Analgetiká alebo analgetiká (z gréckeho algos - bolesť a - bez) sú lieky, ktoré majú špecifickú schopnosť zmierniť alebo odstrániť pocit bolesti. Analgetický (analgetický) účinok môžu mať nielen samotné analgetiká, ale aj iné látky patriace do rôznych farmakologických skupín. Takže lieky používané v deň anestézie (celková anestézia) môžu mať analgetický účinok a niektoré z nich vo vhodných koncentráciách a dávkach (napríklad trichlóretylén, oxid dusný) sa používajú špeciálne na analgéziu.
Lokálne anestetiká sú v podstate tiež analgetikami.
Pri bolestiach spojených s kŕčmi hladkého svalstva môžu mať antispazmické a anticholinergiká analgetický účinok.
Pod pojmom analgetikum (analgetikum) v pravom zmysle slova sa rozumejú prostriedky, v ktorých je analgézia dominantným účinkom, ktorý sa vyskytuje v dôsledku resorpčného účinku a nie je v terapeutických dávkach sprevádzaný stratou vedomia a výrazným poškodením motoriky. funkcie.
Podľa chemickej povahy, povahy a mechanizmov farmakologickej aktivity sú moderné analgetiká rozdelené do dvoch hlavných skupín:

A. Narkotické analgetiká vrátane morfínu a príbuzných alkaloidov (opiátov) a syntetické zlúčeniny s vlastnosťami podobnými morfínu.
B. Nenarkotické analgetiká vrátane syntetických derivátov kyseliny salicylovej, pyrazolónu, anilínu a iných chemických zlúčenín.

Narkotické analgetiká

Pre narkotické analgetiká sú charakteristické tieto hlavné črty:
1. Silná analgetická aktivita, ktorá umožňuje ich použitie ako vysoko účinných liekov proti bolesti v rôznych oblastiach medicíny, najmä pri úrazoch (chirurgické zákroky, rany a pod.) a ochoreniach sprevádzaných syndrómom silnej bolesti (zhubné novotvary, infarkt myokardu a pod. .).
2. Špeciálny účinok na centrálny nervový systém človeka, vyjadrený rozvojom eufórie a objavením sa syndrómov duševnej a fyzickej závislosti (drogová závislosť) pri opakovanom užívaní, čo obmedzuje možnosť dlhodobého užívania týchto drog.
3. Rozvoj chorobného stavu (abstinenčný syndróm) u osôb s rozvinutým syndrómom fyzickej závislosti, keď im chýba analgetikum.
4. Odstránenie akútnych toxických účinkov nimi spôsobených (útlm dýchania, srdcové poruchy atď.), ako aj analgetický účinok špecifických antagonistov (pozri).
Pri opakovanom užívaní narkotických analgetík sa zvyčajne vyvinie závislosť (tolerancia),
oslabenie účinku, keď sú na dosiahnutie analgetického účinku potrebné stále vyššie dávky liečiva.
Narkotické analgetiká majú tendenciu potláčať reflex kašľa a niektoré sa používajú ako antitusiká.
Všetky omamné analgetiká vzhľadom na ich schopnosť spôsobiť drogovú závislosť podliehajú skladovaniu, predpisovaniu a výdaju z lekární v súlade s osobitnými pravidlami schválenými Ministerstvom zdravotníctva Ruskej federácie.
1. Podľa zdrojov výroby a chemickej štruktúry sú moderné narkotické analgetiká rozdelené do 3 skupín:
a) prírodné alkaloidy - morfín a kodeín obsiahnuté v hypnotickom maku (Opium);
b) polosyntetické zlúčeniny získané chemickou modifikáciou molekuly morfínu (etylmorfín atď.);
c) zlúčeniny získané úplnou chemickou syntézou (promedol, fentanyl atď.).
Väčšina syntetických zlúčenín bola získaná na princípe zjednodušenia štruktúry prírodného analgetika - morfínu. Odlišujú sa štruktúrou od morfínu, ale zvyčajne si zachovávajú niektoré štruktúrne prvky svojich molekúl (napríklad prítomnosť fenyl-M-metylpiperidínovej skupiny v promedole, M-substituovaného piperidínu vo fentanyle, benzomorfánový kruh v pentazocíne atď. .).

Oveľa skôr v Ruskej federácii a iných krajinách bola výroba a používanie diacetylmorfínu (heroínu) zakázané. V roku 1952 sa uskutočnila syntéza morfínu, avšak kvôli ťažkostiam pri získavaní drogy synteticky zostáva zdrojom jeho výroby hypnotický mak.
Chemickou modifikáciou molekuly morfínu a iných ópiových alkaloidov a kompletnou chemickou syntézou sa získal súbor analgetík, líšiacich sa vlastnosťami farmakologického účinku, vrátane sily a trvania analgetického účinku, závažnosti antitusického účinku, rýchlosť a stupeň rozvoja závislosti a závislosti a pod.
Chemickou modifikáciou molekuly morfínu sa získali aj zlúčeniny, ktoré sú jeho farmakologickými antagonistami (pozri Nalorfin).
Neurochemický mechanizmus účinku narkotických analgetík nie je dobre známy. Existujú dôkazy o inhibičnom účinku morfínu na hydrolýzu acetylcholínu a jeho uvoľňovanie z nervových zakončení. Zistilo sa, že morfín má antiserotonínovú aktivitu. Reserpín, ktorý znižuje obsah katecholamínov a serojunínu v mozgu, oslabuje analgetický účinok morfínu a jeho analógov. Neexistuje však presvedčivý dôkaz, že tieto účinky morfínu a iných narkotických analgetík priamo súvisia s ich analgetickými účinkami.
Neurofyziologické štúdie naznačujú, že narkotické analgetiká inhibujú talamické centrá citlivosti na bolesť a blokujú prenos impulzov bolesti do mozgovej kôry. Tento účinok je s najväčšou pravdepodobnosťou vedúci v mechanizme účinku analgetík tejto skupiny. V posledných rokoch sa získali dôležité informácie o pôsobení opiátov na mozgové receptory. Bola preukázaná prítomnosť špecifických „opiátových“ receptorov v mozgu. Endogénne ligandy, t.j. špecificky sa viažuce na tieto receptory
mi fyziologicky aktívne zlúčeniny sú neuropeptidy tvorené v mozgu - enkefalíny a endorfíny.
Keďže opiáty sú exogénne látky, ktoré nie sú charakteristické pre telo, zatiaľ čo enkefalíny a s nimi súvisiace neuropeptidy sú endogénne, charakteristické pre telo, je správnejšie hovoriť nie o „opiátoch“, ale o „enkefalínových“ receptoroch.
Enkefalíny sú pentapeptidy obsahujúce päť aminokyselinových zvyškov. Takzvaný metenkefalín (metionín-enkefalín) má štruktúru: H-tyrozyl-glyceglycyl-fenylalanyl-metionyl-OH.
Endorfíny majú o niečo zložitejšiu štruktúru. Takže P-endorfín (jeden z najaktívnejších endorfínov) pozostáva z 31 aminokyselín. Enkefalíny a endorfíny tým, že sa viažu na opiátové receptory, majú analgetický účinok a ich účinok je blokovaný špecifickými antagonistami opiátov.
Väzba morfínu na tieto receptory je zabezpečená tým, že určitá časť jeho molekuly má štruktúrnu a konformačnú podobnosť s časťou molekúl (tyrozínovým zvyškom) enkefalínov a endorfínov. Exogénny analgetický morfín (ako aj iné štruktúrou blízke opiáty) teda po zavedení do tela interaguje s rovnakými "väzbovými miestami" (receptormi), ktoré sú určené na viazanie endogénnych analgetických zlúčenín - enkefalínov a endorfínov. Je možné, že pôsobenie exogénnych analgetík je spojené aj so stabilizáciou endogénnych analgetických neuropeptidov (enkefalínov a pod.) inaktiváciou enzýmov ničiacich enkefalín - enkefalináz.
Väčšina narkotických analgetík nemá výrazný účinok na citlivé nervové zakončenia. Niektoré z nich (promedol, estocín) majú mierny antispazmodický účinok, ktorý môže pomôcť znížiť bolesť spojenú s kŕčmi hladkého svalstva.
Hlavným mechanizmom účinku narkotických analgetík je však ich účinok na centrálny nervový systém.

Nenarkotické analgetiká

Charakteristické pre nenarkotické analgetiká
sú nasledujúce hlavné vlastnosti:
1. Analgetická aktivita, prejavujúca sa určitými typmi bolestí: hlavne neuralgickými, svalovými, kĺbovými, bolesťami hlavy a zubov. Pri silnej bolesti spojenej s úrazmi, operáciami brucha, malígnymi novotvarmi atď., Sú prakticky neúčinné.
2. Antipyretický účinok, prejavujúci sa pri febrilných stavoch, a protizápalový účinok, vyjadrený v rôznej miere v rôznych zlúčeninách tejto skupiny.
3. Neprítomnosť depresívneho účinku na dýchacie a kašeľové centrá.
4. Absencia eufórie a javov psychickej a fyzickej závislosti pri ich užívaní.
Hlavnými predstaviteľmi nenarkotických analgetík sú:
a) deriváty salicylu; kyselina acetylsalicylová, salicylamidín;

b) deriváty pyrazolónu - antipyrín, amidopyrín, analgín;
c) deriváty para-aminofenolu (alebo anilínu) - fenacetín, paracetamol.

