Неврологія 

Ізокет-спрей - швидка "зброя" у боротьбі зі стенокардією. Ізокет спрей - офіційна інструкція із застосування.


Ізокет – периферичний вазодилататор, який має антиангінальну дію.

Форма випуску та склад

Випускається Ізокет у вигляді:

  • Дозованого спрею (у флаконах із темного скла об'ємом 15 мл, розрахованих на 300 доз);
  • Концентрату з якого готують розчин для інфузій (в ампулах об'ємом 10 мл).

У 1 дозі спрею міститься:

  • 1,25 мг ізосорбіду динітрату;
  • Етанол 100% і макрогол 400 як допоміжні компоненти.

В 1 мг концентрату міститься:

  • 1 мг ізосорбіду динітрату;
  • Додаткові речовини: хлороводнева кислота 1М (до рН 5.0-7.0), натрію хлорид, гідроксиду натрію розчин 2М, вода для ін'єкцій.

Показання до застосування

Внутрішньовенно Ізокет призначають при:

  • Гостра лівошлуночкова недостатність;
  • Серцевої недостатності різного генезу;
  • Нестабільна стенокардія;
  • Гострий інфаркт міокарда, що супроводжується лівошлуночковою недостатністю.

У вигляді дозованого спрею препарат призначають:

  • Для усунення нападів стенокардії;
  • Для профілактики нападів стенокардії перед майбутнім фізичним або емоційним навантаженням;
  • При гострому інфаркті міокарда, зокрема. ускладненою гострою лівошлуночковою недостатністю;
  • Після перенесеного інфаркту міокарда.

Протипоказання

Ізокет протипоказаний при:

  • Констриктивний перикардит;
  • Тампонаді серця;
  • Вираженої артеріальної гіпотензії (у тому випадку, якщо систолічний АТ нижче 90 мм рт.ст. та діастолічний АТ менше 60 мм рт.ст.);
  • Ішемічна хвороба серця;
  • Первинні легеневі захворювання;
  • Токсичному набряку легень;
  • Гіпертрофічної обструктивної кардіоміопатії;
  • Гострі стани, що супроводжуються підвищеним внутрішньочерепним тиском, в т.ч. при черепно-мозковій травмі та геморагічному інсульті;
  • Гостра судинна недостатність (при судинному колапсі або шоку);
  • Підвищена чутливість до ізосорбіду, нітратних сполук або будь-якого допоміжного компонента.

У разі, якщо при кардіогенному шоці неможлива корекція кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка препаратами з позитивною інотропною дією або за допомогою внутрішньоаортальної балонної контрпульсації, Ізокет також застосовувати не можна.

Використовувати препарат слід з обережністю і при цьому не допускати зниження систолічного артеріального тиску відмітки нижче 90 мм рт.ст. при схильності до ортостатичних реакцій, мітральному та/або аортальному стенозі, а також при захворюваннях, що супроводжуються підвищеним внутрішньочерепним тиском.

Особливе спостереження в період лікування необхідне хворим на гострий інфаркт міокарда, якщо він супроводжується зниженим тиском наповнення лівого шлуночка.

Спосіб застосування та дозування

Приготовлений із концентрату розчин призначений для внутрішньовенного введення за допомогою автоматичних інфузійних систем. Лікування проводять під ретельним наглядом показників серцево-судинної системи.

Для отримання 0,01% розчину (100 мкг/мл) вміст 5 ампул розбавляють до 500 мл. Для приготування 0,02% розчину (200 мкг/мл) до 500 мл необхідно розвести вміст 10 ампул.

Для розведення використовують фізіологічний розчин, 5-30% розчини глюкози, розчин Рінгера або розчини, що містять альбумін.

Доза підбирається в індивідуальному порядку. Лікування рекомендується починати з мінімального дозування (1-2 мг/год) і поступово підвищувати його до ефективного (як правило, це 2-7 мг/год). У тяжких випадках дозу збільшують до 10 мг/год, при серцевій недостатності – до 50 мг/год.

Тривалість лікування залежить від клінічної картини захворювання, показників ЕКГ та гемодинаміки.

У формі дозованого спрею для профілактики та усунення нападу стенокардії Ізокет призначають по 1-3 дози (1 доза відповідає 1 упорскування).

При гострому інфаркті міокарда або серцевої недостатності препарат призначають в аналогічній дозі. Під час застосування Ізокету контролюють артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. За відсутності необхідного ефекту протягом 5 хвилин упорскування повторюють. Якщо протягом наступних 10 хвилин не настає поліпшення, допускається третє застосування.

Аерозоль не можна вдихати. Використовують його наступним чином: підносять дозуючий пристрій до рота, потім роблять глибокий вдих, затримують дихання і, натиснувши на розпилювач, впорскують аерозоль в порожнину рота, після чого рот закривають і приблизно секунд 30 дихають через ніс. Під час упорскування флакон необхідно тримати вертикально, розпилювачем догори.

При першому використанні аерозолю і в тому випадку, якщо після останнього застосування пройшло більше доби, перше розпилення слід зробити у повітря, до кінця натиснувши на розпилювач і відпустивши.

Лікування не припиняють різко, препарат скасовують поступово.

Побічні дії

При першому застосуванні Ізокету та при збільшенні дозування може знизитися АТ та розвинутися ортостатична гіпотензія, що супроводжується загальмованістю, почуттям слабкості, запамороченням та збільшенням ЧСС.

При вираженому зниженні АТ можливе посилення стенокардії та розвиток колапсу.

У деяких випадках на початку лікування пацієнти скаржаться на головний біль, але вони, як правило, зникають при подальших застосуваннях.

Відомі окремі випадки колаптоїдних станів, іноді з брадикардією, порушенням свідомості та запамороченням, обумовленим розладом мозкового кровообігу через порушення ритму серця.

Крім того, можливі такі побічні ефекти при застосуванні Ізокету:

  • Сухість у роті, нудота та/або блювання;
  • Нечіткість зору, сонливість, скутість, зниження швидкості рухових та психічних реакцій;
  • Відчуття жару, почервоніння шкіри обличчя, дерматит ексфоліативний, шкірні алергічні реакції.

В окремих випадках розвивається толерантність, у тому числі перехресна до інших нітратів.

Під час упорскування спрею можливе відчуття легкого печіння язика.

Можливі симптоми передозування ізосорбіду динітрату: головний біль, непритомність, запаморочення, колапс, серцебиття, гіпертермія, зорові розлади, судоми, нудота, підвищене потовиділення, блювання, гіперемія шкіри, діарея, брадикардія, метгемоглобінемія Лікування – симптоматичне, при тяжкій артеріальній гіпотензії показано введення фенілефрину (мезатону) та епінефрину (адреналіну), при метгемоглобінемії – 1% метиленового синього.

особливі вказівки

У період лікування необхідний регулярний контроль показників серцево-судинної системи: ЧСС, АТ, ЕКГ-моніторинг, об'єм сечовиділення.

