Prostriedky na anestéziu (celkové anestetiká). Celkové anestetiká Anestézia Chloroform toxický, veľmi zriedkavo používaný


ANESTÉZIA- ide o stav, ktorý je charakterizovaný reverzibilným celkovým útlmom centrálneho nervového systému, prejavujúcim sa stratou vedomia, útlmom citlivosti (predovšetkým bolesťou), reflexnými reakciami, svalovým tonusom pri zachovaní životných funkcií (dýchanie, krvný obeh, metabolizmus).
MECHANIZMY ÚČINKU liekov na anestéziu sú spojené s tým, že inhibujú interneuronálny (synaptický) prenos vzruchu do centrálneho nervového systému. Dochádza k porušeniu prenosu aferentných impulzov, k zmene kortikálno-subkortikálnych vzťahov. Výsledná funkčná dezintegrácia centrálneho nervového systému spojená s porušením synaptického prenosu spôsobuje vývoj anestézie.
Postupnosť účinku liekov na anestéziu na centrálny nervový systémĎalšie:
- mozgová kôra (vedomie);
- miecha (kostrové svaly);
- predĺžená miecha (životné centrá - dýchanie, krvný obeh).
Synaptické útvary rôznych úrovní CNS a rôznej morfofunkčnej organizácie majú nerovnakú citlivosť na anestetiká. Napríklad synapsie aktivačnej retikulárnej formácie mozgového kmeňa sú obzvlášť vysoko citlivé na anestetiká, zatiaľ čo synapsie centier predĺženej miechy sú voči nim najodolnejšie. Rozdiel v citlivosti synapsií na rôznych úrovniach CNS vysvetľuje prítomnosť určitých štádií pôsobenia celkových anestetík.
PRIDELTE URČITÉ ŠTÁDIÁ ANESTÉZIE, ktoré sa pozorujú pri použití väčšiny liekov na anestéziu.
1. stupeň analgézie, ohromujúca, prudká anestézia. Analgézia je strata citlivosti na bolesť. Z gréčtiny. "an" - negácia, algos - bolesť. Štádium analgézie začína od okamihu začiatku inhalácie (ak je to spôsob podania) lieku a pokračuje až do straty vedomia pacienta. V tomto štádiu je teda vedomie zachované. Citlivosť je znížená, reflexy a svalový tonus sú zachované. V tomto štádiu sú možné iba povrchové operácie: otvorenie panarícia, absces, extrakcia zubov, niektoré pôrodnícke operácie (intervencie).
2. štádium – štádium excitácie(doručenie). Začína stratou vedomia až do stavu chirurgickej anestézie. V tomto štádiu možno pozorovať excitáciu, plač, zvýšenú svalovú aktivitu, zadržiavanie dychu, tachypnoe, hyperventiláciu. Chýba vedomie, zosilňujú sa reflexy a tonus (dochádza k odstráneniu inhibičnej funkcie mozgovej kôry).
Nežiaduce účinky tohto štádia (motorická excitácia, zvýšený tonus kostrového svalstva, zvracanie) možno minimalizovať správnou premedikáciou.
3. etapa - etapa chirurgickej anestézie.



V tejto fáze sú 4 úrovne: 1. - povrchný; 2. - ľahké; 3. - hlboký; 4. - super hlboká chirurgická anestézia. So zvyšujúcou sa dávkou lieku sa anestézia stále viac prehlbuje. Anestézia počas rozsiahlych chirurgických zákrokov sa vykonáva na 2. až 3. úrovni 3. stupňa. Toto štádium je charakterizované postupnou stratou reflexov, rytmickým dýchaním a uvoľnením kostrového svalstva. Reflexy sa strácajú. Prakticky strata reflexu z viečok a rozvoj rytmického dýchania naznačujú začiatok chirurgickej anestézie.

4. štádium je štádium paralýzy alebo agonálne štádium. Je charakterizovaná výraznou inhibíciou centier medulla oblongata. Postupne dochádza k úplnému ochrnutiu dýchacieho svalstva a bránice, zástave dýchania, čo je sprevádzané vazomotorickým kolapsom – zástavou srdca.
KLASIFIKÁCIA ANESTÉZICKÝCH LIEKOV
Z hľadiska praktického použitia sa anestetiká delia do 2 veľkých skupín:
1) prostriedky na inhalačnú (cez pľúca) anestéziu;
2) prostriedky na bezinhalačnú anestéziu.
Vo svojom poradí , inhalanty pre anestéziu sa delia na:
- inhalovateľné prchavé kvapaliny, to zahŕňa éter na anestéziu, halotan, enfluran, izofluran
- plynné anestetiká- oxid dusný, cyklopropán.
K prostriedkom na neinhalačná anestézia zahŕňa: tiopental sodný, oxybutyrát sodný, ketamín, propanidid, diprivan.
Poďme si rozobrať jeden z fixných aktív zo skupiny inhalačných kvapalín - éter na anestéziu(Aether pro narcosi - fľaša 100 ml a 150 ml).
Prvé inhalačné celkové anestetikum, oxid dusný, objavil Priestley v roku 1776, keď presne opísal účinky, ktoré to spôsobilo. V roku 1846 Morton dokázal možnosť použitia oxidu dusného na celkovú anestéziu a predviedol operáciu v narkóze (USA). V roku 1847 N. I. Pirogov široko používal éterovú anestéziu v chirurgickej praxi. Chemicky ide o dietyléter. Je to bezfarebná prchavá kvapalina so štipľavým zápachom a bodom varu pri t = 35 stupňov. Éter na anestéziu má výraznú aktivitu, dostatočnú šírku terapeutických účinkov a relatívne nízku toxicitu. Toto je jeden z najbezpečnejších liekov na anestéziu. Je to vynikajúce celkové anestetikum so širokým spektrom účinku.
Výhody lieku ako celkového anestetika:
1) Éter na anestéziu má výraznú aktivitu a je pomerne silným činidlom na anestéziu. Pri použití éteru sú jasne vyjadrené štádiá anestézie. Štádium analgézie charakterizované potlačením citlivosti na bolesť, ktorá je spojená s inhibíciou interneuronálneho prenosu vzruchu v aferentných dráhach a znížením funkčnej aktivity neurónov v mozgovej kôre; vedomie je zachované, orientácia je narušená. Ako vynikajúce celkové anestetikum umožňuje niektoré chirurgické manipulácie aj pri použití koncentrácií, ktoré nedávajú úplnú chirurgickú anestéziu (dislokácia, redukcia, pôrod atď.).
2) Éter na anestéziu poskytuje hlbokú úľavu od bolesti. Spôsobuje chirurgickú anestéziu bez premedikácie.
3) Éter na anestéziu v chirurgickom štádiu anestézia, dobrá svalová relaxácia, uľahčenie operácie. Myorelaxácia je spojená nielen s účinkom éteru na centrálne mechanizmy regulácie svalového tonusu, ale aj s niektorým jeho inhibičným účinkom na nervovosvalovú štruktúru. Tým, že pôsobí kurarizačne na kostrové svalstvo, poskytuje dostatočnú svalovú relaxáciu.
4) Éter, ktorý má dostatočnú aktivitu, má zároveň veľkú šírku pôsobenia. Z toho vyplýva, že éter je relatívne bezpečný pre anestéziu aj pri použití neskúsenými odborníkmi.
5) Pod vplyvom éteru sa krvný tlak nemení na úrovni 1 a 2 štádia chirurgickej anestézie a myokard nie je senzibilizovaný na adrenalín, a preto liek nevyvoláva srdcové arytmie.
6) V porovnaní s inými celkovými anestetikami mierne tlmí dýchanie.
7) Éter je zbavený výraznej hepato- a nefrotoxicity.
8) Éter nevyžaduje použitie zložitého zariadenia (anestézia maskou).
9) Ekonomicky je éter lacný liek na anestéziu.
VADY ÉTERU AKO LIEKU NA ANESTÉZU
1) Éterová anestézia sa vyznačuje dlhým štádiom excitácie (až 20-30 minút). Narkóza pod jej vplyvom sa vyskytuje pomaly a niekedy je sprevádzaná silným vzrušením a zvýšenou motorickou aktivitou.
2) Nepríjemný vstup, a to dusenie, dráždivý zápach zvyšujú slinenie a sekréciu sliznice priedušiek, čo je sprevádzané kašľom a laryngospazmom, vracaním. Môže dokonca dôjsť k reflexnej zástave dýchania a možnosť senzibilizácie baroreceptorov pri anestézii éterom niekedy vedie k reflexnej zástave srdca.
3) Po operáciách v éterovej anestézii sa môže vyvinúť atelektáza, zápal pľúc (podráždenie, ochladenie pľúc, rozpustenie surfaktantu).
4) Aktiváciou centrálnych článkov sympatiko-nadobličkového systému a uvoľnením adrenalínu zvyšuje srdcovú frekvenciu (tachykardia).
5) Reflexne stimulovaná n. vagus, ktorý okrem zástavy srdca môže znížiť motorickú aktivitu gastrointestinálneho traktu.
6) Pomalý výstup (prebudenie) z anestézie. U osôb trpiacich alkoholizmom sa pozoruje tolerancia na éter, v dôsledku čoho môže byť anestézia náročná.
7) Droga je na svetle nestabilná, preto sa skladuje v tmavom skle; výbušný.
INDIKÁCIE NA POUŽITIE:
1) mononarkóza počas operácií na brušných orgánoch;
2) zmiešaná anestézia (anestézia so zmesou: éter plus halotán);
3) kombinovaná anestézia (indukčná anestézia plus éter plus svalové relaxanciá plus analgetiká).
FLUOROTAN(Phtorothanum) v oranžových bankách s objemom 50 ml.
VÝHODY:
1) vysoká aktivita ako celkové anestetikum (3-4 krát viac ako éter) zabezpečuje dosiahnutie chirurgického štádia anestézie;
2) anestézia nastáva rýchlo (3-5 minút), s krátkym štádiom excitácie, ktorá je mierna;
3) anestézia je ľahko ovládateľná;
4) prebudenie pacienta po 5-10 minútach;
5) významná šírka účinku halotanu;
6) uspokojivá svalová relaxácia;
7) nedráždi sliznice;
8) inhibuje funkciu slinných, bronchiálnych, žalúdočných žliaz; uvoľniť tón priedušiek.
OBMEDZENIA: stimuluje n. vagus, spôsobuje bradykardiu (potrebujete atropín). Vyžaduje špeciálne vybavenie. Znižuje krvný tlak (tlmí vazomotorické centrum a sympatické gangliá. Zvyšuje krvácavosť, má aj priamy myotropný účinok na cievy. Spôsobuje srdcové arytmie, nakoľko senzibilizuje myokard na adrenalín (noradrenalín, adrenalín, efedrín, t.j. katecholamíny; treba mezatón - alfa - adrenomimetikum) V pooperačnom období spôsobuje zimnicu.
INDIKÁCIE NA POUŽITIE:
1) mononarkóza počas operácií na orgánoch hrudníka a bronchiálnych dutín;
2) kombinovaná anestézia;
3) zmiešaná anestézia.
PLYNOVÉ MÉDIÁ
Zahŕňajú oxid dusný, cyklopropán.
OXID DUSÍKU(smiechový plyn) - prakticky netoxický prostriedok, nemá dráždivé vlastnosti. Nemá negatívny vplyv na parenchýmové orgány. Neexistujú prakticky žiadne vedľajšie účinky.
Nevýhoda, jedna nízka aktivita. Spôsobuje anestéziu, chirurgické štádium, len pri koncentráciách 94-95 percent vo vdychovanom vzduchu. Nie je možné použiť takéto koncentrácie (vyvíja sa hypoxia). V praktickej anestéziológii sa preto používa zmes 80 percent oxidu dusného a 20 percent kyslíka. Nie je potrebná hĺbka anestézie a nedochádza k dostatočnému uvoľneniu svalov. Dosahuje sa iba počiatočná úroveň štádia chirurgickej anestézie. Preto sa oxid dusný kombinuje s inými liekmi, ako je halotan, čím sa získa azeotropická zmes (neoddeliteľne vriaca zmes), ako aj so svalovými relaxanciami. Nastáva rýchle prebudenie.
INDIKÁCIE NA POUŽITIE:
1) čistý plynný oxid dusný je predpísaný na okrúhlu anestéziu, t.j. na úľavu od bolesti v štádiách transportu (zlomenina bedra, infarkt myokardu, otvorenie abscesov);
2) v kombinácii s halotanom, ako hlavná anestézia pre rôzne veľké operácie, s pridaním svalových relaxancií na kombinovanú anestéziu (oxid dusný plus halotan plus myorelaxancium);
3) úľava od pôrodnej bolesti;
4) indukčná anestézia.
CYKLOPROPÁN - bezfarebný plyn sladkej vône a chuti, chemicky je to trimetylén. Vyššia ako aktivita oxidu dusného, ​​hlboká anestézia (20-25 percent vo vdychovanom vzduchu). Rýchly vstup (3-5 minút), bez fázy vzrušenia. Neovplyvňuje funkciu pečene a obličiek, spôsobuje výraznú svalovú relaxáciu. Používa sa na veľké chirurgické zákroky na hrudníku a brušnej dutine. Možno použiť s umelým dýchaním. S cisárskym rezom.

