पेनिसिलीन अँटीबायोटिक्स हे पहिले एएमपी मानले जातात जे विशिष्ट जीवाणूंच्या टाकाऊ उत्पादनांपासून विकसित केले गेले होते. सामान्य वर्गीकरणात ते बीटा-लैक्टॅम्सच्या वर्गात आहेत. पेनिसिलिन व्यतिरिक्त, यात कार्बापेनेम्स, सेफॅलोस्पोरिन आणि मोनोबॅक्टम्स देखील समाविष्ट आहेत. चार-सदस्यीय अंगठी असल्यामुळे समानता आहे. या गटातील सर्व औषधे केमोथेरपीमध्ये वापरली जातात. ते संसर्गजन्य रोगांच्या उपचारांमध्ये महत्त्वपूर्ण भूमिका बजावतात.

सुरुवातीला, पेनिसिलिन गटाची सर्व औषधे सामान्य पेनिसिलिनपासून आली होती. हे 1940 पासून औषधांमध्ये वापरले जात आहे. आजकाल नैसर्गिक आणि कृत्रिम उत्पत्तीचे अनेक उपसमूह तयार केले गेले आहेत:

1. नैसर्गिक पेनिसिलिन.
2. ऑक्सॅसिलिन.
3. एमिनोपेनिसिलिन.

नैसर्गिक पेनिसिलिन औषधे अनेक प्रकरणांमध्ये वापरली जातात. उदाहरणार्थ, पेनिसिलिनच्या नैसर्गिक गटाशी संबंधित औषधे फक्त त्या संसर्गाच्या उपचारांसाठी शिफारस केली जातात ज्यांचे एटिओलॉजी आधीच ज्ञात आहे. उदाहरणार्थ, निदान प्रक्रियेदरम्यान किंवा वैशिष्ट्यपूर्ण लक्षणांद्वारे याची पुष्टी केली जाऊ शकते. फॉर्म आणि रोग किती तीव्रतेने विकसित होतो यावर अवलंबून, अंतर्गत किंवा पॅरेंटरल वापरासाठी औषधे निर्धारित केली जातात. नैसर्गिक गटातील पेनिसिलिन संधिवात, लाल रंगाचा ताप, टॉन्सिलोफेरिन्जायटिस, एरिसिपलास, सेप्सिस आणि न्यूमोनियाच्या उपचारांमध्ये मदत करतात.

याव्यतिरिक्त, अशी औषधे स्ट्रेप्टोकोकसमुळे उद्भवणार्या इतर रोगांच्या उपचारांसाठी निर्धारित केली जातात. उदाहरणार्थ, हे संसर्गजन्य एंडोकार्डिटिसवर लागू होते. या रोगासाठी, या गटातील केवळ प्रतिजैविकेच वापरली जात नाहीत तर खालील नावे असलेली औषधे देखील वापरली जातात: स्ट्रेप्टोमायसिन, जेंटॅमिसिन इ. मेनिन्गोकोकल प्रकारच्या संसर्गामुळे होणारे रोग देखील नैसर्गिक पेनिसिलिनने बरे केले जाऊ शकतात. लेप्टोस्पायरोसिस, गॅंग्रीन, लाइम रोग, सिफिलीस, ऍक्टिनोमायकोसिस हे त्यांच्या वापराचे संकेत आहेत.

तसे, हे लक्षात घेणे आवश्यक आहे की दीर्घकाळापर्यंत प्रभाव असलेल्या औषधांमध्ये रक्तामध्ये जास्त प्रमाणात एकाग्रता नसते, म्हणून ते रोगाच्या गंभीर स्वरूपाच्या उपचारांसाठी लिहून दिले जात नाहीत. सिफिलीस, टॉन्सिलोफेरिन्जायटीस, संधिवात आणि स्कार्लेट ताप हे अपवाद आहेत. जर पूर्वी या गटातील औषधे गोनोरियाच्या उपचारांसाठी वापरली गेली होती, तर आता रोगाचे कारक घटक त्वरीत अनुकूल झाले आणि या औषधांना प्रतिरोधक बनले.

ऑक्सॅसिलिनसाठी, जेव्हा हा रोग स्टॅफिलोकोकल संसर्गामुळे होतो तेव्हाच ते लिहून दिले जाते आणि हे त्याच्या स्थानावर अवलंबून नाही. संसर्ग आधीच प्रयोगशाळेत पुष्टी किंवा फक्त संशयित असू शकते.

तथापि, कोणत्याही परिस्थितीत, रुग्णाला अशी औषधे लिहून देण्यापूर्वी, बॅक्टेरिया त्यांच्या कृतीसाठी संवेदनाक्षम आहेत की नाही हे तपासणे आवश्यक आहे. सेप्सिस, न्यूमोनिया, मेंदुज्वर, बॅक्टेरियाच्या संसर्गामुळे होणारा एंडोकार्डिटिस, तसेच संसर्गामुळे हाडे, त्वचा, सांधे आणि मऊ ऊतकांच्या विविध जखमांच्या बाबतीत ऑक्सॅसिलिन गटातील औषधे लिहून दिली जातात.

एमिनोपेनिसिलिन अशा प्रकरणांमध्ये लिहून दिली जातात जिथे हा रोग बर्‍यापैकी सौम्य स्वरूपात होतो आणि इतर संक्रमणांच्या स्वरूपात कोणतीही गुंतागुंत न होता. अमीनोपेनिसिलिनचे इनहिबिटर-संरक्षणात्मक प्रकार गंभीर आजारांमध्ये पुन्हा पडण्याच्या प्रकरणांमध्ये वापरले जातात. अँटीबायोटिक गोळ्यांसह अनेक औषधे आहेत. पदार्थ तोंडी किंवा पॅरेंटेरली प्रशासित केले जातात. अशी औषधे तीव्र सिस्टिटिस, पायलोनेफ्रायटिस, न्यूमोनिया, सायनुसायटिस, क्रॉनिक ब्राँकायटिसच्या तीव्रतेसाठी लिहून दिली जातात.

याव्यतिरिक्त, वापरासाठी संकेत म्हणजे आतड्यांसंबंधी रोग जे संक्रमण, एंडोकार्डिटिस, मेनिंजायटीसमुळे होतात. काहीवेळा प्रतिबंधक-संरक्षणात्मक डेरिव्हेटिव्ह्ज डॉक्टरांद्वारे प्रीऑपरेटिव्ह स्वरूपाच्या प्रतिबंधासाठी आणि त्वचा आणि मऊ उतींच्या संसर्गजन्य रोगांच्या उपचारांसाठी लिहून दिले जातात.

आणखी काय लागू होते?

खालील औषधे देखील वापरली जातात:

1. कार्बोक्सीपेनिसिलिन. कार्बोक्सीपेनिसिलिन गटातील औषधे आता औषधात कमी-अधिक प्रमाणात वापरली जातात. ते केवळ नोसोकोमियल इन्फेक्शनच्या बाबतीतच लिहून दिले जाऊ शकतात. स्यूडोमोनास एरुगिनोसावर परिणाम करू शकणार्‍या औषधांसह अशी औषधे केवळ जटिल थेरपीमध्येच वापरली पाहिजेत. वापराच्या संकेतांनुसार, कार्बोक्सीपेनिसिलिन त्वचा, हाडे, मऊ उती आणि सांधे यांच्या संसर्गासाठी निर्धारित केले जातात. गळू, न्यूमोनिया, सेप्सिस आणि पेल्विक अवयवांमध्ये संक्रमणासाठी देखील या औषधांची आवश्यकता असेल.
2. युरिडोपेनिसिलिन. युरीडोपेनिसिलिन गटातील औषधे बहुतेक वेळा केवळ एमिनोग्लायकोसाइड्ससह लिहून दिली जातात. हे संयोजन स्यूडोमोनास एरुगिनोसाचा सामना करण्यास मदत करते. पेल्विक अवयव, मऊ उती आणि त्वचेचे संसर्गजन्य रोग (मधुमेहाचा पाय देखील समाविष्ट आहे) वापरण्याचे संकेत आहेत. याव्यतिरिक्त, पेरिटोनिटिस, यकृत गळू, न्यूमोनिया आणि फुफ्फुसाचा गळू यासाठी अशा निधीची आवश्यकता असेल.

कृतीची यंत्रणा

पेनिसिलिन गटातील औषधांचा जीवाणूनाशक प्रभाव असतो.ते विशेषतः पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रथिने प्रभावित करतात, जे सर्व जीवाणूंमध्ये आढळतात. हे संयुगे एंजाइम म्हणून कार्य करतात जे आधीच सूक्ष्मजीवांच्या भिंतींच्या संश्लेषणाच्या अंतिम टप्प्यात भाग घेतात. परिणामी, पदार्थाचे उत्पादन अवरोधित केले जाते आणि जीवाणू मरतात. याव्यतिरिक्त, क्लॅव्ह्युलोनिक ऍसिड, टॅझोबॅक्टम आणि सल्बॅक्टम हे काही एन्झाइमॅटिक पदार्थांना रोखण्यासाठी विकसित केले गेले आहेत. ते जटिल पेनिसिलिनशी संबंधित औषधांचा भाग आहेत.

मानवी शरीरावर परिणाम म्हणून, कार्बोक्सीपेनिसिलिन, बेंझिलपेनिसिलिन आणि युरीडोपेनिसिलिन मानवी शरीरात हायड्रोक्लोरिक ऍसिडमुळे नष्ट होतात, जे गॅस्ट्रिक ज्यूसचा भाग आहे. या संदर्भात, ते केवळ पॅरेंटेरली वापरले जाऊ शकतात. ऑक्सॅसिलिन, फेनोक्सिमथिलपेनिसिलिन आणि एमिनोपेनिसिलिन असलेली औषधे, त्याउलट, अम्लीय परिस्थितीस प्रतिरोधक असतात आणि तोंडी वापरली जाऊ शकतात. तसे, अमोक्सिसिलिन गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टद्वारे उत्तम प्रकारे शोषले जाते. पचनक्षमतेच्या सर्वात वाईट निर्देशकांसाठी, ऑक्सॅसिलिन आणि एम्पीसिलिनचे पॅरामीटर्स फक्त 30% आहेत.

पेनिसिलिन औषधे बनवणारे पदार्थ संपूर्ण शरीरात चांगले पसरतात, ज्यामुळे ऊती, जैविक द्रव आणि अवयवांवर परिणाम होतो. मूत्रपिंड, श्लेष्मल त्वचा, आतडे, फुफ्फुस, गुप्तांग आणि द्रवपदार्थांमध्ये उच्च सांद्रता आढळेल. एक लहान डोस आईच्या दुधात आणि प्लेसेंटामधून जाऊ शकतो. ते व्यावहारिकरित्या प्रोस्टेट ग्रंथीमध्ये प्रवेश करत नाहीत. यकृतामध्ये लक्षणीय परिवर्तन हे युरीडोपेनिसिलिन आणि ऑक्सासिलिनचे वैशिष्ट्य आहे. या गटातील इतर पदार्थ शरीरातून व्यावहारिकरित्या अपरिवर्तितपणे उत्सर्जित केले जातात. बहुतेक प्रकरणांमध्ये, मूत्रपिंडांद्वारे उत्सर्जन केले जाते. पदार्थ काढण्यासाठी लागणारा वेळ अंदाजे एक तास आहे. रुग्णाची किडनी निकामी झाल्याचे निदान झाल्यास वेळ वाढतो. हेमोडायलिसिसद्वारे जवळजवळ सर्व प्रकारचे पेनिसिलिन शरीरातून काढून टाकले जातात.

Contraindications आणि साइड इफेक्ट्स

सर्व औषधांप्रमाणे, पेनिसिलिन असलेल्या औषधांमध्ये त्यांचे विरोधाभास आहेत. मूलभूतपणे, हे केवळ पेनिसिलिनच्या ऍलर्जीवर लागू होते. विशिष्ट घटकांच्या असहिष्णुतेमुळे एलर्जीची प्रतिक्रिया होण्याचा धोका असलेल्या लोकांनी ही औषधे वापरू नयेत. हेच नोवोकेनच्या ऍलर्जीच्या प्रतिक्रियेवर लागू होते.

साइड इफेक्ट्ससाठी, जर औषधे जास्त प्रमाणात घेतली गेली किंवा चुकीच्या पद्धतीने वापरली गेली तर, ऍलर्जीक प्रतिक्रिया होण्याचा धोका असतो. हे त्वचारोग, पुरळ, अर्टिकेरिया असू शकते. क्वचित प्रसंगी, क्विंकेचा एडेमा, अॅनाफिलेक्टिक शॉक, ब्रॉन्कोस्पाझम आणि ताप दिसून येतो. जर एखाद्या व्यक्तीला अॅनाफिलेक्टिक शॉकचा अनुभव येत असेल तर ग्लुकोकोर्टिकोइड्स, एड्रेनालाईन आणि ऑक्सिजन थेरपी आवश्यक असेल. श्वसन ट्यूबलर अवयवांचे कार्य सुनिश्चित करणे देखील तातडीचे आहे.

मध्यवर्ती मज्जासंस्थेच्या कामकाजातील समस्यांबद्दल, क्वचित प्रसंगी थरथरणे आणि मानसिक विकार दिसून येतात.

कधीकधी रुग्णाला डोकेदुखी आणि फेफरे येतात.

मुळात, हे अशा लोकांमध्ये घडते ज्यांना किडनी निकामी होते.

पाचन तंत्राच्या कार्यामध्ये समस्या अधिक वेळा दिसून येतात. एखाद्या व्यक्तीला आजारी वाटू शकते, उलट्या होऊ शकतात, ओटीपोटात दुखणे आणि कोलायटिस होऊ शकते. या प्रकरणात, अशा औषधे सोडून देणे आवश्यक आहे. याव्यतिरिक्त, कोलायटिसचा संशय असल्यास, सिग्मॉइडोस्कोपी लिहून दिली जाते. आपले आरोग्य पुनर्संचयित करण्यासाठी, आपल्याला आपले पाणी आणि इलेक्ट्रोलाइट शिल्लक सामान्य करणे आवश्यक आहे. कधीकधी पेनिसिलिन गटातील औषधे घेतल्याने देखील या प्रक्रियांमध्ये व्यत्यय येतो.

यामुळे हायपरक्लेमिया, हायपरनेट्रेमिया होतो. परिणामी, रक्तदाब बदलतो आणि सूज दिसून येते. काही प्रकरणांमध्ये, यकृत, मूत्रपिंड, विविध हेमेटोलॉजिकल प्रतिक्रिया आणि रक्तवाहिन्यांच्या स्थितीतील गुंतागुंत यांच्या कार्यामध्ये समस्या उद्भवू शकतात. क्वचित प्रसंगी, तोंडी किंवा योनि कॅंडिडिआसिस विकसित होते.

पेनिसिलीन प्रतिजैविक β-lactam प्रतिजैविक आहेत. β-lactam प्रतिजैविक β-lactams, जे त्यांच्या संरचनेत β-lactam रिंगच्या उपस्थितीमुळे एकत्रित होतात, त्यात पेनिसिलिन, सेफॅलोस्पोरिन, कार्बापेन यांचा समावेश होतो.

ईएमएस आणि मोनोबॅक्टम्स ज्यांचा जीवाणूनाशक प्रभाव असतो. रासायनिक संरचनेची समानता निर्धारित करते, सर्व प्रथम, सर्व β-lactams च्या कृतीची समान यंत्रणा - पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रथिने (PBPs), जीवाणूंच्या सेल भिंतींच्या संश्लेषणाच्या प्रक्रियेत गुंतलेली एन्झाईम्स (PBP प्रतिबंधाच्या परिस्थितीत, ही प्रक्रिया. व्यत्यय आणला जातो, ज्यामध्ये बॅक्टेरियाच्या पेशींचे लिसिस समाविष्ट होते) , आणि दुसरे म्हणजे, काही रुग्णांमध्ये त्यांना क्रॉस-एलर्जी.

हे महत्वाचे आहे की जीवाणूंची सेल्युलर रचना, जी β-lactams च्या कृतीचे लक्ष्य आहे, सस्तन प्राण्यांमध्ये अनुपस्थित आहेत, म्हणून, या प्रतिजैविकांसाठी मॅक्रोऑर्गॅनिझमसाठी विशिष्ट विषाक्तता वैशिष्ट्यपूर्ण नाही.

पेनिसिलिन, सेफॅलोस्पोरिन आणि मोनोबॅक्टम हे विशेष एन्झाईम्स - β-lactamases च्या हायड्रोलायझिंग क्रियेसाठी संवेदनशील असतात, जे अनेक जीवाणूंद्वारे तयार होतात. Carbapenems β-lactamases ला लक्षणीय उच्च प्रतिकार द्वारे दर्शविले जाते.
त्यांची उच्च नैदानिक ​​​​कार्यक्षमता आणि कमी विषारीपणा लक्षात घेता, β-lactam अँटीबायोटिक्स अनेक वर्षांपासून प्रतिजैविक केमोथेरपीचा आधार आहेत, बहुतेक जिवाणू संसर्गाच्या उपचारांमध्ये अग्रगण्य स्थान व्यापतात.

पेनिसिलिन गटाचे प्रतिजैविक

पेनिसिलिन- सूक्ष्मजीवांद्वारे उत्पादित जैविक दृष्ट्या सक्रिय पदार्थांच्या आधारे विकसित केलेली पहिली प्रतिजैविक औषधे. सर्व पेनिसिलिनचे पूर्वज, बेंझिलपेनिसिलिन, 40 च्या दशकाच्या सुरुवातीस प्राप्त झाले. XX शतक. त्याच्या शोधामुळे वैद्यकशास्त्रातील एक प्रकारची क्रांतिकारी क्रांती झाली, कारण, प्रथम, त्याने अनेक जीवाणूजन्य संसर्ग अपरिहार्यपणे प्राणघातक श्रेणीतून संभाव्य उपचार करण्यायोग्य मध्ये हस्तांतरित केले आणि दुसरे म्हणजे, त्याने मूलभूत दिशा निश्चित केली ज्याच्या आधारावर नंतर इतर अनेक बॅक्टेरियाविरोधी औषधे विकसित केली गेली. .

सध्या, पेनिसिलिनच्या गटात दहा पेक्षा जास्त प्रतिजैविकांचा समावेश आहे, जे उत्पादनाचे स्त्रोत, संरचनात्मक वैशिष्ट्ये आणि प्रतिजैविक क्रियाकलापांवर अवलंबून, अनेक उपसमूहांमध्ये विभागले गेले आहेत. त्याच वेळी, काही प्रतिजैविक, प्रामुख्याने कार्बोक्सीपेनिसिलिन आणि युरीडोपेनिसिलिन, त्यांचा मूळ अर्थ गमावला आहे आणि एकल औषधे म्हणून वापरला जात नाही.

पेनिसिलिनचे सामान्य गुणधर्म

पेनिसिलिन गटातील बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ औषधे खालील गुणधर्म आहेत:

• त्यांचा जीवाणूनाशक प्रभाव आहे.
• ते शरीरात चांगले वितरीत केले जातात, अनेक अवयव, ऊती आणि वातावरणात प्रवेश करतात, नॉन-इंफ्लेड मेनिंजेस, डोळे, प्रोस्टेट, अवयव आणि ऊतकांचा अपवाद वगळता. फुफ्फुस, मूत्रपिंड, आतड्यांसंबंधी श्लेष्मल त्वचा, पुनरुत्पादक अवयव, हाडे, फुफ्फुस आणि पेरिटोनियल द्रवपदार्थांमध्ये उच्च सांद्रता निर्माण करते.
• थोड्या प्रमाणात ते प्लेसेंटामधून जातात आणि आईच्या दुधात प्रवेश करतात.
• ते BBB (मेनिंजायटीससह, पारगम्यता वाढते आणि सेरेब्रोस्पाइनल फ्लुइडमध्ये पेनिसिलिनची एकाग्रता सीरम पातळीच्या 5% असते), रक्त-नेत्र अडथळा (BOB) आणि प्रोस्टेट ग्रंथीमध्ये खराबपणे प्रवेश करतात.
• ते मूत्रपिंडांद्वारे उत्सर्जित केले जातात, मुख्यतः मूत्रपिंडाच्या नलिकांद्वारे सक्रिय उत्सर्जनाद्वारे.
• अर्धे आयुष्य 0.5 तास आहे.
• रक्तातील उपचारात्मक पातळी 4-6 तासांच्या आत राहते.

