रिलीझ फॉर्म: सॉलिड डोस फॉर्म. इनहेलेशनसाठी डोस पावडर.

सामान्य वैशिष्ट्ये. संयुग:

सक्रिय घटक: 12 mcg formoterol fumarate dihydrate.

एक्सिपियंट्स: सोडियम बेंझोएट, लैक्टोज मोनोहायड्रेट.

कॅप्सूल: हायप्रोमेलोज, कारमेल रंग (E 150c).

औषधीय गुणधर्म:

फार्माकोडायनामिक्स.Formoterol एक निवडक β2-adrenergic receptor agonist (β2-adrenergic agonist) आहे. उलट करता येण्याजोगा वायुमार्ग अडथळा असलेल्या रूग्णांमध्ये त्याचा ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव असतो. औषधाचा प्रभाव त्वरीत होतो (1-3 मिनिटांच्या आत) आणि इनहेलेशननंतर 12 तास टिकतो. उपचारात्मक डोस वापरताना, हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीवरील प्रभाव कमी असतो आणि केवळ क्वचित प्रसंगीच दिसून येतो.

फॉर्मोटेरॉल मास्ट पेशींमधून हिस्टामाइन आणि ल्युकोट्रिएन्सच्या प्रकाशनास प्रतिबंध करते. प्राण्यांच्या प्रयोगांनी फॉर्मोटेरॉलचे काही दाहक-विरोधी गुणधर्म दर्शविले आहेत, जसे की एडेमाच्या विकासास प्रतिबंध करण्याची क्षमता आणि दाहक पेशींचे संचय.

इन विट्रो प्राण्यांच्या अभ्यासात असे दिसून आले आहे की रेसमिक फॉर्मोटेरॉल आणि त्याचे (R,R) आणि (S,S) एन्न्टिओमर्स हे अत्यंत निवडक β2 रिसेप्टर ऍगोनिस्ट आहेत. (S,S) enantiomer (R,R) enantiomer पेक्षा 800-1000 पट कमी सक्रिय होते आणि श्वासनलिका गुळगुळीत स्नायूंना प्रभावित करण्यासाठी (R,R) enantiomer च्या क्रियाकलापांवर प्रतिकूल परिणाम करत नाही. रेसमिक मिश्रणावर या दोन एन्टिओमर्सपैकी एकाचा वापर केल्याने फायद्याचे कोणतेही औषधीय पुरावे नाहीत.

मानवी अभ्यासात, इनहेल्ड ऍलर्जीन, व्यायाम, थंड हवा, हिस्टामाइन किंवा मेथाकोलिनमुळे उद्भवणारी लक्षणे टाळण्यासाठी फॉर्मोटेरॉल प्रभावी असल्याचे दिसून आले आहे. इनहेलेशननंतर 12 तासांपर्यंत फॉर्मोटेरॉलचा ब्रोन्कोडायलेटरी प्रभाव उच्चारला जात असल्याने, दीर्घकालीन देखभाल थेरपीसाठी दिवसातून 2 वेळा औषध लिहून दिल्यास, बहुतेक प्रकरणांमध्ये, फुफ्फुसाच्या तीव्र आजारांमध्ये ब्रॉन्कोस्पाझमचे आवश्यक नियंत्रण प्रदान करणे शक्य होते, दिवसा आणि दोन्ही. रात्री.

क्रॉनिक ऑब्स्ट्रक्टिव्ह पल्मोनरी डिसीज (सीओपीडी) असलेल्या रूग्णांमध्ये, स्थिर कोर्ससह, फॉर्मोटेरॉल, दिवसातून 2 वेळा 12 किंवा 24 एमसीजीच्या डोसमध्ये इनहेलेशनच्या स्वरूपात वापरले जाते, जीवनाच्या गुणवत्तेत सुधारणा होते.

फार्माकोकिनेटिक्स.Formoterol साठी उपचारात्मक डोस श्रेणी 12 mcg ते 24 mcg आहे दिवसातून दोनदा. फॉर्मोटेरॉलच्या फार्माकोकाइनेटिक्सवरील डेटा निरोगी स्वयंसेवकांमध्ये शिफारस केलेल्या मर्यादेपेक्षा जास्त डोसमध्ये फॉर्मोटेरॉल इनहेलेशन केल्यानंतर आणि COPD असलेल्या रूग्णांमध्ये उपचारात्मक डोसमध्ये फॉर्मोटेरॉल इनहेलेशननंतर प्राप्त झाला.

सक्शन. निरोगी स्वयंसेवकांना 120 mcg च्या डोसमध्ये फॉर्मोटेरॉलच्या एका इनहेलेशननंतर, फॉर्मोटेरॉल रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये वेगाने शोषले जाते, रक्त प्लाझ्मा (Cmax) मध्ये फॉर्मोटेरॉलची जास्तीत जास्त एकाग्रता 266 pmol/l असते आणि इनहेलेशननंतर 5 मिनिटांच्या आत प्राप्त होते. . सीओपीडी असलेल्या रुग्णांमध्ये ज्यांना 12 आठवडे दिवसातून 2 वेळा 12 किंवा 24 mcg च्या डोसमध्ये फॉर्मोटेरॉल प्राप्त होते, इनहेलेशननंतर 10 मिनिटे, 2 तास आणि 6 तासांनी प्लाझ्मा फॉर्मोटेरॉलचे प्रमाण 11.5-25.7 pmol/l च्या श्रेणीत होते आणि 23.3-50.3 pmol/l, अनुक्रमे.

फॉर्मोटेरॉल आणि त्याच्या (R,R) आणि (S,S) एन्टिओमर्सचे एकूण मूत्र उत्सर्जन तपासलेल्या अभ्यासात, असे दिसून आले की सिस्टेमिक अभिसरणात फॉर्मोटेरॉलचे प्रमाण इनहेल्ड डोसच्या आकाराच्या प्रमाणात वाढते (12- 96 mcg).

12 आठवडे दिवसातून 2 वेळा 12 किंवा 24 mcg च्या डोसमध्ये फॉर्मोटेरॉलचा इनहेल्ड वापर केल्यानंतर, ब्रोन्कियल अस्थमा (BA) असलेल्या रूग्णांमध्ये अपरिवर्तित फॉर्मोटेरॉलचे मूत्र उत्सर्जन 63-73% आणि सीओपीडी असलेल्या रूग्णांमध्ये - 19% ने वाढले. -38%. हे वारंवार इनहेलेशन केल्यानंतर रक्त प्लाझ्मामध्ये फॉर्मोटेरॉलचे काही संचय दर्शवते. तथापि, वारंवार इनहेलेशन केल्यावर फॉर्मोटेरॉलच्या एन्टिओमर्सपैकी एकाचा दुसऱ्या तुलनेत जास्त संचय झाला नाही.

इनहेलरद्वारे प्रशासित बहुतेक फॉर्मोटेरॉल गिळले जाते आणि नंतर गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल (GI) मार्गातून शोषले जाते. जेव्हा 80 mcg 3H-लेबल असलेले फॉर्मोटेरॉल दोन निरोगी स्वयंसेवकांना तोंडी दिले गेले, तेव्हा किमान 65% फॉर्मोटेरॉल शोषले गेले.

वितरण. प्लाझ्मा प्रोटीनला फॉर्मोटेरॉल बंधनकारक 61-64% आहे, सीरम अल्ब्युमिनला बंधनकारक 34% आहे. औषधाच्या उपचारात्मक डोसच्या वापरानंतर लक्षात घेतलेल्या एकाग्रता श्रेणीमध्ये, बंधनकारक साइटची संपृक्तता प्राप्त होत नाही.

चयापचय. फॉर्मोटेरॉलच्या चयापचयचा मुख्य मार्ग म्हणजे ग्लुकोरोनिक ऍसिडसह थेट संयोग. दुसरा चयापचय मार्ग म्हणजे ओ-डिमेथिलेशन आणि त्यानंतर ग्लुकोरोनिक ऍसिड (ग्लुकुरोनिडेशन) सह संयुग्मन.

किरकोळ चयापचय मार्गांमध्ये सल्फेटसह फॉर्मोटेरॉलचे संयुग आणि त्यानंतर विकृतीकरण समाविष्ट असते. ग्लुकोरोनिडेशन (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 आणि 2B15) आणि O-demethylation (CYP2D6, 2C19, 2C9, 2C9, 2C9, 2C9 आणि 2) सारख्या कमी प्रमाणानुसार ग्लुकोरोनिडेशन प्रक्रियेत अनेक आयसोएन्झाइम गुंतलेले असतात. फॉर्मोटेरॉलच्या चयापचयात सामील असलेल्या कोणत्याही किंवा आयसोएन्झाइमच्या प्रतिबंधाद्वारे औषध संवाद. उपचारात्मक एकाग्रतेमध्ये, फॉर्मोटेरॉल सायटोक्रोम पी 450 प्रणालीच्या आयसोएन्झाइम्सला प्रतिबंधित करत नाही.

उत्सर्जन. 12 आठवडे दिवसातून 2 वेळा 12 किंवा 24 mcg च्या डोसमध्ये formoterol घेत असताना, एकूण डोसपैकी 10% आणि 15-18% दमा असलेल्या रुग्णांमध्ये मूत्रात अपरिवर्तितपणे उत्सर्जित होते; सीओपीडी असलेल्या रुग्णांमध्ये अनुक्रमे एकूण डोसच्या 7% आणि 6-9%.

निरोगी स्वयंसेवकांमध्ये फॉर्मोटेरॉल (12-120 μg) च्या एका डोसनंतर आणि एकल आणि पुनरावृत्तीनंतर मूत्रात अपरिवर्तित फॉर्मोटेरॉलचे (R,R) आणि (S,S) एन्टिओमर्सचे गणना केलेले प्रमाण अनुक्रमे 40% आणि 60% आहे. दमा असलेल्या रुग्णांमध्ये फॉर्मोटेरॉलचे डोस

सक्रिय पदार्थ आणि त्याचे चयापचय शरीरातून पूर्णपणे काढून टाकले जातात; तोंडी प्रशासित केलेल्या डोसपैकी सुमारे 2/3 मूत्र, 1/3 विष्ठेमध्ये उत्सर्जित होते. फॉर्मोटेरॉलचे रेनल क्लीयरन्स 150 मिली/मिनिट आहे.

निरोगी स्वयंसेवकांमध्ये, 120 mcg च्या डोसमध्ये फॉर्मोटेरॉलच्या एका इनहेलेशननंतर प्लाझ्मामधून फॉर्मोटेरॉलचे टर्मिनल अर्ध-जीवन 10 तास असते; (R,R) आणि (S,S) एन्टिओमर्सचे टर्मिनल अर्ध-जीवन, मूत्र उत्सर्जनावरून काढलेले, अनुक्रमे 13.9 आणि 12.3 तास आहेत.

रुग्णांच्या विशिष्ट गटांमध्ये फार्माकोकिनेटिक्स.मजला. शरीराचे वजन समायोजित केल्यानंतर, पुरुष आणि स्त्रियांमध्ये फॉर्मोटेरॉलचे फार्माकोकिनेटिक पॅरामीटर्स लक्षणीय भिन्न नसतात.

वृद्ध रुग्ण (65 वर्षांपेक्षा जास्त वयाचे).तरुण रुग्णांच्या तुलनेत 65 वर्षांपेक्षा जास्त वयाच्या रूग्णांमध्ये फॉर्मोटेरॉलचा डोस बदलण्याची गरज असल्याचे कोणतेही पुरावे नाहीत.

बिघडलेले यकृत आणि/किंवा मूत्रपिंडाचे कार्य असलेले रुग्ण.यकृत आणि/किंवा मूत्रपिंडाचे कार्य बिघडलेल्या रूग्णांमध्ये फॉर्मोटेरॉलच्या फार्माकोकिनेटिक्सचा अभ्यास केला गेला नाही.

वापरासाठी संकेतः

ब्रोन्कियल अस्थमा (बीए) असलेल्या रूग्णांमध्ये ब्रोन्कियल अडथळ्याचे प्रतिबंध आणि उपचार इनहेल्ड ग्लुकोकॉर्टिकोस्टिरॉईड्ससह थेरपीच्या व्यतिरिक्त.

इनहेल्ड ग्लुकोकॉर्टिकोस्टिरॉइड थेरपीच्या अनुषंगाने इनहेल्ड ऍलर्जीन, थंड हवा किंवा व्यायामामुळे ब्रोन्कोस्पाझमचा प्रतिबंध.

क्रॉनिक ऑब्स्ट्रक्टिव्ह पल्मोनरी डिसीज (सीओपीडी) असलेल्या रूग्णांमध्ये ब्रोन्कियल अडथळ्याचे प्रतिबंध आणि उपचार, उलट करता येण्याजोगे आणि अपरिवर्तनीय ब्रोन्कियल अडथळा, क्रॉनिक ब्राँकायटिस आणि पल्मोनरी एम्फिसीमा या दोन्ही उपस्थितीत.

महत्वाचे!उपचार जाणून घ्या

वापर आणि डोससाठी निर्देश:

मधील रूग्णांमध्ये इनहेलेशन वापरण्यासाठी फॉर्मोटेरॉल-नेटिव्हचा हेतू आहे18 वर्षांपेक्षा जास्त वयाचे. औषध तोंडी प्रशासनासाठी नाही.

फॉर्मोटेरॉल-नेटिव्ह औषधाचा डोस यावर अवलंबून वैयक्तिकरित्या निवडला जातोरुग्णाच्या गरजा. प्रदान करणारा सर्वात कमी डोसउपचारात्मक प्रभाव. जेव्हा दम्याची लक्षणे नियंत्रित केली जातातFormoterol-नेटिव्ह सह थेरपी दरम्यान, शक्यता विचारात घेणे आवश्यक आहेऔषधाचा डोस हळूहळू कमी करणे. Formoterol-नेटिव्ह डोस कमी करणेरुग्णाच्या स्थितीचे नियमित वैद्यकीय देखरेखीखाली केले जाते.

औषध इनहेलेशनसाठी पावडरसह एक कॅप्सूल आहे, जे असावेकेवळ एका विशेष उपकरणाच्या मदतीने वापरा - इनहेलर CDM® इनहेलर,जे पॅकेजिंगमध्ये समाविष्ट आहे.

श्वासनलिकांसंबंधी दमा.नियमित देखभाल थेरपीसाठी Formoterol-नेटिव्हचा डोसफॉर्मोटेरॉल नेटिव्ह फक्त सहायक थेरपी म्हणून वापरले पाहिजेइनहेल्ड ग्लुकोकॉर्टिकोस्टिरॉईड्स (GCS). कमाल मर्यादा ओलांडू नयेऔषधाचा शिफारस केलेला डोस दररोज 48 एमसीजी (4 कॅप्सूलची सामग्री) आहे.Formoterol-नेटिव्ह ची कमाल दैनिक डोस 48 आहे हे लक्षात घेऊनmcg, आवश्यक असल्यास, आपण दररोज 12-24 mcg देखील वापरू शकताब्रोन्कियल दम्याच्या लक्षणांपासून आराम.

Formoterol-नेटिव्हचे अतिरिक्त डोस वापरण्याची आवश्यकता असल्यासएपिसोडिक होणे बंद होते (उदाहरणार्थ, आठवड्यातून 2 दिवसांपेक्षा जास्त वेळा होते), हेब्रोन्कियल अस्थमा बिघडल्याचे सूचित करू शकते, आपण डॉक्टरांचा सल्ला घ्यावा.ब्रोन्कियल दम्याच्या तीव्रतेच्या पार्श्वभूमीवर, औषधाने उपचार सुरू करू नये.Formoterol-नेटिव्ह किंवा औषधाचा डोस बदला.तीव्र झटक्यापासून मुक्त होण्यासाठी फॉर्मोटेरॉल नेटिव्ह वापरू नयेश्वासनलिकांसंबंधी दमा.

व्यायामामुळे किंवा अपरिहार्य झाल्यामुळे ब्रोन्कोस्पाझमचा प्रतिबंधज्ञात ऍलर्जीनचा संपर्क.Formoterol-नेटिव्ह 15 साठी 12 mcg (1 कॅप्सूलची सामग्री) च्या डोसमध्ये वापरावेऍलर्जीनशी अपेक्षित संपर्क साधण्यापूर्वी किंवा व्यायाम करण्यापूर्वी काही मिनिटे. अतिरिक्तपुढील 12 तासांच्या आत औषध इनहेलेशन केले जाऊ नये.

गंभीर ब्रॉन्कोस्पाझम प्रतिबंध.गंभीर ब्रॉन्कोस्पाझमचा इतिहास असलेल्या रुग्णांना एकल आवश्यक असू शकते24 mcg च्या डोसमध्ये इनहेलेशन (2 कॅप्सूलची सामग्री).

COPD COPD च्या नियमित देखभाल थेरपीसाठी Formoterol-नेटिव्हचा डोस12-24 mcg (1-2 कॅप्सूलची सामग्री) दिवसातून 2 वेळा आहे.

इनहेलेशनसाठी सूचना.औषधाचा योग्य वापर सुनिश्चित करण्यासाठी, आपले डॉक्टर किंवा इतरवैद्यकीय कर्मचाऱ्याने हे करणे आवश्यक आहे:
1. रुग्णाला चेतावणी द्या की कॅप्सूल फक्त इनहेलेशनसाठी आहेत.वापरा आणि अंतर्ग्रहणासाठी हेतू नाही;
2. रुग्णाला समजावून सांगा की इनहेलेशनसाठी पावडरसह कॅप्सूल वापरावेफक्त इनहेलर CDM® वापरून;
3. इनहेलर कसे वापरायचे ते रुग्णाला दाखवा.कॅप्सूल वापरण्यापूर्वी ताबडतोब ब्लिस्टर पॅकेजिंगमधून काढून टाकले पाहिजे.

