Для чего назначают фемостон и как его принимать. InternetСкорая помощьМедицинский портал При приеме фемостона 1 5 начались выделения
Показания:
заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде;
профилактика постменопаузного остеопороза.
Противопоказания:
установленная или предполагаемая беременность;
период грудного вскармливания;
диагностированный или подозреваемый рак молочной железы, рак молочной железы в анамнезе;
рак эндометрия или другие гормонозависимые новообразования;
вагинальные кровотечения неясной этиологии;
подтвержденный острый тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочных сосудов в анамнезе;
нарушения мозгового кровообращения;
острые или хронические заболевания печени, в т.ч. в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени);
гиперчувствительность к компонентам препарата.
Узнать стоимость препарата:
http://www.eapteka.ru/goods/drugs/endocrinology/sexhormone/?id=113470
Фармакологическое действие:
Фармакологическое действие - эстроген-гестагенное.
Действующее вещество:
›› Дидрогестерон* + Эстрадиол* (Dydrogesterone + Estradiol*)
Латинское название:
Femoston 1/5
АТХ:
›› G03FA14 Дидрогестерон и эстрогены
Фармакологическая группа:
›› Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях
Нозологическая классификация (МКБ-10):
›› M81.0 Постменопаузный остеопороз
›› N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
Состав и форма выпуска:
в блистере 28 шт.; в пачке картонной 1 или 3 блистера.
Описание лекарственной формы:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжево-розового цвета, с гравировкой «379» - на одной стороне таблетки и гравировкой буквы «S» над значком «7» - на другой стороне таблетки.
Характеристика:
Препарат для гормональной заместительной терапии с низкодозированным содержанием в качестве эстрогенного компонента - эстрадиола, в качестве гестагенного составляющего - дидрогестерона.
Фармакокинетика:
После приема внутрь микронизированный эстрадиол легко всасывается. Метаболизируется в печени до эстрона и эстрона сульфата, который также подвергается печеночной биотрансформации. Глюкурониды эстрона и эстрадиола выводятся преимущественно с мочой.
Дидрогестерон после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется полностью, основной метаболит - 20-дигидродидрогестерон (ДГД), присутствующий в моче, в основном, в виде конъюгата глюкуроновой кислоты. Т1/2 - 5–7ч, ДГД - 14–17ч. Полное выведение происходит через 72 ч.
Фармакодинамика:
Эстрадиол, входящий в состав препарата и идентичный эндогенному эстрадиолу, восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы.
Эстрадиол обеспечивает эффективное лечение психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов: «приливы», повышенное потоотделение, нарушения сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль, инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно мочеполовой системы (сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении). Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон 1/5 предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде. Факторы риска остеопороза в постменопаузе - раннее наступление климакса, длительное применение ГКС в недавном прошлом, курение.
Прием препарата Фемостон 1/5 изменяет липидный профиль: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП и повышает уровень ЛПВП.
Дидрогестерон представляет собой прогестаген, эффективный при приеме внутрь, который обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии. Дидрогестерон снижает риск гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза, повышенный под действием эстрогена. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической или глюкокортикоидной активностью.
Для достижения максимального профилактического эффекта ЗГТ следует начинать сразу после наступления менопаузы. Действие проявляется в течение всего периода лечения (информация о применении эстрогенов более 10 лет ограничена).
Применение при беременности и кормлении грудью:
Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия:
Ациклические менструальноподобные кровотечения в первые месяцы лечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, кандидоз влагалища, болезненные ощущения и нагрубание в молочных железах.
Возможны - тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, холестатическая желтуха, хлоазма или меланодермия (могут сохранятся после отмены препарата), узловатая эритема, сыпь, зуд, непереносимость контактных линз.
Редко - головная боль, мигрень, головокружение, депрессивные состояния, малая хорея, артериальная гипертензия, тромбоз, периферические отеки, изменение массы тела, изменение либидо, судороги мышц нижних конечностей.
Передозировка:
До сих пор не зарегистрировано никаких сообщений о симптомах передозировки.
Симптомы: возможно усиление побочных эффектов препарата.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Взаимодействие:
ЛС, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат), ослабляют эстрогенное действие. Взаимодействия дидрогестерона с другими ЛС неизвестны.
Пациентке следует информировать врача о лекарственных препаратах, которые она принимает в настоящее время или принимала до назначения препарата Фемостон 1/5.
Способ применения и дозы:
Внутрь (желательно в одно и то же время суток) по 1 табл. в сутки без перерыва.
Особые указания:
Перед назначением или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез, а также провести общее и гинекологическое обследование с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения необходимых мер предосторожности. Во время лечения препаратом Фемостон 1/5 женщин рекомендуется периодически обследовать (частоту и характер исследований определяют индивидуально).
Обследование молочных желез и/или маммография проводятся в соответствии с принятыми нормами с учетом клинических показаний.
Фемостон 1/5 назначают женщинам, находящимся в постменопаузе не менее 1 года.
При переходе с другого эстроген-гестагенного препарата для ЗГТ прием Фемостона 1/5 следует начинать в конце эстроген-прогестагенной фазы без перерыва в приеме таблеток.
Использование эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определение толерантности к глюкозе, исследование функций щитовидной железы и печени.
Пациентки, получающие ЗГТ и имеющие ниже перечисленные состояния (в настоящее время или в прошлом), должны находиться под пристальным наблюдением врача: лейомиома матки, эндометриоз, тромбозы или их факторы риска в анамнезе, артериальная гипертензия, нарушения функции почек, сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, бронхиальная астма, порфирия, гемоглобинопатия, холелитиаз, эпилепсия, отосклероз, рассеянный склероз, мигрень или интенсивная головная боль.
Общепризнанными факторами риска тромбозов и тромбоэмболий на фоне приема ЗГТ являются тромбоэмболические осложнения в анамнезе, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м2) и системная красная волчанка. По поводу роли варикозного расширения вен в развитии тромбоэмболий общепринятого мнения нет.
Риск развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, обширных травмах или хирургических вмешательствах. В тех случаях, когда длительная иммобилизация необходима после хирургических вмешательств, следует рассмотреть возможность временного прекращения ЗГТ за 4–6 нед до операции.
При решении вопроса о ЗГТ у пациенток с рецидивирующим тромбозом глубоких вен или тромбоэмболией, получащих лечение антикоагулянтами, необходимо тщательно оценить ее пользу и риск.
Если тромбозы развиваются после начала ЗГТ, препарат Фемостон 1/5 следует отменить. Пациентку следует проинформировать о необходимости обращения к врачу в случае появления следующих симптомов: болезненная отечность нижних конечностей, внезапная потеря сознания, диспноэ, нарушение зрения.
Имеются данные, демонстрирующие незначительное увеличение частоты выявления развития рака молочной железы у женщин, получавших длительно (более 10 лет) заместительную гормональную терапию. Выявление рака молочной железы может быть связано с ранней диагностикой, биологическими эффектами ЗГТ или комбинацией обоих факторов. Вероятность диагностирования рака молочной железы увеличивается вместе с длительностью лечения и возвращается к норме через 5 лет после прекращения ЗГТ.
Пациентки, получавшие ранее ЗГТ с применением только эстрогенных препаратов, должны быть особо тщательно обследованы перед началом лечения препаратом Фемостон 1/5 с целью выявления возможной гиперстимуляции эндометрия.