Занадто часто застосування Ізокету та/або у високих дозах може стати причиною розвитку толерантності. Щоб цього не допустити, рекомендується після 3-6 тижнів терапії робити 3-5-денні перерви, застосовуючи в цей час інший антиангінальний засіб.

Під час лікування не слід вживати алкогольних напоїв.

При використанні Ізокету у формі спрею необхідно періодично перевіряти роботу розпилювача. Внизу на етикетці, наклеєній на флакон, нанесена стрілка, як тільки рівень рідини досягне її верхнього краю, настав час купувати наступний флакон.

Препарат може знижувати здатність людини до швидких рухових та психічних реакцій, особливо на початку лікування та при збільшенні дози. Це слід враховувати людям, керуючим автомобілем та зайнятим на потенційно небезпечних виробництвах.

Посилення гіпотензивної дії відмічається при одночасному застосуванні Ізокету та судинорозширювальних засобів (вазодилататорів), бета-адреноблокаторів, антигіпертензивних препаратів, нейролептиків, блокаторів повільних кальцієвих каналів, трициклічних антидепресантів, дигідроерготаміну, етанолу, інгібізу.

Посилення антиангінальної дії можливе при комбінації Ізокету з верапамілом, ніфедипіном, пропранололом, аміодароном. Зниження антиангінального ефекту відзначається при одночасному застосуванні альфа-адреноблокаторів та симпатоміметиків.

Аналоги

Дінісорб, Дінітросорбілон, Ізакардин, Ізакардин, Кардикет, Нісоперкутен, Нітросорбід.

Терміни та умови зберігання

Зберігати препарат слід у затемненому місці при температурі до 25 ºС. Термін придатності Ізокету – 5 років. Приготовлений із концентрату розчин придатний до застосування протягом 24 годин.

Знайшли помилку у тексті? Виділіть її та натисніть Ctrl+Enter.

Ізокет(лат. Isoket) – оригінальний лікарський препарат, що випускається німецькою компанією «Шварц Фарма» (Schwarz Pharma AG). Належить до групи органічних нітратів.

Активною речовиною є ізосорбіду динітрат, який має судинорозширювальну дію. Більшою мірою ефект проявляється щодо венозних судин. Залежно від форми випуску Ізокет призначається для лікування або профілактики стенокардії та інфаркту міокарда.

Органічні нітрати застосовують у медицині з кінця ХІХ століття. Вихідним компонентом створення великого класу коштів став нітрогліцерин, вперше отриманий 1846 р. італійським хіміком Асканіо Собреро.

У 1879 р. у науковому журналі Lancet було опубліковано статтю англійського професора фармакології Вільяма Мюрелла, який довів ефективність застосування розчину нітрогліцерину у хворих із грудною жабою. З того часу препарат увійшов до кардіологічної практики.

У 1925 році фармацевтичною промисловістю почали випускатися желатинові капсули нітрогліцерину. Пізніше у продажу з'явилися таблетовані та аерозольні форми.

У 1948 р. був синтезований новий представник лікарської групи – ізосорбіду динітрат. З'ясувалося, що в порівнянні з нітрогліцерином він має більш тривалу дію, до того ж меншою мірою викликає різні побічні ефекти. Перші препарати на його основі – таблетки та капсули – стали доступні пацієнтам наприкінці 60-х років.

У 80-х компанія «Шварц Фарма» розпочала розробку нових оригінальних форм ізосорбіду динітрату. Німецькі ліки випустили на міжнародний ринок під маркою Ізокет.

Лікарські форми

В даний час препарат випускається у формі:

  • дозованого спрею,
  • концентрату для приготування інфузійного розчину,
  • таблеток пролонгованої дії (ретард таблеток),
  • капсул пролонгованої дії

Спрей упакований у скляний флакон із дозаторним насосом. В одному флаконі міститься 15 мл (або 300 доз) препарату. Одна доза (один упорскування) відповідає 1,25 мг ізосорбіду динітрату.

Концентрат розфасований в ампули із прозорого скла по 10 мл. 1 мл розчину містить 1 мг активної речовини. У картонних упаковках розміщується по 10 ампул.

Таблетки випускаються з дозуванням ізосорбіду динітрату 20, 40 та 60 мг. Капсули – з дозуванням 120 мг. Обидві форми пакуються у пластикові блістери і далі – у коробки по 20, 50 чи 100 штук.

Лікарські засоби відрізняються один від одного швидкістю досягнення терапевтичного ефекту та тривалістю дії.

Порівняльна характеристика лікарських форм Ізокету:

У різних країнах зареєстровано різні форми Ізокету.

Властивості активної речовини

Хімічна назва ізосорбіду динітрату: 1,4:3,6-діангідрид-D-глюцитол 2,5-динітрат.

Латинська назва: Isosorbide dinitrate.

Структурна формула:

Брутто-формула: C6H8N2O8.

Молекулярна вага: 236,14.

За фізичними властивостями ізосорбіду динітрат є білим кристалічним порошком, без запаху. Речовина стабільна на повітрі та в розчині. Має температуру плавлення 70 ºС. Помірно розчиняється у воді (розчинність при кімнатній температурі – 550 мг/л). Легко розчиняється в етиловому спирті, ацетоні, ефірі.

Інструкція

Фармакологічна дія

Дія препарату пов'язана з прямим впливом на стінки судин. В організмі від молекули ізосорбіду динітрату відщеплюється оксид азоту (NO), який імітує ефекти розслаблюючого ендотеліального фактора (ЕРФ). Активуючи ряд ферментів у гладких м'язах судин, оксид азоту викликає розслаблення.

Найбільш чутливі до дії нітрату периферичні вени та головні артерії. Внаслідок розширення вен зменшується повернення крові до серця, що забезпечує меншу напругу камер. Знижується переднавантаження на серцевий м'яз.

Розслаблення великих артерій призводить до падіння загального судинного опору та зменшення постнавантаження. Одночасно розширюються коронарні (що забезпечують кров'ю серце) судини, що сприяє поліпшенню обміну речовин у міокарді.

Кінцевими результатами дії ізосорбіду динітрату є:

  • зменшення тиску в малому колі кровообігу,
  • усунення спазмів коронарних судин,
  • покращення кровопостачання ішемізованих ділянок серця,
  • розвантаження серцевого м'яза,
  • зниження потреби міокарда у кисні.

У пацієнтів із серцевою недостатністю прийом препарату сприяє усуненню больового синдрому та підвищенню стійкості до фізичних навантажень.

Метаболізм та виведення

Аерозол Ізокет добре і швидко всмоктується зі слизової порожнини рота. У кров надходить до 60% від об'єму препарату.

Таблетки та капсули розчиняються у травному тракті протягом кількох хвилин. Після проходження активної речовини через печінку до загального кровообігу потрапляє 22% від прийнятої дози.

Розчин для інфузій вводиться внутрішньовенно, тому біодоступність цієї форми ізокету становить 100%.

