PSYCHOTROPNÉ DROGY

Pod psychofarmakami sa rozumejú lieky, ktoré majú špecifický terapeutický alebo profylaktický účinok na psychiku. Charakteristickým znakom psychofarmák je ich pozitívny špecifický účinok na duševné funkcie, ktorý zabezpečuje ich terapeutickú aktivitu pri poruchách centrálneho nervového systému.

PSYCHOLEPTIKA- látky tlmiace psychiku, hlavne emócie. Zahŕňa: neuroleptiká, trankvilizéry, sedatíva.

PSYCHOANALEPTIKA- látky stimulujúce duševnú činnosť. Zahŕňa: psychostimulanty a antidepresíva.

PSYCHODYSLEPTIKY (halucinogény)- Látky spôsobujúce duševné poruchy.

1. Klasifikácia antipsychotík (neuroleptík).

1 Deriváty fenotiazínu: chlórpromazín

2. Deriváty butyrofenónu: haloperidol, droperidol

3. Deriváty tioxanténu: chlórprotixén

Pri porušení duševnej aktivity má veľký význam zmena hlavných mediátorových systémov v zodpovedajúcich štruktúrach mozgu (retikulárna formácia, limbický systém, hypotalamus). Takže duševné poruchy pri schizofrénii (mánia, bludy, halucinácie) sa vyskytujú s hyperfunkciou dopamínových systémov (zvýšené hladiny dopamínu, zvýšenie hustoty dopamínových receptorov). Psycho-emocionálny stres, úzkosť, strach sú spojené so zvýšením úlohy adrenergných, serotonergných systémov.

Mechanizmus antipsychotického účinku: blokáda dopamínových D 2 receptorov v mezolimbických štruktúrach mozgu.

Deriváty fenotiazínu

Fenotiazíny sú veľkou skupinou zlúčenín, ktoré majú schopnosť blokovať dopamínové D2 receptory, histamínové H1 receptory, ako aj M-cholinergné receptory, 1 adrenoreceptory a serotonínové 5-HT2 receptory. Fenotiazíny majú mnohostranný účinok, spôsobujú viacčlánkovú blokádu centrálneho a autonómneho nervového systému.

Aminazín

Farmakologické účinky

Antipsychotický účinok. Aminazín potláča hlavné prejavy psychózy - halucinácie, bludy, agresivitu a tiež znižuje psychomotorickú agitáciu, motorickú aktivitu. Táto vlastnosť je vlastná iba antipsychotikám a nie je typická pre trankvilizéry a sedatíva.

neuroleptický účinok. Aminazín spôsobuje emocionálnu ľahostajnosť, t.j. potláča negatívne aj pozitívne emócie pri zachovaní čistého vedomia a kontaktu; inhibuje podmienenú reflexnú aktivitu a dokonca potláča reflex vyhýbania sa nebezpečenstvu.

Psychosedatívny účinok. Spočíva v celkovej depresii, znížení motorickej aktivity, orientačných reakciách a výskyte ospalosti. Tento účinok je spojený s blokádou histamínových receptorov a alfa-adrenergných receptorov v retikulárnej formácii mozgového kmeňa.

Svalový relaxačný účinok. Aminazín znižuje tonus kostrových svalov, pretože inhibuje supraspinálnu reguláciu svalového tonusu v dôsledku účinku na bazálne jadrá.

potenciačný účinok. Zvyšuje a predlžuje účinok hypnotík, anestetík, antihistaminík a analgetík.

Antiemetický účinok. Aminazín potláča zvracanie a štikútanie v dôsledku blokády dopamínových receptorov v spúšťacej zóne centra zvracania. Lieky zabraňujú a zmierňujú zvracanie spôsobené ožarovaním a chemoterapiou malígnych novotvarov, predávkovaním digitalisovými prípravkami atď.

Hypotermický účinok v dôsledku inhibičného účinku na termoregulačné centrum hypotalamu (zníženie tvorby tepla) a rozšírenie periférnych ciev (zvýšenie prenosu tepla).

Hypotenzívny účinok spojené s inhibíciou centier hypotalamu, s -adrenergnou blokádou a antispazmodickými vlastnosťami chlórpromazínu, ako aj s potlačením kompenzačných vazokonstrikčných reflexov a znížením sily srdcových kontrakcií.

Antihistamínový účinok spojené s blokádou H1-histamínových receptorov.

Aminazín blokádou dopamínových receptorov narúša kontrolu hypotalamu nad tvorbou a uvoľňovaním hormónov tropickej hypofýzy (zvyšuje sa sekrécia prolaktínu a klesá kortikotropín, rastový hormón).

M-anticholinergný účinok: zníženie sekrécie žliaz, oslabenie gastrointestinálnej motility atď.

Použitie chlórpromazínu:

1. Na liečbu rôznych foriem schizofrénie, akútnych psychóz, poranení mozgu (za účelom nastolenia pokoja).

2. V anestetickej praxi na zosilnenie účinku anestetík, hypnotík, liekov proti bolesti.

3. S abstinenčnými príznakmi u alkoholikov.

4. Ako antiemetikum (vracanie spojené s anestéziou, užívanie cytostatík, rádioterapia) a proti štikútke.

5. Vytvárať umelú hypotermiu (pri operáciách srdca, mozgu), ako aj pri malígnej hypertermii.

Vedľajšie účinky

Extrapyramídové poruchy(syndróm parkinsonizmu), prejavujúci sa vo forme motorických porúch, tremoru, svalovej stuhnutosti; spojené s blokádou dopamínových receptorov v neostriate.

Pri dlhodobom podávaní sa vyvíja depresie.

afektívne stavy(nepríjemný pocit, hlúposť, plačlivosť).

Katalepsia(z gréckeho katalepsis - zajatie, držanie), pohybová porucha - zamrznutie človeka v polohe ním zaujatej alebo mu danej

("flexibilita vosku").

Pri parenterálnom podaní môže byť zníženie krvného tlaku, až po ortostatický kolaps.

Pri dlhodobej liečbe sa objavuje kožná vyrážka, môže sa vyvinúť kontaktná dermatitída, fotosenzitivita.

7. E endokrinné poruchy(spravidla reverzibilné): zvyšuje sa telesná hmotnosť až po obezitu, menštruačný cyklus je narušený, potencia klesá atď.

8. Vplyvom tvorby melanínu sa pokožka sfarbí do žltohneda alebo do červenka. Tento pigment sa môže objaviť v pečeni, obličkách, mozgu, sietnici a rohovke oka.

9. Glaukóm, mydriáza, poruchy akomodácie, sucho v ústach, chrapot, porucha prehĺtania, zápcha, cholestáza (blokáda m-cholinergných receptorov).

10. Hepatotoxicita.

11. Poruchy vedenia.

12. Poruchy krvotvorby(leukopénia, anémia, trombocytopénia).

13. Malígny neuroleptický syndróm zvýšený tonus kostrového svalstva, hypertermia, kolísanie krvného tlaku, tachykardia, zmätenosť.

Deriváty butyrofenónu

haloperidol- účinné antipsychotikum a antiemetikum. Na rozdiel od fenotiazínov prakticky nemá m-anticholinergné vlastnosti, -adrenergné blokujúce vlastnosti sú menej výrazné.

Vedľajšie účinky: parkinsonizmus a iné poruchy hybnosti, ospalosť, galaktorea, poruchy menštruácie, arytmie, neuroleptický malígny syndróm.

Droperidol má rýchly, silný, ale krátkodobý účinok, má výrazné antipsychotické, antiemetické účinky. Používa sa v anestetickej praxi s fentanylom (neuroleptanalgézia). Niekedy sa používa na zmiernenie hypertenzných kríz.

Deriváty tioxanténu

Chlórprotixén blokuje dopamín, serotonín, histamín a adrenoreceptory. Spája v sebe upokojujúci a antipsychotický účinok s miernym antidepresívnym účinkom. Zriedkavo spôsobuje extrapyramídové poruchy.

Antipsychotiká- jedna z hlavných skupín moderných psychofarmák, ktoré ovplyvňujú vyššie duševné funkcie mozgu.
Termín "neuroleptiká" (neuroleptiká) bol navrhnutý už v roku 1967, keď sa vyvíjala prvá klasifikácia psychotropných liekov. Označovali prostriedky určené na liečbu ťažkých duševných chorôb (psychóz). V poslednom čase sa v mnohých krajinách stalo vhodným nahradiť tento termín termínom "antipsychotiká".
Do skupiny neuroleptík patrí celý rad derivátov fenotiazínu (chlórpromazín, eglonil, klopixol, sonapax), butyrofenónov (haloperidol, trisedil), derivátov difenylbutylpiperidínu (flushpirilen a i.) a ďalších chemických skupín (rispolept, tiaprid, azaleptén, azaleptín, azaleptín, difenylbutylpiperidín, atď.).

Reserpine
Úplne prvým z neuroleptík bol rezerpín Rauwolfia alkaloid (Rauwolfia serpentina Benth). Rauwolfia je trváci ker z čeľade kutrov (Apocynaceae), rastie v južnej a juhovýchodnej Ázii (India, Srí Lanka, Jáva, Malajský polostrov). Botanický popis rastliny vznikol v 16. storočí. Nemecký lekár Leonhard Rauwolf. Výťažky z koreňov a listov rastliny sa už dlho používajú v indickom ľudovom liečiteľstve. Rastlina, najmä jej korene, obsahuje veľké množstvo alkaloidov (reserpín, rescinamín, aimalín, rauwolfín, serpín, serpagin, yohimbín atď.).
Alkaloidy Rauwolfia majú cenné farmakologické vlastnosti. Niektoré z nich, najmä rezerpín a v menšej miere rescinamín, majú sedatívny a hypotenzívny účinok, iné (aymalicín, rauwolfín, serpagin, yohimbín) pôsobia adrenolyticky. Aymalín má antiarytmický účinok. V súčasnosti pre relatívne nízku antipsychotickú aktivitu a závažné vedľajšie účinky ustúpila účinnejším moderným liekom, ale zachovala si svoj význam ako antihypertenzívum.

