Popis

P prášok z takmer bieleho na biely so žltkastým odtieňom, hygroskopický.

Zlúčenina

Každá injekčná liekovka obsahuje: účinnú látku - ceftriaxón (vo forme sodnej soli ceftriaxónu) - 500 mg alebo 1 000 mg.

Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriálne látky na systémové použitie. Cefalosporíny tretej generácie. ATS kód: J01 DD04.

farmakologický účinok

Baktericídna aktivita ceftriaxónu je spôsobená potlačením syntézy bunkových membrán mikroorganizmov. Ceftriaxón acetyluje membránovo viazané transpeptidázy, čím narúša zosieťovanie peptidoglykánov potrebné na zabezpečenie pevnosti a tuhosti bakteriálnej bunkovej membrány.

Ceftriaxón je účinný in vitro proti väčšine Gram-negatívnych a Gram-pozitívnych mikroorganizmov. Ceftriaxón je vysoko odolný voči väčšine beta-laktamáz (penicilinázam aj cefalosporinázam) Gram-pozitívnych a Gram-negatívnych baktérií.

Prevalencia získanej rezistencie sa môže u jednotlivých druhov geograficky a v priebehu času líšiť, preto je potrebné pri liečbe závažných infekcií brať do úvahy lokálne informácie o rezistencii na ceftriaxón.

Zvyčajne citlivé druhy

Gram-pozitívne aeróby: Staphylococcus aureusа (kmene citlivé na meticilín), Staphylococci coagulase-negativea (kmene citlivé na meticilín), Streptococcus pyogenes (skupina A), Streptococcus agalactiae (skupina B), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus zo skupiny Viptococci.

Gramnegatívne aeróby: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.

Druhy, ktoré sa môžu stať odolnými

Gram-pozitívne aeróby: Staphylococcus epidermidisb, Staphylococcus haemolyticusb, Staphylococcus hominisb.

Gramnegatívne aeróby: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia kolika, Klebsiella pneumoniaec, Klebsiella oxytocac, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Anaeróby: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.

udržateľnýdruhy

Gram-pozitívne aeróby: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.

Gramnegatívne aeróby: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Anaeróby: Clostridium difficile.

Ostatné: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.

Poznámka:

a Všetky stafylokoky rezistentné na meticilín sú rezistentné na ceftriaxón. b miera rezistencie > 50 % v aspoň jednej oblasti.

c kmene produkujúce rozšírený rozsah beta-laktamáz sú vždy rezistentné.

Indikácie na použitie

Ceftriaxón sodný je indikovaný na liečbu nasledujúcich infekcií u dospelých a detí, vrátane donosených novorodencov:

bakteriálna meningitída; pneumónia získaná v komunite; nemocničný zápal pľúc; akútny zápal stredného ucha; intraabdominálne infekcie; komplikované infekcie močových ciest vrátane pyelonefritídy; infekcie kostí a kĺbov; komplikované infekcie kože a mäkkých tkanív; kvapavka; syfilis; bakteriálna endokarditída.

Sodná soľ ceftriaxónu sa môže použiť na:

Liečba exacerbácie chronickej obštrukčnej choroby pľúc u dospelých; liečba diseminovanej lymskej boreliózy (v ranom (štádium II) a neskorom (štádium III) choroby) u dospelých a detí vrátane novorodencov od 15. dňa veku; predoperačná prevencia chirurgických infekcií; liečba pacientov s neutropéniou a horúčkou, ktorá je pravdepodobne spojená s bakteriálnou infekciou; liečbu pacientov s bakteriémiou spôsobenou alebo suspektným, že je spôsobená niektorou z vyššie uvedených infekcií.

Ceftriaxón sodný sa má podávať spolu s inými antibakteriálnymi látkami, ak možný rozsah etiologických faktorov nezodpovedá jeho spektru účinku.

Mali by sa vziať do úvahy oficiálne usmernenia o správnom používaní antibakteriálnych látok.

Dávkovanie a podávanie

Dávka závisí od typu, lokalizácie a závažnosti infekcie, citlivosti patogénu, veku pacienta a stavu funkcií jeho pečene a obličiek.

Dávky uvedené v tabuľkách nižšie sú odporúčané dávky na použitie pri týchto indikáciách. V obzvlášť závažných prípadoch je potrebné zvážiť predpisovanie najvyšších dávok z uvedených rozsahov.

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov (telesná hmotnosť ≥ 50 kg)

**Pri predpisovaní lieku v dávke vyššej ako 2g denne sa počíta s možnosťou užívania lieku 2x denne.

Indikácie pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov (telesná hmotnosť ≥ 50 kg), ktoré si vyžadujú špeciálny spôsob podávania lieku:

Akútny zápal stredného ucha

Spravidla postačuje jedna intramuskulárna injekcia lieku v dávke 1-2 g. Obmedzené údaje naznačujú, že v závažných prípadoch alebo pri absencii účinku predchádzajúcej terapie je intramuskulárne podanie ceftriaxónu v dávke 1- 2 g denne počas 3 dní môžu byť účinné.

Predoperačná profylaxia chirurgických infekcií

Jednorazové podanie pred operáciou v dávke 2 g.

Kvapavka

Jednorazová intramuskulárna injekcia v dávke 500 mg.

syfilis

Odporúčané dávky 0,5 g alebo 1 g jedenkrát denne sa pri neurosyfilíde zvyšujú na 2 g jedenkrát denne, dĺžka liečby je 10-14 dní. Odporúčané dávkovanie pre syfilis, vrátane neurosyfilisu, je založené na obmedzených údajoch. Je potrebné vziať do úvahy národné a miestne smernice.

Diseminovaná lymská borelióza (skoré (II) a neskoré (III) štádium)

Aplikujte v dávke 2 g raz denne počas 14-21 dní. Odporúčaná dĺžka liečby je rôzna. Je potrebné vziať do úvahy národné a miestne smernice.

Použitie u detí

U detí s hmotnosťou 50 kg alebo viac zodpovedajú dávky dávkam dospelých pacientov. Novorodenci, dojčatá a deti od 15 dní do 12 rokov (telesná hmotnosť

Dávka*	Množstvo aplikácií**	Indikácie
50-80 mg/kg telesnej hmotnosti	1 krát za deň	intraabdominálna infekcia. Komplikované infekcie močových ciest (vrátane pyelonefritídy). Pneumónia získaná v komunite. Pneumónia získaná v nemocnici
50-100 mg / kg telesnej hmotnosti (maximálna dávka - 4 g)	1 krát za deň	Komplikované infekcie kože a mäkkých tkanív Infekcie kostí a kĺbov. Pacienti s neutropéniou a horúčkou spôsobenou bakteriálnou infekciou.
80-100 mg / kg telesnej hmotnosti (maximálna dávka - 4 g)	1 krát za deň	bakteriálna meningitída.
100 mg/kg telesnej hmotnosti (maximálna dávka – 4 g)	1 krát za deň	Bakteriálna endokarditída.

*Po zistení bakteriémie sa berú do úvahy najvyššie dávky z vyššie uvedeného rozsahu.

**Pri predpisovaní dávky nad 2 g denne sa počíta s možnosťou užívania lieku 2x denne.

Indikácie pre novorodencov, dojčatá a deti od 15 dní do 12 rokov (telesná hmotnosť

Akútny zápal stredného ucha

Obmedzené údaje naznačujú, že v závažných prípadoch alebo pri absencii účinku predchádzajúcej liečby môže byť účinné intramuskulárne podávanie ceftriaxónu v dávke 50 mg/kg denne počas 3 dní.

Jednorazová injekcia pred operáciou v dávke 50-80 mg/kg telesnej hmotnosti.

syfilis

Odporúčané dávky sú 75-100 mg/kg (maximálne 4 g) telesnej hmotnosti jedenkrát denne, dĺžka liečby je 10-14 dní. Odporúčané dávkovanie pre syfilis, vrátane neurosyfilisu, je založené na obmedzených údajoch. Je potrebné vziať do úvahy národné a miestne smernice.

Diseminovaná lymská borelióza (skoré (II) a neskoré (III) štádium)

Aplikujte v dávke 50-80 mg / kg telesnej hmotnosti raz denne počas 14-21 dní. Odporúčaná dĺžka liečby je rôzna. Je potrebné vziať do úvahy národné a miestne smernice.

Novorodenci vo veku 0-14 dní

Ceftriaxón je kontraindikovaný u predčasne narodených detí mladších ako 41 týždňov (gestačný vek + chronologický vek).

*Po zistení bakteriémie sa berú do úvahy najvyššie dávky z vyššie uvedeného rozsahu. Neprekračujte maximálnu dennú dávku 50 mg/kg telesnej hmotnosti.

Indikácie pre novorodencov vo veku 0-14 dní, ktorí vyžadujú špeciálny režim podávania lieku:

Akútny zápal stredného ucha

Spravidla postačuje jedna intramuskulárna injekcia liečiva v dávke 50 mg/kg telesnej hmotnosti.

Predoperačná profylaxia chirurgických infekcií

Jednorazová injekcia pred operáciou v dávke 20-50 mg/kg telesnej hmotnosti.

Siphilje

Odporúčaná dávka je 50 mg / kg telesnej hmotnosti raz denne, dĺžka liečby je 10-14 dní. Odporúčané dávkovanie pre syfilis, vrátane neurosyfilisu, je založené na obmedzených údajoch. Je potrebné vziať do úvahy národné a miestne smernice.

Trvanie terapie

Trvanie liečby závisí od priebehu ochorenia. V užívaní ceftriaxónu sa má pokračovať 48 – 72 hodín po tom, čo sa telesná teplota pacienta vráti do normálu alebo sa potvrdí eradikácia patogénu.

