Fareston je antiestrogénový protirakovinový liek, ktorý je určený na potlačenie rastu nádoru v mliečnej žľaze. Fareston dokáže účinne blokovať rast nádoru v tejto oblasti a účinne pôsobí aj proti estrogénovo nezávislým typom rakoviny. Fareston obsahuje liečivo toremifén, nesteroidný derivát trifenyletylénu. Toremifén preniká do nádorových buniek a vďaka svojej schopnosti viazať sa na estrogénové receptory inhibuje (potláča, redukuje) syntézu DNA stimulovanú estrogénmi, čo následne umožňuje potlačenie bunkovej replikácie (zdvojenie, kopírovanie). Okrem antiestrogénneho účinku má toremifén ako protinádorové činidlo schopnosť potláčať onkogenézu (nádorový rast) a komplexným účinkom zabíjať rakovinové bunky. Toremifén je schopný znižovať produkciu prolaktínu, čím pozitívne ovplyvňuje liečbu pacientok s rakovinou prsníka.

Fareston je známy svojimi vysokými kvalitami súvisiacimi s bezpečnosťou. Jeho účinná látka toremifén má vo svojej zlúčenine atóm chlóru, ktorý normalizuje štruktúru molekuly a zabraňuje tvorbe metabolitov ničiacich DNA. Atóm chlóru ovplyvňuje metabolizmus a eliminuje výskyt aduktov DNA. Väzbou na bunkové receptory inhibuje delenie buniek a syntézu DNA. Toremifén nemá teratogénne a mutagénne vlastnosti a neprispieva k rozvoju rakoviny endometria a hepatocelulárnej rakoviny.

Fareston je dostupný vo forme tabliet po tridsať, šesťdesiat alebo sto kusov v jednom balení. Užíva sa šesťdesiat miligramov denne naraz. Ak liečba cytostatikami a endokrinnými liekmi nepomôže, liek sa môže predpísať v dávke sto dvadsať miligramov dvakrát denne. Toremifén sa úplne absorbuje do krvi štyri hodiny po požití. Vydané na lekársky predpis. Čas použiteľnosti je päť rokov.

Indikácie na použitie

Fareston sa predpisuje v nasledujúcich prípadoch:

• pri rakovine prsníka u žien po menopauze;
• pri estrogénne nezávislých typoch rakoviny.

Fareston možno použiť aj vtedy, keď štandardná cytostatická alebo endokrinná liečba zlyhá.

Kontraindikácie

Fareston má nasledujúce kontraindikácie:

• so zvýšenou citlivosťou na zložky farestonu;
• pre ženy počas tehotenstva a laktácie (dojčenie);
• s tromboembolizmom (aj v anamnéze);
• s ťažkým zlyhaním pečene (aj v anamnéze);
• s hyperpláziou endometria (aj v anamnéze).

V prípade predávkovania liekom sa pozorujú bolesti hlavy, vracanie, nevoľnosť.

Vedľajšie účinky

Fareston môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• s dermatologickými reakciami: zriedkavo - alopécia, kožná vyrážka;
• v kardiovaskulárnom systéme: zriedkavo - embólia tepny pľúcneho orgánu, hlboká žilová trombóza;
• s orgánmi zraku: zriedkavo - katarakta, zhoršenie zraku (tiež zmeny na rohovke);
• s centrálnym nervovým systémom: zriedkavo - zvýšené hladiny transamináz, nespavosť, bolesti hlavy. Veľmi zriedkavo - ťažká dysfunkcia pečene alebo žltačka;
• s tráviacim systémom: zriedkavo - zápcha, vracanie, anorexia;
• s endokrinným systémom: zriedkavo - prírastok hmotnosti;
• s účinkami v dôsledku antiestrogénneho účinku: často - depresia, závraty, zadržiavanie tekutín, svrbenie v oblasti genitálií, vyrážka, nevoľnosť, únava, krvácanie z pošvy, nadmerné potenie, záchvatovité návaly tepla. Takéto negatívne akcie sa najčastejšie vyskytujú s miernou intenzitou;
• s ostatnými: zriedkavo - dýchavičnosť.

Vyskytli sa prípady, keď sa u pacientov s kostnými metastázami na začiatku liečby vyvinula hyperkalcémia. Estrogénová stimulácia Farestonu, ako hlavná farmakologická vlastnosť, môže vytvoriť podmienky pre zmeny v endometriu (polypóza, rakovina, hyperplázia).

Recenzie o Farestone

Tu sú charakteristické recenzie Fareston:

• Dáša. Môj kolega v práci bral Fareston niekoľko dní. Aby som povedal, výsledok je dobrý.

• Daria Ivanová. Objavila sa mi cysta a lekári mi predpísali Fareston, aby užíval dvadsať miligramov trikrát denne. Ale necítila sa lepšie. Možno nemám dostatok trpezlivosti, ale nemôžem dlho brať lieky a čakať na výsledok.

