100 आरप्रथम ऑर्डर बोनस

कामाचा प्रकार निवडा ग्रॅज्युएशन कामाचा टर्म पेपर अ‍ॅब्स्ट्रॅक्ट मास्टरचा प्रबंध सरावावरील अहवाल लेख अहवाल पुनरावलोकन चाचणी कार्य मोनोग्राफ समस्या सोडवणे व्यवसाय योजना प्रश्नांची उत्तरे सर्जनशील कार्य निबंध रेखाचित्र रचना भाषांतर सादरीकरणे टायपिंग इतर मजकूराचे वेगळेपण वाढवणे उमेदवाराचा प्रबंध प्रयोगशाळेच्या कामावर मदत- ओळ

किंमत विचारा

बहुतेकदा, हायपोक्रोमिक अॅनिमिया लोहाच्या कमतरतेमुळे उद्भवते. लोहाची कमतरता यामुळे होऊ शकते:

गर्भ आणि मुलाच्या शरीरात लोहाचे अपुरे सेवन;

आतड्यांमधून खराब शोषण (मॅलॅबसॉर्प्शन सिंड्रोम, दाहक आतडी रोग, टेट्रासाइक्लिन आणि इतर प्रतिजैविक घेणे);

जास्त रक्त कमी होणे (हेल्मिन्थिक आक्रमण, अनुनासिक आणि हेमोरायॉइडल रक्तस्त्राव);

वाढीव लोह वापर (गहन वाढ, संक्रमण).

लोह हे हेमिक आणि नॉन-हिमाइन संरचनांच्या अनेक एन्झाईम्सचा एक आवश्यक घटक आहे. हेमिक एंजाइम: - हेमो- आणि मायोग्लोबिन;

सायटोक्रोम्स (पी-450);

पेरोक्सिडेसेस;

Catalase.

नॉन-हेमिनिक एन्झाईम्स: - सक्सीनेट डिहायड्रोजनेज;

Acetyl-CoA डिहायड्रोजनेज;

NADH डिहायड्रोजनेज इ.

लोहाच्या कमतरतेसह, हिमोग्लोबिनची सामग्री कमी होते (रंग निर्देशांक एकापेक्षा कमी आहे), तसेच ऊतींमधील श्वसन एंझाइमची क्रिया (हायपोट्रोफी).

लोह ड्युओडेनममध्ये तसेच लहान आतड्याच्या इतर भागांमध्ये शोषले जाते. फेरस लोह चांगले शोषले जाते. पोटातील हायड्रोक्लोरिक ऍसिडच्या प्रभावाखाली अन्नासह प्राप्त केलेले फेरिक लोह फेरस लोहात बदलते. दुधात असलेले कॅल्शियम, फॉस्फेट्स, विशेषत: गाईचे दूध, फायटिक ऍसिड, टेट्रासाइक्लिन हे लोहाचे शोषण रोखतात. लोहाची जास्तीत जास्त मात्रा (द्विसंधी, जी दररोज शरीरात प्रवेश करू शकते, 100 मिग्रॅ आहे).

लोह दोन टप्प्यात शोषले जाते:

स्टेज I: श्लेष्मल पेशींद्वारे लोह पकडले जाते.

या प्रक्रियेस फॉलिक ऍसिडचा आधार आहे.

स्टेज II: श्लेष्मल पेशीद्वारे लोहाची वाहतूक आणि रक्तामध्ये सोडणे. रक्तात लोह

ट्रायव्हॅलेंटमध्ये ऑक्सिडाइज्ड, ट्रान्सफरिनला बांधते.

लोहाच्या कमतरतेचा अशक्तपणा जितका गंभीर असेल तितके हे प्रथिन कमी संतृप्त असेल आणि लोह बांधण्याची क्षमता आणि क्षमता जास्त असेल. ट्रान्सफेरिन हेमॅटोपोइसिस ​​(अस्थिमज्जा) किंवा स्टोरेज (यकृत, प्लीहा) च्या अवयवांमध्ये लोह वाहतूक करते.

हायपोक्रोमिक अॅनिमिया असलेल्या रूग्णांच्या उपचारांसाठी, तोंडी आणि इंजेक्शनद्वारे लिहून दिलेली औषधे वापरली जातात.

आतमध्ये, फेरस लोहाची तयारी प्रामुख्याने वापरली जाते, कारण ते चांगले शोषले जाते आणि श्लेष्मल त्वचेला कमी त्रासदायक असते.

यामधून, तोंडी लिहून दिलेली औषधे विभागली जातात:

1. सेंद्रिय लोह तयारी:

लोह लैक्टेट; - फेरोकल;

हेमोस्टिम्युलिन; - फेरोप्लेक्स;

कॉन्फरॉन; - फेरोसेरॉन;

लोह सह कोरफड सिरप; - फेरामिड.

2. अजैविक लोह तयारी:

फेरस सल्फेट;

लोह क्लोराईड;

लोह कार्बोनेट.

सर्वात सुलभ आणि स्वस्त औषध म्हणजे फेरस लोह सल्फेट (फेरोसी सल्फास; टॅब. 0.2 (60 मिलीग्राम लोह)) आणि 0.5 (200 मिलीग्राम लोह) च्या जिलेटिन कॅप्सूलमध्ये पावडर तयार करणे. या तयारीमध्ये - शुद्ध लोहाची उच्च एकाग्रता.

या औषधाव्यतिरिक्त, इतर अनेक आहेत. आयरॉन लॅक्टेट (फेरी लैक्टास; ०.१-०.५ च्या जिलेटिन कॅप्सूलमध्ये (१.०-१९० मिग्रॅ लोह)).

लोहासह कोरफड सिरप (100 मिली बाटल्यांमध्ये) मध्ये 20% फेरस क्लोराईड द्रावण, सायट्रिक ऍसिड, कोरफड रस असतो. एक चतुर्थांश ग्लास पाण्यात प्रति डोस एक चमचे वापरा. हे औषध घेत असताना अवांछित प्रभावांपैकी, अपचन वारंवार होते.

फेरोकल (फेरोकॅलम; 0.2 फेरस लोह, 0.1 कॅल्शियम फ्रक्टोज डायफॉस्फेट आणि सेरेब्रोलेसिथिन एका टॅब्लेटमध्ये असलेली एकत्रित अधिकृत तयारी). औषध दिवसातून तीन वेळा लिहून दिले जाते.

फेरोप्लेक्स - फेरस सल्फेट आणि एस्कॉर्बिक ऍसिड असलेले ड्रॅजी. नंतरचे लोहाचे शोषण झपाट्याने वाढवते.

FEFOL हे लोह आणि फॉलिक ऍसिडचे मिश्रण आहे.

दीर्घ-अभिनय औषधे (टार्डीफेरॉन, फेरो - ग्रॅड्यूमेट) अधिक आधुनिक मानली जातात, जी प्लास्टिकच्या अक्रिय स्पंजसारख्या पदार्थावर विशेष तंत्रज्ञान वापरून बनविली जातात, ज्यामधून लोह हळूहळू सोडले जाते.

बरीच औषधे आहेत, आपण कोणतीही वापरू शकता, परंतु हे लक्षात ठेवले पाहिजे की उपचारात्मक प्रभाव त्वरित विकसित होत नाही, परंतु औषध घेतल्यानंतर 3-4 आठवड्यांनंतर. अनेकदा पुनरावृत्ती अभ्यासक्रम आवश्यक आहेत. याचा अर्थ असा की साइड इफेक्ट्स प्रामुख्याने गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल श्लेष्मल त्वचा (अतिसार, मळमळ) वर लोह आयनच्या त्रासदायक प्रभावाशी संबंधित आहेत. 10% रूग्णांमध्ये, बद्धकोष्ठता विकसित होते, कारण फेरस लोह हायड्रोजन सल्फाइडला बांधते, जे गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टचा नैसर्गिक त्रासदायक आहे. दातांवर डाग पडतात. विषबाधा शक्य आहे, विशेषतः मुलांमध्ये (कॅप्सूल गोड, रंगीत असतात).

लोह विषबाधाचे क्लिनिक:

1) उलट्या होणे, जुलाब होणे (विष्ठा काळी होणे);

२) रक्तदाब कमी होतो, टाकीकार्डिया दिसून येतो;

3) ऍसिडोसिस, शॉक, हायपोक्सिया, गॅस्ट्रोएंटेरोकोलायटिस विकसित होते.

ऍसिडोसिस विरूद्ध लढा - गॅस्ट्रिक लॅव्हेज (3% सोडा सोल्यूशन). एक उतारा आहे, जो एक कॉम्प्लेक्सोन आहे. हे DEFEROXAMINE (desferal) आहे, जे क्रॉनिक अॅल्युमिनियम विषबाधासाठी देखील वापरले जाते. हे तोंडी, इंट्रामस्क्युलरली किंवा इंट्राव्हेनस पद्धतीने 60 मिग्रॅ/किलो प्रतिदिन ड्रिपद्वारे लिहून दिले जाते. आत 5-10 ग्रॅम नियुक्त केले आहे. हे औषध उपलब्ध नसल्यास, TETACIN-CALCIUM इंट्राव्हेनसद्वारे लिहून दिले जाऊ शकते.

केवळ हायपोक्रोमिक अॅनिमियाच्या सर्वात गंभीर प्रकरणांमध्ये, लोह शोषण कमी झाल्यास, पॅरेंटरल प्रशासनासाठी औषधांचा अवलंब केला जातो.

फेरकोव्हन (फेरकोव्हेनम) अंतस्नायुद्वारे प्रशासित केले जाते, त्यात फेरस लोह आणि कोबाल्ट असते. प्रशासित केल्यावर, औषध शिराच्या बाजूने वेदना करते, थ्रोम्बोसिस आणि थ्रोम्बोफ्लिबिटिस शक्य आहे, स्टर्नमच्या मागे वेदना, चेहर्यावरील फ्लशिंग दिसू शकते. औषध अत्यंत विषारी आहे.

फेरम-लेक (फेरम-लेक; 2 आणि 5 मिली amps मध्ये) हे इंट्रामस्क्यूलर आणि इंट्राव्हेनस प्रशासनासाठी एक परदेशी औषध आहे ज्यामध्ये माल्टोजसह 100 मिलीग्राम फेरिक लोह असते. इंट्राव्हेनस ऍडमिनिस्ट्रेशनसाठी एम्प्युल्समध्ये 100 मिलीग्राम लोह सॅकॅरेट असते. इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शनसाठी औषध इंट्राव्हेनस प्रशासनासाठी वापरले जाऊ नये. रक्तवाहिनीमध्ये औषध लिहून देताना, औषध हळूहळू प्रशासित केले पाहिजे, एम्प्यूलची सामग्री प्रथम 10 मिली आयसोटोनिक द्रावणात पातळ केली पाहिजे.

हायपरक्रोमिक अॅनिमिया असलेल्या रूग्णांच्या उपचारांमध्ये, व्हिटॅमिनची तयारी वापरली जाते:

व्हिटॅमिन बी 12 (सायनोकोबालामिन);

व्हिटॅमिन बीसी (फॉलिक ऍसिड).

सायनोकोबालामिन शरीरात आतड्यांसंबंधी मायक्रोफ्लोराद्वारे संश्लेषित केले जाते आणि ते मांस आणि दुग्धजन्य पदार्थांसह देखील येते. यकृतामध्ये, व्हिटॅमिन बी 12 कोएन्झाइम कोबामामाइडमध्ये रूपांतरित केले जाते, जे विविध कमी करणार्‍या एन्झाइम्सचा भाग आहे, विशेषत: रिडक्टेस, जे निष्क्रिय फॉलिक ऍसिडचे जैविक दृष्ट्या सक्रिय फॉलिनिक ऍसिडमध्ये रूपांतरित करते.

अशा प्रकारे, व्हिटॅमिन बी 12:

1) hematopoiesis च्या प्रक्रिया सक्रिय करते;

2) ऊतींचे पुनरुत्पादन सक्रिय करते;

कोबामामाइड, यामधून, डीऑक्सीरिबोजच्या निर्मितीसाठी आवश्यक आहे आणि त्यात योगदान देते:

3) डीएनए संश्लेषण;

4) एरिथ्रोसाइट संश्लेषण पूर्ण करणे;

5) मध्ये सल्फहायड्रिल गटांची क्रिया राखणे

ग्लूटाथिओन, जे हेमोलिसिसपासून लाल रक्त पेशींचे संरक्षण करते;

6) मायलीन संश्लेषण सुधारणे.

अन्नातून व्हिटॅमिन बी 12 च्या आत्मसात करण्यासाठी, पोटात कॅसलचा अंतर्गत घटक आवश्यक आहे. त्याच्या अनुपस्थितीत, अपरिपक्व एरिथ्रोसाइट्स - मेगालोब्लास्ट्स - रक्तामध्ये दिसतात.

व्हिटॅमिन बी 12 सायनोकोबालामिन (सियानोकोबालामिनम; वायपी. 1 मिली amp. 0.003%, 0.01%, 0.02% आणि 0.05% सोल्यूशनमध्ये) तयार करणे - रिप्लेसमेंट थेरपीचे एक साधन, ते पालकांद्वारे प्रशासित केले जाते. त्याच्या संरचनेत, औषधामध्ये निळसर आणि कोबाल्टचे गट आहेत.

औषध दर्शविले आहे:

एडिसन-बर्मरच्या घातक मेगालोब्लास्टिक अॅनिमियासह आणि पोट, आतड्यांमधून काढल्यानंतर;

मुलांमध्ये डिफिलोबोट्रिओसिससह;

टर्मिनल आयलिटिससह;

डायव्हर्टिकुलोसिस, स्प्रू, सेलिआक रोग सह;

दीर्घकाळापर्यंत आतड्यांसंबंधी संक्रमणासह;

अकाली जन्मलेल्या बाळांमध्ये कुपोषणाच्या उपचारात;

रेडिक्युलायटिससह (मायलिन संश्लेषण सुधारते);

हिपॅटायटीससह, नशा (कोलीनच्या निर्मितीस प्रोत्साहन देते, जे हिपॅटोसाइट्समध्ये चरबी तयार होण्यास प्रतिबंध करते);

न्यूरिटिस, अर्धांगवायू सह.

हे हायपरक्रोमिक अॅनिमिया आणि फॉलिक ऍसिड (व्हिटॅमिन बीसी) साठी वापरले जाते. त्याचा मुख्य स्त्रोत आतड्यांसंबंधी मायक्रोफ्लोरा आहे. अन्नासह येते (बीन्स, पालक, शतावरी, कोशिंबिरीसाठी वापरण्यात येणारा एक पाला व त्याचे झाड; अंड्याचा पांढरा, यीस्ट, यकृत). शरीरात, ते टेट्राहाइड्रोफोलिक (फोलिनिक) ऍसिडमध्ये बदलते, जे न्यूक्लिक ऍसिड आणि प्रथिने संश्लेषणासाठी आवश्यक आहे. हे परिवर्तन व्हिटॅमिन बी 12, एस्कॉर्बिक ऍसिड आणि बायोटिनद्वारे सक्रिय केलेल्या रिडक्टेसेसच्या प्रभावाखाली होते.

हेमेटोपोएटिक आणि श्लेष्मल ऊतकांच्या वेगाने पसरणाऱ्या पेशींच्या विभाजनावर फॉलिनिक ऍसिडचा प्रभाव विशेषतः महत्वाचा आहे.

गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टचे म्यूकोसल अस्तर. हेमोप्रोटीन, विशेषतः हिमोग्लोबिनच्या संश्लेषणासाठी फॉलिनिक ऍसिड आवश्यक आहे. हे एरिथ्रो-, ल्यूको- आणि थ्रोम्बोपोईसिस उत्तेजित करते. क्रॉनिक फॉलिक ऍसिडच्या कमतरतेमध्ये, मॅक्रोसाइटिक अॅनिमिया विकसित होतो, तीव्र - ऍग्रॅन्युलोसाइटोसिस आणि एल्यूकिया.

वापरासाठी संकेतः

एडिसन-बर्मर मेगालोब्लास्टिक अॅनिमियासाठी सायनोकोबालामिनसह अनिवार्य;

गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करवण्याच्या काळात;

लोहाच्या कमतरतेमुळे अशक्तपणा असलेल्या रूग्णांच्या उपचारांमध्ये, लोहाच्या सामान्य शोषणासाठी आणि हिमोग्लोबिनमध्ये त्याचा समावेश करण्यासाठी फॉलिक ऍसिड आवश्यक आहे;

गैर-आनुवंशिक ल्युकोपेनिया, ऍग्रॅन्युलोसाइटोसिस, काही थ्रोम्बोसाइटोपेनियासह;

रूग्णांना औषधे लिहून देताना जी आतड्यांसंबंधी वनस्पतींना प्रतिबंधित करते जी या जीवनसत्वाचे संश्लेषण करते (अँटीबायोटिक्स, सल्फोनामाइड्स), तसेच यकृताच्या तटस्थ कार्यास उत्तेजित करणारी औषधे (अँटीपिलेप्टिक औषधे: डिफेनिन, फेनोबार्बिटल);

कुपोषणाच्या उपचारांमध्ये मुले (प्रथिने-संश्लेषण कार्य);

पेप्टिक अल्सर (पुनरुत्पादक कार्य) असलेल्या रुग्णांच्या उपचारांमध्ये.

