M cholinomimetics वापरासाठी संकेत. एम- आणि एन-कोलिनोमिमेटिक्स (अँटीकोलिनेस्टेरेस एजंट)


कोलिनोमिमेटिक्स

कोलिनोमिमेटिक्स- Cholinomimetics पहा.

एम-कोलिनोमिमेटिक्स- एम-कोलिनोमिमेटिक एजंट पहा.

एन-कोलिनोमिमेटिक्स- एन-कोलिनोमिमेटिक एजंट पहा.

कोलिनोमिमेटिक्स

कोलिनोमिमेटिक्स - आय

औषधे जी कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सच्या उत्तेजित होण्याचे परिणाम त्यांच्या नैसर्गिक लिगॅंडद्वारे पुनरुत्पादित करतात - एसिटाइलकोलीन. कोलिनर्जिक प्रभाव एच. शी थेट संवाद म्हणून वाढविला जाऊ शकतो. विशिष्ट प्रकारच्या कोलिनर्जिक रिसेप्टरसह (प्रत्यक्ष कृतीसह) आणि सिनॅप्समध्ये अतिरिक्त ऍसिटिल्कोलीनचे जतन करून त्याचा नाश करणार्‍या कोलिनेस्टेरेसला प्रतिबंधित करून (Ch. अप्रत्यक्ष कृतीसह). दुस-या प्रकरणात, सर्व प्रकारच्या कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सची उत्तेजना सुरू केली जाते, यासह. c.n.s मध्ये स्थानिकीकृत आणि कंकाल स्नायूंच्या चेतासंस्थेतील जंक्शनवर. एच. एस. अप्रत्यक्ष क्रिया अँटीकोलिनेस्टेरेस एजंट्सचा स्वतंत्र गट बनवते (अँटीकोलिनेस्टेरेस एजंट).

एच. एस. कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सच्या वर्गीकरणानुसार थेट क्रिया (पहा. रिसेप्टर्स) m-, n- आणि n + m-cholinomimetics मध्ये विभागली जातात.

m-cholinomimetics- एसेक्लिडिन आणि पायलोकार्पिन - एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सच्या उत्तेजनाचे स्थानिक (जेव्हा स्थानिकरित्या लागू केले जाते) किंवा सामान्य परिणाम होतात: मायोसिस, राहण्याची उबळ, इंट्राओक्युलर प्रेशरमध्ये घट; ब्रॅडीकार्डिया, एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर वहन कमी होणे; ब्रोन्कोस्पाझम, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट, मूत्राशय, गर्भाशयाचा टोन आणि गतिशीलता; द्रव लाळेचा स्राव, ब्रोन्कियल, गॅस्ट्रिक आणि इतर बहिःस्रावी ग्रंथींचा स्राव वाढणे. हे सर्व प्रभाव अॅट्रोपिन आणि इतर एम-अँटीकोलिनर्जिक (अँटीकोलिनर्जिक औषधे पहा) च्या वापराद्वारे प्रतिबंधित किंवा काढून टाकले जातात, जे नेहमी एम-कोलिनोमिमेटिक्सच्या प्रमाणा बाहेर, समान किंवा अँटीकोलिनेस्टेरेस प्रभाव असलेल्या पदार्थांसह विषबाधा झाल्यास वापरले जातात.

एम-कोलिनोमिमेटिक्सच्या वापरासाठी संकेत: काचबिंदू, मध्यवर्ती रेटिनल शिराचे थ्रोम्बोसिस; पोट, आतडे, मूत्राशय, गर्भाशय, प्रसुतिपश्चात गर्भाशयाचे रक्तस्त्राव. त्यांच्या वापरासाठी सामान्य विरोधाभास म्हणजे ब्रोन्कियल दमा, एंजिना पेक्टोरिस, मायोकार्डियल नुकसान, इंट्रा-एट्रियल आणि एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर ब्लॉकेड, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्त्राव, पेरिटोनिटिस (शस्त्रक्रियेपूर्वी), हायपरकिनेसिस, एपिलेप्सी, सामान्य गर्भधारणा.

एसेक्लिडीन- त्वचेखालील इंजेक्शनसाठी पावडर (डोळ्याचे थेंब 2%, 3% आणि 5% जलीय द्रावणाच्या स्वरूपात तयार करण्यासाठी) आणि 0.2% द्रावण 1 आणि 2 ml च्या ampoules मध्ये. काचबिंदूसह, दिवसातून 2 ते 6 वेळा डोळ्यात इन्स्टिलेशन केले जाते. मूत्राशयाच्या तीव्र ऍटोनीमध्ये, 0.2% द्रावणाचे 1-2 मिली त्वचेखालील इंजेक्शन दिले जाते; अपेक्षित परिणामाच्या अनुपस्थितीत, अवांछित परिणाम व्यक्त केल्याशिवाय, इंजेक्शन्स अर्ध्या तासाच्या अंतराने 2-3 वेळा पुनरावृत्ती केली जातात (हायपरसॅलिव्हेशन, ब्रॉन्कोस्पाझम, ब्रॅडीकार्डिया इ.).

पिलोकार्पिन हायड्रोक्लोराइडमुख्यतः नेत्ररोग सराव मध्ये वापरले. त्याचे मुख्य प्रकार: 1% आणि 2% सोल्यूशन 5 आणि 10 मिलीच्या कुपीमध्ये; ड्रॉपर ट्यूबमध्ये 1% द्रावण; 5 आणि 10 मिली च्या वायल्समध्ये मेथिलसेल्युलोजसह 1% द्रावण; डोळ्यातील चित्रपट (प्रत्येकी 2.7 मिलीग्राम पायलोकार्पिन हायड्रोक्लोराईड); 1% आणि 2% डोळा मलम. बर्याचदा, 1% आणि 2% सोल्यूशन वापरले जातात, दिवसातून 2 ते 4 वेळा डोळ्यात टाकले जातात.

n-कोलिनोमिमेटिक्स- अल्कलॉइड्स लोबेलाइन आणि सायटीसिन - सहानुभूतीशील आणि पॅरासिम्पेथेटिक मज्जासंस्थेच्या गॅंग्लियामध्ये, कॅरोटीड ग्लोमेरुली आणि अधिवृक्क ग्रंथींच्या क्रोमाफिन टिश्यूमध्ये (एड्रेनालाईनचा वाढलेला स्राव) पोस्टसिनॅप्टिक कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स उत्तेजित करतात. परिणामी, कार्यकारी अवयवांवर ऍड्रेनर्जिक आणि कोलिनर्जिक प्रभाव दोन्ही सक्रिय होतात. त्याच वेळी, ऍड्रेनर्जिक परिधीय प्रभाव (वाढलेला रक्तदाब, हृदयाचे आकुंचन वाढणे) सायटीसिन (औषध सायटीटॉन) च्या कृतीमध्ये प्रबळ होते आणि लोबेलिनच्या कृतीमध्ये कोलिनर्जिक प्रभाव (ब्रॅडीकार्डिया, रक्तदाब कमी होणे शक्य आहे). दोन्ही अल्कलॉइड्स रिफ्लेक्झिव्हली (कॅरोटीड रिफ्लेक्स झोनच्या रिसेप्टर्समधून) श्वसन केंद्राला उत्तेजित करतात आणि तीव्र श्वसन अटकेच्या प्रकरणांमध्ये प्रामुख्याने श्वसन विश्लेषण म्हणून वापरले जातात (श्वसन केंद्राच्या दीर्घकाळापर्यंत उदासीनतेच्या पार्श्वभूमीवर, प्रभाव अस्थिर असतो). लोबेलिन (लोबेसिल गोळ्या) आणि सायटीसिन (टॅबेक्स फिल्म्स आणि टॅब्लेट) च्या वापरासाठी त्यांची निकोटीन सारखी क्रिया धूम्रपान बंद करणे सुलभ करण्यासाठी एक पूर्व शर्त बनली आहे. या उद्देशासाठी त्यांचा वापर हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीच्या सेंद्रिय रोग, सतत धमनी उच्च रक्तदाब, एनजाइना पेक्टोरिस, पोट आणि ड्युओडेनमचा पेप्टिक अल्सर, रक्तस्त्राव मध्ये contraindicated आहे.

लोबेलाइन हायड्रोक्लोराइड- 1 मिली ampoules मध्ये 1% समाधान; 2 मिग्रॅ गोळ्या (लोबेसिल औषध). प्रौढांमध्ये तीव्र श्वासोच्छवासाच्या अटकेच्या बाबतीत, 0.3-0.5 मिली (मुलांसाठी 0.1-0.3 मिली, वयानुसार) इंट्रामस्क्युलर किंवा इंट्राव्हेनस हळूहळू (1-2 मिनिटांसाठी), कारण. जलद परिचय कोसळणे आणि हृदयविकाराचा धोका आहे. ओव्हरडोजच्या बाबतीत, उलट्या, आक्षेप, गंभीर ब्रॅडीकार्डिया आणि खोल श्वसन नैराश्य देखील शक्य आहे. धूम्रपानापासून मुक्त होण्याच्या कालावधीत लोबेसिल पहिल्या आठवड्यात, 1 टॅब्लेट दिवसातून 5 वेळा लिहून दिले जाते, नंतर ते रद्द होईपर्यंत (20-30 दिवस) सेवनाची वारंवारता कमी केली जाते. खराब सहनशीलता (चक्कर येणे, अशक्तपणा, मळमळ) बाबतीत, औषध रद्द केले जाते.

सिटीटन- 1 मिली ampoules मध्ये cytisine च्या 0.15% समाधान; गोळ्या "टॅबेक्स" आणि 1.5 मिलीग्रामच्या बुक्कल (किंवा गम) अनुप्रयोगांसाठी फिल्म्स. प्रेसर क्रियेच्या संबंधात, हे लोबेलिनपेक्षा अधिक वेळा वापरले जाते, कारण. तीव्र श्वसन उदासीनता अनेकदा कोसळणे, शॉक च्या पार्श्वभूमीवर उद्भवते. प्रौढांना इंट्राव्हेनस किंवा इंट्रामस्क्युलरली 0.5-1 मिली इंजेक्शन (1 वर्षाखालील मुले - 0.1 मिली). ज्यांनी धूम्रपान सोडले त्यांच्यासाठी, टॅबेक्स गोळ्या वापरण्याची सर्वसाधारण योजना लोबेसिल टॅब्लेट सारखीच आहे; चित्रपट पहिल्या तीन दिवसात 4-8 वेळा बदलले जातात, नंतर दिवसातून 3 वेळा, 13 व्या ते 15 व्या दिवसापर्यंत, 1 चित्रपट वापरला जातो, नंतर रद्द केला जातो.

n+m-कोलिनोमिमेटिक्सएसिटाइलकोलीन (औषध) द्वारे दर्शविले जाते, जे व्यावहारिकरित्या वैद्यकीय व्यवहारात वापरले जात नाही आणि कार्बाकोलिन, जे रासायनिक संरचनेत त्याच्या जवळ आहे.

कार्बाचोलिनकोलिनेस्टेरेस द्वारे नष्ट होत नाही आणि एसिटाइलकोलीन पेक्षा जास्त काळ आणि कोलिनर्जिक प्रभाव अधिक स्पष्ट आहे. एकूण कृतीमध्ये, एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सच्या उत्तेजनाचे परिणाम प्रामुख्याने दिसून येतात आणि केवळ त्यांच्या नाकेबंदीच्या पार्श्वभूमीवर, एन-कोलिनर्जिक प्रभाव स्पष्टपणे प्रकट होतात. त्याच वेळी, एम-कोलिनोमिमेटिक्स ग्रुपच्या औषधांवर कार्बोकोलीनचे कोणतेही फायदे नाहीत, म्हणून, त्याच्या प्रकाशनाच्या पूर्वी ज्ञात फॉर्ममधून, फक्त डोळ्याचे थेंब सोडले जातात आणि व्यावहारिकपणे वापरले जातात (0.75%, 1.5%, 2.25% च्या स्वरूपात). आणि 3% p -ditch carbachol) काचबिंदूच्या उपचारासाठी. डोळ्यांच्या ऑपरेशन दरम्यान, बाहुली अरुंद करण्यासाठी काहीवेळा 0.01% कार्बाचॉल द्रावणाचे 0.5 मिली डोळ्याच्या पुढील चेंबरमध्ये इंजेक्शन दिले जाते.

कोलिनर्जिक एजंट्सची कृतीची भिन्न यंत्रणा, ज्यामुळे कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सच्या उत्तेजनाचे वैशिष्ट्यपूर्ण प्रभाव पडतात.

एम-कोलिनोमिमेटिक्स(syn.: M-cholinomimetics, M-cholinergic drugs) - X. s., M-cholinergic receptors (pilocarpine, aceclidin, इ.) चे उत्तेजना उत्तेजित करणे किंवा सुलभ करणे.

एन-कोलिनोमिमेटिक एजंट(syn.: N-cholinomimetics, N-cholinergic drugs) - X. s., N-cholinergic receptors (lobelin, cytisine, इ.) च्या उत्तेजनास उत्तेजन देणे किंवा सुलभ करणे.

