Táto kardiálna droga je veľmi populárna v rusky hovoriacich krajinách, a to najmä vďaka dostupnej cene. "Betalok ZOK", recenzie kardiológov, o ktorých budeme diskutovať v našom článku, je aktívne predpísaný pre celý rad kardiovaskulárnych ochorení. Ale napriek rozšírenému používaniu tohto lieku, ako každý liek, Betaloc ZOK má množstvo kontraindikácií a vedľajších účinkov. Aby ste nepoškodili svoje zdravie, skôr ako začnete užívať tieto pilulky, mali by ste si pozorne preštudovať návod na ich použitie.

Všeobecný popis lieku

"Betalok ZOK", ktorého cena sa líši v závislosti od dávkovania a počtu tabliet v balení, sa označuje ako jeden z typov kardioselektívnych betablokátorov. Vonkajšie sú tieto tablety potiahnuté enterosolventným povlakom. "Betalok ZOK", recenzie kardiológov, ktorých účinok je väčšinou pozitívny, je liek s predĺženým účinkom. Vďaka svojej škrupine má liek oneskorené uvoľňovanie. Nemá však sympatomimetickú vnútornú aktivitu.

Hlavnou aktívnou zložkou lieku je metoprolol - látka, ktorá má na telo nasledujúci účinok:

• antihypertenzívum;
• antianginózne;
• antiarytmikum.

Tento liek tiež účinne znižuje excitabilitu myokardu a znižuje jeho potrebu kyslíka.

Liek "Betalok ZOK": pokyny, recenzie

Pokiaľ ide o spôsob užívania Betaloc ZOK, v oficiálnych pokynoch pre liek sú uvedené nasledujúce odporúčania: liek sa má prehltnúť celý, bez žuvania, zapiť veľkým množstvom vody.

Pokyny tiež naznačujú, že liek sa môže piť po jedle aj na prázdny žalúdok. Čas podávania neovplyvňuje účinnosť lieku.

Čo sa týka dávkovania, musí sa bezpodmienečne dohodnúť s ošetrujúcim kardiológom.

V oficiálnych pokynoch k lieku je princíp jeho účinku opísaný takto: po užití pilulky sú v tele zablokované malé dávky beta 1-adrenergných receptorov srdca. V dôsledku toho sa srdcová frekvencia znižuje, kontraktilita myokardu klesá. V dôsledku toho klesá potreba kyslíka myokardom. V dôsledku tohto pôsobenia dochádza u tých, ktorí užívajú liek, k zníženiu tachykardie, k zvýšeniu fyzickej výkonnosti a celkovej vytrvalosti a k ​​zníženiu záchvatov angíny pectoris. Tiež po užití lieku dochádza k poklesu krvného tlaku ako v stave stresu, tak počas fyzickej námahy, ako aj v stave úplného odpočinku.

Nárokovaná akcia je potvrdená recenziami ľudí, ktorí užívajú túto drogu. Takmer každý zaznamenáva zlepšenie celkovej pohody a zvýšenú efektivitu. Zároveň v mnohých recenziách existujú informácie, že s ostrým odmietnutím lieku sa blahobyt môže náhle a výrazne zhoršiť. Z tohto dôvodu sa ľuďom, ktorí užívali Betaloc ZOK, odporúča, aby ho prestali užívať postupne a znižovali dennú dávku.

Indikácie na použitie

Na základe uvažovaného účinku lieku na telo ho kardiológovia predpisujú na prijatie s nasledujúcimi patológiami srdcového rytmu:

• sínus a;
• tiež supraventrikulárne;
• predsieňová tachyarytmia;
• flutter predsiení;
• arytmia spôsobená prolapsom mitrálnej chlopne.

Okrem porúch srdcového rytmu môže byť liek "Betaloc ZOK", recenzie kardiológov, ktoré nespôsobujú obavy týkajúce sa jeho účinku na telo, predpísaný na prijatie za prítomnosti takých problémov a chorôb, ako sú:

• hypertenzná kríza;
• angina pectoris;
• ischémia srdca;
• akútna fáza pri infarkte myokardu;
• arteriálna hypertenzia;
• chronické srdcové zlyhanie;
• funkčné poruchy v CCC;
• senilný alebo esenciálny tremor;
• v komplexnej terapii tyreotoxikózy;
• záchvaty paniky.

Liek "Betaloc ZOK" sa môže používať počas komplexnej terapie s neprimeraným stavom úzkosti, v prípadoch nástupu akatízie pri užívaní antipsychotík. Liek možno predpísať na zmiernenie migrény, ako aj na zmiernenie prejavov symptómov pri nástupe abstinenčných príznakov.

Formulár na uvoľnenie

"Betaloc ZOK", recenzie kardiológov o účinku, ktorý potvrdzuje jeho účinnosť, je dostupný vo forme bielych bikonvexných tabliet. Majú oválny tvar a môžu byť gravírované alebo vrúbkované. Liečivo je dostupné v rôznych dávkach: existuje "Betaloc ZOK" 25 mg, 50 mg a 100 mg. V závislosti od výrobcu sa tablety môžu predávať konečnému užívateľovi v kartónoch aj v plastových fľašiach.

Ak lekár predpísal pacientom dávku 25 mg, ak nie je dostupná, môžete si pokojne kúpiť Betaloc ZOK 50 mg alebo 100 mg. Tieto tablety je možné rozdeliť na polovicu. V tomto prípade je predĺžený účinok lieku plne zachovaný. Zároveň sa však dôrazne neodporúča rozpadať alebo žuť.

Priemerná cena lieku

"Betalok ZOK", ktorého cena závisí od počtu tabliet v balení a od marže konečného predajcu, stojí v priemere 130 až 460 rubľov. Najlacnejšie sú 25 mg tablety, ktoré sú balené po 14 ks. v balíku. Ich cena je asi 130-150 rubľov.

Najdrahší je "Betalok ZOK" s dávkovaním 100 mg, ktorý je balený po 30 ks. do fliaš. Stojí to asi 420-480 rubľov.

Princíp lieku

Tento liek po užití pokračuje v terapeutickom účinku na telo počas 24 hodín. Keď sa látka dostane do pečene, podlieha oxidačnému metabolizmu. Leví podiel (95 %) prijatého lieku sa z tela vylučuje ako produkt látkovej premeny. Zvyšných 5% sa vylučuje spolu s močom.

Známe kontraindikácie na použitie

Ako každý liek, aj tento liek má množstvo kontraindikácií. Lekári neodporúčajú jeho použitie, ak má pacient v anamnéze nasledujúce ochorenia:

• dekompenzovaná forma;
• stav kardiogénneho šoku;
• sínusová bradykardia;
• arteriálna hypotenzia;
• akútne srdcové zlyhanie.

Stojí za to užívať tento liek pod dohľadom lekára pre ľudí náchylných na alergie a precitlivenosť na metoprolol. Kardiológovia tiež odporúčajú opatrnosť pri užívaní tohto lieku ľuďom s problémami, ako sú:

• obštrukčná bronchitída;
• emfyzém;
• bronchiálna astma;
• metabolická acidóza;
• cukrovka;
• ochorenie obličiek;
• psoriáza;
• zlyhanie pečene;

Ženy počas tehotenstva tento liek nepredpisujú, pretože môže viesť k zníženiu srdcovej frekvencie plodu. Tento liek je tiež nežiaduce užívať počas laktácie.

Možné vedľajšie účinky

Pred použitím tohto lieku je potrebné starostlivo preštudovať informácie o všetkých možných vedľajších účinkoch pomocou oficiálnych pokynov v balení. Keďže liek priamo ovplyvňuje srdcovú frekvenciu, v krátkom čase môže výrazne znížiť pulz a znížiť krvný tlak, vedľajšie účinky užívania by sa mali brať vážne.

"Betaloc ZOK" môže ovplyvniť rôzne orgány a systémy tela, napríklad:

• na strane zmyslových orgánov sa môže vyskytnúť porucha zraku, suché oči, tinitus;
• možné také poruchy v práci centrálneho nervového systému, ako sú oneskorené motorické a duševné reakcie, bolesti hlavy;
• pri predpisovaní veľkých dávok lieku sa môžu vyskytnúť poruchy funkcie dýchania - bronchospazmus, dýchavičnosť, nazálna kongescia;
• zo strany dermatológie sú možné rôzne vyrážky, svrbenie, žihľavka, fotodermatóza, reakcie podobné psoriáze.

Pri výskyte akýchkoľvek zmien v blahobyte alebo prejavoch symptómov podobných tým, ktoré sú opísané vyššie, sa kardiológom odporúča, aby informovali svojho ošetrujúceho lekára.

Interakcia s inými liekmi

Tiež lekár, ktorý predpisuje Betaloc ZOK na prijatie, by mal byť informovaný o všetkých liekoch, ktoré pacient v čase objednania užíva. Existujú látky, ktorých príjem je pri používaní Betaloc ZOK kategoricky kontraindikovaný. Pri užívaní je prísne zakázané podávať injekcie Verapamilu osobe. Pri užívaní Betalocu ZOK je veľmi opatrné predpisovať lieky podobné Reserpinu (ktoré svojím pôsobením znižujú zásoby katecholamínov). Takéto súčasné vymenovanie môže u pacienta vyvolať záchvat bradykardie a rýchly pokles krvného tlaku.

Betalok ZOK: návod na použitie a recenzie

Betaloc ZOK je selektívny beta 1-blokátor.

Forma a zloženie uvoľnenia

Filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním: takmer biele alebo biele, bikonvexné; Betaloc ZOK 25 mg - oválny, na každej strane so zárezom, na jednej strane je rytina "A" nad "β", Betaloc ZOK 50 mg - okrúhly, na jednej strane deliaca čiara, na druhej strane - an rytina "A" nad "mo" , Betaloc ZOK 100 mg - okrúhly, s deliacim rizikom na jednej strane a rytím "A" nad "ms" na druhej strane (25 mg - 14 ks v blistri, v kartóne balenie 1 blister; 50 mg a 100 mg - po 30 ks v plastovej fľaši, v kartónovej škatuľke 1 fľaša).

1 tableta obsahuje:

• účinná látka: metoprolol sukcinát - 23,75 mg, 47,5 mg alebo 95 mg, čo zodpovedá obsahu 25 mg, 50 mg alebo 100 mg (v tomto poradí) metoprolol tartrátu a 19,5 mg, 39 mg alebo 78 mg (v tomto poradí) metoprololu ;
• pomocné zložky: stearylfumarát sodný, hyprolóza, etylcelulóza, hypromelóza, makrogol, oxid kremičitý, mikrokryštalická celulóza, oxid titaničitý, parafín.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Metoprolol patrí do skupiny beta 1 -blokátorov, jeho blokujúci účinok na beta 1 -adrenergné receptory sa vyskytuje v oveľa nižších dávkach, ako je potrebné na blokovanie beta 2 -adrenergných receptorov. Má malý účinok, ktorý stabilizuje membránu.

Metoprolol inhibuje alebo znižuje agonistický účinok katecholamínov, ktoré majú na srdcovú aktivitu počas cvičenia a stresu. To potvrdzuje jeho schopnosť zabrániť zvýšeniu krvného tlaku (BP), srdcovej frekvencie, zvýšenej kontraktilite srdca a zvýšeniu minútového objemu.

Betaloc ZOK poskytuje konštantnú koncentráciu liečiva v krvnej plazme a stabilný klinický účinok po dobu viac ako 24 hodín.

