"Papaverine", čo pomáha tomuto antispazmodiku? Liečivo účinne znižuje tonus a kontraktilnú prácu hladkých svalov. Liečivo má antihypertenzívne a analgetické účinky. Návod na použitie lieku "Papaverine" predpisuje použitie cholecystitídy, renálnej koliky, angíny pectoris.

Zloženie a forma uvoľňovania

Liek "Papaverine", ktorý pomáha pri kŕčoch a kolikách pre rôzne skupiny pacientov, sa vyrába v nasledujúcich formách:

1. Tablety s obsahom aktívnej zložky 10 alebo 40 mg.
2. Injekčný roztok. Predáva sa v ampulkách s objemom 2 ml s 2% obsahom účinnej látky.
3. Rektálne čapíky 20 mg.

Aktívnym prvkom je hydrochlorid papaverínu, z ktorého liek pomáha pacientom podľa indikácií. Pomocné zložky v závislosti od typu liečiva sú: edetát disodný, cukor, metionín, mastenec, stearín a ďalšie látky.

Návod na použitie je súčasťou balenia prípravku.

Farmakologické vlastnosti

Účinok lieku "Papaverine", od ktorého závisí jeho účinnosť, je spôsobený antikonvulzívnymi, analgetickými a antihypertenzívnymi vlastnosťami aktívneho prvku. Po užití liekov sa znižuje svalový tonus vnútorných orgánov, zlepšuje sa prietok krvi, rozširujú sa tepny a cievy.

Návod na použitie lieku "Papaverine" naznačuje jeho schopnosť znižovať krvný tlak. Pri užívaní veľkých dávok sa pozoruje sedatívny účinok, spomaľuje sa intrakardiálne vedenie a znižuje sa excitabilita myokardu. V malých objemoch má liek slabý účinok na nervový systém.

Roztok, čapíky, tablety "Papaverine": čo pomáha

Liek je indikovaný na použitie pri:

• kŕče svalov brušnej dutiny;
• obličková kolika;
• pri liečbe hypertenznej krízy je predpísaný aj liek "Papaverine", z ktorého pomáha ako súčasť komplexnej liečby;
• cholecystitída;
• spastickú kolitídu;
• endarteriídu;
• pylorospazmus;
• angínu;
• kŕče periférneho cievneho riečiska;
• retencia moču spastickej etiológie;
• bronchospazmus;
• zníženie lúmenu ciev mozgu hlavy;
• zníženie arteriálneho renálneho prítoku.

Liek sa používa pred chirurgickými zákrokmi na vnútorných orgánoch, keď je potrebná relaxácia hladkých svalov pacienta.

• Liek "Papaverine": návod na použitie

Tablety sa užívajú perorálne 3-4 krát denne. Dávkovanie pre dospelých pacientov je 0,04 - 0,06 g. Tablety papaverínu sa podávajú deťom v objeme vypočítanom v závislosti od veku. Jednorazová suma je:

1. Do 2 rokov - 5 mg.
2. Do 4 rokov - 5-10 mg.
3. Do 6 rokov - 10 mg.
4. Do 9 rokov - 10-15 mg.
5. Do 14 rokov - 15 - 20 mg.

Ako používať injekcie papaverínu

Roztok sa môže vstreknúť do svalového tkaniva alebo pod kožu až 4-krát denne. Jedna dávka je 1-2 ml. Intravenózne injekcie sa vykonávajú pomaly, pričom roztok sa musí vopred zriediť 0,9% fyziologickým roztokom v pomere 1: 1.

Použitie sviečok

Čapíky sú indikované len pre dospelých pacientov. Sviečky "Papaverine" je možné použiť až 3 krát za zaklopanie.

Vedľajšie účinky

Liek "Papaverín" môže vyvolať negatívne reakcie tela z obehového, srdcového, cievneho, žalúdočného, ​​črevného, ​​nervového systému. Nežiaduce reakcie zahŕňajú:

• pokles tlaku;
• nevoľnosť;
• ospalosť;
• AB - blokáda;
• zápcha;
• eozinofília;
• ventrikulárna tachykardia;
• nadúvanie;
• alergie;
• zvýšená aktivita pečeňových transamináz.

Ak dôjde k porušeniu dávky, pacient môže pociťovať diplopiu, slabosť, ospalosť a pokles tlaku.

Kontraindikácie

Znamená, že návod na použitie "Papaverine" zakazuje predpisovanie na:

• zvýšená citlivosť pacienta na zložky;
• nízky krvný tlak;
• akútne zlyhanie obličiek;
• glaukóm;
• atrioventrikulárne vedenie;
• deti do 6 mesiacov;
• ľudia v starobe.

Použitie lieku "Papaverine" počas tehotenstva

Podľa pokynov účinok lieku "Papaverine" počas tehotenstva na plod nebol úplne študovaný. Ustanovenia anotácie odporúčajú zdržať sa užívania liekov. Lekári však tento liek predpisujú už niekoľko desaťročí. Dávkovanie a trvanie terapie nastavujú individuálne pre každého pacienta.

V tomto prípade nie sú pozorované žiadne nežiaduce následky. Recenzie žien, ktoré očakávajú narodenie dieťaťa, tiež naznačujú, že po použití nápravy nedošlo k žiadnym porušeniam. Prečo sviečky Papaverine pomáhajú počas tehotenstva? Hlavnou indikáciou je hypertonicita maternice, ktorá je príčinou predčasného pôrodu a potratu.

Cena a analógy

Podobný antispazmodický účinok majú lieky: "" a "Drotaverín hydrochlorid". Tablety Papaverine si môžete kúpiť za 10-15 rubľov. Cena 10 injekcií je 40 rubľov. Za sviečky budete musieť zaplatiť 60 - 70 rubľov.

Podmienky na dovolenku a skladovanie

Papaverín je antispazmický liek na predpis. Čas použiteľnosti tabliet je 5 rokov, injekčný roztok je 24 mesiacov.

Papaverín (lat. Papaverinum) je liek zo skupiny myotropných spazmolytik. V súčasnosti sa používa iba vo forme soli kyseliny chlorovodíkovej (hydrochlorid papaverínu).

Znižuje tonus a kontraktilnú aktivitu hladkých svalov krvných ciev a vnútorných orgánov.

Predpisuje sa pri spastických stavoch tráviaceho traktu, močových ciest, priedušiek, poruchách cerebrálnej a periférnej cirkulácie.

Vzhľadom na dlhoročné skúsenosti s užívaním patrí medzi najštudovanejšie lieky. Vyrábané rôznymi farmaceutickými výrobcami.

Papaverín objavil študent chemiky Heinrich Merck v roku 1848. Nemec izoloval z ópia novú látku, mliečnu šťavu zo spiaceho maku (lat. Papaver Somniferum).

Podľa chemickej štruktúry bolo činidlo zaradené do triedy alkaloidov.
V roku 1910 A. Pictet ako prvý umelo syntetizoval papaverín z verataldehydu a kyseliny hypurovej. Približne v rovnakom čase alkaloid vykazoval antispazmodické a vazodilatačné vlastnosti.

V roku 1913 zaviedol liek do klinickej praxe nemecký lekár J. Pahl, ktorý ho začal používať u pacientov s angínou pectoris a bronchiálnou astmou. Neskôr sa papaverín používal pri kŕčoch čriev, močovodov a ako antihypertenzívum.

V roku 1930 začala maďarská korporácia Chinon ako prvá na svete vyrábať liek v priemyselnom meradle. Do polovice XX storočia. celkový počet výrobcov papaverínu vzrástol na niekoľko desiatok.
V 50-tych rokoch. liek má konkurenta - drotaverín ("No-Shpa"). Z hľadiska antispazmických vlastností sa ukázal byť niekoľkonásobne aktívnejší ako jeho predchodca, preto našiel širšie uplatnenie. V mnohých krajinách je však papaverín stále pomerne populárnym liekom, a to ako vďaka zavedeným tradíciám, tak aj kvôli nízkym nákladom.

Vlastnosti

Medzinárodný nechránený názov: papaverine (anglicky papaverine).
Chemický názov IUPAC 1-(3,4-dimetoxybenzyl)-6,7-dimetoxyizochinolín hydrochlorid.
Hrubý vzorec: C2oH2iNO4*HCl
Molárna hmota: 375,85.

Papaverín hydrochlorid je biely kryštalický prášok s mierne horkou chuťou, bez zápachu. Teplota topenia - 225ºС. Dobre sa rozpúšťa vo vode, zle - v etylalkohole, chloroforme, dietyléteri. Droga sa izoluje z ópia alebo sa získava synteticky.

Výsledky výskumu

Prvé štúdie venované štúdiu farmakologickej aktivity papaverínu uskutočnil J. Pal v 10. rokoch 20. storočia. Vedec zistil, že činidlo má toxický účinok na nižšie organizmy (améby, trypanozómy), porovnateľný s morfínom.

Naopak, u vyšších zvierat papaverín vykazuje oveľa nižšiu toxicitu ako morfín. Napríklad u králikov sa mierne príznaky otravy vyskytujú iba pri subkutánnom podaní lieku v dávke 0,25 - 0,30 mg na 1 kg telesnej hmotnosti.