Použitie u starších ľudí

Pri normálnej funkcii obličiek a pečene nie je potrebná úprava dávky u starších pacientov.

Použitie u pacientov s poruchou funkcie pečene

Dostupné údaje nenaznačujú potrebu úpravy dávky ceftriaxónu pri miernom alebo stredne ťažkom poškodení funkcie pečene za predpokladu, že funkcia obličiek je normálna. Štúdie o použití lieku u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou sa neuskutočnili.

Použitie u pacientov s poruchou funkcie obličiek

Dostupné údaje nenaznačujú potrebu úpravy dávky ceftriaxónu u pacientov s poruchou funkcie obličiek za predpokladu, že funkcia pečene nie je narušená. V prípadoch preterminálneho zlyhania obličiek (klírens kreatinínu

Použitie u pacientov s ťažkou hepatálnou a renálnou insuficienciou

Pri použití ceftriaxónu u pacientov s ťažkou renálnou a hepatálnou insuficienciou je potrebné klinické sledovanie bezpečnosti a účinnosti lieku.

Spôsob aplikácie

Ceftriaxón sa má podávať ako intravenózna infúzia trvajúca najmenej 30 minút (preferovaná cesta), pomalým intravenóznym bolusom počas 5 minút alebo intramuskulárnou injekciou (hlboká injekcia).

Intravenózne bolusové podanie sa má vykonať počas 5 minút, najlepšie do veľkých žíl.

Intravenózne dávky 50 mg/kg alebo viac u dojčiat a detí mladších ako 12 rokov sa majú podávať infúziou. U novorodencov má infúzia trvať dlhšie ako 60 minút, aby sa znížilo potenciálne riziko bilirubínovej encefalopatie.

Intramuskulárna injekcia sa má podať do veľkých svalov, do jedného svalu sa nemá podať viac ako 1 g. Ceftriaxón sa má podávať intramuskulárne v prípadoch,

nie je možné podávať liek intravenózne alebo je pre pacienta preferovaný intramuskulárny spôsob podania.

Pri dávkach vyšších ako 2 g sa má použiť intravenózna cesta.

Ceftriaxón je kontraindikovaný u novorodencov, ktorí si vyžadujú podávanie vápnikových prípravkov alebo roztokov obsahujúcich vápnik kvôli riziku precipitácie ceftriaxónu a vápnika v pľúcach a obličkách.

Kvôli riziku tvorby precipitátov sa na rozpustenie ceftriaxónu nemajú používať prípravky s obsahom vápnika (Ringerov roztok, Hartmannov roztok).

Výskyt precipitátov vápenatých solí ceftriaxónu môže tiež nastať, keď sa liek zmieša s roztokmi obsahujúcimi vápnik v rovnakom infúznom systéme na intravenózne podanie. Preto sa ceftriaxón a roztoky obsahujúce vápnik nemajú miešať ani používať súčasne.

Na predoperačnú profylaxiu chirurgických infekcií sa má ceftriaxón podať 30 až 90 minút pred operáciou.

Príprava roztokov

Čerstvo pripravené roztoky si zachovávajú svoju fyzikálnu a chemickú stabilitu 6 hodín pri teplote neprevyšujúcej 25°C a 24 hodín pri teplote 2-8°C na mieste chránenom pred svetlom.

Intramuskulárna injekcia: na prípravu roztoku na intramuskulárnu injekciu sa obsah injekčnej liekovky (500 mg alebo 1 000 mg) rozpustí v 2 ml alebo 3,5 ml vody na injekciu.

Injekcia sa vykonáva hlboko do gluteálneho svalu. Odporúča sa zadať nie viac ako 1 000 mg do jedného zadku.

Intravenózna injekcia: Koncentrácia roztoku na intravenóznu injekciu je 100 mg/ml. Na prípravu roztoku na intravenóznu injekciu sa obsah injekčnej liekovky (500 mg alebo 1 000 mg) rozpustí v 5 ml alebo 10 ml vody na injekciu. Podávajte intravenózne, najlepšie do veľkých žíl, pomaly počas 5 minút. Intravenózna infúzia: koncentrácie pre intravenóznu infúziu 50 mg/ml. Intravenózna infúzia by mala trvať najmenej 30 minút. Na prípravu infúzneho roztoku rozpustite 2 g Ceftriaxonu v 40 ml jedného z nasledujúcich infúznych roztokov bez iónov vápnika: 0,9 % roztok chloridu sodného, ​​0,45 % roztok chloridu sodného + 2,5 % roztok glukózy, 5 % roztok glukózy alebo 10 %, 6% roztok dextránu v 5% roztoku glukózy, 6-10% hydroxyetylškrob. Kvôli možnej inkompatibilite sa roztoky obsahujúce ceftriaxón nemajú miešať s roztokmi obsahujúcimi iné antibiotiká, či už počas prípravy alebo podávania.

Vedľajší účinok

Výskyt vedľajších účinkov je uvedený v nasledujúcom stupni: veľmi často (≥1/10); často (≥1/100,

Najčastejšie hlásené nežiaduce reakcie na ceftriaxón sú eozinofília, leukopénia, trombocytopénia, hnačka, vyrážka a zvýšené hladiny pečeňových enzýmov v sére.

Infekcie a invázie: zriedka: mykóza genitálneho traktu; zriedkavo: pseudomembranózna kolitída (hlavne spôsobená Clostridium difficile ); frekvencia neznáma: superinfekcia.

Z krvi a lymfatického systému: často: eozinofília, leukopénia, trombocytopénia; zriedkavo: granulocytopénia, anémia, koagulopatia; frekvencia neznáma: hemolytická anémia, agranulocytóza.

Z imunitného systému: frekvencia nie je známa: anafylaktický šok, anafylaktické reakcie, anafylaktoidné reakcie, reakcie z precitlivenosti.

Z nervového systému: zriedkavo: závrat, bolesť hlavy; frekvencia neznáma: kŕče.

Na strane orgánu sluchu a rovnováhy: frekvencia neznáma: vestibulárny závrat.

Z dýchacieho systému, hrudných orgánov a mediastína:zriedkavo: bronchospazmus.

Z gastrointestinálneho traktu: často: hnačka, riedka stolica; zriedkavo: nevoľnosť, vracanie; frekvencia neznáma: pankreatitída, stomatitída, glositída.

Zo strany pečene a žlčových ciest: často: zvýšenie množstva pečeňových enzýmov v krvnom sére (ACT, ALT, alkalická fosfatáza); frekvencia neznáma: precipitácia vápenatej soli ceftriaxónu v žlčníku, kernikterus.

Zo strany kože a podkožného tkaniva: často: vyrážka; zriedkavo: svrbenie; zriedkavo: urtikária; frekvencia neznáma: Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, multiformný erytém, akútna generalizovaná exantematózna pustulóza.

Zo strany obličiek a močových ciest: zriedka: hematúria, glukozúria; frekvencia neznáma: oligúria, renálna zrazenina.

Celkové poruchy a reakcie v mieste vpichu: zriedkavo: flebitída, bolesť v mieste vpichu, pyrexia; zriedka: edém, zimnica.

Laboratórne ukazovatele: zriedkavo: zvýšenie koncentrácie kreatinínu v krvnom sére; frekvencia neznáma: falošne pozitívna Coombsova reakcia, falošne pozitívny test galaktozémie, falošne pozitívny test glukózy v moči. Počas liečby ceftriaxónom sa má glukozúria stanoviť len enzymatickou metódou.

Boli hlásené prípady tvorby precipitátov v obličkách, hlavne u detí starších ako 3 roky pri vysokých denných dávkach lieku (≥80 mg/kg/deň) alebo pri kumulatívnej dávke viac ako 10 g a v prítomnosti ďalších rizikových faktorov (obmedzený príjem tekutín, dehydratácia, obmedzená pohyblivosť, pokoj na lôžku). Precipitácia môže byť symptomatická alebo asymptomatická, môže viesť k zlyhaniu obličiek a anúrii a je reverzibilná po prerušení liečby ceftriaxónom.

Precipitáty vápenatej soli ceftriaxónu v žlčníku sa pozorovali predovšetkým u pacientov, ktorí dostávali liek v dávkach presahujúcich štandardnú odporúčanú dávku. U detí v prospektívnych štúdiách s intravenóznym použitím lieku sa pozorovala iná frekvencia tvorby zrazeniny vápenatej soli ceftriaxónu v žlčníku, v niektorých štúdiách - viac ako 30%. Frekvencia tvorby precipitátu je nižšia pri pomalej infúzii (20-30 minút). Tento účinok je zvyčajne asymptomatický, ale v zriedkavých prípadoch je zrážanie sprevádzané klinickými príznakmi, ako sú bolesť, nevoľnosť a vracanie. V týchto prípadoch sa odporúča symptomatická liečba. Precipitácia je zvyčajne reverzibilná po vysadení ceftriaxónu.

V prípade nežiaducich reakcií, vrátane tých, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, by ste sa mali poradiť s lekárom.

Kontraindikácie

precitlivenosť na ceftriaxón, iné cefalosporíny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok; anamnéza závažných reakcií z precitlivenosti (napr. anafylaktické reakcie) na akýkoľvek iný typ beta-laktámových antibakteriálnych liečiv (penicilíny, monobaktámy, karbapenémy); predčasne narodené deti do 41 týždňov veku (gestačný vek + chronologický vek)*; donošení novorodenci (do 28 dní života): v prítomnosti hyperbilirubinémie, žltačky, hypoalbuminémie alebo acidózy, stavov, pri ktorých je možné porušenie väzby bilirubínu *; ak vyžadujú (alebo môžu vyžadovať) intravenózne podanie vápnika alebo roztokov obsahujúcich vápnik kvôli riziku precipitácie vápenatej soli ceftriaxónu.

