antipsychotiká -

Antipsychotická aktivita

Mechanizmus antipsychotického účinku spojené s inhibíciou dopamínových D2 receptorov limbického systému.

Sedatívna akcia neuroleptiká sa spája s ich účinkom na ascendentnú RF mozgového kmeňa.

Benzylamidy: sulpirid.

Silnejšie ako trankvilizéry otupujú pozornosť, spomaľujú myslenie, zhoršujú zapamätanie. Všetky lieky zosilňujú účinky psychofarmák depresívneho typu: omamné a hypnotiká, narkotické analgetiká, znižujú telesnú teplotu.

Indikácie.

1. Psychózy

2. so zvracaním „centrálneho pôvodu“

3. Na neuroleptanalgéziu.

4. Traumatický a popáleninový šok

5. Drogová závislosť od narkotických analgetík a etylalkoholu.

Aminazin má výrazný antipsychotický a sedatívny účinok, spôsobuje však extrapyramídové poruchy.

Zadajte chlórpromazín enterálne a parenterálne. Pri lokálnom pôsobení má liek dráždivý účinok, ktorý je nahradený lokálnym anestetikom.

Farmakodynamika . Aminazín znižuje zostupný uľahčujúci účinok retikulárnej formácie na miechové reflexy. Inhibícia supraspinálnej regulácie svalového tonusu vedie k zníženiu motorickej aktivity a svalového relaxačného účinku lieku.

Vedľajšie účinky . Pri dlhodobom používaní vzniká závislosť. parkinsonizmus, dráždivý účinok na kožu a sliznice v mieste vpichu, tachykardia, znížený krvný tlak, zvýšené potenie, sucho v ústach, znížená motilita čriev a močového mechúra

antipsychotiká - veľká skupina psychofarmák s antipsychotickým, trankvilizujúcim a sedatívnym účinkom.

Antipsychotická aktivita spočíva v schopnosti liekov odstraňovať produktívne psychické symptómy – bludy, halucinácie, motorické vzrušenie, charakteristické pre rôzne psychózy, ako aj zmierňovať poruchy myslenia, vnímania okolitého sveta.

Mechanizmus antipsychotického účinku neuroleptiká môžu byť spojené s inhibíciou dopamínových D2 receptorov v limbickom systéme. S tým súvisí aj výskyt nežiaduceho účinku tejto skupiny liekov – extrapyramídové poruchy drogového parkinsonizmu (hypokinéza, rigidita a tremor). S blokádou dopamínových receptorov antipsychotikami je spojené zníženie telesnej teploty, antiemetický účinok a zvýšenie uvoľňovania prolaktínu. Na molekulárnej úrovni antipsychotiká kompetitívne blokujú dopamín, serotonín, a-adrenergné receptory a M-cholinergné receptory v postsynaptických membránach neurónov v centrálnom nervovom systéme a na periférii a zabraňujú aj uvoľňovaniu mediátorov do synaptickej štrbiny a ich opätovné vychytávanie.

Sedatívna akcia neuroleptiká sa spája s ich účinkom na ascendentnú retikulárnu formáciu mozgového kmeňa.

Klasifikácia neuroleptík podľa chemickej štruktúry.

A. "Typické" antipsychotiká

Deriváty fenotiazínu: chlórpromazín, triftazín, fluórfenazín

Deriváty butyrofenónu: haloperidol, droperidol.

Deriváty tioxanténu: chlorothixén.

B. "Atypické" antipsychotiká

Benzylamidy: sulpirid.

Benzodiazepínové deriváty: klozapín.

Triftazin má selektívnejší antipsychotický účinok s menej výrazným sedatívnym účinkom, antiemetický účinok je silnejší ako u chlórpromazínu. Hypotenzívne, adrenoblokujúce, svalové relaxanciá sú slabšie.

Fluorfenazín Je podobný v účinnosti ako antipsychotikum triftazín. Vynikajúce ako emetikum.

Antipsychotiká – deriváty tioxanténu, butyrofenónu, benzamidov a benzodiazepínov. Mechanizmus účinku a porovnávacie charakteristiky liekov. Indikácie na použitie u detí. Vedľajšie účinky

antipsychotiká - veľká skupina psychofarmák s antipsychotickým, trankvilizujúcim a sedatívnym účinkom.

Antipsychotická aktivita spočíva v schopnosti eliminovať duševné symptómy - bludy, halucinácie, motorické vzrušenie, charakteristické pre rôzne psychózy.

Mechanizmus antipsychotického účinku spojené s inhibíciou dopamínových D2 receptorov limbického systému.

Sedatívna akcia neuroleptiká sa spája s ich účinkom na ascendentnú RF mozgového kmeňa.

A. "Typické" antipsychotiká

Deriváty fenotiazínu: chlórpromazín

Deriváty butyrofenónu: haloperidol (účinný pri liečbe duševných chorôb. Účinok sa rýchlo rozvíja a pretrváva dlhú dobu. Antipsychotický účinok sa spája so sedatívnym účinkom a stredne výrazným antiemetikom.), droperidol (krátky, na neuroleptanalgéziu).

Deriváty tioxanténu: kloprotixén (antidepresívna zložka, výrazný sedatívny účinok a antiemetický účinok)

B. "Atypické" antipsychotiká

Benzylamidy: sulpirid (antipsychotikum, antiemetikum a mierna sedácia. Niekedy sa pri užívaní lieku objaví hypotenzia)

Deriváty benzodiazepínu: klozapín (má vysokú antipsychotickú aktivitu. Na začiatku užívania môže vyvolať sedatívny účinok.

Derivát tioxanténu: chlórprotixén. Z hľadiska antipsychotického účinku je horší ako chlórpromazín, v jeho účinku je antidepresívna zložka, výrazný sedatívny účinok a antiemetický účinok.

Deriváty butyrofenónu : haloperidolúčinný pri liečbe duševných chorôb. Akcia sa vyvíja rýchlo a pretrváva dlhú dobu. Antipsychotický účinok je kombinovaný so sedatívnym účinkom a stredne výrazným antiemetikom. Periférne pôsobenie prakticky neexistuje (ganglioblokácia, atropínová, a-adrenergná blokáda). Pri dlhodobom používaní sú možné extrapyramídové poruchy, kožné reakcie, inhibícia leukopoézy.

Droperidol má krátke trvanie účinku. Často sa používa na neuroleptanalgéziu (v kombinácii s fentanylom).

Substituované deriváty benzamidu: sulpirid . Selektívne blokuje dopamínové D2 receptory. Má antipsychotický, antiemetický a mierne sedatívny účinok. Niekedy pri užívaní lieku dochádza k hypotenzii, extrapyramídové poruchy sa však nepozorujú.

Derivát dibenzodiazepínu: klozapín - vysoká afinita k dopamínovým D4 receptorom a serotonínovým 5-HT2A receptorom. Má vysokú antipsychotickú aktivitu. Na začiatku aplikácie môže spôsobiť výrazný sedatívny účinok, ktorý čoskoro zmizne. Zriedkavo spôsobuje extrapyramídové poruchy, vrátane tardívnej dyskinézy, čo je významná výhoda lieku. Klozapín má veľmi výrazný blokujúci účinok na m-cholinergné receptory a a1-adrenergné receptory mozgu.

Skupina "atypických" antipsychotík zahŕňa risperidón . Je to derivát benzizoxazolu. Blokuje dopamínové D2 receptory aj serotonínové 5-HT 2A receptory.

Vyznačuje sa výraznou antipsychotickou účinnosťou.

Upokojujúce prostriedky. Na rozdiel od neuroleptík. Klasifikácia. Porovnávacie charakteristiky liekov. Vlastnosti pôsobenia na telo dieťaťa. Indikácie na použitie. Vedľajšie účinky

trankvilizéry- sú to lieky, ktoré majú upokojujúci účinok na centrálny nervový systém - odstraňujú strach, úzkosť, úzkosť, vnútorný stres.

Klasifikácia:

skupiny :

1. Dlhodobo pôsobiace: fenazepam, diazepam

2. Stredné trvanie: lorazepam

anxiolytikum, 2. sedatívum.3 hypnotikum; 4. svalovo-relaxačné; 5. antikonvulzívne, 6. amnestické.

