लैंगिक नपुंसकता अधिकाधिक पुरुषांना प्रभावित करते - विशेषतः मेगासिटीच्या रहिवाशांसाठी. टाइप 5 फॉस्फोडीस्टेरेस इनहिबिटर या समस्येचा सामना करण्यास मदत करतात. देशांतर्गत बाजारात सादर केलेल्या औषधांना मोठी मागणी आहे.

फॉस्फोडीस्टेरेस प्रकार 5 इनहिबिटर काय आहेत?

लैंगिक जीवन हा स्त्री आणि पुरुष यांच्यातील नातेसंबंधाचा एक महत्त्वाचा पैलू आहे. उल्लंघन ही समस्या बनत आहे आणि अलीकडच्या काळात अगदी लहान वयातही. निवडक फॉस्फोडीस्टेरेस प्रकार 5 इनहिबिटर बचावासाठी येतात. हे संबंधित एंजाइमचे उत्पादन अवरोधित करतात.

या गटातील औषधांची निवड खूप विस्तृत आहे, परंतु फॉस्फोडीस्टेरेस इनहिबिटरचा सामान्य प्रभाव आहे आणि. परंतु केवळ लैंगिक उत्तेजनाच्या उपस्थितीत. सोप्या भाषेत सांगायचे तर, परिणाम तेव्हाच होईल जेव्हा भागीदार इच्छा निर्माण करेल. नाही . अशा औषधांसह थेरपी मूलभूतपणे सोडवते, परंतु केवळ लक्षणात्मकपणे प्रभावित करते.

कृतीची यंत्रणा

प्रत्येक माणूस स्वत: साठी सामर्थ्य वाढविण्यासाठी आणि पुरुष शक्ती परत करण्याचे मार्ग निवडतो. आजच्या सर्वात प्रभावींपैकी एक फॉस्फोडीस्टेरेस इनहिबिटर आहेत, ज्याच्या कृतीची यंत्रणा प्रकार 5 फॉस्फोडीस्टेरेझ एन्झाइम अवरोधित करण्याच्या उद्देशाने आहे. या प्रभावामुळे, दुसर्या एंजाइमचे प्रमाण वाढते, जे लिंगाच्या रक्तवाहिन्यांच्या गुळगुळीत स्नायूंना आराम करण्यास मदत करते.

पुरुषाचे जननेंद्रिय रक्ताने भरलेले असते आणि एक ताठरता येते.

स्खलन झाल्यानंतर, सर्वकाही "प्रारंभ बिंदू" वर परत येते. निवडलेल्या औषधावर अवलंबून, एक्सपोजर वेळ बदलू शकतो. पण शेवटी, लक्षण परत येते.

म्हणून, पुढील लैंगिक शोषणासाठी, नवीन डोस घेणे आवश्यक आहे. "रुग्णवाहिका" किंवा "प्रथम प्रतिसादकर्ता" म्हणून, अशी औषधे अगदी स्वीकार्य आहेत. परंतु घटनेचे कारण दूर करण्यासाठी, अंतर्निहित आजारावर उपचार करण्याच्या उद्देशाने जटिल थेरपी वापरणे आवश्यक आहे.

पुरुषांसाठी सर्वोत्तम औषधे

आम्ही सशक्त लिंगाच्या प्रतिनिधींबद्दल बोलत असल्याने, ज्यांना तत्त्वतः आवडत नाही आणि त्याहूनही अधिक जे लैंगिक बिघडलेले कार्य करतात, एक वेळ वापरण्यासाठी औषधे त्यांच्यासाठी योग्य आहेत. म्हणून, आम्ही सर्वोत्तम फॉस्फोडीस्टेरेस इनहिबिटर आपल्या लक्षात आणून देतो. सक्रिय पदार्थानुसार वर्गीकरण.

कार्यरत पदार्थ सिल्डेनाफिल आहे.

वापरासाठी संकेतः

• इरेक्टाइल डिसफंक्शन (पूर्ण किंवा आंशिक);
• उभारणी कमकुवत होणे, ज्यामुळे पूर्ण कार्य करणे अशक्य होते;
• जे संपर्कापूर्वी किंवा पहिल्या मिनिटांत होते.

आपल्याला ते काळजीपूर्वक निवडलेल्या डोसमध्ये घेणे आवश्यक आहे, जे केवळ एक विशेषज्ञ करू शकतो.

इच्छित लैंगिक क्रियाकलापाच्या 25-30 मिनिटे आधी तुम्हाला एक प्यावे किंवा जिभेखाली एक ड्रॅजी विरघळली पाहिजे (जर ती मऊ मालिका असेल तर) प्रारंभिक संकेत, वैयक्तिक वैशिष्ट्ये आणि औषधाच्या डोसवर अवलंबून, प्रभाव 4 ते 6 तासांपर्यंत टिकतो.

अनेक contraindication आहेत:

• हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीचे गंभीर पॅथॉलॉजीज, ज्यामुळे हृदयाच्या लयचे सतत उल्लंघन होते;
• डोळ्याच्या पॅथॉलॉजीज ज्यामध्ये रेटिनामध्ये अपरिवर्तनीय प्रक्रिया होतात;
• मूत्रपिंड आणि यकृत पॅथॉलॉजीज;
• गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टच्या अल्सरेटिव्ह आणि इरोसिव्ह रोगांच्या तीव्रतेच्या वेळी;

दैनिक डोस 100 मिलीग्रामपेक्षा जास्त नसावा आणि वृद्ध पुरुषांसाठी - 50 मिलीग्राम.

साइड इफेक्ट्सपैकी, रंग समज कमी होणे बहुतेकदा लक्षात येते (औषध कार्य करणे थांबवल्यानंतर ते पुनर्संचयित केले जाते).

मॅक्सिग्रा

पोलिश उत्पादनाचा सिंथेटिक फॉस्फोडीस्टेरेस प्रकार 5 अवरोधक, अधिक परवडणारा, अत्यंत प्रभावी, वापरण्याच्या सूचनांमध्ये दर्शविल्याप्रमाणे, 20 वर्षांच्या ते वृद्धापर्यंत घेतले जाऊ शकते.

विरोधाभास मागील एकसारखेच आहेत, कारण मुख्य घटक सिल्डेनाफिल आहे. तथापि, त्याच्या आक्रमक कृतीच्या अतिरिक्त घटकांमुळे कमी उच्चारले जाते. कोणत्याही परिस्थितीत, सावधगिरी बाळगली पाहिजे (डॉक्टरांचा सल्ला आवश्यक आहे).

एक टॅब्लेट "रोमँटिक डेट" च्या एक तास आधी घेतली जाते (रिक्त पोटावर सर्वोत्तम), प्रभाव 12 तास टिकतो. रिसेप्शनच्या परिणामी, लैंगिक संभोगाची गुणवत्ता सुधारते, एक मजबूत स्थापना आणि पूर्ण स्खलन दिसून येते.

औषध प्रजननक्षमतेवर परिणाम करत नाही, म्हणून, गर्भधारणेची योजना आखताना, ते घेण्याच्या कोणत्याही विशेष सूचना नाहीत. (विशेषत: हृदयाच्या समस्यांसाठी) सह एकत्रित करण्याची शिफारस केलेली नाही.

सियालील

सक्रिय पदार्थ - . पुरुषाला ताठरता मजबूत करण्यास आणि लैंगिक संभोगाची गुणवत्ता आणि कालावधी सुधारण्यास मदत करते.

क्रिया वेळ - 36 तासांपर्यंत. या प्रकारच्या निधीसाठी उभारणी राखण्याचा हा सर्वात मोठा कालावधी आहे.

आपल्याला समागमाच्या 15 मिनिटे आधी औषध घेणे आवश्यक आहे. शिफारस केलेले डोस 10 ते 20 मिलीग्रामपासून सुरू होते. याव्यतिरिक्त, हे उत्पादन सॉफ्ट सीरिजमध्ये, फळ-स्वादयुक्त ड्रेजेसच्या स्वरूपात उपलब्ध आहे जे जिभेखाली विरघळले जाणे आवश्यक आहे. या गोड गोळ्यांचे वैशिष्ठ्य म्हणजे ते पारंपारिक गोळ्यांपेक्षा जलद कार्य करतात, जे लक्षात घेतले पाहिजे.

• वाढलेली हृदय गती;
• रक्तदाब वाढणे;
• मळमळ आणि उलटी;
• स्टूल विकार.

विरोधाभास मानक आहेत, तथापि, स्ट्रोक आणि हृदयविकाराच्या झटक्यानंतर पुरुषांना किमान डोस घेण्याची परवानगी आहे, परंतु उपचारानंतर सहा महिन्यांपूर्वी नाही.

मुख्य घटक वार्डेनाफिल आहे. याचा उपयोग इरेक्टाइल डिसफंक्शनच्या उपचारांमध्ये, सामर्थ्य वाढवण्यासाठी, लैंगिक संभोगाची गुणवत्ता आणि कालावधी सुधारण्यासाठी, भावनोत्कटता दरम्यान संवेदना वाढवण्यासाठी केला जातो.

प्रति टॅब्लेट 5, 10, 20 आणि 40 मिलीग्राम सक्रिय घटकांच्या डोसमध्ये उपलब्ध. जिभेखाली रिसॉर्पशनसाठी सॉफ्ट - ड्रेजेसची मालिका आहे. त्यांच्याकडे एक आनंददायी फळाची चव आहे आणि नेहमीच्या टॅब्लेट फॉर्मपेक्षा जलद कार्य करतात. याव्यतिरिक्त, ते थोड्या प्रमाणात अल्कोहोल आणि फॅटी पदार्थांसह एकत्र केले जाऊ शकतात, जे मानक फॉर्म वापरताना contraindicated आहे.

क्लासिक रिसेप्शन - लैंगिक क्रियाकलाप करण्यापूर्वी 15-30 मिनिटे. ही क्रिया 4-6 तास टिकते, शरीराच्या डोस आणि वैशिष्ट्यांवर तसेच लैंगिक बिघडलेले कार्य यावर अवलंबून असते.

विरोधाभास:

• औषधाच्या घटकांमध्ये वैयक्तिक असहिष्णुता;
• तीव्र कृतीच्या अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषधांसह एकाचवेळी रिसेप्शन;
• निम्न रक्तदाब;
• वय 20 वर्षांपर्यंत.

दुर्बल मूत्रपिंड, यकृत कार्य, तसेच 65 वर्षांपेक्षा जास्त वयाच्या पुरुषांना 5 मिलीग्राम (दिवसातून एकापेक्षा जास्त वेळा) डोस मर्यादित केला पाहिजे.

झिदेना

उडेनाफिल एक कृत्रिम फॉस्फोडीस्टेरेस प्रकार 5 अवरोधक आहे. वेगवेगळ्या वयोगटातील पुरुषांमध्ये लैंगिक बिघडलेले कार्य उपचारांसाठी औषध सूचित केले जाते.

एक प्रभावी डोस म्हणजे 1 टॅब्लेट (100 मिग्रॅ) संभोगाच्या 30-60 मिनिटे आधी. सुरुवातीच्या लक्षणांवर अवलंबून, 4-6 तास राखले जाते.

विरोधाभास:

• किशोरावस्था (18 वर्षांपर्यंत);
• औषधाच्या रचनेसाठी अतिसंवेदनशीलता;
• नायट्रेट्स किंवा नायट्रोजन दाता असलेल्या औषधांसोबत एकाचवेळी वापर.

अत्यंत सावधगिरीने आणि डॉक्टरांचा सल्ला घेतल्यानंतर, पुरुष अशा परिस्थितीत वापरले जाऊ शकतात:

• हायपोटेन्शन किंवा अनियंत्रित उच्च रक्तदाब;
• डोळयातील पडदा मध्ये degenerative घटना सह डोळा रोग;
• बायपास शस्त्रक्रियेनंतर, स्ट्रोक किंवा हृदयविकाराचा झटका (सहा महिन्यांपूर्वी);
• यकृत किंवा मूत्रपिंड निकामी होण्याचे गंभीर स्वरूप;
• रक्त रोग, विशेषत: वाढलेल्या प्रोथ्रोम्बिन इंडेक्ससह (अति गोठणे);
• हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी पॅथॉलॉजीज, ज्यामध्ये शारीरिक क्रियाकलाप वाढणे प्रतिबंधित आहे.

