Това сърдечно лекарство е много популярно в рускоговорящите страни, главно поради достъпната цена. "Betalok ZOK", рецензии на кардиолози, които ще обсъдим в нашата статия, се предписва активно за цял набор от сърдечно-съдови заболявания. Но въпреки широкото използване на това лекарство, както всяко лекарство, Betaloc ZOK има редица противопоказания и странични ефекти. За да не навредите на здравето си, преди да започнете да използвате тези хапчета, трябва внимателно да проучите инструкциите за тяхната употреба.

Общо описание на лекарството

"Betalok ZOK", чиято цена се различава в зависимост от дозировката и броя на таблетките в опаковката, се нарича един от видовете кардиоселективни бета-блокери. Външно тези таблетки са с ентерично покритие. "Betalok ZOK", рецензии на кардиолози, чийто ефект е предимно положителен, е лекарство с продължително действие. Поради обвивката си, лекарството има забавено освобождаване. Въпреки това, той няма присъща симпатикомиметична активност.

Основната активна съставка на лекарството е метопролол - вещество, което има следния ефект върху тялото:

• антихипертензивно;
• антиангинално;
• антиаритмични.

Също така, това лекарство ефективно намалява възбудимостта на миокарда, намалявайки нуждата му от кислород.

Наркотикът "Betaloc ZOK": инструкции, прегледи

По отношение на това как да приемате Betaloc ZOK, официалните инструкции за лекарството показват следните препоръки: лекарството трябва да се поглъща цяло, без да се дъвче, да се измие с много вода.

Също така инструкциите показват, че лекарството може да се пие както след хранене, така и на празен стомах. Времето на приложение не влияе върху ефективността на лекарството.

Що се отнася до дозировката, тя задължително трябва да бъде съгласувана с лекуващия кардиолог.

В официалните инструкции за лекарството принципът на неговото действие е описан, както следва: след приема на хапчето, малки дози бета 1-адренергични рецептори на сърцето се блокират в тялото. Поради това сърдечната честота се намалява, контрактилитетът на миокарда намалява. В резултат на това миокардната нужда от кислород намалява. В резултат на това действие при приемащите лекарството се наблюдава намаляване на тахикардията, повишаване на физическата работоспособност и общата издръжливост, а пристъпите на стенокардия намаляват. Също така, след приема на лекарството се наблюдава понижаване на кръвното налягане както в състояние на стрес, така и по време на физическо натоварване и в състояние на пълна почивка.

Твърденото действие се потвърждава от прегледите на хората, които приемат това лекарство. Почти всеки отбелязва подобрение в общото благосъстояние и повишена ефективност. В същото време в много прегледи има информация, че при рязък отказ от лекарството благосъстоянието, напротив, може внезапно и значително да се влоши. Поради тази причина хората, които са приемали Betaloc ZOK, се съветват да спрат приема му постепенно, като намаляват дозата ежедневно.

Показания за употреба

Въз основа на разглеждания ефект на лекарството върху тялото, той се предписва от кардиолози за прием със следните патологии на сърдечния ритъм:

• синусите и;
• суправентрикуларен, както и;
• предсърдна тахиаритмия;
• предсърдно трептене;
• аритмия, причинена от пролапс на митралната клапа.

В допълнение към нарушенията на сърдечния ритъм, лекарството "Betaloc ZOK", прегледите на кардиолозите, за които не предизвикват безпокойство относно ефекта му върху тялото, може да бъде предписано за приемане при наличие на такива проблеми и заболявания като:

• хипертонична криза;
• ангина пекторис;
• сърдечна исхемия;
• остра фаза при инфаркт на миокарда;
• артериална хипертония;
• хронична сърдечна недостатъчност;
• функционални нарушения в CCC;
• сенилен или есенциален тремор;
• в комплексната терапия на тиреотоксикоза;
• паническа атака.

Лекарството "Betaloc ZOK" може да се използва по време на комплексна терапия с необосновано състояние на тревожност, в случаи на поява на акатизия по време на приема на антипсихотици. Лекарството може да се предписва за облекчаване на мигрена, както и за намаляване на проявите на симптомите по време на появата на симптоми на отнемане.

Форма за освобождаване

"Betaloc ZOK", рецензии на кардиолози за действието на които потвърждават неговата ефективност, се предлага под формата на бели двойно изпъкнали таблетки. Имат овална форма и могат да бъдат гравирани или назъбени. Лекарството се предлага в различни дози: има "Betaloc ZOK" 25 mg, 50 mg и 100 mg. В зависимост от производителя, таблетките могат да се продават на крайния потребител както в картонени опаковки, така и в пластмасови бутилки.

Ако лекарят е предписал на пациентите доза от 25 mg, ако не е налична, можете безопасно да закупите Betaloc ZOK 50 mg или 100 mg. Тези таблетки могат да се разделят на две. В този случай продължителният ефект на лекарството се запазва напълно. Но в същото време силно не се препоръчва да се раздробяват или дъвчат.

Средната цена на лекарството

"Betalok ZOK", чиято цена зависи от броя на таблетките в опаковката и от маржа на крайния продавач, струва средно от 130 до 460 рубли. Най-евтини са таблетките от 25 mg, които са опаковани по 14 бр. в опаковка. Тяхната цена е около 130-150 рубли.

Най-скъпият е "Betalok ZOK" с дозировка от 100 mg, който е опакован в 30 бр. в бутилки. Струва около 420-480 рубли.

Принципът на лекарството

Това лекарство след приема продължава терапевтичния си ефект върху тялото в продължение на 24 часа. Попадайки в черния дроб, веществото претърпява окислителен метаболизъм. Лъвският дял (95%) от приетото лекарство се екскретира от тялото като метаболитен продукт. Останалите 5% се екскретират заедно с урината.

Известни противопоказания за употреба

Както всяко лекарство, това лекарство има редица противопоказания. Лекарите не препоръчват употребата му, ако пациентът има анамнеза за следните заболявания:

• декомпенсирана форма;
• състояние на кардиогенен шок;
• синусова брадикардия;
• артериална хипотония;
• остра сърдечна недостатъчност.

Струва си да приемате това лекарство под наблюдението на лекар за хора, склонни към алергии и свръхчувствителност към метопролол. Кардиолозите също така препоръчват повишено внимание при приема на това лекарство за хора с проблеми като:

• обструктивен бронхит;
• емфизем;
• бронхиална астма;
• метаболитна ацидоза;
• диабет;
• заболяване на бъбреците;
• псориазис;
• чернодробна недостатъчност;

На жените по време на бременност не се предписва това лекарство, тъй като може да доведе до намаляване на сърдечната честота на плода. Също така, това лекарство е нежелателно да се приема по време на кърмене.

Възможни странични ефекти

Преди да използвате това лекарство, трябва внимателно да проучите информацията за всички възможни нежелани реакции, като използвате официалните инструкции в опаковката. Тъй като лекарството влияе пряко върху сърдечната честота, за кратко време може значително да намали пулса и да понижи кръвното налягане, страничните ефекти от приемането му трябва да се приемат сериозно.

"Betaloc ZOK" може да засегне различни органи и системи на тялото, например:

• от страна на сетивните органи може да се появи зрително увреждане, сухота в очите, шум в ушите;
• възможни такива нарушения в работата на централната нервна система като забавени двигателни и умствени реакции, главоболие;
• при предписване на големи дози от лекарството могат да възникнат нарушения на дихателната функция - бронхоспазъм, задух, назална конгестия;
• от страна на дерматологията са възможни различни обриви, пруритус, уртикария, фотодерматоза, псориазис-подобни реакции.

При възникване на промени в благосъстоянието или проява на симптоми, подобни на описаните по-горе, кардиолозите се съветват да информират своя лекуващ лекар.

Взаимодействие с други лекарства

Също така лекарят, който предписва Betaloc ZOK за прием, трябва да бъде информиран за всички лекарства, които пациентът използва по време на назначаването. Има вещества, чийто прием е категорично противопоказан при използване на Betaloc ZOK. При приемането му е строго забранено да се прилагат инжекции Верапамил на човек. Когато се използва Betaloc ZOK, много внимателно се предписват лекарства, подобни на Reserpine (които чрез действието си намаляват резервите на катехоламини). Такова едновременно назначаване може да провокира атака на брадикардия и бързо спадане на кръвното налягане при пациент.

Betalok ZOK: инструкции за употреба и прегледи

Betaloc ZOK е селективен бета 1-блокер.

Форма на освобождаване и състав

Филмирани таблетки с продължително освобождаване: почти бели или бели, двойноизпъкнали; Беталок ЗОК 25 mg - овална, от двете страни с резба, от едната страна има гравиране "А" над "β", Беталок ЗОК 50 mg - кръгла, от едната страна има разделителна линия, от другата - гравюра "A" над "mo", Беталок ЗОК 100 mg - кръгли, с разделителен риск от едната страна и гравиране "A" над "ms" от другата страна (25 mg - 14 бр. в блистер, в картонена кутия опаковка 1 блистер; 50 mg и 100 mg - по 30 броя в пластмасова бутилка, в картонена кутия 1 бутилка).

1 таблетка съдържа:

• активна съставка: метопролол сукцинат - 23,75 mg, 47,5 mg или 95 mg, което е еквивалентно на съдържанието на 25 mg, 50 mg или 100 mg (съответно) метопролол тартарат и 19,5 mg, 39 mg или 78 mg (съответно) метопролол ;
• помощни компоненти: натриев стеарилфумарат, хипролоза, етилцелулоза, хипромелоза, макрогол, силициев диоксид, микрокристална целулоза, титанов диоксид, парафин.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Метопролол принадлежи към групата на бета 1-блокерите, неговият блокиращ ефект върху бета 1 -адренергичните рецептори се проявява в много по-ниски дози от необходимите за блокиране на бета 2 -адренергичните рецептори. Има минимален ефект, който стабилизира мембраната.

Метопролол инхибира или намалява агонистичния ефект на катехоламините, който те имат върху сърдечната дейност по време на физическо натоварване и стрес. Това потвърждава способността му да предотвратява повишаването на кръвното налягане (АН), сърдечната честота, повишения контрактилитет на сърцето и увеличаването на минутния обем.

Betaloc ZOK осигурява постоянна концентрация на лекарството в кръвната плазма и стабилен клиничен ефект за повече от 24 часа.

