Сертралін – це антидепресивний засіб (антидепресант), специфічний інгібітор зворотного захоплення серотоніну. Добре переноситься, не чинить стимулюючої, седативної або антихолінергічної дії.

Виборчо пригнічує зворотне захоплення серотоніну пресинаптичною мембраною нейронів головного мозку та тромбоцитами. Пригнічення активності зворотного захоплення серотоніну підвищує серотонінергічну передачу.

Має дуже слабкий вплив на зворотне захоплення норадреналіну та дофаміну. Сертралін не має стимулюючої, седативної або антихолінергічної дії, не змінює психомоторну активність, не посилює активність симпатичної нервової системи і не має кардіотоксичності.

Початковий антидепресивний ефект розвивається протягом 7-14 днів регулярного прийому Сертраліну і досягає максимуму через 6 тижнів.

Препарат не викликає фізичної та психічної залежності.

Широкі дослідження безпеки при його тривалому застосуванні у тварин у дозах, що у кілька разів перевищували терапевтичні, показали хорошу переносимість.

У період лікування необхідно здійснювати суворий контроль поведінки хворих у стані депресії (ризик суїцидальних спроб) доти, доки не настане значного поліпшення в результаті лікування. Препарат призначають не раніше як через 14 днів після відміни інгібіторів МАО.

Сертралін – це речовина, що діє, а не назва препарату. Оригінальний медикамент - це.

Показання до застосування

Навіщо потрібен Сертралін? Згідно з інструкцією, препарат призначають у таких випадках:

• депресивні стани (в т.ч. тривоги, що супроводжуються почуттям);
• профілактика ініціальних чи хронічних епізодів депресії;
• обсесивно-компульсивні розлади;
• панічні розлади.

Інструкція із застосування Сертралін, дозування

Таблетки приймають 1 раз на добу вранці або ввечері незалежно від їди. Стандартна терапевтична доза становить 1 таблетку сертраліну 50 мг на добу.

При депресивних станах та обсесивно-компульсивних розладах дозування становить 50 мг/день. Дія препарату проявляється вже на 7-й день лікування, а на 2-4 тижні досягається повний ефект. Якщо терапевтичного ефекту немає, дозу можна поступово збільшити до 200 мг/день.

Лікування панічних атак та посттравматичних стресових розладів починають із дозування 25 мг/день, а через тиждень збільшують дозу до 50 мг Сертраліну. За інструкцією це знижує можливість побічних ефектів на початковій стадії терапії за наявності психічних розладів у пацієнта.

Якщо застосування препарату потребує тривалого терміну, то дозування має бути мінімальним, яке згодом варіюється залежно від терапевтичного ефекту.

Дозування препарату у людей похилого віку не відрізняється від стандартного.

Оптимальним дозуванням у дітей 6-12 років з діагнозом обсесивно-компульсивний розлад є 25 мг/день з подальшим підвищенням дози до 50 мг/день.

У підлітків 13-17 років можна застосовувати препарат з 50 мг/день. За відсутності клінічного ефекту дозування можна збільшити по 50 мг/добу до максимальної 200 мг/добу. Кожне збільшення дози має бути з інтервалом щонайменше 1 тижня з урахуванням маси тіла дитини.

Застосування препарату у дітей віком до 6 років не встановлено. Також немає даних про безпеку лікування дітей при депресії та панічних розладах.

Побічні ефекти

Інструкція попереджає про можливість розвитку наступних побічних ефектів при призначенні сертраліну:

• З боку центральної нервової системи: запаморочення, сонливість, біль голови, безсоння, відчуття втоми, слабкість, тремор; рідко – маніакальний чи гіпоманіакальний стан, тривога, занепокоєння, порушення зору.
• З боку серцево-судинної системи: рідко – почервоніння шкіри з відчуттям жару чи тепла, відчуття серцебиття.
• З боку травної системи: зниження апетиту, діарея, сухість у роті, нудота, спазми у шлунку чи кишечнику, метеоризм; рідко – запори, блювання.
• З боку обміну речовин: посилення потовиділення.
• З боку репродуктивної системи: рідко – зниження потенції.
• Алергічні реакції: рідко - підвищення температури, висипання на шкірі, кропив'янка або свербіж.

З обережністю застосовують при зловживанні лікарськими засобами або залежності від них в анамнезі, порушення функції печінки, порушення функції нирок, епілептичних нападах, зменшенні маси тіла.

Протипоказання

Протипоказано призначати Сертралін у таких випадках:

• індивідуальна гіперчутливість до складових лікарського засобу,
• одночасне застосування інгібіторів МАО, триптофану або фенфлураміну,
• нестабільна епілепсія,
• дитячий вік до 6 років.

При вагітності можливо, якщо очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Категорія дії на плід за FDA – C.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування (виявляється у грудному молоці).

Передозування

Симптоми передозування – це серотоніновий синдром – нудота, блювання, сонливість, зміни на ЕКГ, мідріаз, тахікардія, ажитація, запаморочення, тривожність, психомоторне збудження, діарея, підвищене потовиділення, міоклонус та гіперрефлексія.

Необхідне призначення активованого вугілля, симптоматична терапія, підтримка життєво важливих функцій.

Аналоги Сертралін, ціна в аптеках

Препарати, які містять Сертралін як діючу речовину:

1. Алевал,
2. Асентра,
3. Депрефолт,
4. Сералін,
5. Серената,
6. Серліфт,
7. Стимулотон,
8. Торін.

Вибираючи аналоги важливо розуміти, що інструкція із застосування, ціна та відгуки на препарати подібної дії не поширюються. Важливо отримати консультацію лікаря та не проводити самостійну заміну препарату.

Ціна в аптеках Росії на оригінальний препарат Zoloft (Сертралін) – 50 мг (30 таблеток) від 2100 рублів, 50 мг (60 таблеток) – від 3400 рублів. Дешевий аналог - це Торін (від 250 рублів), російського виробництва.

Зберігати у сухому та недоступному для дітей місці, при температурі не нижче 25°С. Термін придатності – 3 роки. Продаж в аптеках за рецептом лікаря.

, антидепресант . Найчастіше препарати на основі даного компонента призначають при обсесивно-компульсивних розладах . Входить до четвірки найкращих антидепресантів нового покоління згідно з дослідженням аналогічних коштів у 2009 році.

Ліки були розроблені у фармакологічній компанії Pfizer . Речовина є похідною від таметраліну – інгібітора зворотного захоплення катехоламінів, яке спочатку хотіли використовувати у медичній практиці, але виявили небажані побічні ефекти. На відміну від таметраліну, засіб має два додаткові атоми хлору в молекулі. Молекулярна маса сполуки = 306, 3 г на моль.

Найчастіше у складі медичних препаратів засіб у вигляді гідрохлориду. Гідрохлорид Сертраліна являє собою білий кристалічний порошок, який погано розчиняється в ізопропіловому ефірі і воді, проте добре розчинний у етиловому спирті .

Випускають ліки як таблеток для перорального прийому.

Фармакологічна дія

Антидепресивне .

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Засіб має властивості специфічного інгібітора зворотного захоплення серотоніну, посилює дію нейромедіатора на нервову систему. Також ліки мають слабкий вплив на зворотне захоплення і норепінефрину . При використанні терапевтичних доз речовина блокує захоплення серотоніну.