स्थापना प्रतिसादाच्या विकासामध्ये महत्त्वपूर्ण भूमिका फॉस्फोडीस्टेरेसेस (पीडीई) च्या क्रियाकलापाने खेळली जाते - एंजाइम जे सीजीएमपीचे चयापचय करतात, कारण. या चक्रीय न्यूक्लियोटाइडची कमतरता ED च्या घटनेतील एक महत्त्वपूर्ण घटक आहे. विद्यमान 11 PDE isoforms पैकी, PDE-5 मध्ये सर्वात जास्त क्रियाकलाप आहे, जरी काही भूमिका दुसऱ्या आणि तिसऱ्या प्रकारच्या PDE ला नियुक्त केल्या जातात. इरेक्शनच्या विकासावर PDE-5 चा महत्त्वपूर्ण प्रभाव कॅव्हर्नस टिश्यूच्या वाहिन्या आणि सायनसच्या गुळगुळीत स्नायू घटकांमधील एंजाइमच्या स्थानिकीकरणाद्वारे स्पष्ट केला जातो. अशा प्रकारे, PDE-5 च्या विशिष्ट प्रतिबंधाद्वारे कॅव्हर्नस बॉडीमध्ये स्थानिक सीजीएमपीची कमतरता दूर करणे ही ईडी थेरपीची सर्वात महत्वाची बाब आहे.
प्रकार 5 फॉस्फोडीस्टेरेस इनहिबिटर (PDE-5) यांना इरेक्टाइल डिसफंक्शन (ED) च्या उपचारांमध्ये त्यांचा उपयोग आढळून आला आहे, ज्यामुळे विविध प्रकारचे ED असलेल्या रुग्णांमध्ये लैंगिक अनुकूलतेसाठी गुणात्मक नवीन संधी उपलब्ध होतात. औषधांच्या नवीन पिढीच्या विकासामुळे - PDE-5 इनहिबिटरने केवळ स्थापना विकार सुधारण्याच्या गुणवत्तेत लक्षणीय सुधारणा केली नाही तर रूग्णांची सामाजिक प्रोफाइल देखील बदलली आहे, विशेष काळजी घेण्यासाठी त्यांचे आवाहन वाढले आहे.
ईडीच्या उपचारांसाठी सध्या क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये वापरल्या जाणार्‍या औषधांमध्ये सिल्डेनाफिल, वॉर्डेनाफिल आणि टाडालाफिल यांचा समावेश आहे.

• PDE-5 अवरोधक गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून वेगाने शोषले जातात. रिकाम्या पोटी तोंडी घेतल्यास प्लाझ्मामध्ये सिल्डेनाफिलची एकाग्रता 30-120 मिनिटांत (सरासरी - 60 मिनिटे) शिखरावर पोहोचते. चरबीयुक्त पदार्थांच्या संयोजनात तोंडी घेतल्यास, त्याचे शोषण दर कमी होते: Cmax पर्यंत पोहोचण्याची वेळ 60 मिनिटांनी वाढते. टडालाफिलचे शोषण दर आणि प्रमाण अन्न सेवनावर अवलंबून नाही.
  या गटातील औषधांच्या वितरणाची सरासरी मात्रा 105 लिटर (सिल्डेनाफिल) आणि 63 लिटर (टाडालाफिल) आहे, जी शरीराच्या ऊतींमध्ये त्यांचे स्पष्ट वितरण दर्शवते. उपचारात्मक एकाग्रतेमध्ये या गटाची औषधे वापरताना, त्यापैकी 94-96% प्लाझ्मा प्रथिने जोडतात.
  PDE-5 (IC 50) च्या 50% प्रतिबंधासाठी आवश्यक असलेल्या औषधांची एकाग्रता सिल्डेनाफिलसाठी 3.5-8.5 nmol, वॉर्डेनाफिलसाठी 0.7 आणि टाडालाफिलसाठी 0.94-1.05 आहे.
  PDE-5 इनहिबिटरच्या फार्माकोकिनेटिक्समधील फरक प्रामुख्याने औषधांच्या प्रभावी कृती आणि T 1/2 च्या कालावधीशी संबंधित आहेत.
  अशा प्रकारे, सिल्डेनाफिल आणि वार्डेनाफिल यांना शॉर्ट-अॅक्टिंग PDE-5 इनहिबिटर म्हटले जाऊ शकते, तर टाडालाफिल हे दीर्घ-अभिनय औषध आहे. Tadalafil मध्ये लक्षणीय T 1/2 मोठ्या प्रमाणात औषधे कमी वेळा वापरण्याची परवानगी देते.
  औषधांचा चयापचय प्रामुख्याने यकृतामध्ये होतो - मुख्यतः सायटोक्रोम P450 (CYP3A4) च्या प्रभावाखाली. सिल्डेनाफिलच्या प्लाझ्मा एम-डेस्मिथाइल मेटाबोलाइटमध्ये मुख्य अभिसरण पीडीईवर औषधाशी तुलना करता येण्याजोगा प्रतिबंधात्मक क्रिया आहे. PDE-5 च्या प्रतिबंधासाठी सिल्डेनाफिलच्या सक्रिय मेटाबोलाइटची निवड ही मूळ औषधाच्या क्रियाकलापाच्या अंदाजे 50% आहे. प्लाझ्मामधील मेटाबोलाइटची एकाग्रता सिल्डेनाफिलच्या एकाग्रतेच्या अंदाजे 40% आहे. पीडीई-५ विरुद्ध टाडालाफिलचा प्रसारित मेटाबोलाइट औषधापेक्षा १३००० कमी सक्रिय आहे. टाडालाफिलच्या फार्माकोकिनेटिक्सचे वैशिष्ट्य म्हणजे त्याचे चयापचय मायक्रोसोमल यकृत आयसोएन्झाइम्स CYP3A4, तसेच CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 आणि CYP2C9 च्या क्रियाकलापांमध्ये बदल होत नाही.
  औषधे शरीरातून मुख्यतः चयापचयांच्या स्वरूपात, मुख्यतः आतड्यांद्वारे उत्सर्जित केली जातात.
  वृद्ध रूग्णांमध्ये, टाडालाफिलचे निर्मूलन 25% होते आणि सिल्डेनाफिल तरुण रूग्णांपेक्षा 40% कमी होते, जे वय-संबंधित क्लिअरन्स कमी होण्याशी संबंधित आहे. त्याच वेळी, वय साइड इफेक्ट्सच्या घटनांवर परिणाम करत नाही.
  सौम्य किंवा मध्यम मूत्रपिंडाच्या अपुरेपणाच्या बाबतीत (क्रिएटिनिन क्लीयरन्स, अनुक्रमे, 50-80 आणि 30-49 मिली / मिनिट), फार्माकोकिनेटिक्स बदलत नाहीत. गंभीर मुत्र अपुरेपणाच्या बाबतीत (क्रिएटिनिन क्लीयरन्स 30 मिली / मिनिट पेक्षा कमी), सिल्डेनाफिलची क्लिअरन्स कमी होते. रुग्णांच्या या श्रेणीतील टाडालाफिलच्या गतीशील प्रोफाइलचा अभ्यास केला गेला नाही.
  यकृताची कमतरता असलेल्या रुग्णांमध्ये, रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये औषधांची एकाग्रता वाढते.

  सिल्डेनाफिल आणि टाडालाफिलचे फार्माकोकिनेटिक पॅरामीटर्स
  

  एल.एस	कारवाईची सुरुवात, ह	अर्ध-जीवन, एच	कारवाईचा कालावधी, एच	निर्मूलन मार्ग
  वार्डेनाफिल	1	4-5	4	यकृताचा
  सिल्डेनाफिल	1	3-5	4-6	यकृताचा
  ताडालाफिल	2	17,5	24-36	यकृताचा

फॉस्फोडीस्टेरेसेस (PDEs) शरीराच्या सर्व अवयवांमध्ये आणि ऊतींमध्ये असतात. PDE चे 11 प्रकार ओळखले गेले आहेत. इरेक्शन निष्क्रिय करण्याची क्षमता प्रामुख्याने PDE-5 असते, थोड्या प्रमाणात - PDE-2, PDE-3.

अशी औषधे आहेत जी PDE अवरोधित (निष्क्रिय) करू शकतात. त्यापैकी, असे काही आहेत ज्यात PDE-5 अवरोधित करण्याची क्षमता इतरांपेक्षा अधिक मजबूत आहे. त्यांना सिलेक्टिव्ह (सिलेक्टिव्ह) रिव्हर्सिबल (एंझाइमला तात्पुरते, उलटपणे ब्लॉक) PDE-5 इनहिबिटर म्हणतात. यामध्ये सिल्डेनाफिल, टाडालाफिल, वार्डेनाफिल आणि उडेनाफिल यांचा समावेश आहे. या औषधांचा इरेक्टाइल डिसफंक्शन (कमकुवत इरेक्शन) च्या उपचारांमध्ये त्यांचा व्यापक वापर आढळून आला आहे. त्यांच्याकडे इरेक्शन थेट सक्रिय करण्याची आणि वाढवण्याची क्षमता नसते. इरेक्टाइल टिश्यूजच्या गुळगुळीत स्नायू पेशींवर त्यांचा आरामदायी प्रभाव पडत नाही. PDE-5 निष्क्रियतेच्या परिणामी, स्थापना ऊतकांच्या गुळगुळीत स्नायू पेशींमध्ये cGMP ची एकाग्रता (संचय) वाढते. यामुळे, इरेक्शनमध्ये वाढ होते, आणि त्याची लांबी वाढते (स्थापना जास्त काळ टिकते). अशाप्रकारे, PDE-5 ब्लॉकर्स घेत असताना, स्थापना केवळ लैंगिक उत्तेजनाच्या उपस्थितीत वाढते - जेव्हा सक्रिय होते (इरेक्शन सेंटरचे उत्तेजन (एसिटिलकोलीन) - इरेक्टाइल टिश्यूजचे एंडोथेलियम (नायट्रिक ऑक्साइड) - इरेक्टाइल टिश्यूजचे गुळगुळीत स्नायू पेशी (cGMP) .

सिल्डेनाफिल, टाडालाफिल, वार्डेनाफिल, उडेनाफिलवर आधारित औषधे फार्माकोलॉजिकल इंडस्ट्रीद्वारे विविध व्यावसायिक (व्यापार) नावाने तयार केली जातात.

सिल्डेनाफिलवर आधारित औषधे: Alti-met, Vecta, Viagra, Viafil, Vigramax, Vigrande, Jenagra, Kamagra, Kamafil, Konegra, Lavex, Lovigra, Novagra, Novigra, Penigra, Penimex, Potential, Revacio, Silagra, Sildenafil, Supervigatra , Erasmo, Ergos, Erectil, Erektra, Ero-life, Eroton.

Tadalafil वर आधारित औषधे: Cialis, Tadalafil, Erektadil.

वार्डेनाफिल-आधारित औषध: लेविट्रा.

युडेनाफिलवर आधारित औषध: झिडेना.

PDE-5 हे केवळ इरेक्टाइल टिश्यूजच्या गुळगुळीत स्नायू पेशींमध्येच नाही तर रक्तवाहिन्या, अंतर्गत अवयव आणि प्लेटलेट्सच्या गुळगुळीत स्नायू पेशींमध्ये देखील असते. सिल्डेनाफिल, टाडालाफिल, वॉर्डेनाफिल, उडेनाफिलमध्ये PDE-5 ला प्रतिबंधित (ब्लॉक) करण्याची सर्वात मोठी क्षमता आहे, परंतु त्यांच्याकडे इतर प्रकारचे PDE कमी प्रमाणात अवरोधित करण्याची क्षमता देखील आहे. हे साइड इफेक्ट्सच्या उपस्थितीमुळे होते (वाढीव उभारणीशी संबंधित नाही) जे ही औषधे घेत असताना दिसून येतात. हे त्यांच्या रिसेप्शनसाठी contraindications च्या उपस्थितीमुळे आहे.