Platí na indukčnú anestéziu, kombinovanú, ako aj na úľavu od bolesti pri krátkodobých intervenciách . Hlavná nevýhoda- kardiotropný účinok vedúci k arytmiám (bradykardia, ventrikulárna extrapitella), zvýšená senzibilizácia na adrenalín myokardu (potrebuje anaprilín). Vedie k zvýšeniu krvného tlaku, prispieva k acidóze a hyperglykémii.
LIEKY NA BEZINHALAČNÚ ANESTÉZU
Tieto prostriedky sa zvyčajne používajú parenterálne, zriedkavo - enterálne. Najbežnejšia je intravenózna cesta podania.
Podľa trvania účinku sú lieky na intravenóznu anestéziu klasifikované:
1) krátkodobé lieky (trvanie anestézie do 15 minút) - propanidid (sombrevin), ketamín (ketalar, calypsol), propofol (diprivan);
2) stredná doba účinku (trvanie účinku - 20-50 minút) - tiopental sodný, predion (viadryl);
3) dlhodobo pôsobiace (trvanie účinku - 60 minút alebo viac) - hydroxybutyrát sodný.
1. PROPANIDID(epontol, sombrevin: v amp. 10 ml - 5% roztok) veľmi rýchly nástup anestézie (po 30-40 sekundách) bez štádia excitácie. Štádium chirurgickej anestézie s jednorazovou injekciou lieku do žily trvá asi 3 minúty, po ďalších 2-3 minútach sa vedomie obnoví. Krátke trvanie účinku lieku je spôsobené jeho hydrolýzou plazmatickou cholínesterázou. Pri intravenóznom podaní je možné výrazne predĺžiť čas chirurgickej anestézie.
vedľajšie účinky málo, najčastejšie ide o alergickú reakciu. Existuje mierny dráždivý účinok, ktorý sa zvyčajne prejavuje hyperémiou a bolesťou pozdĺž žily. Môže sa vyskytnúť hyperventilácia, mierna tachykardia, mierne znížený krvný tlak, svalové zášklby. Používa sa na indukčnú anestéziu a krátkodobé operácie. Je vhodný v ambulantnej praxi, v stomatológii (extrakcia zubov, akútna pulpitída, najmä ak je nakvapkaných niekoľko zubov), na odber biopsie, redukciu dislokácií, repozíciu fragmentov, odstraňovanie stehov, pri katetrizácii, bronchoskopii a pod.).
2. KETAMINE(Ketaminum, fľaštičky 10 ml, 20 ml (synonymá: ketalar, calypsol) - roztoky sa používajú na intravenózne a intramuskulárne podanie. Ketamín spôsobuje len celkovú anestéziu a mierny hypnotický účinok s čiastočnou stratou vedomia (stav ako neuroleptanalgézia). Je veľmi dôležité, aby sa nevyvinula chirurgická anestézia pod vplyvom ketamínu. Tento stav sa nazýva "disociačná anestézia. "To znamená, že látky ako ketamín inhibujú niektoré formácie CNS a neovplyvňujú iné, to znamená disociáciu v ich pôsobení.
Výhody:
1) veľká šírka terapeutického účinku;
2) rýchly vstup;
3) dobrá anestézia.
Pri intravenóznom podaní je účinok spôsobený po 30-60 sekundách a trvá 5-10 minút a pri intramuskulárnej injekcii - po 2-6 minútach a trvá 15-30 minút.
Nedochádza k uvoľneniu svalov, možno pozorovať mimovoľné pohyby končatín. Faryngeálne, laryngeálne, kašľové reflexy sú zachované. Krvný tlak stúpa, srdcová frekvencia stúpa. Môže sa vyskytnúť hypersalivácia, laryngospazmus.
V pooperačnom období nie sú nezvyčajné živé, ale nepríjemné sny, psychomotorické reakcie, halucinácie (sibazon sa musí podávať intravenózne).
Podať si prihlášku:
1) uvedenie do anestézie (úvodné);
2) na krátkodobé bolestivé manipulácie (ošetrenie popálených povrchov, srdcová katetrizácia a bronchoskopia), odstraňovanie cudzích telies, v zubnom lekárstve (pulpitída, otvorenie flegmóny atď.);
3) anestézia v prípade hromadného príjmu (i/m);
4) kombinovane (halotan plus myorelaxanciá), počas cisárskeho rezu.
Zvyšuje vnútroočný tlak, intrakraniálny tlak.
DIPRIVAN(Diprivanum); medzinárodný názov - propofol. Vodná izotonická biela emulzia na intravenózne podanie, 0,01 v 1 ml. Ultrakrátky prostriedok.
Farmakologické účinky: ide o ultra krátkodobo pôsobiace anestetikum s rýchlym nástupom účinku (30 sekúnd) a rýchlym výstupom z anestézie.
Indikácie: prostriedky na navodenie anestézie, ale aj na udržiavanie (4-12 mg/kg/hod). Musí sa kombinovať s analgetikami (nízka analgetická aktivita).
Vedľajšie účinky:
1) hypotenzia;
2) dočasné apnoe;
3) pri odchode z anestézie - nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, zmena farby moču, bronchospazmus;
4) trombóza, flebitída.
Kontraindikácie: intolerancia, epilepsia (pozor!), pri porušení kardiovaskulárneho systému, obličiek, pečene. Nemiešajte s ničím iným ako s dextrózou a lidokaínom.
3. THIOPENTAL-SODIUM- hypnotické a narkotické účinky. Pri intravenóznom podaní spôsobuje anestéziu asi za 1 minútu bez štádia excitácie. Trvanie účinku - 20-30 minút - rýchlo zničené v pečeni. Hromadí sa vo veľkom množstve v tukovom tkanive, nedostatočná svalová relaxácia.
Vzhľadom na to, že / v spôsobe podania je malá možnosť ovplyvniť povahu účinku po zavedení, to znamená, že takáto anestézia je nedostatočne kontrolovaná. Liečivo má malú šírku terapeutického účinku, tlmí dýchanie (barbiturát), slabé analgetikum, slabá svalová relaxácia. Nevýhody: svalové zášklby, laryngospazmus, nepokoj n. vagus, zvýšená sekrécia žliaz.
Thiopental sodný sa má podávať veľmi pomaly, pretože môže dôjsť k prudkému útlmu dýchacieho a vazomotorického centra, ako aj srdca (apnoe, kolaps).
Použiť pre: 1) indukčná anestézia a 2) krátkodobé chirurgické zákroky (ako nezávislý liek). Nevyhnutná je premedikácia atropínom. Bemegrid je antagonista tiopentalu.
4. PREDION alebo VIADRIL- steroid, ktorý však nemá hormonálne vlastnosti. Používa sa na indukčnú anestéziu, pretože jeho aktivita je nízka. Anestézia po 5-15 minútach bez štádia excitácie. Trvanie - 20-30 minút. Dobrá svalová relaxácia. Netoxický. Hlavným vedľajším účinkom predionu je dráždivý účinok (lézia cievneho endotelu, trombóza, tromboflebitída).
5. OXYBUTYRÁN SODNÝ- (v ampulkách po 10 ml 20 % roztoku) syntetický analóg prirodzeného metabolitu centrálneho nervového systému. GABA je prirodzený inhibičný mediátor a GHB, čiže hydroxybutyrát sodný, je jeho analógom (namiesto aminoskupiny je tu hydroxylová skupina). Má sedatívny, hypnotický, antihypoxický účinok a spôsobuje anestéziu. Chirurgické štádium anestézie nastáva 30-40 minút po intravenóznej injekcii. Preto sa dobre používa vo forme rektálnych čapíkov. V kombinácii s inými anestetikami a analgetikami (slabá analgetická aktivita) zvyšuje ich aktivitu. Spôsobuje výraznú svalovú relaxáciu. Jeho aktivita je nedostatočná, preto sa podáva vo veľkých dávkach (2, 0-4, 0). Štádium chirurgickej anestézie nastáva za 30-40 minút. Trvanie anestézie je 1,5-3 hodiny. Môže sa použiť enterálne (orálne a rektálne). Používa sa na indukciu a kombinovanú anestéziu, na úľavu od bolesti pri pôrode, pri hypoxickom edéme mozgu, ako protišokový prostriedok.

Lieky na anestéziu (celkové anestetiká)

Celkové anestetiká spôsobujú reverzibilný útlm CNS, ktorý sa prejavuje prechodnou stratou vedomia, potlačením citlivosti, reflexov a znížením tonusu kostrového svalstva. Lieky tejto skupiny inhibujú interneuronálny prenos vzruchu do centrálneho nervového systému, čo spôsobuje funkčný rozpad rôznych častí nervového systému. Hoci anestetiká na anestéziu potláčajú všetky funkčné prvky CNS, predpokladá sa, že primárne inhibujú vzostupný retikulárny aktivačný systém, ktorý fyziologicky určuje stav bdelosti. Neexistuje jednotná teória mechanizmu účinku liekov na anestéziu. Štrukturálne rozdiely medzi liekmi naznačujú, že nejde o činidlá pôsobiace prostredníctvom jediného špecifického receptora. Bolo navrhnutých niekoľko biofyzikálnych teórií anestézie: adsorpcia, lipid, hydratované mikrokryštály. Tieto teórie však nevysvetľujú všetky znaky vývoja narkotického účinku a nie sú univerzálne. Pre jednotlivé liečivá sa na membránach neurónov našli špecifické väzbové zóny. Napríklad lieky na neinhalačnú anestéziu sa viažu na komplex GABA-benzodiazepín-barbiturát a zosilňujú pôsobenie kyseliny g-aminomaslovej (GABA). Existuje úzky vzťah medzi silou narkotického účinku látky a jej rozpustnosťou v lipidoch. To naznačuje, že anestézia nastáva, keď určitý počet molekúl anestetika obsadí funkčne dôležité hydrofóbne radikály v CNS, čo vedie k synaptickej alebo postsynaptickej blokáde.

