Tricyklické antidepresíva sú lieky pozostávajúce z 3 kruhov v molekule a radikálov, ktoré sú k nim pripojené. Radikály môžu byť rôzne látky. V klasifikácii antidepresív sa táto skupina označuje ako neselektívne blokátory spätného vychytávania neurónov monoamínov.

Mechanizmus akcie

Hlavným mechanizmom je blokovanie spätného vychytávania pôsobiaceho neurotransmitera; pôsobia na presynaptickú membránu. To vedie k ich akumulácii v synaptickej štrbine a aktivácii synaptického prenosu.

Neurotransmitery blokované TCA zahŕňajú:

• serotonín;
• norepinefrín;
• dopamín;
• fenetylamín.

Antidepresíva blokujú rozklad monoamínov (neurotransmiterov), pôsobia na monoaminooxidázu, zabraňujú reverznej syntéze. Pôsobia ako aktivátory nástupu depresívnych a afektívnych stavov, čo sa prejavuje pri nedostatočnom príjme monoamínov v synaptickej štrbine.

V rámci triedy sa delia na:

1. Terciárne amíny. TCA tejto skupiny sa vyznačujú vyváženým účinkom na spätné vychytávanie monoamínov (norepinefrín, serotonín). Vyznačujú sa sedatívnou a anti-úzkostnou aktivitou, antidepresívnou aktivitou a v súlade s tým aj mnohými vedľajšími účinkami.
2. sekundárne amíny. TCA majú v porovnaní s terciárnymi amínmi menší účinok, ale väčší stimulačný účinok. Vyznačujú sa nerovnováhou v zachytávaní monamínov, najmä norepinefrínu. Vedľajšie účinky sú vyjadrené v menšej miere.
3. Atypické tricyklické antidepresíva. Štruktúra ich molekuly zodpovedá TCA, ale mechanizmus účinku je odlišný alebo podobný klasickej TCA. Ide o veľkú skupinu liekov, ktoré majú cielené využitie v klinickej praxi.
4. heterocyklické antidepresíva. Chemická štruktúra, štvorcyklický vzorec, mechanizmus účinku zodpovedá tricyklickým.

Hlavné vlastnosti tejto skupiny sú:

1. Thymoleptický účinok, ktorý sa prejavuje znížením závažnosti porušenia afektívnej sféry pacienta. Recepcia zlepšuje náladu, psychický stav pacienta.
2. Psychomotorické a somatické účinky.
3. Analgetický účinok.
4. Antikonvulzívne pôsobenie.
5. Majú nootropný účinok na kognitívnu sféru.
6. Stimulačný účinok.
7. Antihistamínový účinok.

Adaptačné zmeny pri užívaní liekov nastávajú po akumulácii neurotransmiterov. Terapeutický účinok nastáva bez ohľadu na spôsob užívania liekov (perorálne alebo parenterálne), na nástup účinku stačí 3-10 dní.

Indikácie na vymenovanie

Porušenie psychosomatickej sféry človeka a výskyt stavov, ktoré prispievajú k rozvoju chorôb ako komplikácie týchto stavov. Najbežnejšie choroby sú:

1. Depresívne stavy rôznej etiológie. Niekedy sa vyskytujú v dôsledku liečby neuroleptikami alebo inými psychotropnými liekmi.
2. Neurózy a neurotické stavy reaktívnej povahy.
3. Organické poruchy v práci centrálneho nervového systému. Patria sem poruchy, ako je Alzheimerova choroba, ktorá sa vyvíja v dôsledku ukladania amyloidných plakov v cievach centrálneho nervového systému. Tricyklické látky znižujú rýchlosť ich tvorby a majú nootropný účinok.
4. Úzkosť pri schizofrénii a ťažkej depresii.

Použitie antidepresív vyžaduje starostlivú anamnézu komorbidít. Táto farmakologická skupina má široké spektrum vedľajších účinkov.

Zoznam tricyklických antidepresív

Do skupiny antidepresív patrí 2466 liekov, z toho len 16 tricyklických. Sú klasifikované podľa účinnej látky.

Najbežnejšie sú antidepresíva novej generácie:

• trazadón;
• fluoxetín;
• fluxonil;
• Sertalin.

Lieky a voľnopredajné produkty je možné zakúpiť:

• Deprim;
• Novo-passit;
• Persen a ďalší.

Ceny v lekárňach za lieky tejto farmaceutickej skupiny závisia od výrobcu, kvality lieku, jeho vlastností a vlastností výdaja z lekárne. Niektoré lieky obsahujú omamné látky a predávajú sa na lekársky predpis.

Vedľajšie účinky

Užívanie liekov v dôsledku dlhodobého užívania môže viesť k takýmto poruchám:

• kardiotoxický účinok - arytmia, vedenie atď.;
• teratogénny účinok;
• vegetatívne poruchy (sucho v ústach, závraty, narušenie ubytovania atď.);
• zmeny v zložení krvi (eozinofília, leukocytóza);
• porušenie ejakulácie, močenia atď.

Všeobecný medicínsky význam problému depresie je daný prevalenciou depresívnych porúch v bežnej populácii, sklonom k ​​protrahovanému priebehu a chronickosti a vysokým samovražedným rizikom. Nárast počtu pacientov s depresívnymi poruchami má čoraz väčší vplyv na sociálno-psychologické a ekonomické aspekty života a zdravia spoločnosti.

Podľa klinických a epidemiologických štúdií sú depresívne stavy pozorované u 20-40% pacientov vo všeobecnej lekárskej praxi. Sprievodné depresívne poruchy majú nepriaznivý vplyv na priebeh a prognózu somatických ochorení.

Rozpoznanie depresie vo všeobecnej lekárskej praxi je často ťažké kvôli atypickému klinickému obrazu a „zamaskovaniu“ prejavov depresie pod somatickú patológiu. V tomto ohľade sa mnohí pacienti dlho nedostanú do pozornosti psychiatrov, nedostávajú kvalifikovanú lekársku starostlivosť. Úvodná návšteva pacienta s depresiou u praktického lekára je skôr pravidlom ako výnimkou.

Antidepresívna terapia je hlavnou liečbou depresie. Spolu s týmto dôvodom na predpisovanie antidepresív pacientom vo všeobecnej lekárskej sieti je široká škála úzkostno-fóbnych, obsedantno-kompulzívnych a somatoformných duševných porúch.

Antidepresíva (tymoanaleptiká) sú lieky, ktoré normalizujú zmenený depresívny účinok, pomáhajú znižovať s depresiou súvisiace myšlienkové, motorické a somato-vegetatívne poruchy. Základom klinického účinku moderných antidepresív je korekcia funkcií serotonergného a noradrenergného systému mozgu.

V spektre psychotropnej aktivity antidepresív sa popri vlastnom tymoanaleptickom (antidepresívnom) pôsobení rozlišujú stimulačné, sedatívne a anxiolytické účinky. Stimulačný účinok sa realizuje v aktivácii duševnej činnosti, znížení motorickej a myšlienkovej retardácie. Anxiolytický účinok sa prejavuje znížením emočného stresu, úzkosti, strachu. Sedatívny účinok je vyjadrený v inhibícii duševnej aktivity a motility. Pri výbere lieku spolu so spektrom psychotropnej aktivity je potrebné vziať do úvahy somatoregulačné účinky antidepresív / tabuľka. jeden/.

stôl 1
Somatoregulačné účinky antidepresív

Klinický účinok	Prípravky
Antinoceptívum (schopnosť zvýšiť prah citlivosti na bolesť)	TCA (amitriptylín, klomipramín atď.); SSRI (fluoxetín, citalopram, sertalín atď.)
protivredový (podporuje hojenie vredov)
Antibulimické (oslabenie chuti do jedla a normalizácia stravovacieho správania); Anti-anorektikum (zvýšená chuť do jedla a normalizácia stravovacieho správania)	SSRI (fluoxetín, sertalín), TCA (amitriptylín, klomipramín); NaSSA (mirtazapín)
Hepatotropné (zníženie prejavov chronickej hepatitídy); Bronchodilatačný	Ademetionín (Heptral); TCA (amitriptylín, imipramín); SSZS (tianeptín)
Antidiuretikum (zvyšuje schopnosť močového mechúra natiahnuť sa)	TCA (amitriptylín, imipramín atď.)

Existujú rôzne prístupy k systematike a klasifikácii antidepresív. Klasifikácia na základe charakteristík chemickej štruktúry antidepresív zahŕňa pridelenie nasledujúcich skupín liekov.

1. Monocyklické antidepresíva: fluoxetín, fluvoxamín, milnaceprán atď.;
2. Bicyklické antidepresíva: sertalín, paroxetín, citalopram, trazodón atď.;
3. Tricyklické antidepresíva: imipramín, amitriptylín, trimipramín, desipramín, doxepín, tianeptín atď.;
4. tetracyklické antidepresíva: mianserín, maprotilín, ludiomil, mirtazapín, lirazidol atď.;
5. Benzamidové deriváty: moklobemid;
6. Deriváty hydrazínu: fenelzín, nialamid atď.

Klasifikácia založená na farmakodynamickom princípe zahŕňa rozdelenie nasledujúcich skupín antidepresív.

1. Blokátory presynaptického záchytu.
1.1. Noradrenergné antidepresíva a širokospektrálne antidepresíva: imipramín, amitriptylín, klomipramín, trimipramín, desipramín, doxepín, maprotilín, mianserín, mirtazapín, trazodón, nefazodón, venlafaxín, milnaceprán.
1.2. Serotonergné antidepresíva: fluoxetín. fluvoxamín, citalopram, sertalín, paraxetín.
1.3. Dopamínergné antidepresíva: bupropión.
2. Inhibítory monoaminooxidázy (MAO).
2.1. Ireverzibilné inhibítory MAO: fenelzín, nialamid, iproniazid atď.;
2.2. Reverzibilné inhibítory MAO: pyrazidol, moklobemid atď.
3. Atypické antidepresíva (lieky s nedostatočne známym mechanizmom účinku): tianeptín, ademetionín, oxylidín atď.

Medzi klinickými klasifikáciami antidepresív je najpoužívanejšia pohodlná a jednoduchá systematika P. Kilgoltsa s uvoľňovaním liečiv s prevažne sedatívnym a stimulačným účinkom, ako aj skupina liečiv s polyvalentným vyváženým účinkom (tab. 2). .

tabuľka 2
Klinická klasifikácia hlavných antidepresív používaných vo všeobecnej lekárskej praxi

Pri výbere antidepresíva je rozhodujúca syndrómová štruktúra depresie. V suchom a apatickom variante depresie je indikované vymenovanie liekov s prevahou stimulačného účinku, v úzkostnom variante depresie - lieky s prevahou sedatívnych účinkov.

Z moderného hľadiska nie je uvedená klinická klasifikácia bez nevýhod, pretože nerozlišuje medzi sedatívnymi a anxiolytickými účinkami antidepresív. Medzitým mnohé antidepresíva novej generácie - selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI), selektívne stimulanty spätného vychytávania serotonínu (SSRI) prakticky nemajú sedatívne vlastnosti, ale majú výrazný anxiolytický účinok.

Indikácie na použitie.

1. Depresívne poruchy. 1.1 Depresívne epizódy v rámci rekurentnej a bipolárnej afektívnej poruchy. 1.2 Dystýmia 1.3 Psychogénna depresia. 1.4 Symptomatické depresie 1.4.1. Organické depresie 1.4.2 Somatogénne depresie 1.4.3 Depresie spojené s užívaním psychoaktívnych látok 1.4.4 Depresie súvisiace s reprodukčným cyklom žien.
2. Úzkostné a depresívne poruchy. Zmiešaný úzkostno-depresívny stav.
3. Úzkostno-fóbne poruchy. 3.1 Panická porucha 3.2. sociálne fóbie
4. Obsedantno-kompulzívne poruchy.
5. Somatoformné a psychosomatické poruchy. 5.1 Nozogénne reakcie. 5.2 Orgánové neurózy. 5.3. Psychosomatické choroby.
6. Poruchy príjmu potravy. Mentálna anorexia a mentálna bulímia.

Vedľajšie účinky.

Nežiaduce vedľajšie účinky počas liečby antidepresívami sú veľmi rôznorodé a sú spojené predovšetkým s farmakodynamickými vlastnosťami liečiv.

Vedľajšie účinky sa často objavujú v počiatočných štádiách liečby a pretrvávajú 3-4 týždne, pričom prechádzajú ďalšou regresiou.

Rizikovou skupinou nežiaducich účinkov antidepresív sú pacienti staršej vekovej skupiny a osoby s dekompenzovanou somatickou patológiou, ktoré sú precitlivené na terapiu.

Najčastejšie sa pri liečbe antidepresívami pozorujú anticholinergné (porucha akomodácie, suchosť slizníc, nevoľnosť, zápcha v dôsledku črevnej atónie, hnačka, retencia moču) a neurotoxické (bolesti hlavy, závraty, tremor, dyzartria) nežiaduce účinky. Anticholinergné a neurotoxické vedľajšie účinky sa zvyčajne pozorujú pri použití stredných a vysokých dávok heterocyklických antidepresív.

Účinok terapie na telesnú hmotnosť môže byť významný. V prípadoch, keď je terapia vedúca k zvýšeniu telesnej hmotnosti predpísaná pacientovi, ktorý má predispozíciu alebo trpí diabetes mellitus, môže takýto vedľajší účinok viesť k vážnemu zhoršeniu somatického stavu.

Nepochybne zaujímavé sú údaje o potenciálnom negatívnom vplyve antidepresív na funkčný stav vnútorných orgánov. Podľa stupňa rizika kardiotoxického pôsobenia (poruchy rytmu a vedenia) možno antidepresíva rozdeliť do dvoch skupín. Nízka pravdepodobnosť kardiotoxického účinku je charakteristická pre lieky prvej skupiny - tianeptín, mianserín. Stredný stupeň pravdepodobnosti kardiotoxického účinku je spojený s použitím tricyklických antidepresív - ludiomil, moklobemid.

Rozdelenie antidepresív podľa stupňa rizika hepatotoxického účinku je nasledovné. Lieky prvej skupiny s nízkym rizikom hepatotoxického účinku (paroxetín, citalopram, mianserín, tianeptín) možno predpísať pacientom so sprievodnou patológiou v obvyklých dávkach. Lieky druhej skupiny (amitriptylín, trazodón, fluoxetín, moklobemid) sa majú pacientom predpisovať v znížených denných dávkach. Tretiu skupinu tvoria antidepresíva s vysokým rizikom hepatotoxicity (sertalín), kontraindikované u pacientov s ochorením pečene. Osobitné postavenie vo vzťahu k hepatotropnému účinku má neurometabolický stimulant s tymoanaleptickým účinkom - ademetionín /tabuľka 1/.

Pri predpisovaní antidepresív pacientom s chronickým renálnym zlyhaním (CRF) je potrebné brať do úvahy vplyv liekov na funkciu vylučovacej sústavy. Melipamín, amitriptylín, mianserín, sertalín, moklobemid môžu byť predpísané pacientom s CRF v obvyklých dávkach; v nižších dávkach - paroxetín, citalopram a trazodón. Fluoxetín je kontraindikovaný u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek.

Lieky prvej línie.

Lieky prvej línie možno odporučiť na použitie vo všeobecnej lekárskej praxi. Do tejto skupiny patria antidepresíva rôznych chemických štruktúr /tabuľka 3/, vyvinuté s prihliadnutím na moderné predstavy o patogenéze depresie, v najväčšej miere spĺňajúce požiadavky znášanlivosti a bezpečnosti. Lieky prvej línie majú vysoký stupeň selektivity neurochemického účinku.

Lieky prvej línie majú tieto všeobecné vlastnosti:
1. absencia alebo minimálna závažnosť neurotropných a somatotropných účinkov, ktoré by mohli spôsobiť dysfunkciu vnútorných orgánov alebo viesť k zhoršeniu somatickej patológie;
2. nízka pravdepodobnosť nežiaducich interakcií so somatotropnými látkami;
3. vysoký index bezpečnosti v prípade predávkovania;
4. absencia alebo minimálna závažnosť príznakov behaviorálnej toxicity;
5. jednoduchosť a jednoduchosť používania.

K nepochybným výhodám antidepresív prvej línie patrí možnosť liečby fixnými dávkami (SSRI a SSRI) alebo minimálna potreba titrácie (SNRI a HaSSA).

