Nimesulid je populárny liek z kategórie nesteroidných protizápalových liekov (NSAID). Lekári často predpisujú tento liek pacientom trpiacim zápalovými ochoreniami, prípadne ochoreniami pohybového ústrojenstva, sprevádzanými silnými bolesťami. Preto je celkom prirodzené, že mnohí pacienti by chceli vedieť, aké sú výhody a nevýhody tohto lieku, ako ho správne používať, aké má kontraindikácie a vedľajšie účinky.

Popis

Z chemického hľadiska patrí nimesulid do triedy sulfónamidov. Rovnako ako iné NSAID, aj nimesulid má tri hlavné typy účinkov na telo - protizápalové, analgetické a antipyretické. V prípade nimesulidu sú najvýraznejšie analgetické a protizápalové účinky, zatiaľ čo účinok na zníženie telesnej teploty v lieku je pomerne slabý. Preto ho odborníci neodporúčajú používať ako antipyretikum. Okrem toho sa dokonca odporúča prestať užívať liek, ak máte prechladnutie sprevádzané vysokou horúčkou.

Mechanizmus účinku nimesulidu je založený na blokovaní špeciálneho enzýmu - cyklooxygenázy, ktorý je zodpovedný za syntézu zápalových mediátorov - prostaglandínov. Nimesulid má selektívnu aktivitu proti cyklooxygenáze, blokuje iba jej druhý typ a takmer neovplyvňuje prvý. Liek reverzibilne blokuje produkciu prostaglandínov v dráhach impulzov bolesti v mieche.

Všeobecne povedané, nimesulid má zaujímavú vlastnosť, ktorá ho odlišuje od iných liekov skupiny NSAID - inhibuje syntézu prostaglandínov iba v oblasti zápalu a neovplyvňuje syntézu prostaglandínov v zdravých tkanivách. Táto okolnosť určuje tak vysokú účinnosť lieku, ako aj minimálny počet vedľajších účinkov, ktoré spôsobuje. Prostaglandíny totiž v žiadnom prípade nie sú škodlivé látky, v organizme plnia množstvo dôležitých funkcií. Preto ich nedostatok môže viesť aj k množstvu nepríjemných symptómov. Okrem toho nimesulid priamo ovplyvňuje receptory kortikosteroidov, čím zvyšuje jeho protizápalový účinok.

Štúdie tiež ukázali, že nimesulid je tolerantnejší voči pečeni v porovnaní s inými populárnymi NSAID - diklofenakom, ibuprofénom a ketorolakom. Pri zápalových procesoch nimesulid inhibuje syntézu špeciálneho typu interleukínov, čo zabraňuje deštrukcii tkaniva chrupavky. Liečivo inhibuje agregáciu krvných doštičiek, čo pomáha znižovať stupeň zrážanlivosti krvi, inhibuje uvoľňovanie histamínov (v dôsledku čoho sa znižuje edém v zápalovej zóne), má antioxidačný účinok a zabraňuje tvorbe toxických produktov rozkladu kyslíka.

Indikácie

Rozsah lieku je mimoriadne široký. Ale najčastejšie sa používa na ochorenia pohybového aparátu, sprevádzané zápalom a silnou bolesťou. To môže byť:

• artróza a osteoartritída;
• artritída, vrátane reumatoidnej;
• osteochondróza s radikulárnym syndrómom;
• burzitída.

Nimesulid sa tiež veľmi často používa na rôzne bolestivé syndrómy:

• neuralgia;
• myalgia;
• bolesť zubov;
• bolesť hlavy;
• poúrazová a pooperačná bolesť;
• artralgia;
• bolesť s podvrtnutím svalov a väzov;
• algomenorea.

Indikácie pre použitie nimesulidu vo forme gélu:

• osteoartróza,
• tendinitída,
• periartritída,
• lumbago,
• natiahnutie svalov a väzov,

Formulár na uvoľnenie

Liečivo je dostupné v rôznych dávkových formách. Na perorálne podanie sú určené tablety s dávkou 100 mg a granule na prípravu suspenzie. Jedno vrecko granúl obsahuje aj 100 mg nimesulidu. Gél (masť) nimesulid je určený na vonkajšie použitie.

Liek v tabletách a granulách sa vydáva na lekársky predpis, na nákup gélu nie je potrebný lekársky predpis.

V lekárňach nájdete aj veľa štrukturálnych analógov lieku, to znamená liekov, ktoré obsahujú ako účinnú látku nimesulid. Najpopulárnejšie z nich sú Nise a Nimesil.

Kontraindikácie a použitie počas tehotenstva

Liek je kontraindikovaný v tehotenstve. Takýto zákaz by sa mal obzvlášť prísne dodržiavať v treťom trimestri. Faktom je, že liek môže preniknúť do tela plodu a s vysokou pravdepodobnosťou spôsobiť odchýlky v jeho vývoji. Neodporúča sa tiež používať liek počas laktácie. U detí (do 12 rokov) by sa liek tiež nemal používať, pretože jeho bezpečnosť pre deti nebola spoľahlivo stanovená.

Okrem toho je liečba nimesulidom zakázaná, ak:

• ťažká renálna dysfunkcia (s klírensom kreatinínu menej ako 30 ml / min);
• závažné zlyhanie pečene;
• ochorenia sprevádzané krvácaním (gastrointestinálne alebo cerebrálne);
• žalúdočný vred a dvanástnikový vred;
• súčasné užívanie hepatotoxických liekov;
• znížená zrážanlivosť krvi;
• precitlivenosť na iné NSAID;
• dekompenzované chronické srdcové zlyhanie;
• nedávny bypass koronárnej artérie;
• alkoholizmus a drogová závislosť;
• horúčka a horúčka pri akútnych respiračných infekciách a akútnych respiračných vírusových infekciách.

S opatrnosťou sa liek predpisuje na hypertenziu, diabetes mellitus 2. typu, poruchu funkcie obličiek (je potrebná úprava dávky), koronárnu chorobu srdca a kompenzované srdcové zlyhanie v starobe (vyžaduje sa pravidelné klinické sledovanie stavu pacienta).

Liek môže nepriaznivo ovplyvniť ženskú plodnosť. Preto sa neodporúča ženám, ktoré chcú otehotnieť alebo podstupujú liečbu neplodnosti.

Vedľajšie účinky

Liek môže niekedy spôsobiť alergické reakcie (vyrážka, žihľavka, dermatitída).

Liek môže tiež viesť k nepriaznivým účinkom v gastrointestinálnom trakte (nevoľnosť, vracanie, bolesť, dyspepsia). Možno vývoj žalúdočného krvácania, tvorba vredov v gastrointestinálnom trakte (u pacientov s nízkou zrážanlivosťou krvi, chronickými ochoreniami gastrointestinálneho traktu alebo pri dlhodobom používaní lieku).

Liek môže spôsobiť zadržiavanie tekutín a v dôsledku toho zvýšený tlak, opuch, zadržiavanie moču. Systémové vedľajšie účinky sa najčastejšie vyskytujú pri užívaní lieku vo forme tabliet, pretože látky obsiahnuté v géli prakticky neprenikajú do systémového obehu.

Možné sú aj vedľajšie účinky spojené s centrálnym nervovým systémom - slabosť, ospalosť, závraty, poruchy spánku, nočné mory, bolesti hlavy, rozmazané videnie. Pacienti s podobnými príznakmi by mali prestať šoférovať. Ešte lepšie je navštíviť lekára a vyzdvihnúť iný protizápalový liek.

Iné formy nežiaducich účinkov - astmatický bronchospazmus, sčervenanie tváre, dýchavičnosť, pokles tlaku, anafylaktický šok, tachykardia, celková slabosť, anémia. Krvné testy môžu vykazovať príznaky, ako sú zvýšené hladiny pečeňových enzýmov, draslíka a trombocytopénia.

V prípade alergických reakcií, krvácania z tráviaceho traktu, príznakov svedčiacich o poruche funkcie obličiek a pečene (vracanie, bolesti brucha, tmavý moč, krv v moči alebo retencia moču) je potrebné liečbu prerušiť a nájsť náhradný liek. V budúcnosti sa takýmto pacientom tiež neodporúča užívať.

Malo by sa pamätať na to, že čím kratší je priebeh liečby, tým nižšie je riziko vedľajších účinkov. Preto by sa liek nemal používať dlhšie, ako predpisuje lekár. V každom prípade by však dĺžka liečby nemala presiahnuť dva týždne.

Liekové interakcie

Liek môže spôsobiť oslabenie účinku furosemidu a iných diuretík. Súčasné použitie glukokortikosteroidov a nimesulidu zvyšuje riziko krvácania. To isté platí pre použitie lieku s inhibítormi spätného vychytávania serotonínu. Použitie iných NSAID a nimesulidu sa neodporúča.

Predávkovanie

Pri predávkovaní zvyčajne dochádza k zvýšeniu vedľajších účinkov. Možné sú aj útlm dýchania, anafylaktické reakcie, zahmlené vedomie a kóma. Ak máte podozrenie na predávkovanie, mali by ste okamžite zavolať lekára. Liečba predávkovania je symptomatická. Je potrebné umyť žalúdok, užiť enterosorbenty, napríklad aktívne uhlie. Hemodialýza je neúčinná kvôli vysokému stupňu väzby liečiva na plazmatické proteíny.

Inštrukcie na používanie

Pacienti s chronickým zlyhaním obličiek nemajú užívať viac ako 100 miligramov nimesulidu denne. V starobe (s normálnou funkciou obličiek) nie je potrebná úprava dávky.

