Mechanizmus účinku kardiotonických liekov. Kardiotonické lieky s neglykozidovou štruktúrou
Kardiotonické prostriedky ja
Kardiotonické lieky
Všeobecná vlastnosť To. je pozitívny na srdce, t.j. schopnosť zvýšiť silu srdcových kontrakcií, čo má za následok zvýšenie zdvihového objemu a srdcového výdaja. Objem na konci diastoly, plniaci tlak komôr, pľúcny a systémový pod vplyvom K. s. sa môže znížiť. Dobutamin (Dobutaminum; synonymum: dobutrex, inotrex) sa podáva intravenózne kvapkaním dospelým a deťom rýchlosťou 2,5-10 mcg/kg za 1 min. Rýchlosť a trvanie podávania sú tiež regulované v závislosti od účinku. Rýchlosť podávania by nemala presiahnuť 15 mcg/kg v 1 min. Uvoľňovacia forma: injekčné liekovky obsahujúce 0,25 G liek. Skladovanie: sp. B. Dopamín (Dofaminum; synonymum pre dopamín atď.) sa používa intravenózne. Počiatočná rýchlosť podávania u dospelých a detí 1-5 mcg/kg v 1 min. V prípade potreby sa rýchlosť podávania u dospelých zvyšuje až na 10-25 mcg/kg v 1 min, deti - do 7 mcg/kg v 1 min. Najvyššia dávka: 1 G za deň. Uvoľňovacia forma: ampulky po 5 ml 0,5% a 4% roztok (25 alebo 200 ml liek v ampulke). Skladovanie: sp. B. Bibliografia Mazur N.A. Základy klinickej farmakológie a farmakoterapie v kardiológii, s. 197, M., 1988; Metelitsa V.I. Príručka kardiológa v klinickej farmakológii, M., 1987.
1. Malá lekárska encyklopédia. - M.: Lekárska encyklopédia. 1991-96 2. Prvá pomoc. - M.: Veľká ruská encyklopédia. 1994 3. Encyklopedický slovník medicínskych termínov. - M.: Sovietska encyklopédia. - 1982-1984.
Pozrite sa, čo sú „kardiotonické lieky“ v iných slovníkoch:
- (kardiotonika; kardio + grécky tonos tenzia) lieky, ktoré majú pozitívny inotropný účinok na myokard (napr. srdcové glykozidy) ... Veľký lekársky slovník
- (ZHNVLS) zoznam liekov schválených vládou Ruskej federácie na účely štátnej regulácie cien liekov. Zoznam životne dôležitých liekov zahŕňa takmer všetky typy lekárskej starostlivosti, ... ... Wikipedia
I Adrenomimetiká (adrenomimetika; adreno [receptory] + grécke mimētikos napodobňujúce, reprodukujúce; syn. adrenomimetiká) lieky, ktoré reprodukujú účinky stimulácie adrenoceptorov ich prirodzeným endogénnym ... ... Lekárska encyklopédia
Srdcové glykozidy
Srdcové glykozidy sa podľa modernej klasifikácie delia na digitalisové preparáty ( preparáty digitalis purpurea: digitoxín, kordigit, list náprstníka; preparáty digitalisovej vlny: digoxín, lantozid, medilazid, celanid; preparáty digitalisu hrdzavé: digaleneo), preparáty Adonis (Adonis z jarnej trávy), prípravky zo strofantu (strophanthin K), prípravky z konvalinky (tinktúra z konvalinky, corglicon), prípravky zo žltačky (kardiovalén).
ADONY JARNÁ (Herba Adonisvernalis)
Adonisov prameň, Čierna Hora. Obsahuje srdcové glykozidy: Kstrofantín, cymarín, adonitoxín; flavónový glykozid adonivernit; saponínov.
Farmakologický účinok. Kardiotonický (zvyšujúci silu srdcových kontrakcií) liek. V porovnaní s digitalisovými preparátmi je menej aktívny z hľadiska systolického a diastolického účinku (pôsobením na fázy srdcového cyklu, vypudenie a naplnenie krvou), slabšie pôsobí na tonus blúdivého nervu.
Indikácie na použitie. Chronické zlyhanie obehu (ľahké formy).
Spôsob aplikácie a dávkovanie. Vo forme nálevu (4,0:200,0-6,0:200,0) v polievkovej lyžici 3-4x denne pred jedlom. Najvyššie dávky na základe suchej trávy: jednorazové - 1 g, denne - 5 g.
Formulár na uvoľnenie. pokosiť trávu; suchý extrakt z adonisu na prípravu infúzie (4,0:200,0-6,0:200,0) v sklenených nádobách.
Podmienky skladovania. Zoznam B. Nakrájajte bylinky adonis v dobre uzavretých pohároch alebo plechovkách.
ADONISID (Adonisidum)
Novogalenický prípravok z byliny Adonis spring.
Farmakologický účinok. Kardiotonický (zvyšuje silu srdcových kontrakcií), posilňuje systolu (zvyšuje pumpovaciu funkciu srdca / fáza vypudzovania krvi/), zvyšuje diastolu (predlžuje relaxačný čas srdca / fáza napĺňania srdca krvou/), znižuje počet srdcové kontrakcie.
Indikácie na použitie. Nedostatočná srdcová činnosť a krvný obeh, vegetatívno-vaskulárne neurózy.
Spôsob aplikácie a dávkovanie. Vnútri (30 minút pred jedlom) 2-3x denne pre dospelých 20-40 kvapiek, pre deti toľko kvapiek ako je vek dieťaťa. Najvyššia jednotlivá dávka pre dospelých je 40 kvapiek, denne 120 kvapiek.
Vedľajšie účinky. Pri perorálnom podaní sú možné dyspeptické symptómy (poruchy trávenia). V týchto prípadoch sa liek užíva po jedle.
Kontraindikácie. Peptický vred žalúdka a dvanástnika, gastritída, enterokolitída (zápal tenkého a hrubého čreva) v akútnom štádiu.
Formulár na uvoľnenie. V injekčných liekovkách s objemom 15 ml.
Podmienky skladovania.
Adonizid je tiež zahrnutý v príprave kvapiek konvalinky-valeriána s adonizidom.
ADONIS-BROME (Adonis-brom)
Indikácie na použitie. Ako sedatívum pri neurózach a miernych formách zlyhania krvného obehu.
Spôsob aplikácie a dávkovanie. 1 tableta 3x denne po jedle.
Formulár na uvoľnenie. Filmom obalené tablety obsahujúce extrakt zo suchého adonisu 1:1 0,25 g (alebo 2:1 0,125 g) a bromid draselný 0,25 g, v sklenených fľašiach po 25 tabliet.
Podmienky skladovania.
BECHTEREVOVA ZMES (MixturaBechtereva)
Indikácie na použitie.Ľahké formy srdcového zlyhania, kardioneuróza, vegetovaskulárna dystónia.
Spôsob aplikácie a dávkovanie. 1 polievková lyžica 3 krát denne.
Formulár na uvoľnenie. V injekčných liekovkách s objemom 25 ml. Zloženie: nálev z byliny adonis jarnej 6,0:180,0, kodeín fosfát 0,2 g, bromid sodný 6,0 g.
Podmienky skladovania. Zoznam B. Na chladnom a tmavom mieste.
CARDIOVALEN (Cardiovalenum)
Komplexný liek.
Indikácie na použitie. S reumatickým ochorením srdca, kardioskleróza (poškodenie stien ciev srdca) s príznakmi nedostatočnosti a obehových porúch štádia 1-2; s angínou pectoris, autonómnymi neurózami.
Spôsob aplikácie a dávkovanie. 15-20 kvapiek 1-2x denne.
Formulár na uvoľnenie. V injekčných liekovkách s objemom 15, 20 a 25 ml. Zloženie: extrakt zo žltačky (nátierka) - 17,2 ml, koncentrovaný adonizid (aktivita 85 LED v 1 ml) - 30,3 ml, tinktúra z čerstvých podzemkov s koreňmi valeriány - 48,6 ml, tekutý extrakt z hlohu - 2,2 ml, gáfor - 0,4 g, sodík bromid - 2 g, alkohol 95% - 1,6 ml, hydrát chlórbutanolu - 0,25 g.
Podmienky skladovania. Zoznam B. Na chladnom a tmavom mieste.
KARDOMPIN (Cardompin)
Kombinovaný prípravok s obsahom extraktov z Adonisu, konvalinky májovej, valeriány lekárskej, tekutého extraktu z hlohu, saponínu, mätového oleja.
Farmakologický účinok. Má schopnosť zvýšiť tonus srdcového svalu a krvných ciev a má tiež výrazný sedatívny (upokojujúci) účinok. Normalizuje srdcový rytmus, zmierňuje (zmierňuje) nepohodlie v srdci, normalizuje spánok.
Indikácie na použitie. Funkčné srdcové ochorenie, mierne srdcové zlyhanie, srdcová neuróza, starecké srdce, srdcové poruchy počas menopauzy (fáza menopauzy, ktorá nastáva po poslednom menštruačnom krvácaní).
Spôsob aplikácie a dávkovanie. Priraďte 12-15 kvapiek ráno pred jedlom a 20-25 kvapiek večer pred spaním.
Formulár na uvoľnenie. Injekčné liekovky s 25 ml roztoku (kvapky). 100 ml drogy obsahuje 20 g extraktu z Adonisu, 40 g extraktu z konvalinky májovej, 20 g tekutého extraktu z hlohu, 20 g extraktu z valeriány, 1,5 g saponínu, 0,3 g mätového oleja.
Podmienky skladovania.
DIGALENE-NEO (DigalenNeo)
Novogalenický prípravok získaný z listov náprstníka hrdzavého (Digitalisfermginea L.).
Farmakologický účinok. Kardiotonický (zvýšenie sily srdcových kontrakcií) znamená: zvýšenie systoly (fáza srdcového cyklu - vypudenie krvi), zvýšenie diastoly (fáza srdcového cyklu - naplnenie srdca krvou), spomalenie srdcového rytmu.
Indikácie na použitie. Chronické obehové zlyhanie štádium I-III, tachyarytmická forma fibrilácie predsiení (forma poruchy srdcového rytmu).
Spôsob aplikácie a dávkovanie. Vnútri, hlavne pri miernych formách srdcového zlyhania, 10-15 kvapiek 2-3x denne; pod kožu 0,5-1 ml 1-2 krát denne; deti do 2 rokov po 0,05-0,1 ml, od 2 do 6 rokov, po 0,25-0,4 ml, od 6 do 12 rokov, po 0,4-0,75 ml.
Vyššie dávky pre dospelých vo vnútri: jednorazovo 0,65 ml (20 kvapiek), denne. 1,95 ml (60 kvapiek); pod kožu: jednotlivo 1 ml, denne 3 ml.
Vedľajší účinok. Treba vziať do úvahy individuálnu precitlivenosť a riziko kumulatívneho účinku (hromadenie v organizme).
Kontraindikácie.Ťažká bradykardia (zriedkavý pulz), úplná atrioventrikulárna blokáda (zhoršené vedenie vzruchu prevodovým systémom srdca), intoxikácia (otrava) predtým používanými digitalisovými preparátmi.
Formulár na uvoľnenie. V injekčných liekovkách (1 ml - 5,4-6,6 ICE alebo 0,9-1,1 KED) po 15 ml. Ampulky 1 ml (2,7-3,3 ICE alebo 0,45-0,55 KED) v balení po 10 kusov.
