Malária je infekčné ochorenie prenášané uštipnutím infikovanej samičky komára Anopheles. Po uhryznutí sa príznaky malárie zvyčajne rozvinú do 10-15 dní. Chorobu sprevádza silná záchvatovitá horúčka, triaška, anémia, zväčšenie pečene a sleziny. Niekedy môžu byť príznaky mierne a napodobňujú SARS. Ak však nezačnete liečbu počas prvých 24 hodín po infekcii, potom je možný smrteľný výsledok.

Maláriu spôsobujú prvoky rodu Plasmodium. Pre človeka je nebezpečných 5 druhov Plasmodium: P. vivax, P. ovale, P. malariae, P. falciparum a P. knowlesi. Každý typ plazmódia je charakteristický pre určitú oblasť.

Každý rok je približne polovica obyvateľov sveta ohrozená maláriou. Väčšina obyvateľov žije v nebezpečných oblastiach. Nakaziť sa však môžu aj cestujúci, ktorí navštívia krajiny s nebezpečenstvom malárie. Malária je veľmi vážna choroba, ale dá sa jej vo veľkej miere predchádzať a je liečiteľná.

Plasmodium vyžaduje na rozmnožovanie veľmi horúce a vlhké podnebie. Pred návštevou tropických a subtropických oblastí by ste si mali prečítať Mapu rizikových oblastí malárie a účinnosti antimalarických liekov. Ak sa rozhodnete navštíviť nebezpečný kraj, potom musíte mať so sebou test na maláriu a zásobu účinného lieku. Plazmodium v ​​niektorých oblastiach absolútne nie je citlivé na niektoré liečivé látky, preto je dôležité správne zvoliť preventívny a liečivý liek.

Ako predchádzať a liečiť maláriu?

Osobná prevencia malárie pozostáva zo štyroch metód.

1. Včasné použitie liekov na chemoterapiu.
2. Ochrana vášho domova pred komármi.
3. Noste oblečenie, ktoré čo najviac pokrýva pokožku.
4. Použitie repelentov, ktoré odpudzujú komáre.

Antimalariká sa začínajú užívať 1-2 týždne pred odchodom do nebezpečnej oblasti, pokračujú počas celého pobytu v maláriovom ohnisku a 3-4 týždne po návrate. K dnešnému dňu existuje veľa liekov na maláriu na báze chinínu, chlorochínu, meflochínu, fansidaru, metakelfinu, proguanilu a artemisínu.Niektoré z týchto liekov sa používajú iba na liečbu, iné sa môžu použiť na prevenciu.

Chinín je chemická zlúčenina získaná z kôry cinchona. Historicky je to prvá látka, ktorá sa používala v boji proti malárii.

Chlorochín je syntetický analóg chinínu. V niektorých regiónoch sú malarické plazmódy odolné voči liekom na báze chlorochínu (napríklad Delagil, Rezokhin, Khingamin, Arekhin). Dnes už farmakológovia dostali lieky, ktoré majú výraznejší terapeutický účinok ako chinín a chlorochín.

Profylaxia Fansidar sa uskutočňuje podľa štandardnej schémy. A na liečbu sa fansidar zvyčajne užíva s chinínom pre maximálnu účinnosť. To dobre zabraňuje relapsom, ktoré sa pozorujú pri monoterapii chinínom.

Pomerne pohodlným a účinným prostriedkom je meflochín (Lariam). Na prevenciu sa užíva raz týždenne podľa štandardnej schémy. Liečba Lariamom sa vykonáva do 1 dňa po zistení infekcie, pretože liek si dlhodobo zachováva terapeutickú koncentráciu v krvi a pokračuje v silnom účinku ešte niekoľko dní. Príjemným bonusom tejto drogy, získame jej vlastnosť nepoškodzovať pečeňové bunky.

Prevencia metakelfinom trvá dostatočne dlho – musí sa v nej pokračovať šesť mesiacov po návrate z oblasti nebezpečnej pre maláriu. Liečba sa uskutočňuje jednou dávkou lieku.

Proguanil (Malaron) na prevenciu by sa mal užívať častejšie ako iné lieky - 2 krát týždenne. Liečba sa vykonáva do 4-7 dní. Kmene rezistentné na proguanil však ešte neboli identifikované.

K dnešnému dňu je najpopulárnejším liekom proti malárii Riamet (Coartem), ktorý obsahuje derivát artemisínu. Ide o pomerne nový liek, ktorý sa používa iba na liečbu malárie. Riamet (Coartem) sa užíva perorálne do 3 dní od okamihu infekcie. Vďaka vynikajúcemu terapeutickému účinku si tento liek získal univerzálne uznanie.

MODERNÁ ANTIMIKROBIÁLNA CHEMOTERAPIA

ANTIPROTOZOIÁLNE LIEKY

Pre zjednodušenie klinických a farmakologických charakteristík možno antiprotozoálne lieky rozdeliť do dvoch skupín: antimalariká a používané na iné protozoálne infekcie.

PROTIMALÁRIKOVÉ DROGY

Množstvo liekov pôsobí proti rôznym typom malarického plazmódia, ktoré sú v závislosti od chemickej štruktúry rozdelené do niekoľkých skupín (). Sulfónamidy, tetracyklíny a klindamycín opísané v príslušných kapitolách vyššie nie sú zahrnuté v tejto časti.

Vlastnosti klinického použitia liekov sú spojené s ich pôsobením na rôzne formy (štádiá vývoja) plazmódia.

Schizontocídny lieky sú účinné proti formám erytrocytov, ktoré sú priamo zodpovedné za klinické príznaky malárie. drogy, pôsobiace na látkové formy schopný zabrániť vzdialeným recidívam infekcie.

Gametocytocídnečinidlá (t. j. účinné proti sexuálnym formám Plasmodium) zabraňujú infekcii komárov od chorých ľudí, a tým zabraňujú šíreniu malárie.

Sporontocidy, bez priameho vplyvu na gametocyty, vedú k narušeniu vývojového cyklu plazmódia v tele komára a tým tiež pomáhajú obmedziť šírenie choroby.