Mechanizmus účinku nenarkotických analgetík je zložitý. Určitú úlohu zohráva ich vplyv na talamické centrá mozgu, čo vedie k inhibícii vedenia bolestivých impulzov do kôry. Neomamné analgetiká sa podľa centrálneho účinku líšia od narkotických analgetík v mnohých znakoch (nenarkotické analgetiká neovplyvňujú napr. schopnosť centrálneho nervového systému sumarizovať podprahové podráždenia).
V posledných rokoch sa do praxe dostalo množstvo nových liekov s obzvlášť výraznou protizápalovou aktivitou; tak či onak spôsobujú aj analgetické a antipyretické účinky. Vzhľadom na to, že u týchto liekov prevláda protizápalový účinok, ktorý sa silou približuje k steroidným hormonálnym zlúčeninám a zároveň nemajú steroidnú štruktúru, začali sa nazývať nesteroidné protizápalové lieky.

Lieky tejto skupiny zahŕňajú množstvo derivátov kyseliny fenylpropiónovej a fenyloctovej (ibuprofén, sodná soľ diklofenaku atď.), Zlúčeniny obsahujúce indalovú skupinu (indometacín atď.).
Rovnaká skupina zahŕňa prípravu pyrazolónovej série - butadiónu. Prvým zástupcom nesteroidných protizápalových liekov bol aspirín (kyselina acetylsalicylová), ktorý si dodnes zachováva popredné miesto v rade liekov z tejto skupiny.

Vzhľadom na to, že množstvo liekov - deriváty pyrazolónu (amidopyrín, analgín a pod.), deriváty para-aminofenolu (fenacetín, paracetamol), ako aj niektoré salicyláty sa používajú najmä ako analgetiká a antipyretiká (pri bolestiach hlavy, neuralgii, zápalové procesy atď.) atď.), sú kombinované do skupiny analgetík - antipyretiká.
Nesteroidné protizápalové lieky sa najčastejšie používajú pri liečbe ankylozujúcej spondylitídy a iných ochorení.
V porovnaní so steroidnými protizápalovými liekmi majú nesteroidné lieky tendenciu spôsobovať menej vedľajších účinkov a sú dlhodobo lepšie tolerované.
V posledných rokoch sa na liečbu reumatoidnej artritídy začali používať aj „základné“ – dlhodobo pôsobiace lieky: D-penicilamín, chinolínové lieky, levamizol a tiež prípravky zo zlata. Vzhľadom na pomaly nastupujúci účinok týchto liekov sa predpisujú (najmä v prvom období liečby) v kombinácii s rýchlo účinkujúcimi nesteroidnými antiflogistikami (kyselina acetylsalicylová, indometacín, diklofenak sodný a pod.).
V niektorých prípadoch (v obzvlášť závažných, kritických situáciách) však steroidné lieky môžu poskytnúť silnejší a rýchlejší účinok

Ide o skupinu neurotropných liekov, ktoré môžu selektívne ovplyvňovať centrálny nervový systém a selektívne potláčať citlivosť na bolesť. Na rozdiel od anestetík, ktoré bez rozdielu potláčajú všetky typy citlivosti, analgetiká selektívne potláčajú iba bolesť. Bolesť je ochranná reakcia tela, ktorá ho varuje pred vplyvom prehnaných dráždivých faktorov, čo umožňuje človeku vyhnúť sa zničeniu.

Bolesť s transcendentálnou intenzitou môže zároveň vytvoriť stav šoku bolesti, ktorý môže spôsobiť smrť pacienta. Nízka intenzita, ale neustála bolesť môže chorému človeku spôsobiť vážne utrpenie, zhoršiť kvalitu a dokonca aj prognózu jeho života. Na boj proti týmto typom patologickej bolesti sa používajú aj analgetiká.

Na základe pôvodu, mechanizmov účinku a princípov použitia sa analgetické prípravky delia do 2 veľkých skupín: prípravky narkotických a nenarkotických analgetík.

Klasifikácia analgetík.

I. Lieky narkotických analgetík.

A. Klasifikácia podľa chemickej štruktúry:

Deriváty fenantrénu: morfín, buprenorfín

Deriváty fenylpiperidínu: trimepiridín, fentanyl

Morphinany: tramadol.

B. Klasifikácia podľa interakcie s rôznymi podtypmi opioidných receptorov:

Agonisty μ - a κ - receptorov: morfín, trimepiridín,

fentanyl

Čiastočný agonista μ - receptory: buprenorfín

Agonista - antagonista μ - a κ - receptorov: tramadol.

B. Antagonisty opioidných receptorov: naloxón, naltrexón

II. Prípravky neomamných analgetík.

1. Neopioidné (neomamné) analgetiká:

● centrálne pôsobiace inhibítory cyklooxygenázy: acetaminofén.

● nesteroidné protizápalové lieky: ibuprofén.

2. Lieky rôznych farmakologických skupín s analgetickým účinkom:

● blokátory sodíkových kanálov

● inhibítory spätného vychytávania monoamínov

● a2-agonisty

● Antagonisty NMDA glutamátového receptora

● GABA mimetiká

● antiepileptiká

3. Zmiešané opioidné a neopioidné lieky: panadeín atď.

Narkotické analgetiká.

Toto je skupina analgetík s najväčšou korisťou. Mliečnu šťavu zo spiacich makových hláv používajú ľudia už tisíce rokov na boj proti bolesti. Narkotické analgetiká môžu spôsobiť rozvoj závislosti (drogová závislosť), čo predstavuje vážne obmedzenia ich moderného používania.

Mechanizmus účinku narkotických analgetík bol stanovený pomerne presne. V ľudskom tele existujú 2 systémy spojené s citlivosťou na bolesť: nociceptívny a antinociceptívny. Nociceptívna sa aktivuje pri poškodení a vytvára pocit bolesti – bližšie pozri priebeh. patofyziológie. V reakcii na impulz transcendentnej bolesti sa spustí antinociceptívny systém tela proti bolesti. Predstavujú ho endogénne opioidné receptory a látky – endogénne opioidy, ktoré ich ovplyvňujú: endorfíny, enkefalíny, dynorfíny. Tieto látky vzrušujú opioidné receptory, pretože sú ich mimetikami. V dôsledku toho dochádza k zvýšeniu prahu citlivosti na bolesť a k zmenám emočného zafarbenia bolesti. To všetko tvorí najsilnejší analgetický účinok medzi liekmi. Okrem toho môžu narkotické analgetické prípravky spôsobiť ďalšie účinky, pretože opioidné receptory sú široko distribuované v ľudskom tele, ako v centrálnom nervovom systéme, tak aj na periférii. Doteraz sa zistilo, že existujú rôzne typy a podtypy opioidných receptorov, čo vysvetľuje vznik mnohých účinkov narkotických analgetík. Najvýznamnejšie sú reakcie získané excitáciou nasledujúcich typov opioidných receptorov:

μ - vytvára sa analgézia, sedácia, eufória, útlm dýchania, znižuje sa črevná motilita, vzniká bradykardia, mióza.

δ - vytvorená analgézia, útlm dýchania, znížená črevná motilita.

κ - vytvára sa analgézia, účinok dysfórie, klesá črevná motilita, vzniká mióza.

Staré lieky narkotických analgetík bez rozdielu excitujú všetky typy opioidných receptorov, čím spôsobujú ich vysokú toxicitu. V posledných rokoch boli syntetizované lieky narkotických analgetík, ktoré interagujú len s určitými typmi vyššie opísaných opioidných receptorov (hlavne κ). To umožnilo pri zachovaní vysokej analgetickej aktivity liekov súčasne výrazne znížiť ich toxicitu, najmä minimalizovať riziko vzniku závislosti (drogovej závislosti).

Morfín hydrochlorid - dostupné v tabletách po 0,01 a v ampulkách obsahujúcich 1% roztok v množstve 1 ml.

Prípravok rastlinného pôvodu, alkaloid spiaceho maku. Z maku sa získavajú 2 druhy alkaloidov: 1) deriváty cyklopentánperhydrofenantrénu: morfín, kodeín, omnopón; majú jasnú narkotickú aktivitu; 2) deriváty izochinolínu: papaverín, ktorý nemá narkotickú aktivitu.

Liek sa predpisuje perorálne, s / c, / až 4 krát denne. Dobre sa absorbuje v gastrointestinálnom trakte, ale biologická dostupnosť takéhoto spôsobu podania je nízka (25 %) v dôsledku výraznej presystémovej eliminácie v pečeni. Preto sa liek často používa parenterálne. Morfín preniká cez krvno-tkanivové bariéry, najmä cez placentárnu bariéru, ktorá v maternici paralyzuje dýchanie plodu. V krvi je liečivo z 1/3 viazané na plazmatické bielkoviny. Liečivo sa metabolizuje v pečeni konjugačnou reakciou s kyselinou glukurónovou, práve tieto metabolity prenikajú cez bariéry. 90% lieku sa vylučuje močom, zvyšok - žlčou a môže sa vyskytnúť enterohepatálna cirkulácia. T ½ je asi 2 hodiny.