१.४.५. औषधांच्या क्लिनिकल फार्माकोजेनेटिक्समध्ये क्लिनिकल फार्माकोडायनामिक्स

१.४.६. फार्माकोडायनामिक संवाद

1.5. थेरपीसाठी सामान्य दृष्टीकोन

१.५.१. ड्रग थेरपीचे प्रकार

१.५.२. ड्रग थेरपीची तत्त्वे

१.५.३. थेरपीचा उद्देश आणि उद्दिष्टे

१.५.४. रुग्णाकडे पाहण्याचा दृष्टीकोन

1.5.5. रुग्ण आणि सूक्ष्म पर्यावरण सह सहयोग

१.५.६. औषधांच्या वापरासाठी सामान्य दृष्टीकोन

१.५.७. कॉम्बिनेशन ड्रग थेरपीवर भर

१.५.८. मानवी अनुवांशिक विशिष्टतेच्या आरशात फार्माकोथेरपी

१.६. औषध सुरक्षा

१.६.१. औषध निरीक्षण

१.७. नवीन औषधांच्या चाचण्या

१.७.१. प्रीक्लिनिकल चाचण्या

१.७.२. वैद्यकीय चाचण्या

१.७.३. क्लिनिकल चाचण्यांमध्ये प्लेसबो स्थान

१.८. औषधांचे राज्य नियमन

कलम 2

A: GIT आणि चयापचय क्रिया प्रभावित करणारी औषधे

A02. ऍसिड-संबंधित रोगांच्या उपचारांसाठी औषधे

A02A. अँटासिड्स

A02B. पेप्टिक अल्सरच्या उपचारांसाठी औषधे

A02BA. H2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स

A02BC. प्रोटॉन पंप इनहिबिटर

A02BD. हेलिकोबॅक्टर पायलोरी निर्मूलनासाठी संयोजन

A04. मळमळ दूर करणारी अँटीव्होमाइट्स आणि औषधे

A05. यकृत आणि पित्तविषयक मार्गाच्या रोगांमध्ये वापरले जाणारे साधन

A05A. पित्तविषयक पॅथॉलॉजीमध्ये वापरलेले साधन

A05AA. पित्त ऍसिडची तयारी

A05B. यकृत रोग, lipotropic पदार्थ वापरले औषधे

A05BA. हेपॅटोट्रॉपिक औषधे

A06. जुलाब

A09. एंजाइमच्या तयारीसह पाचक विकारांसाठी पर्यायी उपचार

A09A. एंजाइमसह पाचक विकारांसाठी वापरल्या जाणार्‍या बदली उपचार पद्धती

A09AA. एंजाइमची तयारी

A10. अँटीडायबेटिक औषधे

A10A. इन्सुलिन आणि त्याचे अॅनालॉग्स

A10B. ओरल हायपोग्लाइसेमिक औषधे

B: रक्त प्रणाली आणि हिमोपोईसिसवर परिणाम करणारी औषधे

B01. अँटीथ्रोम्बोटिक एजंट्स

B01A. अँटीथ्रोम्बोटिक एजंट्स

B01AA. व्हिटॅमिन के विरोधी

B01AB. हेपरिन गट

B01AC. अँटीप्लेटलेट एजंट्स

B01AD. एन्झाइम्स

B03. अँटीअनेमिक एजंट्स

B03A. लोह तयारी

B03B. व्हिटॅमिन बी 12 आणि फॉलिक ऍसिडची तयारी

W03H. इतर ऍनिमिक औषधे (एरिथ्रोपोएटिन)

सी: हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीवर परिणाम करणारी औषधे

C01. हृदयरोगाच्या उपचारांसाठी औषधे

C01A. कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स

C01BA - C01BC. वर्ग I अँटीएरिथिमिक औषधे

C01BD. वर्ग III अँटीएरिथमिक औषधे

C01D. कार्डिओलॉजीमध्ये वापरले जाणारे वासोडिलेटर

C03. लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ

C07. बीटा-एड्रेनर्जिक ब्लॉकर्स

C08. कॅल्शियम विरोधी

C09. रेनिन-एंजिओटेन्सिन प्रणालीवर कार्य करणारे एजंट

C09A. एंजियोटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइम इनहिबिटर

C09C. साधी अँजिओटेन्सिन II रिसेप्टर विरोधी औषधे

C09CA. एंजियोटेन्सिन II रिसेप्टर विरोधी

C10. लिपिड-कमी करणारी औषधे

C10A. रक्ताच्या सीरममध्ये कोलेस्टेरॉल आणि ट्रायग्लिसराइड्सची एकाग्रता कमी करणारी औषधे

C10AA. एचएमजी सीओए रिडक्टेज इनहिबिटर

H02. पद्धतशीर वापरासाठी कॉर्टिकोस्टिरॉईड्स

H02A. पद्धतशीर वापरासाठी साध्या कॉर्टिकोस्टेरॉईड तयारी

H02AB. ग्लुकोकोर्टिकोइड्स

J: प्रणालीगत वापरासाठी प्रतिजैविक

J01. प्रणालीगत वापरासाठी बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ एजंट

J01A. टेट्रासाइक्लिन

J01C. बीटा-लैक्टम प्रतिजैविक, पेनिसिलिन

J01D. इतर बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविक

J01DB. सेफलोस्पोरिन प्रतिजैविक

J01DF. मोनोबॅक्टम्स

J01DH. कार्बापेनेम्स

J01F. मॅक्रोलाइड प्रतिजैविक

J01G. एमिनोग्लायकोसाइड्स

J01M. क्विनोलोन ग्रुपचे अँटीबैक्टीरियल एजंट

J01MA. फ्लूरोक्विनोलोन

एम: लोकोमोटर प्रणालीवर परिणाम करणारी औषधे

M01. अँटी-इंफ्लॅमेटरी आणि अँटीह्यूमेटिक औषधे

M01A. नॉन-स्टिरॉइडल अँटी-इंफ्लेमेटरी औषधे

M04. गाउट साठी वापरलेले उपाय

M05. हाडांच्या आजारांवर उपचार करण्यासाठी वापरली जाणारी औषधे

आर: श्वसन एजंट

R03. दमा विरोधी औषधे

R03A. इनहेलेशन वापरण्यासाठी अॅड्रेनर्जिक औषधे

R03B. इनहेलेशन वापरण्यासाठी इतर दमाविरोधी औषधे

R03BB. अँटीकोलिनर्जिक औषधे

R06A. पद्धतशीर वापरासाठी अँटीहिस्टामाइन्स

अर्ज

ग्रंथसूची वर्णन

शिफारस केलेल्या साहित्याची यादी

खाजगी उपचारात्मक फार्माकोलॉजी 215

B03. अँटिअनेमिक अर्थ

B03A. लोह औषधे

मानवी शरीरात लोहाची शारीरिक भूमिका

शरीरातील लोहाचे मुख्य कार्य म्हणजे ऑक्सिजनची वाहतूक करणे आणि रेडॉक्स प्रक्रियेत सहभाग घेणे (डझनभर लोहयुक्त एन्झाइम्सच्या मदतीने). लोह हिमोग्लोबिन, मायोग्लोबिन, सायटोक्रोम्सचा भाग आहे. लाल रक्तपेशींव्यतिरिक्त, मेंदूच्या पेशींमध्ये भरपूर लोह आढळते. उर्जा सोडण्याच्या प्रक्रियेत, एन्झाइमॅटिक प्रतिक्रियांमध्ये, रोगप्रतिकारक कार्ये प्रदान करण्यात, कोलेस्टेरॉलच्या चयापचयात लोह महत्वाची भूमिका बजावते.

एटी मानवी शरीराला आहारातून लोह मिळते. प्राण्यांच्या उत्पत्तीच्या अन्नामध्ये सहज पचण्याजोगे लोह असते. काही वनस्पतींच्या खाद्यपदार्थांमध्ये भरपूर लोह असते, परंतु शरीराला ते शोषून घेणे अधिक कठीण असते. असे मानले जाते की शरीर 35% पर्यंत "प्राणी" लोह शोषून घेते. बहुतेक ते गोमांस, गोमांस यकृत, मासे (ट्यूना), भोपळा, ऑयस्टर, ओटचे जाडे भरडे पीठ, कोको, मटार, हिरव्या भाज्या, ब्रुअरचे यीस्ट, अंजीर आणि मनुका यामध्ये आहे.

एटी प्रौढ व्यक्तीच्या शरीरात सुमारे असते 3-5 ग्रॅम लोह; त्यातील 2/3 हिमोग्लोबिनचा भाग आहे. मानवी शरीरात लोहाच्या सेवनाची इष्टतम तीव्रता 10-20 मिग्रॅ/दिवस आहे. जर सेवन 1 मिग्रॅ/दिवस पेक्षा कमी असेल तर लोहाची कमतरता विकसित होऊ शकते. मानवी लोह विषारीपणा थ्रेशोल्ड आहे

200 मिग्रॅ/दिवस

लोह तयारीचे वर्गीकरण

पीबीएक्स वर्गीकरण

B: रक्तप्रणालीवर परिणाम करणारी औषधे आणि हिमोपोईसिस B03 अँटीअनेमिक औषधे B03A लोहाची तयारी

B02AA फेरस 2 + तोंडी तयारी B03AA02 फेरस फ्युमरेट B03AA03 फेरस ग्लुकोनेट B03AA07 फेरस सल्फेट

B03AB Iron 3 + तोंडी तयारी B03AB05 Iron polyisomaltose B03AB09 लोह प्रथिने succinylate

B03AC आयरन 3 + पॅरेंटरल प्रशासनासाठी तयारी B03AC01 डेक्स्ट्रिफेरॉन B03AC02 आयर्न ऑक्साइड सॅकरिन

B03AC06 Iron 3 + dextran hydroxide B03AD फॉलिक ऍसिडच्या संयोजनात लोहाची तयारी

216 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

रासायनिक संरचनेनुसार वर्गीकरण

क्लिनिकल सराव मध्ये देखील वापरले जाते रासायनिक संरचनेनुसार लोह तयारीचे वर्गीकरण:

– लोह ग्लायकोकॉलेट (द्विसंयुक्त - अधिक वेळा, आणि त्रिसंयोजक - फार क्वचितच):

 सल्फेट (फेरोप्लेक्स, फेरोकल, फेरोग्रॅड्युमेट, टार्डीफेरॉन, सॉर्बीफर);

 ग्लुकोनेट (फेरोनल);

 क्लोराईड (हेमोफर);

 fumarate (heferol);

 एस्कॉर्बेट;

 लॅक्टेट.

– प्रथिने आणि शर्करा असलेल्या फेरिक लोहाचे कॉम्प्लेक्स (आयर्न हायड्रॉक्साईडसह पॉलिमाल्टोजचे कॉम्प्लेक्स - माल्टोफर, फेर्लाटम, फेरम लेक).

– एकत्रित औषधे:

 तांबे आणि मॅंगनीजच्या क्षारांसह - टोटेम;

 फॉलिक ऍसिड सह gyno-tardiferon, फेरो-फॉइल गामा;

 एस्कॉर्बिक ऍसिडसह sorbifer-durules, ferroplex.

लोह तयारी प्रशासनाच्या मार्गानुसार वर्गीकरण

– तोंडी प्रशासनासाठी लोह तयारी.

– पॅरेंटरल प्रशासनासाठी लोहाची तयारी (लोह (III) हायड्रॉक्साईडसह डेक्सट्रान कॉम्प्लेक्स).

फार्माकोकिनेटिक्स

मानवी शरीरात लोह चयापचय खालील प्रक्रियांचा समावेश आहे:

1. आतड्यात शोषण

लोह प्रामुख्याने ग्रहणी आणि समीपस्थ जेजुनममध्ये शोषले जाते. मानवी आतड्यात, दररोज अंदाजे 1-2 मिलीग्राम लोह अन्नातून शोषले जाते. लोहाच्या शोषणाची डिग्री खाल्लेल्या अन्नातील त्याचे प्रमाण आणि त्याची जैवउपलब्धता या दोन्हीवर अवलंबून असते.

2. ऊतींमध्ये वाहतूक (ट्रान्सफरिन)

टिश्यू डेपो दरम्यान लोहाची देवाणघेवाण एका विशिष्ट वाहकाद्वारे केली जाते - प्लाझ्मा प्रोटीन ट्रान्सफरिन, जे यकृतामध्ये संश्लेषित J3-ग्लोब्युलिन आहे. सामान्य प्लाझ्मा ट्रान्सफरिन एकाग्रता 250 mg/dl आहे, ज्यामुळे प्लाझ्माला 250-400 mg लोह प्रति 100 ml बांधता येतो. हे खरं आहे

खाजगी उपचारात्मक फार्माकोलॉजी 217

सीरमची एकूण लोह-बाइंडिंग क्षमता (ITCC) म्हणतात. सामान्यतः, ट्रान्सफरिन 20-45% लोहाने संतृप्त होते.

3. ऊतींद्वारे वापर (मायोग्लोबिन, हेम, नॉन-हेम एंजाइम)

लोहासह ट्रान्सफरिनचे संपृक्तता जितके जास्त असेल तितके ऊतींद्वारे लोहाचा वापर जास्त होईल.

4. डिपॉझिशन (फेरिटिन, हेमोसिडरिन)

फेरीटिन रेणूमध्ये, लोह हे प्रोटीन शेल (अपोफेरिटिन) मध्ये स्थानिकीकृत केले जाते, जे Fe2+ शोषून घेते आणि Fe3+ मध्ये ऑक्सिडाइझ करू शकते. ऍपोफेरिटिनचे संश्लेषण लोहाद्वारे उत्तेजित होते. सामान्यत:, सीरममधील फेरीटिनचे प्रमाण डेपोमधील त्याच्या साठ्याशी जवळून संबंधित असते, तर फेरीटिनचे प्रमाण, 1 µg/l, डेपोमधील 10 µg लोहाशी संबंधित असते. हेमोसिडरिन हे फेरीटिनचे एक खराब झालेले प्रकार आहे ज्यामध्ये रेणू त्याच्या प्रथिन आवरणाचा भाग गमावतो आणि विकृती नष्ट करतो. बहुतेक जमा केलेले लोह हे फेरीटिनच्या रूपात असते, तथापि, जसजसे त्याचे प्रमाण वाढते तसतसे हिमोसिडरिनच्या रूपात त्याचा भाग वाढतो.

5. उत्सर्जन आणि नुकसान

मूत्र, घाम, विष्ठा, त्वचा, केस, नखे यासह लोहाचे शारीरिक नुकसान लिंग आणि 1-2 मिलीग्राम / दिवसावर अवलंबून नसते; मेट्रोरेजिया असलेल्या महिलांमध्ये - 2-3 मिलीग्राम / दिवस. पुरुषांसाठी लोहाची दैनिक आवश्यकता 10 मिलीग्राम आहे, महिलांसाठी - 20 मिलीग्राम, गर्भधारणेदरम्यान, बाळंतपणात, स्तनपान करवताना, दररोजची गरज 30 मिलीग्रामपर्यंत वाढते.

लोह पूरक वापरण्याचे परिणाम

लोहाच्या तयारीच्या वापराचे परिणाम हेमोग्राम निर्देशकांद्वारे मूल्यांकन केले जातात:

– रेटिक्युलोसाइटोसिस (पहिल्या आठवड्यात जास्तीत जास्त) - लाल अस्थिमज्जाच्या एरिथ्रॉइड जंतूच्या लोह उत्तेजित होण्याचे सूचक;

– लाल रक्तपेशींच्या संख्येत वाढ;

– रक्तातील हिमोग्लोबिनच्या पातळीत वाढ;

– रक्ताच्या रंग निर्देशांकात वाढ.

वापरासाठी संकेत

– लोहाची कमतरता अशक्तपणा (IDA):

 सीरम लोह मध्ये 14.3 μmol/l पेक्षा कमी कमी;

 100 g/l पेक्षा कमी हिमोग्लोबिनमध्ये घट;

 एरिथ्रोसाइट्स 4.0×10 पेक्षा कमी 12 / लि.

– तीव्र आणि जुनाट गंभीर संसर्गजन्य रोग (विषारी द्रव्ये निष्प्रभ करण्यासाठी लोहाचा मोठ्या प्रमाणात वापर, जळजळ होण्याच्या क्षेत्रात लोह स्थिर होणे, लोह फॅगोसाइटोसिस).

