contraindications: mga paglabag sa atay at pancreas, hemorrhagic diathesis, hindi pagpaparaan sa droga. Kasama sa mga side effect ang pagduduwal, pagsusuka, maluwag na dumi, pananakit ng tiyan, antok, pagsuray-suray kapag naglalakad, panginginig, at pangmatagalang paggamit - pagkawala ng buhok. Kung kinakailangan, gamitin nang may pag-iingat sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas (bagaman mas mahusay na huwag gamitin). Form ng paglabas: mga tablet na 300 mg.

Convulex para sa pag-iwas sa migraine

Sodium salt ng valproic acid. Ang mekanismo ng pagkilos ay nauugnay sa isang pagtaas sa antas ng GABA sa utak, na humahantong sa isang pagtaas sa excitability threshold ng mga nerve cells, isang pagbawas sa sensitivity ng sakit ng mga vascular wall receptors, at isang pagtaas sa pagkilos ng mga antinociceptive system. , lalo na sa mga nauugnay na anyo ng migraine. Ang gamot ay mabilis na hinihigop, madaling pumasa sa hadlang ng dugo-utak. Ang average na pang-araw-araw na dosis ng Convulex sa mga matatanda ay 8-12 mg bawat kg ng timbang ng katawan, ang oras upang maabot ang balanse na may pag-stabilize ng konsentrasyon ng sodium valproate sa dugo ay 2-4 na araw. Ang paglabas sa average na therapeutic dosis ay dapat na isagawa nang paunti-unti. Ang mga side effect ng gamot ay mga dyspeptic disorder, antok, kawalang-interes, panginginig, nystagmus, may kapansanan sa koordinasyon ng mga paggalaw. Contraindications: mga paglabag sa atay at pancreas, hemorrhagic diathesis, hindi pagpaparaan sa droga. Form ng paglabas: mga kapsula ng 150, 300 at 500 mg sa isang pakete ng 100 mga PC.; patak para sa oral administration (300 mg / ml) sa isang 100 ml vial; syrup para sa mga bata (50 mg / ml) sa isang 100 ml na bote.

Serotonin antagonists para sa pag-iwas sa migraine

Ang mga gamot ng pangkat na ito, tila, ay kumikilos bilang mga bahagyang agonist-antagonist ng serotonin, potentiate ang pagkilos ng biogenic serotonin at nagiging sanhi ng pagpapaliit ng mga arterya ng panlabas na carotid artery sa panahon ng kanilang paroxysmal expansion. Kasabay nito, ang mga sangkap na ito, bilang mga huwad na tagapamagitan, ay malamang na sumasakop sa mga receptor ng serotonin at nagbibigay ng functional na proteksyon ng mga daluyan ng dugo sa kaso ng labis na nilalaman ng serotonin sa dugo at mga tisyu.

Serotonin antagonist na gamot para sa pag-iwas sa migraine: Divascan

Aktibong sangkap - iprazochrome- ay may antagonistic na epekto sa mga reaksyon na dulot ng serotonin, binabawasan ang vascular permeability na nadagdagan ng amine na ito, nakakaapekto sa yugto ng mga lokal na metabolic disorder sa preterminal cerebral circulation, pinipigilan o pinapahina ang pagkilos ng iba't ibang mga vascular at platelet damaging factor. Epektibo para sa pag-iwas sa maraming uri ng migraine. Ang average na dosis ay 1-2-3 tablet 3 beses sa isang araw. Sa mga side effect, posible ang mga allergic reaction. Form ng paglabas: mga tablet na 0.25 mg.

Serotonin antagonist na gamot para sa pag-iwas sa migraine: Dizeril

Naglalaman ng aktibong sangkap methysergide. Ito ay napatunayang lubos na epektibo sa migraine sa interictal period. Mahalaga rin na tandaan na sa pamamagitan ng pag-impluwensya sa serotonergic transmission sa gitnang sistema ng nerbiyos, pinapa-normalize ng Dizeryl ang pagpapadaloy at pang-unawa ng sakit, at mayroon ding sedative, calming at antidepressant effect. Pinipigilan ng Dizeril ang pagsasama-sama ng platelet, ang pagpapahusay nito ay tila may papel sa pathogenesis ng migraine. Kapag ibinibigay nang pasalita, ang gamot ay halos ganap na hinihigop mula sa digestive tract. Ang isa sa mga produkto ng pagbabagong-anyo nito ay methylergonavine, na may vasoconstrictive effect. Kapag gumagamit ng gamot, ang mga sintomas ng dyspeptic, insomnia, euphoria at iba pang mga side effect ay posible. Minsan, lalo na sa matagal na paggamit, mayroong isang paglaganap ng fibrous connective tissue ng peritoneum, pleura. Samakatuwid, ang gamot ay inireseta hindi para sa masyadong mahabang kurso na may mga pagkagambala ng 3-4 na linggo.