Поради липсата на видими пикови концентрации в кръвната плазма, клиничният ефект на лекарството се характеризира с по-добра селективност към бета 1-адренергичните рецептори в сравнение с конвенционалните таблетни форми на бета 1-блокери. Това значително намалява потенциалния риск от странични ефекти, като брадикардия и слабост в краката при ходене, които се появяват при пикови плазмени концентрации на лекарството.

При обструктивни белодробни заболявания Betaloc ZOK може да се предписва в комбинация с бета 2-агонисти, това, ако е необходимо, ще намали бронходилатацията, която възниква на фона на терапевтични дози бета 2-агонисти.

В сравнение с неселективните бета-блокери, лекарството има по-малък ефект върху производството на инсулин и въглехидратния метаболизъм и в условията на хипогликемия причинява много по-слабо изразена реакция на сърдечно-съдовата система.

При артериална хипертония употребата на метопролол значително понижава кръвното налягане и го поддържа в продължение на 24 часа или повече, както в изправено и легнало положение, така и при физическо натоварване.

В началото на лечението се наблюдава повишаване на общото периферно съдово съпротивление (OPVR), но продължителната употреба на лекарството води до понижаване на кръвното налягане на фона на намаляване на OPVR с постоянен сърдечен дебит.

Проучванията потвърждават увеличаване на преживяемостта с употребата на Betaloc ZOK при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност II-IV функционални класове според класификацията на NYHA (New York Heart Association) с намалена фракция на изтласкване и намаляване на честотата на техните хоспитализации. След продължителна терапия се постига облекчаване на симптомите (според функционалните класове на NYHA), както и общо подобрение на благосъстоянието. Проучванията показват увеличение на фракцията на изтласкване на лявата камера, намаляване на крайния систолен и краен диастоличен обем на лявата камера.

По време на лечението с лекарството качеството на живот не се влошава, напротив, подобрение се наблюдава при пациенти, прекарали инфаркт на миокарда.

Фармакокинетика

Таблетките бързо се разпадат при контакт с течност, в резултат на което настъпва дисперсия на активното вещество в стомашно-чревния тракт. Скоростта на освобождаване на метопролол зависи от киселинността на средата. След приема на лекарството, терапевтичният ефект продължава повече от 24 часа, постоянна скорост на освобождаване на активното вещество се постига в рамките на 20 часа. Елиминационният полуживот е средно 3,5 часа.

С протеините на кръвната плазма връзката на метопролол е ниска, около 5-10%.

След перорално приложение Betaloc ZOK се абсорбира напълно, системната бионаличност е приблизително 30-40% след еднократна доза.

Окислителният метаболизъм на активното вещество се извършва в черния дроб. В същото време трите му основни метаболита не показват клинично значим бета-блокиращ ефект.

Около 5% от приетата доза се екскретира непроменена в урината, останалата част се екскретира като метаболити.

Показания за употреба

• артериална хипертония;
• спомагателна терапия към основното лечение на стабилна симптоматична хронична сърдечна недостатъчност с нарушена систолна функция на лявата камера;
• стенокардия;
• периода след острата фаза на инфаркт на миокарда с цел намаляване на честотата на повторния инфаркт и смъртността;
• функционални нарушения на сърдечната дейност, придружени от тахикардия;
• суправентрикуларна тахикардия, намаляване на честотата на камерните контракции с камерни екстрасистоли и предсърдно мъждене или други сърдечни аритмии;
• предотвратяване на мигренозни пристъпи.

Противопоказания

• атриовентрикуларен (AV) блок II и III степен по класификацията на NYHA;
• етап на декомпенсация на сърдечна недостатъчност;
• продължителна или интермитентна терапия с инотропни средства, които действат върху бета-адренергичните рецептори;
• клинично значима синусова брадикардия;
• синдром на болния синус (SSS);
• кардиогенен шок;
• тежка форма на периферно кръвообращение (включително заплаха от гангрена);
• артериална хипотония;
• пациенти със съмнение за остър инфаркт на миокарда със сърдечна честота (HR) под 45 удара в минута, систолично кръвно налягане под 100 mm Hg или PQ интервал (времето на преминаване на възбуждането през предсърдията и атриовентрикуларния възел към камерната миокард) е по-голямо от 0,24 секунди;
• едновременно интравенозно (IV) приложение на верапамил и други бавни блокери на калциевите канали;
• период на бременност;
• кърмене;
• възраст до 18 години;
• свръхчувствителност към бета-блокери и компоненти на лекарството.

С повишено внимание Betaloc ZOK трябва да се предписва при стенокардия на Prinzmetal, AV блокада от 1-ва степен, хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), бронхиална астма, захарен диабет, тежка бъбречна недостатъчност, метаболитна ацидоза, в комбинация със сърдечни гликозиди.

Инструкции за употреба Betaloc ZOK: метод и дозировка

Съгласно инструкциите Betaloc ZOK се приема перорално, без дъвчене (включително разделени на две таблетки), с достатъчно количество течност.

Предписаната доза трябва да се приема веднъж дневно, сутрин.

Храненето не влияе върху бионаличността на лекарството.

Дозата на лекарството се определя индивидуално, при избора му не трябва да се допуска развитие на брадикардия.

• артериална хипертония: 50-100 mg всеки, при липса на достатъчен терапевтичен ефект на фона на доза под 100 mg, лекарството е показано в комбинация с други антихипертензивни средства, за предпочитане с диуретик и блокер на калциевите канали, дихидропиридиново производно;
• ангина пекторис: 100-200 mg, възможно в комбинация с друго антиангинозно средство;
• стабилна хронична сърдечна недостатъчност от функционален клас II: през първите 2 седмици се предписва Betaloc ZOK 25 mg (първоначална доза), след което, ако е необходимо, е възможно увеличение с 25 mg с интервал от 2 седмици. Поддържаща доза - 200 mg;
• стабилна хронична сърдечна недостатъчност III-IV функционален клас: начална доза (първите 2 седмици) - 12,5 mg, след това дозата се избира индивидуално, под строго медицинско наблюдение, т.к. при някои пациенти симптомите на сърдечна недостатъчност могат да се влошат по време на повишаване на дозата. Постепенно (1 на всеки 2 седмици) увеличаване на дозата при добра поносимост на лекарството може да продължи до достигане на максималната доза от 200 mg. С развитието на артериална хипотония и / или брадикардия е показано намаляване на дозата на лекарството или съпътстваща терапия. Възможната поява на артериална хипотония в началото на лечението не означава непременно непоносимост към дозата при по-нататъшно продължително лечение, но дозата не може да се увеличава, докато състоянието се стабилизира. През този период трябва да се следи бъбречната функция;
• нарушения на сърдечния ритъм: 100-200 mg;
• поддържаща терапия след миокарден инфаркт: 200 mg;
• функционални нарушения на сърдечната дейност, придружени от тахикардия: 100-200 mg всяка;
• предотвратяване на мигренозни пристъпи: 100-200 mg.

Когато се предписва Betaloc ZOK за лечение на стабилна симптоматична хронична сърдечна недостатъчност с нарушена систолна функция на лявата камера, е необходимо пациентът да няма епизоди на обостряне през последните 6 седмици и промени в основната терапия през следващите 2 седмици преди започване на лекарството . Ако симптоматичната картина се влоши по време на приема на бета-блокери, лечението продължава, ако състоянието се нормализира при намаляване на дозата, в противен случай то се спира.

В случай на нарушена бъбречна функция или напреднала възраст на пациента не се налага корекция на дозата Betaloc ZOK.

При изразена степен на увредена чернодробна функция трябва да се обмисли намаляване на дозата.

Странични ефекти

• от страна на сърдечно-съдовата система: често - студени крайници, брадикардия, сърцебиене, ортостатична артериална хипотония (включително, в много редки случаи, придружени от припадък); рядко - AV блокада I степен, преходно засилване на симптомите на сърдечна недостатъчност, оток, болка в сърцето, кардиогенен шок при остър миокарден инфаркт; рядко - аритмии, други нарушения на проводимостта; много рядко - гангрена (на фона на тежки нарушения на периферното кръвообращение);
• от храносмилателната система: често - болка в корема, диария, запек, гадене; рядко - повръщане; рядко - сухота на устната лигавица;
• от страна на централната нервна система: много често - тежка умора; често - главоболие, световъртеж; рядко - сънливост или безсъние, парестезия, депресия, конвулсии, кошмари, намалена концентрация; рядко - тревожност, повишена нервна възбудимост; много рядко - депресия, нарушение на паметта, халюцинации, амнезия;
• от страна на черния дроб: рядко - функционално нарушение на черния дроб; много рядко - хепатит;
• дерматологични реакции: рядко - повишено изпотяване, кожен обрив (подобно на псориазис-подобна уртикария); рядко - косопад; много рядко - обостряне на псориазис, фоточувствителност;
• от сетивните органи: рядко - замъглено зрение, конюнктивит, дразнене и / или сухота в очите; много рядко - нарушения на вкуса, шум в ушите;
• от дихателната система: често - задух на фона на физическо натоварване; рядко - бронхоспазъм; рядко - ринит;
• от опорно-двигателния апарат: много рядко - артралгия;
• от страна на хематопоетичната система: много рядко - тромбоцитопения;
• от страна на метаболизма: рядко - повишено телесно тегло;
• други: рядко - сексуална дисфункция, импотентност.

Предозиране

Симптоми (в рамките на 2 часа след приемане на голяма доза от лекарството): интоксикация (нейната степен зависи от приетата доза и възрастта на човека), брадикардия, асистолия, AV блокада от I-III степен, силно понижение на кръвното налягане , сърдечна недостатъчност, лоша периферна перфузия, кардиогенен шок, апнея, бронхоспазъм, белодробна депресия, нарушено съзнание, повишена умора, тремор, конвулсии, загуба на съзнание, повишено изпотяване, парестезия, гадене, повръщане, възможен езофагеален спазъм, хиперкалиемия, хипогликемия (още често при деца) или хипергликемия, експозиция на бъбреците, преходен миастеничен синдром. Едновременната употреба на антихипертензивни лекарства, хинидин или барбитурати, консумацията на алкохол влошава състоянието на пациента.

