अँटीहिस्टामाइन्स: वर्गीकरण, कृतीची यंत्रणा, वापरासाठी संकेत, विरोधाभास आणि साइड इफेक्ट्स. ऍलर्जीक राहिनाइटिसचा उपचार: स्थानिक अँटीहिस्टामाइन्सची शक्यता टॉपिकल अँटीहिस्टामाइन्स

ऍलर्जीक रोगांमध्ये वापरल्या जाणार्या औषधांचे अनेक गट आहेत. ते:

अँटीहिस्टामाइन्स;
झिल्ली स्थिर करणारी औषधे - क्रोमोग्लिसिक ऍसिड () आणि केटोटीफेनची तयारी;
स्थानिक आणि पद्धतशीर ग्लुकोकोर्टिकोस्टिरॉईड्स;
इंट्रानासल डिकंजेस्टंट्स.

या लेखात, आम्ही फक्त पहिल्या गटाबद्दल बोलू - अँटीहिस्टामाइन्स. ही अशी औषधे आहेत जी H1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स अवरोधित करतात आणि परिणामी, एलर्जीच्या प्रतिक्रियांची तीव्रता कमी करतात. आजपर्यंत, पद्धतशीर वापरासाठी 60 पेक्षा जास्त अँटीहिस्टामाइन्स आहेत. रासायनिक रचना आणि मानवी शरीरावर होणारे परिणाम यावर अवलंबून, ही औषधे गटांमध्ये एकत्र केली जातात, ज्याची आपण खाली चर्चा करू.

हिस्टामाइन आणि हिस्टामाइन रिसेप्टर्स म्हणजे काय, अँटीहिस्टामाइन्सच्या कृतीचे तत्त्व

मानवी शरीरात हिस्टामाइन रिसेप्टर्सचे अनेक प्रकार आहेत.

हिस्टामाइन हे बायोजेनिक कंपाऊंड आहे जे अनेक जैवरासायनिक प्रक्रियेच्या परिणामी तयार होते आणि शरीराच्या महत्त्वपूर्ण कार्यांचे नियमन करण्यात आणि अनेक रोगांच्या विकासामध्ये अग्रगण्य भूमिका बजावणारे मध्यस्थांपैकी एक आहे.

सामान्य परिस्थितीत, हा पदार्थ शरीरात निष्क्रिय, बंधनकारक अवस्थेत असतो, तथापि, विविध पॅथॉलॉजिकल प्रक्रियांसह (गवत ताप इ.), फ्री हिस्टामाइनचे प्रमाण अनेक वेळा वाढते, जे अनेक विशिष्ट आणि विशिष्ट घटकांद्वारे प्रकट होते. विशिष्ट नसलेली लक्षणे.

फ्री हिस्टामाइनचे मानवी शरीरावर खालील परिणाम होतात:

गुळगुळीत स्नायूंना उबळ कारणीभूत ठरते (ब्रॉन्चीच्या स्नायूंसह);
केशिका पसरवते आणि रक्तदाब कमी करते;
केशिकांमधील रक्त थांबते आणि त्यांच्या भिंतींच्या पारगम्यतेत वाढ होते, ज्यामुळे रक्त घट्ट होते आणि प्रभावित वाहिन्यांच्या सभोवतालच्या ऊतींना सूज येते;
एड्रेनल मेडुलाच्या पेशींना प्रतिक्षेपितपणे उत्तेजित करते - परिणामी, एड्रेनालाईन सोडले जाते, जे धमनी अरुंद करण्यास आणि हृदय गती वाढण्यास योगदान देते;
गॅस्ट्रिक ज्यूसचा स्राव वाढवते;
मध्यवर्ती मज्जासंस्थेमध्ये न्यूरोट्रांसमीटरची भूमिका बजावते.

बाहेरून, हे परिणाम खालीलप्रमाणे प्रकट होतात:

ब्रोन्कोस्पाझम होतो;
अनुनासिक श्लेष्मल त्वचा फुगतात - अनुनासिक रक्तसंचय दिसून येतो आणि त्यातून श्लेष्मा बाहेर पडतो;
खाज सुटणे, त्वचेची लालसरपणा दिसून येते, त्यावर पुरळ तयार करणारे सर्व प्रकारचे घटक - डागांपासून फोडांपर्यंत;
पाचक मुलूख अवयवांच्या गुळगुळीत स्नायूंच्या उबळाने रक्तातील हिस्टामाइनच्या पातळीत वाढ होण्यास प्रतिसाद देते - संपूर्ण ओटीपोटात तीव्र वेदना होतात, तसेच पाचक एंजाइमच्या स्रावात वाढ होते;
हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीच्या बाजूने, आणि लक्षात घेतले जाऊ शकते.

शरीरात, असे विशेष रिसेप्टर्स आहेत ज्यासाठी हिस्टामाइनचा संबंध आहे - H1, H2 आणि H3-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स. ऍलर्जीक प्रतिक्रियांच्या विकासामध्ये, मुख्यतः एच 1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स भूमिका बजावतात, जे अंतर्गत अवयवांच्या गुळगुळीत स्नायूंमध्ये स्थित असतात, विशेषतः, ब्रॉन्ची, आतील पडद्यामध्ये - एंडोथेलियम - रक्तवाहिन्यांचे, त्वचेमध्ये आणि देखील. मध्यवर्ती मज्जासंस्थेमध्ये.

अँटीहिस्टामाइन्स रिसेप्टर्सच्या या गटावर तंतोतंत परिणाम करतात, स्पर्धात्मक प्रतिबंधाच्या प्रकारानुसार हिस्टामाइनची क्रिया अवरोधित करतात. म्हणजेच, हे औषध आधीच रिसेप्टरला बांधलेले हिस्टामाइन विस्थापित करत नाही, परंतु एक मुक्त रिसेप्टर व्यापते, हिस्टामाइनला जोडण्यापासून प्रतिबंधित करते.

जर सर्व रिसेप्टर्स व्यापलेले असतील, तर शरीर हे ओळखते आणि हिस्टामाइनचे उत्पादन कमी करण्यासाठी सिग्नल देते. अशाप्रकारे, अँटीहिस्टामाइन्स हिस्टामाइनच्या नवीन भागांच्या प्रकाशनास प्रतिबंध करतात आणि ऍलर्जीक प्रतिक्रियांच्या घटना रोखण्याचे साधन देखील आहेत.

अँटीहिस्टामाइन्सचे वर्गीकरण

या गटातील औषधांची अनेक वर्गीकरणे विकसित केली गेली आहेत, परंतु त्यापैकी कोणतीही सामान्यतः स्वीकारली जात नाही.

रासायनिक संरचनेच्या वैशिष्ट्यांवर अवलंबून, अँटीहिस्टामाइन्स खालील गटांमध्ये विभागली जातात:

ethylenediamines;
इथेनॉलमाइन्स;
alkylamines;
quinuclidine डेरिव्हेटिव्ह्ज;
अल्फाकार्बोलिन डेरिव्हेटिव्ह्ज;
फेनोथियाझिन डेरिव्हेटिव्ह्ज;
piperidine डेरिव्हेटिव्ह्ज;
पाइपराझिन डेरिव्हेटिव्ह्ज.

क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये, पिढ्यांनुसार अँटीहिस्टामाइन्सचे वर्गीकरण अधिक व्यापकपणे वापरले गेले आहे, जे सध्या 3 द्वारे वेगळे आहेत:

पहिल्या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्स:

डिफेनहायड्रॅमिन (डिफेनहायड्रॅमिन);
डॉक्सिलामाइन (डोनॉरमिल);
क्लेमास्टिन (टवेगिल);
क्लोरोपिरामिन (सुप्रास्टिन);
मेबहाइड्रोलिन (डायझोलिन);
promethazine (pipolphen);
क्विफेनाडाइन (फेनकरॉल);
सायप्रोहेप्टाडाइन (पेरिटोल) आणि इतर.

दुसरी पिढी अँटीहिस्टामाइन्स:

acrivastine (semprex);
डायमेथिंडेन (फेनिस्टिल);
टेरफेनाडाइन (हिस्टाडाइन);
azelastine (allergodil);
loratadine (लोरानो);
cetirizine (cetrin);
बामीपिन (सोव्हेंटोल).

तिसरी पिढी अँटीहिस्टामाइन्स:

फेक्सोफेनाडाइन (टेलफास्ट);
डेस्लोराथोडाइन (एरियस);
levocetirizine.

पहिल्या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्स

पहिल्या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्सचा स्पष्ट शामक प्रभाव असतो.

मुख्य दुष्परिणामांनुसार, या गटातील औषधांना शामक देखील म्हणतात. ते केवळ हिस्टामाइन रिसेप्टर्सशीच नव्हे तर इतर अनेक रिसेप्टर्सशी देखील संवाद साधतात, जे त्यांचे वैयक्तिक प्रभाव निर्धारित करतात. ते थोड्या काळासाठी कार्य करतात, म्हणूनच त्यांना दिवसभरात अनेक डोसची आवश्यकता असते. प्रभाव लवकर येतो. वेगवेगळ्या डोस फॉर्ममध्ये उपलब्ध - तोंडी प्रशासनासाठी (गोळ्या, थेंबांच्या स्वरूपात) आणि पॅरेंटरल प्रशासन (इंजेक्शनच्या सोल्यूशनच्या स्वरूपात). परवडणारे.

या औषधांच्या दीर्घकाळापर्यंत वापरासह, त्यांची अँटीहिस्टामाइनची प्रभावीता लक्षणीयरीत्या कमी होते, ज्यामुळे औषधाचा नियतकालिक बदल आवश्यक असतो - दर 2-3 आठवड्यांनी एकदा.

काही पहिल्या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्सचा समावेश सर्दीवरील उपचारांसाठी, तसेच झोपेच्या गोळ्या आणि शामक औषधांमध्ये केला जातो.

पहिल्या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्सचे मुख्य परिणाम आहेत:

स्थानिक भूल - सोडियमच्या पडद्याच्या पारगम्यता कमी होण्याशी संबंधित; या गटाच्या औषधांमधील सर्वात शक्तिशाली स्थानिक भूल म्हणजे प्रोमेथाझिन आणि डिफेनहायड्रॅमिन;
शामक - रक्त-मेंदूच्या अडथळ्याद्वारे (म्हणजे मेंदूमध्ये) या गटाच्या औषधांच्या उच्च प्रमाणात प्रवेश केल्यामुळे; वेगवेगळ्या औषधांमध्ये या प्रभावाच्या तीव्रतेची डिग्री भिन्न आहे, ते डॉक्सिलामाइनमध्ये सर्वात जास्त उच्चारले जाते (हे बर्याचदा झोपेची गोळी म्हणून वापरले जाते); अल्कोहोलयुक्त पेये किंवा सायकोट्रॉपिक ड्रग्सच्या एकाच वेळी वापराने शामक प्रभाव वाढविला जातो; औषधाचा अत्यंत उच्च डोस घेताना, उपशामक औषधाच्या प्रभावाऐवजी, चिन्हांकित उत्तेजनाची नोंद केली जाते;
विरोधी चिंता, शांत प्रभाव देखील मध्यवर्ती मज्जासंस्थेमध्ये सक्रिय पदार्थाच्या प्रवेशाशी संबंधित आहे; हायड्रॉक्सीझिनमध्ये जास्तीत जास्त व्यक्त केले जाते;
अँटी-सिकनेस आणि अँटीमेटिक - या गटातील औषधांचे काही प्रतिनिधी आतील कानाच्या चक्रव्यूहाचे कार्य प्रतिबंधित करतात आणि वेस्टिब्युलर उपकरणाच्या रिसेप्टर्सचे उत्तेजन कमी करतात - ते कधीकधी मेनिएर रोग आणि वाहतुकीतील मोशन सिकनेससाठी वापरले जातात; डिफेनहायड्रॅमिन, प्रोमेथाझिन सारख्या औषधांमध्ये हा प्रभाव सर्वात जास्त दिसून येतो;
एट्रोपिन सारखी क्रिया - तोंडी आणि अनुनासिक पोकळीतील श्लेष्मल त्वचेची कोरडेपणा, हृदय गती वाढणे, व्हिज्युअल अडथळे, मूत्र धारणा, बद्धकोष्ठता; ब्रोन्कियल अडथळा वाढवू शकतो, काचबिंदू वाढू शकतो आणि त्यात अडथळा येऊ शकतो - या रोगांसह वापरले जात नाहीत; हे परिणाम इथिलेनेडायमाइन्स आणि इथेनॉलामाइन्समध्ये सर्वात जास्त स्पष्ट आहेत;
antitussive - या गटातील औषधे, विशेषत: डिफेनहायड्रॅमिन, मेडुला ओब्लोंगाटामध्ये असलेल्या खोकला केंद्रावर थेट परिणाम करतात;
अँटीहिस्टामाइनद्वारे एसिटाइलकोलीनच्या प्रभावांना प्रतिबंधित करून अँटीपार्किन्सोनियन प्रभाव प्राप्त होतो;
अँटीसेरोटोनिन प्रभाव - औषध सेरोटोनिन रिसेप्टर्सला बांधते, मायग्रेनने ग्रस्त असलेल्या रुग्णांची स्थिती कमी करते; विशेषतः cyproheptadine मध्ये उच्चारले जाते;
परिधीय वाहिन्यांचा विस्तार - रक्तदाब कमी होतो; फेनोथियाझिनच्या तयारीमध्ये जास्तीत जास्त व्यक्त केले जाते.

या गटातील औषधांवर अनेक अवांछित प्रभाव असल्याने, ते ऍलर्जीच्या उपचारांसाठी निवडलेली औषधे नाहीत, परंतु तरीही ते बर्याचदा त्यासाठी वापरले जातात.

खाली या गटातील औषधांचे वैयक्तिक, सर्वात सामान्यतः वापरले जाणारे प्रतिनिधी आहेत.

डिफेनहायड्रॅमिन (डिफेनहायड्रॅमिन)

पहिल्या अँटीहिस्टामाइन्सपैकी एक. यात स्पष्टपणे अँटीहिस्टामाइन क्रियाकलाप आहे, त्याव्यतिरिक्त, त्याचा स्थानिक ऍनेस्थेटिक प्रभाव आहे आणि अंतर्गत अवयवांच्या गुळगुळीत स्नायूंना देखील आराम मिळतो आणि एक कमकुवत अँटीमेटिक आहे. त्याचा शामक प्रभाव न्यूरोलेप्टिक्सच्या प्रभावासारखाच असतो. उच्च डोसमध्ये, त्याचा संमोहन प्रभाव देखील असतो.

तोंडावाटे घेतल्यास वेगाने शोषले जाते, रक्त-मेंदूच्या अडथळ्यामध्ये प्रवेश करते. त्याचे अर्धे आयुष्य सुमारे 7 तास आहे. यकृतामध्ये बायोट्रान्सफॉर्मेशन होते, मूत्रपिंडांद्वारे उत्सर्जित होते.

हे सर्व प्रकारच्या ऍलर्जीक रोगांसाठी, शामक आणि कृत्रिम निद्रा आणणारे औषध म्हणून तसेच रेडिएशन सिकनेसच्या जटिल थेरपीमध्ये वापरले जाते. गर्भवती महिलांच्या उलट्या, सीसिकनेस यासाठी कमी प्रमाणात वापरले जाते.

आत 10-14 दिवसांसाठी 0.03-0.05 ग्रॅमच्या 1-3 वेळा टॅब्लेटच्या स्वरूपात किंवा झोपेच्या वेळी एक टॅब्लेट (झोपेची गोळी म्हणून) लिहून दिली जाते.

इंट्रामस्क्युलरली 1% सोल्यूशनचे 1-5 मिली, इंट्राव्हेनस ड्रिप - 0.9% सोडियम क्लोराईड सोल्यूशनच्या 100 मिली मध्ये 0.02-0.05 ग्रॅम औषध.

डोळ्याचे थेंब, रेक्टल सपोसिटरीज किंवा क्रीम आणि मलहम म्हणून वापरले जाऊ शकते.

या औषधाचे दुष्परिणाम आहेत: श्लेष्मल त्वचेची अल्पकालीन सुन्नता, डोकेदुखी, चक्कर येणे, मळमळ, कोरडे तोंड, अशक्तपणा, तंद्री. डोस कमी केल्यानंतर किंवा औषध पूर्णपणे बंद केल्यावर साइड इफेक्ट्स स्वतःच निघून जातात.