इनहेलर CDM® इनहेलर वापरण्यासाठी सूचना.पावडर इनहेलर "इनहेलर CDM®" - एक जंगम शीर्ष असलेले प्लास्टिकचे उपकरणभाग आणि कॅप्सूलसाठी मागे घेण्यायोग्य कंपार्टमेंटसह, सुमारे 6 सेमी उंच.इनहेलर CDM® हे एकल-डोस इनहेलर आहे जे तुम्हाला डोस आणि इनहेल करण्यास अनुमती देतेअतिशय लहान डोस मध्ये औषध. Formoterol-नेटिव्ह औषध श्वसनमार्गामध्ये प्रवेश करतेद्वारे सक्रिय प्रेरणा करत असताना रुग्णाचा मार्ग हवा वाहतेउपकरणाचे मुखपत्र.इनहेलर CDM® वापरण्यास अतिशय सोपे आहे. आपण चरण-दर-चरण अनुसरण करणे आवश्यक आहेखाली दिलेल्या सूचना:
1 ली पायरी. इनहेलर CDM® उपकरणातून पारदर्शक टोपी काढून टाकाआकृती 1 मध्ये दाखवले आहे.
पायरी 2. एका हाताने, निर्देशांकाने आणि अंगठ्याने उपकरण घट्ट धरून ठेवामध्ये दाखवल्याप्रमाणे कॅप्सूल कंपार्टमेंट उघडण्यासाठी तुमचा दुसरा हात वापराअंजीर.2. हे करण्यासाठी, आपल्या तर्जनीसह पुश दाबा.इनहेलर CDM® चा काही भाग हलवून, कंपार्टमेंट सरकत आहेउलट बाजू.
पायरी 3. एका हाताने उपकरण धरा आणि औषध कॅप्सूल घालाकंपार्टमेंट सॉकेटमध्ये (चित्र 3).
पायरी 4. कॅप्सूल स्लॉटमध्ये योग्यरित्या घातला आहे याची खात्री करा (चित्र 4).
पायरी 5. इनहेलर CDM® उभ्या स्थितीत धरून असताना, बंद करातुमचा अंगठा थांबेपर्यंत विरुद्ध दिशेने दाबून कंपार्टमेंट,क्लिक ऐकू येईपर्यंत (चित्र 5).
पायरी 6. इनहेलर CDM® यंत्र उभ्या काटेकोरपणे धरा (चित्र 6).
पायरी 7 अंजीर मध्ये दर्शविल्याप्रमाणे ते कार्यरत स्थितीत आणा. 7. साठीहे करण्यासाठी, मुखपत्रावर घट्टपणे दाबा जेणेकरून बाणशरीरावर लागू, खालच्या भागाच्या सीमांच्या पलीकडे गायब झालेशीर्ष ओळीवर उपकरणे. नंतर मुखपत्र सोडाते त्याच्या मूळ स्थितीत परत करत आहे. अशा प्रकारे आपणकॅप्सूल पंक्चर करा, ज्यामुळे औषध आतमध्ये प्रवेश करू शकेलमुखपत्र क्लिअरन्स.लक्ष द्या: जिलेटिन कॅप्सूलच्या नाशामुळे, लहानइनहेलेशनच्या परिणामी जिलेटिनचे तुकडे तोंडात किंवा तोंडात प्रवेश करू शकतात.घसा ही घटना कमीतकमी कमी करण्यासाठी, करू नकाकॅप्सूल एकापेक्षा जास्त वेळा टोचले पाहिजे.
पायरी 8 लक्ष द्या: इनहेलेशन करण्यापूर्वी आपण श्वास सोडला पाहिजे(अंजीर 8). मुखपत्रातून श्वास सोडू नका!
पायरी 9 इनहेलर CDM® मुखपत्र आपल्या दातांनी हळूवारपणे घट्ट पिळून घ्याआपले ओठ त्याभोवती गुंडाळा आणि दीर्घ आणि मजबूत श्वास घ्यातोंड (Fig. 9). स्टोरेज कंपार्टमेंटमध्ये तुम्हाला कंपन करणारा आवाज ऐकू येईल.कॅप्सूल, फिरते आणि विखुरताना कॅप्सूलद्वारे उत्सर्जित होतेऔषध लक्ष द्या: मुखपत्र चघळले जाऊ नये किंवा खूप जोरात पिळले जाऊ नये.दात श्वास घेताना मुखपत्रावर दाबू नका. हे होऊ शकतेकॅप्सूलची हालचाल अवरोधित करा. श्वास रोखून धराअंदाजे 10 सेकंद किंवा शक्य तितक्या जास्त काळासाठी.तुमच्या तोंडातून इनहेलर काढा. हळूहळू श्वास सोडा. मगसामान्यपणे श्वास घ्या.डोस एन इनहेलेशन सुनिश्चित करण्यासाठी चरण 8-9 पुन्हा कराभरपाई
पायरी 10 इनहेलेशन केल्यानंतर, कॅप्सूल कंपार्टमेंट (चरण 2) उघडा, रिक्त काढाअंजीर मध्ये दर्शविल्याप्रमाणे कॅप्सूल आणि नंतर बंद करा. ५.लक्ष द्या: पी इनहेलेशन करत असताना, वर असलेल्या उघड्या झाकण्याचा प्रयत्न करू नकामुखपत्राच्या बाजू. यामुळे हवेच्या मुक्त हालचालीमध्ये व्यत्यय येऊ शकतोइनहेलरच्या आत, ज्यामुळे कॅप्सूल सामग्रीचा प्रसार कमी होतो.

इनहेलर CDM® कॅप वापरल्यानंतर नेहमी घट्ट बंद करा, हेमुखपत्र स्वच्छ ठेवेल.मुखपत्राच्या बाहेरील भाग नियमितपणे (आठवड्यातून एकदा) कोरड्या कापडाने स्वच्छ करा.रुग्णांनी चुकून कॅप्सूल खाल्ल्याच्या वेगळ्या बातम्या आल्या आहेत.संपूर्ण औषध, इनहेलेशन यंत्राचा वापर न करता. यापैकी बहुतेकप्रकरणे प्रतिकूल घटनांच्या विकासाशी संबंधित नाहीत. वैद्यकीय कर्मचाऱ्याने करणे आवश्यक आहेरुग्णाला औषध योग्यरित्या कसे वापरावे ते समजावून सांगा, विशेषत: इनहेलेशन नंतररुग्णाला श्वासोच्छवासात सुधारणा होत नाही.

अर्जाची वैशिष्ट्ये:

गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करताना वापरा. गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करवताना फॉर्मोटेरॉलची सुरक्षितता अद्याप स्थापित केलेली नाही.

गर्भधारणेदरम्यान वापरणे केवळ तेव्हाच शक्य आहे जेव्हा आईला अपेक्षित फायदा गर्भाच्या संभाव्य जोखमीपेक्षा जास्त असेल. Formoterol, इतर β2-agonists प्रमाणे, त्याच्या tocolytic प्रभावामुळे (गर्भाशयाच्या गुळगुळीत स्नायूंवर आरामदायी प्रभाव) प्रसूतीची प्रक्रिया मंद करू शकते.

फॉर्मोटेरॉल आईच्या दुधात जाते की नाही हे माहित नाही. म्हणून, जर फॉर्मोटेरॉल वापरणे आवश्यक असेल तर स्तनपान थांबवावे.

प्रजननक्षमतेवर औषधाच्या प्रभावाबद्दल कोणताही डेटा नाही. प्रायोगिक प्राण्यांच्या अभ्यासात तोंडी फॉर्मोटेरॉलचा प्रजनन क्षमतेवर कोणताही परिणाम दिसून आला नाही.

विरोधी दाहक थेरपी. ब्रोन्कियल अस्थमा असलेल्या रूग्णांमध्ये, इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टिरॉईड्ससह मोनोथेरपी दरम्यान लक्षणांवर अपुरे नियंत्रण किंवा इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टिरॉईड्स आणि दीर्घ-अभिनय β2 च्या संयोजनाचा वापर आवश्यक असलेल्या रोगाच्या गंभीर प्रकारांमध्ये, मूळ फॉर्मोटेरॉलचा वापर केवळ अतिरिक्त उपचार म्हणून केला पाहिजे. - ॲड्रेनर्जिक ऍगोनिस्ट. फॉर्मोटेरॉल नेटिव्ह इतर दीर्घ-अभिनय β2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर ऍगोनिस्टसह वापरू नये.

फॉर्मोटेरॉल-नेटिव्ह औषध लिहून देताना, रुग्णांना प्राप्त झालेल्या दाहक-विरोधी थेरपीच्या पर्याप्ततेबद्दल त्यांच्या स्थितीचे मूल्यांकन करणे आवश्यक आहे.

फॉर्मोटेरॉल-नेटिव्हसह उपचार सुरू केल्यानंतर, रुग्णांना सुधारणा लक्षात आल्या तरीही, बदल न करता दाहक-विरोधी थेरपी सुरू ठेवण्याचा सल्ला दिला पाहिजे.

तीव्र हल्ल्यापासून मुक्त होण्यासाठी, β2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर ऍगोनिस्ट वापरावे. जर परिस्थिती अचानक बिघडली तर रुग्णांनी त्वरित वैद्यकीय मदत घ्यावी.

हायपोकॅलेमिया. फॉर्मोटेरॉल नेटिव्हसह β2-एगोनिस्टसह थेरपीचा परिणाम संभाव्य गंभीर हायपोक्लेमियाचा विकास असू शकतो. अतालता विकसित होण्याचा धोका वाढू शकतो. फॉर्मोटेरॉल-नेटिव्ह औषधाचा हा प्रभाव हायपोक्सिया आणि सह उपचारांद्वारे वाढविला जाऊ शकतो, गंभीर ब्रोन्कियल दमा असलेल्या रूग्णांमध्ये विशेष सावधगिरी बाळगली पाहिजे. या प्रकरणांमध्ये, सीरम पोटॅशियम एकाग्रतेचे नियमित निरीक्षण करण्याची शिफारस केली जाते.

विरोधाभासी ब्रोन्कोस्पाझम. इतर इनहेल्ड औषधांप्रमाणे, मूळ फॉर्मोटेरॉल विरोधाभासी ब्रॉन्कोस्पाझम होऊ शकते. या प्रकरणात, औषध ताबडतोब बंद केले पाहिजे आणि वैकल्पिक उपचार लिहून द्यावे.

फॉर्मोटेरॉलचा वापर 54 mcg/day पेक्षा जास्त डोसमध्ये (4 पेक्षा जास्त इनहेलेशन) डोपिंग चाचण्यांमध्ये सकारात्मक परिणाम होऊ शकतो.

मोटार वाहने आणि इतर वाहने चालविण्याच्या क्षमतेवर, हलत्या यंत्रणेसह कार्य करण्याच्या क्षमतेवर प्रभाव. वाहने चालविण्याच्या आणि यंत्रसामग्री चालविण्याच्या क्षमतेवर फॉर्मोटेरॉल-नेटिव्ह औषधाच्या प्रभावाबद्दल कोणताही डेटा नाही. अशा प्रतिकूल प्रतिक्रियांच्या विकासाच्या बाबतीत, किंवा स्नायूंच्या उबळांच्या बाबतीत, वाहने चालविण्यापासून आणि यंत्रसामग्री चालविण्यापासून तसेच इतर संभाव्य धोकादायक क्रियाकलापांमध्ये व्यस्त राहण्यापासून परावृत्त करणे आवश्यक आहे ज्यासाठी सायकोमोटर प्रतिक्रियांची एकाग्रता आणि गती वाढवणे आवश्यक आहे.

दुष्परिणाम:

प्रतिकूल प्रतिक्रिया घटनांच्या वारंवारतेनुसार वितरीत केल्या जातात. च्या साठीवारंवारता मूल्यांकन खालील निकष वापरले: खूप वेळा (>1/10), अनेकदा (1/100 पासून1/10 पर्यंत), असामान्य (1/1000 ते 1/100 पर्यंत), दुर्मिळ (1/10000 ते 1/1000 पर्यंत), अत्यंत दुर्मिळ(<1/10000), (включая отдельные сообщения).

रोगप्रतिकारक प्रणाली विकार: फार क्वचितच - ॲनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया,urticaria, angioedema (Quincke's edema), खाज सुटणे, पुरळ येणे.

चयापचय आणि पौष्टिक विकार: अत्यंत दुर्मिळ -.

मानसिक विकार: क्वचितच -, वाढलेली उत्तेजना, निद्रानाश;फार क्वचितच - वाढलेली थकवा.

मज्जासंस्थेचे विकार: अनेकदा - हादरा; क्वचित-चक्कर येणे; फार क्वचितच - चव संवेदनांमध्ये बदल.

हृदयाचे विकार: अनेकदा - धडधडणे, छातीत दुखणे; क्वचितच -टाकीकार्डिया; फार क्वचितच - परिधीय; , हृदय विकारलय (एट्रियल फायब्रिलेशन, वेंट्रिक्युलर एक्स्ट्रासिस्टोल्स, टाचियारिथमियासह).

रक्तवहिन्यासंबंधी विकार: फार क्वचितच - रक्तदाब कमी होणे(हायपोटेन्शन), वाढलेला रक्तदाब (उच्च रक्तदाब).

श्वसन प्रणाली, छाती आणि मध्यवर्ती अवयवांचे विकार:अनेकदा - थुंकीचे उत्पादन वाढले; असामान्य - ब्रोन्कोस्पाझम, यासहविरोधाभासी, ; फार क्वचित - .

गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार: असामान्य - कोरडे श्लेष्मल त्वचातोंडी पोकळी च्या पडदा; फार क्वचित - .

मस्कुलोस्केलेटल आणि संयोजी ऊतक विकार: अनेकदा - वेदनामागे, पायात पेटके; क्वचितच - स्नायू उबळ.

इंजेक्शन साइटवर सामान्य विकार आणि विकार: अनेकदा - ताप; क्वचितच -घशाची पोकळी आणि स्वरयंत्राच्या श्लेष्मल त्वचेची जळजळ.

प्रयोगशाळा आणि इंस्ट्रुमेंटल डेटा: असामान्य - टी वेव्हचे सपाट किंवा उलथापालथ,एसटी विभागातील उदासीनता, इलेक्ट्रोकार्डियोग्रामवर क्यूटी अंतराल वाढवणे; फार क्वचित -हायपोक्लेमिया, .

सूचनांमध्ये दर्शविलेले कोणतेही साइड इफेक्ट्स खराब झाल्यास, किंवा तुमच्या लक्षात आलेसूचनांमध्ये सूचीबद्ध नसलेल्या इतर कोणत्याही प्रतिकूल प्रतिक्रिया, कृपया तुमच्या डॉक्टरांना कळवा.

इतर औषधांशी संवाद:

Formoterol-नेटिव्ह औषध, तसेच इतर β2-adrenergic agonists सोबत घेतले पाहिजेऔषधे घेत असलेल्या रुग्णांमध्ये सावधगिरी बाळगा जसे की:क्विनिडाइन, डिसोपायरामाइड, प्रोकैनामाइड, फेनोथियाझिन्स, मॅक्रोलाइड्स, इनहिबिटरmonoamine oxidases (MAO), tricyclic antidepressants, antihistaminesऔषधे, तसेच मध्यांतर वाढवण्यासाठी ओळखली जाणारी इतर औषधेQT, कारण या प्रकरणांमध्ये हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीवर ॲड्रेनर्जिक उत्तेजकांचा प्रभाव पडतोतीव्र होऊ शकते आणि वेंट्रिक्युलर ऍरिथमियाचा धोका वाढू शकतो.

इतर sympathomimetic औषधांचा एकाचवेळी वापर केल्याने होऊ शकतेफॉर्मोटेरॉल-नेटिव्ह औषधाच्या प्रतिकूल प्रतिक्रियांची तीव्रता.

xanthine डेरिव्हेटिव्ह्ज, ग्लुकोकॉर्टिकोस्टिरॉईड्स किंवा सहकामी वापरलघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ औषधाचा संभाव्य हायपोक्लेमिक प्रभाव वाढवू शकतोFormoterol मूळ.

हॅलोजनेटेड वापरून ऍनेस्थेसिया प्राप्त करणार्या रुग्णांमध्येहायड्रोकार्बन्स, ऍरिथमिया विकसित होण्याचा धोका वाढतो.

β2-ब्लॉकर्सशी संबंधित औषधे औषधाचा प्रभाव कमकुवत करू शकतातFormoterol मूळ आहे आणि ब्रोन्कियल असलेल्या रुग्णांमध्ये गंभीर ब्रॉन्कोस्पाझम ठरतोदमा. या संदर्भात, फॉर्मोटेरॉल-नेटिव्ह औषध एकत्र वापरले जाऊ नयेβ2-ब्लॉकर्स (डोळ्याच्या थेंबांसह), वापरल्याशिवायकोणत्याही आणीबाणीच्या कारणास्तव औषधांच्या संयोजनाची सक्ती केली जात नाही.

विरोधाभास:

अतिसंवेदनशीलता आणि/किंवा औषधाच्या कोणत्याही घटकांना असहिष्णुता.

वय 18 वर्षांपर्यंत.

दुग्धपान.

दुर्मिळ आनुवंशिक रोग जसे की लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेजची कमतरता किंवा ग्लुकोज-गॅलेक्टोज मालाबसोर्प्शन.

काळजीपूर्वक.आपल्याकडे सूचीबद्ध रोगांपैकी एक असल्यास, औषध वापरण्यापूर्वी आपल्या डॉक्टरांचा सल्ला घ्या.फॉर्मोटेरॉल-नेटिव्ह औषध वापरताना विशेष सावधगिरी बाळगणे (विशेषत: डोस कमी करण्याच्या बाबतीत) आणि खालील सहगामी रोगांच्या उपस्थितीत रुग्णांचे काळजीपूर्वक निरीक्षण करणे आवश्यक आहे: ; हृदयाची लय आणि वहन यात अडथळा, विशेषत: थर्ड डिग्री एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर ब्लॉक; तीव्र हृदय अपयश

लक्षणे फॉर्मोटेरॉलचे प्रमाणा बाहेर घेतल्यास विकास होण्याची शक्यता असतेβ2-एड्रेनर्जिक ऍगोनिस्ट्सच्या प्रमाणा बाहेर किंवा वाढलेल्या घटना वैशिष्ट्यपूर्णसाइड इफेक्ट्सचे प्रकटीकरण: छातीत दुखणे, धडधडणे, टाकीकार्डिया200 पर्यंत udmin, वेंट्रिक्युलर, धमन्यामध्ये वाढ किंवा घटदाब, कोरडे तोंड, मळमळ, डोकेदुखी, चक्कर येणे, थरथरणे,अस्वस्थता, अशक्तपणा, चिंता, तंद्री, चयापचयाशी ऍसिडोसिस, हायपोक्लेमिया,हायपरग्लेसेमिया, आकुंचन. सर्व इनहेल्ड β2-एगोनिस्ट्सप्रमाणे, जेव्हाFormoterol ओव्हरडोज प्राणघातक असू शकते.

उपचार. देखभाल आणि लक्षणात्मक थेरपी दर्शविली आहे. INगंभीर प्रकरणांमध्ये हॉस्पिटलायझेशन आवश्यक आहे.कार्डिओसिलेक्टिव्ह β2-ब्लॉकर्सचा वापर विचारात घेतला जाऊ शकतो, परंतु केवळजवळच्या वैद्यकीय देखरेखीखाली, आपत्कालीन खबरदारीच्या अधीनसावधगिरी बाळगा, कारण अशा औषधांच्या वापरामुळे ब्रोन्कोस्पाझम होऊ शकतो.कार्डियाक इंडिकेटरचे निरीक्षण करण्याची शिफारस केली जाते.

स्टोरेज अटी:

25 डिग्री सेल्सियसपेक्षा जास्त नसलेल्या तापमानात प्रकाशापासून संरक्षित ठिकाणी.मुलांच्या आवाक्याबाहेर ठेवा.तारखेपूर्वी सर्वोत्तम - 2 वर्ष. पॅकेजवर नमूद केलेल्या कालबाह्यता तारखेनंतर वापरू नका.

सुट्टीच्या अटी:

प्रिस्क्रिप्शनवर

पॅकेज:

इनहेलेशनसाठी पावडरसह कॅप्सूल, 12 एमसीजी.मल्टीलेयर ॲल्युमिनियम फॉइलने बनवलेल्या ब्लिस्टर पॅकमध्ये 10 कॅप्सूल आणिमुद्रित ॲल्युमिनियम फॉइल.इनहेलेशन उपकरणासह किंवा त्याशिवाय 3 किंवा 6 ब्लिस्टर पॅकते, वापरासाठी सूचना कार्डबोर्ड बॉक्समध्ये ठेवल्या आहेत.