*Štúdie in vitro ukázali, že ceftriaxón môže vytesniť bilirubín z jeho asociácie so sérovým albumínom, čo u týchto pacientov zvyšuje riziko bilirubínovej encefalopatie.

Lidokaín sa nesmie používať ako rozpúšťadlo pre žiadny zo spôsobov podania!

Predávkovanie

Príznaky: nevoľnosť, vracanie, hnačka.

Hemodialýza a peritoneálna dialýza neznižujú sérovú koncentráciu ceftriaxónu. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Liečba: symptomatická terapia.

Preventívne opatrenia

Reakcie z precitlivenosti: Tak ako pri iných beta-laktámových antibakteriálnych látkach, boli hlásené závažné a náhle smrteľné reakcie z precitlivenosti na ceftriaxón. V prípade závažných reakcií z precitlivenosti sa má liečba ceftriaxónom okamžite ukončiť a majú sa začať adekvátne terapeutické opatrenia. Pred začatím liečby sa má zistiť, či má pacient v anamnéze závažné reakcie z precitlivenosti na ceftriaxón, iné cefalosporíny alebo iné beta-laktámy. Pri ceftriaxóne je potrebná opatrnosť u pacientov s anamnézou miernych reakcií z precitlivenosti na iné beta-laktámové lieky. Boli hlásené hlásenia závažných kožných nežiaducich reakcií (Stevensov-Johnsonov syndróm alebo toxická epidermálna nekrolýza), ale frekvencia týchto reakcií nie je známa.

Interakcia s roztokmi obsahujúcimi vápnik: boli opísané prípady ukladania nerozpustných vápenatých solí ceftriaxónu v tkanivách pľúc a obličiek u predčasne narodených a donosených novorodencov mladších ako 1 mesiac, ktoré mali smrteľné následky. Aspoň v jednom z týchto prípadov sa ceftriaxón a vápnik podávali v rôznych časoch a rôznymi IV systémami. V dostupných vedeckých údajoch nie sú žiadne správy o potvrdených prípadoch intravaskulárnej precipitácie u iných pacientov ako novorodencov, ktorí dostávali ceftriaxón a roztoky obsahujúce vápnik alebo akékoľvek iné lieky obsahujúce vápnik. Štúdie in vitro ukázali, že novorodenci majú zvýšené riziko precipitácie ceftriaxónu a vápnika v porovnaní s pacientmi iných vekových skupín.

U pacientov akéhokoľvek veku by sa roztoky obsahujúce vápnik (napríklad Ringerov roztok a Hartmannov roztok) nemali používať ako riedidlá na riedenie ceftriaxónu na intravenózne podanie alebo iné roztoky obsahujúce vápnik sa majú podávať súčasne s ceftriaxónom, a to aj pri použití rôzne žilové prístupy a rôzne infúzne systémy. U pacientov starších ako 28 dní sa však môžu ceftriaxón a roztoky obsahujúce vápnik podávať postupne jeden po druhom, ak majú infúzne súpravy rôzne žilové prístupy alebo ak sa infúzne súpravy vymenia alebo dôkladne prepláchnu medzi infúziami fyziologickým roztokom, aby sa vyhnúť sa sedimentácii.

U pacientov vyžadujúcich dlhodobú infúziu parenterálnej výživy s obsahom vápnika by mal ošetrujúci lekár zvážiť použitie alternatívnych antibakteriálnych látok, u ktorých nie je pravdepodobná precipitácia. Ak nie je možné vyhnúť sa použitiu ceftriaxónu u pacienta vyžadujúceho kontinuálnu výživu, roztoky parenterálnej výživy a ceftriaxónu sa môžu podávať súčasne, ale s použitím rôznych intravenóznych systémov v rôznych žilových prístupoch. Ďalšou možnosťou je prerušiť podávanie parenterálneho výživového roztoku na dobu podávania ceftriaxónu a medzi injekciami dvoch roztokov dôkladne prepláchnuť infúznu hadičku.

Použitie u detí: Bezpečnosť a účinnosť ceftriaxónu u detí bola stanovená v dávkach opísaných v časti Dávkovanie a spôsob podávania. Štúdie ukázali, že ceftriaxón, podobne ako niektoré iné cefalosporíny, môže vytesniť bilirubín zo sérového albumínu. Použitie ceftriaxónu je kontraindikované u predčasne narodených a donosených detí s rizikom rozvoja bilirubínovej encefalopatie.

Imunologicky sprostredkovaná hemolytická anémia: U pacientov liečených cefalosporínmi vrátane ceftriaxónu boli pozorované prípady imunologicky sprostredkovanej hemolytickej anémie. U dospelých a detí boli opísané závažné prípady hemolytickej anémie, vrátane smrteľných prípadov. Ak sa u pacienta počas liečby ceftriaxónom rozvinie anémia, má sa posúdiť pravdepodobnosť jej rozvoja počas užívania cefalosporínového antibiotika a jeho podávanie sa má prerušiť, kým sa nestanoví etiológia anémie.

Dlhodobá liečba: pri dlhodobej liečbe sa má pravidelne kontrolovať kompletný krvný obraz.

Kolitída/Premnoženie necitlivých organizmov: Kolitída a pseudomembranózna kolitída súvisiaca s antibakteriálnymi látkami boli hlásené takmer pri všetkých antibakteriálnych látkach vrátane ceftriaxónu. Závažnosť kolitídy sa môže pohybovať od miernej až po život ohrozujúcu. Preto je dôležité zvážiť túto diagnózu u pacientov, ktorí majú hnačku počas alebo po liečbe ceftriaxónom. Má sa zvážiť prerušenie liečby ceftriaxónom a špecifická liečba Clostridium difficile. V tomto prípade by sa nemali používať lieky, ktoré inhibujú peristaltiku. Rovnako ako v prípade použitia iných antibakteriálnych látok sa počas liečby ceftriaxónom môžu vyskytnúť superinfekcie spôsobené necitlivými mikroorganizmami.

Závažné poškodenie funkcie pečene a obličiek: pri závažnej renálnej a hepatálnej insuficiencii sa odporúča vykonávať klinické monitorovanie bezpečnosti a účinnosti.

Vplyv na laboratórne testy: počas liečby ceftriaxónom sa môžu vyskytnúť falošne pozitívne výsledky Coombsovho testu, testov na galaktozémiu, stanovenie glukózy v moči (pri stanovení glukózy v moči neenzymatickou metódou). Stanovenie glukózy v moči počas užívania ceftriaxónu sa má vykonávať enzymaticky.

Sodík: Jedna injekčná liekovka sodnej soli ceftriaxónu 500 mg obsahuje približne 1,8 mmol sodíka. Jedna injekčná liekovka sodnej soli ceftriaxónu 1000 mg obsahuje približne 3,6 mmol sodíka. Toto treba vziať do úvahy u pacientov s diétou s nízkym obsahom sodíka.

Antibakteriálne spektrum účinku: Ceftriaxón má obmedzené spektrum antibakteriálneho účinku a nemusí byť vhodný ako samostatný liek na liečbu niektorých typov infekcií, pokiaľ už nebol potvrdený pôvodca ochorenia. Pri polymikrobiálnych infekciách, keď je podozrenie na patogény vrátane organizmov rezistentných na ceftriaxón, sa majú zvážiť ďalšie antibiotiká.

Biliárna litiáza: ak sú na ultrazvuku (ultrazvuk) pozorované opacity, treba posúdiť možnosť precipitácie vápenatej soli ceftriaxónu. Zatemnenia mylne považované za žlčníkové kamene sa nachádzajú na echogramoch žlčníka častejšie pri dávkach ceftriaxónu 1000 mg denne alebo vyšších. Pri používaní ceftriaxónu v pediatrickej praxi je potrebné venovať osobitnú pozornosť. Táto zrazenina zmizne po ukončení liečby ceftriaxónom. Precipitáty vápnika ceftriaxónu sú zriedkavo spojené so symptómami. V symptomatických prípadoch sa odporúča konzervatívna liečba a má sa zvážiť prerušenie liečby ceftriaxónom na základe špecifického posúdenia prínosu a rizika.

Biliárna stáza: U pacientov liečených ceftriaxónom boli hlásené prípady pankreatitídy, pravdepodobne spôsobenej obštrukciou žlčníka. Väčšina pacientov mala rizikové faktory pre biliárnu stázu a biliárny kal, ako je predchádzajúca primárna liečba, závažné ochorenie a úplná parenterálna výživa. Spúšťací faktor alebo kofaktor pre tvorbu biliárnych precipitátov v dôsledku použitia ceftriaxónu by sa nemal vylúčiť.

Nefrolitiáza: Boli hlásené prípady reverzibilnej nefrolitiázy, ktoré vymizli po vysadení ceftriaxónu. V symptomatických prípadoch je potrebné ultrazvukové vyšetrenie (sonografia). Rozhodnutie o použití ceftriaxónu u pacientov s nefrolitiázou alebo hyperkalciémiou v anamnéze má urobiť lekár na základe špecifického posúdenia prínosu a rizika.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Gravidita: Ceftriaxón prechádza placentárnou bariérou. Údaje o použití ceftriaxónu u gravidných žien sú obmedzené. V štúdiách na zvieratách nemal ceftriaxón žiadne priame alebo nepriame nežiaduce účinky na embryonálny/fetálny vývoj, perinatálny a popôrodný vývoj. Na základe toho je použitie ceftriaxónu počas gravidity možné, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko, najmä v prvom trimestri gravidity.

