Рифампіцин проникає через воскову оболонку. Ріфампіцин-ферейн - офіційна інструкція із застосування

Рифампіцин порушує утворення в бактеріальній клітині РНК: зв'язується з ДНК-залежною РНК-полімеразою (бета-субодиницею), не допускаючи її приєднання до ДНК, і пригнічує транскрипцію РНК. На РНК-полімеразу людини рифампіцин не впливає. Рифампіцин ефективний проти внутрішньо- та позаклітинно розташованих мікроорганізмів, особливо проти позаклітинних збудників, які швидко розмножуються. Є дані про те, що рифампіцин блокує останню стадію формування поксвірусів, швидше за все, за рахунок порушень утворення зовнішньої оболонки.

У низьких концентраціях рифампіцин діє на Brucella spp., Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Chlamidia trachomatis, Mycobacterium leprae, Rickettsia typhi, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (включаючи і метициллін); у високих концентраціях діє деякі грамнегативні мікроорганізми (Klebsiella, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus, Neisseria gonorrhoeae, зокрема і бета - лактамазообразующие). Також рифампіцин активний проти Haemophilus influenzae (включаючи і стійких до хлорамфеніколу та ампіциліну), Bordetella pertussis, Clostridia difficile, Haemophilus ducreyi, Bacillus anthracis, Francisella tularensis, Listeria monocytogenes та Listeria monocytogenes. Рифампіцин не діє на представників сімейства Enterobacteraceae, Mycobacterium fortuitum, які неферментують грамнегативні бактерії (Stenothrophomonas spp., Acinetobacter spp., Pseudomonas spp.). У вогнищах ураження рифампіцин створює концентрації, які майже у 100 разів перевищують МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 мкг/мл).

Відносно швидко розвивається до рифампіцину стійкість збудника при проведенні монотерапії, яка обумовлена мутацією ДНК-залежної РНК-полімерази або зниженням проникнення препарату у клітину. Перехресна резистентність із іншими антибіотиками (крім препаратів групи рифаміцинів) не відзначена.

Рифампіцин повно та швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті; їжа, особливо багата жирами, на 30% знижує всмоктування рифампіцину. Після всмоктування рифампіцин швидко виділяється з жовчю та піддається кишково-печінковій рециркуляції. Біодоступність рифампіцину знижується при тривалій терапії. З білками плазми рифампіцин зв'язується на 84-91%. Максимальна концентрація рифампіцину в крові при прийомі 600 мг внутрішньо досягається через 2-2,5 години і дорівнює (у дорослих) - 7-9 мкг/мл, у дітей при прийомі 10 мг/кг - 11 мкг/мл. При внутрішньовенному введенні максимальна концентрація досягається до кінця інфузії і дорівнює 9–17,5 мкг/мл; терапевтичний рівень крові рифампіцину тримається 8 –12 годин. Об'єм розподілу, що здається, становить у дітей - 1,2 л/кг, у дорослих - 1,6 л/кг. Основна частина фракції рифампіцину, яка не пов'язана з білками плазми, добре проникає в неіонізованому вигляді в рідину та тканину (включаючи і кісткову) організму. Рифампіцин виявляється в терапевтичних концентраціях у вмісті каверн, перитонеальному та плевральному ексудаті, мокротинні, назальному секреті, слині; Найбільші концентрації створюються в нирках та печінці. Рифампіцин добре проходить усередину клітин. Через гематоенцефалічний бар'єр рифампіцин проникає лише при запаленні оболонок мозку, при туберкульозному менінгіті та спинно-мозковій рідині виявляється в концентраціях, які становлять 10–40% від таких у плазмі крові. Рифампіцин у печінці метаболізується до неактивних метаболітів (деацетилрифампінхінон, рифампінхінон та 3-формілрифампін) та фармакологічно активного 25-О-деацетилрифампіцину. Рифампіцин є сильним індуктором ферментів стінки кишечника та мікросомальних ферментів системи цитохрому Р450. Має властивості самоіндукції, прискорює свою біотрансформацію, в результаті системний кліренс прийому першої дози дорівнює 6 л/год, а при повторному прийомі зростає до 9 л/год. Період напіввиведення рифампіцину при прийомі 300 мг внутрішньо дорівнює 25 годин; 600 мг – 3–4 години, 900 мг – 5 годин; при тривалому прийомі коротшає (600 мг - 1-2 години). У хворих з порушенням функції виділення нирок період напіввиведення збільшується, якщо доза більше 600 мг; при порушеннях функціонального стану печінки відзначається підвищення вмісту рифампіцину у плазмі та збільшення періоду напіввиведення. З організму рифампіцин виводиться із сечею: у вигляді 3-формілрифампіну (7%), у вигляді 25-О-деацетилрифампіцину (15%), у незміненому вигляді (6–15%) та з жовчю у вигляді метаболітів (60–65%) . Зі збільшенням дози частка ниркового виведення підвищується. Невелика кількість рифампіцину виводиться з потом, сльозами, мокротинням, слиною та іншими рідинами, забарвлюючи їх у оранжево-червоний колір. Показано ефективність рифампіцину при терапії атипових мікобактеріозів (включаючи і у ВІЛ-інфікованих хворих) та для профілактики інфекційних хвороб, що викликаються Haemophilus influenzae типу b (Hib). Є інформація про віруліцидну дію рифампіцину на вірус сказу та придушення розвитку рабічного енцефаліту.

Показання

Усі форми туберкульозу – у складі комбінованого лікування; лепра (разом з дапсоном – мультибацилярні типи захворювання); бруцельоз – у складі комбінованого лікування з антибіотиками групи тетрациклінів (доксициклін); інфекційні хвороби, які спричинені чутливими мікроорганізмами (у разі стійкості їх до інших антибіотиків, а також у складі комбінованого протимікробного лікування); менінгококовий менінгіт (профілактика у людей, які перебували в тісному контакті з хворими на менінгококовий менінгіт; у бацилоносіїв Neisseria meningitidis).

Спосіб застосування рифампіцину та дози

Рифампіцин приймається внутрішньо, натщесерце (через 2 години після їжі або за 30-60 хвилин до їжі), запиваючи повною склянкою води, вводиться внутрішньовенно крапельно (швидкість введення становить 60-80 крапель на хвилину). Добову дозу можна розділити на 2 введення/прийоми при поганій переносимості рифампіцину. Туберкульоз: внутрішньо або внутрішньовенно (з подальшим переходом на внутрішньо): дорослі з масою тіла 50 кг і більше - по 600 мг, менше 50 кг - по 450 мг 1 раз на день 3 рази на тиждень або щодня; максимальна добова доза дорівнює 600 мг; діти: доза встановлюється залежно від віку та маси тіла, але не більше 450 мг на добу. Тривалість лікування становить 6-9-12 місяців і більше. Лепра: внутрішньо, дорослі – 600 мг, діти – 10 мг/кг 1 раз на місяць, разом із клофазіміном та дапсоном, протягом 2 років і більше. Бруцельоз: внутрішньо, дорослі - 900 мг на добу протягом 45 днів (разом з доксицикліном). Профілактика менінгококового менінгіту: внутрішньо, кожні 12 годин, дорослі – по 600 мг, діти – у разовій дозі 10 мг/кг, новонароджені – 5 мг/кг протягом 2 днів. Інші інфекції: внутрішньо, дорослі – 450–900 мг/добу, діти – 8–10 мг/кг/добу на 2–3 прийоми; внутрішньовенно протягом 7-10 днів 300-900 мг на добу.

