Tadalafil je medzinárodný (neproprietárny) názov liečivej látky vyvinutej farmaceutickou spoločnosťou Eli Lilly, USA. Obchodný názov patentovaného lieku je Cialis. Droga sa objavila na trhu v roku 2003 a vďaka svojej účinnosti a jedinečným vlastnostiam si rýchlo získala popularitu v mnohých krajinách po celom svete.

Cialis s obsahom tadalafilu patrí do farmakologickej skupiny liekov, ktoré regulujú potenciu. Je selektívnym inhibítorom PDE 5. Zabraňuje fosfodiesteráze potláčať syntézu cGMP, čo vedie k relaxácii hladkého svalstva tepien a zvýšenému prekrveniu corpora cavernosa penisu. Výsledkom je silná a dlhotrvajúca erekcia.

Tadalafil je obsiahnutý nielen v originálnom Cialise, ale aj v rôznych generikách, vďaka čomu je dostupný pre ľudí s rôznou úrovňou príjmu. Generický tadalafil má medzinárodný nechránený názov alebo patentovaný názov, ktorý sa však zmenil a vyrába sa predovšetkým v Indii.

Popis tadalafilu. Je to tuhá kryštalická látka, prakticky nerozpustná vo vode a málo rozpustná v etylalkohole. Dostupné vo forme žltých filmom obalených tabliet mandľového tvaru.

Ako ďalšie látky sa používajú tieto zložky:

• monohydrát laktózy;
• hyprolóza;
• laurylsulfát sodný;
• mikrokryštalická celulóza;
• sodná soľ kroskarmelózy;
• stearát horečnatý.

Dávkovanie lieku s tadalafilom je 2,5, 5, 20, 40 mg. Každá tableta má na jednej strane vyryté čísla označujúce dávku účinnej látky. Registračné číslo šarže a série je uvedené na obale.

Indikácie na užívanie lieku sú erektilná dysfunkcia. Tadalafil má symptomatický účinok priamo na mužský pohlavný orgán. Rovnako ako ostatné inhibítory PDE 5 je účinný len pri dostatočnej sexuálnej stimulácii.

Pôsobenie lieku. Po užití lieku sa rýchlo absorbuje v tele prostredníctvom absorpcie do gastrointestinálneho traktu.

Súbežná konzumácia jedla alebo alkoholu žiadnym spôsobom neovplyvňuje proces vstrebávania účinnej látky. Liečivo dosahuje maximálnu koncentráciu v tele v priemere od 30 minút do 6 hodín.

Pohlavný styk je možný minimálne po 16 minútach. V závislosti od stupňa erektilnej dysfunkcie a charakteristík tela môže byť táto doba zvýšená na 30 minút alebo viac.

Charakteristickým rysom Tadalafilu, na rozdiel od jeho analógov, je jeho dlhodobý účinok na organizmus až 36 hodín. Pre porovnanie: (Viagra) - 6 hodín, vardenafil (Levitra) - 10 hodín.

Dlhý rozsah účinku lieku umožňuje mužovi cítiť sa uvoľnenejšie pri plánovaní pohlavného styku. To zmierňuje psycho-emocionálny stres a harmonizuje vzťahy medzi partnermi.

Tadalafil sa metabolizuje v pečeni. Vylučovanie prebieha cez črevá a v malých množstvách močom.

Ako užívať Tadalafil: návod na použitie

Liek sa užíva raz denne kedykoľvek, bez ohľadu na jedlo. Tableta sa má zapiť malým množstvom vody.

Odporúčaná dávka tadalafilu je 20 mg vrátane pre osoby staršie ako 65 rokov. V závislosti od znášanlivosti lieku sa dávka môže meniť od 2,5 mg. do 40 mg. Malo by sa pamätať na to, že môžete užiť iba jednu tabletu denne. Preto je možné dávku upraviť až nasledujúci deň.

Pri miernych alebo stredne ťažkých funkčných poruchách pečene je dávka tadalafilu 10 mg.

Pri stredne ťažkom zlyhaní obličiek je počiatočná dávka 5 mg. za deň alebo 10 mg. raz za 48 hodín. V prípade závažných ochorení pečene a obličiek sa má liek vysadiť.

Ak je pacient liečený silnými inhibítormi cytochrómu P 3A4, ako sú ketokonazol, erytromycín, itrakonazol, ritonavir a iné, maximálna dávka tadalafilu je 10 mg. raz za 3 dni.

Pre mužov, ktorých príznaky ED sú závažné a ktorí sa tiež potrebujú cítiť čo najdôveryhodnejšie, môže byť dávka 40 mg. Táto dávka je maximálna možná pre jednorazovú dávku.

Neodporúča sa kombinovať s inými inhibítormi PDE 5. V tomto prípade sa môžu zvýšiť vedľajšie účinky, ako aj výskyt priapizmu (predĺžená a bolestivá erekcia).

Kontraindikácie

Tadalafil by sa nemal používať na choroby a indikátory:

• precitlivenosť na účinnú látku;
• súčasný príjem s organickými dusičnanmi;
• liečba alfa-blokátormi;
• závažné zlyhanie pečene a obličiek;
• ochorenia kardiovaskulárneho systému (nestabilná angína pectoris, poruchy srdcového rytmu, infarkt myokardu a mŕtvica utrpené najneskôr do 6 mesiacov);
• deti mladšie ako 18 rokov;
• degeneratívne ochorenia sietnice;
• anatomické zakrivenie penisu;
• sklon k priapizmu.

Recenzie

Medzi recenziami o lieku prevládajú pozitívne. Pacienti a lekári zaznamenávajú vysokú účinnosť a dobrú znášanlivosť lieku. Tadalafil má veľa priaznivcov vďaka svojmu dlhému účinku a schopnosti kombinovať ho s jedlom a alkoholom.

Recenzie o nedostatkoch sú diskusie o vysokých nákladoch na originál a niektorých vedľajších účinkoch.

Návod na použitie Tadalafilu v rôznych formách: cena, analógy a vedľajšie účinky

Tadalafil je súčasťou liekov rôznych typov a foriem. Líšia sa spôsobom použitia lieku, dávkovaním, cenou a výrobcom.

Návod na použitie pre tablety Sialis 20 mg (USA) a tablety Tadalafil 20 mg (India) je rovnaký. Ale cena originálneho produktu a generika sa výrazne líši.

Pre prvý produkt je to 800 - 1 000 rubľov za kus a pre druhý - 80 - 150 rubľov, v závislosti od počtu tabliet v balení. Prečo taký rozdiel?

Eli Lilly minula veľké množstvo peňazí na vývoj, testovanie a predaj Cialisu. A generiká vyrábajú farmaceutické spoločnosti pomocou hotovej technológie. Preto pri podstatne nižších nákladoch vzniká liek s rovnakým účinkom ako originálny liek.

Ale napriek tomu, že tadalafil je súčasťou Cialisu aj generika, stále existujú rozdiely. Zloženie pomocných zložiek bude pravdepodobne veľmi odlišné a účinná látka nebude dobre čistená a bude obsahovať rôzne nečistoty. To vysvetľuje väčší počet vedľajších účinkov generík.

Známe generiká s tadalafilom:

• Cialis Soft;
• Cialis Tadarise;
• tadalafil;
• Tadadel;
• tadalif;
• Tadasoft;
• Tadagra softgel.

V závislosti od dávkovania tadalafilu sa líši aj cena. Pokyny odporúčajú dávkovanie 20 mg, ale nájdu sa aj kupci na 2,5 mg. a 40 mg. Cena tadalafilu sa zvyšuje ako percento zvýšenia dávky účinnej látky v tablete.

Lieky, ktoré obsahujú tadalafil, sú dostupné v nasledujúcich formách:

• tradičné tablety, ktoré je potrebné umyť vodou;
• pastilky alebo žuvacie tablety;
• gél s ovocnou príchuťou.