Selektívne inhibítory spätného vychytávania norepinefrínu (SNRI) majú selektívny účinok na jeden z podtypov norarenergických receptorov – alfa-2-adrenergné receptory. Vďaka miernemu tymoanaleptickému účinku, dobrej znášanlivosti a jednoduchosti dávkovania sa mianserín úspešne používa v ambulantnej praxi. Anticholinergný účinok charakteristický pre heterocyklické antidepresíva je vyjadrený minimálne - liek prakticky neovplyvňuje hlavné ukazovatele kardiovaskulárneho systému. Počas terapie zvyčajne nedochádza k významným nežiaducim interakciám so somatotropnými liekmi. V tomto ohľade je mianserín široko používaný pri liečbe psychogénnych a somatogénnych depresií, somatizovaných endogénnych depresií u pacientov staršej vekovej skupiny.

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI). Terapeutický účinok SSRI je spojený s inhibíciou reverznej penetrácie serotonínu zo synaptickej štrbiny do presynaptického neurónu. Lieky zo skupiny SILZS selektívne pôsobia na jeden podtyp serotonínových receptorov – 5HT-1.

SSRI fluoxetín je liekom voľby pri liečbe adynamickej depresie s prevahou melanchólie alebo apatie. Fluvoxamín je naopak najúčinnejší pri liečbe depresívnych stavov s dominanciou úzkostného afektu. Ďalšie liečivá z tejto skupiny - sertalín, paroxetín, citalopram pôsobia terapeuticky ako pri úzkostných agitovaných depresiách, tak aj pri depresiách s prevahou anergie, motorickej a myšlienkovej inhibície.

SSRI sú široko používané pri liečbe nosogénnej (somatogénnej a psychogénnej) depresie, dystýmie, depresívnych porúch pri organických léziách mozgu. Spolu s tým lieky zo skupiny SSRI vykazujú pomerne vysokú účinnosť pri liečbe úzkostno-fóbnych porúch - záchvaty paniky, sociálna fóbia.

SSRI nemajú prakticky žiadny účinok na adrenergný a cholinergný systém. Vedľajšie účinky liečby SSRI sú pomerne zriedkavé. Netreba však podceňovať vedľajšie účinky týchto liekov. Medzi nežiaduce účinky terapie patria najčastejšie poruchy tráviaceho traktu, strata chuti do jedla, nevoľnosť, menej často vracanie, hnačka, zápcha.

Ďalším pomerne závažným vedľajším účinkom je porušenie sexuálnej funkcie. Užívanie antidepresív zo skupiny SSRI (fluoxetín, fluvoxamín, paroxetín) spôsobuje množstvo nežiaducich účinkov - oslabenie erekcie, oneskorenú ejakuláciu, čiastočnú alebo úplnú anorgazmiu.

Pri predpisovaní fluoxetínu je potrebné mať na pamäti, že v prvých dňoch liečby väčšina pacientov pociťuje zvýšenie úzkosti.

SSRI sú aktívne inhibítory systému cytochrómu p-450 zodpovedného za metabolizmus väčšiny liekov. Za najnepriaznivejšie sa považujú kombinácie SSRI so srdcovými glykozidmi (digoxín), betablokátormi (propranalon), nepriamymi antikoagulanciami (warfarín), prokinetikami (ciprazid), antihistaminikami (terfenadín, astemizol).

Citalopram zaujíma osobitné postavenie medzi SSRI. Vysoký stupeň selektivity určuje v porovnaní s inými liekmi minimálnu pravdepodobnosť vedľajších účinkov a komplikácií liečby.

Selektívne stimulanty spätného vychytávania serotonínu (SSSR). Tianeptín je tricyklické antidepresívum s komplexnou chemickou štruktúrou, ktorá na rozdiel od inhibítorov spätného vychytávania serotonínu uľahčuje vychytávanie serotonínu. Dôležitou vlastnosťou tianeptínu je mierny, vyvážený charakter účinku. Zároveň oslabenie úzkosti nie je sprevádzané ospalosťou počas dňa, porušením aktivity a pozornosti.

Nepochybne zaujímavý je redynamický účinok tianeptínu - účinok na astenické symptómy súvisiace s depresiou. To vám umožní rýchlo a efektívne zastaviť pocit straty aktivity a energie spojený s depresívnym afektom.

Neprítomnosť sedatívneho účinku, anticholinergných a kardiotoxických vedľajších účinkov umožňuje široké použitie lieku pri liečbe pacientov rôznych vekových skupín s ťažkou somatickou patológiou.

Reverzibilné inhibítory MAO pyrazidol a moklobemid sa úspešne používajú vo všeobecnej lekárskej praxi na liečbu dystýmie - protrahovaných depresívnych stavov neurotickej úrovne. Moklobemid sa považuje za liek voľby v liečbe atypických depresií, špeciálnej skupiny depresívnych stavov charakterizovaných variabilitou depresívneho účinku, zvýšeným napätím hnačiek a vitálnych funkcií - hypersomnia a hyperfágia.

Výhodou reverzibilných inhibítorov MAO je absencia anticholinergných vedľajších účinkov, terapeuticky významných interakcií so somatotropnými liekmi. Lieky zo skupiny inhibítorov MAO by sa však mali používať s opatrnosťou u pacientov s arteriálnou hypertenziou pre ich schopnosť vyvolať zvýšenie krvného tlaku.

Lieky s dvojitým účinkom. Duálne pôsobiace antidepresíva, ktoré pôsobia zosilnením synaptického prenosu v oboch neurotransmiterových systémoch, zahŕňajú selektívne inhibítory spätného vychytávania norepinefrínu a serotonínu (SNRI) a noradrenergné selektívne serotonergné antidepresíva (HaSSA).

Doposiaľ sa nazbieralo pomerne veľa skúseností s používaním HaCCA mirtazapínu v somatických ambulanciách. Mirtazapín je účinné antidepresívum vyváženého účinku, ktoré má terapeutický účinok pri depresiách rôznych úrovní a psychopatologických štruktúr.

Nepochybnou výhodou lieku je rýchlejší terapeutický účinok v porovnaní s inými antidepresívami. Už v prvých dňoch liečby sa v dôsledku výrazného anxiolytického účinku znižuje úzkosť a súvisiace somato-vegetatívne a disomnické poruchy. Aktivačný účinok lieku sa začína zreteľne prejavovať od 2-3 týždňov liečby súbežne so skutočným tymoanaleptickým účinkom.

Mirtazapín je pacientmi zvyčajne dobre tolerovaný, oveľa menej často ako u tricyklických antidepresív sa pozorujú vedľajšie anticholinergné účinky. Na rozdiel od väčšiny SSRI, mirtazapín nespôsobuje sexuálne alebo gastrointestinálne poruchy.

Lieky druhej línie.

Antidepresíva druhej línie /tabuľka. 3/, ktoré majú dostatočne vysokú účinnosť v liečbe depresívnych stavov, môžu nepriaznivo pôsobiť na somatický stav, vstupovať do nežiaducich interakcií so somatotropnými liekmi a užívanie antidepresív je sprevádzané závažnými vedľajšími účinkami.

Tabuľka 3
Odporúčané denné dávky antidepresív na použitie vo všeobecnej lekárskej praxi

Prípravky	Dávka
Lieky prvej línie
SBOZN
Mianserin (lerivon)	60 - 90 mg/deň
SSRI
Fluoxetín (Prozac)	20 mg/deň
Sertalin (zoloft)	50 mg/deň
Paroxetín (Paxil)	20 mg/deň
fluvoxamín (fevarín)	100 - 200 mg/deň
Citalopram (Cipramil)	20 - 40 mg/deň
SSOZS
tianeprin (koaxil)	37,5 mg/deň
OIMAO - A
pyrazidol	75 - 100 mg/deň
moklobemid (Aurorix)	300 - 450 mg/deň
NaSSA
Mirtazapín (Remeron)	15 - 60 mg/deň
SSRI a N
milnacipran (ixel)	100 - 400 mg/deň
Lieky druhej línie
TCA
Imizín (melipramín)	50-75 mg/deň
Amitriptylín (Triptisol)	50-75 mg/deň
klomipramín (Anafranil)	50-75 mg/deň
SBOZN
Maprotilín (Ludiomil)	75-100 mg/deň

Je potrebné poznamenať, že výhody liekov prvej línie nevylučujú možnosť použitia liekov druhej línie v somatickej ambulancii. Použitie týchto liekov si však vyžaduje špeciálne školenie a skúsenosti, vzhľadom na vysokú pravdepodobnosť vedľajších účinkov a komplikácií terapie.

Tricyklické antidepresíva(TCA) majú univerzálnu psychotropnú aktivitu, ovplyvňujúcu široké spektrum depresívnych a úzkostných porúch. Klinický účinok TCA je založený na neselektívnej inhibícii spätného vychytávania norepinefrínu a serotonínu. Použitie TCA v somatickej klinike je spojené s množstvom obmedzení spojených s nežiaducimi vedľajšími účinkami. Terapia TCA môže mať negatívny vplyv na každodenné sociálne a profesionálne aktivity v dôsledku behaviorálnej toxicity, ktorá je tejto skupine liekov vlastná. Aby sa minimalizovali javy behaviorálnej toxicity (letargia, ospalosť, motorická retardácia), odporúčajú sa malé a stredné dávky liekov na použitie vo všeobecnej lekárskej praxi / tabuľke. 3/.

Anticholinergné účinky TCA mnohí pacienti ťažko tolerujú a sú často dôvodom odmietnutia liečby alebo porušenia terapeutického režimu.

Pri predpisovaní liekov tejto skupiny je potrebné vziať do úvahy možnosť ich kardiotoxického účinku - negatívny ionotropný účinok, zhoršenie intrakardiálneho vedenia.

Okrem toho TCA pomerne často interagujú so somatotropnými liekmi - hormónmi štítnej žľazy a steroidnými hormónmi, srdcovými glykozidmi (digoxín), antiarytmikami (verapamil), betablokátormi (propranalol), antikoagulanciami (warfarín).

Literatúra:

1. Drobizhev M.Yu. Antidepresíva v psychosomatike. / Psychiatria a psychofarmakoterapia 2001, prilozh. č. 3, s. 15-18.

2. Ivanov S.V. Kompatibilita psychotropných a somatotropných liekov. / Consilium medicum 2002, príloha, s. 10-13.

3. Krasnov V.N. Depresia vo všeobecnej lekárskej praxi. /Psychiatria a psychofarmakoterapia. 2002, č. 5, s. 181-183.

4. Krylov V.I. Depresia vo všeobecnej lekárskej praxi: klinika, diagnostika, terapia. / Nové petrohradské lekárske záznamy. 1999, č. 4, s. 35-40.

5. Mosolov S.N. Klinické využitie moderných antidepresív. Petrohrad, 1995, - 568 s.

6. Hraničná duševná patológia vo všeobecnej lekárskej praxi. Upravil A.B. Smulevič. -M., 2000. 160 s.

7. Smulevič A.B. Depresia vo všeobecnej lekárskej praxi.-M.2000.160.

8. Smulevič A.B. Antidepresíva vo všeobecnej lekárskej praxi. / Constitum medicum. 2002, príloha, s. 3-7.

Tricyklické antidepresíva (TCA) sa používajú približne 40 rokov a donedávna boli zlatým štandardom, s ktorým sa porovnávali všetky nové antidepresíva. Avšak TCA majú rôzne účinky na širokú škálu neurotransmiterov, a preto majú mnoho vedľajších účinkov. Ide o útlm, priberanie, sucho v ústach, zmätenosť myšlienok, srdcové arytmie, znižovanie krvného tlaku, zadržiavanie moču. Vedľajšie účinky TCA sťažujú ich použitie pre všeobecných lekárov. Tieto účinky môžu tiež viesť k nedostatočnej liečbe depresívnych pacientov. TCA sú lacné a používajú ich pacienti s nízkym socioekonomickým postavením. Množstvo nedávnych štúdií však ukazuje, že celkové náklady na liečbu môžu byť nižšie pri drahších liekoch s menším počtom vedľajších účinkov. Skupina TCA zahŕňa tieto lieky: amitriptylín, klomipramín, desipramín, doxepín, imipramín, maprotilín, nortriptylín, protriptylín, trimipramín. Venlafaxín patrí do novej generácie liekov – „dvojitých inhibítorov“ spätného vychytávania serotonínu aj norepinefrínu.

Klasická TCA je amitriptylín (Amitriptylín). Syn.: Amizol, Damilena maleát, Tryptisol, Elivel. Spektrum psychotropnej aktivity amitriptylínu spája tymoanaleptické a sedatívne účinky. Liek sa používa na liečbu úzkostnej depresie. Liek sa nepoužíva na liečbu depresie, sprevádzanej ťažkou letargiou. Kontraindikácie: liečba inhibítormi MAO a obdobie 2 týždňov. po ich zrušení; nedávny infarkt myokardu; glaukóm; atónia močového mechúra; hypertrofia prostaty; paralytický ileus; pylorická stenóza; chronické srdcové zlyhanie; ťažká arteriálna hypertenzia; peptický vred žalúdka a 12 p. až.; tehotenstvo a dojčenie; vek detí do 7 rokov. Vedľajšie účinky: ospalosť, dezorientácia, zvýšené psychotické symptómy, extrapyramídové poruchy (zriedkavo), sucho v ústach, zápcha, žltačka, retencia moču, poruchy akomodácie, tachykardia, ortostatická arteriálna hypotenzia, porucha srdcového vedenia, extrasystola, znížená potencia, zmeny libida, gynekomastia, galaktorea, alergické reakcie. Bezpečnostné opatrenia: liek by sa nemal predpisovať s IMAO, po použití IMAO sa amitriptylín predpisuje až po 1-2 týždňoch. Pre starších pacientov sa liek predpisuje v menších dávkach. Používajte opatrne pri ischemickej chorobe srdca, arytmiách, zlyhaní srdca. Liečba sa vykonáva pod kontrolou EKG. Dávky a aplikácia. Vnútri: jedna dávka 12,5–75 mg; priemerná denná dávka je 150-250 mg. Pri ťažkej depresii sa používa intramuskulárne alebo intravenózne, 20-40 mg 3-4 krát denne. Vo všeobecnej lekárskej praxi sa amitriptylín v súčasnosti používa zriedkavo v dávke 25-100 mg / deň. Dostupné v tabletách s hmotnosťou 0,025 g, 0,01 g a v kapsulách s hmotnosťou 50 mg.

Imipramín (Imipramín) Syn. melipramín, tofranil – inhibuje spätné vychytávanie neurotransmiterov (norepinefrín, dopamín, serotonín). Hlavnou črtou psychotropného účinku imipramínu je kombinácia tymoanaleptického účinku so stimulačným účinkom. Droga vyrovnáva patologicky nízku náladu, znižuje pocit melanchólie, beznádeje, depresie. Stimulačné vlastnosti imipramínu sú vyjadrené v znížení letargie, vzhľadu veselosti a aktivity. Liek je účinný aj pri syndróme chronickej bolesti a nočnom pomočovaní (od 5. roku života). Z vedľajších účinkov liečby imipramínom sa môžu vyskytnúť: sucho v ústach, porucha akomodácie, zápcha, potenie, závrat, bolesť hlavy, tremor, tachykardia, retencia moču, galaktorea, gynekomastia, znížené libido, erektilná dysfunkcia, alergické reakcie, fotosenzitivita. Smäd, svrbenie sú menej časté. Kontraindikácie na použitie sú spoločné pre všetky TCA. Kontraindikované pri schizofrénii, epilepsii, adenóme prostaty, glaukóme. Nie je kompatibilný s alkoholom, MAOI. Znižuje účinnosť fenytoínu a betablokátorov. Anticholinergiká, fenotiazíny a benzodiazepíny zvyšujú sedatívny a centrálny anticholinergný účinok. Dávky a aplikácia. Pri perorálnom podaní je počiatočná dávka 25-50 mg / deň, priemerná denná dávka je 150-250 mg / deň. Vo všeobecnej lekárskej praxi by ste mali začať užívať dávku 10 mg / deň. Dávka na nočné pomočovanie u detí vo veku 3-6 rokov 5 mg; 7-12 rokov 25 mg v noci. V / m 75 mg v 3 rozdelených dávkach; po dosiahnutí účinku prechádzajú na užívanie lieku vo vnútri. U starších pacientov je optimálna dávka 30-50 mg. Zároveň je potrebné kontrolovať krvný tlak, EKG, funkciu pečene, obličiek a krvný obraz. Dostupné v tabletkách po 25 mg a v ampulkách s 2,0 ml 1,25 % roztoku.

