MD, pharmacokinetics, pharmacodynamics, indications at contraindications para sa paggamit ng loop diuretics. Klinikal na pharmacology ng diuretics Mga katangian ng parmasyutiko ng diuretics


Ipadala ang iyong mabuting gawa sa base ng kaalaman ay simple. Gamitin ang form sa ibaba

Ang mga mag-aaral, nagtapos na mga estudyante, mga batang siyentipiko na gumagamit ng base ng kaalaman sa kanilang pag-aaral at trabaho ay lubos na magpapasalamat sa iyo.

Nai-post sa http://www.allbest.ru

Nai-post sa http://www.allbest.ru

Panimula

Diuretics (mula sa Griyego na dyp?szuyt - pag-ihi; diuretics) - mga gamot ng iba't ibang mga istrukturang kemikal na pumipigil sa muling pagsipsip ng tubig at mga asing-gamot sa mga tubule ng bato, na nagdaragdag ng kanilang paglabas sa ihi; pagtaas ng rate ng pagbuo ng ihi at sa gayon ay binabawasan ang likidong nilalaman sa mga tisyu at serous na mga lukab.

Mayroong iba't ibang mga klasipikasyon ng diuretics.

Mula sa pananaw ng klinikal na pharmacology, ang pinaka-maginhawang pag-uuri ay tila ang paghahati ng diuretics:

1) ayon sa nangingibabaw na lokalisasyon ng pagkilos sa nephron.

2) ayon sa nangungunang mekanismo ng pagkilos.

3) ayon sa lakas ng klinikal na epekto.

4) sa pamamagitan ng bilis ng pagsisimula ng epekto at tagal nito.

5) sa pamamagitan ng epekto sa paglabas ng potassium (K), magnesium (Mg), calcium (Ca), uric acid, atbp.

6) sa epekto sa ASR.

1. Dibisyon ng diuretics ayon sa nangingibabaw na lokalisasyon ng pagkilos sa nephron

Sa rehiyon ng glomerular, ang sumusunod na pagkilos: a) cardiac glycosides (CG) at b) methylxanthine derivatives. Ang SG, na nag-aambag sa pagtaas sa pangkalahatan at renal hemodynamics, ay humahantong sa pagtaas ng daloy ng dugo sa bato at glomerular filtration rate. Ang mga methylxanthine derivatives (theophylline, theobromine, caffeine) ay nagpapalawak ng mga daluyan ng bato, nagpapabuti ng daloy ng dugo sa bato at glomerular filtration rate. Ang mga mekanismong ito ay nauugnay sa isang bahagyang pagtaas sa diuresis kapag ginagamit ang mga gamot na ito. Gayunpaman, sa karamihan ng mga kaso, ang pagtaas lamang ng glomerular filtration ay hindi humahantong sa isang kapansin-pansing pagtaas sa diuresis dahil sa matinding sodium reabsorption sa mga pinagbabatayan na bahagi ng nephron. Ang matinding diuresis ay makakamit lamang sa pamamagitan ng pagharang sa reabsorption ng sodium at tubig sa mga tubules.

Kaya, ang mga gamot na ito ay hindi diuretics sa kanilang tunay na kahulugan, at ang kanilang kakayahang bahagyang taasan ang diuresis ay ginagamit lamang para sa mga espesyal na indikasyon. Halimbawa, sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso, ang diuresis ay tumataas kapag ang cardiac glycosides ay inireseta, atbp. Ang monotherapy na may xanthine derivatives ay kasalukuyang hindi ginagamit bilang diuretics, ngunit sa kumbinasyon ng mga inhibitor ng sodium tubular transport maaari silang mag-ambag sa isang malakas na diuretic na epekto.

Kabilang sa mga modernong gamot, ang mga opsyonal na diuretics na may pagkilos na hemodynamic ay maaaring kabilang ang mga calcium antagonist, angiotensin-converting enzyme inhibitors, dopamine agonists,

"Totoo" diuretics.

Ang mga diuretics na kumikilos sa proximal tubule ng nephron Reabsorption ng sodium at tubig sa mga proximal na bahagi ng nephron ay pinipigilan ng: 1) carbonic anhydrase inhibitors at 2) osmotic diuretics.

1) Carbonic anhydrase inhibitor - ang acetazolamide (syn. diacarb, fonurite) ay nagpapabagal sa pagbuo ng mga hydrogen ions sa tubular epithelium at binabawasan ang pagtatago nito sa lumen ng mga tubule at ang kanilang pagpapalitan ng mga sodium ions. Ang pagbaba sa sodium reabsorption ay sinamahan ng pagtaas ng bicarbonate excretion.

Ang mga carbonic anhydrase inhibitors ay mahinang natriuretics, dahil ang isang makabuluhang bahagi ng sodium na hindi na-reabsorb sa seksyong ito ay muling na-reabsorb sa loop ng Henle at ipinagpapalit para sa mga potassium ions sa distal tubule. Ito ay nauugnay sa binibigkas na kaliuresis kapag gumagamit ng Diacarb.

Osmotic diuretics.

Mannitol, urea. Pinangangasiwaan nang intravenously.

Ang mekanismo ay isang pagtaas sa lumen ng nephron ng mahina o hindi na-reabsorbed osmotically active substances. Sinamahan ito ng pagpapanatili ng tubig at pagbaba ng konsentrasyon ng sodium sa proximal tubules, na humihinto sa reabsorption nito at humahantong sa pagpasok ng isang malaking dami ng likido at mga asing-gamot sa mga kasunod na bahagi ng nephron.

Ang epekto ng osmodiuretics ay nauugnay din sa isang pagtaas sa BCC at dami ng extracellular fluid, na humahantong sa pagbawas sa pagtatago ng aldosterone at diuretic hormone.

Kinakailangang bigyang-pansin ang mga sumusunod na praktikal na makabuluhang mga punto: - dahil sa isang makabuluhang pagtaas sa osmolarity (osmotic pressure) ng dugo, mayroong aktibong pagpasok ng likido sa daluyan ng dugo mula sa mga lukab at tisyu ng utak - ang " blotter" na epekto, kung kaya't ang mga pangunahing indikasyon para sa pagrereseta ng osmodiuretics ay dapat isaalang-alang ang kanilang paggamit bilang mga dehydrating agent upang maiwasan at mabawasan ang cerebral edema; - dahil sa pagkakaroon ng tinatawag na "hypervolemic phase" sa kanilang pagkilos - isang pagtaas sa dami ng dami ng dugo at extracellular fluid, ang osmodiuretics ay kontraindikado sa mga kaso ng malubhang bato at pagpalya ng puso, pulmonary edema.

Ang mga diuretics na kumikilos sa buong loop ng Henle, lalo na sa pataas na seksyon nito, ay "loop diuretics." Furosemide (syn. lasix, furantril, furesix, fusid).

Bumetanide (syn. burinex, bumex) Ethacrynic acid (syn. uregit, edecrin) Piretanide.

Torsemide.

Ang "loop" diuretics ay pumapasok sa lumen ng nephron (pangunahin dahil sa pagtatago at bahagyang glomerular filtration) at, kasama ang daloy ng pansamantalang ihi, umabot sa pataas na bahagi ng loop ng Henle, kung saan sila ay nagbubuklod sa mga receptor ng panlabas na lamad ng tubular cells at hinaharangan ang mga mekanismo ng enerhiya na nagsisiguro sa paglipat ng mga chloride ions mula sa lumen ng tubule sa pamamagitan ng basement membrane. Sa pamamagitan ng pangunahing pag-iwas at pagbabawas ng reabsorption ng chlorine, ang "loop" diuretics ay pangalawang hindi direktang binabawasan ang reabsorption ng sodium at tubig. Ang mga gamot sa pangkat na ito ay nagdudulot ng binibigkas na natriuresis, chloruresis, kaliuresis at diuresis. Sa pangmatagalang paggamit sa malalaking dosis, posible ang pagbuo ng hypochloremia at hypochloremic alkalosis.

Dapat pansinin na ang loop diuretics ay maaaring makatulong na mapabuti ang renal perfusion at muling ipamahagi ang daloy ng dugo sa bato. Hindi tulad ng iba pang mga gamot, epektibo rin ang mga ito kapag ang glomerular filtration ay bumaba sa ibaba 30 ml/min, at ang furosemide ay nagpapanatili ng diuretic na aktibidad kapag ito ay nabawasan sa 10-5 at kahit 2 ml/min. Ang pagtaas ng dosis ng furosemide ay nagdudulot ng magkatulad na pagtaas sa diuresis.

Ang Uregit ay walang ganitong epekto: ang epekto ay nangyayari kapag ang dosis ay nadagdagan sa 200, mas madalas - 400 mg.

Ang Furosemide, bilang karagdagan sa diuretikong epekto nito, ay maaaring direktang bawasan ang tono ng mga arterya at ugat, lalo na kapag pinangangasiwaan nang intravenously. Ang huli ay ginagawa itong ganap na ipinahiwatig sa paggamot ng talamak na pulmonary edema.

Ang mga ototoxic effect ay maaaring umunlad sa intravenous administration ng malalaking dosis (naiipon sa cochlear apparatus ng panloob na tainga). Lalo na itong pinadali ng kumbinasyon sa aminoglycosides at cephalosporins (binabawasan ng furosemide ang kanilang pag-aalis ng mga bato).

Ang "loop" diuretics ay nagdudulot ng pagtaas sa paglabas ng Ca2+ at Mg2+. Ang pangmatagalang paggamit ay maaaring maging sanhi ng makabuluhang hypomagnesemia sa ilang mga pasyente, dahil ang Ca2+ ay aktibong na-reabsorb sa distal na convoluted tubule, ang loop diuretics ay hindi karaniwang nagiging sanhi ng hypocalcemia. Gayunpaman, sa mga karamdaman na kinasasangkutan ng hypercalcemia, ang paglabas ng Ca2+ ay maaaring makabuluhang tumaas sa pamamagitan ng pagsasama ng loop diuretics na may saline infusion. Ang epektong ito ay napakahalaga sa paggamot ng mga pasyenteng may hypercalcemia.

Ang mga diuretics na kumikilos sa cortical segment ng loop ng Henle, pati na rin sa unang bahagi ng distal tubule, ay "thiazide" diuretics.

Hypothiazide (syn. hydrochlorothiazide, dichlorothiazide, esidrex) Cyclomethiazide (syn. navidrex)

Polythiazide Chlorthalidone (syn. oxodoline, hygroton).

Clopamide (syn. brinaldix) Indapamide (syn. indap, arifon) Metazolone Ticranafen.

Ang mga diuretics ng pangkat na ito ay kabilang sa mga pinaka-tinatanggap na ginagamit na diuretic na gamot, at itinuturing ng ilang may-akda na ang hypothiazide ang karaniwang diuretic kung saan inihahambing ang mga epekto ng ibang mga gamot.

Ang isang bilang ng mga may-akda ay isinasaalang-alang ang pangunahing mekanismo ng pagkilos ng mga gamot na ito ay ang pagsugpo sa metabolismo ng enerhiya (pagbabawal ng Na+, -ATPase), bilang isang resulta kung saan ang reabsorption ng sodium at tubig ay bumababa.

Ang pagsugpo sa carbonic anhydrase sa proximal tubule ay may ilang kahalagahan sa diuretic na epekto, ngunit mas mahina kaysa sa diacarb.

Sa pamamagitan ng inhibiting sodium reabsorption, humahantong sila sa isang binibigkas na pagtaas sa pagtatago ng potasa. Pinapataas din nila ang paglabas ng magnesiyo, na dapat isaalang-alang kapag ginagamit ang mga ito sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa puso, dahil. sila ay karaniwang may mababang antas ng magnesiyo sa simula dahil sa pangalawang hyperaldosteronism, at ang karagdagang pagbaba sa magnesiyo ay maaaring mag-ambag sa ventricular arrhythmias.

Hindi tulad ng "loop" diuretics, na pumipigil sa calcium reabsorption sa loop ng Henle, pinapataas ito ng thiazides sa distal convoluted tubule, na maaaring humantong sa hypercalcemia.

Ang diuretic na epekto ng mga gamot sa pangkat na ito ay bumababa na may pagbaba sa glomerular filtration rate at humihinto sa mga halaga na 30 ml/min, na ginagawang hindi epektibo sa matinding bato at pagpalya ng puso. Ang kanilang paglabas sa pamamagitan ng mga bato at ang kanilang pagiging epektibo ay bumababa sa alkalina na ihi.

Karamihan sa mga gamot sa pangkat na ito ay may mga antihypertensive na katangian, ang mekanismo ng kung saan ay hindi pa ganap na naitatag. Ang mga ito ay pinaniniwalaan na may direktang nakakarelaks na epekto sa makinis na mga kalamnan ng resistive vessels, at din neutralisahin ang impluwensya ng vasoconstrictor impulses. Bukod dito, ang hypotensive effect ay hindi parallel sa natriuretic.

Maaaring magdulot ng kabalintunaan na pagbaba ng diuresis sa mga pasyenteng may diabetes insipidus.

Ang Thiazides ay ipinahiwatig para sa idiopathic hypercalcemia upang mabawasan ang pagbuo ng mga calcium stone.

Ang mga diuretics na kumikilos sa distal tubule ng nephron (mga terminal segment nito at mga collecting duct.

Ang mga diuretics na kumikilos sa distal na canadian ay kinabibilangan ng mga aldosterone inhibitor at blocker ng sodium permeability channels sa pamamagitan ng lumenal membrane. Dahil ang isang medyo maliit na halaga ng sodium ay na-reabsorbed sa distal tubule, ang mga diuretics na kumikilos sa site na ito ng nephron ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mahina na natriuretic na epekto at hindi maaaring maging sanhi ng makabuluhang water diuresis. Ang mga gamot na ito ay pumipigil sa pagtatago ng potassium, binabawasan ang paglabas nito sa ihi, at tinatawag na potassium-sparing diuretics.

1) "Competitive" aldosterone inhibitors - veroshpirone (syn. spironolactone, aldactone, spiro), potassium cancreonate (soldactone), na may pagkakatulad sa istruktura sa aldosterone, ay nagbubuklod sa mga cytoplasmic protein receptor na tiyak sa aldosterone, na pumipigil sa epekto nito. Bilang resulta, ang sodium reabsorption at potassium secretion sa bahaging ito ng nephron ay nabawasan.

2) "Non-competitive" aldosterone inhibitors - triamterene (syn. daitec, pterofen), amiloride (syn. midamor, turitride), dichlorphenamide (syn. daranide).

Sila, sa pamamagitan ng direktang pag-impluwensya sa mga channel ng sodium ion ng apical membrane, binabawasan ang reabsorption ng sodium at binabawasan ang pagtatago ng potassium. Ang kalubhaan ng potassium-sparing effect ng mga gamot na ito ay hindi nakasalalay sa nilalaman ng aldosteron sa plasma ng dugo.

2. Dibisyon ng diuretics ayon sa nangungunang mekanismo ng pagkilos

1. Mabisa o napakabisang diuretics ("kisame"):

Furosemide, ethacrynic acid;

2. Medium-strength diuretics, benzothiadiazine derivatives (thiazide diuretics):

Dichlorothiazide, polythiazide;

3. Potassium-sparing diuretics:

1) aldosterone antagonists:

Spironolactone (veroshpiron, "Gedeon Richter"); 2) na may hindi kilalang mekanismo ng pagkilos:

Triamterene, amiloride.

Sa mga tuntunin ng potency, ang mga ito ay mahinang diuretics.

4. Carbonic anhydrase inhibitors:

Diacarb (acetazolamide).

Ang gamot na ito, bilang isang diuretiko, ay isang mahinang diuretiko.

Ang lahat ng apat sa itaas na grupo ng mga ahente ay pangunahing nag-aalis ng mga asing-gamot, pangunahin ang sodium at potassium, gayundin ang chlorine anions, bicarbonates, at phosphates. Kaya naman ang mga gamot mula sa apat na grupong ito ay tinatawag na saluretics.

5. Osmotic diuretics:

Mannitol, urea, puro solusyon sa glucose, gliserin, sorbitol.

Ang mga diuretics na ito ay inilalagay sa isang hiwalay na grupo dahil pangunahin nilang inaalis ang tubig sa katawan.

Ang paggamit ng diuretics ay inilaan upang baguhin ang balanse ng sodium sa katawan, na ginagawa itong negatibo. Sa kasong ito lamang ang pagtaas ng paglabas ng sodium ay sasamahan ng pagtaas ng paglabas ng tubig mula sa katawan at pagbaba ng edema.

"Ceiling, high", malakas, makapangyarihang diuretics (High ceiling diuretics).

Ang FUROSEMIDE (Furosemidum) ay itinuturing na isang loop diuretic, dahil ang diuretic na epekto ay nauugnay sa pagsugpo ng reabsorption ng sodium at chloride ions sa buong loop ng Henle, lalo na sa pataas na seksyon nito.

Furosemide (Lasix) tablets 40 mg, ampoules 1% solusyon 2 ml (20 mg).

Kapag kinuha nang pasalita, ito ay mahusay na hinihigop (hanggang sa 90%). Gayunpaman, ang pagsipsip ay hindi matatag at umaabot sa 50 hanggang 75%. Sa CNC, malubhang edematous syndrome, bumababa ang pagsipsip. Ang bioavailability ay nasa average na 60%, samakatuwid, upang lumikha ng isang konsentrasyon sa plasma ng dugo na nakamit sa pamamagitan ng intravenous administration, ang isang dosis na 2-4 beses na mas mataas ay dapat ibigay sa bibig. Ang komunikasyon sa mga protina ng plasma ay 90-97%.

Ang T1/2 ay maikli - 1-1.5 na oras. Ito ay pinalabas pangunahin sa pamamagitan ng mga bato sa pamamagitan ng glomerular filtration ng tubular secretion (hanggang 80%), ngunit mayroon ding extrarenal route ng excretion (hanggang 20% ​​sa pamamagitan ng gastrointestinal tract) . Ang % na ito ay tumataas sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa bato.

Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ang epekto ay nagsisimula pagkatapos ng 5 minuto at tumatagal ng 2-3 oras, kapag pinangangasiwaan nang pasalita - pagkatapos ng 30 minuto - 1 oras.

At tumatagal sa average na 6 na oras.

Kapag kinuha nang pasalita, ang epekto ay nangyayari sa loob ng isang oras, at ang tagal ng pagkilos ay 4-8 na oras. Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ang diuretic na epekto ay nangyayari sa loob ng 3-5 minuto (IM pagkatapos ng 10-15 minuto), na umaabot sa maximum pagkatapos ng 30 minuto. Sa pangkalahatan, ang epekto ay tumatagal ng tungkol sa 1.5-3 na oras.

Ang dosis ay mula 20 mg hanggang 500 mg o higit pa (para sa talamak na pagkabigo sa bato), hanggang 1000 mg o higit pa (para sa talamak na pagkabigo sa bato).

Ethacrynic acid (uregit; Acidum etacrinicum; Uregit) - tab. 0.05 bawat isa; 0, 1.

Ang mga gamot sa pangkat na ito ay pumipigil sa reabsorption ng sodium sa pamamagitan ng 10-20%, samakatuwid ang mga ito ay malakas, short-acting diuretics.

Ang pharmacological effect ng parehong mga gamot ay halos pareho. Ang mekanismo ng pagkilos ng furosemide ay nauugnay sa katotohanan na ito ay makabuluhang pinatataas ang daloy ng dugo sa bato (sa pamamagitan ng pagtaas ng synthesis ng prostaglandin sa mga bato). Bilang karagdagan, ang gamot na ito ay pumipigil sa mga proseso ng paggawa ng enerhiya (oxidative phosphorylation at glycolysis) sa mga bato, na mahalaga para sa reabsorption ng mga ions. Ang Furosemide ay katamtaman (dalawang beses) ay nagdaragdag sa pag-ihi ng potassium at bicarbonate ions, karamihan sa calcium at magnesium, ngunit binabawasan ang paglabas ng uric acid. Bilang karagdagan sa diuretic na epekto, ang furosemide ay may mga sumusunod na aksyon, dahil sa parehong direktang epekto sa lahat ng makinis na kalamnan ng vascular wall at isang pagbawas sa nilalaman ng sodium sa kanila, na sa huli ay binabawasan ang sensitivity ng myocytes sa catecholamines:

1) direktang pacemaker;

2) antiarrhythmic;

3) vasodilator;

4) kontrainsular.

Ang kinetics ng uregitis at bumetanide ay malapit sa mga furosemide, gayunpaman, mas napapailalim sila sa metabolismo sa atay at isang makabuluhang bahagi ay excreted sa anyo ng mga metabolites, halimbawa, bumetanide - 20-30% lamang.

Ang Uregit ay hindi gaanong pinahihintulutan ng mga pasyente at magagamit sa anyo ng tablet. at ampoules ng 50 mg. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 200 mg.

Available ang bumetanide sa isang dosis na 1 mg at ampoules na 0.25 mg.

Ang Bumetanide (Burinex) ay isang methanylamide derivative. Ang potency ng 1 mg ng bumetanide ay tumutugma sa 40 mg ng furosemide. Ang epekto kapag kinuha nang pasalita ay nangyayari pagkatapos ng 2 oras at tumatagal ng 4 na oras, kapag pinangangasiwaan nang intravenously - pagkatapos ng 15-30 minuto at tumatagal ng mga 2 oras. Ito ay mabilis at ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, 90% na nakagapos sa mga protina ng plasma, excreted nang hindi nagbabago sa ang ihi ay bumubuo ng 60%, na may mga feces sa anyo ng mga metabolite - 40%.

Inireseta ang 1-2 mg sa walang laman na tiyan, 0.5-1 mg intravenously para sa parehong mga indikasyon tulad ng furosemide.