При нетуберкульозних захворюваннях рифампіцин використовують лише при неефективності інших антибіотиків (через швидкий розвиток стійкості). Пацієнтам з порушенням функціонального стану нирок необхідні коригування доз, якщо вони перевищують 600 мг на добу. З обережністю застосовують рифампіцин у недоношених та новонароджених дітей (через вікову незрілість ферментних систем печінки), а також у виснажених хворих. Новонародженим дітям призначати рифампіцин необхідно разом із вітаміном К для профілактики кровотеч. З обережністю використовують рифампіцин у ВІЛ-інфікованих хворих, які одержують інгібітори ВІЛ-протеаз. При введенні рифампіцину внутрішньовенно пацієнтам із цукровим діабетом рекомендовано вводити на кожні 4–5 г глюкози (розчинника) 2 ОД інсуліну. При розвитку грипоподібного синдрому під час інтермітуючої схеми прийому необхідно по можливості перейти на прийом препарату щодня; при цьому дозу необхідно збільшувати поступово. З появою можливості необхідно перейти від внутрішньовенно введення до прийому внутрішньо (через ризик розвитку флебіту). При терапії рифампіцином необхідно контролювати загальний аналіз крові, функціональний стан печінки та нирок – спочатку 1 раз на 2 тижні, далі щомісяця; можливе додаткове призначення або підвищення дози глюкокортикоїдів. При профілактичному застосуванні у бацилоносіїв Neisseria meningitidis потрібний суворий медичний контроль за хворим для своєчасного виявлення симптомів хвороби (при розвитку стійкості збудника). При терапії рифампіцином необхідно уникати вживання алкоголю (збільшується ризик гепатотоксичності). Препарати ПАСК, засоби, що містять бентоніт, необхідно приймати не раніше ніж через 4 години після прийому рифампіцину. Для приготування розчину для внутрішньовенно введення кожні 0,15 г рифампіцину розчиняють в 2,5 мл води для ін'єкцій, добре струшують до повного розчинення і далі змішують з 125 мл 5% розчину глюкози. Краще переноситься постійний прийом рифампіцину, ніж інтермітуючий (2-3 рази на тиждень). При використанні у хворих, які не здатні проковтнути всю капсулу повністю, а також у дітей, можна змішувати вміст капсули з яблучним желе або пюре. Рифампіцин забарвлює кал, сечу, мокротиння, піт, слізну рідину, назальні виділення та шкіру в оранжево-червоний колір. Також рифампіцин може стійко забарвлювати м'які контактні лінзи. При лікуванні не рекомендується використовувати мікробіологічні методи визначення вмісту у сироватці крові вітаміну В12 та фолієвої кислоти.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (включаючи і до інших препаратів групи рифаміцинів), порушення функціонального стану нирок та печінки, жовтяниця (включаючи та механічну), інфекційний гепатит, який перенесено менше 1 року тому; для введення внутрішньовенно: флебіт, серцево-легенева недостатність 2 – 3 ступені, дитячий вік.

Обмеження до застосування

Алкоголізм, вік до 1 року.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Прийом рифампіцину протипоказаний у 1 триместрі вагітності. Прийом рифампіцину у 2 та 3 триместрах вагітності можливий лише за суворими показаннями і лише після зіставлення очікуваної користі для матері та можливого ризику для плода. Рифампіцин через плацентарний бар'єр проникає. У дослідженнях на тваринах було встановлено тератогенність рифампіцину. У кроликів, які отримували дози до 20 разів вище МРДЧ, були відзначені токсична дія на ембріон та порушення остеогенезу. У дослідженнях на гризунах було встановлено, що 150–250 мг/кг/добу рифампіцину спричиняють вроджені вади розвитку, в основному ущелину піднебіння та верхньої губи, а також ущелину хребта. При використанні рифампіцину в останні тижні вагітності може розвиватися кровотеча у новонародженого та післяпологова кровотеча у матері. Рифампіцин виділяється із грудним молоком. Незважаючи на те, що у людини не було зареєстровано несприятливих реакцій, на час терапії рифампіцином необхідно відмовитись від грудного вигодовування. Жінкам дітородного віку під час лікування необхідно використовувати надійну контрацепцію (зокрема і негормональну).

Побічні дії рифампіцину

Органи почуттів та нервова система:атаксія, біль голови, дезорієнтація, порушення зору; кров та система кровообігу: зниження артеріального тиску (при швидкому введенні внутрішньовенно), флебіт (при тривалому введенні внутрішньовенно), тромбо- та лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура, гостра гемолітична анемія, кровотеча;
система травлення:кандидоз порожнини рота, зниження апетиту, нудота, ерозивний гастрит, блювання, порушення травлення, діарея, біль у животі, псевдомембранозний коліт, жовтяниця, збільшення вмісту трансаміназ печінки та білірубіну в крові, ураження підшлункової залози, гепатит;
сечостатева система:гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, канальцевий некроз, порушення менструального циклу;
алергічні реакції:свербіж, висипання на шкірі, кропив'янка, набряк Квінке, лихоманка, сльозотеча, бронхоспазм, еозинофілія;
інші:м'язова слабкість, артралгія, індукція порфірії, герпес, грипоподібний синдром (при нерегулярному чи інтермітуючому лікуванні).

Взаємодія рифампіцину з іншими речовинами

Оскільки рифампіцин є потужним індуктором цитохрому Р450, можуть розвиватися потенційно небезпечні взаємодії. Рифампіцин знижує активність кортикостероїдів, непрямих антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних препаратів, протиепілептичних засобів, антиаритмічних засобів (включаючи і дизопіраміду, хінідину, мексилетину), препаратів наперстянки, дапсону, ґідантоінозів, методів фенітоїну, (включаючи і пероральні контрацептиви), теофіліну, тироксину, хлорамфеніколу, кетоконазолу, доксицикліну, ітраконазолу, циклоспорину А, тербінафіну, азатіоприну, блокаторів кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, флувастатину даних препаратів). Не приймати рифампіцин разом з нелфінавіром та індинавіром сульфатом, тому що їх плазмові концентрації значно зменшуються внаслідок прискорення метаболізму. Антациди, препарати ПАСК, що містять бентоніт, при сумісному прийомі з рифампіцином порушують його всмоктування. При сумісному використанні рифампіцину з опіатами, кетоконазолом та антихолінергічними засобами знижується біодоступність рифампіцину; котримоксазол і пробенецид підвищують концентрацію рифампіцину в крові. Спільне використання рифампіцину з піразинамідом або ізоніазидом підвищує тяжкість та частоту розвитку порушень функціонального стану печінки (при захворюваннях печінки), а також можливість розвитку нейтропенії.

Передозування

При передозуванні рифампіцином розвиваються нудота, біль у животі, блювота, жовтяниця, збільшення розмірів печінки, набряклість обличчя або періорбітальний набряк, набряк легень, судоми, затуманювання свідомості, летаргія, психічні порушення, «синдром червоної людини» (червоно-оранжеве шкіри та склер). Необхідно: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення форсованого діурезу та симптоматичного лікування.