Dojčenie: Ceftriaxón sa vylučuje do materského mlieka v nízkych koncentráciách a pri terapeutických dávkach sa neočakáva žiadny účinok na dojčené dieťa. Nedá sa však vylúčiť možné riziko hnačky a plesňovej infekcie slizníc. Je potrebné vziať do úvahy možnosť senzibilizácie. Buď prerušte dojčenie alebo ukončite/prerušte liečbu ceftriaxónom vzhľadom na prínos dojčenia pre dieťa a prínos liečby pre ženu.

Fertilita: Štúdie nepreukázali žiadne nepriaznivé účinky na mužskú a ženskú plodnosť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a iné potenciálne nebezpečné mechanizmy

Počas liečby ceftriaxónom sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky (napr. závraty), ktoré môžu ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a iné mechanizmy (pozri časť „Vedľajšie účinky“). Pacienti majú byť opatrní pri vedení vozidiel alebo iných mechanizmoch.

Interakcia s inými liekmi

Lieky s obsahom vápnika: Rozpúšťadlá s obsahom vápnika, ako je Ringerov roztok alebo Hartmannov roztok, sa nemajú používať na prípravu roztokov na intravenózne podanie z prášku obsiahnutého v injekčných liekovkách alebo na ďalšie riedenie pripraveného roztoku z dôvodu možnosti zrážok. Teoreticky je tiež možné vytvoriť zrazeninu v dôsledku interakcie ceftriaxónu a vápnika pri zmiešaní ceftriaxónu s infúznymi roztokmi obsahujúcimi vápnik v jednom žilovom vstupe. Ceftriaxón sa nemá podávať súbežne s intravenóznymi roztokmi obsahujúcimi vápnik, vrátane kontinuálnych infúzií roztokov obsahujúcich vápnik, ako sú roztoky parenterálnej výživy cez Y-spojky.

Je prijateľné podávať ceftriaxón a roztoky obsahujúce vápnik pacientom, s výnimkou novorodencov, postupne jeden po druhom za predpokladu, že infúzna súprava sa medzi injekciami dôkladne prepláchne fyziologickým roztokom, aby sa predišlo zrážaniu. Štúdie in vitro s použitím plazmy dospelých a pupočníkovej krvi novorodencov ukázali, že novorodenci majú zvýšené riziko precipitácie v dôsledku interakcie ceftriaxónu s vápnikom.

Perorálne antikoagulanciá: Súčasné užívanie ceftriaxónu s perorálnymi antikoagulanciami (lieky zo skupiny antivitamínov K) môže zvýšiť ich účinok a zvýšiť riziko krvácania.

Odporúča sa časté sledovanie medzinárodného normalizovaného pomeru (INR) a vhodná titrácia dávky liekov zo skupiny antivitamínov K, a to počas liečby ceftriaxónom aj po jej ukončení.

Aminoglykozidy: existujú protichodné údaje o možnom zvýšení nefrotoxicity aminoglykozidov, ak sa používajú súčasne s

cefalosporíny. V takýchto prípadoch je potrebné prísne klinické sledovanie hladín aminoglykozidov (a funkcie obličiek).

Chloramfenikol: Antagonizmus medzi chloramfenikolom a ceftriaxónom sa pozoroval v in vitro štúdii.

Neboli hlásené žiadne interakcie medzi ceftriaxónom a perorálnymi liekmi obsahujúcimi vápnik, ako aj interakcie medzi ceftriaxónom pri intramuskulárnom podaní a liekmi obsahujúcimi vápnik pri intravenóznom alebo perorálnom podaní. Súčasné použitie probenecidu neznižuje elimináciu ceftriaxónu.

Silné diuretiká: pri súčasnom použití veľkých dávok ceftriaxónu a silných diuretík (napríklad furosemidu) sa nepozorovala renálna dysfunkcia.

Dovolenkové podmienky

Na predpis.

Výrobca

RUE "Belmedpreparaty"

Bieloruská republika, 220007, Minsk,

sv. Fabritsiusa, 30, t./f.: (+37517) 220 37 16,

Ceftriaxón je polosyntetické antibiotikum cefalosporínu tretej generácie, ktoré sa vyznačuje šírkou svojho antibakteriálneho „horizontálneho“.

Hlavnou vlastnosťou tohto antibiotika je, že sa vyrába výlučne vo forme injekcií na injekciu. Účinnosť Ceftriaxonu je spôsobená takým faktorom, ako je blokovanie produkcie špeciálnej látky mureín, prostredníctvom ktorej sú mikroorganizmy neutralizované, ako aj ich ničenie.

In vitro (klinický význam zostáva neznámy) je zaznamenaná aktivita proti kmeňom nasledujúcich baktérií: Citrobacter diversus a freundii, Salmonella spp. (vrátane proti Salmonella typhi), Providencia spp. (vrátane proti Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Klinická a farmakologická skupina

cefalosporín 3. generácie.

Podmienky predaja z lekární

Môže kúpiť na predpis.

cena

Koľko stojí Ceftriaxone v lekárňach? Priemerná cena je na úrovni 35 rubľov.

Zloženie a forma uvoľňovania

Ceftriaxón je dostupný vo forme prášku na prípravu roztoku na intramuskulárne a intravenózne podanie.

Prášok je kryštalický, biely, bez zápachu, vyrába sa v priehľadných sklenených fľašiach v kartónovej škatuľke, k príprave sú priložené podrobné pokyny popisujúce vlastnosti antibiotika. Každá injekčná liekovka obsahuje 1 g účinnej látky - ceftriaxónu vo forme sodnej soli.

Farmakologický účinok

Ceftriaxón je antibiotikum novej generácie. Je účinný proti väčšine grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov, ktoré môžu rásť v prítomnosti kyslíka aj v prostredí bez kyslíka. Antimikrobiálny účinok Ceftriaxonu je spôsobený potlačením syntézy bunkových membrán patogénnych baktérií.

Liečivo je vysoko penetrujúce, preto na liečbu väčšiny infekcií stačí aplikovať Ceftriaxon jedenkrát denne. Už jednu až dve hodiny po injekcii lieku do svalu sa pozoruje najvyššia koncentrácia ceftriaxónu v krvi. Pri intramuskulárnom podaní je celý objem liečiva úplne absorbovaný telom. Po jednorazovej intravenóznej injekcii sa maximálna koncentrácia liečiva v krvi dosiahne do pol hodiny po zákroku.

Po zavedení do tela sa v ňom Ceftriaxón hromadí v maximálnom množstve a na tejto úrovni zostáva počas dňa. Najväčšie množstvo antibiotika sa koncentruje v pohybovom aparáte, pľúcach, srdci, pečeni, žlčníku. Liečivo je schopné preniknúť cez placentárnu bariéru a ovplyvniť stav plodu, pri liečbe dojčiacich matiek je v materskom mlieku zaznamenaná určitá koncentrácia antibiotika.

Indikácie na použitie

Čo pomáha? Ceftriaxón sa úspešne používa v boji proti infekčným a zápalovým ochoreniam:

1. S otitisou;
2. brušný týfus;
3. bakteriálna septikémia;
4. Súvisí s kostným tkanivom, kožou a kĺbmi;
5. Dýchacie orgány (meningitída, pneumónia, pleuristika, epiglotitída, sinusitída, pľúcny absces);
6. Urogenitálne infekcie (uretritída, epidermitída, pyelitída);
7. prostatická žľaza (prostatitída);
8. Pohlavné choroby (kvapavka, chancroid);
9. Brušná dutina (angiocholitída, peritonitída);
10. Koža ();
11. Borelióza prenášaná kliešťami (lymská borelióza).

Na stabilizáciu zdravia po rôznych typoch operácií (odstránenie apendicitídy, žlčníka, po pôrode) sú predpísané aj injekcie ceftriaxónu.

Kontraindikácie

Ceftriaxón nie je predpísaný pre známu precitlivenosť na cefalosporínové antibiotiká alebo pomocné zložky lieku.

Relatívne kontraindikácie:

• novorodenecké obdobie, ak má dieťa hyperbilirubinémiu;
• predčasnosť;
• zlyhanie obličiek/pečene;
• enteritída, UC alebo kolitída spojená s použitím antibakteriálnych látok;
• tehotenstvo;
• laktácie.

Vymenovanie počas tehotenstva a laktácie

Liek je kontraindikovaný v prvom trimestri tehotenstva. Ak je to potrebné, vymenovanie dojčiacej ženy, dieťa by malo byť prenesené do zmesi.

Recenzie Ceftriaxonu počas tehotenstva potvrdzujú, že liek je skutočne veľmi silným a veľmi účinným antibakteriálnym činidlom, ktoré dokáže nielen vyliečiť základnú chorobu, ale aj zabrániť rozvoju jej komplikácií.

Vzhľadom na to, že liek (podobne ako iné antibiotiká) má vedľajšie účinky, predpisuje sa len v prípadoch, keď potenciálne komplikácie ochorenia môžu spôsobiť väčšie škody ako užívanie lieku (najmä pri infekciách urogenitálneho traktu, ktoré tehotné ženy trpia). veľmi náchylné na).

Dávkovanie a spôsob aplikácie

Ako je uvedené v návode na použitie, Ceftriaxón sa podáva intramuskulárne a intravenózne (prúd alebo kvapkanie).

Pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je dávka 1-2 g 1-krát denne alebo 0,5-1 g každých 12 hodín Maximálna denná dávka je 4 g.

Pre novorodencov (do veku 2 týždňov) je dávka 20-50 mg / kg denne

Pre dojčatá a deti do 12 rokov je denná dávka 20-80 mg / kg. U detí s hmotnosťou 50 kg a viac sa používajú dávky pre dospelých.

Dávka vyššia ako 50 mg/kg telesnej hmotnosti sa má podať ako IV infúzia počas 30 minút. Dĺžka trvania liečby závisí od povahy a závažnosti ochorenia.