Podmienky skladovania. Zoznam B. Na tmavom mieste.
DIGOXIM (Digoxinum)
Synonymá: Dilanacin, Lanicor, Cedoxin, Cordioxil, Digolan, Dixina, Dilacor, Lanacordin, Lanacrist, Lanoral, Lanoxin, Natidigoxin, Oxydigitoxin atď.
Srdcový glykozid obsiahnutý v listoch náprstníka vlneného (Digitalis Lanata Ehrh.).
Farmakologický účinok. Má výrazný vplyv na systolu (fáza srdcového cyklu - vypudenie krvi) a diastolu (fáza srdcového cyklu - naplnenie srdca krvou), spomaľuje srdcovú frekvenciu, má diuretické (diuretické) vlastnosti, je rýchly vylučuje z tela, hromadí menej (hromadí sa) ako digitoxín.
Indikácie na použitie. Obehové zlyhanie I-III štádium. Pripraviť sa na operáciu a pôrod pre pacientov s ochorením srdca.
Spôsob aplikácie a dávkovanie. Vnútri v tabletách prvý deň v dennej dávke 1-1,25 mg (4-5 tabliet), na 2. deň v rovnakej dávke alebo sa zníži na 0,75 mg (3 tablety), na 3. deň 0,75 mg za deň. Dávka je špecifikovaná s prihliadnutím na indikátory elektrokardiogramu, dýchanie, diurézu (močovanie). V závislosti od účinku opakujte predchádzajúcu dávku alebo ju postupne znižujte. Pacient musí byť pod prísnym lekárskym dohľadom.
Po dosiahnutí požadovaného terapeutického účinku prechádzajú na liečbu udržiavacími dávkami digoxínu: 0,5-0,25-0,125 mg (2-1-1/2 tablety) denne. Zvyčajne do 1-1,5 týždňa. (niekedy skôr) je možné zvoliť pre pacienta potrebnú udržiavaciu dávku glykozidu na dlhodobé užívanie.
Najvyššia denná dávka digoxínu pre dospelých vo vnútri je 0,0015 g (1,5 mg).
Dávky pre deti sa vyberajú prísne individuálne; Približne "na nasýtenie" sa liek používa v množstve 0,05-0,08 mg/kg. Toto množstvo je možné podať za 1-2 dni (rýchla digitalizačná metóda), alebo za 3-5 dní, alebo za 6-7 dní (pomalé „sýtenie“).
Pre injekcie je digoxín predpísaný pre dospelých v dávke 0,25-0,5 mg (1-2 ml 0,025% roztoku); pomaly injekčne do žily v 10 ml 5%, 20% alebo 40% roztoku glukózy alebo izotonického roztoku chloridu sodného v prvých dňoch 1-2-krát denne, potom - 1-krát denne (4-5 dní), po z ktorých prechádzajú na perorálne užívanie lieku v udržiavacích dávkach. Na kvapkovú infúziu rozrieďte 1-2 ml 0,025 % roztoku v 100 ml 5 % roztoku glukózy alebo izotonického roztoku chloridu sodného a vstreknite do žily rýchlosťou 20-40 kvapiek za minútu.
Vedľajší účinok. V prípade predávkovania je možné spomalenie vedenia srdca, bigeminia (srdcová arytmia), nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla a ďalšie vedľajšie účinky pozorované pri predávkovaní inými srdcovými glykozidmi.
Kontraindikácie. Absolútnou kontraindikáciou je intoxikácia glykozidmi (otrava srdcovými glykozidmi). Úplná atrioventrikulárna blokáda (porušenie vedenia vzruchu pozdĺž prevodového systému srdca), izolovaná mitrálna stenóza (chlopňové ochorenie srdca), subaortálna stenóza (nezápalové ochorenie svalového tkaniva ľavej komory srdca, charakterizované prudké zúženie jeho dutiny), akútny infarkt myokardu, nestabilná angína pectoris, Wolfov syndróm- Parkinsonov-Whiteov syndróm (vrodené ochorenie srdca charakterizované opakujúcimi sa poruchami počtu a rytmu srdcových úderov), srdcová tamponáda (stláčanie srdca hromadením tekutín a krvi v perikarde / perikardiálnom vaku/), ťažká bradykardia (zriedkavý pulz).
Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,25 mg v balení 50 kusov a 0,1 mg pre deti; ampulky 2 ml 0,025% roztoku v balení po 5 kusov.
Podmienky skladovania.
ACETYLDIGOXIN BETA (Acetyldigoxinbeta)
Synonymá: Novodigal.
Farmakologický účinok. Srdcový glykozid je derivát digoxínu. Zvyšuje silu a rýchlosť srdcových kontrakcií, spomaľuje srdcovú frekvenciu, spomaľuje atrioventrikulárne vedenie (vedenie vzruchu prevodovým systémom srdca). So zvýšením terapeutických dávok alebo pri zvýšenej citlivosti pacienta na glykozidy môže spôsobiť zvýšenie automatizmu (schopnosť srdcových buniek vytvárať impulzy na kontrakciu) myokardu (srdcového svalu), a preto sú srdcové arytmie možné.
Indikácie na použitie. Chronické srdcové zlyhanie, tachysystolická forma fibrilácie predsiení (forma porúch srdcového rytmu charakterizovaná častými a nepravidelnými tepmi srdca), prevencia paroxyzmov supraventrikulárnej tachykardie (periodicky sa vyskytujúce zvýšenie srdcovej frekvencie, ktorej zdroj je v predsieňach).
Spôsob aplikácie a dávkovanie. Dávky sa vyberajú individuálne, berúc do úvahy klinický obraz ochorenia a individuálnu citlivosť pacienta na liek. Dávkovací režim zahŕňa saturovaciu terapiu a udržiavaciu liečbu. Dospelí počas rýchleho nasýtenia sa predpisujú 0,2 mg 3-krát denne počas 2 dní. Pri pomalej saturácii sa predpisuje 0,2 - 0,3 mg denne v priemere na 4 dni. Pri udržiavacej terapii sa predpisuje denne v dávke 0,2 - 0,3 mg denne (ak je to možné ráno). Injekčný roztok sa zvyčajne používa na saturačnú terapiu. Tablety acetyldigoxínu beta sa prednostne užívajú po jedle s malým množstvom tekutiny. Dĺžku liečby určuje lekár individuálne.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa dávka lieku vyberá s prihliadnutím na hodnoty koncentrácie kreatinínu v krvnom sére. Pri koncentráciách kreatinínu v rozmedzí od 1,2 do 1,5 mg/100 ml by denná dávka acetyldigoxínu beta mala byť 1/3 dennej dávky pre pacientov s normálnou funkciou obličiek; pri koncentráciách kreatinínu 1,5-2,0 mg / 100 ml -! / 2 dávky; pri hodnotách 2,0-3,0 mg / 100 ml - "/ 3 dávky; nad 3 mg / 100 ml -" / 4 dávky.
Vedľajší účinok. Bradykardia (znížená srdcová frekvencia), atrioventrikulárna blokáda a iné poruchy vedenia vzruchu (prevod vzruchu cez prevodový systém srdca); poruchy srdcového rytmu (ventrikulárny extrasystol, supraventrikulárna a ventrikulárna tachykardia atď.); často dochádza k strate chuti do jedla, nevoľnosti a vracaniu, menej často - hnačke a bolesti brucha. Sú opísané samostatné prípady trombózy (tvorba krvnej zrazeniny) mezenterických ciev (črevných ciev). Ospalosť, bolesti hlavy, poruchy spánku sú možné; v zriedkavých prípadoch - nočné mory, dezorientácia, nepokoj, depresia (stav depresie); zhoršenie zraku (najmä videnie okolitých predmetov v zeleno-žltom spektre). Zriedkavo halucinácie (bludy, vízie, ktoré nadobúdajú charakter reality), psychóza, afázia (porucha reči). Možné kožné alergické reakcie (erytém – obmedzené začervenanie kože), trombocytopénia (zníženie počtu krvných doštičiek v krvi), bolesť svalov, gynekomastia (zväčšenie prsných žliaz u mužov).
Kontraindikácie. Intoxikácia glykozidmi (otrava srdcovými glykozidmi); atrioventrikulárny blok II a III stupňa (zhoršené vedenie vzruchu prevodovým systémom srdca) - s výnimkou pacientov s umelým kardiostimulátorom; Wolff-Parkinson-White syndróm (vrodené ochorenie vodivého systému srdca, charakterizované periodickým porušovaním počtu a rytmu srdcových kontrakcií); hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia (ochorenie srdcového svalu so zúžením srdcových komôr); idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza (nezápalové ochorenie svalového tkaniva ľavej komory srdca, charakterizované prudkým zúžením jej dutiny); aneuryzma (expanzia a / alebo vydutie) hrudnej aorty; syndróm karotického sínusu (súbor symptómov charakterizovaných znížením srdcovej frekvencie, sklonom k mdlobám, znížením krvného tlaku); precitlivenosť na digoxín a jeho deriváty; tehotenstvo, laktácia (dojčenie).
Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,1 a 0,2 mg; injekčný roztok 0,2 mg v 1 ml ampulkách a 0,4 mg v 2 ml ampulkách.
Podmienky skladovania. Zoznam A. Na tmavom mieste.
MEPROSCILLARIN (Meproscilarin)
Synonymá: Clift.
Farmakologický účinok. Srdcový glykozid odvodený od squill. Zvyšuje silu a frekvenciu srdcových kontrakcií, mierne spomaľuje srdcovú frekvenciu, spomaľuje atrioventrikulárne vedenie (vedenie vzruchu prevodovým systémom srdca). U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním spôsobuje nepriamy vazodilatačný (rozširujúci sa lumen krvných ciev) účinok. Znižuje žilový tlak, dýchavičnosť, opuchy.
Indikácie na použitie. Chronické srdcové zlyhanie (s dekompenzovaným chlopňovým ochorením srdca, aterosklerotickou kardiosklerózou atď.), vrátane prítomnosti normo alebo bradysystolickej fibrilácie predsiení (typy porúch srdcového rytmu).
Spôsob aplikácie a dávkovanie. Dávka liečiva sa nastavuje individuálne pre každého pacienta s prihliadnutím na závažnosť stavu, citlivosť pacienta na liečivo, predchádzajúcu medikamentóznu liečbu. Priemerná dávka je 1 tableta 2-3 krát denne. Ak je to potrebné, dávka lieku sa môže zvýšiť na 4 tablety denne.
Vedľajší účinok. Bradykardia (zriedkavý pulz), atrioventrikulárna blokáda (zhoršené vedenie vzruchu prevodovým systémom srdca), poruchy srdcového rytmu, strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť hlavy, únava, závraty. Zriedkavo - sfarbenie predmetov do zelena a žlta, znížená zraková ostrosť, skotómy (chyba zorného poľa, ktorá nesplýva s jeho periférnymi hranicami), makro a mikropsia (poruchy zraku, pri ktorých sa predmety javia väčšie alebo menšie, než v skutočnosti sú).