Návod na použitie tadalafilu vo forme tradičných tabliet je štandardný. Odporúča sa užívať ich v dávke raz denne s malým množstvom vody.

Pohodlnejšie sa používajú pastilky alebo žuvacie tablety. Môžete si ich vziať kedykoľvek, bez ohľadu na okolnosti: v práci, v doprave alebo na ceste na miesto stretnutia.

Podľa návodu na použitie gél s tadalafilom účinkuje rýchlejšie ako tablety. Gél sa užíva perorálne a absorpcia účinnej látky prebieha v ústach. Do krvi sa teda dostáva rýchlejšie, čím sa skracuje čas medzi užitím lieku a možnosťou pohlavného styku.

Analógy tadalafilu

Najbližšími analógmi Cialisu sú Viagra (sildenafil) a Levitra (vardenafil). Sú tiež inhibítormi PDE-5. Každý z týchto liekov má svoju charakteristickú črtu, vďaka ktorej sú obľúbené medzi svojimi fanúšikmi. Čo je lepšie: Cialis, Viagra alebo Levitra je vecou preferencie. Mnohé online lekárne ponúkajú kúpu týchto produktov jednotlivo, aby si vybrali možnosť, ktorá je najvhodnejšia.

Porovnanie ceny analógov a tadalafilu v Cialis (cena za tabletu):

• Levitra (10 mg): Moskva - 620 rubľov;
• Cialis (20 mg): Moskva - 1000 rubľov;
• Viagra (100 mg): Moskva - 900 rubľov.

Ceny sa môžu líšiť v závislosti od krajiny pôvodu, výšky dopravy a iných nákladov, ako aj prirážok od farmaceutických spoločností.

Tadalafil: vedľajšie účinky lieku

Cialis a jeho generiká majú pomerne širokú škálu rôznych ochorení.

Medzi nimi sú nasledujúce:

• bolesť v chrbte, menej často v hrudných svaloch a končatinách;
• bolesť hlavy a závraty;
• upchatie nosa;
• sčervenanie spojovky a bolesť v očiach;
• nevoľnosť, hnačka, nadúvanie;
• nával krvi do hlavy, krv z nosa;
• náhla spontánna erekcia;
• suché sliznice;
• svrbenie a vyrážky na koži;
• tlkot srdca;
• zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku.

Je potrebné poznamenať, že sila vedľajších účinkov závisí od dávkovania tadalafilu. Preto, ak sa vyskytnú neduhy, treba ho znížiť.

Predávkovanie tadalafilom

Keď bol liek testovaný zdravými mužmi v dávke mnohonásobne vyššej ako je norma, vedľajšie účinky sa prejavili rovnako ako pri bežnom dávkovaní. V prípade predávkovania sa používa symptomatická štandardná liečba.

Liek Tadalafil sa odporúča mužom s erektilnou dysfunkciou a zhoršením kvality intímneho života. Na vyriešenie tohto problému sa na základe aktívnej zložky vyrobilo veľké množstvo liekov. Produkt vyrába britská spoločnosť.

Vďaka tadalafilu sa zvyšuje prietok krvi do pohlavného orgánu, čo umožňuje dosiahnuť stabilnú erekciu. Pred užitím mužského lieku si musíte prečítať pokyny, vziať do úvahy všetky obmedzenia a možné dôsledky.

Chemické vlastnosti

Účinná látka: 6R,12aR)-6-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-metyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-metylpyrazínopyridoindol-1,4-dión Je to kryštalická látka bielej farby, pevnej štruktúry. Nerozpustný v kvapaline alebo alkohole.

Liečivo je inhibítor fosfodiesterázy 5 (PDE5), ktorý umožňuje uvoľňovanie zlúčeniny oxidu dusnatého, ktorý sa nachádza v kavernóznych telieskach, ktoré sú zodpovedné za mužskú potenciu. Vplyvom látky sa v hladkých svaloch vytvára cyklický guanozínmonofosfát.

Hromadí sa vo svalových vláknach, uvoľňuje, tonizuje, zvyšuje elasticitu, urýchľuje proces prekrvenia kavernóznych telies, ako aj panvových orgánov, čím je erekcia stabilná. Droga pomáha zvyšovať obsah cGMP, saturovať kavernózne telieska a podporovať zvýšené libido a sexuálnu aktivitu. Tento proces nenastáva spontánne, iba v prítomnosti objektu túžby.

Zlúčenina

Účinnou látkou Tadalafilu je citrát v množstve 20 mg. Látka je súčasťou mnohých známych liekov na liečbu impotencie. Dostupné vo forme oválnych filmom obalených tabliet s označením na oboch stranách.

Ďalšie komponenty:

• farbivá;
• mikrokryštalická celulóza;
• hydroxypropylcelulóza (E463);
• oxid titaničitý;
• laktóza;
• hypromelóza;
• sodná soľ kroskarmelózy;
• triacetín (E1518);
• Kyselina stearová;
• dodecylsulfát sodný.

Formulár na uvoľnenie

V kartónovom balení na blistri je 10 kusov po 20 mg účinnej látky.

farmakologický účinok

Farmakodynamika

Po perorálnom užití liek začne ovplyvňovať potenciu do 30 minút, predĺžený účinok pretrváva 2 dni.

Liek uvoľňuje oxid dusnatý z nervových vlákien kavernóznych teliesok a podporuje relaxáciu krvných ciev pohlavného orgánu.

Látka podporuje metabolizmus cyklického guanozínmonofosfátu cGMP v bunkách hladkého svalstva, zvyšuje jeho koncentráciu, krvný obeh a pomáha zvyšovať potenciu a sexuálnu túžbu.

Tadalafil prechádza krokom štiepenia, pričom sa mení na katechol-O-metyltransferázu a potom na metylkatechol glukuronid. Tieto metabolity neovplyvňujú inhibítory PDE5 (fosfodiesterázy).

Farmakokinetika

Po použití sa liek absorbuje do gastrointestinálneho traktu. Dosahuje maximálnu koncentráciu po 25-30 minútach, vysoká účinnosť po dobu 6 hodín. Z tela sa úplne vylučuje po 36 hodinách stolicou, močom a čiastočne po 12.

U starších mužov po 65. roku života sa pozoruje pokles klírensu, ale účinok lieku nie je ovplyvnený, nie je potrebná žiadna zmena dennej dávky. U pacientov s miernymi až stredne závažnými patológiami pečene užívanie lieku v množstve 10 mg nevedie k zhoršeniu stavu.

Pohoda pacienta nebola hodnotená nad dávkou. Neexistujú žiadne vedecké štúdie o akútnom zlyhaní pečene. Ľudia s ochorením obličiek by si mali uvedomiť, že koncentrácia lieku v krvi sa zvyšuje, ako aj polčas rozpadu. Pacienti s cukrovkou nevyžadujú úpravu denného príjmu.

Indikácie na použitie

Hlavným zamýšľaným použitím je sexuálna dysfunkcia, nestabilná erekcia, zhoršenie sexuálnej túžby, impotencia.

Kontraindikácie

Obmedzenia:

• neznášanlivosť komponentov;
• veková kategória, deti do 18 rokov;
• tehotenstvo, dojčenie, ženy;
• kombinácia s liekmi zo skupiny nitrovazodilatancií, alfa-blokátorov;
• patológia srdca, zlyhanie;
• akútne ochorenia pečene, obličiek;
• tachykardia, angína pectoris;
• nedávny srdcový infarkt, mŕtvica;
• abnormality sietnice;
• dedičná hemoglobinopatia;
• choroby krvi, rakovina;
• Peyronieho choroba, deformácia penisu;
• súčasné použitie s podobnými generikami;
• arytmia, hypertenzia.

Vedľajšie účinky

Bez porušenia dávkovania podľa pokynov neboli zistené žiadne negatívne dôsledky. Pred použitím by ste sa mali poradiť s lekárom, najmä u ľudí trpiacich chronickými ochoreniami.

