Registratienummer: LP 002491-071015
Handelsnaam: Bisoprolol
Internationale niet-eigendomsnaam: bisoprolol

Doseringsvorm: filmomhulde tabletten

Samenstelling per 1 tablet:
dosering 2,5mg:
werkzame stof:
bisoprololfumaraat 2,5 mg;
Hulpstoffen:
microkristallijne cellulose 93,5 mg, maïszetmeel 43,7 mg, croscarmellosenatrium 2,9 mg, magnesiumstearaat 1,5 mg, colloïdaal siliciumdioxide 1,4 mg;
omhulsel: filmcoating (polyvinylalcohol 1,80 mg, titaniumdioxide 1,03 mg, macrogol 0,91 mg, talk 0,67 mg, ijzerkleurstof geel oxide 0,09 mg) 4,5 mg;
dosering 5 mg:
werkzame stof:
bisoprololfumaraat 5,0 mg;
Hulpstoffen:
microkristallijne cellulose 91,0 mg, maïszetmeel 43,7 mg, croscarmellosenatrium 2,9 mg, magnesiumstearaat 1,5 mg, colloïdaal siliciumdioxide 1,4 mg;
omhulsel: filmcoating: (polyvinylalcohol 1,8000 mg, macrogol 0,9090 mg, titaniumdioxide 0,8770 mg, talk 0,6660 mg, ijzerkleurstof geel oxide 0,2475 mg, ijzerkleurstof zwart oxide 0,0005 mg) 4,5 mg;
dosering 10 mg:
werkzame stof:
bisoprololfumaraat 10,0 mg;
Hulpstoffen:
microkristallijne cellulose 150,4 mg, maïszetmeel 73,0 mg, croscarmellosenatrium 4,9 mg, magnesiumstearaat 2,4 mg, colloïdaal siliciumdioxide 2,3 mg;
omhulsel: filmcoating: (polyvinylalcohol 2,80 mg, titaniumdioxide 1,75 mg, macrogol 1,41 mg, talk 1,04 mg) 7,0 mg.

Beschrijving
Dosering 2,5 mg: Ronde, biconvexe tabletten met een breukgleuf en een schuine kant, filmomhuld van lichtgeel naar geel. In dwarsdoorsnede is de pit wit tot geelachtig wit.
Dosering 5 mg: Ronde, biconvexe tabletten met een breukgleuf en een schuine kant, filmomhuld van geel tot donkergeel. In dwarsdoorsnede is de pit wit tot geelachtig wit.
Dosering 10 mg: ronde, biconvexe, witte filmomhulde tabletten. In dwarsdoorsnede is de pit wit tot geelachtig wit.

Farmacotherapeutische categorie: Selectieve bèta1-adrenerge blokker

ATX-code: C07AB07

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek
Bisoprolol is een selectieve bèta1-blokker, zonder eigen sympathicomimetische activiteit, en heeft geen membraanstabiliserend effect. Net als bij andere bèta1-blokkers is het werkingsmechanisme bij hypertensie onduidelijk. Tegelijkertijd is het bekend dat bisoprolol de activiteit van renine in het bloedplasma vermindert, de zuurstofbehoefte van het myocard vermindert en de hartslag (HR) verlaagt. Het heeft bloeddrukverlagende, anti-aritmische en anti-angineuze effecten.
Door bèta1-adrenerge receptoren van het hart in lage doses te blokkeren, vermindert het de door catecholamine gestimuleerde vorming van cyclisch adenosinemonofosfaat (cAMP) uit adenosinetrifosfaat (ATP), vermindert het de intracellulaire stroom van calciumionen (Ca2+), heeft het een negatieve chronologische , dromo-, bathmo- en inotroop effect, remt de geleidbaarheid en prikkelbaarheid, vermindert de atrioventriculaire (AV) geleiding.
Wanneer de therapeutische dosis wordt overschreden, heeft het een bèta2-adrenerge blokkerende werking. De totale perifere vasculaire weerstand aan het begin van het medicijngebruik, in de eerste 24 uur, neemt toe (als gevolg van een wederzijdse toename van de activiteit van alfa-adrenerge receptoren en de eliminatie van stimulatie van bèta2-adrenerge receptoren), na 1-3 dagen keert het terug naar zijn oorspronkelijke waarde, en bij langdurig gebruik neemt het af. Het antihypertensieve effect gaat gepaard met een afname van het minuutbloedvolume, sympathische stimulatie van perifere bloedvaten, een afname van de activiteit van het sympathoadrenale systeem (SAS) (van groot belang voor patiënten met aanvankelijke hypersecretie van renine), herstel van de gevoeligheid als reactie op een verlaging van de bloeddruk (BP) en een effect op het centrale zenuwstelsel (CZS). Bij arteriële hypertensie ontwikkelt het effect zich na 2-5 dagen, een stabiel effect wordt na 1-2 maanden waargenomen.
Het anti-anginale effect is het gevolg van een afname van de zuurstofbehoefte van het myocard als gevolg van een verlaging van de hartslag, een lichte afname van de contractiliteit, verlenging van de diastole en verbeterde myocardiale perfusie.
Het anti-aritmische effect is te wijten aan de eliminatie van aritmogene factoren (tachycardie, verhoogde activiteit van het sympathische zenuwstelsel, verhoogd cAMP-gehalte, arteriële hypertensie), een afname van de snelheid van spontane excitatie van sinus- en ectopische pacemakers en een vertraging van AV-geleiding ( voornamelijk in de antegrade en, in mindere mate, in de retrograde richtingen via de AV-knoop) en langs aanvullende paden.
Bij gebruik in gemiddelde therapeutische doses heeft het, in tegenstelling tot niet-selectieve bètablokkers, een minder uitgesproken effect op organen die bèta2-adrenerge receptoren bevatten (pancreas, skeletspieren, gladde spieren van perifere slagaders, bronchiën en baarmoeder) en op het koolhydraatmetabolisme. , veroorzaakt geen vertraging van natriumionen (Na+) in het lichaam; de ernst van het atherogene effect verschilt niet van het effect van propranolol.
Farmacokinetiek
Zuigkracht. Bisoprolol wordt vrijwel volledig (> 90%) uit het maag-darmkanaal geabsorbeerd. De biologische beschikbaarheid als gevolg van een onbeduidend metabolisme tijdens de “eerste passage” door de lever (op een niveau van ongeveer 10-15%) bedraagt ​​ongeveer 85-90% na orale toediening. Voedselinname heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid van bisoprolol. Bisoprolol vertoont een lineaire kinetiek, waarbij de plasmaconcentraties evenredig zijn aan de toegediende dosis over een dosisbereik van 5 tot 20 mg. De maximale concentratie in bloedplasma wordt na 2-3 uur bereikt.
Verdeling. Bisoprolol wordt vrij algemeen gedistribueerd. Het distributievolume bedraagt ​​3,5 l/kg. De binding aan plasma-eiwitten bereikt ongeveer 35%; Er wordt geen opname van bisoprolol door bloedcellen waargenomen.
Metabolisme. Bisoprolol wordt gemetaboliseerd via de oxidatieve route zonder daaropvolgende conjugatie. Alle metabolieten hebben een sterke polariteit en worden door de nieren uitgescheiden. De belangrijkste metabolieten die in bloedplasma en urine worden aangetroffen, vertonen geen farmacologische activiteit. Gegevens verkregen uit experimenten met menselijke levermicrosomen in vitro laten zien dat bisoprolol voornamelijk wordt gemetaboliseerd door het CYP3A4 iso-enzym (ongeveer 95%), en dat het CYP2D6 iso-enzym slechts een ondergeschikte rol speelt.
Uitscheiding. De klaring van bisoprolol wordt bepaald door de balans tussen de uitscheiding via de nieren in de vorm van onveranderde stof (ongeveer 50%) en de oxidatie in de lever (ongeveer 50%) tot metabolieten, die vervolgens ook door de nieren worden uitgescheiden. De totale klaring van bisoprolol bedraagt ​​15,6 ± 3,2 l/uur, terwijl de renale klaring 9,6 ± 1,6 l/uur bedraagt. De halfwaardetijd van bisoprolol is 10-12 uur.
Omdat de eliminatie in gelijke mate via de nieren en de lever plaatsvindt, is er geen dosisaanpassing nodig bij patiënten met een verminderde leverfunctie of nierfalen. De farmacokinetiek van bisoprolol is lineair en niet afhankelijk van de leeftijd.
Bij patiënten met chronisch hartfalen (CHF) zijn de plasmaconcentraties van bisoprolol hoger en is de halfwaardetijd langer vergeleken met gezonde vrijwilligers.

Gebruiksaanwijzingen

Arteriële hypertensie;
- coronaire hartziekten: preventie van aanvallen van stabiele angina pectoris;
-chronisch hartfalen.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor de componenten van het geneesmiddel en andere bètablokkers;
- acuut hartfalen en CHF in het stadium van decompensatie, waarvoor inotrope therapie nodig is;
- cardiogene shock;
- instorten;
- AV-blok II-III graad, zonder pacemaker;
- sinoatriaal blok;
- zieke-sinussyndroom;
- bradycardie (hartslag vóór de behandeling minder dan 60 slagen/min);
- ernstige arteriële hypotensie (systolische bloeddruk lager dan 100 mmHg)
- cardiomegalie (zonder tekenen van hartfalen);
- ernstige vormen van bronchiale astma en chronische obstructieve longziekte (COPD) in de voorgeschiedenis;
- ernstige perifere circulatiestoornissen;
- Raynaud-syndroom;
- metabole acidose;
- feochromocytoom (zonder gelijktijdig gebruik van alfablokkers);
- gelijktijdig gebruik van monoamineoxidaseremmers (MAO) (met uitzondering van MAO type B-remmers);
- leeftijd jonger dan 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld).