Під впливом препарату значно підвищується серотонінергічна передача нервових імпульсів, унаслідок чого гальмується адренергічна активність. Серотонінуповільнює збудження специфічних нейронів по середній лінії довгастого мозку, підвищує активність блакитного ядра та знижує інтенсивність роботи постсинаптичних бета- і пресинаптичних альфа2-адренорецеторів .

Сертралін не викликає звикання, синдром відміни та лікарської залежності. Не є психостимулятором , м-холінолітиком чи седативним засобом. Препарат не має негативного впливу на роботи серцевого м'яза. Після прийому ліків активність симпатичної нервової системи залишається на колишньому рівні, незмінною залишається психомоторна активність.

Ліки вигідно відрізняється від трициклічних антидепресантів тим, що не зумовлює збільшення ваги пацієнта. Також засіб значно меншою мірою, ніж інші СІОЗ спричиняє інверсію фаз депресії – гіпоманіакальний стан. Препарат не торкається м-холіно- ,дофамінові , серотонінові , ГАМК- , безнодіазепінові або гістамінові рецептори .

При систематичному прийомі таблеток ефект від лікування спостерігається через 7-8 днів від початку лікування, значно зростає протягом 14-30 днів, досягає свого максимуму через 3 місяці.

Ліки мають високу абсорбційну здатність, проте сам процес всмоктування відбувається повільніше, ніж у інших препаратів. Біологічна доступність підвищується під час їди. Рівень діючої речовини в плазмі досягає максимального значення приблизно за 2 тижні. Максимальна концентрація та AUC зростають прямо пропорційно прийнятому дозування. Інші фармакокінетичні параметри мають лінійний характер. Період напіввиведення становить близько 30 годин. Препарат має високий рівень зв'язування з білками плазми – до 98%.

Метаболізуються ліки в печінці, в результаті при першому проходженні утворюються активні та неактивні метаболіти. N-десметилсертралін ). Далі сполуки продовжують активно біотрансформуватись. В результаті засіб виводиться з організму за допомогою нирок і з калом (менше двох десятих відсотка у незміненому вигляді).

У підлітків та літніх пацієнтів фармакокінетичні параметри не відрізняються від основної групи. Однак під час лікування ДКР у дітей рекомендується коригувати дозування, щоб уникнути накопичення та виникнення надмірних концентрацій речовини у плазмі крові. У пацієнтів, які страждають від , період напіввиведення речовини з плазми та AUC збільшуються.

Показання до застосування

Сертралін призначають:

• для лікування та профілактики, у тому числі супроводжуються тривогою;
• хворим на посттравматичний стресовий розлад;
• при ДКР (у тому числі супроводжуючим синдромом Туретта );
• пацієнтам із панічними розладами;
• при панічних розладах, що супроводжуються агорафобією .

Протипоказання

Ліки протипоказані до прийому:

• за наявності реакцій особливої ​​чутливості до діючої речовини;
• матерям, що годують;
• при проведенні терапії інгібіторами МАО , фенфлураміном або;
• дітям віком до 6 років.

При призначенні препарату наступним групам пацієнтів рекомендується дотримуватись особливої ​​обережності:

• хворі з неврологічними розладами (, Затримка розумового розвитку);
• пацієнти у маніакальних станах;
• вагітні жінки;
• при захворюваннях печінки чи нирок;
• особи, які страждають від анорексії або зі зниженою масою тіла.

Побічні дії

Під час лікування Сертраліном можуть проявитися:

• головні болі, , інсомнія , порушення координацій рухів, сплутаність свідомості, проблеми з пам'яттю, парестезії ;
• зниження чи підвищення артеріального тиску , хворобливі відчуття в грудній клітці, серцебиття, анемія , гіпонатріємія ;
• дис- і гіпокінезія , атаксія , підвищення судомної активності, мідріаз , різні екстрапірамідні розлади , почуття тривоги, психоз ;
• рідко – колапс , ;
• агресія, апатія, емоційна нестабільність, деперсоналізація , сомнамбулізм ;
• сухість слизової оболонки ротової порожнини, зниження апетиту, анорексія ;
• рідко - підвищення апетиту, або, хворобливі відчуття в ділянці живота;
• параноїдальні думки та дії, гіперстезії ;
• , висипання на шкірі, свербіж та почервоніння шкірних покривів, набряклість, багатоформна ексудативна еритема ;
• спазми в ШКТ підвищення рівня ферментів печінки, жовтяниця , ;
• глосит , нудота ;
• відчуття тиску в грудях, зниження сексуальної активності, затримка еякуляції, аноргазмія ;
• , гінекомастія , галакторея , приапізм ;
• артралгія , Пітливість, зниження ваги, лімфаденопатія , синдром відміни .

Сертралін, інструкція із застосування (Спосіб та дозування)

Препарат призначають внутрішньо. Залежно від захворювання схема лікування різна.

Інструкція на Сертралін

Як правило, початкове дозування для пацієнтів віком від 12 років становить близько 25-50 мг. Таблетки приймають один раз на день, вранці або перед відходом до сну.

Якщо через кілька тижнів терапії поліпшення у стані хворого не наступають, дозування поступово збільшують на 50 мг на тиждень. Максимальна добова доза становить 200 мг.

Дітям з недостатньою вагою або віком від 6 до 12 років рекомендується розпочинати лікування з 25 мг препарату на день, потім поступово підвищуючи дозування.

Сертралін, інструкція із застосування при панічних розладах

Рекомендоване початкове дозування становить 25 мг на добу. Потім дозу підвищують до 50 мг протягом тижня. Після поліпшень у стані використовують мінімальне ефективне дозування як підтримуючу терапію.

Сертралін при обсесивно-компульсивних розладах

Дітям та підліткам від 13 до 17 років призначають по 50 мг на день, дітям від 6 років – 25 мг на добу. За потреби добове дозування підвищують до 200 мг. Курс лікування – до 3 місяців.

Передозування

При передозуванні ліками розвивається серотоніновий синдром . Ознаки передозування даною речовиною: тривожність, нудота, тахікардія та зміни на електрокардіограмі, сонливість , мідріаз , пронос , пітливість , гіперрефлексія , сильне психомоторне збудження В результаті у пацієнта можуть розвинутися поведінкові та емоційні зміни, суїцидальні думки та схильності.

Як лікування промивають шлунок, використовують блювотні лікарські засоби. У пацієнта необхідно забезпечити нормальну прохідність дихальних шляхів, роботу серця та печінки. та форсований неефективні.

Взаємодія

Поєднаний прийом засобу та солей літію може призвести до посилення.

Сертралін – інгібітор ізоферменту CYP2D6 , препарат може призводити до зростання концентрації в крові препаратів, метаболізм яких залежить від CYP2D6 .

Поєднання ліків з антикоагулянтами може призвести до значного зростання ПТІ.

Значно знижує кліренс сертраліну.

Речовина здатна витісняти інші ліки з плазми, порушуючи їх зв'язок з білками плазми і тим самим знижуючи ефективність.

Інгібітори МАО ( , селегін ) при поєднанні з препаратом сприяють розвитку серотонінового синдрому .

Ця речовина підвищує концентрацію дезіпраміну при сумісному використанні.

Умови продажу

Необхідно мати рецепт від лікаря.

Умови зберігання

Таблетки можна зберігати в оригінальній упаковці при температурі, що не перевищує 30 градусів за Цельсієм. Ліки необхідно берегти від дітей.