Лечение: назначаване на активен въглен, интравенозно (IV) приложение на атропин в доза от 0,25-0,5 mg за възрастни, за деца - в размер на 0,01-0,02 mg на 1 kg тегло на детето (поради риск от стимулация на вагусния нерв, въвеждането на атропин се предписва преди стомашна промивка!) Провежда се симптоматична терапия. Ако е необходимо, се извършва стомашна промивка, електрокардиография, мерки за поддържане на проходимостта на дихателните пътища и адекватна вентилация на белите дробове. Необходимо е да се осигури попълване на обема на циркулиращата кръв, да се предпишат инфузии на глюкоза. В случай на вагусови симптоми, интравенозният атропин трябва да се повтори в доза от 1-2 mg. При депресия на миокарда е показано интравенозно капково приложение на допамин или добутамин. Показано в / в употребата на глюкагон в доза от 0,05-0,15 mg на 1 kg с интервал от 1 минута. При необходимост към терапията може да се добави адреналин. С разширен вентрикуларен (QRS) комплекс и аритмия, инфузионно приложение на разтвор на натриев хлорид или бикарбонат, инсталиране на изкуствен пейсмейкър, със сърдечен арест - реанимация за няколко часа, с бронхоспазъм - инжектиране или инхалация на тербуталин.

специални инструкции

Употребата на лекарството при пациенти с бронхиална астма или ХОББ трябва да се извършва в минималната ефективна доза и да бъде придружена от назначаването на бета2-агонист. Ако е необходимо, дозата на бета 2-адренергичния агонист се повишава.

Бета 1-блокерите имат по-малък ефект върху нарушенията на въглехидратния метаболизъм или маскирането на симптомите на хипогликемия в сравнение с неселективните бета-блокери.

Betaloc ZOK може да се предписва на пациенти с хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация само след достигане на стадия на компенсация и поддържането му по време на лечението с лекарството. В много редки случаи, ако е нарушена AV проводимостта, състоянието на пациента може да се влоши. С развитието на брадикардия по време на лечението е необходимо да се намали дозата на лекарството или постепенно да се отмени.

Ефектът на лекарството може да влоши съществуващото нарушение на периферната циркулация, главно поради понижаване на кръвното налягане.

По време на приема на метопролол анафилактичният шок става по-тежък и терапевтичните дози епинефрин (адреналин) не винаги постигат желания клиничен ефект.

При феохромоцитом трябва да се използва алфа-блокер в комбинация с лекарството.

Трябва да се избягва рязкото спиране на Betaloc ZOK, особено при високорискови пациенти, тъй като това може да влоши хода на хроничната сърдечна недостатъчност, да увеличи риска от миокарден инфаркт и внезапна смърт. Отмяната на лекарството трябва да се извърши чрез постепенно намаляване на приетата доза (намаляване наполовина веднъж на всеки 2 седмици), докато се достигне крайната доза - 12,5 mg. След 4 дни от приема на последната доза, лекарството може да бъде преустановено. Ако по време на периода на понижаване на дозата има засилване на симптомите на ангина пекторис, повишаване на кръвното налягане, тогава дозата трябва да се понижи по-бавно.

При извършване на планирана хирургична операция не се препоръчва спиране на терапията с бета-блокери, трябва да информирате анестезиолога за приема на Betaloc ZOK. При извършване на несърдечни операции не трябва да се предписват високи дози от лекарството без предварително титриране на пациенти със сърдечно-съдови рискови фактори.

Лечението на пациенти с тежка стабилна симптоматична хронична сърдечна недостатъчност трябва да се извършва от лекар със специални познания и опит, тъй като данните от клиничните проучвания за лечението на такива пациенти са ограничени.

Употребата на Betaloc ZOK е противопоказана при нестабилна сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и сложни механизми

По време на употребата на лекарството трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и механизми, тъй като може да се появи замайване и други нежелани реакции.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на Betaloc ZOK по време на бременност и кърмене е противопоказана, освен в изключителни случаи, които застрашават живота на майката, когато очакваният терапевтичен ефект от приема на лекарството за майката надвишава потенциалната заплаха за плода и / или детето.

Лекарството може да причини брадикардия и други нежелани реакции при плода, новородените или кърмените деца, въпреки че се смята, че дозата на метопролол, екскретирана в кърмата, и неговият бета-блокиращ ефект при детето са незначителни.

Приложение в детска възраст

Поради липсата на информация за ефикасността и безопасността на лекарството при деца и юноши под 18-годишна възраст, употребата на Betaloc ZOK при тази категория пациенти е противопоказана.

При нарушена бъбречна функция

Трябва да се внимава, когато се използва лекарството при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

При нарушена чернодробна функция

При пациенти с тежко чернодробно увреждане, като тежка цироза, порто-кавална анастомоза, може да се наложи намаляване на дозата на Betaloc ZOK.

Употреба при възрастни хора

Пациентите в старческа възраст не трябва да коригират режима на дозиране.

лекарствено взаимодействие

При едновременна употреба на Betaloc ZOK:

• хинидин, пароксетин, флуоксетин, тербинафин, сертралин, дифенхидрамин, целекоксиб, пропафенон (лекарства, които инхибират CYP2D6) могат да повлияят плазмената концентрация на метопролол;
• пропафенон повишава плазмената концентрация и риска от нежелани ефекти на метопролол;
• фенобарбитал и други производни на барбитуровата киселина повишават метаболизма на метопролол;
• верапамил насърчава развитието на брадикардия и понижаване на кръвното налягане;
• амиодарон може да причини тежка синусова брадикардия, включително за продължителен период след оттеглянето му;
• дизопирамид и други антиаритмични лекарства от клас I могат да причинят сериозни хемодинамични нежелани събития при левокамерна дисфункция поради сумирането на отрицателния инотропен ефект на двата агента;
• нестероидни противовъзпалителни средства (включително индометацин, диклофенак) намаляват антихипертензивния ефект на бета-блокерите;
• дилтиазем, на фона на взаимно засилване на инхибиторния ефект върху AV проводимостта и функцията на синусовия възел, причинява изразена брадикардия;
• дифенхидрамин засилва действието на метопролол;
• фенилпропаноламин (норефедрин) предизвиква повишаване на диастоличното кръвно налягане до патологични стойности при доза от 50 mg, а при по-висока доза - реакции на парадоксална артериална хипертония до развитието на хипертонична криза;
• епинефрин (адреналин) повишава риска от развитие на тежка артериална хипертония и брадикардия;
• клонидин с внезапното му отмяна допринася за появата на хипертонична реакция, следователно при комбинирана терапия оттеглянето на лекарството трябва да започне няколко дни преди спирането на клонидина;
• хинидин инхибира метаболизма на метопролол при пациенти с бързо хидроксилиране, причинява значително повишаване на плазмената концентрация на метопролол и засилва неговия ефект;
• рифампицин може да повиши метаболизма на метопролол;
• инхалационните анестетици засилват кардиодепресивния ефект;
• пероралните хипогликемични средства изискват коригиране на дозата им;
• сърдечните гликозиди могат да причинят брадикардия чрез удължаване на времето за AV проводимост;
• циметидин, хидралазин могат да повишат плазмената концентрация на метопролол.

Комбинацията с антиаритмични лекарства от клас I трябва да се избягва при SSS и AV проводни нарушения.

Аналози

Аналозите на Betaloc ZOK са: Azoprol Retard, Corvitol, Vasocardin, Metoprolol, Metoprolol Tartrate, Metoprolol Zentiva, Metocor, Egilok Retard.

Условия за съхранение

Дръж далеч от деца.

Да се ​​съхранява при температура до 30°C.

Срок на годност - 3 години.

За успешно лечение на сърдечно-съдови заболявания се използват лекарства от групата на B1-адренергичните блокери. Тези лекарства осигуряват сърдечни ефекти, които се изразяват в намаляване на честотата и силата на сърдечните контракции, премахване на тревожност и болка в областта на гръдния кош, намаляване на миокардната нужда от кислород и елиминиране на редица други патологични явления, които се появяват в сърдечно-съдовата система. Всяко от тези лекарства има свои собствени характеристики. Едно от тези лекарства е Betaloc.

Сърдечното лекарство е много популярно поради ефективното действие и евтината цена. Предписва се за лечение на различни сърдечни и съдови патологии. Въпреки това, това лекарство, както всяко друго лекарство, има противопоказания за употреба и в случай на предозиране лекарството може да причини сериозни странични ефекти. Ето защо, преди да започнете лечение с Betaloc, трябва внимателно да проучите инструкциите за употреба.

Какво е действието на лекарството

Активното вещество е метопролол тартарат. Отнася се за селективен бета-блокер, който не проявява присъща симпатикомиметична активност.

Метопролол се характеризира със стабилизиращ ефект върху мембранните структури и защитна функция, която се изразява в потискане на действието на катехоламините. Тези хормони причиняват прекомерно възбуждане на сърцето, което води до тахикардия, повишена нужда от кислород в миокарда, болка в гърдите и развитие на хипертония. Катехоламините се секретират от надбъбречните жлези при прекомерна нервна възбуда, стрес и висока физическа активност.

Таблетките имат удължено действие. Редовният прием на лекарството осигурява стабилно понижаване на кръвното налягане при пациенти с хипертония. При сърдечни заболявания лекарството намалява симптомите на ангина пекторис, тахикардия, сърдечна недостатъчност, предсърдно мъждене и други заболявания. При съдови заболявания метопролол предотвратява пристъпите на мигрена.

По този начин Betaloc има следните терапевтични ефекти:

• антиангинално;
• хипотензивен;
• антиаритмични.

При първите симптоми, показващи инфаркт на миокарда, разтворът на метопролол се прилага интравенозно. Това значително намалява риска от развитие на опасно състояние и смърт.

Лечението с лекарството на това или онова заболяване има различия. За да приемате правилно Betaloc, инструкциите за употреба съдържат информация за дозировката за всяко заболяване.

След като влезе в тялото, активното вещество веднага се абсорбира напълно. Метопролол преминава през черния дроб и след това влиза в кръвта, но само наполовина. При редовен прием тази цифра се увеличава до седемдесет процента. Количеството на активния компонент в кръвта зависи линейно от приетата доза. Системната бионаличност се подобрява, ако таблетките се приемат с храна. Концентрацията на Betaloc в плазмата не се променя в зависимост от възрастта. Средният полуживот на веществото е 3-4 часа.

Метопролол се окислява в черния дроб, образувайки окислителни метаболити. Лекарството се екскретира с урината.