Pri liečbe pacientov s angínou pectoris Pal poznamenal, že papaverín nemá prakticky žiadne narkotické vlastnosti. V zriedkavých prípadoch liek spôsobil ospalosť a zvyčajne na druhý deň po aplikácii. K fenoménu predávkovania došlo až po perorálnom podaní alkaloidu v množstve vyššom ako 400 mg.

V placebom kontrolovaných klinických štúdiách uskutočnených v druhej polovici 20. storočia preukázal papaverín dobrú účinnosť pri liečbe troch skupín chorôb:

• obličková kolika,
• gastrointestinálne kŕče,
• patológie žlčových ciest.

Podľa testov zaznamenalo výrazné antispazmodické vlastnosti lieku v priemere asi 60% pacientov. 23 % opísalo jeho účinok ako mierny alebo slabý. U 17 % nebolo pozorované žiadne zlepšenie.

V samostatných klinických štúdiách sa skúmala racionálnosť použitia papaverínu u pacientov s peptickým vredom tráviaceho traktu. Zistilo sa, že užívanie lieku v dávke 80 mg 3-krát denne vedie k výraznému oslabeniu syndrómu bolesti u 78% pacientov.

Dvojito zaslepené, placebom kontrolované štúdie v 90. rokoch potvrdila účinnosť papaverínu pri črevných poruchách.

Jedna ruská štúdia zahŕňala 62 pacientov so syndrómom dráždivého čreva. Dobrovoľníci experimentálnej skupiny užívali liek 80 mg 3-krát denne počas 2 mesiacov.

Kontrolná skupina dostávala placebo. Na konci terapie všetky subjekty z prvej populácie zaznamenali zníženie sily a frekvencie bolesti. Zatiaľ čo v kontrolnej skupine sa pacienti sťažovali na zvýšenú bolesť.

Podľa výsledkov celého objemu klinických štúdií vykazoval papaverín najväčšiu antispazmodickú aktivitu pri liečbe renálnej koliky, gastrointestinálnej bolesti, cholelitiázy, dysmenorey. Najmenej účinné použitie lieku bolo u pacientov s cerebrovaskulárnymi poruchami.

Vo všetkých štúdiách bol liek dobre tolerovaný. Vedľajšie účinky sa vyskytli nie u viac ako 0,5-3% pacientov.

Aplikácia v rôznych krajinách

Papaverín je schválený na použitie vo viac ako 50 krajinách vrátane Ruska, Nemecka, Francúzska, Veľkej Británie, USA a Japonska. Rôzne továrne vyrábajú liek pod obchodnými názvami „Papaverine“, „Papaverine hydrochloride“ alebo pod svojimi vlastnými obchodnými názvami (napríklad Paparin sa vyrába na Taiwane, Atroveran vo Venezuele, Mezotin v Argentíne).

• na odstránenie spazmov tráviaceho traktu, žlčových a močových ciest,
• v komplexnej terapii porúch cerebrálnej a koronárnej cirkulácie.

V USA a Kanade bol papaverín schválený aj v roku 1986 ako liečba erektilnej dysfunkcie u mužov*. Po vynájdení inhibítorov fosfodiesterázy-5 (Viagra, Cialis atď.) sa však liek na tento účel prakticky nepoužíva.

V Rusku je papaverín zaradený do Zoznamu životne dôležitých a základných liekov, ktorý bol schválený nariadením vlády Ruskej federácie č. 2135-r z 30. decembra 2009.

* V prípade erektilnej dysfunkcie sa roztok papaverínu podáva intrakavernózne (do kavernózneho tela penisu). Pozitívny účinok je spojený s uvoľnením trámcov kavernóznych teliesok a zvýšeným prietokom krvi.

Zloženie a formy uvoľňovania

V Rusku je liek dostupný vo forme:

• 2 % (20 mg / ml) injekčný roztok v 2 ml ampulkách,
• čapíky s obsahom hydrochloridu papaverínu 20 mg,
• tablety s obsahom hydrochloridu papaverínu 40 mg (pre dospelých) a 10 mg (pre deti).

V niektorých európskych krajinách (Švajčiarsko, Veľká Británia) nájdete v lekárňach aj prášky s papaverínom balené v 150 mg vrecúškach a 3 % injekčné roztoky.

Mechanizmus akcie

Papaverín pôsobí priamo na hladké svaly vnútorných orgánov a krvných ciev, čím spôsobuje ich uvoľnenie. Vazodilatácia vedie k zlepšeniu prietoku krvi, vrátane cerebrálneho, a zníženiu krvného tlaku.

Podľa moderných koncepcií sú spazmolytické účinky lieku spôsobené blokádou enzýmu fosfodiesterázy vo svaloch, vďaka čomu sa v bunkách začína hromadiť cyklický 3,5-adenozínmonofosfát (cAMP). To vedie k uvoľneniu iónov vápnika z buniek a zníženiu kontraktilnej aktivity svalov.

Relaxačné vlastnosti papaverínu vo vzťahu k rôznym orgánom sú vyjadrené odlišne. Hrubé črevo prechádza najväčšou relaxáciou, potom v poradí klesajúceho účinku:

• 12 dvanástnikový vred,
• žalúdok, maternica,
• žlčové a močové cesty, Oddiho zvierač,
• priedušky,
• plavidlá.

Vo vysokých dávkach papaverín znižuje excitabilitu myokardu a spomaľuje intrakardiálne vedenie.

Liek prakticky neovplyvňuje centrálny nervový systém. Sedatívny účinok sa prejaví až pri použití papaverínu v dávkach nad priemerom terapeutických.

Účinnosť lieku sa znižuje na pozadí fajčenia.

Metabolizmus a vylučovanie

Pri perorálnom a rektálnom podaní sa papaverín rýchlo vstrebáva z tráviaceho traktu. V priemere sa do krvného obehu dostane až 54 % podanej dávky. V plazme sa liečivo viaže na 90 % proteínov.

Činidlo je dobre distribuované po celom tele. Prechádza cez hematoencefalickú bariéru. Biotransformovaný v pečeni na neaktívne metabolity, ktoré sa vylučujú renálnou filtráciou. Polčas je 0,5-2 hodiny (pri obličkových patológiách sa tento čas môže zvýšiť až na 24 hodín).

Indikácie na použitie

Dôvody na vymenovanie papaverínu sú:

• spastické stavy brušných orgánov (spastická kolitída, cholecystitída, pylorospazmus),
• obličková kolika,
• bronchospazmus,
• kŕč periférnych (endarteritída) alebo mozgových ciev.

Ako pomôcka sa papaverín používa na prípravu pacientov na operáciu.

Predtým bol liek široko používaný na prevenciu záchvatov angíny, ale dnes sa na tento účel odporúčajú modernejšie antianginózne lieky.

Kontraindikácie

Papaverín je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

• poruchy atrioventrikulárneho vedenia,
• kóma,
• útlm dýchania,
• glaukóm,
• vek do 6 mesiacov. (pre injekčné formy - do 1 roka),
• bronchiálna obštrukcia,
• ťažká dysfunkcia pečene,
• zápalové procesy konečníka (obmedzenie platí len pre čapíky).

Vzhľadom na vysoké riziko vzniku hypertermie sa neodporúča používať liek u starších ľudí.

Tehotenstvo a laktácia

V Rusku a Európe neboli vykonané špeciálne štúdie, ktoré by preukázali bezpečnosť papaverínu počas tehotenstva alebo laktácie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Po parenterálnom (obzvlášť intravenóznom) podaní lieku by sa malo počas 1 hodiny vyhnúť vedeniu vozidla a vykonávaniu nebezpečných činností.

Dávkovanie a podávanie

Papaverín sa podáva perorálne, rektálne, subkutánne, intramuskulárne a intravenózne.

Tablety .

• deti od 6 mesiacov. do 2 rokov sa predpisuje 5 mg na príjem,
• od 3 do 4 rokov - 5-10 mg,
• od 5 do 6 rokov - 10 mg,
• od 7 do 9 rokov - 10-15 mg,
• od 10 do 14 rokov - 15-20 mg.

Schéma príjmu: 1 dávka 3-4 krát denne.

Maximálne prípustné denné dávky:

• pre dospelých - 600 mg,
• pre deti od 6 mesiacov. do roka - 10 mg, od 3 do 4 rokov - 20 mg, od 5 do 6 rokov - 40 mg, od 7 do 9 rokov - 60 mg, od 10 do 14 rokov - 200 mg.

čapíky.

Dospelí: zadajte 1-2 polievky. 2-3 krát denne po spontánnom vyprázdňovaní alebo klystíre.

Injekcie .

Subkutánne a intramuskulárne sa dospelým injikuje 1-2 ml ampulkového roztoku (v zmysle účinnej látky - 20-40 mg hydrochloridu papaverínu).

Intravenózne sa dospelým injikuje 1 ml lieku (alebo 20 mg hydrochloridu papaverínu), ktorý sa najskôr zriedi 10-20 ml fyziologického roztoku. Zavedenie sa vykonáva pomaly a pod dohľadom lekára.

U starších pacientov by počiatočná dávka nemala prekročiť 10 mg.

