NARKOTYKI PSYCHOTROPOWE

Przez leki psychotropowe rozumie się leki, które mają określony wpływ terapeutyczny lub profilaktyczny na psychikę. Cechą charakterystyczną leków psychotropowych jest ich pozytywny specyficzny wpływ na funkcje psychiczne, co zapewnia ich działanie terapeutyczne w przypadku zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego.

PSYCHOLEPTYKI- substancje działające depresyjnie na psychikę, głównie emocje. Obejmuje: neuroleptyki, środki uspokajające, uspokajające.

PSYCHOANALEPTYCY- substancje stymulujące aktywność umysłową. Obejmuje: środki psychostymulujące i przeciwdepresyjne.

PSYCHODYSLEPTIKI (halucynogeny)- Substancje powodujące zaburzenia psychiczne.

1. Klasyfikacja leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków).

1 Pochodne fenotiazyny: chloropromazyna

2. Pochodne butyrofenonu: haloperidol, dropidol

3. Pochodne tioksantenu: chlorprotiksen

Z naruszeniem aktywności umysłowej ogromne znaczenie ma zmiana głównych układów mediatorów w odpowiednich strukturach mózgu (formacja siatkowata, układ limbiczny, podwzgórze). Tak więc zaburzenia psychiczne w schizofrenii (mania, urojenia, omamy) występują z nadczynnością układów dopaminergicznych (podwyższony poziom dopaminy, wzrost gęstości receptorów dopaminowych). Stres psychoemocjonalny, niepokój, strach są związane ze wzrostem roli układu adrenergicznego, serotonergicznego.

Mechanizm działania przeciwpsychotycznego: blokada receptorów dopaminy D 2 w strukturach mezolimbicznych mózgu.

Pochodne fenotiazyny

Fenotiazyny to duża grupa związków, które mają zdolność blokowania receptorów dopaminowych D 2, receptorów histaminowych H 1, a także receptorów M-cholinergicznych, adrenoreceptorów  1 i receptorów serotoninowych 5-HT 2. Fenotiazyny działają wielopłaszczyznowo, powodują wielokierunkową blokadę ośrodkowego i autonomicznego układu nerwowego.

aminazyna

Efekty farmakologiczne

Działanie przeciwpsychotyczne. Aminazine tłumi główne objawy psychozy - halucynacje, urojenia, agresywność, a także zmniejsza pobudzenie psychoruchowe, aktywność ruchową. Ta właściwość jest charakterystyczna tylko dla leków przeciwpsychotycznych i nie jest typowa dla środków uspokajających i uspokajających.

efekt neuroleptyczny. Aminazyna powoduje emocjonalną obojętność, tj. tłumi zarówno negatywne, jak i pozytywne emocje przy zachowaniu jasnej świadomości i kontaktu; hamuje aktywność odruchów warunkowych, a nawet tłumi odruch unikania niebezpieczeństwa.

Efekt psychosedacyjny. Polega na ogólnej depresji, zmniejszeniu aktywności ruchowej, reakcjach orientacyjnych i występowaniu senności. Efekt ten jest związany z blokadą receptorów histaminowych i receptorów alfa-adrenergicznych w formacji siatkowatej pnia mózgu.

Działanie zwiotczające mięśnie. Aminazyna zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych, ponieważ hamuje nadrdzeniową regulację napięcia mięśniowego w wyniku działania na jądra podstawne.

działanie wzmacniające. Wzmacnia i przedłuża działanie leków nasennych, znieczulających, przeciwhistaminowych i przeciwbólowych.

Działanie przeciwwymiotne. Aminazyna hamuje wymioty i czkawkę w wyniku blokady receptorów dopaminowych w strefie wyzwalania ośrodka wymiotnego. Leki zapobiegają i łagodzą wymioty spowodowane promieniowaniem i chemioterapią nowotworów złośliwych, przedawkowaniem preparatów naparstnicy itp.

Efekt hipotermiczny ze względu na hamujący wpływ na ośrodek termoregulacji podwzgórza (zmniejszenie produkcji ciepła) oraz rozszerzenie naczyń obwodowych (wzrost wymiany ciepła).

Efekt hipotensyjny związane z hamowaniem ośrodków podwzgórza, z blokowaniem receptorów -adrenergicznych i przeciwskurczowymi właściwościami chloropromazyny, a także z tłumieniem kompensacyjnych odruchów zwężających naczynia krwionośne i zmniejszeniem siły skurczów serca.

Działanie antyhistaminowe związane z blokadą receptorów H 1 -histaminowych.

Aminazyna poprzez blokadę receptorów dopaminy zaburza kontrolę podwzgórza nad produkcją i uwalnianiem hormonów tropowych przysadki mózgowej (zwiększa się wydzielanie prolaktyny i zmniejsza wydzielanie kortykotropiny, hormonu wzrostu).

Działanie M-antycholinergiczne: zmniejszenie wydzielania gruczołów, osłabienie motoryki przewodu pokarmowego itp.

Zastosowanie chlorpromazyny:

1. Do leczenia różnych postaci schizofrenii, ostrych psychoz, urazów mózgu (w celu zaprowadzenia spokoju).

2. W praktyce anestezjologicznej w celu nasilenia działania środków znieczulających, nasennych, przeciwbólowych.

3. Z objawami odstawienia u alkoholików.

4. Jako lek przeciwwymiotny (wymioty związane ze znieczuleniem, stosowaniem cytostatyków, radioterapią) i przeciw czkawce.

5. Aby stworzyć sztuczną hipotermię (podczas operacji na sercu, mózgu), a także podczas złośliwej hipertermii.

Skutki uboczne

Zaburzenia pozapiramidowe(zespół parkinsonizmu), objawiający się zaburzeniami ruchowymi, drżeniem, sztywnością mięśni; związane z blokadą receptorów dopaminy w prążkowiu.

Wraz z długoterminową administracją rozwija się depresja.

stany afektywne(złe samopoczucie, głupota, płaczliwość).

Katalepsja(z gr. katalepsis – schwytanie, trzymanie), zaburzenie ruchu – zastygnięcie osoby w pozycji przez nią zajętej lub jej nadanej

(„elastyczność wosku”).

W przypadku podawania pozajelitowego mogą wystąpić obniżenie ciśnienia krwi, aż do zapaści ortostatycznej.

Przy długotrwałym leczeniu pojawia się wysypka na skórze, może się rozwinąć kontaktowe zapalenie skóry, nadwrażliwość na światło.

7.E zaburzenia endokrynologiczne(z reguły odwracalny): wzrost masy ciała, aż do otyłości, zaburzony cykl menstruacyjny, spadek potencji itp.

8. Ze względu na tworzenie się melaniny skóra staje się żółto-brązowa lub czerwonawa. Pigment ten może pojawić się w wątrobie, nerkach, mózgu, siatkówce i rogówce oka.

9. Jaskra, rozszerzenie źrenic, zaburzenia akomodacji, suchość w jamie ustnej, chrypka, zaburzenia połykania, zaparcia, cholestaza (blokada receptorów m-cholinergicznych).

10. Hepatotoksyczność.

11. Zaburzenia przewodzenia.

12. Zaburzenia krwiotwórcze(leukopenia, niedokrwistość, trombocytopenia).

13. Złośliwy zespół neuroleptyczny zwiększone napięcie mięśni szkieletowych, hipertermia, wahania ciśnienia krwi, tachykardia, dezorientacja.

Pochodne butyrofenonu

haloperydol- skuteczny środek przeciwpsychotyczny i przeciwwymiotny. W przeciwieństwie do fenotiazyn praktycznie nie ma właściwości m-antycholinergicznych, właściwości blokujące -adrenergiczne są mniej wyraźne.

Skutki uboczne: parkinsonizm i inne zaburzenia ruchowe, senność, mlekotok, zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia rytmu serca, złośliwy zespół neuroleptyczny.

Droperydol ma szybki, silny, ale krótkotrwały efekt, ma wyraźne działanie przeciwpsychotyczne, przeciwwymiotne. Jest stosowany w praktyce anestezjologicznej z fentanylem (neuroleptanalgezja). Czasami stosowany w celu złagodzenia kryzysów nadciśnieniowych.

Pochodne tioksantenu

Chlorprotiksen blokuje dopaminę, serotoninę, histaminę i adrenoreceptory. Łączy działanie uspokajające i przeciwpsychotyczne z łagodnym działaniem przeciwdepresyjnym. Rzadko przyczyny zaburzenia pozapiramidowe.

Leki przeciwpsychotyczne- jedna z głównych grup nowoczesnych leków psychotropowych, które wpływają na wyższe funkcje umysłowe mózgu.
Termin „neuroleptyki” (neuroleptyki) został zaproponowany w 1967 r., Kiedy opracowywano pierwszą klasyfikację leków psychotropowych. Oznaczały fundusze przeznaczone na leczenie ciężkiej choroby psychicznej (psychozy). Ostatnio w wielu krajach właściwe stało się zastąpienie tego terminu określeniem „leki przeciwpsychotyczne”.
Do grupy leków neuroleptycznych zalicza się szereg pochodnych fenotiazyny (chlorpromazyna, eglonil, klopixol, sonapax), butyrofenony (haloperidol, trisedil), pochodne difenylobutylopiperydyny (flushpirilen itp.) oraz inne grupy chemiczne (rispolept, tiapryd, azaleptyna, chlorprotiksen).

Rezerpina
Pierwszym neuroleptykiem był alkaloid Rauwolfia (Rauwolfia serpentina Benth) rezerpina. Rauwolfia to wieloletni krzew z rodziny kutrowatych (Apocynaceae), rośnie w Azji Południowej i Południowo-Wschodniej (Indie, Sri Lanka, Jawa, Półwysep Malajski). Botaniczny opis rośliny powstał w XVI wieku. niemieckiego lekarza Leonharda Rauwolfa. Wyciągi z korzeni i liści rośliny od dawna stosowane są w indyjskiej medycynie ludowej. Roślina, zwłaszcza korzenie, zawiera dużą ilość alkaloidów (rezerpiny, rescynaminy, aimaliny, rauwolfiny, serpiny, serpaginy, johimbiny itp.).
Alkaloidy Rauwolfia posiadają cenne właściwości farmakologiczne. Niektóre z nich, zwłaszcza rezerpina iw mniejszym stopniu rescynamina, mają działanie uspokajające i hipotensyjne, inne (aymalicin, rauwolfine, serpagin, johimbina) mają działanie adrenolityczne. Aymalin ma działanie antyarytmiczne. Obecnie, ze względu na stosunkowo niską aktywność przeciwpsychotyczną i poważne skutki uboczne, ustąpiła miejsca skuteczniejszym nowoczesnym lekom, ale zachowała swoje znaczenie jako środek hipotensyjny.