Hlavné účinky neuroleptík
Antipsychotiká majú na organizmus mnohostranný účinok. Jednou z ich hlavných farmakologických vlastností je akýsi upokojujúci účinok, sprevádzaný znížením reakcií na vonkajšie podnety, oslabením psychomotorického vzrušenia a afektívneho napätia, potlačením strachu a znížením agresivity. Ich hlavnou črtou je schopnosť potláčať bludy, halucinácie, iné psychopatologické syndrómy a majú terapeutický účinok u pacientov so schizofréniou a inými duševnými a psychosomatickými ochoreniami.
Množstvo neuroleptík (skupiny fenotiazínu a butyrofenónu) má antiemetický účinok; tento účinok je spojený so selektívnou inhibíciou chemoreceptorových štartovacích (spúšťacích) zón medulla oblongata.
Existujú neuroleptiká, ktorých antipsychotický účinok je sprevádzaný sedatívom (tizercín, chlórpromazín, propazín, azaleptín, chlórprotixén, sonapax) alebo aktivačným (energizujúcim) účinkom (haloperidol, eglonil, rispolept, stelazín, etaperazín).
Niektoré antipsychotiká majú prvky antidepresívneho a normotymického účinku (chlórprotixén, eglonil, moditen-depot).
Tieto a ďalšie farmakologické vlastnosti rôznych antipsychotík sa prejavujú v rôznej miere. Kombinácia týchto a iných vlastností s hlavným antipsychotickým účinkom určuje profil ich účinku a indikácie na použitie.

Mechanizmus účinku neuroleptík
Vo fyziologických mechanizmoch centrálneho účinku neuroleptík má významný význam ich inhibičný účinok na retikulárnu formáciu mozgu. Ich rôzne účinky sú spojené aj s vplyvom na vznik a vedenie vzruchu v rôznych častiach centrálneho a periférneho nervového systému. Z neurochemických mechanizmov účinku neuroleptík je najviac skúmaný ich vplyv na mediátorové procesy v mozgu. V súčasnosti sa nazhromaždilo množstvo údajov o účinku antipsychotík (a iných psychotropných liekov) na adrenergné, dopamínergné, serotonergné, GABAergné, cholinergné a iné neurotransmiterové procesy, vrátane účinku na neuropeptidové systémy mozgu. V poslednej dobe sa veľká pozornosť venuje interakcii neuroleptík s dopamínovými mozgovými štruktúrami.
Nielen antipsychotická aktivita neuroleptík, ale aj ich hlavný vedľajší účinok je do značnej miery spojený s inhibíciou mediátorovej aktivity dopamínu. neuroleptický syndróm“, Prejavuje sa extrapyramídovými poruchami vrátane včasnej dyskinézy – mimovoľné svalové kontrakcie, akatízia (nepokoj), motorický nepokoj, parkinsonizmus(svalová stuhnutosť, triaška), horúčka. Tento účinok sa vysvetľuje blokujúcim účinkom neuroleptík na subkortikálne formácie mozgu (čierna látka a striatum, tuberózne, interlimbické a mezokortikálne oblasti), kde je lokalizovaný významný počet receptorov citlivých na dopamín. Z najznámejších antipsychotík sú noradrenergné receptory najviac ovplyvnené o chlórpromazín, levomepromazín, tioridazín, pre dopaminergné - fluórfenazín, haloperidol, sulpirid.
Vo všetkých prípadoch prejavu špecifických vedľajších účinkov je indikovaná zmena použitej liečby, vymenovanie korektorov (nootropiká, cyklodol, akineton). Zvyčajne sú korektory pre extrapyramídové vedľajšie účinky (cyklodol, akineton) vždy predpísané v spojení s užívaním antipsychotík.
Jedným z neuroleptík s výraznou antipsychotickou aktivitou, ktoré prakticky nespôsobuje extrapyramídové vedľajšie účinky a dokonca ich dokáže zastaviť, je liek azaleptín, derivát piperazinodibenzodiazepínu.

Farmakodynamika neuroleptík
Vplyv na centrálne dopamínové receptory vysvetľuje mechanizmus niektorých endokrinných porúch spôsobených neuroleptikami, vrátane stimulácie laktácie. Blokovaním dopamínových receptorov hypofýzy antipsychotiká zvyšujú sekréciu prolaktínu. Antipsychotiká pôsobiace na hypotalamus tiež inhibujú sekréciu kortikotropínu a rastového hormónu.
Väčšina neuroleptík má relatívne krátky polčas v tele a krátky účinok po jednorazovom podaní. Boli vytvorené špeciálne lieky s predĺženým účinkom (moditen-depot, haloperidol dekanoát, clopixol-depot, pyroportyl L4), ktoré majú dlhší účinok.
Pri liečbe psychosomatických porúch sú široko používané eglonil, teralen, frenolon, sonapax, chlórprotixén a etaperazín (pozri nižšie). Lieky sa spravidla predpisujú v malých a stredných terapeutických dávkach. Často sa používa kombinácia antipsychotík navzájom, keď sa v prvej polovici dňa podáva stimulačné antipsychotikum (eglonil, frenolon) a v druhej - sedatívne antipsychotikum (chlórprotixén, azaleptín, tizercín).

Indikácie pre vymenovanie neuroleptík
Antipsychotiká sú indikované predovšetkým pri liečbe nosogénnych paranoidných reakcií (blud „pridelenej choroby“, senzitívne reakcie), ako aj pri liečbe chronickej somatoformnej bolestivej poruchy (pretrvávajúce monomorfné patologické telesné vnemy – idiopatická algia).

Pravidlá predpisovania antipsychotík
Na začiatku liečby, častejšie lôžkovej, sa väčšinou dávky neuroleptík rapídne zvyšujú na určitú účinnú hodnotu, ktorá sa následne postupne 3-5-násobne znižuje a liečba neuroleptikami sa stáva podpornou, protirecidivovou. Taktika zmeny dávkovania sa určuje prísne individuálne. Najčastejšie sa liečba začína určením priemernej terapeutickej dávky, potom sa po vyhodnotení účinku rozhodne o potrebe zmeniť dávkovanie. Prechod na udržiavacie dávky sa uskutočňuje po dosiahnutí požadovaného terapeutického účinku.
Podporná (antirelapsová) liečba sa najlepšie robí liekmi s dlhodobým účinkom. Veľký význam má výber spôsobu podania neuroleptika: na začiatku liečby sa uprednostňuje parenterálne podanie, ktoré prispieva k rýchlejšiemu ústupu symptómov (intravenózna kvapkacia, intravenózna tryska, intramuskulárne), potom prechádzajú na perorálne podanie podávania liekov alebo k spomínaným prolongovaným liekom. Pri predčasnom zrušení liečby sa výrazne zvyšuje možnosť recidívy ochorenia.

propazín
Farmakologické vlastnosti propazínu sú blízke chlórpromazínu. Má sedatívny účinok, znižuje motorickú aktivitu a úzkosť. Na rozdiel od chlórpromazínu je menej toxický, jeho lokálny dráždivý účinok je menej výrazný a alergické reakcie sa vyskytujú zriedkavejšie. Propazín sa môže použiť na hraničné poruchy u pacientov so somatickou patológiou v prítomnosti úzkosti, fobických porúch, obsesií, nadhodnotených myšlienok (najmä hypochondrickej povahy). Vnútri sa podáva vo forme tabliet 25 mg 2-3 krát denne, v prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 100-150 mg denne. Fenomény parkinsonizmu pri použití malých dávok sa spravidla nevyvíjajú, ak sa objavia, je potrebné predpísať korektory (cyklodol 2 mg 3-krát denne).

Etaperazín
Etaperazín kombinuje antipsychotický účinok s aktivačným účinkom a selektívnym účinkom na syndrómy charakterizované letargiou, letargiou, apatiou, najmä pri atypických depresívnych stavoch. Okrem toho sa etaperazín môže použiť pri neurózach sprevádzaných strachom, napätím a úzkosťou.
Takéto stavy sa nachádzajú na klinike hraničných porúch pri somatických ochoreniach, ako aj v prítomnosti somatoformných porúch. S rozvojom svrbenia neurotického pôvodu má etaperazín dostatočný účinok a používa sa predovšetkým. Etaperazín je lepšie tolerovaný ako chlórpromazín: letargia, ospalosť a letargia sú menej výrazné. Používa sa pri hraničných duševných poruchách u somatických pacientov v dávkach do 20 mg denne, v prípade potreby sa predpisujú korektory.

Triftazin
Triftazín (stelazín) má výrazný anti-bludný účinok, zastavuje halucinačné poruchy. Neuroleptický účinok sa spája so stredne silným stimulačným (energizujúcim) účinkom. Môže sa použiť na liečbu atypických depresívnych stavov s obsedantnými javmi, so somatoformnými poruchami v kombinácii s trankvilizérmi a antidepresívami. Dávky lieku zvyčajne nepresahujú 20-25 mg denne.