Klomipramín (klomipramín) Syn.: Anafranil, Clofranil, Klominal. Má vplyv na depresívny syndróm vo všeobecnosti, vrátane psychomotorickej retardácie, depresívnej nálady a úzkosti. Klomipramín má tiež špecifický účinok pri syndrómoch obsedantno-kompulzívnej a chronickej bolesti. Je indikovaný pri dystýmických stavoch v rámci psychopatických porúch u detí a dospievajúcich, s obsedantno-kompulzívnymi poruchami, s nočným pomočovaním. Kontraindikácie: precitlivenosť, nedávny infarkt myokardu, liečba IMAO, tehotenstvo, dojčenie. Vedľajšie účinky: sucho v ústach, nadmerné potenie, jemný tremor, závraty, paréza akomodácie, retencia moču, ortostatická arteriálna hypotenzia, letargia, alergické kožné reakcie; zriedkavo - abnormálna funkcia pečene, hyperpyrexia, kŕče, agranulocytóza. Nekompatibilné s MAOI. Používa sa perorálne v dávke 25 mg / deň v 2 rozdelených dávkach. Dávky a podávanie. Do 1 týždňa dávka sa postupne zvyšuje na 50 mg 2-3-krát denne a po dosiahnutí klinického účinku prechádzajú na udržiavaciu dávku 25 mg 2-3-krát denne. V / m 25-50 mg / deň sa dávka postupne zvyšuje o 25 mg denne na 100-150 mg / deň. V / kvapkať 50-75 mg (rozpustených v 5% roztoku glukózy alebo 0,9% roztoku chloridu sodného) počas 1,5-3 hodín 1 krát denne. Pri chronickej bolesti 10-150 mg / deň; u starších pacientov je počiatočná dávka 10 mg / deň s postupným zvyšovaním na 30-50 mg / deň počas 10 dní. Vo všeobecnej lekárskej praxi, najmä u starších pacientov, sa liek predpisuje v počiatočnej dennej dávke 10 mg. Postupne v priebehu 10 dní sa dávka zvyšuje na optimálnu úroveň 30-50 mg / deň (v závažných prípadoch môže denná dávka dosiahnuť maximálne 250 mg / deň). Výhodou klomipramínu je rýchlejší terapeutický účinok na depresiu: pri predpisovaní lieku sa tento účinok objavuje na 2.-4. deň a pri použití imipramínu zvyčajne na 6.-8. deň liečby.

Pri predpisovaní klomipramínu je potrebná mimoriadna opatrnosť u pacientov s epilepsiou a inými ochoreniami predisponujúcimi k rozvoju záchvatov, počas odvykania od alkoholu, v prítomnosti kardiovaskulárnej nedostatočnosti, porúch intrakardiálneho vedenia alebo arytmií. Pacienti s anamnézou zvýšeného vnútroočného tlaku, glaukómu s akútnym uhlom alebo retencie moču; pacienti s hypertyreózou alebo užívajúci lieky na štítnu žľazu; pacienti so závažným ochorením pečene alebo nádormi drene nadobličiek; Pacienti s chronickou zápchou majú byť liečení klomipramínom pod prísnym lekárskym dohľadom. Dostupné v tabletách po 10, 25 mg, v retardovaných tabletách po 75 mg; v roztoku 25 mg v 1 ampulke 2,0 ml.

Desipramín (Dezipramini) (syn. Petilil ) - tricyklické antidepresívum indikované na depresiu s hlavnými príznakmi letargie a inhibície. Desipramín má aktivačný účinok, preto možno pri jeho predávkovaní pozorovať okrem vedľajších účinkov spoločných pre TCA aj poruchy spánku, zvýšený strach, vnútornú úzkosť a vzrušenie. Pri sprievodných schizofrenických symptómoch je možná aktivácia psychotických symptómov a agresivita. Starší pacienti môžu mať dyzartriu, ataxiu, delírium, stavy zmätenosti, neschopnosť sústrediť sa, halucinácie, fázovú inverziu – prechod depresie do mánie. Lepšie tolerované ako imipramín. Vo všeobecnej lekárskej praxi by sa mal predpisovať opatrne v malých dávkach - 25-50 mg / deň. Dostupné vo forme tabliet po 25 mg.

Trimipramín (trimipramín)štruktúrou a základnými farmakologickými vlastnosťami sa približuje melipramínu, ale na rozdiel od neho má výrazný sedatívny a anxiolytický účinok. Vzhľadom na slabo vyjadrený centrálny anticholinergný účinok je liek dobre tolerovaný. Pozor si treba dať na zvýšenú frekvenciu depresií, pri ktorých sa nízka nálada spája s celkovou letargiou a vnútornou úzkosťou. Vonkajší obraz takýchto depresií pripomína apatiu, ale podrobnejšia štúdia odhaľuje vnútornú úzkosť a obavy. Dávky a aplikácia. Vo všeobecnej lekárskej praxi by sa trimipramín nemal predpisovať viac ako 100 mg lieku. Ukončite liečbu pomalým znižovaním dávky. Po náhlom prerušení liečby sa môžu objaviť abstinenčné príznaky. Dostupné v dražé s obsahom 25 mg trimipramín hydrochloridu.

doxepin (Doxepin) (syn. Sinekvan) - inhibuje reverznú neuronálnu absorpciu biogénnych amínov (norepinefrín, serotonín), má tiež anxiolytický, sedatívny účinok. Indikuje sa pri neurózach, poruchách spánku neurotického pôvodu, pri ľahkých bludných syndrómoch, ktoré sa vyskytujú pri alkoholizme. Kontraindikácie: precitlivenosť, glaukóm, adenóm prostaty, infarkt myokardu, závažné poruchy funkcie obličiek, pečene a hematopoetického systému, vek detí (do 12 rokov), tehotenstvo a dojčenie. Vedľajšie účinky: bolesť hlavy, závraty, ospalosť alebo nespavosť, zmätenosť, dezorientácia, úzkosť, nadmerná sedácia, nevoľnosť, vracanie, zápcha, suchosť slizníc úst a nosa, tachykardia alebo bradykardia, svalový tras, zvýšené potenie, kožná vyrážka, svrbenie . Liekové interakcie: zosilňuje účinok atropínu, levodopy, zvyšuje toxicitu barbiturátov, morfínu a petidínu. Pri kombinácii s antipsychotikami je potrebné znížiť dávku o 50 %, kombinácia s lítiovými preparátmi môže spôsobiť závažný perniciózny neurotický syndróm. Etanol zvyšuje sedatívnu aktivitu. Bezpečnostné opatrenia: neužívať s inhibítormi MAO (treba vysadiť na 2-3 týždne), sultopridom, chlórpromazínom, chinidínom, používať opatrne súčasne s digitalisovými glykozidmi a baklofénom. Počas liečby nemôžete riadiť vozidlá ani pracovať s pohyblivými mechanizmami. Používajte opatrne u starších, podvyživených pacientov, u pacientov so závažnými ochoreniami kardiovaskulárneho systému. Dávky a aplikácia. Priraďte dovnútra 10-25 mg / deň v 3 rozdelených dávkach. Pri stredne ťažkých a ťažkých neurotických stavoch až 150 mg / deň. Maximálna denná dávka je 300 mg. Deti staršie ako 12 rokov - 0,5 mg / kg telesnej hmotnosti denne. Dostupné v kapsulách po 10 alebo 25 mg č. 30.

Pipofezín (Pipofezín). Syn. Azaphen. Tricyklické antidepresívum mierneho účinku, so strednou antidepresívnou aktivitou; pacienti dobre tolerujú; u pacientov so schizofréniou nespôsobuje exacerbáciu symptómov; nezvyšuje úzkosť a strach; neruší spánok; nemá kardiotoxické vlastnosti. Vzhľadom na nedostatok anticholinergného účinku sa môže predpisovať pacientom s glaukómom. Kontraindikácie: precitlivenosť; zlyhanie pečene, obličiek a srdca; infarkt myokardu; ischemická choroba srdca; stav po akútnej cerebrovaskulárnej príhode; ťažké infekčné choroby; cukrovka. Vedľajšie účinky: bolesti hlavy, závraty, nevoľnosť, vracanie, alergické reakcie. Preventívne opatrenia. Liek sa nemá podávať spolu s IMAO. Po použití posledného sa pipofezín predpisuje po 1-2 týždňoch. Počas tehotenstva a dojčenia sa predpisuje podľa prísnych indikácií. Dávky a aplikácia. Jednorazová dávka 25–50 mg; priemerná denná dávka je 100-200 mg. Azaphen. 250 tablety po 25 mg.

Maprotilín (Maprotilín) ( syn. Ludiomil®) je tetracyklické antidepresívum. Mechanizmus účinku je spojený s výraznou a selektívnou inhibíciou spätného vychytávania norepinefrínu v presynaptických neurónoch cerebrálneho kortexu. Ludiomil má určitú afinitu k centrálnym alfa-1 adrenoreceptorom, miernu inhibičnú aktivitu voči histamínovým H1 receptorom, má mierny anticholinergný účinok. Predpokladá sa, že počas dlhodobej liečby maprotilín mení funkčný stav endokrinného systému a neurotransmiterov. Je indikovaný na stavy dysfórie alebo podráždenosti, apatie (najmä u starších ľudí), s psychosomatickými poruchami. Indikácie pre vymenovanie ludiomilu vo všeobecnej lekárskej praxi sú depresívne stavy rôzneho pôvodu, vrátane organických, symptomatických, menopauzálnych a involučných. Kontraindikácie: precitlivenosť, epilepsia, akútne štádium infarktu myokardu, poruchy vedenia vzruchu myokardu, arytmie, glaukóm s uzavretým uhlom, adenóm prostaty, akútna intoxikácia alkoholom, otrava tabletkami na spanie, centrálnymi analgetikami, psychotropnými liekmi, závažné poruchy funkcie obličiek a/alebo pečene , dojčenie. Vedľajšie účinky: ortostatická arteriálna hypotenzia, tachykardia, arytmie, poruchy libida a potencie; gynekomastia, leukopénia, agranulocytóza, eozinofília, lokálny alebo generalizovaný edém. Preventívne opatrenia pri poruchách močenia, pretrvávajúcej zápche, zvýšenom vnútroočnom tlaku, ochoreniach kardiovaskulárneho systému. Pri predpisovaní lieku je potrebné kontrolovať duševný a neurologický stav, pravidelne študovať zloženie periférnej krvi a určiť funkciu obličiek a pečene. Pacientom so zvýšeným rizikom nežiaducich účinkov z kardiovaskulárneho systému sa preukazuje pravidelné sledovanie krvného tlaku a EKG. Po použití IMAO sa maprotilín predpisuje po 2 týždňoch; rovnaký interval sa pozoruje pri nahradení maprotilínu IMAO. Pacienti užívajúci maprotilín by sa mali zdržať vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchle duševné a motorické reakcie. Liekové interakcie: znižuje antihypertenzívny účinok guanetidínu, betanidínu, rezerpínu, metyldopy, klonidínu. Zvyšuje účinok sympatomimetík (norepinefrín, adrenalín, izoprenalín, efedrín a fenylefedrín atď.) na kardiovaskulárny systém. ) tyroxín. Zvyšuje aktivitu etanolu. Dávky a aplikácia. Používa sa perorálne v dávke 25-75 mg v 1-3 dávkach. Ambulantne sa liek podáva perorálne v dávke 25 mg 1-3x denne alebo 75 mg v 1 dávke. Maximálna dávka pre ambulantnú liečbu je 150 mg / deň, pre hospitalizáciu - 225 mg / deň. S poklesom symptómov depresie možno jednotlivú dávku postupne znižovať na 25–50 mg. V / v dennej dávke 25-100 mg kvapkajte 1,5-2 hodiny (zrieďte v 250 ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku glukózy). Po dosiahnutí antidepresívneho účinku (po 1-2 týždňoch) prejdú na užívanie lieku vo vnútri. Pre starších a somaticky oslabených pacientov sa ludiomil predpisuje v počiatočnej dávke 10 mg 3-krát denne alebo 25 mg 1-krát denne. Ludiomil sa má podávať opatrne pacientom s poruchami močenia, pretrvávajúcou zápchou, so zvýšeným vnútroočným tlakom; pacienti s ochoreniami kardiovaskulárneho systému, pacienti s hypertyreózou alebo užívajúci lieky na štítnu žľazu. Počas liečby je potrebné pravidelné sledovanie krvného tlaku, EKG a vzorcov periférnej krvi. Pri spoločnom vymenovaní ludiomilu s liekmi, ktoré znižujú prah konvulzívnej aktivity, sa zvyšuje riziko vzniku záchvatov. Tiež znižuje alebo odstraňuje antihypertenzívny účinok liekov, ako sú guanetidín a betanizín, rezerpín, alfa-metyldopa, klonidín. Ludiomil je dostupný v tabletách po 10, 25, 50, 75 mg a v ampulkách po 5,0 s obsahom 25 mg maprotilínu.

Mianserin (Mianserin) Syn. lerivon, miansan. Liečivo má výraznú schopnosť blokovať alfa-2adrenergné receptory a pri dlhodobom používaní opäť zvýšiť uvoľňovanie norepinefrínu (NA). Profil psychotropnej aktivity lieku pozostáva z tymoanaleptických a sedatívnych účinkov. Podľa sily účinku patrí medzi „malé“ antidepresíva, čo predurčuje jeho využitie najmä vo všeobecnej lekárskej praxi. Pod jeho vplyvom sa zmierňujú príznaky ako úzkosť, pocit vnútorného napätia, poruchy spánku. Vo svojej schopnosti zastaviť poruchy spánku a úzkosť môže mianserín konkurovať trankvilizérom, ale na rozdiel od nich nespôsobuje závislosť a závislosť. Liečebný účinok mianserínu má 4 zložky, ktoré sa vyvíjajú postupne. V prvý deň terapie sa dostavuje sedatívny účinok a pozitívny vplyv na spánok. Počas prvého týždňa sa vyvíja účinok proti úzkosti. Potom sa v prvých dvoch týždňoch terapie prejaví antidepresívny a antiagresívny (anti-samovražedný) účinok. Dávky a aplikácia. Vo všeobecnej lekárskej praxi sa odporúča používať individuálne zvolené dávky od 30 mg. V zriedkavých prípadoch pri liečbe mianserínom dochádza k porušeniu hemipoézy, kŕčom, hypománii, hypotenzii, artralgii, edému, gynekomastii, abnormálnej funkcii pečene, exantému. Ak je mianserín predpísaný pacientovi s diabetes mellitus, ochoreniami kardiovaskulárneho systému, s nedostatočnými funkciami obličiek alebo pečene, potom sa majú sledovať dávky liekov zahrnutých do súbežnej liečby. Pacienti s glaukómom s uzavretým uhlom alebo adenómom prostaty užívajúci mianserín majú byť pod neustálym dohľadom. Liek sa užíva raz denne večer alebo v noci. Priemerná denná dávka je 30–90 mg; starší pacienti 30 mg / deň. Lerivon (mianserín) je dostupný v 30 mg tabletách.

Mirtazapín (Mirthazapin) ( s v. Remeron) je liek podobný chemickej štruktúre mianserínu (6-azamianserínu). Slabo blokuje spätné vychytávanie NA, je antagonistom presynaptických a postsynaptických alfa-2-adrenoreceptorov a postsynaptických C2- a C3-serotonínových receptorov, a preto selektívne zosilňuje účinky serotonínu na C1-serotonínové receptory. To znamená, že liek má zmiešaný NA a serotonín-pozitívny účinok a prakticky nemá adrenolytické a anticholinergné vlastnosti, ale má mierny antihistamínový účinok.

Spektrum psychotropnej aktivity mirtazapínu je dané miernym tymoanaleptickým účinkom a sedatívnou zložkou, preto je indikovaný pri úzkostných depresiách rôzneho pôvodu. Vzhľadom na svoj mierny sedatívny účinok liek počas liečby neaktualizuje samovražedné myšlienky. Dávky a aplikácia. Mirtazapín sa predpisuje v dávke 15-30 mg raz denne. Účinok sa vyvíja postupne po 2-3 týždňoch liečby. Ale liečba liekom by mala pokračovať ďalších 4-6 mesiacov. Medzi vedľajšie účinky patrí denná ospalosť, suché sliznice, zvýšená chuť do jedla a priberanie na váhe, tremor a útlm krvotvorby kostnej drene. Keďže izoenzým P-450 nie je zapojený do metabolizmu liečiv, je možné vyhnúť sa mnohým liekovým interakciám. Neodporúča sa používať liek v kombinácii s IMAO a počas tehotenstva. Remeron je dostupný v tabletách po 30 a 45 mg.