218 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

अनुप्रयोग वैशिष्ट्ये

औषधाचा डोस (सारणी 1) निवडताना दोन निर्देशक असतात: लोह क्षारांची एकूण सामग्री आणि मुक्त लोहाची सामग्री. उदाहरणार्थ, हेमोस्टिम्युलिनमध्ये 240 मिलीग्राम लोह मीठ आणि फक्त 50 मिलीग्राम मुक्त लोह असते; फेरोप्लेक्स - 50 मिलीग्राम मीठ, मुक्त लोह - 10 मिलीग्राम. लोहाची तयारी लिहून देताना, डोसची गणना मीठाच्या रचनेनुसार केली जाते, परंतु मुक्त लोहाच्या सामग्रीद्वारे केली जाते.

मोफत लोहाचा किमान दैनिक डोस किमान 100 मिलीग्राम असावा. इष्टतम दैनिक डोस 150-200 मिलीग्राम आहे. इष्टतम डोस चांगले सहन केले जाते आणि 300-400 मिलीग्राम (जास्तीत जास्त तोंडी डोस) पर्यंत वाढवता येते. डोसमध्ये आणखी वाढ केल्याने सकारात्मक परिणाम होत नाही, कारण शोषण वाढत नाही. लोह साठी उपचारात्मक डोस श्रेणी 100-400 mg आहे. निवड लोहाची वैयक्तिक सहनशीलता, अशक्तपणाची तीव्रता यावर अवलंबून असते. सहसा दैनिक डोस 3-4 डोसमध्ये विभागला जातो. उच्च डोस (200 मिलीग्रामपेक्षा जास्त) लिहून देताना, त्यांना 6-8 डोसमध्ये विभागण्याचा सल्ला दिला जातो, कारण असे मानले जाते की उच्च डोसची सहनशीलता अंशात्मक सेवनाने सुधारते. सहिष्णुता सुधारण्यासाठी आणि लोहाच्या तयारीचे शोषण सुधारण्यासाठी, लोह तयारी घेण्याच्या एक तास आधी, पॅनक्रियाटिन, फेस्टल आणि इतर एंजाइमची तयारी घेण्याची शिफारस केली जाते. जेवण करण्यापूर्वी लोह घेताना डिस्पेप्टिक विकार दिसून येत असल्यास, ते जेवणानंतर 2 तासांनी लिहून दिले जाऊ शकते.

लोहाच्या कमतरतेच्या अशक्तपणाचा उपचार नेहमी लोहाच्या पूरकतेने सुरू होतो. केवळ विशेष संकेतांसह ते पॅरेंटरल प्रशासनाकडे हस्तांतरित केले जातात. रेटिक्युलोसाइट्सच्या सामग्रीतील बदलांद्वारे उपचारांच्या परिणामांचे मूल्यांकन केले जाते. असे मानले जाते की लोहाच्या तयारीसह उपचार सुरू झाल्यापासून 3-7 व्या दिवशी रेटिक्युलोसाइट संकट दिसून येते. रेटिक्युलोसाइट्सची सामग्री 10-20 ‰ पर्यंत वाढू शकते. उपचार सुरू झाल्यापासून 7-10 व्या दिवशी जास्तीत जास्त रेटिक्युलोसाइट प्रतिक्रिया येते. योग्य उपचाराने, हिमोग्लोबिनमध्ये वाढ 5 दिवसांपासून सुरू होते. या कालावधीत वाढीची कमतरता खराब शोषण दर्शवत नाही. हिमोग्लोबिनमध्ये दररोज 1% किंवा 0.15 ग्रॅम / दिवसाची वाढ सामान्य मानली जाते. योग्य उपचारांसह सामान्य हिमोग्लोबिन पातळी पुनर्संचयित होण्यास सुरुवातीपासून 3-6 आठवडे लागतील आणि पूर्ण सामान्यीकरण 2-3 महिन्यांनंतर होते. उपचाराच्या सुरुवातीपासून 4-6 महिन्यांनंतर लोह स्टोअरची पुनर्संचयित होते आणि लोहाच्या कमतरतेच्या अॅनिमियासाठी उपचारांचा कोर्स किमान 4-6 महिन्यांचा असावा.

जर एका महिन्याच्या आत हिमोग्लोबिन बरे होत नसेल तर, संपूर्ण उपचार पद्धतींचे विश्लेषण करणे आणि निष्कर्ष काढणे आवश्यक आहे.

लोहाच्या तयारीसह उपचारांच्या कोर्सनंतर, प्रभाव एकत्रित करण्यासाठी सहा महिन्यांत 2-3 वेळा अभ्यासक्रमांची पुनरावृत्ती करण्याची शिफारस केली जाते. सर्वसाधारणपणे, अॅनिमियासाठी उपचार प्रक्रिया सुमारे 2 वर्षे असते.

			खाजगी उपचारात्मक फार्माकोलॉजी
					तक्ता 1
	एंटरल वापरासाठी लोह तयारी
			जटिल तयारी
	औषधे		नाव
			फेरोप्लेक्स
	पदवीधर
				व्हिटॅमिन सी
			Sorbifer
	लांबलचक
			ऍक्टीफेरिन
			(कॅप्सूल, थेंब,
			फेरुमाक्सिन
			टार्डीफेरॉन	व्हिटॅमिन सी
				म्यूकोप्रोटीज
				व्हिटॅमिन सी
			गिनोटार्डिफेरॉन	म्यूकोप्रोटीज
				फॉलिक आम्ल
				व्हिटॅमिन सी
				निकोटीनामाइड
				ब जीवनसत्त्वे
					FeSO4
				पॅन्टोथेनिक
				व्हिटॅमिन सी
				निकोटीनामाइड
				ब जीवनसत्त्वे
				फॉलिक आम्ल
कार्बोनेट			ग्लोबिजेन	बी 12, टोकोफेरॉल
			(कॅप्सूल)	सोडियम सेलेनाइट
				झिंक सल्फेट
			हेमोफेरॉन	फॉलिक आम्ल
				12 वाजता
अमोनियम
			रॅनफेरॉन -12	फॉलिक आम्ल
			(अमृत)	बी 12, इथाइल अल्कोहोल
			रॅनफेरॉन -12	व्हिटॅमिन सी, बी 12
				फॉलिक आम्ल
			(कॅप्सूल)
				झिंक सल्फेट
			Gemsineral TD	12 वाजता
				फॉलिक आम्ल
			ग्लोबिरॉन एन	फॉलिक आम्ल
				B12, +B6
			(कॅप्सूल)
				डॉक्यूसेट सोडियम
ग्लुकोनेट			टोटेम (ampoules,	कॉपर ग्लुकोनेट
				मॅंगनीज ग्लुकोनेट
हायड्रॉक्साइड	ग्लोबिरॉन
	ग्लोबिजेन			फॉलिक आम्ल
			माल्टोफर-फाऊल
बहुविध-	माल्टोफर – शरीरात लोह सामग्री वाढणे (हेमोलाइटिक अॅनिमिया, हेमोक्रोमॅटोसिस). – लोह शोषणाचे उल्लंघन - छद्म-लोहाची कमतरता (शिसेच्या विषबाधामुळे ऍप्लास्टिक अॅनिमिया, हायपोथायरॉईडीझम, घटनेची जन्मजात विसंगती इ.). – व्हिटॅमिन बी च्या कमतरतेमुळे अशक्तपणा 12 (एडिसन-बर्मर अशक्तपणा). - हेमोब्लास्टोसेस. सापेक्ष contraindications: – गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टचे रोग (गॅस्ट्रिक अल्सर आणि ड्युओडेनल अल्सर, अल्सरेटिव्ह कोलायटिस, एन्टरिटिस). – यकृत आणि मूत्रपिंडांचे जुनाट रोग. – तीव्र दाहक रोग. संभाव्य साइड इफेक्ट्स आणि प्रमाणा बाहेर लक्षणे असोशी प्रतिक्रिया. लोह सप्लिमेंट्स घेतल्याने होणारी गुंतागुंत बहुतेक वेळा ओव्हरडोजशी संबंधित असते आणि त्यात विभागली जाते: - तीव्र:  एंटरल प्रशासनाशी संबंधित: डिस्पेप्टिक विकार (मळमळ, उलट्या, बद्धकोष्ठता); कोलाप्टोइड स्थिती (लोहाच्या मोठ्या डोसच्या परिचयाने ऊतक पारगम्यतेमध्ये बदल); कोमा आणि मृत्यू (विशेषत: मुलांमध्ये); तोंडावाटे लोहाच्या मोठ्या डोसच्या एकाच नियुक्तीसह आतड्यांसंबंधी म्यूकोसाचे नेक्रोसिस; यकृत नुकसान.  पॅरेंटरल प्रशासनाशी संबंधित: ऍलर्जीक प्रतिक्रिया: बहुतेकदा ताप, फ्लेबिटिस, लिम्फॅडेनाइटिस, सामान्य प्रतिक्रिया शक्य आहेत, अॅनाफिलेक्टिक शॉक पर्यंत; प्रामुख्याने लोह डेक्सट्रानच्या वापरासह लक्षात आले; लोह सुक्रोजमुळे अॅनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया होत नाही (DIAR - dextran-प्रेरित अॅनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया), कारण त्यात dextran नाही; स्टर्नमच्या मागे वेदना (रक्त तयार करणार्या अवयवांमध्ये मोठ्या प्रमाणात लोह घेणे). खाजगी उपचारात्मक फार्माकोलॉजी 221 मान आणि चेहरा लालसरपणा; दीर्घकाळापर्यंत वापरासह त्वचेचे डिगमेंटेशन; AV नाकेबंदी. - क्रॉनिक: लोहाच्या दीर्घकाळापर्यंत अतिप्रमाणात उद्भवते - हेमोक्रोमॅटोसिस (अवयव आणि ऊतींमध्ये लोह जमा होणे, विशेषत: यकृत आणि स्वादुपिंडात (फायब्रोसिस, मधुमेह)). लोहाच्या तयारीसह तीव्र किंवा तीव्र विषबाधाच्या पहिल्या लक्षणांवर, औषध घेणे थांबवणे आवश्यक आहे आणि लोह काढून टाकणारे एजंट देखील लिहून द्या - कॅल्शियम कॅटासिन, डिफेरल, डिफेरोक्सामाइन. इतर पदार्थ आणि औषधांसह परस्परसंवाद लोहाचे शोषण याद्वारे प्रतिबंधित केले जाते: चहामध्ये असलेले टॅनिन, कार्बोनेट, ऑक्सलेट्स, फॉस्फेट्स, इथिलेनेडायमिनटेट्राएसेटिक ऍसिड (संरक्षक म्हणून वापरले जाते). औषध घेतल्यावर समान परिणाम होतो: मॅग्नेशियम, कॅल्शियम, अॅल्युमिनियम हायड्रॉक्साईड (अँटासिड - गॅस्ट्रिक रसचा स्राव कमी करते, जे लोह शोषण्यासाठी आवश्यक आहे), तसेच काही गटांचे प्रतिजैविक: टेट्रासाइक्लिन, क्लोराम्फेनिकॉल आणि डी- पेनिसिलामाइन (जटिल संयुगे तयार करतात जे प्रतिजैविक आणि लोह दोन्हीचे शोषण कमी करतात). एस्कॉर्बिक, सायट्रिक, सुक्सीनिक, मॅलिक अॅसिड, फ्रक्टोज, सिस्टीन, सॉर्बिटॉल, निकोटीनामाइड लोह शोषण वाढवतात.

शारीरिक उपचारात्मक रासायनिक वर्गीकरण (ATC)ही एक आंतरराष्ट्रीय औषध वर्गीकरण प्रणाली आहे. लॅटिन नाव अॅनाटॉमिकल थेरेप्यूटिक केमिकल (एटीसी) आहे. या प्रणालीच्या आधारे, सर्व औषधे त्यांच्या मुख्य उपचारात्मक वापरानुसार गटांमध्ये विभागली जातात. एटीसी वर्गीकरणात एक स्पष्ट, श्रेणीबद्ध रचना आहे, ज्यामुळे योग्य औषधे शोधणे सोपे होते.

प्रत्येक औषधाची स्वतःची फार्माकोलॉजिकल क्रिया असते. रोगांच्या यशस्वी उपचारांसाठी योग्य औषधांची योग्य ओळख ही मुख्य पायरी आहे. अवांछित परिणाम टाळण्यासाठी, विशिष्ट औषधे वापरण्यापूर्वी, आपल्या डॉक्टरांचा सल्ला घ्या आणि वापरण्यासाठीच्या सूचना वाचा. इतर औषधांसह परस्परसंवादावर तसेच गर्भधारणेदरम्यान वापरण्याच्या अटींवर विशेष लक्ष द्या.

• ऍक्टीफेरिन (तोंडी थेंब)
• ऍक्टीफेरिन (कॅप्सूल)
• ऍक्टीफेरिन (सिरप)
• ऍक्टिफेरिन कंपोजिटम (कॅप्सूल)
• Argeferr (इंट्राव्हेनस प्रशासनासाठी उपाय)
• Askofol (तोंडी गोळ्या)
• एप्रिन (इंट्राव्हेनस आणि त्वचेखालील प्रशासनासाठी उपाय)
• वेनोफर (ओतण्यासाठी उपाय)
• हेमोफर (तोंडी थेंब)
• हेमोफर (तोंडी प्रशासनासाठी उपाय)
• हेमोफर (ड्रेगी)
• गायनो-टार्डिफेरॉन (तोंडाच्या गोळ्या)
• लोह ग्लुकोनेट 300 (तोंडी गोळ्या)

• फेरस फ्युमरेट 200 (फिल्म टॅब्लेट)
• CosmoFer (इंट्राव्हेनस आणि इंट्रामस्क्यूलर प्रशासनासाठी उपाय)
• Likferr100 (इंजेक्शनसाठी उपाय)
• माल्टोफर (तोंडी थेंब)
• माल्टोफर (इंजेक्शनसाठी उपाय)
• माल्टोफर (तोंडी प्रशासनासाठी उपाय)
• माल्टोफर (सिरप)
• माल्टोफर (चवण्यायोग्य गोळ्या)
• माल्टोफर फॉल (चवण्यायोग्य गोळ्या)
• मिर्सेरा (इंजेक्शनसाठी उपाय)
• मोनोफर (इंट्राव्हेनस प्रशासनासाठी उपाय)
• Recormon (त्वचेखालील प्रशासनासाठी द्रावणासाठी लियोफिलिसेट)
• रेकॉर्मोन (इंट्राव्हेनस आणि त्वचेखालील प्रशासनासाठी उपाय)

• Sorbifer Durules (गोळ्या)
• टार्डीफेरॉन (तोंडी गोळ्या)
• Ferinject (इंट्राव्हेनस प्रशासनासाठी उपाय)
• फेरोपेक्ट (गोळ्या, तोंडी)
• फेरेटब कॉम्प. (कॅप्सूल)
• फेरोनल ३५ (सिरप)
• फेरोनॅट (तोंडी निलंबन)
• फेरम लेक (इंट्रामस्क्यूलर इंजेक्शनसाठी उपाय)
• फेरम लेक (सिरप)
• फेरम लेक (चवण्यायोग्य गोळ्या)
• फॉलिक ऍसिड (तोंडी गोळ्या)
• हेफेरॉल (कॅप्सूल)

हेमोपोइसिसवर परिणाम करणारी औषधे.

हेमॅटोपोईजिस वाढविण्यासाठी आणि एरिथ्रोपोइसिसचे गुणात्मक विकार दूर करण्यासाठी अँटीएनेमिक एजंट्सचा वापर केला जातो.

विविध हेमॅटोपोएटिक घटकांच्या अपुरेपणामुळे अशक्तपणा विकसित होऊ शकतो:

लोह (लोहाची कमतरता अशक्तपणा);

ü काही जीवनसत्त्वे (B12-कमतरता, फॉलिक ऍसिड-कमतरते, ई-ची कमतरता);

ü प्रथिने (प्रथिने कमतरता).

याव्यतिरिक्त, एरिथ्रोपोइसिस, तांबे आणि मॅग्नेशियमच्या कमतरतेच्या आनुवंशिक विकारांची भूमिका खूप लक्षणीय आहे. हायपोक्रोमिक आणि हायपरक्रोमिक अॅनिमिया आहेत. हायपरक्रोमिक अॅनिमिया बी व्हिटॅमिनच्या कमतरतेसह होतो (फॉलिक ऍसिड - बीसी आणि सायनोकोबालामिन - बी 12). इतर सर्व अॅनिमिया हायपोक्रोमिक आहेत. विशेषत: गर्भवती महिलांमध्ये अशक्तपणाचे प्रमाण जास्त आहे.