Можете да закупите Betalok в аптека. Лекарството се продава в бутилки, опаковани в картонени опаковки. Един флакон съдържа 100 кръгли бели таблетки, маркирани с A/mE. Дозата на метопролол тартарат в една таблетка е 100 mg. В кутията, заедно с бутилка, съдържаща таблетки Беталок, има и инструкция за употреба.

Освен под формата на таблетки, Betaloc се предлага като течност (разтвор) за инжектиране или инфузия. Една ампула съдържа 5 mg от активното вещество. Пет ампули са опаковани в картонена кутия.

Лечението с Betalok се предписва при следните патологични състояния:

• редовно повишаване на кръвното налягане (хипертония);
• съдови нарушения, които провокират остро главоболие (мигрена);
• синдром, характеризиращ се с болка и чувство на дискомфорт зад гръдната кост (ангина пекторис);
• тежки състояния, които възникват в резултат на инфаркт (за предотвратяване на повтарящи се пристъпи);
• неравномерно или често сърцебиене (различни видове аритмии);
• хипертиреоидизъм.

Каква е разликата между Betaloc и Betaloc ZOK и как да приемате лекарството за различни патологии

Основата на Betaloc ZOK също е метопролол. Всъщност това лекарство е по-усъвършенствана версия на обичайното лекарство Betaloc.

Химичната му формула е метопролол сукцинат. Предлага се под формата на таблетки. За разлика от Betaloc, таблетките Betaloc ZOK имат овална форма, а гравирането е направено под формата на буквата A, разположена над буквата B.

Таблетките Betaloc ZOK са с различни дозировки (25 mg, 50 mg, 100 mg) и опаковки. Лекарството с минимална доза е опаковано в блистери от четиринадесет броя, останалите са опаковани в пластмасови бутилки от тридесет броя.

Подобно на своя предшественик Betaloc ZOK блокира действието на хормоните, които карат сърцето да работи по-активно. Това ви позволява да се справите с тахиаритмия, неравномерни сърдечни контракции, да намалите риска от инфаркт на миокарда и да нормализирате кръвното налягане при хипертония. Следователно това лекарство има същите показания за употреба като Betaloc.

Тъй като терапевтичният ефект на лекарствата е еквивалентен, пациентите често имат въпроси за това как Betaloc се различава от Betaloc ZOK и кой е по-добър. Основната разлика е във формулировката на лекарствата. По-модерните таблетки се характеризират с бавно освобождаване на активното вещество. Тъй като метопролол бързо навлиза в кръвния поток и терапевтичният ефект не трае дълго, тогава приемането на обичайния Betaloc трябва да бъде разделено на два пъти на ден. За разлика от Беталок, Беталок ЗОК се приема еднократно сутрин, като терапевтичният му ефект продължава до следващия ден.

Как да приемате Беталок (100 mg) за лечение на различни заболявания

Лечението с Беталок трябва да се наблюдава от кардиолог. В зависимост от патологията лекарят определя курса на лечение и дозировката. Беталок обикновено се разделя на две дози, по-рядко три или четири, Беталок ЗОК се приема еднократно. Таблетките се поглъщат цели с чаша вода.

• За лечение на ангина пекторис, която се характеризира с появата на болка зад гръдната кост след физически и психо-емоционален стрес, лекарството се приема два пъти дневно в доза не повече от две таблетки. Терапевтичната програма често включва други лекарства, които имат антиангинален ефект.
• При хипертония таблетките могат да се приемат като монотерапия или в комбинация с друго антихипертензивно средство. Дозировката на лекарството на ден е една или две таблетки, разделени на две дози. Дългосрочната употреба на лекарството значително намалява кръвното налягане и намалява риска от инсулт.
• При нарушения на сърдечния ритъм е достатъчна една таблетка. Обикновено Беталок се включва в комплексната терапия заедно с антиаритмични лекарства.
• За профилактика на мигрена се препоръчва еднократен прием на една таблетка Беталок.
• Като поддържаща терапия след инфаркт на миокарда, приемайте една или две таблетки на ден, сутрин и вечер.
• При хипертиреоидизъм лекарството се разделя на три, четири пъти. Можете да приемате 150 до 200 mg на ден.

Ако се появи хипотония при приема на Betaloc, тогава дозата се намалява. След известно време дозата се увеличава отново и ако налягането не намалее критично, тогава се оставя за по-нататъшно лечение. Таблетките трябва да се приемат всеки ден, без да се пропуска лечението. В този случай трябва периодично да се определят показателите за кръвно налягане.

В момента и двете лекарства се продават в аптечната мрежа. Това, което отличава Betaloc от Betaloc ZOK, е удобната употреба на второто лекарство (ефектът продължава един ден) и по-слабо изразените странични ефекти на Betaloc ZOK, което се постига благодарение на бавното освобождаване на активното вещество. Ето защо лекарите най-често препоръчват закупуването на по-модерно лекарство.

Betaloc ZOK: странични ефекти и противопоказания за лечение

Преди да предпише Betaloc, лекарят идентифицира противопоказания за приемане на лекарството. Не може да се приема от лица под осемнадесет години. Трябва да се внимава при хора с тежки патологии на черния дроб и бъбреците, захарен диабет, хронична обструктивна белодробна болест, бронхиална астма.

Когато е невъзможно да се предпише Betaloc (противопоказания за лечение):

• с рязко намаляване на контрактилитета на миокарда;
• ако кръвното налягане е значително понижено;
• с индивидуална непоносимост и свръхчувствителност към метопролол;
• с патологии на синусовия възел;
• ако има остри или хронични сърдечни заболявания в стадия на декомпенсация;
• в острия стадий на инфаркт на миокарда;
• ако се наблюдава атриовентрикуларна блокада от втора и трета степен;
• със значителни нарушения на кръвообращението в периферните съдове;
• с тежка синусова брадикардия.

Странични ефекти

Лекарството се понася добре. Ако се появят нежелани реакции при приема на Betaloc ZOK, те обикновено са леки и обратими. Възможни са състояния като повишена умора, световъртеж, депресия, главоболие и гадене. Понякога има обрив по кожата, човек усеща сухота в устата, звъни в ушите, крайниците му изстиват, мембраните на очите са раздразнени и вкусът е нарушен.

Често, особено в началото на лекарствената терапия, налягането може да падне под нормалното, но обикновено това се нормализира от само себе си. От страна на сърцето може да се увеличи брадикардия, нарушение на проводимостта на сърцето и сърдечна недостатъчност.

За да избегнете странични ефекти по време на лечението с Betoloc ZOK, трябва стриктно да следвате инструкциите за лекарството и препоръките на лекуващия лекар.

Предозиране

Ако при приемането на Betaloc противопоказанията не са взети под внимание или дозата на лекарството е значително превишена, тогава могат да се развият тежки патологични състояния, до смърт.

Най-често има рязко понижаване на кръвното налягане, тъй като лекарството има антихипертензивен ефект. Човек развива гадене, повръщане, обща слабост, до загуба на съзнание. Това може да се прояви както на фона на понижаване на кръвното налягане, така и поради намаляване на сърдечната честота (брадикардия).

Сред по-сериозните патологични състояния се отличават потискане и спиране на дишането, конвулсии, нарушена функция на бъбреците и черния дроб, развитие на сърдечна недостатъчност и кардиогенен шок. Кръвен тест разкрива повишени нива на глюкоза. Това може да доведе до развитие на хипогликемия.

Betaloc ZOK и алкохол: съвместимост на лекарствата и последствия

В инструкциите за бета-блокери няма специални указания за алкохола. Но такова лечение естествено предполага изключване или значително ограничаване на приема на алкохолни напитки. Ако предозирането на лекарството се появи на фона на консумацията на алкохол, тогава патологичните състояния се развиват по-бързо и симптомите се проявяват по-остро.

За да се елиминират страничните ефекти, пациентът се измива със стомаха и се предписва симптоматично лечение. Ако настъпи сърдечен арест, тогава се извършва реанимация.

Прием на лекарството по време на бременност и кърмене

Беталок, както повечето други лекарства, които показват силна активност, не се предписва на бременни жени и жени, които кърмят. Плодът и бебето могат да изпитат странични ефекти, като брадикардия. Ако приемането на лекарството е необходимо, тогава преди да вземе решение за лечение с Betaloc, лекарят внимателно оценява ползите от него за майката и възможния риск за плода.

Аналозите на активното вещество включват лекарства като Metocard, Vasocardin, Egilok, Corvitol, Metazok. Бета-блокери, конкуриращи се с Betalok: Anaprilin, Bisoprolol, Nebilet, Lokren.

Цени:

• Betalok 100 mg (100 бр.) - 460 рубли;
• Betaloc ZOK 25 mg (14 бр.) - 150 рубли;
• Betaloc ZOK 50 mg (30 бр.) - 300 рубли;
• Betaloc ZOK 100 mg (30 бр.) - 430 рубли.

В положителните отзиви за лекарството Betaloc е много ефективен при лечението на хипертония и сърдечна недостатъчност. Хората хвалят лекарството за ниската му цена, което го прави достъпен. Отделно се отбелязва добра поносимост и липса на странични ефекти.

Бета 1-блокер

Активно вещество

Форма за освобождаване, състав и опаковка

бял или почти бял, овален, двойно изпъкнал, назъбен от двете страни и гравиран "А" над "β" от едната страна.

Помощни вещества: етилцелулоза - 21,5 mg, хипролоза - 6,13 mg, хипромелоза - 5,64 mg, микрокристална целулоза - 94,9 mg, парафин - 0,06 mg, макрогол - 1,41 mg, силициев диоксид - 14,6 mg, натриев стеарилфумарат - 0,241 mg, титанов диоксид - 1.41 мг.

14 бр. - алуминиеви/PVC блистери (1) - картонени опаковки.

Таблетки с покритие, продължително освобождаване бял или почти бял, кръгъл, двойно изпъкнал, назъбен от едната страна и гравиран "А" над "mo" от другата страна.

Помощни вещества: етилцелулоза - 23 mg, хипролоза - 7 mg, хипромелоза - 6,2 mg, микрокристална целулоза - 120 mg, парафин - 0,1 mg, макрогол - 1,6 mg, силициев диоксид - 12 mg, натриев стеарилфумарат - 0,3 mg, титанов диоксид - 1,6 мг.