Voorzichtig

Psoriasis, depressie (inclusief voorgeschiedenis), diabetes mellitus (kan symptomen van hypoglykemie maskeren), allergische reacties (voorgeschiedenis), bronchospasme (voorgeschiedenis), desensibilisatietherapie, Prinzmetal-angina, 1e graads AV-blok, ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring (CC) minder dan 20 ml/min); ernstige leverdisfunctie; hyperthyreoïdie, ouderdom, restrictieve cardiomyopathie, aangeboren hartafwijkingen of hartklepaandoeningen met ernstige hemodynamische stoornissen, CHF met myocardinfarct in de afgelopen 3 maanden, strikt dieet.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Zwangerschap
Bisoprolol heeft geen directe cytotoxische, mutagene of teratogene effecten, maar heeft farmacologische effecten die een schadelijk effect kunnen hebben op de zwangerschap en/of de foetus of pasgeborene. Doorgaans verminderen bètablokkers de doorbloeding van de placenta, wat leidt tot verminderde groei van de foetus, intra-uteriene foetale dood, miskraam of vroeggeboorte. De foetus en het pasgeboren kind kunnen pathologische reacties ervaren, zoals intra-uteriene groeivertraging, hypoglykemie en bradycardie.
Bisoprolol mag niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt; gebruik is mogelijk als het voordeel voor de moeder opweegt tegen het risico op bijwerkingen bij de foetus en/of het kind. In het geval dat behandeling met Bisoprolol noodzakelijk wordt geacht, moet de bloedstroom in de placenta en de baarmoeder worden gecontroleerd, evenals de groei en ontwikkeling van het ongeboren kind, en in geval van bijwerkingen die verband houden met de zwangerschap en/of de foetus. moeten alternatieve therapiemethoden worden toegepast. De pasgeborene moet na de geboorte zorgvuldig worden onderzocht. Symptomen van hypoglykemie en bradycardie treden meestal op tijdens de eerste drie levensdagen.
Borstvoedingsperiode
Er zijn geen gegevens over de uitscheiding van bisoprolol in de moedermelk. Daarom wordt het gebruik van het geneesmiddel Bisoprolol niet aanbevolen voor vrouwen tijdens de borstvoeding.
Als het nodig is om het medicijn te gebruiken tijdens de borstvoeding, moet de borstvoeding worden gestopt.

Aanwijzingen voor gebruik en doseringen

Het geneesmiddel Bisoprolol wordt 's ochtends op een lege maag oraal ingenomen, 1 keer per dag met een kleine hoeveelheid water, 's ochtends vóór, tijdens of na het ontbijt. De tabletten mogen niet worden gekauwd of tot poeder worden vermalen.
In alle gevallen selecteert de arts het doseringsschema en de dosis individueel voor elke patiënt, waarbij hij in het bijzonder rekening houdt met de hartslag en de toestand van de patiënt.
Voor arteriële hypertensie en coronaire hartziekten wordt het medicijn 5 mg 1 keer per dag voorgeschreven. Indien nodig wordt de dosis verhoogd tot 10 mg eenmaal per dag.
Bij de behandeling van arteriële hypertensie en angina pectoris is de maximale dagelijkse dosis 20 mg eenmaal daags.
Chronisch hartfalen
Het standaardbehandelingsregime voor CHF omvat het gebruik van angiotensine-converting enzyme (ACE)-remmers of angiotensine II-receptorantagonisten (in geval van intolerantie voor ACE-remmers), bètablokkers, diuretica en, optioneel, hartglycosiden. Het starten van de behandeling van CHF met Bisoprolol vereist een speciale titratiefase en regelmatig medisch toezicht.
De voorwaarde voor behandeling met Bisoprolol is stabiel CHF zonder tekenen van exacerbatie.
De behandeling van CHF met Bisoprolol begint volgens het volgende titratieschema. Individuele aanpassing kan nodig zijn, afhankelijk van hoe goed de patiënt de voorgeschreven dosis verdraagt. Dat wil zeggen dat de dosis alleen kan worden verhoogd als de vorige dosis goed werd verdragen.
Om het volgende doseringsschema voor CHF te garanderen, is het mogelijk om het medicijn Bisoprolol te gebruiken in tabletten van 2,5 mg met een score.
De aanbevolen startdosering is 1,25 mg eenmaal daags. Afhankelijk van de individuele tolerantie moet de dosis geleidelijk worden verhoogd tot 2,5 mg, 3,75 mg (11/2 tabletten van 2,5 mg), 7,5 mg (3 tabletten van 2,5 mg) en 10 mg eenmaal daags. Elke volgende dosisverhoging moet minimaal twee weken later worden uitgevoerd.
Als het verhogen van de dosis van het geneesmiddel slecht door de patiënt wordt verdragen, kan een dosisverlaging mogelijk zijn.
De maximale aanbevolen dosis voor CHF is 10 mg bisoprolol eenmaal daags.
Tijdens de titratie wordt regelmatige controle van de bloeddruk, de hartslag en de ernst van de CHF-symptomen aanbevolen. Verergering van de symptomen van CHF is mogelijk vanaf de eerste dag dat u het medicijn gebruikt.
Als de patiënt de maximaal aanbevolen dosis van het geneesmiddel niet verdraagt, is een geleidelijke dosisverlaging mogelijk.
Tijdens de titratiefase of daarna kan een tijdelijke verergering van CHF, arteriële hypertensie of bradycardie optreden. In dit geval wordt allereerst aanbevolen om de doses van gelijktijdige therapiemedicijnen aan te passen. Het kan ook nodig zijn om de dosis Bisoprolol tijdelijk te verlagen of ermee te stoppen.
Nadat de toestand van de patiënt is gestabiliseerd, moet de dosis opnieuw worden getitreerd of moet de behandeling worden voortgezet.
Speciale patiëntengroepen
Verminderde nier- of leverfunctie:
- als er sprake is van een lichte of matige lever- of nierfunctiestoornis is aanpassing van de dosering doorgaans niet nodig;
- bij ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring minder dan 20 ml/min) en bij patiënten met ernstige leverziekte is de maximale dagelijkse dosis 10 mg.
Het verhogen van de dosis bij dergelijke patiënten moet met uiterste voorzichtigheid gebeuren.
Oudere patiënten:
Er is geen dosisaanpassing nodig.
Tot op heden zijn er onvoldoende gegevens over het gebruik van bisoprolol bij patiënten met CHF geassocieerd met diabetes mellitus type 1, ernstige nier- en/of leverdisfunctie, restrictieve cardiomyopathie, aangeboren hartafwijkingen of hartklepaandoeningen met ernstige hemodynamische stoornissen. Ook zijn er nog niet voldoende gegevens verkregen over patiënten met CHF met een myocardinfarct in de afgelopen 3 maanden.

Bijwerking

De frequentie van de hieronder genoemde bijwerkingen werd als volgt bepaald (classificatie van de Wereldgezondheidsorganisatie): zeer vaak - minimaal 10%; vaak - niet minder dan 1%, maar minder dan 10%; zelden - niet minder dan 0,1%, maar minder dan 1%; zelden - niet minder dan 0,01%, maar minder dan 0,1%; zeer zelden - minder dan 0,01%, inclusief individuele berichten.
Van het cardiovasculaire systeem: heel vaak - verlaging van de hartslag (bradycardie, vooral bij patiënten met CHF); gevoel van hartslag, vaak - een uitgesproken daling van de bloeddruk (vooral bij patiënten met CHF), manifestatie van vasospasme (verhoogde perifere circulatiestoornissen, een koud gevoel in de ledematen (paresthesie); zelden - verminderde AV-geleiding (tot aan de ontwikkeling van volledig transversaal blok en hartstilstand), aritmieën, orthostatische hypotensie, verergering van CHF met de ontwikkeling van perifeer oedeem (zwelling van de enkels, voeten; kortademigheid), pijn op de borst.
Van het zenuwstelsel: vaak - duizeligheid, hoofdpijn, asthenie, verhoogde vermoeidheid, slaapstoornissen, depressie, angst; zelden - verwarring of geheugenverlies op korte termijn, nachtmerries, hallucinaties, myasthenia gravis, trillingen, spierkrampen. Deze verschijnselen zijn doorgaans mild en verdwijnen gewoonlijk binnen 1-2 weken na aanvang van de behandeling.
Van de zintuigen: zelden - wazig zien, verminderde tranenvloed (hier moet rekening mee worden gehouden bij het dragen van contactlenzen), tinnitus, gehoorverlies, oorpijn; zeer zelden - droge en pijnlijke ogen, conjunctivitis, smaakstoornissen.
Vanuit het ademhalingssysteem: zelden - bronchospasme bij patiënten met bronchiale astma of obstructieve luchtwegaandoeningen; zelden - allergische rhinitis; verstopte neus.
Vanuit het spijsverteringsstelsel: vaak - misselijkheid, braken, diarree, obstipatie, droog mondslijmvlies, buikpijn; zelden - hepatitis, verhoogde activiteit van leverenzymen (alanineaminotransferase, aspartaataminotransferase), verhoogde bilirubineconcentratie, verandering in smaak.
Van het bewegingsapparaat: zelden - gewrichtspijn, rugpijn.
Van het urogenitale systeem: zeer zelden - verminderde potentie, verzwakt libido.
Laboratoriumindicatoren: zelden - verhoogde concentratie van triglyceriden in het bloed; in sommige gevallen - trombocytopenie, agranulocytose, leukopenie.
Allergische reacties: zelden - jeuk, huiduitslag, urticaria.
Van de huid: zelden - toegenomen zweten, huidhyperemie, exantheem, psoriasisachtige huidreacties; zeer zelden - alopecia; bètablokkers kunnen het beloop van psoriasis verergeren.
Overige: ontwenningssyndroom (verhoogde frequentie van angina-aanvallen, verhoogde bloeddruk).

Overdosis

Symptomen: aritmie, ventriculaire extrasystole, ernstige bradycardie, AV-blok, duidelijke daling van de bloeddruk, acuut hartfalen, hypoglykemie, acrocyanose, moeite met ademhalen, bronchospasme, duizeligheid, flauwvallen, convulsies.
De gevoeligheid voor een enkele hoge dosis bisoprolol varieert sterk tussen individuele patiënten en patiënten met CHF zijn waarschijnlijk zeer gevoelig.
Behandeling: als er een overdosis optreedt, moet u allereerst stoppen met het gebruik van het medicijn, maagspoeling uitvoeren, adsorbentia voorschrijven en symptomatische therapie uitvoeren.
Voor ernstige bradycardie, intraveneuze toediening van atropine. Als het effect onvoldoende is, kan met voorzichtigheid een medicijn met een positief chronotroop effect worden toegediend. Soms kan tijdelijke plaatsing van een kunstmatige pacemaker noodzakelijk zijn.
Met een uitgesproken bloeddrukdaling, intraveneuze toediening van plasmavervangende oplossingen en vasopressoren.
Voor hypoglykemie kan intraveneuze dextrose (glucose) geïndiceerd zijn.
Voor AV-blok: Patiënten moeten nauwlettend worden gevolgd en behandeld met bèta-agonisten zoals epinefrine. Installeer indien nodig een kunstmatige pacemaker.
In geval van exacerbatie van CHF, intraveneuze toediening van diuretica, geneesmiddelen met een positief inotroop effect, evenals vasodilatatoren.
Voor bronchospasme dienen bronchusverwijders te worden voorgeschreven, waaronder bèta-2-adrenerge agonisten en/of aminofylline.