Główne działanie neuroleptyków
Leki przeciwpsychotyczne mają wielopłaszczyznowy wpływ na organizm. Jedną z ich głównych cech farmakologicznych jest swoiste działanie uspokajające, któremu towarzyszy zmniejszenie reakcji na bodźce zewnętrzne, osłabienie pobudzenia psychomotorycznego i napięcia afektywnego, tłumienie lęku i zmniejszenie agresywności. Ich główną cechą jest zdolność tłumienia urojeń, halucynacji, innych zespołów psychopatologicznych oraz działanie terapeutyczne u pacjentów ze schizofrenią i innymi chorobami psychicznymi i psychosomatycznymi.
Wiele neuroleptyków (z grupy fenotiazyny i butyrofenonu) ma działanie przeciwwymiotne; efekt ten jest związany z selektywnym hamowaniem stref startowych chemoreceptorów (wyzwalaczy) rdzenia przedłużonego.
Istnieją neuroleptyki, których działaniu przeciwpsychotycznemu towarzyszy działanie uspokajające (tyzercyna, chlorpromazyna, propazyna, azaleptyna, chlorprotiksen, sonapaks) lub aktywujące (energetyzujące) (haloperidol, eglonil, rispolept, stelazyna, etaperazyna).
Niektóre leki przeciwpsychotyczne mają elementy działania przeciwdepresyjnego i normotymicznego (chloroprotiksen, eglonil, moditen-depot).
Te i inne właściwości farmakologiczne różnych leków przeciwpsychotycznych są wyrażane w różnym stopniu. Połączenie tych i innych właściwości z głównym działaniem przeciwpsychotycznym determinuje profil ich działania i wskazania do stosowania.

Mechanizm działania neuroleptyków
W fizjologicznych mechanizmach ośrodkowego działania neuroleptyków istotne znaczenie ma ich hamujący wpływ na tworzenie siateczki mózgu. Ich różnorodne działanie wiąże się również z wpływem na występowanie i przewodzenie pobudzenia w różnych częściach ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Spośród neurochemicznych mechanizmów działania neuroleptyków najlepiej zbadany jest ich wpływ na procesy mediatorów w mózgu. Obecnie zgromadzono wiele danych na temat wpływu leków przeciwpsychotycznych (i innych leków psychotropowych) na procesy adrenergiczne, dopaminergiczne, serotonergiczne, GABAergiczne, cholinergiczne i inne procesy neuroprzekaźnikowe, w tym wpływ na układy neuropeptydowe mózgu. Ostatnio wiele uwagi poświęcono interakcji neuroleptyków z dopaminowymi strukturami mózgu.
Nie tylko działanie przeciwpsychotyczne neuroleptyków, ale także główny efekt uboczny, jaki wywołują, jest w dużej mierze związany z hamowaniem aktywności mediatora dopaminy. zespół neuroleptyczny”, Objawiające się zaburzeniami pozapiramidowymi, w tym wczesną dyskinezą - mimowolne skurcze mięśni, akatyzja (niepokój), niepokój ruchowy, parkinsonizm(sztywność mięśni, drżenie), gorączka. Działanie to tłumaczy się blokującym działaniem neuroleptyków na podkorowe formacje mózgu (substancja czarna i prążkowia, regiony bulwiaste, międzyrąbkowe i mezokortykalne), gdzie zlokalizowana jest znaczna liczba receptorów wrażliwych na dopaminę. Spośród najbardziej znanych leków przeciwpsychotycznych najsilniejszy wpływ na receptory noradrenergiczne chloropromazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna, na dopaminergiczne - fluorofenazyna, haloperidol, sulpiryd.
We wszystkich przypadkach wystąpienia określonych działań niepożądanych wskazana jest zmiana stosowanego leczenia, wyznaczenie korektorów (nootropy, cyklodol, akineton). Zazwyczaj korektory pozapiramidowych skutków ubocznych (cyklodol, akineton) są zawsze przepisywane w połączeniu z przyjmowaniem leków przeciwpsychotycznych.
Jednym z neuroleptyków o wyraźnym działaniu przeciwpsychotycznym, który praktycznie nie powoduje objawów pozapiramidowych, a nawet je hamuje, jest lek azaleptyna, pochodna piperazynodibenzodiazepiny.

Farmakodynamika neuroleptyków
Wpływ na ośrodkowe receptory dopaminy wyjaśnia mechanizm niektórych zaburzeń endokrynologicznych wywoływanych przez neuroleptyki, w tym stymulację laktacji. Blokując receptory dopaminy przysadki mózgowej, leki przeciwpsychotyczne zwiększają wydzielanie prolaktyny. Działając na podwzgórze, leki przeciwpsychotyczne hamują również wydzielanie kortykotropiny i hormonu wzrostu.
Większość neuroleptyków ma stosunkowo krótki okres półtrwania w organizmie i krótkie działanie po jednorazowym podaniu. Powstały specjalne leki o przedłużonym działaniu (moditen-depot, haloperidol decanoate, clopixol-depot, pyroportyl L4), które mają dłuższe działanie.
W leczeniu zaburzeń psychosomatycznych szeroko stosowane są eglonil, teralen, frenolon, sonapaks, chlorprotiksen i etaperazyna (patrz niżej). Leki z reguły są przepisywane w małych i średnich dawkach terapeutycznych. Często stosuje się kombinację leków przeciwpsychotycznych, gdy w pierwszej połowie dnia podaje się stymulujący lek przeciwpsychotyczny (eglonil, frenolon), aw drugiej uspokajający lek przeciwpsychotyczny (chlorprotiksen, azaleptyna, tyzercyna).

Wskazania do powołania neuroleptyków
Leki przeciwpsychotyczne są wskazane przede wszystkim w leczeniu nosogennych reakcji paranoidalnych (urojenia „przypisanej choroby”, reakcje nadwrażliwości), a także w leczeniu przewlekłego zespołu bólowego pod postacią somatyczną (uporczywe monomorficzne patologiczne odczucia cielesne – idiopatyczna algia).

Zasady przepisywania leków przeciwpsychotycznych
Na początku leczenia, częściej stacjonarnego, dawki leków neuroleptycznych są zwykle szybko zwiększane do pewnej skutecznej wartości, która następnie stopniowo zmniejsza się 3-5-krotnie, a leczenie neuroleptykami staje się wspomagające, przeciwnawrotowe. Taktyka zmiany dawek jest ustalana ściśle indywidualnie. Najczęściej leczenie rozpoczyna się od wyznaczenia średniej dawki terapeutycznej, a następnie oceniając efekt, decyduje się na potrzebę zmiany dawki. Przejście na dawki podtrzymujące następuje po osiągnięciu pożądanego efektu terapeutycznego.
Leczenie wspomagające (zapobiegające nawrotom) najlepiej wykonywać lekami długo działającymi. Ogromne znaczenie ma wybór sposobu podania neuroleptyku: na początku leczenia preferowane jest podawanie pozajelitowe, co przyczynia się do szybszego złagodzenia objawów (kroplówka, dożylny strumień, domięśniowo), następnie następuje przejście na doustne podawania leków lub do wyżej wymienionych leków przedłużonych. Przy przedwczesnym anulowaniu leczenia znacznie wzrasta możliwość nawrotu choroby.

propazyna
Propazyna pod względem właściwości farmakologicznych jest zbliżona do chloropromazyny. Działa uspokajająco, zmniejsza aktywność ruchową i niepokój. W przeciwieństwie do chloropromazyny jest mniej toksyczna, jej miejscowe działanie drażniące jest mniej wyraźne, a reakcje alergiczne występują rzadziej. Propazynę można stosować w zaburzeniach granicznych u pacjentów z patologią somatyczną w obecności lęku, zaburzeń fobicznych, obsesji, przewartościowanych pomysłów (w szczególności o charakterze hipochondrycznym). Wewnątrz podaje się w postaci tabletek 25 mg 2-3 razy dziennie, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 100-150 mg na dobę. Zjawiska parkinsonizmu przy stosowaniu małych dawek z reguły nie rozwijają się, jeśli się pojawią, konieczne jest przepisanie korektorów (cyklodol 2 mg 3 razy dziennie).

Etaperazyna
Etaperazyna łączy działanie przeciwpsychotyczne z działaniem aktywującym i selektywnym na zespoły charakteryzujące się letargiem, letargiem, apatią, zwłaszcza w nietypowych stanach depresyjnych. Ponadto etaperazynę można stosować przy nerwicach, którym towarzyszy strach, napięcie i niepokój.
Takie stany występują w poradni zaburzeń granicznych w chorobach somatycznych, a także w obecności zaburzeń pod postacią somatyczną. Wraz z rozwojem świądu pochodzenia nerwicowego etaperazyna ma wystarczający efekt i jest stosowana przede wszystkim. Etaperazyna jest lepiej tolerowana niż chloropromazyna: letarg, senność i letarg są mniej wyraźne. Jest stosowany w zaburzeniach psychicznych typu borderline u pacjentów somatycznych w dawkach do 20 mg na dobę, w razie potrzeby przepisywane są korektory.

triftazyna
Triftazin (stelazyna) ma zauważalne działanie przeciwurojeniowe, zatrzymuje zaburzenia halucynacyjne. Działanie neuroleptyczne łączy się z umiarkowanym działaniem stymulującym (energetyzującym). Może być stosowany w leczeniu nietypowych stanów depresyjnych z objawami obsesyjnymi, z zaburzeniami pod postacią somatyczną w połączeniu ze środkami uspokajającymi i przeciwdepresyjnymi. Dawki leku zwykle nie przekraczają 20-25 mg na dobę.