Klasifikácia liekov na anestéziu:

  • 1. Prostriedky na inhalačnú anestéziu:
    • a) tekuté prchavé látky (halotán, éter na anestéziu, metoxyflurán)
    • b) plyny (oxid dusný, cyklopropán).
  • 2. Prostriedky na bezinhalačnú anestéziu:
    • a) barbituráty - hexenal, tiopental-sodný;
    • b) nebarbiturické liečivá – ketamín, oxybutyrát sodný.

Prostriedky na inhalačnú anestéziu

Inhalačné anestetiká sa delia na kvapalné a plynné, ďalej na halogénové (halotán, metoxyflurán, trichlóretylén) a nehalogénové (oxid dusný, éter, cyklopropán).

Éter používaný v anestéziológii obsahuje 96-98 % dietyléteru. Droga je bezfarebná prchavá kvapalina štipľavého zápachu.

Vývoj éterovej (klasickej) anestézie je charakterizovaný niekoľkými fázami:

  • 1. štádium analgézie;
  • 2. štádium excitácie (nežiaduce štádium);
  • 3. štádium chirurgickej anestézie:
    • a). Stupeň 1 - povrchová anestézia, b). 2. stupeň - ľahká anestézia, c). 3. stupeň - hlboká anestézia, d). 4. stupeň - superhlboká anestézia;
  • 4. atonálne štádium (invalidné štádium).

Štádium analgézie je charakterizované potlačením citlivosti na bolesť. Vedomie je zachované, ale orientácia je narušená. Typická strata pamäti.

Éterová anestézia je charakterizovaná dlhým štádiom excitácie, čo sa vysvetľuje zvýšením aktivity subkortikálnych štruktúr. Čiastočne sa stráca vedomie, pozoruje sa motorická a rečová excitácia, zreničky sú rozšírené. Dýchanie sa zrýchľuje, je zaznamenaná tachykardia. V dôsledku dráždivého účinku éteru sa môže objaviť kašeľ, hypersekrécia slinných a prieduškových žliaz, zvracanie.

V štádiu chirurgickej anestézie je vedomie vypnuté, citlivosť na bolesť chýba, vegetatívne reflexy nie sú úplne potlačené. Zreničky sú stiahnuté. Arteriálny tlak je stabilný, dýchanie je rytmické. Pozoruje sa relaxácia kostrových svalov.

Prebúdzanie po éterovej anestézii nastáva postupne, do 30 minút. V tomto prípade dôjde k úplnému obnoveniu funkcie mozgu po niekoľkých hodinách. Pretrváva dlhodobá anestézia.

Pri predávkovaní éterom nastáva atonálne štádium spojené s prudkou inhibíciou respiračných a vazomotorických centier medulla oblongata. Znižuje sa objem a frekvencia dýchania, klesá krvný tlak, rozširujú sa zreničky. Smrť pochádza zo zástavy dýchania.

Na začiatok anestézie je potrebná koncentrácia éteru 10 až 20 %. Podporná anestézia sa vykonáva v koncentrácii 3 až 5 %. Len malá časť esteru (10-15%) sa v tele metabolizuje. Vylučuje sa hlavne v nezmenenej forme pľúcami. Éter preniká cez placentárnu bariéru a vytvára vysoké koncentrácie v tele plodu.

Výhodou éterovej anestézie je, že ide o relatívne bezpečný prostriedok na anestéziu a dostatočne silné anestetikum, ktoré umožňuje vykonávať operácie v koncentráciách, ktoré nedosahujú úplnú chirurgickú anestéziu. Éter pôsobí na kostrové svalstvo ako kurare a zároveň spôsobuje dostatočné uvoľnenie svalstva. Vedľajšie účinky éteru:

  • - výrazné štádium excitácie;
  • - dráždivý účinok éterových pár;
  • - aktivácia centrálnych väzieb sympatoadrenálneho systému (tachykardia, arytmie); do
  • - porušenie diurézy (spojené s uvoľňovaním antidiuretického hormónu a zúžením obličkových ciev);
  • - častá nevoľnosť a vracanie počas obdobia zotavenia.

Fluorotán je silné anestetikum, ktoré je pri izbovej teplote bezfarebná kvapalina. Na zavedenie do anestézie je predpísaný v koncentrácii pár 2-4% a na údržbu - 1-2%. 20 % halotanu sa metabolizuje v pečeni. Terapeutická šírka je relatívne nízka, a preto ľahko dôjde k predávkovaniu. Komplikácie - bradykardia (v dôsledku zvýšeného tonusu vagu), hypotenzia. Fluorotan môže spôsobiť kardiovaskulárnu nedostatočnosť. Fluorotan senzibilizuje myokard na adrenalín a zvyšuje jeho elektrickú nestabilitu, spôsobuje extrasystolu, komorovú tachykardiu a ventrikulárnu fibriláciu. V tomto ohľade je na pozadí halotánovej anestézie podávanie adrenalínu kontraindikované.

Farmakologický účinok izofluranu a enfluranu je podobný halotanu, ale účinky na myokard a toxicita sú menej výrazné.

Oxid dusný je bezfarebný plyn, jeden a pol krát ťažší ako vzduch. Úplná anestézia sa dosiahne koncentráciou anestetika 65 až 70 %. Zvýšenie koncentrácie o viac ako 70% je sprevádzané rozvojom hypoxie a nižšie koncentrácie neposkytujú požadovanú hĺbku anestézie, takže oxid dusný sa zvyčajne kombinuje s inými aktívnymi liekmi, ako je halotan. Oxid dusný má slabý svalový relaxačný účinok, takže jeho použitie na celkovú anestéziu by sa malo vykonávať v spojení s premedikáciou a svalovou relaxáciou. 25-30% zmes oxidu dusného s kyslíkom má výrazný analgetický účinok a možno ju úspešne použiť (ekvivalent morfínu) na zmiernenie bolesti pri infarkte myokardu, potrate, pôrode, pooperačnom období, extrakcii zubov.

Oxid dusný sa nemetabolizuje. Jeho distribúcia v tele nastáva v dôsledku rozpustenia v krvi. Oxid dusný sa neviaže na hemoglobín a telesné tkanivá a vylučuje sa nezmenený hlavne pľúcami. K stiahnutiu dochádza 2-5 minút po podaní.

Oxid dusný je jedným z najbezpečnejších anestetík a jeho negatívne účinky na kardiovaskulárny, dýchací systém, pečeň a obličky sú zanedbateľné. Zriedkavo sa vyskytuje nevoľnosť a zvracanie.

Všeobecné anestetiká- ide o skupinu liekov, ktoré po zavedení do tela rôznymi spôsobmi spôsobujú dočasnú (reverzibilnú) stratu vedomia, všetky druhy citlivosti, zníženie svalového tonusu, reflexnej aktivity pri zachovaní životných funkcií.
Komu lasifikácia.

1. Inhalačné anestetiká (zavádzané cez dýchacie cesty).

a. prchavé kvapaliny

  • dietyléter
  • halotan
  • metoxyfluran
  • izofluran
  • enflurane

b. plynné látky

  • oxid dusný
  • cyklopropán

2. Neinhalačné anestetiká (zvyčajne podávané intravenózne)

a. deriváty kyseliny barbiturovej - tiopental sodný.

b. deriváty pregnenalónu – predion

  • altezin

c. deriváty eugenolu - propanidid (sombrevín)

d. deriváty cyklohexanónu – ketamín

e. Deriváty GABA - oxybutyrát sodný

Mechanizmus akcie.
Sekvencia vypínania: mozog-miecha-centrá medulla oblongata (respiračné centrum, vazomotorické centrum).
všetky lipofilné chemicky inertné zlúčeniny majú vlastnosť anestetík.

Inhalačné lieky:
Požiadavky na inhalačné anestetiká:

1. Vysoká aktivita liečiva

2. Veľká narkotická šírka, t.j. dostatočný pomer koncentrácií anestetík v krvi, spôsobujúcich požadovanú úroveň chirurgickej anestézie a koncentrácie vedúce k paralýze vitálnych funkcií (často dýchacieho centra).

3. Vysoká analgetická aktivita, ktorá by umožnila použiť anestetikum na analgéziu bez vypnutia vedomia, zosilnila ochranný účinok premedikácie proti chirurgickej „agresii“ a pretrvávala v bezprostrednom postanestetickom období.

4. Dobrá ovládateľnosť anestézie - rýchle podanie, dobrá ovládateľnosť jej hĺbky so zmenou koncentrácie anestetika vo vdychovanej zmesi, rýchle prebudenie bez ťažkej postanestéznej depresie.

5. Absencia štádia excitácie - pri zavádzaní do anestézie a výstupe z nej.

6. Bez dráždivého účinku na sliznice dýchacích ciest, čo spôsobuje pocit dusenia a na vazomotorické centrum.

7. Žiadne toxické účinky na pečeň a obličky.

