ADRENOMIMETICS

1. अल्फा + बीटा अॅड्रेनोमिमेटिक्स:

1.1 थेट क्रिया: एपिनेफ्रिन, नॉरपेनेफ्रिन

1.2 अप्रत्यक्ष अभिनय (sympathomimetics): इफेड्रिन

2. अल्फा अॅड्रेनोमिमेटिक्स

2.1 अल्फा 1 अॅड्रेनोमिमेटिक्स: फेनिलेफ्रिन (मेझॅटॉन; थेंब - नाझोल बेबी)

2.2 अल्फा 2 अॅड्रेनोमिमेटिक्स: क्लोनिडाइन

2.3 अल्फा 1 + अल्फा 2 ऍड्रेनोमिमेटिक्स: ऑक्सीमेटाझोलिन (नाझिविन, नाझोल)

Xylometazoline (Xylen, Galazolin, नाकासाठी, Otrivin)

टेट्रिझोलिन (विझिन, टिझिन)

नॅफॅझोलिन (नॅफथिझिन, सॅनोरिन)

3. बीटा अॅड्रेनोमिमेटिक्स:

3.1 बीटा 1 ऍगोनिस्ट: डोबुटामाइन

3.2 बीटा 2 अॅड्रेनोमिमेटिक्स: सल्बुटामोल (व्हेंटोलिन), फेनोटेरॉल (बेरोटेक)

3.3 बीटा 1+ बीटा 2 ऍगोनिस्ट: इसाड्रिन

अॅड्रेनोमिमेटिक्स.

अल्फा आणि बीटा अॅड्रेनोमिमेटिक्स

एड्रेनालाईन हायड्रोक्लोराइड, (Adrenalini hydrochloridum) समानार्थी शब्द (INN) - एपिनेफ्रिन

1. शेत. गट: अल्फा + बीटा अॅड्रेनोमिमेटिक ऑफ डायरेक्ट अॅक्शन

2. कृतीची यंत्रणा: अल्फा आणि बीटा अॅड्रेनोरेसेप्टर्सला उत्तेजित करते, ज्यामुळे हृदयाच्या आकुंचन (! रिफ्लेक्स ब्रॅडीकार्डिया), व्हॅसोकॉन्स्ट्रिक्शन आणि रक्तदाब वाढणे, ब्रॉन्चीचा विस्तार, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता कमी होणे, विस्तीर्ण विद्यार्थी आणि कमी होण्याची शक्ती आणि वारंवारता वाढते. इंट्राओक्युलर द्रवपदार्थाचा स्राव. स्थानिक पातळीवर लागू केल्यावर, ते रक्तवाहिन्या आकुंचन पावते, त्याचा डिकंजेस्टंट प्रभाव असतो.

3. वापरासाठी संकेत:

1) रक्तदाबात तीव्र घट (अ‍ॅनाफिलेक्टिक शॉकसह विविध एटिओलॉजीजचा धक्का) s/c, iv, IM प्रशासित केला जातो.

2) कार्डियाक अरेस्ट (i/cardio) 3) ऍलर्जीक प्रतिक्रिया (s/c) 4) दम्याचा झटका (s/c)

5) हायपोग्लाइसेमिया (रक्तातील ग्लुकोजच्या पातळीत घट) इंसुलिनच्या प्रमाणा बाहेर (s/c)

6) काचबिंदूसह (व्हॅसोकॉन्स्ट्रक्शनमुळे इंट्राओक्युलर द्रवपदार्थाचा स्राव कमी होतो)

7) अनुनासिक थेंब, मलम (राइनाइटिससाठी), स्थानिक ऍनेस्थेटिक्समध्ये व्हॅसोकॉन्स्ट्रिक्टर म्हणून जोडले जाते.

4. साइड इफेक्ट्स: टाकीकार्डिया, एरिथमिया, हृदय वेदना, रक्तदाब वाढणे, डोकेदुखी, हायपरग्लाइसेमिया.

5. Contraindicated: उच्च रक्तदाब, गंभीर एथेरोस्क्लेरोसिस, कोरोनरी धमनी रोग, एन्युरिझम, थायरोटॉक्सिकोसिस, मधुमेह मेल्तिस, गर्भधारणा, कोन-बंद काचबिंदू.

6. रिलीझचे फॉर्म एपिनेफ्रिन हायड्रोक्लोराइड: ०.१% द्रावण कुपीमध्ये. बाह्य अंदाजे 10 मि.ली. आणि 0.1% द्रावण इंजेक्शनसाठी 1 मि.ली.च्या ampoules मध्ये

नॉरपेनेफ्रिन (नॉरड्रेनालिनी हायड्रोट्राट्रास ) समानार्थी शब्द (INN): norepinephrine गट: . a+b adrenomimetic

3. a1, a2 आणि b1 adrenoreceptors उत्तेजित करते. ए-एआरच्या उत्तेजनामुळे रक्तवहिन्यासंबंधीचा संकोचन होतो आणि रक्तदाबात तीव्र वाढ होते. एपिनेफ्रिनच्या विपरीत, नॉरपेनेफ्रिन B2 अॅड्रेनोरेसेप्टर्सला उत्तेजित करत नाही, म्हणून, एकीकडे, ते त्वचेचे व्हॅसोडिलेशन (अधिक स्पष्ट व्हॅसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव) होऊ देत नाही आणि दुसरीकडे, ते ब्रॉन्चीला पसरवत नाही.

β1-AR च्या प्रभावामुळे, ते टाकीकार्डिया (प्रयोगात) होऊ शकते, परंतु जीवनात, रक्तदाबात तीव्र वाढीच्या प्रतिसादात, रिफ्लेक्स ब्रॅडीकार्डिया होतो. हृदयाच्या आकुंचनाची ताकद वाढवते.

4. वापरासाठी संकेत: शॉक, कोसळणे (रक्तदाब वाढवण्यासाठी).

5. साइड इफेक्ट्स: ब्रॅडीकार्डिया, डोकेदुखी.

6. विरोधाभास: एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर नाकेबंदी, हृदय अपयश, उच्चारित एथेरोस्क्लेरोसिस.

7. रिलीझ फॉर्म: 1 मिली ampoules मध्ये 0.2% द्रावण. ठिबकमध्ये / मध्ये सादर केले.

Sympathomimetics (a + b अप्रत्यक्ष क्रियेचे adrenomimetics)

इफेड्रिन (इफेड्रिनम) sympathomimetic

फर-एम: सहानुभूती तंतूंच्या प्रीसिनॅप्टिक शेवटपासून नॉरपेनेफ्रिन सोडण्यास उत्तेजित करते. यामुळे सहानुभूतीशील मज्जासंस्था सक्रिय होते: रक्तवहिन्यासंबंधीचा संकोचन आणि रक्तदाब वाढणे, CCC आणि हृदय गती वाढणे, श्वासनलिकेचा विस्तार, बाहुली आणि गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता कमी होणे. एड्रेनालाईनच्या तुलनेत, इफेड्रिनमध्ये कमी नाटकीय आहे. , परंतु जास्त काळ प्रभाव, तोंडी प्रशासित तेव्हा प्रभावी आहे, - CNS उत्तेजित करते.

वापरासाठी संकेतः हायपोटेन्शन, श्वासनलिकांसंबंधी दमा, अवरोधक ब्राँकायटिस, नासिकाशोथ (स्थानिकरित्या)

साइड इफेक्ट्स: रक्तदाब वाढणे, डोकेदुखी, टाकीकार्डिया, हृदयदुखी, निद्रानाश, कोरडे तोंड, बद्धकोष्ठता, मूत्र धारणा, वाढलेला घाम. उच्च डोसमध्ये वापरल्यास - उत्साह, वाढलेली शारीरिक आणि मोटर क्रियाकलाप, लैंगिक इच्छा, त्वरीत (1-2 डोसमध्ये) एक मजबूत मानसिक अवलंबित्व तयार होते. इफेड्रिन असलेली तयारी सायकोस्टिम्युलंट औषधे (“स्क्रू”) तयार करण्यासाठी वापरली जाते, म्हणजे. इफेड्रिन एक पूर्ववर्ती आहे.

विरोधाभास: निद्रानाश, उच्च रक्तदाब, एथेरोस्क्लेरोसिस, सेंद्रिय हृदयरोग, हायपरथायरॉईडीझम.

रात्रीच्या झोपेमध्ये व्यत्यय आणू नये म्हणून इफेड्रिन दिवसाच्या शेवटी किंवा झोपेच्या आधी दिले जाऊ नये.

रिलीझ फॉर्म: पावडर; 1 मिली ampoules मध्ये टॅब्लेट 5% सोल्यूशन (डी / इन); ब्रोन्कियल दम्याच्या उपचारांसाठी एकत्रित तयारीमध्ये समाविष्ट आहे (ब्रोनहोलिटिन, ब्रॉन्किटुसेन, टेओफेड्रिन).

एफेड्रिन आणि त्याचे क्षार हे अंमली पदार्थ आणि सायकोट्रॉपिक पदार्थांवरील फेडरल कायद्याच्या पूर्वसूचकांच्या यादीमध्ये (सूची 4) समाविष्ट आहेत. इफेड्रिन आणि त्याचे क्षार, डोस फॉर्मकडे दुर्लक्ष करून, परिमाणवाचक लेखांकनाच्या अधीन आहेत.

अल्फा - अॅड्रेनोमिमेटिक्स.

Mezaton (Mesatonum).समानार्थी शब्द (INN) फेनिलेफ्रिनहायड्रोक्लोराइड एफ. ग्रुप - अल्फा1 अॅड्रेनोमिमेटिक.

आंतरराष्ट्रीय नाव:क्लोनिडाइन (क्लोनिडाइन)

डोस फॉर्म:

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव:

संकेत:

जेमिटन

आंतरराष्ट्रीय नाव:क्लोनिडाइन (क्लोनिडाइन)

डोस फॉर्म:इंजेक्शन, गोळ्या, विस्तारित-रिलीझ फिल्म-लेपित गोळ्यासाठी उपाय

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव:मध्यवर्ती कृतीचे अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषध, मेडुला ओब्लॉन्गाटाच्या व्हॅसोमोटर सेंटरच्या पोस्टसिनॅप्टिक अल्फा2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सला उत्तेजित करते...

संकेत:धमनी उच्च रक्तदाब (रेनल पॅथॉलॉजीमुळे लक्षणात्मक उच्च रक्तदाबासह), उच्च रक्तदाब संकट, तीव्र मायोकार्डियल इन्फेक्शन (यासह ...

डोपनॉल

आंतरराष्ट्रीय नाव:मेथिल्डोपा (मेथिलडोपा)

डोस फॉर्म:गोळ्या

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव:

संकेत:

डोपगीट

आंतरराष्ट्रीय नाव:मेथिल्डोपा (मेथिलडोपा)

डोस फॉर्म:गोळ्या

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव:सेंट्रल अल्फा 2 अॅड्रेनोस्टिम्युलेटर. IOC आणि हृदय गती कमी झाल्यामुळे आणि नंतर OPSS मध्ये घट झाल्यामुळे त्याचा हायपोटेन्सिव्ह प्रभाव आहे. उदयोन्मुख...