Термін придатності

особливі вказівки

Тривалість лікування препаратом визначає лікар, залежно від стану пацієнта. Іноді після припинення терапії у пацієнта розвивається загострення захворювання.

З особливою обережністю речовину призначають пацієнтам, які мають лікарську залежність, у тому числі в анамнезі.

Не можна поєднувати лікування засобом з електрошоковою терапією .

Після скасування інгібіторів МАО потрібно 14 днів, щоб хворому можна було призначити Сертралін.

Під час проходження терапії засобом не можна керувати автомобілем.

Пацієнтам, які перебувають у стані депресії рекомендується суворий контроль стану, щоб знизити ризик спроб суїциду.

Мідріаз , який є побічним ефектом від прийому препарату, може провокувати закритокутову глаукому .

Дітям

У дітей терапія препаратом проводиться з особливою обережністю. Не існує адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки засобу під час використання у педіатричній практиці.

Літнім

З алкоголем

Під час лікування не можна вживати алкоголю.

При вагітності та лактації

Використання ліків у вагітних жінок можливе після консультації з лікарем. Також рекомендується утриматися від годування груддю. Невідомо точно, чи виділяється засіб з грудним молоком у достатній кількості, щоб завдати шкоди дитині.

Під час проведення досліджень не було виявлено мутагенного або тератогенного впливу препарату на плід. Тим не менш, при збільшенні добового дозування у 2-10 разів речовина викликала затримку у розвитку кісткової тканини пода, зниження виживання новонароджених дітей.

Препарати, які містять (Аналоги Сертраліна)

Збіги за кодом АТХ 4-го рівня:

Структурні аналоги Сертраліну: , Депрефолт, Алевал, Люстрал, Сералін, Серената, Сертива, Сертраліну гідрохлорид, Місол, Залокс, Зосерт, Емотон, Сертран, Сеталофт, Торін, Містрал.

Сертралін застосування:

Сертралін – антидепресант, застосування Сертраліну показано при депресіях різних форм та ступеня тяжкості, панічних розладах, ДКР, а також постравматичних стресах. можливо застосовувати Золофтза соціальної фобії. Найбільш поширена фірмова назва в РФ - Золофт, діюча речовина Сертралін. Перед застосуванням Золофт або інших аналогів сертраліну, уважно ознайомтесь з інструкцією на антидепресант золофт, а також корисно почитати в мережі за запитом золофт відгукиабо сертралін відгукипро препарат. На сайті представлений дженерик сертралін від індійських колег із фіменним найменуванням - ZOLINE-50 у дозуванні сертралін 50 мг.

Золофт інструкція:

Фармакодинамічні властивості
Сертралін – антидепресант, потужний специфічний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (5-НТ) у нейронах Він дуже слабко впливає на зворотне захоплення норадреналіну і допаміну. У терапевтичних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну у тромбоцитах людини. Він не чинить стимулюючої, седативної або антихолінергічної дії. Завдяки селективному пригніченню захоплення 5-НТ сертралін не посилює адренергічну активність. Сертралін не має спорідненості до мускаринових (холінергічних), серотонінергічних, допамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК-або бензодіазепінових рецепторів. Сертралін не викликає лікарської залежності, не викликає збільшення маси тіла при тривалому прийомі.

Фармакокінетичні властивості
Абсорбція - висока (але з повільною швидкістю). Біодоступність підвищується під час їди на 25%. Їжа збільшує максимальну концентрацію (Сmax) на 25% та вкорочує час досягнення максимальної концентрації (Тсmax). У людини під час лікування сертраліном у дозі від 50 до 200 мг один раз на добу протягом 14 днів концентрація препарату в плазмі досягала піку (Сmax) через 4,5-8,4 години після прийому. Сmax та площа під кривою концентрація-час (AUC) пропорційні дозі в межах 50-200 мг сертраліну 1 раз на добу протягом 14 днів, при цьому виявляється лінійний характер фармакокінетичної залежності. Фармакокінетичний профіль у підлітків і людей похилого віку істотно не відрізняється від такого у пацієнтів віком від 18 до 65 років. Середній період напіввиведення (Т1/2) сертраліну у молодих та літніх чоловіків і жінок становить 22-36 год. Відповідно до кінцевого Т1/2 спостерігається приблизно дворазова кумуляція препарату до настання рівноважних концентрацій через 1 тиждень лікування (прийом дози один раз на добу). Зв'язування з білками плазми дорівнює приблизно 98%. Показано, що фармакокінетика сертраліну у дітей з ДКР (див. нижче) подібна до такої у дорослих (хоча у дітей метаболізм сертраліну є дещо активнішим). Однак, враховуючи нижчу масу тіла у дітей (особливо у віці 6-12 років), препарат рекомендується застосовувати у меншій дозі, щоб уникнути надмірного рівня його в плазмі.
Сертралін зазнає активної біотрансформації при першому проходженні через печінку. Основний метаболіт, який виявляється в плазмі, - N-десметилсертралін - значно поступається (приблизно в 20 разів) сертраліну за активністю in vitro і фактично не активний на моделях депресії in vivo. T1/2 N-десметилсертраліну варіює в межах 62-104 год. Сертралін і N-десметилсертралін активно біотрансформуються; метаболіти, що утворюються, виводяться в рівних кількостях з калом і сечею. Незмінений сертралін виводиться із сечею у незначній кількості (<0,2%). У больных циррозом печени увеличиваются Т1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.

Показання до застосування
Депресії різної етіології (лікування та профілактика), Обсесивно-компульсивні розлади (ОКР) Панічні розлади.
Посттравматичні стресові розлади (ПТСР). Соціальна фобія.

Протипоказання
Відома підвищена чутливість до сертраліну, дитячий вік до 6 років, вагітність та період грудного вигодовування (див. розділ Вагітність та грудне вигодовування). Препарат не можна призначати хворим, які одночасно отримують інгібітори моноамінооксидази (МАО) та пімозид. З обережністю: органічні захворювання головного мозку (в т.ч. затримка розумового розвитку); епілепсія, печінкова та/або ниркова недостатність, виражене зниження маси тіла.
Контрольованих результатів застосування сертраліну у вагітних жінок немає, тому призначати їм препарат варто лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Жінкам репродуктивного віку, яким призначається сертралін, слід рекомендувати скористатися ефективними контрацептивними засобами.
Сертралін виявляється у грудному молоці, у зв'язку з чим лікування цим препаратом під час грудного вигодовування не рекомендується. Достовірних даних щодо безпеки його застосування у цьому випадку немає. Якщо ж лікування все ж таки необхідне, то годування груддю краще припинити. У разі застосування сертраліну в період вагітності та годування груддю у деяких новонароджених, матері яких приймали антидепресанти з групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), включаючи серотонін, можуть спостерігатися симптоми, подібні до реакції на відміну препарату.