Mechanizmus účinku, pozri vyššie. Morfín bez rozdielu stimuluje všetky typy opioidných receptorov. Droga má priamy účinok na centrá predĺženej miechy a hlavových nervov: znižuje tonus dýchacieho centra a centra kašľa a zvyšuje tonus vagusových a okulomotorických nervov. Morfín je oslobodzovač histamínu, ktorý zvyšuje jeho obsah v krvi a vedie k rozširovaniu periférnych ciev a usadzovaniu krvi v nich. To vedie k zníženiu tlaku v pľúcnom obehu.

O.E.

4) silné antitusikum;

5) potencovanie;

6) znižuje tlak v pľúcnom obehu.

P.P. 1) akútna (šokogénna) bolesť, ktorá ohrozuje život pacienta

2) chronická bolesť u pacientov odsúdených na zánik

3) kašeľ, ktorý ohrozuje život pacienta

4) premedikácia

5) komplexná terapia pacienta s pľúcnym edémom

P.E. Dysfória, eufória (nebezpečná najmä pri opakovanom užívaní), drogová závislosť (závislosť), tolerancia (desenzibilizácia opioidných receptorov pri ich fosforylácii proteínkinázou), predávkovanie a smrť na paralýzu dýchania a srdca. Nevoľnosť, vracanie, zápcha, retencia moču, bradykardia, zníženie krvného tlaku, bronchospazmus, hyperhidróza, zníženie telesnej teploty, zúženie zreníc, zvýšený vnútrolebečný tlak, teratogénne, alergie.

Kontraindikácie použitia: pri útlme dýchania, deti do 14 rokov, tehotné ženy, pri kraniocerebrálnych poraneniach, pri celkovom ťažkom vyčerpaní organizmu.

trimepiridín (promedol) - dostupný v tabletách po 0,025 a v ampulkách obsahujúcich 1 a 2% roztoky v množstve 1 ml.

Syntetický agonista všetkých typov opioidných receptorov. Pôsobí a používa sa podobne ako morfium, bol vytvorený ako jeho náhrada za účelom ničenia makových plantáží. Rozdiely: 1) trochu podradné v aktivite a efektívnosti; 2) neprechádza placentou a môže sa použiť na zmiernenie pôrodnej bolesti; 3) má menej kŕčovitý účinok, najmä nevyvoláva kŕče močových ciest a zadržiavanie moču, je liekom voľby na úľavu od bolesti pri renálnej kolike; 4) je vo všeobecnosti lepšie tolerovaný.

Fentanyl (sentonil) - dostupný v ampulkách obsahujúcich 0,005% roztok v množstve 2 alebo 5 ml.

Liečivo sa predpisuje intramuskulárne, častejšie intravenózne, niekedy epidurálne, intratekálne. Fentanyl vďaka svojej vysokej lipofilnosti dobre preniká cez BBB. Liečivo sa metabolizuje v pečeni, vylučuje sa močom. T ½ je 3-4 hodiny a predlžuje sa pri použití vysokých dávok lieku.

Syntetické liečivo, derivát piperidínu. Liečivo je oveľa lipofilnejšie ako morfín, takže riziko oneskoreného útlmu dýchania v dôsledku šírenia lieku v mozgovomiechovom moku z miesta vpichu do dýchacieho centra sa výrazne znižuje.

V tele pacienta fentanyl bez rozdielu stimuluje všetky typy opioidných receptorov, pôsobenie a aplikácia je založená na stimulácii μ - receptory. Pôsobí rýchlo (po 5 minútach v porovnaní s 15 pri morfíne), krátko. Z hľadiska analgetickej aktivity a toxicity je fentanyl asi stokrát lepší ako morfín, čo určuje taktiku použitia lieku v medicíne.

O.E. 1) silné analgetikum (zvýšenie prahu bolesti, zmena emocionálneho zafarbenia bolesti);

2) eufória (zmena emocionálneho zafarbenia bolesti);

3) sedatívum (zmena emocionálneho zafarbenia bolesti);

P.P.

P.E. pozri morfium + rigidita kostrového svalstva (pri operáciách + myorelaxanciá), vo vysokých dávkach - excitácia CNS.

Kontraindikácie pozri morfín.

buprenorfín (norfin). Liečivo sa predpisuje intramuskulárne, intravenózne, perorálne, sublingválne, až 4-krát denne. Buprenorfín sa dobre absorbuje akýmkoľvek spôsobom podania. V krvi sa 96 % viaže na plazmatické bielkoviny. Liečivo sa metabolizuje v pečeni N-alkylačnými a konjugačnými reakciami. Väčšina lieku sa vylučuje nezmenená stolicou, časť - vo forme metabolitov v moči. T ½ je asi 3 hodiny.

Je čiastočným agonistom μ - receptory a viaže sa na ne veľmi silno (takže T ½ komplexné μ - receptory + buprenorfín je 166 minút a komplex s fentanylom asi 7 minút). Jeho analgetická aktivita prevyšuje morfín 25-50 krát.

O.E. 1) silné analgetikum (zvýšenie prahu bolesti, zmena emocionálneho zafarbenia bolesti);

2) eufória (zmena emocionálneho zafarbenia bolesti);

3) sedatívum (zmena emocionálneho zafarbenia bolesti);

P.P. 1) akútna (šokogénna) bolesť, ktorá ohrozuje život pacienta;

2) chronická bolesť u pacientov odsúdených na zánik;

3) neuroleptanalgézia počas určitých operácií;

P.E. pozri morfium, lepšie tolerované. Kontraindikácie pozri morfín.

tramadol je syntetický analóg kodeínu, slabý stimulant μ - receptory. Navyše afinita k tomuto typu receptorov v lieku je o 6000 nižšia ako afinita morfínu. Preto je analgetický účinok tramadolu vo všeobecnosti malý a pri miernej bolesti nie je horší ako morfín, ale pri chronickej a akútnej šokovej bolesti je morfín výrazne horší. Jeho analgetický účinok je tiež čiastočne spôsobený narušeným neuronálnym spätným vychytávaním norepinefrínu a serotonínu.

Biologická dostupnosť pri perorálnom podaní je 68% a pri /m - 100%. Tramadol sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa obličkami močom. T ½ tramadolu je 6 hodín a jeho aktívneho metabolitu je 7,5 hodiny.

P.E. pozri morfium, menej výrazné + excitácia centrálnej nervovej sústavy až kŕče.

Butorfanol selektívne agonistické liečivo κ - receptory. Používa sa hlavne ako analgetikum pri akútnej a chronickej bolesti. Má lepšiu analgetickú aktivitu ako morfín. Na rozdiel od vyššie uvedených prostriedkov je podľa dávkovacieho režimu oveľa lepšie tolerovaný, nespôsobuje rozvoj závislosti.

Pri použití narkotických analgetík sa môžu vyvinúť prípady akútnej otravy liekmi. Tomu napomáha relatívne malá šírka terapeutického účinku takýchto liekov, tolerancia, vynucovanie si zvyšovania dávok predpísaných liekov a nízka kvalifikácia zdravotníckeho personálu.

Príznaky otravy sú nasledovné: mióza, bradykardia, útlm dýchania, dusenie, vlhký chrapot pri dýchaní, stiahnuté črevá, ťažkosti s močením, nadmerné potenie, vlhká a cyanotická koža.

Konkrétne opatrenia na pomoc pri otrave opiátmi sú nasledovné: 1) na výplach žalúdka sa používa jemne ružový roztok manganistanu draselného, ​​ktorý oxiduje opiáty, čo brzdí ich vstrebávanie v gastrointestinálnom trakte a urýchľuje vylučovanie stolicou; 2) spomedzi soľných laxatív sa uprednostňuje síran sodný, ktorý nespôsobuje útlm CNS; 3) na zastavenie enterohepatálnej cirkulácie opiátov sa perorálne podáva cholestyramín, ktorý ich absorbuje a urýchľuje vylučovanie opiátov stolicou; 4) iv naloxón, naltrexón sa používa ako antagonista

naloxón - dostupné v ampulkách obsahujúcich 0,04% roztok v množstve 1 ml.

Naloxón sa úplne absorbuje v gastrointestinálnom trakte, ale takmer celý sa inaktivuje pri prvom prechode pečeňou, preto sa používa výlučne parenterálne. Liečivo sa metabolizuje v pečeni konjugačnou reakciou s kyselinou glukurónovou, vylučuje sa hlavne stolicou. T ½ je asi 1 hodina.

Je to úplný antagonista opioidných receptorov, má obzvlášť silný účinok na μ - receptory, blokuje ich a vytláča opiáty z ich spojenia. Liek sa predpisuje v / m, v / v až 4-krát denne.

O.E. 1) blokuje všetky typy opioidných receptorov;

2) znižuje toxický účinok opiátov;

P.P. Akútna otrava opiátmi.

P.E. Nie je popísané.