Прорывные маточные кровотечения и не резко выраженные менструальноподобные кровотечения могут отмечаться в первые месяцы лечения препаратом. Если, несмотря на корректировку дозы, подобные кровотечения не прекращаются, прием препарата должен быть прекращен до установления причин кровотечения. Если кровотечение рецидивирует после периода аменореи или продолжается после отмены лечения, следует установить его этиологию. Это может потребовать бипсии эндометрия.
Препарат Фемостон 1/5 не является противозачаточным средством. Больным в перименопаузе рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами неизвестно.
Срок годности:
3 года
Условия хранения:
При температуре не выше 30 °C (не замораживать). В оригинальной упаковке.
Найдено в 2001-ом вопросе:
гинеколог 30 августа 2019 г. / @аноним / Москва
По назначению врача после обследования стала пить Фемостон 2 как ЗГТ. Пошли прыщи и пятна по телу. Поехала на море-ситуация... препарат ЗГТ. Когда мне его правильно начать? Если после отмены Фемостон как раз через неделю это будет нормально? И какой препарат...
- Инструкция по применению Фемостон ® 1/5 конти
- Состав препарата Фемостон ® 1/5 конти
- Показания препарата Фемостон ® 1/5 конти
- Условия хранения препарата Фемостон ® 1/5 конти
- Срок годности препарата Фемостон ® 1/5 конти
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. пленочной оболочкой, 1 мг+5 мг: 28 шт.Рег. №: 6317/03/08/09/10/11/13 от 23.04.2013 - Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "379" на одной стороне таблетки и гравировкой "S" над значком "∇" - на другой.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай OY-8734 оранжевый (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172)).
28 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ФЕМОСТОН ® 1/5 КОНТИ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: 25.05.2012 г.
Комбинированный препарат для заместительной гормональной терапии, содержит эстрадиол, идентичный эндогенному эстрадиолу человека, и гестаген дидрогестерон.
Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное купирование психоэмоциональных, вегетативных и урогенитальных климактерических симптомов.
ЗГТ препаратом Фемостон ® 1/5 конти предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде.
Прием препарата Фемостон ® 1/5 конти ведет к изменению липидного профиля в сторону снижения уровня общего холестерина и ЛПНП и повышения ЛПВП.
Дидрогестерон - прогестаген, эффективный при приеме внутрь, который обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым риск развития гиперплазии эндометрия и/или рака эндометрия (повышающийся на фоне применения эстрогенов). Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической или глюкокортикоидной активностью.
Эстрадиол
После приема внутрь микронизированный эстрадиол легко всасывается и метаболизируется в печени до эстрона и эстрона сульфата, обладающих эстрогенной активностью.
Эстрона сульфат затем также подвергается внутрипеченочному метаболизму. Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глкжуроновой кислотой состоянии преимущественно почками.
Эстрогены проникают в грудное молоко.
Дидрогестерон
После приема внутрь - быстро всасывается и полностью метаболизируется. Основным метаболитом дидрогестерона является 20-а-дигидродидрогестерон (ДГД). Концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает уровень исходного препарата, соотношения значений AUC и C max ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25 соответственно.
Значения Т max для дидрогестерона и ДГД варьируют от 30 мин до 2.5 ч. T 1/2 составляет для дидрогестерона 5-7 ч, для ДГД 14-17 ч.
Полностью дидрогестерон выводится через 72 ч. В среднем, 63% от принятой дозы выводится почками. ДГД определяется в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты.
Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-З-она исходного вещества и отсутствие 17а-гидроксилирования, что обуславливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности отличие от прогестерона, дидрогестерон не метаболизируется до прегнандиола, что позволяет по концентрации прегнандиола определять уровень эндогенного прогестерона на фоне проводимого лечения.
- заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин, находящихся в постменопаузном периоде (Фемостон ® 1/5 конти может быть назначен только женщинам, находящимся в постменопаузе не менее одного года и у которых не удалена матка);
- профилактика постменопаузного остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов.
Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.
С целью ЗГТ и профилактики остеопороза препарат принимают внутрь в непрерывном режиме по 1 таб./сут (желательно в одно и то же время суток) независимо от приема пищи. Длительность терапии определяется соотношением пользы и риска для здоровья женщины и степенью выраженности эстрогенной недостаточности.
Профилактику постменопаузного остеопороза необходимо проводить с учетом индивидуальной переносимости препарата и возможных эффектов на костную массу, которые являются дозозависимыми.
Если прием таблетки пропущен, рекомендуется принять пропущенную таблетку как можно скорее. Если период пропуска приема составил более 12 ч, рекомендуется продолжить лечение, приняв следующую таблетку, без приема пропущенной таблетки. При пропуске приема таблетки увеличивается вероятность возникновения сильного кровотечения или кровянистых выделений.
Определение частоты побочных реакций:
- очень часто (> 1|10), часто (от 1/10 до 1/100), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10 000 до 1/1000), очень редко (< 1/10 000).
Со стороны репродуктивной системы: часто - напряжение/болезненность молочных желез, мажущие кровянистые выделения из влагалища, боли внизу живота;
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, метеоризм;
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, мигрень;
Со стороны обмена веществ: часто - увеличение или снижение массы тела;
Со стороны системы кроветворения: очень редко - гемолитическая анемия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - судороги в мышцах нижних конечностей;
Дерматологические реакции: очень редко - хлоазма, меланодермия, которые могут сохраняться после отмены препарата, узловатая эритема, тромбоцитопеническая пурпура.
Аллергические реакции: нечасто - крапивница, кожная сыпь, зуд;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - повышение АД, венозная тромбоэмболия, инсульт, инфаркт миокарда.
Прочие: часто - астения, нечасто - периферические отеки;
- установленная или предполагаемая беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- диагностированный или подозреваемый рак молочной железы, рак молочной железы в анамнезе;
- диагностированные или подозреваемые прогестагензависимые новообразования;
- диагностированные или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные новообразования, включая рак эндометрия (в т.ч. в анамнезе);
- нелеченная гиперплазия эндометрия;
- вагинальные кровотечения неясной этиологии;
- тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии);
- нарушение мозгового кровообращения;
- активная или недавно перенесенная артериальная тромбоэмболия;
- острые заболевания печени, а также заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени);
- порфирия;
- непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром недостаточности лактазы lapp, мальабсорбция глюкозы/галактозы;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- лейомиома матки; эндометриоз;
- наличие факторов риска эстрогенозависимых опухолей (1 степень наследственности рака молочной железы);
- аденома печени;
- холелитиаз;
- мигрень или интенсивная головная боль;
- почечная недостаточность,
- бронхиальная астма;
- гиперплазия эндометрия в анамнезе;
- эпилепсия;
- отосклероз;
- рассеянный склероз;
- гемоглобинопатии;
- факторы риска развития тромбоэмболических состояний (в т.ч. стенокардия, длительная иммобилизация, тяжелые формы ожирения - индекс массы тела более 30 кг/м 2);
- артериальная гипертензия;
- сахарный диабет как при наличии сосудистых осложнений, так и в случаях их отсутствия;
- системная красная волчанка.
С осторожностью ЗГТ в постменопаузе назначается женщинам, если в настоящее время или в анамнезе у них были диагностированы:
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При возникновении беременности на фоне лечения препаратом Фемостон ® 1/5 конти терапию следует немедленно прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
противопоказан при острых или хронических заболеваниях печени, а также заболеваниях печени в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени)
Препарат назначают женщинам, находящимся в постменопаузе, только при наличии симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни:
- приливы, повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль, инволюция кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом акте). Терапию следует продолжать до тех пор, пока польза от приема препарата превышает риск развития побочных эффектов, при этом необходимо стремиться к назначению препарата в минимальной эффективной дозе. Следует стремиться к достижению наименьшей продолжительности лечения. Опыт применения препарата у женщин старше 65 лет ограничен.