पेनिसिलिनचे दुष्परिणाम ov

असोशी प्रतिक्रिया(विविध स्त्रोतांनुसार, 1-10% प्रकरणांमध्ये): अर्टिकेरिया; पुरळ; Quincke च्या सूज; ताप; इओसिनोफिलिया; ब्रॉन्कोस्पाझम.

सर्वात धोकादायक अॅनाफिलेक्टिक शॉक आहे, ज्यामुळे 10% पर्यंत मृत्यू होतो (यूएसएमध्ये, अॅनाफिलेक्टिक शॉकमुळे सुमारे 75% मृत्यू पेनिसिलिनच्या प्रशासनामुळे होतात).

स्थानिक चिडचिड प्रभावइंट्रामस्क्युलर इंजेक्शनसह (वेदना, घुसखोरी).

न्यूरोटॉक्सिसिटी:पेनिसिलिनचा उच्च डोस वापरताना, मूत्रपिंड निकामी झालेल्या रूग्णांमध्ये, 10 हजार पेक्षा जास्त युनिट्स एंडोलंबरली प्रशासित करताना मुलांमध्ये आक्षेप, जे अधिक वेळा आढळतात.

इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन- हृदय अपयश असलेल्या रुग्णांमध्ये, जेव्हा सोडियम मीठ मोठ्या प्रमाणात दिले जाते तेव्हा सूज वाढू शकते आणि उच्च रक्तदाबाच्या बाबतीत, रक्तदाब (बीपी) वाढू शकतो (1 दशलक्ष युनिट्समध्ये 2.0 मिमीोल सोडियम असते).

संवेदना.कृपया लक्षात ठेवा की काही लोकांमध्ये पेनिसिलिनच्या संवेदनाक्षमतेची डिग्री कालांतराने बदलू शकते. त्यापैकी 78% मध्ये, 10 वर्षांनंतर त्वचेच्या चाचण्या नकारात्मक होतात. म्हणून, पेनिसिलिन ऍलर्जीचे आजीवन क्लिनिकल निदान म्हणून केलेले विधान चुकीचे आहे.

प्रतिबंधात्मक उपाय

काळजीपूर्वक इतिहास घेणे, ताजे तयार केलेले पेनिसिलिन द्रावण वापरणे, पेनिसिलिनच्या पहिल्या प्रशासनानंतर 30 मिनिटे रुग्णाचे निरीक्षण करणे, त्वचेच्या चाचणीद्वारे अतिसंवेदनशीलता ओळखणे.

अॅनाफिलेक्टिक शॉकच्या विकासास मदत करण्यासाठी उपाय: वायुमार्गाची तीव्रता (आवश्यक असल्यास इंट्यूबेशन), ऑक्सिजन थेरपी, एड्रेनालाईन, ग्लुकोकोर्टिकोइड्स सुनिश्चित करणे.

हे नोंद घ्यावे की श्वासनलिकांसंबंधी दमा आणि इतर ऍलर्जीक रोगांसह, पेनिसिलिन (तसेच इतर प्रतिजैविकांना) ऍलर्जीक प्रतिक्रिया होण्याचा धोका काही प्रमाणात वाढला आहे आणि जर ते उद्भवले तर ते अधिक गंभीर असू शकतात. तथापि, ऍलर्जीक रोग असलेल्या व्यक्तींना पेनिसिलिन लिहून देऊ नये असा प्रचलित दृष्टिकोन चुकीचा आहे.

पेनिसिलिनच्या वापरासाठी संकेत

1. GABHS मुळे होणारे संक्रमण: टॉन्सिलोफेरिन्जायटीस, एरिसिपलास, स्कार्लेट फीवर, तीव्र संधिवाताचा ताप.
2. 2 वर्षांपेक्षा जास्त वयाच्या मुलांमध्ये आणि प्रौढांमध्ये मेंदुज्वर.
3. संसर्गजन्य एंडोकार्डिटिस (अपरिहार्यपणे gentamicin किंवा streptomycin सह संयोजनात).
4. सिफिलीस.
5. लेप्टोस्पायरोसिस.
6. अँथ्रॅक्स.
7. ऍनेरोबिक संक्रमण: गॅस गॅंग्रीन, टिटॅनस.
8. ऍक्टिनोमायकोसिस.

नैसर्गिक पेनिसिलिन तयारी

नैसर्गिक पेनिसिलिन तयारीमध्ये पुढील गोष्टींचा समावेश होतो:

• बेंझिलपेनिसिलिन;
• बेंझिलपेनिसिलिन सोडियम मीठ;
• बेंझिलपेनिसिलिन नोवोकेन मीठ;
• फेनोक्सिमथिलपेंसिलिन;
• ओस्पेन 750;
• बिसिलिन -1;
• रीटार्पन करा.

फेनोक्सिमथिलपेनिसिलिन

तोंडी प्रशासनासाठी एक नैसर्गिक पेनिसिलिन तयारी.
क्रियाकलापांचे स्पेक्ट्रम व्यावहारिकपणे पेनिसिलिनपेक्षा वेगळे नाही. पेनिसिलीनच्या तुलनेत ते अधिक आम्ल-प्रतिरोधक आहे. जैवउपलब्धता 40-60% आहे (रिक्त पोटावर घेतल्यास किंचित जास्त).

औषध रक्तात उच्च सांद्रता निर्माण करत नाही: तोंडी 0.5 ग्रॅम फेनोक्सिमथिलपेनिसिलिन घेणे हे अंदाजे 300 हजार युनिट्स पेनिसिलिन इंट्रामस्क्युलर पद्धतीने प्रशासित करण्याशी संबंधित आहे. अर्धे आयुष्य सुमारे 1 तास आहे.

दुष्परिणाम

• असोशी प्रतिक्रिया.
• गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट (जीआयटी) - ओटीपोटात वेदना किंवा अस्वस्थता, मळमळ; कमी वेळा उलट्या, अतिसार.

संकेत वापरासाठी

1. स्प्लेनेक्टॉमी नंतर व्यक्तींमध्ये न्यूमोकोकल संसर्गाचा प्रतिबंध.

बेंझाथाइन फेनोक्सिमथिलपेनिसिलिन

phenoxymethylpenicillin चे व्युत्पन्न. त्याच्या तुलनेत, ते गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये अधिक स्थिर आहे, जलद शोषले जाते आणि चांगले सहन केले जाते. जैवउपलब्धता अन्नापासून स्वतंत्र आहे.

संकेत वापरासाठी

1. स्ट्रेप्टोकोकल (जीएबीएचएस) संक्रमण सौम्य ते मध्यम तीव्रतेचे: टॉन्सिलोफेरिन्जायटीस, त्वचा आणि मऊ ऊतींचे संक्रमण.

दीर्घ-अभिनय पेनिसिलिन तयारी

दीर्घ-अभिनय पेनिसिलिन तयारी, किंवा तथाकथित डेपो पेनिसिलिनमध्ये बी समाविष्ट आहे enzylpenicillin novocaine मीठआणि बेंझाथिन बेंझिल पेनिसिलिन, तसेच त्यांच्या आधारावर तयार केलेली संयोजन औषधे.

दुष्परिणाम दीर्घ-अभिनय पेनिसिलिन तयारी

• असोशी प्रतिक्रिया.
• वेदना, इंजेक्शन साइटवर infiltrates.
• तिला (हॉइग्ने) सिंड्रोम म्हणजे इस्केमिया आणि हातपायांचे गॅंग्रीन धमनीमध्ये अपघाती इंजेक्शनमुळे होते.
• निकोलॉ सिंड्रोम हे फुफ्फुस आणि मेंदूच्या रक्तवाहिन्यांचे एम्बोलिझम आहे जेव्हा रक्तवाहिनीमध्ये इंजेक्शन दिले जाते.

रक्तवहिन्यासंबंधी गुंतागुंत प्रतिबंध:घालण्याच्या तंत्राचे काटेकोर पालन - रुग्णाला आडव्या स्थितीत ठेवून, रुंद सुई वापरून नितंबाच्या वरच्या बाहेरील चौकोनात इंट्रामस्क्युलरली. समाविष्ट करण्यापूर्वी, सुई भांड्यात नाही याची खात्री करण्यासाठी सिरिंज प्लंगर आपल्या दिशेने खेचणे आवश्यक आहे.

संकेत वापरासाठी

1. पेनिसिलिनसाठी अतिसंवेदनशील सूक्ष्मजीवांमुळे होणारे संक्रमण: स्ट्रेप्टोकोकल (जीएबीएचएस) टॉन्सिलोफेरिंजिटिस; सिफिलीस (न्यूरोसिफिलीस वगळता).
2. बीजाणूंच्या संपर्कानंतर ऍन्थ्रॅक्सचा प्रतिबंध (बेंझिलपेनिसिलिन नोवोकेन मीठ).
3. संधिवाताच्या तापाचा वर्षभर प्रतिबंध.
4. डिप्थीरिया, स्ट्रेप्टोकोकल सेल्युलाईटिस प्रतिबंध.

बेंझिलपेनिसिलिन नोवोकेन मीठ

इंट्रामस्क्युलर प्रशासनासह, रक्तातील उपचारात्मक एकाग्रता 12-24 तासांपर्यंत राखली जाते, परंतु बेंझिलपेनिसिलिन सोडियम मीठाच्या समतुल्य डोसच्या परिचयापेक्षा ते कमी असते. अर्धे आयुष्य 6 तास आहे.

याचा स्थानिक ऍनेस्थेटिक प्रभाव आहे आणि जर तुम्हाला प्रोकेन (नोवोकेन) ची ऍलर्जी असेल तर ते contraindicated आहे. ओव्हरडोजच्या बाबतीत, मानसिक विकार शक्य आहेत.

बेंझाथिन बेंझिलपेनिसिलिन

हे बेंझिलपेनिसिलिन नोवोकेन मीठापेक्षा जास्त काळ, 3-4 आठवड्यांपर्यंत कार्य करते. इंट्रामस्क्युलर प्रशासनानंतर, मुलांमध्ये 24 तासांनंतर आणि प्रौढांमध्ये 48 तासांनंतर सर्वोच्च एकाग्रता दिसून येते. अर्ध-आयुष्य अनेक दिवस आहे.

स्टेट सायंटिफिक सेंटर फॉर अँटीबायोटिक्स येथे आयोजित केलेल्या बेंझाथिन बेंझिलपेनिसिलिनच्या घरगुती तयारीच्या फार्माकोकिनेटिक अभ्यासातून असे दिसून आले आहे की जेव्हा वापरला जातो तेव्हा रक्ताच्या सीरममध्ये उपचारात्मक एकाग्रता 14 दिवसांपेक्षा जास्त काळ टिकवून ठेवली जाते, ज्यासाठी परदेशी अॅनालॉगपेक्षा त्यांचे वारंवार प्रशासन आवश्यक असते. रीटार्पन करा.

संयोजन औषधेपेनिसिलिन

बिसिलिन -3, बिसिलिन -5.

इसोक्साझोलिल्पेनिसिलिन (अँटीस्टाफिलोकोकल पेनिसिलिन)

आयसोक्साझोलिल्पेनिसिलिन औषध - ऑक्सासिलिन.

अँटीस्टाफिलोकोकल क्रियाकलाप असलेले पहिले आयसोक्साझोलिपेनिसिलिन हे मेथिसिलिन होते, जे नंतर नवीन अॅनालॉग्स आणि नेफ्रोटॉक्सिसिटीच्या फायद्यांच्या अभावामुळे बंद केले गेले.

सध्या, रशियामध्ये या गटाचे मुख्य औषध ऑक्सॅसिलिन आहे. Nafcillin, cloxacillin, dicloxacillin आणि flucloxacillin हे परदेशातही वापरले जातात.

ऑक्सॅसिलिन

क्रियाकलाप स्पेक्ट्रम
ऑक्सॅसिलिन पेनिसिलिनेजला प्रतिरोधक आहे, जे 90% पेक्षा जास्त एस. ऑरियस स्ट्रेनद्वारे तयार होते. त्यामुळे, ते पेनिसिलिन-प्रतिरोधक एस. ऑरियस (पीआरएसए) आणि नैसर्गिक पेनिसिलिन, एमिनो-, कार्बोक्सी- आणि युरीडोपेनिसिलिनला प्रतिरोधक असलेल्या एस. एपिडर्मिडिसच्या अनेक जातींविरुद्ध सक्रिय आहेत. हे या औषधाचे मुख्य नैदानिक ​​​​महत्त्व आहे.

त्याच वेळी, ऑक्सॅसिलिन स्ट्रेप्टोकोकी (एस. न्यूमोनियासह) विरूद्ध लक्षणीयपणे कमी सक्रिय आहे. gonococci आणि enterococci यासह इतर पेनिसिलिन-संवेदनशील सूक्ष्मजीवांवर याचा अक्षरशः कोणताही परिणाम होत नाही.

गंभीर समस्यांपैकी एक म्हणजे एस. ऑरियसच्या स्ट्रॅन्सचा (विशेषतः नोसोकोमियल) प्रसार जो आइसोक्साझोलिल्पेनिसिलिनला प्रतिरोधक आहे आणि त्यापैकी पहिल्याच्या नावावर आधारित, त्याला MRSA (रेटीसिलिन-प्रतिरोधक एस. ऑरियस) हे संक्षेप प्राप्त झाले आहे. खरं तर, ते बहुऔषध-प्रतिरोधक आहेत, कारण ते केवळ सर्व पेनिसिलिनलाच नव्हे तर सेफॅलोस्पोरिन, मॅक्रोलाइड्स, टेट्रासाइक्लिन, लिंकोसामाइड्स, कार्बापेनेम्स, फ्लूरोक्विनोलोन आणि इतर प्रतिजैविकांना देखील प्रतिरोधक आहेत.

दुष्परिणाम

• असोशी प्रतिक्रिया.
• गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट - ओटीपोटात दुखणे, मळमळ, उलट्या, अतिसार.
• मध्यम हेपेटोटोक्सिसिटी - यकृताच्या ट्रान्समिनेसेसची वाढलेली क्रिया, विशेषत: उच्च डोसमध्ये (6 ग्रॅम / दिवसापेक्षा जास्त); नियमानुसार, हे लक्षणविरहित आहे, परंतु काहीवेळा ताप, मळमळ, उलट्या आणि इओसिनोफिलिया (यकृत बायोप्सी विशिष्ट हिपॅटायटीसची चिन्हे दर्शवते) सोबत असू शकते.
• हिमोग्लोबिनची पातळी कमी होणे, न्यूट्रोपेनिया.
• मुलांमध्ये क्षणिक हेमॅटुरिया.

संकेत वापरासाठी

पुष्टी किंवा संशयित स्टॅफिलोकोकल संक्रमण विविध स्थानिकीकरणे (ऑक्सासिलिनच्या संवेदनशीलतेसह किंवा मेथिसिलिन प्रतिकार पसरविण्याचा थोडासा धोका):

1. हाडे आणि सांधे संक्रमण;
2. न्यूमोनिया;
3. संसर्गजन्य एंडोकार्डिटिस;
4. मेंदुज्वर;
5. सेप्सिस

एमिनोपेनिसिलिन

Aminopencillins समाविष्ट आहेत एम्पिसिलीनआणि amoxicillin. नैसर्गिक पेनिसिलिनच्या तुलनेत आणि isoxazolylpenicillinsएन्टरोबॅक्टेरिया आणि एच. इन्फ्लूएंझा कुटुंबातील काही ग्राम-नकारात्मक जीवाणू समाविष्ट करण्यासाठी त्यांच्या प्रतिजैविक स्पेक्ट्रमचा विस्तार केला जातो.

अँपिसिलिन

बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रियाकलाप स्पेक्ट्रम मध्ये पेनिसिलीन पासून फरक

• हे अनेक ग्राम(-) जीवाणूंवर कार्य करते: ई. कोलाई, पी. मिराबिलिस, साल्मोनेला, शिगेला (नंतरचे अनेक प्रकरणांमध्ये प्रतिरोधक असतात), एन. इन्फ्लूएंझा (बीटा-लैक्टमेसेस तयार न करणारे स्ट्रेन).
• एन्टरोकोकी (ई. फेकॅलिस) आणि लिस्टेरिया विरुद्ध अधिक सक्रिय.
• स्ट्रेप्टोकोकी (जीएबीएचएस, एस. न्यूमोनिया), स्पिरोचेट्स आणि अॅनारोब्स विरुद्ध थोडेसे कमी सक्रिय.

स्यूडोमोनास एरुगिनोसा (पी. एरुगिनोसा), क्लेबसिएला, सेरेशन, एन्टरोबॅक्टर, एसिनेटोबॅक्टर इ. सारख्या नोसोकोमियल इन्फेक्शनच्या ग्राम-नकारात्मक रोगजनकांवर अँपिसिलिनचा कोणताही प्रभाव नाही.

हे स्टेफिलोकोकल पेनिसिलिनेज द्वारे नष्ट होते, म्हणून बहुतेक स्टेफिलोकोसी विरूद्ध निष्क्रिय.

दुष्परिणाम

1. असोशी प्रतिक्रिया.
2. गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार - ओटीपोटात दुखणे, मळमळ, उलट्या, बहुतेकदा अतिसार.
3. "अॅम्पिसिलिन" पुरळ (5-10% रुग्णांमध्ये), बहुतेक तज्ञांच्या मते, पेनिसिलिनच्या ऍलर्जीशी संबंधित नाही.

पुरळ हे मॅक्युलोपाप्युलर स्वरूपाचे असते, खाज सुटत नाही आणि औषध न थांबवता निघून जाऊ शकते. जोखीम घटक: संसर्गजन्य मोनोन्यूक्लिओसिस (75-100% प्रकरणांमध्ये पुरळ उद्भवते), सायटोमेगाली, क्रॉनिक लिम्फोसाइटिक ल्युकेमिया.

संकेत वापरासाठी

1. अप्पर रेस्पीरेटरी ट्रॅक्टचे तीव्र बॅक्टेरियाचे संक्रमण (ओटिटिस मीडिया, राइनोसिनसायटिस - आवश्यक असल्यास, पॅरेंटरल प्रशासन).
2. समुदाय-अधिग्रहित न्यूमोनिया (जर पॅरेंटरल प्रशासन आवश्यक असेल तर).
3. मूत्रमार्गात संक्रमण (यूटीआय) - सिस्टिटिस, पायलोनेफ्राइटिस (उच्च पातळीच्या रोगजनकांच्या प्रतिकारामुळे अनुभवजन्य थेरपीसाठी शिफारस केलेली नाही).
4. आतड्यांसंबंधी संक्रमण (साल्मोनेलोसिस, शिगेलोसिस).
5. मेंदुज्वर.
6. संसर्गजन्य एंडोकार्डिटिस.
7. लेप्टोस्पायरोसिस.

इशारे आणि खबरदारी

एम्पीसिलीन फक्त इंजेक्शनसाठी पाण्यात किंवा ०.९% सोडियम क्लोराईड द्रावणात विरघळली जाऊ शकते. ताजे तयार केलेले उपाय वापरणे आवश्यक आहे. 1 तासापेक्षा जास्त काळ साठवल्यावर, औषधाची क्रिया झपाट्याने कमी होते.

अमोक्सिसिलिन

हे सुधारित फार्माकोकिनेटिक्ससह अॅम्पिसिलीन व्युत्पन्न आहे.

प्रतिजैविक स्पेक्ट्रमनुसार, अमोक्सिसिलिन एम्पिसिलीनच्या जवळ आहे (मायक्रोफ्लोरा दोन्ही औषधांना क्रॉस-प्रतिरोध दर्शवते).