Teralen
Teralen (alimemazín) má antipsychotickú a antihistamínovú aktivitu. V porovnaní s chlórpromazínom má menej výrazný adrenoblokačný účinok, má slabú anticholinergnú aktivitu, čo spôsobuje vegetostabilizačný účinok. Pôsobí ako mierne sedatívum, priaznivo pôsobí na senestopaticko-hypochondriálne symptómy hraničného registra, s psychosomatickými prejavmi rozvíjajúcimi sa na pozadí cievnych, somatogénnych, infekčných prejavov a pri neurovegetatívnych poruchách. Má široké využitie v pediatrickej a geriatrickej praxi, ako aj v somatickej medicíne. Odporúča sa pri alergických ochoreniach najmä horných dýchacích ciest a pri svrbení kože. Predpisuje sa perorálne v dávke 10-40 mg denne; podáva sa intramuskulárne vo forme 0,5% roztoku, používajú sa aj kvapky 4% roztoku (1 kvapka = 1 mg liečiva).

tioridazín
Tioridazín (melleril, sonapax) kombinuje antipsychotický účinok s upokojujúcim účinkom bez výraznej letargie a letargie, existuje mierny tymoleptický účinok. Je najúčinnejší pri emočných poruchách sprevádzaných strachom, napätím, vzrušením. Na liečbu hraničných stavov vrátane somatických pacientov sa používa v dávke 40 – 100 mg denne. Pri malých dávkach sa prejavuje aktivačný a antidepresívny účinok. Pri neurasténii, zvýšenej podráždenosti, úzkosti, neurogénnych funkčných gastrointestinálnych a kardiovaskulárnych poruchách sa predpisuje 5-10-25 mg 2-3 krát denne. V prípade predmenštruačnej nervovej poruchy - 25 mg 1-2 krát denne.

Chlórprotixén
Chlorprotixén (Truxal) má sedatívny a antipsychotický účinok, zvyšuje účinok liekov na spanie. Neuroleptický účinok je kombinovaný s antidepresívami. Používa sa pri psychoneurotických stavoch v prítomnosti úzkosti, strachu. Liečivo je indikované na liečbu neurózy, a to aj na pozadí rôznych somatických ochorení, porúch spánku, svrbenia kože, hypochondrických subdepresívnych stavov. V takýchto prípadoch je dávka lieku 5-10-15 mg 3-4 krát denne po jedle. Extrapyramídové poruchy sa vyvíjajú zriedkavo. Nespôsobuje rozvoj drogovej závislosti, preto sa s psychosomatickými poruchami môže používať dlhodobo.

Fluanxol
Fluanxol (flupentixol) má antidepresívny, aktivačný, anxiolytický účinok. V dávkach od 0,5 mg denne do 3 mg denne sa používa pri apatických, astenických depresívnych stavoch s prejavmi úzkosti; v tomto smere je podľa posledných údajov výhodnejšie ako relánium. Používa sa na psychosomatické poruchy s asténiou, subdepresiou, hypochondrickými prejavmi. Pri dávkach do 3 mg denne sú vedľajšie účinky extrémne zriedkavé. Fluanxol nevedie k dennej ospalosti a nezhoršuje pozornosť, môže sa používať v kvapkách.

Eglonil
Eglonil (sulpirid) je charakterizovaný ako liečivo s regulačným účinkom na centrálny nervový systém, v ktorom sa kombinuje mierna antipsychotická aktivita s niektorými antidepresívnymi a stimulačnými účinkami. Používa sa pri stavoch sprevádzaných letargiou, letargiou, anergiou. Používa sa u pacientov so somatizovanými, somatoformnými poruchami s pozadím subdepresívnej nálady, pri liečbe ischemickej choroby srdca a kožných chorôb sprevádzaných svrbením. Jeho použitie sa prejavuje najmä u pacientov s latentnými formami depresie, v štruktúre ktorých prevládajú sťažnosti na nepohodlie v gastrointestinálnej sfére, so senestopatickými poruchami, hypochondrickým rozvojom osobnosti u somatických pacientov.
Jeho použitie sa prejavuje aj pri depresii s výrazným cefalgickým syndrómom, v prítomnosti pocitov závratov, migrénových bolestí hlavy. Eglonil pôsobí aj „cytoprotektívne“ na sliznicu žalúdka, a preto sa používa pri zápaloch žalúdka, žalúdočných vredoch a dvanástnikových vredoch, syndróme dráždivého čreva, Crohnovej chorobe a „ochorení operovaného žalúdka“. Zvyčajne sa podáva perorálne v dávke 50 mg, počnúc 50-100 mg denne; v prípade potreby sa denná dávka zvýši na 150-200 mg. Liečivo je zvyčajne dobre tolerované, ale môžu sa vyskytnúť extrapyramídové poruchy, ktoré vyžadujú korekciu, sú opísané prípady galaktorey, gynekomastie. Možno kombinovať so sedatívnymi antidepresívami.

Biopsychosociálny model schizofrénie

Prístup k liečbe duševných porúch je determinovaný úrovňou vedomostí o ich vzniku a mechanizmoch vývoja. Táto prednáška predstavuje úlohu rôznych zložiek terapie pri prekonávaní duševných chorôb.
V súčasnosti je biopsychosociálny model uznávaný väčšinou odborníkov na celom svete ako najproduktívnejší prístup k zvažovaniu takej duševnej choroby, akou je schizofrénia. "Bio" znamená, že pri vzniku tejto choroby zohrávajú dôležitú úlohu biologické vlastnosti tela - fungovanie mozgových systémov, metabolizmus v ňom. Tieto biologické vlastnosti predurčujú ďalšiu zložku – niektoré vlastnosti psychiky tak v procese jej vývoja v detstve, ako aj fungovania v dospelosti.

Ukázalo sa, že pacienti so schizofréniou majú znaky vo fungovaní nervových buniek mozgu, medzi ktorými je prenášač informácií neurotransmiter dopamín („neuro“ znamená nervovú bunku, „mediátor“ znamená prenášač, sprostredkovateľ).

Systém neurónov, medzi ktorými dochádza k výmene informácií vďaka molekule dopamínu, sa nazýva dopamínový neurotransmiterový systém. Dopamín sa v správnom čase uvoľní z nervového zakončenia jednej bunky a v priestore medzi dvoma bunkami nájde špeciálne miesta (tzv. dopamínové receptory) v procese ďalšej - susednej bunky, ku ktorej sa pripojí. Informácie sa tak prenášajú z jednej mozgovej bunky do druhej.

V dopamínovom systéme mozgu existuje niekoľko podsystémov. Jeden je zodpovedný za prácu mozgovej kôry, druhý, extrapyramídový, za svalový tonus, tretí za produkciu hormónov v hypofýze.

"psycho" označuje psychologické vlastnosti človeka, čím sa stáva zraniteľnejším voči účinkom rôznych stresorov (okolnosti, ktoré spôsobujú u človeka stav stresu, to znamená fyziologickú a psychologickú reakciu adaptácie alebo reakciu na udržanie rovnováhy). Takáto väčšia zraniteľnosť ako u iných znamená, že aj tie okolnosti, ktoré iní ľudia bezbolestne prekonajú, môžu u týchto vysoko zraniteľných ľudí vyvolať bolestivú reakciu. Takouto reakciou môže byť rozvoj psychózy. Hovoria o individuálne zníženej stresovej odolnosti týchto ľudí, t.j. znížená schopnosť reagovať na stres bez rozvoja chorobného stavu.

Z praxe sú známe príklady, kedy také udalosti ako prechod z triedy do triedy, zo školy do školy, zamilovanosť do spolužiaka alebo spolužiaka, ukončenie školy alebo ústavu, t.j. udalosti, ktoré sú v živote väčšiny ľudí časté, sa stali „štartérmi“ rozvoja schizofrénie u ľudí predisponovaných k tejto chorobe. Hovoríme tu o úlohe pri vzniku choroby sociálnych faktorov, s ktorými sa človek stretáva pri interakcii s inými ľuďmi. Označenie úlohy sociálnych okolností, ktoré sa stávajú pre zraniteľných ľudí stresujúce, je obsiahnuté v komponente pojmu „biopsychosociálny“ model.

Z toho, čo bolo povedané, je zrejmé, že pomoc ľuďom trpiacim schizofréniou by mala spočívať v pokusoch o ovplyvnenie všetkých troch zložiek podieľajúcich sa na vzniku ochorenia a, čo je veľmi dôležité, v podpore tohto ochorenia.

V modernej psychiatrii pomoc ľuďom trpiacim schizofréniou pozostáva z: 1) liečba drogami(s pomocou liekov), ktorý je zameraný na normalizáciu fungovania dopamínového systému nervových buniek v mozgu a v dôsledku toho na zvýšenie odolnosti voči stresu; 2) psychologická liečba, t.j. psychoterapia zameraná na nápravu tých psychologických charakteristík, ktoré prispeli k rozvoju choroby, psychoterapia zameraná na rozvoj schopnosti vyrovnať sa s príznakmi choroby, ako aj psychoterapia, ktorej účelom je vytvoriť prekážku pre psychické následky choroby. choroba, napríklad odlúčenie od iných ľudí; 3) sociálne opatrenia zamerané na udržanie fungovania človeka v spoločnosti – podpora pri udržiavaní profesionálneho postavenia pacienta, jeho sociálnej aktivity, nácvik jeho sociálnych interakčných schopností, zohľadňovanie sociálnych požiadaviek a noriem, ako aj opatrenia, ktoré by pomohli normalizovať interakciu s pacientom. milovaní. Posledná zložka zahŕňa nielen pomoc samotnému pacientovi, ale aj prácu so sociálnym prostredím, najmä s rodinnými príslušníkmi, ktorí v neposlednom rade potrebujú pomoc a podporu.

Antipsychotiká: hlavné a vedľajšie účinky

Hlavnou skupinou farmakologických psychofarmák, ktoré účinne pomáhajú ľuďom so schizofréniou, je skupina neuroleptiká.

psychotropný nazývané lieky, ktoré ovplyvňujú činnosť mozgu a normalizujú duševné funkcie (vnímanie, myslenie, pamäť atď.). Existuje niekoľko skupín psychofarmák, ktoré ovplyvňujú najmä narušenie tej či onej duševnej funkcie: antipsychotiká (lieky, ktoré dokážu potlačiť bludy, halucinácie a iné produktívne symptómy), antidepresíva (zvyšujú depresívnu náladu), trankvilizéry (znižujú úzkosť), stabilizátory nálady ( stabilizátory nálady), antiepileptiká alebo antikonvulzíva, lieky, nootropiká a metabolické lieky (zlepšenie metabolizmu v samotných nervových bunkách).

