Pochodne fenotiazyny stanowią jedną z najważniejszych grup leków we współczesnej farmakologii, stosowanych w leczeniu zaburzeń psychicznych i innych patologii. Odkrycia działania neuroleptycznego i przeciwpsychotycznego dokonano przypadkowo podczas opracowywania leków przeciwalergicznych. Oprócz podstawowych właściwości charakteryzują się szerokim spektrum działania na organizm ludzki, które w dużej mierze zależy od budowy chemicznej związków.

ogólny opis

Pochodne fenotiazyny są głównymi przedstawicielami współczesnych leków przeciwpsychotycznych. Fenotiazyna, z której syntetyzuje się substancje z tej grupy farmakologicznej, była wcześniej stosowana w medycynie jako lek przeciwrobaczy i antyseptyczny, obecnie straciła jednak na znaczeniu. Obecnie jest stosowany w rolnictwie jako środek owadobójczy i przeciwrobaczy. Substancja ta nie ma właściwości psychotycznych ani neurotropowych.

W 1945 roku francuscy badacze odkryli, że wprowadzając do jego formuły rodniki N-dialkiloaminoalkilowe, można otrzymać związki o działaniu przeciwpsychotycznym.

Ogólnie strukturę chemiczną pochodnych leków przeciwpsychotycznych można przedstawić w następujący sposób:

Działanie farmakologiczne

Spośród pochodnych fenotiazyny otrzymano leki o następującym działaniu:

• lek przeciwhistaminowy;
• przeciwskurczowe;
• przeciwpsychotyczne;
• środek uspokajający;
• lek przeciwdepresyjny;
• hipotermiczny (obniżona temperatura ciała);
• antyarytmiczny;
• środek rozszerzający naczynia krwionośne;
• przeciwwymiotne;
• wzmagające działanie innych leków: przeciwbólowych, przeciwdrgawkowych i nasennych.

Ze względu na łagodny charakter działania uspokajającego, takie leki nazywane są środkami uspokajającymi (od łacińskiego tran-quillns - cichy, spokojny). Wraz z rozwojem tej grupy leków lekarze mają możliwość ingerencji w procesy psychiczne człowieka. Głównym mechanizmem ich działania jest blokowanie wpływu adrenaliny na tworzenie się siatkówki mózgu. W procesie tym uczestniczy układ przysadka-kora nadnerczy.

Pierwszym lekiem, który stał się powszechnie stosowany, była Aminazin. 10 lat od jego otrzymania skorzystało z niego już około 50 milionów osób. W sumie zsyntetyzowano około 5000 pochodnych fenotiazyny. Spośród nich około czterdziestu jest aktywnie wykorzystywanych w praktyce terapeutycznej.

Zakres stosowania leków przeciwpsychotycznych – pochodne fenotiazyny

Leki przeciwpsychotyczne stosuje się w leczeniu następujących chorób:

• Zaburzenia psychiczne: schizofrenia; neurastenia; urojenia, halucynacje; nerwice; bezsenność; niepokój i strach; napięcie emocjonalne; zwiększona pobudliwość; delirium tremens i inne.
• Zaburzenia aparatu przedsionkowego.
• Operacja: w formie kombinowanego znieczulenia ogólnego.

Niektóre leki mają bardziej wyraźne właściwości neuroleptyczne, podczas gdy inne są aktywnymi lekami przeciwpsychotycznymi. Pochodne fenotiazyny z serii alifatycznej i piperazyny łączą w sobie działanie przeciwpsychotyczne (eliminacja delirium, automatyzmów) i działanie uspokajające.

Charakterystyka fizykochemiczna

Główne właściwości tych związków to:

• Wygląd - biały, krystaliczny proszek (niektóre z kremowym odcieniem), bezwonny.
• Higroskopijny (pochłania wilgoć z powietrza).
• Dobra rozpuszczalność w wodzie, alkoholach, chloroformie. Związki są nierozpuszczalne w eterze i benzenie.
• Szybkie utlenianie. W takim przypadku rodnik może zostać odszczepiony, powstają sulfotlenki, kwas azotowy i inne substancje. Proces ten przyspiesza ekspozycja na światło. W chemii do utleniania tych związków stosuje się kwas siarkowy, bromian lub jodan potasu, wodę bromową, nadtlenek wodoru, chloraminę i inne odczynniki.
• Produkty utleniania pochodnych są dobrze rozpuszczalne w rozpuszczalnikach organicznych. Są pomalowane na jasne kolory (czerwono-różowy, żółto-różowy, liliowy). Właściwość tę wykorzystuje się do wykrywania i oznaczania ilościowego leków fenotiazynowych oraz ich metabolitów w różnych płynach biologicznych.
• Manifestacja podstawowych właściwości. W reakcji z kwasami tworzą sole o takich samych właściwościach rozpuszczalności.
• W świetle te substancje i ich roztwory mogą nabrać różowawego koloru.

Pochodne fenotiazyny nie występują w przyrodzie. Otrzymuje się je syntetycznie poprzez ekstrakcję rozpuszczalnikami organicznymi z alkalicznych roztworów wodnych. Leki przechowujemy w suchym miejscu, chronimy przed światłem, szczelnie zamykamy (w celu zabezpieczenia przed utlenianiem).

Farmakokinetyka

Neuroleptyki, pochodne fenotiazyny, wchłaniają się do krwi głównie w jelitach. Ponieważ mają one charakter hydrofobowy, ułatwia to ich interakcję z białkami. Są one zlokalizowane głównie w mózgu, wątrobie i nerkach.

Pochodne fenotiazyny wydalane są z moczem i częściowo z kałem. W moczu wykrywane są głównie w postaci metabolitów, których podczas przyjmowania leku może być kilkadziesiąt rodzajów. Biologiczna przemiana tych substancji w organizmie człowieka przebiega według następujących podstawowych reakcji:

• utlenianie, powstawanie sulfotlenków, sulfonów;
• demetylacja;
• aromatyczna hydroksylacja.

Toksykologia

Podobnie jak inne leki psychotropowe, pochodne fenotiazyny również wykazują działania niepożądane i toksyczne. Chemia toksykologiczna opisuje dużą liczbę zatruć, które często występują w połączeniu z innymi lekami (antybiotyki, insulina, barbiturany i inne). Przyjmowanie tych leków w dużych dawkach może być śmiertelne.

Substancje te mogą kumulować się w organizmie człowieka. Dawki lecznicze są wydalane powoli (np. Aminazyna w dawce 50 mg/dobę jest wydalana w ciągu 3 tygodni). Charakter zatrucia lekami zawierającymi pochodne fenotiazyny zależy od wieku, płci, dawki i nie daje specyficznych objawów. Po śmierci związki te i ich metabolity mogą utrzymywać się w organizmie człowieka przez 3 miesiące. Diagnozę zatrutych pacjentów przeprowadza się na podstawie badań moczu i krwi.

Ilościowe oznaczanie pochodnych odbywa się kilkoma metodami:

• miareczkowanie kwasowo-zasadowe;
• cerymetria (miareczkowanie redoks cerem);
• metoda spektrofotometryczna (stosowana do analizy leków produkowanych fabrycznie);
• metoda Kjeldahla;
• jodometria;
• metoda fotokolorymetryczna;
• grawimetria;
• pośrednie miareczkowanie kompleksometryczne.

Klasyfikacja

W zależności od charakteru ich wyraźnego działania farmakologicznego istnieją 2 główne grupy tych leków:

• Pochodne 10-alkilowe (działanie neuroleptyczne, uspokajające i przeciwalergiczne);
• Pochodne 10-acylowe (stosowane w leczeniu chorób układu krążenia).

Pochodne alkilofenotiazyny obejmują promazynę, prometazynę, chloropromazynę, lewomepromazynę, trifluoperazynę. Mają grupę lipofilową z trzeciorzędowym azotem w pozycji 10 (patrz schemat strukturalny powyżej). Pochodne acylowe obejmują „Moracyzynę” i „Etacyzynę”, które zawierają grupę karboksylową w strukturze aktywnych cząsteczek.

Istnieje również inna klasyfikacja - zgodnie z naturą rodników atomów azotu. Porównawczy opis działania pochodnych fenotiazyny i ich rozkład według tego kryterium podano w poniższej tabeli.

Wśród leków nowej generacji można wyróżnić:

• leki przeciwdepresyjne („Fluoroacyzyna”);
• środki rozszerzające naczynia wieńcowe („Nonachlazin”);
• leki antyarytmiczne („Etacizin”, „Etmozin”);
• leki przeciwwymiotne („tietyloperazyna”).

Pochodne alifatyczne

Alifatyczne pochodne fenotiazyny obejmują leki takie jak:

• Chlorowodorek chloropromazyny (nazwy handlowe - „Largactil”, „Aminazine”, „Plegomazine”).
• Lewomepromazyna (Metotrimeprazyna, Tizercin, Nozinan).
• Alimemazyna („Teralen”, „Teraligen”).
• Piportil („Pipotiazyna”).
• Propazyna („Promazyna”).

Jednym z najczęściej stosowanych leków z tej grupy jest Chlorpromazyna. Ma następujący efekt:

• przeciwpsychotyczne (zmniejsza urojenia, halucynacje u pacjentów chorych na schizofrenię, zmniejsza agresywność);
• uspokajający (eliminacja afektu, zmniejszenie aktywności ruchowej, łagodzenie ostrej psychozy);
• tabletki nasenne (w dużych dawkach);
• przeciwlękowe (zmniejszenie strachu, niepokoju, napięcia);
• przeciwwymiotne (czasami stosowane w celu łagodzenia ciężkich wymiotów);
• przeciwalergiczne (blokujące receptory histaminowe);
• środek zwiotczający mięśnie (rozluźnienie mięśni);
• hipotermiczny (obniżenie temperatury ciała z powodu tłumienia ośrodka termoregulacji w podwzgórzu);
• zwiększone znieczulenie, tabletki nasenne i inne leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy.

Pochodne piperazyny

Pochodne piperazyny i fenotiazyny obejmują:

• Meterazyna.
• Prochlorperazyna.
• Chlorowodorek flufenazyny („Fluorfenazyna”, „Flufenazyna”, „Moditen”).
• Etalerazyna.
• Tioproperazyna.
• Dekanian flufenazyny („Moditen-depot”).
• Majeptyl.
• Chlorowodorek trifluoperazyny („Triftazyna”, „Stelazyna”).
• Perfenazyna.
• Metofenazat („Frenolon”).

Leki te są bardziej aktywne jako leki przeciwpsychotyczne, ale powodują również wyraźniejsze skutki uboczne (zaburzenia pozapiramidowe). Frenolon ma najmniejszą liczbę takich powikłań.

Typowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych fenotiazyny jest trifluoperazyna. Ma bardziej aktywne działanie w leczeniu psychoz niż Chlorpromazyna. Zmniejszone zostaje działanie uspokajające i blokujące układ adrenergiczny. Perfenazyna i trifluoperazyna są często stosowane jako skuteczne leki przeciwwymiotne w leczeniu chorób spowodowanych ekspozycją na promieniowanie. Moditen-depot charakteryzuje się dłuższym działaniem niż inne leki z tej grupy (efekt terapeutyczny utrzymuje się 1-2 tygodnie).