Hlavná akcia Trankvilizéry na centrálny nervový systém sú spojené s ich účinkom na štruktúry limbického systému a mozgovej kôry. zvýšiť GABAergickú inhibíciu nervových buniek interakciou s GABA-A receptormi.

fenazepam

mezapám

Vedľajšie účinky. Pri dlhodobom používaní trankvilizérov sa môže vyvinúť závislosť a drogy. výskyt ospalosti, bolesti hlavy, nevoľnosť, kožné reakcie.

Indikácie. Neurózy a neuróze stavy, epilepsia, svalová hypertonicita, na premedikáciu pred operáciami, reaktívne stavy, nespavosť.

buspirone - agonista serotonínových receptorov mozgu, anxiolytická aktivita, nemá sedatívny, svalovo-relaxačný a antikonvulzívny účinok.

Vedľajšie účinky

trankvilizéry(anxiolytiká) - sú to lieky, ktoré majú upokojujúci účinok na centrálny nervový systém - odstraňujú strach, úzkosť, úzkosť, vnútorný stres. Mnohé lieky majú sedatívny účinok. Rozsah trankvilizérov je neurotické a neuróze podobné ochorenia.

Rôzne lieky majú anxiolytické vlastnosti - etylalkohol, amizil, meprotan, fenibut. Najúčinnejšími liekmi sú benzadiazepínové deriváty: chlórepid(chlórdiazepoxid, elén, librium), sibazon(diazepam, sedukxen, relanium, valium), fenazepam, nozepam(tazepam, oxazepam), mezapám(rudotel, medazepam).

Klasifikácia:

1) agonisty benzodiazepínových receptorov (diazepam, fenazepam)

2) agonisty serotonínového receptora (buspirón)

3) veci rôzneho druhu pôsobenia (amizil).

skupiny :

1. Dlhodobo pôsobiace: fenazepam, diazepam, chlórdiazepoxid.

2. Stredné trvanie: nozepam, lorazepam, alprazolam

3. Krátkodobo pôsobiaci: midazolam.

Pre benzodiazepínové lieky sú účinky charakteristické:

1. anxiolytikum, 2. sedatívum.3 hypnotikum; 4. svalovo-relaxačné; 5. antikonvulzívne, 6. amnestické.

Hlavná akcia Trankvilizéry na centrálny nervový systém sú spojené s ich účinkom na štruktúry limbického systému a mozgovej kôry. Tieto lieky zvyšujú GABA-ergickú inhibíciu nervových buniek interakciou s GABA-A receptormi, alosterické regulačné centrá na-rykh sa nazývajú benzodiazepínové receptory.

Trankvilizéry môžu tiež znižovať tonus kostrových svalov, znižovať koncentráciu, niektoré majú hypnotický účinok alebo podporujú rozvoj spánku, zosilňujú účinok hypnotík, sedatív, omamných látok a majú antikonvulzívnu aktivitu.

Nebenzodiazepínové trankvilizéry majú špecifickejší účinok na centrálny nervový systém, bez ďalších účinkov (phenibut, mebicar).

Najvýraznejší anxiolytický účinok má fenazepam. Jeho sedatívny účinok je lepší ako u iných liekov.

Medzi „denné trankvilizéry“ patria mezapám. Má menej výrazný sedatívny a hypnotický účinok.

Vedľajšie účinky. Pri dlhodobom používaní trankvilizérov je možný rozvoj závislosti a drog. Z vedľajších účinkov je potrebné poznamenať výskyt ospalosti, bolesti hlavy, nevoľnosť, kožné reakcie.

Indikácie. Neurózy a neuróze stavy, status epilepticus, epilepsia, svalová hypertonicita, na premedikáciu pred operáciou, reaktívne stavy, nespavosť.

flumazenil je špecifický antagonista benzodiazepínov. Blokuje benzodiazepínové receptory a úplne eliminuje alebo znižuje závažnosť centrálnych účinkov benzodiazepínových anxiolytík.

Aplikácia : na elimináciu reziduálnych účinkov benzodiazepínov, pri predávkovaní alebo akútnej otrave.

Agonisty (čiastočné) serotonínové receptory:

buspirone - vysoká afinita k serotonínovým receptorom mozgu, anxiolytická aktivita, žiadne sedatívne, svalovo-relaxačné a antikonvulzívne účinky.

Vedľajšie účinky: nervozita, závrat, bolesť hlavy, parestézia, nevoľnosť, hnačka.

Anxiolytiká rôznych typov účinku:

Amizil je derivát difenylmetánu. Centrálne anticholinergné, sedatívne, antikonvulzívne pôsobenie, tlmí kašľový reflex, rozširuje zrenice, inhibuje sekréciu žliaz, anestetikum. a antihistamínové vlastnosti.

Vedľajšie účinky: sucho v ústach, tachykardia, rozšírené zrenice.

Prípravky tejto skupiny sa používajú pri: neurózach, neurózam podobných stavov, na premedikáciu pred operáciou, pri nespavosti. So status epilepticus.

Skupinové drogy

Vlastnosti liečiv N10-alkyl deriváty fenotiazínu sú uvedené v tabuľke. 1.1.

Tabuľka 1.1

Vlastnosti N10-alkyl derivátov fenotiazínu

Chemická štruktúra	Popis
Aminazinum. Aminazin. 2-chlór-10-(3-dimetylamino-propyl)-fenotiazín hydrochlorid Biela alebo biela s jemne krémovým odtieňom jemného kryštalického prášku. Mierne hygroskopický, na svetle stmavne. Veľmi ľahko rozpustný vo vode, voľne rozpustný v alkohole a chloroforme, prakticky nerozpustný v éteri a benzéne. Dávkové formy: dražé, injekčné roztoky.
Propazinum. propazín. 10-(3-dimetylaminopropyl)-fenotiazín hydrochlorid. Biely alebo biely s mierne žltkastým odtieňom, kryštalický prášok bez zápachu. Pri státí na svetle získava liek a jeho roztoky modrozelenú farbu. Hygroskopický. Dávkové formy: dražé, tablety, injekčné roztoky.
Diprazinum. Diprazín. 10-(2-Dimetylaminopropyl)-fenotiazín hydrochlorid. Veľmi ľahko rozpustný vo vode, voľne rozpustný v alkohole a chloroforme, prakticky nerozpustný v éteri.
triftazín. Triftazin. 2-trifluórmetyl-10-fenotiazín dihydrochlorid. Biely alebo mierne zelenkastožltý kryštalický prášok, bez zápachu. Ľahko rozpustný vo vode, rozpustný v alkohole, prakticky nerozpustný v éteri a benzéne. Na svetle sa stmieva. Dávkové formy: obalené tablety, injekčný roztok.

Vlastnosti liečivých látok derivátov 10-acylfenotiazínu sú uvedené v tabuľke 1.2.

Tabuľka 1.2

Vlastnosti liečivých látok derivátov 10-acylfenotiazínu

Chemická štruktúra	Popis
Aetacizin. Ethacizin. 10-(3-Dietylaminopropionyl)-2-(etoxykarbonylamino)fenotiazín hydrochlorid. Biely kryštalický prášok. Pomaly rozpustný vo vode, rozpustný v alkohole. Dávkové formy: tablety, injekčný roztok.
Aethmozinum. Etmozin. 2-Karboetoxyamino-10-(3-morfolylpropionyl)fenotiazín hydrochlorid. Biely alebo takmer biely kryštalický prášok. Rozpustný vo vode, ťažko rozpustný v alkohole. Na svetle sa stmieva. Dávkové formy: obalené tablety, injekčný roztok.
nonachlazinum. Nonahlazin. 2-chlór-10-[in-(1,4-diazabicyklo(4,3,0)) nonanyl-4)propionyl] - hydrochlorid fenotiazínu. Šedožltý kryštalický prášok. Necháme dobre rozpustiť vo vode. Dávkové formy: tablety, kvapky.

Farmakologické vlastnosti liekov skupiny

Liečivé látky fenotiazínového radu, ktoré majú antipsychotické (neuroleptické) vlastnosti, sa na klinike používajú na liečbu schizofrénie, psychóz a iných rozrušených stavov už asi 50 rokov. Farmakologický účinok derivátov fenotiazínu je spojený s blokádou dopamínových receptorov.