Interactie met andere medicijnen

De werkzaamheid en verdraagbaarheid van geneesmiddelen kunnen worden beïnvloed door gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen. Deze interactie kan ook optreden wanneer binnen korte tijd twee geneesmiddelen worden ingenomen. De arts moet worden geïnformeerd over het gebruik van andere medicijnen, ook als deze zonder doktersrecept worden ingenomen (dat wil zeggen zelfzorggeneesmiddelen).
Niet aanbevolen combinaties
Klasse I-antiaritmica (bijvoorbeeld kinidine, disopyramide, lidocaïne, fenytoïne; flecaïnide, propafenon) kunnen, wanneer ze gelijktijdig met bisoprolol worden gebruikt, de AV-geleiding en de contractiliteit van het hart verminderen.
Blokkers van “langzame” calciumkanalen (SCBC), zoals verapamil en, in mindere mate, diltiazem, kunnen bij gelijktijdig gebruik met bisoprolol leiden tot een afname van de contractiliteit van het myocard en een verminderde AV-geleiding. In het bijzonder kan intraveneuze toediening van verapamil aan patiënten die bètablokkers gebruiken leiden tot ernstige arteriële hypotensie en AV-blok.
Centraal werkende antihypertensiva (zoals clonidine, methyldopa, moxonidine, rilmenidine) kunnen leiden tot een verlaging van de hartslag en het hartminuutvolume, evenals tot vasodilatatie als gevolg van een afname van de centrale sympathische tonus. Abrupt staken, vooral vóór het stoppen van de bètablokker, kan het risico op het ontwikkelen van rebound-hypertensie vergroten.
Combinaties die speciale voorzichtigheid vereisen
BMCC-dihydropyridinederivaten (bijvoorbeeld nifedipine, felodipine, amlodipine) kunnen bij gelijktijdig gebruik met bisoprolol het risico op arteriële hypotensie verhogen. Bij patiënten met CHF kan het risico op een daaropvolgende verslechtering van de contractiliteit van het hart niet worden uitgesloten.
Klasse III-antiaritmica (bijv. amiodaron) kunnen AV-geleidingsstoornissen verergeren.
Het effect van bètablokkers voor lokaal gebruik (bijvoorbeeld oogdruppels voor de behandeling van glaucoom) kan de systemische effecten van bisoprolol (verlagen van de bloeddruk, verlagen van de hartslag) versterken.
Parasympathicomimetica kunnen bij gelijktijdig gebruik met bisoprolol de AV-geleidingsstoornissen vergroten en het risico op het ontwikkelen van bradycardie verhogen.
Het hypoglykemische effect van insuline en orale hypoglykemische middelen kan versterkt worden. Tekenen van hypoglykemie – in het bijzonder tachycardie – kunnen worden gemaskeerd of onderdrukt. Dergelijke interacties zijn waarschijnlijker bij gebruik van niet-selectieve bètablokkers.
Algemene anesthesiemiddelen kunnen het risico op cardiodepressieve effecten verhogen, wat kan leiden tot arteriële hypotensie (zie rubriek ‘Speciale instructies’).
Hartglycosiden kunnen, wanneer ze gelijktijdig met bisoprolol worden gebruikt, leiden tot een verlenging van de impulsgeleidingstijd en dus tot de ontwikkeling van bradycardie.
Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID’s) kunnen het bloeddrukverlagende effect van bisoprolol verminderen.
Het gelijktijdige gebruik van Bisoprolol met bèta-agonisten (bijvoorbeeld isoprenaline, dobutamine) kan leiden tot een afname van het effect van beide geneesmiddelen.
De combinatie van bisoprolol met adrenerge agonisten die bèta- en alfa-adrenerge receptoren beïnvloeden (bijvoorbeeld noradrenaline, epinefrine) kan de vasoconstrictieve effecten van deze geneesmiddelen versterken die optreden met de deelname van alfa-adrenerge receptoren, wat leidt tot een verhoging van de bloeddruk. Dergelijke interacties zijn waarschijnlijker bij gebruik van niet-selectieve bètablokkers.
Antihypertensiva, evenals andere geneesmiddelen met een mogelijk antihypertensief effect (bijvoorbeeld tricyclische antidepressiva, barbituraten, fenothiazinen) kunnen het hypotensieve effect van bisoprolol versterken.
Mefloquine kan, indien gelijktijdig gebruikt met bisoprolol, het risico op bradycardie verhogen.
MAO-remmers (behalve MAO-type B-remmers) kunnen het hypotensieve effect van bètablokkers versterken. Gelijktijdig gebruik kan ook leiden tot de ontwikkeling van een hypertensieve crisis.
Allergenen die worden gebruikt voor immunotherapie of allergeenextracten voor huidtesten verhogen het risico op ernstige systemische allergische reacties of anafylaxie bij patiënten die bisoprolol krijgen.
Jodiumhoudende röntgencontrastdiagnostiek voor intraveneuze toediening verhoogt het risico op het ontwikkelen van anafylactische reacties.
Fenytoïne, wanneer intraveneus toegediend, en middelen voor inhalatie-anesthesie (koolwaterstofderivaten) verhogen de ernst van het cardiodepressieve effect en de waarschijnlijkheid van een verlaging van de bloeddruk.
De klaring van lidocaïne en xanthines (behalve theofylline) kan verminderd zijn als gevolg van een mogelijke verhoging van hun concentratie in het bloedplasma, vooral bij patiënten met een aanvankelijk verhoogde klaring van theofylline onder invloed van roken.

speciale instructies

Het monitoren van de toestand van patiënten die Bisoprolol gebruiken, moet bestaan ​​uit het meten van de hartslag en de bloeddruk, het uitvoeren van een ECG en het bepalen van de glucoseconcentratie in het bloed bij patiënten met diabetes (eenmaal per 4-5 maanden). Bij oudere patiënten wordt aanbevolen de nierfunctie te controleren (eens per 4-5 maanden).
De patiënt moet worden getraind in de methode voor het berekenen van de hartslag en worden geïnstrueerd over de noodzaak van medisch advies als de hartslag lager is dan 60 slagen/min.
Voordat met de behandeling wordt begonnen, wordt aanbevolen een onderzoek uit te voeren naar de externe ademhalingsfunctie bij patiënten met een belaste bronchopulmonale voorgeschiedenis.
Patiënten die contactlenzen gebruiken, moeten er rekening mee houden dat tijdens de behandeling met het medicijn de productie van traanvocht kan afnemen.
Bij gebruik van het geneesmiddel Bisoprolol bij patiënten met feochromocytoom bestaat het risico op het ontwikkelen van paradoxale arteriële hypertensie (als er niet eerder een effectieve blokkering van alfa-adrenerge receptoren is bereikt).
Bij thyrotoxicose kan bisoprolol bepaalde klinische symptomen van thyrotoxicose (bijvoorbeeld tachycardie) maskeren. Abrupte stopzetting van het geneesmiddel bij patiënten met thyreotoxicose is gecontra-indiceerd, omdat dit de symptomen kan verergeren.
Bij diabetes mellitus kan het tachycardie maskeren die wordt veroorzaakt door hypoglykemie. In tegenstelling tot niet-selectieve bètablokkers versterkt het de door insuline geïnduceerde hypoglykemie praktisch niet en vertraagt ​​het het herstel van de bloedglucoseconcentraties naar normale waarden niet.
Bij gelijktijdig gebruik van clonidine kan het gebruik ervan slechts enkele dagen na het staken van het geneesmiddel Bisoprolol worden stopgezet.
Het is mogelijk dat de ernst van de overgevoeligheidsreactie toeneemt en dat er geen effect zal zijn van de gebruikelijke doses epinefrine (adrenaline) tegen de achtergrond van een belaste allergologische geschiedenis.
Als een geplande chirurgische behandeling noodzakelijk is, moet het geneesmiddel 48 uur vóór algemene anesthesie worden stopgezet. Als de patiënt het medicijn vóór de operatie heeft ingenomen, moet hij een medicijn kiezen voor algemene anesthesie met een minimaal negatief inotroop effect.
Wederkerige activering van de nervus vagus kan worden geëlimineerd door intraveneuze atropine (1-2 mg).
Geneesmiddelen die de catecholaminevoorraden uitputten (waaronder reserpine) kunnen het effect van bètablokkers versterken. Patiënten die dergelijke combinaties van geneesmiddelen gebruiken, moeten daarom onder voortdurend medisch toezicht staan ​​om een ​​significante verlaging van de bloeddruk of bradycardie te detecteren.
Aan patiënten met bronchospastische aandoeningen kan met voorzichtigheid cardioselectieve bètablokkers worden voorgeschreven in geval van intolerantie en/of ineffectiviteit van andere antihypertensiva. Tijdens het gebruik van bètablokkers bij patiënten met gelijktijdig bronchiaal astma kan de weerstand van de luchtwegen toenemen. Als bij dergelijke patiënten de dosis Bisoprolol wordt overschreden, bestaat er een risico op het ontwikkelen van bronchospasme.
Als bij patiënten een toenemende bradycardie (hartslag lager dan 50 slagen/min), een uitgesproken bloeddrukdaling (systolische bloeddruk lager dan 100 mm Hg) of een AV-blok wordt waargenomen, is het noodzakelijk de dosis te verlagen of de behandeling stop te zetten.
Het wordt aanbevolen om de behandeling met Bisoprolol te staken als zich een depressie ontwikkelt.
De behandeling mag niet abrupt worden onderbroken vanwege het risico op het ontwikkelen van ernstige aritmieën en een hartinfarct. Het geneesmiddel wordt geleidelijk afgebouwd, waarbij de dosis over een periode van 2 weken of langer wordt verlaagd (verlaag de dosis met 25% in 3-4 dagen).
Het geneesmiddel moet worden stopgezet voordat de concentraties van catecholamines, normetanefrine, vanilline-amandelzuur en antinucleaire antilichaamtiters in het bloed en de urine worden getest.
Bètablokkers zijn minder effectief bij rokers.

Impact op het vermogen om voertuigen te besturen en te werken met apparatuur die een verhoogde concentratie vereist

Het gebruik van het geneesmiddel Bisoprolol heeft geen invloed op de rijvaardigheid, zo blijkt uit de resultaten van een onderzoek bij patiënten met coronaire hartziekte. Door individuele reacties kan het vermogen om voertuigen te besturen of technisch complexe mechanismen te bedienen echter verminderd zijn. Hieraan moet bijzondere aandacht worden besteed aan het begin van de behandeling, na het veranderen van de dosis, en ook bij gelijktijdig gebruik van alcohol.

Vrijgaveformulier
Filmomhulde tabletten, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg.
10 tabletten elk in een blisterverpakking gemaakt van polyvinylchloridefilm en bedrukte gelakte aluminiumfolie.
100 tabletten per polymeer geblazen pot gemaakt van polypropyleen en afgesloten met een polypropyleen deksel of polymeer pot gemaakt van polyethyleen met lage dichtheid en afgesloten met een deksel gemaakt van een mengsel van polyethyleen met hoge dichtheid en polyethyleen met lage dichtheid.
3, 5 of 10 blisterverpakkingen of 1 polymeerbalk samen met de gebruiksaanwijzing worden in een kartonnen verpakking geplaatst.