संकेत:धमनी उच्च रक्तदाब (गर्भवती महिलांसह सौम्य आणि मध्यम तीव्रता).

कॅटप्रेसन

आंतरराष्ट्रीय नाव:क्लोनिडाइन (क्लोनिडाइन)

डोस फॉर्म:इंजेक्शन, गोळ्या, विस्तारित-रिलीझ फिल्म-लेपित गोळ्यासाठी उपाय

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव:मध्यवर्ती कृतीचे अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषध, मेडुला ओब्लॉन्गाटाच्या व्हॅसोमोटर सेंटरच्या पोस्टसिनॅप्टिक अल्फा2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सला उत्तेजित करते...

संकेत:धमनी उच्च रक्तदाब (रेनल पॅथॉलॉजीमुळे लक्षणात्मक उच्च रक्तदाबासह), उच्च रक्तदाब संकट, तीव्र मायोकार्डियल इन्फेक्शन (यासह ...

क्लोनिडाइन

आंतरराष्ट्रीय नाव:क्लोनिडाइन (क्लोफेलिनम)

डोस फॉर्म: 0.000075 ग्रॅम (0.075 मिग्रॅ) च्या पॅकेजमधील गोळ्या; 0.00015 ग्रॅम (0.15 मिग्रॅ); 10 तुकड्यांच्या पॅकेजमध्ये 0.01% सोल्यूशनच्या 1 मिलीच्या ampoules मध्ये; 2 ट्यूबच्या पॅकेजमध्ये 0.125% सोल्यूशनच्या 1.5 मिली ड्रॉपर ट्यूबमध्ये; 0.25% आणि 0.5% समाधान.

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव:त्याचा उच्चारित हायपोटेन्सिव्ह (रक्तदाब कमी करणारा) प्रभाव आहे; हृदय गती कमी करते, शामक आहे (आरामदायक ...

संकेत:धमनी उच्च रक्तदाबाचे सर्व प्रकार (रक्तदाबात सतत वाढ) आणि हायपरटेन्सिव्ह संकटांपासून आराम (काढून टाकणे) (जलद आणि तीक्ष्ण ...

Klofelin-Darnitsa

आंतरराष्ट्रीय नाव:क्लोनिडाइन (क्लोनिडाइन)

डोस फॉर्म:इंजेक्शन, गोळ्या, विस्तारित-रिलीझ फिल्म-लेपित गोळ्यासाठी उपाय

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव:मध्यवर्ती कृतीचे अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषध, मेडुला ओब्लॉन्गाटाच्या व्हॅसोमोटर सेंटरच्या पोस्टसिनॅप्टिक अल्फा2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सला उत्तेजित करते...

संकेत:धमनी उच्च रक्तदाब (रेनल पॅथॉलॉजीमुळे लक्षणात्मक उच्च रक्तदाबासह), उच्च रक्तदाब संकट, तीव्र मायोकार्डियल इन्फेक्शन (यासह ...

क्लोफेलिन-एम

आंतरराष्ट्रीय नाव:क्लोनिडाइन (क्लोनिडाइन)

डोस फॉर्म:इंजेक्शन, गोळ्या, विस्तारित-रिलीझ फिल्म-लेपित गोळ्यासाठी उपाय

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव:मध्यवर्ती कृतीचे अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषध, मेडुला ओब्लॉन्गाटाच्या व्हॅसोमोटर सेंटरच्या पोस्टसिनॅप्टिक अल्फा2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सला उत्तेजित करते...

संकेत:धमनी उच्च रक्तदाब (रेनल पॅथॉलॉजीमुळे लक्षणात्मक उच्च रक्तदाबासह), उच्च रक्तदाब संकट, तीव्र मायोकार्डियल इन्फेक्शन (यासह ...

tenaxum

आंतरराष्ट्रीय नाव:रिल्मेनिडाइन (रिल्मेनिडाइन)

डोस फॉर्म:गोळ्या

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव:ऑक्साझोलिन संयुगेच्या वर्गाशी संबंधित अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषध. कॉर्टिकल आणि... मध्ये इमिडाझोलिन रिसेप्टर्स (I1) ला निवडकपणे बांधते.

संकेत:धमनी उच्च रक्तदाब.

अॅड्रेनर्जिक औषधे

विद्यार्थ्याला माहित असणे आवश्यक आहे:

Ø ऍड्रेनर्जिक सायनॅप्सच्या क्षेत्रात कार्य करणार्‍या औषधांचे वर्गीकरण;

Ø औषध कारवाईची तत्त्वे;

Ø संभाव्य साइड इफेक्ट्सचा वापर, प्रतिबंध आणि उपचार यासाठी संकेत आणि विरोधाभास

विद्यार्थी सक्षम असणे आवश्यक आहे:

Ø अॅड्रेनर्जिक सायनॅप्सच्या क्षेत्रात कार्य करणार्‍या औषधांचे फार्माकोडायनामिक्स, वापरासाठी विरोधाभासांचे संकेत, संभाव्य दुष्परिणाम, त्यांचे प्रतिबंध आणि उपचार स्पष्ट करा.

Ø प्रिस्क्रिप्शन गाईड वापरून किंवा स्वतंत्रपणे शिक्षकांनी देऊ केलेल्या पाककृती लिहा.

स्व-तयारीसाठी प्रश्नः

1. अॅड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सचे वर्गीकरण आणि त्यांचे स्थानिकीकरण.
2. ऍड्रेनर्जिक सायनॅप्सच्या क्षेत्रात कार्य करणार्या पदार्थांचे वर्गीकरण.
3. अल्फा-अगोनिस्ट. ऑपरेटिंग तत्त्व. वापरासाठी संकेत आणि contraindications. संभाव्य दुष्परिणाम.
4. बीटा-अगोनिस्ट. क्रिया स्थानिकीकरण. औषधीय प्रभाव. वापरासाठी संकेत. दुष्परिणाम. विरोधाभास
5. अल्फा आणि बीटा-एगोनिस्ट औषधांच्या कृतीचे स्थानिकीकरण. वापरासाठी संकेत. संभाव्य गुंतागुंत आणि प्रतिबंधात्मक उपाय.
6. अल्फा - ब्लॉकर्स. क्रिया स्थानिकीकरण. औषधीय प्रभाव. वापरासाठी संकेत. दुष्परिणाम. विरोधाभास
7. बीटा ब्लॉकर्स. क्रिया स्थानिकीकरण. औषधीय प्रभाव. वापरासाठी संकेत. दुष्परिणाम. विरोधाभास
8. Sympatholytics. क्रिया स्थानिकीकरण. औषधीय प्रभाव. वापरासाठी संकेत. दुष्परिणाम. विरोधाभास

औषधांची यादी:

2. एटेनोलॉल

3. डोबुटामाइन (डोब्युट्रेक्स)

4. डोपामाइन (डोपामाइन)

5. आइसोप्रेनालाईन g\d (इझाड्रिन)

6. Xylometazoline (Galazolin)

7. लॅबेटोलॉल

8. मेट्रोप्रोल

9. नाफाझोलिन (नॅफ्थिझिन, सॅनोरिन)

10. Nicergoline (Sermion)

11. Norepinephrine g\t (नॉरपेनेफ्रिन)

12. ऑर्ट्सप्रेनालिना s\t (अलुपेंट)

13. ओब्झिदान (इंडरल)

15. ऑक्सप्रेनोलॉल (ट्राझिकोर)

16. साल्बुटामोल (व्हेंटोलिन, सल्बुपार्ट)

17. टिमोलॉल

18. फेनिलेफ्रिन (मेझाटन)

19. फेनोटेरॉल (बेरोटेक, पार्टुसिस्टेन)

20. फेंटोलामाइन

21. एपिनेफ्रिन g/d आणि g/t (एड्रेनालाईन)

22. इफेड्रिन तास/दि

विद्यार्थ्याने खालील योजनेनुसार औषधांचे वैशिष्ट्य दर्शविण्यास सक्षम असावे:

1. फार्माकोलॉजिकल गट.

2. कृतीची यंत्रणा.

3. प्रभाव.

4. वापरासाठी संकेत.

5. विरोधाभास.

6. गुंतागुंत.

फार्माकोलॉजिकल गटांची यादी

1. अल्फा आणि बीटा-एगोनिस्ट.

2. अल्फा-एगोनिस्ट.

3. बीटा-एगोनिस्ट.

4. सिम्पाथोमिमेटिक्स

5. अल्फा-ब्लॉकर्स.

6. बीटा-ब्लॉकर्स.

7. अल्फा आणि बीटा ब्लॉकर्स

विद्यार्थ्याने खालील योजनेनुसार फार्माकोलॉजिकल गटांचे वैशिष्ट्य दर्शविण्यास सक्षम असावे:

1. गटाशी संबंधित औषधे.

2. कृतीची यंत्रणा.

3. प्रभाव.

4. वापरासाठी संकेत.

5. विरोधाभास.

6. गुंतागुंत.

औषधांची यादी जी विद्यार्थ्याने प्रिस्क्रिप्शनच्या स्वरूपात लिहिण्यास सक्षम असणे आवश्यक आहे:

1. ampoules मध्ये Norepinephrine hydrotartrate.
2. एड्रेनालाईन हायड्रोक्लोराइड ampoules.
3. अॅनाप्रिलीन गोळ्या.
4. एटेनोलॉल गोळ्या.
5. ampoules मध्ये Prazosin.
6. ampoules मध्ये Mezaton.
7. ampoules मध्ये इफेड्रिन हायड्रोक्लोराईड.

पार्श्वभूमी सारांश

अल्फा आणि बीटा ऍड्रेनोमिमेटिक्स.

औषधे

1. एपिनेफ्रिन (एड्रेनालाईन)

कृतीची यंत्रणा

Ø अल्फा आणि बीटा-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सवर त्याचा थेट उत्तेजक प्रभाव असतो.

परिणाम

अल्फा अॅड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सवर क्रिया:

Ø रक्तवाहिन्या, त्वचा, मूत्रपिंड, आतडे, कोरोनरी वाहिन्या अरुंद होणे.

डोळ्याच्या रेडियल स्नायूचे आकुंचन (मायड्रियासिस).

Ø गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टचे स्फिंक्टर कमी करणे.

Ø प्लीहा च्या कॅप्सूल कमी.

Ø मायोमेट्रियम कमी करणे.

बीटा-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सवर क्रिया

Ø कंकाल स्नायू, यकृत, कोरोनरी वाहिन्यांच्या वाहिन्यांचा विस्तार.

Ø हृदयाच्या आकुंचनाची वारंवारता आणि ताकद वाढवा.

Ø ब्रोन्कियल टोनमध्ये घट.

Ø आतड्याची हालचाल आणि टोन कमी होणे.

Ø ग्लायकोजेनोलिसिस.

o लिपोलिसिस.

संकेत

o अॅनाफिलेक्टिक शॉक.

Ø एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर ब्लॉक, तसेच ह्रदयाचा झटका (इंट्राकार्डियल) दूर करण्यासाठी.

Ø फंडसची तपासणी, ओपन-एंगल काचबिंदूवर उपचार.

Ø शॉक आणि कोलाप्टॉइड अवस्था (हृदयजन्य शॉक वगळता)

Ø इन्सुलिनच्या प्रमाणा बाहेर पडल्यामुळे हायपोग्लाइसेमिक कोमा.