Catad_pgroup Антимікробні (різних груп)

Ріфампіцин-Ферейн - офіційна інструкція із застосування

Реєстраційний номер:

ЛП-002348

Торгова назва:

Рифампіцин-Ферейн ®

Міжнародна непатентована назва:

рифампіцин

Лікарська форма:

капсули

Склад:

1 капсула містить:
Активна речовина:рифампіцин (у перерахунку па 100% речовина) – 150 мг.
Допоміжні речовини:кальцію стеарат – 0,9 мг, магнію гідроксикарбонату гідрат – 15 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 15 мг, лактози моногідрат – до маси вмісту капсули 300 мг.

склад капсули.
Корпус:титану діоксид - 2%, азорубін - 0,0328%. сонячний захід сонця жовтий - 0,2190 %. желатин до 100%.
Кришечка:титану діоксид - 2%, азорубін - 0,0328%. сонячний захід сонця жовтий - 0,2190%, желатин до 100%.

Опис

Тверді желатинові капсули № 1. Корпус та кришечка капсул оранжевого кольору. Вміст капсул – порошок червоно-коричневого кольору, можлива наявність білих вкраплень.

Фармакотерапевтична група:

антибіотик-рифаміцин.

Код ATX:

J04AB02

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Напівсинтетичний антибіотик широкого спектру дії, протитуберкульозний лікарський засіб 1 ряду. У низьких концентраціях має бактерицидну дію на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; у високих концентраціях – на деякі грамнегативні мікроорганізми. Характеризується високою активністю щодо Staphylococcus spp. (в т.ч. пеніцилінозатворних і багатьох штамів метициліностійких), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамнегативних коків: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. На грампозитивні бактерії діє у високих концентраціях. Активний щодо внутрішньоклітинно та позаклітинно розташованих мікроорганізмів. Пригнічує ДНК-залежну РНК-полімеразу мікроорганізмів. При монотерапії рифампіцин відносно швидко відзначається селекція резистентних до рифампіцину бактерій. Перехресна резистентність коїться з іншими антибіотиками (крім інших рифамицинов) не розвивається.

Фармакокінетика
Абсорбція – швидка, прийом їжі зменшує абсорбцію препарату. При прийомі внутрішньо натщесерце 600 мг максимальна концентрація - 10 мкг/мл. Час досягнення максимальної концентрації – 2-3 год. Зв'язок з білками плазми – 84-91 %.

Швидко розподіляється по органах та тканинах (найбільша концентрація в печінці та нирках), проникає в кісткову тканину, концентрація у слині – 20 % від плазмової. Об'єм розподілу, що здається, - 1,6 л/кг у дорослих і 1,1 л/кг - у дітей.

Через гематоенцефалічний бар'єр проникає лише у разі запалення мозкових оболонок. Проникає через плаценту (концентрація у плазмі плода - 33% від концентрації у плазмі матері) і виділяється з грудним молоком (годувані грудним молоком діти отримують не більше 1% від терапевтичної дози препарату).

Метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активного метаболіту -25-О-деацетилрифампіцину. Є аутоіндуктором – прискорює свій метаболізм у печінці, внаслідок чого системний кліренс – 6 л/год після прийому першої дози, зростає до 9 л/год після повторного прийому. При вживанні можлива також індукція та ферментів стінки кишечника.

Період напіввиведення після внутрішнього прийому 300 мг - 2,5 год, 600 мг - 3-4 год, 900 мг - 5 год. Через кілька днів повторного прийому біодоступність зменшується і період напіввиведення після багаторазового прийому 600 мг скорочується до 1-2 год.

Виводиться переважно з жовчю, 80% – у вигляді метаболіту; нирками – 20 %. Після прийому 150-900 мг препарату кількість рифампіцину, що виводиться нирками у незміненому вигляді, залежить від величини прийнятої дози та становить від 4 до 20 %.

У пацієнтів з порушеннями функції виділення нирок період напіввиведення подовжується тільки в тих випадках, коли його дози перевищують 600 мг. Виводиться при перитонеальному діалізі та при гемодіалізі. У пацієнтів з порушеннями функції печінки відзначається збільшення концентрації рифампіцину у плазмі та подовження періоду напіввиведення.

Показання до застосування:

Туберкульоз (усі форми) – у складі комбінованої терапії.

Лепра (у комбінації з дапсоном – мультибацилярні типи захворювання).

Інфекційні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами (у випадках резистентності до інших антибіотиків та у складі комбінованої протимікробної терапії; після виключення діагнозу туберкульозу та лепри).

Бруцельоз – у складі комбінованої терапії з антибіотиком групи тетрациклінів (доксицикліном).

Менінгококовий менінгіт (профілактика у осіб, які перебували в тісному контакті з хворими на менінгококовий менінгіт; у бацилоносіїв Neisseria meningitidis).

Протипоказання:

Підвищена чутливість до рифампіцину та/або інших компонентів препарату, жовтяниця, нещодавно перенесений (менше 1 року) інфекційний гепатит, хронічна ниркова недостатність, легенево-серцева недостатність ІІ-ІІІ ступеня, непереносимість лактози, недостатність лактази, Глюкозо-галактозна маль 3-х років, період лактації. Протипоказаний одночасний прийом з ритонавіром, саквінавіром, атазанавіром, дарунавіром, фосампренавіром, типрановіром.

З обережністю:порфірія.

Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування

Терапія в період вагітності (особливо в І триместрі) можлива лише за "життєвими" показаннями. При призначенні останніми тижнями вагітності може спостерігатися післяпологова кровотеча у матері та кровотеча у новонародженого. І тут призначають вітамін До.

Жінкам репродуктивного віку під час лікування слід застосовувати надійні методи контрацепції (пероральні гормональні контрацептиви та додаткові негормональні методи контрацепції).

Спосіб застосування та дози

Приймають внутрішньо, натще (за 0.5-1 годину до їди).

При лікуванні туберкульозу середня добова доза для дорослих становить 450 мг один раз на день. У хворих (особливо під час загострення) з масою тіла більше 50 кг добова доза може бути збільшена до 600 мг. Середня добова доза для дітей віком від 3 років 10 мг/кг (але не більше 450 мг на добу) 1 раз на день. При поганій переносимості рифампіцину добову дозу можна розділити на 2 прийоми.

Монотерапія туберкульозу рифампіцином часто супроводжується розвитком стійкості збудника до антибіотика, тому його слід призначати у поєднанні з іншими протитуберкульозними засобами (стрептоміцином, ізоніазидом, етамбутолом та ін.), до яких збережено чутливість мікобактерій туберкульозу.

При лепрі застосовують рифампіцин за такими схемами:

а) добову дозу 300-450 мг вводять один прийом; при поганій переносимості – у 2 прийоми. Тривалість лікування – 3-6 місяців. Курси повторюють із інтервалом 1 місяць;
б) на тлі комбінованої терапії призначають добову дозу 450 мг на 2-3 прийоми протягом 2-3 тижнів з інтервалом 2-3 місяці протягом 1 року - 2 років або в тій же дозі 2-3 рази на 1 тиждень протягом 6 місяців.

Лікування проводять комплексно з імуностимулюючими засобами.

Для лікування мультибацилярних типів лепри (лепроматозного та прикордонного) дорослим – 600 мг 1 раз на місяць у комбінації з дапсоном (100 мг 1 раз на добу). Мінімальна тривалість лікування – 2 роки.