1. अमोक्सिसिलिन हे सर्व तोंडी पेनिसिलिन आणि सेफॅलोस्पोरिनमध्ये S. न्यूमोनियाच्या विरूद्ध सर्वात जास्त सक्रिय आहे, ज्यामध्ये पेनिसिलिनला प्रतिकाराची मध्यवर्ती पातळी असलेल्या न्यूमोकोसीचा समावेश आहे;
2. E. faecalis वर ampicillin पेक्षा किंचित मजबूत प्रभाव आहे;
3. इन विट्रो संवेदनशीलता चाचणीच्या परिणामांची पर्वा न करता साल्मोनेला आणि शिगेला विरुद्ध वैद्यकीयदृष्ट्या अप्रभावी;
4. H. pylori विरुद्ध विट्रो आणि vivo मध्ये अत्यंत सक्रिय.

एम्पिसिलिन प्रमाणेच, अमोक्सिसिलिन β-lactamases द्वारे नष्ट होते.

दुष्परिणाम

• असोशी प्रतिक्रिया.
• "Ampicillin" पुरळ.
• गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट - मुख्यतः मध्यम ओटीपोटात अस्वस्थता, मळमळ; एम्पिसिलीन वापरण्यापेक्षा अतिसार खूप कमी वेळा दिसून येतो.

संकेत वापरासाठी

1. अप्पर रेस्पीरेटरी ट्रॅक्ट इन्फेक्शन्स - तीव्र ओटिटिस मीडिया, तीव्र rhinosinusitis.
2. लोअर रेस्पीरेटरी ट्रॅक्ट इन्फेक्शन - क्रॉनिक ऑब्स्ट्रक्टिव्ह पल्मोनरी डिसीज (सीओपीडी), समुदाय-अधिग्रहित न्यूमोनिया.
3. मूत्रमार्गात संक्रमण - सिस्टिटिस, पायलोनेफ्रायटिस (उच्च पातळीच्या रोगजनकांच्या प्रतिकारामुळे अनुभवजन्य थेरपीसाठी शिफारस केलेली नाही).
4. एच. पायलोरीचे निर्मूलन (अँटीसेक्रेटरी औषधे आणि इतर प्रतिजैविकांच्या संयोजनात).
5. टिक-बोर्न बोरेलिओसिस (लाइम रोग).
6. संसर्गजन्य एंडोकार्डिटिस प्रतिबंध.
7. ऍन्थ्रॅक्सचा प्रतिबंध (गर्भवती महिला आणि मुलांमध्ये).

इशारे

शिगेलोसिस आणि साल्मोनेलोसिसच्या उपचारांमध्ये वापरले जाऊ शकत नाही.
Amoxicillin तयारी - Ampicillin-AKOS, Ampicillin-Ferein, Ampicillin सोडियम मीठ, Amoxicillin, Amoxicillin Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hiconcil.

कार्बोक्सीपेनिसिलिन

कार्बोक्सीपेनिसिलिनमध्ये कार्बेनिसिलिन (बंद केलेले आणि आता वापरात नाही) आणि टायकारसिलिन (टायकारसिलिन/क्लेव्हुलेनेट कॉम्बिनेशन औषधाचा भाग) यांचा समावेश होतो.

दीर्घकाळापर्यंत त्यांचा मुख्य फायदा म्हणजे पी. एरुगिनोसा, तसेच काही ग्राम-नकारात्मक बॅक्टेरिया जे एमिनोपेनिसिलिन (एंटरोबॅक्टर, प्रोटीयस, मॉर्गेनेला इ.) विरुद्ध प्रतिरोधक होते. तथापि, आजपर्यंत, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा आणि इतर अनेक सूक्ष्मजीवांच्या उच्च पातळीच्या प्रतिकारामुळे, तसेच खराब सहनशीलतेमुळे कार्बोक्सीपेनिसिलिनने त्यांचे "अँटी-स्यूडोमोनास" मूल्य व्यावहारिकरित्या गमावले आहे.

पेनिसिलिनमध्ये त्यांच्यात सर्वात जास्त न्यूरोटॉक्सिसिटी आहे; ते प्लेटलेट एकत्रीकरण विकार, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया आणि इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन - हायपरनेट्रेमिया, हायपोक्लेमिया होऊ शकतात.

युरिडोपेनिसिलिन

युरिडोपेनिसिलिनमध्ये अझ्लोसिलिन (सध्या वापरलेले नाही) आणि पाइपरासिलिन (पिपेरासिलिन + टॅझोबॅक्टम या संयोजन औषधाचा भाग म्हणून वापरला जातो. कार्बोक्सीपेनिसिलिनच्या तुलनेत, त्यांच्याकडे विस्तीर्ण प्रतिजैविक स्पेक्ट्रम आहे आणि ते काहीसे चांगले सहन केले जातात.

सुरुवातीला, ते पी. एरुगिनोसाच्या विरूद्ध कार्बोक्सीपेनिसिलिनपेक्षा जास्त सक्रिय होते, परंतु सध्या स्यूडोमोनास एरुगिनोसाचे बहुतेक स्ट्रेन यूरिडोपेनिसिलिनला प्रतिरोधक आहेत.

इनहिबिटर-संरक्षित पेनिसिलिन

β-lactam प्रतिजैविकांना बॅक्टेरियाच्या प्रतिकारशक्तीच्या विकासाची मुख्य यंत्रणा म्हणजे त्यांचे विशेष एंजाइम, β-lactamases चे उत्पादन, जे β-lactam रिंग नष्ट करतात - या औषधांचा सर्वात महत्वाचा संरचनात्मक घटक, त्यांचा जीवाणूनाशक प्रभाव सुनिश्चित करतो. ही संरक्षणात्मक यंत्रणा एस. ऑरियस, एच. इन्फ्लूएंझा, एम. कॅटरॅलिस, के. न्यूमोनिया, बी. फ्रॅजिलिस आणि इतर अनेक अशा वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वाच्या रोगजनकांसाठी अग्रगण्य ठरते.

सूक्ष्मजीवांद्वारे उत्पादित β-lactamases च्या पद्धतशीरतेसाठी एक सरलीकृत दृष्टीकोन घेतल्यास, कृतीच्या दिशेने अवलंबून, त्यांना अनेक प्रकारांमध्ये विभागले जाऊ शकते:

1) पेनिसिलिनेसेस जे पेनिसिलिन नष्ट करतात;

2) सेफलोस्पोरिनेसेस जे I-II पिढ्यांचे सेफलोस्पोरिन नष्ट करतात;

3) विस्तारित स्पेक्ट्रम β-lactamases (ESBLs), पहिल्या दोन प्रकारांचे गुणधर्म एकत्रित करणे आणि त्याव्यतिरिक्त, III आणि IV पिढ्यांचे सेफॅलोस्पोरिन नष्ट करणे;

4) मेटॅलो-बीटा-लॅक्टॅमेस, जे जवळजवळ सर्व β-लैक्टॅम्स (मोनोबॅक्टॅम्स वगळता) नष्ट करतात.

प्रतिकारशक्तीच्या या यंत्रणेवर मात करण्यासाठी, β-lactamases निष्क्रिय करणारी संयुगे प्राप्त झाली: clavulanic acid (clavulanate), sulbactam आणि tazobactam.

या आधारावर, पेनिसिलिन प्रतिजैविक (अँपिसिलिन, अमोक्सिसिलिन, पाइपरासिलिन, टायकारसिलिन) आणि β-lactamase इनहिबिटरपैकी एक असलेली एकत्रित तयारी तयार केली गेली आहे.

अशा औषधांना इनहिबिटर-संरक्षित पेनिसिलिन म्हणतात.

β-lactamase inhibitors सह पेनिसिलिनच्या संयोगाचा परिणाम म्हणून, पेनिसिलिनची नैसर्गिक (प्राथमिक) क्रिया अनेक स्टॅफिलोकोसी (MRSA वगळता), ग्राम-नकारात्मक जीवाणू, नॉन-स्पोर-फॉर्मिंग अॅनारोब्स विरूद्ध पुनर्संचयित होते आणि त्यांचे प्रतिजैविक स्पेक्ट्रम विस्तारित होते. पेनिसिलिनला नैसर्गिक प्रतिकार असलेल्या अनेक ग्राम-नकारात्मक जीवाणूंमुळे (क्लेबसिएला इ.)

यावर जोर दिला पाहिजे की β-lactamase inhibitors फक्त एक बॅक्टेरियाच्या प्रतिकार यंत्रणेवर मात करतात. म्हणून, उदाहरणार्थ, tazobactam P. aeruginosa ची piperacillin ची संवेदनशीलता वाढवू शकत नाही, कारण या प्रकरणात प्रतिकार β-lactams मध्ये सूक्ष्मजीव पेशीच्या बाह्य झिल्लीची पारगम्यता कमी झाल्यामुळे होतो.

अमोक्सिसिलिन+क्लेव्हुलेनेट

औषधामध्ये अमोक्सिसिलिन आणि पोटॅशियम क्लावुलेनेट यांचा समावेश आहे. मौखिक प्रशासनाच्या तयारीतील घटकांचे प्रमाण 2:1, 4:1 आणि 8:1 आणि पॅरेंटरल प्रशासनासाठी - 5:1 आहे. पोटॅशियम मीठ म्हणून वापरले जाणारे क्लेव्ह्युलेनिक ऍसिड हे सूक्ष्मजीव β-lactamases चे सर्वात शक्तिशाली अवरोधक आहे. म्हणून, अमोक्सिसिलिन क्लॅव्हुलेनेटच्या संयोगाने β-lactamases द्वारे नष्ट होत नाही, ज्यामुळे त्याच्या क्रियाकलापांच्या स्पेक्ट्रमचा लक्षणीय विस्तार होतो.

बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रियाकलाप स्पेक्ट्रम

Amoxicillin + clavulanate अमोक्सिसिलिनला संवेदनशील असलेल्या सर्व सूक्ष्मजीवांवर कार्य करते. याव्यतिरिक्त, अमोक्सिसिलिनच्या विपरीत:

• उच्च अँटीस्टाफिलोकोकल क्रियाकलाप आहे: पीआरएसए आणि एस. एपिडर्मिडिसच्या काही स्ट्रेनवर कार्य करते;
• एन्टरोकोकी उत्पादनावर कार्य करते (3-लैक्टमेसेस;
• ESBL उत्पादक वगळता (3-lactamase (N. influ enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., इ.) उत्पादन करणाऱ्या gram(-) वनस्पतींविरुद्ध सक्रिय;
• उच्च antianaerobic क्रियाकलाप आहे (B. fragilis समावेश).
  एमिनोपेनिसिलिनला प्रतिरोधक ग्रॅम(-) जीवाणूंवर परिणाम होत नाही: पी. एरुगिनोसा, एन्टरोबॅक्टर, सिट्रोबॅक्टर, सेरेशन, प्रोव्हिडन्स, मॉर्गेनेला.

दुष्परिणाम

Amoxicillin सारखे. याव्यतिरिक्त, क्लेव्हुलेनेटच्या उपस्थितीमुळे, क्वचित प्रसंगी (सामान्यत: वृद्ध लोकांमध्ये), हेपेटोटोक्सिक प्रतिक्रिया (ट्रान्समिनेज क्रियाकलाप वाढणे, ताप, मळमळ, उलट्या) शक्य आहेत.

संकेत वापरासाठी

1. अप्पर रेस्पीरेटरी ट्रॅक्टचे जीवाणूजन्य संक्रमण (तीव्र आणि जुनाट नासिकाशोथ, तीव्र मध्यकर्णदाह, एपिग्लोटायटिस).
2. खालच्या श्वसनमार्गाचे जिवाणू संक्रमण (सीओपीडीची तीव्रता, समुदाय-अधिग्रहित न्यूमोनिया).
3. पित्तविषयक मार्ग संक्रमण (तीव्र पित्ताशयाचा दाह, पित्ताशयाचा दाह).
4. मूत्रमार्गात संक्रमण (तीव्र पायलोनेफ्रायटिस, सिस्टिटिस).
5. आंतर-ओटीपोटात संक्रमण.
6. पेल्विक अवयवांचे संक्रमण.
7. हाडे आणि सांधे संक्रमण.

अमोक्सिसिलिन + सल्बॅक्टम

तोंडी प्रशासनासाठी 1:1 आणि 5:1 आणि पॅरेंटरल प्रशासनासाठी 2:1 च्या प्रमाणात अमोक्सिसिलिन आणि सल्बॅक्टम यांचा समावेश आहे.
क्रियाकलाप स्पेक्ट्रम amoxicillin + clavulanate जवळ आहे. Sulbactam, β-lactamases प्रतिबंधित करण्याव्यतिरिक्त, Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp विरुद्ध मध्यम क्रियाकलाप प्रदर्शित करते.
दुष्परिणाम

Amoxicillin सारखेच.

वापरासाठी संकेत

1. यूटीआय संक्रमण (तीव्र पायलोनेफ्रायटिस, सिस्टिटिस).
2. आंतर-ओटीपोटात संक्रमण.
3. पेल्विक अवयवांचे संक्रमण.
4. त्वचा आणि मऊ ऊतींचे संक्रमण (चावल्यानंतर जखमेच्या संसर्गासह).
5. हाडे आणि सांधे संक्रमण.
6. पेरीऑपरेटिव्ह अँटीबायोटिक प्रोफेलेक्सिस.

एम्पीसिलिन + सल्बॅक्टम

औषधामध्ये 2:1 च्या प्रमाणात एम्पीसिलिन आणि सल्बॅक्टम असतात. प्रोड्रग सल्टामिसिलिन, जे एम्पीसिलिन आणि सल्बॅक्टमचे संयुग आहे, तोंडी प्रशासनासाठी आहे. शोषणादरम्यान, सल्टामिसिलिनचे हायड्रोलिसिस होते आणि एम्पीसिलिन आणि सल्बॅक्टमची जैवउपलब्धता नियमित एम्पीसिलिनच्या समतुल्य डोसच्या तुलनेत ओलांडते.

Ampicillin + sulbactam बहुतेक पॅरामीटर्समध्ये amoxicillin + clavulanate आणि amoxicillin + sulbactam सारखेच आहे.

संकेत वापरासाठी

1. अप्पर रेस्पीरेटरी ट्रॅक्टचे जीवाणूजन्य संक्रमण (तीव्र आणि जुनाट नासिकाशोथ, तीव्र मध्यकर्णदाह, एपिग्लोटायटिस).
2. श्वसनमार्गाचे जिवाणू संक्रमण (सीओपीडीची तीव्रता, समुदाय-अधिग्रहित न्यूमोनिया).
3. पित्ताशयाचा संसर्ग (तीव्र पित्ताशयाचा दाह, पित्ताशयाचा दाह).
4. मूत्राशयाचे संक्रमण (तीव्र पायलोनेफ्रायटिस, सिस्टिटिस).
5. आंतर-ओटीपोटात संक्रमण.
6. पेल्विक अवयवांचे संक्रमण.
7. त्वचा आणि मऊ ऊतींचे संक्रमण (चावल्यानंतर जखमेच्या संसर्गासह).
8. हाडे आणि सांधे संक्रमण.
9. पेरीऑपरेटिव्ह अँटीबायोटिक प्रोफेलेक्सिस.

अॅसिनेटोबॅक्टरमुळे होणाऱ्या संसर्गासाठी अमोक्सिसिलिन + क्लॅव्हुलेनेटपेक्षा त्याचा फायदा आहे.

चेतावणी

इंट्रामस्क्युलर पद्धतीने प्रशासित केल्यावर, औषध 1% लिडोकेन द्रावणाने पातळ केले पाहिजे.

टायकारसिलिन+क्लेव्हुलेनेट

30:1 च्या प्रमाणात क्लेव्हुलेनेटसह कार्बोक्सीपेनिसिलिन टायकारसिलिनचे संयोजन. इनहिबिटर-संरक्षित एमिनोपेनिसिलिनच्या विपरीत, ते पी. एरुगिनोसावर कार्य करते (परंतु अनेक स्ट्रेन प्रतिरोधक असतात) आणि एन्टरोबॅक्टेरियाच्या नोसोकोमियल स्ट्रेनच्या विरूद्ध क्रियाकलापांमध्ये त्यांना मागे टाकते.

• ग्राम-पॉझिटिव्ह कोकी: स्टॅफिलोकोकी (पीआरएसएसह), स्ट्रेप्टोकोकी, एन्टरोकॉसी (परंतु अवरोधक-संरक्षित एमिनोपेनिसिलिनच्या क्रियाकलापांमध्ये निकृष्ट).
• ग्राम-नकारात्मक रॉड्स: एन्टरोबॅक्टेरियासी कुटुंबाचे प्रतिनिधी (ई. कोली, क्लेब्सिएला एसपीपी., प्रोटीस एसपीपी., एंटरोबॅक्टर एसपीपी., सेराटिया एसपीपी., सी. डायव्हर्सस इ.); पी. एरुगिनोसा (परंतु टायकारसिलिनपेक्षा श्रेष्ठ नाही); नॉन-फर्मेंटिंग बॅक्टेरिया - एस. माल्टोफिलिया (क्रियाकलापातील इतर β-लैक्टॅम्सपेक्षा श्रेष्ठ).
• ऍनारोब्स: बीजाणू-निर्मिती आणि बीजाणू-निर्मिती, बी फ्रॅजिलिससह.

दुष्परिणाम

• असोशी प्रतिक्रिया.
• न्यूरोटॉक्सिसिटी (कंप, झटके).
• इलेक्ट्रोलाइटचा त्रास (हायपरनेट्रेमिया, हायपोक्लेमिया - विशेषत: हृदय अपयश असलेल्या रुग्णांमध्ये).
• बिघडलेले प्लेटलेट एकत्रीकरण.

संकेत वापरासाठी

विविध ठिकाणचे गंभीर, प्रामुख्याने nosocomial संक्रमण:

1. आंतर-ओटीपोटात संक्रमण;
2. पेल्विक अवयवांचे संक्रमण;
3. त्वचा आणि मऊ ऊतक संक्रमण;
4. हाडे आणि सांधे संक्रमण;
5. सेप्सिस

पिपेरासिलिन+टाझोबॅक्टम

8:1 च्या प्रमाणात टॅझोबॅक्टमसह ureidopenicillin piperacillin चे संयोजन. Tazobactam हे β-lactamase प्रतिबंधाच्या दृष्टीने sulbactam पेक्षा श्रेष्ठ आहे आणि ते क्लॅव्हुलेनेटच्या जवळपास समतुल्य आहे. Piperacillin + tazobactam हे सर्वात शक्तिशाली इनहिबिटर-संरक्षित पेनिसिलिन मानले जाते.

बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रियाकलाप स्पेक्ट्रम

• ग्राम-पॉझिटिव्ह कोकी: स्टॅफिलोकोकी (पीआरएसएसह), स्ट्रेप्टोकोकी, एन्टरोकोकी.
• ग्राम-नकारात्मक रॉड्स: एन्टरोबॅक्टेरियासी कुटुंबाचे प्रतिनिधी (ई. कोली, क्लेब्सिएला एसपीपी., प्रोटीस एसपीपी., एंटरोबॅक्टर एसपीपी., सेराटिया एसपीपी., सी. डायव्हर्सस इ.); पी. एरुगिनोसा (परंतु पाइपरासिलिनपेक्षा श्रेष्ठ नाही); नॉन-फरमेंटिंग बॅक्टेरिया - एस. माल्टोफिलिया.
• अॅनारोब्स: बीजाणू तयार करणारे आणि बीजाणू नसलेले, बी फ्रा-इलिससह.

दुष्परिणाम

Ticarcillin + clavulanate सारखेच.

संकेत वापरासाठी

बहुऔषध-प्रतिरोधक आणि मिश्रित (एरोबिक-अनेरोबिक) मायक्रोफ्लोरामुळे होणारे विविध स्थानिकीकरणांचे गंभीर, प्रामुख्याने नोसोकोमियल संक्रमण:

1. खालच्या श्वसनमार्गाचे संक्रमण (न्यूमोनिया, फुफ्फुसाचा गळू, फुफ्फुस एम्पायमा);
2. जटिल मूत्रमार्गात संक्रमण;
3. आंतर-ओटीपोटात संक्रमण;
4. पेल्विक अवयवांचे संक्रमण;
5. त्वचा आणि मऊ ऊतक संक्रमण;
6. हाडे आणि सांधे संक्रमण;
7. सेप्सिस

इनहिबिटर-संरक्षित पेनिसिलिनची तयारी

(अमॉक्सिसिलिन + क्लॅव्हुलेनेट) - Amovycombe, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Bactoclav, Betaclave, Verclave, Klamosar, Medoclav, Panclave 2X, Rapiclav, Fibell, Flemoclav Solutab, Foraclave, Ecoclave.