Таблетки с покритие, продължително освобождаване бял или почти бял, кръгъл, двойно изпъкнал, назъбен от едната страна и гравиран "А" над "ms" от другата страна.

Помощни вещества: етилцелулоза - 46 mg, хипролоза - 13 mg, хипромелоза - 9,8 mg, микрокристална целулоза - 180 mg, парафин - 0,2 mg, макрогол - 2,4 mg, силициев диоксид - 24 mg, натриев стеарилфумарат - 0,5 mg, титанов диоксид - 2,4 мг.

30 бр. - пластмасови бутилки (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Метопролол е бета 1-блокер, който блокира β 1 -адренергичните рецептори в дози, значително по-ниски от дозите, необходими за блокиране на β 2 -адренергичните рецептори.

Метопролол има лек мембранно-стабилизиращ ефект и не показва частична агонистична активност.

Метопролол намалява или инхибира агонистичния ефект, който катехоламините, които се освобождават по време на нервен и физически стрес, имат върху активността. Това означава, че метопрололът има способността да предотвратява повишаване на сърдечната честота, сърдечния дебит и повишен контрактилитет на сърцето, както и повишаване на кръвното налягане, причинено от рязкото освобождаване на катехоламини.

За разлика от конвенционалните таблетирани лекарствени форми на селективни бета 1-блокери (включително метопролол тартарат), когато се използва Betaloc ZOK, се наблюдава постоянна концентрация на лекарството в кръвната плазма и се осигурява стабилен клиничен ефект (блокада на β 1 -адренергичните рецептори). за повече от 24 часа.

Поради липсата на видими пикови концентрации в клинично, Betaloc ZOK се характеризира с по-добра селективност към β 1 -адренергичните рецептори в сравнение с конвенционалните таблетни форми на бета 1 -блокери. В допълнение, потенциалният риск от странични ефекти, наблюдавани при пикови плазмени концентрации на лекарството, като брадикардия и слабост в краката при ходене, е значително намален.

При пациенти със симптоми на обструктивна белодробна болест, ако е необходимо, ZOK може да се предпише в комбинация с бета 2-адренергични агонисти. Когато се използва заедно с бета2-адренергични агонисти, Betaloc ZOK в терапевтични дози има по-слаб ефект върху бронходилатацията, причинена от бета2-адренергичните агонисти, отколкото неселективните. Метопролол, в по-малка степен от неселективните бета-блокери, повлиява производството на инсулин и въглехидратния метаболизъм. Ефектът на лекарството върху реакцията на сърдечно-съдовата система при условия на хипогликемия е много по-слабо изразен в сравнение с неселективните бета-блокери.

Употребата на лекарството Betaloc ZOK при артериална хипертония води до значително понижаване на кръвното налягане за повече от 24 часа, както в легнало и изправено положение, така и по време на тренировка. В началото на лечението с метопролол се отбелязва повишаване на OPSS. Въпреки това, при продължителна употреба е възможно понижаване на кръвното налягане поради намаляване на OPSS с постоянен сърдечен дебит.

В проучване MERIT-HF за преживяемост при хронична сърдечна недостатъчност (NYHA функционален клас II-IV) с намалена фракция на изтласкване (≤0,4), включващо 3991 пациенти, Betaloc ZOK показва увеличение на преживяемостта и намаляване на честотата на хоспитализациите. При продължително лечение пациентите постигат общо подобрение на благосъстоянието, намаляване на тежестта на симптомите (според функционалните класове на NYHA). Също така, терапията с Betaloc ZOK показва увеличение на фракцията на изтласкване на лявата камера, намаляване на крайния систолен и краен диастоличен обем на лявата камера.

Качеството на живот по време на лечение с Betaloc ZOK не се влошава или подобрява. При пациенти след инфаркт на миокарда се наблюдава подобрение в качеството на живот по време на лечението с Betaloc ZOK.

Фармакокинетика

При контакт с течност таблетките бързо се разпадат и активното вещество се диспергира в стомашно-чревния тракт. Скоростта на освобождаване на активното вещество зависи от киселинността на средата. Продължителността на терапевтичния ефект след приемане на лекарството в лекарствената форма Betaloc ZOK (таблетки с продължително освобождаване) е повече от 24 часа, докато постоянна скорост на освобождаване на активното вещество се постига за 20 часа T 1/2 средно 3,5 часа .

Betaloc ZOK се абсорбира напълно след перорално приложение. Системната бионаличност след перорално приложение на единична доза е приблизително 30-40%.

Метопролол претърпява окислителен метаболизъм в черния дроб. Трите основни метаболита на метопролол не показват клинично значим β-блокиращ ефект. Около 5% от пероралната доза от лекарството се екскретира в урината непроменена, останалата част от лекарството се екскретира като метаболити. Комуникацията с протеините на кръвната плазма е ниска, приблизително 5-10%.

Показания

• артериална хипертония;
• стенокардия;
• стабилна симптоматична хронична сърдечна недостатъчност с нарушена систолна функция на лявата камера (като адювантна терапия към основното лечение на сърдечна недостатъчност);
• за намаляване на смъртността и честотата на повторния инфаркт след острата фаза на инфаркт на миокарда;
• сърдечни аритмии, включително суправентрикуларна тахикардия, намаляване на честотата на камерните контракции по време на предсърдно мъждене и камерни екстрасистоли;
• функционални нарушения на сърдечната дейност, придружени от тахикардия;
• предотвратяване на мигренозни пристъпи.

Противопоказания

• AV блок II и III степен;
• сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация;
• продължителна или интермитентна терапия с инотропни средства, действащи върху β-адренергичните рецептори;
• клинично значима синусова брадикардия;
• SSSU;
• кардиогенен шок;
• тежки нарушения на периферното кръвообращение (включително със заплаха от гангрена);
• артериална хипотония;
• пациенти със съмнение за остър миокарден инфаркт със сърдечна честота под 45 bpm, PQ интервал над 0,24 секунди или систолично кръвно налягане под 100 mm Hg;
• свръхчувствителност към метопролол и други компоненти на лекарството или към други бета-блокери;
• интравенозно приложение на бавни блокери на калциевите канали (като верапамил);
• възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

СЪС Вниманиеизползвайте лекарството за AV блокада от 1-ва степен, ангина на Prinzmetal, бронхиална астма, ХОББ, захарен диабет, тежка бъбречна недостатъчност, метаболитна ацидоза, заедно със сърдечни гликозиди.

Дозировка

Betaloc ZOK е предназначен за ежедневна употреба 1 път / ден, препоръчва се лекарството да се приема сутрин. Таблетката Betaloc ZOK трябва да се поглъща с течност. Таблетките (или таблетките, разделени на две) не трябва да се дъвчат или смачкват. Храненето не влияе върху бионаличността на лекарството.

При избора на доза е необходимо да се избягва развитието на брадикардия

Артериална хипертония

50-100 mg 1 път / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 100 mg 1 път / ден или Betaloc ZOK може да се използва в комбинация с други антихипертензивни средства, за предпочитане диуретик и дихидропиридиново производно.

ангина пекторис

Ако е необходимо, към терапията може да се добави друго антиангинозно лекарство.

Стабилна симптоматична хронична сърдечна недостатъчност с нарушена систолна функция на лявата камера

Пациентите трябва да са със стабилна хронична сърдечна недостатъчност без екзацербации през последните 6 седмици и без промяна в първичната терапия през последните 2 седмици.

Терапията на сърдечна недостатъчност с бета-блокери понякога може да доведе до временно влошаване на симптоматичната картина. В някои случаи е възможно да се продължи терапията или да се намали дозата, в някои случаи може да се наложи спиране на лекарството.

Стабилна хронична сърдечна недостатъчност II функционален клас

Поддържаща доза за продължително лечение 200 mg Betaloc ZOK 1 път / ден.

Стабилна хронична сърдечна недостатъчност, III-IV функционален клас

Препоръчителната начална доза за първите 2 седмици е 12,5 mg Betaloc ZOK (половин таблетка от 25 mg) 1 път/ден. Дозата се избира индивидуално. В периода на увеличаване на дозата пациентът трябва да бъде наблюдаван, т.к. при някои пациенти симптомите на сърдечна недостатъчност могат да се влошат.

След 1-2 седмици дозата може да се увеличи до 25 mg Betaloc ZOK 1 път / ден. След това след 2 седмици дозата може да се увеличи до 50 mg 1 път / ден. Пациентите, които понасят добре лекарството, могат да удвояват дозата на всеки 2 седмици, докато се достигне максималната доза от 200 mg Betaloc ZOK 1 път / ден.

В случай на артериална хипотония и / или брадикардия може да се наложи намаляване на съпътстващата терапия или намаляване на дозата на Betaloc ZOK. Артериалната хипотония в началото на лечението не означава непременно, че дадена доза Betaloc ZOK няма да бъде толерирана по време на по-нататъшно дългосрочно лечение. Въпреки това, дозата не трябва да се увеличава, докато състоянието не се стабилизира. Може да се наложи проследяване на бъбречната функция.

Нарушения на сърдечния ритъм

100-200 mg Betaloc ZOK 1 път / ден.

Поддържащо лечение след инфаркт на миокарда

200 mg Betaloc ZOK 1 път / ден.

Функционални нарушения на сърдечната дейност, придружени от тахикардия

100 mg Betaloc ZOK 1 път / ден, ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 200 mg / ден.

Предотвратяване на мигренозни пристъпи

100-200 mg Betaloc ZOK 1 път / ден.

Бъбречна дисфункция

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с увредена бъбречна функция.

Чернодробна дисфункция

Обикновено, поради ниската степен на свързване с плазмените протеини, не се налага коригиране на дозата на метопролол. Въпреки това, при тежко чернодробно увреждане (при пациенти с тежка цироза или порто-кавална анастомоза), може да се наложи намаляване на дозата.

Напреднала възраст

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст.

деца

Опитът с Betaloc ZOK при деца е ограничен.

Странични ефекти

Betaloc ZOK се понася добре от пациентите, нежеланите реакции са предимно леки и обратими.

Използвани са следните критерии за оценка на честотата на случаите: много често (> 10%), често (1-9,9%), рядко (0,1-0,9%), рядко (0,01-0,09%), много рядко (<0.01%).

