Numero ng pagpaparehistro: LP 002491-071015
Pangalan ng kalakalan: Bisoprolol
Internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan: bisoprolol

Form ng dosis: mga tablet na pinahiran ng pelikula

Komposisyon bawat 1 tablet:
dosis 2.5 mg:
aktibong sangkap:
bisoprolol fumarate 2.5 mg;
Mga excipient:
microcrystalline cellulose 93.5 mg, corn starch 43.7 mg, croscarmellose sodium 2.9 mg, magnesium stearate 1.5 mg, colloidal silicon dioxide 1.4 mg;
shell: film coating (polyvinyl alcohol 1.80 mg, titanium dioxide 1.03 mg, macrogol 0.91 mg, talc 0.67 mg, iron dye yellow oxide 0.09 mg) 4.5 mg;
dosis 5 mg:
aktibong sangkap:
bisoprolol fumarate 5.0 mg;
Mga excipient:
microcrystalline cellulose 91.0 mg, corn starch 43.7 mg, croscarmellose sodium 2.9 mg, magnesium stearate 1.5 mg, colloidal silicon dioxide 1.4 mg;
shell: film coating: (polyvinyl alcohol 1.8000 mg, macrogol 0.9090 mg, titanium dioxide 0.8770 mg, talc 0.6660 mg, iron dye yellow oxide 0.2475 mg, iron dye black oxide 0.0005 mg) 4.5 mg;
dosis 10 mg:
aktibong sangkap:
bisoprolol fumarate 10.0 mg;
Mga excipient:
microcrystalline cellulose 150.4 mg, corn starch 73.0 mg, croscarmellose sodium 4.9 mg, magnesium stearate 2.4 mg, colloidal silicon dioxide 2.3 mg;
shell: film coating: (polyvinyl alcohol 2.80 mg, titanium dioxide 1.75 mg, macrogol 1.41 mg, talc 1.04 mg) 7.0 mg.

Paglalarawan
Dosis 2.5 mg: Mga bilog na biconvex na tablet na may marka at chamfer, na pinahiran ng pelikula mula sa dilaw na dilaw hanggang dilaw. Sa cross section, ang kernel ay puti hanggang madilaw-puti.
Dosis 5 mg: Mga bilog na biconvex na tablet na may marka at chamfer, na pinahiran ng pelikula mula dilaw hanggang madilim na dilaw. Sa cross section, ang kernel ay puti hanggang madilaw-puti.
Dosis 10 mg: Bilog, biconvex, puting film-coated na mga tablet. Sa cross section, ang kernel ay puti hanggang madilaw-puti.

Pharmacotherapeutic group: Selective beta1-adrenergic blocker

ATX code: C07AB07

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacodynamics
Ang Bisoprolol ay isang pumipili na beta1-blocker, na walang sariling sympathomimetic na aktibidad, at walang epekto na nagpapatatag ng lamad. Tulad ng iba pang mga beta1-blocker, ang mekanismo ng pagkilos sa hypertension ay hindi malinaw. Kasabay nito, alam na ang bisoprolol ay binabawasan ang aktibidad ng renin sa plasma ng dugo, binabawasan ang pangangailangan ng myocardial oxygen, at binabawasan ang rate ng puso (HR). Mayroon itong antihypertensive, antiarrhythmic at antianginal effect.
Sa pamamagitan ng pagharang ng beta1-adrenergic receptors ng puso sa mababang dosis, binabawasan nito ang catecholamin-stimulated formation ng cyclic adenosine monophosphate (cAMP) mula sa adenosine triphosphate (ATP), binabawasan ang intracellular current ng calcium ions (Ca2+), may negatibong chrono- , dromo-, bathmo- at inotropic effect, inhibits conductivity at excitability, binabawasan ang atrioventricular (AV) conduction.
Kapag nalampasan ang therapeutic dose, mayroon itong beta2-adrenergic blocking effect. Ang kabuuang peripheral vascular resistance sa simula ng paggamit ng droga, sa unang 24 na oras, ay tumataas (bilang resulta ng isang kapalit na pagtaas sa aktibidad ng mga alpha-adrenergic receptor at ang pag-aalis ng pagpapasigla ng beta2-adrenergic receptors), pagkatapos ng 1-3 araw na ito ay bumalik sa orihinal na halaga nito, at sa matagal na paggamit ay bumababa ito. Ang antihypertensive effect ay nauugnay sa isang pagbawas sa minutong dami ng dugo, sympathetic stimulation ng peripheral vessels, isang pagbawas sa aktibidad ng sympathoadrenal system (SAS) (na napakahalaga para sa mga pasyente na may paunang renin hypersecretion), pagpapanumbalik ng sensitivity bilang tugon sa isang pagbaba ng presyon ng dugo (BP) at isang epekto sa central nervous system (CNS). Sa kaso ng arterial hypertension, ang epekto ay bubuo pagkatapos ng 2-5 araw, ang isang matatag na epekto ay sinusunod pagkatapos ng 1-2 buwan.
Ang antianginal na epekto ay dahil sa isang pagbawas sa myocardial oxygen demand bilang isang resulta ng pagbaba sa rate ng puso, isang bahagyang pagbaba sa contractility, pagpapahaba ng diastole, at pinabuting myocardial perfusion.
Ang antiarrhythmic na epekto ay dahil sa pag-aalis ng mga arrhythmogenic na kadahilanan (tachycardia, pagtaas ng aktibidad ng nagkakasundo na sistema ng nerbiyos, pagtaas ng nilalaman ng cAMP, arterial hypertension), isang pagbawas sa rate ng kusang paggulo ng sinus at ectopic pacemaker at isang pagbagal ng pagpapadaloy ng AV ( higit sa lahat sa antegrade at, sa isang mas mababang lawak, sa mga direksyon ng retrograde sa pamamagitan ng AV node) at kasama ang mga karagdagang landas.
Kapag ginamit sa average na therapeutic doses, sa kaibahan sa mga non-selective beta-blockers, ito ay may hindi gaanong binibigkas na epekto sa mga organo na naglalaman ng beta2-adrenergic receptors (pancreas, skeletal muscles, makinis na kalamnan ng peripheral arteries, bronchi at uterus) at sa carbohydrate metabolism , ay hindi nagiging sanhi ng pagkaantala ng sodium ions (Na+) sa katawan; ang kalubhaan ng atherogenic effect ay hindi naiiba sa epekto ng propranolol.
Pharmacokinetics
Pagsipsip. Ang bisoprolol ay halos ganap na nasisipsip (> 90%) mula sa gastrointestinal tract. Ang bioavailability nito dahil sa hindi gaanong metabolismo sa panahon ng "unang pagpasa" sa atay (sa antas ng humigit-kumulang 10-15%) ay humigit-kumulang 85-90% pagkatapos ng oral administration. Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa bioavailability ng bisoprolol. Ang Bisoprolol ay nagpapakita ng mga linear na kinetics, na ang mga konsentrasyon sa plasma ay proporsyonal sa ibinibigay na dosis sa isang hanay ng dosis na 5 hanggang 20 mg. Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay nakamit pagkatapos ng 2-3 oras.
Pamamahagi. Ang bisoprolol ay ipinamamahagi nang malawak. Ang dami ng pamamahagi ay 3.5 l/kg. Ang pagbubuklod sa mga protina ng plasma ay umabot sa humigit-kumulang 35%; Ang pag-uptake ng bisoprolol ng mga selula ng dugo ay hindi sinusunod.
Metabolismo. Ang bisoprolol ay na-metabolize sa pamamagitan ng oxidative pathway nang walang kasunod na conjugation. Ang lahat ng mga metabolite ay may malakas na polarity at pinalabas ng mga bato. Ang mga pangunahing metabolite na matatagpuan sa plasma ng dugo at ihi ay hindi nagpapakita ng aktibidad na pharmacological. Ang data na nakuha mula sa mga eksperimento sa mga microsome ng atay ng tao sa vitro ay nagpapakita na ang bisoprolol ay na-metabolize pangunahin ng CYP3A4 isoenzyme (mga 95%), at ang CYP2D6 isoenzyme ay gumaganap lamang ng isang maliit na papel.
Paglabas. Ang clearance ng bisoprolol ay tinutukoy ng balanse sa pagitan ng paglabas nito sa pamamagitan ng mga bato sa anyo ng hindi nagbabagong sangkap (mga 50%) at oksihenasyon sa atay (mga 50%) sa mga metabolite, na pagkatapos ay pinalabas din ng mga bato. Ang kabuuang clearance ng bisoprolol ay 15.6 ± 3.2 l/h, na may renal clearance na 9.6 ± 1.6 l/h. Ang kalahating buhay ng bisoprolol ay 10-12 oras.
Dahil ang pag-aalis ay nangyayari nang pantay sa mga bato at atay, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay o pagkabigo sa bato. Ang mga pharmacokinetics ng bisoprolol ay linear at hindi nakasalalay sa edad.
Sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso (CHF), ang mga konsentrasyon ng plasma ng bisoprolol ay mas mataas at ang kalahating buhay ay mas mahaba kumpara sa mga malulusog na boluntaryo.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Arterial hypertension;
- coronary heart disease: pag-iwas sa mga pag-atake ng stable angina pectoris;
- talamak na pagkabigo sa puso.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa mga bahagi ng gamot at iba pang mga beta-blocker;
- talamak na pagkabigo sa puso at CHF sa yugto ng decompensation, na nangangailangan ng inotropic therapy;
- atake sa puso;
- pagbagsak;
- AV block II-III degree, walang pacemaker;
- bloke ng sinoatrial;
- may sakit na sinus syndrome;
- bradycardia (rate ng puso bago ang paggamot na mas mababa sa 60 beats/min);
- matinding arterial hypotension (systolic blood pressure na mas mababa sa 100 mmHg)
- cardiomegaly (nang walang mga palatandaan ng pagpalya ng puso);
- malubhang anyo ng bronchial asthma at chronic obstructive pulmonary disease (COPD) sa kasaysayan;
- malubhang peripheral circulatory disorder;
- Raynaud's syndrome;
- metabolic acidosis;
- pheochromocytoma (nang walang sabay-sabay na paggamit ng mga alpha-blocker);
- sabay-sabay na paggamit ng monoamine oxidase inhibitors (MAO) (maliban sa MAO type B inhibitors);
- edad sa ilalim ng 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag).