Hlavným farmakologickým účinkom neuroleptík je blokovanie dopamínových receptorov, čo vedie k normalizácii aktivity dopamínového systému mozgových buniek, konkrétne k zníženiu tejto aktivity na optimálnu úroveň. Klinicky, t.j. na úrovni symptómov ochorenia to zodpovedá citeľnému zníženiu alebo úplnému vymiznutiu produktívnych symptómov ochorenia (bludy, halucinácie, katatonické symptómy, agitovanosť, záchvaty agresivity). Schopnosť neuroleptík úplne alebo čiastočne potlačiť také prejavy psychózy, ako sú bludy, halucinácie, katatonické symptómy, sa nazýva antipsychotické pôsobenie.

Okrem antipsychotík majú neuroleptiká množstvo ďalších účinkov:

sedatívum (sedatívum), ktoré umožňuje použitie antipsychotík na zníženie vnútorného napätia, záchvatov vzrušenia a dokonca aj agresie;

tabletky na spanie a dôležitou výhodou neuroleptík ako hypnotík je, že na rozdiel od trankvilizérov nespôsobujú komplikácie, ako je vznik psychickej a fyzickej závislosti, a po normalizácii spánku môžu byť bez následkov zrušené;

· aktivačný, t.j. schopnosť niektorých antipsychotík znižovať pasivitu;

normotymické (stabilizujúce pozadie nálady), charakteristické najmä pre takzvané atypické antipsychotiká (pozri nižšie), ktoré sa vďaka prítomnosti tohto účinku môžu použiť na prevenciu ďalšieho záchvatu schizofrénie alebo schizoafektívnej psychózy alebo na zníženie jej závažnosti;

· efekt „nápravného správania“ – schopnosť niektorých antipsychotík vyhladiť poruchy správania (napríklad bolestivý konflikt, túžba utiecť z domu a pod.) a normalizovať chute (jedlo, sexuálne);

antidepresíva, t.j. schopnosť zlepšiť náladu;

anti-manická - schopnosť normalizovať patologicky zvýšenú, povznesenú náladu;

zlepšenie kognitívnych (kognitívnych) mentálnych funkcií - schopnosť normalizovať proces myslenia, zvýšiť jeho konzistenciu a produktivitu;

· vegetatívna stabilizácia (stabilizácia vegetatívnych funkcií - potenie, srdcová frekvencia, krvný tlak a pod.).

Tieto účinky sú spojené s vplyvom neuroleptík nielen na dopamín, ale aj na iné systémy nervových buniek v mozgu, najmä na noradrenálny a serotonínový systém, v ktorých je norepinefrín alebo serotonín prenášačom informácie medzi bunkami, resp.

Tabuľka 1 uvádza hlavné účinky antipsychotík a uvádza lieky, ktoré majú tieto vlastnosti.

Nežiaduce účinky sú spojené aj s účinkom antipsychotík na dopamínový systém mozgových nervových buniek, t.j. nežiaduce účinky. Ide o možnosť, súčasne so zabezpečením antipsychotického účinku, ovplyvniť svalový tonus alebo zmeniť niektoré parametre hormonálnej regulácie (napríklad menštruačný cyklus).

Pri predpisovaní antipsychotík sa vždy berie do úvahy ich vplyv na svalový tonus. Tieto účinky sú nežiaduce (vedľajšie účinky). Keďže svalový tonus je regulovaný extrapyramídovým systémom mozgu, sú tzv extrapyramídové vedľajšie účinky. Žiaľ, najčastejšie sa účinku antipsychotík na svalový tonus nedá vyhnúť, ale tento účinok sa dá upraviť pomocou cyklodolu (parkopánu), akinetonu a množstva iných liekov (napríklad trankvilizérov), ktoré sa v tomto prípade nazývajú tzv. korektory. Pre úspešný výber terapie je dôležité vedieť rozpoznať tieto vedľajšie účinky.

stôl 1
Hlavné účinky neuroleptík

	Klasické alebo typické antipsychotiká	Atypické antipsychotiká a lieky novej generácie
Antipsychotikum	haloperidol Mazeptil trifluoperazín (triftazín, stelazín) Etaperazín depo moditen Chlórprotixén Clopixol Fluanxol	Azaleptín (leponex) Zyprexa Rispolept (speridan, risset) Seroquel Abilify
Sedatívum	Aminazín Tizercin haloperidol Clopixol Etaperazín Trifluoperazín (triftazín, stelazín)	azaleptín Zyprexa Seroquel
Hypnotický	Tizercin Aminazín Chlórprotixén Tioridazín (sonapax)	azaleptín Seroquel
aktivácia	Frenolon Mazeptil Fluanxol	Rispolept (speridan, risset)
Normothymický	Clopixol Fluanxol	azaleptín Rispolept Seroquel
"Správne správanie"	Tioridazín (sonapax) Neuleptyl Piportil	azaleptín Seroquel
antidepresívum	trifluoperazín (triftazín, stelazín) Chlórprotixén Fluanxol	Rispolept (speridan, risset) Seroquel
anti-maniakálny	haloperidol Tizercin Tioridazín (sonapax) Clopixol	azaleptín Zyprexa Rispolept (speridan, risset) Seroquel
Kognitívne zlepšenie	Etaperazín	azaleptín Zyprexa Seroquel Rispolept (speridan, risset)
Vegetatostabilizujúce	Etaperazín Frenolon Sonapax

Účinok neuroleptík na svalový tonus sa môže v štádiách terapie prejaviť rôznymi spôsobmi. Takže v prvých dňoch alebo týždňoch užívania antipsychotík je možný rozvoj takzvanej svalovej dystónie. Ide o kŕč v tej či onej svalovej skupine, najčastejšie v svaloch ústnej dutiny, okohybných svaloch alebo svaloch krku. Kŕčovité sťahovanie svalov môže byť nepríjemné, ale ľahko ho odstráni každý korektor.

Pri dlhšom príjme neuroleptík je možný vývoj javov drogový parkinsonizmus: chvenie končatín (tras), svalová stuhnutosť vrátane stuhnutosti svalov tváre, stuhnutá chôdza. Keď sa objavia počiatočné prejavy tohto vedľajšieho účinku, pocit v nohách („bavlnené nohy“) sa môže zmeniť. Môžu sa objaviť aj opačné pocity: pocity úzkosti s neustálou túžbou zmeniť polohu tela, potreba hýbať sa, chodiť, hýbať nohami. Subjektívne sú prvotné prejavy tohto vedľajšieho účinku prežívané ako nepohodlie v nohách, túžba po natiahnutí, pocit „nepokojných nôh“. Tento typ extrapyramídového vedľajšieho účinku sa nazýva akatízia, alebo nepokoj.

S mnohými mesiacmi a častejšie mnohými rokmi užívania antipsychotík je možné vyvinúť sa tardívna dyskinéza, čo sa prejavuje mimovoľnými pohybmi v jednej alebo druhej svalovej skupine (zvyčajne svaly úst). Pôvod a mechanizmus tohto vedľajšieho účinku sa aktívne študuje. Existujú dôkazy, že jeho vývoj je uľahčený náhlymi zmenami v schéme užívania antipsychotík - náhlymi prerušeniami, vysadením lieku, ktoré je sprevádzané prudkými výkyvmi koncentrácie lieku v krvi. V tabuľke 2 sú uvedené hlavné prejavy extrapyramídových vedľajších účinkov a tardívnej dyskinézy a opatrenia na ich odstránenie.

Začiatok užívania korektorov na zníženie závažnosti extrapyramídových vedľajších účinkov sa môže zhodovať s momentom predpísania antipsychotika, ale môže sa tiež odložiť, kým sa takéto účinky neobjavia. Korektorová dávka potrebná na zabránenie vzniku extrapyramídových vedľajších účinkov je individuálna a vyberá sa empiricky. Zvyčajne je to od 2 do 6 tabliet cyklodolu alebo akinetonu denne, ale nie viac ako 9 tabliet denne. Ďalšie zvýšenie ich dávky nezosilňuje korekčný účinok, ale je spojené s pravdepodobnosťou vedľajších účinkov samotného korektora (napríklad sucho v ústach, zápcha). Prax ukazuje, že nie všetci ľudia majú extrapyramídové vedľajšie účinky antipsychotík a že nie vo všetkých prípadoch je potrebná ich korekcia v priebehu liečby antipsychotikami. Asi u dvoch tretín pacientov užívajúcich antipsychotiká dlhšie ako 4-6 mesiacov možno dávku korektora znížiť (a v niektorých prípadoch dokonca zrušiť) a nepozorujú sa žiadne extrapyramídové vedľajšie účinky. Je to spôsobené tým, že pri dostatočne dlhom príjme neuroleptík v mozgu sa aktivujú kompenzačné mechanizmy na udržanie svalového tonusu a potreba korektorov klesá alebo mizne.

tabuľka 2
Hlavné neurologické vedľajšie účinky antipsychotickej terapie a spôsoby ich nápravy

Vedľajší účinok	Hlavné prejavy
Svalová dystónia (prvé dni, týždne)	Spazmus v svaloch úst, očí, krku	Cyclodol alebo akineton 1-2 tab. pod jazykom Akýkoľvek trankvilizér (fenazepam, nozepam, elenium atď.) 1 tab. pod jazykom Fenobarbital (alebo 40-60 kvapiek Corvalolu alebo Valocordinu) Kofeín (silný čaj alebo káva) Kyselina askorbová do 1,0 g perorálne v roztoku Piracetam 2-3 kapsuly perorálne
Drogový parkinsonizmus (prvé týždne, mesiace)	Tremor, stuhnutosť svalov, mastnota kože	Cyclodol (Parkopan) alebo Akineton: 3-6 tab. za deň, ale nie viac ako 9 tab. až 3 tab. o deň
Akatízia (prvé týždne, mesiace)	Nepokoj, nepokoj, túžba po pohybe, pocit „nepokojných nôh“	do 30 mg denne Sedatívum (fenazepam atď.) až 3 tab. o deň
Tardívna dyskinéza (mesiace a roky od začiatku užívania liekov)	Mimovoľné pohyby v jednotlivých svalových skupinách	Propranolol (anaprilín, obzidan) - pri absencii kontraindikácií do 30 mg denne Tremblex

Charakteristika antipsychotík novej generácie: nové príležitosti a obmedzenia

Revolučným v oblasti liečby schizofrénie a iných duševných porúch bolo vytvorenie novej triedy – takzvaných atypických antipsychotík. Prvým takýmto liekom bol klozapín (leponex, azaleptín).