हायपोक्रोमिक अॅनिमियामध्ये वापरली जाणारी अँटीअनेमिक औषधे

बहुतेकदा, हायपोक्रोमिक अॅनिमिया लोहाच्या कमतरतेमुळे उद्भवते. लोहाची कमतरता यामुळे होऊ शकते:

गर्भ आणि मुलाच्या शरीरात लोहाचे अपुरे सेवन;

आतड्यांमधून खराब शोषण (मॅलॅबसॉर्प्शन सिंड्रोम, दाहक आतडी रोग, टेट्रासाइक्लिन आणि इतर प्रतिजैविक घेणे);

जास्त रक्त कमी होणे (हेल्मिन्थिक आक्रमण, अनुनासिक आणि हेमोरायॉइडल रक्तस्त्राव);

वाढीव लोह वापर (गहन वाढ, संक्रमण).

लोह हे हेमिक आणि नॉन-हिमाइन संरचनांच्या अनेक एन्झाईम्सचा एक आवश्यक घटक आहे. हेमिक एंजाइम: - हेमो- आणि मायोग्लोबिन;

सायटोक्रोम्स (पी-450);

पेरोक्सिडेसेस;

Catalase.

नॉन-हेमिनिक एन्झाईम्स: - सक्सीनेट डिहायड्रोजनेज;

Acetyl-CoA डिहायड्रोजनेज;

NADH डिहायड्रोजनेज इ.

लोहाच्या कमतरतेमुळे, हिमोग्लोबिनचे प्रमाण कमी होते (रंग निर्देशांक एकापेक्षा कमी असतो), तसेच ऊतींमधील श्वसन एंझाइमची क्रिया (हायपोट्रोफी).

लोह ड्युओडेनममध्ये तसेच लहान आतड्याच्या इतर भागांमध्ये शोषले जाते. फेरस लोह चांगले शोषले जाते. पोटातील हायड्रोक्लोरिक ऍसिडच्या प्रभावाखाली अन्नासह प्राप्त केलेले फेरिक लोह फेरस लोहात बदलते. दुधात असलेले कॅल्शियम, फॉस्फेट्स, विशेषत: गाईचे दूध, फायटिक ऍसिड, टेट्रासाइक्लिन हे लोहाचे शोषण रोखतात. लोहाची जास्तीत जास्त मात्रा (द्विसंधी, जी दररोज शरीरात प्रवेश करू शकते, 100 मिग्रॅ आहे).

लोह दोन टप्प्यात शोषले जाते:

स्टेज I: श्लेष्मल पेशींद्वारे लोह पकडले जाते. या प्रक्रियेस फॉलिक ऍसिडचे समर्थन केले जाते.

स्टेज II: श्लेष्मल पेशीद्वारे लोहाची वाहतूक आणि रक्तामध्ये सोडणे. रक्तामध्ये, लोह ट्रायव्हॅलेंटमध्ये ऑक्सिडाइझ केले जाते, ट्रान्सफरिनशी बांधले जाते.

लोहाच्या कमतरतेचा अशक्तपणा जितका गंभीर असेल तितके हे प्रथिन कमी संतृप्त असेल आणि लोह बांधण्याची क्षमता आणि क्षमता जास्त असेल. ट्रान्सफेरिन हेमॅटोपोइसिस ​​(अस्थिमज्जा) किंवा स्टोरेज (यकृत, प्लीहा) च्या अवयवांमध्ये लोह वाहतूक करते.

हायपोक्रोमिक अॅनिमिया असलेल्या रूग्णांच्या उपचारांसाठी, तोंडी आणि इंजेक्शनद्वारे लिहून दिलेली औषधे वापरली जातात.

आत, फेरस लोह तयारी प्रामुख्याने वापरली जातात, कारण. ते चांगले शोषले जाते आणि श्लेष्मल त्वचेला कमी त्रासदायक असते.

यामधून, तोंडी लिहून दिलेली औषधे विभागली जातात:

1. सेंद्रिय लोह तयारी:

लोह लैक्टेट; - फेरोकल;

हेमोस्टिम्युलिन; - फेरोप्लेक्स;

कॉन्फरॉन; - फेरोसेरॉन;

लोह सह कोरफड सिरप; - फेरामिड.

2. अजैविक लोह तयारी:

फेरस सल्फेट;

लोह क्लोराईड;

लोह कार्बोनेट.

सर्वात स्वस्त आणि स्वस्त औषध म्हणजे फेरस सल्फेट (फेरोसी सल्फास; टॅब. 0.2 (60 मिग्रॅ लोह)) आणि जिलेटिन कॅप्सूल 0.5 (200 मिग्रॅ लोह)) मध्ये पावडर तयार करणे. या तयारीमध्ये - शुद्ध लोहाची उच्च एकाग्रता.

या औषधाव्यतिरिक्त, इतर अनेक आहेत. आयरॉन लॅक्टेट (फेरी लैक्टास; ०.१-०.५ च्या जिलेटिन कॅप्सूलमध्ये (१.०-१९० मिग्रॅ लोह)).

लोहासह कोरफड सिरप (100 मिली बाटल्यांमध्ये) मध्ये 20% फेरस क्लोराईड द्रावण, सायट्रिक ऍसिड, कोरफड रस असतो. एक चतुर्थांश ग्लास पाण्यात प्रति डोस एक चमचे वापरा. हे औषध घेत असताना अवांछित प्रभावांपैकी, अपचन वारंवार होते.

फेरोकल (फेरोकॅलम; 0.2 फेरस लोह, 0.1 कॅल्शियम फ्रक्टोज डायफॉस्फेट आणि सेरेब्रोलेसिथिन एका टॅब्लेटमध्ये असलेली एकत्रित अधिकृत तयारी). औषध दिवसातून तीन वेळा लिहून दिले जाते.

फेरोप्लेक्स - फेरस सल्फेट आणि एस्कॉर्बिक ऍसिड असलेले ड्रॅजी. नंतरचे लोहाचे शोषण झपाट्याने वाढवते.

FEFOL हे लोह आणि फॉलिक ऍसिडचे मिश्रण आहे.

दीर्घ-अभिनय औषधे (टार्डीफेरॉन, फेरो - ग्रॅड्यूमेट) अधिक आधुनिक मानली जातात, जी प्लास्टिकच्या अक्रिय स्पंजसारख्या पदार्थावर विशेष तंत्रज्ञान वापरून बनविली जातात, ज्यामधून लोह हळूहळू सोडले जाते.

बरीच औषधे आहेत, आपण कोणतीही वापरू शकता, परंतु हे लक्षात ठेवले पाहिजे की उपचारात्मक प्रभाव त्वरित विकसित होत नाही, परंतु औषध घेतल्यानंतर 3-4 आठवड्यांनंतर. अनेकदा पुनरावृत्ती अभ्यासक्रम आवश्यक आहेत. याचा अर्थ असा की दुष्परिणाम,प्रामुख्याने गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल श्लेष्मल त्वचा (अतिसार, मळमळ) वर लोह आयनच्या त्रासदायक प्रभावाशी संबंधित आहे. 10% रूग्णांमध्ये, बद्धकोष्ठता विकसित होते, कारण फेरस लोह हायड्रोजन सल्फाइडला बांधते, जे गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टचा नैसर्गिक त्रासदायक आहे. दातांवर डाग पडतात. विषबाधा शक्य आहे, विशेषतः मुलांमध्ये (कॅप्सूल गोड, रंगीत असतात).

लोह विषबाधाचे क्लिनिक:

1) उलट्या होणे, जुलाब होणे (विष्ठा काळी होणे);

२) रक्तदाब कमी होतो, टाकीकार्डिया दिसून येतो;

3) ऍसिडोसिस, शॉक, हायपोक्सिया, गॅस्ट्रोएंटेरोकोलायटिस विकसित होते.

ऍसिडोसिस विरूद्ध लढा - गॅस्ट्रिक लॅव्हेज (3% सोडा सोल्यूशन). एक उतारा आहे, जो एक कॉम्प्लेक्सोन आहे. हे DEFEROXAMINE (desferal) आहे, जे क्रॉनिक अॅल्युमिनियम विषबाधासाठी देखील वापरले जाते. हे तोंडी, इंट्रामस्क्युलरली किंवा इंट्राव्हेनस पद्धतीने 60 मिग्रॅ/किलो प्रतिदिन ड्रिपद्वारे लिहून दिले जाते. आत 5-10 ग्रॅम नियुक्त केले आहे. हे औषध उपलब्ध नसल्यास, TETACIN-CALCIUM इंट्राव्हेनसद्वारे लिहून दिले जाऊ शकते.

केवळ हायपोक्रोमिक अॅनिमियाच्या सर्वात गंभीर प्रकरणांमध्ये, लोह शोषण कमी झाल्यास, पॅरेंटरल प्रशासनासाठी औषधांचा अवलंब केला जातो.

फेरकोव्हन (फेरकोव्हेनम) अंतस्नायुद्वारे प्रशासित केले जाते, त्यात फेरस लोह आणि कोबाल्ट असते. प्रशासित केल्यावर, औषध शिराच्या बाजूने वेदना करते, थ्रोम्बोसिस आणि थ्रोम्बोफ्लिबिटिस शक्य आहे, स्टर्नमच्या मागे वेदना, चेहर्यावरील फ्लशिंग दिसू शकते. औषध अत्यंत विषारी आहे.

फेरम-लेक (फेरम-लेक; 2 आणि 5 मिली amps मध्ये) हे इंट्रामस्क्यूलर आणि इंट्राव्हेनस प्रशासनासाठी एक परदेशी औषध आहे ज्यामध्ये माल्टोजसह 100 मिलीग्राम फेरिक लोह असते. इंट्राव्हेनस ऍडमिनिस्ट्रेशनसाठी एम्प्युल्समध्ये 100 मिलीग्राम लोह सॅकॅरेट असते. इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शनसाठी औषध इंट्राव्हेनस प्रशासनासाठी वापरले जाऊ नये.

रक्तवाहिनीमध्ये औषध लिहून देताना, औषध हळूहळू प्रशासित केले पाहिजे, एम्प्यूलची सामग्री प्रथम 10 मिली आयसोटोनिक द्रावणात पातळ केली पाहिजे.

हायपरक्रोमिक अॅनिमिया असलेल्या रूग्णांच्या उपचारांमध्ये, व्हिटॅमिनची तयारी वापरली जाते:

व्हिटॅमिन बी 12 (सायनोकोबालामिन);

व्हिटॅमिन बीसी (फॉलिक ऍसिड).

सायनोकोबालामिन शरीरात आतड्यांसंबंधी मायक्रोफ्लोराद्वारे संश्लेषित केले जाते आणि ते मांस आणि दुग्धजन्य पदार्थांसह देखील येते. यकृतामध्ये, व्हिटॅमिन बी 12 कोएन्झाइम कोबामामाइडमध्ये रूपांतरित केले जाते, जे विविध कमी करणार्‍या एन्झाइम्सचा भाग आहे, विशेषत: रिडक्टेस, जे निष्क्रिय फॉलिक ऍसिडचे जैविक दृष्ट्या सक्रिय फॉलिनिक ऍसिडमध्ये रूपांतरित करते.

अशा प्रकारे, व्हिटॅमिन बी 12:

1) hematopoiesis च्या प्रक्रिया सक्रिय करते;

2) ऊतींचे पुनरुत्पादन सक्रिय करते; कोबामामाइड, यामधून, डीऑक्सीरिबोजच्या निर्मितीसाठी आवश्यक आहे आणि त्यात योगदान देते:

3) डीएनए संश्लेषण;

4) एरिथ्रोसाइट संश्लेषण पूर्ण करणे;

5) ग्लूटाथिओनमध्ये सल्फहायड्रिल गटांची क्रिया राखणे, जे एरिथ्रोसाइट्सचे हेमोलिसिसपासून संरक्षण करते;

6) मायलीन संश्लेषण सुधारणे.

अन्नातून व्हिटॅमिन बी 12 च्या आत्मसात करण्यासाठी, पोटात कॅसलचा अंतर्गत घटक आवश्यक आहे. त्याच्या अनुपस्थितीत, अपरिपक्व एरिथ्रोसाइट्स - मेगालोब्लास्ट्स - रक्तामध्ये दिसतात.

व्हिटॅमिन बी 12 सायनोकोबालामिन (सियानोकोबालामिनम; 0.003%, 0.01%, 0.02% आणि 0.05% सोल्यूशनच्या 1 मिली amp मध्ये व्हॉल्यूम) तयार करणे - रिप्लेसमेंट थेरपीचे एक साधन, ते पालकांद्वारे प्रशासित केले जाते. त्याच्या संरचनेत, औषधामध्ये निळसर आणि कोबाल्टचे गट आहेत.

औषध दर्शविले आहे:

Ø एडिसन-बर्मरच्या घातक मेगालोब्लास्टिक अॅनिमियासह आणि पोट, आतडे कापल्यानंतर;

मुलांमध्ये डिफायलोबोट्रिओसिससह;

टर्मिनल आयलिटिस सह;

डायव्हर्टिकुलोसिस, स्प्रू, सेलिआक रोगासह;

दीर्घकाळापर्यंत आतड्यांसंबंधी संक्रमणासह;

Ø अकाली जन्मलेल्या बाळांमध्ये कुपोषणाच्या उपचारात;

रेडिक्युलायटिससह (मायलिन संश्लेषण सुधारते);

Ø हिपॅटायटीससह, नशा (कोलीनच्या निर्मितीस प्रोत्साहन देते, जे हिपॅटोसाइट्समध्ये चरबी तयार होण्यास प्रतिबंध करते);

न्यूरिटिस, अर्धांगवायू सह.

हे हायपरक्रोमिक अॅनिमिया आणि फॉलिक अॅसिड (व्हिटॅमिन बीसी) साठी वापरले जाते. त्याचा मुख्य स्त्रोत आतड्यांसंबंधी मायक्रोफ्लोरा आहे. अन्नासह येते (बीन्स, पालक, शतावरी, कोशिंबिरीसाठी वापरण्यात येणारा एक पाला व त्याचे झाड; अंड्याचा पांढरा, यीस्ट, यकृत). शरीरात, ते टेट्राहाइड्रोफोलिक (फोलिनिक) ऍसिडमध्ये बदलते, जे न्यूक्लिक ऍसिड आणि प्रथिने संश्लेषणासाठी आवश्यक आहे. हे परिवर्तन व्हिटॅमिन बी 12, एस्कॉर्बिक ऍसिड आणि बायोटिनद्वारे सक्रिय केलेल्या रिडक्टेसेसच्या प्रभावाखाली होते.

विशेषत: फॉलिनिक ऍसिडचा प्रभाव जलद वाढणाऱ्या ऊतींच्या पेशी विभाजनावर होतो - हेमॅटोपोएटिक आणि गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टच्या श्लेष्मल झिल्लीवर. हेमोप्रोटीन, विशेषतः हिमोग्लोबिनच्या संश्लेषणासाठी फॉलिनिक ऍसिड आवश्यक आहे. हे एरिथ्रो-, ल्यूको- आणि थ्रोम्बोपोईसिस उत्तेजित करते. क्रॉनिक फॉलिक ऍसिडच्या कमतरतेमध्ये, मॅक्रोसाइटिक अॅनिमिया विकसित होतो, तीव्र - ऍग्रॅन्युलोसाइटोसिस आणि एल्यूकिया.

वापरासाठी संकेत :

अ) एडिसन-बर्मर मेगालोब्लास्टिक अॅनिमियामध्ये नेहमी सायनोकोबालामिनसह;

ब) गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करवण्याच्या काळात;

क) लोहाच्या कमतरतेमुळे अशक्तपणा असलेल्या रूग्णांच्या उपचारांमध्ये, लोहाच्या सामान्य शोषणासाठी आणि हिमोग्लोबिनमध्ये त्याचा समावेश करण्यासाठी फॉलिक ऍसिड आवश्यक आहे;

ड) गैर-आनुवंशिक ल्युकोपेनिया, ऍग्रॅन्युलोसाइटोसिस, काही थ्रोम्बोसाइटोपेनियासह;

ई) रूग्णांना औषधे लिहून देताना जी आतड्यांसंबंधी वनस्पतींना प्रतिबंधित करते जी या जीवनसत्वाचे संश्लेषण करते (अँटीबायोटिक्स, सल्फोनामाइड्स), तसेच यकृताच्या तटस्थ कार्यास उत्तेजित करणारी औषधे (अँटीपिलेप्टिक औषधे: डिफेनिन, फेनोबार्बिटल);

f) कुपोषणाच्या उपचारात मुले (प्रथिने-संश्लेषण कार्य);

g) पेप्टिक अल्सर (पुनरुत्पादक कार्य) असलेल्या रूग्णांच्या उपचारांमध्ये.

ल्युकोपोईसिस उत्तेजित करणारी औषधे

ल्युकोपोईसिस उत्तेजक विविध प्रकारचे ल्युकोपेनिया, अॅग्रॅन्युलोसाइटोसिस (विकिरण जखमांसह, गंभीर संसर्गजन्य रोगांसह) निर्धारित केले जातात आणि हेमेटोपोएटिक प्रणालीच्या घातक प्रक्रियेमध्ये प्रतिबंधित आहेत.