Teralen
Teralen (alimemazyna) ma działanie przeciwpsychotyczne i przeciwhistaminowe. W porównaniu z chloropromazyną ma mniej wyraźny efekt adrenoblokujący, ma słabą aktywność antycholinergiczną, co powoduje efekt wegetatywizujący. Działa jako łagodny środek uspokajający, korzystnie wpływa na objawy senestopatyczno-hipochondryczne z rejestru borderline, z objawami psychosomatycznymi rozwijającymi się na tle objawów naczyniowych, somatogennych, zakaźnych oraz z zaburzeniami neurowegetatywnymi. Znajduje szerokie zastosowanie w praktyce pediatrycznej i geriatrycznej, a także w medycynie somatycznej. Polecany jest przy chorobach alergicznych, zwłaszcza górnych dróg oddechowych oraz przy swędzeniu skóry. Jest przepisywany doustnie w dawce 10-40 mg dziennie; podaje się domięśniowo w postaci 0,5% roztworu, stosuje się również krople 4% roztworu (1 kropla = 1 mg leku).

Tiorydazyna
Tiorydazyna (melleril, sonapax) łączy działanie przeciwpsychotyczne z efektem uspokajającym bez wyraźnego letargu i letargu, występuje umiarkowany efekt tymoleptyczny. Najskuteczniejszy jest przy zaburzeniach emocjonalnych, którym towarzyszy strach, napięcie, podniecenie. W leczeniu stanów granicznych, w tym pacjentów somatycznych, stosuje się go w dawce 40-100 mg na dobę. Przy małych dawkach objawia się działanie aktywujące i przeciwdepresyjne. W przypadku neurastenii, zwiększonej drażliwości, lęku, neurogennych czynnościowych zaburzeń żołądkowo-jelitowych i sercowo-naczyniowych, 5-10-25 mg jest przepisywanych 2-3 razy dziennie. W przypadku nerwic przedmiesiączkowych - 25 mg 1-2 razy dziennie.

Chlorprotiksen
Chlorprothixene (Truxal) ma działanie uspokajające i przeciwpsychotyczne, wzmacnia działanie środków nasennych. Działanie neuroleptyczne łączy się z działaniem przeciwdepresyjnym. Stosowany jest w stanach psychoneurotycznych w obecności niepokoju, lęków. Lek jest wskazany w leczeniu nerwic, w tym na tle różnych chorób somatycznych, zaburzeń snu, świądu skóry, hipochondrycznych stanów poddepresyjnych. W takich przypadkach dawka leku wynosi 5-10-15 mg 3-4 razy dziennie po posiłkach. Zaburzenia pozapiramidowe rozwijają się rzadko. Nie powoduje rozwoju uzależnienia od narkotyków, dlatego przy zaburzeniach psychosomatycznych można go stosować przez długi czas.

Fluanksol
Fluanxol (flupentiksol) ma działanie przeciwdepresyjne, aktywujące, przeciwlękowe. W dawkach od 0,5 mg na dobę do 3 mg na dobę stosowana jest w apatycznych, astenicznych stanach depresyjnych, z objawami lęku; pod tym względem, zgodnie z najnowszymi danymi, jest lepszy od relanium. Jest stosowany w zaburzeniach psychosomatycznych z osłabieniem, subdepresją, objawami hipochondrycznymi. W dawkach do 3 mg na dobę działania niepożądane występują niezwykle rzadko. Fluanxol nie powoduje senności w ciągu dnia i nie upośledza uwagi, można go stosować w kroplach.

Eglonil
Eglonil (sulpiryd) charakteryzuje się działaniem regulującym ośrodkowy układ nerwowy, w którym umiarkowane działanie przeciwpsychotyczne łączy się z działaniem przeciwdepresyjnym i pobudzającym. Stosuje się go w stanach, którym towarzyszy letarg, letarg, anergia. Stosowany jest u pacjentów z zaburzeniami somatycznymi, pod postacią somatyczną w obecności tła nastroju poddepresyjnego, w leczeniu choroby wieńcowej oraz chorób skóry przebiegających ze świądem. W szczególności wykazano jej zastosowanie u pacjentów z utajonymi postaciami depresji, w strukturze których przeważają skargi na dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, z zaburzeniami senestopatycznymi, hipochondrycznym rozwojem osobowości u pacjentów somatycznych.
Jego zastosowanie jest również pokazane w depresji z wyraźnym zespołem cefalgicznym, w obecności uczucia zawrotów głowy, migrenowych bólów głowy. Eglonil ma również działanie „cytoprotekcyjne” na błonę śluzową żołądka, dlatego stosuje się go przy nieżytach żołądka, chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, zespole jelita drażliwego, chorobie Leśniowskiego-Crohna i „chorobach operowanego żołądka”. Zwykle podaje się doustnie w dawce 50 mg, zaczynając od 50-100 mg dziennie; w razie potrzeby dawkę dzienną zwiększa się do 150-200 mg. Lek jest zwykle dobrze tolerowany, ale mogą wystąpić zaburzenia pozapiramidowe, które wymagają korekty, opisano przypadki mlekotoku, ginekomastii. Można łączyć z uspokajającymi lekami przeciwdepresyjnymi.

Biopsychospołeczny model schizofrenii

Podejście do leczenia zaburzeń psychicznych determinuje poziom wiedzy o ich genezie i mechanizmach rozwoju. Wykład przedstawia rolę poszczególnych elementów terapii w przezwyciężaniu choroby psychicznej.
Obecnie model biopsychospołeczny jest uznawany przez większość specjalistów na całym świecie za najbardziej produktywne podejście do rozważania takiej choroby psychicznej jak schizofrenia. „Bio” oznacza, że ​​w rozwoju tej choroby ważną rolę odgrywają cechy biologiczne organizmu - funkcjonowanie układów mózgowych, metabolizm w nim. Te cechy biologiczne przesądzają o kolejnym składniku – niektórych cechach psychiki zarówno w procesie jej rozwoju w dzieciństwie, jak i funkcjonowania w życiu dorosłym.

Wykazano, że pacjenci ze schizofrenią mają cechy w funkcjonowaniu komórek nerwowych mózgu, między którymi przekaźnikiem informacji jest neuroprzekaźnik dopamina („neuro” oznacza komórkę nerwową, „mediator” oznacza przekaźnik, pośrednik).

Układ neuronów, między którymi następuje wymiana informacji dzięki cząsteczce dopaminy, nazywany jest układem neuroprzekaźników dopaminy. Dopamina w odpowiednim czasie uwalniana jest z zakończenia nerwowego jednej komórki i gdy znajdzie się w przestrzeni między dwiema komórkami, znajduje specjalne miejsca (tzw. receptory dopaminy) na wyrostku innej – sąsiedniej komórki, z którą się łączy. W ten sposób informacje są przekazywane z jednej komórki mózgowej do drugiej.

Istnieje kilka podsystemów w układzie dopaminowym mózgu. Jeden odpowiada za pracę kory mózgowej, drugi pozapiramidowy za napięcie mięśniowe, trzeci za produkcję hormonów w przysadce mózgowej.

„Psycho” wskazuje na cechy psychiczne człowieka, czyniące go bardziej podatnym na działanie różnych stresorów (okoliczności wywołujących u człowieka stan stresu, czyli fizjologiczną i psychologiczną reakcję adaptacyjną, czyli reakcję mającą na celu zachowanie równowagi). Taka większa niż u innych podatność na zagrożenia oznacza, że ​​nawet te okoliczności, które inni ludzie przezwyciężają bezboleśnie, mogą wywołać bolesną reakcję u tych bardzo wrażliwych osób. Taka reakcja może być rozwojem psychozy. Mówi się o indywidualnie obniżonej odporności na stres tych osób, tj. zmniejszona zdolność reagowania na stres bez rozwoju stanu chorobowego.

Z praktyki znane są przykłady, gdy takie zdarzenia, jak przejście z klasy do klasy, ze szkoły do ​​szkoły, zauroczenie kolegą lub koleżanką z klasy, ukończenie szkoły lub instytutu, tj. zdarzenia, które są częste w życiu większości ludzi, stały się „starterami” w rozwoju schizofrenii u osób predysponowanych do tej choroby. Mówimy tu o roli w rozwoju choroby czynników społecznych, z jakimi styka się człowiek w kontaktach z innymi ludźmi. Wskazanie na rolę okoliczności społecznych, które stają się stresujące dla osób wrażliwych, zawiera się w składniku terminu „model biopsychospołeczny”.

Z tego, co zostało powiedziane, wynika jasno, że pomoc osobom chorym na schizofrenię powinna polegać na próbach oddziaływania na wszystkie trzy składowe biorące udział w rozwoju choroby oraz, co bardzo ważne, wspomaganiu tej choroby.

We współczesnej psychiatrii pomoc osobom chorym na schizofrenię polega na: 1) leczenie farmakologiczne(przy pomocy leków), który ma na celu normalizację funkcjonowania układu dopaminowego komórek nerwowych w mózgu, aw rezultacie zwiększenie odporności na stres; 2) leczenie psychologiczne, tj. psychoterapię mającą na celu skorygowanie tych cech psychicznych, które przyczyniły się do rozwoju choroby, psychoterapię mającą na celu rozwinięcie umiejętności radzenia sobie z objawami choroby, a także psychoterapię, której celem jest stworzenie przeszkody w psychologicznych konsekwencjach choroby choroba, np. oderwanie od innych ludzi; 3) środki socjalne mające na celu utrzymanie funkcjonowania osoby w społeczeństwie – wsparcie w utrzymaniu statusu zawodowego pacjenta, aktywności społecznej, treningu jego umiejętności interakcji społecznych z uwzględnieniem wymagań i norm społecznych, a także działania, które pomogłyby normalizować interakcje z ukochani. Ostatnia składowa to nie tylko pomoc samemu pacjentowi, ale także praca ze środowiskiem społecznym, w szczególności z członkami rodziny, którzy w końcu potrzebują pomocy i wsparcia.

Leki przeciwpsychotyczne: główne i uboczne skutki

Główną grupą farmakologicznych leków psychotropowych, które skutecznie pomagają osobom ze schizofrenią jest grupa neuroleptyki.

psychotropowy zwane lekami, które wpływają na aktywność mózgu i normalizują funkcje umysłowe (percepcja, myślenie, pamięć itp.). Istnieje kilka grup leków psychotropowych, które głównie wpływają na naruszenie jednej lub drugiej funkcji umysłowej: leki przeciwpsychotyczne (leki, które mogą tłumić urojenia, halucynacje i inne objawy produkcyjne), leki przeciwdepresyjne (zwiększanie przygnębionego nastroju), środki uspokajające (zmniejszające niepokój), stabilizatory nastroju ( stabilizatory nastroju), leki przeciwpadaczkowe lub przeciwdrgawkowe, leki nootropowe i metaboliczne (poprawiające metabolizm w samych komórkach nerwowych).