Podľa štruktúry substituentu na N10 sa neuroleptiká fenotiazínovej série delia na tie, ktoré obsahujú:

Alifatický radikál (chlórpromazín, propazín, tizercín atď.);

fragment piperidínu (neuleptil, sonapax atď.);

Povaha substituentu na N10 tiež ovplyvňuje farmakologický účinok.

Vo svetovej lekárskej praxi sa používa asi 40 antipsychotík fenotiazínového radu z viac ako 5000 syntetizovaných zlúčenín. Hľadanie nových drog tejto série pokračuje.

Farmakokinetika 10-alkylových derivátov FNT je pomerne zložitá. Maximálna hladina liečiva v krvnej plazme pri perorálnom podaní sa zaznamená v priemere 2-4 hodiny po požití. Pri parenterálnom podaní dochádza k rýchlejšiemu a úplnejšiemu vstrebávaniu derivátov FNT. Pri intramuskulárnom podaní sa terapeutický účinok pozoruje po 15-20 minútach a maximálny účinok sa pozoruje po 30-60 minútach. Pri intravenóznom podaní sa terapeutický účinok zaznamená po 56 minútach a maximálny terapeutický účinok sa pozoruje po 20-30 minútach.

Deriváty FNT sa vo vysokej miere (85 – 90 %) viažu na proteíny krvnej plazmy. Spravidla sú rýchlo odstránené z obehového systému a nerovnomerne sa hromadia v rôznych orgánoch. Ľahko preniká cez hematoencefalickú bariéru a môže dosiahnuť vysoké koncentrácie v mozgovom tkanive. Koncentrácia FNT v mozgu je vyššia ako v krvnej plazme. Intenzívne metabolizovaný v pečeni. Niektoré z metabolitov sú aktívne. Vylučuje sa obličkami a žlčou. Polčas rozpadu typických derivátov FNT je 18 až 40 hodín.

Väčšina derivátov FNT sa metabolizuje v pečeni na demetylované a hydroxylované formy. Majú väčšiu rozpustnosť vo vode ako pôvodné zlúčeniny a ľahšie sa vylučujú obličkami z tela. Hydroxylované zlúčeniny sa ďalej metabolizujú prevažne konjugáciou s kyselinou glukurónovou. Mnohé z hydroxylovaných a demetylovaných metabolitov fenotiazínov majú schopnosť blokovať dopamínové receptory.

Metabolizmus chlórpromazínu je pomerne zložitý. Počas jeho biotransformácie vzniká asi 150 metabolitov, z ktorých len 20 bolo identifikovaných. Počas metabolizmu dochádza k hydroxylácii, sulfoxidácii, N-demetylácii, pretrhnutiu postranného reťazca a ďalším zmenám v molekulách aminazínu. Podľa literatúry bolo doteraz izolovaných asi 20 metabolitov chlórpromazínu. Hlavné metabolity aminazínu u ľudí sú: 7-hydroxyderivát, desmonometylaminazín a zodpovedajúce sulfoxidy týchto metabolitov. Vyššie uvedené metabolity sa vylučujú močom. Niektoré z nich sa vylučujú močom vo forme konjugátov so síranmi a kyselinou glukurónovou. Za deň sa vylúči asi 20 % akceptovanej dávky chlórpromazínu. Časť nezmeneného chlórpromazínu (1-6 %) sa tiež vylučuje močom. V moči sa našlo množstvo metabolitov, ktoré zatiaľ neboli identifikované. Stopy metabolitov chlórpromazínu možno zistiť v moči 12 mesiacov alebo viac po ukončení liečby.

Antiarytmiká zo skupiny fenotiazínov (etmozín, etacizín, nonahlazín) sú N10-acylové deriváty. Etmozin a etatsizin tiež obsahujú karbamidovú (v zložení uretánu) skupinu.

Spolu s psychotropným a antiarytmickým farmakologickým účinkom majú lieky fenotiazínovej skupiny aj iné typy aktivity: antihistamínové, anticholinergné, hypotermické atď.

Farmakologický účinok závisí najmä od štruktúry radikálu na N10. Takže neuroleptiká (chlórpromazín, propazín, triftazín atď.) Obsahujú tri atómy uhlíka v hlavnom reťazci alifatického fragmentu; diprazín, ktorý má antihistamínový účinok, má dva atómy uhlíka; antiarytmiká (etmozín, etacizín, nonahlazín) majú karbamidovú skupinu na N10. Radikály na C2 zosilňujú farmakologickú aktivitu.

Tiež v malých množstvách sú lieky tejto triedy predpísané pre neurózy.

Lieky tejto skupiny sú dosť kontroverznou metódou liečby, pretože majú veľa vedľajších účinkov, hoci v súčasnosti už existujú takzvané atypické antipsychotiká novej generácie, ktoré sú prakticky bezpečné. Poďme zistiť, o čo tu ide.

Moderné antipsychotiká majú nasledujúce vlastnosti:

• sedatívum;
• zmierniť napätie a svalové kŕče;
• hypnotikum;
• zníženie neuralgie;
• objasnenie myšlienkového procesu.

Podobný terapeutický účinok je spôsobený skutočnosťou, že zahŕňajú ľubovoľné z Fenotaisinu, tioxanténu a butyrofenónu. Práve tieto liečivé látky majú podobný účinok na ľudský organizmus.

Dve generácie – dva výsledky

Antipsychotiká sú silné lieky na liečbu neuralgických, psychických porúch a psychóz (schizofrénia, bludy, halucinácie atď.).

Existujú 2 generácie antipsychotík: prvá bola objavená v 50. rokoch (Aminazin a iné) a používala sa na liečbu schizofrénie, narušených myšlienkových pochodov a bipolárnej deviácie. Táto skupina liekov však mala veľa vedľajších účinkov.

Druhá, pokročilejšia skupina bola zavedená v 60-tych rokoch (v psychiatrii sa začala používať až o 10 rokov neskôr) a používala sa na rovnaké účely, no zároveň neutrpela mozgová činnosť a každým rokom lieky patriace pod táto skupina sa zlepšovala a zlepšovala.

O otvorení skupiny a začiatku jej uplatňovania

Ako už bolo spomenuté vyššie, prvé antipsychotikum bolo vyvinuté už v 50-tych rokoch, ale bolo objavené náhodou, keďže Aminazín bol pôvodne vynájdený na chirurgickú anestéziu, ale po tom, čo sme videli, aký účinok má na ľudské telo, bolo rozhodnuté zmeniť rozsah jeho aplikácii av roku 1952 bol Aminazín prvýkrát použitý v psychiatrii ako silné sedatívum.

O niekoľko rokov neskôr bol Aminazín nahradený pokročilejším liekom Alkaloid, ktorý sa však na farmaceutickom trhu dlho neudržal a už začiatkom 60. rokov sa začali objavovať antipsychotiká druhej generácie, ktoré mali menej vedľajších účinkov. Do tejto skupiny treba zaradiť Triftazin a Haloperidol, ktoré sa používajú dodnes.

Farmaceutické vlastnosti a mechanizmus účinku neuroleptík

Väčšina neuroleptík má jeden antipsychologický účinok, ale dosahuje sa rôznymi spôsobmi, pretože každý liek ovplyvňuje určitú časť mozgu:

1. Mezolimbická metóda znižuje prenos nervových impulzov pri užívaní drog a zmierňuje také výrazné príznaky, ako sú halucinácie a bludy.
2. Mezokortikálna metóda zameraná na zníženie prenosu mozgových impulzov, ktoré vedú k schizofrénii. Táto metóda, aj keď je účinná, sa používa vo výnimočných prípadoch, pretože vplyv na mozog týmto spôsobom vedie k narušeniu jeho fungovania. Navyše treba brať do úvahy, že tento proces je nezvratný a zrušenie antipsychotík situáciu nijako neovplyvní.
3. Metóda nigrostyrie blokuje niektoré receptory na prevenciu alebo zastavenie dystónie a akatízie.
4. Tuberoinfundibulárna metóda vedie k aktivácii impulzov cez limbickú dráhu, ktorá je zase schopná odblokovať niektoré receptory pre liečbu sexuálnej dysfunkcie, neuralgie a patologickej neplodnosti spôsobenej nervami.