Pochodne piperedyny

Do grupy pochodnych pipedyny i fenotiazyny zaliczają się następujące leki:

• Tiorydazyna (Sonapax).
• Peryciazyna (Neuleptil).
• Pipotiazyna („Piportil”).
• Melleril.
• Tiodazyna.

Leki te są mniej aktywne i mają mniej skutków ubocznych. Mają dobre działanie uspokajające, bez uczucia senności. Ze względu na większe bezpieczeństwo są często przepisywane pacjentom w podeszłym wieku. Jednakże przyjmowane w dużych dawkach mogą powodować działanie kardiotoksyczne i uszkodzenie siatkówki. Pipotiazyna działa długotrwale, ponad miesiąc, dlatego stosowana jest w leczeniu ciężkich zaburzeń psychicznych w warunkach ambulatoryjnych.

Przeciwwskazania i przedawkowanie

Przeciwwskazania dotyczące stosowania typowych leków przeciwpsychotycznych dla każdej z trzech wymienionych powyżej grup podano w tabeli:

Nazwa leku	Ograniczenia	Przedawkować
„Chlorpromazyna”	1. Ciąża i okres karmienia piersią. 2. Indywidualna nietolerancja składników. 3. Śpiączka, depresja ośrodkowego układu nerwowego. 4. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. 5. Kamica żółciowa i kamica moczowa. 6. Ostry udar naczyniowo-mózgowy i uszkodzenie mózgu w ostrym okresie. 7. Zmniejszona produkcja hormonów tarczycy. 8. Niewydolność serca na etapie dekompensacji, ciężkie patologie układu sercowo-naczyniowego. 9. Choroba zakrzepowo-zatorowa, choroby krwi. 10. Zmiany wrzodziejące przewodu żołądkowo-jelitowego (w okresie ostrym). 11. Jaskra zamykającego się kąta. 12. Dzieci poniżej 1 roku życia.	Zespół neuroleptyczny (wysokie napięcie mięśniowe, zaburzenia psychiczne, gorączka), niedociśnienie, toksyczne uszkodzenie wątroby, hipotermia
„Trifluoperazyna”	1 sekunda. 1-4, 8, 9 poprzedniego leku. 2. Dzieci do lat 3.	Niedociśnienie, zaburzenia rytmu, tachykardia, zaburzenia percepcji wzrokowej i odruchów, wstrząs, drgawki, dezorientacja, depresja oddechowa, niepokój, hipotermia, rozszerzenie źrenic.
„Tioridazyna”	1 sekunda. 1-4, 6, 8, 12 (patrz „Chlorpromazyna”). 2. Choroba porfirynowa. 3. Depresja. 4. Przepisywać ostrożnie pacjentom z patologiami zgodnie z ust. 4, 7, 10, 11 (patrz „Chlorpromazyna”), a także przy nadużywaniu alkoholu, raku piersi, przeroście prostaty, epilepsji, zaburzeniach oddychania, zespole Reye'a i podeszłym wieku.	Senność, trudności w oddawaniu moczu, śpiączka, dezorientacja, suchość w ustach, niedociśnienie, drgawki, depresja oddechowa.

Skutki uboczne

Większość leków przeciwpsychotycznych na bazie fenotiazyny ma „typowe” skutki uboczne, to znaczy powoduje zaburzenia pozapiramidowe (objawy parkinsonizmu):

• zwiększone napięcie mięśniowe;
• drżenie;
• opóźnienie motoryczne (spowolnienie aktywnych ruchów);
• twarz przypominająca maskę, rzadkie mruganie;
• zamrożenie w jednej pozycji i inne objawy, które stopniowo nasilają się.

Przyjmowanie leków przeciwpsychotycznych z grupy pochodnych fenotiazyny powoduje najczęściej występujące działania niepożądane:

• dezorientacja w przestrzeni;
• reakcje alergiczne na skórze i błonach śluzowych, pigmentacja, wrażliwość na światło słoneczne;
• nieregularne miesiączki;
• mlekotok (patologiczne wydzielanie mleka z gruczołów sutkowych, niezwiązane z karmieniem piersią);
• spastyczne skurcze mięśni twarzy i szyi;
• impotencja;
• powiększenie gruczołów sutkowych;
• hipertermia;
• obniżone ciśnienie krwi i jego wahania;
• niepokój ruchowy, niepokój;
• częstoskurcz;
• senność;
• zmniejszona produkcja gruczołów ślinowych i trawiennych, uczucie suchości w ustach;
• pogorszenie motoryki przewodu pokarmowego;
• niedokrwistość hemolityczna;
• zatrzymanie moczu.

Wiele z tych leków, przyjmowanych przez dłuższy czas, powoduje uzależnienie.

Interakcja z innymi lekami

Ograniczenia w wspólnym stosowaniu pochodnych fenotiazyny wiążą się ze zjawiskami prowadzącymi do przedawkowania i wystąpienia działań niepożądanych. Nie zaleca się łączenia ich z następującymi substancjami:

• alkohol (zwiększone właściwości uspokajające);
• leki obniżające ciśnienie krwi w nadciśnieniu, beta-blokery (rozwój niedociśnienia ortostatycznego);
• „Bromokryptyna” (zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, co prowadzi do zaburzeń hormonalnych);
• leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (leki przeciwdrgawkowe, narkotyczne leki przeciwbólowe, barbiturany, leki nasenne) – występowanie ciężkich stanów depresyjnych i innych zaburzeń psychicznych;
• leki stosowane w leczeniu nadczynności tarczycy (zwiększone wydzielanie tarczycy) oraz produkty zawierające lit, ponieważ zwiększa to prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń pozapiramidowych i zwiększa ich nasilenie;
• leki przeciwzakrzepowe (rozwój agranulocytozy, klinicznie objawiający się w postaci częstych chorób zakaźnych, wrzodziejących zmian na błonach śluzowych; jego powikłania - toksyczne zapalenie wątroby, zapalenie płuc, martwicza enteropatia).

Bardziej szczegółowe informacje na temat wskazań, przeciwwskazań i skutków ubocznych można znaleźć w instrukcjach tych leków.

Leki psychotropowe są również bardzo zróżnicowane pod względem mechanizmów działania neurochemicznego. W ich działaniu pośredniczą zarówno mechanizmy błonowo-jonowe, jak i zmiany w metabolizmie wewnątrzkomórkowym, synteza, uwalnianie i inaktywacja neuroprzekaźników, zmiany we właściwościach strukturalnych i funkcjonalnych neuronów postsynaptycznych itp.

W szczególności związki nieorganiczne mają bezpośredni wpływ na przepuszczalność jonów. sole litu i bromu. Jony Li+ w pewnym stopniu pełnią rolę „konkurentów” jonów Na+. Blokując kanały sodowe i odpowiednio zmniejszając przepuszczalność sodu, zmniejszają częstotliwość potencjałów czynnościowych, eliminując „konwulsyjne” wyładowania neuronów, a tym samym powstrzymując ataki pobudzenia. Jony Br – oczywiście działają jak agoniści Cl, powodując hamowanie komórek nerwowych i działając uspokajająco (uspokajająco).

Leki stosowane jako leki przeciwdepresyjne, działają stymulująco na mediatory o charakterze monoaminowym - zapobiegają ich zniszczeniu przez monoaminooksydazy, a także zmniejszają intensywność wychwytu zwrotnego monoamin przez zakończenia nerwowe.

Leki nootropowe korzystnie wpływają na trofizm komórek nerwowych, stymulują syntezę substancji biologicznie czynnych i pełnią rolę energooszczędną w organizmie. Leki nootropowe aktywują syntezę białek, RNA i ATP, poprawiają wykorzystanie glukozy i działają stabilizująco na błony śluzowe. Potencjał energetyczny mózgu wzrasta w wyniku obrotu ATP, zwiększonej aktywności cyklazy adenylanowej i hamowania fosfatazy nukleotydowej. Niektóre leki nootropowe ( acefen) zwiększają zawartość acetylocholiny w zakończeniach synaptycznych i zwiększają gęstość receptorów cholinergicznych.

Psychostymulanty powodują mobilizację zasobów energetycznych organizmu, zwiększają intensywność procesów metabolizmu energetycznego, działają stymulująco na różne części ośrodkowego układu nerwowego, ułatwiają procesy interakcji międzyneuronowej.

Wreszcie główne grupy leków psychotropowych to: neuroleptyki I środki uspokajające– mają najszersze spektrum działania neurochemicznego. Obszarami ich zastosowania są różne układy neuroprzekaźników, a działanie leków realizowane jest na wszystkich etapach związanych z transmisją synaptyczną (synteza, uwalnianie, modulacja, odbiór i degradacja neuroprzekaźników).

Niektóre leki psychotropowe mają mieszane skutki i ich przypisanie do tej czy innej klasy można uznać w pewnym stopniu za arbitralne. Zatem zgodnie z mechanizmem działania niektórzy autorzy dzielą się na specjalne grupy a) tymoneuroleptyki, B) tymotrakwiliatory, V) nootrankilizatory, G) środki uspokajające o właściwościach przeciwpsychotycznych itd.

Bardziej szczegółowe informacje na temat neurochemicznych mechanizmów działania leków psychotropowych zostaną podane w kolejnych rozdziałach poświęconych omówieniu ich poszczególnych klas i grup.

4.2. Neuroleptyki (leki przeciwpsychotyczne)

4 .2.1. Mechanizmy działania leków przeciwpsychotycznych

Działanie neuroleptyków wiąże się z ich wpływem na występowanie i przewodzenie pobudzenia w różnych częściach ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Najbardziej znaczący wpływ neuroleptyków wywiera się na tworzenie siatkowate (RF) pnia mózgu. Mając depresyjny wpływ na Federację Rosyjską, neuroleptyki eliminują jego aktywujący wpływ na korę mózgową.

Neuroleptyki działają (głównie hamująco) na różne układy neuroprzekaźników w mózgu - adrenergiczny, dopaminergiczny, serotoninergiczny, GABAergiczny i neuropeptydowy. Niektóre leki mają działanie przeciwhistaminowe. Jednocześnie różne grupy leków przeciwpsychotycznych różnią się wpływem na tworzenie, akumulację, uwalnianie i metabolizm różnych neuroprzekaźników oraz ich interakcją z odpowiednimi receptorami w różnych strukturach mózgu.

Należy zauważyć, że pomimo silnego działania przeciwpsychotycznego neuroleptyków i ich szerokiego stosowania w psychiatrii, z reguły nie mówimy o radykalnym wyleczeniu konkretnej choroby psychicznej, a jedynie o zmniejszeniu stopnia dezorganizacji ustroju , którym w tym przypadku jest mózg. Ponadto większość leków przeciwpsychotycznych jest dość toksyczna i powoduje powikłania uboczne (zaburzenia pozapiramidowe), zwłaszcza biorąc pod uwagę fakt, że pacjenci z psychozą zmuszeni są stosować leki przez długi czas (miesiące, czasem lata).