Głównym działaniem farmakologicznym neuroleptyków jest blokowanie receptorów dopaminowych, co skutkuje normalizacją aktywności układu dopaminergicznego komórek mózgowych, czyli obniżeniem tej aktywności do poziomu optymalnego. Klinicznie, tj. na poziomie objawów choroby odpowiada to zauważalnemu zmniejszeniu lub całkowitemu zanikowi produktywnych objawów choroby (urojenia, halucynacje, objawy katatoniczne, pobudzenie, napady agresji). Zdolność neuroleptyków do całkowitego lub częściowego tłumienia takich objawów psychozy, jak urojenia, halucynacje, objawy katatoniczne, nazywa się działaniem przeciwpsychotycznym.

Oprócz leków przeciwpsychotycznych neuroleptyki mają szereg innych efektów:

uspokajający (uspokajający), co pozwala na stosowanie leków przeciwpsychotycznych w celu zmniejszenia napięcia wewnętrznego, napadów podniecenia, a nawet agresji;

nasenne, a ważną zaletą neuroleptyków jako środków nasennych jest to, że w przeciwieństwie do środków uspokajających nie powodują powikłań w postaci powstania uzależnienia psychicznego i fizycznego, a po normalizacji snu można je anulować bez żadnych konsekwencji;

· aktywizujące, tj. zdolność niektórych leków przeciwpsychotycznych do zmniejszania bierności;

normotymiczne (stabilizujące tło nastroju), szczególnie charakterystyczne dla tzw. atypowych leków przeciwpsychotycznych (patrz poniżej), które dzięki obecności tego efektu mogą być stosowane w celu zapobiegania kolejnemu atakowi schizofrenii lub psychozy schizoafektywnej lub zmniejszania ich nasilenia;

· efekt „zachowania korekcyjnego” – zdolność niektórych leków przeciwpsychotycznych do łagodzenia zaburzeń zachowania (np. bolesnego konfliktu, chęci ucieczki z domu itp.) i normalizacji zachcianek (jedzenia, seksualności);

przeciwdepresyjne, tj. zdolność do poprawy nastroju;

antymaniakalny - zdolność do normalizacji patologicznie podwyższonego, uszczęśliwionego nastroju;

poprawa poznawczych (poznawczych) funkcji psychicznych - zdolność do normalizacji procesu myślenia, zwiększenia jego spójności i produktywności;

· stabilizacja wegetatywna (stabilizacja funkcji wegetatywnych - pocenie się, tętno, ciśnienie krwi itp.).

Efekty te są związane z wpływem neuroleptyków nie tylko na dopaminę, ale także na inne układy komórek nerwowych w mózgu, w szczególności na układ noradrenalny i serotoninowy, w których odpowiednio norepinefryna lub serotonina są przekaźnikami informacji między komórkami.

W tabeli 1 przedstawiono główne efekty działania leków przeciwpsychotycznych oraz wymieniono leki, które mają te właściwości.

Działania niepożądane związane są również z działaniem leków przeciwpsychotycznych na układ dopaminowy komórek nerwowych mózgu, tj. niepożądane efekty. Jest to możliwość, równolegle z działaniem przeciwpsychotycznym, wpływania na napięcie mięśniowe lub zmianę niektórych parametrów regulacji hormonalnej (np. cykl menstruacyjny).

Przy przepisywaniu leków przeciwpsychotycznych zawsze bierze się pod uwagę ich wpływ na napięcie mięśniowe. Efekty te są niepożądane (skutki uboczne). Ponieważ napięcie mięśniowe jest regulowane przez układ pozapiramidowy mózgu, nazywa się je pozapiramidowe skutki uboczne. Niestety, najczęściej nie można uniknąć wpływu leków przeciwpsychotycznych na napięcie mięśniowe, ale efekt ten można skorygować za pomocą cyklodolu (parcopan), akinetonu i szeregu innych leków (na przykład środków uspokajających), które w tym przypadku nazywane są korektory. Aby skutecznie dobrać terapię, ważna jest umiejętność rozpoznawania tych skutków ubocznych.

Tabela 1
Główne działanie neuroleptyków

	Klasyczne lub typowe leki przeciwpsychotyczne	Atypowe leki przeciwpsychotyczne i leki nowej generacji
przeciwpsychotyczny	haloperydol Mazeptil Trifluoperazyna (triftazyna, stelazyna) Etaperazyna magazyn mody Chlorprotiksen Clopixol Fluanksol	Azaleptyna (leponeks) zypreksa Rispolept (speridan, risset) Seroquel Zdolność
Środek uspokajający	aminazyna Tizercin haloperydol Clopixol Etaperazyna Trifluoperazyna (triftazyna, stelazyna)	Azaleptyna zypreksa Seroquel
Hipnotyczny	Tizercin aminazyna Chlorprotiksen Tiorydazyna (sonapaks)	Azaleptyna Seroquel
aktywacja	Frenolon Mazeptil Fluanksol	Rispolept (speridan, risset)
normotymiczny	Clopixol Fluanksol	Azaleptyna Rispolept Seroquel
„Prawidłowe zachowanie”	Tiorydazyna (sonapaks) Neuleptyl Piportyl	Azaleptyna Seroquel
przeciwdepresyjny	Trifluoperazyna (triftazyna, stelazyna) Chlorprotiksen Fluanksol	Rispolept (speridan, risset) Seroquel
antymaniakalny	haloperydol Tizercin Tiorydazyna (sonapax) Clopixol	Azaleptyna zypreksa Rispolept (speridan, risset) Seroquel
Poprawa funkcji poznawczych	Etaperazyna	Azaleptyna zypreksa Seroquel Rispolept (speridan, risset)
Stabilizujący wegetatywnie	Etaperazyna Frenolon Sonapax

Wpływ neuroleptyków na napięcie mięśniowe może objawiać się w różny sposób na poszczególnych etapach terapii. Tak więc w pierwszych dniach lub tygodniach przyjmowania leków przeciwpsychotycznych możliwy jest rozwój tak zwanej dystonii mięśniowej. Jest to skurcz w jednej lub drugiej grupie mięśni, najczęściej w mięśniach jamy ustnej, mięśniach okoruchowych lub mięśniach szyi. Spazmatyczne skurcze mięśni mogą być nieprzyjemne, ale można je łatwo wyeliminować dowolnym korektorem.

Przy dłuższym przyjmowaniu neuroleptyków możliwy jest rozwój zjawisk parkinsonizm narkotykowy: drżenie kończyn (drżenie), sztywność mięśni, w tym sztywność mięśni twarzy, sztywność chodu. Kiedy wystąpią początkowe objawy tego działania niepożądanego, uczucie w nogach („bawełniane nogi”) może ulec zmianie. Mogą pojawić się również odczucia przeciwne: uczucie niepokoju z ciągłą chęcią zmiany pozycji ciała, potrzeba ruchu, chodzenia, poruszania nogami. Subiektywnie, początkowe objawy tego działania niepożądanego odczuwa się jako dyskomfort w nogach, chęć rozciągnięcia się, uczucie „niespokojnych nóg”. Ten rodzaj pozapiramidowego działania niepożądanego nazywa się akatyzja lub niepokój.

Przy wielomiesięcznym, a częściej wieloletnim przyjmowaniu leków przeciwpsychotycznych możliwy jest rozwój późne dyskinezy, co objawia się mimowolnymi ruchami w jednej lub drugiej grupie mięśni (zwykle mięśnie ust). Pochodzenie i mechanizm tego efektu ubocznego są aktywnie badane. Istnieją dowody na to, że jego rozwój ułatwiają nagłe zmiany w schemacie przyjmowania leków przeciwpsychotycznych - nagłe przerwy, odstawienie leku, któremu towarzyszą gwałtowne wahania stężenia leku we krwi. W tabeli 2 przedstawiono główne objawy pozapiramidowych działań niepożądanych i późnych dyskinez oraz sposoby ich eliminacji.

Rozpoczęcie przyjmowania korektorów w celu zmniejszenia nasilenia objawów pozapiramidowych może zbiegać się z momentem przepisania leku przeciwpsychotycznego, ale może być również opóźnione do czasu wystąpienia takich objawów. Dawka korektora niezbędna do zapobieżenia wystąpieniu objawów pozapiramidowych jest indywidualna i dobierana empirycznie. Zwykle jest to od 2 do 6 tabletek cyklodolu lub akinetonu dziennie, ale nie więcej niż 9 tabletek dziennie. Dalsze zwiększanie ich dawki nie potęguje efektu korygującego, ale wiąże się z prawdopodobieństwem wystąpienia działań niepożądanych samego korektora (np. suchość w ustach, zaparcia). Praktyka pokazuje, że nie u wszystkich osób występują pozapiramidowe objawy niepożądane leków przeciwpsychotycznych i nie we wszystkich przypadkach konieczna jest ich korekta w trakcie leczenia lekami przeciwpsychotycznymi. U około 2/3 pacjentów przyjmujących leki przeciwpsychotyczne dłużej niż 4-6 miesięcy dawkę korektora można zmniejszyć (a w niektórych przypadkach nawet anulować) i nie obserwuje się pozapiramidowych skutków ubocznych. Wynika to z faktu, że przy wystarczająco długim przyjmowaniu neuroleptyków w mózgu aktywowane są mechanizmy kompensacyjne utrzymujące napięcie mięśniowe, a zapotrzebowanie na korektory zmniejsza się lub zanika.

Tabela 2
Główne neurologiczne skutki uboczne terapii przeciwpsychotycznej i sposoby ich korygowania

Efekt uboczny	Główne przejawy
Dystonia mięśniowa (pierwsze dni, tygodnie)	Skurcz mięśni ust, oczu, szyi	Cyklodol lub akineton 1-2 tabl. pod językiem Dowolny środek uspokajający (fenazepam, nozepam, elenium itp.) 1 tab. pod językiem Fenobarbital (lub 40-60 kropli Corvalolu lub Valocordinu) Kofeina (mocna herbata lub kawa) Kwas askorbinowy do 1,0 g doustnie w roztworze Piracetam 2-3 kapsułki doustnie
Parkinsonizm narkotykowy (pierwsze tygodnie, miesiące)	Drżenie, sztywność mięśni, tłustość skóry	Cyklodol (Parkopan) lub Akineton: Zakładka 3-6. dziennie, ale nie więcej niż 9 tab. do 3 zakładek. w dzień
akatyzja (pierwsze tygodnie, miesiące)	Niepokój, niepokój, chęć poruszania się, uczucie „niespokojnych nóg”	do 30 mg dziennie Środek uspokajający (fenazepam itp.) do 3 zakładek. w dzień
Późne dyskinezy (miesiące i lata od rozpoczęcia przyjmowania leków)	Ruchy mimowolne w poszczególnych grupach mięśniowych	Propranolol (anaprilin, obzidan) - w przypadku braku przeciwwskazań do 30 mg dziennie Tremblex

Charakterystyka leków przeciwpsychotycznych nowej generacji: nowe możliwości i ograniczenia

Rewolucyjne w dziedzinie leczenia schizofrenii i innych zaburzeń psychicznych było stworzenie nowej klasy – tzw. atypowych leków przeciwpsychotycznych. Pierwszym takim lekiem była klozapina (leponex, azaleptyna).