गर्भधारणा, स्तनपान, प्रोस्टेटिक हायपरट्रॉफी, अँगल-क्लोजर ग्लूकोमा हे विरोधाभास आहेत.

क्लोरोपिरामिन (सुप्रास्टिन)

त्यात अँटीहिस्टामाइन, अँटीकोलिनर्जिक, मायोट्रोपिक अँटिस्पास्मोडिक क्रियाकलाप आहे. यात अँटीप्रुरिटिक आणि शामक प्रभाव देखील आहेत.

तोंडी घेतल्यास जलद आणि पूर्णपणे शोषले जाते, रक्तातील जास्तीत जास्त एकाग्रता अंतर्ग्रहणानंतर 2 तासांनंतर दिसून येते. रक्त-मेंदूच्या अडथळ्यातून आत प्रवेश करते. यकृत मध्ये Biotransformirovatsya, मूत्रपिंड आणि विष्ठा द्वारे उत्सर्जित.

हे सर्व प्रकारच्या ऍलर्जीक प्रतिक्रियांसाठी विहित केलेले आहे.

हे तोंडी, इंट्राव्हेनस आणि इंट्रामस्क्युलरली वापरले जाते.

आतमध्ये 1 टॅब्लेट (0.025 ग्रॅम) दिवसातून 2-3 वेळा जेवणासोबत घ्यावी. दैनंदिन डोस जास्तीत जास्त 6 टॅब्लेटपर्यंत वाढविला जाऊ शकतो.

गंभीर प्रकरणांमध्ये, औषध पॅरेंटेरली प्रशासित केले जाते - इंट्रामस्क्युलरली किंवा इंट्राव्हेनस, 2% सोल्यूशनच्या 1-2 मि.ली.

औषध घेत असताना, सामान्य अशक्तपणा, तंद्री, प्रतिक्रिया दर कमी होणे, हालचालींचे अशक्त समन्वय, मळमळ, कोरडे तोंड यासारखे दुष्परिणाम शक्य आहेत.

संमोहन आणि शामक औषधांचा प्रभाव वाढवते, तसेच मादक वेदनाशामक आणि अल्कोहोल.

विरोधाभास डिफेनहायड्रॅमिन सारखेच आहेत.

क्लेमास्टीन (तवेगिल)

रचना आणि औषधीय गुणधर्मांनुसार, ते डिफेनहायड्रॅमिनच्या अगदी जवळ आहे, परंतु ते जास्त काळ कार्य करते (प्रशासनानंतर 8-12 तासांच्या आत) आणि अधिक सक्रिय आहे.

शामक प्रभाव माफक प्रमाणात व्यक्त केला जातो.

हे तोंडी 1 टॅब्लेट (0.001 ग्रॅम) जेवणापूर्वी भरपूर पाण्याने, दिवसातून 2 वेळा वापरले जाते. गंभीर प्रकरणांमध्ये, दैनिक डोस 2, कमाल - 3 वेळा वाढविला जाऊ शकतो. उपचारांचा कोर्स 10-14 दिवसांचा आहे.

हे इंट्रामस्क्युलरली किंवा इंट्राव्हेनस (2-3 मिनिटांच्या आत) वापरले जाऊ शकते - प्रति डोस 0.1% द्रावणाचे 2 मिली, दिवसातून 2 वेळा.

या औषधाचे दुष्परिणाम दुर्मिळ आहेत. डोकेदुखी, तंद्री, मळमळ आणि उलट्या, बद्धकोष्ठता शक्य आहे.

सावधगिरी बाळगा अशा व्यक्तींची नियुक्ती करा ज्यांच्या व्यवसायासाठी तीव्र मानसिक आणि शारीरिक क्रियाकलाप आवश्यक आहेत.

Contraindications मानक आहेत.

मेभाइड्रोलिन (डायझोलिन)

अँटीहिस्टामाइन व्यतिरिक्त, त्यात अँटीकोलिनर्जिक आणि आहे. शामक आणि कृत्रिम निद्रा आणणारे प्रभाव अत्यंत कमकुवत आहेत.

तोंडी घेतल्यास ते हळूहळू शोषले जाते. अर्धे आयुष्य फक्त 4 तास आहे. यकृतामध्ये बायोट्रान्सफॉर्म, मूत्रात उत्सर्जित.

हे तोंडीपणे, जेवणानंतर, 0.05-0.2 ग्रॅमच्या एकाच डोसमध्ये, 10-14 दिवसांसाठी दिवसातून 1-2 वेळा वापरले जाते. प्रौढांसाठी जास्तीत जास्त एकल डोस 0.3 ग्रॅम आहे, दररोज - 0.6 ग्रॅम.

सामान्यतः चांगले सहन केले जाते. कधीकधी यामुळे चक्कर येणे, जठरासंबंधी श्लेष्मल त्वचा जळजळ, अंधुक दृष्टी, लघवी धारणा होऊ शकते. अत्यंत दुर्मिळ प्रकरणांमध्ये - औषधाचा मोठा डोस घेत असताना - प्रतिक्रिया आणि तंद्री कमी होते.

विरोधाभास म्हणजे गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टचे दाहक रोग, अँगल-क्लोजर ग्लूकोमा आणि प्रोस्टेटिक हायपरट्रॉफी.

दुसरी पिढी अँटीहिस्टामाइन्स

दुस-या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्स उच्च परिणामकारकता, कृतीची जलद सुरुवात आणि कमीतकमी साइड इफेक्ट्स द्वारे दर्शविले जातात, तथापि, त्यांचे काही प्रतिनिधी जीवघेणा अतालता होऊ शकतात.

या गटातील औषधांच्या विकासाचा उद्देश शामक आणि इतर साइड इफेक्ट्स कमी करणे हा होता किंवा अगदी मजबूत अँटीअलर्जिक क्रियाकलाप राखत असताना. आणि ते यशस्वी झाले! दुसऱ्या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन औषधांमध्ये विशेषत: H1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्ससाठी उच्च आत्मीयता आहे, कोलीन आणि सेरोटोनिन रिसेप्टर्सवर अक्षरशः कोणताही परिणाम होत नाही. या औषधांचे फायदे आहेत:

कृतीची जलद सुरुवात;
कृतीचा दीर्घ कालावधी (सक्रिय पदार्थ प्रथिनेशी बांधला जातो, ज्यामुळे शरीरात त्याचे दीर्घ परिसंचरण सुनिश्चित होते; याव्यतिरिक्त, ते अवयव आणि ऊतींमध्ये जमा होते आणि हळूहळू उत्सर्जित होते);
ऍलर्जीविरोधी प्रभावांची अतिरिक्त यंत्रणा (अॅलर्जिनच्या सेवनाशी संबंधित श्वसनमार्गामध्ये इओसिनोफिल्सचे संचय रोखणे आणि मास्ट सेल झिल्ली देखील स्थिर करणे), ज्यामुळे त्यांच्या वापरासाठी संकेतांची विस्तृत श्रेणी निर्माण होते (,);
दीर्घकाळापर्यंत वापरासह, या औषधांची प्रभावीता कमी होत नाही, म्हणजेच, टाकीफिलेक्सिसचा कोणताही प्रभाव नाही - वेळोवेळी औषध बदलण्याची आवश्यकता नाही;
ही औषधे रक्त-मेंदूच्या अडथळ्याद्वारे अत्यंत कमी प्रमाणात आत प्रवेश करत नाहीत किंवा आत प्रवेश करत नाहीत, त्यांचा शामक प्रभाव कमी असतो आणि केवळ या बाबतीत विशेषतः संवेदनशील असलेल्या रुग्णांमध्येच दिसून येतो;
सायकोट्रॉपिक औषधे आणि इथाइल अल्कोहोलशी संवाद साधू नका.

दुसऱ्या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्सच्या सर्वात प्रतिकूल परिणामांपैकी एक म्हणजे घातक अतालता निर्माण करण्याची त्यांची क्षमता. त्यांच्या घटनेची यंत्रणा हृदयाच्या स्नायूंच्या पोटॅशियम वाहिन्यांना अँटीअलर्जिक एजंटसह अवरोधित करण्याशी संबंधित आहे, ज्यामुळे क्यूटी मध्यांतर वाढतो आणि एरिथमिया (सामान्यत: वेंट्रिक्युलर फायब्रिलेशन किंवा फडफड) होतो. टेरफेनाडाइन, एस्टेमिझोल आणि एबस्टिन सारख्या औषधांमध्ये हा प्रभाव सर्वात जास्त दिसून येतो. या औषधांच्या ओव्हरडोजसह, तसेच त्यांना एन्टीडिप्रेसस (पॅरोक्सेटीन, फ्लूओक्सेटिन), अँटीफंगल्स (इट्राकोनाझोल आणि केटोकोनाझोल) आणि काही बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ (मॅक्रोलाइड गटातील प्रतिजैविक) सह घेतल्यास त्याच्या विकासाचा धोका लक्षणीय वाढतो. - क्लेरिथ्रोमाइसिन, ओलेंडोमायसिन, एरिथ्रोमाइसिन), काही अँटीएरिथमिक्स (डिसोपायरमाइड, क्विनिडाइन), जेव्हा रुग्ण द्राक्षाचा रस घेतो आणि गंभीर असतो.

2 रा पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्स सोडण्याचा मुख्य प्रकार टॅब्लेट आहे, तर पॅरेंटरल अनुपस्थित आहेत. काही औषधे (जसे की लेव्होकॅबॅस्टिन, अॅझेलास्टिन) क्रीम आणि मलम म्हणून उपलब्ध आहेत आणि स्थानिक प्रशासनासाठी आहेत.

या गटाच्या मुख्य औषधांचा अधिक तपशीलवार विचार करा.

ऍक्रिवास्टिन (सेम्प्रेक्स)

तोंडी घेतल्यावर चांगले शोषले जाते, ते घेतल्यानंतर 20-30 मिनिटांत कार्य करण्यास सुरवात करते. अर्धे आयुष्य 2-5.5 तास आहे, ते रक्त-मेंदूच्या अडथळ्यामध्ये थोड्या प्रमाणात प्रवेश करते, मूत्रात अपरिवर्तित उत्सर्जित होते.

H1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स अवरोधित करते, थोड्या प्रमाणात शामक आणि अँटीकोलिनर्जिक प्रभाव असतो.

हे सर्व प्रकारच्या ऍलर्जीक रोगांसाठी वापरले जाते.

प्रवेशाच्या पार्श्वभूमीवर, काही प्रकरणांमध्ये, तंद्री आणि प्रतिक्रिया दर कमी होणे शक्य आहे.

गर्भधारणेदरम्यान, स्तनपान करवण्याच्या काळात, गंभीर, गंभीर कोरोनरी आणि तसेच 12 वर्षांपेक्षा कमी वयाच्या मुलांसाठी औषध contraindicated आहे.

डायमेटिन्डेन (फेनिस्टिल)

अँटीहिस्टामाइन व्यतिरिक्त, त्यात कमकुवत अँटीकोलिनर्जिक, अँटी-ब्रॅडीकिनिन आणि शामक प्रभाव आहे.

तोंडी घेतल्यास ते त्वरीत आणि पूर्णपणे शोषले जाते, तर जैवउपलब्धता (पचनक्षमतेची डिग्री) सुमारे 70% असते (तुलनेत, औषधाचे त्वचेचे स्वरूप वापरताना, ही संख्या खूपच कमी असते - 10%). रक्तातील पदार्थाची जास्तीत जास्त एकाग्रता अंतर्ग्रहणानंतर 2 तासांनंतर दिसून येते, अर्धे आयुष्य नेहमीसाठी 6 तास आणि मंद स्वरूपात 11 तास असते. रक्त-मेंदूच्या अडथळ्याद्वारे, चयापचय उत्पादनांच्या स्वरूपात पित्त आणि मूत्रात उत्सर्जित होते.

औषध आत आणि स्थानिकरित्या लागू करा.

आत, प्रौढ रात्री 1 कॅप्सूल रिटार्ड घेतात किंवा दिवसातून 3 वेळा 20-40 थेंब घेतात. उपचारांचा कोर्स 10-15 दिवसांचा आहे.

जेल दिवसातून 3-4 वेळा त्वचेच्या प्रभावित भागात लागू केले जाते.

साइड इफेक्ट्स दुर्मिळ आहेत.

Contraindication गर्भधारणेच्या फक्त 1 ला तिमाही आहे.

अल्कोहोल, झोपेच्या गोळ्या आणि ट्रॅन्क्विलायझर्सच्या मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर प्रभाव वाढवते.

टेरफेनाडाइन (हिस्टाडाइन)

अँटीअलर्जिक व्यतिरिक्त, त्याचा कमकुवत अँटीकोलिनर्जिक प्रभाव आहे. याचा स्पष्ट शामक प्रभाव नाही.

तोंडी घेतल्यास चांगले शोषले जाते (जैवउपलब्धता 70% देते). रक्तातील सक्रिय पदार्थाची जास्तीत जास्त एकाग्रता 60 मिनिटांनंतर दिसून येते. हे रक्त-मेंदूच्या अडथळ्यामध्ये प्रवेश करत नाही. फेक्सोफेनाडाइनच्या निर्मितीसह यकृतामध्ये बायोट्रान्सफॉर्म केले जाते, मल आणि मूत्रात उत्सर्जित होते.

अँटीहिस्टामाइन प्रभाव 1-2 तासांनंतर विकसित होतो, 4-5 तासांनंतर जास्तीत जास्त पोहोचतो आणि 12 तास टिकतो.

संकेत या गटातील इतर औषधांप्रमाणेच आहेत.

60 मिग्रॅ दिवसातून 2 वेळा किंवा 120 मिग्रॅ दिवसातून 1 वेळा सकाळी नियुक्त करा. कमाल दैनिक डोस 480 मिलीग्राम आहे.

काही प्रकरणांमध्ये, हे औषध घेत असताना, रुग्णाला एरिथेमा, थकवा, डोकेदुखी, तंद्री, चक्कर येणे, कोरडे श्लेष्मल त्वचा, गॅलेक्टोरिया (स्तन ग्रंथीमधून दुधाचा प्रवाह), भूक वाढणे, मळमळ, उलट्या, असे दुष्परिणाम होतात. प्रमाणा बाहेर - वेंट्रिक्युलर अतालता.

contraindication गर्भधारणा आणि स्तनपान आहेत.

ऍझेलास्टिन (ऍलर्जोडिल)

हे H1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स अवरोधित करते आणि मास्ट पेशींमधून हिस्टामाइन आणि इतर ऍलर्जी मध्यस्थांच्या प्रकाशनास प्रतिबंध करते.

ते पचनमार्गात आणि श्लेष्मल झिल्लीतून वेगाने शोषले जाते, अर्धे आयुष्य 20 तासांपर्यंत असते. मूत्र मध्ये चयापचय म्हणून उत्सर्जित.

ते, एक नियम म्हणून, ऍलर्जीक राहिनाइटिससाठी वापरले जातात आणि.

औषध घेत असताना, अनुनासिक श्लेष्मल त्वचा कोरडेपणा आणि जळजळ, त्यातून रक्तस्त्राव आणि इंट्रानासल वापरादरम्यान चव विकार यासारखे दुष्परिणाम शक्य आहेत; डोळ्यातील थेंब वापरताना डोळ्यांच्या बुबुळाच्या पुढील भागाचा होणारा दाह आणि तोंडात कडूपणाची भावना.

विरोधाभास: गर्भधारणा, स्तनपान, 6 वर्षाखालील मुले.

लोराटाडीन (लोरानो, क्लेरिटिन, लोरिझल)

दीर्घ-अभिनय H1-हिस्टामाइन रिसेप्टर ब्लॉकर. औषधाच्या एका डोसनंतरचा प्रभाव दिवसभर टिकतो.

कोणताही स्पष्ट शामक प्रभाव नाही.

तोंडी घेतल्यास, ते त्वरीत आणि पूर्णपणे शोषले जाते, 1.3-2.5 तासांनंतर रक्तात जास्तीत जास्त एकाग्रतेपर्यंत पोहोचते आणि 8 तासांनंतर शरीरातून अर्धे उत्सर्जित होते. यकृत मध्ये Biotransformed.