Pre deti vo veku od 1 do 12 rokov sa množstvo lieku vypočíta na základe telesnej hmotnosti: 0,3 mg papaverínu na 1 kg hmotnosti.

Maximálna denná dávka pre dospelých s parenterálnym použitím nemá prekročiť 300 mg.

Vedľajšie účinky

Počas liečby papaverínom sú možné nasledovné:

• zníženie krvného tlaku,
• závraty,
• bolesť hlavy,
• slabosť,
• ospalosť,
• atrioventrikulárny blok alebo ventrikulárny extrasystol (riziká sa zvyšujú pri rýchlom intravenóznom podaní lieku),
• dyspeptické poruchy (zápcha, nevoľnosť),
• zvýšené potenie,
• alergické reakcie,
• eozinofília,
• zvýšené hladiny pečeňových transamináz.

Pri použití čapíkov možno pozorovať lokálne negatívne reakcie: pocit pálenia alebo svrbenie v konečníku.

špeciálne pokyny

V čase liečby musíte prestať piť alkohol.

Papaverín sa má používať opatrne u starších pacientov, u pacientov s hypertyreózou, renálnou alebo hepatálnou insuficienciou, adenómom prostaty, supraventrikulárnou tachykardiou, ťažkým srdcovým ochorením, šokom a traumatickým poranením mozgu.

Predávkovanie

Otrava papaverínom sa prejavuje:

• všeobecná nevoľnosť,
• diplopia (dvojité videnie),
• zvýšené potenie,
• bolesť hlavy,
• arytmia.

Stav sa lieči výplachom žalúdka a príjmom enterosorbentov. V prípade potreby vykonajte symptomatickú liečbu (upravte krvný tlak).

Interakcia s inými liekmi

Liek inhibuje účinky levodopy a dopegytu.

Kombinácia s barbiturátmi vedie k oslabeniu spazmolytických vlastností papaverínu.

Účinok alkaloidu možno zvýšiť:

• drogy,
• trankvilizéry,
• analgetiká,
• sedatíva.

Hypotenzívny účinok lieku je zosilnený rôznymi antihypertenzívami, tricyklickými antidepresívami, rezerpínom, chinidínom, prokaínamidom.

Aktivita papaverínu inhibuje nikotín.

Dovolenkové podmienky

Injekcie sa vydávajú na lekársky predpis. Tablety a čapíky - bez lekárskeho predpisu.

Skladovanie

Na suchom mieste chránenom pred svetlom. Preč od detí. Tablety sa uchovávajú pri teplote 8 až 25ºС, injekčný roztok - pri teplote 17-25ºС, čapíky - pri teplote 8-15ºС.

V lekárňach a zdravotníckych zariadeniach sa ampulky skladujú podľa podmienok zoznamu B.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Tablety. 4 roky.

Injekcia. 2 roky.

Čapíky. 2-3 roky (v závislosti od výrobcu).

Prehľad výrobcov

Fondy založené na papaveríne vyrába množstvo ruských a zahraničných podnikov. Každá spoločnosť používa svoje vlastné výrobné technológie, takže aj rovnaké liekové formy vyrábané v rôznych továrňach sa môžu navzájom líšiť v množstve nečistôt, zložení pomocných zložiek a fyzikálno-chemických vlastnostiach. Tieto rozdiely môžu byť príčinou malých rozdielov v klinickom výkone produktov.

V Rusku sú registrované a schválené na predaj papaverínové prípravky nasledujúcich spoločností:

• OJSC Pharmstandard (Rusko),
• OJSC Veropharm (Rusko),
• OJSC Irbit Chemical-Pharmaceutical Plant (Rusko),
• OJSC Biokhimik (Rusko),
• Republikánsky jednotný podnik Borisov Závod liečivých prípravkov (Bieloruská republika),
• OJSC Novosibkhimfarm (Rusko),
• OJSC Biosintez (Rusko),
• OAO Nizhpharm (Rusko),
• Obnova OAO PFK (Rusko),
• NPO FSUE Microgen (Rusko),
• JSC Dalhimfarm (Rusko),
• JSC Moskhimfarmpreparaty im. Semashko (Rusko),
• Biofactory FSUE Armavir (Rusko),
• CJSC Medisorb (Rusko).

Hlavná produkcia je sústredená v regiónoch Strednej, Sibíri a Volhy. Ruské lieky vstupujú na trh pod obchodnými názvami Papaverine a Papaverine Hydrochloride.

Niektorí zahraniční výrobcovia papaverínu:

Obchodné meno	Výrobca	Krajiny, v ktorých sú drogy registrované
Papaverine Spofa	Spofa (Slovensko)	Slovensko, Česká republika
Papaverín	Galen (Turecko)	Turecko, Taiwan
Papaverín hydrochlorid Biosano	Biosano (Čile)	Čile
Papaverol	Cifsa (Ekvádor)	Ekvádor, Kolumbia
Para Time	časový limit (USA)	USA, Kanada
Papaverine Sopharma	Sofarma (Bulharsko)	Bulharsko
hydrochlorid papaverínu	American Regent (USA) Bedford (USA) Eon (USA) United Research (USA) Hospira (Nový Zéland) Teva (Izrael) atď.	Rozdielne krajiny

Analógy

Iné syntetické drogy a alkaloidy majú spazmolytický účinok podobný papaverínu:

• drotaverín,
• mebeverine,
• dibazol,
• hyoscín butylbromid,
• benziklan,
• teofylín.

Drotaverín a mebeverín sú z hľadiska chemickej štruktúry a mechanizmu účinku najbližšie k papaverínu. Rovnakým spôsobom menia aj obsah vápnika vo vnútri svalových buniek, čo vedie k uvoľneniu vnútorných orgánov. V porovnaní s ich predchodcom však drotaverín a mebeverín vykazujú silnejšiu farmakologickú aktivitu. Okrem toho sa lieky líšia v rozsahu vedľajších účinkov a kontraindikácií.

Porovnávacie charakteristiky prípravkov papaverínu, drotaverínu a mebeverínu:

Účinná látka	Niektoré obchodné názvy a výrobcovia	Uvoľňovacie formuláre	Hlavné indikácie na použitie	Nežiaduce reakcie	Kontraindikácie
hydrochlorid papaverínu	Papaverín hydrochlorid a Papaverín (viac ako 100 rôznych výrobcov	Tablety 10 a 40 mg Čapíky 20 mg 2% injekčný roztok	Spastické stavy tráviaceho traktu, renálna kolika, vazospazmus, bronchospazmus.	Zriedkavé: hypotenzia, ospalosť, zápcha, alergické reakcie, srdcové arytmie.	Zlyhanie pečene, glaukóm, vek do 6 mesiacov, atrioventrikulárna blokáda, alergická reakcia na zložky lieku.
Drotaverín hydrochlorid	No-Shpa (Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co., Maďarsko) Vero-Drotaverin (Veropharm, Rusko) Drotaverin-Teva (Teva, Izrael) Drotaverin (Alsi Pharma, Biochemist, Moskhimfarmpreparaty et al., Rusko)	Tablety a kapsuly 40 a 80 mg 2% injekčný roztok	Kŕče hladkých svalov močových a žlčových ciest. Ako pomocná terapia - s kŕčmi gastrointestinálneho traktu a gynekologickými ochoreniami.	Zriedkavé alebo veľmi zriedkavé: nevoľnosť, vracanie, závrat, bolesť hlavy, tachykardia, hypotenzia, alergické reakcie.	Precitlivenosť, zlyhanie obličiek, pečene alebo srdca.
mebeverín hydrochlorid	Duspatalin (Solvay Pharmaceuticals, Holandsko), Niaspam (SUN Pharmaceutikal Industries Ltd, India), Sparex (Canonpharma, Rusko)	Kapsuly 200 mg	Kŕče tráviaceho traktu vrátane tých, ktoré sú spojené s organickými ochoreniami.	Veľmi zriedkavé: alergické reakcie.	Vek do 18 rokov, tehotenstvo, alergia na zložky lieku.

tablety papaverínuodstraňujú kŕče, rozširujú cievy a používajú sa od tlaku.

Liek je alkaloid z maku ópiového (vyrába sa z makovej slamy), pričom sa oficiálne nepovažuje za drogu.

Blokovaním funkcií množstva enzýmov papaverín znižuje tonus tkanív hladkého svalstva a podporuje ich relaxáciu. Týka sa to všetkých orgánov – žalúdka, priedušiek, črevných stien, tepien, pľúc, močovej trubice atď. znížená pri vysokom tóne sa uvedené orgány uvoľnia a pri vysokom tóne spazmujú (sťahujú sa).

Často dospelí ľudia sa musia potýkať s rôznymi kŕčmi v podobe bolesti hlavy a čriev. Pri spazme stlačený orgán nemôže transportovať svoj obsah. V prípade čriev ide o oneskorenie bolusu potravy, v žlčníku je narušený odtok žlče a priedušky neprepúšťajú dostatok vzduchu.

V prípade krvných ciev, keď sa zužujú, krvný tlak stúpa. Každý z týchto kŕčov je sprevádzaný bolesťou rôznej sily.