(Amoxicillin + sulbactam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampicillin+sulbactam)— एम्पीसिड, लिबॅसिल, सुलतासिन.

(टिकारसिलिन + क्लावुलेनेट) - टिमेंटिन.

(पिपेरासिलिन + टॅझोबॅक्टम) - सांताझ, टॅझोसिन, टाझरोबिडा, टॅसिलिन जे.

प्रतिजैविक हे पदार्थ आहेत जे सूक्ष्मजीवांद्वारे तयार केले जातात किंवा नैसर्गिक कच्च्या मालापासून वैद्यकीय तंत्रज्ञानाचा वापर करून संश्लेषित केले जातात. मानवी शरीरात प्रवेश केलेल्या रोगजनक घटकांच्या वसाहतींची वाढ आणि विकास दडपण्यासाठी ही औषधे वापरली जातात.

पेनिसिलिन गटाची प्रतिजैविक ही या क्षेत्रातील पहिली औषधे आहेत जी क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये वापरली गेली. आणि, त्यांच्या शोधाला जवळजवळ 100 वर्षे उलटून गेली असूनही, आणि प्रतिजैविक घटकांची यादी सेफॅलोस्पोरिन, फ्लूरोक्विनॉल आणि इतर मालिकेच्या औषधांनी पुन्हा भरली गेली आहे, तरीही पेनिसिलिन-प्रकारची संयुगे एक मोठी यादी थांबविण्यासाठी मुख्य बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ औषधे आहेत. संसर्गजन्य रोगांचे.

थोडा इतिहास

पेनिसिलिनचा शोध पूर्णपणे अपघाताने झाला: 1928 मध्ये, लंडनच्या एका हॉस्पिटलमध्ये काम करणारे शास्त्रज्ञ अलेक्झांडर फ्लेमिंग यांना पोषक माध्यमावर वाढणारा साचा सापडला, जो स्टॅफिलोकोकीच्या वसाहती नष्ट करण्यास सक्षम होता.

संशोधकाने सूक्ष्म साच्यातील फिलामेंटस बुरशीच्या सक्रिय पदार्थाला पेनिसिलियम नोटाटम पेनिसिलिन असे नाव दिले. फक्त 12 वर्षांनंतर, पहिले प्रतिजैविक त्याच्या शुद्ध स्वरूपात वेगळे केले गेले आणि 1942 मध्ये, सोव्हिएत मायक्रोबायोलॉजिस्ट झिनिडा एर्मोलिएवा यांनी दुसर्या प्रकारच्या बुरशीचे औषध मिळवले - पेनिसिलियम क्रस्टोसम.

20 व्या शतकाच्या उत्तरार्धापासून, पेनिसिलिन जी (किंवा बेंझिलपेनिसिलिन) च्या अमर्याद प्रमाणात विविध रोगांचा सामना करण्यासाठी उपलब्ध झाला आहे.

ऑपरेटिंग तत्त्व

वर्णित सक्रिय पदार्थाचा रोगजनकांवर जीवाणूनाशक आणि बॅक्टेरियोस्टॅटिक प्रभाव असतो. पेनिसिलिन प्रकार (मालिका) मध्ये समाविष्ट असलेल्या औषधांच्या जीवाणूनाशक कृतीची यंत्रणा संसर्गजन्य घटकांच्या पेशींच्या भिंतींना (संरचनेच्या अखंडतेचे उल्लंघन) नुकसानाशी संबंधित आहे, ज्यामुळे सूक्ष्मजीवांचा मृत्यू होतो.

रोगजनकांवर कारवाईचे बॅक्टेरियोस्टॅटिक तत्त्व रोगजनक जीवांच्या पुनरुत्पादनाच्या क्षमतेच्या तात्पुरत्या दडपशाहीद्वारे दर्शविले जाते.

रोगाची तीव्रता लक्षात घेऊन औषधाच्या प्रदर्शनाचा प्रकार निवडला जातो.

लहान डोसमध्ये बहुतेक पेनिसिलिन सूक्ष्मजीवांवर बॅक्टेरियोस्टॅटिकली परिणाम करतात. वापरल्या जाणार्‍या औषधाचे प्रमाण जसजसे वाढते तसतसे त्याचा परिणाम जीवाणूनाशकात बदलतो. पेनिसिलिन ग्रुपच्या औषधाचा विशिष्ट डोस फक्त डॉक्टरच निवडू शकतो; तुम्ही स्वतः उपचारांसाठी अँटीबायोटिक्स वापरू शकत नाही.

औषधांचे पद्धतशीरीकरण

बेंझिलपेनिसिलिन (आणि त्याचे विविध क्षार - सोडियम, पोटॅशियम) व्यतिरिक्त नैसर्गिक पेनिसिलिनमध्ये हे देखील समाविष्ट आहे:

• फेनोक्सिमथिलपेनिसिलिन;
• बेंझाथिन बेंझिलपेनिसिलिन.

पेनिसिलिनच्या अर्ध-सिंथेटिक प्रकारांचे वर्गीकरण करण्यासाठी मूलभूत तत्त्वे खाली सूचीबद्ध आहेत.

• isoxazolyl penicillins (Oxacillin, Nafcillin);
• एमिनो-पेनिसिलिन (अमोक्सिसिलिन, एम्पीसिलिन);
• एमिनोडी-पेनिसिलिन (रशियन फेडरेशनमध्ये कोणतीही औषधे नोंदणीकृत नाहीत);
• कार्बोक्सी-पेनिसिलिन (कार्बेनिसिलिन);
• ureido-penicillins (Piperacillin, Azlocillin);
• इनहिबिटर-प्रोटेक्टेड पेनिसिलिन (टाझोबॅक्टमच्या संयोजनात पायपेरासिलिन, क्लॅव्हुलेनेटच्या संयोजनात टायकारसिलिन, सल्बॅक्टमच्या संयोजनात एम्पीसिलिन).

नैसर्गिक औषधांची संक्षिप्त वैशिष्ट्ये

नॅचरल (नैसर्गिक) पेनिसिलिन ही अशी औषधे आहेत ज्यांची सूक्ष्मजीवांवर क्रिया करण्याची एक अरुंद स्पेक्ट्रम असते. त्यांच्या दीर्घकालीन (आणि अनेकदा अनियंत्रित) वैद्यकीय कारणांसाठी वापर केल्यामुळे, बहुतेक रोगजनकांनी या प्रकारच्या प्रतिजैविकांना प्रतिकारशक्ती प्राप्त केली आहे.

आज, रोगांच्या उपचारांमध्ये, बिसिलिन आणि बेंझिलपेनिसिलिन ही औषधे बहुतेक वेळा वापरली जातात, जी काही ऍनेरोबिक एजंट्स, स्पिरोचेट्स, अनेक कोकी आणि ग्राम-पॉझिटिव्ह रोगजनकांच्या विरूद्ध प्रभावी आहेत.

ग्राम-नकारात्मक जीवाणू H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., तसेच Listeria, corynebacteria चे प्रकार (विशेषतः C.diphtheriae) नैसर्गिक प्रतिजैविकांना संवेदनशील राहतात.

या रोगजनकांच्या विकासास दडपण्यासाठी औषधे वापरण्याची पद्धत म्हणजे इंजेक्शन.

तज्ञांच्या मते, नैसर्गिक पेनिसिलिनमध्ये एक मोठी कमतरता आहे: ते बीटा-लैक्टमेसेस (विशिष्ट सूक्ष्मजीवांद्वारे तयार केलेले एन्झाईम) च्या प्रभावाखाली नष्ट होतात. म्हणूनच पेनिसिलिन गटाशी संबंधित नैसर्गिक प्रतिजैविकांचा वापर स्टॅफिलोकोकल संसर्गामुळे होणाऱ्या आजारांवर उपचार करण्यासाठी केला जात नाही.

संश्लेषित प्रकारच्या औषधांचे वर्णन

पेनिसिलिन प्रतिजैविक मालिकेत समाविष्ट असलेली आणि एमिनोडिपेनिसिलिनच्या गटात एकत्रित केलेली अनेक अर्ध-सिंथेटिक औषधे आपल्या देशात नोंदणीकृत नाहीत. ऍसिडोसिलिन, अॅम्डिनोसिलिन, बॅकॅमडिनोसिलिन ही औषधे आहेत ज्यांची क्रिया कमी आहे आणि ती ग्राम-नकारात्मक एन्टरोबॅक्टेरियाविरूद्ध प्रभावी आहेत.

औषधांचे उर्वरित संश्लेषित गट रशियामधील वैद्यकीय संस्थांमध्ये मोठ्या प्रमाणावर वापरले जातात आणि अधिक तपशीलवार विचार करणे आवश्यक आहे.

अँटिस्टाफिलोकोकल (पेनिसिलिनेज-स्थिर) औषधे

प्रतिजैविकांच्या या गटाचे दुसरे नाव isoxazolylpenicillins आहे. थेरपीमध्ये बहुतेकदा वापरले जाणारे औषध म्हणजे ऑक्सासिलिन. उपप्रकारामध्ये आणखी अनेक औषधे (विशेषतः नॅफसिलिन, डिक्लोक्सासिलिन, मेथिसिलिन) समाविष्ट आहेत, जी त्यांच्या उच्च विषारीपणामुळे अत्यंत क्वचितच वापरली जातात.

रोगजनकांच्या प्रभावाच्या स्पेक्ट्रमच्या बाबतीत, ऑक्सॅसिलिन हे नैसर्गिक पेनिसिलिन मालिकेत समाविष्ट असलेल्या औषधांसारखेच आहे, परंतु क्रियाकलापांच्या पातळीवर ते त्यांच्यापेक्षा किंचित निकृष्ट आहे (विशेषतः, बेंझिलपेनिसिलिनच्या प्रभावांना संवेदनशील सूक्ष्मजंतूंविरूद्ध ते कमी प्रभावी आहे) .

औषध आणि इतर पेनिसिलिनमधील मुख्य फरक म्हणजे स्टॅफिलोकोसीद्वारे उत्पादित बीटा-लैक्टॅमेसेसचा प्रतिकार. ऑक्सिसिलिनचा व्यावहारिक वापर या सूक्ष्मजीवाच्या ताणांविरुद्धच्या लढ्यात आढळून आला आहे, जो समुदाय-अधिग्रहित संक्रमणाचा कारक घटक आहे.

एमिनोपेनिसिलिन

अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिनचा हा गट रोगजनकांवर विस्तृत प्रभावाने दर्शविला जातो. एमिनोपेनिसिलिनचा पूर्वज अँपिसिलिन हे औषध आहे. अनेक पॅरामीटर्समध्ये ते ऑक्सिसिलिनपेक्षा श्रेष्ठ आहे, परंतु बेंझिलपेनिसिलिनपेक्षा कनिष्ठ आहे.

Amoxicillin हे औषध या औषधाच्या अगदी जवळ आहे.

समूहाचे हे प्रतिनिधी बीटा-लैक्टॅमेसच्या विध्वंसक प्रभावांना संवेदनाक्षम असल्याने, इनहिबिटरद्वारे संसर्गजन्य एजंट्सच्या एन्झाईम्सच्या प्रभावापासून संरक्षित औषधे (उदाहरणार्थ, क्लॅव्हुआनिक ऍसिडच्या संयोजनात अमोक्सिसिलिन, सल्बॅक्टमच्या संयोजनात अॅम्पीसिलिन) वैद्यकीय क्षेत्रात सादर केली गेली. सराव.

इनहिबिटर-संरक्षित एमिनोपेनिसिलिनच्या प्रतिजैविक स्पेक्ट्रमचा विस्तार त्यांच्या विरूद्ध क्रियाकलापांच्या प्रकटीकरणामुळे झाला:

• ग्राम-नकारात्मक जीवाणू (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
• gonococci;
• स्टॅफिलोकोसी;
• B.fragilis प्रजातीचे anaerobes.

इनहिबिटर-संरक्षित एमिनोपेनिसिलिन सूक्ष्मजीवांच्या वाढीवर आणि विकासावर परिणाम करत नाहीत ज्यांचा पेनिसिलिन-प्रकारच्या प्रतिजैविकांचा प्रतिकार बीटा-लैक्टमेसेसच्या उत्पादनाशी संबंधित नाही.

यूरिडोपेनिसिलिन आणि कार्बोक्सीपेनिसिलिन

या गटांचे प्रतिनिधी अर्ध-कृत्रिम पेनिसिलिन प्रतिजैविक आहेत जे स्यूडोमोनास एरुगिनोसापासून मुक्त होतात; या औषधांची यादी बरीच विस्तृत आहे, परंतु आधुनिक औषधांमध्ये ते क्वचितच वापरले जातात (पॅथोजेन्स अल्पावधीतच त्यांची संवेदनशीलता गमावतात).

कार्बोक्सीपेनिसिलिन प्रकारातील कार्बेनिसिलिन, टिकारसिलिन (नंतरची रशियन फेडरेशनमध्ये नोंदणीकृत नाही) औषधे ग्राम-पॉझिटिव्ह बॅक्टेरिया आणि पी.एरुगिनोसा, एन्टरोबॅक्टेरियासी कुटुंबातील सूक्ष्मजीवांच्या वसाहतींचा विकास दडपतात.

ureidopenicillin गटातील सर्वात प्रभावी उपाय म्हणजे Piperacillin; Klebsiella spp मुळे होणा-या रोगांविरुद्धच्या लढ्यात ते सामील आहे.

वर्णित प्रतिजैविक, तसेच नैसर्गिक पेनिसिलिन, बीटा-लैक्टमेसेसच्या नकारात्मक प्रभावासाठी संवेदनाक्षम आहेत. मूलभूतपणे नवीन अँटीमाइक्रोबियल एजंट्सच्या संश्लेषणात समस्येचे निराकरण आढळले, ज्यामध्ये आधीच नमूद केलेल्या सक्रिय पदार्थांव्यतिरिक्त, इनहिबिटरस सादर केले गेले.

इनहिबिटर-संरक्षित युरीडोपेनिसिलिन आणि कार्बोक्सीपेनिसिलिनचा सर्वात ज्ञात रोगजनकांवर विस्तृत प्रभाव असतो.

फार्माकोकिनेटिक्स

तोंडी घेतल्यास, प्रतिजैविक, जे औषधांच्या पेनिसिलिन मालिकेचा एक भाग आहे, त्वरीत शोषले जाते आणि द्रव माध्यम आणि शरीराच्या ऊतींमध्ये प्रवेश करून, रोगजनकांच्या वसाहतींवर परिणाम करू लागते.

फुफ्फुस, पेरीकार्डियल, सायनोव्हियल द्रवपदार्थ आणि पित्त मध्ये लक्ष केंद्रित करण्याच्या क्षमतेद्वारे औषधे दर्शविली जातात. ते व्यावहारिकदृष्ट्या दृष्टी, प्रोस्टेट किंवा सेरेब्रोस्पाइनल द्रवपदार्थाच्या अवयवांच्या अंतर्गत वातावरणात जात नाहीत. आईच्या दुधात कमीतकमी प्रमाणात आढळते. थोड्या प्रमाणात ते प्लेसेंटल अडथळा आत प्रवेश करतात.

आवश्यक असल्यास (उदाहरणार्थ, रुग्णामध्ये मेंदुज्वर आढळल्यास), सेरेब्रोस्पाइनल फ्लुइडमध्ये उपचारात्मक एकाग्रता औषधांच्या महत्त्वपूर्ण डोसद्वारे प्राप्त केली जाते.

टॅब्लेटच्या स्वरूपात काही पेनिसिलिन गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल एन्झाईम्सच्या प्रभावाखाली नष्ट होतात आणि म्हणून ते पॅरेंटेरली वापरले जातात.

सामान्यतः वापरल्या जाणार्‍या औषधांच्या (टॅब्लेटमध्ये) पाचन तंत्रातून सक्रिय पदार्थांच्या रक्तामध्ये वाहतूक करण्याच्या प्रक्रियेचे मुख्य संकेतक टेबलमध्ये दर्शविले आहेत.

पेनिसिलिनचे उत्सर्जन प्रामुख्याने (60% पेक्षा जास्त) मूत्रपिंडांद्वारे होते; काही औषधे पित्त मध्ये उत्सर्जित केली जातात. हेमोडायलिसिस दरम्यान वर्णित गटातील जवळजवळ सर्व औषधे काढून टाकली जातात.

विरोधाभास

बहुतेक पेनिसिलिन संक्रामक घटकांचे उच्चाटन करण्यासाठी अत्यंत प्रभावी आहेत हे असूनही, ही औषधे अपवाद न करता सर्व रूग्णांवर उपचार करण्यासाठी वापरली जाऊ शकत नाहीत.

या प्रकारच्या औषधोपचाराचा एक तोटा म्हणजे रुग्णांमध्ये त्यांच्यावरील ऍलर्जीक प्रतिक्रियांची वारंवार घटना (आकडेवारीनुसार, त्वचेवर पुरळ, सूज आणि खाज सुटण्याची टक्केवारी 10 युनिट्सपर्यंत पोहोचते).

जर रुग्णाला पेनिसिलिनला वैयक्तिक असहिष्णुतेचा इतिहास असेल तर या गटाची वैद्यकीय उत्पादने थेरपीमध्ये वापरली जाऊ शकत नाहीत.

इशारे

पेनिसिलिन ग्रुपच्या अँटीबायोटिक्समुळे नॉन-एलर्जिक एटिओलॉजीचे विषारी दुष्परिणाम होऊ शकतात, विशेषतः:

• मळमळ आणि उलट्या हल्ला;
• ओटीपोटात वेदनादायक संवेदना;
• अतिसार;
• स्यूडोमेम्ब्रेनस कोलायटिस.

औषधांचा उच्च डोस वापरताना, चक्कर येणे, डोकेदुखी, भ्रम आणि ताप येऊ शकतो.

याव्यतिरिक्त, वर्णित मालिकेतील औषधांचा वापर अनेकदा कॅंडिडिआसिस, आतड्यांसंबंधी डिस्बिओसिस, एडेमा दिसणे आणि रक्तदाब कमी होणे यांच्या विकासासह असतो.

हे नोंद घ्यावे की पेनिसिलिन हे सर्वात कमी विषारी प्रतिजैविकांपैकी एक आहे आणि शरीरावर वरील दुष्परिणाम औषधांच्या स्वतंत्र अनियंत्रित वापराने (डॉक्टरांशी पूर्व सल्ला न घेता) अधिक वेळा दिसून येतात.

संकेत

पेनिसिलिन ग्रुपच्या अँटीबायोटिक्सचा वापर वरच्या ट्रॅक्ट इन्फेक्शन, टॉन्सिलिटिस, ओटिटिसची लक्षणे दूर करण्यासाठी तसेच मूत्रमार्गात जळजळ, स्कार्लेट ताप, सिफलिस आणि गोनोरियाच्या विकासास कारणीभूत असलेल्या संसर्गजन्य घटकांच्या वसाहतींची वाढ थांबविण्यासाठी वापरली जातात. ; संधिवात प्रतिबंधासाठी.

याव्यतिरिक्त, निदान करताना पेनिसिलिन प्रतिजैविक थेरपी वापरली जाते जसे की:

• erysipelas;
• सेप्सिस;
• लाइम रोग;
• मेंदुज्वर;
• टॉन्सिलोफॅरिन्जायटीस;
• लेप्टोस्पायरोसिस;
• ऍक्टिनोमायकोसिस

हे लक्षात ठेवले पाहिजे की पेनिसिलिन गटातील औषधांचा वापर केवळ डॉक्टरांनी सांगितल्यानुसारच परवानगी आहे. स्व-औषध सुपरइन्फेक्शनच्या विकासास किंवा रोगाच्या गंभीर गुंतागुंतांच्या घटनेस उत्तेजन देऊ शकते.