Serotonin antagonist na gamot para sa pag-iwas sa migraine: Sandomigran

Aktibong sangkap - pizotifen- nagpapakita ng antagonism na may kaugnayan sa biogenic amines at, una sa lahat, sa serotonin. Ang gamot ay nag-aalis ng serotonin-sapilitan na vasoconstriction, vasoconstriction, at sa malalaking dosis ay pinahuhusay ang epekto ng amine sa mga sisidlan ng panlabas na carotid artery. Mayroon din itong aktibidad na antihistamine at inaalis ang vasodilating effect ng histamine, at mayroon ding epektong tulad ng atropine. Ang kemikal na istraktura ng pizotifen ay malapit sa tricyclic antidepressants. Ang paunang dosis ay 1 tablet bawat araw, pagkatapos ay unti-unting taasan ang dosis sa 3 tablet bawat araw. Sa patuloy na migraines, ang dosis ay maaaring tumaas sa 6-9 na tablet bawat araw. Mga side effect: pag-aantok, pagduduwal, pagkapagod, pagtaas ng gana na may pagtaas ng timbang. Ang gamot ay hindi dapat inireseta sa mga driver ng transportasyon at iba pang mga tao na ang trabaho ay nangangailangan ng mabilis na mental at pisikal na reaksyon. Form ng paglabas: dragee 0.5 mg.

Bagama't ang metergoline, halimbawa, ay pangunahing kumikilos sa 5-HT2 na mga receptor. Sa kasalukuyan, mayroong ilang mga pumipili na blocker ng 5-HT3 receptors, pati na rin ang 5-HT2A at 5-HT2C receptors. Ang mga kemikal na formula ng lahat ng mga gamot na ito ay ibang-iba, at walang mga tampok na istruktura na tumutugma sa kanilang pagkakaugnay para sa ilang mga receptor ang natukoy.

Ang isang tipikal na 5-HT2A blocker ay ketanserin. Sinusuri ang ilang 5-HT3 blocker para sa paggamot ng mga gastrointestinal disorder. Sa partikular, ang ondansetron, dolasetron at granisetron ay napatunayang lubos na epektibo sa anticancer-induced emesis (Grunberg at Hesketh, 1993-see).

Ang mga klinikal na epekto ng mga ahente na nakakaapekto sa paghahatid ay madalas na naantala sa oras. Ito ay totoo lalo na para sa mga ginagamit para sa affective disorder - at. Ang tampok na ito ay nakakuha ng pansin sa mga pagbabago sa density at sensitivity ng mga serotonin receptor na nabubuo laban sa background ng pangmatagalang paggamit ng mga kaukulang gamot. Ang eksperimento ay nagpakita ng pagbaba sa density at sensitivity ng serotonin receptors na dulot ng kanilang mga stimulant. Ito ay isang compensatory reaction na tipikal ng maraming sistema ng tagapamagitan. Kasabay nito, sa mga daga at daga, ang pagbaba sa density at sensitivity ng 5-HT2C receptors ay sanhi ng pangmatagalang paggamit ng mga blocker ng mga receptor na ito (Sanders-Bush, 1990). Ang kabalintunaang epekto na ito ay pumukaw ng malaking interes, sa bahagi dahil ito ay katangian ng maraming gamot na ginagamit sa klinika, sa partikular na clozapine, ketanserin, at amitriptyline. Ang lahat ng mga gamot na ito at ilang iba pang 5-HT2A at 5-HT2C receptor blockers ay nagbabawas ng constitutive (hindi dahil sa ligand binding) receptor activation sa isang cell line na nagpapahayag ng 5-HT2C receptor cDNA (Barker et al., 1994). Hindi ito umaangkop sa mga klasikal na ideya tungkol sa pagkilos ng mga blocker, ayon sa kung saan pinipigilan lamang ng mga gamot na ito ang impluwensya ng mga stimulant, ngunit walang anumang epekto sa kanilang sarili. Ang ilang mga blocker ng 5-HT2A at 5-HT2C receptor ay kumikilos ayon sa klasikal na pamamaraan. Hindi pa alam kung ang mga pagkakaibang ito ay may anumang klinikal na kahalagahan.

Ketanserin

Structural formula ng ketanserin.