От страна на сърдечно-съдовата система:често - брадикардия, ортостатична артериална хипотония (много рядко придружена от припадък), студени крайници, сърцебиене; рядко - временно засилване на симптомите на сърдечна недостатъчност, AV блокада от първа степен, кардиогенен шок при пациенти с остър миокарден инфаркт, оток, болка в сърцето; рядко - други нарушения на проводимостта, аритмии; много рядко - гангрена (при пациенти с тежки нарушения на периферното кръвообращение).

От страна на централната нервна система:много често - повишена умора; често - замаяност, главоболие; рядко - парестезия, конвулсии, депресия, намалена концентрация, сънливост или безсъние, кошмари; рядко - повишена нервна възбудимост, тревожност; много рядко - нарушение на паметта, амнезия, депресия, халюцинации.

От храносмилателната система:често - гадене, болка в корема, диария, запек; рядко - повръщане; рядко - сухота на устната лигавица.

От страна на черния дроб:рядко - нарушена чернодробна функция; много рядко - хепатит.

Дерматологични реакции:нечесто - кожен обрив (като псориазис-подобна уртикария), повишено изпотяване; рядко - косопад; много рядко - фоточувствителност, обостряне на псориазис.

От страна на дихателната система:често - задух по време на физическо натоварване; рядко - бронхоспазъм; рядко - ринит.

От сетивните органи:рядко - замъглено зрение, сухота и/или дразнене на очите, конюнктивит; много рядко - шум в ушите, нарушения на вкуса.

От опорно-двигателния апарат:много рядко - артралгия.

От страна на метаболизма:рядко - повишаване на телесното тегло.

От страна на хематопоетичната система:много рядко - тромбоцитопения.

Други:рядко - импотентност, сексуална дисфункция.

Предозиране

Метопролол в доза от 7,5 g при възрастен причинява интоксикация с фатален изход. 5-годишно дете, което приема 100 mg метопролол, не показва признаци на интоксикация след стомашна промивка. Приемът на 450 mg метопролол от тийнейджър на 12 години доведе до умерена интоксикация. Приемът на 450 mg метопролол от тийнейджър на 12 години доведе до умерена интоксикация. Приемането на 1,4 g и 2,5 g метопролол от възрастни причинява съответно умерена и тежка интоксикация. Приемът на 7,5 g за възрастни доведе до изключително тежка интоксикация.

Симптоми:при предозиране на метопролол най-сериозните симптоми са от сърдечно-съдовата система, но понякога, особено при деца и юноши, симптоми от централната нервна система и потискане на белодробната функция, брадикардия, AV блокада от I-III степен, асистолия, изразено понижение на кръвното налягане, може да преобладава, лоша периферна перфузия, сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок; потискане на белодробната функция, апнея, както и повишена умора, нарушено съзнание, загуба на съзнание, тремор, конвулсии, повишено изпотяване, парестезия, бронхоспазъм, гадене, повръщане, възможен е спазъм на хранопровода, хипогликемия (особено при деца) или хипергликемия, хиперкалиемия ; ефекти върху бъбреците; преходен миастеничен синдром; едновременната употреба на алкохол, антихипертензивни лекарства, хинидин или барбитурати може да влоши състоянието на пациента. Първите признаци на предозиране могат да се наблюдават 20 минути до 2 часа след приема на лекарството.

Лечение:назначаването на активен въглен, ако е необходимо, стомашна промивка. важно! Атропин (0,25-0,5 mg IV за възрастни, 10-20 mcg/kg за деца) трябва да се даде преди стомашна промивка (поради риск от стимулация на вагусния нерв). Ако е необходимо, поддържайте проходимост на дихателните пътища (интубация) и адекватна вентилация на белите дробове. Попълване на обема на циркулиращата кръв и инфузия на глюкоза. ЕКГ контрол. Атропин 1,0-2,0 mg IV, ако е необходимо, повторете въвеждането (особено в случай на вагусови симптоми). В случай на (супресивна) депресия на миокарда е показано инфузионно приложение на добутамин или допамин. Можете също така да използвате глюкагон 50-150 mcg / kg IV с интервал от 1 минута. В някои случаи добавянето на адреналин към терапията може да бъде ефективно. При аритмия и разширен камерен (QRS) комплекс се вливат разтвори на натрий (хлорид или бикарбонат). Има възможност за поставяне на изкуствен пейсмейкър. Сърдечният арест поради предозиране може да изисква реанимация за няколко часа. Тербуталин може да се използва за облекчаване на бронхоспазъм (чрез инжектиране или чрез инхалация). Провежда се симптоматично лечение.

лекарствено взаимодействие

Метопролол е субстрат на CYP2D6 и следователно лекарства, които инхибират CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенхидрамин) могат да повлияят плазмената концентрация на метопролол.

Комбинации, които трябва да се избягват

Производни на барбитуровата киселина:барбитуратите повишават метаболизма на метопролол, поради индуцирането на ензими (изследването е проведено с фенобарбитал).

Пропафенон:при предписване на пропафенон на 4 пациенти, лекувани с метопролол, се наблюдава повишаване на плазмената концентрация на метопролол с 2-5 пъти, докато 2 пациенти са имали странични ефекти, характерни за метопролол. Това взаимодействие е потвърдено в проучване върху 8 доброволци. Вероятно взаимодействието се дължи на инхибиране от пропафенон, подобно на хинидин, на метаболизма на метопролол чрез изоензима CYP2D6. Като се има предвид факта, че пропафенон има свойствата на бета-блокер, едновременното приложение на метопролол и пропафенон не изглежда подходящо.

Верапамил:комбинацията от бета-блокери (атенолол, пропранолол и пиндолол) и верапамил може да причини брадикардия и да доведе до понижаване на кръвното налягане. Верапамилът и бета-блокерите имат допълващи се инхибиторни ефекти върху AV проводимостта и функцията на синусовия възел.

Комбинации, които може да изискват коригиране на дозата на Betaloc ZOK

Антиаритмични лекарства от клас I:когато се комбинира с бета-блокери, е възможно сумирането на отрицателния инотропен ефект, в резултат на което се развиват сериозни хемодинамични странични ефекти при пациенти с нарушена функция на лявата камера. Тази комбинация трябва да се избягва и при пациенти със SSS и AV проводни нарушения. Взаимодействието е описано на примера на дизопирамид.

Амиодарон:комбинираната употреба с метопролол може да доведе до тежка синусова брадикардия. Като се има предвид изключително дългият полуживот на амиодарон (50 дни), възможното взаимодействие трябва да се има предвид дълго време след спирането на амиодарон.

Дилтиазем:дилтиазем и бета-блокерите взаимно подсилват инхибиторния ефект върху AV проводимостта и функцията на синусовия възел. Когато метопролол се комбинира с дилтиазем, има случаи на тежка брадикардия.

НСПВС:НСПВС отслабват антихипертензивния ефект на бета-блокерите. Това взаимодействие е съобщено в комбинация с индометацин и вероятно няма да се наблюдава в комбинация със сулиндак. При проучвания с диклофенак са отбелязани отрицателни взаимодействия.

Дифенхидрамин:дифенхидраминът намалява биотрансформацията на метопролол до α-хидроксиметопролол с 2,5 пъти. В същото време се засилва действието на метопролол.

Епинефрин (адреналин):съобщават за 10 случая на тежка хипертония и брадикардия при пациенти, приемащи неселективни бета-блокери (включително пиндолол и пропранолол) и получаващи епинефрин. Взаимодействието е отбелязано и в групата здрави доброволци. Предполага се, че подобни реакции могат да се наблюдават при използване на епинефрин заедно с локални анестетици в случай на случайно навлизане в съдовото легло. Този риск изглежда много по-нисък при кардиоселективните бета-блокери.

Фенилпропаноламин:фенилпропаноламин (норефедрин) в единична доза от 50 mg може да повиши диастоличното кръвно налягане до патологични стойности при здрави доброволци. Пропранололът основно предотвратява повишаването на кръвното налягане, причинено от фенилпропаноламин. Въпреки това, бета-блокерите могат да причинят парадоксални реакции на хипертония при пациенти, получаващи високи дози фенилпропаноламин. Докладвани са няколко случая на хипертонична криза по време на прием на фенилпропаноламин.

Хинидин:хинидинът инхибира метаболизма на метопролол при специална група пациенти с бързо хидроксилиране (приблизително 90% от населението в Швеция), причинявайки главно значително повишаване на плазмената концентрация на метопролол и повишена блокада на β-адренергичните рецептори. Смята се, че подобно взаимодействие е характерно и за други бета-блокери, в чийто метаболизъм участва изоензимът CYP2D6.

Клонидин:хипертоничните реакции с рязко спиране на клонидин могат да се увеличат, докато приемате бета-блокери. Когато се използват заедно, ако е необходимо да се отмени клонидин, спирането на бета-блокерите трябва да започне няколко дни преди спирането на клонидина.

Рифампицин:рифампицин може да увеличи метаболизма на метопролол, намалявайки концентрацията му в кръвната плазма. Пациентите, приемащи едновременно метопролол и други бета-блокери (капки за очи) или МАО инхибитори, трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

На фона на приема на бета-блокери, инхалационните анестетици повишават кардиодепресивния ефект.

На фона на приема на бета-блокери, пациентите, приемащи перорални хипогликемични средства, може да се нуждаят от коригиране на дозата на последните.

Плазмената концентрация на метопролол може да се увеличи при прием на циметидин или хидралазин.

Сърдечните гликозиди, когато се използват заедно с бета-блокери, могат да увеличат времето за AV проводимост и да причинят брадикардия.

специални инструкции

Пациентите, приемащи бета-блокери, не трябва да получават интравенозни блокери на калциевите канали (като верапамил).

Пациенти с астма или ХОББ трябва да получават съпътстваща терапия с бета2-адренергичен агонист. Необходимо е да се предпише минималната ефективна доза от лекарството Betaloc ZOK и може да се наложи да се увеличи дозата на бета 2-адренергичния агонист.

При използване на бета 1-блокери рискът от техния ефект върху въглехидратния метаболизъм или възможността за маскиране на симптомите на хипогликемия е много по-малък, отколкото при използване на неселективни бета-блокери.

При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация е необходимо да се постигне стадий на компенсация както преди, така и по време на лечението с лекарството.

Много рядко пациентите с нарушена AV проводимост могат да се влошат (възможен изход - AV блокада). Ако по време на лечението се развие брадикардия, дозата на лекарството трябва да се намали или лекарството трябва постепенно да се прекрати.