Tabuľka 15. Klasifikácia liekov proti malárii

(Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 1996)

Chemická skupina	Droga	Citlivé formy Plasmodium
		Schizonti sú rýchla akcia. Gametocyty - mierna aktivita.
		Schizonts
		Prevažne tkanivové formy a gametocyty
biguanidy	Proguanil	látkové formy. Schizonti pôsobia pomaly. Stredná sporontocídna aktivita
	Chlórproguanil
diaminopyrimidíny	pyrimetamín	látkové formy. Schizonti pôsobia pomaly. Stredná sporontocídna aktivita.
Fenantrenmetanoly	halofantrín	Schizonts
Terpénové laktóny	Artemisinín a jeho deriváty	Schizonts
Hydroxynaftochinóny	Atovahon	Schizonty (v kombinácii s proguanilom alebo doxycyklínom).
Sulfónamidy	Sulfadoxín
tetracyklíny	tetracyklín	Schizonts. Tkanivové formy - mierna aktivita.
	doxycyklín
Linkosamidy	klindamycín	Schizonts Tkanivové formy - mierna aktivita
Sulfóny	Dapsone	Schizonty (v kombinácii s pyrimetamínom)

CHINOLÍNY

Chinolíny, ktoré sú najstaršou skupinou antimalarík, zahŕňajú chlorochín,,,, a.

Chlorochín

Delagil, Hingamin

Syntetický 4-aminochinolín. Po mnoho rokov sa najčastejšie používa na liečbu a prevenciu malárie. V súčasnosti sa používa obmedzenejšie kvôli rozvoju rezistencie P. falciparum(pôvodca tropickej malárie, charakterizovaný najzávažnejším malígnym priebehom) vo väčšine oblastí sveta s výskytom malárie: Afrika, juhovýchodná Ázia, India a Južná Amerika.

Okrem antimalarickej aktivity má chlorochín aj antiamébovú aktivitu. Vykazuje pomaly sa rozvíjajúcu protizápalovú aktivitu, preto sa používa ako základné antireumatikum, ako aj pri fotodermatitíde.

Spektrum činnosti

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť pri perorálnom podaní - 85-90%, významne nezávisí od jedla. Pri intramuskulárnom a subkutánnom podaní sa dobre vstrebáva. Je distribuovaný v mnohých orgánoch a tkanivách, vykazuje afinitu k bunkám obsahujúcim melanín (očné tkanivá, koža). Akumuluje sa v erytrocytoch a koncentrácia chlorochínu v erytrocytoch ovplyvnených plazmódiom je 100-300 krát vyššia ako v normálnych. Biotransformirovatsya s tvorbou aktívneho metabolitu. Vylučuje sa obličkami, 50% aktívnych. T 1/2 s krátkodobým prijatím - 4-9 dní. Pri dlhodobom používaní má liek výraznú kumuláciu a môže zostať v tele niekoľko mesiacov a dokonca rokov po vysadení.

Nežiaduce reakcie

Pri liečbe a prevencii malárie sa zriedkavo pozoruje, častejšie pri dlhodobom používaní u pacientov s reumatoidnou artritídou.

• Neurotoxicita - bolesť hlavy, závraty, únava, letargia, poruchy spánku, hučanie v ušiach, porucha sluchu, psychóza (zriedkavo).
• Koža - vyrážka, svrbenie (častejšie u Afričanov), exacerbácia psoriázy a ekzému.
• Depigmentácia vlasov - vzhľad sivých prameňov.
• Hematotoxicita - trombocytopénia, neutropénia, aplastická anémia, agranulocytóza, hemolytická anémia s deficitom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy v erytrocytoch.
• Keratopatie a retinopatie - v dôsledku ukladania lieku v rohovke a / alebo sietnici. Sprevádzané diplopiou a inými poruchami zraku. Keratopatia je zvyčajne reverzibilná. Retinopatia je jednou z najzávažnejších nežiaducich reakcií spôsobených chlorochínom (častejšie pri dlhodobom užívaní ako antireumatikum). Možná deštrukcia sietnice, najmä pod vplyvom slnečného žiarenia, s nezvratnými poruchami zrakových funkcií.
  Preventívne opatrenia: vyhýbajte sa priamemu slnečnému žiareniu, robte prestávky v letnej kúre.
• Akútne predávkovanie (jednorazovou vysokou dávkou, niekedy s vnútrožilovým podaním) - bolesť hlavy, závraty, bolesti brucha, silná slabosť, hypotenzia až kolaps, arytmie, zástava srdca, náhla strata zraku, kŕče, poruchy dýchania. Dávka 5,0 g je potenciálne smrteľná.
  Preventívne opatrenia: ak je to možné, vyhnite sa intravenóznemu podaniu, ak je to potrebné, podávajte pomaly.
  Pomocné opatrenia: resuscitácia, podanie adrenalínu, výplach žalúdka aktívnym uhlím, symptomatická liečba (pri kŕčoch - diazepam).

Indikácie

• Malária – liečba a prevencia (pozor na rozšírenú rezistenciu P. falciparum). Keďže chlorochín nemá žiadny účinok na tkanivové formy Plasmodium, nelieči úplne maláriu spôsobenú P. vivax a P.ovale.
• Extraintestinálna (hepatálna) amébiáza - v kombinácii s dehydroemetínom.
• Reumatologické ochorenia (reumatoidná artritída, systémový lupus erythematosus) - ako základný liek.
• Fotodermatitída.

Kontraindikácie

• Ochorenia sietnice.
• Psoriáza.
• Porfiry.

Dávkovanie

dospelých

Na liečbu malárie - vnútri (počas jedla alebo po jedle): 1. dávka 1,0 g, po 6-8 hodinách 0,5 g, potom 0,5 g / deň počas 2 dní; intravenózne pomaly (so závažným priebehom a nemožnosťou perorálneho podania) - celková dávka 25 mg / kg v niekoľkých injekciách v intervaloch 30-32 hodín.

Na prevenciu malárie - 0,5 g raz týždenne, začnite 1-2 týždne pred cestou do endemickej oblasti a pokračujte 4-6 týždňov po návrate ústami.

Pri amébióze - 0,5 g každých 12 hodín počas 2 dní, potom 0,5 g / deň v jednej dávke počas 2-3 týždňov, vo vnútri.