Maximálna doba užívania lieku je 15 dní. Ak je to však možné, stojí za to dodržiavať minimálne dávky, pri ktorých sa terapeutický účinok prejavuje, a užívať liek nie dlhšie, ako je potrebné.

Dávkovanie a užívanie tabliet a granúl

Štandardná dávka tabliet pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je 50-100 mg. Táto dávka sa má užívať dvakrát denne. Pre deti môžete tiež vypočítať jednu dávku vo výške 1,5 mg / kg telesnej hmotnosti a užívať ju 2-3 krát denne.

Pri použití granúl sa má jedno vrecko rozpustiť v 100 ml vody. Zvyčajná dávka je v tomto prípade rovnaká ako pri užívaní tabliet – jedno vrecúško dvakrát denne.

Hoci jedlo neovplyvňuje vstrebávanie lieku, tablety a granule sa najlepšie užívajú po jedle, aby sa znížila možnosť vedľajších účinkov.

Maximálna prípustná denná dávka nimesulidu pre dospelých pacientov je 400 mg, pre deti (nad 12 rokov) - 5 mg / kg.

Návod na použitie gélu

Pri aplikácii gélu ho treba vytlačiť z tuby asi o 3 cm a zľahka vtrieť do miesta zápalu. Gél by ste nemali trieť silou, tiež sa neodporúča používať obväzy. Postup sa môže opakovať až 3-4 krát denne. Dĺžka používania gélu sa určuje individuálne. Ak nedôjde k žiadnym pozitívnym zmenám do 4 týždňov, mali by ste sa poradiť s lekárom.

nimesulid

Lieková forma

granule na prípravu suspenzie na perorálne podávanie

Zloženie Nimesulid vo forme granúl

Pre jeden balík:

účinná látka: nimesulid - 0,100 g (100 % látky);

Pomocné látky: sacharóza (cukor) - 1,805 g, makrogol glycerylhydroxystearát - 0,008 g, kyselina citrónová - 0,03 g, maltodextrín - 0,015 g, pomarančová príchuť - 0,04 g.

Popis

Granule sú okrúhleho a nepravidelného tvaru, od svetložltej po žltú so žltými inklúziami, s oranžovou vôňou. Prítomnosť prášku od svetložltého po žltý so žltými inklúziami je povolená.

Farmakoterapeutická skupina

Farmakodynamika liečiva

Nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID), má protizápalové, analgetické, antipyretické a protidoštičkové účinky. Na rozdiel od iných NSAID selektívne inhibuje cyklooxygenázu-2, inhibuje syntézu prostaglandínu v ohnisku zápalu; má menej výrazný inhibičný účinok na cyklooxygenázu-1 (zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky spojené s inhibíciou syntézy prostaglandínov v zdravých tkanivách).

Farmakokinetika

Odsávanie. Absorpcia pri perorálnom podaní je vysoká (príjem potravy znižuje rýchlosť absorpcie bez ovplyvnenia jej stupňa). Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (TCmax) je 1,5-2,5 hod. Komunikácia s plazmatickými proteínmi je 95%, s erytrocytmi - 2%, s lipoproteínmi - 1%, s kyslými alfa1-glykoproteínmi - 1%. Zmena dávky neovplyvňuje stupeň väzby.

Distribúcia. Maximálna koncentrácia je 3,5-6,5 mg / l. Distribučný objem je 0,19-0,35 l/kg. Preniká do tkanív ženských pohlavných orgánov, kde po jednorazovej dávke je jeho koncentrácia asi 40 % plazmatickej koncentrácie. Dobre preniká do kyslého prostredia ohniska zápalu (40%), synoviálnej tekutiny (43%). Ľahko preniká cez histohematické bariéry.

Metabolizmus. Metabolizované v pečeni tkanivovými monooxygenázami. Hlavný metabolit, 4-hydroxynimesulid (25 %), má podobnú farmakologickú aktivitu, ale v dôsledku zmenšenia veľkosti molekúl môže rýchlo difundovať cez hydrofóbny kanál cyklooxygenázy-2 do aktívneho miesta väzby metylu. skupina. 4-Hydroxynimesulid je vo vode rozpustná zlúčenina, ktorej eliminácia nevyžaduje glutatión a konjugačné reakcie II. fázy metabolizmu (sulfatácia, glukuronidácia atď.).

Odstúpenie. Polčas nimesulidu je 1,56-4,95 hodiny, 4-hydroxynimesulidu je 2,89-4,78 hodiny.

4-Hydroxynimesulid sa vylučuje obličkami (65 %) a žlčou (35 %), podlieha enterohepatálnej recirkulácii.

Indikácie Nimesulid vo forme granúl

Akútna bolesť (bolesť chrbta, krížov; bolesť pohybového aparátu vrátane modrín, vyvrtnutia a vykĺbenia kĺbov; zápal šliach, burzitída, bolesť zubov);

Symptomatická liečba osteoartrózy (osteoartrózy) so syndrómom bolesti;

Primárna algomenorea.

Liek je určený na symptomatickú terapiu, znižuje bolesť a zápal v čase použitia; nimesulid sa odporúča na liečbu ako liek druhej voľby.

Kontraindikácie Nimesulid vo forme granúl

Precitlivenosť na nimesulid alebo iné zložky lieku;

Hyperergické reakcie v anamnéze (bronchospazmus, rinitída, žihľavka) spojené s užívaním kyseliny acetylsalicylovej alebo iných NSAID vrátane nimesulidu;

Úplná alebo neúplná kombinácia bronchiálnej astmy, rekurentnej polypózy nosa alebo vedľajších nosových dutín s intoleranciou kyseliny acetylsalicylovej a iných NSAID (vrátane anamnézy);

Hepatotoxické reakcie na nimesulid v anamnéze;

Súčasné použitie s inými liekmi s potenciálnou hepatotoxicitou (napríklad iné NSAID);

Chronické zápalové ochorenie čriev (Crohnova choroba, ulcerózna kolitída) v akútnej fáze;

Obdobie po bypasse koronárnej artérie;

Horúčkový syndróm s prechladnutím a akútnymi respiračnými vírusovými infekciami;

Podozrenie na akútnu chirurgickú patológiu;

Peptický vred žalúdka alebo dvanástnika v akútnej fáze; erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu; anamnéza perforácie alebo gastrointestinálneho krvácania;

Anamnéza cerebrovaskulárneho krvácania alebo iných ochorení sprevádzaných zvýšeným krvácaním;

Závažné poruchy zrážanlivosti krvi;

ťažké srdcové zlyhanie;

Závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu< 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

zlyhanie pečene alebo akékoľvek aktívne ochorenie pečene;

Vek detí do 12 rokov;

Tehotenstvo a obdobie dojčenia;

Alkoholizmus, drogová závislosť;

Dedičná intolerancia fruktózy, nedostatok sacharázy-izomaltázy a syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie;

Dedičná intolerancia laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpcia, nedostatok laktázy.

Opatrne

Arteriálna hypertenzia, diabetes mellitus, kompenzované srdcové zlyhanie, koronárna choroba srdca, cerebrovaskulárne ochorenie, dyslipidémia/hyperlipidémia, ochorenie periférnych artérií, hemoragická diatéza, fajčenie, klírens kreatinínu 30-60 ml/min.

Ulcerózna lézia gastrointestinálneho traktu v anamnéze; spôsobená infekcia Helicobacter pylori v histórii; starší vek; dlhodobé predchádzajúce užívanie NSAID; ťažké somatické ochorenia.

Súbežné použitie s nasledujúcimi liekmi: antikoagulanciá (napr. warfarín), protidoštičkové látky (napr. kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), perorálne glukokortikosteroidy (napr. prednizolón), selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (napr. citalopram, fluoxetín, paroxetín, sertralín).

Tehotenstvo a laktácia

Užívanie lieku môže nepriaznivo ovplyvniť ženskú plodnosť a neodporúča sa ženám plánujúcim tehotenstvo. Kontraindikované v tehotenstve.

V čase liečby by ste mali prestať dojčiť.

Dávkovanie a spôsob podávania Nimesulid vo forme granúl

Obsah vrecka sa rozpustí v približne 100 ml vody pri izbovej teplote (vytvorí sa biela suspenzia so žltkastosivým odtieňom).

Pripravený roztok nie je možné skladovať.

Nimesulid sa používa iba na liečbu pacientov starších ako 12 rokov.

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov: 1 vrecúško dvakrát denne po jedle. Starší pacienti: pri liečbe starších pacientov určuje potrebu úpravy dennej dávky lekár na základe možnosti interakcie s inými liekmi.

Pacienti s renálnou insuficienciou: u pacientov s miernou až stredne závažnou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu 30-60 ml/min) nie je potrebná úprava dávky, zatiaľ čo u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu< 30 мл/мин) препарат Нимесулид противопоказан.

Pacienti so zlyhaním pečene

Použitie lieku Nimesulid u pacientov s hepatálnou insuficienciou je kontraindikované.

Na zníženie pravdepodobnosti vedľajších účinkov sa odporúča užívať minimálnu účinnú dávku čo najkratší čas.

Maximálna denná dávka pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je 200 mg.

Maximálne trvanie liečebného cyklu je 15 dní.

Vedľajšie účinky lieku

Frekvencia je zaradená do položiek v súlade s odporúčaniami Svetovej zdravotníckej organizácie v závislosti od výskytu prípadu: veľmi často (≥ 1/10), často (≥ 1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Poruchy krvi a lymfatického systému

Zriedkavé: anémia, eozinofília, krvácanie;

Veľmi zriedkavé: trombocytopénia, pancytopénia, trombocytopenická purpura.