Побічна дія
Травна система: диспепсичні розлади (метеоризм, нудота, блювання, діарея, запор), біль у животі, панкреатит, сухість у роті.
Серцево-судинна система: прискорене серцебиття, тахікардія, артеріальна гіпертензія.
Опорно-руховий апарат: артралгія, м'язові судоми.
Центральна та периферична нервова система: екстрапірамідні розлади (дискінезії, акатизії, скрегіт зубами, порушення ходи), мимовільні м'язові скорочення, парестезії, непритомність, сонливість, головний біль, мігрень, запаморочення, тремор, безсоння, тривога, а , ейфорія, нічні кошмари, психоз, зниження лібідо, суїцид, кома
Система дихання: бронхоспазм, позіхання.
Сечовидільна система: енурез, нетримання чи затримка сечі.
Репродуктивна система та молочна залоза: порушення статевої функції (затримка еякуляції, зниження потенції), галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, пріапізм.
Органи зору: порушення зору, мідріаз.
Ендокринна система: гіперпролактинемія, гіпотеріоз, синдром неадекватної секреції АДГ.
Гепатобіліарна система: гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність.
Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж, анафілактоїдна реакція.
Інші: слабкість, почервоніння шкіри або "припливи" крові до обличчя, дзвін у вухах, алопеція, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, періорбітальний набряк, реакція фотосенсебілізації, пурпура, підвищене потовиділення, зниження апетиту (рідко - підвищення), аж до анорексії або збільшення маси тіла, кровотечі (в т.ч. носові, шлунково-кишкові або гематурія), периферичний набряк, зрідка синдром Стівена-Джонсона та епідермальний некроліз.
Дані лабораторних аналізів: рідко, при тривалому застосуванні виникає асимптоматичне підвищення активності трансаміназ у сироватці. Відміна препарату у разі призводить до нормалізації активності ферментів. Можливий розвиток лейкопенії та тромбоцитопенії, а також підвищення рівня холестерину у сироватці крові. При припиненні лікування сертраліном описані поодинокі випадки синдрому відміни. Можуть з'являтися парестезії, гіпестезії, симптоми депресії, галюцинації, агресивні реакції, психомоторне збудження, занепокоєння чи симптоми психозу, які неможливо відрізнити від симптомів основного захворювання.

Передозування
Тяжких симптомів при передозуванні сертраліну не виявлено навіть при призначенні препарату у великих дозах. Однак при одночасному введенні з іншими препаратами або алкоголем може виникати важке отруєння, аж до коми та смерті. Передозування може спричинити серотоніновий синдром із нудотою, блюванням, сонливістю, тахікардією, ажитацією, запамороченням, психомоторним збудженням, діареєю, підвищеним потовиділенням, міоклонусом та гіперрефлексією. Лікування: специфічних антидотів немає. Потрібна інтенсивна підтримуюча терапія та постійне спостереження за життєво важливими функціями організму. Викликати блювання не рекомендується. Введення активованого вугілля може бути ефективнішим, ніж промивання шлунка. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів. Сертралін має великий обсяг розподілу, у зв'язку з цим посилення діурезу, проведення діалізу, гемоперфузії або переливання крові може виявитися безрезультатним.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Пімозид - При сумісному застосуванні сертраліну та пімозиду відзначалося збільшення рівнів пімозиду при його одноразовому призначенні в низькій дозі (2 мг). Збільшення рівнів пимозиду був пов'язані з будь-якими змінами в ЕКГ. Оскільки механізм цієї взаємодії не відомий, а пімозид відрізняється вузьким терапевтичним індексом, одночасний прийом пімозиду та сертраліну протипоказаний.
Інгібітори моноаміноксидази (ІМАО). Відзначаються тяжкі ускладнення при одночасному застосуванні сертраліну та ІМАО (включаючи вибірково діючі (селегілін) ІМАО та з оборотним типом дії (моклобемід, а також лінезолід). Можливий розвиток серотонінового синдрому (гіпертермія, ригідність, міоклонус, лабільність і серцево-судинної системи), зміни психічного статусу, включаючи підвищену дратівливість, виражене збудження, сплутаність свідомості, яка в деяких випадках може перейти в деліріозний стан або кому). нейрональне захоплення моноамінів або відразу після їх скасування.
Лікарські засоби, що пригнічують центральну нервову систему та етанол.
Комбіноване застосування сертраліну та речовин, що пригнічують центральну нервову систему, потребує пильної уваги, а також заборонено вживання спиртних напоїв та препаратів, що містять алкоголь під час лікування сертраліном. Не відмічено потенціювання ефекту етанолу, карбамазепіну, галоперидолу або фенітоїну на когнітивну та психомоторну функцію у здорових людей; однак спільне застосування сертраліну та алкоголю не рекомендується.
Антикоагулянти непрямої дії (еарфарин) – при їхньому спільному призначенні з сертраліном відзначається не значне, але статистично достовірне збільшення протромбінового часу – у цих випадках рекомендується контролювати протромбіновий час на початку лікування сертраліном та після його відміни.