Pri bakteriálnej meningitíde u dojčiat a malých detí je dávka 100 mg/kg 1-krát denne Maximálna denná dávka je 4 g Dĺžka liečby závisí od typu patogénu a môže sa pohybovať od 4 dní v prípade meningitídy spôsobenej Neisseriou meningitidis, až 10-14 dní pri meningitíde spôsobenej citlivými kmeňmi Enterobacteriaceae.

Na liečbu kvapavky je dávka 250 mg IM raz.

Pre prevenciu pooperačných infekčných komplikácií sa podáva jednorázovo v dávke 1-2 g (v závislosti od stupňa rizika infekcie) 30-90 minút pred začiatkom operácie. Pri operáciách hrubého čreva a konečníka sa odporúča dodatočné podanie lieku zo skupiny 5-nitroimidazolov.

Pre deti s infekciami kože a mäkkých tkanív sa liek predpisuje v dennej dávke 50-75 mg / kg telesnej hmotnosti 1-krát denne alebo 25-37,5 mg / kg každých 12 hodín, ale nie viac ako 2 g. za deň. Pri závažných infekciách inej lokalizácie - v dávke 25-37,5 mg / kg každých 12 hodín, ale nie viac ako 2 g denne.

Pri zápale stredného ucha sa liek podáva intramuskulárne v dávke 50 mg / kg telesnej hmotnosti, ale nie viac ako 1 g.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebná úprava dávky len pri ťažkej renálnej insuficiencii (CC menej ako 10 ml/min), v takom prípade by denná dávka ceftriaxónu nemala prekročiť 2 g.

Koľko dní injekčne podať drogu?

Trvanie liečby závisí od toho, aká patogénna mikroflóra spôsobila ochorenie, ako aj od charakteristík klinického obrazu. Ak je pôvodcom Gram (-) diplokoky rodu Neisseria, najlepšie výsledky možno dosiahnuť za 4 dni, ak sú enterobaktérie citlivé na liek, za 10-14 dní.

Ceftriaxónové injekcie: návod na použitie. Ako zriediť liek?

Na zriedenie antibiotika sa používa roztok lidokaín (1 alebo 2 %) alebo voda na injekciu (d/i).

Pri použití vody na injekciu je potrebné mať na pamäti, že intramuskulárne injekcie lieku sú veľmi bolestivé, takže ak je rozpúšťadlom voda, dôjde k nepohodliu počas injekcie a nejaký čas po nej.

Voda na riedenie prášku sa zvyčajne používa v prípadoch, keď sa používa lidokaín nemožné, pretože pacient má alergie na neho.

Najlepšou možnosťou je jednopercentné riešenie lidokaín . Voda d / a je lepšie použiť ako pomôcku, pri riedení lieku lidokaín 2%.

Môže sa Ceftriaxone riediť Novocainom?

Novocaine pri použití na riedenie liečiva znižuje aktivitu antibiotikum pričom sa zároveň zvyšuje pravdepodobnosť, že sa u pacienta vyvinie anafylaktický šok .

Na základe spätnej väzby od samotných pacientov to konštatujú lidokaín lepšie ako Novocaine , zmierňuje bolesť zavedením ceftriaxónu.

Okrem toho použitie nie čerstvo pripraveného roztoku Ceftriaxonu s Novocaine , prispieva k zvýšenej bolesti počas injekcie (roztok zostáva stabilný 6 hodín po príprave).

Ako chovať Ceftriaxone Novocain?

Ak sa stále používa ako rozpúšťadlo Novocaine , odoberá sa v objeme 5 ml na 1 g drogy. Ak si vezmete menšie množstvo novokaín prášok sa nemusí úplne rozpustiť a ihla injekčnej striekačky sa môže upchať hrudkami lieku.

Riedenie s lidokaínom 1%

Na injekciu do svalu sa 0,5 g liečiva rozpustí v 2 ml 1% roztoku lidokaín (obsah jednej ampulky); Na 1 g liečiva sa odoberie 3,6 ml rozpúšťadla.

Dávka 0,25 g sa zriedi rovnakým spôsobom ako 0,5 g, to znamená obsah 1 ampulky 1% lidokaín . Potom sa hotový roztok natiahne do rôznych injekčných striekačiek, v každej je polovičný objem.

Liečivo sa vstrekuje hlboko do gluteálneho svalu (nie viac ako 1 g do každého zadku).

Zriedený lidokaín liek nie je určený na intravenózne podanie. Je povolené prísne vstúpiť do svalu.

Ako riediť injekcie Ceftriaxonu s lidokaínom 2%?

Na zriedenie 1 g lieku vezmite 1,8 ml vody na injekciu a dve percentá lidokaín . Na zriedenie 0,5 g drogy primiešame aj 1,8 ml lidokaín s 1,8 ml vody na injekciu, ale na rozpustenie sa použije len polovica výsledného roztoku (1,8 ml). Na zriedenie 0,25 g drogy odoberieme 0,9 ml rozpúšťadla pripraveného podobným spôsobom.

Ceftriaxón: ako chovať deti na intramuskulárnu injekciu?

Uvedená technika intramuskulárnych injekcií sa v pediatrickej praxi prakticky nepoužíva, pretože Ceftriaxón s novokaín môže spôsobiť, že dieťa bude najsilnejšie anafylaktický šok a v kombinácii s lidokaín - môže prispieť k kŕče a narušenie činnosti srdca.

Z tohto dôvodu je optimálnym rozpúšťadlom v prípade použitia lieku u detí obyčajná voda na injekciu. Nemožnosť užívania liekov proti bolesti v detstve si vyžaduje ešte pomalšie a opatrnejšie podávanie lieku, aby sa znížila bolesť pri injekcii.

Chov na intravenózne podanie

Na intravenózne podanie sa 1 g liečiva rozpustí v 10 ml destilovanej vody (sterilnej). Liečivo sa podáva pomaly počas 2-4 minút.

Riedenie na intravenóznu infúziu

Pri vykonávaní infúznej terapie sa liek podáva najmenej pol hodiny. Na prípravu roztoku sa 2 g prášku zriedia v 40 ml roztoku bez Ca: dextróza (5 alebo 10 %), NaCl (0,9%), fruktóza (5%).

Okrem toho

Ceftriaxón je určený výhradne na parenterálne podanie: výrobcovia nevyrábajú tablety a suspenzie z dôvodu, že antibiotikum v kontakte s tkanivami tela je vysoko aktívny a silne ich dráždi.

Nežiaduce reakcie

Počas liečby liekom u pacientov s precitlivenosťou na cefalosporíny sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie, ktoré sa klinicky prejavujú nasledovne:

• z nervového systému - letargia, ospalosť, letargia, závraty, parestézia, niekedy kŕče a encefalopatia;
• zo strany tráviaceho systému - stomatitída v ústach, pálenie záhy, grganie, nevoľnosť, strata chuti do jedla, vracanie, hnačka s pruhmi krvi v stolici, rozvoj ulceróznej kolitídy, zhoršená funkcia pečene, rozvoj akútneho zlyhania pečene v závažných prípadoch ;
• na strane reprodukčného systému - vaginálna dysbakterióza, svrbenie vonkajších genitálií, plesňové ochorenia, výskyt vaginálneho výtoku s nepríjemným zápachom;
• na strane dýchacieho systému - kašeľ, bronchospazmus, krvácanie z nosa, suchý nos;
• z kardiovaskulárneho systému - tachykardia, periférny edém;
  rozvoj superinfekcie;
• lokálne reakcie - prepichnutie žily, tvorba hematómu, pálenie a bolesť pozdĺž žily pri podávaní lieku, flebitída, upchatie žily vzduchovými bublinami, pri intramuskulárnom podaní antibiotika, hustý bolestivý infiltrát, začervenanie, a svrbenie kože v mieste vpichu.
• alergické reakcie - vyrážky a svrbenie kože, alergická dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza, rozvoj Quinckeho edému, anafylaktický šok;
• na strane ukazovateľov krvného systému - leukopénia, zníženie hladiny krvných doštičiek, agranulocytopénia, hemolytická anémia, predĺženie protrombínového času;
• na strane močových orgánov - rozvoj intersticiálnej nefritídy, rozvoj akútneho zlyhania obličiek;

V prípade potenia, závratov, stmavnutia očí a silnej slabosti v čase intravenóznej injekcie by mal pacient o tom okamžite informovať lekára a injekciu zastaviť.

Príznaky predávkovania

Príznaky predávkovania liekom sú kŕče a excitácia centrálneho nervového systému. Peritoneálna dialýza a hemodialýza nie sú účinné pri znižovaní koncentrácie ceftriaxónu. Liek nemá antidotum.

Terapia: symptomatická.

špeciálne pokyny

Skôr ako začnete užívať liek, prečítajte si špeciálne pokyny:

1. Starší a oslabení pacienti môžu vyžadovať vymenovanie vitamínu K.
2. Pri dlhodobej liečbe je potrebné pravidelne sledovať obraz periférnej krvi, ukazovatele funkčného stavu pečene a obličiek.
3. Pri súčasnej závažnej renálnej a hepatálnej insuficiencii sa u pacientov na hemodialýze majú pravidelne stanovovať plazmatické koncentrácie lieku.
4. V zriedkavých prípadoch ultrazvuk žlčníka ukazuje výpadky, ktoré zmiznú po ukončení liečby (aj keď je tento jav sprevádzaný bolesťou v pravom hypochondriu, odporúča sa pokračovať v predpisovaní antibiotika a vykonávaní symptomatickej liečby).
5. Počas liečby nemôžete piť alkohol, pretože sú možné účinky podobné disulfiramu (sčervenanie tváre, kŕče v bruchu a žalúdku, nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, zníženie krvného tlaku, tachykardia, dýchavičnosť).
6. Napriek podrobnému odberu anamnézy, ktorý je pravidlom aj u iných cefalosporínových antibiotík, nemožno vylúčiť možnosť rozvoja anafylaktického šoku, ktorý si vyžaduje okamžitú terapiu – najskôr sa intravenózne aplikuje epinefrín, potom kortikosteroidy.
7. Štúdie in vitro ukázali, že podobne ako iné cefalosporínové antibiotiká, aj ceftriaxón je schopný vytesniť bilirubín viazaný na sérový albumín. Preto u novorodencov s hyperbilirubinémiou a najmä u predčasne narodených novorodencov vyžaduje použitie ceftriaxónu ešte väčšiu opatrnosť.