4 .2.2. Główne grupy leków przeciwpsychotycznych i ich przedstawiciele

Klasa neuroleptyków, bardzo liczna pod względem liczby leków, obejmuje 7 głównych grup, które różnią się od siebie zarówno budową chemiczną, jak i charakterystyką działania farmakologicznego:

Pochodne fenotiazyny.

Pochodne tioksantenu.

Pochodne butyrofenonu.

Pochodne difenylobutylopiperydyny.

Pochodne dibenzodiazepiny.

Pochodne indolu.

Podstawione benzamidy.

4 .2.2.1. Pochodne fenotiazyny

Jak już zauważono, fenotiazyna(tiodifenyloamina) była w przeszłości stosowana w praktyce lekarskiej jako lek przeciw robakom w leczeniu jelit i jako środek antyseptyczny w chorobach zapalnych dróg moczowych. W 1945 roku stwierdzono, że niektóre pochodne fenotiazyny mają wyraźne działanie przeciwpsychotyczne, działanie przeciwhistaminowe, antycholinergiczne i inne ważne właściwości farmakologiczne.

Pierwszą z serii pochodnych alkiloaminowych fenotiazyny, która znalazła zastosowanie jako leki przeciwhistaminowe, była etizin. Dietylowy analog etyzyny, tzw dynezyna, okazała się substancją o działaniu antycholinergicznym (bloker receptora n-cholinergicznego) i znalazła zastosowanie w leczeniu parkinsonizmu. Pierwszym neuroleptykiem z fenotiazyną był aminozyna, który został zsyntetyzowany przez Charpentiera w 1952 roku.

Obecnie najliczniejszą grupą leków przeciwpsychotycznych są pochodne fenotiazyny. Ponadto w serii fenotiazyn otrzymano także leki przeciwdepresyjne ( fluoroacyzyna), antyarytmiczny ( etmozyna, etacyzyna) i leki przeciwwymiotne ( tietyloperazyna).

Wzór ogólny pochodnych fenotiazyny:

(cyfry wskazują aktywne centra cząsteczki, do których można przyłączyć różne grupy atomowe)

Główni przedstawiciele grupy fenotiazyn

Neuroleptyki z serii fenotiazyn, w zależności od cech ich budowy chemicznej, dzieli się zwykle na 3 podgrupy:

1) pochodne alifatyczne(związki zawierające łańcuch dialkiloaminoalkilowy przy atomie azotu pierścienia fenotiazynowego):

aminozyna

propazyna

promazyna

chlorpromazyna

lewomepromazyna (tysercyna)

alimemazyna (teralen)

2) pochodne piperazyny(związki zawierające rdzeń piperazynowy w łańcuchu bocznym):

metarazyna

scenazyna

frenolon

triftazyna (stelazyna)

fluorofenazyna

tioproperazyna (maseptyl)

3) pochodne piperydyny(związki zawierające rdzeń piperydynowy w łańcuchu bocznym):

Tiorydazyna (Melleril, Sonapax, Thioril)

peryciazyna (neuleptyl)

Pipotiazyna (Piportil)

Przedstawiciele różnych podgrup różnią się nie tylko budową chemiczną, ale także charakterystyką działania. Zatem leki pierwszej podgrupy (alifatyczne) wraz z działaniem przeciwpsychotycznym mają działanie hipnosedacyjne, pochodne piperazyny charakteryzują się obecnością stymulującego składnika aktywującego, a pochodne piperydyny mają słabsze działanie przeciwpsychotyczne, ale rzadko powodują powikłania uboczne ( w szczególności zaburzenia pozapiramidowe).

4.2.2.2. Pochodne tioksantenu

Ich budowa chemiczna jest podobna do fenotiazyn. Różnią się tym, że w centralnej części tricyklicznego rdzenia zamiast azotu zawierają węgiel połączony podwójnym wiązaniem z łańcuchem bocznym:

Przedstawicielami tej grupy są chloroprotiksen I sordinol. Działanie neuroleptyczne tych leków łączy się z umiarkowanym działaniem przeciwdepresyjnym. Leki stosuje się w leczeniu psychoz (w tym alkoholowych) i stanów psychoneurotycznych, którym towarzyszy lęk, strach, pobudzenie psychomotoryczne i agresywność. Są dość dobrze tolerowane i rzadko towarzyszą im działania niepożądane.

4.2.2.3. Pochodne butyrofenonu

Butyrofenon jest pochodną kwasu masłowego, w której grupę OH zastąpiono rodnikiem fenylowym:

Neuroleptyki - pochodne butyrofenonu posiadają atom fluoru w pozycji (1), a grupy piperydynowe, fenolowe i inne cykliczne w pozycji (2). Głównymi przedstawicielami grupy są: 1) haloperidol, 2) trifluperydol (Tricedyl), 3) droperydol i 4) benperydol.

Leki z grupy butyrofenonów to silne leki przeciwpsychotyczne, zwykle posiadające składnik pobudzający. Pomimo swoich pozytywnych właściwości, dość często powodują zaburzenia pozapiramidowe z przewagą zaburzeń dyskinetycznych.

4.2.2.4. Pochodne difenylobutylopiperydyny

Związki tej grupy są spokrewnione z butyrofenonami. Zawierają dwa rodniki fluorofenylowe połączone z łańcuchem butylowym:

Głównymi przedstawicielami tej grupy są 1) fluspirylen (fluspirylen), 2) pimozyd (orap) i 3) penflurydol (semapa). Osobliwością tych leków jest ich długotrwałe działanie (na przykład efekt pojedynczej dawki pimozydu trwa do 24 godzin, a penfluridol - około tygodnia), a także fakt, że niektóre z nich (w szczególności pimozyd i penfluridol ) nie tracą skuteczności po podaniu doustnym. Wady są takie same jak w przypadku większości innych leków przeciwpsychotycznych - rozwój zaburzeń pozapiramidowych przy długotrwałym stosowaniu.

Pochodne fenotiazyny zaliczane są do leków przeciwpsychotycznych. Struktura tej grupy związków opiera się na pierścieniu fenotiazynowym.

Charakterystyka fizykochemiczna

Podczas interakcji z kwasami fenotiazyny tworzą sole, które są łatwo rozpuszczalne w wodzie, alkoholu i chloroformie, ale praktycznie nierozpuszczalne w eterze i benzenie.

Zasady są syropowatą masą, nierozpuszczalną w wodzie, ale rozpuszczalną w alkoholu, eterze, chloroformie i octanie etylu.

Absorpcja pochodnych fenotiazyny w obszarze UV ​​widma ma 2 maksima:

l maks. 1. 250-260 nm (e 35000) 2. 300-315 nm (e 4500)

Widma UV odzwierciedlają jedynie strukturę elektronową fenotiazynowej części cząsteczki.

Wyjątek stanowią te pochodne, które zawierają rodniki z wolnymi n-elektronami na drugiej pozycji (tiorydazyna, lewomepromazyna).

Sulfotlenki fenotiazyny w odróżnieniu od związków natywnych (zasadowych) mają w obszarze UV ​​4 maksima: 230, 265, 285 i 400 nm.

Zachowanie w ciele

Fenotiazyny wchłaniane są jako substancje pierwotne głównie z jelit. Hydrofobowy charakter zasad fenotiazynowych ułatwia ich interakcję z białkami. Pozorna objętość dystrybucji (Vp) zbliża się do 100%, dlatego fenotiazyny są zlokalizowane w tkankach narządów (mózg, wątroba, nerki). Są wydalane przez nerki i występują w moczu głównie w postaci metabolitów.

• 1 sposób - transformacja w rodniki R 1 i R 2
• a) N-O-S-demetylacja, która prowadzi do wzrostu polarności związków;
• b) utlenianie łańcucha bocznego N10.
• Ścieżka 2 - sulfoksydacja

Sulfooksydacja - powstawanie sulfotlenków na stopniach utlenienia 4 i 6.

Ścieżka 3 - aromatyczna hydroksylacja w pozycjach 3, 6, a następnie sprzęganie z kwasem glukuronowym.

Analiza fenotiazyny

Wykrywanie odbywa się zgodnie z ogólnym schematem identyfikacji związków leczniczych:

Analiza GC

Separacja pochodnych fenotiazyny prowadzona jest w fazie o średniej polarności OV-225 (3-5% na chromatonie), w szklanych mikrokolumnach o długości 1-2 m w temperaturze 200-250 o C. Temperatura iniektora 250-300 o C. Azot fosforowy detektora (czułość 0,006 µg/µl), a dla zawierających chlor – metodą wychwytu elektronów (czułość – 0,001). Wewnętrznym standardem jest imizin.

Fotometria w widzialnym obszarze widma

Metody te opierają się na pomiarze absorpcji barwnych produktów reakcji, na przykład fenotiazyny:

ze stęż. H 2 SO 4 - technika ta znalazła najszersze zastosowanie. Wadą tej metody jest możliwość zwęglenia w obecności substancji współekstrakcyjnych, zwłaszcza przy zastosowaniu gnilnego materiału biologicznego (aminazyna, diprazyna);

z odczynnikiem Mandelina i stęż. H2SO4. Technikę tę stosuje się w przypadku pochodnych fenotiazyny, które przy stężeniu. H 2 SO 4 daje niestabilne barwienie o nieodtwarzalnych wartościach gęstości optycznej (tiorydazyna, lewomepromazyna);

z 18% roztworem kwasu solnego i 1 m roztworem kwasu arsenowego. Reakcja nie jest gorsza pod względem czułości od dwóch pierwszych metod, jednak łagodne warunki utleniania wykluczają możliwość zwęglenia substancji współekstrakcyjnych (tiorydazyna, frenolon).

Fotometria w zakresie UV widma

Metoda ta wymaga wysoce oczyszczonego ekstraktu i zwykle łączy się ją z TLC. Pomiar przeprowadza się przy lmax 250-255 nm w roztworze 0,5 N. H2SO4.

Izolacja z materiału biologicznego (metoda Solomatin)

podstawowe połączenia

Biomateriał + 100% etanol + kwas szczawiowy do pH = 2-3 tworzenie rozpuszczalnych w wodzie szczawianów fenotiazyny wlew 3 razy po 2 godziny odparowanie ekstraktu + 100% roztwór alkoholu oczyszczony z białek odparowanie + filtracja wody roztwór oczyszczony + eterowy test fazy organicznej na obecność fenotiazyn .

Izolacja od moczu i krwi

Oddzielnie 5-10 ml moczu i 2 ml krwi + 50% NaOH do pH 13 10 minut w łaźni wodnej, hydrolizat schładza się do temperatury pokojowej i dwukrotnie ekstrahuje n-heptanem zawierającym 3% alkohol izoamylowy, przemywa wodą nasyconą z heptanem i podzielona na dwie równe części, jedna część dotyczy wykrywania pochodnych fenotiazyny za pomocą chromatografii cienkowarstwowej, a druga oznaczania ilościowego.

Ekstrakt z krwi jest całkowicie wydawany na oznaczenie ilościowe, ponieważ zawiera mniej substancji współekstrakcyjnych.