In dit artikel kunt u de instructies voor het gebruik van het medicijn lezen Bisoprolol. Recensies van sitebezoekers - consumenten van dit geneesmiddel, evenals de meningen van gespecialiseerde artsen over het gebruik van Bisoprolol in hun praktijk worden gepresenteerd. Wij vragen u vriendelijk om actief uw beoordelingen over het medicijn toe te voegen: of het medicijn wel of niet heeft geholpen bij het wegwerken van de ziekte, welke complicaties en bijwerkingen werden waargenomen, misschien niet vermeld door de fabrikant in de annotatie. Analogons van bisoprolol in aanwezigheid van bestaande structurele analogen. Gebruik voor de behandeling van angina pectoris en bloeddrukverlaging bij volwassenen, kinderen, maar ook tijdens zwangerschap en borstvoeding. Samenstelling en interactie van het medicijn met alcohol.

Bisoprolol- selectieve bètablokker zonder eigen sympathicomimetische activiteit; heeft bloeddrukverlagende, anti-aritmische en anti-anginale effecten. Door bèta1-adrenerge receptoren van het hart in lage doses te blokkeren, vermindert het de vorming van cyclisch adenosinemonofosfaat (cAMP) uit adenosinetrifosfaat (ATP), gestimuleerd door catecholamines, vermindert het de intracellulaire stroom van calciumionen (Ca2+), heeft het een negatieve chronologische -, dromo-, bathmo- en inotroop effect (verlaagt de hartslagcontracties, remt de geleidbaarheid en prikkelbaarheid, vermindert de contractiliteit van het myocard).

Bij toenemende dosis heeft het een bèta2-adrenerge blokkerende werking.

De totale perifere vasculaire weerstand aan het begin van het gebruik van bètablokkers, in de eerste 24 uur, neemt toe (als resultaat van een wederzijdse toename van de activiteit van alfa-adrenerge receptoren en de eliminatie van stimulatie van bèta2-adrenerge receptoren) , dat na 1-3 dagen terugkeert naar het oorspronkelijke niveau en afneemt bij langdurige toediening.

Het antihypertensieve effect gaat gepaard met een afname van het minuutbloedvolume, sympathische stimulatie van perifere bloedvaten, een afname van de activiteit van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem (van groter belang voor patiënten met aanvankelijke hypersecretie van renine), herstel van de gevoeligheid van de baroreceptoren van de aortaboog (er is geen toename van hun activiteit als reactie op een verlaging van de bloeddruk) en invloed op het centrale zenuwstelsel. Bij arteriële hypertensie treedt het effect op na 2-5 dagen, stabiel effect - na 1-2 maanden.

Het anti-anginale effect is het gevolg van een afname van de zuurstofbehoefte van het myocard als gevolg van een verlaging van de hartslag en verminderde contractiliteit, verlenging van de diastole en verbeterde myocardiale perfusie. Door de einddiastolische druk in het linkerventrikel te verhogen en de rek van de ventriculaire spiervezels te vergroten, kan dit de zuurstofbehoefte van het myocard verhogen, vooral bij patiënten met chronisch hartfalen (CHF).

In tegenstelling tot niet-selectieve bètablokkers heeft het, wanneer het in gemiddelde therapeutische doses wordt voorgeschreven, een minder uitgesproken effect op organen die bèta2-adrenerge receptoren bevatten (pancreas, skeletspieren, gladde spieren van perifere slagaders, bronchiën en baarmoeder) en op het koolhydraatmetabolisme. geen natriumionenretentie (Na+) in het lichaam veroorzaken. Bij gebruik in grote doses heeft het een blokkerend effect op beide subtypes van bèta-adrenerge receptoren.

Verbinding

Bisoprololfumaraat + hulpstoffen.

Farmacokinetiek

Bisoprolol wordt vrijwel volledig geabsorbeerd uit het maag-darmkanaal (80-90%). Eten heeft geen invloed op de absorptie van het medicijn. De permeabiliteit door de bloed-hersenbarrière en de placentabarrière is laag, de uitscheiding in de moedermelk is laag. Gemetaboliseerd in de lever. Uitgescheiden door de nieren - 50% onveranderd, minder dan 2% - via de darmen.

Indicaties

• arteriële hypertensie;
• coronaire hartziekte (CHD): preventie van aanvallen van stabiele angina.

Formulieren vrijgeven

Tabletten 2,5 mg, 5 mg en 10 mg.

Instructies voor gebruik en dosering

Oraal, 's morgens op een lege maag, zonder kauwen, met een kleine hoeveelheid vloeistof.

Voor arteriële hypertensie en coronaire hartziekten (preventie van aanvallen van stabiele angina pectoris) wordt aanbevolen om éénmaal 5 mg in te nemen. Indien nodig wordt de dosis verhoogd tot 10 mg eenmaal per dag. De maximale dagelijkse dosis is 20 mg.

Bij patiënten met een verminderde nierfunctie (creatinineklaring minder dan 20 ml/min) of met een ernstige leverfunctiestoornis is de maximale dagelijkse dosis 10 mg.

Bij oudere patiënten is geen dosisaanpassing nodig.

Bijwerking

• hoofdpijn;
• duizeligheid;
• slapeloosheid;
• asthenie;
• depressie;
• slaperigheid;
• verhoogde vermoeidheid;
• verlies van bewustzijn;
• hallucinaties;
• ‘nachtmerrie’-dromen;
• stuiptrekkingen;
• verwarring of kortetermijngeheugenverlies;
• visuele beperking;
• verminderde afscheiding van traanvocht;
• droge en pijnlijke ogen;
• slechthorendheid;
• conjunctivitis;
• sinusbradycardie;
• uitgesproken verlaging van de bloeddruk;
• AV-geleidingsstoornis;
• orthostatische hypotensie;
• decompensatie van CHF;
• perifeer oedeem;
• manifestatie van vasospasme (verhoogde perifere circulatiestoornissen, koudheid van de onderste ledematen, syndroom van Raynaud, paresthesie);
• pijn op de borst;
• diarree;
• misselijkheid, braken;
• droogheid van het mondslijmvlies;
• constipatie;
• verstopte neus;
• moeite met ademhalen bij toediening in hoge doses (verlies van selectiviteit);
• bij gepredisponeerde patiënten - laryngo- en bronchospasme;
• hyperglykemie (type 2 diabetes mellitus);
• hypoglykemie (type 1 diabetes mellitus);
• jeuk aan de huid;
• uitslag;
• netelroos;
• allergische rhinitis;
• toegenomen zweten;
• huidhyperemie;
• verergering van psoriasissymptomen;
• alopecia;
• spier zwakte;
• krampen in de kuitspieren;
• artralgie;
• trombocytopenie, agranulocytose;
• overtreding van de potentie;
• ontwenningssyndroom (toegenomen angina-aanvallen, verhoogde bloeddruk).

Contra-indicaties

• acuut hartfalen of chronisch hartfalen in het stadium van decompensatie (waarvoor inotrope therapie nodig is);
• cardiogene shock;
• 2e en 3e graads atrioventriculair blok, zonder pacemaker;
• sinoatriaal blok;
• ziek sinussyndroom;
• bradycardie (hartslag lager dan 60 slagen/min);
• cardiomegalie (zonder tekenen van hartfalen);
• arteriële hypotensie (systolische druk lager dan 100 mmHg);
• ernstige vormen van bronchiale astma en obstructieve longziekte;
• ernstige perifere circulatiestoornissen, syndroom van Raynaud;
• lactatieperiode;
• gelijktijdig gebruik van MAO-remmers met uitzondering van MAO-B;
• erfelijke lactose-intolerantie, lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom;
• feochromocytoom (zonder gelijktijdig gebruik van alfablokkers);
• metabole acidose;
• gelijktijdig gebruik van floctafenine, sultopride;
• gelijktijdige intraveneuze toediening van verapamil, diltiazem;
• leeftijd jonger dan 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);
• overgevoeligheid voor bisoprolol, componenten van het geneesmiddel en andere bètablokkers.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Gebruik tijdens de zwangerschap is mogelijk als het voordeel voor de moeder opweegt tegen het risico op bijwerkingen bij de foetus.

Effect op de foetus: intra-uteriene groeivertraging, hypoglykemie, bradycardie en mogelijke ademnood (neonatale asfyxie) bij pasgeborenen.

Als het nodig is om Bisoprolol te gebruiken tijdens de borstvoeding, moet de borstvoeding worden gestopt, aangezien Bisoprolol in de moedermelk wordt uitgescheiden.

Gebruik bij kinderen

Gecontra-indiceerd bij kinderen jonger dan 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld).

speciale instructies

Het monitoren van patiënten die Bisoprolol gebruiken dient het monitoren van de hartslag en bloeddruk (aan het begin van de behandeling – dagelijks, daarna eens per 3-4 maanden), elektrocardiogram (ECG) en de bloedglucoseconcentratie bij patiënten met diabetes mellitus (eens per 4-5 maanden) te omvatten. maand). Bij oudere patiënten wordt aanbevolen de nierfunctie te controleren (eens per 4-5 maanden).

Patiënten moeten worden getraind in de methode voor het berekenen van de hartslag en moeten worden geïnstrueerd over de noodzaak van medisch advies als de hartslag lager is dan 50 slagen/min.

Bij ongeveer 20% van de patiënten met angina pectoris zijn bètablokkers niet effectief. De belangrijkste redenen zijn ernstige coronaire atherosclerose met een lage ischemische drempel (hartslag minder dan 100 slagen/min) en een toename van het einddiastolische volume van de linker hartkamer, waardoor de subendocardiale bloedstroom wordt verstoord. Bij rokers is de effectiviteit van bètablokkers lager.

Patiënten die contactlenzen gebruiken, moeten er rekening mee houden dat er tijdens de behandeling een afname van de productie van traanvocht kan optreden.

Bij gebruik bij patiënten met feochromocytoom bestaat het risico op het ontwikkelen van paradoxale arteriële hypertensie (als er niet eerder een effectieve alfablokkade is bereikt).

In geval van thyreotoxicose kan Bisoprolol bepaalde klinische symptomen van thyreotoxicose (bijvoorbeeld tachycardie) maskeren. Abrupt staken bij patiënten met thyreotoxicose is gecontra-indiceerd omdat dit de symptomen kan verergeren.

Bij diabetes mellitus kan het tachycardie maskeren die wordt veroorzaakt door hypoglykemie. In tegenstelling tot niet-selectieve bètablokkers versterkt het de door insuline geïnduceerde hypoglykemie praktisch niet en vertraagt ​​het het herstel van de bloedglucoseconcentraties naar normale waarden niet.

Wanneer clonidine gelijktijdig wordt gebruikt, kan dit slechts enkele dagen na het stoppen van Bisoprolol worden stopgezet.

Het is mogelijk dat de ernst van de overgevoeligheidsreactie toeneemt en dat er geen effect zal zijn van de gebruikelijke doses epinefrine (adrenaline) tegen de achtergrond van een belaste allergische voorgeschiedenis.