Ø ब्रोन्कियल दम्याचे हल्ले थांबवण्यासाठी.

Ø स्थानिक ऍनेस्थेटिक्सच्या संयोजनात त्यांची क्रिया वाढवण्यासाठी आणि स्थानिक ऍनेस्थेटिक्सचे रिसॉर्प्टिव्ह आणि संभाव्यतः विषारी प्रभाव कमी करण्यासाठी.

Ø नासिकाशोथ (स्थानिकरित्या)

विरोधाभास

o अतिसंवेदनशीलता.

Ø अतालता.

Ø धमनी उच्च रक्तदाब.

o हृदय अपयश.

Ø मधुमेह मेल्तिस.

o टाकीकार्डिया.

Ø थायरोटॉक्सिकोसिस.

o एथेरोस्क्लेरोसिस.

Ø गर्भधारणा आणि स्तनपान.

गुंतागुंत

Ø गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल: आतड्यांसंबंधी ऍटोनी.

Ø रक्त: हायपरग्लायसेमिया, हायपरलिपिडेमिया.

इफेड्रिनच्या कृतीची यंत्रणा

Ø वेसिकल्समधून नॉरपेनेफ्रिनच्या सिनॅप्टिक क्लेफ्टमध्ये सोडण्यास प्रोत्साहन देते; नॉरपेनेफ्रिनचे रिव्हर्स न्यूरोनल शोषण प्रतिबंधित करते; प्रीसिनॅप्टिक एंडिंगमध्ये एमएओची क्रिया कमी करते; पोस्टसिनेप्टिक अॅड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सची अंतर्जात कॅटेकोलामाइन्सची संवेदनशीलता वाढवते.

परिणाम

Ø CNS: सायकोस्टिम्युलंट - मानसिक आणि शारीरिक कार्यक्षमता वाढवणे, स्मरणशक्ती सुधारणे, झोपेची आणि अन्नाची गरज कमी करणे, शिकण्याची प्रक्रिया सुलभ करणे.

Ø ऍनालेप्टिक प्रभाव (मेड्युला ओब्लोंगाटामधील श्वसन केंद्र आणि हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी केंद्राचा टोन वाढवतो)

Ø + एड्रेनालाईनचे सर्व प्रभाव.

संकेत

Ø मध्यवर्ती मज्जासंस्थेला उदास करणाऱ्या औषधांचा ओव्हरडोज.

Ø ऍनेस्थेसिया पासून पुनर्प्राप्तीची गती.

Ø वाढलेली कार्यक्षमता (एकदा).

Ø नासिकाशोथ (स्थानिक).

Ø ब्रोन्कियल दमा.

Ø अवरोधक ब्राँकायटिस.

Ø संकुचित अवस्था.

विरोधाभास

o अतिसंवेदनशीलता.

Ø धमनी उच्च रक्तदाब.

o निद्रानाश.

o एथेरोस्क्लेरोसिस.

Ø सेंद्रिय हृदयरोग.

Ø थायरोटॉक्सिकोसिस.

Ø गर्भधारणा, स्तनपान.

गुंतागुंत

Ø टाकीफिलॅक्सिस

Ø रिकोइल सिंड्रोम.

Ø आफ्टर इफेक्ट सिंड्रोम (सुस्ती, तंद्री, कार्यक्षमता कमी होणे, उदासीनता, औषध अवलंबित्व).

Ø CNS: आंदोलन, निद्रानाश, वाढलेली मोटर आणि भाषण क्रियाकलाप (आंदोलन), प्रलाप, भ्रम, थरथर.

Ø C-C-C: टाकीकार्डिया, अतालता, रक्तदाब वाढणे.

Ø गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल: बद्धकोष्ठता.

Ø रक्त: हायपरग्लायसेमिया आणि हायपरलिपिडेमिया.

NORADRENALINE च्या कृतीची यंत्रणा

Ø थेट अल्फा-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स आणि बीटा 1-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स उत्तेजित करते.

परिणाम

Ø C-C-C: सेलिआक वाहिन्यांची उबळ, वाढलेली परिधीय संवहनी प्रतिकार आणि रक्तदाब वाढणे.

हृदय: रिफ्लेक्स ब्रॅडीकार्डिया.

Ø गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट: पेरिस्टॅलिसिस कमकुवत होणे आणि स्फिंक्टर्सची उबळ; यकृत आणि प्लीहाच्या कॅप्सूलचे आकुंचन; या अवयवांमध्ये रक्त साठा कमी होणे.

संकेत

रक्तदाबात तीव्र घट (आघात, शस्त्रक्रिया)

विरोधाभास

o एथेरोस्क्लेरोसिस.

Ø धमनी उच्च रक्तदाब.

o अतिसंवेदनशीलता.

Ø हृदयाची कमजोरी.

Ø फ्लोरोथेन आणि सायक्लोप्रोपेन ऍनेस्थेसिया.

Ø गर्भधारणा, स्तनपान.

गुंतागुंत

Ø CNS: (मोठे डोस) भीती, अस्वस्थता, निद्रानाश, घाबरणे, हादरे.

Ø C-C-C: ब्रॅडीकार्डिया, रक्तदाब वाढणे.

Ø गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल: आतड्यांसंबंधी ऍटोनी.

अल्फा अॅड्रेनोमिमेटिक्स

औषधे

1. अल्फा 1-एगोनिस्ट:मेझाटन

2. पोस्टसिनॅप्टिक अल्फा 2-एगोनिस्ट:नॅफ्थिझिन, सॅनोरिन, गॅलाझोलिन

मेझॅटॉनच्या कृतीची यंत्रणा

Ø अल्फा 1-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सचे प्राधान्य उत्तेजन.

Ø व्हॅसोकॉन्स्ट्रिक्टर

संकेत

Ø प्रेसर एजंट म्हणून.

Ø स्थानिक पातळीवर नासिकाशोथ सह.

ओपन-एंगल काचबिंदूच्या उपचारांमध्ये.

Ø त्यांची क्रिया लांबणीवर टाकण्यासाठी स्थानिक ऍनेस्थेटिक्ससह एकत्र करा.

विरोधाभास

o अतिसंवेदनशीलता.

Ø धमनी उच्च रक्तदाब.

o एथेरोस्क्लेरोसिस.

Ø थायरोटॉक्सिकोसिस.

Ø गर्भधारणा, स्तनपान.

गुंतागुंत

Ø व्यसनाधीन.

Ø रिकोइल सिंड्रोम.

Ø अनुनासिक श्लेष्मल त्वचा कोरडेपणा.

पोस्टसिपॅटिक अल्फा-2-एड्रेनोमिमेटिक्सच्या कृतीची यंत्रणा

Ø अनुनासिक श्लेष्मल त्वचा च्या रक्तवाहिन्या अरुंद.

परिणाम

Ø व्हॅसोकॉन्स्ट्रिक्टर

संकेत:

Ø स्थानिक पातळीवर नासिकाशोथ सह.

विरोधाभास

Ø mezaton पहा

गुंतागुंत

Ø mezaton पहा.

बीटा अॅड्रेनोमिमेटिक्स

क्लिनिक ऑफ एक्सपेरिमेंटल थेरपी ऑफ एन.एन. पशुवैद्यकीय क्लिनिक "बायोकंट्रोल", ऍनेस्थेसियोलॉजिकल वेटरनरी सोसायटी - VITAR सह रशियन एकेडमी ऑफ मेडिकल सायन्सेसचे ब्लोखिन.
A.I. गिमेलफार्ब, डी.ए. इव्हडोकिमोव्ह, डी.ए. व्डोविना, ई.ए. कॉर्न्युशेन्कोव्ह

Alpha2-adrenergic agonists (alpha2-agonists, alpha2-agonists) चे शरीरावर अनेक प्रभाव पडतात, त्यापैकी सर्वात लक्षणीय म्हणजे शामक आणि वेदनाशामक. पहिल्या अल्फा 2-एगोनिस्ट औषधांपैकी एक क्लोनिडाइन आहे, जी अजूनही मानवी औषधांमध्ये अँटीहाइपरटेन्सिव्ह एजंट म्हणून वापरली जाते. अँटीहाइपरटेन्सिव्ह एजंट म्हणून Xylazine त्याच्या उच्चारित शामक गुणधर्मांमुळे मानवी औषधांमध्ये रुजले नाही, परंतु या गुणधर्मांमुळे पशुवैद्यकीय औषधांमध्ये त्याला खूप लोकप्रियता मिळाली आहे. त्यानंतर, 1960 च्या उत्तरार्धात. त्याची क्रिया करण्याची यंत्रणा अज्ञात होती, नंतर असे आढळून आले की ते एक विशिष्ट अल्फा2-एड्रेनर्जिक ऍगोनिस्ट आहे. काही काळानंतर, वैद्यकीय तज्ञांनी alpha2-agonists च्या नवीन गुणधर्मांकडे लक्ष वेधले आणि मानवांमध्ये या औषधांचा सक्रिय अभ्यास सुरू केला. वैद्यकीय ऍनेस्थेसियोलॉजीमध्ये, डेक्समेडेटोमिडीन या गटातील फक्त एकच औषध आता वापरण्यास परवानगी आहे, परंतु पशुवैद्यकीय ऍनेस्थेसियामध्ये अल्फा 2-एगोनिस्ट गटाच्या अनेक औषधांचा एकाच वेळी सर्वाधिक वापर झाल्याचे आढळले आहे. xylazine व्यतिरिक्त, alpha2-agonists जसे detomidine, medetomidine, dexmedetomidine आणि romifidine पशुवैद्यकीय औषधांमध्ये वापरले जातात. मेडेटोमिडाइन हे दोन आयसोमर्सचे मिश्रण आहे - लेव्होमेटोमिडाइन आणि डेक्समेडेटोमिडाइन, ज्यापैकी फक्त दुसऱ्यामध्ये अल्फा2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सच्या विरूद्ध क्रिया आहे. Medetomidine आणि dexmedetomidine ही सर्वात आशादायक औषधे मानली जातात आणि सध्या सर्वात सक्रियपणे अभ्यासली जात आहेत.