सोडियम न्यूक्लीनेट (पावडरच्या स्वरूपात तयार केले जाते. जेवणानंतर ते दिवसातून 0.5-0.6 वेळा तीन वेळा लिहून दिले जाते. उपचारांचा कोर्स 10 दिवसांचा असतो. ते ल्युकोपोईजिसला उत्तेजित करते, फॅगोसाइट्सची क्रियाशीलता वाढवते, शरीराची प्रतिकारशक्ती वाढवते. व्यावहारिकदृष्ट्या कोणतेही नसतात. दुष्परिणाम.

पेंटॉक्सिल (0.2 च्या गोळ्यांमध्ये). मेथिलुरासिल (पावडर, गोळ्या प्रत्येकी ०.५, सपोसिटरीज प्रत्येकी ०.५ मेथिलुरासिल, १०% मेथिलुरासिल मलम २५.०). पेंटॉक्सिल आणि मेथिलुरासिल हे पायरीडिनचे डेरिव्हेटिव्ह आहेत. औषधांमध्ये अॅनाबॉलिक आणि अँटी-कॅटाबॉलिक क्रिया असते. ते पुनर्जन्म, जखमेच्या उपचारांच्या प्रक्रियेस गती देतात, सेल्युलर आणि विनोदी संरक्षणात्मक घटकांना उत्तेजित करतात. हे महत्वाचे आहे की या मालिकेतील संयुगे एरिथ्रोपोइसिसला उत्तेजित करतात, परंतु विशेषत: ल्यूकोपोइसिस, जे या औषधांचे ल्युकोपोईसिस उत्तेजकांच्या गटात वर्गीकरण करण्याचा आधार आहे.

औषधे दर्शविली आहेत:

ऍग्रॅन्युलोसाइटिक एनजाइना सह;

विषारी एल्यूकिया सह;

कर्करोगाच्या रुग्णांच्या केमोथेरपी आणि रेडिएशन थेरपीच्या परिणामी ल्युकोपेनियासह;

जखमा, अल्सर, बर्न्स, हाडे फ्रॅक्चरसह आळशीपणे बरे होत आहेत;

पोट व्रण आणि पक्वाशया विषयी व्रण सह;

न्यूट्रोपेनिया आणि फॅगोसाइटोसिसच्या प्रतिबंधासह उद्भवणार्या संसर्गजन्य रोगांमध्ये, ल्युकोपेनियाच्या सौम्य प्रकारांसह.

Pentoxyl त्याच्या चिडचिड प्रभावामुळे स्थानिक पातळीवर वापरले जात नाही. अधिक आधुनिक साधन म्हणजे रीकॉम्बीनंट तंत्रज्ञान वापरून मिळवलेल्या साधनांचा संदर्भ.

या संदर्भात, विविध हेमॅटोपोईसिस स्प्राउट्सला उत्तेजित करण्याचे सर्वोत्तम साधन म्हणजे मोल्ग्रॅमोस्टिम (मोल्ग्रामोस्टिम) किंवा ल्यूकोमाक्स. हा एक पुनर्संयोजक मानवी ग्रॅन्युलोसाइट-मॅक्रोफेज कॉलनी-उत्तेजक घटक आहे जो परिपक्व मायलॉइड पेशी सक्रिय करतो, हेमेटोपोएटिक प्रणालीच्या पूर्वज पेशींचा प्रसार आणि भेदभाव उत्तेजित करतो. औषध ग्रॅन्युलोसाइट्स, मोनोसाइट्स आणि टी-लिम्फोसाइट्सच्या सामग्रीमध्ये वाढ करते. ल्युकोमॅक्सच्या एकाच इंजेक्शननंतर, हा प्रभाव 4 तासांनंतर दिसून येतो आणि 6-12 तासांनंतर शिखरावर पोहोचतो. ल्युकोमॅक्स न्यूट्रोफिल्सचे फॅगोसाइटोसिस वाढवते.

न्यूट्रोपेनियाच्या प्रतिबंध आणि सुधारणेसाठी औषध वापरले जाते:

मायलोसप्रेसिव्ह थेरपी (ऑन्कोलॉजी) प्राप्त करणार्या रुग्णांमध्ये;

ऍप्लास्टिक अॅनिमिया असलेल्या रुग्णांमध्ये;

अस्थिमज्जा प्रत्यारोपणानंतर रुग्णांमध्ये;

एचआयव्ही संसर्गासह विविध संक्रमण असलेल्या रुग्णांमध्ये;

गॅन्सिक्लोव्हिरसह सायटोमेगॅलव्हायरस रेटिनाइटिस असलेल्या रुग्णांच्या उपचारांमध्ये.

हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीवर परिणाम करणारी औषधे

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स (CG) हे जटिल नायट्रोजन-मुक्त वनस्पती संयुगे आहेत ज्यांचा हृदयावर निवडक प्रभाव असतो, जो मुख्यतः उच्चारित कार्डियोटोनिक प्रभावाद्वारे जाणवतो.

या गटाच्या तयारीचा एक विशिष्ट फायदा आहे:

ते मायोकार्डियमची कार्यक्षमता वाढवतात, सर्वात किफायतशीर आणि त्याच वेळी, हृदयाची कार्यक्षम क्रिया प्रदान करतात.

परिणामी, विविध एटिओलॉजीजच्या हृदयाची विफलता असलेल्या रुग्णांच्या उपचारांसाठी या एजंट्सचा वापर न्याय्य आहे.

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स असलेल्या वनस्पतींमध्ये (एकूण अंदाजे 400 आहेत) सर्व प्रथम, विविध प्रकारचे फॉक्सग्लोव्ह समाविष्ट आहेत.

या वनस्पतीला हे नाव मिळाले ते फुलांमुळे, जे थेंबलसारखे आहे. कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स असलेले अनेक डिजीटल आहेत, परंतु आजपर्यंत, 37 डिजीटल प्रजातींमधील 13 कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या रासायनिक संरचनेचा अभ्यास केला गेला आहे.

वैद्यकीय व्यवहारात, या वंशाच्या खालील वनस्पतींमधून प्राप्त कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सची तयारी मोठ्या प्रमाणावर वापरली जाते:

डिजिटलिस जांभळा (लाल), डिजिटलिस जांभळा.

कार्डियाक ग्लायकोसाइड - डिजिटॉक्सिन.

वूली फॉक्सग्लोव्ह, डिजिटलिस लानाटा. कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सची तयारी - डिगॉक्सिन, सेलेनाइड (आयसोलॅनाइड, लँटोसाइड).

याव्यतिरिक्त, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स इतर वनस्पतींमधून मिळू शकतात:

आफ्रिकन बारमाही लिआनाच्या बियापासून, स्ट्रोफॅन्थस ग्रॅटस आणि स्ट्रोफॅन्थस कॉम्बे) अनुक्रमे स्ट्रोफॅन्थिन (-जी किंवा -के) मिळवतात;

मे लिली ऑफ द व्हॅली (कॉन्व्हॅलेरिया माजालिस) कॉर्ग्लिकॉन हे औषध कॉन्व्हॅलाझिड आणि कॉन्व्हॅलॅटॉक्सिन मिळवण्यासाठी वापरले जाते;

अॅडोनिस व्हर्नालिसपासून तयारी (अडोनिझाइड, औषधी वनस्पती अॅडोनिसचे एक ओतणे) मिळते, ज्यामध्ये ग्लायकोसाइड्सची बेरीज (सायनरिन, अॅडोनिटॉक्सिन इ.) समाविष्ट असते. कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या शोधाचा इतिहास इंग्रजी वनस्पतिशास्त्रज्ञाच्या नावाशी संबंधित आहे, फिजियोलॉजिस्ट आणि प्रॅक्टिशनर विथरिंग, ज्यांनी प्रथम एडेमा असलेल्या रूग्णांच्या उपचारांसाठी फॉक्सग्लोव्हच्या वापराचे वर्णन केले.

बोटकिनने डिजीटलिस ग्रास "डॉक्टरांना उपलब्ध असलेल्या सर्वात मौल्यवान औषधांपैकी एक" म्हटले आहे.

1865 मध्ये ई.पी. पेलिकनने प्रथम हृदयावरील स्ट्रोफॅन्थसच्या परिणामाचे वर्णन केले. 1983 मध्ये, एन.ए. बुब्नोव्हने प्रथम स्प्रिंग अॅडोनिसकडे डॉक्टरांचे लक्ष वेधले.

सध्या, वनस्पतींपासून वेगळे केलेल्या कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सची रासायनिकदृष्ट्या शुद्ध तयारी बहुतेकदा वापरली जाते.

सर्व कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स रासायनिकदृष्ट्या एकमेकांशी संबंधित आहेत: ते जटिल सेंद्रिय संयुगे आहेत, ज्याच्या रेणूमध्ये साखर नसलेले भाग (एग्लाइकोन किंवा जेनिन) आणि शर्करा (ग्लायकोन) असतात. एग्लाइकोनचा आधार स्टिरॉइडल सायक्लोपेंटेनेपरहायड्रोफेनॅन्थ्रीन रचना आहे, जो बहुतेक ग्लायकोसाइड्समध्ये असंतृप्त लैक्टोन रिंगशी संबंधित आहे.

ग्लायकोन (हृदयातील ग्लायकोसाईड्सच्या रेणूचा शर्करायुक्त भाग) वेगवेगळ्या शर्करांद्वारे दर्शविला जाऊ शकतो: डी-डिजिटॉक्सोज, डी-ग्लुकोज, डी-सायमारोज, एल-रॅमनोज, इ. रेणूमधील साखरेची संख्या एक ते चार पर्यंत बदलते.

कार्डियाक ग्लुकोसाइड्सच्या वैशिष्ट्यपूर्ण कार्डियोटोनिक क्रियेचा वाहक म्हणजे एग्लाइकोन (जेनिन) चे स्टिरॉइड कंकाल आहे आणि लैक्टोन रिंग कृत्रिम गटाची भूमिका बजावते (जटिल प्रोटीन रेणूंचा नॉन-प्रोटीन भाग).

साखरेचे अवशेष (ग्लायकोन) वर विशिष्ट कार्डिओटोनिक प्रभाव नसला तरी, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सची विद्राव्यता, सेल झिल्लीद्वारे त्यांची पारगम्यता, प्लाझ्मा आणि टिश्यू प्रोटीन्सची आत्मीयता, तसेच क्रियाकलाप आणि विषारीपणाची डिग्री यावर अवलंबून असते. तथापि, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या केवळ संपूर्ण रेणूमुळे स्पष्ट कार्डियोट्रॉपिक प्रभाव पडतो.

काही कार्डियाक ग्लायकोसाइड्समध्ये समान एग्लाइकोन असू शकतात परंतु साखरेचे अवशेष भिन्न असू शकतात; इतर समान साखर आहेत परंतु भिन्न aglycones; वैयक्तिक कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स इतरांपेक्षा साखरेच्या भागामध्ये आणि ऍग्लायकोनमध्ये भिन्न असतात.

तत्सम रचना (सायक्लोपेंटॅनपरहायड्रोफेनॅन्थ्रीन) मध्ये काही संयुगे आहेत जी टॉड्स, सापांच्या विषाचा भाग आहेत (आशियाई देशांमध्ये, या प्राण्यांची कातडी औषधी हेतूंसाठी फार पूर्वीपासून वापरली जात आहे).

उपचारात्मक वापरासाठी कार्डियाक ग्लायकोसाइड निवडताना, केवळ त्याची क्रियाच महत्त्वाची नाही, तर परिणामाच्या प्रारंभाची गती, तसेच कृतीचा कालावधी, जो मुख्यत्वे ग्लायकोसाइडच्या भौतिक-रासायनिक गुणधर्मांवर तसेच पद्धतींवर अवलंबून असतो. त्याच्या प्रशासनाचे.

त्यांच्या भौतिक-रासायनिक गुणधर्मांनुसार, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स दोन गटांमध्ये विभागले जातात: ध्रुवीय आणि गैर-ध्रुवीय. कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या एक किंवा दुसर्या गटाशी संबंधित ध्रुवीय (केटोन आणि अल्कोहोल) गटांच्या संख्येने एग्लाइकोन रेणूमध्ये समाविष्ट केले जाते.

1. ध्रुवीय ग्लायकोसाइड्स (स्ट्रोफॅन्थिन, कॉर्गलिकॉन, कॉन्व्हॅलाटोक्सिन) मध्ये असे चार ते पाच गट असतात.

2. तुलनेने ध्रुवीय (डिगॉक्सिन, सेलेनाइड) - प्रत्येकी 2-3 गट.

3. नॉन-पोलर (डिजिटॉक्सिन) - एकापेक्षा जास्त गट नाही.

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचा रेणू जितका अधिक ध्रुवीय असेल तितकी त्याची पाण्यात विद्राव्यता जास्त असेल आणि लिपिड्समध्ये त्याची विद्राव्यता कमी असेल. दुसऱ्या शब्दांत, ध्रुवीय ग्लायकोसाइड्स (हायड्रोफिलिक), ज्याचे मुख्य प्रतिनिधी स्ट्रोफॅन्थिन आणि कॉरग्लिकॉन आहेत, लिपिडमध्ये खराब विद्रव्य असतात आणि म्हणूनच, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून खराबपणे शोषले जातात. हे ध्रुवीय ग्लायकोसाइड्सच्या प्रशासनाचा पॅरेंटरल (इंट्राव्हेनस) मार्ग निर्धारित करते.

ध्रुवीय ग्लायकोसाइड्सचे उत्सर्जन मूत्रपिंड (हायड्रोफिलिक) द्वारे केले जाते, आणि म्हणून, जर मूत्रपिंडाचे उत्सर्जन कार्य बिघडलेले असेल, तर त्यांचा डोस (संचय टाळण्यासाठी) कमी केला पाहिजे.

नॉन-पोलर कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स लिपिड्समध्ये सहज विरघळतात (लिपोफिलिक); ते आतड्यात चांगले शोषले जातात, त्वरीत प्लाझ्मा प्रोटीनशी बांधले जातात, प्रामुख्याने अल्ब्युमिन.

नॉन-पोलर ग्लायकोसाइड्सचा मुख्य प्रतिनिधी डिजिटॉक्सिन आहे. शोषलेल्या डिजिटॉक्सिनची मुख्य मात्रा यकृतामध्ये प्रवेश करते आणि पित्तमध्ये उत्सर्जित होते, नंतर पुन्हा शोषले जाते. म्हणून, नॉन-पोलर ग्लायकोसाइड्सचे अर्धे आयुष्य (उदाहरणार्थ, डिजिटॉक्सिन) सरासरी 5 दिवस असते आणि प्रभाव 14-21 दिवसांनी पूर्णपणे थांबतो. नॉन-ध्रुवीय ग्लायकोसाइड्स तोंडी प्रशासित केले जातात, आणि जर त्यांना प्रति ओएस (उलटी) व्यवस्थापित करणे अशक्य असेल तर ते गुदाशय (सपोसिटरीज) प्रशासित केले जाऊ शकतात.

तुलनेने ध्रुवीय कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स (डिगॉक्सिन, आयसोलॅनाइड) मध्यवर्ती स्थान व्यापतात. म्हणून, ही औषधे प्रत्येक ओएस आणि इंट्राव्हेनस दोन्ही प्रशासित केली जाऊ शकतात, जी सराव मध्ये चालते.

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या उपचारात्मक कृतीची यंत्रणा (कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचे फार्माकोडायनामिक्स) जवळजवळ सर्व कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचे चार मुख्य औषधीय प्रभाव आहेत:

I. कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सची सिस्टोलिक क्रिया.

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सची क्लिनिकल आणि हेमोडायनामिक क्रिया त्यांच्या प्राथमिक कार्डिओटोनिक प्रभावामुळे होते आणि हे खरं आहे की कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या प्रभावाखाली, सिस्टोल मजबूत, अधिक शक्तिशाली, उत्साही आणि लहान होते. कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स, कमकुवत हृदयाचे वाढते आकुंचन, स्ट्रोकचे प्रमाण वाढवते. त्याच वेळी, ते मायोकार्डियल ऑक्सिजनचा वापर वाढवत नाहीत, ते कमी करत नाहीत, परंतु त्याचे उर्जा स्त्रोत देखील वाढवतात. अशा प्रकारे, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स हृदयाची कार्यक्षमता वाढवतात. या प्रभावाला सकारात्मक इनोट्रॉपिक प्रभाव (इनोस - फायबर) म्हणतात. कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या कृतीची जैवरासायनिक आण्विक यंत्रणा मायोकार्डियम (मायोकार्डियोसाइट) च्या बायोएनर्जेटिक्सवर त्यांच्या जटिल प्रभावाशी संबंधित आहे. कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स मायोकार्डियम आणि इतर ऊतकांमध्ये, विशेषतः मेंदूमध्ये विशेष रिसेप्टर्ससह एकत्र करण्यास सक्षम असतात. मायोकार्डियममध्ये, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्ससाठी असे रिसेप्टर म्हणजे झिल्ली सोडियम-पोटॅशियम एटीपेस.