Čo sa týka farmakologického účinku, väčšina neuroleptík pôsobí dráždivo na mozgové tkanivo. Tiež užívanie antipsychotík rôznych skupín negatívne ovplyvňuje kožu a prejavuje sa navonok, čo spôsobuje kožnú dermatitídu u pacienta.

Pri užívaní antipsychotík lekár aj pacient očakávajú výraznú úľavu, dochádza k zmierneniu prejavov duševného alebo neuralgického ochorenia, no zároveň je pacient vystavený mnohým nežiaducim účinkom, ktoré treba brať do úvahy.

Hlavné aktívne zložky prípravkov skupiny

Hlavné aktívne zložky, na základe ktorých sú založené takmer všetky antipsychotiká:

TOP 20 známych antipsychotík

Antipsychotiká sú zastúpené veľmi rozsiahlou skupinou liekov, vybrali sme zoznam dvadsiatich liekov, ktoré sa najčastejšie spomínajú (nezamieňať s tými najlepšími a najobľúbenejšími, o nich hovoríme nižšie!):

1. Aminazín je hlavné antipsychotikum, ktoré má upokojujúci účinok na centrálny nervový systém.
2. Tizercín je antipsychotikum, ktoré môže spomaliť mozgovú aktivitu pri násilnom správaní pacienta.
3. Leponex je antipsychotikum, ktoré sa trochu líši od štandardných antidepresív a používa sa pri liečbe schizofrénie.
4. Melleril je jedným z mála sedatív, ktoré pôsobia jemne a nespôsobujú veľké škody na nervovom systéme.
5. Truxal - v dôsledku blokovania niektorých receptorov má látka analgetický účinok.
6. Neuleptil - inhibuje retikulárnu formáciu, toto antipsychotikum má sedatívny účinok.
7. Klopiksol - blokovanie väčšiny nervových zakončení, látka je schopná bojovať so schizofréniou.
8. Seroquel - vďaka kvetiapenu, ktorý toto neuroleptikum obsahuje, je liek schopný zmierniť príznaky bipolárnej poruchy.
9. Etaperazín je neuroleptikum, ktoré má inhibičný účinok na nervový systém pacienta.
10. Triftazín - látka má aktívny účinok a je schopná mať silný sedatívny účinok.
11. Haloperidol je jedným z prvých neuroleptík, ktoré je derivátom butyrofenónu.
12. Fluanxol je liek, ktorý má antipsychotický účinok na telo pacienta (predpisuje sa pri schizofrénii a halucináciách).
13. Olanzapín je liek podobný svojim účinkom ako Fluanxol.
14. Ziprasidon - Tento liek má sedatívny účinok na obzvlášť násilných pacientov.
15. Rispolept je atypické antipsychotikum, čo je derivát benzizoxazolu, ktorý má sedatívny účinok.
16. Moditen je liek, ktorý sa vyznačuje antipsychotickým účinkom.
17. Pipotiazín je antipsychotická látka podobná štruktúre a účinku na ľudský organizmus ako Triftazín.
18. Mazheptil je liek so slabým sedatívnym účinkom.
19. Eglonil je mierne antipsychotikum, ktoré môže pôsobiť ako antidepresívum. Eglonil má tiež mierny sedatívny účinok.
20. Amisulprid je antipsychotický liek podobný účinku aminazínu.

Ostatné fondy nezahrnuté do TOP-20

Existujú aj ďalšie antipsychotiká, ktoré nie sú zahrnuté v hlavnej klasifikácii, pretože sú doplnkom konkrétneho lieku. Napríklad propazín je liek určený na odstránenie duševne depresívneho účinku Aminazínu (podobný účinok sa dosiahne odstránením atómu chlóru).

Užívanie Tizercinu zvyšuje protizápalový účinok Aminazínu. Takýto drogový tandem je vhodný na liečbu bludných porúch získaných v stave vášne a v malých dávkach, má sedatívny a hypnotický účinok.

Okrem toho na farmaceutickom trhu existujú neuroleptiká ruskej výroby. Tizercin (aka Levomepromazine) má mierny sedatívny a vegetatívny účinok. Navrhnuté na blokovanie bezdôvodného strachu, úzkosti a neuralgických porúch.

Liek nie je schopný znížiť prejavy delíria a psychózy.

Indikácie a kontraindikácie na použitie

• individuálna intolerancia liekov tejto skupiny;
• prítomnosť glaukómu;
• porucha funkcie pečene a / alebo obličiek;
• tehotenstvo a aktívna laktácia;
• chronické ochorenie srdca;
• kóma;
• horúčka.

Vedľajšie účinky a predávkovanie

Vedľajšie účinky neuroleptík sa prejavujú nasledovne:

• neuroleptický syndróm je zvýšenie svalového tonusu, ale zároveň má pacient spomalené pohyby a iné reakcie;
• narušenie endokrinného systému;
• nadmerná ospalosť;
• zmeny štandardnej chuti do jedla a telesnej hmotnosti (zvýšenie alebo zníženie týchto ukazovateľov).

Pri predávkovaní neuroleptikami vznikajú extrapyramídové poruchy, klesá krvný tlak, nastupuje ospalosť, letargia, nie je vylúčená kóma s útlmom dýchania. V tomto prípade sa vykonáva symptomatická liečba s možným napojením pacienta na mechanickú ventiláciu.

Atypické antipsychotiká

Medzi typické antipsychotiká patria lieky s pomerne širokým spektrom účinku, ktoré môžu ovplyvniť štruktúru mozgu zodpovednú za produkciu adrenalínu a dopamínu. Prvýkrát boli typické antipsychotiká použité v 50. rokoch a mali tieto účinky:

Atypické antipsychotiká sa objavili na začiatku 70. rokov 20. storočia a vyznačovali sa oveľa menším počtom vedľajších účinkov ako typické antipsychotiká.

Atypické majú nasledujúce účinky:

• antipsychotické pôsobenie;
• pozitívny vplyv na neurózy;
• zlepšenie kognitívnych funkcií;
• hypnotikum;
• zníženie relapsov;
• zvýšená produkcia prolaktínu;
• boj proti obezite a poruchám trávenia.

Najpopulárnejšie atypické antipsychotiká novej generácie, ktoré prakticky nemajú žiadne vedľajšie účinky:

Čo je dnes populárne?

TOP 10 momentálne najpopulárnejších antipsychotík:

Mnohí tiež hľadajú antipsychotiká, ktoré sa predávajú bez lekárskeho predpisu, je ich málo, ale stále existujú:

Lekárska recenzia

Liečbu duševných porúch si dnes nemožno predstaviť bez neuroleptík, pretože majú potrebný liečivý účinok (sedatívne, relaxačné atď.).

Chcel by som tiež poznamenať, že by ste sa nemali báť, že takéto lieky negatívne ovplyvnia činnosť mozgu, pretože tieto časy už pominuli, napokon, typické neuroleptiká boli nahradené atypickými, novými generáciami, ktoré sa ľahko používajú a nemajú žiadne vedľajšie účinky .

Alina Ulakhly, neurológ, 30 rokov

Názor pacienta

Recenzie ľudí, ktorí kedysi pili kurz neuroleptík.

Antipsychotiká - vzácne bahno vynájdené psychiatrami, nepomáhajú liečiť, myslenie sa neskutočne spomaľuje, pri zrušení dochádza k ťažkým exacerbáciám, majú veľa vedľajších účinkov, ktoré následne po dlhšom užívaní vedú k dosť vážnym ochoreniam.

Sám som pil 8 rokov (Truksal), už sa ho vôbec nedotknem.

Bral som mierne antipsychotikum flupentixol na neuralgiu, diagnostikovali mi aj slabosť nervovej sústavy a bezdôvodný strach. Po šiestich mesiacoch prijatia po mojej chorobe nezostala ani stopa.

Táto sekcia bola vytvorená, aby sa postarala o tých, ktorí potrebujú kvalifikovaného odborníka, bez narušenia obvyklého rytmu vlastného života.

Abilify som pil asi 7 rokov, 40 kg plus, chory zaludok, skusal som prejst na serdolect, srdcova komplikacia..vymysli aspon nieco, co pomoze..