वैद्यकीय संज्ञांचा विश्वकोशिक शब्दकोश एम. एसई-1982-84, पीएमपी: बीआरई-94, एमएमई: एमई.91-96


एम-कोलिनोमिमेटिक्स एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सला उत्तेजित करतात जे इफेक्टर अवयवांच्या पेशींच्या पडद्यामध्ये आणि पॅरासिम्पेथेटिक इनर्व्हेशन प्राप्त करणार्या ऊतींमध्ये असतात. एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स अनेक उपप्रकारांमध्ये विभागलेले आहेत, जे वेगवेगळ्या औषधीय पदार्थांना असमान संवेदनशीलता प्रदर्शित करतात. एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सचे 5 उपप्रकार आढळले (M, -, M2-, M3-, M4-, M5-). M, -, M2 - आणि M3-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स सर्वात चांगले अभ्यासलेले आहेत (टेबल 8.1 पहा). सर्व एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स हे झिल्लीचे रिसेप्टर्स आहेत जे जी-प्रोटीनशी संवाद साधतात आणि त्यांच्याद्वारे विशिष्ट एन्झाईम्स किंवा आयन चॅनेलसह (धडा "फार्माकोडायनामिक्स" पहा). तर, कार्डिओचे M2-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स-
तक्ता 8.1. कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सचे उपप्रकार आणि त्यांच्या उत्तेजनामुळे होणारे परिणाम

एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स

मी, cns
पोटाच्या एन्टरोक्रोमाफिन सारख्या पेशी
हिस्टामाइन सोडणे, जे पोटाच्या पॅरिएटल पेशींद्वारे हायड्रोक्लोरिक ऍसिडचे स्राव उत्तेजित करते
m2 हृदय
पोस्टगॅन्ग्लिओनिक पॅरासिम्पेथेटिक तंतूंचे प्रेसिनेप्टिक टर्मिनल झिल्ली
हृदय गती कमी होणे. एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर वहन प्रतिबंध. एट्रियाची संकुचित क्रियाकलाप कमी
ऍसिटिल्कोलीनचे कमी प्रकाशन
m3
(आतील
बुबुळ च्या वर्तुळाकार स्नायू आकुंचन, बाहुल्यांचे आकुंचन
विषाणू सिलीरी (सिलियरी) स्नायू आकुंचन, राहण्याची उबळ (डोळा सेट
माझे) डोळे
श्वासनलिका, पोट, आतडे, पित्ताशय आणि पित्त नलिका, मूत्राशय, गर्भाशयाचे गुळगुळीत स्नायू
एक्सोक्राइन ग्रंथी (श्वासनलिकांसंबंधी ग्रंथी, पोटातील ग्रंथी, आतडे, लाळ, अश्रु, नासोफरीन्जियल आणि घाम ग्रंथी)
जवळच्या दृष्टिकोनाकडे वाहणे) वाढलेला टोन (स्फिंक्टर्सचा अपवाद वगळता) आणि पोट, आतडे आणि मूत्राशयाची वाढलेली हालचाल
स्राव वाढवणे
m3 रक्तातील एंडोथेलियल पेशी एंडोथेलियल आराम सोडणे
(नॉन-इन-
चिंताग्रस्त-
उपलब्ध)
अनुनासिक वाहिन्या घटक (N0), ज्यामुळे संवहनी गुळगुळीत स्नायू शिथिल होतात

एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स

मायोसाइट्स जीजे-प्रोटीन्सशी संवाद साधतात जे अॅडनिलेट सायक्लेसला प्रतिबंध करतात. जेव्हा ते पेशींमध्ये उत्तेजित होतात, तेव्हा सीएएमपी संश्लेषण कमी होते आणि परिणामी, सीएएमपी-आश्रित प्रोटीन किनेजची क्रिया, जी प्रथिने फॉस्फोरिलेट करते, कमी होते. कॅल्शियम वाहिन्यांचे फॉस्फोरिलेशन कार्डिओमायोसाइट्समध्ये विस्कळीत होते - परिणामी, कमी Ca2 + ऍक्शन पोटेंशिअलच्या फेज 4 मध्ये सायनोएट्रिअल नोडच्या पेशींमध्ये प्रवेश करते. यामुळे सायनोएट्रिअल नोडच्या ऑटोमॅटिझममध्ये घट होते आणि परिणामी,
हृदय गती कमी करण्यासाठी. हृदयाच्या कार्याचे इतर संकेतक देखील कमी होतात (तक्ता 8.1 पहा).
गुळगुळीत स्नायूंच्या पेशींचे M3-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स आणि एक्सोक्राइन ग्रंथींच्या पेशी Gq-प्रोटीन्सशी संवाद साधतात जे फॉस्फोलाइपेस सी सक्रिय करतात. या एन्झाइमच्या सहभागाने, इनोसिटॉल-1,4,5-ट्रायफॉस्फेट (1P3) सेल झिल्लीच्या फॉस्फोलिपिड्सपासून तयार होतो, जे सारकोप्लाज्मिक रेटिक्युलम (इंट्रासेल्युलर कॅल्शियम डेपो) पासून Ca2+ सोडण्यास प्रोत्साहन देते. परिणामी, जेव्हा M3-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स उत्तेजित होतात, तेव्हा सेल साइटोप्लाझममध्ये Ca2+ एकाग्रता वाढते, ज्यामुळे अंतर्गत अवयवांच्या गुळगुळीत स्नायूंच्या टोनमध्ये वाढ होते आणि एक्सोक्राइन ग्रंथींच्या स्रावात वाढ होते. याव्यतिरिक्त, नॉन-इनर्व्हेटेड (एक्स्ट्रासिनॅप्टिक) एम 3 कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स रक्तवहिन्यासंबंधी एंडोथेलियल पेशींच्या झिल्लीमध्ये स्थित आहेत. त्यांच्या उत्तेजनामुळे एंडोथेलियल पेशींमधून एंडोथेलियल रिलॅक्सिंग फॅक्टर (N0) चे प्रकाशन वाढते, ज्यामुळे संवहनी गुळगुळीत स्नायू पेशी शिथिल होतात. यामुळे रक्तवहिन्यासंबंधीचा टोन कमी होतो आणि रक्तदाब कमी होतो.
एम,-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स जीक्यू-प्रोटीनशी जोडलेले असतात. पोटाच्या एन्टरोक्रोमाफिन सारख्या पेशींच्या एम,-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सच्या उत्तेजनामुळे सायटोप्लाज्मिक Ca2+ च्या एकाग्रतेत वाढ होते आणि या पेशींद्वारे हिस्टामाइनच्या स्रावात वाढ होते. हिस्टामाइन, यामधून, पोटाच्या पॅरिएटल पेशींवर कार्य करते, हायड्रोक्लोरिक ऍसिडचे स्राव उत्तेजित करते. एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सचे उपप्रकार आणि त्यांच्या उत्तेजनामुळे होणारे परिणाम टेबलमध्ये सादर केले आहेत. ८.१.
एम-कोलिनोमिमेटिक्सचा प्रोटोटाइप म्हणजे फ्लाय एगेरिक मशरूममध्ये असलेले अल्कलॉइड मस्करीन. मस्करीनमुळे टेबलमध्ये दर्शविलेल्या एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सच्या सर्व उपप्रकारांच्या उत्तेजनाशी संबंधित परिणाम होतात. ८.१. मस्करीन रक्त-मेंदूच्या अडथळ्यामध्ये प्रवेश करत नाही आणि त्यामुळे मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर महत्त्वपूर्ण प्रभाव पडत नाही. मस्करीन हे औषध म्हणून वापरले जात नाही. मस्करीन असलेल्या फ्लाय अॅगारिकसह विषबाधा झाल्यास, त्याचा विषारी प्रभाव प्रकट होतो, जो एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सच्या उत्तेजनाशी संबंधित असतो. त्याच वेळी, विद्यार्थ्यांचे आकुंचन, राहण्याची उबळ, भरपूर लाळ आणि घाम येणे, ब्रॉन्कीचा वाढलेला टोन आणि श्वासनलिकांसंबंधी ग्रंथींचा स्राव (जी गुदमरल्याच्या भावनांद्वारे प्रकट होते), ब्रॅडीकार्डिया आणि रक्तदाब कमी होणे, स्पास्टिक ओटीपोटात वेदना, अतिसार, मळमळ आणि उलट्या लक्षात घेतल्या जातात. फ्लाय एगेरिक विषबाधा झाल्यास, गॅस्ट्रिक लॅव्हेज केले जाते आणि सलाईन रेचक दिले जातात. मस्करीनची क्रिया दूर करण्यासाठी, एम-कोलिनर्जिक ब्लॉकर एट्रोपिन वापरला जातो.

एन
एसेक्लिडीन

С2Н5- CH- CH - CH2 ~ C N - CH3
* ° і і * आणि і °


पिलोकार्पिन हायड्रोक्लोराइड
Acetylcholine

पिलोकार्पिन हे दक्षिण अमेरिकेतील पिलोकार्पस पिनाटिफोलियस जाबोरांडी झुडुपाच्या पानांचे अल्कलॉइड आहे. वैद्यकीय व्यवहारात वापरले जाणारे पिलोकार्पिन कृत्रिमरित्या प्राप्त केले जाते. पिलोकार्पिनचा एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सवर थेट उत्तेजक प्रभाव असतो आणि या गटातील औषधांच्या वैशिष्ट्यपूर्ण सर्व प्रभावांना कारणीभूत ठरते (तक्ता 8.1 पहा). विशेषतः जोरदारपणे पायलोकार्पिन ग्रंथींचा स्राव वाढवते, म्हणून कधीकधी ते झेरोस्टोमिया (तोंडी श्लेष्मल त्वचा कोरडेपणा) साठी तोंडी लिहून दिले जाते. परंतु पिलोकार्पिनमध्ये बर्‍यापैकी विषारीपणा असल्याने, ते मुख्यतः नेत्ररोगाच्या डोस फॉर्मच्या स्वरूपात इंट्राओक्युलर प्रेशर कमी करण्यासाठी वापरले जाते.
सुविधा
रेडियल स्नायू


इंट्राओक्युलर द्रवपदार्थाचा कमी प्रवाह
नियम
लेन्स
झिनचा अस्थिबंधन एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर सिलीरी स्नायू
इंट्राओक्युलर प्रेशरचे मूल्य प्रामुख्याने दोन प्रक्रियांवर अवलंबून असते: इंट्राओक्युलर फ्लुइड (डोळ्यातील जलीय ओलावा) तयार करणे आणि बाहेर येणे, जे सिलीरी बॉडीद्वारे तयार होते आणि मुख्यतः डोळ्याच्या आधीच्या चेंबरच्या कोनाच्या ड्रेनेज सिस्टममधून वाहते ( बुबुळ आणि कॉर्निया दरम्यान). या ड्रेनेज सिस्टीममध्ये ट्रॅबेक्युलर मेशवर्क (पेक्टिनेट लिगामेंट) आणि स्क्लेरा (श्लेमचा कालवा) च्या शिरासंबंधी सायनसचा समावेश होतो. ट्रॅबेक्युलर नेटवर्कच्या ट्रॅबेक्युले (फाउंटन स्पेसेस) मधील स्लिट सारख्या मोकळ्या जागेद्वारे, द्रव श्लेम कालव्यामध्ये गाळला जातो आणि तेथून तो कलेक्टर वाहिन्यांमधून स्क्लेराच्या वरवरच्या नसांमध्ये (चित्र 8.2) वाहतो.
निवासाची उबळ NORM निवासाचा अर्धांगवायू
तांदूळ. ८.२. कोलिनर्जिक इनर्व्हेशनवर परिणाम करणार्‍या पदार्थांच्या डोळ्यावर होणारा परिणाम (बाणाची जाडी इंट्राओक्युलर द्रवपदार्थाच्या बहिर्वाहाची तीव्रता दर्शवते).