रिसेप्टरला जोडणे आणि या एन्झाइमला प्रतिबंध करणे, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स कार्डिओमायोसाइट्सच्या बाह्य झिल्ली आणि सारकोप्लाज्मिक रेटिकुलमच्या पडद्याच्या दोन्ही प्रथिने आणि फॉस्फोलिपिड भागांचे स्वरूप बदलतात. हे बाह्य वातावरणातून कॅल्शियम आयनच्या प्रवेशास सुलभ करते आणि इंट्रासेल्युलर डिपॉझिशन साइट्स (सारकोप्लाज्मिक रेटिकुलम, माइटोकॉन्ड्रिया) पासून आयनीकृत कॅल्शियम सोडण्यास प्रोत्साहन देते. परिणामी, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स मायोकार्डियोसाइट्सच्या सायटोप्लाझममध्ये जैविक दृष्ट्या सक्रिय कॅल्शियम आयनची एकाग्रता वाढवतात. कॅल्शियम आयन मॉड्युलेटिंग प्रथिने - ट्रोपोमायोसिन आणि ट्रोपोनिनचा प्रतिबंधात्मक प्रभाव काढून टाकतात, ऍक्टिन आणि मायोसिनच्या परस्परसंवादाला प्रोत्साहन देतात, मायोसिन एटीपेस सक्रिय करतात, जे एटीपी विभाजित करते. मायोकार्डियल आकुंचनासाठी आवश्यक ऊर्जा निर्माण होते. याव्यतिरिक्त, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या सकारात्मक इनोट्रॉपिक क्रियेच्या यंत्रणेमध्ये, मायोकार्डियमच्या अॅड्रेनर्जिक संरचनांच्या कार्यामध्ये त्यांची वाढ कदाचित महत्त्वपूर्ण आहे. ECG वर, व्होल्टेजमध्ये वाढ, QRS अंतराल कमी करून सकारात्मक इनोट्रॉपिक प्रभाव प्रकट होतो.

II. कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सची डायस्टोलिक क्रिया.

हा परिणाम या वस्तुस्थितीद्वारे प्रकट होतो की जेव्हा हृदय अपयश असलेल्या रुग्णांना कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स दिले जातात तेव्हा हृदयाच्या आकुंचन कमी होते, म्हणजेच नकारात्मक क्रोनोट्रॉपिक प्रभाव नोंदविला जातो. डायस्टोलिक इफेक्टची यंत्रणा बहुआयामी आहे, परंतु मुख्य गोष्ट अशी आहे की हा सकारात्मक इनोट्रॉपिक प्रभावाचा परिणाम आहे: वाढलेल्या कार्डियाक आउटपुटच्या प्रभावाखाली, महाधमनी कमान आणि कॅरोटीड धमनीचे बॅरोसेप्टर्स अधिक उत्साहित असतात. या रिसेप्टर्समधून आवेग व्हॅगस मज्जातंतूच्या मध्यभागी प्रवेश करतात, ज्याची क्रिया वाढते. परिणामी, हृदय गती मंद होते.

अशा प्रकारे, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचे उपचारात्मक डोस वापरताना, मायोकार्डियमचे वर्धित पद्धतशीर आकुंचन "विश्रांती" (डायस्टोल) च्या पुरेशा कालावधीने बदलले जाते, जे कार्डिओमायोसाइट्समधील ऊर्जा संसाधनांच्या पुनर्संचयित करण्यासाठी योगदान देतात. डायस्टोलच्या वाढीमुळे विश्रांती, रक्त पुरवठा, जे केवळ डायस्टोलच्या काळातच केले जाते आणि मायोकार्डियमचे पोषण, त्याच्या उर्जा स्त्रोतांच्या (एटीपी, क्रिएटिन फॉस्फेट, ग्लायकोजेन) अधिक संपूर्ण पुनर्संचयित करण्यासाठी अनुकूल परिस्थिती निर्माण करते. ईसीजी वर, डायस्टोल लांबी पीपी मध्यांतर वाढ म्हणून प्रकट होईल.

सर्वसाधारणपणे, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सची क्रिया या वाक्यांशाद्वारे दर्शविली जाऊ शकते: डायस्टोल लांब होते.

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या डायस्टोलिक क्रियेची यंत्रणा "कॅल्शियम पंप" (कॅल्शियम-मॅग्नेशियम - एटीपेस) च्या मदतीने सायटोप्लाझममधून कॅल्शियम आयन काढून टाकणे आणि सारकोप्लाज्मिक रेटिकुलममध्ये सोडियम आणि कॅल्शियम आयन काढून टाकण्याशी संबंधित आहे. सेल त्याच्या झिल्लीमध्ये एक्सचेंज यंत्रणा वापरते.

III. नकारात्मक dromotropic क्रिया.

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचा पुढील परिणाम हृदयाच्या वहन प्रणालीवर त्यांच्या थेट प्रतिबंधात्मक प्रभावाशी आणि योनीच्या मज्जातंतूवर टॉनिक प्रभावाशी संबंधित आहे.

परिणामी, मायोकार्डियमच्या वहन प्रणालीसह उत्तेजनाचे वहन मंद होते. हे तथाकथित नकारात्मक ड्रोमोट्रॉपिक प्रभाव आहे (ड्रोमोस - चालू).

कंडक्शन मंद होणे संपूर्ण वहन प्रणालीमध्ये होते, परंतु ते AV नोडच्या पातळीवर सर्वात जास्त स्पष्ट होते.

या प्रभावाच्या परिणामी, एव्ही नोड आणि सायनस नोडचा रीफ्रॅक्टरी कालावधी वाढविला जातो. विषारी डोसमध्ये, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्समुळे एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर ब्लॉक होतो. ECG वर, उत्तेजनाच्या वहनातील मंदीचा PR मध्यांतर वाढण्यावर परिणाम होतो.

IV. नकारात्मक बाथमोट्रोपिक क्रिया.

उपचारात्मक डोसमध्ये, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स सायनस नोड (नकारात्मक बाथमोट्रोपिक प्रभाव) च्या पेसमेकरची उत्तेजना कमी करतात, जे प्रामुख्याने व्हॅगस मज्जातंतूच्या क्रियाकलापांशी संबंधित आहे. या गटातील औषधांचा विषारी डोस, त्याउलट, मायोकार्डियमची उत्तेजना (सकारात्मक बाथमोट्रोपिक प्रभाव) वाढवते, ज्यामुळे मायोकार्डियम आणि एक्स्ट्रासिस्टोलमध्ये अतिरिक्त (हेटरोटोपिक) उत्तेजना दिसून येते.

हे लक्षात ठेवले पाहिजे की कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या कृती अंतर्गत, प्रत्येक कॅल्शियम आयन दोन सोडियम आयनसाठी बदलले जाते, नंतरचे, पोटॅशियम-सोडियम पंपच्या कार्यामुळे, पोटॅशियम आयनसाठी एक्सचेंज केले जाते. कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स सायटोसोलमधील कॅल्शियम सामग्री वाढवतात, परंतु सायटोसोलिक सोडियममध्ये वाढ आणि पोटॅशियममध्ये घट देखील करतात, ज्यामुळे मायोकार्डियोसाइट्सची विद्युत अस्थिर स्थिती निर्माण होते.

निरोगी व्यक्तीमध्ये, एसजीच्या उपचारात्मक डोसच्या प्रभावाखाली, वर्णन केलेले बदल होणार नाहीत (भरपाईच्या प्रतिक्रियांमुळे). हे परिणाम केवळ हृदयाच्या विघटनाच्या परिस्थितीत प्रकट होतात, जे वाल्वुलर दोष, एथेरोस्क्लेरोटिक जखम, नशा, व्यायाम, मायोकार्डियल इन्फेक्शन इत्यादींच्या पार्श्वभूमीवर उद्भवू शकतात. या परिस्थितीत, हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी अपुरेपणा उद्भवते. या परिस्थितीत एसजीच्या प्रभावाखाली, हृदयाच्या आकुंचन शक्ती आणि त्याच्या मिनिटाच्या रक्ताचे प्रमाण वाढल्याने संपूर्ण शरीरात हेमोडायनामिक्स सुधारते आणि हृदय अपयश असलेल्या रुग्णांमध्ये त्याच्या विकारांचे परिणाम दूर होतात:

सर्व प्रथम, शिरासंबंधीचा रक्तसंचय कमी होतो, जे एडेमाच्या पुनरुत्थानात योगदान देते;

अंतर्गत अवयवांचे विस्कळीत कार्ये (यकृत, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट, मूत्रपिंड इ.) पुनर्संचयित केले जातात;

सोडियमचे पुनर्शोषण कमी झाल्यामुळे आणि मूत्रात पोटॅशियम कमी झाल्यामुळे लघवीचे प्रमाण वाढले आहे;

रक्ताभिसरणाचे प्रमाण कमी होते.

परिणामी, हृदयाच्या कामकाजाची परिस्थिती सुलभ होते. फुफ्फुसांना रक्तपुरवठा सुधारल्याने गॅस एक्सचेंज वाढण्यास मदत होते. ऊतींना ऑक्सिजनचे वितरण सुधारते, ऊतींचे हायपोक्सिया आणि चयापचय ऍसिडोसिस दूर होते. या सर्वांमुळे सायनोसिस अदृश्य होते, रुग्णाला श्वास लागणे, रक्तदाब सामान्य करणे, झोप, मध्यवर्ती मज्जासंस्थेमध्ये प्रतिबंध आणि उत्तेजनाची प्रक्रिया होते.

कार्डियाक ग्लायकोसाइड हे कार्डिओटोनिक घटक आहेत. त्यांची क्रिया पेसमेकर (उदाहरणार्थ, अॅड्रेनोमिमेटिक्स) पासून वेगळी असणे आवश्यक आहे, ज्याच्या प्रभावाखाली ईसीजी हृदयाच्या गतीमध्ये वाढ आणि वाढ नोंदवेल. कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या पार्श्वभूमीवर, हृदयाच्या आकुंचन वाढीसह, नंतरचे घट लक्षात येते.

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचे फार्माकोकिनेटिक्सग्लायकोसाइड रेणू जितका कमी ध्रुवीय असेल तितका तो लिपिडमध्ये विरघळतो आणि गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून शोषला जातो आणि उलट. म्हणून:

ü स्ट्रोफॅन्थिन व्यावहारिकपणे आतड्यांमधून शोषले जात नाही;

ü डिगॉक्सिन आणि सेलेनाइड 30% द्वारे शोषले जातात;

ü डिजिटॉक्सिन - 100% द्वारे शोषले जाते. गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या शोषणाच्या तीव्रतेतील फरक शरीरात या औषधांच्या प्रशासनाच्या मार्गाची निवड निर्धारित करतात:

ü ध्रुवीय कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स केवळ पॅरेंटेरली प्रशासित केल्या जातात;

ü नॉन-पोलर कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स तोंडी प्रशासित केले जातात;

ü तुलनेने ध्रुवीय - आंतरीक आणि पॅरेंटेरली.

प्लाझ्मामध्ये, या गटाची औषधे अल्ब्युमिनशी संबंधित असू शकतात किंवा मुक्त स्थितीत फिरू शकतात. ध्रुवीय ग्लायकोसाइड प्लाझ्मा प्रथिनांशी व्यावहारिकरित्या संबंधित नसतात, तर नॉन-ध्रुवीय प्रथिने जवळजवळ संपूर्णपणे त्यांच्याशी संबंधित असतात (डिजिटॉक्सिन, उदाहरणार्थ, 97% प्रथिने बांधतात).

ग्लायकोसाइड्सचा बांधलेला अंश टिश्यूमध्ये प्रवेश करत नाही, परंतु त्याचे मूल्य रक्त प्लाझ्मा (यकृत, मूत्रपिंड रोग), अंतर्जात (फ्री फॅटी ऍसिड) किंवा एक्सोजेनस (मुक्त फॅटी ऍसिडस्) च्या उपस्थितीत प्रथिने सामग्रीमध्ये घट झाल्यामुळे नेहमीपेक्षा कमी असू शकते. बुटाडिओन, सल्फोनामाइड्स इ.) रक्तातील घटक.

ध्रुवीय कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स संयोजी ऊतकांमध्ये प्रवेश करत नाहीत, म्हणून रक्तातील स्ट्रोफॅन्थिन, डिगॉक्सिनची एकाग्रता लठ्ठ लोकांमध्ये तसेच वृद्धांमध्ये वाढते (देखभाल डोस खूपच कमी असावा).

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचा मुक्त अंश जवळजवळ सर्व ऊतींमध्ये प्रवेश करतो, परंतु विशेषतः मायोकार्डियम, यकृत, मूत्रपिंड, कंकाल स्नायू आणि मेंदू. विशेषतः गहन औषधे मायोकार्डियममध्ये जमा होतात. कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या कृतीचा मुख्य फोकस या गटाच्या औषधांच्या हृदयाच्या ऊतींच्या उच्च संवेदनशीलतेमुळे आहे.

मायोकार्डियममध्ये कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सची आवश्यक सांद्रता तयार झाल्यानंतर कार्डियोट्रॉपिक प्रभाव होतो. प्रभावाच्या विकासाचा दर सेल झिल्लीद्वारे सक्रिय पदार्थांच्या सहज प्रवेशावर आणि प्लाझ्मा प्रथिनांच्या बंधनावर अवलंबून असतो. स्ट्रोफॅन्थिनचा प्रभाव प्रशासनाच्या 5-10 मिनिटांनंतर विकसित होतो, डिगॉक्सिन - 30-40 मिनिटांनंतर (इंट्राव्हेनस प्रशासनासह). तोंडी प्रशासनानंतर, डिगॉक्सिनचा प्रभाव 1.5-2 तासांनंतर लक्षात येतो आणि डिजिटॉक्सिन - 1-1.5 तासांनंतर. कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स जितके अधिक आणि मजबूत प्रथिनांना बांधतात (डिजिटॉक्सिन विशेषतः मजबूत असतात, स्ट्रोफॅन्थिन आणि कॉन्व्हॅलॅटॉक्सिन खूप सोपे असतात), त्यांची क्रिया जास्त काळ टिकते.

या गटातील औषधांच्या प्रभावाचा कालावधी देखील त्यांच्या निर्मूलनाच्या दराने निर्धारित केला जातो. ध्रुवीय ग्लायकोसाइड्स मुख्यत्वे मूत्रपिंडांद्वारे अपरिवर्तित स्वरूपात उत्सर्जित होतात, तर ध्रुवीय नसलेल्यांचे यकृतामध्ये बायोट्रान्सफॉर्मेशन होते.

दिवसा, कार्डियाक ग्लायकोसाइडचा संपूर्ण डोस शरीरातून काढून टाकला जात नाही:

स्ट्रोफॅन्थिन आणि कॉन्व्हॅलाटोक्सिन - 45-60%;

डिगॉक्सिन आणि सेलेनाइड - 30-33%;

डिजिटॉक्सिन (उपचाराच्या सुरूवातीस) - 7-9%.

बहुतेक प्रशासित डोस (वेगवेगळ्या ग्लायकोसाइड्ससाठी भिन्न मात्रा) शरीरात राहतात, जे वारंवार इंजेक्शन्स दरम्यान शरीरात त्यांचे संचय-संचय होण्याचे कारण आहे. त्याच वेळी, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स जितके जास्त काळ कार्य करतात तितके जास्त संचयन (साहित्य संचय, म्हणजेच शरीरात कार्डियाक ग्लायकोसाइड स्वतःच जमा होणे). डिजिटॉक्सिन वापरताना सर्वात स्पष्ट संचलन लक्षात आले, जे शरीरातून डिजिटॉक्सिनच्या निष्क्रियतेच्या आणि उत्सर्जनाच्या संथ प्रक्रियेशी संबंधित आहे (अर्ध-आयुष्य 160 तास आहे). स्ट्रोफॅन्थिनच्या प्रशासित डोसपैकी अंदाजे 7/8 पहिल्या 24 तासांमध्ये उत्सर्जित होते, म्हणून, ते वापरताना, कम्युलेशन किंचित उच्चारले जाते.

गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधील कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स शोषक, तुरट, अँटासिड एजंट्सने बांधलेले असतात. गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टच्या कमी गतिशीलतेसह जास्तीत जास्त जैवउपलब्धता दिसून येते आणि हायपरसिड स्थिती आणि श्लेष्मल त्वचेच्या सूजाने, औषधांचे शोषण कमी होते.

वापरासाठी संकेतः

1. तीव्र हृदय अपयशासाठी रुग्णवाहिका म्हणून. या उद्देशासाठी, इंट्राव्हेन्सली फास्ट-अॅक्टिंग ग्लायकोसाइड्स (स्ट्रोफॅन्थिन, कॉर्गलिकॉन इ.) लिहून देणे चांगले आहे.