Betaloc ZOK може да влоши хода на съществуващите нарушения на периферното кръвообращение, главно поради понижаване на кръвното налягане.

Трябва да се внимава, когато се предписва лекарството на пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, с метаболитна ацидоза, едновременна употреба със сърдечни гликозиди.

При пациенти, приемащи бета-блокери, анафилактичният шок е по-тежък. Употребата на епинефрин (адреналин) в терапевтични дози не винаги води до желания клиничен ефект при приема на метопролол.

Пациентите, страдащи от феохромоцитом, трябва да получават алфа-адренергичен блокер едновременно с Betaloc ZOK.

Внезапното спиране на бета-блокерите е опасно, особено при високорискови пациенти, и следователно трябва да се избягва. Ако е необходимо да се отмени лекарството, това трябва да се направи постепенно, в продължение на най-малко 2 седмици, с двукратно намаляване на дозата на лекарството на всеки етап, до крайната доза от 12,5 mg (1/2 табл. 25 mg), което трябва да се приема най-малко 4 дни до пълното спиране на лекарството. Ако се появят симптоми (напр. засилени симптоми на ангина пекторис, повишено кръвно налягане), се препоръчва по-бавен режим на спиране. Внезапното спиране на бета-блокера може да доведе до влошаване на хода на хроничната сърдечна недостатъчност и повишен риск от миокарден инфаркт и внезапна смърт.

В случай на операция, анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът приема Betaloc ZOK. При пациенти, подложени на операция, не се препоръчва прекъсване на лечението с бета-блокери. Предписването на лекарството във високи дози без предварително титриране на дозите на лекарството трябва да се избягва при пациенти със сърдечно-съдови рискови фактори, подложени на некардиологични операции, поради повишен риск от брадикардия, артериална хипотония и инсулт, вкл. с летален изход.

Данните от клинични изпитвания за ефикасност и безопасност при пациенти с тежка стабилна симптоматична хронична сърдечна недостатъчност (NYHA клас IV) са ограничени. Лечението на такива пациенти трябва да се извършва от лекари със специални познания и опит.

Пациенти със симптоматична сърдечна недостатъчност в комбинация с остър миокарден инфаркт и нестабилна ангина пекторис са били изключени от проучвания, въз основа на които са определени показанията. Ефикасността и безопасността на лекарството за тази група пациенти не е описана. Употребата при нестабилна сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация е противопоказана.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

При шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързина на психомоторните реакции, трябва да се има предвид, че при използване на Betalok ZOK може да се появи замаяност и умора.

Бременност и кърмене

Както повечето лекарства, Betaloc ZOK не трябва да се прилага по време на бременност и по време на кърмене, освен ако очакваната полза за майката не надвишава потенциалния риск за плода и/или детето.

Подобно на други антихипертензивни средства, бета-блокерите могат да причинят нежелани реакции, като брадикардия при плода, новороденото или кърменото дете. Количеството метопролол, екскретирано в кърмата, и бета-блокиращият ефект при кърмено дете (когато майката приема метопролол в терапевтични дози) са незначителни.

Приложение в детска възраст

При предписване на лекарството възрастните хоране е необходимо коригиране на режима на дозиране.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура над 30 ° C. Срок на годност - 3 години.

Да не се използва след изтичане срока на годност.

Betaloc ZOK е селективен β1-блокер, който има хипотензивен, антиангинален и антиаритмичен ефект.

Форма на освобождаване и състав

Betaloc ZOK се предлага под формата на таблетки с продължително освобождаване, покрити с филм:

• Betaloc ZOK 25 mg: двойно изпъкнали, овални, обвити в бяло или почти бяло; с нарези от двете страни и гравиране "А" над "β" от едната страна (14 броя в блистери, 1 блистер в картонена кутия);
• Betaloc ZOK 50 mg: двойно изпъкнали, кръгли, обвити в бяло или почти бяло; от едната страна на таблетката има прорез, от другата - гравиране "А" над "мо" (30 броя в пластмасови бутилки, 1 бутилка в картонена кутия);
• Betaloc ZOK 100 mg: двойно изпъкнали, кръгли, обвити в бяло или почти бяло; от едната страна на таблетката има прорез, от другата - гравиране "А" над "ms" (30 броя в пластмасови бутилки, 1 бутилка в картонена кутия).

Състав на 1 таблетка:

• активна съставка: метопролол сукцинат - 23,75 mg, 47,5 mg или 95 mg (което съответства на 19,5 mg, 39 mg и 78 mg метопролол и 25 mg, 50 mg и 100 mg метопролол тартарат);
• помощни компоненти: хипролоза, микрокристална целулоза, макрогол, натриев стеарил фумарат, етилцелулоза, хипромелоза, парафин, силициев диоксид, титанов диоксид.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Метопролол е β 1 ​​-блокер, който блокира β 1 -адренергичните рецептори. Освен това има лек мембранно-стабилизиращ ефект и не проявява активността, характерна за частичните агонисти.

Метопролол намалява или забавя агонистичния ефект върху сърдечната дейност на катехоламините, отделяни по време на физически или нервен стрес. По този начин той е в състояние да предотврати увеличаването на сърдечната контрактилност, сърдечния дебит, увеличаването на сърдечната честота и повишаването на кръвното налягане, причинени от рязък скок в нивото на катехоламините.

Благодарение на дозираната форма на лекарството (таблетки с продължително освобождаване), плазмената концентрация на активното вещество остава постоянна и клиничният ефект се осигурява за повече от 24 часа. Ако сравним Betaloc ZOK с конвенционалните таблетни форми, той има по-добра селективност към β 1 -адренергичните рецептори в сравнение с други β 1 -блокери. В допълнение, рискът от странични ефекти като слабост в краката при ходене и брадикардия, които се появяват на фона на пиковите плазмени концентрации на метопролол, е значително по-нисък.

При пациенти със симптоми на обструктивна белодробна болест е възможно да се използва Betaloc ZOK заедно с β2-адренергични агонисти, тъй като селективните β-блокери имат по-слаб ефект върху бронходилатацията, причинена от β2-агонисти, отколкото неселективните β-блокери. Метопролол значително по-малко засяга метаболизма на въглехидратите и производството на инсулин, както и реакцията на сърдечно-съдовата система към хипогликемия.

Беталок ЗОК понижава кръвното налягане в покой и при физическо натоварване за повече от 24 часа. В началото на лечението се наблюдава повишаване на общото периферно съдово съпротивление, но в бъдеще е възможно понижаване на кръвното налягане в резултат на намаляване на общото периферно съдово съпротивление на фона на непроменен сърдечен дебит.

По време на лекарствената терапия качеството на живот на пациентите се подобрява (особено при пациенти след миокарден инфаркт) или остава непроменено (не се влошава).

Фармакокинетика

В резултат на контакт с течността таблетката бързо се разпада с дисперсия на активното вещество в стомашно-чревния тракт. Скоростта на освобождаване на активния компонент на Betaloc ZOK зависи от киселинността на средата. Терапевтичният ефект продължава повече от 24 часа, скоростта на освобождаване на метопролол остава постоянна за 20 часа. Полуживотът е около 3,5 часа.

абсорбцията е пълна. Бионаличността е 30-40% (след перорално приложение на Betaloc ZOK в еднократна доза). Комуникацията с плазмените протеини е ниска (около 5-10%).

Метопролол се метаболизира в черния дроб чрез окисление. Основните метаболити нямат значим β-блокиращ ефект. Приблизително 5% от пероралната доза се екскретира непроменена в урината, останалата част - под формата на метаболити.

Показания за употреба

• стенокардия;
• високо кръвно налягане;
• сърдечни аритмии, включително суправентрикуларна тахикардия, намаляване на честотата на камерната контракция с камерни екстрасистоли и предсърдно мъждене;
• стабилна хронична сърдечна недостатъчност, придружена от систолна дисфункция на лявата камера (като допълнителна терапия към основното лечение);
• функционални нарушения на сърцето, придружени от тахикардия;
• период след острата фаза на инфаркт на миокарда (за намаляване на честотата на повторен инфаркт и намаляване на смъртността);
• предотвратяване на пристъпи на интензивно главоболие (мигрена).

Противопоказания

Абсолютно:

• сърдечна недостатъчност (етап на декомпенсация);
• синдром на болния синус;
• AV блок II или III степен;
• кардиогенен шок;
• синусова брадикардия (клинично значима);
• артериална хипотония;
• тежки нарушения на периферното кръвообращение (включително заплаха от гангрена);
• продължителна или циклична терапия с инотропни средства, действащи върху β-адренергичните рецептори;
• пълна или частична комбинация от предполагаем остър миокарден инфаркт със систолно налягане под 100 mm Hg, PQ интервал над 0,24 секунди и сърдечна честота под 45 удара в минута;
• едновременно интравенозно приложение на верапамил или други блокери на бавните калциеви канали;
• деца и юноши до 18 години;
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството или други β-блокери.

Относително (Betaloc ZOK се използва с повишено внимание):

• ХОББ (хронична обструктивна белодробна болест);
• бронхиална астма;
• тежка бъбречна и/или чернодробна недостатъчност;
• диабет;
• метаболитна ацидоза;
• ангина на Prinzmetal;
• AV блок I степен;
• едновременна употреба със сърдечни гликозиди.

Betalok ZOK: инструкции за употреба (дозировка и метод)

Таблетките Betaloc ZOK се приемат през устата, без да се дъвчат, с необходимото количество течност. Лекарството е предназначено да се приема веднъж дневно, ежедневно (сутрин), независимо от храненията.

При избора на доза Betaloc ZOK трябва да се избягва появата на брадикардия.

За лечение на ангина пекторис лекарството се предписва в доза от 100-200 mg на ден веднъж. При необходимост към терапията се добавя друг антиангинозен препарат.

За понижаване на високо кръвно налягане Беталок ЗОК се приема в доза 50-100 mg на ден. При необходимост дозата се повишава (но не повече от 100 mg дневно) или се добавя друго антихипертензивно средство, за предпочитане диуретик и дихидропиридинов калциев антагонист.

При сърдечни аритмии лекарството се приема 100-200 mg веднъж дневно.