Після відщеплення оксиду азоту під дією ферментів ізосорбіду динітрат розпадається на активні метаболіти:

  • ізосорбіду-2-нітрат (15-25%),
  • ізосорбіду-5-нітрат (75-85%).

Обидва продукти виводяться з організму нирками. Період напіввиведення ізосорбіду-2-нітрату становить 1,5-2,5 год., ізосорбіду-5-нітрату - 4-6 год.

Показання

Через неоднорідність фармакологічних властивостей різні форми Ізокету показані при різних клінічних ситуаціях.

Спрей призначений:

  • для профілактики та усунення нападів стенокардії,
  • для лікування гострого інфаркту міокарда чи станів після інфаркту.

Таблетки та капсули призначаються:

  • з метою профілактики серцевих нападів,
  • у комплексній терапії хронічної серцевої недостатності,
  • для подальшого лікування інфаркту міокарда

Розчин для інфузій застосовується при гострому інфаркті міокарда, нестабільній стенокардії (передінфарктному стані) та гострій лівошлуночковій недостатності.

Протипоказання

  • Систолічний («верхній») тиск нижче 90 мм. рт. ст.
  • Судинний колапс.
  • Інсульт.
  • Кардіогенний шок.
  • Черепно-мозкова травма.
  • Стеноз мітрального клапана.
  • Закритокутова глаукома.
  • Підвищена чутливість до нітратів.
  • Одночасний прийом інгібіторів фосфодіестерази-5.
  • Набряк легенів.
  • Серце тампонади.
  • перикардит.
  • Виражена анемія.
  • Тяжка гіповолемія (зменшення обсягу крові).
  • Крововилив у мозок.
  • Алкогольне сп'яніння.
  • Вік до 18 років.

Додатковими протипоказаннями для таблеток та капсул Ізокету є інфаркт міокарда та гострі напади стенокардії. Причина - надто тривалий настання ефекту.

З обережністю слід застосовувати препарати при схильності до артеріальної гіпотонії, ниркової або печінкової недостатності, захворюваннях щитовидної залози, похилого віку.

Застосування при вагітності та в період лактації

Доцільність застосування Ізокету під час вагітності визначається лікарем. У клінічних випробуваннях на тваринах негативного впливу на плід встановлено не було. Грудне вигодовування на час лікування рекомендується переривати.

Вплив на здатність до керування механізмами

У період прийому Ізокету слід утримуватися від керування транспортними засобами та заняттями небезпечними видами діяльності.

Побічні ефекти

При перших застосуваннях препарату часто спостерігаються головний біль, зумовлений розширенням судин головного мозку. Болі мають пульсуючий характер і можуть супроводжуватися запамороченням та сонливістю. У більшості пацієнтів негативний симптом зникає або стає менш вираженими через кілька днів з початку терапії.

Часто при першому прийомі Ізокету відзначається зниження артеріального тиску, що посилюється при різкому прийнятті вертикального положення (ортостатична гіпотонія). У поодиноких випадках стан може призвести до непритомності та посилення нападу стенокардії. Падіння тиску супроводжується рефлекторним почастішанням серцебиття (тахікардією). Ризик розвитку побічного ефекту зростає при одночасному прийомі інших судинорозширювальних засобів або алкогольних напоїв.

У всіх пацієнтів на фоні використання препарату знижується здатність до швидких рухових та психічних реакцій. Симптом послаблюється у міру продовження лікування.

До нечастих негативних реакцій Ізокету також належать:

  • нудота, блювання, печія, сухість у роті, відрижка (диспепсичні розлади можуть виникати за будь-якої форми введення нітрату),
  • нечіткість зору,
  • відчуття жару в області обличчя та шиї, почервоніння шкіри обличчя,
  • еритродермія,
  • ангіоневротичний набряк,
  • шкірна алергія,
  • ішемія мозку.

особливі вказівки

При тривалому прийомі Ізокету можливий розвиток толерантності, коли звичні дози препарату перестають приносити пацієнтові полегшення. Основна причина у виснаженні ферментних систем організму, які необхідні вивільнення оксиду азоту з молекул ліки.

Толерантність формується тим швидше, чим частіше приймається ізосорбіду динітрат і чим вища його доза. Для подолання проблеми від лікування Ізокет слід відмовитися на 3-5 днів. Після перерви чутливість до препарату, як правило, повністю відновлюється.

Передозування

Отруєння лікарським засобом проявляється:

  • вираженим зниженням артеріального тиску,
  • відчуттям серцебиття,
  • судомами,
  • підвищеним потовиділенням,
  • слабкістю,
  • головним болем,
  • блювотою,
  • діареєю,
  • метгемоглобінемією (задишкою, посинінням шкіри),
  • паралічем,
  • комою.

При передозуванні таблетованими формами лікування полягає у промиванні шлунка. В інших випадках проводять симптоматичну терапію.

Спосіб прийому

Спрей

Розчин розбризкується в порожнині рота. Перед застосуванням слід зробити глибокий вдих та затримати дихання. Після впорскування рота потрібно щільно закрити і продовжити дихати через ніс. Дозволяється зробити максимум 3 впорскування з перервами в 30 секунд.

Препарат приймають у момент серцевого нападу або у профілактичних цілях – за 5-10 хвилин до майбутнього фізичного навантаження. При гострому інфаркті міокарда разова доза може бути збільшена на розсуд лікаря.

Концентрат для приготування інфузійного розчину

Приготування розчину повинно проводитись медичними фахівцями. Вміст ампул розводять фізіологічним розчином до концентрації 001 або 002%.

Препарат вводять внутрішньовенно за допомогою автоматизованих інфузійних систем. Допустимо використання систем, виготовлених з поліпропілену, поліетилену та поліфторетилену. Інші матеріали можуть вступати в хімічну взаємодію з ізосорбіду динітратом, що веде до втрати активної речовини та ослаблення лікувального ефекту.

Терапію проводять під постійним контролем серцевих показників. Режим дозування підбирається індивідуально з урахуванням стану хворого. Середня початкова доза становить приблизно 5-10 мг/год.

Таблетки та капсули

Частота прийому пероральних форм залежить від стадії хвороби та потреби пацієнта в органічних нітратах. Якщо немає інших приписів від лікаря, препарати приймають за такою схемою:

  • таблетки 20 мг – по одній 2-3 рази на добу,
  • таблетки 40 мг - по 1 або 1/2 до 2 разів на добу,
  • таблетки 60 мг – по одній 1-2 рази на добу,
  • капсули 120 мг – по одній на добу (бажано вранці).

Ліки приймають після їди, запиваючи невеликою кількістю рідини. При призначенні більше 2 доз на день перерва між сусідніми прийомами повинна бути не менше 8 годин.