इंट्राओक्युलर फ्लुइडचे उत्पादन कमी करून आणि/किंवा त्याचा बहिर्वाह वाढवून इंट्राओक्युलर प्रेशर कमी करणे शक्य आहे. इंट्राओक्युलर फ्लुइडचा बहिर्वाह मोठ्या प्रमाणावर बाहुल्याच्या आकारावर अवलंबून असतो, जो बुबुळाच्या दोन स्नायूंद्वारे नियंत्रित केला जातो: वर्तुळाकार स्नायू (m. स्फिंक्टर प्युपिले) आणि रेडियल स्नायू (t. dilatator pupillae). बाहुलीचा वर्तुळाकार स्नायू पॅरासिम्पेथेटिक तंतूंद्वारे (n. oculomotorius) अंतर्भूत असतो आणि रेडियल स्नायू सहानुभूती तंतूंद्वारे (n. sympaticus) अंतर्भूत होतो. वर्तुळाकार स्नायूच्या आकुंचनाने, बाहुली अरुंद होते आणि रेडियल स्नायूच्या आकुंचनाने ते विस्तारते.
पिलोकार्पिन, सर्व एम-कोलिनोमिमेटिक्स प्रमाणे, बुबुळाच्या वर्तुळाकार स्नायूचे आकुंचन आणि बाहुल्यांचे आकुंचन (मायोसिस) कारणीभूत ठरते. या प्रकरणात, बुबुळ पातळ होते, जे डोळ्याच्या आधीच्या चेंबरचे कोन उघडण्यास आणि स्लेमच्या कालव्यामध्ये फव्वारामधील अंतराळ द्रवपदार्थाच्या बाहेर जाण्यास योगदान देते. यामुळे इंट्राओक्युलर प्रेशर कमी होते.
इंट्राओक्युलर प्रेशर कमी करण्यासाठी पायलोकार्पिनची क्षमता काचबिंदूच्या उपचारांमध्ये वापरली जाते, हा रोग इंट्राओक्युलर प्रेशरमध्ये सतत किंवा अधूनमधून वाढ करून दर्शविला जातो, ज्यामुळे ऑप्टिक नर्व्हचे शोष आणि दृष्टी कमी होऊ शकते. काचबिंदू हा ओपन-एंगल आणि बंद-कोन असतो. काचबिंदूचे ओपन-एंगल फॉर्म डोळ्याच्या आधीच्या चेंबरच्या कोनाच्या ड्रेनेज सिस्टमच्या उल्लंघनाशी संबंधित आहे, ज्याद्वारे इंट्राओक्युलर फ्लुइडचा प्रवाह होतो; कोपरा स्वतःच खुला आहे. जेव्हा डोळ्याच्या पूर्ववर्ती चेंबरच्या कोनात प्रवेशाचे उल्लंघन होते तेव्हा कोन-बंद फॉर्म विकसित होतो, बहुतेकदा जेव्हा ते अर्धवट किंवा पूर्णतः बुबुळाच्या मुळाद्वारे बंद होते. इंट्राओक्युलर दाब 60-80 मिमी एचजी पर्यंत वाढू शकतो. (सामान्य इंट्राओक्युलर दाब 16 ते 26 मिमी एचजी पर्यंत असतो).
पिल्लू (मायोटिक अॅक्शन) अरुंद करण्याच्या क्षमतेमुळे, पायलोकार्पिन हे अँगल-क्लोजर काचबिंदूच्या उपचारांमध्ये अत्यंत प्रभावी आहे आणि या प्रकरणात ते प्रथम स्थानावर वापरले जाते (हे पसंतीचे औषध आहे). ओपन-एंगल ग्लूकोमासाठी पिलोकार्पिन देखील लिहून दिले जाते. पिलोकार्पिनचा वापर 1-2% जलीय द्रावण (कृतीचा कालावधी - 4-8 तास), पॉलिमर यौगिकांच्या समावेशासह दीर्घकाळ प्रभाव (8-12 तास), मलम आणि विशेष डोळ्यांच्या चित्रपटांच्या स्वरूपात केला जातो. पॉलिमर सामग्री (पायलोकार्पिनसह डोळ्यातील चित्रपट दिवसातून 1-2 वेळा खालच्या पापणीसाठी घातले जातात).
पिलोकार्पिनमुळे सिलीरी स्नायूचे आकुंचन होते, ज्यामुळे झिनच्या अस्थिबंधनाला आराम मिळतो, ज्यामुळे लेन्स ताणले जातात. लेन्सची वक्रता वाढते, ते अधिक बहिर्वक्र आकार प्राप्त करते. लेन्सच्या वक्रतेमध्ये वाढ झाल्यामुळे, त्याची अपवर्तक शक्ती वाढते - डोळा जवळच्या दृश्याकडे सेट केला जातो (जवळ असलेल्या वस्तू चांगल्या प्रकारे पाहिल्या जातात). या इंद्रियगोचर, ज्याला निवासस्थानी उबळ म्हणतात, हा पिलोकार्पिनचा दुष्परिणाम आहे. कंजेक्टिव्हल थैलीमध्ये टाकल्यावर, पायलोकार्पिन व्यावहारिकरित्या रक्तामध्ये शोषले जात नाही आणि त्याचा रिसॉर्प्टिव्ह प्रभाव दिसून येत नाही.
एसेक्लिडाइन हे एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सवर थेट उत्तेजक प्रभाव असलेले एक कृत्रिम संयुग आहे आणि या रिसेप्टर्सच्या उत्तेजनाशी संबंधित सर्व प्रभावांना कारणीभूत ठरते (टेबल 8.1 पहा).
काचबिंदूमध्ये इंट्राओक्युलर प्रेशर कमी करण्यासाठी अ‍ॅसेक्लिडीन टॉपिकली (कंजेक्टिव्हल सॅकमध्ये स्थापित) लागू केले जाऊ शकते. एकाच इन्स्टिलेशननंतर, इंट्राओक्युलर प्रेशर कमी होणे 6 तासांपर्यंत टिकते. तथापि, एसेक्लिडाइन सोल्यूशनचा स्थानिक त्रासदायक प्रभाव असतो आणि त्यामुळे नेत्रश्लेष्मला जळजळ होऊ शकते.

पिलोकार्पिनच्या तुलनेत कमी विषारीपणामुळे, आतडे आणि मूत्राशयाच्या ऍटोनीमध्ये रिसॉर्प्टिव्ह क्रियेसाठी एसेक्लिडाइनचा वापर केला जातो. साइड इफेक्ट्स: लाळ, अतिसार, गुळगुळीत स्नायूंच्या अवयवांची उबळ. एसेक्लिडिन ब्रॉन्चीच्या गुळगुळीत स्नायूंचा टोन वाढवते या वस्तुस्थितीमुळे, ते ब्रोन्कियल दम्यामध्ये contraindicated आहे.
एम-कोलिनोमिमेटिक्सचा ओव्हरडोज झाल्यास, त्यांचे विरोधी वापरले जातात - एम-कोलिनर्जिक ब्लॉकर्स (एट्रोपिन आणि अॅट्रोपिन सारखी औषधे).
एन-कोलिनोमिमेटिक्स
या गटामध्ये अल्कलॉइड्स निकोटीन, लोबेलिया, सायटीसिन समाविष्ट आहेत, जे प्रामुख्याने सहानुभूती आणि पॅरासिम्पेथेटिक गॅंग्लियाच्या न्यूरॉन्सवर स्थानिकीकृत न्यूरोनल प्रकार एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सवर कार्य करतात, एड्रेनल मेडुलाच्या क्रोमाफिन पेशी, कॅरोटीड ग्लोमेरुली आणि मध्यवर्ती प्रणालीमध्ये. . हे पदार्थ कंकाल स्नायूंच्या एच-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सवर जास्त प्रमाणात कार्य करतात.
एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स हे मेम्ब्रेन रिसेप्टर्स आहेत जे थेट आयन चॅनेलशी संबंधित आहेत. संरचनात्मकदृष्ट्या, ते ग्लायकोप्रोटीन आहेत आणि त्यात अनेक उपयुनिट असतात. तर न्यूरोमस्क्युलर सायनॅप्सच्या एच-कोलिनर्जिक रिसेप्टरमध्ये आयन (सोडियम) वाहिनीभोवती 5 प्रोटीन सब्यूनिट्स (a, a, (3, y, 6) समाविष्ट असतात. जेव्हा अॅसिटिल्कोलीनचे दोन रेणू a-सब्युनिट्सला बांधतात तेव्हा Na + वाहिनी उघडते. Na + आयन सेलमध्ये प्रवेश करतात, ज्यामुळे कंकाल स्नायूंच्या शेवटच्या प्लेटच्या पोस्टसिनेप्टिक झिल्लीचे विध्रुवीकरण होते आणि स्नायूंचे आकुंचन होते.
सीएच
"-" Pz
लोबेलाइन हायड्रोक्लोराइड
निकोटीन हा तंबाखूच्या पानांमध्ये आढळणारा अल्कलॉइड आहे (निकोटियाना टबॅकम, निकोटियाना रस्टिका). मूलभूतपणे, तंबाखूचे धूम्रपान करताना निकोटीन मानवी शरीरात प्रवेश करते, एक सिगारेट ओढताना सुमारे 3 मिग्रॅ (निकोटीनचा प्राणघातक डोस 60 मिग्रॅ आहे). हे श्वसनमार्गाच्या श्लेष्मल त्वचेतून वेगाने शोषले जाते (ते अखंड त्वचेतून देखील चांगले प्रवेश करते). /> निकोटीन सहानुभूतीशील आणि पॅरासिम्पेथेटिक गॅंग्लियाचे एच-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स, एड्रेनल मेडुलाच्या क्रोमाफिन पेशी (एड्रेनालाईन आणि नॉरपेनेफ्रिनचे प्रकाशन वाढवते) आणि कॅरोटीड ग्लोमेरुली (श्वसन आणि व्हॅसोमोटर केंद्रांना उत्तेजित करते) उत्तेजित करते. सहानुभूतीशील गॅंग्लिया, एड्रेनल मेडुला आणि कॅरोटीड ग्लोमेरुलीच्या उत्तेजनामुळे हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीच्या भागावर निकोटीनचा सर्वात वैशिष्ट्यपूर्ण प्रभाव होतो: हृदय गती वाढणे, रक्तवहिन्यासंबंधीचा ताण आणि रक्तदाब वाढणे. पॅरासिम्पेथेटिक गॅंग्लियाच्या उत्तेजनामुळे आतड्यांसंबंधी टोन आणि गतिशीलता वाढते आणि एक्सोक्राइन ग्रंथींच्या स्रावात वाढ होते (निकोटीनच्या मोठ्या डोसचा या प्रक्रियेवर निराशाजनक प्रभाव पडतो). पॅरासिम्पेथेटिक गॅंग्लियाच्या एच-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सचे उत्तेजित होणे देखील ब्रॅडीकार्डियाचे कारण आहे, जे निकोटीन क्रियेच्या प्रारंभी लक्षात येऊ शकते.
निकोटीन अत्यंत लिपोफिलिक (एक तृतीयक अमाईन) असल्याने, ते मेंदूच्या ऊतींमध्ये रक्त-मेंदूचा अडथळा त्वरीत पार करतो. CNS मध्ये, निकोटीन डोपामाइन, काही इतर बायोजेन्स सोडण्यास कारणीभूत ठरते
अमायन्स आणि उत्तेजक अमीनो ऍसिडस्, जे धूम्रपान करणार्‍यांमध्ये उद्भवणार्‍या व्यक्तिनिष्ठ आनंददायी संवेदनांशी संबंधित आहेत. लहान डोसमध्ये, निकोटीन श्वसन केंद्राला उत्तेजित करते आणि मोठ्या डोसमध्ये ते श्वसन बंद होण्यापर्यंत (श्वसन केंद्राचा अर्धांगवायू) प्रतिबंध करते. उच्च डोसमध्ये, निकोटीनमुळे हादरे आणि झटके येतात. उलट्या केंद्राच्या ट्रिगर झोनवर कार्य केल्याने, निकोटीनमुळे मळमळ आणि उलट्या होऊ शकतात.
निकोटीन मुख्यतः यकृतामध्ये चयापचय होते आणि मूत्रपिंडांद्वारे अपरिवर्तित आणि चयापचय म्हणून उत्सर्जित होते. अशा प्रकारे, ते शरीरातून त्वरीत काढून टाकले जाते (t] / 2 - 1.5-2 तास). सहिष्णुता (व्यसन) त्वरीत निकोटीनच्या कृतीमध्ये विकसित होते.
जेव्हा निकोटीन द्रावण त्वचेच्या किंवा श्लेष्मल त्वचेच्या संपर्कात येतात तेव्हा तीव्र निकोटीन विषबाधा होऊ शकते. या प्रकरणात, हायपरसॅलिव्हेशन, मळमळ, उलट्या, अतिसार, ब्रॅडीकार्डिया आणि नंतर टाकीकार्डिया, रक्तदाब वाढणे, प्रथम श्वासोच्छवासाचा त्रास आणि नंतर श्वसन नैराश्य, आक्षेप नोंदवले जातात. श्वसन केंद्राच्या अर्धांगवायूमुळे मृत्यू होतो. मदतीचे मुख्य उपाय म्हणजे कृत्रिम श्वासोच्छ्वास.
तंबाखूचे धूम्रपान करताना, तीव्र निकोटीन विषबाधा शक्य आहे, तसेच तंबाखूच्या धुरात समाविष्ट असलेल्या इतर विषारी पदार्थांचा त्रासदायक आणि कार्सिनोजेनिक प्रभाव असू शकतो. बहुतेक धूम्रपान करणाऱ्यांसाठी, श्वसनमार्गाचे दाहक रोग, जसे की क्रॉनिक ब्राँकायटिस, वैशिष्ट्यपूर्ण आहेत; फुफ्फुसाचा कर्करोग अधिक सामान्य आहे. हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी रोगांचा धोका वाढतो.
मानसिक अवलंबित्व निकोटीनवर विकसित होते, म्हणून, जेव्हा धूम्रपान बंद केले जाते, तेव्हा धूम्रपान करणाऱ्यांना विथड्रॉवल सिंड्रोमचा अनुभव येतो, जो वेदनादायक संवेदना आणि कार्य क्षमता कमी होण्याशी संबंधित असतो. विथड्रॉल सिंड्रोम कमी करण्यासाठी, धूम्रपान सोडण्याच्या कालावधीत निकोटीन (2 किंवा 4 मिलीग्राम) किंवा ट्रान्सडर्मल उपचारात्मक प्रणाली (एक विशेष त्वचा पॅच जो 24 तासांमध्ये निकोटीन समान प्रमाणात सोडतो) युक्त च्युइंगम वापरण्याची शिफारस केली जाते.
वैद्यकीय व्यवहारात, लोबेलिया आणि सायटीसिनचे एन-कोलिनोमिमेटिक्स कधीकधी वापरले जातात.
लोबेलिया - लोबेलिया इन्फ्लाटा या वनस्पतीचा अल्कलॉइड हा तृतीयक अमाइन आहे. कॅरोटीड ग्लोमेरुलीच्या एच-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सला उत्तेजित करून, लोबेलिया श्वसन आणि वासोमोटर केंद्रांना प्रतिक्षेपितपणे उत्तेजित करते.
झाडू (सायटिसस लॅबर्नम) आणि थर्मोपसिस (थर्मोपसिस लॅन्सोलाटा) मध्ये आढळणारा एक अल्कलॉइड सायटीसिन, संरचनेत दुय्यम अमाइन आहे. हे लोबेलिन सारखेच आहे, परंतु श्वसन केंद्राला काहीसे अधिक तीव्रतेने उत्तेजित करते.
सायटीसिन आणि लोबेलिया हे टॅबेक्स आणि लोबेसिल टॅब्लेटचे भाग आहेत, ज्याचा वापर धूम्रपान बंद करण्यासाठी केला जातो. श्वासोच्छवासाच्या प्रतिक्षिप्त उत्तेजनासाठी सायटीटन (सायटीसिनचे 0.15% द्रावण) आणि लोबलाइनचे द्रावण कधीकधी अंतस्नायुद्वारे दिले जाते. तथापि, श्वसन केंद्राची प्रतिक्षेप उत्तेजितता संरक्षित केली गेली तरच ही औषधे प्रभावी आहेत. म्हणून, ते पदार्थांसह विषबाधा करण्यासाठी वापरले जात नाहीत जे श्वसन केंद्राची उत्तेजना कमी करतात (संमोहन, मादक वेदनाशामक).