संकेत कोणत्याही ऍलर्जीक रोग आहेत.

हे सहसा चांगले सहन केले जाते. काही प्रकरणांमध्ये, कोरडे तोंड, भूक वाढणे, मळमळ, उलट्या, घाम येणे, सांधे आणि स्नायूंमध्ये वेदना, हायपरकिनेसिस होऊ शकते.

Loratadine ला अतिसंवदेनशीलता असेल तर त्याचा वापर करण्यास मनाइ आहे.

सावध राहा गर्भवती महिलांची नियुक्ती करा.

बामीपिन (सोव्हेंटोल)

स्थानिक वापरासाठी H1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्सचे ब्लॉकर. हे ऍलर्जीक त्वचेच्या जखमांसाठी (अर्टिकारिया), संपर्क ऍलर्जी, तसेच हिमबाधा आणि बर्न्ससाठी विहित केलेले आहे.

जेल त्वचेच्या प्रभावित भागात पातळ थरात लावले जाते. अर्ध्या तासानंतर, औषध पुन्हा लागू करणे शक्य आहे.

Cetirizine (Cetrin)

हायड्रॉक्सीझिनचे मेटाबोलाइट.

त्यात त्वचेत मुक्तपणे प्रवेश करण्याची आणि त्वरीत त्यात जमा होण्याची क्षमता आहे - यामुळे या औषधाची तीव्र क्रिया आणि उच्च अँटीहिस्टामाइन क्रियाकलाप होतो. कोणताही एरिथमोजेनिक प्रभाव नाही.

तोंडी घेतल्यास ते वेगाने शोषले जाते, रक्तातील त्याची जास्तीत जास्त एकाग्रता अंतर्ग्रहणानंतर 1 तासानंतर दिसून येते. अर्धे आयुष्य 7-10 तास आहे, परंतु मूत्रपिंडाचे कार्य बिघडल्यास, ते 20 तासांपर्यंत वाढविले जाते.

वापरासाठी संकेतांचा स्पेक्ट्रम इतर अँटीहिस्टामाइन्स प्रमाणेच आहे. तथापि, सेटिरिझिनच्या वैशिष्ट्यांमुळे, त्वचेच्या पुरळ - अर्टिकेरिया आणि ऍलर्जीक त्वचारोगाद्वारे प्रकट झालेल्या रोगांच्या उपचारांमध्ये हे निवडीचे औषध आहे.

संध्याकाळी 0.01 ग्रॅम किंवा दिवसातून दोनदा 0.005 ग्रॅम घ्या.

साइड इफेक्ट्स दुर्मिळ आहेत. हे तंद्री, चक्कर येणे आणि डोकेदुखी, कोरडे तोंड, मळमळ आहे.

3री पिढी अँटीहिस्टामाइन्स

III जनरेशन अँटीहिस्टामाइन्समध्ये उच्च ऍलर्जीक क्रिया असते आणि ते ऍरिथमोजेनिक प्रभाव नसतात.

ही औषधे मागील पिढीतील सक्रिय मेटाबोलाइट्स (चयापचय) आहेत. ते कार्डियोटॉक्सिक (अॅरिथमोजेनिक) प्रभावापासून वंचित आहेत, परंतु त्यांच्या पूर्ववर्तींचे फायदे कायम ठेवले आहेत. याव्यतिरिक्त, 3 र्या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्समध्ये अनेक प्रभाव असतात जे त्यांच्या ऍलर्जीक क्रियाकलाप वाढवतात, म्हणूनच ऍलर्जीच्या उपचारांमध्ये त्यांची प्रभावीता ते उत्पादित केलेल्या पदार्थांपेक्षा जास्त असते.

फेक्सोफेनाडाइन (टेलफास्ट, अॅलेग्रा)

हे टेरफेनाडाइनचे मेटाबोलाइट आहे.

हे H1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स अवरोधित करते, मास्ट पेशींमधून ऍलर्जी मध्यस्थांच्या प्रकाशनास प्रतिबंध करते, कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सशी संवाद साधत नाही आणि मध्यवर्ती मज्जासंस्थेला निराश करत नाही. ते विष्ठेसह अपरिवर्तित उत्सर्जित होते.

अँटीहिस्टामाइन प्रभाव औषधाच्या एका डोसनंतर 60 मिनिटांच्या आत विकसित होतो, 2-3 तासांनंतर जास्तीत जास्त पोहोचतो, 12 तास टिकतो.

चक्कर येणे, डोकेदुखी, अशक्तपणा यासारखे दुष्परिणाम दुर्मिळ आहेत.

डेस्लोराटाडाइन (एरियस, सूज)

हे लोराटाडाइनचे सक्रिय मेटाबोलाइट आहे.

यात अँटी-एलर्जिक, अँटी-एडेमेटस आणि अँटीप्रुरिटिक प्रभाव आहेत. उपचारात्मक डोसमध्ये घेतल्यास, त्याचा व्यावहारिकरित्या शामक प्रभाव पडत नाही.

रक्तातील औषधाची जास्तीत जास्त एकाग्रता अंतर्ग्रहणानंतर 2-6 तासांपर्यंत पोहोचते. अर्धे आयुष्य 20-30 तास आहे. रक्त-मेंदूच्या अडथळामध्ये प्रवेश करत नाही. यकृत मध्ये चयापचय, मूत्र आणि विष्ठा मध्ये उत्सर्जित.

2% प्रकरणांमध्ये, औषध घेण्याच्या पार्श्वभूमीवर, डोकेदुखी, वाढलेली थकवा आणि कोरडे तोंड होऊ शकते.

मूत्रपिंड निकामी झाल्यास सावधगिरीने नियुक्त करा.

Desloratadine ला अतिसंवदेनशीलता असेल तर त्याचा वापर करण्यास मनाइ आहे. तसेच गर्भधारणा आणि स्तनपानाच्या कालावधी.

Levocetirizine (Aleron, L-cet)

cetirizine चे व्युत्पन्न.

या औषधाच्या H1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्सची आत्मीयता त्याच्या पूर्ववर्ती पेक्षा 2 पट जास्त आहे.

ऍलर्जीक प्रतिक्रियांचा कोर्स सुलभ करते, अँटी-एडेमेटस, अँटी-इंफ्लॅमेटरी, अँटीप्रुरिटिक प्रभाव असतो. व्यावहारिकरित्या सेरोटोनिन आणि कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सशी संवाद साधत नाही, शामक प्रभाव पडत नाही.

तोंडी घेतल्यास, ते वेगाने शोषले जाते, त्याची जैवउपलब्धता 100% असते. औषधाचा प्रभाव एका डोसनंतर 12 मिनिटांनी विकसित होतो. रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये जास्तीत जास्त एकाग्रता 50 मिनिटांनंतर दिसून येते. हे प्रामुख्याने मूत्रपिंडांद्वारे उत्सर्जित होते. हे आईच्या दुधासह वाटप केले जाते.

लेव्होसेटीरिझिनला अतिसंवेदनशीलता, गंभीर मूत्रपिंडाची कमतरता, गंभीर गॅलेक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज एंझाइमची कमतरता किंवा ग्लुकोज आणि गॅलेक्टोजचे अशक्त शोषण तसेच गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करवण्याच्या बाबतीत प्रतिबंधित आहे.

साइड इफेक्ट्स दुर्मिळ आहेत: डोकेदुखी, तंद्री, अशक्तपणा, थकवा, मळमळ, कोरडे तोंड, स्नायू दुखणे, धडधडणे.

अँटीहिस्टामाइन्स आणि गर्भधारणा, स्तनपान

गर्भवती महिलांमध्ये ऍलर्जीक रोगांची थेरपी मर्यादित आहे, कारण अनेक औषधे गर्भासाठी धोकादायक असतात, विशेषत: गर्भधारणेच्या पहिल्या 12-16 आठवड्यात.

गर्भवती महिलांना अँटीहिस्टामाइन्स लिहून देताना, त्यांच्या टेराटोजेनिसिटीची डिग्री विचारात घेतली पाहिजे. सर्व औषधी पदार्थ, विशेषत: अँटी-एलर्जिक पदार्थ, गर्भासाठी किती धोकादायक आहेत यावर अवलंबून 5 गटांमध्ये विभागले गेले आहेत:

A - विशेष अभ्यासातून असे दिसून आले आहे की गर्भावर औषधाचा कोणताही हानिकारक प्रभाव नाही;

बी - प्राण्यांवर प्रयोग करताना, गर्भावर कोणतेही नकारात्मक परिणाम आढळले नाहीत, मानवांवर विशेष अभ्यास केले गेले नाहीत;

सी - प्राण्यांच्या प्रयोगांनी गर्भावर औषधाचा नकारात्मक प्रभाव प्रकट केला आहे, परंतु मानवांच्या संबंधात ते सिद्ध झाले नाही; या गटाची औषधे गर्भवती महिलेला केवळ तेव्हाच लिहून दिली जातात जेव्हा अपेक्षित प्रभाव त्याच्या हानिकारक प्रभावांच्या जोखमीपेक्षा जास्त असतो;

डी - मानवी गर्भावर या औषधाचा नकारात्मक प्रभाव सिद्ध झाला आहे, तथापि, आईसाठी काही जीवघेण्या परिस्थितींमध्ये त्याचे प्रशासन न्याय्य आहे, जेव्हा सुरक्षित औषधे अप्रभावी होती;

एक्स - हे औषध गर्भासाठी नक्कीच धोकादायक आहे आणि त्याची हानी आईच्या शरीराच्या कोणत्याही सैद्धांतिकदृष्ट्या संभाव्य फायद्यापेक्षा जास्त आहे. ही औषधे गर्भवती महिलांमध्ये पूर्णपणे contraindicated आहेत.

गर्भधारणेदरम्यान सिस्टीमिक अँटीहिस्टामाइन्सचा वापर केवळ तेव्हाच केला जातो जेव्हा अपेक्षित फायदा गर्भाच्या संभाव्य जोखमीपेक्षा जास्त असतो.

या गटातील कोणतेही औषध अ श्रेणीमध्ये समाविष्ट केलेले नाही. श्रेणी बी मध्ये पहिल्या पिढीतील औषधे समाविष्ट आहेत - टवेगिल, डिफेनहायड्रॅमिन, पेरीटोल; 2 रा पिढी - लोराटाडाइन, सेटीरिझिन. श्रेणी सी मध्ये ऍलर्जोडिल, पिपोलफेन समाविष्ट आहे.

Cetirizine हे गर्भधारणेदरम्यान ऍलर्जीक रोगांच्या उपचारांसाठी निवडीचे औषध आहे. Loratadine आणि fexofenadine देखील शिफारसीय आहेत.

अॅस्टेमिझोल आणि टेरफेनाडाइनचा वापर त्यांच्या उच्चारित एरिथमोजेनिक आणि भ्रूण-विषक प्रभावांमुळे अस्वीकार्य आहे.

Desloratadine, suprastin, levocetirizine प्लेसेंटा ओलांडतात, आणि म्हणूनच गर्भवती महिलांसाठी कठोरपणे प्रतिबंधित आहेत.

स्तनपान करवण्याच्या कालावधीच्या संदर्भात, खालील गोष्टी सांगता येतील ... पुन्हा, नर्सिंग आईद्वारे या औषधांचे अनियंत्रित सेवन अस्वीकार्य आहे, कारण आईच्या दुधात त्यांच्या प्रवेशाच्या प्रमाणात कोणतेही मानवी अभ्यास केले गेले नाहीत. आवश्यक असल्यास, या औषधांमध्ये, तरुण आईला तिच्या मुलाला (वयानुसार) घेण्याची परवानगी आहे.

शेवटी, मी हे लक्षात घेऊ इच्छितो की जरी हा लेख उपचारात्मक प्रॅक्टिसमध्ये सर्वात सामान्यपणे वापरल्या जाणार्‍या औषधांचे तपशीलवार वर्णन करतो आणि त्यांचे डोस सूचित करतो, तरीही रुग्णाने डॉक्टरांचा सल्ला घेतल्यानंतरच ते घेणे सुरू केले पाहिजे!

ऐतिहासिकदृष्ट्या, "अँटीहिस्टामाइन्स" या शब्दाचा अर्थ H1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्सला अवरोधित करणारी औषधे आणि H2-हिस्टामाइन रिसेप्टर्सवर कार्य करणार्‍या औषधांना (सिमेटिडाइन, रॅनिटिडाइन, फॅमोटीडाइन इ.) H2-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स म्हणतात. पूर्वीचा वापर ऍलर्जीक रोगांवर उपचार करण्यासाठी केला जातो, नंतरचा अँटीसेक्रेटरी एजंट म्हणून वापरला जातो.

हिस्टामाइन, शरीरातील विविध शारीरिक आणि पॅथॉलॉजिकल प्रक्रियांचा हा सर्वात महत्वाचा मध्यस्थ, 1907 मध्ये रासायनिक संश्लेषित करण्यात आला. त्यानंतर, ते प्राणी आणि मानवी ऊतींपासून वेगळे केले गेले (विंडॉस ए., वोग्ट डब्ल्यू.). नंतरही, त्याची कार्ये निश्चित केली गेली: गॅस्ट्रिक स्राव, मध्यवर्ती मज्जासंस्थेतील न्यूरोट्रांसमीटरचे कार्य, ऍलर्जीक प्रतिक्रिया, जळजळ इ. जवळजवळ 20 वर्षांनंतर, 1936 मध्ये, अँटीहिस्टामाइन क्रियाकलाप असलेले पहिले पदार्थ तयार केले गेले (Bovet D., Staub A. ). आणि आधीच 60 च्या दशकात, शरीरातील हिस्टामाइन रिसेप्टर्सची विषमता सिद्ध झाली आणि त्यांचे तीन उपप्रकार ओळखले गेले: एच 1, एच 2 आणि एच 3, त्यांची रचना, स्थानिकीकरण आणि त्यांच्या सक्रियता आणि नाकाबंदी दरम्यान उद्भवणारे शारीरिक प्रभाव वेगळे. तेव्हापासून, विविध अँटीहिस्टामाइन्सचे संश्लेषण आणि क्लिनिकल चाचणीचा सक्रिय कालावधी सुरू होतो.

असंख्य अभ्यासातून असे दिसून आले आहे की हिस्टामाइन, श्वसन प्रणाली, डोळे आणि त्वचेच्या रिसेप्टर्सवर कार्य करते, वैशिष्ट्यपूर्ण ऍलर्जीची लक्षणे कारणीभूत ठरते आणि ऍन्टीहिस्टामाइन्स जे निवडकपणे H1-प्रकारचे रिसेप्टर्स अवरोधित करतात त्यांना प्रतिबंध आणि थांबवू शकतात.

वापरल्या जाणार्‍या बहुतेक अँटीहिस्टामाइन्समध्ये अनेक विशिष्ट औषधीय गुणधर्म असतात जे त्यांना स्वतंत्र गट म्हणून दर्शवतात. यामध्ये खालील प्रभावांचा समावेश आहे: अँटीप्र्युरिटिक, डीकंजेस्टंट, अँटिस्पॅस्टिक, अँटीकोलिनर्जिक, अँटीसेरोटोनिन, शामक आणि स्थानिक भूल तसेच हिस्टामाइन-प्रेरित ब्रोन्कोस्पाझम प्रतिबंध. त्यापैकी काही हिस्टामाइन नाकेबंदीमुळे नाहीत, परंतु संरचनात्मक वैशिष्ट्यांमुळे आहेत.

अँटीहिस्टामाइन्स H1 रिसेप्टर्सवरील हिस्टामाइनची क्रिया स्पर्धात्मक प्रतिबंधाच्या यंत्रणेद्वारे अवरोधित करतात आणि या रिसेप्टर्ससाठी त्यांची आत्मीयता हिस्टामाइनच्या तुलनेत खूपच कमी आहे. म्हणून, ही औषधे रिसेप्टरला बांधलेले हिस्टामाइन विस्थापित करण्यास सक्षम नाहीत, ते केवळ बिनव्याप्त किंवा सोडलेल्या रिसेप्टर्सला अवरोधित करतात. त्यानुसार, H1 ब्लॉकर्स तात्काळ ऍलर्जीक प्रतिक्रिया रोखण्यासाठी सर्वात प्रभावी आहेत आणि विकसित प्रतिक्रियांच्या बाबतीत, ते हिस्टामाइनच्या नवीन भागांच्या प्रकाशनास प्रतिबंध करतात.