Kontraindikácie. Intoxikácia glykozidmi (otrava srdcovými glykozidmi). Relatívne kontraindikácie: ťažká bradykardia, atrioventrikulárny blok I-II. stupňa, izolovaná mitrálna stenóza (chlopňové ochorenie srdca), hypertrofická subaortálna stenóza (nezápalové ochorenie svalového tkaniva ľavej komory srdca, charakterizované prudkým zúžením jej dutiny ), akútny infarkt myokardu, nestabilná angína pectoris, Wolfov syndróm - Parkinson-White (vrodené ochorenie srdca charakterizované opakujúcimi sa poruchami počtu a rytmu srdcových úderov), srdcová tamponáda (stláčanie srdca tekutinou a krvou nahromadenou v osrdcovníku / osrdcovníku vačok/), extrasystol (typ poruchy srdcového rytmu), ventrikulárna tachykardia (typ srdcových arytmií), ťažká dysfunkcia pečene, tehotenstvo, dojčenie.
Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,25 mg v balení po 50 a 100 kusov.
Podmienky skladovania. Zoznam B. Na tmavom mieste.
Tinktúra z konvalinky (Tinctura Convallariae)
Alkoholová extrakcia 1:10 v 70% liehu z listov konvalinky.
Indikácie na použitie. S neurózami srdca, poruchami srdcovej činnosti (bez dekompenzácie).
Spôsob aplikácie a dávkovanie. Dospelí 15-20 kvapiek 2-3x denne, deti 1 až 12 kvapiek 2-3x denne.
Vedľajší účinok. Nevoľnosť, vracanie, hnačka (hnačka), arytmie (poruchy srdcového rytmu), svalová slabosť, bolesť hlavy.
Kontraindikácie.Ťažká ateroskleróza srdcových ciev (poškodenie stien srdcových ciev), kardioskleróza (deštruktívne zmeny srdcového svalu), endokarditída (zápal vnútorných dutín srdca), myokarditída (zápal srdcového svalu).
Formulár na uvoľnenie. Tinktúra konvalinky vo fľaštičkách s kvapkadlom po 25 ml.
Podmienky skladovania. Na mieste chránenom pred svetlom.
KVAPKY ZELENEJ (Guttae Zelenini)
Indikácie na použitie. S kardioneurózou sprevádzanou bradykardiou (zriedkavý pulz).
Spôsob aplikácie a viniča. 20-25 kvapiek 2-3x denne.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú rovnaké. ako aj na tinktúru z konvalinky.
Formulár na uvoľnenie. Vo fľašiach z tmavého skla s objemom 25 ml. Obsahuje tinktúru konvalinky a tinktúru valeriány po 100 ml, tinktúru belladonny 5 ml, mentol 0,2 g.
Podmienky skladovania. Na mieste chránenom pred svetlom.
DROPS LANDYSHEVO-VALERIAN (GuttaeConvallariaeetValerian!)
Indikácie na použitie.
Spôsob aplikácie a dávkovanie. 15 kvapiek 2-3 krát denne.
Formulár na uvoľnenie. Vo fľašiach z tmavého skla s objemom 30 ml. Obsahuje tinktúry z konvalinky a tinktúry z valeriány, po 15 ml.
Podmienky skladovania. Na mieste chránenom pred svetlom.
LANDYSHEVO-VALERIÁNSKÉ KVAPKY S ADONISIDOM (Guttae Convallariae et Valerian! cum adonisidi)
Indikácie na použitie. Relatívne mierne formy chronického srdcového zlyhania, kardioneurózy a vegetovaskulárnej dystónie.
Spôsob aplikácie a dávkovanie.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú rovnaké ako pri tinktúre konvalinky.
Formulár na uvoľnenie. Vo fľašiach z tmavého skla s objemom 30 ml. Obsahuje tinktúru konvalinky, tinktúru valeriány a nálev z adonizidu, po 10 ml.
Podmienky skladovania. Na mieste chránenom pred svetlom.
LANDYSHEVO-VALERIÁNSKÉ KVAPKY S BROMIDOM SODNÝM (GuttaeConvallariaeetValerian! cumNatriibromidi)
Indikácie na použitie. Vegetavaskulárna dystónia, kardioneuróza, hyperexcitabilita.
Spôsob aplikácie a dávkovanie. 15-20 kvapiek 3x denne.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú rovnaké ako pri tinktúre konvalinky.
Formulár na uvoľnenie. Vo fľašiach z tmavého skla s objemom 30 ml. Obsahuje bromid sodný 8,5 g a konvalinku-valeriánske kvapky do 100 ml.
Podmienky skladovania. Na mieste chránenom pred svetlom.
LANDYSHEV-VALERIÁNSKÉ KVAPKY S ADONISIDOM A BROMIDOM SODNÝM (Guttae Convallariae et Valerian! cum Adonisidi et Natrii bromidi)
Indikácie na použitie. Relatívne mierne formy chronického srdcového zlyhania, vegetatívna dystónia, kardioneuróza, zvýšená excitabilita. Spôsob aplikácie a dávkovanie. 15-20 kvapiek 2-3x denne.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú rovnaké ako pri tinktúre konvalinky.
Formulár na uvoľnenie. Vo fľašiach z tmavého skla s objemom 25 ml. Obsahujú bromid sodný 4 g, nálev adonizidu 5 ml, tinktúru konvalinky a tinktúru valeriány po 10 ml. Podmienky skladovania. Na mieste chránenom pred svetlom.
DROPS LANDYSHEVOVO-materina dúška (GuttaeConvallariaeetLeonuri)
Indikácie na použitie. Vegetovaskulárna dystónia, kardioneuróza.
Spôsob aplikácie a dávkovanie. 15-20 kvapiek 2-3x denne.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú rovnaké ako pri tinktúre konvalinky.
Formulár na uvoľnenie. Vo fľašiach z tmavého skla s objemom 25 ml. Obsahuje: tinktúry z konvalinky a tinktúry z materinej dúšky po 12,5 ml.
Podmienky skladovania. Na mieste chránenom pred svetlom.
Korglikon (Corgliconum)
Čistený prípravok z listov májovej konvalinky a jej odrôd.
Farmakologický účinok. Je podobný strofantínu, ale má dlhší účinok.
Indikácie na použitie. Akútne a chronické srdcové zlyhanie PB - štádium III, paroxyzmálna tachykardia (srdcové arytmie).
Spôsob aplikácie a dávkovanie. Intravenózne pomaly pre dospelých 0,5-1 ml, deti od 2 do 5 rokov 0,2-0,5 ml, 6-12 rokov 0,5-0,75 ml 0,06% roztoku v 20 ml 40% roztoku glukózy. Najvyššia jednotlivá dávka pre dospelých do žily je 1 ml, denne 2 ml s intervalom medzi injekciami 8-10 hodín.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie. To isté ako pre strofantín.
Formulár na uvoľnenie. Ampulky 1 ml 0,06% roztoku v balení po 10 kusov.
Podmienky skladovania. Zoznam B. Na chladnom a tmavom mieste.
Extrakt z konvalinky je tiež súčasťou prípravkov cardompine, Votchalových kvapiek, marelínu.
LANTOZID (Lantosidum)
Novogalenická droga získaná z listov náprstníka vlneného (Digitalis Lanata).
Farmakologický účinok. Je to podobné ako alkoholové roztoky množstva digitalisových glykozidov, ale rýchlejšie sa vstrebáva a má nižšiu kumulatívnu vlastnosť (schopnosť akumulovať sa v tele).
Indikácie na použitie. Chronické obehové zlyhanie štádia 1-1II sprevádzané tachykardiou (rýchly tep srdca), tachyarytmiou (porucha srdcového rytmu) a fibriláciou predsiení (porucha srdcového rytmu).
Spôsob aplikácie a dávkovanie. Vnútri 15-20 kvapiek 2-3 krát denne; s dyspeptickými príznakmi (poruchy trávenia) mikroklyzéry: 20-30 kvapiek do 20 ml izotonického roztoku chloridu sodného.
Najvyššia jednotlivá dávka pre dospelých 25 kvapiek, denne 75 kvapiek.
Vedľajší účinok. Dyspeptické javy sú možné.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú rovnaké ako pri tinktúre konvalinky.
Formulár na uvoľnenie. Vo fľaštičkách s kvapkadlom po 15 ml.
Podmienky skladovania. Zoznam B. Na chladnom a tmavom mieste.
MEDILAZID (Medilasidum)
Synonymá: beta-metyldigoxín, Bemecor, Digikor, Lanitop, Medigoxin.
Farmakologický účinok. Charakteristickým znakom medilazidu je rýchla absorpcia pri perorálnom podaní (po 5-25 minútach); kardiotonický (zvyšujúci silu srdcových kontrakcií) účinok dosahuje maximálne 50-60 minút po podaní. Pri intravenóznom podaní sa účinok začína prejavovať po 1-5 minútach. V porovnaní s inými digitalisovými glykozidmi má liek menšiu kumuláciu (schopnosť akumulovať sa v tele); po vysadení je trvanie expozície 3-9 dní, digoxín - 6-9 a digitoxín - 14-21 dní.
Indikácie na použitie. Používa sa pri rôznych formách chronického srdcového zlyhania; s konštantnou formou predsieňovej tachyarytmie, paroxyzmálneho blikania a predsieňového flutteru, supraventrikulárna paroxyzmálna tachykardia (rôzne typy porúch srdcového rytmu).
Spôsob aplikácie a dávkovanie. Medilazid sa predpisuje perorálne dospelým (bez ohľadu na príjem potravy). Dávka sa vyberá prísne individuálne. Existujú 3 spôsoby digitalizácie: rýchla, stredne rýchla a pomalá. Na dosiahnutie rýchleho terapeutického účinku sa používa rýchla postupná saturácia medilazidom počas 24-36 hodín (rýchly typ saturácie). V tomto prípade je počiatočná dávka 0,8-1,0 mg, po ktorej nasleduje pridávanie 0,1-0,15 mg každých 5-6 hodín, kým sa nedosiahne optimálny terapeutický účinok. Potom prechádzajú na udržiavacie dávky (0,1-0,4 mg denne).
Pri stredne rýchlej digitalizácii sa liek predpisuje prvý, druhý alebo tretí deň v dávke 0,6-0,8 mg (0,2 mg 3-4 krát denne), štvrtý, piaty a šiesty - 0,4-0, 6 mg (0,2 mg 2-3 krát denne). Potom prejdú na udržiavacie dávky – každá 0,1 – 0,4 mg (v priemere 0,2 mg denne).
Pri pomalej digitalizácii sa medilazid podáva 10 dní v dávke 0,4 – 0,6 mg (0,2 mg 2 – 3-krát denne) a potom sa prejde na udržiavacie dávky (0,1 – 0,2 mg denne).
Najvyššia denná dávka je 1,25 mg.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie. Rovnako ako pri digoxíne.
Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,0001 g (0,1 mg) v balení (tubach) po 50 kusov.
Podmienky skladovania. Zoznam A. Na tmavom mieste.
LÍSTKY náprstníka (FoliaDigitalis)
Používajú sa stonkové listy kultúrnej rastliny Digitalispurpurea L. a divoký digitalis grandiflora Digitalisgrandiflora Mill. (Syn. Digitalis ambigua Murr.) fam. rebríček Scrophulariaceae.
Farmakologický účinok. Karidotonický (zvyšujúci silu srdcových kontrakcií) liek.
Indikácie na použitie. Chronické srdcové zlyhanie rôznej etiológie (príčiny), paroxyzmálna tachykardia (srdcové arytmie).