Schopnosť opiátov vyvolávať eufóriu môže stimulovať rozvoj závislosti (závislosť od opiátov), ​​a to zase môže vytvárať fyzickú a psychickú závislosť. Liečbu takejto patológie vykonávajú lekári - narkológovia, z liekov je možné použiť naltrexón . Je to, podobne ako naloxón, úplný antagonista opioidných receptorov, ale jeho účinok je 24 hodín, čo je vhodné pre chronickú liečbu.

Na zníženie výskytu iatrogénnej drogovej závislosti je potrebné dodržiavať nasledujúce podmienky: 1) predpisovať lieky narkotických analgetík prísne podľa indikácií; 2) dodržiavať podmienky liečby a dávkovací režim; 3) vyhnúť sa opakovaným cyklom liečby; 4) uprednostňujte lieky s malým alebo žiadnym účinkom na μ - receptory; 5) neustále zlepšovať odbornú úroveň zdravotníckych pracovníkov. Na tieto účely slúži aj vyhláška MZ ZSSR č.330, ktorá upravuje všetky otázky súvisiace s obehom liekov v stenách liečebného ústavu. Pravidlá predpisovania omamných látok upravuje vyhláška č. 110 Ministerstva zdravotníctva a sociálneho rozvoja Ruskej federácie.

Analgetiká (analgetica; grécka negatívna predpona a- + algos)

Tradične sa rozlišujú omamné a neomamné A.. Narkotická A. s. vyznačujúce sa vysokou analgetickou aktivitou - sú účinné pri veľmi intenzívnej bolesti; ovplyvňujú emocionálnu sféru - spôsobujú eufóriu, celkovú pohodu a znižujú kritický postoj k životnému prostrediu. Pri ich dlhodobom používaní je možný rozvoj drogovej závislosti (Drogová závislosť). Niektoré lieky v tejto skupine môžu spôsobiť dysfóriu. Väčšina z nich (najmä vo vysokých dávkach) pôsobí depresívne.

Neomamná A. s. podľa závažnosti analgetického účinku sú nižšie ako narkotické; sú menej účinné pri intenzívnej bolesti (napr. bolesť spojená s infarktom myokardu a malignitou, trauma, pooperačná bolesť). Ich analgetický účinok sa prejavuje najmä pri bolestiach spojených so zápalovými procesmi, najmä kĺbov, svalov, nervových kmeňov. Neomamná A. s. nevyvolávať eufóriu, drogovú závislosť, neutlmovať dýchanie.

Narkotické analgetiká zahŕňajú morfín a príbuzné zlúčeniny (opiáty) a syntetické zlúčeniny s vlastnosťami podobnými opiátom (opioidy). V lekárskej literatúre sa opiáty aj zlúčeniny podobné opiátom často označujú ako opioidné analgetiká. Farmakologické účinky narkotických analgetík sú spôsobené interakciou s opiátovými receptormi v centrálnom nervovom systéme. a periférne tkanivá. Morfín, trimeperidín (promedol), fentanyl, sufentanil, alfentanil, pyritramid, tilidín, dihydrokodeín tvoria skupinu úplných agonistov opiátových receptorov, ktoré vykazujú najväčšiu afinitu k mí receptorom. Väzbou na opiátové receptory spôsobujú tieto lieky fyziologické účinky charakteristické pre endogénne ligandy (enkefalíny, endorfíny). Butorfanol, nalbufín, pentazocín patria do skupiny agonistov-antagonistov opiátových receptorov (napr. pentazocín a nalbufín vykazujú antagonistické vlastnosti voči mu-receptorom, agonistické - voči kappa receptorom). Buprenorfín je čiastočný agonista opioidných receptorov, ktorý interaguje s mu a kappa receptormi. Tramadol je narkotické analgetikum so zmiešaným mechanizmom účinku, je to čistý opiátový agonista mu-, delta- a kappa-receptorov s vyššou afinitou k mu-receptorom. Okrem toho je analgetický účinok tohto liečiva spojený s inhibíciou spätného vychytávania noradrenalínu v neurónoch a so zvýšením serotonergnej odpovede. Rôzne účinky narkotických analgetík sú spojené s excitáciou rôznych podtypov opiátových receptorov.

Morfín je jedným z alkaloidov ópia, na vzduchu sušená mliečna šťava, ktorá sa uvoľňuje z rezov v nezrelých strukoch maku. Hlavným účinkom morfínu je analgetický účinok, ktorý sa vyvíja pri zachovaní vedomia. môžu byť sprevádzané duševnými zmenami: znížená sebakontrola, zvýšená predstavivosť, v niektorých prípadoch eufória, niekedy ospalosť.

Analgetický účinok morfínu je spôsobený jeho účinkom na interneuronálny prenos vzruchov na rôznych úrovniach centrálneho nervového systému. V interakcii s opiátovými receptormi umiestnenými na presynaptickej membráne tenkej primárnej aferentnej miechy morfín redukuje mediátory nociceptívnych signálov (látka P atď.). V dôsledku excitácie opiátových receptorov postsynaptickej membrány dochádza k posledne menovanej a v súvislosti s tým k aktivite neurónov zadného rohu podieľajúcich sa na vedení bolestivých impulzov. Okrem toho morfín zosilňuje zostupné inhibičné účinky mnohých štruktúr a predĺženej miechy (napríklad periakvaduktálnej šedej hmoty, jadier raphe atď.) na miechu. Zmeny v emocionálnej sfére spôsobené morfínom môžu slúžiť ako dôvod na zníženie emočne negatívneho zafarbenia bolesti.

Morfín tlmí dýchanie úmerne podanej dávke. V terapeutických dávkach spôsobuje mierny pokles minútového objemu pľúcnej ventilácie, najmä v dôsledku zníženia dychovej frekvencie, pričom nemá badateľný vplyv na objem vdychu. Pod vplyvom toxických dávok morfínu sa objem pľúcnej ventilácie prudko zníži. sa stáva veľmi zriedkavým a povrchným, môže sa vyvinúť periodické dýchanie typu Cheyne-Stokes. Morfín tiež tlmí centrum kašľa, čím má antitusický účinok. Spôsobuje to v dôsledku excitácie centier okulomotorických nervov. Diferenciálne diagnostickým znakom akútneho morfínu je prudké zúženie zreníc. Pri hlbokej hypoxii je však mióza nahradená mydriázou.

V niektorých prípadoch môže morfín stimuláciou chemoreceptorov štartovacej zóny centra zvracania spôsobiť nevoľnosť a zvracanie. V tomto prípade má morfín priamy inhibičný účinok na neuróny centra zvracania. Existujú významné rozdiely v individuálnej citlivosti na emetický účinok morfínu. V mechanizme nevoľnosti a zvracania pri podávaní morfínu zohrávajú zrejme určitú úlohu vestibulárne vplyvy. Z tohto dôvodu morfín spôsobuje nevoľnosť a zvracanie častejšie u ambulantných pacientov ako u pacientov v pokoji na lôžku.

Pod vplyvom morfínu sa zväčšujú hladké svaly vnútorných orgánov, čo je spôsobené interakciou látky s opiátovými receptormi hladkých svalov. Pomáha znižovať zvierače gastrointestinálneho traktu, zvyšuje tonus črevných svalov až po periodické kŕče sprevádzané porušením peristaltiky. To vedie k prudkému spomaleniu pohybu obsahu cez gastrointestinálny trakt a v dôsledku toho k úplnejšej absorpcii vody v čreve. Okrem toho morfín znižuje oddeľovanie žalúdočných a pankreatických štiav, ako aj žlče. To znamená, že objem črevného obsahu sa zmenšuje, zväčšuje, čo ďalej oslabuje črevnú motilitu. V dôsledku toho sa vyvíja, čo je tiež uľahčené potlačením normálneho nutkania na defekáciu v dôsledku centrálneho pôsobenia morfínu.

Akútna otrava morfínom je charakterizovaná stratou vedomia, útlmom dýchania, prudkým stiahnutím zreníc (pri asfyxii sa zreničky rozšíria) a znížením telesnej teploty. Ťažká otrava môže mať za následok smrť v dôsledku zástavy dýchania (pozri Otrava). Naloxón alebo nalorfín sa používajú ako antagonisti pri otrave morfínom (pozri Antagonisty narkotických analgetík).

Omnopon obsahuje zmes 5 ópiových alkaloidov – morfín, narkotín, kodeín, papaverín a tebaín. Vďaka vysokému obsahu morfínu (48-50%) má omnopon všetky vlastnosti charakteristické pre tento alkaloid a používa sa na rovnaké indikácie ako morfín. Vedľajšie účinky omnoponu, príznaky otravy a užívanie sú podobné ako pri morfiu. morfín omnopon sa líši tým, že má menší účinok na hladké svaly vnútorných orgánov, tk. obsahuje alkaloidy papaverín a narkotín, ktoré pôsobia proti kŕčom. V tomto ohľade pri bolestiach spojených s kŕčmi hladkého svalstva, napríklad s renálnou alebo pečeňovou kolikou, má omnopon určitú výhodu oproti morfínu.