Maingat

Psoriasis, depression (kabilang ang kasaysayan), diabetes mellitus (maaaring magtakpan ng mga sintomas ng hypoglycemia), allergic reactions (history), bronchospasm (history), desensitization therapy, Prinzmetal's angina, 1st degree AV block, malubhang renal dysfunction (creatinine clearance (CC) mas mababa higit sa 20 ml / min); malubhang dysfunction ng atay; hyperthyroidism, katandaan, restrictive cardiomyopathy, congenital heart defects o heart valve disease na may matinding hemodynamic disturbances, CHF na may myocardial infarction sa loob ng huling 3 buwan, mahigpit na diyeta.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Pagbubuntis
Ang Bisoprolol ay walang direktang cytotoxic, mutagenic o teratogenic effect, ngunit may mga pharmacological effect na maaaring magkaroon ng nakakapinsalang epekto sa pagbubuntis at/o sa fetus o bagong panganak. Kadalasan, binabawasan ng mga beta blocker ang placental perfusion, na humahantong sa pagbawas sa paglaki ng fetus, intrauterine fetal death, miscarriage, o premature birth. Ang fetus at bagong panganak na bata ay maaaring makaranas ng mga pathological reaksyon, tulad ng intrauterine growth retardation, hypoglycemia, at bradycardia.
Ang bisoprolol ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis; ang paggamit ay posible kung ang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa panganib ng mga side effect sa fetus at/o bata. Kung ang paggamot sa Bisoprolol ay itinuturing na kinakailangan, ang daloy ng dugo sa inunan at matris ay dapat na subaybayan, pati na rin ang paglaki at pag-unlad ng hindi pa isinisilang na bata, at sa kaganapan ng mga salungat na kaganapan na may kaugnayan sa pagbubuntis at/o sa fetus. , dapat kunin ang mga alternatibong paraan ng therapy. Ang bagong panganak ay dapat na maingat na suriin pagkatapos ng kapanganakan. Ang mga sintomas ng hypoglycemia at bradycardia ay karaniwang nangyayari sa unang 3 araw ng buhay.
Panahon ng pagpapasuso
Walang data sa paglabas ng bisoprolol sa gatas ng suso. Samakatuwid, ang pagkuha ng gamot na Bisoprolol ay hindi inirerekomenda para sa mga kababaihan sa panahon ng pagpapasuso.
Kung kinakailangan na gamitin ang gamot sa panahon ng pagpapasuso, dapat itigil ang pagpapasuso.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Ang gamot na Bisoprolol ay iniinom nang pasalita, sa umaga sa walang laman na tiyan, 1 beses bawat araw na may kaunting tubig, sa umaga bago, sa panahon o pagkatapos ng almusal. Ang mga tablet ay hindi dapat nginunguya o durog sa pulbos.
Sa lahat ng mga kaso, pinipili ng doktor ang regimen ng dosis at dosis nang paisa-isa para sa bawat pasyente, lalo na, isinasaalang-alang ang rate ng puso at kondisyon ng pasyente.
Para sa arterial hypertension at coronary heart disease, ang gamot ay inireseta 5 mg 1 oras/araw. Kung kinakailangan, ang dosis ay nadagdagan sa 10 mg 1 oras / araw.
Sa paggamot ng arterial hypertension at angina pectoris, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 20 mg 1 oras / araw.
Talamak na pagkabigo sa puso
Kasama sa karaniwang regimen ng paggamot para sa CHF ang paggamit ng angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors o angiotensin II receptor antagonist (sa kaso ng intolerance sa ACE inhibitors), beta-blockers, diuretics at, opsyonal, cardiac glycosides. Ang pagsisimula ng paggamot para sa CHF na may Bisoprolol ay nangangailangan ng isang espesyal na yugto ng titration at regular na pangangasiwa ng medikal.
Ang paunang kondisyon para sa paggamot na may Bisoprolol ay stable CHF na walang mga palatandaan ng exacerbation.
Ang paggamot ng CHF na may Bisoprolol ay nagsisimula alinsunod sa sumusunod na pamamaraan ng titration. Maaaring kailanganin ang indibidwal na pagbagay depende sa kung gaano kahusay ang pagtitiis ng pasyente sa iniresetang dosis, ibig sabihin, ang dosis ay maaari lamang tumaas kung ang nakaraang dosis ay mahusay na disimulado.
Upang matiyak ang sumusunod na regimen ng dosis para sa CHF, posibleng gamitin ang gamot na Bisoprolol sa mga tablet na 2.5 mg na may marka.
Ang inirekumendang panimulang dosis ay 1.25 mg isang beses araw-araw. Depende sa indibidwal na pagpapaubaya, ang dosis ay dapat na unti-unting tumaas sa 2.5 mg, 3.75 mg (11/2 tablet ng 2.5 mg), 7.5 mg (3 tablet na 2.5 mg) at 10 mg isang beses sa isang araw. Ang bawat kasunod na pagtaas ng dosis ay dapat isagawa nang hindi bababa sa dalawang linggo mamaya.
Kung ang pagtaas ng dosis ng gamot ay hindi pinahihintulutan ng pasyente, ang pagbawas ng dosis ay maaaring posible.
Ang maximum na inirerekomendang dosis para sa CHF ay 10 mg ng Bisoprolol isang beses sa isang araw.
Sa panahon ng titration, inirerekomenda ang regular na pagsubaybay sa presyon ng dugo, tibok ng puso at ang kalubhaan ng mga sintomas ng CHF. Ang paglala ng mga sintomas ng CHF ay posible mula sa unang araw ng paggamit ng gamot.
Kung hindi pinahihintulutan ng pasyente ang maximum na inirerekomendang dosis ng gamot, posible ang unti-unting pagbawas ng dosis.
Sa yugto ng titration o pagkatapos nito, maaaring mangyari ang pansamantalang paglala ng CHF, arterial hypertension o bradycardia. Sa kasong ito, inirerekumenda, una sa lahat, upang ayusin ang mga dosis ng magkakatulad na mga gamot sa therapy. Maaaring kailanganin ding pansamantalang bawasan ang dosis ng Bisoprolol o ihinto ito.
Pagkatapos ng pagpapapanatag ng kondisyon ng pasyente, ang dosis ay dapat na muling titrated o ang paggamot ay dapat ipagpatuloy.
Mga espesyal na grupo ng pasyente
May kapansanan sa paggana ng bato o atay:
- kung may banayad o katamtamang kapansanan sa paggana ng atay o bato, karaniwang hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis;
- sa malubhang kapansanan sa bato (clearance ng creatinine na mas mababa sa 20 ml / min) at sa mga pasyente na may malubhang sakit sa atay, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 10 mg.
Ang pagtaas ng dosis sa mga naturang pasyente ay dapat isagawa nang may matinding pag-iingat.
Mga matatandang pasyente:
Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.
Sa ngayon, walang sapat na data tungkol sa paggamit ng Bisoprolol sa mga pasyenteng may CHF na nauugnay sa type 1 diabetes mellitus, malubhang bato at/o liver dysfunction, restrictive cardiomyopathy, congenital heart defects o heart valve disease na may matinding hemodynamic disturbances. Gayundin, ang sapat na data ay hindi pa nakuha tungkol sa mga pasyente na may CHF na may myocardial infarction sa loob ng huling 3 buwan.

Side effect

Ang dalas ng mga salungat na reaksyon na nakalista sa ibaba ay tinutukoy ayon sa sumusunod (klasipikasyon ng World Health Organization): napakadalas - hindi bababa sa 10%; madalas - hindi bababa sa 1%, ngunit mas mababa sa 10%; madalang - hindi bababa sa 0.1%, ngunit mas mababa sa 1%; bihira - hindi bababa sa 0.01%, ngunit mas mababa sa 0.1%; napakabihirang - mas mababa sa 0.01%, kabilang ang mga indibidwal na mensahe.
Mula sa cardiovascular system: napakadalas - pagbaba sa rate ng puso (bradycardia, lalo na sa mga pasyente na may CHF); pandamdam ng tibok ng puso, madalas - isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo (lalo na sa mga pasyente na may CHF), pagpapakita ng vasospasm (nadagdagan na mga peripheral circulatory disorder, isang pakiramdam ng malamig sa mga paa't kamay (paresthesia); madalang - may kapansanan sa pagpapadaloy ng AV (hanggang sa pag-unlad). ng kumpletong transverse block at cardiac arrest), arrhythmias , orthostatic hypotension, lumalalang CHF na may pag-unlad ng peripheral edema (pamamaga ng bukung-bukong, paa; igsi ng paghinga), sakit sa dibdib.
Mula sa sistema ng nerbiyos: madalas - pagkahilo, sakit ng ulo, asthenia, pagtaas ng pagkapagod, pagkagambala sa pagtulog, depression, pagkabalisa; bihira - pagkalito o panandaliang pagkawala ng memorya, bangungot, guni-guni, myasthenia gravis, panginginig, kalamnan cramps. Kadalasan, ang mga phenomena na ito ay banayad at kadalasang nawawala sa loob ng 1-2 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot.
Mula sa mga pandama: bihira - malabong paningin, nabawasan ang lacrimation (dapat isaalang-alang kapag may suot na contact lens), ingay sa tainga, pagkawala ng pandinig, sakit sa tainga; napakabihirang - tuyo at namamagang mata, conjunctivitis, mga kaguluhan sa panlasa.
Mula sa respiratory system: madalang - bronchospasm sa mga pasyente na may bronchial hika o obstructive airway disease; bihira - allergic rhinitis; pagsisikip ng ilong.
Mula sa digestive system: madalas - pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, paninigas ng dumi, tuyong oral mucosa, sakit ng tiyan; bihira - hepatitis, nadagdagan ang aktibidad ng mga enzyme sa atay (alanine aminotransferase, aspartate aminotransferase), nadagdagan ang konsentrasyon ng bilirubin, pagbabago sa lasa.
Mula sa musculoskeletal system: madalang - arthralgia, sakit sa likod.
Mula sa genitourinary system: napakabihirang - may kapansanan sa potency, weakened libido.
Mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo: bihira - nadagdagan ang konsentrasyon ng triglycerides sa dugo; sa ilang mga kaso - thrombocytopenia, agranulocytosis, leukopenia.
Mga reaksiyong alerdyi: bihira - pangangati, pantal, urticaria.
Mula sa balat: bihira - nadagdagan ang pagpapawis, hyperemia ng balat, exanthema, mga reaksyon ng balat na tulad ng psoriasis; napakabihirang - alopecia; ang mga beta-blocker ay maaaring magpalala sa kurso ng psoriasis.
Iba pa: withdrawal syndrome (nadagdagang dalas ng pag-atake ng angina, nadagdagan ang presyon ng dugo).