Tianeptín (Tianeptín) ( s v. Coaxil ) má výrazný antidepresívny a anxiolytický účinok, zaujíma strednú polohu medzi sedatívami a stimulačnými antidepresívami. Tianeptín patrí do skupiny antidepresív s nedostatočne známym mechanizmom účinku (Mosolov, 1995). Predpokladá sa, že na rozdiel od iných antiserotonergných liekov uľahčuje spätné vychytávanie sérotonínu presynaptickou membránou a nemá prakticky žiadny vplyv na noradrenergný a dopamínergný systém. Coaxil je jediné antidepresívum, ktoré zvyšuje spätné vychytávanie serotonínu. Prostredníctvom štúdia koaxilu boli predložené tri hypotézy pre nový koncepčný prístup k patofyziológii a terapii afektívnych porúch:

Možno existujú dva typy depresie; dostupné údaje naznačujú, že niektoré formy depresie sú spojené s nadbytkom serotonínu, zatiaľ čo iné sú spojené s jeho nedostatkom.

Depresia sa môže vyvinúť skôr v dôsledku nadmerného serotonergného prenosu než nedostatku 5-HT. Tento nadbytok možno sekundárne korigovať antidepresívami, dokonca aj takými, ktoré spočiatku inhibujú spätné vychytávanie serotonínu.

Depresia môže byť charakterizovaná skôr nestabilitou serotonergného systému ako nadbytkom alebo nedostatkom serotonergnej neurotransmisie.

Je dôležité poznamenať také vlastnosti koaxiálneho kábla, ktoré umožňujú rozšíriť rozsah jeho použitia. Coaxil je schopný zvýšiť úroveň excitácie CA1 pyramídových buniek hypokampu a potlačiť stresom podmienenú hyperaktivitu hypotalamo-hypofýzo-nadobličkového systému, chrániť hypokampus pred priamymi a kumulatívnymi účinkami stresu.

Podľa spektra psychotropnej aktivity má koaxyl špecifickú anxiolytickú vlastnosť bez sedácie a účinne ovplyvňuje všetky prejavy depresie, vrátane asténie, úzkosti a širokého spektra somatických symptómov, bez toho, aby boli dotknuté iné oblasti života. Je indikovaný na zmiešanú úzkosť a depresiu u premenopauzálnych žien, je účinný pri alkoholickej depresii a úzkosti a znižuje motiváciu alkoholu. Na rozdiel od väčšiny antidepresív Coaxil neovplyvňuje pozornosť, pamäť ani kognitívne funkcie. Účinnosť a znášanlivosť koaxilu nám umožňuje odporučiť ho vo všeobecnej lekárskej praxi, najmä u starších pacientov so sprievodnými somatickými ochoreniami. Liek sa môže predpisovať dlhodobo a pacientom po cerebrovaskulárnych príhodách. Vedľajšie účinky pri predpisovaní koaxilu sú zriedkavé a majú rýchlo prechádzajúci charakter. Ide o gastralgiu, bolesti brucha, sucho v ústach, anorexiu, tachykardiu, extrasystol, bolesti hlavy, horúčku, bolesti svalov. Tieto vedľajšie účinky sú však zriedkavé a ľahšie tolerovateľné ako iné antidepresíva. Vo všeobecnej lekárskej praxi sa odporúča užívať liek 1 tabletu 3x denne pred jedlom. Coaxil sa vyrába v dávke 12,5 mg tianeptínu v 1 tablete.

Bezpečnostné opatrenia: zrušenie lieku sa vykonáva postupne, zníženie dennej dávky v priebehu 7-14 dní. Tianeptín je nekompatibilný s inhibítormi MAO. Súčasný príjem môže viesť k rozvoju kolapsu, konvulzívneho syndrómu, náhlemu zvýšeniu krvného tlaku, hypertermii, smrti. Tianeptín sa predpisuje len 1-2 týždne po užití IMAO. Dávky a podávanie. Odporúčaná dávka je 12,5 mg 2-3x denne pred jedlom. Dostupné v tabletách po 12,5 mg č.30.

Vlastnosti liekov a opatrenia pri predpisovaní antidepresív zo skupiny imipramínu (bi-, tri- a štvorcyklické lieky)

Účinnosť liečby: dávka - 150 mg / deň: dávka sa dosiahne v priebehu 2-3 dní. V prípadoch "ťažkej" depresie (60-75%). Polčas je viac ako 24 hodín, preto je možná len jedna dávka denne.

Kontraindikácie: glaukóm, hypertrofia prostaty, srdcové zlyhanie – pri kombinácii s neselektívnymi inhibítormi MAO.

Prieskumný prieskum: EKG, stav prostaty, záver očného lekára. Ak je to potrebné: stav štítnej žľazy, EEG.

Možné komplikácie: tachykardia, ortostatická hypotenzia, tremor, dyzartria, sucho v ústach, zápcha, nočné potenie. Zadržiavanie moču. Zriedkavé komplikácie: zmätenosť u starších pacientov, epileptické záchvaty, inverzia afektu – rozvoj manického stavu.

Monitorovacie parametre pri liečbe TCA:

Pulz, krvný tlak, fyziologické funkcie, neurologický stav.

Stav spánku.

Ovládanie úrovne úzkosti.

Zníženie letargie (riziko spáchania samovraždy na 10. deň).

Zlepšenie nálady (15.–20. deň): terapeutický cieľ.

Zmiznutie hlbokej melanchólie, melancholických myšlienok, zlepšenie koncentrácie.

Dĺžka liečby antidepresívami:

6 až 8 týždňov - primárna liečba,

Od 4 do 6 mesiacov - prevencia exacerbácie,

18 mesiacov alebo viac - prevencia relapsu pomalým znižovaním dávky o 25 mg každé 2 týždne.

Antidepresíva sú lieky, ktoré pôsobia proti depresii. Depresia je duševná porucha charakterizovaná poklesom nálady, oslabením motorickej aktivity, intelektuálnym nedostatkom, chybným hodnotením svojho „ja“ v okolitej realite a somatovegetatívnymi poruchami.

Najpravdepodobnejšou príčinou depresie je biochemická teória, podľa ktorej dochádza k poklesu hladiny neurotransmiterov – biogénnych látok v mozgu, ako aj k zníženej citlivosti receptorov na tieto látky.

Všetky drogy v tejto skupine sú rozdelené do niekoľkých tried, ale teraz - o histórii.

História objavenia antidepresív

Od staroveku ľudstvo pristupovalo k problematike liečby depresie rôznymi teóriami a hypotézami. Staroveký Rím bol známy svojím starogréckym lekárom Soranom z Efezu, ktorý ponúkal soli lítia na liečbu duševných porúch vrátane depresie.

V priebehu vedeckého a medicínskeho pokroku sa niektorí vedci uchýlili k množstvu látok, ktoré boli použité proti vojne s depresia – od kanabisu, ópia a barbiturátov až po amfetamíny. Posledný z nich sa však používal pri liečbe apatických a malátnych depresií, ktoré boli sprevádzané strnulosťou a odmietaním jedla.

Prvé antidepresívum bolo syntetizované v laboratóriách spoločnosti Geigy v roku 1948. Táto droga sa stala. Potom vykonali klinické štúdie, ale začali ho vydávať až v roku 1954, keď ho dostali. Odvtedy bolo objavených veľa antidepresív, o klasifikácii ktorých budeme diskutovať neskôr.

Magické pilulky - ich skupiny

Všetky antidepresíva sú rozdelené do 2 veľkých skupín:

1. Timiretics- lieky so stimulačným účinkom, ktoré sa používajú na liečbu depresívnych stavov s prejavmi depresie a útlaku.
2. tymoleptiká- lieky so sedatívnymi vlastnosťami. Liečba depresií s prevažne excitačnými procesmi.

Nerozlišujúce konanie:

Selektívna akcia:

• blokovať vychytávanie serotonínu- flunisan, sertralín;
• blokovať vychytávanie norepinefrínu- Maprotelín, Reboxetín.

Inhibítory monoaminooxidázy:

• bez rozdielu(inhibujú monoaminooxidázu A a B) - Transamín;
• volebné(inhibuje monoaminooxidázu A) - Autorix.

Antidepresíva iných farmakologických skupín - Coaxil, Mirtazapin.

Mechanizmus účinku antidepresív

Antidepresíva môžu skrátka upraviť niektoré procesy, ktoré sa vyskytujú v mozgu. Ľudský mozog sa skladá z obrovského množstva nervových buniek nazývaných neuróny. Neurón pozostáva z tela (soma) a procesov - axónov a dendritov. Spojenie neurónov medzi sebou sa uskutočňuje prostredníctvom týchto procesov.

Treba objasniť, že medzi sebou komunikujú synapsiou (synaptickou štrbinou), ktorá sa nachádza medzi nimi. Informácie z jedného neurónu do druhého sa prenášajú pomocou biochemickej látky – mediátora. V súčasnosti je známych asi 30 rôznych mediátorov, ale s depresiou je spojená nasledujúca triáda: serotonín, norepinefrín, dopamín. Antidepresíva reguláciou koncentrácie korigujú narušenú funkciu mozgu v dôsledku depresie.

Mechanizmus účinku sa líši v závislosti od skupiny antidepresív:

1. Inhibítory neurónového vychytávania(nerozlišujúca akcia) blokujú spätné vychytávanie mediátorov - serotonínu a norepinefrínu.
2. Inhibítory neuronálneho vychytávania serotonínu: Inhibuje proces vychytávania serotonínu, zvyšuje jeho koncentráciu v synaptickej štrbine. Charakteristickým znakom tejto skupiny je absencia m-anticholinergnej aktivity. Uplatňuje sa len malý účinok na α-adrenergné receptory. Z tohto dôvodu sú takéto antidepresíva prakticky bez vedľajších účinkov.
3. Inhibítory vychytávania neurónov norepinefrínu: zabrániť opätovnému vychytávaniu norepinefrínu.
4. Inhibítory monoaminooxidázy: monoaminooxidáza je enzým, ktorý ničí štruktúru neurotransmiterov, v dôsledku čoho dochádza k ich inaktivácii. Monoaminooxidáza existuje v dvoch formách: MAO-A a MAO-B. MAO-A pôsobí na serotonín a norepinefrín, MAO-B na dopamín. Inhibítory MAO blokujú pôsobenie tohto enzýmu, čím zvyšujú koncentráciu mediátorov. Inhibítory MAO-A sa ako lieky voľby pri liečbe depresie častejšie vysadzujú.

Moderná klasifikácia antidepresív

Tricyklické antidepresíva

Existujú údaje o efektívnom používaní antidepresív ako pomocnej farmakoterapie pri včasnej ejakulácii a fajčení.

Vedľajšie účinky

Keďže tieto antidepresíva majú rôzne chemické štruktúry a mechanizmy účinku, vedľajšie účinky sa môžu líšiť. Ale všetky antidepresíva majú nasledujúce bežné príznaky, keď sa užívajú: halucinácie, nepokoj, nespavosť, rozvoj manického syndrómu.

Tymoleptiká spôsobujú psychomotorickú retardáciu, ospalosť a letargiu, zníženú koncentráciu. Tymiretiká môžu viesť k psychoproduktívnym symptómom (psychózam) a zvýšeniu.

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patria:

• zápcha;
• mydriáza;
• zadržiavanie moču;
• črevná atónia;
• porušenie aktu prehĺtania;
• tachykardia;
• zhoršené kognitívne funkcie (zhoršenie pamäte a procesov učenia).

Starší pacienti môžu pociťovať - ​​dezorientáciu, úzkosť, zrakové halucinácie. Okrem toho sa zvyšuje riziko prírastku hmotnosti, rozvoj ortostatickej hypotenzie, neurologických porúch (,).

Pri dlhodobom používaní - kardiotoxický účinok (poruchy srdcového vedenia, arytmie, ischemické poruchy), znížené libido.

Pri užívaní selektívnych inhibítorov neuronálneho vychytávania serotonínu sú možné nasledujúce reakcie: gastroenterologicko - dyspeptický syndróm: bolesť brucha, dyspepsia, zápcha, vracanie a nevoľnosť. Zvýšená úroveň úzkosti, nespavosť, zvýšená únava, tras, zhoršené libido, strata motivácie a emocionálna tuposť.

Selektívne inhibítory spätného vychytávania norepinefrínu spôsobujú také vedľajšie účinky ako: nespavosť, sucho v ústach, závraty, zápcha, atónia močového mechúra, podráždenosť a agresivita.

Upokojujúce a antidepresíva: aký je rozdiel?

Z toho môžeme vyvodiť záver, že trankvilizéry a antidepresíva majú rôzne mechanizmy účinku a navzájom sa výrazne líšia. Trankvilizéry nie sú schopné liečiť depresívne poruchy, takže ich vymenovanie a použitie je iracionálne.

Sila "magických piluliek"

Podľa závažnosti ochorenia a účinku aplikácie možno rozlíšiť niekoľko skupín liekov.

Silné antidepresíva – účinne sa používajú pri liečbe ťažkej depresie:

1. - má výrazné antidepresívne a sedatívne vlastnosti. Nástup terapeutického účinku sa pozoruje po 2-3 týždňoch. Vedľajšie účinky: tachykardia, zápcha, poruchy močenia a sucho v ústach.
2. maprotilín,- podobný imipramínu.
3. paroxetín- vysoká antidepresívna aktivita a anxiolytický účinok. Užíva sa raz denne. Terapeutický účinok sa vyvinie do 1-4 týždňov od začiatku podávania.

Ľahké antidepresíva – predpisujú sa v prípadoch stredne ťažkej a ľahkej depresie:

1. doxepin- zlepšuje náladu, odstraňuje apatiu a depresiu. Pozitívny účinok terapie sa pozoruje po 2-3 týždňoch užívania lieku.
2. - má antidepresívne, sedatívne a hypnotické vlastnosti.
3. Tianeptín- zmierňuje motorickú retardáciu, zlepšuje náladu, zvyšuje celkový tonus tela. Vedie k vymiznutiu somatických ťažkostí spôsobených úzkosťou. Vzhľadom na prítomnosť vyváženého účinku je indikovaný pri úzkostných a inhibovaných depresiách.

Rastlinné prírodné antidepresíva:

1. ľubovník bodkovaný- obsahuje hepericín, ktorý má antidepresívne vlastnosti.
2. Novo-Passit- obsahuje valeriánu, chmeľ, ľubovník bodkovaný, hloh, medovka. Prispieva k zmiznutiu a.
3. Persen- obsahuje aj kolekciu bylín mäta pieporná, medovka, valeriána. Má sedatívny účinok.
   Hloh, divoká ruža - majú sedatívnu vlastnosť.

Naša TOP 30: najlepšie antidepresíva

Analyzovali sme takmer všetky antidepresíva, ktoré sú dostupné na predaj na konci roka 2016, preštudovali sme recenzie a zostavili sme zoznam 30 najlepších liekov, ktoré prakticky nemajú žiadne vedľajšie účinky, no zároveň sú veľmi účinné a dobre plnia svoje úlohy (každý jeden):

1. Agomelatín- používa sa pri epizódach veľkej depresie rôzneho pôvodu. Účinok sa dostaví po 2 týždňoch.
2. - vyvoláva inhibíciu vychytávania serotonínu, používa sa pri depresívnych epizódach, účinok nastáva po 7-14 dňoch.
3. Azafen- používa sa pri depresívnych epizódach. Liečebný kurz je najmenej 1,5 mesiaca.
4. Azona- zvyšuje obsah sérotonínu, zaraďuje sa do skupiny silných antidepresív.
5. Aleval- prevencia a liečba depresívnych stavov rôznej etiológie.
6. Amizol- predpísané pre a vzrušenie, poruchy správania, depresívne epizódy.
7. – stimulácia katecholaminergného prenosu. Má adrenoblokačný a anticholinergný účinok. Rozsah aplikácie - depresívne epizódy,.
8. Asentra je špecifický inhibítor spätného vychytávania serotonínu. Je indikovaný na liečbu depresie.
9. Aurorix- inhibítor MAO-A. Používa sa pri depresiách a fóbiách.
10. Brintellix- antagonista serotonínových receptorov 3, 7, 1d, agonista 1a serotonínových receptorov, korekcia a depresia.
11. Valdoxan- stimulant melatonínových receptorov, v malej miere blokátor podskupiny serotonínových receptorov. Terapia.
12. Velaksin- antidepresívum inej chemickej skupiny, zvyšuje aktivitu neurotransmiterov.
13. - používa sa pri miernej depresii.
14. Venlaxor je silný inhibítor spätného vychytávania serotonínu. Slabý β-blokátor. Terapia depresie a úzkostných porúch.
15. Heptor- okrem antidepresívnej aktivity má antioxidačné a hepatoprotektívne účinky. Dobre tolerovaný.
16. Herbion Hypericum- liek na báze bylín, je zaradený do skupiny prírodných antidepresív. Predpisuje sa pri miernej depresii a.
17. Deprex- antidepresívum pôsobí antihistamínovo, používa sa v liečbe.
18. Predvolené- inhibítor vychytávania serotonínu, má slabý účinok na dopamín a norepinefrín. Nemá stimulačný a sedatívny účinok. Účinok sa vyvíja 2 týždne po podaní.
19. - antidepresívny a sedatívny účinok nastáva v dôsledku prítomnosti extraktu z ľubovníka bodkovaného. Schválené na liečbu detí.
20. doxepin- blokátor serotonínového receptora H1. Účinok sa vyvíja 10-14 dní po začiatku podávania. Indikácie -
21. Miansan- stimulátor adrenergného prenosu v mozgu. Je predpísaný pre a depresie rôzneho pôvodu.
22. Miracitol- zvyšuje pôsobenie serotonínu, zvyšuje jeho obsah v synapsii. V kombinácii s inhibítormi monoaminooxidázy má výrazné nežiaduce reakcie.
23. Negrustin- antidepresívum rastlinného pôvodu. Účinné pri miernych depresívnych poruchách.
24. Newwelong- inhibítor spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu.
25. Prodep- selektívne blokuje vychytávanie serotonínu a zvyšuje jeho koncentráciu. Nespôsobuje zníženie aktivity β-adrenergných receptorov. Účinné pri depresii.
26. Citalon- vysoko presný blokátor vychytávania serotonínu, minimálne ovplyvňuje koncentráciu dopamínu a norepinefrínu.