प्रभावशील नवनिर्मितीचा अर्थ

शरीरातील इफरेंट, किंवा सेंट्रीफ्यूगल, नसा आहेत:

1) सोमॅटिक (मोटर), कंकाल स्नायूंना उत्तेजन देणारे;

2) वनस्पतिवत् होणारी बाह्यवृद्धी, अंतर्गत अवयव, ग्रंथी, रक्तवाहिन्या.

ऑटोनॉमिक मज्जातंतू तंतू त्यांच्या मार्गावर विशेष फॉर्मेशन्समध्ये व्यत्यय आणतात - गॅंग्लिया आणि फायबरचा जो भाग गॅंग्लियनकडे जातो त्याला प्रीगॅन्ग्लिओनिक आणि गॅंग्लियन नंतर - पोस्टगॅन्ग्लिओनिक म्हणतात. सर्व स्वायत्त तंत्रिका सहानुभूती आणि पॅरासिम्पेथेटिकमध्ये विभागल्या जातात, जे शरीरात विविध शारीरिक भूमिका करतात आणि शारीरिक विरोधी असतात. सायनॅप्समधील उत्तेजनाचे हस्तांतरण न्यूरोट्रांसमीटरच्या मदतीने केले जाते, जे एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन, एसिटाइलकोलीन, डोपामाइन इ. असू शकतात. एसिटाइलकोलीन आणि नॉरपेनेफ्रिन हे परिधीय नसांच्या टोकांमध्ये उत्तेजना हस्तांतरण करण्यात मुख्य न्यूरोट्रांसमीटर भूमिका बजावतात.

कोलिनर्जिक (मध्यस्थ ऍसिटिल्कोलीन), ऍड्रेनर्जिक (मध्यस्थ ऍड्रेनालाईन किंवा नॉरपेनेफ्रिन) सायनॅप्स आहेत. सिनॅप्सेसमध्ये औषधांबद्दल भिन्न संवेदनशीलता असते आणि म्हणून सर्व औषधे दोन गटांमध्ये विभागली जातात: औषधे जी कोलिनर्जिक सिनॅप्सच्या क्षेत्रात कार्य करतात आणि औषधे जी अॅड्रेनर्जिक सायनॅप्सच्या क्षेत्रात कार्य करतात. ही सर्व औषधे सिनॅप्टिक ट्रान्समिशनची प्रक्रिया सक्रिय करू शकतात किंवा संबंधित रिसेप्टर्सला उत्तेजित करून, नैसर्गिक मध्यस्थांच्या प्रभावाचे पुनरुत्पादन करू शकतात. अशा औषधांना मिमेटिक्स (उत्तेजक) म्हणतात - कोलिनोमिमेटिक्स आणि अॅड्रेनोमिमेटिक्स. जर ते सिनॅप्टिक ट्रान्समिशन किंवा ब्लॉक रिसेप्टर्सच्या प्रक्रियेस प्रतिबंध करतात, तर त्यांना लाइटिक्स (ब्लॉकर्स) - अँटीकोलिनर्जिक्स आणि अॅड्रेनॉलिटिक्स म्हणतात.

म्हणजे परिधीय कोलिनर्जिक प्रक्रियांवर कार्य करणे

कोलिनर्जिक सायनॅप्स औषधी पदार्थांबद्दल भिन्न संवेदनशीलता प्रदर्शित करतात: सायनॅप्स आणि रिसेप्टर्समध्ये स्थित आणि मस्करीनसाठी संवेदनशील असलेल्यांना मस्करीनिक-संवेदनशील किंवा एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स म्हणतात; निकोटीनसाठी - निकोटीन-संवेदनशील, किंवा एच-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स.

एसिटाइलकोलीन, सर्व कोलिनर्जिक रिसेप्टर्ससाठी मध्यस्थ म्हणून, एसिटाइलकोलीनस्टेरेझ एंजाइमच्या क्रियेसाठी एक सब्सट्रेट आहे, जो एसिटाइलकोलीनच्या हायड्रोलिसिसला उत्प्रेरित करतो.

कोलिनर्जिक्स खालील गटांमध्ये विभागलेले आहेत:

) m-cholinomimetics (aceclidine, pilocarpine);

) एन-कोलिनोमिमेटिक्स (निकोटीन, सायटीटन, लोबेलिन);

3) थेट कृतीचे m-n-cholinomimetics (acetylcholine, carbocholine);

4) अप्रत्यक्ष कृतीचे m-n-cholinomimetics, किंवा anticholinesterase agents (physostigmine salicylate, prozerin, galantamine hydrobromide, armine);

) m-anticholinergics (atropine, scopolamine, platifillin, metacin, ipratropium bromide);

एन-अँटीकोलिनर्जिक्स:

अ) गॅंग्लीब्लॉकिंग एजंट्स (हायग्रोनियम, बेंझोहेक्सोनियम, पायरीलीन);

ब) क्यूरे सारखी औषधे (ट्यूबोक्यूरिन, डिटिलिन);

) m-n-cholinolytics (सायक्लोडॉल).

एम-कोलिनोमिमेटिक्स

या पदार्थांच्या परिचयाने, पॅरासिम्पेथेटिक मज्जासंस्थेच्या उत्तेजनाचे परिणाम, ब्रॅडीकार्डिया, रक्तदाब कमी होणे (अल्पकालीन हायपोटेन्शन), ब्रॉन्कोस्पाझम, आतड्यांसंबंधी हालचाल वाढणे, घाम येणे, लाळ येणे, बाहुल्यांचे आकुंचन (मायोसिस), इंट्राओक्युलर प्रेशर कमी होणे, निवासाची उबळ दिसून येते.

पिलोकार्पिन(पिलोकार्पिनी हायड्रोक्लोरिडम)

याचा थेट एम-कोलिनोमिमेटिक प्रभाव आहे, ग्रंथींचा स्राव वाढवते, बाहुली संकुचित करते, इंट्राओक्युलर दाब कमी करते. व्यावहारिक औषधांमध्ये, ते काचबिंदूच्या उपचारांसाठी डोळ्याच्या थेंबांच्या स्वरूपात वापरले जाते.

एसेक्लिडीन(एसेक्लिडिनम)

मजबूत मायोटिक प्रभावासह सक्रिय एम-कोलिनोमिमेटिक एजंट.

संकेत:गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट आणि मूत्राशयाचा पोस्टऑपरेटिव्ह ऍटोनी, नेत्ररोगशास्त्रात - काचबिंदूमध्ये बाहुली अरुंद करणे आणि इंट्राओक्युलर प्रेशर कमी करणे.

अर्ज करण्याची पद्धत: V.R.D च्या 0.2% द्रावणाचे s/c 1-2 मि.ली. - 0.004 ग्रॅम, व्ही.एस.डी. - ०.०१२. नेत्ररोगात, 3-5% डोळा मलम वापरला जातो.

दुष्परिणाम: लाळ येणे, घाम येणे, अतिसार.

विरोधाभास:एनजाइना पेक्टोरिस, एथेरोस्क्लेरोसिस, ब्रोन्कियल दमा, एपिलेप्सी, हायपरकिनेसिस, गर्भधारणा, गॅस्ट्रिक रक्तस्त्राव.

प्रकाशन फॉर्म: 0.2% द्रावण क्रमांक 10 च्या 1 मिली ampoules, 20 ग्रॅमच्या नळ्यामध्ये 3-5% मलम.

पिलोकार्पिन हायड्रोक्लोराइड (पिलोकार्पिनी हायड्रोक्लोरिडम). काचबिंदूमध्ये इंट्राओक्युलर दाब कमी करते. परिधीय एम-कोलिनर्जिक प्रणाली उत्तेजित करते.

संकेत:ओपन-एंगल काचबिंदू, ऑप्टिक मज्जातंतू शोष, रेटिना संवहनी अडथळा.

अर्ज करण्याची पद्धत: 1% सोल्यूशनचे 1-2 थेंब कंजेक्टिव्हल सॅकमध्ये दिवसातून 3 वेळा, आवश्यक असल्यास, 2% सोल्यूशन इंजेक्ट केले जातात.

दुष्परिणाम:सिलीरी स्नायूची सतत उबळ.

विरोधाभास: इरिटिस, इरिडोसायक्लायटिस, इतर डोळ्यांचे रोग जेथे मायोसिस अवांछित आहे.

रिलीझ फॉर्म: 1,5,10 च्या बाटल्यांमध्ये 1-2% डोळ्याचे थेंब, 1.5 मिली नं. 2 च्या ड्रॉपर ट्यूबमध्ये.

एन-कोलिनोमिमेटिक्स

एन-कोलिनोमिमेटिक्स कॅरोटीड ग्लोमेरुलसचे एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स आणि अंशतः अधिवृक्क ग्रंथींच्या क्रोमाफिन ऊतकांना उत्तेजित करतात, ज्यामुळे श्वसन आणि व्हॅसोमोटर केंद्रांच्या टोनमध्ये प्रतिक्षेप वाढ होते आणि एड्रेनालाईन सोडण्यात वाढ होते. मध्यवर्ती मज्जासंस्थेचे परिधीय एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स आणि एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स दोन्ही उत्तेजित करणारा एक विशिष्ट प्रतिनिधी निकोटीन आहे. निकोटीनची क्रिया दोन-टप्प्यामध्ये असते: लहान डोस उत्तेजित करतात, मोठ्या प्रमाणात एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सला प्रतिबंधित करते. निकोटीन खूप विषारी आहे, म्हणून, ते वैद्यकीय व्यवहारात वापरले जात नाही, परंतु केवळ लोबेलिन आणि सायटीटन वापरले जातात.

लोबेलाइन हायड्रोक्लोराइड(लोबेलिनी हायड्रोक्लोरिडम).

श्वासोच्छवासाच्या ऍनेलेप्टिक.

संकेत: रिफ्लेक्स रेस्पीरेटरी अरेस्ट म्हणून कमकुवत होणे, नवजात मुलांचे श्वासोच्छवास.

अर्ज करण्याची पद्धत: इंट्रामस्क्युलरली आणि इंट्राव्हेनस, 0.3-1 मिली% सोल्यूशन, मुलांसाठी, वयानुसार, 1% सोल्यूशनचे 0.1-0.3 मिली.

साइड इफेक्ट्स: ओव्हरडोजच्या बाबतीत, उलट्या केंद्राची उत्तेजना, हृदयविकाराचा झटका, श्वसन नैराश्य, आक्षेप.

विरोधाभास: हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीला गंभीर नुकसान, श्वसन केंद्र संपल्यावर श्वसनास अटक.

प्रकाशन फॉर्म: 1% द्रावण क्रमांक 10 च्या 1 मिली ampoules.

सायटीटन:(सायटीटोनम)

सायटीसिन अल्कलॉइड लोबेलिनसारखे कार्य करते. सहानुभूतीशील गॅंग्लिया आणि अधिवृक्क ग्रंथींचे एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स उत्तेजित करून रक्तदाब वाढवते.

संकेत:संसर्गजन्य रोगांमध्ये श्वासोच्छवास, शॉक, कोसळणे, श्वसन आणि रक्ताभिसरणातील उदासीनता.

अर्ज करण्याची पद्धत: इंट्राव्हेनस आणि इंट्रामस्क्युलरली प्रशासित, 0.5-1 मिली V.R.D. - 1 मिली, V.S.D. = 3 मिली.

दुष्परिणाम:मळमळ, उलट्या, मंद हृदय गती.

विरोधाभास: उच्च रक्तदाब, एथेरोस्क्लेरोसिस, फुफ्फुसाचा सूज, रक्तस्त्राव.

प्रकाशन फॉर्म: 1 मिली क्रमांक 10 च्या 5% सोल्यूशनच्या ampoules मध्ये.

या गटामध्ये एकत्रित औषधे समाविष्ट आहेत, ज्यात एन-कोलिनोमिमेटिक्स समाविष्ट आहेत आणि धूम्रपान थांबवण्यासाठी वापरली जातात.

Tabex (टॅबेक्स)

एका टॅब्लेटमध्ये 0.0015 सायटीसिन, प्रति पॅक 100 गोळ्या असतात.

लोबेसिल (लोबेसिल)

एका टॅब्लेटमध्ये 0.002 लोबलाइन हायड्रोक्लोराईड, प्रति पॅक 50 गोळ्या असतात.

अॅनाबॅसिन हायड्रोक्लोराइड (अनाबझिनी हायड्रोक्लोराइडम).

च्युइंगमच्या स्वरूपात 0.003 च्या गोळ्यांमध्ये उपलब्ध. सर्व औषधे यादी बी नुसार संग्रहित केली जातात.

एम- आणि एन-कोलिनोमिमेटिक्स (अँटीकोलिनेस्टेरेस एजंट)

प्रत्यावर्तनीय क्रिया (फिसोस्टिग्माइन, प्रोझेरिन, ओक्साझिल, गॅलेंटामाइन, कॅलिमिन, युब्रेटाइड) आणि अपरिवर्तनीय क्रिया (फॉस्फाकोल, आर्माइन) करणारे अँटीकोलिनेस्टेरेझ घटक आहेत, नंतरचे अधिक विषारी आहेत. या गटात काही कीटकनाशके (क्लोरोफॉस, कार्बोफॉस) आणि रासायनिक युद्धक घटक (टॅबून, सरीन, सोमन) यांचा समावेश होतो.