SBN 20 rokov. Beriem klonazepam 2 mg. Už nepomáha. Mám 69 rokov. Minulý rok som musel dať výpoveď. Pomôžte mi.

Deriváty fenotiazínu s piperazínovou štruktúrou - ATC klasifikácia liečiv

Táto časť stránky obsahuje informácie o liekoch skupiny - N05AB Fenotiazínové deriváty s piperazínovou štruktúrou. Každý liek je podrobne popísaný odborníkmi portálu EUROLAB.

Anatomická terapeutická chemická klasifikácia (ATC) je medzinárodný systém klasifikácie liekov. Latinský názov je Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Na základe tohto systému sú všetky lieky rozdelené do skupín podľa ich hlavného terapeutického použitia. Klasifikácia ATC má jasnú hierarchickú štruktúru, ktorá uľahčuje hľadanie správnych liekov.

Každý liek má svoj vlastný farmakologický účinok. Správna identifikácia správnych liekov je základným krokom k úspešnej liečbe chorôb. Aby ste predišli nežiaducim následkom, pred použitím určitých liekov sa poraďte so svojím lekárom a prečítajte si návod na použitie. Venujte zvláštnu pozornosť interakciám s inými liekmi, ako aj podmienkam užívania počas tehotenstva.

ATX N05AB Deriváty fenotiazínu s piperazínovou štruktúrou:

Lieky skupiny: Deriváty fenotiazínu s piperazínovou štruktúrou

• Mazeptil (injekčný roztok)
• Mazeptil (perorálne tablety)

• Moditen (perorálne tablety)
• Moditen depot (roztok na intramuskulárnu injekciu)
• Prolinate (roztok na intramuskulárnu injekciu)

• Trazín (perorálne tablety)
• Eskasin (roztok na intramuskulárnu injekciu)

Ak máte záujem o akékoľvek iné lieky a prípravky, ich popisy a návody na použitie, synonymá a analógy, informácie o zložení a forme uvoľňovania, indikácie na použitie a vedľajšie účinky, spôsoby aplikácie, dávkovanie a kontraindikácie, poznámky k liečbe detí s liekmi, novorodencov a tehotných žien, ceny a recenzie liekov, prípadne ak máte ďalšie otázky a návrhy - napíšte nám, určite sa Vám pokúsime pomôcť.

Témy

• Liečba hemoroidov Dôležité!
• Riešenie problémov s vaginálnym diskomfortom, suchosťou a svrbením Dôležité!
• Komplexná liečba prechladnutia Dôležité!
• Ošetrenie chrbta, svalov, kĺbov Dôležité!
• Komplexná liečba ochorení obličiek Dôležité!

Ďalšie služby:

Sme na sociálnych sieťach:

Naši partneri:

ATC (ATS) - klasifikácia liekov a liekov na portáli EUROLAB.

Registrovaná ochranná známka a ochranná známka EUROLAB™. Všetky práva vyhradené.

Antipsychotiká - zoznam liekov všetkých skupín a najbezpečnejších liekov

Antipsychotiká sú široko používané v psychiatrii - zoznam liekov je obrovský. Lieky tejto skupiny sa používajú na nadmernú excitáciu centrálneho nervového systému. Mnohé z nich majú obrovský zoznam kontraindikácií, takže lekár by ich mal predpísať a predpísať dávkovanie.

Antipsychotiká - mechanizmus účinku

Táto trieda liekov sa objavila nedávno. Predtým sa na liečbu pacientov s psychózou používali opiáty, belladonna alebo henbane. Okrem toho sa intravenózne podávali bromidy. V 50. rokoch boli pacientom s psychózou predpisované antihistaminiká. O pár rokov neskôr sa však objavili antipsychotiká prvej generácie. Svoje meno dostali vďaka účinku, ktorý majú na telo. Z gréckeho slova "νεῦρον" doslovne prekladá "neurón" alebo "nerv" a "λῆψις" - "zachytiť".

Jednoducho povedané, antipsychotický účinok je účinok, ktorý majú lieky tejto skupiny liekov na telo. Tieto lieky sa líšia v takých farmakologických účinkoch:

• majú hypotermický účinok (lieky pomáhajú znižovať telesnú teplotu);
• majú sedatívny účinok (lieky upokojujú pacienta);
• poskytuje antiemetický účinok;
• majú upokojujúci účinok;
• poskytuje hypotenzný účinok;
• majú účinky proti škytavke a proti kašľu;
• normalizovať správanie;
• prispieť k zníženiu vegetatívnych reakcií;
• zosilňujú účinok alkoholických nápojov, narkotických analgetík, trankvilizérov a hypnotík.

Klasifikácia neuroleptík

Zoznam liekov v tejto skupine je dlhý. Existujú rôzne antipsychotiká - klasifikácia zahŕňa diferenciáciu liekov podľa rôznych kritérií. Všetky antipsychotiká sú podmienene rozdelené do nasledujúcich skupín:

Okrem toho sa neuroleptické lieky rozlišujú podľa klinického účinku lieku:

Podľa trvania expozície môžu byť antipsychotiká nasledovné:

• lieky s krátkodobým účinkom;
• dlhodobo pôsobiace lieky.

Typické antipsychotiká

Lieky tejto skupiny liekov sa vyznačujú vysokými terapeutickými schopnosťami. Ide o antipsychotiká. Pri ich užívaní je vysoká pravdepodobnosť, že sa začnú objavovať vedľajšie účinky. Takéto antipsychotiká (zoznam liekov je dlhý) môžu byť derivátmi nasledujúcich zlúčenín:

Súčasne sa fenotiazíny odlišujú svojou chemickou štruktúrou na nasledujúce zlúčeniny:

• majúce piperazínové jadro;
• majúci alifatickú väzbu;
• s pyridínovým jadrom.

Okrem toho antipsychotiká (zoznam liekov je uvedený nižšie) možno podľa účinnosti rozlíšiť do nasledujúcich skupín:

• sedatíva;
• aktivujúce lieky s antidepresívnym účinkom;
• silné antipsychotiká.

Atypické antipsychotiká

Sú to moderné lieky, ktoré môžu mať na telo taký účinok:

Atypické antipsychotiká majú nasledujúce výhody:

• motorické patológie sú veľmi zriedkavé;
• nízka pravdepodobnosť komplikácií;
• indikátor prolaktínu sa takmer nemení;
• s ľahkosťou sa takéto lieky vylučujú orgánmi vylučovacieho systému;
• takmer žiadny vplyv na metabolizmus dopamínu;
• pacienti ľahšie tolerujú;
• možno použiť pri liečbe detí.

Antipsychotiká - indikácie na použitie

Lieky tejto skupiny sú predpísané pre neurózy rôznej etiológie. Používajú sa pri liečbe pacientov v akomkoľvek veku, vrátane detí a starších ľudí. Antipsychotiká majú nasledujúce indikácie:

• chronické a akútne psychózy;
• psychomotorická agitácia;
• chronická nespavosť;
• neustále vracanie;
• Tourettov syndróm;
• somatoformné a psychosomatické poruchy;
• výkyvy nálad;
• fóbie;
• pohybové poruchy;
• predoperačná príprava pacientov;
• halucinácie a pod.

Vedľajšie účinky neuroleptík

Pravdepodobnosť vzniku nežiaducej reakcie závisí od týchto faktorov:

• použité dávkovanie;
• trvanie terapie;
• vek pacienta;
• jeho zdravotný stav;
• interakcie užívaného lieku s inými liekmi, ktoré pacient pije.

Najčastejšie vedľajšie účinky neuroleptík sú:

• porušenie endokrinného systému, častejšie je to reakcia tela na dlhodobé užívanie liekov;
• zvýšenie alebo zníženie chuti do jedla, ako aj zmena hmotnosti;
• nadmerná ospalosť, ktorá sa pozoruje v prvých dňoch užívania lieku;
• zvýšený svalový tonus, nezmyselná reč a iné prejavy neuroleptického syndrómu, úprava dávkovania pomáha napraviť situáciu.

Takýto účinok neuroleptík je oveľa menej bežný:

• dočasná strata zraku;
• poruchy v zažívacom trakte (zápcha alebo hnačka);
• problémy s močením;
• sucho v ústach alebo silné slinenie;
• čeľusť;
• problémy s ejakuláciou.

