Možno jedným z najznámejších antidepresív zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu je Paxil. Práve on je mnohými preferovaný, pretože si dokáže poradiť so stresovými aj úzkostnými stavmi, čiže zvláda všetky rozšírené aj panické ataky či sociálne fóbie.

Viac o formulári na uvoľnenie

Na modernom trhu liekov "Paxil", recenzie pacientov - potvrdenie toho, možno nájsť iba vo forme tabliet, ktoré sú určené na vnútorné použitie. Vo vzhľade sú to obyčajné okrúhle biele potiahnuté pilulky, mierne konvexné na oboch stranách. Pestrosť sortimentu je len v tom, že ide o balenia po 10, 30 alebo sto kusov.

Študujeme zloženie

Bez ohľadu na to, koľko tabliet si vyberiete, každá tabletka bude obsahovať 20 mg účinnej látky – paroxetínu. Nie bez takých pomocných zložiek, ako je dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého, stearát horečnatý a ďalšie.

Ako liek Paxil účinkuje na osobu trpiacu depresiou alebo záchvatmi paniky?

Ako už bolo spomenuté, lekári to potvrdzujú, dokáže selektívne (čiže selektívne) blokovať vychytávanie sérotonínu a výsledkom takéhoto pôsobenia je antidepresívny alebo protiúzkostný účinok. Preto sa tento liek používa iba v tejto oblasti.

"Paxil", recenzie lekárov o tom možno často nájsť, je to pre ľudí, ktorí sú v depresii a ktorí sú prenasledovaní. Ako ukazuje prax, tento liek sa vyrovná, aj keď iné lieky, ktoré pacient predtým užíval, boli bezmocné. Mimochodom, odporúča sa ho užívať aj na prevenciu recidív depresie.

Ak však osoba trpí panickými stavmi, Paxil (návod na použitie, recenzie a odporúčania lekárov to potvrdzujú) sa najlepšie užíva iba v kombinácii s nootropnými liekmi alebo trankvilizérmi, ktoré predpíše ošetrujúci lekár.

Prečo je Paxil predpísaný mnohým? Pretože toto je liek, ktorý neovplyvní človeka ako tabletka na spanie, pričom nezhorší kvalitu spánku, to znamená, že na odstránenie takýchto následkov nebude potrebné použiť žiadne ďalšie prostriedky. Hoci ak mal pacient problémy so spánkom, ošetrujúci lekár môže rozhodnúť o potrebe užívania takýchto liekov v kombinácii.

"Paxil", o tom hovoria aj recenzie lekárov, neovplyvňuje činnosť mozgu, čo je veľmi dôležité, to znamená, že jeho práca nie je inhibovaná. Počas užívania tohto lieku nedôjde k poklesu krvného tlaku ani k zmene srdcovej frekvencie.

Ako rýchlo si môžete všimnúť výsledky lieku?

Ak hovoríme o skutočne výraznom, jasne viditeľnom účinku užívania, tak ten možno pozorovať už v druhom týždni užívania liekov. A ak hovoríme o vytrvalom pôsobení, potom to praktizujúci vidia u svojich pacientov po celých dvoch týždňoch užívania.

Zvážte podrobne indikácie na použitie

Už sme prišli na to, že Paxil je potrebný pri problémoch v duševnej sfére. Presnejšie povedané, je predpísaný pre nasledujúce príznaky a choroby:

• depresie. Navyše depresia akéhokoľvek typu, vrátane tých, ktoré sú sprevádzané úzkosťou.
• Obsedantno-kompulzívne poruchy. Sú to stavy, v ktorých má človek neodolateľnú túžbu bojovať s problémami, ktoré sa môžu objaviť.
• typu. Paxil, recenzie pacientov potvrdzujú, pomáha aj pri takých poruchách, ktoré sú sprevádzané strachom z otvorených priestorov.
• Sociálna fóbia. Dnes si veľa ľudí pripisuje sociálnu fóbiu, vnímajú ju jednoducho ako malú nervozitu z uvedomenia si, že budú musieť hovoriť na verejnosti. Skutočná sociálna fóbia je oveľa závažnejšia a prináša pacientovi veľa starostí a problémov, preto je možné Paxil predpísať aj s takouto diagnózou.
• Ak je pacientovi diagnostikovaný denný úzkostný stav alebo dokonca generalizovaná úzkostná porucha, môže mu byť predpísaný aj opísaný liek.
• Ak mal človek predtým depresiu alebo zažil ťažkú ​​formu stresu, možno mu pripísať aj antidepresíva Paxil, recenzie na liečbu týmto konkrétnym liekom sú vo väčšine prípadov pozitívne.

Samozrejme, takýto liek nemusí pôsobiť ako hlavný prvok liečby, ale napríklad ako podporný. Pri posttraumatickom strese sa bude brať vždy len za účelom liečby.

Poďme sa rozprávať o správnej aplikácii

Keďže priemerná dávka lieku počas 24 hodín je 20 mg, často sa predpisuje užívať iba jednu tabletu denne. Je dôležité vedieť, že tableta sa musí pred užitím prehltnúť celá, bez drvenia a v žiadnom prípade sa nesmie žuvať.

"Paxil", návod na použitie, recenzie lekárov o tom varujú, musíte ho užívať, kým sa nezastavia všetky príznaky choroby. Priebeh liečby často trvá viac ako jeden mesiac, v každom jednotlivom prípade stojí za to počúvať iba odporúčania ošetrujúceho špecialistu, ktorý bude monitorovať proces obnovy a včas sa rozhodne zastaviť priebeh liečby.

S depresiou

Takže na depresiu sa Paxil podľa odporúčaní lekárov používa jedna tableta denne najmenej dva až tri týždne, po ktorých bude možné začať vyhodnocovať výsledky takejto liečby. Ak lekár nepovažuje zlepšenie za dostatočne významné, môže zvýšiť dennú dávku lieku. Maximálna dávka je 50 mg denne. Mali by ste vedieť, že dávka sa zvyšuje veľmi hladko - iba 10 mg týždenne a pod neustálym dohľadom ošetrujúceho špecialistu. Ak sa po prvom zvýšení dávky liek užíval dlhšie ako sedem dní a zlepšenia sú nepostrehnuteľné alebo sotva viditeľné, je možné druhé zvýšenie dávky. Je dôležité pravidelne vyhodnocovať účinnosť lieku Paxil, aby sa liečba zastavila včas, kým sa pacient nestane závislým na lieku.

Priemerný priebeh liečby môže trvať od 4 do 12 mesiacov, ako už bolo uvedené, pre každý jednotlivý prípad sa vyberie iný priebeh liečby. Potom začne postupné vysadzovanie lieku.

Na panickú poruchu

Skutočnosť, že Paxil je veľmi účinný pri panických poruchách, potvrdzujú recenzie lekárov. Pri takýchto ochoreniach je priemerná dávka 40 mg denne. Maximum môže byť 60 mg počas 24 hodín. Rovnako ako pri depresii, zvýšenie dávkovania možno začať po dvoch až troch týždňoch užívania, ktoré neprinieslo výrazný výsledok a len 10 mg týždenne. Pre deti je pri takýchto ochoreniach dávka oveľa nižšia, bude to od 20 do 30 mg denne. Maximálne povolené deťom predpísať 50 mg denne. Liečivo sa začína dávkou 10 mg denne a dávka sa tiež zvyšuje raz týždenne o 10 mg.

Pri takýchto ochoreniach trvá priebeh liečby v priemere 4-8 mesiacov. Po postupnom vysadení lieku začína.

Správny spôsob, ako sa vysporiadať so sociálnou fóbiou

Symptómy sociálnej fóbie dokonale ustúpia pri dávke 20 mg denne u dospelých a 10 mg denne u detí a dospievajúcich. V takýchto prípadoch začnú užívať liek "Paxil" (recenzie lekárov a samotných pacientov to potvrdzujú) s 10 mg, potom sa dávka zvýši o 10 mg raz týždenne. Keď lekár potvrdí, že dávka je dostatočná na liečbu, nebude sa ďalej zvyšovať až do úplného konca liečby. Priemerný kurz trvá 4 mesiace, aj keď bolo veľa prípadov, keď bolo potrebných 10 mesiacov.

Úzkostné poruchy a Paxil

Pokyny, recenzie lekárov poznamenávajú, že pre väčšinu pacientov stačí 8 mesiacov liečby na konečné prekonanie generalizovanej úzkostnej poruchy. Často stačí dávka 20 mg na 24 hodín, aj keď v prípade potreby sa môže zvýšiť na 50 mg (dávka sa stále zvyšuje o 10 mg týždenne, nie viac).

Stresové poruchy, vrátane posttraumatických

Jedna tableta denne s týmto ochorením stačí pre väčšinu pacientov. Maximálna dávka v takýchto prípadoch je povolená v množstve 50 mg, môžete ju zvýšiť na 10 mg raz týždenne. S takýmito problémami, tablety Paxil, lekárske recenzie o tom možno často nájsť, pomoc za 4-7 mesiacov.

Správne zrušenie

Recenzie závislých od Paxil potvrdzujú, že ak nedodržíte nižšie popísané pravidlá, môžete vážne poškodiť svoje zdravie. Takže "Paxil" je liek, ktorý si vyžaduje pomalé a postupné stiahnutie. Schematický algoritmus akcií:

• veľkosť poslednej dávky sa zníži o 10 mg a ďalší týždeň užívame liek podľa nového dávkovania;
• každý týždeň musíte znížiť dávku o polovicu tablety alebo 10 mg, kým nedosiahnete dávku 20 mg, v tomto množstve musíte liek užívať ďalší týždeň a potom ho úplne opustiť.

Čo by ste mali robiť, ak vy alebo váš poskytovateľ zdravotnej starostlivosti zaznamenáte zhoršenie po ukončení liečby Paxilom? Recenzie najlepších moderných odborníkov v tomto prípade odporúčajú obnoviť predchádzajúcu dávku lieku, piť ho v tomto množstve ďalšie 2 alebo 3 týždne a potom znova začať proces zrušenia. Ak je to potrebné, znížte dávku lieku o polovicu tablety alebo 10 mg raz za tri týždne, hlavnou vecou je, že stiahnutie lieku nepoškodí zlepšenie zdravia pacienta.

Môžu liek užívať tehotné alebo dojčiace matky?

Pokusy na zvieratách nepreukázali žiadne zmeny alebo negatívne účinky užívania tohto lieku tehotnými alebo dojčiacimi ženami, neboli pozorované žiadne zmeny ani u samice, ani u plodu.

Klinické pozorovania však potvrdzujú, že užívanie takéhoto lieku je nebezpečné v prvom trimestri tehotenstva, pretože zvyšuje riziko vrodených anomálií a srdcových chýb.

Ak matky užívali Paxil v treťom trimestri, vedľajšie účinky (recenzie lekárov to potvrdzujú) sa prejavili vo forme nestabilnej teploty, problémov s kŕmením dieťaťa, zvýšených reflexov atď. Takéto komplikácie sa vyskytli 5-krát častejšie u matiek, ktoré toto užívali liek ako u matiek, ktoré ho neužívali.

Ak hovoríme o mužoch, štúdie ukázali, že Paxil môže tiež znížiť kvalitu spermií, takže pri použití tohto lieku na liečbu by sa malo počatie dieťaťa odložiť. Zmeny v spermiách sa zvrátia nejaký čas po úplnom vysadení lieku, vtedy sa už oplatí plánovať tehotenstvo.

Ovplyvňuje Paxil schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje?

Ako ukazujú pozorovania pacientov liečených týmto konkrétnym liekom, nepozorovali sa žiadne zmeny, zhoršenie schopnosti viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. Ale napriek tomu by mal človek počúvať sám seba, a ak existuje pocit zhoršenia, stojí za to odmietnuť vykonať takéto akcie.