Після тривалого лікування (протягом кількох тижнів-місяців), щоб уникнути посилення серцевих нападів, скасовувати Ізокет потрібно поступово, щодня знижуючи дозу до мінімальної.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Гіпотензивний ефект Ізокету посилюється при одночасному прийомі з вазодилататорами, трициклічними антидепресантами, нейролептиками, етанолом, гіпотензивними засобами (бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ, діуретиками). Тому при призначенні комбінацій цих препаратів потрібно ретельно коригувати їхні дози.

Окремо слід зазначити несумісність ізокета з інгібіторами фосфодіестерази-5, які застосовуються для лікування еректильної дисфункції у чоловіків (Віагрою, Сіалісом, Левітрою).

Поєднання цих препаратів загрожує глибокою гіпотензією та розвитком коми. Наприкінці 90-х років. у США випадки смерті були зареєстровані у 70% пацієнтів, які приймали Віагру разом з органічними нітратами. При неможливості повної відміни Ізокету між його прийомом та застосуванням інгібітору фосфодіестерази необхідно робити перерву 48 годин.

Зберігання:При температурі трохи більше 25ºС.

Термін придатності: 5 років із дати виготовлення.

Умови відпустки:За рецептом.

Країни, у яких застосовується Ізокет

У 1994 році ізосорбіду динітрат було включено до Зразкового переліку основних лікарських засобів ВООЗ. Лікарські засоби на його основі рекомендуються для лікування кардіологічних хворих у всьому світі.

Станом на 2015 р. компанія «Шварц Фарма» має право на продаж Ізокету в 28 державах:

  • Аргентині,
  • Австрії,
  • Болгарії,
  • Великобританії,
  • Венесуелі,
  • Греції,
  • Грузії,
  • Німеччини,
  • Єгипті,
  • Індонезії,
  • Ірландії,
  • Ізраїль,
  • Китай,
  • Латвії,
  • Литві,
  • Малайзії,
  • Мальте,
  • Оман,
  • Перу,
  • Росії,
  • Сінгапурі,
  • Словаччини,
  • Таїланді,
  • Україні,
  • Філіппіни,
  • Швейцарії.

Різні лікарські форми препарату було дозволено до застосування місцевими інститутами охорони здоров'я.

У Росії з 1995 року реалізуються:

  • Ізокет спрей,
  • Ізокет концентрат для приготування інфузійного розчину.

Кожні 5 років кошти проходять перереєстрацію до МОЗ РФ.

Таблетована форма препарату в Росії та Україні була зареєстрована під іншим торговим найменуванням (Кардикет), що пояснюється особливостями рекламної політики «Шварц Фарма». Диференціація продуктів дає компанії додаткові можливості їх просування на східноєвропейському ринку.

Дженеріки

Дженерики Ізокету мають той самий якісний та кількісний склад і випускаються у тих самих лікарських формах.

За даними Регістру лікарських засобів (РЛС), на сьогоднішній день у Росії доступні такі копії препарату:

За заявами виробників, терапевтична ефективність та профіль безпеки даних лікарських засобів не відрізняються від характеристик Ізокету. При цьому вартість дженериків суттєво нижча.

Препарати зі схожою терапевтичною дією

До терапевтичних аналогів Ізокету можна віднести:

  • лікарські засоби, до складу яких входить ізосорбіду динітрат, але в нижчих дозах,
  • препарати, які містять інші органічні нітрати (нітрогліцерин або ізосорбіду мононітрат).

Обидві групи мають подібні з Ізокетом лікувальні ефекти і призначаються при тих же станах.

Головною перевагою низькодозованих аналогів на основі ізосорбіду динітрату є їхня цінова доступність. У той же час такі препарати не мають пролонгованої дії і потребують більш частого прийому, що підвищує ризики розвитку до них толерантності.

Порівняльна характеристика Ізокету та його аналога Нітросорбіду:

Торгове найменування Ізокет спрей Ізокет таблетки ретард Нітросорбід
Виробник Шварц Фарма (Німеччина) Шварц Фарма (Німеччина) Фармапол-Волга (Росія) Біосинтез (Росія) Фармстандарт (Росія) Русичі-Фарма (Росія) Борщагівський ХВЗ (Україна) Монфарм (Україна)
Вміст ізосорбіду динітрату в 1 дозі 1,25 мг 20, 40, 60 або 120 мг 10 мг
Спосіб прийому Розбризкується на слизову рота Всередину Всередину, під язик чи защічно
Режим дозування На вимогу - для усунення нападів або за 5 хвилин до передбачуваного фізичного навантаження Залежно від дозування по 1/2-1 таб. 1-3 рази на день. За 1-6 табл. до 5 разів на добу
Час настання ефекту Через 30 сік. Через 30 хв. При сублінгвальному (під'язичному) або трансбуккальному (защічному) прийомі ефект настає через 2-5 хвилин, при внутрішньому прийомі - через 30 хвилин
Тривалість дії Від 15 до 120 хвилин Від 6 до 24 годин При сублінгвальному та трансбуккальному прийомі – 1-2 години, при внутрішньому – 3-4 години.

До інших аналогів Ізокету відносяться препарати нітрогліцерину та ізосорбіду мононітрату.

Кошти на основі нітрогліцерину характеризуються більш тривалим періодом настання ефекту та меншою тривалістю дії. Застосовуються такі форми препаратів:

  • Сублінгвальні та букальні(краплі на цукор, таблетки або желатинові капсули Нітрогліцерину для розсмоктування, спреї Нітромінт, Нітроспрей, ясенові пластини Трінітролонг). Починають діяти через 1-2 хвилини після застосування. Тривалість ефекту – не більше 2 годин. Використовуються для усунення та попередження нападів.
  • Розчини для внутрішньовенного введення(Нітро, Нірмін, Перлінганіт). Застосовуються при гострих станах (інфаркті міокарда, гострої лівошлуночкової недостатності). У порівнянні з Ізокетом, показують вищу частоту розвитку артеріальної гіпотонії (у 20% хворих).
  • Таблетки та капсули тривалої дії(Нітронг, Сустак Форте, Нітро Мак). Залежно від дозування приймаються від 3 до 6 разів на добу. Мають нижчу біодоступність, ніж ізосорбіду динітрат: після проходження через печінку, в кров надходить не більше 50% від початково прийнятої дози нітрогліцерину.
  • Мазі та трансдермальні терапевтичні системи(2% нітрогліцеринова мазь, пластир Трансдерм-нітро). Починають діяти через 30 хвилин після нанесення. Тривалість ефекту – до 4 годин. Рекомендуються, коли внутрішній прийом органічних нітратів неможливий (наприклад, при проблемах із травним трактом).