Vzhľadom na absenciu zjavných maximálnych koncentrácií v krvnej plazme je klinický účinok lieku charakterizovaný lepšou selektivitou pre beta 1-adrenergné receptory v porovnaní s konvenčnými tabletovými formami beta 1-blokátorov. To výrazne znižuje potenciálne riziko vedľajších účinkov, ako je bradykardia a slabosť nôh pri chôdzi, ktoré sa vyskytujú pri maximálnych plazmatických koncentráciách lieku.

Pri obštrukčných ochoreniach pľúc možno Betaloc ZOK predpísať v kombinácii s beta2-agonistami, čo v prípade potreby zníži bronchodilatáciu, ku ktorej dochádza na pozadí terapeutických dávok beta2-agonistov.

V porovnaní s neselektívnymi beta-blokátormi má liek menší účinok na produkciu inzulínu a metabolizmus uhľohydrátov a v podmienkach hypoglykémie spôsobuje oveľa menej výraznú reakciu kardiovaskulárneho systému.

Pri arteriálnej hypertenzii užívanie metoprololu výrazne znižuje krvný tlak a udržiava ho 24 a viac hodín v stoji aj v ľahu, ako aj počas cvičenia.

Na začiatku liečby dochádza k zvýšeniu celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie (OPVR), ale dlhodobé užívanie lieku vedie k zníženiu krvného tlaku na pozadí poklesu OPVR so stabilným srdcovým výdajom.

Štúdie potvrdili zvýšenie prežívania pri užívaní Betalocu ZOK u pacientov s chronickým srdcovým zlyhávaním II-IV funkčných tried podľa klasifikácie NYHA (New York Heart Association) so zníženou ejekčnou frakciou a znížením frekvencie ich hospitalizácií. Po dlhodobej terapii sa dosiahlo zmiernenie symptómov (podľa funkčných tried NYHA), ako aj celkové zlepšenie pohody. Štúdie preukázali zvýšenie ejekčnej frakcie ľavej komory, zníženie koncového systolického a koncového diastolického objemu ľavej komory.

Počas obdobia liečby liekom sa kvalita života nezhoršuje, naopak sa pozoruje zlepšenie u pacientov, ktorí prekonali infarkt myokardu.

Farmakokinetika

Tablety sa pri kontakte s kvapalinou rýchlo rozpadajú, v dôsledku čoho dochádza k disperzii účinnej látky v gastrointestinálnom trakte. Rýchlosť uvoľňovania metoprololu závisí od kyslosti média. Po užití lieku pretrváva terapeutický účinok viac ako 24 hodín, konštantná rýchlosť uvoľňovania účinnej látky sa dosiahne do 20 hodín. Polčas eliminácie je v priemere 3,5 hodiny.

S bielkovinami krvnej plazmy je spojenie metoprololu nízke, asi 5–10 %.

Po perorálnom podaní sa Betaloc ZOK úplne absorbuje, systémová biologická dostupnosť je približne 30-40 % po jednorazovej dávke.

Oxidačný metabolizmus účinnej látky prebieha v pečeni. Jeho tri hlavné metabolity zároveň nepreukázali klinicky významný beta-blokujúci účinok.

Asi 5 % podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom, zvyšok sa vylúči vo forme metabolitov.

Indikácie na použitie

• arteriálna hypertenzia;
• doplnková liečba k hlavnej liečbe stabilného symptomatického chronického srdcového zlyhania s poruchou systolickej funkcie ľavej komory;
• angínu;
• obdobie po akútnej fáze infarktu myokardu s cieľom znížiť frekvenciu opätovného infarktu a úmrtnosť;
• funkčné poruchy srdcovej činnosti sprevádzané tachykardiou;
• supraventrikulárna tachykardia, zníženie frekvencie komorových kontrakcií s ventrikulárnymi extrasystolmi a fibriláciou predsiení alebo inými srdcovými arytmiami;
• prevencia záchvatov migrény.

Kontraindikácie

• atrioventrikulárny (AV) blok II a III stupňa podľa klasifikácie NYHA;
• štádium dekompenzácie srdcového zlyhania;
• kontinuálna alebo prerušovaná terapia inotropnými činidlami, ktoré pôsobia na beta-adrenergné receptory;
• klinicky významná sínusová bradykardia;
• syndróm chorého sínusu (SSS);
• kardiogénny šok;
• ťažká forma porúch periférnej cirkulácie (vrátane hrozby gangrény);
• arteriálna hypotenzia;
• pacienti s podozrením na akútny infarkt myokardu so srdcovou frekvenciou (HR) nižšou ako 45 úderov za minútu, systolickým krvným tlakom nižším ako 100 mm Hg alebo intervalom PQ (čas prechodu excitácie cez predsiene a atrioventrikulárny uzol do komory myokard) je dlhší ako 0,24 sekundy;
• súčasné intravenózne (IV) podávanie verapamilu a iných pomalých blokátorov vápnikových kanálov;
• obdobie tehotenstva;
• dojčenie;
• vek do 18 rokov;
• precitlivenosť na beta-blokátory a zložky lieku.

S opatrnosťou je potrebné Betaloc ZOK predpisovať pri Prinzmetalovej angíne, AV blokáde 1. stupňa, chronickej obštrukčnej chorobe pľúc (CHOCHP), bronchiálnej astme, diabetes mellitus, ťažkom zlyhaní obličiek, metabolickej acidóze, v kombinácii so srdcovými glykozidmi.

Návod na použitie Betaloc ZOK: spôsob a dávkovanie

Betaloc ZOK sa podľa návodu užíva perorálne, bez žuvania (vrátane tabliet rozdelených na polovice), s dostatočným množstvom tekutiny.

Predpísaná dávka sa má užívať raz denne, ráno.

Jedenie neovplyvňuje biologickú dostupnosť lieku.

Dávka lieku sa určuje individuálne, pri jeho výbere by sa nemal povoliť rozvoj bradykardie.

• arteriálna hypertenzia: po 50–100 mg, pri absencii dostatočného terapeutického účinku na pozadí dávky nižšej ako 100 mg je liek indikovaný v kombinácii s inými antihypertenzívami, najlepšie s diuretikom a blokátorom kalciového kanála, dihydropyridínový derivát;
• angina pectoris: 100–200 mg, prípadne v kombinácii s iným antianginóznym činidlom;
• stabilné chronické srdcové zlyhanie funkčnej triedy II: počas prvých 2 týždňov sa predpisuje Betaloc ZOK 25 mg (počiatočná dávka), potom v prípade potreby je možné zvýšenie o 25 mg s intervalom 2 týždňov. Udržiavacia dávka - 200 mg;
• stabilné chronické srdcové zlyhanie III-IV funkčná trieda: počiatočná dávka (prvé 2 týždne) - 12,5 mg, potom sa dávka vyberie individuálne, pod prísnym lekárskym dohľadom, pretože. u niektorých pacientov sa príznaky srdcového zlyhania môžu počas zvyšovania dávky zhoršiť. Postupné zvyšovanie dávky (1 každé 2 týždne) s dobrou znášanlivosťou lieku môže pokračovať, kým sa nedosiahne maximálna dávka 200 mg. S rozvojom arteriálnej hypotenzie a / alebo bradykardie je indikované zníženie dávky lieku alebo súbežná liečba. Možný výskyt arteriálnej hypotenzie na začiatku liečby nemusí nutne znamenať intoleranciu dávky pri ďalšej dlhodobej terapii, ale dávku nie je možné zvyšovať, kým sa stav nestabilizuje. Počas tohto obdobia je potrebné sledovať funkciu obličiek;
• poruchy srdcového rytmu: 100-200 mg;
• udržiavacia liečba po infarkte myokardu: 200 mg;
• funkčné poruchy srdcovej činnosti sprevádzané tachykardiou: každá 100–200 mg;
• prevencia záchvatov migrény: 100-200 mg.

Pri predpisovaní lieku Betaloc ZOK na liečbu stabilného symptomatického chronického srdcového zlyhania s poruchou systolickej funkcie ľavej komory je potrebné, aby pacient nemal počas posledných 6 týždňov žiadne exacerbačné epizódy a aby počas nasledujúcich 2 týždňov pred začatím liečby nemal zmeny v hlavnej terapii. . Ak sa symptomatický obraz zhorší počas užívania betablokátorov, liečba pokračuje, ak sa stav po znížení dávky vráti do normálu, inak sa preruší.

V prípade poruchy funkcie obličiek alebo vyššieho veku pacienta nie je potrebná úprava dávky Betalocu ZOK.

Pri výraznom stupni poškodenia funkcie pečene sa má zvážiť zníženie dávky.

Vedľajšie účinky

• na strane kardiovaskulárneho systému: často - studené končatiny, bradykardia, palpitácie, ortostatická arteriálna hypotenzia (vrátane, vo veľmi zriedkavých prípadoch, sprevádzaná mdlobou); zriedkavo - AV blokáda I. stupňa, prechodné zvýšenie príznakov srdcového zlyhania, edém, bolesť v srdci, kardiogénny šok pri akútnom infarkte myokardu; zriedkavo - arytmie, iné poruchy vedenia; veľmi zriedkavo - gangréna (na pozadí závažných porúch periférnej cirkulácie);
• z tráviaceho systému: často - bolesť brucha, hnačka, zápcha, nevoľnosť; zriedkavo - vracanie; zriedkavo - suchosť ústnej sliznice;
• zo strany centrálneho nervového systému: veľmi často - silná únava; často - bolesť hlavy, závraty; zriedkavo - ospalosť alebo nespavosť, parestézia, depresia, kŕče, nočné mory, znížená koncentrácia; zriedkavo - úzkosť, zvýšená nervová excitabilita; veľmi zriedkavo - depresia, poruchy pamäti, halucinácie, amnézia;
• zo strany pečene: zriedkavo - funkčná porucha pečene; veľmi zriedkavo - hepatitída;
• dermatologické reakcie: zriedkavo - zvýšené potenie, kožná vyrážka (podobná urtikárii psoriáze); zriedkavo - vypadávanie vlasov; veľmi zriedkavo - exacerbácia psoriázy, fotosenzitivita;
• zo zmyslových orgánov: zriedkavo - rozmazané videnie, konjunktivitída, podráždenie a / alebo suché oči; veľmi zriedkavo - poruchy chuti, zvonenie v ušiach;
• z dýchacieho systému: často - dýchavičnosť na pozadí fyzickej námahy; zriedkavo - bronchospazmus; zriedkavo - rinitída;
• z muskuloskeletálneho systému: veľmi zriedkavo - artralgia;
• z hematopoetického systému: veľmi zriedkavo - trombocytopénia;
• na strane metabolizmu: zriedkavo - zvýšená telesná hmotnosť;
• iné: zriedkavo - sexuálna dysfunkcia, impotencia.

Predávkovanie

Symptómy (do 2 hodín po užití veľkej dávky lieku): intoxikácia (jej stupeň závisí od podanej dávky a veku osoby), bradykardia, asystólia, AV blokáda I-III stupňa, silný pokles krvného tlaku srdcové zlyhanie, slabá periférna perfúzia, kardiogénny šok, apnoe, bronchospazmus, pľúcna depresia, porucha vedomia, zvýšená únava, tremor, kŕče, strata vedomia, zvýšené potenie, parestézia, nauzea, vracanie, možný spazmus pažeráka, hyperkaliémia, hypoglykémia (viac často u detí) alebo hyperglykémia, expozícia na obličky, prechodný myastenický syndróm. Súčasné užívanie antihypertenzív, chinidínu alebo barbiturátov, konzumácia alkoholu zhoršuje stav pacienta.