Overdose

Mga sintomas: arrhythmia, ventricular extrasystole, matinding bradycardia, AV block, minarkahang pagbaba sa presyon ng dugo, talamak na pagkabigo sa puso, hypoglycemia, acrocyanosis, kahirapan sa paghinga, bronchospasm, pagkahilo, nahimatay, kombulsyon.
Ang pagiging sensitibo sa isang mataas na dosis ng bisoprolol ay malawak na nag-iiba sa mga indibidwal na pasyente at ang mga pasyente na may CHF ay malamang na maging lubhang sensitibo.
Paggamot: kung ang isang labis na dosis ay nangyari, una sa lahat kailangan mong ihinto ang pag-inom ng gamot, magsagawa ng gastric lavage, magreseta ng mga adsorbents, at magsagawa ng symptomatic therapy.
Para sa matinding bradycardia, intravenous administration ng atropine. Kung ang epekto ay hindi sapat, ang isang gamot na may positibong chronotropic effect ay maaaring ibigay nang may pag-iingat. Minsan ang pansamantalang paglalagay ng isang artipisyal na pacemaker ay maaaring kailanganin.
Sa isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo, intravenous administration ng plasma-substituting solution at vasopressors.
Para sa hypoglycemia, maaaring ipahiwatig ang intravenous dextrose (glucose).
Para sa AV block: Ang mga pasyente ay dapat na masusing subaybayan at tratuhin ng mga beta-agonist tulad ng epinephrine. Kung kinakailangan, mag-install ng isang artipisyal na pacemaker.
Sa kaso ng exacerbation ng CHF, intravenous administration ng diuretics, mga gamot na may positibong inotropic effect, pati na rin ang mga vasodilator.
Para sa bronchospasm, magreseta ng mga bronchodilator, kabilang ang beta2-adrenergic agonists at/o aminophylline.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang pagiging epektibo at pagpapaubaya ng mga gamot ay maaaring maapektuhan ng magkakasabay na paggamit ng iba pang mga gamot. Ang interaksyon na ito ay maaari ding mangyari kapag ang dalawang gamot ay ininom sa loob ng maikling panahon. Dapat ipaalam sa doktor ang tungkol sa paggamit ng iba pang mga gamot, kahit na iniinom ang mga ito nang walang reseta ng doktor (iyon ay, mga over-the-counter na gamot).
Hindi inirerekomenda na mga kumbinasyon
Class I na mga antiarrhythmic na gamot (halimbawa, quinidine, disopyramide, lidocaine, phenytoin; flecainide, propafenone), kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay maaaring mabawasan ang AV conduction at cardiac contractility.
Ang mga blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium (SCBC) tulad ng verapamil at, sa isang mas mababang lawak, diltiazem, kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay maaaring humantong sa pagbaba ng myocardial contractility at kapansanan sa pagpapadaloy ng AV. Sa partikular, ang intravenous administration ng verapamil sa mga pasyenteng kumukuha ng beta-blockers ay maaaring humantong sa matinding arterial hypotension at AV block.
Ang mga centrally acting antihypertensive (gaya ng clonidine, methyldopa, moxonidine, rilmenidine) ay maaaring humantong sa pagbaba sa heart rate at cardiac output, gayundin sa vasodilation dahil sa pagbaba sa central sympathetic tone. Ang biglaang pag-withdraw, lalo na bago ihinto ang beta blocker, ay maaaring magpataas ng panganib na magkaroon ng rebound hypertension.
Mga kumbinasyon na nangangailangan ng espesyal na pag-iingat
Ang BMCC dihydropyridine derivatives (halimbawa, nifedipine, felodipine, amlodipine) kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol ay maaaring tumaas ang panganib ng arterial hypotension. Sa mga pasyente na may CHF, ang panganib ng kasunod na pagkasira sa cardiac contractility ay hindi maaaring ibukod.
Ang Class III na mga antiarrhythmic na gamot (hal., amiodarone) ay maaaring magpalala ng AV conduction disturbances.
Ang epekto ng mga beta-blocker para sa pangkasalukuyan na paggamit (halimbawa, mga patak sa mata para sa paggamot ng glaucoma) ay maaaring mapahusay ang mga sistematikong epekto ng bisoprolol (pagpapababa ng presyon ng dugo, pagpapababa ng tibok ng puso).
Ang mga parasympathomimetics, kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay maaaring magpataas ng mga abala sa pagpapadaloy ng AV at magpataas ng panganib na magkaroon ng bradycardia.
Ang hypoglycemic effect ng insulin at oral hypoglycemic agent ay maaaring mapahusay. Ang mga palatandaan ng hypoglycemia - sa partikular na tachycardia - ay maaaring naka-mask o pinigilan. Ang mga ganitong pakikipag-ugnayan ay mas malamang kapag gumagamit ng mga hindi pumipili na beta-blocker.
Ang mga ahente ng general anesthesia ay maaaring tumaas ang panganib ng cardiodepressive effect, na humahantong sa arterial hypotension (tingnan ang seksyong "Mga Espesyal na Tagubilin").
Ang cardiac glycosides, kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa oras ng pagpapadaloy ng salpok, at sa gayon ay sa pagbuo ng bradycardia.
Ang mga nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) ay maaaring mabawasan ang antihypertensive effect ng bisoprolol.
Ang sabay-sabay na paggamit ng Bisoprolol na may mga beta-agonist (halimbawa, isoprenaline, dobutamine) ay maaaring humantong sa pagbawas sa epekto ng parehong mga gamot.
Ang kumbinasyon ng bisoprolol sa mga adrenergic agonist na nakakaapekto sa mga beta at alpha adrenergic receptor (halimbawa, norepinephrine, epinephrine) ay maaaring mapahusay ang mga epekto ng vasoconstrictor ng mga gamot na ito na nangyayari sa pakikilahok ng mga alpha adrenergic receptor, na humahantong sa pagtaas ng presyon ng dugo. Ang mga ganitong pakikipag-ugnayan ay mas malamang kapag gumagamit ng mga hindi pumipili na beta-blocker.
Ang mga antihypertensive na gamot, pati na rin ang iba pang mga gamot na may posibleng antihypertensive effect (halimbawa, tricyclic antidepressants, barbiturates, phenothiazines) ay maaaring mapahusay ang hypotensive effect ng bisoprolol.
Ang Mefloquine, kapag ginamit nang sabay-sabay sa bisoprolol, ay maaaring tumaas ang panganib ng bradycardia.
Ang mga MAO inhibitor (maliban sa MAO type B inhibitors) ay maaaring mapahusay ang hypotensive effect ng beta-blockers. Ang sabay-sabay na paggamit ay maaari ring humantong sa pagbuo ng isang hypertensive crisis.
Ang mga allergen na ginagamit para sa immunotherapy o mga allergen extract para sa pagsusuri sa balat ay nagpapataas ng panganib ng malubhang systemic allergic reactions o anaphylaxis sa mga pasyenteng tumatanggap ng bisoprolol.
Ang mga x-ray contrast diagnostic agent na naglalaman ng yodo para sa intravenous administration ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng anaphylactic reactions.
Ang phenytoin, kapag pinangangasiwaan nang intravenously, at mga ahente para sa inhalation anesthesia (hydrocarbon derivatives) ay nagpapataas ng kalubhaan ng cardiodepressive effect at ang posibilidad na mapababa ang presyon ng dugo.
Ang clearance ng lidocaine at xanthines (maliban sa theophylline) ay maaaring mabawasan dahil sa isang posibleng pagtaas sa kanilang konsentrasyon sa plasma ng dugo, lalo na sa mga pasyente na may unang pagtaas ng clearance ng theophylline sa ilalim ng impluwensya ng paninigarilyo.

mga espesyal na tagubilin

Ang pagsubaybay sa kondisyon ng mga pasyente na kumukuha ng Bisoprolol ay dapat isama ang pagsukat ng rate ng puso at presyon ng dugo, pagsasagawa ng ECG, at pagtukoy ng konsentrasyon ng glucose sa dugo sa mga pasyente na may diabetes (isang beses bawat 4-5 na buwan). Sa mga matatandang pasyente, inirerekomenda na subaybayan ang pag-andar ng bato (isang beses bawat 4-5 na buwan).
Ang pasyente ay dapat sanayin sa paraan ng pagkalkula ng rate ng puso at turuan tungkol sa pangangailangan para sa medikal na konsultasyon kung ang rate ng puso ay mas mababa sa 60 beats/min.
Bago simulan ang paggamot, inirerekomenda na magsagawa ng isang pag-aaral ng panlabas na pag-andar ng paghinga sa mga pasyente na may burdened na kasaysayan ng bronchopulmonary.
Ang mga pasyente na gumagamit ng mga contact lens ay dapat isaalang-alang na sa panahon ng paggamot sa gamot, ang produksyon ng luhang likido ay maaaring bumaba.
Kapag gumagamit ng gamot na Bisoprolol sa mga pasyente na may pheochromocytoma, may panganib na magkaroon ng paradoxical arterial hypertension (kung ang epektibong blockade ng mga alpha-adrenergic receptor ay hindi pa nakakamit dati).
Sa thyrotoxicosis, maaaring itago ng bisoprolol ang ilang mga klinikal na palatandaan ng thyrotoxicosis (halimbawa, tachycardia). Ang biglaang pag-alis ng gamot sa mga pasyente na may thyrotoxicosis ay kontraindikado, dahil maaari itong madagdagan ang mga sintomas.
Sa diabetes mellitus, maaari nitong i-mask ang tachycardia na dulot ng hypoglycemia. Hindi tulad ng mga di-pumipili na beta-blockers, halos hindi nito pinapahusay ang insulin-induced hypoglycemia at hindi inaantala ang pagpapanumbalik ng mga konsentrasyon ng glucose sa dugo sa mga normal na halaga.
Kapag gumagamit ng clonidine nang sabay-sabay, ang paggamit nito ay maaaring ihinto lamang ng ilang araw pagkatapos ng paghinto ng gamot na Bisoprolol.
Posible na ang kalubhaan ng reaksyon ng hypersensitivity ay maaaring tumaas at walang epekto mula sa karaniwang mga dosis ng epinephrine (adrenaline) laban sa background ng isang burdened allergological history.
Kung kinakailangan ang nakaplanong paggamot sa kirurhiko, ang gamot ay dapat na ihinto 48 oras bago ang pangkalahatang kawalan ng pakiramdam. Kung ang pasyente ay uminom ng gamot bago ang operasyon, dapat siyang pumili ng gamot para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam na may kaunting negatibong inotropic na epekto.
Ang reciprocal activation ng vagus nerve ay maaaring alisin sa pamamagitan ng intravenous atropine (1-2 mg).
Ang mga gamot na nakakaubos ng mga tindahan ng catecholamine (kabilang ang reserpine) ay maaaring mapahusay ang epekto ng mga beta-blocker, kaya ang mga pasyente na umiinom ng mga naturang kumbinasyon ng mga gamot ay dapat na nasa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng medikal upang makita ang isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo o bradycardia.
Ang mga pasyente na may mga sakit na bronchospastic ay maaaring magreseta ng mga cardioselective beta-blockers nang may pag-iingat sa kaso ng hindi pagpaparaan at/o hindi epektibo ng iba pang mga antihypertensive na gamot. Habang kumukuha ng mga beta-blocker sa mga pasyente na may kasabay na bronchial hika, maaaring tumaas ang paglaban sa daanan ng hangin. Kung ang dosis ng Bisoprolol ay lumampas sa mga naturang pasyente, may panganib na magkaroon ng bronchospasm.
Kung ang pagtaas ng bradycardia (rate ng puso na mas mababa sa 50 beats/min), isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo (systolic blood pressure na mas mababa sa 100 mm Hg), o AV block ay napansin sa mga pasyente, kinakailangan na bawasan ang dosis o itigil ang paggamot.
Inirerekomenda na ihinto ang therapy sa Bisoprolol kung bubuo ang depression.
Ang paggamot ay hindi dapat biglang magambala dahil sa panganib na magkaroon ng malubhang arrhythmias at myocardial infarction. Ang gamot ay unti-unting itinigil, binabawasan ang dosis sa loob ng 2 linggo o higit pa (bawasan ang dosis ng 25% sa 3-4 na araw).
Ang gamot ay dapat na ihinto bago subukan ang mga konsentrasyon ng catecholamines, normetanephrine, vanillinmandelic acid, at antinuclear antibody titers sa dugo at ihi.
Ang mga beta blocker ay hindi gaanong epektibo sa mga naninigarilyo.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magtrabaho kasama ang mga kagamitan na nangangailangan ng mas mataas na konsentrasyon

Ang paggamit ng gamot na Bisoprolol ay hindi nakakaapekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan ayon sa mga resulta ng isang pag-aaral sa mga pasyente na may sakit na coronary artery. Gayunpaman, dahil sa mga indibidwal na reaksyon, ang kakayahang magmaneho ng mga sasakyan o magpatakbo ng mga teknikal na kumplikadong mekanismo ay maaaring may kapansanan. Ang partikular na atensyon ay dapat bayaran dito sa simula ng paggamot, pagkatapos baguhin ang dosis, at gayundin kapag umiinom ng alkohol sa parehong oras.

Form ng paglabas
Mga tabletang pinahiran ng pelikula, 2.5 mg, 5 mg, 10 mg.
10 tablet bawat isa sa isang blister pack na gawa sa polyvinyl chloride film at naka-print na barnisado na aluminum foil.
100 tablet bawat polymer blow molded jar na gawa sa polypropylene at selyadong may polypropylene lid o polymer jar na gawa sa low-density polyethylene at selyadong may lid na gawa sa pinaghalong high-density polyethylene at low-density polyethylene.
3, 5 o 10 blister pack o 1 polymer beam kasama ng mga tagubilin para sa paggamit ay inilalagay sa isang karton pack.

Sa artikulong ito maaari mong basahin ang mga tagubilin para sa paggamit ng gamot Bisoprolol. Ang mga pagsusuri ng mga bisita sa site - mga mamimili ng gamot na ito, pati na rin ang mga opinyon ng mga dalubhasang doktor sa paggamit ng Bisoprolol sa kanilang pagsasanay ay ipinakita. Hinihiling namin sa iyo na aktibong idagdag ang iyong mga review tungkol sa gamot: kung ang gamot ay nakatulong o hindi nakatulong sa pag-alis ng sakit, kung anong mga komplikasyon at epekto ang naobserbahan, marahil ay hindi sinabi ng tagagawa sa anotasyon. Mga analogue ng Bisoprolol sa pagkakaroon ng umiiral na mga analogue ng istruktura. Gamitin para sa paggamot ng angina pectoris at pagbaba ng presyon ng dugo sa mga matatanda, bata, pati na rin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Komposisyon at pakikipag-ugnayan ng gamot sa alkohol.

Bisoprolol- pumipili ng beta-blocker na walang sariling sympathomimetic na aktibidad; ay may antihypertensive, antiarrhythmic at antianginal effect. Sa pamamagitan ng pagharang ng beta1-adrenergic receptors ng puso sa mababang dosis, binabawasan nito ang pagbuo ng cyclic adenosine monophosphate (cAMP) mula sa adenosine triphosphate (ATP), na pinasigla ng catecholamines, binabawasan ang intracellular current ng calcium ions (Ca2+), may negatibong chrono -, dromo-, bathmo- at inotropic effect (pinabababa ang mga contraction ng rate ng puso, pinipigilan ang conductivity at excitability, binabawasan ang myocardial contractility).

