Опис

Пзрошок від майже білого до білого з жовтуватим відтінком кольору, гігроскопічний.

склад

Кожен флакон містить: активну речовину – цефтріаксон (у вигляді цефтріаксону натрієвої солі) – 500 мг або 1000 мг.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини третього покоління. Код АТС: J01 DD04.

Фармакологічна дія

Бактерицидна активність цефтріаксону обумовлена ​​придушенням синтезу клітинних мембран мікроорганізмів. Цефтріаксон ацетилює мембранозв'язані транспептидази, порушуючи перехресну зшивку пептидогліканів, необхідну для забезпечення міцності та ригідності клітинної мембрани бактерій.

Цефтріаксон активний in vitro щодо більшості грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів. Цефтріаксон характеризується високою стійкістю до більшості бета-лактамаз (як пеніциліназ, так і цефалоспориназ) грампозитивних та грамнегативних бактерій.

Поширеність набутої стійкості може змінюватися географічно і згодом окремих видів, тому під час лікування важких інфекцій необхідно враховувати місцеву інформацію про резистентності збудників до цефтриаксону.

Зазвичай чутливі види

Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureusа (метицилін-чутливі штами), Staphylococci коагулазонегативні (метицилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes (група A), Streptococcus agalactiae (група В), Streptococcus

Грамнегативні аероби: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.

Види, які можуть набувати стійкості

Грампозитивні аероби: Staphylococcus epidermidisb, Staphylococcus haemolyticusb, Staphylococcus hominisb.

Грамнегативні аероби: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia colic, Klebsiella pneumoniaec, Klebsiella oxytocac, .Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Анаероби: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.

Стійківиди

Грампозитивні аероби: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.

Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Анаероби: Clostridium difficile.

Інші: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.

Примітка:

a всі метицилін-стійкі стафілококи стійкі до цефтріаксону. рівень резистентності >50% щонайменше в одному регіоні.

c штами, які продукують розширений спектр бета-лактамаз, завжди резистентні.

Показання до застосування

Цефтріаксон натрієва сіль показана для лікування наступних інфекцій у дорослих та дітей, включаючи доношених новонароджених:

Бактеріальний менінгіт; негоспитальна пневмонія; госпітальна пневмонія; гострий середній отит; інтраабдомінальні інфекції; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит; інфекції кісток та суглобів; ускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин; гонорея; сифіліс; бактеріальний ендокардит.

Цефтріаксон натрієва сіль може застосовуватися для:

Лікування загострення хронічної обструктивної хвороби легень у дорослих; лікування дисемінованого Лайм-бореліозу (у ранніх (II стадія) та пізніх (III стадія) періодах хвороби) у дорослих та дітей, включаючи новонароджених з 15-денного віку; передопераційної профілактики хірургічних інфекцій; лікування пацієнтів з нейтропенією та лихоманкою, яка ймовірно пов'язана з бактеріальною інфекцією; лікування пацієнтів з бактеріємією, спричиненою або імовірно спричиненою якоюсь із перелічених вище інфекцій.

Цефтріаксон натрієва сіль повинна призначатися спільно з іншими антибактеріальними засобами, коли можливий діапазон етіологічних факторів не відповідає спектру його дії.

Слід враховувати офіційні посібники з належного використання антибактеріальних засобів.

Спосіб застосування та дози

Доза залежить від типу, локалізації та тяжкості інфекції, чутливості збудника, від віку пацієнта та стану функцій його печінки та нирок.

Дози, зазначені в наведених нижче таблицях, є рекомендованими дозами для застосування при цих показаннях. У особливо важких випадках слід розглядати доцільність призначення найвищих доз із зазначених діапазонів.

Дорослі та діти віком від 12 років (маса тіла ≥50 кг)

**При призначенні препарату у дозі більш ніж 2 г на добу розглядається можливість застосування препарату 2 рази на день.

Показання для дорослих та дітей віком від 12 років (маса тіла ≥ 50 кг), які вимагають спеціального режиму введення препарату:

Гострий середній отит

Як правило, достатньо одноразового внутрішньом'язового введення препарату в дозі 1-2 г. Обмежені дані свідчать про те, що у тяжких випадках або за відсутності ефекту від попередньої терапії може бути ефективним внутрішньом'язове введення цефтріаксону в дозі 1 -2 г на добу протягом 3 днів. .