alpha2-adrenergic agonists चे मुख्य परिणाम म्हणजे anxiolysis, sedation, sympatholysis, and analgesia. अल्फा2-ऍगोनिस्ट हे शब्दाच्या खर्‍या अर्थाने भूल देणारे नसतात आणि त्यांचा भूल आणि वेदनाशामक औषधांचा एक घटक म्हणून मर्यादित वापर असतो, परंतु इतर शामक, वेदनाशामक आणि ऍनेस्थेटिक्स यांच्या संयोगाने त्यांचा वापर काही प्रकरणांमध्ये ऍनेस्थेसियाची गुणवत्ता सुधारतो आणि लक्षणीयरीत्या गरज कमी करतो. नंतरच्या साठी. अल्फा 2-अॅड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स शरीराच्या विविध भागांमध्ये सीएनएस आणि त्याच्या बाहेर आढळतात. ते presynaptically आणि postsynaptically स्थित असू शकतात; extrasynaptic alpha2-adrenergic receptors देखील ओळखले जातात. अल्फा 2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्ससाठी नैसर्गिक लिगँड नॉरपेनेफ्रिन आहे. एनक्सिओलिसिस आणि सेडेशन हे प्रामुख्याने ब्रेनस्टेमच्या लोकस कोअर्युलसमध्ये पोस्टसिनॅप्टिक अल्फा2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सच्या उत्तेजनाशी संबंधित आहेत (लेमके, 2004). वेदनाशामक प्रभाव मुख्यतः पाठीच्या कण्यातील पृष्ठीय शिंगांमध्ये प्रीसिनॅप्टिक नॉरड्रेनर्जिक अल्फा2 रिसेप्टर्सच्या सक्रियतेद्वारे मध्यस्थी केला जातो. मेड्युलरी व्हॅसोमोटर सेंटरमध्ये अल्फा 2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सच्या सक्रियतेमुळे नॉरड्रेनालाईन रिलीझ कमी होते आणि केंद्रीय सहानुभूतीशील क्रियाकलाप कमी होते, जे हृदय गती कमी होणे आणि रक्तदाब कमी होणे (मिझोब आणि मेझ, 1995) द्वारे प्रकट होते. विविध alpha2-agonists एकमेकांपासून मुख्यतः क्रियेच्या कालावधीत, तसेच alpha2-adrenergic receptors च्या संबंधात क्रियेच्या विशिष्टतेमध्ये आणि निवडकतेमध्ये भिन्न असतात. अशाप्रकारे, अल्फा2/अल्फा1 रिसेप्टर्ससाठी xylazine ची सापेक्ष विशिष्टता 160 आहे, तर क्लोनिडाइन, डेटोमिडीन आणि डेक्समेडेटोमिडीनची विशिष्टता अनुक्रमे 220, 260 आणि 1620 आहे (विर्टानेन, 1989). दुसरीकडे, विविध प्राण्यांच्या प्रजातींमध्ये विविध alpha2-agonists च्या संवेदनशीलतेमध्ये लक्षणीय फरक आहेत. उदाहरणार्थ, घोडे आणि कुत्र्यांपेक्षा गुरेढोरे xylazine साठी 10 पट अधिक संवेदनशील असतात, परंतु कुत्र्यांप्रमाणेच मेडेटोमिडीनची संवेदनशीलता असते आणि घोड्यांच्या तुलनेत डेटोमिडीनसाठी जवळजवळ समान किंवा अगदी कमी संवेदनशीलता असते. त्याच वेळी, डुकरांना alpha2-agonists (Adams, 2001) खूप प्रतिरोधक असतात. हे शक्य आहे की वेगवेगळ्या प्राण्यांच्या प्रजातींमधील भिन्न प्रतिसाद अल्फा 2-एड्रेनोरेसेप्टर्सच्या विविध उपप्रकारांच्या अभिव्यक्ती आणि कार्याच्या वैशिष्ट्यांशी तसेच अल्फा 2 आणि अल्फा 1-एड्रेनोरेसेप्टर्सच्या संबंधात विविध औषधांच्या विशिष्टतेशी संबंधित आहे.

अल्फा2-एगोनिस्ट्सचा वेदनाशामक प्रभाव एपिड्युरली किंवा सबराच्नॉइड पद्धतीने प्रशासित केल्यावर सर्वात जास्त स्पष्ट होतो (सब्बे एट अल., 1994). जेव्हा पद्धतशीरपणे प्रशासित केले जाते तेव्हा, अल्फा2-एगोनिस्ट देखील वेदनाशामक क्रियाकलाप प्रदर्शित करतात, परंतु वेदनादायक उत्तेजनास प्रतिसाद देण्याच्या अक्षमतेपासून खरे वेदनाशामक वेगळे करणे कठीण असते.

अल्फा 2-एगोनिस्ट्सचा हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीवर बायफासिक प्रभाव असतो, जो विशेषत: औषधाच्या बोलस प्रशासनानंतर उच्चारला जातो. पहिल्या टप्प्यात रक्तवाहिन्यासंबंधी संकुचिततेचा परिणाम म्हणून अल्फा 2-एगोनिस्टच्या प्रशासनानंतर तात्पुरती रक्तदाब वाढणे आणि परिधीय संवहनी प्रतिकार वाढणे, जे गुळगुळीत स्नायू पेशींच्या पोस्टसिनॅप्टिक अल्फा 2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सच्या सक्रियतेशी संबंधित आहे. रक्तवाहिन्यांचे. रक्तदाब वाढल्याने, बॅरोसेप्टर्सची क्रिया वाढते, ज्यामुळे रिफ्लेक्स व्हॅगल ब्रॅडीकार्डिया होतो. पुढे, जसजसे औषध BBB मधून जाते आणि मध्यवर्ती प्रभाव विकसित करते, तसतसे रक्तदाबात हळूहळू घट होते, जरी परिधीय संवहनी प्रतिकार भारदस्त राहतो (Pypendop and Verstegen, 1998; Kuusela et al., 2000); ब्रॅडीकार्डिया कायम राहिल्यास, जे सहानुभूतीचा परिणाम मानले जाते. विशेष म्हणजे, मेडेटोमिडीनचा डोस 1 μg/kg वरून 5 μg/kg पर्यंत वाढल्याने, ब्रॅडीकार्डिया अधिक स्पष्ट होते आणि डोस 5 μg/kg वरून 20 μg/kg पर्यंत वाढल्याने, हृदय गती जवळजवळ बदलत नाही ( पायपेंडॉप आणि वर्स्टेजेन, 1998). अलीकडील अभ्यास असे सूचित करतात की क्रिया सुरू असताना देखील, अल्फा2-एगोनिस्टचे केंद्रीय प्रभाव ब्रॅडीकार्डियाच्या विकासास हातभार लावू शकतात (हंकावारा, 2009).

आकुंचन कमी झाल्यामुळे आणि हृदय गती कमी झाल्यामुळे अल्फा 2-एगोनिस्टच्या क्रियेच्या पार्श्वभूमीवर हृदयाचे उत्पादन कमी होते. कुत्र्यांमधील एका अभ्यासात, आकुंचनक्षमतेत 10% घट आणि हृदयाच्या गतीमध्ये 33% घट झाल्यामुळे ह्रदयाचा आउटपुट 50% कमी झाला आणि आकुंचनक्षमतेत 20% घट आणि हृदय गती 60% कमी झाल्यामुळे CO 70% नी कमी झाले (कार्टर at al., 2010 ). असे मानले जाते की अल्फा 2-एगोनिस्ट्सचा मायोकार्डियमवर थेट नकारात्मक इनोट्रॉपिक प्रभाव पडत नाही आणि आकुंचन कमी होणे एकीकडे सिम्पाथोलिसिसद्वारे मध्यस्थी होते आणि दुसरीकडे परिघीय संवहनी प्रतिरोधकतेत वाढ होते. ओतणे सुरू होण्यापूर्वी औषधाच्या प्रास्ताविक बोलसशिवाय अल्फा 2-एगोनिस्टच्या कमी डोसच्या ओतणेसह, बायफेसिझम कमी उच्चारला जातो. आधीच कुत्र्यांमध्ये ओतण्याच्या सुरूवातीस, हळूहळू हृदय गती कमी होते आणि हृदयाच्या आउटपुटमध्ये घट होते, जी रक्तातील औषधाची एकाग्रता वाढते म्हणून कमी होत राहते. ओतण्याच्या सुरूवातीस रक्तदाब किंचित वाढतो किंवा अपरिवर्तित राहतो, त्यानंतर तो हळूहळू कमी होऊ लागतो, तर परिधीय रक्तवहिन्यासंबंधीचा प्रतिकार सतत वाढत जातो आणि ओतण्याच्या संपूर्ण कालावधीत भारदस्त राहतो (कार्टर अॅट अल., 2010). हे पूर्वी नमूद केलेल्या गृहीतकाशी विसंगत आहे की दाब कमी होणे दुस-या टप्प्यात विकसित होणाऱ्या वासोडिलेशनशी संबंधित आहे.

वाढलेल्या परिधीय प्रतिकारामुळे मायोकार्डियल आफ्टरलोड वाढते आणि मिट्रल व्हॉल्व्ह एंडोकार्डियोसिस असलेल्या प्राण्यांमध्ये रेगर्गिटेशन वाढू शकते (पास्को, 2009). याव्यतिरिक्त, alpha2-adrenergic agonists मुळे कुत्र्यांमध्ये 1ली आणि 2रा डिग्री एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर ब्लॉक होतो (हस्किन्स एट अल., 1986), आणि वेंट्रिक्युलर अकाली ठोकेची प्रकरणे देखील नोंदवली गेली आहेत (मोएन्स आणि फारगेटन, 1990). मांजरींमध्ये, Lamont et al नुसार. (2001), मेडेटोमिडीनमुळे आकुंचन आणि हृदयाचे उत्पादन कमी होते आणि परिधीय रक्तवहिन्यासंबंधी प्रतिकार आणि मध्यवर्ती शिरासंबंधीचा दाब एकाच वेळी वाढतो; त्याच वेळी, रक्तदाब, पीएच, ऑक्सिजनचा ताण आणि कार्बन डायऑक्साइड बदलत नाही. त्याच लेखकांच्या मते, अल्फा2-एगोनिस्टचा वापर हायपरट्रॉफिक कार्डिओमायोपॅथी असलेल्या प्राण्यांमध्ये सकारात्मक भूमिका बजावू शकतो आणि डाव्या वेंट्रिकलच्या बहिर्वाह मार्गात अडथळा आणू शकतो (लॅमोंट एट अल., 2002).

अल्फा 2-एगोनिस्ट श्वासोच्छवासाच्या उदासीनतेस कारणीभूत ठरू शकतात, ज्याची डिग्री मोठ्या प्रमाणात बदलते आणि औषधाच्या डोसवर आणि इतर औषधांच्या एकाच वेळी वापरावर अवलंबून असते. काही प्रकरणांमध्ये, हायपोव्हेंटिलेशन उच्चारले जाऊ शकते. मेडेटोमिडीन किंवा डेक्समेडेटोमिडीनचे इंट्राव्हेनस बोलस प्राप्त करणार्‍या कुत्र्यांना क्षणिक श्वसनक्रिया आणि सौम्य सायनोसिसचा अनुभव येऊ शकतो, सामान्यत: लक्षणीय हायपोक्सिमियाशिवाय (कुसेला एट अल., 2000). याआधी xylazine ने कुत्र्यांना केटामाइन दिल्याने गंभीर हायपोव्हेंटिलेशन होऊ शकते आणि श्वासोच्छवासाच्या ऍसिडोसिसशी संबंधित धमनी pH कमी होऊ शकते (हस्किन्स एट अल., 1986). अल्फा 2-एगोनिस्ट्सच्या वापराच्या पार्श्वभूमीवर हायपोक्सिमिया ही मेंढीमध्ये एक सामान्य गुंतागुंत आहे आणि विशेषत: औषधाच्या जलद अंतस्नायु प्रशासनासह उच्चारली जाते; alpha2-agonists (Kästner, 2006) वापरताना या प्राणी प्रजातींमध्ये फुफ्फुसाचा सूज येणे देखील असामान्य नाही.