Pre každého je niečo

Antidepresíva sú najčastejšie drahé, zostavili sme zoznam najlacnejších z nich zvýšením ceny, na začiatku ktorých sú najlacnejšie lieky a na konci tých drahších:

Pravda je vždy za hranicou teórie

Aby sme pochopili celú podstatu moderných, dokonca aj tých najlepších antidepresív, aby sme pochopili, aké sú ich výhody a škody, je tiež potrebné študovať recenzie ľudí, ktorí ich museli užívať. Ako vidíte, na ich prijatí nie je nič dobré.

Skúšal bojovať proti depresii antidepresívami. Prestala, pretože výsledok je deprimujúci. Hľadal som o nich veľa informácií, čítal veľa stránok. Všade sú protichodné informácie, ale kdekoľvek ich čítam, píšu, že v nich nie je nič dobré. Sama zažila trasenie, lámanie, rozšírené zreničky. Vystrašený som sa rozhodol, že ma nepotrebujú.

Pred tromi rokmi začala depresia, pri behaní po ambulanciách k lekárom sa to ešte zhoršilo. Nebola chuť do jedla, stratila záujem o život, chýbal spánok, zhoršila sa jej pamäť. Navštívil som psychiatra, predpísal mi Stimulaton. Účinok som pocítila v 3. mesiaci užívania, prestala som na chorobu myslieť. Pila som asi 10 mesiacov. Pomohol mi.

Karina, 27

Je dôležité si uvedomiť, že antidepresíva nie sú neškodné lieky a pred ich užívaním by ste sa mali poradiť so svojím lekárom. Bude si môcť vybrať správny liek a jeho dávkovanie.

Mali by ste starostlivo sledovať svoje duševné zdravie a včas kontaktovať špecializované inštitúcie, aby sa situácia nezhoršila, ale aby sa choroba zbavila včas.

Tricyklické antidepresíva sa používajú na liečbu depresívnych a stresových stavov, zoznam liekov vám pomôže vybrať najvhodnejší liek. Tieto lieky sú účinné pri liečbe depresie akejkoľvek závažnosti.

Tricyklické antidepresíva (TCA) sú silné lieky, ktorých účinok je zameraný na aktiváciu mozgovej produkcie neurotransmiterov, ako je norepinefrín (norepinefrín) a serotonín (hormón šťastia). Táto skupina liekov dostala svoj názov (tricyklický) vďaka tomu, že ich základom je trojitý uhlíkový kruh. Zásah TCA do metabolizmu neurotransmiterov spôsobuje možnosť vedľajších účinkov. Medzi nimi:

• ospalosť;
• zápcha;
• kardiopalmus;
• znížená sexuálna túžba.

Použitie TCA môže spôsobiť autonómne poruchy, ako je slabosť, mdloby, závraty. Riziko týchto účinkov je obzvlášť vysoké u pacientov s ochoreniami kardiovaskulárneho systému. Medzi najčastejšie poruchy v tejto skupine pacientov patrí tremor, svalové zášklby, extrapyramídové poruchy.

Nesprávne zvolené dávky tricyklických antidepresív a ich dlhodobé užívanie môže viesť ku kardiotoxickému účinku, ktorý sa prejavuje porušením vodivého systému srdca. To môže spôsobiť arytmie a iné patológie kardiovaskulárneho systému. Preto liečba takýchto pacientov vyžaduje monitorovanie EKG.

Liečba TCA je veľmi dlhá: 4-6 mesiacov.

Pozitívne výsledky pôsobenia antidepresív sa pozorujú v priebehu niekoľkých dní po začiatku ich užívania. V prípade, že po 1-2 týždňoch nedôjde k výraznému účinku liečby, lekári neodporúčajú prerušiť liečbu a zvýšiť dávku. Treba byť trpezlivý a čakať na výsledky. Neexistujú žiadne TCA, ktoré fungujú rovnako pre všetkých ľudí. Lieky tejto skupiny majú postupný terapeutický účinok.

Tricyklické antidepresíva nepatria do skupiny trankvilizérov, preto nespôsobujú drogovú závislosť. Užívanie TCA si nevyžaduje špeciálnu diétu. Tricyklické antidepresíva sú schopné eliminovať príznaky ťažkých a stredne ťažkých depresívnych stavov.

Zoznam liekov

Azafen sa predpisuje na asteno- a úzkostno-depresívne stavy, psychózy, patológie neurotickej povahy (depresia, apatia, úzkosť). Azafen je najúčinnejší pri liečbe miernej až stredne ťažkej depresie. Môže byť predpísaný v kombinácii so silnejšími TCA, ktoré pôsobia ako "liečebný" liek.

Tento liek je dobre tolerovaný a nezhoršuje psychotické symptómy. Vhodné na liečbu odvykania od alkoholu. Azafen nemá kardiotoxický účinok. Môže sa použiť pri liečbe pacientov s gastrointestinálnymi ochoreniami a glaukómom.

Amitriptylín je jedným z hlavných predstaviteľov TCA. Má výrazný sedatívny účinok, tymoleptický účinok (zvyšuje emocionálny tonus), znižuje úzkosť a ním spôsobené motorické vzrušenie, nespôsobuje produktívne symptómy u pacientov so schizofréniou. Je indikovaný pri úzkostno-depresívnych stavoch akejkoľvek etiológie.

Má široký zoznam kontraindikácií: diabetes, glaukóm, prvý trimester tehotenstva, ateroskleróza, patológie močového mechúra a prostaty. Medzi vedľajšie účinky patrí závrat, potenie, zvýšenie počtu leukocytov v krvi, zhoršené zrakové vnímanie.

Fluoracizín má výrazný sedatívny (upokojujúci) účinok, je účinný pri úzkostno-depresívnych stavoch, psychózach so striedavým vzrušením a depresiou, pri neurózach a stavoch podobných neuróze. Fluorocyzín sa môže kombinovať s inými TCA, antipsychotikami a psychostimulanciami. Tento liek nespôsobuje ospalosť ani letargiu. Vyrába sa vo forme tabliet a roztoku v ampulkách.

desipramín. Táto TCA je indikovaná na endogénne a psychogénne depresie, psychasténiu, psychoneurózy, psychopatické stavy sprevádzané letargiou. Pomáha zvyšovať fyzickú aktivitu, aktivovať psychomotoriku, zlepšuje náladu, stabilizuje psycho-emocionálny stav.

Liečivo sa vyrába vo forme dražé, ktoré sa užívajú ráno. Starším pacientom sa odporúča znížiť dávku. Pri prudkom odmietnutí lieku sú možné prejavy abstinenčného syndrómu. Počas obdobia liečby je potrebná kontrola krvi, funkcie pečene a obličiek.

doxepín a klomipramín

Účinné antidepresívum, ktorého pôsobenie je zamerané na blokovanie spätného vychytávania norepinefrínu. Rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a distribuuje sa do tkanív. Doxepín sa nachádza v srdci, pečeni a mozgu.

Liek odstraňuje väčšinu príznakov depresie: apatia, depresia, obsedantné zážitky. Zlepšuje náladu, normalizuje adrenergný a serotonergný prenos narušený pri depresívnych stavoch. Má analgetický účinok. Medzi možné vedľajšie účinky patrí rozmazané videnie, ospalosť, depersonalizácia, nepokoj.

Klomipramín je indikovaný na obsedantno-kompulzívne poruchy, depresívne epizódy, postschizofrenickú depresiu, fóbie, panické poruchy, neurotické formy depresie. Klomipramín má adrenoblokujúcu antihistamínovú aktivitu, má psychostimulačný a sedatívny účinok.

Rýchlo sa vstrebáva a dobre sa vylučuje z tela močom. Vedľajšie účinky: perverzná chuť, zvýšený krvný tlak, slzenie, vestibulárne poruchy, emočná labilita. Počas liečby je potrebná kontrola krvného tlaku.

Pri užívaní tricyklických antidepresív by ste si mali uvedomiť, že nikotín a niektoré ďalšie zložky cigaretového dymu môžu znížiť koncentráciu tricyklických antidepresív v krvnej plazme. U fajčiarov je 2-krát nižšia ako u nefajčiarov. Preto sa počas obdobia liečby antidepresívami tejto skupiny odporúča prestať fajčiť. To vám umožní získať rýchlejšie a stabilnejšie výsledky terapie.

Výhody a poškodenie antidepresív. Zoznamy voľnopredajných liekov pre deti, chudnutie, odvykanie od fajčenia, lacné, silné.

Človek sa rodí pre radostný život. Len v takomto rozpoložení je schopný tvoriť a tvoriť.

Pravda o modernosti je celosvetovým problémom číslo jeden nazývaným „depresia“. Ukazuje sa, že jej príznaky sa dajú vyrovnať, na nejaký čas utlmiť, no len málokomu sa podarí ju úplne vyliečiť.

Farmaceutický priemysel je „štedrý“ s ponukami „čarovnej“ tabletky na depresiu. A spotrebitelia si ho úspešne kupujú a berú na dlhú dobu, ak nie na celý život.

Sú však antidepresíva skutočne neškodné? Do akej miery ich výhody prevažujú nad dlhým zoznamom vedľajších účinkov? Hovorme o týchto a súvisiacich bodoch podrobnejšie.

Čo sú antidepresíva a ako fungujú?

rôzne antidepresíva v miskách na stole

Antidepresíva sú farmaceutické produkty určené na zmiernenie symptómov depresie.

Sú určené na reguláciu počtu mediátorov. Sú to látky zodpovedné za spojenia medzi neurónmi. V ľudskom mozgu je veľa mediátorov. Vedci ich objavili asi tridsať. Osoby postihnuté antidepresívami:

• noradrenalínu
• serotonín
• dopamín

U bežného človeka sú neuróny usporiadané tak, že je medzi nimi zachovaný priestor – synapsia. V stave depresie zaniká, pretože je naplnená inými neurónmi, takže spojenie mediátorov je prerušené. A antidepresíva práve eliminujú tento moment.

schéma účinku antidepresív na ľudské nervové bunky

Podľa povahy účinku sú príslušné lieky rozdelené do 2 veľkých skupín:

• Timiretics.
  Ich účelom je vzrušiť, stimulovať prácu nervového systému. Účinné na liečbu stavov s príznakmi depresie, depresie.
• Tymoleptiká.
  Upokojujú nadmerné vzrušenie, ktoré sa vyskytuje pri depresii.

Klasifikácia antidepresív v tabuľke.

klasifikácia antidepresív, tabuľka

Aké antidepresíva možno kúpiť bez lekárskeho predpisu?

pilulky a kapsuly antidepresív rozložené na bielom liste

Upozorňujeme, že bez lekárskeho predpisu si určite nebudete môcť kúpiť silné lieky. Príčiny - veľký počet alebo závažnosť vedľajších účinkov.

A napriek tomu sú dostupné na nákup bez lekárskeho predpisu:

• tetracyklická skupina - Maprotilín (Ladiomil)
• tricyklická skupina - Paxil (adepress, plizil, reksetin, sirestill, plizil)
• selektívne inhibítory - Prozac (prodel, fluoxetín, fluval, profluzac)
• pri vzdávaní sa dlhodobých zlých návykov, napríklad fajčenia - Zyban (Nousmoke, Wellbutrin)
• bylinné prípravky - Deprim, Persen, Novo-Passit
• hotové bylinky

Tricyklické antidepresíva novej generácie: zoznam a názvy liekov

hrsť rôznych antidepresív rozsypaných na stole

K dnešnému dňu sú známe 4 generácie tricyklických antidepresív. Najbežnejšie lieky sú tretie, a to:

• Citalopram
• fluoxetín
• paroxetín
• sertralín
• fluvoxamín

Zaznamenávame však aj predstaviteľov štvrtej generácie, ktorí postupne dobývajú svoj segment spotrebiteľov:

• duloxetín
• mirtazapín
• venlafaxín
• milnacipram

Dobré moderné, ľahké antidepresívne tabletky na depresiu, nervy, apatiu, plačlivosť, úzkosť a stres: zoznam

dievča drží v ruke antidepresívnu tabletku, aby ju užila od plaču

Tento typ liekov sa vzťahuje na tie, ktoré sú voľne dostupné v lekárni bez špeciálneho účelu.

Uvádzame najbežnejšie mierne antidepresíva:

• Prozac
• Maprotilín (Ladiomil)
• Rexetin
• Adepress
• Aktapark-setin
• Plizil
• Hemihydrad hydrochloridu paroxetínu
• Cyrestill
• Deprim
• Gelarium hypericum
• Doppelhertz Nervotonik
• Persen
• Mianserin
• amitriptylín
• Amizol
• Valeriána lekárska
• Paxil
• doxepin
• Tianeptín
• Herbion Hypericum
• Negrustin

Antidepresíva pre deti: zoznam

dospievajúce dievča sediace pri stole s hrsťou antidepresív

Keďže to však nie je poľutovaniahodné, stresom podliehajú aj dnešné deti. V dôsledku toho sa ich správanie a psychické zdravie vážne menia.

Nižšie je uvedený zoznam niektorých antidepresív pre najmladšiu skupinu pacientov:

• Paxil
• amitriptylín
• Fluoxetín (Prozac)
• Sertralín (Zoloft) - od 12 rokov
• Paroxetín (Adepress) - len pre dospievajúcich
• Fluvoxamín (Fevarin) - od 8 rokov
• Glycín - od 3 rokov
• Deprim (ľubovník bodkovaný, Gelarium Hypericum, Life 600) - od 6r.
• Novo-Passit - od 12 rokov

Antidepresíva na odvykanie od fajčenia: zoznam

kopec rôznych piluliek a kapsúl antidepresív na odvykanie od fajčenia vedľa hromady cigariet

• Zyban (Bupropion)
• Champix (vareniklín)
• nortriptylín

Silné antidepresíva: zoznam liekov bez lekárskeho predpisu

niekoľko kapsúl antidepresív na stole

• Venlafaxín (Venlaxor, Velaxin, Efevelon)
• Azona

Antidepresíva sú lacné: zoznam liekov bez lekárskeho predpisu

• Azafen
• Adepress
• amitriptylín
• Velaksin
• Venlaxor
• Deprim
• melipramín
• Paxil
• paroxetín
• pyrazidol
• Rexetin
• Stimuloton
• Cipramil
• fluoxetín

Antidepresíva na alkoholizmus bez lekárskeho predpisu: zoznam

muž sa chystá užiť antidepresíva, keďže sa dostáva zo závislosti od alkoholu

• Azafen
• amitriptylín
• Phenibut
• Tiaprid
• Mianserin
• mirtazapín
• Pirlindol - Pyrazidol, Tianeptine
• Adenozylmetionín - Heptral
• Mexidol

Antidepresíva na menopauzu bez lekárskeho predpisu: zoznam

hrsť antidepresívnych tabliet na novinách

• paroxetín
• fluoxetín
• fluvoxamín
• Sonapax
• Etaperazín
• Depakine
• Finlepsin
• koaxil (tianeptín)
• Efevelon
• Velaksin
• Velafax
• fluoxetín
• Profluzak
• Prozac
• Fluval
• poroxetín
• Actaparoxetín
• Adepress
• Paxil
• Rexetin
• Plizil

Antidepresíva na chudnutie bez lekárskeho predpisu: zoznam

smutné dievča pri chudnutí sedí za stolom pred otvorenými nádobami s antidepresívami

• bupropión
• Zoloft
• fluoxitín
• Maprolitin
• Prozac
• Paxil
• Deprim
• Azafen

Antidepresíva - Fluoxetín, Fevarin, Amitriptylín, Lenuxin, Afobazol, Zoloft: môžem si kúpiť bez lekárskeho predpisu, ako ho užívať?

na stole je rozsypaných niekoľko antidepresív v tabletách a kapsulách

Fluoxetín je voľne dostupný v lekárni bez lekárskeho predpisu. Prijíma sa takto:

• 20 mg jedenkrát denne počas niekoľkých týždňov.
  Potom dávku zvýšte pridaním rovnakého množstva lieku večer.
• Starší ľudia začínajú užívať liek s dávkou 60 mg.
• Maximálna denná dávka je 80 mg.
• Trvanie kurzu je 1-4 týždne.