Pri reumatologických ochoreniach - 0,25 g / deň (trvanie kurzu - od niekoľkých mesiacov do niekoľkých rokov, po dosiahnutí remisie možno dávku znížiť), vo vnútri.

S fotodermatitídou - 0,25-0,5 g / deň, vo vnútri.

deti

Pre maláriu - 1. dávka 10 mg / kg, po 6 hodinách 5 mg / kg, potom 5 mg / kg / deň počas 2-3 dní; na prevenciu - 5 mg / kg / deň, vo vnútri.

Pri amébióze - 16 mg / kg / deň (nie viac ako 0,5 g / deň) v jednej dávke počas 2-3 týždňov, perorálne.

S fotodermatitídou - 3 mg / kg / deň, vo vnútri.

Uvoľňovacie formuláre

Tablety s hmotnosťou 0,25 g; 5 ml ampulky 5% roztoku.

HYDROXYCHLOROQINE

Plaquenil

V mnohých vlastnostiach je blízky chlorochínu. Malarial Plasmodium má skríženú rezistenciu na oba lieky.

Rozdiely od chlorochínu:

• o niečo nižšia biologická dostupnosť (74 %);
• podľa niektorých správ je lepšie znášaný.

Indikácie

• Malária (ale oveľa menej skúseností s chlorochínom).
• Reumatoidná artritída.
• Fotodermatitída.

Dávkovanie

dospelých

Vnútri (počas alebo po jedle).

Pre maláriu - 1. dávka 0,8 g, po 6-8 hodinách 2. dávka 0,4 g, potom 0,4 g / deň počas 2 dní; na prevenciu - 0,4 g raz týždenne.

Pri reumatoidnej artritíde je počiatočná dávka 0,4 g / deň, udržiavacia dávka je 0,2 g / deň.

S fotodermatitídou - 0,2-0,4 g / deň.

deti

Vnútri - 6,5 mg / kg za deň.

Formulár na uvoľnenie

Spektrum činnosti

Pôsobí len na erytrocytové formy všetkých typov malarického plazmódia. Hlavný klinický význam meflochínu spočíva v jeho aktivite proti kmeňom P. falciparum odolný voči chlorochínu a pyrimetamínu/sulfadoxínu.

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť pri perorálnom podaní - 80-85% a jedlo zlepšuje absorpciu. Je dobre distribuovaný, vo vysokých koncentráciách sa hromadí v erytrocytoch. Metabolizuje sa v pečeni, vylučuje sa hlavne stolicou. Časť prípravku prechádza enterohepatálnou cirkuláciou. T 1/2 - 2-4 týždne, pri zlyhaní obličiek sa nemení.

Nežiaduce reakcie

• Dyspeptické a dyspeptické poruchy.
• Neuropsychické reakcie (závislé od dávky: častejšie pri použití terapeutických dávok ako profylaktických; hlavne u žien) - celková slabosť, závraty, nerovnováha, parestézia, polyneuropatia; v ťažkých prípadoch kŕče, neuróza, strach, psychóza s halucináciami, narušenie cyklu spánku a bdenia.
  Preventívne opatrenia: nepredpisovať pacientom s epilepsiou a duševnými chorobami.
• Kardiotoxicita - arytmie, blokády.
  Preventívne opatrenia: nepredpisujte pacientom s poruchami vedenia.
• Hematotoxicita - trombocytopénia, leukopénia alebo leukocytóza.
• Hepatotoxicita - zvýšená aktivita transamináz.
• Ostatné - artralgia, myalgia, alopécia, v zriedkavých prípadoch Stevensov-Johnsonov syndróm.

Liekové interakcie

Meflochín sa nemá kombinovať s chinínom alebo chinidínom a nemá sa podávať skôr ako 12 hodín po vysadení týchto liekov, aby sa predišlo súčtu toxických účinkov.

Veľmi nebezpečné je užívanie meflochínu u pacientov, ktorým sú predpísané lieky spomaľujúce vedenie v srdci (β-blokátory a iné). Boli opísané prípady náhlej smrti pacientov, ktorí užili meflochín jedenkrát počas liečby propranololom.

Indikácie

Malária – liečba a prevencia, najmä v regiónoch, kde sú bežné multirezistentné kmene Plasmodium.

Dávkovanie

dospelých

Vnútri - 1. dávka 0,75 g, potom 0,5 g po 12 hodinách.

Na profylaxiu - 0,25 g raz týždenne, začnite 1 týždeň pred cestou do endemickej oblasti a pokračujte 4 týždne po návrate.

deti

Vnútri - 1. dávka 15 mg / kg, potom 10 mg / kg po 8-12 hodinách.

Pre prevenciu: s hmotnosťou do 15 kg - 5 mg / kg, 15-19 kg - 1/4 tablety, 20-30 kg - 1/2 tablety, 31-45 kg - 3/4 tablety, viac ako 45 kg - 1 tableta raz týždenne podľa rovnakej schémy ako u dospelých.

Formulár na uvoľnenie

Tablety s hmotnosťou 0,25 g.

PRIMAKHIN

Syntetický 8-aminochinolín.

Spektrum činnosti

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť pri perorálnom podaní - 96%, nezávisí od jedla. Distribuované do mnohých tkanív a médií. Metabolizované v pečeni. Asi 60 % liečiva sa premení na aktívny metabolit – karboxyprimachín, ktorého koncentrácia v organizme môže byť 50-krát vyššia ako hladina materskej látky. Zvyšuje a predlžuje účinok primaquinu. Vylučovanie sa uskutočňuje obličkami. T 1/2 primachín - 4-8 hodín, aktívny metabolit - až 22-30 hodín.

Nežiaduce reakcie

• Dyspeptické poruchy (častejšie, keď sa užívajú na prázdny žalúdok).
• Hematotoxicita - hemolytická anémia, methemoglobinémia, leukocytóza, menej často leukopénia alebo agranulocytóza.