8. Množstvo technických podmienok - trvanie skladovania, nehorľavosť, pohodlie a jednoduchosť použitia.

štádium analgézie. Zvyčajne trvá 6-10 minút, je charakterizovaná postupnou stratou pocitov bolesti s čiastočným zachovaním hmatu, teplotnej citlivosti a vedomia. Rozvíja sa čiastočná amnézia. Mierne zvýšená srdcová frekvencia. Dráždivý účinok na sliznice dýchacích ciest. K tomu dochádza v dôsledku skutočnosti, že nízke koncentrácie liečiv selektívne inhibujú aferentný vstup do aktivačného systému mozgového kmeňa. Okrem toho dochádza k uvoľňovaniu endogénnych analgetík. V tejto fáze nie je možné vykonať operáciu.
2 - štádium excitácie. Trvá 1-3 minúty, prejavuje sa motorickým nepokojom, excitáciou reči, zlyhaním dýchania. Stráca sa vedomie, zvyšujú sa všetky typy reflexov, akékoľvek podráždenie zvyšuje symptómy tohto štádia, zvyšuje sa tonus kostrových svalov. Ako dokazujú výsledky štúdií tejto etapy, I.P. Pavlov, k tomu dochádza v dôsledku inhibície kortikálnych neurónov - odstránenia inhibičných účinkov kôry na základné časti mozgu; zvýšený tok aferentných impulzov z horných dýchacích ciest, ciev, pľúc, ktorých receptory sú dráždené éterom. Akýkoľvek zásah je v tomto štádiu kontraindikovaný a úlohou anestéziológa je čo najrýchlejšie prejsť týmto štádiom (zvýšiť koncentráciu éteru).
3 - štádium chirurgickej anestézie. Toto je čas na operáciu. Prichádza, keď sa prehlbuje anestézia. Excitácia kôry sa oslabuje a narkotická inhibícia sa šíri do kôry a základných častí centrálneho nervového systému. Začiatok tohto štádia je charakterizovaný: rytmickým, hlbokým dýchaním, normalizáciou krvného tlaku, spomalením pulzu, znížením svalového tonusu. Existujú tri úrovne anestézie:
Ľahká anestézia- Stráca sa vedomie a pocit bolesti. Dýchanie je aktívne, za pomoci medzirebrových svalov a bránice. Zrenice sú stredne zúžené (bez hypoxie), krvný tlak je v norme.
Zvýšenie koncentrácie lieku - zreničky sú rozšírené, reakcia na svetlo je pomalá (hypoxia sa zvyšuje), krvný tlak je normálny, pulz sa nemení (mierne znížený), amplitúda dýchacích pohybov je znížená. Tón svalov prednej brušnej steny je znížený. Väčšina operácií sa vykonáva na tejto úrovni anestézie.
- hlboká anestézia- ďalšia hypoxia, zreničky sú rozšírené, krvný tlak znížený, amplitúda dýchacích pohybov znížená, útlm vitálnych centier, svalový tonus nie je určený. Hlboká inhibícia procesov v mozgovej kôre. Táto hladina priamo hraničí s predávkovaním. Osobitná pozornosť je potrebná pre anestéziológa, pretože. môže dôjsť k prudkej zmene dýchania a zníženiu krvného tlaku.
Neodporúča sa to dosiahnuť, pretože výmena plynov je značne znížená, centrálny nervový systém a reflexy sú inhibované, zreničky sú značne rozšírené.
- Predávkovanie- maximálne rozšírenie zreníc, dýchanie nie je určené, chýba svalový tonus, na EEG - malé potenciálne výkyvy, žiadne reflexy
4 - štádium prebudenia. Začína bezprostredne po ukončení inhalácie anestetika. Trvanie je 20-40 minút, ale existuje (až niekoľko hodín) postanestetická depresia. 92% éteru sa vylučuje pľúcami a 8% - kožou, obličkami, črevami. Obnova reflexov - v opačnom poradí ako ich zmiznutie.

Nevýhody éterovej anestézie:

1. Negatívny vplyv na cievny tonus a činnosť srdca;

2. Negatívny vplyv na funkciu pečene;

3. Negatívny vplyv na glomerulárnu filtráciu v obličkách;

4. Vyjadrená acidóza v krvi;

5. Zhoršenie prekrvenia tkaniva;

6. Silne vyjadrená nevoľnosť, vracanie.

Fluorotan- prchavá kvapalina sladkého zápachu s bodom varu 49-51 0C. Toto je najsilnejšie anestetikum - 3-krát silnejšie ako éter a 50-krát silnejšie ako oxid dusný, ale nemá analgetické vlastnosti, a preto sa nepoužíva na inhalačnú analgéziu. K anestézii dochádza inhaláciou 2-2,5 obj. % (0,83-1,04 mmol/l) po 3-5 minútach.
Zvláštnosťou halotánovej anestézie sú všetky štádiá, ako pri éterovej anestézii, ale štádium analgézie je slabo vyjadrené a chýba štádium excitácie. Prebúdzanie je rýchle, chýbajú depresie a zvracanie. 75 % liečiva sa vylučuje obličkami, pričom halotán môže mať na ne nepriaznivý vplyv. Stredne tlmí dýchacie centrum, znižuje kontraktilitu myokardu, znižuje krvný tlak (blokáda ganglií, myotropný vazodilatačný a adrenolytický účinok). Vo väčšej miere ako éter vyjadrený hepatotoxický účinok. Halotán však inhibuje sympatiko-adrenálny systém, a preto nedochádza k metabolickej acidóze.

Oxid dusný (N 2 O) - bezfarebný plyn, 1,5-krát ťažší ako vzduch.
Charakteristickým rysom tejto anestézie je okamžitý nástup anestézie bez štádia excitácie, ako aj rýchle prebudenie. Má slabý celkový anestetický účinok bez dostatočnej svalovej relaxácie. Optimálny pomer v zmesi N 2 O a O 2 je 80 % až 20 %, keď nie sú žiadne známky hypoxie. Zmes 90 % N 2 O a 10 % O 2 poskytuje povrchovú anestéziu so známkami hypoxie. Preto sa N 2 O vždy kombinuje so silnejšími anestetikami – éterom, halotanom. N20 má veľmi vysokú analgetickú aktivitu. Možnosť použitia N 2 O pri pôrode a nedráždi sliznice dýchacích ciest, nezvyšuje sekréciu slinných a prieduškových žliaz, neovplyvňuje nepriaznivo kardiovaskulárny systém a pečeň, existujú však dôkazy o nepriaznivý vplyv na hematopoézu - trombocytopénia, agranulocytóza.

neinhalačné anestetiká.
Výhody bezinhalačnej anestézie:

1. rýchle, pre pacienta nepostrehnuteľné, uvedenie do anestézie s maximálnou elimináciou psychickej traumy;

2. možnosť anestézie najjednoduchšími technickými prostriedkami (striekačka, systém) a anestézia môže začať priamo na oddelení, čo je veľmi dôležité pre úvod do anestézie u detí;

3. bez podráždenia dýchacích ciest, bez nepriaznivých účinkov na parenchýmové orgány, zriedkavo nevoľnosť a vracanie po anestézii.

Nevýhody bezinhalačnej anestézie: nízka kontrolovateľnosť jej hĺbky a nemožnosť rýchleho zastavenia anestézie v správnom čase pri použití dlhodobo pôsobiacich liekov, tendencia akumulácie anestetík v organizme, čo obmedzuje možnosť ich opakovaného použitia v krátkom čase. intervaloch a sťažuje používanie počas dlhých operácií.

Druhy anestézie:

1. Úvodná anestézia - nevyhnutná pre tracheálnu intubáciu a prechod na inhalačnú anestéziu, čím sa dostane na požadovanú úroveň chirurgického štádia, pričom sa obíde štádium excitácie. Dĺžka indukčnej anestézie je 10-20 minút. V tomto prípade je pozitívnou vlastnosťou neinhalačného anestetika jeho schopnosť potláčať faryngálne a laryngeálne reflexy.

2. Základná anestézia – poskytuje neúplné anestetické zázemie na obdobie hlavných etáp operácie. Požadovaná hĺbka chirurgickej anestézie sa dosiahne vrstvením inhalačnej anestézie.

3. Nezávislé (mononarkóza) - pri použití jedného anestetika.

Mononarkóza sa používa:

1. Pri ambulantnej chirurgii v trvaní 3-6 minút s možnosťou opakovaného podania anestetika.

2. Zabezpečiť stredne veľké a dlhé chirurgické výkony (60 minút a viac) s možnosťou opakovaného podania anestetika bez kumulačných javov.

V lekárskej praxi je teda potrebné používať neinhalačné anestetiká rôzneho trvania účinku.

  • ultrashort (sombrevin), 3-6 minút pôsobenia;
  • krátke (thiopental sodný), 15-30 minút;
  • dlhodobo pôsobiace (hydroxybutyrát sodný), 90 minút alebo viac.

Sombrevin(derivát eugenolu) - ultrakrátke pôsobenie. Anestézia sa vyvinie po 20 sekundách pri intravenóznom podaní v dávke 4-8 mg / kg v závislosti od cieľov anestézie a stavu pacienta. Má stabilizačný účinok na membrány a inhibuje prichádzajúci sodíkový prúd, čím spôsobuje anestéziu. Je veľmi rýchlo hydrolyzovaný krvnými esterázami, preto má krátky účinok. Nedochádza ku kumulácii, reverzibilita anestézie je úplná a rýchla. Na rozdiel od iných anestetík pôsobí sombrevin priamo na mozgovú kôru a „vypína“ ich funkciu.

nedostatky: sombrevin pôsobí negatívne na kardiovaskulárny systém (zástava srdca s frekvenciou 2 prípady na 5000 anestézií), stimuluje motorické centrá. Zaznamenávajú sa alergické reakcie vo forme bronchospazmu a kožnej vyrážky.

ketamín- rýchle anestetikum s krátkym (do 30 minút) účinkom a vysokou analgetickou aktivitou. Spôsobuje "disociovanú anestéziu", pretože. selektívne blokuje talamo-kortikálne spojenia s dezorganizáciou aferentnej citlivosti mozgu. Používa sa na krátkodobé operácie, ktoré nevyžadujú relaxáciu. Možno, že použitie pri pôrode neinhibuje kontraktilitu myometria. Spôsob aplikácie intravenózne, 1-3 mg / kg, intramuskulárne - 6-10 mg / kg.

nedostatky:

1. zvyšuje tonus sympatiko-nadobličkového systému, a preto je kontraindikovaný pri vysokom krvnom tlaku.

2. tachypnoe

3. dezorientácia v postanestetickom období

4. halucinácie

5. vzrušenie.

Tiopental sodný(derivát kyseliny barbiturovej) - pri intravenóznom podaní dochádza k anestézii "na ihle." Tiopental sodný rýchlo preniká do mozgu, srdca, pečene, obličiek a v tejto fáze spôsobuje anestéziu. V nasledujúcich 20 minútach sa liek ukladá v koži, podkožnom tuku, svaloch – ide o prebudenie pacienta, nie však v dôsledku inaktivácie anestetika. Prechod tiopentalu sodného do krvi je výsledkom rozvoja postnarkotickej depresie. Tiopental sodný pôsobí na retikulárnu formáciu, zvyšuje sa prah jej dráždivosti, znižuje sa tonus mozgovej kôry, dochádza k strate vedomia. Liek priamo inhibuje niektoré centrá kôry (motorická zóna). Zároveň sa spotreba kyslíka mozgom zníži o 50 %, čo sa často využíva pri ťažkých poraneniach mozgu.

Indikácie: indukčná anestézia, základná anestézia v kombinácii s etyléterom a oxidom dusným.
Anestézia sa dosiahne intravenóznym podaním 1% alebo 2% roztoku 200-350 mg, ale nie viac ako 1 g.

nedostatky:

1. silná depresia centrálneho nervového systému;

2. bronchospazmus;

3. inhibuje myokard a kompenzačné reakcie ciev.

Kontraindikácie: ochorenie pečene, ťažká intoxikácia, sepsa.

Pomoc pri predávkovaní: Bemegride je protijed na deriváty kyseliny barbiturovej. Po zavedení tohto lieku sa vedomie obnoví a javy intoxikácie sa znížia, prívod kyslíka, mechanická ventilácia, cordiamín (intravenózne, intramuskulárne 3-5 ml s intervalom 5-10 minút pomaly 2-3 krát), norepinefrín, kofeín (intravenózne v dávke 2-50 mg/kg), pričom sa zvyšuje aktivita dýchacieho centra.
Hydroxybutyrát sodný je normálny mozgový metabolit, ktorý sa tvorí počas degradácie GABA. Dobre preniká cez hematoencefalickú bariéru. Zvyšuje priepustnosť pre chloridové ióny, pozoruje sa uvoľňovanie draselných iónov, hyperpolarizácia membrán, oneskorenie uvoľňovania mediátora, blokuje sa interneuronálny prenos impulzov. Jeho zásadný rozdiel spočíva v type konania mediátora. Liečivo má antihypoxický účinok, zvyšuje odolnosť tela voči kyslíku, zlepšuje acidobázickú rovnováhu. Anestézia nastáva pri intravenóznom podaní 100-120 mg/kg za 7-10 minút. Trvanie anestézie sa pohybuje od 40 minút do 2 hodín alebo viac.