Fevarin je možné kúpiť v lekárni len na lekársky predpis.
Jeho:

• Užívajte od minimálnej dávky 1 tableta večer a upravte na optimum - 2 tablety denne.
• Pite malé množstvo čistej vody.
• Maximálna dĺžka prijatia je 70 dní.

Amitriptylín je možné zakúpiť bez lekárskeho predpisu.
Vlastnosti jeho príjmu:

• počiatočná denná dávka je 25-50 mg
• do 6 dní sa zvýši na 200 mg pod podmienkou hospitalizácie
• trvanie kurzu sa pohybuje medzi 3-6 mesiacmi
• starší pacienti zvyšujú dávku len pod dohľadom lekára
• najlepší čas na užívanie je večer, pretože liek má na organizmus sedatívny účinok

Lenuxin je dostupný aj bez lekárskeho predpisu pre ľudí trpiacich depresiou. Ber to takto:

• kedykoľvek počas dňa
• opakujúci sa kurz 2-4 týždne po dobu 6 mesiacov
• minimálna dávka 10 mg raz denne

Afobazol je skupina miernych antidepresív dostupných v lekárni bez lekárskeho predpisu.
Vlastnosti jeho príjmu:

• až po jedle
• 10 mg trikrát denne
• maximálna denná dávka - 60 mg
• kurz 2-4 týždne
• v prípade potreby predĺžte kurz až na 90 dní

Zoloft je možné kúpiť v lekárni bez lekárskeho predpisu. Vlastnosti jeho aplikácie:

• raz denne po jedle
• minimálna počiatočná dávka 25 mg
• maximálne 50 mg možno týždeň po začatí liečby
• trvanie kurzu od 4 týždňov do 3 mesiacov

Bylinné prírodné antidepresíva, antidepresíva bez vedľajších účinkov: zoznam, najlepšie ovocné antidepresívum

ovocie a zelenina sú rozložené na stole, ktoré pomáhajú vyrovnať sa s depresiou

Medzi rastlinnými antidepresívami, ktoré je možné zakúpiť v lekárni alebo pri samozbere, uvádzame:

• Ľubovník bodkovaný je najsilnejším rastlinným zástupcom. Na jeho základe sa vyrába množstvo antidepresív.
• Infúzie citrónovej trávy, koreňa maralu, rosea rhodiola, slamienky, ženšenu.
• Výťažok z leuzey na alkohole.
• Zamaniha.
• Nálev z červenej ďateliny, modrej medovky, oregana, materinej dúšky.
• Harmanček, kôpor, rasca.
• Valeriána lekárska, mäta pieporná, chmeľ, medovka.
• Hloh.
• Angelika liečivá.
• Calendula.

Ľudia v depresii často túžia po jedle. Posledne menované sú schopné ho zmierniť a dokonca vyrovnať v počiatočných štádiách.

Medzi produktmi s antidepresívnymi vlastnosťami uvádzame:

• Bohaté na omega-3 mastné kyseliny.
  Sú to ryby, napríklad losos, treska, sleď, makrela, sardinka, losos, ako aj avokádo, semená, orechy, nerafinovaný rastlinný olej.
• Morské riasy.
• Chudé mäso ako morčacie, kuracie, bravčové, hovädzie.
• Bielok.
• Svetlé ovocie - banány, pomaranče, tomel, mandarínky.
• Horká čokoláda.
• Ovsené vločky, pohánka.
• Zelenina a zelenina - paradajky, karfiol, repa, čili a sladká paprika, zeler, brokolica, šalát, baklažán, mrkva.

Najlepšie ovocné antidepresívum je také, ktoré má žiarivú farbu. Keďže ľudia sa líšia chuťovými preferenciami, jedného poteší napríklad banán a druhého tomel.

Pokusom a omylom nájdete to najlepšie ovocie pre vašu náladu.

Upokojujúce a antidepresíva: aký je rozdiel?

na stole leží otvorená nádoba so sedatívami

Prvým sú látky, ktoré odstraňujú pocity strachu, úzkosti, nadmerného vzrušenia, vnútorného emocionálneho napätia stimuláciou špeciálnej oblasti ľudského mozgu. Ten je akousi brzdou takýchto procesov.

Výhody používania trankvilizérov:

• zachovanie pamäti a myslenia
• svalová relaxácia
• odstránenie kŕčov
• normalizácia práce autonómneho nervového systému, srdcovej frekvencie, krvného obehu mozgu
• zníženie krvného tlaku

Tieto lieky sú účinné pri liečbe:

• zreteľné epizódy úzkosti
• nespavosť
• epilepsia
• neurotické a neuróze podobné stavy

Významnou nevýhodou dlhodobého užívania trankvilizérov je závislosť. V tele spúšťa spätné procesy, čo vedie k výraznému zhoršeniu zdravotného stavu.

Antidepresíva majú oveľa širšie spektrum a mechanizmus účinku.

Antidepresíva liečia alebo ochromujú: poškodenie antidepresív, vedľajšie účinky, oplatí sa užívať?

obrázok s nápisom "má nejaký úžitok z užívania antidepresív?"

Na túto otázku nie je možné jednoznačne odpovedať. Pretože naozaj existujú ľudia, ktorí sú skutočne chorí, vyžadujú liečbu týmito liekmi a odborný dohľad.

Vzhľadom na nedostatok kvalitnej experimentálnej základne má konkrétny liek ešte pred vstupom na trh množstvo vedľajších účinkov. Ich neustály zoznam, uvedený v prílohe akéhokoľvek lieku, vás núti premýšľať. Mimochodom, pohybujú sa od miernej - porucha stolice, až po smrteľnú - samovraždu.

Pre výrobcov je prospešné zaznamenávať len pozitívne reakcie chorých ľudí a nezapodievať sa tými, ktorí trpia hlbokými depresiami.

Najčastejšie vedľajšie účinky antidepresív sú:

• hnačka
• nevoľnosť
• závraty
• suché ústa
• zápcha
• sexuálne poruchy až po úplné potlačenie chuti na sex
• letargia
• ospalosť
• ťažkosti s močením
• poruchy videnia
• kardiopalmus
• kožné vyrážky
• zvýšené potenie
• chvenie
• oneskorený a znížený orgazmus, prírastok hmotnosti
• suché oči
• kolísanie krvného tlaku
• porucha spánku
• ťažkosti pri dosahovaní sexuálneho orgazmu
• opuch členkov a prstov
• rozmazané videnie predmetov v zornom poli
• nervozita
• vzrušenie
• nespavosť
• bolesť hlavy
• hypotenzia
• excitácia

Antidepresíva a alkohol: dôsledky súbežného podávania

na stole je množstvo rôznych farmaceutických prípravkov a antidepresív v blistroch

Začnime tým, že tieto látky sú nezlučiteľné. Preto je nepravdepodobné, že dôsledky ich súčasného príjmu potešia a zmiernia prejavy depresie.

Na obrázku nižšie je znázornený mechanizmus ich vplyvu na človeka.

schéma účinkov alkoholu a antidepresív na človeka

Okrem najnepriaznivejších dôsledkov - smrti osoby, sú možné:

• silné bolesti hlavy
• nespavosť alebo ospalosť
• arytmia
• vazospazmus
• poruchy kardiovaskulárneho a nervového systému, obličiek
• hypertenzia na nebezpečnú úroveň
• dysfunkcia pečene
• intoxikácia organizmu
• nedostatok energie a záujmu o život
• upchatie uší
• problémy s koordináciou pohybov
• inhibícia reakcií tela

Ktorý lekár predpisuje antidepresíva?

psychiater vypíše pacientovi recept na antidepresíva

Tieto lieky sú predpísané:

• psychiatra
• psychoterapeut
• vrchná psychiatrická sestra

Je možné užívať antidepresíva počas tehotenstva, dojčenia?

tehotné dievča drží na dlani hrsť antidepresív v pľuzgieroch

Odpoveď závisí od počiatočných údajov v každej konkrétnej situácii.

Ak je matka obťažovaná depresiou, ktorá sa nedá liečiť ľudovými metódami, potom nemožno upustiť od piluliek.

Informácie, ktoré nájdete na internete, utlmujú ostražitosť. Je jasné, že štúdie robili spoločnosti, ktoré nemali záujem úplne opustiť antidepresíva.

A napriek tomu zaznamenali malé percento detí vyvíjajúcich sa in utero so zdravotnými odchýlkami, ako sú:

• pupočná kýla
• problémy v práci pravej srdcovej komory
• Podráždenosť
• teplotná nestabilita

V tomto prípade sa antidepresíva úplne prenesú cez placentu alebo plodovú vodu na dieťa. To znamená, že ich dávka sa rovná materskej.

Keď matka užíva tieto lieky počas dojčenia, dostávajú sa do tela drobcov v nižšej koncentrácii.

Ak zahrniete zdravý prístup k plánovaniu tehotenstva a dojčenia, antidepresíva by sa mali vopred opustiť. Každé dieťa má právo na čo najlepšie zdravie pri narodení a počas dojčenského veku.

Môžete užívať antidepresíva do konca života?

kapsule antidepresíva Prozac zblízka

Odpoveď je áno, ak je vaša choroba vážna a vyžaduje neustálu korekciu. A tiež chápete, že takýmito činmi prinášate viac úžitku ako spôsobenú škodu.

Dávajte si pozor najmä na:

• ochrana pečene
• pravidelnosť lekárskych prehliadok zdravotného stavu
• dávkovanie liekov
• konzultácie s odborníkmi

Pamätajte, že dlhodobé užívanie antidepresív zanechá svoje vedľajšie účinky. Buďte na ne pripravení.

Preskúmali sme teda vlastnosti užívania antidepresív pri odstraňovaní zlých návykov, menopauze, počas tehotenstva a laktácie. Zostavené zoznamy liekov pre rôzne prípady vrátane detí.

Postarajte sa o seba a buďte zdraví a šťastní!

Video: depresia a antidepresíva

Lieky na liečbu depresie, používané v modernej medicíne, odrážajú súčasné chápanie úlohy a miesta takzvaných neurotransmiterov – chemických látok, ktoré zabezpečujú prenos nervových vzruchov medzi mozgovými neurónmi. Keďže na „práci“ nervového systému sa podieľa viac ako jeden neurotransmiter, na obnovenie ich funkcií sa používajú rôzne lieky.

Aké lieky užívať na depresiu?

Hlavnou skupinou liekov v liečbe depresívnych porúch sú antidepresíva. Pod vplyvom látok zahrnutých v ich zložení sa nálada upraví na inherentnú individuálnu normu, stabilizuje sa emocionálne pozadie, zníži sa úzkosť a úzkosť, odstráni sa inhibícia, zvýši sa motorická a duševná aktivita. Celá škála dosiahnutých účinkov sa podmienečne nazýva "tymoleptický účinok". Dnes existuje niekoľko skupín antidepresív, ktoré sa líšia zložením a mechanizmom účinku (stimulačné a upokojujúce).

Antidepresíva na depresiu- presne tie život zachraňujúce lieky, ktoré dokážu ochorenie zmierniť, odstrániť a predchádzať mu. Pred objavením liekov v tejto skupine sa lieky so vzrušujúcim účinkom aktívne používali na liečbu porúch, ktoré u „melancholika“ môžu vyvolať stav eufórie. Takýmito stimulantmi boli ópium a iné opiáty, kofeín, ženšen. Spolu s nimi sa na zníženie excitability a zmiernenie úzkosti použili brómové soli, valeriána lekárska, medovka a materina dúška.

Objav antidepresív v 50. rokoch minulého storočia bol skutočnou revolúciou v psychofarmakológii. A už viac ako pol storočia sú tieto lieky „smerodajnými“ účinnými liekmi na depresiu. Prvý liek na depresiu bol „objavený“ celkom náhodou, keď izoproniazid, liek používaný v komplexnej liečbe tuberkulózy, mal nezvyčajný vedľajší účinok. Pacienti, ktorí brali izoproniazid zaznamenal nezvyčajne povznesenú náladu, stav ľahkosti a blaženosti. Čoskoro sa tento liek začal používať na liečbu depresívnych porúch. Približne v rovnakom čase v priebehu experimentov s rôznymi látkami objavil nemecký lekár imipramín, čo tiež zlepšilo náladu a odbremenilo blues. Na rozdiel od izoproniazidu je imipramín stále na zozname oficiálnych liekov WHO a v poslednej dobe je najžiadanejším a najpredávanejším antidepresívom.

Ako tabletky „zachránia“ depresiu?

Účelom antidepresív je korigovať poruchy vo fungovaní jednotlivých mechanizmov mozgu. K dnešnému dňu bolo identifikovaných 30 chemických mediátorov - mediátorov, ktorých úlohy zahŕňajú prenos informácií z jedného neurónu do druhého. Tri mediátory, biogénne amíny, priamo súvisia s depresívnymi poruchami: norepinefrín, dopamín a serotonín. Tabletky proti depresii regulujú potrebnú úroveň koncentrácie jedného alebo viacerých mediátorov, čím korigujú v dôsledku choroby narušené mechanizmy mozgu.

Sú lieky na depresiu nebezpečné?

V postsovietskom prostredí panuje názor, že tabletky proti depresii sú škodlivé a návykové. Odpoveď je jednoznačná: antidepresíva, ktoré sa dnes používajú v psychofarmakológii, nie sú návykové, bez ohľadu na dĺžku ich užívania. Ich úlohou je pomôcť telu obnoviť mechanizmy narušené depresiou. Lieky na depresiu sú schopné „rekonštruovať“ vnútorný svet narušený chorobou a vrátiť človeka jeho charakteristickú aktivitu a elán.

Kedy začnú pôsobiť lieky na depresiu a stres?

Účinok antidepresív sa neprejaví okamžite. Medzi začiatkom užívania a objavením sa pozitívneho účinku uplynú spravidla aspoň dva týždne, aj keď niektorí pacienti hlásia pozitívne zmeny nálady už po týždni.

Aké tabletky pomáhajú pri depresii?

Dôležitým bodom pri výbere lieku je názov antidepresíva. Napríklad: rovnaký liek na domácom trhu môže zastupovať tucet farmaceutických spoločností. To znamená, že liek s rovnakou účinnou látkou sa predáva pod 10 rôznymi názvami. Najlacnejšie sú domáce lieky na depresiu a stres a tabletky vyrábané v krajinách s lacnou pracovnou silou. Ich nevýhodou je, že majú často veľké množstvo vedľajších účinkov. Lieky vyrábané západnými farmaceutickými spoločnosťami sú drahšie, ale ich terapeutický účinok je lepší a vedľajšie účinky sú oveľa menej výrazné.

Ako brať drogy?

Antidepresíva sa majú užívať denne, najlepšie v presne stanovený čas. Počet dávok a čas závisí od účinku lieku. Preto sa antidepresíva s hypnotickým účinkom odporúčajú užívať pred spaním. Tablety zamerané na zvýšenie aktivity sa užívajú ráno.

Aké antidepresíva sa používajú na depresiu?