Перед назначением или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез и провести общее и гинекологическое обследование пациентки с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом Фемостон ® 1/5 конти рекомендуется проводить периодические обследования, частоту и характер которых определяют индивидуально, но не менее 1 раза в год, исходя из собранного анамнеза, клинических и лабораторных показателей. Целесообразно проведение исследования молочных желез, в т.ч. маммографии. Женщины должны быть проинформированы о тех возможных изменениях молочных желез, о которых требуется сообщить лечащему врачу.
Применение эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов:
- определение толерантности к глюкозе, исследование функций щитовидной железы и печени.
В целях своевременной диагностики гиперплазии эндометрия целесообразно проведение УЗИ, при необходимости проведение гистологического (цитологического) исследования.
В первые месяцы лечения препаратом могут отмечаться прорывные кровотечения и/или ациклические менструальноподобные кровянистые выделения из влагалища. Если подобные кровотечения появляются через некоторое время после начала терапии или продолжаются после прекращения лечения, следует установить их причину. Возможно проведение биопсии эндометрия для исключения злокачественного новообразования.
При наличии тромбоэмболии в анамнезе пациентки (в т.ч. семейном), а также при привычном невынашивании беременности в анамнезе, необходимо проводить исследование гемостаза. До завершения тщательной оценки факторов возможного развития тромбоэмболии или начала антикоагулянтной терапии ЗГТ не применяется.
Риск развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, обширных травмах или хирургических вмешательствах. При необходимости длительной иммобилизации после хирургических вмешательств следует прекратить ЗГТ за 4-6 нед. до операции, возобновление приема препарата возможно после полного восстановления двигательной активности женщины.
Если тромбозы развиваются после начала терапии, ЗГТ следует отменить.
Пациентка должна обращаться к врачу в случае появления любого из симптомов, свидетельствующих о возможной тромбоэмболии (болезненности или отечности нижних конечностей, внезапной боли в грудной клетке, диспноэ, нарушении зрения).
У женщин, длительно получавших ЗГТ, увеличивается частота диагностирования рака молочной железы, которая возвращается к исходному уровню в течение 5 лет после прекращения терапии. На фоне ЗГТ может наблюдаться увеличение плотности тканей молочной железы при проведении маммографии, что может затруднять диагностирование рака молочной железы.
Увеличение риска возникновения рака яичников при использовании эстроген-гестагенных препаратов для ЗГТ не доказано.
Эстрогены могут вызвать задержку жидкости, что может неблагоприятно сказаться на состоянии пациенток с нарушением сердечной и почечной функции.
У женщин с триглицеридемией на фоне проведения ЗГТ в очень редких случаях может иметь место значительное повышение концентрации триглицеридов в плазме крови, что способствует развитию панкреатита.
Эстрогены увеличивают содержание тиреоид-связывающего глобулина, что приводит к общему увеличению концентрации циркулирующих гормонов щитовидной железы (концентрации свободных гормонов Тз и Т4 обычно не изменяются). Уровни других связывающих белков в сыворотке крови (кортикоид-связывающий глобулин, глобулин, связывающий половые гормоны) могут также повышаться, что приводит к увеличению концентрации циркулирующих кортикостероидов и половых гормонов. Концентрации свободных или биологически активных гормонов не изменяются. Возможно увеличение концентрации других плазменных белков (субстрат ангиотензиноген/ренина, α-l-антитрипсин, церулоплазмин).
Прием препарата Фемостон ® 1/5 конти следует прекратить при выявлении противопоказаний и/или при возникновении следующих состояний:
- желтуха и/или нарушения функции печени;
- значительное повышение АД;
- появления на фоне ЗГТ мигренеподобного приступа;
- при рецидиве или усугублении степени тяжести перечисленных выше заболеваний или состояний.
Препарат Фемостон ® 1/5 конти не является контрацептивным средством.
Пациентке следует информировать врача о лекарственных препаратах, которые она принимает во время проведения ЗГТ или принимала до назначения препарата Фемостон ® 1/5 конти.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Фемостон ® 1/5 конти не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и механизмами.
Случаев передозировки лекарственного препарата Фемостон ® 1/5 конти не зарегистрировано. Эстрадиол и дидрогестерон являются веществами с низкой токсичностью.
Симптомы: теоретически при передозировке могут возникать тошнота, рвота, сонливость, головокружение.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Эстрогенное действие препарата Фемостон ® 1/5 конти снижается при одновременном применении лекарственных препаратов, являющихся индукторами микросомальных ферментов печени:
- противосудорожных препаратов (барбитураты, карбамазепин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат), противомикробных препаратов (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз), с препаратами растительного происхождения, содержащими зверобой продырявленный.
Эстрогенное действие препарата Фемостон ® 1/5 конти может усиливаться при одновременном приеме с ингибиторами микросомальных ферментов печени (ритонафир, нелфинавир).
Взаимодействие дидрогестерона, входящего в состав препарата Фемостон ® 1/5 конти, с другими лекарственными средствами не известно.
АББОТТ ЛАБОРАТОРИЗ С.А., представительство, (Швейцарская Конфедерация)
Представительство АО "Abbott Laboratories S.A." в Республике Беларусь
Фемостон Конти - препарат для лечения заболеваний мочеполовой системы и половые гормоны.
Эстрадиол - активный компонент 17ß-эстрадиол химически и биологически подобный природного женского полового гормона эстрадиола. Он замещает потерю выработки собственного эстрогена у женщин в период менопаузы и облегчает симптомы менопаузы. Эстрогены предотвращают потерю массы костной ткани после менопаузы или овариэктомии.
Дидрогестерон - это активный при пероральном приеме прогестаген, действие которого сравнима с действием прогестерона, вводимого парентерально.
В связи с тем, что эстрогены стимулируют рост эндометрия, если не применяется прогестаген, они повышают риск гиперплазии эндометрия и карциномы. Добавление к терапии прогестагена значительно снижает индуцированный эстрогенами риск у женщин с сохраненной маткой.
Уменьшение симптомов дефицита эстрогенов и улучшение профиля кровотечений.
Уменьшение симптомов менопаузы наблюдалось во время первых нескольких недель лечения.
Аменорея (без кровотечений и кровянистых выделений) наблюдалась у 88% женщин в течение 10-12-го месяцев лечения. Нерегулярные кровотечения и / или кровянистые выделения появлялись у 15% женщин в течение первых 3 месяцев лечения и в 12% - в 10-12-й месяцы лечения.
Дефицит эстрогенов после наступления менопаузы связано с повышением резорбции костной ткани и уменьшением костной массы. Влияние эстрогенов на плотность костной ткани является дозозависимым. Защитный эффект эстрогенов действует только во время их применения. После прекращения заместительной гормональной терапии (ЗГТ) скорость уменьшения костной массы является такой же, как и у женщин, не получавших указанную терапию.
Данные исследования WHI (Women Health Initiative) и мета-анализ других исследований свидетельствуют о том, что применение ЗГТ преимущественно здоровым женщинам в виде монотерапии эстрогеном или в сочетании с прогестагена снижает риск переломов бедра, позвонков и других видов переломов, возникающих вследствие остеопороза. ЗГТ также может предотвращать переломы у женщин с низкой плотностью костной ткани и / или диагностированным остеопорозом, но данные об этом ограничены.