Для лікування паусибацилярних типів лепри (туберкулоїдного та прикордонного туберкулоїдного) дорослим – 600 мг 1 раз на місяць, у комбінації з дапсоном – 100 мг (1-2 мг/кг) 1 раз на добу. Тривалість лікування – 6 місяців.

Для лікування інфекційних захворювань, викликаних чутливими мікроорганізмами (у випадках резистентності до інших антибіотиків та у складі комбінованої протимікробної терапії; після виключення діагнозу туберкульозу та лепри), призначають у комбінації з іншими протимікробними засобами. Добова доза 600-1200 мг, для дітей віком від 3 років 10-20 мг/кг. Кратність прийому 2 рази на день.

Для лікування бруцельозу – 900 мг/добу одноразово, вранці натще, у комбінації з доксицикліном протягом 45 днів.

Для профілактики менінгококового менінгіту – 2 рази на добу кожні 12 годин протягом 2 діб. Разові дози для дорослих – 600 мг. для дітей віком від 3 років 10 мг/кг.

Побічна дія

З боку травної системи:нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, ерозивний гастрит, псевдомембранозний коліт; підвищення активності "печінкових" трансаміназ, лужної фосфатази у сироватці крові, гіпербілірубінемія, гепатит, гострий панкреатит.

З боку серцево-судинної системи:тромбоцитопенічна пурпура, тромбопенія та лейкопенія, кровотеча, гостра гемолітична анемія.

З боку центральної нервової системи:біль голови, зниження гостроти зору, атаксія, дезорієнтація.

З боку сечовидільної системи:нефронекрозу, інтерстиціальний нефрит.

Алергічні реакції:кропив'янка, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, артралгія, лихоманка.

Інші:лейкопенія, дисменорея, індукція порфірії, міастенія, гіперурикемія, загострення подагри.

При нерегулярному прийомі або відновленні лікування після перерви можливі грипоподібний синдром (лихоманка, озноб, головний біль, запаморочення, міалгія), шкірні реакції, гемолітична анемія, тромбоцитопенічна пурпура, гостра ниркова недостатність.

Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід негайно повідомити про це лікаря.

Передозування

Симптоми:нудота, блювання, біль у животі, збільшення печінки, жовтяниця, періорбітальний набряк або набряклість липа, «синдром червоної людини» (червоно-оранжеве забарвлення шкіри, слизових оболонок та склер)», набряк легень, летаргія, сплутаність свідомості, судоми.

Лікування:симптоматичне; промивання шлунка; прийом активованого вугілля; форсований діурез.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Снижает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств, гормональных контрацептивов, сердечных гликозидов, антиаритмических лекарственных средств (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола , циклоспорину, азатіоприну, бета-адреноблокаторів, блокаторів повільних кальцієвих каналів, еналаприлу, циметидину (рифампіцин викликає індукцію ізоферментів цитохрому Р450, прискорюючи їх метаболізм),

Котримоксазол (сульфаметоксазол+триметоприм) збільшує концентрацію рифампіцину в крові. При одночасному застосуванні рифампнцину (600 мг/добу), ритонавіру (100 мг 2 рази на добу) та саквінавіру (1000 мг), можливий розвиток тяжкої гепатотоксичності. При сумісному застосуванні рифампіцин значно зменшує плазмові концентрації атазанавіру, дарунавіру, фосампренавіру, саквінавіру та типранавіру, що може призвести до зниження противірусної активності.

Рифампіцин прискорює метаболізм деяких трициклічних антидепресантів, гіполіпідемічних препаратів (симвастатин та ін), антималярійних препаратів (мефлохін та ін), цитостатиків (тамоксифен та ін).

Антациди, наркотичні анальгетики, антихолінергічні лікарські засоби та кетоконазол знижують (у разі одночасного прийому внутрішньо) біодоступність рифампіцину.

Ізоніазид та/або піразинамід підвищують частоту та тяжкість порушень функції печінки більшою мірою, ніж при призначенні одного рифампіцину у хворих з попереднім захворюванням печінки.

Препарати пара-аміносаліцилату натрію слід призначати не раніше ніж через 4 години після прийому препарату, т.к. можливе порушення абсорбції

особливі вказівки

При вагітності препарат призначають лише за "життєвими" показаннями.

Жінкам дітородного віку під час лікування слід застосовувати надійні методи контрацепції (пероральні гормональні контрацептиви та додаткові негормональні методи контрацепції). Можливий хибно-позитивний результат при імунологічному визначенні опіатів у сечі. Слід враховувати, що рифампіцин взаємодіє з контрастними препаратами, які застосовують при холецистографії. Під впливом можуть спотворюватися результати рентгенологічних досліджень.

На фоні лікування шкіра, мокротиння, піт, кал, слізна рідина, сеча набувають оранжево-червоного кольору. Може стійко забарвлювати м'які контактні лінзи.

Для запобігання розвитку резистентності мікроорганізмів необхідно застосовувати у комбінації з іншими протимікробними лікарськими засобами.

У разі розвитку грипоподібного синдрому, не ускладненого тромбоцитопенією, гемолітичною анемією, бронхоспазмом, задишкою, шоком та нирковою недостатністю, у хворих, які отримують препарат за інтермітуючою схемою, слід розглянути можливість переходу на щоденний прийом. У цих випадках дозу збільшують повільно: першого дня призначають 75-150 мг, а потрібної терапевтичної дози досягають за 3-4 дні. У разі, якщо зазначені вище серйозні ускладнення, рифампіцин скасовують. Необхідно контролювати функцію нирок; можливе додаткове призначення глюкокортикостероїдів.

У разі профілактичного застосування у бацилоносіїв менінгококу необхідний суворий контроль за пацієнтами для того, щоб своєчасно виявити симптоми захворювання у разі виникнення резистентності до рифамніцину.

При тривалому застосуванні показаний систематичний контроль картини периферичної крові та функції печінки. У період лікування не можна застосовувати мікробіологічні методи визначення концентрації фолієвої кислоти та вітаміну В12 у сироватці крові. При появі ознак токсичного гепатиту препарат скасовують.

Відомості про можливий вплив лікарського препарату для медичного застосування на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
Препарат може викликати головний біль та зниження гостроти зору, потрібна обережність при керуванні транспортом, під час роботи з механізмами.

Форма випуску:

Капсули 150мг.
По 10 капсул поміщають у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та гнучкої упаковки на основі алюмінієвої фольги для лікарських препаратів.

По 10, 20, 30, 50, 100 капсул поміщають у банки полімерні з кришками, що нагвинчуються.

Банку або 1, 2, 3, 5,10 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.

Упаковка для стаціонарів.
По 50, 100, 150, 200, 300, 500 контурних коміркових упаковок разом з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у коробку з гофрованого картону,

По 100, 500, 1000 капсул поміщають у банки полімерні з кришками, що нагвинчуються.

По 4, 6, 10, 12 банок разом з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у коробку з гофрованого картону.

Термін придатності

4 роки.
Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

У сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Умови відпустки з аптек:

За рецептом лікаря.

Найменування, адреса виробника лікарського препарату та адреса місця виробництва лікарського препарату

ЗАТ «Бринцалов-А»
Юридична адреса: Росія. 117105. м. Москва, вул. Нагатинська, б. 1
Адреса виробництва: Росія, 142530, Московська обл., м, Електрогорськ. проїзд Мечникова, б. 1

Дякую

Сайт надає довідкову інформацію виключно для ознайомлення. Діагностику та лікування захворювань потрібно проходити під наглядом фахівця. Усі препарати мають протипоказання. Консультація фахівця є обов'язковою!