Indikácie

• Radikálna liečba malárie spôsobenej P. vivax a P.ovale(v kombinácii s chlorochínom).
• Prevencia malárie rezistentnej na chlorochín.
• Prevencia recidívy malárie spôsobenej P. vivax a P.ovale u osôb vracajúcich sa z endemických oblastí.
• Pneumocystická pneumónia (v kombinácii s klindamycínom).

Dávkovanie

dospelých

Pri malárii tri dávky 2,5 mg/kg každých 48 hodín; na prevenciu malárie - 30 mg / deň podľa tradičnej schémy; na prevenciu relapsu - 15 mg / deň počas 2-3 týždňov alebo 30-45 mg raz týždenne počas 8 týždňov, perorálne (počas jedla alebo po jedle).

S pneumocystovou pneumóniou - 30 mg / deň počas 3 týždňov, perorálne.

deti

Na prevenciu malárie - 0,5 mg / kg / deň podľa tradičnej schémy; na prevenciu relapsu - 0,3 mg / kg / deň (nie viac ako 15 mg) počas 2-3 týždňov.

Liek na maláriu pôsobí na rôzne fázy životného cyklu pôvodcu ochorenia. Takéto prostriedky sa odoberajú po vyšetrení a konzultácii s lekárom.

Princípy klasifikácie

Antimalariká sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

• schizontocidy - lieky, ktoré ničia tkanivové schizonty umiestnené v pečeni;
• hematoschizotropy, ktoré prispievajú k smrti plazmódia v erytrocytoch;
• gametocídne lieky - ničia hematocyty;
• hypnozoitocídy - antimalarické lieky tejto skupiny neumožňujú opätovnú infekciu;
• sporontocídy - prispievajú k prerušeniu sexuálnej fázy v tele hmyzu, ktorý sa živí krvou nosičov buniek parenchýmu.

Aby ste predišli klinickému záchvatu, užite liek pred nástupom infekčného procesu a prejavom príznakov ochorenia. Cieľom tejto medikamentóznej liečby malárie je zabrániť vzniku symptómov záchvatu choroby. Na tento účel sa vykonávajú:

• supresívna profylaxia s použitím hematoschizotropných činidiel (zabraňuje akútnym záchvatom);
• kauzálna prevencia histoschizotropu (bráni reprodukcii patogénov v pečeni).

Ak sa uskutoční terapeutický zásah, používajú sa lieky proti malárii na zničenie už rozšírenej infekcie. Prenosu choroby je možné zabrániť jej elimináciou u komárov. Na tento účel je predpísané podávanie gametocytocidných alebo sporontocidných prípravkov. Táto terapeutická technika sa používa na kontrolu malárie v oblastiach, kde je choroba endemická. Chemická profylaxia malárie sa uskutočňuje pomocou posilňujúcich antimalarických liekov.

Názvy liekov

Liečivo chlorochín inhibuje imunitný systém patogénu a má protizápalový účinok. Je akceptovaný za prítomnosti nasledujúcich indikácií:

• terapia akútnej malárie;
• prevencia osôb, ktoré potrebujú navštíviť epidemické zóny.

Dávka lieku proti malárii sa vyberá s prihliadnutím na to, či je potrebné eliminovať príznaky ochorenia alebo zabrániť možnej infekcii pri cestovaní do epidemickej zóny. Chlorochín sa užíva do 3 dní.

Ak sa vykonáva profylaxia, liek sa užíva 7 dní. Ale pri dlhodobom používaní sa môže vyvinúť dermatitída. V tomto prípade sa dávka zníži alebo sa liečba zastaví. V tomto prípade lekár kontroluje prácu pečene, moču a krvných testov. Chlorochín nie je predpísaný pacientom s ochorením srdca.

Chinín sulfát je účinný liek na liečbu malárie. Jeho pôsobenie je zamerané na prevenciu rastu erytrocytových typov ochorenia. Ak sa u pacienta vyvinula rezistencia na chingamín, je indikovaný chlorochín. Činidlo nie je predpísané, ak existujú príznaky nedostatku enzýmu.

Ak ochorenie prebieha v miernej alebo strednej forme, je indikovaná liečba malárie Lariam. Tieto tabletky sú účinné proti ochoreniu spôsobenému kmeňmi P. falciparum. Liek sa používa na prevenciu ochorenia u osôb, ktoré musia navštevovať oblasti nebezpečné pre maláriu. Ak existuje podozrenie na infekciu, Lariam sa môže užívať samostatne. Najprv si však musíte prečítať pokyny.

Užívanie chlóridínu, meflochínu

Chlóridínové tablety sú účinné v boji proti malarickým plazmódiám. Neumožňujú rast asexuálnych erytrocytových foriem akéhokoľvek Plasmodium. Rýchlosť účinku lieku je však nižšia ako rýchlosť chlorochínu. Zároveň sa rýchlo dostane do krvného obehu a zostane v ňom jeden týždeň. Na zvýšenie účinnosti užívajú komplex takých antimalarických liekov ako Chloridín + Chlorochín. Takýto režim terapie môže vyvolať záchvaty migrény, závraty, bolesť v oblasti srdca.

Meflochín sa užíva raz na prevenciu ochorenia. V tomto prípade sa užíva niekoľko týždňov pred cestou do oblasti náchylnej na maláriu. Liečba a profylaxia je ukončená 4 týždne po opustení zóny. Meflochín nie je predpísaný pre epileptikov a kŕče.

Môžete zabrániť relapsu ochorenia užívaním Primaquine. Účinok lieku je zameraný na zničenie patogénov exoerytrocytov v pečeni. Primaquin rýchlo neutralizuje sexuálne formy Plasmodium v ​​erytrocytoch. Priebeh liečby je 14 dní. Ak sú kmene rezistentné na činidlo, dávka sa zvýši.

Primaquin je dobre tolerovaný. Zriedkavo môže spôsobiť migrénu, slabosť, gastrointestinálne problémy. Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť po ukončení liečby. Primaquin nie je indikovaný u pacientov s anémiou. Chinotsid a Bigumal sú účinné antimalariká, ktoré sa užívajú podľa predpisu špecialistu na infekčné choroby.

Liečivo Chinocid zabraňuje vzdialenej recidíve ničením sexuálnych foriem plazmódií. Pri užívaní sa môže objaviť nevoľnosť, bolesť, horúčka a vysoká horúčka. Chinocid sa neužíva súčasne s inými antimalarikami. V opačnom prípade sa jeho toxicita zvýši.