особливі вказівки
Сертралін не слід призначати спільно з ІМАО, а також протягом 14 днів після припинення лікування ІМАО. Аналогічно після відміни сертраліну протягом 14 днів не призначають ІМАО.
Серотоніновий синдром та злоякісний нейролептичний синдром
При застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) описані випадки розвитку серотонінового синдрому (СС) та злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНС), ризик яких підвищується при комбінуванні СІОЗС з іншими серотонінергічними засобами (у тому числі триптанами) або серотоніну (у тому числі інгібіторами моноаміноксидази), антипсихотичними засобами та іншими антагоністами дофамінових рецепторів. Проявами СС можуть бути зміни психічного статусу (зокрема, ажитація, галюцинації, кома), вегетативна лабільність (тахікардія, коливання артеріального тиску, гіпертермія), зміни нейром'язової передачі (гіперрефлексія, порушення координації рухів) та/або порушення з боку шлунково- кишечника (нудота, блювання та діарея). Деякі прояви СС, у тому числі гіпертермія, ригідність м'язів, вегетативна лабільність з можливістю швидких коливань параметрів життєво важливих функцій, а також зміни психічного статусу можуть нагадувати симптоматику, що розвивається при ЗНС. Необхідний моніторинг пацієнтів щодо розвитку клінічних проявів СС і ЗНС.
Інші серотонінергічні засоби - необхідно бути обережними при одночасному призначенні сертраліну з іншими препаратами, що посилюють серотонінергічну нейротрансмісію, такими як, триптофан, фенфлюрамін або 5-НТ-агоністи. Подібне спільне призначення при можливості має бути виключено з огляду на ймовірність фармакодинамічної взаємодії.
Перехід з інших селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), антидепресантів або антиобсесивних препаратів. Досвід клінічних досліджень, метою яких було визначення оптимального часу, необхідного для переведення хворих із прийому інших антидепресивних та антиобсесивних засобів на сертралін, обмежений. Необхідно бути обережними при такому переході, особливо з тривалих препаратів, наприклад, з флуоксетину. Необхідного інтервалу між скасуванням одного селективного інгібітора зворотного захоплення серотоніну та початком прийому іншого подібного препарату не встановлено. Необхідно відзначити, що у хворих, які зазнають електросудомної терапії, достатній досвід застосування сертраліну відсутній.
Можливий успіх чи ризик такого комбінованого лікування не вивчений. Немає досвіду застосування сертраліну у хворих із судомним синдромом, тому слід уникати його застосування у хворих з нестабільною епілепсією, а хворих із контрольованою епілепсією необхідно ретельно спостерігати під час лікування. При появі судом препарат слід відмінити. Хворі, які страждають на депресію, є групою ризику щодо суїцидальних спроб. Ця небезпека зберігається до ремісії. Тому від початку лікування до досягнення оптимального клінічного ефекту за хворими слід встановити постійне медичне спостереження.
Активація манії/гіпоманії. Під час клінічних досліджень до застосування сертраліну ринку, гіпоманія і манія спостерігалися приблизно в 0,4 % хворих, які отримували сертралін. Випадки активації манії/гіпоманії описані також у невеликої частини хворих на маніакально-депресивний психоз, які отримували інші антидепресивні або антиобсесивні засоби.
Застосування за недостатності функції печінки. Сертралін активно біотрансформується у печінці. За даними фармакокінетичного дослідження, при багаторазовому прийомі сертраліну у хворих на стабільний цироз печінки легкої течії спостерігалося збільшення періоду напіввиведення препарату та майже триразове збільшення AUC (площа під кривою концентрація/час) та максимальної концентрації препарату порівняно з такими у здорових людей. Суттєвих відмінностей у зв'язуванні з білками плазми у двох групах не було. Застосовувати сертралін у хворих із захворюваннями печінки слід з обережністю. При призначенні препарату хворому з порушеною функцією печінки необхідно обговорити доцільність зниження дози або збільшення інтервалу між прийомом препарату.
Застосування при нирковій недостатності
Сертралін піддається активній біотрансформації, тому у незміненому вигляді із сечею він виводиться у незначній кількості. У хворих з легкою та помірно вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) та хворих з помірним або тяжким ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну 10-29 мл/хв) фармакокінетичні параметри (AUC0-24 та Сmax) сертраліну при багато його прийомі суттєво не відрізнялися від групи контролю. У всіх групах період напіввиведення препарату був однаковий, так само як і не було відмінностей у зв'язуванні з білками плазми. Результати цього дослідження свідчать, що, як і очікувалося з урахуванням незначної ниркової екскреції сертраліну, корекції його дози в залежності від виразності ниркової недостатності не потрібно.
Патологічні кровотечі/крововиливи
Рекомендується бути обережним при призначенні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну в поєднанні з препаратами, що мають встановлену здатність до зміни функцій тромбоцитів, а також у пацієнтів з геморагічними захворюваннями в анамнезі.
Гіпонатріємія
Під час лікування сертраліном може виникати транзиторна гіпонатріємія. Це частіше розвивається у хворих похилого віку, а також при прийомі діуретиків або ряду інших препаратів. Подібний побічний ефект пов'язують із синдромом неадекватної секреції антидіуретичного гормону. При розвитку симтоматичної гіпонатріємії сертралін слід відмінити та призначити адекватну терапію, спрямовану на корекцію рівня натрію у крові. Ознаки та симптоми гіпонатріємії включають головний біль, порушення концентрації уваги, порушення пам'яті, слабкість та нестійкість, що може призводити до падінь. У більш важких випадках можуть виникнути галюцинації, непритомність, судоми, кома, зупинка дихання та смерть.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами:
Призначення сертраліну, як правило, не супроводжується порушенням психомоторних функцій. Однак його застосування одночасно з іншими препаратами може призвести до порушення уваги та координації рухів. Тому під час лікування сертраліном керувати транспортними засобами, спеціальною технікою чи займатися діяльністю, пов'язаною з підвищеним ризиком, не рекомендується.

Термін придатності:
5 років. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання
При температурі не вище 30 ° С, у недоступному для дітей місці.

Входить до складу препаратів

Входить до переліку (Розпорядження Уряду РФ № 2782-р від 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

N.06.A.X Інші антидепресанти

N.06.A Антидепресанти

N.06.A.B Cелективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну

Фармакодинаміка:

Механізм антидепресивної дії переважно пов'язаний із посиленням серотонінергічної активності в ЦНС внаслідок інгібування зворотного захоплення серотоніну нейронами мозку. Поряд з антидепресивною має седативну дію, не впливає на периферичну іннервацію. Викликає анорексію.

Фармакокінетика:

Адсорбція повільна, але стабільна, біодоступність підвищується прийому з їжею. V d 20 л/кг. Зв'язок із білками плазми 98%. Біотрансформація у печінці (CYP2С19, 2D6) з утворенням метаболіту N-дезметилсертраліну. Пресистемна елімінація. Період напіввиведення становить 22-26 год (), 62-104 год (N-дезметилсертралін). Сmax 5-8 год. Елімінація з фекаліями та сечею в рівній мірі.

Показання: Лікування та профілактика депресії різної етіології (в т.ч. супроводжується почуттям тривоги), обсесивно-компульсивний розлад, панічне розлад (з агорафобією або без), посттравматичний стресовий розлад.

V.F30-F39.F31.9 Біполярний афективний розлад неуточнений

V.F30-F39.F31.8 Інші біполярні афективні розлади

V.F30-F39.F31.7 Біполярний афективний розлад, поточна ремісія

V.F30-F39.F31.6 Біполярний афективний розлад, поточний епізод змішаного характеру

V.F30-F39.F31.5 Біполярний афективний розлад, поточний епізод тяжкої депресії з психотичними симптомами

V.F30-F39.F31.4 Біполярний афективний розлад, поточний епізод тяжкої депресії без психотичних симптомів

V.F30-F39.F31.3 Біполярний афективний розлад, поточний епізод легкої або помірної депресії

V.F30-F39.F31.2 Біполярний афективний розлад, поточний епізод манії з психотичними симптомами

V.F30-F39.F31.1 Біполярний афективний розлад, поточний епізод манії без психотичних симптомів

V.F30-F39.F31.0 Біполярний афективний розлад, поточний епізод гіпоманії

V.F30-F39.F31 Біполярний афективний розлад

V.F90-F98.F92.0 Депресивний розлад поведінки

V.F40-F48.F41.2 Змішаний тривожний та депресивний розлад

V.F30-F39.F33.9 Рекурентний депресивний розлад неуточнений

V.F30-F39.F33.8 Інші рекурентні депресивні розлади

V.F30-F39.F33.4 Рекурентний депресивний розлад, поточний стан ремісії

V.F30-F39.F33.3 Рекурентний депресивний розлад, поточний епізод тяжкого ступеня з психотичними симптомами

V.F30-F39.F33.2 Рекурентний депресивний розлад, поточний епізод тяжкого ступеня без психотичних симптомів

V.F30-F39.F33.1 Рекурентний депресивний розлад, поточний епізод середнього ступеня

V.F30-F39.F33.0 Рекурентний депресивний розлад, поточний епізод легкого ступеня

V.F30-F39.F33 Рекурентний депресивний розлад

V.F30-F39.F32.9 Депресивний епізод неуточнений

V.F30-F39.F32.8 Інші депресивні епізоди

V.F30-F39.F32.3 Депресивний епізод тяжкого ступеня з психотичними симптомами

V.F30-F39.F32.2 Депресивний епізод тяжкого ступеня без психотичних симптомів

V.F30-F39.F32.1 Депресивний епізод середнього ступеня

V.F30-F39.F32.0 Депресивний епізод легкого ступеня

V.F30-F39.F32 Депресивний епізод

V.F20-F29.F25.1 Шизоафективний розлад, депресивний тип

V.F20-F29.F20.4 Постшизофренічна депресія

Протипоказання:

Гіперчутливість, одночасне застосування інгібіторів МАО, триптофану або фенфлураміну, нестабільна епілепсія, дитячий вік до 6 років.

З обережністю:

Неврологічні порушення (в т.ч. затримка розумового розвитку), маніакальні стани, епілепсія, печінкова та/або ниркова недостатність, зниження маси тіла, дитячий вік віком від 6 років.