Je potrebné poznamenať, že pri jeho predpisovaní sa charakteristické extrapyramídové účinky nevyvíjajú alebo sa pozorujú iba u najcitlivejších pacientov na liek alebo pri predpisovaní stredných a vysokých dávok lieku. Okrem toho boli zaznamenané nezvyčajné zložky účinku tohto lieku - normothymické (t.j. schopnosť stabilizovať pozadie nálady), ako aj zlepšenie kognitívnych funkcií (obnovenie koncentrácie, postupnosť myslenia). Následne boli do psychiatrickej praxe zavedené nové neuroleptiká, ktoré dostali stabilný názov atypické, ako risperidón (rispolept, speridan, risset), olanzanpín (ziprexa), kvetiapín (seroquel), amisulprid (solian), ziprasidon (zeldox), abilify . Počas liečby uvedenými liekmi sa totiž extrapyramídové vedľajšie účinky vyvíjajú oveľa menej často v porovnaní s liečbou klasickými antipsychotikami a len pri predpisovaní vysokých alebo stredných dávok. Táto vlastnosť určuje ich významnú výhodu oproti klasickým („typickým“ alebo „konvenčným“) antipsychotikám.

V procese štúdia účinnosti atypických antipsychotík boli identifikované aj ďalšie charakteristické črty. Najmä účinnosť klozapínu (leponex, azaleptín) pri liečbe rezistentných, t.j. odolný voči pôsobeniu klasických antipsychotík, stavy. Dôležitou vlastnosťou atypických antipsychotík je ich schopnosť stabilizovať emocionálnu sféru zníženie výkyvov nálady v smere poklesu (pri depresii) a patologického nárastu (v manickom stave). Takýto efekt sa nazýva normothymický. Jeho prítomnosť umožňuje použitie atypických neuroleptík, ako je klozapín (azaleptín), rispolept a seroquel, ako liečivá, ktoré bránia rozvoju ďalšieho akútneho záchvatu schizofrénie alebo schizoafektívnej psychózy. Nedávno sa schopnosť neuroleptík novej generácie namáhať pozitívny vplyv na kognitívne (kognitívne) funkcie u ľudí so schizofréniou. Tieto lieky pomáhajú obnoviť postupnosť myslenia, zlepšujú koncentráciu, čo vedie k zvýšeniu intelektuálnej produktivity. Takéto vlastnosti antipsychotík novej generácie, ako je schopnosť normalizovať emocionálnu sféru, aktivovať pacientov a mať pozitívny vplyv na kognitívne funkcie, vysvetľujú rozšírený názor o ich účinku nielen na produktívne (bludy, halucinácie, katatonické symptómy atď.), ale aj na takzvané negatívne (znížená emocionálna reakcia, aktivita, narušené myslenie) symptómy ochorenia.

Hoci uznávame uvedené výhody atypických neuroleptík, treba poznamenať, že rovnako ako akékoľvek iné lieky spôsobujú vedľajšie účinky. V prípadoch, keď sa musia predpisovať vo vysokých dávkach, niekedy aj v stredných dávkach, sa stále objavujú extrapyramídové vedľajšie účinky a výhoda atypických antipsychotík oproti klasickým v tomto smere klesá. Okrem toho môžu mať tieto lieky celý rad ďalších vedľajších účinkov podobných tým, ktoré majú klasické antipsychotiká. Predovšetkým vymenovanie rispoleptu môže viesť k významnému zvýšeniu hladiny prolaktínu (hormónu hypofýzy, ktorý reguluje funkciu pohlavných žliaz), čo je spojené s objavením sa symptómov, ako je amenorea (ukončenie menštruácie) a laktorea ženy a prekrvenie prsníkov u mužov. Tento vedľajší účinok bol zaznamenaný počas liečby risperidónom (Rispolept), olanzapínom (Zyprexa), ziprasidónom (Zeldox). V niektorých prípadoch pri predpisovaní takýchto atypických neuroleptík, ako je olanzapín (Zyprexa), klozapín (Azaleptín), risperidón (Rispolept), je možný individuálny vedľajší účinok vo forme zvýšenia telesnej hmotnosti, niekedy významného. Posledná okolnosť obmedzuje použitie lieku, pretože nadmerná telesná hmotnosť určitej kritickej hodnoty je spojená s rizikom vzniku diabetes mellitus.

Vymenovanie klozapínu (azaleptín) zahŕňa pravidelné sledovanie krvného obrazu so štúdiom počtu leukocytov a krvných doštičiek, pretože v 1% prípadov spôsobuje inhibíciu krvných zárodkov (agranulocytózu). Krvný test je potrebné vykonať raz týždenne počas prvých 3 mesiacov užívania lieku a potom raz za mesiac počas liečby. Pri užívaní atypických antipsychotík sú možné vedľajšie účinky ako opuch nosovej sliznice, krvácanie z nosa, zníženie krvného tlaku, výrazná zápcha a pod.

Dlhodobo pôsobiace neuroleptiká

Nové možnosti v pomoci ľuďom so schizofréniou otvárajú antipsychotiká-prolongy. Ide o ampulkové formy neuroleptík na intramuskulárne injekcie. Zavedenie antipsychotika rozpusteného v oleji (napríklad olivovom oleji) do svalu umožňuje dosiahnuť jeho dlhodobú stabilnú koncentráciu v krvi. Liečivo sa postupne vstrebáva do krvi a účinkuje do 2-4 týždňov.

V súčasnosti je výber dlhodobo pôsobiacich antipsychotík dosť široký. Ide o moditen-depot, haloperidol-dekanoát, clopixol-depot (a predlžujúci klopixol, ale 3-dňový účinok, clopixol-acufaz), fluanxol-depot, rispolept-consta.

Vykonávanie antipsychotickej liečby liekmi s dlhodobým účinkom je vhodné, pretože pacient si nemusí neustále pripomínať potrebu ich užívania. Len niektorí pacienti sú nútení užívať korektory vedľajších extrapyramídových účinkov. Nepochybne výhody takýchto neuroleptík pri liečbe pacientov, u ktorých pri vysadení liekov alebo pre nich potrebnej koncentrácii lieku v krvi rýchlo strácajú pochopenie o chorobnosti ich stavu a odmietajú liečbu. Takéto situácie často vedú k prudkej exacerbácii ochorenia a hospitalizácii.

Vzhľadom na možnosť dlhodobo pôsobiacich antipsychotík nemožno nespomenúť zvýšené riziko vzniku extrapyramídových vedľajších účinkov pri ich užívaní. Dôvodom je po prvé veľká amplitúda kolísania koncentrácie lieku v krvi počas obdobia medzi injekciami v porovnaní s užívaním antipsychotických tabliet a po druhé neschopnosť „zrušiť“ liek už zavedený do tela pomocou individuálna precitlivenosť na jeho nežiaduce účinky.u konkrétneho pacienta. V druhom prípade je potrebné počkať, kým sa liek na predĺženie postupne, v priebehu niekoľkých týždňov, z tela odstráni. Je dôležité mať na pamäti, že z vyššie uvedených dlhodobo pôsobiacich antipsychotík je atypický iba rispolept-consta.

Pravidlá vykonávania terapie neuroleptikami

Dôležitá otázka sa týka liečebného režimu s antipsychotikami: ako dlho, prerušovane alebo nepretržite, by sa mali užívať?

Je potrebné ešte raz zdôrazniť, že potreba terapie neuroleptikami u ľudí trpiacich schizofréniou alebo schizoafektívnou psychózou je daná biologickými charakteristikami mozgu. Podľa moderných údajov z biologického smeru vedeckého výskumu schizofrénie sú tieto vlastnosti určené štruktúrou a fungovaním dopamínového systému mozgu, jeho nadmernou aktivitou. To vytvára biologický základ pre skreslenie výberu a spracovania informácií a v dôsledku toho pre zvýšenú zraniteľnosť takýchto ľudí voči stresovým udalostiam. Antipsychotiká, ktoré normalizujú prácu dopamínového systému nervových buniek v mozgu, t.j. ovplyvňujúce základný biologický mechanizmus ochorenia, predstavujú prostriedok patogenetickej liečby

Určenie antipsychotík je určite indikované v aktívnom období kontinuálne prebiehajúceho ochorenia (bez remisií) a je dôvod nastaviť pacienta na dlhodobú - aspoň na najbližšie roky - liečbu týmito liekmi. Antipsychotiká sú indikované aj pri exacerbácii ochorenia v prípade jeho paroxyzmálneho priebehu. V druhej situácii je potrebné mať na pamäti, že priemerné trvanie obdobia exacerbácie pri schizofrénii je 18 mesiacov. Po celú dobu zostáva pripravenosť symptomatológie, ktorá „odišla“ pod vplyvom liečby, pripravená na obnovenie, keď sa neuroleptikum zruší. To znamená, že aj keď príznaky ochorenia po mesiaci od začiatku liečby vymiznú, liečba by sa nemala prerušiť. Štúdie ukazujú, že do konca prvého roka po vysadení antipsychotík sa u 85 % ľudí so schizofréniou príznaky obnovia, t.j. dochádza k zhoršeniu ochorenia a spravidla je potrebná hospitalizácia. Predčasné ukončenie antipsychotickej terapie, najmä po prvom záchvate, zhoršuje celkovú prognózu ochorenia, pretože. takmer nevyhnutná exacerbácia symptómov na dlhú dobu odradí pacienta od sociálnej aktivity, fixuje pre neho úlohu „chorého“, čo prispieva k jeho neprispôsobivosti. S nástupom remisie (výrazné oslabenie alebo úplné vymiznutie príznakov ochorenia) sa dávka antipsychotík postupne znižuje na úroveň potrebnú na udržanie stabilného stavu.