त्यांच्या रासायनिक संरचनेनुसार, त्यापैकी बहुतेक चरबी-विद्रव्य अमाइन आहेत, ज्याची रचना समान आहे. कोर (R1) सुगंधी आणि/किंवा हेटरोसायक्लिक गटाद्वारे दर्शविला जातो आणि अमिनो गटाशी नायट्रोजन, ऑक्सिजन किंवा कार्बन (X) रेणूद्वारे जोडलेला असतो. कोर अँटीहिस्टामाइन क्रियाकलापांची तीव्रता आणि पदार्थाच्या काही गुणधर्मांचे निर्धारण करते. त्याची रचना जाणून घेतल्यास, औषधाची ताकद आणि त्याचे परिणाम, जसे की रक्त-मेंदूच्या अडथळ्यामध्ये प्रवेश करण्याची क्षमता यांचा अंदाज लावता येतो.

अँटीहिस्टामाइन्सचे अनेक वर्गीकरण आहेत, जरी त्यापैकी कोणतेही सामान्यतः स्वीकारले जात नाही. सर्वात लोकप्रिय वर्गीकरणांपैकी एकानुसार, निर्मितीच्या वेळेनुसार अँटीहिस्टामाइन्स प्रथम आणि द्वितीय पिढीच्या औषधांमध्ये विभागली जातात. पहिल्या पिढीच्या औषधांना उपशामक (प्रभावी साइड इफेक्टनुसार) देखील म्हणतात, नॉन-सेडेटिव्ह दुसऱ्या पिढीच्या औषधांच्या उलट. सध्या, तिसरी पिढी वेगळे करण्याची प्रथा आहे: त्यात मूलभूतपणे नवीन औषधे समाविष्ट आहेत - सक्रिय चयापचय, जे सर्वोच्च अँटीहिस्टामाइन क्रियाकलापांव्यतिरिक्त, उपशामक प्रभावाची अनुपस्थिती आणि द्वितीय-पिढीच्या औषधांचे वैशिष्ट्यपूर्ण कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव दर्शवतात (पहा. ).

याव्यतिरिक्त, रासायनिक संरचनेनुसार (एक्स-बॉन्डवर अवलंबून), अँटीहिस्टामाइन्स अनेक गटांमध्ये विभागली जातात (इथेनोलामाइन्स, इथिलीनेडायमाइन्स, अल्किलामाइन्स, अल्फाकार्बोलिनचे डेरिव्हेटिव्ह्ज, क्विन्युक्लिडाइन, फेनोथियाझिन, पाइपराझिन आणि पाइपरिडाइन).

पहिल्या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्स (शामक).ते सर्व चरबीमध्ये चांगले विरघळणारे आहेत आणि H1-हिस्टामाइन व्यतिरिक्त, कोलिनर्जिक, मस्करीनिक आणि सेरोटोनिन रिसेप्टर्स देखील अवरोधित करतात. स्पर्धात्मक ब्लॉकर असल्याने, ते H1 रिसेप्टर्सला उलटे बद्ध करतात, ज्यामुळे त्याऐवजी उच्च डोसचा वापर होतो. खालील फार्माकोलॉजिकल गुणधर्म त्यापैकी सर्वात वैशिष्ट्यपूर्ण आहेत.

उपशामक प्रभाव या वस्तुस्थितीद्वारे निर्धारित केला जातो की बहुतेक पहिल्या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्स, लिपिडमध्ये सहजपणे विरघळतात, रक्त-मेंदूच्या अडथळ्यामधून चांगल्या प्रकारे प्रवेश करतात आणि मेंदूच्या H1 रिसेप्टर्सला बांधतात. कदाचित त्यांच्या शामक प्रभावामध्ये मध्यवर्ती सेरोटोनिन आणि एसिटाइलकोलीन रिसेप्टर्स अवरोधित करणे समाविष्ट आहे. पहिल्या पिढीच्या शामक प्रभावाच्या प्रकटीकरणाची डिग्री वेगवेगळ्या औषधांमध्ये आणि वेगवेगळ्या रूग्णांमध्ये मध्यम ते गंभीर पर्यंत बदलते आणि अल्कोहोल आणि सायकोट्रॉपिक औषधे एकत्र केल्यावर वाढते. त्यापैकी काही झोपेच्या गोळ्या (डॉक्सीलामाइन) म्हणून वापरल्या जातात. क्वचितच, शामक औषधांऐवजी, सायकोमोटर आंदोलन होते (बहुतेक वेळा मुलांमध्ये मध्यम उपचारात्मक डोसमध्ये आणि प्रौढांमध्ये उच्च विषारी डोसमध्ये). शामक प्रभावामुळे, लक्ष देणे आवश्यक असलेल्या कार्यांमध्ये बहुतेक औषधे वापरली जाऊ नयेत. सर्व पहिल्या पिढीतील औषधे शामक आणि कृत्रिम निद्रा आणणारी औषधे, अंमली पदार्थ आणि गैर-मादक वेदनाशामक, मोनोमाइन ऑक्सिडेस इनहिबिटर आणि अल्कोहोलची क्रिया वाढवतात.
हायड्रॉक्सिझिनचा चिंताग्रस्त प्रभाव वैशिष्ट्यपूर्ण मध्यवर्ती मज्जासंस्थेच्या सबकॉर्टिकल क्षेत्राच्या काही भागात क्रियाकलाप दडपल्यामुळे असू शकतो.
औषधांच्या अँटीकोलिनर्जिक गुणधर्मांशी संबंधित एट्रोपिन सारखी प्रतिक्रिया इथेनॉलमाइन्स आणि इथिलेनेडायमाइन्सची सर्वात वैशिष्ट्यपूर्ण आहे. कोरडे तोंड आणि नासोफरीनक्स, मूत्र धारणा, बद्धकोष्ठता, टाकीकार्डिया आणि व्हिज्युअल कमजोरी द्वारे प्रकट होते. हे गुणधर्म गैर-एलर्जीक राहिनाइटिसमध्ये चर्चा केलेल्या उपायांची प्रभावीता सुनिश्चित करतात. त्याच वेळी, ते ब्रोन्कियल दम्यामध्ये अडथळा वाढवू शकतात (थुंकीतील चिकटपणा वाढल्यामुळे), काचबिंदू वाढवू शकतात आणि प्रोस्टेट एडेनोमामध्ये इन्फ्राव्हेसिकल अडथळा निर्माण करू शकतात.
अँटीमेटिक आणि अँटीस्वेइंग प्रभाव देखील कदाचित औषधांच्या मध्यवर्ती अँटीकोलिनर्जिक प्रभावाशी संबंधित आहेत. काही अँटीहिस्टामाइन्स (डिफेनहायड्रॅमिन, प्रोमेथाझिन, सायक्लिझिन, मेक्लिझिन) वेस्टिब्युलर रिसेप्टर्सची उत्तेजना कमी करतात आणि चक्रव्यूहाचे कार्य रोखतात, आणि म्हणून ते मोशन सिकनेससाठी वापरले जाऊ शकतात.
अनेक H1-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स पार्किन्सोनिझमची लक्षणे कमी करतात, जे एसिटाइलकोलीनच्या प्रभावाच्या मध्यवर्ती प्रतिबंधामुळे होते.
डिफेनहायड्रॅमिनचे सर्वात वैशिष्ट्यपूर्ण अँटीट्यूसिव्ह अॅक्शन आहे, हे मेडुला ओब्लोंगाटामधील खोकला केंद्रावर थेट क्रियेद्वारे लक्षात येते.
अँटीसेरोटोनिन प्रभाव, जो प्रामुख्याने सायप्रोहेप्टाडीनचा वैशिष्ट्यपूर्ण आहे, त्याचा वापर मायग्रेनमध्ये निर्धारित करतो.
पेरिफेरल व्हॅसोडिलेशनसह α1-ब्लॉकिंग प्रभाव, विशेषत: फेनोथियाझिन अँटीहिस्टामाइन्ससह, संवेदनशील व्यक्तींमध्ये रक्तदाब कमी होऊ शकतो.
स्थानिक भूल देणारी (कोकेनसारखी) क्रिया बहुतेक अँटीहिस्टामाइन्सची वैशिष्ट्यपूर्ण आहे (सोडियम आयनांना पडदा पारगम्यता कमी झाल्यामुळे उद्भवते). डिफेनहायड्रॅमिन आणि प्रोमेथाझिन हे नोव्होकेनपेक्षा मजबूत स्थानिक भूल देणारे औषध आहेत. तथापि, त्यांचे सिस्टीमिक क्विनिडाइन सारखे प्रभाव आहेत, जे रेफ्रेक्ट्री फेजच्या लांबणीवर आणि वेंट्रिक्युलर टाकीकार्डियाच्या विकासाद्वारे प्रकट होतात.
टाकीफिलेक्सिस: दीर्घकालीन वापरासह अँटीहिस्टामाइन क्रियाकलाप कमी होणे, दर 2-3 आठवड्यांनी वैकल्पिक औषधांची आवश्यकता पुष्टी करणे.
हे लक्षात घ्यावे की पहिल्या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्स क्लिनिकल प्रभावाच्या तुलनेने जलद प्रारंभासह एक्सपोजरच्या अल्प कालावधीत दुसऱ्या पिढीपेक्षा भिन्न असतात. त्यापैकी बरेच पॅरेंटरल फॉर्ममध्ये उपलब्ध आहेत. वरील सर्व, तसेच कमी किमतीत, आज अँटीहिस्टामाइन्सचा व्यापक वापर निर्धारित करतात.

शिवाय, चर्चा केलेल्या अनेक गुणांमुळे "जुन्या" अँटीहिस्टामाइन्सना काही विशिष्ट पॅथॉलॉजीज (मायग्रेन, झोपेचे विकार, एक्स्ट्रापायरामिडल विकार, चिंता, हालचाल आजार इ.) उपचारांमध्ये त्यांचे स्थान व्यापू दिले जे ऍलर्जीशी संबंधित नाहीत. अनेक पहिल्या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्सचा समावेश सर्दीसाठी वापरल्या जाणार्‍या एकत्रित तयारींमध्ये, शामक, संमोहन आणि इतर घटक म्हणून केला जातो.

क्लोरोपिरामाइन, डिफेनहायड्रॅमिन, क्लेमास्टीन, सायप्रोहेप्टाडीन, प्रोमेथाझिन, फेनकरॉल आणि हायड्रॉक्सीझिन हे सर्वात सामान्यपणे वापरले जातात.

क्लोरोपिरामिन(सुप्रस्टिन) हे सर्वात मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाणारे शामक अँटीहिस्टामाइन्सपैकी एक आहे. यात लक्षणीय अँटीहिस्टामाइन क्रियाकलाप, परिधीय अँटीकोलिनर्जिक आणि मध्यम अँटीस्पास्मोडिक क्रिया आहे. हंगामी आणि वर्षभर ऍलर्जीक rhinoconjunctivitis, angioedema, urticaria, atopic dermatitis, इसब, विविध etiologies च्या खाज सुटणे उपचारांसाठी बहुतांश घटनांमध्ये प्रभावी; पॅरेंटरल फॉर्ममध्ये - आपत्कालीन काळजी आवश्यक असलेल्या तीव्र ऍलर्जीक स्थितींच्या उपचारांसाठी. वापरण्यायोग्य उपचारात्मक डोसची विस्तृत श्रेणी प्रदान करते. हे रक्ताच्या सीरममध्ये जमा होत नाही, म्हणून दीर्घकाळापर्यंत वापरल्यास त्याचा ओव्हरडोज होत नाही. Suprastin प्रभावाची जलद सुरुवात आणि अल्प कालावधी (दुष्परिणामांसह) द्वारे दर्शविले जाते. त्याच वेळी, अँटीअलर्जिक प्रभावाचा कालावधी वाढविण्यासाठी क्लोरोपिरामाइन नॉन-सेडेटिंग H1-ब्लॉकर्ससह एकत्र केले जाऊ शकते. Suprastin सध्या रशियामध्ये सर्वाधिक विकल्या जाणार्‍या अँटीहिस्टामाइन्सपैकी एक आहे. हे वस्तुनिष्ठपणे सिद्ध उच्च कार्यक्षमता, त्याच्या क्लिनिकल प्रभावाची नियंत्रणक्षमता, इंजेक्शन्ससह विविध डोस फॉर्मची उपलब्धता आणि कमी खर्चाशी संबंधित आहे.

डिफेनहायड्रॅमिन, आपल्या देशात डिफेनहायड्रॅमिन या नावाने ओळखले जाते, हे पहिले संश्लेषित H1-ब्लॉकर्सपैकी एक आहे. यात बर्‍यापैकी उच्च अँटीहिस्टामाइन क्रियाकलाप आहे आणि एलर्जी आणि स्यूडो-एलर्जिक प्रतिक्रियांची तीव्रता कमी करते. महत्त्वपूर्ण अँटीकोलिनर्जिक प्रभावामुळे, त्याचा अँटीट्यूसिव्ह, अँटीमेटिक प्रभाव असतो आणि त्याच वेळी कोरड्या श्लेष्मल झिल्ली, मूत्र धारणा कारणीभूत ठरते. लिपोफिलिसिटीमुळे, डिफेनहायड्रॅमिन उच्चारित शामक औषध देते आणि संमोहन म्हणून वापरले जाऊ शकते. याचा एक महत्त्वपूर्ण स्थानिक ऍनेस्थेटिक प्रभाव आहे, परिणामी तो कधीकधी नोवोकेन आणि लिडोकेनच्या असहिष्णुतेसाठी पर्याय म्हणून वापरला जातो. डिफेनहायड्रॅमिन पॅरेंटरल वापरासह विविध डोस फॉर्ममध्ये सादर केले जाते, ज्याने आपत्कालीन थेरपीमध्ये त्याचा व्यापक वापर निर्धारित केला आहे. तथापि, साइड इफेक्ट्सची एक महत्त्वपूर्ण श्रेणी, परिणामांची अप्रत्याशितता आणि मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवरील प्रभावांना त्याच्या अनुप्रयोगात अधिक लक्ष देणे आणि शक्य असल्यास, पर्यायी माध्यमांचा वापर करणे आवश्यक आहे.

क्लेमास्टाईन(tavegil) एक अत्यंत प्रभावी अँटीहिस्टामाइन औषध आहे जे डिफेनहायड्रॅमिन सारखेच आहे. त्यात उच्च अँटीकोलिनर्जिक क्रियाकलाप आहे, परंतु थोड्या प्रमाणात रक्त-मेंदूच्या अडथळ्यामध्ये प्रवेश करते. हे इंजेक्टेबल स्वरूपात देखील अस्तित्वात आहे, जे ऍनाफिलेक्टिक शॉक आणि एंजियोएडेमासाठी अतिरिक्त उपाय म्हणून, ऍलर्जी आणि स्यूडो-एलर्जिक प्रतिक्रियांच्या प्रतिबंध आणि उपचारांसाठी वापरले जाऊ शकते. तथापि, समान रासायनिक रचना असलेल्या क्लेमास्टाइन आणि इतर अँटीहिस्टामाइन्सची अतिसंवेदनशीलता ज्ञात आहे.

सायप्रोहेप्टाडीन(पेरीटॉल), अँटीहिस्टामाइनसह, एक महत्त्वपूर्ण अँटीसेरोटोनिन प्रभाव आहे. या संदर्भात, हे प्रामुख्याने मायग्रेन, डंपिंग सिंड्रोम, भूक वाढवणारे, विविध उत्पत्तीच्या एनोरेक्सियामध्ये वापरले जाते. हे सर्दी अर्टिकेरियासाठी निवडीचे औषध आहे.

प्रोमेथाझिन(पिपोल्फेन) - मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवरील स्पष्ट प्रभावाने मेनिएर सिंड्रोम, कोरिया, एन्सेफलायटीस, समुद्र आणि वायु आजार, प्रतिजैविक म्हणून त्याचा वापर निर्धारित केला. ऍनेस्थेसियोलॉजीमध्ये, ऍनेस्थेसियाची क्षमता वाढवण्यासाठी प्रोमेथेझिनचा वापर लिटिक मिश्रणाचा घटक म्हणून केला जातो.