नाव: Formoterol

औषधीय प्रभाव:
बीटा-एड्रेनोमिमेटिक एजंट, मुख्यतः बीटा-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स उत्तेजक. त्याचा ब्रोन्कोडायलेटर (ब्रोन्चीच्या लुमेनचा विस्तार करतो) प्रभाव असतो. फुफ्फुसाच्या ऊतींमधून हिस्टामाइन आणि ल्युकोट्रिएन्स (शरीरात तयार होणारे जैविक दृष्ट्या सक्रिय पदार्थ) सोडण्यास प्रतिबंध करते (दडपते). औषधाची क्रिया 5 मिनिटांनंतर सुरू होते, जास्तीत जास्त 2 तासांनंतर, उलट करता येण्याजोग्या ब्रॉन्को-अडथळा (ब्रोन्चीमधून हवेचा प्रवाह बिघडलेला) असल्यास कृतीचा कालावधी 10 तासांपर्यंत असतो.

Formoterol - वापरासाठी संकेत:

अवरोधक ब्राँकायटिस असलेल्या रूग्णांमध्ये ब्रोन्कोस्पाझमचा प्रतिबंध आणि उपचार (ब्रॉन्कायच्या लुमेनचे तीक्ष्ण अरुंद होणे) (ब्रॉन्कीची जळजळ, त्यांच्याद्वारे विस्कळीत वायु प्रवाहासह); श्वासनलिकांसंबंधी दमा; ऍलर्जी किंवा शारीरिक हालचालींमुळे ब्रोन्कोस्पाझम.

फॉर्मोटेरॉल - अर्ज करण्याची पद्धत:

औषध इनहेलेशनद्वारे प्रशासित केले जाते. तीव्र ब्रॉन्कोस्पाझमपासून आराम (आराम) करण्यासाठी, औषधाचा एकच इनहेलेशन (12 mcg) घ्या आणि आवश्यक असल्यास, एका मिनिटानंतर पुन्हा इनहेलेशन करा. सर्वाधिक दैनिक डोस 96 mcg (8 श्वास) आहे. दम्याचा त्रास टाळण्यासाठी, 12 तासांनंतर दिवसातून 2 वेळा 12 mcg (1 श्वास) द्या, गंभीर प्रकरणांमध्ये - 24 mcg दिवसातून 2 वेळा किमान 8 तासांनंतर.

Formoterol - साइड इफेक्ट्स:

डोकेदुखी, चक्कर येणे, कोरडे तोंड, चिंताग्रस्तपणा, लहान-मोठेपणाचे स्नायू थरथरणे, टाकीकार्डिया (जलद हृदयाचा ठोका), मळमळ.

Formoterol - contraindications:

गर्भधारणा, स्तनपान, औषध किंवा बीटा-एगोनिस्टसाठी अतिसंवेदनशीलता.
औषध वापरताना, रुग्णांना अशा क्रियाकलापांमध्ये व्यस्त राहण्यास सांगितले जात नाही ज्यात लक्ष वाढवणे किंवा हालचालींचे समन्वय आवश्यक आहे. फॉर्मोटेरॉल इतर ॲड्रेनर्जिक ऍगोनिस्ट, एमएओ इनहिबिटर किंवा ट्रायसायक्लिक अँटीडिप्रेसंट्ससह एकत्र केले जाऊ नये. मधुमेह मेल्तिस आणि गर्भाशयाच्या फायब्रॉइड्स (स्नायूंच्या थराच्या सौम्य ट्यूमर) ग्रस्त रुग्णांना सावधगिरीने औषध लिहून दिले जाते.

Formoterol - प्रकाशन फॉर्म:

इनहेलरमध्ये इनहेलेशनसाठी मीटर केलेले एरोसोल, 100 डोस. एका डोसमध्ये 12 mcg formoterol fumarate असते.

Formoterol - स्टोरेज परिस्थिती:

यादी B. थंड ठिकाणी, अतिशीत टाळा. थेट सूर्यप्रकाश आणि उष्णता स्त्रोतांपासून संरक्षण करा.

Formoterol - समानार्थी शब्द:

फोराडील.

महत्वाचे!
औषध वापरण्यापूर्वी Formoterolतुम्ही तुमच्या डॉक्टरांचा सल्ला घ्यावा. ही सूचना केवळ माहितीच्या उद्देशाने आहे.

73573-87-2

फॉर्मोटेरॉल या पदार्थाची वैशिष्ट्ये

ब्रोन्कोडायलेटर (बीटा 2 ऍड्रेनर्जिक ऍगोनिस्ट).

Formoterol fumarate आणि formoterol fumarate dihydrate या स्वरूपात उपलब्ध. Formoterol fumarate एक पांढरा किंवा पिवळसर क्रिस्टलीय पावडर आहे. ग्लेशियल एसिटिक ऍसिडमध्ये सहज विरघळणारे, मिथेनॉलमध्ये विरघळणारे, इथेनॉल आणि आयसोप्रोपॅनॉलमध्ये कमी प्रमाणात विरघळणारे, पाण्यात किंचित विरघळणारे, एसीटोन, इथाइल एसीटेट आणि डायथिल इथरमध्ये व्यावहारिकदृष्ट्या अघुलनशील. आण्विक वजन 840.9.

औषधनिर्माणशास्त्र

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव- ब्रोन्कोडायलेटर, ॲड्रेनोमिमेटिक.

Formoterol fumarate एक निवडक दीर्घ-अभिनय ॲड्रेनर्जिक बीटा 2 रिसेप्टर ऍगोनिस्ट आहे. श्वास घेताना, फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट ब्रॉन्चीवर स्थानिक पातळीवर कार्य करते, ज्यामुळे ब्रोन्कोडायलेशन होते. संशोधनात ग्लासमध्येअसे दिसून आले आहे की मुख्यतः ब्रॉन्चीच्या गुळगुळीत स्नायूंमध्ये असलेल्या बीटा 2 ॲड्रेनोरेसेप्टर्सच्या विरूद्ध त्याची क्रिया, मुख्यतः मायोकार्डियममध्ये असलेल्या बीटा 1 ॲड्रेनोरेसेप्टर्सच्या तुलनेत 200 पट जास्त आहे. बीटा 2 ॲड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स देखील मायोकार्डियममध्ये आढळतात, बीटा ॲड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सच्या एकूण संख्येच्या 10-50% पर्यंत असतात. या रिसेप्टर्सचे अचूक कार्य स्थापित केले गेले नाही, परंतु ते अत्यंत निवडक बीटा 2-एगोनिस्टच्या हृदयावर परिणाम होण्याची क्षमता वाढवतात. Formoterol fumarate intracellular adenylate cyclase ला उत्तेजित करते, जे CAMP मध्ये ATP चे रूपांतर उत्प्रेरित करते. सीएएमपी पातळी वाढल्याने ब्रोन्कियल गुळगुळीत स्नायू शिथिल होतात आणि पेशींमधून, विशेषत: मास्ट पेशींमधून तत्काळ अतिसंवेदनशीलता मध्यस्थांच्या प्रकाशनास प्रतिबंध करते. संशोधन ग्लासमध्येफॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट मानवी फुफ्फुसातील मास्ट पेशींमधून मध्यस्थ (हिस्टामाइन आणि ल्युकोट्रिएन्स) सोडण्यास प्रतिबंधित करते. प्राण्यांच्या अभ्यासात, फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट हे ऍनेस्थेटाइज्ड गिनी डुकरांमध्ये हिस्टामाइन-प्रेरित प्लाझ्मा अल्ब्युमिन एक्स्ट्राव्हॅसेशन आणि वायुमार्गाच्या हायपररेस्पॉन्सिव्हनेस असलेल्या कुत्र्यांमध्ये ऍलर्जीन-प्रेरित इओसिनोफिल प्रवाह प्रतिबंधित करते असे आढळून आले. प्राण्यांच्या अभ्यासातून प्राप्त झालेल्या या तथ्यांचे महत्त्व आणि ग्लासमध्ये,मानवांसाठी अस्पष्ट.

इनहेल्ड बीटा 2 -एड्रेनर्जिक ऍगोनिस्ट्सचे मुख्य दुष्परिणाम सिस्टीमिक बीटा ॲड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सच्या अत्यधिक सक्रियतेचे परिणाम आहेत. प्रौढ आणि पौगंडावस्थेतील सर्वात सामान्य साइड इफेक्ट्समध्ये कंकाल स्नायूचे थरथरणे आणि फेफरे, निद्रानाश, टाकीकार्डिया, हायपोक्लेमिया आणि हायपरग्लेसेमिया यांचा समावेश होतो.

हृदय गती, ईसीजी पॅरामीटर्स, प्लाझ्मा पोटॅशियम पातळी आणि फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचे मूत्रपिंड उत्सर्जन यांच्यातील फार्माकोकाइनेटिक आणि फार्माकोडायनामिक संबंधांचा अभ्यास 25 ते 45 वर्षे वयोगटातील 10 निरोगी पुरुष स्वयंसेवकांमध्ये 12, 24, 69 एमओएलसीएमओएलएफयू किंवा 48 एमओएलएफयू 12, 24, 6 एमओएलएफयू श्वास घेतल्यानंतर करण्यात आला. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचे मुत्र उत्सर्जन आणि प्लाझ्मा पोटॅशियम कमी होणे, प्लाझ्मा ग्लुकोजमध्ये वाढ आणि हृदय गती वाढणे यांच्यात एक रेषीय संबंध आढळला. दुसऱ्या अभ्यासात, 12 स्वयंसेवकांना 120 mcg formoterol fumarate चा एकच डोस मिळाला (शिफारस केलेल्या एकल डोसच्या 10 पट). सर्व विषयांमध्ये, रक्ताच्या प्लाझ्मामधील पोटॅशियमचे प्रमाण शक्य तितके 0.55-1.52 mmol/l ने कमी झाले (सरासरी कमाल घट 1.01 mmol/l होती). फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटची एकाग्रता आणि रक्ताच्या प्लाझ्मामधील पोटॅशियम सामग्री दरम्यान एक मजबूत संबंध लक्षात घेतला गेला: फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटची कमाल मर्यादा गाठल्यानंतर 1-3 तासांनंतर पोटॅशियमच्या पातळीवर सर्वात मोठा प्रभाव दिसून आला. सरासरी, फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट घेतल्यानंतर 6 तासांनी हृदयाच्या गतीमध्ये कमाल वाढ दिसून आली आणि प्रति मिनिट 26 बीट्स होती. बॅझेट फॉर्म्युला वापरून गणना केल्यावर दुरुस्त केलेल्या QT अंतराल (QTc) ची कमाल लांबी सरासरी 25 मिलीसेकंद आणि फ्रेडेरिसिया सूत्रानुसार - 8 मिलीसेकंद. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट घेतल्यानंतर QTc मध्यांतर 12-24 तासांनी बेसलाइनवर परत आला. प्लाझ्मा फॉर्मोटेरॉल एकाग्रता हृदय गती आणि QTc वाढीशी कमकुवतपणे संबंधित होते. प्लाझ्मा पोटॅशियम पातळी, पल्स रेट आणि क्यूटीसी इंटरव्हलवरील परिणाम हे फार्मोटेरॉल फ्युमरेट कोणत्या औषधाच्या वर्गाशी संबंधित आहेत याचे फार्माकोलॉजिकल प्रभाव ज्ञात आहेत, म्हणून फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या खूप उच्च डोसच्या अभ्यासात त्यांचे स्वरूप (120 mcg सिंगल डोस, शिफारस केलेल्या सिंगल डोसच्या 10 पट). डोस) अनपेक्षित नव्हते. या घटना निरोगी स्वयंसेवकांनी चांगल्या प्रकारे सहन केल्या.

ब्रोन्कियल अस्थमा असलेल्या रूग्णांमध्ये 12-आठवड्याच्या दोन डबल-ब्लाइंड अभ्यासांमध्ये फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफिक आणि हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रभावांची तुलना अल्ब्युटेरॉल (रशियामध्ये नोंदणीकृत नाही) आणि प्लेसबोच्या प्रभावांशी केली गेली; अभ्यासामध्ये तीन 24-तासांच्या कालावधीत दीर्घकालीन ईसीजी मॉनिटरिंगचा समावेश होता. रुग्णांच्या गटांमध्ये वेंट्रिक्युलर किंवा सुपरव्हेंट्रिक्युलर एक्टोपियामध्ये कोणतेही महत्त्वपूर्ण फरक नव्हते (या दोन अभ्यासांमध्ये, ब्रोन्कियल अस्थमा असलेल्या रुग्णांची एकूण संख्या ज्यांना फॉर्मोटेरोल फ्युमरेटचा कोणताही डोस मिळाला आणि दीर्घकालीन ईसीजी निरीक्षण केले गेले सुमारे 200 लोक होते). क्रॉनिक ऑब्स्ट्रक्टिव्ह पल्मोनरी डिसीज (सीओपीडी) असलेल्या रूग्णांच्या ईसीजीवर प्लेसबोच्या तुलनेत फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचा प्रभाव 12 महिन्यांच्या अभ्यासात (दीर्घकालीन ईसीजी निरीक्षणाशिवाय) मूल्यांकन करण्यात आला. यूएस अभ्यासात सहभागी झालेल्या रुग्णांवर ईसीजी अंतराल विश्लेषण केले गेले; यापैकी 46 जणांनी फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट 12 mcg दिवसातून 2 वेळा आणि 50 रुग्णांनी 24 mcg दिवसातून दोनदा घेतले. ईसीजी वापरण्यापूर्वी आणि औषधाच्या पहिल्या वापरानंतर 5-15 मिनिटे आणि 2 तासांनंतर, नंतर 3, 6 आणि 12 महिन्यांच्या उपचारानंतर रेकॉर्ड केले गेले. अभ्यासाच्या निकालांनुसार, ईसीजी अंतरालांवर वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण तीव्र किंवा तीव्र प्रभाव, समावेश. Formoterol fumarate उपचारादरम्यान QTc आढळला नाही. Formoterol fumarate, इतर beta-agonists प्रमाणे, ECG वर टी वेव्ह आणि ST विभागातील उदासीनता सपाट होऊ शकते; या बदलांचे क्लिनिकल महत्त्व अज्ञात आहे.

सहिष्णुता.मध्यम श्वासनलिकांसंबंधी दमा असलेल्या 19 प्रौढ रूग्णांच्या क्लिनिकल अभ्यासात, 24 mcg (शिफारस केलेल्या डोसपेक्षा दुप्पट) आणि 2 आठवड्यांनंतर 24 mcg घेतल्यानंतर मेथाकोलिन चाचणीमध्ये फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या ब्रॉन्कोप्रोटेक्टिव्ह प्रभावाचे मूल्यांकन केले गेले. दिवसातून दोनदा . फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या ब्रॉन्कोप्रोटेक्टिव्ह इफेक्टला सहनशीलता, 1 एस (एफईव्ही 1) मध्ये जबरदस्तीने एक्सपायरेटरी व्हॉल्यूमच्या संबंधात ब्रोन्कोप्रोटेक्टिव्ह प्रभाव कमी झाल्यामुळे दिसून येते, औषध घेतल्यानंतर 2 आठवड्यांनंतर दिसून आले, संरक्षणात्मक गुणधर्मांचे नुकसान लक्षात आले. प्रशासनानंतर 12-तासांच्या कालावधीची समाप्ती. फॉर्मोटेरोल फ्युमरेटसह दीर्घकालीन थेरपी बंद केल्यानंतर ब्रोन्कियल हायपररिएक्टिविटी प्रतिक्रिया दिसून आल्या नाहीत.

क्लिनिकल संशोधन

ब्रोन्कियल अस्थमा असलेल्या रुग्णांमध्ये अभ्यास.अस्थमा असलेल्या रूग्णांमध्ये तीन मोठ्या क्लिनिकल चाचण्यांमध्ये, प्लेसबोच्या तुलनेत फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटची प्रभावीता राखली गेली होती, 12 तासांपेक्षा जास्त काळ मूल्यांकन केलेल्या ब्रॉन्कोडायलेटरच्या प्रतिसादात किंचित घट झाली होती, तर फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचा प्रभाव कायम होता, विशेषत: 24 एमसीजी घेत असताना. दिवसातून दोनदा (दोनदा शिफारस केलेला डोस).

12 mcg च्या डोसमध्ये फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या एकल आणि एकाधिक डोसच्या अभ्यासात, FEV 1 मध्ये जास्तीत जास्त सुधारणा सामान्यतः डोस घेतल्यानंतर 1 ते 3 तासांच्या दरम्यान दिसून आली. बहुतेक रुग्णांमध्ये औषध घेतल्यानंतर 12 तासांच्या आत प्रारंभिक मूल्याच्या तुलनेत FEV 1 मध्ये वाढ आढळून आली.

दोन 12-आठवड्याचे मल्टीसेंटर, यादृच्छिक, तुलनात्मक, दुहेरी अंध, प्रौढ आणि किशोरवयीन मुलांमध्ये प्लेसबो अभ्यास 12 वर्षे आणि मध्यम ते गंभीर दमा (FEV 1 सामान्य मूल्यांच्या 40-80% होते) दर्शवले की फॉर्मोटेरोल फ्युमरेट (12 mcg) दिवसातून दोनदा) केवळ लक्षणीय ब्रॉन्कोडायलेशन झाले नाही, ज्याचे FEV 1 द्वारे मूल्यांकन केले गेले आहे, परंतु अनेक दुय्यम परिणामकारकता निर्देशक देखील सुधारले आहेत, ज्यात एकत्रित आणि रात्रीच्या दम्याच्या लक्षणांच्या स्केलमध्ये सुधारणा, तसेच रुग्णांनी औषधे वापरताना रात्री जागरण आणि रात्रीची संख्या कमी केली आहे. आपत्कालीन काळजी, वाढती सकाळ आणि संध्याकाळ पीक फ्लो माप (हवेचा प्रवाह दर).

मुलांमध्ये क्लिनिकल अभ्यास.फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट आणि प्लेसबोच्या 12 महिन्यांच्या, मल्टीसेंटर, यादृच्छिक, दुहेरी-अंध, समांतर-समूह अभ्यासामध्ये 5-12 वर्षे वयोगटातील 518 मुलांचा समावेश होता ज्यांना दैनंदिन ब्रॉन्कोडायलेटर्स आणि दाहक-विरोधी औषधांची आवश्यकता होती. पहिल्या दिवशी, 12 व्या आठवड्यात आणि उपचाराच्या शेवटी थेरपीच्या प्रभावीतेचे मूल्यांकन केले गेले; अभ्यासाच्या परिणामांनुसार, फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटची 12-तासांची प्रभावीता (FEV 1 द्वारे मोजल्याप्रमाणे) सर्व निर्दिष्ट वेळी प्लेसबो गटापेक्षा जास्त होती.

व्यायाम-प्रेरित ब्रॉन्कोस्पाझममध्ये फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या प्रभावीतेचे क्लिनिकल अभ्यास(एफईव्ही 1 मध्ये 20% पेक्षा जास्त घट म्हणून परिणामाचे मूल्यांकन केले गेले). चार यादृच्छिक, दुहेरी-अंध तुलनात्मक अभ्यासांमध्ये 4 ते 41 वर्षे वयोगटातील 77 रुग्णांचा समावेश होता. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट आणि प्लेसबोच्या 12 μg च्या एकाच डोसनंतर 15 मिनिटे, 4, 8 आणि 12 तासांनंतर FEV 1 द्वारे व्यायामाच्या प्रतिसादाचे मूल्यांकन केले गेले. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट गटातील निर्देशक सर्व फॉलो-अप कालावधीत प्लेसबो गटातील निर्देशकांपेक्षा लक्षणीयरीत्या जास्त होते. व्यायाम-प्रेरित दम्याचा झटका रोखण्यासाठी फॉर्मोटेरॉलचा दररोज दोनदा वापर करण्याच्या प्रभावीतेचा अभ्यास केला गेला नाही.