Pripravený roztok skladujte pri izbovej teplote najviac 6 hodín alebo v chladničke pri teplote 2-8 °C najviac 24 hodín.

Kompatibilita s inými liekmi

Pri používaní lieku je potrebné vziať do úvahy interakciu s inými liekmi:

1. Nekompatibilné s etanolom.
2. Ceftriaxón potláčaním črevnej flóry bráni syntéze vitamínu K.
3. Pri súčasnom užívaní liekov, ktoré znižujú agregáciu krvných doštičiek (NSAID, salicyláty, sulfinpyrazón), sa zvyšuje riziko krvácania. Pri súčasnom vymenovaní s antikoagulanciami sa zaznamená zvýšenie ich účinku.
4. Pri súčasnom vymenovaní s "slučkovými" diuretikami sa zvyšuje riziko vzniku nefrotoxického účinku.
5. Ceftriaxón a aminoglykozidy sú synergické proti mnohým gramnegatívnym baktériám.

Biochemik OAO

Krajina pôvodu

Rusko

Skupina produktov

Antibakteriálne lieky

Antibiotikum cefalosporín.

Uvoľňovacie formuláre

• Prášok na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie 1,0 g - 1,0 g účinnej látky v sklenených liekovkách.
• 1 fľaša s liekom a návodom na použitie je vložená do kartónovej škatule.

Opis liekovej formy

• Prášok z bielej na bielu so žltkastým odtieňom.

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť - 100%, čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie po podaní / m - 2-3 hodiny, po intravenóznom podaní - na konci infúzie. Maximálna koncentrácia po podaní 1 g/m je 76 μg/ml. Maximálna koncentrácia s / v úvode 1 g - 151 mcg / ml. U dospelých je 2-24 hodín po podaní dávky 50 mg/kg koncentrácia v mozgovomiechovom moku mnohonásobne vyššia ako minimálna inhibičná koncentrácia pre najbežnejšie patogény meningitídy. Dobre preniká do mozgovomiechového moku pri zápaloch mozgových blán. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 83-96%. Distribučný objem je 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), u detí - 0,3 l / kg, plazmatický klírens - 0,58-1,45 l / h, obličky - 0,32-0,73 l / h. Polčas po i / m podaní je 5,8-8,7 hodín, po intravenóznom podaní v dávke 50-75 mg / kg u detí s meningitídou - 4,3-4,6 hodín; u pacientov na hemodialýze (klírens kreatinínu 0-5 ml/min) - 14,7 hod., s klírensom kreatinínu 5-15 ml/min - 15,7 hod., 16-30 ml/min - 11,4 hod., 31 -60 ml/min - 12,4 hod. Vylučuje sa v nezmenenej forme - 33-67% obličkami; 40-50% - so žlčou do čreva, kde dochádza k inaktivácii. U novorodencov sa asi 70 % liečiva vylučuje obličkami. Hemodialýza je neúčinná.

Špeciálne podmienky

Pri kombinovanej závažnej renálnej a hepatálnej insuficiencii, ako aj u pacientov na hemodialýze, je potrebné pravidelne stanovovať koncentráciu liečiva v plazme. Pri dlhodobej liečbe je potrebné pravidelne sledovať obraz periférnej krvi, ukazovatele funkčného stavu pečene a obličiek. V zriedkavých prípadoch ukazuje ultrasonografia žlčníka zákal (zrazeniny vápenatej soli ceftriaxónu), ktoré zmiznú po ukončení liečby. S rozvojom symptómov alebo príznakov naznačujúcich možné ochorenie žlčníka alebo pri výskyte ultrazvukových príznakov „fenoménu kalu“ sa odporúča prerušiť podávanie lieku. Pri použití lieku sú opísané zriedkavé prípady pankreatitídy, ktorá sa vyvinula pravdepodobne v dôsledku obštrukcie žlčových ciest. Väčšina pacientov mala rizikové faktory pre biliárnu kongesciu (predchádzajúca medikamentózna liečba, závažné komorbidity, úplná parenterálna výživa); súčasne nie je možné vylúčiť počiatočnú úlohu tvorby precipitátov v žlčových cestách pod vplyvom ceftriaxónu. Pri používaní lieku sú opísané zriedkavé prípady zmien protrombínového času. Pacienti s nedostatkom vitamínu K (zhoršená syntéza, podvýživa) môžu vyžadovať sledovanie protrombínového času a vymenovanie vitamínu K (10 mg / týždeň) so zvýšením protrombínového času pred alebo počas liečby. Boli opísané prípady smrteľných reakcií v dôsledku ukladania ceftriaxón-Ca2+ precipitátov v pľúcach a obličkách novorodencov. Teoreticky existuje možnosť interakcie ceftriaxónu s roztokmi obsahujúcimi vápnik na intravenózne podanie u iných vekových skupín pacientov, preto by sa ceftriaxón nemal miešať s roztokmi obsahujúcimi vápnik (vrátane parenterálnej výživy) a tiež sa podávať súčasne, vrátane cez samostatné prístupy pre infúzie v rôznych oblastiach. Teoreticky, na základe výpočtu 5 polčasov ceftriaxónu, by interval medzi podaním ceftriaxónu a roztokov s obsahom vápnika mal byť aspoň 48 hodín.Neexistujú údaje o možnej interakcii ceftriaxónu s perorálnymi liekmi s obsahom vápnika, ako aj intramuskulárny ceftriaxón s liekmi obsahujúcimi vápnik (intravenózne a perorálne). Pri liečbe ceftriaxónom sa môžu vyskytnúť falošne pozitívne výsledky Coombsovho testu, testu na galaktozémiu a stanovenie glukózy v moči (glukozúria sa odporúča stanoviť len enzýmovou metódou). Neuskutočnili sa štúdie na posúdenie účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá a vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií. Vplyv na schopnosť riadiť dopravu. porov. a srsť.: Vzhľadom na vedľajší účinok ceftriaxónu na nervový systém (možné závraty, kŕče) by sa počas liečby malo zdržať vedenia vozidiel a zložitých mechanizmov.

Zlúčenina

• ceftriaxón sodný (v zmysle účinnej látky) - 1,0 g (1 g ceftriaxónu zodpovedá 1,079 g ceftriaxónu sodného)

Indikácie na použitie ceftriaxónu

• Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na ceftriaxón: infekcie brušných orgánov (peritonitída, "zápalové ochorenia gastrointestinálneho traktu, žlčových ciest vrátane cholangitídy, empyém žlčníka), infekcie panvových orgánov, infekcie horných a dolných dýchacích ciest traktu a orgánov ORL (vrátane akútnej a chronickej bronchitídy, pneumónie, pľúcneho abscesu, pleurálneho empyému, akútneho zápalu stredného ucha, epiglotitídy), infekcie kostí a kĺbov, kože a mäkkých tkanív (vrátane infikovaných rán a popálenín), infekcie maxilofaciálnej oblasti, infekcie močových ciest (komplikované a nekomplikované), nekomplikovaná kvapavka vrátane tých, ktoré spôsobujú mikroorganizmy vylučujúce penicilinázu, chancre a syfilis, bakteriálna meningitída a endokarditída, bakteriálna septikémia, lymská choroba, salmonelóza a salmonelóza.
• Prevencia pooperačných infekcií.
• Infekčné ochorenia u jedincov s oslabenou imunitou.

Kontraindikácie ceftriaxónu

• Precitlivenosť na ceftriaxón (vrátane iných cefalosporínov, penicilínov, karbapenémov), hyperbilirubinémia u novorodencov, novorodencov, ktorým je preukázané intravenózne podanie roztokov obsahujúcich vápnik.
• Opatrne:
• Predčasne narodené deti, renálna a/alebo hepatálna insuficiencia, ulcerózna kolitída, enteritída alebo kolitída spojená s užívaním antibakteriálnych liekov.
• Tehotenstvo a laktácia:
• Počas tehotenstva je to možné, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne poškodenie plodu.
• Kategória účinku na plod podľa FDA - B.
• V čase liečby sa má prestať dojčiť (preniká do materského mlieka).