व्हिडिओ

सर्दी, फ्लू किंवा तीव्र श्वसन विषाणूजन्य संसर्ग त्वरीत कसा बरा करावा याबद्दल व्हिडिओ बोलतो. अनुभवी डॉक्टरांचे मत.

पेनिसिलिन (पेनिसिलिना)- वंशाच्या अनेक प्रकारच्या साच्यांद्वारे उत्पादित प्रतिजैविकांचा समूह पेनिसिलियम,बहुतेक ग्राम-पॉझिटिव्ह, तसेच काही ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीव (गोनोकोकी, मेनिंगोकोसी आणि स्पिरोचेट्स) विरुद्ध सक्रिय. पेनिसिलिन तथाकथित म्हणून वर्गीकृत आहेत. बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविक (बीटा-लैक्टॅम).

बीटा-लैक्टॅम्स हा प्रतिजैविकांचा एक मोठा समूह आहे, ज्यामध्ये रेणूच्या संरचनेत चार-सदस्य असलेल्या बीटा-लैक्टॅम रिंगची उपस्थिती असते. बीटा-लैक्टॅम्समध्ये पेनिसिलिन, सेफॅलोस्पोरिन, कार्बापेनेम्स आणि मोनोबॅक्टम्स यांचा समावेश होतो. बीटा-लैक्टॅम्स हे क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये वापरल्या जाणार्‍या अँटीमाइक्रोबियल औषधांचा सर्वात मोठा गट आहे, बहुतेक संसर्गजन्य रोगांच्या उपचारांमध्ये अग्रगण्य स्थान व्यापलेले आहे.

ऐतिहासिक माहिती. 1928 मध्ये, लंडनमधील सेंट मेरी हॉस्पिटलमध्ये काम करणारे इंग्लिश शास्त्रज्ञ ए. फ्लेमिंग यांनी हिरव्या बुरशीच्या फिलामेंटसची क्षमता शोधून काढली. (पेनिसिलियम नोटॅटम)सेल संस्कृतीत स्टॅफिलोकोसीचा मृत्यू होऊ शकतो. ए. फ्लेमिंगने बुरशीच्या सक्रिय पदार्थाला पेनिसिलिन म्हणतात, ज्यामध्ये बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रिया आहे. 1940 मध्ये, ऑक्सफर्डमध्ये, संशोधकांच्या एका गटाचे नेतृत्व एच.डब्ल्यू. फ्लोरी आणि ई.बी. Cheyna शुद्ध स्वरूपात संस्कृती पासून पहिल्या पेनिसिलीन लक्षणीय प्रमाणात वेगळे. पेनिसिलियम नोटॅटम. 1942 मध्ये, उत्कृष्ट घरगुती संशोधक झेड.व्ही. एर्मोलिएव्हाला मशरूममधून पेनिसिलिन मिळाले पेनिसिलियम क्रस्टोसम. 1949 पासून, बेंझिलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन जी) चे अक्षरशः अमर्याद प्रमाण क्लिनिकल वापरासाठी उपलब्ध झाले आहे.

पेनिसिलिन गटामध्ये विविध प्रकारच्या साच्यांद्वारे उत्पादित नैसर्गिक संयुगे समाविष्ट असतात. पेनिसिलियम, आणि अनेक अर्ध-सिंथेटिक. पेनिसिलिनचा (इतर बीटा-लैक्टॅम्सप्रमाणे) सूक्ष्मजीवांवर जीवाणूनाशक प्रभाव असतो.

पेनिसिलिनच्या सर्वात सामान्य गुणधर्मांमध्ये हे समाविष्ट आहे: कमी विषारीपणा, डोसची विस्तृत श्रेणी, सर्व पेनिसिलिन आणि काही सेफॅलोस्पोरिन आणि कार्बापेनेम्समधील क्रॉस-एलर्जी.

बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ प्रभावबीटा-लैक्टॅम्स जिवाणू पेशींच्या भिंतींच्या संश्लेषणात व्यत्यय आणण्याच्या त्यांच्या विशिष्ट क्षमतेशी संबंधित आहेत.

बॅक्टेरियाच्या सेल भिंतीमध्ये एक कठोर रचना असते; ती सूक्ष्मजीवांना त्यांचा आकार देते आणि त्यांचा नाश होण्यापासून संरक्षण करते. त्याचा आधार हेटरोपॉलिमर आहे - पेप्टिडोग्लाइकन, ज्यामध्ये पॉलिसेकेराइड्स आणि पॉलीपेप्टाइड्स असतात. त्याची क्रॉस-लिंक्ड नेटवर्क रचना सेल भिंतीची ताकद देते. पॉलिसेकेराइड्समध्ये एन-एसिटिलग्लुकोसामाइन सारख्या अमीनो शर्करा, तसेच एन-एसिटिलमुरामिक ऍसिडचा समावेश होतो, जो फक्त बॅक्टेरियामध्ये आढळतो. एमिनो शर्कराशी संबंधित लहान पेप्टाइड चेन असतात, ज्यात काही एल- आणि डी-अमीनो ऍसिड असतात. ग्राम-पॉझिटिव्ह बॅक्टेरियामध्ये, सेल भिंतीमध्ये पेप्टिडोग्लाइकनचे 50-100 स्तर असतात, ग्राम-नकारात्मक जीवाणूंमध्ये - 1-2 स्तर.

पेप्टिडोग्लाइकन बायोसिंथेसिसच्या प्रक्रियेत सुमारे 30 बॅक्टेरियल एंजाइम गुंतलेले असतात; या प्रक्रियेत 3 टप्पे असतात. असे मानले जाते की पेनिसिलिन पेशींच्या भिंतींच्या संश्लेषणाच्या शेवटच्या टप्प्यात व्यत्यय आणतात, ट्रान्सपेप्टिडेज एन्झाइम रोखून पेप्टाइड बॉण्ड्स तयार होण्यास प्रतिबंध करतात. ट्रान्सपेप्टिडेस हे पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीनपैकी एक आहे ज्याच्याशी बीटा-लैक्टॅम अँटीबायोटिक्स संवाद साधतात. पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रथिने - जिवाणू सेल भिंत निर्मितीच्या अंतिम टप्प्यात भाग घेणारे एन्झाईम - ट्रान्सपेप्टीडेसेस व्यतिरिक्त, कार्बोक्सीपेप्टीडेसेस आणि एंडोपेप्टिडेसेस यांचा समावेश होतो. सर्व जीवाणूंमध्ये ते असतात (उदाहरणार्थ, स्टॅफिलोकोकस ऑरियसत्यापैकी 4 आहेत, एस्चेरिचिया कोली- 7). सहसंयोजक बंध तयार करण्यासाठी पेनिसिलिन या प्रथिनांना वेगवेगळ्या दराने बांधतात. या प्रकरणात, पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रथिने निष्क्रिय होतात, बॅक्टेरियाच्या सेल भिंतीची ताकद विस्कळीत होते आणि पेशी लिसिसमधून जातात.

फार्माकोकिनेटिक्स.तोंडी घेतल्यास, पेनिसिलिन संपूर्ण शरीरात शोषले जातात आणि वितरित केले जातात. पेनिसिलिन ऊतींमध्ये आणि शरीरातील द्रवांमध्ये (सायनोव्हियल, फुफ्फुस, पेरीकार्डियल, पित्त) चांगल्या प्रकारे प्रवेश करतात, जिथे ते त्वरीत उपचारात्मक एकाग्रतेपर्यंत पोहोचतात. अपवाद म्हणजे सेरेब्रोस्पाइनल फ्लुइड, डोळ्याचे अंतर्गत माध्यम आणि प्रोस्टेट ग्रंथीचा स्राव - येथे पेनिसिलिनची एकाग्रता कमी आहे. सेरेब्रोस्पाइनल फ्लुइडमध्ये पेनिसिलिनची एकाग्रता परिस्थितीनुसार बदलू शकते: सामान्यतः - 1% पेक्षा कमी सीरम, जळजळ सह ते 5% पर्यंत वाढू शकते. मेंदुच्या वेष्टनाचा दाह आणि उच्च डोस मध्ये औषधे प्रशासन दरम्यान सेरेब्रोस्पिनल द्रवपदार्थ मध्ये उपचारात्मक एकाग्रता तयार केली जाते. पेनिसिलिन शरीरातून त्वरीत काढून टाकले जातात, मुख्यतः मूत्रपिंडांद्वारे ग्लोमेरुलर फिल्टरेशन आणि ट्यूबलर स्रावाद्वारे. त्यांचे अर्धे आयुष्य लहान आहे (30-90 मिनिटे), लघवीमध्ये एकाग्रता जास्त आहे.

अनेक आहेत वर्गीकरणपेनिसिलिन गटाशी संबंधित औषधे: आण्विक रचनेनुसार, उत्पादनाच्या स्त्रोतांद्वारे, क्रियाकलापांच्या स्पेक्ट्रमद्वारे इ.

डी.ए.ने सादर केलेल्या वर्गीकरणानुसार. खार्केविच (2006), पेनिसिलिन खालीलप्रमाणे विभागले गेले आहेत (वर्गीकरण उत्पादन मार्गांमधील फरकांसह अनेक वैशिष्ट्यांवर आधारित आहे):

I. जैविक संश्लेषणाद्वारे प्राप्त पेनिसिलिन तयारी (बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन):

I.1. पॅरेंटरल प्रशासनासाठी (पोटाच्या अम्लीय वातावरणात नष्ट):

लघु अभिनय:

बेंझिलपेनिसिलिन (सोडियम मीठ),

बेंझिलपेनिसिलिन (पोटॅशियम मीठ);

दीर्घकाळ टिकणारे:

बेंझिलपेनिसिलिन (नोवोकेन मीठ),

बिसिलीन -1,

बिसिलिन -5.

I.2.

phenoxymethylpenicillin (पेनिसिलिन V).

II. अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन

II.1. पॅरेंटरल आणि एन्टरल प्रशासनासाठी (ऍसिड-प्रतिरोधक):

पेनिसिलिनेस-प्रतिरोधक:

ऑक्सॅसिलिन (सोडियम मीठ),

nafcillin;

कृतीचा विस्तृत स्पेक्ट्रम:

एम्पिसिलीन

amoxicillin

II.2. पॅरेंटरल प्रशासनासाठी (पोटाच्या अम्लीय वातावरणात नष्ट)

स्यूडोमोनास एरुगिनोसासह कृतीचे विस्तृत स्पेक्ट्रम:

कार्बेनिसिलिन (डिसोडियम मीठ),

टायकारसिलिन,

azlocillin.

II.3. एंटरल प्रशासनासाठी (ऍसिड-प्रतिरोधक):

कार्बेनिसिलिन (इंडॅनिल सोडियम),

carfecillin.

पेनिसिलिनच्या वर्गीकरणानुसार आय.बी. मिखाइलोव्ह (2001), पेनिसिलिन 6 गटांमध्ये विभागले जाऊ शकतात:

1. नैसर्गिक पेनिसिलिन (बेंझिलपेनिसिलिन, बिसिलिन, फेनोक्सिमथिलपेनिसिलिन).

2. Isoxazolepenicillins (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin).

3. अॅमिडिनोपेनिसिलिन (अॅमडिनोसिलिन, पिवामडीनोसिलिन, बॅकॅमडीनोसिलिन, अॅसिडोसिलिन).

4. एमिनोपेनिसिलिन (अॅम्पिसिलिन, अमोक्सिसिलिन, टॅलेम्पिसिलिन, बॅकॅम्पिसिलिन, पिवाम्पिसिलिन).

5. कार्बोक्सीपेनिसिलिन (कार्बेनिसिलिन, कार्फेसिलिन, कॅरिंडासिलिन, टिकारसिलिन).

6. यूरिडोपेनिसिलिन (अॅझलोसिलिन, मेझलोसिलिन, पाइपरासिलिन).

फेडरल गाइड (फॉर्म्युलरी सिस्टम), अंक VIII मध्ये दिलेले वर्गीकरण तयार करताना उत्पादनाचे स्त्रोत, कृतीचे स्पेक्ट्रम, तसेच बीटा-लैक्टमेसेससह संयोजन विचारात घेतले गेले.

1. नैसर्गिक:

बेंझिलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन जी),

phenoxymethylpenicillin (पेनिसिलिन V),

बेंझाथिन बेंझिलपेनिसिलिन,

बेंझिलपेनिसिलिन प्रोकेन,

benzathine phenoxymethylpenicillin.

2. अँटीस्टाफिलोकोकल:

ऑक्सॅसिलिन

3. विस्तारित स्पेक्ट्रम (अमीनोपेनिसिलिन):

एम्पिसिलीन

amoxicillin

4. संबंधात सक्रिय स्यूडोमोनास एरुगिनोसा:

कार्बोक्सीपेनिसिलिन:

ticarcillin.

युरिडोपेनिसिलिन:

अझ्लोसिलिन,

पाइपरासिलिन

5. बीटा-लैक्टमेस इनहिबिटरसह एकत्रित (इनहिबिटर-संरक्षित):

अमोक्सिसिलिन/क्लेव्हुलेनेट,

एम्पिसिलिन/सल्बॅक्टम,

टायकारसिलिन/क्लेव्हुलेनेट.

नैसर्गिक (नैसर्गिक) पेनिसिलिन - हे अरुंद-स्पेक्ट्रम अँटीबायोटिक्स आहेत जे ग्राम-पॉझिटिव्ह बॅक्टेरिया आणि कोकीवर परिणाम करतात. जैव-सिंथेटिक पेनिसिलिन संस्कृतीच्या माध्यमातून मिळतात ज्यावर साचेचे विशिष्ट प्रकार वाढतात. (पेनिसिलियम).नैसर्गिक पेनिसिलिनचे अनेक प्रकार आहेत, त्यापैकी एक सर्वात सक्रिय आणि चिकाटी आहे बेंझिलपेनिसिलिन. वैद्यकीय व्यवहारात, बेंझिलपेनिसिलिनचा वापर विविध क्षारांच्या स्वरूपात केला जातो - सोडियम, पोटॅशियम आणि नोवोकेन.

सर्व नैसर्गिक पेनिसिलिनमध्ये समान प्रतिजैविक क्रिया असते. नैसर्गिक पेनिसिलिन बीटा-लैक्टमेसेसमुळे नष्ट होतात आणि त्यामुळे स्टॅफिलोकोकल संसर्गाच्या उपचारांसाठी ते कुचकामी ठरतात, कारण बहुतेक प्रकरणांमध्ये, स्टॅफिलोकोसी बीटा-लैक्टमेसेस तयार करते. ते प्रामुख्याने ग्राम-पॉझिटिव्ह सूक्ष्मजीवांविरूद्ध प्रभावी आहेत (समावेश. स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी.,समावेश स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया, एन्टरोकोकस एसपीपी.), बॅसिलस एसपीपी., लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स, एरिसिपेलोथ्रिक्स रहुसिओपॅथी,ग्राम-नकारात्मक कोकी (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae),काही anaerobes (पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी., फुसोबॅक्टेरियम एसपीपी.), spirochete (ट्रेपोनेमा एसपीपी., बोरेलिया एसपीपी., लेप्टोस्पायरा एसपीपी.).अपवाद वगळता ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीव सहसा प्रतिरोधक असतात हिमोफिलस ड्युक्रेईआणि पाश्चरेला मल्टोकिडा.पेनिसिलिन विषाणूंविरूद्ध कुचकामी आहेत (इन्फ्लूएंझा, पोलिओ, चेचक इ. चे कारक घटक), मायकोबॅक्टेरियम क्षयरोग, अमेबियासिस, रिकेटसिया आणि बुरशीचे कारक घटक.

बेंझिलपेनिसिलिन प्रामुख्याने ग्राम-पॉझिटिव्ह कोकीच्या विरूद्ध सक्रिय आहे. benzylpenicillin आणि phenoxymethylpenicillin चे बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रिया स्पेक्ट्रा जवळजवळ एकसारखे आहेत. तथापि, बेंझिलपेनिसिलिन हे फिनॉक्सिमथिलपेनिसिलिन पेक्षा 5-10 पट जास्त सक्रिय आहे. Neisseria spp.आणि काही अॅनारोब्स. Phenoxymethylpenicillin मध्यम संक्रमणांसाठी निर्धारित केले जाते. पेनिसिलिनच्या तयारीची क्रिया जीवशास्त्रीयदृष्ट्या त्यांच्या स्टॅफिलोकोकस ऑरियसच्या विशिष्ट स्ट्रेनवर बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ प्रभावाद्वारे निर्धारित केली जाते. बेंझिलपेनिसिलिनच्या ०.५९८८ एमसीजी रासायनिक शुद्ध स्फटिकासारखे सोडियम मीठाची क्रिया क्रियेचे एकक (१ युनिट) म्हणून घेतली जाते.

बेंझिलपेनिसिलिनचे महत्त्वपूर्ण तोटे म्हणजे बीटा-लॅक्टॅमेसेसची अस्थिरता (बीटा-लॅक्टॅमेसेस (पेनिसिलिनेसेस) द्वारे बीटा-लॅक्टॅम रिंगच्या एन्झाइमेटिक क्लीव्हेजसह पेनिसिलिक ऍसिड तयार करणे, प्रतिजैविक त्याची प्रतिजैविक क्रिया गमावते), पोट शोषून घेण्याच्या मार्गात नगण्य. प्रशासन) आणि बहुतेक ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवांविरूद्ध तुलनेने कमी क्रियाकलाप.

सामान्य परिस्थितीत, बेंझिलपेनिसिलिनची तयारी सेरेब्रोस्पाइनल फ्लुइडमध्ये खराबपणे प्रवेश करते, परंतु मेंनिंजेसच्या जळजळीसह, बीबीबीद्वारे पारगम्यता वाढते.

बेंझिलपेनिसिलिन, अत्यंत विरघळणारे सोडियम आणि पोटॅशियम क्षारांच्या स्वरूपात वापरले जाते, थोड्या काळासाठी कार्य करते - 3-4 तास, कारण शरीरातून त्वरीत काढून टाकले जाते आणि वारंवार इंजेक्शन्सची आवश्यकता असते. या संदर्भात, बेंझिलपेनिसिलिन (नोव्होकेन मिठासह) आणि बेंझाथिन बेंझिलपेनिसिलिनचे खराब विरघळणारे लवण वैद्यकीय व्यवहारात वापरण्यासाठी प्रस्तावित केले गेले.

गॅसिल्पेनिसिलिन, किंवा डेपो-डिसिलीनचे दीर्घकाळ स्वरूप: बिसिलिन-1 (बेंझाटिन गॅसोलीनसिलीन), तसेच त्यांच्यावर आधारित एकत्रित औषधे-बिसिलिन-3 (बेंझाटिन गॅसिल्पेनिसिलिन सोडियम + गॅसिल्पेनिसिलिन नोवोकायना एससी), बिसिलिन-1 (बेन्झाटिन गॅसोलीनसिलीन) (बॅसिलिन-3) नोवोकेन सॉल्ट ), हे निलंबन आहेत जे केवळ इंट्रामस्क्युलर पद्धतीने प्रशासित केले जाऊ शकतात. ते इंजेक्शन साइटवरून हळूहळू शोषले जातात, स्नायूंच्या ऊतींमध्ये एक डेपो तयार करतात. हे आपल्याला रक्तातील प्रतिजैविकांची एकाग्रता लक्षणीय काळ टिकवून ठेवण्यास आणि अशा प्रकारे औषध प्रशासनाची वारंवारता कमी करण्यास अनुमती देते.

सर्व बेंझिलपेनिसिलिन ग्लायकोकॉलेट पॅरेंटेरली वापरले जातात, कारण ते पोटाच्या अम्लीय वातावरणात नष्ट होतात. नैसर्गिक पेनिसिलिनपैकी फक्त फिनॉक्सिमेथिलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन व्ही) मध्ये आम्ल-स्थिर गुणधर्म असतात, जरी कमी प्रमाणात. फेनोक्सिमेथिलपेनिसिलिन रासायनिक संरचनेत बेंझिलपेनिसिलिनपेक्षा भिन्न आहे, बेंझिल गटाऐवजी रेणूमध्ये फेनोक्सिमेथिल गटाच्या उपस्थितीत.