हॅस्किन्स वगैरे. (1989), alpha2-agonists च्या इतर प्रभावांमध्ये, ते मृत जागेत घट, फुफ्फुसांच्या प्रतिकारशक्तीत घट आणि भरती-ओहोटीतील वाढ लक्षात घेतात; तथापि, या लेखकांच्या मते, ऊतींमध्ये O 2 वाहतूक कमी होते. बेन्सन वगैरे. (1985), केटामाइनसह xylazine वर आधारित ऍनेस्थेसियानंतर कुत्र्यांच्या अस्पष्ट मृत्यूच्या कारणांचे विश्लेषण करून, असे सुचविते की ऊतींचे परफ्यूजन कमी होणे घातक बदलांना अधोरेखित करते.

अल्फा-2-एड्रेनर्जिक ऍगोनिस्ट्सच्या इतर दुष्परिणामांमध्ये हे समाविष्ट आहे: हायपरग्लाइसेमिया, हायपोथर्मिया, उलट्या, पॉलीयुरिया, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टचे मोटर आणि स्रावीचे कार्य कमी होणे, लाळ कमी होणे, इंट्राओक्युलर प्रेशर कमी होणे, मायड्रियासिस, प्लेटलेट एकत्रीकरण, स्टिरॉइड्सचे संश्लेषण कमी होणे. हायपरग्लेसेमिया हा स्वादुपिंडाच्या लॅंगरगॅन्सच्या बेटांच्या बीटा पेशींद्वारे इंसुलिन उत्पादनाच्या थेट प्रतिबंधाचा परिणाम आहे, त्याची डिग्री डोसवर अवलंबून असते. पॉलीयुरिया अँटीड्युरेटिक संप्रेरक उत्पादनाच्या प्रतिबंध आणि ग्लोमेरुलर गाळण्याची प्रक्रिया वाढवण्याशी संबंधित आहे (अॅडम्स 1). Pascoe (2009) नुसार, हा परिणाम हायपोव्होलेमिक प्राण्यांमध्ये नकारात्मक भूमिका बजावू शकतो, परंतु यावरील डेटा अद्याप अपुरा आहे. कुत्र्यांमध्ये आणि विशेषत: मांजरींमध्ये उलट्या होणे ही एक सामान्य गुंतागुंत आहे, जी सहसा अल्फा2-एगोनिस्टच्या इंट्रामस्क्युलर प्रशासनानंतर दिसून येते (वैनियो, 1989; हॅस्किन्स एट अल., 1986;). xylazine वापरल्यानंतर काही तासांनंतर कुत्र्यांमध्ये तीव्र जठरासंबंधी विस्तार होऊ शकतो आणि काही जाती विशेषतः याला बळी पडतात, ज्यात बॅसेट, ग्रेट डेन आणि सेटर यांचा समावेश आहे. पोट आणि आतड्यांमध्ये वायूंचे वाढलेले संचय विविध निदान चाचण्यांच्या परिणामांच्या स्पष्टीकरणात व्यत्यय आणू शकते (अॅडम्स, 2001).

Alpha2-adrenergic agonists दोन्ही स्वतंत्र औषधे म्हणून वापरले जातात उपशामक आणि वेदनाशामक औषध प्रदान करण्यासाठी आणि इतर औषधांच्या संयोजनात पूर्व-औषध, प्रेरण आणि/किंवा ऍनेस्थेसियाची देखभाल करण्यासाठी. पद्धतशीर वापरासह, औषधे IV बोलस म्हणून किंवा सतत ओतणे म्हणून दिली जातात. अल्फा2-अ‍ॅगोनिस्ट्सचे अत्यंत कमी डोसमध्ये सतत IV ओतणे दीर्घकालीन शामक, वेदनाशमन आणि चिंताग्रस्त प्रभाव प्रदान करण्यासाठी वापरले जाऊ शकते. मांजरींमध्ये, 80 µg/kg किंवा dexmedetomidine 40 µg/kg च्या डोसमध्ये मेडेटोमिडीनचे एकच IM इंजेक्शन रेडिओग्राफी, रेडिएशन थेरपी, गळू उघडणे, कटिंग इ. यासारख्या कमीत कमी आक्रमक प्रक्रियांना परवानगी देते; त्याच अभ्यासातून असे दिसून आले आहे की जेव्हा एकट्याने वापरला जातो, अगदी उच्च डोसमध्ये देखील, अल्फा2-एगोनिस्ट अधिक आक्रमक प्रक्रियेसाठी योग्य नाहीत जसे की कास्ट्रेशन, लॅरींगोस्कोपी किंवा अगदी दात घासणे (ग्रॅनहोम, 2006). कुओ वगैरे. (2004) असे दिसून आले की मेडेटोमिडीनमध्ये ब्युटोरफॅनॉल किंवा हायड्रोमॉर्फोन जोडल्याने कुत्र्यांमध्ये हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी साइड इफेक्ट्स न वाढता वेदनाशमन आणि उपशामक पातळी सुधारली. तुलनेने किरकोळ हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रभावांसह उपशामक औषधात लक्षणीय वाढ देखील मेडेटोमिडीन (1 µg/kg) च्या कमीत कमी डोससह बुटोर्फॅनॉल (0.1 mg/kg) सह-प्रशासनाने दिसून आली आहे (गिरार एट अल., 2010). अत्यंत निवडक अल्फा2-एगोनिस्टचे अल्ट्रा-कमी डोस ओपिओइड्सच्या संयोजनात पोस्टऑपरेटिव्ह ऍनाल्जेसियासाठी वापरले जाऊ शकतात आणि कुत्रे आणि मांजरींमधील आंदोलन आणि डिसफोरियापासून मुक्त होण्यासाठी (लेमके, 2004). अनुक्रमे 0.5 µg/kg/h आणि 3 µg/kg/h च्या डोसमध्ये डेक्समेडेटोमिडीन इन्फ्युजनसह आइसोफ्लुरेनच्या किमान अल्व्होलर एकाग्रतेमध्ये 18% आणि 59% घट दिसून आली (पास्को एट अल., 2006). डेक्समेडेटोमिडीन इन्फ्युजन असलेल्या कुत्र्यांमध्ये आयसोफ्लुरेन ऍनेस्थेसिया दरम्यान, प्रोपोफोल ऍनेस्थेसिया (लिन, 2008) च्या तुलनेत डेक्समेडेटोमिडीनचे हृदय श्वासोच्छवासाचे परिणाम कमी स्पष्ट होतात. केटामाइनसह अल्फा2-एगोनिस्टवर आधारित ऍनेस्थेसिया जलद आणि सामान्यतः शांत प्रेरण, चांगले स्नायू शिथिलता आणि वेदनाशमन द्वारे वैशिष्ट्यीकृत आहे, ज्यामुळे अत्यंत आक्रमक हाताळणी होऊ शकते. अनेक अभ्यासातून असे दिसून आले आहे की केटामाइन ब्रॅडीकार्डिया आणि ईसीजी बदलांना अंशतः काढून टाकते ज्यामुळे कुत्र्यांमध्ये अल्फा2-एगोनिस्टच्या कृतीमुळे (हस्किन्स एट अल., 1986; मोएन्स आणि फारगेटन (1990), डोस-अवलंबून परिचयाने उलट्या होण्याची शक्यता कमी होते. कुत्र्यांमध्ये अल्फा2-एड्रेनर्जिक ऍगोनिस्ट्स. मांजरी (वर्स्टेजेन आणि अन्य , 1990). त्याच अभ्यासाने अल्फा 2-एगोनिस्टच्या उपस्थितीत केटामाइनच्या डोसमध्ये वाढीसह वाढलेल्या श्वसन उदासीनतेवरील पूर्वीच्या डेटाची पुष्टी केली.

अल्फा2-एगोनिस्ट्सच्या एपिड्यूरल आणि सबराक्नोइड प्रशासनासह, पाठीच्या कण्यातील पृष्ठीय शिंगांमध्ये स्थित प्रीसिनॅप्टिक आणि पोस्टसिनॅप्टिक अल्फा2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सच्या सक्रियतेने मध्यस्थी करून वेदनाशमन विकसित होते. Campagnol et al नुसार. (2007), कुत्र्यांना डेक्समेडेटोमिडीनचे एपिड्यूरल प्रशासन अतिरिक्त वेदनशामक प्रभाव प्रदान करते, परिणामी आयसोफ्लुरेनच्या अल्व्होलर एकाग्रतेत घट होते. रेक्टर इ. (1997) दर्शविले की कुत्र्यांमध्ये xylazine च्या एपिड्यूरल प्रशासनामुळे दृष्याच्या उत्तेजनाच्या प्रतिक्रियेपेक्षा शारीरिक वेदना उत्तेजित होण्याचा प्रतिसाद मोठ्या प्रमाणात कमी झाला. तथापि, अल्फा2-एगोनिस्ट्सच्या एपिड्यूरल प्रशासनासह प्रणालीगत प्रशासनाप्रमाणेच हृदय-श्वसनाचे समान नकारात्मक परिणाम दिसून येतात. वेसल वगैरे. (1996), असे दिसून आले की कुत्र्यांमध्ये, मेडेटोमिडीनच्या एपिड्यूरल प्रशासनानंतर पोस्टऑपरेटिव्ह ऍनाल्जेसिया ऑक्सिमोरफोनच्या एपिड्यूरल प्रशासनाच्या तुलनेत तुलनात्मक आहे, परंतु ब्रॅडीकार्डियासह आहे, काही प्राण्यांमध्ये 2 रा डिग्रीचा एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर नाकाबंदी आहे. कुत्र्यांमधील दुसर्‍या अभ्यासात, मॉर्फिनमध्ये मेडेटोमिडीनची भर घातल्याने केवळ मॉर्फिनच्या तुलनेत गुडघ्याच्या शस्त्रक्रियेनंतर एपिड्युरल ऍनाल्जेसियाच्या गुणवत्तेत किरकोळ सुधारणा झाली (पॅचरिनसाक, 2003). अशाप्रकारे, एपिड्यूरल/सबरॅक्नोइड ऍनेस्थेसिया/अॅनाल्जेसियासाठी औषधे म्हणून अल्फा2-एगोनिस्टचे स्थान अद्याप निश्चित केले गेले नाही.

विविध अल्फा 2 ऍगोनिस्टच्या क्रियेचा कालावधी बदलतो, तथापि, त्या सर्वांचा बराच काळ प्रभाव असतो. तथापि, अल्फा2-अ‍ॅगोनिस्ट हे एटिपामेझोल आणि योहिम्बाइन सारख्या विशिष्ट अल्फा2-अ‍ॅड्रेनर्जिक प्रतिपक्षांच्या प्रशासनाद्वारे उलट केले जाऊ शकतात, ज्यामुळे हृदयाचे श्वसन प्रभाव जलद उलटतात, परंतु ते उपशामक आणि वेदनाशामक देखील उलट करतात. योहिम्बाइन कमी निवडक आणि कमी विशिष्ट अल्फा2 विरोधी आहे आणि त्याचा वापर अनेकदा उत्तेजनास कारणीभूत ठरतो, म्हणून अधिक निवडक आणि अत्यंत विशिष्ट ऍटिपामेझोलचा वापर श्रेयस्कर मानला जातो (लॅमिनटॉस्टा, 1991). हे शक्य आहे की लवकरच अल्फा 2-विरोधकांची एक नवीन पिढी क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये दिसून येईल जी बीबीबीमध्ये प्रवेश करत नाही आणि केवळ परिधीय प्रभाव आहे. अलीकडील अभ्यासात असे दिसून आले आहे की ही औषधे हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीवरील डेक्समेडेटोमिडीनचा नकारात्मक प्रभाव कमी करण्यास सक्षम आहेत, उपशामक पातळीवर लक्षणीय परिणाम न करता (होनकावारा एट अल., 2009).