Papaverín je schopný znížiť bolesť, odstránenie spazmu a uvoľnenie orgánov. Vzhľadom na to zníženie kŕče schopnosti lieku sú všeobecné, môže byť používať nielen pri vysokom tlakuale aj v širšom zmysle. Papaverín sám o sebe pôsobí podobne ako no-shpa, uvoľňuje iba hladké tkanivá a nijako neovplyvňuje ostatné svaly (kostrové, srdcové). Stručný popis účinky, ak aplikujte papaverín:

• uvoľňuje sa kŕč hladkého svalového tkaniva v cievach, orgánoch dýchacieho a močového systému a tráviaceho traktu;
• po uvoľnení tepien sa ich lúmen rozšíri, čoznižuje tlak;
• pri vysokých dávkach liek znižuje excitabilitu myokardu, spomaľuje dodávanie impulzu do srdcového svalu;
• veľké dávky papaverínu majú sedatívny účinok.

Stručne povedané, účinok papaverínu možno charakterizovať dvoma významnými účinkami - liek uvoľňuje svalové tkanivo aznižuje krvný tlak. Liečivo sa vyrába v tabletách, injekciách, čapíkoch. Liečivo sa rýchlo vstrebáva do tela, vylučuje sa obličkami.

Kedy je predpísaný papaverín?

Povie vám viac opapaverín návod na použitie pri akom tlaku, v akom čase užívať a koľko. Liek by ste však nemali užívať sami.pri zvýšenom tlaku, pretože je dôležité určiť príčinu patológie a nie odstrániť dôsledok.

Napriek typu lieku sa papaverín predpisuje, keď sa zistia nasledujúce stavy a choroby:

• spazmus hladkých tkanív vo svaloch tráviaceho traktu pri ochoreniach, ako je kolitída a cholecystitída;
• syndróm spastickej bolesti z plynatosti, menštruácie, kolitídy, zápchy atď.;
• ako súčasť kombinovaného režimu na liečbu renálnej kolikypapaverín znižujebolesť a zmierňuje kŕče;
• bolesť a kŕče v orgánoch močového systému na pozadí cystitídy, obličkových kameňov, pyelitídy atď.;
• spazmus priedušiek a krvných ciev mozgu;
• kŕče v periférnych cievach.

Ako piť papaverín

Ak nie kontraindikácie, papaverín sa používa podľa pokynov, berúc do úvahy nuansy liečby každej z foriem lieku.

Tablety sa zapíjajú veľkým množstvom vody, užívajú sa bez ohľadu na jedlo, nie podľa plánu, ale hneď, ako to bude potrebné na uvoľnenie kŕčov. Výnimkou môžu byť spastické bolesti v tráviacom trakte, v tomto prípade je potrebné papaverín užívať pred jedlom 20-25 minút, aby ste sa mohli pokojne najesť.

Ampulka obsahuje toľko účinnej látky ako jedna tableta. Hotový roztok sa podáva intramuskulárne a ak potrebujete podať injekciu do žily, musíte liek zriediť fyziologickým roztokom. Intravenózne injekcie sa podávajú iba v nemocniciach. Ak chcete správne podať injekciu pod kožu alebo do svalu, musíte si vybrať miesto. Ak sa injekcia podáva subkutánne, vyberie sa miesto okolo pupka a pri intramuskulárnej injekcii - v oblasti stehna alebo ramena zvonku.

Papaverín v čapíkoch sa vstrekuje do konečníka, pričom sa tlačí hlbšie do konečníka. Ruky si pred tým dôkladne umyte alebo nasaďte lekárske rukavice. Dávkovanie sa vypočíta s prihliadnutím na vek a závažnosť ochorenia.

Akú formu lieku si vybrať

Pri ochoreniach, ktoré vyžadujú použitie papaverínu, je predpísaná forma lieku, ktorá je v súčasnosti najpohodlnejšia a najúčinnejšia. Ak je vhodnejšie piť tablety, vyberte si ich. Na rýchle dosiahnutie terapeutického účinku pri nástupe ochorenia je lepšie zvoliť injekcie a po 3-4 dňoch môžete prejsť na tablety alebo čapíky. Lekári neodporúčajú používať injekcie na dlhú dobu, pretože to je viac plné vedľajších účinkov ako užívanie piluliek. Preto zredukovať AD sa urgentne podáva injekciou papaverínu, v iných prípadoch sa uprednostňujú iné jeho formy.

Ak je potrebné zmierniť kŕče gastrointestinálneho traktu, odporúča sa použiť tablety a čapíky, pretože terapeutický účinok sa pravdepodobnejšie dosiahne z čapíkov. Sú nevyhnutné, ak z nejakého dôvodu pacient nemôže prehltnúť pilulky. Kŕče močového systému sa liečia čapíkmi (čapíkami), pretože liek tak najrýchlejšie vstúpi do postihnutých tkanív a bude mať požadovaný účinok.

Deťom sú predpísané sviečky alebo špeciálne tablety, kde sa znižuje dávkovanie účinnej látky. Deťom sa neodporúča podávať kúsky tablety určené pre dospelých.

Papaverín s cieľomzníženie tlakua kŕče nie sú predpísané na dlhý kurz. Jeho účelom je zvyčajne zmierniť spastické bolesti, exacerbácie rôznych patológií naraz. To znamená, že liek môžete používať samostatne 2-3 dni, po ktorých by sa mal stav výrazne zlepšiť - kŕče a bolesť sa znížia, prakticky nebudú žiadne nepríjemné pocity. Ak je stav stále zlý, musíte sa urýchlene poradiť s lekárom, pretože príčinou môže byť peritonitída, vnútorné krvácanie, apendicitída a iné patológie vyžadujúce chirurgickú intervenciu.

Podľa predpisu lekára sa papaverín užíva 1-2 týždne, kým nie je možné úplne zastaviť spastické bolesti. Ak má pacient dlhotrvajúce ochorenie, napríklad cholecystitídu, už vie, ako sa exacerbácie prejavujú a ako dochádza k zlepšeniu. Preto, užívajúc papaverín podľa predpisu lekára, môže nezávisle dokončiť kurz, keď dosiahne požadovaný výsledok. Ak pacient užívapapaverín pod tlakom,zmierňuje kŕče pomocou piluliek, potom by mal byť priebeh liečby pod dohľadom ošetrujúceho lekára, pričom by ste mali venovať pozornosť svojim vlastným pocitom. V budúcnosti, ak hovoríme o chronickom ochorení so sezónnymi exacerbáciami, on sám bude schopný zastaviť bolestivé kŕče pomocou papaverínu so zameraním na rovnaké známky zlepšenia dynamiky ako v prvom priebehu liečby liekom. To znamená, že nie je potrebné ísť do nemocnice alebo sledovať váš stav u lekára, ak sa rovnaká patológia zhoršila. Stačí prijať rovnaké opatrenia.

Tu si však musíte byť istí, že hovoríme o rovnakej chorobe a iní sa k nej nepridali. Pacienti s chronickými ochoreniami zvyčajne presne poznajú obraz svojej choroby a dokážu rozlíšiť obdobia jej exacerbácie.

Ak sa zistia rozdiely oproti predchádzajúcim stavom, je potrebné spolu s lekárom nájsť príčinu zhoršenia, podrobiť sa diagnostike a v prípade potreby dostať nové stretnutia.

Papaverín pre deti

Papaverín je povolené používať u detí od 3 mesiacov veku. V návode na použitie je uvedené, že liek je povolený od šiestich mesiacov, ale pediatri v praxi videli, že je bezpečné používať liek od skoršieho veku. Takéto závery potvrdzuje dlhoročná prax.

V prvom roku života dieťaťa sa papaverín zvyčajne používa na zmiernenie črevnej koliky a bolesti v dôsledku kŕčov. U starších detí sa bronchospazmus zvyčajne zmierňuje pomocou liekov, ktoré sa predpisujú v kombinovanej terapii na kŕče v močovej rúre, hepatickú koliku, prejavy pankreatitídy. Keď má dieťa horúčku a končatiny sú biele a studené, predpíše sa papaverín na rozšírenie ciev a po 15 minútach podajú antipyretikum. Ak nepoužijete papaverín pred antipyretikom, potom nebudete môcť znížiť teplotu, pretože kŕč v krvných cievach im nedovolí vydávať teplo a ochladzovať telo.

Ako bolo uvedené vyššie, deťom sú predpísané špeciálne tablety, ktorých množstvo účinnej látky sa zníži na 10 mg. Ak chcete použiť injekcie, musíte si vziať injekčné striekačky s minimálnym objemom, aby bolo dávkovanie čo najpresnejšie. Sviečky, ak je to potrebné, sa pozdĺžne rozrežú, aby sa vybrala požadovaná dávka lieku.

Papaverín sa predpisuje deťom v injekciách alebo rektálnych čapíkoch, pretože je pre nich ťažké prehltnúť pilulku. Starší pacienti si vyberajú formu lieku, ktorá je vhodnejšia.

Predávkovanie a nežiaduce reakcie

Pri predávkovaní papaverínom dochádza k slabosti, lieku zvyšuje ospalosť, dvojité videnie, tlak je výrazne znížený. Výplach žalúdka pomôže vyrovnať stav, potom je indikovaný príjem aktívneho uhlia a iných sorbentov. Tým sa normalizuje tlak.