बेंझिलपेनिसिलिनचा वापर स्ट्रेप्टोकोकीमुळे होणाऱ्या संसर्गासाठी केला जातो, यासह स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया(समुदाय-अधिग्रहित न्यूमोनिया, मेंदुज्वर), स्ट्रेप्टोकोकस पायोजेन्स(स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलिटिस, इम्पेटिगो, एरिसिपलास, स्कार्लेट फीवर, एंडोकार्डिटिस), मेनिन्गोकोकल इन्फेक्शनसह. डिप्थीरिया, गॅस गॅंग्रीन, लेप्टोस्पायरोसिस आणि लाइम रोगाच्या उपचारांमध्ये बेंझिलपेनिसिलिन हे निवडीचे प्रतिजैविक आहे.

बिसिलिन सूचित केले जातात, सर्वप्रथम, जेव्हा शरीरात दीर्घकाळ प्रभावी एकाग्रता राखणे आवश्यक असते. ते सिफिलीस आणि ट्रेपोनेमा पॅलिडम (जावई), स्ट्रेप्टोकोकल इन्फेक्शन (ग्रुप बी स्ट्रेप्टोकोकीमुळे होणारे संक्रमण वगळून) - तीव्र टॉन्सिलिटिस, स्कार्लेट ताप, जखमेच्या संक्रमण, एरिसिपलास, संधिवात, लेशमॅनियासिसमुळे होणारे इतर रोगांसाठी वापरले जातात.

1957 मध्ये, 6-अमीनोपेनिसिलॅनिक ऍसिड नैसर्गिक पेनिसिलिनपासून वेगळे केले गेले आणि त्याच्या आधारावर अर्ध-सिंथेटिक औषधांचा विकास सुरू झाला.

6-अमीनोपेनिसिलॅनिक ऍसिड हा सर्व पेनिसिलिन ("पेनिसिलिन कोर") च्या रेणूचा आधार आहे - एक जटिल हेटरोसायक्लिक कंपाऊंड ज्यामध्ये दोन रिंग असतात: थायाझोलिडाइन आणि बीटा-लैक्टम. साइड रॅडिकल बीटा-लैक्टॅम रिंगशी संबंधित आहे, जे परिणामी औषध रेणूचे आवश्यक औषधीय गुणधर्म निर्धारित करते. नैसर्गिक पेनिसिलिनमध्ये, रॅडिकलची रचना ते ज्या माध्यमात वाढतात त्याच्या रचनेवर अवलंबून असते. पेनिसिलियम एसपीपी

अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन रासायनिक बदल करून 6-अमीनोपेनिसिलॅनिक ऍसिड रेणूमध्ये विविध रॅडिकल्स जोडून मिळवले जातात. अशा प्रकारे, पेनिसिलिन विशिष्ट गुणधर्मांसह प्राप्त केले गेले:

पेनिसिलिनेस (बीटा-लैक्टमेस) प्रतिरोधक;

ऍसिड-प्रतिरोधक, तोंडी प्रशासित तेव्हा प्रभावी;

क्रिया विस्तृत स्पेक्ट्रम येत.

आयसोक्साझोलेपेनिसिलिन (isoxazolyl penicillins, penicillinase-stable, antistaphylococcal penicillins). बहुतेक स्टॅफिलोकोकी एक विशिष्ट एंजाइम बीटा-लैक्टॅमेज (पेनिसिलिनेज) तयार करतात आणि बेंझिलपेनिसिलिनला प्रतिरोधक असतात (80-90% स्ट्रेन पेनिसिलिनेज तयार करणारे असतात. स्टॅफिलोकोकस ऑरियस).

मुख्य अँटीस्टाफिलोकोकल औषध ऑक्सॅसिलिन आहे. पेनिसिलिनेज-प्रतिरोधक औषधांच्या गटामध्ये क्लोक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन, मेथिसिलिन, नॅफसिलिन आणि डिक्लोक्सासिलिन यांचा समावेश होतो, ज्याचा उच्च विषारीपणा आणि/किंवा कमी परिणामकारकतेमुळे क्लिनिकल वापर आढळला नाही.

ऑक्सॅसिलिनच्या बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रियांचा स्पेक्ट्रम बेंझिलपेनिसिलिन सारखाच आहे, परंतु ऑक्सॅसिलिनच्या पेनिसिलिनेझच्या प्रतिकारामुळे, ते पेनिसिलिनेझ-निर्मिती करणार्‍या स्टॅफिलोकोसीच्या विरूद्ध सक्रिय आहे जे बेंझिलपेनिसिलिन आणि फेनोक्सिमथिलपेनिसिलिनस, इतर प्रतिजैविक प्रतिजैविक म्हणून प्रतिरोधक आहेत.

ग्राम-पॉझिटिव्ह कोकी (स्टेफिलोकोसीसह जे बीटा-लैक्टमेस तयार करत नाहीत) विरूद्ध क्रियाकलापांच्या बाबतीत, आयसोक्साझोलेपेनिसिलिन, समावेश. ऑक्सॅसिलिन नैसर्गिक पेनिसिलिनपेक्षा लक्षणीय निकृष्ट आहेत, म्हणून, बेंझिलपेनिसिलिनला संवेदनशील सूक्ष्मजीवांमुळे होणा-या रोगांसाठी, ते नंतरच्या तुलनेत कमी प्रभावी आहेत. ऑक्सॅसिलिन ग्राम-नकारात्मक जीवाणूंविरूद्ध क्रिया दर्शवत नाही (वगळता Neisseria spp.), अॅनारोब्स. या संदर्भात, या गटाची औषधे केवळ अशा प्रकरणांमध्ये दर्शविली जातात जिथे हे ज्ञात आहे की संक्रमण स्टेफिलोकोसीच्या पेनिसिलिनेज-फॉर्मिंग स्ट्रेनमुळे होते.

आयोक्साझोलेपेनिसिलिन आणि बेंझिलपेनिसिलिनमधील मुख्य फार्माकोकिनेटिक फरक:

गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून जलद, परंतु पूर्ण (30-50%) शोषण नाही. हे प्रतिजैविक पॅरेंटेरली (IM, IV) आणि तोंडी दोन्ही वापरले जाऊ शकतात, परंतु जेवण करण्यापूर्वी 1-1.5 तास, कारण त्यांच्याकडे हायड्रोक्लोरिक ऍसिडचा प्रतिकार कमी आहे;

प्लाझ्मा अल्ब्युमिन (90-95%) ला उच्च प्रमाणात बंधनकारक आणि हेमोडायलिसिस दरम्यान शरीरातून आयसोक्साझोलेपेनिसिलिन काढून टाकण्याची अशक्यता;

केवळ मूत्रपिंडच नाही तर यकृताचा उत्सर्जन देखील होतो, सौम्य मूत्रपिंड निकामी होण्यासाठी डोस पथ्ये समायोजित करण्याची आवश्यकता नाही.

ऑक्सॅसिलिनचे मुख्य नैदानिक ​​​​मूल्य म्हणजे पेनिसिलिन-प्रतिरोधक ताणांमुळे स्टॅफिलोकोकल संसर्गावर उपचार करणे. स्टॅफिलोकोकस ऑरियस(मुळे होणारे संक्रमण वगळता मेथिसिलिन-प्रतिरोधक स्टॅफिलोकोकस ऑरियस, MRSA). हे लक्षात घेतले पाहिजे की रुग्णालयांमध्ये ताण सामान्य आहेत स्टॅफिलोकोकस ऑरियस, ऑक्सॅसिलिन आणि मेथिसिलिनला प्रतिरोधक (मेथिसिलिन - पहिले पेनिसिलिनेस-प्रतिरोधक पेनिसिलिन, बंद). Nosocomial आणि समुदाय-अधिग्रहित ताण स्टॅफिलोकोकस ऑरियस, ऑक्सॅसिलिन/मेथिसिलिनला प्रतिरोधक, सहसा बहुऔषध-प्रतिरोधक असतात - ते इतर सर्व बीटा-लैक्टॅम्सना प्रतिरोधक असतात आणि बहुतेकदा मॅक्रोलाइड्स, अमिनोग्लायकोसाइड्स आणि फ्लुरोक्विनोलॉन्सना देखील प्रतिरोधक असतात. MRSA संसर्गासाठी पसंतीची औषधे व्हॅनकोमायसिन किंवा लाइनझोलिड आहेत.

Nafcillin ऑक्सॅसिलिन आणि इतर पेनिसिलिनेज-प्रतिरोधक पेनिसिलिन (परंतु बेंझिलपेनिसिलिनपेक्षा कमी सक्रिय) पेक्षा किंचित जास्त सक्रिय आहे. Nafcillin BBB मध्ये प्रवेश करते (सेरेब्रोस्पाइनल फ्लुइडमधील त्याची एकाग्रता स्टॅफिलोकोकल मेंदुज्वर उपचार करण्यासाठी पुरेशी आहे), प्रामुख्याने पित्तमध्ये उत्सर्जित होते (पित्तमधील जास्तीत जास्त एकाग्रता सीरमच्या एकाग्रतेपेक्षा जास्त असते) आणि काही प्रमाणात मूत्रपिंडाद्वारे. तोंडी आणि पॅरेंटेरली वापरली जाऊ शकते.

अॅमिडिनोपेनिसिलिन - हे पेनिसिलिन आहेत ज्यांच्या क्रियेचा एक संकुचित स्पेक्ट्रम आहे, परंतु ग्राम-नकारात्मक एन्टरोबॅक्टेरियाविरूद्ध मुख्य क्रियाकलाप आहे. Amidinopenicillin तयारी (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) रशियामध्ये नोंदणीकृत नाही.

क्रियाकलापांच्या विस्तारित स्पेक्ट्रमसह पेनिसिलिन

D.A द्वारे सादर केलेल्या वर्गीकरणानुसार. खार्केविच, अर्ध-सिंथेटिक ब्रॉड-स्पेक्ट्रम अँटीबायोटिक्स खालील गटांमध्ये विभागलेले आहेत:

I. स्यूडोमोनास एरुगिनोसावर परिणाम न करणारी औषधे:

एमिनोपेनिसिलिन: एम्पीसिलिन, अमोक्सिसिलिन.

II. स्यूडोमोनास एरुगिनोसा विरूद्ध सक्रिय औषधे:

कार्बोक्सीपेनिसिलिन: कार्बेनिसिलिन, टायकारसिलिन, कार्फेसिलिन;

यूरिडोपेनिसिलिन: पिपेरासिलिन, अझलोसिलिन, मेझलोसिलिन.

एमिनोपेनिसिलिन - ब्रॉड-स्पेक्ट्रम प्रतिजैविक. ते सर्व ग्राम-पॉझिटिव्ह आणि ग्राम-नकारात्मक बॅक्टेरियाच्या बीटा-लैक्टमेसेसद्वारे नष्ट होतात.

अमोक्सिसिलिन आणि एम्पिसिलीनचा मोठ्या प्रमाणावर वैद्यकीय व्यवहारात वापर केला जातो. एम्पीसिलिन हा एमिनोपेनिसिलिन ग्रुपचा संस्थापक आहे. ग्राम-पॉझिटिव्ह बॅक्टेरियाच्या संबंधात, एम्पीसिलिन, सर्व अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिनप्रमाणे, बेंझिलपेनिसिलिनच्या क्रियाकलापांमध्ये निकृष्ट आहे, परंतु ऑक्सॅसिलिनपेक्षा श्रेष्ठ आहे.

एम्पिसिलिन आणि अमोक्सिसिलिनमध्ये समान क्रिया स्पेक्ट्रा आहे. नैसर्गिक पेनिसिलिनच्या तुलनेत, एम्पीसिलिन आणि अमोक्सिसिलिनचे प्रतिजैविक स्पेक्ट्रम एन्टरोबॅक्टेरियाच्या संवेदनशील स्ट्रेनपर्यंत विस्तारते, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Heemophilus influenzae; नैसर्गिक पेनिसिलिनपेक्षा चांगले कार्य करा लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्सआणि संवेदनशील एन्टरोकॉसी.

सर्व तोंडी बीटा-लैक्टॅम्सपैकी, अमोक्सिसिलिनच्या विरूद्ध सर्वात जास्त क्रिया असते स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया,नैसर्गिक पेनिसिलिनला प्रतिरोधक.

एम्पीसिलिन पेनिसिलिनेज तयार करणार्‍या स्ट्रेन विरूद्ध प्रभावी नाही स्टॅफिलोकोकस एसपीपी.,सर्व ताण स्यूडोमोनास एरुगिनोसा,सर्वाधिक ताण एन्टरोबॅक्टर एसपीपी., प्रोटीयस वल्गारिस(इंडोल पॉझिटिव्ह).

संयोजन औषधे उपलब्ध आहेत, उदाहरणार्थ Ampiox (ampicillin + oxacillin). अॅम्पीसिलिन किंवा बेंझिलपेनिसिलिन आणि ऑक्सॅसिलिनचे संयोजन तर्कसंगत आहे, कारण या संयोजनासह कृतीचा स्पेक्ट्रम व्यापक होतो.

अमोक्सिसिलिन (जे एक अग्रगण्य ओरल अँटीबायोटिक्स आहे) आणि अॅम्पिसिलिनमधील फरक म्हणजे त्याचे फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल: तोंडी घेतल्यास, अमोक्सिसिलिन आतड्यात (75-90%) अॅम्पीसिलिन (35-50%) पेक्षा अधिक जलद आणि चांगले शोषले जाते. जैवउपलब्धता अन्न सेवनावर अवलंबून नाही. अमोक्सिसिलिन काही ऊतकांमध्ये अधिक चांगल्या प्रकारे प्रवेश करते. ब्रॉन्कोपल्मोनरी सिस्टममध्ये, जिथे त्याची एकाग्रता रक्तातील पेक्षा 2 पट जास्त असते.

बेंझिलपेनिसिलिनपासून एमिनोपेनिसिलिनच्या फार्माकोकिनेटिक पॅरामीटर्समधील सर्वात लक्षणीय फरक:

अंतर्गत प्रशासनाची शक्यता;

प्लाझ्मा प्रथिनांशी क्षुल्लक बंधन - 80% एमिनोपेनिसिलिन रक्तामध्ये मुक्त स्वरूपात राहतात - आणि ऊतक आणि शरीरातील द्रवांमध्ये चांगले प्रवेश (मेंदूज्वरसह, सेरेब्रोस्पाइनल फ्लुइडमध्ये रक्तातील एकाग्रता 70-95% असू शकते);

एकत्रित औषधांच्या प्रशासनाची वारंवारता दिवसातून 2-3 वेळा असते.

एमिनोपेनिसिलिन लिहून देण्याचे मुख्य संकेत म्हणजे वरच्या श्वसनमार्गाचे आणि ईएनटी अवयवांचे संक्रमण, मूत्रपिंड आणि मूत्रमार्गाचे संक्रमण, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल इन्फेक्शन, निर्मूलन. हेलिकोबॅक्टर पायलोरी(अमोक्सिसिलिन), मेंदुज्वर.

एमिनोपेनिसिलिनच्या अवांछित प्रभावाचे वैशिष्ट्य म्हणजे "अॅम्पिसिलिन" पुरळ विकसित होणे, जे नॉन-एलर्जिक स्वरूपाचे मॅक्युलोपापुलर पुरळ आहे, जे औषध बंद केल्यावर त्वरीत अदृश्य होते.

एमिनोपेनिसिलिनच्या प्रशासनातील एक विरोधाभास म्हणजे संसर्गजन्य मोनोन्यूक्लिओसिस.

अँटिप्स्यूडोमोनास पेनिसिलिन

यामध्ये कार्बोक्सीपेनिसिलिन (कार्बेनिसिलिन, टायकारसिलिन) आणि युरीडोपेनिसिलिन (अॅझलोसिलिन, पाइपरासिलिन) यांचा समावेश आहे.

कार्बोक्सीपेनिसिलिन अँटीबायोटिक्स आहेत ज्यात प्रतिजैविक क्रियांचा स्पेक्ट्रम एमिनोपेनिसिलिन सारखा असतो (यावरील परिणाम वगळता स्यूडोमोनास एरुगिनोसा).कार्बेनिसिलिन हे पहिले अँटीप्स्युडोमोनास पेनिसिलिन आहे, आणि ते इतर अँटीप्स्यूडोमोनास पेनिसिलिनच्या तुलनेत निकृष्ट आहे. कार्बोक्सीपेनिसिलिन स्यूडोमोनास एरुगिनोसावर कार्य करतात (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा)आणि इंडोल-पॉझिटिव्ह प्रोटीस प्रजाती (प्रोटीस एसपीपी.)एम्पिसिलिन आणि इतर एमिनोपेनिसिलिनला प्रतिरोधक. कार्बोक्सीपेनिसिलिनचे क्लिनिकल महत्त्व सध्या कमी होत आहे. जरी त्यांच्याकडे कृतीचा विस्तृत स्पेक्ट्रम आहे, तरीही ते बहुतेक जातींविरूद्ध निष्क्रिय आहेत स्टॅफिलोकोकस ऑरियस, एन्टरोकोकस फेकॅलिस, क्लेबसिएला एसपीपी., लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स. जवळजवळ बीबीबीमधून जात नाही. प्रशासनाची वारंवारता दिवसातून 4 वेळा असते. सूक्ष्मजीवांचा दुय्यम प्रतिकार त्वरीत विकसित होतो.

युरिडोपेनिसिलिन - हे अँटीप्स्यूडोमोनास अँटीबायोटिक्स देखील आहेत, त्यांच्या क्रियांचा स्पेक्ट्रम कार्बोक्सीपेनिसिलिनशी एकरूप आहे. या गटातील सर्वात सक्रिय औषध म्हणजे पाइपरासिलिन. या गटातील औषधांपैकी, केवळ अॅझलोसिलिन वैद्यकीय व्यवहारात त्याचे महत्त्व टिकवून ठेवते.

यूरिडोपेनिसिलिन विरूद्ध कार्बोक्सीपेनिसिलिनपेक्षा जास्त सक्रिय असतात स्यूडोमोनास एरुगिनोसा.ते देखील द्वारे झाल्याने संक्रमण उपचार वापरले जातात Klebsiella spp.

सर्व अँटिप्स्युडोमोनास पेनिसिलिन बीटा-लैक्टमेसेसमुळे नष्ट होतात.

यूरिडोपेनिसिलिनची फार्माकोकिनेटिक वैशिष्ट्ये:

केवळ पॅरेंटेरली प्रशासित (i.m आणि i.v.);

केवळ मूत्रपिंडच नाही तर यकृत देखील उत्सर्जनात भाग घेते;

अर्जाची वारंवारता - दिवसातून 3 वेळा;

दुय्यम बॅक्टेरियाचा प्रतिकार वेगाने विकसित होतो.

अँटिप्स्यूडोमोनास पेनिसिलिनला उच्च प्रतिकार असलेल्या स्ट्रॅन्सच्या उदयामुळे आणि इतर प्रतिजैविकांच्या तुलनेत फायदे नसल्यामुळे, अँटिप्स्यूडोमोनास पेनिसिलिनचे महत्त्व व्यावहारिकदृष्ट्या कमी झाले आहे.

ऍन्टीप्स्यूडोमोनास पेनिसिलिनच्या या दोन गटांसाठी मुख्य संकेत म्हणजे संवेदनाक्षम ताणांमुळे होणारे नोसोकोमियल इन्फेक्शन स्यूडोमोनास एरुगिनोसा,एमिनोग्लायकोसाइड्स आणि फ्लूरोक्विनोलॉन्सच्या संयोजनात.

पेनिसिलिन आणि इतर बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविकांमध्ये उच्च प्रतिजैविक क्रिया असते, परंतु त्यापैकी अनेकांना सूक्ष्मजीवांचा प्रतिकार विकसित होऊ शकतो.