Należy zauważyć, że przy przepisywaniu charakterystyczne efekty pozapiramidowe nie rozwijają się lub są obserwowane tylko u najbardziej wrażliwych pacjentów na lek lub przy przepisywaniu średnich i wysokich dawek leku. Ponadto odnotowano niezwykłe składowe działania tego leku – normotymiczne (tj. zdolność do stabilizacji tła nastroju), a także poprawiające funkcje poznawcze (przywrócenie koncentracji, kolejności myślenia). Następnie do praktyki psychiatrycznej wprowadzono nowe neuroleptyki, które otrzymały stabilną nazwę atypowych, takie jak risperidon (rispolept, speridan, risset), olanzanpina (ziprexa), kwetiapina (seroquel), amisulpryd (solian), zyprazydon (zeldox), abilify. . Rzeczywiście, podczas terapii wymienionymi lekami pozapiramidowe działania niepożądane rozwijają się znacznie rzadziej w porównaniu z leczeniem klasycznymi lekami przeciwpsychotycznymi i tylko przy przepisywaniu dużych lub średnich dawek. Ta cecha decyduje o ich istotnej przewadze nad klasycznymi („typowymi” lub „konwencjonalnymi”) lekami przeciwpsychotycznymi.

W trakcie badania skuteczności atypowych leków przeciwpsychotycznych zidentyfikowano również inne charakterystyczne cechy. W szczególności skuteczność klozapiny (leponex, azaleptyna) w leczeniu opornych, tj. oporny na działanie klasycznych leków przeciwpsychotycznych, warunki. Ważną właściwością atypowych leków przeciwpsychotycznych jest ich umiejętność stabilizacji sfery emocjonalnej, zmniejszając wahania nastroju w kierunku zarówno spadku (w depresji), jak i patologicznego wzrostu (w stanie maniakalnym). Taki efekt nazywa się normotymiczny. Jej obecność pozwala na stosowanie atypowych neuroleptyków, takich jak klozapina (azaleptyna), rispolept i seroquel, jako leków zapobiegających rozwojowi kolejnego ostrego napadu schizofrenii lub psychozy schizoafektywnej. Ostatnio zdolność neuroleptyków nowej generacji do wywierania pozytywny wpływ na funkcje poznawcze (kognitywne). u osób ze schizofrenią. Leki te pomagają przywrócić kolejność myślenia, poprawiają koncentrację, co skutkuje wzrostem produktywności intelektualnej. Takie cechy leków przeciwpsychotycznych nowej generacji, jak zdolność do normalizacji sfery emocjonalnej, aktywizacji pacjentów, pozytywnego wpływu na funkcje poznawcze wyjaśniają powszechną opinię o ich wpływie nie tylko na produktywną (urojenia, omamy, objawy katatoniczne itp.), ale także na tzw. negatywne (zmniejszona reakcja emocjonalna, aktywność, zaburzenia myślenia) objawy choroby.

Uznając odnotowane korzyści ze stosowania atypowych neuroleptyków, należy zauważyć, że podobnie jak inne leki powodują one działania niepożądane. W przypadkach, gdy muszą być przepisywane w dużych dawkach, a czasem nawet w dawkach średnich, nadal pojawiają się objawy pozapiramidowe i zmniejsza się pod tym względem przewaga atypowych leków przeciwpsychotycznych nad klasycznymi. Ponadto leki te mogą powodować szereg innych działań niepożądanych, podobnych do tych, które występują w przypadku klasycznych leków przeciwpsychotycznych. W szczególności powołanie rispoleptu może prowadzić do znacznego wzrostu poziomu prolaktyny (hormonu przysadki mózgowej regulującego czynność gonad), co wiąże się z pojawieniem się objawów, takich jak brak miesiączki (zatrzymanie miesiączki) i laktotok w kobiet i obrzęk piersi u mężczyzn. Ten efekt uboczny odnotowano podczas terapii rysperydonem (Rispolept), olanzapiną (Zyprexa), zyprazydonem (Zeldox). W niektórych przypadkach, przy przepisywaniu takich atypowych neuroleptyków, jak olanzapina (Zyprexa), klozapina (Azaleptyna), rysperydon (Rispolept), możliwe jest indywidualne działanie niepożądane w postaci zwiększenia masy ciała, czasem znacznego. Ta ostatnia okoliczność ogranicza stosowanie leku, ponieważ nadmierna masa ciała o określonej wartości krytycznej wiąże się z ryzykiem rozwoju cukrzycy.

Powołanie klozapiny (azaleptyny) obejmuje regularne monitorowanie obrazu krwi z badaniem liczby leukocytów i płytek krwi, ponieważ w 1% przypadków powoduje hamowanie zarodka krwi (agranulocytoza). Konieczne jest wykonanie badania krwi raz w tygodniu przez pierwsze 3 miesiące przyjmowania leku, a następnie raz w miesiącu przez cały okres leczenia. Podczas stosowania atypowych leków przeciwpsychotycznych możliwe są działania niepożądane, takie jak obrzęk błony śluzowej nosa, krwawienia z nosa, obniżenie ciśnienia krwi, wyraźne zaparcia itp.

Długo działające neuroleptyki

Nowe możliwości pomocy chorym na schizofrenię otwierają leki przeciwpsychotyczne-przedłużacze. Są to ampułkowane postacie neuroleptyków do wstrzyknięć domięśniowych. Wprowadzenie do mięśnia leku przeciwpsychotycznego rozpuszczonego w oleju (np. oliwie z oliwek) umożliwia osiągnięcie jego stabilnego stężenia we krwi przez długi czas. Wchłaniając się stopniowo do krwi, lek zaczyna działać w ciągu 2-4 tygodni.

Obecnie wybór długo działających leków przeciwpsychotycznych jest dość szeroki. Są to moditen-depot, haloperidol-decanoate, clopixol-depot (i przedłużają klopixol, ale 3-dniowy czas działania, clopixol-acufaz), fluanxol-depot, rispolept-consta.

Prowadzenie terapii przeciwpsychotycznej lekami długo działającymi jest wygodne, ponieważ pacjent nie musi ciągle pamiętać o konieczności ich przyjmowania. Tylko niektórzy pacjenci są zmuszani do przyjmowania korektorów ubocznych efektów pozapiramidowych. Niewątpliwą zaletą takich neuroleptyków jest leczenie pacjentów, u których po odstawieniu leków lub niezbędnym dla nich stężeniu leku we krwi, szybko tracą zrozumienie chorobowości swojego stanu i odmawiają leczenia. Takie sytuacje często prowadzą do gwałtownego zaostrzenia choroby i hospitalizacji.

Zwracając uwagę na możliwość długodziałających leków przeciwpsychotycznych, nie można nie wspomnieć o zwiększonym ryzyku wystąpienia pozapiramidowych skutków ubocznych podczas ich stosowania. Wynika to po pierwsze z dużej amplitudy wahań stężenia leku we krwi w okresie między wstrzyknięciami w porównaniu z przyjmowaniem tabletek przeciwpsychotycznych, a po drugie z niemożności „zniesienia” leku już wprowadzonego do organizmu za pomocą indywidualna nadwrażliwość na jego skutki uboczne u konkretnego pacjenta. W tym drugim przypadku należy poczekać, aż lek przedłużający zostanie stopniowo, w ciągu kilku tygodni, usunięty z organizmu. Należy pamiętać, że spośród długo działających leków przeciwpsychotycznych wymienionych powyżej, tylko rispolept-consta jest atypowy.

Zasady prowadzenia terapii neuroleptykami

Istotne pytanie dotyczy schematu leczenia lekami przeciwpsychotycznymi: jak długo, z przerwami czy w sposób ciągły, należy je stosować?

Należy jeszcze raz podkreślić, że konieczność leczenia neuroleptykami osób cierpiących na schizofrenię lub psychozę schizoafektywną determinowana jest biologicznymi cechami mózgu. Według współczesnych danych z biologicznego kierunku badań naukowych nad schizofrenią cechy te determinowane są budową i funkcjonowaniem układu dopaminowego mózgu, jego nadmierną aktywnością. Stwarza to biologiczne podstawy do zniekształceń selekcji i przetwarzania informacji, aw efekcie do zwiększonej podatności takich osób na zdarzenia stresowe. Leki przeciwpsychotyczne normalizujące pracę układu dopaminowego komórek nerwowych w mózgu, tj. wpływając na podstawowy mechanizm biologiczny choroby, stanowią środek leczenia patogenetycznego

Wyznaczenie leków przeciwpsychotycznych jest z pewnością wskazane w aktywnym okresie choroby trwającej nieprzerwanie (bez remisji) i istnieje przesłanka do skierowania pacjenta na długotrwałą – co najmniej kilkuletnią – terapię tymi lekami. Leki przeciwpsychotyczne wskazane są również w okresie zaostrzenia choroby w przypadku jej napadowego przebiegu. W tej ostatniej sytuacji należy pamiętać, że średni czas trwania okresu zaostrzeń w schizofrenii wynosi 18 miesięcy. Przez cały ten czas gotowość symptomatologii, która „pozostawiła” pod wpływem leczenia, pozostaje gotowa do wznowienia po anulowaniu neuroleptyku. Oznacza to, że nawet jeśli objawy choroby ustąpiły po miesiącu od rozpoczęcia terapii, nie należy jej przerywać. Badania pokazują, że pod koniec pierwszego roku po odstawieniu leków przeciwpsychotycznych u 85% osób ze schizofrenią objawy powracają, tj. następuje zaostrzenie choroby i z reguły istnieje potrzeba hospitalizacji. Przedwczesne przerwanie leczenia przeciwpsychotycznego, zwłaszcza po pierwszym ataku, pogarsza ogólne rokowanie choroby, ponieważ. niemal nieuchronne zaostrzenie objawów na długi czas wyłącza pacjenta z aktywności społecznej, ustala dla niego rolę „chorego”, przyczyniając się do jego nieprzystosowania. Wraz z początkiem remisji (znaczne osłabienie lub całkowite ustąpienie objawów choroby) dawka leków przeciwpsychotycznych jest stopniowo zmniejszana do poziomu niezbędnego do utrzymania stabilnego stanu.