    • Ми намагаємося дати максимально актуальну та корисну інформацію для вас та вашого здоров'я. Матеріали, розміщені на цій сторінці, мають інформаційний характер і призначені для освітніх цілей. Відвідувачі сайту не повинні використовувати їх як медичні рекомендації. Визначення діагнозу та вибір методики лікування залишається винятковою прерогативою вашого лікаря! Ми не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли в результаті використання інформації, розміщеної на сайті

Найменування:

Ізокет розчин для ін'єкцій (Isoket)

Фармакологічна дія:

Ізокет – препарат, що має антиангінальну дію. Препарат містить діючу речовину – ізосорбіду динітрат – периферичний вазодилататор групи органічних нітратів. Ізосорбіду динітрат більшою мірою впливає на тонус вен, тоді як дилатація артерій менша, це обумовлено менш інтенсивним вивільненням оксиду азоту з молекул препарату в стінках артерій. Механізм дії препарату ґрунтується на його здатності збільшувати кількість оксиду азоту (NO) у стінках судин. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, що призводить до посилення синтезу гуанозинмонофосфату (цГМФ). Підвищення концентрації гуанозинмонофосфату у стінках судин призводить до зниження тонусу гладком'язового шару судин та як наслідок їх дилатації.

Антианіганальна дія препарату обумовлена ​​зниженням потреби міокарда в кисні (за рахунок зниження перед- та постнавантаження на серці), а також покращенням коронарного кровообігу та покращенням циркуляції крові в ішемізованих ділянках міокарда.

Внаслідок розширення вен відбувається венозне депонування крові та знижується повернення крові до серця, за рахунок цього зменшується тиск на стінки лівого шлуночка. Таким чином, застосування препарату Ізокет, призводить до зниження переднавантаження на серце та зменшується потреба міокарда в кисні та енергії.

За рахунок дилатації артерій під дією ізосорбіду динітрату відзначається зниження артеріального тиску та зменшення загального периферичного опору судин. Таким чином, препарат Ізокет знижує поста навантаження на серце. Крім того, ізосорбіду динітрат знижує тонус легеневих судин, внаслідок чого зменшується тиск у малому колі кровообігу.

Препарат усуває спазм та сприяє розслабленню коронарних судин, покращує коронарний кровообіг та покращує мікроциркуляцію в ішемізованих ділянках міокарда. Ізосорбіду динітрат трохи змінює частоту серцевих скорочень, знижує тонус церебральних судин. Внаслідок зниження постнавантаження на серці та стимуляції симпатичної нервової системи препарат Ізокет покращує систолічну функцію.

При застосуванні препарату знижується навантаження на серце та покращується якість життя у пацієнтів із серцевою недостатністю. Ізосорбіду динітрат підвищує толерантність до фізичних навантажень у пацієнтів зі стенокардією та ішемічною хворобою серця. Препарат Ізокет, за рахунок зменшення припливу крові до правого передсердя, призводить до зменшення тиску в малому колі кровообігу та сприяє регресії симптомів у пацієнтів з набряком легень.

При застосуванні ізосорбіду динітрату у формі розчину для інфузій відзначається швидкий розвиток терапевтичного ефекту. Біодоступність препарату становить близько 25%. Препарат метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів (ізосорбіду-2-мононітрату та ізосорбіду-5-мононітрату). Виводиться переважно у вигляді фармакологічно активних метаболітів із сечею. Період напіввиведення ізосорбіду-2-мононітрату становить 1,5-2 години, ізосорбіду-5-мононітрату – 4-6 годин.

Показання до застосування:

Препарат застосовується при захворюваннях серцево-судинної системи, у тому числі препарат застосовують для терапії пацієнтів при таких станах:

Нестабільна стенокардія та гострий інфаркт міокарда, у тому числі обтяжений гострою недостатністю лівого шлуночка,

Вазоспастична стенокардія,

Профілактика та лікування спазму коронарних судин при оперативних втручаннях, у тому числі у серцево-судинній хірургії,

Препарат також застосовується для лікування пацієнтів із набряком легень.

Методика застосування:

Розчин Ізокет застосовують для інтракоронарного введення та для проведення внутрішньовенних інфузій.

Препарат не містить консервантів, розчин у ампулах стерильний. Розтин ампули та приготування розчину для інфузій повинне проводитися в асептичних умовах безпосередньо перед введенням препарату. Не допускається зберігання приготовленого розчину, і навіть використання розчину з ампул, цілісність яких було порушено.

Інтракоронарне введення:

Інтракоронарно препарат вводиться нерозлученим у вигляді болюсної ін'єкції перед надуванням балона. Зазвичай у таких випадках доза препарату становить 1 мг, у разі потреби можливе подальше введення препарату в дозі, що не перевищує 5 мг/30 хвилин.

Препарат застосовують тільки в умовах стаціонару, під строгим контролем лікаря. При застосуванні препарату рекомендується регулярно контролювати гемодинамічні показники та загальний стан пацієнта.

Внутрішньовенне введення:

Для приготування розчину для інфузій вміст ампули рекомендується розводити розчином хлориду натрію 0,9 %, розчинами глюкози 5-30 %, розчинами, що містять альбумін і розчином Рінгера. Для введення готового інфузійного розчину рекомендується використовувати системи, виготовлені з поліетилену, поліпропілену або політетрафторетилену, оскільки при використанні систем, виготовлених з полівінілхлориду або поліуретану, відзначається зниження концентрації активної речовини внаслідок абсорбції та виникає необхідність збільшення дози ізосорбіду динітрату.

Для приготування 0,01 % інфузійного розчину ізосорбіду динітрату (1 мл розчину містить 0,1 мг активної речовини) необхідно 50 мл препарату (5 ампул по 10 мл 0,1 % розчину) розвести інфузійним розчином до 500 мл.

Для приготування 0,02 % інфузійного розчину ізосорбіду динітрату (1 мл розчину містить 0,2 мг активної речовини) необхідно 100 мл препарату (10 ампул по 10 мл 0,1 % розчину) розвести інфузійним розчином до 500 мл.

Тривалість курсу лікування та дозу препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта залежно від характеру захворювання та особистих особливостей пацієнта.

Зазвичай препарат призначають у початковій дозі 1-2 мг/год (3-7 крапель на хвилину 0,01 % розчину або 1-3 краплі на хвилину 0,02 % розчину) далі дозу поступово збільшують на 2-3 краплі кожні 5 хвилин до одержання необхідного терапевтичного ефекту. Не рекомендується перевищувати дозу 10 мг/год (33 краплі на хвилину 0,01 % розчину або 17 крапель 0,02 % розчину).

Для терапії пацієнтів, які страждають на серцеву недостатність, зазвичай потрібні вищі дози препарату, можливе збільшення дози до 50 мг/год. Середня доза для пацієнтів із серцевою недостатністю зазвичай становить 7,5 мг/год.

Якщо пацієнт раніше отримував терапію препаратами групи органічних нітратів, можуть знадобитися вищі дози препарату Ізокет (у зв'язку з розвитком толерантності до органічних нітратів). У таких випадках необхідно поступово збільшувати дозу до бажаного гемодинамічного ефекту.

При інфузійному введенні препарату потрібен постійний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень та інших гемодинамічних параметрів. Залежно від характеру та ступеня тяжкості захворювання може знадобитися проведення інвазивних процедур для визначення показників гемодинаміки.