हा प्रतिकार सूक्ष्मजीवांच्या विशिष्ट एंजाइम तयार करण्याच्या क्षमतेमुळे होतो - बीटा-लॅक्टमेसेस (पेनिसिलिनेसेस), जे पेनिसिलिनच्या बीटा-लॅक्टॅम रिंगचा नाश (हायड्रोलायझ) करतात, ज्यामुळे त्यांना बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रियाकलाप वंचित राहतो आणि सूक्ष्मजीवांच्या प्रतिरोधक ताणांचा विकास होतो. .

काही अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन बीटा-लैक्टमेसेसला प्रतिरोधक असतात. याव्यतिरिक्त, अधिग्रहित प्रतिकारांवर मात करण्यासाठी, संयुगे विकसित केले गेले आहेत जे या एन्झाईम्सच्या क्रियाकलापांना अपरिवर्तनीयपणे प्रतिबंधित करू शकतात, तथाकथित. बीटा-लैक्टमेस इनहिबिटर. ते इनहिबिटर-संरक्षित पेनिसिलिन तयार करण्यासाठी वापरले जातात.

बीटा-लैक्टॅमेज इनहिबिटर, पेनिसिलिन सारखे, बीटा-लैक्टॅम संयुगे आहेत परंतु त्यांची स्वतःहून कमीत कमी प्रतिजैविक क्रिया असते. हे पदार्थ अपरिवर्तनीयपणे बीटा-लैक्टॅमेसला बांधतात आणि हे एन्झाईम निष्क्रिय करतात, ज्यामुळे बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविकांना हायड्रोलिसिसपासून संरक्षण मिळते. बीटा-लैक्टमेस इनहिबिटर हे प्लास्मिड जीन्सद्वारे एन्कोड केलेल्या बीटा-लैक्टमेसेस विरूद्ध सर्वात सक्रिय असतात.

इनहिबिटर-संरक्षित पेनिसिलिन विशिष्ट बीटा-लॅक्टमेस इनहिबिटरसह पेनिसिलीन प्रतिजैविक (क्लेव्ह्युलेनिक ऍसिड, सल्बॅक्टम, टॅझोबॅक्टम) यांचे मिश्रण आहे. बीटा-लैक्टॅमेज इनहिबिटर एकट्याने वापरले जात नाहीत, परंतु बीटा-लैक्टॅम्सच्या संयोजनात वापरले जातात. हे संयोजन प्रतिजैविकांची स्थिरता आणि सूक्ष्मजीवांविरूद्ध त्याची क्रिया वाढवणे शक्य करते जे हे एन्झाइम (बीटा-लैक्टमेसेस) तयार करतात: स्टॅफिलोकोकस ऑरियस, हिमोफिलस इन्फ्लूएंझा, मोराक्सेला कॅटरॅलिस, निसेरिया गोनोरिया, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobes, समावेश. बॅक्टेरॉइड्स नाजूक. परिणामी, पेनिसिलिनला प्रतिरोधक सूक्ष्मजीवांचे ताण एकत्रित औषधासाठी संवेदनशील बनतात. इनहिबिटर-संरक्षित बीटा-लैक्टॅम्सच्या बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रियांचा स्पेक्ट्रम त्यात असलेल्या पेनिसिलिनच्या स्पेक्ट्रमशी संबंधित आहे, केवळ अधिग्रहित प्रतिकार पातळी भिन्न आहे. इनहिबिटर-प्रोटेक्टेड पेनिसिलिनचा वापर विविध ठिकाणच्या संसर्गांवर उपचार करण्यासाठी आणि ओटीपोटाच्या शस्त्रक्रियेमध्ये पेरीऑपरेटिव्ह प्रोफेलेक्सिससाठी केला जातो.

इनहिबिटर-संरक्षित पेनिसिलिनमध्ये अमोक्सिसिलिन/क्लेव्हुलेनेट, अॅम्पीसिलिन/सल्बॅक्टम, अमोक्सिसिलिन/सल्बॅक्टम, पिपेरासिलिन/टाझोबॅक्टम, टायकारसिलिन/क्लेव्हुलेनेट यांचा समावेश होतो. Ticarcilin/clavulanate मध्ये antipseudomonal क्रियाकलाप आहे आणि विरुद्ध सक्रिय आहे स्टेनोट्रोफोमोनास माल्टोफिलिया. कुटुंबातील ग्राम-नकारात्मक कोकीविरूद्ध सुलबॅक्टमची स्वतःची बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रिया आहे Neisseriaceaeआणि किण्वन न करणाऱ्या जीवाणूंची कुटुंबे एसिनेटोबॅक्टर.

पेनिसिलिनच्या वापरासाठी संकेत

पेनिसिलिनचा वापर त्यांच्यासाठी संवेदनशील रोगजनकांच्या संसर्गासाठी केला जातो. ते प्रामुख्याने घसा खवखवणे, लाल रंगाचा ताप, ओटीटिस, सेप्सिस, सिफिलीस, गोनोरिया, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल इन्फेक्शन, मूत्रमार्गाचे संक्रमण इत्यादींच्या उपचारांमध्ये अप्पर रेस्पीरेटरी ट्रॅक्ट इन्फेक्शनसाठी वापरले जातात.

पेनिसिलिनचा वापर केवळ निर्देशानुसार आणि डॉक्टरांच्या देखरेखीखाली केला पाहिजे. हे लक्षात ठेवले पाहिजे की पेनिसिलिनचे अपुरे डोस (तसेच इतर प्रतिजैविक) वापरणे किंवा उपचार लवकर बंद केल्याने सूक्ष्मजीवांच्या प्रतिरोधक ताणांचा विकास होऊ शकतो (हे विशेषतः नैसर्गिक पेनिसिलिनसाठी खरे आहे). प्रतिकार झाल्यास, इतर प्रतिजैविकांसह थेरपी चालू ठेवावी.

नेत्ररोगशास्त्रात पेनिसिलिनचा वापर.नेत्ररोगशास्त्रात, पेनिसिलिनचा वापर इन्स्टिलेशन, सबकॉन्जेक्टिव्हल आणि इंट्राविट्रियल इंजेक्शन्सच्या स्वरूपात केला जातो. पेनिसिलिन रक्त-नेत्र अडथळ्यातून चांगले जात नाहीत. दाहक प्रक्रियेच्या पार्श्वभूमीवर, डोळ्याच्या अंतर्गत संरचनेत त्यांचा प्रवेश वाढतो आणि त्यांची एकाग्रता उपचारात्मकदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण पातळीवर पोहोचते. अशा प्रकारे, कंजेक्टिव्हल थैलीमध्ये टाकल्यावर, पेनिसिलिनची उपचारात्मक सांद्रता कॉर्नियल स्ट्रोमामध्ये निर्धारित केली जाते; जेव्हा स्थानिकरित्या लागू केले जाते, तेव्हा ते व्यावहारिकपणे आधीच्या चेंबरच्या ओलावामध्ये प्रवेश करत नाहीत. सबकॉन्जेक्टिव्हल प्रशासनासह, औषधे कॉर्नियामध्ये आणि डोळ्याच्या आधीच्या चेंबरच्या विनोदाने आणि काचेच्या शरीरात आढळतात - उपचारात्मक लोकांच्या खाली एकाग्रता.

स्थानिक वापरासाठी उपाय तयार केले जातात माजी तात्पुरते.पेनिसिलिनचा उपयोग गोनोकोकल नेत्रश्लेष्मलाशोथ (बेंझिलपेनिसिलिन), केरायटिस (अॅम्पिसिलिन, बेंझिलपेनिसिलिन, ऑक्सासिलिन, पाइपरासिलिन, इ.), कॅनालिकुलिटिस, विशेषत: ऍक्टिनोमायसीटीस (बेंझिलपेनिसिलिन, फेनोक्सिमेथिलपेनिसिलिन), ऍब्सिल्पेनिसिलिन (अॅम्पिसिलिन/अ‍ॅब्सिल्पिलिन/अ‍ॅब्सिल्पॅनिसिलिन) उपचार करण्यासाठी केला जातो. s ulbactam , phenoxymethylpenicillin आणि इ.) आणि इतर डोळा रोग. याव्यतिरिक्त, पापण्या आणि कक्षाच्या दुखापतींमध्ये संसर्गजन्य गुंतागुंत टाळण्यासाठी पेनिसिलिनचा वापर केला जातो, विशेषत: जेव्हा परदेशी शरीर कक्षीय ऊतींमध्ये प्रवेश करते (अॅम्पिसिलिन/क्लेव्हुलेनेट, एम्पीसिलिन/सल्बॅक्टम इ.).

यूरोलॉजिकल प्रॅक्टिसमध्ये पेनिसिलिनचा वापर.यूरोलॉजिकल प्रॅक्टिसमध्ये, पेनिसिलिन प्रतिजैविकांमध्ये इनहिबिटर-संरक्षित औषधे मोठ्या प्रमाणावर वापरली जातात (नैसर्गिक पेनिसिलिनचा वापर, तसेच अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिनचा वापर युरोपॅथोजेनिक स्ट्रॅन्सच्या उच्च पातळीच्या प्रतिकारामुळे अयोग्य मानले जाते.

पेनिसिलिनचे दुष्परिणाम आणि विषारी प्रभाव.पेनिसिलिनमध्ये प्रतिजैविकांमध्ये सर्वात कमी विषारीता असते आणि उपचारात्मक प्रभावांची विस्तृत श्रेणी (विशेषतः नैसर्गिक). सर्वात गंभीर दुष्परिणाम अतिसंवेदनशीलतेशी संबंधित आहेत. मोठ्या संख्येने रुग्णांमध्ये एलर्जीची प्रतिक्रिया दिसून येते (विविध स्त्रोतांनुसार, 1 ते 10% पर्यंत). इतर फार्माकोलॉजिकल गटांच्या औषधांपेक्षा पेनिसिलिनमुळे ड्रग ऍलर्जी होण्याची शक्यता जास्त असते. ज्या रुग्णांना पेनिसिलिनच्या प्रशासनास ऍलर्जीक प्रतिक्रियांचा इतिहास आहे, त्यानंतरच्या वापरासह या प्रतिक्रिया 10-15% प्रकरणांमध्ये दिसून येतात. 1% पेक्षा कमी लोक ज्यांनी यापूर्वी अशा प्रतिक्रिया अनुभवल्या नाहीत त्यांना पेनिसिलिन पुन्हा दिल्यास एलर्जीची प्रतिक्रिया होते.

पेनिसिलिनमुळे कोणत्याही डोसमध्ये आणि कोणत्याही डोस स्वरूपात ऍलर्जी होऊ शकते.

पेनिसिलिन वापरताना, तात्काळ आणि विलंबित दोन्ही एलर्जीची प्रतिक्रिया शक्य आहे. असे मानले जाते की पेनिसिलिनवर ऍलर्जीची प्रतिक्रिया मुख्यतः त्यांच्या चयापचय - पेनिसिलिन गटाच्या मध्यवर्ती उत्पादनाशी संबंधित आहे. याला मोठे प्रतिजैनिक निर्धारक म्हणतात आणि जेव्हा बीटा-लैक्टॅम रिंग फुटते तेव्हा ते तयार होते. पेनिसिलिनच्या लहान प्रतिजैनिक निर्धारकांमध्ये, विशेषतः, न बदललेले पेनिसिलिन रेणू आणि बेंझिल पेनिसिलोएट यांचा समावेश होतो. ते तयार होतात vivo मध्ये, परंतु प्रशासनासाठी तयार केलेल्या पेनिसिलिन द्रावणात देखील निर्धारित केले जातात. असे मानले जाते की पेनिसिलिनवरील लवकर ऍलर्जीक प्रतिक्रिया प्रामुख्याने लहान प्रतिजैनिक निर्धारकांना IgE ऍन्टीबॉडीजद्वारे मध्यस्थी करतात, विलंबित आणि उशीरा (अर्टिकारिया) - सामान्यतः मोठ्या प्रतिजैनिक निर्धारकांना IgE ऍन्टीबॉडीजद्वारे.

अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया शरीरात ऍन्टीबॉडीजच्या निर्मितीमुळे उद्भवते आणि सामान्यतः पेनिसिलिनचा वापर सुरू केल्यापासून काही दिवसांतच उद्भवते (वेळा काही मिनिटांपासून ते अनेक आठवड्यांपर्यंत असू शकतात). काही प्रकरणांमध्ये, ऍलर्जीक प्रतिक्रिया त्वचेवर पुरळ, त्वचारोग आणि ताप या स्वरूपात प्रकट होतात. अधिक गंभीर प्रकरणांमध्ये, या प्रतिक्रिया श्लेष्मल त्वचा सूज, संधिवात, संधिवात, मूत्रपिंड नुकसान आणि इतर विकारांद्वारे प्रकट होतात. संभाव्य अॅनाफिलेक्टिक शॉक, ब्रॉन्कोस्पाझम, ओटीपोटात दुखणे, सेरेब्रल एडेमा आणि इतर प्रकटीकरण.

एक गंभीर ऍलर्जीक प्रतिक्रिया ही पेनिसिलिनच्या भविष्यातील प्रशासनासाठी एक पूर्णपणे विरोधाभास आहे. रुग्णाला समजावून सांगणे आवश्यक आहे की अन्नासह किंवा त्वचेच्या चाचणी दरम्यान शरीरात प्रवेश करणारे पेनिसिलिन देखील त्याच्यासाठी घातक ठरू शकते.

काहीवेळा पेनिसिलिनच्या ऍलर्जीच्या प्रतिक्रियेचे एकमेव लक्षण म्हणजे ताप (जे सतत, प्रेषण किंवा मधूनमधून असू शकते, कधीकधी थंडी वाजून येणे). ताप सामान्यतः औषध थांबवल्यानंतर 1-1.5 दिवसांनी अदृश्य होतो, परंतु काहीवेळा तो अनेक दिवस टिकू शकतो.

सर्व पेनिसिलिन क्रॉस-सेन्सिटायझेशन आणि क्रॉस-एलर्जीक प्रतिक्रियांद्वारे दर्शविले जातात. पेनिसिलीन असलेली कोणतीही तयारी, सौंदर्यप्रसाधने आणि खाद्यपदार्थांसह, संवेदना होऊ शकते.

पेनिसिलिनमुळे अलर्जी नसलेल्या निसर्गाचे विविध दुष्परिणाम आणि विषारी परिणाम होऊ शकतात. यामध्ये हे समाविष्ट आहे: तोंडी घेतल्यावर - त्रासदायक प्रभाव, समावेश. ग्लोसिटिस, स्टोमायटिस, मळमळ, अतिसार; इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शनसह - वेदना, घुसखोरी, ऍसेप्टिक स्नायू नेक्रोसिस; इंट्राव्हेनस प्रशासनासह - फ्लेबिटिस, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस.

मध्यवर्ती मज्जासंस्थेच्या प्रतिक्षेप उत्तेजकतेमध्ये वाढ होऊ शकते. उच्च डोस वापरताना, न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव उद्भवू शकतात: भ्रम, भ्रम, रक्तदाब कमी होणे, आक्षेप. पेनिसिलिनचा उच्च डोस घेतलेल्या रुग्णांमध्ये आणि/किंवा गंभीरपणे बिघडलेले यकृत कार्य असलेल्या रुग्णांमध्ये फेफरे येण्याची शक्यता असते. गंभीर न्यूरोटॉक्सिक प्रतिक्रियांच्या जोखमीमुळे, पेनिसिलिन हे एंडोलंबरली प्रशासित केले जाऊ शकत नाही (बेन्झिलपेनिसिलिन सोडियम मीठ वगळता, जे आरोग्याच्या कारणास्तव अत्यंत काळजीपूर्वक प्रशासित केले जाते).

पेनिसिलिनसह उपचार केल्यावर, सुपरइन्फेक्शनचा विकास, तोंडी पोकळीचा कॅन्डिडिआसिस, योनी आणि आतड्यांसंबंधी डिस्बिओसिस शक्य आहे. पेनिसिलिन (सामान्यतः एम्पीसिलिन) प्रतिजैविक-संबंधित अतिसार होऊ शकतात.

एम्पिसिलिनच्या वापरामुळे खाज सुटणे आणि तापासह "अॅम्पिसिलिन" पुरळ (5-10% रुग्णांमध्ये) दिसू लागते. लिम्फॅडेनोपॅथी आणि व्हायरल इन्फेक्शन असलेल्या मुलांमध्ये किंवा अॅलोप्युरिनॉलच्या एकाचवेळी वापरासह, तसेच संसर्गजन्य मोनोन्यूक्लिओसिस असलेल्या जवळजवळ सर्व रूग्णांमध्ये एम्पिसिलिनचा मोठा डोस वापरण्याच्या 5 व्या-10 व्या दिवशी हा दुष्परिणाम होतो.

बिसिलिन वापरताना विशिष्ट प्रतिकूल प्रतिक्रिया म्हणजे स्थानिक घुसखोरी आणि औने सिंड्रोमच्या स्वरूपात रक्तवहिन्यासंबंधी गुंतागुंत (इस्केमिया आणि अंगाचा गॅंग्रीन जेव्हा चुकून धमनीमध्ये प्रवेश केला जातो तेव्हा) किंवा निकोलॉ सिंड्रोम (पल्मोनरी आणि सेरेब्रल वाहिन्यांचे एम्बोलिझम जेव्हा ते शिरामध्ये प्रवेश करते तेव्हा).

ऑक्सॅसिलिन वापरताना, हेमटुरिया, प्रोटीन्युरिया आणि इंटरस्टिशियल नेफ्रायटिस शक्य आहे. ऍन्टीप्स्यूडोमोनल पेनिसिलिन (कार्बोक्सीपेनिसिलिन, यूरिडोपेनिसिलिन) च्या वापरासह ऍलर्जीक प्रतिक्रिया, न्यूरोटॉक्सिसिटीची लक्षणे, तीव्र इंटरस्टिशियल नेफ्रायटिस, डिस्बैक्टीरियोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, ल्युकोपेनिया, ल्युकोपेनिया, इ. कार्बेनिसिलिन वापरताना, हेमोरेजिक सिंड्रोम शक्य आहे. क्लेव्हुलेनिक ऍसिड असलेल्या एकत्रित औषधांमुळे यकृताचे तीव्र नुकसान होऊ शकते.

गर्भधारणेदरम्यान वापरा.पेनिसिलिन नाळेतून जातात. मानवांमध्ये पुरेसे आणि काटेकोरपणे नियंत्रित सुरक्षा अभ्यास आयोजित केले गेले नसले तरी, पेनिसिलिन, समावेश. इनहिबिटर-संरक्षित, गर्भवती महिलांमध्ये मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाते, कोणतीही गुंतागुंत नोंदलेली नाही.

प्रयोगशाळेतील प्राण्यांवरील अभ्यासात, जेव्हा पेनिसिलिन 2-25 डोसमध्ये (वेगवेगळ्या पेनिसिलिनसाठी) उपचारात्मक लोकांपेक्षा जास्त होते तेव्हा प्रजनन विकार आणि पुनरुत्पादक कार्यावर परिणाम आढळले नाहीत. टेराटोजेनिक, म्युटेजेनिक, भ्रूण विषारी गुणधर्म प्राण्यांना पेनिसिलिन दिले जात असताना आढळले नाहीत.

आंतरराष्ट्रीय स्तरावर मान्यताप्राप्त FDA (अन्न आणि औषध प्रशासन) च्या शिफारशींनुसार, जे गर्भधारणेदरम्यान औषधे वापरण्याची शक्यता निर्धारित करतात, पेनिसिलिन गटातील औषधे गर्भावर परिणाम करण्यासाठी FDA श्रेणी B मधील आहेत (प्राण्यांमधील पुनरुत्पादन अभ्यासाने कोणतेही स्पष्ट केले नाही. गर्भावर औषधांचा प्रतिकूल परिणाम, परंतु पुरेसा आणि गर्भवती महिलांमध्ये कोणतेही कठोरपणे नियंत्रित अभ्यास नाहीत).