Vedľajšie účinky zahŕňajú nasledujúce:

• silný pokles tlaku;
• problémy s pohybom čriev vo forme zápchy;
• nevoľnosť;
• koža a očné bielka zožltnú;
• nadmerné potenie;
• ospalosť;
• alergie.

Kontraindikácie

Zákaz užívania liekov platí pre všetky ich formy. Kontraindikácie užívania papaverínu budú:

• individuálna intolerancia na zložky lieku;
• glaukóm;
• vek pacienta je viac ako 65 rokov;
• zlyhanie pečene;
• vek do 3 mesiacov.

Za týchto podmienok je liek prísne zakázaný. Existujú aj ďalšie zákazy, ktoré sú dočasné. Obmedzujú príjem liekov, kým sa pacient nevylieči z inej patológie alebo stabilizuje jeho stav po exacerbácii chronických ochorení.

Tieto stavy sú: šok, traumatické poranenie mozgu za posledných šesť mesiacov, zlyhanie nadobličiek a obličiek, hypotyreóza, tachykardia, hyperplázia prostaty. V ostatných prípadoch lekár posúdi stav pacienta a predpíše liek podľa vlastného uváženia.

Injekcia:

• hydrochlorid papaverínu - 20 mg na 1 ml liečivej tekutiny;
• D,L-metionín;
• edetát disodný;
• voda na injekciu.

Tablety:

• hydrochlorid papaverínu - 10 mg v 1 tablete;
• rafinovaný cukor;
• zemiakový škrob;
• Kyselina stearová;
• mastenec.

Rektálne čapíky:

• hydrochlorid papaverínu - 0,02 g v 1 sviečke s hmotnosťou 1,25 g;
• emulgátor č. 1;
• kozmetický stearín;
• tuhý tuk.

Formulár na uvoľnenie

• tablety papaverínu 0,01 g alebo 0,04 g každý, v závislosti od cieľovej skupiny pacientov (prvé sa používajú v pediatrickej praxi po 6 mesiacoch), ktoré sú balené v blistroch po 10 kusov. Perorálna forma má mierne horkú chuť, bielu farbu a vôbec nezapácha.
• Injekčný roztok 2% v ampulkách po 2 ml. Kartón zvyčajne obsahuje 10 kusov a návod na použitie farmaceutického produktu.
• Rektálne čapíky alebo čapíky na zavedenie do konečníka, každý 0,02 g; upevnené v blistroch z PVC alebo hliníkovej fólie po 10 kusov. Doštička s liekom a anotáciou sú vložené do kartónovej škatule.

farmakologický účinok

hydrochlorid papaverínu (Wikipedia uvádza, že INN lieku zodpovedá názvu hlavnej účinnej látky) je ópiový alkaloid , pôsobiace na prvky hladkého svalstva a spôsobujúce ich relaxáciu, preto je farmakologická skupina liečiva definovaná ako myotropné spazmolytiká .

Mechanizmus terapeutického pôsobenia biologickej látky spočíva v ovplyvnení sekundárnych mediátorov (poslíkov) prenosu svalového vzruchu. Papaverín inhibuje PDE (fosfodiesterázu), vďaka ktorej sa bunka hromadí cAMP (cykloadenozínmonofosfát) a obsah iónov klesá vápnik v reakcii na takéto biochemické zmeny sa hladké svaly vnútorných orgánov (tráviaca trubica, dýchací a urogenitálny systém a cievne riečisko) uvoľnia, ich tón sa znižuje. .

Liekopis je súbor povinných pravidiel a oficiálnych predpisov, ktoré usmerňujú výrobu, testovanie, skladovanie a podávanie liekov pacientom. Keďže hlavná biologicky aktívna zložka farmaceutického prípravku je vo vzťahu k hydrochloridu papaverínu účinná, liekopis obsahuje nasledujúce body na určenie pravosti chemikálie:

• fyzicka charakteristika- biely kryštalický prášok, bez zápachu, s mierne horkastou chuťou.
• Rozpustnosť- vo vode sa rozpúšťa 40 hodín, slabo rozpustný v 95% alkohole, rozpustný v chloroforme a prakticky nerozpustný v éteri.
• Kyslosť 2% roztok hydrochloridu papaverínu - 3,0-4,5 (stanovené potenciometrickou metódou).
• Chemická autentifikácia- 0,05 g farmaceutického prípravku sa umiestni do porcelánovej misky navlhčenej niekoľkými kvapkami kyseliny dusičnej s vysokou koncentráciou, potom by sa mala objaviť žltá farba, ktorá sa zahrievaním vo vodnom kúpeli zmení na oranžovú.
• Prítomnosť organických nečistôt– skúška rozpúšťania a zmeny farby v 5 ml koncentrovanej kyseliny sírovej.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Aktívna zložka sa rýchlo a takmer úplne absorbuje akýmkoľvek spôsobom podania lieku do tela. Keď sa dostane do krvného obehu, viaže sa na plazmatické proteíny (90% celkovej biologicky aktívnej látky), vďaka čomu ľahko prechádza cez histohematické bariéry. Biotransformácia prebieha v pečeni. Polčas rozpadu je od 30 minút do 2 hodín v závislosti od pomocných zložiek farmaceutického prípravku. Vylučuje sa hlavne obličkami vo forme metabolických produktov.

Indikácie pre použitie Papaverine

• spazmus hladkých svalov brušných orgánov (najmä často s , spastická alebo pylorospazmus );
• hypertenzná kríza (v kombinovanej konzervatívnej terapii);
• endarteritída ;
• spazmus periférneho cievneho riečiska;
• zníženie lúmenu mozgových ciev v dôsledku kontrakcie svalovej vrstvy tepien;
• bronchospazmus ;
• zníženie arteriálneho renálneho prítoku cievneho pôvodu;
• zadržiavanie moču v dôsledku spazmu močových ciest.

Indikácie na použitie zahŕňajú aj štádium premedikácia pred chirurgickými zákrokmi v brušnej dutine, proktologickými a urologickými manipuláciami. Na čo sa používa - relaxácia prvkov hladkého svalstva (podrobnejšie pozri odsek "Farmakologické pôsobenie").

Kontraindikácie

• neznášanlivosť na zložky lieku;
• poruchy intrakardiálneho vedenia, najmä atrioventrikulárna blokáda ;
• precitlivenosť na farmaceutický prípravok;
• ťažký zlyhanie pečene ;
• pokročilý vek (pretože existuje značné riziko vzniku hypertermického syndrómu);
• vek detí do 6 mesiacov.

Ďalšie obmedzenia používania (odporúča sa používať len pod neustálym dohľadom kvalifikovaných lekárov a pravidelných diagnostických vyšetrení):

• nedávne traumatické zranenie mozgu v histórii;
• chronické;
• šokové podmienky;
• supraventrikulárne ;
• láskavý ;
• nedostatok funkčnosti nadobličiek.

Vedľajšie účinky

• Zo strany kardiovaskulárny systém a krv: atrioventrikulárna blokáda , komorová tachykardia , znížiť .
• Zo strany gastrointestinálny trakt: nevoľnosť , zápcha (),nadúvanie , porušenie prechodu cez tráviacu trubicu, zvýšená aktivita pečeňových transamináz.
• Iné: , , eozinofília .

Návod na použitie Papaverine (metóda a dávkovanie)

Tablety Papaverine, návod na použitie

V tabletách môže byť farmaceutický prípravok predpísaný dospelým aj deťom, dokonca aj frekvencia podávania sa nemení a je 3-4 krát denne. Dávkovanie perorálnej formy lieku závisí od vekovej kategórie pacienta, používa sa nasledujúci liečebný režim:

• od 6 mesiacov do 2 rokov - 0,005 g na príjem;
• 3-4 roky - 0,005-0,01 g;
• 5-6 rokov - 0,01 g;
• 7-9 rokov - 0,01-0,015 g;
• 10-14 rokov - 0,015-0,02 g;
• dospelí - 0,04-0,08 g na príjem.

Sviečky Papaverine, návod na použitie

je mimoriadne nepríjemné proktologické ochorenie, ktoré je spojené s , zápalové procesy a patologické rozšírenie hemoroidných žíl obklopujúcich lumen konečníka. Táto nozologická jednotka sa vyznačuje typický klinický obraz , ktorá zahŕňa zhoršenú defekáciu, svrbenie, krvácanie z konečníka. Sviečky s Papaverínom pomôžu zmierniť priebeh ochorenia.

Aktívne zložky farmaceutického prípravku vám umožňujú relaxovať prvky hladkého svalstva čreva , čo uľahčuje proces pohybu čriev, pretože lumen konečníka sa mierne zvyšuje. Z rovnakého dôvodu sa zastaví krvácanie, pretože pevné fekálne hmoty nepoškodzujú zapálené hemoroidy, preto sú čapíky s Papaverínom na hemoroidy akýmsi „kúzelným prútikom“.