प्रोझेरिन(प्रोझेरिनम).

यात एक स्पष्ट अँटीकोलिनेस्टेरेस क्रियाकलाप आहे.

संकेत: मायस्थेनिया ग्रॅव्हिस, पॅरेसिस, अर्धांगवायू, काचबिंदू, आतडे, पोट, मूत्राशय, स्नायू शिथिल करणारा विरोधी म्हणून.

अर्ज करण्याची पद्धत:तोंडी 0.015 ग्रॅम दिवसातून 2-3 वेळा घ्या; 0.05% सोल्यूशनचे s/c 1 मिली (दररोज 1-2 मिली सोल्यूशन), नेत्ररोगात - 1-2 थेंब), 5% द्रावण दिवसातून 1-4 वेळा इंजेक्ट केले जाते.

दुष्परिणाम: ब्रॅडीकार्डिया, हायपोटेन्शन, अशक्तपणा, हायपरसेलिव्हेशन, ब्रोन्कोरिया, मळमळ, उलट्या, कंकाल स्नायू टोन वाढणे.

विरोधाभास: एपिलेप्सी, ब्रोन्कियल दमा, सेंद्रिय हृदयरोग.

प्रकाशन फॉर्म: 0.015 ग्रॅम क्रमांक 20 च्या गोळ्या, 0.05% द्रावण क्रमांक 10 च्या 1 मिली ampoules.

कालिमिन (कालिमिन)

प्रोझेरिनपेक्षा कमी सक्रिय, परंतु जास्त काळ अभिनय.

अर्ज: मायस्थेनिया ग्रॅव्हिस, दुखापतीनंतर मोटर क्रियाकलाप विकार, पक्षाघात, एन्सेफलायटीस, पोलिओमायलाइटिस

अर्ज करण्याची पद्धतदिवसातून 1-3 वेळा 0.06 ग्रॅम तोंडी प्रशासित, इंट्रामस्क्युलर पद्धतीने प्रशासित - 0.5% द्रावणाचे 1-2 मिली.

दुष्परिणाम:हायपरसेलिव्हेशन, मायोसिस, डिस्पेप्सिया, लघवी वाढणे, कंकाल स्नायू टोन वाढणे.

विरोधाभास:एपिलेप्सी, हायपरकिनेसिस, ब्रोन्कियल दमा, सेंद्रिय हृदयरोग.

प्रकाशन फॉर्म: dragee 0.06 ग्रॅम क्रमांक 100, 0.5% द्रावण 1 मिली ampoules क्रमांक 10 मध्ये.

उब्रेटाइड(Ubritid).

दीर्घ-अभिनय अँटीकोलिनेस्टेरेस औषध.

अर्ज: atony, अर्धांगवायू इलियस, मूत्राशय, atonic बद्धकोष्ठता, कंकाल स्नायूंचा परिधीय पक्षाघात.

दुष्परिणाम:मळमळ, अतिसार, ओटीपोटात दुखणे, लाळ सुटणे, ब्रॅडीकार्डिया.

विरोधाभास:गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट आणि मूत्रमार्गाची हायपरटोनिसिटी, एन्टरिटिस, पोट आणि ड्युओडेनमचे पेप्टिक अल्सर, हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीचे रोग, ब्रोन्कियल दमा.

प्रकाशन फॉर्म: 5 मिलीग्राम नं. 5 च्या गोळ्या, एम्प्युल्समध्ये इंजेक्शनसाठी सोल्यूशन (1 मिलीमध्ये 1 मिलीग्राम यूब्रेटाइड असते) क्र. 5.

आर्मीन(आर्मिनम)

अपरिवर्तनीय कृतीचे सक्रिय अँटीकोलिनेस्टेरेस औषध.

अर्ज: मायोटिक आणि अँटीग्लॉकोमा एजंट.

अर्ज करण्याची पद्धत: दिवसातून 2-3 वेळा डोळ्यात 1-2 थेंबांचे 0.01% द्रावण लिहून द्या.

दुष्परिणाम: डोळ्यात वेदना, डोळ्याच्या श्लेष्मल त्वचेची हायपेरेमिया, डोकेदुखी.

प्रकाशन फॉर्म: 0.01% द्रावणाच्या 10 मिलीच्या कुपीमध्ये.

ओव्हरडोज आणि विषबाधा झाल्यास, खालील लक्षणे दिसून येतात: ब्रॉन्कोस्पाझम, रक्तदाब मध्ये तीव्र घट, ह्रदयाचा क्रियाकलाप मंदावणे, उलट्या होणे, घाम येणे, आकुंचन, बाहुली एक तीक्ष्ण अरुंद होणे आणि राहण्याची उबळ. मृत्यू श्वसनक्रिया बंद पडल्याने येऊ शकतो. विषबाधा झाल्यास मदत: गॅस्ट्रिक लॅव्हेज, कृत्रिम श्वासोच्छ्वास, हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीचे कार्य सामान्य करणार्‍या औषधांचा परिचय इ. याव्यतिरिक्त, अँटीकोलिनर्जिक्स (एट्रोपिन, इ.), तसेच कोलिनेस्टेरेस रीएक्टिव्हेटर्स, औषधे - डिपायरॉक्सिम किंवा आयसोनिट्रोसाइन लिहून दिली आहेत.

dipyroxime(Dipyroxym).

हे अँटीकोलिनेस्टेरेस एजंट्ससह विषबाधा करण्यासाठी वापरले जाते, विशेषत: फॉस्फरस युक्त. m-holinolytics सह एकत्रितपणे प्रशासित केले जाऊ शकते. एकदा प्रविष्ट करा (s / c किंवा / in), गंभीर प्रकरणांमध्ये - दिवसातून अनेक वेळा. ampoules मध्ये उपलब्ध - दिवसातून अनेक वेळा. 1 मि.ली.च्या 15% द्रावणाच्या स्वरूपात ampoules मध्ये उत्पादित.

आयसोनिट्रोसिन (इझोनिट्रोसिन) - डायपिरोक्साईम प्रमाणेच. 40% द्रावणाच्या 3 मिली ampoules मध्ये उत्पादित. 3 मिली / मीटर प्रविष्ट करा (गंभीर प्रकरणांमध्ये - मध्ये / मध्ये), आवश्यक असल्यास, पुन्हा करा.

एम-कोलिनॉलिटिक्स

या गटातील औषधे एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्समध्ये उत्तेजना प्रसारित करण्यास अवरोधित करतात, त्यांना मध्यस्थ एसिटाइलकोलीनसाठी असंवेदनशील बनवतात, परिणामी पॅरासिम्पेथेटिक इनर्व्हेशन आणि एम-कोलिनोमिमेटिक्सच्या विरूद्ध परिणाम होतो.

एम-अँटीकोलिनर्जिक्स (एट्रोपिन गटाची औषधे) लाळ, घाम, श्वासनलिकांसंबंधी, जठरासंबंधी आणि आतड्यांसंबंधी ग्रंथींचा स्राव दाबतात. गॅस्ट्रिक ज्यूसचा स्राव कमी होतो, परंतु हायड्रोक्लोरिक ऍसिडचे उत्पादन, पित्त आणि स्वादुपिंडाच्या एन्झाईम्सचे स्राव किंचित कमी होते. ते श्वासनलिका विस्तृत करतात, आतड्यांचा टोन आणि पेरिस्टॅलिसिस कमी करतात, पित्तविषयक मार्ग शिथिल करतात, टोन कमी करतात आणि मूत्रवाहिनींना आराम देतात, विशेषत: त्यांच्या उबळाने. हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीवर एम-कोलिनर्जिक ब्लॉकर्सच्या कृती अंतर्गत, टाकीकार्डिया, हृदय गती वाढणे, हृदयाचे उत्पादन वाढणे, सुधारित वहन आणि ऑटोमॅटिझम आणि रक्तदाबात थोडीशी वाढ होते. डोळ्यांच्या बुबुळाच्या पुढील भागाचा होणारा दाह च्या पोकळी मध्ये परिचय तेव्हा, ते बाहुलीचा पारदर्शक पडदा (मायड्रियासिस), इंट्राओक्युलर दबाव वाढ, निवास पक्षाघात, कॉर्निया कोरडे होऊ. रासायनिक संरचनेनुसार, एम-अँटीकोलिनर्जिक्स तृतीयक आणि चतुर्थांश अमोनियम संयुगेमध्ये विभागलेले आहेत. चतुर्थांश अमाइन (मॅटासिन, क्लोरोसिल, प्रोपँटेलिन ब्रोमाइड, फरब्रोमेगेन, इप्राट्रोपियम ब्रोमाइड, ट्रोव्हेंटोल) रक्त-मेंदूच्या अडथळ्यामध्ये खराबपणे प्रवेश करतात आणि केवळ परिधीय अँटीकोलिनर्जिक प्रभाव दर्शवतात.

एट्रोपिन सल्फेट (एट्रोपिनी सल्फास) -बेलाडोना (बेलाडोना), डोप, हेनबेनमध्ये आढळणारा अल्कलॉइड.

एट्रोपिनचे औषधीय प्रभाव:

1. बुबुळाच्या वर्तुळाकार स्नायूच्या शिथिलतेमुळे आणि बुबुळाच्या रेडियल स्नायूच्या आकुंचनाच्या प्राबल्यमुळे पुपिल डायलेशन (मायड्रियासिस). विद्यार्थ्यांच्या विस्ताराच्या संबंधात, एट्रोपिन इंट्राओक्युलर प्रेशर वाढवू शकते आणि काचबिंदूमध्ये कठोरपणे प्रतिबंधित आहे.

2. राहण्याचा अर्धांगवायू - सिलीरी स्नायूवर कार्य करते, एम 3-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स अवरोधित करते, स्नायू शिथिल होतात, लेन्स सर्व दिशांना पसरते आणि सपाट होते, डोळा दूरच्या बिंदूवर सेट केला जातो (जवळच्या वस्तू अस्पष्ट दिसतात).

हृदय गती वाढणे, एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर पॅटेंसीपासून मुक्तता: एम 2-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स अवरोधित करून, ते सायनस आणि एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर नोड्सवरील पॅरासिम्पेथेटिक इनर्व्हेशनचा प्रभाव काढून टाकते.

ब्रॉन्ची, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट, मूत्राशयच्या गुळगुळीत स्नायूंना आराम.

ब्रोन्कियल आणि पाचक ग्रंथींचे स्राव कमी करते.

घामाच्या ग्रंथींचा स्राव कमी होतो.

अर्ज: पोट आणि ड्युओडेनमचा पेप्टिक अल्सर, अंतर्गत अवयवांचा वासोस्पाझम, ब्रोन्कियल दमा, एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर वहन उल्लंघन, नेत्ररोगशास्त्रात - बाहुलीचा विस्तार करणे. एट्रोपिन विषबाधा हे मानसिक आणि मोटर आंदोलन, विस्कटलेले विद्यार्थी, दृष्टीदोष, कर्कश आवाज, गिळण्याची विकृती, टाकीकार्डिया, कोरडेपणा आणि त्वचेची लालसरपणा द्वारे दर्शविले जाते. गंभीर प्रकरणांमध्ये, आक्षेप उद्भवतात, ज्याची जागा उदासीनता, कोमाने घेतली जाते. श्वसन केंद्राच्या अर्धांगवायूमुळे मृत्यू होतो.

अर्ज करण्याची पद्धत: तोंडावाटे 0.00025-0.001 ग्रॅम दिवसातून 2-3 वेळा, 0.1% द्रावणाच्या 0.25-1 मिली s/c वर, नेत्ररोगात - 1% द्रावणाचे 1-2 थेंब. W.R.D. - ०.००१, व्ही.एस.डी. - ०.००३.

दुष्परिणाम:कोरडे तोंड, टाकीकार्डिया, अंधुक दिसणे, आतड्यांसंबंधी वेदना, लघवी करण्यात अडचण.

विरोधाभास: काचबिंदू.

प्रकाशन फॉर्म: 0.1% द्रावण क्रमांक 10 चे 1 मिली ampoules, डोळ्याचे थेंब (1% द्रावण) 5 मिली, पावडर. यादी ए.

मेटासिन (मेथासिनम).

सिंथेटिक एम-अँटीकोलिनर्जिक. वापर, साइड इफेक्ट्स, contraindications: atropine साठी समान.

वापर, साइड इफेक्ट्स, contraindications: atropine साठी समान.

अर्ज करण्याची पद्धत: तोंडावाटे 0.002 -0.004 ग्रॅम दिवसातून 2-3 वेळा, पॅरेंटेरली 0.5 - 2 मिली 0.1% द्रावणात.

प्रकाशन फॉर्म: 0.002 क्रमांक 10 च्या गोळ्या, 0.1% द्रावण क्रमांक 10 च्या 1 मिली ampoules.

प्लॅटिफिलिन(प्लॅटीफिलिनी हायड्रोट्राट्रास)

एम-अँटीकोलिनर्जिक क्रियाकलाप व्यतिरिक्त, प्लॅटीफिलिन हे मायोट्रोपिक अँटिस्पास्मोडिक प्रभावाने दर्शविले जाते, म्हणजे. अंतर्गत अवयव आणि रक्तवाहिन्यांच्या गुळगुळीत स्नायूंवर थेट आरामदायी प्रभाव.

ओटीपोटाच्या अवयवांच्या गुळगुळीत स्नायूंच्या उबळ, पेप्टिक अल्सर, ब्रोन्कियल अस्थमासह प्लॅटिफिलिन (तोंडातून इंजेक्शन आणि एस / सी) लावा.