При застосуванні препарату для лікування пацієнтів з гострим інфарктом міокарда необхідно уникати зниження тиску систоли нижче 95мм рт.ст.

Залежно від клінічної картини та гемодинамічних показників курс лікування препаратом може становити до 3 днів та більше.

Небажані явища:

При застосуванні препарату у деяких пацієнтів спостерігався розвиток таких побічних ефектів:

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, зниження апетиту.

З боку серцево-судинної системи: переважно на початку терапії препаратом або при збільшенні дози ізосорбіду динітрату у пацієнтів відзначається розвиток гіпотензії, у тому числі ортостатичної гіпотензії, що супроводжується рефлекторним збільшенням частоти серцевих скорочень, уповільненням психомоторних реакцій, запамороченням та слабкістю. Крім того, у пацієнтів з вираженою гіпотензією може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальна нітратна реакція). У поодиноких випадках у пацієнтів відзначався розвиток колаптоїдних станів, які можуть супроводжуватися брадикардією та синкопе. У деяких пацієнтів також відзначався розвиток почервоніння шкіри обличчя та верхньої частини тіла.

З боку центральної нервової системи: головний біль (переважно відзначається у пацієнтів на початку лікування та проходить протягом кількох днів), підвищена стомлюваність, порушення режиму сну та неспання. У поодиноких випадках спостерігаються порушення церебрального кровообігу, пов'язані зі зниженням частоти серцевих скорочень та порушенням серцевого ритму.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, ексфоліативний дерматит.

Протипоказання:

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату та препаратів групи органічних нітратів.

Гостра судинна недостатність, у тому числі судинний колапс та шок.

Препарат протипоказаний пацієнтам зі зниженим артеріальним тиском (показники систолічного тиску менше 90мм рт.ст., діастолічного – менше 60мм рт.ст.), а також пацієнтам з кардіогенним шоком у випадках, коли корекція кінцевого діастолічного тиску неможлива.

Препарат не застосовують для лікування пацієнтів із тампонадою серця, конструктивним перикардитом, а також обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Ізосорбіду динітрат протипоказаний пацієнтам, які страждають на токсичний набряк легень та первинні захворювання легень, оскільки у пацієнтів з такими захворюваннями існує ризик розвитку гіпоксіємії, внаслідок перерозподілу кровотоку в зоні гіпервентиляції.

Препарат не застосовують для терапії пацієнтів з підвищеним внутрішньочерепним тиском, у тому числі у пацієнтів з черепно-мозковою травмою та геморагічним інсультом.

Протипоказано застосування препарату для лікування пацієнтів, які приймають інгібітори фосфодіестерази типу 5, у тому числі силденафілу (Віагра).

Внаслідок відсутності достовірних даних щодо безпеки застосування препарату Ізокет у дітей віком до 18 років препарат не рекомендується застосовувати у педіатрії.

Препарат необхідно з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів із гострим інфарктом міокарда, який супроводжується зниженим тиском наповнення лівого шлуночка.

Крім того, препарат з обережністю призначають пацієнтам, які страждають на мітральний та/або аортальний стеноз, а також пацієнтам, які мають схильність до ортостатичних реакцій.

Необхідно бути обережними при призначенні препарату пацієнтам похилого віку, а також жінкам у період вагітності та лактації.

Під час вагітності:

На даний момент немає достовірних даних щодо безпеки застосування препарату у жінок під час вагітності. У ході досліджень на тваринах було встановлено, що ізосорбіду динітрат не надає негативного впливу на плід. Препарат Ізокет може бути призначений у період вагітності лікарем, якщо очікувана користь для матері вище, ніж потенційні ризики для плода.

На даний момент немає даних про екскрецію ізосорбіду динітрату в грудне молоко та його вплив на дитину. У разі потреби призначення препарату в період лактації необхідно вирішити питання про можливе припинення грудного вигодовування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

При одночасному застосуванні з препаратами групи бета-адреноблокаторів і блокаторів кальцієвих каналів, а також з циклічними антидепресантами, нейролептиками, наркотичними знеболюючими препаратами, етиловим спиртом і препаратами, що мають вазодилатуючу дію, відзначається посилення гіпотензивного ефекту ізосорбіду.

При одночасному застосуванні препарату Ізокет з препаратами, що мають симпатоміметичну активність, відзначається зниження антиангінального ефекту.

Протипоказано одночасне застосування ізосорбіду динітрату з інгібіторами фосфодіестерази типу 5, у тому числі силденафілом.

Препарат при одночасному застосуванні збільшує плазмові концентрації дигідроерготаміну та сприяє посиленню його фармакологічної дії.

При одночасному застосуванні Ізокету з хінідином або новокаїнамідом можливий розвиток ортостатичного колапсу.

Ізосорбіду динітрат знижує антикоагулянтну дію гепарину.

При одночасному застосуванні ізосорбіду динітрату з гідралазином у пацієнтів, які страждають на серцеву недостатність, відзначається поліпшення серцевого викиду.

М-холіноблокатори при одночасному застосуванні знижують вазодилатацію спричинену ізосорбіду динітратом.

Препарати групи донаторів сульфгідридних груп сприяють відновленню зниженої чутливості до ізосорбіду динітрату.

Передозування:

При введенні підвищених доз препарату у пацієнтів відзначається розвиток артеріальної гіпотензії (систолічний тиск менше 90мм рт.ст.), блідості шкірних покривів, підвищеного потовиділення, тахікардії, головного болю, слабкості, нудоти та блювання. При подальшому підвищенні дози можливий розвиток непритомності, метгемоглобінемії, зупинки серця, шоку. Високі дози препарату можуть спричинити порушення церебрального кровотоку та підвищення внутрішньочерепного тиску.

Специфічного антидоту немає. При розвитку симптомів передозування показано припинення введення препарату та симптоматична терапія. Рекомендується покласти пацієнта горизонтально з піднятою нижньою частиною тіла. У разі потреби показано проведення гемодіалізу та переливання крові. При розвитку гіпотензії для підвищення артеріального тиску можуть бути призначені вазоконстриктори, у тому числі норепінефрину гідрохлорид. Протипоказано призначення епінефрину (адреналіну) та фенілефрину (мезатону) при передозуванні ізосорбіду динітрату.

Пацієнтам з метгемоглобінемією призначають аскорбінову кислоту (Вітамін С) перорально або внутрішньовенно в дозі 1г, внутрішньовенне введення 1% розчину метиленового синього і внутрішньовенне введення толуїдинового синього в початковій дозі 2-4 мг/кг маси тіла (у разі необхідності введення толуїн хвилин).

У разі зупинки дихання чи серцевої діяльності показано негайне проведення реанімаційних заходів.

Форма випуску препарату:

Концентрат для приготування інфузонного розчину містить 0,1% активної речовини по 10мл у скляних ампулах по 5 ампул у контурних коміркових упаковках, по 2 упаковки у картонних пачках.

Умови зберігання:

Термін придатності – 5 років.

Термін придатності розчину для інфузій – доба.