Možné vedľajšie účinky:

• migréna;
• funkčná dyspepsia žalúdka;
• bolesť v chrbtici, chrbte;
• rinitída;
• pocit tepla, sčervenanie tváre;
• bolesť kĺbov, končatín.

Stavy sú dočasné a vymiznú po odstránení lieku z tela. Myalgia, kŕče v chrbte, bedrovej oblasti, bedrách sú pri užívaní tadalafilu mierne a môžu sa zintenzívniť pri ležaní.

Tento stav nevyžaduje liečbu a prechádza sám. Odporúča sa poradiť sa s lekárom a prípadne zmeniť lieky.

Ďalšie dôsledky:

• opuch tváre, astenický syndróm, únava, letargia;
• bolesť na hrudníku, srdcový záchvat, tachykardia, zvýšený krvný tlak;
• zmeny stolice, hnačka, zmeny pečeňových parametrov, narušenie gastrointestinálneho traktu, prehĺtanie, nevoľnosť, bolesť brucha, gastritída, zápal pažeráka;
• kŕč v krčnej oblasti, kĺby;
• ospalosť, závrat, zriedkavo mdloby;
• alergie, svrbenie kože, začervenanie;
• rozmazané videnie, zmena farby, bolesť, slzenie,
• stabilná, spontánna erekcia.

Inštrukcie na používanie

Denná dávka - 20 mg alebo 1 tableta denne. Použite 30 minút pred sexom. Jedenie neovplyvňuje absorpciu. Piť veľa vody. Liečivo pôsobí 36 hodín, postupne sa koncentrácia v krvi znižuje. Užívajte perorálne.

Predávkovanie

Neboli zaznamenané žiadne prípady. Ak sa po užití nadmernej dávky vyskytnú vedľajšie účinky, je potrebné vykonať symptomatickú liečbu, vyprázdniť žalúdok a vypiť sorbenty.

Interakcia

Pri kombinácii s inými liekmi musíte poznať ich účinok na telo. Niektoré lieky nemožno užívať súčasne, ich užívanie by ste sa mali poradiť s lekárom.

Tabuľka kompatibility

Zvýšte účinok	Môže znížiť účinok	Žiadny dopad
Cytochrómy systému P 450 CYP2C19 a CYP3A4.	Antituberkulotiká	Protizápalové lieky (NSAID)
Antibiotiká skupiny tetracyklínu, nitroglycerínu	Blokátory H2-histamínových receptorov	Adrenergné blokátory
Lieky na antiretrovírusovú terapiu HIV	verapamil	Prípravky na diabetes mellitus nezávislý od inzulínu
Darcovia dusíka		Antacidá
Alkohol		Antidepresíva
Analógy tadalafilu		Diuretiká

Podmienky predaja

Je voľne dostupný v lekárňach po celej krajine bez lekárskeho predpisu. Nakupovať môžete aj u obchodných zástupcov na internete. Pred nákupom si vyžiadajte certifikát kvality.

Podmienky skladovania

Na chladnom a suchom mieste mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Spotrebujte do 3 rokov.

špeciálne pokyny

Ľudia s chronickými ochoreniami krvi a leukémiou musia byť opatrní a opatrní. U pacientov so stredne závažnými obličkovými patológiami sa môžu vyskytnúť kŕče v chrbte a dolnej časti chrbta. Odporúča sa sledovať klírens kreatinínu.

Tadalafil je zakázaný pre mužov s kardiovaskulárnymi ochoreniami. Hrozí zvýšený krvný tlak, zrýchlený tep, infarkt a angína. Pretrvávajúca bolestivá erekcia počas 3-5 hodín je dôvodom na konzultáciu s odborníkom.

Liek neovplyvňuje počatie a môže sa použiť počas plánovania tehotenstva. Tento stav môže poškodiť penis a viesť k dlhodobej erektilnej dysfunkcii. Je zakázané kombinovať s podobnými liekmi.

Starší vek

U osôb starších ako 60 rokov nie je potrebná úprava denného príjmu.

Alkohol

Analógy: foto

Známe náhrady:

• Cialis Cialis.

• Sealex sealex.

• Tedallis Tedallis.

• Vardenafil 20 mg.

Iné generiká:

• Tablety Viagra.
• Levitra Levitra.
• Kapsuly Impaza.
• Tribestan Tribestan.
• Sildenafil - 50.
• Yohimbe.
• Viardo Viardo.
• dapoxetín.

Inštrukcie na používanie

Tadalafil-cz 0,005 n30 tableta p/pl/poťah návod na použitie

Lieková forma

Žlté filmom obalené tablety, okrúhle, bikonvexné s deliacou ryhou na jednej strane. Na priereze je jadro tablety biele alebo takmer biele.

Zlúčenina

1 filmom obalená tableta obsahuje: dávkovanie 5 mg:

Účinná látka: tadalafil - 5 mg

Pomocné látky (jadro): monohydrát laktózy (mliečny cukor) -53,8 mg; monohydrát laktózy (laktopress) (mliečny cukor) - 64,0 mg; mikrokryštalická celulóza - 26,0 mg; sodná soľ kroskarmelózy

(primelóza) - 12,5 mg; krospovidón (Kollidon CL-M) - 4,0 mg, krospovidón (Kollidon CL) - 3,0 mg, extra tenká hyprolóza (hydroxypropylcelulóza) - 3,0 mg; hyprolóza (hydroxypropylcelulóza) - 2,0 mg; stearylfumarát sodný - 1,5 mg; laurylsulfát sodný - 0,2 mg; pomocné látky (škrupina): Opadry II 85F22048 žltá - 5 mg (polyvinylalkohol, čiastočne hydrolyzovaný - 2,0 mg; oxid titaničitý E 171 - 1,0935 mg; makrogol (polyetylénglykol 3350) - 1,01 mg; mastenec - 0,74 mg; na báze hliníkového laku na chinolínovej žlti - 0,1505 mg;hliníkový lak na báze farbiva oranžová žltá - 0,0035 mg;farbivo oxid železitý (II) žltá E 172 - 0,0015 mg;hliníkový lak na báze farbiva indigokarmín - 0,0010 mg);

Farmakodynamika

Tadalafil je reverzibilný selektívny inhibítor cyklického guanozínmonofosfátu (cGMP) špecifickej fosfodiesterázy typu 5 (PDE-5). Keď sexuálne vzrušenie spôsobuje lokálne uvoľňovanie oxidu dusnatého, inhibícia PDE5 tadalafilom vedie k zvýšeným koncentráciám cGMP v corpus cavernosum penisu. Dôsledkom toho je uvoľnenie hladkého svalstva tepien a prietok krvi do tkanív penisu, čo spôsobuje erekciu. Tadalafil nemá žiadny účinok pri absencii sexuálneho vzrušenia.

Štúdie in vitro ukázali, že tadalafil je selektívny inhibítor PDE5. PDE-5 je enzým nachádzajúci sa v hladkej svalovine corpus cavernosum, hladkej svalovine ciev vnútorných orgánov, kostrovom svale, krvných doštičkách, obličkách, pľúcach a mozočku. Účinok tadalafilu na PDE-5 je aktívnejší ako na iné fosfodiesterázy. Tadalafil je 10 000-krát účinnejší proti PDE-5 ako proti PDE-1, PDE-2, PDE-4 a PDE-7, ktoré sú lokalizované v srdci, mozgu, krvných cievach, pečeni, bielych krvinkách, kostrových svaloch a v iné orgány. Tadalafil je 10 000-krát účinnejší pri blokovaní PDE-5 ako PDE-3, enzýmu, ktorý sa nachádza v srdci a krvných cievach. Táto selektivita pre PDE-5 oproti PDE-3 je dôležitá, pretože PDE-3 je enzým zapojený do kontrakcie srdcového svalu. Okrem toho je tadalafil približne 700-krát aktívnejší proti PDE-5 ako proti PDE-6, ktorý sa nachádza v sietnici a je zodpovedný za fototransmisiu. Tadalafil je tiež 9000-krát účinnejší proti PDE5 ako proti PDE8, PDE9 a PDE10 a 14-krát účinnejší proti PDE5 ako proti PDE11. Distribúcia v tkanivách a fyziologické účinky inhibície PDE-8 - PDE-11 ešte neboli objasnené. Tadalafil zlepšuje erekciu a zvyšuje možnosť úplného pohlavného styku.