PDE-5 इनहिबिटर घेण्यास विरोधाभास

1. इस्केमिक हृदयरोग (एन्जाइना पेक्टोरिस, मायोकार्डियल इन्फेक्शन), हृदय अपयश, कार्डियाक एरिथमिया, पूर्वी झालेला स्ट्रोक, 170/110 मिमी एचजीच्या रक्तदाब निर्देशांकासह उच्च रक्तदाब. आणि वर, महाधमनी स्टेनोसिस. या पॅथॉलॉजीच्या उपस्थितीत, पीडीई -5 अवरोधक वापरताना, लैंगिक संभोगानंतर, खालील गोष्टी शक्य आहेत: एनजाइना पेक्टोरिसचा हल्ला, मायोकार्डियल इन्फेक्शन, अचानक कोरोनरी मृत्यू, वेंट्रिक्युलर एरिथमिया, स्ट्रोक.
2. अँजिओरेटिनोपॅथी (त्याच्या अपुर्‍या रक्तपुरवठ्यामुळे रेटिनल फंक्शन बिघडलेले) विविध उत्पत्तीचे: उच्च रक्तदाब, ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस, एथेरोस्क्लेरोसिस, मधुमेह मेल्तिस आणि इतर. या पॅथॉलॉजीच्या उपस्थितीत, पीडीई-5 इनहिबिटर वापरताना, लैंगिक संभोगानंतर, तीव्र रक्त प्रवाह अपुरेपणाच्या पार्श्वभूमीवर ऑप्टिक मज्जातंतूच्या डोक्याच्या तीव्र इस्केमिया (इन्फ्रक्शन) च्या परिणामी दृष्टीचे आंशिक किंवा पूर्ण नुकसान शक्य आहे. लहान पोस्टीरियर सिलीरी धमन्या (नॉन-आर्टरिटिक अँटीरियर इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपॅथी - NAPION).
3. PDE-5 इनहिबिटर आणि टॅब्लेट बनवणाऱ्या पदार्थांना ऍलर्जी.
4. कमी रक्तदाब - 90/60 मिमी एचजी. आणि खाली. कमी रक्तदाबासह PDE-5 इनहिबिटर घेताना, हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी अपुरेपणाचा विकास शक्य आहे.
5. सेंद्रिय नायट्रेट्स असलेल्या औषधांचा उपचार (रिसेप्शन): नायट्रोग्लिसरीन, मिनीट्रान, नायट्रो-दुर, नायट्रो-माइक, नायट्रोलिंगवल-एरोसोल, नायट्रोस्टॅट, नायट्रोग्रॅन्युलॉन्ग, नायट्रोमिंट, नायट्रोंग फोर्ट, पर्लिंगनाइट, ग्लिसरील ट्रायनिट्रेट आणि इतर. PDE-5 इनहिबिटर नायट्रेट्सचा हायपोटेन्सिव्ह प्रभाव (रक्तदाब कमी करण्याची क्षमता) वाढवतो. नायट्रेटसह PDE-5 इनहिबिटर घेत असताना, हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी अपुरेपणाचा विकास शक्य आहे. त्याच कारणास्तव, स्लो कॅल्शियम चॅनेल ब्लॉकर्स (BCCC), अल्फा- आणि बीटा-ब्लॉकर्ससह PDE-5 इनहिबिटर घेणे धोकादायक आहे.
6. लिंगाची शारीरिक विकृती (पेरोनी रोग, पुरुषाचे जननेंद्रिय एंगुलेशन (वक्रता), कॅव्हर्नस फायब्रोसिस), सिकल सेल अॅनिमिया, मायलोमा, ल्युकेमिया हे असे आजार आहेत ज्यात PDE-5 इनहिबिटर घेतल्याने प्राइपिझम होण्याचा धोका वाढतो. प्रियापिझम हे एक पॅथॉलॉजी आहे ज्यामध्ये पुरुषाचे जननेंद्रिय प्रवेश करणा-या रक्ताचा बहिर्वाह होत नाही, ते त्यात अवरोधित होते, रक्त परिसंचरण थांबते, हायपोक्सिया (ऑक्सिजन उपासमार) विकसित होते, नेक्रोसिस (लिंगाचे नेक्रोसिस) विकसित होऊ शकते. priapism सह, एक उभारणी लांब (अनेक तास), वेदनादायक आहे. लिंगाचे डोके priapism मध्ये मऊ राहते.
7. रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा हा रेटिनाचा जन्मजात (अनुवांशिक) रोग आहे.
8. वेगवेगळ्या तीव्रतेचे ऐकणे कमी होणे (बहिरेपणा).
9. स्त्री. महिलांमध्ये PDE-5 इनहिबिटरचा वापर विचाराधीन आहे, परंतु अद्याप कोणतेही स्पष्ट निष्कर्ष नाहीत. संशोधन स्थगित करण्यात आले आहे.
10. पोटाचा पेप्टिक अल्सर, तीव्रतेच्या काळात ड्युओडेनम.
11. वय 18 वर्षांपर्यंत.
12. कार चालवताना, हलत्या यंत्रणेसह काम करताना, लक्ष आणि सावधगिरीची आवश्यकता असलेली इतर कामे करताना.

PDE-5 इनहिबिटर घेताना होणारे दुष्परिणाम

• डोकेदुखी,
• डोक्यात रक्ताची गर्दी झाल्याची भावना,
• चेहऱ्याच्या त्वचेची लालसरपणा,
• डोळे लाल होणे,
• अनुनासिक रक्तसंचय भावना
• गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टचे बिघडलेले कार्य (अतिसार (अतिसार), मळमळ, कोरडे तोंड, अपचन (वेदना किंवा अस्वस्थता (जडपणा, पूर्णता) पोटाच्या भागात स्थानिकीकृत)),
• दृष्टीदोष: डोळ्यांसमोर थोडेसे धुके जाणवणे, प्रकाशाची वाढलेली संवेदनशीलता, रंगांची दृष्टी कमी होणे (निळा, हिरवा),
• चक्कर येणे,
• हृदयाचा ठोका जाणवणे
• ऍलर्जीक त्वचारोग (खाज सुटणे किंवा त्याशिवाय त्वचेवर पुरळ येणे),
• सांधे आणि स्नायू दुखणे,
• पाठदुखी,
• अशक्तपणा,
• स्मरणशक्ती कमजोर होणे,
• लक्ष विचलित,
• निद्रानाश,
• श्रवणशक्ती कमी होणे,
• खूप लांब इरेक्शन (जर एखादे इरेक्शन 4 तासांपेक्षा जास्त काळ टिकले असेल, तर तुम्ही तातडीने यूरोलॉजिस्ट (सर्जन) कडून वैद्यकीय मदत घ्यावी, त्यामुळे या प्रकरणात कायमची स्थापना होण्याची क्षमता गमावण्याचा धोका आहे),
• प्रोस्टेट ग्रंथीचे बिघडलेले कार्य.

सर्व साइड इफेक्ट्स उलट करता येण्यासारखे आहेत - PDE-5 इनहिबिटरच्या समाप्तीनंतर अदृश्य होतात. ते प्रत्येकामध्ये उपस्थित नसतील आणि प्रत्येकामध्ये नसतील आणि तीव्रतेच्या वेगवेगळ्या प्रमाणात असतील. हे सर्व PDE-5 इनहिबिटरच्या वैयक्तिक सहनशीलतेवर अवलंबून असते. वैयक्तिक सहनशीलता निश्चित करण्यासाठी, PDE-5 इनहिबिटर घेणे कमीतकमी डोससह सुरू केले पाहिजे. चांगली सहिष्णुता आणि अपर्याप्त प्रभावासह, डोस वाढविला जाऊ शकतो, परंतु जास्तीत जास्त दैनिक डोसपेक्षा जास्त नाही.

आगामी लैंगिक संपर्कापूर्वी PDE-5 इनहिबिटर "आवश्यकतेनुसार" घेतले जातात. असे पुरावे आहेत की PDE-5 इनहिबिटरचे 12 आठवडे दररोज सेवन केल्याने नैसर्गिक पूर्ण वाढ होण्याची क्षमता सुधारते.

PDE-5 इनहिबिटरच्या नियमित, दीर्घकालीन वापराच्या दीर्घकालीन परिणामांबद्दल कोणतीही माहिती नाही. असे अहवाल आहेत की PDE-5 इनहिबिटरचा नियमित आणि दीर्घकाळ वापर केल्याने श्रवणशक्ती कमी होऊ शकते (बहिरेपणा).

PDE-5 इनहिबिटरचे चयापचय (बायोट्रान्सफॉर्मेशनच्या अधीन), प्रामुख्याने मायक्रोसोमल लिव्हर आयसोएन्झाइम CYP3A4 च्या प्रभावाखाली केले जाते. चयापचय क्रियांची अंतिम उत्पादने शरीरातून प्रामुख्याने विष्ठेसह आणि काही प्रमाणात लघवीसह उत्सर्जित केली जातात. यकृतातील, मूत्रपिंडाची कमतरता, मधुमेह मेल्तिस, वृद्धापकाळात, पीडीई-5 अवरोधकाचे चयापचय जास्त वेळ घेते, त्याचे अर्धे आयुष्य वाढते आणि रक्तातील एकाग्रता वाढते. या प्रकरणांमध्ये, प्रमाणा बाहेर टाळण्यासाठी, जास्तीत जास्त एकल आणि दैनिक डोस किमान असावा.

काही औषधे CYP3A4 isoenzyme चे अवरोधक आहेत. त्यांच्या उपस्थितीत, PDE-5 इनहिबिटरचे चयापचय (बायोट्रान्सफॉर्म) करण्याची CYP3A4 ची क्षमता कमी होते. परिणामी, रक्तातील PDE-5 इनहिबिटरची एकाग्रता आणि त्याचे अर्धे आयुष्य वाढते. या औषधांमध्ये हे समाविष्ट आहे: सिमेटिडाइन, केटाकोनाझोल, इट्राकोनाझोल, एरिथ्रोमाइसिन, सेक्विनवीर, रिटोनावीर, फ्लुकोनाझोल, टेट्यूरम. या औषधांसह PDE-5 इनहिबिटर घेत असताना, जास्तीत जास्त एकल आणि दैनिक डोस किमान असावा.

ग्रेपफ्रूटमध्ये असे पदार्थ असतात जे CYP 3A4 चे कमकुवत अवरोधक असतात. म्हणून, PDE-5 इनहिबिटर घेताना, द्राक्षे आणि त्याचा रस पिण्यापासून परावृत्त करणे आवश्यक आहे किंवा जास्तीत जास्त एकल आणि दैनिक डोस कमीतकमी असावा.

काही औषधे CYP3A4 isoenzyme चे प्रेरक असतात. त्यांच्या उपस्थितीत, PDE-5 इनहिबिटरचे चयापचय (बायोट्रान्सफॉर्म) करण्याची CYP3A4 ची क्षमता वाढते. परिणामी, रक्तातील PDE-5 इनहिबिटरची एकाग्रता कमी होते, त्याचे अर्धे आयुष्य कमी होते आणि त्याची प्रभावीता कमी होते. या औषधांमध्ये हे समाविष्ट आहे: rifampicin, barbiturates (phenobarbital), dexamethasone, carbamazepine, phenytoin.

CYP3A4 isoenzyme inducers अल्कोहोल आणि निकोटीन आहेत. म्हणून, धूम्रपान करताना, मद्यपान करताना, PDE-5 इनहिबिटरची प्रभावीता कमी होते.

PDE-5 इनहिबिटर आणि α-ब्लॉकर्सच्या एकाचवेळी वापराने, रक्तदाबात तीव्र घट शक्य आहे. म्हणून, PDE-5 इनहिबिटर घेताना, α-ब्लॉकर्स वापरण्यापासून परावृत्त करणे आवश्यक आहे किंवा जास्तीत जास्त एकल आणि दैनिक डोस कमीतकमी असावा.

एका PDE-5 इनहिबिटरची परिणामकारकता इतर PDE-5 इनहिबिटरपेक्षा श्रेष्ठ आहे असा कोणताही पुरावा नाही.

माहिती आहे:

• दीर्घ कालावधीच्या क्रियेसह PDE-5 इनहिबिटरकडे रुग्णांच्या पसंतीच्या वृत्तीबद्दल.
• इतरांच्या संबंधात एका PDE-5 इनहिबिटरच्या वैयक्तिक प्रभावीतेवर.
• एंड्रोजेन (पुरुष लैंगिक संप्रेरक) सह संयोजनात PDE-5 इनहिबिटरची प्रभावीता वाढविण्याबद्दल.