अल्फा 2-एड्रेनर्जिक ऍगोनिस्ट्सच्या गटाशी संबंधित औषधांच्या निर्देशांनुसार, हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीच्या आजार असलेल्या प्राण्यांमध्ये त्यांचा वापर प्रतिबंधित आहे. तथापि, मानवी औषधांमध्ये या औषधांचा विशेषत: हृदयरोगाच्या रूग्णांवर अभ्यास केला गेला या वस्तुस्थितीशी हे सुसंगत नाही. क्लोनिडाइन, मिव्हॅसेरॉल आणि डेक्समेडेटोमिडीन या तीन औषधांचा मानवांमध्ये विस्तृत अभ्यास केला गेला आहे. अल्फा 2-एगोनिस्टच्या कार्डिओप्रोटेक्टिव्ह गुणधर्मांवर मुख्य लक्ष दिले गेले. अशाप्रकारे, अनेक अभ्यासातून असे दिसून आले आहे की ज्या रुग्णांनी शस्त्रक्रियेपूर्वी क्लोनिडाइन घेतले होते त्यांना मायोकार्डियल इस्केमिया होण्याची शक्यता कमी होती. आणखी एक अभ्यास ज्यामध्ये रुग्णांना शस्त्रक्रियेदरम्यान आणि नंतर बरेच दिवस औषध मिळत राहिले, क्लोनिडाइन ग्रुपमध्ये 30-दिवस आणि 2-वर्षे जगणे प्लेसबोच्या तुलनेत जास्त होते. अनेक अभ्यासातून असे दिसून आले आहे की कोरोनरी धमनी रोग असलेल्या रूग्णांमध्ये पेरीऑपरेटिव्ह मेव्हॅसेरॉल ओतणे केवळ मायोकार्डियल इस्केमियाची घटना कमी करत नाही तर गुंतागुंतांची संख्या देखील कमी करते आणि पोस्टऑपरेटिव्ह कालावधीत परिणाम सुधारते. शस्त्रक्रियेदरम्यान डेक्समेडेटोमिडीनचे ओतणे टाकीकार्डियाचे भाग टाळण्यास आणि रक्तदाब वाढण्यास मदत करते, परंतु यामुळे सहसा ओतण्याचे प्रमाण आणि व्हॅसोप्रेसर्सची संख्या वाढते (फ्लेशर, 2009). अल्फा 2-एगोनिस्टच्या कृतीच्या संदिग्धतेमुळे, असे मानले जाते की गंभीर प्रणालीगत रोग असलेल्या प्राण्यांमध्ये त्यांचा वापर (किंवा सावधगिरीने) केला जाऊ नये. हे शक्य आहे की नवीन वैज्ञानिक डेटाच्या आगमनाने, या स्थितीत सुधारणा केली जाईल.

ग्रंथलेखन

1. अॅडम्स एच.आर. पशुवैद्यकीय फार्माकोलॉजी आणि उपचारशास्त्र. 8वी आवृत्ती. ब्लॅकवेल पब्लिशिंग प्रोफेशनल, p.313-424, 2001

2. बेन्सन G.J., Thurmon J.C., Tranquilli W.J., Smith C.W. कुत्र्यांमध्ये ग्वायफेनेसिन, केटामाइन आणि झायलाझिनच्या इंट्राव्हेनस इन्फ्युजनचे कार्डिओपल्मोनरी प्रभाव. Am J Vet Res, Vol 46, No. 9 सप्टेंबर 1985

3. कॅम्पॅग्नॉल डी., टेक्सेरा एन., जिओर्डानो टी., एट अल. कुत्र्यांमध्ये आयसोफ्लुरेनच्या किमान अल्व्होलर एकाग्रतेवर डेक्समेडेटोमिडीनच्या एपिड्यूरल प्रशासनाचे परिणाम. Am J Vet Res 2007; ६८(१२):१३०८-१३१८.

4. कार्टर J.E., कॅम्पबेल N.B., Posner L.P., Swanson C. कुत्र्यांमध्ये मेडेटोमिडीन सतत दर ओतण्याचे हेमोडायनामिक प्रभाव. Vet Anaest Analg, Vol 37, अंक 3, p.197–206, मे 2010

5. फ्लेशर एल.ए. ऍनेस्थेसियोलॉजीचा पुरावा-आधारित सराव, 2रा संस्करण. एल्सेव्हियर हेल्थ सायन्सेस, p.240-243, 2009

6. Girard N.M., Leece E.A., Cardwell J.M., Adms V.J., Brearley J.C. कमी-डोस मेडेटोमिडीन आणि बुटोर्फॅनॉलचे एकट्या आणि कुत्र्यांमध्ये अंतस्नायुद्वारे संयोगाने शामक प्रभाव. Vet Anaest Analg, Vol 37, अंक 1, p. 1-6 जानेवारी 2010

7. ग्रॅनहोम एम., मॅककुसिक B.C., वेस्टरहोम F.C., Aspegrén J.C. मांजरींमध्ये डेक्समेडेटोमिडीन किंवा मेडेटोमिडीनची नैदानिक ​​​​कार्यक्षमता आणि सुरक्षिततेचे मूल्यांकन आणि अॅटिपामेझोलसह त्यांचे उलट. Vet Anaest Analg, Vol 33, 214–223, 2006

उन्हाळी:

पशुवैद्यकीय ऍनेस्थेसियामध्ये वापरल्या जाणार्‍या अल्फा2-एड्रेनर्जिक औषधांचे सामान्य वैशिष्ट्य

Alpha2-adrenergic agonists, जसे की xylazine, medetomidine आणि इतर त्यांच्या anxiolytic, sedative आणि antinociceptive गुणधर्मांमुळे पशुवैद्यकीय ऍनेस्थेसियामध्ये मोठ्या प्रमाणावर वापरले जातात. ते एकटेच शामक/वेदनाशामक एजंट म्हणून वापरले जातात, इतर भूल देणार्‍या एजंट्ससह एकत्रित केले जातात किंवा स्थिर दर ओतणे म्हणून प्रशासित केले जातात. जरी, अल्फा2-एगोनिस्ट्सचा वापर खूप फायदेशीर वाटत असला तरी, त्यांचे डोस-आश्रित हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रतिकूल परिणाम आहेत, ज्यात वाढलेली प्रणालीगत रक्तवहिन्यासंबंधी प्रतिकार, ब्रॅडीकार्डिया, हृदयाचे उत्पादन कमी होणे, हायपर- आणि हायपोटेन्शन यांचा समावेश होतो. दुसरीकडे, सर्वात निवडक अल्फा2-एड्रीनोएगोनिस्ट, डेक्समेडेटोमिडीन, मानवी रूग्णांमध्ये अतिदक्षता विभागात आणि कालांतराने दुर्मिळ प्रतिकूल परिणामांसह उपशामक औषधासाठी शोषण केले जाते. डेक्समेडेटोमिडीन आता लहान प्राण्यांसाठी उपलब्ध आहे, परंतु पशुवैद्यकीय प्रॅक्टिसमध्ये अल्फा2-एगोनिस्टच्या सुरक्षित प्रशासनाबाबत अजूनही बरेच प्रश्न आहेत. सध्याच्या पुनरावलोकनात आम्ही या औषधांच्या शोषणाला अनुकूल करण्यासाठी जुने ज्ञान आणि alhpa2-agonists च्या नवीनतम अभ्यासांचे परिणाम सारांशित करण्याचा प्रयत्न करत आहोत.

अॅड्रेनर्जिक सायनॅप्समध्ये मज्जातंतूंच्या पल्स ट्रान्समिशनवर परिणाम करणारे साधन.

अॅड्रेनोमिमेटिक्स (एएम) किंवा अॅड्रेनोसेप्टर ऍगोनिस्ट - औषधांचा एक गट जो अॅड्रेनर्जिक सायनॅप्समध्ये मज्जातंतूच्या आवेगाचे वहन उत्तेजित करतो आणि प्रभावांचे पुनरुत्पादन करतो नॉरपेनेफ्रिन (एचए)

NA बायोसिंथेसिससाठी प्रारंभिक उत्पादन हे आवश्यक अमीनो ऍसिड फेनिलॅलानिन आहे, जे यकृतामध्ये टायरोसिनमध्ये रूपांतरित होते. टायरोसिनचे डीओपीएमध्ये ऑक्सिडेशन आणि डोपामाइनची निर्मिती न्यूरॉन्सच्या साइटोप्लाझममध्ये होते आणि एनए - विशेष वेसिकल्समध्ये (एन्झाइम - डोपामाइन-बीटा-हायड्रॉक्सीलेज केवळ वेसिकल्समध्ये आढळते). अधिवृक्क ग्रंथींमध्ये, HA चे रूपांतर एड्रेनालाईनमध्ये होते. परिणामी एनए एनए-एटीपी-प्रोटीन कॉम्प्लेक्स म्हणून प्रीसिनॅप्टिक क्षेत्राच्या ग्रॅन्युलमध्ये तीन स्वरूपात जमा केले जाते: राखीव आणि लबाल पूल (ग्रेन्युल्समध्ये स्थित एनएचे जमा केलेले रूप):

मुक्त पूल - मज्जातंतूच्या अंताच्या साइटोप्लाझममध्ये स्थित - मज्जातंतूंच्या आवेगाच्या मध्यस्थीमध्ये सामील आहे.

मज्जातंतूंच्या आवेगांना प्रतिसाद म्हणून, एनए-एटीपी-प्रोटीन कॉम्प्लेक्सचे पृथक्करण (प्रीसिनॅप्टिक क्षेत्राच्या ग्रॅन्यूलमध्ये), सिनॅप्टिक क्लेफ्टमध्ये मुक्त एनए सोडणे आणि पोस्टसिनॅप्टिक झिल्लीच्या अॅड्रेनोरेसेप्टर्स (एआर) सोबत त्याचा परस्परसंवाद होतो.

AR वर NA ची क्रिया अल्पकालीन असते. हे स्पष्ट केले आहे:

1. मध्यस्थाच्या 80% ऍड्रेनर्जिक फायबर (न्यूरोनल रीटेक) च्या शेवटच्या साहाय्याने कॅप्चर करणे;

2. 15% मध्यस्थ अपचय प्रक्रियेतून जातात:

a MAO एन्झाइम अॅड्रेनर्जिक एंडिंगमध्ये, मायटोकॉन्ड्रिया i मध्ये स्थानिकीकृत! पुटिका पडदा. MAO च्या प्रभावाखाली, NA चे ऑक्सिडेटिव्ह डिमिनेशन होते.

b COMT एंझाइमद्वारे सिनॅप्टिक क्लेफ्टच्या प्रभावक पेशींच्या साइटोप्लाझममध्ये. COMT च्या प्रभावाखाली, NA o-methylation होते.