क्विफेनाडाइन(फेनकरॉल) - डिफेनहायड्रॅमिनपेक्षा कमी अँटीहिस्टामाइन क्रियाकलाप आहे, परंतु रक्त-मेंदूच्या अडथळ्याद्वारे कमी प्रवेशाद्वारे देखील वैशिष्ट्यीकृत आहे, जे त्याच्या शामक गुणधर्मांची कमी तीव्रता निर्धारित करते. याव्यतिरिक्त, फेनकरॉल केवळ हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर्स अवरोधित करत नाही तर ऊतींमधील हिस्टामाइनची सामग्री देखील कमी करते. इतर शामक अँटीहिस्टामाइन्सच्या सहनशीलतेच्या विकासासाठी वापरले जाऊ शकते.

हायड्रॉक्सीझिन(एटारॅक्स) - विद्यमान अँटीहिस्टामाइन क्रियाकलाप असूनही, ते अँटीअलर्जिक एजंट म्हणून वापरले जात नाही. हे चिंताग्रस्त, शामक, स्नायू शिथिल करणारे आणि अँटीप्रुरिटिक एजंट म्हणून वापरले जाते.

अशाप्रकारे, पहिल्या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्स जे H1- आणि इतर रिसेप्टर्स (सेरोटोनिन, सेंट्रल आणि पेरिफेरल कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स, ए-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स) दोन्हीवर परिणाम करतात त्यांचे परिणाम भिन्न आहेत, ज्यामुळे त्यांचा वापर विविध परिस्थितींमध्ये निर्धारित केला जातो. परंतु साइड इफेक्ट्सची तीव्रता आम्हाला एलर्जीक रोगांच्या उपचारांमध्ये प्रथम पसंतीची औषधे मानू देत नाही. त्यांच्या वापरासह प्राप्त झालेल्या अनुभवाने दिशाहीन औषधांच्या विकासास परवानगी दिली आहे - अँटीहिस्टामाइन्सची दुसरी पिढी.

दुसऱ्या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्स (नॉन-सेडेटिंग).मागील पिढीच्या विपरीत, त्यांच्याकडे जवळजवळ कोणतेही शामक आणि अँटीकोलिनर्जिक प्रभाव नाहीत, परंतु एच 1 रिसेप्टर्सवरील त्यांच्या निवडक कृतीमध्ये भिन्न आहेत. तथापि, त्यांच्यासाठी, कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव वेगवेगळ्या प्रमाणात नोंदविला गेला.

त्यांच्यासाठी खालील गुणधर्म सर्वात सामान्य आहेत.

कोलीन आणि सेरोटोनिन रिसेप्टर्सवर कोणताही प्रभाव नसलेल्या H1 रिसेप्टर्ससाठी उच्च विशिष्टता आणि उच्च आत्मीयता.
क्लिनिकल प्रभावाची जलद सुरुवात आणि कारवाईचा कालावधी. उच्च प्रथिने बंधनकारक, औषध आणि त्याचे चयापचय शरीरात जमा होणे आणि विलंबित निर्मूलनामुळे लांबणीवर परिणाम होऊ शकतो.
उपचारात्मक डोसमध्ये औषधे वापरताना कमीतकमी शामक प्रभाव. या निधीच्या संरचनेच्या वैशिष्ट्यांमुळे रक्त-मेंदूच्या अडथळ्याच्या कमकुवत मार्गाने हे स्पष्ट केले आहे. काही विशेषतः संवेदनशील व्यक्तींना मध्यम तंद्री येऊ शकते, जे औषध बंद करण्याचे क्वचितच कारण आहे.
दीर्घकाळापर्यंत वापरासह टाकीफिलेक्सिसची अनुपस्थिती.
हृदयाच्या स्नायूंच्या पोटॅशियम वाहिन्या अवरोधित करण्याची क्षमता, जी क्यूटी मध्यांतर आणि ह्रदयाचा अतालता वाढविण्याशी संबंधित आहे. अँटीहिस्टामाइन्स अँटीफंगल्स (केटोकोनाझोल आणि इट्राकोनाझोल), मॅक्रोलाइड्स (एरिथ्रोमाइसिन आणि क्लेरिथ्रोमाइसिन), अँटीडिप्रेसंट्स (फ्लॉक्सेटिन, सेर्ट्रालाइन आणि पॅरोक्सेटीन), द्राक्षाचा रस आणि गंभीर यकृत बिघडलेल्या रूग्णांमध्ये एकत्रित केल्यावर या दुष्परिणामांचा धोका वाढतो.
पॅरेंटरल फॉर्म्युलेशनची अनुपस्थिती, तथापि, त्यापैकी काही (अॅझेलास्टिन, लेव्होकाबॅस्टिन, बॅमिपाइन) सामयिक फॉर्म्युलेशन म्हणून उपलब्ध आहेत.

खाली त्यांच्या सर्वात वैशिष्ट्यपूर्ण गुणधर्मांसह दुसऱ्या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्स आहेत.

टेरफेनाडाइन- प्रथम अँटीहिस्टामाइन औषध, मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर उदासीन प्रभाव नसलेले. 1977 मध्ये त्याची निर्मिती हिस्टामाइन रिसेप्टर्सचे प्रकार आणि विद्यमान H1-ब्लॉकर्सची रचना आणि क्रिया या दोन्ही प्रकारच्या अभ्यासाचा परिणाम होता आणि अँटीहिस्टामाइन्सच्या नवीन पिढीच्या विकासाचा पाया घातला गेला. सध्या, टेरफेनाडाइन कमी-जास्त प्रमाणात वापरले जाते, जे QT मध्यांतर (टोर्सेड डी पॉइंट्स) वाढविण्याशी संबंधित घातक अतालता निर्माण करण्याच्या वाढीव क्षमतेशी संबंधित आहे.

अस्टेमिझोल- गटातील सर्वात लांब अभिनय औषधांपैकी एक (त्याच्या सक्रिय मेटाबोलाइटचे अर्धे आयुष्य 20 दिवसांपर्यंत आहे). हे H1 रिसेप्टर्सला अपरिवर्तनीय बंधनकारक द्वारे दर्शविले जाते. अक्षरशः शामक प्रभाव नाही, अल्कोहोलशी संवाद साधत नाही. एस्टेमिझोलचा रोगाच्या कोर्सवर विलंबित प्रभाव असल्याने, तीव्र प्रक्रियेत त्याचा वापर करणे उचित नाही, परंतु तीव्र ऍलर्जीक रोगांमध्ये ते न्याय्य असू शकते. औषधामध्ये शरीरात जमा होण्याची क्षमता असल्याने, हृदयाच्या लयमध्ये गंभीर विकार होण्याचा धोका, कधीकधी प्राणघातक, वाढतो. या धोकादायक दुष्परिणामांमुळे, युनायटेड स्टेट्स आणि इतर काही देशांमध्ये अॅस्टेमिझोलची विक्री निलंबित करण्यात आली आहे.

अक्रिवस्तीने(semprex) हे कमीत कमी उच्चारित शामक आणि अँटीकोलिनर्जिक प्रभावासह उच्च अँटीहिस्टामाइन क्रियाकलाप असलेले औषध आहे. त्याच्या फार्माकोकिनेटिक्सचे वैशिष्ट्य म्हणजे चयापचय कमी पातळी आणि कम्युलेशनची अनुपस्थिती. ऍक्रिवास्टिनला अशा प्रकरणांमध्ये प्राधान्य दिले जाते जेथे प्रभावाची जलद सुरुवात आणि अल्प-मुदतीच्या प्रभावामुळे कायमस्वरूपी ऍलर्जीविरोधी उपचारांची आवश्यकता नसते, ज्यामुळे लवचिक डोसिंग पथ्ये मिळू शकतात.

डायमेथेंडेन(फेनिस्टिल) - पहिल्या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्सच्या सर्वात जवळ आहे, परंतु त्यांच्यापेक्षा कमी उच्चारित शामक आणि मस्करीनिक प्रभाव, उच्च ऍलर्जीक क्रियाकलाप आणि कृतीचा कालावधी यामध्ये भिन्न आहे.

लोराटाडीन(क्लॅरिटीन) ही दुसऱ्या पिढीतील सर्वाधिक खरेदी केलेल्या औषधांपैकी एक आहे, जी अगदी समजण्याजोगी आणि तार्किक आहे. पेरिफेरल H1 रिसेप्टर्सला बांधून ठेवण्याच्या मोठ्या ताकदीमुळे त्याची अँटीहिस्टामाइन क्रिया ऍस्टेमिझोल आणि टेरफेनाडाइनपेक्षा जास्त आहे. औषध शामक प्रभावापासून रहित आहे आणि अल्कोहोलचा प्रभाव वाढवत नाही. याव्यतिरिक्त, लॉराटाडाइन व्यावहारिकपणे इतर औषधांशी संवाद साधत नाही आणि त्याचा कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव नाही.

खालील अँटीहिस्टामाइन्स स्थानिक तयारी आहेत आणि एलर्जीच्या स्थानिक अभिव्यक्तीपासून मुक्त होण्याच्या उद्देशाने आहेत.

लेव्होकाबॅस्टिन(हिस्टिमेट) हिस्टामाइन-आधारित ऍलर्जीक नेत्रश्लेष्मलाशोथच्या उपचारांसाठी किंवा ऍलर्जीक राहिनाइटिससाठी स्प्रे म्हणून वापरला जातो. स्थानिक पातळीवर लागू केल्यावर, ते थोड्या प्रमाणात प्रणालीगत अभिसरणात प्रवेश करते आणि मध्यवर्ती मज्जासंस्था आणि हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालींवर अवांछित प्रभाव पडत नाही.

अॅझेलास्टीनऍलर्जीक राहिनाइटिस आणि डोळ्यांच्या बुबुळाच्या पुढील भागाचा होणारा दाह उपचारांसाठी एक अत्यंत प्रभावी उपाय आहे. अनुनासिक स्प्रे आणि डोळ्याचे थेंब म्हणून वापरल्या जाणार्‍या, ऍझेलास्टिनचे कोणतेही प्रणालीगत प्रभाव नाहीत.

आणखी एक सामयिक अँटीहिस्टामाइन, बॅमिपाइन (सोव्हेंटोल), जेलच्या स्वरूपात, खाज सुटणे, कीटक चावणे, जेलीफिश जळणे, फ्रॉस्टबाइट, सनबर्न आणि सौम्य थर्मल बर्न्ससह ऍलर्जीक त्वचेच्या जखमांमध्ये वापरण्यासाठी आहे.

तिसऱ्या पिढीचे अँटीहिस्टामाइन्स (चयापचय).त्यांचा मूलभूत फरक असा आहे की ते मागील पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्सचे सक्रिय चयापचय आहेत. त्यांचे मुख्य वैशिष्ट्य म्हणजे क्यूटी मध्यांतरावर प्रभाव पाडण्यास असमर्थता. सध्या, दोन औषधे आहेत - cetirizine आणि fexofenadine.

cetirizine(Zyrtec) एक अत्यंत निवडक परिधीय H1 रिसेप्टर विरोधी आहे. हे हायड्रॉक्सीझिनचे सक्रिय चयापचय आहे, ज्याचा कमी स्पष्ट शामक प्रभाव आहे. Cetirizine शरीरात जवळजवळ चयापचय होत नाही आणि त्याच्या उत्सर्जनाचा दर मूत्रपिंडाच्या कार्यावर अवलंबून असतो. त्याचे वैशिष्ट्यपूर्ण वैशिष्ट्य म्हणजे त्वचेमध्ये प्रवेश करण्याची उच्च क्षमता आणि त्यानुसार, ऍलर्जीच्या त्वचेच्या अभिव्यक्तींमध्ये त्याची प्रभावीता. Cetirizine ने प्रायोगिकरित्या किंवा क्लिनिकमध्ये हृदयावर कोणताही एरिथमोजेनिक प्रभाव दर्शविला नाही, ज्याने मेटाबोलाइट औषधांच्या व्यावहारिक वापराचे क्षेत्र पूर्वनिर्धारित केले आणि फेक्सोफेनाडाइन या नवीन औषधाची निर्मिती निश्चित केली.

फेक्सोफेनाडाइन(टेलफास्ट) हे टेरफेनाडाइनचे सक्रिय मेटाबोलाइट आहे. फेक्सोफेनाडाइन शरीरात बदल करत नाही आणि यकृत आणि मूत्रपिंडाच्या बिघडलेल्या कार्यामुळे त्याचे गतीशास्त्र बदलत नाही. हे कोणत्याही औषधांच्या परस्परसंवादात प्रवेश करत नाही, त्याचा शामक प्रभाव नाही आणि सायकोमोटर क्रियाकलापांवर परिणाम होत नाही. या संदर्भात, ज्यांच्या क्रियाकलापांवर अधिक लक्ष देणे आवश्यक आहे अशा व्यक्तींच्या वापरासाठी औषध मंजूर केले आहे. क्यूटी मूल्यावरील फेक्सोफेनाडाइनच्या प्रभावाच्या अभ्यासातून असे दिसून आले आहे की, प्रयोगात आणि क्लिनिकमध्ये, उच्च डोस वापरताना आणि दीर्घकालीन वापरासह कार्डिओट्रॉपिक प्रभावाची पूर्ण अनुपस्थिती. जास्तीत जास्त सुरक्षिततेसह, हा उपाय मौसमी ऍलर्जीक राहिनाइटिस आणि क्रॉनिक इडिओपॅथिक अर्टिकेरियाच्या उपचारांमध्ये लक्षणे थांबविण्याची क्षमता दर्शवितो. अशाप्रकारे, फार्माकोकाइनेटिक्स, सुरक्षा प्रोफाइल आणि उच्च नैदानिक कार्यक्षमतेमुळे फेक्सोफेनाडाइन सध्याच्या अँटीहिस्टामाइन्सपैकी सर्वात आशाजनक आहे.

तर, डॉक्टरांच्या शस्त्रागारात विविध गुणधर्मांसह पुरेशी प्रमाणात अँटीहिस्टामाइन्स आहेत. हे लक्षात ठेवले पाहिजे की ते ऍलर्जीपासून केवळ लक्षणात्मक आराम देतात. याव्यतिरिक्त, विशिष्ट परिस्थितीनुसार, आपण भिन्न औषधे आणि त्यांचे विविध प्रकार दोन्ही वापरू शकता. अँटीहिस्टामाइन्सच्या सुरक्षिततेबद्दल डॉक्टरांनी जागरूक असणे देखील महत्त्वाचे आहे.

अँटीहिस्टामाइन्सच्या तीन पिढ्या (कंसात व्यापार नावे)

पहिली पिढी	II पिढी	III पिढी
डिफेनहायड्रॅमिन (डिफेनहायड्रॅमिन, बेनाड्रिल, ऍलर्जीन) क्लेमास्टीन (तवेगिल) डॉक्सिलामाइन (डेकाप्रिन, डोनॉरमिल) डिफेनिलपायरलिन ब्रोमोडिफेनहायड्रॅमिन डायमेनहाइड्रेनेट (डेडलोन, ड्रामामाइन) क्लोरोपिरामिन (सुप्रास्टिन) पायरिलामाइन अँटाझोलिन मेपिरामाइन ब्रोम्फेनिरामाइन क्लोरोफेनिरामाइन डेक्सक्लोरफेनिरामाइन फेनिरामाइन (अविल) मेभाइड्रोलिन (डायझोलिन) क्विफेनाडाइन (फेनकारोल) सेक्विफेनाडाइन (बायकार्फेन) प्रोमेथाझिन (फेनरगन, डिप्राझिन, पिपोलफेन) ट्रायमेप्राझिन (टेरालेन) ऑक्सोमेझिन अलिमेमाझिन सायक्लिझिन हायड्रॉक्सीझिन (अटारॅक्स) मेक्लिझिन (बोनिन) सायप्रोहेप्टाडीन (पेरिटोल)	ऍक्रिवास्टिन (सेम्प्रेक्स) अस्टेमिझोल (गिसमनल) डायमेटिन्डेन (फेनिस्टिल) ओक्सॅटोमाइड (टिनसेट) टेरफेनाडाइन (ब्रोनल, हिस्टाडाइन) ऍझेलास्टिन (ऍलर्जोडिल) लेवोकाबस्टिन (हिस्टिमेट) मिझोलास्टिन लोराटाडीन (क्लॅरिटिन) एपिनास्टिन (अॅलेशन) एबॅस्टिन (केस्टिन) बामीपिन (सोव्हेंटोल)	Cetirizine (Zyrtec) फेक्सोफेनाडाइन (टेलफास्ट)

अँटीहिस्टामाइन्स निवडण्याचे निकषः
*
*
*
अलिकडच्या वर्षांत, एटोपिक दमा, ऍलर्जीक राहिनाइटिस आणि ऍटोपिक त्वचारोग असलेल्या रुग्णांची संख्या वाढली आहे. या परिस्थिती सामान्यतः जीवघेणा नसतात, परंतु सक्रिय उपचारात्मक हस्तक्षेप आवश्यक असतो जो प्रभावी, सुरक्षित आणि रुग्णांनी सहन केला पाहिजे.