Prowadzenie terapii podtrzymującej nie zawsze jest postrzegane przez pacjentów i ich bliskich jako konieczne. Często stabilność samopoczucia tworzy błędną opinię, że długo oczekiwane dobre samopoczucie nadeszło i choroba się nie powtórzy, więc po co dalej leczyć?

Pomimo osiągniętego dobrostanu osoba chora na schizofrenię lub psychozę schizoafektywną zachowuje cechę funkcjonowania mózgu w postaci nadmiernej aktywności układu neuroprzekaźników dopaminy, a także zwiększoną podatność na wpływy stresowe i gotowość do rozwoju bolesne objawy. Dlatego przyjmowanie dawek podtrzymujących leku przeciwpsychotycznego należy traktować jako uzupełnienie niedoboru pewnej substancji w organizmie, bez której nie może on funkcjonować na zdrowym poziomie.

Aby pomóc osobie chorej na schizofrenię przemyśleć przyjmowanie dawek podtrzymujących leków przeciwpsychotycznych i innych niezbędnych leków, niezbędna jest pomoc specjalistów, o czym będzie mowa w następnym wykładzie. Nie mniej ważne, a czasem najważniejsze, jest zrozumienie i wsparcie najbliższych. Znajomość mechanizmów rozwoju choroby, istoty proponowanej pomocy pomoże mu nabrać większej pewności siebie.

Leki przeciwpsychotyczne lub przeciwpsychotyczne to grupa leków stosowanych w leczeniu zaburzeń psychotycznych. Leki z tej grupy starej generacji charakteryzują się dużą liczbą negatywnych skutków. Leki przeciwpsychotyczne nowej generacji mają mniej skutków ubocznych, ale są przepisywane głównie na receptę. Receptę można uzyskać podczas konsultacji z neurologiem lub psychoterapeutą.

Pokaż wszystko

opis grupy

Chloropromazyna była pierwszym lekiem przeciwpsychotycznym stosowanym w leczeniu chorób psychicznych. Wcześniej w leczeniu stosowano rośliny lecznicze - opiaty, belladonna, lulek.

Klasyczne leki przeciwpsychotyczne nazywane są neuroleptykami. Wcześniej ich działanie wiązało się z nieuchronną manifestacją działań niepożądanych. Wraz z pojawieniem się leków nowej generacji wyodrębniono odrębną podgrupę neuroleptyków. Mają też pewne skutki uboczne, ale pokazują je znacznie rzadziej.

Klasyfikacja

Leki przeciwpsychotyczne dzieli się według kilku parametrów. Klasyfikacja chemiczna neuroleptyków:

• pochodne fenotiazyny: triftazyna, tiorydazyna;
• tioksanten: chlorprotiksen;
• butyrofenon: Haloperidol, Droperidol;
• dibenzodiazepina: klozapina;
• indol: rezerpina, sulpiryd.

Najbardziej istotna jest ogólnie przyjęta klasyfikacja leków przeciwpsychotycznych według pokoleń, która pozwala wybrać lek o najniższym ryzyku dla pacjenta.

Powyższe leki są coraz rzadziej stosowane w praktyce medycznej, ponieważ mają szereg działań niepożądanych, które obniżają jakość życia pacjenta. Leki nowej generacji nie mają takiego efektu.

Nowy
Substancja aktywna	Nazwa handlowa	Substancja aktywna	Nazwa handlowa
Klozapina	Azaleptyna, Azapin, Azaleptol, Leponex	Arypiprazol	Abilify, Arilental, Arip, Ariprazol, Pipzol, Aripradex
Rysperydon	Zyris, Ridonex, Rispen, Risperon, Risset, Torendo, Eridon	Azenapina
Olanzapina	Adagio, Zalasta, Zyprexa, Egolanza, Zolafren	Lurazydon
Kwetiapina	Gedonin, Kvetiksol, Kvetiron, Kviklein, Ketilept, Seroquel	paliperydon	Invega, Xeplion
Amisulpryd	Solex, Solian, Soleron	Sertindol	Serdolekt
zyprazydon		Iloperydon

W zależności od stopnia wiązania z receptorami wyróżnia się atypowe i typowe leki przeciwpsychotyczne. Atypowe różnią się tym, że wykazują powinowactwo nie tylko do dopaminy, ale także do innych receptorów, co czyni je lekami łatwo tolerowanymi i łagodnymi.

Te nietypowe to:

• zyprazydon.
• Olanzapina.
• Paliperydon.
• Rysperydon.
• Kwetiapina.
• Azenapina.
• Iloperydon.
• Klozapina.
• Sertyndol.

Popularne typowe leki przeciwpsychotyczne:

• haloperydol.
• Flufenazyna.

Wskazane jest osobne rozważenie skuteczności i mechanizmu działania na organizm leków starej i nowej generacji.



Leki przeciwpsychotyczne starej generacji




Produkowany głównie w postaci roztworów do wstrzykiwań, niektóre leki - w tabletkach i kapsułkach. Wydawany ściśle według recepty, która jest konfiskowana w aptece. Przy kolejnym zakupie leku należy ponownie skontaktować się z lekarzem w celu uzyskania recepty.



Mechanizm akcji

Wykazują wyraźne działanie przeciwpsychotyczne, blokując ośrodkowe receptory dopaminy w strukturach limbicznych i mezokortykalnych mózgu. Zablokowanie tych receptorów podwzgórza prowadzi do mlekotoku w wyniku zwiększonej produkcji prolaktyny, a także działania przeciwgorączkowego.

Właściwości przeciwwymiotne wynikają z hamowania receptorów dopaminy w ośrodku wymiotnym. Interakcja ze strukturami układu pozapiramidowego prowadzi do nieuchronnych zaburzeń pozapiramidowych. Leki przeciwpsychotyczne starej generacji łączą w sobie działanie przeciwpsychotyczne i umiarkowane działanie uspokajające. Lekko blokują receptory alfa-adrenergiczne autonomicznego układu nerwowego.

Wskazania do wizyty

Wskazaniami do stosowania leków przeciwpsychotycznych starszej generacji są objawy pobudzenia psychoruchowego w chorobach i stanach takich jak:

• psychoza w fazie maniakalnej;
• demencja;
• oligofrenia;
• psychopatia;
• schizofrenia w postaci ostrej i przewlekłej;
• alkoholizm.

Stosowanie leków przeciwpsychotycznych jest wskazane przy halucynacjach różnego pochodzenia, stanach paranoidalnych i ostrych psychozach. W ramach kompleksowej terapii leki przeciwpsychotyczne stosuje się w przypadku pobudzenia, agresywności, zaburzeń zachowania, zespołu Gillesa de la Tourette'a, jąkania. Wcześniej były aktywnie stosowane w leczeniu uporczywych wymiotów lub czkawki.

Działania niepożądane

Poniższa lista jest typowa dla całej listy leków starej generacji. Nasilenie i częstość występowania działań niepożądanych zależy od schematu dawkowania i substancji czynnej:

Układ narządów/Częstotliwość
	-	Drżenie, sztywność, nadmierne wydzielanie śliny, dystonia, niepokój, spowolnienie ruchu	Dezorientacja, napady padaczkowe, depresja, senność, pobudzenie, bezsenność, bóle głowy
	Nudności, utrata apetytu, zaparcia, zaburzenia trawienia	-	-
Dokrewny	Prolaktynemia, mlekotok, ginekomastia, brak miesiączki	Zespół nieprawidłowego wydzielania wazopresyny	Zaburzenia erekcji, wytrysk
Układ sercowo-naczyniowy	Tachykardia, niedociśnienie	nadciśnienie	Migotanie komór i tachykardia, zatrzymanie akcji serca
Autonomiczny nerwowy	Suchość w ustach, nadmierne pocenie się	Rozmazany obraz	zatrzymanie moczu
Pokrycie skóry	-	Obrzęk, wysypka skórna, pokrzywka	Zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy
	-	Żółtaczka, zapalenie wątroby, odwracalne zaburzenia czynności wątroby	Zaburzenia ciepłoty ciała, granulocytoza, małopłytkowość, odwracalna leukopenia

Znane są przypadki nagłej bezprzyczynowej śmierci pacjenta w wyniku zatrzymania krążenia. Prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych zwiększa się wraz ze wzrostem dawki, podaniem dożylnym oraz u pacjentów z nadwrażliwością. Ryzyko wzrasta również w przypadku osób starszych.

Podczas długotrwałego leczenia lub po odstawieniu leków mogą wystąpić objawy późnej dyskinezy, takie jak rytmiczne mimowolne ruchy języka, ust, szczęki i twarzy. Zespół może objawiać się zwiększeniem dawek, przejściem na inne leki przeciwpsychotyczne. Stosowanie leków przeciwpsychotycznych w tych stanach należy natychmiast przerwać.

Leki przeciwpsychotyczne z tej grupy są związane ze złośliwym zespołem neuroleptycznym, zagrażającym życiu. Charakteryzuje się hipertermią, brakiem równowagi, zaburzeniami świadomości, śpiączką.

Objawy, takie jak tachykardia, wysokie ciśnienie krwi i pocenie się, są wczesnymi znakami ostrzegawczymi i zwiastują atak hipertermii.

Należy natychmiast przerwać leczenie przeciwpsychotyczne i zwrócić się o pomoc lekarską. Leki przeciwpsychotyczne starej generacji mogą również powodować subiektywne uczucie otępienia i letargu psychicznego, paradoksalne zjawiska entuzjazmu i bezsenności.

Przeciwwskazania

Wszyscy przedstawiciele starej generacji leków przeciwpsychotycznych są przeciwwskazani w następujących stanach i chorobach:

• nadwrażliwość na składniki w kompozycji;
• choroby układu sercowo-naczyniowego;
• dysfunkcja wątroby;
• patologia układu moczowego;
• naruszenia regulacji hormonalnej;
• patologie układu nerwowego z zaburzeniami piramidowymi i pozapiramidowymi;
• depresja, śpiączka.