सीओपीडी असलेल्या रुग्णांमध्ये क्लिनिकल अभ्यास. COPD असलेल्या रूग्णांमध्ये 12 mcg च्या डोसमध्ये फॉर्मोटेरोल फ्युमरेटच्या वारंवार वापरासह क्लिनिकल चाचण्यांमध्ये, 12 तासांपर्यंत इनहेलेशनच्या 5 मिनिटांनंतर लक्षणीय ब्रॉन्कोडायलेशन (FEV 1 मध्ये 15% किंवा त्याहून अधिक वाढ) लक्षात आले प्लॅसिबो फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट (12 mcg) वापरून दोन तुलनात्मक अभ्यासांमध्ये उपचारापूर्वीच्या कालावधीच्या तुलनेत सकाळी पीक फ्लो मापन सुधारले.

फार्माकोकिनेटिक्स

फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या फार्माकोकाइनेटिक्सचा अभ्यास निरोगी स्वयंसेवकांमध्ये केला गेला ज्यांनी शिफारसीपेक्षा जास्त डोसमध्ये त्याचा वापर केला आणि COPD असलेल्या रूग्णांमध्ये ज्यांना उपचारात्मक आणि उच्च डोसमध्ये फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट मिळाले. अपरिवर्तित फॉर्मोटेरॉलचे मूत्र विसर्जन सिस्टीमिक एक्सपोजरचे अप्रत्यक्ष सूचक म्हणून वापरले गेले. रक्ताच्या प्लाझ्मामधून फॉर्मोटेरॉलचे वितरण मूत्रपिंडाच्या उत्सर्जनाशी संबंधित होते आणि टी 1/2 वितरण आणि निर्मूलन समान होते. 12 निरोगी स्वयंसेवकांमध्ये 120 mcg formoterol fumarate च्या एका इनहेलेशननंतर, ते प्लाझ्मामध्ये वेगाने शोषले गेले, 5 मिनिटांत कमाल C (92 pg/ml) पर्यंत पोहोचले. सीओपीडी असलेल्या रूग्णांमध्ये ज्यांना 12 आठवडे दिवसातून दोनदा 12 किंवा 24 mcg फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट मिळाले, त्याची सरासरी प्लाझ्मा एकाग्रता अनुक्रमे 4.0-8.8 pg/ml आणि 8.0-17.3 pg/ml ml पर्यंत असते, 10 मिनिटे, 2 आणि इनहेलेशन नंतर 6 तास. 10 निरोगी स्वयंसेवकांनी 12-96 mcg formoterol fumarate च्या इनहेलेशननंतर, फॉर्मोटेरॉलच्या R,R- आणि S,S-enantiomers चे मूत्र उत्सर्जन डोसच्या प्रमाणात वाढले, म्हणजे, फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचे शोषण ओव्हरहेलेशननंतर होते. डोस श्रेणी मानली जाते.

श्वासनलिकांसंबंधी दमा असलेल्या रूग्णांच्या अभ्यासात, ज्यांना 4 किंवा 12 आठवड्यांपर्यंत 12 आणि 24 mcg formoterol fumarate इनहेल केले गेले होते, मूत्रात अपरिवर्तित औषधाच्या उत्सर्जनाद्वारे मूल्यांकन केलेले संचय निर्देशांक, सुरुवातीच्या तुलनेत 1.63-2.08 पर्यंत होते. डोस सीओपीडी असलेल्या रुग्णांसाठी ज्यांनी 12 आठवडे दिवसातून दोनदा फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट 12 आणि 24 mcg वापरले, मूत्रात अपरिवर्तित औषधाच्या उत्सर्जनावरून काढलेला संचय निर्देशांक 1.19-1.38 होता. हे वारंवार डोस देऊन प्लाझ्मामध्ये फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचे काही संचय झाल्याची पुष्टी करते. स्थिर अवस्थेत फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचे प्रमाण एका डोसनंतर फार्माकोकाइनेटिक्सच्या आधारे अंदाजे अंदाजे समान होते. बहुधा, बहुतेक फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट (इतर इनहेल्ड औषधांप्रमाणेच) गिळले जातील आणि नंतर गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून शोषले जातील. बंधनकारक ग्लासमध्येप्लाझ्मा प्रथिने 0.1-100 एनजी/एमएलच्या एकाग्रतेमध्ये 61-64%, अल्ब्युमिनसह - 5-500 एनजी/एमएलच्या प्लाझ्मा एकाग्रतेमध्ये 31-38% (हे प्लाझ्मा एकाग्रता 120 मिलीग्राम फॉर्मोटेरॉलच्या इनहेलेशननंतर जास्त असते. fumarate). फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचे चयापचय मुख्यत्वे थेट ग्लुकोरोनिडेशनद्वारे फिनोलिक किंवा ॲलिफॅटिक हायड्रॉक्सिल ग्रुपवर केले जाते आणि ओ-डिमेथिलेशन त्यानंतर कोणत्याही फिनोलिक हायड्रॉक्सिल ग्रुपमध्ये ग्लुकुरोनाइडसह संयुग्मन केले जाते. आणखी एक बायोट्रान्सफॉर्मेशन मार्गामध्ये सल्फेशन आणि विकृतीकरण समाविष्ट आहे, सल्फेशनसह. मुख्य मार्ग म्हणजे फिनोलिक हायड्रॉक्सिल गटात थेट संयुग्मन, दुसरा सर्वात महत्त्वाचा मार्ग म्हणजे ओ-डिमेथिलेशन, सोबत फिनोलिक 2"-हायड्रॉक्सिल गटात संयुग्मन. सायटोक्रोम P450 (CYP2D6,) चे चार आयसोएन्झाइम CYP2C19, CYP2C9आणि CYP2A6). उपचारात्मक एकाग्रतेमध्ये, फॉर्मोटेरॉल सायटोक्रोम पी 450 एंजाइमांना प्रतिबंधित करत नाही. काही रुग्णांना एक किंवा दोन्ही आयसोएन्झाइम्सची अपुरी कार्यशील क्रिया अनुभवू शकते CYP2D6आणि CYP2C19. तथापि, एक किंवा दोन्ही आयसोएन्झाइम्सच्या कमतरतेमुळे सिस्टमिक एक्सपोजर वाढू शकते किंवा सिस्टीमिक साइड इफेक्ट्सचा विकास होऊ शकतो हे अज्ञात आहे (पुरेसे अभ्यास केले गेले नाहीत). दोन निरोगी स्वयंसेवकांना 80 mcg रेडिओलेबलयुक्त फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट तोंडावाटे दिल्यावर, 104 तासांच्या आत 59-62% मूत्र आणि 32-34% विष्ठा उत्सर्जित होते; त्यांचे फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचे रेनल क्लीयरन्स सुमारे 150 मिली/मिनिट होते. ब्रोन्कियल अस्थमा असलेल्या 16 रूग्णांमध्ये, ज्यांना इनहेलेशनद्वारे 12 mcg किंवा 24 mcg formoterol fumarate मिळाले होते, सुमारे 10% औषध अपरिवर्तित मूत्रात आणि 15-18% संयुग्मांच्या स्वरूपात उत्सर्जित होते. सीओपीडी असलेल्या 18 रूग्णांमध्ये ज्यांना फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट समान डोसमध्ये मिळाले, हे आकडे अनुक्रमे 7% आणि 6-9% होते. 12 निरोगी स्वयंसेवकांमध्ये 120 mcg formoterol fumarate च्या एका इनहेलेशननंतर, टर्मिनल T1/2 (प्लाझ्मा एकाग्रता मापनावर आधारित) 10 तास होते, जेव्हा मूत्रपिंडाच्या उत्सर्जनाच्या स्तरावर आधारित गणना केली जाते, R साठी टर्मिनल T1/2. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचे आर- आणि एस, एस-एनंटिओमर्स अनुक्रमे 13.9 आणि 12.3 तास होते. निरोगी स्वयंसेवकांद्वारे 12-120 mcg formoterol fumarate च्या एकाच इनहेलेशननंतर, श्वासनलिकांसंबंधी दमा असलेल्या रूग्णांनी 12 mcg किंवा 24 mcg च्या डोसमध्ये formoterol fumarate चा एकच आणि वारंवार डोस, R, R- आणि S, S चे प्रमाण. - लघवीमध्ये न बदललेल्या पदार्थाचे एन्टिओमर्स अनुक्रमे 40% आणि 60% होते (दोन एन्टिओमर्सचे गुणोत्तर अभ्यास केलेल्या डोस श्रेणीमध्ये स्थिर राहते आणि वारंवार डोस घेतल्यास त्यापैकी एकाच्या सापेक्षतेचा कोणताही पुरावा नाही. ).

शरीराचे वजन सुधारल्यानंतर, लिंगानुसार फार्माकोकिनेटिक पॅरामीटर्समध्ये कोणतेही महत्त्वपूर्ण फरक नव्हते. क्लिनिकल चाचण्यांमध्ये, फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट दमा असलेल्या वृद्ध रुग्णांना (65 वर्षे आणि त्याहून अधिक वयाच्या 318 लोक, 75 वर्षे आणि त्याहून अधिक वयाचे 39 लोक) आणि सीओपीडी (अनुक्रमे 395 आणि 62 लोक 65 वर्षे आणि त्याहून अधिक वयाच्या आणि 75 वर्षे आणि त्याहून अधिक वयाच्या लोकांना) दिले गेले. . वृद्ध आणि तरुण लोकांमध्ये फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या सुरक्षितता आणि परिणामकारकतेमध्ये कोणतेही महत्त्वपूर्ण फरक नव्हते; श्वसनमार्गाचे संक्रमण 75 वर्षे आणि त्याहून अधिक वयाच्या रुग्णांमध्ये किंचित जास्त वारंवारतेसह दिसून आले, परंतु फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटशी त्यांचा संबंध स्थापित झाला नाही. 5-12 वर्षे वयोगटातील श्वासनलिकांसंबंधी दमा असलेल्या मुलांमध्ये 12 आठवडे दिवसातून दोनदा 12 mcg किंवा 24 mcg च्या डोसमध्ये इनहेल्ड फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट घेतले, संचय निर्देशांक, अपरिवर्तित फॉर्मोटेरोल फ्युमरेटच्या मूत्रपिंडाच्या उत्सर्जनावरून मोजला जातो, (1-18.18. प्रौढांमध्ये - 1.63-2.08). फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचे सुमारे 6% अपरिवर्तित स्वरूपात आणि 6.5-9% संयुग्मांच्या स्वरूपात मुलांच्या मूत्रात आढळले. यकृत किंवा मूत्रपिंड खराब झालेल्या लोकांमध्ये आणि वृद्ध रुग्णांमध्ये फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या फार्माकोकिनेटिक्सचा अभ्यास केला गेला नाही.

प्रायोगिक फार्माकोलॉजी

प्राण्यांच्या अभ्यासात (मिनी-डुक्कर, उंदीर, कुत्रे) बीटा-एगोनिस्ट्स आणि मेथिलक्सॅन्थाइन डेरिव्हेटिव्ह्जच्या एकाच वेळी वापरामुळे एरिथमिया आणि हिस्टोलॉजिकल पुष्टी झालेल्या मायोकार्डियल नेक्रोसिससह अचानक मृत्यूची प्रकरणे नोंदवली गेली. मानवांसाठी या तथ्यांचे नैदानिक ​​महत्त्व निश्चित केले गेले नाही.

कार्सिनोजेनिसिटी, म्युटेजेनिसिटी, प्रजननक्षमतेवर परिणाम

फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या कार्सिनोजेनिकतेचा अभ्यास उंदीर आणि उंदरांवर 2 वर्षांपर्यंत अन्न किंवा पिण्याच्या पाण्याद्वारे केला गेला. उंदरांमध्ये, फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट 15 मिग्रॅ/किलो किंवा त्याहून अधिक पिण्याच्या पाण्यात आणि 20 मिग्रॅ/किलो अन्नात घेतल्यास डिम्बग्रंथि लियोमायोमासचे प्रमाण वाढले. जेव्हा 5 mg/kg formoterol fumarate (इनहेल्ड MRDC मधून मानवी एक्सपोजरच्या AUC च्या अंदाजे 450 पट) अन्नामध्ये प्रशासित केले गेले तेव्हा उंदरांमध्ये डिम्बग्रंथि लियोमायोमाचे प्रमाण वाढले नाही. 0.5 mg/kg पेक्षा जास्त किंवा जास्त प्रमाणात formoterol fumarate (0.5 mg/kg च्या डोसचे AUC एक्सपोजर एक्सपोजरपेक्षा अंदाजे 45 पट जास्त असते) तेव्हा अंडाशयातील सौम्य थेका सेल ट्यूमरचे प्रमाण वाढले होते. इनहेल्ड एमआरडीसीचे). फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट पिण्याच्या पाण्यातून किंवा उंदरांच्या चाचण्यांमध्ये उंदरांना दिले गेले तेव्हा हे निष्कर्ष आढळले नाहीत. नर उंदरांमध्ये, पिण्याच्या पाण्यात 69 mg/kg किंवा त्याहून अधिक formoterol fumarate घेतल्यास सबकॅप्सुलर एडेनोमा आणि एड्रेनल कार्सिनोमाचे प्रमाण वाढले; जेव्हा फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट 50 मिग्रॅ/किलोच्या डोसमध्ये अन्नाबरोबर घेतले जाते तेव्हा या ट्यूमरचा विकास दिसून आला नाही (अधिकतम शिफारस केलेल्या दैनिक डोसच्या इनहेलेशनद्वारे घेतलेल्या AUC एक्सपोजर मानवांमध्ये एक्सपोजरपेक्षा अंदाजे 590 पट जास्त आहे). 20 आणि 50 mg/kg formoterol fumarate (स्त्रियां) आणि 50 mg/kg (पुरुष) अन्नासोबत घेतल्यावर उंदरांमध्ये hepatocarcinomas चे विकास दिसून आले. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट हे 2 मिलीग्राम/किलो किंवा त्याहून अधिक डोसमध्ये अन्नासोबत घेतल्यास गर्भाशयाच्या लियोमायोमास आणि लियोमायोसार्कोमाचा विकास दिसून आला आहे (2 मिलीग्राम/किलोच्या डोसमध्ये एयूसी एक्सपोजर इनहेलेशननंतर मानवांमध्ये झालेल्या एक्सपोजरपेक्षा अंदाजे 25 पट जास्त आहे. जास्तीत जास्त शिफारस केलेला दैनिक डोस). मादी उंदीरांमध्ये प्रजनन प्रणालीच्या लिओमायोमासच्या घटनांमध्ये वाढ इतर बीटा-एगोनिस्टच्या अभ्यासाप्रमाणेच होती.

Formoterol fumarate खालील चाचण्यांमध्ये म्युटेजेनिक किंवा क्लॅस्टोजेनिक गुणधर्म प्रदर्शित केले नाहीत: जिवाणू आणि सस्तन प्राण्यांच्या पेशींवर म्युटेजेनिसिटी अभ्यास, सस्तन प्राण्यांच्या पेशींवरील गुणसूत्र विश्लेषण, उंदीर हेपॅटोसाइट्स आणि मानवी फायब्रोब्लास्ट्सवरील डीएनए दुरुस्ती अभ्यास, सस्तन फायब्रोब्लास्ट ट्रान्सफॉर्मेशन आणि मायक्रोसेल्यूसॅट्स आणि मायक्लेस्ट्रेट टेस्ट. .

अंदाजे 3 mg/kg (mg/m2 मधील शरीराच्या पृष्ठभागाच्या क्षेत्रावर आधारित मानवांसाठी जास्तीत जास्त शिफारस केलेल्या दैनंदिन इनहेलेशन डोसच्या अंदाजे 1000 पट) तोंडी फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटने उपचार केलेल्या उंदरांच्या पुनरुत्पादन अभ्यासात, प्रजननक्षमतेत कोणतीही कमतरता आढळली नाही. उशीरा फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटने 6 mg/kg (mg/m2 मधील शरीराच्या पृष्ठभागाच्या क्षेत्रावर आधारित जास्तीत जास्त शिफारस केलेल्या दैनंदिन मानवी इनहेलेशन डोसच्या 2000 पट) फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटने उपचार केलेल्या उंदरांनी गर्भधारणेच्या उत्तरार्धात जन्मपूर्व आणि नवजात मृत्यूचे प्रमाण वाढवले ​​होते. हे परिणाम 0.2 mg/kg (mg/m2 मधील शरीराच्या पृष्ठभागाच्या आधारावर मानवांसाठी शिफारस केलेल्या दैनंदिन इनहेलेशन डोसच्या 70 पट) फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटमध्ये आढळले नाहीत. ऑर्गनोजेनेसिसच्या कालावधीत अनुक्रमे 0.2 mg/kg आणि 6 mg/kg या दराने फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट प्राप्त करणाऱ्या उंदरांच्या गर्भामध्ये कंकाल ओसीफिकेशनमध्ये मंदी आणि शरीराच्या वजनात घट दिसून आली. उंदीर आणि ससे यांच्या अभ्यासात, फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटमुळे विकृती निर्माण झाली नाही.

फॉर्मोटेरॉल या पदार्थाचा वापर

फिजिशियन डेस्क संदर्भानुसार (2009), फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट हे ब्रोन्कियल अस्थमासाठी दीर्घकालीन (दोनदा - सकाळ आणि संध्याकाळ) देखभाल थेरपीसाठी सूचित केले जाते आणि (प्रौढ आणि 5 वर्षे आणि त्याहून अधिक वयाच्या मुलांमध्ये) ब्रॉन्कोस्पाझमला उलट करता येण्याजोग्या अडथळ्याच्या श्वसनमार्गाच्या रोगांमध्ये प्रतिबंधित केले जाते. रात्रीच्या दम्याची लक्षणे असलेल्या रुग्णांमध्ये.

फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचा वापर "मागणीनुसार" (आवश्यक असल्यास) व्यायामामुळे होणाऱ्या ब्रॉन्कोस्पाझमच्या जलद प्रतिबंधासाठी प्रौढ आणि 5 वर्षे किंवा त्याहून अधिक वयाच्या मुलांसाठी सूचित केले जाते.

Formoterol fumarate दीर्घकालीन (दोनदा दररोज - सकाळ आणि संध्याकाळ) COPD असलेल्या रूग्णांच्या देखभाल थेरपीसाठी वापरला जातो, ज्यामध्ये क्रॉनिक ब्राँकायटिस आणि एम्फिसीमा समाविष्ट आहे.

विरोधाभास

अतिसंवेदनशीलता.

वापरावर निर्बंध

हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी विकार, समावेश. कोरोनरी अपुरेपणा, एरिथमिया, धमनी उच्च रक्तदाब, आक्षेपार्ह विकार, थायरोटॉक्सिकोसिस, सिम्पाथोमिमेटिक्सला असामान्य प्रतिसाद, गर्भधारणा, स्तनपान, 5 वर्षांखालील वय (सुरक्षा आणि परिणामकारकता स्थापित केलेली नाही).