Tadalafil u zdravých jedincov nespôsobuje významné zmeny systolického a diastolického krvného tlaku v porovnaní s placebom v polohe na chrbte (priemerný maximálny pokles je 1,6/0,8 mmHg, v uvedenom poradí) a v stoji (priemerný maximálny pokles je 0,2/ 4,6 mmHg). Tadalafil významne nemení srdcovú frekvenciu. Tadalafil nespôsobuje zmeny v rozpoznávaní farieb (modrá/zelená), čo sa vysvetľuje jeho nízkou afinitou k PDE-6. Okrem toho sa nezistil žiadny účinok tadalafilu na zrakovú ostrosť, elektroretinogram, vnútroočný tlak a veľkosť zrenice.

Bolo vykonaných niekoľko štúdií na vyhodnotenie účinku denného tadalafilu na spermatogenézu. V žiadnej zo štúdií neboli pozorované žiadne nežiaduce účinky na morfológiu alebo pohyblivosť spermií. Jedna štúdia zistila zníženie priemernej koncentrácie spermií v porovnaní s placebom. Znížená koncentrácia spermií bola spojená s vyššou frekvenciou ejakulácie. Okrem toho neboli pri tadalafile v porovnaní s placebom pozorované žiadne nežiaduce účinky na priemerné koncentrácie pohlavných hormónov testosterónu, luteinizačného hormónu a folikuly stimulujúceho hormónu.

U pacientov s erektilnou dysfunkciou všetkých stupňov závažnosti sa pri užívaní tadalafilu raz denne zaznamenalo zlepšenie erekcie.

Mechanizmus účinku u pacientov s benígnou hyperpláziou prostaty (BPH)

Inhibícia PDE5 tadalafilom, ktorá vedie k zvýšeným koncentráciám cGMP v corpus cavernosum penisu, sa pozoruje aj v hladkých svaloch prostaty, močového mechúra a cievach, ktoré ich zásobujú. Relaxácia hladkého svalstva ciev vedie k zvýšeniu perfúzie krvi v týchto orgánoch a v dôsledku toho k zníženiu závažnosti symptómov BPH. Uvoľnenie hladkého svalstva prostaty a močového mechúra môže ďalej zvýšiť vaskulárne účinky.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa tadalafil rýchlo absorbuje. Priemerná maximálna koncentrácia (Cmax) v plazme sa dosiahne v priemere 2 hodiny po požití.

Rýchlosť a rozsah absorpcie tadalafilu nezávisí od príjmu potravy, preto sa Tadalafil-SZ môže užívať bez ohľadu na príjem potravy. Čas podania (ráno alebo večer) neovplyvňuje rýchlosť a rozsah absorpcie. Farmakokinetika tadalafilu u zdravých jedincov je lineárna s ohľadom na čas a dávku. V rozsahu dávok od 2,5 do 20 mg sa plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) zvyšuje úmerne dávke. Rovnovážne plazmatické koncentrácie sa dosiahnu do 5 dní pri užívaní lieku raz denne.

Farmakokinetika tadalafilu u pacientov s erektilnou dysfunkciou je podobná ako farmakokinetika lieku u pacientov bez erektilnej dysfunkcie.

Distribúcia

Priemerný distribučný objem je približne 63 l, čo naznačuje, že tadalafil sa distribuuje do tkanív tela. Pri terapeutických koncentráciách sa 94 % tadalafilu v plazme viaže na proteíny. Väzba na bielkoviny nie je ovplyvnená poruchou funkcie obličiek.

U zdravých dobrovoľníkov sa v sperme zistilo menej ako 0,0005 % podanej dávky.

Metabolizmus

Tadalafil sa metabolizuje hlavne za účasti izoenzýmu CYP3A4 cytochrómu P450. Hlavným cirkulujúcim metabolitom je metylkatechol glukuronid. Tento metabolit je najmenej 13 000-krát menej aktívny proti PDE5 ako tadalafil. Preto koncentrácia tohto metabolitu nie je klinicky významná.

Odstránenie

U zdravých dobrovoľníkov je priemerný klírens tadalafilu pri perorálnom podaní 2,5 l/h a priemerný polčas je 17,5 hodiny. Tadalafil sa vylučuje predovšetkým vo forme neaktívnych metabolitov, hlavne cez črevá (asi 61 % dávky) a v menšej miere obličkami (asi 36 % dávky).

Špeciálne skupiny pacientov Vek nad 65 rokov

Zdraví dobrovoľníci vo veku 65 rokov a starší mali nižší perorálny klírens tadalafilu, čo viedlo k 25 % zvýšeniu plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi vo veku 19 až 45 rokov. Tento rozdiel nie je klinicky významný a nevyžaduje úpravu dávky.

Zlyhanie obličiek

U pacientov s miernym zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu od 51 do 80 ml/min) a stredne závažnou závažnosťou (klírens kreatinínu od 31 do 50 ml/min), ako aj u pacientov v terminálnom štádiu zlyhania obličiek, ktorí sú vystavení tadalafilu (AUC ) približne zdvojnásobil u hemodialyzovaných jedincov, Cmax bola o 41 % vyššia u zdravých dobrovoľníkov. Odstránenie tadalafilu hemodialýzou je zanedbateľné.

Zlyhanie pečene

Farmakokinetika tadalafilu u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene (Child-Pugh trieda A a B) je porovnateľná s farmakokinetikou u zdravých dobrovoľníkov. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene (trieda C podľa Childa-Pugha) nie sú k dispozícii dostatočné údaje. Pri predpisovaní Tadalafilu-SZ pacientom s ťažkým zlyhaním pečene je potrebné najskôr posúdiť riziká a prínosy užívania lieku.

Pacienti s diabetes mellitus

U pacientov s diabetes mellitus bola pri užívaní tadalafilu plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času približne o 19 % menšia ako u zdravých dobrovoľníkov. Tento rozdiel si nevyžaduje úpravu dávky.

Vedľajšie účinky

Najčastejšími nežiaducimi účinkami u pacientov s erektilnou dysfunkciou a BPH sú bolesť hlavy a dyspepsia, ako aj bolesť chrbta a myalgia.

V súlade s klasifikáciou WHO sú všetky reakcie rozdelené podľa orgánového systému a frekvencie vývoja: veľmi často (> 1/10); často (> 1/100,< 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1\10000, < 1U000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту появления реакций по имеющимся данным).

Poruchy imunitného systému:

Menej časté: reakcie z precitlivenosti.

Zriedkavé: angioedém."

Poruchy nervového systému:

Často: bolesť hlavy.

Menej časté: závrat.

Zriedkavé: cievna mozgová príhoda1 (vrátane akútnej cerebrovaskulárnej príhody (ACVA) hemoragického typu), mdloby, prechodné ischemické ataky1, migréna2, epileptické záchvaty2, prechodná amnézia. Poruchy zraku:

Menej časté: rozmazané videnie, bolesť očnej gule.

Zriedkavé: zhoršenie zorného poľa, opuch očných viečok, hyperémia spojoviek, nearteriálna predná ischemická neuropatia zrakového nervu2, vaskulárna oklúzia sietnice2.

Poruchy sluchu a labyrintu:

Menej časté: zvonenie v ušiach.

Zriedkavé: náhla strata sluchu.

Poruchy srdca 1:

Menej časté: palpitácie, tachykardia.

Zriedkavé: infarkt myokardu, ventrikulárne arytmie, nestabilná angína2.