Contraindications: anuria, hepatic coma, matinding electrolyte disturbances. Magreseta ng 2.5-5 mg/araw.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

Sa mga tablet:

1. Para sa talamak na edema na sanhi ng talamak na pagpalya ng puso, cirrhosis ng atay, talamak na nephritis;

2. Bilang mga gamot na pinili para sa pagpalya ng puso na may matinding hemodynamic impairment;

3. Sa kumplikadong therapy ng mga pasyente na may hypertension. - sa solusyon (sa/sa):

1. Para sa talamak na edema ng utak at baga (dehydration therapy, pag-alis ng tubig mula sa mga tisyu);

2. Kung kinakailangan na magsagawa ng sapilitang diuresis (sa kaso ng talamak na pagkalason sa droga at pagkalason sa iba pang mga kemikal na sangkap na pinalabas pangunahin sa ihi);

3. Hypercalcemia ng iba't ibang pinagmulan;

4. Sa kaso ng hypertensive crisis;

5. Para sa talamak na pagpalya ng puso.

Ang dosis ng furosemide, pati na rin ang anumang iba pang diuretic, ay itinuturing na tama na napili kapag para sa isang partikular na pasyente, ang diuresis sa panahon ng aktibong therapy ay tumataas sa 1.5-2 litro / araw.

Ang ethacrynic acid ay may parehong mga indikasyon para sa paggamit bilang furosemide, maliban sa hypertension, dahil hindi ito angkop para sa pangmatagalang paggamit.

Mga side effect.

Ang isa sa mga pinaka-karaniwang salungat na reaksyon ay hypokalemia, na sinamahan ng kahinaan ng lahat ng mga kalamnan, anorexia, paninigas ng dumi at ritmo ng puso. Ito ay pinadali din ng pagbuo ng hypochloremic alkalosis, bagaman ang epekto na ito ay hindi partikular na makabuluhan, dahil ang epekto ng mga gamot na ito ay hindi nakasalalay sa reaksyon ng kapaligiran.

Mga pangunahing prinsipyo ng paglaban sa hypokalemia:

Pasulput-sulpot na pangangasiwa ng diuretics na nagdudulot ng pagkawala ng potasa;

Pagsamahin ang mga ito sa potassium-sparing diuretics;

Paglilimita ng sodium sa pagkain;

Pagpapayaman sa pamamagitan ng diyeta na mayaman sa potasa (mga pasas, pinatuyong mga aprikot, inihurnong patatas, saging);

Reseta ng paghahanda ng potasa (asparkam, panangin).

Ang mga gamot sa pangkat na ito ay pumipigil din sa pagtatago ng uric acid, na nagiging sanhi ng hyperuricemia. Ito ay lalong mahalaga na isaalang-alang sa mga pasyenteng dumaranas ng gout.

Bilang karagdagan sa hyperuricemia, ang mga gamot ay maaaring maging sanhi ng hyperglycemia at exacerbation ng diabetes mellitus. Malamang na ang epektong ito ay sa mga pasyenteng may nakatago at hayag na uri ng diabetes.

Sa pamamagitan ng pagtaas ng konsentrasyon ng sodium sa endolymph ng panloob na tainga, ang mga gamot na ito ay nagdudulot ng ototoxic effect (pinsala sa pandinig). Bukod dito, kung ang paggamit ng furosemide ay nagdudulot ng mga nababagong pagbabago, kung gayon ang paggamit ng uregitis, bilang panuntunan, ay sinamahan ng hindi maibabalik na mga karamdaman ng hearing aid.

Dapat ding sabihin na imposibleng pagsamahin ang furosemide at ethacrynic acid sa nephro- at ototoxic antibiotics (ceporin, cephaloridin - first generation cephalosporins), aminoglycoside antibiotics (streptomycin, kanamycin, atbp.), na mayroon ding nakakapinsalang epekto sa ang organ ng pandinig.

Kapag gumagamit ng mga gamot sa loob, ang menor de edad, banayad na dyspeptic disorder ay sinusunod.

Kapag kinuha, ang mga pantal sa balat, ang pagbaba sa bilang ng mga pulang selula ng dugo, mga puting selula ng dugo, pinsala sa atay at pancreas ay posible. Sa mga eksperimento, minsan ay may teratogenic effect ang mga gamot.

Contraindications sa paggamit ng malakas na diuretics:

Hypovolemia, malubhang anemia, pagkabigo sa bato at atay.

Kasama rin sa makapangyarihan ngunit maikli ang pagkilos na gamot ang torasemide, bumetanide, at piretanide.

Katamtamang lakas ng diuretics (benzothiadiazine derivatives o thiazide diuretics).

Ang isang tipikal na kinatawan ay DICHLOTHIAZIDE (Dichlothiazidum; sa mga tablet na 0.025 at 0.100). Mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang diuretic na epekto ay bubuo pagkatapos ng 30-60 minuto, umabot sa maximum pagkatapos ng dalawang oras at tumatagal ng 10-12 oras.

Binabawasan ng mga gamot sa pangkat na ito ang aktibong reabsorption ng chlorine, ayon sa pagkakabanggit, ang passive reabsorption ng sodium at tubig sa malawak na bahagi ng pataas na bahagi ng loop ng Henle.

Ang mekanismo ng pagkilos ng gamot ay nauugnay sa isang pagbawas sa supply ng enerhiya sa proseso ng paglipat ng klorin sa pamamagitan ng basement membrane. Bilang karagdagan, ang thiazide diuretics ay katamtamang pumipigil sa aktibidad ng carbonic anhydrase, na nagpapataas din ng natriuresis. Ang chloruresis sa ilalim ng impluwensya ng gamot na ito ay nangyayari sa isang halaga na katumbas ng natriuresis (iyon ay, ang chloruresis ay tumataas din ng 5-8%). Kapag gumagamit ng gamot, mayroong isang katamtamang pagkawala ng bicarbonate anion at magnesium, ngunit isang pagtaas sa mga calcium ions at uric acid sa plasma ng dugo.

Sa lahat ng diuretics, ang thiazides ay may pinaka binibigkas na kaliuretic na epekto; Samantala, ang thiazides ay mayroon ding pinaka binibigkas na antihypertensive na epekto, na ipinaliwanag ng diuretic na epekto (pagbaba ng dami ng dugo), pati na rin ang pagbawas sa nilalaman ng sodium sa vascular wall, na binabawasan ang mga reaksyon ng vasoconstrictor ng mga biologically active substance. Pinapalakas din ng Dichlorothiazide ang epekto ng mga antihypertensive na gamot na ginagamit kasabay nito.

Binabawasan ng gamot na ito ang diuresis at pagkauhaw sa diabetes insipidus, habang binabawasan ang pagtaas ng osmotic pressure ng plasma ng dugo.

Hypothiazide (hydrochlorothiazide, ezidrex) na tab. 25 at 100 mg. Mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract (90%). Ang koneksyon sa mga protina ng plasma ay halos hindi gaanong mahalaga 40-65%. Bioavailability 71%. Two-chamber pharmacokinetics: T1/2 ng mabilis na yugto 1.7 oras, mabagal na yugto - 13.1 oras. Naiipon sa mga pulang selula ng dugo. Ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay naabot pagkatapos ng 1-4 na oras.

Ang diuretic na epekto ay nagsisimula pagkatapos ng 1-2 oras; maximum - pagkatapos ng 4 na oras, tagal ng 6-12 na oras.

Ito ay pinalabas mula sa katawan pangunahin sa pamamagitan ng mga bato na hindi nagbabago, sa pamamagitan ng aktibong pagtatago (100%).

Ang cyclomethiazide ay inireseta sa 0.5-2 mg / araw. Kabilang sa mga "thiazides", ang polythiazide ay napaka-maginhawa para sa pagsasanay sa outpatient, na, hindi katulad ng mga nakaraang gamot, ay tumatagal ng 48-72 na oras.

Ang Oxodoline (chlortolidone, hygroton) ay isang non-thiazide sulfonamide diuretic. Mabagal na hinihigop, higit sa 10 oras, ngunit halos ganap - hanggang sa 93%. Nag-iipon sa mga erythrocytes, na nagbubuklod sa mga protina ng plasma ay 75.5%. T1/2 - 19-29 na oras. Ito ay excreted mula sa katawan na may ihi (hanggang sa 50%), ang iba ay may apdo, sa pamamagitan ng gastrointestinal tract. Ang diuretic na epekto ay nagsisimula pagkatapos ng 2-4 na oras at tumatagal ng 24 na oras at kahit hanggang 2-3 araw.

Inilabas sa talahanayan. 50 mg bawat isa. Inireseta ang 50-200 mg sa umaga, dosis ng pagpapanatili 25-100 mg / araw.

Ang Indapamide (indap, arifon) ay isang antihypertensive diuretic na gamot. Kasama ng diuretic na epekto, mayroon itong vasodilating effect. Binabawasan ang kabuuang peripheral resistance (TPR), hindi nakakaapekto sa cardiac output, at hindi nakakagambala sa metabolismo ng lipid. Ang mekanismo para sa pagbawas ng OPS ay nauugnay sa pagsugpo, isang pagbawas sa reaktibiti ng vascular wall sa norepinephrine at angiotensin II, at isang pagtaas sa synthesis ng mga prostaglandin na may aktibidad na vasodilatory. Ang antihypertensive effect ay bubuo sa loob ng 7-10 araw mula sa simula ng pangangasiwa.

Mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay naitatag pagkatapos ng 2 oras. Ang komunikasyon sa mga protina ng plasma ay 70-79%, baligtad na nagbubuklod sa mga pulang selula ng dugo. T1/2 - 14h. Pinalabas na hindi nagbabago ng mga bato (hanggang sa 70%) at mga feces.

Magreseta ng 2.5 mg 1 oras bawat araw, mas madalas 2 beses bawat araw. MSD - 10 mg.

Kasama sa mga side effect ang pagduduwal, epigastric discomfort, kahinaan, pagkapagod, allergic reactions, orthostatic hypotension, electrolyte imbalance at thyroid hormone imbalance.

Contraindications - talamak na cerebrovascular aksidente, malubhang bato at atay dysfunction, diabetes mellitus sa yugto ng decompensation, pagbubuntis at paggagatas.

Ang Clopamide (brinaldix) ay naiiba sa hypothiazide sa mas mataas na natriuretic na aktibidad nito, na nangyayari 1-3 oras pagkatapos ng pangangasiwa at tumatagal ng 8-24 na oras. Magagamit sa mga tablet. 20 mg bawat isa, max. dosis 80 mg, sa itaas kung saan ang diuretic na epekto ay hindi tumataas.

Ang Xipamide ay isang medyo bagong diuretic na may kakaibang peritubular na mekanismo ng pagkilos; pinipigilan ang reabsorption ng Na+ at C1- sa paunang seksyon ng distal tubule sa peritubular side.

Ang pagiging epektibo ng xipamide ay hindi nakasalalay sa estado ng glomerular filtration at tubular secretion. Ang Xipamide ay lalong epektibo sa mga pasyente na may lumalaban na edematous syndrome at talamak na pagkabigo sa bato ng anumang kalubhaan.

Kapag kinuha nang pasalita, ito ay nasisipsip nang maayos, ang bioavailability ay 73%. Tunay na aktibong nagbubuklod sa mga protina ng plasma - 99%. T 1/2 - 7 na oras, na may pagbaba sa pag-andar ng bato ay pinalawak ito sa 9 na oras, at sa cirrhosis ng atay ay hindi ito nagbabago.

Ang epekto ay nangyayari pagkatapos ng 1 oras, ang maximum na epekto pagkatapos ng 3-6 na oras ay tumatagal ng 12-24 na oras. Inireseta 10-20 mg / araw, para sa talamak na pagkabigo sa bato - 40 mg / araw.

Ang Piretanide ay kabilang sa parehong grupo, 6 mg nito ay katumbas ng bisa sa 40 mg ng furosemide. Ang Torsemide ay may mas mahabang pagkilos kaysa sa furosemide. Magreseta ng 2.5-5 mg/araw.

Mga kalamangan ng thiazide diuretics:

1. sapat na aktibidad ng pagkilos;

2. kumilos nang mabilis (sa loob ng 1 oras);

3. kumilos nang medyo matagal (hanggang 10-12 oras);

4. huwag maging sanhi ng binibigkas na mga pagbabago sa estado ng acid-base.

Mga kawalan ng thiazide diuretics:

1. Dahil ang mga gamot ng grupong ito ay kumikilos nang nakararami sa mga distal na tubule, nagiging sanhi sila ng hypokalemia sa mas malaking lawak. Para sa parehong dahilan, ang hypomagnesemia ay bubuo, at ang mga magnesium ions ay kinakailangan para sa pagpasok ng potasa sa cell.

2. Ang paggamit ng thiazides ay humahantong sa pagpapanatili ng mga asing-gamot ng uric acid sa katawan, na maaaring makapukaw ng arthralgia sa isang pasyente na may gota.

3. Ang mga gamot ay nagpapataas ng antas ng asukal sa dugo, na maaaring humantong sa paglala ng sakit sa mga pasyenteng may diabetes.

4. Mga dyspeptic disorder (pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, panghihina).

5. Ang isang bihirang ngunit mapanganib na komplikasyon ay ang pag-unlad ng pancreatitis, pinsala sa central nervous system.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

1. Pinakalawak na ginagamit para sa talamak na edema na nauugnay sa talamak na pagpalya ng puso, patolohiya sa atay (cirrhosis), sakit sa bato (nephrotic syndrome).

2. Sa kumplikadong paggamot ng mga pasyente na may hypertension.

3. Para sa glaucoma.

4. Sa diabetes insipidus (isang kabalintunaan na epekto, ang mekanismo na kung saan ay hindi malinaw, ngunit ang dami ng dami ng dugo ay bumababa, samakatuwid, ang pakiramdam ng pagkauhaw ay bumababa).

5. Para sa idiopathic calciuria at oxalate stones.

6. Para sa edematous syndrome ng mga bagong silang.

Ang mga gamot na CLOPAMIDE (BRINALDIX) at OXODOLINE (HYGROTON), pati na rin ang INDAPAMIDE at CHLORTALIDONE, ay katulad ng aktibidad sa thiazides, ngunit higit sa kanila sa tagal ng pagkilos.

Potassium-sparing diuretics.

Ang SPIRONOLACTONE (veroshpiron; Spironolactonum, Verospironum, Gedeon Richter, Hungary; mga tablet na 0.025) ay isang mahinang potassium-sparing diuretic na isang mapagkumpitensyang antagonist ng aldosterone. Ang Spironolactone ay halos kapareho sa kemikal na istraktura sa aldosterone (isang steroid), at samakatuwid ay hinaharangan ang mga receptor ng aldosteron sa distal tubules ng nephron, na nakakasagabal sa reverse flow (reabsorption) ng sodium sa renal epithelial cell at pinatataas ang excretion ng sodium at tubig sa ihi. Ang diuretikong epekto na ito ay dahan-dahang bubuo - pagkatapos ng 2-5 araw at sa halip ay mahina na ipinahayag. Ang pagsugpo sa reabsorption ng sodium na na-filter sa glomeruli ay hindi hihigit sa 3%. Kasabay nito, ang pagsugpo sa kaliuresis ay nagpapakita mismo kaagad pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot. Ang aktibidad ng spironolactone ay independiyente sa estado ng acid-base. Ang gamot ay may makabuluhang tagal ng pagkilos (hanggang sa ilang araw). Ito ay isang mabagal ngunit matagal na kumikilos na gamot. Ang gamot ay nagdaragdag ng calciuresis at may direktang positibong inotropic na epekto sa kalamnan ng puso.

Veroshpiron (spironolactone, aldactone) na tab. 0.025 bawat isa.

Mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract (hanggang sa 90%). Sa panahon ng pagsipsip, sumasailalim ito sa metabolismo sa dingding ng bituka (may mataas na presystemic clearance). Na-metabolize sa atay sa panahon ng "first pass" sa isang malaking porsyento. May mababang bioavailability - 30%. Aktibong nagbubuklod sa mga protina ng plasma - higit sa 90%. Ang T 1/2 ay 10-35 oras; na may CNC at cirrhosis ng atay, 20-35% ay excreted na hindi nagbabago sa ihi. Inireseta pagkatapos kumain (upang bawasan ang dami ng presystemic clearance at dagdagan ang bioavailability) 3-4 beses sa isang araw. Ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 100-300 mg. Ang aksyon ay nagsisimula pagkatapos ng 72 oras o higit pa, ang buong therapeutic effect.

Mayroong kumbinasyong gamot ng aldactone (veroshpiron) na may thiazide - aldactone-saltucin (50 mg ng aldactone at 5 mg ng saltucin): 6-8 na tableta/araw ang inireseta.

Tab na Triamterene (pterophen, daitec).

Kapag kinuha nang pasalita, ito ay hinihigop ng 30-70% (hanggang sa 90%). Higit sa 90% ay na-metabolize sa atay. Ang mga metabolite ay pinalabas pangunahin sa apdo, 5-10% sa pamamagitan ng mga bato. T1/2 - 3 oras at metabolite hanggang 12 oras, koneksyon sa mga protina ng plasma 50-80%.

Magreseta ng 100-200 mg bawat araw.

Ito ay bahagi ng gamot na triampur na sinamahan ng hypothiazide. Ang hypothiazide ay nagdaragdag ng konsentrasyon ng triamterene ng 1.5-2 beses.

Sa talamak na pagkabigo sa bato, ang T1/2 ay tumataas hanggang 10 oras. Sa mga matatandang tao, ang konsentrasyon ng triamterene at ang metabolite nito ay tumataas ng 5 beses, na maaaring magdulot ng pagduduwal, pagsusuka, at pagbabago sa kulay ng ihi (asul o berde).

Ang diuretic na epekto ay bubuo pagkatapos ng 6-8 na oras at tumatagal ng 12-1 na oras. at iba pa.

Amiloride (midamor) na tab. 5 mg bawat isa.

Kapag kinuha nang pasalita, ang bahagi ng gamot ay nasisipsip, humigit-kumulang 30-50%. Bioavailability hanggang 40%. Ang pinakamataas na konsentrasyon ay nangyayari pagkatapos ng 3-4 na oras, hindi ito na-metabolize sa atay, 25-50% ay pinalabas nang hindi nagbabago.

T1/2 - 8-9.5 na oras Sa kaso ng pagkabigo sa bato, ang T1/2 ay pinalawig sa 8-140 na oras; ito ay kinakailangan upang maiwasan ang paggamit nito o bawasan ang dosis ng kalahati. Ang paggamit para sa pagkabigo sa atay ay ligtas.

Magreseta ng 5-20 mg/araw (mas madalas hanggang 30 mg).

Kasama sa mga kumbinasyong gamot na Moduretic (5 mg amiloride at 50 mg gapothiazide); amiloride sa kumbinasyon ng 40 mg ng furosemide o 50-100 mg ng uregitis.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

1. Pangunahing hyperaldosteronism (Cohn syndrome - tumor ng adrenal glands). Bago ang paggamot sa kirurhiko o kung may mga kontraindikasyon dito, ang gamot na pinili para sa konserbatibong therapy ay veroshpiron.

2. Para sa pangalawang hyperaldosteronism, na umuunlad sa talamak na pagpalya ng puso, cirrhosis ng atay, nephropathic syndrome.

3. Sa kumplikadong therapy ng mga pasyente na may hypertension.

4. Ang Spironolactone ay ipinahiwatig para sa pagsasama nito sa iba pang mga diuretics na nagdudulot ng hypokalemia, iyon ay, para sa pagwawasto ng balanse ng potasa na nabalisa kapag gumagamit ng iba pang diuretics (thiazides, diacarb).

5. Ang gamot ay inireseta para sa gout at diabetes.

6. Ang spironolactone ay inireseta din upang mapahusay ang cardiotonic effect ng cardiac glycosides (ang katotohanan na ang spironolactone ay pumipigil sa kaliuresis ay mahalaga din dito).

7. Hypokalemia sanhi ng paggamit ng iba pang mga gamot - cardiac glycosides, glucocorticosteroids, hormones, atbp.

Mga side effect:

1. Mga dyspeptic disorder (pananakit ng tiyan, pagtatae).

2. Sa pangmatagalang paggamit kasabay ng paghahanda ng potasa - hyperkalemia.

3. Pag-aantok, pananakit ng ulo, pantal sa balat.

4. Mga karamdaman sa hormonal (ang gamot ay may istraktura ng steroid): - sa mga lalaki - maaaring mangyari ang gynecomastia; - sa mga kababaihan - virilization at regla iregularities

5. Thrombocytopenia.

Ang gamot ng parehong grupo ay TRIAMTEREN (pterophen). Magagamit sa 50 mg na kapsula. Mahinang potassium-sparing diuretic, simula ng pagkilos pagkatapos ng 2-4 na oras, tagal ng epekto - 7-16 na oras. Nakakaabala ito sa reabsorption ng sodium sa collecting ducts at pinipigilan ang kaliuresis (distal sections). Pinahuhusay ng gamot ang epekto ng iba pang mga diuretics, lalo na ang thiazides, na pumipigil sa pagbuo ng hypokalemia. Itinataguyod ang pag-alis ng urates. Mayroon itong hypotensive effect ng sapat na lakas. Ang gamot ay hindi dapat inireseta sa mga buntis na kababaihan, dahil ang reductase, ang enzyme na nagpapalit ng folic acid sa folinic acid, ay inhibited.

Ang isang potassium-sparing diuretic ng mahinang lakas na may average na tagal ng pagkilos ay din ang gamot na AMILORIDE (5 mg tablet). Ang gamot na TRIAMPUR ay kumbinasyon ng triamterene at dichlorothiazide.

Carbonic anhydrase inhibitors (CAIs).