Z kodeínových prípravkov sa ako anestetikum používa najmä dihydrokodeín. Jeho analgetický účinok je slabší ako morfín, ale silnejší ako kodeín. Pri perorálnej aplikácii je trvanie analgézie 4-5 h. Má tiež antitusický účinok. Používa sa na bolesti strednej a významnej závažnosti, a to aj v pooperačnom období, na zranenia, v onkologickej praxi. Vedľajšie účinky: nevoľnosť, vracanie, ospalosť. Pri dlhšom užívaní je možné, že je to podobné ako pri užívaní kodeínu. Neodporúča sa pre deti do 12 rokov.

Trimeperidín - syntetický derivát fenylpiperidínu - je z hľadiska analgetickej sily blízky morfínu, má menej výrazný účinok na hladké vnútorné orgány. na použitie sú rovnaké ako pre morfín. Používa sa aj na zmiernenie pôrodných bolestí. Vedľajšie účinky (mierna nevoľnosť) sú zriedkavé. Kontraindikácie použitia: útlm dýchania, do 2 rokov.

Kyselina acetylsalicylová narúša agregáciu krvných doštičiek a v dôsledku toho zabraňuje trombóze (pozri Antiagreganciá). Ketorolac je NSAID s výrazným analgetickým účinkom, inhibuje agregáciu krvných doštičiek a môže sa zvýšiť. Používa sa ako A. s. s bolestivým syndrómom v pooperačnom období, so zraneniami, akútnou bolesťou chrbta a svalov. Butadión prevyšuje analgín a amidopyrín v analgetických a najmä protizápalových vlastnostiach. Okrem toho je butadión účinný pri dne (pozri Lieky na liečbu dny).

Vedľajšie účinky neomamných A. s. sa javí inak. Pre salicyláty a deriváty pyrazolónu sú typické vedľajšie účinky z gastrointestinálneho traktu (nauzea, vracanie, bolesti brucha). Možné je aj gastrointestinálne krvácanie a výskyt žalúdočných a dvanástnikových vredov, čo súvisí najmä s inhibičným účinkom liekov týchto skupín na syntézu prostaglandínov v stene žalúdka a čriev. Aby sa predišlo týmto komplikáciám, salicyláty a deriváty pyrazolónu sa majú užívať po jedle, tablety sa majú rozdrviť a zapiť mliekom alebo alkalickou minerálnou vodou. Pri dlhodobom používaní salicylátov a intoxikácii s nimi sa objavuje a klesá.

Deriváty pyrazolónu inhibujú, čo sa prejavuje hlavne leukopéniou a v závažných prípadoch - agranulocytózou. V procese liečby týmito liekmi je potrebné pravidelne skúmať bunkové zloženie krvi. Butadión a amidopyrín môžu prispieť k zadržiavaniu vody v tele a rozvoju edému v dôsledku zníženia diurézy. Vedľajší účinok fenacetínu sa prejavuje najmä methemoglobinémiou, anémiou a poškodením obličiek, vedľajším účinkom paracetamolu je narušenie funkcie obličiek a pečene. Užívanie ketorolaku môže viesť k dyspepsii, v ojedinelých prípadoch k gastritíde, erozívnym a ulceróznym léziám tráviaceho traktu, poruche funkcie pečene, bolesti hlavy, poruchám spánku, edémom atď.. Všetky nenarkotické A. s. môže spôsobiť alergické reakcie (kožné vyrážky atď.). V prípade obzvlášť vysokej citlivosti pacienta na jednotlivé lieky môže dôjsť k rozvoju anafylaktického šoku. Kyselina acetylsalicylová môže spôsobiť takzvanú aspirínovú astmu. Ak sa vyskytnú alergické reakcie, liek, ktorý ich spôsobil, sa zruší a predpíšu sa antihistaminiká alebo iné. Treba mať na pamäti, že často neomamným A. s. má kríženie napríklad so všetkými liečivami spomedzi derivátov pyrazolónu alebo kyseliny salicylovej. U pacientov s bronchiálnou astmou môžu salicyláty a deriváty pyrazolónu zhoršiť priebeh ochorenia.

Neomamná A. s. kontraindikované v prípade precitlivenosti na ne. Okrem toho, amidopyrín a analgín nie sú predpísané na porušenie hematopoézy, analgín - na bronchospazmus. Salicyláty sú kontraindikované pri peptickom vredovom ochorení, zníženej zrážanlivosti krvi; butadión - s peptickým vredom, srdcovým zlyhaním, poruchami srdcového rytmu, ochoreniami pečene, obličiek a krvotvorných orgánov; paracetamol - so závažnými poruchami pečene a obličiek, nedostatkom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, ochoreniami krvi; ketorolac - s nosovými polypmi, angioedémom, bronchospazmom, bronchiálnou astmou, peptickým vredovým ochorením, ťažkou poruchou funkcie pečene, vysokým rizikom krvácania, poruchou krvotvorby.

Formy uvoľňovania a použitia hlavných nenarkotických analgetík sú opísané nižšie.

Ketorolac(ketanov, ketorol, nato, toradol, torolac atď.) - tablety po 10 mg; 3% injekčný roztok v ampulkách 1 a 3 ml (30 mg v 1 ml). Aplikujte intramuskulárne, intravenózne a dovnútra. Jedna dávka pre dospelých s parenterálnym podaním je v priemere 10-30 mg, maximálne denne - 90 mg. Pri perorálnom podaní jedna dávka - 10 mg, maximálne denne - 40 mg. Liek sa podáva každých 6-8 h. Trvanie aplikácie nie je dlhšie ako 5 dní. Starším ľuďom sa predpisujú menšie dávky, maximálna denná dávka na parenterálne podanie je 60 mg. Dávka sa znižuje aj v prípade poruchy funkcie obličiek. Deti sa podávajú iba parenterálne, jedna dávka na intramuskulárnu injekciu - 1 mg/kg, s intravenóznym - 0,5-1 mg/kg. Trvanie používania u detí - nie viac ako 2 dni.

Metamizol sodný(analgin, baralgin M, nebagin, spazdolzin atď.) - prášok; tablety po 50; 100; 150 a 500 mg; kvapky na perorálne podanie v injekčných liekovkách po 20 a 50 ml(v 1 ml 500 mg); 25 % a 50 % injekčné roztoky v ampulkách po 1 a 2 ml(250 a 500 mg v 1 ml); rektálne čapíky po 100; 200 a 250 mg(pre deti); 650 mg(Pre dospelých). Priraďte dovnútra, rektálne, intramuskulárne, intravenózne. Vnútri alebo rektálne sa dospelým odporúčajú dávky 250-500 mg 2-3 krát denne, pri reumatizme - do 1 G 3x denne. Deťom mladším ako 1 rok sa zvyčajne podávajú perorálne a rektálne počas 5 mg/kg 3-4 krát denne, staršie ako 1 rok - 25-50 mg na 1 rok života denne. Parenterálne sa dospelým podávajú 1.-2 ml 25% alebo 50% roztok 2-3 krát denne, deti mladšie ako 1 rok - vo výške 0,01 mg 50% roztok na 1 kg telesná hmotnosť, staršie ako 1 rok - 0,01 ml 50% roztok na 1 rok života 1 krát denne (nie viac ako 1 ml). Najvyššie jednotlivé dávky pre dospelých na perorálne a rektálne použitie - 1 g, denne - 3 g; pri parenterálnom podaní - resp. 1 G a 2 G.

Metamizol sodný je súčasťou mnohých kombinovaných prípravkov obsahujúcich spolu s ním (spazmoanalgetiká) kofeín, fenobarbital atď. ml, rektálne čapíky, obsahuje analgín, antispazmodický pitofenón a blokátor ganglií fenpiverín. Dávky príslušných zložiek: Tablety - 500 mg; 5 mg a 0,1 mg; riešenie (5 ml) - 2,5 g; desať mg a 0,1 mg; pri sviečkach - 1 G; 10 mg a 0,1 mg. Používa sa ako analgetikum a antispastikum, najmä pri obličkových, pečeňových a črevných kolikách, algomenoree. Priraďte dovnútra (dospelí) 1-2 tablety 2-3 krát denne; intramuskulárne alebo intravenózne - po 5 ml s opakovaným podaním (v prípade potreby) po 6.-8 h.

Andipal tablety zahŕňajú analgín (250 mg), dibazol, hydrochlorid papaverínu a fenobarbital po 20 mg. Majú antispazmodické, vazodilatačné a analgetické účinky. Užíva sa hlavne pri kŕčoch ciev 1-2 tablety 2-3x denne.

Tablety Pentalgin obsahujú analgín a amidopyrín po 300 mg kodeín (10 mg), kofeín-benzoát sodný (50 mg) a fenobarbital (10 mg). Existujú aj tablety s náhradou amidopyrínu za paracetamol. Užíva sa perorálne ako analgetikum a spazmolytikum, 1 tableta 1-3x denne.

paracetamol(aminadol, acetaminofén, bindard, dolomol, ifimol, kalpol, meksalen, pamol, panadol pre deti, pyrimol, prodol, sanidol, febricet, efferalgan atď.) - prášok; tablety, vrát. instantné (šumivé) 80; 200; 325 a 500 mg; žuvacie tablety pre deti po 80 ks mg; kapsuly a kapsuly 500 mg; elixír, elixír, suspenzia a perorálny roztok v injekčných liekovkách (120; 125; 150; 160 a 200 mg o 5 ml); rektálne čapíky po 80; 125; 150; 250; 300; 500; 600 mg a 1 G. Priraďte vnútri dospelým zvyčajne 200-400 mg na recepcii 2-3x denne. Maximálna jednotlivá dávka je 1 g, denná dávka je 4 g. Frekvencia podávania je až 4-krát denne. Maximálna dĺžka liečby je 5-7 dní. Rektálne sa dospelým zvyčajne podáva 600 mg(do 1 G) 1-3 krát denne.