Передопераційна профілактика хірургічних інфекцій

Одноразове введення перед операцією у дозі 2 г.

Гонорея

Одноразове внутрішньом'язове введення у дозі 500 мг.

Сифіліс

Рекомендовані дози 0,5 г або 1 г один раз на день збільшують до 2 г один раз на день при нейросифілісі, тривалість лікування – 10-14 днів. Рекомендації щодо дозування при сифілісі, у тому числі при нейросифілісі, ґрунтуються на обмежених даних. Необхідно брати до уваги національні та місцеві керівництва.

Дисемінований Лайм-бореліоз (рання (II) та пізня (III) стадія)

Застосовувати у дозі 2 г один раз на добу протягом 14-21 днів. Тривалість лікування, що рекомендується, варіює. Необхідно брати до уваги національні та місцеві керівництва.

Застосування у дітей

Для дітей з масою тіла 50 кг та більше дози відповідають дозам дорослих пацієнтів. Новонароджені, немовлята та діти від 15 днів до 12 років (маса тіла

Доза*	Кратність застосування**	Показання
50-80 мг/кг маси тіла	1 раз на добу	Інтраабдомінальна інфекція. Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит). Негоспітальна пневмонія.
50-100 мг/кг маси тіла (максимальна доза – 4 г)	1 раз на добу	Ускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин.Інфекції кісток та суглобів. Пацієнтам з нейтропенією та лихоманкою, спричиненою бактеріальною інфекцією.
80-100 мг/кг маси тіла (максимальна доза – 4 г)	1 раз на добу	Бактеріальний менінгіт.
100 мг/кг маси тіла (максимальна доза – 4 г)	1 раз на добу	Бактеріальний ендокардит.

*При встановленій бактеріємії розглядаються найвищі дози з наведеного діапазону.

**При призначенні дози більше 2 г на добу розглядається можливість застосування препарату 2 рази на день.

Показання для новонароджених, немовлят та дітей віком від 15 днів до 12 років (маса тіла

Гострий середній отит

Обмежені дані свідчать про те, що у тяжких випадках або за відсутності ефекту від попередньої терапії може бути ефективним внутрішньом'язове введення цефтріаксону в дозі 50 мг/кг на добу протягом 3 днів.

Одноразове введення перед операцією у дозі 50-80 мг/кг маси тіла.

Сифіліс

Рекомендовані дози 75-100 мг/кг (максимум - 4 г) маси тіла раз на добу, тривалість лікування 10-14 днів. Рекомендації щодо дозування при сифілісі, у тому числі при нейросифілісі, ґрунтуються на обмежених даних. Необхідно брати до уваги національні та місцеві керівництва.

Дисемінований Лайм-бореліоз (рання (II) та пізня (III) стадія)

Застосовувати у дозі 50-80 мг/кг маси тіла один раз на добу протягом 14-21 днів. Тривалість лікування, що рекомендується, варіює. Необхідно брати до уваги національні та місцеві керівництва.

Новонароджені у віці 0-14 днів

Цефтріаксон протипоказаний недоношеним новонародженим віком до 41 тижня (гестаційний вік + хронологічний вік).

*При встановленій бактеріємії розглядаються найвищі дози з наведеного діапазону. Не перевищувати максимальної добової дози 50 мг/кг маси тіла.

Показання для новонароджених віком 0-14 днів, які потребують спеціального режиму введення препарату:

Гострий середній отит

Як правило, достатньо одноразового внутрішньом'язового введення препарату у дозі 50 мг/кг маси тіла.

Передопераційна профілактика хірургічних інфекцій

Одноразове введення перед операцією у дозі 20-50 мг/кг маси тіла.

Сифіліс

Рекомендована доза 50 мг/кг маси тіла раз на добу, тривалість лікування 10-14 днів. Рекомендації щодо дозування при сифілісі, у тому числі при нейросифілісі, ґрунтуються на обмежених даних. Необхідно брати до уваги національні та місцеві керівництва.

Тривалість терапії

Тривалість терапії залежить від перебігу захворювання. Застосування цефтріаксону слід продовжувати протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла пацієнта або підтвердження ерадикації збудника.

Застосування в осіб похилого віку

За умови нормального функціонування нирок та печінки корекція дози для пацієнтів похилого віку не потрібна.