Cievne poruchy:

Často: „návaly“ krvi do tváre.

Menej časté: znížený krvný tlak1, zvýšený krvný tlak.

Poruchy dýchacieho systému, hrudníka a mediastinálnych orgánov:

Časté: upchatý nos.

Menej časté: dýchavičnosť, krvácanie z nosa.

Gastrointestinálne poruchy:

Časté: dyspepsia.

Menej časté: bolesť brucha, gastroezofageálny reflux, hnačka u pacientov nad 65 rokov, vracanie, nauzea.

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

Menej časté: vyrážka.

Zriedkavé: urtikária, Stevensov-Johnsonov syndróm, exfoliatívna dermatitída, hyperhidróza (nadmerné potenie).

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:

Časté: bolesť chrbta, myalgia, bolesť končatín.

Nočné poruchy a poruchy močových ciest:

Menej časté: hematúria.

Poruchy pohlavných orgánov a prsníkov:

Menej časté: predĺžená erekcia.

Zriedkavé: priapizmus, hematospermia, krvácanie z penisu.

Časté poruchy:

Menej časté: bolesť na hrudníku1, periférny edém, únava.

Zriedkavé: edém tváre2, náhla srdcová smrť1,2.

"Boli pozorované u pacientov s už existujúcimi kardiovaskulárnymi rizikovými faktormi. Nie je však možné presne určiť, či tieto udalosti priamo súvisia s týmito rizikovými faktormi, s tadalafilom, sexuálnym vzrušením alebo kombináciou týchto alebo iných faktorov." .

„Nežiaduce reakcie identifikované počas postmarketingového používania, ktoré neboli pozorované v klinických placebom kontrolovaných štúdiách, boli častejšie pozorované pri použití tadalafilu u pacientov, ktorí už užívali antihypertenzíva.

Predajné funkcie

predpis

Špeciálne podmienky

Sexuálna aktivita predstavuje potenciálne riziko pre pacientov s kardiovaskulárnym ochorením. Preto sa liečba erektilnej dysfunkcie, vrátane lieku Tadalafil-SZ, nemá vykonávať u mužov so srdcovými chorobami, pri ktorých sa neodporúča sexuálna aktivita.

Existujú správy o priapizme pri užívaní inhibítorov PDE5 vrátane tadalafilu. Pacienti majú byť informovaní, aby okamžite vyhľadali lekársku pomoc, ak zaznamenajú erekciu trvajúcu 4 hodiny alebo viac. Včasná liečba priapizmu vedie k poškodeniu tkaniva penisu, čo môže viesť k nezvratnej impotencii.

Bezpečnosť a účinnosť kombinácie Tadalafilu-SZ s inými inhibítormi PDE5 a liečby erektilnej dysfunkcie sa neskúmali. Preto sa použitie takýchto kombinácií neodporúča. Tak ako iné inhibítory PDE-5, aj tadalafil má systémové vazodilatačné vlastnosti, ktoré môžu viesť k prechodnému zníženiu krvného tlaku. Pred predpísaním Tadalafilu-SZ majú lekári starostlivo zvážiť, či pacienti s kardiovaskulárnym ochorením nebudú mať nepriaznivý vplyv na tieto vazodilatačné účinky. Nearteriálna predná ischemická neuropatia zrakového nervu (NAION) spôsobuje poškodenie zraku vrátane úplnej straty zraku. Po uvedení lieku na trh sú zriedkavé hlásenia o prípadoch vývoja NAPIONu, dočasne spojeného s používaním inhibítorov PDE-5. V súčasnosti nie je možné určiť, či existuje priamy vzťah medzi vznikom NAPIONu a užívaním inhibítorov PDE5 alebo inými faktormi. Lekári majú odporučiť pacientom, aby prestali užívať tadalafil a vyhľadali lekársku pomoc, ak dôjde k náhlej strate zraku. Lekári by mali tiež povedať pacientom, že ľudia, ktorí mali NAPION, majú zvýšené riziko opätovného vzniku NAPIONu. Pacienti s podozrením na BPH by sa mali podrobiť testom na vylúčenie rakoviny prostaty.

Účinnosť Tadalafilu-SZ u pacientov podstupujúcich operáciu panvy alebo radikálnu neurosparujúcu prostatektómiu nie je známa.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a stroje

Počas liečby Tadalafilom-SZ treba byť opatrný pri vedení vozidiel a pri vykonávaní iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Indikácie

Erektilná dysfunkcia.

Symptómy dolných močových ciest u pacientov s benígnou hyperpláziou prostaty (pre dávku 5 mg).

Erektilná dysfunkcia u pacientov so symptómami dolných močových ciest sekundárne k benígnej hyperplázii prostaty (pre dávku 5 mg).

Kontraindikácie

Precitlivenosť na tadalafil alebo na ktorúkoľvek látku obsiahnutú v lieku;

Ak užívate lieky obsahujúce akékoľvek organické dusičnany;

Použitie u osôb mladších ako 18 rokov;

Prítomnosť kontraindikácií sexuálnej aktivity u pacientov s ochoreniami kardiovaskulárneho systému: infarkt myokardu za posledných 90 dní, nestabilná angína pectoris, výskyt záchvatu angíny pectoris pri pohlavnom styku, chronické srdcové zlyhanie triedy II alebo vyššie podľa klasifikácie NYHA za posledných 6 mesiacov nekontrolované arytmie, arteriálna hypotenzia (TK menej ako 90/50 mm Hg), nekontrolovaná arteriálna hypertenzia, ischemická cievna mozgová príhoda za posledných 6 mesiacov;

Strata zraku v dôsledku nearteriálnej prednej ischemickej neuropatie zrakového nervu (bez ohľadu na súvislosť s užívaním inhibítorov PDE-5);

Súbežné použitie s doxazosínom, s inými inhibítormi PDE-5, s inými možnosťami liečby erektilnej dysfunkcie, so stimulátormi guanylátcyklázy, ako je riociguát;

Použitie u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min);

Nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpcia.

Opatrne

Keďže nie sú k dispozícii dostatočné údaje o pacientoch s ťažkou poruchou funkcie pečene (trieda C podľa Childa-Pugha), pri predpisovaní Tadalafilu-SZ tejto skupine pacientov je potrebná opatrnosť.

Pri predpisovaní Tadalafilu-SZ pacientom užívajúcim alfa-blokátory je potrebná opatrnosť, pretože súčasné užívanie týchto liekov môže u niektorých pacientov viesť k symptomatickej hypotenzii.

Pri použití jednorazovej dávky tadalafilu sa nepozoruje symptomatická arteriálna hypotenzia pri súčasnom použití s ​​tamsulozínom, selektívnym alfa)-blokátorom (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“).

Tadalafil-SZ sa má používať opatrne u pacientov s predispozíciou na priapizmus (kosáčikovitá anémia, mnohopočetný myelóm alebo leukémia) alebo u pacientov s anatomickou deformáciou penisu (uhlové zakrivenie, kavernózna fibróza alebo Peyronieho choroba). Opatrnosť je potrebná aj pri súbežnom užívaní s inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 (ritonavir, saquinavir, ketokonazol, itrakonazol, klaritromycín, erytromycín, grapefruitový džús), antihypertenzívami, inhibítormi 5-alfa reduktázy.

Diagnóza erektilnej dysfunkcie by mala zahŕňať identifikáciu potenciálnej základnej príčiny, vhodné lekárske vyšetrenie a určenie možností liečby.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Tadalafil-SZ nie je určený na použitie u žien.

Liekové interakcie

Účinok iných liekov na tadalafil

Tadalafil sa metabolizuje hlavne za účasti izoenzýmu CYP3A4. Selektívny inhibítor izoenzýmu CYP3A4 ketokonazol (v dávke 400 mg denne) zvyšuje AUC tadalafilu o 312 % a Cmax tadalafilu o 22 % a ketokonazol (v dávke 200 mg denne) zvyšuje AUC tadalafilu o 107 % a Cmax tadalafilu o 15 %.