Przeciwwskazane u dzieci poniżej 18 roku życia oraz kobiet w okresie rozrodczym i karmiącym.

Leki przeciwpsychotyczne nowej generacji




Leki z tej grupy wykazują podobne działanie i są nie mniej skuteczne. Częstotliwość działań niepożądanych jest mniejsza, chociaż lista możliwych zaburzeń różni się w zależności od leku.

Właściwości farmakologiczne

Mechanizm działania polega na wiązaniu się z receptorami serotoninowymi i dopaminowymi, adrenoreceptorami. Niższe powinowactwo do receptorów histaminowych.

Jedną z głównych różnic w stosunku do starej generacji jest to, że nowe leki nie powodują spadku aktywności ruchowej, wykazując taką samą skuteczność w objawach schizofrenii.

Zrównoważony antagonizm do dopaminy i serotoniny zmniejsza ryzyko wystąpienia pozapiramidowych skutków ubocznych, nasila terapeutyczne działanie leków na afektywne i negatywne objawy schizofrenii i innych zaburzeń psychicznych.

Leki różnią się szybkością osiągania maksymalnych stężeń. U większości przedstawicieli nowej generacji leków przeciwpsychotycznych osiągane są one w osoczu w ciągu pierwszej godziny od podania doustnego.

Wskazania do stosowania

Leki przeciwpsychotyczne nowej generacji są wskazane w leczeniu pacjentów z takimi chorobami i stanami:

• ostra i przewlekła schizofrenia;
• produktywnych i negatywnych objawów schizofrenii: halucynacje, zaburzenia myślenia, podejrzliwość, wyobcowanie, zahamowanie emocji;
• zaburzenia afektywne w schizofrenii: depresja, lęk, lęk;
• różne zaburzenia zachowania u pacjentów z demencją;
• wybuchy złości, przemoc fizyczna, pobudzenie;
• objawy psychotyczne.

Leki nowej generacji mają szerokie spektrum działania przy odpowiednim doborze dawki i samego leku. Ponieważ neuroleptyki z tej grupy mają szerokie spektrum działania terapeutycznego, znajdują zastosowanie w kompleksowym leczeniu wielu chorób psychicznych.

Przeciwwskazania

Często jedynym przeciwwskazaniem do stosowania leków przeciwpsychotycznych nowej generacji jest znana indywidualna nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze. Większość nowoczesnych leków przeciwpsychotycznych jest dopuszczona do stosowania u dzieci i młodzieży pod nadzorem lekarza i jest z powodzeniem stosowana w leczeniu schizofrenii i agresywności w okresie dojrzewania i dzieciństwa.

Niektóre leki, takie jak te oparte na klozapinie, są przeciwwskazane w chorobach układu sercowo-naczyniowego, a także u pacjentów ze zmianą morfologii krwi w wywiadzie. Preparaty klozapiny, olanzapiny i rysperydonu są zabronione dla dzieci.

W czasie ciąży przedstawiciele nowej generacji leków przeciwpsychotycznych są przepisywani wyłącznie pod nadzorem lekarza prowadzącego i, jeśli to absolutnie konieczne, w szpitalu.

Skutki uboczne

Lista działań niepożądanych, jakie powoduje nowy rodzaj leków przeciwpsychotycznych, jest taka sama dla większości z nich. Nasilenie objawów zależy od schematu dawkowania i wrażliwości pacjenta, reakcji jego organizmu na terapię.

Układ narządów/Częstotliwość
Układ krwiotwórczy		-	Granulocytopenia, małopłytkowość, agranulocytoza, plamica, neutropenia
odporny	-	Nadwrażliwość, reakcje alergiczne	Obrzęk twarzy, obrzęk krtani i tchawicy
Metabolizm	Zwiększenie lub zmniejszenie apetytu, utrata masy ciała	Polidypsja, anoreksja, zatrucie wodne	Cukrzyca, kwasica ketonowa, podwyższony poziom cholesterolu we krwi
	Bezsenność, letarg, nerwowość	Dezorientacja, zaburzenia snu, zmniejszone libido	Anorgazmia, depresja, mania, stan afektywny
	Senność, zawroty głowy, uspokojenie, drżenie, dystonia, zaburzenia mowy, zespół niespokojnych nóg	Zawroty głowy, letarg, ślinotok, zaburzenia równowagi i uwagi, miotonia, skurcz twarzy	Złośliwy zespół neuroleptyczny, depresyjny poziom świadomości, zahamowanie reakcji
narządy wzroku i słuchu	Niewyraźne widzenie, obrzęk powiek, obrzęk oczu	Strupy na brzegach powiek, łzawienie, zmniejszona ostrość widzenia, swędzenie oczu	Wydzielina z oka, niewyraźne widzenie, suchość oczu, ból i dzwonienie w uszach
Układ sercowo-naczyniowy	Kołatanie serca, niedociśnienie, bradykardia, tachykardia	Blokada gałęzi pęczka Hisa, zmiana EKG	Choroba zakrzepowo-zatorowa, zakrzepica żył głębokich, uderzenia gorąca, przekrwienie
Oddechowy	Zatkany nos, krwawienia z nosa, duszność	Zastój w płucach, świszczący oddech, dysfonia, kaszel	Wilgotne rzężenia, hiperwentylacja, świszczący oddech, przekrwienie płuc
przewód pokarmowy	Nudności, wymioty, zaparcia, biegunka, nadmierne wydzielanie śliny	Ból żołądka, obrzęk warg	Niedrożność jelit, ból zęba, nietrzymanie stolca
Pokrycie skóry	Sucha skóra	Łojotok, świąd, wysypka	Trądzik, grudki i egzemy, łysienie
Układ mięśniowo-szkieletowy	Ból pleców, grzbietu, bóle stawów	Ból kończyn	Ból szyi i klatki piersiowej
moczowy	-	Nietrzymanie moczu lub zatrzymanie moczu	Wielomocz, obrzęk
rozrodczy	-	Zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia wytrysku i erekcji, priapizm	Zaburzenia orgazmu
Zaburzenia ogólne	Zmęczenie, zaburzenia chodu, obrzęk twarzy, pragnienie	Spadek temperatury ciała	Zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zwiększenie stężenia glukozy i aminotransferaz wątrobowych we krwi

W przypadku wykrycia jakichkolwiek działań niepożądanych należy natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską i przerwać przyjmowanie neuroleptyku przed skonsultowaniem się z lekarzem. Specjalista anuluje lek, jeśli to konieczne, lub dostosuje dawkę.

Wniosek

Leki przeciwpsychotyczne to obszerna grupa leków reprezentowana przez kilka pokoleń. W ostatnich latach preferuje się bardziej nowoczesną grupę atypowych leków przeciwpsychotycznych ze względu na ich bezpieczeństwo. Jednak wybór leku i schematu jego dawkowania pozostawia się lekarzowi prowadzącemu, który w razie potrzeby może przepisać lek reprezentujący leki przeciwpsychotyczne starej generacji.

Są to leki psychotropowe, które mają działanie przeciwpsychotyczne.

Pod działaniem przeciwpsychotycznym rozumie się zdolność substancji do osłabiania objawów psychozy, przede wszystkim delirium, halucynacji, pobudzenia psychomotorycznego oraz normalizowania zachowania osób chorych psychicznie.

Działanie przeciwpsychotyczne neuroleptyków jest związane z wpływem tych substancji na receptory dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym. Uważa się, że blokada receptorów dopaminowych różnych typów (głównie D2, D3, D4 i najwyraźniej D1) w mezolimbicznym i mezoczołowym układzie dopaminergicznym mózgu prowadzi do zahamowania produktywnych objawów psychozy. (Objawy produktywne to te, które są specyficznymi produktami chorej psychiki, powstającymi przy braku jakichkolwiek rzeczywistych adekwatnych bodźców).

Jednak to działanie leków przeciwpsychotycznych nie ogranicza się do układów mózgowych odpowiedzialnych za zaburzenia psychotyczne. Receptory dopaminy są obecne w układzie pozapiramidowym, w strefie wyzwalania ośrodka wymiotnego oraz w przysadce mózgowej. Blokada receptorów dopaminy o określonej lokalizacji prowadzi do pojawienia się zaburzeń pozapiramidowych (parkinsonizm, dyskinezy itp.), działania przeciwwymiotnego i hiperprolaktynemii - charakterystycznej dla większości typowych leków przeciwpsychotycznych.

Leki przeciwpsychotyczne wykazują również właściwości antyadrenergiczne poprzez blokowanie receptorów a-adrenergicznych. Uważa się, że blokada receptorów α-adrenergicznych w formacji siatkowatej OUN prowadzi do rozwoju efektu uspokajającego. Na obwodzie to działanie leków przeciwpsychotycznych powoduje osłabienie współczulnych wpływów zwężających naczynia krwionośne i niedociśnienie.

Działanie antymuskarynowe jest również charakterystyczne dla neuroleptyków. Obecność właściwości antycholinergicznych może nieco osłabiać objawy parkinsonizmu spowodowane blokadą receptorów D 2 w układzie pozapiramidowym.

Klasyfikacja

Typowe leki przeciwpsychotyczne

1. pochodne fenotiazyny

alifatyczny (chloropromazyna)

piperydyna (tiorydazyna)

piperazyna (flufenazyna)

2. pochodne tioksantenu (flupentiksol)

3. pochodne butyrofenonu (haloperidol, dropidol)

4. pochodne difenylobutylopiperydyny (fluspirylen).

Atypowe leki przeciwpsychotyczne

1. pochodne dibenzodiazepiny (klozapina)

2. pochodne benzizoksazolu (risperidon)

Prawie wszystkie te substancje są dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego. We krwi są one w dużej mierze związane z białkami osocza. Będąc lipofilnymi, łatwo przenikają do ośrodkowego układu nerwowego i tkanek obwodowych, gdzie mogą gromadzić się w znacznych ilościach. Metabolizowany w wątrobie prawie całkowicie. Produkty przemiany materii są zwykle nieaktywne (z wyjątkiem tiorydazyny) i są wydalane z moczem. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 10-30 godzin.

Cechy właściwości farmakologicznych głównych przedstawicieli

Chlorpromazyna (Clorpromazyna, syn. Aminazine)

Typowy lek przeciwpsychotyczny z grupy alifatycznych pochodnych fenotiazyny.