DIACARB (Diacarbum; acetazolamide, fonurit, diamox; sa mga pulbos at tablet na 0.25 o sa mga ampoules na 125; 250; 500 mg). Ang gamot ay isang diuretic ng katamtamang bilis at tagal ng pagkilos (ang epekto ay nangyayari pagkatapos ng 1-3 oras at tumatagal ng mga 10 oras, kapag pinangangasiwaan ng intravenously - pagkatapos ng 30-60 minuto, para sa 3-4 na oras).

Pinipigilan ng gamot ang enzyme carbonic anhydrase, na karaniwang nagtataguyod ng kumbinasyon ng carbon dioxide at tubig sa mga nephrocytes upang bumuo ng carbonic acid. Ang acid ay naghihiwalay sa isang hydrogen proton at isang bikarbonate anion, na pumapasok sa dugo, at isang hydrogen proton sa lumen ng mga tubule, na nagpapalit para sa isang reabsorbed na sodium ion, na, kasama ng bikarbonate anion, ay muling pinupunan ang alkaline na reserba ng dugo. .

Ang pagbaba sa aktibidad ng CAG kapag gumagamit ng Diacarb ay nangyayari sa mga proximal na bahagi ng nephron, na humahantong sa pagbaba sa pagbuo ng mga carbonic acid tubules sa mga cell. Nagiging sanhi ito ng pagbaba sa daloy ng bikarbonate anion sa dugo, na nagsisilbing palitan ng alkaline na reserba ng dugo, at ang daloy ng hydrogen ion sa ihi, na nagpapalit ng sodium ion. Bilang isang resulta, ang sodium excretion sa ihi sa anyo ng mga bicarbonates ay tumataas; Ang reabsorption ng chlorine ay bahagyang nagbabago. Ang huli, na sinamahan ng pagbawas sa pagbuo at pagpasok sa dugo ng bicarbonate anion, ay humahantong sa pagbuo ng hyperchloremic acidosis. Mayroong isang compensatory na pagtaas sa kaliuresis, na humahantong sa hypokalemia.

Ang pagbaba sa aktibidad ng CAG sa pamamagitan ng diacarb sa mga endothelial cells at choroid plexus cells ay humahantong sa pagbaba ng pagtatago at isang pagpapabuti sa pag-agos ng cerebrospinal fluid, na tumutulong na mabawasan ang intracranial pressure. Binabawasan ng Diacarb ang paggawa ng intraocular fluid at binabawasan ang intraocular pressure, lalo na makabuluhan sa mga pasyente na may matinding pag-atake ng glaucoma.

Ang palitan ng sodium para sa potassium ay humahantong sa katotohanan na ang diuretic na ito, bilang isang medyo mahinang diuretic (pagbabawal ng sodium reabsorption ng hindi hihigit sa 3%), ay nagdudulot ng matinding hypokalemia. Bilang karagdagan, dahil sa ang katunayan na ang sodium bikarbonate ay hindi bumalik sa dugo upang mapunan ang mga reserbang alkalina, ang malubhang acidosis ay bubuo, at sa ilalim ng mga kondisyon ng acidosis, ang epekto ng diacarb ay tumigil. Kaya, maaari nating tapusin na ang diacarb ay bihirang ginagamit bilang isang diuretiko.

Ang diacarb (acetazolamide, fonurite) ay mahusay na hinihigop mula sa bituka kapag kinuha nang pasalita, at ang average na 90% na nagbubuklod sa mga protina ng plasma ay halos makabuluhan (90-95%). Ito ay halos hindi na-metabolize at pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato hanggang sa 100%. T1/2 -2.5-3.5 na oras.

Ang diuretic na epekto ay nagsisimula pagkatapos ng 2 oras, umabot sa maximum sa 6 na oras at nagtatapos 12 oras pagkatapos ng pangangasiwa. Ang diuretic na epekto ay hindi matatag, dahil kasabay ng pagbaba ng nilalaman ng bikarbonate, bumababa ang sodium at water diuresis.

Ang Diacarb ay inireseta ng 0.25 - 1 tablet bawat 1 dosis bawat araw araw-araw (125-250 mg, hindi hihigit sa 500 mg 1 oras bawat araw, mas mabuti pagkatapos ng almusal) sa loob ng 3 - 4 na araw, na sinusundan ng pahinga para sa 2-3 araw, pagkatapos Ang ganitong mga kurso ay paulit-ulit sa loob ng 2-3 linggo.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

1. Sa paggamot ng mga pasyente na may matinding pag-atake ng glaucoma (posibleng intravenously).

2. Traumatic brain injury na may tumaas na intracranial pressure.

3. Para sa ilang uri ng menor de edad na pag-atake ng epilepsy.

4. Sa kumbinasyon ng loop diuretics upang maiwasan o maalis ang metabolic alkalosis.

5. Sa kaso ng pagkalason sa salicylates o barbiturates upang madagdagan ang diuresis at alkalinity ng ihi.

6. Na may isang makabuluhang pagtaas sa nilalaman ng uric acid sa dugo na may banta ng pag-ulan nito sa leukemia, paggamot na may cytostatics.

7. Para maiwasan ang altitude sickness.

Osmotic diuretics.

Kasama sa grupong ito ng diuretics ang mannitol, puro glucose solution, at glycerin. Ang mga gamot na ito ay pinagsama sa isang grupo sa pamamagitan ng mga karaniwang mekanismo ng pagkilos. Tinutukoy ng huli na ang diuretic na epekto ng mga diuretics na ito ay malakas at makapangyarihan. diuretic pharmacological serous inhibitor

Ang MANNITOL (MANNITOL; Mannitolum) ay isang hexahydric alcohol, na siyang pinakamakapangyarihan sa mga umiiral na osmotic diuretics. Nagagawa nitong pataasin ang diuresis ng 20% ​​ng lahat ng sodium na na-filter sa glomeruli.

Magagamit sa mga hermetically sealed na bote ng 500 ml na naglalaman ng 30.0 ng gamot, pati na rin sa mga ampoules ng 200, 400, 500 ml ng 15% na solusyon.

Dahan-dahan itong lumalabas. Kapag pinangangasiwaan nang intravenously, habang nasa dugo, ang mannitol, tulad ng iba pang diuretics ng pangkat na ito, ay matalas na pinatataas ang osmotic pressure sa plasma ng dugo, na humahantong sa isang pag-agos ng likido mula sa mga tisyu papunta sa dugo at isang pagtaas sa dami ng dugo ("pagpapatayo. epekto"). Ito ay humahantong sa isang pagbawas sa reabsorption ng sodium at tubig sa distal na bahagi ng nephron, at nagiging sanhi din ng pagtaas ng pagsasala sa glomeruli. Bilang karagdagan, ang mannitol ay mahusay na sinala sa pamamagitan ng glomerular membrane at lumilikha ng mataas na osmotic pressure sa ihi, at hindi na-reabsorbed sa mga tubule. Ang Mannitol ay hindi sumasailalim sa biotransformation at pinalabas na hindi nagbabago, at samakatuwid ay patuloy na umaakit ng tubig at pangunahing inaalis ito sa sarili nito. Ang paggamit ng osmotic diuretics ay hindi sinamahan ng hypokalemia at mga pagbabago sa acid-base status.

Sa mga tuntunin ng kakayahang mag-alis ng tubig mula sa katawan, ang mannitol ay halos ang pinakamakapangyarihang gamot.

Ang mannitol (mannitol, osmoterol) ay ibinibigay sa intravenously bilang isang 15% na solusyon sa isang dosis na 0.5 hanggang 1.5 g/kg ng timbang ng pasyente, ngunit hindi hihigit sa 140-180 g bawat araw. Ang aksyon ay nagsisimula pagkatapos ng 15-20 minuto at tumatagal ng 4-5 na oras.

Ang urea (urea) ay ibinibigay din sa intravenously bilang isang 30% na solusyon (diluted ex tempore sa isang 5-10% glucose solution) sa rate na 0.75-1.5 g/kg. Ang epekto ay nangyayari pagkatapos ng 1-1.5 na oras at tumatagal sa average na 5-6 na oras.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

Ang pag-iwas sa pag-unlad o pag-aalis ng cerebral edema (shock, brain tumor, abscess) ay ang pinakakaraniwang indikasyon.

Ang mannitol ay ipinahiwatig bilang isang paraan ng dehydration therapy para sa pulmonary edema na nangyayari pagkatapos ng nakakalason na epekto ng gasolina, turpentine, at formaldehyde sa kanila; pati na rin ang pamamaga ng larynx. Kapag nagsasagawa ng sapilitang diuresis, lalo na sa kaso ng pagkalason sa mga gamot (barbiturates, salicylates, sulfonamides, PAS, boric acid), sa panahon ng pagsasalin ng hindi tugmang dugo.

Upang mabawasan ang pinsala sa mga tubule ng bato sa kaso ng isang matalim na pagbaba sa pagsasala (sa mga pasyente na may pagkabigla, pagkasunog, sepsis, peritonitis, osteomyelitis, kung saan ang gamot ay nagpapabuti sa daloy ng dugo sa bato), sa kaso ng matinding pagkalason na may mga hemolytic na lason (pag-ulan ng protina, hemoglobin - ang panganib ng pagbara ng mga tubule ng bato at pag-unlad ng anuria).

Ginagamit ang mannitol sa kaso ng pagkalason sa mga gamot na pinalabas ng mga bato, sa paunang panahon ng talamak na pagkabigo sa bato (ARF), para sa pag-iwas sa AKI.

Ischemia ng bato sa panahon ng mga operasyon na may artipisyal na sirkulasyon.

Ang mannitol ay nagpapataas ng renal plasma flow at glomerular hydrostatic pressure dahil sa vasodilation ng afferent arterioles na dulot nito.

Mga side effect:

Sakit ng ulo, pagduduwal, pagsusuka, minsan mga reaksiyong alerdyi.

Ang potency ng diuretics ay dapat na maunawaan bilang kanilang kakayahang mag-alis ng isang tiyak na halaga ng sodium, na ipinahayag bilang isang porsyento ng kabuuang na-filter na sodium, at upang mapataas ang rate ng diuresis.

1. Ang malakas o makapangyarihang diuretics ay nagdudulot ng paglabas ng 20-25% ng na-filter na sodium at pagtaas ng rate ng paglabas ng ihi sa 8 ml/min o higit pa. Kabilang dito ang "loop" diuretics (furosemide, ethacrynic acid, bumetanide, atbp.) at, sa isang mas mababang lawak, osmotic diuretics (mannitol, urea). Ngunit ang huli ay karaniwang nailalarawan sa pamamagitan ng mas malakas na diuresis ng tubig kaysa sa natriuresis.

2. Katamtamang lakas ng diuretics, katamtaman, sanhi ng paglabas ng 5-10% ng na-filter na sodium at isang pagtaas sa rate ng output ng ihi sa 5 ml / min. Kabilang dito ang "thiazide" diuretics (hypothiazide, polythiazide, cyclomethiazide, "potassium-sparing" diuretics - veroshpiron, amiloride, triamterene, at mas kamakailan - diacarb.

3. Dibisyon ng diuretics ayon sa bilis ng pagsisimula ng epekto at tagal ng pagkilos

Sa talamak na pulmonary edema, ang piniling gamot ay furosemide, na may malakas, mabilis at medyo maikling epekto, na nagdudulot hindi lamang ng diuretiko, kundi pati na rin ng venodilating effect. Sa pagkakaroon ng metabolic alkalosis, glaucoma, intracranial hypertension, ang diacarb ay maaaring ituring na diuretic na pinili, at ang "thiazides" ay maaaring isaalang-alang upang maiwasan ang pagbabalik ng urinary calcification. Ang pakikipagtulungan sa mga pasyente o pag-aaral ng mga problema sa sitwasyon kasama ang iyong mga guro sa mga praktikal na klase, mas malinaw mong maiisip ang algorithm para sa pagpili ng diuretics sa isang partikular na klinikal na sitwasyon, batay sa kaalaman sa ipinakitang pag-uuri.

Bilang karagdagan sa mga diuretics sa itaas, mayroong mga kumbinasyong gamot: Aldactazide = Spironolactone 25 mg + Hypothiazide 25 mg rec. 1-4 beses bawat araw.

Dyazide = Triamtren 50 mg + Hypothiazide 25 mg rec. 1-4 beses sa isang araw Maxzid = Triamtren 75 mg + Hypothiazide 50 mg rec. 1 araw-araw Maxzid-25 mg = Triamtren 37.5 mg + Hypothiazide 25 mg -1 araw-araw Moduretic = Amiloride 5 mg + Hypothiazide 50 mg - 1 o 2 araw-araw Triampur = Triamtren 25 mg + Hypothiazide 12.5 mg .

Ang diuretic therapy ay maaaring nahahati sa 2 yugto:

1. Aktibong therapy.

2. Maintenance therapy.

Ang ibig sabihin ng aktibong therapy ay:

a) sa kaso ng edematous syndrome - pagkamit ng isang tiyak na antas ng pamamayani ng sodium at water excretion sa paglipas ng paggamit, pagbabawas ng timbang ng katawan ng pasyente;

b) sa kaso ng arterial hypertension, ang halaga ng pagbawas sa presyon ng dugo sa pinakamainam na halaga para sa isang naibigay na pasyente.

Ang aktibong therapy ay madalas na ginagamit sa pagkakaroon ng malubhang edema syndrome o mataas na arterial hypertension. Karaniwan, ang mga diuretics ay inireseta araw-araw, ang dosis ay pinili nang paisa-isa

upang lumikha ng isang negatibong balanse ng sodium sa katawan at dagdagan ang diuresis ng 1.5-2 beses kumpara sa dami ng likido na kinuha (nainom at iniksyon), mas madalas ng 2.5 beses (sa mga pasyente na may anasarca).

Ang pang-araw-araw na aktibong therapy ay mas mahusay kaysa sa pagkuha ng diuretics bawat 1-2-3 araw, dahil Ang mga pagkagambala sa pag-inom ng mga gamot ay humahantong sa akumulasyon ng sodium at tubig at hindi gaanong pinahihintulutan ng mga pasyente. Tulad ng nakasulat sa Washington Handbook, mas mainam na makamit ang diuresis na 2-2.5 litro araw-araw kaysa 4 litro bawat ibang araw.

Mga side effect ng diuretics.

Ang paggamit ng diuretics ay madalas na sinamahan ng mga side effect, na pangunahing nauugnay sa homeostasis ng tubig at electrolyte, balanse ng acid-base, metabolismo ng karbohidrat at lipid, phosphate, at uric acid. Mayroon ding mga partikular na uri ng side effect, halimbawa, mga endocrine disorder kapag ginagamot ng spironolactone, ototoxicity kapag gumagamit ng loop diuretics.

1. Mga karamdaman sa balanse ng tubig

Ang mga karamdamang ito ay madaling nakakuha ng pansin sa sandaling nagsimula ang malawakang klinikal na paggamit ng diuretics at ang paggamit ng mga malulusog na tao upang mabawasan ang timbang ng katawan.

Dehydration. Dahil sa pagtaas ng sodium excretion, ang diuretics, lalo na ang loop diuretics (furosemide, ethacrynic acid, bumetanide, pyretanide, torsemide) at thiazide diuretics (hydrochlorothiazide), ay maaaring maging sanhi ng extracellular dehydration. Kasabay nito, bumababa ang dami ng nagpapalipat-lipat na dugo. Maaaring magkaroon ng "dehydration and desalination syndrome" dahil sa maling pagpili ng dosis (karaniwan itong nalalapat sa "loop" diuretics) o ang reseta ng malalaking dosis kung ang mga pasyente ay tumatanggap ng "sapilitang" diuresis. Ang "sapilitang" diuresis ay isang pagtaas sa output ng ihi ng 4-5 beses o higit pa kumpara sa dami ng "kinuha" na likido.

Sa klinika, ito ay ipinakita sa pamamagitan ng isang matalim na pagkasira sa kondisyon sa anyo ng orthostatic hypotension, tachycardia (lalo na sa gabi at sa umaga), arrhythmia, dyspeptic disorder (pagduduwal, pagsusuka), sakit ng ulo, disorientation, posibleng maging ang pagbuo ng coma. , atbp. Hindi gaanong karaniwan ang pangkalahatang pag-aalis ng tubig, kung saan ang turgor ng balat, ang matinding tuyong bibig ay nabanggit.

Ang pangkalahatang pag-aalis ng tubig ay may partikular na hindi kanais-nais na epekto sa mga pasyente na may kabiguan sa sirkulasyon, cirrhosis ng atay, malubhang sakit sa bato, at sa kondisyon ng mga matatandang pasyente, na madalas na nagkakaroon ng pangkalahatang pag-aantok, na napagkakamalang mga sakit sa tserebral na pinagmulan ng vascular.

Ang mga pagsusuri sa laboratoryo ay nagpapakita ng matinding dehydration, hyponatremia, hypokalemia, hypochloremia, atbp.

Ang pagwawasto ay nangangailangan ng pagpawi ng diuretics at infusion therapy na naglalayong ibalik ang balanse ng tubig at electrolyte, at kinakailangan din na dagdagan ang dami ng tubig at table salt na natupok.

Ang overhydration ay isang hindi gaanong karaniwang side effect. Posible ito sa paggamit ng osmotic diuretics (lalo na ang mannitol), na nagiging sanhi ng pagdaan ng likido mula sa interstitium papunta sa mga sisidlan. Maaaring umunlad ang pulmonary edema, lalo na sa kasabay na kapansanan ng renal excretory function.

Kasama sa mga kapaki-pakinabang na hakbang ang paglilimita sa dami ng tubig at asin sa diyeta, pagrereseta ng loop o thiazide diuretic.

2. Electrolyte imbalance.

Hypokalemia (pagbaba ng serum potassium level sa ibaba 3.5 mmol/l). Ang side effect na ito ay pinakakaraniwan kapag gumagamit ng thiazide diuretics (hydrochlorothiazide, cyclomethiazide, chlorthalidone, clopamide, at sa mas mababang lawak ng indapamide). Ang hypokalemia ay medyo mas madalas na sinusunod sa mga pasyente na tumatanggap ng carbonic anhydrase inhibitors (acetazolamide) o loop-acting na mga gamot. Ang dalas ng pag-unlad nito ay karaniwang umaabot sa 5-50%, at kapag ginagamot sa hydrochlorothiazide - mula 50 hanggang 100%. Ito ay direktang proporsyonal sa dosis ng diuretikong gamot. Kaya, ang hypokalemia kapag inireseta ang hydrochlorothiazide sa pang-araw-araw na dosis na 25 mg ay nakarehistro sa 19% ng mga pasyente, 50 mg sa 31%, at 100 mg sa 54%. Dahil sa ilang kondisyon ng mga datos na ito, mahalaga na sa kaso ng isang solong dosis ng gamot sa araw, ang panganib na magkaroon ng hypokalemia ay bumababa.

Ang hypokalemia ay madalas na nangyayari sa mga kababaihan at matatandang pasyente. Ang pag-unlad nito ay pinadali ng hyperaldosteronism (nephrotic syndrome, pagpalya ng puso, arterial hypertension, cirrhosis ng atay), na may sabay-sabay na pangangasiwa ng dalawang diuretics, ang kumbinasyon ng mga saluretics na may mga glucocorticosteroid na gamot na nagtataguyod ng pagkawala ng potasa, at may mababang nilalaman ng potasa sa diyeta.

Ang mekanismo ng hypokalemia ay pangunahing nauugnay sa isang pagtaas sa daloy ng mga sodium ions sa distal tubules, sa site ng Na / K exchange (loop diuretics, thiazides). Ang isang katulad na epekto ay sinamahan ng isang pagtaas ng pag-agos ng mga bicarbonates sa distal nephron (acetazolamide). Ang tumaas na renal excretion ng chloride na dulot ng diuretics ay gumaganap din ng isang papel sa pagtaas ng pagtatago ng mga potassium ions mula sa dugo patungo sa tubular lumen. Sa mekanismo ng pag-unlad ng hypokalemia, ang pagbawas sa dami ng extracellular fluid ay gumaganap din ng isang papel, na natural na humahantong sa pag-activate ng renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS) at pagtaas ng pantubo na pagtatago ng potasa sa ilalim ng impluwensya ng aldosteron.

Ang hypokalemia ay mapanganib pangunahin dahil sa cardiac arrhythmias (tachycardia, extrasystole), lalo na kapag ang mga antas ng potassium ay mas mababa sa 3 mmol/l. Pinatataas nito ang toxicity ng cardiac glycosides, na nangangailangan ng maingat na pagsubaybay sa mga antas ng potasa sa dugo. Bilang karagdagan, ang hypokalemia ay nag-aambag sa pagkagambala sa balanse ng protina ng katawan.

Ang hypokalemia ay nailalarawan sa pamamagitan ng panghihina ng kalamnan, pagkibot ng kalamnan, palpitations, bloating, constipation, at anorexia. Maaaring maobserbahan ang mga cramp ng mga kalamnan ng guya at polyuria. Ang mga pagbabago sa katangian sa ECG ay isang pagbaba sa ST segment, isang pagbawas sa amplitude o inversion ng T wave, at pagpapahaba ng QT interval.

Upang maiwasan ang hypokalemia, kinakailangan na magsikap na gamitin ang pinakamababang epektibong dosis ng diuretics na may average na tagal ng pagkilos; limitahan ang paggamit ng table salt sa 4-6 g/araw, dagdagan ang paggamit ng potassium sa pagkain, potassium-sparing diuretics o potassium supplements. Gumagamit sila ng potassium-rich diet at nagrereseta ng mga gamot (panangin o asparkam, potassium chloride, atbp.). Dapat tandaan na ang mga reserbang potasa ay naibalik lamang sa mga araw na walang pagkuha ng diuretics. Para sa mas mahusay na pagsipsip ng potasa, inirerekumenda na ibigay ito kasama ng glucose (dextrose) at isang kinakalkula na dosis ng insulin; ang mga non-steroidal at steroidal anabolic steroid ay inireseta.