Spôsob aplikácie a dávkovanie. Vnútri listový prášok a extrakt (koncentrát) 0,05-0,1 g 3-4 krát denne; infúzia (0,5: 180,0) v polievkovej lyžici 3-4 krát denne; deti od 0,005 do 0,06 g na príjem v závislosti od veku. Najvyššia jednotlivá dávka pre dospelých vo vnútri - 0,1 g, denne - 0,5 g.
Vedľajší účinok. Má kumulatívnu vlastnosť (schopnosť akumulovať sa v tele).
Kontraindikácie.Ťažká bradykardia (zriedkavý pulz), atrioventrikulárna blokáda (porušenie vedenia vzruchu cez prevodový systém srdca), časté záchvaty anginy pectoris.
Formulár na uvoľnenie. Extrakt (koncentrát) zo suchých listov 1:1, nasekané listy; prášok z listov náprstníka.
Podmienky skladovania. Zoznam B. V tesne uzavretej nádobe a chránený pred svetlom.
DIGITOKSIN (digitoxín)
Synonymá: Cardigin, Carditoxin, Cordalen, Kristapurat, Christodigin, Digimerk, Digitin, Digitokinol, Digitoxoside, Digotin, Purodigin atď.
Glykozid získaný z rôznych druhov náprstníka (Digitalispurpurea L., DigitalisLanataEhrh. atď.).
Farmakologický účinok. Má silný kardiotonický (zvyšuje silu srdcových kontrakcií) účinok, spomaľuje srdcovú frekvenciu; má výrazné kumulatívne vlastnosti (hromadí sa v tele), rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu.
Účinok lieku sa začína objavovať 2-4 hodiny po podaní, maximálny účinok sa pozoruje po 8-12 hodinách.Má výrazný kumulatívny účinok (schopnosť akumulovať sa v tele).
Indikácie na použitie. Chronické srdcové zlyhanie s poruchami obehu II a III.
Spôsob aplikácie a dávkovanie. Digitoxín sa užíva perorálne vo forme tabliet s obsahom 0,0001 g (0,1 mg) liečiva. Zvyčajne sa v prvých dňoch podáva 0,6-1,2 mg denne (t.j. denné dávky môžu niekedy prekročiť najvyššiu dennú dávku predpísanú liekopisom) v 4 dávkach po 6 hodinách, pričom prvá dávka je „/3-“/2 denne; po dosiahnutí terapeutického účinku sa znižuje výberom individuálnej udržiavacej dávky - zvyčajne 0,1-0,05 mg (1-"/2 tablety) 1-2x denne alebo po 1-2-3 dňoch.
U pacientov s príznakmi dyspepsie (poruchy trávenia) alebo stagnáciou v systéme portálnej žily je možné použiť digitoxín vo forme čapíkov s obsahom 0,00015 g (0,15 mg) glykozidu. Zvyčajne sa vstrekujú do konečníka 1-2 čapíky 1-2 krát denne počas prvých 2-5 dní, po ktorých nasleduje zníženie dávky na 1-2 čapíky denne. V týchto prípadoch by sa dávka mala tiež vyberať prísne individuálne.
Najvyššie dávky digitoxínu pre dospelých vo vnútri: jednorazovo - 0,0005 g (0,5 mg), denne -0,001 g (1 mg).
Vedľajší účinok. Pri správnom výbere dávky sa vedľajšie účinky zvyčajne nepozorujú. S rozvojom vedľajších účinkov sa dávka znižuje av prípade potreby sa ďalšie podávanie lieku zastaví.
Pred predpísaním digitoxínu je potrebné zistiť, či pacient bezprostredne predtým (posledných 10-14 dní) nedostal iné prípravky srdcových glykozidov. V týchto prípadoch je potrebné dbať na to, aby sa zabránilo kumulácii. V tomto ohľade je potrebná prestávka (10-14 dní), ak sú po digitoxíne predpísané iné srdcové glykozidy.
Kontraindikácie. Rovnako ako pri digoxíne.
Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,1 mg v balení po 10 kusoch; čapíky 0,15 mg v balení po 10 kusov.
Podmienky skladovania. Zoznam A. Na tmavom mieste.
CORDIGIT (Cordigitum)
Extrakt zo suchých listov náprstníka purpurového, obsahujúci množstvo glykozidov (digitoxín, gitoxín atď.).
Farmakologický účinok. Kardiotonický (zvyšujúci silu srdcových kontrakcií) liek.
Indikácie na použitie. Zástava srdca.
Spôsob aplikácie a dávkovanie. Prvý deň sa predpisujú 2-3 tablety perorálne, potom (od druhého dňa) sa dávka zníži na 1 - 2 tablety denne. Rektálne (do konečníka) sa podáva 1 čapík 1-2 krát denne.
Vedľajší účinok. Pri predávkovaní bradykardiou (zriedkavý pulz), nevoľnosť, extrasystol (porucha srdcového rytmu).
Kontraindikácie. Akútna endokarditída (zápal vnútorných dutín srdca), opatrnosť je potrebná pri akútnom infarkte myokardu, poruchách rytmu.
Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,8 mg v balení po 10 kusoch; sviečky 0,0008 a 0,00012 g v balení po 10 kusov.
Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom a chladnom mieste.
PRÁŠOK Z FIALOVÝCH LISTOV (PulvisfoliorumDigitalis)
Drvené listy, zelený prášok. Aktivita 50-66 ICE alebo 10,3-12,6 KED v 1 g.
Farmakologický účinok a indikácie na použitie sú rovnaké ako pri listoch náprstníka.
Spôsob aplikácie a dávkovanie. Dospelí sa predpisujú perorálne zvyčajne 0,05-0,1 g na príjem 3-4 krát denne. Môže byť predpísaný aj vo sviečkach. Po dosiahnutí požadovaného účinku (zníženie srdcovej frekvencie, zvýšené močenie, výrazné zníženie dyspnoe) sa dávka zníži, pričom sa individuálne zvolí udržiavacia dávka.
Deťom sa predpisuje od 0,005 do 0,06 g na recepciu v závislosti od veku.
Vyššie dávky pre dospelých vo vnútri: jednotlivo - 0,1 g, denne - 0,5 g.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú rovnaké ako pri listoch náprstníka.
Formulár na uvoľnenie. Prášok a tablety s obsahom 0,05 g prášku z náprstníka.
Podmienky skladovania. Zoznam B. Uchovávajte v malých, po okraj naplnených, tesne uzavretých a parafínom naplnených pohároch z oranžového skla. Každá nádoba označuje aktivitu prášku (počet jednotiek v 1 g).
STROFANTIN K (Strophantinum K)
Zmes srdcových glykozidov izolovaných zo semien Kombe strofanthus (Strophantus Kombe) obsahuje najmä kstrophanthin a kstrophanthiside.
Farmakologický účinok. Strofantín K je srdcový glykozid. Zvyšuje silu a rýchlosť kontrakcie myokardu (srdcový sval) (pozitívny inotropný účinok); znižuje srdcovú frekvenciu (negatívny chronotropný efekt).
Pri srdcovom zlyhaní zvyšuje mozgovú príhodu (množstvo krvi, ktoré srdce vytlačí do krvného obehu pri jednej kontrakcii) a minútový (množstvo krvi, ktoré srdce vytlačí do krvného obehu za minútu) srdcový objem, zlepšuje vyprázdňovanie komôr, čo vedie k zníženie veľkosti srdca.
Účinok lieku sa objaví 3-10 minút po intravenóznej injekcii. Maximálny účinok sa vyvíja 30-120 minút po dosiahnutí nasýtenia. Trvanie účinku strofantínu K je jeden až tri dni.
Indikácie na použitie. Chronické srdcové zlyhanie štádium 2-3; srdcové arytmie: supraventrikulárna tachykardia; blikajúca arytmia.
Spôsob aplikácie a dávkovanie. Strofantín sa podáva injekčne do žily vo forme 0,025 % roztoku, zvyčajne 0,25 mg (1 ml), menej často 0,5 mg. Roztok strofantínu sa vopred zriedi v 10-20 ml 5%, 20% alebo 40% roztoku glukózy alebo izotonického roztoku chloridu sodného. Vstupujte pomaly (do 5-6 minút), pretože rýchle uvedenie môže spôsobiť šok. Zadajte raz (zriedka 2 krát) denne. Môžete zadať roztok kvapkania strofantínu v 100 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku glukózy. Pri kvapkaní sú toxické účinky menej časté.
Ak nie je možné intravenózne podanie, niekedy sa strofantín predpisuje intramuskulárne. Na zníženie bolesti (intramuskulárne injekcie sú prudko bolestivé) sa najprv vstrekne 5 ml 2% roztoku novokaínu a potom tou istou ihlou - požadovaná dávka strofantínu zriedená v 1 ml 2% roztoku novokaínu. Pri intramuskulárnej injekcii sa dávka zvýši o 1/2 krát.
Najvyššie dávky strofantínu K pre dospelých do žily: jednorazovo -0,0005 g (0,5 mg), denne -0,001 g (1 mg) alebo 2 a 4 ml 0,025 % roztoku.
Vzhľadom na vysokú aktivitu a rýchle pôsobenie strofantínu je potrebná opatrnosť a presnosť v dávkovaní a indikáciách.
Vedľajší účinok. Pri predávkovaní strofantínom sa môže objaviť extrasystol, bigeminia (poruchy srdcového rytmu), disociácia rytmu (zmena zdroja srdcového rytmu); v týchto prípadoch je potrebné znížiť dávku následnými injekciami a predĺžiť intervaly medzi jednotlivými infúziami, predpísať prípravky draslíka. Pri prudkom spomalení pulzu sa injekcie zastavia. Nevoľnosť a vracanie sú možné.
Kontraindikácie. Náhle organické zmeny v srdci a cievach, akútna myokarditída (zápal srdcového svalu), endokarditída (ochorenie vnútorných dutín srdca), ťažká kardioskleróza (deštruktívne zmeny srdcového svalu). Opatrnosť je potrebná pri tyreotoxikóze (ochorenie štítnej žľazy) a predsieňovej extrasystole (typ poruchy srdcového rytmu).
Formulár na uvoľnenie. 0,025 % injekčný roztok v ampulkách s objemom 1 ml.
Podmienky skladovania. Zoznam A. Na tmavom mieste.
CELANID (celanidum)
Synonymá: Isolanid, Lanatoside C, Cedisanol, Cedistabil, Cedilanid, Celadigal, Ceglunate, Crystallanate C, Digilanide C, Lanacroist, Lanatigen C.
Glykozid získaný z listov náprstníka vlneného (Digitalislanata Ehrh.).
Farmakologický účinok. Pôsobí na srdce ako ostatné digitalisové glykozidy, spôsobuje rýchly účinok a málo sa kumuluje (málo sa hromadí v tele).
Indikácie na použitie. Akútne a chronické obehové zlyhanie štádium I, II a III, tachyarytmická forma fibrilácie predsiení (porucha srdcového rytmu), paroxyzmálna tachykardia (porucha srdcového rytmu).