Вагітність та лактація:

Адекватні та добре контрольовані дослідження у людини та на тваринах не проводилися. Застосування можливе, якщо очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Виявляється у грудному молоці. На час лікування слід припинити грудне вигодовування. Жінкам дітородного віку, які застосовують, необхідно використовувати надійні методи контрацепції.

Спосіб застосування та дози:

Початкова доза для дорослих і підлітків старше 12 років - 25-50 мг 1 раз на добу вранці або ввечері; за відсутності ефекту доза поступово (протягом кількох тижнів) збільшується до максимальної добової дози 200 мг (50 мг/тиждень). Початкова доза для дітей 6-12 років - 25 мг на добу з подальшим збільшенням до 50 мг на добу. Для дітей віком від 12 до 17 років початкова доза становить 50 мг один раз на добу вранці або ввечері. При необхідності добову дозу можна поступово, не раніше ніж через тиждень, збільшувати з 50 мг до максимальної добової дози 200 мг. Щоб уникнути передозування, слід брати до уваги меншу масу тіла у дітей порівняно з дорослими, і при збільшенні дози більше 50 мг на добу необхідно ретельне спостереження за цією категорією хворих та за перших ознак передозування слід відмінити препарат.

Побічні ефекти:

З боку нервової системи та органів чуття: сонливість, запаморочення, головний біль, інсомнія, сплутаність свідомості, амнезія, атаксія, дискоординація, гіпер- та парестезії, гіперкінези, гіпо- та дискінезія, екстрапірамідні розлади, судоми, мідріаз, ністагм, птоз, , агресивність, тривожність, психоз, амнезія, апатія, деперсоналізація, емоційна лабільність, ейфорія, галюцинації, параноїдальні реакції, сомнамбулізм.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): артеріальна гіпертензія або артеріальна гіпотензія, серцебиття, біль у грудях, анемія; рідко – тахікардія, колаптоїдні стани.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, зниження апетиту аж до анорексії (рідко - підвищення апетиту, можливе як наслідок усунення депресії), диспептичні розлади (метеоризм, нудота, блювання, діарея або нестійкий стілець, запор), спазми у шлунку, біль у животі, панкреатит, зміна печінкових тестів, гепатит, жовтяниця або печінкова недостатність, дисфагія, подразнення слизової оболонки ШКТ, глосит, гіпертрофія ясен, виразковий стоматит.

З боку респіраторної системи: відчуття стискання грудної клітки.

З боку сечостатевої системи: затримка еякуляції, зниження лібідо, еректильна дисфункція, аноргазмія, порушення менструального циклу, гінекомастія, пріапізм, дизурія, гіперпролактинемія, галакторея.

Алергічні реакції: почервоніння шкіри, кропив'янка; набряклість обличчя або губ; висипання на шкірі, генералізований свербіж, багатоформна ексудативна еритема.

Інші: набряки (в т.ч. періорбітальні), артралгія, лімфаденопатія, підвищене потовиділення, зниження маси тіла, синдром відміни.

Передозування:

Симптоми: серотоніновий синдром – нудота, блювання, сонливість, зміни на ЕКГ, мідріаз, тахікардія, ажитація, запаморочення, тривожність, психомоторне збудження, діарея, підвищене потовиділення, міоклонус та гіперрефлексія.

Лікування: призначення активованого вугілля, симптоматична терапія, підтримка життєво важливих функцій.

Взаємодія:

Концентровані пероральні препарати сертраліну містять 12% алкоголю, одночасне з дисульфірамом застосування протипоказане.

Амітриптилін пригнічує CYP2D6 і уповільнює біотрансформацію, може підвищувати плазмову концентрацію, посилює (взаємно) ефект; при поєднаному призначенні необхідно зменшити дози.

На фоні сертраліну (конкурує за місця зв'язку з білками) збільшується плазмовий рівень вільної фракції варфарину; може зростати ефект.

Концентрація метопрололу (у складі комбінації) у плазмі може зрости при одночасному прийомі.

Спільно із діазепамом посилює пригнічення ЦНС.

При одночасному застосуванні із солями літію можливе посилення тремору. При одночасному застосуванні з дезіпраміном можливе підвищення концентрації дезіпраміну в плазмі; з циметидином – значне зниження кліренсу сертраліну.

Особливі вказівки:

З обережністю застосовувати пацієнтам, які зловживали лікарськими засобами або з лікарською залежністю в анамнезі, з порушеннями функції печінки, нирок, епілептичних нападах, з недостатньою масою тіла.

Не застосовувати у пацієнтів, яким проводиться електрошокова терапія. Застосування сертраліну можливе не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

Впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування слід уникати діяльності, яка потребує підвищеної уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.

Інструкції

КНФ (ЛЗ включено до Казахстанського національного формуляру лікарських засобів)

Виробник:Хетеро Лабс Лімітед

Анатомо-терапевтично-хімічна класифікація: Sertraline

Номер реєстрації:№ РК-ЛС-5№018999

Дата реєстрації: 20.06.2012 - 20.06.2017

Інструкція

• російська

Торгова назва

Сертралін

Міжнародна непатентована назва

Сертралін

Лікарська форма

Пігулки, покриті плівковою оболонкою 25 мг, 50 мг, 100 мг

склад

Одна таблетка, покрита оболонкою містить

активна речовина -сертраліну гідрохлорид 27,98 мг (еквівалентно сертраліну 25 мг),

допоміжні речовини:

Оболонка:Опадрай зелений 15 В11 947 (для дозування 25 мг).

активна речовина -сертраліну гідрохлорид 55,95 мг (еквівалентно сертраліну 50 мг)

допоміжні речовини:гідроксипропілцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю гліколят, кальцію гідрофосфату дигідрат, магнію стеарат

Оболонка:Опадрай блакитний YS-1-10748-A (дозування 50 мг).

активна речовина -сертраліну гідрохлорид 111,9 мг (еквівалентно сертраліну 100 мг)

допоміжні речовини:гідроксипропілцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю гліколят, кальцію гідрофосфату дигідрат, магнію стеарат

Оболонка:Опадрай жовтий YS-1-12524-А (для дозування 100 мг).

Опис

Таблетки овальної форми, світло зеленого кольору двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, з ризиком на одній стороні. Зліва від ризику маркування «I», праворуч від ризику маркування «G». На звороті таблетки маркування «212» (для дозування 25 мг).

Таблетки овальної форми, блакитного кольору двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, з ризиком на одній стороні. Зліва від ризику маркування «I», праворуч від ризику маркування «G». На зворотному боці таблетки – маркування «213» (для дозування 50 мг).

Таблетки овальної форми, світло-жовтого кольору, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, з ризиком на одній стороні. Зліва від ризику маркування «I», праворуч від ризику маркування «G». На звороті таблетки маркування «214» (для дозування 100 мг).

Фармакотерапевтична група

Психоаналептики. Антидепресанти. Серотоніну зворотного захоплення інгібітори селективні. Сертралін

Код ATХ N06AB06

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

При прийомі сертраліну в дозі від 50 до 200 мг один раз на день протягом 14 днів концентрація сертраліну в плазмі досягала максимуму (Сmах) через 4,5-8,4 години після прийому препарату. Фармакокінетичний профіль препарату у підлітків та осіб похилого віку значно не відрізняється від фармакокінетичного профілю дорослих пацієнтів віком від 18 до 65 років. Фармакокінетика сертраліну у дітей схожа з такою у дорослих (хоча у дітей сертралін метаболізується трохи ефективніше). Середній період напіввиведення сертраліну з плазми крові у молодих і людей похилого віку варіює в межах від 22 до 36 год. Зв'язування препарату з білками плазми становить приблизно 98%.