Čo hovoria lekári na predávkovanie?

Ako ukázali predchádzajúce experimenty, vedľajšie účinky tohto lieku možno pozorovať iba vtedy, ak sa súčasne užije 100 tabliet. Predávkovanie sa prejaví vo forme výrazného rozšírenia zreníc, silného zvracania a zvýšenia úrovne úzkosti. V takom prípade by ste mali okamžite umyť žalúdok pacienta a nechať ho pod dohľadom špecialistov.

Smrť z "Paxil" bola pozorovaná iba v prípade jeho kombinácie s tými, ktorí s ním nemohli interagovať. "Paxil" a alkohol, recenzie potvrdzujú, je to tiež smrteľný koktail, ak sa nedodrží dávkovanie prvej a druhej zložky. Okrem toho je potrebné pochopiť, že aj keď pijete dosť alkoholu, ak užívate tento liek, takáto akcia zníži účinnosť liečby na nulu. Je tiež možné, že vedľajšie účinky užívania tohto lieku sa zvýšia, ak pravidelne pijete alkohol, aj keď v malom množstve.

Čo sa často pozoruje pri zrušení?

Niekedy sa u pacientov vyvinie „abstinenčný syndróm“, s Paxilom je to tiež možné. Takže s abstinenčným syndrómom je možné z tohto lieku pozorovať nasledovné:

• pocit závratu;
• menšie poruchy spánku
• krátke obdobia zmätku;
• pravidelná nevoľnosť, ktorú nemožno odstrániť správnou výživou alebo špeciálnymi prípravkami;
• potenie dlaní alebo tela ako celku;
• niekedy (veľmi zriedkavo) sa pozoruje hnačka.

Často sa niektoré z vyššie uvedených príznakov pozorujú len v prvých dňoch vysadenia lieku, keďže ide naozaj o malý stres pre telo, na ktorý nebolo pripravené. Podobné následky môžu mať aj ľudia, ktorí vynechali užívanie lieku (niekoľko tabliet za sebou) alebo požili alkohol. Odborníci tvrdia, že abstinenčný syndróm bude trvať maximálne dva týždne a pacient nepotrebuje žiadnu špecifickú liečbu, len treba toto obdobie prežiť, aby sa mohol vrátiť do bežného života bez takýchto liekov. Preto stojí za to zrušiť opísaný liek postupne.

Existujú nejaké kontraindikácie?

"Paxil" nie je predpísaný deťom mladším ako 18 rokov na liečbu depresívnych stavov. Neodporúča sa ani deťom, ktoré ešte nedovŕšili sedem rokov. Pred použitím si pozorne prečítajte zoznam pomocných látok, aby ste sa uistili, že na ne nemáte individuálnu precitlivenosť.

A pár slov o droge

"Paxil" si zaslúžil pozitívne recenzie od väčšiny pacientov, ktorí ho užívali. Podľa odborníkov môže tento liek získať negatívne recenzie iba vtedy, ak je. Ak osoba sama alebo jej lekár nedodržiavali návod na použitie. Ak užívate tieto tabletky bez lekárskeho predpisu, môžete si vážne poškodiť zdravie alebo sa stať závislým na antidepresívach. Odborníci odporúčajú kombinovať užívanie tohto lieku s pravidelnými návštevami psychológa a prísnym dodržiavaním pokynov a odporúčaní. Aby proces liečby skutočne priniesol výsledky, je lepšie úplne opustiť príjem alkoholu, dokonca aj v malých dávkach.

Uvoľňovacia forma Paxil

Obalené tablety

Balenie Paxil

Farmakologický účinok Paxil

Paxil je antidepresívum. Selektívne blokuje spätné vychytávanie serotonínu, zvyšuje jeho koncentráciu v synaptickej štrbine a spôsobuje antidepresívny účinok. Má nízku afinitu k muskarínovým cholinergným receptorom, k alfa-1, alfa-2, beta-adrenergným receptorom, ako aj k 5-HT_1-like, 5-HT_2-like a histamínovým (H_1) receptorom. Neporušuje psychomotorické funkcie a nezosilňuje inhibičný účinok etanolu na ne. Antidepresívny účinok sa dostaví po 7-14 dňoch systematického užívania. Na pozadí liečby dochádza k poklesu úzkosti, depresie, normalizácie spánku.

Indikácie Paxil

Depresia všetkých typov, vrátane reaktívnej depresie, ťažkej endogénnej depresie a depresie sprevádzanej úzkosťou (výsledky štúdií, v ktorých pacienti užívali liek 1 rok, ukazujú, že je účinný v prevencii relapsu depresie).
- Liečba (vrátane udržiavacej a preventívnej liečby) obsedantno-kompulzívnej poruchy (OCD) u dospelých, ako aj u detí a dospievajúcich vo veku 7-17 rokov (dokázalo sa, že liek je účinný pri liečbe OCD už pri aspoň 1 rok a prevencia relapsov OCD).
- Liečba (vrátane udržiavacej a preventívnej liečby) panickej poruchy s agorafóbiou a bez nej (účinnosť lieku sa udržiava 1 rok, čím sa predchádza relapsu panickej poruchy).
- Liečba (vrátane podpornej a preventívnej liečby) sociálnej fóbie u dospelých, ako aj u detí a dospievajúcich vo veku 8-17 rokov (účinnosť lieku je zachovaná pri dlhodobej liečbe tejto poruchy).
- Liečba (vrátane udržiavacej a preventívnej liečby) generalizovanej úzkostnej poruchy (účinnosť lieku sa zachováva počas dlhodobej liečby tejto poruchy, čím sa predchádza relapsu tejto poruchy).
- Liečba posttraumatickej stresovej poruchy.

Kontraindikácie Paxil

Súčasné podávanie inhibítorov MAO a 14 dní po ich vysadení (inhibítory MAO nemožno predpísať do 14 dní po ukončení liečby paroxetínom).
- Súčasné užívanie tioridazínu.
- Precitlivenosť na paroxetín a iné zložky lieku.

Použitie počas tehotenstva a laktácie Paxil

V experimentálnych štúdiách sa nezistili žiadne teratogénne alebo embryotoxické účinky paroxetínu. Údaje od malého počtu žien, ktoré užívali paroxetín počas tehotenstva, nenaznačujú žiadne zvýšené riziko vrodených anomálií u novorodencov. Existujú správy o predčasnom pôrode u žien, ktoré dostávali paroxetín počas tehotenstva, ale príčinná súvislosť s liekom nebola stanovená. Paxil sa nemá používať počas tehotenstva, pokiaľ potenciálny prínos liečby nepreváži možné riziko spojené s užívaním lieku.
Je potrebné sledovať zdravotný stav novorodencov, ktorých matky užívali paroxetín v neskorom tehotenstve, pretože sú hlásené komplikácie u detí (nie je však preukázaná príčinná súvislosť s liekom). Opisuje sa syndróm respiračnej tiesne, cyanóza, apnoe, konvulzívne záchvaty, teplotná nestabilita, ťažkosti s kŕmením, vracanie, hypoglykémia, arteriálna hyper- alebo hypotenzia, hyperreflexia, tremor, podráždenosť, letargia, neustály plač, ospalosť. V niektorých správach boli symptómy opísané ako neonatálne prejavy abstinenčného syndrómu. Vo väčšine prípadov nastali opísané komplikácie hneď po pôrode alebo krátko po nich (do 24 hodín). Paroxetín sa v malých množstvách vylučuje do materského mlieka. Preto sa liek nemá používať počas laktácie, pokiaľ potenciálny prínos liečby nepreváži možné riziko spojené s užívaním lieku.

Dávkovanie a podávanie lieku Paxil

Vnútri, ráno - 20 mg. Pri nedostatočnom účinku je možné zvýšiť dávku o 10 mg / deň s intervalom najmenej 1 týždeň (maximálna dávka - 50 mg / deň). U starších, podvyživených pacientov, ako aj pri porušení funkcie obličiek a pečene je počiatočná dávka 10 mg / deň, maximálna 40 mg / deň.

Vedľajšie účinky lieku Paxil

Ospalosť alebo nespavosť, triaška, nervozita, zvýšená excitabilita centrálneho nervového systému, porucha koncentrácie, emočná labilita, amnézia, závraty, paréza akomodácie, rozšírenie zreníc, bolesť očí, hluk a bolesť v ušiach, zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, mdloby tachykardia alebo bradykardia, porucha srdcového vedenia a periférnej cirkulácie, kašeľ, rinitída, dipnoe, tachypnoe, nevoľnosť, strata chuti do jedla, dyspepsia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, stomatitída, artralgia, artritída, dyzúria, polyúria, inkontinencia moču, retencia moču , amenorea, dysmenorea, potrat, mastitída, porušenie ejakulácie, znížené libido a potencia, periférny edém, strata alebo zvýšenie hmotnosti, anémia, leukopénia, alergické reakcie (svrbenie, žihľavka, triaška). Zriedkavé - poruchy myslenia, akinéza, ataxia, kŕče, halucinácie, hyperkinéza, manické alebo paranoidné reakcie, delírium, eufória, záchvaty grand mal, agresivita, nystagmus, stupor, autizmus, znížená zraková ostrosť, katarakta, konjunktivitída, glaukóm, angína, exoftalmóza , infarkt myokardu, cerebrovaskulárna príhoda, poruchy srdcového rytmu, eozinofília, leukocytóza, lymfocytóza, monocytóza, hematúria, nefrourolitiáza, porucha funkcie obličiek, dermatitída, erythema nodosum, depigmentácia.

Špeciálne pokyny Paxil

Opatrne sa má užívať pri renálnej a hepatálnej insuficiencii, glaukóme s uzavretým uhlom, hyperplázii prostaty, mánii, srdcovej patológii, epilepsii, kŕčových stavoch, v kombinácii s terapiou elektrickým impulzom, u pacientov užívajúcich lieky, ktoré zvyšujú riziko krvácania, s rizikom faktory zvýšeného krvácania. Počas liečby sa musíte zdržať konzumácie alkoholických nápojov. Používajte opatrne pri práci vodičov vozidiel a ľudí, ktorých povolanie je spojené so zvýšenou koncentráciou pozornosti. Pri náhlom zrušení - závraty, zmyslové poruchy, poruchy spánku, nepokoj, úzkosť, nevoľnosť, potenie. Pri predpisovaní v kombinácii s lítiovými prípravkami je potrebná opatrnosť. V čase liečby by sa malo zdržať pitia etanolu.

Liekové interakcie Paxil

Induktory mikrozomálnej oxidácie (fenobarbital, fenytoín) znižujú koncentráciu a aktivitu krvi, inhibítory (cimetidín) - zvyšujú. Zvyšuje hladinu procyklidínu v plazme. Nekompatibilné s inhibítormi MAO. Súbežné podávanie s nepriamymi antikoagulanciami môže spôsobiť zvýšené krvácanie pri nezmenenom protrombínovom čase. Zvyšuje účinok alkoholu.

Predávkovanie Paxilom

Dostupné informácie o predávkovaní paroxetínom naznačujú široký rozsah bezpečnosti.
Symptómy: zvýšené vedľajšie účinky opísané vyššie, vracanie, rozšírené zreničky, horúčka, zmeny krvného tlaku, mimovoľné svalové kontrakcie, nepokoj, úzkosť, tachykardia.
Závažné komplikácie u pacientov väčšinou nevzniknú ani pri jednorazovej dávke do 2 g paroxetínu. V niektorých prípadoch sa vyvinie kóma a zmeny na EEG a veľmi zriedkavo nastáva smrť, keď sa paroxetín kombinuje s psychofarmakami alebo alkoholom.
Liečba:štandardné opatrenia používané pri predávkovaní antidepresívami (výplach žalúdka umelým zvracaním, podávanie 20-30 mg aktívneho uhlia každých 4-6 hodín počas prvého dňa po predávkovaní). Špecifické antidotum nie je známe. Ukazuje sa podporná terapia a kontrola vitálnych funkcií tela.