Als een geplande chirurgische behandeling noodzakelijk is, moet het geneesmiddel 48 uur vóór aanvang van de algemene anesthesie worden stopgezet. Als de patiënt het medicijn vóór de operatie heeft ingenomen, moet hij een medicijn voor algemene anesthesie kiezen met minimale negatieve inotrope effecten.

Wederkerige activering van de nervus vagus kan worden geëlimineerd door intraveneuze atropine (1-2 mg).

Geneesmiddelen die de aanvoer van catecholamines verminderen (bijvoorbeeld reserpine) kunnen het effect van bètablokkers versterken. Patiënten die dergelijke combinaties van geneesmiddelen gebruiken, moeten daarom onder voortdurend medisch toezicht staan ​​om arteriële hypotensie of bradycardie te detecteren.

Aan patiënten met bronchospastische aandoeningen kunnen cardioselectieve adrenerge blokkers worden voorgeschreven in geval van intolerantie en/of ineffectiviteit van andere antihypertensiva, maar de dosering moet strikt worden gecontroleerd. Een overdosis is gevaarlijk vanwege de ontwikkeling van bronchospasme.

In geval van toenemende bradycardie (minder dan 50 slagen/min), arteriële hypotensie (systolische bloeddruk lager dan 100 mm Hg), AV-blokkade, bronchospasme, ventriculaire aritmieën, ernstige lever- en nierdisfunctie bij oudere patiënten, is het noodzakelijk de dosis te verlagen. of stop de behandeling. Het wordt aanbevolen om de behandeling te staken als zich een depressie ontwikkelt die wordt veroorzaakt door het gebruik van bètablokkers.

De behandeling mag niet abrupt worden onderbroken vanwege het risico op het ontwikkelen van ernstige aritmieën en een hartinfarct. Annulering vindt geleidelijk plaats, waarbij de dosis over een periode van 2 weken of langer wordt verlaagd (verlaag de dosis met 25% in 3-4 dagen).

De behandeling moet worden stopgezet voordat het gehalte aan catecholaminen, normetanefrine en vanillylamandelzuur in het bloed en de urine en de titers van antinucleaire antilichamen worden getest.

Impact op het vermogen om voertuigen te besturen en machines te bedienen

Tijdens de behandelingsperiode moet voorzichtigheid in acht worden genomen bij het besturen van voertuigen en het uitvoeren van andere potentieel gevaarlijke activiteiten; die een verhoogde concentratie en snelheid van psychomotorische reacties vereisen.

Geneesmiddelinteracties

Allergenen die worden gebruikt voor immunotherapie of allergeenextracten voor huidtesten verhogen het risico op ernstige systemische allergische reacties of anafylaxie bij patiënten die Bisoprolol krijgen.

Bij intraveneuze toediening van fenytoïne verhogen geneesmiddelen voor algemene anesthesie via inhalatie (koolwaterstofderivaten) de ernst van het cardiodepressieve effect en de kans op verlaging van de bloeddruk.

Bisoprolol verandert de effectiviteit van insuline en hypoglycemische middelen voor orale toediening, maskeert de symptomen van het ontwikkelen van hypoglykemie (tachycardie, verhoogde bloeddruk).

Het bloeddrukverlagende effect wordt verzwakt door niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (retentie van natriumionen en blokkade van de prostaglandinesynthese door de nieren), glucocorticosteroïden en oestrogenen (retentie van natriumionen).

Hartglycosiden, methyldopa, reserpine en guanfacine verhogen het risico op het ontwikkelen of verergeren van bradycardie, atrioventriculair blok, hartstilstand en hartfalen.

Combinaties van bisoprolol met calciumantagonisten (verapamil, diltiazem, bepridil), wanneer intraveneus toegediend, worden niet aanbevolen vanwege het toegenomen negatieve effect op de inotrope functie van het myocard, de AV-geleiding en de bloeddruk.

Het gecombineerde gebruik van nifedipine en bisoprolol kan leiden tot een significante verlaging van de bloeddruk.

Bij gelijktijdig gebruik van Bisoprolol en klasse 1-antiaritmica (disopyramide, kinidine, hydrokinidine) kunnen de atrioventriculaire geleiding en negatieve inotrope effecten verslechteren (klinische observatie en elektrocardiografische monitoring zijn vereist).

Bij gelijktijdig gebruik van bisoprolol en klasse 3-antiaritmica (bijvoorbeeld amiodaron) kan de intra-atriale geleiding verslechteren.

Bij gelijktijdig gebruik van het medicijn Bisoprolol en andere bètablokkers, inclusief die in oogdruppels, is een synergetisch effect mogelijk.

Het gelijktijdige gebruik van Bisoprolol met bèta-agonisten (bijvoorbeeld isoprenaline, dobunamine) kan leiden tot een afname van het effect van beide geneesmiddelen.

De combinatie van Bisoprolol met bèta- en alfa-adrenerge agonisten (bijvoorbeeld iorepinefrine, epinefrine) kan de vasoconstrictieve effecten van deze geneesmiddelen versterken, die optreden met de deelname van alfa-adrenerge receptoren, wat leidt tot een verhoging van de bloeddruk.

Diuretica, clonidine, sympatholytica, hydralazine en andere antihypertensiva kunnen leiden tot een overmatige verlaging van de bloeddruk.

Bij gelijktijdig gebruik van Bisoprolol en mefloquine neemt het risico op bradycardie toe.

Gelijktijdig gebruik van bisoprolol met floctafenine en sultopride is gecontra-indiceerd.

Het effect van niet-depolariserende spierverslappers en het antistollingseffect van coumarines kunnen verlengd zijn tijdens de behandeling met bisoprolol.

Tri- en tetracyclische antidepressiva, antipsychotica (neuroleptica), ethanol (alcohol), sedativa en hypnotica verhogen de depressie van het centrale zenuwstelsel. Het gelijktijdige gebruik van Bisoprolol met MAO-remmers (behalve MAO-B) wordt niet aanbevolen vanwege een significante toename van het hypotensieve effect. De pauze in de behandeling tussen het innemen van MAO-remmers en Bisoprolol moet minimaal 14 dagen duren.

Vermindert de klaring van lidocaïne en xanthines (behalve diprofylline) en verhoogt hun concentratie in het bloedplasma, vooral bij patiënten met aanvankelijk een verhoogde klaring van theofylline onder invloed van roken.

Sulfasalazine verhoogt de concentratie van bisoprolol in het bloedplasma.

Rifampicine verkort de halfwaardetijd van bisoprolol.

Analogons van het medicijn Bisoprolol

Structurele analogen van de werkzame stof:

• Aritel;
• Aritel Kern;
• Bidop;
• Biol;
• Biprol;
• Bisogamma;
• Bisokaart;
• Bisomeer;
• Bisoprolol OBL;
• Bisoprolol Lugal;
• Bisoprolol Prana;
• Bisoprolol-ratiopharm;
• Bisoprolol Sandoz
• Bisoprolol Teva;
• Bisoprololfumaraat;
• Bisoprololfumaraat;
• Bisoprololfumaraat Pharmaplant;
• Concor;
• Concor Cor;
• Corbis;
• Cordinorm;
• Coronaal;
• Niperten;
• Tirez.

Als er geen analogen van het medicijn voor de werkzame stof zijn, kunt u de onderstaande links volgen naar de ziekten waarvoor het overeenkomstige medicijn helpt, en kijken naar de beschikbare analogen voor het therapeutische effect.

Bisoprolol behoort tot de groep selectieve bètablokkers die inwerken op de gladde spiercellen van het hart en de bloedvaten. De stof blokkeert bèta-adrenerge receptoren, die impulsen ontvangen van het zenuwstelsel, wat leidt tot een langzamere hartslag. De bloeddruk daalt, waardoor het hart gemakkelijker bloed kan rondpompen. Bisoprolol roept veel vragen op over de compatibiliteit met andere geneesmiddelen en het staken van de behandeling. In de gebruiksaanwijzing worden de genoemde aspecten behandeld waarover de behandelend arts moet informeren.

Het belangrijkste therapeutische effect van het medicijn:

• controle van de bloeddruk;
• vermindering van aritmie.

Indicaties voor gebruik: hypertensie, coronaire hartziekten met angina, hartfalen zonder exacerbaties.

Het effect wordt bereikt bij lage doses. De werkzame stof leidt tot een aantal biochemische reacties als gevolg van de onderdrukking van de renineactiviteit in het bloed. De enzymregulator beïnvloedt de bloeddruk en de water-zoutbalans in het lichaam. Tijdens het gebruik van het medicijn heeft het myocardium minder zuurstof nodig, terwijl de prikkelbaarheid en geleidbaarheid ervan afnemen. Als gevolg hiervan vertragen de hartslag, de productie van adenosinemonofosfaat uit adenosinetrifosfaat en de calciumstroom uit de cellen. De stof werkt in op het hart, vermindert het ejectievolume en remt de atrioventriculaire geleiding. Als gevolg hiervan daalt de bloeddruk en nemen de tekenen van myocardiale ischemie af.

U begrijpt waarom het nemen van een medicijn dat de gevoeligheid voor adrenaline vermindert, helpt. Het neutraliseert de effecten van stress op het hart.

Drukverlaging wordt bereikt door:

• het verminderen van het bloedvolume dat per minuut wordt gepompt;
• stimulatie van lichaamsvaten;
• verlaagde renineniveaus;
• verhoogde gevoeligheid van de baroreceptorreflex (niet geactiveerd als reactie op een drukverlaging).

De bèta-2-blokker beïnvloedt ook het centrale zenuwstelsel. Het eerste effect van de therapie wordt na 2 tot 5 dagen waargenomen en de bloeddruk normaliseert binnen 1 tot 2 maanden.

Het medicijn werkt tegen myocardiale ischemie door de behoefte aan zuurstof te verminderen tegen de achtergrond van:

• verlaging van de hartslag;
• verminderde contractiliteit;
• het verlengen van de periode van hartrelaxatie.

Hoewel de indicaties van Bisoprolol hartfalen omvatten, kan tijdens exacerbaties een omgekeerde reactie optreden: de diastolische druk in de linker hartkamer neemt toe, spiervezels strekken zich meer uit en de behoefte aan zuurstof neemt toe.

Soms werken antihypertensiva in op andere organen (spieren, pancreas, slagaders van de ledematen, bronchiën en baarmoeder) die adrenalinereceptoren bevatten. Hiervoor wordt Bisoprolol gekozen in plaats van niet-selectieve bètablokkers. Het heeft geen invloed op het koolhydraatmetabolisme, houdt geen natriumionen in het lichaam vast, maar blokkeert in grote doses twee soorten bèta-adrenerge receptoren.