Použitie neuroleptík

V tejto skupine existuje niekoľko schém na predpisovanie liekov. Antipsychotiká sa môžu používať nasledovne:

1. Rýchla metóda - dávka sa dostane na optimálnu úroveň v priebehu 1-2 dní a potom sa na tejto úrovni udržiava celý priebeh liečby.
2. Pomalá tvorba - zahŕňa postupné zvyšovanie množstva prijatého lieku. Potom sa počas celého terapeutického obdobia udržiava na optimálnej úrovni.
3. Metóda cikcaku - pacient užíva liek vo vysokých dávkach, potom sa prudko zníži a potom sa znova zvýši. Celý terapeutický kurz prebieha týmto tempom.
4. Liečba liekom s prestávkami 5-6 dní.
5. Šoková terapia - dvakrát týždenne pacient užíva liek vo veľmi veľkých dávkach. Výsledkom je, že jeho telo zažije chemošok a psychózy ustanú.
6. Striedavá metóda - schéma, podľa ktorej sa postupne aplikujú rôzne psychofarmaká.

Pred predpísaním antipsychotík (zoznam liekov je rozsiahly) lekár vykoná vyšetrenie, aby zistil, či má pacient nejaké kontraindikácie. Liečba liekmi tejto skupiny bude musieť byť opustená v každom z týchto prípadov:

• tehotenstvo;
• prítomnosť glaukómu;
• patológie v práci kardiovaskulárneho systému;
• alergia na neuroleptiká;
• horúčkovitý stav;
• kojenie a pod.

Okrem toho neuroleptický účinok liekov tejto skupiny závisí od toho, aké lieky sa užívajú súčasne s nimi. Napríklad, ak sa takýto liek užíva s antidepresívami, povedie to k zvýšeniu účinku prvého aj druhého. Pri takomto duete sa často pozoruje zápcha a stúpa krvný tlak. Existujú však aj nežiaduce (niekedy nebezpečné) kombinácie:

1. Súčasné užívanie neuroleptík a benzodiazepínov môže vyvolať útlm dýchania.
2. Antihistaminiká v duete s antipsychotikami vedú k poruche funkcie centrálneho nervového systému.
3. Inzulín, antikonvulzíva, antidiabetiká a alkohol znižujú účinnosť neuroleptík.
4. Súčasné užívanie antipsychotík a tetracyklínov zvyšuje pravdepodobnosť poškodenia pečene toxínmi.

Ako dlho možno užívať antipsychotiká?

Schéma a trvanie liečby predpisuje lekár. V niektorých prípadoch môže lekár po analýze dynamiky terapie zvážiť, že stačí 6-týždňový kurz. Takto sa berú napríklad sedatívne neuroleptiká. Vo väčšine prípadov však tento kurz nestačí na dosiahnutie trvalého výsledku, preto lekár predpisuje dlhodobú terapiu. U niektorých pacientov môže trvať celý život (z času na čas sa robia krátke prestávky).

Zrušenie neuroleptík

Po ukončení liečby (častejšie sa to pozoruje pri užívaní predstaviteľov typickej skupiny) sa stav pacienta môže zhoršiť. Abstinenčný syndróm neuroleptík sa začína objavovať doslova okamžite. Vyčistí sa do 2 týždňov. Na zmiernenie stavu pacienta môže lekár postupne prejsť z antipsychotík na trankvilizéry. Okrem toho lekár v takýchto prípadoch stále predpisuje vitamíny B.

Antipsychotiká - zoznam

Antipsychotiká sú prezentované v obrovskom množstve. Špecialista má možnosť vybrať si antipsychotiká optimálne pre konkrétneho pacienta – zoznam liekov má vždy po ruke. Pred objednaním lekár posúdi stav osoby, ktorá sa k nemu prihlásila, a až potom sa rozhodne, ktorý liek mu predpíše. Pri absencii požadovaného výsledku môžu byť antipsychotiká preradené špecialistom - zoznam liekov vám pomôže vybrať "náhradu". Lekár zároveň predpíše optimálne dávkovanie nového lieku.

Generácie neuroleptík

Typické antipsychotiká predstavujú tieto lieky:

Najpopulárnejšie antipsychotiká novej generácie bez vedľajších účinkov:

Antipsychotiká – zoznam liekov bez lekárskeho predpisu

Takých liekov je málo. Nemyslite si však, že samoliečba s nimi je bezpečná: aj antipsychotiká, predávané bez lekárskeho predpisu, by sa mali užívať pod dohľadom lekára. Pozná mechanizmus účinku týchto liekov a odporučí optimálne dávkovanie. Antipsychotiká bez predpisu - zoznam dostupných liekov:

Najlepšie antipsychotiká

Atypické lieky sa považujú za najbezpečnejšie a najúčinnejšie. Antipsychotiká novej generácie sa častejšie predpisujú ako:

Kopírovanie informácií je povolené len s priamym a indexovaným odkazom na zdroj

Najlepšie materiály WomanAdvice

Prihláste sa na odber najlepších článkov na Facebooku

Antipsychotiká: zoznam

Tieto psychofarmaká sa používajú najmä na liečbu psychóz, v malých dávkach sa predpisujú pri nepsychotických (neurotických, psychopatických stavoch). Všetky antipsychotiká majú vedľajší účinok v dôsledku účinku na hladinu dopamínu v mozgu (pokles, ktorý vedie k fenoménu drogovo podmieneného parkinsonizmu (extrapyramídové symptómy). V tomto prípade pacienti pociťujú svalovú stuhnutosť, tras rôznej závažnosti, hypersalivácia, výskyt orálnej hyperkinézy, torzný spazmus atď. V tomto ohľade sa pri liečbe neuroleptikami dodatočne predpisujú také korektory ako cyklodol, artan, PK-Merz atď.

Aminazín (chlórpromazín, largactil) je prvý antipsychotický liek, ktorý má všeobecný antipsychotický účinok, je schopný zastaviť bludné a halucinačné poruchy (halucinatorno-paranoidný syndróm), ako aj manické a v menšej miere katatonické vzrušenie. Pri dlhodobom užívaní môže spôsobiť depresiu, poruchy podobné parkinsonovej chorobe. Sila antipsychotického účinku chlórpromazínu v podmienenej škále na hodnotenie neuroleptík sa berie ako jeden bod (1,0). To vám umožňuje porovnať ho s inými antipsychotikami (tabuľka 4).

Tabuľka 4. Zoznam antipsychotík

Propazín je liek získaný na elimináciu depresívneho účinku chlórpromazínu odstránením atómu chlóru z molekuly fenotiazínu. Má sedatívny a anti-úzkostný účinok pri neurotických a úzkostných poruchách, prítomnosti fobického syndrómu. Nespôsobuje výrazné javy parkinsonizmu, nemá účinný účinok na delírium a halucinácie.

Tizercin (levomepromazín) má v porovnaní s chlórpromazínom výraznejší protiúzkostný účinok, používa sa na liečbu afektívne-bludných porúch a v malých dávkach pôsobí hypnoticky pri liečbe neuróz.

Opísané lieky patria k alifatickým derivátom fenotiazínu, sú dostupné v tabletách s hmotnosťou 25, 50, 100 mg, ako aj v ampulkách na intramuskulárnu injekciu. Maximálna dávka na perorálne podanie je 300 mg/deň.

Teralen (alimemazín) bol syntetizovaný neskôr ako iné alifatické fenotiazínové antipsychotiká. V súčasnosti sa vyrába v Rusku pod názvom "teraligen". Má veľmi mierny sedatívny účinok, kombinovaný s miernym aktivačným účinkom. Zastavuje prejavy vegetatívneho psychosyndrómu, strachy, úzkosti, hypochondrické a senestopatické poruchy neurotického registra, je indikovaný pri poruchách spánku a alergických prejavoch. Na rozdiel od chlórpromazínu nemá vplyv na delírium a halucinácie.

Atypické antipsychotiká (atypické)

Sulpirid (egloil) je prvý atypický liek syntetizovaný v roku 1968. Nemá výrazné vedľajšie účinky, široko sa používa na liečbu somatizovaných duševných porúch, s hypochondrickými, senestopatickými syndrómami, má aktivačný účinok.