Podmienky skladovania Paxil

Skladujte na suchom mieste pri teplote neprevyšujúcej 30°.

V internetovej lekárni Paxil je možné zakúpiť s doručením domov. Kvalita všetkých produktov v našej internetovej lekárni, vrátane Paxil, podlieha kontrole kvality tovaru našimi dôveryhodnými dodávateľmi. Paxil si môžete kúpiť na našej webovej stránke kliknutím na tlačidlo „Kúpiť“. Radi vám Paxil doručíme úplne zadarmo na akúkoľvek adresu v rámci našej doručovacej oblasti.

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 30°C.

Dátum spotreby od dátumu výroby

Popis produktu

Biele, oválne, bikonvexné filmom obalené tablety s vyrazeným „20“ na jednej strane a zárezom na druhej strane.

farmakologický účinok

Paroxetín je silný a selektívny inhibítor spätného vychytávania 5-hydroxytryptamínu (5-HT, serotonín). Všeobecne sa uznáva, že jeho antidepresívna aktivita a účinnosť pri liečbe obsedantno-kompulzívnej poruchy (OCD) a panickej poruchy sú spôsobené špecifickou inhibíciou spätného vychytávania serotonínu v mozgových neurónoch.
Z hľadiska svojej chemickej štruktúry sa paroxetín líši od tricyklických, tetracyklických a iných dobre známych antidepresív.
Paroxetín má slabú afinitu k muskarínovým acetylcholínovým receptorom a štúdie na zvieratách ukázali, že má len slabé anticholinergné vlastnosti.
V súlade so selektívnym účinkom paroxetínu štúdie in vitro ukázali, že na rozdiel od tricyklických antidepresív má slabú afinitu k α1-, α2- a β-adrenergným receptorom, ako aj k dopamínu (D2), 5-HT1- ako 5HT2 - a histamínové (H1) receptory. Tento nedostatok interakcie s postsynaptickými receptormi in vitro potvrdzujú výsledky štúdií in vivo, ktoré preukázali, že paroxetín nemá schopnosť tlmiť centrálny nervový systém a spôsobiť arteriálnu hypotenziu.
Farmakodynamické účinky
Paroxetín nenarúša psychomotorické funkcie a nezosilňuje inhibičný účinok etanolu na centrálny nervový systém.
Podobne ako iné selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu aj paroxetín spôsobuje príznaky nadmernej stimulácie 5-HT receptora, keď sa podáva zvieratám, ktoré predtým dostávali inhibítory MAO alebo tryptofán. Behaviorálne a EEG štúdie ukázali, že paroxetín má slabé aktivačné účinky v dávkach prevyšujúcich dávky potrebné na inhibíciu spätného vychytávania serotonínu. Jeho aktivačné vlastnosti nie sú vo svojej podstate „ako amfetamín“.
Štúdie na zvieratách ukázali, že paroxetín neovplyvňuje kardiovaskulárny systém.
U zdravých jedincov paroxetín nespôsobuje klinicky významné zmeny krvného tlaku, srdcovej frekvencie a EKG.
Štúdie ukázali, že na rozdiel od antidepresív, ktoré inhibujú spätné vychytávanie norepinefrínu, paroxetín má oveľa nižšiu schopnosť inhibovať antihypertenzívne účinky guanetidínu.

Farmakokinetika

Odsávanie
Po perorálnom podaní sa paroxetín dobre vstrebáva a podlieha metabolizmu pri prvom prechode pečeňou.
V dôsledku first-pass metabolizmu sa do systémového obehu dostane menej paroxetínu, ako sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Keď sa množstvo paroxetínu v tele zvyšuje pri jednorazovej dávke veľkých dávok alebo pri viacnásobných dávkach konvenčných dávok, metabolická dráha prvého prechodu je čiastočne nasýtená a klírens paroxetínu z plazmy klesá. To vedie k neúmernému zvýšeniu plazmatických koncentrácií paroxetínu. Preto jeho farmakokinetické parametre nie sú stabilné, čo vedie k nelineárnej kinetike. Treba však poznamenať, že nelinearita je zvyčajne mierna a vyskytuje sa len u pacientov, ktorí pri nízkych dávkach lieku dosahujú nízke plazmatické hladiny paroxetínu. Stabilné plazmatické koncentrácie sa dosiahnu 7-14 dní po začatí liečby paroxetínom. Jeho farmakokinetické parametre sa počas dlhodobej liečby pravdepodobne nezmenia.
Distribúcia
Paroxetín je široko distribuovaný v tkanivách a farmakokinetické výpočty ukazujú, že len 1 % z celkového množstva paroxetínu prítomného v tele zostáva v plazme. Pri terapeutických koncentráciách sa približne 95 % plazmatického paroxetínu viaže na proteíny.
Nezistila sa žiadna korelácia medzi plazmatickými koncentráciami paroxetínu a jeho klinickým účinkom (t. j. s nežiaducimi reakciami a účinnosťou). Zistilo sa, že paroxetín v malých množstvách prechádza do materského mlieka žien, ako aj do embryí a plodov laboratórnych zvierat.
Metabolizmus
Hlavnými metabolitmi paroxetínu sú polárne a konjugované produkty oxidácie a metylácie, ktoré sa z tela ľahko vylučujú. Vzhľadom na relatívny nedostatok farmakologickej aktivity týchto metabolitov možno tvrdiť, že neovplyvňujú terapeutické účinky paroxetínu.
Metabolizmus nezhoršuje schopnosť paroxetínu selektívne inhibovať spätné vychytávanie serotonínu.
chov
Menej ako 2 % dávky sa vylúčia močom ako nezmenený paroxetín, zatiaľ čo vylučovanie metabolitov dosahuje 64 % dávky. Asi 36% dávky sa vylučuje stolicou, pravdepodobne do nej vstupuje žlčou; vylučovanie nezmeneného paroxetínu stolicou je menej ako 1 % dávky. Paroxetín sa teda takmer úplne eliminuje prostredníctvom metabolizmu.
Vylučovanie metabolitov je dvojfázové: najprv je výsledkom metabolizmu prvého prechodu, potom je kontrolované systémovou elimináciou paroxetínu.
T1/2 paroxetínu sa mení, ale zvyčajne je to asi 1 deň (16-24 hodín).

Indikácie na použitie

Depresia
Depresia všetkých typov, vrátane reaktívnej a ťažkej depresie, ako aj depresia sprevádzaná úzkosťou.
Pri liečbe depresívnych porúch je paroxetín približne rovnako účinný ako tricyklické antidepresíva. Existujú dôkazy, že paroxetín môže poskytnúť dobré výsledky u pacientov, u ktorých zlyhala štandardná antidepresívna liečba.
Ranné užívanie paroxetínu nemá nepriaznivý vplyv na kvalitu a trvanie spánku. Okrem toho, keď sa objaví účinok liečby paroxetínom, spánok sa môže zlepšiť.
Pri použití krátkodobo pôsobiacich hypnotík v kombinácii s antidepresívami sa ďalšie vedľajšie účinky nevyskytli. V prvých týždňoch liečby paroxetín účinne znižuje príznaky depresie a samovražedné myšlienky.
Výsledky štúdií, v ktorých pacienti užívali paroxetín až 1 rok, ukázali, že liek je účinný pri prevencii relapsov depresie.

Paroxetín je účinný pri liečbe obsedantno-kompulzívnej poruchy (OCD), vr. a ako prostriedok udržiavacej a preventívnej terapie. Okrem toho bol paroxetín účinný pri prevencii relapsov OCD.
panická porucha
Paroxetín je účinný pri liečbe panickej poruchy s agorafóbiou a bez nej, vr. ako prostriedok udržiavacej a preventívnej terapie. Pri liečbe panickej poruchy sa zistilo, že kombinácia paroxetínu a CBT je podstatne účinnejšia ako samotná CBT.
Okrem toho bol paroxetín účinný pri prevencii relapsov panickej poruchy.
sociálna fóbia
Paroxetín je účinná liečba sociálnej fóbie, vr. a ako dlhodobá udržiavacia a profylaktická liečba.

Paroxetín je účinný pri generalizovanej úzkostnej poruche, vr. a ako dlhodobá udržiavacia a profylaktická liečba. Paroxetín je účinný aj pri prevencii relapsov tejto poruchy.

Paroxetín je účinný pri liečbe posttraumatickej stresovej poruchy.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Plodnosť
Štúdie na zvieratách ukázali, že paroxetín môže ovplyvniť kvalitu spermy. Údaje z in vitro štúdií na ľuďoch môžu naznačovať určitý vplyv na kvalitu spermy, ale hlásenia prípadov určitých SSRI (vrátane paroxetínu) u ľudí preukázali reverzibilné účinky na kvalitu spermy.
Doteraz nebol pozorovaný žiadny vplyv na ľudskú fertilitu.
Tehotenstvo
Štúdie na zvieratách neodhalili teratogénnu alebo selektívnu embryotoxickú aktivitu paroxetínu.
Epidemiologické štúdie výsledkov tehotenstva pri užívaní antidepresív v prvom trimestri odhalili zvýšené riziko vrodených anomálií, najmä kardiovaskulárneho systému (napr. defekty ventrikulárneho a predsieňového septa), spojené s užívaním paroxetínu. Podľa dostupných údajov je výskyt defektov kardiovaskulárneho systému pri užívaní paroxetínu počas gravidity približne 1/50, pričom predpokladaný výskyt takýchto defektov v bežnej populácii je približne 1/100 novorodencov.
Pri predpisovaní paroxetínu má lekár zvážiť alternatívnu liečbu u tehotných žien a žien plánujúcich tehotenstvo a paroxetín sa má predpisovať len vtedy, ak potenciálny prínos preváži možné riziko. Ak sa rozhodne prerušiť liečbu paroxetínom počas tehotenstva, lekár sa má riadiť odporúčaniami v častiach „Dávkovací režim“ a „Špeciálne pokyny“.
Existujú správy o predčasnom pôrode u žien, ktoré dostávali paroxetín alebo iné SSRI počas tehotenstva, hoci príčinná súvislosť medzi týmito liekmi a predčasným pôrodom nebola stanovená.
Je potrebné starostlivo sledovať zdravotný stav tých novorodencov, ktorých matky užívali paroxetín v neskorom tehotenstve, pretože sú hlásené komplikácie u novorodencov vystavených paroxetínu alebo iným liekom zo skupiny SSRI v treťom trimestri tehotenstva. Kauzálny vzťah medzi týmito komplikáciami a touto medikamentóznou terapiou sa však nepotvrdil. Popísané klinické komplikácie zahŕňali: syndróm respiračnej tiesne, cyanózu, apnoe, záchvaty, teplotnú nestabilitu, ťažkosti s kŕmením, vracanie, hypoglykémiu, arteriálnu hypertenziu, arteriálnu hypotenziu, hyperreflexiu, tremor, syndróm neuroreflexnej hyperexcitability, podráždenosť, letargiu, neustály plač a ospalosť. V niektorých správach boli symptómy opísané ako neonatálne prejavy abstinenčného syndrómu. Vo väčšine prípadov sa opísané komplikácie vyskytli bezprostredne po pôrode alebo krátko po ňom (Podľa epidemiologických štúdií je užívanie SSRI liekov (vrátane paroxetínu) počas tehotenstva, najmä v neskorších štádiách, spojené so zvýšeným rizikom rozvoja perzistujúcej pľúcnej hypertenzie u novorodencov. Zvýšené riziko sa pozoruje u detí narodených matkám liečeným SSRI v neskorom tehotenstve je 4-5-krát vyššie ako u bežnej populácie (1-2 na 1000 tehotenstiev. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu lieku, ale priamy nepriaznivý vplyv na tehotenstvo, vývoj embrya a plodu, pôrod alebo postnatálny vývoj sa nepreukázal.
obdobie dojčenia
Malé množstvá paroxetínu prechádzajú do materského mlieka. V publikovaných štúdiách u dojčených detí boli hladiny paroxetínu nedetegovateľné (