Tricyklické antidepresíva (TCA)- úplne prvý vývoj farmaceutov. Lieky tejto skupiny zvyšujú obsah noradrenalínu a serotonínu v mozgu v dôsledku zníženia vychytávania neurotransmiterov neurónmi. Pôsobenie liekov z tejto skupiny môže byť sedatívne aj stimulujúce. Skutočný antidepresívny účinok nastáva v priemere 3 týždne po začiatku ich užívania a stabilné výsledky sa dosahujú až po niekoľkých mesiacoch liečby. Keďže tieto antidepresíva blokujú aj iné mediátory, vyvolávajú značné množstvo negatívnych vedľajších účinkov. Treba mať na pamäti, že predávkovanie liekmi tejto skupiny môže viesť k vážnym následkom vrátane smrti. V súčasnosti sa psychiatri snažia obmedziť menovanie týchto „zástupcov“ minulej generácie.

IMAO sa spravidla predpisujú tým pacientom, ktorí sa po liečbe tricyklickými antidepresívami nezlepšili. Tieto lieky sa používajú na atypickú depresiu, čo je stav, pri ktorom sa niektoré symptómy líšia od symptómov typickej depresie. Keďže IMAO nemajú upokojujúci, ale výrazný stimulačný účinok, odporúčajú sa na liečbu ľahkej depresie – dystýmie. Lieky blokujú pôsobenie enzýmu monoaminooxidázy, ktorý je obsiahnutý v nervových zakončeniach. Táto látka ničí norepinefrín a serotonín, ktoré ovplyvňujú náladu.

- neskoršia trieda liekov, ktorá sa stala žiadanou kvôli minimálnemu počtu vedľajších účinkov, podstatne menej ako u antidepresív predchádzajúcich dvoch skupín. Pôsobenie SSRI je založené na stimulácii zásobovania mozgu serotonínom, ktorý reguluje náladu. Inhibítory blokujú spätné vychytávanie serotonínu v synapsii, čím zvyšujú koncentráciu mediátora. Lieky sa ľahko používajú a nevedú k predávkovaniu. SSRI sa nepoužívajú len na liečbu depresívnych porúch. Sú určené na riešenie iných nepríjemných problémov, napríklad: prejedanie sa. SSRI sa nemajú podávať pacientom , pretože môžu spôsobiť manické stavy. Lieky sa neodporúčajú pacientom s ochoreniami pečene, pretože práve v tomto orgáne dochádza k biochemickým transformáciám inhibítorov. Musíte tiež pamätať na to, že lieky z tejto skupiny môžu nepriaznivo ovplyvniť erektilnú funkciu.

Existujú aj antidepresíva, ktoré nepatria do žiadnej z troch predchádzajúcich skupín, keďže sa líšia tak mechanizmom účinku, ako aj chemickým zložením.

– najnovší výdobytok psychofarmakologickej vedy. K dnešnému dňu je jedinou drogou tejto triedy na ruskom trhu Agomelatine (Melitor). Nástroj je schopný ovplyvňovať súčasne 3 typy receptorov, ktoré sú v tele zodpovedné za reguláciu biologických rytmov. Liek po 7 dňoch liečby normalizuje spánok a dennú aktivitu, znižuje úzkosť, obnovuje účinnosť.

Liečba depresie antidepresívami: výberové kritériá

Výber lieku je najdôležitejšou súčasťou liečby. Mal by to robiť iba lekár. Pri predpisovaní antidepresív je potrebné brať do úvahy: vek pacienta, individuálnu citlivosť na psychofarmaká, závažnosť depresie, účinky predchádzajúcej liečby, sprievodný somatický stav, užívané lieky.

Lieky na depresiu: zoznam antidepresív

Tricyklické antidepresíva

• Azafen
• amitriptylín
• klomipramín (anafranil),
• Imipramín (melipramín, tofranil),
• Trimipramín (Gerfonal)
• doxepín,
• Dothiepín (dosulepín).
• Coaxil
• Fluorocyzín

Inhibítory monoaminooxidázy (IMAO)

• befol
• Inkazan
• melipramín
• moklobemid
• pyrazidol
• Sidnofen
• tetrindol

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI)

• fluoxetín
• Citalopram
• paroxetín
• sertralín
• fluvoxamín
• Escitalopram

Iné antidepresíva

• Mianserin
• trazodón
• mirtazapín
• bupropión
• Tianeptín
• venlafaxín
• milnaciparín
• duloxetín
• Nefazodon

Melatonínergné antidepresíva

• Agomelatín (Melitor)

Aké lieky sa používajú dodatočne?

Ostatné skupiny liekov sa predpisujú individuálne, v závislosti od zdravotných indikácií každého jednotlivého pacienta. Podporné terapie zahŕňajú:

Skupina trankvilizérov. Majú päť zložiek farmakodynamickej aktivity: anxiolytickú, svalovú relaxanciu, hypnotikum, sedatívum a antikonvulzívum. Odstráňte strach a úzkosť, zmiernite emocionálny stres. Majú výrazný upokojujúci účinok, normalizujú spánok. Účinok liekov je zameraný na inhibíciu oblastí mozgu zodpovedných za emocionálnu sféru: limbický systém, hypotalamus, retikulárna formácia mozgového kmeňa, talamické jadrá.

Pilulky na depresiu: zoznam trankvilizérov

deriváty benzodiazepínov

• fenazepam
• diazepam
• Chlordiazepoxid
• Medazepam
• Oxazepam
• midazolam
• Lorazepam
• Alprazolam
• tofisopam

Deriváty difenylmetánu

• Hydroxyzín

karbamáty

• meprobamát
• Emilcamat
• mebutamat

Iné anxiolytiká

• Benzoktamín
• buspirone
• mefenoxalon
• Hedocarnyl
• Etifoxín
• Mebicar

Normotymická skupina. Vyhladzujte kruhové poruchy afektívnej sféry. Zabráňte rozvoju depresívnych a manických symptómov, t.j. výkyvy nálad. Používa sa na prevenciu relapsu. Náhle vysadenie tejto skupiny liekov môže vyvolať obnovenie afektívnych výkyvov. Užívajte drogy:

• Kyselina valproová
• uhličitan lítny
• Lítium-oxybutyrát
• karbamazepín
• Valpromid

skupina neuroleptík. Majú mnohostranný účinok na telo, majú silné antipsychotické vlastnosti. Antipsychotiká používané na depresiu majú dezinhibičný, aktivačný účinok. Zároveň potláčajú pocit strachu, oslabujú napätie. Dosiahnuté rôzne účinky liekov sa vysvetľujú ich vplyvom na výskyt excitácie v rôznych častiach CNS. Spravidla sa predpisujú neuroleptiká:

• klozapín
• Risperidone
• olanzapín
• kvetiapín
• amisulprid
• ziprasidón
• Aripiprazol

skupina nootropík. Majú silný pozitívny vplyv na funkciu mozgu. Zvýšte odolnosť voči rôznym škodlivým faktorom. Znížiť neurologický deficit a zlepšiť kortikosubkortikálne spojenia. Zvyšujú úroveň duševnej aktivity, zlepšujú kognitívne funkcie, pamäť a pozornosť. Nootropiká sa používajú:

• nootropil
• pantokalcín
• fenotropil
• Noopept
• Cereton
• Glycín
• encephabol

Skupina liekov na spanie. Odstrániť poruchy spánku, zlepšiť jeho kvalitu. Užívajte lieky na depresiu: zoznam liekov na spanie

• Andante
• Bromišoval
• Donormil
• Ivadal
• Melaxen
• notta
• sunmil
• Tripsidan
• flunitrazepam
• eunoctín

vitamíny skupiny B. Majú všeobecný posilňujúci účinok na centrálny nervový systém. Podieľajú sa na syntéze neurotransmiterov. Pozitívny vplyv na intelektuálne schopnosti. Zvýšte výkon, vytrvalosť. Doplňte „energetický deficit“.

V 50. rokoch 20. storočia začal lekár zo Švajčiarska predpisovať svojim pacientom, pričom si všimol, že ľuďom sa výrazne zvýšila hladina nálady. Po nejakom čase vedci zistili, že pomocou tohto lieku sa dá zbaviť depresie.

Týmto spôsobom boli náhodne objavené tricyklické antidepresíva (TCA alebo tricyklické). Tento názov dostali v súvislosti s ich štruktúrou, ktorá je založená na trojitom uhlíkovom kruhu. Dnes je v tejto skupine veľa liekov.

TCA sú schopné zvýšiť a podporiť prenos norepinefrínu a serotonínu. Takéto antidepresíva spolu so zastavením zachytávania týchto neurotransmiterov majú vplyv na ďalšie systémy – muskarínový, cholinergný a iné.

Predtým bol zoznam indikácií na použitie tejto skupiny antidepresív veľmi široký:

• psychogénne poruchy;
• endogénne;
• somatické poruchy;
• Ochorenie CNS spolu s duševnými poruchami.

Spolu s liečbou depresií a záchvatov paniky lekári predpisovali lieky na dlhodobé užívanie pri dlhotrvajúcej pretrvávajúcej depresii a preventívne, aby sa ochorenie neopakovalo.

Niektorí zahraniční vedci tvrdia, že tricyklické antidepresíva sa najúčinnejšie používajú na liečbu ťažkých štádií depresie a samovražedných sklonov.

30 rokov po objavení tejto skupiny liekov sa verilo, že pri liečbe TCA, napríklad u pacientov s endogénnou depresiou, možno pozorovať zlepšenie v 60 % všetkých prípadov.

Pre vedcov a lekárov bol hlavnou požiadavkou pri výbere konkrétneho lieku klinický obraz depresie pacienta.

Predtým vedci verili, že inhibované intelektuálne a motorické funkcie na pozadí neurologických a psychologických porúch možno liečiť, ale - Amitriptylín.

Bolo však pozorované, že pri užívaní tricyklických antidepresív malo 30 % ľudí výrazné vedľajšie účinky, kvôli ktorým boli nútení odmietnuť liečbu. V prípadoch ľudí, ktorým boli predpísané novšie generácie antidepresív, prestalo tieto lieky užívať len 15 %.

Indikácie a kontraindikácie na použitie

Tricykliká našli svoje využitie pri liečbe depresie, čiže depresie. Sú predpísané pre:

Niektoré lieky s normálnou toleranciou a silným antidepresívnym účinkom, ako aj sedatívnym účinkom, možno veľmi často použiť na liečbu chorôb, ktoré sa vyskytujú spolu s neurotickými poruchami a depresiou.

Takže pri liečbe Azafenom boli u pacientov s depresívnymi poruchami a srdcovými chorobami pozorované dobré výsledky. Droga sa tiež aktívne používa pri liečbe miernej alkoholickej depresie, ktorá sa môže vyskytnúť pri úzkosti a letargii.

Negatívny vplyv TCA na organizmus

Tricyklické látky inhibujú zachytávanie norepinefrínu, serotonínu a prejavujú sa anticholinergné a antihistamínové účinky. Ich veľká rozmanitosť sa prejavuje v obrovskom množstve nežiaducich účinkov, ktoré sa často začínajú objavovať počas liečby touto skupinou antidepresív:

• antihistamínový účinok prejavuje sa rýchlym nárastom telesnej hmotnosti, vzniká ospalosť, nízky krvný tlak;
• anticholinergný účinok je vyjadrená výskytom zápchy, dochádza k zadržiavaniu moču, zrýchľuje sa srdcový tep, je možná aj strata vedomia;
• inhibícia norepinefrínu tachykardia, môžu sa objaviť svalové zášklby, sexuálne funkcie môžu byť nestabilné, erektilná dysfunkcia a ejakulácia;
• v dôsledku vychytávania dopamínu osoba má motorickú excitáciu;
• pri vychytávaní serotonínu pacient môže mať zníženú chuť do jedla, možné prejavy nevoľnosti, dyspepsia, slabá erekcia a ejakulácia;
• kvôli účinky na centrálny nervový systém, môžu sa vyskytnúť záchvaty;
• aj pri užívaní tricyklických antidepresív srdce je silne zaťažené, je možná porucha vedenia.

S tým všetkým, ak je ľudské telo príliš nestabilné voči týmto liekom, môže dôjsť k porušeniu kože, pečene a krvi.

Našich TOP 15 najlepších TCA

Analyzovali sme tricyklické antidepresíva dostupné na ruskom trhu a zostavili sme naše TOP-15 - zoznam najefektívnejších, bezpečných a najobľúbenejších liekov:

Je možné kúpiť bez lekárskeho predpisu?

Tricyklické antidepresíva spôsobujú veľa vedľajších účinkov. Takmer všetky lieky zo zoznamu majú hololytický účinok na telo:

• vysychajú sliznice tela;
• ubytovanie je narušené;
• objaví sa tachykardia;
• proces močenia je narušený;
• vzniká glaukóm.

Tieto lieky majú silný účinok na srdce, veľmi často môžu spôsobiť zníženie tlaku, tachykardiu. Vzhľadom na tieto faktory nemožno tricyklické antidepresíva kúpiť bez lekárskeho predpisu. To je jednoznačne plus, pretože experimentovať na sebe nie je najlepší nápad. Je rozumnejšie vypočuť si názor skúseného odborníka.

Emisná cena

Ceny tricyklických antidepresív:

Ceny za všetky ostatné lieky v skupine sa v priemere pohybujú v rozmedzí 300-500 rubľov.

Tricyklické antidepresíva si nikdy nekupujte bez lekárskeho predpisu, aj keď je niekde dostupný. Tento typ lieku je potrebné užívať prísne podľa dávok predpísaných lekárom.

Je potrebné začať liečbu malými dávkami a postupne ich zvyšovať, pomocou tejto taktiky sa znižuje riziko vedľajších účinkov. Pri používaní tricyklických antidepresív je potrebné neustále darovať krv na analýzu, aby sa kontrolovalo percento účinnej látky lieku v tele. Jeho nekontrolovaný nárast je pre zdravie veľmi nebezpečný.

Antidepresíva majú terapeutický účinok pri depresívnej poruche, ale nespôsobujú okamžité zvýšenie nálady, ako sa to deje pri užívaní amfetamínov. Uvádza sa, že dve skupiny liekov majú antidepresívne vlastnosti. Jedným z nich sú tricyklické antidepresíva a príbuzné zlúčeniny. Prvý z týchto liekov, imipramín, klinicky testoval Kuhn (1957). Ďalšiu skupinu tvoria inhibítory monoaminooxidázy; napriek dlhoročnému užívaniu sa o ich antidepresívnych účinkoch stále vedú diskusie. Táto kapitola najprv popisuje tricyklické a príbuzné zlúčeniny, potom inhibítory monoaminooxidázy a nakoniec L-tryptofán, zlúčeninu s veľmi neistými antidepresívnymi vlastnosťami.

TRICYKLICKÉ A TETRACYKLICKÉ ANTIDEPRESÍVA

Farmakológia

Tricyklické antidepresíva sú tak pomenované, pretože ich chemický vzorec obsahuje tri spojené kruhy, ku ktorým je pripojený bočný reťazec. Ich antidepresívne vlastnosti závisia od štruktúry stredného kruhu a účinnosť a sedatívne vlastnosti sú spôsobené rozdielmi v bočnom reťazci. Ak sa pridá štvrtý kruh, liek sa nazýva tetracyklický. Lekár môže tetracyklické lieky považovať nie za samostatnú skupinu, ale skôr za variant tricyklických liekov. Bolo vyrobených mnoho druhov tricyklických a tetracyklických liečiv, väčšinou z komerčných dôvodov. Mierne sa líšia v ich terapeutickom účinku, aj keď rozdiely v ich nežiaducich účinkoch by mal lekár vziať do úvahy. Predpokladalo sa, že terapeutický účinok týchto liečiv je spôsobený ich spoločnou vlastnosťou zvýšiť tok norepinefrínu alebo serotonínu k receptorom postsynaptických neurónov blokovaním spätného vychytávania týchto neurotransmiterov v presynaptických nervových zakončeniach. Pri niektorých antidepresívach (napríklad iprindol a mianserín) však tento účinok nie je príliš silný a v každom prípade nastáva skôr a rýchlejšie ako terapeutický účinok (ktorý sa dostaví po dvoch a viac týždňoch). Je známe, že antidepresíva majú okrem inhibície spätného vychytávania neurotransmiterov zo synaptickej štrbiny aj iné farmakologické účinky. Tieto účinky sú charakterizované znížením citlivosti alfa-2-adrenergných autoreceptorov (stimulácia týchto receptorov znižuje uvoľňovanie norepinefrínu do synaptickej štrbiny a blokáda ho zvyšuje), znížením postsynaptickej beta-adrenergnej senzitivity a zvýšením v serotonergnej funkcii. Integrálne pôsobenie týchto účinkov je ťažké určiť. Terapeutický účinok sa teda napriek dlhoročnému výskumu nedá úplne vysvetliť. (Prehľad pozri Heninger a kol. 1983a.)