• Nina Mamsirovna. Všetko je to podvrh. Zdá sa mi, že takéto lieky, najmä z takých závažných chorôb, pravdepodobne nepomôžu. Kamarátka stavila na liek tohto typu (podľa mňa tamoxifen) a len zhoršila jej stav. Možno, že tieto pilulky nejako utopia chorobu, ale nebudú môcť úplne pomôcť.

• Olesya. Mala som podozrenie na rakovinu prsníka. Fareston bol predpísaný, hovoria, že má málo vedľajších účinkov. Bral som tieto tabletky, pravidelne som chodil k lekárovi. Teraz sa, vďaka Bohu, zdá byť všetko v poriadku, nádor nerastie.

"Recenzie!"

Rakovina prsníka je diagnóza, ktorej sa mnohé ženy obávajú. Častejšie sa diagnostikuje u pacientov starších ako 45 rokov. Existuje na to veľa dôvodov, no najčastejšie ide o hormonálne poruchy počas menopauzy. Táto choroba sa dá vyliečiť, ak sa včas obrátite na mammológa. V závislosti od štádia patológie môže byť žene predpísaná operatívna alebo lekárska metóda liečby. V komplexnej terapii sa liek Tamoxifen aktívne osvedčil.

Uvoľnite tamoxifén vo forme tabliet. Sú biele s krémovým nádychom. Tvar je plochý-valcový. Uvoľňujú 10, 20 mg. V jednom balení môže byť 30,50 a 100 kusov.

Pri vývoji lieku bola použitá účinná látka tamoxifén. Medzi ďalšie komponenty patria:

• stearan horečnatý;
• monohydrát laktózy;
• povidón;
• zemiakový škrob.

farmakologický účinok

Ako tamoxifén účinkuje? Tamoxifén je nesteroidné antiestrogénne liečivo, ktoré má mierny estrogénny účinok. Terapeutický účinok je založený na schopnosti blokovať estrogénové receptory. Metabolické produkty lieku súťažia so ženskými hormónmi - estrogénmi o väzbové miesta s intracelulárnymi estrogénovými receptormi v tkanivách:

• mliečna žľaza;
• maternica;
• vagínu;
• predná hypofýza;
• nádory s vysokou koncentráciou ženských hormonálnych receptorov.

Ako tamoxifén pomáha? Receptorový komplex hlavnej zložky inhibuje syntézu DNA v jadre, inhibuje delenie buniek, čo vedie k regresii.

Indikácie

Kedy je tamoxifén predpísaný? Je účinný pri nasledujúcich patológiách:

• skoré štádium rakoviny prsníka s RE pozitívnym;
• lokálne rozšírený alebo metastatický karcinóm prsníka s RE pozitívnym;
• rakoviny prsníka, a to aj u mužov po kastrácii.

Pri diagnostike nadmernej expresie ženských hormonálnych receptorov sa tamoxifén používa na liečbu iných nádorov, ktoré sú rezistentné na štandardné metódy liečby.

Kontraindikácie

Tamoxifen sa nemá používať v nasledujúcich prípadoch:

• precitlivenosť na kompozíciu;
• pôrod a dojčenie.

Ľudia by mali používať liek opatrne, keď:

• nedostatočná práca obličiek;
• cukrovka;
• očné choroby;
• hlboká žilová trombóza;
• zvýšená koncentrácia lipidov v krvi;
• znížená koncentrácia leukocytov v krvi;
• nedostatok krvných doštičiek v krvi;
• zvýšená koncentrácia vápnika v krvnej plazme;
• súbežná liečba nepriamymi antikoagulanciami.

Funkcie aplikácie

Tamoxifén sa užíva perorálne s malým množstvom vody. Tablety tamoxifénu sa nemajú žuvať. Denná sadzba je 1 krát za deň.

Presné dávkovanie predpisuje iba lekár, berúc do úvahy stav pacienta a štádium patológie.

Priemerná dávka je 20-40 mg. Užívajte liek dlhodobo. Ak sa objavia príznaky progresie ochorenia, liek sa zruší.

Vedľajšie účinky

Následky užívania tamoxifénu vznikajú v dôsledku jeho antiestrogénneho účinku. Vyznačujú sa nasledujúcimi príznakmi:

• návaly horúčavy, ktoré majú paroxysmálny charakter;
• krvácanie z vagíny;
• svrbenie pohlavných orgánov;
• strata vlasov;
• bolestivé pocity v postihnutej oblasti;
• zvýšenie telesnej hmotnosti.