Poruchy imunitného systému

Zriedkavé: reakcie z precitlivenosti;

Veľmi zriedkavé: anafylaktoidné reakcie.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Menej časté: svrbenie, kožná vyrážka, zvýšené potenie;

Zriedkavé: erytém, dermatitída;

Veľmi zriedkavé: urtikária, angioedém, edém tváre, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm).

Poruchy nervového systému

Menej časté: závraty;

Veľmi zriedkavé: bolesť hlavy, ospalosť, encefalopatia (Reyov syndróm).

Mentálne poruchy

Zriedkavé: pocit strachu, nervozita, nočné „nočné“ sny.

Porušenie orgánu zraku

Zriedkavé: rozmazané videnie;

Veľmi zriedkavé: rozmazané videnie.

Poruchy sluchu a labyrintu

Veľmi zriedkavé: vertigo.

Kardiovaskulárne poruchy

Menej časté: zvýšený krvný tlak;

Zriedkavé: tachykardia, labilita krvného tlaku, "splachovanie" krvi do pokožky tváre, palpitácie.

Poruchy dýchacieho systému

Menej časté: dýchavičnosť;

Veľmi zriedkavé: exacerbácia bronchiálnej astmy, bronchospazmus.

Gastrointestinálne poruchy

Často: hnačka, nevoľnosť, vracanie;

Menej časté: zápcha, plynatosť, gastritída, gastrointestinálne krvácanie, vred a/alebo perforácia žalúdka alebo dvanástnika;

Veľmi zriedkavé: bolesť brucha, dyspepsia, stomatitída, dechtová stolica.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Často: zvýšená aktivita "pečeňových" enzýmov;

Veľmi zriedkavé: hepatitída, fulminantná (fulminantná) hepatitída (vrátane úmrtí), žltačka, cholestáza.

Poruchy obličiek a močových ciest

Zriedkavé: dyzúria, hematúria, retencia moču;

Veľmi zriedkavé: zlyhanie obličiek, oligúria, intersticiálna nefritída.

Porušenie metabolizmu voda-elektrolyt

Zriedkavé: hyperkaliémia.

Iné

Menej časté: periférny edém;

Zriedkavé: nevoľnosť, asténia;

Veľmi zriedkavé: hypotermia.

Predávkovanie

Symptómy: apatia, ospalosť, nevoľnosť, vracanie, bolesť v epigastrickej oblasti. Tieto symptómy sú zvyčajne reverzibilné pri symptomatickej a podpornej liečbe. Je možné zvýšiť krvný tlak, výskyt gastrointestinálneho krvácania, akútne zlyhanie obličiek, respiračnú depresiu, kómu, anafylaktoidné reakcie.

Liečba: symptomatická a podporná liečba. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Ak došlo k predávkovaniu v priebehu posledných 4 hodín, je potrebné vyvolať zvracanie a/alebo podať aktívne uhlie (od 60 do 100 g pre dospelých) a/alebo osmotické preháňadlo.

Forsírovaná diuréza, hemodialýza, hemoperfúzia, alkalizácia moču sú neúčinné vzhľadom na vysoký stupeň väzby nimesulidu na plazmatické bielkoviny (až 97,5 %). Je potrebné sledovať stav funkcie obličiek a pečene.

Interakcia

Glukokortikosteroidy zvýšiť riziko gastrointestinálnych vredov alebo krvácania.

Protidoštičkové látky a selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSI) ako je fluoxetín, zvyšujú riziko gastrointestinálneho krvácania.

NSAID môžu zvýšiť účinok antikoagulanciá, ako napr warfarín. Vzhľadom na zvýšené riziko krvácania sa táto kombinácia neodporúča a je kontraindikovaná u pacientov so závažnými poruchami koagulácie. Ak sa kombinovanej liečbe stále nedá vyhnúť, je potrebné starostlivo sledovať parametre zrážanlivosti krvi.

Diuretiká

NSAID môžu znižovať účinok diuretík.

U zdravých dobrovoľníkov nimesulid dočasne znižuje vylučovanie sodíka pôsobením furosemid, v menšej miere - vylučovanie draslíka a znižuje skutočný diuretický účinok.

Súčasné použitie nimesulidu a furosemidu vedie k zníženiu (približne 20 %) v oblasti pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) a zníženiu kumulatívneho vylučovania furosemidu bez zmeny renálneho klírensu furosemidu.

Súčasné použitie furosemidu a nimesulidu vyžaduje opatrnosť u pacientov s renálnym alebo srdcovým zlyhaním.

ACE inhibítory a antagonisty receptora angiotenzínu II

NSAID môžu znižovať účinok antihypertenzív. U pacientov s miernou až stredne závažnou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu 30-80 ml/min) pri súčasnom použití ACE inhibítorov, antagonistov receptora angiotenzínu II a látok, ktoré potláčajú cyklooxygenázový systém (NSAID, antiagreganciá), ďalšie zhoršenie funkcie obličiek a výskyt akútneho zlyhania obličiek, ktoré je zvyčajne reverzibilné. Tieto interakcie sa majú zvážiť u pacientov užívajúcich nimesulid v kombinácii s ACE inhibítormi alebo antagonistami receptora angiotenzínu II. Súčasné užívanie týchto liekov by sa preto malo vykonávať opatrne, najmä u starších pacientov. Po začatí súbežného užívania majú byť pacienti primerane hydratovaní a funkcia obličiek sa má dôkladne sledovať.

mifepriston

Teoreticky je možné znížiť účinnosť mifepristonu a analógov prostaglandínov, ak sa používajú súčasne s NSAID (vrátane kyseliny acetylsalicylovej) v dôsledku ich antiprostaglandínového účinku.

Obmedzené údaje ukazujú, že použitie NSAID v deň podania analógu prostaglandínu neovplyvňuje nepriaznivo účinok mifepristonu alebo analógu prostaglandínu na cervikálnu dilatáciu, kontraktilitu maternice a neznižuje klinickú účinnosť lekárskeho potratu.

Existujú dôkazy, že NSAID znižujú klírens lítia, čo vedie k zvýšeniu koncentrácie lítia v krvnej plazme a jeho toxicite. Pri používaní nimesulidu u pacientov liečených lítiom sa má pravidelne monitorovať koncentrácia lítia v krvnej plazme.

Klinicky významné interakcie s glibenklamid, teofylín, digoxióm, cimetidín a antacidá(napr. kombinácia hydroxidov hliníka a horčíka) sa nepozorovala.

Nimesulid inhibuje aktivitu izoenzýmu CYP2C9. Pri súčasnom použití s ​​nimesulidom liekov, ktoré sú substrátmi tohto enzýmu, sa môže zvýšiť jeho koncentrácia v plazme.

Pri predpisovaní nimesulidu menej ako 24 hodín pred alebo po aplikácii metotrexát je potrebná opatrnosť, pretože v takýchto prípadoch sa môže zvýšiť koncentrácia metotrexátu v krvnej plazme a tým aj toxické účinky.

V súvislosti s pôsobením na renálne prostaglandíny môžu inhibítory syntézy prostaglandínov, medzi ktoré patrí nimesulid, zvyšovať nefrotoxicitu. cyklosporíny.

špeciálne pokyny

Nežiaduce vedľajšie účinky možno minimalizovať užívaním lieku v minimálnej účinnej dávke s minimálnou dobou užívania potrebnou na zmiernenie bolesti.

Existujú správy o veľmi zriedkavých prípadoch závažných pečeňových reakcií, vrátane prípadov smrti, spojených s užívaním liekov obsahujúcich nimesulid. Ak sa objavia príznaky podobné príznakom poškodenia pečene (nechutenstvo, svrbenie, zožltnutie kože, nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, stmavnutie moču, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz), okamžite prestaňte Nimesulid užívať a poraďte sa s lekárom. Opakované použitie lieku Nimesulid u takýchto pacientov je kontraindikované.

Uvádza sa o reakciách z pečene, ktoré sú vo väčšine prípadov zvrátené pri krátkodobom užívaní lieku.

Počas užívania lieku Nimesulid sa má pacient zdržať užívania iných analgetík, vrátane NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov COX-2).

Liek Nimesulid sa má používať s opatrnosťou u pacientov s gastrointestinálnymi ochoreniami v anamnéze (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), pretože je možná exacerbácia týchto ochorení.

Riziko gastrointestinálneho krvácania, peptického vredu/perforácie žalúdka alebo dvanástnika sa zvyšuje u pacientov s anamnézou gastrointestinálnych vredov (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), ako aj u starších pacientov so zvýšením dávky NSAID, takže liečba sa má začať s najnižšou možnou dávkou. U takýchto pacientov, ako aj u pacientov, ktorí vyžadujú súčasné užívanie nízkych dávok kyseliny acetylsalicylovej alebo iných liekov, ktoré zvyšujú riziko komplikácií z gastrointestinálneho traktu, sa odporúča dodatočne predpisovať gastroprotektory (misoprostol alebo blokátory protónovej pumpy).

Pacienti s anamnézou gastrointestinálneho ochorenia, najmä starší pacienti, by mali lekárovi hlásiť nové gastrointestinálne symptómy (najmä symptómy, ktoré môžu naznačovať možné gastrointestinálne krvácanie).

Nimesulid sa má používať s opatrnosťou u pacientov užívajúcich lieky, ktoré zvyšujú riziko ulcerácie alebo krvácania (perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá ako warfarín, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu alebo protidoštičkové látky, ako je kyselina acetylsalicylová).

V prípade gastrointestinálneho krvácania alebo ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu u pacientov užívajúcich liek Nimesulid sa má liečba liekom okamžite ukončiť.