После одного года лечения плотность костной ткани в поясничном отделе позвоночника росла примерно на 4,0% ± 3,4% (среднее значение ± стандартное отклонение (СО)). В 90% пациенток плотность костной ткани росла или оставалась неизменной на фоне лечения.
Фемостон Конти также влиял на плотность костной ткани бедренной кости. После одного года лечения Фемостон ® КОНТИ плотность костной ткани шейки бедра составляла 1,5% ± 4,5% (среднее значение ± СО), для вертела - 3,7% ± 6,0% (среднее значение ± СО) и для треугольника Вардса - 2,1% ± 7,2% (среднее значение ± СО).
Процент женщин, у которых наблюдались сохранения или увеличения плотности костной ткани в этих трех участках бедренной кости после лечения Фемостон Конти, составил 71%, 66% и 81% соответственно.
Фармакокинетика
Эстрадиол
Всасывания эстрадиола зависит от размера частиц: микронизированный эстрадиол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
распределение
Эстрогены могут встречаться в несвязанном или связанном состоянии. Около 98-99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы крови, из которых 30-52% - с альбумином и около 46-69% - с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
После приема внутрь эстрадиол активно метаболизируется. Основными неконъюгированного и конъюгированными метаболитами являются эстрон и эстрона сульфат. Эти метаболиты могут играть роль в эстрогенной активности непосредственно или после превращения в эстрадиол. Эстрона сульфат может проходить через энтерогепатическую циркуляцию.
В моче основными соединениями являются глюкурониды эстрона и эстрадиола. Период полувыведения составляет от 10 до 16 часов. Эстрогены проникают в грудное молоко.
При ежедневном пероральном приеме препарата концентрация эстрадиола достигает равновесного состояния примерно через 5 дней. В большинстве случаев концентрации равновесного состояния достигаются в промежутке от 8 до 11 дня приема.
Дидрогестерон
После приема внутрь дидрогестерон быстро всасывается из T max между 0,5 и 2,5 часами. Биодоступность дидрогестерона (пероральная доза 20 мг по сравнению с внутривенной инфузии 7,8 мг) составляет 28%.
После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется с образованием ПГД. Уровне основного метаболита 20α-дигидродидрогестерон (ПГД) достигают пика примерно через 1,5 часа после приема. Уровни ПГД в плазме крови в основном выше по сравнению с родственным лекарственным средством. Отношение AUC и C max ПГД и дидрогестерона составляют около 40 и 25 соответственно. Средний конечный период полувыведения дидрогестерона и ПГД колеблется между 5-7 и 14-17 часами соответственно.
Общим свойством всех метаболитов является сохранение 4,6-диен-3-онов конфигурации исходного соединения и отсутствие 17α-гидроксилирования. Этим объясняется отсутствие эстрогенного и андрогенного эффектов дидрогестерона.
После приема меченого дидрогестерона в среднем 63% дозы выводится с мочой. Общий клиренс составляет 6,4 л / мин. Полный вывод осуществляется в течение 72 часов. ПГД присутствует в моче преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой.
Фармакокинетика при однократном и многократном применении имеет линейный характер в диапазоне пероральных доз от 2,5 до 10 мг. Сравнение кинетики одноразовой и многоразовых доз показывает, что фармакокинетика дидрогестерона и ПГД не меняется в результате повторного применения. Равновесное состояние достигалось после 3 дней лечения.
Показания к применению
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для устранения симптомов, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в менопаузный период, не ранее чем через 12 месяцев с момента последней менструации.
Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузальный период при высоком риске переломов.
Фемостон Конти следует применять пациентам только в случае непереносимости или наличии противопоказаний к применению других лекарственных препаратов для профилактики остеопороза (см. Раздел « Особенности применения »).
Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.
Способ применения
Фемостон Конти применять перорально ежедневно в соответствии с непрерывного комбинированного режима так, как описано ниже.
Принимать по 1 таблетке ежедневно в течение каждого 28-дневного цикла. Каждый блистер предназначен для лечения в течение 28 дней. После этого следует немедленно начинать новый цикл. Такие циклы лечения, следующих друг за другом, непрерывные.
Для лечения дефицита эстрогенов у женщин в постменопаузальный период в качестве начальной и поддерживающей дозы следует принимать самую низкую эффективную дозу, а продолжительность периода лечение должно быть как можно коротким (также см. Раздел « Особенности применения »). Непрерывное комбинированное лечение можно начать препаратом Фемостон Конти зависимости от времени, прошедшего от начала менопаузы и тяжести симптомов. Женщины, у которых менопауза наступила естественно, могут начать лечение препаратом через 12 месяцев после последней менструации. Женщины, у которых менопауза наступила в результате хирургического вмешательства, могут начать лечение немедленно. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от клинического ответа.
У женщин, не применяющих заместительную гормональную терапию, или у женщин, переходящих с непрерывной комбинированной заместительной гормональной терапии, лечение можно начать в любой удобный день.
У женщин, которые переходят из циклической или непрерывной последовательной заместительной гормональной терапии, лечение следует начинать сразу со следующего дня после окончания предыдущего цикла.
Если прием дозы пропущен, ее следует принять как можно скорее. Если прошло больше, чем 12:00, лечение рекомендуется продолжать по приему следующей таблетки, не приемля пропущенную таблетку. В таких случаях пропущенной таблетки может повышаться вероятность прорывного кровотечения или кровянистых выделений.
Фемостон Конти можно принимать независимо от приема пищи.
Дети. Препарат не предназначен для применения у детей.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов, которым применяли терапию эстрадиолом / дидрогестероном при проведении клинических исследований, были головная боль, боль в животе, боль / чувствительность молочных желез и боль в пояснице.
Во время клинических исследований (n = 4929) наблюдались такие побочные реакции с указанной ниже частотой:
Побочные реакции, о которых сообщалось со спонтанных сообщений не наблюдалось во время клинических исследований, добавлено в частоту «редко».
Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные: увеличение размера миомы.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия *
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Со стороны психики: депрессия, нервозность, влияние на либидо.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, менингиома *.
Со стороны органов зрения: увеличение кривизны роговицы * не переносят-мость контактных линз *
Со стороны сердца: инфаркт миокарда.
Сосудистые расстройства: венозная тромбоэмболия *, артериальная гипертензия, заболевания периферических сосудов, варикоз, инсульт *.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени (в некоторых случаях в комбинации с желтухой, астенией или недомоганием и болью в животе), заболевания желчного пузыря.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические кожные реакции (например сыпь, крапивница, зуд), ангионевротический отек, узловатая эритема *, сосудистая пурпура хлоазма или мелазма, которые могут храниться при отмене лечения *
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, судороги нижних конечностей *.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: боль / чутли-весть молочных желез; нарушение менструального цикла (включая Постменопаузные кровянистые выделения, метроррагия, меноррагию, олиго- / аменорея, нерегулярные менструации, дисменорея) боль в области таза, цервикальные выделения; увеличение молочных желез, передмен-струальний синдром (ПМС).
Общие нарушения и реакции в месте введения: астенические состояния (астения, усталость, плохое самочувствие), периферический отек; отклонение от нормы, выявленные в результате обследования; увеличение массы тела; уменьшение массы тела
Риск рака молочной железы
Сообщается о повышен до 2 раз риск диагностирования рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированную эстроген-прогестагенов ЗГТ в течение более 5 лет.