Nasledujúci klinický obraz je extrémne zriedkavý:

• alergia, Quinckeho edém;
• zvýšenie teploty;
• prudký úbytok hmotnosti;
• zadržiavanie tekutín;
• nevoľnosť;
• zápcha;
• zvracať;
• zmätená myseľ;
• bolesť hlavy;
• depresívny stav;
• zvýšená únava;
• ospalosť;
• kožná vyrážka;
• porušenie vizuálnej funkcie;
• retrobulbárna neuritída;
• impotencia, znížená sexuálna túžba.

Veľmi zriedkavo sa pri použití tamoxifénu vyskytuje intersticiálna pneumonitída. V počiatočnom štádiu liečby sa môže vyskytnúť lokálna exacerbácia ochorenia. To sa prejavuje vo forme zvýšenia veľkosti formácií mäkkých tkanív. Často je exacerbácia charakterizovaná výrazným sčervenaním postihnutých oblastí a priľahlých oblastí. Takéto poruchy sú dočasné. Zmiznú po 2 týždňoch.

Ďalšie možné vedľajšie účinky tamoxifénu zahŕňajú:

• kŕče končatín;
• zvýšenie koncentrácie krvných doštičiek a leukocytov v krvi;
• zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
• zvýšené hladiny triglyceridov v sére.

Ak je rakovina prsníka u pacienta sprevádzaná kostnými metastázami, potom sa v počiatočnom štádiu liečby môže zvýšiť koncentrácia vápnika v krvi. Liečba tamoxifénom môže byť sprevádzaná tvorbou tromboembólie a tromboflebitídy.

U žien sú po použití lieku možné nasledujúce vedľajšie príznaky:

• nepravidelná menštruácia;
• reverzibilná ovariálna cysta;
• pri dlhodobom používaní sa endometrium mení, čo vedie k rozvoju maternicových fibroidov, hyperplázii, sarkómu maternice a rakovine endometria.

Predávkovanie

Doteraz neboli pozorované prípady akútneho predávkovania. Ak sa tamoxifén používa vo zvýšenej dávke, môžu sa vyvinúť nasledujúce príznaky:

• závraty;
• hyperreflexia;
• chvenie;
• neistota chôdze.

Pre tamoxifén neexistuje žiadne špecifické antidotum. Ak dôjde k predávkovaniu, potom je predpísaná symptomatická liečba.

špeciálne pokyny

Aby liečba tamoxifénom mala pozitívny účinok a nevyskytli sa žiadne nepríjemné príznaky, je potrebné počas liečby dodržiavať niektoré odporúčania:

1. Pred začiatkom terapeutického kurzu musí žena absolvovať dôkladnú diagnostiku gynekológa a terapeuta.
2. Pôsobenie tamoxifénu priaznivo ovplyvňuje vývoj ovulácie. To zvyšuje riziko počatia dieťaťa. Ženy v reprodukčnom veku musia používať spoľahlivé metódy antikoncepcie, ale nie hormonálnu. Používajte ich počas celej liečby a do 90 dní po ukončení terapeutickej kúry.
3. Počas liečby sledujte zrážanlivosť krvi, hladinu vápnika v krvi, obraz plazmy, ukazovatele výkonnosti pečene, krvný tlak. Navštívte optometristu každých 90 dní. V prípade krvácania z pošvy prestaňte liek užívať.
4. Pri kostných metastázach v počiatočnom štádiu liečby je potrebné monitorovať koncentráciu vápnika v krvnom sére. Ak sa zvýši, prestaňte užívať Tamoxifen. Ak sa metastázy dostali do pečene, potom užívanie lieku nie je účinné.
5. Ak sa vyskytnú príznaky trombózy žíl nôh (bolesť, opuch), dýchavičnosť, čo naznačuje tromboembolizmus vetiev pľúcnej tepny, potom liečbu liekom prerušte.
6. U pacientov so zvýšenými hladinami lipidov v krvi počas liečby monitorujte sérový cholesterol a triglyceridy.
7. Počas terapeutického kurzu šoférujte opatrne a venujte sa činnostiam, ktoré sú potenciálne nebezpečné, vyžadujú si rýchle psychomotorické reakcie a zvýšenú koncentráciu pozornosti.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Ak budete postupovať podľa informácií uvedených v pokynoch, potom je zakázané užívať Tamoxifen počas nosenia dieťaťa. Ak je to potrebné, prestaňte užívať lieky počas laktácie. Podľa prebiehajúcej štúdie sa zistilo, že aktívna zložka lieku má teratogénny účinok na plod.