Антибіотик Рифампіцин

Рифампіцин – антибіотик(напівсинтетичний), похідний від рифаміцину. Спектр його дії дуже широкий: препарат виявляє активність у невисоких концентраціях проти збудників туберкульозу, лепри, бруцельозу, проти золотистого стафілококу, хламідії, легіонелли, збудника висипного тифу та стрептококів.

У високих дозах Рифампіцин діє на менінгококи та гонококи, клебсієлу та кишкову паличку, протей, збудника кашлюку, бацили сибірки та туляремії. На цих збудників він діє навіть при їх стійкості до інших лікарських засобів (наприклад, туберкульозну паличку, стійку до Стрептоміцину, Ізоніазиду і ПАСКу, або Параамінобензойної кислоти).

У спинномозкову рідину через гематоенцефалічний бар'єр Рифампіцин проникає тільки при менінгіті.

У нирках та печінці відзначається найбільша концентрація лікарського засобу.

Виділяється з організму із сечею та калом. У невеликій кількості виділяється зі сльозами, мокротинням, потім грудним молоком, забарвлюючи їх при цьому в червонувато-оранжевий колір.

Антибіотик має вигляд кристалічного порошку червоно-цегляного кольору. У воді практично не розчиняється, погано розчиняється у спирті. Чутливий до впливу світла, кисню та вологи.

Форми випуску

Пігулки по 150, 300, 450, 600 мг по 30-100 шт. в упаковці;
Капсули по 150, 300, 450, 600 мг 20, 30, 100 шт. в упаковці;
Капсули для дітей по 50 мг – 30 шт. в упаковці;
Порошок для виготовлення розчину для внутрішньовенного введення в ампулах по 150 мг – 10 ампул в упаковці;
Вушні краплі з ріфампіцином Отофа (в 1 мл - 26 мг ріфампіцину) - у флакончиках по 10 мл.

Свічки з ріфампіцином можуть бути приготовлені в аптеці за рецептом лікаря; Фабричним способом супозиторії не випускаються.

Інструкція із застосування Рифампіцину

Показання до застосування

Туберкульоз будь-якої локалізації та форми (у поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами);
різні форми лепри (прокази);
інфекції органів дихання (пневмонії, бронхіти);
менінгококова інфекція (лікування менінгококового менінгіту, бактеріоносійства менінгокока та профілактика для контактних);
гонорея;
інфекції жовчних шляхів (холецистити);
інфекції нирок та сечовивідних шляхів (пієлонефрити);
запалення вух (отити);
бруцельоз;
з метою профілактики туберкульозу у ВІЛ-інфікованих пацієнтів при зниженні показників імунограми;
профілактика сказу (у прихованому періоді, після укусу тварини).

Протипоказання

індивідуальна непереносимість (у тому числі інших похідних рифаміцину);
жовтяниця (інфекційний гепатит та механічна жовтяниця);
вагітність;
дитячий немовлятний вік.

Для внутрішньовенного введення ріфампіцину протипоказаннями є:

флебіт (запалення вен);
легенево-серцева недостатність ІІ-ІІІ ст.;
дитячий вік.

Побічні дії

З боку органів травлення: зниження апетиту, біль у животі, блювання, нудота, пронос; ерозивний гастрит; псевдомембранозний коліт; молочниця ротової порожнини; гепатит із підвищенням активності печінкових ферментів та рівня білірубіну; запалення підшлункової залози (панкреатит).
З боку нервової системи: головні болі, порушення зору, атаксія (порушення ходи) та дезорієнтація у просторі.
З боку серцево-судинної системи: зниження кров'яного тиску (при перевищенні швидкості введення препарату у вену); флебіт (запалення вен) при тривалому курсі внутрішньовенного вливання препарату.
З боку крові та органів кровотворення: зниження числа тромбоцитів; зниження числа білих кров'яних тілець у крові (лейкопенія); гемолітична анемія (малакровість за рахунок руйнування еритроцитів); кровотечі; тромбоцитопенічна пурпура (крововиливи на шкірі за рахунок зниження числа тромбоцитів).
З боку сечостатевої системи: запалення нирок, порушення менструального циклу, гостра ниркова недостатність.
Алергічні реакції: висипання за типом кропив'янки, свербіж шкіри, бронхоспазм, сльозотеча; підвищення кількості еозинофілів у крові; підвищення температури; набряк підшкірної клітковини та шкіри.
Інші ефекти:біль у суглобах, м'язова слабкість, грипоподібний синдром, герпетичні висипання. Рифампіцин може забарвлювати в червоно-жовтогарячий колір виділення організму (сечу, слину, сльози, мокротиння, носовий слиз) та м'які контактні лінзи.

Ризик виникнення побічних реакцій зростає при одночасному застосуванні ріфампіцину з ізоніазидом та іншими препаратами з токсичною дією на печінку; за наявності алкоголізму у пацієнта; при тривалому застосуванні.

Лікування ріфампіцином

Як застосовувати ріфампіцин?
Рифампіцин може застосовуватися внутрішньо та вводитися внутрішньовенно. Всередину приймають таблетки чи капсули за 30-60 хв. до їди.

Для внутрішньовенного введення готують розчин: ампулу з порошком вводиться вода для ін'єкцій (2,5 мл); ампулу струшують до повного розчинення порошку; отриманий розчин з ампули вводять у 125 мл 5% розчину глюкози. Швидкість введення препарату у вену – 60-80 крапель за 1 хв.

Свічки (ректальні супозиторії) з ріфампіцином вводять на ніч у пряму кишку.

Вушні краплі Отофа закопують у вухо (у положенні пацієнта сидячи), злегка відтягнувши для цього вушну раковину вгору та взад. Флакон із краплями перед закопуванням слід погріти в руці.

Рифампіцин може вводитися у вигляді інгаляції та внутрішньо порожнини (в каверну або в плевральну порожнину).

Нерідко ріфампіцин застосовується у вигляді компресів або мазі в суміші з димексидом (див. пункт 6).

Спосіб запровадження препарату визначає лікар. Щоденний прийом препарату переноситься пацієнтами легше, ніж уривчастий режим прийому (2-3 дні на тиждень). При розвитку побічного явища у вигляді грипоподібного синдрому переходять на щоденний прийом (доза поступово збільшується). Внутрішньовенне введення за першої можливості слід замінити внутрішнім прийомом (через ризик розвитку флебіту).

Під час лікування ріфампіцином необхідно виключити вживання алкоголю. У разі необхідності застосування антацидів (препаратів, що знижують кислотність вмісту шлунка), а також ПАСКа слід приймати ці ліки після ріфампіцину через 4 і більше годин.

При тривалому застосуванні ріфампіцину слід проводити лабораторний контроль функції печінки та нирок (на першому місяці 2 рази, потім 1 р. на місяць).

Жінки у дітородному віці, які отримують курс лікування ріфампіцином, повинні застосовувати надійну негормональну контрацепцію на весь період лікування.

Компреси з Ріфампіцину з Димексидом

Багато пацієнтів запитують, як зробити компрес із Ріфампіцину з Димексидом; тому розглядаємо це питання докладно.