Застосування у пацієнтів із порушенням функції печінки

Наявні дані не вказують на необхідність корекції дози цефтріаксону за легкого або помірного порушення функції печінки за умови нормальної функції нирок. Дослідження щодо застосування препарату у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю не проводились.

Застосування у пацієнтів із порушенням функції нирок

Наявні дані не вказують на необхідність корекції дози цефтріаксону у пацієнтів з порушеннями ниркової функції за умови, що функція печінки не порушена. У випадках претермінальної ниркової недостатності (кліренс креатиніну

Застосування у пацієнтів з тяжкою печінковою та нирковою недостатністю

При застосуванні цефтріаксону у пацієнтів з тяжкою нирковою та печінковою недостатністю необхідний клінічний контроль за безпекою та ефективністю препарату.

Спосіб застосування

Цефтріаксон слід застосовувати у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом не менше 30 хвилин (переважний шлях), внутрішньовенно струминно повільно протягом 5 хвилин або внутрішньом'язово (глибокі ін'єкції).

Внутрішньовенне струменеве введення слід здійснювати протягом 5 хвилин, переважно у великі вени.

Внутрішньовенні дози 50 мг/кг або більше у немовлят та дітей віком до 12 років слід вводити шляхом інфузії. У новонароджених тривалість інфузії повинна становити більше 60 хвилин, щоб зменшити потенційний ризик білірубінової енцефалопатії.

Внутрішньом'язове введення слід здійснювати у великі м'язи, в один м'яз вводити не більше 1 г. Цефтріаксон слід вводити внутрішньом'язово у випадках, коли

ввести препарат внутрішньовенно немає можливості або внутрішньом'язовий шлях введення є кращим для пацієнта.

Для доз, що перевищують 2 г, слід застосовувати внутрішньовенний спосіб введення.

Цефтріаксон протипоказаний новонародженим за необхідності введення препаратів кальцію або кальційвмісних розчинів через ризик утворення преципітатів цефтріаксон-кальцій у легенях та нирках.

Через ризик утворення осаду для розчинення цефтріаксону не слід використовувати кальцієвмісні препарати (розчин Рінгера, розчин Хартмана).

Також виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону може відбуватися при змішуванні препарату з розчинами, що містять кальцій, в одній інфузійній системі внутрішньовенного введення. Тому не слід змішувати або одночасно застосовувати цефтріаксон та розчини, що містять кальцій.

Для передопераційної профілактики хірургічних інфекцій цефтріаксон слід запроваджувати за 30-90 хвилин до операції.

Приготування розчинів

Свіжоприготовані розчини зберігають свою фізичну та хімічну стабільність протягом 6 годин при температурі, що не перевищує 25°С, і протягом 24 годин при температурі 2-8°С у захищеному від світла місці.

Внутрішньом'язові ін'єкції: для приготування розчину для внутрішньом'язового введення вміст флакона (500 мг або 1000 мг) розчиняють у 2 мл або 3,5 мл води для ін'єкцій відповідно.

Ін'єкцію роблять глибоко в сідничний м'яз. Рекомендується вводити не більше 1000 мг на одну сідницю.

Внутрішньовенні ін'єкції: концентрація розчину для внутрішньовенних ін'єкцій становить 100 мг/мл. Для приготування розчину для внутрішньовенних ін'єкцій вміст флакона (500 мг або 1000 мг) розчиняють у 5 мл або 10 мл води для ін'єкцій відповідно. Вводять внутрішньовенно, переважно у великі вени, повільно протягом 5 хв. внутрішньовенні інфузії: концентрації для внутрішньовенних інфузій 50 мг/мл. внутрішньовенна інфузія повинна тривати не менше 30 хвилин. Для приготування розчину для інфузій розчинити 2 г Цефтріаксону в 40 мл одного з наступних інфузійних розчинів, вільних від іонів кальцію: 0,9% розчин хлориду натрію, розчин натрію хлориду 0,45% + розчин глюкози 2,5%, розчин глюкози 5 або 10%, розчин декстрану 6% у розчині глюкози 5%, 6-10% гідроксиетильований крохмаль. Враховуючи можливу несумісність, розчини, що містять цефтріаксон, не можна змішувати з розчинами, що містять інші антибіотики як при приготуванні, так і при введенні.