Ang pagtuklas ng ketanserin (ang pormula ng istruktura ay ibinigay sa ibaba) ay nagmarka ng isang bagong panahon sa pharmacology ng mga serotonergic na gamot. Ang gamot na ito ay isang makapangyarihang 5-HT2A blocker; ito ay hindi gaanong aktibo kaugnay sa 5-HT2C receptors, at halos walang epekto sa 5-HT1-, 5-HT3- at 5-HT4 receptors. Mahalagang tandaan na ang ketanserin ay mayroon ding mataas na pagkakaugnay para sa α-adrenergic receptors at H1 receptors (Janssen, 1983).

Sa mga pasyenteng may arterial hypertension, binabawasan ng ketanserin ang presyon ng dugo sa halos kaparehong lawak ng. Tila, binabawasan nito ang tono ng parehong capacitive at resistive vessel. Ang epektong ito, malinaw naman, ay dahil sa blockade hindi ng 5-HT2A receptors, ngunit ng α1-adrenergic receptors. Pinipigilan ng Ketanserin ang serotonin-induced platelet aggregation, ngunit walang binibigkas na epekto sa pagkilos ng iba pang mga aggregation stimulant. Sa US, ang ketanserin ay hindi pa magagamit, ngunit ito ay ginawa sa Italya, Netherlands, Switzerland at ilang iba pang mga bansa. Walang malubhang epekto na inilarawan. Ang bioavailability kapag kinuha nang pasalita ay humigit-kumulang 50%, T1 / 2 - 12-25 na oras.Ang pangunahing ruta ng pag-aalis ay hepatic metabolism.

Ang ilang mga sangkap na malapit sa ketanserin, tulad ng ritanserin, ay mas pumipili, dahil ang mga ito ay may mababang affinity para sa α-adrenergic receptors. Kasabay nito, ang ritanserin, tulad ng karamihan sa iba pang mga 5-HT2A blocker, ay medyo aktibo laban sa 5-HT2c_receptors. Ang mga pisyolohikal na kahihinatnan ng blockade ng 5-HT2C receptors ay hindi pa malinaw. Ang pang-eksperimentong gamot na MDL-100,907 ay ang una sa isang bagong serye ng 5.HTm-blocker na may mataas na selectivity para sa mga receptor na ito (kumpara sa 5-HT2C receptors). Ang mga unang pagsubok ng MDL-100,907 sa schizophrenia ay hindi pa nagbunga ng mga konklusibong resulta.

Atypical antipsychotics

Ang 5-HT2A at 5-HT2C receptor blocker na clozapine ay miyembro ng isang bagong klase ng antipsychotics. Kung ikukumpara sa mga klasikal na antipsychotics, nagiging sanhi ito ng mga extrapyramidal disorder nang mas madalas at mas epektibo kaugnay sa mga negatibong sintomas. Bilang karagdagan, ang clozapine ay may mataas na pagkakaugnay para sa ilang mga uri ng mga receptor.

Ang isa sa mga modernong diskarte sa pagbuo ng mga bagong neuroleptics ay ang paghahanda ng mga gamot na pinagsama ang mga katangian ng isang 5-HT2A blocker, isang 5-HT2C blocker, at isang D2 blocker (Leysen et al., 1993). Kaya, epektibong hinaharangan ng risperidone ang parehong 5-HTm at D2 na mga receptor. May katibayan na sa mababang dosis, pinapagaan ng risperidone ang mga negatibong sintomas ng schizophrenia at bihirang nagiging sanhi ng mga extrapyramidal disorder. Gayunpaman, ang mga karamdamang ito ay karaniwan sa mga dosis na higit sa 6 mg/araw. Iba pang mga hindi tipikal na antipsychotics - quetiapine at olanzapine - kumikilos sa maraming mga receptor, ngunit ang kanilang antipsychotic na epekto, tila, ay dahil sa blockade ng dopamine at serotonin receptors.

methysergide

Ang Metisergide (1-methyllysergic acid butanolamide) ay katulad sa istrukturang kemikal sa methylergometrine.

methysergide ay isang 5-HT2A at 5-HT2C receptor blocker (sa ilang mga pang-eksperimentong modelo ay lumilitaw na kumikilos bilang isang bahagyang agonist). Pinipigilan nito ang vasoconstrictive action ng serotonin, pati na rin ang mga epekto ng serotonin sa iba pang makinis na mga organo ng kalamnan. Ang mga sentral na epekto ng serotonin ay maaaring ma-block o kopyahin ng methysergide. Ang gamot na ito ay walang selectivity, dahil kumikilos din ito sa 5-HT receptors; kasabay nito, ang mga klinikal na epekto nito ay tila pangunahing sanhi ng pagbara ng 5-HT2 receptors. Sa kabila ng katotohanan na ang methysergide ay isang derivative ng ergot alkaloids, ang vasoconstrictive effect at stimulating effect nito sa mga kalamnan ng matris ay mahina na ipinahayag.