Дімексид – препарат для зовнішнього застосування, що має протизапальну, антисептичну та знеболювальну дію. Він здатний розчиняти і вводити глибоко в тканини багато лікарських засобів (Рифампіцин у тому числі). Дімексид, крім того, підвищує чутливість збудників до антибактеріальних препаратів (у тому числі до ріфампіцину).

Випускається препарат у вигляді концентрату для приготування розчину. Зазвичай дімексид застосовується у вигляді 20-25-30% розчину (тобто розбавлений водою у співвідношеннях 1:3 – 1:4 – 1:5).

Для компресу до розведеного розчину Димексиду додають приготований з ампули розчин ріфампіцину (дозу призначає лікар), змочують марлеву серветку, злегка віджимають її і накладають на вказану лікарем ділянку. Зверху серветку накривають поліетиленовою плівкою та фіксують компрес бинтом. Компрес накладають на 20-30 хв. 1 раз на добу.

Перед застосуванням таких компресів слід перевірити чутливість до димексиду. Для цього змочують у розчині препарату ватний тампон та наносять його на шкіру. Поява почервоніння і вираженого свербежу вказують на підвищену чутливість до препарату і, отже, накладення компресу слід скасувати.

Оскільки і ріфампіцин, і дімексид мають власні протипоказання, лікування компресами повинно проводитися тільки за призначенням лікаря. З обережністю треба застосовувати компреси з Димексидом дітям та старим, а також різко ослабленим хворим.
, бета-адреноблокаторів, лейкопенії

Аналоги Ріфампіцину

Синоніми Рифампіцину (містять ту ж діючу речовину):

Бенеміцин;
Ріпампін;
Рифадін;
Рімактан;
Рифамор;
Тубоцин;
ріфалдазін;
Рифорал;
Тибініл;
Ріламізін;
Рифодекс;
Тибіцин;
Рифогал;
Ріфарен;
Рімпін;
Еремфат-600;
Рифампіцин-Ферейн;
Рифалдін;
Рифампін;
Римпацин;
Рисіма;
Рифампіцин-М.Дж.

Подібні до дії препарати (аналоги): Циклосерин, Трикокс, Капреоміцин, Флоріміцин сульфат.

Латинська назва: Rifampicinum
Код АТХ: J04AB
Діюча речовина:Рифампіцин
Виробник:Сянген Корпорейшен (Китай), Синтез
АКО, Фармасинтез, КрасФарма (РФ), Байєр АГ (Німеччина),
Вейв Інтернейшенл (Індія)
Умови відпустки з аптеки:За рецептом

Рифампіцин є напівсинтетичним антибіотиком, що є похідним від природної речовини — рифаміцин. Це порошок цегляно-червоного кольору, кристалічного типу, що не має запаху. Фармакологічні властивості припускають легку розчинність у метиловому спирті та атилацетаті, слабку або часткову розчинність у формаміді та етиловому спирті. Чи не розчинний у воді. Відчутно реагує на кисень, світло та вологість, що є у повітрі.

Механізм роботи антибіотика є протилепрозним, бактерицидним та антибактеріальним з широким профілем дії, застосовується при туберкульозі всіх можливих форм складності та простатиту. Впливає на грамнегативні та грампозитивні коки – стафілококи, ганакоко. Пригнічує ДНК-залежну РНК-полімеразу різних мікроорганізмів. Стійкість до ліків розвивається інтенсивно. Перехресної залежності від інших препаратів від туберкульозу не виявлено.

Показання до застосування

Через свою широку спрямованість, механізм роботи антибіотика дозволяє ефективно боротися і проводити профілактику таких недуг, як:

Захворювання, що викликали мікроорганізми особливо чутливі до основних дій рифампіцину – багатосталі стафілококи.
Пневмонія
Пієлонефрит
Лепра
Носіння менінгокока
Остеомієліт
Усі відомі види туберкульозу, будь-якої локалізації
Простатить.

Склад препарату

в ампулах дозою 150, 300 та 600 мг рифампіцин є діючою речовиною. Додатковими компонентами є сульфіт натрію та аскорбінова кислота. Кожна капсула містить 150 чи 300 мг активного компонента.

Лікувальні властивості

Препарат ефективно впливає на мікроорганізми, що живуть усередині та зовні клітин. Активно діє щодо бактерій, які розташовуються на поверхні клітинної мембрани та є основною причиною туберкульозу.

Механізм дії дозволяє руйнувати синтез РНК у клітині бактерії, перешкоджаючи її приєднанню до ДНК, цим інгібуючи її транскрипцію. Причому на РНК-полімеразу людини ліки ніяк не впливають.

У зв'язку з тим, що активні речовини антибіотика не дають утворюватися зовнішній оболонці проксовірусів, блокування розмноження цих мікроорганізмів відбувається на останній стадії їх розвитку. Особливо відчутним є ефект при боротьбі з гострою формою легеневого туберкульозу.

Рифампіцинові свічки є дуже ефективним засобом при лікуванні та профілактиці простатиту завдяки своїм високим проникаючим здібностям. Рифампіцин може за досить короткий час і за допомогою малих доз потрапити до тканини простати та підвищити захисні здібності організму. Призначення свічок на основі рифампіцину при простатиті показано, якщо захворювання набуло обтяженої форми туберкульозу простати.

Відзначено ефективність лікування рифампіцином при атиповому мікобактеріозі, навіть у пацієнтів із позитивним ВІЛ. Віруліцидно антибіотик діє такий вірус як сказ і перешкоджає розвитку енцефаліту рабичної форми.

Механізм дії таблеток і свічок такий, що вони повністю і досить швидко всмоктуються із шлунково-кишкового тракту, виводяться з жовчю та рицеркулюються печінкою та кишечником. Вміст у крові у дорослих після прийняття дози препарату в 300 мг досягається позначки 6-8 мкг/мл через 2-3 години, у дітей 10-11.5 мкг/мл.

Якщо не відбувалося іонізації плазми та її зв'язку з білками, то частина її відмінно проникає у будь-яку тканину та рідину організму людини. Максимальна доза ліків концентрується у печінці та нирках. Організм повністю очищається через 8-11 годин. Виділяється жовч у метаболічному вигляді та сеча у звичайному вигляді. Незначна частина виводиться у формі сліз, слини та поту, забарвлена в яскраво-жовтогарячий або червоний колір.

Форми випуску

Антибактеріальні свічки від простатиту готуються в аптеці за рецептом лікаря. Свічок, приготовлених фабричним способом, у продажу немає.
Капсули, які мають дозування за 50, 150, 300, 450 мг. Картонна упаковка з блістерами всередині та інструкцією. Упаковки бувають по 10, 20 та 30 капсул. Ціна від 30 рублів за 20 шт.
Для виготовлення ін'єкцій використовується ліофілізат - пористий порошок, що випускається в ампулах по 150 мг, кількістю в одній упаковці 10 ампул. Ціна від 400 рублів.