Solian (amisulpirid) má podobný účinok ako eglonil, je indikovaný ako na liečbu stavov s hypobúliou, apatickými prejavmi, tak aj na zmiernenie halucinačno-bludných porúch.

Klozapín (leponex, azaleptín) nemá extrapyramídové vedľajšie účinky, má výrazný sedatívny účinok, ale na rozdiel od chlórpromazínu nespôsobuje depresiu a je indikovaný na liečbu halucinačno-bludných a katatonických syndrómov. Známe sú komplikácie vo forme agranulocytózy.

Olanzapín (Zyprexa) sa používa na liečbu psychotických (halucinačno-bludných) porúch a katatonických symptómov. Negatívnou vlastnosťou je vznik obezity pri dlhodobom užívaní.

Risperidón (rispolept, speridan) je najpoužívanejšie antipsychotikum zo skupiny atypických liečiv. Má všeobecný rušivý účinok na psychózy, ako aj elektívny účinok na halucinatorno-bludné symptómy, katatonické symptómy, obsedantno-kompulzívne stavy.

Rispolept-consta je dlhodobo pôsobiaci liek, ktorý zabezpečuje dlhodobú stabilizáciu stavu pacientov a úspešne zmierňuje akútne halucinatorno-paranoidné syndrómy endogénneho (schizofrénie) pôvodu. Dostupné vo fľašiach po 25; 37,5 a 50 mg podávaných parenterálne raz za tri až štyri týždne.

Risperidón, podobne ako olanzapín, spôsobuje množstvo nežiaducich komplikácií v endokrinnom a kardiovaskulárnom systéme, čo si v niektorých prípadoch vyžaduje prerušenie liečby. Risperidón, ako všetky antipsychotiká, ktorých zoznam sa každým rokom zvyšuje, môže spôsobiť neuroleptické komplikácie až po NMS. Malé dávky risperidónu sa používajú na liečbu obsedantno-kompulzívnych porúch, pretrvávajúcich fobických porúch a hypochondrie.

Kvetiapín (seroquel), podobne ako iné atypické antipsychotiká, má tropizmus pre dopamínové aj serotonínové receptory. Používa sa na liečbu halucinácií, paranoidných syndrómov, manického vzrušenia. Registrovaný ako liek s antidepresívnou a stredne výraznou stimulačnou aktivitou.

Ziprasidon je liek, ktorý pôsobí na 5-HT-2 receptory, dopamínové D-2 receptory a má tiež schopnosť blokovať spätné vychytávanie serotonínu a norepinefrínu. V tomto ohľade sa používa na liečbu akútnych halucinačno-bludných a afektívnych porúch. Kontraindikované v prítomnosti patológie z kardiovaskulárneho systému, s arytmiami.

Aripiprazol sa používa na liečbu všetkých typov psychotických porúch, má pozitívny vplyv na obnovu kognitívnych funkcií pri liečbe schizofrénie.

Sertindol je z hľadiska antipsychotickej aktivity porovnateľný s haloperidolom, je tiež indikovaný na liečbu pomalých apatických stavov, zlepšuje kognitívne funkcie a má antidepresívnu aktivitu. Sertindol sa má používať s opatrnosťou pri indikácii kardiovaskulárnej patológie, môže spôsobiť arytmie.

INVEGA (tablety s predĺženým uvoľňovaním paliperidónu) sa používa na prevenciu exacerbácií psychotických (halucinačno-bludných, katatonických symptómov) u pacientov so schizofréniou. Frekvencia vedľajších účinkov je porovnateľná s placebom.

V poslednom čase sa hromadia klinické materiály, ktoré naznačujú, že atypické antipsychotiká nemajú výraznú prevahu nad typickými a predpisujú sa v prípadoch, keď typické antipsychotiká nevedú k výraznému zlepšeniu stavu pacientov (B. D. Tsygankov, E. G. Agasaryan, 2006, 2007).

Piperidínové deriváty fenotiazínového radu

Tioridazín (melleril, sonapaky) bol syntetizovaný s cieľom získať liečivo, ktoré by vzhľadom na vlastnosti aminazínu nespôsobovalo výraznú ospalosť a nespôsobovalo extrapyramídové komplikácie. Selektívne antipsychotické pôsobenie je určené na stavy úzkosti, strachu, posadnutosti. Droga má určitý aktivačný účinok.

Neuleptil (propericiazín) deteguje úzke spektrum psychotropnej aktivity zameranej na zastavenie psychopatických prejavov s excitabilitou, podráždenosťou.

Piperazínové deriváty fenotiazínu

Triftazín (stelazín) je mnohonásobne lepší ako chlórpromazín, pokiaľ ide o silu antipsychotického účinku, má schopnosť zastaviť bludy, halucinácie, pseudohalucinácie. Určené na dlhodobú udržiavaciu liečbu bludných stavov vrátane paranoidnej štruktúry. V malých dávkach má výraznejší aktivačný účinok ako tioridazín. Účinné pri liečbe obsedantno-kompulzívnych porúch.

Etaperazín má podobný účinok ako triftazín, má miernejší stimulačný účinok a je indikovaný pri liečbe verbálnych halucinóz a porúch s afektívnymi bludmi.

Fluorfenazín (moditen, liogen) zastavuje halucinačno-bludné poruchy, má mierny dezinhibičný účinok. Prvý liek, ktorý sa začal používať ako dlhodobo pôsobiaci liek (moditen-depot).

Tioproperazín (mazheptil) má veľmi silný antipsychotický účinok, ktorý ukončuje psychózu. Mazeptil sa zvyčajne predpisuje, keď liečba inými neuroleptikami nemá žiadny účinok. Mazeptil v malých dávkach dobre pomáha pri liečbe obsedantno-kompulzívnych porúch so zložitými rituálmi.

Deriváty butyrofenónu

Haloperidol je najsilnejšie neuroleptikum so širokým spektrom účinku. Zastavuje všetky typy excitácie (katatonické, manické, bludy) rýchlejšie ako triftazín a účinnejšie odstraňuje halucinačné a pseudohalucinačné prejavy. Je indikovaný na liečbu pacientov s prítomnosťou mentálnych automatizmov. Používa sa pri liečbe oneiroidno-katatonických porúch. V malých dávkach sa široko používa na liečbu porúch podobných neurózam (obsedantno-kompulzívna porucha, hypochondrické syndrómy, senestopatia). Liečivo sa používa vo forme tabliet, roztoku na intramuskulárnu injekciu, v kvapkách.

Haloperidol-dekanoát - liek s predĺženým účinkom na liečbu bludných a halucinačno-bludných stavov; indikované v prípadoch rozvoja paranoidných bludov. Haloperidol, podobne ako mazheptil, spôsobuje výrazné vedľajšie účinky so stuhnutosťou, tremorom a vysokým rizikom vzniku neuroleptického malígneho syndrómu (NMS).

Trisedyl (trifluperidol) má podobný účinok ako haloperidol, ale jeho účinok je silnejší. Najúčinnejšia je pri syndróme perzistujúcej verbálnej halucinózy (halucinatorno-paranoidná schizofrénia). Kontraindikované pri organických léziách centrálneho nervového systému.

Deriváty tioxanténu

Truxal (chlórprotixén) je neuroleptikum so sedatívnym účinkom, pôsobí proti úzkosti, je účinné pri liečbe hypochondrických a senestopatických porúch.

Fluanxol má výrazný stimulačný účinok v malých dávkach pri liečbe hypobúlie a apatie. Vo veľkých dávkach zastavuje bludné poruchy.

Klopiksol má sedatívny účinok, je indikovaný pri liečbe stavov úzkosti a bludov.

Klopiksol-akufaz zastavuje exacerbácie psychózy, používa sa ako liek s predĺženým účinkom.