Побічна дія

Частота розвитку побічних ефектів наведена у наступній градації: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Найчастіше повідомлялося про наступні побічні реакції на цефтріаксон: еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, діарея, висип та підвищення кількості ферментів печінки в сироватці крові.

Інфекції та інвазії: нечасто: мікоз статевих шляхів; рідко: псевдомембранозний коліт (переважно викликаний Clostridium difficile ); Частота невідома: суперінфекція.

З боку крові та лімфатичної системи: часто: еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія; нечасто: гранулоцитопенія, анемія, коагулопатія; Частота невідома: гемолітична анемія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи: частота невідома: анафілактичний шок, анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, реакції гіперчутливості.

З боку нервової системи: нечасто: запаморочення, біль голови; частота невідома: судоми.

З боку органу слуху та рівноваги: ​​частота невідома: вестибулярне запаморочення.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:рідко: бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто: діарея, рідке випорожнення; нечасто: нудота, блювання; частота невідома: панкреатит, стоматит, глосит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто: підвищення кількості ферментів печінки у сироватці крові (ACT, АЛТ, лужна фосфатаза); частота невідома: преципітація цефтріаксону кальцієвої солі у жовчному міхурі, ядерна жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто: висипання; нечасто: свербіж; рідко: кропив'янка; частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко: гематурія, глюкозурія; частота невідома: олігурія, преципітат у нирках.

Загальні розлади та реакції у місці введення: нечасто: флебіт, біль у місці введення, пірексія; рідко: набряк, озноб.

Лабораторні показники: нечасто: підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові; частота невідома: хибнопозитивна реакція Кумбса, хибнопозитивний результат тесту на галактоземію, хибнопозитивний результат тесту на визначення глюкози в сечі. Під час лікування цефтріаксоном глюкозурію слід визначати лише ферментним методом.

Зареєстровані випадки утворення преципітатів у нирках, переважно у дітей старше 3 років при великих добових дозах препарату (≥80 мг/кг/добу) або при кумулятивній дозі понад 10 г та за наявності додаткових факторів ризику (обмежене вживання рідини, дегідратація, обмеження постільний режим). Утворення преципітатів може бути симптоматичним або безсимптомним, може призвести до ниркової недостатності та анурії, і є оборотним після припинення лікування цефтріаксоном.

Преципітати солі цефтріаксону кальцію в жовчному міхурі спостерігалися, у першу чергу, у пацієнтів, які отримували лікарський засіб у дозах, що перевищують стандартну рекомендовану дозу. У дітей у проспективних дослідженнях при внутрішньовенному застосуванні лікарського засобу спостерігалася різна частота утворення преципітату цефтріаксону кальцієвої солі у жовчному міхурі, у деяких дослідженнях – понад 30%. Частота утворення преципітату менша при проведенні повільної інфузії (20-30 хвилин). Цей ефект, як правило, безсимптомний, але в поодиноких випадках преципітація супроводжується такими клінічними симптомами як біль, нудота та блювання. У таких випадках рекомендується симптоматичне лікування. Преципітація, як правило, є оборотною після припинення застосування цефтріаксону.

У разі виникнення побічних реакцій, у тому числі не зазначених у цій інструкції, необхідно звернутися до лікаря.

Протипоказання

гіперчутливість до цефтріаксону, інших цефалоспоринів або до будь-якої з допоміжних речовин; тяжкі реакції гіперчутливості (наприклад, анафілактичні реакції) на будь-який інший тип бета-лактамних антибактеріальних препаратів (пеніциліни, монобактами, карбапенеми) в анамнезі; недоношені новонароджені віком 41 тижня (гестаційний вік + хронологічний вік)*; доношені новонароджені (до 28 днів життя): за наявності гіпербілірубінемії, жовтяниці, гіпоальбумінемії або ацидозу, станів, при яких можливе порушення зв'язування-білірубіну*; якщо їм потрібно (або може знадобитися) внутрішньовенне введення кальцію або розчинів, що містять кальцій, через ризик утворення преципітатів кальцієвої солі цефтріаксону.

*Дослідження in vitro показали, що цефтріаксон може витіснити білірубін з його зв'язку із сироватковим альбуміном, що збільшує ризик білірубінової енцефалопатії у цих пацієнтів.

Лідокаїн не можна використовувати як розчинник для жодного зі способів введення!

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, діарея.

Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не знижують сироваткову концентрацію цефтріаксону. Специфічний антидот відсутня.

Лікування: симптоматична терапія.

Запобіжні заходи

Реакції гіперчутливості: як і з приводу інших бета-лактамних антибактеріальних засобів, надходили повідомлення про серйозні та раптові смертельні реакції гіперчутливості на цефтріаксон. У разі розвитку тяжких реакцій гіперчутливості лікування цефтріаксоном слід негайно припинити та розпочати проведення адекватних лікувальних заходів. Перед початком лікування слід встановити, чи є у пацієнта в анамнезі тяжкі реакції гіперчутливості на цефтріаксон, інші цефалоспорини або інші бета-лактами. З обережністю слід застосовувати цефтріаксон пацієнтам з легкими реакціями гіперчутливості на інші бета-лактамні препарати в анамнезі. Були зареєстровані повідомлення про тяжкі шкірні побічні реакції (синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз), проте частота розвитку цих реакцій невідома.

Взаємодія з кальцієвмісними розчинами: були описані випадки відкладення нерозчинних солей цефтріаксону кальцію в тканинах легень і нирках у недоношених і доношених новонароджених у віці менше 1 місяця, що мали летальний кінець. Принаймні, в одному з цих випадків цефтріаксон і кальцій вводили в різний час і різних систем для внутрішньовенного введення. У наявних наукових даних немає повідомлень про підтверджені випадки утворення внутрішньосудинних опадів у пацієнтів, крім новонароджених, які отримували цефтріаксон та кальційвмісні розчини або будь-які інші містять кальцій лікарські засоби. Дослідження in vitro показали, що новонароджені мають підвищений ризик утворення опадів кальцію цефтріаксону в порівнянні з пацієнтами інших вікових груп.

Для пацієнтів будь-якого віку не слід використовувати як розчинники при розведенні цефтріаксону для внутрішньовенного введення розчину кальцію (наприклад, розчин Рінгера і розчин Хартмана) або вводити одночасно з цефтріаксоном інші розчини кальцію, навіть при використанні різних венозних доступів і різних інфузійних систем. Тим не менш, пацієнтам старше 28-денного віку цефтріаксон і кальційвмісні розчини можна вводити послідовно один за одним, якщо інфузійні системи мають різні венозні доступи, або якщо інфузійні системи змінюються або ретельно промиваються між інфузіями з фізіологічним сольовим розчином, щоб уникнути утворення осаду.

У пацієнтів, які потребують тривалої інфузії кальційвмісного парентерального харчування, лікарем повинен бути розглянутий варіант використання альтернативних антибактеріальних засобів, для яких ймовірність випадання осаду відсутня. Якщо немає можливості відмовитися від використання цефтріаксону у пацієнта, який потребує безперервного харчування, розчини парентерального харчування та цефтріаксону можна вводити одночасно, але за допомогою різних внутрішньовенних систем у різні венозні доступи. Інший варіант: введення розчину парентерального харчування призупинити на час введення цефтріаксону та ретельно промити інфузійну систему між введенням двох розчинів.

Застосування у дітей: безпека та ефективність цефтріаксону у дітей встановлена ​​для доз, описаних у розділі «Спосіб застосування та дози». Дослідження показали, що цефтріаксон, як і деякі інші цефалоспорини, може витісняти білірубін у зв'язку із сироватковим альбуміном. Застосування цефтріаксону протипоказане у недоношених та доношених новонароджених із групи ризику розвитку білірубінової енцефалопатії.

Імунологічно опосередкована гемолітична анемія: спостерігалися випадки розвитку імунологічно опосередкованої гемолітичної анемії у пацієнтів на фоні лікування цефалоспоринами, включаючи цефтріаксон. Описані тяжкі випадки гемолітичної анемії у дорослих пацієнтів та дітей, включаючи випадки з летальним кінцем. Якщо у пацієнта на фоні лікування цефтріаксоном розвивається анемія, слід оцінити ймовірність її розвитку на фоні прийому цефалоспоринового антибіотика та припинити його введення до встановлення етіології анемії.

Тривала терапія: при тривалому лікуванні слід регулярно контролювати повний аналіз крові.