Liečba: vymenovanie aktívneho uhlia, intravenózne (IV) podanie atropínu v dávke 0,25-0,5 mg pre dospelých, pre deti - v množstve 0,01-0,02 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa (kvôli riziku stimulácie blúdivého nervu je pred výplachom žalúdka predpísané zavedenie atropínu!) Uskutočňuje sa symptomatická liečba. V prípade potreby sa vykoná výplach žalúdka, elektrokardiografia, opatrenia na udržanie priechodnosti dýchacích ciest a dostatočné vetranie pľúc. Je potrebné zabezpečiť doplnenie objemu cirkulujúcej krvi, predpísať infúzie glukózy. V prípade vagových symptómov sa má intravenózne podanie atropínu zopakovať v dávke 1–2 mg. Pri depresii myokardu je indikovaná intravenózna infúzia dopamínu alebo dobutamínu. Ukazuje sa v / pri použití glukagónu v dávke 0,05-0,15 mg na 1 kg s intervalom 1 minúty. V prípade potreby možno k terapii pridať adrenalín. Pri rozšírenom komorovom (QRS) komplexe a arytmii, infúznom podaní roztoku chloridu sodného alebo bikarbonátu, inštalácii umelého kardiostimulátora, pri zástave srdca - niekoľkohodinová resuscitácia, pri bronchospazme - injekcia alebo inhalácia terbutalínu.

špeciálne pokyny

Použitie lieku u pacientov s bronchiálnou astmou alebo CHOCHP by sa malo vykonávať pri minimálnej účinnej dávke a malo by byť sprevádzané vymenovaním beta2-agonistu. V prípade potreby sa dávka beta 2-adrenergného agonistu zvýši.

Beta 1-blokátory majú v porovnaní s neselektívnymi betablokátormi menší účinok na poruchy metabolizmu sacharidov alebo maskovanie príznakov hypoglykémie.

Betaloc ZOK možno predpísať pacientom s chronickým srdcovým zlyhávaním v štádiu dekompenzácie až po dosiahnutí štádia kompenzácie a jeho udržaní počas liečby liekom. Vo veľmi zriedkavých prípadoch, ak je AV vedenie narušené, sa môže stav pacienta zhoršiť. S rozvojom bradykardie počas liečby je potrebné znížiť dávku lieku alebo ho postupne zrušiť.

Účinok lieku môže zhoršiť existujúce porušenie periférneho obehu, najmä v dôsledku poklesu krvného tlaku.

Počas užívania metoprololu sa anafylaktický šok stáva závažnejším a terapeutické dávky adrenalínu (adrenalínu) nie vždy dosiahnu požadovaný klinický účinok.

Pri feochromocytóme sa má v kombinácii s liekom použiť alfa-blokátor.

Treba sa vyhnúť náhlemu vysadeniu Betalocu ZOK, najmä u vysokorizikových pacientov, pretože to môže zhoršiť priebeh chronického srdcového zlyhania, zvýšiť riziko infarktu myokardu a náhlej smrti. Zrušenie lieku sa má vykonať postupným znižovaním užívanej dávky (znižovaním na polovicu raz za 2 týždne), až kým sa nedosiahne konečná dávka - 12,5 mg. Po 4 dňoch od užitia poslednej dávky je možné liek vysadiť. Ak počas obdobia znižovania dávky dôjde k zvýšeniu príznakov anginy pectoris, zvýšeniu krvného tlaku, potom sa má dávka znižovať pomalšie.

Pri plánovanom chirurgickom výkone sa neodporúča prerušiť liečbu betablokátormi, o užívaní Betalocu ZOK informujte anestéziológa. Pri vykonávaní nekardiálnych operácií by sa pacientom s kardiovaskulárnymi rizikovými faktormi nemali predpisovať vysoké dávky lieku bez predchádzajúcej titrácie.

Liečbu pacientov s ťažkým stabilným symptomatickým chronickým srdcovým zlyhaním má vykonávať lekár so špeciálnymi znalosťami a skúsenosťami, pretože údaje z klinických štúdií o liečbe takýchto pacientov sú obmedzené.

Použitie Betaloc ZOK je kontraindikované pri nestabilnom srdcovom zlyhaní v štádiu dekompenzácie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia užívania lieku je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a mechanizmov, pretože sa môžu vyskytnúť závraty a iné vedľajšie účinky.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Použitie Betaloc ZOK počas tehotenstva a dojčenia je kontraindikované, s výnimkou výnimočných prípadov, ktoré ohrozujú život matky, keď očakávaný terapeutický účinok užívania lieku pre matku prevažuje nad potenciálnou hrozbou pre plod a / alebo dieťa.

Liek môže spôsobiť bradykardiu a iné vedľajšie účinky u plodu, novorodencov alebo dojčených detí, aj keď sa predpokladá, že dávka metoprololu vylučovaná do materského mlieka a jeho beta-blokujúci účinok u dieťaťa sú zanedbateľné.

Aplikácia v detstve

Vzhľadom na nedostatok informácií o účinnosti a bezpečnosti lieku u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov je použitie Betaloc ZOK u tejto kategórie pacientov kontraindikované.

Pri poruche funkcie obličiek

Pri používaní lieku u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou je potrebná opatrnosť.

Na zhoršenú funkciu pečene

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene, ako je ťažká cirhóza, portokaválna anastomóza, môže byť potrebné zvážiť zníženie dávky Betalocu ZOK.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti nemajú upravovať dávkovací režim.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití Betaloc ZOK:

• chinidín, paroxetín, fluoxetín, terbinafín, sertralín, difenhydramín, celekoxib, propafenón (lieky, ktoré inhibujú CYP2D6) môžu ovplyvniť plazmatickú koncentráciu metoprololu;
• propafenón zvyšuje plazmatickú koncentráciu a riziko nežiaducich účinkov metoprololu;
• fenobarbital a iné deriváty kyseliny barbiturovej zvyšujú metabolizmus metoprololu;
• verapamil podporuje rozvoj bradykardie a znižuje krvný tlak;
• amiodarón môže spôsobiť závažnú sínusovú bradykardiu, a to aj na dlhšie obdobie po jeho vysadení;
• disopyramid a iné antiarytmiká triedy I môžu spôsobiť vážne hemodynamické nežiaduce udalosti pri dysfunkcii ľavej komory v dôsledku súčtu negatívneho inotropného účinku týchto dvoch látok;
• nesteroidné protizápalové lieky (vrátane indometacínu, diklofenaku) znižujú antihypertenzný účinok betablokátorov;
• diltiazem, na pozadí vzájomného posilňovania inhibičného účinku na AV vedenie a funkciu sínusového uzla, spôsobuje výraznú bradykardiu;
• difenhydramín zvyšuje účinok metoprololu;
• fenylpropanolamín (norefedrín) spôsobuje zvýšenie diastolického krvného tlaku na patologické hodnoty pri dávke 50 mg a pri vyššej dávke - reakcie paradoxnej arteriálnej hypertenzie až po rozvoj hypertenznej krízy;
• epinefrín (adrenalín) zvyšuje riziko vzniku závažnej arteriálnej hypertenzie a bradykardie;
• klonidín s jeho náhlym zrušením prispieva k vzniku hypertenznej reakcie, preto by sa pri kombinovanej terapii malo začať s vysadzovaním lieku niekoľko dní pred ukončením liečby klonidínom;
• chinidín inhibuje metabolizmus metoprololu u pacientov s rýchlou hydroxyláciou, spôsobuje výrazné zvýšenie plazmatickej koncentrácie metoprololu a zvyšuje jeho účinok;
• rifampicín môže zvýšiť metabolizmus metoprololu;
• inhalačné anestetiká zvyšujú kardiodepresívny účinok;
• perorálne hypoglykemické látky vyžadujú úpravu ich dávky;
• srdcové glykozidy môžu spôsobiť bradykardiu predĺžením času AV vedenia;
• cimetidín, hydralazín môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu metoprololu.

Pri SSS a poruche AV vedenia sa treba vyhnúť kombinácii s antiarytmikami triedy I.

Analógy

Analógy Betalocu ZOK sú: Azoprol Retard, Corvitol, Vasocardin, Metoprolol, Metoprolol tartrát, Metoprolol Zentiva, Metocor, Egilok Retard.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 30 °C.

Čas použiteľnosti - 3 roky.

Na úspešnú liečbu kardiovaskulárnych ochorení sa používajú lieky patriace do skupiny B1-adrenergných blokátorov. Tieto lieky poskytujú srdcové účinky, ktoré sa prejavujú znížením frekvencie a sily srdcových kontrakcií, odstránením úzkosti a bolesti v oblasti hrudníka, znížením spotreby kyslíka myokardom a odstránením mnohých ďalších patologických javov, ktoré sa vyskytujú v kardiovaskulárneho systému. Každý z týchto liekov má svoje vlastné charakteristiky. Jedným z týchto liekov je Betalok.

Srdcová droga je veľmi populárna kvôli účinnému účinku a lacnej cene. Je predpísaný na liečbu rôznych srdcových a cievnych patológií. Tento liek, rovnako ako každý iný liek, má však kontraindikácie na použitie a v prípade predávkovania môže liek spôsobiť vážne vedľajšie účinky. Preto pred začatím liečby Betalocom je potrebné starostlivo preštudovať návod na použitie.

Aký je účinok lieku

Liečivo je metoprolol tartarát. Vzťahuje sa na selektívny beta-blokátor, ktorý nevykazuje vnútornú sympatomimetickú aktivitu.

Metoprolol sa vyznačuje stabilizačným účinkom na membránové štruktúry a ochrannou funkciou, ktorá sa prejavuje v potlačení účinku katecholamínov. Tieto hormóny spôsobujú nadmernú excitáciu srdca, čo vedie k tachykardii, zvýšenej potrebe kyslíka myokardom, bolestiam na hrudníku a rozvoju hypertenzie. Katecholamíny sú vylučované nadobličkami pri nadmernom nervovom vzrušení, strese a vysokej fyzickej aktivite.

Tablety majú predĺžený účinok. Pravidelný príjem lieku poskytuje stabilné zníženie krvného tlaku u pacientov s hypertenziou. Pri srdcových ochoreniach liek znižuje príznaky angíny pectoris, tachykardie, srdcového zlyhania, fibrilácie predsiení a iných ochorení. Pri cievnych ochoreniach metoprolol zabraňuje záchvatom migrény.

Betaloc má teda nasledujúce terapeutické účinky:

• antianginózne;
• hypotenzná;
• antiarytmikum.

Pri prvých príznakoch indikujúcich infarkt myokardu sa roztok metoprololu podáva intravenózne. To výrazne znižuje riziko vzniku nebezpečného stavu a smrti.

Liečba liekom tohto alebo toho ochorenia má rozdiely. Aby bolo možné správne užívať Betaloc, návod na použitie obsahuje informácie o dávkovaní pre každú chorobu.

Keď sa účinná látka dostane do tela, okamžite sa v plnej miere absorbuje. Metoprolol prechádza pečeňou a potom sa dostáva do krvi, ale len polovica. Pri pravidelnom príjme sa toto číslo zvyšuje na sedemdesiat percent. Množstvo aktívnej zložky v krvi závisí lineárne od podanej dávky. Systémová biologická dostupnosť sa zlepší, ak sa tablety užívajú s jedlom. Koncentrácia Betaloku v plazme sa nemení v závislosti od veku. Priemerný polčas rozpadu látky je 3-4 hodiny.

Metoprolol sa oxiduje v pečeni za tvorby oxidačných metabolitov. Liečivo sa vylučuje močom.