Oczyszczanie chromatograficzne i wykrywanie cienkich warstw

Rozpuszczalnik organiczny usuwa się z porcji ekstraktu organicznego w strumieniu ciepłego powietrza. Sucha pozostałość + chloroform

NF: Silufol

PF: benzen: dioksan: amoniak LUB octan etylu: aceton: amoniak

Jako markery stosuje się aminazynę (wymaganą) oraz pochodne fenotiazyny, które wykryto podczas badań wstępnych.

D: jedną płytkę spryskuje się roztworem stęż. H2SO4 w etanolu (1:9) i jeżeli wynik na drugiej płytce jest dodatni, detekcję przeprowadza się poprzez kroplę z odczynnikiem Marquisa.

Badanie TLC

Układ ogólny

NF: żel krzemionkowy KSK

PF: aceton: chloroform: amoniak: dioksan

System prywatny

NF: żel krzemionkowy KSK

PF: aceton: chloroform

D: 57% roztwór HClO4 + 0,5% NaNO2 różowo-fioletowy

Wysoka jakość wykrywania.

Roztworami jodku bizmutu w jodku potasu i kwasie fosfomolibdenowym otrzymuje się amorficzne osady.

Stężony kwas siarkowy daje trwały fioletowo-czerwony kolor.

Dzięki kwasowi formalinsiarkowemu aminazyna nadaje fioletowo-czerwoną barwę, która nasila się w pozycji stojącej.

W przypadku stężonego kwasu azotowego pojawia się szybko zanikający fioletowo-czerwony kolor.

Przy 5% roztworze kwasu chlorozłotowego (po 3-4-krotnym potraktowaniu reszty kwasu chlorozłotowego 0,1 N roztworem HCl) wydziela się ciemnoczerwony amorficzny osad, który po 20-50 minutach przechodzi w charakterystyczny krystaliczny osad.

Wykrywanie fenotiazyn.

Fenotiazyny są często wykrywane za pomocą chromatografii cienkowarstwowej zasadowych ekstraktów moczu, ale w przypadku spożycia doustnego specyficzna identyfikacja związku może nie być możliwa, jeśli do analizy dostępny jest wyłącznie mocz. Fenotiazyn przyjmowanych w małych dawkach, takich jak flufenazyna, nie można wykryć w moczu żadną znaną metodą.

Analiza jakościowa

a) Reakcje strącania

Ogólne odczynniki wytrącające alkaloidy (często odczynnik Dragendorffa) + sól Reineckego, Bi, Au

b) Reakcje mikrokrystaliczne

5% roztwór chlorku złota daje charakterystyczne krystaliczne osady + sól Reineckego daje charakterystyczne krystaliczne osady

utlenianie solami metali o najwyższym stopniu utlenienia (FeCl 3 i HPtCl 4). Badanie opiera się na reakcji wielu z tych związków z jonami żelaza w środowisku kwaśnym. Podejmuje się badanie moczu, zawartości żołądka i pozostałości substancji z miejsca zdarzenia.

• a) Odczynnik FPN (FeCl 3 + HClO 4 + HNO 3) Kolory od różowego, czerwonego lub pomarańczowego do fioletowego lub niebieskiego mogą wskazywać na obecność fenotiazyn lub ich metabolitów. Wynik moczu pacjentów regularnie przyjmujących w celach leczniczych tradycyjne fenotiazyny, takie jak chloropromazyna, jest zwykle dodatni. Czułość Chlorpromazyna, 25 mg/l.
• b) Elen + HPtCl4 > fioletowy osad; Tiorydazyna - szaro-różowy osad; Lewomepromazyna - jasnozielony kolor.

oznaczenie ilościowe

Ilościowe oznaczanie pochodnych fenotiazyny przeprowadza się bez wstępnego oczyszczania chromatograficznego i rozdziału tylko w przypadku ustalenia, że ​​w obiekcie biologicznym nie ma innych substancji zasadowych. Jeśli są obecne, przeprowadza się oczyszczanie chromatograficzne metodą TLC w celu ilościowego oznaczenia pochodnych fenotiazyny. W tym celu całą porcję ekstraktu do oznaczenia ilościowego nanosi się na płytkę chromatograficzną na linii startu w postaci ciągłego paska o szerokości 1 cm i poddaje chromatografii. Na koniec chromatografii w świetle UV zaznacza się strefę połączenia z odpowiednim Rf, równolegle do kranów, a warstwę sorbentu zawierającą związek usuwa się skalpelem do probówki. Elucję przeprowadza się 10 ml 25% roztworu amoniaku w etanolu (1:1), eluat oddziela się przez filtrację przez filtr szklany nr 4 i odparowuje do sucha w strumieniu zimnego powietrza. Suchą pozostałość rozpuszcza się w 5 ml 0,1 N roztworu HCl, następnie dodaje się 4 ml 0,01 N HCl.

W przypadku braku innych substancji zasadowych drugą część ekstraktu heptanowego (krew, mocz) ekstrahuje się ponownie 5 ml 0,1 N. HCl, a następnie 4 ml 0,01 N HCl. Roztwory kwasu solnego łączy się.

Do połączonego roztworu kwasu solnego dodać 12 ml roztworu buforu octanowego (pH 3,5), 2 ml nasyconego roztworu oranżu metylowego i 5 ml chloroformu. Powstałą mieszaninę wytrząsa się w rozdzielaczu - w obecności pochodnych fenotiazyny warstwa chloroformowa zmienia kolor na żółty (heliantoany pochodnych fenotiazyny, ekstrahowane chloroformem). Warstwę chloroformową oddziela się i określa gęstość optyczną zabarwionego roztworu (fotoelektrokolorymetr FEK-56 itp., kuweta 10 mm, filtr niebieski o maksymalnej transmisji przy 400 nm).

Aby sporządzić krzywą kalibracyjną, należy przygotować roztwory wzorcowe w 0,01 N HCl pochodnych fenotiazyny zawierających 1,2-10 µg/ml pochodnych fenotiazyny i zbadać je zgodnie z powyższą procedurą. Na podstawie wyników wyznaczania gęstości optycznej konstruowany jest wykres kalibracyjny. Powyższa metoda izoluje do 60% pochodnych fenotiazyny z krwi i do 80% z moczu.

FENOTIAZYNY- grupa związków chemicznych będących pochodnymi fenotiazyny, z których wiele ma szerokie zastosowanie jako leki.

Fenotiazyna jest związkiem heterocyklicznym; C 12 H 9 NS:

Jasnożółty krystaliczny proszek. Słabo rozpuszczalny w wodzie i eterze, łatwo rozpuszczalny w gorącym alkoholu, temperatura topnienia 182°; masa cząsteczkowa (masa) 199,26. Zsyntetyzowany w 1883 roku przez A. Bernthsena. W praktyce weterynaryjnej stosowany jest jako środek owadobójczy i przeciwrobaczy.

Pochodne fenotiazyny zaproponowano jako leki w połowie XX wieku. Pierwszymi fenotiazynami wprowadzonymi do praktyki medycznej były leki przeciwhistaminowe: etizyna i diprazyna (patrz), a także lek przeciwcholinergiczny dynezyna (patrz). Szczególne znaczenie miała synteza i badanie właściwości farmakologicznych chloropromazyny (patrz Aminazyna), która była twórcą nowej klasy leków - neuroleptyków (patrz Neuroleptyki).

Najszerszy asortyment pharmacol. Aktywne są pochodne alkiloaminoalkilowe fenotiazyny. Działają na ośrodkowy układ nerwowy, wywołując działanie uspokajające, przeciwwymiotne i inne, działają przeciwhistaminowo, przeciwskurczowo, adrenergicznie i przeciwcholinergicznie, wzmagają działanie środków znieczulających, nasennych i przeciwbólowych.

Zasadnicze znaczenie dla ujawnienia się niektórych właściwości farmakologicznych fenotiazyn ma budowa łańcucha bocznego przyłączonego do atomu azotu na 10. pozycji cząsteczki fenotiazyny oraz budowa łańcucha na 2. pozycji. Zatem fenotiazyny spokrewnione z neuroleptykami posiadają łańcuch boczny typu -CH2-CH2-CH2-NR na 10 pozycji, czyli czynnikiem determinującym obecność właściwości neuroleptycznych jest wewnątrzcząsteczkowa odległość łańcucha bocznego, równa długości z trzech grup metylenowych pomiędzy atomami azotu w 10. pozycji fenotiazyny i łańcucha bocznego. Rozgałęzienia łańcuchów bocznych zwykle prowadzą do zmniejszenia działania przeciwpsychotycznego. Podstawnikami w drugiej pozycji cząsteczki fenotiazyny w neuroleptykach spośród pochodnych fenotiazyny może być halogen lub następujące rodniki: -CH3, -OCH3, -CF3, -SO2N(CH3)2-CN. Zakłada się, że takie podstawniki powinny mieć właściwości odciągania elektronów. Ze względu na budowę alkilowego łańcucha bocznego neuroleptyki spośród pochodnych fenotiazyny dzieli się zwykle na trzy grupy: alifatyczne, piperydynowe i piperazyny.

Najbardziej aktywnymi neuroleptykami wśród fenotiazyn są leki z grupy piperazyny, na przykład triftazyna (patrz), etaprazyna (patrz), fluorofenazyna (patrz), których struktura chemiczna charakteryzuje się optymalną kombinacją elementów łańcucha bocznego i rodników (zwykle grupa - CF 3) w drugiej pozycji cząsteczki fenotiazyny. Zakłada się, że związki o tej strukturze wykazują podobieństwo konformacyjne do cząsteczki dopaminy. Daje im to wysoką komplementarność z centralnymi receptorami dopaminy i zdolność łatwego wiązania się z nimi. Tymczasem wiadomo, że stopień aktywności neuroleptycznej jest proporcjonalny do zdolności substancji do blokowania transmisji dopaminergicznej w określonych częściach mózgu. Oprócz leków przeciwpsychotycznych wśród fenotiazyn istnieją inne leki wpływające na ośrodkowy układ nerwowy, na przykład lek przeciwdepresyjny fluoroacyzyna (patrz), lek przeciwwymiotny tietylperazyna itp.

Przy wymianie bocznego łańcucha alkilowego na pozycji 10 na łańcuch acylowy (-CO-CH2-CH2-NR, R 1), czyli przy otrzymywaniu 10-acylowych pochodnych fenotiazyny, spektrum ich działania farmakologicznego zmienia się znacząco. W takich fenotiazynach ośrodkowe działanie neurotropowe i niektóre rodzaje efektów obwodowych (na przykład blokowanie adrenergiczne, leki przeciwhistaminowe) prawie całkowicie zanikają, ale jednocześnie zwiększa się działanie przeciwskurczowe, pojawiają się właściwości przeciwdławicowe i przeciwarytmiczne.

10-acylowe pochodne fenotiazyny o wyraźnym działaniu przeciwdławicowym obejmują nonachlazynę (patrz) i chloracyzynę (patrz). Poprawiają ukrwienie i bilans energetyczny mięśnia sercowego, działają przeciwskurczowo. Ich mechanizm działania ma składnik adrenergiczny. Do 10-acylowych pochodnych fenotiazyny zalicza się także lek przeciwarytmiczny etmozyna (patrz). Pod względem struktury chemicznej i właściwości jest podobny do nonachlazyny i chloracyzyny, ale ma głównie działanie antyarytmiczne. Stosuje się go w przypadku dodatkowych skurczów, napadów migotania przedsionków, zaburzeń rytmu przedsionków, napadowego częstoskurczu i zaburzeń rytmu związanych z przedawkowaniem glikozydów nasercowych.