विविध ऍलर्जीक रोगांमध्ये (अर्टिकारिया, एटोपिक डर्माटायटीस, ऍलर्जीक राहिनाइटिस आणि नेत्रश्लेष्मलाशोथ, ऍलर्जीक गॅस्ट्रोपॅथी) मध्ये अँटीहिस्टामाइन्स वापरण्याची सोय हिस्टामाइन प्रभावांच्या विस्तृत श्रेणीमुळे आहे. हिस्टामाइन रिसेप्टर्सला स्पर्धात्मकपणे अवरोधित करणारी पहिली औषधे 1947 मध्ये क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये सादर केली गेली. अँटीहिस्टामाइन्स अंतर्जात हिस्टामाइन सोडण्याशी संबंधित लक्षणे रोखतात, परंतु ऍलर्जीनच्या संवेदनाक्षम प्रभावावर परिणाम करत नाहीत. अँटीहिस्टामाइन्सच्या उशीरा नियुक्तीच्या बाबतीत, जेव्हा एलर्जीची प्रतिक्रिया आधीच लक्षणीयपणे उच्चारली जाते आणि या औषधांची नैदानिक प्रभावीता कमी असते.

अँटीहिस्टामाइन्स निवडण्यासाठी निकष

अतिरिक्त ऍलर्जीक प्रभाव असलेले औषध निवडण्याची आवश्यकता आहे:

बारमाही ऍलर्जीक राहिनाइटिस;
हंगामी ऍलर्जीक राहिनाइटिस (नेत्रश्लेष्मलाशोथ) 2 आठवड्यांपर्यंत हंगामी तीव्रतेच्या कालावधीसह;
तीव्र अर्टिकेरिया;
atopic dermatitis;
ऍलर्जीक संपर्क त्वचारोग;
मुलांमध्ये लवकर एटोपिक सिंड्रोम.

मुलांमध्ये वापरण्यासाठी सूचित:

12 वर्षाखालील मुले:

लोराटाडीन ( क्लेरिटिन)
cetirizine ( Zyrtec)
टेरफेनाडाइन ( ट्रेक्सिल)
ऍस्टेमिझोल ( हिस्मानल)
डायमेथिंडेन ( फेनिस्टिल)

लवकर एटोपिक सिंड्रोम असलेली 1-4 वर्षे वयोगटातील मुले:

cetirizine ( Zyrtec)
लोराटाडीन ( क्लेरिटिन)
डेस्लोराटाडीन ( एरियस)

गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करवताना स्त्रियांमध्ये वापरण्यासाठी सूचित केले आहे:

लोराटाडीन ( क्लेरिटिन)
cetirizine ( Zyrtec)
डेस्लोराटाडीन ( अलर्गोस्टॉप, डेलॉट, देसल, क्लारमॅक्स, क्लेरीनेक्स, लॅरीनेक्स, लोरेटेक, लॉर्डेस्टिन, निओक्लॅरिटिन, इरिडेस, एरियस, एस्लोटिन, इझलर)
फेक्सोफेनाडाइन ( Telfast, Allegra)
फेनिरामाइन ( अविल)

स्तनपान करवताना अँटीहिस्टामाइन्स (किंवा इतर कोणतीही औषधे) निवडताना, http://www.e-lactancia.org/en/ वेबसाइटवरील डेटाद्वारे मार्गदर्शन करणे चांगले आहे, जेथे इंग्रजी किंवा लॅटिन नाव प्रविष्ट करणे पुरेसे आहे. शोधातील औषध किंवा मुख्य पदार्थ. साइटवर आपण स्तनपान करवण्याच्या (स्तनपान) दरम्यान स्त्री आणि मुलासाठी औषध घेण्याच्या जोखमीची माहिती आणि डिग्री शोधू शकता. कारण उत्पादक बहुतेकदा पुनर्विमा करतात आणि गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करवण्याच्या काळात औषध वापरण्याची शिफारस करत नाहीत (कोण त्यांना गर्भवती आणि स्तनपान देणाऱ्या महिलांवर औषधाच्या प्रभावाचा अभ्यास करण्यास परवानगी देईल आणि कोणताही अभ्यास नाही - परवानगी नाही).

रुग्णाला विशिष्ट समस्या आहेत:

मूत्रपिंडाची कमतरता असलेले रुग्ण:

लोराटाडीन ( क्लेरिटिन)
ऍस्टेमिझोल ( हिस्मानल)
टेरफेनाडाइन ( ट्रेक्सिल)

यकृत कार्य बिघडलेले रुग्ण:

लोराटाडीन ( क्लेरिटिन)
cetirizine ( Zytrec)
फेक्सोफेनाडाइन ( टेलफास्ट)

लेखक: I.V. स्मोलेनोव्ह, एन.ए. स्मरनोव्ह
क्लिनिकल फार्माकोलॉजी विभाग, वोल्गोग्राड मेडिकल अकादमी

सामग्री

काही लोक इतके भाग्यवान होते की त्यांच्या आयुष्यात कधीही एलर्जीची प्रतिक्रिया अनुभवली नाही. बहुतेक लोकांना वेळोवेळी त्यांच्याशी सामना करावा लागतो. प्रभावी अँटीहिस्टामाइन्स प्रौढ आणि मुलासाठी ऍलर्जीचा सामना करण्यास मदत करतील. असे फंड विशिष्ट उत्तेजनांवर शरीरावरील नकारात्मक प्रतिक्रिया दूर करण्यास मदत करतात. बाजारात अँटी-एलर्जिक औषधांची विस्तृत श्रेणी आहे. प्रत्येक व्यक्तीने ते समजून घेणे इष्ट आहे.

अँटीहिस्टामाइन्स काय आहेत

ही अशी औषधे आहेत ज्यांचे कार्य विनामूल्य हिस्टामाइनची क्रिया दडपण्यासाठी आहे. जेव्हा ऍलर्जीन मानवी शरीरात प्रवेश करते तेव्हा रोगप्रतिकारक प्रणालीमध्ये प्रवेश करणार्या संयोजी ऊतक पेशींमधून हा पदार्थ सोडला जातो. जेव्हा हिस्टामाइन विशिष्ट रिसेप्टर्सशी संवाद साधते तेव्हा सूज येणे, खाज सुटणे आणि पुरळ उठणे सुरू होते. ही सर्व एलर्जीची लक्षणे आहेत. अँटीहिस्टामाइन प्रभाव असलेली औषधे उपरोक्त रिसेप्टर्स अवरोधित करतात, रुग्णाची स्थिती कमी करतात.

वापरासाठी संकेत

अचूक निदान केल्यावर, तुम्हाला डॉक्टरांनी अँटीहिस्टामाइन्स लिहून दिली पाहिजेत. नियमानुसार, अशा लक्षणे आणि रोगांच्या उपस्थितीत त्यांचे प्रशासन सल्ला दिला जातो:

मुलामध्ये लवकर एटोपिक सिंड्रोम;
हंगामी किंवा वर्षभर नासिकाशोथ;
वनस्पतींचे परागकण, प्राण्यांचे केस, घरगुती धूळ, काही औषधांवर नकारात्मक प्रतिक्रिया;
तीव्र ब्राँकायटिस;
एंजियोएडेमा;
अॅनाफिलेक्टिक शॉक;
अन्न ऍलर्जी;
एन्टरोपॅथी;
श्वासनलिकांसंबंधी दमा;
atopic dermatitis;
ऍलर्जीनच्या संपर्कामुळे होणारा नेत्रश्लेष्मलाशोथ;
तीव्र, तीव्र आणि अर्टिकेरियाचे इतर प्रकार;
ऍलर्जीक त्वचारोग.

अँटीहिस्टामाइन्स - यादी

अँटीअलर्जिक औषधांच्या अनेक पिढ्या आहेत. त्यांचे वर्गीकरण:

नवीन पिढीची औषधे. सर्वात आधुनिक औषधे. ते खूप लवकर कार्य करतात आणि त्यांच्या वापराचा प्रभाव बराच काळ टिकतो. ब्लॉक H1 रिसेप्टर्स, ऍलर्जी लक्षणे दडपशाही. या गटातील अँटीहिस्टामाइन्स हृदयाचे कार्य बिघडवत नाहीत, म्हणून ते सर्वात सुरक्षित मानले जातात.
तिसरी पिढी औषधे. फार कमी contraindications सह सक्रिय चयापचय. ते एक जलद स्थिर परिणाम प्रदान करतात, ते हृदयावर सौम्य असतात.
दुसरी पिढी औषधे. शामक औषधे नाही. त्यांच्याकडे साइड इफेक्ट्सची एक छोटी यादी आहे, हृदयावर मोठा भार द्या. मानसिक किंवा शारीरिक हालचालींवर परिणाम करू नका. दुस-या पिढीतील अँटीअलर्जिक औषधे अनेकदा पुरळ, खाज सुटणे यासाठी लिहून दिली जातात.
पहिल्या पिढीतील औषधे. शामक औषधे जी कित्येक तास टिकतात. तसेच ऍलर्जी लक्षणे दूर, पण अनेक साइड इफेक्ट्स, contraindications आहेत. त्यांच्या वापरामुळे नेहमीच झोप येते. सध्या, अशी औषधे फार क्वचितच लिहून दिली जातात.

नवीन पिढी अँटीअलर्जिक औषधे

या गटातील सर्व औषधांची यादी करणे शक्य नाही. चला काही सर्वोत्तम गोष्टींवर एक नजर टाकूया. ही यादी खालील औषधांसह उघडते:

नाव: फेक्सोफेनाडाइन (एनालॉग्स - अॅलेग्रा (टेलफास्ट), फेक्सोफास्ट, टिगोफास्ट, अल्टिवा, फेक्सोफेन-सनोवेल, केस्टिन, नोरास्टेमिझोल);
क्रिया: H1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स अवरोधित करते, सर्व ऍलर्जी लक्षणांपासून आराम देते;
pluses: त्वरीत आणि दीर्घकाळ कार्य करते, टॅब्लेट आणि निलंबनात उपलब्ध आहे, रूग्णांनी चांगले सहन केले आहे, त्याचे बरेच दुष्परिणाम नाहीत, प्रिस्क्रिप्शनशिवाय वितरीत केले जाते;
बाधक: सहा वर्षांखालील मुलांसाठी योग्य नाही, गर्भवती महिला, नर्सिंग माता, प्रतिजैविकांशी विसंगत.

आणखी एक औषध जे लक्ष देण्यास पात्र आहे:

नाव: लेवोसेटीरिझिन (एनालॉग्स - अॅलेरॉन, झिलोला, अॅलेरझिन, ग्लेनसेट, अॅलेरॉन निओ, रुपाफिन);
क्रिया: अँटीहिस्टामाइन, एच 1 रिसेप्टर्स अवरोधित करते, संवहनी पारगम्यता कमी करते, अँटीप्र्युरिटिक आणि अँटीएक्स्युडेटिव्ह प्रभाव असतात;
pluses: विक्रीवर गोळ्या, थेंब, सिरप आहेत, औषध फक्त एक चतुर्थांश तासात कार्य करते, तेथे बरेच विरोधाभास नाहीत, अनेक औषधांशी सुसंगतता आहे;
बाधक: मजबूत साइड इफेक्ट्सची विस्तृत श्रेणी.

नाव: डेस्लोराटाडाइन (एनालॉग्स - लॉर्डेस, अॅलर्गोस्टॉप, अॅलेरिसिस, फ्रिब्रिस, एडेम, एरिडेझ, अॅलेर्गोमॅक्स, एरियस);
क्रिया: अँटीहिस्टामाइन, अँटीप्र्युरिटिक, डीकॉन्जेस्टंट, पुरळ, वाहणारे नाक, अनुनासिक रक्तसंचय, श्वासनलिकांसंबंधी अतिक्रियाशीलता कमी करते;
pluses: नवीन पिढीतील ऍलर्जी औषध चांगले शोषले जाते आणि त्वरीत कार्य करते, एका दिवसासाठी ऍलर्जीची लक्षणे दूर करते, केंद्रीय मज्जासंस्था आणि प्रतिक्रिया दरावर नकारात्मक प्रभाव पडत नाही, हृदयाला हानी पोहोचवत नाही, इतर औषधांसह संयुक्त वापरास परवानगी आहे;
बाधक: गर्भधारणा आणि स्तनपानासाठी योग्य नाही, 12 वर्षांपेक्षा कमी वयाच्या मुलांसाठी प्रतिबंधित आहे.

अँटीहिस्टामाइन 3 पिढ्या

खालील औषध लोकप्रिय आहे आणि बर्याच चांगल्या पुनरावलोकने आहेत:

नाव: देसल (एनालॉग्स - इझलोर, नालोरियस, एलिसियस);
क्रिया: अँटीहिस्टामाइन, सूज आणि उबळ दूर करते, खाज सुटणे, पुरळ, ऍलर्जीक राहिनाइटिस आराम करते;
pluses: ते गोळ्या आणि द्रावणात उपलब्ध आहे, शामक प्रभाव देत नाही आणि प्रतिक्रियांच्या दरावर परिणाम करत नाही, ते त्वरीत कार्य करते आणि सुमारे एक दिवस कार्य करते, ते त्वरीत शोषले जाते;
बाधक: हृदय वर वाईट परिणाम, अनेक दुष्परिणाम.

तज्ञ या औषधाला चांगला प्रतिसाद देतात:

नाव: Suprastinex;
क्रिया: अँटीहिस्टामाइन, ऍलर्जीच्या प्रकटीकरणास प्रतिबंधित करते आणि त्यांचा कोर्स सुलभ करते, खाज सुटणे, सोलणे, शिंका येणे, सूज येणे, नासिकाशोथ, लॅक्रिमेशनमध्ये मदत करते;
pluses: हे थेंब आणि टॅब्लेटमध्ये उपलब्ध आहे, तेथे शामक, अँटीकोलिनर्जिक आणि अँटीसेरोटोनर्जिक प्रभाव नाही, औषध एका तासात कार्य करते आणि दिवसभर कार्य करते;
बाधक: अनेक कठोर contraindication आहेत.

तिसऱ्या पिढीच्या औषधांच्या गटात खालील गोष्टींचा समावेश होतो:

नाव: Ksizal;
क्रिया: उच्चारित अँटीहिस्टामाइन, केवळ ऍलर्जीच्या लक्षणांपासून मुक्त होत नाही तर त्यांच्या घटनेस प्रतिबंध देखील करते, रक्तवहिन्यासंबंधीच्या भिंतींची पारगम्यता कमी करते, शिंका येणे, लॅक्रिमेशन, एडेमा, अर्टिकेरिया, श्लेष्मल त्वचेची जळजळ;
pluses: गोळ्या आणि थेंबांमध्ये विकल्या जातात, शामक प्रभाव पडत नाही, चांगले शोषले जाते;
बाधक: साइड इफेक्ट्सची विस्तृत सूची आहे.

दुसरी पिढी अँटीअलर्जेनिक औषधे

औषधांची एक सुप्रसिद्ध मालिका, गोळ्या, थेंब, सिरप द्वारे दर्शविली जाते:

नाव: झोडक;
क्रिया: दीर्घकाळ अँटी-एलर्जिक, खाज सुटण्यास मदत करते, त्वचा सोलणे, सूज दूर करते;
pluses: डोस आणि प्रशासनाच्या नियमांच्या अधीन, यामुळे तंद्री येत नाही, त्वरीत कार्य करण्यास सुरवात होते, व्यसनाधीन नाही;
बाधक: गर्भवती महिला आणि मुलांसाठी प्रतिबंधित.