  • LIEKY UPRAVUJÚCE FUNKCIE PERIFÉRNEHO NERVOVÉHO SYSTÉMU
  • A. DROGY OVPLYVŇUJÚCE AFFERENTNÚ INERVÁCIU (KAPITOLY 1, 2)
  • KAPITOLA 1
  • 2. KAPITOLA LIEKY, KTORÉ STIMULUJÚ AFFERENTNÉ NERVOVÉ ZAKONČENIA
  • B. DROGY OVPLYVŇUJÚCE EFERENTNÚ INERVÁCIU (KAPITOLY 3, 4)
  • LIEKY, KTORÉ REGULAČNÉ FUNKCIE CENTRÁLNEHO NERVOVÉHO SYSTÉMU (KAPITOLY 5-12)
  • LIEKY OVPLYVŇUJÚCE FUNKCIE VÝKONNÝCH ORGÁNOV A SYSTÉMOV (KAPITOLA 13-19) KAPITOLA 13 LIEKY OVPLYVŇUJÚCE FUNKCIE DÝCHACÍCH ORGÁNOV
  • 14. KAPITOLA LIEKY OVPLYVŇUJÚCE KARDIOVASKULÁRNY SYSTÉM
  • 15. KAPITOLA LIEKY OVPLYVŇUJÚCE FUNKCIE TRÁVIACEHO orgánu
  • KAPITOLA 18
  • KAPITOLA 19
  • LIEKY, KTORÉ REGULUJE METABOLICKÉ PROCESY (KAPITOLY 20-25) KAPITOLA 20 HORMONÁLNE DROGY
  • KAPITOLA 22 LIEKY POUŽÍVANÉ PRI HYPERLIPOPROTEINEMII
  • KAPITOLA 24 LIEKY POUŽÍVANÉ NA LIEČBU A PREVENCIU OSTEOPOROZY
  • PROTIZÁPALOVÉ A IMUNITNÉ LIEKY (KAPITOLY 26-27) 26. KAPITOLA PROTIZÁPALOVÉ LIEKY
  • ANTIMIKROBIÁLNE A ANTIPARAZITNÉ LÁTKY (KAPITOLY 28-33)
  • 29. KAPITOLA ANTIBAKTERIÁLNE CHEMOTERAPEUTIKÁ 1
  • LIEKY POUŽÍVANÉ PRI MALÍGNYCH NEOPLAZMOCH KAPITOLA 34 PROTINÁDOROVÉ (ANTI-BLASTOMOVÉ) LIEKY 1
  • KAPITOLA 5 ANESTETIKA (CELKOVÁ ANESTETIKA)

    KAPITOLA 5 ANESTETIKA (CELKOVÁ ANESTETIKA)

    Látky tejto skupiny spôsobujú chirurgickú anestéziu. Tento stav je charakterizovaný reverzibilným útlmom centrálneho nervového systému, ktorý sa prejavuje vypnutím vedomia, potlačením citlivosti (predovšetkým bolesti) a reflexných reakcií a znížením tonusu kostrového svalstva. Táto definícia prijatá v anestéziológii zahŕňa iba vonkajšie znaky anestézie, ktoré sa posudzujú vo vzťahu k celému organizmu.

    Všetky hlavné prejavy účinku liekov na anestéziu sú spojené so skutočnosťou, že inhibujú interneuronálny (synaptický) prenos vzruchu do centrálneho nervového systému. V tomto prípade je narušený prenos aferentných impulzov, menia sa kortikálno-subkortikálne vzťahy, funkcia diencefala, stredného mozgu, miechy atď. Výsledný funkčný rozpad centrálneho nervového systému spojený s porušením synaptického prenosu určuje vývoj anestézie.

    Nedostatok selektivity v pôsobení anestetických činidiel a veľká variabilita ich chemickej štruktúry spočiatku dávali dôvod domnievať sa

    V.G. MORTON (v strede) (1819-1869).

    Prvá demonštrácia narkotického účinku éteru v roku 1846. Tento rok je považovaný za rok objavu anestézie.

    že majú rovnaký typ inhibičného účinku na rôzne neuróny. Predpokladalo sa, že k ich nešpecifickej fyzikálno-chemickej väzbe na neurónové membrány (s výnimkou axónovej membrány, na ktorú zjavne nepôsobia v narkotických koncentráciách) dochádza v dôsledku interakcie s lipidmi a (alebo) proteínmi, prípadne tiež s molekulami vody pokrývajúcimi membrány. To vedie k narušeniu funkcie membrány a prípadne k reverzibilným zmenám v jej ultraštruktúre. Jedným z prejavov interakcie liekov na anestéziu s postsynaptickou neurónovou membránou je zmena permeability iónových kanálov (napríklad pre ióny draslíka), ktorá narúša proces depolarizácie a následne interneuronálny prenos impulzov.

    Na základe štúdia interakcie anestetík s neurónovými membránami a ich zložkami (lipidy, bielkoviny, voda) boli vytvorené biofyzikálne teórie anestézie (teória adsorpcie, teória bunkovej permeability, lipidové a proteínové teórie, teória hydratovaných mikrokryštálov atď.) boli navrhnuté. Všetky však nie sú univerzálne, pretože sa týkajú len obmedzeného počtu zlúčenín. Navyše, tieto teórie sú zvyčajne založené na modelových experimentoch, čo neumožňuje preniesť získané vzory do podmienok celého organizmu.

    Boli tiež navrhnuté biochemické teórie na vysvetlenie anestézie schopnosťou anestetických činidiel inhibovať metabolické procesy neurónov CNS. Množstvo liekov skutočne znižuje spotrebu kyslíka mozgovým tkanivom (napríklad tiopental sodný). Táto vlastnosť však nie je spoločná pre všetky anestetiká. Okrem toho zmeny v biochémii neurónov možno interpretovať skôr ako dôsledok anestézie než ako príčinu.

    V posledných rokoch sa však objavuje stále viac údajov, ktoré naznačujú prítomnosť receptorovej zložky v účinku anestetických činidiel. takže,

    NIKOLAJ IVANOVIČ PIROGOV (1810-1881).

    Vynikajúci ruský chirurg. Už v roku 1847 široko používal éterovú anestéziu v chirurgickej praxi, vrátane vojenskej poľnej chirurgie. Autor množstva originálnych metód anestézie.

    Experimenty ukázali, že takmer všetky inhalované (prchavé kvapaliny) a neinhalované anestetiká (s výnimkou ketamínu) v narkotických koncentráciách interagujú s komplexom GABA A-benzodiazepínbarbiturátového receptora a zosilňujú účinok GABA. To zvyšuje čas aktivovaného stavu chloridového ionofóru spojeného s týmto receptorovým komplexom. Oxid dusný neovplyvňuje receptory GABAA. Ako už bolo uvedené, zistilo sa, že ketamín je antagonistom určitého typu glutamátového receptora (takzvaný NMDA receptor).

    Možnosť pôsobenia anestetík na iné typy receptorov by sa nemala vylúčiť. Ako argument môžeme použiť údaje o viacsmernom účinku éteru a metoxyfluránu na stimulačné účinky acetylcholínu (zvýšené) a L-glutamátu (blokované) vo vzťahu k neurónom v čuchovej kôre. Synaptické útvary rôznych úrovní CNS a rôznej morfofunkčnej organizácie majú nerovnakú citlivosť na anestetiká. To vysvetľuje prítomnosť určitých štádií v ich činnosti.

    Rozlišujú sa tieto stupne:

    I - štádium analgézie 1;

    II - štádium excitácie;

    III - štádium chirurgickej anestézie;

    1. stupeň (III 1) - povrchová anestézia, 2. stupeň (III 2) - ľahká anestézia, 3. stupeň (III 3) - hlboká anestézia, 4. stupeň (III 4) - superhlboká anestézia;

    IV - agonálne štádium.

    Uvedená postupnosť štádií anestézie platí len ako všeobecná schéma, pretože štádium excitácie s použitím množstva liekov môže prakticky chýbať, závažnosť štádia analgézie sa mení atď. Podrobnejší popis jednotlivých stupňov anestézie je uvedený vo vzťahu k éteru.

    Anestéziologické lieky patria do rôznych tried chemických zlúčenín (pozri štruktúry). Nebolo možné identifikovať všeobecné vzorce medzi ich chemickou štruktúrou a narkotickou aktivitou. Iba

    1 Analgézia je strata citlivosti na bolesť. Z gréčtiny. an- odmietnutie, algos- bolesť.

    privátne závislosti pre jednotlivé série zlúčenín (uhľovodíky, barbituráty).

    Z hľadiska praktickej aplikácie sa anestetiká delia do nasledujúcich skupín.

    I. Prostriedky na inhalačnú anestéziu Kvapalné prchavé látky

    Ftorotan Enfluran Isofluran Ether na anestéziu Plynné látky oxid dusný

    II. Prostriedky na bezinhalačnú anestéziu Propanidide Geksenal

    Propofol oxybutyrát sodný

    Thiopental sodný ketamín 1

    Existujú určité požiadavky na anestetiká. Takže pri ich použití by anestézia mala nastať rýchlo a pokiaľ možno bez štádia excitácie. Je potrebná dostatočná hĺbka anestézie poskytujúca optimálne podmienky pre operáciu. Dôležitým bodom je dobrá kontrolovateľnosť hĺbky anestézie v procese používania liekov na anestéziu. Je žiaduce, aby zotavenie z anestézie bolo rýchle, bez následkov. To uľahčuje postanestetické obdobie.

    1 Klasifikácia je podmienená, pretože nespôsobuje chirurgickú anestéziu. Ketamín sa používa na takzvanú disociačnú anestéziu.

    Základnou charakteristikou anestetík je narkotická šírka- rozsah medzi koncentráciou, v ktorej liek vyvoláva anestéziu, a jeho minimálnou toxickou koncentráciou, pri ktorej dochádza k útlmu životne dôležitých centier predĺženej miechy. Narkotická šírka liekov na inhalačnú anestéziu sa posudzuje podľa ich koncentrácie vo vdychovanom vzduchu a liekov na neinhalačnú anestéziu sa posudzuje podľa podávaných dávok. Prirodzene, čím väčšia je narkotická šírka, tým je droga bezpečnejšia. Vedľajšie účinky by nemali chýbať alebo by mali byť minimálne.

    Je žiaduce, aby použitie anestetík bolo technicky celkom jednoduché. Jednou z požiadaviek je bezpečnosť prípravkov z hľadiska požiaru: nesmú horieť a explodovať. V súčasnosti si to vyžaduje osobitnú pozornosť, keďže na operačných sálach je veľké množstvo rôznych zariadení, ktorých najmenšia porucha môže spôsobiť vznietenie horľavých anestetík. Pri zavádzaní nových liekov do lekárskej praxe treba brať do úvahy aj ich cenu. Syntéza lieku by mala byť ekonomicky dostupná na jeho výrobu v priemyselnom meradle.