Oprócz leków wymienionych powyżej, fenotiazyny obejmują błękit metylenowy (patrz), który jest stosowany w praktyce medycznej głównie jako środek antyseptyczny i jako antidotum na niektóre zatrucia.

Bibliografia: Leki stosowane w psychiatrii, wyd. G. Ya. Avrutsky, s. 13-13. 18, M., 1980; Lyubimo w B.I. i Raevsky K.S. Farmakologiczna i kliniczna charakterystyka neuroleptyków-pochodnych 10-alkilopiperazynylopropylofenotiazyny, w książce: Usp. w tworzeniu nowych leków, wyd. D. A. Charkiewicz, s. 13 33, M., 1973; Raevskiy K. S. Farmakologia neuroleptyków, s. 10-10. 32, M., 1976; Środki psychofarmakologiczne, wyd. przez M. Gordona, t. 2, s. 2, N. Y - L, 1967.

K.S. Raevsky.

Ponadto w małych ilościach leki tej klasy są przepisywane na nerwice.

Leki z tej grupy są dość kontrowersyjną metodą leczenia, gdyż niosą ze sobą wiele skutków ubocznych, chociaż w naszych czasach istnieją już tzw. neuroleptyki atypowe nowej generacji, które są praktycznie bezpieczne. Zastanówmy się, co się tutaj dzieje.

Nowoczesne leki przeciwpsychotyczne mają następujące właściwości:

• środek uspokajający;
• złagodzić napięcie i skurcze mięśni;
• hipnotyczny;
• redukcja nerwobólów;
• wyjaśnienie procesu myślowego.

Ten efekt terapeutyczny wynika z faktu, że zawierają one składniki z fenotazyny, tioksantenu i butyrofenonu. To właśnie te substancje lecznicze mają podobny wpływ na organizm ludzki.

Dwie generacje – dwa rezultaty

Leki przeciwpsychotyczne są silnymi lekami stosowanymi w leczeniu nerwobólów, zaburzeń psychicznych i psychoz (schizofrenia, urojenia, halucynacje itp.).

Istnieją dwie generacje leków przeciwpsychotycznych: pierwsza została odkryta w latach 50. XX wieku (Aminazyna i inne) i była stosowana w leczeniu schizofrenii, zaburzeń myślenia i zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Ale ta grupa leków miała wiele skutków ubocznych.

Drugą, bardziej zaawansowaną grupę wprowadzono w latach 60. (zaczęto ją stosować w psychiatrii dopiero 10 lat później) i stosowano ją w tych samych celach, ale jednocześnie nie ucierpiała na tym aktywność mózgu i co roku leki należące do tej grupy ta grupa była ulepszana i ulepszana.

O otwarciu grupy i rozpoczęciu z niej korzystania

Jak wspomniano powyżej, pierwszy lek przeciwpsychotyczny został opracowany już w latach 50-tych, ale został odkryty przez przypadek, ponieważ Aminazyna została pierwotnie wynaleziona do znieczulenia chirurgicznego, ale po zobaczeniu wpływu, jaki wywiera na organizm ludzki, zdecydowano się zmienić zakres stosowania. jego zastosowania i w 1952 r. Aminazyna została po raz pierwszy zastosowana w psychiatrii jako silny środek uspokajający.

Kilka lat później Aminazynę zastąpiono udoskonalonym lekiem Alkaloid, jednak nie utrzymał się on długo na rynku farmaceutycznym i już na początku lat 60-tych zaczęły pojawiać się leki przeciwpsychotyczne drugiej generacji, które miały mniej skutków ubocznych. Do tej grupy zaliczają się Triftazin i Haloperidol, które są stosowane do dziś.

Właściwości farmaceutyczne i mechanizm działania leków przeciwpsychotycznych

Większość leków przeciwpsychotycznych ma jeden efekt antypsychologiczny, ale osiąga się to na różne sposoby, ponieważ każdy lek wpływa na określoną część mózgu:

1. Metoda mezolimbiczna zmniejsza przekazywanie impulsów nerwowych podczas przyjmowania leków i łagodzi tak wyraźne objawy, jak halucynacje i urojenia.
2. Metoda mezokortykalna mająca na celu ograniczenie przekazywania impulsów mózgowych prowadzących do schizofrenii. Choć metoda ta jest skuteczna, stosowana jest w wyjątkowych przypadkach, gdyż takie oddziaływanie na mózg prowadzi do zakłócenia jego funkcjonowania. Ponadto należy wziąć pod uwagę, że proces ten jest nieodwracalny i zniesienie leków przeciwpsychotycznych nie wpłynie w żaden sposób na sytuację.
3. Metoda nigrostriatowa blokuje niektóre receptory, aby zapobiec lub zatrzymać dystonię i akatyzję.
4. Metoda tuberoinfundibularna prowadzi do aktywacji impulsów drogą limbiczną, co z kolei może odblokować niektóre receptory w celu leczenia dysfunkcji seksualnych, nerwobólów i patologicznej niepłodności spowodowanej nerwowością.

Jeśli chodzi o działanie farmakologiczne, większość leków przeciwpsychotycznych ma działanie drażniące na tkankę mózgową. Również przyjmowanie leków przeciwpsychotycznych różnych grup ma negatywny wpływ na skórę i objawia się zewnętrznie, powodując zapalenie skóry u pacjenta.

Podczas przyjmowania leków przeciwpsychotycznych lekarz i pacjent oczekują znacznej ulgi, następuje zmniejszenie objawów choroby psychicznej lub nerwobólowej, ale jednocześnie pacjent jest narażony na wiele skutków ubocznych, które należy wziąć pod uwagę.

Główne aktywne składniki leków z grupy

Głównymi składnikami aktywnymi, na których opierają się prawie wszystkie leki przeciwpsychotyczne, są:

TOP 20 znanych leków przeciwpsychotycznych

Neuroleptyki reprezentowane są przez bardzo szeroką grupę leków, wybraliśmy listę dwudziestu najczęściej wymienianych leków (nie mylić z najlepszymi i najpopularniejszymi, omówiono je poniżej!):

1. Aminazyna jest głównym lekiem przeciwpsychotycznym o działaniu uspokajającym na ośrodkowy układ nerwowy.
2. Tizercyna jest lekiem przeciwpsychotycznym, który może spowolnić aktywność mózgu podczas gwałtownego zachowania pacjenta.
3. Leponex jest lekiem przeciwpsychotycznym, który różni się nieco od standardowych leków przeciwdepresyjnych i jest stosowany w leczeniu schizofrenii.
4. Melleril to jeden z niewielu środków uspokajających, który działa delikatnie i nie powoduje większych szkód dla układu nerwowego.
5. Truxal - dzięki blokowaniu niektórych receptorów substancja działa przeciwbólowo.
6. Neuleptil - hamując powstawanie siateczek, ten lek przeciwpsychotyczny działa uspokajająco.
7. Klopiksol to substancja blokująca większość zakończeń nerwowych i mogąca pomóc w walce ze schizofrenią.
8. Seroquel – dzięki kwetiapenowi zawartemu w tym leku przeciwpsychotycznym lek jest w stanie złagodzić objawy choroby afektywnej dwubiegunowej.
9. Etaperazyna jest lekiem neuroleptycznym o działaniu hamującym na układ nerwowy pacjenta.
10. Triftazin jest substancją o działaniu aktywnym i może wykazywać silne działanie uspokajające.
11. Haloperidol to jeden z pierwszych leków przeciwpsychotycznych, będący pochodną butyrofenonu.
12. Fluanxol to lek działający przeciwpsychotycznie na organizm pacjenta (przepisywany na schizofrenię i halucynacje).
13. Olanzapina jest lekiem podobnym w działaniu do Fluanxolu.
14. Ziprasidon - lek ten działa uspokajająco na szczególnie agresywnych pacjentów.
15. Rispolept jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym, pochodną benzizoksazolu o działaniu uspokajającym.
16. Moditene jest lekiem charakteryzującym się działaniem przeciwpsychotycznym.
17. Pipotiazyna jest substancją neuroleptyczną w swojej strukturze i działaniu na organizm ludzki podobny do Triftazyny.
18. Majeptil jest lekiem o słabym działaniu uspokajającym.
19. Eglonil jest lekiem o umiarkowanym działaniu przeciwpsychotycznym, który może działać jako lek przeciwdepresyjny. Eglonil ma również umiarkowane działanie uspokajające.
20. Amisulpryd jest lekiem przeciwpsychotycznym o działaniu podobnym do aminazyny.

Pozostałe fundusze nieuwzględnione w TOP 20

Istnieją również dodatkowe leki przeciwpsychotyczne, które nie są ujęte w głównej klasyfikacji ze względu na to, że stanowią dodatek do konkretnego leku. I tak np. Propazyna jest lekiem mającym za zadanie eliminować przygnębiające działanie psychiczne Aminazyny (podobny efekt uzyskuje się poprzez eliminację atomu chloru).

Cóż, przyjmowanie Tizercyny zwiększa działanie przeciwzapalne Aminazyny. Ten leczniczy tandem nadaje się do leczenia zaburzeń urojeniowych, uzyskiwany w stanie namiętności i w małych dawkach, ma działanie uspokajające i nasenne.

Ponadto na rynku farmaceutycznym dostępne są rosyjskie leki przeciwpsychotyczne. Tizercin (znany również jako Levomepromazyna) ma łagodne działanie uspokajające i wegetatywne. Zaprojektowany, aby blokować bezprzyczynowy strach, stany lękowe i zaburzenia nerwowe.

Lek nie jest w stanie zmniejszyć objawów delirium i psychozy.

Wskazania i przeciwwskazania do stosowania

• indywidualna nietolerancja leków z tej grupy;
• obecność jaskry;
• wadliwa czynność wątroby i/lub nerek;
• ciąża i aktywny okres laktacji;
• przewlekła choroba serca;
• śpiączka;
• gorączka.

Skutki uboczne i przedawkowanie

Skutki uboczne leków przeciwpsychotycznych są następujące:

• zespół neuroleptyczny to wzrost napięcia mięśniowego, ale pacjent odczuwa spowolnienie ruchów i innych reakcji;
• zakłócenie układu hormonalnego;
• nadmierna senność;
• zmiany standardowego apetytu i masy ciała (wzrost lub spadek tych wskaźników).

W przypadku przedawkowania leków przeciwpsychotycznych rozwijają się zaburzenia pozapiramidowe, spadki ciśnienia krwi, senność, letarg i możliwa jest śpiączka z zahamowaniem czynności oddechowej. W takim przypadku prowadzi się leczenie objawowe z możliwością podłączenia pacjenta do wentylacji mechanicznej.