Ang Metisergide ay ginagamit upang maiwasan ang pag-atake ng migraine at iba pang uri ng pananakit ng ulo na pinagmulan ng ugat (kabilang ang pananakit ng ulo ni Horton). Sa isang nabuo nang pag-atake, hindi ito epektibo. Ang proteksiyon na epekto ng methysergide ay tumatagal ng 1-2 araw. Matapos ihinto ang paggamot, ang epekto na ito ay nagpapatuloy sa loob ng mahabang panahon, posibleng dahil sa akumulasyon ng methysergide metabolite methylergometrine, na mas aktibo kaysa sa parent substance. Ang Metisergide ay ginagamit para sa pagtatae at malabsorption sa mga pasyente na may carcinoid syndrome, pati na rin ang post-gastroresection dumping syndrome - ang serotonin ay gumaganap ng isang mahalagang papel sa pathogenesis ng parehong mga kondisyon. Kasabay nito, ang methysergide ay hindi nakakaapekto sa mga epekto ng iba pang biologically active substances na itinago ng carcinoids (halimbawa, kinins). Samakatuwid, sa kaso ng kapansanan sa pagsipsip sa mga pasyente na may carcinoid syndrome, mas mainam na magreseta ng octreotide, na humahadlang sa pagpapalabas ng lahat ng biologically active substances ng carcinoids.

Ang mga side effect ng methysergide ay kadalasang banayad at pansamantala, bagama't kung minsan ang gamot ay kailangang ihinto. Gastrointestinal disorders (heartburn, diarrhea, cramping abdominal pain, pagduduwal at pagsusuka) at ischemic disorder na nauugnay sa vasospasm (pamamanhid, tingling at pananakit sa mga paa't kamay, pananakit sa ibabang likod at tiyan) ay madalas na nakikita; mas bihira, mas malalang mga kondisyon. ay sinusunod, hal. exacerbation ng coronary artery disease). Kabilang sa mga gitnang epekto ang kawalan ng timbang, pag-aantok, kahinaan, pagkahilo, nerbiyos, hindi pagkakatulog, pagkalito, pagkabalisa, guni-guni, at kahit na ganap na psychosis. Ang isang malubhang komplikasyon na sinusunod sa pangmatagalang paggamit ay ang nagpapaalab na fibrosis (retroperitoneal, pleuropulmonary, coronary vessel at endocardium). Karaniwan, pagkatapos ng paghinto ng gamot, nawawala ang fibrosis, ngunit may mga kaso ng permanenteng pinsala sa mga balbula ng puso. Kaugnay nito, para sa pag-iwas sa pag-atake ng migraine, mas mainam na gumamit ng iba pang mga gamot - (halimbawa, propranolol), amitriptyline at NSAID. Kung kinakailangan ang pangmatagalang paggamit ng methysergide, pagkatapos ay maaantala ito sa loob ng 3 linggo o higit pa tuwing 6 na buwan.

Structural formula ng cyproheptadine.

Ang gamot na ito ay katulad ng phenothiazine H1-blockers sa parehong kemikal na istraktura at sa binibigkas na non-blocking action. Bilang karagdagan, pinipigilan ng cyproheptadine ang paghahatid ng serotonergic sa makinis na mga organo ng kalamnan sa pamamagitan ng pagharang sa mga receptor ng 5-HT2A, at mayroon ding mahinang M-anticholinergic at antidepressant na epekto.

Ang mga katangian at klinikal na paggamit ng cyproheptadine ay higit sa lahat ay kapareho ng iba pang H1 blocker. Ito ay epektibo sa mga reaksiyong alerdyi sa balat (lalo na sinamahan ng pangangati) at, tila, sa malamig na urticaria. Ang pagharang ng epekto ng cyproheptadine sa 5-HT2A receptors ay hindi gumaganap ng isang papel sa ganitong mga kondisyon - ang mga receptor na ito ay hindi kasangkot sa pagbuo ng mga allergic reactions sa mga tao. Inirerekomenda ng ilang eksperto ang paggamit ng cyproheptadine upang maalis ang mga side effect sa sekswal na function ng serotonin reuptake inhibitors (sertraline). Dahil sa pagkilos ng pagharang ng 5-HT2A, maaaring gamitin ang cyproheptadine para sa post-gastroresection dumping syndrome, nadagdagan ang motility ng bituka sa mga pasyente ng bola na may carcinoid syndrome, at para sa pag-iwas sa pag-atake ng migraine. Gayunpaman, sa lahat ng mga kundisyong ito, ang cyproheptadine ay hindi ang piniling gamot.