Jednorazové dávky lieku pre deti pri perorálnom podaní sú v priemere vo veku 3 mesiace - 1 rok - 25-50 mg, 1 rok - 6 rokov - 100-150 mg, 6-12 rokov - 150-250 mg. Mnohonásobnosť príjmu je zvyčajne 2-3 krát denne (až 4 krát). Trvanie liečby - nie viac ako 3 dni. Deťom do 7 rokov sa liek podáva rektálne a perorálne vo forme prášku rozpusteného vo vode alebo v tekutej liekovej forme. Na rektálne podanie deťom mladším ako 1 rok, čapíky obsahujúce 80 mg paracetamol, deti 1 rok - 3 roky - 80-125 mg, 3 roky - 12 rokov - 150-300 mg.

Vyrába sa množstvo kombinovaných prípravkov obsahujúcich okrem paracetamolu, kodeínu, kofeínu, analgínu a iných napríklad panadol, proxasan, solpadeín, fervex. Panadol extra - tablety (bežné a instantné), obsahuje paracetamol (500 mg) a kofeín (65 mg). Priraďte dospelým 1-2 tablety 4 krát denne, maximálna denná dávka je 8 tabliet. Interval medzi dávkami je najmenej 4 h. Používa sa na bolesti hlavy, migrény, myalgiu, neuralgiu, algomenoreu, SARS atď. Kontraindikované u detí do 12 rokov.

Proxasan (co-proxamol) - tablety obsahujúce paracetamol (325 mg) a nenarkotické analgetikum dextropropoxyfén (32.5 mg). Priraďte dospelým s bolesťou miernej a strednej intenzity vo vnútri 2-3 tablety 3-4 krát denne, až 8 tabliet denne.

Solpadeine - rozpustné tablety obsahujúce paracetamol (500 mg), kodeín (8 mg) a kofeín (30 mg). Používa sa pri bolestiach hlavy, migréne, neuralgii, algomenoree atď. Dospelým sa predpisuje 1 tableta, deťom vo veku 7-12 rokov 1/2 tablety na dávku. Maximálna denná dávka pre dospelých je 8 tabliet, pre deti - 4 tablety.

Fervex-granulát vo vrecúškach (s cukrom, bez, pre deti) na prípravu perorálneho roztoku s obsahom paracetamolu, kyseliny askorbovej a feniramín-antihistaminiká. Dávky zložiek vo vrecúškach pre dospelých - resp. 0,5 G; 0,2 G a 0,025 G, vo vrecúškach pre deti - 0,28 G; 0,1 G a 0,01 G. Používa sa ako symptomatický liek na akútne respiračné vírusové infekcie, alergickú rinitídu. Obsah vrecka sa pred použitím rozpustí vo vode. Dávkovanie pre dospelých - 1 vrecúško 2-3x denne. Deťom sa predpisuje 1 detské vrecko na recepciu, vo veku 6-10 rokov 2-krát denne, 10-12 rokov - 3-krát, nad 12 rokov - 4-krát. Interval medzi dávkami je najmenej 4 h.

Sedalgin- kombinovaný tabletový prípravok obsahujúci kofeín fosfát, kofeín, fenacetín, kyselinu acetylsalicylovú a fenobarbital, v uvedenom poradí, 0,01 g - (z gréc. analgetos bezbolestný) (analgetiká, lieky proti bolesti cf va, lieky proti bolesti cf va), lek. in va, oslabenie alebo odstránenie pocitu bolesti. Narkotický A. s. pôsobiť na talamus. a ďalšie centrá mozgu, komunikujúce s tzv. opiáty...... Chemická encyklopédia

ANALGETIKÁ- (Analgetica), liečivé látky, ktoré selektívne potláčajú citlivosť na bolesť v dôsledku priameho účinku na centrálny nervový systém A. s. znížiť súhrnnú schopnosť centrálneho nervového systému vo vzťahu k ... ... Veterinárny encyklopedický slovník

Lek. vo VA pre celkovú anestéziu človeka. Podľa spôsobu ich aplikácie sa rozlišujú inhalačné a neinhalačné S.. Prvé zahŕňajú množstvo prchavých (ľahko sa vyparujúcich) kvapalín a plynných látok Z tekutín najviac význam…… Chemická encyklopédia - I Lieky chemické zlúčeniny prírodného alebo syntetického pôvodu a ich kombinácie používané na liečbu, prevenciu a diagnostiku chorôb ľudí a zvierat. Medzi liečivá patria aj lieky na ... ... Lekárska encyklopédia

Účinná látka ›› Propofol* (Propofol*) Latinský názov Recofol ATX: ›› N01AX10 Propofol Farmakologická skupina: Narkotiká Zloženie a zloženie Emulzia na intravenózne podanie 1 ml propofol 10 mg 20 mg pomocná ... ... Lekársky slovník

Všeobecné systematické n ... Wikipedia

- (gr.; pozri analgia) analgetiká lieky proti bolesti: narkotické (morfín, promedol atď.) a nenarkotické (antipyretiká, napr. analgín, amidopyrín atď.). Nový slovník cudzích slov. od EdwART, 2009... ... Slovník cudzích slov ruského jazyka

anestézia- ▲ odstránenie bolesti úľava od bolesti odstránenie bolesti počas operácie. anestetizovať. anestézia. anestetizovať. anestézia umelo navodený hlboký spánok so stratou citlivosti na bolesť, používaný za účelom úľavy od bolesti počas lekárskych operácií. ... ... Ideografický slovník ruského jazyka

BOLESTI CHRBTA A DOLNÝCH KONČATÍN- Z hľadiska prevalencie sa rozlišuje lumbalgia (bolesť v driekovej alebo lumbosakrálnej oblasti) a lumboischialgia (bolesť chrbta vyžarujúca do nôh). S akútnou intenzívnou bolesťou v dolnej časti chrbta sa používa aj termín "lumbago" (bedrová bolesť chrbta). ... ... Encyklopedický slovník psychológie a pedagogiky

ANALGEZIÁNI(analgetiká), lieky, ktoré znižujú alebo odstraňujú pocit bolesti. Analgetický (analgetický) účinok majú lieky rôznych farmakologických skupín. Najvýraznejšie je narkotické, opioidné A. stránky, ktoré interagujú s opioidnými receptormi. Používajú sa v anestéziológii hl. arr. na celkovú anestéziu a úľavu od pooperačnej bolesti; so zraneniami a chorobami so syndrómom silnej bolesti (malígne novotvary, infarkt myokardu atď.). Hlavní predstavitelia tejto skupiny A. s. - morfín, fentanyl (remifentanil), omnopon, promedol, trimeperidín, prosidol, butorfanol, moradol, stadol, nalbufín, tramadol. Narkotická A. s. majú silnú analgetickú aktivitu, môžu spôsobiť drogovú závislosť, abstinenčný syndróm, s predávkovaním sa vyvíja hlboký spánok, ktorý sa mení na štádium anestézie, potom kómy, čo vedie k paralýze dýchacieho centra.

Buprenorfín (polosyntetický derivát tebaínového alkaloidu) má 20–50-krát väčšiu analgetickú aktivitu ako morfín; predpísané na zmiernenie intenzívnej bolesti po malých brušných operáciách; vďaka svojej tabletovej forme je nevyhnutný pre urgentnú medicínu v prípade hromadných traumatických lézií.

Univerzálny antagonista opioidov A. s. je naxolon, ktorý blokuje ich väzbu alebo ich vytláča z opioidných receptorov všetkých typov. Používa sa na rýchle zastavenie účinku opioidov, a to aj v prípade ich predávkovania (postanestetická respiračná depresia, akútna otrava opioidmi atď.).

Neomamnej A. s. zahŕňajú deriváty pyrazolónu (amidopyrín, analgín, antipyrín, baralgin, butadión, reopyrín), anilín (antifebrín, paracetamol, fenacetín), kyselinu salicylovú (kyselina acetylsalicylová, salicylát sodný, salicylamid, diflunisal, tosiben). Z hľadiska analgetickej aktivity sú výrazne horšie ako narkotické A. s., majú antipyretický účinok pri horúčkovitých stavoch. Zlúčeniny rôznych skupín majú výrazný protizápalový účinok, Ch. arr. soli rôznych kyselín: deriváty kyseliny octovej (indometacín, ibufenak, sulindak, sofenak, pranoprofén); kyselina propiónová (ibuprofén, ketoprofén, naproxén atď.); kyselina antranilová (Voltaren a ďalšie); kyselina nikotínová (klonixín); oxikam (piroxikam). Okrem toho sú účinné len pri niektorých typoch bolesti (neuralgické, bolesti hlavy, zubné, svalové, kĺbové). Neomamná A. s. nepôsobia hypnoticky, neovplyvňujú dýchacie a kašeľové centrá, podmienenú reflexnú aktivitu, nevyvolávajú eufóriu a drogovú závislosť.