špeciálne pokyny

Deti a tínedžeri (do 18 rokov)
Paxil sa nemá používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.
Antidepresívna liečba detí a dospievajúcich s veľkou depresívnou poruchou a inými psychiatrickými ochoreniami je spojená so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok a správania.
V klinických štúdiách boli nežiaduce udalosti spojené s pokusmi o samovraždu a samovražednými myšlienkami, nepriateľstvom (predovšetkým agresivita, deviantné správanie a hnev) častejšie pozorované u detí a dospievajúcich liečených paroxetínom ako u pacientov tejto vekovej skupiny, ktorí dostávali placebo. V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne údaje o dlhodobej bezpečnosti paroxetínu u detí a dospievajúcich, pokiaľ ide o účinok tohto lieku na rast, dospievanie, kognitívny a behaviorálny vývoj.
Klinické zhoršenie a riziko samovraždy u dospelých
Mladí pacienti, najmä tí s veľkou depresívnou poruchou, môžu mať počas liečby paroxetínom zvýšené riziko samovražedného správania. Analýza placebom kontrolovaných štúdií u dospelých s duševným ochorením poukazuje na zvýšený výskyt samovražedného správania u mladých pacientov (vo veku 18 – 24 rokov) pri užívaní paroxetínu v porovnaní so skupinou s placebom: 17/776 (2,19 %) oproti 5 / 542 (0,92 %), hoci tento rozdiel sa nepovažuje za štatisticky významný. U pacientov starších vekových skupín (od 25 do 64 rokov a nad 65 rokov) sa nepozorovalo žiadne zvýšenie frekvencie samovražedného správania. U dospelých všetkých vekových skupín s veľkou depresívnou poruchou došlo počas liečby paroxetínom k ​​štatisticky významnému zvýšeniu výskytu samovražedného správania v porovnaní so skupinou s placebom (výskyt pokusov o samovraždu: 11/3455 (0,32 %) oproti 1/1978 ( 0,05 %), väčšina z týchto prípadov (8 z 11) s paroxetínom však bola hlásená u mladých pacientov vo veku 18 až 30 rokov. Údaje získané v štúdii u pacientov s veľkou depresívnou poruchou môžu naznačovať zvýšený výskyt samovrážd správanie u pacientov mladších ako 24 rokov trpiacich rôznymi duševnými poruchami.
U pacientov s depresiou možno pozorovať exacerbáciu symptómov tejto poruchy a/alebo objavenie sa samovražedných myšlienok a samovražedného správania (suicidalita) bez ohľadu na to, či užívajú antidepresíva. Toto riziko pretrváva až do dosiahnutia výraznej remisie. V prvých týždňoch liečby alebo dlhšie nemusí dôjsť k zlepšeniu stavu pacienta, a preto musí byť pacient starostlivo sledovaný, aby sa včas odhalila klinická exacerbácia a samovražda, najmä na začiatku liečby, ako aj počas obdobia zmeny dávok, či už ide o zvýšenie alebo zníženie. Klinické skúsenosti so všetkými antidepresívami naznačujú, že riziko samovraždy sa môže zvýšiť v skorých štádiách zotavovania.
Iné psychiatrické poruchy liečené paroxetínom môžu byť tiež spojené so zvýšeným rizikom samovražedného správania. Okrem toho tieto poruchy môžu byť komorbidnými stavmi spojenými s veľkou depresívnou poruchou. Preto pri liečbe pacientov trpiacich inými duševnými poruchami treba dodržiavať rovnaké opatrenia ako pri liečbe veľkej depresívnej poruchy.
Pacienti s anamnézou samovražedného správania alebo samovražedných myšlienok, mladší pacienti a pacienti so závažnými samovražednými myšlienkami pred liečbou sú vystavení najväčšiemu riziku samovražedných myšlienok alebo samovražedných pokusov, a preto im všetkým treba počas liečby venovať osobitnú pozornosť. Pacienti (a ich opatrovatelia) majú byť upozornení, aby počas celej liečby, najmä na začiatku liečby, sledovali zhoršenie svojho stavu (vrátane rozvoja nových symptómov) a/alebo objavenie sa samovražedného správania alebo myšlienok na sebapoškodzovanie. liečbe, alebo v priebehu času na zmenu dávky lieku (zvýšenie a zníženie). Ak sa tieto príznaky vyskytnú, okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.
Je potrebné mať na pamäti, že objavenie sa symptómov, ako je agitácia, akatízia alebo mánia, môže súvisieť so základným ochorením a môže byť dôsledkom použitej terapie. Ak sa objavia príznaky klinického zhoršenia (vrátane rozvoja nových symptómov) a/alebo samovražedné myšlienky/správanie, najmä ak sa objavia náhle, zosilnia sa závažnosť prejavov alebo ak neboli súčasťou predchádzajúceho komplexu symptómov pacienta, je potrebné prehodnotiť liečebný režim až do vysadenia lieku.
Akatízia
Príležitostne je liečba paroxetínom alebo iným liekom zo skupiny SSRI sprevádzaná výskytom akatízie, ktorá sa prejavuje pocitom vnútorného nepokoja a psychomotorického nepokoja, keď pacient nemôže pokojne sedieť alebo stáť; s akatíziou pacient zvyčajne pociťuje subjektívne nepohodlie. Pravdepodobnosť výskytu akatízie je najvyššia v prvých týždňoch liečby.
Serotonínový syndróm, neuroleptický malígny syndróm
V zriedkavých prípadoch sa môže počas liečby paroxetínom vyskytnúť serotonínový syndróm alebo symptómy podobné neuroleptickému malígnemu syndrómu, najmä ak sa paroxetín používa v kombinácii s inými serotonergnými liekmi a/alebo antipsychotikami. Tieto syndrómy sú potenciálne život ohrozujúce, a preto je potrebné liečbu paroxetínom prerušiť, ak sa vyskytnú (vyznačujú sa zhlukom symptómov, ako je hypertermia, svalová stuhnutosť, myoklonus, autonómne poruchy s možnými rýchlymi zmenami vitálnych funkcií, zmeny duševného stavu, vrátane zmätenosti, podráždenosti, extrémne silného nepokoja progredujúceho do delíria a kómy) a začať podpornú symptomatickú liečbu. Paroxetín sa nemá podávať v kombinácii so sérotonínovými prekurzormi (ako je L-tryptofán, oxytriptán) kvôli riziku serotonínového syndrómu.
Mánia a bipolárna porucha
Počiatočným prejavom bipolárnej poruchy môže byť veľká depresívna epizóda. Všeobecne sa uznáva (hoci to nebolo dokázané kontrolovanými klinickými štúdiami), že liečba takejto epizódy samotným antidepresívom môže zvýšiť pravdepodobnosť zrýchlenej zmiešanej/manickej epizódy u pacientov s rizikom bipolárnej poruchy. Pred začatím liečby antidepresívami sa má vykonať dôkladný skríning na posúdenie rizika vzniku bipolárnej poruchy u pacienta; takýto skríning by mal zahŕňať podrobnú psychiatrickú anamnézu vrátane rodinnej anamnézy samovrážd, bipolárnej poruchy a depresie.
Paroxetín nie je schválený na liečbu depresívnej epizódy pri bipolárnej poruche. Paroxetín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s mániou v anamnéze.
Diabetes
U diabetických pacientov môže liečba SSRI ovplyvniť kontrolu glykémie. Možno bude potrebné upraviť dávky inzulínu a/alebo perorálnych hypoglykemík.
inhibítory MAO
Liečba paroxetínom sa má začať opatrne 2 týždne po ukončení liečby ireverzibilnými inhibítormi MAO alebo 24 hodín po ukončení liečby reverzibilnými inhibítormi MAO. Dávka paroxetínu sa má zvyšovať postupne, kým sa nedosiahne optimálny terapeutický účinok.
Zhoršená funkcia obličiek alebo pečene
Opatrnosť sa odporúča pri liečbe paroxetínom u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek a u pacientov s poruchou funkcie pečene.
Epilepsia
Tak ako iné antidepresíva, aj paroxetín sa má u pacientov s epilepsiou používať s opatrnosťou.
Záchvaty
Frekvencia záchvatov u pacientov užívajúcich paroxetín je nižšia ako 0,1 %. Ak sa objaví záchvat, liečba paroxetínom sa má prerušiť.
Elektrokonvulzívna terapia
So súbežným užívaním paroxetínu a elektrokonvulzívnej liečby sú len obmedzené skúsenosti.
Glaukóm
Tak ako iné SSRI, aj paroxetín spôsobuje mydriázu a má sa používať s opatrnosťou u pacientov s glaukómom s uzavretým uhlom.
Hyponatriémia
Počas liečby paroxetínom sa hyponatrémia vyskytuje zriedkavo a hlavne u starších pacientov a vyrovnáva sa po vysadení paroxetínu.
Krvácajúca
U pacientov liečených paroxetínom bolo hlásené krvácanie do kože a slizníc (vrátane gastrointestinálneho a gynekologického krvácania). Preto sa má paroxetín používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí súbežne užívajú lieky zvyšujúce riziko krvácania, u pacientov so známou tendenciou ku krvácaniu a u pacientov s ochoreniami predisponujúcimi ku krvácaniu.
Ochorenie srdca
Pri liečbe pacientov so srdcovým ochorením sa majú dodržiavať obvyklé preventívne opatrenia.
Symptómy, ktoré sa môžu vyskytnúť po ukončení liečby paroxetínom u dospelých
Podľa výsledkov klinických štúdií u dospelých výskyt nežiaducich reakcií po vysadení
liečba u pacientov liečených paroxetínom bola 30 %, kým výskyt nežiaducich účinkov v skupine s placebom bol 20 %. Výskyt abstinenčných príznakov neznamená, že droga je zneužívaná alebo návyková, ako je to v prípade omamných a psychotropných látok.
Boli opísané abstinenčné príznaky, ako sú závraty, poruchy zmyslov (vrátane parestézie, elektrického šoku a tinitusu), poruchy spánku (vrátane živých snov), nepokoj alebo úzkosť, nevoľnosť, tras, zmätenosť, potenie, bolesti hlavy a hnačka. Zvyčajne sú tieto príznaky mierne alebo stredne závažné, ale u niektorých pacientov môžu byť závažné. Zvyčajne sa vyskytujú v prvých dňoch po vysadení lieku, ale vo veľmi zriedkavých prípadoch sa vyskytujú u pacientov, ktorí náhodne vynechali dávku. Tieto príznaky spravidla spontánne ustúpia a vymiznú do 2 týždňov, ale u niektorých pacientov môžu trvať oveľa dlhšie (2-3 mesiace alebo viac). Odporúča sa znižovať dávku paroxetínu postupne, v priebehu niekoľkých týždňov alebo mesiacov pred jeho úplným vysadením, v závislosti od individuálnych potrieb pacienta.
Príznaky, ktoré sa môžu vyskytnúť po ukončení liečby paroxetínom u detí a dospievajúcich
V dôsledku klinických štúdií u detí a dospievajúcich bol výskyt nežiaducich reakcií po prerušení liečby u pacientov užívajúcich paroxetín 32 %, zatiaľ čo výskyt nežiaducich reakcií v skupine s placebom bol 24 %.
Po vysadení paroxetínu boli minimálne u 2 % pacientov zaznamenané nasledujúce nežiaduce reakcie, ktoré sa vyskytovali minimálne 2-krát častejšie ako v skupine s placebom: emočná labilita, vr. samovražedné myšlienky, pokusy o samovraždu, zmeny nálady a plačlivosť, ako aj nervozita, závraty, nevoľnosť a bolesť brucha.
zlomeniny kostí
Podľa výsledkov epidemiologických štúdií rizika zlomenín kostí sa zistila súvislosť zlomenín kostí s príjmom niektorých antidepresív vrátane liekov skupiny SSRI. Riziko sa pozorovalo počas liečby antidepresívami a bolo maximálne na začiatku liečby. Pri predpisovaní paroxetínu sa má zvážiť možnosť zlomenín kostí.
tamoxifén
Niektoré štúdie ukázali, že účinnosť tamoxifénu, meraná ako riziko recidívy rakoviny prsníka a mortalita, môže byť znížená pri súbežnom podávaní s paroxetínom v dôsledku ireverzibilnej inhibície CYP2D6. Riziko sa môže časom zvýšiť pri súbežnom podávaní. Pri používaní tamoxifénu na liečbu alebo prevenciu rakoviny prsníka treba zvážiť použitie alternatívnych antidepresív, ktoré nemajú inhibičný účinok na izoenzým CYP2D6 alebo ho majú v menšej miere.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
Klinické skúsenosti s používaním paroxetínu naznačujú, že nepoškodzuje kognitívne a psychomotorické funkcie. Avšak, ako pri liečbe iných psychotropných liekov, pacienti by mali byť obzvlášť opatrní pri vedení vozidla a obsluhe strojov.
Hoci paroxetín nezvyšuje negatívny účinok alkoholu na psychomotorické funkcie, súčasné užívanie paroxetínu a alkoholu sa neodporúča.