Betalok si môžete kúpiť v lekárni. Liek sa predáva vo fľašiach balených v kartónových obaloch. Jedna injekčná liekovka obsahuje 100 okrúhlych bielych tabliet s označením A/mE. Dávka metoprololiumtartarátu v jednej tablete je 100 mg. V škatuľke spolu s fľašou obsahujúcou tablety Betaloc je návod na použitie.

Okrem tabletovej formy je Betaloc dostupný ako kvapalina (roztok) na injekciu alebo infúziu. Jedna ampulka obsahuje 5 mg účinnej látky. Päť ampuliek je balených v kartónovej škatuľke.

Liečba Betalokom je predpísaná pre nasledujúce patologické stavy:

• pravidelné zvýšenie krvného tlaku (hypertenzia);
• vaskulárne poruchy, ktoré vyvolávajú akútnu bolesť hlavy (migrénu);
• syndróm charakterizovaný bolesťou a pocitom nepohodlia za hrudnou kosťou (angina pectoris);
• ťažké stavy, ktoré sa vyskytujú v dôsledku srdcového infarktu (na prevenciu opakujúcich sa záchvatov);
• nerovnomerný alebo častý srdcový tep (rôzne typy arytmií);
• hypertyreóza.

Aký je rozdiel medzi Betaloc a Betaloc ZOK a ako užívať lieky na rôzne patológie

Základom Betaloc ZOK je tiež metoprolol. V skutočnosti je tento liek pokročilejšou verziou obvyklého lieku Betaloc.

Jeho chemický vzorec je metoprolol sukcinát. Je dostupný vo forme tabliet. Tablety Betaloc ZOK majú na rozdiel od Betalocu oválny tvar a gravírovanie je vyhotovené vo forme písmena A umiestneného nad písmenom B.

Tablety Betaloc ZOK majú rôzne dávkovanie (25 mg, 50 mg, 100 mg) a balenie. Liek s minimálnym dávkovaním je balený v blistroch po štrnásť kusov, zvyšok je balený v plastových fľašiach po tridsať kusov.

Rovnako ako jeho predchodca, aj Betaloc ZOK blokuje pôsobenie hormónov, vďaka ktorým srdce pracuje aktívnejšie. To vám umožní vyrovnať sa s tachyarytmiou, nerovnomernými srdcovými kontrakciami, znížiť riziko infarktu myokardu a normalizovať krvný tlak pri hypertenzii. Preto má tento liek rovnaké indikácie na použitie ako Betaloc.

Keďže terapeutický účinok liekov je rovnaký, pacienti majú často otázky, ako sa Betaloc líši od Betaloc ZOK a ktorý z nich je lepší. Hlavný rozdiel je v zložení liekov. Modernejšie tablety sa vyznačujú pomalým uvoľňovaním účinnej látky. Keďže metoprolol rýchlo vstupuje do krvného obehu a terapeutický účinok netrvá dlho, užívanie obvyklého lieku Betaloc by sa malo rozdeliť na dva krát denne. Betaloc ZOK sa má na rozdiel od Betalocu užívať 1x ráno a jeho terapeutický účinok pretrváva až do nasledujúceho dňa.

Ako užívať Betaloc (100 mg) na liečbu rôznych ochorení

Liečba Betalocom by mala prebiehať pod dohľadom kardiológa. V závislosti od patológie lekár určí priebeh terapie a dávkovanie. Betaloc sa zvyčajne delí na dve dávky, zriedkavo tri alebo štyri, Betaloc ZOK sa užíva ako jedna dávka. Tablety sa prehĺtajú celé a zapíjajú sa pohárom vody.

• Na liečbu anginy pectoris, ktorá sa vyznačuje výskytom bolesti za hrudnou kosťou po fyzickom a psycho-emocionálnom strese, sa liek užíva dvakrát denne v dávke nie vyššej ako dve tablety. Program terapie často zahŕňa iné lieky, ktoré majú antianginózny účinok.
• Pri hypertenzii sa tablety môžu užívať ako monoterapia alebo v spojení s iným antihypertenzívom. Denná dávka lieku je jedna alebo dve tablety rozdelené do dvoch dávok. Dlhodobé užívanie lieku výrazne znižuje krvný tlak a znižuje riziko mŕtvice.
• Pri poruchách srdcového rytmu stačí jedna tableta. Zvyčajne je Betaloc súčasťou komplexnej terapie spolu s antiarytmikami.
• Na prevenciu migrény sa odporúča jednorazová dávka jednej tablety Betalocu.
• Ako udržiavaciu liečbu po infarkte myokardu užívajte jednu alebo dve tablety denne, ráno a večer.
• Pri hypertyreóze je liek rozdelený na tri, štyrikrát. Môžete užívať 150 až 200 mg denne.

Ak sa pri užívaní Betalocu vyskytne hypotenzia, potom sa dávka zníži. Po chvíli sa dávka opäť zvýši a ak tlak kriticky neklesne, nechá sa na ďalšiu liečbu. Tablety sa majú užívať denne bez vynechania liečby. V tomto prípade by sa mali pravidelne určovať ukazovatele krvného tlaku.

V súčasnosti sa oba lieky predávajú v sieti lekární. To, čo odlišuje Betaloc od Betalocu ZOK, je pohodlné užívanie druhého lieku (účinok trvá jeden deň) a menej výrazné vedľajšie účinky Betalocu ZOK, ktoré sa dosahujú pomalým uvoľňovaním účinnej látky. Lekári preto najčastejšie odporúčajú kúpu modernejšieho lieku.

Betaloc ZOK: vedľajšie účinky a kontraindikácie liečby

Pred predpísaním lieku Betaloc lekár identifikuje kontraindikácie užívania lieku. Nemôžu ho užívať osoby mladšie ako osemnásť rokov. Opatrnosť by sa mala venovať ľuďom, ktorí majú závažné patológie pečene a obličiek, diabetes mellitus, chronickú obštrukčnú chorobu pľúc, bronchiálnu astmu.

Keď nie je možné predpísať Betaloc (kontraindikácie liečby):

• s prudkým poklesom kontraktility myokardu;
• ak je krvný tlak výrazne znížený;
• s individuálnou neznášanlivosťou a precitlivenosťou na metoprolol;
• s patológiami sínusového uzla;
• ak existujú akútne alebo chronické poruchy srdca v štádiu dekompenzácie;
• v akútnom štádiu infarktu myokardu;
• ak sa pozoruje atrioventrikulárna blokáda druhého a tretieho stupňa;
• s výraznými poruchami obehu v periférnych cievach;
• s ťažkou sínusovou bradykardiou.

Vedľajšie účinky

Liek je dobre tolerovaný. Ak sa pri užívaní Betalocu ZOK vyskytnú vedľajšie účinky, potom sú tieto účinky zvyčajne mierne a reverzibilné. Možné sú stavy ako zvýšená únava, závrat, depresia, bolesť hlavy a nevoľnosť. Niekedy sa na koži objaví vyrážka, človek pociťuje sucho v ústach, zvoní mu v ušiach, ochladzujú končatiny, očné membrány sú podráždené a chuť je narušená.

Často, najmä na začiatku medikamentóznej terapie, môže tlak klesnúť pod normálnu hodnotu, ale zvyčajne sa to samo od seba normalizuje. Na strane srdca sa môže zvýšiť bradykardia, porušenie vedenia srdca a srdcové zlyhanie.

Aby ste sa vyhli vedľajším účinkom počas liečby Betoloc ZOK, mali by ste prísne dodržiavať pokyny pre liek a odporúčania ošetrujúceho lekára.

Predávkovanie

Ak sa pri užívaní Betalocu nezohľadnili kontraindikácie alebo sa výrazne prekročila dávka lieku, môžu sa vyvinúť závažné patologické stavy až do smrti.

Najčastejšie dochádza k prudkému poklesu krvného tlaku, pretože liek má antihypertenzívny účinok. Človek vyvinie nevoľnosť, vracanie, všeobecnú slabosť, až stratu vedomia. To sa môže prejaviť tak na pozadí poklesu krvného tlaku, ako aj v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie (bradykardia).

Medzi závažnejšie patologické stavy sa rozlišuje útlm a zástava dýchania, kŕče, porucha funkcie obličiek a pečene, rozvoj srdcového zlyhania a kardiogénny šok. Krvný test odhalí zvýšenú hladinu glukózy. To môže viesť k rozvoju hypoglykémie.

Betaloc ZOK a alkohol: kompatibilita liekov a dôsledky

V pokynoch pre betablokátory nie sú žiadne špeciálne pokyny pre alkohol. Takáto liečba však prirodzene znamená vylúčenie alebo výrazné obmedzenie príjmu alkoholických nápojov. Ak dôjde k predávkovaniu liekom na pozadí konzumácie alkoholu, patologické stavy sa vyvinú rýchlejšie a príznaky sa objavia akútnejšie.

Aby sa eliminovali vedľajšie účinky, pacient sa umyje žalúdkom a predpíše sa symptomatická liečba. Ak dôjde k zástave srdca, vykoná sa resuscitácia.

Užívanie lieku počas tehotenstva a laktácie

Betaloc, rovnako ako väčšina iných liekov, ktoré vykazujú silnú aktivitu, nie je predpísaný tehotným ženám a ženám, ktoré dojčia. U plodu a dieťaťa sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ako je bradykardia. Ak je užívanie lieku nevyhnutné, potom pred rozhodnutím o liečbe Betalocom lekár starostlivo zhodnotí jeho prínos pre matku a možné riziko pre plod.

Analógy účinnej látky zahŕňajú lieky ako Metocard, Vasocardin, Egilok, Corvitol, Metazok. Beta-blokátory súťažiace s Betalokom: Anaprilin, Bisoprolol, Nebilet, Lokren.

Ceny:

• Betalok 100 mg (100 ks.) - 460 rubľov;
• Betaloc ZOK 25 mg (14 ks.) - 150 rubľov;
• Betaloc ZOK 50 mg (30 ks.) - 300 rubľov;
• Betaloc ZOK 100 mg (30 ks.) - 430 rubľov.

V pozitívnych recenziách o lieku je Betaloc vysoko účinný pri liečbe hypertenzie a srdcového zlyhania. Ľudia si drogu pochvaľujú za nízku cenu, vďaka čomu je dostupná. Samostatne je zaznamenaná dobrá znášanlivosť a absencia vedľajších účinkov.

Beta 1-blokátor

Účinná látka

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

biela alebo sivobiela, oválna, bikonvexná, zúbkovaná na oboch stranách a s vyrytým „A“ nad „β“ na jednej strane.

Pomocné látky: etylcelulóza - 21,5 mg, hyprolóza - 6,13 mg, hypromelóza - 5,64 mg, mikrokryštalická celulóza - 94,9 mg, parafín - 0,06 mg, makrogol - 1,41 mg, oxid kremičitý - 14,6 mg, stearyl fumarát sodný - 0,4 mg oxid titaničitý - 0,4 mg mg.

14 ks. - hliník/PVC blistre (1) - kartónové balenia.

Obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním biele alebo sivobiele, okrúhle, bikonvexné, zúbkované na jednej strane a vyryté „A“ nad „mo“ na druhej strane.

Pomocné látky: etylcelulóza - 23 mg, hyprolóza - 7 mg, hypromelóza - 6,2 mg, mikrokryštalická celulóza - 120 mg, parafín - 0,1 mg, makrogol - 1,6 mg, oxid kremičitý - 12 mg, stearylfumarát sodný - 0,3 mg, oxid titaničitý mg.

Obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním biele alebo sivobiele, okrúhle, bikonvexné, zúbkované na jednej strane a vyryté „A“ nad „ms“ na druhej strane.