Vzhľadom na hlásenia o zhoršení zraku u pacientov užívajúcich iné NSAID, ak sa vyskytne akékoľvek poškodenie zraku, užívanie Nimesulidu sa má okamžite prerušiť a má sa vykonať oftalmologické vyšetrenie.

Liek môže spôsobiť zadržiavanie tekutín, takže u pacientov s arteriálnou hypertenziou, s renálnym a / alebo srdcovým zlyhaním by sa Nimesulid mal používať s mimoriadnou opatrnosťou. Ak sa stav zhorší, liečba nimesulidom sa má prerušiť.

Klinické štúdie a epidemiologické údaje naznačujú, že NSAID, najmä vo vysokých dávkach a pri dlhodobom užívaní, môžu viesť k malému riziku infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhody. Nie je dostatok údajov na vylúčenie rizika takýchto udalostí pri používaní nimesulidu.

Liek môže spôsobiť zadržiavanie tekutín v tele.

Pacienti s arteriálnou hypertenziou, s renálnym a/alebo srdcovým zlyhaním, koronárnym srdcovým ochorením, periférnym arteriálnym ochorením a/alebo cerebrovaskulárnym ochorením, s prítomnosťou rizikových faktorov pre rozvoj kardiovaskulárnych ochorení (napríklad: hyperlipidémia, diabetes mellitus, u fajčiarov) Nimesulid sa má používať s opatrnosťou. Ak sa stav zhorší, liečba nimesulidom sa má prerušiť.

Zloženie lieku zahŕňa sacharózu, čo by sa malo vziať do úvahy u pacientov s diabetes mellitus (0,15-0,18 XE na 100 mg lieku) a ľudí na nízkokalorickej diéte. Nimesulid sa neodporúča pacientom s intoleranciou fruktózy, deficitom sacharózy-izomaltózy alebo syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Ak sa počas užívania lieku Nimesulid vyskytnú príznaky „prechladnutia“ alebo akútnej respiračnej vírusovej infekcie, liek sa má vysadiť.

Nimesulid môže meniť vlastnosti krvných doštičiek, preto je potrebné dávať pozor pri užívaní lieku u ľudí s hemoragickou diatézou, liek však nenahrádza preventívny účinok kyseliny acetylsalicylovej pri kardiovaskulárnych ochoreniach.

Starší pacienti sú obzvlášť citliví na nežiaduce reakcie na NSAID, vrátane rizika život ohrozujúceho gastrointestinálneho krvácania a perforácie, zníženej funkcie obličiek, pečene a srdca. Pri užívaní lieku Nimesulid pre túto kategóriu pacientov je potrebné riadne klinické sledovanie.

Existujú dôkazy o výskyte zriedkavých prípadov kožných reakcií (ako je exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza) pri užívaní NSAID vrátane nimesulidu. Pri prvých prejavoch kožnej vyrážky, lézií slizníc alebo iných príznakov alergickej reakcie sa má Nimesulid okamžite vysadiť.

Vplyv na schopnosť riadiť dopravu. porov. a kožušiny.

Účinok lieku Nimesulid na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy sa neskúmal, preto počas obdobia užívania lieku Nimesulid je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a zapájaniu sa do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť. psychomotorických reakcií.

Uvoľňovacia forma / dávkovanie

Granule na suspenziu na perorálne podanie, 100 mg.

Podmienky skladovania

Na suchom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25°C.

Držte mimo dosahu detí

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie lieku Nimesil. Uvádzajú sa recenzie návštevníkov stránky - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie Nimesilu v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca neuvádza v anotácii. Analógy Nimesilu v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu a úľavu od bolesti pri rôznych ochoreniach u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia. Zloženie a interakcia lieku s alkoholom.

Nimesil- nesteroidné protizápalové liečivo z triedy sulfónamidov. Má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Nimesulid pôsobí ako inhibítor enzýmu cyklooxygenázy zodpovedného za syntézu prostaglandínov a inhibuje najmä cyklooxygenázu 2.

Zlúčenina

nimesulid + pomocné látky.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa liek dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Ľahko preniká cez histohematické bariéry. Nimesulid (účinná látka lieku Nimesil) sa vylučuje z tela najmä obličkami (asi 50 % podanej dávky). Pri opakovanom podávaní lieku sa kumulácia nepozoruje.

Indikácie

• liečba akútnej bolesti (bolesť chrbta, krížov; bolesť pohybového aparátu vrátane poranení, vyvrtnutia a vykĺbenia kĺbov, zápal šliach, burzitída, bolesť zubov);
• symptomatická liečba osteoartrózy s bolestivým syndrómom;
• algomenorea.

Liek je určený na symptomatickú terapiu, zmierňuje bolesť a zápal v čase použitia.

Formulár na uvoľnenie

Prášok alebo granulát na perorálnu suspenziu 100 mg.

Formuláre vo forme tabliet v čase opisu lieku v adresári neexistovali.

Návod na použitie a režim

Nimesil sa užíva perorálne, 1 vrecúško (100 mg nimesulidu) 2-krát denne. Liek sa odporúča užívať po jedle. Obsah vrecúška sa nasype do pohára a rozpustí sa v asi 100 ml vody. Pripravený roztok nie je možné skladovať.

Nimesil sa používa iba na liečbu pacientov starších ako 12 rokov.

Dospievajúci (vo veku 12 až 18 rokov): na základe farmakokinetického profilu a farmakodynamických charakteristík nimesulidu nie je u dospievajúcich potrebná úprava dávky.

Starší pacienti: pri liečbe starších pacientov určuje potrebu úpravy dennej dávky lekár na základe možnosti interakcie s inými liekmi.

Maximálna dĺžka liečby nimesulidom je 15 dní.

Na zníženie rizika nežiaducich vedľajších účinkov by sa mala používať minimálna účinná dávka počas čo najkratšej možnej doby.

Vedľajší účinok

• anémia;
• eozinofília;
• hemoragický syndróm;
• trombocytopénia;
• pancytopénia;
• trombocytopenická purpura;
• vyrážka;
• zvýšené potenie;
• dermatitída;
• anafylaktoidné reakcie;
• žihľavka;
• angioedém;
• závraty;
• nervozita;
• bolesť hlavy;
• ospalosť;
• rozmazané videnie;
• arteriálna hypertenzia;
• tachykardia;
• dyspnoe;
• exacerbácia bronchiálnej astmy;
• bronchospazmus;
• hnačka, zápcha;
• nevoľnosť, vracanie;
• bolesť brucha;
• dyspepsia;
• stomatitída;
• dechtová stolica;
• gastrointestinálne krvácanie;
• vred a / alebo perforácia žalúdka alebo dvanástnika;
• žltačka;
• hematúria (krv v moči);
• zadržiavanie moču;
• hyperkaliémia.

Kontraindikácie

• anamnéza hyperergických reakcií, napríklad bronchospazmus, rinitída, žihľavka, spojené s užívaním kyseliny acetylsalicylovej alebo iných nesteroidných protizápalových liekov (NSAID), vrátane. nimesulid;
• hepatotoxické reakcie na nimesulid v anamnéze;
• súčasné (súčasné) užívanie liekov s potenciálnou hepatotoxicitou, napríklad paracetamol alebo iné analgetické alebo nesteroidné protizápalové lieky;
• zápalové ochorenie čriev (Crohnova choroba, ulcerózna kolitída) v akútnej fáze;
• obdobie po bypasse koronárnej artérie;
• horúčka pri infekčných a zápalových ochoreniach;
• úplná alebo čiastočná kombinácia bronchiálnej astmy, rekurentnej polypózy nosa alebo paranazálnych dutín s intoleranciou kyseliny acetylsalicylovej a iných NSAID (vrátane anamnézy);
• peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnej fáze, prítomnosť vredu v anamnéze, perforácia alebo krvácanie v gastrointestinálnom trakte;
• anamnéza cerebrovaskulárneho krvácania alebo iného krvácania, ako aj chorôb sprevádzaných krvácaním;
• závažné poruchy zrážanlivosti krvi;
• ťažké srdcové zlyhanie;
• ťažké zlyhanie obličiek (CC menej ako 30 ml / min), potvrdená hyperkaliémia;
• zlyhanie pečene alebo akékoľvek aktívne ochorenie pečene;
• vek detí do 12 rokov;
• obdobie tehotenstva a dojčenia;
• alkoholizmus (súčasný príjem s alkoholom je zakázaný kvôli riziku krvácania z gastrointestinálneho traktu), drogová závislosť;
• precitlivenosť na zložky lieku.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Podobne ako iné lieky zo skupiny NSAID, ktoré inhibujú syntézu prostaglandínov, Nimesil môže nepriaznivo ovplyvniť priebeh tehotenstva a/alebo vývoj embrya a môže viesť k predčasnému uzavretiu ductus arteriosus, hypertenzii v systéme pulmonálnej artérie, poškodeniu obličiek funkcie, ktorá môže progredovať do zlyhania obličiek.s oligodyramniou, k zvýšenému riziku krvácania, zníženiu kontraktility maternice, výskytu periférneho edému. V tomto ohľade je liek kontraindikovaný počas tehotenstva a počas dojčenia.

špeciálne pokyny

Nežiaduce vedľajšie účinky možno minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky lieku počas čo najkratšej doby.

Nimesil sa má používať s opatrnosťou u pacientov s gastrointestinálnymi ochoreniami v anamnéze (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), pretože je možná exacerbácia týchto ochorení.

Riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie alebo perforácie vredu sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou NSAID u pacientov s anamnézou vredov, obzvlášť komplikovaných krvácaním alebo perforáciou, ako aj u starších pacientov, preto sa má liečba začať najnižšou možnou dávkou . Pacienti užívajúci lieky, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi alebo inhibujú agregáciu krvných doštičiek, tiež zvyšujú riziko gastrointestinálneho krvácania. V prípade gastrointestinálneho krvácania alebo vredov u pacientov užívajúcich Nimesil sa má liečba liekom prerušiť.

Keďže Nimesil sa čiastočne vylučuje obličkami, jeho dávkovanie u pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má znížiť v závislosti od úrovne močenia.

Existujú dôkazy o výskyte zriedkavých prípadov reakcií pečene. Ak sa objavia príznaky poškodenia pečene (svrbenie kože, zožltnutie kože, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, tmavý moč, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz), prestaňte užívať liek a poraďte sa so svojím lekárom.

Napriek zriedkavosti zrakového postihnutia u pacientov užívajúcich nimesulid súčasne s inými NSAID sa má liečba okamžite ukončiť. Ak sa vyskytne akákoľvek porucha zraku, pacienta má vyšetriť oftalmológ.

Liek môže spôsobiť zadržiavanie tekutín v tkanivách, takže pacienti s vysokým krvným tlakom a srdcovými poruchami by mali používať Nimesil s mimoriadnou opatrnosťou.

U pacientov so zlyhaním obličiek alebo srdca sa má Nimesil používať s opatrnosťou, pretože funkcia obličiek sa môže zhoršiť. Ak sa stav zhorší, liečba Nimesilom sa má prerušiť.

Klinické štúdie a epidemiologické údaje naznačujú, že NSAID, najmä vo vysokých dávkach a pri dlhodobom užívaní, môžu viesť k malému riziku infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhody. Nie je dostatok údajov na vylúčenie rizika takýchto udalostí pri používaní nimesulidu.

Zloženie lieku zahŕňa sacharózu, čo by sa malo vziať do úvahy u pacientov s diabetes mellitus (0,15-0,18 XE na 100 mg lieku) a ľudí na nízkokalorickej diéte. Nimesil sa neodporúča u pacientov so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo deficitu sacharózy-izomaltózy.

Nimesil sa nemá používať súčasne s inými NSAID.

Nimesulid môže meniť vlastnosti krvných doštičiek, preto je potrebné dávať pozor pri užívaní lieku u ľudí s hemoragickou diatézou, liek však nenahrádza preventívny účinok kyseliny acetylsalicylovej pri kardiovaskulárnych ochoreniach.

Starší pacienti sú obzvlášť citliví na nežiaduce reakcie na NSAID, vrátane výskytu život ohrozujúceho gastrointestinálneho krvácania a perforácií, zhoršenia funkcie obličiek, pečene a srdca. Pri užívaní lieku Nimesil pre túto kategóriu pacientov je potrebné riadne klinické sledovanie.

Rovnako ako iné NSAID, ktoré inhibujú syntézu prostaglandínov, nimesulid môže nepriaznivo ovplyvniť graviditu a/alebo vývoj plodu a môže viesť k predčasnému uzavretiu ductus arteriosus, hypertenzii v systéme pulmonálnej artérie, poruche funkcie obličiek, ktorá môže progredovať do zlyhania obličiek s oligodyramniou, na zvýšené riziko krvácania, zníženie kontraktility maternice, výskyt periférneho edému. V tomto ohľade je nimesulid kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie. Užívanie lieku Nimesil môže nepriaznivo ovplyvniť ženskú plodnosť a neodporúča sa ženám plánujúcim tehotenstvo. Pri plánovaní tehotenstva je potrebná konzultácia s lekárom.

Súčasné podávanie lieku Nimesil s alkoholom je zakázané z dôvodu rizika krvácania z gastrointestinálneho traktu.

Existujú dôkazy o zriedkavých prípadoch kožných reakcií (ako je exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza) na nimesulid, ako aj na iné NSAID. Pri prvom príznaku kožnej vyrážky, slizničných lézií alebo iných príznakov alergickej reakcie sa má Nimesil vysadiť.

Účinok lieku na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Účinok Nimesilu na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy sa neskúmal, preto je počas liečby Nimesilom potrebná opatrnosť pri vedení vozidiel a pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií. .

lieková interakcia

Farmakodynamické interakcie

Pri kombinácii s glukokortikosteroidmi sa zvyšuje riziko gastrointestinálnych vredov alebo krvácania.

V kombinácii s protidoštičkovými látkami a selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (SSRI), ako je fluoxetín, sa zvyšuje riziko gastrointestinálneho krvácania.

NSAID môžu zvýšiť účinok antikoagulancií, ako je warfarín. Vzhľadom na zvýšené riziko krvácania sa táto kombinácia neodporúča a je kontraindikovaná u pacientov so závažnými poruchami koagulácie. Ak sa kombinovanej liečbe stále nedá vyhnúť, je potrebné starostlivo sledovať parametre zrážanlivosti krvi.

Diuretiká

NSAID môžu oslabiť účinok diuretík.

U zdravých dobrovoľníkov nimesulid pôsobením furosemidu dočasne znižuje vylučovanie sodíka, v menšej miere vylučovanie draslíka a znižuje skutočný diuretický účinok.

Súbežné podávanie Nimesilu a furosemidu vedie k zníženiu (približne o 20 %) v oblasti pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) a zníženiu kumulatívneho vylučovania furosemidu bez zmeny renálneho klírensu furosemidu.

Súbežné podávanie furosemidu a nimesulidu vyžaduje opatrnosť u pacientov s poruchou funkcie obličiek a srdca.

ACE inhibítory a antagonisty receptora angiotenzínu II

NSAID môžu znižovať účinok antihypertenzív. U pacientov s miernou až stredne závažnou renálnou insuficienciou (CC 30-80 ml / min), pri spoločnom predpisovaní ACE inhibítorov, antagonistov receptora angiotenzínu 2 alebo látok, ktoré potláčajú cyklooxygenázový systém (NSAID, antiagreganciá), ďalšie zhoršenie funkcie obličiek a možný je výskyt akútneho zlyhania obličiek.ktoré je zvyčajne reverzibilné. Tieto interakcie je potrebné zvážiť u pacientov užívajúcich Nimesil v kombinácii s ACE inhibítormi alebo antagonistami receptora angiotenzínu 2. Kombinované použitie týchto liekov sa preto má predpisovať opatrne, najmä starším pacientom. Po začatí súbežnej liečby majú byť pacienti primerane hydratovaní a funkcia obličiek sa má dôkladne sledovať.

Farmakokinetické interakcie s inými liekmi

Existujú dôkazy, že NSAID znižujú klírens lítia, čo vedie k zvýšeniu koncentrácie lítia v krvnej plazme a jeho toxicite. Pri predpisovaní nimesulidu pacientom liečeným lítiom sa majú pravidelne monitorovať koncentrácie lítia v plazme.

Klinicky významné interakcie s glibenklamidom, teofylínom, digoxínom, cimetidínom a antacidami (napríklad kombinácia hydroxidov hliníka a horčíka) sa nepozorovali.

Pri predpisovaní nimesulidu menej ako 24 hodín pred alebo po užití metotrexátu je potrebná opatrnosť, pretože v takýchto prípadoch sa môže zvýšiť plazmatická hladina metotrexátu a tým aj toxické účinky tohto lieku.

V súvislosti s pôsobením na renálne prostaglandíny môžu inhibítory prostaglandínsyntetázy, ako je nimesulid, zvýšiť nefrotoxicitu cyklosporínov.

Interakcia iných liekov s nimesulidom

Štúdie ukázali, že nimesulid je vytesnený z väzbových miest tolbutamidom, kyselinou salicylovou a kyselinou valproovou. Napriek skutočnosti, že tieto interakcie boli stanovené v krvnej plazme, tieto účinky neboli pozorované počas klinického používania lieku.

Analógy lieku Nimesil

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• Actasulid;
• ameolin;
• Aponil;
• Aulin;
• Cockstral;
• mesulid;
• Nise;
• Nemulex;
• Nimegesik;
• nimesulid;
• Nimika;
• nimulid;
• Novolid;
• Prolid;
• sulaidin;
• Florida.

Ak neexistujú analógy liečiva pre účinnú látku, môžete sledovať nižšie uvedené odkazy na choroby, s ktorými príslušný liek pomáha, a pozrieť si dostupné analógy pre terapeutický účinok.

NSAID. Selektívny inhibítor COX-2

Účinná látka

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Suspenzné granule na perorálne podanie vo forme svetložltého granulovaného prášku s pomarančovou vôňou.

Pomocné látky: ketomakrogol 1000, sacharóza, maltodextrín, bezvodá kyselina citrónová, pomarančová príchuť.

2 g - laminované papierové vrecká (9) - balenia z lepenky.
2 g - papierové vrecká laminované (15) - balenia z lepenky.
2 g - papierové vrecká laminované (30) - balenia z lepenky.

farmakologický účinok

Nesteroidné protizápalové liečivo zo skupiny sulfónamidov. Má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Nimesulid pôsobí ako inhibítor enzýmu cyklooxygenázy zodpovedného za syntézu prostaglandínov a inhibuje najmä cyklooxygenázu-2.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa liek dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, C max v krvi dosahuje po 2-3 hodinách.Väzba na plazmatické bielkoviny je 97,5 %. T 1/2 je 3,2-6 hodín Ľahko preniká cez histohematické bariéry.

Metabolizuje sa v pečeni izoenzýmom cytochrómu P450 (CYP) 2C9. Hlavným metabolitom je farmakologicky aktívny parahydroxyderivát nimesulidu, hydroxynimesulid. Hydroxynimesulid sa vylučuje žlčou v metabolizovanej forme (nachádza sa výlučne vo forme glukuronátu - asi 29 %).