Ritonavir (v dávke 200 mg dvakrát denne), inhibítor izoenzýmov CYP3A4, 2C9, 2C19 a 2D6, zvyšuje AUC tadalafilu o 124 % bez zmeny Cmax. Hoci špecifické interakcie neboli študované, možno predpokladať, že iné inhibítory HIV proteázy, ako je saquinavir, ako aj inhibítory CYP3A4, ako je erytromycín, klaritromycín, itrakonazol a grapefruitová šťava, môžu zvyšovať plazmatické koncentrácie tadalafilu.

Úloha transportérov (napr. P-glykoproteínu) v distribúcii tadalafilu nie je známa. Existuje potenciál pre liekové interakcie sprostredkované inhibíciou transportéra. Selektívny induktor izoenzýmu CYP3A4, rifampicín (v dávke 600 mg denne), znižuje AUC tadalafilu o 88 % a Cmax tadalafilu o 46 %. Dá sa predpokladať, že súčasné použitie iných induktorov izoenzýmu CYP3A4 (ako je fenobarbital, fenytoín alebo karbamazepín) môže tiež znížiť koncentráciu tadalafilu v krvnej plazme.

Súčasné použitie antacida (hydroxid horečnatý/hydroxid horečnatý) a tadalafilu znižuje rýchlosť absorpcie tadalafilu bez zmeny hodnoty AUC tadalafilu.

Zvýšenie pH žalúdka v dôsledku užívania blokátora H2-histamínových receptorov nizatidínu neovplyvnilo farmakokinetiku tadalafilu.

Bezpečnosť a účinnosť kombinácie tadalafilu s inou liečbou erektilnej dysfunkcie alebo inými inhibítormi PDE5 sa neskúmala, a preto sa použitie takýchto kombinácií neodporúča. Účinok tadalafilu na iné lieky

Je známe, že tadalafil zvyšuje hypotenzný účinok nitrátov. K tomu dochádza v dôsledku aditívneho účinku nitrátov a tadalafilu na metabolizmus oxidu dusnatého II (NO) a cGMP. Preto je užívanie tadalafilu počas užívania nitrátov kontraindikované.

Tadalafil nemá klinicky významný vplyv na klírens liekov, ktorých metabolizmus prebieha za účasti izoenzýmov systému cytochrómu P450.

Štúdie potvrdili, že tadalafil neinhibuje ani neindukuje izoenzýmy CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1. Tadalafil nemá klinicky významný vplyv na AUC S-warfarínu alebo R-warfarínu. Tadalafil neovplyvňuje účinok warfarínu na protrombínový čas.

Tadalafil nezosilňuje predĺženie trvania krvácania spôsobeného užívaním kyseliny acetylsalicylovej.

Tadalafil má systémové vazodilatačné vlastnosti a môže zvýšiť účinok antihypertenzív zameraných na zníženie krvného tlaku. Okrem toho u pacientov užívajúcich viaceré antihypertenzíva a ktorých hypertenzia bola nedostatočne kontrolovaná došlo k mierne väčšiemu zníženiu krvného tlaku. U väčšiny pacientov nebol pokles krvného tlaku sprevádzaný príznakmi hypotenzie.

Pacientom liečeným antihypertenzívami a užívajúcimi tadalafil sa má poskytnúť vhodná klinická rada. Podľa výsledkov dvoch klinických štúdií sa nepozorovalo žiadne významné zníženie krvného tlaku, keď zdraví dobrovoľníci súbežne podávali tadalafil a selektívny alfa-blokátor tamsulozín.

Súbežné užívanie tadalafilu s doxazosínom je kontraindikované. Keď sa tadalafil podával zdravým dobrovoľníkom užívajúcim alfa)A-blokátor doxazosín (4-8 mg denne), pozorovalo sa zvýšenie hypotenzného účinku doxazosínu. U niektorých pacientov sa vyskytli príznaky spojené s nízkym krvným tlakom vrátane mdloby.

V klinických štúdiách sa ukázalo, že riociguát zvyšuje hypotenzný účinok inhibítorov PDE5. Súbežné užívanie riociguátu s inhibítormi PDE5, vrátane tadalafilu, je kontraindikované. Štúdie liekových interakcií s tadalafilom a inhibítormi 5-alfa reduktázy sa neuskutočnili; pri ich súčasnom užívaní je potrebná opatrnosť.

Tadalafil spôsobuje zvýšenie biologickej dostupnosti etinylestradiolu, keď sa užíva perorálne. Podobné zvýšenie biologickej dostupnosti možno očakávať pri perorálnom terbutalipe, ale klinické dôsledky neboli stanovené.

Tadalafil neovplyvnil koncentráciu etanolu a ani etanol neovplyvnil koncentráciu tadalafilu. Pri vysokých dávkach etanolu (0,7 g/kg) užívanie tadalafilu nespôsobilo štatisticky významný pokles priemerného krvného tlaku. U niektorých pacientov boli pozorované posturálne závraty a ortostatická hypotenzia. Pri užívaní tadalafilu v kombinácii s nižšími dávkami etanolu (0,6 g/kg) nebol pozorovaný pokles krvného tlaku a závraty sa vyskytovali s rovnakou frekvenciou ako pri užívaní samotného etanolu. Tadalafil nemá klinicky významný vplyv na farmakokinetiku alebo farmakodynamiku teofylínu.

Spôsob aplikácie

Dávkovanie

Na perorálne podanie.

Užívanie lieku Tadalafil-SZ

Podľa indikácie: erektilná dysfunkcia (ED)

Pre pacientov s častou sexuálnou aktivitou (viac ako dvakrát týždenne): odporúčaná frekvencia dávkovania je denne, jedenkrát denne 5 mg, v rovnakom čase, bez ohľadu na príjem potravy. Dennú dávku možno znížiť na 2,5 mg (1/2 tablety 5 mg) v závislosti od individuálnej citlivosti.

Pacientom so zriedkavou sexuálnou aktivitou (menej ako dvakrát týždenne): odporúča sa predpísať Tadalafil-SZ v dávke 20 mg bezprostredne pred sexuálnou aktivitou podľa pokynov na lekárske použitie lieku.

Maximálna denná dávka Tadalafilu-SZ je 20 mg. Užívanie lieku Tadalafil-SZ podľa indikácií BPH alebo ED/BPH. Odporúčaná dávka Tadalafilu-SZ pri použití raz denne je 5 mg; liek sa má užívať približne v rovnakom čase dňa, bez ohľadu na čas sexuálnej aktivity. Dĺžku liečby určuje lekár individuálne.

U pacientov s miernym zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu od 51 do 80 ml/min) a strednou závažnosťou (klírens kreatinínu od 31 do 50 ml/min) nie je potrebná úprava dávky. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu< 30 мл/мин и на гемодиализе): применение препарата Тадалафил-СЗ противопоказано.

Predávkovanie

Pri jednorazovej dávke tadalafilu zdravým dobrovoľníkom až do 500 mg a pacientom s erektilnou dysfunkciou – opakovane až 100 mg/deň, boli nežiaduce účinky rovnaké ako pri použití nižších dávok. V prípade predávkovania sa má vykonať štandardná symptomatická liečba. Počas hemodialýzy sa tadalafil prakticky nevylučuje.

Tadalafil je úplne syntetická látka. Na jej základe vznikol druhý najpopulárnejší liek na zvýšenie potencie Cialis a jeho analógy. Lieky obsahujúce túto zložku zlepšujú prekrvenie penisu počas sexuálneho vzrušenia. Látka zároveň nemení zloženie a aktivitu spermií. A v závislosti od dávkovania lieku môže jeho účinok trvať až 36 hodín. Ale keďže ide o liek, Tadalafil by sa mal užívať len podľa pokynov lekára.