Синоніми:

Дінісорб.

Склад:

1 мл концентрату для приготування інфузійного розчину містить:

Ізосорбіду динітрат – 1 мг,

Допоміжні речовини: натрію хлорид, розчин хлористоводневої кислоти, розчин натрію гідроксиду, вода для ін'єкцій.

Препарати аналогічної дії:

Ізо-мік (Iso-mik) Нітромінт (Nitromint) Ізомакретард (Iso mack retard) Сустабуккал (Sustabuccal) Нітролент (Nitrolent)

Шановні лікарі!

Якщо у вас є досвід призначення цього препарату своїм пацієнтам - поділіться результатом (залишіть коментар)! Чи допомогли ці ліки пацієнтові, чи виникли побічні ефекти під час лікування? Ваш досвід буде цікавим як вашим колегам, так і пацієнтам.

Шановні пацієнти!

Якщо вам було призначено ці ліки і ви пройшли курс терапії, розкажіть - чи були вони ефективними (чи допомогли), чи були побічні ефекти, що вам сподобалося/не сподобалося. Тисячі людей шукають в Інтернеті відгуки до різних ліків. Але лише одиниці їх залишають. Якщо особисто ви не залишите відгук на цю тему - прочитати іншим буде нічого.

Щиро Дякую!

Ізокет відноситься до антиангінальних засобів групи органічних нітратів.

Фармакологічна дія Ізокету

Активна діюча речовина даного препарату – динітрат ізосорбіду, який зменшує потребу м'язів серця в кисні та енергії, знижує навантаження на міокард, напругу стінок шлуночків, нормалізуючи таким чином коронарний кровотік у ділянках міокарда. Застосування Ізокету рекомендується для звуження вен та деякого розширення артерій.

В інструкції до Ізокету зазначено, що цей засіб знижує діастолічний тиск у шлуночках серця, зменшує артеріальний тиск та тиск, який спостерігається у малому колі кровообігу.

При використанні ізокету спрею, лікувальний ефект препарату триває в середньому близько години.

Форма випуску

Ізокет можна придбати в аптеках у вигляді аерозолю або спрею для сублінгвального застосування у флаконі, об'ємом 15 мл. Флакон знаходиться у картонній упаковці та передбачає використання препарату на 300 доз.

Показання для застосування.

Застосування Ізокету показано для лікування групи пацієнтів, у яких спостерігаються ішемічна хвороба серця. Застосовують Ізокет спрей у профілактичних цілях виникнення та переривання нападів стенокардії, для профілактики виникнення, а також лікування коронарного ангіоспазму, який виникає при встановленні в серці катетера.

Застосування Ізокету є доцільним і для лікування гострого інфаркту міокарда, навіть якщо у хворого є недостатність лівого шлуночка. Препарат використовують для лікування хворих, які перенесли інфаркт міокарда. Крім цього, засіб використовують для лікування людей із хронічною серцевою недостатністю та гіпертензією малого кола кровообігу. У терапевтичних цілях призначають хворим із набряком легень.

Спосіб застосування та дозування

Ізокет спрей розпорошують тільки в ротовій порожнині, при цьому уникаючи вдихання через ніс. Перш ніж почати використовувати препарат, його необхідно вперше розпорошити у повітря. Для цього флакон тримають у вертикальному положенні та натискають на розпилювач до упору. Так само роблять у тому випадку, якщо протягом доби Ізокет не був використаний. Виконавши ці дії, засіб підносять до рота, вставляють розпилювач у порожнину рота і натискають на дозатор (дихати при цьому заборонено). Виконавши цю процедуру, слід дихати першу хвилину через ніс. Засіб може викликати відчуття печіння в порожнині рота, яке досить швидко зникає.

Дозування препарату, а також тривалість лікування визначаються лікарем індивідуально.

При лікуванні та профілактиці стенокардії найчастіше призначають 1-3 дози лікарського засобу (проміжок між ними має бути приблизно 30 сек.). За одне впорскування можна використовувати лише одну дозу Ізокету.

Для терапії гострого інфаркту міокарда або серцевої недостатності також прописують 1-3 дози препарату, які при необхідності через 5-10 хвилин повторюють. Подібні дії обов'язково слід проводити під контролем медичного працівника.

В інструкції до Ізокету сказано, що з метою запобігання коронарному ангіоспазму при виконанні катетеризації серця прописують 1-2 дози Ізокету спрею. Повторне проведення впорскування проводиться у разі, якщо виникає спазм коронарних судин. При цьому обов'язково необхідно контролювати частоту серцевих скорочень та артеріальний тиск.

Ізокета

За відгуками, Ізокет може викликати такі побічні явища:

  • Блювота, печіння, нудота, сухість у роті.
  • Гіпотензія (у т.ч. ортостатична), що супроводжується збільшенням частоти серцевих скорочень.
  • Зниження артеріального тиску, що тягне за собою загальмованість, слабкість, запаморочення, ходу, що хитається. Досить рідко виникає брадикардія та синкопе.
  • Збої в режимі сну, підвищена стомлюваність, загальмованість реакцій організму, погіршення зору, ішемія мозку. На початку лікування виникає головний біль, який досить швидко минає.
  • Дерматит, висипання, свербіж, кропив'янка.
  • Почуття жару, почервоніння всієї верхньої частини тіла та обличчя.

Якщо досить тривалий час застосовувати препарат, може виникати звикання до ізосорбіду динітрату та інших компонентів Ізокету.

Протипоказання до застосування

В інструкції до Ізокету зазначається, що цей засіб не прописують пацієнтам, у яких спостерігається гіпотензія.

Також Ізокет суворо забороняється застосовувати хворим, які мають підвищену чутливість до окремих складових препарату, страждають на судинну недостатність, гіпертиреоз, закритокутову глаукому та нестачу глюкозо-6-фосфатдегідрази.

Препарат протипоказаний дітям віком менше 18 років.

Не можна використовувати ізокет спрей у тому випадку, якщо хворий додатково вживає Віагру або інші інгібітори фосфодіестрази типу 5.

Додаткову консультацію вимагають пацієнти з інфарктом міокарда, який тягне за собою зменшення тиску наповнення шлуночків.

За відгуками, Ізокет слід призначати з обережністю пацієнтам з перикардитом, порушеннями нормального функціонування нирок та печінки, мітральним або аортальним стенозом, ЧМТ, схильністю до ортостатичних реакцій.

Тільки після додаткового обстеження Ізокет прописують вагітним жінкам, а також людям похилого віку.

Людям, які ведуть автомобілі або керують іншими механізмами, що потребують швидких реакцій, Ізокет можна використовувати лише після попередньої консультації лікаря.

Застосування при вагітності та лактації

Призначати Ізокет вагітним жінкам можна лише у тому випадку, якщо немає ризику для плоду. При прийомі препарату під час лактації слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному використанні Ізокету з антагоністами кальцію, етиловим спиртом, гіпотензивними та судинорозширювальними засобами може спостерігатися зниження артеріального тиску (у деяких випадках виникає колапс).