Účinok Bigumalu je podobný chlóridínu. Ale účinok terapie prichádza pomalšie. Bigumal sa užíva v obmedzených množstvách, pretože rýchlo opúšťa telo a vytvára rezistenciu patogénov. Bigumal sa užíva 4 dni. Ak je malária ťažká, liečba je predpísaná na 7 dní.

Lieky najnovšej generácie

Fansidar je predpísaný pre tie formy ochorenia, ktoré sú odolné voči chlorochínom. Antimalariká sa užívajú v tejto kombinácii: Fansidar + Chinín. Terapia trvá 3 dni. Na prevenciu je indikovaná týždenná dávka. Ak prekročíte dávkovanie antimalarických liekov, objaví sa nevoľnosť, nervová podráždenosť, problémy s prácou srdca. V takýchto prípadoch sa žalúdok pacienta umyje. Potom sa sledujú hemodynamické parametre, EKG, nervový systém.

Ak sa zistí závažná forma infekcie, súčasne sa predpisujú antimalarické lieky s liekmi, ktoré znižujú intoxikáciu zlepšením krvného obehu.

Počas terapie sa odporúča piť vitamíny a lieky, ktoré normalizujú proces zrážania krvi. Vyššie uvedené farmakologické skupiny liekov majú silný účinok na maláriu Plasmodium a ľudský organizmus.

Pripomienka pre verejnosť: Ak sa malária lieči dvoma rôznymi liekmi, pravdepodobnosť výskytu mutantného kmeňa, ktorý je odolný voči týmto dvom liekom, sa vypočíta vynásobením miery mutácií spojených s každým liekom.

Antimalariká Artemether + Lumefantrine sú účinné proti akejkoľvek malárii. Pomocou lieku Artemisinin sa biomasa Plasmodium zníži o 10 tisíc krát. Tento účinok sa pozoruje, keď sa deriváty artemisinínu kombinujú s inými antimalarikami. Kombinácia Lumefantrine + Artemether sa používa na liečbu miernej infekcie P. falciparum.

Režim Chlorproguanil+Dapson je novou metódou kontroly malárie. Ide o alternatívu ku kombinácii sulfadoxín + pyrimetamín. Prvé lieky sa eliminujú rýchlejšie ako lieky druhého režimu. Kombinácia Chlorproguanil + Dapsone sa považuje za účinnú v boji proti miernej africkej malárii.

Pyronaridín je štrukturálne podobný amodiaquinu. V tomto prípade má prvé činidlo odlišný mechanizmus účinku a iné vedľajšie reakcie. Perorálna medikácia je účinná proti P. falciparum. Je dobre tolerovaný pacientmi, ale má nízku perorálnu biologickú dostupnosť.

Preventívne metódy

Opatrenia na prevenciu malárie alebo metódy na zabránenie jej šírenia v oblastiach epidémie zahŕňajú:

• užívanie preventívnych liekov;
• masť, ktorá zabíja komáre;
• prostriedky na prevenciu uhryznutia komármi.

Vakcína proti malárii je vo vývoji. Vedci aktívne skúmajú, ako ho vytvoriť. Častejšie prevencia ochorenia spočíva v užívaní antimalarického lieku. Zároveň sa odporúča chrániť sa pred uhryznutím nosičov infekcie:

• používať špeciálne nástroje;
• zapnite elektrické fumigátory.

Komplexná prevencia malárie:

• terapia pacientov;
• aktívne vektorové riadenie;
• ochrana pred uštipnutím komármi;
• chemoprevencia.

Tí, ktorí boli chorí, sú zaradení do dispenzárnej evidencie. Potrebujú následné vyšetrenie, keď teplota stúpa.

Preventívne lieky

Niektoré lieky používané na liečbu môžu byť predpísané aj na prevenciu malárie. Častejšie sa takéto lieky užívajú každý deň alebo týždenne v nižšej dávke ako pri liečbe malárie. Preventívne lieky sa podávajú ľuďom, ktorí potrebujú navštíviť oblasť s rizikom infekcie. Ale nie sú predpisované miestnemu obyvateľstvu kvôli vysokej cene a ich vedľajším účinkom.

Ochoreniu môžete predchádzať pomocou Chinínu. Vďaka syntéze účinnejších alternatívnych zložiek, ako je chinín, primachin, je možné znížiť používanie Chinínu. Ak je ochorenie vyvolané Plasmodium falciparum, potom je predpísaný chinín.

Očkovanie úplne neodstráni maláriu, pretože jej patogén sa vyvíja a prenáša sa na ľudí bez vakcíny. Vedci dokázali, že Plasmodium, vyvinutý v podmienkach očkovania, vstupujúci do tela ľudí, ktorí neboli očkovaní proti malárii, vyvoláva ťažký priebeh ochorenia.

Komentáre

Megan92 () pred 2 týždňami

Daria () pred 2 týždňami

Predtým sa otrávili chemikáliami ako Nemozoda, Vermox. Mal som hrozné vedľajšie účinky: nevoľnosť, zhoršená stolica, moje ústa boli zakryté, ako pri dysbakterióze. Teraz berieme TOXIMIN, je to ovela lahsie tolerovane, dokonca by som povedala, ze ziadne vedlajsie ucinky. dobrý liek

P.S. Len teraz som ja sám z mesta a nenašiel som ho v lekárňach, objednal som si ho cez internet.

Megan92 () pred 13 dňami

Daria () pred 12 dňami

Megan92, už som naznačil) Tu opäť pripájam - Oficiálna stránka TOXIMIN

Rita pred 10 dňami

Nie je to rozvod? Prečo predávať online?

Yulek26 (Tver) pred 10 dňami

Rita, zdá sa, že si spadla z mesiaca. V lekárňach - chmatáči a dokonca chcú na tom zarobiť! A o aký rozvod môže ísť, ak platbu po prijatí a jeden balík dostanete zadarmo? Napríklad tento TOXIMIN som si objednala raz - doniesol mi kuriér, všetko som skontrolovala, pozrela a až potom zaplatila. Na pošte - to isté, je tam aj platba pri prevzatí. A teraz sa na internete predáva všetko – od oblečenia a obuvi až po spotrebiče a nábytok.