Ang mga side effect ng cyproheptadine ay halos kapareho ng iba pang H1 blockers (hal., antok). Sa mga bata, ang pagbilis ng paglaki at pagtaas ng timbang ay sinusunod - tila dahil sa epekto ng cyproheptadine sa regulasyon ng pagtatago ng GH.

mga prospect

Ang pagbuo ng mga bagong pumipili na serotonergic agent ay pinadali ng molecular genetic na pamamaraan - cDNA cloning ng iba't ibang mga subtype ng serotonin receptors at selective serotonin transporters, breeding mice na may inactivated genes, atbp Ngayon, ito ay kilala na constitutive (hindi dahil sa pagbubuklod sa ligands) Ang activation ay katangian ng serotonin receptors. Ang ilang mga blocker ng mga receptor na ito ay pinipigilan lamang ang pagbubuklod ng mga stimulant sa kanila, habang ang iba - inverse agonists - pinipigilan din ang constitutive activation (iyon ay, pinapatatag nila ang receptor sa isang hindi aktibo na conform). Ang data sa posibilidad ng naturang pag-activate sa vivo ay mahirap pa rin, ngunit, gayunpaman, ang mga gamot ay binuo at pinag-aaralan na nag-aalis hindi lamang sa mga kahihinatnan ng labis na pagtatago ng serotonin, kundi pati na rin ang constitutive activation ng serotonin receptors. Ang paglitaw ng mga pang-eksperimentong modelo ng mga kumplikadong sakit sa isip tulad ng pagkabalisa, depresyon, pagsalakay, pagkahumaling, atbp., ay naging posible upang mahulaan ang mga therapeutic effect ng sabay-sabay na blockade ng ilang mga subtype ng serotonin receptors. Ang karagdagang pagpapabuti ng mga naturang modelo ay magiging posible upang maipaliwanag ang papel ng mga receptor ng serotonin sa mga mekanismo ng pagtulog, sekswal at pag-uugali sa pagkain, mga emosyon, pang-unawa, sensitivity ng sakit, kontrol sa paggalaw, panunaw, at iba pang mga proseso ng physiological. Ito ay magbibigay-daan sa mas naka-target na impluwensya sa serotonergic transmission at, dahil dito, mas epektibong paggamot ng maraming mental at somatic disorder.

Buspirone - bahagyang serotonin receptor agonist.

Mekanismo ng pagkilos: pinasisigla ang 5-HT 1A na mga receptor sa utak, na humahantong sa pagbaba sa synthesis at pagpapalabas ng serotonin ng mga neuron. Piliing hinaharangan (antagonist) ang pre- at postsynaptic D 2 - mga receptor ng dopamine. Hindi ito nakakaapekto sa benzodiazepine at GABA receptors. Ang aktibidad ng anxiolytic ay medyo binibigkas (malapit sa diazepam).

Epekto:

anxiolytic: dahan-dahang bubuo (1-2 linggo);

walang sedative, muscle relaxant, anticonvulsant action;

hindi nagiging sanhi ng hyperprolactinemia at extrapyramidal disorder;

ang pagkagumon at pagdepende sa droga ay bihirang nagkakaroon

mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, ngunit mababa ang bioavailability (hindi aktibo sa atay)

Mga indikasyon para sa appointment: estado ng pagkabalisa.

Mga side effect: nerbiyos, pagkahilo, parasthesia, pagduduwal, pagtatae, hindi pagkakatulog, mga guni-guni (bihirang).

Mga sangkap ng iba't ibang uri ng pagkilos

Mebicar – "daytime" tranquilizer:

katamtamang anxiolytic effect;

walang epekto ng relaxant ng kalamnan;

hindi nagiging sanhi ng isang hypnotic na epekto, ngunit maaaring potentiate ang pagkilos ng hypnotics;

ginagamit para sa neurosis, pagkagambala sa pagtulog, pagtigil sa paninigarilyo kasama ng iba pang mga gamot.

Amizil

inhibits M-cholinergic receptors ng reticular pharmacy ng utak;

may aktibidad na anticonvulsant;

pinipigilan ang ubo reflex;

nagiging sanhi ng mga side effect na tulad ng atropine;

ginagamit sa neurological practice at sa mga sakit na sinamahan ng spasms ng makinis na kalamnan.