Het medicijn "Bisoprolol" wordt voor 80% geabsorbeerd, ongeacht het ingenomen voedsel, en het maximale effect treedt op na 60 - 180 minuten na toediening. Ongeveer 30% van de stof bindt zich aan bloedeiwitten en de helft wordt door de lever verwerkt. Een kleine hoeveelheid dringt door in de bloed-hersenbarrière, de placentabarrière en in de moedermelk. Het medicijn wordt na 12 uur volledig geëlimineerd - 98% via urineren.

Indicaties voor gebruik zijn onder meer hartfalen. In chronische gevallen is het medicijn geschikt als initiële therapie. In dit geval begint de inname met een dosering van 1,25 mg met een geleidelijke verhoging tot 10 mg. De toestand van de patiënt wordt voortdurend gecontroleerd. Bij acute vormen van hartfalen heeft Bisoprolol contra-indicaties.

Samenstelling en dosering

De afgiftevorm van het medicijn is 2,5 tabletten; 5 en 10mg. De prevalentie van de werkzame stof betekent de aanwezigheid van veel generieke geneesmiddelen op de markt:

• "Bisoprolol-Prana", geproduceerd door de Russische fabriek "Pranapharm", heeft een gunstige prijs in vergelijking met zijn buitenlandse analogen. Eén tablet bevat 5 of 10 mg bisoprololhemifumaraat;
• "Bisoprololfumaraat" van het Duitse concern bevat 5 of 10 mg bisoprololfumaraat.

Analogen van "Bisoprolol" zijn in veel landen verkrijgbaar: "Concor", "Bisocard", "Aritel", "Bisoprolol-Teva" en "Bisoprolol-KV" 5 mg. De samenstelling omvat, naast de werkzame stof, lactose, cellulose, magnesiumstearaat. Het Russische medicijn kost bijna twee keer minder dan Bisoprolol Sandoz met dezelfde farmacokinetiek. Tegelijkertijd is het originele medicijn Concor, geproduceerd door Merck. De samenstelling van de schaal, die beige of geel kan zijn, omvat alcohol, macrogol, talk, titaniumdioxide en kleurstoffen.

De tabletten worden 's ochtends op een lege maag ingenomen zonder met water te kauwen, hoewel er staat dat het medicijn zowel vóór als na de maaltijd moet worden ingenomen.

Het medicijn "Bisoprolol" 5 mg is noodzakelijk om angina pectoris te voorkomen tegen de achtergrond van arteriële hypertensie en coronaire hartziekten. Schakel indien nodig over op Bisoprolol 10 mg eenmaal daags, maar niet meer dan 20 mg. In geval van een nierziekte (glomerulaire filtratiesnelheid lager dan 20 ml/min.) of met een verminderde leverfunctie, wordt het niet aanbevolen om meer dan 10 mg van het geneesmiddel voor te schrijven. Oudere mensen krijgen vergelijkbare doses voorgeschreven. Bisoprolol 5 mg wordt beschouwd als de startdosis van het geneesmiddel per dag, waarmee de behandeling van hypertensie begint.

Kenmerken van gebruik

Instructies voor het gebruik van Bisoprolol bevatten een enorme lijst met gebruiksbeperkingen. Wanneer u medicijnen voorschrijft, moet u de arts waarschuwen voor zwangerschap en borstvoeding, astma en andere ademhalingsstoornissen, problemen met de lever en de nieren, diabetes mellitus, huidziekten en psoriasis, myasthenia gravis, bradycardie en hartblokkades (onregelmatige en langzame hartslag), evenals over angina pectoris veroorzaakt door vasospasme. Zorg ervoor dat u ons vertelt of u andere medicijnen gebruikt, inclusief kruidenformuleringen, of dat u allergische reacties heeft.

Bisoprolol-tabletten worden zonder tussenkomst van de maaltijd ingenomen, maar voor regelmaat op hetzelfde tijdstip. Als een dosis wordt gemist, moet het geneesmiddel worden ingenomen zodra u eraan denkt. Als het medicijn om wat voor reden dan ook wordt uitgesteld tot de volgende dag, moet u 's ochtends de gebruikelijke dosis innemen. Het is verboden de dosering te verdubbelen om een ​​gemiste tablet te compenseren. De arts die het behandelingsschema ontwikkelt, zal u vertellen hoe u Bisoprolol moet innemen.

Het gebruik van medicijnen vereist naleving van verschillende regels:

1. Waarschuw uw arts voordat u een operatie of tandheelkundige behandeling ondergaat terwijl u een bètablokker gebruikt. Dit is vooral belangrijk bij het toedienen van pijnstillers.
2. Het is noodzakelijk om uw arts te raadplegen over bisoprolol en alcohol. Alcohol versterkt het bloeddrukverlagende effect en kan duizeligheid en malaise veroorzaken.
3. Bij de aanschaf van andere medicijnen is het belangrijk om uw apotheker of arts te raadplegen over de verenigbaarheid met het medicijn. Sommige medicijnen (ontstekingsremmende pijnstillers, verkoudheids- en griepmedicijnen) kunnen niet worden gecombineerd met een bètablokker.
4. De arts zal u aanraden uw dieet te verbeteren, te stoppen met roken en regelmatig te sporten. Dit is wat zal helpen het effect van het medicijn te behouden.
5. Bij diabetes mellitus smeert het medicijn "Bisoprolol" de tekenen van een scherpe daling van de bloedsuikerspiegel. Meld eventuele bijkomende ziekten aan uw arts.
6. De behandeling is meestal langdurig. Plotseling stoppen met het gebruik kan problemen met het welzijn veroorzaken, dus u moet de dosering geleidelijk verlagen totdat u volledig stopt.

Veroorzaakt bisoprolol problemen?

Het medicijn kan bijwerkingen veroorzaken die minder vaak voorkomen dan bij één op de tien mensen. De belangrijkste complicaties zijn onder meer:

1. Duizeligheid, slaperigheid, vermoeidheid. Uw arts kan u adviseren om langzaam op te staan ​​vanuit een zittende positie en een paar seconden te hurken voordat u opstaat. 1 – 2 weken na inname van het medicijn past het lichaam zich aan en verdwijnt het ongemak.
2. Misselijkheid, diarree of obstipatie. Tijdens het gebruik van Bisoprolol wordt aanbevolen om eenvoudig voedsel te eten en veel water te drinken.
3. Hoofdpijn wordt verlicht door pijnstillers te selecteren.
4. Koude vingers of tenen, slaapstoornissen, bradycardie vereisen overleg met een arts als bijwerkingen veel ongemak veroorzaken.

De volgende bijwerkingen van Bisoprolol komen zelden voor bij langdurig gebruik: verminderde atrioventriculaire geleiding, daling van de bloeddruk tot bewustzijnsverlies, convulsies en spierzwakte, slaapstoornissen en depressie, bronchospasmen bij patiënten met astma.

Zeer zeldzame bijwerkingen zijn allergische reacties, erectiestoornissen, hallucinaties, gehoorverlies, conjunctivitis, kaalheid, asthenie, gevoelloosheid van de benen, vermoeidheid.

Kenmerken van het gebruik van Bisoprolol voor bepaalde ziekten en aandoeningen:

1. Mensen met coronaire hartziekte kunnen een verergering van de angina ervaren als ze plotseling stoppen met het gebruik van het medicijn. Daarom is het noodzakelijk om met uw arts een geleidelijke verlaging van de dosering te bespreken.
2. Als u problemen met de bloedsomloop heeft (bronchiale astma, bronchitis, andere longziekten of hartfalen), dient u uw arts te raadplegen over het gebruik van het geneesmiddel. Er kan speciale conditiemonitoring nodig zijn.
3. Hyperthyreoïdie kan worden gemaskeerd tijdens het gebruik van Bisoprolol. Wanneer het medicijn wordt stopgezet, treedt er een scherpe verergering van de symptomen op, dus het is de moeite waard om de arts te waarschuwen voor de aanwezigheid van de ziekte.
4. Bisoprolol kan sommige symptomen van een lage bloedsuikerspiegel verminderen. Het gebruik van het medicijn bij mensen met diabetes mellitus wordt zorgvuldig gecontroleerd.
5. Als de nier- of leverfunctie verminderd is, moeten laboratoriumtests worden aanbevolen om de reactie op de stof te controleren.
6. Het geneesmiddel mag niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt, tenzij de voordelen groter zijn dan de risico's. Als er tijdens de behandeling bevruchting plaatsvindt, vertel dit dan onmiddellijk aan uw arts. Het medicijn wordt drie dagen vóór de geboorte stopgezet.
7. Bisoprolol wordt niet voorgeschreven aan kinderen jonger dan 18 jaar.

Speciale instructies tijdens gebruik

Patiënten die Bisoprolol gebruiken, worden gecontroleerd door een plaatselijke arts. U moet uw hartslag en bloeddruk dagelijks gedurende 1 à 2 weken meten, en daarna één keer per maand gedurende 4 maanden. Oudere patiënten moeten hun nierfunctie zes maanden lang één keer per maand controleren. De arts laat u zien hoe u uw hartslag kunt tellen en geeft aan dat u op een afspraak moet komen als uw hartslag onder de 50 slagen per minuut komt.

Als de patiënt ziekten van de bronchiën en de longen heeft, moet voordat het medicijn wordt voorgeschreven de functie van de externe ademhaling worden onderzocht. De vraag rijst hoe Bisoprolol moet worden vervangen bij patiënten met astma. Studies tonen aan dat hoe hoger de selectieve werking van de bètablokker, hoe lager het risico op reactieve bronchospasme. Bij een dosering van 10 g is het medicijn veilig voor deze categorie patiënten. Het gebruik van de analoog "Nebivolol Sandoz" 5 mg is echter verboden als u vatbaar bent voor bronchospasmen.

Bij atherosclerose van de kransslagader wordt in 20% van de gevallen de effectiviteit van een bètablokker niet waargenomen. Op dezelfde manier vermindert roken de effectiviteit van de behandeling. De stof remt de productie van traanvocht en veroorzaakt daardoor irritatie van het oogslijmvlies bij het dragen van contactlenzen.

Het medicijn kan duizeligheid en malaise veroorzaken. Daarom moeten mensen die werk doen dat snelle motorische reacties en concentratie vereist, op zoek gaan naar iets dat de medicatie kan vervangen. De ontwikkeling van tekenen van depressie duidt op de noodzaak om de medicatie te staken.

Interactie met medicijnen

"Bisoprolol" en synoniemen ("Concor", "Aritel") veranderen of verminderen de effectiviteit van andere geneesmiddelen:

• in het geval van een eenmalig recept wordt de stopzetting van Clonidine alleen uitgevoerd na geleidelijke stopzetting van de bètablokker;
• in geval van allergische voorvallen die de toediening van epinefrine vereisen, kan het effect van het geneesmiddel verminderd zijn;
• tijdens chirurgische ingrepen moeten anesthetica met een laag ionotroop effect worden gebruikt;
• bij interactie met geneesmiddelen die het niveau van catecholamines verlagen, vertraagt ​​de hartslag en daalt de bloeddruk scherp;
• Een overdosis Bisoprolol kan leiden tot bronchospasme bij bronchiaal astma. Daarom wordt het medicijn voorgeschreven als andere medicijnen tegen hypertensie niet geschikt zijn.