Atypowe leki przeciwpsychotyczne

Typowe leki przeciwpsychotyczne obejmują leki o dość szerokim spektrum działania, które mogą wpływać na strukturę mózgu odpowiedzialną za produkcję adrenaliny i dopaminy. Typowe leki przeciwpsychotyczne zostały po raz pierwszy zastosowane w latach 50. XX wieku i miały następujące skutki:

Atypowe leki przeciwpsychotyczne pojawiły się na początku lat 70. i charakteryzowały się znacznie mniejszą liczbą skutków ubocznych niż typowe leki przeciwpsychotyczne.

Nietypowe mają następujące skutki:

• działanie przeciwpsychotyczne;
• pozytywny wpływ na nerwice;
• poprawa funkcji poznawczych;
• hipnotyczny;
• redukcja nawrotów;
• zwiększona produkcja prolaktyny;
• zwalczać otyłość i zaburzenia trawienia.

Najpopularniejsze neuroleptyki atypowe nowej generacji, które praktycznie nie powodują skutków ubocznych:

Co jest dziś popularne?

TOP 10 najpopularniejszych obecnie leków przeciwpsychotycznych:

Ponadto wielu szuka leków przeciwpsychotycznych dostępnych bez recepty; jest ich niewiele, ale nadal istnieją:

Opinia lekarza

Dziś nie można sobie wyobrazić leczenia zaburzeń psychicznych bez leków przeciwpsychotycznych, ponieważ mają one niezbędne działanie lecznicze (uspokajające, relaksujące itp.).

Pragnę również zauważyć, że nie należy się obawiać, że takie leki będą negatywnie wpływać na aktywność mózgu, skoro te czasy już minęły, w końcu typowe leki przeciwpsychotyczne zostały zastąpione nietypowymi nowej generacji, które są łatwe w użyciu i mają Brak efektów ubocznych.

Alina Ulakhly, neurolog, 30 lat

Opinie pacjentów

Recenzje osób, które kiedyś przeszły kurs leków przeciwpsychotycznych.

Neuroleptyki to rzadka, paskudna rzecz, wymyślona przez psychiatrów, nie pomagają wyzdrowieć, myślenie jest nierealistycznie spowolnione, gdy przestajesz je brać, pojawiają się poważne zaostrzenia, mają wiele skutków ubocznych, które później, po długotrwałym stosowaniu stosowania, prowadzą do dość poważnych chorób.

Sam go piłem przez 8 lat (Truxal) i już go w ogóle nie dotknę.

Brałem łagodny neuroleptyk Flupentiksol na nerwobóle, zdiagnozowano u mnie także osłabienie układu nerwowego i bezprzyczynowy strach. Po sześciu miesiącach jego stosowania po mojej chorobie nie pozostał żaden ślad.

Sekcja ta powstała, aby zadbać o tych, którzy potrzebują wykwalifikowanego specjalisty, nie zakłócając przy tym zwykłego rytmu własnego życia.

Brałem Abilify przez około 7 lat, ponad 40 kg, chory żołądek, próbowałem przejść na Serdolect, powikłania sercowe.. pomyśl o czymś, co pomoże..

RL 20 lat. Biorę klonazepam 2 mg. To już nie pomaga. Mam 69 lat. W zeszłym roku musiałem rzucić palenie. Pomóżcie.

Pochodne fenotiazyny o strukturze piperazyny – klasyfikacja leków ATC

W tej części serwisu znajdują się informacje o lekach z grupy N05AB Pochodne fenotiazyny o strukturze piperazyny. Każdy lek jest szczegółowo opisany przez specjalistów portalu EUROLAB.

Anatomiczna terapeutyczna klasyfikacja chemiczna (ATC) to międzynarodowy system klasyfikacji leków. Łacińska nazwa to Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). W oparciu o ten system wszystkie leki są podzielone na grupy według ich głównego zastosowania terapeutycznego. Klasyfikacja ATC ma przejrzystą, hierarchiczną strukturę, co ułatwia znalezienie odpowiednich leków.

Każdy lek ma swoje własne działanie farmakologiczne. Prawidłowe dobranie właściwych leków to podstawowy krok w skutecznym leczeniu chorób. Aby uniknąć niepożądanych konsekwencji, przed zastosowaniem niektórych leków należy skonsultować się z lekarzem i zapoznać się z instrukcją stosowania. Należy zwrócić szczególną uwagę na interakcje z innymi lekami, a także warunki stosowania w czasie ciąży.

ATX N05AB Pochodne fenotiazyny o strukturze piperazyny:

Leki grupowe: Pochodne fenotiazyny o strukturze piperazyny

• Majeptil (roztwór do wstrzykiwań)
• Majeptil (tabletki doustne)

• Moditene (tabletki doustne)
• Moditene depot (roztwór do podawania domięśniowego)
• Prolinian (roztwór do podawania domięśniowego)

• Trazyna (tabletki doustne)
• Eskazin (roztwór do podawania domięśniowego)

Jeśli interesują Cię inne leki i preparaty, ich opisy i instrukcje stosowania, synonimy i analogi, informacje o składzie i formie uwalniania, wskazania do stosowania i skutki uboczne, sposoby stosowania, dawkowanie i przeciwwskazania, uwagi dotyczące leczenia dzieci z lekami, noworodków i kobiet w ciąży, ceny i recenzje leków, lub masz inne pytania i sugestie - napisz do nas, na pewno postaramy się Ci pomóc.

Gorące tematy

• Leczenie hemoroidów Ważne!
• Rozwiązanie problemów związanych z dyskomfortem, suchością i swędzeniem pochwy. Ważne!
• Kompleksowe leczenie przeziębienia Ważne!
• Leczenie pleców, mięśni, stawów Ważne!
• Kompleksowe leczenie chorób nerek Ważne!

Inne usługi:

Jesteśmy w sieciach społecznościowych:

Nasi partnerzy:

ATC (ATS) - klasyfikacja leków i wyrobów medycznych na portalu EUROLAB.

Znak towarowy i znak towarowy EUROLAB™ są zastrzeżone. Wszelkie prawa zastrzeżone.

Neuroleptyki - lista leków wszystkich grup i najbezpieczniejszych leków

Neuroleptyki są szeroko stosowane w psychiatrii – lista leków jest ogromna. Leki z tej grupy stosowane są w celu nadmiernego pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego. Wiele z nich ma ogromną listę przeciwwskazań, dlatego lekarz musi je przepisać i przepisać dawkowanie.

Neuroleptyki – mechanizm działania

Ta klasa leków pojawiła się niedawno. Wcześniej w leczeniu pacjentów z psychozą stosowano opiaty, belladonnę lub lulek. Dodatkowo podawano dożylnie bromki. W latach pięćdziesiątych pacjentom cierpiącym na psychozę przepisywano leki przeciwhistaminowe. Jednak kilka lat później pojawiły się leki przeciwpsychotyczne pierwszej generacji. Swoją nazwę otrzymali ze względu na wpływ, jaki wywierają na organizm. Z greckiego „νεῦρον” jest dosłownie tłumaczone jako „neuron” lub „nerw”, a „λῆψις” to „wychwyt”.

Krótko mówiąc, działanie neuroleptyczne to wpływ, jaki leki z tej grupy leków wywierają na organizm. Leki te mają następujące działanie farmakologiczne:

• mają działanie hipotermiczne (leki pomagają obniżyć temperaturę ciała);
• działać uspokajająco (leki uspokajają pacjenta);
• zapewnić działanie przeciwwymiotne;
• mają działanie uspokajające;
• zapewnić działanie hipotensyjne;
• mają działanie przeciw czkawce i przeciwkaszlowe;
• normalizować zachowanie;
• pomagają zmniejszyć reakcje wegetatywne;
• nasilać działanie napojów alkoholowych, narkotycznych leków przeciwbólowych, uspokajających i tabletek nasennych.

Klasyfikacja leków przeciwpsychotycznych

Lista leków w tej grupie jest pokaźna. Istnieją różne leki przeciwpsychotyczne – klasyfikacja obejmuje różnicowanie leków według różnych kryteriów. Wszystkie leki przeciwpsychotyczne są konwencjonalnie podzielone na następujące grupy:

Ponadto leki przeciwpsychotyczne różnicuje się w zależności od działania klinicznego leku:

W zależności od czasu trwania ekspozycji, leki przeciwpsychotyczne mogą być następujące:

• leki o działaniu krótkotrwałym;
• leki długo działające.

Typowe leki przeciwpsychotyczne

Leki z tej grupy leków charakteryzują się dużym potencjałem terapeutycznym. Są to leki przeciwpsychotyczne. Podczas ich przyjmowania istnieje duże prawdopodobieństwo, że zaczną pojawiać się skutki uboczne. Takie leki przeciwpsychotyczne (lista leków jest pokaźna) mogą być pochodnymi następujących związków:

W tym przypadku fenotiazyny, zgodnie z ich budową chemiczną, dzielą się na następujące związki:

• posiadający rdzeń piperazynowy;
• posiadający wiązanie alifatyczne;
• z rdzeniem pipirydynowym.

Ponadto leki przeciwpsychotyczne (lista leków znajduje się poniżej) ze względu na ich skuteczność można podzielić na następujące grupy:

• środki uspokajające;
• leki aktywujące o działaniu przeciwdepresyjnym;
• silne leki przeciwpsychotyczne.

Atypowe leki przeciwpsychotyczne

Są to nowoczesne leki, które mogą mieć następujący wpływ na organizm:

Atypowe leki przeciwpsychotyczne mają następujące zalety:

• patologie motoryczne pojawiają się bardzo rzadko;
• niskie prawdopodobieństwo powikłań;
• poziom prolaktyny pozostaje prawie niezmieniony;
• takie leki są łatwo eliminowane przez narządy układu wydalniczego;
• nie mają prawie żadnego wpływu na metabolizm dopaminy;
• łatwiej tolerowany przez pacjentów;
• można stosować w leczeniu dzieci.

Neuroleptyki – wskazania do stosowania

Leki z tej grupy są przepisywane na nerwice o różnej etiologii. Znajdują zastosowanie w leczeniu pacjentów w każdym wieku, w tym dzieci i osób starszych. Neuroleptyki mają następujące wskazania:

• psychozy przewlekłe i ostre;
• pobudzenie psychomotoryczne;
• przewlekła bezsenność;
• ciągłe wymioty;
• Zespół Tourette'a;
• zaburzenia somatyczne i psychosomatyczne;
• wahania nastroju;
• fobie;
• zaburzenia ruchu;
• przygotowanie przedoperacyjne pacjentów;
• halucynacje i tak dalej.

Skutki uboczne leków przeciwpsychotycznych

Prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych zależy od następujących czynników:

• zastosowana dawka;
• czas trwania terapii;
• wiek pacjenta;
• jego stan zdrowia;
• interakcje przyjmowanego leku z innymi lekami przyjmowanymi przez pacjenta.

Najczęstsze działania niepożądane neuroleptyków to:

• zaburzenia układu hormonalnego, najczęściej jest to reakcja organizmu na długotrwałe zażywanie narkotyków;
• zwiększenie lub zmniejszenie apetytu, a także zmiany masy ciała;
• nadmierna senność, która występuje w pierwszych dniach przyjmowania leku;
• zwiększone napięcie mięśniowe, niewyraźna mowa i inne objawy zespołu neuroleptycznego, dostosowanie dawkowania pomaga poprawić sytuację.