Nimesulid sa vylučuje z tela hlavne obličkami (asi 50 % podanej dávky). Farmakokinetický profil nimesulidu u starších pacientov sa nemení pri predpisovaní jednorazových a viacnásobných / opakovaných dávok.

Podľa pilotnej štúdie vykonanej za účasti pacientov s miernou až stredne ťažkou renálnou insuficienciou (CC 30-80 ml/min) a zdravých dobrovoľníkov neprekročila Cmax nimesulidu a jeho metabolitu v plazme pacientov koncentráciu nimesulidu u zdravých dobrovoľníkov. AUC a T 1/2 u pacientov s renálnou insuficienciou boli vyššie o 50 %, ale v rámci farmakokinetických hodnôt. Pri opakovanom podávaní lieku sa kumulácia nepozoruje.

Indikácie

- liečba akútnej bolesti (bolesť chrbta, krížov; bolesť pohybového aparátu vrátane poranení, vyvrtnutia a vykĺbenia kĺbov, tendinitída, burzitída, bolesť zubov);

- symptomatická liečba osteoartrózy s bolestivým syndrómom;

- algomenorea.

Liek je určený na symptomatickú terapiu, zmierňuje bolesť a zápal v čase použitia.

Kontraindikácie

- anamnéza hyperergických reakcií, napríklad bronchospazmus, rinitída, žihľavka spojená s užívaním iných NSAID, vrátane. nimesulid;

- hepatotoxické reakcie na nimesulid v anamnéze;

- napríklad súbežné (súčasné) užívanie liekov s potenciálnou hepatotoxicitou alebo iných analgetík alebo nesteroidných protizápalových liekov;

- zápalové ochorenie čriev (Crohnova choroba, ulcerózna kolitída) v akútnej fáze;

- obdobie po bypasse koronárnej artérie;

- horúčka pri infekčných a zápalových ochoreniach;

- úplná alebo čiastočná kombinácia bronchiálnej astmy, rekurentnej polypózy nosa alebo paranazálnych dutín s intoleranciou kyseliny acetylsalicylovej a iných NSAID (vrátane anamnézy);

- peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnej fáze, prítomnosť vredu v anamnéze, perforácia alebo krvácanie v gastrointestinálnom trakte;

- cerebrovaskulárne krvácanie alebo iné krvácanie v anamnéze, ako aj ochorenia sprevádzané krvácaním;

- závažné poruchy zrážanlivosti krvi;

- závažná nedostatočnosť;

- závažná renálna insuficiencia< 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

- zlyhanie pečene alebo akékoľvek aktívne ochorenie pečene;

- vek detí do 12 rokov;

- obdobie tehotenstva a dojčenia;

- alkoholizmus, drogová závislosť;

- Precitlivenosť na zložky lieku.

Opatrne Kľúčové slová: ťažká artériová hypertenzia, diabetes mellitus 2. typu, srdcové zlyhanie, koronárna choroba srdca, cerebrovaskulárne ochorenie, dyslipidémia/hyperlipidémia, ochorenie periférnych artérií, fajčenie, CC< 60 мл/мин, анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВП; тяжелые соматические заболевания; сопустствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин).

Rozhodnutie o predpísaní lieku Nimesil by malo byť založené na individuálnom posúdení rizika a prínosu pri užívaní lieku.

Dávkovanie

Nimesil sa užíva perorálne, 1 vrecko (100 mg nimesulidu) 2-krát denne. Liek sa odporúča užívať po jedle. Obsah vrecúška sa nasype do pohára a rozpustí sa v asi 100 ml vody. Pripravený roztok nie je možné skladovať.

Nimesil sa používa iba na liečbu pacientov starších ako 12 rokov.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek: na základe farmakokinetických údajov nie je potrebné upravovať dávku u pacientov s miernou až stredne ťažkou renálnou insuficienciou (CC 30-80 ml/min).

Starší pacienti: pri liečbe starších pacientov nutnosť úpravy dennej dávky určuje lekár na základe možnosti interakcie s inými liekmi.

Maximálna dĺžka liečby nimesulidom je 15 dní.

Na zníženie rizika nežiaducich vedľajších účinkov by sa mala používať minimálna účinná dávka počas čo najkratšej možnej doby.

Vedľajšie účinky

Zo strany hematopoetického systému: zriedkavo - anémia, eozinofília, hemoragický syndróm; veľmi zriedkavo - trombocytopénia, pacitopénia, trombocytopenická purpura.

alergické reakcie: zriedkavo - svrbenie, vyrážka, nadmerné potenie; zriedkavo - reakcie z precitlivenosti, erytém, dermatitída; veľmi zriedkavo - anafylaktoidné reakcie, žihľavka, angioedém, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm).

Z CNS: zriedkavo - závraty; zriedkavo - pocit strachu, nervozita, nočné mory; veľmi zriedkavo - bolesť hlavy, ospalosť, encefalopatia (Reyeov syndróm).

Z orgánu zraku: zriedkavo - rozmazané videnie.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - arteriálna hypertenzia, tachykardia, labilita arteriálneho tlaku, návaly tepla.

Z dýchacieho systému: zriedkavo - dýchavičnosť; veľmi zriedkavo - exacerbácia bronchiálnej astmy, bronchospazmus.

Z tráviaceho systému: často - hnačka, nevoľnosť, vracanie; zriedkavo - zápcha, plynatosť, gastritída; veľmi zriedkavo - bolesť brucha, dyspepsia, stomatitída, dechtová stolica, gastrointestinálne krvácanie, vredy a / alebo perforácia žalúdka alebo dvanástnika; veľmi zriedkavo - hepatitída, fulminantná hepatitída, žltačka, cholestáza, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov.

Z močového systému: zriedkavo - dyzúria, hematúria, retencia moču; veľmi zriedkavo - zlyhanie obličiek, oligúria, intersticiálna nefritída.

Všeobecné porušenia: zriedkavo - nevoľnosť, asténia; veľmi zriedkavo - hypotermia.

Iné: zriedkavo - hyperkaliémia.

Predávkovanie

Symptómy: apatia, ospalosť, nevoľnosť, vracanie, bolesť v epigastrickej oblasti. Pri udržiavacej liečbe gastropatie sú tieto príznaky zvyčajne reverzibilné. Môže sa vyskytnúť gastrointestinálne krvácanie. V zriedkavých prípadoch je možné zvýšiť krvný tlak, akútne zlyhanie obličiek, respiračnú depresiu a kómu, anafylaktoidné reakcie.

Liečba: vykonajte symptomatickú liečbu. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Ak došlo k predávkovaniu v priebehu posledných 4 hodín, je potrebné vyvolať zvracanie a/alebo podať aktívne uhlie (60 až 100 g pre dospelých) a/alebo osmotické preháňadlo. Nútená diuréza, hemodialýza sú neúčinné kvôli vysokému spojeniu lieku s proteínmi (až 97,5%). Je znázornená kontrola funkcie obličiek a pečene.

lieková interakcia

Farmakodynamické interakcie:

Pri kombinácii s glukokortikosteroidmi sa zvyšuje riziko gastrointestinálnych vredov alebo krvácania.

V kombinácii s protidoštičkovými látkami a selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (SSRI), ako je fluoxetín, sa zvyšuje riziko gastrointestinálneho krvácania.

NSAID môžu zvýšiť účinok antikoagulancií, ako je warfarín. Vzhľadom na zvýšené riziko krvácania sa táto kombinácia neodporúča a je kontraindikovaná u pacientov so závažnými poruchami koagulácie. Ak sa kombinovanej liečbe stále nedá vyhnúť, je potrebné starostlivo sledovať parametre zrážanlivosti krvi.

Diuretiká:

NSAID môžu oslabiť účinok diuretík.

U zdravých dobrovoľníkov nimesulid pôsobením furosemidu dočasne znižuje vylučovanie sodíka, v menšej miere vylučovanie draslíka a znižuje skutočný diuretický účinok.

Súbežné podávanie nimesulidu a furosemidu vedie k zníženiu (približne o 20 %) v oblasti pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) a zníženiu kumulatívneho vylučovania furosemidu bez zmeny renálneho klírensu furomesidu.

Súbežné podávanie furosemidu a nimesulidu vyžaduje opatrnosť u pacientov s poruchou funkcie obličiek a srdca.

ACE inhibítory a antagonisty receptora angiotenzínu II:

NSAID môžu znížiť účinok. U pacientov s miernou až stredne závažnou renálnou insuficienciou (CC 30-80 ml / min), pri spoločnom predpisovaní ACE inhibítorov, antagonistov receptora angiotenzínu II alebo látok, ktoré potláčajú cyklooxygenázový systém (NSAID, antiagreganciá), ďalšie zhoršenie funkcie obličiek a možný je výskyt akútneho zlyhania obličiek.ktoré je zvyčajne reverzibilné. Tieto interakcie sa majú zvážiť u pacientov užívajúcich Nimesil v kombinácii s ACE inhibítormi alebo antagonistami receptora angiotenzínu II. Preto sa má kombinované použitie týchto liekov predpisovať opatrne, najmä starším pacientom. Po začatí súbežnej liečby majú byť pacienti primerane hydratovaní a funkcia obličiek sa má dôkladne sledovať.

Farmakokinetické interakcie s inými liekmi:

Existujú dôkazy, že NSAID znižujú klírens lítia, čo vedie k zvýšeniu koncentrácie lítia v krvnej plazme a jeho toxicite. Pri predpisovaní nimesulidu pacientom liečeným lítiom sa majú pravidelne monitorovať koncentrácie lítia v plazme.