गर्भधारणेदरम्यान पेनिसिलिन लिहून देताना, एखाद्याने (इतर कोणत्याही औषधांप्रमाणे) गर्भधारणेचा कालावधी विचारात घेतला पाहिजे. थेरपी दरम्यान, आई आणि गर्भाच्या स्थितीचे काटेकोरपणे निरीक्षण करणे आवश्यक आहे.

स्तनपान करताना वापरा.पेनिसिलिन आईच्या दुधात जातात. मानवांमध्ये कोणतीही महत्त्वपूर्ण गुंतागुंत नोंदवली गेली नसली तरी, नर्सिंग मातेने पेनिसिलिनचा वापर केल्याने मुलाचे संवेदना, आतड्यांसंबंधी मायक्रोफ्लोरामध्ये बदल, अतिसार, कॅन्डिडिआसिसचा विकास आणि लहान मुलांमध्ये त्वचेवर पुरळ उठू शकते.

बालरोग.मुलांमध्ये पेनिसिलिन वापरताना, कोणत्याही विशिष्ट बालरोगविषयक समस्या आढळल्या नाहीत, तथापि, हे लक्षात घेतले पाहिजे की नवजात आणि लहान मुलांमध्ये मूत्रपिंडाच्या अपुरे कार्यक्षमतेमुळे पेनिसिलिन जमा होऊ शकतात (आणि त्यामुळे न्यूरोटॉक्सिसिटीचा धोका वाढतो. सीझरचा विकास).

जेरियाट्रिक्स.पेनिसिलिनच्या वापराने कोणतीही विशिष्ट जेरियाट्रिक समस्या नोंदवली गेली नाही. तथापि, हे लक्षात ठेवले पाहिजे की वृद्ध लोकांमध्ये, वय-संबंधित मूत्रपिंडाचे कार्य अधिक होण्याची शक्यता असते आणि म्हणून डोस समायोजन आवश्यक असू शकते.

बिघडलेले मूत्रपिंड आणि यकृत कार्य.मूत्रपिंड/यकृत निकामी झाल्यास, कम्युलेशन शक्य आहे. मूत्रपिंड आणि/किंवा यकृत कार्याच्या मध्यम आणि गंभीर अपुरेपणाच्या बाबतीत, डोस समायोजन आणि प्रतिजैविकांच्या प्रशासनाच्या दरम्यानचा कालावधी वाढवणे आवश्यक आहे.

इतर औषधांसह पेनिसिलिनचा परस्परसंवाद.जीवाणूनाशक प्रतिजैविकांचा (सेफॅलोस्पोरिन, सायक्लोसेरीन, व्हॅनकोमायसिन, रिफाम्पिसिन, अमिनोग्लायकोसाइड्ससह) एक सिनर्जिस्टिक प्रभाव असतो, बॅक्टेरियोस्टॅटिक प्रतिजैविकांचा (मॅक्रोलाइड्स, क्लोराम्फेनिकॉल, लिंकोसामाइड्स, टेट्रासाइक्लिनसह) एक प्रभाव असतो. स्यूडोमोनास एरुगिनोसा विरूद्ध सक्रिय पेनिसिलिन एकत्र करताना सावधगिरी बाळगणे आवश्यक आहे. (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा), anticoagulants आणि antiplatelet एजंट्ससह (रक्तस्त्राव वाढण्याचा संभाव्य धोका). थ्रोम्बोलाइटिक्ससह पेनिसिलिन एकत्र करण्याची शिफारस केलेली नाही. सल्फोनामाइड्ससह एकत्रित केल्यावर, जीवाणूनाशक प्रभाव कमकुवत होऊ शकतो. एस्ट्रोजेनच्या एन्टरोहेपॅटिक अभिसरणात व्यत्यय आल्याने तोंडी पेनिसिलिन तोंडी गर्भनिरोधकांची प्रभावीता कमी करू शकतात. पेनिसिलिन शरीरातून मेथोट्रेक्झेटचे निर्मूलन कमी करू शकतात (त्याचे ट्यूबलर स्राव रोखू शकतात). अॅम्पिसिलीन हे ऍलोप्युरिनॉलसोबत एकत्र केले जाते तेव्हा त्वचेवर पुरळ येण्याची शक्यता वाढते. पोटॅशियम-स्पेअरिंग लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ, पोटॅशियम सप्लिमेंट्स किंवा एसीई इनहिबिटरसह बेंझिलपेनिसिलिन पोटॅशियम मीठाच्या उच्च डोसचा वापर केल्याने हायपरक्लेमियाचा धोका वाढतो. पेनिसिलिन फार्मास्युटिकली अमिनोग्लायकोसाइड्सशी विसंगत आहेत.

अँटीबायोटिक्सच्या दीर्घकालीन तोंडी प्रशासनामुळे व्हिटॅमिन बी 1, बी 6, बी 12, पीपी तयार करणार्या आतड्यांसंबंधी मायक्रोफ्लोरा दडपला जाऊ शकतो या वस्तुस्थितीमुळे, हायपोविटामिनोसिस टाळण्यासाठी रुग्णांना बी जीवनसत्त्वे लिहून देण्याचा सल्ला दिला जातो.

शेवटी, हे लक्षात घेतले पाहिजे की पेनिसिलिन नैसर्गिक आणि अर्ध-कृत्रिम प्रतिजैविकांचा एक मोठा समूह आहे ज्याचा जीवाणूनाशक प्रभाव आहे. बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ प्रभाव सेल भिंत पेप्टिडोग्लाइकनच्या संश्लेषणाच्या उल्लंघनाशी संबंधित आहे. बॅक्टेरियाच्या सेल भिंतीच्या आतील पडद्यावर स्थित पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीनपैकी एक एन्झाइम ट्रान्सपेप्टिडेसच्या निष्क्रियतेमुळे परिणाम होतो, जो त्याच्या संश्लेषणाच्या नंतरच्या टप्प्यात भाग घेतो. पेनिसिलिनमधील फरक त्यांच्या क्रियांच्या स्पेक्ट्रमची वैशिष्ट्ये, फार्माकोकिनेटिक गुणधर्म आणि अवांछित प्रभावांच्या श्रेणीशी संबंधित आहेत.

पेनिसिलिनच्या यशस्वी वापराच्या अनेक दशकांपासून, त्यांच्या गैरवापराशी संबंधित समस्या उद्भवल्या आहेत. अशा प्रकारे, बॅक्टेरियाच्या संसर्गाच्या जोखमीवर पेनिसिलिनचे रोगप्रतिबंधक प्रशासन अनेकदा अन्यायकारक असते. चुकीची उपचार पद्धती - डोसची चुकीची निवड (खूप जास्त किंवा खूप कमी) आणि प्रशासनाची वारंवारता यामुळे साइड इफेक्ट्सचा विकास होऊ शकतो, परिणामकारकता कमी होते आणि औषधांचा प्रतिकार वाढू शकतो.

अशा प्रकारे, सध्या सर्वात जास्त ताण स्टॅफिलोकोकस एसपीपी.नैसर्गिक पेनिसिलिनला प्रतिरोधक. अलिकडच्या वर्षांत, प्रतिरोधक स्ट्रेन शोधण्याची वारंवारता वाढली आहे निसेरिया गोनोरिया.

पेनिसिलिनला अधिग्रहित प्रतिकाराची मुख्य यंत्रणा बीटा-लैक्टमेसेसच्या उत्पादनाशी संबंधित आहे. सूक्ष्मजीवांमधील व्यापक अधिग्रहित प्रतिकारांवर मात करण्यासाठी, संयुगे विकसित केले गेले आहेत जे या एन्झाईम्सच्या क्रियाकलापांना अपरिवर्तनीयपणे प्रतिबंधित करू शकतात, तथाकथित. बीटा-लैक्टमेस इनहिबिटर - क्लॅव्हुलॅनिक ऍसिड (क्लेव्हुलेनेट), सल्बॅक्टम आणि टॅझोबॅक्टम. ते एकत्रित (प्रतिरोधक-संरक्षित) पेनिसिलिन तयार करण्यासाठी वापरले जातात.

हे लक्षात ठेवले पाहिजे की एक किंवा दुसर्या बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ औषधाची निवड, समावेश. पेनिसिलिन हे सर्व प्रथम, रोगजनकांच्या संवेदनशीलतेद्वारे तसेच त्याच्या वापरासाठी contraindication नसतानाही निश्चित केले पाहिजे.

पेनिसिलिन हे जगातील पहिले आहे, जे लाखो लोकांसाठी एक वास्तविक मोक्ष बनले आहे. त्याच्या मदतीने, डॉक्टर त्या वेळी घातक मानल्या जाणार्‍या रोगांविरूद्ध युद्ध घोषित करण्यास सक्षम होते: न्यूमोनिया, क्षयरोग,. तथापि, प्रतिजैविकांसह पॅथॉलॉजीजचे उपचार अचूक निदान स्थापित झाल्यानंतर आणि डॉक्टरांनी सांगितल्यानुसार काटेकोरपणे केले पाहिजेत.

शोधाचा इतिहास

पेनिसिलिनच्या बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ गुणधर्मांचा शोध 1928 मध्ये लागला. प्रसिद्ध शास्त्रज्ञ अलेक्झांडर फ्लेमिंग यांनी वसाहतींवर नियमित प्रयोग केल्यामुळे, संस्कृतींसह काही कपांमध्ये सामान्य मोल्डचे डाग सापडले.

पुढील अभ्यासात असे दिसून आले की, बुरशीचे डाग असलेल्या कपमध्ये कोणतेही हानिकारक जीवाणू नव्हते. त्यानंतर, सामान्य हिरव्या साच्यापासून एक रेणू प्राप्त झाला जो जीवाणू नष्ट करण्यास सक्षम होता. अशा प्रकारे पहिले आधुनिक प्रतिजैविक, पेनिसिलिन, प्रकट झाले.

पेनिसिलियम गट

आजकाल, पेनिसिलिन हे प्रतिजैविकांचा संपूर्ण समूह आहे जे विशिष्ट प्रकारच्या साच्याने (पेनिसिलियम वंश) तयार केले जाते.

ते ग्राम-पॉझिटिव्ह सूक्ष्मजीवांच्या संपूर्ण गटांविरुद्ध तसेच काही ग्राम-नकारात्मक गटांविरुद्ध सक्रिय असू शकतात: स्टॅफिलोकोसी, स्पिरोचेट्स, मेनिन्गोकोकी.

पेनिसिलिन बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविकांच्या मोठ्या गटाशी संबंधित आहेत, ज्यामध्ये विशेष बीटा-लैक्टॅम रिंग रेणू असतात.

संकेत

पेनिसिलिन ग्रुपचे प्रतिजैविक मोठ्या संख्येने संसर्गजन्य रोगांच्या उपचारांमध्ये वापरले जातात. जेव्हा रोगजनक सूक्ष्मजीव खालील पॅथॉलॉजीजच्या उपचारांसाठी औषधासाठी संवेदनशील असतात तेव्हा ते लिहून दिले जातात:

• अनेक प्रकारचे न्यूमोनिया;
• osteomyelitis;
• जननेंद्रियाच्या प्रणालीचे संक्रमण, बहुतेक गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट;
• स्कार्लेट ताप;
• घटसर्प;
• ऍन्थ्रॅक्स;
• स्त्रीरोगविषयक रोग;
• ENT अवयवांचे रोग;
• सिफिलीस, गोनोरिया आणि इतर अनेक.

या प्रकारचे प्रतिजैविक जीवाणूंनी संक्रमित झालेल्या जखमांवर उपचार करण्यासाठी देखील वापरले जाते. पुवाळलेल्या गुंतागुंतांच्या प्रतिबंध म्हणून, औषध पोस्टऑपरेटिव्ह कालावधीत लिहून दिले जाते.

औषध बालपणात नाभीसंबधीचा सेप्सिस, न्यूमोनिया, नवजात आणि अर्भकांमध्ये ओटिटिस तसेच लहान मुलांसाठी वापरले जाऊ शकते. पेनिसिलिन पुवाळलेला प्ल्युरीसी आणि मेंदुज्वरासाठी देखील प्रभावी आहे.

औषधांमध्ये पेनिसिलिनचा वापर:

विरोधाभास

संक्रमणांवर उपचार करण्यासाठी पेनिसिलिनचा वापर करणे नेहमीच शक्य नसते. जे लोक औषधासाठी अत्यंत संवेदनशील आहेत त्यांना औषध घेण्यास सक्त मनाई आहे.

या अँटीबायोटिकचा वापर विविध उत्पत्तीच्या अस्थमा, गवत ताप किंवा इतर सक्रिय पदार्थांचा इतिहास असलेल्या रुग्णांमध्ये देखील प्रतिबंधित आहे.

प्रकाशन फॉर्म

आधुनिक फार्माकोलॉजिकल कंपन्या इंजेक्शनसाठी किंवा टॅब्लेटच्या स्वरूपात पेनिसिलिनची तयारी करतात. इंट्रामस्क्युलर अॅडमिनिस्ट्रेशनसाठी उत्पादने बाटल्यांमध्ये (काचेच्या बनविलेल्या) तयार केली जातात, रबर स्टॉपर्स आणि शीर्षस्थानी मेटल कॅप्ससह सीलबंद असतात. प्रशासन करण्यापूर्वी, सब्सट्रेट सोडियम क्लोराईड किंवा इंजेक्शनसाठी पाण्याने पातळ केले जाते.

टॅब्लेट सेल पॅकेजिंगमध्ये 50 ते 100 हजार युनिट्सच्या डोसमध्ये तयार केल्या जातात. एकोलिन लोझेंज तयार करणे देखील शक्य आहे. या प्रकरणात डोस 5 हजार युनिट्सपेक्षा जास्त नाही.

कृतीची यंत्रणा

पेनिसिलिनच्या कृतीची यंत्रणा म्हणजे सूक्ष्मजीवांच्या सेल झिल्लीच्या निर्मितीमध्ये गुंतलेल्या एन्झाईम्सचा प्रतिबंध. सेल झिल्ली जीवाणूंचे पर्यावरणीय प्रभावांपासून संरक्षण करते; त्याच्या संश्लेषणात व्यत्यय रोगजनक एजंट्सचा मृत्यू होतो.

हा औषधाचा जीवाणूनाशक प्रभाव आहे. हे काही प्रकारचे ग्राम-पॉझिटिव्ह बॅक्टेरिया (स्ट्रेप्टोकोकी आणि स्टॅफिलोकोकी) तसेच अनेक प्रकारच्या ग्राम-नकारात्मक जीवाणूंवर कार्य करते.

हे लक्षात घेण्यासारखे आहे की पेनिसिलिन केवळ गुणाकार जीवाणूंवर कार्य करू शकतात. निष्क्रिय पेशींमध्ये, पडदा तयार होत नाहीत, म्हणून ते एन्झाईम प्रतिबंधामुळे मरत नाहीत.

वापरासाठी सूचना

पेनिसिलिनचा जीवाणूविरोधी प्रभाव इंट्रामस्क्यूलर प्रशासन, तोंडी प्रशासन आणि स्थानिक कृतीद्वारे प्राप्त होतो. अधिक वेळा, इंजेक्शन फॉर्म उपचारांसाठी वापरला जातो. इंट्रामस्क्युलर पद्धतीने प्रशासित केल्यावर, औषध त्वरीत रक्तामध्ये शोषले जाते.

तथापि, 3-4 तासांनंतर ते रक्तातून पूर्णपणे अदृश्य होते. म्हणून, दिवसातून 4 वेळा समान अंतराने औषधांचा नियमित वापर करण्याची शिफारस केली जाते.

औषध इंट्राव्हेनस, त्वचेखालील किंवा स्पाइनल कॅनालमध्ये प्रशासित केले जाऊ शकते. जटिल न्यूमोनिया, मेंदुज्वर किंवा सिफिलीसच्या उपचारांसाठी, एक विशेष पथ्ये निर्धारित केली जातात, जी केवळ डॉक्टरांद्वारेच लिहून दिली जाऊ शकतात.

टॅब्लेटच्या स्वरूपात पेनिसिलिन घेताना, डोस देखील तुमच्या डॉक्टरांनी ठरवला पाहिजे. नियमानुसार, बॅक्टेरियाच्या संसर्गासाठी, दर 6-8 तासांनी 250-500 मिलीग्राम निर्धारित केले जाते. आवश्यक असल्यास, एकच डोस 750 मिलीग्रामपर्यंत वाढविला जाऊ शकतो. गोळ्या जेवणाच्या अर्धा तास आधी किंवा 2 तासांनंतर घ्याव्यात. कोर्सचा कालावधी डॉक्टरांद्वारे निश्चित केला जाईल.

दुष्परिणाम

पेनिसिलिन हे एक नैसर्गिक औषध असल्याने, कृत्रिमरीत्या तयार केलेल्या प्रतिजैविकांच्या इतर गटांमध्ये त्यांची विषारीता कमी असते. तथापि, एलर्जीची प्रतिक्रिया अद्याप शक्य आहे.

पेनिसिलिनचा टॅबलेट फॉर्म भरपूर द्रव घेऊन घ्यावा. पेनिसिलिन अँटीबायोटिक्सच्या उपचारादरम्यान, शिफारस केलेले डोस वगळणे महत्वाचे आहे, कारण औषधाचा प्रभाव कमकुवत होऊ शकतो. असे झाल्यास, चुकलेला डोस शक्य तितक्या लवकर घ्यावा.

असे होते की औषधाचा नियमित वापर किंवा प्रशासन केल्यानंतर 3-5 दिवसांनंतर, सुधारणा होत नाही, तर आपण उपचारांचा कोर्स किंवा औषधाचा डोस समायोजित करण्यासाठी डॉक्टरांचा सल्ला घ्यावा. डॉक्टरांचा सल्ला घेतल्याशिवाय उपचारांमध्ये व्यत्यय आणण्याची शिफारस केलेली नाही.

प्रतिजैविक वापरण्याचे नियमः

औषध संवाद

पेनिसिलिन लिहून देताना, वापरल्या जाणार्‍या इतर औषधांसह त्याच्या परस्परसंवादाकडे लक्ष दिले पाहिजे. हे प्रतिजैविक खालील औषधांसह एकत्र केले जाऊ नये:

1. पेनिसिलिन प्रतिजैविकांची प्रभावीता कमी करते.
2. एमिनोग्लायकोसाइड्स पेनिसिलिनशी रासायनिक पैलूमध्ये संघर्ष करू शकतात.
3. सल्फोनामाइड्स जीवाणूनाशक प्रभाव देखील कमी करतात.
4. थ्रोम्बोलाइटिक्स.

पेनिसिलिनची किंमत

पेनिसिलिन हे सर्वात स्वस्त अँटीबैक्टीरियल औषधांपैकी एक मानले जाते. सोल्यूशन तयार करण्यासाठी पावडरच्या 50 बाटल्यांची किंमत 280 ते 300 रूबल पर्यंत बदलते. 30 क्रमांकाच्या 250 मिलीग्राम टॅब्लेटची किंमत फक्त 50 रूबलपेक्षा जास्त आहे.

स्वस्त

पेनिसिलिनच्या स्वस्त analogues मध्ये Ampicillin आणि Bicillin यांचा समावेश होतो. टॅब्लेटच्या स्वरूपात त्यांची किंमत देखील 50 रूबलपेक्षा जास्त नाही.

औषध समानार्थी शब्द

प्रोकेन-बेंझिलपेनिसिलिन, बेंझिलपेनिसिलिन सोडियम, पोटॅशियम, नोवोकेन मीठ हे औषधासाठी समानार्थी शब्द आहेत.

नैसर्गिक analogues

नैसर्गिक औषधी पेनिसिलिनमध्ये हे समाविष्ट आहे:

• फेनकॉक्सीमेथिलपेनिसिलिन;
• बेंझाथिन बेंझिलपेनिसिलिन;
• बेंझिलपेनिसिलिन लवण (सोडियम, पोटॅशियम, नोवोकेन).

फार्मसीमधून वितरणासाठी अटी

प्रिस्क्रिप्शनवर.

स्टोरेज परिस्थिती आणि शेल्फ लाइफ