ज्या रूग्णांमध्ये शॉर्ट-ॲक्टिंग बीटा 2-ॲड्रेनर्जिक ऍगोनिस्ट्सच्या नॉन-सिस्टीमॅटिक इनहेलेशनद्वारे दमा नियंत्रित केला जाऊ शकतो, तसेच ज्या रूग्णांसाठी इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टिरॉईड्स किंवा इतर औषधांसह थेरपी पूर्णपणे पुरेशी आहे अशा रूग्णांसाठी फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटची शिफारस केली जात नाही, ज्यापैकी एक आहे. वेळोवेळी इनहेल्ड शॉर्ट-ॲक्टिंग बीटा 2-एड्रेनर्जिक ऍगोनिस्ट.

गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करताना वापरा

गर्भवती महिलांमध्ये फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचे पुरेसे नियंत्रित अभ्यास, समावेश. बाळंतपणा दरम्यान, चालते नाही. Formoterol fumarate गर्भधारणेदरम्यान आणि बाळाच्या जन्मादरम्यान (बीटा-एगोनिस्ट गर्भाशयाच्या आकुंचनक्षमतेवर विपरित परिणाम करू शकतात) फक्त अशा परिस्थितीतच वापरावे जेव्हा आईला अपेक्षित फायदा गर्भाच्या संभाव्य धोक्यापेक्षा जास्त असतो.

फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट हे उंदराच्या दुधात उत्सर्जित होते. स्त्रियांच्या आईच्या दुधात ते उत्सर्जित होते की नाही हे माहित नाही, परंतु अनेक औषधे मानवी दुधात उत्सर्जित केली जात असल्याने, नर्सिंग महिलांना सावधगिरीने फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचा वापर केला पाहिजे (नर्सिंग महिलांमध्ये चांगले-नियंत्रित अभ्यास केले गेले नाहीत).

Formoterol या पदार्थाचे दुष्परिणाम

फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचे दुष्परिणाम इतर निवडक बीटा 2-एगोनिस्टच्या दुष्परिणामांसारखेच आहेत आणि त्यात एनजाइना पेक्टोरिस, धमनी हायपो- ​​किंवा उच्च रक्तदाब, टाकीकार्डिया, अतालता, अस्वस्थता, डोकेदुखी, थरथरणे, कोरडे तोंड, धडधडणे, चक्कर येणे, आकुंचन, मळमळ, थकवा, अशक्तपणा, हायपोक्लेमिया, हायपरग्लेसेमिया, मेटाबॉलिक ऍसिडोसिस आणि निद्रानाश.

श्वासनलिकांसंबंधी दमा

नियंत्रित क्लिनिकल चाचण्यांदरम्यान, ब्रोन्कियल अस्थमा असलेल्या 1985 रुग्णांना (5 वर्षे आणि त्याहून अधिक वयाची मुले, किशोरवयीन आणि प्रौढ) फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट (दिवसातून 12 एमसीजी 2 वेळा) दिले गेले. प्लेसबो ग्रुपमधील साइड इफेक्ट्सच्या वारंवारतेपेक्षा 1% किंवा त्याहून अधिक वारंवारता असलेल्या फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या ओळखल्या गेलेल्या साइड इफेक्ट्समध्ये, खालील गोष्टी लक्षात घेतल्या गेल्या (नावाच्या पुढे फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट ग्रुपमध्ये या साइड इफेक्टची टक्केवारी आहे. , कंसात - प्लेसबो गटात):

हादरा 1.9% (0.4%), चक्कर येणे 1.6% (1.5%), निद्रानाश 1.5% (0.8%).

ब्राँकायटिस 4.6% (4.3%), छातीत संक्रमण 2.7% (0.4%), डिस्पनिया 2.1% (1.7%), टॉन्सिलिटिस 1.2% (0.7%), डिस्फोनिया 1.0% (0.9%).

इतर:व्हायरल इन्फेक्शन 17.2% (17.1%), छातीत दुखणे 1.9% (1.3%), पुरळ 1.1% (0.7%).

तीन साइड इफेक्ट्स - थरथरणे, चक्कर येणे आणि डिस्फोनिया - डोसवर अवलंबून होते (दिवसातून दोनदा प्रशासित 6, 12 आणि 24 mcg च्या डोसचा अभ्यास केला गेला).

प्लेसबोच्या तुलनेत फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या सुरक्षिततेचा अभ्यास एका मल्टीसेंटरमध्ये, यादृच्छिक, दुहेरी-अंध क्लिनिकल चाचणीमध्ये 5-12 वर्षे वयोगटातील अस्थमा असलेल्या 518 मुलांमध्ये करण्यात आला ज्यांना दररोज ब्रॉन्कोडायलेटर्स आणि दाहक-विरोधी औषधांची आवश्यकता होती. दिवसातून 2 वेळा 12 mcg formoterol fumarate घेत असताना, साइड इफेक्ट्सची वारंवारता प्लेसबो ग्रुपच्या तुलनेत होती. मुलांमध्ये आढळलेल्या दुष्परिणामांचे स्वरूप प्रौढांमध्ये लक्षात घेतलेल्या फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या दुष्परिणामांपेक्षा वेगळे आहे. प्लेसबो ग्रुपमधील साइड इफेक्ट्सच्या घटनांपेक्षा जास्त असलेल्या मुलांमध्ये फॉर्मोटेरोल फ्युमरेट गटातील दुष्परिणामांमध्ये संक्रमण/जळजळ (व्हायरल इन्फेक्शन, नासिकाशोथ, टॉन्सिलिटिस, गॅस्ट्रोएन्टेरिटिस) किंवा गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल तक्रारी (पोटदुखी, मळमळ, अपचन) यांचा समावेश होतो.

COPD

दोन नियंत्रित अभ्यासांमध्ये, COPD असलेल्या 405 रुग्णांना फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट (दिवसातून दोनदा 12 mcg) मिळाले. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट आणि प्लेसबो गटांमध्ये प्रतिकूल घटनांच्या घटनांची तुलना करता येते. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट ग्रुपमध्ये 1% च्या बरोबरीने किंवा त्याहून अधिक वारंवारता असलेल्या आणि प्लेसबो ग्रुपमध्ये त्यापेक्षा जास्त असलेल्या साइड इफेक्ट्समध्ये, खालील गोष्टी लक्षात घेतल्या गेल्या (नावाच्या पुढे फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट गटातील घटनेची टक्केवारी आहे, कंसात - मध्ये प्लेसबो गट):

मज्जासंस्था आणि संवेदी अवयवांकडून:क्रॅम्प 1.7% (0%), वासराच्या स्नायूंमध्ये क्रॅम्प 1.7% (0.5%), चिंता 1.5% (1.2%).

श्वसन प्रणाली पासून:अप्पर रेस्पीरेटरी ट्रॅक्ट इन्फेक्शन 7.4% (5.7%), घशाचा दाह 3.5% (2.4%), सायनुसायटिस 2.7% (1.7%), वाढलेली थुंकी 1.5% (1.2%).

इतर:पाठदुखी ४.२% (४.०%), छातीत दुखणे ३.२% (२.१%), ताप २.२% (१.४%), खाज १.५% (१.०%), कोरडे तोंड १.२% (१.०%), जखम १.२% (०%) .

एकंदरीत, दोन मुख्य अभ्यासांमध्ये सर्व हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रतिकूल घटनांची घटना कमी आणि प्लेसबोशी तुलना करता येण्यासारखी होती (6.4% रुग्णांमध्ये फॉर्मोटेरोल फ्युमरेट 12 एमसीजी दिवसातून दोनदा आणि प्लेसबो गटात 6.0%). फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट ग्रुपमध्ये कोणतेही विशिष्ट हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी साइड इफेक्ट्स आढळले नाहीत, जे 1% किंवा त्याहून अधिक वारंवारतेसह उद्भवले आणि प्लेसबो गटातील घटनेच्या वारंवारतेपेक्षा जास्त होते.

दिवसातून दोनदा 12 mcg आणि 24 mcg formoterol fumarate घेत असलेल्या रूग्णांच्या दोन अभ्यासात, सात दुष्परिणाम (घशाचा दाह, ताप, आक्षेप, थुंकीचे उत्पादन वाढणे, डिस्फोनिया, मायल्जिया आणि थरथरणे) डोस-अवलंबून असल्याचे लक्षात आले.

पोस्ट-मार्केटिंग अभ्यास

फॉर्मोटेरोल फ्युमरेटच्या मार्केटिंगनंतरच्या व्यापक वापरादरम्यान, दम्याचा गंभीर त्रास झाल्याच्या बातम्या आल्या, त्यापैकी काही प्राणघातक होते. जरी यापैकी बहुतेक प्रकरणे गंभीर श्वासनलिकांसंबंधी दमा असलेल्या रुग्णांमध्ये किंवा स्थितीचे तीव्र विघटन असलेल्या रुग्णांमध्ये आढळून आली असली तरी, कमी गंभीर श्वासनलिकांसंबंधी दमा असलेल्या रुग्णांमध्ये काही प्रकरणे आढळून आली. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या वापराशी या प्रकरणांचा संबंध निश्चित केला गेला नाही. इनहेल्ड फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटशी संबंधित गंभीर हायपोटेन्शन आणि एंजियोएडेमासह ॲनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियांचे दुर्मिळ अहवाल आहेत. ऍलर्जीक प्रतिक्रिया स्वतःला अर्टिकेरिया आणि ब्रॉन्कोस्पाझमच्या स्वरूपात प्रकट करू शकतात. क्लिनिकल चाचण्यांमध्ये फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या वापरासह औषध अवलंबित्वाच्या विकासाचा कोणताही पुरावा नव्हता.

संवाद

फॉर्मोटेरॉल घेताना इतर ॲड्रेनर्जिक एजंट्स सावधगिरीने वापरल्या पाहिजेत, कारण फॉर्मोटेरॉलच्या संभाव्य सिम्पाथोमिमेटिक प्रभावांना संभाव्य धोका असतो. xanthine डेरिव्हेटिव्ह्ज, स्टिरॉइड्स किंवा लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ एकाच वेळी घेत असताना, ॲड्रेनर्जिक रिसेप्टर ऍगोनिस्टचा हायपोकॅलेमिक प्रभाव वाढविला जाऊ शकतो. ईसीजी बदल आणि/किंवा पोटॅशियम स्पेअरिंग लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ, जसे की लूप किंवा थायाझाइड लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ, बीटा-एगोनिस्ट्समुळे अचानक वाढू शकतो, विशेषत: जेव्हा डोस ओलांडला जातो (जरी या प्रभावांचे नैदानिक ​​महत्त्व अस्पष्ट आहे, सावधगिरीची आवश्यकता आहे. या गटांची औषधे सह-प्रशासित करताना). फॉर्मोटेरॉल, इतर बीटा 2-एगोनिस्ट्सप्रमाणे, एमएओ इनहिबिटर, ट्रायसायक्लिक एंटीडिप्रेसंट्स किंवा QTc मध्यांतर वाढवणारी इतर औषधे घेत असताना विशेष लक्ष देऊन लिहून दिले पाहिजे, कारण यामुळे हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीवर ॲड्रेनर्जिक ऍगोनिस्टचा प्रभाव वाढू शकतो (जोखीम वाढवते. वेंट्रिक्युलर ऍरिथमिया विकसित करणे). फॉर्मोटेरॉल आणि बीटा-ब्लॉकर्स एकाच वेळी प्रशासित केल्यावर एकमेकांच्या प्रभावांना दडपून टाकू शकतात. बीटा ब्लॉकर्स केवळ बीटा ऍगोनिस्टच्या औषधीय क्रियांना विरोध करू शकत नाहीत, परंतु दमा असलेल्या रुग्णांमध्ये तीव्र ब्रॉन्कोस्पाझम देखील होऊ शकतात.

प्रमाणा बाहेर

लक्षणे:एनजाइना पेक्टोरिस, धमनी हायपर- किंवा हायपोटेन्शन, टाकीकार्डिया (200 बीट्स/मिनिटांपेक्षा जास्त), अतालता, अस्वस्थता, डोकेदुखी, थरथरणे, फेफरे, स्नायू पेटके, कोरडे तोंड, धडधडणे, मळमळ, चक्कर येणे, थकवा, अशक्तपणा, हायपोक्लेमिया, हायपरग्लोसेमिया , मेटाबॉलिक ऍसिडोसिस. कार्डियाक अरेस्ट आणि मृत्यू शक्य आहे (सर्व इनहेल्ड सिम्पाथोमिमेटिक्स प्रमाणे). इनहेलेशनद्वारे फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट प्राप्त करणाऱ्या उंदरांसाठी किमान प्राणघातक डोस 156 मिलीग्राम/किग्रा (प्रौढ आणि मुलांसाठी इनहेलेशन एमडीव्हीच्या अनुक्रमे 53,000 आणि 25,000 पट, mg/m2 मधील शरीराच्या पृष्ठभागावर आधारित) होता.

उपचार: Formoterol fumarate मागे घेणे, लक्षणात्मक आणि सहायक थेरपी, ECG निरीक्षण. कार्डिओसिलेक्टिव्ह बीटा-ब्लॉकर्सच्या वापराने ब्रॉन्कोस्पाझमचा संभाव्य धोका लक्षात घेतला पाहिजे. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट ओव्हरडोजसाठी डायलिसिसच्या परिणामकारकतेचा डेटा अपुरा आहे.

प्रशासनाचे मार्ग

इनहेलेशन.

Formoterol या पदार्थासाठी खबरदारी

दीर्घ-अभिनय beta2-adrenergic agonists दम्यामुळे मृत्यूचा धोका वाढवू शकतात. या संदर्भात, ब्रोन्कियल दम्याच्या उपचारांमध्ये, फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचा वापर केवळ अशा रूग्णांमध्ये उपचाराव्यतिरिक्त केला पाहिजे ज्यांना ब्रोन्कियल दम्याच्या उपचारांसाठी इतर औषधे लिहून देताना पुरेसा परिणाम होत नाही (उदाहरणार्थ, कमी किंवा मध्यम डोस लिहून देताना. इनहेल्ड ग्लुकोकोर्टिकोइड्स) किंवा रोगाच्या तीव्रतेसाठी फॉर्मोटेरोल फ्युमरेटसह दोन प्रकारच्या थेरपीचा वापर करणे आवश्यक आहे. युनायटेड स्टेट्समधील मोठ्या प्लेसबो-नियंत्रित अभ्यासातील डेटा जो पारंपारिक अस्थमा थेरपीमध्ये जोडला गेला तेव्हा प्लेसबो बरोबर दुसर्या दीर्घ-अभिनय बीटा 2 -एड्रेनर्जिक ऍगोनिस्ट (सॅल्मेटरॉल) च्या सुरक्षिततेची तुलना करतो असे दिसून आले की प्लेसबोच्या तुलनेत सॅल्मेटरॉलमुळे मृत्यूचा धोका वाढतो. हे निष्कर्ष फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटवर देखील लागू होऊ शकतात, जो दीर्घ-अभिनय बीटा 2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर ऍगोनिस्ट आहे.

Formoterol fumarate ब्रोन्कियल दम्याच्या हल्ल्यापासून मुक्त होण्याचा हेतू नाही. जर, पूर्वीच्या प्रभावी डोसमध्ये फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट घेत असताना, ब्रोन्कियल दम्याचा झटका येऊ लागला किंवा रुग्णाला शॉर्ट-ॲक्टिंग बीटा 2 ऍगोनिस्टच्या नेहमीच्या संख्येपेक्षा जास्त इनहेलेशनची आवश्यकता असल्यास, डॉक्टरांचा त्वरित सल्ला घेणे आवश्यक आहे, कारण हे वारंवार होत आहेत. स्थिती अस्थिर होण्याची चिन्हे. या प्रकरणात, थेरपीचे पुनरावलोकन केले पाहिजे आणि अतिरिक्त उपचार निर्धारित केले पाहिजेत (कॉर्टिकोस्टिरॉईड्स सारख्या दाहक-विरोधी थेरपी); Formoterol fumarate च्या दैनिक डोसमध्ये वाढ अस्वीकार्य आहे. इनहेलेशनची वारंवारता वाढू नये (दिवसातून 2 वेळा). फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचा वापर अस्थमाच्या दृश्यमान बिघडलेल्या किंवा तीव्र विघटन झालेल्या रुग्णांमध्ये करू नये, कारण ही परिस्थिती जीवघेणी असू शकते.

इतर इनहेल्ड बीटा 2-एगोनिस्ट्सप्रमाणे, फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट विरोधाभासी ब्रॉन्कोस्पाझम होऊ शकते; या प्रकरणात, formoterol fumarate ताबडतोब बंद केले पाहिजे आणि वैकल्पिक उपचार लिहून दिले पाहिजे. बऱ्याच रुग्णांमध्ये, बीटा 2-एगोनिस्टसह मोनोथेरपी दम्याच्या लक्षणांवर पुरेसे नियंत्रण प्रदान करत नाही; अशा रूग्णांना कॉर्टिकोस्टिरॉईड्स सारख्या दाहक-विरोधी औषधांचा लवकर वापर आवश्यक असतो.

फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण विरोधी दाहक क्रियाकलापांचा कोणताही पुरावा नाही, म्हणून, ते कॉर्टिकोस्टिरॉईड्सचा पर्याय म्हणून मानले जाऊ शकत नाही; Formoterol fumarate इनहेलेशनद्वारे किंवा तोंडाने घेतलेल्या कॉर्टिकोस्टिरॉईड्स बदलण्याचा हेतू नाही; तुम्ही कॉर्टिकोस्टिरॉईड्सचा डोस घेणे थांबवू नये किंवा कमी करू नये. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट घेतल्याने रुग्णाची तब्येत सुधारली असली तरीही, ज्या रुग्णांनी यापूर्वी ही औषधे तोंडी किंवा श्वासाद्वारे घेतली आहेत त्यांच्यामध्ये कॉर्टिकोस्टिरॉईड्ससह उपचार चालू ठेवावेत. कॉर्टिकोस्टिरॉईड्सच्या डोसमध्ये कोणतेही बदल, विशिष्ट कपात, केवळ रुग्णाच्या स्थितीच्या क्लिनिकल मूल्यांकनावर आधारित असावे.

इतर बीटा 2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर ऍगोनिस्ट्सप्रमाणे, फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट काही रुग्णांमध्ये वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रभाव (हृदय गती वाढणे, रक्तदाब वाढणे इ.) होऊ शकते; अशा परिस्थितीत, formoterol fumarate बंद करणे आवश्यक आहे. इतर बीटा 2-एगोनिस्ट्स प्रमाणेच, फॉर्मोटेरॉलमुळे वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण हायपोक्लेमिया होऊ शकतो (शक्यतो इंट्रासेल्युलर आयन पुनर्वितरणामुळे), जे हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी साइड इफेक्ट्सच्या विकासास हातभार लावते. सीरम पोटॅशियमची पातळी कमी होणे सामान्यतः क्षणिक असते आणि त्यांना बदलण्याची आवश्यकता नसते.

ब्रोन्कियल अस्थमा असलेल्या रूग्णांमध्ये, बीटा-ब्लॉकर्सचा वापर, समावेश. मायोकार्डियल इन्फेक्शनच्या दुय्यम प्रतिबंधासाठी, अवांछित आहे. अशा परिस्थितीत, कार्डिओसिलेक्टिव्ह बीटा-ब्लॉकर्सच्या वापराचा विचार केला पाहिजे, जरी ते सावधगिरीने वापरावे.

सक्रिय पदार्थ(INN) Formoterol (Formoterol)

समानार्थी शब्द:

झाफिरॉन, अथिमोस; ऑक्सिस; ऑक्सिस टर्बुहलर; फोराडील; फोराडिल एरोलायझर; फॉर्मोटेरॉल; Formoterol Easyhaler; Formoterol fumarate.