Повышенный риск у женщин, принимающих монотерапии эстрогеном, существенно ниже, чем у женщин, принимающих комбинированную эстрогена-прогестагенов терапию.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Фемостон Конти являются: диагностирован в прошлом, имеющийся или подозреваемый рак молочных желез; установленные или подозреваемые естрогенчутливи опухоли (например рак эндометрия); вагинальные кровотечения неясного генеза; нелеченная гиперплазия эндометрия; активная венозная тромбоэмболия в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия; легочных артерий); наличие тромбофилических расстройств (например дефицит протеина С, протеина S или антитромбина см.
раздел « Особенности применения »); острое или недавно перенесенное тромбоэмболические заболевания артерий (например стенокардия, инфаркт миокарда); острое заболевание печени или заболевания печени в анамнезе, при котором показатели функции печени не нормализовались; порфирия; известная гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Беременность
Фемостон Конти не показан для применения в период беременности. Если беременность наступила во время лечения Фемостон Конти, прием препарата следует немедленно прекратить.
Достаточных данных относительно применения эстрадиола / дидрогестерона женщинам в период беременности нет.
В литературе сообщалось, что применение некоторых прогестагенов было связано с повышенным риском развития гипоспадии. Однако через смешанные факторы во время беременности, нельзя окончательно определиться по содействию прогестагенов развития гипоспадии.
В настоящее время результаты большинства эпидемиологических исследований относительно случайного воздействия на плод комбинации эстрогенов и прогестагенов указывают на отсутствие тератогенного риска или токсического риска для плода.
Фемостон Конти не показан для применения в период кормления грудью.
Влияние на способность забеременеть.
Фемостон Конти не показан для применения женщинам репродуктивного возраста.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследования лекарственных взаимодействий не проводили.
Эффективность эстрогенов и прогестагенов может нарушаться.
Метаболизм эстрогенов (и прогестагенов) может усиливаться при одновременном применении веществ с известной способностью индуцировать ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Это в частности касается ферментов Р450. К таким веществам относятся противосудорожные средства (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) и антибактериальные / противовирусные средства (например рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз)
Несмотря на то, что ритонавир и нелфинавир известны как мощные ингибиторы, они на самом деле имеют индуцирующий эффект при одновременном применении с нестероидными гормонами.
Растительные препараты, компонентом которых является зверобой перфорированный (Hypericum perforatum), могут также усиливать метаболизм эстрогенов (и прогестагенов).
Клинически повышенный метаболизм эстрогенов и прогестагенов может выражаться в снижении эффективности и изменении профиля кровотечений.
Передозировка
Как эстрадиол, так и дидрогестерон являются веществами с низкой токсичностью. При передозировке могут возникать такие симптомы как тошнота, рвота, чувствительность молочных желез, головокружение, боль в животе, сонливость / утомляемость и кровотечение отмены. Маловероятно, что при передозировке потребуется любое специфическое или симптоматическое лечение. Описанная выше информация относится также к случаям передозировки у детей.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Фемостон Конти - таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Упаковка: по 28 таблеток в блистере, по 1 или 2, или 3 блистера в коробке.
Состав
1 таблетка Фемостон Конти содержит эстрадиола гемигидрата, микронизированного, что эквивалентно эстрадиола.
1 мг дидрогестерона, микронизированного 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, гипромеллоза (HPMC 2910), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Пленочное покрытие: смешанное пленочное покрытие Orange I (полиэтиленгликоль 400, гипромеллоза (HPMC 2910), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171)).
Дополнительно
Для лечения симптомов дефицита эстрогенов у женщин в периоде постменопаузы, лечение с помощью ЗГТ следует начинать, только если эти симптомы в значительной степени неблагоприятно влияют на качество жизни. Регулярно необходимо проводить тщательную оценку пользы и рисков ЗГТ, как минимум ежегодно и лечение целесообразно продолжать, только если польза превышает риски.
Данные о рисках, связанных с ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы, ограничены. Однако благодаря низкому уровню абсолютного риска у женщин молодого возраста соотношение пользы и риска у таких женщин является более благоприятным, чем у женщин старшего возраста.
Медицинское обследование / последующее наблюдение
Перед началом ЗГТ или в случае необходимости обновления ЗГТ после перерыва необходимо выяснить полный медицинский анамнез (включая семейный анамнез). Физикальное обследование (включая гинекологическое обследование и обследование молочных желез) необходимо провести, учитывая данные анамнеза, противопоказания и предостережения к применению. Во время лечения рекомендуется проводить регулярные осмотры, частота и объем которых определяется индивидуально. Женщин следует проинформировать, о каких изменениях в молочных железах необходимо сообщать врачу или медицинской сестре (см.
Ниже «Рак молочной железы»). Регулярное обследование, включая соответствующие методы визуализации, например, маммографию, следует проводить в соответствии с действующими инструкциями для здоровых женщин, учитывая медицинские нужды индивидуально для каждой женщины.
Заболевания, при которых необходимо наблюдать за состоянием пациенток
При наличии любого из указанных ниже заболеваний в данный момент, в прошлом и / или их ухудшении в период беременности или предыдущей гормональной терапии, пациенткам следует находиться под тщательным наблюдением. Необходимо иметь в виду, что эти состояния могут рецидивировать или их ход ухудшаться во время лечения Фемостон Конти. К ним относятся: лейомиома (миома матки) или эндометриоз; факторы риска тромбоэмболических заболеваний (см. Ниже); факторы риска эстрогенчувствительных опухолей, например первая степень наследственной предрасположенности к раку молочной железы; артериальная гипертензия; заболевания печени (например, аденома печени); сахарный диабет с сосудистыми осложнениями или без них; желчнокаменная болезнь; мигрень или (сильная) головная боль; системная красная волчанка, гиперплазия эндометрия в анамнезе (см. Ниже); эпилепсия, бронхиальная астма; отосклероз; менингиома.
Причины для немедленного прекращения терапии
Заместительную гормональную терапию необходимо прекратить немедленно в случае выявления противопоказания, а также в следующих ситуациях: появление желтухи или нарушение функции печени; значительное повышение артериального давления; появление впервые мигренеподобной головной боли; беременность.
Гиперплазия эндометрия и карцинома
У женщин с неудаленной маткой риск возникновения гиперплазии эндометрия и рака эндометрия повышается при длительном применении ЗГТ только эстрогенами. Замечено возрастание риска рака эндометрия у женщин, принимающих только препараты эстрогена, колеблется от 2 до 12 раз по сравнению с теми, кто не принимает их, в зависимости от продолжительности лечения и дозы эстрогена (см. Раздел «Побочные реакции»). После прекращения лечения риск может оставаться повышенным в течение как минимум 10 лет.
Циклическая комбинация препарата эстрогена с прогестагена в течение по крайней мере 12 дней в месяц / на 28-дневный цикл или непрерывная у женщин с сохраненной маткой предотвращает чрезмерное риска, ассоциированном с применением только эстрогена.
В течение первых месяцев лечения могут возникать прорывные маточные кровотечения или кровянистые выделения.
Если они возникают через некоторое время после начала лечения или продолжаются после прекращения терапии, необходимо выяснить их причину. Это может включать биопсию эндометрия для исключения злокачественных новообразований.
Рак молочной железы
Все имеющиеся данные свидетельствуют о повышенном риске рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированную эстроген-прогестагенов ЗГТ и, вероятно, также у женщин, принимающих только эстрогенов ЗГТ. Этот риск зависит от длительности применения.