Uskutočňovanie udržiavacej terapie nie je vždy pacientmi a ich príbuznými vnímané ako nevyhnutné. Stabilita blahobytu často vytvára mylný názor, že dlho očakávaná pohoda prišla a choroba sa už nebude opakovať, prečo teda pokračovať v liečbe?

Napriek dosiahnutému blahobytu si človek trpiaci schizofréniou alebo schizoafektívnou psychózou zachováva črty fungovania mozgu v podobe nadmernej aktivity dopamínového neurotransmiterového systému, ako aj zvýšenej zraniteľnosti voči stresovým vplyvom a pripravenosti na rozvoj bolestivé príznaky. Užívanie udržiavacích dávok antipsychotika by sa preto malo považovať za doplnenie nedostatku určitej látky v tele, bez ktorej nemôže fungovať na zdravej úrovni.

Na pomoc osobe trpiacej schizofréniou prehodnotiť príjem udržiavacích dávok antipsychotík a iných potrebných liekov je potrebná pomoc špecialistov, o ktorých bude reč v ďalšej prednáške. Nemenej dôležité a niekedy prvoradé je pochopenie a podpora jeho blízkych. Znalosť mechanizmov vývoja choroby, podstaty navrhovanej pomoci mu pomôže získať väčšiu dôveru.

Antipsychotiká alebo antipsychotiká sú skupinou liekov používaných na liečbu psychotických porúch. Lieky tejto skupiny starej generácie sa vyznačujú veľkým počtom negatívnych účinkov. Antipsychotiká novej generácie majú menej vedľajších účinkov, ale predpisujú sa hlavne na lekársky predpis. Recept môžete získať na konzultácii s neurológom alebo psychoterapeutom.

Ukázať všetko

Popis skupiny

Chlórpromazín bol prvým antipsychotikom, ktorý sa používal pri liečbe duševných chorôb. Predtým sa pri liečbe používali liečivé rastliny - opiáty, belladónka, kurník.

Klasické antipsychotiká sa nazývajú neuroleptiká. Predtým bola ich činnosť spojená s nevyhnutným prejavom nežiaducich reakcií. S príchodom liekov novej generácie bola identifikovaná samostatná podskupina neuroleptík. Majú tiež niektoré vedľajšie účinky, ale prejavujú sa oveľa menej často.

Klasifikácia

Antipsychotiká sa delia podľa viacerých parametrov. Chemická klasifikácia neuroleptík:

• deriváty fenotiazínu: Triftazín, Tioridazín;
• tioxantén: chlórprotixén;
• butyrofenón: Haloperidol, Droperidol;
• dibenzodiazepín: klozapín;
• indol: rezerpín, sulpirid.

Najrelevantnejšia je všeobecne akceptovaná klasifikácia podľa generácií antipsychotík, ktorá vám umožňuje vybrať si liek s najnižším rizikom pre pacienta.

Vyššie uvedené lieky sa v lekárskej praxi využívajú čoraz menej, pretože majú množstvo nežiaducich reakcií, ktoré znižujú kvalitu života pacienta. Lieky novej generácie nemajú taký účinok.

Nový
Účinná látka	Obchodné meno	Účinná látka	Obchodné meno
klozapín	Azaleptín, Azapín, Azaleptol, Leponex	Aripiprazol	Abilify, Arilental, Arip, Ariprazol, Pipzol, Aripradex
Risperidone	Zyris, Ridonex, Rispen, Risperon, Risset, Torendo, Eridon	azenapín
olanzapín	Adagio, Zalasta, Zyprexa, Egolanza, Zolafren	Lurasidone
kvetiapín	Gedonin, Kvetiksol, Kvetiron, Kviklein, Ketilept, Seroquel	paliperidón	Invega, Xeplion
amisulprid	Solex, Solian, Soleron	Sertindol	Serdolect
ziprasidone		iloperidón

Podľa stupňa väzby na receptory sa rozlišujú atypické a typické antipsychotiká. Atypické sa líšia tým, že majú afinitu nielen k dopamínu, ale aj k iným receptorom, vďaka čomu sú ľahko tolerované a mierne lieky.

Atypické sú:

• ziprasidón.
• olanzapín.
• Paliperidon.
• Risperidone.
• kvetiapín.
• azenapín.
• iloperidón.
• klozapín.
• Sertindol.

Populárne typické antipsychotiká:

• haloperidol.
• flufenazín.

Je vhodné zvážiť účinnosť a mechanizmus účinku na telo pre lieky starej a novej generácie samostatne.



Antipsychotiká staršej generácie




Vyrába sa hlavne vo forme injekčných roztokov, niektoré lieky - v tabletách a kapsulách. Vydané prísne podľa predpisu, ktorý je zabavený v lekárni. Pri ďalšom nákupe lieku musíte znova kontaktovať svojho lekára, aby ste získali recept.



Mechanizmus akcie

Vykazujú výrazný antipsychotický účinok, blokujú centrálne dopamínové receptory v limbických a mezokortikálnych štruktúrach mozgu. Blokovanie týchto hypotalamických receptorov vedie ku galaktoree v dôsledku zvýšenej produkcie prolaktínu, ako aj k antipyretickému účinku.

Antiemetické vlastnosti sú spôsobené inhibíciou dopamínových receptorov v centre zvracania. Interakcia so štruktúrami extrapyramídového systému vedie k nevyhnutným extrapyramídovým poruchám. Antipsychotiká staršej generácie kombinujú antipsychotickú aktivitu a mierny sedatívny účinok. Mierne blokuje alfa-adrenergné receptory autonómneho nervového systému.

Indikácie na vymenovanie

Indikácie na použitie antipsychotík staršej generácie sú prejavy psychomotorickej agitácie pri ochoreniach a stavoch, ako sú:

• psychóza v manickej fáze;
• demencia;
• oligofrénia;
• psychopatia;
• schizofrénia v akútnych a chronických formách;
• alkoholizmus.

Použitie antipsychotík je indikované pri halucináciách rôzneho pôvodu, paranoidných stavoch a akútnych psychózach. V rámci komplexnej terapie sa antipsychotiká používajú pri agitovanosti, agresivite, poruchách správania, Gilles de la Tourette syndróme a koktaní. Predtým sa aktívne používali na liečbu pretrvávajúceho zvracania alebo škytavky.

Nežiaduce reakcie

Nasledujúci zoznam je typický pre celý zoznam liekov starej generácie. Závažnosť a frekvencia vedľajších účinkov závisí od dávkovacieho režimu a účinnej látky:

Orgánový systém/frekvencia
	-	Tremor, stuhnutosť, nadmerné slinenie, dystónia, nepokoj, pomalosť pohybu	Zmätenosť, epileptické záchvaty, depresia, ospalosť, nepokoj, nespavosť, bolesti hlavy
	Nevoľnosť, strata chuti do jedla, zápcha, poruchy trávenia	-	-
Endokrinné	Prolaktinémia, galaktorea, gynekomastia, amenorea	Syndróm neprimeranej sekrécie vazopresínu	Erektilná dysfunkcia, ejakulácia
Kardiovaskulárne	Tachykardia, hypotenzia	hypertenzia	Fibrilácia komôr a tachykardia, zástava srdca
Autonómne nervózny	Sucho v ústach, nadmerné potenie	Rozmazané videnie	zadržiavanie moču
Pokrytie kože	-	Edém, kožné vyrážky, žihľavka	Dermatitída, multiformný erytém
	-	Žltačka, hepatitída, reverzibilná dysfunkcia pečene	Poruchy teploty, granulocytóza, trombocytopénia, reverzibilná leukopénia

Sú známe prípady náhlej bezpríčinnej smrti pacienta v dôsledku zástavy srdca. Pravdepodobnosť vedľajších účinkov sa zvyšuje so zvyšujúcim sa dávkovaním, intravenóznym podaním a u pacientov s precitlivenosťou. Riziko sa zvyšuje aj u starších ľudí.

Pri dlhodobej liečbe alebo po vysadení liekov sa môžu vyvinúť príznaky tardívnej dyskinézy, ako sú rytmické mimovoľné pohyby jazyka, úst, čeľuste a tváre. Syndróm sa môže prejaviť pri zvyšovaní dávok, prechode na iné antipsychotiká. Používanie antipsychotík pri týchto stavoch sa má okamžite prerušiť.

Antipsychotiká v tejto skupine sú spojené s neuroleptickým malígnym syndrómom, život ohrozujúcim. Je charakterizovaná hypertermiou, nerovnováhou, poruchou vedomia, kómou.

Symptómy ako tachykardia, vysoký krvný tlak a potenie sú včasnými varovnými príznakmi a sú predzvesťou záchvatu hypertermie.

Antipsychotická liečba sa má okamžite ukončiť a vyhľadať lekársku pomoc. Antipsychotiká starej generácie môžu vyvolať aj subjektívne pocity duševnej tuposti a letargie, paradoxné javy nadšenia a nespavosti.

Kontraindikácie

Všetci zástupcovia antipsychotík starej generácie sú kontraindikovaní pri nasledujúcich stavoch a ochoreniach:

• precitlivenosť na zložky v kompozícii;
• ochorenia kardiovaskulárneho systému;
• dysfunkcia pečene;
• patológia močového systému;
• porušenie hormonálnej regulácie;
• patológie nervového systému s pyramídovými a extrapyramídovými poruchami;
• depresia, kóma.