Sa pagtaas ng dosis, mayroon itong beta2-adrenergic blocking effect.

Ang kabuuang peripheral vascular resistance sa simula ng paggamit ng beta-blockers, sa unang 24 na oras, ay tumataas (bilang resulta ng isang kapalit na pagtaas sa aktibidad ng mga alpha-adrenergic receptor at ang pag-aalis ng pagpapasigla ng beta2-adrenergic receptors) , na bumabalik sa orihinal na antas pagkatapos ng 1-3 araw, at bumababa sa pangmatagalang pangangasiwa.

Ang antihypertensive effect ay nauugnay sa isang pagbawas sa minutong dami ng dugo, sympathetic stimulation ng peripheral vessels, isang pagbawas sa aktibidad ng renin-angiotensin-aldosterone system (mas mahalaga para sa mga pasyente na may paunang hypersecretion ng renin), pagpapanumbalik ng sensitivity ng ang mga baroreceptors ng aortic arch (walang pagtaas sa kanilang aktibidad bilang tugon sa pagbaba ng presyon ng dugo ) at impluwensya sa central nervous system. Sa kaso ng arterial hypertension, ang epekto ay nangyayari pagkatapos ng 2-5 araw, matatag na epekto - pagkatapos ng 1-2 buwan.

Ang antianginal na epekto ay dahil sa isang pagbawas sa myocardial oxygen demand bilang isang resulta ng pagbaba sa rate ng puso at pagbaba ng contractility, pagpapahaba ng diastole, at pinabuting myocardial perfusion. Sa pamamagitan ng pagtaas ng end-diastolic pressure sa kaliwang ventricle at pagtaas ng kahabaan ng ventricular muscle fibers, maaari nitong mapataas ang pangangailangan ng myocardial oxygen, lalo na sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso (CHF).

Hindi tulad ng mga non-selective beta-blockers, kapag inireseta sa average na therapeutic doses, ito ay may hindi gaanong binibigkas na epekto sa mga organo na naglalaman ng beta2-adrenergic receptors (pancreas, skeletal muscles, makinis na kalamnan ng peripheral arteries, bronchi at uterus) at sa carbohydrate metabolism, ay hindi nagiging sanhi ng pagpapanatili ng sodium ion (Na+) sa katawan. Kapag ginamit sa malalaking dosis, mayroon itong epekto sa pagharang sa parehong mga subtype ng beta-adrenergic receptor.

Tambalan

Bisoprolol fumarate + mga pantulong.

Pharmacokinetics

Ang bisoprolol ay halos ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract (80-90%). Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng gamot. Ang permeability sa pamamagitan ng blood-brain barrier at placental barrier ay mababa, ang pagtatago sa gatas ng ina ay mababa. Na-metabolize sa atay. Pinalabas ng mga bato - 50% hindi nagbabago, mas mababa sa 2% - sa pamamagitan ng mga bituka.

Mga indikasyon

• arterial hypertension;
• coronary heart disease (CHD): pag-iwas sa mga pag-atake ng stable angina.

Mga form ng paglabas

Mga tablet na 2.5 mg, 5 mg at 10 mg.

Mga tagubilin para sa paggamit at dosis

Pasalita, sa umaga sa walang laman na tiyan, nang walang nginunguya, na may kaunting likido.

Para sa arterial hypertension at coronary heart disease (pag-iwas sa mga pag-atake ng stable angina), inirerekumenda na kumuha ng 5 mg isang beses. Kung kinakailangan, ang dosis ay nadagdagan sa 10 mg 1 oras bawat araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 20 mg.

Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato (clearance ng creatinine na mas mababa sa 20 ml / min) o may malubhang dysfunction ng atay, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 10 mg.

Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis sa mga matatandang pasyente.

Side effect

• sakit ng ulo;
• pagkahilo;
• hindi pagkakatulog;
• asthenia;
• depresyon;
• antok;
• nadagdagan ang pagkapagod;
• pagkawala ng malay;
• guni-guni;
• "bangungot" panaginip;
• kombulsyon;
• pagkalito o panandaliang pagkawala ng memorya;
• Sira sa mata;
• nabawasan ang pagtatago ng likido ng luha;
• tuyo at namamagang mata;
• kapansanan sa pandinig;
• conjunctivitis;
• sipon;
• binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo;
• AV conduction disturbance;
• orthostatic hypotension;
• decompensation ng CHF;
• peripheral edema;
• pagpapakita ng vasospasm (nadagdagan na peripheral circulatory disorder, lamig ng mas mababang paa't kamay, Raynaud's syndrome, paresthesia);
• pananakit ng dibdib;
• pagtatae;
• pagduduwal, pagsusuka;
• pagkatuyo ng oral mucosa;
• pagtitibi;
• kasikipan ng ilong;
• kahirapan sa paghinga kapag ibinibigay sa mataas na dosis (pagkawala ng selectivity);
• sa mga predisposed na pasyente - laryngo- at bronchospasm;
• hyperglycemia (type 2 diabetes mellitus);
• hypoglycemia (type 1 diabetes mellitus);
• pangangati ng balat;
• pantal;
• pantal;
• allergic rhinitis;
• nadagdagan ang pagpapawis;
• hyperemia ng balat;
• exacerbation ng mga sintomas ng psoriasis;
• alopecia;
• kahinaan ng kalamnan;
• cramps sa mga kalamnan ng guya;
• arthralgia;
• thrombocytopenia, agranulocytosis;
• paglabag sa potency;
• withdrawal syndrome (nadagdagang pag-atake ng angina, nadagdagan ang presyon ng dugo).

Contraindications

• talamak na pagkabigo sa puso o talamak na pagkabigo sa puso sa yugto ng decompensation (nangangailangan ng inotropic therapy);
• atake sa puso;
• 2nd at 3rd degree atrioventricular block, walang pacemaker;
• sinoatrial block;
• may sakit na sinus syndrome;
• bradycardia (rate ng puso na mas mababa sa 60 beats / min);
• cardiomegaly (nang walang mga palatandaan ng pagpalya ng puso);
• arterial hypotension (systolic pressure na mas mababa sa 100 mm Hg);
• malubhang anyo ng bronchial hika at obstructive pulmonary disease;
• malubhang peripheral circulatory disorder, Raynaud's syndrome;
• panahon ng paggagatas;
• sabay-sabay na paggamit ng MAO inhibitors maliban sa MAO-B;
• hereditary lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption syndrome;
• pheochromocytoma (nang walang sabay-sabay na paggamit ng mga alpha-blocker);
• metabolic acidosis;
• sabay-sabay na paggamit ng floctafenine, sultopride;
• sabay-sabay na intravenous administration ng verapamil, diltiazem;
• edad sa ilalim ng 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag);
• hypersensitivity sa bisoprolol, mga bahagi ng gamot at iba pang mga beta-blocker.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang paggamit sa panahon ng pagbubuntis ay posible kung ang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa panganib ng mga side effect sa fetus.

Epekto sa fetus: intrauterine growth retardation, hypoglycemia, bradycardia, at posibleng respiratory distress (neonatal asphyxia) sa mga bagong silang.

Kung kinakailangan na gumamit ng Bisoprolol sa panahon ng paggagatas, ang pagpapasuso ay dapat itigil, dahil ang Bisoprolol ay excreted sa gatas ng suso.

Gamitin sa mga bata

Contraindicated sa mga batang wala pang 18 taong gulang (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag).

mga espesyal na tagubilin

Ang pagsubaybay sa mga pasyente na kumukuha ng Bisoprolol ay dapat isama ang pagsubaybay sa rate ng puso at presyon ng dugo (sa simula ng paggamot - araw-araw, pagkatapos ay isang beses bawat 3-4 na buwan), electrocardiogram (ECG), konsentrasyon ng glucose sa dugo sa mga pasyente na may diabetes mellitus (isang beses bawat 4-5 buwan). Sa mga matatandang pasyente, inirerekomenda na subaybayan ang paggana ng bato (isang beses bawat 4-5 na buwan).

Ang mga pasyente ay dapat sanayin sa paraan ng pagkalkula ng rate ng puso at turuan tungkol sa pangangailangan para sa medikal na konsultasyon kung ang rate ng puso ay mas mababa sa 50 beats/min.

Sa humigit-kumulang 20% ​​ng mga pasyente na may angina, ang mga beta blocker ay hindi epektibo. Ang mga pangunahing dahilan ay malubhang coronary atherosclerosis na may mababang ischemic threshold (rate ng puso na mas mababa sa 100 beats/min) at isang pagtaas sa end-diastolic volume ng kaliwang ventricle, na nakakagambala sa subendocardial na daloy ng dugo. Sa mga naninigarilyo, mas mababa ang bisa ng beta-blockers.

Ang mga pasyente na gumagamit ng mga contact lens ay dapat isaalang-alang na sa panahon ng paggamot ay maaaring magkaroon ng pagbawas sa paggawa ng likido ng luha.

Kapag ginamit sa mga pasyente na may pheochromocytoma, may panganib na magkaroon ng paradoxical arterial hypertension (kung ang epektibong alpha-blockade ay hindi nakamit dati).

Sa kaso ng thyrotoxicosis, maaaring i-mask ng Bisoprolol ang ilang mga klinikal na palatandaan ng thyrotoxicosis (halimbawa, tachycardia). Ang biglaang pag-withdraw sa mga pasyenteng may thyrotoxicosis ay kontraindikado dahil maaari itong magpataas ng mga sintomas.

Sa diabetes mellitus, maaari nitong i-mask ang tachycardia na dulot ng hypoglycemia. Hindi tulad ng mga di-pumipili na beta-blockers, halos hindi nito pinapahusay ang insulin-induced hypoglycemia at hindi inaantala ang pagpapanumbalik ng mga konsentrasyon ng glucose sa dugo sa mga normal na halaga.

Kapag kumukuha ng clonidine nang sabay-sabay, maaari itong ihinto lamang ng ilang araw pagkatapos ng paghinto ng Bisoprolol.

Posible na ang kalubhaan ng reaksyon ng hypersensitivity ay maaaring tumaas at walang epekto mula sa karaniwang mga dosis ng epinephrine (adrenaline) laban sa background ng isang burdened allergic history.

Kung kinakailangan ang nakaplanong paggamot sa kirurhiko, ang gamot ay dapat na ihinto 48 oras bago magsimula ang pangkalahatang kawalan ng pakiramdam. Kung ang pasyente ay uminom ng gamot bago ang operasyon, dapat siyang pumili ng gamot para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam na may kaunting negatibong inotropic na epekto.

Ang reciprocal activation ng vagus nerve ay maaaring alisin sa pamamagitan ng intravenous atropine (1-2 mg).

Ang mga gamot na nagpapababa ng supply ng catecholamines (halimbawa, reserpine) ay maaaring mapahusay ang epekto ng mga beta-blocker, kaya ang mga pasyente na umiinom ng mga naturang kumbinasyon ng mga gamot ay dapat na nasa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng medikal upang matukoy ang arterial hypotension o bradycardia.

Ang mga pasyente na may sakit na bronchospastic ay maaaring magreseta ng mga cardioselective adrenergic blocker sa kaso ng hindi pagpaparaan at/o hindi epektibo ng iba pang mga antihypertensive na gamot, ngunit ang dosis ay dapat na mahigpit na subaybayan. Ang labis na dosis ay mapanganib dahil sa pag-unlad ng bronchospasm.

Sa kaso ng pagtaas ng bradycardia (mas mababa sa 50 beats/min), arterial hypotension (systolic blood pressure sa ibaba 100 mm Hg), AV blockade, bronchospasm, ventricular arrhythmias, malubhang atay at kidney dysfunction sa mga matatandang pasyente, kinakailangan na bawasan ang dosis. o huminto sa paggamot. Inirerekomenda na ihinto ang therapy kung ang depresyon na dulot ng pag-inom ng mga beta-blocker ay bubuo.