तांदूळ. फोमरोटेरॉल ( Foradil)

फार्माकोकिनेटिक्स:
शोषण:
Formoterol, 300 mcg पर्यंतच्या एकाच डोसमध्ये तोंडी प्रशासित केल्यावर, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून त्वरीत शोषले जाते. इतर इनहेल्ड औषधी उत्पादनांसाठी नोंदवल्याप्रमाणे, अंदाजे 90% फॉर्मोटेरॉल इनहेलरद्वारे गिळले जाईल आणि नंतर गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून शोषले जाईल. याचा अर्थ असा की तोंडी प्रशासित डोस फॉर्मची फार्माकोकिनेटिक वैशिष्ट्ये इनहेल्ड डोस फॉर्मवर मोठ्या प्रमाणात लागू होतात. जेव्हा 80 mcg डोस तोंडी घेतला जातो तेव्हा शोषण अंदाजे 65% असते.
अपरिवर्तित सक्रिय पदार्थाची जास्तीत जास्त एकाग्रता 15 मिनिटे - प्रशासनानंतर 1 तासाने गाठली जाते.
अभ्यास केलेल्या डोस श्रेणीमध्ये (20-300 mcg) तोंडी प्रशासित, फॉर्मोटेरॉलचे फार्माकोकिनेटिक्स रेखीय आहेत. दररोज 40-160 mcg च्या डोसमध्ये वारंवार तोंडी प्रशासनामुळे औषधाचे लक्षणीय संचय होत नाही.
वितरण आणि चयापचय:
प्लाझ्मामध्ये प्रथिनांचे बंधन अंदाजे 50% - 65% (प्रामुख्याने अल्ब्युमिनला बंधनकारक - 34%) असते.
औषधाच्या उपचारात्मक डोसच्या वापरानंतर लक्षात घेतलेल्या एकाग्रता श्रेणीमध्ये, बंधनकारक साइटची संपृक्तता प्राप्त होत नाही.
औषधाचे चयापचय थेट ग्लुकोरोनिडेशन (ग्लुकुरोनिक ऍसिड अवशेष जोडणे) आणि ओ-डिमेथिलेशन आणि त्यानंतर ग्लुकोरोनिडेशनद्वारे केले जाते.
शरीरातून उत्सर्जन:
रक्तप्रवाहातून फॉर्मोटेरॉल काढून टाकणे पॉलीफासिक असल्याचे दिसून येते. प्लाझ्माचे अर्धे आयुष्य 8 तास आहे. सक्रिय पदार्थ आणि त्याचे चयापचय शरीरातून पूर्णपणे काढून टाकले जातात; तोंडी प्रशासित केलेल्या डोसपैकी सुमारे 2/3 मूत्र (6-10% अपरिवर्तित) आणि 1/3 विष्ठेमध्ये उत्सर्जित होते. जास्तीत जास्त उत्सर्जन दर 1-2 तासांच्या आत गाठला जातो. फॉर्मोटेरॉलचे अर्धे आयुष्य, औषध घेतल्यानंतर 3 ते 16 तासांच्या दरम्यान आढळलेल्या मूत्र उत्सर्जन दरांवरून मोजले गेले, अंदाजे 5 तास होते. फॉर्मोटेरॉलचे रेनल क्लीयरन्स 150 मिली/मिनिट आहे.

अर्ज Formoterol: फिजिशियन डेस्क संदर्भ (2003) नुसार, Formoterol fumarate दीर्घकालीन (दोनदा दररोज - सकाळ आणि संध्याकाळ) श्वासनलिकांसंबंधी दमा आणि प्रतिबंध (प्रौढ आणि 5 वर्षे व त्याहून अधिक वयाच्या मुलांमध्ये) ब्रॉन्कोस्पाझमच्या प्रत्यावर्तनीय अडथळासाठी देखभाल थेरपीसाठी सूचित केले जाते. श्वसनमार्गाचे रोग, समावेश. निशाचर दम्याची लक्षणे असलेल्या रूग्णांमध्ये ज्यांना शॉर्ट-ॲक्टिंग बीटा 2-एगोनिस्ट्सच्या नियमित इनहेलेशनची आवश्यकता असते.
लघु-अभिनय बीटा 2-एगोनिस्ट, कॉर्टिकोस्टिरॉईड्स (पद्धतशीर किंवा इनहेल्ड) आणि थिओफिलिन यांच्या संयोगाने ब्रोन्कियल अस्थमासाठी वापरले जाऊ शकते.
फॉर्मोटेरॉल फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचा वापर "मागणीनुसार" (आवश्यक असल्यास) व्यायामामुळे होणाऱ्या ब्रॉन्कोस्पाझमच्या जलद प्रतिबंधासाठी प्रौढ आणि 12 वर्षे आणि त्याहून अधिक वयाच्या मुलांसाठी सूचित केले जाते.
Formoterol fumarate COPD असलेल्या रूग्णांमध्ये, दीर्घकालीन देखभाल थेरपीसाठी क्रॉनिक ब्राँकायटिस आणि एम्फिसीमासह वापरले जाते.

विरोधाभास Formoterol: अतिसंवेदनशीलता.

वापरावर निर्बंध: हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी विकार, समावेश. कोरोनरी अपुरेपणा, एरिथमिया, धमनी उच्च रक्तदाब, आक्षेपार्ह विकार, थायरोटॉक्सिकोसिस, सिम्पाथोमिमेटिक्सला असामान्य प्रतिसाद, गर्भधारणा, स्तनपान, 5 वर्षांखालील वय (सुरक्षा आणि परिणामकारकता स्थापित केलेली नाही).
ज्या रुग्णांना दमा केवळ शॉर्ट-ॲक्टिंग बीटा 2-एड्रेनर्जिक ऍगोनिस्टच्या नॉन-सिस्टीमॅटिक इनहेलेशनद्वारे नियंत्रित केला जाऊ शकतो त्यांच्यासाठी फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटची शिफारस केली जात नाही.

गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करवताना फॉर्मोटेरॉलचा वापर: गर्भवती महिलांमध्ये फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचे पुरेसे नियंत्रित अभ्यास, समावेश. बाळंतपणा दरम्यान, चालते नाही. Formoterol fumarate गर्भधारणेदरम्यान आणि बाळाच्या जन्मादरम्यान (बीटा-अगोनिस्ट गर्भाशयाच्या आकुंचनक्षमतेवर विपरित परिणाम करू शकतात) फक्त अशा परिस्थितीतच वापरावे जेव्हा आईला अपेक्षित फायदा गर्भाच्या संभाव्य धोक्यापेक्षा जास्त असतो. उंदराच्या दुधात फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट उत्सर्जित होते. स्त्रियांच्या आईच्या दुधात ते उत्सर्जित होते की नाही हे माहित नाही, परंतु अनेक औषधे मानवी दुधात उत्सर्जित केली जात असल्याने, नर्सिंग महिलांना सावधगिरीने फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचा वापर केला पाहिजे (नर्सिंग महिलांमध्ये चांगले-नियंत्रित अभ्यास केले गेले नाहीत).

दुष्परिणाम: Formoterol fumarate चे दुष्परिणाम इतर निवडक beta2-agonists च्या दुष्परिणामांसारखेच आहेत आणि त्यात एनजाइना, धमनी हायपो- ​​किंवा हायपरटेन्शन, टाकीकार्डिया, एरिथमिया, अस्वस्थता, डोकेदुखी, थरथर, कोरडे तोंड, धडधडणे, चक्कर येणे, आक्षेप, मळमळ, थकवा यांचा समावेश होतो. , अशक्तपणा, हायपोक्लेमिया, हायपरग्लेसेमिया, मेटाबॉलिक ऍसिडोसिस आणि निद्रानाश.
श्वासनलिकांसंबंधी दमा
नियंत्रित क्लिनिकल चाचण्यांदरम्यान, ब्रोन्कियल अस्थमा असलेल्या 1985 रुग्णांना (5 वर्षे आणि त्याहून अधिक वयाची मुले, किशोरवयीन आणि प्रौढ) फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट (दिवसातून 12 एमसीजी 2 वेळा) दिले गेले. प्लेसबो ग्रुपमधील साइड इफेक्ट्सच्या वारंवारतेपेक्षा 1% किंवा त्याहून अधिक वारंवारता असलेल्या फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या ओळखल्या गेलेल्या साइड इफेक्ट्समध्ये, खालील गोष्टी लक्षात घेतल्या गेल्या (नावाच्या पुढे फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट ग्रुपमध्ये या साइड इफेक्टची टक्केवारी आहे. , कंसात - प्लेसबो गटात):
मज्जासंस्था आणि संवेदी अवयवांकडून: थरथर 1.9% (0.4%), चक्कर येणे 1.6% (1.5%), निद्रानाश 1.5% (0.8%).
श्वसन प्रणाली पासून: ब्राँकायटिस 4.6% (4.3%), छातीत संक्रमण 2.7% (0.4%), डिस्पनिया 2.1% (1.7%), टॉन्सिलिटिस 1.2% (0.7%), डिस्फोनिया 1.0% (0.9%).
इतर: व्हायरल इन्फेक्शन 17.2% (17.1%), छातीत दुखणे 1.9% (1.3%), पुरळ 1.1% (0.7%).
तीन साइड इफेक्ट्स - थरथरणे, चक्कर येणे आणि डिस्फोनिया - हे डोसवर अवलंबून होते (दिवसातून दोनदा 6, 12 आणि 24 mcg च्या डोसचा अभ्यास केला गेला).
प्लेसबोच्या तुलनेत फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या सुरक्षिततेचा अभ्यास एका मल्टीसेंटरमध्ये, यादृच्छिक, 5-12 वर्षे वयोगटातील अस्थमा असलेल्या 518 मुलांमध्ये दुहेरी-अंध क्लिनिकल चाचणीमध्ये करण्यात आला ज्यांना दररोज ब्रॉन्कोडायलेटर्स आणि दाहक-विरोधी औषधांची आवश्यकता होती. दिवसातून 2 वेळा 12 mcg formoterol fumarate घेत असताना, साइड इफेक्ट्सची वारंवारता प्लेसबो ग्रुपच्या तुलनेत होती. मुलांमध्ये आढळलेल्या दुष्परिणामांचे स्वरूप प्रौढांमध्ये लक्षात घेतलेल्या फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या दुष्परिणामांपेक्षा वेगळे आहे. प्लेसबो ग्रुपमधील साइड इफेक्ट्सच्या घटनांपेक्षा जास्त असलेल्या मुलांमध्ये फॉर्मोटेरोल फ्युमरेट गटातील दुष्परिणामांमध्ये संक्रमण/जळजळ (व्हायरल इन्फेक्शन, नासिकाशोथ, टॉन्सिलिटिस, गॅस्ट्रोएन्टेरिटिस) किंवा गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल तक्रारी (पोटदुखी, मळमळ, अपचन) यांचा समावेश होतो.
COPD
दोन नियंत्रित अभ्यासांमध्ये, COPD असलेल्या 405 रुग्णांना फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट (दिवसातून दोनदा 12 mcg) मिळाले. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट आणि प्लेसबो गटांमध्ये प्रतिकूल घटनांच्या घटनांची तुलना करता येते. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट गटातील दुष्परिणामांपैकी 1% च्या बरोबरीने किंवा त्याहून अधिक वारंवारता असलेल्या आणि प्लेसबो ग्रुपमध्ये त्यापेक्षा जास्त, खालील गोष्टी लक्षात घेतल्या गेल्या (फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट गटातील घटनेची टक्केवारी नावाच्या पुढे कंसात दर्शविली आहे - प्लेसबो गटात):
मज्जासंस्था आणि संवेदी अवयवांकडून: पेटके 1.7% (0%), वासराच्या स्नायूंना 1.7% (0.5%), चिंता 1.5% (1.2%).
श्वसन प्रणालीपासून: वरच्या श्वसनमार्गाचे संक्रमण 7.4% (5.7%), घशाचा दाह 3.5% (2.4%), सायनुसायटिस 2.7% (1.7%), थुंकी 1.5% (1.2%) वाढली.
इतर: पाठदुखी ४.२% (४.०%), छातीत दुखणे ३.२% (२.१%), ताप २.२% (१.४%), खाज १.५% (१.०%), कोरडे तोंड १.२% (१.०%), आघात १.२% (0%).
एकंदरीत, दोन मुख्य अभ्यासांमध्ये सर्व हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रतिकूल घटनांची घटना कमी आणि प्लेसबोशी तुलना करता येण्यासारखी होती (6.4% रुग्णांमध्ये फॉर्मोटेरोल फ्युमरेट 12 एमसीजी दिवसातून दोनदा आणि प्लेसबो गटात 6.0%). फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट ग्रुपमध्ये कोणतेही विशिष्ट हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी साइड इफेक्ट्स आढळले नाहीत, जे 1% किंवा त्याहून अधिक वारंवारतेसह उद्भवले आणि प्लेसबो गटातील घटनेच्या वारंवारतेपेक्षा जास्त होते.
दिवसातून दोनदा 12 mcg आणि 24 mcg formoterol fumarate घेत असलेल्या रूग्णांच्या दोन अभ्यासात, सात दुष्परिणाम (घशाचा दाह, ताप, आक्षेप, थुंकीचे उत्पादन वाढणे, डिस्फोनिया, मायल्जिया आणि थरथरणे) डोस-अवलंबून असल्याचे लक्षात आले.
पोस्ट-मार्केटिंग अभ्यास
फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या मार्केटिंगनंतरच्या व्यापक वापरादरम्यान, दम्याचा गंभीर त्रास झाल्याच्या बातम्या आल्या आहेत, ज्यापैकी काही घातक आहेत. जरी यापैकी बहुतेक प्रकरणे गंभीर श्वासनलिकांसंबंधी दमा असलेल्या रुग्णांमध्ये किंवा स्थितीचे तीव्र विघटन असलेल्या रुग्णांमध्ये आढळून आली असली तरी, कमी गंभीर श्वासनलिकांसंबंधी दमा असलेल्या रुग्णांमध्ये काही प्रकरणे आढळून आली. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या वापराशी या प्रकरणांचा संबंध निश्चित केला गेला नाही. इनहेल्ड फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटशी संबंधित गंभीर हायपोटेन्शन आणि एंजियोएडेमासह ॲनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियांचे दुर्मिळ अहवाल आहेत. ऍलर्जीक प्रतिक्रिया स्वतःला अर्टिकेरिया आणि ब्रॉन्कोस्पाझमच्या स्वरूपात प्रकट करू शकतात. क्लिनिकल चाचण्यांमध्ये फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या वापरासह औषध अवलंबित्वाच्या विकासाचा कोणताही पुरावा नव्हता.

संवाद: फॉर्मोटेरॉल घेताना इतर ॲड्रेनर्जिक एजंट्स सावधगिरीने वापरावेत, कारण फॉर्मोटेरॉलच्या संभाव्य सिम्पाथोमिमेटिक प्रभावांना संभाव्य धोका असतो. xanthine डेरिव्हेटिव्ह्ज, स्टिरॉइड्स किंवा लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ एकाच वेळी घेत असताना, ॲड्रेनर्जिक रिसेप्टर ऍगोनिस्टचा हायपोकॅलेमिक प्रभाव वाढविला जाऊ शकतो. ईसीजी बदल आणि/किंवा पोटॅशियम स्पेअरिंग लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ, जसे की लूप किंवा थायाझाइड लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ, बीटा-एगोनिस्ट्समुळे अचानक वाढू शकतो, विशेषत: जेव्हा डोस ओलांडला जातो (जरी या प्रभावांचे नैदानिक ​​महत्त्व अस्पष्ट आहे, सावधगिरीची आवश्यकता आहे. या गटांची औषधे सह-प्रशासित करताना). Formoterol, इतर beta2-agonists प्रमाणे, MAO inhibitors, tricyclic antidepressants किंवा QTc मध्यांतर वाढवणारी इतर औषधे घेताना विशेष काळजी घेतली पाहिजे, कारण यामुळे हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीवर ऍड्रेनर्जिक ऍगोनिस्टचा प्रभाव वाढू शकतो (विकास होण्याचा धोका वाढतो. वेंट्रिक्युलर अतालता). फॉर्मोटेरॉल आणि बीटा-ब्लॉकर्स एकाच वेळी प्रशासित केल्यावर एकमेकांच्या प्रभावांना दडपून टाकू शकतात. बीटा ब्लॉकर्स केवळ बीटा ऍगोनिस्टच्या औषधीय क्रियांना विरोध करू शकत नाहीत, परंतु दमा असलेल्या रुग्णांमध्ये तीव्र ब्रॉन्कोस्पाझम देखील होऊ शकतात.

प्रमाणा बाहेर: लक्षणे: हृदयविकाराचा झटका, धमनी हायपर- किंवा हायपोटेन्शन, टाकीकार्डिया (200 बीट्स/मिनिटांपेक्षा जास्त), अतालता, अस्वस्थता, डोकेदुखी, थरथर, फेफरे, स्नायू पेटके, कोरडे तोंड, धडधडणे, मळमळ, चक्कर येणे, थकवा, अशक्तपणा, हायपोकलमिया हायपरग्लाइसेमिया, निद्रानाश, चयापचय ऍसिडोसिस. कार्डियाक अरेस्ट आणि मृत्यू शक्य आहे (सर्व इनहेल्ड सिम्पाथोमिमेटिक्स प्रमाणे). इनहेल्ड फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट प्राप्त करणाऱ्या उंदरांसाठी किमान प्राणघातक डोस 156 मिलीग्राम/किग्रा (प्रौढ आणि मुलांसाठी इनहेल्ड एमडीव्हीच्या अनुक्रमे 53,000 आणि 25,000 पट, mg/m2 मधील शरीराच्या पृष्ठभागावर आधारित) होता.
उपचार: फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट बंद करणे, लक्षणात्मक आणि सहाय्यक थेरपी, ईसीजी निरीक्षण. कार्डिओसिलेक्टिव्ह बीटा-ब्लॉकर्सच्या वापराने ब्रॉन्कोस्पाझमचा संभाव्य धोका लक्षात घेतला पाहिजे. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट ओव्हरडोजसाठी डायलिसिसच्या परिणामकारकतेचा डेटा अपुरा आहे.

वापर आणि डोससाठी दिशानिर्देश: इनहेलेशन. ब्रोन्कियल अस्थमा (देखभाल थेरपी): प्रौढ आणि 5 वर्षे आणि त्याहून अधिक वयाची मुले - प्रत्येक 12 तासांनी 12 एमसीजी इनहेलेशन दरम्यानच्या काळात ब्रोन्कियल दम्याची लक्षणे आढळल्यास, शॉर्ट-ॲक्टिंग बीटा 2-एगोनिस्ट वापरावे. शारीरिक हालचालींमुळे ब्रोन्कियल दम्याचा हल्ला रोखणे: प्रौढ आणि किशोरवयीन 12 वर्षे आणि त्याहून अधिक वयाचे - अपेक्षित व्यायामाच्या 15 मिनिटे आधी 12 एमसीजी. मागील इनहेलेशननंतर 12 तासांपूर्वी वारंवार प्रशासन शक्य नाही. COPD (देखभाल थेरपी): 12 mcg दर 12 तासांनी जास्तीत जास्त शिफारस केलेले डोस 24 mcg/दिवस आहे.