V kioskoch lekární nájdete čapíky s rôznym dávkovaním biologicky aktívnych látok. Kurz konzervatívnej sanitácie by sa mal začať s 0,02 g, postupne zvyšovať na 0,04 g, ak menšie množstvo farmaceutického prípravku nemá terapeutický účinok. Neodporúča sa používať viac ako 3 čapíky denne, je to spojené s vývojom nežiaducich vedľajších účinkov a dokonca aj so stavom predávkovania, pretože všetky prichádzajúce lieky sa v rektálnej oblasti veľmi dobre absorbujú.

Ako používať injekčný roztok hydrochloridu papaverínu?

Aktívna zložka farmaceutického prípravku má vysokú biologickú dostupnosť, preto sa injekcie môžu podávať subkutánne aj intramuskulárne, ako aj intravenózne, terapeutické schopnosti lieku tým neutrpia a konečný výsledok bude rovnako silný. Malo by sa však určiť, že subkutánne injekcie hydrochloridu papaverínu sa odporúčajú na použitie nie do distálnej časti predlaktia, ale do ramena alebo na vonkajší povrch stehna, pretože frekvencia podávania môže zabezpečiť výskyt hematómu . Intramuskulárne injekcie Papaverínu sa môžu vykonávať podľa štandardnej schémy, to znamená, že sa použije horný laterálny kvadrant zadku.

Pred podaním intravenóznych injekcií sa množstvo farmaceutického prípravku predpísané lekárom má zriediť 10-20 ml izotonického roztoku chlorid sodný . Malo by sa tiež pamätať na to, že hydrochlorid papaverínu sa má podávať veľmi pomaly, aby nespôsobil pacientovi nepohodlie počas injekčného procesu.

Subkutánne sa spravidla vstrekuje obsah 1 ampulky (2 ml) 2% roztoku hydrochloridu papaverínu.

Dávkovanie roztoku v ampulkách na intravenózne a intramuskulárne podanie:

• dospelí: jeden - 0,1 g, denne - 0,3;
• deti od 6 mesiacov do 1 roka: jeden - 0,005 g, denne - 0,01 g;
• vo veku 2 rokov: jeden - 0,01 g, denne - 0,02 g;
• 3-4 roky: jeden - 0,015 g, denne - 0,03 g;
• 5-6 rokov: jeden - 0,02 g, denne - 0,04 g;
• 7-9 rokov: jeden - 0,03 g, denne 0,06 g;
• 10-14 rokov: jeden - 0,06-0,06 g, denne - 0,1-0,2 g.

Dibazol s Papaverínom - ako používať?

- toto je antihypertenzívum liek zo skupiny periférnych vazodilatanciá to znamená, že aktívne zložky farmaceutického prípravku majú vazodilatačný účinok a významne prispievajú k znižovaniu krvného tlaku. Papaverín má podobné terapeutické vlastnosti vo vzťahu k cievnemu systému, preto kombináciu týchto liekov aktívne využívajú pracovníci záchrannej zdravotnej služby na elimináciu hypertenzná kríza .

Dibazol sa podáva s Papaverínom intramuskulárne alebo intravenózne, pretože týmto spôsobom sa potrebné farmakologické účinky účinných látok vyvíjajú oveľa rýchlejšie ako pri perorálnom alebo inom spôsobe použitia. Relaxačný účinok biologicky aktívnych zložiek je možné kombinovať s fyzioterapeutickými metódami, napríklad horizontálnou polohou so zníženým koncom chodidiel, teplými kúpeľmi nôh, masážou dolných končatín a pod.

Dávkovanie Dibazolu s Papaverínom na odstránenie hypertenznej krízy je 3-5 ml 1% roztoku Dibazolu a 2 ml (obsah 1 ampulky) 2% roztoku druhého farmaceutického prípravku. Takéto veľké množstvo účinných látok môže nielen znížiť krvný tlak, ale aj zastaviť pocit nevoľnosti, bolesti v srdci a niektoré ďalšie prejavy kardiovaskulárnej patológie.

Predávkovanie

Možné príznaky s aktívne zložky lieku:

• diplopia (dvojité videnie) ;
• slabosť;
• zníženie krvného tlaku ;
• zvýšená únava .

Špecifický farmaceutický nie, lebo to platí detoxikácia terapiu a symptomatická liečba . Zvlášť účinný je výplach žalúdka alebo použitie sorbentov ( mlieko , napríklad) v prvých hodinách po užití perorálnych foriem hydrochloridu papaverínu. Taktiež pri predávkovaní liekmi je dôležité neustále sledovať a v prípade potreby umelo udržiavať krvný tlak.

Interakcia

- je to spazmolytikum, vazodilatátor, sedatívum, čiže farmakologickými schopnosťami sa blíži k Papaverínu. Lieky sa líšia len v mechanizmoch terapeutického účinku, pretože Platifillin s papaverínom sa používajú pri kombinovanej konzervatívnej rehabilitácii spastických syndrómov, hypertenzných kríz a iných patologických stavov.

s Papaverínom, podobne ako Platifillin, dobre interagujú a poskytujú synergický terapeutický účinok na prvky hladkého svalstva ľudského tela. Táto kombinácia liečiv je bežná najmä v pôrodníckych a gynekologických nemocniciach s tonusom maternice, hrozbou spontánneho potratu alebo nadmernou ranou pôrodnou aktivitou.

V lekárskych publikáciách o neurologických predmetoch sú správy, že účinnosť použitia Levodopa výrazne klesá kombinovaná konzervatívna terapia, z ktorej papaverín v tabletách alebo vo forme injekčného roztoku na pozadí lekárskej hygieny použitie je kontraindikované.

Súčasné užívanie papaverínu s anticholinergné lieky sa môže prejaviť zvýšením terapeutických účinkov týchto liekov, preto v prípade potreby ich kombinované použitie so znížením dávky alebo dočasným vysadením liekov konzultujte s kvalifikovaným odborníkom.

Podmienky predaja

Farmaceutický prípravok je známy od nepamäti a vždy sa preslávil silou svojho terapeutického účinku, preto sa v minulosti pri jeho kúpe v kioskoch lekární vyžadoval recept v latinčine. Teraz je postup pri získavaní papaverínu oveľa jednoduchší, je však zodpovednosťou pacienta predložiť predpis, ktorý je správne vyhotovený a potvrdený ošetrujúcim lekárom.

Podmienky skladovania

Na suchom mieste chránenom pred priamym slnečným žiarením pri teplote neprevyšujúcej 25 stupňov Celzia v tesne zabalenom obale. Farmaceutický výrobok patrí do zoznamu B, preto treba jeho skladovanie starostlivo sledovať.

Dátum minimálnej trvanlivosti

špeciálne pokyny

Papaverín hydrochlorid výrazne zlepšuje periférnu cirkuláciu, čo pri lokálnom použití zlepšuje trofické procesy v jednotlivých orgánoch. Táto terapeutická schopnosť určuje použitie farmaceutického prípravku v kulturistika . Praktické pozorovania športovcov ukazujú, že je najúčinnejšie použiť liek na zvýšenie špecifickej hmotnosti deltových a bicepsových svalov.

Cieľom športovcov je lokálny účinok na určitú časť svalov, z ktorých sa injekcie vykonávajú intramuskulárne. Optimálne dávkovanie je 1-2 injekcie týždenne, ktoré sa aplikujú 15-20 minút pred intenzívnym tréningom. Ďalej, na samom začiatku fyzických cvičení by sa všetko úsilie malo zamerať na „obohatený“ sval, to znamená cvičený podľa systému „pumpovania“ (pumpovania krvi), pretože terapeutický účinok papaverínu pri lokálnom použití je krátky. žil.

Vynaliezavosť a vynaliezavosť ženskej polovice ľudstva nezaostáva za silnejším pohlavím, pretože hydrochlorid papaverínu sa používa aj v kozmetické procedúry a domáca starostlivosť o pleť. V dôsledku zvýšeného prekrvenia periférnych častí tela pôsobením farmaceutického prípravku sa zlepšuje vylučovanie nahromadenej tekutiny, odstraňujú sa opuchy a do určitej miery sa stimulujú metabolické procesy. Takéto terapeutické účinky umožňujú použitie lieku na boj celulitídu , odstránenie nepríjemnej "pomarančovej kože" na zadku a zadnej strane stehna a dokonca aj zbavenie sa pár kíl navyše.

Na dosiahnutie takéhoto výsledku odporúčajú poprední kozmetológovia použiť kofeínový a papaverínový zábal , ktoré je možné vykonávať aj doma. Na prípravu zázračnej zmesi budete potrebovať 2 ampulky kofeín benzoátu po 2 ml, 2 ampulky hydrochloridu papaverínu po 2 ml a malé množstvo nekandidovaného medu. Pred aplikáciou kozmetického prípravku treba pokožku pripraviť, na čo sa používa ľahký peeling, peeling alebo malá lokálna masáž.

Zmes by sa mala nanášať rovnomerne po celej ploche ošetrovaného povrchu v malej vrstve. Kozmetický prípravok sa nevstrebe okamžite, preto je potrebné pokožku pevne prikryť igelitom (ideálny je na tento účel potravinový obal) a zahriať sa zabalením do vatelínovej deky alebo v zimnom oblečení. Odporúča sa zábal aspoň na hodinu, potom zvyšky zmesi zmyte teplou vodou a naneste hydratačný alebo výživný krém. Trvanie kurzu je dvanásť procedúr a frekvencia ich vykonávania je každý druhý deň.