    5.1. PROSTRIEDKY NA INHALAČNÚ ANESTÉZU

    Na inhalačnú anestéziu sa používajú prchavé kvapaliny (halotán, éter na anestéziu atď.), ktoré ľahko prechádzajú do parného stavu, ako aj plynné látky (oxid dusný, cyklopropán). Zvyčajne sa na vytvorenie potrebnej koncentrácie látok vo vdychovanom vzduchu používajú špeciálne anestetické prístroje.

    Pri inhalácii inhalačných anestetík difundujú z pľúc do krvného obehu. Absorpcia liečiva závisí od jeho koncentrácie vo vdychovanom vzduchu, objemu a frekvencie dýchania, povrchu a priepustnosti alveol, rozpustnosti anestetických látok v krvi a rýchlosti prietoku krvi v pľúcnom obehu. To všetko určuje rýchlosť zvýšenia koncentrácie lieku v krvi a tkanivách, čo určuje rýchlosť vývoja anestézie.

    Väčšina liekov na inhalačnú anestéziu je v tele distribuovaná viac-menej rovnomerne. Niektoré rozdiely sú spojené s nerovnomerným prekrvením orgánov a tkanív. Tieto látky sa vylučujú pľúcami, väčšinou nezmenené. Rýchlosť eliminácie závisí od rovnakých faktorov ako absorpcia. Obzvlášť rýchlo sa uvoľňujú plynné anestetiká.

    5.1.1. KVAPALNÉ PRCHAVÉ LÁTKY

    Táto skupina zahŕňa halotán, enfluran, izofluran, éter na anestéziu a iné lieky.

    Pomerne rozšírený v anestéziológii dostal halotan (halotan, fluotan). Fluorotan sa týka alifatických zlúčenín obsahujúcich fluór (pozri štruktúru). Vyznačuje sa vysokou narkotickou aktivitou (3-4 krát vyššou ako éter). Anestézia nastáva rýchlo (po 3-5 minútach) s veľmi krátkym štádiom excitácie. Úvod do anestézie sa uskutočňuje halotanom v koncentrácii 4 obj. % (vo vdychovanom vzduchu). Na udržanie anestézie postačuje inhalácia 0,5-2,5 obj. % halotanu. Anestézia halotanom je ľahko ovládateľná. Po zastavení inhalácie lieku sa pacient prebudí po 5-10 minútach. Narkotická šírka halotanu je významná (podobná ako éteru).

    Anestézia prebieha s celkom uspokojivou svalovou relaxáciou. Fluorotan zvyšuje myoparalytický účinok antidepolarizujúcich liekov podobných kurare, ale v menšej miere ako éter.

    Účinok halotanu je charakterizovaný bradykardiou spojenou so zvýšením tonusu blúdivých nervov (zabránené podávaním atropínu). Fluorotan znižuje krvný tlak (tabuľka 5.1). Stáva sa to v dôsledku inhibície vazomotorického centra a sympatických ganglií (halotán výrazne zvyšuje účinok látok blokujúcich gangliá), ako aj priameho myotropného účinku na cievy. Pri použití halotanu sú možné srdcové arytmie. Sú spôsobené priamym účinkom halotanu na myokard, vrátane senzibilizácie adrenoreceptorov na adrenalín. V tomto ohľade je na pozadí halotánovej anestézie podávanie adrenalínu, norepinefrínu a efedrínu kontraindikované. Ak sú potrebné presorické látky, mali by sa použiť α-agonisty (mezatón). Fluorotan inhibuje sekrečnú aktivitu slinných, bronchiálnych a žalúdočných žliaz. Uvádza sa, že funkcia pečene pravdepodobne nebude interferovať s funkciou pečene ako iné anestetiká. Nemá žiadne dráždivé vlastnosti. Nespôsobuje acidózu. Nevoľnosť a vracanie v postestetickom období sú zriedkavé.

    V organizme značná časť halotanu (asi 20 %) podlieha biotransformácii.

    Fluorotán je na rozdiel od éteru bezpečný z hľadiska požiaru.

    Medzi alifatické zlúčeniny obsahujúce fluór tiež patrí enfluran, izofluran, desfluran. Trochu sa líšia od halotanu z hľadiska farmakokinetiky a vedľajších účinkov. Ich porovnávacie charakteristiky pre množstvo parametrov sú uvedené v tabuľke. 5.1.

    Z nových zlúčenín obsahujúcich fluór je sevofluran jedným z najmodernejších liečiv. Spôsobuje rýchly vývoj anestézie, vyznačuje sa ľahkou ovládateľnosťou účinku a teda rýchlym výstupom z anestézie, nedráždi sliznice horných dýchacích ciest a negatívny vplyv na funkciu vnútorných orgánov je bezvýznamný. Srdcovo-cievny systém vrátane cerebrálneho obehu a dýchanie sú ovplyvnené v malej miere. Chemicky je prípravok stabilný, má príjemnú vôňu a je ohňovzdorný (nehorí). Používa sa v klinickej a ambulantnej praxi.

    Éter na anestéziu podľa chemickej štruktúry je dietyléter (pozri štruktúru). Má výraznú narkotickú aktivitu, dostatočnú narkotickú šírku a relatívne nízku toxicitu.

    Tabuľka5.1. Porovnávacie charakteristiky liekov na inhalačnú anestéziu

    1 V zátvorke v objemových percentách (obj. %) je uvedená hodnota minimálnej alveolárnej koncentrácie (MAC) liečiv, pri ktorej eliminujú motorickú odpoveď na bolesť u 50 % pacientov (napríklad na kožný rez). Čím nižšia je hodnota MAC, tým vyššia je aktivita lieku.

    2 V zátvorke je uvedená hodnota distribučného koeficientu liečiva v krvi/plyne (vzduchu). Čím nižšia je hodnota koeficientu (a teda aj rozpustnosť liečiva v krvi), tým vyššia je rýchlosť indukcie a zotavenia z anestézie.

    Plus - prítomnosť účinku; mínus - jeho absencia.

    Éterová narkóza je pomerne ľahko zvládnuteľná, ale nie taká dobrá ako anestézia vyvolaná plynnými anestetikami alebo halotanom a podobne.

    Koncentrácia éteru vo vdychovanom vzduchu sa v závislosti od spôsobu anestézie a citlivosti pacienta zvyčajne pohybuje od 2-4 do 10-12 obj. %.

    Pri použití éteru sú jasne vyjadrené štádiá anestézie. Štádium analgézie charakterizované potlačením citlivosti na bolesť. Je to zrejme spôsobené inhibíciou interneuronálneho prenosu vzruchu v aferentných dráhach a znížením funkčnej aktivity neurónov v mozgovej kôre. Vedomie je zachované, ale orientácia je narušená. Amnézia je typická 1.

    Éterová anestézia sa vyznačuje predĺženou štádium vzrušenia(do 10-20 minút). To výrazne komplikuje uvedenie do anestézie. Štádium excitácie sa vysvetľuje zvýšením aktivity subkortikálnych štruktúr (hlavne stredného mozgu). Je to spôsobené inhibíciou mozgovej kôry a vypnutím podriadených mechanizmov, ktoré kontrolujú stav základných centier. Vedomie je stratené. Pozoruje sa motorická a rečová excitácia. Zreničky sú rozšírené. Dýchanie má tendenciu sa zvyšovať. Zaznamenáva sa tachykardia. Krvný tlak kolíše. Spinálne reflexy sú zvýšené. V súvislosti s dráždivým účinkom éteru môže nastať kašeľ, hypersekrécia priedušiek a slinných žliaz a ak sa éter dostane so slinami do žalúdka, môže dôjsť k zvracaniu. Možné je aj reflexné (z horných dýchacích ciest) spomalenie dýchania a srdcovej frekvencie až po apnoe a zástavu srdca. Týmto účinkom sa predchádza podávaním atropínu.

    AT štádiách chirurgickej anestézie dochádza k ďalšej inhibícii interneuronálneho prenosu ako v mozgu, tak aj na úrovni miechy. Vedomie je vypnuté. Citlivosť na bolesť chýba. Reflexná aktivita je potlačená. Vegetatívne reflexy nie sú úplne potlačené. Zreničky sú stiahnuté. V štádiu sa spomalí pulz (oproti štádiu II), krvný tlak sa stabilizuje, dýchanie sa stáva pravidelným. S prehlbovaním anestézie sa mení pulz, sú možné srdcové arytmie a môže sa znížiť krvný tlak. Dýchanie je postupne utláčané. Dochádza k dobrému uvoľneniu kostrového svalstva, čo uľahčuje operáciu. Svalová relaxácia je spojená nielen s vplyvom éteru na centrálne mechanizmy regulácie svalového tonusu, ale aj s niektorým jeho inhibičným účinkom na nervovosvalové synapsie. Treba tiež vziať do úvahy, že éter zosilňuje a predlžuje blokujúci účinok na nervovosvalový prenos antidepolarizujúcich liečiv podobných kurare (pozri kapitolu 3; 3.4.2).

    Pri použití éteru sa aktivujú centrálne články sympatiko-nadobličkového systému, čo vedie k uvoľneniu adrenalínu z nadobličiek. Funkcie myokardu a pečene spravidla netrpia. Zriedkavo sa vyskytuje prechodná žltačka. Funkcia obličiek je znížená. Možná albuminúria. V prípade hlbokej anestézie vzniká acidóza (ketolátky sa hromadia v krvi).

    Prebudeniepo anestézii éterom, ktorý sa vylučuje pľúcami nezmenený, nastáva postupne (asi 30 minút). Úplné obnovenie mozgových funkcií však trvá niekoľko hodín. Pretrváva dlhodobá analgézia. V post-anestetickom období sa často vyskytuje zvracanie. Príčinou rozvoja bronchopneumónie v pooperačnom období môže byť dráždivý účinok éteru na sliznice dýchacích ciest.

    1 Strata pamäti. Z gréčtiny. a- odmietnutie, mnesis- Pamäť.

    V prípade predávkovania liekom, agonálne štádium, spojené s prudkou inhibíciou respiračných a vazomotorických centier medulla oblongata. Objem a frekvencia dýchania sa postupne znižujú a vzniká asfyxia. Dochádza k zlyhaniu srdca, klesá krvný tlak. Zrenice v agonálnom štádiu sú prudko rozšírené. Ak sa neprijmú vhodné opatrenia, pacient zomiera na ochrnutie dýchacieho centra a následnú zástavu srdca.

    EEG hrá dôležitú úlohu pri určovaní štádií anestézie. Pri použití éteru v štádiách I a II anestézie sa pozoruje desynchronizácia biopotenciálov. Zaznamenáva sa časté kolísanie nízkej amplitúdy. V štádiu chirurgickej anestézie dochádza k synchronizácii EEG: objavujú sa oscilácie s vysokou amplitúdou, ktorých frekvencia klesá s prehlbovaním anestézie. V agonálnom štádiu amplitúda vĺn prudko klesá až do úplného vymiznutia bioelektrickej aktivity.

    Podobné zmeny v EEG sú charakteristické pre väčšinu liekov na anestéziu. Malo by sa však vziať do úvahy, že každý liek má svoje vlastné charakteristiky v dynamike EEG v rôznych štádiách anestézie.

    5.1.2. PLYNNÉ LÁTKY

    Táto skupina zahŕňa oxid dusný, cyklopropán, etylén. Najrozšírenejšia v lekárskej praxi bola prvá droga.