Penetruje ośrodkowy układ nerwowy, blokuje receptory D 2 i osłabia urojenia, halucynacje, patologiczny lęk i inne, głównie produktywne, objawy psychozy, normalizuje zachowanie pacjentów.

Jednocześnie hamuje aktywację ośrodka wymiotnego, powoduje hamowanie wpływów dopaminergicznych w jądrach podstawnych układu pozapiramidowego oraz wzmaga uwalnianie prolaktyny.

Wykazuje również wyraźne działanie antycholinergiczne oraz zdolność blokowania receptorów α-adrenergicznych. Zmniejsza pobudliwość ośrodkowego układu nerwowego i ma wyraźny efekt uspokajający.

Nasila działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy leków nasennych, przeciwbólowych, alkoholu etylowego.

Działa drażniąco, dlatego nie należy go wstrzykiwać pod skórę

Aplikacja

zaburzenia psychotyczne, zwłaszcza w obecności pobudzenia, przemocy, oporu (doustnie 0,03-0,3 1-3 razy dziennie, w ciężkich przypadkach domięśniowo 0,025-0,05, jeśli to konieczne, ponownie po 1 godzinie, następnie co 3-3 razy dziennie 12 godziny)

Nudności, wymioty (doustnie 0,010-0,025 co 4 godziny lub dożylnie 0,025, jeśli to konieczne, ponownie co 3-4 godziny, aż do ustania wymiotów)

do sedacji (IM 0,0125‒0,025 1‒2 godz. przed operacją)

czkawka (doustnie, domięśniowo 0,025-0,05 3-4 razy dziennie, w razie potrzeby dożylnie w 500-1000 ml 0,9% roztworu chlorku sodu)

F.W.: drażetki 0,025, 0,05 i 0,1, amp. 2,5% r‒r 1, 2, 5 i 10 ml.

Tiorydazyna (syn. Melleril, Sonapax)

Piperydynowa pochodna fenotiazyny.

Ma podobny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy jak chloropromazyna, ale jest nieco gorszy od niej pod względem działania przeciwpsychotycznego. Ma wyraźne działanie przeciwlękowe i umiarkowane działanie przeciwdepresyjne. W większym stopniu blokuje receptory cholinergiczne w ośrodkowym układzie nerwowym, przez co zaburzenia pozapiramidowe są mniej nasilone.

Tiorydazyna częściej niż inne fenotiazyny powoduje retinopatię barwnikową, której może towarzyszyć znaczne pogorszenie widzenia.

Wpływ na receptory α-adrenergiczne i działanie uspokajające są porównywalne z działaniem chloropromazyny.

Stosowany w zaburzeniach psychotycznych. Najskuteczniej działa w zaburzeniach psychicznych i emocjonalnych, którym towarzyszy strach, napięcie, podniecenie.

Przypisz do środka. Maksymalna dawka wynosi do 0,8 dziennie.

F.V.: tab., tabletki 0,010, 0,025 i 0,1.

Flufenazyna (Flufenazyna, syn. Moditen)

Pochodna piperazyny fenotiazyny.

Jeden z najaktywniejszych neuroleptyków. Wpływ na receptory dopaminy jest lepszy niż chlorpromazyny. Działanie przeciwpsychotyczne łączy się z umiarkowanym efektem aktywującym. Właściwości antycholinergiczne są mniej wyraźne, dlatego przy stosowaniu flufenazyny zaburzenia pozapiramidowe rozwijają się częściej i są bardziej wyraźne.

Mają tylko słaby wpływ na receptory α-adrenergiczne, dlatego działanie hipotensyjne i uspokajające nie jest wyraźne.

Aplikacja:

Zaburzenia psychotyczne z przewagą objawów apatii.

Przypisz do środka (do 0,02 dziennie) i / m (do 0,01) w 1-4 dawkach

F.V.: tab., tabletki 0,001, 0,0025 i 0,005, 0,25% roztwór w amp. 1 ml.

Dekanian flufenazyny (dekanian flufenazyny, syn. Moditen-Depo)

Ester kaprynowy flufenazyny.

Jest to przedłużona postać flufenazyny. Po podaniu domięśniowym wiązanie eterowe ulega zniszczeniu, flufenazyna jest stopniowo uwalniana, co zapewnia długotrwałe utrzymanie jej stężenia w organizmie.

Jest przeznaczony do leczenia pacjentów wymagających długotrwałego pozajelitowego podawania leków przeciwpsychotycznych, takich jak pacjenci z przewlekłą schizofrenią.

Przypisuj zwykle 0,05-0,1 co 1-4 tygodnie. Roztwór wstrzykuje się głęboko w mięsień.

FW: 2,5% r‒r w oleju we amp. 1 ml

Flupentiksol (Flupentiksol, syn. Fluancsol)

Pochodna tioksantenu. Ma działanie przeciwpsychotyczne, które łączy się z umiarkowanym działaniem przeciwlękowym i przeciwdepresyjnym. Działanie uspokajające jest znacznie słabsze niż chlorpromazyny. Stosunkowo często powoduje występowanie zaburzeń pozapiramidowych, zaburzeń snu. Hepatotoksyczne.

Stosowany jest w psychozach z przewagą omamów, urojeń, zaburzeń myślenia u pacjentów z objawami apatii, w mniejszych dawkach może być pomocny przy depresji, przewlekłych zaburzeniach nerwicowych oraz zaburzeniach psychosomatycznych z towarzyszącym lękiem, osłabieniem i apatią.

Przypisywać doustnie w dawkach od 1-3 do 5-15 mg na dobę.

F.V.: tab., tabletki 0,0005, 0,001 i 0,005, 10% r‒r do podania doustnego w fiolce. 10 ml.

Haloperidol (Haloperidol, syn. Senorm)

Leki przeciwpsychotyczne z grupy pochodnych butyrofenonu (fenylobutylopiperydyna).

Jak wszystkie typowe leki przeciwpsychotyczne blokuje przede wszystkim receptory D2. Blokada receptorów D 2 w limbicznych strukturach dopaminergicznych mózgu prowadzi do osłabienia delirium, halucynacji, patologicznego lęku i innych, głównie produktywnych, objawów psychozy oraz normalizuje zachowanie pacjentów. Jednocześnie hamuje aktywację ośrodka wymiotnego, powoduje hamowanie wpływów dopaminergicznych w jądrach podstawnych układu pozapiramidowego oraz wzmaga uwalnianie prolaktyny.

Wpływ na receptory dopaminy jest lepszy niż chlorpromazyny, a właściwości antycholinergiczne są mniej wyraźne, a zatem zaburzenia pozapiramidowe są bardziej wyraźne.

Wpływ na receptory α-adrenergiczne i działanie uspokajające jest słabe.

Aplikacja

zaburzenia psychotyczne.

Nudności i wymioty w trakcie chemioterapii chorób onkologicznych (jako środek drugiego rzutu)

Przypisz wewnątrz 0,0005-0,005 mg 2-3 razy dziennie, w razie potrzeby zwiększ dawkę do maksymalnie 0,1 dziennie. W ostrej psychozie IM 0,002-0,005 w razie potrzeby ponownie najpierw co godzinę, potem po 4-8 godzinach do max. dzień 0,1

FW: tab. 0,0005, 0,001, 0,0015, 0,002, 0,005 i 0,01, 0,2% roztwór doustny w butelce. 10 ml, 0,5% roztwór do wstrzykiwań w amp. 2ml

N.E.: na początku leczenia pobudzenie ruchowe, skurcze konwulsyjne niektórych grup mięśniowych, możliwe objawy lękowe, w dużych dawkach spadek ciśnienia krwi, tachykardia, zatrzymanie moczu, łysienie, nadwrażliwość na światło.

Droperidol (Droperidol, syn. Sintodril)

Podobnie jak haloperidol jest pochodną butyrofenonu i ma podobne działanie na organizm. Różni się od tego ostatniego krótkim czasem działania, które po dożylnym podaniu droperidolu utrzymuje się przez 2-3 godziny.

Aplikacja

W praktyce psychiatrycznej z pobudzeniem psychomotorycznym, halucynacjami (rzadko) - s / c, / m, / w

W anestezjologii do wywołania neuroleptanalgezji (rodzaj znieczulenia ogólnego, w którym jednak w przeciwieństwie do znieczulenia pacjent pozostaje przytomny) - domięśniowo lub dożylnie w dawce 0,0025–0,005 (1–2 ml 0,25% roztworu) wraz z 0,00005–0,0001 mg (1-2 ml 0,005% roztworu) fentanylu opioidowy lek przeciwbólowy.

N.E.: obniżenie ciśnienia krwi i depresja oddechowa

FW: 0,25% r‒r we wzmacniaczu. 5 i 10 ml

Fluspirylen (Fluspirilene, syn. Imap)

Pochodna difenylobutylopiperydyny.

Zbliżony strukturą i spektrum działania farmakologicznego do haloperidolu.

Główną cechą flushperilenu jest przedłużone działanie. Po jednorazowym wstrzyknięciu domięśniowym w postaci zawiesiny efekt utrzymuje się przez 1 tydzień.

Aplikacja

Do leczenia podtrzymującego pacjentów wymagających długotrwałego pozajelitowego podawania leków przeciwpsychotycznych

Przypisz i / mw dawce 0,004-0,006 (do 0,01) 1 raz w tygodniu

NE: utrata masy ciała, ogólne osłabienie, pogorszenie snu, depresja.

Klozapina (Klozapina, syn. Azaleptyna, Leponex)

Środek przeciwpsychotyczny z grupy pochodnych dibenzodiazepiny.

Wnika do ośrodkowego układu nerwowego i, w przeciwieństwie do typowych przeciwpsychotycznych pochodnych fenotiazyny, tioksantenu, butyrofenonu, blokuje głównie receptory D4 dla dopaminy układu mezolimbicznego-mezoczołowego, wywierając jedynie słaby wpływ na receptory dopaminy o innej lokalizacji, a zatem praktycznie nie powodują zaburzenia pozapiramidowe, działają przeciwwymiotnie i nie wpływają na wydzielanie prolaktyny.

Klozapina może powodować potencjalnie śmiertelną agranulocytozę, w wyniku czego wymaga obowiązkowego cotygodniowego monitorowania składu komórkowego krwi.

Aplikacja

Stany psychotyczne, którym towarzyszą urojenia, omamy, pobudzenie psychoruchowe, zwłaszcza z opornością na inne leki przeciwpsychotyczne.