Kontraindikované u detí mladších ako 18 rokov a žien počas tehotenstva a dojčenia.

Antipsychotiká novej generácie




Lieky reprezentujúce túto skupinu vykazujú podobnú aktivitu a nie sú menej účinné. Frekvencia vedľajších účinkov je nižšia, aj keď zoznam možných porúch sa líši od lieku k lieku.

Farmakologické vlastnosti

Mechanizmus účinku spočíva vo väzbe na serotonínové a dopamínové receptory, adrenoreceptory. Nižšia afinita k histamínovým receptorom.

Jedným z hlavných rozdielov oproti starej generácii je, že nové lieky nespôsobujú zníženie motorickej aktivity a vykazujú rovnakú účinnosť pri príznakoch schizofrénie.

Vyvážený antagonizmus dopamínu a serotonínu znižuje riziko extrapyramídových vedľajších účinkov, zvyšuje terapeutický účinok liekov na afektívne a negatívne symptómy schizofrénie a iných duševných porúch.

Lieky sa líšia rýchlosťou dosahovania maximálnych koncentrácií. U väčšiny zástupcov novej generácie antipsychotík sa dosahujú v plazme počas prvej hodiny po perorálnom podaní.

Indikácie na použitie

Antipsychotiká novej generácie sú indikované na liečbu pacientov s takými ochoreniami a stavmi:

• akútna a chronická schizofrénia;
• produktívne a negatívne symptómy schizofrénie: halucinácie, poruchy myslenia, podozrievavosť, odcudzenie, inhibícia emócií;
• afektívne poruchy pri schizofrénii: depresia, úzkosť, strach;
• rôzne poruchy správania u pacientov s demenciou;
• výbuchy hnevu, fyzické násilie, rozrušenie;
• psychotické symptómy.

Lieky novej generácie majú široké spektrum účinku so správnym výberom dávkovania a samotného lieku. Keďže neuroleptiká tejto skupiny majú široké spektrum terapeutických účinkov, využívajú sa pri komplexnej liečbe mnohých duševných chorôb.

Kontraindikácie

Často jedinou kontraindikáciou používania antipsychotík novej generácie je známa individuálna precitlivenosť na účinnú látku alebo pomocné zložky. Väčšina moderných antipsychotík je schválená na použitie u detí a dospievajúcich pod dohľadom lekára a úspešne sa používajú na liečbu schizofrénie a agresivity v dospievaní a detstve.

Niektoré lieky, napríklad na báze klozapínu, sú kontraindikované pri ochoreniach kardiovaskulárneho systému, ako aj u pacientov so zmenou krvného obrazu v anamnéze ochorenia. Prípravky klozapínu, olanzapínu a risperidónu sú pre deti zakázané.

Počas tehotenstva sú zástupcovia antipsychotík novej generácie predpísané len pod dohľadom ošetrujúceho lekára a ak je to absolútne nevyhnutné, v nemocnici.

Vedľajšie účinky

Zoznam nežiaducich účinkov, ktoré nový typ antipsychotík spôsobuje, je pre väčšinu z nich rovnaký. Závažnosť prejavov závisí od dávkovacieho režimu a citlivosti pacienta, reakcie jeho tela na terapiu.

Orgánový systém/frekvencia
Hematopoetický systém		-	Granulocytopénia, trombocytopénia, agranulocytóza, purpura, neutropénia
imúnny	-	Precitlivenosť, alergické reakcie	Edém tváre, laryngotracheálny edém
Metabolizmus	Zvýšenie alebo zníženie chuti do jedla, strata hmotnosti	Polydipsia, anorexia, intoxikácia vodou	Diabetes mellitus, ketoacidóza, zvýšená hladina cholesterolu v krvi
	Nespavosť, letargia, nervozita	Zmätenosť, poruchy spánku, znížené libido	Anorgazmia, depresia, mánia, afektívny stav
	Ospalosť, závraty, útlm, tremor, dystónia, poruchy reči, syndróm nepokojných nôh	Závraty, letargia, slinenie, poruchy rovnováhy a pozornosti, myotónia, kŕče tváre	Malígny neuroleptický syndróm, depresívna úroveň vedomia, inhibícia reakcií
orgány zraku a sluchu	Rozmazané videnie, opuch očných viečok, opuch očí	Tvorba krusty na okraji viečok, slzenie, znížená zraková ostrosť, svrbenie očí	Výtok z očí, rozmazané videnie, suché oči, bolesť a zvonenie v ušiach
Kardiovaskulárne	Palpitácie, hypotenzia, bradykardia, tachykardia	Blokáda vetví zväzku His, zmena EKG	Tromboembolizmus, hlboká žilová trombóza, návaly horúčavy, hyperémia
Respiračné	Upchatý nos, krvácanie z nosa, dýchavičnosť	Pľúcna kongescia, sipot, dysfónia, kašeľ	Vlhké chvenie, hyperventilácia, sipot, kongescia pľúc
tráviaci trakt	Nevoľnosť, vracanie, zápcha, hnačka, nadmerná sekrécia slín	Bolesť v žalúdku, opuch pier	Črevná obštrukcia, bolesť zubov, fekálna inkontinencia
Pokrytie kože	Suchá koža	Seborrhea, svrbenie, vyrážka	Akné, papuly a ekzémy, plešatosť
Muskuloskeletálny	Bolesť chrbta, hrebeň, artralgia	Bolesť v končatinách	Bolesť v krku a hrudníku
močových	-	Inkontinencia alebo retencia moču	Polyúria, edém
reprodukčné	-	Poruchy menštruácie, poruchy ejakulácie a erekcie, priapizmus	Poruchy orgazmu
Všeobecné poruchy	Únava, poruchy chôdze, opuch tváre, smäd	Zníženie telesnej teploty	Zníženie hemoglobínu, zvýšenie koncentrácie glukózy a pečeňových transamináz v krvi

Ak sa zistia akékoľvek nežiaduce reakcie, mali by ste okamžite vyhľadať lekársku pomoc a prestať užívať neuroleptikum skôr, ako sa poradíte so svojím lekárom. Špecialista v prípade potreby zruší liek alebo upraví dávkovanie.

Záver

Antipsychotiká predstavujú rozsiahlu skupinu liekov zastúpenú niekoľkými generáciami. V posledných rokoch sa dáva prednosť modernejšej skupine atypických antipsychotík kvôli ich bezpečnosti. Výber lieku a jeho dávkovací režim je však ponechaný na ošetrujúceho lekára, v prípade potreby môže predpísať liek, ktorý predstavuje starú generáciu antipsychotík.

Ide o psychofarmaká, ktoré majú antipsychotický účinok.

Pod antipsychotickým pôsobením sa rozumie schopnosť látok oslabovať prejavy psychózy, predovšetkým delírium, halucinácie, psychomotorickú agitáciu a normalizovať správanie duševne chorých ľudí.

Antipsychotický účinok neuroleptík je spojený s účinkom týchto látok na dopamínové receptory v centrálnom nervovom systéme. Predpokladá sa, že blokáda dopamínových receptorov rôznych typov (predovšetkým D2, D3, D4 a zjavne D1) v mezolimbickom a mezofrontálnom dopamínergickom systéme mozgu vedie k potlačeniu produktívnych symptómov psychózy. (Produktívne symptómy sú tie, ktoré sú špecifickými produktmi chorej psychiky, vznikajú pri absencii akýchkoľvek skutočných adekvátnych podnetov).

Tento účinok antipsychotík sa však neobmedzuje len na mozgové systémy zodpovedné za psychotické poruchy. Dopamínové receptory sú prítomné v extrapyramídovom systéme, spúšťacej zóne centra zvracania a hypofýze. Blokáda dopamínových receptorov špecifikovanej lokalizácie vedie k vzniku extrapyramídových porúch (parkinsonizmus, dyskinéza atď.), Antiemetickému účinku a hyperprolaktinémii - čo je charakteristické pre väčšinu typických antipsychotík.

Antipsychotiká tiež vykazujú antiadrenergné vlastnosti blokovaním a-adrenergných receptorov. Predpokladá sa, že blokáda a-adrenergných receptorov v retikulárnej formácii CNS vedie k rozvoju sedatívneho účinku. Na periférii toto pôsobenie antipsychotík spôsobuje oslabenie sympatických vazokonstrikčných vplyvov a hypotenziu.

Antimuskarínový účinok je tiež charakteristický pre neuroleptiká. Prítomnosť anticholinergných vlastností môže trochu oslabiť prejavy parkinsonizmu spôsobeného blokádou D2 receptorov v extrapyramídovom systéme.

Klasifikácia

Typické antipsychotiká

1. deriváty fenotiazínu

alifatické (chlórpromazín)

piperidín (tioridazín)

piperazín (flufenazín)

2. deriváty tioxanténu (flupentixol)

3. deriváty butyrofenónu (haloperidol, droperidol)

4. deriváty difenylbutylpiperidínu (fluspirilén).

Atypické antipsychotiká

1. deriváty dibenzodiazepínu (klozapín)

2. benzizoxazolové deriváty (risperidón)

Takmer všetky tieto látky sa dobre vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu. V krvi sú z veľkej časti viazané na plazmatické bielkoviny. Keďže sú lipofilné, ľahko prenikajú do centrálneho nervového systému a periférnych tkanív, kde sa môžu hromadiť vo významných množstvách. Takmer úplne sa metabolizuje v pečeni. Metabolické produkty sú zvyčajne neaktívne (s výnimkou tioridazínu) a vylučujú sa močom. Eliminačný polčas je 10-30 hodín.

Vlastnosti farmakologických vlastností hlavných predstaviteľov

Chlórpromazín (Clorpromazine, syn. Aminazín)

Typické antipsychotikum zo skupiny alifatických derivátov fenotiazínu.