Použitie u detí

Tamoxifén sa nemá používať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Faktom je, že neexistujú žiadne informácie o bezpečnosti a účinnosti lieku pre deti.

lieková interakcia

Tamoxifén môže byť predpísaný v kombinácii s inými liekmi. Aby ste to dosiahli, musíte vedieť, ako interagujú s tamoxifénom:

1. Pri súčasnom užívaní s antikoagulanciami (napríklad warfarínom) sa pozoruje zvýšenie antikoagulačných účinkov.
2. Pri kombinácii s cytostatikami sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku krvných zrazenín.
3. Tandem s tegafurom zvyšuje pravdepodobnosť vzniku cirhózy pečene, hepatitídy v aktívnej chronickej fáze.
4. Pri kombinácii s liekmi, ktoré znižujú vylučovanie vápnika (tiazidové diuretiká), sa zvyšuje pravdepodobnosť zvýšenia hladiny vápnika v krvi.
5. Tandem s bromokriptínom zvyšuje koncentráciu tamoxifénu a N-desmetyltamoxifénu v krvi.
6. V kombinácii s inými hormonálnymi látkami (látky obsahujúce estrogén) je terapeutický účinok oboch liekov oslabený.

Náklady na tablety tamoxifénu

Náklady na tamoxifén sú určené jeho dávkovaním, balením a krajinou pôvodu. Ak si kúpite tablety 10 g od ruského výrobcu, balenie 30 ks. bude stáť 100-125 rubľov. Tamoxifen 20 mg ruskej výroby bude stáť 50-135 rubľov. Liečivo vyrobené vo Fínsku bude stáť 600-700 rubľov.

Analógy

Ak z nejakého dôvodu nie je možné kúpiť analóg, lekár môže predpísať analógy tamoxifénu. Môžu mať odlišné zloženie, ale majú identický terapeutický účinok. Medzi účinné analógy patria:

1. Tamoxifén-Fereín. Ide o protirakovinové liečivo, ktorého účinok je zameraný na blokovanie estrogénových receptorov. To vedie k inhibícii progresie rakoviny. Nie je predpísané počas tehotenstva. Ak žena dojčí dieťa, počas liečby týmto liekom sa má laktácia prerušiť. Dávkovanie sa predpisuje individuálne v závislosti od indikácií, symptómov a použitej protirakovinovej terapie. Náklady na liek sú 685 rubľov.
2. Vero Tamoxifen. Účinok sa redukuje na blokovanie estrogénových receptorov v postihnutých orgánoch a inhibíciu rastu nádoru. Pri užívaní lieku prestaňte dojčiť. Tablety sa majú užívať perorálne, nie žuť, ale zapiť vodou. Rozdeľte dávku predpísanú lekárom na 2 dávky - ráno a večer. Denná dávka bude 0,02-0,04 g Užívajte denne predtým, ako sa vytvoria známky progresie ochorenia. Cena lieku je 230 rubľov.
3. Tamoxifen Lahema. Tento analóg tamoxifénu patrí k protinádorovým antiestrogénovým liekom. Má podobný účinok. Po blokáde estrogénov môže pretrvávať 14-21 dní po jednorazovej dávke. Náklady na liek sú 89-119 rubľov.
4. Tamoxifen-Ebewe. Ide o protinádorové liečivo, ktoré má antiextrogénny účinok. Pite liek 10-20 mg 2 krát denne. Trvanie liečby je 2-3 roky. Môžete si kúpiť liek za cenu 1500 rubľov.
5. Fareston. Nesteroidné antiestrogénové liečivo, ktoré je založené na toremiféne. Je to derivát trifenyletylénu. Táto zložka má schopnosť viazať sa na receptory ženských hormónov. Má estrogénovú alebo antiestrogénnu aktivitu, berúc do úvahy trvanie liečby, pohlavie a postihnutý orgán. Náklady na liek sú 1750 rubľov.
6. Faslodex. Antiestrogénový liek, ktorý má protinádorový účinok. Pre dospelých je dávka 500 mg. Ide o mesačnú dávku za mesiac. V prvom mesiaci liečby - 500 mg 2-krát mesačne a potom podávajte liek 14 dní po prvej injekcii. Náklady na liek sú 22 220 rubľov.

Recenzie

Irina, 56 rokov:„Asi pred 5 rokmi mi diagnostikovali rakovinu prsníka. Je dobré, že som sa včas obrátil na lekára o pomoc a podarilo sa mi poraziť chorobu v počiatočnom štádiu. Ihneď po vyšetrení sa zistilo, že neexistujú žiadne metastázy. Operácia mi nebola vykonaná, pretože najskôr sa rozhodli odstrániť nádor liekmi. Liečebný režim zahŕňal tamoxifén. Zohral dôležitú úlohu pri mojom uzdravení. Používaný 9 mesiacov. Bol tu jeden vedľajší efekt – vypadávanie vlasov, no rozhodla som sa, že vlasy predsa len porastú, takže život je drahší. Dnes sa cítim dobre, ale každého pol roka navštívim lekára a nechám sa vyšetriť.