Ang paggamot ay hindi dapat biglang magambala dahil sa panganib na magkaroon ng malubhang arrhythmias at myocardial infarction. Ang pagkansela ay isinasagawa nang paunti-unti, binabawasan ang dosis sa loob ng 2 linggo o higit pa (bawasan ang dosis ng 25% sa 3-4 na araw).

Dapat itong ihinto bago subukan ang nilalaman ng catecholamines, normetanephrine at vanillylmandelic acid sa dugo at ihi, at titers ng antinuclear antibodies.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Sa panahon ng paggamot, dapat mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nakikibahagi sa iba pang potensyal na mapanganib na aktibidad; nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Interaksyon sa droga

Ang mga allergen na ginagamit para sa immunotherapy o mga allergen extract para sa pagsusuri sa balat ay nagpapataas ng panganib ng malubhang systemic allergic reactions o anaphylaxis sa mga pasyenteng tumatanggap ng Bisoprolol.

Ang phenytoin kapag pinangangasiwaan nang intravenously, ang mga gamot para sa inhalation general anesthesia (hydrocarbon derivatives) ay nagpapataas ng kalubhaan ng cardiodepressive effect at ang posibilidad na mapababa ang presyon ng dugo.

Binabago ng Bisoprolol ang pagiging epektibo ng insulin at hypoglycemic agent para sa oral administration, tinatakpan ang mga sintomas ng pagbuo ng hypoglycemia (tachycardia, pagtaas ng presyon ng dugo).

Ang antihypertensive effect ay pinahina ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot (pagpapanatili ng sodium ion at blockade ng prostaglandin synthesis ng mga bato), glucocorticosteroids at estrogens (pagpapanatili ng sodium ion).

Ang cardiac glycosides, methyldopa, reserpine at guanfacine ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon o lumalalang bradycardia, atrioventricular block, cardiac arrest at heart failure.

Ang mga kumbinasyon ng Bisoprolol na may calcium antagonists (verapamil, diltiazem, bepridil), kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ay hindi inirerekomenda dahil sa tumaas na negatibong epekto sa myocardial inotropic function, AV conductivity at presyon ng dugo.

Ang pinagsamang paggamit ng nifedipine at Bisoprolol ay maaaring humantong sa isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo.

Sa sabay-sabay na paggamit ng Bisoprolol at class 1 antiarrhythmic na gamot (disopyramide, quinidine, hydroquinidine), atrioventricular conduction at negatibong inotropic effect ay maaaring lumala (kinakailangan ang klinikal na pagmamasid at electrocardiography monitoring).

Sa sabay-sabay na paggamit ng Bisoprolol at class 3 na antiarrhythmic na gamot (halimbawa, amiodarone), ang intra-atrial conduction ay maaaring lumala.

Sa sabay-sabay na paggamit ng gamot na Bisoprolol at iba pang mga beta-blocker, kabilang ang mga nakapaloob sa mga patak ng mata, posible ang isang synergistic na epekto.

Ang sabay-sabay na paggamit ng Bisoprolol na may mga beta-agonist (halimbawa, isoprenaline, dobunamine) ay maaaring humantong sa pagbawas sa epekto ng parehong mga gamot.

Ang kumbinasyon ng Bisoprolol na may beta at alpha adrenergic agonists (halimbawa, iorepinephrine, epinephrine) ay maaaring mapahusay ang mga epekto ng vasoconstrictor ng mga gamot na ito na nangyayari sa pakikilahok ng mga alpha adrenergic receptor, na humahantong sa pagtaas ng presyon ng dugo.

Ang diuretics, clonidine, sympatholytics, hydralazine at iba pang mga antihypertensive na gamot ay maaaring humantong sa isang labis na pagbaba sa presyon ng dugo.

Sa sabay-sabay na paggamit ng Bisoprolol at mefloquine, ang panganib ng bradycardia ay tumataas.

Ang sabay-sabay na paggamit ng Bisoprolol na may floctafenine at sultopride ay kontraindikado.

Ang epekto ng non-depolarizing muscle relaxant at ang anticoagulant effect ng coumarins ay maaaring pahabain sa panahon ng paggamot sa Bisoprolol.

Ang tri- at ​​tetracyclic antidepressants, antipsychotics (neuroleptics), ethanol (alcohol), sedatives at hypnotics ay nagpapataas ng depression ng central nervous system. Ang sabay-sabay na paggamit ng Bisoprolol na may MAO inhibitors (maliban sa MAO-B) ay hindi inirerekomenda dahil sa isang makabuluhang pagtaas sa hypotensive effect. Ang pahinga sa paggamot sa pagitan ng pagkuha ng MAO inhibitors at Bisoprolol ay dapat na hindi bababa sa 14 na araw.

Binabawasan ang clearance ng lidocaine at xanthines (maliban sa diprophylline) at pinatataas ang kanilang konsentrasyon sa plasma ng dugo, lalo na sa mga pasyente na may unang pagtaas ng clearance ng theophylline sa ilalim ng impluwensya ng paninigarilyo.

Pinapataas ng Sulfasalazine ang konsentrasyon ng Bisoprolol sa plasma ng dugo.

Pinaikli ng Rifampicin ang kalahating buhay ng Bisoprolol.

Mga analogue ng gamot na Bisoprolol

Mga istrukturang analogue ng aktibong sangkap:

• Aritel;
• Aritel Core;
• Bidop;
• Biol;
• Biprol;
• Bisogamma;
• Bisocard;
• Bisomore;
• Bisoprolol OBL;
• Bisoprolol Lugal;
• Bisoprolol Prana;
• Bisoprolol ratiopharm;
• Bisoprolol Sandoz
• Bisoprolol Teva;
• Bisoprolol hemifumarate;
• Bisoprolol fumarate;
• Bisoprolol fumarate Pharmaplant;
• Concor;
• Concor Cor;
• Corbis;
• Cordinorm;
• Coronal;
• Niperten;
• Tirez.

Kung walang mga analogue ng gamot para sa aktibong sangkap, maaari mong sundin ang mga link sa ibaba sa mga sakit kung saan nakakatulong ang kaukulang gamot, at tingnan ang magagamit na mga analogue para sa therapeutic effect.

Ang Bisoprolol ay kabilang sa pangkat ng mga pumipili na beta blocker na kumikilos sa makinis na mga selula ng kalamnan ng puso at mga daluyan ng dugo. Hinaharang ng sangkap ang mga beta-adrenergic receptor, na tumatanggap ng mga impulses mula sa nervous system, na humahantong sa mas mabagal na tibok ng puso. Bumababa ang presyon ng dugo, na ginagawang mas madali para sa puso na magbomba ng dugo. Ang Bisoprolol ay nagtataas ng maraming mga katanungan tungkol sa pagiging tugma sa iba pang mga gamot at paghinto ng therapy. Ang mga tagubilin para sa paggamit ay sumasaklaw sa mga nakalistang aspeto na dapat ipaalam ng dumadating na manggagamot.

Ang pangunahing therapeutic effect ng gamot:

• kontrol ng presyon ng dugo;
• pagbabawas ng arrhythmia.

Mga pahiwatig para sa paggamit: hypertension, coronary heart disease na may angina, pagpalya ng puso nang walang exacerbations.

Ang epekto ay nakamit sa mababang dosis. Ang aktibong sangkap ay humahantong sa isang bilang ng mga biochemical reaksyon dahil sa pagsugpo sa aktibidad ng renin sa dugo. Ang enzyme regulator ay nakakaapekto sa presyon ng dugo at balanse ng tubig-asin sa katawan. Habang umiinom ng gamot, ang myocardium ay nangangailangan ng mas kaunting oxygen habang binabawasan ang excitability at conductivity nito. Bilang resulta, ang tibok ng puso, ang produksyon ng adenosine monophosphate mula sa adenosine triphosphate, at ang daloy ng calcium mula sa mga selula ay bumagal. Ang sangkap ay kumikilos sa puso, binabawasan ang dami ng pagbuga at pinipigilan ang pagpapadaloy ng atrioventricular. Bilang resulta, bumababa ang presyon ng dugo at bumababa ang mga palatandaan ng myocardial ischemia.

Maiintindihan mo kung bakit nakakatulong ang pag-inom ng gamot na nagpapababa ng sensitivity sa adrenaline. Ito ay neutralisahin ang mga epekto ng stress sa puso.

Ang pagbabawas ng presyon ay nakamit sa pamamagitan ng:

• pagbabawas ng dami ng dugo na pumped bawat minuto;
• pagpapasigla ng mga sisidlan ng katawan;
• nabawasan ang mga antas ng renin;
• nadagdagan ang sensitivity ng baroreceptor reflex (hindi isinaaktibo bilang tugon sa pagbaba ng presyon).

Ang beta-2 blocker ay nakakaapekto rin sa central nervous system. Ang unang epekto ng therapy ay sinusunod pagkatapos ng 2-5 araw, at ang mga antas ng presyon ng dugo ay normalize sa loob ng 1-2 buwan.

Ang gamot ay kumikilos laban sa myocardial ischemia sa pamamagitan ng pagbabawas ng pangangailangan para sa oxygen laban sa background ng:

• pagbaba sa rate ng puso;
• nabawasan ang contractility;
• pagtaas ng panahon ng pagpapahinga ng puso.

Bagama't ang mga indikasyon ng Bisoprolol ay kinabibilangan ng pagpalya ng puso, ang isang kabaligtaran na reaksyon ay maaaring mangyari sa panahon ng mga exacerbations: ang diastolic pressure sa kaliwang ventricle ay tumataas, ang mga fibers ng kalamnan ay lumalawak, at ang pangangailangan para sa pagtaas ng oxygen.

Minsan ang mga gamot na antihypertensive ay kumikilos sa iba pang mga organo (mga kalamnan, pancreas, mga arterya ng mga paa't kamay, bronchi at matris) na naglalaman ng mga receptor ng adrenaline. Para dito, ang Bisoprolol ay pinili sa halip na mga non-selective beta blocker. Hindi ito nakakaapekto sa metabolismo ng karbohidrat, hindi nagpapanatili ng mga sodium ions sa katawan, ngunit sa malalaking dosis ay hinaharangan nito ang dalawang uri ng mga beta-adrenergic receptor.

Ang gamot na "Bisoprolol" ay hinihigop ng 80%, anuman ang pagkain na kinuha, at ang maximum na epekto ay nangyayari pagkatapos ng 60 - 180 minuto pagkatapos ng pangangasiwa. Humigit-kumulang 30% ng sangkap ay nagbubuklod sa mga protina ng dugo, at kalahati ay pinoproseso ng atay. Ang isang maliit na halaga ay tumagos sa mga hadlang sa dugo-utak at placental, pati na rin sa gatas ng ina. Ang gamot ay ganap na inalis pagkatapos ng 12 oras - 98% sa pamamagitan ng pag-ihi.

Ang mga indikasyon para sa paggamit ay kinabibilangan ng pagpalya ng puso. Sa mga talamak na kaso, ang gamot ay angkop bilang paunang therapy. Sa kasong ito, ang paggamit ay nagsisimula sa isang dosis na 1.25 mg na may unti-unting pagtaas sa 10 mg. Ang kondisyon ng pasyente ay patuloy na sinusuri. Sa talamak na anyo ng pagpalya ng puso, ang Bisoprolol ay may mga kontraindiksyon.

Komposisyon at dosis

Ang release form ng gamot ay 2.5 tablets; 5 at 10 mg. Ang pagkalat ng aktibong sangkap ay nangangahulugan ng pagkakaroon ng maraming generics sa merkado:

• Ang "Bisoprolol-Prana", na ginawa ng halaman ng Russia na "Pranapharm", ay may kanais-nais na presyo kumpara sa mga dayuhang analogue nito. Ang isang tablet ay naglalaman ng 5 o 10 mg ng bisoprolol hemifumarate;
• Ang "Bisoprolol Sandoz" mula sa German concern ay naglalaman ng 5 o 10 mg ng bisoprolol fumarate.