Aktívne zložky farmaceutického prípravku šíria svoje priaznivé účinky nielen u ľudí, ale aj u zvierat, preto Papaverín našiel široké uplatnenie v veterinárna prax . Obzvlášť často sa liek používa pre mačky, pretože domáce zvieratá končia v nemocniciach kvôli kŕčom hladkého svalstva čreva. Etiologickým faktorom sú hygienické postupy mačiek, pretože v procese „umývania“ sa spravidla prehltne určité množstvo vlny. Papaverín uľahčuje vypúšťanie obsahu tráviacej trubice.

Analógy

Zhoda v kóde ATX 4. úrovne:

Analógy papaverínu sú rôzne farmaceutické formy lieku, v ktorých sa nachádzajú na poličkách lekární. Jedna z foriem pacientovi spravidla nevyhovuje a potom treba zvoliť inú. Tento produkt je tiež možné nahradiť, ale mali by ste sa najskôr poradiť s kvalifikovaným odborníkom v tejto oblasti, pretože základný princíp medicíny „neškodiť“ možno ľahko porušiť neznalosťou.

Farmaceutický liek s medzinárodným nechráneným názvom má podobný antispazmodický účinok. , ktorú pozná široké publikum pod názvom . Môže byť tiež použitý pre tehotné ženy a pre pacientov v proktologickej alebo urologickej nemocnici a pre deti v pediatrickej praxi a na liečbu bolesti hlavy doma.

deti

Papaverín hydrochlorid sa aktívne používa v pediatrickej praxi od veku 6 mesiacov.

Papaverín počas tehotenstva a laktácie

Na čo sú papaverínové čapíky počas tehotenstva?

Maternica, orgán ženského reprodukčného systému, v ktorom priamo prebieha vnútromaternicová fáza vývoja plodu, má vo svojom zložení priečne pruhované svalstvo aj hladké svalstvo. V procese nosenia dieťaťa sa často vyvíja zvýšený tón tohto orgánu, v dôsledku čoho sú možné spastické bolesti, skoré kontrakcie , predčasné prasknutie plodovej vody a nenarodiť sa včas. Hydrochlorid papaverínu má relaxačný účinok, ktorý vám umožňuje odstrániť vyššie uvedené prejavy hypertonicity maternice.

Samozrejme, pred použitím lieku by ste sa mali rozhodnúť pre liekovú formu, ktorá bude mať maximálne priaznivé účinky a nepoškodí vyvíjajúci sa organizmus dieťaťa a matky. Pre tehotné ženy sa určuje vhodnosť použitia jednej alebo druhej formy Papaverínu trvanie tehotenstva napríklad v počiatočných štádiách sa odporúča užívať perorálne tablety a v neskorších štádiách sa oveľa lepšie prejavuje intramuskulárne a subkutánne podávanie injekčných roztokov.

Sviečky s papaverínom počas tehotenstva

Najprv by ste sa mali rozhodnúť pre úplne logickú otázku pre pacientov - kam vložiť papaverínové čapíky počas tehotenstva, pretože sa spravidla používa táto lieková forma lieku rektálne Terapeutický účinok sa však nevyžaduje v posledných častiach gastrointestinálneho traktu, ale vo svalových prvkoch genitourinárneho systému. Táto mylná predstava je typická pre ženy, ktoré úplne nepoznajú princíp fungovania miestnych farmaceutických čapíkov.

Po zavedení Papaverínu sa aktívne zložky čapíkov aktívne absorbujú a nosia ako prvé lokálny prietok krvi blízkymi orgánmi, vďaka čomu sú prvky hladkého svalstva maternice plne zásobené biologicky aktívnymi látkami. Ďalším pozitívnym aspektom použitia tejto liekovej formy je vysoká biologická dostupnosť rektálnych čapíkov, to znamená, že veľké percento liečiva vstupuje do mikrocirkulačného lôžka a nevylučuje sa z von.

Injekcie počas tehotenstva

Samozrejme, najúčinnejším spôsobom použitia hydrochloridu papaverínu je jeho intramuskulárne alebo dokonca intravenózne podanie, pretože týmto spôsobom biologická dostupnosť liečivo má tendenciu k maximu a koncentrácia účinnej látky zostáva na najvyššom bode najdlhšie.
Je potrebné zdôrazniť, že injekčná forma farmaceutického prípravku je obzvlášť dôležitá v neskorom tehotenstve, keď hypertonicita maternice alebo spastické kŕčovité bolesti môžu viesť k predčasný nástup pôrodu a odtok plodovej vody. Ak existujú relevantné indikácie od ošetrujúceho lekára, stojí za to premýšľať o ústavnej liečbe, pretože v tomto prípade bude tehotná žena pod neustálym dohľadom zdravotníckeho personálu, ktorý nemôže vzbudzovať dôveru.

Dávkovanie injekčného roztoku, ako aj frekvencia použitia farmaceutického prípravku sa vyberá individuálne, spravidla sa pohybuje od 1 do 10 ml 2% liečiva 2-4 krát denne. Ak sa vyskytnú nepriaznivé účinky konzervatívnej sanitácie, mali by ste okamžite kontaktovať kvalifikovaného odborníka.

Tablety Papaverine Hydrochloride, pokyny pre tehotenstvo

Pretože na injekčné podanie farmaceutického prípravku sú potrebné špeciálne lekárske znalosti a zručnosti a rektálne čapíky môžu spôsobiť určité nepríjemnosti a nepohodlie počas ich používania, tieto farmaceutické formy papaverínu sa často nahrádzajú tabletami, ktoré sa podávajú perorálne. Účinnosť takejto konzervatívnej terapie je, samozrejme, o niečo nižšia ako účinnosť iných spôsobov zavádzania účinnej látky do tela, avšak z hľadiska každodenného používania sa tablety nerovnajú.

Papaverín hydrochlorid v perorálnej forme sa používa výlučne podľa indikácií a kritériom jeho použitia je subjektívny pocit pohody tehotnej ženy, preto nie je stanovené prísne dávkovanie farmaceutického prípravku. Špecialisti v pôrodníctve a gynekológii neodporúčajú užívať viac ako 4 tablety denne, ktoré by sa mali užívať 2 hodiny pred jedlom, aby sa zvýšili farmakokinetické schopnosti účinnej látky.

(lat. papaverín) - antispazmodický, vazodilatačný, hypotenzívny liek.

Papaverín je alkaloid ópiového maku, derivát izochinolínu. Chemická zlúčenina: 1-[(3,4-dimetoxyfenyl)metyl]-6,7-dimetoxyizochinolín. Empirický vzorec C20H21NO4.

Papaverín je medzinárodný nechránený názov (INN) lieku. Podľa farmakologického indexu patrí papaverín do skupín "Vazodilatanciá" a "Myotropné spazmolytiká". Podľa ATC je papaverín zaradený do dvoch rôznych skupín:

• do skupiny "A03 Prípravky na liečbu funkčných porúch tráviaceho traktu" a má kód A03AD01
• do skupiny „G04 Lieky na liečbu urologických ochorení“, podskupina „G04BE Lieky na liečbu erektilnej dysfunkcie“ a má kód G04BE02.

, okrem toho obchodný názov množstva liekov vyrábaných v Rusku a iných republikách bývalého ZSSR. Papaverín, registrovaný v Ruskej federácii, je dostupný vo forme tabliet, čapíkov na rektálne použitie, injekčného roztoku.

Farmakologický účinok papaverínu

• relaxácia hladkých svalov krvných ciev, orgánov gastrointestinálneho traktu, dýchacieho a urogenitálneho systému znižuje krvný tlak
• veľké dávky papaverínu znižujú excitabilitu srdcového svalu a spomaľujú intrakardiálne vedenie
• papaverín má malý účinok na centrálny nervový systém, veľké dávky papaverínu majú sedatívny účinok

Indikácie pre použitie papaverínu

• kŕče hladkého svalstva gastrointestinálneho traktu vrátane pylorospazmu, spastickej kolitídy
• s cholecystitídou, renálnou kolikou - ako súčasť komplexnej terapie
• kŕče hladkých svalov genitourinárneho systému
• bronchospazmus
• kŕče ciev mozgu a periférnych ciev (endarteritída)
• ako pomôcka pri premedikácii.

Spôsob aplikácie papaverínu a dávka

• vnútri. Dospelí: 3-4 krát denne, 40-60 mg. Maximálna jednotlivá dávka je 400 mg, denne - 600 mg.
• vnútri. Deti: 2-krát denne. Jednorazová dávka: 5 mg pre deti vo veku 6 mesiacov až 2 roky, 5–10 mg pre vek 3–4 rokov, 10 mg pre 5–6 rokov, 10–15 mg pre 7–9 rokov, 15–20 mg – od 10 do 14 rokov.
• Injekcie. Subkutánne a intramuskulárne: 1–2 ml (40–60 mg) 2 % roztoku 2–4 krát denne. Intravenózne: pomaly 20 mg s 0,9 % roztokom hydrochloridu sodného vopred zriedeného v 10–20 ml.
• Rektálne. Dospelí. 2-3 krát denne, 20-40 mg.