3. 5% न्यूरोट्रांसमीटर एचफेक माउंटन पेशींद्वारे बाह्य न्यूरोनल शोषणातून जातो. त्याच वेळी, KOM 1 आणि MAU या एन्झाईम्सद्वारे HA वेगाने चयापचय होते.

एआर विविध संयुगांसाठी तितकेच संवेदनशील नसतात; या आधारावर, अल्फा-एआर (अल्फा 1 - आणि अल्फा 2 -) आणि बीटा-एआर (बीटा 1 - आणि बीटा 2 -) वेगळे केले जातात. अल्फा-एआर उत्तेजित झाल्यामुळे अंतर्भूत अवयवाच्या कार्यामध्ये वाढ होते, बीटा-एआरच्या उत्तेजनामुळे अवयवाच्या कार्यामध्ये अडथळा येतो. अपवाद हृदयाचा बीटा 0 -AR आहे - त्यांच्या उत्तेजनामुळे CCC आणि हृदय गती वाढते.

सर्व एआर गट पोस्टसिनॅप्टिकली स्थानिकीकृत आहेत (अल्फा1-, अल्फा2-, बीटा1-, बीटा 2-), प्रीसिनॅप्टिकली - अल्फा-2 आणि बीटा-2. presynaptically स्थित alpha2- (beta2)-AR चे मुख्य कार्य म्हणजे NA रिलीजचे नियमन. अल्फा रिसेप्टर्सची उत्तेजना प्रतिबंधित करते (अल्फा2-), बीटा 2 रिसेप्टर्स - सुलभ करते (व्हॅरिकोज घट्ट होण्यापासून मध्यस्थाची मुक्तता. बीटा-एआर द्वारे, शरीर कार्बोहायड्रेट आणि लिपिड चयापचय नियंत्रित करते. बेटाझ-एआरच्या सक्रियतेसह क्रियाकलाप वाढतात. एन्झाइम अॅडेनिलेट सायक्लेस, सी-एएमपीच्या एकाग्रतेत वाढ, प्रथिने किनेज एन्झाइमॅटिक प्रतिक्रियांचे कॅस्केड ट्रिगर करणे, ग्लायकोजेन डी ऑर्गन-डेपोचे एकत्रीकरण आणि त्याचे ग्लुकोजमध्ये रूपांतर. त्याचप्रमाणे, लिपोलिसिसची प्रक्रिया उत्तेजित होते, उत्तेजित झाल्यानंतर. beta1-AR चे.

सहानुभूतीपूर्ण नवनिर्मिती प्राप्त करणार्‍या बहुतेक अवयवांमध्ये अल्फा आणि बीटा एआर दोन्ही असतात.

रासायनिक संयुगे (औषधे) एकाच वेळी अल्फा आणि बीटा एआर दोन्ही उत्तेजित करू शकतात. एक किंवा दुसर्या अवयवाच्या भागावर परिणामी परिणाम यावर अवलंबून असेल:

1. अवयवामध्ये अल्फा किंवा बीटा एआरचे प्राबल्य;

2. उत्तेजक एजंटच्या संबंधात संवेदनशीलतेचे अंश.

वर्गीकरण

AR च्या संबंधात AM च्या उष्णकटिबंधाच्या आधारावर, ते खालीलप्रमाणे व्यवस्थित केले जाऊ शकतात:

अॅड्रेनोमिमेटिक्स जे अल्फा आणि बीटा एआर उत्तेजित करतात

एपिनेफ्रिन

नॉरपेनेफ्रिन,

निओफेड्रिन;

2 . अॅड्रेनोमिमेटिक्स, उत्तेजक प्रामुख्याने अल्फा-एआर:

अ) परिधीय क्रिया

फेनिलेफ्रिन,

नाफाझोलिन,

फेटानॉल,

xylometazoline,

टेट्राहायड्रोझोलिन,

ऑक्सिमेटाझोलिन,

इंडानाझोलिन,

मिडोड्रिन हायड्रोक्लोराइड,

इथिलेफ्रिन;

ब) केंद्रीय क्रिया

क्लोनिडाइन

मिथाइलडोपा,

ग्वानफोसिन हायड्रोक्लोराइड;

3. अॅड्रेनोमिमेटिक्स. प्रामुख्याने उत्तेजकबीटा-एआर

अ) गैर-निवडक क्रिया, उत्तेजित beta1 आणि beta2-AR

ऑरसिप्रेनालाईन सल्फेट,

b) निवडक क्रिया, उत्तेजित beta2 - AR

साल्बुटामोल,

हेक्साप्रेनालाईन,

टर्ब्युटालिन

फेनोटेरॉल आणि इतर;

c) हृदयाचे हृदय निवडक, उत्तेजित beta1-AR

dobutamine

कृतीच्या यंत्रणेनुसार, अॅड्रेनोमिमेटिक्स दोन गटांमध्ये विभागले गेले आहेत:

1. थेट क्रिया (एपिनेफ्रिन, नॉरपेनेफ्रिन, फेनिलेफ्रिन, इसाड्रिन इ.);

2. अप्रत्यक्ष क्रिया (नियोफेड्रिन)

थेट कृतीचे ADRENOMIMETICS

यंत्रणा; AR वर थेट उत्तेजक प्रभाव पडतो.

एपिनेफ्रिन (एड्रेनालाईन) हे अधिवृक्क मेडुलाचे संप्रेरक आहे. वैद्यकीय व्यवहारात, एल-एड्रेनालाईनचे लवण वापरले जातात. औषध कृत्रिमरित्या प्राप्त केले जाते किंवा कत्तल केलेल्या गुरांच्या अधिवृक्क ग्रंथीमधून वेगळे केले जाते.

अल्फा आणि बीटा एआर उत्तेजित करते.

अॅड्रेनोमिमेटिक्सचे खालील परिणाम क्लिनिकल सरावासाठी सर्वात महत्वाचे आहेत:

हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीवर प्रभाव;

ब्रोन्सीच्या गुळगुळीत स्नायूंच्या टोनवर प्रभाव;

चयापचय (कार्बोहायड्रेट आणि चरबी) वर प्रभाव.

औषधीय प्रभाव:

1. हृदयाच्या बीटा-एआरला ताकदीने उत्तेजित करते, परिणामी हृदयाच्या आकुंचनांची वारंवारता आणि ताकद वाढते, रक्ताच्या मिनिट आणि स्ट्रोकच्या प्रमाणात वाढ होते आणि डाव्या वेंट्रिकलच्या कार्यभारात वाढ होते. त्याच वेळी, मायोकार्डियल ऑक्सिजनचा वापर झपाट्याने वाढतो; सिस्टोलिक दाब वाढतो, डायस्टोलिक - कमी होतो; आतडे, त्वचा, मूत्रपिंड, ज्यामध्ये अल्फा-एआर, संकुचित, कोरोनरी आणि कंकाल स्नायू वाहिन्या असतात, ज्यामध्ये बीटा 2-एआर, डायलेट असते, सेरेब्रल आणि फुफ्फुसीय वाहिन्यांचा टोन थोडा बदलतो. एकूण परिधीय संवहनी प्रतिकार कमी होतो, रक्तदाब वाढतो. मायक्रोक्रिक्युलेशन विस्कळीत आहे. बीटा 2-एआर वाहिन्यांच्या दीर्घ उत्तेजनामुळे एपिनेफ्रिनची प्रेसर क्रिया सामान्यतः थोडा हायपोटेन्शनद्वारे बदलली जाते. मुख्य हेमोडायनामिक पॅरामीटर्सवर एपिनेफ्रिनचा प्रभाव अवांछित मानला जातो, कारण हे हृदयाचे कार्य झपाट्याने वाढवते आणि लक्षणीय हायपोक्सियासह, मायोकार्डियल थकवा वाढवते.

2. गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टचा टोन आणि गतिशीलता कमी करते, स्फिंक्टर्सचा टोन वाढवते, वाढवते! लाळ ग्रंथींचा स्राव (चिकट, जाड लाळेचा स्राव), मूत्राशयाच्या स्फिंक्टरचा टोन देखील वाढतो, मूत्रमार्ग आणि पित्तविषयक मार्गाचा स्वर कमी होतो.

3. रोमांचक बीटा 2-एआर वाहिन्या, ब्रॉन्चीच्या गुळगुळीत स्नायूंना आराम देते, ब्रॉन्कोस्पाझमपासून आराम देते, श्वसनमार्गाच्या श्लेष्मल त्वचेची सूज कमी करते.

4. ग्लायकोजेनोलिसिस उत्तेजित करते (यकृत आणि स्नायूंमधील ग्लायकोजेनचा साठा संपला आहे. हायपरग्लायसेमिया, लैक्टेटीमिया होतो, लैक्टेटचा वापर मंदावतो. रक्तातील पोटॅशियमचे प्रमाण वाढते) आणि लिपोलिसिस (मुक्त फॅटी ऍसिडचे प्रमाण वाढते).<кислот за счет жировых депо, увеличивается потребление кислорода тканями).

5. त्वचेखालील इंजेक्शनने, डोळ्याच्या बुबुळाच्या रेडियल स्नायूचे आकुंचन होते (अल्फा ^-एआरची उत्तेजना) आणि बाहुलीचा विस्तार होतो, राहण्याची व्यवस्था थोडीशी विस्कळीत होते, इंट्राओक्युलर फ्लुइडच्या निर्मितीमुळे इंट्राओक्युलर दाब कमी होतो.

नॉरपिनेफ्रिन (norepinephrine hydrotartrate) हे ऍड्रेनर्जिक सायनॅप्सचे मुख्य मध्यस्थ आहे, जे ऍड्रेनल मेडुलाद्वारे कमी प्रमाणात (10-15%) स्रावित होते.

नॉरपेनेफ्रिनचा अल्फा-एआर वर मुख्यतः उत्तेजक प्रभाव असतो, थोड्या प्रमाणात ते बीटा1-एआर आणि त्याहूनही कमी बीटा2-एआर उत्तेजित करते.

औषधीय प्रभाव:

याचा स्पष्ट, परंतु लहान (अनेक मिनिटे) दाबणारा प्रभाव आहे. परिणाम अल्फा1-एआर वाहिन्यांच्या उत्तेजनाशी आणि एकूण परिधीय प्रतिकार वाढण्याशी संबंधित आहे. मायोकार्डियल उत्तेजनाशिवाय सिस्टोलिक आणि डायस्टोलिक दोन्ही दाबांमध्ये वाढ होते. एपिनेफ्रिन (एपिनेफ्रिन) च्या विपरीत, प्रेशर क्रियेनंतर कोणतीही हायपोटेन्सिव्ह प्रतिक्रिया होत नाही, कारण नॉरपेनेफ्रिनचा रक्तवहिन्यासंबंधी बीटा 2-एआर वर कमकुवत प्रभाव पडतो. दबाव वाढण्याच्या प्रतिसादात, रिफ्लेक्स ब्रॅडीकार्डिया होतो, जो एट्रोपिनद्वारे काढून टाकला जातो.