Anxiolytics

Ang pangalan ng produkto, ang mga kasingkahulugan nito, mga kondisyon ng imbakan at ang pamamaraan para sa dispensing mula sa mga parmasya	Form ng paglabas (komposisyon), dami ng produkto sa pakete	Ruta ng pangangasiwa, average na therapeutic doses
Diazepam (sibazon, relanium, seduxen)	Mga tablet 0.005 N.10 at N.20	0.5-1 tablet 1-2 beses sa isang araw
(Listahan B)	Mga ampoules 0.5% na solusyon, 2 ml	Sa kalamnan, 2-4 ml. Sa isang ugat dahan-dahan 2-6 ml na may 10-20 ml ng 40% glucose solusyon
Chlosepide (chlordiazepoxide, elenium) Chlozepidum (Listahan B)	Mga tablet (patak) 0.005 N.20 at N.50	1-2 tablets (pellets) 1-5 beses sa isang araw
Alprazolam (Xanax, Zoldak) Alprazolam (Listahan B)	Mga tablet 0.00025 at 0.0005	1-2 tablet 2-3 beses sa isang araw
Phenazepam (Listahan B)	Mga tablet 0.0005 at 0.001	½-1 tablet 2-3 beses sa isang araw

Mga pampakalma

Ang mga sedative ay mga gamot na maaaring mabawasan ang pagkamayamutin at magkaroon ng isang malinaw na pangkalahatang sedative effect.

Pag-uuri

Bromides: sodium bromide.

Herbal na paghahanda: mula sa rhizome na may mga ugat ng valerian (infusions, tinctures, extracts), mula sa motherwort herb (infusions, tinctures) at iba pang mga halaman (passiflora, peony).

Pinagsamang paghahanda: corvalol (valocordin), valocordin, novo-passit.

Autocoids- mga lokal na hormone. Kabilang dito ang histamine, serotonin, eicosanoids (arachidonic acid derivatives), nitric oxide, vasoactive peptides (angiotensin II, bradykinin, atbp.), pati na rin ang isang bilang ng mga cytokine.

Kasama sa mga autocoid ang histamine.

Pag-uuri at lokalisasyon ng mga receptor ng histamine

Subtype ng receptor	Lokalisasyon	Epekto
H1	Mga sasakyang-dagat;	pagpapalawak, pagtaas sa pagkamatagusin;
	Bronchi;	pulikat;
	gastrointestinal tract;	nadagdagan ang peristalsis;
	Utak	pagpapanatili ng puyat, pagpapasigla ng pag-aaral
H 2	gastrointestinal tract;	pagpapasigla ng pagtatago ng HCl;
	Mga sasakyang-dagat	extension
H3	presynaptic membranes sa synapses	nabawasan ang paglabas ng histamine, norepinephrine, dopamine, acetylcholine
	CNS	sa mga synapses ng CNS
H 4	Mga leukocyte	chemotaxis

Betahistine

Betahistine- H1 agonist at H3 receptor antagonist; ginagamit para sa pagkahilo ng isang vestibular na kalikasan (Menière's disease).

H receptor antagonists

H receptor antagonists: 1st generation: diphenhydramine (diphenhydramine), chloropyramine (suprastin), clemastine (tavegil), meclizine at iba pa.; 2nd generation: loratadine, fexofenadine, atbp.

Ang pangunahing paggamit nito ay sa paggamot ng mga agarang reaksiyong alerdyi. Ang bentahe ng 2nd generation na gamot ay hindi sila tumagos sa blood-brain barrier at, samakatuwid, ay hindi nagiging sanhi ng sedative effect. Ang mga 1st generation na gamot ay maaari ding gamitin para sa pagsusuka na nauugnay sa kinetosis (sea, air sickness).

H2 receptor antagonists: ranitidine, famotidine at iba pa.Ginagamit para sa gastric ulcer at 12 duodenal ulcer upang sugpuin ang pagtatago ng HCl.

Epinephrine (adrenaline)- functional histamine antagonist; nagiging sanhi ng mga epekto na kabaligtaran ng mga epekto ng histamine (vasoconstriction, bronchial dilation. Ginagamit ito para sa anaphylactic shock. Ang ilang mga gamot ay nagtataguyod ng pagpapalabas ng histamine mula sa mga mast cell (histamine liberators): morpina, tubocurarine, antibiotic vancomycin. Ang epektong ito ay isang side effect, na nagiging sanhi ng mga sintomas tulad ng pamumula ng balat, hypotension, bronchospasm.

Serotonin

Kasama sa mga autocoid ang serotonin.