1

अभ्यासाचे उद्दीष्ट सामान्य PDE-5 इनहिबिटरपैकी एक, टाडालाफिलसह उपचार केलेल्या क्रॉनिक बॅक्टेरियल प्रोस्टेटायटीस असलेल्या रूग्णांमध्ये शुक्राणूंच्या प्रजननक्षमतेच्या गतिशीलतेचा अभ्यास करणे हे होते. क्लिनिकल लक्षणांच्या तीव्रतेचे मूल्यांकन करण्यासाठी NIH CPSI क्रॉनिक प्रोस्टेटायटिस लक्षण स्केलचा वापर केला गेला. इरेक्टाइल फंक्शनच्या आंतरराष्ट्रीय निर्देशांकाची गणना करून इरेक्टाइल फंक्शनचे मूल्यांकन केले गेले. अभ्यास गटात रुग्णाचा समावेश करण्याचा निकष म्हणजे "इरेक्टाइल फंक्शन" डोमेनमध्ये समाविष्ट असलेल्या प्रश्नांची उत्तरे देताना मिळालेल्या गुणांची बेरीज होती, 26 पेक्षा जास्त नसावी. शुक्राणूग्रामच्या परिणामांचा अर्थ याच्या मानक मूल्यांनुसार केला गेला. 2010 च्या 5 व्या आवृत्तीमध्ये WHO ने शिफारस केलेले स्खलन निर्देशक. सर्व रूग्णांना प्रतिजैविक, ए-ब्लॉकर्स, नॉन-स्टेरॉइडल अँटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स, बायोरेग्युलेटरी पेप्टाइड्स, इम्युनोमोड्युलेटर्सच्या वापरासह मानक पुराणमतवादी थेरपी मिळाली. उपचाराच्या समाप्तीनंतर, सर्व रुग्णांना 30 दिवसांसाठी टाडालाफिल (5 मिग्रॅ/दिवस) मिळाले. हे स्थापित केले गेले आहे की क्रॉनिक बॅक्टेरियल प्रोस्टेटायटीस आणि पीडीई -5 इनहिबिटरसाठी मानक थेरपीचा एकत्रित वापर केल्याने केवळ दाहक प्रक्रियेच्या क्रियाकलापांमध्ये घटच नाही तर क्लिनिकल लक्षणे आणि लैंगिक बिघडलेले कार्य देखील कमी करणे शक्य होते. इरेक्टाइल डिसफंक्शनमुळे गुंतागुंतीच्या क्रॉनिक बॅक्टेरिया प्रोस्टेटायटीस असलेल्या तरुण रुग्णांमध्ये PDE-5 इनहिबिटरचा वापर केल्याने केवळ इरेक्शनच्या गुणवत्तेतच सुधारणा होत नाही तर पुरुषाच्या लैंगिक कार्याचे वैशिष्ट्य ठरणारे इतर मापदंड देखील साध्य करणे शक्य होते. 30 दिवसांसाठी 5 मिलीग्राम / दिवसाच्या डोसमध्ये टडालाफिलचा वापर शुक्राणूजन्यतेवर प्रतिकूल परिणाम करत नाही.

क्रॉनिक बॅक्टेरियल प्रोस्टाटायटीस

स्थापना बिघडलेले कार्य

फॉस्फोडीस्टेरेस प्रकार 5 अवरोधक

पॅथोस्पर्मिया

स्पर्मोग्राम

प्रोस्टेट

1. बेली एल.ई. मूत्रपिंडासंबंधी पोटशूळ असलेल्या रुग्णांमध्ये अल्ट्रासाऊंड निदान // क्लिनिकल औषध. - 2009. - क्रमांक 6. - पृष्ठ 53–56.

2. बेली एल.ई. उच्च मूत्रमार्गात तीव्र अडथळा असलेल्या रुग्णांमध्ये इंट्रारेनल रक्त प्रवाह विकार आणि यूरोडायनामिक विकारांचे अल्ट्रासाऊंड मूल्यांकन. रशियन वैद्यकीय बातम्या. - 2005. - क्रमांक 3. - पृष्ठ 49–53.

3. एसिलेव्स्की यु.एम. क्रॉनिक प्रोस्टाटायटीस आणि लैंगिक बिघडलेले कार्य असलेल्या रूग्णांचे जटिल उपचार // फार्मटेका. - 2004. - क्रमांक 16. - पी. 3-4.

4. Efremov E.A., Evdokimov V.V., Safarom R.M. इन-व्हिट्रो प्रयोगात मानवी शुक्राणूंच्या गतिशीलतेवर टाइप 5 फॉस्फोडीस्टेरेस इनहिबिटरचा प्रभाव. प्रायोगिक आणि क्लिनिकल यूरोलॉजी. - 2013. - क्रमांक 1. - पृष्ठ 67–74.

5. लोकशिन के.एल. फॉस्फोडीस्टेरेस टाइप 5 इनहिबिटरसह इरेक्टाइल डिसफंक्शनच्या ड्रग थेरपीमधील वर्तमान ट्रेंड // रशियन मेडिकल जर्नल. - 2011. - क्रमांक 32. - एस. 2068–2071.

6. डन M.E., Althof S.E., Perelman M.A. फॉस्फोडीस्टेरेस प्रकार 5 इनहिबिटरस इरेक्टाइल डिसफंक्शनच्या उपचारात व्हेरिएबल म्हणून प्रतिसादाचा विस्तारित कालावधी // Int J Impot Res. 2007 व्हॉल. 19. pp. 119-123.

7. Forgue S.T., Phillips D.L., Bedding A.W. टाडालाफिल फार्माकोकाइनेटिक्सवर लिंग, वय, मधुमेह मेल्तिस आणि मूत्रपिंड आणि यकृताच्या कमजोरीचे परिणाम // Br J Clin Pharmacol. 2006 व्हॉल. 61. pp. 280-288.

8. गुझिक डी.एस., ओव्हरस्ट्रीट जे.डब्ल्यू., फॅक्टर-लिटवाक पी. एट अल नॅशनल कोऑपरेटिव्ह रिप्रोडक्टिव्ह मेडिसिन नेटवर्क. प्रजननक्षम आणि वंध्य पुरुषांमध्ये शुक्राणू आकारविज्ञान, गतिशीलता आणि एकाग्रता // एन इंग्ल जे मेड 2001. व्हॉल. 345. pp. १३८८-१३९३.

9. Hatzimouratidis K., Hatzichristou D. Phosphodiesterase type 5 inhibitors: परवा // Eur Urol. 2007 व्हॉल. 51. pp. 75-88.

10. Hellstrom W.J., Overstreet J.W., Yu A. et al. Tadalafil चा शुक्राणूजन्य किंवा पुनरुत्पादक संप्रेरकांवर कोणताही परिणाम होत नाही // J Urol. 2003 व्हॉल. 70. pp. ८८७-८९१.

11. मोस्तफा टी. टडालाफिल इन विट्रो स्पर्म मोटिलिटी उत्तेजक म्हणून // एंड्रोलॉजिया. 2007 व्हॉल. 39. pp. १२-१५.

12. पोमारा जी., मोरेली जी., कॅनाले डी. इ. तरुण, वंध्य पुरुषांमध्ये सिल्डेनाफिल किंवा टाडालाफिलच्या तीव्र तोंडी प्रशासनानंतर शुक्राणूंच्या गतिशीलतेमध्ये बदल // फर्टिल स्टेरिल. 2007 व्हॉल. 88. pp. ८६०–८६५.

क्रॉनिक बॅक्टेरियल प्रोस्टेटायटीस (CKD) हा प्रोस्टेट ग्रंथीचा दाहक क्रॉनिक रोग आहे, जो विशिष्ट नैदानिक ​​​​लक्षणांद्वारे प्रकट होतो (वेदना, लघवीचे विकार, लैंगिक क्षेत्रातील बदल, मानसिक विकृती), जैविक द्रवांमध्ये दाहक बदल (प्रोस्टेट स्राव, स्खलन नंतर) प्रोस्टेट मसाज) आणि रोगजनकांच्या प्रयोगशाळा आणि इंस्ट्रूमेंटल पद्धतींद्वारे अचूकपणे स्थापित केले जाते. CKD मध्ये दिसणारे लैंगिक बिघडलेले कार्य इरेक्टाइल डिसफंक्शन, स्खलन आणि कामवासना कमी झाल्याने प्रकट होऊ शकते.

सामान्यतः हे मान्य केले जाते की दीर्घकालीन प्रोस्टाटायटीस असलेल्या रूग्णांमध्ये आढळणारे इरेक्टाइल डिसफंक्शन (ईडी) हे मुख्यत्वे सायकोजेनिक आणि न्यूरोटिक सिंड्रोममुळे होते. तथापि, एक पर्यायी मत आहे, ज्यामध्ये प्रोस्टेट ग्रंथीतील दाहक प्रक्रियेच्या पॅथोजेनेसिसमध्ये अवयव हेमोडायनामिक विकारांचे बिनशर्त महत्त्व ओळखणे आणि स्थापना अपुरेपणाची निर्मिती समाविष्ट आहे, ज्याच्या पॅथोजेनेसिसमध्ये हेमोडायनामिक विकारांच्या भूमिकेवरील अभ्यासाद्वारे पुष्टी केली जाते. इतर यूरोलॉजिकल रोग.

सध्या, इरेक्टाइल डिसफंक्शनसह क्रॉनिक प्रोस्टाटायटीस असलेल्या रूग्णांच्या उपचारात सर्वात आशादायक दिशा म्हणजे फॉस्फोडीस्टेरेस -5 इनहिबिटरचा वापर. औषधांचा हा गट 1980 पासून क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये वापरला जात आहे, ते उच्च परिणामकारकता आणि सुरक्षिततेच्या असंख्य प्लेसबो-नियंत्रित अभ्यासांमध्ये सिद्ध झाले आहेत. अलीकडील वर्षांची उपलब्धी ED साठी ड्रग थेरपीचे उदाहरण आहे, जे औषध घेत असताना लैंगिक क्रियाकलाप समायोजित करण्याची गरज दूर करते आणि अशा प्रकारे, भागीदारांच्या वैयक्तिक गरजा आणि त्यांच्या उत्स्फूर्त लैंगिक क्रियाकलापांवर लक्ष केंद्रित करते. हा नमुना रक्ताच्या सीरममध्ये आणि लक्ष्यित अवयवामध्ये औषधाची स्थिर प्रभावी एकाग्रता तयार करणे सूचित करते. हे लक्ष्य साध्य करण्यासाठी Tadalafil हा PDE-5 इनहिबिटर इष्टतम आहे: दीर्घ अर्धायुष्यासह (17.5 तास), ते 1 वेळा / दिवसाच्या पथ्येमध्ये कमी डोसमध्ये वापरण्यासाठी आदर्श आहे. .

सीकेडीने ग्रस्त तरुण रुग्णांमध्ये इरेक्टाइल डिसफंक्शनवर उपचार करणे आणि जोडीदारामध्ये नजीकच्या भविष्यात इच्छित गर्भधारणा वगळणे ही एक छोटीशी अभ्यास केलेली समस्या आहे. समस्येची जटिलता या वस्तुस्थितीमुळे आहे की सर्व PDE-5 अवरोधक, त्यांच्या उच्च निवडकता असूनही, इतर PDE isoenzymes देखील प्रभावित करतात. सध्या, अनेक संशोधकांचे मत आहे की PDE-11 isoenzymes चे नाममात्र कुटुंब शुक्राणुजनन नियमनात गुंतलेले असू शकते.