पुढील दुसऱ्या पिढीचे औषध:

नाव: Cetrin;
क्रिया: अँटीहिस्टामाइन, एडेमा, हायपरिमिया, खाज सुटणे, सोलणे, नासिकाशोथ, अर्टिकेरिया, केशिका पारगम्यता कमी करते, उबळ दूर करते;
pluses: विक्रीवर थेंब आणि सिरप आहेत, कमी किंमत, अँटीकोलिनर्जिक आणि अँटीसेरोटोनिन प्रभावांचा अभाव, जर डोस पाळला गेला तर त्याचा एकाग्रतेवर परिणाम होत नाही, व्यसनाधीन नाही, साइड इफेक्ट्स अत्यंत दुर्मिळ आहेत;
बाधक: अनेक कठोर विरोधाभास आहेत, प्रमाणा बाहेर घेणे खूप धोकादायक आहे.

या श्रेणीतील आणखी एक अतिशय चांगले औषध:

नाव: लोमिलन;
क्रिया: H1 रिसेप्टर्सचे सिस्टमिक ब्लॉकर, ऍलर्जीच्या सर्व लक्षणांपासून आराम देते: खाज सुटणे, सोलणे, सूज येणे;
pluses: हृदय आणि मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर परिणाम होत नाही, शरीरातून पूर्णपणे उत्सर्जित होते, सतत वापरासाठी योग्य, ऍलर्जींवर चांगले आणि त्वरीत मात करण्यास मदत करते;
बाधक: अनेक contraindications आणि साइड इफेक्ट्स.

पहिल्या पिढीचा अर्थ

या गटाचे अँटीहिस्टामाइन्स खूप पूर्वी दिसू लागले आणि आता इतरांपेक्षा कमी वेळा वापरले जातात, तथापि, ते लक्ष देण्यास पात्र आहेत. येथे सर्वात प्रसिद्धांपैकी एक आहे:

नाव: डायझोलिन;
क्रिया: अँटीहिस्टामाइन, एच 1 रिसेप्टर्सचे अवरोधक;
pluses: एक ऍनेस्थेटिक प्रभाव देते, बर्याच काळासाठी कार्य करते, त्वचेची खाज सुटणे, नासिकाशोथ, खोकला, अन्न आणि औषधांची ऍलर्जी, कीटक चावणे, यासह त्वचारोगास चांगली मदत करते, स्वस्त आहे;
बाधक: एक मध्यम उच्चारित शामक प्रभाव आहे, अनेक दुष्परिणाम, विरोधाभास.

हे देखील पहिल्या पिढीच्या औषधांशी संबंधित आहे:

नाव: Suprastin;
क्रिया: अँटी-एलर्जिक;
pluses: गोळ्या आणि ampoules मध्ये उपलब्ध;
बाधक: एक स्पष्ट शामक प्रभाव, प्रभाव जास्त काळ टिकत नाही, बरेच contraindication, साइड इफेक्ट्स आहेत.

या गटाचे शेवटचे सदस्य:

नाव: फेनिस्टिल;
क्रिया: हिस्टामाइन अवरोधक, antipruritic;
pluses: जेल, इमल्शन, थेंब, टॅब्लेटच्या स्वरूपात उपलब्ध, त्वचेची जळजळ कमी करते, वेदना कमी करते, स्वस्त;
बाधक: अर्ज केल्यानंतरचा प्रभाव लवकर जातो.

मुलांसाठी ऍलर्जी गोळ्या

बहुतेक अँटीहिस्टामाइन्समध्ये वयाच्या कठोर विरोधाभास असतात. प्रश्न अगदी वाजवी असेल: अगदी लहान ऍलर्जीचा उपचार कसा करावा, ज्यांना कमीतकमी प्रौढांप्रमाणेच त्रास होतो? नियमानुसार, मुलांना गोळ्या नव्हे तर थेंब, निलंबनाच्या स्वरूपात औषधे लिहून दिली जातात. अर्भक आणि 12 वर्षाखालील व्यक्तींच्या उपचारांसाठी मंजूर केलेले साधन:

डिफेनहायड्रॅमिन;
फेनिस्टिल (थेंब एका महिन्यापेक्षा मोठ्या मुलांसाठी योग्य आहेत);
पेरिटोल;
डायझोलिन;
सुप्रास्टिन (बाळांसाठी योग्य);
क्लॅरोटाडीन;
तवेगील;
Tsetrin (नवजात मुलांसाठी योग्य);
Zyrtec;
क्लेरिसेन्स;
सिनारिझिन;
लोराटाडीन;
झोडक;
क्लेरिटिन;
एरियस (जन्मापासून परवानगी);
लोमिलन;
फेंकरोल.

अँटीहिस्टामाइन्सच्या कृतीची यंत्रणा

ऍलर्जीनच्या कृती अंतर्गत, शरीरात जास्त प्रमाणात हिस्टामाइन तयार होते. जेव्हा ते विशिष्ट रिसेप्टर्सशी संबंधित असते तेव्हा नकारात्मक प्रतिक्रिया उद्भवतात (एडेमा, पुरळ, खाज सुटणे, वाहणारे नाक, डोळ्यांच्या बुबुळाच्या पुढील भागाचा होणारा दाह इ.). अँटीहिस्टामाइन्स रक्तामध्ये या पदार्थाचे प्रकाशन कमी करतात. याव्यतिरिक्त, ते H1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्सची क्रिया अवरोधित करतात, ज्यामुळे त्यांना बंधनकारक होण्यापासून आणि हिस्टामाइनवर प्रतिक्रिया देण्यापासून प्रतिबंधित होते.

दुष्परिणाम

प्रत्येक औषधाची स्वतःची यादी असते. साइड इफेक्ट्सची विशिष्ट यादी देखील उपाय कोणत्या पिढीशी संबंधित आहे यावर अवलंबून असते. येथे काही सर्वात सामान्य आहेत:

डोकेदुखी;
तंद्री
गोंधळ
स्नायू टोन कमी;
जलद थकवा;
बद्धकोष्ठता;
एकाग्रता विकार;
धूसर दृष्टी;
पोटदुखी;
चक्कर येणे;
कोरडे तोंड.

विरोधाभास

प्रत्येक अँटीहिस्टामाइन औषधाची स्वतःची यादी असते, जी सूचनांमध्ये निर्दिष्ट केली जाते. त्यापैकी जवळजवळ प्रत्येकजण गर्भवती मुली आणि नर्सिंग मातांना घेण्यास मनाई आहे. याव्यतिरिक्त, थेरपीसाठी contraindication च्या यादीमध्ये हे समाविष्ट असू शकते:

घटकांना वैयक्तिक असहिष्णुता;
काचबिंदू;
पोट किंवा पक्वाशया विषयी व्रण;
प्रोस्टेट एडेनोमा;
मूत्राशय मध्ये अडथळा;
बालपण किंवा वृद्धत्व;
खालच्या श्वसनमार्गाचे रोग.

सर्वोत्कृष्ट ऍलर्जी उपाय

शीर्ष 5 सर्वात प्रभावी औषधे:

एरियस. एक जलद-अभिनय औषध जे वाहणारे नाक, खाज सुटणे, पुरळ उठवते. त्याची किंमत महाग आहे.
एडन. desloratadine सह औषध. संमोहन प्रभाव देत नाही. हे लॅक्रिमेशन, खाज सुटणे, सूज सह चांगले copes.
Zyrtec. cetirizine वर आधारित औषध. जलद अभिनय आणि कार्यक्षम.
झोडक. एक उत्कृष्ट ऍलर्जी औषध जे त्वरित लक्षणे काढून टाकते.
त्सेट्रिन. एक औषध जे क्वचितच साइड इफेक्ट्स देते. ऍलर्जीची लक्षणे त्वरीत काढून टाकते.

अँटीहिस्टामाइन्सची किंमत

सर्व औषधे खरेदीसाठी उपलब्ध आहेत आणि आपण सर्वात योग्य एक सहजपणे निवडू शकता. कधीकधी ते निधीवर चांगली सूट देतात. आपण त्यांना मॉस्को, सेंट पीटर्सबर्ग आणि इतर शहरांमधील फार्मसीमध्ये खरेदी करू शकता, ऑनलाइन फार्मसीमध्ये मेलद्वारे त्यांचे वितरण ऑर्डर करू शकता. अँटीहिस्टामाइन्सच्या अंदाजे किंमत श्रेणीसाठी, टेबल पहा:

औषधाचे नाव, रिलीझचे स्वरूप, खंड	रुबल मध्ये अंदाजे खर्च
सुप्रास्टिन, गोळ्या, 20 पीसी.
Zyrtec, थेंब, 10 मि.ली
फेनिस्टिल, थेंब, 20 मि.ली
एरियस, गोळ्या, 10 पीसी.
झोडक, गोळ्या, 30 पीसी.
क्लेरिटिन, गोळ्या, 30 पीसी.
तावेगिल, गोळ्या, 10 पीसी.
Cetrin, गोळ्या, 20 pcs.
लोराटाडाइन, गोळ्या, 10 पीसी.

अँटीहिस्टामाइन्स (हिस्टामाइन एच१ रिसेप्टर ब्लॉकर्स) चे अनेक वर्गीकरण आहेत, जरी त्यापैकी कोणतेही सामान्यतः स्वीकारले जात नाही. सर्वात लोकप्रिय वर्गीकरणांपैकी एकानुसार, निर्मितीच्या वेळेनुसार अँटीहिस्टामाइन्स I आणि II पिढीच्या औषधांमध्ये विभागली जातात. पहिल्या पिढीतील औषधांना सामान्यतः उपशामक (प्रभावी साइड इफेक्टनुसार) देखील म्हणतात, दुसऱ्या पिढीच्या गैर-शामक औषधांच्या विरूद्ध.

सध्या, अँटीहिस्टामाइन्सच्या तिसऱ्या पिढीला वेगळे करण्याची प्रथा आहे. यात मूलभूतपणे नवीन औषधे समाविष्ट आहेत - सक्रिय चयापचय, जे, उच्च अँटीहिस्टामाइन क्रियाकलापांव्यतिरिक्त, उपशामक प्रभावाच्या अनुपस्थितीमुळे आणि द्वितीय-पिढीच्या औषधांच्या वैशिष्ट्यपूर्ण कार्डियोटॉक्सिक प्रभावाने दर्शविले जाते.

वापरल्या जाणार्‍या बहुतेक अँटीहिस्टामाइन्समध्ये विशिष्ट फार्माकोलॉजिकल गुणधर्म असतात, जे त्यांना स्वतंत्र गट म्हणून ओळखतात. यामध्ये खालील प्रभावांचा समावेश आहे: अँटीप्र्युरिटिक, डीकंजेस्टंट, अँटिस्पॅस्टिक, अँटीकोलिनर्जिक, अँटीसेरोटोनिन, शामक आणि स्थानिक भूल तसेच हिस्टामाइन-प्रेरित ब्रोन्कोस्पाझम प्रतिबंध.

अँटीहिस्टामाइन्स हिस्टामाइन H1 रिसेप्टर विरोधी आहेत आणि या रिसेप्टर्ससाठी त्यांची आत्मीयता हिस्टामाइन (तक्ता क्रमांक 1) पेक्षा खूपच कमी आहे. म्हणूनच ही औषधे रिसेप्टरशी संबंधित हिस्टामाइन विस्थापित करण्यास सक्षम नाहीत, ते केवळ अव्यवस्थित किंवा सोडलेले रिसेप्टर्स अवरोधित करतात.

तक्ता क्रमांक १. हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर्सच्या नाकाबंदीच्या प्रमाणात अँटीहिस्टामाइन औषधांची तुलनात्मक परिणामकारकता

त्यानुसार, ब्लॉकर्स एच 1 हिस्टामाइन रिसेप्टर्स तात्काळ ऍलर्जीक प्रतिक्रिया टाळण्यासाठी सर्वात प्रभावी आहेत आणि विकसित प्रतिक्रियांच्या बाबतीत, ते हिस्टामाइनचे नवीन भाग सोडण्यास प्रतिबंध करतात. रिसेप्टर्सवर अँटीहिस्टामाइन्सचे बंधन उलट करता येण्यासारखे आहे आणि अवरोधित रिसेप्टर्सची संख्या रिसेप्टरच्या स्थानावरील औषधाच्या एकाग्रतेच्या थेट प्रमाणात आहे.

मानवांमध्ये एच 1 रिसेप्टर्सच्या उत्तेजितपणामुळे गुळगुळीत स्नायू टोन, रक्तवहिन्यासंबंधी पारगम्यता, खाज सुटणे, एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर वहन मंदावणे, टाकीकार्डिया, श्वसनमार्गामध्ये प्रवेश करणार्‍या वॅगस मज्जातंतूच्या शाखांचे सक्रियकरण, सीजीएमपी पातळी वाढणे, वाढ होते. प्रोस्टॅग्लॅंडिनच्या निर्मितीमध्ये, इ. टॅबमध्ये. क्रमांक 2 स्थानिकीकरण दर्शवित आहे एच 1 रिसेप्टर्स आणि हिस्टामाइनचे परिणाम त्यांच्याद्वारे मध्यस्थी करतात.

तक्ता क्रमांक 2. स्थानिकीकरण एच 1 रिसेप्टर्स आणि हिस्टामाइनचे परिणाम त्यांच्याद्वारे मध्यस्थी करतात

अवयव आणि ऊतींमध्ये एच 1 रिसेप्टर्सचे स्थानिकीकरण	हिस्टामाइनचा प्रभाव
	सकारात्मक इनोट्रॉपिक प्रभाव, एव्ही वहन कमी होणे, टाकीकार्डिया, कोरोनरी रक्त प्रवाह वाढणे
	उपशामक औषध, टाकीकार्डिया, रक्तदाब वाढणे, मध्यवर्ती उत्पत्तीच्या उलट्या
	व्हॅसोप्रेसिन, अॅड्रेनोकॉर्टिकोट्रॉपिक हार्मोन, प्रोलॅक्टिनचा वाढलेला स्राव
मोठ्या धमन्या	कपात
लहान धमन्या	विश्रांती
	आकुंचन (गुळगुळीत स्नायू आकुंचन)
पोट (गुळगुळीत स्नायू)	कपात
मूत्राशय	कपात
इलियम	कपात
स्वादुपिंडाच्या पेशी	स्वादुपिंडाच्या पॉलीपेप्टाइडचा वाढलेला स्राव

तक्ता क्रमांक 3 एजीपी वर्गीकरण

पहिल्या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्स.

ते सर्व चरबीमध्ये चांगले विरघळणारे आहेत आणि H1-हिस्टामाइन व्यतिरिक्त, कोलिनर्जिक, मस्करीनिक आणि सेरोटोनिन रिसेप्टर्स देखील अवरोधित करतात. स्पर्धात्मक ब्लॉकर असल्याने, ते H1 रिसेप्टर्सला उलटे बद्ध करतात, ज्यामुळे त्याऐवजी उच्च डोसचा वापर होतो.