Pomocné látky: etylcelulóza - 46 mg, hyprolóza - 13 mg, hypromelóza - 9,8 mg, mikrokryštalická celulóza - 180 mg, parafín - 0,2 mg, makrogol - 2,4 mg, oxid kremičitý - 24 mg, stearylfumarát sodný - 0,5 mg, oxid titaničitý 4. mg.

30 ks. - plastové fľaše (1) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

Metoprolol je beta 1 -blokátor, ktorý blokuje β 1 -adrenergné receptory v dávkach výrazne nižších, ako sú dávky potrebné na blokovanie β 2 -adrenergných receptorov.

Metoprolol má mierny membránový stabilizačný účinok a nevykazuje čiastočnú agonistickú aktivitu.

Metoprolol znižuje alebo inhibuje agonistický účinok, ktorý majú na aktivitu katecholamíny, ktoré sa uvoľňujú pri nervovom a fyzickom strese. To znamená, že metoprolol má schopnosť zabrániť zvýšeniu srdcovej frekvencie, srdcového výdaja a zvýšenej kontraktilite srdca, ako aj zvýšeniu krvného tlaku spôsobeného prudkým uvoľnením katecholamínov.

Na rozdiel od bežných tabletovaných liekových foriem selektívnych beta 1 -blokátorov (vrátane metoprolol tartrátu) sa pri použití Betalocu ZOK pozoruje konštantná koncentrácia liečiva v krvnej plazme a je zabezpečený stabilný klinický účinok (blokáda β 1 ​​-adrenergných receptorov). na viac ako 24 hodín.

Vzhľadom na absenciu zjavných maximálnych koncentrácií v klinicky sa Betaloc ZOK vyznačuje lepšou selektivitou pre β1-adrenergné receptory v porovnaní s konvenčnými tabletovými formami beta1-blokátorov. Okrem toho sa výrazne znižuje potenciálne riziko vedľajších účinkov pozorovaných pri maximálnych plazmatických koncentráciách lieku, ako je bradykardia a slabosť nôh pri chôdzi.

U pacientov s príznakmi obštrukčnej choroby pľúc možno v prípade potreby predpísať ZOK v kombinácii s beta 2-adrenergnými agonistami. Pri použití spolu s beta2-adrenergnými agonistami má Betaloc ZOK v terapeutických dávkach menší účinok na bronchodilatáciu spôsobenú beta2-adrenergnými agonistami ako neselektívne. Metoprolol v menšej miere ako neselektívne betablokátory ovplyvňuje produkciu inzulínu a metabolizmus sacharidov. Účinok lieku na odpoveď kardiovaskulárneho systému v podmienkach hypoglykémie je oveľa menej výrazný v porovnaní s neselektívnymi beta-blokátormi.

Užívanie lieku Betaloc ZOK pri arteriálnej hypertenzii vedie k výraznému poklesu krvného tlaku na viac ako 24 hodín v ľahu aj v stoji, ako aj pri záťaži. Na začiatku liečby metoprololom sa pozoruje zvýšenie OPSS. Pri dlhodobom používaní je však možný pokles krvného tlaku v dôsledku poklesu OPSS s konštantným srdcovým výdajom.

V štúdii MERIT-HF prežitia pri chronickom srdcovom zlyhaní (funkčná trieda II-IV NYHA) so zníženou ejekčnou frakciou (≤0,4), zahŕňajúcej 3 991 pacientov, Betaloc ZOK preukázal zvýšenie prežitia a zníženie frekvencie hospitalizácií. Pri dlhodobej liečbe pacienti dosiahli všeobecné zlepšenie pohody, zníženie závažnosti symptómov (podľa funkčných tried NYHA). Taktiež terapia Betalocom ZOK ukázala zvýšenie ejekčnej frakcie ľavej komory, zníženie koncového systolického a koncového diastolického objemu ľavej komory.

Kvalita života počas liečby Betalocom ZOK sa nezhoršuje ani nezlepšuje. Zlepšenie kvality života počas liečby Betalocom ZOK bolo pozorované u pacientov po infarkte myokardu.

Farmakokinetika

Pri kontakte s kvapalinou sa tablety rýchlo rozpadnú a účinná látka sa rozptýli v gastrointestinálnom trakte. Rýchlosť uvoľňovania účinnej látky závisí od kyslosti média. Trvanie terapeutického účinku po užití lieku v liekovej forme Betaloc ZOK (tablety s postupným uvoľňovaním) je viac ako 24 hodín, pričom konštantná rýchlosť uvoľňovania účinnej látky sa dosahuje 20 hodín.T 1/2 priemerne 3,5 hodiny .

Betaloc ZOK sa po perorálnom podaní úplne absorbuje. Systémová biologická dostupnosť po perorálnom podaní jednorazovej dávky je približne 30 – 40 %.

Metoprolol podlieha oxidatívnemu metabolizmu v pečeni. Tri hlavné metabolity metoprololu nepreukázali klinicky významný β-blokujúci účinok. Asi 5 % perorálnej dávky liečiva sa vylučuje močom v nezmenenej forme, zvyšok liečiva sa vylučuje vo forme metabolitov. Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy je nízka, približne 5-10%.

Indikácie

• arteriálna hypertenzia;
• angínu;
• stabilné symptomatické chronické srdcové zlyhanie s poruchou systolickej funkcie ľavej komory (ako adjuvantná liečba k hlavnej liečbe srdcového zlyhania);
• znížiť úmrtnosť a frekvenciu opakovaných infarktov po akútnej fáze infarktu myokardu;
• srdcové arytmie, vrátane supraventrikulárnej tachykardie, zníženie frekvencie komorových kontrakcií počas fibrilácie predsiení a komorových extrasystolov;
• funkčné poruchy srdcovej činnosti sprevádzané tachykardiou;
• prevencia záchvatov migrény.

Kontraindikácie

• AV blokáda II a III stupňa;
• srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
• kontinuálna alebo prerušovaná terapia inotropnými činidlami pôsobiacimi na β-adrenergné receptory;
• klinicky významná sínusová bradykardia;
• SSSU;
• kardiogénny šok;
• závažné poruchy periférnej cirkulácie (vrátane hrozby gangrény);
• arteriálna hypotenzia;
• pacienti s podozrením na akútny infarkt myokardu so srdcovou frekvenciou nižšou ako 45 bpm, intervalom PQ dlhším ako 0,24 sekundy alebo systolickým krvným tlakom nižším ako 100 mm Hg;
• precitlivenosť na metoprolol a iné zložky lieku alebo na iné beta-blokátory;
• intravenózne podanie pomalých blokátorov vápnikových kanálov (ako je verapamil);
• vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená).

OD opatrnosť užívať liek na AV blokádu I. stupňa, Prinzmetalovu angínu, bronchiálnu astmu, CHOCHP, diabetes mellitus, ťažké zlyhanie obličiek, metabolickú acidózu spolu so srdcovými glykozidmi.

Dávkovanie

Betaloc ZOK je určený na denné použitie 1 krát / deň, odporúča sa užívať liek ráno. Tableta Betaloc ZOK sa má prehltnúť a zapiť tekutinou. Tablety (alebo tablety rozdelené na polovicu) sa nemajú žuvať ani drviť. Jedenie neovplyvňuje biologickú dostupnosť lieku.

Pri výbere dávky je potrebné vyhnúť sa rozvoju bradykardie

Arteriálna hypertenzia

50-100 mg 1-krát denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 100 mg 1-krát denne alebo Betaloc ZOK použiť v kombinácii s inými antihypertenzívami, najlepšie s diuretikom a derivátom dihydropyridínu.

angina pectoris

V prípade potreby možno k terapii pridať ďalšie antianginózne liečivo.

Stabilné symptomatické chronické srdcové zlyhanie s poruchou systolickej funkcie ľavej komory

Pacienti musia mať stabilné chronické srdcové zlyhanie bez exacerbácií za posledných 6 týždňov a bez zmeny primárnej liečby za posledné 2 týždne.

Liečba srdcového zlyhania betablokátormi môže niekedy viesť k dočasnému zhoršeniu symptomatického obrazu. V niektorých prípadoch je možné pokračovať v liečbe alebo znížiť dávku, v niektorých prípadoch môže byť potrebné liek vysadiť.

Stabilné chronické srdcové zlyhanie, funkčná trieda II

Udržiavacia dávka pri dlhodobej liečbe 200 mg Betaloc ZOK 1-krát denne.

Stabilné chronické srdcové zlyhanie, funkčná trieda III-IV

Odporúčaná počiatočná dávka počas prvých 2 týždňov je 12,5 mg Betaloc ZOK (polovica 25 mg tablety) 1-krát denne. Dávka sa vyberá individuálne. Počas obdobia zvyšovania dávky je potrebné pacienta sledovať, pretože. u niektorých pacientov sa príznaky srdcového zlyhania môžu zhoršiť.

Po 1-2 týždňoch je možné dávku zvýšiť na 25 mg Betaloc ZOK 1-krát denne. Potom po 2 týždňoch môže byť dávka zvýšená na 50 mg 1-krát denne. Pacienti, ktorí dobre tolerujú liek, môžu zdvojnásobiť dávku každé 2 týždne, kým sa nedosiahne maximálna dávka 200 mg Betaloc ZOK 1-krát denne.

V prípade arteriálnej hypotenzie a/alebo bradykardie môže byť potrebné znížiť súbežnú liečbu alebo znížiť dávku Betalocu ZOK. Arteriálna hypotenzia na začiatku liečby nemusí nevyhnutne znamenať, že daná dávka Betalocu ZOK nebude tolerovaná počas ďalšej dlhodobej liečby. Dávka sa však nemá zvyšovať, kým sa stav nestabilizuje. Môže byť potrebné sledovanie funkcie obličiek.

Poruchy srdcového rytmu

100-200 mg Betaloc ZOK 1-krát denne.

Podporná starostlivosť po infarkte myokardu

200 mg Betaloc ZOK 1-krát denne.

Funkčné poruchy srdcovej činnosti sprevádzané tachykardiou

100 mg Betaloc ZOK 1-krát denne, v prípade potreby možno dávku zvýšiť na 200 mg/deň.

Prevencia záchvatov migrény

100-200 mg Betaloc ZOK 1-krát denne.

Dysfunkcia obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebné upravovať dávku.

Porucha funkcie pečene

Vzhľadom na nízky stupeň väzby na plazmatické bielkoviny sa zvyčajne nevyžaduje úprava dávky metoprololu. Avšak pri závažnom poškodení funkcie pečene (u pacientov s ťažkou cirhózou alebo portokaválnou anastomózou) môže byť potrebné zníženie dávky.

Starší vek

U starších pacientov nie je potrebné upravovať dávku.

deti

Skúsenosti s Betaloc ZOK u detí sú obmedzené.

Vedľajšie účinky

Betaloc ZOK je pacientmi dobre znášaný, nežiaduce účinky sú väčšinou mierne a reverzibilné.

Na hodnotenie výskytu prípadov sa použili nasledujúce kritériá: veľmi často (> 10 %), často (1 – 9,9 %), zriedkavo (0,1 – 0,9 %), zriedkavo (0,01 – 0,09 %), veľmi zriedkavo (<0.01%).

Zo strany kardiovaskulárneho systému:často - bradykardia, ortostatická arteriálna hypotenzia (veľmi zriedkavo sprevádzaná mdlobou), studené končatiny, palpitácie; zriedkavo - dočasné zvýšenie príznakov srdcového zlyhania, AV blokáda prvého stupňa, kardiogénny šok u pacientov s akútnym infarktom myokardu, edém, bolesť v srdci; zriedkavo - iné poruchy vedenia, arytmie; veľmi zriedkavo - gangréna (u pacientov so závažnými poruchami periférnej cirkulácie).