Коліт/Надмірне зростання нечутливих мікроорганізмів: є повідомлення про асоційований з антибактеріальним засобом коліт і псевдомембранозний коліт у разі застосування майже всіх антибактеріальних засобів, включаючи цефтріаксон. Тяжкість коліту може варіювати від легкого ступеня до небезпечного життя. Тому важливо враховувати цей діагноз у пацієнтів, які мають діарею під час або після лікування цефтріаксоном. Слід розглянути питання про припинення терапії цефтріаксоном та призначення специфічного лікування Clostridium difficile. У цьому випадку не слід застосовувати лікарські засоби, які пригнічують перистальтику. Як і у разі застосування інших антибактеріальних засобів на фоні лікування цефтріаксоном можуть спостерігатися суперінфекції, спричинені нечутливими мікроорганізмами.

Тяжкі порушення функцій печінки та нирок: при тяжкій нирковій та печінковій недостатності рекомендується проводити клінічний моніторинг безпеки та ефективності.

Вплив на лабораторні тести: при лікуванні цефтріаксоном можуть спостерігатися хибнопозитивні результати проби Кумбса, проби на галактоземію, визначення глюкози в сечі (при визначенні глюкози в сечі неферментативним методом). Визначення глюкози у сечі під час застосування цефтріаксону має проводитися ферментативно.

Натрій: один флакон цефтріаксону натрієвої солі 500 мг містить близько 1,8 ммоль натрію. Один флакон цефтріаксону натрієвої солі 1000 мг містить близько 3,6 ммоль натрію. Це необхідно брати до уваги у пацієнтів, які перебувають на дієті з низьким вмістом натрію.

Антибактеріальний спектр дії: цефтріаксон має обмежений спектр антибактеріальної дії і може бути непридатним як єдиний препарат для лікування деяких видів інфекцій, за винятком випадків, коли збудник вже підтверджений. При полімікробних інфекціях, коли передбачувані збудники включають мікроорганізми, стійкі до цефтріаксону, необхідно розглянути можливість додаткових антибіотиків.

Біліарний літіаз: якщо при ультразвуковому дослідженні (ехографії) спостерігаються затемнення, слід оцінити можливість випадання в осад солі цефтріаксону кальцію. Затемнення, що помилково приймаються за камені в жовчному міхурі, виявляються на ехограмах жовчного міхура частіше при застосуванні доз цефтріаксону 1000 мг на добу та більше. Особливої ​​обережності слід дотримуватись при застосуванні цефтріаксону в педіатричній практиці. Такий преципітат зникає після припинення терапії цефтріаксоном. Преципітати цефтріаксону кальцію рідко асоціюються із симптомами. У симптоматичних випадках рекомендується проводити консервативне лікування та розглянути доцільність відміни терапії цефтріаксоном на підставі спеціальної оцінки співвідношення користі та ризику.

Біліарний стаз: у пацієнтів, які отримували цефтріаксон, були зареєстровані випадки панкреатиту, можливо, спричиненого непрохідністю жовчних шляхів. У більшості пацієнтів були фактори ризику біліарного стазу та біліарного сладжу, наприклад, попередня основна терапія, тяжке захворювання та повне парентеральне харчування. Не слід виключати тригерний фактор або кофактор утворення жовчних преципітатів через застосування цефтріаксону.

Нефролітіаз: були зареєстровані випадки оборотного нефролітіазу, який зникав після відміни цефтріаксону. У симптоматичних випадках необхідне ультразвукове дослідження (ехографія). Рішення про застосування цефтріаксону у пацієнтів з нефролітіазом або гіперкальціємією в анамнезі повинно прийматись лікарем на підставі спеціальної оцінки користі та ризику.

Застосування під час вагітності та під час лактації

Вагітність: цефтріаксон проникає крізь плацентарний бар'єр. Дані щодо використання цефтріаксону вагітними жінками обмежені. У дослідженнях на тваринах цефтріаксон не надавав прямого або непрямого несприятливого впливу на розвиток ембріона/плода, на перинатальний та післяпологовий розвиток. Тому застосування цефтріаксону під час вагітності можливе, якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик, особливо в першому триместрі вагітності.

Грудне вигодовування: цефтріаксон виділяється у грудне молоко у низьких концентраціях та у терапевтичних дозах жодного ефекту на немовля не очікується. Проте не можна виключати можливий ризик розвитку діареї та грибкової інфекції слизових оболонок. Слід брати до уваги можливість сенсибілізації. Слід або припинити грудне вигодовування, або припинити/утриматися від терапії цефтріаксоном з огляду на перевагу грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки.