Poraziť bolesť dnes nie je ťažké: lieky proti bolesti sú dostupné v lekárňach v širokom sortimente a väčšina z nich sa predáva bez lekárskeho predpisu. Aby ste si však vybrali „správne“ analgetikum, musíte venovať pozornosť nielen jeho populárnemu názvu, ale aj možným vedľajším účinkom a kontraindikáciám. Mnohé lieky môžu byť pre zdravie nebezpečné a zbytočné v boji proti tomuto alebo tomu druhu bolesti.

Klasifikácia analgetík

Keď si človek ide do lekárne po lieky proti bolesti, nemyslí na to, aký liek potrebuje – či len na úľavu od bolesti. A až keď sa lekárnik začne pýtať na kopu otázok, je jasné: nájsť ten správny liek nie je také jednoduché.

Všetky lieky proti bolesti známe vo farmakológii sú rozdelené do nasledujúcich hlavných skupín:

• NSAID sú nesteroidné protizápalové tablety.
• Kombinované a myotropické spazmolytiká.
• Narkotické a špecifické analgetiká.
• Kombinované analgetiká.
• Pyrazolóny, ich kombinácie.
• Antimigrenózne látky.
• COX-2 inhibítory.

Aký je najsilnejší liek proti bolesti pri rôznych typoch bolesti

Lieky každého druhu sú účinné pri rôznych prejavoch bolesti. Napríklad pri bolestiach hlavy, zubov môžu pomôcť NSAID, pri migréne len lieky proti migréne a pri menštruačných kŕčoch - spazmolytiká.

Aké lieky proti bolesti sú účinné pri prejavoch bolesti rôzneho charakteru:

Povaha bolesti	Prípravky
S onkológiou	Terapia začína príjmom nenarkotických analgetík. Potom sú predpísané slabé alebo silné opiáty, výber jedného alebo druhého závisí od závažnosti bolesti, ktorá je dôsledkom rastu nádoru. Zobrazené sú protizápalové lieky - Paracetamol, steroidy - Prednizolón, opiáty - Hydromorfón, inhibítory 2. typu - Rofecoxib.
Pri bolestiach kĺbov, chrbta, čeľuste	Nepríjemné pocity, ktoré sa prejavujú na pozadí chorôb a uzavretých poranení pohybového aparátu, vrátane zlomenín čeľuste, sú tlmené nesteroidnými protizápalovými liekmi, inhibítormi COX-2 alebo neomamnými analgetikami. Narkotiká sa predpisujú o niečo menej často, napríklad Fentatin, kryštalický prášok určený na subkutánne injekcie.
Pri menštruačných bolestiach, cystitíde, pankreatitíde, kŕčovitých bolestiach zubov	Dobrý anestetický účinok majú lieky proti bolesti s antispazmodickými vlastnosťami: Drotaverín, Papaverín.
Pri zápalových ochoreniach vrátane zubných - paradentóza, paradentóza, zápal ďasien	Odporúča sa užívať NSAID alebo COX-2 inhibítory – bezpečné NSAID, ktoré boli izolované v samostatnej skupine pre svoje silné analgetické a protizápalové účinky bez negatívnych účinkov na žalúdočnú sliznicu.
S veľmi silným bolestivým syndrómom, napríklad po operácii osteomyelitídy	Sú zobrazené silné narkotické lieky proti bolesti.
Pri miernej bolesti zubov alebo hlavy spôsobenej nervovým vypätím, prechladnutím, prepracovaním	Stačí užívať najlacnejšie analgetiká: Analgin, Tempalgin, Baralgin, Citramon.
Na migrénu	Je ťažké zastaviť takúto bolesť, preto sa namiesto jednoduchých analgetík používajú lieky proti migréne, ktoré majú antispazmodický a vazodilatačný účinok.
S boľavým zubom, s kĺbovými, svalovými bolesťami	Môžete použiť NSAID. Zmierňujú horúčku, zastavujú zápalový proces a nepríjemný príznak.
So závažnými kardiovaskulárnymi patológiami a inými vážnymi stavmi	Často sa predpisujú narkotické analgetiká, ktorých aktívne zložky pôsobia na centrálny nervový systém a inhibujú jeho aktivitu. V dôsledku toho sa bolesť zastaví, pacient zažíva eufóriu. Takéto prostriedky možno použiť iba podľa pokynov lekára.

Pyrazolóny: zoznam najlepších

Pyrazolóny sú najjednoduchšie lieky proti bolesti. Na ich čele stojí známy Analgin, ktorý je v mnohých krajinách sveta zakázaný z dôvodu nízkej účinnosti a závažných vedľajších účinkov: metamizol sodný môže spôsobiť anafylaktický šok, viesť k rozvoju agranulocytózy- patologický stav, pri ktorom klesá hladina leukocytov v krvi, zvyšuje sa náchylnosť organizmu na infekcie.

Analgin má nielen analgetický účinok, má slabý antipyretický a protizápalový účinok. Napriek tomu, že metamizol sodný je v Ruskej federácii dostupný bez lekárskeho predpisu a patrí do skupiny najlacnejších liekov, mal by sa používať veľmi opatrne a čo najmenej. Najlepšou možnosťou je jediná úľava od silnej bolesti.

Iné kombinácie pyrazolónov:

názov	Charakteristický
	Zelené tablety vyrába bulharský koncern Sopharma, obsahujú 2 zložky: chinín a metamizol sodný. Prvá účinná látka znižuje telesnú teplotu, druhá - anestetizuje a zastavuje zápalový proces. Analgin-chinín sa používa pri horúčke a kĺbových kŕčoch katarálneho pôvodu.
	Slávne zelené tablety, ktoré sa aktívne používajú na zmiernenie bolesti zubov, hlavy a akejkoľvek inej bolesti. Obsahuje 2 aktívne zložky: metamizol sodný, triacetonamín-4-toluénsulfonát. Posledná zložka má anxiolytický účinok: znižuje nepokoj, úzkosť, napätie. Okrem toho zvyšuje účinok analgínu.
	Skladá sa z 3 zlúčenín: metamizol sodný, fenpiviríniumbromid a pitofén. Ďalšie účinné látky pôsobia proti kŕčom na svaly, uvoľňujú hladké svalstvo. Vďaka dobrej kombinácii účinných látok sa anestetikum používa pri vazospazme, močovodu, rôznych kolikách, bolestiach hlavy, zubov, horúčke, vysokom krvnom tlaku, hypertonicite maternice. Na rozdiel od Drotaverínu, Spasmalgon nemá škodlivý účinok na krčok maternice a je bezpečný pre plod a matku v akomkoľvek trimestri tehotenstva, s výnimkou prvého - všetky lieky sú počas tohto obdobia zakázané.

Kombinované analgetiká

Paracetamol je hlavnou zložkou väčšiny kombinovaných liekov proti bolesti. Účinná látka pomáha zmierniť bolesť, znížiť telesnú teplotu a upokojiť zápalový proces.

Paracetamol získal titul silného analgetika už v časoch, keď sa predával iba v čistej forme. Po spojení s ďalšími zložkami sa však vlastnosti látky zosilnili a kombinované analgetiká sa zaradili medzi najúčinnejšie lieky proti bolesti.

Medzi najlepšie kombinované lieky patria:

názov	Popis
	Zloženie: paracetamol, fenylefrín. Ďalšia zložka má vazokonstrikčný účinok, takže liek sa užíva pri bolestiach kĺbov a svalov, ktoré sú charakteristické pre prechladnutie.
Ibuklin, Brustan	Lacné tablety Ibuklin majú nápadnú oranžovú farbu. Zloženie: paracetamol a ibuprofén, ktorý je na zozname najsilnejších liekov proti bolesti medzi nesteroidnými protizápalovými liekmi. Vďaka účinnej kombinácii a slušnej koncentrácii účinných látok: 325 mg paracetamolu, 400 mg ibuprofénu - lieky majú výrazný antipyretický a anestetický účinok.
	Rakúsky liek obsahujúci paracetamol, kofeín a propyfenazón je analgetikum zo skupiny pyrazolónov so stredne silným analgetickým, antipyretickým účinkom. Kofeín podporuje vazodilatáciu a zvyšuje analgetický účinok. Takéto lieky proti bolesti sa používajú na bolesť hlavy, svalov, zubov.

Antimigrenózne látky

Bežné analgetiká migrénu nezvládajú, preto sa namiesto nich používajú špeciálne antimigrenózne analgetiká, ktoré rozširujú cievy a zabraňujú ich kŕčom. Medzi najlepšie lieky proti bolesti v tejto skupine patria:

• sumatriptan. Toto je názov lieku aj účinnej látky. Migréna ustúpi 30 minút po užití 50 mg sumatriptánu. Ak nedôjde k anestetickému účinku, môžete piť 2 tablety denne. Analógy prostriedkov: Amigrenin, Migrepam, Imigran, Trimigren.
• eletriptan. Lieky proti bolesti, ktorých najvyššia účinnosť sa pozoruje pri použití v počiatočných štádiách záchvatu migrény. Koncom roka 2017 bol v Ruskej federácii registrovaný iba jeden liek na báze elitripanu - Relpax, ktorý vyrába americký supergiant Pfizer.