Zo strany centrálneho nervového systému: veľmi často - zvýšená únava; často - závrat, bolesť hlavy; zriedkavo - parestézia, kŕče, depresia, znížená koncentrácia, ospalosť alebo nespavosť, nočné mory; zriedkavo - zvýšená nervová excitabilita, úzkosť; veľmi zriedkavo - zhoršenie pamäti, amnézia, depresia, halucinácie.

Z tráviaceho systému:často - nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka, zápcha; zriedkavo - vracanie; zriedkavo - suchosť ústnej sliznice.

Zo strany pečene: zriedkavo - abnormálna funkcia pečene; veľmi zriedkavo - hepatitída.

Dermatologické reakcie: zriedkavo - kožná vyrážka (ako je urtikária podobná psoriáze), zvýšené potenie; zriedkavo - vypadávanie vlasov; veľmi zriedkavo - fotosenzitivita, exacerbácia psoriázy.

Z dýchacieho systému:často - dýchavičnosť počas fyzickej námahy; zriedkavo - bronchospazmus; zriedkavo - rinitída.

Zo zmyslových orgánov: zriedkavo - rozmazané videnie, suchosť a / alebo podráždenie očí, konjunktivitída; veľmi zriedkavo - zvonenie v ušiach, poruchy chuti.

Z pohybového aparátu: veľmi zriedkavo - artralgia.

Zo strany metabolizmu: zriedkavo - zvýšenie telesnej hmotnosti.

Z hematopoetického systému: veľmi zriedkavo - trombocytopénia.

Ostatné: zriedkavo - impotencia, sexuálna dysfunkcia.

Predávkovanie

Metoprolol v dávke 7,5 g u dospelého človeka spôsobil intoxikáciu s fatálnym koncom. 5-ročné dieťa, ktoré užilo 100 mg metoprololu, nevykazovalo po výplachu žalúdka žiadne známky intoxikácie. Príjem 450 mg metoprololu tínedžerom vo veku 12 rokov viedol k miernej intoxikácii. Príjem 450 mg metoprololu tínedžerom vo veku 12 rokov viedol k miernej intoxikácii. Príjem 1,4 g a 2,5 g metoprololu dospelými spôsobil strednú a ťažkú ​​intoxikáciu. Príjem 7,5 g pre dospelých viedol k mimoriadne ťažkej intoxikácii.

Symptómy: pri predávkovaní metoprololom sú najzávažnejšie príznaky z kardiovaskulárneho systému, niekedy sa však, najmä u detí a dospievajúcich, môžu vyskytnúť príznaky z centrálneho nervového systému a útlm pľúcnych funkcií, bradykardia, AV blokáda I-III stupňa, asystólia, môže prevládať výrazný pokles krvného tlaku, slabá periférna perfúzia, srdcové zlyhanie, kardiogénny šok; útlm pľúcnych funkcií, apnoe, ako aj zvýšená únava, poruchy vedomia, strata vedomia, triaška, kŕče, zvýšené potenie, parestézia, bronchospazmus, nevoľnosť, vracanie, kŕče pažeráka, hypoglykémia (najmä u detí) alebo hyperglykémia, hyperkaliémia ; účinky na obličky; prechodný myastenický syndróm; súčasné užívanie alkoholu, antihypertenzív, chinidínu alebo barbiturátov môže zhoršiť stav pacienta. Prvé príznaky predávkovania možno pozorovať 20 minút až 2 hodiny po užití lieku.

Liečba: vymenovanie aktívneho uhlia, ak je to potrebné, výplach žalúdka. Dôležité! Atropín (0,25–0,5 mg IV pre dospelých, 10–20 mcg/kg pre deti) sa má podať pred výplachom žalúdka (kvôli riziku stimulácie nervu vagus). V prípade potreby udržujte priechodnosť dýchacích ciest (intubáciu) a dostatočnú ventiláciu pľúc. Doplnenie objemu cirkulujúcej krvi a infúzia glukózy. Kontrola EKG. Atropín 1,0-2,0 mg IV, ak je to potrebné, úvod zopakujte (najmä v prípade vagových symptómov). V prípade (supresie) útlmu myokardu je indikované infúzne podanie dobutamínu alebo dopamínu. Môžete tiež použiť glukagón 50-150 mcg / kg IV s intervalom 1 min. V niektorých prípadoch môže byť pridanie adrenalínu k terapii účinné. Pri arytmii a rozšírenom komorovom (QRS) komplexe sa infúzia roztokov sodíka (chlorid alebo hydrogénuhličitan). Je možné nainštalovať umelý kardiostimulátor. Zastavenie srdca v dôsledku predávkovania môže vyžadovať niekoľkohodinovú resuscitáciu. Terbutalín sa môže použiť na zmiernenie bronchospazmu (injekciou alebo inhaláciou). Uskutočňuje sa symptomatická liečba.

lieková interakcia

Metoprolol je substrátom CYP2D6, a preto lieky, ktoré inhibujú CYP2D6 (chinidín, terbinafín, paroxetín, fluoxetín, sertralín, celekoxib, propafenón a difenhydramín), môžu ovplyvniť plazmatickú koncentráciu metoprololu.

Kombinácie, ktorým sa treba vyhnúť

Deriváty kyseliny barbiturovej: barbituráty zvyšujú metabolizmus metoprololu v dôsledku indukcie enzýmov (štúdia sa uskutočnila s fenobarbitalom).

Propafenón: pri predpisovaní propafenónu 4 pacientom liečeným metoprololom došlo k 2- až 5-násobnému zvýšeniu plazmatickej koncentrácie metoprololu, pričom 2 pacienti mali vedľajšie účinky charakteristické pre metoprolol. Táto interakcia bola potvrdená v štúdii na 8 dobrovoľníkoch. Pravdepodobne je interakcia spôsobená inhibíciou metabolizmu metoprololu prostredníctvom izoenzýmu CYP2D6 propafenónom, podobne ako chinidínom. Berúc do úvahy skutočnosť, že propafenón má vlastnosti betablokátora, súčasné podávanie metoprololu a propafenónu sa nezdá byť vhodné.

verapamil: kombinácia beta-blokátorov (atenolol, propranolol a pindolol) a verapamilu môže spôsobiť bradykardiu a viesť k zníženiu krvného tlaku. Verapamil a betablokátory majú komplementárne inhibičné účinky na AV vedenie a funkciu sínusového uzla.

Kombinácie, ktoré si môžu vyžadovať úpravu dávky Betalocu ZOK

Antiarytmiká triedy I: pri kombinácii s betablokátormi je možná sumarizácia negatívneho inotropného účinku, v dôsledku čoho sa u pacientov s poruchou funkcie ľavej komory vyvinú závažné hemodynamické vedľajšie účinky. Tejto kombinácii sa treba vyhnúť aj u pacientov s SSS a poruchou AV vedenia. Interakcia je opísaná na príklade disopyramidu.

Amiodarón: kombinované použitie s metoprololom môže viesť k závažnej sínusovej bradykardii. Berúc do úvahy extrémne dlhý polčas amiodarónu (50 dní), možná interakcia sa má zvážiť dlho po vysadení amiodarónu.

Diltiazem: diltiazem a betablokátory vzájomne posilňujú inhibičný účinok na AV vedenie a funkciu sínusového uzla. Keď bol metoprolol kombinovaný s diltiazemom, vyskytli sa prípady závažnej bradykardie.

NSAID: NSAID oslabujú antihypertenzívny účinok betablokátorov. Táto interakcia bola hlásená v kombinácii s indometacínom a pravdepodobne nebude pozorovaná v kombinácii so sulindacom. V štúdiách s diklofenakom boli zaznamenané negatívne interakcie.

Difenhydramín: difenhydramín znižuje biotransformáciu metoprololu na α-hydroxymetoprolol 2,5-krát. Súčasne dochádza k zvýšeniu účinku metoprololu.

Epinefrín (adrenalín): hlásili 10 prípadov závažnej hypertenzie a bradykardie u pacientov užívajúcich neselektívne betablokátory (vrátane pindololu a propranololu) a dostávajúcich epinefrín. Interakcia bola zaznamenaná aj v skupine zdravých dobrovoľníkov. Predpokladá sa, že podobné reakcie možno pozorovať pri použití adrenalínu v spojení s lokálnymi anestetikami v prípade náhodného vstupu do cievneho riečiska. Zdá sa, že toto riziko je oveľa nižšie pri kardioselektívnych betablokátoroch.

Fenylpropanolamín: fenylpropanolamín (norefedrín) v jednorazovej dávke 50 mg môže u zdravých dobrovoľníkov zvýšiť diastolický krvný tlak na patologické hodnoty. Propranolol zabraňuje hlavne zvýšeniu krvného tlaku spôsobenému fenylpropanolamínom. Betablokátory však môžu spôsobiť paradoxné hypertenzné reakcie u pacientov, ktorí dostávajú vysoké dávky fenylpropanolamínu. Počas užívania fenylpropanolamínu bolo hlásených niekoľko prípadov hypertenznej krízy.

Chinidín: chinidín inhibuje metabolizmus metoprololu u špeciálnej skupiny pacientov s rýchlou hydroxyláciou (približne 90 % populácie vo Švédsku), čo spôsobuje najmä významné zvýšenie plazmatickej koncentrácie metoprololu a zvýšenú blokádu β-adrenergných receptorov. Predpokladá sa, že podobná interakcia je charakteristická aj pre iné betablokátory, na metabolizme ktorých sa podieľa izoenzým CYP2D6.

Klonidín: hypertenzné reakcie s náhlym vysadením klonidínu sa môžu zvýšiť počas užívania betablokátorov. Pri spoločnom použití, ak je potrebné zrušiť klonidín, by sa malo vysadenie betablokátorov začať niekoľko dní pred vysadením klonidínu.

rifampicín: rifampicín môže zvýšiť metabolizmus metoprololu a znížiť jeho koncentráciu v krvnej plazme. Pacienti súbežne užívajúci metoprolol a iné betablokátory (očné kvapky) alebo inhibítory MAO majú byť starostlivo sledovaní.

Na pozadí užívania beta-blokátorov zvyšujú inhalačné anestetiká kardiodepresívny účinok.

Na pozadí užívania betablokátorov môžu pacienti, ktorí dostávajú perorálne hypoglykemické lieky, vyžadovať úpravu dávky týchto liekov.

Plazmatická koncentrácia metoprololu sa môže zvýšiť pri užívaní cimetidínu alebo hydralazínu.

Srdcové glykozidy, ak sa používajú spolu s beta-blokátormi, môžu predĺžiť čas AV vedenia a spôsobiť bradykardiu.

špeciálne pokyny

Pacientom užívajúcim betablokátory sa nemajú podávať intravenózne blokátory kalciových kanálov (ako je verapamil).

Pacientom s astmou alebo CHOCHP sa má podávať súbežná liečba beta2-adrenergným agonistom. Je potrebné predpísať minimálnu účinnú dávku lieku Betaloc ZOK a môže byť potrebné zvýšiť dávku beta 2-adrenergného agonistu.

Pri užívaní beta 1-blokátorov je riziko ich vplyvu na metabolizmus sacharidov alebo možnosť maskovania príznakov hypoglykémie oveľa menšie ako pri užívaní neselektívnych betablokátorov.

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhávaním v štádiu dekompenzácie je potrebné dosiahnuť štádium kompenzácie pred aj počas liečby liekom.