Ang mga analog ng "Bisoprolol" ay magagamit sa maraming mga bansa: "Concor", "Bisocard", "Aritel", "Bisoprolol-Teva" at "Bisoprolol-KV" 5 mg. Ang komposisyon, bilang karagdagan sa aktibong sangkap, ay may kasamang lactose, cellulose, magnesium stearate. Ang gamot sa Russia ay halos dalawang beses na mas mababa kaysa sa Bisoprolol Sandoz na may parehong mga pharmacokinetics. Kasabay nito, ang orihinal na gamot ay Concor, na ginawa ng Merck. Ang komposisyon ng shell, na maaaring beige o dilaw, ay may kasamang alkohol, macrogol, talc, titanium dioxide at mga tina.

Ang mga tablet ay kinukuha nang walang laman ang tiyan sa umaga nang hindi ngumunguya ng tubig, bagaman ito ay nakasulat na inumin ang gamot bago at pagkatapos kumain.

Ang gamot na "Bisoprolol" 5 mg ay kinakailangan upang maiwasan ang angina pectoris laban sa background ng arterial hypertension at coronary heart disease. Kung kinakailangan, lumipat sa Bisoprolol 10 mg isang beses bawat araw, ngunit hindi hihigit sa 20 mg. Sa kaso ng sakit sa bato (glomerular filtration rate sa ibaba 20 ml/min.) o may kapansanan sa paggana ng atay, hindi inirerekomenda na magreseta ng higit sa 10 mg ng gamot. Ang mga matatandang tao ay inireseta ng mga katulad na dosis. Ang Bisoprolol 5 mg ay itinuturing na panimulang dosis ng gamot bawat araw, kung saan nagsisimula ang paggamot ng hypertension.

Mga tampok ng paggamit

Ang mga tagubilin para sa paggamit ng Bisoprolol ay may kasamang malaking listahan ng mga paghihigpit sa paggamit. Kapag nagrereseta ng gamot, siguraduhing balaan ang doktor tungkol sa pagbubuntis at pagpapasuso, hika at iba pang mga karamdaman sa paghinga, mga problema sa atay at bato, diabetes mellitus, mga sakit sa balat at psoriasis, myasthenia gravis, bradycardia at mga bloke ng puso (irregular at mabagal na tibok ng puso), pati na rin ang tungkol sa angina pectoris na sanhi ng vasospasm. Siguraduhing sabihin sa amin kung umiinom ka ng iba pang mga gamot, kabilang ang mga herbal formulation, o kung mayroon kang anumang mga reaksiyong alerdyi.

Ang mga bisoprolol na tablet ay kinukuha nang walang sanggunian sa mga pagkain, ngunit sa parehong oras ng araw para sa regularidad. Kung ang isang dosis ay napalampas, ang gamot ay dapat inumin sa sandaling maalala mo. Kung sa ilang kadahilanan ang gamot ay ipinagpaliban hanggang sa susunod na araw, pagkatapos ay kailangan mong kunin ang karaniwang dosis sa umaga. Ipinagbabawal ang pagdodoble ng dosis upang mabayaran ang napalampas na tableta. Sasabihin sa iyo ng doktor na bumubuo ng regimen ng paggamot kung paano uminom ng Bisoprolol.

Ang paggamit ng gamot ay nangangailangan ng pagsunod sa ilang mga patakaran:

1. Babalaan ang iyong doktor bago sumailalim sa operasyon o paggamot sa ngipin habang umiinom ng beta blocker. Ito ay lalong mahalaga kapag nagbibigay ng mga pangpawala ng sakit.
2. Kinakailangang kumunsulta sa iyong doktor tungkol sa Bisoprolol at alkohol. Pinahuhusay ng alkohol ang hypotensive effect at maaaring magdulot ng pagkahilo at pagkahilo.
3. Kapag bumibili ng iba pang mga gamot, mahalagang kumunsulta sa iyong parmasyutiko o doktor tungkol sa pagiging tugma sa gamot. Ang ilang mga gamot (anti-inflammatory pain reliever, mga gamot sa sipon at trangkaso) ay hindi maaaring pagsamahin sa isang beta blocker.
4. Irerekomenda ng doktor ang pagpapabuti ng iyong diyeta, pagtigil sa paninigarilyo at pag-eehersisyo nang regular. Ito ang makakatulong sa pagpapanatili ng epekto ng gamot.
5. Para sa diabetes mellitus, ang gamot na "Bisoprolol" ay nagpapadulas ng mga palatandaan ng isang matalim na pagbaba sa asukal sa dugo. Iulat ang anumang magkakatulad na sakit sa iyong doktor.
6. Karaniwang pangmatagalan ang paggamot. Ang biglaang paghinto ng paggamit ay maaaring magdulot ng mga problema sa kagalingan, kaya dapat mong unti-unting bawasan ang dosis hanggang sa ganap kang huminto.

Nagdudulot ba ng mga problema ang Bisoprolol?

Ang gamot ay maaaring magdulot ng mga side effect na hindi gaanong madalas mangyari kaysa sa isa sa sampung tao. Ang mga pangunahing komplikasyon ay kinabibilangan ng:

1. Pagkahilo, antok, pagod. Maaaring payuhan ka ng iyong doktor na bumangon nang dahan-dahan mula sa posisyong nakaupo at maglupasay ng ilang segundo bago tumayo. 1 - 2 linggo pagkatapos ng pag-inom ng gamot, ang katawan ay nag-aayos at ang kakulangan sa ginhawa ay nawawala.
2. Pagduduwal, pagtatae, o paninigas ng dumi. Habang umiinom ng Bisoprolol, inirerekumenda na kumain ng simpleng pagkain at uminom ng maraming tubig.
3. Ang pananakit ng ulo ay napapawi sa pamamagitan ng pagpili ng mga pangpawala ng sakit.
4. Ang malamig na mga daliri o paa, pagkagambala sa pagtulog, bradycardia ay nangangailangan ng konsultasyon sa isang doktor kung ang mga side effect ay nagdudulot ng maraming kakulangan sa ginhawa.

Ang mga sumusunod na epekto ng Bisoprolol ay madalang na nangyayari sa pangmatagalang paggamit: pagbaba ng atrioventricular conduction, pagbaba ng presyon ng dugo hanggang sa pagkawala ng malay, kombulsyon at panghihina ng kalamnan, pagkagambala sa pagtulog at depresyon, bronchospasm sa mga pasyenteng may hika.

Ang napakabihirang epekto ay mga reaksiyong alerdyi, erectile dysfunction, guni-guni, pagkawala ng pandinig, conjunctivitis, pagkakalbo, asthenia, pamamanhid ng mga binti, pagkapagod.

Mga tampok ng pagkuha ng Bisoprolol para sa ilang mga sakit at kundisyon:

1. Ang mga taong may sakit sa coronary artery ay maaaring makaranas ng lumalalang angina kung bigla silang huminto sa pag-inom ng gamot. Samakatuwid, kinakailangang talakayin sa iyong doktor ang unti-unting pagbawas sa dosis.
2. Kung mayroon kang mga problema sa sirkulasyon (bronchial hika, brongkitis, iba pang sakit sa baga o pagkabigo sa puso), dapat kang kumunsulta sa iyong doktor tungkol sa pag-inom ng gamot. Maaaring kailanganin ang espesyal na pagsubaybay sa kondisyon.
3. Maaaring itago ang hyperthyroidism habang kumukuha ng Bisoprolol. Kapag ang gamot ay itinigil, ang isang matalim na pagpalala ng mga sintomas ay nangyayari, kaya ito ay nagkakahalaga ng babala sa doktor tungkol sa pagkakaroon ng sakit.
4. Maaaring bawasan ng bisoprolol ang ilang sintomas ng mababang asukal sa dugo. Ang paggamit ng gamot sa mga taong may diabetes mellitus ay maingat na sinusubaybayan.
5. Kung may kapansanan ang paggana ng bato o atay, dapat irekomenda ang mga pagsusuri sa laboratoryo upang suriin ang tugon sa sangkap.
6. Ang gamot ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis maliban kung ang mga benepisyo ay mas malaki kaysa sa mga panganib. Kung ang paglilihi ay nangyayari sa panahon ng therapy, sabihin kaagad sa iyong doktor. Ang gamot ay itinigil tatlong araw bago ipanganak.
7. Ang bisoprolol ay hindi inireseta sa mga batang wala pang 18 taong gulang.

Mga espesyal na tagubilin habang ginagamit

Ang mga pasyente na kumukuha ng Bisoprolol ay sinusubaybayan ng isang lokal na doktor. Dapat mong sukatin ang iyong pulso at presyon ng dugo araw-araw sa loob ng 1-2 linggo, at pagkatapos ay isang beses sa isang buwan sa loob ng 4 na buwan. Ang mga matatandang pasyente ay kailangang subaybayan ang kanilang paggana ng bato minsan sa isang buwan sa loob ng anim na buwan. Ang doktor ay nagpapakita sa iyo kung paano bilangin ang iyong pulso at inutusan kang pumunta para sa isang appointment kung ang iyong rate ng puso ay bumaba sa ibaba 50 na mga beats bawat minuto.

Kung ang pasyente ay may mga sakit ng bronchi at baga, pagkatapos bago magreseta ng gamot ay kinakailangan upang suriin ang pag-andar ng panlabas na paghinga. Ang tanong ay lumitaw tungkol sa kung paano palitan ang Bisoprolol sa mga pasyente na may hika. Ipinakikita ng mga pag-aaral na mas mataas ang pumipiling pagkilos ng beta-blocker, mas mababa ang panganib ng reaktibong bronchospasm. Sa isang dosis ng 10 g, ang gamot ay ligtas para sa kategoryang ito ng mga pasyente. Gayunpaman, ang analogue na "Nebivolol Sandoz" 5 mg ay ipinagbabawal na gamitin kung ikaw ay madaling kapitan ng bronchospasms.

Sa atherosclerosis ng coronary artery, ang pagiging epektibo ng isang beta-blocker ay maaaring hindi maobserbahan sa 20% ng mga kaso. Katulad nito, binabawasan ng paninigarilyo ang bisa ng paggamot. Pinipigilan ng sangkap ang paggawa ng likido ng luha, at samakatuwid ay naghihimok ng pangangati ng mucosa ng mata kapag may suot na contact lens.

Ang gamot ay maaaring maging sanhi ng pagkahilo at karamdaman. Samakatuwid, ang mga taong gumagawa ng trabaho na nangangailangan ng mabilis na reaksyon ng motor at konsentrasyon ay kailangang maghanap ng isang bagay na maaaring palitan ang gamot. Ang pag-unlad ng mga palatandaan ng depresyon ay nagpapahiwatig ng pangangailangan na ihinto ang gamot.

Pakikipag-ugnayan sa mga gamot

Binabago o binabawasan ng "Bisoprolol" at mga kasingkahulugan ("Concor", "Aritel") ang bisa ng ibang mga gamot:

• sa kaso ng isang beses na reseta, ang pag-alis ng Clonidine ay isinasagawa lamang pagkatapos ng unti-unting pag-alis mula sa beta-blocker;
• sa kaso ng mga allergic na kaganapan na nangangailangan ng pangangasiwa ng epinephrine, ang epekto ng gamot ay maaaring mabawasan;
• sa panahon ng mga pamamaraan ng kirurhiko, ang anesthetics na may mababang ionotropic effect ay dapat gamitin;
• kapag nakikipag-ugnayan sa mga gamot na nagpapababa ng antas ng catecholamines, ang tibok ng puso ay bumabagal at ang presyon ng dugo ay bumaba nang husto;
• Ang labis na dosis ng Bisoprolol ay maaaring humantong sa bronchospasm sa bronchial hika. Samakatuwid, ang gamot ay inireseta kung ang iba pang mga gamot laban sa hypertension ay hindi angkop.

Ang immunotherapy ay hindi ginagawa habang kumukuha ng Bisoprolol, dahil ang mga allergen particle ay maaaring mag-trigger ng anaphylaxis. Ang isang matinding reaksiyong alerdyi ay maaaring sanhi ng mga ahente ng kaibahan na nakabatay sa yodo. Ang mga inhalational anesthetic formulations ay may posibilidad na magdulot ng matinding hypotension.