Vedľajšie účinky

Typické antipsychotiká (triftazín, etaperazín, mazheptil, haloperidol, moditen)

Hlavné vedľajšie účinky tvoria neuroleptický syndróm. Hlavnými symptómami sú extrapyramídové poruchy s prevahou buď hypo- alebo hyperkinetických porúch. Hypokinetické poruchy zahŕňajú parkinsonizmus vyvolaný liekmi so zvýšeným svalovým tonusom, stuhnutosťou, stuhnutosťou a spomalením pohybu a reči. Hyperkinetické poruchy zahŕňajú tremor, hyperkinézu (choreiformná, atetoidná atď.). Najčastejšie sa pozorujú kombinácie hypo- a hyperkinetických porúch, vyjadrené v rôznych pomeroch. Dyskinézy sa tiež pozorujú pomerne často a môžu mať hypo- a hyperkinetický charakter. Sú lokalizované v ústach a prejavujú sa kŕčmi svalov hltana, jazyka, hrtana. V niektorých prípadoch sú príznaky akatízie vyjadrené s prejavmi nepokoja, motorického nepokoja. K osobitnej skupine nežiaducich účinkov patrí tardívna dyskinéza, ktorá sa prejavuje mimovoľnými pohybmi pier, jazyka, tváre a niekedy aj choreiformným pohybom končatín. Autonómne poruchy sú vyjadrené vo forme hypotenzie, potenia, porúch zraku, dysurických porúch. Vyskytujú sa aj javy agranulocytózy, leukopénie, poruchy ubytovania, retencia moču.

Malígny neuroseptický syndróm (NMS) je zriedkavá, ale život ohrozujúca komplikácia neuroleptickej liečby, sprevádzaná febrilnými stavmi, svalovou rigiditou, autonómnymi poruchami. Tento stav môže viesť k zlyhaniu obličiek a smrti. Raný vek, fyzické vyčerpanie, interkurentné ochorenia môžu slúžiť ako rizikové faktory NMS. Frekvencia NMS je 0,5-1%.

Atypické antipsychotiká

Účinky klozapínu, alanzapínu, risperidónu, aripeprazolu sú sprevádzané tak neuroleptickými javmi, ako aj významnými zmenami stavu endokrinného systému, čo spôsobuje zvýšenie telesnej hmotnosti, bulímiu, zvýšenie hladiny niektorých hormónov (prolaktín atď.). ), veľmi zriedkavo, ale javy možno pozorovať ZNS. Pri liečbe klozapínom existuje riziko epileptických záchvatov a agranulocytózy. Užívanie seroquelu vedie k ospalosti, bolesti hlavy, zvýšeným hladinám pečeňových transamináz a prírastku hmotnosti.

Ako sa zbaviť záchvatov paniky

Tento stav je psychovegetatívna kríza spôsobená bezpríčinným strachom a úzkosťou. Určité zároveň vznikajú z nervového systému.

Hlavné smery v psychokorekcii samovražedného správania

Hlavnými usmerneniami pre diferencovaný prístup k psychokorekcii suicidálneho správania a iných krízových stavov sú kognitívna, behaviorálna, emocionálna a motivačná duševná aktivita človeka.

Liečba psychopatologických syndrómov

Liečba psychopatologických syndrómov Neuroleptiká Antidepresíva Trankvilizéry Psychostimulanciá, stabilizátory nálady, nootropiká Liečba šokom Hlavnou metódou liečby rôznych psychopatologických syndrómov je terapia.

Antidepresíva: zoznam, názvy

Liečba psychopatologických syndrómov Neuroleptiká Antidepresíva Trankvilizéry Psychostimulanciá, stabilizátory nálady, nootropiká Šoková terapia Tieto lieky majú selektívny účinok na depresiu.

Upokojujúce prostriedky: zoznam

Liečba psychopatologických syndrómov Neuroleptiká Antidepresíva Trankvilizéry Psychostimulanciá, stabilizátory nálady, nootropiká Šoková terapia Trankvilizéry sú psychofarmakologické látky, ktoré zmierňujú úzkosť, strach, emocionálne.

Psychostimulanty, stabilizátory nálady, nootropiká

Liečba psychopatologických syndrómov Neuroleptiká Antidepresíva Trankvilizéry Psychostimulanciá, stabilizátory nálady, nootropiká Šoková terapia Psychostimulanciá Psychostimulanciá sú látky, ktoré spôsobujú aktiváciu a zvyšujú účinnosť.

Šoková terapia

Liečba psychopatologických syndrómov Neuroleptiká Antidepresíva Trankvilizéry Psychostimulanciá, stabilizátory nálady, nootropiká Liečba šokom Inzulínkomatóznu terapiu zaviedol do psychiatrie M. Zakel v.

Fenotiazínový kruh je kondenzovaný systém troch kruhov - tiazínových a s ním spojených benzénových kruhov, takže fenotiazín možno nazvať derivátom dibenzoprotiazínu.

Hoci fenotiazín vykazuje fyziologickú aktivitu (anthelmintikum a lokálne antiseptikum), v súčasnosti stratil svoj význam ako liečivo.

Oveľa väčší význam majú deriváty fenotiazínu, ktoré majú substituenty (R) v polohách 2 a 10 cyklu. Častejšie je R10 zvyšok 3-dialkylaminopropanolu

Podobné deriváty fenotiazínu spájajú veľkú skupinu psychofarmák (neuroleptík).

Vo vzhľade sú všetky tieto lieky navzájom podobné. Tie sú väčšinou biele alebo biele s krémovým nádychom kryštalických práškov, niektoré majú zeleno-žltkastú farbu (triftazín, mepazín). Veľmi ľahko rozpustný vo vode, ľahko v 95% alkohole, chloroforme; prakticky nerozpustný v éteri a benzéne.

Z chemických vlastností derivátov fenotiazínu je najcharakteristickejšia ich schopnosť oxidácie. V závislosti od charakteru oxidačného činidla (brómová voda, kyselina dusičná a sírová, chlorid železitý atď.) vznikajú oxidačné produkty rôznych farieb. Preto sa tieto reakcie používajú na identifikáciu liekov fenotiazínovej série.

Miestom najväčšej reaktivity v molekule fenotiazínu a jeho derivátov je atóm síry, ktorý sa môže oxidovať na $ 4+ a S 6 "h

Oxidácia fenotiazínu alebo jeho derivátov brómom v kyseline octovej alebo inom oxidačnom činidle, ako je peroxid vodíka, vedie k tvorbe S-oxidu (I) a sulfónoxidu (II).

V dôsledku terciárneho dusíka v molekule môžu deriváty fenotiazínu reagovať so všeobecnými alkaloidnými činidlami (pozri „Alkaloidy“).

Všetky prípravky fenotiazínového radu sa používajú vo forme hydrochloridov, preto po izolácii bázy alkáliou sa vo filtráte nachádza chloridový ión s roztokom dusičnanu strieborného.

Z možných nečistôt v prípravkoch GF X sú v medziach noriem povolené sírany, ťažké kovy a fenotiazín. Stanovuje sa aj hranica kyslosti.

Metódy kvantitatívneho stanovenia liečiv fenotiazínového radu sú rôznorodé a sú založené na vlastnostiach zlúčenín. Liekopisná metóda je metóda acidobázickej titrácie v nevodnom prostredí. Liečivo sa rozpustí v ľadovej kyseline octovej alebo acetóne, pridá sa octan ortutnatý a titruje sa kyselinou chloristou pomocou indikátora kryštálová violeť alebo metyloranž.

Liekopisná metóda je tiež obvyklá metóda neutralizácie: lýza s diferenciačnými rozpúšťadlami. Túto metódu odporúča GF X pre roztok a tablety diprazínu. Stanovenie dusíka Kjeldahlovou metódou GPC odporúča na kvantitatívne stanovenie aminazínu v roztoku Keďže deriváty fenotiazínu na svetle stmavnú, čo súvisí s ich schopnosťou ľahko oxidovať, a sú hygroskopické, mali by sa skladovať v tesne uzavretých oranžových sklenených nádobách so zátkami naplnenými parafínom na suchom mieste.

Pri práci s derivátmi fenotiazínu je potrebné prijať opatrenia, aby sa vylúčila možnosť vniknutia prášku a roztokov na kožu a sliznice, pretože spôsobujú silné podráždenie, opuch kože očných viečok a zníženie krvného tlaku.

Lieky sú uvedené v zozname B.

Liekopisnými prípravkami fenotiazínovej série sú chlórpromazín, digaraín, trnftazín, chloracizín.