Veľmi zriedkavo sa môžu pacienti s poruchou AV vedenia zhoršiť (možný výsledok - AV blokáda). Ak sa počas liečby rozvinie bradykardia, je potrebné znížiť dávku lieku alebo liek postupne vysadiť.

Betaloc ZOK môže zhoršiť priebeh existujúcich porúch periférneho prekrvenia, najmä v dôsledku poklesu krvného tlaku.

Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku pacientom s ťažkou renálnou insuficienciou, s metabolickou acidózou, pri súčasnom použití so srdcovými glykozidmi.

U pacientov užívajúcich betablokátory je anafylaktický šok závažnejší. Použitie epinefrínu (adrenalínu) v terapeutických dávkach nevedie vždy k požadovanému klinickému účinku pri užívaní metoprololu.

Pacientom trpiacim feochromocytómom sa má súčasne s Betalocom ZOK podávať alfa-adrenergný blokátor.

Náhle vysadenie betablokátorov je nebezpečné, najmä u vysokorizikových pacientov, a preto sa mu treba vyhnúť. Ak je potrebné liek zrušiť, malo by sa to robiť postupne, počas najmenej 2 týždňov, s dvojnásobným znížením dávky lieku v každej fáze, až do konečnej dávky 12,5 mg (1/2 tab. 25 mg), čo sa má užívať najmenej 4 dni, kým sa liek úplne nevysadí. Ak sa vyskytnú príznaky (napr. zvýšené príznaky anginy pectoris, zvýšený krvný tlak), odporúča sa pomalší abstinenčný režim. Náhle vysadenie betablokátora môže viesť k zhoršeniu priebehu chronického srdcového zlyhania a zvýšenému riziku infarktu myokardu a náhlej smrti.

V prípade operácie by mal byť anestéziológ informovaný, že pacient užíva Betaloc ZOK. U pacientov podstupujúcich chirurgický zákrok sa prerušenie liečby betablokátormi neodporúča. Predpisovaniu lieku vo vysokých dávkach bez predchádzajúcej titrácie dávok lieku sa treba vyhnúť u pacientov s kardiovaskulárnymi rizikovými faktormi podstupujúcich nekardiologické operácie, vzhľadom na zvýšené riziko bradykardie, arteriálnej hypotenzie a cievnej mozgovej príhody, vr. so smrteľným výsledkom.

Údaje z klinických štúdií o účinnosti a bezpečnosti u pacientov s ťažkým stabilným symptomatickým chronickým srdcovým zlyhaním (trieda IV NYHA) sú obmedzené. Liečbu takýchto pacientov by mali vykonávať lekári so špeciálnymi znalosťami a skúsenosťami.

Pacienti so symptomatickým srdcovým zlyhaním v kombinácii s akútnym infarktom myokardu a nestabilnou angínou pectoris boli vylúčení zo štúdií, na základe ktorých sa určovali indikácie. Účinnosť a bezpečnosť lieku pre túto skupinu pacientov nebola popísaná. Použitie pri nestabilnom srdcovom zlyhaní v štádiu dekompenzácie je kontraindikované.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Pri vedení vozidiel a vykonávaní potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií, treba mať na pamäti, že pri používaní Betaloku ZOK sa môžu vyskytnúť závraty a únava.

Tehotenstvo a laktácia

Ako väčšina liekov, Betaloc ZOK sa nemá podávať počas tehotenstva a počas dojčenia, pokiaľ očakávaný prínos pre matku nepreváži potenciálne riziko pre plod a/alebo dieťa.

Tak ako iné antihypertenzíva, betablokátory môžu spôsobiť vedľajšie účinky, ako je bradykardia u plodu, novorodencov alebo dojčených detí. Množstvo metoprololu vylúčeného do materského mlieka a beta-blokujúci účinok u dojčeného dieťaťa (keď matka užíva metoprolol v terapeutických dávkach) sú nevýznamné.

Aplikácia v detstve

Pri predpisovaní lieku starší ľudia nie je potrebné upravovať dávkovací režim.

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote nad 30°C. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Betaloc ZOK je selektívny β 1 -blokátor, ktorý má hypotenzívne, antianginózne a antiarytmické účinky.

Forma a zloženie uvoľnenia

Betaloc ZOK je dostupný vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním, potiahnutých filmom:

• Betaloc ZOK 25 mg: bikonvexný, oválny, biely alebo takmer biely; so zárezmi na oboch stranách a vyrytím „A“ nad „β“ na jednej zo strán (14 kusov v blistroch, 1 blister v kartóne);
• Betaloc ZOK 50 mg: bikonvexný, okrúhly, biely alebo takmer biely; na jednej strane tablety je zárez, na druhej strane - rytina „A“ nad „mo“ (30 kusov v plastových fľašiach, 1 fľaša v kartóne);
• Betaloc ZOK 100 mg: bikonvexný, okrúhly, biely alebo takmer biely; na jednej strane tablety je zárez, na druhej strane - rytina "A" nad "ms" (30 kusov v plastových fľašiach, 1 fľaša v kartóne).

Zloženie na 1 tabletu:

• účinná látka: metoprolol sukcinát - 23,75 mg, 47,5 mg alebo 95 mg (čo zodpovedá 19,5 mg, 39 mg a 78 mg metoprololu a 25 mg, 50 mg a 100 mg metoprolol tartrátu);
• pomocné zložky: hyprolóza, mikrokryštalická celulóza, makrogol, stearylfumarát sodný, etylcelulóza, hypromelóza, parafín, oxid kremičitý, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Metoprolol je β1-blokátor, ktorý blokuje β1-adrenergné receptory. Má tiež mierny membránový stabilizačný účinok a nevykazuje aktivitu charakteristickú pre čiastočné agonisty.

Metoprolol znižuje alebo spomaľuje agonistický účinok katecholamínov uvoľňovaných počas fyzického alebo nervového stresu na srdcovú aktivitu. Dokáže tak zabrániť zvýšeniu kontraktility srdca, srdcového výdaja, zvýšeniu srdcovej frekvencie a zvýšeniu krvného tlaku spôsobenému prudkým skokom v hladine katecholamínov.

Vďaka liekovej forme lieku (tablety s predĺženým uvoľňovaním) zostáva plazmatická koncentrácia účinnej látky konštantná a klinický účinok je poskytovaný dlhšie ako 24 hodín. Ak porovnáme Betaloc ZOK s konvenčnými tabletovými formami, má lepšiu selektivitu pre β 1 -adrenergné receptory ako iné β 1 -blokátory. Okrem toho je výrazne nižšie riziko vedľajších účinkov, ako je slabosť nôh pri chôdzi a bradykardia, ktoré sa vyskytujú na pozadí maximálnych plazmatických koncentrácií metoprololu.

U pacientov s príznakmi obštrukčnej choroby pľúc je možné použiť Betaloc ZOK spolu s β2-adrenergnými agonistami, pretože selektívne β-blokátory majú menší účinok na bronchodilatáciu spôsobenú β2-agonistami ako neselektívne β-blokátory. Metoprolol podstatne menej ovplyvňuje metabolizmus sacharidov a tvorbu inzulínu, ako aj reakciu kardiovaskulárneho systému na hypoglykémiu.

Betaloc ZOK znižuje krvný tlak v pokoji a počas cvičenia na viac ako 24 hodín. Na začiatku liečby sa pozoruje zvýšenie celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie, ale v budúcnosti je možný pokles krvného tlaku v dôsledku zníženia celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie na pozadí nezmeneného srdcového výdaja.

Počas medikamentóznej terapie sa kvalita života pacientov zlepšuje (najmä u pacientov po infarkte myokardu) alebo zostáva nezmenená (nezhoršuje sa).

Farmakokinetika

V dôsledku kontaktu s kvapalinou sa tableta rýchlo rozpadne s disperziou účinnej látky do gastrointestinálneho traktu. Rýchlosť uvoľňovania aktívnej zložky Betaloc ZOK závisí od kyslosti média. Terapeutický účinok trvá viac ako 24 hodín, rýchlosť uvoľňovania metoprololu zostáva konštantná počas 20 hodín. Polčas rozpadu je približne 3,5 hodiny.

absorpcia je úplná. Biologická dostupnosť je 30-40% (po perorálnom podaní Betaloc ZOK v jednej dávke). Komunikácia s plazmatickými proteínmi je nízka (asi 5-10%).

Metoprolol sa metabolizuje v pečeni oxidáciou. Hlavné metabolity nemajú významný β-blokujúci účinok. Približne 5% perorálnej dávky sa vylučuje v nezmenenej forme močom, zvyšok - vo forme metabolitov.

Indikácie na použitie

• angínu;
• vysoký krvný tlak;
• srdcové arytmie, vrátane supraventrikulárnej tachykardie, zníženie frekvencie komorových kontrakcií s komorovými extrasystolmi a fibriláciou predsiení;
• stabilné chronické srdcové zlyhanie sprevádzané systolickou dysfunkciou ľavej komory (ako doplnková liečba k hlavnej liečbe);
• funkčné poruchy srdca sprevádzané tachykardiou;
• obdobie po akútnej fáze infarktu myokardu (na zníženie frekvencie opakovaného infarktu a zníženie úmrtnosti);
• prevencia záchvatov intenzívnej bolesti hlavy (migréna).

Kontraindikácie

Absolútne:

• srdcové zlyhanie (štádium dekompenzácie);
• syndróm chorého sínusu;
• AV blokáda II alebo III stupňa;
• kardiogénny šok;
• sínusová bradykardia (klinicky významná);
• arteriálna hypotenzia;
• závažné poruchy periférnej cirkulácie (vrátane hrozby gangrény);
• kontinuálna alebo cyklická terapia inotropnými činidlami pôsobiacimi na β-adrenergné receptory;
• úplná alebo čiastočná kombinácia podozrenia na akútny infarkt myokardu so systolickým tlakom nižším ako 100 mm Hg, intervalom PQ dlhším ako 0,24 sekundy a srdcovou frekvenciou nižšou ako 45 úderov za minútu;
• súčasné intravenózne podanie verapamilu alebo iných blokátorov pomalých vápnikových kanálov;
• deti a dospievajúci do 18 rokov;
• precitlivenosť na zložky lieku alebo iné β-blokátory.

Relatívna (Betaloc ZOK sa používa opatrne):

• CHOCHP (chronická obštrukčná choroba pľúc);
• bronchiálna astma;
• závažná renálna a / alebo hepatálna insuficiencia;
• cukrovka;
• metabolická acidóza;
• Prinzmetalova angína;
• AV blok I. stupňa;
• súčasné použitie so srdcovými glykozidmi.

Betalok ZOK: návod na použitie (dávkovanie a spôsob)

Tablety Betaloc ZOK sa užívajú perorálne, bez žuvania, s potrebným množstvom tekutiny. Liek je určený na užívanie raz denne, denne (ráno), bez ohľadu na jedlo.

Pri výbere dávky Betaloc ZOK sa treba vyhnúť výskytu bradykardie.

Na liečbu anginy pectoris sa liek predpisuje v dávke 100 - 200 mg denne raz. V prípade potreby sa k terapii pridáva ďalšie antianginózne liečivo.

Na zníženie vysokého krvného tlaku sa Betaloc ZOK užíva v dávke 50–100 mg denne. V prípade potreby sa dávka zvýši (ale nie viac ako 100 mg denne) alebo sa pridá iné antihypertenzívum, najlepšie diuretikum a antagonista kalcia dihydropyridínu.

Pri srdcových arytmiách sa liek užíva 100-200 mg raz denne.