Preniká do centrálneho nervového systému, blokuje D 2 receptory a oslabuje bludy, halucinácie, patologický strach a iné, väčšinou produktívne, príznaky psychóz, normalizuje správanie pacientov.

Zároveň inhibuje aktiváciu zvracacieho centra, spôsobuje inhibíciu dopaminergných vplyvov v bazálnych jadrách extrapyramídového systému a podporuje uvoľňovanie prolaktínu.

Má tiež výraznú anticholinergnú aktivitu a schopnosť blokovať a-adrenergné receptory. Znižuje excitabilitu centrálneho nervového systému a má výrazný sedatívny účinok.

Zosilňuje inhibičný účinok na centrálny nervový systém hypnotík, analgetík, etylalkoholu.

Má dráždivé účinky, a preto by sa nemal podávať pod kožu

Aplikácia

psychotické poruchy, najmä v prítomnosti vzrušenia, násilia, odporu (orálne 0,03-0,3 1-3 krát denne, v ťažkých prípadoch intramuskulárne 0,025-0,05, ak je to potrebné, znova po 1 hodine, potom každé 3-3 krát denne 12 hodiny)

Nevoľnosť, vracanie (perorálne 0,010-0,025 každé 4 hodiny alebo intravenózne 0,025, ak je to potrebné, opäť každé 3-4 hodiny, kým zvracanie neustane)

na sedáciu (IM 0,0125‒0,025 1‒2 hodiny pred operáciou)

čkanie (orálne, intramuskulárne pri 0,025–0,05 3–4 krát denne, ak je to potrebné, intravenózne v 500–1000 ml 0,9 % roztoku chloridu sodného)

F.W.: dražé 0,025, 0,05 a 0,1, amp. 2,5 % r‒r 1, 2, 5 a 10 ml.

Tioridazín (syn. Melleril, Sonapax)

Piperidínový derivát fenotiazínu.

Má podobný účinok na centrálny nervový systém ako chlórpromazín, ale v antipsychotickej aktivite je o niečo horší. Má výrazný anti-úzkostný a mierny antidepresívny účinok. Vo väčšej miere blokuje cholinergné receptory v centrálnom nervovom systéme, a preto sú extrapyramídové poruchy menej výrazné.

Tioridazín s väčšou pravdepodobnosťou ako iné fenotiazíny spôsobuje pigmentovú retinopatiu, ktorá môže byť sprevádzaná výrazným zhoršením zraku.

Účinok na a-adrenergné receptory a sedatívne účinky sú porovnateľné s účinkami chlórpromazínu.

Používa sa pri psychotických poruchách. Najúčinnejšia je pri psychických a emocionálnych poruchách sprevádzaných strachom, napätím, vzrušením.

Priraďte dovnútra. Maximálna dávka je až 0,8 za deň.

F.V.: tab., tabletky 0,010, 0,025 a 0,1.

Flufenazín (Flufenazín, syn. Moditen)

Piperazínový derivát fenotiazínu.

Jedno z najaktívnejších antipsychotík. Účinok na dopamínové receptory je lepší ako účinok chlórpromazínu. Antipsychotický účinok je kombinovaný s miernym aktivačným účinkom. Anticholinergné vlastnosti sú menej výrazné, a preto sa pri použití flufenazínu častejšie a výraznejšie rozvíjajú extrapyramídové poruchy.

Majú len slabý účinok na a-adrenergné receptory, a preto hypotenzívne a sedatívne účinky nie sú výrazné.

Aplikácia:

Psychotické poruchy s prevahou príznakov apatie.

Priraďte dovnútra (do 0,02 za deň) a / m (do 0,01) v 1-4 dávkach

F.V.: tab., pilulky 0,001, 0,0025 a 0,005, 0,25 % roztok v amp. 1 ml.

Flufenazín dekanoát (Flufenazín dekanoát, syn. Moditen-Depo)

Kaprinový ester flufenazínu.

Ide o predĺženú formu flufenazínu. Po intramuskulárnom podaní dochádza k deštrukcii éterovej väzby, postupnému uvoľňovaniu flufenazínu, čo zabezpečuje dlhodobé udržanie jeho koncentrácie v organizme.

Je určený na liečbu pacientov, ktorí vyžadujú dlhodobé parenterálne podávanie antipsychotík, ako sú pacienti s chronickou schizofréniou.

Priraďte zvyčajne 0,05-0,1 každé 1-4 týždne. Roztok sa vstrekuje hlboko do svalu.

FW: 2,5% r‒r v oleji v amp. 1 ml

Flupentixol (Flupentixol, syn. Fluancsol)

Derivát tioxanténu. Má antipsychotický účinok, ktorý sa kombinuje so stredne silným anxiolytikom a antidepresívom. Sedatívny účinok je výrazne menej výrazný ako u chlórpromazínu. Relatívne často spôsobuje výskyt extrapyramídových porúch, poruchy spánku. Hepatotoxický.

Používa sa pri psychózach s prevahou halucinácií, bludov, poruchách myslenia u pacientov s príznakmi apatie, v menších dávkach môže byť užitočný pri depresiách, chronických neurotických poruchách a psychosomatických poruchách sprevádzaných úzkosťou, asténiou a apatiou.

Priraďte perorálne v dávkach od 1-3 do 5-15 mg denne.

F.V.: tab., pilulky 0,0005, 0,001 a 0,005, 10 % r‒r na perorálne podanie v injekčnej liekovke. 10 ml.

Haloperidol (Haloperidol, syn. Senorm)

Antipsychotikum zo skupiny derivátov butyrofenónu (fenylbutylpiperidín).

Ako všetky typické antipsychotiká blokuje predovšetkým D2 receptory. Blokáda D 2 receptorov v limbických dopaminergných štruktúrach mozgu vedie k oslabeniu delíria, halucinácií, patologického strachu a iných, hlavne produktívnych, symptómov psychóz a normalizuje správanie pacientov. Zároveň inhibuje aktiváciu zvracacieho centra, spôsobuje inhibíciu dopaminergných vplyvov v bazálnych jadrách extrapyramídového systému a podporuje uvoľňovanie prolaktínu.

Účinok na dopamínové receptory je lepší ako u chlórpromazínu a anticholinergné vlastnosti sú menej výrazné, a preto sú extrapyramídové poruchy výraznejšie.

Účinok na a-adrenergné receptory a sedatívny účinok je slabý.

Aplikácia

psychotické poruchy.

Nevoľnosť a vracanie pri chemoterapii onkologických ochorení (ako prostriedok druhej línie)

Priraďte dovnútra 0,0005-0,005 mg 2-3 krát denne, v prípade potreby zvýšte dávku na maximálne 0,1 za deň. Pri akútnej psychóze IM 0,002–0,005 v prípade potreby opäť najskôr každú hodinu, potom po 4–8 hodinách až do max. deň 0,1

F.W.: tab. 0,0005, 0,001, 0,0015, 0,002, 0,005 a 0,01, 0,2 % perorálny roztok vo fľaši. 10 ml, 0,5% injekčný roztok v amp. 2 ml.

N.E.: na začiatku liečby je možná motorická excitácia, konvulzívne kontrakcie v určitých svalových skupinách, symptómy úzkosti; vo vysokých dávkach zníženie krvného tlaku, tachykardia, retencia moču, alopécia, fotosenzitivita.

Droperidol (Droperidol, syn. Sintodril)

Rovnako ako haloperidol je derivátom butyrofenónu a má na organizmus podobný účinok. Od posledne menovaného sa líši krátkym trvaním účinku, ktorý po intravenóznom podaní droperidolu pretrváva 2-3 hodiny.

Aplikácia

V psychiatrickej praxi s psychomotorickou agitáciou, halucináciami (zriedkavo) - s / c, / m, / v

V anestéziológii na vytvorenie neuroleptanalgézie (druh celkovej anestézie, pri ktorej však pacienti na rozdiel od anestézie zostávajú pri vedomí) - intramuskulárne alebo intravenózne v dávke 0,0025–0,005 (1–2 ml 0,25% roztoku) spolu s 0,00005-0,0001 mg (1-2 ml 0,005 % roztoku) fentanylového opioidného analgetika.

N.E.: zníženie krvného tlaku a útlm dýchania

FW: 0,25% r‒r v amp. 5 a 10 ml

Fluspirilén (Fluspirilén, syn. Imap)

Derivát difenylbutylpiperidínu.

Štruktúrou a spektrom farmakologického účinku sa podobá haloperidolu.

Hlavnou črtou flushperilenu je predĺžený účinok. Po jednorazovej intramuskulárnej injekcii vo forme suspenzie účinok pretrváva 1 týždeň.

Aplikácia

Na udržiavaciu liečbu pacientov, ktorí vyžadujú dlhodobé parenterálne podávanie antipsychotík

Priraďte i/m v dávke 0,004-0,006 (až 0,01) 1-krát týždenne

NE: strata hmotnosti, celková slabosť, zhoršenie spánku, depresia.

Klozapín (Clozapin, syn. Azaleptin, Leponex)

Antipsychotikum zo skupiny derivátov dibenzdiazepínov.

Preniká do centrálneho nervového systému a na rozdiel od typických antipsychotických derivátov fenotiazínu, tioxanténu, butyrofenónu blokuje prevažne D4 receptory pre dopamín mezolimbicko-mezofrontálneho systému, pričom na dopamínové receptory inej lokalizácie pôsobí len slabo, a preto prakticky nepôsobí spôsobujú extrapyramídové poruchy, antiemetický účinok a neovplyvňujú sekréciu prolaktínu.

Klozapín môže spôsobiť potenciálne smrteľnú agranulocytózu, v dôsledku čoho si vyžaduje povinné týždenné sledovanie bunkového zloženia krvi.

Aplikácia

Psychotické stavy sprevádzané bludmi, halucináciami, psychomotorickou agitáciou, najmä s rezistenciou na iné antipsychotiká.