Комбинированная эстроген-прогестагенов терапия
Как рандомизированное плацебо-контролируемое исследование «Инициативы ради здоровья женщин» (Women"s Health Initiative Study - WHI), так и эпидемиологические исследования согласовано показали повышенный риск возникновения рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированную эстроген-прогестагенов ЗГТ. Повышенный риск становится видимым примерно после 3 лет (см. Раздел «Побочные реакции»).
Исследование WHI не выявило повышение риска возникновения рака молочной железы у женщин после гистерэктомии, которые принимают ЗГТ с применением только эстрогена. В экспериментальных исследованиях преимущественно сообщалось о незначительном повышении риска диагностирования рака молочной железы, который существенно ниже, чем у пациенток, принимающих комбинации эстрогенов и прогестагенов (см. Раздел «Побочные реакции»).
Повышенный риск становится очевидным уже через несколько лет применения и повышается по мере увеличения длительности применения, однако после прекращения лечения возвращается к исходному уровню в течение нескольких (максимум 5) лет.
Лечение с помощью ЗГТ, особенно комбинированная эстроген-прогестагенов терапия, повышает плотность маммографических изображений, что может негативно повлиять на радиологическое выявления рака молочной железы.
Рак яичников возникает значительно реже, чем рак молочной железы. Эпидемиологические данные, полученные в результате широкого метаанализа, показали несколько повышенный риск у женщин, которым применяют монотерапии эстрогеном или комбинацию эстрогена с прогестагена как заместительную гормональную терапию, этот риск проявляется в течение 5 лет применения и уменьшается со временем после прекращения терапии. Некоторые другие исследования, в частности исследования WHI, свидетельствуют, что применение комбинированных ЗГТ может быть связано с таким же или несколько ниже риском (см. Раздел «Побочные реакции»).
ЗГТ связана с 1,3-3-кратным повышением риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), то есть тромбоза глубоких вен или эмболии легочных сосудов.
Возникновение такой патологии наиболее вероятно в течение первого года проведения ЗГТ, чем позже (см. Раздел «Побочные реакции»).
Пациентки с известными тромбофилических осложнениями имеют повышенный риск ВТЭ, и ЗГТ может дополнительно увеличивать этот риск. Поэтому заместительная гормональная терапия противопоказана для этой группы пациенток (см. Раздел «Противопоказания»).
Общепризнанными факторами риска ВТЭ являются: применение эстрогенов, старший возраст, большие хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ> 30 кг / м 2), беременность / послеродовой период, системная красная волчанка (СКВ) и карцинома. Единого мнения относительно роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ не существует. Как и для всех послеоперационных пациентов, необходимо принять меры для предупреждения ВТЭ после хирургического вмешательства. Если после плановой операции ожидается длительная иммобилизация, рекомендуется временное прекращение ЗГТ за 4-6 недель до оперативного вмешательства. Лечение можно возобновлять, только когда женщина полностью восстановит свою подвижность.
Женщинам без ВТЭ в анамнезе, но с наличием у родственников первой степени родства тромбоза в молодом возрасте, можно предложить скрининг после тщательного обсуждения его ограничений (при скрининге обнаруживают только часть тромбофилических расстройств).
Если идентифицировано врожденный тромбофилических расстройство, которое сопровождается тромбозом у члена семьи в анамнезе или если расстройство является тяжелым (например, недостаточность антитромбина, протеина S или протеина С или комбинация расстройств) - ЗГТ противопоказана.
У женщин, которые уже принимают постоянное антикоагулянтную терапию, следует тщательно взвесить пользу и риски применения ЗГТ.
Если ВТЭ развивается после начала терапии, препарат следует немедленно отменить. Пациенток следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при появлении потенциальных симптомов тромбоэмболии (например, мучительной отечности ноги, внезапной боли в грудной клетке, одышка).
Ишемическая болезнь сердца (ИБС)
Есть полученных в рандомизированных контролируемых исследованиях доказательств защиты от инфаркта миокарда у женщин с или без ИБС, принимавших комбинированную эстроген-прогестагенов ЗГТ или ЗГТ только эстрогеном.
Комбинированная эстроген-прогестагенов терапия
Относительный риск возникновения ИБС на фоне применения комбинированной эстроген-прогестагенов ЗГТ является несколько повышенным.
Поскольку базовый абсолютный риск ИБС в значительной степени зависит от возраста, количество дополнительных случаев ИБС, обусловленных применением эстрогенов и прогестагенов, очень мала у здоровых женщин в близком к менопаузе возрасте, но будет расти в более старшем возрасте.
Данные рандомизированных контролируемых исследований не показали повышенного риска ИБС у женщин после гистерэктомии, которые принимают монотерапии эстрогеном.
Комбинированная эстроген-прогестагенов терапия и монотерапия эстрогенами ассоциируются с повышением риска ишемического инсульта в 1,5 раза. Относительный риск не меняется с возрастом или временем, прошедшим после наступления менопаузы. Однако, поскольку базовый абсолютный риск инсульта в значительной степени зависит от возраста, общий риск инсульта у женщин, принимающих ЗГТ, будет расти с возрастом (см. Раздел «Побочные реакции»).
другие состояния
Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, и поэтому необходимо внимательно следить за состоянием пациентов, с нарушениями функции сердца или почек.
Женщины имеющейся гипертриглицеридемией должны быть под тщательным наблюдением во время проведения заместительной терапии эстрогенами или гормональной заместительной терапии, поскольку редко у женщин с данной патологией уровень триглицеридов в плазме крови значительно увеличивался при лечении эстрогенами, что приводило к панкреатиту.
Эстрогены повышают уровень тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), приводя к увеличению циркулирующих гормонов щитовидной железы, который определяют по уровню связанного с белком йода (ЙЗБ), уровнями Т4 (при анализе с использованием колонок или радиоиммунном анализе), или уровнями ТС (с помощью радиоиммунного анализа). Интересы трийодтиронина (ТЗ) уменьшено в результате повышенных уровней ТСГ. Концентрации свободных трийодтиронина (ТЗ) и тироксина (Т4) не изменяются. Уровни других связывающих белков в сыворотке крови, кортикоидзвьязуючого глобулина (КЗГ) и глобулина, связывающего половые гормоны (СГЗГ), могут повышаться, что приводит к увеличению концентрации кортикостероидов и половых гормонов в крови. Концентрации свободных или биологически активных гормонов не изменяются. Могут расти концентрации других белков плазмы (ангиотензин-ренин субстрата, альфа-I-антитрипсина, церулоплазмина).
ЗГТ не улучшает когнитивных функций. Доказательств повышенного риска развития деменции у женщин, начинающих лечение комбинированными препаратами или препаратами эстрогена в возрасте 65 лет, нет.
Пациенткам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.
Фемостон Конти не относится к средствам контрацепции.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Фемостон Конти не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Основные параметры
| Название: | ФЕМОСТОН КОНТИ |
| Код АТХ: | G03FA14 - |
Дидрогестерон (dydrogesterone)
- эстрадиол (estradiol)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "379" на одной стороне таблетки.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 114.7 мг, гипромеллоза - 2.8 мг, крахмал кукурузный - 14.4 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.4 мг, магния стеарат - 0.7 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай OY-8734 оранжевый (гипромеллоза - 2.844 мг, макрогол 400 - 0.284 мг, титана диоксид (E171) - 0.8 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.048 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.024 мг) - 4 мг.
28 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
28 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат для ЗГТ, содержащий в качестве эстрогенного компонента 17β-эстрадиол и в качестве гестагенного составляющего дидрогестерон. Оба компонента являются аналогами женских половых гормонов (эстрадиола и ).
Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное купирование психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов, таких как приливы, повышенное потоотделение, нарушения сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль, инволюция кожи и слизистых оболочек, особенно мочеполовой системы (сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).
ЗГТ комбинацией дидрогестерон/эстрадиол предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде, вызванную дефицитом эстрогенов.
Прием комбинации дидрогестерон/эстрадиол ведет к изменению липидного профиля в сторону снижения уровня общего холестерина и ЛПНП и повышения ЛПВП.
Дидрогестерон представляет собой гестаген, эффективный при приеме внутрь, который полностью обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижая тем самым риск развития гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза (повышающийся на фоне применения эстрогенов). Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической или глюкокортикоидной активностью.
Фармакокинетика
В организме человека дидрогестерон быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется полностью. Основным метаболитом дидрогестерона является 20-дигидродидрогестерон, присутствующий в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 ч.
После приема внутрь эстрадиол легко абсорбируется. Метаболизируется в печени с образованием эстрона и эстрона сульфата. Эстрон сульфат подвергается внутрипеченочному метаболизму. Глюкурониды эстрона и эстрадиола выводятся преимущественно с мочой.
Показания
ЗГТ расстройств, обусловленных естественной менопаузой, или менопаузой, наступившей в результате хирургического вмешательства.
Профилактика постменопаузного остеопороза.
Противопоказания
Установленная или предполагаемая беременность; период лактации (грудного вскармливания); диагностированный или подозреваемый , рак молочной железы в анамнезе; диагностированные или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные новообразования; нелеченная гиперплазия эндометрия; вагинальные кровотечения неясной этиологии; предшествующая идиопатическая или подтвержденная тромбоэмболия вен ( , тромбоэмболия легочных сосудов); активная или недавно перенесенная артериальная тромбоэмболия; острые заболевания печени, а также заболевания печени в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени); порфирия; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.
С осторожностью
Заболевания и состояния, имеющиеся в настоящее время или в анамнезе: лейомиома матки, эндометриоз, тромбозы и факторы их риска в анамнезе, при наличии факторов риска эстрогенозависимых опухолей (например, рак молочной железы у матери пациентки), артериальная гипертензия, доброкачественная опухоль печени, сахарный диабет, холелитиаз, эпилепсия, мигрень или интенсивная головная боль, гиперплазия эндометрия в анамнезе, бронхиальная астма, почечная недостаточность, отосклероз.
Дозировка
Препараты, содержащие дидрогестерон/эстрадил в фиксированных комбинациях, принимают внутрь по специальным схемам, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны половой системы: возможны болезненность молочных желез, прорывные кровотечения, боли в области таза; иногда - изменения эрозии шейки матки, изменение секреции, дисменорея; редко - увеличение молочных желез, предменструальноподобный синдром; в отдельных случаях (0.1-1%) - изменение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, метеоризм, боль в животе; иногда - холецистит; редко (0.01-0.1%) - нарушение функции печени, в некоторых случаях сопровождающиеся астенией, недомоганием, желтухой или болью в животе; очень редко - рвота.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень (1-10%); иногда (0.1-1%) - головокружение, нервозность, депрессия; очень редко - хорея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - венозная тромбоэмболия; очень редко - инфаркт миокарда.
Со стороны системы кроветворения: очень редко (<0.01%) - гемолитическая анемия.
Дерматологические реакции: иногда - сыпь, зуд; очень редко - хлоазма, мелазма, многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура.
Аллергические реакции: иногда - крапивница; очень редко - ангионевротический отек.
Прочие: изменение массы тела; иногда - вагинальный кандидоз, карцинома молочной железы, увеличение размера лейомиомы; редко - периферические отеки, непереносимость контактных линз, увеличение кривизны роговицы; в отдельных случаях (<0.01%) - обострение порфирии.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение лекарственных препаратов, являющихся индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. барбитураты, фенитоин, рифабутин, карбамазепин), может ослаблять эстрогенное действие комбинации дидрогестерон/эстрадиол.
Ритонавир и нелфинавир, хотя и известны как ингибиторы микросомального метаболизма, могут играть роль индукторов при одновременном приеме со стероидными гормонами.
Препараты на основе трав, содержащие зверобой, могут стимулировать обмен эстрогенов и прогестагенов.
Особые указания
Перед назначением или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез, провести общее и гинекологическое обследование с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности.
Во время лечения комбинацией дидрогестерон/эстрадиол рекомендуется периодически проводить обследование (частоту и характер исследований определяют индивидуально). Кроме того, целесообразно проводить исследование молочных желез (включая маммографию) в соответствии с принятыми нормами с учетом клинических показаний.
Факторами риска тромбозов и тромбоэмболий на фоне приема ЗГТ являются тромбоэмболические осложнения в анамнезе, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м 2) и системная красная волчанка. По поводу роли варикозного расширения вен в развитии тромбоэмболии общепринятого мнения нет.
Риск развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей может временно возрастать при длительной иммобилизации, обширных травмах или хирургических вмешательствах. В тех случаях, когда длительная иммобилизация необходима после хирургических вмешательств, следует рассмотреть возможность временного прекращения ЗГТ за 4-6 недель до операции.
При решении вопроса о ЗГТ у пациенток с рецидивирующим тромбозом глубоких вен или тромбоэмболией, получающих лечение , необходимо тщательно оценить пользу и риск ЗГТ.
Если тромбозы развиваются после начала ЗГТ, то терапию следует отменить.
Пациентка должна быть информирована о необходимости консультации врача в случае появления следующих симптомов: болезненная отечность нижних конечностей, внезапная потеря сознания, диспноэ, нарушение зрения.
После согласования с врачом пациентка должна прекратить прием препарата при появлении желтухи или ухудшении функции печени, выраженном подъеме АД, впервые выявленном мигренеподобном приступе, беременности, манифестации какого-либо противопоказания.
Имеются данные исследований, демонстрирующие незначительное увеличение частоты выявления рака молочной железы у женщин, получавших ЗГТ в течение длительного времени (более 10 лет). Вероятность диагностирования рака молочной железы увеличивается вместе с длительностью лечения и возвращается к норме через 5 лет после прекращения ЗГТ.
Пациентки, получавшие ранее ЗГТ с применением только эстрогенных препаратов, должны быть особо тщательно обследованы перед началом применения комбинации дидрогестерон/эстрадиол с целью выявления возможной гиперстимуляции эндометрия.
Прорывные маточные кровотечения и нерезко выраженные менструальноподобные кровотечения могут отмечаться в первые месяцы лечения. Если, несмотря на коррекцию дозы, подобные кровотечения не прекращаются, лечение следует отменить до установления причины кровотечения. Если кровотечение рецидивирует после периода аменореи или продолжается после отмены лечения, следует установить его этиологию.
Комбинация дидрогестерон/эстрадиол не применяется в качестве контрацептивного средства.
Применение эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определение толерантности к , исследование функций щитовидной железы и печени.
Инструкция по применению Фемостона указывает, что это комбинированное лекарственное средство используется с целью заместительной гормональной терапии у женщин при наступлении климакса или при лечении нарушений, связанных с удалением яичников. Применение препарата Фемостон 1/10 и 2/10 позволяет устранить расстройства, связанные с дефицитом половых гормонов, нормализовать общее состояние и функционирование различных органов и систем женского организма.
Фемостон 1/10 и 2/10: описание препарата
Фемостон - комбинированное двухфазное средство, содержащее аналоги женских половых гормонов (дидрогестерон и эстрадиол).