पोमरा जी. आणि इतर. (2007) एक संभाव्य, दुहेरी-अंध, यादृच्छिक, क्रॉस-ओव्हर अभ्यास आयोजित केला ज्यामध्ये वंध्य तरुण पुरुषांमध्ये सिल्डेनाफिल (50 मिग्रॅ) आणि टाडालाफिल (20 मिग्रॅ) स्खलनाच्या प्रजनन क्षमतेवर परिणाम होतो. 18 तरुण पुरुषांमध्ये, सूचित PDE-5 इनहिबिटरपैकी एकाच्या तोंडी प्रशासनानंतर 1-2 तासांनी वीर्य नमुने तपासले गेले. हे PDE-5 इनहिबिटर घेण्यापूर्वी गोळा केलेल्या वीर्य नमुन्यांपेक्षा सिल्डेनाफिल घेतल्यानंतर गोळा केलेल्या वीर्य नमुन्यांमध्ये प्रगतीशील शुक्राणूंच्या गतिशीलतेमध्ये लक्षणीय वाढ झाल्याचे लेखकांनी नोंदवले आहे. संशोधकांच्या मते, हे शक्य आहे की शुक्राणूंच्या गतिशीलतेवर सिल्डेनाफिलचा उत्तेजक प्रभाव मिटोकॉन्ड्रिया आणि शुक्राणूंच्या कॅल्शियम चॅनेलवर सिल्डेनाफिलच्या थेट प्रभावामुळे होतो. हे लक्षात घेण्यासारखे आहे की पोमारा जी. आणि इतर यांनी केलेला अभ्यास. (2007) टाडालाफिलच्या एका डोसनंतर शुक्राणूंच्या गतिशीलतेमध्ये लक्षणीय घट झाली. हे निष्कर्ष हेलस्ट्रॉम एट अलच्या पूर्वीच्या अभ्यासाशी जुळत नाहीत. (2003), ज्यांनी निरोगी पुरुष आणि इरेक्टाइल डिसफंक्शन असलेल्या पुरुषांमध्ये स्खलन प्रजनन क्षमता आणि सीरम सेक्स हार्मोन एकाग्रतेवर टाडालाफिलच्या प्रभावांचा अभ्यास केला. लेखकांनी असे सूचित केले आहे की 6 महिन्यांसाठी 10 आणि 20 मिलीग्रामच्या डोसमध्ये टडालाफिलचे दररोज सेवन केल्याने शुक्राणूजन्य आणि लैंगिक हार्मोन्सच्या पातळीवर विपरित परिणाम होत नाही. तथापि, इतर संशोधकांनी जोर दिला आहे की आजपर्यंत दैनंदिन टाडालाफिलच्या सुरक्षिततेचे समर्थन करण्यासाठी अपुरा पुरावा आहे, विशेषत: उच्च जोखीम असलेल्या रुग्णांमध्ये.

इन विट्रो मानवी शुक्राणूंच्या गतिशीलतेवर टाडालाफिलचा प्रभाव मोस्तफा टी. यांनी तपासला. वीर्य नमुने टडालाफिल (4.0, 1.0, 0.5 mg/ml) च्या तीन वेगवेगळ्या एकाग्रतेच्या संपर्कात आले. असे आढळून आले की वीर्य नमुने 4 मिलीग्राम / एमएलच्या एकाग्रतेमध्ये टाडालाफिलच्या संपर्कात आल्याने नियंत्रणाच्या तुलनेत शुक्राणूंच्या गतिशीलतेमध्ये लक्षणीय घट होते, तर टाडालाफिल असलेल्या वीर्य नमुन्यांमध्ये 1.0 किंवा 0.5 मिलीग्राम / एमएलच्या एकाग्रतेमध्ये वाढ होते. प्रगतीशील गतिशीलता शुक्राणूजन्य मध्ये. Efremov E.A. वगैरे वगैरे. 100 ng/ml च्या एकाग्रतेमध्ये वीर्य नमुने टाडालाफिलच्या संपर्कात आल्याने शुक्राणूंच्या गतिशीलतेवर प्रतिबंधात्मक प्रभाव पडतो. त्याच वेळी, लेखक योग्यरित्या लक्षात घेतात की पीडीई -5 इनहिबिटरचा डोस, रक्त प्लाझ्मामधील त्याची एकाग्रता, प्रोस्टेट स्राव आणि टेस्टिक्युलर पॅरेन्कायमा यांच्यातील संबंधांचे मूल्यांकन करण्यात अडचणी आहेत आणि त्यांच्या एकाग्रतेचे मूल्यांकन करण्यात देखील अडचणी आहेत. प्रयोगात PDE-5 अवरोधक, गोनाड्स आणि प्रोस्टेटच्या पॅरेन्काइमामध्ये संभाव्य एकाग्रतेशी संबंधित.

अभ्यासाचा उद्देश- क्रॉनिक बॅक्टेरियल प्रोस्टेटायटीस असलेल्या रूग्णांमध्ये शुक्राणूंच्या प्रजननक्षमतेच्या गतिशीलतेचा अभ्यास, सामान्य पीडीई-5 इनहिबिटरपैकी एकासह थेरपी प्राप्त करणे - टाडालाफिल.

साहित्य आणि संशोधन पद्धती

अभ्यासात ईडीद्वारे गुंतागुंतीच्या सीकेडी असलेल्या 22 रुग्णांचा समावेश होता. NIH (1995) च्या शिफारशींनुसार, CKD चे निदान संबंधित नैदानिक ​​​​लक्षणांच्या उपस्थितीच्या आधारावर केले गेले, प्रोस्टेट आणि स्खलन मधील ल्यूकोसाइट्स आणि बॅक्टेरियाची वाढलेली संख्या.

रुग्णांचे सरासरी वय 31.3 ± 4.6 वर्षे होते. सर्व रुग्णांना प्रतिजैविक, ए-ब्लॉकर्स, नॉन-स्टेरॉइडल अँटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स, बायोरेग्युलेटरी पेप्टाइड्स, इम्युनोमोड्युलेटर्सच्या वापरासह मानक पुराणमतवादी थेरपी प्राप्त झाली. उपचाराच्या समाप्तीनंतर, सर्व रुग्णांना 30 दिवसांसाठी टाडालाफिल (5 मिग्रॅ/दिवस) मिळाले.

क्लिनिकल लक्षणांच्या तीव्रतेचे मूल्यांकन करण्यासाठी NIH CPSI क्रॉनिक प्रोस्टेटायटिस लक्षण स्केलचा वापर केला गेला. इंटरनॅशनल इंडेक्स ऑफ इरेक्टाइल फंक्शन (IIEF) च्या गणनेचा वापर करून इरेक्टाइल फंक्शनचे मूल्यांकन केले गेले. अभ्यास गटात रुग्णाच्या समावेशाचा निकष म्हणजे "इरेक्टाइल फंक्शन" डोमेनमध्ये समाविष्ट केलेल्या प्रश्नांची उत्तरे देताना मिळालेल्या गुणांची बेरीज, 26 पेक्षा जास्त नाही आणि वय 37 वर्षांपेक्षा जास्त नाही. क्रॉनिक बॅक्टेरियल प्रोस्टाटायटीसच्या उपस्थितीची पुष्टी करण्यासाठी, प्रोस्टेट ग्रंथीच्या गुप्ततेची सूक्ष्म तपासणी आणि स्खलनाची बॅक्टेरियोलॉजिकल तपासणी केली गेली.

प्रजनन स्थितीचे मूल्यांकन करण्यासाठी, हस्तमैथुनाद्वारे शुक्राणू प्राप्त केले गेले, लैंगिक संयमाचा कालावधी 3 ते 5 दिवसांचा होता. स्खलनचा अभ्यास दोनदा केला गेला - मानक पुराणमतवादी थेरपीपूर्वी आणि टडालाफिलच्या 30-दिवसांच्या कोर्सच्या समाप्तीनंतर. पीएच, व्हॉल्यूम, स्खलनची चिकटपणा यासारख्या पॅरामीटर्सचे मूल्यांकन केले गेले. रोमानोव्स्की पद्धतीनुसार इजाक्युलेट स्मीअरवर डाग पडले. स्पर्मोग्रामचे मूल्यमापन मॅन्युअल पद्धतीने × 1000 मॅग्निफिकेशनवर केले गेले. समूहीकरण, एकाग्रता, गतिशीलता (प्रगतिशील चळवळ - पीआर, नॉन-प्रोग्रेसिव्ह चळवळ - एनपी, अचल स्वरूप - IM), शुक्राणूंच्या आकारविज्ञानाचे मूल्यांकन 5 व्या आवृत्तीतील डब्ल्यूएचओ शिफारशींनुसार करण्यात आले ("मानवांच्या तपासणी आणि प्रक्रियेसाठी WHO प्रयोगशाळा मॅन्युअल) वीर्य", 2010).

प्राप्त केलेल्या डेटावर भिन्नता आकडेवारीच्या पद्धती वापरून प्रक्रिया केली गेली. सर्व डेटा M ± m म्हणून सादर केला जातो. विद्यार्थ्यांच्या निकषानुसार फरकांच्या महत्त्वाचे मूल्यांकन केले गेले.

संशोधन परिणाम आणि चर्चा

पुराणमतवादी थेरपीच्या प्रारंभापूर्वी, NIH-CPSI लक्षण निर्देशांक 22.7 ± 1.4 गुण होते. प्रोस्टेट स्रावच्या मायक्रोस्कोपीने सर्व रुग्णांमध्ये प्रोस्टेट स्रावातील ल्यूकोसाइट्सच्या संख्येत वाढ दर्शविली आणि सूक्ष्मदर्शकाच्या दृष्टीकोनातून सरासरी 25.2 ± 4.1 आहे. आयआयईएफ वापरून सर्वेक्षणाच्या निकालांचे विश्लेषण करताना, लैंगिक कार्याचे स्पष्टीकरण खालील डोमेननुसार केले गेले: स्थापना कार्य, लैंगिक संभोगाचे समाधान, कामोत्तेजक कार्य, कामवासना, सामान्य समाधान. पुराणमतवादी थेरपी सुरू होण्यापूर्वी, खालील डेटा प्राप्त केला गेला: इरेक्टाइल फंक्शनचा सरासरी स्कोअर 23.0 ± 0.4 होता, लैंगिक संभोगातून समाधानाचा सरासरी स्कोर 10.8 ± 0.4 होता, ऑर्गॅस्मिक फंक्शन 8.4 ± 0.2 पॉइंट्स, कामवासना - 8.6 ± 0.2, एकूणच समाधान - 6.7 ± 0.4. स्खलनाच्या अभ्यासात, खालील परिणाम प्राप्त झाले: स्खलनाची मात्रा 3.42 ± 0.47 मिली, पीएच 7.15 ± 0.22, स्निग्धता 2.41 ± 0.19 सेमी 3, वीर्यपतनातील शुक्राणूंची सरासरी एकाग्रता ± 7278 ± 8.78 मिली. /ml. शुक्राणूंच्या गतिशीलतेमध्ये खालील मापदंड होते: PR 42.35 ± 2.56%, NP 14.18 ± 2.34%, IM 42.12 ± 3.08%. शुक्राणूंच्या एकत्रीकरणाचा निर्देशांक 1.4 ± 0.2 गुण होता. MAR चाचणी निर्देशांक 13.6 ± 2.1% होता.

मानक पुराणमतवादी थेरपीसह आणि 30 दिवस टडालाफिल घेतल्यानंतर, NIH-CPSI लक्षण निर्देशांक 11.6 ± 0.3 (p) सह दोन-टप्प्याचा उपचार पूर्ण केल्यानंतर< 0,001). При микроскопии секрета простаты увеличение количества лейкоцитов больше 10 клеток в поле зрения микроскопа сохранялось только у 4 пациентов и в среднем составило 12,2 ± 0,4 (p < 0,005). При интерпретации результатов анкетирования с помощью МИЭФ было установлено, что эректильная функция оценена пациентами в 25,9 ± 0,5 баллов (p < 0,001), удовлетворенность половым актом - 12,9 ± 0,4 (p < 0,001), оргазмическая функция - 9,7 ± 0,5 (p < 0,05), либидо 8,4 ± 0,2, общая удовлетворенность 9,2 ± 0,4 (p < 0,01), что указывает на достоверное улучшение сексуальной фукции на фоне проведенной комплексной терапии. При исследовании эякулята были получены следующие результаты: объем эякулята составил 2,74 ± 0,23 мл, рН 7,18 ± 0,20, вязкость 2,21 ± 0,11 см, средняя концентрация сперматозоидов в эякуляте составила 63,22 ± 6,68 млн/мл. Подвижность сперматозоидов имела следующие показатели: PR 41,35 ± 2,12 %, NP 13,27 ± 2,44 %, IM 46,05 ± 3,19 %. Показатель агглютинации сперматозоидов составил 0,9 ± 0,1 (p < 0,05) балла. Показатель MAR-теста составил 9,7 ± 0,8 %.