Vedľajšie účinky ceftriaxónu

• Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie, horúčka alebo zimnica, anafylaxia, bronchospazmus, sérová choroba, alergická pneumonitída.
• Z nervového systému: bolesť hlavy, závraty, kŕče.
• Z tráviaceho systému: hnačka, nevoľnosť, vracanie, poruchy chuti, dyspepsia, nadúvanie, pseudomembranózna kolitída, bolesti brucha, žltačka, fenomén žlčníkového kalu, cholelitiáza.
• Na strane hematopoetických orgánov a kardiovaskulárneho systému: anémia (vrátane hemolytickej), leukopénia, lymfopénia, neutropénia, trombocytopénia, epistaxa, trombocytóza, eozinofília, agranulocytóza, bazofília, leukocytóza, lymfocytóza, monocytóza, palpitácie.
• Z genitourinárneho systému: vaginálna kandidóza, vaginitída, glukozúria, hematúria, nefrolitiáza.
• Lokálne reakcie: pri intravenóznom podaní - flebitída, bolestivosť, indurácia pozdĺž žily; intramuskulárna injekcia - bolestivosť, pocit tepla, tesnosti alebo stvrdnutia v mieste vpichu.
• Laboratórne ukazovatele: zvýšenie (zníženie) protrombínového času, zvýšenie aktivity "pečeňových" transamináz a alkalickej fosfatázy, hyperbilirubinémia, hyperkreatininémia, zvýšenie koncentrácie močoviny, prítomnosť sedimentu v moči. Iné: zvýšené potenie, „návaly horúčavy“ krvi.
• Postmarketingové skúsenosti: stomatitída, glositída, oligúria, vyrážka, alergická dermatitída, urtikária, edém, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm.

lieková interakcia

Bakteriostatické antibiotiká znižujú baktericídny účinok ceftriaxónu. Antagonizmus s chloramfenikolom in vitro. Farmaceuticky inkompatibilný s roztokmi obsahujúcimi vápnik (vrátane Hartmannovho a Ringerovho roztoku), ako aj s amsakrínom, vankomycínom, flukonazolom a aminoglykozidmi. Ceftriaxón neobsahuje N-metyltiotetrazolovú skupinu, preto pri interakcii s etanolom nevedie k rozvoju reakcií podobných disulfiramu, ktoré sú vlastné niektorým cefalosporínom.

Predávkovanie

Symptómy: závrat, parestézia, bolesť hlavy, kŕče. Liečba: symptomatická. Hemodialýza a peritoneálna dialýza nie sú účinné.

Podmienky skladovania

• skladujte na suchom mieste
• uchovávajte mimo dosahu detí
• skladujte na mieste chránenom pred svetlom

Informácie priniesol Štátny register liekov.

Synonymá

• Azaran, Biotraxone, Ificef, Lendacin, Rocefin,

Antibiotikum "Ceftriaxone" bolo vyvinuté pomerne nedávno, patrí do skupiny antibiotických liekov tretej generácie. Účinne bojuje proti rôznym infekčným patológiám. Na získanie výsledku potrebujete systematické používanie podľa odporúčaní ošetrujúceho lekára. "Ceftriaxón" pomôže pochopiť vlastnosti a schému účinku tohto silného činidla.

Mnoho chorôb sa lieči týmto antibiotikom, ale skôr, ako budete vedieť, ktoré z nich, mali by ste sa o ňom dozvedieť viac. Hlavnou účinnou látkou je ceftriaxón. Existuje iba jedna dávková forma lieku - malé práškové granuly na prípravu bieleho roztoku. Nástroj má baktericídny účinok, jeho účinok sa zistil pre anaeróbne a aeróbne grampozitívne, gramnegatívne mikroorganizmy.

Hlavná účinná látka pôsobí na inhibíciu vývoja patogénov. Stáva sa to rýchlo, pretože liek má schopnosť preniknúť do tkanív a tekutých médií niekoľko hodín po podaní. Maximálna koncentrácia sa pozoruje v žlči a cerebrospinálnej tekutine.

Stojí za to vedieť, že 65% látky sa vylučuje v nezmenenej forme močom, zvyšných 35% sa vylučuje cez žlčník a stolicu.

Liek je umiestnený v sterilných sklenených ampulkách. Koncentrácia účinnej látky: 0,5 alebo 1 g Bude možné nájsť možnosti výlučne na intravenózne alebo intramuskulárne podanie alebo kombináciu vhodnú pre oba prípady. Pred použitím sa prášok musí zriediť.

Injekčné liekovky s antibiotikami sú balené v kartónových škatuliach po 5, 10, 50 kusov. Musí sa skladovať v tejto forme (v pôvodnom obale) pri teplote neprevyšujúcej +20 stupňov na mieste neprístupnom pre deti.

Dôležité! "Ceftriaxón" nie je dostupný vo forme tabliet, táto dávková forma môže byť prezentovaná v náhradných analógoch, o ktorých sa bude diskutovať nižšie.

Vplyv na telo

Ceftriaxónové injekcie pomáhajú pri liečbe väčšiny známych a relatívne nových patológií. Vzhľadom na to, že jeho penetračná schopnosť je veľmi vysoká, často sa predpisuje na jednorazové použitie denne.

Dôležité! Možnosť intramuskulárnej injekcie je lepšia, pretože v tomto prípade je celý objem lieku absorbovaný telom. Maximálna koncentrácia sa dosiahne po 1-2 hodinách.

Pokiaľ ide o intravenózne podanie, maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne po 30 minútach. To znamená, že antibiotikum začne pôsobiť rýchlejšie. Po nahromadení maximálnej koncentrácie v tele sa liek počas dňa nevylučuje. Recenzie lekárov a pacientov týkajúce sa úľavy od stavu sú celkom pozitívne.

Indikácie na použitie "Ceftriaxón" podľa návodu na použitie

Liečivo má pozitívny vplyv na mnohé patologické stavy ľudského tela, a preto existuje veľa indikácií na jeho použitie. Presnejšie povedané, čo pomáha:

• Choroby dýchacieho systému. Vrátane takých závažných stavov, ako je zápal pľúc a pľúcny absces.
• Infekčné lézie tráviaceho traktu - purulentná cholecystitída, cholangitída, peritonitída.
• Lézie mäkkých tkanív a epidermis infekčnej povahy.
• Infekcie kostí, kĺbov.
• Sepsa je otrava krvi.
• Patológia ucha, hrdla, nosa.
• bakteriálna meningitída.
• Endokarditída.
• STD.
• Salmonelóza a jej prenos.
• Brušný týfus.

Môže sa použiť u pacientov s oslabenou imunitnou obranou organizmu. Často sa používa ako profylaktický prostriedok pred a po chirurgickom období, aby sa vylúčil vývoj komplikácií.

Kontraindikácie, vedľajšie účinky

Keďže ide o antibiotikum, existuje množstvo jasných kontraindikácií pre jeho použitie, je potrebné ich vziať do úvahy. Je zakázané predpisovať tým, ktorí negatívne reagujú na zložky, ktoré sú súčasťou lieku. Buďte opatrní, vymenujte osoby s diagnózou zlyhania obličiek, peptického vredu.

Liečivo s vysokou úrovňou absorpcie rýchlo vstupuje do orgánov a systémov tela. Preto je jeho vymenovanie na liečbu tehotných žien, dojčiacich a predčasne narodených detí vysoko nežiaduce.

Čo sa týka užívania v tehotenstve, je to možné pri štandardnom znení: ak je prínos pre organizmus matky väčší ako poškodenie plodu. Je zakázané používať, bez ohľadu na indikácie, v prvých 12 týždňoch tehotenstva, keď sa začína tvorba a kladenie hlavných orgánov a systémov.

Počas obdobia HB, ak nie je možné nájsť iný liek, je potrebné prestať kŕmiť. Droga rýchlo preniká do mlieka a pre veľmi malé deti je zbytočná.

Vedľajšie účinky sú možné z mnohých orgánov a systémov, pretože liek sa používa na liečbu rôznych patológií. Tráviace orgány môžu reagovať nevoľnosťou a vracaním, hnačkou, hepatitídou, cholestatickým ikterom. Možno sa vyvinie prejav vyrážky na koži, svrbenie, veľmi zriedkavo angioedém.

Dôležité! Ako nežiaducu reakciu v dôsledku chemoterapeutických účinkov možno zistiť kandidózu.

Lokálne reakcie sú možné, keď sa liek podáva intramuskulárne alebo intravenózne. V prvom type, bolestivosť miesta vpichu, v druhom - flebitída. Samotné injekcie sú bolestivé, takže sa môžu podávať spolu s liekmi proti bolesti.

Môže tiež reagovať na centrálny nervový systém, čo sa prejavuje:

1. Záchvaty.
2. Závraty.
3. Silné migrény.

Často je liek predpísaný na určité obdobie, počas ktorého sa dosiahne stabilný terapeutický účinok. Ak prekročíte povolené obdobie, sú možné reakcie vo forme zmeny zloženia krvi. Tento stav si vyžaduje naliehavú symptomatickú liečbu. V tomto prípade sa antibiotikum zruší.

Riedenie lieku

Keďže ceftriaxón je potrebné riediť, je dôležité vedieť, ako to urobiť správne. Hotový roztok sa môže skladovať pri izbovej teplote nie dlhšie ako 6 hodín. Možnosti a proporcie:

• lidokaín. Táto látka sa používa na intramuskulárne podanie. 1 ampulka s 0,5 g sa zriedi v 2 ml roztoku lidokaínu (1 %). Na koncentráciu 1 g je potrebných 3,5 ml rozpúšťadla.
• Voda. Na 0,5 g sa použije 5 ml vody, na 1 g 10 ml sterilnej vody na injekciu.

Dôležité! Pri intravenóznej metóde sa liek podáva pomaly počas 2-4 minút.

Dávkovanie antibiotika

Keďže liek sa podáva výlučne intravenózne alebo intramuskulárne, je predpísaný na použitie iba v nemocničnom prostredí. Dávkovanie určuje lekár na základe stavu a symptómov.

Priemery sú:

1. Novorodenci do 2 týždňov - denná dávka 20-50 mg na kg hmotnosti.
2. Dojčatá a deti do 12 rokov 20-80 mg na kilogram telesnej hmotnosti. Ak je hmotnosť dieťaťa vyššia ako 50 kg, potom sa dávka vypočíta ako pre dospelých.
3. Deti od 12 rokov a dospelí 1-2 g 1-krát denne. V zložitých prípadoch je možné zvýšenie na 4 gramy.

Ak sa meningitída lieči u detí, vypočíta sa 100 mg na kilogram hmotnosti. Súčasne, ak sa lieči kvapavka, denná dávka veľmi zriedka prekročí 250 mg.