Klinicky významné interakcie s glibenklamidom, teofylínom, digoxínom, cimetidínom a antacidami (napríklad kombinácia hydroxidov hliníka a horčíka) sa nepozorovali.

Nimesulid inhibuje aktivitu izoenzýmu CYP2C9. Počas užívania liekov, ktoré sú substrátmi tohto enzýmu s nimesulidom, sa môže koncentrácia týchto liekov v plazme zvýšiť.

Pri predpisovaní nimesulidu menej ako 24 hodín pred alebo po užití metotrexátu je potrebná opatrnosť, pretože v takýchto prípadoch sa môže zvýšiť plazmatická hladina metotrexátu a tým aj toxické účinky tohto lieku.

V súvislosti s pôsobením na renálne prostaglandíny môžu inhibítory prostaglandínsyntetázy, ako je nimesulid, zvýšiť nefrotoxicitu cyklosporínov.

Interakcia iných liekov s nimesulidom:

Štúdie in vitro ukázali, že nimesulid je vytesnený z väzbových miest tolbutamidom a kyselinou valproovou. Napriek skutočnosti, že tieto interakcie boli stanovené v krvnej plazme, tieto účinky neboli pozorované počas klinického používania lieku.

špeciálne pokyny

Nežiaduce vedľajšie účinky možno minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky lieku počas čo najkratšej doby.

Nimesil sa má používať s opatrnosťou u pacientov s gastrointestinálnymi ochoreniami v anamnéze (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), pretože je možná exacerbácia týchto ochorení.

Riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie alebo perforácie vredu sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou NSAID u pacientov s anamnézou vredov, obzvlášť komplikovaných krvácaním alebo perforáciou, ako aj u starších pacientov, preto sa má liečba začať najnižšou možnou dávkou . Pacienti užívajúci lieky, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi alebo inhibujú agregáciu krvných doštičiek, tiež zvyšujú riziko gastrointestinálneho krvácania. V prípade gastrointestinálneho krvácania alebo vredov u pacientov užívajúcich Nimesil sa má liečba liekom prerušiť.

Keďže Nimesil sa čiastočne vylučuje obličkami, jeho dávkovanie u pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má znížiť v závislosti od úrovne močenia.

Existujú dôkazy o výskyte zriedkavých prípadov reakcií pečene. Ak sa objavia príznaky poškodenia pečene (svrbenie kože, zožltnutie kože, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, tmavý moč, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz), prestaňte užívať liek a poraďte sa so svojím lekárom.

Napriek zriedkavosti zrakového postihnutia u pacientov užívajúcich nimesulid súčasne s inými NSAID sa má liečba okamžite ukončiť. Ak sa vyskytne akákoľvek porucha zraku, pacienta má vyšetriť oftalmológ.

Liek môže spôsobiť zadržiavanie tekutín v tkanivách, takže pacienti s vysokým krvným tlakom a srdcovými poruchami by mali používať Nimesil s mimoriadnou opatrnosťou.

U pacientov so zlyhaním obličiek alebo srdca sa má Nimesil používať s opatrnosťou, pretože funkcia obličiek sa môže zhoršiť. Ak sa stav zhorší, liečba Nimesilom sa má prerušiť.

Klinické štúdie a epidemiologické údaje naznačujú, že NSAID, najmä vo vysokých dávkach a pri dlhodobom užívaní, môžu viesť k malému riziku infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhody. Nie je dostatok údajov na vylúčenie rizika takýchto udalostí pri používaní nimesulidu.

Zloženie lieku zahŕňa sacharózu, čo by sa malo vziať do úvahy u pacientov s diabetes mellitus (0,15-0,18 XE na 100 mg lieku) a ľudí na nízkokalorickej diéte. Nimesil sa neodporúča u pacientov so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo deficitu sacharózy-izomaltózy.

Ak sa počas liečby Nimesilom vyskytnú príznaky „prechladnutia“ alebo akútnej respiračnej vírusovej infekcie, liek sa má vysadiť.

Nimesil sa nemá používať súčasne s inými NSAID.

Nimesulid môže meniť vlastnosti krvných doštičiek, preto je potrebné dávať pozor pri užívaní lieku u ľudí s hemoragickou diatézou, liek však nenahrádza preventívny účinok kyseliny acetylsalicylovej pri kardiovaskulárnych ochoreniach.

Starší pacienti sú obzvlášť citliví na nežiaduce reakcie na NSAID, vrátane výskytu život ohrozujúceho gastrointestinálneho krvácania a perforácií, zhoršenia funkcie obličiek, pečene a srdca. Pri užívaní lieku Nimesil pre túto kategóriu pacientov je potrebné riadne klinické sledovanie.

Rovnako ako iné NSAID, ktoré inhibujú syntézu prostaglandínov, nimesulid môže nepriaznivo ovplyvniť graviditu a/alebo vývoj plodu a môže viesť k predčasnému uzavretiu ductus arteriosus, hypertenzii v systéme pulmonálnej artérie, poruche funkcie obličiek, ktorá môže progredovať do zlyhania obličiek s oligodyramniou, na zvýšené riziko krvácania, zníženie kontraktility maternice, výskyt periférneho edému. V tomto ohľade je nimesulid kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie. Užívanie lieku Nimesil môže nepriaznivo ovplyvniť ženskú plodnosť a neodporúča sa ženám plánujúcim tehotenstvo. Pri plánovaní tehotenstva je potrebná konzultácia s lekárom.

Existujú dôkazy o zriedkavých prípadoch kožných reakcií (ako je exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza) na nimesulid, ako aj na iné NSAID. Pri prvom príznaku kožnej vyrážky, slizničných lézií alebo iných príznakov alergickej reakcie sa má Nimesil vysadiť.

Účinok lieku na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy.

Účinok Nimesilu na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy sa neskúmal, preto je počas liečby Nimesilom potrebná opatrnosť pri vedení vozidiel a pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií. .

Tehotenstvo a laktácia

Rovnako ako iné NSAID, ktoré inhibujú syntézu prostaglandínov, nimesulid môže nepriaznivo ovplyvniť graviditu a/alebo vývoj plodu a môže viesť k predčasnému uzavretiu ductus arteriosus, hypertenzii v systéme pulmonálnej artérie, poruche funkcie obličiek, ktorá môže progredovať do zlyhania obličiek s oligodyramniou, na zvýšené riziko krvácania, zníženie kontraktility maternice, výskyt periférneho edému. V tomto ohľade je liek kontraindikovaný počas tehotenstva a počas dojčenia.

Aplikácia v detstve

Liek je kontraindikovaný u detí mladších ako 12 rokov.

Tínedžeri (vo veku 12 až 18 rokov): na základe farmakokinetického profilu a farmakodynamických charakteristík nimesulidu nie je potrebná úprava dávky u dospievajúcich.

Pri poruche funkcie obličiek

U pacientov s renálnou insuficienciou sa má Nimesil používať s opatrnosťou, pretože funkcia obličiek sa môže zhoršiť. Ak sa stav zhorší, liečba Nimesilom sa má prerušiť. Liek je kontraindikovaný pri ťažkej renálnej insuficiencii (CC< 30 мл/мин).

U pacientov s miernou až stredne ťažkou renálnou insuficienciou (CC 30-80 ml/min) nie je potrebné upravovať dávku.

Na zhoršenú funkciu pečene

Liek je kontraindikovaný pri zlyhaní pečene alebo pri akomkoľvek aktívnom ochorení pečene.

Použitie u starších ľudí

S opatrnosťou sa liek predpisuje starším pacientom. Starší pacienti sú obzvlášť citliví na nežiaduce reakcie na NSAID, vrátane výskytu život ohrozujúceho gastrointestinálneho krvácania a perforácií, zhoršenia funkcie obličiek, pečene a srdca. Pri užívaní lieku Nimesil pre túto kategóriu pacientov je potrebné riadne klinické sledovanie.

Pri liečbe starších pacientov nutnosť úpravy dennej dávky určuje lekár na základe možnosti interakcie s inými liekmi.

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Podmienky skladovania:

Zoznam B. Skladujte na suchom, tmavom mieste a mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25°C.

Dátum minimálnej trvanlivosti:

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

V tomto lekárskom článku sa môžete zoznámiť s liekom Nimesulid. Návod na použitie vysvetlí, v ktorých prípadoch môžete užívať suspenziu alebo tablety, s čím liek pomáha, aké sú indikácie na použitie, kontraindikácie a vedľajšie účinky. Anotácia predstavuje formu uvoľňovania liečiva a jeho zloženie.

V článku môžu lekári a spotrebitelia zanechať iba skutočné recenzie o nimesulide, z ktorých môžete zistiť, či liek pomohol pri liečbe artrózy a artritídy u dospelých a detí, pre ktoré je tiež predpísaný. Pokyny uvádzajú analógy nimesulidu, ceny lieku v lekárňach, ako aj jeho použitie počas tehotenstva.

Liek zo skupiny NSAID (nesteroidné protizápalové lieky) je nimesulid. Návod na použitie uvádza, že 100 mg tablety, granule alebo prášok na prípravu suspenzie majú protizápalový účinok. Predpisujú sa pri bolestivých stavoch.

Forma a zloženie uvoľnenia

1. Tablety 100 mg.
2. Granule alebo prášok na prípravu suspenzie na perorálne podanie.
3. Masť alebo gél, sirup, injekcie v ampulkách na injekciu alebo čapíky sa nevyrábajú.