Ang pagwawasto ng hypokalemia ay nagsasangkot din ng pagrereseta ng mga kapalit ng asin na naglalaman ng potasa, halimbawa, sanasol, na hindi lamang nagdaragdag ng mga pagkalugi ng potasa, kundi pati na rin potentiate ang saluretic na epekto ng diuretics. Ang reseta ng mga pinagsamang diuretic na gamot (triampur, na pinagsasama ang hydrochlorothiazide at triamterene), na nagbabawas sa panganib ng hypokalemia, ay nararapat pansin.

Ang hyperkalemia (ang antas ng serum potassium ay lumampas sa 5.5 mmol/l) ay maaaring umunlad dahil sa hindi makontrol na paggamit ng potassium-sparing diuretics (spironolactone, triamterene, amiloride). Ang hyperkalemia ay naitala sa 9-10% ng mga pasyente na tumatanggap ng mga gamot na ito, lalo na sa mga matatandang pasyente na nagdurusa sa sakit sa bato na may pagkasira ng kanilang excretory function (lalo na sa renal failure), pati na rin ang diabetes mellitus. Karaniwang mababa ang kalubhaan nito (mga 6.0-6.1 mmol/l) at hindi nagbabanta sa buhay (ang panganib ng pag-aresto sa puso ay nangyayari kapag ang antas ng potasa ay 7.5 mmol/l pataas). Ang pag-unlad ng hyperkalemia ay pinadali ng sabay-sabay na paggamit ng isang potassium-sparing diuretic at potassium salts, kabilang ang table salt substitute Sanasol at mga katulad na gamot, at ang pagkonsumo ng malalaking halaga ng potassium-rich fruit juices.

Ang potassium-sparing diuretics ay hindi maaaring pagsamahin sa angiotensin-converting enzyme inhibitors o angiotensin-II receptor blockers, dahil ang mga gamot na ito mismo ay maaaring magpataas ng antas ng potasa sa dugo.

Ang mga pasyente ay nakakaranas ng epigastric discomfort, isang metal na lasa sa bibig, kahinaan ng kalamnan, tigas at paresthesia sa mga braso at binti. Ang ECG ay nagpapakita ng pagpapalawak ng pagitan ng PQ, mataas na "higanteng" T wave, pagpapalawak ng QRS complex, at ang biglaang pag-aresto sa puso ay posible.

Ang mga hakbang upang makatulong sa hyperkalemia ay kinabibilangan ng pagbubukod ng mga pagkaing naglalaman ng maraming potassium, pagreseta ng loop diuretics (furosemide 4-6 ml ay ibinibigay sa intravenously); intravenous administration ng calcium gluconate solution (10 ml ng 10% na solusyon na may binibigkas na mga pagbabago sa ECG); intravenous administration ng isang 10% na solusyon ng glucose o dextrose 300-400 ml na may insulin (sa rate ng 1 yunit ng insulin bawat 3 g ng glucose o dextrose), upang ilipat ang mga potassium ions sa intracellular space; sodium bikarbonate intravenously sa 40-160 mEq hanggang mawala ang mga palatandaan ng ECG.

Kung ang mga hakbang na ito ay hindi epektibo, inirerekomenda ang hemodialysis.

Hypomagnesemia - (serum magnesium concentration sa ibaba 0.7 mmol/l) ay maaaring sanhi ng parehong diuretics gaya ng hypokalemia. Ang pagbaba sa antas ng magnesiyo sa dugo ay sinusunod sa humigit-kumulang kalahati ng mga pasyente na tumatanggap ng diuretic therapy, lalo na madalas sa mga matatandang pasyente at mga taong umaabuso sa alkohol. Ang mekanismo ng pag-unlad ng hypomagnesemia ay higit sa lahat dahil sa hindi direktang epekto ng mga gamot (nabawasan ang sirkulasyon ng dami ng dugo, aldosteronism). Ang pagtaas ng paglabas ng magnesiyo sa ihi ay maaaring humantong sa kakulangan nito at ang pagbuo ng mga arrhythmias, lalo na kapag gumagamit ng "loop" diuretics, at sa isang mas mababang lawak ng "thiazide".

Ang hypomagnesemia, tulad ng hypokalemia, ay pangunahing ipinapakita sa pamamagitan ng cardiac arrhythmias at pagtaas ng toxicity ng cardiac glycosides. Ang pagwawasto nito ay nangangailangan ng paggamit ng mga asing-gamot na magnesiyo sa intravenously o pasalita, na nakapaloob sa nabanggit na mga gamot na panangin at asparkam.

Ang hyponatremia (serum sodium level sa ibaba 135 mmol/l) sa 25-30% ng mga kaso ay sanhi ng hindi makontrol na paggamit ng mga diuretic na gamot. Ito ay madalas na sinusunod kapag gumagamit ng thiazide diuretics, mas madalas na may loop at potassium-sparing na gamot. Ang mas bihirang pag-unlad ng hyponatremia sa mga pasyente na tumatanggap ng loop diuretics ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng ang katunayan na ang huli ay nakakagambala sa mga mekanismo ng bato ng osmotic na konsentrasyon at pagbabanto ng ihi, habang ang thiazide diuretics, na higit na nakakaapekto sa cortical diluent segment ng pataas na paa ng loop ng Henle , harangan lamang ang mga mekanismo ng pagbabanto ng ihi. Ang batayan ng hyponatremia at hypoosmotic na dugo ay pangunahing isang pagtaas sa paglabas ng sodium ng bato, isang pagtaas sa aktibidad ng RAAS, pagtaas ng uhaw at pagtaas ng aktibidad ng pag-inom, na nag-aambag sa hemodilution. Ang hypokalemia na dulot ng diuretics ay pinapaboran din ang pag-unlad ng hyponatremia, dahil humahantong ito sa paggalaw ng sodium mula sa extracellular space papunta sa mga selula at nagiging sanhi ng pagbabago sa reaktibiti ng mga osmoreceptor, at sa gayon ay tumataas ang pagtatago ng antidiuretic hormone (ADH) at pagtaas ng reabsorption. ng osmotically free na tubig.

...

Mga katulad na dokumento

    Ang kakanyahan ng diuretics (diuretics) ay isang sangkap na nagpapataas ng paglabas ng ihi mula sa katawan at binabawasan ang likidong nilalaman sa mga tisyu at serous na mga lukab ng katawan. Saluretics (derivatives ng sulfamoylanthranilic at sulfamoylbenzoic acids).

    pagtatanghal, idinagdag 04/26/2015

    Pag-uuri ng diuretics, ang kanilang mga katangian at mekanismo ng pagkilos. Pag-alis ng ihi sa katawan at pagbabawas ng fluid content sa mga tissue at serous cavity. Ang pagsugpo sa reabsorption ng sodium ions sa renal tubules, binabawasan ang reabsorption ng tubig.

    pagtatanghal, idinagdag noong 11/17/2013

    Mga katangian ng mga pangunahing proseso na may malaking papel sa pagbuo ng ihi. Ang konsepto ng diuretics bilang isang pangkat ng mga gamot na nagtataguyod ng paglabas ng sodium sa ihi at binabawasan ang dami ng extracellular fluid. Ang mekanismo ng pagkilos ng diuretics.

    pagtatanghal, idinagdag noong 04/19/2014

    Synthesis ng acetylsalicylic acid. Mga derivatives ng anthranilic acid. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs). Mekanismo ng pagkilos, pagsugpo ng cyclooxygenase. Pharmacological at side effect, indikasyon, dosis at contraindications ng NSAIDs.

    pagtatanghal, idinagdag noong 10/31/2014

    Klinikal na pharmacology ng antioxidants. Mga ahente ng antiradical. Antioxidant enzymes at ang kanilang mga activator (superoxide dismutase, sodium selenite). Mga blocker ng free radical formation, antihypoxants. Klinikal na pharmacology ng antihypoxants.

    abstract, idinagdag noong 06/14/2010

    Pangkalahatang katangian ng mga sakit ng cardiovascular system. Mga pangkat ng pharmacological ng mga gamot. Mekanismo ng pagkilos at pangunahing mga pharmacodynamic effect. Mga indikasyon at regimen ng dosis. Mga side effect at contraindications para sa paggamit.

    course work, idinagdag noong 06/14/2015

    Pharmacology ng mga contraceptive steroid: estrogens, progestogens (progestins). Pinagsamang oral contraceptive (COCs), ang kanilang mga uri at komposisyon. Mekanismo ng contraceptive action, non-contraceptive effect ng COCs. Mga side effect ng oral contraception.

    pagsubok, idinagdag noong 02/16/2008

    Ang konsepto ng klinikal na pharmacology, kasaysayan ng pag-unlad. Order No. 131 "Sa pagpapakilala ng espesyalidad na "clinical pharmacology". Ang kahalagahan nito sa modernong gamot. Mga tampok ng pakikipag-ugnayan sa droga. Hindi kanais-nais na mga epekto ng mga gamot at mga paraan ng kanilang pag-iwas.

    abstract, idinagdag noong 01/14/2010

    Mga gamot na nagpapataas ng ritmikong contraction ng myometrium. Mga side effect ng oxytocin. Paghinto ng postpartum hypotonic bleeding. Physiological na papel ng mga bitamina. Mga paghahanda ng prostaglandin at mga gamot na pangunahing nagpapataas ng myometrial tone.

    abstract, idinagdag 04/28/2012

    Ang Edema syndrome ay isang labis na akumulasyon ng likido sa mga tisyu ng katawan at mga serous na lukab, na ipinakita sa isang pagtaas sa dami at mga pagbabago sa mga pisikal na katangian ng mga tisyu, dysfunction ng mga edematous na organo. Mga uri at pag-uuri ng edema, mga sanhi ng kanilang pag-unlad, paggamot.


Nagbibigay ang site ng impormasyon ng sanggunian para sa mga layuning pang-impormasyon lamang. Ang diagnosis at paggamot ng mga sakit ay dapat isagawa sa ilalim ng pangangasiwa ng isang espesyalista. Ang lahat ng mga gamot ay may mga kontraindiksyon. Kinakailangan ang konsultasyon sa isang espesyalista!

Diuretics ay mga sangkap na may iba't ibang mga istrukturang kemikal, ngunit may karaniwang pag-aari ng pagtaas ng dami ng likido na inalis mula sa katawan. Tinatawag din ang diuretics diuretics. Binabawasan ng diuretics ang proseso ng reabsorption ng tubig at mga asing-gamot sa mga tubule ng bato, dahil sa kung saan higit pa sa mga ito ang pinalabas sa ihi. Bilang karagdagan, ang mga diuretics ay nagpapataas ng dami ng ihi at ang rate kung saan ito nabuo, na binabawasan ang dami ng likido na naipon sa iba't ibang mga tisyu at mga cavity.

Ang mga diuretics ay ginagamit sa kumplikadong paggamot ng hypertension, pathologies ng cardiovascular system, atay at bato, pati na rin ang anumang iba pang mga kondisyon na sinamahan ng pamamaga ng iba't ibang mga organo at tisyu.

Sa kasalukuyan, mayroong isang medyo malawak na hanay ng mga diuretic na gamot, na inuri ayon sa iba't ibang pamantayan at pinagsama sa mga grupo batay sa mga katulad na katangian.

Pangkalahatang pag-uuri ng diuretics

Depende sa kanilang pinagmulan, ang lahat ng diuretics ay nahahati sa mga sumusunod na grupo:
  • Mga likas na diuretics (mga herbal na pagbubuhos, ilang mga pagkain, mga herbal na tsaa, atbp.);
  • Mga diuretic na gamot (iba't ibang mga tablet at solusyon para sa intravenous administration).
Bilang karagdagan, depende sa layunin, ang mga diuretics ay nahahati sa mga sumusunod na kategorya:
1. Malakas ("kisame") diuretics na ginagamit upang mabilis na maalis ang edema, babaan ang presyon ng dugo, alisin ang mga nakakalason na sangkap mula sa katawan sa kaso ng pagkalason, atbp.;
2. Ang mga diuretics ay ginamit nang matagal bilang bahagi ng kumplikadong therapy para sa mga sakit sa puso, bato at ihi;
3. Diuretics na ginagamit upang kontrolin ang pag-ihi sa iba't ibang mga sakit (halimbawa, diabetes, gout, atbp.).

Ang mga klasipikasyon sa itaas ay sumasalamin lamang sa dalawang aspeto ng mga diuretikong gamot tungkol sa kanilang pinagmulan at layunin. Bilang karagdagan, mayroong isang malaking bilang ng iba't ibang mga klasipikasyon ng diuretics, na isinasaalang-alang ang kanilang kemikal na istraktura, komposisyon, mekanismo ng pagkilos, mga epekto at lugar ng priyoridad na therapeutic na paggamit. Ang lahat ng mga parameter na ito ay nalalapat sa parehong natural na diuretics at mga tablet.

Isaalang-alang natin nang hiwalay ang mga klasipikasyon at mga lugar ng aplikasyon ng mga diuretic na tablet at natural na mga remedyo, upang hindi maging sanhi ng pagkalito. Magbibigay ang artikulo ng mga internasyonal na pangalan ng mga gamot nang hindi naglilista ng mga komersyal na pangalan. Alam ang internasyonal na pangalan, maaari mong gamitin ang Vidal reference book para maghanap ng listahan ng mga gamot na naglalaman ng substance na ito bilang aktibong substance at ang kanilang mga komersyal na pangalan kung saan ibinebenta ang mga ito sa mga parmasya. Halimbawa, ang teksto ng artikulo ay maglalaman ng internasyonal na pangalan ng sangkap na Spironolactone, na siyang aktibong sangkap ng gamot na may komersyal na pangalang Veroshpiron. Para sa kaginhawahan at upang maiwasan ang maraming listahan ng mga komersyal na pangalan ng mga gamot, gagamitin lang namin ang mga internasyonal na pangalan ng mga aktibong sangkap.

Mga diuretikong gamot (mga tablet, solusyon para sa pagbubuhos) - pag-uuri

Sa klinikal na kasanayan, upang piliin ang pinakamainam na gamot sa isang naibigay na kaso, ginagamit ng mga doktor ang sumusunod na pag-uuri ng diuretics:
1. Ang makapangyarihang (makapangyarihang, "ceiling") diuretics (Furosemide, ethacrynic acid, Bumetamide, Torsemide at Peritanide) ay ginagamit upang mabilis na maalis ang edema ng iba't ibang pinagmulan at bawasan ang presyon ng dugo. Ang mga gamot ay ginagamit nang isang beses, kung kinakailangan, hindi sila ginagamit sa mga kurso;
2. Ang medium-strength diuretics (Dichlorothiazide, Hypothiazide, Indapamide, Clopamide, Chlorthalidone) ay ginagamit sa mahabang kurso bilang bahagi ng kumplikadong paggamot ng arterial hypertension, diabetes insipidus, glaucoma, edema syndrome sa puso o bato, atbp.;
3. Ang potassium-sparing diuretics (Triamterene, Amiloride at Spironolactone) ay mahina, ngunit hindi nila inaalis ang mga potassium ions mula sa katawan. Ang potassium-sparing diuretics ay ginagamit kasama ng iba pang diuretics na nag-aalis ng calcium upang mabawasan ang pagkawala ng mga ion;
4. Ang mga carbonic anhydrase inhibitors (Diacarb at Dichlorphenamide) ay mahinang diuretics. Ginagamit upang bawasan ang intracranial at intraocular pressure sa iba't ibang kondisyon;
5. Ang osmotic diuretics (mannitol, urea, glycerin at potassium acetate) ay napakalakas, kaya ginagamit ang mga ito sa kumplikadong paggamot ng mga talamak na kondisyon, tulad ng cerebral at pulmonary edema, isang atake ng glaucoma, shock, sepsis, peritonitis, kakulangan ng pag-ihi, pati na rin para sa pinabilis na paglabas ng iba't ibang mga sangkap sa kaso ng pagkalason o labis na dosis ng droga.

Ang potent, medium-strength, potassium-sparing diuretics at carbonic anhydrase inhibitors ay tinatawag ding saluretics, dahil ang lahat ng mga gamot ng mga pharmacological group na ito ay nag-aalis ng malaking halaga ng mga asing-gamot mula sa katawan, pangunahin ang sodium at potassium, pati na rin ang chlorine, phosphates at carbonates.

Potent diuretics - mga pangalan ng mga gamot, pangkalahatang katangian, mga indikasyon at contraindications para sa paggamit, mga side effect

Potent diuretics, tinatawag ding loop, power, o ceiling diuretics. Sa kasalukuyan, ang mga sumusunod na makapangyarihang diuretics ay ginagamit sa mga bansa ng dating USSR - Furosemide, ethacrynic acid, Bumetamide, Torsemide at Peritanide.

Ang malakas na diuretics ay nagsisimulang kumilos nang humigit-kumulang 1 oras pagkatapos ng oral administration, at ang epekto ay tumatagal ng 16 hanggang 18 na oras. Ang lahat ng mga gamot ay magagamit sa anyo ng mga tablet at solusyon, kaya maaari silang inumin sa pamamagitan ng bibig o ibigay sa intravenously. Ang intravenous administration ng diuretics ay karaniwang ginagawa sa malubhang kondisyon ng pasyente, kapag kinakailangan upang makakuha ng mabilis na epekto. Sa ibang mga kaso, ang mga gamot ay inireseta sa anyo ng tablet.

Ang pangunahing indikasyon para sa paggamit ng malakas na diuretics ay ang paggamot ng edema syndrome na sanhi ng mga sumusunod na pathologies:

  • Talamak na pagkabigo sa puso;
  • Talamak na pagkabigo sa bato;
  • Nephrotic syndrome;
  • Edema at ascites sa liver cirrhosis.
Ang mga gamot ay epektibo kahit na para sa anumang antas ng pagkabigo sa bato, kaya maaari silang magamit anuman ang mga rate ng pagsasala ng glomerular. Gayunpaman, ang pang-araw-araw na paggamit ng makapangyarihang diuretics ay nagdudulot ng pagkagumon at nagpapahina sa kanilang therapeutic effect. Samakatuwid, upang mapanatili ang nais na epekto, ang mga gamot ay ginagamit sa mga maikling kurso na may mga pahinga sa pagitan nila.

Ang mga makapangyarihang diuretics ay hindi ginagamit sa pangmatagalang kurso ng therapy para sa hypertension, dahil mayroon silang napakaikling tagal, ngunit isang malakas at binibigkas na epekto. Gayunpaman, ginagamit ang mga ito upang mapawi ang isang hypertensive crisis.

Gayundin, ang makapangyarihang diuretics ay maaaring gamitin sa kumplikado at panandaliang paggamot ng mga sumusunod na talamak na kondisyon:

  • Pulmonary edema;
  • Pagkalason sa iba't ibang mga sangkap;
  • Labis na dosis ng mga gamot;
  • Hypercalcemia.


Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng makapangyarihang diuretics ay ang pagkakaroon ng mga sumusunod na kondisyon sa isang tao:

  • Anuria (kawalan ng pag-ihi);
  • Matinding dehydration ng katawan;
  • Malubhang kakulangan ng sodium sa katawan;
  • Ang pagiging hypersensitive sa mga gamot.
Ang mga side effect ng diuretics ay sanhi ng mga kaguluhan sa balanse ng tubig-electrolyte dahil sa pag-aalis ng tubig at mga ion.

Maaaring kabilang sa mga side effect ng malakas na diuretics ang mga sumusunod:

  • Arterial hypotension;
  • Pagbagsak ng vascular;
  • Thromboembolism ng iba't ibang mga sisidlan;
  • Encephalopathy sa mga taong dumaranas ng sakit sa atay;
  • Arrhythmia;
  • Ang kapansanan sa pandinig hanggang sa pagkabingi (nabubuo sa intravenous administration ng mga gamot);
  • Tumaas na konsentrasyon ng glucose at uric acid sa dugo;
  • Isang pagtaas sa konsentrasyon ng low-density lipoproteins (LDL) at triglycerides (TG) na may parallel na pagbaba sa antas ng high-density lipoproteins (HDL);
  • Pantal sa balat;
  • Photosensitivity;
  • Paresthesia (pakiramdam ng goosebumps, atbp.);
  • Pagbaba sa kabuuang bilang ng mga platelet sa dugo;
  • Mga karamdaman sa digestive tract.
Ang pinakakaraniwang ginagamit na gamot sa kasalukuyan ay Torsemide, Furosemide at ethacrynic acid. Ang pagpili ng isang partikular na gamot ay ginawa ng doktor, gayunpaman, sa prinsipyo, anumang gamot ay maaaring gamitin, dahil ang mga pagkakaiba ay maliit.

Katamtamang lakas ng diuretics - mga pangalan ng mga gamot, pangkalahatang katangian, mga indikasyon at contraindications para sa paggamit, mga side effect

Ang mga medium diuretics ay kinakatawan ng mga gamot mula sa grupong thiazides. Sa kasalukuyan, ang mga sumusunod na thiazide diuretics ay ginagamit sa mga bansa ng CIS - Dichlorothiazide, Hypothiazide, Indapamide, Clopamide, Chlorthalidone.