Spôsob aplikácie a dávkovanie. Priraďte dovnútra v tabletách (0,25 g) alebo kvapkách (0,05% roztok), ako aj intravenózne (0,02% injekčný roztok). Na dosiahnutie rýchleho účinku sa intravenózne podáva 0,2 – 0,4 mg (1 – 2 ml 0,02 % roztoku) 1 – 2-krát denne. Vnútorné užívanie, počnúc 0,25 – 0,5 mg (1 – 2 tablety) alebo 10 – 25 kvapkami 0,05 % roztoku 3 – 4-krát denne (denné dávky niekedy presahujú najvyššie denné dávky predpísané liekopisom). Po dosiahnutí terapeutického účinku (pri intravenóznom podaní zvyčajne na 2. – 3. deň a pri perorálnom podaní na 3. – 5. deň) sa denná dávka zníži na udržiavaciu dávku: 0,4 – 0,2 mg (2 – 1 ml 0 02% roztok) intravenózne; 0,5-0,25 mg (2-1 tableta) alebo 40-20-10 kvapiek 0,05% roztoku vo vnútri. Na dlhodobú udržiavaciu liečbu sa 1/2 tablety predpisuje perorálne 2-krát denne.
Vyššie dávky pre dospelých: vo vnútri jednotlivo - 0,0005 g (0,5 mg), denne - 0,001 g (1 mg); v jednej žile - 0,0004 g (0,4 mg), denne - 0,0008 g (0,8 mg).
Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú rovnaké ako pri strofantíne K.
Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,25 mg v balení po 30 kusoch; ampulky s 1 ml 0,02% roztoku v balení po 10 kusoch; injekčné liekovky s 10 ml 0,05 % roztoku.
Podmienky skladovania. Zoznam A. Na tmavom mieste.
AMRINONE (Amrinone)
Synonymá: Inokor, Wincoram.
Farmakologický účinok. Liečivo má pozitívny inotropný účinok (zvyšuje silu kontrakcie srdca), ako aj vazodilatačný účinok; u pacientov s kongestívnym srdcovým zlyhaním zvyšuje srdcový výdaj, znižuje tlak v pľúcnej tepne a znižuje periférnu vaskulárnu rezistenciu.
Indikácie na použitie. Liek sa predpisuje iba na krátkodobú liečbu akútneho kongestívneho zlyhania srdca. Používajte liek iba na jednotkách intenzívnej starostlivosti pod kontrolou krvného tlaku.
Spôsob aplikácie a dávkovanie. Vstúpiť intravenózne. Pred podaním sa roztok amrinónu v ampulkách zriedi v izotonickom roztoku chloridu sodného (ale nie glukózy). Zriedený roztok sa môže uchovávať najviac 24 hodín.
Na dosiahnutie rýchleho terapeutického účinku sa najskôr podáva 0,5 mg/kg rýchlosťou približne 1 mg za sekundu. Potom sa injekcie v dávke 0,5-1,5 mg/kg rovnakou rýchlosťou môžu opakovať v intervaloch 10-15 minút. Ďalšia infúzia sa uskutočňuje rýchlosťou 5-10 μg (0,005-0,01 mg) na 1 kg telesnej hmotnosti za minútu. Maximálna celková dávka za hodinu, ktorá sa rovná 4 mg/kg, zvyčajne postačuje na dosiahnutie výrazného terapeutického účinku.
Je tiež možné okamžite vykonať kontinuálnu infúziu 30 mcg / kg za minútu počas 2-3 hodín Rýchlosť podávania sa volí individuálne pre každého pacienta. Celková denná dávka nemá prekročiť 10 mg/kg.
Vedľajší účinok. Pri užívaní amrinónu hypotenzia (zníženie krvného tlaku), tachykardia (rýchly tep), supraventrikulárne a ventrikulárne arytmie (poruchy srdcového rytmu), renálna dysfunkcia, trombocytopénia (zníženie počtu krvných doštičiek v krvi), ako aj bolesti hlavy, gastrointestinálne poruchy, zvýšenie telesnej teploty.
Kontraindikácie. Liek by sa nemal predpisovať pacientom s kontraindikáciami na zvýšenie srdcového výdaja: s obštrukčnou myopatiou (ochorenie srdca charakterizované prudkým zúžením lúmenu ľavej komory), poškodením srdcových chlopní, ako aj s hypovolémiou ( zníženie objemu cirkulujúcej krvi), supraventrikulárna arytmia (porucha srdcového rytmu), aneuryzma aorty (rozšírenie lumenu aorty v dôsledku patologických zmien na jej stenách), akútna arteriálna hypotenzia (zníženie krvného tlaku), akútne zlyhanie obličiek, trombocytopénia. Nie sú dostatočné skúsenosti s použitím amrinónu u detí a dospelých pri akútnom infarkte myokardu. Nepredpisujte liek ženám počas tehotenstva a laktácie.
Roztoky sa musia podávať prísne intravenózne, pretože je možné vážne podráždenie okolitých tkanív. Roztok Amrinonu sa nemá miešať s roztokmi iných liekov.
Formulár na uvoľnenie. V ampulkách s objemom 20 ml s obsahom 100 mg amrinónu, stabilizátorov a vody na injekciu, v balení po 10 kusov.
Podmienky skladovania. Zoznam A. Na tmavom mieste.
DOBUTAMIN (dobutamin)
Synonymá: Dobuzhekt, Dobutrex, Inotrex.
Farmakologický účinok. Podľa chemickej štruktúry ide o katecholamín a má najbližšie k dopamínu.
Dobutamín je predstaviteľom selektívnych stimulantov beta-adrenergných receptorov myokardu (srdcového svalu), a preto má silný inotropný (meniaca sa sila kontrakcie) na srdcový sval. Pôsobí priamo na receptory a tým sa líši od dopamínu, ktorý pôsobí nepriamo (vytesnením norepinefrínu z depotných granúl). Dobutamin prakticky neovplyvňuje vaskulárne alfa-adrenergné receptory. Má malý vplyv na automatizáciu komôr, má slabý chronotropný (ovplyvňujúci srdcovú frekvenciu) a preto pri jeho použití je menšie (v porovnaní s inými katecholamínmi) riziko vzniku arytmií.
Na rozdiel od dopamínu dobutamín nespôsobuje vazodilatáciu obličiek, avšak v dôsledku zvýšeného srdcového výdaja môže zlepšiť perfúziu obličiek a zvýšiť diurézu (močenie) u pacientov s ochorením srdca. Vďaka inotropnému účinku zvyšuje koronárny (srdcový) prietok krvi. Odolnosť periférnych ciev je trochu znížená.
Indikácie na použitie. Dobutamín sa používa ako kardiotonický (zvýšenie sily kontrakcií srdca) v prípade potreby na krátkodobé zvýšenie kontrakcie myokardu (srdcového svalu): pri dekompenzácii srdcovej činnosti spojenej s organickým ochorením srdca alebo s chirurgickými zákrokmi na srdci. Používajte liek iba u dospelých.
Spôsob aplikácie a dávkovanie. Dobutamin sa podáva intravenózne, zvyčajne rýchlosťou 2,5 až 10 ug/kg za minútu.
Liečivo sa riedi v sterilnej vode na injekciu alebo v 5% roztoku glukózy (roztok dobytamínu sa nesmie miešať s alkalickými roztokmi). Najprv sa zriedi 250 mg liečiva v 10-20 ml rozpúšťadla, potom sa ďalej zriedi na požadovanú koncentráciu 5% roztokom glukózy alebo 0,9% roztokom chloridu sodného. Rýchlosť a trvanie podávania sa upravuje v závislosti od účinku.
Vedľajší účinok. Pri použití lieku je možná tachykardia (rýchly srdcový tep), zvýšený krvný tlak, mimomaternicové ventrikulárne arytmie (porucha srdcového rytmu s posunom zdroja rytmu), ako aj nevoľnosť, bolesť hlavy, bolesť v oblasti srdca. Tieto javy vymiznú so znížením rýchlosti podávania.
Kontraindikácie. Liek je kontraindikovaný pri idiopatickej hypertrofickej subaortálnej stenóze (nezápalové ochorenie svalového tkaniva ľavej komory srdca, charakterizované prudkým zúžením jej dutiny).
Formulár na uvoľnenie. V 20 ml injekčných liekovkách obsahujúcich 250 mg (0,25 g) dobutamínu; 5 % roztok („infúzny koncentrát“) v 5 ml ampulkách (250 mg na ampulku).
Podmienky skladovania. Zoznam B. Na tmavom mieste.
milrinón (milrinón)
Synonymá: Primacor.
Farmakologický účinok.Štruktúrou a účinkom je podobný amrinónu. Aktívnejší ako amrinón a lepšie tolerovaný.
Indikácie na použitie. Je určený (podobne ako amrinón) len na krátkodobú liečbu akútneho srdcového zlyhania.
Spôsob aplikácie a dávkovanie. Najprv podávajte intravenózne ("nasycovacia dávka") rýchlosťou 50 µg/kg (0,05 mg/kg) počas 10 minút (približne 0,5 µg/kg za minútu). Udržiavacia dávka - 0,375-0,75 mcg / kg za minútu z celkovej dávky 1,13 mg / kg za deň. Dĺžka podávania v závislosti od účinku je 48-72 hodín.
Liečba sa má vykonávať za dôkladného monitorovania krvného tlaku. V prípade poruchy funkcie obličiek sa predpisuje v znížených dávkach. Pri hypokaliémii (nízka hladina draslíka v krvi) sa majú podávať doplnky draslíka.
Vedľajší účinok. Možné vedľajšie účinky: hypotenzia (nízky krvný tlak), bolesť v srdci, hypokaliémia, arytmie.
Kontraindikácie. Kontraindikované pri akútnom infarkte myokardu počas tehotenstva.
Formulár na uvoľnenie. 0,1 % roztok v ampulkách s objemom 10 ml (10 mg).
Podmienky skladovania. Zoznam A. Na tmavom mieste.
Kardiotonické lieky.
Ide o skupinu liekov, ktoré zvyšujú silu srdcových kontrakcií. Preto sa takéto lieky používajú na srdcové zlyhanie - stav charakterizovaný poklesom sily srdcových kontrakcií. Taktika farmakoterapie srdcového zlyhania sa časom menila a dnes je najdôležitejší preventívny prístup. Tie. za vhodných ohrozujúcich podmienok sa uskutočňuje hemodynamické odľahčenie myokardu vhodnými liekmi, ktoré zabránia jeho vyčerpaniu a dekompenzácii. Vo vzácnejších prípadoch, napríklad s akútnym srdcovým zlyhaním, ktoré vzniklo napríklad na pozadí infarktu myokardu, alebo s rozvinutým chronickým srdcovým zlyhaním, napríklad v dôsledku postinfarktovej kardiosklerózy, sa používa skúmaná skupina kardiovaskulárnych činidiel.
Klasifikácia kardiotonických liekov.
I. Prípravky srdcových glykozidov: digoxín, strofantín K.
II. Kardiotonické látky neglykozidovej štruktúry:
1) prípravky β1-agonistov: dobutamín.
2) prípravky inhibítorov fosfodiekterázy: milrinon.
3) senzibilizátory vápnika: levosimendan.
Najstaršie medzi kardiotonickými liekmi sú prípravky srdcových glykozidov. Zdrojom ich výroby sú liečivé rastliny – digoxín sa získava z Digitalis Lonata a strofantín sa získava zo semien africkej liany Strofantus Combe.