निष्कर्ष

1. क्रॉनिक बॅक्टेरियल प्रोस्टाटायटीस आणि पीडीई-5 इनहिबिटरसाठी मानक थेरपीचा एकत्रित सातत्यपूर्ण वापर केल्याने केवळ दाहक प्रक्रियेच्या क्रियाकलापांमध्ये घटच नाही तर क्लिनिकल लक्षणे आणि लैंगिक बिघडलेले कार्य यांचे स्तर कमी करणे देखील शक्य होते.
2. इरेक्टाइल डिसफंक्शनमुळे गुंतागुंतीच्या क्रॉनिक बॅक्टेरिया प्रोस्टेटायटीस असलेल्या तरुण रुग्णांमध्ये PDE-5 इनहिबिटरचा वापर केल्याने केवळ इरेक्शनच्या गुणवत्तेतच सुधारणा होत नाही तर पुरुषाच्या लैंगिक कार्याचे वैशिष्ट्य ठरणारे इतर मापदंड देखील साध्य करणे शक्य होते.
3. 30 दिवसांसाठी 5 मिलीग्राम / दिवसाच्या डोसमध्ये टडालाफिलचा वापर शुक्राणूजन्यतेवर प्रतिकूल परिणाम करत नाही.

पुनरावलोकनकर्ते:

मिडलेन्को V.I., डॉक्टर ऑफ मेडिकल सायन्सेस, प्राध्यापक, इन्स्टिट्यूट ऑफ मेडिसिन, इकोलॉजी आणि फिजिकल कल्चर, उल्यानोव्स्क स्टेट युनिव्हर्सिटी, उल्यानोव्स्कचे संचालक;

चारीश्किन ए.एल., डॉक्टर ऑफ मेडिकल सायन्सेस, प्रोफेसर, फॅकल्टी सर्जरी विभागाचे प्रमुख, उल्यानोव्स्क स्टेट युनिव्हर्सिटी, उल्यानोव्स्क.

हे काम 18 एप्रिल 2014 रोजी संपादकांना मिळाले.

ग्रंथसूची लिंक

बेली L.E., Konshin I.I. क्रॉनिक बॅक्टेरियल प्रोस्टेटायटिसमध्ये प्रकार 5 फॉस्फोडायस्टेरेस इनहिबिटरचा वापर: स्पर्मेटोजेनेसिस आणि इरेक्टाइल फंक्शन // मूलभूत संशोधन. - 2014. - क्रमांक 7-1. - पृष्ठ 13-16;
URL: http://fundamental-research.ru/ru/article/view?id=34381 (प्रवेशाची तारीख: 04/19/2019). "अकादमी ऑफ नॅचरल हिस्ट्री" या प्रकाशन गृहाने प्रकाशित केलेली जर्नल्स आम्ही तुमच्या लक्षात आणून देतो.

पॉटेंसी रेग्युलेटर हा औषधांचा एक समूह आहे ज्यामध्ये इरेक्टाइल डिसफंक्शनवर उपचार करण्यासाठी वापरल्या जाणार्‍या विविध औषधांचा समावेश आहे.

इरेक्टाइल डिसफंक्शन (ED), लैंगिक संभोगासाठी पुरेशी स्थापना आणि/किंवा टिकवून ठेवण्यास असमर्थता, ही जगभरातील एक महत्त्वाची सामाजिक आणि वैद्यकीय समस्या आहे. आधुनिक संकल्पनांनुसार, लैंगिक उत्तेजना पॅरासिम्पेथेटिक मज्जासंस्था सक्रिय करते. कॅव्हर्नस बॉडीजच्या व्हस्क्युलर एंडोथेलियममधून मध्यस्थ, विशेषत: नायट्रिक ऑक्साईड (NO, एंडोथेलियल रिलॅक्सिंग फॅक्टर) सोडल्यामुळे कॅव्हर्नस टिश्यूमध्ये चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (सीजीएमपी) जमा होते आणि भिंतींच्या गुळगुळीत स्नायू पेशी शिथिल होतात. अभिवाही धमन्या आणि कॅव्हर्नस बॉडीज. कॅव्हर्नस बॉडीस धमनी रक्ताने भरल्याने वेन्युल्स कॉम्प्रेशन होतात आणि शिश्नामधून रक्ताचा प्रवाह रोखला जातो (वेनो-ऑक्लुसिव्ह मेकॅनिझम) - एक स्थापना होते. रक्तवहिन्यासंबंधी गुळगुळीत स्नायू पेशी फॉस्फोडीस्टेरेस प्रकार 5 (PDE5) द्वारे cGMP चयापचय करतात. विश्रांतीसह, गुळगुळीत स्नायू पेशी आकुंचन पावतात, रक्तवाहिन्यांमधून रक्त प्रवाह कमी होतो आणि शिरासंबंधीचा प्रवाह वाढतो. ED चे कारण cGMP च्या कमतरतेमुळे किंवा cGMP साठी संवहनी संवेदनशीलता कमी झाल्यामुळे, संयोजी ऊतकांच्या प्रसारामुळे लिंगाच्या शिरा संपुष्टात न येणे किंवा या कारणांच्या संयोजनामुळे अपुरे व्हॅसोडिलेशन असू शकते. असे मानले जाते की 80% प्रकरणांमध्ये ईडी विविध सेंद्रिय कारणांमुळे आणि 20% मानसिक कारणांमुळे उद्भवते. बर्याचदा या घटकांचे संयोजन असते. ED च्या कारणांपैकी वय, धूम्रपान, मधुमेह मेल्तिसची उपस्थिती, एथेरोस्क्लेरोसिस इ. ED ची घटना थियाझाइड लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ, नॉन-सिलेक्टिव्ह बीटा-ब्लॉकर्स, सिम्पाथोलिटिक्स इत्यादी औषध थेरपीद्वारे सुलभ केली जाऊ शकते.

अनेक शतके, लैंगिक दीर्घायुष्य वाढवण्यासाठी, विविध उत्तेजक द्रव्ये वापरली जात होती, प्रामुख्याने वनस्पती उत्पत्तीचे, त्यापैकी बरेच उत्तेजक होते आणि त्यामध्ये हेलुसिनोजेनिक, सायकोस्टिम्युलंट आणि इतर गुणधर्म होते. उदाहरणार्थ, ओरिएंटल मेडिसिनमध्ये अनेक शतकांपासून, एक समुद्री घोडा लैंगिक कार्य वाढविण्यासाठी आणि लैंगिक कमकुवतपणावर मात करण्यासाठी, स्त्रियांमध्ये थंडपणा दूर करण्यासाठी, पुरुषांमध्ये अकाली स्खलन आणि संभोग संवेदनांची परिपूर्णता आणि चमक वाढविण्यासाठी वापरला जात आहे. समुद्री घोड्याच्या जैविक गुणधर्मांच्या अभ्यासात एक विशिष्ट योगदान हिरोहोटो (1901-1989), जपानी सम्राट यांनी केले होते, ज्याला सागरी जीवशास्त्रात रस होता आणि त्याने या क्षेत्रात अनेक मनोरंजक कामे सोडली होती.

पूर्वी, सामर्थ्य विकारांवर प्रभावी थेरपी औषधांच्या इंट्राकॅव्हर्नस प्रशासनाशी संबंधित होती, परंतु आता अत्यंत प्रभावी तोंडी औषधांची संख्या वाढली आहे.

इरेक्टाइल डिसफंक्शनच्या उपचारांसाठी औषधांपैकी, खालील गट ओळखले जाऊ शकतात:
I) म्हणजे नायट्रिक ऑक्साईडची पातळी वाढवणे:
1) निवडक PDE5 इनहिबिटर: सिल्डेनाफिल सायट्रेट, टाडालाफिल, वार्डेनाफिल;
2) NO-synthase activators - Impaza (होमिओपॅथिक उपाय);
II) अल्फा-ब्लॉकर्स:
1) निवडक अल्फा 2-ब्लॉकर्स: योहिम्बाइन (योहिम्बाइन हायड्रोक्लोराइड);
2) गैर-निवडक अल्फा-ब्लॉकर्स: फेंटोलामाइन;
III) प्रोस्टॅग्लॅंडिन ई analogs: alprostadil;
IV) जटिल रचना साधन;
व्ही) एंड्रोजन: टेस्टोस्टेरॉन;
VI) मायोट्रोपिक अँटिस्पास्मोडिक्स: पापावेरीन.

फॉस्फोडीस्टेरेस इनहिबिटर ही ईडीच्या उपचारांसाठी प्रथम श्रेणीची औषधे आहेत. या गटातील तिन्ही औषधांच्या कृतीची यंत्रणा सारखीच आहे: त्यांचा एक परिधीय प्रभाव आहे, निवडकपणे सीजीएमपी-विशिष्ट PDE5 प्रतिबंधित करतो, जो कॅव्हर्नस बॉडीमध्ये सीजीएमपीच्या विघटनास जबाबदार आहे. पीडीई 5 च्या नाकाबंदीमुळे आणि सीजीएमपीच्या स्थिरीकरणामुळे, या गटातील औषधे नायट्रिक ऑक्साईडचा प्रभाव वाढवतात, ज्यामुळे ग्वानिलेट सायक्लेस सक्रिय होते, ज्यामुळे सीजीएमपीची पातळी वाढते, गुळगुळीत स्नायू शिथिल होतात आणि रक्त वाहते. त्यांच्याकडे प्रवाह. या औषधांचा कॅव्हर्नस बॉडीच्या गुळगुळीत स्नायूंवर थेट आरामदायी प्रभाव पडत नाही. असंख्य क्लिनिकल अभ्यासांनी ईडीच्या उपचारांसाठी PDE5 इनहिबिटरची कार्यक्षमता आणि सुरक्षितता सिद्ध केली आहे. ही औषधे कृतीच्या कालावधीत भिन्न आहेत: सिल्डेनाफिल सायट्रेट आणि वार्डेनाफिल 5 तासांपर्यंत कार्य करतात, टाडालाफिल - 36 तासांपर्यंत. प्रभाव केवळ लैंगिक उत्तेजनासह प्रकट होतो. टाडालाफिलची दीर्घकालीन प्रभावीता आपल्याला लैंगिक संबंधांची उत्स्फूर्तता आणि नैसर्गिकता पुनर्संचयित करण्यास अनुमती देते.

सिल्डेनाफिल सायट्रेट आणि वार्डेनाफिलची रासायनिक रचना सारखीच असते, तर टडालाफिल त्यांच्यापासून रचना आणि फार्माकोकिनेटिक गुणधर्मांमध्ये लक्षणीय भिन्न असते.

कॅव्हर्नस बॉडीजच्या गुळगुळीत स्नायूंव्यतिरिक्त, प्लेटलेट्स, रक्तवाहिन्या आणि अंतर्गत अवयवांच्या गुळगुळीत स्नायू ऊतक आणि कंकाल स्नायूंमध्ये PDE5 ची थोडीशी मात्रा आढळते. या ऊतींमध्ये PDE5 च्या प्रतिबंधामुळे प्लेटलेट नायट्रिक ऑक्साईडच्या अँटीएग्रीगेशन क्रियाकलापात वाढ होऊ शकते. ग्लासमध्ये, प्लेटलेट एकत्रीकरण आणि परिधीय धमनी विस्फारित निर्मितीचे दडपण vivo मध्ये. औषधांमध्ये पीडीई 6 च्या विरूद्ध क्रियाकलापांमध्ये स्पष्ट फरक आहेत, जे रेटिनामध्ये प्रकाश आवेगांचे तंत्रिका आवेगांमध्ये रूपांतर करण्यात महत्त्वपूर्ण भूमिका बजावते. याव्यतिरिक्त, या तीन औषधे PDE11 विरुद्धच्या क्रियाकलापांमध्ये भिन्न आहेत. Tadalafil PDE5 साठी PDE11 पेक्षा 14 पट अधिक निवडक आहे, परंतु उपचारात्मक डोसमध्ये हे एन्झाइम प्रतिबंधित करत नाही. आजपर्यंत, हे मानवी शरीराच्या विविध ऊतींमध्ये (उदाहरणार्थ, हृदय, थायमस, मेंदू आणि अंडाशयात) आढळले आहे, परंतु चयापचयातील त्याची भूमिका अद्याप शोधलेली नाही. सिल्डेनाफिल सायट्रेट आणि वार्डेनाफिलचा PDE11 वर प्रतिबंधात्मक प्रभाव पडत नाही.