सावधगिरीची पावले: Formoterol fumarate श्वासनलिकांसंबंधी दम्याच्या हल्ल्यापासून मुक्त होण्याचा हेतू नाही. जर, पूर्वीच्या प्रभावी डोसमध्ये फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट घेत असताना, ब्रोन्कियल दम्याचा हल्ला होऊ लागला किंवा रुग्णाला शॉर्ट-ॲक्टिंग बीटा 2-एगोनिस्टच्या नेहमीच्या संख्येपेक्षा जास्त इनहेलेशनची आवश्यकता असेल, तर डॉक्टरांचा त्वरित सल्ला घेणे आवश्यक आहे, कारण हे वारंवार होत आहेत. स्थिती अस्थिर होण्याची चिन्हे. या प्रकरणात, थेरपीचे पुनरावलोकन केले पाहिजे आणि अतिरिक्त उपचार निर्धारित केले पाहिजेत (कॉर्टिकोस्टिरॉईड्स सारख्या दाहक-विरोधी थेरपी); Formoterol fumarate च्या दैनिक डोसमध्ये वाढ अस्वीकार्य आहे. इनहेलेशनची वारंवारता वाढू नये (दिवसातून 2 वेळा). फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटचा वापर अस्थमाच्या दृश्यमान बिघडलेल्या किंवा तीव्र विघटन झालेल्या रुग्णांमध्ये करू नये कारण ही परिस्थिती जीवघेणी असू शकते.
पार्श्वभूमी थेरपी म्हणून (उदाहरणार्थ, दिवसातून 4 वेळा) पूर्वी शॉर्ट-ॲक्टिंग बीटा 2-एगोनिस्ट घेतलेल्या रूग्णांना फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट लिहून देताना, रूग्णांना या औषधांचा नियमित वापर थांबवण्याची चेतावणी दिली पाहिजे आणि रोगाच्या तीव्रतेसाठी केवळ लक्षणात्मक थेरपी म्हणून वापरा. ब्रोन्कियल दम्याची लक्षणे. इतर इनहेल्ड बीटा 2-एगोनिस्ट्सप्रमाणे, फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट विरोधाभासी ब्रॉन्कोस्पाझम होऊ शकते; या प्रकरणात, formoterol fumarate ताबडतोब बंद केले पाहिजे आणि वैकल्पिक उपचार लिहून दिले पाहिजे. बऱ्याच रुग्णांमध्ये, बीटा 2-एगोनिस्टसह मोनोथेरपी दम्याच्या लक्षणांवर पुरेसे नियंत्रण प्रदान करत नाही; अशा रूग्णांना कॉर्टिकोस्टिरॉईड्स सारख्या दाहक-विरोधी औषधांचा लवकर वापर आवश्यक असतो.
फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेटच्या वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण विरोधी दाहक क्रियाकलापांचा कोणताही पुरावा नाही, म्हणून, ते कॉर्टिकोस्टिरॉईड्सचा पर्याय म्हणून मानले जाऊ शकत नाही; Formoterol fumarate इनहेलेशनद्वारे किंवा तोंडाने घेतलेल्या कॉर्टिकोस्टिरॉईड्स बदलण्याचा हेतू नाही; तुम्ही कॉर्टिकोस्टिरॉईड्सचा डोस घेणे थांबवू नये किंवा कमी करू नये. फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट घेतल्याने रुग्णाची तब्येत सुधारली असली तरीही, ज्या रुग्णांनी यापूर्वी ही औषधे तोंडी किंवा श्वासाद्वारे घेतली आहेत त्यांच्यामध्ये कॉर्टिकोस्टिरॉईड्ससह उपचार चालू ठेवावेत. कॉर्टिकोस्टिरॉईड्सच्या डोसमध्ये कोणतेही बदल, विशिष्ट कपात, केवळ रुग्णाच्या स्थितीच्या क्लिनिकल मूल्यांकनावर आधारित असावे.
इतर beta2-adrenergic receptor agonists प्रमाणे, formoterol fumarate काही रुग्णांमध्ये वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रभाव (हृदय गती वाढणे, रक्तदाब वाढणे इ.) होऊ शकते; अशा परिस्थितीत, formoterol fumarate बंद करणे आवश्यक आहे. इतर beta2-agonists प्रमाणेच, फॉर्मोटेरॉलमुळे वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण हायपोक्लेमिया होऊ शकतो (शक्यतो इंट्रासेल्युलर आयन पुनर्वितरणामुळे), जे हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी साइड इफेक्ट्सच्या विकासास हातभार लावते. सीरम पोटॅशियमची पातळी कमी होणे सामान्यतः क्षणिक असते आणि त्यांना बदलण्याची आवश्यकता नसते.
ब्रोन्कियल अस्थमा असलेल्या रूग्णांमध्ये, बीटा-ब्लॉकर्सचा वापर, समावेश. मायोकार्डियल इन्फेक्शनच्या दुय्यम प्रतिबंधासाठी, अवांछित आहे. अशा परिस्थितीत, कार्डिओसिलेक्टिव्ह बीटा-ब्लॉकर्सच्या वापराचा विचार केला पाहिजे, जरी ते सावधगिरीने वापरावे.

विशेष सूचना:फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट असलेली कॅप्सूल तोंडी घेऊ नये; ते केवळ एका विशेष उपकरणाद्वारे इनहेलेशनद्वारे वापरले जावे. इनहेलेशन डिव्हाइसमध्ये श्वास सोडू नका.

Formoterol-नेटिव्ह: वापरासाठी सूचना आणि पुनरावलोकने

Formoterol नेटिव्ह ब्रोन्कोडायलेटर आहे.

प्रकाशन फॉर्म आणि रचना

डोस फॉर्म - इनहेलेशनसाठी पावडरसह कॅप्सूल: कठोर, आकार क्रमांक 3, पारदर्शक, हलका तपकिरी; सामग्री - जवळजवळ पांढरी किंवा पांढरी पावडर (10 पीसीच्या फोड पॅकमध्ये., इनहेलेशन डिव्हाइससह किंवा त्याशिवाय कार्डबोर्ड पॅक 3 किंवा 6 पॅकमध्ये, तसेच फॉर्मोटेरॉल-नेटिव्ह वापरण्याच्या सूचना).

1 कॅप्सूलची रचना:

• सक्रिय पदार्थ: फॉर्मोटेरॉल फ्युमरेट डायहायड्रेट - 12 एमसीजी;
• सहायक घटक: लैक्टोज मोनोहायड्रेट, सोडियम बेंझोएट;
• कॅप्सूल शेल: हायप्रोमेलोज, कारमेल कलरिंग (E150c).

फार्माकोलॉजिकल गुणधर्म

फार्माकोडायनामिक्स

Formoterol एक निवडक β 2 -adrenergic receptor agonist (β 2 -adrenergic agonist) आहे, ज्याचा श्वासनलिकेतील अडथळ्याच्या बाबतीत ब्रॉन्कोडायलेटर प्रभाव असतो. प्रभाव त्वरीत विकसित होतो (1-3 मिनिटांत) आणि इनहेलेशननंतर 12 तासांपर्यंत टिकतो. उपचारात्मक डोसमधील औषधाचा हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीवर आणि क्वचित प्रसंगी कमीतकमी प्रभाव पडतो.

मूळ फॉर्मोटेरॉल मास्ट पेशींमधून ल्युकोट्रिएन्स आणि हिस्टामाइन सोडण्यास प्रतिबंध करते. प्राण्यांवरील प्रायोगिक अभ्यासातून औषधाची काही दाहक-विरोधी क्रिया दिसून आली, विशेषत: दाहक पेशींचे संचय आणि एडेमाचा विकास रोखण्याची क्षमता.

इन विट्रो प्राण्यांच्या अभ्यासात असे दिसून आले आहे की रेसेमिक फॉर्मोटेरॉल आणि त्याचे (R,R) आणि (S,S) एन्टिओमर्स हे अत्यंत निवडक β 2 रिसेप्टर ऍगोनिस्ट आहेत. (S,S) enantiomer ने (R,R) enantiomer पेक्षा 800 ते 1000 पट कमी क्रियाकलाप दाखवला आणि श्वासनलिकेच्या गुळगुळीत स्नायूवरील (R,R) enantiomer च्या सामर्थ्यावर विपरित परिणाम केला नाही. रेसमिक मिश्रणाच्या वापरापेक्षा या दोन एन्टिओमर्सपैकी एकाचा वापर करण्याच्या श्रेष्ठतेचे प्रदर्शन करण्यासाठी कोणतेही फार्माकोलॉजिकल पुरावे मिळालेले नाहीत.

मानवांमध्ये, फॉर्मोटेरॉलच्या अभ्यासाने श्वासाद्वारे घेतलेल्या ऍलर्जीन, थंड हवा, व्यायाम, मेथाकोलीन आणि हिस्टामाइनच्या संपर्कात येण्याशी संबंधित ब्रोन्कोस्पाझम रोखण्यासाठी त्याची उच्च प्रभावीता दर्शविली आहे. इनहेलेशननंतर, ब्रॉन्कोडायलेटर प्रभाव 12 तास टिकून राहतो, म्हणून, दीर्घकालीन देखभाल थेरपीसह, बहुतेक रुग्णांमध्ये औषधाचा दररोज दोनदा वापर केल्याने फुफ्फुसाच्या तीव्र आजारांवर चोवीस तास (दिवस आणि रात्र दोन्ही) पुरेसे नियंत्रण मिळू शकते.

क्रॉनिक ऑब्स्ट्रक्टिव्ह पल्मोनरी डिसीज (सीओपीडी) च्या स्थिर प्रकरणांमध्ये, फॉर्मोटेरॉल-नेटिव्ह 12 किंवा 24 एमसीजी दिवसातून दोनदा इनहेलेशन केल्याने जीवनमानाची गुणवत्ता लक्षणीयरीत्या सुधारते.

फार्माकोकिनेटिक्स

Formoterol 12-24 mcg च्या उपचारात्मक डोसमध्ये दिवसातून 2 वेळा वापरला जातो. औषधाच्या फार्माकोकिनेटिक पॅरामीटर्सचा अभ्यास निरोगी स्वयंसेवकांमध्ये केला गेला ज्यांना शिफारसीपेक्षा जास्त इनहेलेशन डोस मिळाले आणि सीओपीडी असलेल्या रुग्णांमध्ये ज्यांना उपचारात्मक डोसमध्ये औषध मिळाले.

निरोगी स्वयंसेवकांमध्ये 120 mcg च्या एका डोसनंतर, फॉर्मोटेरॉल रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये वेगाने शोषले गेले. इनहेलेशननंतर 5 मिनिटांच्या आत 266 pmol/l ची कमाल प्लाझ्मा एकाग्रता (C max) गाठली गेली.

सीओपीडी असलेल्या रूग्णांमध्ये 12 आठवड्यांसाठी फॉर्मोटेरॉल 12 किंवा 24 एमसीजी दिवसातून 2 वेळा वापरताना, इनहेलेशनच्या क्षणापासून 10 मिनिटे, 2 तास आणि 6 तासांनंतर मोजले जाणारे सक्रिय पदार्थाचे प्रमाण 11.5-25.7 किंवा 23 च्या श्रेणींमध्ये होते. अनुक्रमे 3–50.3 pmol/l.

मूत्रात फॉर्मोटेरॉल आणि त्याच्या एन्टिओमर्सच्या एकूण उत्सर्जनाचा अभ्यास करताना, असे दिसून आले की सिस्टीमिक अभिसरणातील फॉर्मोटेरॉलची सामग्री प्रशासित डोसच्या प्रमाणात आहे (12 ते 96 एमसीजी पर्यंत).

श्वासनलिकांसंबंधी दमा असलेल्या रूग्णांमध्ये 12 आठवड्यांसाठी फॉर्मोटेरॉल 12 किंवा 24 mcg दिवसातून 2 वेळा वापरताना, मूत्रात अपरिवर्तित फॉर्मोटेरॉलचे उत्सर्जन 63-73% आणि COPD असलेल्या रूग्णांमध्ये - 19-38% ने वाढले. हे Formoterol-नेटिव्हच्या वारंवार वापरासह शरीरात औषधाचे काही संचय दर्शवते. तथापि, पुनरावृत्तीच्या इनहेलेशन दरम्यान इतरांच्या तुलनेत एन्टिओमर्सपैकी एकाचा जास्त संचय झाला नाही.

इनहेल केलेले औषध मोठ्या प्रमाणात गिळले जाते, त्यानंतर ते गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट (जीआयटी) मधून शोषले जाते. निरोगी स्वयंसेवकांमध्ये 80 mcg च्या डोसवर 3H-लेबल असलेल्या फॉर्मोटेरॉलच्या तोंडी प्रशासनानंतर, किमान 65% डोस शोषला गेला.

फॉर्मोटेरॉल प्लाझ्मा प्रथिनांना 61-64% बांधते, 34% सीरम अल्ब्युमिनसह. उपचारात्मक डोसमध्ये फॉर्मोटेरॉल-नेटिव्ह वापरल्यानंतर सांद्रतांच्या श्रेणीमध्ये, बंधनकारक साइटची संपृक्तता प्राप्त होत नाही.

फॉर्मोटेरॉलचे चयापचय प्रामुख्याने ग्लुकोरोनिक ऍसिडच्या थेट संयोगाने होते, तसेच ओ-डिमेथिलेशन आणि त्यानंतर ग्लुकोरोनिक ऍसिड (ग्लुकुरोनिडेशन) सह संयुग्मन होते. इतर किरकोळ चयापचय मार्गांमध्ये सल्फेटसह फॉर्मोटेरॉलचे संयोग आणि त्यानंतरचे विकृतीकरण यांचा समावेश होतो. ग्लुकोरोनिडेशन (1A6, 1A9, 1A3, 1A8, 1A7, 1A10, 2B7, 2B15, UGT1A1) आणि O-demethylation (2C9, 2A6, 209, CYP2D6 च्या CYP2Dol) प्रक्रियेत अनेक आयसोएन्झाइम गुंतलेले आहेत. हे फॉर्मोटेरॉलच्या चयापचयात सामील असलेल्या कोणत्याही आयसोएन्झाइमच्या प्रतिबंधाद्वारे औषधांच्या परस्परसंवादाच्या विकासाची कमी शक्यता सूचित करते. उपचारात्मक डोसमध्ये वापरले जाणारे औषध, सायटोक्रोम पी 450 प्रणालीचे आयसोएन्झाइम दाबत नाही.

श्वासनलिकांसंबंधी दमा असलेल्या रुग्णांमध्ये 12 आठवडे दिवसातून 2 वेळा फॉर्मोटेरॉल 12 किंवा 24 एमसीजी वापरताना, सीओपीडी - 7 आणि 6-9% रुग्णांमध्ये अनुक्रमे एकूण डोसपैकी 10 आणि 15-18% मूत्रात अपरिवर्तितपणे उत्सर्जित होते. , अनुक्रमे .

(R,R) आणि (S,S) लघवीमध्ये अपरिवर्तित फॉर्मोटेरॉलच्या एन्टिओमर्सचा वाटा अनुक्रमे 40 आणि 60% आहे, निरोगी स्वयंसेवकांमध्ये औषधाच्या एका डोसनंतर आणि ब्रोन्कियल दमा असलेल्या रुग्णांमध्ये एकल आणि एकाधिक डोसनंतर. .

Formoterol आणि त्याचे चयापचय शरीरातून पूर्णपणे उत्सर्जित होतात. तोंडावाटे घेतलेल्या डोसपैकी अंदाजे ⅔ मूत्र, ⅓ विष्ठेमध्ये उत्सर्जित होते. रेनल क्लिअरन्स 150 मिली/मिनिट आहे.

120 mcg च्या एका डोसच्या इनहेलेशननंतर निरोगी स्वयंसेवकांमध्ये फॉर्मोटेरॉलचे टर्मिनल अर्ध-जीवन (T ½) 10 तास असते, टर्मिनल T ½ (R, R) आणि (S, S) enantiomers, ज्याची गणना मूत्रमार्गातून केली जाते. उत्सर्जन, अनुक्रमे 13.9 आणि 12.3 तास आहेत.

निवडलेल्या प्रकरणांमध्ये फार्माकोकिनेटिक्स:

• लिंग: स्त्रिया आणि पुरुषांमध्ये, औषधाची फार्माकोकिनेटिक वैशिष्ट्ये लक्षणीय भिन्न नाहीत;
• वय: 65 वर्षांपेक्षा जास्त वयाच्या रूग्णांमध्ये, फॉर्मोटेरॉल पॅरामीटर्समध्ये कोणतेही महत्त्वपूर्ण फरक ओळखले गेले नाहीत, म्हणून डोस समायोजन आवश्यक नाही;
• मूत्रपिंड/यकृत कार्य: मूत्रपिंड/यकृत कार्यक्षम कमजोरी असलेल्या रूग्णांमध्ये औषधाच्या फार्माकोकिनेटिक्सचा अभ्यास केला गेला नाही.

वापरासाठी संकेत

• शारीरिक क्रियाकलाप, थंड हवा किंवा ऍलर्जीनच्या इनहेलेशनमुळे ब्रॉन्कोस्पाझमचा प्रतिबंध [इनहेल्ड ग्लुकोकॉर्टिकोस्टिरॉईड्स (जीसीएस) सह जटिल थेरपीचा भाग म्हणून];
• COPD मधील ब्रोन्कियल अडथळ्याचे उपचार आणि प्रतिबंध (उलटता येण्याजोग्या आणि अपरिवर्तनीय ब्रोन्कियल अडथळ्यासह), क्रॉनिक ब्राँकायटिस आणि एम्फिसीमा;
• ब्रोन्कियल दम्यामध्ये ब्रोन्कियल अडथळा विकारांवर उपचार आणि प्रतिबंध (इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टिरॉईड्ससह जटिल थेरपीचा भाग म्हणून).

विरोधाभास

निरपेक्ष:

• लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेजची कमतरता, ग्लुकोज-गॅलेक्टोज मालाबसोर्प्शन;
• 18 वर्षाखालील वय;
• स्तनपान कालावधी;
• औषधाच्या कोणत्याही घटकास अतिसंवेदनशीलता.

फॉर्मोटेरॉल-नेटिव्हचा वापर अत्यंत सावधगिरीने आणि जवळच्या वैद्यकीय देखरेखीखाली केला पाहिजे, फायदे आणि जोखमींचे मूल्यांकन केल्यानंतर, कोरोनरी हृदयरोग, ह्रदयाचा अतालता आणि वहन विकार असलेल्या रुग्णांमध्ये (विशेषत: थर्ड डिग्री एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर ब्लॉक), गंभीर हृदय अपयश, गंभीर धमनी उच्च रक्तदाब. , आयडिओमॅटिक हायपरट्रॉफिक सबऑर्टिक स्टेनोसिस, कोणत्याही स्थानाचा एन्युरिझम, हायपरट्रॉफिक ऑब्स्ट्रक्टिव्ह कार्डिओमायोपॅथी, QTc अंतराल ज्ञात किंवा संशयित लांबणीवर (QT दुरुस्त > 0.44 सेकंद), केटोॲसिडोसिस, फिओक्रोमोसाइटोमा, थायरोटॉक्सिकोसिस, मधुमेह, तसेच स्त्रिया.