Inna, 62 rokov:„Chcem sa o túto účinnú drogu podeliť s každým. Nielen mne, ale aj jednej mojej kamarátke pomohol poraziť taký neduh, akým je rakovina prsníka. Samozrejme, nedajú sa vyliečiť sami, ale hrá jednu z hlavných úloh. Po odstránení prsníka mi bola predpísaná účinná terapia vrátane Tamoxifenu. Používa sa 2 krát denne počas 6 mesiacov. Mal som nepríjemné vedľajšie príznaky v podobe nevoľnosti, zvracania, plešatosti, ale vydržal som všetko, keďže víťazstvo nad chorobou bolo tak tesné. Lekár mi nezrušil liek, pretože takéto príznaky sa považujú za normu. Dnes som úplne zdravý a želám všetkým to isté.“

Tamoxifén je účinný liek vyvinutý na boj proti nádorom prsníka. Je efektívne používať ho v počiatočnom štádiu vývoja patologického procesu, zatiaľ čo ešte nie sú žiadne metastázy. Za nevýhodu lieku možno považovať veľké množstvo vedľajších účinkov. Aj keď, ak neprekročíte dávkovanie a dodržiavate odporúčania lekára, ich závažnosť nie je taká jasná. Ďalšou nevýhodou je trvanie terapie, ktorá je však veľmi účinná.

Rakovina prsníka (BC) je najčastejšou formou rakoviny u žien a očakáva sa, že v najbližších 10 rokoch bude touto chorobou trpieť asi 5 miliónov žien na svete (tabuľka 1). Na Ukrajine je počet pacientov s touto patológiou

V. I. Tarutinov, doktor lekárskych vied, profesor, vedúci diagnostického mamologického centra UNIIOR, Kyjev

Rakovina prsníka(BC) je najčastejšou formou rakoviny u žien a očakáva sa, že v najbližších 10 rokoch bude touto chorobou trpieť asi 5 miliónov žien na svete (tabuľka 1). Na Ukrajine je dnes počet pacientov s touto patológiou viac ako 118 000 a úmrtnosť za rok je 7 700.

Rakovina prsníka- hormonálne závislý nádor a jedným z mechanizmov blokovania vplyvu estrogénov je blokáda receptorovej väzby. Prvým a najčastejšie používaným liekom na tento účel bol tamoxifén, vďaka ktorému bolo možné predĺžiť prežívanie s relatívne dobrou toleranciou (N. P. Dementieva et al., 1981; V. C. Jordan, 1995; S. M. Lippman, P. H. Brown, 1999). U mnohých pacientok však pri užívaní tamoxifénu proces pokročil (S. Kyinnsland a kol., 2000), vyskytli sa prípady rakoviny endometria a pečene (G. M. Williams a kol., 1997). Onkogénny účinok je spojený so stimuláciou hyperplastických procesov v endometriu (T. Powles, 1994; J. A. Styles a kol., 1994), porušením štruktúry chromozómov (E. Myantila, 1997), oxidáciou liečiva v endometriu. pečene a tiež s jej nestabilnou štruktúrou. Implementáciu estrogénového účinku tamoxifénu samotného nemožno vylúčiť (E. G. Novikova et al., 2002). Blokáda jedného z článkov "estrogénového reťazca" spravidla vedie k významným kompenzačno-adaptívnym reakciám v hormonálnej homeostáze, to by sa malo tiež vziať do úvahy. Všetko vyššie uvedené si vyžaduje vývoj alternatívnych, účinnejších liekov.

Ukázalo sa, že toremifén (Fareston, vyrábaný Orion Corporation, Fínsko), ktorý má vo svojej chemickej štruktúre atóm chlóru, je stabilnejší ako tamoxifén, netvorí hydroxidy. Liek nemá onkogénny účinok a je účinný pri ER-negatívnych nádoroch, vyvoláva apoptózu (L. Kangas, 1994).

Cieľom našej práce bolo porovnať hlavný efekt tamoxifénu a Farestonu na hormonálnu homeostázu, zhodnotiť možné nežiaduce účinky a určiť efektivitu liečby pokročilého karcinómu prsníka Farestonom aj tamoxifénom.

Na oddelení nádorov prsníka Onkologického ústavu Akadémie lekárskych vied Ukrajiny bolo niekoľko rokov sledovaných 425 pacientov liečených Farestonom (60 mg denne) a 211 tamoxifénom (10 mg 2-krát denne). Z toho 561 pacientov dostalo adjuvantnú liečbu a 75 dostalo vyššie uvedenú liečbu ako súčasť komplexnej terapie. S karcinómom prsníka v štádiu II-IIA, štádiu IIIB-IV - 53 bolo 583 pacientok. Maximálna dĺžka liečby antiestrogénmi bola 5 rokov.

Hormonálna homeostáza bola hodnotená stanovením FSH, LH, estradiolu, progesterónu, prolaktínu rádioimunoanalýzou u 64 pacientov (tabuľka 2).

Podľa klinického pozorovania počas 6 mesiacov štúdie sú zmeny hormonálnej homeostázy pri užívaní Farestonu oveľa priaznivejšie ako pri užívaní tamoxifénu.