Rita pred 10 dňami

Prepáčte, najprv som si nevšimol informáciu o dobierke. Potom je všetko v poriadku, ak je platba pri prijatí.

Elena (SPB) pred 8 dňami

Prečítal som si recenzie a uvedomil som si, že by som to mal vziať) Idem zadať objednávku.

Dima () Pred týždňom

Tiež objednané. Sľúbili dodanie do týždňa (), načo budeme čakať

(vidieť), (vidieť), (vidieť).

Bigumal zaujíma osobitné postavenie z hľadiska povahy antimalarického účinku. Tento liek je účinný proti pôvodcovi tropickej malárie. Ovplyvňuje erytrocytárne aj sexuálne formy malarického plazmódia.

Na prevenciu recidívy malárie sa používa hlavne chinocid, ktorý je účinný najmä proti paraerytrocytovým formám plazmódia. Chinocid sa predpisuje po liečbe hematoschizotropnými liekmi. To poskytuje pacientovi radikálnu liečbu.

Na verejnú prevenciu malárie sa používajú lieky, ktoré ovplyvňujú sexuálne formy plazmódia – plazmocid a bigumal. Tieto antimalariká zabraňujú infikovaniu komárov pacientmi s maláriou a tým zabraňujú ďalšiemu šíreniu choroby. Plazmocíd je hlavným prostriedkom verejnej chemoprevencie. Predpisuje sa spolu s hematoschizotropnými antimalarikami na dosiahnutie klinických aj profylaktických účinkov.

Pri použití antimalarických liekov sa pozoruje vývoj liekovej rezistencie malarického plazmódia. Zvlášť ľahko sa vyvíja na bigumál a chlorid.

Antimalariká sa používajú nielen na liečbu malárie, ale aj na niektoré ďalšie ochorenia spôsobené červami a červami. Akrikhin sa teda používa na liečbu amébiózy, giardiázy, leishmaniózy; chlorid sa používa na.

Antimalariká sú lieky používané na chemoterapiu a chemoprofylaxiu malárie. Aktivita antimalarických liekov sa prejavuje odlišne vo vzťahu k rôznym štádiám vývoja malarického plazmódia v ľudskom tele. Niekedy je akcia najvýraznejšia vo vzťahu k jednej alebo viacerým etapám. V závislosti od povahy účinku sú antimalariká rozdelené do niekoľkých skupín. Schizontocidy - lieky, ktoré majú aktivitu proti asexuálnym formám vývoja malarického plazmódia (schizonty); krvné schizontocídy - činidlá, ktoré potláčajú vývoj schizontov v erytrocytoch; primárne tkanivové schizontocídy sú účinné proti primárnym a sekundárne tkanivové schizontocídy - proti sekundárnym formám exoerytrocytov. V súlade s tým sa krvné schizontocídy používajú na prevenciu a zmiernenie záchvatov malárie. Znížením počtu plazmódií v krvi spôsobujú krvné schizontocídy aj pokles sexuálnych foriem. Pri tropickej malárii radikálne liečia chorobu. Na kauzálnu profylaxiu sa používajú primárne tkanivové schizontocídy. Zabraňujú rozvoju schizogónie erytrocytov. Len v ojedinelých prípadoch môže dôjsť k neskorým záchvatom malárie. Sekundárne tkanivové schizontocídy sú indikované na radikálne vyliečenie malárie u pacientov, ktorí mali troj- a štvordňovú maláriu.

Lieky pôsobiace na gamonty - gamontocidy - spôsobujú vymiznutie pohlavných foriem malarického plazmódia z krvi alebo narúšajú cyklus jeho sexuálneho vývoja u komára. Ten môže prerušiť sexuálny cyklus vývoja plazmódia u komára v štádiu exflagelácie. Lieky, ktoré prerušujú vývojový cyklus v štádiu ookinetov, sa nazývajú sporontocídy.

Antimalarická aktivita bola zistená v mnohých triedach chemických zlúčenín. Najpoužívanejšie deriváty 4-aminochinolínu - hingamín (pozri), halokhín atď. Tieto krvné schizontocídy sú spomedzi ostatných antimalarík najúčinnejšie. Podobný účinok majú aj deriváty 9-aminoakridínu - chinín (pozri) a chinín (pozri). Deriváty 8-aminochinolínu - plazmocid (pozri), chinocid (pozri) - majú široké spektrum účinku. Sú aktívne proti sexuálnym aj tkanivovým formám malarického plazmódia. Ako krvné schizontocídy sú relatívne neaktívne. Chinocid je aktívnejší ako plazmocid vo vzťahu k sekundárnym tkanivovým formám.

Deriváty fenylbiguanidu - bigumal (pozri) a iné - majú účinok krvných a primárnych tkanivových schizontocídov, ako aj sporontocídnu aktivitu. Deriváty 2,4-diamino-5-fenylpyrimidínu - chloridín (pozri) a iné - sú účinné proti krvným schizontom (účinok na tkanivové schizonty je menej výrazný) a majú sporontocídny účinok.

Na zmiernenie záchvatov malárie sa používajú krvné schizontocídy: hingamín, halochín, chinín, chinín. Na radikálne vyliečenie malárie sa po ukončení liečby krvnými schizontocídmi používa chinocíd.

Prevencia malárie sa vykonáva v závislosti od indikácií rôznymi antimalarickými liekmi. Jarná antirecidivová liečba – krvné schizontocídy. Na účely verejnej chemoprofylaxie, t.j. na prerušenie epidemiologického reťazca človeka - komára, sa predpisujú gamontocídy v kombinácii s krvnými schizontocídmi. Na individuálnu profylaxiu sú predpísané krvné a primárne tkanivové schizontocídy. Predepidemická chemoprofylaxia sa vykonáva pomocou chinocidu.

Pri použití antimalarických liekov sa pozoruje vývoj liekovej rezistencie malarického plazmódia. Zvlášť ľahko sa vyvíja na bigumál a chlorid. Boli opísané prípady rezistencie na chinín, chinín a chingamín.