Сертралін екстенсивно біотрансформується при першому проходженні через печінку. Основний метаболіт, що виявляється в плазмі, N-десметилсертралін, значно поступається активністю сертраліну. Період напіввиведення N-десметилсертраліну варіює в межах 62-104 год. Сертралін та N-десметилсертралін екстенсивно біотрансформуються у людини; метаболіти, що утворюються, виводяться з калом і сечею в рівних кількостях. У незміненому вигляді сертралін виводиться із сечею у незначній кількості (<0,2%).

Прийом їжі не істотно впливає на біодоступність сертраліну.

Фармакодинаміка

Сертралін - потужний та вибірковий інгібітор зворотного захоплення серотоніну в нейронах. Він дуже слабко впливає на зворотне захоплення норадреналіну і дофаміну. У клінічних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну у тромбоцитах людини. Завдяки селективному пригніченню захоплення 5-НТ сертралін не підсилює катехоламінергічну активність. Сертралін не має афінітивності до мускаринергічних (холінергічних), серотонінергічних, дофамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК або бензодіазепінових рецепторів.

Сертралін не викликає фізичної та психічної залежності.

Показання до застосування

депресії різної етіології

обсесивно-компульсивні розлади (ДКР)

панічні розлади з або без агорафобії

розлади, спричинені посттравматичним стресом (ПС)

Спосіб застосування та дози

Сертралін слід приймати один раз на день ранком або ввечері. Таблетки Сертраліну можна приймати незалежно від їди

Початкова терапія

Депресія та ДКР:Сертралін призначається у дозі 50 мг/день.

Панічне розлад, розлади, спричинені посттравматичним стресом (ПС): Лікування слід розпочинати з дози 25 мг на добу. Через тиждень дозу слід збільшити до 50 мг на добу. Цей режим дозування скорочує частоту побічних ефектів на ранній стадії лікування, особливо при панічних розладах.

Якщо при лікуванні депресії, ДКР, панічного розладу та ПС доза 50 мг виявилася недостатньою, ефект може бути досягнутий при збільшенні дози. Збільшення дозування повинні проводитися з інтервалом на 1 тиждень, при необхідності можливе збільшення дози аж до максимальної дози 200 мг на добу.

Початковий ефект може спостерігатися пізніше, як за 7 днів. Однак для прояву повного терапевтичного ефекту, особливо при ДКР, потрібний більш тривалий період.

Підтримуюча терапія

Дозування при тривалому лікуванні має підтримуватись на мінімальному ефективному рівні з подальшим коригуванням залежно від терапевтичного ефекту.

Застосування у дітей

Встановлено безпеку та ефективність препарату у дітей з ДКР (віком від 6 до 17 років). У підлітків (у віці 13-17 років), які страждають на ОКР, лікування слід починати з дози 50 мг на добу. У дітей (віком 6-12 років) терапію ДКР починають з дози 25 мг на добу, через один тиждень її збільшують до 50 мг на добу. У подальшому, при недостатньому ефекті дозу можна збільшувати ступінчасто по 50 мг на добу до 200 мг на добу при необхідності. У клінічних випробуваннях у хворих на депресію та ДКР у віці від 6 до 17 років було показано, що фармакокінетичний профіль сертраліну був схожий з таким у дорослих. Однак, щоб уникнути передозування, при збільшенні дози більше 50 мг необхідно брати до уваги меншу масу тіла у дітей, порівняно з дорослими.

Побічні дії

Інфекції та інвазії

Часто (>1/100,<1/10)

фарингіт

Рідко (>1/1000,<1/100)

інфекції верхніх дихальних шляхів

Іноді (>1/10000,<1/1000)

дивертикуліт

гастроентрит

запалення середнього вухаДоброякісні пухлини Рідко (>1/1000,<1/100)

Порушення кровоносної та лімфатичної системи

лімфаденопатія

Порушення метаболізму та травлення Часто (>1/100,<1/10)

анорексія

посилення апетиту

Іноді (>1/10000,<1/1000)

гіперхолестеринемія

гіпоклікемія

Розлади психіки

Дуже часто (>1/10)

безсоння

Часто (>1/100,<1/10)

депресія

деперсоналізація

• тривожність

  хвилювання

  нервозність

  зниження лібідо

  бруксизм

Рідко (>1/1000,<1/100)

галюцинації

незвичайні думки

Іноді (>1/10000,<1/1000)

розлади мови

залежність від препарату

психотичний розлад

агресія

параноя

суїцадальні думки

лунатизм

проспермія

Розлади нервової системи

Часто (>1/100,<1/10)

запаморочення

сонливість

головний біль

Часто (>1/100,<1/10)

парестезія

• гіпертонія

  збочення смаку

  порушення уваги

Рідко (>1/1000,<1/100)

конвульсії

мимовільні м'язові скорочення

порушення координації

гіперкінезія

• гіпестезія

  розлади мови

Іноді (>1/10000,<1/1000)

хореоатетоз

дискінезія

гіперестезія

порушення чутливості

Порушення зору

Часто (>1/100,<1/10)

порушення зору

Іноді (>1/10000,<1/1000)

глаукома

лакримальний розлад

• диплопія

  фотофобія

  крововилив у передню камеру ока

  міадріаз

Порушення слуху

Часто (>1/100,<1/10)

звін у вухах

Рідко (>1/1000,<1/100)

біль в вухах

Серцеві розлади

Часто (>1/100,<1/10)

посилення серцебиття

Рідко (>1/1000,<1/100)

тахікардія

Іноді (>1/10000,<1/1000)

інфаркт міокарда

брадикардія

Судинні порушення

Часто (>1/100,<1/10)

відчуття спека

Рідко (>1/1000,<1/100)

гіпертензія

почервоніння обличчя

Іноді (>1/10000,<1/1000)

- периферична ішемія

Дихальні розлади

Часто (>1/100,<1/10)

Рідко (>1/1000,<1/100)

бронхоспазми

• кровотеча з носа

Іноді (>1/10000,<1/1000)

гіпервентиляція

гіповентиляція

• погіршення відтворюваності звуків

Шлунково-кишкові розлади

Дуже часто (>1/10)

• сухість ротової порожнини

Часто (>1/100,<1/10)

біль у черевній порожнині

диспепсія

метеоризм

Рідко (>1/1000,<1/100)

запалення стравоходу

дисфагія

геморой

підвищене слиноутворення

зміна мови

Іноді (>1/10000,<1/1000)

дьогтеподібний стілець

кров'янистий стілець

стоматит

виразка мови

зміни зубів

запалення мови

виразка ротової порожнини

Гепатобіліарні порушення

Іноді (>1/10000,<1/1000)

- порушення роботи печінки

Шкірні та підшкірні тканини

Часто (>1/100,<1/10)

гіпергідроз

Рідко (>1/1000,<1/100)

окоочниковий набряк

• алопеція

  холодний піт

  сухість шкіри

  кропив'янка

Іноді (>1/10000,<1/1000)