Спосіб застосування та дозування

Лікування Рифампіцином має різне дозування та умови застосування:

При деструктивній формі туберкульозу легень, при гострих гнійно-запальних процесах в організмі, а також для створення максимальної кількості препарату в крові у хворого за мінімальний термін прийнято призначати ін'єкції внутрішньовенно – краплинно. Добова доза для дорослої людини становитиме – 0.45 г, а при тяжких захворюваннях концентрація ліків вводиться одночасно може збільшитися до 0.6 г. Тривалість прийому розраховується в залежності від складності перебігу хвороби і триває в середньому до 1 місяця з подальшим переходом на прийняття антибіотика у вигляді капсул або таблеток.
При туберкульозах різних видів та хребетних ураженнях з вираженою неврологічною домінантою призначають антибіотик перорально внутрішньо за півгодини до їди. Для дорослого вагою менше 50 кг – 300 мг/добу, з вагою понад 50 кг – до 600 мг/добу. Для дітей та новонароджених такий показник становитиме – 10-20 мг/добу. Максимальна доза антибіотика на добу не повинна перевищувати 600 мг. Лікування триває в середньому 9 місяців. Ліки застосовується щодня, у початкові 2 місяці поруч із споживанням ізоніазиду, этамбутола і пиразинамида. Інші 7 місяців у поєднанні з ізоніазидом.
Застосовується також внутрішньопорожнинний спосіб введення препарату в осередок ураження. Кількість препарату при одноразовому введенні становить дозу – 125-300 мг. Такий спосіб є найбільш прийнятним при вагітності пацієнтки.
Рифампіцин у складі свічок, спрямованих на лікування простатиту, позитивно впливає на стінки судин простати, знімаючи їх спазм, усуваючи больовий синдром. Використання рекомендовано щодня, на ніч шляхом введення у пряму кишку. Застосовувати слід відповідно до інструкції вибраного антибіотика.

Вагітність та грудне годування

При призначенні препарату на останніх термінах вагітності слід брати до уваги ризик збільшення кровотеч у матері та дитини у післяпологовий період.

Перед призначенням цих ліків вагітною варто зважити ризики для організму та користь від ліків.

У зв'язку з тим, що препарат частково здатний виводитися з грудним молоком, варто відмовитися на час лікування від годування дитини груддю.

Протипоказання

Виступити проти призначення ріфампіцину можуть такі фактори як:

Індивідуальна чутливість та непереносимість препарату та рифаміцину
Жовтяниця та запальний гепатит, перенесений менше року тому
Гостро виражена диструктивна робота нирок
Не можна вводити внутрішньовенно при легенево-серцевій недостатності, а також при флебіті
Останній триместр вагітності.

Побічні ефекти

Нудота, погіршення зору, головний біль, канальцевий некроз, збільшення артралгії, зниження апетиту і, різні алергічні реакції, і набряк Квінке.

Передозування

Затуманена свідомість, набряки, летаргічні прояви та порушення психіки, судоми, сильний біль у животі, збільшення розмірів печінки і як результат – жовтяниця. Передозування може виникнути внаслідок недотримання інструкції та призначень лікаря.

При прояві цих симптомів необхідно оперативно провести заходи щодо промивання шлунка, терапію, що відповідає симптомам отруєння та повну відмову від препаратів цієї групи.

Взаємодія з іншими ліками

Внаслідок прийому препарату індукуються системи печінки, що відповідають за ферментацію. Прискорюється обмін речовин, тому знижується:

Активна діяльність антикоагулянтів
Рівень дії ліків від діабету
Надійність контрацепції на основі гормонів
Продуктивна діяльність кортикостероїдів (глюкокортикоїдів — гормонів, що утворюються в корі надниркових залоз).

Послаблює лікувальні властивості:

Наперстянки
Хінідіна
Антиаритмічні ЛЗ
Бета-адреноблокатори.

Щоб уникнути підвищення опірності мікроорганізмів, необхідно споживати препарат у поєднанні з іншими протимікробними засобами.

Умови та термін зберігання

Зберігати в темному місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 25С.

Аналоги

Серед популярних свічок від простатиту на основі рифампіцину рекомендуються свічки від простатиту з тіотріазоліном та папаверином.

Тіатріозолін

Виробник : ЗАТ «Лекхім-Харків» Україна

Ціна: 686 р.

Опис: Протиішемічний, мембраностабілізуючий препарат, що виконує функцію потужного антиоксиданту. Збільшує роботу жовчного міхура, стимулює виведення жовчі та нормалізує її хімічний склад.

Плюси:

Чинить позитивну дію на всю гладку мускулатуру
Ефективно знімає больові відчуття
Поліпшують приплив крові до простати.

Мінуси:

Не можна приймати препарат за будь-яких порушень функції нирок
Вводити необхідно лише у лежачому положенні.

Фарбутин

Виробник: ФАРМАСИНТЕЗ, ВАТ (Іркутськ)

Ціна: 1146 р.

Опис: Антибіотик, частково синтетичний, багатосторонньої дії. Належить до групи рифаміцину. Здійснює дію бактерицидного характеру. Знижує утворення бактерій РНК.

Плюси:

Повністю піддається метаболізму печінки.
Високий рівень зв'язування з білками плазми.

Мінуси:

Послаблює дію протигрибкових ліків.

Макокс

Виробник: Санофі-Авентіс С.П.А. (Росія)

Ціна: 334 нар.

Опис: антибіотик великого кола дії, протитуберкульозний та антисептичний засіб.

Плюси:

Можливе застосування у дітей та новонароджених
Високий рівень всмоктування шлунково-кишковим трактом
Не розвивається перехресна стійкість разом із прийомом інших антибіотиків.

Мінуси:

Високий ризик виникнення алергічних реакцій на препарат
При довгостроковому лікуванні можливий розвиток флебіту.

Інструкція

з медичного застосування лікарського засобу

РИФАМПІЦИН

Торгова назва

Рифампіцин

Міжнародна непатентована назва

Рифампіцин

Лікарська форма

Порошок ліофілізований 0,15 г для приготування розчину для внутрішньовенного введення.

склад

Склад на одну ампулу

активна речовина -рифампіцин (у перерахунку на 100% речовину) - 0.15 г, допоміжні речовини -кислота аскорбінова, натрію сульфіт безводний

Опис

Ліофілізований порошок або пориста маса червонувато-коричневого або коричнево-червоного кольору, без запаху. Чутливий до впливу світла, вологи та повітря

Фармакотерапевтична група

Протитуберкульозні препарати. Антибактеріальні препарати.

Код АТС J04AB02

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Абсорбція – швидка, прийом їжі зменшує абсорбцію препарату. При прийомі внутрішньо натщесерце 600 мг, максимальна концентрація в крові – 10 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації у крові – 2 – 3 год. Зв'язок з білками плазми – 84 – 91 %.

Швидко розподіляється по органах та тканинах (найбільша концентрація в печінці та нирках), проникає в кісткову тканину, концентрація у слині – 20 % від плазмової. Об'єм розподілу, що здається, - 1.6 л/кг у дорослих і 1.1 л/кг - у дітей.

Метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активного метаболіту – 25-О-деацетилрифампіцину. Є аутоіндуктором – прискорює свій метаболізм у печінці, внаслідок чого кліренс креатиніну – 6 л/год після прийому першої дози, зростає до 9 л/год після повторного прийому. При вживанні можлива також індукція та ферментів стінки кишечника.

Період напіввиведення препарату (Т 1/2) після внутрішнього прийому 300 мг - 2.5 год, 600 мг 3 - 4 год, 900 мг - 5 год. Через кілька днів повторного прийому біодоступність зменшується, і Т 1/2 після багаторазового прийому 600 мг скорочується до 1 – 2 год.

Виводиться переважно з жовчю, 80% - у вигляді метаболіту; нирками – 20 %. Після прийому 150 – 900 мг препарату кількість рифампіцину, що виводиться нирками у незміненому вигляді, залежить від величини прийнятої дози та становить 4 – 20 %.