पहिल्या पिढीतील सर्वात वैशिष्ट्यपूर्ण फार्माकोलॉजिकल गुणधर्म आहेत:

· उपशामक क्रिया या वस्तुस्थितीवरून निश्चित केली जाते की बहुतेक पहिल्या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्स, लिपिडमध्ये सहज विरघळणारी, रक्त-मेंदूच्या अडथळ्यातून चांगल्या प्रकारे प्रवेश करतात आणि मेंदूच्या H1 रिसेप्टर्सला बांधतात. कदाचित त्यांच्या शामक प्रभावामध्ये मध्यवर्ती सेरोटोनिन आणि एसिटाइलकोलीन रिसेप्टर्स अवरोधित करणे समाविष्ट आहे. पहिल्या पिढीच्या शामक प्रभावाच्या प्रकटीकरणाची डिग्री वेगवेगळ्या औषधांमध्ये आणि वेगवेगळ्या रूग्णांमध्ये मध्यम ते गंभीर पर्यंत बदलते आणि अल्कोहोल आणि सायकोट्रॉपिक औषधे एकत्र केल्यावर वाढते. त्यापैकी काही झोपेच्या गोळ्या (डॉक्सीलामाइन) म्हणून वापरल्या जातात. क्वचितच, शामक औषधांऐवजी, सायकोमोटर आंदोलन होते (बहुतेक वेळा मुलांमध्ये मध्यम उपचारात्मक डोसमध्ये आणि प्रौढांमध्ये उच्च विषारी डोसमध्ये). शामक प्रभावामुळे, लक्ष देणे आवश्यक असलेल्या कार्यांमध्ये बहुतेक औषधे वापरली जाऊ नयेत. सर्व पहिल्या पिढीतील औषधे शामक आणि कृत्रिम निद्रा आणणारी औषधे, अंमली पदार्थ आणि गैर-मादक वेदनाशामक, मोनोमाइन ऑक्सिडेस इनहिबिटर आणि अल्कोहोलची क्रिया वाढवतात.
हायड्रॉक्सिझिनचा चिंताग्रस्त प्रभाव वैशिष्ट्यपूर्ण मध्यवर्ती मज्जासंस्थेच्या सबकॉर्टिकल क्षेत्राच्या काही भागात क्रियाकलाप दडपल्यामुळे असू शकतो.
औषधांच्या अँटीकोलिनर्जिक गुणधर्मांशी संबंधित एट्रोपिन सारखी प्रतिक्रिया इथेनॉलमाइन्स आणि इथिलेनेडायमाइन्सची सर्वात वैशिष्ट्यपूर्ण आहे. कोरडे तोंड आणि नासोफरीनक्स, मूत्र धारणा, बद्धकोष्ठता, टाकीकार्डिया आणि व्हिज्युअल कमजोरी द्वारे प्रकट होते. हे गुणधर्म गैर-एलर्जीक राहिनाइटिसमध्ये चर्चा केलेल्या उपायांची प्रभावीता सुनिश्चित करतात. त्याच वेळी, ते श्वासनलिकांसंबंधी दम्यामध्ये अडथळा वाढवू शकतात (थुंकीतील चिकटपणा वाढल्यामुळे, जे ब्रोन्कियल दम्याने ग्रस्त असलेल्या लोकांसाठी इष्ट नाही), काचबिंदू वाढवू शकतात आणि प्रोस्टेट एडेनोमामध्ये इन्फ्राव्हेसिकल अडथळा निर्माण करतात.
औषधांच्या मध्यवर्ती अँटीकोलिनर्जिक कृतीशी अँटीमेटिक आणि अँटीस्वेइंग प्रभाव देखील संबंधित असण्याची शक्यता आहे. काही अँटीहिस्टामाइन्स (डिफेनहायड्रॅमिन, प्रोमेथाझिन, सायक्लिझिन, मेक्लिझिन) वेस्टिब्युलर रिसेप्टर्सची उत्तेजना कमी करतात आणि चक्रव्यूहाचे कार्य रोखतात, आणि म्हणून ते मोशन सिकनेससाठी वापरले जाऊ शकतात.
· अनेक H1-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स पार्किन्सोनिझमची लक्षणे कमी करतात, जे एसिटाइलकोलीनच्या प्रभावाच्या मध्यवर्ती प्रतिबंधामुळे होते.
· डिफेनहायड्रॅमिनचे सर्वात वैशिष्ट्यपूर्ण अँटीट्यूसिव्ह अॅक्शन आहे, ते मेडुला ओब्लोंगाटामधील खोकल्याच्या केंद्रावर थेट क्रियेद्वारे लक्षात येते.
अँटीसेरोटोनिन प्रभाव, जो प्रामुख्याने सायप्रोहेप्टाडीनचा वैशिष्ट्यपूर्ण आहे, त्याचा वापर मायग्रेनमध्ये निर्धारित करतो.
परिधीय व्हॅसोडिलेशनसह अल्फा1-ब्लॉकिंग प्रभाव, विशेषत: फेनोथियाझिन अँटीहिस्टामाइन्ससह दिसून येतो, ज्यामुळे संवेदनशील व्यक्तींमध्ये रक्तदाब कमी होऊ शकतो.
स्थानिक भूल देणारी (कोकेनसारखी) क्रिया बहुतेक अँटीहिस्टामाइन्सची वैशिष्ट्यपूर्ण आहे (सोडियम आयनांच्या पडद्याची पारगम्यता कमी झाल्यामुळे). डिफेनहायड्रॅमिन आणि प्रोमेथाझिन हे नोव्होकेनपेक्षा मजबूत स्थानिक भूल देणारे औषध आहेत. तथापि, त्यांचे सिस्टीमिक क्विनिडाइन सारखे प्रभाव आहेत, जे रेफ्रेक्ट्री फेजच्या लांबणीवर आणि वेंट्रिक्युलर टाकीकार्डियाच्या विकासाद्वारे प्रकट होतात.
· टाकीफिलॅक्सिस: दीर्घकालीन वापराने अँटीहिस्टामाइन क्रियाकलाप कमी होणे, दर 2-3 आठवड्यांनी पर्यायी औषधांची आवश्यकता पुष्टी करणे.

हे लक्षात घ्यावे की पहिल्या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्स क्लिनिकल प्रभावाच्या तुलनेने जलद प्रारंभासह एक्सपोजरच्या अल्प कालावधीत दुसऱ्या पिढीपेक्षा भिन्न असतात. त्यापैकी बरेच पॅरेंटरल फॉर्ममध्ये उपलब्ध आहेत.

वरील सर्व, कमी किमतीत, अँटीहिस्टामाइन्सच्या नवीनतम पिढ्यांबद्दल अपुरी जनजागृती आज पहिल्या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्सचा व्यापक वापर निर्धारित करते.

तक्ता क्रमांक 4. पहिल्या पिढीची तयारी:

औषधाचा INN	समानार्थी शब्द
डिफेनहायड्रॅमिन	डिफेनहायड्रॅमिन, बेनाड्रिल, ऍलर्जीन
क्लेमास्टाईन
doxylamine	डोनरमिल
डिफेनिलपायरलिन
ब्रोमोडिफेनहायड्रॅमिन
डायमेनहायड्रेनेट	Daedalon, Dramina, Ciel
क्लोरोपिरामिन	सुप्रास्टिन
अँटाझोलिन
मेपिरामाइन
ब्रोम्फेनिरामाइन
डेक्सक्लोरफेनिरामाइन
फेनिरामाइन	फेनिरामाइन मॅलेट, अविल
मेभहायड्रोलिन	डायझोलिन
क्विफेनाडाइन	फेंकरोल
सेक्विफेनाडाइन
प्रोमेथाझिन	प्रोमेथाझिन हायड्रोक्लोराइड, डिप्राझिन, पिपोलफेन
सायप्रोहेप्टाडीन

दुसरी पिढी अँटीहिस्टामाइन्स

मागील पिढीच्या विपरीत, त्यांच्याकडे जवळजवळ कोणतेही शामक आणि अँटीकोलिनर्जिक प्रभाव नाहीत, परंतु एच 1 रिसेप्टर्सवरील त्यांच्या निवडक कृतीमध्ये भिन्न आहेत. तथापि, त्यांच्यासाठी, कार्डिओटॉक्सिक प्रभाव वेगवेगळ्या प्रमाणात नोंदविला गेला (एबॅस्टिन (केस्टिन)).

त्यांच्यासाठी सर्वात सामान्य गुणधर्म खालीलप्रमाणे आहेत:

कोलीन आणि सेरोटोनिन रिसेप्टर्सवर कोणताही प्रभाव नसलेल्या H1 रिसेप्टर्ससाठी उच्च विशिष्टता आणि उच्च आत्मीयता.
क्लिनिकल प्रभावाची जलद सुरुवात आणि कारवाईचा कालावधी. उच्च प्रथिने बंधनकारक, औषध आणि त्याचे चयापचय शरीरात जमा होणे आणि विलंबित निर्मूलनामुळे लांबणीवर परिणाम होऊ शकतो.
उपचारात्मक डोसमध्ये औषधे वापरताना कमीतकमी उपशामक औषध. या निधीच्या संरचनेच्या वैशिष्ट्यांमुळे रक्त-मेंदूच्या अडथळ्याच्या कमकुवत मार्गाने हे स्पष्ट केले आहे. काही विशेषतः संवेदनशील व्यक्तींना मध्यम तंद्री येऊ शकते.
दीर्घकाळापर्यंत वापरासह टाकीफिलेक्सिसचा अभाव.
· पॅरेंटरल फॉर्म्युलेशनची अनुपस्थिती, तथापि, त्यापैकी काही (अॅझेलास्टिन, लेव्होकाबॅस्टिन, बॅमिपाइन) सामयिक फॉर्म्युलेशन म्हणून उपलब्ध आहेत.
हृदयाच्या स्नायूंच्या पोटॅशियम चॅनेल अवरोधित करण्याच्या क्षमतेमुळे कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव उद्भवतो, जेव्हा अँटीहिस्टामाइन्स अँटीफंगल्स (केटोकोनाझोल आणि इट्राकोनाझोल), मॅक्रोलाइड्स (एरिथ्रोमाइसिन आणि क्लॅरिथ्रोमाइसिन), अँटीडिप्रेसससह एकत्र केली जातात तेव्हा कार्डिओटॉक्सिक प्रभावाचा धोका वाढतो.

या प्रकरणात, हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी पॅथॉलॉजीज असलेल्या लोकांसाठी 1 ली आणि 2 रा पिढ्यांच्या अँटीहिस्टामाइन्सचा वापर करणे इष्ट नाही. कठोर आहार आवश्यक आहे.

दुसऱ्या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्सचे फायदे खालीलप्रमाणे आहेत:

· त्यांच्या लिपोफोबिसिटीमुळे आणि रक्त-मेंदूच्या अडथळ्याद्वारे खराब प्रवेशामुळे, दुसऱ्या पिढीच्या औषधांचा व्यावहारिकदृष्ट्या कोणताही शामक प्रभाव नाही, जरी काही रुग्णांमध्ये ते दिसून येते.
कृतीचा कालावधी 24 तासांपर्यंत असतो, म्हणून यापैकी बहुतेक औषधे दिवसातून एकदा लिहून दिली जातात.
· व्यसनाचा अभाव, ज्यामुळे दीर्घकाळ (३ ते १२ महिन्यांपर्यंत) भेट घेणे शक्य होते.
औषध बंद केल्यानंतर, उपचारात्मक प्रभाव एक आठवडा टिकू शकतो.

तक्ता क्रमांक 5. अँटीहिस्टामाइन्सच्या II पिढीची तयारी

अँटीहिस्टामाइन्स III पिढी.

या पिढीची औषधे प्रोड्रग्स आहेत, म्हणजेच फार्माकोलॉजिकल सक्रिय चयापचय मूळ स्वरूपात शरीरात त्वरीत तयार होतात, ज्याचा चयापचय प्रभाव असतो.

जर पॅरेंट कंपाऊंड, त्याच्या चयापचयांच्या विपरीत, अवांछित प्रभाव पाडत असेल, तर शरीरात त्याची एकाग्रता वाढलेल्या परिस्थितीच्या घटनेमुळे गंभीर परिणाम होऊ शकतात. टेरफेनाडाइन आणि अॅस्टेमिझोल या औषधांच्या बाबतीत नेमके हेच घडले होते. त्या वेळी ज्ञात असलेल्या H1 रिसेप्टर प्रतिपक्षींपैकी, फक्त सेटीरिझिन हे प्रोड्रग नव्हते, तर स्वतःच एक औषध होते. हे पहिल्या पिढीतील औषध हायड्रॉक्सीझिनचे अंतिम फार्माकोलॉजिकल सक्रिय मेटाबोलाइट आहे. सेटिरिझिनचे उदाहरण वापरून, हे दर्शविले गेले की मूळ रेणूमध्ये थोडासा चयापचय बदल केल्याने गुणात्मक नवीन फार्माकोलॉजिकल औषध मिळविणे शक्य होते. टेरफेनाडाइनच्या अंतिम फार्माकोलॉजिकल सक्रिय मेटाबोलाइटवर आधारित नवीन अँटीहिस्टामाइन फेक्सोफेनाडाइन मिळविण्यासाठी समान दृष्टीकोन वापरला गेला. अशा प्रकारे, तिसऱ्या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्समधील मूलभूत फरक हा आहे की ते मागील पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्सचे सक्रिय चयापचय आहेत. त्यांचे मुख्य वैशिष्ट्य म्हणजे क्यूटी मध्यांतरावर प्रभाव पाडण्यास असमर्थता. सध्या, तिसर्या पिढीतील औषधे cetirizine आणि fexofenadine द्वारे दर्शविली जातात. ही औषधे रक्त-मेंदूचा अडथळा ओलांडत नाहीत आणि त्यामुळे मध्यवर्ती मज्जासंस्थेचे दुष्परिणाम होत नाहीत. याव्यतिरिक्त, आधुनिक अँटीहिस्टामाइन्समध्ये काही महत्त्वपूर्ण अतिरिक्त ऍलर्जीक प्रभाव आहेत: ते ऍलर्जी-प्रेरित ब्रोन्कोस्पाझमची तीव्रता कमी करतात, ब्रोन्कियल हायपररेक्टिव्हिटीचे परिणाम कमी करतात आणि तंद्रीची भावना नसते.

III पिढीची औषधे अशा व्यक्ती घेऊ शकतात ज्यांचे कार्य अचूक यंत्रणा, वाहतूक चालकांशी संबंधित आहे.

तक्ता क्रमांक 6. अँटीहिस्टामाइन्सची तुलनात्मक वैशिष्ट्ये

ऍलर्जी XXI शतकातील एक महामारी मानली जाते. ऍलर्जीचा हल्ला टाळण्यासाठी आणि आराम करण्यासाठी अँटीहिस्टामाइन्सचा मोठ्या प्रमाणावर वापर केला जातो.

1936 मध्ये, प्रथम औषधे दिसू लागली. अँटीहिस्टामाइन्स 70 वर्षांहून अधिक काळ ज्ञात आहेत, परंतु आधीच त्यांची श्रेणी खूप मोठी आहे: I ते III पिढ्यांपर्यंत. ऍलर्जीक रोगांच्या उपचारांमध्ये पहिल्या पिढीच्या अँटीहिस्टामाइन्सची प्रभावीता बर्याच काळापासून स्थापित केली गेली आहे. जरी ही सर्व औषधे त्वरीत (सामान्यत: 15-30 मिनिटांच्या आत) ऍलर्जीची लक्षणे कमी करतात, परंतु त्यापैकी बहुतेकांचा उच्चारित शामक प्रभाव असतो आणि शिफारस केलेल्या डोसमध्ये अवांछित प्रतिक्रिया होऊ शकतात तसेच इतर औषधांशी संवाद साधतात. पहिल्या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्सचा वापर प्रामुख्याने तीव्र ऍलर्जीक प्रतिक्रियांपासून मुक्त होण्यासाठी केला जातो.

द्वितीय-पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्सच्या फायद्यांमध्ये वापरासाठी संकेतांची विस्तृत श्रेणी समाविष्ट आहे. औषधाची क्रिया हळूहळू (4-8 आठवड्यांच्या आत) विकसित होते आणि दुसऱ्या पिढीतील औषधांचे फार्माकोडायनामिक प्रभाव केवळ विट्रोमध्येच सिद्ध झाले आहेत.

अलीकडे, तृतीय-पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्स तयार केली गेली आहेत ज्यात लक्षणीय निवडकता आहे आणि मध्यवर्ती मज्जासंस्थेचे दुष्परिणाम नाहीत. ऍलर्जीक रोगांच्या दीर्घकालीन उपचारांमध्ये तिसऱ्या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्सचा वापर अधिक न्याय्य आहे.

अँटीहिस्टामाइन्सचे फार्माकोकिनेटिक गुणधर्म मोठ्या प्रमाणात बदलतात. आधुनिक तिसर्‍या पिढीतील अँटीहिस्टामाइन्सचा कालावधी जास्त असतो (१२-४८ तास).

तथापि, हे शेवट नाही, अँटीहिस्टामाइन्सचा अभ्यास आजही चालू आहे.

ऍलर्जीक रोग अँटीहिस्टामाइन