Papaverín v porovnaní s inými antispazmodikami

Papaverín bol izolovaný z ópia spoločnosťou Merck v roku 1848. Od roku 1930 ho vyrába v priemyselných objemoch maďarský Hinoin. V roku 1961 vznikol hydrogenovaný derivát papaverínu - drotaverín, ktorý dostal obchodný názov no-shpa. No-shpa je chemickou štruktúrou a mechanizmom účinku blízky papaverínu. Obidva sú inhibítory fosfodiesterázy (PDE) typu IV a antagonisty kalmodulínu. Súčasne je selektivita účinku no-shpa vo vzťahu k PDE zreteľne väčšia a selektivita jeho účinku na hladké svaly je 5-krát vyššia ako u papaverínu. No-shpa je však účinnejší liek ako papaverín v Rusku zostáva papaverín obľúbeným liekom, a to ako kvôli tradícii, tak aj nízkej cene.

Pri liečbe bolesti miernej a strednej intenzity v oblasti brucha a panvy je papaverín spolu s ďalšími spazmolytikami (drotaverín, mebeverín, otilóniumbromid a iné) liekom prvého stupňa, ktorý pri absencii pozitívneho účinku pri monoterapii s antispazmodikami a dlhotrvajúcimi a narastajúcimi bolesťami brucha sa nahrádzajú liekmi druhého stupňa.

Papaverín, hoci má menej výrazný antispazmodický účinok ako no-shpa, zvyčajne celkom účinne zastavuje akútne kŕče rôzneho pôvodu. Avšak pri chronických patológiách, ako je syndróm dráždivého čreva alebo poruchy žlčových ciest, perorálne podávanie takýchto činidiel v terapeutických dávkach často nestačí a je nevyhnutné zvýšiť ich dávku alebo parenterálne podávanie. Hoci je papaverín zvyčajne dobre tolerovaný, vo vysokých dávkach alebo pri intravenóznom podaní môže spôsobiť závraty, zníženú dráždivosť myokardu, poruchu intraventrikulárneho vedenia až po rozvoj atrioventrikulárnej blokády. V takejto situácii by mal byť papaverín nahradený mebeverínom, ktorý má selektívny účinok na hladké svalstvo tráviaceho traktu, najmä hrubého čreva a neovplyvňuje hladké svalové steny ciev.

Existuje množstvo publikácií, v ktorých významní ruskí gastroenterológovia vyjadrujú názor, že pri liečbe gastrointestinálnych ochorení je mebeverín účinnejší a má menej vedľajších účinkov ako papaverín a no-shpa.

Poprední ruskí gastroenterológovia tiež varujú, že papaverín, podobne ako iné myogénne spazmolytiká, sa pre ich relaxačný účinok na dolný pažerákový zvierač neodporúča pri gastroezofageálnej refluxnej chorobe.

Odborné medicínske články týkajúce sa použitia papaverínu pri liečbe tráviaceho traktu

• Belousová E.A. Spazmolytiká v gastroenterológii: porovnávacie charakteristiky a indikácie na použitie // Farmateka - 2002. - č. 9. - s. 40–46.


• Baranskaya E.K. Bolesť brucha: klinický prístup k pacientovi a algoritmus liečby. Miesto antispazmickej terapie pri liečbe bolesti brucha // Farmateka. - 2005. - č. 14 (109).

Na stránke v časti " Literatúra"Je tu podsekcia" Spazmolytiká",Obsahujúce publikácie pre zdravotníckych pracovníkov týkajúce sa použitia antispazmických liekov pri liečbe ochorení gastrointestinálneho traktu.

Kontraindikácie používania papaverínu

• precitlivenosť na papaverín
• AV blokáda
• glaukóm
• závažné zlyhanie pečene
• starší vek
• vek detí do 6 mesiacov

Bezpečnostné opatrenia pri používaní papaverínu

• intravenózny papaverín podávaný pomaly a pod povinným lekárskym dohľadom
• počas liečby papaverínom je zakázané užívať alkoholické nápoje
• visodilatačný účinok papaverínu sa znižuje fajčením
• papaverín sa predpisuje opatrne a v malých dávkach po traumatickom poranení mozgu, s chronickým zlyhaním obličiek, s hypotyreózou, s adrenálnou insuficienciou, s benígnou hyperpláziou prostaty, so supraventrikulárnou tachykardiou, so šokom.

Vzhľadom na nedostatok potrebných klinických údajov pre tehotenstva a dojčenia vymenovanie papaverínu je možné len pri starostlivom posúdení pomeru prínosov a rizík. Riziková kategória FDA pre plod je N (to znamená, že liek nie je klasifikovaný FDA).

Vedľajšie účinky pri užívaní papaverínu

Možné vedľajšie účinky: nevoľnosť, zápcha, zvýšené hladiny transamináz v krvi, AV blokáda, ventrikulárny extrasystol, nízky krvný tlak, ospalosť, zvýšený počet eozinofilov v krvi, alergické reakcie, potenie, zožltnutie kože a skléry, pri vnútrožilovom podaní – trombóza (zriedkavé).

Predávkovanie.

• Symptómy: dvojité videnie, slabosť, ospalosť, hypotenzia.
• Liečba: výplach žalúdka (príjem mlieka, aktívne uhlie), udržiavanie krvného tlaku. Úplne vyliečený hemodialýzou.

Interakcia papaverínu s inými liekmi

• Barbituráty - zvýšený antispazmodický účinok
• Tricyklické antidepresíva, rezerpín, chinidín a prokainomid – je možné zvýšiť hypotenzný účinok papaverínu
• Levopoda - znížený antiparkinsonický účinok
• Metylpoda - znížený hypotenzívny účinok

papaverín a erektilná dysfunkcia

Otvorené v roku 1983 erektogénny účinok papaverínu hydrochlorid s jeho intrakavernóznou injekciou do penisu. Účinnosť papaverínu je však až 40-70%, vzhľadom na vysoké riziko vzniku priapizmus(predĺžená, najčastejšie bolestivá erekcia, ktorá nie je spojená so sexuálnym vzrušením) a pri dlhodobom užívaní, aj z dôvodu možnej progresívnej sklerózy kavernóznych teliesok, moderní sexuológovia neodporúčajú injekcie papaverínu na dosiahnutie erekcie. Zároveň papaverín, ak sa používa ako súčasť komplexných prípravkov (alprostadil + papaverín, alprostadil + papaverín + fentolamín), nespôsobuje taký počet vedľajších účinkov a navyše kombinované prípravky zvyšujú účinnosť účinku. Pred príchodom Viagry (účinná látka sildenafil je selektívny inhibítor fosfodiesterázy (PDE) typu V) bola intrakavernózna terapia široko používaná pri liečbe erektilnej dysfunkcie, napriek jej nedostatkom: bolesť v mieste vpichu, strach z injekcie do penis, možnosť rozvoja ekchymózy (subkutánne krvácanie).

Farmakokinetika papaverínu

• absorpcie papaverin je dobry, zavisi od davkovej formy
• biologická dostupnosť v priemere 54%
• väzba na bielkoviny plazma asi 90%
• prieniku cez histohematické bariéry - dobré
• polovičný život- asi 0,5 - 2 hodiny, ale niekedy sa zvýši až na deň
• metabolizovať- hlavne obličkami

voľnopredajný liek.

Obchodné názvy liekov s účinnou látkou "papaverín"

• ”, tablety 0,04 g, výrobcovia: Chemický farmaceutický závod Irbitsky, Biosintez OJSC, Moskovský farmaceutický závod, Pharmstandard-Tomskhimfarm OJSC (Rusko), Borisovskij ZMP (Bielorusko)
• ”, rektálne čapíky, výrobcovia: OAO Nizhpharm, OAO Biokhimik (Rusko)
• “, injekčný roztok, 2 ml ampulky, obsah papaverínu 20 mg / ml, výrobcovia: CJSC Veropharm, OJSC Biosintez, OJSC Biochemist, OJSC Novosibkhimfarm (Rusko), Borisovsky ZMP (Bielorusko)
• « hydrochlorid papaverínu“, rektálne čapíky, OJSC Biosintez, OJSC Dalchimpharm (Rusko)
• « hydrochlorid papaverínu“, injekčný roztok, 2 ml ampulky, obsah papaverínu 20 mg / ml, výrobcovia: biologická továreň FSUE Armavir, JSC Dalkhimfarm, NPO Microgen, JSC Moskhimfarmpreparaty pomenovaná po N.A. Semashko (Rusko)
• « Papaverin MS“, tablety 0,04 g, výrobca CJSC Medisorb (Rusko)
• « papaverínový bufus”, injekčný roztok, 2 ml ampulky, obsah papaverínu 20 mg/ml, CJSC Update PFC (Rusko)
• « Tablety hydrochloridu papaverínu pre deti 0,01 g» Borisov ZMP (Bielorusko)

Papaverín ako súčasť liekov s kombinovanou účinnou látkou