Zoznam najlepších NSAID

Zvláštne miesto medzi všetkými tabletkami proti bolesti zaujímajú NSAID - nesteroidné protizápalové lieky. Z nich sa najvýraznejší anestetický účinok vyznačuje:

názov	Charakteristický
	Má analgetické vlastnosti, ale zriedka sa používa na odstránenie bolesti, pretože vysoké dávky kyseliny acetylsalicylovej agresívne ovplyvňujú sliznicu tráviaceho traktu. Nemecká farmaceutická spoločnosť Bayer zároveň vyrába šumivú formu aspirínu, ktorá je určená špeciálne na úľavu od bolesti a zníženie horúčky.
	Lacné, účinné a najbezpečnejšie NSAID. Hlavnými funkciami lieku sú úľava od bolesti a zníženie telesnej teploty. Je povolené používať aj pre novorodencov a dojčatá, čo potvrdzuje bezpečnosť. V lekárňach sa liek predáva vo forme tabliet, čapíkov, sirupu, gélu. Najpopulárnejšie lieky na báze ibuprofénu sa nazývajú takto: Ibuprom, Nurofen, Dolgit, Ipren.
	Zaradené do skupiny najúčinnejších liekov proti bolesti. Z hľadiska anestetických vlastností je Ketorolac porovnateľný s niektorými najsilnejšími opioidnými analgetikami, a preto sa používa podobne ako omamné látky len v extrémnych situáciách: po operáciách, pri zlomeninách a onkologických ochoreniach. Prípravky na báze Ketorolacu sa nazývajú takto: Ketanov, Ketorol, Torolac, Dolac, Ketalgin, Dolomin.

COX-2 inhibítory: príklady

Inhibítory COX-2 sú protizápalové lieky, ktoré sa od ostatných NSAID líšia špeciálnym mechanizmom účinku: neblokujú COX-1, ktorý chráni sliznicu tráviaceho traktu. Takéto lieky sú indikované na výskyt bolesti u ľudí trpiacich žalúdočným vredom a inými patologiami gastrointestinálneho traktu.

Najsilnejšie lieky proti bolesti zo skupiny inhibítorov COX-2:

názov	Charakteristický
	Prvý anestetický liek medzi koxibmi registrovaný v Ruskej federácii. Celecoxib je schopný zastaviť a anestetizovať zápalový proces, používa sa na exacerbáciu reumatických ochorení. Analógy: Dilaxa, Celebrex, Coxib.
rofekoxib	Predpisuje sa na zmiernenie zápalu a bolesti pri reumatických a zubných ochoreniach. V lekárňach v Moskve sa liek nachádza pod názvom Viox vo forme tabliet a suspenzií.
parekoxib	Je dostupný vo forme injekcií, má o niečo menšiu protizápalovú aktivitu, ale je to najsilnejší voľnopredajný liek proti bolesti. V Rusku sa Parekoxib predáva pod názvom Dynastat.

Narkotické analgetiká

Narkotické analgetikum je najsilnejší liek proti bolesti. Účinné látky takýchto tabliet pôsobia na nervové receptory, inhibujú ich a blokujú prenos impulzov bolesti. Okrem toho znižujú emocionálne vnímanie bolesti a uľahčujú reakciu na ňu, spôsobujú euforický stav.

Narkotické analgetiká vyvolávajú závislosť, preto sa používajú iba v extrémnych prípadoch: na zmiernenie syndrómu veľmi akútnej bolesti.

Výkonné opioidné lieky známe v Ruskej federácii sa vyrábajú na báze kodeínu, fentanylu, morfínu.

Zoznam najsilnejších opioidných liekov proti bolesti:

názov	Popis
	Liek je vyrobený v Británii, obsahuje ibuprofén a kodeín. Nástroj účinne zmierňuje bolesti pri rôznych patologických javoch: migrény, ochorenia zubov, bolesti chrbta, kĺbov, svalov, chrbtice, neuralgia, chrípka, prechladnutie. Nurofen Plus je kontraindikovaný u detí mladších ako 12 rokov.
	Najsilnejšie anestetické tablety bulharskej výroby, pozostávajúce z piatich účinných látok - kodeínu, paracetamolu, metamizolu sodného, ​​kofeínu, fenobarbitalu. Posledná uvedená látka má nielen anestetický, ale aj sedatívny účinok, takže liek je účinný pri neurologických, reumatických, zubných, popáleninových, pooperačných, fantómových bolestiach.

Čo sú spazmolytiká

Spazmolytiká sú dvoch typov - myotropické a kombinované. Prvé z nich sú schopné znížiť tok vápnika z gastrointestinálneho traktu do buniek hladkých svalových vlákien, v dôsledku čoho sa cievy a hladké svaly rozširujú a tlak klesá. Tento účinok poskytuje silný analgetický a antispazmodický účinok.

Kombinované spazmolytiká predstavujú malú skupinu liekov. Takéto prostriedky pozostávajú z niekoľkých účinných látok, ktoré sa navzájom posilňujú a poskytujú výrazný antispazmodický a anestetický účinok.

Aké sú najlepšie kombinované pilulky na bolesť

názov	Popis
	Liek vyrába francúzska spoločnosť Sanofi Aventis a pozostáva z troch účinných látok: kodeínu, drotaverínu a paracetamolu. Táto kombinácia poskytuje všestranný účinok na telo: paracetamol zmierňuje bolesť a znižuje teplotu, kodeín zvyšuje anestetický účinok a drotaverín znižuje kŕče. Droga sa používa na cievne, bolesti hlavy, zubov.
	Liek sa vyrába v Bosne a Hercegovine a pozostáva z piatich komplementárnych zložiek: kofeínu, propyfenazónu, ergotamínu tartrara, kamilofínu, chlórdiru a mekloxamíncitrátu. Tieto látky majú analgetický účinok a možno ich použiť pri migréne a bolestiach ciev.

Zoznam najlepších myotropných tabliet na bolesť

Názov myotropného činidla	Charakteristický
	Má antispazmodický účinok a líši sa od ostatných antispazmikík v najnižšej úrovni negatívnych účinkov na telo. Najpopulárnejšie analógy drotaverínu predávané v Ruskej federácii sú Droverin, No-shpa, Vero-drotaverin. Takéto lieky proti bolesti sa používajú na akékoľvek ochorenia sprevádzané kŕčmi hladkých svalových vlákien: žalúdočný vred, plynatosť, cholecystitída, dyskinéza, kolitída, gastroduodenitída.
	Vyrába sa vo Francúzsku a obsahuje pinaverium bromid, účinnú látku, ktorá má rovnakú vlastnosť ako drotaverín: uvoľňuje kŕče vlákien hladkého svalstva. Ale na rozdiel od Drotaverinu a jeho analógov sa Ditsetel používa na zmiernenie bolesti pri črevných kŕčoch vrátane biliárnej dyskinézy.

Špecifické lieky

Špecifické lieky nemožno nazvať analgetikami a ľudia, ktorí nie sú spojení s medicínou, ich pravdepodobne nebudú používať, keď sa vyskytne syndróm bolesti. Takéto lieky sa považujú za antikonvulzíva a dokonca aj návod na použitie hovorí, že ich hlavný účinok je antiepileptický a antikonvulzívny.

Avšak špecifické lieky účinne zmierňujú silné pooperačné bolesti. Okrem toho znižujú citlivosť v prípade vážnych rán, napríklad po odstránení čeľustnej kosti postihnutej osteomyelitídou.

Zoznam populárnych špecifických liekov proti bolesti:

názov	Popis
	Odporúča sa na zmiernenie pooperačnej bolesti, aby sa znížilo používanie narkotických liekov proti bolesti. Okrem toho bola preukázaná účinnosť tabliet pri znižovaní citlivosti miechy, aj keď k nej dochádza po chirurgickom a traumatickom poškodení tkaniva. V lekárňach Ruskej federácie sa Gabapentin nachádza pod rôznymi názvami: Gapentek, Tebantin, Gabagamma, Egipentin, Catena, Neurontin.
	Pregabalín je podobný gabapentínu, jeho hlavným rozdielom je dlhší polčas. Z tohto dôvodu je lepšie použiť liek na liečbu akútnych prejavov bolesti: pooperačné, neuropatické, fibromyalgické. Analógy: Prabegin, Pregabalín, Alžírsko.

Ktorý nástroj je lepší

Nemôžete piť lieky proti bolesti, len na základe ich účinnosti a indikácií. Analgetiká rôznych typov zmierňujú bolesť určitej povahy, ale majú kontraindikácie, vedľajšie účinky. Preto pri výskyte akéhokoľvek bolestivého syndrómu je vždy lepšie poradiť sa s lekárom a požiadať ho, aby predpísal najefektívnejší a najmenej škodlivý liek. A aby sme sa navždy zbavili bolestivého prejavu, je potrebné liečiť príčinu jeho výskytu.