सर्व PDE5 इनहिबिटरसाठी, क्रिया सुरू होणे अंदाजे समान आहे (30-60 मिनिटांनंतर), परंतु कालावधी लक्षणीय बदलतो. टाडालाफिलचा प्रभाव इतरांपेक्षा जास्त काळ (36 तासांपर्यंत) प्रकट होतो. लैंगिक संभोगाच्या सुमारे 1 तास आधी औषधे आत घ्या. तिन्ही औषधे (सिल्डेनाफिल सायट्रेट, वार्डेनाफिल आणि टाडालाफिल) गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये वेगाने शोषली जातात. परिपूर्ण जैवउपलब्धता वेगळी आहे: सिल्डेनाफिल सायट्रेट - 40%, वॉर्डेनाफिल 15%. सिल्डेनाफिल सायट्रेट आणि वॉर्डेनाफिलची एकाग्रता 1 तासांनंतर आणि टाडालाफिल 2 तासांनंतर शिखरावर येते. शोषण प्रामुख्याने लहान आतड्यात होते; चरबीयुक्त पदार्थांचे सेवन केल्याने टाडालाफिलच्या शोषणात विलंब किंवा बिघाड होत नाही, परंतु सिल्डेनाफिल सायट्रेट आणि वार्डेनाफिलचे शोषण कमी आणि मंद होते. प्लाझ्मामधून सिल्डेनाफिल सायट्रेट आणि वार्डेनाफिलचे अर्धे आयुष्य 3-5 तास असते आणि टाडालाफिल 17-21 तास असते. दीर्घ अर्धायुष्य असूनही, टाडालाफिलमध्ये जमा होण्याची क्षमता नसते, पाचव्या दिवशी समतोल एकाग्रता गाठली जाते. दररोज सेवन. मूळ पदार्थ आणि प्रमुख चयापचय जवळजवळ पूर्णपणे प्लाझ्मा प्रोटीनशी बांधलेले असतात. सिल्डेनाफिल सायट्रेट, वॉर्डेनाफिल आणि टाडालाफिल यकृतामध्ये चयापचय केले जातात, CYP3A4 isoenzyme च्या सहभागासह, आणि थोड्या प्रमाणात - CYP2C9. CYP3A5 देखील वार्डेनाफिलच्या चयापचयात सामील आहे. चयापचयांच्या क्रियेची निवडकता जतन केली जाते, क्रिया प्रारंभिक पदार्थांपेक्षा 50% पेक्षा कमी असते. Tadalafil चयापचय निष्क्रिय आहेत.

सर्व PDE5 इनहिबिटरची क्रिया करण्याची एक समान यंत्रणा असते, जी NO/cGMP वर त्यांच्या प्रभावाशी निगडीत असते. ते NO दातांचा अँटीहाइपरटेन्सिव्ह आणि मायक्रोक्रिक्युलेशन-सुधारणा प्रभाव वाढवतात. नायट्रेट्स, म्हणून, अशी औषधे घेत असलेल्या रुग्णांना PDE5 इनहिबिटर लिहून देऊ नयेत. सायटोक्रोम P450 CYP3A4 एन्झाइम (एचआयव्ही प्रोटीज इनहिबिटर, एरिथ्रोमाइसिन, केटोकोनाझोल) च्या इनहिबिटरच्या एकाचवेळी वापरासह, PDE5 इनहिबिटरचा डोस कमी करण्याचा सल्ला दिला जातो. अल्कोहोल सेवन PDE5 इनहिबिटरच्या बायोट्रांसफॉर्मेशनवर परिणाम करत नाही. ऍसिटिस्लासिलिक ऍसिडसह एकाच वेळी घेतल्यास, रक्तस्त्राव वेळ वाढत नाही.

एंडोथेलियोट्रॉपिक एजंट्स, PDE5 इनहिबिटर व्यतिरिक्त, होमिओपॅथिक तयारी इम्पाझा समाविष्ट करतात. इम्पाझामध्ये नायट्रिक ऑक्साईडच्या निर्मितीमध्ये गुंतलेले एन्झाइम, मानवी एंडोथेलियल NO सिंथेस (NO सिंथेटेस) ते ऍफिनिटी-प्युरिफाईड ऍन्टीबॉडीज (C12, C30 आणि C200 च्या होमिओपॅथिक डायल्युशनचे मिश्रण) असतात. इम्पाझा एंडोथेलियल NO सिंथेसची क्रिया वाढवते, लैंगिक उत्तेजना दरम्यान एंडोथेलियल NO चे उत्पादन पुनर्संचयित करते, गुळगुळीत स्नायूंमध्ये cGMP ची सामग्री वाढवते आणि त्यांच्या विश्रांतीस प्रोत्साहन देते, ज्यामुळे कॅव्हर्नस बॉडीला रक्तपुरवठा वाढतो.

PDE5 इनहिबिटरच्या विपरीत, जे सीजीएमपीचे विघटन आणि संचय कमी करून नायट्रिक ऑक्साईडचा प्रभाव वाढवतात, इम्पाझा थेट संवहनी एंडोथेलियमद्वारे नायट्रिक ऑक्साईडच्या उत्पादनावर परिणाम करते. प्रीक्लिनिकल आणि क्लिनिकल अभ्यासाचे परिणाम सूचित करतात की इम्पाझाचा दीर्घकालीन वापर केवळ लैंगिक क्षेत्राचे वैशिष्ट्य असलेल्या निर्देशकांच्या सामान्यीकरणात योगदान देत नाही (इरेक्टाइल फंक्शन, कामवासना, इत्यादीसह), परंतु रक्तवाहिन्यांचे एंडोथेलियल कार्य देखील सुधारते. हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी रोगांनी ग्रस्त रूग्णांसाठी इम्पाझा हे पसंतीचे औषध आहे, tk. रक्तदाबाच्या पातळीवर परिणाम होत नाही, कोरोनरी अभिसरणावर विपरित परिणाम होत नाही. हे नोंद घ्यावे की, नियमानुसार, आयएचडीमध्ये ईडी देखील आढळला आहे आणि या रूग्णांमध्ये पीडीई 5 अवरोधक contraindicated आहेत, ज्यांना बहुतेक प्रकरणांमध्ये नायट्रिक ऑक्साईड दाता (नायट्रेट्स) प्राप्त होतात.

योहिम्बाइन (योहिम्बाइन हायड्रोक्लोराइड) हा पश्चिम आफ्रिकन झाडाच्या सालापासून मिळणारा अल्कलॉइड आहे कोरीनांथे योहिम्बेआणि मुळे रौवोल्फिया सर्पेन्टिना. हे मध्य आणि परिधीय प्रीसिनेप्टिक अल्फा 2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सचे निवडक ब्लॉकर आहे. उच्च डोसमध्ये, ते पोस्टसिनॅप्टिक अल्फा-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स अवरोधित करते. मध्यम डोसमध्ये, यामुळे पेल्विक धमन्यांचे व्हॅसोडिलेशन होते, जे इरेक्टाइल फंक्शन (स्थापना मजबूत करते, लैंगिक संभोगाची वेळ वाढवते) सुधारण्यास मदत करते, शुक्राणुजनन उत्तेजित करते. मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवरील कृतीमुळे, ते मूड सुधारते, मोटर क्रियाकलाप, लैंगिक इच्छा वाढवते आणि चिंता वाढवू शकते. अनेक क्लिनिकल अभ्यासांमध्ये, योहिम्बाइनची प्रभावीता प्लेसबोपेक्षा जास्त नव्हती. वरील गुणधर्मांमुळे इरेक्टाइल डिसफंक्शनच्या सायकोजेनिक स्वरूपाच्या प्रतिबंध आणि उपचारांसाठी तसेच पुरुषांसाठी टॉनिक म्हणून औषध वापरणे शक्य होते. योहिम्बाइन (योहिम्बाइन हायड्रोक्लोराइड) 10 आठवड्यांपर्यंत अभ्यासक्रमांमध्ये (आवश्यक असल्यास, पुनरावृत्ती) निर्धारित केले जाते. योहिम्बाइन (योहिम्बाइन हायड्रोक्लोराइड) मूडवर परिणाम करणार्‍या औषधांसह एकत्र केले जाऊ नये. एन्टीडिप्रेसससह.

फेंटोलामाइनच्या कृतीची मुख्य यंत्रणा म्हणजे पोस्टसिनॅप्टिक अल्फा 1-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सची गैर-निवडक नाकाबंदी, ज्यामुळे अॅड्रेनर्जिक व्हॅसोकॉन्स्ट्रिक्टर आवेगांचा प्रसार बिघडतो. यामुळे, फेंटोलामाइन मुख्यत्वे डिट्यूमेसेन्स ब्लॉकर म्हणून कार्य करते आणि अधिक वेळा संयोजनात वापरले जाते (खाली papaverine पहा). हे इंट्राकॅव्हर्नस इंजेक्शन्सच्या स्वरूपात आणि तोंडी गोळ्यांमध्ये वापरले जाते.

अल्प्रोस्टॅडिल हे प्रोस्टॅग्लॅंडिन ई चे एक अॅनालॉग आहे, जे टॉपिकली लागू होते. इंट्राकॅव्हर्नस किंवा इंट्रायूरेथ्रल प्रशासनासह, कॅव्हर्नस बॉडीच्या गुळगुळीत स्नायूंवर त्याचा आरामदायी प्रभाव पडतो, रक्त प्रवाह वाढतो आणि मायक्रोक्रिक्युलेशन सुधारतो, ज्यामुळे पुरेशी उभारणी होते. स्खलन आणि गर्भाधान प्रभावित करत नाही. सेलच्या पृष्ठभागावरील विशिष्ट रिसेप्टर्सला बांधून ठेवण्याची आणि अॅडेनिलेट सायक्लेसची क्रिया बदलण्यासाठी अल्प्रोस्टॅडिलच्या क्षमतेमुळे औषधाच्या कृतीची एक संभाव्य यंत्रणा आहे. यामुळे पेशींमध्ये सीएएमपीच्या एकाग्रतेत वाढ होते, मुक्त इंट्रासेल्युलर कॅल्शियमची सामग्री कमी होते आणि कॅव्हर्नस धमन्यांच्या गुळगुळीत स्नायू तंतूंना आराम मिळतो, ज्यामुळे वेनो-ऑक्लूसिव्ह यंत्रणेचे कार्य सुधारते. दुसरीकडे, अल्प्रोस्टॅडिल हे अल्फा-अॅड्रेनर्जिक सायनॅप्सेसमध्ये मज्जातंतूंच्या आवेगांच्या संक्रमणामध्ये सामील असलेल्या संयुगांचे विरोधी आहे आणि पुरुषाचे जननेंद्रिय कॅव्हर्नस बॉडीमध्ये नॉरपेनेफ्रिनचे प्रीसिनॅप्टिक प्रकाशन दडपते.

इंट्रायूरेथ्रल अॅडमिनिस्ट्रेशनसह अल्प्रोस्टॅडिल मूत्रमार्गाच्या श्लेष्मल त्वचेतून स्पंजयुक्त शरीरात शोषले जाते. प्रशासनानंतर 5-10 मिनिटांत प्रभाव विकसित होतो आणि 30-60 मिनिटे टिकतो. प्रशासित डोसचा काही भाग कॅव्हर्नस बॉडीजमध्ये (संपार्श्विक वाहिन्यांद्वारे) वितरीत केला जातो, उर्वरित - पेरिनियमच्या शिरासंबंधी नेटवर्कमध्ये; एकदा मध्यवर्ती शिरासंबंधी अभिसरणात, अल्प्रोस्टॅडिल फुफ्फुसाद्वारे प्रणालीगत अभिसरणातून जवळजवळ पूर्णपणे काढून टाकले जाते; टी 1/2 - 0.5-1 मि. विविध PGE 1 डेरिव्हेटिव्ह्जच्या निर्मितीसह त्याचे चयापचय होते. हे लैंगिक संभोग करण्यापूर्वी लगेच वापरले जाते.

कॅव्हर्नस बॉडीमध्ये प्रशासित इतर औषधांसह अल्प्रोस्टॅडिलचा एकाच वेळी वापर केल्याने दीर्घकाळ ताठरता किंवा प्रियापिझम होऊ शकतो. मायोट्रोपिक अँटिस्पास्मोडिक्स (पॅपावेरीन, बेंडाझोल) आणि अल्फा-ब्लॉकर्ससह अल्प्रोस्टॅडिलचा एकाच वेळी वापर केल्याने देखील दीर्घकाळ ताठरता येऊ शकते. Alprostadil antihypertensive आणि vasodilators प्रभाव वाढवू शकते.