дерматит

бульозний дерматит

фолікулярний висип

порушення структури волосся

незвичний запах шкіри

Скелетно-м'язові розлади

Часто (>1/100,<1/10)

Рідко (>1/1000,<1/100)

остеартрит

м'язова слабкість

біль у спині

м'язові посмикування

Іноді (>1/10000,<1/1000)

захворювання кісткової тканини

Порушення роботи нирок та сечостатевої сфери

Дуже часто (>1/10)

нездатність до еякуляції

Часто (>1/100,<1/10)

сексуальна дисфункція

еректильна дисфункція

Рідко (>1/1000,<1/100)

прискорене нічне сечовипускання

затримка сечовипускання

поліурія

півлакіурія

розлад сечовипускання

вагінальна геморагія

жіноча статева дисфункція

Іноді (>1/10000,<1/1000)

менорагія

атопічний вульвовагініт

баланопостит

захворювання статевих органів

приапізм

галакторея

Загальні розлади стану

Дуже часто (>1/10)

Часто (>1/100,<1/10)

біль у грудній клітці

Рідко (>1/1000,<1/100)

нездужання

лихоманка

Іноді (>1/10000,<1/1000)

фіброз у місці введення

зниження переносимості препарату

порушення ходи

Наслідки

Рідко (>1/1000,<1/100)

зниження маси тіла

збільшення маси тіла

Іноді (>1/10000,<1/1000)

збільшення рівня амінотрансферрази

збільшення рівня аспартату амінотрансферрази

порушення вироблення сперми

Хірургічні та медичні процедури

Іноді (>1/10000,<1/1000)

вазодилатація

Протипоказання

відома підвищена чутливість до сертраліну або інших компонентів препарату

дитячий вік до 6 років

вагітність та період лактації

нестабільна епілепсія

препарат не можна призначати хворим, які одночасно отримують інгібітори моноамінооксидази (МАО) (або протягом 14 днів після припинення прийому) та пімозид. Прийом сертраліну рекомендовано припинити за 7 днів до початку лікування інгібіторами МАО.

Лікарські взаємодії

При одночасному лікуванні сертраліном у поєднанні з препаратами літію, які можуть діяти через серотонінергічні механізми, пацієнти повинні знаходитись під відповідним наглядом.

Спільне застосування з фенітоїном може спричинити зниження рівня сертраліну у плазмі крові.

При одночасному прийомі сертраліну з Варфаріном спостерігалося невелике, але статистично достовірне збільшення протромбінового часу.

Одночасний прийом сертраліну з діазепамом або толбутамідом призводить до невеликої, але статистично достовірної зміни деяких фармакокінетичних параметрів.

Циметидин викликає суттєве зниження кліренсу сертраліну при їх спільному застосуванні.

Сертралін сприяє кумуляції (блокує біотрансформацію) H1-блокаторів (астемізол, терфенадин, цизаприд) з подовженням інтервалу QT та можливим розвитком фатальних шлуночкових аритмій типу «пірует». Збільшує плазмовий рівень вільної фракції (витісняє із зв'язку з білками) H2-блокаторів, трициклічних антидепресантів, похідних сульфанілсечовини, анксіолітиків, дигоксину.

Сертралін може інгібувати метаболізм трициклічних антидепресантів, тому слід бути обережним при одночасному застосуванні цих препаратів.

Існує мінливість серед інгібіторів зворотного захоплення серотоніну у межах клінічно важливої ​​інгібіції CYP 2 D6. Тривале призначення сертраліну призводить до мінімального збільшення постійних плазмових рівнів дезіпраміну.

Якщо одночасне призначення сертраліну та суматриптану клінічно показано, необхідно спостерігати за станом пацієнта

Одночасне призначення сертраліну та речовин, що підсилюють серотонінергічну нейротрансмісію, повинно уникати через можливість розвитку фармакодинамічних взаємодій.

Слід уникати одночасного використання сертраліну та алкоголю.

Не можна застосовувати одночасно з пімозидом, інгібіторами моноамінооксидази.

При необхідності одночасного призначення з триптанами пацієнт повинен перебувати під наглядом

При одночасному прийомі з препаратами, що впливають на функцію тромбоцитів (ацетилсаліцилова кислота та тіклопідин), підвищується ризик кровотечі.

особливі вказівки

У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю легкого перебігу при прийомі препарату Сертралін спостерігалося зниження кліренсу, що призводить до збільшення періоду напіввиведення. Тому застосовувати препарат у хворих із захворюваннями печінки слід з обережністю. Якщо препарат призначають хворому з порушенням функції печінки, необхідно обговорити доцільність зниження дози або збільшення інтервалу між прийомом препарату.

Сертралін піддається активній біотрансформації, тому у незміненому вигляді із сечею він виводиться у незначній кількості. У хворих з початковою та помірно вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 20-50 мл/хв) та хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну<20 мл/мин) фармакокинетические параметры препарата при однократном его приеме существенно не отличались от контроля. Однако, фармакокинетика сертралина в равновесном состоянии у этой категории больных изучена недостаточно, поэтому при лечении больных почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

Спільний прийом сертраліну не посилює впливу алкоголю, карбамазепіну, галоперидолу або фенітоїну на когнітивну та психомоторну функцію у здорових людей, однак одночасний прийом сертраліну та алкоголю не рекомендується.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортними засобами та потенційно небезпечними механізмами

Клініко-фармакологічні дослідження показали, що сертралін не впливає на психомоторну функцію. Тим не менш, оскільки психотропні засоби можуть погіршити розумову або фізичну активність, необхідну для виконання "потенційно" небезпечних видів діяльності типу керування автомобілем або управління механізмами, необхідно про це інформувати пацієнта

Передозування

Відомі випадки передозування одним сертраліном у дозі, що досягала 13,5 г. Відомі також випадки смертельного результату при передозуванні сертраліну насамперед у поєднанні з іншими засобами та/або алкоголем. У зв'язку з цим у всіх випадках передозування потребує інтенсивного лікування.

Симптоми передозування: сонливість, гастроінтестинальні порушення (такі як нудота, блювання), тахікардія, тремор, збудження та запаморочення. Набагато рідше реєструвалися випадки коми.

Лікування.Специфічного антидоту сертралін не має. Слід забезпечити нормальну прохідність дихальних шляхів та оксигенацію, а також вентиляцію легень, якщо це необхідно. Промивання шлунка, прийом блювотних препаратів, активованого вугілля із сорбітолом. Доцільно контролювати показники роботи серця та інших життєво важливих органів та проводити симптоматичні та підтримуючі заходи. Враховуючи великий обсяг розподілу сертраліну, форсований діурез, діаліз, гемоперфузія та обмінне переливання крові малоефективні

Форма випуску та упаковка

По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку з плівки полівінілхлоридної/полівінілдихлоридної та фольги алюмінієвої.

По 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами вкладають у коробку картонну

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не використовувати після закінчення терміну придатності

Умови відпустки з аптек

За рецептом

Виробник

Хетеро Лабс Лімітед, Індія

22-110, I.D.A. Джідіметла

Хайдерабад-500055, Індія

Власник реєстраційного посвідчення

ТОВ «ABMG Expert», Казахстан

Адреса організації, яка приймає біля республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару)

ТОВ ABMG Expert м. Алмати, вул. Гоголя, 86 т.2508-445

Прикріплені файли

821497141477977068_ua.doc	99 кб
585569281477978235_kz.doc	99.5 кб