Er wordt geen immunotherapie uitgevoerd tijdens het gebruik van Bisoprolol, omdat allergeendeeltjes anafylaxie kunnen veroorzaken. Een acute allergische reactie kan worden veroorzaakt door contrastmiddelen op jodiumbasis. Inhalatie-anesthetische formuleringen hebben de neiging ernstige hypotensie te veroorzaken.

Een selectieve bètablokker beïnvloedt de werking van insuline. De werking van de bloeddrukmedicatie wordt beïnvloed door niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, die natriumionen vasthouden en de productie van prostaglandinen blokkeren. Glucocorticosteroïden en oestrogene medicijnen beïnvloeden ook het transport van natriumionen.

Hartglycosiden kunnen bradycardie verergeren en atrioventriculair blok en hartstilstand veroorzaken. Bisoprolol wordt niet samen met calciumantagonisten voorgeschreven vanwege het negatieve effect op de geleiding van het hart. Gelijktijdig gebruik met Nifedipine verlaagt de bloeddruk sterk.

Eersteklas anti-aritmica verergeren, in combinatie met bisoprolol, de atrioventriculaire geleiding, dus hun effect moet worden gecontroleerd met behulp van een elektrocardiogram. Antiaritmica van de derde klasse verminderen de intraatriale geleiding. De gelijktijdige toediening van verschillende bètablokkers zorgt voor een synergetisch effect, en de toevoeging van bèta-agonisten vermindert daarentegen de effectiviteit van de behandeling. Combinatie met alfa-agonisten kan de bloeddruk verhogen.

Diuretica en andere antihypertensiva verlagen, wanneer ze in combinatie worden ingenomen, de bloeddruk aanzienlijk, en samen met Mefloquine vertragen ze de hartslag excessief.

Gebruiksaanwijzing:

Bisoprolol is een geneesmiddel dat wordt gebruikt bij de behandeling van ziekten van het cardiovasculaire systeem.

Vorm en compositie loslaten

Bisoprolol is verkrijgbaar in de vorm van filmomhulde tabletten (10 stuks in blisterverpakkingen, 1 verpakking in een kartonnen doos; 30 stuks in polymeer- of glazen potten, 1 pot in een kartonnen doos).

De werkzame stof is bisoprololfumaraat, in 1 tablet - 2,5 mg, 5 mg of 10 mg.

Gebruiksaanwijzingen

Bisoprolol heeft anti-anginale (anti-ischemische) eigenschappen, die tot uiting komen in het vermogen van het medicijn om de hartslag en de contractiliteit van het myocard te verlagen, waardoor de zuurstofbehoefte van het myocard wordt verminderd en de bloedtoevoer wordt verbeterd.

Het hypotensieve effect (verlagende bloeddruk) van bisoprolol is te danken aan het vermogen ervan om de totale perifere weerstand te verminderen en het hartminuutvolume te verminderen.

Het gebruik van Bisoprolol maakt het mogelijk om tachycardie te stoppen, de activiteit van het sympathische zenuwstelsel te remmen, de bloeddruk te verlagen en de atrioventriculaire geleiding te vertragen, wat wijst op het anti-aritmische effect van het medicijn.

Het actieve bestanddeel van het medicijn is bisoprololfumaraat. Het maximale effect van dit medicijn wordt 1-3 uur na orale toediening waargenomen en houdt de hele dag aan.

Bisoprolol wordt voorgeschreven:

• Arteriële hypertensie;
• Angina pectoris;
• Cardiale ischemie;
• Myocardinfarct (voor secundaire preventie);
• Chronisch hartfalen.

Het medicijn is ook effectief bij ritmestoornissen (sinustachycardie, supraventriculaire en ventriculaire extrasystolen), aritmieën als gevolg van mitralisklepprolaps en thyreotoxicose.

Contra-indicaties

Contra-indicaties voor het gebruik van Bisoprolol zijn:

• Atrioventriculaire blok II en III graden;
• Cardiogene shock;
• Sick-sinussyndroom;
• Bradycardie;
• Ernstig sinoatriaal blok;
• Arteriële hypotensie;
• Decompensatiefase bij hartfalen;
• Ziekte van Raynaud, ernstige stoornissen van de perifere bloedsomloop;
• Obstructieve luchtwegziekten, waaronder bronchiale astma;
• Gelijktijdig gebruik van monoamineoxidaseremmers;
• Feochromocytoom;
• Psoriasis;
• Kinderen jonger dan 18 jaar;
• Zwangerschap en lactatieperiode;
• Overgevoeligheid voor bisopralolfumaraat.

Voorzichtigheid bij het voorschrijven van bisoprolol is noodzakelijk bij de volgende ziekten: diabetes mellitus, metabole acidose, thyrotoxicose, vasospastische angina, eerstegraads atrioventriculair blok.

Aanvullend overleg met een arts is nodig over het gebruik van Bisoprolol tijdens een streng dieet en desensibiliserende (anti-allergische) therapie.

Aanwijzingen voor gebruik en dosering

Het doseringsregime wordt voor elke patiënt individueel door de behandelende arts bepaald. Het gebruik van Bisoprolol voor stabiele angina pectoris en arteriële hypertensie moet beginnen met 2,5-5 mg per dag, gevolgd door een verhoging tot 5-10 mg, waarbij de dagelijkse dosis van 20 mg niet mag worden overschreden.

Bij chronisch hartfalen is het gebruik van Bisoprolol alleen mogelijk bij patiënten die zich de afgelopen 6 weken in een stabiele toestand bevinden. Tijdens de eerste week nemen dergelijke patiënten eenmaal daags 1,25 mg van het geneesmiddel. De tweede week wordt het medicijn voorgeschreven met 2,5 mg per dag, de derde week - 3,75 mg, van de vierde tot de achtste week - 5 mg, van de achtste tot de twaalfde week - 7,5 mg, na de twaalfde week de dagelijkse dosis Bisoprolol wordt verhoogd tot 10 mg.

Bij patiënten met chronisch hartfalen moeten, nadat ze met het geneesmiddel zijn begonnen, de bloeddruk, de geleidbaarheid en de hartslag binnen de eerste paar uur worden gecontroleerd op normaliteit. Als alle indicatoren in orde zijn, is een verdere verhoging van de dosis mogelijk; als er afwijkingen zijn, is stopzetting van het medicijn noodzakelijk.

De maximale dagelijkse dosis Bisoprolol is 20 mg, maar patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis en ernstig nierfalen mogen niet meer dan 10 mg per dag innemen. Het geneesmiddel moet langzaam worden stopgezet, waarbij de dosis geleidelijk moet worden verlaagd.

Bijwerkingen

• Depressie, slaapstoornissen, hoofdpijn, duizeligheid, hallucinaties, gevoelloosheid, tintelend gevoel;
• Conjunctivitis, verminderde traanproductie, wazig zien;
• Verslechtering van de toestand van patiënten met het syndroom van Raynaud of claudicatio intermittens (meestal aan het begin van de behandeling);
• Bradycardie, orthostatische hypotensie, atrioventriculaire geleidingsstoornis;
• Verstopte neus, bronchospasme, kortademigheid;
• Buikpijn, braken, misselijkheid, constipatie, diarree, verhoogde activiteit van leverenzymen in het bloed;
• Krampen, spierzwakte, mono- of polyartritis;
• Huiduitslag, roodheid, jeuk, toegenomen zweten;
• Tinnitus, haaruitval, geheugenverlies op korte termijn, gewichtstoename.

speciale instructies

Bisoprolol wordt met voorzichtigheid gebruikt bij gevallen van psoriasis (waaronder indicaties van psoriasis in de familiegeschiedenis), diabetes mellitus in de decompensatiefase en een predispositie voor het ontwikkelen van allergische reacties.

Bisoprolol is een geneesmiddel dat, samen met metoprolol en atenolol, tot de groep bètablokkers behoort. Deze remedie is onmisbaar voor cardiovasculaire pathologie (coronaire aandoeningen en hoge bloeddruk).

Andere namen en classificatie

Dit geneesmiddel bevat de volgende geneesmiddelen:

• Concor;
• Coronaal;
• Concor Cor;
• Aritel;
• Bidop;
• Cordinorm;
• Tirez;
• Bisangil (een complex preparaat dat bisoprololfumaraat en hydrochloorthiazide bevat);
• Biol;
• Biprol.

In de anatomisch-therapeutisch-chemische classificatie van medicijnen is de code voor dit medicijn C07AB07. Als het geneesmiddel wordt gecombineerd met thiazidediuretica, is de code C07BB07.

Russische naam

In het Russisch heet het medicijn Bisoprolol.

Latijnse naam

De Latijnse naam is Bisoprolol.

Ruilnamen

De handelsnamen van het medicijn zijn Metoprolol-Teva, Prana, OBL, Lexwm en Lugal. Dit zijn synoniemen.

CAS-code

Dit is een numerieke medicijncode die is vermeld in een afdeling van de American Chemical Society.

Samenstelling en vrijgaveformulier

Het geneesmiddel is uitsluitend verkrijgbaar in de vorm van filmomhulde tabletten voor orale toediening. Ze hebben een ronde vorm met twee uitsteeksels. De kleur varieert van beige tot lichtgeel. De componenten van het medicijn zijn:

• bèta1-blokker;
• primellose;
• zetmeel;
• povidon;
• cellulose;
• talk;
• melksuiker;
• Aerosil;
• magnesium stearaat.

De schaal bevat polyvinylalcohol, ijzeroxide (een kleurstof), talk, macrogol en titaniumdioxide.

Farmacologische groep

Het geneesmiddel behoort tot de groep van cardiovasculaire geneesmiddelen. Dit is een selectieve blokker van bèta1-adrenerge receptoren, die zich in de weefsels van het hart bevinden.

farmacologisch effect

Een bètablokker heeft de volgende effecten bij een persoon met hypertensie of angina pectoris:

1. Helpt de bloeddruk te verlagen. Een bètablokker vermindert de ventriculaire arteriële bloedproductie en de activiteit van het sympathische zenuwstelsel. De afgifte van catecholamines (adrenaline en noradrenaline, die door de bijnieren worden gesynthetiseerd) neemt ook af en de renineactiviteit neemt af. Werkt langzaam. De bloeddruk daalt na 3-5 dagen. Een maand na het begin van de behandeling wordt een aanhoudende drukdaling waargenomen.
2. Heeft een anti-anginaal effect (verbetert de zuurstofverzadiging van het myocardium). Dit wordt bereikt door de hartslag (hartslag) te verlagen, wat helpt de zuurstofbehoefte van het myocard te verminderen, de samentrekkingskracht van de hartspier te verminderen, de diastoleperiode te verlengen en de bloedverdeling (perfusie) te verbeteren.
3. Elimineert aritmie. Het geneesmiddel remt de geleiding van zenuwimpulsen door het atrioventriculaire (atrioventriculaire) knooppunt. Een bètablokker elimineert tachycardie en vermindert de cAMP-productie.
4. In mindere mate treft het organen die bèta2-adrenerge receptoren hebben (longen, baarmoeder, spieren, perifere bloedvaten).