Ang isang pumipili na beta blocker ay nakakaapekto sa epekto ng insulin. Ang pagkilos ng gamot sa presyon ng dugo ay naiimpluwensyahan ng mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot, na nagpapanatili ng mga sodium ions at humaharang sa produksyon ng mga prostaglandin. Ang mga glucocorticosteroid at estrogen na gamot ay nakakaapekto rin sa transportasyon ng mga sodium ions.

Ang cardiac glycosides ay maaaring magpalala ng bradycardia at maging sanhi ng atrioventricular block at cardiac arrest. Ang Bisoprolol ay hindi inireseta kasama ng calcium antagonists dahil sa negatibong epekto nito sa myocardial conductivity. Ang sabay-sabay na paggamit sa Nifedipine ay makabuluhang binabawasan ang presyon ng dugo.

Ang mga first class na antiarrhythmic na gamot, kapag pinagsama sa Bisoprolol, ay nagpapalala ng atrioventricular conduction, kaya ang kanilang epekto ay dapat na subaybayan gamit ang isang electrocardiogram. Ang mga antiarrhythmic na gamot ng ikatlong klase ay nagbabawas ng intraatrial conduction. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng ilang mga beta-blocker ay nagbibigay ng isang synergistic na epekto, at ang pagdaragdag ng mga beta-agonist, sa kabaligtaran, ay binabawasan ang pagiging epektibo ng paggamot. Ang kumbinasyon sa mga alpha-agonist ay maaaring magpapataas ng presyon ng dugo.

Ang mga diuretics at iba pang mga antihypertensive na gamot, kapag kinuha sa kumbinasyon, ay makabuluhang binabawasan ang presyon ng dugo, at kasama ng Mefloquine, sila ay labis na nagpapabagal sa rate ng puso.

Mga tagubilin para sa paggamit:

Ang Bisoprolol ay isang gamot na ginagamit sa paggamot ng mga sakit ng cardiovascular system.

Form ng paglabas at komposisyon

Available ang Bisoprolol sa anyo ng mga tabletang pinahiran ng pelikula (10 piraso sa mga blister pack, 1 pakete sa isang karton na kahon; 30 piraso sa polymer o mga garapon ng salamin, 1 garapon sa isang karton na kahon).

Ang aktibong sangkap ay bisoprolol fumarate, sa 1 tablet - 2.5 mg, 5 mg o 10 mg.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang Bisoprolol ay may mga katangian ng antianginal (anti-ischemic), na ipinahayag sa kakayahan ng gamot na bawasan ang rate ng puso at myocardial contractility, na binabawasan ang pangangailangan ng myocardial oxygen at nagpapabuti sa suplay ng dugo nito.

Ang hypotensive effect (pagpapababa ng presyon ng dugo) ng Bisoprolol ay dahil sa kakayahan nitong bawasan ang kabuuang peripheral resistance at bawasan ang cardiac output.

Ang paggamit ng Bisoprolol ay ginagawang posible upang ihinto ang tachycardia, pagbawalan ang aktibidad ng nagkakasundo na sistema ng nerbiyos, mas mababang presyon ng dugo, at pabagalin ang atrioventricular conduction, na nagpapahiwatig ng antiarrhythmic na epekto ng gamot.

Ang aktibong sangkap ng gamot ay bisoprolol fumarate. Ang maximum na epekto ng gamot na ito ay sinusunod 1-3 oras pagkatapos ng oral administration at nagpapatuloy sa buong araw.

Ang bisoprolol ay inireseta:

• Arterial hypertension;
• Angina pectoris;
• Ischemia ng puso;
• Myocardial infarction (para sa pangalawang pag-iwas);
• Talamak na pagkabigo sa puso.

Ang gamot ay epektibo rin para sa mga kaguluhan sa ritmo (sinus tachycardia, supraventricular at ventricular extrasystoles), arrhythmias dahil sa mitral valve prolapse, at thyrotoxicosis.

Contraindications

Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng Bisoprolol ay:

• Atrioventricular block II at III degrees;
• Atake sa puso;
• Sick sinus syndrome;
• Bradycardia;
• Malubhang sinoatrial block;
• Arterial hypotension;
• Decompensation phase sa pagpalya ng puso;
• Raynaud's disease, malubhang peripheral circulatory disorder;
• Nakahahadlang na mga sakit sa daanan ng hangin, kabilang ang bronchial hika;
• Kasabay na paggamit ng monoamine oxidase inhibitors;
• Pheochromocytoma;
• Psoriasis;
• Mga batang wala pang 18 taong gulang;
• Panahon ng pagbubuntis at paggagatas;
• Ang pagiging hypersensitive sa bisopralol fumarate.

Ang pag-iingat kapag inireseta ang Bisoprolol ay kinakailangan para sa mga sumusunod na sakit: diabetes mellitus, metabolic acidosis, thyrotoxicosis, vasospastic angina, first-degree atrioventricular block.

Karagdagang konsultasyon sa isang doktor ay kinakailangan tungkol sa paggamit ng Bisoprolol sa panahon ng isang mahigpit na diyeta at desensitizing (antiallergic) therapy.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Ang regimen ng dosis ay tinutukoy ng dumadating na manggagamot nang paisa-isa para sa bawat pasyente. Ang paggamit ng Bisoprolol para sa stable angina at arterial hypertension ay dapat magsimula sa 2.5-5 mg bawat araw, na sinusundan ng pagtaas sa 5-10 mg, hindi hihigit sa pang-araw-araw na dosis na 20 mg.

Sa talamak na pagkabigo sa puso, ang paggamit ng Bisoprolol ay posible lamang para sa mga pasyente na nasa isang matatag na estado sa huling 6 na linggo. Sa unang linggo, ang mga naturang pasyente ay umiinom ng 1.25 mg ng gamot isang beses sa isang araw. Ang pangalawang linggo ang gamot ay inireseta sa 2.5 mg bawat araw, ang ikatlong linggo - 3.75 mg, mula ikaapat hanggang ikawalong linggo - 5 mg, mula sa ikawalo hanggang ikalabindalawang linggo - 7.5 mg, pagkatapos ng ikalabindalawang linggo ang pang-araw-araw na dosis ng Ang bisoprolol ay nadagdagan ng hanggang 10 mg.

Sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso, pagkatapos magsimulang uminom ng gamot, ang presyon ng dugo, kondaktibiti, at tibok ng puso ay dapat suriin para sa normalidad sa loob ng unang ilang oras. Kung ang lahat ng mga tagapagpahiwatig ay nasa pagkakasunud-sunod, ang isang karagdagang pagtaas sa dosis ay posible, kung may mga paglihis, ang paghinto ng gamot ay kinakailangan.

Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng Bisoprolol ay 20 mg, gayunpaman, ang mga pasyente na may malubhang dysfunction ng atay at malubhang pagkabigo sa bato ay hindi dapat kumuha ng higit sa 10 mg bawat araw. Ang gamot ay dapat na ihinto nang dahan-dahan, unti-unting binabawasan ang dosis.

Mga side effect

• Depresyon, pagkagambala sa pagtulog, sakit ng ulo, pagkahilo, guni-guni, pamamanhid, pangingilig;
• Conjunctivitis, nabawasan ang produksyon ng luha, malabong paningin;
• Ang pagkasira ng kondisyon ng mga pasyente na may Raynaud's syndrome o intermittent claudication (karaniwan ay sa simula ng paggamot);
• Bradycardia, orthostatic hypotension, atrioventricular conduction disturbance;
• Pagsisikip ng ilong, bronchospasm, igsi ng paghinga;
• Sakit sa tiyan, pagsusuka, pagduduwal, paninigas ng dumi, pagtatae, pagtaas ng aktibidad ng mga enzyme ng atay sa dugo;
• Mga cramp, kahinaan ng kalamnan, mono- o polyarthritis;
• Mga pantal sa balat, pamumula, pangangati, pagtaas ng pagpapawis;
• Tinnitus, pagkawala ng buhok, panandaliang pagkawala ng memorya, pagtaas ng timbang.

mga espesyal na tagubilin

Ang Bisoprolol ay ginagamit nang may pag-iingat sa mga kaso ng psoriasis (kabilang ang mga indikasyon ng psoriasis sa kasaysayan ng pamilya), diabetes mellitus sa yugto ng decompensation, at isang predisposisyon sa pagbuo ng mga reaksiyong alerdyi.

Ang Bisoprolol ay isang gamot na, kasama ng metoprolol at atenolol, ay kasama sa pangkat ng mga beta-blocker. Ang lunas na ito ay kailangang-kailangan para sa cardiovascular pathology (coronary disease at mataas na presyon ng dugo).

Iba pang mga pangalan at klasipikasyon

Ang gamot na ito ay naglalaman ng mga sumusunod na gamot:

• Concor;
• Coronal;
• Concor Cor;
• Aritel;
• Bidop;
• Cordinorm;
• Tirez;
• Bisangil (isang kumplikadong paghahanda na naglalaman ng bisoprolol fumarate at hydrochlorothiazide);
• Biol;
• Biprol.

Sa anatomical-therapeutic-chemical classification ng mga gamot, ang code para sa gamot na ito ay C07AB07. Kung ang gamot ay pinagsama sa thiazide diuretics, ang code ay C07BB07.

pangalang Ruso

Sa Russian ang gamot ay tinatawag na Bisoprolol.

Latin na pangalan

Ang Latin na pangalan ay Bisoprolol.

Mga pangalan sa pangangalakal

Ang mga trade name ng gamot ay Metoprolol-Teva, Prana, OBL, Lexwm at Lugal. Ito ay mga kasingkahulugan.

CAS Code

Ito ay isang numeric na code ng gamot na nakalista sa isang dibisyon ng American Chemical Society.

Komposisyon at release form

Ang gamot ay magagamit lamang sa anyo ng mga tablet na pinahiran ng pelikula para sa oral administration. Mayroon silang isang bilog na hugis na may dalawang protrusions. Ang kulay ay mula beige hanggang bahagyang madilaw-dilaw. Ang mga bahagi ng gamot ay:

• beta1-blocker;
• primellose;
• almirol;
• povidone;
• selulusa;
• talc;
• asukal sa gatas;
• Aerosil;
• magnesiyo stearate.

Ang shell ay naglalaman ng polyvinyl alcohol, iron oxide (na isang dye), talc, macrogol at titanium dioxide.

Grupo ng pharmacological

Ang gamot ay kabilang sa pangkat ng mga cardiovascular na gamot. Ito ay isang selective blocker ng beta1-adrenergic receptors, na naka-localize sa mga tissue ng puso.

epekto ng pharmacological

Ang beta blocker ay may mga sumusunod na epekto sa isang taong may hypertension o angina:

1. Tumutulong na mabawasan ang presyon ng dugo. Binabawasan ng beta blocker ang ventricular arterial blood output at sympathetic nervous system activity. Ang pagpapalabas ng mga catecholamines (adrenaline at norepinephrine, na synthesize ng adrenal glands) ay bumababa rin at bumababa ang aktibidad ng renin. Dahan-dahang kumilos. Bumababa ang presyon ng dugo pagkatapos ng 3-5 araw. Ang isang patuloy na pagbaba ng presyon ay sinusunod sa isang buwan pagkatapos ng pagsisimula ng therapy.
2. May isang antianginal effect (nagpapabuti ng oxygen saturation ng myocardium). Ito ay nakakamit sa pamamagitan ng pagbabawas ng tibok ng puso (heart rate), na nakakatulong na bawasan ang pangangailangan ng myocardial oxygen, bawasan ang puwersa ng contraction ng kalamnan ng puso, pataasin ang diastole period at mapabuti ang pamamahagi ng dugo (perfusion).
3. Tinatanggal ang arrhythmia. Pinipigilan ng gamot ang pagpapadaloy ng mga nerve impulses sa pamamagitan ng atrioventricular (atrioventricular) node. Tinatanggal ng beta blocker ang tachycardia at binabawasan ang produksyon ng cAMP.
4. Sa isang maliit na lawak nakakaapekto ito sa mga organo na mayroong beta2-adrenergic receptors (baga, matris, kalamnan, peripheral vessel).