S opatrnosťou (Opatrenia)

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene sa má dávka lieku znížiť na spodnú hranicu dávkovacieho rozsahu.
U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (CC menej ako 30 ml/min) sa má dávka lieku znížiť na spodnú hranicu dávkovacieho rozsahu.
Antidepresívna liečba detí a dospievajúcich s veľkou depresívnou poruchou a inými psychiatrickými ochoreniami je spojená so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok a správania.
V klinických štúdiách boli nežiaduce udalosti spojené so samovražednosťou (pokusy o samovraždu a samovražedné myšlienky) a nepriateľstvom (predovšetkým agresivita, deviantné správanie a hnev) častejšie pozorované u detí a dospievajúcich liečených paroxetínom ako u pacientov tejto vekovej skupiny, ktorí dostávali placebo. V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne údaje o dlhodobej bezpečnosti paroxetínu u detí a dospievajúcich, pokiaľ ide o účinok lieku na rast, dospievanie, kognitívny a behaviorálny vývoj.
V dôsledku klinických štúdií u detí a dospievajúcich bol výskyt nežiaducich účinkov po vysadení paroxetínu 32 %, zatiaľ čo výskyt nežiaducich účinkov v skupine s placebom bol 24 %.
U starších pacientov sa má liečba začať dávkou pre dospelých, ktorá sa potom môže zvýšiť na 40 mg/deň.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na paroxetín a akúkoľvek inú zložku, ktorá je súčasťou lieku;
- v kombinácii s inhibítormi MAO. Vo výnimočných prípadoch možno linezolid (antibiotikum, ktoré je reverzibilným neselektívnym inhibítorom MAO) kombinovať s paroxetínom za predpokladu, že nie sú dostupné prijateľné alternatívy liečby linezolidom a potenciálny prínos linezolidu prevažuje nad rizikami serotonínového syndrómu alebo neuroleptického malígneho syndrómu ako reakcia u jednotlivého pacienta. K dispozícii by malo byť vybavenie na starostlivé sledovanie symptómov serotonínového syndrómu a monitorovanie krvného tlaku. Liečba paroxetínom je povolená:
- 2 týždne po ukončení liečby ireverzibilnými IMAO alebo
- najmenej 24 hodín po ukončení liečby reverzibilnými inhibítormi MAO (napríklad moklobemid, linezolid, metyltioníniumchlorid (metylénová modrá);
- medzi vysadením paroxetínu a začiatkom liečby akýmkoľvek inhibítorom MAO musí uplynúť aspoň 1 týždeň;
- kombinované použitie s tioridazínom. Paroxetín sa nemá používať v kombinácii s tioridazínom, pretože podobne ako iné lieky, ktoré inhibujú aktivitu pečeňového izoenzýmu CYP450 2D6, paroxetín môže zvýšiť plazmatické koncentrácie tioridazínu, čo môže viesť k predĺženiu QTc intervalu a súvisiacemu ventrikulárnemu torsades de pointes, potenciálne život ohrozujúce a náhla smrť;
- kombinované použitie s pimozidom;
- použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Kontrolované klinické štúdie paroxetínu v liečbe depresie u detí a dospievajúcich nepreukázali jeho účinnosť, preto liek nie je indikovaný na liečbu tejto vekovej skupiny. Bezpečnosť a účinnosť paroxetínu sa neskúmala u mladších pacientov (mladších ako 7 rokov).

Dávkovanie a podávanie

Paroxetín sa odporúča užívať raz denne ráno s jedlom. Tableta sa má prehltnúť celá bez žuvania.
Depresia
Odporúčaná dávka u dospelých je 20 mg/deň. Ak je to potrebné, v závislosti od terapeutického účinku sa môže denná dávka zvyšovať týždenne o 10 mg/deň až na maximálnu dávku 50 mg/deň. Tak ako pri každej antidepresívnej liečbe sa má vyhodnotiť účinnosť liečby a ak je to potrebné, dávka paroxetínu sa má upraviť 2-3 týždne po začatí liečby a potom v závislosti od klinických indikácií.
Na zastavenie depresívnych symptómov a prevenciu relapsov je potrebné dodržať primerané trvanie ukončenia a udržiavacej liečby. Toto obdobie môže trvať niekoľko mesiacov.
Obsesívno kompulzívna porucha
Odporúčaná dávka je 40 mg/deň. Liečba sa začína dávkou 20 mg/deň, ktorú možno týždenne zvyšovať o 10 mg/deň. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 60 mg / deň. Je potrebné dodržať primeranú dĺžku liečby (niekoľko mesiacov alebo dlhšie).
panická porucha
Odporúčaná dávka je 40 mg/deň. Pacienti majú byť liečení dávkou 10 mg/deň a zvyšovaním týždenne o 10 mg/deň na základe klinickej odpovede. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 60 mg / deň. Odporúča sa nízka úvodná dávka, aby sa minimalizoval možný nárast symptómov panickej poruchy, ktoré sa môžu vyskytnúť na začiatku liečby akýmkoľvek antidepresívom. Je potrebné dodržiavať primerané termíny terapie (niekoľko mesiacov a dlhšie).
sociálna fóbia

generalizovanej úzkostnej poruchy
Odporúčaná dávka je 20 mg/deň. Ak je to potrebné, dávka sa môže týždenne zvyšovať o 10 mg/deň, v závislosti od klinického účinku, až na 50 mg/deň.
Posttraumatická stresová porucha
Odporúčaná dávka je 20 mg/deň. Ak je to potrebné, dávka sa môže týždenne zvyšovať o 10 mg/deň, v závislosti od klinického účinku, až na 50 mg/deň.
Vysadenie paroxetínu
Tak ako pri iných psychotropných liekoch, treba sa vyhnúť náhlemu vysadeniu paroxetínu.
Môže sa odporučiť nasledujúci abstinenčný režim: znížte dennú dávku o 10 mg týždenne; po dosiahnutí dávky 20 mg / deň pacienti pokračujú v užívaní tejto dávky počas 1 týždňa a až potom sa liek úplne zruší. Ak sa počas znižovania dávky alebo po vysadení lieku objavia abstinenčné príznaky, odporúča sa pokračovať v užívaní predtým predpísanej dávky. Následne môže lekár pokračovať v znižovaní dávky, ale pomalšie.
Samostatné skupiny pacientov
U starších pacientov môžu byť plazmatické koncentrácie paroxetínu zvýšené, ale rozsah jeho plazmatických koncentrácií je podobný ako u mladších pacientov. U tejto kategórie pacientov by liečba mala začať dávkou odporúčanou pre dospelých, ktorá sa môže zvýšiť na 40 mg / deň.
Plazmatické koncentrácie paroxetínu sú zvýšené u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (CC menej ako 30 ml/min) a u pacientov s poruchou funkcie pečene. Takýmto pacientom by sa mali predpisovať dávky lieku, ktoré sú v dolnej časti rozsahu terapeutických dávok.
Použitie paroxetínu u detí a dospievajúcich (mladších ako 18 rokov) je kontraindikované.

Predávkovanie

Objektívne a subjektívne symptómy: Dostupné informácie o predávkovaní paroxetínom naznačujú jeho široký rozsah bezpečnosti. Pri predávkovaní paroxetínom sa okrem symptómov opísaných v časti „Vedľajšie účinky“ pozoruje horúčka, zmeny krvného tlaku, mimovoľné svalové kontrakcie, úzkosť a tachykardia.
Stav pacientov sa zvyčajne vrátil do normálu bez vážnych následkov aj pri jednorazovej dávke do 2000 mg. Množstvo správ popisuje symptómy, ako je kóma a zmeny na EKG, a úmrtia boli veľmi zriedkavé, zvyčajne v situáciách, keď pacienti užívali paroxetín spolu s inými psychotropnými liekmi alebo s alkoholom.
Liečba: Pre paroxetín neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba má pozostávať zo všeobecných opatrení používaných pri predávkovaní akýmkoľvek antidepresívom. Je indikovaná podporná liečba a časté sledovanie kľúčových fyziologických parametrov. Pacient má byť liečený podľa klinického obrazu alebo podľa odporúčaní národného toxikologického centra.