Передозування Ізокетом

В інструкції до Ізокету зазначено, що у разі прийому препарату пацієнтами у підвищених дозах може спостерігатися запаморочення, зменшення температури тіла, головний біль, зниження артеріального тиску, брадикардія. Іноді виникають підвищена пітливість, проблеми із зором, прискорене серцебиття, блювання, почервоніння шкіри, нудота.

При додатковому підвищенні дозування цього лікарського засобу у хворих часто спостерігається підвищення внутрішньочерепного тиску, судоми, кома, параліч.

Спеціального антидоту на сьогоднішній день не виявлено. Якщо виникають випадки передозування ізокет, необхідно провести відповідне терапевтичне лікування. При розвитку метгемоглобінемії призначають внутрішньовенне введення 1% метиленового розчину синього.

У разі виникнення артеріальної гіпотензії заборонено введення адреналіну та мезатону.

Умови та термін зберігання

Препарат зберігають у темному місці за температури не вище 25 градусів.

У формі спрею Ізокет повинен зберігатися не більше 5 років, аерозоль – 4 роки.

Про препарат:

Периферичний вазодилататор із переважним впливом на венозні судини. Стимулює утворення оксиду азоту в ендотелії судин, що викликає активацію внутрішньоклітинної гуанілатциклази, наслідком є ​​збільшення цГМФ (медіатор вазодилатації).

Показання та дозування:

Показання:

  • купірування нападів стенокардії;
  • профілактика нападів стенокардії;
  • гострий інфаркт міокарда (у т.ч. ускладнений гострою лівошлуночковою недостатністю);
  • стан після перенесеного інфаркту міокарда

Режим дозування:

Для усунення нападу стенокардії або перед фізичним або емоційним навантаженням, яке може викликати напад, слід впорснути аерозоль у рот 1-3 рази з інтервалом у 30 сек між впорскуваннями. Разову дозу (3 впорскування) для усунення нападу можна збільшувати тільки за рекомендацією лікаря.

При гострому інфаркті міокарда та гострій серцевій недостатності призначають 1-3 впорскування під контролем АТ та ЧСС. За відсутності ефекту протягом 5 хв можна повторити впорскування під контролем лікаря. Якщо поліпшення не настає протягом 10 хв, можна знову повторити застосування Ізокету під контролем АТ.

Передозування:

Лікування: при метгемоглобінемії - внутрішньовенне введення 1% метиленового синього в дозі 1-2 мг/кг; при тяжкій артеріальній гіпотензії фенілефрин (мезатон), епінефрін (адреналін) та споріднені з ним сполуки протипоказані.

Побічні ефекти:

З боку серцево-судинної системи: при першому застосуванні або при збільшенні дози можливе зниження артеріального тиску, розвиток ортостатичної гіпотензії, що може супроводжуватися рефлекторним збільшенням ЧСС, загальмованістю, а також запамороченням та почуттям слабкості. На початку лікування можуть з'являтися головні болі ("нітратні" головні болі), які, як правило, зникають при подальшому застосуванні препарату.

Рідко при вираженому зниженні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальна нітратна реакція) та колапс.

В окремих випадках спостерігаються колаптоїдні стани, іноді з брадикардією та синкопе (приступи з порушенням свідомості, запамороченням, пов'язані з розладом мозкового кровообігу внаслідок порушень ритму серця, насамперед зумовлені значним його урідженням).

З боку травної системи: можлива поява відчуття легкого печіння язика, сухість у роті; рідко – нудота, блювання.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: скутість, сонливість, нечіткість зору, зниження здатності до швидких психічних та рухових реакцій (особливо на початку лікування); рідко - ішемія мозку.

Інші: почервоніння шкіри обличчя, жар, алергічні шкірні реакції; в окремих випадках – ексфоліативний дерматит, розвиток толерантності (в т.ч. перехресної до інших нітратів).

Протипоказання:

  • гостра судинна недостатність;
  • виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60 мм рт.ст.);
  • кардіогенний шок (якщо неможлива корекція кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою внутрішньоаортальної контрпульсації або препаратів із позитивною інотропною дією);
  • дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
  • закритокутова глаукома;
  • гіпертиреоз;
  • дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
  • одночасний прийом з інгібіторами фосфодіестерази типу 5 (наприклад силденафіл), т.к. у цьому випадку можливе посилення гіпотензивної дії препарату;
  • підвищена чутливість до нітратних сполук або до інших компонентів препарату.

Не допускається прийом Ізокету, якщо напад стенокардії розвинувся невдовзі після прийому силденафілу.

З обережністю та під контролем лікаря слід застосовувати препарат при гострому інфаркті міокарда зі зниженим тиском наповнення шлуночків.

З обережністю слід призначати препарат при гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, констриктивному перикардиті, тампонаді серця, аортальному та/або мітральному стенозі, схильності до ортостатичних реакцій, захворюваннях, які супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (в т.ч. геморагічний інс) тяжкої ниркової недостатності, печінкової недостатності (бо зростає ризик розвитку метгемоглобінемії), пацієнтам похилого віку.

При вагітності та в період грудного вигодовування застосування Ізокету можливе лише в тих випадках, коли очікувана користь для матері значно перевищує можливий ризик для плода чи дитини. В експериментальних дослідженнях не виявлено шкідливого впливу на плід.

Взаємодія з іншими ліками та алкоголем:

При одночасному застосуванні Ізокету з іншими судинорозширювальними засобами (вазодилататорами), антигіпертензивними препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, нейролептиками, трициклічними антидепресантами, етанолом, новокаїнамідом, хінідином, інгібіторами фос.

При комбінації Ізокету з аміодароном, пропранололом, блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, ніфедипін) можливе посилення антиангінальної дії.

При одночасному застосуванні Ізокету з симпатоміметиками, альфа-адреноблокаторами (дигідроерготамін) можливе зниження вираженості антиангінальної дії (внаслідок вираженого зниження АТ, і, як наслідок, коронарної перфузії).

При комбінованому застосуванні Ізокету з м-холіноблокаторами (атропін) зростає ймовірність підвищення внутрішньочерепного тиску.

Слід враховувати, що наведені дані також відносяться до тих випадків, коли прийом пр

Склад та властивості:

Склад: 1 доза (0,05 мл) ізосорбіду динітрат 1,25 мг. Допоміжні речовини: етанол, макрогол 400.

Форма випуску:аерозоль у вигляді прозорого безбарвного розчину.

Фармакологічна дія:

Периферичний вазодилататор із переважним впливом на венозні судини. Стимулює утворення оксиду азоту в ендотелії судин, що викликає активацію внутрішньоклітинної гуанілатциклази, наслідком є ​​збільшення цГМФ (медіатор вазодилатації). Зменшує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження переднавантаження (зменшує кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка та знижує систолічну напругу його стінок). Має коронаророзширювальну дію.