Pag-uuri at lokalisasyon ng mga receptor ng serotonin

Subtype ng receptor	Lokalisasyon	Epekto
5 HT1(A ​​- F)	utak	regulasyon ng mood, pagtulog, gana, temperatura, pang-unawa sa sakit; spasm ng meningeal at cerebral vessels (5HT1 B)
5 HT2(A-C)	mga sisidlan;	pagpapalawak ng mga coronary vessel at mga vessel ng skeletal muscles, spasm ng iba pang mga vessel;
	mga platelet;	pagpapasigla ng pagsasama-sama;
	gastrointestinal tract	nadagdagan ang mga kasanayan sa motor
5HT3	sentro ng pagsusuka;	pagpapasigla ng pagsusuka;
	dulo ng mga nerves	pagpapasigla ng pagsusuka
	Puso	bradycardia
5HT4	ganglia ng enteric nervous system	pagpapasigla motility ng gastrointestinal tract

Serotonin receptor agonists

Buspirone- bahagyang agonist ng 5HT 1A receptors; ginamit bilang isang anxiolytic.

5HT 1B/D receptor agonists( sumatriptan, naratriptan atbp.) ay ginagamit upang ihinto ang pag-atake ng migraine; maging sanhi ng pagsisikip ng cerebral at meningeal vessels. Ang Ergot al-kaloid ay may katulad na epekto. ergotamine, ngunit ang pagkilos nito ay hindi gaanong pumipili (partial agonist ng alpha-adrenergic receptors, direktang stimulating effect sa tono ng matris).

Cisapride, tegaserod- 5-HT 4 receptor agonists, na ginagamit upang pasiglahin ang motility ng bituka sa paninigas ng dumi (bihira na ngayong ginagamit ang cisapride dahil sa panganib ng mga mapanganib na arrhythmias).

Mga antagonist ng serotonin receptor

Cyproheptadine- Isang antagonist ng 5-HT 2 na mga receptor, na ginagamit sa carcinoid syndrome (isang tumor ng mga selulang gumagawa ng serotonin) upang pigilan ang mga peripheral na epekto ng serotonin. Ang mga antipsychotics (pangunahing atypical) ay mga 5-HT2 receptor antagonist din. 5-HT3 receptor antagonist (ondansetron, granisetron)- Ang mga antiemetics, sa partikular, ay ginagamit upang maiwasan ang pagsusuka na dulot ng mga gamot na anticancer.

Eicosanoids

Kasama sa mga autocoid ang eicosanoids. Ito ay mga derivatives ng arachidonic acid.

Ang pinakasikat na autocoids mula sa pangkat ng eicosanoids prostanoids(prostaglandin E2, F2, D2, prostacyclin, thromboxane) at leukotriatayo.

Prostaglandin E2 nagpapalawak ng mga daluyan ng dugo, binabawasan ang pagsasama-sama ng platelet, pinasisigla ang mga pag-urong ng matris, nakikilahok sa mga mekanismo ng pamamaga, sakit at lagnat., ay may mga katangian ng gastroprotective.

Prostaglandin F2 pinipigilan ang mga daluyan ng dugo at bronchi, pinasisigla ang mga pag-urong ng matris.

Prostacyclin synthesized sa vascular endothelium, ay may antiplatelet at vasodilating properties.

Thromboxane synthesized sa mga platelet, pinasisigla ang kanilang pagsasama-sama, at pinipigilan din ang mga daluyan ng dugo. Mayroong 2 isoform ng cyclooxygenase (COX). COX-1 responsable para sa physiological effect ng prostaglandin, lalo na, ang gastroprotective effect; pare-pareho ang aktibidad ng isoform na ito. COX-2– iso-form, ang aktibidad na kung saan ay natutukoy pangunahin sa panahon ng pamamaga (namumula cyclooxygenase).

Leukotrienes lumahok sa mga mekanismo ng pamamaga at allergy; mga epekto - bronchospasm, leukocyte chemotaxis.

Mga paghahanda ng prostanoid

Prostaglandin E2 (dinoprostone) at Prostaglandin F2 (dinoprost) ginagamit sa obstetrics upang pasiglahin ang paggawa.

Prostagdandin E1 (alprostadil) ginagamit bilang isang vasodilator sa pulmonary hypertension, na may bukas na daloy ng arterial sa mga bagong silang; may erectile dysfunction (intracavernous).

Misoprostol isang sintetikong analogue ng prostaglandin E1, na ginagamit para sa mga ulser sa tiyan na dulot ng aspirin at iba pang mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot.

Eicosanoid antagonists

Ang mga autocoid antagonist ng eicosanoids ay non-steroidal anti-inflammatory drugs(mga inhibitor ng cyclooxygenase):

• a) hindi pumipili (, mindomethacin, ibuprofen, atbp.);
• b) nangingibabaw na COX-2 inhibitors (nimesulide, meloxicam);
• c) selective COX-2 inhibitors ().