Para saan ang Bisoprolol?

Mayroong mga sumusunod na indikasyon para sa paggamit ng Bisoprolol:

• pangunahin at pangalawang hypertension (mataas na presyon ng dugo);
• pag-atake ng angina;
• talamak na pagkabigo sa puso.

Paano kumuha ng Bisoprolol

Ang mga tablet ay dapat inumin nang pasalita sa kabuuan, 5 mg o 10 mg isang beses sa isang araw (sa umaga).

Para sa arrhythmia

Ang mga tablet ay kinuha isang beses sa isang araw. Para sa arrhythmia, ang maximum na pinapayagang dosis ay maaaring 20 mg. Lumilikha ito ng mas mataas na konsentrasyon ng aktibong sangkap sa dugo. Ang gamot ay ginagamit para sa ventricular tachycardia at atrial fibrillation. Sa atrial fibrillation, kinokontrol ng beta blocker ang ventricular rate sa pagpapahinga at habang nag-eehersisyo.

Isang mabilis na salita tungkol sa mga gamot. Bisoprolol

Para sa pagpalya ng puso

Ang gamot ay hindi inireseta para sa AHF (talamak na anyo ng pagpalya ng puso) at CHF sa yugto ng decompensation. Pagkatapos ng 4 na oras mula sa pagsisimula ng paggamot para sa CHF na may bisoprolol sa isang dosis na 1.25 mg, ang rate ng puso at presyon ng dugo ay sinusubaybayan. Kadalasan ang mga tabletang ito ay pinagsama sa iba pang mga gamot (ACE inhibitors, diuretics o cardiac glycosides). Inirerekomenda na simulan ang therapy na may angiotensin-converting enzyme inhibitors. Para sa CHF, ang gamot ay inireseta habang buhay. Sa kaso ng mga side effect, kinakailangan upang bawasan ang dosis o palitan ang mga tablet na may mga analogue.

Na may mataas na presyon ng dugo

Maaaring magsimula ang paggamot sa mababang dosis na 5 mg. Kung kinakailangan, ito ay nadagdagan. Ang paggamot na may mataas na dosis ng gamot ay hindi inirerekomenda dahil sa mataas na panganib ng isang malinaw na pagbaba sa presyon ng dugo.

Para sa coronary heart disease

Tinatanggal ng gamot ang mga sintomas ng myocardial ischemia sa mga matatag na anyo ng angina. Sa ganitong uri ng sakit sa coronary artery, ang gamot ay maaaring inumin nang sabay-sabay sa mga blocker ng calcium channel. Ang gamot na ito ay mas epektibo kaysa sa Nifedipine.

mga espesyal na tagubilin

Kapag nagpapagamot sa Bisoprolol kailangan mong:

• Piliin ang dosis nang paisa-isa, isinasaalang-alang ang mga contraindications at kalubhaan ng sakit.
• Subaybayan ang mahahalagang palatandaan ng paggana ng katawan. Sa mga unang yugto ng paggamot, ang presyon ng dugo at rate ng puso ay sinusukat araw-araw, at pagkatapos ay isang beses bawat 3-4 na buwan.
• Subaybayan ang paggana ng bato sa mga matatandang pasyente. Para sa layuning ito, isinasagawa ang ultrasound at pangkalahatang klinikal na pagsusuri ng ihi.
• Suriin ang panlabas na paggana ng paghinga sa mga pasyente na dumaranas ng mga sakit sa baga at bronchi.
• Kumunsulta sa isang ophthalmologist, dahil ang pag-inom ng bisoprolol ay nagpapataas ng panganib na magkaroon ng dry eye syndrome. Ang dahilan ay ang pagbaba sa produksyon ng tear fluid.
• Huwag biglaang ihinto ang paggamot kung mayroong thyrotoxicosis. Sa ganitong mga tao, pagkatapos ng paghinto ng gamot, maaaring tumaas ang presyon ng dugo.
• Kung umiinom ka ng mga gamot batay sa clonidine, hindi ito dapat ihinto kaagad, ilang araw lamang pagkatapos ng pagtatapos ng Bisoprolol therapy.
• Patuloy na subaybayan ang mga pasyente na kumukuha ng reserpine nang magkatulad.
• Suspindihin ang paggamot kung mayroong matinding pagkasira sa mood (depression).
• Sundin ang mga pag-iingat sa kaligtasan kapag nagtatrabaho sa mga mapanganib na kagamitan at kapag nagmamaneho.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang beta1-blocker ay inireseta lamang kapag ang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa posibleng pinsala sa hindi pa isinisilang na bata. Ang aktibong sangkap ay maaaring tumawid sa inunan at makapagpalubha ng pagbubuntis.

Mga side effect

Sa panahon ng therapy na may Bisoprolol, ang mga sumusunod na hindi kanais-nais na epekto ay posible:

• May kapansanan sa paggana ng nervous system. Ito ay nagpapakita ng sarili bilang kahinaan, sakit ng ulo, kapansanan sa kamalayan, depresyon, kahirapan sa pagtulog sa gabi, guni-guni, kapansanan sa memorya hanggang sa pagkawala nito, panginginig (panginginig) at mga sakit sa pandama sa anyo ng paresthesia.
• Mga palatandaan ng pinsala sa mata (pagpunit, pamumula, pagkatuyo, pananakit at pagbaba ng paningin). Madalas na nangyayari ang conjunctivitis. Kadalasan ito ay sinusunod sa mga pasyente na gumagamit ng contact lens.
• Mga karamdaman sa paghinga (kahirapan sa paghinga).
• Mga sakit sa endocrine (nadagdagan ang asukal sa dugo sa mga taong may type 2 diabetes, hypoglycemia sa mga taong may type 1 diabetes, nabawasan ang produksyon ng mga thyroid hormone).
• Allergy (exanthema, urticaria, pangangati).
• Mga palatandaan ng pinsala sa balat at mga appendage (nadagdagang pagpapawis, pantal, pamumula ng balat, exacerbation ng psoriasis).
• Mga pagbabago sa larawan ng dugo (pagdurugo at pagdurugo dahil sa pagbaba ng mga antas ng platelet, leukopenia, pagtaas ng ALT at AST, bilirubinemia at pagtaas ng triglycerides).
• Mga sakit sa cardiovascular (sinus bradycardia, arterial circulatory disorder, atrioventricular block, cardiac arrest, palpitations, pamamaga ng mas mababang paa't kamay, igsi ng paghinga, isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo, vasospasm at sakit sa dibdib).
• Mga pagpapakita ng dysfunction ng mga organ ng pagtunaw (sakit sa tiyan o hypochondrium, mga sakit sa dumi, tuyong bibig, pagduduwal, pagsusuka, maitim na ihi, pagkadilaw ng balat, may kapansanan sa panlasa).
• Mga palatandaan ng pinsala sa pangsanggol (kapag umiinom ng mga tabletas sa panahon ng pagbubuntis). Kabilang dito ang bradycardia (bihirang tibok ng puso), pagkabigo na umunlad, at pagbaba ng glucose sa dugo.
• Sakit na pagsusuka.
• Sakit sa mga kasukasuan at likod.

Ang epekto ng bisoprolol sa potency

Ang pagkuha ng Bisoprolol ay kadalasang humahantong sa kapansanan sa potency sa mga lalaki at pagbaba ng libido sa parehong kasarian.

Contraindications

Ang mga gamot batay sa bisoprolol ay hindi inireseta para sa:

• sakit sa balbula sa puso;
• blockade ng sinoatrial node;
• hindi pagpaparaan sa mga bahagi;
• pagkabigla sa puso;
• pagbagsak;
• pulmonary edema;
• decompensated heart failure;
• Prinzmetal's angina;
• may sakit na sinus syndrome;
• pinalaki ang puso (cardiomegaly);
• atrioventricular block ng ika-3 at ika-4 na degree;
• malubhang kurso ng bronchial hika;
• mababang presyon ng dugo;
• sakit ni Raynaud;
• COPD;
• pheochromocytoma;
• sabay-sabay na paggamit ng MAO inhibitors (monoamine oxidase);
• metabolic acidosis.

Ang gamot ay kontraindikado para sa mga bata.

Overdose

Ang isang labis na dosis ay ipinahayag sa pamamagitan ng isang pagkasira sa pangkalahatang kondisyon ng pasyente. may mga:

• bradycardia;
• pagkagambala sa ritmo ng puso;
• hypotension;
• bronchospasm (nailalarawan sa pamamagitan ng igsi ng paghinga o pag-atake ng hika);
• acrocyanosis;
• kombulsyon;
• pagkahilo;
• nanghihina.

Ang tulong ay binubuo ng paghuhugas ng tiyan, paggamit ng sorbents (activated carbon, Polysorb) at pagtawag ng ambulansya. Ang doktor ay nagrereseta ng mga nagpapakilalang gamot (Epinephrine, Atropine, plasma substitutes, Lidocaine, Diazepam, cardiac glycosides). Sa kaso ng bronchospasm, ang mga beta2-adrenergic agonist ay pinangangasiwaan sa pamamagitan ng paglanghap.

Interoperability at Compatibility

Ang mga paghahanda na naglalaman ng bisoprolol ay hindi tugma sa mga sumusunod na gamot:

• mga paghahanda na naglalaman ng yodo na ginagamit bilang mga tina sa panahon ng radiography;
• mga gamot para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam;
• iba pang mga antiarrhythmic na gamot;
• Methyldopa;
• Reserpine;
• neuroleptics;
• ethanol;
• antidepressant;
• ergot alkaloids;
• ergotamine.

Kapag ang Bisoprolol ay pinagsama sa diuretics, sympatholytics at clonidine, posible ang isang labis na pagbaba sa presyon ng dugo. Kapag gumagamit ng calcium slow channel blockers at glycosides nang sabay-sabay, may panganib ng cardiac arrest.

Mga tagagawa

Ang mga tagagawa ng Aritel Cor, Aritel, Biprol, Bisangil at Aritel Plus na mga tablet ay mga kumpanya ng parmasyutiko sa Russia. Ang mga gumagawa ng mga gamot na Bidop at Bidop Cor ay Hungary at Ireland. Ang mga tablet na Biol at Biprol Plus ay ginawa sa Switzerland, Germany at Slovenia.

Mga analogue

Ang mga analog at kapalit ng Bisoprolol ay:

1. Concor. Naglalaman ng beta blocker sa anyo ng fumarate sa dosis na 10 mg.
2. Lisinopril. Kapalit ng bisoprolol. Ang pangunahing aktibong sangkap ay lisinopril dihydrate. Ito ay isang kinatawan ng pangkat ng mga inhibitor ng ACE, na ginagamit para sa hypertension at angina pectoris. Contraindicated sa panahon ng pagbubuntis, mga bata at sa panahon ng pagpapasuso.
3. Amlodipine. Isang gamot mula sa grupo ng calcium channel. May antihypertensive at antianginal effect. Hindi tulad ng bisoprolol, maaari itong inireseta para sa Prinzmetal's angina.
4. Metoprolol. Beta1-blocker. Ang mga epekto ay katulad ng bisoprolol. Ang gamot ay maaaring inireseta para sa cardiac pathology, migraine at hyperthyroidism. Ang hypotensive effect ay dahil sa pagbaba sa aktibidad ng renin.

Mga tuntunin ng pagbebenta

Ang pagbebenta ng mga tablet ay dapat lamang isagawa nang may reseta.

Presyo

Ang halaga ng mga tablet na may bisoprolol ay mula 30 hanggang 260 rubles (para sa Bisangil). Ang presyo ay higit na nakasalalay sa tagagawa.

Mga kondisyon at panahon ng imbakan

Ang mga gamot batay sa bisoprolol ay kasama sa listahan B. Ang mga tablet ay nakaimbak sa isang tuyo na lugar, protektado mula sa liwanag at mga bata. Ang temperatura ng imbakan ay hindi dapat lumampas sa 25ºC. Ang mga gamot sa bibig ay mabuti para sa 3 taon mula sa petsa ng paggawa.