Dostupné lieky

Mnohé dostupné zlúčeniny možno rozdeliť na tricyklické, tetracyklické a iné. Tricyklické zlúčeniny sa zase delia na deriváty aminobenzylu, dibenzylcykloheptánu a aminostilbénu. Klinika však primárne zaujímajú farmakologické rozdiely, nie štrukturálne. Medzitým, bez ohľadu na to, čo tvrdia výrobcovia, neexistujú žiadne presvedčivé dôkazy o tom, že akýkoľvek liek pôsobí rýchlejšie ako ostatné.

"Štandardné" antidepresíva

amitriptylín má výrazný sedatívny účinok, ako aj antidepresívne vlastnosti. Preto je vhodný na liečbu depresívnych symptómov spojených s úzkosťou alebo agitovanosťou. Existuje aj liek s predĺženým uvoľňovaním (lentizol), ktorý sa môže užívať jedenkrát denne, ale samotný amitriptylín pôsobí dlhodobo a môže sa podávať jedenkrát denne. Preto sa neodporúča používať predĺžené formy lieku. imipramín(melipramín) sa používa na liečbu inhibovanej depresie kvôli svojmu menšiemu sedatívnemu účinku v porovnaní s amitriptylínom.

Iné antidepresíva

Patria sem dotepín, doxepín, iprindol, lofepramín, mianserín, fluoxetín, trazodón a trimipramín. Z nich má mianserín menej výrazný anticholinergný účinok a menší kardiotoxický účinok. Preto je vhodnejší na liečbu depresie u pacientov so srdcovým ochorením, aj keď nebolo dokázané, že jeho antidepresívny účinok je taký výrazný ako u amitriptylínu. Zdá sa, že iprindol, lofepramín, trazodón a doxepín sú menej kardiotoxické ako imipramín. Fluvoxamín a fluoxetín sú selektívne blokátory spätného vychytávania serotonínu. Môžu byť menej kardiotoxické (a menej sedatívne) ako štandardné antidepresíva, ale môžu spôsobiť nevoľnosť, úzkosť a anorexiu. Fluvoxamín sa spája s kŕčmi, a preto sa mu treba vyhnúť u epileptikov. drogy, menej sedatívne než štandardné antidepresíva – desipramín, maprotilín, lofepramín a nortriptylín.

Klomipramín (anafranil), ktorý má podľa niektorých správ silný účinok na spätné vychytávanie serotonínu, má špecifický terapeutický účinok na symptómy posadnutosti, ale to nie je úplne isté. Liek bol podaný intravenózne, ale tento postup sa neodporúča kvôli riziku srdcových arytmií.

FARMAKOKINETIKA

Antidepresíva sa rýchlo vstrebávajú a vo veľkej miere metabolizujú pečeňou. Sú dlhotrvajúce a mali by sa podávať raz denne. Pacienti sa od seba výrazne líšia v intenzite absorpcie a metabolizmu antidepresív. Uvádza sa, že pri predpisovaní rovnakej dávky nortriptylínu rôznym pacientom sa pozoroval desaťnásobný rozdiel v jeho koncentrácii v krvi. Preto sa má dávka nastaviť individuálne v závislosti od klinickej účinnosti a nežiaducich reakcií. Merania koncentrácie liečiva v krvi môžu byť cenné v neprítomnosti odpovede na zvyčajnú dávku. Pri použití nortriptylínu existujú dôkazy, že pri príliš vysokých aj príliš nízkych dávkach je klinický účinok nedostatočný (Asberg a kol. 1971). Toto „terapeutické okno“ však nebolo potvrdené pre amitriptylín (Coppen et al. 1978) a pri iných liekoch sa vôbec nemusí prejaviť. Koncentrácie antidepresív v materskom mlieku zodpovedajú plazmatickým koncentráciám.

NEPRIAZNIVÉ ÚČINKY

Sú početné a významné (tabuľka 17.7). Možno ich rozdeliť do piatich skupín. Vegetatívne účinky: sucho v ústach, zhoršená akomodácia, ťažkosti s močením vedúce k retencii moču, zápcha, občas vedúca k ileu, posturálna hypotenzia, tachykardia, zvýšené potenie. Z nich sú najzávažnejšie retencia moču, najmä u starších mužov s hypertrofiou prostaty, a exacerbácia glaukómu; medzi najčastejšie príznaky patrí sucho v ústach a narušená akomodácia. Iprindol a mianserín majú najmenej anticholinergných vedľajších účinkov. Mentálne vedľajšie účinky: únava a ospalosť pri užívaní amitriptylínu a iných liekov so silným sedatívnym účinkom; nespavosť pri používaní imipramínu; akútne organické syndrómy; u pacientov s bipolárnym typom afektívnej poruchy môže byť vyprovokovaná mánia.

Tabuľka 17.7. Niektoré nežiaduce vedľajšie účinky tricyklických antidepresív

Vegetatívny(okrem kardiovaskulárnych)

Suché ústa

Narušené ubytovanie

Ťažkosti s močením

potenie

Srdečne-cievne

Tachykardia

hypotenzia

Zmeny EKG

Ventrikulárne arytmie

neurologické

Jemná tréma

Poruchy koordinácie

Bolesť hlavy

svalové zášklby

epileptické záchvaty

Periférna neuropatia

Iné

Kožné vyrážky

cholestatická žltačka

Agranulocytóza

Kardiovaskulárne účinky- tachykardia a hypotenzia - takmer vždy sa vyvinú. Elektrokardiogram často ukazuje predĺženie intervalov PR a QT, útlak ST segmentov a sploštenie vĺn T. Občas sa rozvinie komorová arytmia, častejšie u pacientov s ochorením srdca. Zdá sa, že tieto príznaky sú menej výrazné pri mianseríne a trazodóne. Neurologické účinky: jemný tremor, poruchy koordinácie, bolesť hlavy, svalové zášklby, epileptické záchvaty u predisponovaných pacientov, ojedinele periférna neuropatia. Iné efekty: alergické kožné vyrážky, mierna cholestatická žltačka, občas - agranulocytóza. Pri použití mianserínu bola zaznamenaná leukopénia, aj keď veľmi zriedkavo (Výbor pre bezpečnosť liekov 1981), a preto výrobcovia lieku odporúčajú pri jeho používaní pravidelne kontrolovať počet leukocytov v krvi. U žien nebol zaznamenaný teratogénny účinok, ale napriek tomu je potrebné počas tehotenstva, najmä v jeho prvej tretine, antidepresíva predpisovať opatrne.

Antidepresíva rušte postupne. Náhle vysadenie môže spôsobiť nevoľnosť, úzkosť, nadmerné potenie a nespavosť.

TOXICKÉ ÚČINKY

Pri predávkovaní vyvolávajú tricyklické antidepresíva mnoho vedľajších účinkov, niekedy veľmi závažných. V takýchto prípadoch je potrebná urgentná pomoc špecialistov vo všeobecnej nemocnici, ale psychiater si musí byť vedomý hlavných príznakov predávkovania. Môžu byť uvedené nasledovne. Kardiovaskulárneúčinky zahŕňajú ventrikulárnu fibriláciu, poruchu vedenia vzruchu a nízky krvný tlak. Pulzová frekvencia sa môže zvýšiť alebo znížiť, čo do určitej miery závisí od porušenia vedenia. Zlyhanie dýchaniačo vedie k zlyhaniu dýchania. Výsledná hypoxia zvyšuje možnosť srdcových komplikácií. Môže sa vyvinúť aspiračná pneumónia. Komplikácie z centrálny nervový systém sú to: nepokoj, svalové zášklby, kŕče, halucinácie, delírium, kóma. Môžu sa vyvinúť pyramídové a extrapyramídové symptómy. Parasympatické symptómy- to je sucho v ústach, rozšírené zrenice, rozmazané videnie, zadržiavanie moču, pyrexia. Väčšina pacientov potrebuje len pozorovanie a starostlivosť, no dôležité je najmä sledovanie srdcovej činnosti a v prípade arytmie je nevyhnutná urgentná pomoc špecialistu na jednotke intenzívnej starostlivosti. Tricyklické antidepresíva odďaľujú vyprázdňovanie žalúdka, preto sa v prípade predávkovania musí vyplaviť do niekoľkých hodín po užití nadmernej dávky lieku. Výplach by sa mal vykonávať s mimoriadnou opatrnosťou, aby sa predišlo možnosti vdýchnutia obsahu žalúdka. V prípade potreby sa do priedušnice pred výplachom zavedie endotracheálna trubica s nafukovacou manžetou.

ANTIDEPRESÍVA A CHOROBY SRDCE

Skôr opísané kardiovaskulárne vedľajšie účinky tricyklických antidepresív v kombinácii s ich kardiotoxickými účinkami pri predávkovaní naznačujú, že tricyklické antidepresíva môžu byť nebezpečné u pacientov s ochorením srdca. Dôkazy sú protichodné: Britský systém monitorovania drog spája niektoré srdcové úmrtia s amitriptylínom (Coull a kol. 1970), ale rovnaký systém v Spojených štátoch toto prepojenie nepodporuje (Boston Collaborative Drug Surveillance Programme 1972). Tricyklické antidepresíva majú anticholinergné účinky a účinky podobné chinidínu a oslabujú kontraktilnú funkciu myokardu. Tieto lieky preto môžu interferovať so srdcovou aktivitou. Avšak Veith a spol. (1982) nezistili žiadny účinok tricyklických antidepresív na funkciu ľavej komory (ako v pokoji, tak aj po nej) u depresívnych pacientov s chronickým srdcovým ochorením.

Ako už bolo uvedené, je možné, že antidepresíva bez výrazného anticholinergného účinku (ako je mianserín alebo trazodón) sú bezpečnejšie ako iné antidepresíva, ale to nebolo dokázané. Orme (1984) dospel k záveru, že všetky antidepresíva sú vo všeobecnosti bezpečné u pacientov s miernym srdcovým ochorením, ale pri ťažkých srdcových ochoreniach (napr. infarkt myokardu, srdcové zlyhanie, elektrokardiograficky potvrdená blokáda Hisovho zväzku alebo srdcová blokáda) možno tricyklické antidepresíva použiť len s veľmi dobrá starostlivosť.

INTERAKCIE S INÝMI DROGAMI

Metabolizmus tricyklických antidepresív je kompetitívne inhibovaný derivátmi fenotiazínu a posilnený barbiturátmi (ale nie benzodiazepínmi). Tricyklické antidepresíva zvyšujú presorický účinok noradrenalínu, adrenalínu a fenylefrínu inhibíciou ich spätného vychytávania (Boakes et al. 1973), čo môže komplikovať použitie lokálnej anestézie pri zubných alebo iných chirurgických zákrokoch. Tricyklické antidepresíva tiež interferujú s účinkom antihypertenzív betanidínu, klonidínu, debrizochínu a guanetidínu. Ale neinteragujú s beta-blokátormi používanými na liečbu hypertenzie. Alternatívne sa mianserín môže použiť na liečbu pacientov s depresiou, ktorí majú tiež hypertenziu, pretože interaguje iba s klonidínom. Interakcia tricyklických antidepresív s inhibítormi monoaminooxidázy je diskutovaná nižšie.

KONTRAINDIKÁCIE

Kontraindikácie zahŕňajú agranulocytózu, ťažké poškodenie pečene, glaukóm a hypertrofiu prostaty. Tieto lieky treba podávať veľmi opatrne epileptikom, starším ľuďom a pacientom po koronárnej trombóze.

APLIKÁCIA

Lekár by mal poznať dva „štandardné“ lieky, z ktorých jeden má výraznejší sedatívny účinok. Amitriptylín (viac sedatívne) a imipramín (menej sedatívne) spĺňajú tieto požiadavky a boli rozsiahle študované v mnohých klinických štúdiách. Lekár by mal poznať aj liek, ktorý má málo anticholinergných vedľajších účinkov a je menej kardiotoxický ako iné; možno zvoliť napríklad mianserín, aj keď ešte nie je isté, že jeho antidepresívny účinok je taký silný ako u amitriptylínu. Nemá zmysel meniť jedno tricyklické liečivo za iné v nádeji na dosiahnutie terapeutického účinku, ak jeden z nich už takýto účinok nevyvolal; tiež nemá zmysel predpisovať dva alebo viac týchto liekov súčasne (kombinácia tricyklických antidepresív a inhibítorov monoaminooxidázy je diskutovaná nižšie). Nedávajte výhody a lieky obsahujúce kombináciu antidepresíva a antipsychotika - derivátu fenotiazínu. Vzrušenie je zvyčajne rovnako dobre kontrolované pomocou sedatív antidepresív. Ak je potrebné jeho pôsobenie podporiť derivátom fenotiazínu, potom je lepšie podávať tieto lieky oddelene, aby sa nezávisle stanovili adekvátne dávky každého z liekov.

Ak pacient s depresiou potrebuje antihypertenzívum, je lepšie, ak sa na tento účel použije diuretikum, vhodný betablokátor (napríklad propranolol) alebo kombinácia týchto dvoch liekov. Ak to nie je možné, krvný tlak sa má starostlivo merať aspoň raz týždenne, pretože iné antihypertenzíva môžu interagovať s tricyklickými liekmi, ako bolo uvedené vyššie. V prípade potreby sa dávka antihypertenzíva upraví. Je tiež dôležité pokračovať v monitorovaní krvného tlaku a byť pripravený na prehodnotenie dávky antihypertenzív po vysadení antidepresív.

Po výbere vhodného antidepresíva je veľmi dôležité pacientovi vysvetliť, že terapeutický efekt sa nemusí dostaviť hneď, ale až po dvoch až troch týždňoch, aj keď spánok sa pravdepodobne zlepší skôr. Treba tiež uviesť, že pred terapeutickým účinkom sa objavia vedľajšie účinky (sucho v ústach, poruchy akomodácie, zápcha). Starší človek by mal byť upozornený na možnosť posturálnej hypotenzie. Pacient by mal byť uistený, že väčšina týchto javov postupne vymizne pri ďalšom užívaní lieku. Keďže sa zdravotný stav pacienta môže zhoršiť v dôsledku vedľajších účinkov pred nástupom terapeutického účinku, lekár by ho mal znova navštíviť o týždeň (pacienti s ťažkou depresiou - aj skôr), zistiť, ktoré vedľajšie účinky sa objavili, a vysvetliť ich pôvod. ktoré sa predtým nehlásili.povedalo sa. Musí povzbudiť pacienta, presvedčiť ho, aby pokračoval v užívaní lieku, a zároveň posúdiť hĺbku depresie.

Počiatočná dávka má byť mierna (napr. amitriptylín 75 až 100 mg denne). V prípade potreby sa táto dávka zvýši približne po týždni, keď už môže byť objasnená závažnosť vedľajších účinkov. Celá dávka antidepresíva sa zvyčajne podáva v noci, takže sedatívny účinok lieku môže zlepšiť spánok a vedľajšie účinky vrcholia v noci a pacient si ich pravdepodobne nevšimne. Dávky by mali byť nižšie u starších pacientov, u pacientov s ochorením srdca, hypertrofiou prostaty alebo inými stavmi, ktoré môžu byť exacerbované tricyklickými antidepresívami a u pacientov s ochorením pečene a obličiek.

Ak po dvoch alebo troch týždňoch depresívny stav neustúpi, nemali by ste meniť jeden liek za iný. Namiesto toho by sa mal lekár pokúsiť zistiť, prečo sa terapeutický účinok nedosiahol: či pacient užil liek v predpísanej dávke; je diagnoza spravna? aké sociálne faktory zohrávajú úlohu pri udržiavaní chorobného stavu. Častým javom je negatívny postoj pacienta k užívaniu antidepresív. Spája sa s pochmúrnou dôverou depresívneho pacienta, že mu nič nepomôže, s neochotou znášať nepríjemné vedľajšie účinky a so strachom, že keď raz liek začne užívať, už ho nikdy nebude môcť odmietnuť.

Ak sa dosiahne terapeutický účinok, liek by mal pokračovať v plnej dávke ďalších šesť týždňov. Potom by liečba mala pokračovať so zníženou dávkou počas nasledujúcich šiestich mesiacov (Mindham et al. 1973). Ak pri znížení dávky dôjde k exacerbácii, predchádzajúca dávka sa má obnoviť najmenej tri mesiace a až potom sa môžete pokúsiť dávku znova znížiť. (Existuje aj iná taktika: zastavenie terapie ihneď po skončení depresívnej fázy. - Ed.)