Pri použití toremifénu bola tendencia zvyšovať hladinu estradiolu súbežne so zvýšením obsahu progesterónu v krvnej plazme (p).

Najmenší počet nežiaducich reakcií bol zaznamenaný pri užívaní Farestonu vo vzťahu k žalúdočným reakciám. Na pozadí užívania toremifénu bola progresia procesu pozorovaná u menšieho počtu pacientov (7 %) ako pri použití tamoxifénu (11 %).

V komplexnej terapii pokročilého karcinómu prsníka sa ukázalo ako efektívnejšie použitie Farestonu (tabuľka 4).

Ako je zrejmé z tabuľky, účinok Farestonu na nádorový proces v rámci komplexnej terapie je účinnejší ako tamoxifén: častejšie došlo k úplnej remisii, čas do progresie sa predĺžil o 1,2 mesiaca, protinádorový účinok pri užívaní Fareston bol zistený u väčšieho počtu pacientov.

závery

1. Toremifen (Fareston) ovplyvňuje zmeny hormonálnej homeostázy priaznivejšie ako tamoxifén, spôsobuje menej nebezpečné posuny z hľadiska onkorisku, zvlášť výrazný je jeho vplyv na zníženie hladiny FSH v krvnej plazme.
2. Fareston je pacientmi tolerovaný lepšie ako tamoxifén.
3. V komplexe terapeutických opatrení je toremifén účinnejší ako tamoxifén a možno ho použiť vo vyšších dávkach.

Literatúra

1. Jordan V.C. Tamoxifén na prevenciu rakoviny prsníka // Proc-Soc.Exp. Biol. Med., 1995, č. 208, str. 144-149.
2. Lippman S.M., Bro P.H. Tamoxifen prevencia rakoviny prsníka príklad fmgerpost // J.Nat. Cancer Jnst. 1999, číslo 91, s. 1809-1819.
3. Novikova E.G., Nikanorova L.V., Pronin S.M., Trushina O.I. Gynekologické aspekty dlhodobého užívania tamoxifénu v liečbe pokročilého karcinómu prsníka // Russian Journal of Oncology, 2002, č.2, s. 46-50.
4. Dementieva N.P., Ase N.Ya., Koroleva L.A. a kol., Tamoxifen v liečbe pacientok s diseminovanou rakovinou prsníka // Issues of Oncology, 1981, č. 8, v. 27, str. 30-34.
5. Kvinnsland S., Anker G. Dirix L.-Y. a kol. Vysoká aktivita a znášanlivosť preukázaná pre exemestan u postmenopauzálnych žien s metastatickým karcinómom prsníka, u ktorých predtým zlyhala liečba tamoxifénom // Eur.J.of cancer 2000, č. 36, s. 976-982.
6. Styles J.A., Davies A., Lim C.K. a kol. Genotoxicita tamoxifénu, tamoxifén epoxidu a toremifénu v ľudských lymfoblastoidných bunkách obsahujúcich ľudský cytochróm P. 450 s. // Karcinogenéza, 1994, v. 15, č. 1, s. 5-9.
7. Williams G.M., latropoulos M.J., Karlsson S. Iniciačná aktivita antiestrogénu tamoxifénu, ale nie toremifénu v pečeni potkana // Carcinogenesis, 1997, v. 18, číslo 11, s. 2247-2253.
8. Powles T. Chemoprevencia pri rakovine prsníka/Abstr. Sym. „Pridanie bezpečnosti k antiestrogénu Gherapy, Amsterdam, 1994, s. 10-11.
9. Eero Myantila. Toxikologické charakteristiky a karcinogénne vlastnosti Farestonu a tamoxifénu // Zbierka správ zo sympózia "Fareston - nové vyhliadky na antiestrogénnu liečbu", M., 1997, s. 37-39.
10. O.L. Kangas Farmakológia toremifénu // Abr. sympóziá. "Pridanie bezpečnosti antiestrogénu Gherapy", Amsterdam, 1994, s. 4-5.

FARESTON ®
toremifén(toremifén)

FARESTON- nový antiestrogénny liek. Je to nesteroidný derivát trifenyletylénu s pripojeným atómom chlóru v etylénovom bočnom reťazci, čo ho odlišuje od tamoxifénu a dáva mu lepší bezpečnostný profil. FARESTON, ktorý pôsobí nepriamo prostredníctvom endogénnych estrogénov, účinne blokuje rast nádoru prsníka. V nádorovom tkanive sa FARESTON kompetitívne viaže na estrogénový receptor. Toremifén má navyše schopnosť znižovať produkciu prolaktínu, čo môže zohrávať pozitívnu úlohu aj pri liečbe pacientok s rakovinou prsníka.