2. तीव्र हृदय अपयश सह. या प्रकरणात, दीर्घ-अभिनय ग्लायकोसाइड्स (डिजिटॉक्सिन, डिगॉक्सिन) लिहून देणे अधिक फायद्याचे आहे.

3. कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स विशिष्ट प्रकारच्या अॅट्रिअल (सुप्राव्हेंट्रिक्युलर) ऍरिथमियास (सुप्राव्हेंट्रिक्युलर टाकीकार्डिया, अॅट्रियल आणि पॅरोक्सिस्मल टाकीकार्डिया, तसेच अॅट्रियल फ्लटरसाठी दुसरा पर्याय म्हणून) लिहून दिली जातात. या प्रकरणात, वहन प्रणालीवर कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचा प्रभाव वापरला जातो, परिणामी, एव्ही नोडद्वारे आवेगची गती कमी होते.

4. रोगप्रतिबंधक उद्देशाने, हृदयविकार असलेल्या रूग्णांमध्ये आगामी मोठ्या शस्त्रक्रियेपूर्वी, बाळंतपणापूर्वी, इ.

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सची फार्माकोलॉजिकल वैशिष्ट्ये.

एसजी ग्रुपच्या प्रत्येक औषधात काही फरक आहेत. हे क्रियाकलाप, प्रभावाच्या विकासाचा दर, त्याचा कालावधी तसेच औषधाच्या फार्माकोकिनेटिक्सवर लागू होते.

औषधांमध्ये, फॉक्सग्लोव्हच्या विविध प्रकारांची तयारी वापरली जाते: जांभळा फॉक्सग्लोव्ह (डिजिटालिस पर्प्युरिया), वूली फॉक्सग्लोव्ह (डिजिटालिस लानाटा), गंजलेला फॉक्सग्लोव्ह (डिजिटालिस फेरुगिनिया).

डिजिटॉक्सिन (डिजिटॉक्सिनम; टॅब. 0.0001 आणि रेक्टल सपोसिटरीज प्रत्येकी 0.15 मिग्रॅ) हे विविध प्रकारच्या डिजिटलिस (D.purpurea, D.lanata) पासून मिळवलेले ग्लायकोसाइड आहे. पांढरा स्फटिक पावडर, पाण्यात व्यावहारिकदृष्ट्या अघुलनशील. तोंडी घेतल्यास, ते जवळजवळ पूर्णपणे शोषले जाते. रक्तामध्ये, औषध 97% प्लाझ्मा प्रोटीनशी बांधील आहे. इतर कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या विपरीत, डिजिटॉक्सिनमध्ये सर्वात मजबूत प्रोटीन बंधनकारक असते. या संदर्भात, औषध त्वरित कार्य करण्यास सुरवात करत नाही. डिजिटॉक्सिनची टॅब्लेट घेतल्यानंतर, कार्डिओट्रॉपिक प्रभाव दोन तासांनंतर दिसू लागतो आणि 4-6-12 तासांनंतर जास्तीत जास्त पोहोचतो. आपल्या देशात, डिजिटॉक्सिन केवळ गोळ्या आणि सपोसिटरीजमध्ये तयार केले जाते; परदेशात, हे औषध इंजेक्शनच्या सोल्यूशनच्या स्वरूपात देखील अस्तित्वात आहे.

यकृतामध्ये, डिजिटॉक्सिनचे बायोट्रान्सफॉर्मेशन होते. परिणामी, 7 सक्रिय चयापचयांसह 24 पर्यंत भिन्न चयापचय तयार होतात. हे औषध खूप हळूहळू काढून टाकते - दिवसा सुमारे 8-10%, म्हणून, त्यात जमा होण्याची प्रचंड क्षमता आहे. हे शरीरातून औषधाच्या निष्क्रियतेच्या आणि उत्सर्जनाच्या मंद प्रक्रियेमुळे होते (अर्ध-आयुष्य 160 तास आहे). म्हणून, औषधाचा स्पष्ट प्रभाव 1-3 दिवसांच्या आत दिसून येतो आणि देखभाल डोसच्या प्रशासनाच्या समाप्तीनंतर उपचारात्मक प्रभावाचा कालावधी 14-21 दिवस असतो. हे सर्वात मंद आणि प्रदीर्घ कार्य करणारे कार्डियाक ग्लायकोसाइड आहे.

वापरासाठी संकेतः

1. तीव्र हृदयाच्या विफलतेमध्ये, विशेषत: टाकीकार्डियाच्या प्रवृत्तीसह, परंतु स्ट्रोफॅन्थिनच्या अंतःशिरा प्रशासनाच्या पार्श्वभूमीवर!

2. आगामी नियोजित मोठ्या शस्त्रक्रियेपूर्वी, बाळंतपणापूर्वी भरपाई केलेल्या हृदय दोष असलेल्या रुग्णांमध्ये हृदय अपयशाचा विकास रोखण्यासाठी डिजिटॉक्सिन लिहून दिले जाऊ शकते.

डिजिटॉक्सिन लिहून देताना, सर्व कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सप्रमाणे, एखाद्याला या गटाच्या औषधांच्या इतर औषधांसह परस्परसंवादाच्या शक्यतेची जाणीव असणे आवश्यक आहे. त्याच वेळी, अनेक औषधे (फेनोबार्बिटल, अँटीपिलेप्टिक औषधे, बुटाडिओन), मायक्रोसोमल यकृत एंजाइमचे प्रेरक असल्याने, डिजिटॉक्सिनचा उपचारात्मक प्रभाव कमी करू शकतात. Rifampicin, isoniazid, ethambutol देखील काम करतात.

क्विनिडाइन, एनएसएआयडी, सल्फोनामाइड्स, अप्रत्यक्ष अँटीकोआगुलेंट्स (प्लाझ्मा प्रोटीनच्या कनेक्शनमधून ग्लायकोसाइड्सच्या विस्थापनाचा परिणाम म्हणून) कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सची प्रभावीता वाढविण्यात योगदान देतात.

सराव मध्ये, केवळ उच्च शुद्ध एसजी तयारीच वापरली जात नाही तर ग्लायकोसाइड्स असलेल्या वनस्पतींमधून गॅलेनिक आणि निओगेलेनिक तयारी (पावडर, ओतणे, टिंचर, अर्क) देखील वापरली जातात. अशा प्रकारे, फॉक्सग्लोव्ह जांभळ्या किंवा मोठ्या-फुलांच्या पानांची पावडर वापरली जाते.

औषधी कच्चा माल आणि अनेक एसजी तयारीची क्रिया ठरवताना, जैविक मानकीकरण वापरले जाते. बर्याचदा, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सची क्रिया बेडूक ऍक्शन युनिट्स (ICE) आणि फेलाइन ऍक्शन युनिट्स (CED) मध्ये व्यक्त केली जाते.

एक ICE मानक औषधाच्या किमान डोसशी संबंधित आहे ज्यामध्ये बहुतेक प्रायोगिक बेडूक, मांजरी, कबूतरांमध्ये हृदयविकाराचा झटका येतो. तर, कृतीनुसार डिजिटलिस पानांची ठेचलेली पावडर खालील प्रमाणाशी संबंधित आहे: पानांची पावडर 50-66 ICE किंवा 10-13 KED च्या बरोबरीची आहे. स्टोरेज दरम्यान, पानांची क्रिया कमी होते. डिजिटॉक्सिनचे एक ग्रॅम सुमारे 5000 KUD इतके असते.

डिजीटलिस वूली (D.lanata) चे मुख्य ग्लायकोसाइड DIGOXIN (Digoxinum; tab. 0.25 mg, amp. 1 ml 0.025% द्रावण, "Gedeon Richter", Hungary). रक्ताभिसरणावरील त्याच्या प्रभावाच्या बाबतीत, औषध इतर कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या जवळ आहे, परंतु त्याची स्वतःची फार्माकोलॉजिकल वैशिष्ट्ये देखील आहेत:

1. डिजिटॉक्सिन प्लाझ्मा प्रथिनांना जोडण्यापेक्षा औषध कमकुवत आहे. तुलनेने ध्रुवीय कार्डियाक ग्लायकोसाइड असल्याने, ते 10-30% (सरासरी, 25%) रक्तातील अल्ब्युमिनशी बांधील आहे;

2. तोंडी घेतल्यास, डिगॉक्सिन आतड्यात 50-80% द्वारे शोषले जाते. या औषधाचा डिजिटॉक्सिनपेक्षा कमी सुप्त कालावधी आहे. तोंडी घेतल्यास, ते 1.5-2 तास असते, अंतस्नायु प्रशासनासह - 5-30 मिनिटे. 6-8 तासांनंतर तोंडी घेतल्यास आणि अंतस्नायुद्वारे प्रशासित केल्यावर - 1-5 तासांनंतर जास्तीत जास्त प्रभाव विकसित होतो. प्रभावाच्या गतीच्या दृष्टीने, विशेषत: जेव्हा इंट्राव्हेनस प्रशासित केले जाते, तेव्हा औषध स्ट्रोफॅन्थिनकडे जाते.

3. डिजिटॉक्सिनच्या तुलनेत, डिगॉक्सिन शरीरातून वेगाने उत्सर्जित होते (अर्ध-आयुष्य 34-46 तास असते) आणि शरीरात जमा होण्याची क्षमता कमी असते.

शरीरातून संपूर्ण निर्मूलन 2-7 दिवसांनंतर दिसून येते.

वापरासाठी संकेतः

1. क्रॉनिक हार्ट फेल्युअर (गोळ्या).

2. मोठ्या शल्यक्रिया हस्तक्षेप, बाळंतपण इ. दरम्यान भरपाई केलेल्या हृदय दोष असलेल्या रुग्णांमध्ये हृदय अपयश प्रतिबंध. (गोळ्यांमध्ये).

3. तीव्र हृदय अपयश (औषध अंतःशिरा प्रशासित केले जाते).

4. अॅट्रियल फायब्रिलेशन, पॅरोक्सिस्मल अॅट्रियल फायब्रिलेशन, पॅरोक्सिस्मल सुप्राव्हेंट्रिक्युलर टाकीकार्डिया (गोळ्या) चे टाचियररिथमिक स्वरूप.

सर्वसाधारणपणे, डिगॉक्सिन हे मध्यम गती आणि क्रियांच्या मध्यम कालावधीचे औषध आहे.

CELANID (समानार्थी: isolanide) हे डिगॉक्सिनच्या अगदी जवळ असलेले औषध आहे, ते वूली फॉक्सग्लोव्हच्या पानांपासून देखील मिळते.

सेलेनाइड 0.00025 च्या टॅब्लेटमध्ये आणि 0.02% सोल्यूशनच्या 1 मिली ampoules मध्ये तयार केले जाते. औषधाच्या एका ग्रॅमची क्रिया 3200-3800 KED आहे. कोणतेही मूलभूत फरक नाहीत.

स्ट्रोफॅन्थिन (स्ट्रोफॅन्थिनम; 0.025% द्रावणाचे 1 मिली एम्प्युल)

उष्णकटिबंधीय वेलींच्या बियापासून प्राप्त झालेले एक ध्रुवीय कार्डियाक ग्लायकोसाइड (स्ट्रोफॅन्थस ग्रॅटस; स्ट्रोफॅन्थस कोम्बे).

स्ट्रोफँटिन व्यावहारिकरित्या गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट (2-5%) मधून शोषले जात नाही आणि ते केवळ अंतस्नायुद्वारे प्रशासित केले जाते. औषध व्यावहारिकरित्या प्रथिने बांधत नाही. कार्डियोटोनिक प्रभाव 5-7-10 मिनिटांनंतर विकसित होतो आणि 30-90 मिनिटांनंतर जास्तीत जास्त पोहोचतो. औषध मूत्रपिंडांद्वारे उत्सर्जित केले जाते, अर्धे आयुष्य 21-22 तास असते आणि 1-3 दिवसांनंतर संपूर्ण निर्मूलन दिसून येते.

स्ट्रॉफँटिन हा सर्वात वेगवान अभिनय आहे, परंतु सर्वात लहान अभिनय कार्डियाक ग्लायकोसाइड देखील आहे.

स्ट्रोफॅन्थिनच्या सिस्टोलिक क्रियेची तीव्रता त्याच्या डायस्टोलिक प्रभावापेक्षा जास्त लक्षणीय आहे. त्याच्या बंडलमधील हृदय गती आणि वहन यावर औषधाचा तुलनेने कमी परिणाम होतो. व्यावहारिकरित्या जमा होत नाही.

वापरासाठी संकेतः

1. मायोकार्डियल इन्फेक्शनच्या काही प्रकारांसह तीव्र हृदय अपयश;

2. क्रॉनिक हार्ट फेल्युअरचे गंभीर स्वरूप (II-III डिग्री).

स्ट्रॉफँटिन हे 0.5-1.0 मिली इंट्राव्हेनस पद्धतीने, अतिशय हळू (5-6 मिनिटे) किंवा ठिबकद्वारे लिहून दिले जाते, पूर्वी 10-20 मिली आयसोटोनिक द्रावणात पातळ केले जाते. जलद परिचयाने, शॉक लागण्याची शक्यता जास्त असते. औषध, एक नियम म्हणून, दररोज 1 वेळा प्रशासित केले जाते.

घरगुती कच्च्या मालापासून, म्हणजे व्हॅलीच्या लिलीच्या पानांपासून, ग्लायकोसाइड्सचे प्रमाण असलेले कोरग्लिकॉन (कॉर्गलाइकॉनम; 0.06% सोल्यूशनच्या 1 मिली ampoules) तयार करतात.

कॉर्गलिकॉन स्ट्रोफॅन्थिनच्या अगदी जवळ आहे, परंतु क्रियेच्या गतीमध्ये नंतरच्या तुलनेत निकृष्ट आहे. कॉरग्लिकॉन निष्क्रिय करणे काहीसे मंद आहे, म्हणून, स्ट्रोफॅन्थिनच्या तुलनेत, त्याचा दीर्घ प्रभाव आहे, तसेच अधिक स्पष्ट योनी प्रभाव आहे. औषध यासाठी विहित केलेले आहे:

तीव्र आणि तीव्र हृदय अपयश II आणि III अंश;

एट्रियल फायब्रिलेशनच्या टाकीसिस्टोलिक फॉर्मसह कार्डियाक डिकम्पेन्सेशनसह;

पॅरोक्सिस्मल टाकीकार्डियाच्या हल्ल्यापासून मुक्त होण्यासाठी.

पॅरेंटरल वापरासाठी कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सची वरील तयारी अंतस्नायुद्वारे प्रशासित करणे आवश्यक आहे, कारण त्यांचा तीव्र त्रासदायक प्रभाव आहे.

ग्लायकोसाइड्सचे संचित द्रावण (स्ट्रोफॅन्थिन, कॉर्गलिकॉन, डिगॉक्सिन) सोडियम क्लोराईड किंवा ग्लुकोजच्या आयसोटोनिक द्रावणात पातळ केले पाहिजे, परंतु केवळ 5% (40% नाही).

एकाग्र ग्लुकोज सोल्यूशन्सचा (20-40%) वापर करण्यास सूचविले जात नाही, कारण ते रुग्णाला देण्यापूर्वीच ग्लायकोसाइड्स अंशतः निष्क्रिय करू शकतात. या एकाग्र द्रावणांचा रक्तवहिन्यासंबंधीच्या एंडोथेलियमवर हानिकारक प्रभाव पडतो, त्यांच्या थ्रोम्बोसिसमध्ये योगदान देतो, प्लाझ्माचा ऑस्मोटिक दाब वाढतो आणि ऊतींमध्ये औषधांच्या प्रवेशास अडथळा येतो. हळूवार परिचय अनिवार्य आहे, जे रेसिपीमध्ये सूचित केले आहे.

तयारी अॅडोनिस ग्रास ऑफ अॅडोनिस स्प्रिंग (हर्बा अॅडोनिस वर्नालिस) - मॉन्टेनेग्रिन किंवा अॅडोनिस स्प्रिंग. अॅडोनिसचे सक्रिय घटक ग्लायकोसाइड आहेत, त्यातील मुख्य म्हणजे सायनरिन आणि एडोनिटॉक्सिन.

क्रियेच्या स्वरूपानुसार, अॅडोनिस ग्लायकोसाइड डिजिटलिस ग्लायकोसाइड्सच्या जवळ असतात, तथापि, ते सिस्टोलिक प्रभावाच्या बाबतीत कमी सक्रिय असतात, कमी उच्चारलेले डायस्टोलिक प्रभाव असतो, व्हॅगसच्या टोनवर कमी प्रभाव पडतो, शरीरात कमी स्थिर असतात. , थोड्या काळासाठी कार्य करा आणि जमा करू नका. आतड्यांमध्ये चांगले शोषले जाते. अॅडोनिसच्या तयारीचा एक विशिष्ट प्रभाव आहे

त्यांचा मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर शांत प्रभाव पडतो.

वापरासाठी संकेतः

1. क्रॉनिक हार्ट फेल्युअरचे सौम्य प्रकार.