इप्ट्राट्रोपियम (एट्रोव्हेंट)

एरोसोलच्या स्वरूपात, ब्रोन्कियल अस्थमासह लागू केले जाते.

एम-कोलिनोमिमेटिक्सचा एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सवर थेट उत्तेजक प्रभाव असतो. अशा पदार्थांचे मानक अल्कलॉइड मस्करीन आहे, ज्याचा एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सवर निवडक प्रभाव असतो. मस्करीन हा उपचार नाही, परंतु फ्लाय अॅगारिकमध्ये असलेल्या विषामुळे तीव्र विषबाधा होऊ शकते.

मस्करीन सह विषबाधा ACHE औषधांप्रमाणेच क्लिनिकल चित्र आणि फार्माकोलॉजिकल प्रभाव देते. फक्त एक फरक आहे - येथे एम-रिसेप्टर्सवरील क्रिया थेट आहे. समान मुख्य लक्षणे लक्षात घेतली जातात: अतिसार, श्वास लागणे, ओटीपोटात दुखणे, लाळ येणे, विद्यार्थ्याचे आकुंचन (मायोसिस - विद्यार्थ्याचे वर्तुळाकार स्नायू आकुंचन पावणे), इंट्राओक्युलर प्रेशर कमी होणे, राहण्याची उबळ (दृष्टीच्या बिंदूजवळ), गोंधळ. , आकुंचन, कोमा.

वैद्यकीय व्यवहारातील एम-कोलिनोमिमेटिक्सपैकी, सर्वात मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाणारे आहेत: पिलोकार्पिना हायड्रोक्लोराइड (पिलोकार्पिनी हायड्रोक्लोरिडम) पावडर; डोळ्याचे थेंब 1-2% द्रावण 5 आणि 10 मिली, डोळा मलम - 1% आणि 2%, 2.7 मिलीग्राम पायलोकार्पिन असलेले डोळा चित्रपट), ACECLIDIN (Aceclidinum) - amp. - 1 आणि 2 मिली प्रत्येक 0.2% उपाय; 3% आणि 5% - डोळा मलम.

पिलोकार्पिन हे पिलोकार्पस मायक्रोफिलस (दक्षिण अमेरिका) या झुडूपातील अल्कलॉइड आहे. सध्या कृत्रिमरित्या प्राप्त. त्याचा थेट एम-कोलिनोमिमेटिक प्रभाव आहे.

कोलीनर्जिक इनर्व्हेशन प्राप्त करणार्‍या इफेक्टर अवयवांना उत्तेजित करून, एम-कोलिनोमिमेटिक्स स्वायत्त कोलिनर्जिक मज्जातंतूंना उत्तेजित केल्यावर आढळतात तसे परिणाम घडवतात. विशेषतः जोरदारपणे ग्रंथींचा pilocarpine स्राव वाढवते. परंतु पायलोकार्पिन हे एक अतिशय मजबूत आणि विषारी औषध असल्याने, केवळ काचबिंदूसाठी नेत्रोपचारात वापरले जाते. याव्यतिरिक्त, रेटिना संवहनी थ्रोम्बोसिससाठी पायलोकार्पिनचा वापर केला जातो. डोळ्याच्या थेंब (1-2% सोल्यूशन) आणि डोळा मलम (1 आणि 2%) आणि डोळ्याच्या फिल्म्सच्या स्वरूपात स्थानिकरित्या वापरले जाते. ते बाहुली (3 ते 24 तासांपर्यंत) संकुचित करते आणि इंट्राओक्युलर दाब कमी करते. याव्यतिरिक्त, त्यामुळे निवास एक उबळ कारणीभूत. AChE एजंट्समधील मुख्य फरक म्हणजे पायलोकार्पिनचा डोळ्याच्या स्नायूंच्या एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सवर थेट परिणाम होतो, तर ACHE एजंट्सचा अप्रत्यक्ष प्रभाव असतो.

Aceclidin (Aceclidinum) थेट क्रिया एक कृत्रिम M-cholinomimetic आहे. कमी विषारी. ते स्थानिक आणि रिसॉर्प्टिव्ह क्रियेसाठी वापरले जातात, म्हणजेच ते डोळ्यांच्या सराव आणि सामान्य प्रदर्शनात दोन्ही वापरले जातात. काचबिंदू (कंजेक्टिव्हाला थोडासा त्रास होतो), तसेच गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट (पोस्टऑपरेटिव्ह कालावधीत), मूत्राशय आणि गर्भाशयासाठी ऍसेक्लिडिन लिहून दिले जाते. पॅरेंटरल प्रशासनासह, साइड इफेक्ट्स असू शकतात: अतिसार, घाम येणे, लाळ येणे. विरोधाभास: ब्रोन्कियल दमा, गर्भधारणा, एथेरोस्क्लेरोसिस.

म्हणजे एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स अवरोधित करणे (एम-कोलिनर्जिक ब्लॉकर्स, अॅट्रोपिन सारखी औषधे)

एम-कोलिनोब्लॉकर्स किंवा एम-कोलिनोलिटिक्स, एट्रोपीन ग्रुपची औषधे ही एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स अवरोधित करणारी औषधे आहेत.

अॅट्रोपिन या गटाचा एक विशिष्ट आणि सर्वात चांगला अभ्यास केलेला प्रतिनिधी आहे - म्हणून या गटाला अॅट्रोपिन सारखी औषधे म्हणतात. एम-अँटीकोलिनर्जिक ब्लॉकर्स पोस्टगॅन्ग्लिओनिक कोलीनर्जिक तंतूंच्या शेवटी असलेल्या इफेक्टर पेशींच्या झिल्लीवर स्थित पेरिफेरल एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स ब्लॉक करतात, म्हणजे ब्लॉक पॅरासिम्पॅटिक, कोलिनर्जिक इनर्व्हेशन. ऍसिटिल्कोलीनच्या मुख्यतः मस्करीनिक प्रभावांना अवरोधित करणे, ऑटोनॉमिक गॅंग्लिया आणि न्यूरोमस्क्यूलर सायनॅप्सवर ऍट्रोपिनचा प्रभाव लागू होत नाही. बहुतेक एट्रोपिन सारखी औषधे मध्यवर्ती मज्जासंस्थेतील एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स अवरोधित करतात. उच्च निवडक कृतीसह एम-अँटीकोलिनर्जिक अॅट्रोपिन (एट्रोपिनी सल्फास; गोळ्या 0.0005; ampoules 0.1% - 1 मिली; 1% डोळा मलम) आहे.

एट्रोपिन हा नाईटशेड कुटुंबातील वनस्पतींमध्ये आढळणारा अल्कलॉइड आहे. एट्रोपिन आणि संबंधित अल्कलॉइड्स अनेक वनस्पतींमध्ये आढळतात:

डेमोइसेल (एट्रोपा बेलाडोना);

बेलीन (हायससायमस नायजर);

दातुरा (डातुरा स्ट्रामोनियम).

अॅट्रोपिन सध्या कृत्रिमरित्या, म्हणजे, रासायनिक पद्धतीने मिळवले जाते. एट्रोपा बेलाडोना हे नाव विरोधाभासी आहे, कारण "एट्रोपोस" या शब्दाचा अर्थ "तीन भाग्ये ज्यामुळे जीवनाचा अप्रतिम अंत होतो", आणि "बेलाडोना" म्हणजे "एक मोहक स्त्री" (डोना एक स्त्री आहे, बेला हे रोमान्समधील स्त्रीलिंगी नाव आहे. भाषा). हा शब्द या वस्तुस्थितीमुळे आहे की या वनस्पतीचा अर्क, व्हेनेशियन कोर्टाच्या सुंदरांनी डोळ्यांत घातला, त्यांना "तेज" - विस्तारित विद्यार्थी दिले. एट्रोपिन आणि या गटाच्या इतर औषधांच्या कृतीची यंत्रणा अशी आहे की, एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स अवरोधित करणे, एसिटाइलकोलीनशी स्पर्धा करणे, ते मध्यस्थांना त्यांच्याशी संवाद साधण्यापासून प्रतिबंधित करतात. औषधे एसिटाइलकोलीनचे संश्लेषण, प्रकाशन आणि हायड्रोलिसिसवर परिणाम करत नाहीत. ऍसिटिल्कोलीन सोडले जाते, परंतु रिसेप्टर्सशी संवाद साधत नाही, कारण ऍट्रोपिनचे रिसेप्टरसाठी जास्त आत्मीयता (अपेनिटी) असते. एट्रोपिन, सर्व एम-कोलिनर्जिक ब्लॉकर्सप्रमाणे, कोलिनर्जिक (पॅरासिम्पेथेटिक) मज्जातंतूंच्या जळजळीचे परिणाम आणि एम-कोलिनोमिमेटिक क्रियाकलाप (एसिटिलकोलीन आणि त्याचे अॅनालॉग्स, एसीएचई एजंट्स, एम-कोलिनोमिमेटिक्स) असलेल्या पदार्थांची क्रिया कमी करते किंवा काढून टाकते. विशेषतः, ऍट्रोपिन चिडचिड n चे परिणाम कमी करते. अस्पष्ट एसिटिल्कोलीन आणि ऍट्रोपिन यांच्यातील विरोधाभास स्पर्धात्मक आहे, म्हणून, ऍसिटिल्कोलीनच्या एकाग्रतेत वाढ झाल्यामुळे, मस्करीन वापरण्याच्या टप्प्यावर ऍट्रोपिनची क्रिया काढून टाकली जाते.

एट्रोपिनचे मुख्य फार्माकोलॉजिकल प्रभाव

1) अँटिस्पास्मोडिक गुणधर्म विशेषतः ऍट्रोपिनमध्ये उच्चारले जातात. एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स अवरोधित करून, एट्रोपिन गुळगुळीत स्नायूंच्या अवयवांवर पॅरासिम्पेथेटिक नर्व्ह्सचा उत्तेजक प्रभाव काढून टाकते. गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट, पित्त नलिका आणि पित्ताशय, श्वासनलिका, मूत्रमार्ग आणि मूत्राशय यांच्या स्नायूंचा टोन कमी होतो.

2) ऍट्रोपिन डोळ्याच्या स्नायूंच्या टोनवर देखील परिणाम करते. एट्रोपिनच्या डोळ्यावर होणाऱ्या परिणामांचे विश्लेषण करूया:

1) एट्रोपिनच्या परिचयासह, विशेषत: जेव्हा ते स्थानिकरित्या लागू केले जाते तेव्हा, बुबुळाच्या वर्तुळाकार स्नायूंच्या एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सच्या ब्लॉकमुळे, बाहुलीचा विस्तार लक्षात येतो - मायड्रियासिस. m.dilatator pupillae चे सहानुभूतीपूर्ण innervation जतन केल्यामुळे देखील Mydriasis वाढते. म्हणून, या संदर्भात डोळ्यावर एट्रोपिन बराच काळ कार्य करते - 7 दिवसांपर्यंत;

2) एट्रोपिनच्या प्रभावाखाली, सिलीरी स्नायू त्याचा टोन गमावतो, तो सपाट होतो, जो लेन्सला आधार देणार्‍या झिन लिगामेंटच्या तणावासह असतो. परिणामी, लेन्स देखील सपाट होतात आणि अशा लेन्सची फोकल लांबी वाढते. लेन्स दृष्टीच्या दूरच्या बिंदूवर दृष्टी सेट करते, त्यामुळे जवळच्या वस्तू रुग्णाला स्पष्टपणे जाणवत नाहीत. स्फिंक्टर अर्धांगवायूच्या अवस्थेत असल्याने, जवळच्या वस्तू पाहताना तो बाहुलीला अरुंद करू शकत नाही आणि प्रकाशमय प्रकाशात फोटोफोबिया (फोटोफोबिया) होतो. या स्थितीला ACCOMMODATION PARALYSIS किंवा CYCLOPLEGIA असे म्हणतात. अशाप्रकारे, एट्रोपिन हे मिडरेटिक आणि सायक्लोप्लेजिक दोन्ही आहे. एट्रोपिनच्या 1% सोल्यूशनच्या स्थानिक वापरामुळे 30-40 मिनिटांत जास्तीत जास्त मायड्रियाटिक प्रभाव होतो आणि कार्य पूर्ण पुनर्प्राप्ती सरासरी 3-4 दिवसांनी होते (कधीकधी 7-10 दिवसांपर्यंत). निवास पक्षाघात 1-3 तासांनंतर होतो आणि 8-12 दिवसांपर्यंत (अंदाजे 7 दिवस) टिकतो;

3) सिलीरी स्नायू शिथिल करणे आणि डोळ्याच्या पूर्ववर्ती चेंबरमध्ये लेन्सचे विस्थापन हे पूर्ववर्ती चेंबरमधून इंट्राओक्युलर फ्लुइडच्या प्रवाहाचे उल्लंघन करते. या संदर्भात, एट्रोपिन एकतर निरोगी व्यक्तींमध्ये इंट्राओक्युलर प्रेशर बदलत नाही किंवा उथळ आधीची चेंबर असलेल्या व्यक्तींमध्ये आणि अरुंद-कोन काचबिंदू असलेल्या रूग्णांमध्ये, ते आणखी वाढू शकते, म्हणजे, काचबिंदूच्या हल्ल्याची तीव्रता होऊ शकते.

ऑप्थाल्मोलॉजीमध्ये एट्रोपिनसाठी संकेत

1) नेत्ररोगशास्त्रात, सायक्लोप्लेजिया (अ‍ॅक्मोडेशन पॅरालिसिस) होण्यासाठी एट्रोपिनचा वापर मायड्रियाटिक म्हणून केला जातो. फंडसच्या अभ्यासासाठी आणि इरिटिस, इरिडोसायक्लायटिस आणि केरायटिस असलेल्या रुग्णांच्या उपचारांमध्ये मायड्रियासिस आवश्यक आहे. नंतरच्या प्रकरणात, ऍट्रोपिनचा वापर स्थिरीकरण एजंट म्हणून केला जातो जो डोळ्याच्या कार्यात्मक विश्रांतीस प्रोत्साहन देतो.