Tadalafil sa prvýkrát objavil v roku 2003. Práve vtedy vedci z Elly Lilly v laboratóriu syntetizovali chemickú látku a po mnohých testoch vytvorili liek Cialis. Zloženie lieku je patentované. Originálny liek obsahuje:

• látka tadalafil v dávkach 2,5 mg, 5 mg, 20 mg alebo 40 mg;
• laktóza;
• sodná soľ kroskarmelózy;
• stearan horečnatý;
• hydroxypropylcelulóza;
• laurylsulfát sodný;
• mikrokryštalická celulóza;
• glyceroltriacetát;
• oxid titaničitý.

Úspech lieku bol taký veľký, že hneď po vypršaní patentu mnohé ďalšie farmaceutické spoločnosti začali vyrábať analógové lieky alebo generiká. Ich zloženie je vo väčšine prípadov podobné pôvodnému lieku. Tieto lieky zahŕňajú:

• Tadleef;
• softvér Tada;
• Tadalafil Teva;
• Cialis Tadarise;
• Tadagel;
• Tadagra softgel.

Hlavným rozdielom medzi originálnym prípravkom na potenciu a jeho analógmi je počet použitých cyklov chemického spracovania.

Pre generiká sa tadalafil vyrába priemyselne a nie vždy sa ďalej čistí, aby sa odstránili nečistoty. Preto majú analógové lieky často širší zoznam možných vedľajších účinkov ako pôvodný liek.

Podľa recenzií pacientov, ktorí užívali Cialis a jeho generiká, to bol originálny liek, ktorý najmenej často vyvolával výskyt nepríjemných sprievodných symptómov. Navyše, pozitívny efekt po užití Cialisu trval dlhšie ako po iných liekoch s tadalafilom.

Hlavný liek, ktorý obsahuje tadalafil, Sealis, prešiel povinnou certifikáciou na predaj v Rusku. Chemikália je uznávaná ako bezpečná, a preto sa lieky na jej základe predávajú v lekárňach bez lekárskeho predpisu. Zároveň sa pre podobnosť názvu s liekom Sealex, ktorý je v Rusku zakázaný na predaj, šírili medzi obyvateľstvom nepravdivé fámy, že užívanie tadalafilu je škodlivé.

Formulár na uvoľnenie

Väčšina liekov obsahujúcich tadalafil je dostupná vo forme filmom obalených tabliet. Majú mierne pretiahnutý tvar. Farba tabliet v závislosti od výrobcu a zloženia môže byť žltá, hnedá alebo červená. Okrem toho má každá tableta na jednej strane rytinu vo forme čísel. Výrobca teda navyše uvádza dávku hlavnej látky.

Farmaceutické spoločnosti so sídlom v Indii navyše vyrábajú liek vo forme žuvacích tabliet, ktoré sa nedajú umyť vodou, ale v prípade potreby sa dajú rozpustiť. Vyrábajú aj produkt na vonkajšie použitie vo forme ľahko vstrebateľného gélu.

Cenová politika

Liek Cialis v Rusku má rôzne ceny v závislosti od počtu tabliet v balení, dávkovania tadalafilu a regiónu, v ktorom sa predáva. Takže v lekárňach je možné liek Cialis kúpiť za tieto ceny:

• 5 mg 14 tabliet 3677-3819 RUR;
• 5 mg 28 tabliet 6031-6425 rub;
• 20 mg 1 tableta 1048-1219 rubľov;
• 20 mg 2 tablety 2089-2414 rubľov;
• 20 mg 4 tablety RUB 3,449-3,748;
• 20 mg 8 tabliet 6778-6813 rub.

V generikách sa nachádzajú dávky 2,5 mg a 10 mg. Zároveň sú analógové lieky 2-4 krát lacnejšie ako pôvodný Cialis.

Princíp účinku lieku

Podľa princípu účinku je tadalafil vazodilatátor. Chemická zložka však neovplyvňuje celé telo. Reaguje výlučne na prítomnosť špeciálneho enzýmu, fosfodiesterázy typu 5 (PDE5). Enzým aktívne ničí látku cGMP produkovanú mozgom, ktorá podporuje prirodzené rozširovanie ciev pri sexuálnom vzrušení.

Tadalafil výrazne spomaľuje pôsobenie PDE-5. V dôsledku toho má telo zvýšenú hladinu oxidu dusnatého, čo vyvoláva zvýšenie cGMP. Výsledkom je, že počas sexuálneho vzrušenia vstupuje do penisu veľké množstvo krvi a v dôsledku toho sa pozoruje dlhodobá erekcia.

Samotný liek nie je schopný spôsobiť erekciu. Pre požadovaný efekt musí mať muž sexuálnu túžbu.

Hoci lieky obsahujúce tadalafil ovplyvňujú cievy, nepoškodzujú srdcový sval ani zrak. Dôvodom je reakcia chemikálie výlučne na enzým PDE-5, ktorý je zodpovedný za rozšírenie krvných ciev v penise. Zvyšok obehového systému ovplyvňujú enzýmy PDE-3 a PDE-6.

Indikácie na použitie

Keďže tadalafil ovplyvňuje výlučne erektilnú funkciu, jeho použitie je možné len ako prostriedok na zvýšenie potencie v prípadoch sexuálnej slabosti. Ale oslabenie erektilnej funkcie musí byť vyvolané jedným z nasledujúcich faktorov:

• pretrvávajúce psychoemočné poruchy;
• organická erektilná dysfunkcia;
• nadváha;
• poranenie chrbtice;
• cukrovka;
• vysoký krvný tlak;
• predchádzajúci chirurgický zákrok na odstránenie prostaty.

Použitie lieku je tiež prijateľné na udržanie stabilnej erekcie v prítomnosti zmien súvisiacich s vekom v mužskom tele u osôb starších ako 45-50 rokov.

Kontraindikácie

Lieky na báze tadalafilu majú množstvo kontraindikácií. Vzhľadom na to, že látka obsahuje veľké množstvo pomocných zložiek, ich použitie je neprijateľné v akejkoľvek dávke v nasledujúcich prípadoch:

• precitlivenosť na zložky lieku;
• vek do 18 rokov;
• súčasné užívanie liekov, ktoré obsahujú dusičnany. Patria sem nitroglycerín, tivortín, nitroprusid sodný, vazotropín;
• obdobie užívania alfa-blokátorov. Niektoré z týchto liekov sú Butyroxan, Prazosin, Pyrroxan, Phentolamine, Afluzosin, Nicergoline;

Relatívne obmedzenia

Pre tadalafil a lieky, ktoré ho obsahujú, existujú aj relatívne kontraindikácie. Ide o množstvo patológií, ktoré umožňujú použitie lieku s nízkou koncentráciou účinnej látky s pravidelným dohľadom lekára. Tieto podmienky zahŕňajú:

• prejavy anginy pectoris, ktoré sa často vyskytujú počas pohlavného styku;
• pokles krvného tlaku pod 90/50 mm. rt. čl.;
• mŕtvica alebo srdcový infarkt, ktorý ste utrpeli za posledných 6 mesiacov;
• kosáčiková anémia;
• leukémie;
• pretrvávajúce degeneratívne procesy v sietnici;
• Rustitsky-Kahlerova choroba;
• vysoký krvný tlak a časté nekontrolované arytmie;
• akékoľvek typy deformácií penisu;
• súčasné užívanie doplnkov stravy a iných liekov, ktoré ovplyvňujú enzýmy PDE-5;
• srdcové zlyhanie triedy 2 alebo vyššej, ktoré aktívne progredovalo počas posledných 6 mesiacov;
• zlyhanie pečene;
• chronické zlyhanie obličiek, pri ktorom je klírens kreatinínu (CC) nižší ako 50 ml/min, podľa výsledkov Rehbergových testov.