Vedľajší účinok

Frekvencia a intenzita niektorých nižšie uvedených nežiaducich reakcií paroxetínu sa môže s pokračujúcou liečbou znižovať a takéto reakcie zvyčajne nevyžadujú prerušenie liečby.
Nežiaduce reakcie uvedené nižšie sú uvedené podľa poškodenia orgánov a orgánových systémov a frekvencie výskytu. Frekvencia výskytu sa určuje nasledovne: veľmi často (≥1/10), často (≥1/100, Zo strany krvotvorného systému a lymfatického systému: zriedkavo - patologické krvácanie, hlavne krvácanie do kože a slizníc (vrátane ekchymózy) veľmi zriedkavo - trombocytopénia.
Z imunitného systému: veľmi zriedkavo - závažné alergické reakcie (vrátane anafylaktoidných reakcií a angioedému).
Na strane endokrinného systému: veľmi zriedkavo - syndróm neprimeranej sekrécie ADH.
Zo strany metabolizmu a výživy: často - znížená chuť do jedla, zvýšená koncentrácia cholesterolu; zriedkavo - hyponatriémia. Hyponatriémia sa vyskytuje prevažne u starších pacientov a niekedy je spôsobená syndrómom neprimeranej sekrécie ADH.
Duševné poruchy: často - ospalosť, nespavosť, nepokoj, patologické sny (vrátane nočných môr); zriedkavo - zmätenosť, halucinácie; zriedkavo - manické reakcie, úzkosť, depersonalizácia, záchvaty paniky, akatízia; frekvencia neznáma - samovražedné myšlienky a samovražedné správanie. Počas liečby paroxetínom alebo krátko po ukončení liečby boli hlásené prípady samovražedných myšlienok a samovražedného správania. Tieto príznaky môžu byť spôsobené aj samotnou chorobou.
Z nervového systému: často - závrat, triaška, bolesť hlavy, porucha koncentrácie; zriedkavo - extrapyramídové poruchy; zriedkavo - kŕče, syndróm nepokojných nôh; veľmi zriedkavo - sérotonínový syndróm (príznaky môžu zahŕňať nepokoj, zmätenosť, zvýšené potenie, halucinácie, hyperreflexiu, myoklonus, tachykardiu s triaškou a tremorom). Extrapyramídové symptómy, vrátane orofaciálnej dystónie, boli príležitostne hlásené u pacientov s poruchou motorických funkcií alebo u pacientov, ktorí užívali antipsychotiká.
Na strane orgánu videnia: často - rozmazané videnie; zriedkavo - mydriáza; veľmi zriedkavo - akútny glaukóm.
Zo strany orgánu sluchu a rovnováhy: frekvencia neznáma - tinitus.
Zo strany srdca: zriedkavo - sínusová tachykardia; zriedkavo - bradykardia.
Zo strany ciev: zriedkavo - posturálna hypotenzia, krátkodobé zvýšenie a zníženie krvného tlaku. Krátkodobé zvýšenie a zníženie krvného tlaku bolo hlásené po liečbe paroxetínom, zvyčajne u pacientov s už existujúcou hypertenziou alebo úzkosťou.
Na strane dýchacieho systému, hrudníka a mediastína: často - zívanie.
Z gastrointestinálneho traktu: veľmi často - nevoľnosť; často - zápcha, hnačka, vracanie, sucho v ústach; veľmi zriedkavo - gastrointestinálne krvácanie.
Zo strany pečene a žlčových ciest: zriedkavo - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov; veľmi zriedkavo - nežiaduce reakcie z pečene (ako je hepatitída, niekedy sprevádzaná žltačkou a / alebo zlyhaním pečene). Bolo hlásené zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov. Postmarketingové hlásenia o nežiaducich reakciách pečene (ako je hepatitída, niekedy sprevádzaná žltačkou a/alebo zlyhaním pečene) boli veľmi zriedkavé. Otázku vhodnosti prerušenia liečby paroxetínom je potrebné riešiť v prípadoch, keď dochádza k dlhšiemu zvýšeniu testov funkcie pečene.
Z kože a podkožného tkaniva: často - zvýšené potenie; zriedkavo - kožné vyrážky, svrbenie; veľmi zriedkavo - fotosenzitívne reakcie, závažné kožné reakcie (vrátane multiformného erytému, Steven-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy), urtikária.
Na strane obličiek a močových ciest: zriedkavo - retencia moču, inkontinencia moču.
Z pohlavných orgánov a mliečnej žľazy: veľmi často - sexuálna dysfunkcia; zriedkavo - hyperprolaktinémia, galaktorea, menštruačné poruchy (vrátane menorágie, metrorágie a amenorey); veľmi zriedkavo - priapizmus.
Z muskuloskeletálneho systému: zriedkavo - artralgia, myalgia. Epidemiologické štúdie, ktoré sa uskutočnili najmä u pacientov vo veku 50 rokov a starších, preukázali zvýšené riziko zlomenín kostí u pacientov užívajúcich SSRI a tricyklické antidepresíva. Mechanizmus vedúci k tomuto riziku nie je známy.
Celkové reakcie: často - asténia, prírastok hmotnosti; veľmi zriedkavo - periférny edém.
Symptómy, ktoré sa vyskytujú po ukončení liečby paroxetínom: často - závraty, zmyslové poruchy, poruchy spánku, úzkosť, bolesť hlavy; zriedkavo - nepokoj, nevoľnosť, tremor, zmätenosť, zvýšené potenie, emočná labilita, poruchy videnia, palpitácie, hnačka, podráždenosť. Náhle vysadenie lieku spôsobuje abstinenčný syndróm. Tak ako pri vysadení iných psychotropných liekov, prerušenie liečby paroxetínom (najmä náhle) môže spôsobiť príznaky ako závraty, poruchy zmyslového vnímania (vrátane parestézie, elektrického šoku a tinnitu), poruchy spánku (vrátane živých snov), agitovanosť alebo úzkosť, nevoľnosť , bolesť hlavy, tras, zmätenosť, hnačka, zvýšené potenie, palpitácie, emočná labilita, podráždenosť, poruchy videnia. U väčšiny pacientov sú tieto príznaky mierne alebo stredne závažné a spontánne vymiznú. Nie je známe, že by žiadna skupina pacientov bola vystavená zvýšenému riziku takýchto symptómov; preto, ak liečba paroxetínom už nie je potrebná, jeho dávka sa má pomaly znižovať, až kým sa liek úplne nevysadí.
Nežiaduce reakcie pozorované v klinických štúdiách u detí
Boli pozorované nasledujúce nežiaduce reakcie: emocionálna labilita (vrátane sebapoškodzovania, samovražedných myšlienok, pokusov o samovraždu, plačlivosť a zmeny nálady), krvácanie, nepriateľstvo, znížená chuť do jedla, tras, zvýšené potenie, hyperkinéza a nepokoj. Samovražedné myšlienky a pokusy o samovraždu sa väčšinou pozorovali v klinických štúdiách u dospievajúcich s veľkou depresívnou poruchou. Hostilita bola hlásená u detí s obsedantno-kompulzívnou poruchou, najmä u detí mladších ako 12 rokov.
V klinických štúdiách spôsobovalo postupné znižovanie dennej dávky (denná dávka sa znižovala o 10 mg/deň v týždňových intervaloch na dávku 10 mg/deň počas jedného týždňa) abstinenčné príznaky paroxetínu (emocionálna labilita, nervozita, závraty, nevoľnosť a bolesť brucha), ktoré boli zaznamenané u najmenej 2 % pacientov na pozadí zníženia dávky paroxetínu alebo po jeho úplnom vysadení a vyskytli sa najmenej 2-krát častejšie ako v skupine s placebom.

Zlúčenina

Paroxetíniumchlorid hemihydrát 22,8 mg, čo zodpovedá obsahu paroxetínu 20 mg

Zloženie filmového obalu: biely opadry YS-1R-7003 - 7 mg (hypromelóza - 4,2 mg, oxid titaničitý - 2,2 mg, makrogol 400 - 0,6 mg, polysorbát 80 - 0,1 mg).

Interakcia s inými liekmi

Použitie paroxetínu, ako aj iných liekov zo skupiny SSRI, súčasne so serotonergnými liekmi môže spôsobiť účinky spojené s 5-HT receptormi (serotonínový syndróm). Keď sérotonergné lieky (ako L-tryptofán, lieky zo skupiny triptánov, tramadol, lieky: SSRI, fentanyl a St.
Súčasné použitie paroxetínu s inhibítormi MAO (vrátane linezolidu, antibiotika, ktoré sa transformuje na neselektívny inhibítor MAO, a metyltioníniumchloridu (metylénová modrá)) je kontraindikované.
pimozid
V štúdii súčasného použitia paroxetínu a pimozidu v jednej nízkej dávke (2 mg) sa zaznamenalo zvýšenie hladiny pimozidu. Táto skutočnosť sa vysvetľuje známou vlastnosťou paroxetínu inhibovať systém CYP2D6. Vzhľadom na úzky terapeutický index pimozidu a jeho známu schopnosť predĺžiť QT interval je súbežné užívanie pimozidu a paroxetínu kontraindikované.
Enzýmy zapojené do metabolizmu liečiv
Metabolizmus a farmakokinetika paroxetínu môžu byť zmenené indukciou alebo inhibíciou enzýmov podieľajúcich sa na metabolizme liečiva.
Pri súčasnom použití paroxetínu s inhibítorom enzýmov podieľajúcich sa na metabolizme liečiv sa má odporučiť použitie paroxetínu v dávke v dolnej časti terapeutického dávkového rozmedzia. Počiatočnú dávku paroxetínu nie je potrebné upravovať, ak sa používa súbežne s liekom, o ktorom je známe, že indukuje enzýmy metabolizujúce lieky (napr. karbamazepín, rifampicín, fenobarbital, fenytoín). Akákoľvek následná úprava dávky paroxetínu sa má určiť podľa jeho klinického účinku (znášanlivosť a účinnosť).
Fosamprenavir a ritonavir
Súbežné podávanie fosamprenaviru/ritonaviru s paroxetínom viedlo k významnému zníženiu plazmatických koncentrácií paroxetínu. Plazmatické koncentrácie fosamprenaviru/ritonaviru pri súbežnom podávaní s paroxetínom boli podobné ako u kontrol z iných štúdií, čo naznačuje, že paroxetín nemá významný vplyv na metabolizmus fosamprenaviru/ritonaviru. Neexistujú žiadne údaje o účinku dlhodobého súbežného podávania paroxetínu s fosamnrenavirom/ritonavirom. Akákoľvek následná úprava dávky paroxetínu sa má určiť podľa jeho klinického účinku (znášanlivosť a účinnosť).
Procyklidín
Denný príjem paroxetínu výrazne zvyšuje koncentráciu procyklidínu v krvnej plazme. Ak sa vyskytnú anticholinergné účinky, dávka procyklidínu sa má znížiť.
Antikonvulzíva
Súčasné použitie paroxetínu a antikonvulzív (karbamazepín/fenytoín, valproát sodný) neovplyvňuje ich farmakokinetický a farmakodynamický profil u pacientov s epilepsiou.
Neuromuskulárne blokátory
Lieky SSRI môžu znižovať aktivitu plazmatickej cholínesterázy, čo vedie k predĺženiu trvania neuromuskulárneho blokujúceho účinku mivakúria a suxametónia.
Schopnosť paroxetínu inhibovať izoenzým CYP2D6
Tak ako iné antidepresíva, vrátane iných liekov zo skupiny SSRI, paroxetín inhibuje pečeňový izoenzým CYP2D6, ktorý patrí do systému cytochrómu P450. Inhibícia izoenzýmu CYP2D6 môže viesť k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie súčasne užívaných liekov, ktoré sú metabolizované týmto enzýmom. Tieto lieky zahŕňajú niektoré tricyklické antidepresíva (napr. amitriptylín, nortriptylín, imipramín a desipramín), fenotiazínové antipsychotiká (perfenazín a tioridazín), risperidón, atomoxetín, niektoré antiarytmiká I. triedy (napr. propafenón a fletoprololinid) a meradlo. Neodporúča sa používať paroxetín v kombinácii s metoprololom pri srdcovom zlyhaní, vzhľadom na úzky terapeutický index metoprololu v tejto indikácii použitia.
Ireverzibilná inhibícia systému CYP2D6 paroxetínom môže viesť k zníženiu koncentrácie endoxifénu v krvnej plazme a v dôsledku toho k zníženiu účinnosti tamoxifénu.
CYP3A4
Štúdia interakcií in vivo so súčasným použitím paroxetínu a terfenadínu v rovnovážnom stave, ktorý je substrátom izoenzýmu CYP3A4, ukázala, že paroxetín neovplyvňuje farmakokinetiku terfenadínu. V podobnej interakčnej štúdii in vivo sa nezistil žiadny účinok paroxetínu na farmakokinetiku alprazolamu a naopak. Súčasné užívanie paroxetínu s terfenadínom, alprazolamom a inými liekmi, ktoré slúžia ako substrát izoenzýmu CYP3A4, pravdepodobne nepoškodí pacienta.
Klinické štúdie ukázali, že absorpcia a farmakokinetika paroxetínu sú nezávislé alebo prakticky nezávislé (t. j. existujúca závislosť si nevyžaduje zmeny dávky) od:
- jedlo;
- antacidá;
-digoxín;
- propranolol;
-alkohol - paroxetín nezosilňuje negatívne účinky alkoholu na motoriku a duševné funkcie; neodporúča sa však užívať paroxetín a alkohol súčasne.
Perorálne antikoagulanciá
Medzi paroxetínom a perorálnymi antikoagulanciami môže existovať farmakodynamická interakcia. Kombinované užívanie paroxetínu a perorálnych antikoagulancií môže spôsobiť zvýšenie antikoagulačnej aktivity a riziko krvácania. Preto sa má paroxetín používať s opatrnosťou u pacientov užívajúcich perorálne antikoagulanciá.
NSAID, kyselina acetylsalicylová a iné protidoštičkové lieky
Medzi paroxetínom a NSAID/kyselinou acetylsalicylovou môže dôjsť k farmakodynamickej interakcii. Kombinované užívanie paroxetínu a NSAID/kyseliny acetylsalicylovej môže zvýšiť riziko krvácania.
Opatrnosť je potrebná pri liečbe pacientov užívajúcich lieky zo skupiny SNOZ súčasne s perorálnymi antikoagulanciami, liekmi, ktoré ovplyvňujú funkciu krvných doštičiek alebo zvyšujú riziko vzniku
krvácanie (napríklad atypické antipsychotiká, ako je klozapín, fenotiazíny, väčšina tricyklických antidepresív, kyselina acetylsalicylová, NSAID, inhibítory COX-2), ako aj pri liečbe pacientov s príznakmi porúch krvácania v anamnéze alebo stavov, ktoré môžu spôsobiť predispozícia ku krvácaniu.