Ang Thiazide diuretics ay nagsisimulang kumilos 30-60 minuto pagkatapos ng oral administration, at ang maximum na epekto ay bubuo sa loob ng 3-6 na oras. Ang Dichlorothiazide, Hypothiazide at Clopamide ay kumikilos sa loob ng 6 - 15 na oras, Indapamide - 24 na oras, at Chlorthalidone - 1 - 3 araw. Ang lahat ng diuretics ng katamtamang lakas ay epektibo kapag ang glomerular filtration rate sa mga bato ay hindi mas mababa sa 30 - 40 ml/min, ayon sa Rehberg test.
Ang mga indikasyon para sa paggamit ng moderate-strength thiazide diuretics ay ang mga sumusunod na kondisyon:

  • Komprehensibong paggamot ng arterial hypertension;
  • Talamak na edema dahil sa pagpalya ng puso, cirrhosis ng atay o nephrotic syndrome;
  • Glaucoma;
  • Diabetes insipidus;
  • Oxalate bato sa bato;
  • Edema syndrome ng mga bagong silang.
Ang mga gamot na Thiazide ay pinaka-malawak na ginagamit para sa pangmatagalang paggamot ng hypertension sa labas ng mga panahon ng exacerbation. Karaniwan, ang mga gamot ay inireseta sa mga maliliit na dosis (hindi hihigit sa 25 mg bawat araw), dahil ang halagang ito ay sapat na upang bumuo ng isang binibigkas na antihypertensive na epekto. Ang isang patuloy na pagbaba sa presyon ng dugo ay kadalasang bubuo pagkatapos ng 2 hanggang 4 na linggo ng regular na paggamit ng thiazide diuretics, na may pinaka-binibigkas na epekto na sinusunod sa Indapamide. Iyon ang dahilan kung bakit ang Indapamide ay ang piniling gamot para sa paggamot ng hypertension.

Contraindications sa paggamit ng moderate-strength diuretics ay ang pagkakaroon ng mga sumusunod na kondisyon:

  • Ang pagiging hypersensitive sa mga gamot na sulfonamide (halimbawa, Biseptol, Groseptol, atbp.);
  • Pagbubuntis.
Ang mga side effect ng moderate-strength diuretics ay sanhi ng mga pagbabago sa balanse ng tubig-electrolyte sa katawan ng tao, pati na rin ang mga nauugnay na pagkagambala sa paggana ng iba't ibang mga organo at sistema. Sa paggamit ng thiazide diuretics, ang konsentrasyon ng magnesium, potassium, sodium at chlorine ions sa dugo ay bumababa (hypomagnesemia, hyponatremia, hypokalemia, hypochloremia), ngunit ang nilalaman ng calcium at uric acid ay tumataas (hypercalcemia, hyperuricemia). Ang mga side effect ng thiazide diuretics na dulot ng water at electrolyte imbalance ay kinabibilangan ng mga sumusunod:
  • Nabawasan ang presyon ng dugo;
  • Pangkalahatang kahinaan;
  • May kapansanan sa sensitivity (pakiramdam ng goosebumps, atbp.);
  • Pagduduwal, pagsusuka;
  • Colic ng tiyan;
  • Nabawasan ang libido;
  • Sekswal na dysfunction;
  • Pagbaba sa kabuuang bilang ng mga platelet sa dugo;
  • Isang pagtaas sa kabuuang bilang ng mga lymphocytes at monocytes sa dugo;
  • Pantal sa balat;
  • Pagkasensitibo sa liwanag;
  • Tumaas na konsentrasyon ng glucose, kabuuang kolesterol, triglyceride at low-density na lipoprotein sa dugo.
Ang pinakamalaking panganib sa mga side effect ng thiazide diuretics ay ang pagbaba sa antas ng potassium sa dugo. Iyon ang dahilan kung bakit ang thiazide diuretics ay hindi inirerekomenda para sa paggamit nang sabay-sabay sa mga antiarrhythmic na gamot.

Potassium-sparing diuretics - mga pangalan ng mga gamot, pangkalahatang katangian, mga indikasyon at contraindications para sa paggamit, mga epekto

Ang mga gamot sa pangkat na ito ay hindi humahantong sa pag-alis ng potasa mula sa katawan, na naging batayan para sa kanilang pangalan. Ito ay ang pagpapanatili ng mga potassium ions na tumutukoy sa positibong epekto ng mga gamot ng pangkat na ito sa kalamnan ng puso. Sa kasalukuyan, ang mga sumusunod na potassium-sparing diuretics ay magagamit sa merkado sa mga bansa ng CIS - Triamterene, Amiloride at Spironolactone. Ang mga gamot na ito ay may mahina at mabagal na epekto, na bubuo 2-3 araw pagkatapos ng pagsisimula ng pangangasiwa, ngunit tumatagal ng napakahabang panahon.
Ang mga indikasyon para sa paggamit ng potassium-sparing diuretics ay ang mga sumusunod na kondisyon:
  • Pangunahing hyperaldosteronism;
  • Pangalawang hyperaldosteronism na sanhi ng talamak na pagpalya ng puso, cirrhosis ng atay o nephropathic syndrome;
  • Komprehensibong paggamot ng arterial hypertension;
  • Sa kumbinasyon ng iba pang mga diuretics na nagdudulot ng mas mataas na paglabas ng potasa mula sa katawan (makapangyarihan, medium-strength carbonic anhydrase inhibitors);
  • gout;
  • Diabetes;
  • Upang mapahusay ang epekto ng cardiac glycosides (halimbawa, Strophanthin, Korglykon, Digoxin, atbp.).
Ang pangunahing paggamit ng potassium-sparing diuretics ay ang kanilang kumbinasyon sa iba pang diuretics upang mabayaran ang potassium excretion. Ang potassium-sparing diuretics ay hindi ginagamit bilang mga stand-alone na gamot para sa paggamot ng edema at hypertension dahil ang epekto nito ay masyadong mahina.

Ang potassium-sparing diuretics ay kontraindikado sa mga sumusunod na kondisyon:

  • Hyperkalemia;
  • Cirrhosis ng atay;
  • Hyponatremia;
  • Talamak na pagkabigo sa bato;
  • Malubhang anyo ng talamak na pagkabigo sa bato.
Ang potassium-sparing diuretics ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:
  • Sakit sa urolithiasis;
  • Photosensitivity;
  • paninigas ng dumi o pagtatae;
  • Sakit ng ulo;
  • Pagkahilo;
  • Mga cramp ng mga kalamnan ng guya;
  • Pantal sa balat;
  • Erectile dysfunction;
  • Mga iregularidad sa regla;
  • Pagbabago ng timbre ng iyong boses.

Carbonic anhydrase inhibitors - mga pangalan ng mga gamot, pangkalahatang katangian, mga indikasyon at contraindications para sa paggamit, mga side effect

Ang mga carbonic anhydrase inhibitor ay mahinang diuretics. Kapag kinuha nang pasalita, ang kanilang epekto ay bubuo pagkatapos ng 1 - 1.5 na oras at tumatagal ng 16 na oras. Kapag pinangangasiwaan nang intravenously, ang epekto ay magsisimula sa loob ng 30-60 minuto at tumatagal ng 3-4 na oras. Ang mga carbonic anhydrase inhibitor ay maaaring gamitin sa anyo ng mga tablet o intravenous injection. Sa kasalukuyan, ang mga sumusunod na carbonic anhydrase inhibitor ay magagamit sa merkado sa mga bansa ng CIS - Diacarb at Dichlorphenamide. Dahil ang mga diuretics na ito ay lubos na nakakahumaling, ginagamit ang mga ito sa mga maikling kurso na may mga pahinga sa pagitan ng mga ito.

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng carbonic anhydrase inhibitors ay ang mga sumusunod na kondisyon:

  • Talamak na pag-atake ng glaucoma;
  • Tumaas na intracranial pressure;
  • Maliit na epileptic seizure;
  • Pagkalason sa barbiturates (Phenobarbital, atbp.) o salicylates (Aspirin, atbp.);
  • Sa panahon ng chemotherapy para sa mga malignant na tumor;
  • Pag-iwas sa sakit sa bundok.
Ang pangunahing lugar ng paggamit ng carbonic anhydrase inhibitors ay ang paggamot ng glaucoma, pagbabawas ng intraocular at intracranial pressure. Sa kasalukuyan, ang mga carbonic anhydrase inhibitor ay hindi ginagamit para sa paggamot ng edema syndrome dahil sa pagkakaroon ng mas epektibong mga gamot, ngunit kung kinakailangan, ang mga gamot ay maaaring gamitin para sa kondisyong ito.

Ang mga sumusunod na kondisyon ay contraindications sa paggamit ng carbonic anhydrase inhibitors:

  • Uremia (nadagdagang konsentrasyon ng urea sa dugo);
  • Decompensated diabetes mellitus;
  • Malubhang pagkabigo sa paghinga.
Ang mga side effect ng carbonic anhydrase inhibitors ay kinabibilangan ng mga sumusunod:
  • Encephalopathy sa mga pasyente na may cirrhosis sa atay;
  • Pagbuo ng mga bato sa bato;
  • Nabawasan ang mga konsentrasyon ng sodium at potassium sa dugo (hypokalemia at hyponatremia);
  • Pagpigil sa mga proseso ng hematopoietic sa utak ng buto;
  • Pantal sa balat;
  • Pag-aantok;
  • Paresthesia (pakiramdam ng goosebumps, atbp.).

Osmotic diuretics - mga pangalan ng mga gamot, pangkalahatang katangian, mga indikasyon at contraindications para sa paggamit, mga side effect

Kasama sa osmotic diuretics ang Mannitol (mannitol), urea, puro glucose solution at glycerin. Ang mga diuretics na ito ay ang pinakamakapangyarihan sa lahat ng kasalukuyang magagamit na diuretics. Ang osmotic diuretics ay ginagamit lamang bilang intravenous infusions upang gamutin ang iba't ibang mga talamak na kondisyon. Sa kasalukuyan, ang mannitol ay ang pinakamalawak na ginagamit sa mga osmotic diuretics, dahil ang epekto nito ay pinaka-binibigkas at ang halaga at panganib ng mga side effect ay minimal.

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng osmotic diuretics ay ang mga sumusunod na kondisyon:

  • Ang pamamaga ng utak na sanhi ng anumang kadahilanan (shock, tumor sa utak, abscess, atbp.);
  • Pulmonary edema na sanhi ng nakakalason na epekto ng gasolina, turpentine o formaldehyde;
  • Edema ng larynx;
  • Pagkalason sa mga gamot mula sa pangkat ng mga barbiturates (Phenobarbital, atbp.), Salicylates (Aspirin, atbp.), sulfonamides (Biseptol, atbp.) o boric acid;
  • Pagsasalin ng hindi tugmang dugo;
  • Talamak na pag-atake ng glaucoma;
  • Mga talamak na kondisyon na maaaring humantong sa kamatayan, tulad ng pagkabigla, pagkasunog, sepsis, peritonitis o osteomyelitis;
  • Pagkalason sa hemolytic poisons (halimbawa, mga pintura, solvents, atbp.).
Ang osmotic diuretics ay ginagamit lamang sa mga talamak na kondisyon. Kapag ang kondisyon ng isang tao ay normalize at nagpapatatag, ang diuretics ay hindi na ipagpatuloy.

Walang mga kontraindikasyon sa paggamit ng osmotic diuretics, dahil ang mga gamot na ito ay ginagamit sa napakalubhang mga kaso pagdating sa kaligtasan ng tao.

Maaaring kabilang sa mga side effect ng osmotic diuretics ang pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng ulo, o mga reaksiyong alerhiya.

Mga side effect ng diuretics - video

Diuretics para sa edema

Upang gamutin ang talamak na edema sa iba't ibang bahagi ng katawan (binti, braso, tiyan, mukha, atbp.), maaaring gamitin ang mga sumusunod na makapangyarihang diuretics:
  • Torasemide;
  • Furosemide;
  • Bumetanide;
  • Piretanide;
  • Xipamide.
Ang mga gamot sa itaas ay dapat na inumin nang paulit-ulit, iyon ay, sa mga maikling kurso na may pagitan sa pagitan nila. Ang isang paulit-ulit na regimen ng pangangasiwa ay kinakailangan upang maiwasan ang pagkagumon at isang malakas na pagbaba sa kalubhaan ng therapeutic effect. Karaniwan ang mga gamot ay iniinom sa isang dosis na 5-20 mg isang beses sa isang araw, hanggang sa humupa ang pamamaga. Pagkatapos ay magpahinga sila ng 2-4 na linggo, pagkatapos ay ulitin muli ang kurso.

Bilang karagdagan sa mga gamot sa itaas, ang mga sumusunod na moderate-strength diuretics ay maaaring gamitin upang gamutin ang talamak na edema:

  • Hydrochlorothiazide (Hypothiazide);
  • Polythiazide;
  • Chlorthalidone;
  • Klopamide;
  • Indapamide;
  • Tindahan ng metal.
Ang medium strength diuretics (thiazide diuretics) upang maalis ang edema ay dapat inumin ng 25 mg isang beses sa isang araw. Ang kurso ng paggamot ay dapat na tuluy-tuloy at pangmatagalan, walang mga pahinga ang kinakailangan.

Para sa banayad na edema na dulot ng banayad na mga sakit o functional disorder, ang potassium-sparing diuretics Spironolactone, Triamterene o Amiloride ay maaaring gamitin para sa paggamot. Ang mga diuretics na ito ay ginagamit sa isang dosis na 200 mg bawat araw, nahahati sa 2 hanggang 3 dosis. Ang tagal ng kurso ng paggamot ay 2 - 3 linggo. Kung kinakailangan, ang kurso ng paggamot para sa edema na may potassium-sparing diuretics ay maaaring ulitin sa pagitan ng 10 hanggang 14 na araw.

Diuretics para sa presyon ng dugo (hypertension)

Ang lahat ng mga gamot, kabilang ang diuretics, na ginagamit para sa hypertension, ay karaniwang nahahati sa dalawang malalaking grupo depende sa mga sitwasyon kung saan ginagamit ang mga ito:
1. Mga gamot upang mapawi ang hypertensive crisis, iyon ay, upang mabilis na mapababa ang labis na mataas na presyon ng dugo;
2. Mga gamot para sa patuloy na paggamot ng hypertension, kinakailangan upang mapanatili ang presyon ng dugo sa loob ng normal na mga limitasyon.

Sa katunayan, ang mga gamot para sa pag-alis ng hypertensive crisis ay pang-emerhensiyang tulong na ginagamit kapag kinakailangan upang mabilis na mapababa ang presyon ng dugo na masyadong mataas at nagbabanta sa buhay. At ang mga gamot para sa pangmatagalang paggamot ng hypertension ay mga gamot na patuloy na ginagamit sa mga panahon ng pagpapatawad (sa labas ng hypertensive crises) upang kontrolin at mapanatili ang presyon ng dugo sa isang pare-pareho, normal na antas.

Upang mapawi ang isang hypertensive crisis, ginagamit ang makapangyarihang diuretics, tulad ng ethacrynic acid, Torasemide, Furosemide, Bumetanide, Xipamide at Piretanide. Ang pinakamahusay na lunas sa mga diuretics para sa pagpapababa ng presyon ng dugo sa panahon ng hypertensive crisis ay ethacrynic acid at Torsemide. Gayunpaman, sa pagsasagawa, ang lahat ng nakalistang gamot ay ginagamit at may malinaw na epekto. Karaniwan, ang mga gamot ay ibinibigay sa intravenously upang matiyak ang pinakamabilis na posibleng epekto. Ang tagal ng paggamit ng potent diuretics ay 1-3 araw. Matapos tumigil ang hypertensive crisis, ang mga makapangyarihang diuretics ay itinigil at ang mga gamot ng ibang grupo ay inireseta, ang pagkilos nito ay mabagal, hindi masyadong malakas at naglalayong mapanatili ang presyon sa isang pare-pareho, medyo normal na antas.

Upang mapanatili ang presyon ng dugo sa isang pare-pareho, normal na antas, ginagamit ang medium-strength diuretics (thiazide diuretics), na kinabibilangan ng Hydrochlorothiazide (Hypothiazide), Polythiazide, Chlorthalidone, Clopamide, Indapamide at Metozalone. Ang piniling gamot para sa hypertension ay Indapamide, dahil ang epekto nito sa pagpapababa ng presyon ng dugo ay mas malakas kaysa sa iba pang thiazide diuretics. Ang Indapamide ay pantay na binabawasan ang presyon ng dugo, pinapanatili ito sa isang pare-parehong antas sa buong araw, at pinipigilan itong tumaas sa umaga. Ang Indapamide ay dapat inumin ng 1 tablet bawat araw sa mahabang panahon. Ang tiyak na tagal ng kurso ng therapy ay tinutukoy ng dumadating na manggagamot.

Diuretics sa panahon ng pagbubuntis

Ang diuretics ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis. Bukod dito, ang pagbabawal na ito ay nalalapat sa parehong mga gamot (tablet) at iba't ibang natural na mga remedyo (halimbawa, mga herbal decoction, juice, atbp.). Ang pagbabawal ng paggamit ng diuretics sa panahon ng pagbubuntis ay dahil sa ang katunayan na ang mga ito ay nag-aalis ng tubig at mga asin mula sa katawan, binabago o nakakagambala sa normal na balanse ng tubig-electrolyte, na negatibong makakaapekto sa kalagayan ng bata at ng ina.

Sa kasamaang palad, sa kasalukuyan, maraming kababaihan ang nagsisikap na gumamit ng diuretics sa panahon ng pagbubuntis upang maalis ang edema, ganap na hindi nauunawaan na ang mekanismo ng kanilang pagbuo ay hindi nagpapahintulot sa diuretics na alisin ang problema. Laban sa background ng edema sa panahon ng pagbubuntis, ang diuretics ay magpapalala lamang sa sitwasyon.

Kung ang isang babae na may edema ay nagsimulang uminom ng anumang mga diuretikong gamot (mga tablet, tsaa, infusions, decoctions, juice, atbp.) Upang maalis ang mga ito, isang malaking halaga ng tubig ang aalis sa vascular bed. At ang pamamaga, iyon ay, ang tubig ay mananatili sa mga tisyu. Ito ay hahantong sa sobrang kapal ng dugo dahil sa kakulangan ng tubig, na maaaring magdulot ng thrombosis, placental abruption, pagkamatay ng fetus at iba pang masamang kahihinatnan para sa babae at bata. Kaya, ang problema ng edema sa panahon ng pagbubuntis ay masyadong seryoso at hindi malulutas sa pamamagitan lamang ng pagkuha ng diuretics sa bahay. Isaalang-alang natin ang mekanismo ng pagbuo ng edema sa mga buntis na kababaihan, pati na rin ang mga sitwasyon kung kailan ang paggamit ng diuretics ay kinakailangan upang maalis ang mga ito.

Sa panahon ng pagbubuntis, sa ilalim ng impluwensya ng iba't ibang mga kadahilanan, ang tubig mula sa vascular bed ay napupunta sa mga tisyu, na bumubuo ng edema. Upang ang isang normal na dami ng tubig ay nasa vascular bed, ang isang babae ay kailangang uminom. Pagkatapos ang bahagi ng papasok na tubig ay pinalabas mula sa katawan na may ihi, at ang natitira ay ipinamamahagi sa pagitan ng mga tisyu at ng vascular bed. Sa kasamaang palad, imposibleng sugpuin ang pagbuo ng edema, dahil ito ay dahil sa pagkilos ng mga hormone at biologically active substance na ginawa ng katawan ng ina upang ipagpatuloy ang pagbubuntis. Kung ang kanilang epekto ay tumigil, ang pagbubuntis ay wawakasan. Samakatuwid, habang nagpapatuloy ang pagbubuntis, halos imposible na alisin ang tubig mula sa mga tisyu, iyon ay, upang mapawi ang pamamaga, dahil sa kasalukuyan ay walang mga paraan na maaaring "magtagumpay" sa impluwensya ng mga hormone ng pagbubuntis. Nangangahulugan ito na ang tanging paraan upang maalis ang pamamaga sa panahon ng pagbubuntis ay upang wakasan ang pagbubuntis. Gayunpaman, hindi ito isang katanggap-tanggap na opsyon para sa isang babaeng gustong magkaroon ng anak.

Samakatuwid, ang mga gynecologist ay hindi tinatrato ang edema sa panahon ng pagbubuntis, ngunit sa katunayan ay sinusubaybayan lamang sila. Kung ang pamamaga ay maliit at hindi nagbabanta sa buhay ng babae, pagkatapos ay kailangan niyang tiisin ito, dahil imposibleng maalis ito. Pagkatapos ng panganganak, ang lahat ng pamamaga ay mawawala nang napakabilis. Kung ang pamamaga ay nagiging labis na malubha, ay sinamahan ng hypertension, at makabuluhang pinalala ang kagalingan ng babae, pagkatapos ay siya ay naospital sa isang ospital, kung saan ang paggamot ay isinasagawa na naglalayong alisin ang likido mula sa katawan. Dahil ang sitwasyong ito ay karaniwang nagbabanta sa buhay ng isang babae, ang mga doktor ay gumagamit ng malawak na hanay ng mga gamot, kabilang ang mga diuretics.

Karaniwan, ang Furosemide ay ginagamit sa loob ng 1-2 araw upang "bunutin" ang tubig mula sa mga tisyu, at pagkatapos ay ginagamit ang Spironolactone o Triampur upang alisin ang labis na likido mula sa mga sisidlan sa loob ng 7-10 araw. Ang paggamot na ito ay sapat na upang maalis ang pamamaga nang ilang sandali, ngunit ito ay bubuo muli, at ito ay mangyayari hanggang sa katapusan ng pagbubuntis. Kung ang edema ay hindi magagamot o mabilis na umuunlad, na nagbabanta sa buhay ng babae, kung gayon ang pagbubuntis ay tinapos para sa mga medikal na dahilan.

Ang pinakamahusay na diuretics

Sa kasamaang palad, sa kasalukuyan ay walang perpektong mga gamot, kaya imposibleng piliin ang "pinakamahusay" na diuretiko na perpekto para sa lahat ng tao, ay may malinaw na epekto at hindi nagiging sanhi ng mga side effect. Pagkatapos ng lahat, ang bawat diuretiko ay may sariling mga katangian, na pinakamainam para sa isang partikular na sitwasyon. At kung ang mga gamot ay partikular na ginagamit na isinasaalang-alang ang partikular na sitwasyon, kung gayon sila ay tunay na "ang pinakamahusay" para sa taong ito.