2) चष्मा निवडताना लेन्सची खरी अपवर्तक शक्ती निश्चित करणे.

3) ऍट्रोपिन हे जास्तीत जास्त सायक्लोप्लेजिया (निवास अर्धांगवायू) प्राप्त करणे आवश्यक असल्यास, उदाहरणार्थ, अनुकूल स्ट्रॅबिस्मस सुधारणेसाठी निवडीचे औषध आहे.

3) गुळगुळीत स्नायू असलेल्या अवयवांवर एट्रोपीनचा प्रभाव. एट्रोपिन गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टच्या सर्व भागांच्या टोन आणि मोटर क्रियाकलाप (पेरिस्टॅलिसिस) कमी करते. एट्रोपिन मूत्रमार्ग आणि मूत्राशयाच्या तळाशी पेरिस्टॅलिसिस देखील कमी करते. याव्यतिरिक्त, ऍट्रोपिन ब्रॉन्ची आणि ब्रॉन्किओल्सच्या गुळगुळीत स्नायूंना आराम देते. पित्तविषयक मार्गाच्या संबंधात, ऍट्रोपिनचा अँटिस्पास्मोडिक प्रभाव कमकुवत आहे. यावर जोर दिला पाहिजे की अॅट्रोपिनचा अँटिस्पास्मोडिक प्रभाव विशेषतः मागील उबळांच्या पार्श्वभूमीवर उच्चारला जातो. अशा प्रकारे, ऍट्रोपिनचा अँटिस्पास्मोडिक प्रभाव असतो, म्हणजे ऍट्रोपिन या प्रकरणात अँटिस्पास्मोडिक म्हणून कार्य करते. आणि केवळ या अर्थाने ऍट्रोपिन "एनेस्थेटिक" एजंट म्हणून कार्य करू शकते.

4) बाह्य स्राव ग्रंथींवर एट्रोपीनचा प्रभाव. एट्रोपिन स्तन ग्रंथींचा अपवाद वगळता सर्व बाह्य स्राव ग्रंथींचे स्राव झपाट्याने कमकुवत करते. या प्रकरणात, एट्रोपिन द्रव पाणचट लाळेचा स्राव अवरोधित करते, स्वायत्त मज्जासंस्थेच्या पॅरासिम्पेथेटिक विभागाच्या उत्तेजनामुळे, कोरडे तोंड येते. लॅक्रिमेशन कमी झाले. एट्रोपिन गॅस्ट्रिक ज्यूसची मात्रा आणि एकूण आम्लता कमी करते. या प्रकरणात, दडपशाही, या ग्रंथींचे स्राव कमकुवत करणे त्यांच्या पूर्ण बंद होईपर्यंत असू शकते. ऍट्रोपिन नाक, तोंड, घशाची पोकळी आणि श्वासनलिका यातील ग्रंथींचे स्रावित कार्य कमी करते. ब्रोन्कियल ग्रंथींचे रहस्य चिकट होते. एट्रोपिन, अगदी लहान डोसमध्ये, घाम ग्रंथींचे स्राव रोखते.

5) हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीवर एट्रोपीनचा प्रभाव. अॅट्रोपिन, n.vagus चे हृदय नियंत्रणाबाहेर आणते, ज्यामुळे TACHICARDIA होतो, म्हणजेच हृदय गती वाढते. याव्यतिरिक्त, एट्रोपिन हृदयाच्या वहन प्रणालीमध्ये, विशेषतः एव्ही नोडमध्ये आणि संपूर्णपणे एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर बंडलमध्ये आवेग वाहून नेण्यास सुलभ करते. वृद्धांमध्ये हे प्रभाव फारसे स्पष्ट होत नाहीत, कारण उपचारात्मक डोसमध्ये एट्रोपिनचा परिधीय रक्तवाहिन्यांवर लक्षणीय परिणाम होत नाही, त्यांनी n.vagus टोन कमी केला आहे. उपचारात्मक डोसमध्ये एट्रोपिनचा रक्तवाहिन्यांवर लक्षणीय परिणाम होत नाही.

6) CNS वर ऍट्रोपिनचा प्रभाव. उपचारात्मक डोसमध्ये, ऍट्रोपिन मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर परिणाम करत नाही. विषारी डोसमध्ये, अॅट्रोपिन सेरेब्रल कॉर्टेक्सच्या न्यूरॉन्सला झपाट्याने उत्तेजित करते, ज्यामुळे मोटर आणि भाषण उत्तेजना, उन्माद, भ्रम आणि भ्रम पोहोचते. एक तथाकथित "एट्रोपिन सायकोसिस" आहे, ज्यामुळे कार्ये कमी होतात आणि कोमाचा विकास होतो. श्वसन केंद्रावर देखील याचा उत्तेजक प्रभाव पडतो, परंतु वाढत्या डोससह, श्वसन उदासीनता येऊ शकते.

एट्रोपिनच्या वापरासाठी संकेत (नेत्ररोग वगळता)

१) रुग्णवाहिका म्हणून:

1) आतड्यांसंबंधी

2) मूत्रपिंड

3) यकृताचा पोटशूळ.

2) श्वासनलिका च्या उबळ सह (adrenomimetics पहा).

3) जठरासंबंधी व्रण आणि पक्वाशया विषयी व्रण असलेल्या रुग्णांच्या जटिल थेरपीमध्ये (ग्रंथींचा स्वर आणि स्राव कमी होतो). हे केवळ उपचारात्मक उपायांच्या कॉम्प्लेक्समध्ये वापरले जाते, कारण ते केवळ मोठ्या डोसमध्ये स्राव कमी करते.

4) ऍनेस्थेटिक प्रॅक्टिसमध्ये प्रीमेडिकेशनचे साधन म्हणून, शस्त्रक्रियेपूर्वी ऍट्रोपिनचा मोठ्या प्रमाणावर वापर केला जातो. एट्रोपिनचा उपयोग रुग्णाला शस्त्रक्रियेसाठी तयार करण्याचे साधन म्हणून केला जातो कारण त्यात लाळ, नासोफरीन्जियल आणि ट्रेकेओब्रोन्कियल ग्रंथींचे स्राव दाबण्याची क्षमता असते. तुम्हाला माहिती आहेच की, अनेक ऍनेस्थेटिक्स (विशेषतः इथर) मजबूत श्लेष्मल चिडचिड करणारे असतात. याव्यतिरिक्त, हृदयाच्या एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स (तथाकथित वॅगोलाइटिक प्रभाव) अवरोधित करून, एट्रोपिन हृदयावरील नकारात्मक प्रतिक्षेप रोखते, त्याच्या प्रतिक्षेप थांबण्याच्या शक्यतेसह. ऍट्रोपिनचा वापर करून आणि या ग्रंथींचे स्राव कमी करून, फुफ्फुसातील दाहक पोस्टऑपरेटिव्ह गुंतागुंतांच्या विकासास प्रतिबंध केला जातो. हे या वस्तुस्थितीचे महत्त्व स्पष्ट करते की जेव्हा ते रुग्णाला "श्वास घेण्याच्या" पूर्ण संधीबद्दल बोलतात तेव्हा पुनरुत्थान डॉक्टर जोडतात.

5) कार्डिओलॉजीमध्ये एट्रोपिनचा वापर केला जातो. हृदयावरील त्याचा एम-कोलिनर्जिक ब्लॉकिंग प्रभाव काही प्रकारात कार्डियाक ऍरिथमियास (उदाहरणार्थ, योनि मूळचा एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर ब्लॉक, म्हणजे ब्रॅडीकार्डिया आणि हृदयाच्या नाकेबंदीसह) अनुकूल आहे.

6) एट्रोपिनला विषबाधासाठी रुग्णवाहिका म्हणून विस्तृत अनुप्रयोग आढळला आहे:

अ) ACHE म्हणजे (FOS)

ब) एम-कोलिनोमिमेटिक्स (मस्करीन).

ऍट्रोपिन बरोबरच इतर ऍट्रोपिन सारखी औषधे सुप्रसिद्ध आहेत. नैसर्गिक ऍट्रोपिन सारख्या अल्कलॉइड्समध्ये SCOPOLAMINE (hyoscine) Scopolominum hydrobromidum चा समावेश होतो. 1 मिली - 0.05% च्या ampoules, तसेच डोळ्याच्या थेंब (0.25%) स्वरूपात उपलब्ध. मॅन्ड्रेक वनस्पती (स्कोपोलिया कार्निओलिका) आणि त्याच वनस्पतींमध्ये समाविष्ट आहे ज्यामध्ये अॅट्रोपिन (बेलाडोना, हेनबेन, डतुरा) आहे. संरचनात्मकदृष्ट्या एट्रोपिनच्या जवळ. यात एम-अँटीकोलिनर्जिक गुणधर्म आहेत. एट्रोपिनपासून फक्त एक महत्त्वपूर्ण फरक आहे: उपचारात्मक डोसमध्ये, स्कोपोलामाइनमुळे सौम्य शामक, CNS उदासीनता, घाम येणे आणि झोप येते. हे एक्स्ट्रापायरामिडल सिस्टीमवर आणि मेंदूच्या मोटर न्यूरॉन्समध्ये पिरॅमिडल मार्गांपासून उत्तेजनाचे हस्तांतरण यावर निराशाजनकपणे कार्य करते. डोळ्यांच्या बुबुळाच्या पुढील भागाचा होणारा दाह च्या पोकळी मध्ये औषध परिचय एक कमी दीर्घकाळापर्यंत mydriasis कारणीभूत. म्हणून, ऍनेस्थेसियोलॉजिस्ट स्कोपोलामाइन (0.3-0.6 mg s/c) प्रीमेडिकेशनचे साधन म्हणून वापरतात, परंतु सामान्यतः मॉर्फिनच्या संयोजनात (परंतु वृद्धांमध्ये नाही, कारण यामुळे गोंधळ होऊ शकतो). काहीवेळा हे मानसोपचार प्रॅक्टिसमध्ये शामक म्हणून वापरले जाते आणि पार्किन्सनझमच्या सुधारणेसाठी न्यूरोलॉजीमध्ये वापरले जाते. स्कोपोलामाइन एट्रोपिनपेक्षा कमी कार्य करते. हे समुद्र आणि हवेच्या आजारासाठी अँटीमेटिक आणि शामक म्हणून देखील वापरले जाते (एरॉन गोळ्या स्कोपोलामाइन आणि हायोसायमाइनचे संयोजन आहेत). प्लॅटिफायलिन देखील वनस्पतींच्या पदार्थांपासून (रॉम्बॉइड रॅगवॉर्ट) मिळवलेल्या अल्कलॉइड्सच्या गटाशी संबंधित आहे. (प्लॅटीफिलिनी हायड्रोट्राट्रास: 0.005 च्या गोळ्या, तसेच 1 मिली - 0.2% च्या ampoules; डोळ्याचे थेंब - 1-2% द्रावण). हे सारखेच कार्य करते, सारखेच औषधीय प्रभाव निर्माण करते, परंतु अॅट्रोपिनपेक्षा कमकुवत असते. याचा मध्यम गॅंग्लिब्लॉकिंग प्रभाव आहे, तसेच थेट मायोट्रोपिक अँटिस्पास्मोडिक प्रभाव (पॅपावेरीन सारखा), तसेच व्हॅसोमोटर केंद्रांवर आहे. मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर त्याचा शांत प्रभाव पडतो. प्लॅटिफिलिनचा उपयोग गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट, पित्त नलिका, पित्ताशय, मूत्रमार्ग, सेरेब्रल आणि कोरोनरी वाहिन्यांच्या वाढत्या टोनसह तसेच ब्रोन्कियल दम्यापासून आराम देण्यासाठी अँटिस्पास्मोडिक म्हणून केला जातो. नेत्ररोगाच्या प्रॅक्टिसमध्ये, औषधाचा उपयोग बाहुली पसरवण्यासाठी केला जातो (अॅट्रोपिनपेक्षा लहान कार्य करते, निवासस्थानावर परिणाम करत नाही). हे त्वचेखाली इंजेक्शन दिले जाते, परंतु हे लक्षात ठेवले पाहिजे की 0.2% एकाग्रता (पीएच = 3.6) चे समाधान वेदनादायक आहेत.

होमाट्रोपिन (होमॅट्रोपिनम: 5 मिली बाटल्या - 0.25%) नेत्ररोगाच्या सरावासाठी प्रस्तावित आहे. यामुळे बाहुलीचा विस्तार होतो आणि निवासाचा पक्षाघात होतो, म्हणजेच ते मायड्रियाटिक आणि सायक्लोप्लेजिक म्हणून कार्य करते. होमॅट्रोपिनमुळे होणारे नेत्ररोग परिणाम केवळ 15-24 तास टिकतात, जे अॅट्रोपिन वापरताना परिस्थितीच्या तुलनेत रुग्णासाठी अधिक सोयीचे असते. IOP वाढवण्याचा धोका कमी आहे, कारण. एट्रोपिनपेक्षा कमकुवत, परंतु त्याच वेळी, काचबिंदूमध्ये औषध contraindicated आहे. अन्यथा, ते मूलभूतपणे एट्रोपिनपेक्षा वेगळे नाही, ते केवळ डोळ्यांच्या सराव मध्ये वापरले जाते.