Formulár na uvoľnenie

Biele, oválne, bikonvexné filmom obalené tablety s vyrazeným „20“ na jednej strane a zárezom na druhej strane.
1 tab. hemihydrát hydrochloridu paroxetínu 22,8 mg, čo zodpovedá obsahu paroxetínu 20 mg
Pomocné látky: dihydrát hydrofosforečnanu vápenatého - 317,75 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu typu A - 5,95 mg, stearát horečnatý - 3,5 mg.
Zloženie filmového obalu: biely opadry YS-1R-7003 - 7 mg (hypromelóza - 4,2 mg, oxid titaničitý - 2,2 mg, makrogol 400 - 0,6 mg, polysorbát 80 - 0,1 mg).
10 kusov. - blistre (1) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (3) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (10) - kartónové balenia.

Paxil je antidepresívum, ktoré selektívne znižuje neuronálne spätné vychytávanie 5-hydroxytryptamínu. Ovplyvňuje patogenetickú väzbu pri výskyte depresie, eliminuje nedostatok serotonínu v synapsiách mozgových neurónov.

Liečivo sa môže použiť ako samostatné činidlo na liečbu a ako súčasť komplexnej terapie, ktorá dopĺňa iné lieky. Paxil sa predpisuje na liečbu akútneho stavu a ako udržiavacie liečivo počas remisie.

Mechanizmus účinku je založený na schopnosti liečiva selektívne blokovať spätné vychytávanie serotonínu (5-hydroxytryptamínu /5-HT/) presynaptickou membránou, čo je spojené so zvýšením voľného obsahu tohto neurotransmitera v synaptickom rázštep a zvýšenie serotonergného účinku v centrálnom nervovom systéme zodpovedného za rozvoj tymoanaleptického (antidepresívneho) účinku.

Paroxetín má nízku afinitu k m-cholinergným receptorom (má slabý anticholinergný účinok), α1-, β2- a β-adrenoreceptorom, ako aj k dopamínu (D2), 5-HT1-like, 5-HT2-like a histamínové H1-receptory.

Paxil sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: biele, bikonvexné, oválne, s vyrytým „20“ na jednej strane, riziko na druhej strane (10 kusov v blistroch, 1, 3 alebo 10 blistrov v kartónovej škatuľke).

Zloženie 1 tablety obsahuje:

• Účinná látka: paroxetín - 20 mg (vo forme hemihydrátu hydrochloridu paroxetínu - 22,8 mg);
• Pomocné zložky: dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého - 317,75 mg; stearát horečnatý - 3,5 mg; sodná soľ karboxymetylškrobu typu A - 5,95 mg;
• Škrupina: Opadry biela - 7 mg (hypromelóza - 4,2 mg; makrogol 400 - 0,6 mg; oxid titaničitý - 2,2 mg; polysorbát 80 - 0,1 mg).

Ako dokazujú recenzie lieku Paxil, na rozdiel od niektorých iných antidepresív (Amitriptylín, Imipramín) nespôsobuje zvýšenie krvného tlaku a nemá tlmivý účinok na centrálny nervový systém.

Užívanie Paxilu ráno nemá nepriaznivý vplyv na kvalitu a trvanie spánku. Okrem toho, keď sa objaví účinok liečby, spánok sa môže zlepšiť. Pri použití krátkodobo pôsobiacich hypnotík v kombinácii s antidepresívami sa ďalšie vedľajšie účinky nevyskytli.

Indikácie na použitie

Čo pomáha Paxil? Liek je predpísaný v nasledujúcich prípadoch / podmienkach:

• Depresia všetkých typov, vrátane reaktívnej depresie a ťažkej depresie, depresia sprevádzaná úzkosťou (výsledky štúdií, v ktorých pacienti užívali liek 1 rok, ukazujú, že je účinný pri prevencii relapsu depresie);
• Liečba (vrátane podpornej a preventívnej liečby) obsedantno-kompulzívnej poruchy (OCD). Okrem toho je paroxetín účinný pri prevencii relapsov OCD;
• Liečba panickej poruchy s agorafóbiou a bez nej. Okrem toho je paroxetín účinný pri prevencii recidívy panickej poruchy;
• Liečba sociálnej fóbie;
• Liečba (vrátane podpornej a preventívnej liečby) generalizovanej úzkostnej poruchy. Okrem toho je liek účinný pri prevencii recidívy tejto poruchy;
• Liečba posttraumatickej stresovej poruchy.

Existujú dôkazy, že antirelapsová terapia úzkostno-fóbnych stavov liekom je účinná. Pozitívne výsledky terapie sú u pacientov, ktorých liečba štandardnými antidepresívami bola neuspokojivá. Paxil je indikovaný u pacientov so stresovou poruchou v posttraumatickom období. Liečivo sa môže používať dlhodobo, ako aj na profylaktické účely.

Návod na použitie Paxil a dávkovanie

Tablety Paxil sa majú užívať perorálne, bez žuvania, celé, najlepšie ráno v rovnakom čase ako jedlo.

Pre dospelých s depresiou - 20 mg (počiatočná dávka). V prípade potreby je možné dávku postupne zvyšovať (10 mg 1-krát za 7 dní), až kým sa nedosiahne maximum 50 mg. Vyhodnoťte účinnosť lieku Paxil s cieľom upraviť dávku po 2-3 týždňoch liečby. Trvanie kurzu je určené indikáciami (až niekoľko mesiacov).

U dospelých s panickou poruchou je priemerná terapeutická dávka 40 mg/deň. Terapia by mala začať užívaním lieku v dávke 10 mg / deň. Následne sa dávka zvyšuje o 10 mg týždenne, kým sa nedosiahne účinok. Pri nedostatočnej účinnosti sa dávka môže zvýšiť na 60 mg / deň. Liek sa používa v nízkej počiatočnej dávke, aby sa minimalizovalo možné riziko exacerbácie symptómov paniky, ktoré možno pozorovať v počiatočnom štádiu liečby.

OCD - 20 mg (počiatočná dávka). V prípade potreby je možné postupne zvyšovať dávku (10 mg raz za 7 dní) na odporúčanú alebo maximálnu (40/60 mg). Trvanie kurzu je niekoľko mesiacov alebo dlhšie.

Sociálna fóbia, generalizovaná úzkosť a posttraumatická stresová porucha: 20 mg (počiatočná dávka). V prípade potreby je možné postupne zvyšovať dávku (10 mg 1-krát za 7 dní) až na 50 mg.

U dospelých s posttraumatickou stresovou poruchou je priemerná terapeutická dávka 20 mg/deň. Pri nedostatočnom klinickom účinku možno dávku postupne zvyšovať o 10 mg týždenne až na maximálne 50 mg/deň.

Po ukončení liečby, aby sa znížila pravdepodobnosť abstinenčného syndrómu, sa má dávka lieku postupne znižovať na 20 mg - 10 mg týždenne. Paxil je možné úplne zrušiť po 7 dňoch. Ak sa pri znížení dávky alebo po vysadení lieku vyskytnú abstinenčné príznaky, odporúča sa obnoviť liečbu s predtým predpísanou dávkou a potom dávku znižovať pomalšie.

Starší pacienti majú začať liečbu odporúčanou počiatočnou dávkou, ktorá sa môže postupne zvyšovať na 40 mg denne. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene a obličiek (CC menej ako 30 ml/min) sa má dávka lieku znížiť na spodnú hranicu dávkovacieho rozsahu.

Kontrolované klinické štúdie Paxilu pri liečbe depresie u detí a dospievajúcich (7-17 rokov) nepreukázali jeho účinnosť, preto liek nie je indikovaný na liečbu tejto vekovej skupiny.

špeciálne pokyny

Užívanie Paxilu môže vyvolať výskyt samovražedných myšlienok, agresie a nepriateľstva, keď ho užívajú dospievajúci mladší ako 18 rokov.

Niekedy kombinované užívanie lieku s inými liekmi, ktoré zvyšujú koncentráciu serotonínu, môže spôsobiť rozvoj serotonínového syndrómu, ktorý sa prejavuje nasledujúcimi príznakmi:

• zvýšenie telesnej teploty;
• nadmerný svalový tonus a mimovoľná triaška;
• Podráždenosť;
• najsilnejšie emocionálne vzrušenie až „delirantné tremens“.

Počas obdobia liečby týmto liekom je potrebné s mimoriadnou opatrnosťou vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti (práca vo výrobe, riadenie auta).

Vedľajší účinok

Pri predpisovaní lieku Paxil sú možné nasledujúce vedľajšie účinky:

• tvorba hematómov na koži a slizniciach;
• strata chuti do jedla;
• zvýšená hladina cholesterolu v krvi;
• somnologické poruchy (nespavosť a ospalosť vznikajúce na tomto základe, nočné mory), emocionálne vzrušenie;
• letargia, halucinácie;
• závraty, bolesti hlavy;
• nedobrovoľné svalové kontrakcie;
• rozmazané videnie, rozšírenie zreníc;
• zvýšená srdcová frekvencia;
• dyspeptické príznaky (nevoľnosť, hnačka alebo zápcha, hyposalivácia);
• zívať;
• hyperhidróza;
• vyrážka;
• znížené libido;
• vzhľad nadmernej hmotnosti.

Droga má takzvaný abstinenčný syndróm, keď je vysadenie sprevádzané množstvom nežiaducich symptómov: závraty, tinitus, parestézia, poruchy spánku, hyperhidróza, nevoľnosť, úzkosť.

Prejavy tohto komplexu symptómov neprekračujú rozumné hranice a časom všetko spontánne odíde. Zníženie dennej dávky Paxilu by sa však malo uskutočniť hladko, bez náhleho prerušenia terapeutického kurzu.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Paxilom sú nasledovné:

• vracanie, nevoľnosť,
• asténia alebo nadmerné vzrušenie,
• ospalosť,
• závrat,
• kŕče,
• zadržiavanie moču,
• srdcové arytmie,
• mdloby a zmätenosť,
• kóma,
• zmena krvného tlaku,
• manické reakcie a agresivita.

Môžu sa vyvinúť aj príznaky zlyhania pečene (žltačka, príznaky cirhózy, hepatitída). Pri súbežnom podávaní nadmerných dávok s psychofarmakami, etanolom, je možný smrteľný výsledok.