Samakatuwid, hindi sinasabi ng mga doktor ang "pinakamahusay" na gamot, mas pinipiling gamitin ang konsepto na "pinakamainam", iyon ay, pinakaangkop para sa isang naibigay na tao sa kanyang partikular na sitwasyon. Halimbawa, para sa cerebral edema, ang pinakamahusay na gamot, iyon ay, pinakamainam sa sitwasyong ito, ay magiging Mannitol, at para sa isang hypertensive crisis, ethacrynic acid, atbp. Iyon ay, upang piliin ang "pinakamahusay" na diuretikong gamot, kailangan mong kumunsulta sa isang doktor, na pipili ng gamot na pinakamainam sa isang partikular na sitwasyon, at ito ang magiging "pinakamahusay".

Epektibong diuretics

Ang lahat ng modernong diuretics ay epektibo, ngunit ang maximum na kalubhaan at pagiging kapaki-pakinabang ng pagkilos ng bawat gamot ay posible lamang kapag ginamit sa ilang mga sitwasyon. Sa madaling salita, ang bawat diuretiko ay may mga indikasyon para sa paggamit kung saan ito ay magiging napaka-epektibo. Samakatuwid, upang maunawaan kung aling diuretiko ang magiging epektibo sa partikular na kaso na ito, kinakailangan na bumalangkas ng layunin ng paggamit nito, halimbawa, "pag-aalis ng hangover syndrome," "pagbabawas ng presyon ng dugo," atbp. Pagkatapos ay alamin kung aling mga gamot ang mabisa para sa nakasaad na layunin at pumili ng isa sa mga ito. Ang diuretikong gamot na ito ang magiging epektibo sa partikular na kaso.

Malakas na diuretiko

Ang malakas na diuretics ay kinabibilangan ng mga sumusunod na gamot:
  • Torasemide;
  • Furosemide;
  • Bumetanide;
  • Piretanide;
  • Xipamide;
  • Ethacrynic acid;
  • Manitol;
  • Urea.

Banayad na diuretics

Ang mga banayad na diuretics ay kinabibilangan ng mga sumusunod:
  • Spironolactone;
  • Triamterene;
  • Amiloride;
  • Diacarb.

Ligtas na diuretics

Walang ligtas na diuretics, tulad ng iba pang mga gamot. Ang bawat gamot ay maaaring magdulot ng mga side effect o magkaroon ng negatibong epekto kung ginamit nang off-label o laban sa background ng mga umiiral na contraindications. Gayundin, ang anumang gamot ay maaaring maging mapanganib kung ang dosis ay lumampas, ang tagal ng kurso ng paggamot at iba pang mga patakaran para sa paggamit ng gamot ay hindi sinusunod. Samakatuwid, ang parehong diuretikong gamot sa isang kaso ay magiging ganap na ligtas, ngunit sa isa pa, sa kabaligtaran, lubhang mapanganib.

Sa prinsipyo, lahat ng diuretics (tablet, herbs, teas, decoctions, atbp.) ay potensyal na mapanganib dahil inaalis nila ang fluid at ions mula sa katawan, na maaaring humantong sa water-electrolyte imbalance. At ang malubhang pathologies ng balanse ng tubig at electrolyte na walang napapanahong paggamot ay maaaring humantong sa kamatayan. Gayunpaman, kahit na sa mga potensyal na napakamapanganib na gamot na ito, may mga medyo ligtas, na kinabibilangan ng Spironolactone at Triamterene. Ang mga diuretics na ito ay ang pinakaligtas na magagamit.

Natural (natural, katutubong) diuretics

Kasama sa mga likas na diuretics ang iba't ibang mga decoction ng mga halamang panggamot, pati na rin ang mga produktong pagkain na may pag-aari ng pagtaas ng pag-alis ng tubig mula sa katawan ng tao. Ang pinaka-epektibong natural na diuretics ay iba't ibang decoctions, infusions at teas na ginawa mula sa mga halamang gamot. Ang mga produktong pagkain ay may hindi gaanong binibigkas na diuretikong epekto. Gayunpaman, ang parehong mga halamang gamot at produkto ay may medyo mahinang diuretikong epekto kumpara sa mga modernong dalubhasang gamot. Samakatuwid, ang mga natural na remedyo para sa malalang sakit ay maaari lamang gamitin bilang bahagi ng kumplikadong therapy bilang mga pantulong na bahagi. Ngunit para sa paggamot ng mga functional disorder, ang mga herbal diuretics ay maaaring gamitin bilang ang tanging at pangunahing lunas.

Ang pagpili ng isang herbal na natural na diuretic ay dapat gawin ng isang doktor, dahil ang iba't ibang mga halamang gamot at produkto ay ginagamit upang gamutin ang iba't ibang mga sakit. Halimbawa, sa kaso ng pagkabigo sa puso, ang mga dahon na naglalaman ng mga bitamina at microelement ay ginagamit bilang isang diuretiko, dahil sa kung saan ang malubhang epekto na katangian ng mga tablet ay ganap na maalis. Upang makakuha ng isang diuretikong epekto, maaari mong ubusin ang mga produkto sa itaas kapwa sa kanilang natural na anyo at sa anyo ng mga juice. Gayunpaman, upang magkaroon ng diuretic na epekto, ang mga produkto ay hindi maaaring sumailalim sa paggamot sa init; maaari lamang silang kainin nang sariwa.

Ang tsaa bilang isang diuretiko ay maaaring magkaroon ng pangkalahatan o naka-target na epekto. Halimbawa, ang rose hip o cat whisker tea ay may target na epekto at ginagamit para sa ilang partikular na sakit. At ang tsaa na ginawa mula sa dill, mint, nettle, horsetail at iba pang mga halamang gamot na may diuretikong epekto, ay may pangkalahatang epekto, at samakatuwid ay maaaring magamit bilang isang diuretiko para sa anumang kondisyon.

Kadalasan, ang mga diuretic na tsaa na gawa sa mga halamang gamot na may pangkalahatang epekto ay nakaposisyon bilang mga produktong pampababa ng timbang at ibinebenta sa mga parmasya o iba pang mga tindahan. Sa prinsipyo, maaari silang magamit para sa kanilang nilalayon na layunin (bilang isang diuretiko), kung walang malubhang sakit at contraindications sa paggamit ng diuretics sa prinsipyo. Ang mga ready-made diuretic teas na ito ay maginhawa dahil kailangan mo lamang ilagay ang bag sa tubig na kumukulo, matarik ng ilang minuto, at handa na ang inumin. Ayon sa mga doktor, ang mga diuretic na tsaa para sa pagbaba ng timbang ay pinakamainam para sa kumplikadong paggamot ng edema sa iba't ibang sakit ng mga bato, puso, atay at iba pang mga organo.

Ang mga naka-target na diuretic na tsaa ay karaniwang nabibilang sa kategorya ng mga decoction at pagbubuhos ng mga halamang gamot, dahil ginagamit lamang ang mga ito para sa ilang mga kundisyon. Ang pinaka-epektibo at ligtas na diuretic na halamang gamot sa kasalukuyan ay ang mga sumusunod:

  • Rose hip tea , ginagamit upang alisin ang pamamaga pagkatapos ng operasyon o antibiotic therapy. Upang maghanda, tumaga ng 2 - 3 kutsarita ng rose hips at magluto sa isang baso ng tubig na kumukulo. Handa na tsaa na inumin sa buong araw. Maaari kang uminom ng rosehip tea sa loob ng 10 araw, pagkatapos ay magpahinga ka sa loob ng 7-10 araw, pagkatapos ay maaaring ulitin ang kurso;
  • Whisper tea ng pusa ginagamit para sa mga sakit sa bato. Kumuha ng 4 - 6 na buwan na may 5-araw na pahinga bawat buwan;
  • Isang decoction ng flax seeds. Ibuhos ang isang kutsarita ng mga buto ng flax sa isang litro ng tubig na kumukulo, pakuluan ng 15 minuto, pagkatapos ay mag-iwan ng 1 oras. Uminom ng natapos na pagbubuhos kalahating baso tuwing 2 oras;
  • Pagbubuhos ng mga dahon ng birch ginagamit upang gamutin ang edema sa mga sakit sa puso at bato. Gilingin ang 100 g ng sariwang dahon ng birch at ibuhos ang 0.5 litro ng maligamgam na tubig, mag-iwan ng 6 - 7 oras. Salain at pisilin ang pinaghalong, ilagay sa isang patag na ibabaw hanggang lumitaw ang sediment, na sinala sa pamamagitan ng ilang mga layer ng gauze. Uminom ng isang kutsara ng purong pagbubuhos 3 beses sa isang araw;
  • tsaa ng dahon ng bearberry ginagamit para sa mga nagpapaalab na sakit ng pantog, ureters at urethra. Para sa isang serving, kumuha ng 0.5 - 1 g ng mga dahon ng bearberry at ibuhos ang isang baso ng tubig, mag-iwan ng 5 - 10 minuto, at pagkatapos ay uminom. Uminom sila ng tsaa 3-5 beses sa isang araw;
  • Pagbubuhos ng mga dahon ng lingonberry ginagamit para sa pamamaga ng urinary tract. Upang ihanda ang pagbubuhos, ibuhos ang 1 - 2 g ng mga dahon sa isang baso ng tubig, i-infuse at uminom ng 3 - 4 na beses sa isang araw.

Mga homemade diuretics

Mayroong isang recipe para sa isang banayad na diuretiko na maaaring ihanda sa bahay at ginagamit lamang para sa paggamot ng mga kondisyon ng pag-andar, halimbawa, upang mapabilis ang pag-aalis ng alkohol pagkatapos ng isang bagyo, dagdagan ang pagiging epektibo ng diyeta, atbp.

Upang maghanda ng homemade diuretic tea, kailangan mong paghaluin ang 20 g ng perehil, hay, dandelion at nettle, pati na rin ang 10 g ng dill at mint. Ibuhos ang isang kutsarita ng nagresultang berdeng timpla na may isang baso ng tubig na kumukulo, mag-iwan ng 10 minuto, pilitin at inumin sa maliliit na sips. Ang tsaa ay dapat inumin 30 minuto pagkatapos kumain, 1 baso bawat araw.

Diuretics para sa pagbaba ng timbang

Ang diuretic tea para sa pagbaba ng timbang ay ibinebenta sa mga parmasya at, kapag ginamit nang tama, ay maaaring maging kapaki-pakinabang sa pamamagitan ng pagpapahusay ng pagiging epektibo ng diyeta. Dapat alalahanin na ang diuretic na tsaa para sa layunin ng pagbaba ng timbang ay maaari lamang gamitin laban sa background ng isang diyeta. Ang diyeta ay humahantong sa pagkasira ng adipose tissue, na nagreresulta sa pagpapalabas ng medyo malaking halaga ng tubig. Ito ang tubig na aalisin ng diuretic na tsaa, na pumipigil sa muling pagsipsip nito at, sa gayon, pinapahusay ang pagiging epektibo ng diyeta, ang pangwakas na resulta kung saan ay magiging mas mahusay kaysa sa inaasahan. Upang mapahusay ang pagiging epektibo ng diyeta, maaari mong gamitin ang anumang diuretic na tsaa na ibinebenta sa isang parmasya.

Gayunpaman, ang pag-inom ng diuretic tea para sa pagbaba ng timbang nang walang sabay na pagsunod sa isang diyeta ay mahigpit na ipinagbabawal, dahil ito ay hahantong sa pagbaba ng timbang dahil sa pag-aalis ng tubig ng katawan, na puno ng malubhang problema.

Mawalan ng timbang sa diuretics - video

Bago gamitin, dapat kang kumunsulta sa isang espesyalista.


Para sa panipi: Sidorenko B.A., Preobrazhensky D.V. PHARMACOTHERAPY NG HYPERTENSION. BAHAGI 2. DIURETICS BILANG ANTIHYPERTENSIVE DRUGS // Breast Cancer. 1998. Blg. 15. S. 1

Ang impormasyon tungkol sa iba't ibang grupo ng mga diuretic na gamot ay ipinakita, ang kanilang mga pharmacodynamics, mekanismo ng pagkilos at mga side effect ay inilarawan.
Ang mga rekomendasyon ay ibinibigay para sa pinagsamang paggamit ng diuretics para sa osteoporosis at diabetes mellitus na kasabay ng arterial hypertension.

Ang papel ay nagpapakita ng impormasyon ng iba't ibang grupo ng diuretics, inilalarawan ang kanilang mga pharmacodynamics, mekanismo ng pagkilos at mga side effect. Ibinibigay ang mga rekomendasyon sa pinagsamang diuretic therapy para sa contaminant arterial hypertension, osteoporosis, at diabetes mellitus.

B.A. Sidorenko, D.V. Preobrazhensky - Medical Center ng Administrasyon ng Pangulo ng Russian Federation, Moscow

B.A. Sidorenko, D.V. Preobrazhensky - Medical Center, Administration of Affairs ng Pangulo ng Russian Federation, Moscow

Bahagi II*
Diuretics bilang antihypertensive na gamot

Ang diuretics ay nagsimulang gamitin para sa pangmatagalang paggamot ng hypertension at iba pang anyo ng arterial hypertension sa huling bahagi ng 50s; ang unang thiazide diuretic, chlorothiazide, ay nilikha noong 1957. Noong 60s, ang benzothiadiazine derivatives na may mas malakas na diuretic na epekto kaysa sa chlorothiazide ay na-synthesize; Sa mga gamot na ito, ang hydrochlorothiazide ang pinaka-malawak na ginagamit.
Ang Thiazide diuretics ay unang ginamit bilang pangalawang linyang antihypertensive na gamot kapag ang reserpine, guanethidine, methyldopa at hydralazine, na ginamit noon, ay hindi sapat na epektibo. Ngunit sa lalong madaling panahon naging malinaw na ang thiazide diuretics mismo ay mabisang antihypertensive na gamot at maaaring magamit para sa pangmatagalang monotherapy ng hypertension.
Kasama ng benzothiadiazine derivatives, ang ilang heterocyclic compound ay may katamtamang sodium at diuretic effect - phthalimidines (chlorthalidone, clorexolone), quinazolinones (metolazone, hinetazone), chlorobenzamides (clopamide, indapamide, xipamide) at benzenesulfonamides (mefruzides). Ang mga heterocyclic compound na ito ay karaniwang tinatawag na thiazide-like diuretics.
Noong unang bahagi ng 60s, ang tinatawag na "loop" diuretics ay nilikha halos sabay-sabay - fruzemide (furosemide) sa Germany at ethacrynic acid sa USA. Ang furosemide at ethacrynic acid ay naiiba sa thiazide diuretics sa pagkakaroon ng isang makabuluhang mas malakas na sodium at diuretic na epekto, posible dahil sa ang katunayan na ang mga ito ay kumikilos sa buong makapal na bahagi ng pataas na paa ng loop ng Henle. Ang furosemide at ethacrynic acid ay pangunahing ginagamit sa paggamot ng pagpalya ng puso (parehong talamak at talamak), pati na rin ang mga krisis sa hypertensive. Ang antihypertensive effect ng loop diuretics ay karaniwang hindi gaanong binibigkas kaysa sa thiazide at thiazide-like diuretics.
Samakatuwid, hanggang kamakailan ay hindi sila isinasaalang-alang bilang mga first-line na antihypertensive na gamot para sa pangmatagalang paggamot ng hypertension. Ang mga loop diuretics ay inirerekomenda para magamit bilang mga antihypertensive na gamot lamang sa mga pasyente na may kasabay na pagkabigo sa bato, kung saan ang thiazide diuretics ay karaniwang hindi epektibo.
Ang potassium-sparing diuretics (amiloride, triamterene, spironolactone) ay bihirang ginagamit bilang monotherapy para sa paggamot ng hypertension, kahit na may katibayan na ang spironolactone ay may medyo mataas na aktibidad na antihypertensive. Ang potassium-sparing diuretics ay karaniwang inireseta kasama ng thiazide at loop diuretics upang mabawasan ang pagkawala ng potasa.

Klinikal na pharmacology ng diuretics

Ang diuretics ay maaaring uriin sa iba't ibang paraan; halimbawa, sa pamamagitan ng kemikal na istraktura, sa pamamagitan ng mekanismo ng diuretikong pagkilos (saluretics at osmotic diuretics), sa pamamagitan ng lokalisasyon ng pagkilos sa nephron. Ang mga diuretics ay madalas na nahahati sa tatlong grupo depende sa site ng kanilang pagkilos sa nephron, na tumutukoy sa kalubhaan ng natriuretic na epekto, na ipinahayag bilang isang porsyento ng excreted sodium mula sa kabuuang halaga ng sodium na na-filter sa glomeruli.
Mabisang diuretics (ibig sabihin, nagiging sanhi ng paglabas ng higit sa 15-20% ng na-filter na sodium):
. organic mercury compounds (hindi kasalukuyang ginagamit sa klinikal na kasanayan);
. derivatives ng sulfamonlanthranilic acid (furosemide, bumetanide, pyretanide, torasemide, atbp.);
. derivatives ng phenoxyacetic acid (ethacrynic acid, indacrinone, atbp.).
Diuretics na may katamtamang natriuretic na epekto (ibig sabihin, nagiging sanhi ng paglabas ng 5-10% ng na-filter na sodium):
. benzothiadiazine derivatives (thiazides at hydrothiazides) - chlorothiazide, hydrochlorothiazide, bendroflumethiazide, polythiazide, cyclothiazide, atbp.;
. heterocyclic compound na katulad sa mekanismo ng tubular action sa thiazide diuretics - chlorthalidone, metolazone, clopamide, indapamide, xipamide, atbp.
Low-acting diuretics (ibig sabihin, nagiging sanhi ng paglabas ng mas mababa sa 5% ng na-filter na sodium):
. potassium-sparing diuretics - amiloride, triamterene, spironolactone;
. carbonic anhydrase inhibitors - acetazolamide, atbp.; hindi ginagamit sa paggamot ng arterial hypertension;
. osmotic diuretics - mannitol, urea, gliserin, atbp.; ay hindi ginagamit sa paggamot ng arterial hypertension.
Ang Thiazide, loop at potassium-sparing diuretics na ginagamit sa paggamot ng hypertension ay nakikilala sa pamamagitan ng site ng pagkilos sa antas ng renal tubules. Kaya, ang thiazide at thiazide-like diuretics ay pinipigilan ang reabsorption ng sodium ions sa antas ng bahaging iyon ng makapal na segment ng pataas na paa ng loop ng Henle, na matatagpuan sa renal cortex, gayundin sa unang bahagi ng ang distal tubules. Sinasabing ang loop diuretics ay nakakaapekto sa reabsorption ng sodium ions sa bahaging iyon ng makapal na bahagi ng pataas na paa ng loop ng Henle, na matatagpuan sa renal medulla.
Sa wakas, ang potassium-sparing diuretics ay pumipigil sa reabsorption ng sodium ions sa antas ng distal convoluted tubule at collecting duct.
nailalarawan sa pamamagitan ng isang mas katamtamang natriuretic (at diuretic) at mas matagal na epekto kaysa sa loop diuretics, na ipinaliwanag sa pamamagitan ng lokalisasyon ng kanilang pagkilos sa nephron
(Talahanayan 1) . Ang lokalisasyon ng mga epekto sa bato ng thiazide diuretics ay tumutukoy sa kanilang iba pang mga tampok. Ang pinakadakilang diuretic na epekto ay nakamit kapag nagrereseta ng medyo mababang dosis ng thiazide diuretics, i.e. mayroon silang medyo mababang "kisame". Nalalapat ang nasa itaas hindi lamang sa diuretic, kundi pati na rin sa antihypertensive effect ng thiazide at thiazide-like diuretics. Kaya, medyo mababa ang dosis ng diuretics (12.5 - 25 mg hydrochlorothiazide bawat araw o katumbas na dosis ng iba pang thiazide diuretics)nagdudulot ng makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo (BP). Sa isang karagdagang pagtaas sa dosis ng thiazide diuretics, ang antihypertensive effect ay tumataas lamang sa isang maliit na lawak, ngunit ang dalas ng hypokalemia at iba pang malubhang epekto ay tumataas nang malaki. mga reaksyon
Talahanayan 1. Mga paghahambing na katangian ng diuretics na ginagamit sa paggamot ng hypertension

Droga

Bioavailability, % aksyon, h

Tagal ng pag-aalis

Pangunahing landas

Thiazide at thiazide-like diuretics

Hydrochlorothiazide 60-80 6-18 Mga bato
Indapamide ... 12-24 Bato + atay
Xipamide 90 12-24 Pareho
Metolazone 50-60 12-24
Chlorthalidone 65 24-72 Bato+atay
Chlorothiazide 10 6-12 Mga bato

Loop diuretics

Bumetanide 60-90 2-5 Bato + atay
Torasemide 80-90 6-8 Pareho
Furosemide 10-90 2-4 Mga bato

Potassium-sparing diuretics

Amiloride 50 6-24 Mga bato
Triamterene 50 8-12 Bato + atay
Spironolactone 70 3-5 araw Atay
Tandaan. Ang data ng panitikan tungkol sa tagal ng pagkilos ng iba't ibang diuretics ay labis na kasalungat: ihambing ang Z. Opte, M. Kaplan, pati na rin ang R. Ureger et al., "Diuretics" (1995) o E. Brauhwald" Sakit sa puso (1997).