I. Hemoschizontocidy:

Chingaminum (Chingaminum);

Hydroxychloroquin (Hydroxychloroquinum, Plaquenil);

chlóridín (Chloridinum);

Bigumal (Bigumalum);

Akrikhin (Acrichinum);

Chinín (Chinini sulfas, Chinini hydrochloridum);

Primaquin (Primachinum);

Sulfónamidy (sulfazín, sulfadimetoxín, sulfapyridazín, sulfalén);

Sulfóny (diafenylsulfón).

II. Histoschizontocidy:

primárne tkanivové schizontocídy

(pre pre-erytrocytárne formy):

1. chlóridín;

2. Bigumal;

sekundárne tkanivové schizontocídy

(pre paraerytrocytové formy):

1. Chinotsid (Chinocidum);

2. Primakhin.

III. Gamontocidy:

1. Chinocíd;

2. Hingamin

Gamonostatika:

1. chlóridín;

2. Bigumal;

(pl. vivax, pl. malariae);

3. Primakhin.

IV. Sporontocídy:

1. Bigumal;

2. chlóridín;

3. Primakhin.

Podľa mechanizmu účinku možno antimalariká rozdeliť do 2 skupín:

1. Chingamín (chlorochín, delagil), hydroxychlorochín, chinocíd, chinínové soli. Tieto lieky majú rýchly a silný schizontocídny účinok, nemajú špecifickosť, t.j. pôsobia ako na Plasmodium malária, iné prvoky, tak aj na ľudské bunky. Hromadia sa v intracelulárnom prostredí plazmódií a narúšajú replikáciu DNA a syntézu RNA. Chingamín tiež spôsobuje zhrubnutie lyzozómovej membrány, čo môže narušiť trávenie hemoglobínu zachyteného schizontmi.

2. Chloridín a bigumal. Tieto lieky sa vyznačujú pomalým vývojom schizontocídneho účinku. Narúšajú normálny priebeh biochemických procesov inhibíciou enzýmov: dihydrofolová reduktáza atď (bigumal inhibuje aj ATPázu). Do tejto skupiny patria aj sulfanilamidové liečivá a sulfóny, pretože ako kompetitívne PABA antagonisty narúšajú aj syntézu kyseliny listovej a používajú sa ako antimalariká (sulfalén, sulfadimetoxín, sulfazín, sulfapyridazín, diafenylsulfón).

Na klinike sa používajú antimalariká:

1) na liečbu malárie - hemoschizontocídy (chingamín, hydroxychlorochín, chlorid atď.);

2) na prevenciu recidívy 3 a 4-dňovej malárie – histoschizontocídna (primachín);

3) na individuálnu chemoprofylaxiu malárie - histoschizontocídna, gamontocídna, sporontocídna, hemoschizontocídna (chloridín, chingamín);

4) na verejnú chemoprofylaxiu - gamontocidná (primachín, chlorid).

Najaktívnejší z liekov - Hingamin (Chingaminum) - synonymum: delagil, chlorochín, rezochín a iné.Pri perorálnom a parenterálnom podaní sa rýchlo vstrebáva a vo vysokých koncentráciách sa hromadí v tkanivách. Kumuluje, pretože viaže sa na krvné bielkoviny. Spôsobuje odumieranie erytrocytových foriem všetkých 4 typov malarického plazmódia, ako aj Pl gametocytov. Vivax a Pl. malária. Má nešpecifický protizápalový a desenzibilizačný účinok na makroorganizmus, tk. stabilizuje bunkové membrány a lyzozómové membrány. Má antiarytmický účinok. Má stredne výrazný imunosupresívny účinok, tk. inhibuje syntézu nukleových kyselín a aktivitu niektorých enzýmov.

Indikácie na použitie:

1. Na liečbu akútnych prejavov všetkých typov malárie (v prípade ťažkého záchvatu - v / v, potom prejdú na užívanie lieku vo vnútri).

2. Na individuálnu chemoprofylaxiu malárie podľa schémy.

3. Na liečbu kolagenóz (reumatoidná artritída, systémový lupus erythematosus, sklerodermia atď.).

4. Obnoviť sínusový rytmus s extrasystolami a fibriláciou predsiení.

5. Na liečbu amébózy, giardiázy, balantidiózy a množstva helmintických invázií (Hymenolepis nana, Paragonimus Nestterm, Clonorchis sinensis).

Pri liečbe malárie sa hingamín predpisuje perorálne (po jedle) pre dospelých, 2,0-2,5 g na kurz. Pri prvej dávke podajte 1 g (4 tablety po 0,25 g), po 6-8 hodinách 0,5 g, na druhý a tretí deň - 0,5 g naraz. V prípade malígneho priebehu malárie sa začína intramuskulárnou injekciou lieku (5% roztok 10 ml), vo zvlášť závažných prípadoch pomaly 10 ml 5% roztoku s 10-20 ml 40% roztoku glukózy alebo izotonického roztoku sa injekčne podáva intravenózne.roztok chloridu sodného. Na prevenciu malárie sa dospelým predpisuje chingamín v dávke 0,25 g 2-krát týždenne v období prenosu malárie.

Vedľajšie účinky vyvinúť len pri užívaní veľkých dávok. Možné sú bolesti hlavy, závraty, nevoľnosť, nechutenstvo, bolesti brucha, kardiomyopatia, pomalá srdcová frekvencia až úplná blokáda, neuromyopatia, poškodenie pečene, leukopénia, znížená zraková ostrosť a sluch, ukladanie pigmentu v rohovke, šedivenie vlasov.

Vedľajšie účinky zmiznú samy.

Kontraindikácie: tehotenstvo, ťažké ochorenia srdca, pečene, obličiek, krvotvorných orgánov, organické lézie centrálneho nervového systému.

Formulár na uvoľnenie: tab. 0,25; amp. 5% roztok, 5 ml.

Podobne ako hingamín pôsobí a používa sa Plaquenil (hydroxychlorochín) hydroxychloroquinum). Hlavnou výhodou lieku je o niečo lepšia znášanlivosť v porovnaní s chingamínom. Vzaté dovnútra.