2. भावनिक अस्थिरता, कार्डिओन्युरोसिस, vegetodystonia, सौम्य neuroses (शामक म्हणून).

अॅडोनिसची तयारी सामान्यतः गॅलेनिक आणि नवीन गॅलेनिकच्या स्वरूपात तयार केली जाते, ते मिश्रणाचा भाग असतात (उदाहरणार्थ, बेख्तेरेव्हच्या मिश्रणाच्या रचनामध्ये अॅडोनिझाइड).

रासायनिक रचना आणि गुणधर्म. अपायकारक अशक्तपणा (अ‍ॅडिसन-बर्मर रोग) हा 1926 पर्यंत एक घातक रोग राहिला, जेव्हा कच्च्या यकृताचा उपचार करण्यासाठी प्रथम वापर केला गेला. यकृतामध्ये असलेल्या अँटीएनेमिक घटकाच्या शोधात यश आले आणि 1955 मध्ये डी. हॉजकिन यांनी एक्स-रे डिफ्रॅक्शन विश्लेषणाच्या पद्धतीचा वापर करून या घटकाची रचना आणि त्याचे अवकाशीय कॉन्फिगरेशन उलगडले.

व्हिटॅमिन बी 12 ची रचना इतर सर्व जीवनसत्त्वांच्या संरचनेपेक्षा त्याच्या जटिलतेमध्ये आणि त्याच्या रेणूमध्ये धातूच्या आयन, कोबाल्टच्या उपस्थितीपेक्षा वेगळी आहे. कोबाल्ट हे 4 नायट्रोजन अणूंसह समन्वय बंधाने बांधलेले आहे, जे पोर्फिरिन सारख्या संरचनेचा भाग आहेत (म्हणतात कोरीनन्यूक्लियस), आणि 5,6-डायमिथाइलबेन्झिमिडाझोलच्या नायट्रोजन अणूसह. रेणूचा कोबाल्ट-युक्त गाभा हा एक प्लॅनर रचना आहे ज्यामध्ये न्यूक्लियोटाइड लंब असतो. नंतरचे, 5,6-डायमिथाइलबेन्झिमिडाझोल व्यतिरिक्त, राईबोज आणि फॉस्फोरिक ऍसिड असते (कोबाल्टशी संबंधित सायनाइड गट केवळ शुद्ध जीवनसत्वाच्या तयारीमध्ये असतो; सेलमध्ये ते पाण्याने किंवा हायड्रॉक्सिल गटाने बदलले जाते). व्हिटॅमिन रेणूमध्ये कोबाल्ट आणि अमाइड नायट्रोजनच्या उपस्थितीमुळे, या संयुगाचे नाव " कोबालामिन”.

चयापचय . गॅस्ट्रिक ज्यूसमधील अन्नामध्ये असलेले व्हिटॅमिन बी 12 गॅस्ट्रिक म्यूकोसाच्या पॅरिएटल पेशींद्वारे तयार केलेल्या प्रथिनाशी बांधले जाते - एक ग्लायकोप्रोटीन, ज्याला "कॅसल इंट्रीन्सिक फॅक्टर" म्हणतात. या प्रोटीनचा एक रेणू निवडकपणे एका जीवनसत्वाच्या रेणूला बांधतो; पुढे इलियममध्ये, हे कॉम्प्लेक्स एन्टरोसाइट झिल्लीवरील विशिष्ट रिसेप्टर्सशी संवाद साधते आणि एंडोसाइटोसिसद्वारे शोषले जाते.

नंतर हे जीवनसत्व पोर्टल शिराच्या रक्तात सोडले जाते. सायनोकोबालामिनच्या उच्च डोसच्या तोंडी प्रशासनासह, आंतरिक घटकांच्या सहभागाशिवाय निष्क्रिय प्रसाराद्वारे ते लहान आतड्यात शोषले जाऊ शकते, परंतु ही एक संथ प्रक्रिया आहे. पोटाच्या रोगांमध्ये, अंतर्गत घटकांच्या संश्लेषणाच्या उल्लंघनासह, कोबालामिनचे शोषण होत नाही.

सायनोकोबालामिन,वैद्यकीय व्यवहारात वापरले जाते, एन्टरोसाइट्समध्ये ते बदलते ऑक्सिकोबालामिन,जे जीवनसत्वाचे वाहतूक रूप आहे. रक्तातील ऑक्सिकोबालामिनचे वाहतूक दोन विशिष्ट प्रथिनेंद्वारे केले जाते: ट्रान्सकोबालामिनआय(α-globulin सुमारे 120,000 च्या आण्विक वजनासह) आणि ट्रान्सकोबालामिनII(35,000 आण्विक वजनासह β-ग्लोब्युलिन). यातील दुसरे प्रथिने जीवनसत्वाच्या वाहतुकीत मोठी भूमिका बजावतात आणि ट्रान्सकोबालामीन I हे जीवनसत्वाचा एक प्रकारचा प्रसारित डेपो म्हणून काम करते. यकृत आणि मूत्रपिंडांमध्ये, ऑक्सिकोबालामिन त्याच्या कोएन्झाइम स्वरूपात रूपांतरित होते: मिथाइलकोबालामिन(मिथाइल-बी १२) आणि deoxyadenosinecobalamin(deoxyadenosine-B 12). रक्त प्रवाहासह कोएन्झाइम्स शरीराच्या सर्व ऊतींमध्ये वाहून जातात.

व्हिटॅमिन शरीरातून लघवीतून बाहेर टाकले जाते.

बायोकेमिकल कार्ये. आजपर्यंत, अंदाजे 15 भिन्न बी 12 -नियमित प्रतिक्रिया ज्ञात आहेत, परंतु त्यापैकी फक्त दोन सस्तन पेशींमध्ये आढळतात: 1) होमोसिस्टीनपासून मेथिओनाइनचे संश्लेषण (स्पष्टपणे शरीराच्या गरजा पूर्ण करत नाही) आणि 2) आयसोमरायझेशन डी-मेथिलमालोनिल-CoA ते succinyl-CoA. या प्रतिक्रियांवर एक नजर टाकूया.

मिथाइल-बी 12 पहिल्या प्रतिक्रियामध्ये सामील आहे , अस्तित्व मेथिओनाइन सिंथेसचे कोएन्झाइम (होमोसिस्टीन मिथाइलट्रान्सफेरेस) . एंझाइम मेथिओनाइनच्या निर्मितीसह N 5 -methyl-THPA वरून होमोसिस्टीनमध्ये मिथाइल गट हस्तांतरित करते:

THFC N 5 -मिथाइल-THFC

||

सीएच - एनएच 2 सीएच - एनएच 2

COOH एमइथिओनाईन सिंथेस COOH

होमोसिस्टीन मेथिओनाइन

आहारातील व्हिटॅमिन बी 12 ची सामग्री कमी झाल्यामुळे, मेथिओनाइन सिंथेसद्वारे मेथिओनाइनचे संश्लेषण कमी होते, परंतु मेथिओनाइन चांगल्या पोषणासह अन्नातून येत असल्याने, प्रथिने चयापचय त्वरित विस्कळीत होत नाही. त्याच वेळी, मेथियोइन सिंथेसच्या क्रियाकलापात घट झाल्यामुळे N 5 -methyl-THPA (योजना पहा), जे N 5 ,N 10 -methylene-THPA कमी करताना तयार होते, उदा. इतर THFA coenzymes चा पूल संपला आहे. अशा प्रकारे, जरी फोलेटची एकूण पातळी पुरेशी असली तरीही, त्यांची कार्यात्मक कमतरता निर्माण होते - टीएचपीएच्या फॉर्मिल आणि मिथिलीन डेरिव्हेटिव्ह्जची सामग्री कमी होते आणि अधिक अचूकपणे, ते आणलेले एक-कार्बन रॅडिकल्स, संश्लेषणासाठी आवश्यक असतात. nucleic acid precursors. या घटनेला THPA पूलचे "जप्ती" असे म्हणतात.

वर्णित प्रतिक्रिया ही दोन जीवनसत्त्वे - फॉलिक ऍसिड आणि कोबालामिन यांच्यातील घनिष्ठ संबंधाचे उदाहरण आहे. म्हणून, त्यापैकी कोणत्याही कमतरतेसह रोगाच्या लक्षणांची समानता आश्चर्यकारक नाही. व्हिटॅमिन बी 9 च्या कमतरतेसह, तसेच मेथिओनाइन सिंथेस - बी 12-आश्रित एन्झाइमच्या क्रियाकलापात घट झाल्यामुळे, टीएचपीएचा कार्यात्मक पूल "सिक्वेस्टेशन" द्वारे सहजपणे संपुष्टात येऊ शकतो, ज्यामध्ये मेथिओनाइनच्या सब्सट्रेटचा अति प्रमाणात संचय होतो. सिंथेस प्रतिक्रिया - होमोसिस्टीन मेथिओनाइन. अशाप्रकारे, मिथाइल गटाच्या (मुख्य प्रतिक्रिया) हस्तांतरणामध्ये THPA चे coenzymatic कार्य फोलेटच्या उपलब्धतेवर अवलंबून असते, म्हणजे. शरीरात पुरेशा प्रमाणात घेतल्याने.

थ्रोम्बोइम्बोलिक गुंतागुंत, कोरोनरी हृदयरोगामुळे होणारे मृत्यू आणि या रुग्णांमध्ये होमोसिस्टीनेमियाची पातळी यांच्यात थेट संबंध होता. रक्तातील होमोसिस्टीनची वाढलेली पातळी सध्या कोरोनरी धमनी रोग आणि त्याच्या थ्रोम्बोइम्बोलिक गुंतागुंतांच्या विकासासाठी एक स्वतंत्र जोखीम घटक म्हणून मानली जाते. एथेरोजेनेसिससाठी ट्रिगर घटक म्हणून हायपरहोमोसिस्टीन्युरियाची भूमिका संबंधित आहे प्रो-ऑक्सिडंट होमोसिस्टीनची क्रिया, एंडोथेलियल पेशींच्या वाढीस प्रतिबंध करण्याच्या या अमीनो ऍसिडच्या क्षमतेसह, गुळगुळीत स्नायूंच्या पेशींवर माइटोजेनिक प्रभाव पडतो, कोलेस्टेरॉल प्लेकमध्ये प्रथिने शोषण्यास उत्तेजित करते आणि कोलेजन बायोसिंथेसिस तीव्र करते. मूलभूतपणे महत्वाचे आहेत: homocysteine ​​द्वारे प्रेरित hypercoagulable राज्य; अँटिऑक्सिडेंट टिश्यू प्रोटेक्शन सिस्टमची शक्ती कमी होणे; NO-सिंथेस बायोसिंथेसिस सक्रिय करणे.

व्हिटॅमिनचा आणखी एक कोएन्झाइमेटिक प्रकार, डीऑक्सीडेनोसिन-बी 12, दुसऱ्या प्रतिक्रियामध्ये भाग घेतो. coenzyme methymalonyl-CoA mutase चा भाग आहे . या एंझाइमच्या उत्प्रेरकाची वैशिष्ट्ये म्हणजे फ्री रॅडिकल रिअॅक्शन इंटरमीडिएट्सची निर्मिती आणि कोबाल्टच्या व्हॅलेन्समध्ये बदल. त्याच्या कृतीसाठी सब्सट्रेट मेथिलमॅलोनिल-सीओए आहे, जो प्रोपिओनिल-कोएच्या कार्बोक्झिलेशन दरम्यान तयार होतो (प्रतिक्रिया खाली "बायोटिन" परिच्छेदामध्ये चर्चा केली आहे).

│ मेथिलमालोनिल-सीओए म्युटेस│

सीएच २ - सीएच सीएच २

मिथाइलमॅलोनिल~ SKoA Succinyl~ SkoA

ही प्रतिक्रिया प्रोपियोनिक ऍसिडच्या चयापचयात खूप महत्वाची आहे (अधिक तंतोतंत, प्रोपियोनिल ~ScoA), जी कार्बन अणूंच्या विषम संख्येसह फॅटी ऍसिडच्या ऑक्सिडेशन दरम्यान तयार होते, कोलेस्टेरॉलची बाजूची साखळी, एमिनो ऍसिडचे ऑक्सिडेटिव्ह ब्रेकडाउन: isoleucine, methionine आणि serine.

हायपोविटामिनोसिस. कोबालामिनची कमतरता शाकाहारी आहारासह अन्नामध्ये कमी सामग्रीमुळे उद्भवते आणि त्याहूनही अधिक उपासमारीने होते. परंतु अधिक महत्वाचे म्हणजे कमी आंबटपणासह जठराची सूज मध्ये व्हिटॅमिनच्या शोषणाचे उल्लंघन (कॅसलच्या अंतर्गत घटकाच्या अशक्त निर्मितीच्या बाबतीत), पोट किंवा इलियमची शस्त्रक्रिया काढून टाकणे.

हायपोविटामिनोसिस घातक मेगालोब्लास्टिक अॅनिमिया किंवा एडिसन-बर्मर अॅनिमियाद्वारे प्रकट होते. या आजाराला अपायकारक अॅनिमिया असेही म्हणतात. बिघडलेले हेमॅटोपोएटिक फंक्शन फॉलिक ऍसिडच्या कमतरतेसारखेच आहे. याव्यतिरिक्त, रीढ़ की हड्डीच्या मागील आणि पार्श्व स्तंभांवर बिघडलेल्या मायलिन संश्लेषणामुळे परिणाम होतो; परिधीय मज्जासंस्था आणि मेंदूमध्ये देखील झीज होऊन बदल नोंदवले जातात. न्यूरोलॉजिकल लक्षणे पॅरास्थेसिया, हात आणि पाय सुन्न होणे, अस्थिर चाल, स्मरणशक्ती कमकुवत होण्यापर्यंत कमी होते.

कोबालामिन हायपोविटामिनोसिसमधील हेमॅटोपोएटिक विकार थेट व्हिटॅमिन बी 12 च्या कोएन्झाइम फंक्शन्समधील दोषाशी जोडणे कठीण आहे. तथापि, जर आपण या व्हिटॅमिनचे फॉलिक ऍसिडसह जवळचे "सहकार्य" विचारात घेतले तर, घातक अशक्तपणाचे रोगजनन अधिक समजण्यासारखे होते. आधीच नमूद केल्याप्रमाणे, व्हिटॅमिन बी 12 च्या कमतरतेसह, मेथिओनाइन संश्लेषणाच्या प्रतिक्रियेत 5-मिथाइल-टीएचएफएचा वापर व्यत्यय आणला जातो, परिणामी सर्व फॉलिक ऍसिड हळूहळू एक प्रकारचा सापळा ("सेक्वेस्टर्ड") बनतो, ज्यामुळे एक कार्यात्मक कार्य तयार होते. त्याच्या कोएन्झाइम डेरिव्हेटिव्हची कमतरता. हे न्यूक्लिक अॅसिडच्या जैवसंश्लेषणाचे उल्लंघन स्पष्ट करते आणि परिणामी, अस्थिमज्जा हेमॅटोपोइसिसचा प्रतिबंध.

वर्णन केले व्हिटॅमिन बीचे शोषण, वाहतूक आणि चयापचय यांचे जन्मजात विकार 12 , ज्याचे मुख्य लक्षण म्हणजे अशक्तपणा.

हायपरविटामिनोसिस. व्हिटॅमिनचा परिचय, अगदी हजारपटीने, शारीरिक डोसच्या तुलनेत, विषारी परिणाम झाला नाही.

व्हिटॅमिन बी सह शरीराच्या तरतुदीचे मूल्यांकन 12 . या उद्देशासाठी, रक्ताच्या सीरममधील व्हिटॅमिनच्या सामग्रीचे निर्धारण किंवा मेथिलमॅलोनिक ऍसिडच्या दैनिक उत्सर्जनाचे निर्धारण, जे शरीरात कोबालामिनच्या कमी पुरवठ्यासह दहापट आणि शेकडो वेळा वाढते. कधीकधी कोबाल्ट-लेबल असलेल्या व्हिटॅमिन बी 12 च्या पॅरेंटरल प्रशासनाचा वापर करून लोडिंग पद्धत देखील वापरली जाते.

रोजची गरज. अन्न स्रोत. निसर्गातील कोबालामिनचे संश्लेषण केवळ सूक्ष्मजीवांद्वारे केले जाते. प्राणी आणि वनस्पती पेशींमध्ये ही क्षमता नसते. व्हिटॅमिनचे मुख्य अन्न स्त्रोत म्हणजे यकृत, मांस (यकृतापेक्षा कोबालामिन 20 पट कमी आहे), सीफूड (खेकडे, सॅल्मन, सार्डिन), दूध, अंडी. कठोर शाकाहारी, जे फक्त मांसच नव्हे तर दुग्धजन्य पदार्थ देखील खाण्यापासून वगळतात, लवकरच किंवा नंतर बी 12- कमतरतेचा अशक्तपणा विकसित करतात. दैनंदिन गरज 3 mcg आहे.