सिंथेटिक औषध METACIN हे एक अतिशय सक्रिय M-anticholinergic blocker आहे (Methacinum: टॅब्लेटमध्ये - 0.002; ampoules मध्ये 0.1% - 1 ml. एक चतुर्थांश, अमोनियम कंपाऊंड जे BBB मधून चांगले प्रवेश करत नाही. याचा अर्थ असा की त्याचे सर्व परिणाम होतात. पेरिफेरल एम-अँटीकोलिनर्जिक ब्लॉकिंग ऍक्शनमध्ये. हे अधिक स्पष्ट ब्रॉन्कोडायलेटर प्रभावामध्ये ऍट्रोपिनपेक्षा वेगळे आहे, मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर कोणताही परिणाम होत नाही. ऍट्रोपिनपेक्षा मजबूत, लाळ आणि श्वासनलिकांसंबंधी ग्रंथींचे स्राव रोखते. श्वासनलिकांसंबंधी दमा, पेप्टिक, श्वासनलिकांकरिता वापरले जाते. मूत्रपिंड आणि यकृताच्या पोटशूळपासून आराम, ऍनेस्थेसियोलॉजीमध्ये पूर्व-औषधोपचारासाठी (मध्ये / मध्ये - 5-10 मिनिटांत, / मी - 30 मिनिटांत) - हे ऍट्रोपिनपेक्षा अधिक सोयीस्कर आहे.

एट्रोपिन असलेल्या औषधांपैकी, बेलाडोना (बेलाडोना) तयारी देखील वापरली जाते, उदाहरणार्थ, बेलाडोना अर्क (जाड आणि कोरडे), बेलाडोना टिंचर, एकत्रित गोळ्या. ही कमकुवत औषधे आहेत आणि रुग्णवाहिकेत वापरली जात नाहीत. प्री-हॉस्पिटल स्टेजवर घरी वापरले जाते.

शेवटी, निवडक मस्करीनिक रिसेप्टर विरोधींच्या पहिल्या प्रतिनिधीबद्दल काही शब्द. असे दिसून आले की शरीराच्या वेगवेगळ्या अवयवांमध्ये मस्करीनिक रिसेप्टर्सचे वेगवेगळे उपवर्ग आहेत (एम-वन आणि एम-टू). अलीकडे, औषध गॅस्ट्रोसेपिन (पिरेन्झेपाइन) संश्लेषित केले गेले आहे, जे पोटातील एम-वन कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सचे विशिष्ट अवरोधक आहे. वैद्यकीयदृष्ट्या, हे गॅस्ट्रिक ज्यूसच्या स्रावच्या तीव्र प्रतिबंधाद्वारे प्रकट होते. गॅस्ट्रिक ज्यूसच्या स्रावाच्या स्पष्ट प्रतिबंधामुळे, गॅस्ट्रोसेपिनमुळे सतत आणि जलद वेदना कमी होते. जठरासंबंधी आणि पक्वाशया विषयी व्रण, जठराची सूज, ड्युडेनाइटिससाठी वापरले जाते. त्याचे लक्षणीय कमी दुष्परिणाम आहेत आणि व्यावहारिकदृष्ट्या हृदयावर परिणाम होत नाही; ते मध्यवर्ती मज्जासंस्थेमध्ये प्रवेश करत नाही.

एट्रोपीन आणि त्याच्या औषधांचे दुष्परिणाम. बहुतेक प्रकरणांमध्ये, साइड इफेक्ट्स अभ्यास केलेल्या औषधांच्या फार्माकोलॉजिकल क्रियेच्या रुंदीचे परिणाम असतात आणि कोरडे तोंड, गिळण्यात अडचण, आतड्यांसंबंधी ऍटोनी (बद्धकोष्ठता), अंधुक दृश्य धारणा, टाकीकार्डिया द्वारे प्रकट होतात. ऍट्रोपिनच्या स्थानिक वापरामुळे एलर्जीची प्रतिक्रिया होऊ शकते (त्वचा दाह, डोळ्यांच्या बुबुळाच्या पुढील भागाचा होणारा दाह, पापण्या सूज). काचबिंदू मध्ये Atropine contraindicated आहे.

एट्रोपिन, एट्रोपिन सारखी औषधे आणि एट्रोपीन असलेल्या वनस्पतींसह तीव्र विषबाधा. एट्रोपिन हानिरहित आहे. असे म्हणणे पुरेसे आहे की 5-10 थेंब देखील विषारी असू शकतात. तोंडी घेतल्यास प्रौढांसाठी प्राणघातक डोस 100 मिलीग्रामपासून सुरू होतो, मुलांसाठी - 2 मिलीग्रामपासून; जेव्हा पॅरेंटेरली प्रशासित केले जाते तेव्हा औषध आणखी विषारी असते. ऍट्रोपिन आणि ऍट्रोपिन सारख्या औषधांसह विषबाधा झाल्यास क्लिनिकल चित्र अतिशय वैशिष्ट्यपूर्ण आहे. कोलिनर्जिक प्रभावांच्या दडपशाहीशी आणि मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर विषाच्या प्रभावाशी संबंधित लक्षणे आहेत. त्याच वेळी, घेतलेल्या औषधाच्या डोसवर अवलंबून, सोपे आणि गंभीर कोर्स आहेत.

सौम्य विषबाधासह, खालील क्लिनिकल चिन्हे विकसित होतात:

1) विस्तारित विद्यार्थी (मायड्रियासिस), फोटोफोबिया;

2) कोरडी त्वचा आणि श्लेष्मल पडदा. तथापि, घाम येणे कमी झाल्यामुळे, त्वचा गरम, लाल आहे, शरीराच्या तापमानात वाढ होते, चेहऱ्यावर तीक्ष्ण फ्लशिंग होते (चेहरा "उष्णतेने जळतो");

3) कोरडे श्लेष्मल त्वचा;

4) सर्वात मजबूत टाकीकार्डिया;

5) आतड्यांसंबंधी ऍटोनी.

गंभीर विषबाधामध्ये, सर्व सूचित लक्षणांच्या पार्श्वभूमीवर, सायकोमोटर उत्तेजित होणे, म्हणजे, मानसिक आणि मोटर उत्तेजना, समोर येते. म्हणून सुप्रसिद्ध अभिव्यक्ती: "हेनबने खूप खाल्ले." मोटार समन्वय विस्कळीत आहे, भाषण अस्पष्ट आहे, चेतना गोंधळलेली आहे, मतिभ्रम लक्षात आहेत. एट्रोपिन सायकोसिसची घटना विकसित होते, ज्यासाठी मनोचिकित्सकाच्या हस्तक्षेपाची आवश्यकता असते. त्यानंतर, केशिकाच्या तीव्र विस्तारासह व्हॅसोमोटर सेंटरचे दडपशाही होऊ शकते. संकुचित होणे, कोमा आणि श्वसन पक्षाघात विकसित होतो.

एट्रोपीन विषबाधासाठी सहाय्यक उपाय

जर विष खाल्लेले असेल तर ते शक्य तितक्या लवकर ओतण्याचा प्रयत्न केला पाहिजे (गॅस्ट्रिक लॅव्हेज, रेचक इ.); astringents - tannin, adsorbing - सक्रिय कार्बन, जबरदस्ती लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ, hemosorption. विशिष्ट उपचार लागू करणे महत्वाचे आहे.

1) धुण्याआधी, सायकोसिस, सायकोमोटर आंदोलनाचा सामना करण्यासाठी सिबाझॉन (रिलेनियम) चा एक छोटा डोस (0.3-0.4 मिली) द्यावा. सिबाझोनचा डोस मोठा नसावा, कारण रुग्णाला महत्वाच्या केंद्रांचा अर्धांगवायू होऊ शकतो. या परिस्थितीत, क्लोरोप्रोमाझिन प्रशासित केले जाऊ नये, कारण त्याचा स्वतःचा मस्करीनसारखा प्रभाव असतो.

2) कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सच्या संपर्कातून एट्रोपिन विस्थापित करणे आवश्यक आहे, या हेतूंसाठी विविध कोलिनोमिमेटिक्स वापरले जातात. परदेशात केले जाणारे फिसोस्टिग्माइन (इन/इन, हळूहळू, 1-4 मिग्रॅ) वापरणे चांगले. आम्ही ACHE एजंट्स वापरतो, बहुतेकदा प्रोझेरिन (2-5 mg, s.c.). मस्करीनिक रिसेप्टर्सची नाकेबंदी दूर होण्याची चिन्हे दिसेपर्यंत औषधे 1-2 तासांच्या अंतराने दिली जातात. फिसोस्टिग्माइनचा वापर करणे अधिक श्रेयस्कर आहे कारण ते BBB द्वारे मध्यवर्ती मज्जासंस्थेमध्ये चांगले प्रवेश करते, ज्यामुळे ऍट्रोपिन सायकोसिसची मध्यवर्ती यंत्रणा कमी होते. फोटोफोबियाची स्थिती दूर करण्यासाठी, रुग्णाला अंधारलेल्या खोलीत ठेवले जाते, थंड पाण्याने घासले जाते. काळजीपूर्वक देखभाल आवश्यक आहे. अनेकदा कृत्रिम श्वासोच्छवासाची आवश्यकता असते.

एन-कोलिनर्जिक्स

मी तुम्हाला आठवण करून देतो की एच-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स स्वायत्त गॅंग्लिया आणि कंकाल स्नायूंच्या शेवटच्या प्लेट्समध्ये स्थानिकीकृत आहेत. याव्यतिरिक्त, एच-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स कॅरोटीड ग्लोमेरुली (रक्त रसायनशास्त्रातील बदलांना प्रतिसाद देण्यासाठी आवश्यक आहेत), तसेच अधिवृक्क मेडुला आणि मेंदूमध्ये स्थित आहेत. रासायनिक यौगिकांमध्ये भिन्न स्थानिकीकरणाच्या एच-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सची संवेदनशीलता समान नसते, ज्यामुळे स्वायत्त गॅंग्लिया, न्यूरोमस्क्यूलर सायनॅप्सचे कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स आणि मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर मुख्य प्रभाव असलेले पदार्थ मिळवणे शक्य होते.

एच-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सला उत्तेजित करणार्‍या साधनांना एच-कोलिनोमिमेटिक्स (निकोटिन मिमेटिक्स) म्हणतात आणि ब्लॉकर्सना एच-कोलिनर्जिक ब्लॉकर्स (निकोटीन ब्लॉकर्स) म्हणतात.

खालील वैशिष्ट्यावर जोर देणे महत्वाचे आहे: सर्व एन-कोलिनोमिमेटिक्स एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सला त्यांच्या क्रियेच्या पहिल्या टप्प्यात उत्तेजित करतात आणि दुसर्‍या टप्प्यात, उत्तेजनाची जागा निराशाजनक प्रभावाने घेतली जाते. दुसऱ्या शब्दांत, एन-कोलिनोमिमेटिक्स, विशेषत: संदर्भ पदार्थ निकोटीनचा एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सवर दोन-टप्प्याचा प्रभाव असतो: पहिल्या टप्प्यात, निकोटीन एन-कोलिनोमिमेटिक म्हणून कार्य करते, दुसऱ्या टप्प्यात - एन-अँटीकोलिनर्जिक ब्लॉकर म्हणून. .

या गटाची औषधे एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्ससह परस्परसंवादामुळे पॅरासिम्पेथेटिक मज्जासंस्थेच्या मध्यस्थ, एसिटाइलकोलीनच्या प्रभावाचे पुनरुत्पादन करतात.

एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स सर्व अवयवांमध्ये स्थानिकीकृत आहेत (पोस्टगॅन्ग्लिओनिक पॅरासिम्पेथेटिक तंतूंच्या शेवटी) ज्यांना पॅरासिम्पेथेटिक इनर्वेशन प्राप्त होते.

एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स विषम आहेत. सीएनएसच्या एम 1 -कोलिनर्जिक रिसेप्टर्ससह परस्परसंवाद उत्तेजित प्रतिक्रियांच्या घटनेसह होतो आणि गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टच्या इंट्राम्युरल पॅरासिम्पेथेटिक प्लेक्ससच्या एम 1 रिसेप्टर्सवरील उत्तेजक प्रभावामुळे ग्रंथींच्या स्रावात वाढ होते. गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट. हृदयामध्ये स्थानिकीकृत एम 2 -कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सच्या सक्रियतेचा प्रभाव हृदय गती कमी होणे आणि इतर कार्यांचे उल्लंघन (विशेषतः, वहन) मध्ये प्रकट होतो.

गुळगुळीत स्नायू आणि एक्सोक्राइन ग्रंथींच्या एम 3 -कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सच्या उत्तेजनामुळे एम-कोलिनोमिमेटिक्सचे सर्वाधिक असंख्य प्रभाव. ते ब्रोन्कोस्पाझम आणि ब्रोन्कोरिया, पोटातील ग्रंथींचे स्राव वाढणे, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट, पित्तविषयक आणि मूत्रमार्गात वाढलेले टोन यांचा समावेश होतो. म्हणून, उदाहरणार्थ, आतडे आणि मूत्राशयाच्या ऍटोनीसाठी एसेक्लिडाइनचा वापर केला जाऊ शकतो.

एम-कोलिनोमिमेटिक्सची सर्वात संबंधित औषधीय क्रिया म्हणजे इंट्राओक्युलर प्रेशरवर त्यांचा प्रभाव: ते इंट्राओक्युलर फ्लुइडचा प्रवाह सुलभ करतात आणि त्यामुळे इंट्राओक्युलर प्रेशर कमी होते. या प्रभावामुळे, एम-कोलिनोमिमेटिक्स नेत्ररोग प्रॅक्टिसमध्ये (इंट्राओक्युलर हायपरटेन्शन आणि काचबिंदूच्या उपचारांसाठी) वापरले जातात.