Pri perorálnom podaní sa FARESTON úplne absorbuje a maximálne plazmatické koncentrácie dosahuje po 4 hodinách. Pri dávke 60 mg denne sa stabilná koncentrácia liečiva dosiahne v priebehu 3-4 týždňov. Metabolizmus FARESTONY prebieha v pečeni. Vylučuje sa hlavne žlčou a stolicou. Polčas FARESTONU je približne 5 dní, čo umožňuje podávanie lieku raz denne.

FARESTON má vynikajúce bezpečnostné vlastnosti. Atóm chlóru stabilizuje elektrónovú štruktúru molekuly a zabraňuje tvorbe metabolitov, ktoré poškodzujú DNA. Vďaka tomu toremifén nemá mutagénne a teratogénne vlastnosti a nevedie k rozvoju hepatocelulárnej rakoviny a rakoviny endometria.

Toremifén sa špecificky viaže na bunkové estrogénové receptory a inhibuje syntézu DNA a bunkové delenie.

Fareston je účinný aj pri rakovine nezávislých od estrogénu.

Fareston je účinný a dobre tolerovaný pri liečbe rakoviny prsníka u žien po menopauze. Pri primárnom nádore je miera remisie 50%. Vo vysokých dávkach je FARESTON účinný aj v prípadoch, keď vedľajšia endokrinná a/alebo cytostatická liečba nezaberá.

Indikácie: rakovina prsníka u žien po menopauze.

Formulár na uvoľnenie:
Tablety 20 mg, 30 ks. zabalené;
tablety 60 mg, 60 ks. zabalené.

Indikácie na vymenovanie:

1. Mladé ženy, ktoré majú dlhšiu teoretickú dĺžku života s rakovinou prsníka.

2. Ženy s hyperplastickými procesmi v maternici, myómy, polypy.

3. Ženy s rakovinou v anamnéze (rakovina maternice u blízkych príbuzných).

4. Ženy s ochorením pečene (so zvýšeným rizikom hepatocelulárnej rakoviny).

5. Ženy s mutáciou v géne BRCA - 1, 2.

6. Fibrocystická mastopatia s vysokým rizikom vzniku rakoviny, napríklad proliferatívne formy mastopatie.

7. Prevencia rakoviny prsníka u žien s vysokým rizikom vzniku rakoviny.

Nepopierateľné výhody dlhodobého užívania tamoxifénu ako hormonálnej terapie u pacientok s rakovinou prsníka boli dokázané v rozsiahlych štúdiách. Toto liečivo však vykazuje do určitej miery estrogénnu aktivitu, keďže je čiastočným agonistom estradiolu. V tejto súvislosti existuje vysoká pravdepodobnosť vzniku rakoviny endometria a rakoviny pečene v dôsledku liečby tamoxifénom.

Onkogénny účinok tohto lieku je spojený so stimuláciou hyperplastické procesy v endometriu, oxidácia liečiva v pečeni, ako aj s jeho nestabilnou štruktúrou.

Antiestrogén Fareston(torimifén) vyrábaný firmou Orion, ktorý má v chemickej štruktúre atóm chlóru, je viac udržateľný ako tamoxifén – tento liek je derivát trifenyletylénu, ktorý blokuje estradiolové receptory.

V našej štúdii dostávalo 27 pacientok s metastatickým karcinómom prsníka tormifén v dávke 60 mg denne ako prvú líniu endokrinnej terapie dlhodobo až do ukončenia terapeutického efektu, vzhľadom na to, že spočiatku mali komorbidity – dysplastické procesy v endometriu, v anamnéze metrorágia, poruchy funkcie pečene.

Liečivo bolo dobre tolerované všetkými pacientmi: nezaznamenali sa žiadne nežiaduce vedľajšie účinky charakteristické pre tamoxifén. V menšej miere boli vyjadrené nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu (nauzea, anorexia, žalúdočné ťažkosti).

Teda, pokiaľ ide o hormonálnu terapiu metastatického karcinómu prsníka, použitie fareston sa zdá byť sľubnejší ako tamoxifén, keďže tento liek možno predpisovať vo vyšších dávkach.

Tento liek je dostupný v nasledujúcich lekárňach:

Lekáreň: Minsk, st. Rosa Luxembourg, 143, tel. 207-32-56
Lekáreň: Minsk, Zvezda avenue, 16 (moskovský trh)
Lekáreň: Minsk, st. Yesenina, 35
Lekáreň: Minsk, st. Sukharevskaya, 16 (supermarket "Vester")

Počas liečby onkopatológií prsníka a endometria je dôležité čo najskôr zastaviť vývoj ochorenia, preto sú predpísané protinádorové lieky s antiestrogénnym účinkom. Tamoxifén je jedným z týchto liekov. Pri výbere najlepšieho lieku je dôležité porovnať nielen ich hlavné charakteristiky a mechanizmus účinku, ale aj možné vedľajšie účinky a kontraindikácie. Aby sme pochopili, ktorý liek si vybrať Fareston alebo Tamoxifen, ktorý bude účinnejší, bude potrebná podrobná porovnávacia analýza.