У пацієнтів з порушеннями функції виділення нирок Т 1/2 подовжується тільки в тих випадках, коли його дози перевищують 600 мг. Виводиться при перитонеальному діалізі та при гемодіалізі. У пацієнтів з порушеннями функції печінки відзначається збільшення концентрації рифампіцину у плазмі та подовження Т 1/2.

Фармакодинаміка

Напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, протитуберкульозний лікарський засіб першого ряду. У низьких концентраціях має бактерицидну дію на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; у високих концентраціях – на деякі грамнегативні мікроорганізми. Характеризується високою активністю щодо Staphylococcus spp. (в т. ч. пеніцилінозатворних та багатьох штамів метицилінрезистентних), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамнегативних коків: менінгококів, гонококів. На грампозитивні бактерії діє у високих концентраціях. Активний щодо внутрішньоклітинно та позаклітинно розташованих мікроорганізмів. Селективно пригнічує ДНК-залежну РНК-полімеразу чутливих мікроорганізмів. При монотерапії препаратом відносно швидко відзначається селекція резистентних до рифампіцину бактерій. Перехресна резистентність коїться з іншими антибіотиками (крім інших рифампіцинів) не розвивається

Показання до застосування

Туберкульоз.

Спосіб застосування та дози

Парентерально – внутрішньовенно крапельно.

Внутрішньовенно - при гостропрогресуючих та поширених формах деструктивного туберкульозу легень, тяжких гнійно-септичних процесах, при необхідності швидкого створення високих концентрацій препарату в крові та в осередку інфекції, у випадках, коли прийом препарату внутрішньо утруднений або погано переноситься хворими.

Рифампіцин вводиться внутрішньовенно 300 мг при вазі 30 – 39 кг, 450 мг – при вазі 40 – 54 кг, 600 мг – при вазі 55 – 69 кг, 750 мг – при вазі 70 кг.

Добова доза вводиться один прийом. Тривалість внутрішньовенного введення залежить від переносимості та становить 1 міс та більше (з наступним переходом на пероральний прийом).

Препарат застосовується в комплексі з ізоніазидом, піразинамідом, стрептоміцином та етамбутолом в інтенсивній фазі лікування.

Для приготування розчину для введення ліофілізату (600 мг рифампіцину) розчиняють в 10 мл води для ін'єкцій, енергійно струшують до повного розчинення; одержаний розчин змішують з 500 мл 5% розчину декстрози.

Швидкість введення – 60-80 кап/хв

Побічні дії

Нудота, блювання, діарея

Зниження апетиту

Ерозивний гастрит

Псевдомембранозний ентероколіт

Підвищення активності "печінкових" трансаміназ у сироватці крові - гіпербілірубінемія

Гепатит

Кропивниця

Еозінофілія

Ангіоневротичний набряк

Бронхоспазм

Артралгія

Лихоманка

Головний біль

Зниження гостроти зору

Атаксія

Дезорієнтація

Нефронекроз

Інтерстиціальний нефрит

Лейкопенія

Дисменорея

Індукція порфірії

Міастенія

Гіперурикемія

Загострення подагри

Грипоподібний синдром (лихоманка, озноб, головний біль, запаморочення, міалгія)

Шкірні реакції

Гемолітична анемія

Тромбоцитопенічна пурпура

Гостра ниркова недостатність.

Протипоказання

Гіперчутливість

Жовтяниця

Інфекційний гепатит, нещодавно перенесений (менше 1 року)

Період лактації

Хронічна ниркова недостатність

Тяжка легенево-серцева недостатність

Дитячий та підлітковий вік до 18 років.

Лікарські взаємодії

Знижує активність пероральних антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, гормональних контрацептивів, препаратів наперстянки, антиаритмічних лікарських засобів (дизопірамід, пірменол, хінідин, мексилетин, токаїнід), глюкокортикостероїдів, дапсону, феніно, фені, кетоконазолу, ітраконазолу, циклоспорину А, азатіоприну, бета-адреноблокаторів, блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, еналаприлу, циметидину (рифампіцин викликає індукцію деяких ферментних систем печінки, прискорює метаболізм). Антациди, опіати, антихолінергічні лікарські засоби та кетоконазол знижують (у разі одночасного прийому внутрішньо) біодоступність рифампіцину. Ізоніазид та/або піразинамід підвищують частоту та тяжкість порушень функції печінки більшою мірою, ніж при призначенні одного рифампіцину, у хворих з попереднім захворюванням печінки. Препарати ПАСК, що містять бентоніт (алюмінію гідросилікат), слід призначати не раніше ніж через 4 години після прийому препарату, т.к. можливе порушення абсорбції.

особливі вказівки

внутрішньовенну інфузію проводять під контролем артеріального тиску; при тривалому введенні можливий розвиток флебіту.

У разі розвитку грипоподібного синдрому, не ускладненого тромбоцитопенією, гемолітичною анемією, бронхоспазмом, задишкою, шоком та нирковою недостатністю, у хворих, які отримують препарат за інтермітуючою схемою, слід розглянути можливість переходу на щоденний прийом. У цих випадках дозу збільшують повільно: першого дня призначають 75-150 мг, а потрібної терапевтичної дози досягають за 3-4 дні. Якщо зазначені вище серйозні ускладнення, рифампіцин скасовують. Необхідно контролювати функцію нирок; можливе додаткове призначення кортикостероїдів.

При розвитку тромбоцитопенії, пурпури, гемолітичної анемії, анафілактичного шоку та інших серйозних небажаних побічних реакцій лікування рифампіцином припиняють.

Вагітність та лактація

Терапія у період вагітності (особливо у І триместрі) можлива лише за життєвими показаннями. При призначенні останніми тижнями вагітності може спостерігатися післяпологова кровотеча у матері та кровотеча у новонародженого. І тут призначають вітамін До.

Передозування

Симптоми:набряк легень, летаргія, сплутаність свідомості, судоми.

Лікування:симптоматичне; промивання шлунка, призначення активованого вугілля; форсований діурез;

Форма випуску та упаковка

Порошок ліофілізований 0,15 г для приготування розчину для внутрішньовенного введення.

По 0,15 г поміщають в ампули нейтрального скла. По 10 ампул разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами і ампульним скарифікатором поміщають у пачку з картону.

При використанні ампул, що мають кільце зламу, допускається упаковка ампул без ампульного скарифікатора.

Умови зберігання

У захищеному від вологи та світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек

За рецептом лікаря

Виробник

РУП «Білмедпрепарати»,

Республіка Білорусь, 220007,

м. Мінськ, вул. Фабриціуса, 30,

http://www.belmedpreparaty.com.

Власник реєстраційного посвідчення

РУП «Білмедпрепарати», Республіка Білорусь

Адреса організації, яка приймає на території Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції:

ТОВ «ЦентрАзіяФарм», 050030, Республіка Казахстан,

м. Алмати, пр. Суюнбая, 290

тел. 727 290 27 80, 727 385 04 00,

e-mail: [email protected]

Чи оформляли Ви лікарняний лист через біль у спині?

Як часто ви стикаєтеся з проблемою болю в спині?

Чи можете ви переносити біль без прийому болезаспокійливих засобів?

Дізнатися більше якнайшвидше впоратися з болем у спині