Znacznie rzadziej występują następujące działania neuroleptyków:

• tymczasowa utrata wzroku;
• zaburzenia w przewodzie pokarmowym (zaparcia lub biegunka);
• problemy z oddawaniem moczu;
• suchość w ustach lub nadmierne ślinienie;
• katalepsja;
• problemy z wytryskiem.

Stosowanie leków przeciwpsychotycznych

Istnieje kilka schematów przepisywania leków z tej grupy. Leki przeciwpsychotyczne można stosować w następujący sposób:

1. Metoda szybka – w ciągu 1-2 dni dawkę dostosowuje się do dawki optymalnej, po czym cały cykl leczenia utrzymuje się na tym poziomie.
2. Powolne zwiększanie dawki – polega na stopniowym zwiększaniu ilości przyjmowanego leku. Następnie utrzymuje się na optymalnym poziomie przez cały okres terapeutyczny.
3. Metoda zygzakowata - pacjent przyjmuje lek w dużych dawkach, następnie gwałtownie go zmniejsza, a następnie ponownie zwiększa. Cały kurs terapeutyczny postępuje w tym tempie.
4. Leczenie lekiem z przerwami 5-6 dni.
5. Terapia szokowa – pacjent przyjmuje lek w bardzo dużych dawkach dwa razy w tygodniu. W rezultacie jego organizm doświadcza szoku chemicznego i psychoza ustaje.
6. Metoda naprzemienna to schemat, w którym stosuje się kolejno różne leki psychotropowe.

Przed przepisaniem leków przeciwpsychotycznych (lista leków jest obszerna) lekarz przeprowadzi badanie, aby ustalić, czy u pacjenta nie występują przeciwwskazania. Terapia lekami z tej grupy będzie musiała zostać porzucona w każdym z następujących przypadków:

• ciąża;
• obecność jaskry;
• patologie w funkcjonowaniu układu sercowo-naczyniowego;
• alergia na neuroleptyki;
• stan gorączkowy;
• karmienie piersią i tak dalej.

Ponadto działanie neuroleptyczne leków z tej grupy zależy od tego, jakie leki są z nimi przyjmowane jednocześnie. Na przykład, jeśli zażyjesz taki lek z lekami przeciwdepresyjnymi, doprowadzi to do nasilenia działania zarówno pierwszego, jak i drugiego. W przypadku tego duetu często obserwuje się zaparcia i podwyższone ciśnienie krwi. Istnieją jednak również niepożądane (czasami niebezpieczne) kombinacje:

1. Jednoczesne stosowanie leków przeciwpsychotycznych i benzodiazepin może powodować depresję oddechową.
2. Leki przeciwhistaminowe w połączeniu z lekami przeciwpsychotycznymi prowadzą do nieprawidłowego funkcjonowania ośrodkowego układu nerwowego.
3. Insulina, leki przeciwdrgawkowe, leki przeciwcukrzycowe i alkohol zmniejszają skuteczność leków przeciwpsychotycznych.
4. Jednoczesne stosowanie leków przeciwpsychotycznych i tetracyklin zwiększa prawdopodobieństwo uszkodzenia wątroby przez toksyny.

Jak długo można przyjmować leki przeciwpsychotyczne?

Lekarz przepisuje schemat i czas trwania leczenia. W niektórych przypadkach lekarz po przeanalizowaniu dynamiki terapii może uznać, że wystarczy 6-tygodniowy kurs. Na przykład w ten sposób przyjmuje się neuroleptyki uspokajające. Jednak w większości przypadków ten kurs nie wystarczy, aby osiągnąć trwały rezultat, dlatego lekarz przepisuje długoterminową terapię. U niektórych pacjentów może trwać przez całe życie (od czasu do czasu robione są krótkie przerwy).

Anulowanie leków przeciwpsychotycznych

Po odstawieniu leków (częściej obserwuje się to przy przyjmowaniu przedstawicieli typowej grupy) stan pacjenta może się pogorszyć. Zespół odstawienia neuroleptycznego zaczyna objawiać się dosłownie natychmiast. Wyrównuje się w ciągu 2 tygodni. Aby złagodzić stan pacjenta, lekarz może stopniowo zmieniać go z leków przeciwpsychotycznych na środki uspokajające. Ponadto w takich przypadkach lekarz przepisuje również witaminy z grupy B.

Leki przeciwpsychotyczne - lista

Leki przeciwpsychotyczne są dostępne w ogromnej różnorodności. Specjalista ma możliwość dobrania optymalnych leków przeciwpsychotycznych dla konkretnego pacjenta – zawsze ma pod ręką listę leków. Lekarz przed wystawieniem recepty ocenia stan kontaktującej się z nim osoby i dopiero na jej podstawie podejmuje decyzję, jaki lek przepisać. Jeśli pożądany rezultat nie zostanie osiągnięty, specjalista może ponownie przepisać leki przeciwpsychotyczne - lista leków pomoże Ci wybrać „zamiennik”. Jednocześnie lekarz przepisze optymalną dawkę nowego leku.

Pokolenia leków przeciwpsychotycznych

Typowe leki przeciwpsychotyczne są reprezentowane przez następujące leki:

Najpopularniejsze leki przeciwpsychotyczne nowej generacji bez skutków ubocznych:

Neuroleptyki - lista leków bez recepty

Niewiele jest takich leków. Nie należy jednak sądzić, że samoleczenie nimi jest bezpieczne: nawet leki przeciwpsychotyczne sprzedawane bez recepty należy przyjmować pod nadzorem lekarza. Zna mechanizm działania tych leków i zaleci optymalną dawkę. Leki przeciwpsychotyczne bez recepty - lista dostępnych leków:

Najlepsze leki przeciwpsychotyczne

Leki atypowe uważane są za najbezpieczniejsze i najskuteczniejsze. Neuroleptyki nowej generacji są częściej przepisywane:

Kopiowanie informacji jest dozwolone wyłącznie z bezpośrednim i indeksowanym linkiem do źródła

najlepsze materiały od WomanAdvice

Zapisz się, aby otrzymywać najlepsze artykuły na Facebooku

Neuroleptyki: lista

Te leki psychotropowe są stosowane głównie w leczeniu psychozy, w małych dawkach są przepisywane na choroby niepsychotyczne (stany nerwicowe, psychopatyczne). Wszystkie leki przeciwpsychotyczne mają działanie niepożądane ze względu na wpływ na poziom dopaminy w mózgu (spadek, który prowadzi do zjawiska parkinsonizmu polekowego (objawy pozapiramidowe). Pacjenci odczuwają sztywność mięśni, drżenie o różnym nasileniu, nadmierne ślinienie, pojawienie się hiperkinezy jamy ustnej, skurczu skrętnego itp. W związku z tym podczas leczenia neuroleptykami dodatkowo przepisywane są korektory, takie jak cyklodol, artan, PC-merz itp.

Aminazyna (chlorpromazyna, largactil) jest pierwszym lekiem przeciwpsychotycznym, daje ogólne działanie przeciwpsychotyczne, jest w stanie zatrzymać zaburzenia urojeniowe i halucynacyjne (zespół halucynacyjno-paranoidalny), a także pobudzenie maniakalne i, w mniejszym stopniu, katatoniczne. Przy długotrwałym stosowaniu może powodować depresję i zaburzenia parkinsonowskie. Siłę działania przeciwpsychotycznego aminazyny w warunkowej skali oceny neuroleptyków przyjmuje się jako jeden punkt (1,0). Pozwala to na porównanie go z innymi lekami przeciwpsychotycznymi (tab. 4).

Tabela 4. Lista neuroleptyków

Propazyna to lek otrzymywany w celu niwelowania depresyjnego działania aminazyny poprzez eliminację atomu chloru z cząsteczki fenotiazyny. Daje działanie uspokajające i przeciwlękowe w zaburzeniach nerwicowych i lękowych, przy obecności zespołu fobicznego. Nie powoduje wyraźnych objawów parkinsonizmu, nie działa skutecznie na urojenia i halucynacje.

Tizercyna (lewomepromazyna) ma wyraźniejsze działanie przeciwlękowe w porównaniu z aminazyną, jest stosowana w leczeniu zaburzeń afektywno-urojeniowych, a w małych dawkach ma działanie nasenne w leczeniu nerwic.

Opisane leki są alifatycznymi pochodnymi fenotiazyny i są dostępne w tabletkach 25, 50, 100 mg, a także w ampułkach do podawania domięśniowego. Maksymalna dawka doustna wynosi 300 mg/dzień.

Teralen (alimemazyna) został zsyntetyzowany później niż inne fenotiazynowe leki przeciwpsychotyczne z serii alifatycznej. Obecnie produkowany w Rosji pod nazwą „teraligen”. Ma bardzo łagodne działanie uspokajające, połączone z lekkim działaniem aktywującym. Łagodzi objawy psychosyndromu wegetatywnego, lęków, lęków, zaburzeń hipochondrycznych i senestopatycznych rejestru nerwicowego, jest wskazany przy zaburzeniach snu i objawach alergicznych. W przeciwieństwie do chloropromazyny nie ma ona wpływu na urojenia i halucynacje.

Neuroleptyki atypowe (atypowe)

Sulpiryd (egloil) to pierwszy lek o nietypowej budowie, zsyntetyzowany w 1968 roku. Nie ma wyraźnych skutków ubocznych, jest szeroko stosowany w leczeniu somatycznych zaburzeń psychicznych, zespołów hipochondrycznych, senestopatycznych i ma działanie aktywujące.

Solian (amisulpiryd) ma podobne działanie do eglonylu i jest wskazany zarówno w leczeniu stanów objawiających się hipobulią, objawami apatycznymi, jak i w łagodzeniu zaburzeń halucynacyjno-urojeniowych.

Klozapina (leponex, azaleptyna) nie powoduje pozapiramidowych skutków ubocznych, wykazuje wyraźne działanie uspokajające, ale w przeciwieństwie do aminazyny nie powoduje depresji, jest wskazana w leczeniu zespołów halucynacyjno-urojeniowych i katatonicznych. Znane są powikłania w postaci agranulocytozy.

Olanzapinę (Zyprexa) stosuje się w leczeniu zarówno zaburzeń psychotycznych (halucynacyjno-urojeniowych), jak i zespołu katatonicznego. Negatywną właściwością jest rozwój otyłości przy długotrwałym stosowaniu.

Risperydon (rispolept, spirydan) jest najpowszechniej stosowanym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy leków atypowych. Ma ogólny wpływ przerywający na psychozę, a także selektywny wpływ na objawy halucynacyjno-urojeniowe, objawy katatoniczne i stany obsesyjne.

Rispolept-consta jest lekiem długo działającym, zapewniającym długotrwałą stabilizację stanu pacjentów i skutecznie łagodzącym ostre zespoły halucynacyjno-paranoidalne pochodzenia endogennego (schizofrenia). Dostępne w butelkach po 25; 37,5 i 50 mg, podawane pozajelitowo, raz na trzy do czterech tygodni.