Ak sa zistí mierne alebo stredne ťažké zlyhanie pečene, maximálna denná dávka tadalafilu je 10 mg. V prípade závažnej patológie môže aj najmenšia možná dávka chemickej látky 2,5 mg spôsobiť značné škody. Preto je lepšie sa zdržať používania tadalafilu.

V prípade zlyhania obličiek, pri ktorom Rehbergov test ukazuje CC viac ako 50 ml/min, je maximálna denná dávka tadalafilu 20 mg. Ak sa patológia rozvinula do stredného alebo ťažkého stupňa a CC je 31-50 ml / min, potom maximálna dávka lieku je 10 mg počas 2 dní. V tomto prípade by ste mali začať užívať liek tabletami s koncentráciou látky 2,5 mg alebo 5 mg.

Inštrukcie na používanie

Všetky lieky, ktoré obsahujú tadalafil, sú liečivé. Preto, aj keď neexistujú žiadne kontraindikácie, prípustnú dennú dávku by mal určiť iba ošetrujúci lekár. Zároveň však podľa výsledkov klinických štúdií o zložení lieku existuje množstvo všeobecných odporúčaní na jeho použitie.

Tablety tadalafilu sa užívajú perorálne bez ohľadu na diétny režim. Nástup účinku lieku sa urýchli, ak ho zapijete malým množstvom vody. Očakávaný účinok lieku sa začína prejavovať 16-20 minút po podaní. A maximálna koncentrácia látky v tele sa zvyčajne pozoruje po 30-50 minútach.

Odporúčaná dávka tadalafilu na jednu dávku je 20 mg. Maximálna možná denná dávka je 40 mg účinnej látky. Liek je potrebné užívať iba 1 krát počas dňa. V tomto prípade účinok lieku pretrváva počas nasledujúcich 36 hodín. U starších mužov si priemerná denná dávka lieku bez špeciálnych indikácií nevyžaduje úpravu.

Časté užívanie tadalafilu môže spôsobiť množstvo vedľajších účinkov. Pri nadmernej koncentrácii chemikálie je tiež možná negatívna reakcia tela. V tomto prípade je nebezpečné pokračovať v užívaní tadalafilu v koncentrácii vyššej ako 10 mg/deň.

Počas štúdií účinku lieku sa ukázalo, že ani pri vysokej koncentrácii účinnej látky nespôsobuje bolesť pri dlhšej erekcii. Bez lekárskeho predpisu je však lepšie začať užívať tadalafil s minimálnymi možnými dennými dávkami 2,5 mg a 5 mg.

Interakcie s liekmi

Existuje veľa liekov, ktoré ovplyvňujú fungovanie kardiovaskulárneho systému, ale nemenia vlastnosti tadalafilu. Patria sem diuretiká, nesteroidné protizápalové lieky, antidepresíva a lieky proti bolesti.

Súčasné užívanie chemickej látky tadalafil vo vysokých koncentráciách s inhibítormi enzýmu CYP3A4 je zdraviu nebezpečné.

CYP3A4 je zodpovedný za neutralizáciu toxínov v tele a podporuje ich odstraňovanie. Medzi najbežnejšie inhibítory enzýmov patria:

• erytromycín;
• nefazodón;

• ketokonazol;
• ritonavir.

Kombinácia týchto liekov s tadalafilom môže viesť k blokovaniu funkcií CYP3A4. V dôsledku toho rýchla akumulácia škodlivých látok v tele povedie k všeobecnej intoxikácii a poškodeniu pečene a čriev. Preto je lepšie odmietnuť súbežné užívanie liekov alebo používať tadalafil striktne podľa pokynov lekára, ale nie viac ako 1 krát do 3 dní. V tomto prípade by maximálna prípustná jednotlivá dávka látky nemala presiahnuť 10 mg.

Medzi látky, ktoré zvyšujú účinok tadalafilu patria:

• inhibítory CYP3A4;
• alkohol v malých množstvách;
• Darcovské lieky na oxid dusnatý.

Podľa popisu klinických štúdií lieku je možné tadalafil užívať súčasne s inými inhibítormi PDE-5, ako je Viagra alebo generický Cialis. Táto kombinácia prispieva k výraznému zvýšeniu účinku na zvýšenie erekcie. Lieky by sa však mali kombinovať v nízkych dávkach.

Účinok lieku na báze tadalafilu sa výrazne znižuje, ak sa kombinuje s Rifampicínom alebo H2 - blokátormi histamínu.

Užívanie drogy ženami

Chemická látka tadalafil a lieky, ktoré ju obsahujú, boli vyvinuté špeciálne na ovplyvnenie mužského reprodukčného systému. Liek nie je určený pre ženy.

Pri občasnom jednorazovom užití nespôsobuje tadalafil zdravým ženám žiadnu zvláštnu ujmu. V takejto situácii dochádza k návalu krvi do panvových orgánov a opuchu pyskov ohanbia a podnebia. Počas pohlavného styku po užití tadalafilu ženami môže byť zvýšená citlivosť vagíny a klitorisu.

Užívanie liekov na báze tadalafilu počas tehotenstva je prísne zakázané. Liek môže spôsobiť zvýšený tonus maternice a viesť k hrozbe potratu. Užívanie tadalafilu počas laktácie predstavuje riziko pre zdravie dieťaťa, pretože liek môže byť obsiahnutý v materskom mlieku.

Predávkovanie

Jednorazové prevýšenie prípustnej dávky tadalafilu vo väčšine prípadov nevyvoláva negatívne dôsledky, za predpokladu, že pacient nemá žiadne kontraindikácie pre tento liek. Možné je len mierne zvýšenie vedľajších účinkov, ktoré sa eliminujú symptomaticky.

Ak pocítite erekciu trvajúcu viac ako 4 hodiny, mali by ste okamžite vyhľadať lekársku pomoc. V opačnom prípade je vysoká pravdepodobnosť dlhodobej a častej straty potencie v budúcnosti. Tento stav sa môže vyskytnúť, keď sa nevhodne kombinujú viaceré inhibítory PDE5.

Vedľajšie účinky

Výhody lieku na odstránenie problémov s potenciou sú vysoké. Ale ako každý liek, aj tadalafil má svoje vedľajšie účinky:

• problémy s gastrointestinálnym traktom vo forme hnačky, pálenia záhy a bolesti žalúdka;

• bolesť svalov, hlavy a chrbta;
• boľavé oči, začervenanie bielka a opuch očných viečok;
• závraty.

V priemere sa takéto negatívne dôsledky vyskytujú u 10% pacientov. Ale pri nekontrolovanom používaní lieku sú možné závažnejšie príznaky:

• z kardiovaskulárneho systému: mdloby, bolesť na hrudníku, náhle zmeny krvného tlaku, srdcový infarkt;
• z tráviaceho systému, rozvoj gastritídy, výskyt sucha v ústach, vracanie a problémy s prehĺtaním;
• spontánna erekcia;
• zhoršenie zraku;
• zvýšené potenie;
• výskyt svrbiacej vyrážky;
• krvácanie z nosa.

Priama vyšetrovacia súvislosť medzi objavením sa takýchto negatívnych stavov a užívaním tadalafilu nebola dokázaná. Ak sa však vyskytnú vedľajšie účinky, ktoré spôsobujú nepríjemné pocity, určite by ste sa mali poradiť s lekárom o dodatočnej rade.

Analógy

Tadalafil a jeho generiká majú veľké množstvo analógov. Medzi lieky s podobným účinkom patria:

• Viagra;
• Impaza;
• Laveron;
• Tribestan;
• Viardot a Viardot forte;

• Yohimbe;
• Qi-Klim alanín;
• Ali Kaps;
• Furongbao je super;
• Levitra.

Obľúbený je aj krémový prípravok na vonkajšie použitie Himcolin.

Napriek rôznorodosti liekov na zlepšenie erekcie sa často uprednostňujú lieky na báze tadalafilu. Vysvetľuje to lokalizácia jeho účinku a minimálny vplyv na iné orgány a systémy mužského tela.