अंतर्गत अवयवांच्या गुळगुळीत स्नायूंवर, चयापचय, मध्यवर्ती मज्जासंस्था, नॉरपेनेफ्रिनचा एपिनेफ्रिनसह एक दिशाहीन प्रभाव असतो, परंतु नंतरच्या तुलनेत लक्षणीयरीत्या निकृष्ट असतो. औषध फक्त इंट्राव्हेनस ड्रिपद्वारे प्रशासित केले जाते. त्वचेखालील प्रशासित केल्यावर, ऊतक नेक्रोसिस शक्य आहे, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये ते नष्ट होते.

थेट कृतीचे अल्फा-अगोनिस्ट

फेनिलेफ्रिन (mezaton, neofrin) - मुख्यतः अल्फा 1-AR (निवडक अल्फा!-AM) वर प्रभाव पडतो. यामुळे परिधीय वाहिन्यांचे आकुंचन, एकूण परिधीय प्रतिकार वाढणे, रक्तदाब वाढणे आणि रिफ्लेक्स ब्रॅडीकार्डिया होतो. फेनिलेफ्रिनची क्रिया नॉरपेनेफ्रिनच्या तुलनेत कमकुवत असते. मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर त्याचा थोडासा उत्तेजक प्रभाव आहे. नॉरपेनेफ्रिनपेक्षा अधिक स्थिर आणि तोंडी, अंतःशिरा, इंट्रामस्क्युलरली, त्वचेखालील आणि स्थानिकरित्या प्रशासित केल्यावर प्रभावी. फेनिलेफ्रिन, इतर अल्फा-एआर उत्तेजक सिम्पाथोमिमेटिक्स प्रमाणे, स्थानिक ऍनेस्थेटिक्सचा प्रभाव वाढवते.

फेटानॉल मेसॅटॉन जवळ रासायनिक रचना.

मेझॅटॉनच्या तुलनेत, ते दीर्घ कालावधीसाठी रक्तदाब वाढवते, मुळात मेझॅटॉनमधील मूळ गुणधर्मांची पुनरावृत्ती करते.

क्लोनिडाइन (क्लोनिडाइन, जेमिटॉन) एक मध्यवर्ती क्रियाशील अल्फा-एएम आहे.

क्लोनिडाइन - एकूण परिधीय रक्तवहिन्यासंबंधी प्रतिकार कमी होणे, हृदय गती कमी होणे, ह्रदयाचा आउटपुट कमी होणे यासह एक स्पष्ट हायपोटेन्सिव्ह प्रभाव आहे.

कृतीची यंत्रणा मेंदूच्या प्रीसिनॅप्टिक अल्फा 2-एआर इनहिबिटरी स्ट्रक्चर्सच्या उत्तेजनामुळे आणि रक्तवाहिन्या आणि हृदयावरील सहानुभूतीपूर्ण आवेगांमध्ये घट झाल्यामुळे होते.

जलद अंतःशिरा प्रशासनासह, अल्फा1-एआर वाहिन्यांच्या उत्तेजनामुळे रक्तदाबात अल्पकालीन वाढ शक्य आहे. याचा स्पष्ट शामक प्रभाव आहे. इंट्राओक्युलर फ्लुइडची निर्मिती कमी करून एड्रेनालाईन प्रमाणे इंट्राओक्युलर प्रेशर कमी करते.

हे औषध धमनी उच्च रक्तदाब, उच्च रक्तदाब संकट, काचबिंदूच्या उपचारांसाठी वापरले जाते.

विरोधाभास:

सेरेब्रल वाहिन्यांच्या एथेरोस्क्लेरोसिसचे व्यक्त रूप;

तीव्र हायपोटेन्शन;

ज्या रूग्णांच्या कामावर अधिक लक्ष देणे आवश्यक आहे.

क्लोनिडाइन प्रमाणेच, त्याचा अल्फा2-एआर वर उत्तेजक अप्रत्यक्ष प्रभाव आहे; औषध मेथाइलडोपा (अल्डोमेट, डोपेगिट) आहे

बीटा-एगोनिस्ट

इसाड्रिन (नोव्होड्रिन) एक कृत्रिम कॅटेकोलामाइन आहे जे निवडकपणे मायोकार्डियम आणि रक्तवाहिन्यांचे बीटा-एआर सक्रिय करते (बीटा1- आणि बीटा2-एआर समान प्रमाणात).

औषधीय प्रभाव:

वारंवारता, हृदयाच्या आकुंचनाची ताकद, सिस्टोलिक आणि डायस्टोलिक रक्तदाब आणि एकूण परिधीय संवहनी प्रतिकार (beta2-AR चे सक्रियकरण) मध्ये वाढ होते; मायोकार्डियल ऑक्सिजनची मागणी वाढवते, एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर वहन सुधारते, मुत्र रक्त प्रवाह कमी करते. bradyarrhythmia, atrioventricular blockade मध्ये प्रभावी.

ब्रॉन्चीच्या गुळगुळीत स्नायूंच्या बीटा 2-एआरच्या उत्तेजनामुळे ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव होतो.

चयापचय वर परिणाम एपिनेफ्रिन पेक्षा कमकुवत आहे.

ऑरसिप्रेनालाईन सल्फेट (अलुपेंट) - नॉन-सिलेक्टिव्ह बीटा-एएम. beta2- आणि beta1-AP ला उत्तेजित करते, बीटा 2-AP साठी उत्तेजक क्रिया अधिक निवडक आहे.

औषधीय प्रभाव:

1. बीटा 2-एआर उत्तेजित करून एक स्पष्ट ब्रॉन्कोडायलेटर प्रभाव काढून टाकला जातो: तो ब्रोन्कोस्पाझम थांबवतो आणि प्रतिबंधित करतो

2. हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीवर प्रभाव समान आहे, परंतु इझाड्रिनच्या तुलनेत कमी स्पष्ट आहे.

हेक्सोप्रेनालाईन सल्फेट (iprodol) - निवडकपणे बेटाझ-एआर उत्तेजित करते, ब्रॉन्कोडायलेटर प्रभाव असतो, जेव्हा वापरला जातो आणि सरासरी उपचारात्मक डोसमध्ये, त्याचा हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीवर स्पष्ट प्रभाव पडत नाही.

बीटा 2-एआर विरुद्ध निवडकपणे कार्य करणार्‍या औषधांच्या गटामध्ये हे समाविष्ट आहे: सल्बुटामोल (व्हेंटोलिन), फेनोटेरॉल (बेरोटेक). terbutaline (brikanil), इ. औषधांचा एक स्पष्ट ब्रॉन्कोडायलेटर प्रभाव असतो. उपचारात्मक डोसमध्ये, ते व्यावहारिकपणे हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रभाव देत नाहीत.

दीर्घ-अभिनय ब्रोन्कोडायलेटर्स बीटा 2-एगोनिस्टद्वारे दर्शविले जातात: सॅल्मेटेरॉल, क्लेनब्युटेरॉल, फॉर्मोटेरॉल.

अल्प-अभिनय औषधे त्वरीत रक्तामध्ये एक प्रभावी एकाग्रता निर्माण करतात आणि ब्रोन्कोस्पाझमचे हल्ले थांबविण्यासाठी वापरली जातात. दीर्घकालीन उपचारांसाठी, प्रदीर्घ फॉर्म वाढत्या प्रमाणात वापरले जात आहेत, जे 8-12 तासांपर्यंत रक्तामध्ये औषधाची स्थिर पातळी प्रदान करतात. दीर्घ-अभिनय औषधे संध्याकाळी घेतल्यास विशेषतः प्रभावी असतात. गुदमरल्यासारखे निशाचर हल्ले असलेल्या रुग्णांना दाखवले.

एकत्रित ब्रोन्कोडायलेटर्समध्ये हे समाविष्ट आहे: बेरोड्युअल (फेनोटेरॉल आणि इप्राट्रोपियम ब्रोमाइड), डायटेक (फेनोटेरॉल आणि डिसोडियम क्रोमोग्लायकेट), कॉम्बिनेक (सल्बुटामोल आणि थिओफिलिन), आणि एफॅटिन (इफेड्रिन, अॅट्रोपिन आणि नोवोकेनचे संयोजन).

बीटा 1 अॅड्रेनोमिमेटिक्स

डोबुटामिन हायड्रोक्लोराइड (dobutrex) - हृदयाच्या beta1-AR ला निवडकपणे उत्तेजित करते, सकारात्मक इनोट्रॉपिक प्रभाव असतो. हृदय गती किंचित वाढवते आणि रक्तदाब पातळी वाढवते.

तीव्र संवहनी अपुरेपणा (विशेषत: कार्डियोजेनिक शॉकमध्ये) लागू; हृदयाची शस्त्रक्रिया करणाऱ्या रुग्णांच्या पोस्टऑपरेटिव्ह व्यवस्थापनामध्ये. हायपरट्रॉफिक सबऑर्टिक स्टेनोसिसमध्ये, औषध अत्यंत क्वचितच वापरले जाते.

अप्रत्यक्ष कृतीचे ADRENOMIMETICS

अंतर्जात कॅटेकोलामाइन्स जमा होण्याच्या आणि सोडण्याच्या प्रक्रियेवरील प्रभावामुळे या गटाची औषधे एआरला उत्तेजित करतात.

नेओफेड्रिन (इफेड्रिन) हे इफेड्रा प्लांटमधील अल्कलॉइड आहे. वैद्यकीय व्यवहारात, इफेड्रिन हायड्रोक्लोराइडचा वापर केला जातो. अल्फा आणि बीटा एआर उत्तेजित करते.

कृतीची यंत्रणा:एमएओला त्यानंतरच्या संचयनास प्रतिबंधित करते आणि मध्यस्थ सिनॅप्टिक क्लेफ्टमध्ये सोडते, अंशतः HA आणि एड्रेनालाईनच्या संरचनात्मक समानतेमुळे थेट प्रभाव राखून ठेवते.

फार्माकोलॉजिकल इफेक्ट्स: निओफेड्रिन अॅड्रेनालाईनच्या प्रभावांची पुनरावृत्ती करते, परंतु क्रियाकलापांमध्ये त्याच्यापेक्षा निकृष्ट आहे, मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर इफेड्रिनच्या उत्तेजक प्रभावाचा अपवाद वगळता, जो ऍड्रेनालाईनच्या प्रभावापेक्षा जास्त आहे, कारण इफेड्रिन रक्त-मेंदूच्या अडथळ्यामधून अधिक चांगल्या प्रकारे प्रवेश करते. . थोड्या वेळाने इफेड्रिनच्या शरीरात वारंवार प्रवेश केल्याने, टाकीफिलेक्सिस शक्य आहे - मध्यस्थ साठा कमी होण्याशी संबंधित एक तीव्र व्यसन. एड्रेनालाईनपेक्षा इफेड्रिनचा रक्तदाबावर दीर्घकाळ प्रभाव पडतो. एड्रेनालाईनप्रमाणेच, इफेड्रिन विद्यार्थ्यांचा विस्तार करते. परंतु निवास आणि इंट्राओक्युलर दाब प्रभावित करत नाही. एड्रेनालाईनच्या विपरीत, तोंडी घेतल्यास इफेड्रिन सक्रिय राहते.

चयापचय: ​​इफेड्रिनचे डिमिनेशन यकृतामध्ये होते, एकदा प्रशासित डोसपैकी अर्धा डोस मूत्रपिंडाद्वारे उत्सर्जित केला जातो - अपरिवर्तित.