U pacientov so stabilným chronickým srdcovým zlyhaním sa Betaloc ZOK používa iba vtedy, ak sa za posledných 6 týždňov nevyskytli žiadne exacerbácie a za posledné 2 týždne sa hlavná liečba uskutočnila bez zmien. Liečbu srdcového zlyhania liekmi zo skupiny β-blokátorov môže sprevádzať prechodné zhoršenie obrazu ochorenia. Niekedy sa v terapii pokračuje, je tiež možné znížiť dávku a v niektorých prípadoch je potrebné liečbu ukončiť.

Pri stabilnej chronickej nedostatočnosti funkčnej triedy II v prvých dvoch týždňoch sa liek používa v dávke 25 mg denne. Potom sa dávka zvýši na 50 mg denne. Ďalej je možné zdvojnásobiť dávku každé dva týždne. Pri dlhodobej terapii sa Betaloc ZOK užíva v udržiavacej dávke 200 mg denne jedenkrát.

Liečba stabilnej chronickej insuficiencie III-IV funkčnej triedy začína dávkou 12,5 mg denne jedenkrát. Po dvoch týždňoch je možné zdvojnásobenie dennej dávky, avšak počas obdobia zvyšovania dávky je potrebné pacienta starostlivo sledovať, pretože u niektorých pacientov sa zhoršujú príznaky srdcového zlyhania. Ak je liek dobre znášaný, dávka sa môže zdvojnásobiť každé dva týždne, kým sa nedosiahne maximálna denná dávka 200 mg.

V prípade funkčných porúch srdca, sprevádzaných tachykardiou, sa Betaloc ZOK užíva 100 mg denne jedenkrát, ďalej sa denná dávka zvyšuje na 200 mg (ak je to potrebné).

Ako udržiavacia liečba po infarkte myokardu sa Betaloc ZOK užíva 200 mg jedenkrát denne.

Na prevenciu záchvatu migrény stačí 100-200 mg metoprololu raz denne.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek a/alebo pečene, ako aj u starších pacientov, nie je potrebná úprava dávky Betalocu ZOK (s výnimkou závažnej dysfunkcie pečene, ktorá si môže vyžadovať zníženie dávky).

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky lieku sú zvyčajne mierne a reverzibilné. Podľa pokynov môže Betaloc ZOK spôsobiť nežiaduce účinky z nasledujúcich systémov a orgánov:

• tráviaci systém a metabolizmus: často - zápcha alebo hnačka, bolesť brucha, nevoľnosť; zriedkavo - vracanie, prírastok hmotnosti; zriedkavo - suchosť ústnej sliznice;
• hepatobiliárny systém: zriedkavo - poruchy funkcie pečene; veľmi zriedkavo - hepatitída;
• nervový systém: veľmi často - vysoká únava; často - bolesť hlavy, závraty; zriedkavo - nespavosť, ospalosť, nočné mory, znížená koncentrácia, kŕče, depresia, parestézia; zriedkavo - úzkosť, vysoká nervová excitabilita; veľmi zriedkavo - depresia, porucha pamäti alebo amnézia, halucinácie;
• zmyslové orgány: zriedkavo - podráždenie a / alebo suché oči, rozmazané videnie, konjunktivitída; veľmi zriedkavo - poruchy chuti, zvonenie v ušiach;
• kardiovaskulárny systém: často - palpitácie, bradykardia, studené ruky a nohy, nadmerné zníženie krvného tlaku (veľmi zriedkavo sprevádzané mdlobou); zriedkavo - bolesť v srdci, edém, kardiogénny šok u pacientov s akútnym infarktom myokardu; AV blokáda 1. stupňa, dočasné zvýšenie príznakov srdcového zlyhania; zriedkavo - arytmie, poruchy vedenia; veľmi zriedkavo - gangréna (u pacientov s ťažkým poškodením funkcie periférneho obehu);
• dýchací systém: často - dýchavičnosť počas fyzickej námahy; zriedkavo - zúženie lúmenu priedušiek; zriedkavo - rinitída;
• muskuloskeletálny systém: veľmi zriedkavo - bolesť kĺbov;
• kožná vrstva: zriedkavo - zvýšené potenie, kožná vyrážka; zriedkavo - vypadávanie vlasov; veľmi zriedkavo - exacerbácia psoriázy, zvýšená fotosenzitivita;
• iné reakcie: zriedkavo - porušenie libida, impotencia; veľmi zriedkavo - trombocytopénia.

Predávkovanie

V prípade predávkovania metoprololom sa najzávažnejšie príznaky pozorujú zo strany kardiovaskulárneho systému (AV blokáda I, II alebo III stupňa, kardiogénny šok, bradykardia, slabá periférna perfúzia, asystólia, zlyhanie srdca, výrazný pokles krvného tlaku ). Niekedy, najmä pri intoxikácii metoprololom u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, môže dôjsť k potlačeniu funkcie pľúc (apnoe, bronchospazmus) a môžu sa vyskytnúť aj príznaky predávkovania spojené s prácou centrálneho nervového systému (porucha a strata vedomia, zvýšená únava, kŕče, parestézia, triaška). Existuje možnosť symptómov z iných systémov a orgánov: vracanie, nevoľnosť, kŕče pažeráka, hyperhidróza, hyperkaliémia, hyper- alebo hypoglykémia, prechodná myasténia gravis, porucha funkcie obličiek. Stav pacienta sa môže zhoršiť v prípade súčasného podávania barbiturátov, chinidínu, antihypertenzív a alkoholu. Prvé príznaky predávkovania Betaloc ZOK sa môžu objaviť po 20-120 minútach.

Pacientovi je predpísané aktívne uhlie, v prípade potreby sa žalúdok umyje. Je možné použiť intravenózny atropín v dávke 10-20 mcg / kg telesnej hmotnosti pre deti a 0,25-0,5 mg pre dospelých (povinné pred výplachom žalúdka, pretože existuje vysoké riziko stimulácie nervu vagus). Je potrebné zabezpečiť priechodnosť dýchacích ciest a dostatočné vetranie pľúc. Odporúčajú sa infúzie glukózy a monitorovanie elektrokardiogramu. Pri útlme myokardu sa infúziou podáva dopamín alebo dobutamín. Je tiež možné použiť intravenózny glukagón v dávke 50-150 mcg / kg s intervalom jednej minúty. Niekedy je účinné podávanie adrenalínu. V prípade rozsiahleho komorového (QRS) komplexu a arytmie sa podáva roztok chloridu sodného alebo hydrogénuhličitanu sodného. V prípade zástavy srdca sa vykonáva resuscitácia. Bronchospazmus sa zmierňuje terbutalínom (inhaláciou alebo injekciou).

špeciálne pokyny

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním v štádiu dekompenzácie sa má pred začatím liečby β-blokátorom a počas vhodnej terapie dosiahnuť štádium kompenzácie.

Pri bradykardii, ktorá sa vyvinula počas liečby, je potrebné znížiť dávku Betalocu ZOK alebo úplne postupne zrušiť β-blokátor.

Betaloc ZOK je schopný zhoršiť priebeh už existujúcich porúch periférnej cirkulácie. To je zvyčajne spojené s poklesom krvného tlaku.

U pacientov s feochromocytómom je potrebné súčasne s metoprololom predpísať alfa-blokátor.

Treba sa vyhnúť náhlemu vysadeniu β-blokátorov, najmä u vysokorizikových pacientov. Liečba sa ukončuje postupne, počas obdobia najmenej dvoch týždňov, pričom sa dávka v každom štádiu znižuje na polovicu, až kým sa nedosiahne denná dávka 12,5 mg, ktorá sa užíva najmenej ďalšie 4 dni, kým sa liečba úplne nepreruší.

Náhle zrušenie Betaloc ZOK je spojené so zhoršením priebehu chronického srdcového zlyhania a zvýšeným rizikom infarktu myokardu a náhlej smrti.

Pred plánovaným chirurgickým zákrokom by mal byť anestéziológ informovaný, že pacient užíva β-blokátory. Prerušenie liečby pred operáciou sa neodporúča.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pacienti užívajúci Betaloc ZOK by si mali uvedomiť, že počas liečby liekom sa môže objaviť únava a závrat. To môže ovplyvniť schopnosť koncentrácie a rýchlosť reakcie.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Betaloc ZOK sa neodporúča počas tehotenstva a dojčenia. Použitie lieku je možné iba v prípadoch, keď je prínos pre matku vyšší ako potenciálne riziko pre plod a / alebo dojča. β-blokátory môžu spôsobiť nežiaduce vedľajšie účinky u plodu, novorodencov a detí, ktoré sú dojčené.

Metoprolol sa vylučuje do materského mlieka v malých množstvách, takže jeho β-blokujúci účinok na dieťa nie je významný.

Aplikácia v detstve

Betaloc ZOK je kontraindikovaný u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, pretože účinnosť a bezpečnosť lieku u detí a dospievajúcich nebola stanovená.

Pri poruche funkcie obličiek

Betaloc ZOK sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou.

Na zhoršenú funkciu pečene

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene môže byť potrebné zníženie dennej dávky.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov sa Betaloc ZOK používa podľa indikácií v obvyklých dávkach.

lieková interakcia

Je potrebné sa vyhnúť súčasnému užívaniu metoprololu a nasledujúcich liekov:

• barbituráty - metabolizmus metoprololu sa zvyšuje;
• propafenón - dochádza k zvýšeniu koncentrácie metoprololu v krvnej plazme o 2-5 krát;
• verapamil inhibuje funkciu sínusového uzla a AV vedenie.

Pri súbežnom podávaní Betalocu ZOK a nasledujúcich liekov môže byť potrebné zmeniť dávky používaných liekov:

• amiodarón - je možný výskyt ťažkej sínusovej bradykardie;
• antiarytmiká I. triedy – u pacientov s poruchou funkcie ľavej srdcovej komory sa môžu vyskytnúť závažné hemodynamické vedľajšie účinky;
• nesteroidné protizápalové lieky – znižuje sa antihypertenzný účinok β-blokátorov;
• difenhydramín - terapeutické účinky metoprololu sa zvyšujú;
• diltiazem - dochádza k vzájomnému zvýšeniu inhibičného účinku liekov na funkciu sínusového uzla a AV vedenie;
• adrenalín - zvyšuje riziko bradykardie a závažnej arteriálnej hypertenzie;
• fenylpropanolamín - je možné zvýšenie krvného tlaku na patologické hodnoty;
• chinidín - plazmatická koncentrácia metoprololu sa zvyšuje a beta-blokáda sa zvyšuje;
• klonidín - v prípade náhleho vysadenia klonidínu je možný nárast hypertenzných reakcií;
• rifampicín – koncentrácia metoprololu v plazme sa môže znížiť.

Hydralazín alebo cimetidín môžu zvýšiť plazmatickú koncentráciu metoprololu.

Inhalačné anestetiká zvyšujú svoj kardiodepresívny účinok, ak sa používajú súčasne s β-blokátormi a srdcové glykozidy v kombinácii s Betalocom ZOK môžu spôsobiť bradykardiu a predĺžiť čas AV vedenia.

Na pozadí liečby metoprololom môže byť potrebné zmeniť dávku perorálnych hypoglykemických liekov.

Pacienti, ktorí užívajú inhibítory monoaminooxidázy alebo iné β-blokátory (napr. očné kvapky) súbežne s metoprololom, majú byť sledovaní.

Analógy

Analógy Betalok ZOK sú Atenolol, Biprol, Betalok, Bisoprolol, Vasocardin, Corvitol, Concor, Metocard, Metoprolol, Metokor Adifarm, Nevotens, Serdol, Egilok atď.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.

Čas použiteľnosti - 3 roky.