जटिल रचनेचे साधन म्हणजे वनस्पती आणि प्राणी उत्पत्तीची तयारी आणि जैविक दृष्ट्या सक्रिय पदार्थ. त्यांच्याकडे कृतीची वेगवेगळी यंत्रणा आहे: सक्रिय पदार्थ जे त्यांची रचना बनवतात (फायटोस्टेरॉल, बायोस्टिम्युलिन, नैसर्गिक टोकोफेरॉल) एक शक्तिवर्धक, उत्तेजक आणि टॉनिक प्रभाव असतो. या औषधांमध्ये प्रोएन्ड्रोजेनिक क्रिया असते, शुक्राणुजनन उत्तेजित होते, शुक्राणूंची चिकटपणा कमी होते आणि दाहक-विरोधी आणि प्रतिजैविक प्रभाव असतो. इरेक्शन आणि टेस्टिकल्सच्या मध्यवर्ती यंत्रणेवर कार्य करून, ते कामवासना, लैंगिक समाधान आणि पूर्ण शुक्राणूंची निर्मिती पुनर्संचयित/वाढवतात. ते शारीरिक आणि मानसिक कार्यक्षमता सुधारतात, जास्त काम काढून टाकतात, कमकुवत शामक प्रभाव पाडतात. स्थानिक पातळीवर लागू केल्यावर, ही औषधे पुरुषाचे जननेंद्रिय गुहेतील रक्तपुरवठा वाढवून ताठरता वाढवतात. फार्माकोकिनेटिक्स आणि जटिल रचनांच्या औषधांच्या परस्परसंवादाची वैशिष्ट्ये नीट समजली नाहीत. स्थानिक वापरासाठी औषधांचा अपवाद वगळता, नियम म्हणून, अभ्यासक्रम नियुक्त करा.

सामर्थ्य नियामकांच्या मुख्य गटांमधून औषधे लिहून देण्याचे संकेत सामान्य आहेत: न्यूरोजेनिक, रक्तवहिन्यासंबंधी, सायकोजेनिक किंवा मिश्रित एटिओलॉजीचे इरेक्टाइल डिसफंक्शन. अल्प्रोस्टॅडिलचा उपयोग इरेक्टाइल डिसफंक्शनच्या निदान चाचण्यांच्या संचामध्ये फार्माकोलॉजिकल चाचणी घेण्यासाठी देखील केला जातो. वृद्धापकाळात लैंगिक क्रियाकलाप कमी होण्यासह, सायकोजेनिक ईडीसाठी जटिल रचनेची तयारी अधिक वेळा वापरली जाते.

पॉटेंसी रेग्युलेटरचे संपूर्ण गटासाठी अनेक सामान्य दुष्परिणाम आहेत. यामध्ये डोकेदुखी, चक्कर येणे, त्वचेवर पुरळ येणे; priapism याव्यतिरिक्त, पीडीई 5 इनहिबिटर वापरताना, सिल्डेनाफिल सायट्रेट आणि वॉर्डेनाफिल घेत असताना चेहऱ्यावर लालसरपणा, दृष्टीदोष (रंगाच्या आकलनात बदल, प्रकाशाची संवेदनशीलता वाढणे, अंधुक दृष्टी), अनुनासिक रक्तसंचय. योहिम्बाइन (योहिम्बाइन हायड्रोक्लोराइड) वापरताना, उच्च रक्तदाब, टाकीकार्डिया, ऑर्थोस्टॅटिक कोलॅप्स, आंदोलन, हादरा, चिडचिड, चिंता विकसित होऊ शकते आणि लघवीचे प्रमाण कमी होऊ शकते. अल्प्रोस्टॅडिलचा वापर पुरुषाचे जननेंद्रिय वेदना, मूत्रमार्गातून रक्तस्त्राव, मूत्रमार्गात असंयम, श्रोणि, पाठीच्या खालच्या भागात, ओटीपोटात वेदना सोबत असू शकतो; इंजेक्शन साइटवर, हेमेटोमा, खाज सुटणे, सूज आणि जळजळ होऊ शकते.

काही रोग आणि परिस्थितींमध्ये, सामर्थ्य नियामकांचा वापर contraindicated आहे: अतिसंवेदनशीलता, पुरुषाचे जननेंद्रिय शारीरिक विकृती; रोग ज्यामुळे priapism होऊ शकते - सिकल सेल अॅनिमिया, ल्युकेमिया इ.; गंभीर सोमॅटिक पॅथॉलॉजी ज्यामध्ये लैंगिक क्रियाकलाप प्रतिबंधित आहे (विशेषतः, तीव्र मायोकार्डियल इन्फेक्शन, गेल्या 90 दिवसात ग्रस्त, अस्थिर एनजाइना किंवा संभोग दरम्यान उद्भवणारी एनजाइना, एनवायएचए वर्ग 2 किंवा उच्च हृदयाची विफलता, गेल्या 6 महिन्यांत विकसित झालेली, अनियंत्रित हृदयविकार अतालता, धमनी हायपोटेन्शन, अनियंत्रित धमनी उच्च रक्तदाब, गेल्या 6 महिन्यांत स्ट्रोक). मानसिक आणि बौद्धिक विकार असलेल्या रुग्णांमध्ये ही औषधे वापरण्याची शिफारस केलेली नाही. पीडीई 5 इनहिबिटर आणि योहिम्बाइन गंभीर मुत्र आणि यकृताच्या अपुरेपणामध्ये contraindicated आहेत. याव्यतिरिक्त, NO डोनेटर घेत असताना PDE5 इनहिबिटर प्रतिबंधित आहेत. रेटिनायटिस पिगमेंटोसासह नायट्रेट्स (अँटीहाइपरटेन्सिव्ह आणि अँटीप्लेटलेट क्रिया वाढलेली) आणि बीटा-ब्लॉकर्स (हायपोटेन्शन विकसित होण्याची शक्यता). गंभीर धमनी आणि ऑर्थोस्टॅटिक हायपोटेन्शनच्या उपस्थितीत, महाधमनी स्टेनोसिस किंवा अवरोधक हायपरट्रॉफिक कार्डिओमायोपॅथी असलेल्या रूग्णांमध्ये सावधगिरीने त्यांचा वापर केला पाहिजे. योहिम्बाइन (योहिम्बाइन हायड्रोक्लोराइड) अॅड्रेनोमिमेटिक्स घेत असताना प्रतिबंधित आहे, टाकीकार्डियाची प्रवृत्ती. त्याच्या वापरावरील निर्बंध म्हणजे गॅस्ट्रिक अल्सर आणि पक्वाशया विषयी व्रण इतिहासात आणि मानसिक आजाराची उपस्थिती. Alprostadil शिरासंबंधीचा थ्रोम्बोसिस आणि वाढीव रक्त चिकटपणा मध्ये contraindicated आहे.

PDE5 इनहिबिटर, योहिम्बाइन आणि अल्प्रोस्टॅडिलच्या तुलनेत, एंड्रोजन टेस्टोस्टेरॉन आणि मायोट्रोपिक एजंट पापावेरीन ED च्या उपचारांमध्ये कमी महत्वाचे आहेत.

टेस्टोस्टेरॉन एक नैसर्गिक जैविक दृष्ट्या सक्रिय एंड्रोजन आहे. त्याची तयारी प्रतिस्थापन थेरपीसाठी वापरली जाते. इंजेक्शन आणि तोंडी दोन्ही प्रकार आहेत. वापरासाठी संकेत हायपोगोनॅडिझममुळे उद्भवणारे इरेक्टाइल डिसफंक्शन आहे.

पापावेरीनचा वापर इंट्राकॅव्हर्नस इंजेक्शनसाठी केला जातो; उच्च सांद्रता वापरली जाते, ज्यावर दुहेरी हेमोडायनामिक प्रभाव प्रकट होतो - पेनिल धमन्यांचा विस्तार आणि शिरा अरुंद करणे, ज्यामुळे वेनो-ऑक्लूसिव्ह यंत्रणा सक्रिय होते. याव्यतिरिक्त, पापावेरीन एक गैर-निवडक फॉस्फोडीस्टेरेस इनहिबिटर आहे. उच्च सांद्रतेमध्ये वापरल्यास, पापावेरीनचे साइड इफेक्ट्स दिसतात: कॅव्हर्नस फायब्रोसिसचा विकास, प्रियापिझम, हेपेटोटोक्सिसिटी, सिस्टमिक प्रभाव. प्रियापिझम आणि कॅव्हर्नस फायब्रोसिसचा धोका कमी करण्यासाठी, संयोजन वापरले जातात: पापावेरीन + फेंटोलामाइन (बिमिक्स), पापावेरीन + फेंटोलामाइन + अल्प्रोस्टॅडिल (ट्रिमिक्स).

वरील औषधांव्यतिरिक्त, पोटॅशियम चॅनेल अॅक्टिव्हेटर मिनोक्सिडिलची शक्ती नियामक म्हणून क्लिनिकल चाचण्या सुरू आहेत. ED साठी, ते ग्लॅन्सच्या शिश्नावर लागू केलेले समाधान म्हणून वापरले जाते. पोटॅशियम चॅनेल उघडल्यामुळे, धमन्यांचा विस्तार आणि रक्त प्रवाह वाढतो.

नैदानिक ​​​​चाचण्यांमध्ये, चांगले परिणाम प्राप्त झाले आहेत, जे इडिओपॅथिक ED मध्ये ओपिओइड रिसेप्टर विरोधी नालोक्सोन आणि नालट्रेक्सोनची प्रभावीता दर्शवितात. या औषधांची क्रिया मध्यवर्ती मज्जासंस्थेमध्ये सोडल्या जाणार्‍या संप्रेरकांच्या पातळीतील बदल किंवा पाठीचा कणा किंवा सेक्रल पॅरासिम्पेथेटिक गँगलियनमधील प्रतिबंधात्मक आवेग कमी होण्याशी संबंधित आहे. ओपिओइड रिसेप्टर विरोधकांची कार्यक्षमता आणि सुरक्षितता यावर अभ्यास पूर्ण झालेला नाही.

हायपोथालेमस अपोमॉर्फिनचे अॅगोनिस्ट डी 1 - आणि डी 2 - डोपामाइन रिसेप्टर्स देखील क्लिनिकल चाचण्या घेत आहेत, जे इरेक्शन सुरू होण्यास हातभार लावतात. औषध sublingually, intranasally आणि s/c (निदानविषयक चाचण्यांसाठी) प्रशासित केले जाते.

एन्टीडिप्रेसंट ट्रॅझोडोन निवडकपणे सीएनएसमध्ये सेरोटोनिनचे शोषण रोखते. याचा परिघीय नॉन-सिलेक्टिव्ह अल्फा-एड्रेनर्जिक ब्लॉकिंग प्रभाव असतो आणि जेव्हा इंट्राकॅव्हर्नस पद्धतीने प्रशासित केले जाते तेव्हा ट्यूमेसेन्स होतो. तथापि, क्लिनिकल अभ्यासानुसार, ट्रॅझोडोनचे इंट्राकॅव्हर्नस प्रशासन ईडीसाठी प्रभावी उपचार नाही. त्याच वेळी, कामवासना आणि सामर्थ्य विकारांसाठी आणि ईडी असलेल्या रुग्णांमध्ये अँटीडिप्रेसेंट म्हणून ट्रॅझोडोन वापरणे शक्य आहे.

व्हीआयपीए (व्हॅसोइंटेस्टाइनल पेप्टाइड), एक न्यूरोट्रांसमीटर जो व्हॅसोडिलेटेशन प्रदान करतो, स्थापना प्रक्रियेवर प्रभावाचा अभ्यास केला जात आहे. इंट्राकॅव्हर्नस प्रशासित केल्यावर, ते ट्यूमेसेन्सवर परिणाम करते, म्हणून ते फक्त फेंटोलामाइनच्या संयोजनात वापरले पाहिजे.

इतर संभाव्य ED सुधारक मेलानोकॉर्टिन रिसेप्टर ऍगोनिस्ट (मेलानोटन) आहेत. ED साठी जीन थेरपी आणि व्हॅस्क्यूलर एंडोथेलियल ग्रोथ फॅक्टरचा अभ्यास या क्षेत्रातील कार्य खूप स्वारस्यपूर्ण आहे. ED च्या आण्विक अनुवांशिक कारणांची ओळख आणि नवीन अत्यंत प्रभावी आणि सुरक्षित औषधांचा विकास हा या क्षेत्रातील पुढील संशोधनाचा विषय आहे.

तयारी

तयारी - 1239 ; व्यापार नावे - 61 ; सक्रिय घटक - 9

सक्रिय पदार्थ	व्यापार नावे
माहिती अनुपस्थित आहे