Formulár na uvoľnenie: tab. 0,2.

chlór - Chloridinum, Pyrimethamine, Daraprim, Tindurin

Má hemoschizontocídny účinok na všetky typy malarického plazmódia, poškodzuje gamonty všetkých typov plazmódií, čo vedie k narušeniu vývoja patogénov malárie v tele komára (t.j. sporontocídne). Ničí aj primárne tkanivové formy Pl. Falciparum. Je účinný aj pri toxoplazmóze a leishmanióze.

Po požití sa pomaly vstrebáva, pomaly pôsobí, preniká do pľúc, pečene, sleziny, pomaly sa vylučuje z tela do 2 týždňov, tk. 80 % sa viaže na plazmatické bielkoviny. Plasmodium si voči nemu rýchlo vytvorí rezistenciu.

Použiteľné: 1) na liečbu malárie v kombinácii s rýchlo pôsobiacimi liekmi (hingamín, chinín); 2) na verejnú a individuálnu chemoprevenciu.

Vylučuje sa do materského mlieka a môže zabrániť malárii u novorodencov.

Vedľajšie účinky: dyspepsia, bolesť hlavy, poškodenie pečene, poruchy krvotvorby (anémia, leukopénia), teratogénny účinok.

Kontraindikácie: tehotenstvo, ochorenie krvotvorných orgánov, obličiek.

Formulár na uvoľnenie: tab. 0,005, 0,01 a 0,025.

Chinocíd - Chinocidum

Má výrazný histoschizontocídny a gamontocídny účinok. Hemoschisontotropný účinok je slabý (hlavne na Pl. falciparum).

Použiteľné: 1) na prevenciu vzdialených relapsov troj- a štvordňovej malárie, oválnej malárie na úplné vyliečenie pacienta; 2) na verejnú chemoprofylaxiu ako gamontocídne činidlo na tropickú maláriu po ukončení liečby inými liekmi (primaquin), ktoré nepôsobia na Pl gamonty. falciparum, aby sa zabránilo napadnutiu komármi a šíreniu infekcie.

Vedľajšie účinky: bolesť hlavy, dyspeptické symptómy, tvorba methemoglobínu. U jedincov s vrodeným nedostatkom G-6-PDH je možná akútna intravaskulárna hemolýza.

Kontraindikácie: choroby krvi a krvotvorných orgánov, ochorenie obličiek. Nemôžete vymenovať súčasne s inými antimalarikami, pretože. pričom sa zvyšuje toxicita.

Formulár na uvoľnenie: dražé 0,005 a 0,01.

Primaquin pôsobí podobne ako chinocíd.

Primakhin - Primachinum

Pôsobí na sexuálne formy, schizonty a paraerytrocytové (sekundárne tkanivové) formy všetkých typov Plasmodium malárie. Používa sa na prevenciu vzdialených recidív pri troj- a štvordňovej malárii, pri tropickej malárii. Priraďte pre individuálnu chemoprofylaxiu v kombinácii s hingamínom, ako aj pre verejnú chemoprofylaxiu. Pridelené vo vnútri.

Formulár na uvoľnenie: tab. 0,003 a 0,009.

Akrikhin - Acrichinum (Meparcrini hydrochloridum)

Pôsobí na hemoschizonty všetkých typov malarického plazmódia. Menej aktívny ako hingamín. Zriedkavo sa používa na liečbu malárie. Častejšie sa používa pri cestodóze, leishmanióze a giardiáze. Farbí kožu a sliznice do žlta. Môže spôsobiť psychomotorickú agitáciu.

Formulár na uvoľnenie: prášok na prípravu 4% roztoku v lekárenskom balení; prášky a tablety 0,1; obalené tablety 0,05.

Bigumal - Bigumal (Proguanili hydrochloridum)

Pôsobí najmä na nepohlavné formy plazmódií (schizontov) všetkých typov malárie. Pokiaľ ide o aktivitu, je nižšia ako hingamin, akcia sa vyvíja pomaly. Bigumal pôsobí aj na preerytrocytárne formy Pl. falciparum a má sporontocídny účinok (proces sporogónie u komára nekončí). Na bigumál sa rýchlo rozvíja rezistencia vo všetkých typoch plazmódií, preto sa zriedkavo používa na liečbu a chemoprofylaxiu malárie.

Formulár na uvoľnenie: tablety a dražé po 0,1.

Chinín - Chinini hydrochloridun et sulfas

Používa sa v prípade rezistencie plazmódií na syntetické lieky na liečbu malárie. Chinín je alkaloid z kôry mochna. Liečivé vlastnosti kôry na maláriu poznali Indiáni z kmeňa Inkov a v roku 1638 sa stali známymi aj Európanom.

Chinín má hlavne hemoschizontocídny účinok na všetky typy Plasmodium. Má množstvo ďalších farmakologických vlastností: analgetický, antipyretický, tlmí centrálny nervový systém, znižuje excitabilitu myokardu a predlžuje refraktérnu periódu srdcového svalu, má stimulačný účinok na svaly maternice. Droga je toxická.

Formulár na uvoľnenie: chinín sulfát a hydrochlorid v práškoch a tabletách 0,25 a 0,5; chinín dihydrochlorid v 1 ml ampulkách 50% roztoku.

Chemoprofylaxia a liečba malárie sa vykonáva striktne podľa schém schválených zdravotníckymi orgánmi krajiny. V súvislosti s možnou rezistenciou kmeňov Plasmodium na chemoterapeutické činidlá sa na profylaxiu používajú kombinované prípravky, napr.: darachlor (chingamín + chlorid); maloprim (chloridín + diafenylsulfón); metakelfín (chloridín + sulfalén) atď. Najpoužívanejší fanzidar.

Fanzidar - Fanzidar

Obsahuje chloridín 25 mg a sulfadoxín 500 mg. Jednorazové požitie Fanzidaru spôsobuje vymiznutie schizontov v krvi, ako aj smrť pre-erytrocytových foriem Plasmodium.

Platí na liečbu a prevenciu všetkých foriem malárie.

Vedľajšie účinky- alergické reakcie, dyspeptické poruchy.

Formulár na uvoľnenie: tablety.