    Oxid dusný (N 2 O) v použitých koncentráciách nespôsobuje vedľajšie účinky počas prevádzky. Nemá dráždivé vlastnosti. Nemá negatívny vplyv na parenchýmové orgány. Hlavnou nevýhodou dusného dusíka je jeho nízka narkotická aktivita. N 2 O spôsobuje anestéziu len pri koncentrácii 94 – 95 % vo vdychovanom vzduchu. Nie je možné použiť takéto koncentrácie, pretože to vedie k závažnej hypoxii. V tejto súvislosti sa v anestéziológii zvyčajne používa zmes 80 % oxidu dusného a 20 % kyslíka. Súčasne sa prejavuje analgézia, ale nevyvíja sa potrebná hĺbka anestézie a nedochádza k dostatočnej relaxácii kostrových svalov. V najlepšom prípade účinok dosiahne počiatočnú úroveň štádia chirurgickej anestézie. Na základe toho sa N 2 O zvyčajne kombinuje s inými, aktívnejšími liekmi (napríklad s halotanom). Na dosiahnutie potrebnej relaxácie kostrového svalstva dusíka sa oxid dusný často kombinuje s látkami podobnými kurare. Ukončenie inhalácie N 2 O vedie k rýchlemu prebudeniu bez následkov. Liečivo sa vylučuje pľúcami v nezmenenej forme. V pooperačnom období sa často vyskytuje nevoľnosť a vracanie.

    Oxid dusný sa používa nielen na inhalačnú anestéziu pri chirurgických zákrokoch, ale aj na infarkt myokardu a iné stavy sprevádzané silnou bolesťou. V tomto prípade sa liek používa mnoho hodín. Musí sa však vziať do úvahy, že dlhodobé vdychovanie oxidu dusného môže spôsobiť leukopéniu, megaloblastickú anémiu a neuropatiu. Je to spôsobené oxidáciou kobaltu v molekule vitamínu B 12, čo vedie k narušeniu aktivity metionínsyntetázy podieľajúcej sa na syntéze DNA. Preto by sa oxid dusný nemal používať na analgéziu príliš dlho 1 . Okrem toho možnosť takýchto vedľajších účinkov

    1 Podľa niektorých zdrojov je maximálny čas na bezpečné použitie N 2 O obmedzený na 6 hodín (Medzinárodná spoločnosť pre štúdium bolesti) a podľa iných na 48 hodín (Americká lekárska asociácia).

    treba vziať do úvahy aj vo vzťahu k zdravotníckemu personálu pracujúcemu na operačných sálach, kde sa často používa N 2 O.

    Samotný oxid dusný sa nezapáli, ale podporuje horenie.

    5.2. LIEKY NA BEZINHALAČNÚ ANESTÉZU

    Prostriedky na neinhalačnú anestéziu sa zvyčajne používajú parenterálne, menej často - enterálne. Z parenterálnych spôsobov ich podávania je najrozšírenejšia intravenózna. Existujúce lieky na intravenóznu anestéziu podľa dĺžky účinku môžu byť zastúpené nasledujúcimi skupinami:

    1) krátkodobá akcia(trvanie anestézie s intravenóznym podaním do 15 minút) - propanidid, propofol, ketamín;

    2) priemerné trvanie akcie(trvanie anestézie 20-30 minút) - tiopental-sodík, hexenal;

    3) dlhodobo pôsobiace(trvanie anestézie 60 minút alebo viac) - hydroxybutyrát sodný.

    Propanidid je olejovitá kvapalina, všetky ostatné lieky sú práškové látky. Aplikujte finančné prostriedky na neinhalačnú anestéziu v roztokoch.

    Propanidid (epontol, sombrevin) sa vyznačuje veľmi rýchlym nástupom anestézie (po 30-40 s) bez štádia excitácie. Štádium chirurgickej anestézie trvá asi 3 minúty, po ďalších 2-3 minútach sa vedomie obnoví. Propanidid sa často označuje ako prostriedok na neinhalačnú anestéziu „ultrakrátkeho“ účinku. Krátke trvanie účinku propanididu sa vysvetľuje jeho rýchlou hydrolýzou plazmatickou cholínesterázou. Postestetická depresia centrálneho nervového systému nie je pozorovaná. Pred nástupom anestézie môže dôjsť k hyperventilácii s krátkym apnoe, ale v štádiu chirurgickej anestézie sa dýchanie vráti do normálu. Môže sa vyskytnúť mierna tachykardia, určitá hypotenzia. Na začiatku účinku lieku sa u mnohých pacientov vyskytujú svalové zášklby. Propanidid má mierny dráždivý účinok, ktorý sa zvyčajne prejavuje hyperémiou a bolesťou pozdĺž žily. Je možná tvorba trombov. Alergické reakcie nie sú vylúčené. Propanidid sa používa na úvodnú anestéziu a krátkodobé operácie. Je obzvlášť vhodný pre ambulantnú prax, pretože po 20-30 minútach sa psychomotorické funkcie úplne obnovia.

    Propofol (recofol) sa často používa na intravenóznu anestéziu. Podľa chemickej štruktúry ide o 2,6-diizopropylfenol. Je nerozpustný vo vode, preto sa podáva ako emulzia. Liek poskytuje rýchle uvedenie do anestézie (30-40 s) s minimálnym štádiom excitácie; je možné krátkodobé apnoe. Zotavenie z anestézie je veľmi rýchle. Aj pri dlhšej infúzii propofolu táto fáza nepresiahne 10-15 minút. Trvanie účinku pri jednej injekcii je v závislosti od dávky od 3 do 10 minút ("ultrakrátke" pôsobenie). V dávke 2-5 krát menšej ako narkotikum sa niekedy používa ako sedatívum pri umelej pľúcnej ventilácii, intenzívnej starostlivosti a podobných stavoch. Liečivo sa podáva intravenózne injekciou alebo infúziou. Nehromadí sa. Má antiemetický účinok.

    V plazme sa propofol vo veľkej miere viaže na proteíny (až 98 %). Metabolizované v pečeni a mimo nej. Metabolity sa vylučujú obličkami.

    Medzi vedľajšie účinky patrí bradykardia, mierna hypotenzia, útlm dýchania, znížená cerebrálna cirkulácia, niekedy sa vyskytujú kŕče, možné sú aj alergické reakcie a podráždenie v mieste vpichu.

    Dlhšiu anestéziu poskytujú deriváty kyseliny barbiturovej tiopental-sodík, hexenal.

    Thiopental-sodík (pentotal-sodík), keď sa podáva intravenózne, spôsobuje anestéziu asi za 1 minútu bez štádia excitácie. Trvanie anestézie je 20-30 minút. Krátke trvanie účinku je spojené s redistribúciou liečiva v tele, najmä s jeho akumuláciou vo veľkých množstvách v tukovom tkanive. K inaktivácii tiopentalu sodného dochádza postupne v pečeni.

    Po zavedení lieku možno pozorovať kŕčovité zášklby svalov. U niektorých pacientov sa vyvinie laryngospazmus. Thiopental sodný sa má podávať veľmi pomaly, pretože pri rýchlom zvýšení koncentrácie sa prejavuje jeho inhibičný účinok na dýchacie a vazomotorické centrá, ako aj na srdce. Rýchle podanie lieku môže viesť k apnoe a kolapsu. Tiopental-sodík sa tiež vyznačuje určitým lokálnym dráždivým účinkom. Používa sa na úvodnú anestéziu alebo na krátkodobé chirurgické zákroky.

    Farmakodynamika a farmakokinetika derivátu kyseliny barbiturovej hexenal (hexobarbital sodný, evipan sodný) je podobná ako u tiopentalu sodného. Treba si však uvedomiť, že hexenal má výraznejší inhibičný účinok na srdce. Okrem toho je pravdepodobnejšie ako tiopental sodný vyvolávať kŕče. Indikácie na použitie sú rovnaké ako pre tiopental sodný.

    Oxybutyrát sodný má dlhodobý účinok. Je to syntetický analóg prirodzeného metabolitu, ktorý sa nachádza v centrálnom nervovom systéme. Dobre preniká cez hematoencefalickú bariéru. Má sedatívny, hypnotický, narkotický a antihypoxický účinok. Analgetický účinok sa prejavuje v malej miere. V kombinácii s inými anestetikami a analgetikami zvyšuje oxybutyrát sodný ich aktivitu bez ovplyvnenia toxicity. Spôsobuje výrazné uvoľnenie kostrových svalov. Zvyšuje odolnosť mozgových a srdcových tkanív voči hypoxii. Narkotická aktivita hydroxybutyrátu sodného je nízka, preto sa podáva vo veľkých dávkach. Štádium excitácie zvyčajne nenastáva. Pri rýchlej infúzii je však možná excitácia a konvulzívne kontrakcie svalov. Štádium chirurgickej anestézie nastáva 30-40 minút po intravenóznej injekcii (liek sa podáva pomaly). Trvanie anestézie je 1,5-3 hodiny.

    Hydroxybutyrát sodný sa tiež podáva perorálne. Dobre sa vstrebáva z tenkého čreva a po 40-60 minútach spôsobuje anestéziu, ktorá trvá 1,5-2,5 hodiny.

    Toxicita hydroxybutyrátu sodného je nízka. V narkotických dávkach nemá negatívny vplyv na krvný obeh a dýchanie. Možné zvracanie. Niekedy sa vyvinie hypokaliémia. V prípade predávkovania sa pozoruje útlm dýchacieho centra.

    Droga sa používa najmä na indukciu a základnú anestéziu, na tlmenie pôrodných bolestí, pri hypoxickom edéme mozgu, ako protišokové činidlo na dosiahnutie sedatívnych a hypnotických účinkov.

    Zvláštne miesto zaujíma ketamín (ketalar, calypsol) - prášková látka používaná vo forme roztokov na intravenózne a intramuskulárne podanie. Ketamín spôsobuje iba celkovú anestéziu a mierny hypnotický účinok s čiastočnou stratou vedomia (stav, ako je neuroleptanalgézia). Chirurgická anestézia pod vplyvom ketamínu sa nevyvíja. Podobná akcia

    Ketamín sa niekedy označuje ako „disociačná anestézia“. To znamená, že látky ako ketamín inhibujú niektoré formácie CNS a iné neovplyvňujú, t.j. v ich konaní je určitá disociácia. Pri intravenóznom podaní sa účinok objaví po 30-60 sekundách a trvá 5-10 minút a pri intramuskulárnej injekcii - po 2-6 minútach a trvá 15-30 minút. Ketamín je inaktivovaný v pečeni.

    Kostrové svaly sa pod vplyvom ketamínu neuvoľňujú; možno pozorovať mimovoľné pohyby končatín. Faryngeálne, laryngeálne, kašľové reflexy sú zachované. Krvný tlak stúpa, pulz sa zvyšuje. Môže sa vyskytnúť hypersalivácia. Mierne zvýšený vnútroočný tlak.

    V pooperačnom období sa často vyskytujú (najmä u dospelých) živé, ale často nepríjemné sny, psychomotorické reakcie, halucinácie.

    Ketamín sa používa na anestéziu, ako aj pri krátkodobých bolestivých manipuláciách (napríklad pri ošetrení popáleného povrchu atď.).