При пациенти със стабилна хронична сърдечна недостатъчност Betaloc ZOK се използва само ако не е имало екзацербации през последните 6 седмици, а през последните 2 седмици основната терапия е проведена без промени. Лечението на сърдечна недостатъчност с лекарства от групата на β-блокерите може да бъде придружено от временно влошаване на картината на заболяването. Понякога терапията продължава, възможно е и намаляване на дозата, а в някои случаи е необходимо да се спре лечението.

При стабилна хронична недостатъчност от II функционален клас през първите две седмици лекарството се използва в доза от 25 mg на ден веднъж. След това дозата се увеличава до 50 mg на ден. Освен това е възможно удвояване на дозата на всеки две седмици. При продължителна терапия Betaloc ZOK се използва в поддържаща доза от 200 mg на ден еднократно.

Лечението на стабилна хронична недостатъчност III-IV функционален клас започва с доза от 12,5 mg на ден еднократно. След две седмици е възможно удвояване на дневната доза, но по време на периода на увеличаване на дозата пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван, тъй като някои пациенти изпитват влошаване на симптомите на сърдечна недостатъчност. Ако лекарството се понася добре, дозата може да се удвоява на всеки две седмици до достигане на максималната дневна доза от 200 mg.

В случай на функционални нарушения на сърцето, придружени от тахикардия, Betaloc ZOK се приема 100 mg на ден веднъж, като допълнително се увеличава дневната доза до 200 mg (ако е необходимо).

Като поддържаща терапия след инфаркт на миокарда Betaloc ZOK се приема 200 mg веднъж дневно.

За предотвратяване на мигренозен пристъп са достатъчни 100-200 mg метопролол веднъж дневно.

При пациенти с нарушена бъбречна и / или чернодробна функция, както и при пациенти в напреднала възраст, не се налага коригиране на дозата на Betaloc ZOK (с изключение на тежка чернодробна дисфункция, която може да наложи намаляване на дозата).

Странични ефекти

Страничните ефекти на лекарството обикновено са леки и обратими. Според инструкциите Betaloc ZOK може да причини нежелани реакции от страна на следните системи и органи:

• храносмилателна система и метаболизъм: често - запек или диария, коремна болка, гадене; рядко - повръщане, наддаване на тегло; рядко - сухота на устната лигавица;
• хепатобилиарна система: рядко - нарушения на чернодробната функция; много рядко - хепатит;
• нервна система: много често - висока умора; често - главоболие, световъртеж; рядко - безсъние, сънливост, кошмари, намалена концентрация, конвулсии, депресия, парестезия; рядко - тревожност, висока нервна възбудимост; много рядко - депресия, нарушение на паметта или амнезия, халюцинации;
• сетивни органи: рядко - дразнене и / или сухота в очите, замъглено зрение, конюнктивит; много рядко - нарушения на вкуса, шум в ушите;
• сърдечно-съдова система: често - сърцебиене, брадикардия, студени ръце и крака, прекомерно понижаване на кръвното налягане (много рядко придружено от припадък); рядко - болка в сърцето, оток, кардиогенен шок при пациенти с остър миокарден инфаркт; AV блокада от 1-ва степен, временно засилване на признаците на сърдечна недостатъчност; рядко - аритмии, нарушения на проводимостта; много рядко - гангрена (при пациенти с тежко увреждане на функционирането на периферната циркулация);
• дихателна система: често - задух по време на физическо натоварване; рядко - стесняване на лумена на бронхите; рядко - ринит;
• мускулно-скелетна система: много рядко - болка в ставите;
• кожни обвивки: рядко - повишено изпотяване, кожен обрив; рядко - косопад; много рядко - обостряне на псориазис, повишена фоточувствителност;
• други реакции: рядко - нарушение на либидото, импотентност; много рядко - тромбоцитопения.

Предозиране

В случай на предозиране на метопролол, най-сериозните симптоми се наблюдават от страна на сърдечно-съдовата система (AV блок I, II или III степен, кардиогенен шок, брадикардия, лоша периферна перфузия, асистолия, сърдечна недостатъчност, изразено понижение на кръвното налягане ). Понякога, особено при интоксикация с метопролол при деца и юноши под 18-годишна възраст, белодробната функция може да бъде потисната (апнея, бронхоспазъм) и могат да се появят симптоми на предозиране, свързани с работата на централната нервна система (увреждане и загуба на съзнание, повишена умора, конвулсии, парестезия, тремор). Възможна е поява на симптоми от други системи и органи: повръщане, гадене, спазъм на хранопровода, хиперхидроза, хиперкалиемия, хипер- или хипогликемия, преходна миастения гравис, нарушена бъбречна функция. Състоянието на пациента може да се влоши в случай на едновременно приложение на барбитурати, хинидин, антихипертензивни лекарства и алкохол. Първите признаци на предозиране на Betaloc ZOK могат да се появят след 20-120 минути.

На пациента се предписва активен въглен, ако е необходимо, стомахът се измива. Възможно е да се използва интравенозен атропин в доза от 10-20 mcg / kg телесно тегло за деца и 0,25-0,5 mg за възрастни (задължително преди стомашна промивка, тъй като съществува висок риск от стимулация на вагусния нерв). Необходимо е да се осигури проходимост на дихателните пътища и адекватна вентилация на белите дробове. Препоръчват се инфузии на глюкоза и проследяване на електрокардиограмата. При депресия на миокарда допамин или добутамин се прилага чрез инфузия. Възможно е също така да се използва интравенозен глюкагон в доза от 50-150 mcg / kg с интервал от една минута. Понякога прилагането на адреналин е ефективно. В случай на разширен камерен (QRS) комплекс и аритмия се прилага разтвор на натриев хлорид или натриев бикарбонат. В случай на сърдечен арест се извършва реанимация. Бронхоспазъмът се облекчава от тербуталин (инхалация или инжекция).

специални инструкции

При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност в стадий на декомпенсация трябва да се постигне стадий на компенсация преди започване на лечение с β-блокер и по време на подходяща терапия.

При брадикардия, развита по време на лечението, е необходимо да се намали дозата на Betaloc ZOK или напълно постепенно да се отмени β-блокера.

Betaloc ZOK може да влоши хода на вече съществуващи нарушения на периферното кръвообращение. Това обикновено се свързва с понижаване на кръвното налягане.

При пациенти с феохромоцитом е необходимо да се предпише алфа-блокер едновременно с метопролол.

Трябва да се избягва рязко спиране на бета-блокерите, особено при пациенти с висок риск. Лечението се спира постепенно, за период от най-малко две седмици, като на всеки етап дозата се намалява наполовина, до достигане на дневна доза от 12,5 mg, която се приема още поне 4 дни до пълното прекратяване на терапията.

Внезапното отмяна на Betaloc ZOK е изпълнено с влошаване на хода на хроничната сърдечна недостатъчност и повишен риск от миокарден инфаркт и внезапна смърт.

Преди планираната хирургична интервенция анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът приема β-блокери. Не се препоръчва спиране на терапията преди операция.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и сложни механизми

Пациентите, приемащи Betaloc ZOK, трябва да знаят, че по време на лечението с лекарството може да се появи умора и световъртеж. Това може да повлияе на способността за концентрация и скоростта на реакция.

Употреба по време на бременност и кърмене

Беталок ЗОК не се препоръчва по време на бременност и кърмене. Употребата на лекарството е възможна само в случаите, когато ползата за майката е по-висока от потенциалния риск за плода и / или бебето. β-блокерите могат да причинят нежелани странични ефекти при плода, новородените и децата, които са кърмени.

Метопролол се секретира в кърмата в малки количества, така че неговият β-блокиращ ефект върху детето не е значителен.

Приложение в детска възраст

Betaloc ZOK е противопоказан при деца и юноши на възраст под 18 години, тъй като ефикасността и безопасността на лекарството при деца и юноши не е установена.

При нарушена бъбречна функция

Betaloc ZOK трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

При нарушена чернодробна функция

При пациенти с тежко чернодробно увреждане може да се наложи намаляване на дневната доза.

Употреба при възрастни хора

При пациенти в напреднала възраст Беталок ЗОК се прилага по показания в обичайни дози.

лекарствено взаимодействие

Трябва да се избягва едновременната употреба на метопролол и следните лекарствени продукти:

• барбитурати - метаболизмът на метопролол се увеличава;
• пропафенон - има повишаване на концентрацията на метопролол в кръвната плазма с 2-5 пъти;
• верапамил инхибира функцията на синусовия възел и AV проводимостта.

При едновременно приложение на Беталок ЗОК и следните лекарства може да се наложи промяна на дозите на използваните лекарства:

• амиодарон - възможна е поява на тежка синусова брадикардия;
• антиаритмични средства от клас I - при пациенти с увредена функция на лявата камера на сърцето могат да се появят сериозни хемодинамични странични ефекти;
• нестероидни противовъзпалителни средства - антихипертензивният ефект на β-блокерите намалява;
• дифенхидрамин - терапевтичните ефекти на метопролол се засилват;
• дилтиазем - има взаимно повишаване на инхибиторния ефект на лекарствата върху функцията на синусовия възел и AV проводимостта;
• адреналин - повишава риска от брадикардия и тежка артериална хипертония;
• фенилпропаноламин - възможно е повишаване на кръвното налягане до патологични стойности;
• хинидин - повишава се плазмената концентрация на метопролол и се увеличава бета-блокадата;
• клонидин - възможно е увеличаване на хипертоничните реакции в случай на рязко спиране на клонидин;
• рифампицин - концентрацията на метопролол в плазмата може да намалее.

Хидралазин или циметидин могат да повишат плазмената концентрация на метопролол.

Инхалационните анестетици засилват своя кардиодепресивен ефект, когато се използват едновременно с β-блокери, а сърдечните гликозиди в комбинация с Betaloc ZOK могат да причинят брадикардия и да увеличат времето на AV проводимост.

На фона на лечението с метопролол може да се наложи промяна на дозата на пероралните хипогликемични средства.

Пациентите, които приемат инхибитори на моноаминооксидазата или други β-блокери (напр. капки за очи) едновременно с метопролол, трябва да бъдат наблюдавани.

Аналози

Аналози на Betalok ZOK са Atenolol, Biprol, Betalok, Bisoprolol, Vasocardin, Corvitol, Concor, Metocard, Metoprolol, Metokor Adifarm, Nevotens, Serdol, Egilok и др.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място при температура не по-висока от 30 °C.

Срок на годност - 3 години.