Фертильність: дослідження не показали жодних ознак несприятливого впливу на фертильність чоловіків та жінок.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та іншими потенційно небезпечними механізмами

Під час лікування цефтріаксоном можуть виникати небажані ефекти (наприклад, запаморочення), які можуть впливати на здатність керувати транспортом та іншими механізмами (див. розділ «Побічна дія»). Пацієнтам слід бути обережними при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Кальційсодержащіе лікарські засоби: для приготування розчинів цефтріаксону для внутрішньовенного введення з порошку, що міститься у флаконах, або для подальшого розведення приготовленого розчину, не можна використовувати кальційвмісні розчинники, такі як розчин Рінгера або розчин Хартмана через можливість утворення осаду. Також теоретично можливе утворення осаду внаслідок взаємодії цефтріаксону і кальцію при змішуванні цефтріаксону з кальцієвмісними інфузійними розчинами в одному венозному доступі. Цефтріаксон не слід вводити одночасно з кальційвмісними внутрішньовенними розчинами, у тому числі у вигляді безперервних інфузій кальційвмісних розчинів, таких як розчини парентерального живлення через Y-сполуки.

Допускається введення цефтріаксону та кальційвмісних розчинів пацієнтам, за винятком новонароджених, послідовно один за одним за умови, що інфузійна система ретельно промивається фізіологічним розчином між введеннями, щоб уникнути випадання осаду. Дослідження in vitro з використанням плазми дорослих та пуповинної крові новонароджених показали, що новонароджені мають підвищений ризик випадання осаду внаслідок взаємодії цефтріаксону з кальцієм.

Пероральні антикоагулянти: одночасне застосування цефтріаксону з пероральними антикоагулянтами (лікарські засоби групи антивітамінів К) може посилити їхній ефект та збільшити ризик кровотеч.

Рекомендується частий контроль міжнародного нормалізованого відношення (МНО) та відповідний підбір дози лікарських засобів групи антивітамінів К як під час, так і після закінчення терапії цефтріаксоном.

Аміноглікозиди: є суперечливі дані про можливе підвищення нефротоксичності аміноглікозидів при їх одночасному застосуванні.

цефалоспоринами. У таких випадках необхідний суворий клінічний моніторинг рівнів аміноглікозидів (та функції нирок).

Хлорамфенікол: у дослідженні in vitro спостерігався антагонізм між хлорамфеніколом та цефтріаксоном.

Не надходило повідомлень про взаємодію між цефтріаксоном і пероральними кальцієвмісними лікарськими засобами, а також про взаємодію між цефтріаксоном при його внутрішньом'язовому введенні та кальційвмісними лікарськими засобами при їх внутрішньовенному або пероральному введенні. Одночасне застосування пробенециду не зменшує елімінацію цефтріаксону.

Сильнодіючі діуретики: при одночасному застосуванні великих доз цефтріаксону та сильнодіючих діуретиків (наприклад, фуросеміду) порушень функції нирок не спостерігалося.

Умови відпустки

За рецептом.

Виробник

РУП "Білмедпрепарати",

Республіка Білорусь, 220007, м. Мінськ,

вул. Фабриціуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 37 16,

Цефтріаксон – напівсинтетичний антибіотик ІІІ покоління цефалоспорин відрізняється широтою свого антибактеріального «кругозору».

Основною властивістю даного антибіотика є те, що він випускається виключно у формі ін'єкцій для уколів. Ефективність Цефтріаксону обумовлена ​​таким фактором, як блокування вироблення спеціальної речовини муреїну, за допомогою якого відбувається знешкодження мікроорганізмів, а також їхнє знищення.

In vitro (клінічне значення залишається невідомим) відзначається активність щодо штамів наступних бактерій: Citrobacter diversus та freundii, Salmonella spp. (у тому числі щодо Salmonella typhi), Providencia spp. (у тому числі щодо Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Клініко-фармакологічна група

Цефалоспорин ІІІ покоління.

Умови продажу з аптек

Можна купити за рецептом лікаря.

Ціна

Скільки коштує Цефтріаксон в аптеках? Середня ціна становить 35 рублів.

Склад та форма випуску

Препарат Цефтріаксон випускається у формі порошку для приготування розчину для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення.