Hlavným aktívnym prvkom lieku je nimesulid, jeho obsah v jednej tablete je 100 mg.

farmakologický účinok

Nimesulid má výrazný protizápalový, ako aj mierny analgetický a slabý antipyretický účinok. Liečivo je selektívny inhibítor cyklooxygenázy-2.

Mechanizmus protizápalového účinku liečiva je teda založený na inhibícii syntézy prostaglandínov: účinná látka liečiva inhibuje hlavne cyklooxygenázu-2, vďaka čomu je syntéza prostaglandínov potlačená hlavne v oblasti zápaly a v menšej miere aj v obličkách a žalúdočnej sliznici.

Nimesulid inhibuje tvorbu voľných radikálov bez ovplyvnenia procesov hemostázy a fagocytózy. V mechanizme protizápalového účinku liečiva má značný význam jeho schopnosť potláčať uvoľňovanie myeloperoxidázy.

Maximálna koncentrácia liečiva v krvnej plazme sa dosiahne jednu až dve hodiny po požití suspenzie alebo tabliet nimesulidu. Liečivo sa takmer úplne vylúči z tela do 24 hodín. Pri dlhodobom používaní nie je pozorovaná kumulácia (akumulácia) lieku.

Čo pomáha nimesulid?

Indikácie na použitie tabliet zahŕňajú zníženie závažnosti bolesti a zápalu pri určitých patologických stavoch, ktoré zahŕňajú:

• Zápalové procesy postihujúce rôzne štruktúry pohybového aparátu (väzy, šľachy, chrupavky, vaky a kĺbové puzdrá) so silnou bolesťou.
• Bolesť zubov strednej intenzity.
• Algodysmenorea (bolestivá menštruácia) u žien.
• Bolesť hlavy, vrátane záchvatov migrény strednej závažnosti.
• Bolesť svalov (myalgia) rôzneho pôvodu.
• Dna v štádiu exacerbácie zápalového procesu v kĺboch ​​so silnou bolesťou.
• Ankylozujúca spondylitída.
• Psoriatická artritída (špecifický zápal kĺbov).
• Osteochondróza, sprevádzaná radikulárnym syndrómom s bolesťou rôznej intenzity.
• Bolestivý syndróm strednej závažnosti v pooperačnom období.
• Trauma z minulosti, ktorá môže zahŕňať posttraumatický zápal mäkkých tkanív.

Prečo sa nimesulid stále predpisuje? Taktiež sa liek môže použiť na zníženie telesnej teploty pri ťažkej horúčke infekčno-toxického pôvodu.

Inštrukcie na používanie

Tablety nimesulidu

Vnútri dospelých 100-200 mg 2-krát denne, deti - 1,5 mg / kg 2-3-krát denne. Maximálna dávka pre deti je 5 mg / kg denne v 2-3 dávkach.

Granule na prípravu suspenzie

vnútri. Obsah 1 vrecka granulátu sa rozpustí v 80-100 ml vody. Odporúčaná dávka pre dospelých a dospievajúcich vo veku 12-18 rokov je 100 mg (1 vrecko) 2-krát denne po jedle. Maximálna denná dávka pre dospelých a dospievajúcich vo veku 12-18 rokov je 200 mg.

U starších pacientov nie je potrebné zníženie dávky. Pacienti s chronickým zlyhaním obličiek vyžadujú zníženie dennej dávky na 100 mg. Minimálna účinná dávka sa má podávať čo najkratšie, aby sa minimalizovalo riziko nežiaducich reakcií.

Maximálna doba užívania lieku by nemala presiahnuť 15 dní.

Kontraindikácie

Absolútne:

• Cerebrovaskulárne krvácanie.
• Ťažké srdcové zlyhanie.
• Precitlivenosť na zložky lieku Nimesulid, z ktorých môžu tablety spôsobiť vedľajšie účinky.
• Erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu (s exacerbáciou).
• Gastrointestinálne krvácanie alebo akýkoľvek iný stav, ktorý je sprevádzaný krvácaním.
• Závažné funkčné poškodenie obličiek (s klírensom kreatinínu menej ako 30 ml za minútu).
• Funkčné poruchy pečene.
• Tehotenstvo a laktácia.
• Súčasné použitie s inými hepatotoxickými liekmi.
• Drogová závislosť.
• Závažné poruchy systému zrážania krvi.
• Alkoholizmus.
• Vek detí do 12 rokov.
• Neznášanlivosť na nesteroidné protizápalové lieky.

Nimesulid tablety a sirup sa majú používať opatrne:

• Dehydratácia.
• Starší vek.
• Asténia (vyčerpanie, zvýšená únava).
• Hemoragická diatéza.
• Infekčné choroby.
• Diabetes mellitus typu 2.
• Arteriálna hypertenzia.
• Zlyhanie srdca a obličiek.
• Ťažké metabolické poruchy.
• Choroby gastrointestinálneho traktu (vrátane anamnézy).

Vedľajšie účinky

Použitie lieku Nimesulid môže spôsobiť množstvo vedľajších účinkov.

• Zmyslové orgány: poruchy videnia vo forme rozmazaného videnia.
• Dýchací systém: bronchospazmus, dýchavičnosť, exacerbácia existujúcej bronchiálnej astmy je možná.
• Močový systém: intersticiálna nefritída, zlyhanie obličiek, hematúria, dyzúria, retencia moču, oligúria. Tráviaci trakt: cholestáza, gastritída, plynatosť, zápcha, zvýšené pečeňové enzýmy, krvácanie z tráviaceho traktu, vracanie, nevoľnosť, hnačkový syndróm, žltačka, fulminantná hepatitída, bolesť v epigastrickej oblasti, perforácia a ulcerózne lézie steny žalúdka.
• Kardiovaskulárny systém: „prílivy“ prietoku krvi do pokožky tváre, pokles krvného tlaku, búšenie srdca. Zaznamenáva sa aj hypotermia, všeobecná slabosť, zvýšené hladiny draslíkových iónov.
• Hematopoetické orgány: zvýšený čas krvácania, krvácanie, purpura, pancytopénia, trombocytopénia, anémia.
• Centrálny nervový systém: Reyov syndróm, bolesť hlavy, nočné mory, strach, úzkosť, závraty, nervozita. Koža: zvýšené potenie, svrbenie, vyrážky, dermatitída, erytém, angioedém, toxická epidermálna nekrolýza, erythema multiforme exsudatívny, žihľavka, Stevensov-Johnsonov syndróm.

Deti, počas tehotenstva a laktácie

Nimesulid je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie. Nie je predpísané deťom do 12 rokov.

špeciálne pokyny

Aby sa minimalizovalo riziko vedľajších účinkov, liek by sa mal užívať v minimálnej účinnej dávke počas čo najkratšieho priebehu.

Liečbu sa odporúča prerušiť, ak sa stav pacienta nezlepší, ako aj v prípade horúčky, rozvoja príznakov podobných chrípke počas liečby, gastrointestinálneho krvácania, vredov alebo perforácií žalúdka alebo dvanástnika, zhoršenia funkcie obličiek alebo príznakov poškodenia pečene. V druhom prípade je nimesulid v budúcnosti kontraindikovaný.

Ak priebeh liečby trvá viac ako 2 týždne, je potrebné monitorovanie pečeňových parametrov. Pri cirhóze pečene alebo zlyhaní obličiek s hypoalbuminémiou alebo hyperbilirubinémiou je väzba nimesulidu znížená.

Liek môže nepriaznivo ovplyvniť ženskú plodnosť a neodporúča sa počas plánovania tehotenstva. Ak sa vyskytnú nežiaduce udalosti na strane centrálneho nervového systému a zmyslových orgánov, je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití nimesulidu s určitými liekmi sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky:

• Lieky metabolizované za účasti enzýmu CYP2C9: zvýšenie ich koncentrácie v krvnej plazme.
• Furosemid: zníženie jeho účinnosti (treba postupovať opatrne na pozadí funkčných porúch srdca a obličiek).
• Antiepileptiká (kyselina valproová), antimykotiká (ketokonazol), lieky proti tuberkulóze (izoniazid), amiodarón, metotrexát, metyldopa, amoxicilín: vývoj aditívneho hepatotoxického účinku.
• Cyklosporín: zvýšená nefrotoxicita.
• Lítiové prípravky: zvýšenie koncentrácie lítia v krvnej plazme a jeho toxicita (je potrebné pravidelné sledovanie jeho koncentrácie).
• Warfarín, podobné antikoagulanciá, kyselina acetylsalicylová: zvýšené riziko krvácania (kombinácia sa neodporúča, pri závažných poruchách zrážanlivosti krvi je kontraindikovaná, v prípade potreby je potrebné súčasné užívanie týchto liekov kontrolovať pôsobením antikoagulancií).

Analógy nimesulidu

Podľa štruktúry sa určujú analógy:

1. Nimegesik.
2. Florida.
3. Sulaidin.
4. Prolid.
5. Ameolin.
6. Novolid.
7. Nymfast.
8. Nimika.
9. Aulin.
10. Nise.
11. Nimesil.
12. Aponil.
13. Cockstral.
14. Nemulex.
15. Mesulid.
16. Nimulid.
17. Nimesulide Pharmaplant.
18. Actasulide.

Dovolenkové podmienky a cena

Priemerná cena nimesulidu (tablety 100 mg č. 20) v Moskve je 130 rubľov. V Kyjeve si môžete kúpiť lieky za 20 hrivien, v Kazachstane - za 365 tenge. Lekárne v Minsku ponúkajú liek za 1,7 bel. rubľov.

Lekáreň môže požiadať o lekársky predpis. Skladujte na suchom, tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Čas použiteľnosti - 4 roky.