Waar is bisoprolol voor?

Er zijn de volgende indicaties voor het gebruik van Bisoprolol:

• primaire en secundaire hypertensie (hoge bloeddruk);
• angina-aanvallen;
• chronisch hartfalen.

Hoe neemt u Bisoprolol in?

De tabletten moeten in hun geheel oraal worden ingenomen, 5 mg of 10 mg eenmaal daags (in de ochtend).

Voor aritmie

Tabletten worden eenmaal per dag ingenomen. Voor aritmie kan de maximaal toegestane dosis 20 mg zijn. Hierdoor ontstaat er een verhoogde concentratie van de werkzame stof in het bloed. Het medicijn wordt gebruikt voor ventriculaire tachycardie en atriale fibrillatie. Bij atriale fibrillatie regelt een bètablokker de ventriculaire frequentie in rust en tijdens inspanning.

Een kort woordje over medicijnen. Bisoprolol

Voor hartfalen

Het geneesmiddel wordt niet voorgeschreven bij AHF (acute vorm van hartfalen) en CHF in de decompensatiefase. 4 uur na het begin van de behandeling van CHF met bisoprolol in een dosis van 1,25 mg worden de hartslag en de bloeddruk gecontroleerd. Vaak worden deze tabletten gecombineerd met andere geneesmiddelen (ACE-remmers, diuretica of hartglycosiden). Het wordt aanbevolen om de behandeling met angiotensine-converting-enzymremmers te starten. Bij CHF wordt het geneesmiddel levenslang voorgeschreven. In geval van bijwerkingen is het noodzakelijk om de dosering te verlagen of de tabletten te vervangen door analogen.

Met hoge bloeddruk

De behandeling kan beginnen met een lage dosis van 5 mg. Indien nodig wordt het verhoogd. Behandeling met hoge doses medicatie wordt niet aanbevolen vanwege het hoge risico op een uitgesproken bloeddrukdaling.

Voor coronaire hartziekten

Het geneesmiddel elimineert de symptomen van myocardiale ischemie bij stabiele vormen van angina pectoris. Bij deze vorm van coronaire hartziekte kan het medicijn gelijktijdig met calciumantagonisten worden ingenomen. Dit medicijn is effectiever dan Nifedipine.

speciale instructies

Bij behandeling met Bisoprolol moet u:

• Selecteer de dosis individueel, rekening houdend met de contra-indicaties en de ernst van de ziekte.
• Monitor vitale tekenen van het functioneren van het lichaam. In de beginfase van de behandeling worden de bloeddruk en de hartslag elke dag gemeten, en daarna één keer per 3-4 maanden.
• Controleer de nierfunctie bij oudere patiënten. Voor dit doel worden echografie en algemene klinische urineanalyse uitgevoerd.
• Beoordeel de externe ademhalingsfunctie bij patiënten die lijden aan ziekten van de longen en de bronchiën.
• Raadpleeg een oogarts, aangezien het gebruik van bisoprolol het risico op het ontwikkelen van het droge-ogensyndroom verhoogt. De reden is een afname van de productie van traanvocht.
• Stop de behandeling niet abrupt als thyreotoxicose aanwezig is. Bij dergelijke mensen kan de bloeddruk na stopzetting van het geneesmiddel stijgen.
• Als u medicijnen gebruikt op basis van clonidine, mag u deze niet onmiddellijk stopzetten, maar pas een paar dagen na het einde van de behandeling met Bisoprolol.
• Houd voortdurend toezicht op patiënten die gelijktijdig reserpine gebruiken.
• Onderbreek de behandeling als er sprake is van een scherpe verslechtering van de stemming (depressie).
• Neem de veiligheidsmaatregelen in acht bij het werken met gevaarlijke uitrusting en tijdens het autorijden.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Een bèta1-blokker wordt alleen voorgeschreven als het voordeel voor de moeder opweegt tegen de mogelijke schade voor het ongeboren kind. De werkzame stof kan de placenta passeren en de zwangerschap compliceren.

Bijwerkingen

Tijdens de behandeling met Bisoprolol zijn de volgende bijwerkingen mogelijk:

• Verminderde werking van het zenuwstelsel. Het manifesteert zich als zwakte, hoofdpijn, verminderd bewustzijn, depressie, slaapproblemen 's nachts, hallucinaties, geheugenstoornissen tot aan het verlies ervan, tremor (trillen) en sensorische stoornissen in de vorm van paresthesie.
• Tekenen van oogbeschadiging (tranen, roodheid, droogheid, pijn en verminderd gezichtsvermogen). Conjunctivitis komt vaak voor. Meestal wordt het waargenomen bij patiënten die contactlenzen gebruiken.
• Ademhalingsstoornissen (moeite met ademhalen).
• Endocriene stoornissen (verhoogde bloedsuikerspiegel bij mensen met type 2-diabetes, hypoglykemie bij mensen met type 1-diabetes, verminderde productie van schildklierhormonen).
• Allergie (exantheem, urticaria, jeuk).
• Tekenen van beschadiging van de huid en aanhangsels (toegenomen zweten, huiduitslag, roodheid van de huid, verergering van psoriasis).
• Veranderingen in het bloedbeeld (bloedingen en bloedingen als gevolg van verlaagde bloedplaatjeswaarden, leukopenie, verhoogde ALAT en ASAT, bilirubinemie en verhoogde triglyceriden).
• Cardiovasculaire aandoeningen (sinus bradycardie, arteriële circulatiestoornissen, atrioventriculair blok, hartstilstand, hartkloppingen, zwelling van de onderste ledematen, kortademigheid, een scherpe daling van de bloeddruk, vasospasme en pijn op de borst).
• Manifestaties van disfunctie van de spijsverteringsorganen (pijn in de buik of het hypochondrium, stoelgangstoornissen, droge mond, misselijkheid, braken, donkere urine, geelheid van de huid, verminderde smaak).
• Tekenen van schade aan de foetus (bij het innemen van pillen tijdens de zwangerschap). Deze omvatten bradycardie (zeldzame hartslag), groeiachterstand en verlaagde bloedglucose.
• Ontwenningsverschijnselen.
• Pijn in gewrichten en rug.

Het effect van bisoprolol op de potentie

Het gebruik van Bisoprolol leidt vaak tot een verminderde potentie bij mannen en een verminderd libido bij beide geslachten.

Contra-indicaties

Geneesmiddelen op basis van bisoprolol zijn niet voorgeschreven voor:

• hartklepziekte;
• blokkade van de sinoatriale knoop;
• intolerantie voor componenten;
• hartschok;
• instorten;
• longoedeem;
• gedecompenseerd hartfalen;
• Prinzmetal-angina;
• ziek sinussyndroom;
• vergroot hart (cardiomegalie);
• atrioventriculair blok van de 3e en 4e graad;
• ernstig beloop van bronchiale astma;
• lage bloeddruk;
• ziekte van Raynaud;
• COPD;
• feochromocytoom;
• gelijktijdig gebruik van MAO-remmers (monoamineoxidase);
• metabole acidose.

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd voor kinderen.

Overdosis

Een overdosis manifesteert zich door een verslechtering van de algemene toestand van de patiënt. Er zijn:

• bradycardie;
• hartritmestoornis;
• hypotensie;
• bronchospasme (gekenmerkt door kortademigheid of astma-aanvallen);
• acrocyanose;
• stuiptrekkingen;
• duizeligheid;
• flauwvallen.

Hulp bestaat uit het wassen van de maag, het gebruik van sorptiemiddelen (actieve kool, Polysorb) en het bellen van een ambulance. De arts schrijft symptomatische medicijnen voor (epinefrine, atropine, plasmavervangers, lidocaïne, diazepam, hartglycosiden). In geval van bronchospasme worden bèta2-adrenerge agonisten toegediend via inhalatie.

Interoperabiliteit en compatibiliteit

Preparaten die bisoprolol bevatten, zijn onverenigbaar met de volgende medicijnen:

• jodiumhoudende preparaten gebruikt als kleurstoffen tijdens radiografie;
• medicijnen voor algemene anesthesie;
• andere anti-aritmica;
• Methyldopa;
• Reserpine;
• neuroleptica;
• ethanol;
• antidepressiva;
• ergot-alkaloïden;
• ergotamine.

Wanneer Bisoprolol wordt gecombineerd met diuretica, sympatholytica en clonidine is een excessieve verlaging van de bloeddruk mogelijk. Bij gelijktijdig gebruik van langzame calciumkanaalblokkers en glycosiden bestaat het risico op een hartstilstand.

Fabrikanten

De fabrikanten van Aritel Cor-, Aritel-, Biprol-, Bisangil- en Aritel Plus-tabletten zijn Russische farmaceutische bedrijven. Fabrikanten van de medicijnen Bidop en Bidop Cor zijn Hongarije en Ierland. Biol- en Biprol Plus-tabletten worden geproduceerd in Zwitserland, Duitsland en Slovenië.

Analogen

Analogen en vervangers voor Bisoprolol zijn:

1. Concor. Bevat een bètablokker in de vorm van fumaraat in een dosering van 10 mg.
2. Lisinopril. Vervanger voor bisoprolol. Het belangrijkste actieve ingrediënt is lisinoprildihydraat. Dit is een vertegenwoordiger van de groep ACE-remmers, gebruikt voor hypertensie en angina pectoris. Gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap, bij kinderen en tijdens het geven van borstvoeding.
3. Amlodipine. Een medicijn uit de calciumkanaalgroep. Heeft bloeddrukverlagende en anti-anginale effecten. In tegenstelling tot bisoprolol kan het worden voorgeschreven voor Prinzmetal-angina pectoris.
4. Metoprolol. Bèta1-blokker. De effecten zijn vergelijkbaar met die van bisoprolol. Het geneesmiddel kan worden voorgeschreven voor hartpathologie, migraine en hyperthyreoïdie. Het hypotensieve effect is te wijten aan een afname van de renineactiviteit.

Verkoopvoorwaarden

De verkoop van tabletten mag alleen op recept plaatsvinden.

Prijs

De kosten van tabletten met bisoprolol variëren van 30 tot 260 roebel (voor Bisangil). De prijs is grotendeels afhankelijk van de fabrikant.

Bewaaromstandigheden en -perioden

Geneesmiddelen op basis van bisoprolol zijn opgenomen in lijst B. Tabletten worden op een droge plaats bewaard, beschermd tegen licht en kinderen. De opslagtemperatuur mag niet hoger zijn dan 25ºC. Orale medicatie is 3 jaar geldig vanaf de productiedatum.