Indikácie na použitie

Obidva lieky sa predpisujú na liečbu rakoviny prsníka (estrogén-dependentná onkopatológia) u žien v reprodukčnom veku a žien v postmenopauzálnom období. Hlavný rozdiel medzi Tamoxifenom a Farestonom je v tom, že sa predpisuje aj na rakovinu endometria a gynekomastiu u mužov.

Zloženie a forma uvoľňovania

Každé z liekov má inú účinnú látku: vo Farestone - toremifen, v Tamoxifen - tamoxifen acetát. Rozdielne je aj dávkovanie účinných látok. Obidva lieky sú dostupné vo forme tabliet.

Terapeutické pôsobenie

Rozdiely v mechanizme účinku sú zanedbateľné. Obe liečivá sú antiestrogénne a vykazujú výrazný protizápalový účinok.

Tamoxifén má antigonadotropný účinok a tiež inhibuje tvorbu prostaglandínov vo vnútri tkanív s onkologickým procesom. Vďaka tomu je pozastavený vývoj patologického novotvaru, ktorý je stimulovaný estrogénovými hormónmi.

Toremifén, ktorý je súčasťou Farestonu, konkuruje estradiolu, vytvára špeciálne väzby s estrogénovými receptormi, čo umožňuje zastavenie replikácie patologických buniek, ako aj syntézu DNA vyvolanú estrogénom. Pri užívaní vysokých dávok liekov sa pozoruje protinádorový účinok, ktorý nie je spojený s estrogén-dependentným účinkom.

Je veľmi dôležité, aby Fareston a Tamoxifen neinhibovali aktivitu vaječníkov, ale blokovali iba bunkové receptory, aby sa zabránilo absorpcii estrogénu, ktorý poháňal primárny novotvar.

V priebehu klinických pozorovaní, ktoré sa uskutočňovali počas šiestich mesiacov, sa pri užívaní Farestonu získali nasledujúce údaje:

• Priaznivejšia zmena hormonálnej homeostázy ako pri použití analógového lieku
• Boli pozorované menej nebezpečné zmeny v tele (výrazne sa znížilo riziko ďalšieho rozvoja onkologického procesu)

Pri liečbe rakoviny Farestonom sa pozoroval výraznejší protinádorový účinok ako pri liečbe tamoxifénom. Na Farestone sa pacienti často dostali do úplnej remisie.

Funkcie aplikácie

Liečebný režim s liekmi sa líši nielen v súvislosti s rôznymi dávkami účinných látok v tabletách, pri predpisovaní terapeutickej terapie sa zohľadňuje aj charakter priebehu ochorenia. Trvanie protinádorového kurzu je priradené individuálne.

Stojí za zmienku, že použitie Tamoxifenu alebo Farestonu je možné v kulturistike, užívanie tabliet sa vykonáva s cieľom eliminovať vedľajšie účinky užívania anabolických steroidov. Oba lieky pomáhajú obnoviť produkciu vlastného testosterónu.

Nežiaduce reakcie

Každý z liekov sa vyznačuje širokým zoznamom možných vedľajších účinkov. Existujú však dôkazy, že Fareston je lepšie tolerovaný.

Na pozadí liečby liekom sa môžu vyskytnúť menštruačné nepravidelnosti, môže sa vyskytnúť patologické krvácanie z maternice. Nie je vylúčený vývoj hyperplázie endometria.

U mužov môže počas užívania drog klesať sexuálna túžba, nie je vylúčený rozvoj impotencie.

Kontraindikácie

Každý z liekov nie je predpísaný na tromboembolizmus, nadmernú náchylnosť na aktívne zložky. Nie je dovolené vykonávať liečbu počas tehotenstva, GV.

Liek na báze toremifénu je kontraindikovaný pri hyperplázii endometria a príznakoch zlyhania pečene.

Predávkovanie

Pri predávkovaní antiestrogénmi sa pozorujú podobné vedľajšie účinky (bolesti hlavy, nevoľnosť s vracaním, hyperreflexia). Predpísaná je symptomatická liečba, ktorá dobre zmierňuje nepriaznivé symptómy.

Výrobca

Na ruskom farmaceutickom trhu je zastúpený tamoxifén, domáci (Ozón) aj zahraničný (Orion Corporation, Fínsko). Fareston vyrába iba vo Fínsku tá istá spoločnosť Orion.

cena

Cenový rozdiel je výrazný. Ruský tamoxifén je možné zakúpiť za cenu 43-144 rubľov, od zahraničného výrobcu - 89-732 rubľov.

Náklady na Fareston sú niekoľkonásobne vyššie - 1631-5188 rubľov.