Chemicky sa molekula srdcových glykozidov skladá z dvoch častí – cukrovej alebo glykónovej (odtiaľ názov skupiny srdcové glykozidy) a necukrovej – aglykónu. Glykón je zodpovedný za farmakodynamické vlastnosti srdcových glykozidov, zatiaľ čo aglykón je zodpovedný za ich farmakokinetiku. Farmakodynamické vlastnosti srdcových glykozidov sú takmer rovnaké, ale farmakokinetické vlastnosti sa výrazne líšia.
digoxín - dostupné v tabletách po 0,00025; v ampulkách obsahujúcich 0,025 % roztok v množstve 1 ml.
Liečivo sa predpisuje perorálne, parenterálne sa podáva intravenózne. Podávanie V / m sa nepoužíva z dôvodu silnej bolesti a nepredvídateľnosti absorpcie a vývoja účinku. V / v lieku sa podáva veľmi pomaly kvôli strachu z intoxikácie, tk. nemieša sa dobre s krvou. Digoxín sa riedi iba v izotonických roztokoch, v hypertonických roztokoch sa prípravky srdcových glykozidov ničia a strácajú účinnosť. Biologická dostupnosť lieku pri perorálnom podaní je asi 80 %. Ale u približne 10% pacientov môže liek podstúpiť mikrobiálny metabolizmus, ktorý tvorí výraznú toleranciu. V krvi sa 25 % viaže na plazmatické bielkoviny, čím vzniká veľmi silná väzba. Liečivo sa v podstate hromadí v kostrových svaloch, má veľký distribučný objem, čo robí mimotelovú detoxikáciu hemodialýzou neúčinnou. Na odstránenie lieku pri intoxikácii je preto vhodnejšie použiť prípravky monoklonálnych protilátok proti digoxínu ( digibind ). Dobre preniká cez placentu. V zásade sa liek vylučuje nezmenený, hlavne močom. T ½ je 36-48 hodín.
Vzhľadom na túto schopnosť akumulácie sa pri chronickej liečbe predpisujú prípravky srdcových glykozidov v dvoch fázach: najprv saturačná dávka, potom udržiavacia dávka. Saturačná dávka sa predpisuje dovtedy, kým sa v krvi neobjaví aktívna terapeutická frakcia liečiva, ktorá nie je viazaná na bielkoviny. Najlepšie je to vidieť na EKG. Hneď ako sa dosiahne požadovaný účinok, predpíše sa udržiavacia dávka na kompenzáciu dennej eliminácie lieku.
Pri perorálnom podaní sa účinok lieku dostaví po 1 až 2 hodinách, pretrváva niekoľko dní. S / v úvode sa účinok rozvinie asi za hodinu, trvá asi deň.
Mechanizmus účinku je spojený s blokovaním aktivity membránových K + - Na + - FNA -áz kardiomyocytov. V dôsledku toho sa koncentrácia iónov Na + v cytoplazme kardiomyocytov zvyšuje a intracelulárna koncentrácia iónov K + klesá. Hromadenie iónov Na + zapne výmenník Na + - Ca 2+ a Ca 2+ z intracelulárnych zásob sa začne dostávať do cytoplazmy. Po dosiahnutí určitého prahu sa otvárajú pomalé Ca2+ kanály bunkovej membrány a do bunky začína vstupovať extracelulárny Ca2+. Za týchto podmienok je tropomyozínový blok inaktivovaný a aktínové a myozínové filamenty získavajú schopnosť splynúť. Energiu na to dodáva Ca2+-dependentná myozín ATP-áza. To všetko vedie k vytvoreniu primárneho kardiotonického účinku digoxínu - dochádza k silnej krátkej systole. Výsledná silná pulzná vlna spôsobuje zvýšenie tonusu blúdivého nervu, čo vedie k spomaleniu atrioventrikulárneho vedenia. V dôsledku toho sa srdcová frekvencia znižuje a diastola sa predlžuje. A to prispieva k obnoveniu energetického potenciálu kardiomyocytov, čím sa zvyšuje ich účinnosť. Normalizácia čerpacej funkcie myokardu vedie k zlepšeniu hemodynamických parametrov, ktoré sú pri srdcovom zlyhaní narušené. Paralelne sa stimuluje automatizmus ektopických zón, čo má negatívny význam.
O.E. 1) + inotropný (silný, krátka systola).
2) - dromotropný (A - V - vodivosť sa spomaľuje).
3) - chronotropné (srdcová frekvencia klesá, diastola sa predlžuje).
4) zlepšujú sa ukazovatele hemodynamiky: UO, MO, rýchlosť prietoku krvi; ↓ venózny tlak, BCC v dôsledku zvýšenej diurézy.
P.P. 1) Liečba pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním.
2) Pri / pri akútnom srdcovom zlyhaní.
3) Chronická liečba pacientov s predsieňovými tachyarytmiami.
4) V/v s parksizmálnou predsieňovou tachyarytmiou.
P.E. Zvyšujúca sa bradykardia, extrasystoly, hypoK+émia, tachykardia. Nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla; rozmazané videnie (miznutie farby, mihanie „múch“ pred očami), bolesť hlavy, závraty.
Strofantín K - dostupné v ampulkách obsahujúcich 0,025 % alebo 0,05 % roztok v 1 ml ampulkách. Funguje a platí ako digoxín , rozdiely: 1) nevstrebáva sa v gastrointestinálnom trakte, podáva sa len parenterálne v/v; 2) neviaže sa na plazmatické bielkoviny, účinok sa vyvíja po 5 minútach, maximum sa dosiahne po 15-30 minútach, trvá hodiny; 3) nemá prakticky žiadny vplyv na spomalenie srdcovej frekvencie; 4) používa sa výlučne pri akútnom srdcovom zlyhaní; 5) oveľa silnejší, ale aj toxickejší prostriedok ako digoxín.
Často sa vyvíja intoxikácia liekmi srdcových glykozidov. Toto je uľahčené: 1) malou šírkou terapeutického účinku takýchto liečiv; 2) schopnosť expresne sa viazať na plazmatické proteíny a akumulovať sa; 3) pri zlyhaní srdca pečeň a obličky, hlavné biotransformačné a vylučujúce orgány, vždy fungujú zle, čo je tiež spojené s kumuláciou; 4) nedodržanie funkcií vymenovania v 2 etapách; 5) kombinácia s inými látkami vylučujúcimi K + - (saluretiká, prípravky glukokortikoidných hormónov); 6) nízka kvalifikácia zdravotníckeho personálu. S vedomím týchto dôvodov nie je ťažké predchádzať vedľajším účinkom a intoxikácii prípravkami srdcových glykozidov.
Pre obrázok intoxikácie pozri vedľajšie účinky digoxínu. Pomocné opatrenia budú nasledovné. Jednak je potrebné v tomto prípade počítať s neefektívnosťou mimotelovej detoxikácie. Okrem štandardnej liečby otravy sa používajú špecifické opatrenia. Na inaktiváciu preparátov srdcových glykozidov je indikované použitie preparátov monoklonálnych protilátok, napríklad digoxínu - digibind . So zvyšujúcou sa bradykardiou sa atropín sulfát podáva intravenózne a s rozvinutou tachykardiou sa podávajú K + lieky a lidokaín. Pri predpisovaní liekov K + je potrebné pamätať na to, že hlavný spôsob, akým vstupujú do buniek, je zablokovaný. Preto by sa mali použiť alternatívne mechanizmy. Chlorid draselný sa podáva ako súčasť polarizačnej zmesi s rýchlo pôsobiacimi inzulínmi. Inzulín zvyšuje priepustnosť bunkových membrán vrátane iónov K +. Intravenózne sa injikujú aj činidlá obsahujúce K+ a Mg+ panangin a asparkam . Toto aktivuje alternatívne Mg + - závislé K + - kanály.
Funkcia dobutamínu presvedčte sa sami v predchádzajúcich prednáškach. Liek sa používa výlučne na akútne srdcové zlyhanie, na rozdiel od prípravkov srdcového glykozidu nezvyšuje účinnosť myokardu a viac ho vyčerpáva.
Milrinone (primacor) - dostupný v ampulkách alebo v injekčných liekovkách obsahujúcich 0,1% roztok v množstve 10 ml.
Predpisuje sa po kvapkaní. Viaže sa na plazmatické bielkoviny, preto sa predpisuje v 2 stupňoch: saturačná dávka a po dosiahnutí požadovaného účinku sa môže znížiť udržiavacia dávka. Droga pôsobí rýchlo, krátko, T ½ je 30-60 minút.
V tele pacienta liek inhibuje cGMP inhibovanú cAMP – fosfodiesterázu. V dôsledku toho sa mení vnútrobunková rovnováha iónov, konkrétne sa zvyšuje koncentrácia intracelulárneho Ca2+ v kardiomyocytoch. To vedie k zvýšeniu kontraktilnej funkcie myokardu a urýchľuje jeho relaxáciu. Okrem toho liek spôsobuje expanziu tepien a žíl, čím sa vykonáva hemodynamické vyloženie myokardu. To všetko umožňuje použiť liek na krátkodobú jednorazovú stimuláciu myokardu pri akútnom srdcovom zlyhaní, pri kardiogénnom, ale v žiadnom prípade nie cievnom šoku. Droga nezvyšuje výkonnosť srdca a nie je indikovaná na častejšie používanie a ešte viac na chronickú liečbu. Od P.E. je potrebné poznamenať, pokles krvného tlaku, rôzne typy arytmií, bolesť v srdci, nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, závraty, niekedy je možná trombocytopénia.
Levosimendan (Simdaks) - dostupné v injekčných liekovkách obsahujúcich 0,25% roztok v množstve 5 ml.
V krvi sa viaže na plazmatické bielkoviny z 98 %, preto sa predpisuje v 2 etapách: saturačná dávka a po dosiahnutí požadovaného účinku sa predpisuje individuálna udržiavacia dávka. Liečivo sa metabolizuje v čreve aj v pečeni. V čreve sa levosimendan premieňa na aktívnu formu najskôr redukciou a potom vplyvom N-acetyltransferázy. Preto by menovanie malo brať do úvahy genetické vlastnosti rýchlych a pomalých acetylátorov. V pečeni sa liek premieňa na metabolity konjugačnou reakciou s cysteínom. Treba poznamenať, že liek v pečeni znižuje aktivitu izoenzýmu CYP2D6 cytochrómu P450. Asi 54 % predpísanej dávky sa vylúči močom cez obličky a takmer 44 % sa vylúči žlčou cez črevá. Časť liečiva sa vylučuje nezmenená T ½ je asi 1 hodina.
V tele pacienta levosimendan zvyšuje citlivosť kontraktilných proteínov kardiomyocytov na Ca 2+ väzbou na troponín vo fáze závislej od Ca 2+. Okrem toho liek podporuje otvorenie ATP-dependentných K+ - kanálov cievnej steny, čo vedie k relaxácii tepien a žíl. To vedie k zníženiu pre- a afterloadu na myokarde a v dôsledku relaxácie koronárnych ciev sa zvyšuje dodávka kyslíka do myokardu. Preto napriek zvýšeniu CCC a práci srdca sa potreba kyslíka v myokarde nezvyšuje. Vzhľadom na vyššie uvedené, levosimendan SV a IOC, ↓ TPVR vedie k ↓ systémovému krvnému tlaku, tlaku v pľúcnej tepne. Tieto účinky pretrvávajú 24 hodín a zaznamenávajú sa v rôznej miere do 9 dní po 6-hodinovej IV infúzii.