Bilang karagdagan, ang diuretic, at samakatuwid ang antihypertensive na epekto ng thiazide diuretics ay makabuluhang humina sa mga pasyente na may pagkabigo sa bato (serum creatinine level sa itaas 2.0 mg/dL; glomerular filtration rate na mas mababa sa 30 ml/min). Para sa kadahilanang ito, ang thiazide at thiazide-like diuretics ay hindi inirerekomenda para sa paggamot ng hypertension sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato.
Ang Thiazide diuretics (hindi tulad ng loop at potassium-sparing diuretics) ay binabawasan ang paglabas ng mga calcium ions sa ihi. Ang calcium-sparing effect ng thiazide at thiazide-like diuretics ay nagpapahintulot sa kanila na magreseta para sa paggamot ng arterial hypertension sa mga pasyente na may kasabay na osteoporosis. Ang Osteoporosis, gaya ng nalalaman, ay kadalasang nangyayari sa mga kababaihan pagkatapos ng menopause, gayundin sa mga matatandang pasyente na humahantong sa isang laging nakaupo, at nagdudulot ng mga bali ng buto, lalo na ang femoral neck. Ayon sa ilang mga obserbasyon, ang mga bali ng buto sa mga pasyente ng hypertensive na tumatanggap ng thiazide diuretics sa loob ng mahabang panahon ay sinusunod nang mas madalas kaysa sa mga pasyente na tumatanggap ng iba pang mga antihypertensive na gamot. Dahil sa calcium-sparing effect ng thiazide diuretics, ang mga ito ay kasalukuyang itinuturing na first-line na antihypertensive na gamot sa paggamot ng mga pasyente na may hypertension kasama ng osteoporosis.
Kasama ng natriuretic na epekto, ang lahat ng thiazide diuretics ay nagdaragdag ng paglabas ng ihi ng potassium at magnesium ions at sa parehong oras ay binabawasan ang paglabas ng uric acid. Samakatuwid, ang thiazide, pati na rin ang loop diuretics, ay kontraindikado sa mga pasyente na may hypokalemia (normal na antas ng potasa ng serum 3.5-5.0 mmol/l), gout o hyperuricemia (normal na antas ng uric acid sa dugo sa mga lalaki 3.6-8. 5 mg/dl, sa kababaihan - 2.3-6.6 mg/dl).
Talahanayan 2. Diuretics na ginagamit para sa pangmatagalang therapy ng hypertension

Droga

Average na dosis (mg/araw)

Karaniwang epekto

Thiazide at thiazide-like diuretics

Hydrochlorothiazide 12,5-50 Hypokalemia, hypomagnesemia, hyperuricemia, kaguluhan

glucose tolerance, hypertriglyceridemia, hyper-

kolesterolemia, kawalan ng lakas, hyponatremia, hypochloremia

alkalosis (nagdudulot ng menor de edad ang indapamide

pagbabago sa komposisyon ng lipid ng dugo)

Indapamide 1,25-5
Klopamide 10-20
Xipamide 10-40
Metolazone 2,5-5
Chlorthalidone 12,5-50

Loop diuretics

Bumetanide 0,5-4 Hypotension, hypokalemia, hypomagnesemia, hyperuricemia,

hyponatremia, may kapansanan sa glucose tolerance, hypo-

chloremic alkalosis, hypercalciuria, pagkawala ng pandinig

(Ang ethacrynic acid ay walang sulfhydryl group at ito ang pinaka ototoxic)

Torasemide 2,5-10
Furosemide 40-240
Ethacrynic acid 25-100

Potassium-sparing diuretics

Amiloride 5-10 Hyperkalemia, hyponatremia, hyperchloremic acidosis

Ang parehong plus pinsala sa bato (bihirang)

Ang parehong plus gynecomastia at sexual dysfunction sa mga lalaki at hirsutism at menstrual iregularities (dysmenorrhea) sa mga babae

Triamterene 25-100
Spironolactone 25-100

Ang pinakakaraniwang metabolic (biochemical) na epekto na naobserbahan kapag gumagamit ng thiazide diuretics ay hypokalemia, hypomagnesemia at hyperuricemia. Ang labis na pagkawala ng potassium at magnesium ions sa panahon ng paggamot na may mataas na dosis ng thiazide diuretics ay nagpapaliwanag ng iba pang kilalang epekto - ang paglitaw ng ventricular arrhythmias at mga karamdaman ng metabolismo ng carbohydrate.
Ang hitsura o pagtaas ng mga ventricular extrasystoles sa panahon ng paggamot na may mataas na dosis ng thiazide diuretics (nang walang sabay-sabay na pangangasiwa ng potassium-sparing diuretics o potassium salts) ay na-obserbahan sa isang bilang ng mga kinokontrol na pag-aaral. Ipinapalagay na ang pagtaas ng saklaw ng biglaang pagkamatay sa mga pasyente na may mahahalagang hypertension na may kaliwang ventricular hypertrophy (ayon sa pamantayan ng ECG) ay nauugnay sa mga ventricular arrhythmia na sanhi ng hypokalemia na dulot ng thiazide o thiazide-like diuretics. Upang maiwasan ang pag-unlad ng hypokalemia, sa mga nagdaang taon, para sa paggamot ng hypertension, inirerekumenda na gumamit ng maliliit na dosis ng thiazide diuretics (12.5-50 mg hydrochlorothiazide bawat araw o katumbas na dosis ng iba pang mga gamot) kasama ng isang potassium-sparing. diuretic (amiloride, triamterene o spironolactone) o potassium salts (humigit-kumulang 40-60 mEq ng potassium bawat araw). Ang pagsasama-sama ng angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors na may thiazide diuretics ay pinipigilan din ang pagbuo ng hypokalemia.
Ang thiazide diuretics ay maaaring makagambala sa metabolismo ng karbohidrat, na nagreresulta sa pagtaas ng serum glucose at mga konsentrasyon ng insulin. Ang hyperglycemia sa panahon ng paggamot na may thiazide diuretics ay bihirang umabot sa mga klinikal na makabuluhang antas. Ang hyperinsulinemia ay pinaniniwalaang nangyayari bilang tugon sa pagbaba ng sensitivity ng peripheral tissues sa pagkilos ng insulin at maaaring magpredispose sa pagbuo ng atherosclerosis. Sa mga pasyente na may diabetes mellitus, ang paggamit ng thiazide diuretics ay maaaring maging sanhi ng decompensation ng sakit at, sa napakabihirang mga kaso, lalo na sa mga matatanda, pukawin ang pagbuo ng hyperosmolar non-ketonemic diabetic coma.
Talahanayan 3. Epekto ng diuretics sa mga pangunahing resulta ng hypertension: meta-analysis ng randomized placebo-controlled na mga pagsubok

Exodo

Kamag-anak na panganib ng isang kaganapan depende sa dosis ng diuretics

mataas

mababa

Brain stroke 0,49 (0,39-0,62) 0,66 (0,55-0,78)
Ischemia ng puso 0,99 (0,83-1,18) 0,72 (0,61-0,85)
Congestive heart failure 0,17 (0,07-0,41) 0,58 (0,44-0,76)
Cardiovascular mortality 0,78 (0,62-0,97) 0,76 (0,65-0,89)
Pangkalahatang dami ng namamatay 0,88 (0,75-1,03) 0,90 (0,81-0,99)
Tandaan. Ang mga dosis ng hydrochlorothiazide ay itinuturing na mataas: hindi bababa sa 50 mg / araw, bendroflumethiazide - hindi bababa sa 500 mg / araw, methyclothiazide - hindi bababa sa 5 mg / araw, trichloromethiazide - hindi bababa sa 5 mg / araw. Sa mga bracket ay may matinding halaga.

Kapag ginagamot sa thiazide at thiazide-like diuretics, ang nilalaman ng triglycerides (sa pamamagitan ng 10-20%) at kabuuang kolesterol (sa pamamagitan ng 5-10%) sa dugo ay tumataas. Ang mga kaguluhan sa lipid ng dugo ay mas malinaw kapag gumagamit ng daluyan o mataas na dosis ng thiazide diuretics (higit sa 25 mg ng hydrochlorothiazide bawat araw).
Ang thiazide diuretics ay maaaring maging sanhi ng kawalan ng lakas. Ang saklaw ng kawalan ng lakas ay tumataas nang malaki sa pangmatagalang paggamit ng daluyan o mataas na dosis ng mga gamot (higit sa 25 mg ng hydrochlorothiazide o chlorthalidone bawat araw).
Ang mga kaso ng pag-unlad ng pancreatitis, intrahepatic cholestasis, vasculitis, pneumonitis, interstitial nephritis, leukopenia at thrombocytopenia sa panahon ng paggamot na may thiazide diuretics ay inilarawan.
Kabilang sa thiazide at thiazide-like diuretics, ang hydrochlorothiazide ay itinuturing na prototype na gamot. Ang diuretic na epekto ng chlorothiazide ay mas panandalian kaysa sa hydrochlorothiazide, at ang polythiazide, sa kabaligtaran, ay mas tumatagal (tingnan ang Talahanayan 1) .
Ang thiazide-like diuretics tulad ng clopamide, chlorthalidone, metolazon at indapamide ay may mas mahabang diuretic na epekto kaysa sa hydrochlorothiazide.
Kabilang sa mga thiazide-like diuretics, tatlong gamot ang namumukod-tangi: indapamide, xipamide at metolazone.
Indapamide at xipamide Ayon sa kanilang kemikal na istraktura, sila, tulad ng clopamide, ay nabibilang sa chlorobenzamide derivatives. Ang Indapamide ay naiiba sa iba pang thiazide at thiazide-like diuretics na, kasama ng diuretic effect, mayroon itong direktang vasodilator effect sa systemic at renal arteries. Ang vasodilating effect ng indapamide ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng katotohanan na ito ay isang mahinang calcium antagonist. Sa parehong antihypertensive na bisa ng iba pang thiazide at thiazide-like diuretics, ang indapamide ay walang makabuluhang
epekto sa komposisyon ng lipid ng dugo at metabolismo ng karbohidrat. Hindi tulad ng iba pang diuretics, ang indapamide ay hindi lumilitaw na nakakapinsala sa pagiging sensitibo ng mga peripheral tissue sa pagkilos ng insulin. Sa pangmatagalang paggamit sa mga pasyente na may katamtamang hypertension at may kapansanan sa pag-andar ng bato, pinataas ng indapamide ang glomerular filtration rate, habang binabawasan ito ng hydrochlorothiazide. Ang saklaw ng hypokalemia na may indapamide ay hindi lumilitaw na mas mababa kaysa sa iba pang thiazide diuretics.
Samakatuwid, sa mga thiazide at thiazide-like diuretics, ang indapamide ay ang piniling gamot para sa paggamot ng arterial hypertension sa mga pasyente na may atherogenic dyslipidemia, diabetes mellitus at katamtamang pagkabigo sa bato (glomerular filtration rate na higit sa 50 ml/min).
Ang Xipamide, sa mga pharmacodynamic na katangian nito, ay mas katulad ng loop diuretic kaysa sa thiazide diuretic. Una, ang xipamide ay may makabuluhang sodium at diuretic na epekto kahit na sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa bato (glomerular filtration rate na mas mababa sa 30 ml/min). Pangalawa, hindi tulad ng thiazide at thiazide-like diuretics, pinapataas ng xipamide ang paglabas ng mga calcium ions sa ihi.
Metolazone mabisa rin sa renal dysfunction. Bilang karagdagan, ipinapakita ng mga klinikal na pag-aaral na maaari itong mapahusay ang diuresis na dulot ng furosemide. Ang kumbinasyon ng metolazone at furosemide ay ginagamit sa paggamot ng mga pasyente na may refractory edema.
Ang mga loop diuretics ay nailalarawan sa pamamagitan ng mga sumusunod na tampok.
Una, nagbibigay sila ng isang binibigkas ngunit panandaliang diuretikong epekto
(tingnan ang talahanayan 1). Sa panahon ng pagkilos ng loop diuretics, ang excretion ng sodium ions sa ihi ay tumataas nang malaki, ngunit pagkatapos ng pagtigil ng diuretic effect ng mga gamot, ang rate ng excretion ng sodium ions ay bumababa sa isang antas sa ibaba ng paunang antas. Ang phenomenon na ito ay tinatawag na "ricochet phenomenon" (o recoil). Ito ay pinaniniwalaan na ang batayan ng "rebound phenomenon" ay isang matalim na pag-activate ng renin-angiotensin at, posibleng, iba pang mga antinatriuretic neurohumoral system bilang tugon sa napakalaking diuresis na dulot ng loop diuretics.
Ang pagkakaroon ng "rebound phenomenon" ay nagpapaliwanag kung bakit, kapag kinuha isang beses araw-araw, ang loop diuretics ay maaaring walang makabuluhang epekto sa pang-araw-araw na paglabas ng mga sodium ions.
Binibigkas ang paglabas ng ion sodium sa panahon ng diuretic na epekto ng short-acting loop diuretics (halimbawa, furosemide at bumetanide) ay binabayaran ng labis na pagpapanatili ng mga sodium ions pagkatapos ng pagtatapos ng diuretic na epekto.
Upang makamit ang pag-alis ng mga sodium ions mula sa katawan
,Ang short-acting loop diuretics ay kailangang inireseta 2 beses sa isang araw. Kapag inireseta isang beses araw-araw, ang loop diuretics ay maaaring hindi sapat na epektibo bilang mga antihypertensive na gamot.
Ang long-acting loop diuretics ay hindi lumilitaw na may rebound effect at samakatuwid ay mas epektibo sa paggamot ng hypertension kaysa sa furosemide at bumetanide. Ipinakita ng mga kamakailang pag-aaral na ang long-acting loop diuretic torasemide, na ibinibigay sa isang dosis na 2.5 mg isang beses araw-araw,
nang hindi nagiging sanhi ng makabuluhang diuresis, humahantong ito sa parehong makabuluhang pagbawas sa presyon ng dugo tulad ng hydrochlorothiazide, chlorthalidone at indapamide.
Ang pangalawang tampok ng loop diuretics ay ang kanilang diuretic na epekto ay tumataas nang malaki habang tumataas ang dosis, i.e. Hindi tulad ng thiazide diuretics, ang mga loop na gamot ay may mataas na "kisame" ng mga epektibong dosis.
Pangatlo, ang loop diuretics ay nananatiling epektibo sa mababang glomerular filtration rate, na nagpapahintulot sa kanilang paggamit para sa paggamot ng arterial hypertension sa mga pasyente na may kabiguan sa bato.
Sa wakas, ang loop diuretics (pangunahin ang furosemide) ay maaaring ibigay sa intravenously. Samakatuwid, ang mga ito ay malawakang ginagamit sa paggamot ng hypertensive crises.
Ang mga masamang reaksyon kapag gumagamit ng loop diuretics ay karaniwang kapareho ng sa panahon ng paggamot na may thiazide at thiazide-like na mga gamot. Ang mga loop diuretics, tulad ng thiazide na gamot, ay kontraindikado sa mga pasyente na may hypokalemia, gout at hyperuricemia.
Potassium-sparing diuretics maiwasan ang pagkawala ng potasa sa ihi, kumikilos sa antas ng distal convoluted tubules at pagkolekta ng mga duct bilang alinman sa isang mapagkumpitensyang antagonist ng aldosterone (spironolactone) o direktang mga inhibitor ng pagtatago ng mga potassium ions (amiloride, triamterene).
Bilang monotherapy, ang spironolactone ay ginagamit sa paggamot ng tinatawag na "idiopathic hyperaldosteronism," kapag ang hypersecretion ng aldosterone ay sanhi ng bilateral hyperplasia ng adrenal cortex. Sa lahat ng iba pang mga kaso ng arterial
Para sa hypertension, parehong inireseta ang spironolactone at amiloride at triamterene, kadalasang kasama ng thiazide o loop diuretics bilang potassium-sparing na gamot.
Sa mga potassium-sparing diuretics, ang spironolactone ay pinakamahusay na ginagamit para sa kumbinasyon ng therapy, dahil kinokontra nito ang kaliuretic na epekto ng aldosterone, na itinago sa mas mataas na dami sa mga hypertensive na pasyente na tumatanggap ng thiazide o loop diuretics. Ang hypersecretion ng aldosterone sa panahon ng diuretic na paggamot ay nauugnay sa labis na pag-activate ng renin-angiotensin system.
Sa mga side effect ng spironolactone, bilang karagdagan sa hyperkalemia, ang pinaka-seryoso ay gynecomastia at impotence sa mga lalaki at mga iregularidad sa regla (dysmenorrhea) at hirsutism sa mga kababaihan. Ang lahat ng mga side effect na ito ay mas karaniwan sa pangmatagalang pangangasiwa ng mataas na dosis ng spironolactone (higit sa 100 mg/araw) at sa mga pasyenteng may sakit sa atay o alkoholismo.
Ang Amiloride at triamterene ay ginagamit kasama ng thiazide o loop diuretics. Pinapahusay nila ang natriuretic na epekto ng mas malakas na diuretics, ngunit pinapahina ang kanilang kaliuretic na epekto. Ang hyperkalemia ay ang pinaka-seryosong masamang reaksyon na sinusunod sa amiloride at triamterene, ngunit medyo bihira kapag ang potassium-sparing diuretics ay ibinibigay kasama ng thiazide o loop diuretics.
Para sa pangmatagalang therapy, mas mainam na gumamit ng amiloride sa halip na triamterene, na pinalabas ng mga bato at sa ilang mga kaso ay maaaring maging sanhi ng pinsala sa bato. Ang mga kaso ng talamak na pagkabigo sa bato ay inilarawan sa sabay-sabay na paggamit ng triamterene at indomethacin.
Ang lahat ng potassium-sparing diuretics ay kontraindikado sa pagkakaroon ng hyperkalemia (serum potassium level 5.5 mmol/L o mas mataas). Na may malaking
Ang pag-iingat ay dapat gawin kapag inireseta ang mga diuretics na ito sa mga pasyente na may mas mataas na panganib na magkaroon ng hyperkalemia, lalo na: mga pasyente na may kasabay na sakit sa bato, diabetes mellitus, matatandang pasyente, o tumatanggap ng ACE inhibitors. Sa panahon ng pagbubuntis, ang paggamit ng spironolactone, na may aktibidad na antitestosterone, ay kontraindikado.
Sa paggamot ng hypertension, ang potassium-sparing diuretics ay karaniwang kinukuha ng 1 o 2 beses sa isang araw (umaga at hapon) kasama ng thiazide o loop diuretics.
Ang mga internasyonal na pangalan ng diuretics na ginagamit upang gamutin ang arterial hypertension, pati na rin ang kanilang average na therapeutic doses at mga side effect na katangian ay ibinibigay sa Talahanayan. 2 .
Mga mekanismo ng antihypertensive action ng diuretics. Ang hemodynamic effect ng hydrochlorothiazide at chlorthalidone sa mga pasyente na may hypertension ay pinaka-mahusay na pinag-aralan. Sa simula ng therapy na may mga diuretics na ito, ang pagbaba sa presyon ng dugo ay sinamahan ng pagbawas sa dami ng nagpapalipat-lipat na plasma at ang dami ng extracellular fluid; bumababa ang cardiac output, habang ang kabuuang peripheral vascular resistance ay maaaring tumaas. Pagkatapos ng 6-8 na linggo ng therapy, ang dami ng nagpapalipat-lipat na plasma ay normalize, ngunit ang kabuuang peripheral vascular resistance ay makabuluhang bumababa; Kasabay nito, ang cardiac output ay normalized.
Lugar ng diuretics bukod sa iba pang mga gamot na antihypertensive. Kasama ni
Ang mga b-adrenergic blocker, thiazide diuretics ay itinuturing na mga first-line na antihypertensive na gamot para sa pangmatagalang therapy ng mga pasyente na may hypertension. Ang opinyon na ito ay batay sa mga resulta ng maraming kinokontrol na pag-aaral, na natagpuan na ang thiazide diuretics ay hindi lamang nagpapababa ng presyon ng dugo, ngunit makabuluhang bawasan din ang panganib ng pagbuo ng mga komplikasyon ng cardiovascular sa mga pasyente na may hypertension.
Kamakailan lamang V. Psaty et al. inilathala ang mga resulta ng isang meta-analysis ng 16 na randomized na mga pagsubok na kinokontrol ng placebo na tinasa ang pagiging epektibo ng antihypertensive ng thiazide at thiazide-like diuretics. Ang isang meta-analysis ay nagpakita na ang thiazide diuretics ay makabuluhang binabawasan ang posibilidad ng cerebral stroke at coronary heart disease (CHD), at binabawasan din ang dami ng namamatay mula sa cardiovascular disease sa mga pasyente na may hypertension.(Talahanayan 3) . Ang posibilidad na magkaroon ng cerebral stroke at congestive Ang pagkabigo sa puso ay pinakamahalagang nabawasan sa pangmatagalang paggamit ng mga maihahambing na dosis ng thiazide at thiazide-like diuretics (hindi bababa sa 50 mg ng hydrochlorothiazide o chlorthalidone bawat araw). Ang panganib ng pagbuo ng coronary artery disease ay makabuluhang nabawasan sa mga pasyente na may hypertension lamang kapag gumagamit ng mababang dosis ng thiazide diuretics.
Hanggang kamakailan, ang thiazide diuretics ay hindi inirerekomenda para sa pangmatagalang monotherapy ng arterial hypertension sa mga pasyente na may diabetes mellitus. Ito ay batay hindi lamang sa pagkakaroon ng diabetogenic adverse reactions sa paggamit ng thiazide at thiazide-like diuretics, kundi pati na rin sa mga ulat ng mas mataas na dami ng namamatay sa mga pasyenteng may diabetes na tumatanggap ng diuretics para sa hypertension. Kaya, J. Warram et al. natagpuan na ang kabuuang dami ng namamatay sa mga pasyenteng may diabetes ay 5.1 beses na mas mataas sa mga tumatanggap ng diuretics para sa hypertension. Kapansin-pansin, ang dami ng namamatay ng mga pasyenteng may diabetes na hindi nakatanggap ng antihypertensive therapy ay 1.6 lamang.
beses na mas mataas kaysa sa mga pasyente na may normal na presyon ng dugo.
Isinasaalang-alang ang mga resulta ng pag-aaral ni J. Warram et al. , na kinabibilangan ng 759 mga pasyente, 80% sa kanila ay nasa insulin therapy, at ilang iba pang mga obserbasyon, ang paggamit ng diuretics bilang monotherapy para sa arterial hypertension sa mga pasyente na may insulin-dependent diabetes mellitus (IDDM) ay itinuturing na hindi naaangkop. Para sa paggamot ng arterial hypertension sa mga pasyente na may IDDM, ang ACE inhibitors ay dapat gamitin pangunahin, kung kinakailangan kasama ng calcium antagonists o diuretics.
Tulad ng para sa paggamit ng thiazide diuretics para sa paggamot ng arterial hypertension sa mga pasyente na may non-insulin-dependent diabetes mellitus (NIDDM), ito ay lubos na makatwiran sa kondisyon na ang mga maliliit na dosis ng mga gamot ay inireseta (hindi hihigit sa 25 mg ng hydrochlorothiazide o chlorthalidone kada araw). Ang mga rekomendasyong ito ay batay sa mga resulta ng isang randomized na pagsubok sa paggamot ng systolic hypertension sa mga matatandang pasyente. Ang pag-aaral na ito ay nagpakita na ang thiazide-like diuretic chlorthalidone (12.5-25 mg/day) ay pantay na nabawasan ang posibilidad na magkaroon ng cardiovascular complications sa mga matatandang pasyente na may nakahiwalay na systolic hypertension, anuman ang pagkakaroon o kawalan ng NIDDM. Sa mga pasyente na may kasabay na diabetes mellitus, ang diuretic ay makabuluhang nabawasan ang posibilidad na magkaroon ng mga klinikal na makabuluhang pagpapakita ng coronary artery disease (myocardial infarction, biglaang pagkamatay ng puso, atbp.) kaysa sa mga pasyente na walang diabetes mellitus (sa pamamagitan ng 56% kumpara sa 19%).
Ang diuretics, tulad ng iba pang epektibong antihypertensive na gamot, ay maaaring baligtarin ang pagbuo ng left ventricular hypertrophy. Samakatuwid, walang dahilan upang tanggihan ang paggamit ng thiazide at thiazide-like diuretics sa mga pasyente na may hypertensive heart, gaya ng inirerekomenda hanggang kamakailan.
Ang glomerular filtration rate ay hindi nagbabago o bumababa sa panahon ng paggamot na may thiazide at thiazide-like diuretics, at samakatuwid ang mga diuretics na ito (maliban sa indapamide) ay hindi inirerekomenda para gamitin bilang monotherapy sa mga pasyente na may arterial hypertension at moderately impaired renal function (glomerular filtration). rate mula 50 hanggang 80 ml / min).
Ang calcium-sparing effect ng thiazide at thiazide-like diuretics ay ginagawa silang mga first-line na antihypertensive na gamot sa mga pasyente na may malubhang osteoporosis at nephrolithiasis (urolithiasis).
Bilang monotherapy, ang thiazide at thiazide-like diuretics sa mababang dosis, na inirerekomenda sa mga nakaraang taon para sa paggamot ng hypertension, ay epektibo sa humigit-kumulang 25-65% ng mga pasyente na may banayad at katamtamang anyo ng arterial hypertension. Habang tumataas ang dosis ng isang diuretic, tumataas ang pagiging epektibo ng antihypertensive nito, ngunit ang dalas ng mga side effect ay tumataas nang malaki. Samakatuwid, kung ang medyo mababang dosis ng thiazide diuretics (25-50 mg hydrochlorothiazide o katumbas na dosis ng iba pang mga gamot bawat araw) ay hindi sapat na epektibo, ang kumbinasyon na therapy ay ginagamit. Ito ay kilala na ang diuretics ay nagpapalakas ng antihypertensive effect ng b-blockers, ACE inhibitors, AT blockers 1. -receptor, atbp. (maliban sa mga calcium antagonist). Available ang mga kumbinasyong antihypertensive na gamot, na kinabibilangan ng diuretic at b- adrenergic blocker (atenolol + chlorthalidone), diuretic at ACE inhibitor (captopril + hydrochlorothiazide), diuretic + AT blocker 1 -mga receptor (losartan + hydrochlorothiazide), atbp.
Ang kumbinasyon sa iba pang mga antihypertensive na gamot ay nagpapataas ng antihypertensive na pagiging epektibo ng thiazide at thiazide-like diuretics at binabawasan ang panganib ng mga side effect, na pangunahing sinusunod kapag gumagamit ng mataas na dosis ng diuretics.
Kaya, sa kasalukuyan, ang thiazide (at thiazide-like) diuretics ay itinuturing na mga first-line na antihypertensive na gamot, dahil hindi lamang sila nagiging sanhi ng isang makabuluhang pagbawas sa presyon ng dugo, ngunit pinipigilan din ang pagbuo ng mga komplikasyon ng cardiovascular sa mga pasyente na may hypertension.