Formoterol-नेटिव्ह, वापरासाठी सूचना: पद्धत आणि डोस

किटमध्ये समाविष्ट असलेल्या इनहेलर सीडीएम इनहेलरचा वापर करून फॉर्मोटेरॉल नेटिव्ह फक्त इनहेलेशनद्वारे वापरले जाते. तोंडी कॅप्सूल घेण्यास मनाई आहे!

प्रत्येक रुग्णाच्या रोगाच्या वैशिष्ट्यांवर आधारित डॉक्टर वैयक्तिकरित्या इष्टतम डोस निवडतो. फॉर्मोटेरॉल नेटिव्ह सर्वात लहान डोसमध्ये लिहून देण्याची शिफारस केली जाते जे पुरेसे उपचारात्मक प्रभाव प्रदान करतात. दम्याच्या लक्षणांवर स्थिर नियंत्रण प्राप्त केल्यानंतर, हळूहळू डोस कमी करण्याचा विचार केला पाहिजे. डोस कमी करणे जवळच्या वैद्यकीय देखरेखीखाली केले जाते.

• ब्रोन्कियल दमा: नियमित देखभाल थेरपीसाठी, दिवसातून 2 वेळा 12-24 mcg (1-2 कॅप्सूल) ची डोस दर्शविली जाते. कमाल अनुज्ञेय दैनिक डोस 48 mcg (4 कॅप्सूल) आहे. या रोगासाठी, इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टिरॉईड्स व्यतिरिक्त Formoterol-नेटिव्ह निर्धारित केले आहे. जास्तीत जास्त परवानगी असलेला दैनिक डोस लक्षात घेता, आवश्यक असल्यास आणि प्रारंभिक डोसवर अवलंबून, दररोज 12-24 mcg चा अतिरिक्त डोस श्वासनलिकांसंबंधी दम्याच्या लक्षणांपासून मुक्त होण्यासाठी शक्य आहे. जर अतिरिक्त डोस घेण्याची आवश्यकता एपिसोडिक (उदाहरणार्थ, आठवड्यातून दोनदा जास्त वेळा होते) थांबते, तर हे रोग आणखी बिघडण्याचे संकेत देऊ शकते, अशा परिस्थितीत डॉक्टरांचा सल्ला घेणे आवश्यक आहे. तुम्ही फॉर्मोटेरॉल-नेटिव्ह वापरणे सुरू करू नये किंवा रोगाच्या तीव्रतेच्या वेळी त्याचा डोस बदलू नये. ब्रोन्कियल दम्याच्या तीव्र हल्ल्यांपासून मुक्त होण्यासाठी औषधाचा हेतू नाही;
• COPD: नियमित देखभाल थेरपीसाठी, दिवसातून 2 वेळा 12-24 mcg चा डोस दर्शविला जातो;
• शारीरिक क्रियाकलाप किंवा ज्ञात ऍलर्जीनच्या संपर्कात असताना ब्रोन्कोस्पाझमचा प्रतिबंध: व्यायामाच्या 15 मिनिटांपूर्वी किंवा ऍलर्जीनशी अपेक्षित संपर्क करण्यापूर्वी शिफारस केलेला डोस 12 mcg आहे. गंभीर ब्रॉन्कोस्पाझमचा इतिहास असलेल्या रूग्णांना 12 तासांच्या आत अतिरिक्त डोस श्वास घेऊ नये, त्यांना एक डोस 24 mcg पर्यंत वाढवावा लागेल.

योग्य इनहेलेशन

फॉर्मोटेरॉल-नेटिव्ह कॅप्सूलचा योग्य वापर सुनिश्चित करण्यासाठी, हेल्थकेअर व्यावसायिकाने:

• रुग्णांना चेतावणी द्या की कॅप्सूल गिळू नयेत, त्यांना फक्त इनहेलेशनसाठी वापरण्याची परवानगी आहे, वापरण्यापूर्वी लगेच पॅकेजमधून काढून टाका;
• रुग्णांना समजावून सांगा की कॅप्सूल फक्त इनहेलर सीडीएम इनहेलरसह वापरली जाऊ शकतात;
• रुग्णांना इनहेलर वापरण्यास प्रशिक्षित करा.

इनहेलर सीडीएम हे प्लॅस्टिकचे यंत्र आहे जे सुमारे 6 सेमी उंच आहे आणि कॅप्सूलसाठी एक हलवता येणारा टॉप आणि मागे घेता येण्याजोगा कंपार्टमेंट आहे. हे एकल-डोस इनहेलर आहे जे तुम्हाला खूप कमी डोसमध्ये औषध इनहेलर करण्यास अनुमती देते.

इनहेलर वापरण्यासाठी चरण-दर-चरण सूचना:

1. इनहेलरमधून पारदर्शक टोपी काढा.
2. एका हाताने उपकरण घट्ट धरून, कॅप्सूल कंपार्टमेंट उघडण्यासाठी दुसऱ्या हाताचा अंगठा आणि तर्जनी वापरा, तुमच्या तर्जनीने इनहेलरच्या फिरत्या भागावर पुश दाबा आणि कंपार्टमेंट विरुद्ध दिशेने सरकवा.
3. एका हाताने उपकरण धरा आणि दुसऱ्या हाताने कॅप्सूल कंपार्टमेंट स्लॉटमध्ये घाला.
4. कॅप्सूल योग्यरित्या स्थापित केल्याची खात्री करा.
5. इनहेलरला उभ्या स्थितीत काटेकोरपणे धरून, तुमच्या अंगठ्याने विरुद्ध दिशेने पुश दाबून कंपार्टमेंट बंद करा जोपर्यंत तुम्हाला क्लिक ऐकू येत नाही तोपर्यंत तो थांबत नाही.
6. डिव्हाइसला कार्यरत स्थितीत आणण्यासाठी: मुखपत्रावर घट्टपणे दाबा जेणेकरून शरीरावर मुद्रित केलेला बाण इनहेलरच्या खालच्या भागाच्या सीमेपलीकडे वरच्या ओळीत अदृश्य होईल, नंतर त्याच्या मूळ स्थितीत परत येण्यासाठी मुखपत्र सोडा (हे हाताळणी तुम्हाला कॅप्सूल पंक्चर करण्यास आणि कॅप्सूलमध्ये असलेल्या पावडरमध्ये, मुखपत्राच्या लुमेनमध्ये प्रवेश करण्यास अनुमती देते). कॅप्सूलला फक्त एकदाच टोचले पाहिजे, यामुळे इनहेलेशन दरम्यान तोंडात आणि/किंवा घशात नष्ट झालेल्या कॅप्सूलच्या शेलमधून जिलेटिनच्या तुकड्यांचा प्रवेश कमी होतो.
7. खोलवर श्वास सोडा (मुखातून नाही).
8. हळूवारपणे आपल्या दाताने मुखपत्र पिळून घ्या आणि आपले ओठ त्याच्याभोवती घट्ट गुंडाळा. आपल्या तोंडातून एक खोल आणि मजबूत श्वास घ्या. या टप्प्यावर, कॅप्सूलच्या फिरण्यामुळे आणि औषधाच्या फैलावमुळे कॅप्सूलच्या डब्याच्या आत एक कंपन करणारा आवाज ऐकू येईल. दातांनी तोंड दाबण्याची किंवा चघळण्याची गरज नाही; श्वास घेताना त्यावर दाबण्याची गरज नाही, अन्यथा कॅप्सूलची हालचाल अवरोधित केली जाऊ शकते. मुखपत्राच्या बाजूला असलेली छिद्रे बंद केली जाऊ नयेत, अन्यथा इनहेलरच्या आत हवेची मुक्त हालचाल क्षीण होईल आणि परिणामी, पावडरचा प्रसार कमी होईल.
9. कमीतकमी 10 सेकंद (शक्य असल्यास जास्त वेळ) आपला श्वास रोखून ठेवा. तुमच्या तोंडातून इनहेलर काढा. हळूहळू श्वास सोडा. त्यानंतर तुम्ही सामान्यपणे श्वास घेऊ शकता.
10. पूर्ण डोस इनहेल केला आहे याची खात्री करण्यासाठी, चरण 7-9 पुनरावृत्ती करावी.
11. डबा उघडा, रिकामी कॅप्सूल काढा, डबा बंद करा.
12. टोपीने मुखपत्र घट्ट बंद करा.

आठवड्यातून एकदा तरी मुखपत्राच्या बाहेरील भाग कोरड्या कपड्याने स्वच्छ करावा.

दुष्परिणाम

मूळ फॉर्मोटेरॉलमुळे खालील दुष्परिणाम होऊ शकतात (त्यांच्या घटनेची अंदाजे वारंवारता: खूप वेळा - > 1/10 प्रिस्क्रिप्शन, अनेकदा - 1/100 ते 1/10 पर्यंत, क्वचित - 1/1000 ते 1/100 पर्यंत, क्वचित - पासून 1/10 10,000 ते 1/1000, फार क्वचितच –< 1/10 000, в том числе отдельные сообщения):

Formoterol-नेटिव्हच्या ओव्हरडोजची प्रकरणे नोंदवली गेली नाहीत. संभाव्यतः, इतर β 2-एड्रेनर्जिक ऍगोनिस्ट्सच्या प्रमाणा बाहेरची वैशिष्ट्ये विकसित करणे किंवा विद्यमान प्रतिकूल प्रतिक्रिया तीव्र करणे शक्य आहे: कोरडे तोंड, मळमळ, उलट्या, चयापचय ऍसिडोसिस, हायपरग्लेसेमिया, हायपोक्लेमिया, चक्कर येणे, डोकेदुखी, तंद्री, अशक्तपणा, अस्वस्थता. , चिंता, हादरा, रक्तदाब वाढणे किंवा कमी होणे, धडधडणे, छातीत दुखणे, वेंट्रिक्युलर एरिथमिया, 200 बीट्स/मिनिटांपर्यंत टाकीकार्डिया, आक्षेप, हृदयविकाराचा झटका.

लक्षणात्मक आणि सहाय्यक थेरपी आवश्यक आहे. गंभीर प्रकरणांमध्ये, रुग्णाला रुग्णालयात दाखल केले जाते. हृदयाचे संकेतकांचे निरीक्षण केले पाहिजे. आवश्यक असल्यास, कार्डिओसिलेक्टिव्ह β 2-ब्लॉकर्स वापरणे शक्य आहे, परंतु कठोर वैद्यकीय देखरेखीखाली आणि अत्यंत सावधगिरीच्या अधीन, कारण ब्रॉन्कोस्पाझम विकसित होण्याचा धोका आहे.

विशेष सूचना

ब्रोन्कियल अस्थमासाठी, फॉर्मोटेरॉल-नेटिव्ह केवळ मुख्य थेरपी व्यतिरिक्त लिहून दिले जाते जेव्हा इनहेल्ड GCS सह मोनोथेरपी दरम्यान लक्षणांवर अपुरे नियंत्रण किंवा इनहेल्ड GCS आणि दीर्घ-अभिनय β 2 च्या संयोजनाचा वापर आवश्यक असलेल्या रोगाच्या गंभीर स्वरूपाच्या बाबतीत. - ॲड्रेसेप्टर ऍगोनिस्ट. नेटिव्ह फॉर्मोटेरॉल इतर दीर्घ-अभिनय β 2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर ऍगोनिस्टसह एकत्रितपणे लिहून दिले जाऊ नये. औषध लिहून देताना, डॉक्टरांनी रुग्णाच्या स्थितीचे मूल्यांकन करणे आवश्यक आहे जे त्यांना मिळत असलेल्या दाहक-विरोधी थेरपीच्या पर्याप्ततेबद्दल आहे. फॉर्मोटेरॉल वापरताना बदल न करता ते चालू ठेवले पाहिजे, जरी स्थिती लक्षणीयरीत्या सुधारली तरीही.

ब्रोन्कियल दम्याच्या तीव्र हल्ल्यापासून मुक्त होण्यासाठी, β 2 -एड्रेनर्जिक रिसेप्टर ऍगोनिस्टचा वापर सूचित केला जातो. जर तुमची स्थिती अचानक बिघडली तर तुम्ही ताबडतोब डॉक्टरांचा सल्ला घ्यावा.

क्वचित प्रसंगी मूळ फॉर्मोटेरॉल हायपोक्लेमियाच्या विकासास कारणीभूत ठरते, ज्यामुळे ऍरिथमियाचा धोका वाढतो आणि संभाव्य धोकादायक असू शकतो. औषधाचा हा प्रभाव हायपोक्सियामुळे आणि सह उपचारांच्या प्रभावाखाली वाढविला जाऊ शकतो, म्हणून गंभीर श्वासनलिकांसंबंधी दमा असलेल्या रुग्णांमध्ये विशेष काळजी घेतली पाहिजे. सीरम पोटॅशियम पातळीचे नियमितपणे निरीक्षण करण्याची शिफारस केली जाते.

इतर इनहेल्ड औषधांप्रमाणे, मूळ फॉर्मोटेरॉल विरोधाभासी ब्रॉन्कोस्पाझमच्या विकासास कारणीभूत ठरू शकते. या प्रकरणात, औषध बंद केले जाते आणि वैकल्पिक उपचार केले जातात.

54 mcg (4 पेक्षा जास्त इनहेलेशन) पेक्षा जास्त दैनिक डोस घेतल्यास, फॉर्मोटेरॉल औषध चाचणीचे चुकीचे सकारात्मक परिणाम होऊ शकते.

फॉर्मोटेरॉल-नेटिव्ह कॅप्सूलचे अपघाती सेवन केल्याच्या वेगळ्या अहवाल आहेत. बहुतेक प्रकरणांमध्ये, कोणतीही प्रतिकूल घटना दिसून आली नाही.

वैद्यकीय व्यावसायिकाने रुग्णाला औषध योग्यरित्या कसे वापरावे हे समजावून सांगितले पाहिजे, विशेषत: इनहेलेशननंतर त्याचा श्वास सुधारत नसल्यास.

वाहने चालविण्याच्या क्षमतेवर आणि जटिल यंत्रणांवर प्रभाव

मानवी संज्ञानात्मक आणि सायकोफिजिकल फंक्शन्सवर फॉर्मोटेरॉलच्या प्रभावाबद्दल कोणतीही माहिती नाही. ज्या रूग्णांमध्ये फॉर्मोटेरॉल नेटिव्ह अवांछित प्रतिक्रियांना चक्कर येणे, थरथरणे, स्नायू उबळ इ. कारणीभूत आहे, त्यांनी कार चालविण्यापासून आणि संभाव्य धोकादायक प्रकारचे काम करणे टाळावे ज्यात त्वरित प्रतिक्रिया आणि/किंवा लक्ष वाढवणे आवश्यक आहे.

गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करताना वापरा

गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करवताना फॉर्मोटेरॉलची सुरक्षितता स्थापित केलेली नाही.

गर्भवती महिलांना फॉर्मोटेरॉल-नेटिव्ह डॉक्टर फक्त तेव्हाच लिहून देऊ शकतात जेव्हा आईसाठी आगामी थेरपीचा अपेक्षित फायदा गर्भाच्या संभाव्य धोक्यांपेक्षा जास्त असेल. हे लक्षात घेतले पाहिजे की बीटा 2 ॲड्रेनर्जिक ऍगोनिस्ट (फॉर्मोटेरॉलसह) गर्भाशयाच्या गुळगुळीत स्नायूंवर त्यांच्या आरामदायी प्रभावामुळे प्रसूतीची प्रक्रिया मंद करू शकतात.

हे औषध आईच्या दुधात जाते की नाही हे माहित नाही. या कालावधीत उपचार आवश्यक असल्यास, स्तनपान बंद केले पाहिजे.

प्राण्यांमधील प्रायोगिक अभ्यासात, फॉर्मोटेरॉलच्या तोंडी प्रशासनाचा प्रजनन क्षमतेवर नकारात्मक परिणाम दिसून आला नाही. मानवी पुनरुत्पादक प्रणालीवर फॉर्मोटेरॉल-नेटिव्हचा प्रभाव स्थापित केलेला नाही.

बालपणात वापरा

Formoterol-नेटिव्हचा वापर 18 वर्षांपेक्षा कमी वयाच्या मुलांसाठी आणि किशोरवयीन मुलांसाठी contraindicated आहे.

बिघडलेल्या मूत्रपिंडाच्या कार्यासाठी

फंक्शनल रेनल कमजोरी असलेल्या रूग्णांमध्ये, औषधाच्या फार्माकोकिनेटिक पॅरामीटर्सचा अभ्यास केला गेला नाही.

यकृत बिघडलेले कार्य साठी

कार्यात्मक यकृत विकार असलेल्या रुग्णांमध्ये औषधाच्या फार्माकोकिनेटिक्सचा अभ्यास केला गेला नाही.

वृद्धापकाळात वापरा

वृद्ध रुग्णांसाठी कोणतेही विशेष डोस निर्देश नाहीत.

औषध संवाद

फॉर्मोटेरॉल नेटिव्ह खालील औषधांच्या संयोजनात सावधगिरीने वापरावे: ट्रायसायक्लिक अँटीडिप्रेसंट्स, मोनोमाइन ऑक्सिडेस इनहिबिटर (MAOIs), मॅक्रोलाइड्स, अँटीहिस्टामाइन्स, फेनोथियाझिन्स, प्रोकैनामाइड, डिसोपायरामाइड, क्विनिडाइन आणि इतर औषधे जी QT मध्यांतर वाढवू शकतात. या संयोगाने, हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीवर ॲड्रेनर्जिक उत्तेजकांचा प्रभाव वाढवणे आणि वेंट्रिक्युलर ऍरिथमिया विकसित होण्याचा धोका वाढवणे शक्य आहे. इतर सिम्पाथोमिमेटिक्सचा एकाच वेळी वापर केल्याने फॉर्मोटेरॉल नेटिव्हचे दुष्परिणाम वाढू शकतात.

ग्लुकोकॉर्टिकोस्टिरॉईड्स, लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ आणि xanthine डेरिव्हेटिव्ह्ज फॉर्मोटेरॉलचे संभाव्य हायपोक्लेमिक प्रभाव वाढवू शकतात.

ब्रोन्कियल अस्थमा असलेल्या रूग्णांमध्ये, β 2-ब्लॉकर्सचा एकाच वेळी वापर केल्याने फॉर्मोटेरॉलचा प्रभाव कमकुवत होऊ शकतो आणि गंभीर ब्रॉन्कोस्पाझम होऊ शकतो. म्हणून, ब्रोन्कियल अस्थमाच्या बाबतीत, फॉर्मोटेरॉल-नेटिव्ह β 2-ब्लॉकर्स (डोळ्याच्या थेंबांसह) वापरण्यास प्रतिबंधित आहे, तातडीची गरज वगळता.

फॉर्मोटेरॉल थेरपी दरम्यान हॅलोजनेटेड हायड्रोकार्बन्स वापरून ऍनेस्थेसियामुळे ऍरिथिमियाचा धोका वाढतो.

ॲनालॉग्स

Formoterol-नेटिव्हचे ॲनालॉग आहेत: Astalin, Atimos, Berotek, Ventolin, Vertasort, Clenbuterol, Kombipek, Oxis Turbuhaler, Salamol Steri-Neb, Salamol Eco Easy Breathing, Salbutamol, Salgim, Foradil, Cibutol Cyclocaps, इ.

स्टोरेजच्या अटी आणि नियम

25 डिग्री सेल्सियसपेक्षा जास्त नसलेल्या तापमानात, मुलांच्या आवाक्याबाहेर, प्रकाशापासून संरक्षित ठेवा.

शेल्फ लाइफ - 2 वर्षे.