Priebeh liečby je od 14 do 40 dní, maximálne obdobie sa praktizuje. V prípade profylaktického podania po operácii postačuje jednorazové podanie 1 hodinu pred operáciou.

Interakcia

Niečo, čo nie je kompatibilné s užívaním antibiotík, ako každý iný liek, je alkohol. Počas liečby nemôžete piť alkohol v akejkoľvek forme. Existujú aj lieky, s ktorými je interakcia negatívna. Prvým sú produkty s etanolom a akýmikoľvek inými antibiotikami v tekutej forme. Ak ho kombinujete s nehormonálnymi protizápalovými liekmi, hrozí krvácanie.

Riziko funkčných porúch vo fungovaní obličiek nastáva pri súbežnom užívaní s diuretikami.

Analógy: lacnejšie a drahšie

Droga má mnoho analógov, medzi nimi:

1. Ceftron.
2. Novosef.
3. Rocefin.
4. Cefazolin.
5. Azaran.
6. Forcef.
7. Ceftriaxon-Akos.
8. Megion.
9. cefotaxím.

Cena: určiť náklady na liečbu

Liečivo sa predáva vo fľašiach, to znamená v porcii na 1 injekciu alebo v baleniach, kde môže byť 3-10 fliaš (ako na fotografii). Náklady na jednu fľašu s hmotnosťou 1 g sú od 26 rubľov. Existujú aj veľké balenia po 50 ampuliek, ktoré budú stáť 804 rubľov za krabicu.

Záver

Liečba "Ceftriaxónom" vykazuje pozitívne výsledky. Toto antibiotikum má však veľa kontraindikácií a vedľajších účinkov, takže jeho použitie je možné iba v nemocničnom prostredí. V tomto prípade bude pacient neustále pod dohľadom kvalifikovaného zdravotníckeho personálu.

Polosyntetické antibiotikum cefalosporínu III generácie sa vyznačuje šírkou svojho antibakteriálneho "horizontu". Jeho baktericídny účinok je spojený s inhibíciou syntézy bunkových membrán. Toto antibiotikum sa vyznačuje pretrvávajúcou rezistenciou voči pôsobeniu beta-laktamáz vylučovaných evolučne „vyspelými“ baktériami na ochranu pred farmakologickými „útokmi“. Zoznam „krvných nepriateľov“ cefalosporínu, ako už bolo uvedené, je pomerne rozsiahly: sú to gramnegatívne aeróby Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebssiella spp. (vrátane Klebssiella pneumoniae), Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae (vrátane kmeňov produkujúcich penicilín), Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Serratia marcesmancii, Salmonella spp. Acinetobacter calcoaceticus, niektoré kmene Pseudomonas aeruginosa. Hodnota ceftriaxónu spočíva v tom, že naň reagujú aj tie „najtvrdšie“ z vyššie uvedených mikroorganizmov, ktoré sú odolné voči iným cefalosporínom, penicilínom, aminoglykozidom. Z grampozitívnych aeróbov cefalosporín „rozsieva smrť“ medzi Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae. Nestojte bokom a anaeróby: Clostridium spp. a Bacteroides spp.

Ceftriaxón je dostupný ako prášok na roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie.

Dospelým a deťom starším ako 12 rokov sa ceftriaxón podáva 1-2 g 1-krát denne. Pri ťažkých infekciách sa môže horná lišta akceptovanej dávky zvýšiť na 4 g Ceftriaxón sa používa aj v pediatrickej praxi. Na výpočet dávky sa používajú parametre telesnej hmotnosti: 20-50 mg na 1 kg (u novorodencov), 20-80 mg na 1 kg (deti do 12 rokov) s rovnakou frekvenciou podávania ako u dospelých. Pre stredne dobre živených (s hmotnosťou viac ako 50 kg) mladých pacientov je dávka lieku podobná dávke pre dospelého. To isté platí pre starších pacientov. Dĺžka užívania ceftriaxónu v liečebnom procese je viazaná na charakter priebehu ochorenia. Aj keď sa telesná teplota vrátila do normálu a bola potvrdená eradikácia patogénov, podávanie lieku by malo pokračovať ďalšie 2-3 dni.

Dlhodobá liečba ceftriaxónom zahŕňa pravidelné sledovanie obrazu periférnej krvi, ako aj funkčných parametrov pečene a obličiek. Liečivo nie je kompatibilné s alkoholom: táto kombinácia je spojená s vývojom takých nežiaducich účinkov, ako sú bolesti hlavy, kŕče v bruchu, nevoľnosť, vracanie, zníženie krvného tlaku, zvýšená srdcová frekvencia, dýchavičnosť. Podmienky skladovania pripraveného roztoku sa výrazne líšia od pôvodnej liekovej formy: v chladničke pri teplote 2 až 8 ° C. Čas použiteľnosti - nie viac ako jeden deň.

Farmakológia

Široké spektrum cefalosporínového antibiotika III generácie. Má baktericídny účinok inhibíciou syntézy bakteriálnej bunkovej steny. Ceftriaxón acetyluje membránovo viazané transpeptidázy, čím narúša zosieťovanie peptidoglykánov nevyhnutné na udržanie pevnosti a tuhosti bunkovej steny.

Aktívne proti aeróbnym, anaeróbnym, grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám.

Odolný voči pôsobeniu β-laktamáz.

Farmakokinetika

Väzba na plazmatické bielkoviny je 85 – 95 %. Ceftriaxón je široko distribuovaný v tkanivách a telesných tekutinách. Terapeutické koncentrácie sa dosahujú v cerebrospinálnej tekutine pri meningitíde. Vysoké koncentrácie sa dosahujú v žlči. Preniká cez placentárnu bariéru, v malých množstvách sa vylučuje do materského mlieka. Asi 40 – 65 % ceftriaxónu sa vylučuje močom v nezmenenej forme. Zvyšok sa vylučuje žlčou a stolicou.

Formulár na uvoľnenie

1 g - fľaše (1) - balenia z lepenky.
1 g - fľaše (5) - balenia z lepenky.
1 g - fľaše (10) - balenia z lepenky.
1 g - fľaše (50) - balenia z lepenky.
1 g - fľaše (100) - balenia z lepenky.
1 g - fľaše (270) - kartónové balenia.

Dávkovanie

Individuálne. Zadajte / m alebo / v 1-2 g každých 24 hodín alebo 0,5-1 g každých 12 hodín V závislosti od etiológie ochorenia môžete použiť / m v dávke 250 mg jedenkrát. Denná dávka pre novorodencov je 20-50 mg / kg; pre deti vo veku od 2 mesiacov do 12 rokov - 20-100 mg / kg; frekvencia podávania 1 krát / deň. Trvanie kurzu sa určuje individuálne. U pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebná úprava dávkovacieho režimu s prihliadnutím na hodnoty CC.

Maximálne denné dávky: pre dospelých - 4 g, pre deti - 2 g.

Interakcia

Ceftriaxón, potláčajúci črevnú flóru, bráni syntéze vitamínu K. Preto pri súčasnom užívaní s liekmi, ktoré znižujú agregáciu krvných doštičiek (NSAID, salicyláty, sulfinpyrazón), sa zvyšuje riziko krvácania. Z rovnakého dôvodu sa pri súčasnom použití s ​​antikoagulanciami zaznamenáva zvýšenie antikoagulačného účinku.

Pri súčasnom použití s ​​"slučkovými" diuretikami sa zvyšuje riziko vzniku nefrotoxického účinku.

Vedľajšie účinky

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka, prechodné zvýšenie pečeňových transamináz, cholestatická žltačka, hepatitída, pseudomembranózna kolitída.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, eozinofília; zriedkavo - Quinckeho edém.

Na strane hematopoetického systému: pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach sú možné zmeny v obraze periférnej krvi (leukopénia, neutropénia, trombocytopénia, hemolytická anémia).

Zo systému zrážania krvi: hypoprotrombinémia.

Z močového systému: intersticiálna nefritída.

Účinky v dôsledku chemoterapeutického účinku: kandidóza.

Lokálne reakcie: flebitída (s intravenóznou injekciou), bolestivosť v mieste vpichu (s intramuskulárnou injekciou).

Indikácie

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na ceftriaxón, vr. zápal pobrušnice, sepsa, meningitída, cholangitída, empyém žlčníka, šigelóza, prenášače salmonely, zápal pľúc, pľúcny absces, pleurálny empyém, pyelonefritída, infekcie kostí, kĺbov, kože a mäkkých tkanív, pohlavných orgánov, infikované rany a popáleniny.

Prevencia pooperačnej infekcie.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na ceftriaxón a iné cefalosporíny.

Vlastnosti aplikácie

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Adekvátne a dobre kontrolované štúdie bezpečnosti ceftriaxónu počas gravidity sa neuskutočnili.

Použitie ceftriaxónu počas gravidity a laktácie je možné v prípadoch, keď očakávaný prínos liečby pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Ceftriaxón sa vylučuje do materského mlieka v nízkych koncentráciách.

V experimentálnych štúdiách na zvieratách sa nezistili žiadne teratogénne a embryotoxické účinky ceftriaxónu.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebná úprava dávkovacieho režimu s prihliadnutím na hodnoty CC.

Použitie u detí

špeciálne pokyny

U pacientov s precitlivenosťou na penicilíny sú možné alergické reakcie na cefalosporínové antibiotiká.

Používajte opatrne pri závažných poruchách funkcie obličiek.

Roztoky ceftriaxónu sa nemajú miešať ani podávať súčasne s inými antimikrobiálnymi látkami alebo roztokmi.

U novorodencov s hyperbilirubinémiou, najmä u predčasne narodených detí, je možné použitie pod prísnym lekárskym dohľadom.