Эстрадиол полностью идентичен гормону эстрогену, который вырабатывается яичниками женщины. В период менопаузы функции яичников угасают, и возникает дефицит женских гормонов, который и восполняет эстрадиол. Его действие позволяет купировать климактерические симптомы - приливы, гипергидроз, повышенную нервозность и психоэмоциональную возбудимость, негативные изменения со стороны мочеполовой системы, провоцирующих дискомфорт во время полового акта.
Дидрогестерон - это аналог прогестерона, отвечающий за рост эндометрия во второй половине менструального цикла. В составе препарата этот гормон отвечает за устранение риска развития рака эндометрия или гиперплазии, который увеличивается на фоне приема эстрадиола.
Применение Фемостона в качестве средства заместительной терапии препятствует потере костной массы (остеопорозу) в период менопаузы и уменьшает концентрацию общего холестерина в крови.
В какой форме выпускают препарат?
- Фемостон выпускают в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
- Фемостон 1/5 Конти содержат 1мг эстрадиола и 5 мг дидрогестерона;
- Фемостон 1/10 - таблетка содержит 1 мг эстрадиола и 10мг дидрогестерона;
- Фемостон 2/10 - в таблетках активные компоненты содержатся в концентрации 2:10.
Когда назначают Фемостон?
Показания к применению всех разновидностей препарата одинаковы. Фемостон, как средство заместительной гормонотерапии предназначается для купирования климактерических изменений, вызванных наступлением менопаузы или развившихся вследствие оперативного вмешательства по удалению яичников. При этом таблетки 1/5 можно назначать только через 12 месяцев после последней менструации, а Фемостон 1/10 и 2/10 разрешены к применению через полгода после начала климактерического периода.
Еще одним показанием к применению препарата является профилактика остеопороза, развивающегося в период менопаузы.
Инструкция по применению
Фемостон Конти принимают ежедневно, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи. Лечение осуществляется в непрерывном режиме, подразумевающем употребление 1 таблетки в сутки. Пропускать прием очередной дозы нежелательно, так как увеличивается риск «прорывных» кровотечений. Если женщина забыла принять препарат в обычное время, то таблетку следует выпить при первой возможности (если прошло менее 12 часов). В противном случае пропущенную таблетку принимают на следующий день в обычное время.
- Фемостон 1/10. В первые две недели менструального цикла в одно и тоже время принимают белую таблетку, помеченную цифрой «1» . В оставшиеся дни 28- дневного цикла следует каждый день принимать серые таблетки, помеченные цифрой «2».
- Фемостон 2/10. В первой половине цикла, на протяжении 2-х недель следует каждый день принимать розовую таблетку, помеченную цифрой «1», в оставшиеся 2 недели - светло- желтые таблетки с цифрой «2».
Если у женщины менструальные циклы еще не прекратились, то лечение препаратом следует начинать в первый день цикла. Тем, у кого, последняя менструация была год назад, терапию Фемостоном можно начать в любой день.
Противопоказания
Лечение Фемостоном противопоказано при следующих состояниях:
- рак эндометрия (выявленный или предполагаемый);
- рак молочной железы (диагностированный или подозреваемый);
- нарушения мозгового кровообращения;
- порфирия;
- тромбоз глубоких вен (острый);
- тромбоэмболия легочных артерий (в анамнезе);
- острые или хронические патологии печени;
- вагинальные кровотечения неясной этиологии;
- и грудное вскармливание;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
С особой осторожностью гормонозамещающую терапию проводят пациенткам, страдающим гипертонией, мигренью, почечной недостаточностью, нарушением обмена веществ (сахарным диабетом), эндометриозом, холелитиазом, при склонности к эпилептическим припадкам, при тяжелых аутоиммунных заболеваниях (системная красная волчанка).
Побочные реакции
В целом препарат переносится пациентками хорошо, но в отдельных случаях на фоне приема Фемостона развиваются побочные реакции.
- Со стороны органов ЖКТ возникают боли в животе, метеоризм, иногда женщину преследует тошнота и случаются приступы рвоты.
- Со стороны ЦНС - приступы мигрени, головокружение, повышенная нервозность, депрессивные состояния.
Полезно знать
В редких случаях наблюдаются симптомы гемолитической анемии, венозной тромбоэмболии, возникают периферические отеки.
Со стороны мочеполовой системы отмечаются прорывные кровотечения, изменение секреции, эрозивные поражения шейки матки, боли в области таза и поясницы. Женщина может жаловаться на болезненное набухание молочных желез, дисменорею, симптомы вагинального кандидоза, увеличение массы тела.
При повышенной чувствительности к компонентам препарата развиваются аллергические реакции - высыпания на коже, зуд. В исключительных случаях фиксируется ангионевротический отек. Были случаи развития карциномы молочной железы и реакции, ведущие к невозможности дальнейшего ношения контактных линз. В единичных случаях прием медикамента может спровоцировать инсульт или инфаркт миокарда.
Активные вещества Фемостона отличаются низкой токсичностью, поэтому превышение дозировки препарата может спровоцировать лишь усиление побочных реакций (тошноты, рвоты, головокружений), что обычно не требует проведения симптоматической терапии.
Перед тем, как назначить заместительную гормонотерапию врач должен собрать полный анамнез пациентки. Кроме того, необходимо провести полноценное общее и гинекологическое обследование с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих особой осторожности при назначении Фемостона. Дополнительно, перед началом лечения пациентке рекомендуют сделать УЗИ или маммографию молочных желез.
Следует учитывать, что на фоне приема препарата возможны тромбоэмболические осложнения. К прочим факторам риска относятся нарушения обмена веществ, ожирение или хронические аутоиммунные заболевания (красная волчанка). У пациенток с рецидивирующим тромбозом и тромбоэмболией, вынужденных принимать препараты - антикоагулянты, перед назначением медикамента следует тщательно оценить возможные риски.
Если на фоне приема Фемостона появляются такие тревожные симптомы, как отеки ног, нарушение зрения, диспноэ, желтушность кожных покровов, обморочные состояния, необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом по поводу его замены и корректировки схемы дальнейшего лечения.
В первые месяцы терапии у женщины могут возникать мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения. В этом случае прием таблеток прекращают и выясняют причину кровотечений. Пациенткам, получающим гормонозаместительный препарат, следует учитывать, что при длительном приеме Фемостона (более 10 лет) увеличивается вероятность развития рака молочной железы.
Аналоги
Фемостон 1/10 и Фемостон 2/10 не имеют структурных аналогов, содержащих те же самые действующие вещества. При необходимости этот препарат можно заменить целым рядом медикаментов со сходным терапевтическим действием, направленным на нормализацию состояния женщины в климактерическом периоде. В этом списке следующие препараты:
- Артемида;
- Гормоплекс;
- Иноклим;
- Климадинон;
- Климен;
- Микрофоллин;
- Овестин;
- Ременс;
- Триаклим;
- Эстражель.
При непереносимости компонентов Фемостона или появлении побочных реакций, врач всегда может подобрать другой медикамент с аналогичным лечебным действием, который не будет вызывать негативных реакций.
Цена
Стоимость препарата в аптечной сети зависит от производителя и концентрации активных веществ. Так, средняя цена Фемостона Конти 1/5 составляет 900 рублей, Фемостона 1/10 - от 780 рублей, Фемостона 2/10 - от 800 рублей.
С учетом того, что гормонозаместительная терапия осуществляется на протяжении длительного периода, конечная стоимость лечения выливается в довольно внушительную сумму.