    5.3. KOMBINOVANÉ POUŽITIE ANESTÉZIE

    V modernej anestéziológii je extrémne zriedkavé obmedziť sa na zavedenie jedného prostriedku na anestéziu. Zvyčajne kombinujte 2-3 lieky. Kombinujte prostriedky na inhalačnú anestéziu s inhalačne alebo neinhalačne podávanými liekmi.

    Účelnosť takýchto kombinácií spočíva v tom, že sa eliminuje štádium excitácie a uskutoční sa rýchle uvedenie do anestézie. Anestézia teda často začína intravenóznym podaním thiopentalu sodného, ​​čo zaisťuje rýchly vývoj anestézie bez štádia excitácie. Zvlášť indikovaná je kombinácia s liekmi na neinhalačnú anestéziu liekov s výrazným štádiom excitácie (napríklad éter).

    Výhoda kombinovanej anestézie spočíva aj v tom, že koncentrácie (dávky) zložiek zmesi sú nižšie ako pri použití jedného prostriedku na anestéziu, preto je možné znížiť ich toxicitu a znížiť frekvenciu nežiaducich účinkov.

    Jedna z bežne používaných kombinácií anestetík v súčasnosti je nasledovná: barbiturát alebo iný rýchlo pôsobiaci liek na bezinhalačnú anestéziu + halotán (alebo enfluran, izofluran) + oxid dusný.

    Bez ohľadu na povahu kombinácií je dôležité, aby sa hlavné fázy operácie vykonávali na pozadí pôsobenia dobre podávaných liekov (plynné anestetiká, halotán, enfluran, izofluran, desfluran).

    5.4. KOMBINOVANÉ UŽÍVANIE ANESTÉZICKÝCH LIEKOV S LIEKAMI INÝCH FARMAKOLOGICKÝCH SKUPÍN

    Okrem chirurgie sa lieky na zmiernenie bolesti používajú v kozmeteológii, stomatológii a iných odvetviach. Existuje niekoľko druhov liekov proti bolesti, všeobecné a lokálne pôsobenie. V závislosti od požadovaného účinku a rozsahu sa vyberie konkrétny typ anestézie.

    Klasifikácia

    Lieky, ktoré znižujú citlivosť nervových vlákien a inhibujú cez ne prechádzajúce vzruchy, sa nazývajú anestetiká. Lieky proti bolesti podľa mechanizmu účinku sú rozdelené do dvoch skupín: lokálne a všeobecné. Prvý je klasifikovaný podľa chemickej štruktúry a typu anestézie. Celkové lieky proti bolesti (anestézia) sa delia na jednozložkové (jednoduché) a viaczložkové (kombinované).

    Druhy anestetík

    Všeobecné anestetiká môžu byť vo forme prchavých kvapalín alebo plynov, ktoré sa inhalujú cez masku spolu s kyslíkom. Ostatné celkové anestetiká sa podávajú intravenózne. Klasifikácia lokálnych anestetík podľa typu:

    1. Povrch. Látka sa aplikuje na povrch sliznice alebo kože, čím sa znižuje citlivosť určitej oblasti.
    2. Vedenie, chrbtica. Spočíva v inhibícii citlivosti prechádzajúcej pozdĺž nervového vlákna vo vzdialenosti od miesta manipulácie.
    3. Infiltrácia. Koža a tkanivá sú impregnované anestetickým roztokom pomocou intra- a subkutánnych injekcií.

    generál

    Anestézia má štyri fázy:

    • Povrchová - citlivosť zmizne, bolesť sa necíti, ale reflexy vnútorných orgánov a kostrových svalov zostávajú.
    • Jednoduché - takmer všetky reflexy zmiznú, kostrové svaly sa uvoľnia, chirurgovia môžu vykonávať jednoduché povrchové operácie.
    • Plné - všetky systémy a reflexy sú zablokované, s výnimkou krvného obehu v celom tele, takže lekári môžu vykonávať operácie akejkoľvek zložitosti.
    • Super hlboký - všetky reflexy sú blokované, svaly hladkého a kostrového svalstva sú úplne uvoľnené.

    V závislosti od toho, ako sa anestetiká zavádzajú do ľudského tela, môže byť celková anestézia:

    1. Inhalácia. Ponorenie do spánku nastáva pomocou éterov, pár, plynov.
    2. parenterálne. Telo sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne. Tento druh má poddruhy:
    • klasické intravenózne podanie (zachovanie dýchania, mierna svalová relaxácia);
    • ataralgézia (povrchová anestézia);
    • neuroleptanalgézia (letargia a ospalosť);
    • kombinovaná anestézia.

    Miestne

    Lokálne anestetiká spôsobujú dočasnú stratu citlivosti v určitej oblasti v dôsledku blokády receptorov bolesti. Indikácie pre lokálnu anestéziu môžu byť malé operácie na mäkkých tkanivách, odmietnutie celkovej anestézie, vek pacientov. Podľa chemickej štruktúry sa skupina liečiv delí na dve formy: estery aromatických kyselín a substituované amidy. Ich hlavnými predstaviteľmi sú Novokaín a Lidokaín.

    Mechanizmus účinku anestetík

    Inhalačné anestetiká pre celkovú anestéziu blokujú receptory, čo spôsobuje nielen úľavu od bolesti, ale aj spánok (sedáciu). Lokálne anestetiká majú rôznu silu. Podľa závažnosti a trvania sú rozdelené do skupín:

    • krátkodobý slabý účinok (Novocain od 30 do 90 minút);
    • stredné trvanie a sila (lidokaín 90 minút);
    • veľké trvanie a sila (Bupivacaine, Dicaine 180-600 minút).

    Intenzita, trvanie a nástup lokálnej anestézie sa zvyšuje so zvyšujúcimi sa dávkami liekov. Znižuje toxicitu a zvyšuje trvanie anestézie 2-krát pridaním adrenalínu do anestetického roztoku, ktorého celková dávka by nemala prekročiť 0,5 mg. Okrem hlavnej akcie vstupujú do krvného obehu lokálne lieky proti bolesti, čo vedie k rozvoju toxického účinku na telo.

    Inhalačná anestézia

    Používa sa na celkovú anestéziu pri chirurgických zákrokoch rôznej zložitosti. Počas pôsobenia inhalačnej anestézie človek spí, krvný obeh a dýchanie sa spomaľujú, takže všetko, čo sa deje, je neprístupné vedomiu. Anestézia sa vykonáva pomocou masky, cez ktorú sa vstrekuje liek, ktorý blokuje centrálny nervový systém.

    Častejšie sa používa jedno anestetikum (mononarkóza), ale niekedy lekári používajú kombináciu s dvoma alebo viacerými zložkami v kompozícii. Prostriedky na inhalačnú anestéziu sú rozdelené do dvoch skupín: plynné a parné. Prvé zahŕňajú oxid dusný a cyklopropán. Parné prípravky:

    • fluorotan;
    • chloroform;
    • trichlóretylén;
    • éter;
    • Penotran (metoxyfluran).

    Kondukčná anestézia

    Je charakterizovaná zavedením liečiva do tkanív umiestnených okolo nervového kmeňa. Niekedy sa injekcie robia do samotného nervu. Na manipuláciu sa používa teplý roztok Novocainu. Lokálna vodivá anestézia sa vykonáva ostrou ihlou naostrenou pod uhlom 45 alebo 60 stupňov. Liek vybraný lekárom sa podáva veľmi pomaly, aby nedošlo k poškodeniu tkanív a nervu. Anestetická kvapalina sa distribuuje vejárovitým spôsobom.

    Kondukčná anestézia sa často používa v zubnom lekárstve. Takáto anestézia môže okamžite ovplyvniť skupinu zubov. Tento typ anestézie sa rozšíril pri operáciách členku, Achillovej šľachy a chodidla.

    Infiltračná anestézia

    Iný typ lokálnej anestézie, vyznačujúci sa zavedením roztoku do periostu, pod kožu alebo pod sliznicu. Metóda našla široké uplatnenie v rôznych oblastiach chirurgie. Existujú dva typy infiltračnej anestézie:

    1. Priama anestézia. Ihla sa vloží do manipulačnej oblasti. Používa sa najmä v tvárovej chirurgii.
    2. Nepriama anestézia. Liečivo sa vstrekuje do hlbokých vrstiev tkanív na anestéziu priľahlej oblasti. Táto metóda je široko používaná v zubnom lekárstve.

    Povrchová anestézia

    Obľúbeným typom lokálnej anestézie je povrchová (aplikačná, terminálna). Na jeho vykonanie stačí namazať pokožku alebo sliznice špeciálnym prostriedkom. Terminálna anestézia zmierňuje citlivosť na bolesť v malej oblasti tela. Počas anestézie je pacient pri vedomí.

    Aplikácia anestetika je spásou pre ľudí, ktorí neznášajú bolesť. Používajú sa prípravky rôznych foriem: masti, gély, spreje, aerosóly, injekcie. Indikácie pre použitie povrchovej anestézie sú:

    • inštalácia venózneho alebo močového katétra;
    • kozmetické procedúry;
    • piercing;
    • tetovanie;
    • liečba vredov;
    • meranie očného tlaku;
    • odstránenie cudzích telies;
    • jednoduché postupy na rohovke;
    • bolestivé manipulácie v ústach.

    Lieky s anestetikami

    Špecialista si vyberie liek na blokádu nervových zakončení v závislosti od stavu pacienta a oblasti anestézie. Častejšie sa používa lidokaín, pretože má široké spektrum účinku. Ďalšie populárne lieky na lokálnu anestéziu:

    1. Novocaine. Najmenej toxický liek, ktorý neovplyvňuje krvné cievy. Na zúženie ich lúmenu sa k nemu pridáva adrenalín alebo iné adrenomimetikum. Potom sa trvanie účinku Novocainu zvyšuje a toxicita lieku klesá.
    2. Artikain. Používajú sa na rôzne metódy anestézie: spinálna, vodivá, infiltračná. Analgetický účinok lieku trvá približne 4 hodiny. Často sa používa v pôrodníckej praxi.
    3. Markain. Produkuje najdlhší účinok - asi 8 hodín. Má lepšiu aktivitu ako lidokaín. Používa sa na epidurálnu, kondukčnú alebo infiltračnú anestéziu.

    Kontraindikácie a vedľajšie účinky

    Pre akýkoľvek typ anestézie existuje jedna hlavná kontraindikácia - alergické reakcie prejavujúce sa telom vo forme svrbenia, žihľavky, Quinckeho edému, anafylaktického šoku. Počas tehotenstva a laktácie je nežiaduce podávať anestetiká. Všetky anestetické manipulácie počas tohto obdobia sa vykonávajú iba v prípade životnej potreby. Zákaz zavedenia inhalačnej anestézie sú chronické ochorenia v štádiu dekompenzácie. Pri lokálnej anestézii je kontraindikáciou vek detí a duševné ochorenie pacienta.

    Počas anestézie (celkovej) hrozia vedľajšie účinky. Pacient môže zastaviť srdcovú činnosť alebo mať útlm dýchania pri predávkovaní liekmi proti bolesti. Po intravenóznej alebo inhalačnej anestézii sa človek niekedy obáva všeobecnej slabosti, zvýšenej motorickej aktivity a halucinácií.

    Video