Risperidon, podobnie jak olanzapina, powoduje szereg niekorzystnych powikłań ze strony układu hormonalnego i sercowo-naczyniowego, co w niektórych przypadkach wymaga przerwania leczenia. Rysperydon, podobnie jak wszystkie neuroleptyki, których lista z roku na rok się wydłuża, może powodować powikłania neuroleptyczne aż do NMS. Małe dawki rysperydonu stosuje się w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych, uporczywych zaburzeń fobicznych i zespołu hipochondrycznego.

Kwetiapina (Seroquel), podobnie jak inne atypowe leki przeciwpsychotyczne, wykazuje tropizm zarówno w stosunku do receptorów dopaminy, jak i serotoniny. Stosowany w leczeniu halucynacji, zespołów paranoidalnych, pobudzenia maniakalnego. Zarejestrowany jako lek o działaniu przeciwdepresyjnym i umiarkowanym działaniu pobudzającym.

Ziprazydon jest lekiem działającym na receptory 5-HT-2, receptory dopaminy D-2, a także ma zdolność blokowania wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny. W związku z tym stosuje się go w leczeniu ostrych zaburzeń halucynacyjno-urojeniowych i afektywnych. Przeciwwskazane w przypadku patologii układu sercowo-naczyniowego, z arytmią.

Arypiprazol stosowany jest w leczeniu wszystkich typów zaburzeń psychotycznych, korzystnie wpływa na przywrócenie funkcji poznawczych w leczeniu schizofrenii.

Pod względem działania przeciwpsychotycznego sertindol jest porównywalny z haloperidolem, wskazany jest także w leczeniu stanów letargicznych, poprawiając funkcje poznawcze, działa przeciwdepresyjnie. Sertindol należy stosować ostrożnie ze względu na patologię układu sercowo-naczyniowego, może powodować arytmię.

Invega (tabletki paliperydonu o przedłużonym uwalnianiu) stosuje się w celu zapobiegania zaostrzeniom objawów psychotycznych (objawy halucynacyjno-urojeniowe, katatoniczne) u pacjentów ze schizofrenią. Częstość występowania działań niepożądanych jest porównywalna z placebo.

W ostatnim czasie gromadzą się materiały kliniczne wskazujące, że atypowe leki przeciwpsychotyczne nie mają znaczącej przewagi nad typowymi i są przepisywane w przypadkach, gdy typowe leki przeciwpsychotyczne nie prowadzą do istotnej poprawy stanu pacjentów (B. D. Tsygankov, E. G. Agasaryan, 2006, 2007). .

Pochodne piperydyny z serii fenotiazyn

Tiorydazynę (Melleril, Sonapax) syntetyzowano w celu uzyskania leku, który mając właściwości aminazyny, nie budziłby poważnych wątpliwości i nie powodował powikłań pozapiramidowych. Selektywne działanie przeciwpsychotyczne adresowane jest do stanów lękowych, lękowych i obsesji. Lek ma pewne działanie aktywujące.

Neuleptil (propericiazyna) wykazuje wąskie spektrum działania psychotropowego, którego celem jest łagodzenie objawów psychopatycznych z pobudliwością i drażliwością.

Pochodne piperazyny i fenotiazyny

Triftazyna (stelazyna) jest wielokrotnie lepsza od aminazyny pod względem działania przeciwpsychotycznego i ma zdolność powstrzymywania urojeń, halucynacji i pseudohalucynacji. Wskazany do długotrwałego leczenia podtrzymującego stanów urojeniowych, w tym o strukturze paranoidalnej. W małych dawkach ma wyraźniejsze działanie aktywujące niż tiorydazyna. Skuteczny w leczeniu zaburzeń obsesyjnych.

Etaperazyna działa podobnie do triftazyny, ma łagodniejsze działanie stymulujące i jest wskazana w leczeniu halucynoz werbalnych oraz zaburzeń afektywno-urojeniowych.

Fluorofenazyna (moditene, lyogen) łagodzi zaburzenia halucynacyjno-urojeniowe i ma łagodne działanie odhamowujące. Pierwszy lek, który zaczęto stosować jako lek długo działający (Moditen Depot).

Tioproperazyna (mazeptyl) ma bardzo silne działanie przeciwpsychotyczne, kończące psychozę. Majeptil jest zwykle przepisywany, gdy leczenie innymi lekami przeciwpsychotycznymi nie przynosi efektu. W małych dawkach mazeptyl dobrze pomaga w leczeniu stanów obsesyjnych ze złożonymi rytuałami.

Pochodne butyrofenonu

Haloperidol to najsilniejszy lek przeciwpsychotyczny o szerokim spektrum działania. Zatrzymuje każdy rodzaj pobudzenia (katatonicznego, maniakalnego, urojeniowego) szybciej niż triftazyna i skuteczniej eliminuje objawy halucynacyjne i pseudohalucynacyjne. Wskazany w leczeniu pacjentów z obecnością automatyzmów psychicznych. Stosowany w leczeniu zaburzeń onirycznych i katatonicznych. W małych dawkach jest szeroko stosowany w leczeniu schorzeń o charakterze nerwicowym (stany obsesyjne, zespoły hipochondryczne, senestopatia). Lek stosuje się w postaci tabletek, roztworu do podawania domięśniowego lub kropli.

Dekanian haloperidolu jest lekiem długo działającym stosowanym w leczeniu stanów urojeniowych i halucynacyjno-urojeniowych; wskazany w przypadku rozwoju urojeń paranoidalnych. Haloperidol, podobnie jak mazeptyl, powoduje poważne działania niepożądane obejmujące sztywność, drżenie i wysokie ryzyko rozwoju złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS).

Trisedil (trifluperidol) działa podobnie do haloperidolu, jednak jego działanie jest silniejsze. Jest najskuteczniejszy w przypadku zespołu uporczywej halucynozy werbalnej (schizofrenia halucynacyjno-paranoidalna). Przeciwwskazane w przypadku organicznych zmian w ośrodkowym układzie nerwowym.

Pochodne tioksantenu

Truxal (chlorprotiksen) jest lekiem przeciwpsychotycznym o działaniu uspokajającym, przeciwlękowym, skutecznym w leczeniu zaburzeń hipochondrycznych i senestopatycznych.

Fluanxol ma wyraźne działanie stymulujące w małych dawkach w leczeniu hipobulii i apatii. W dużych dawkach łagodzi zaburzenia urojeniowe.

Clopixol ma działanie uspokajające i jest wskazany w leczeniu lęku i majaczenia.

Clopixol-acufase łagodzi zaostrzenia psychozy i jest stosowany jako lek długo działający.

Skutki uboczne

Typowe leki przeciwpsychotyczne (triftazyna, etaprazyna, mazeptil, haloperidol, moditen)

Główne skutki uboczne tworzą zespół neuroleptyczny. Głównymi objawami są zaburzenia pozapiramidowe, z przewagą zaburzeń hipo- i hiperkinetycznych. Do zaburzeń hipokinetycznych zalicza się parkinsonizm polekowy ze zwiększonym napięciem mięśniowym, sztywnością, sztywnością i spowolnieniem ruchów i mowy. Zaburzenia hiperkinetyczne obejmują drżenie, hiperkinezę (pląsawicę, atetoidę itp.). Najczęściej obserwuje się kombinacje zaburzeń hipo- i hiperkinetycznych wyrażonych w różnych proporcjach. Dyskinezy są również obserwowane dość często i mogą mieć charakter hipo- i hiperkinetyczny. Są zlokalizowane w okolicy ust i objawiają się skurczami mięśni gardła, języka i krtani. W niektórych przypadkach objawy akatyzji objawiają się niepokojem i niepokojem ruchowym. Specjalna grupa skutków ubocznych obejmuje późne dyskinezy, które wyrażają się w mimowolnych ruchach warg, języka, twarzy, a czasami w pląsawicowych ruchach kończyn. Zaburzenia autonomiczne wyrażają się w postaci niedociśnienia, pocenia się, zaburzeń widzenia i zaburzeń dyzurycznych. Odnotowuje się także objawy agranulocytozy, leukopenii, zaburzeń akomodacji i zatrzymania moczu.

Złośliwy zespół neuroseptyczny (NMS) jest rzadkim, ale zagrażającym życiu powikłaniem leczenia neuroleptykami, któremu towarzyszy gorączka, sztywność mięśni i zaburzenia autonomiczne. Ten stan może prowadzić do niewydolności nerek i śmierci. Do czynników ryzyka NMS zalicza się wczesny wiek, wyczerpanie fizyczne i choroby współistniejące. Częstość występowania NMS wynosi 0,5–1%.

Atypowe leki przeciwpsychotyczne

Działaniu klozapiny, alanzapiny, rysperydonu, arypeprazolu towarzyszą zarówno zjawiska neurolepsji, jak i istotne zmiany w stanie układu hormonalnego, co powoduje przyrost masy ciała, bulimię, podwyższony poziom niektórych hormonów (prolaktyny itp.), bardzo rzadko , ale zjawiska ZNS można zaobserwować. Podczas leczenia klozapiną istnieje ryzyko napadów padaczkowych i agranulocytozy. Stosowanie seroquelu powoduje senność, ból głowy, podwyższony poziom aminotransferaz wątrobowych i przyrost masy ciała.

Jak pozbyć się ataków paniki

Ten stan jest kryzysem psycho-wegetatywnym spowodowanym bezprzyczynowym strachem i niepokojem. Jednocześnie pewne problemy wynikają z układu nerwowego.

Główne kierunki psychokorekty zachowań samobójczych

Głównymi wytycznymi zróżnicowanego podejścia do psychokorekty zachowań samobójczych i innych stanów kryzysowych są poznawcza, behawioralna, emocjonalna i motywacyjna aktywność umysłowa człowieka.

Leczenie zespołów psychopatologicznych

Leczenie zespołów psychopatologicznych Neuroleptyki Leki przeciwdepresyjne Leki uspokajające Leki psychostymulujące, stabilizatory nastroju, leki nootropowe Terapia szokowa Główną metodą leczenia różnych zespołów psychopatologicznych jest terapia.

Leki przeciwdepresyjne: lista, nazwy

Leczenie zespołów psychopatologicznych Neuroleptyki Leki przeciwdepresyjne Leki uspokajające Leki psychostymulujące, stabilizatory nastroju, leki nootropowe Terapia szokowa Leki te mają selektywny wpływ na depresję.

Środki uspokajające: lista

Leczenie zespołów psychopatologicznych Neuroleptyki Leki przeciwdepresyjne Leki uspokajające Leki psychostymulujące, stabilizatory nastroju, nootropy Terapia szokowa Leki uspokajające to środki psychofarmakologiczne łagodzące stany lękowe, strach i emocje.

Leki psychostymulujące, stabilizatory nastroju, nootropiki

Leczenie zespołów psychopatologicznych Neuroleptyki Leki przeciwdepresyjne Leki uspokajające Psychostymulanty, stabilizatory nastroju, leki nootropowe Terapia szokowa Leki psychostymulujące Psychostymulanty to leki, które powodują aktywację i zwiększenie wydajności.

Terapia szokowa

Leczenie zespołów psychopatologicznych Neuroleptyki Leki przeciwdepresyjne Leki uspokajające Leki psychostymulujące, stabilizatory nastroju, nootropowe Terapia szokowa Terapię insulinową wprowadził do psychiatrii M. Zakel.