Liečba - zobrazený výplach žalúdka, vyvolávanie umelého zvracania, užívanie adsorbentov. V nemocničnom prostredí je predpísaná detoxikácia pomocou intravenóznych liekov. Je potrebné sledovať vitálne funkcie pacienta, udržiavať dýchacie funkcie a srdcovú činnosť. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Kontraindikácie

Vymenovanie lieku Paxil je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch:

• Súčasné podávanie inhibítorov MAO a obdobie 14 dní po ich vysadení (inhibítory MAO nemožno predpísať do 14 dní po ukončení liečby paroxetínom);
• Súčasný príjem tioridazínu;
• Precitlivenosť na paroxetín a iné zložky lieku.

Analógy Paxil, zoznam liekov

V prípade potreby vymeňte Paxil, použite analógy podľa kódu ATX. Zoznam liekov:

1. Actaparoxetín,
2. Adepress,
3. prosím,
4. paroxetín,
5. Reksetin.

Pri výbere analógov je dôležité pochopiť, že pokyny na použitie lieku Paxil, cena a recenzie liekov podobného účinku sa neuplatňujú. Je dôležité poradiť sa s lekárom a nevykonávať nezávislú náhradu lieku.

Priemerné náklady na tablety Paxil v lekárňach závisia od počtu tabliet v balení. 30 tabliet - 717-723 rubľov. 100 tabliet - 2157-2165 rubľov.

Liek sa má uchovávať v pôvodnom pôvodnom obale, na tmavom, suchom mieste neprístupnom deťom pri teplote vzduchu nepresahujúcej +30 ° C. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Paxil je silný selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu so silnou antidepresívnou aktivitou.

Liečivo je dostupné vo forme tabliet na perorálne podanie. Účinnou látkou lieku Paxil je hydrochlorid paroxetínu v množstve 20 mg.

Ako pomocné prvky sa používajú stearát horečnatý, hydrogenfosforečnan vápenatý, oxid titaničitý.

Chemická štruktúra lieku Paxil a iných liekov zo skupiny tetracyklických a tricyklických antidepresív je odlišná.

Farmakologický účinok

Účinok lieku Paxil je spojený s jeho schopnosťou podporovať selektívne blokovanie spätného vychytávania serotonínu a zvyšovať serotonergné účinky v centrálnom nervovom systéme, čo má antidepresívny účinok. Psychotropná aktivita lieku je spojená s jeho schopnosťou:

• odstrániť depresiu;
• zbaviť pacienta úzkosti.

Neboli zistené žiadne karcinogénne alebo mutagénne účinky lieku.

Podľa výsledkov výskumu môže mať liek mierny aktivačný účinok, ak sa používa vo vyššej dávke, ako je dávka potrebná na inhibíciu vychytávania serotonínu. Paxil neprispieva k ovplyvneniu kardiovaskulárneho systému, poruchám psychomotorických funkcií, ako aj depresii centrálneho nervového systému.

Pri liečbe depresívnych stavov Paxil preukazuje účinnosť, ktorá sa dá porovnať s účinkami liekov zo skupiny tricyklických antidepresív. Aktívna zložka liečiva preukazuje správny terapeutický účinok aj pri liečbe tých pacientov, ktorí nereagovali pozitívne na predchádzajúcu liečbu liekmi zo skupiny antidepresív.

Zlepšenie pohody pacienta sa pozoruje po 1 týždni užívania tabliet.

Ak používate Paxil ráno, účinná látka lieku nemá nepriaznivý vplyv na trvanie spánku. Účinná terapia navyše dokáže zlepšiť kvalitu spánku.

Podľa výsledkov štúdií sa u pacientov, ktorí užívali liek Paxil 12 mesiacov, výrazne znižuje riziko relapsu depresívnych stavov.

Ak sa liek používa pri liečbe panických porúch v kombinácii s liekmi zlepšujúcimi správanie a kognitívne funkcie, podanie Paxilu má výraznejší terapeutický účinok ako monoterapia inými skupinami liekov.

K absorpcii účinnej látky dochádza v oblasti pečene, dosiahnutie stabilnej koncentrácie v krvnej plazme sa pozoruje po 1-2 týždňoch pravidelného užívania tabliet. Vylučovanie aktívnej zložky sa uskutočňuje spolu s exkrementmi.

Eliminačný polčas pre každého pacienta sa môže líšiť, v priemere trvá od 15-16 hodín do jedného dňa.

Indikácie pre prijatie

Paxil je indikovaný na použitie pri liečbe rôznych typov depresívnych stavov:

• reaktívna depresia;
• ťažká depresia;
• depresia sprevádzaná úzkosťou.

Okrem toho sa tablety môžu použiť na identifikáciu nasledujúcich stavov:

Počas prvých týždňov užívania tabliet dochádza k ústupu príznakov depresívnych stavov, miznú samovražedné myšlienky.

Spôsob aplikácie

Tablety Paxil sa majú užívať raz denne s jedlom. Droga sa nemá žuť. Presná dávka a priebeh liečby sa vyberajú s prihliadnutím na indikácie na prijatie a sťažnosti pacienta.

Pri liečbe depresie treba zhodnotiť účinnosť predpísanej liečby (niekoľko týždňov po začatí liečby) a v prípade potreby upraviť dávku lieku. Trvanie ukončenia a udržiavacej liečby môže trvať až niekoľko mesiacov.

Pacienti so závažnou poruchou funkcie pečene a obličiek majú užívať tablety v najnižšej účinnej dávke.

Stojí za to zdržať sa náhleho zastavenia užívania tabliet Paxil. . Ak je počas obdobia postupného znižovania dávky pacienta narušený abstinenčný syndróm, odporúča sa pokračovať v užívaní predchádzajúcej dávky. V budúcnosti by sa dávka mala znižovať pomalšie.

Paxil nie je určený na samoliečbu, užívanie tabliet by ste mali vždy konzultovať so svojím lekárom.

Vývoj predávkovania

Pri predávkovaní Paxilom je možné zvýšiť nežiaduce vedľajšie reakcie, ako aj rozvoj horúčky, porúch krvného tlaku, tachykardie, úzkosti, mimovoľnej svalovej kontrakcie. Vo väčšine prípadov sa pohoda pacienta vráti do normálu bez vážnych komplikácií.

Zriedkavo sa vyskytli informácie o prípadoch kómy a zmien EKG a sporadicky o smrteľných následkoch. Vo väčšine prípadov boli takéto stavy vyvolané kombináciou Paxilu s alkoholom alebo inými psychotropnými látkami.

Terapia predávkovania sa môže vykonávať v súlade s jej prejavmi, ako aj podľa pokynov národného centra na kontrolu jedov. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Terapia zahŕňa všeobecné opatrenia, ktoré sú potrebné v prípade predávkovania antidepresívami. Okrem toho by sa mali sledovať hlavné fyziologické parametre tela a mala by sa vykonávať podporná liečba.

Kontraindikácie

Paxil je kontraindikovaný na použitie:

• s neznášanlivosťou aktívnych alebo pomocných prvkov;
• súčasne s inhibítormi MAO, tioridazínom a pimozidovými látkami;
• Paxil sa tiež nepoužíva na liečbu osôb mladších ako 18 rokov.

Užívanie počas tehotenstva

Pred vymenovaním lieku Paxil počas liečby žien, ktoré čakajú dieťa, je potrebné zvážiť možnosť použitia alternatívnych metód liečby. Existujú informácie o prípadoch predčasného pôrodu detí, ktorých matky používajú Paxil v neskorom tehotenstve. Tablety sa nemajú užívať, pokiaľ potenciálne riziko nepreváži možný prínos.

Určité množstvo účinnej látky lieku má schopnosť prenikať do materského mlieka. Z tohto dôvodu sa liek nepredpisuje, ak potenciálny prínos nepreváži pravdepodobnú ujmu pre dieťa.

Napriek tomu, že teratogénne účinky lieku Paxil neboli zistené, tablety sa počas liečby tehotných žien používajú len vo výnimočných prípadoch.

Aktívna zložka lieku môže ovplyvniť kvalitu spermií.

Nežiaduce reakcie

Paxil môže spôsobiť poruchy imunitného, ​​endokrinného, ​​kardiovaskulárneho, tráviaceho, reprodukčného, ​​dýchacieho systému, ako aj duševné poruchy, metabolické poruchy.

Najčastejšie hlásené boli rozmazané videnie, bolesť hlavy, zívanie, tras, závrat, ospalosť, nepokoj, poruchy spánku, znížená chuť do jedla, nevoľnosť, poruchy stolice, sucho v ústach, potenie, sexuálna dysfunkcia, asténia a prírastok hmotnosti.

Keď bola liečba Paxilom ukončená, najčastejšími sťažnosťami boli závraty, zmyslové poruchy, úzkosť, bolesť hlavy a poruchy spánku.

lieková interakcia

Keď sa Paxil kombinuje s hypnotikami s krátkym obdobím účinku, vývoj ďalších nežiaducich reakcií sa nepozoruje.

Úprava dávkovania Paxilu môže byť potrebná pri kombinácii s liekmi zo skupiny tricyklických antidepresív, ako aj s liekmi na báze metoprololu, procyklidínu, flekainidu, enkaidínu, propafenónu, tioridazínu.

Účinná látka tabliet môže zvýšiť účinok liekov s obsahom alkoholu, ako aj znížiť účinnosť liekov, ktorých účinnou látkou je tamoxifén a digoxín.

Súčasné užívanie s liekmi zo skupiny nepriamych antikoagulancií a antitrombotických látok môže viesť k riziku krvácania.

Paxil sa nemá užívať súčasne s liekmi na báze metylénovej modrej a liekmi zo skupiny inhibítorov MAO, ako aj 14 dní po ukončení ich užívania. Inhibítory MAO sa nemajú užívať 14 dní po ukončení liečby Paxilom.

V priebehu kontrolovaných klinických štúdií Paxil nepreukázal primeranú účinnosť pri liečbe depresívnych stavov u pacientov mladšieho a dospievajúceho veku (od 7 do 17 rokov). Z tohto dôvodu sa liek nepoužíva pri liečbe tejto vekovej skupiny pacientov.

Keďže účinná látka lieku môže prispieť k rozvoju mydriázy, liek sa používa s mimoriadnou opatrnosťou pri liečbe pacientov s glaukómom s uzavretým uhlom.

Skúsenosti s použitím lieku súčasne s elektrokonvulzívnou liečbou sú obmedzené.

Paxil sa používa s mimoriadnou opatrnosťou pri liečbe ľudí s epilepsiou v anamnéze.

Pri predpisovaní lieku je potrebné vziať do úvahy riziko zlomeniny kostí.

Pri vedení vozidiel a vykonávaní potenciálne nebezpečných prác je potrebné venovať osobitnú pozornosť.

Liek sa používa s mimoriadnou opatrnosťou pri liečbe pacientov s mániou v anamnéze.

Neodporúča sa kombinácia účinnej látky lieku s alkoholickými nápojmi.

Skladovanie lieku by sa malo vykonávať na mieste neprístupnom pre deti a slnečné svetlo. Tablety sa uchovávajú v súlade s teplotným režimom - nie viac ako 30 stupňov.

Tento liek je dostupný v lekárňach ako liek na predpis.

Analógy, náklady

Náklady na liek Paxil za obdobie jún 2016 sa tvoria takto:

1. Tablety 30 ks., 20 mg - 700-730 rubľov.
2. Tablety 100 ks, 20 mg - 2130-2190 rubľov.

Analógy lieku Paxil sú: Reksetin, Plizil N, Paroxetin, Adepress, Actaparoxetin.