Ang pangunahing therapeutic effect ay anti-inflammatory, antipyretic, analgesic. Ginagamit para sa rayuma at iba pang nagpapaalab na sakit.

Ang pangunahing epekto ay ulcerogenic (pag-unlad ng isang ulser sa tiyan) dahil sa pagsugpo ng COX-1. Ang mga selective COX-2 inhibitors ay bihirang maging sanhi ng gastric ulcers, ngunit pinapataas ang posibilidad ng myocardial infarction (marahil dahil sa kapansanan sa prostacyclin synthesis).

Ang mga steroid na anti-inflammatory na gamot (glucocorticoid hormones) ay pumipigil sa phospholipase A2 at sa gayon ay pinipigilan ang synthesis ng prostaglandin at leukotrienes; kasama nito, pinipigilan nila ang pagpapahayag ng gene na responsable para sa COX-2. Ang mga ito ay higit na mataas sa mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot sa mga tuntunin ng pagiging epektibo, gayunpaman, dahil sa maraming mga side effect, ginagamit lamang ang mga ito sa kawalan ng epekto ng huli.

Autocoid leukotriene antagonists(zafirlukast, atbp.) block leukotriene receptors, ay ginagamit sa bronchial asthma (lalo na sa aspirin asthma).

Nitric oxide (NO)

Kasama sa mga autocoid ang nitric oxide. Nabuo mula sa amino acid arginine sa ilalim ng pagkilos ng NO-synthase. Mayroong 3 isoform ng huli:

• a) neuronal (NOS-1),
• b) inducible (NOS-2);
• c) endothelial (NOS-3).

Pangunahing epekto ng NO

• vasodilation,
• pagsugpo ng platelet aggregation at neutrophil adhesion (endothelial NO-synthase),
• nakikilahok sa mga mekanismo ng panandaliang memorya, nagtataguyod ng paninigas (neuronal NO-synthase),
• ay nakikibahagi sa mga mekanismo ng pamamaga (inducible NO-synthase).

Nangangahulugan na nagpapahusay sa epekto ng NO

Mga Donor NO. Ito ang mga sangkap kung saan nabuo ang NO molecule sa katawan: nitrates (nitroglycerin, isosorbide mononitrate), sildenafil, sodium nitroprusside.

Nangangahulugan na nagpapahusay sa mga epekto ng endogenous NO

a) ACE inhibitors (atbp.); pasiglahin ang paggawa ng NO ng endothelium dahil sa pagtaas ng konsentrasyon ng bradykinin;

b) statins (atorvastatin, atbp.); dagdagan ang pagpapahayag ng NOS-3, bawasan ang pamamaga at lipid peroxidation sa mga sisidlan (pleiotropic effect, independiyente sa lipid-lowering effect ng mga gamot na ito);

c) nebivolol (beta-blocker na nagpapasigla sa pagbuo ng NO ng endothelium);

d) phosphodiesterase type 5 inhibitors (sildenafil - Viagra, tadalafil ) pagbawalan ang phosphodiesterase isoform na responsable para sa hindi aktibo ng cGMP, isang pangalawang NO messenger; ginagamit para sa erectile dysfunction.

Vasoactive peptides

Kasama sa mga autocoid ang mga vasoactive peptides (angiotensin II, bradykinin, natriuretic peptides, atbp.)

Angiotensin II. Ang mga pangunahing epekto ay vasoconstriction, isang pagtaas sa pagtatago ng aldosteron, pagpapasigla ng paglaganap ng mga vascular smooth na selula ng kalamnan, isang pagtaas sa laki ng mga cardiomyocytes, at pag-activate ng sympathetic-adrenal system.

Bradykinin . Ito ay isang vasodilator peptide na kabilang sa kininogen family, na nabuo mula sa kininogen proteins sa ilalim ng impluwensya ng proteolytic enzymes kallikreins. Ang Vasodilation na dulot ng bradykinin ay umaasa sa endothelium (na kinasasangkutan ng NO at prostacyclin).

Ang mga inhibitor ng ACE ay nagdaragdag ng nilalaman ng bradykinin sa mga tisyu (dahil ang huli ay kasangkot sa hindi aktibo ng peptide na ito). Ang therapeutic effect ng ACE inhibitors (vasodilation, pagpapabuti ng endothelial function), pati na rin ang ilang mga side effect (dry cough, bihirang angioedema) ay nauugnay sa mekanismong ito.