Panitikan:

1. Opie Z.H. Mga gamot para sa puso ika-4 na ed. - Philadelphia, 1995.
2. Kaplan N.M. Klinikal na hypertension. Ika-5 ed - Baltimore, 1990.
3. Ang ikaanim na ulat ng pinagsamang National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure. Bethesda, 1997.
4. Johnston CJ. Ang lugar ng diuretics sa paggamot ng hypertension noong 1993: Maaari ba tayong gumawa ng mas mahusay? Clin at Exp Hypertension 1993; 15 (6):1239-55.
5. Kaplan NM. Diuretics: Cornerstone ng antihypertensive therapy. Amer J Cardiol 1996;77(6):3B-5B.
6. Madkour H., Yadallah M.M., Riveline B. et al. Ang Ludapamide ay higit na mataas sa thiazide sa pagpapanatili ng renal function sa mga pasyente na may renal insufficiency at systemic hypertension. Amer J Cardiol 1996, 77(6):23-25.
7. Achhammer J., Metz P. Low dose loop diuretics sa mahahalagang hypertension. Karanasan sa torasemide. Droga 1991;41(suppl 3):80-91.
8. Psaty BM., Smith NZ., Siskovick DS. et al., Mga resulta sa kalusugan na nauugnay sa mga ahente ng antihypertensive. Isang sistematikong pagsusuri at metaanalysis. JAMA 1997;277(9):739-45.
9. Warram JH, Zaffel ZMB, Valsania P. et al. Ang labis na dami ng namamatay na nauugnay sa diuretic therapy sa diabetes mellitus. Arch Intern Med 1991;151(7):1350-6.
10. Curb JD, Pressel Sz, Cutler JA. et al. Epekto ng diuretic-based na antihypertensive na paggamot sa panganib ng cardiovascular disease sa mga matatandang pasyente ng diabetes na may nakahiwalay na systolic hypertension. JAMA 1996;276(23):1886-92.
11. Yottdiener JS, Reda DJ, Massic BM. et al. Epekto ng single-drug therapy sa pagbawas ng kaliwang ventricular mass sa banayad hanggang katamtamang hypertension. Sirkulasyon 1997;95(8):2007-14.
12. Neaton JD, Yrimm RH, Jr, Prineas RJ et al. Paggamot ng banayad na pag-aaral ng hypertension. JAMA 1993;270(6):713-24.
13. Materson BJ, Reda DJ, Cushman WC. et al. Department of Veterans Affairs single-clung therapy ng hypertension study. Amer J Hypertens 1995;8(2):189-92.


Osmotic diuretics

Mga kinatawan ng pangkat:

1. mannitol (mannitol);

2. urea (urea);

3. potassium acetate.

Pharmacodynamics:

4. pagtaas ng osmotic pressure sa plasma ng dugo ® paglipat ng tubig mula sa edematous tissues sa plasma ® pagtaas ng bcc;

5. pagtaas sa dami ng dugo ® pagtaas sa dami ng daloy ng dugo sa bato ® pagtaas sa glomerular filtration;

6. pagtaas sa dami at bilis ng daloy ng pangunahing ihi ® sagabal ng reabsorption ng pangunahing ihi;

7. nadagdagan ang paglabas ng sodium ions mula sa peritubular spaces ® pagkagambala ng countercurrent rotation system ng loop ng Henle ® pagsugpo ng passive reabsorption ng tubig sa pababang kanal at passive reabsorption ng sodium at chlorine ions sa pataas na kanal ng loop ng Henle;

8. sa isang tiyak na lawak, pagtaas ng excretion ng potassium ions;

9. pagpapasigla ng synthesis ng prostaglandin sa vascular endothelium ® vasodilation at pagbabawas ng reaktibiti ng vascular wall sa mga sangkap ng pressor ® pagbaba sa kabuuang peripheral resistance;

10. pagpapalabnaw ng dugo ng likido at pagpapabuti ng pagkalikido nito ® pagpapababa ng kabuuang resistensya sa paligid;

11. Ang mga aksyon sa itaas ay humantong sa isang pagtaas sa perfusion ng dugo ng mga organo at tisyu, isang pagbawas sa kanilang edema at isang pagpapabuti sa kanilang functional na estado.

Mannitol:

1. na may intravenous administration:

Bioavailability - 100%;

Pagsisimula ng pagkilos - pagkatapos ng 15-20 minuto;

Tagal ng pagkilos - 4 - 5 oras;

Halos hindi hinihigop sa mga tisyu mula sa sirkulasyon;

Hindi na-metabolize at pinalabas nang hindi nagbabago;

2. kapag kinuha nang pasalita, halos hindi ito hinihigop mula sa gastrointestinal tract, ngunit nagiging sanhi ng osmotic na pagtatae.

Urea:

3. madaling tumagos sa mga selula mula sa sistema ng sirkulasyon, ngunit kapag nasa tissue, ito ay dahan-dahang na-metabolize;

4. posibleng mapataas ang osmotic pressure sa mga tissue at bumuo ng reverse fluid flow sa tissues - rebound syndrome;

5. na may intravenous administration:

Pagsisimula ng pagkilos - pagkatapos ng 15 - 30 minuto;

6. maximum na epekto – pagkatapos ng 1 – 1.5 oras;

7. tagal ng pagkilos pagkatapos ng pangangasiwa ay 5 - 6 na oras.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

1. nakakalason na pulmonary edema na nagreresulta mula sa paglanghap ng mga singaw ng gasolina, kerosene, turpentine, atbp. (sa talamak na pagkabigo sa puso - kontraindikado, dahil ang pagtaas ng dami ng dugo ay nagdaragdag ng pagkarga sa myocardium);

2. pag-iwas at paggamot ng cerebral edema sa talamak na pagkabigo sa bato at pagkabigo sa bato-atay, status epilepticus at mga tumor sa utak (ang paggamot ng cerebral edema sa TBI at mga nagpapaalab na sakit ng utak at meninges ay hindi naaangkop);

3. sepsis, burn shock (bilang isang detoxification agent);

4. pagkalason sa barbiturates, sulfonamides, PAS, mga lason na nagdudulot ng hemolysis ng mga pulang selula ng dugo (antifreeze, suka, oxalic acid) ® pagtaas ng rate ng paglabas sa mga bato at pagbabawas ng kanilang reabsorption sa mga tubules;


5. pagsasalin ng hindi tugmang dugo ® na pumipigil sa pagkawala ng hemoglobin sa mga tubule ng bato at pinipigilan ang kanilang mekanikal na pagbara;

6. glaucoma ® nabawasan ang intraocular pressure;

7. pag-iwas sa pag-unlad ng talamak na pagkabigo sa bato sa panahon ng mga operasyong kirurhiko.

Side effect:

1. pagtaas sa dami ng dugo at pag-unlad ng hyperhydration, circulatory failure, pulmonary edema;

2. hyponatremia;

3. dehydration;

4. hyperkalemia;

5. thrombophlebitis sa lugar ng iniksyon;

6. pagdurugo at tissue necrosis kapag nadikit sa balat;

7. pagduduwal at pagsusuka;

8. sakit ng ulo;

9. rebound syndrome.

Contraindications:

1. malubhang pinsala sa bato na may anuria;

2. circulatory failure;

3. matinding tissue dehydration;

4. hyponatremia:

5. hemorrhagic stroke;

6. subarachnoid hemorrhages.

MGA DIURETIKA NA GUMAGAMIT SA LUGAR NG MGA DISTAL SEGMENT NG NEPHRON (POTASSIUM-SPARING DIURETICS)

Mga kinatawan ng pangkat:

1. spironolactone (aldactone, aldopur, veroshpiron, atbp.);

2. amiloride;

3. triamterene (pterophen).

Ang mga diuretic na gamot (diuretics) ay nahahati sa saluretics(pag-aalis ng sodium at potassium mula sa katawan), potassium-sparing (pag-aalis ng sodium at pagpapanatili ng potassium) at osmotic diuretics. Ang lakas ng diuretics ay hinuhusgahan ng kanilang kakayahang dagdagan ang sodium excretion sa ihi: ang mga makapangyarihang gamot ay pumipigil sa reabsorption ng sodium sa pamamagitan ng 10-25%, katamtamang lakas ng 5-10%, mahina na mga gamot ng mas mababa sa 3%.

Kapag nagrereseta ng mga gamot na diuretiko, mahalagang malaman ang mga parameter ng estado ng acid-base ng katawan ng pasyente at kung paano ito mababago ng isang ibinigay na diuretiko.

Ang diuretics ay hindi dapat dagdagan ang pang-araw-araw na diuresis (ang dami ng pang-araw-araw na ihi) ng higit sa 2 beses dahil sa panganib ng isang makabuluhang pagbaba sa dami ng dugo at pagbuo ng thrombus. Kapag nag-aalis ng nakikita at hindi nakikitang tissue edema na may diuretics, ang timbang ng katawan ng pasyente ay hindi dapat bumaba ng higit sa 1 kg bawat araw, at kapag lumipat sa maintenance therapy, ang timbang ay hindi dapat magbago.

Mga dahilan pagiging matigas ang ulo sa mga gamot na ito (paglaban sa therapy sa kanila) ay maaaring:

● hyponatremia: lagyang muli ang kakulangan ng sodium;

● hypoalbuminemia: palitan ang kakulangan sa albumin;

● hyperaldosteronism (hypersecretion of aldosterone): inaalis sa pamamagitan ng pagbibigay ng potassium supplements;

● oliguric (bato) yugto ng talamak na pagkabigo sa bato - surge arrester(pagbaba ng diuresis na mas mababa sa 500 ml bawat araw) o pagpalya ng puso sa antas IV FC (kapos sa paghinga sa pahinga). Sa kasong ito, nangyayari ang ganap na refractoriness sa diuretics. Sa kasong ito, gamitin ang pamamaraan extracorporeal ultrafiltration(pag-alis ng walang protina na likido mula sa katawan sa pamamagitan ng mga ultrafilter).

4.1.1. Mga diuretikong gamot na pangunahing kumikilos sa proximal(paunang) mga seksyon ng nephron

Kasama sa grupong ito ng diuretics carbonic anhydrase inhibitors(acetazolamide o diacarb at dichlorphenamide) at osmotic diuretics(tingnan ang Fig. 2).

Carbonic anhydrase nagtataguyod ng pagbuo ng carbonic acid mula sa carbon dioxide at tubig sa epithelium ng proximal nephron. Ang mga hydrogen ions ay nabuo mula sa carbonic acid (proton), na aktibong dinadala sa nephron lumen kapalit ng mga sodium ions.

Mga inhibitor ng carbonic anhydrase, binabawasan ang aktibidad ng carbonic anhydrase, nakakagambala sa reabsorption ng sodium at sa gayon ay nakakatulong sa pag-alis ng sodium at tubig mula sa katawan. Dahil ang sodium ay excreted sa anyo ng sodium bikarbonate, ang excretion nito ay maaaring humantong sa acidosis(labis na mga acid sa katawan, ibig sabihin, mga sangkap na naglalabas ng mga hydrogen ions kumpara sa mga base na nakakabit sa kanila). Kasabay nito, sa ilalim ng mga kondisyon ng acidosis, ang aktibidad ng diacarb ay bumababa. Bilang karagdagan, dahil ang sodium ay muling sinisipsip sa mas malayong (malayuang) bahagi ng nephron, ang natriuretic (diuretic) na epekto ng mga gamot ay medyo mahina, at ang sodium reabsorption ay nagiging sanhi ng pagtatago ng potasa, kaya ang mga gamot sa grupong ito ay may binibigkas. kaliuresis(paglabas ng potasa sa ihi).

Ang potasa ay ang pinakamahalagang potensyal na bumubuo ng ion sa mga selula. Ang potensyal na pagkakaiba sa pagitan ng mga nilalaman ng cellular at ng extracellular na kapaligiran ay nilikha dahil sa kakayahan ng cell na aktibong (na may pagkonsumo ng enerhiya) na sumipsip ng mga potassium ions mula sa panlabas na kapaligiran bilang kapalit ng mga sodium ions gamit ang K+ -, Na+ - umaasa sa ATPase(tinatawag na K+ -, Na+ - bomba, bomba). Sa mga nasasabik na selula, ang nilalaman ng potasa ay maraming beses na mas mataas, at ang nilalaman ng sodium ay maraming beses na mas mababa kaysa sa extracellular fluid. Ang regulasyon ng metabolismo ng potasa sa katawan ay isinasagawa ng gitnang sistema ng nerbiyos na may pakikilahok ng isang bilang ng mga hormone (lalo na ang aldosteron at insulin). Ang pakikilahok ng potassium sa pagpapanatili ng balanse ng acid-base ay batay sa mapagkumpitensyang pakikipag-ugnayan sa pagitan ng potassium at sodium ions, gayundin sa pagitan ng potassium at hydrogen ions. (KShchR). Ang potassium content sa dugo ay inversely na nauugnay sa pH value ng dugo. Ang mga carbonic anhydrase inhibitor ay hindi dapat inireseta kasabay ng potassium-sparing diuretics dahil sa pagbuo ng malubhang systemic acidosis. (!) .

Bilang resulta ng metabolic acidosis na dulot ng mga gamot, ang excretion ng carbon dioxide sa pamamagitan ng baga ay tumataas, kaya ang paggamit ng carbonic anhydrase inhibitors ay kontraindikado sa matinding respiratory failure, pati na rin sa uremia, diabetes, impeksyon sa bituka at iba pang mga kondisyon kung saan nagkakaroon ng acidosis sa katawan.

Sa pamamagitan ng paglipat ng reaksyon ng ihi sa alkaline na bahagi, binabawasan ng mga gamot ang paglabas ng mga mahihinang base (tingnan ang pahina 4).

Halos mas makabuluhan ay ang kakayahan ng carbonic anhydrase inhibitors na pigilan ang carbonic anhydrase sa ibang mga tissue. Sa lahat ng mga organo, bukod sa mga bato, ang proseso ng pagtatago ng bikarbonate (at kasama nito ang sodium) ay napupunta sa kabaligtaran na direksyon (mula sa dugo papunta sa mga tisyu): ang ciliary body ng mata ay kumukuha ng bikarbonate mula sa dugo; Ang pagbuo ng cerebrospinal fluid ay nauugnay sa pagtatago ng bikarbonate sa cerebrospinal fluid. Binabawasan ng mga gamot ang pagbuo ng cerebrospinal fluid at mas mababang presyon ng intracranial, na nagpapahintulot sa kanila na magamit sa paggamot ng epilepsy; binabawasan din nila ang paggawa ng intraocular fluid, na ginagamit sa paggamot ng glaucoma.

Ang myalgia (pananakit ng kalamnan) kapag ang pagkuha ng mga gamot ay nauugnay sa acidosis (pagbuo ng lactic acid sa mga kalamnan), at ang kahinaan at pag-aantok ay nauugnay sa kanilang epekto sa central nervous system.

Ang mga gamot ay iniinom isang beses sa isang araw o bawat ibang araw kasama ng soda upang mapunan ang mga bikarbonate na nawala sa ihi.

SA osmotic diuretics isama ang mannitol, urea at sorbitol.

Osmosis– kusang paglipat ng tubig sa pamamagitan ng isang semi-permeable na lamad mula sa isang hindi gaanong puro may tubig na solusyon patungo sa isang mas puro. Ang intravenous administration ng osmotic diuretics ay humahantong sa pagkuha ng tubig mula sa edematous tissues at pagtaas ng dami ng dugo. Bilang isang resulta, ang daloy ng dugo sa glomeruli ng mga bato ay tumataas, na sinamahan ng pagtaas ng glomerular filtration. Dahil ang mga gamot ay nagpapataas ng dami ng dugo, ang kanilang paggamit ay kontraindikado sa kaso ng hypertension, coronary artery disease at pagpalya ng puso. Ginagamit ang mga ito para sa nakakalason na edema ng mga baga at utak, pagkalason sa acid (dahil sa alkalization ng ihi), glaucoma, laryngeal edema, pati na rin ang hemolysis (pagkasira) ng mga pulang selula ng dugo, dahil pinipigilan ng mga gamot ang pag-ulan ng hemoglobin sa bato. tubules at sa gayon ay maiwasan ang mekanikal na pinsala, pagbara ng mga tubule. Kung ang cerebral edema ay bunga ng pinsala sa bungo, pamamaga ng tisyu ng utak o mga lamad nito, kung gayon ang osmotic diuretics ay hindi ginagamit, dahil dahil sa kapansanan sa pag-andar ng BBB, ang isang pagkakaiba sa osmotic pressure sa dugo at cerebrospinal fluid ay hindi nilikha. Sa mga kaso ng pagkabigla, pagkasunog, sepsis, peritonitis, osteomyelitis, ang mga gamot ay nagpapabuti sa pag-aalis ng mga nakakalason na sangkap at tumutulong sa pagtaas ng mababang presyon ng dugo.

Ang mannitol ay kadalasang ginagamit; ang ibang mga gamot ay may mas mahina at panandaliang epekto. Bilang karagdagan, mapanganib ang pagbibigay ng urea sa mga pasyente na may kapansanan sa bato at/o atay. Ang mga gamot ay maaaring magdulot ng rebound syndrome (tingnan ang pahina 12).