Liek sa používa na krátkodobú jednorazovú stimuláciu myokardu pri akútnom zlyhaní srdca, aj keď existujú prístupy k použitiu lieku často a opakovane.
Od P.E. treba si všimnúť pokles krvného tlaku, tachyarytmiu, bolesti srdca, hlavy, závraty, nespavosť, nevoľnosť, vracanie, hnačku alebo zápchu, hypoK+émia, hypohemoglobinémia.
Mechanizmus kardiotonického pôsobenia srdcových glykozidov je spojený s ich inhibičným účinkom na Na +, K + -ATPázu membrány kardiomyocytov (obr. 14.2). To vedie k narušeniu prúdu Na4 a K+. V dôsledku toho sa obsah K + vo vnútri kardiomyocytov znižuje a Na + - sa zvyšuje. Súčasne sa znižuje rozdiel medzi intra- a extracelulárnymi koncentráciami Na+, čím sa znižuje transmembránová výmena Na+/Ca2~. Ten znižuje intenzitu vylučovania Ca2+, čo prispieva k zvýšeniu jeho obsahu v sarkoplazme a akumulácii v sarkoplazmatickom retikule. To zase stimuluje vstup ďalšieho množstva Ca2+ zvonku do kardiomyocytov cez vápnikové L-kanály. Na tomto pozadí akčný potenciál spôsobuje zvýšené uvoľňovanie Ca2* zo sarkoplazmatického retikula. Zároveň sa zvyšuje obsah voľných iónov Ca2+ v sarkoplazme, čo zaisťuje
chivaet kardiotonický účinok. q Ca2+ ióny interagujú s tro-
ponínový komplex a eliminujú jeho inhibičný účinok na kontraktilné proteíny myokardu. Aktín interaguje s myozínom, čo sa prejavuje rýchlou a silnou kontrakciou myokardu (pozri obr. 14.2).
Je dôležité, aby sa práca srdca zvýšila na pozadí poklesu srdcovej frekvencie (negatívny chronotropný1 účinok) a predĺženia diastoly. To vytvára najhospodárnejší spôsob činnosti srdca: silné systolické kontrakcie sú nahradené dostatočnými obdobiami "odpočinku" (diastola), ktoré podporujú obnovu energetických zdrojov v myokarde. Pokles srdcovej frekvencie je do značnej miery spojený s kardio-srdcovým reflexom. Vplyvom srdcových glykozidov dochádza k excitácii zakončení zmyslových nervov srdca a reflexne cez systém vagusových nervov dochádza k bradykardii. Je možné, že určitú úlohu zohráva posilnenie reflexov na srdci z mechanoreceptorov sinoaortálnej zóny počas systoly v dôsledku zvýšenia krvného tlaku. Na EKG sa pozoruje zvýšenie intervalu RR.
Okrem toho srdcové glykozidy, ktoré majú priamy inhibičný účinok na prevodový systém srdca a tonizujú nervus vagus, znižujú rýchlosť vedenia vzruchov (negatívna dromotropná „akcia). Refraktérna perióda atrioventrikulárneho (atrioventrikulárneho) uzla a atrioventrikulárneho zväzok (zväzok His) sa zvyšuje. Interval P-Q sa predlžuje. V toxických dávkach môžu srdcové glykozidy spôsobiť atrioventrikulárnu blokádu.
Vo veľkých dávkach srdcové glykozidy zvyšujú automatizáciu srdca. To vedie k tvorbe ektopických ložísk excitácie, ktoré generujú impulzy nezávisle od sínusového uzla. Existujú arytmie (najmä extrasystoly).
Pri srdcovom zlyhávaní má zväčšenie jeho minútového objemu pod vplyvom srdcových glykozidov pozitívny vplyv na krvný obeh vo všeobecnosti (tab. 14.2). Hlavným účinkom srdcových glykozidov na krvný obeh počas srdcovej dekompenzácie je zníženie venóznej kongescie. Súčasne klesá venózny tlak a edém postupne mizne. Pri eliminácii venóznej stázy nedochádza k reflexnému zvýšeniu srdcovej frekvencie (Bainbridgeov reflex ústia hornej dutej žily). Krvný tlak sa nemení alebo stúpa (ak bol znížený). Znižuje sa celkový periférny cievny odpor, zlepšuje sa prekrvenie a okysličenie tkanív. Obnovujú sa narušené funkcie vnútorných orgánov (pečeň, gastrointestinálny trakt atď.). Prekrvenie srdca je možné zlepšiť srdcovými glykozidmi v dôsledku normalizácie celkovej hemodynamiky (digitálne preparáty pri podávaní vo vysokých dávkach majú mierny priamy koronárny konstrikčný efekt).
Indikácie pre použitie srdcových glykozidov
Srdcové glykozidy aplikujte hlavne pri akútnom a chronickom zlyhaní srdca. Pri akútnom srdcovom zlyhaní sa podávajú srdcové glykozidy s krátkou latentnou periódou (strofantín, corglikon). Hlavným liekom na perorálne podávanie pri chronickom zlyhaní srdca je digoxín. Niekedy sa glykozidy (hlavne digitalisové prípravky) predpisujú na srdcové arytmie (s fibriláciou predsiení, s paroxyzmálnou predsieňovou a nodálnou tachykardiou). Účinnosť glykozidov pri týchto arytmiách je spojená so zvýšením tonusu blúdivého nervu a inhibíciou vedenia vzruchu pozdĺž prevodového systému srdca (pozri kapitolu 14.2).
Srdcové glykozidy sa často podávajú perorálne (prípravky digitalis, adonis) a intravenózne (strofantín, digoxín, celanid, corglicon), niekedy intramuskulárne a rektálne. Subkutánne injekcie sa neodporúčajú, pretože môžu spôsobiť nežiaduce reakcie – podráždenie v mieste vpichu, bolesť, abscesy.
Kontraindikácie použitia srdcových glykozidov sú neúplná atrioventrikulárna blokáda, ťažká bradykardia, akútna infekčná myokarditída. S opatrnosťou sa majú srdcové glykozidy používať s prípravkami vápnika a pri hypokaliémii. Je to spôsobené tým, že so zvýšeným obsahom iónov vápnika v krvnom sére sa zvyšuje citlivosť myokardu na srdcové glykozidy, a preto sa zvyšuje možnosť toxického účinku týchto liekov. Podobne sa mení účinok srdcových glykozidov s poklesom obsahu draselných iónov (čo môže nastať pri užívaní diuretík zo skupiny saluretík, pri hnačkách, v pooperačnom období). Toxické účinky sú spojené s predávkovaním srdcovými glykozidmi. Toto sa častejšie pozoruje pri použití digitalisových prípravkov s výraznou schopnosťou akumulácie. Digitalisová intoxikácia sa prejavuje srdcovými a mimokardiálnymi poruchami. To spôsobuje rôzne arytmie (napríklad extrasystoly), čiastočný alebo úplný atrioventrikulárny blok. Najčastejšou príčinou smrti na otravu je ventrikulárna fibrilácia.
Na strane iných systémov zhoršenie zraku (vrátane farby), únava, svalová slabosť, dyspeptické symptómy (nevoľnosť, vracanie1, hnačka), môžu sa vyskytnúť psychické poruchy (excitácia, halucinácie), bolesti hlavy, kožné vyrážky. Liečba otravy digitalisovými preparátmi a inými srdcovými glykozidmi je zameraná predovšetkým na elimináciu nepriaznivých zmien funkcie srdca. Okrem vysadenia lieku alebo zníženia jeho dávky sa používa množstvo fyziologických antagonistov. Berúc do úvahy skutočnosť, že srdcové glykozidy spôsobujú zníženie obsahu iónov draslíka v kardiomyocytoch, je indikované použitie prípravkov draslíka (chlorid draselný, normín draselný atď.). Podávajú sa perorálne alebo intravenózne v takom množstve, aby obsah iónov draslíka v krvnom sére neprekročil obvyklé hodnoty. Na prevenciu toxického účinku glykozidov na srdce, najmä porúch srdcového rytmu, sa používajú prípravky draslíka. Na ten istý účel sú predpísané horčíkové prípravky (horečnatý orotát), ako aj panangín (obsahuje asparaginát draselný a asparaginát horečnatý) a tablety Asparkamu podobné zložením ako it2. Panagin a asparkam sa vyrábajú aj v ampulkách na intravenózne podanie. Treba mať na pamäti, že látky, ktoré znižujú koncentráciu draselných iónov v krvi (rad diuretík, kortikosteroidy), prispievajú k prejavu kardiotoxického účinku srdcových glykozidov.
Kardiotínové látky neglykozidovej štruktúry
Lieky, ktoré zvyšujú obsah cAMP a Ca2 iónov v kardiomyocytoch *
1. Lieky, ktoré stimulujú p-adrenergné receptory Dopamín Dobutamín
2. Inhibítory fosfodiesterázy Amrinone Milrinone
Kardiotonický účinok dopamínu a dobutamínu je spojený so stimuláciou P-adrenergných receptorov srdca. Súčasne sa aktivuje adenylátcykláza, čo vedie k zvýšeniu obsahu cAMP v kardiomyocytoch, a teda k zvýšeniu koncentrácie vápenatých iónov. V dôsledku toho sa zvyšuje sila srdcových kontrakcií.
Dopamín (dopmín) pôsobí na dopamínové receptory a tiež, ako prekurzor norepinefrínu, nepriamo stimuluje a- a p-adrenergné receptory. V priemerných terapeutických dávkach má dopamín pozitívne inotropný účinok (v dôsledku stimulácie p-adrenergných receptorov srdca), ktorý sa spája s expanziou obličkových a mezenterických ciev (excituje dopamínové receptory v hladkých svaloch). Dopamín sa používa na kardiogénny šok. Liek môže spôsobiť tachykardiu, arytmiu, nadmerné zvýšenie periférnej vaskulárnej rezistencie a funkcie srdca.
Derivát dopamínu, dobutamín, ktorý je p-agonistom, pôsobí selektívnejšie. Vyznačuje sa výraznou kardiotonickou aktivitou. Dobutamín sa používa na krátkodobú stimuláciu srdca pri jeho dekompenzácii.
Dobutamín môže spôsobiť tachykardiu, arytmie, hypertenziu a ďalšie vedľajšie účinky.
Dopamín a dobutamín sa podávajú intravenózne infúziou.
V posledných rokoch prebieha intenzívny výskum zameraný na vytvorenie syntetických kardiotonických liekov, ktoré nespôsobujú tachykardiu, arytmie a zmeny krvného tlaku. Je tiež žiaduce, aby sa ich pozitívny inotropný účinok spájal so zlepšením koronárnej cirkulácie a nezvyšoval spotrebu kyslíka srdcom. Amrinón a milrinón čiastočne spĺňajú tieto požiadavky. Zvyšujú obsah cAMP inhibíciou fosfodiesterázy III, t.j. blokovať proces inaktivácie cAMP. Akumulácia cAMP prispieva k zvýšeniu koncentrácie vápenatých iónov, čo sa prejavuje pozitívnym inotropným účinkom. Podľa mechanizmu účinku sa teda tieto lieky líšia od srdcových glykozidov a katecholamínov.
Amrinon – (derivát bispiperidínu) zvyšuje kontraktilnú aktivitu myokardu a spôsobuje vazodilatáciu. V súčasnosti sa používa len krátkodobo (intravenózne) pri akútnej srdcovej dekompenzácii.
Antianginózne činidlá
Lieky, ktoré znižujú potrebu kyslíka v myokarde
Lieky, ktoré zvyšujú dodávku kyslíka do myokardu
Organické dusičnany Nitroglycerín Sustak Trinitrolong Nitrong Erinit Nitrosorbid Izosorbid mononitrát Blokátory vápnikových kanálov typu L Verapamil Diltiazem Nifedipín Aktivátory draslíkových kanálov Nikorandil Rôzne Amiodarón
B-adrenergné blokátory Koronárne dilatátory
Anaprilín s myotropickým účinkom
Talinolol dipyridamol
Atenolol
metoprolol
Bradykardické lieky Prostriedky reflexného účinku,
Ivabralin eliminuje koronarosnazmus
Apinidin Validol
Falipamil
Treba však poznamenať, že farmakoterapia anginy pectoris je komplexná. Preto sa okrem týchto antianginóznych činidiel používajú aj iné látky s iným smerom účinku. Možno vymenovať nasledujúce skupiny liekov používaných v tejto patológii.
Prostriedky, ktoré normalizujú narušenú rovnováhu medzi srdcovou potrebou kyslíka a jeho dodaním.
Kardioprotektívne látky.
Prostriedky proti zrážaniu krvi (pozri kapitolu 19.1).
Látky znižujúce lipidy (pozri kapitolu 22).
Psychofarmaká (pozri kapitoly 11.2 a 11.4).
Z týchto údajov vyplýva, že antianginózny účinok nitroglycerínu je do značnej miery spojený s jeho extrakardiálnym účinkom. Hlavným dôvodom eliminácie záchvatu anginy pectoris je zníženie venózneho a arteriálneho tlaku nitroglycerínom, a teda zníženie venózneho návratu a odporu proti prietoku krvi a v dôsledku toho zníženie pre- a afterloadu. srdce. To zase vedie k zníženiu práce srdca a jeho potreby kyslíka. Za týchto podmienok sa existujúca úroveň zásobovania krvou a okysličovania stáva celkom primeranou a stav hypoxie je eliminovaný. Podľa citlivosti ciev na nitroglycerín sú usporiadané v nasledujúcom poradí: žily> tepny> arterioly a kapilárne zvierače.
Čo sa týka mechanizmu relaxácie hladkých svalov ciev, ukázalo sa, že nitroglycerín pôsobí podobne ako endoteliálny relaxačný faktor (N0). V tele sa z nitroglycerínu (a iných dusičnanov) uvoľňuje oxid dusnatý, z ktorého vznikajú S-nitrózotioly. Tieto zlúčeniny aktivujú rozpustnú cytosolovú guanylátcyklázu. Ten spôsobuje zníženie obsahu cytosolických voľných iónov Ca2 +, čo vedie k relaxácii hladkého svalstva ciev (obr. 14.7).
Je dôležité, aby nitroglycerín zlepšil prívod krvi do ischemickej oblasti myokardu. Je to spôsobené množstvom účinkov. Pokles diastolického napätia steny komôr teda zlepšuje prekrvenie subendokardiálnej časti myokardu. Pozitívnu úlohu zohráva už zaznamenaná expanzia veľkých koronárnych ciev. Zvlášť priaznivá je ich expanzia v mieste oklúzie1. Okrem toho sa zistilo, že nitroglycerín zlepšuje kolaterálnu cirkuláciu a tiež blokuje centrálne články reflexov, ktoré spôsobujú zúženie koronárnych ciev (schéma 14.2.).
Nitroglycerín tiež rozširuje cievy mozgu, vnútorné orgány a sietnicu. Ako spazmolytikum myotropického účinku znižuje tonus hladkého svalstva vnútorných orgánov (tráviaceho traktu, bronchiolov atď.).
Z nežiaducich účinkov môže vyvolať reflexnú tachykardiu (kompenzačná reakcia spojená s poklesom krvného tlaku), bolesti hlavy, závraty. Tieto javy sú obzvlášť výrazné po prvých dávkach lieku. Intenzita bolesti hlavy následne klesá a prestáva sa vyskytovať. Pri použití nitroglycerínu, najmä pri jeho predávkovaní, je možný nadmerný pokles krvného tlaku až po kolaps. K návyku na nitroglycerín dochádza až pri jeho dlhodobom kontinuálnom užívaní (napr. pri intravenóznej infúzii vzniká závislosť do 24 hodín). Pri pravidelnom používaní lieku to nemá praktický význam.
Rýchlo a krátkodobo pôsobiaci nitroglycerín je určený na úľavu od už vzniknutého angínového záchvatu. Zvyčajne sa podáva pod jazyk v tabletách alebo kapsulách (posledné obsahujú olejový roztok nitroglycerínu, kapsulu treba rozdrviť zubami), alebo vo forme alkoholového roztoku (1-2 kvapky na kúsok cukru). Nitroglycerín sa rýchlo vstrebáva (účinok začína o 2-3 minúty) a eliminuje (zastavuje) záchvat anginy pectoris. Účinok je krátkodobý (do 30 minút). Existuje aj lieková forma intravenózneho nitroglycerínu, ktorý sa používa v núdzových indikáciách, keď sú iné lieky neúčinné (a tiež pri infarkte myokardu, ak nie je ťažká hypotenzia). Okrem toho je nitroglycerín dostupný v plechovkách na inhaláciu.
Dlhodobo pôsobiace nitrátové prípravky
Na prevenciu záchvatov angíny pectoris sa používajú dlhodobo pôsobiace nitroglycerínové prípravky. Na zabezpečenie jeho postupného vstrebávania boli vytvorené špeciálne mikrokapsulové a iné liekové formy. Jedným z týchto liekov je Sustak - nitroglycerín vo forme postupne sa rozpúšťajúcich tabliet, ktoré sa užívajú perorálne. Akcia začína o 10-15 minút a trvá niekoľko hodín (asi 4 hodiny). Vedľajšie účinky sú menej výrazné ako pri užívaní nitroglycerínu. Podobný v trvaní účinku (3-4 hodiny) je trinitrolong. Aplikuje sa vo forme polymérovej platne na ďasno. Účinok nitrónu ha je dlhší (až 7-8 hodín). Užívajte perorálne v tabletách. 2% nitroglycerínová masť má dlhodobý účinok. Účinok nastáva za 15-30 minút a trvá až 5 hodín Používajú sa aj náplasti s nitroglycerínom. Treba mať na pamäti, že pri použití náplasti s nitroglycerínom, ktorý zabezpečuje stály prísun drogy do organizmu, vzniká závislosť rýchlo - do 8-24 hodín.Náplasť sa preto necháva najviac 12 hodín (zvyčajne 8-10 hodín), potom interval 12 hodín Tým sa zabezpečí zachovanie účinnosti nitroglycerínu v uvedenej liekovej forme.
U zamestnancov farmaceutických a vojenských podnikov pracujúcich s nitroglycerínom sa môže vyskytnúť návyk, ako aj drogová závislosť.
Medzi dlhodobo pôsobiace dusičnany patrí aj nitrosorbid (izosorbiddinitrát)1, erinit (pentaerytrityltetranitrát, nitropentón) a izosorbidmononitrát (monocinque). Ich účinnosť je o niečo nižšia ako u dlhodobo pôsobiacich nitroglycerínových prípravkov. Pri perorálnom podaní sa účinok dostaví asi po 30 minútach a trvá 1-4 hodiny.Pre nitrosorbid a izosorbidmononitrát sú dostupné aj tablety s predĺženým uvoľňovaním (6-8 hodín). Lieky sa viažu na plazmatické bielkoviny. Sú dobre znášané. Vedľajšie účinky sú podobné ako pri nitroglyceríne, ale sú menej výrazné. Dyspeptické javy sú možné. Pri dlhodobom používaní vzniká závislosť. Bola zaznamenaná krížová závislosť od dusičnanov.
V 80. rokoch sa v klinickej praxi objavili lieky s neglykozidovou štruktúrou. Nádeje, že tieto kardiotonické lieky nahradia srdcové glykozidy pri chronickom srdcovom zlyhávaní, sa nenaplnili, keďže ich dlhodobé užívanie bolo sprevádzané zvýšením úmrtnosti. Preto sa v súčasnosti využívajú najmä na krátkodobé použitie pri akútnom zlyhaní srdca.
Kardiotonické lieky s neglykozidovou štruktúrou zahŕňajú:
a) stimulanty f$x-adrenergné receptory srdca (px-agonisty) Dobutamín (Dobutrex), dopamín (Dopamín, Dopmin);
b) inhibítory fosfodiesterázy Milrinone.
Dobutamin - pomerne selektívne stimuluje (3,-adrenergné receptory myokardu (obr. 18.1), v dôsledku čoho zvyšuje silu a frekvenciu kontrakcií srdca (pričom frekvencia kontrakcií sa zvyšuje v menšej miere). Liek je podávať intravenózne (kvapkaním) pri akútnom srdcovom zlyhaní.Z vedľajších účinkov možné: tachykardia, arytmia.
Dopamín je dopamínová droga, ktorá je prekurzorom norepinefrínu. Dopamín stimuluje (3,-adrenergné receptory srdca a zvyšuje silu a frekvenciu srdcových kontrakcií. Okrem toho stimuluje dopamínové receptory, čo vedie k rozšíreniu ciev obličiek, ciev vnútorných orgánov. Tento efekt dopamínu sa prejavuje už v malých dávkach.Vo vysokých dávkach dopamín stimuluje a, -adrenergné receptory, spôsobuje zúženie periférnych ciev a zvýšenie krvného tlaku.
Dopamín sa používa na kardiogénny šok, septický šok. Zadajte intravenózne kvapkanie. Liek môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie, periférnu vazokonstrikciu, tachykardiu a pri prekročení dávky aj arytmie.
Milrinón, inhibítor fosfodiesterázy III (cAMP fosfodiesteráza), spôsobuje zvýšenie intracelulárnej koncentrácie cAMP, čím bráni jeho premene na 5-AMP (obr. 18.1). To vedie k zvýšeniu koncentrácie iónov Ca2+ v kardiomyocytoch a zvýšeniu kontrakcií myokardu. Má vazodilatačný účinok. Indikáciou na použitie je akútne srdcové zlyhanie. Kvôli závažným vedľajším účinkom vrátane schopnosti vyvolať arytmie (arytmogénny účinok) sa liek používa len zriedka.
Interakcia kardiotonických liekov s inými liekmi
Koniec stola
|
1 |
2 |
3 |
|
|
Antacidá |
Porušenie absorpcie glykozidov, zníženie ich koncentrácie v krvi |
|
|
Blokátory vápnikových kanálov (verapamil) |
Možné zvýšenie koncentrácie srdcových glykozidov v krvi |
|
|
propafenón |
|
|
|
Spironolaktón |
Možné zvýšenie t digoxínu |
|
|
Suxametónium |
Môže spôsobiť náhle uvoľnenie draslíka z myocytov |
|
|
chinidín |
Je možné zvýšenie koncentrácie glykozidov v krvi |
|
|
Sekvestranty žlčových kyselín |
Znížená absorpcia glykozidov |
Základné lieky
Koniec stola
| k obsahu |