Порошок кристалічний, білого кольору, не має запаху, випускається у флаконах із прозорого скла у картонній коробці, до препарату додається докладна інструкція з описом характеристик антибіотика. У кожному флаконі міститься 1 г активної діючої речовини – цефтріаксон у формі натрієвої солі.

Фармакологічний ефект

Цефтріаксон – антибіотик нового покоління. Він ефективний щодо більшості грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, які здатні розвиватися як у присутності кисню, так і в безкисневому середовищі. Протимікробна дія Цефтріаксону обумовлена ​​придушенням синтезу клітинних мембран патогенних бактерій.

Препарат відрізняється високою здатністю, що проникає, тому для лікування більшості інфекцій достатньо застосовувати Цефтріаксон один раз на день. Вже через одну-дві години після введення препарату у м'яз спостерігається найвища концентрація Цефтріаксону у крові. При внутрішньом'язовому застосуванні весь обсяг лікарського засобу повністю засвоюється організмом. Після одноразового внутрішньовенного введення максимальна концентрація препарату в крові досягається через півгодини після процедури.

При введенні в організм Цефтріаксону накопичується в ньому в максимальній кількості і залишається на такому рівні протягом доби. Найбільша кількість антибіотика концентрується в опорно-руховому апараті, легенях, серці, печінці, жовчному міхурі. Препарат здатний проникати через плацентарний бар'єр і впливати на стан плода, при лікуванні матерів-годувальниць певна концентрація антибіотика відзначається в грудному молоці.

Показання до застосування

Чому допомагає? Цефтріаксон знайшов успішне застосування у протидії інфекційно-запальним захворюванням:

1. При отитах;
2. Черевного тифу;
3. бактеріальної септицемії;
4. Пов'язаними з кістковою тканиною, шкірою та суглобами;
5. органів дихання (менінгіт, пневмонія, плеврит, епіглоттит, гайморит, абсцес легень);
6. урогенітальних інфекцій (уретрит, епідірміт, пієліт);
7. Передміхурової залози (простатит);
8. Венеричних хвороб ( , гонорея, шанкроід);
9. черевної порожнини (ангіохоліт, перитоніт);
10. Шкірних покривів ();
11. Кліщового бореліозу (хвороби Лайма).

Для стабілізації здоров'я після різних видів операцій (видалення апендициту, жовчного міхура, післяпологових) також прописують цефтріаксон уколи.

Протипоказання

Цефтріаксон не призначають при відомій гіперчутливості до цефалоспоринових антибіотиків або допоміжних компонентів препарату.

Відносні протипоказання:

• період новонародженості за наявності у дитини гіпербілірубінемії;
• недоношеність;
• ниркова/печінкова недостатність;
• ентерит, НЯК або коліт, асоційований із застосуванням антибактеріальних засобів;
• вагітність;
• лактація.

Призначення при вагітності та лактації

Препарат протипоказаний у першому триместрі вагітності. При необхідності призначення жінці, що годує, дитину слід перевести на суміші.

Відгуки про Цефтріаксон при вагітності підтверджують те, що препарат дійсно є дуже потужним і дуже дієвим антибактеріальним засобом, який здатний не тільки вилікувати основне захворювання, але й попередити розвиток його ускладнень.

Враховуючи те, що препарат (як і інші антибіотики) має побічні ефекти, його призначають тільки у випадках, коли потенційно можливі ускладнення хвороби можуть нашкодити більше, ніж застосування ліків (зокрема, при інфекціях урогенітального тракту, яким дуже схильні вагітні жінки).

Дозування та спосіб застосування

Як зазначено в інструкції із застосування Цефтріаксону вводять внутрішньом'язово і внутрішньовенно (струменево або краплинно).

Для дорослих та дітей віком від 12 років доза становить 1-2 г 1 раз на добу або по 0.5-1 г кожні 12 год. Максимальна добова доза – 4 г.

Для новонароджених (до віку 2 тижні) доза становить 20-50 мг/кг на добу.

Для немовлят і дітей віком до 12 років добова доза становить 20-80 мг/кг. Діти з масою тіла 50 кг і більше застосовують дози для дорослих.

Дозу понад 50 мг/кг маси тіла необхідно призначати у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хв. Тривалість курсу лікування залежить від характеру та тяжкості захворювання.

При бактеріальному менінгіті у немовлят і дітей молодшого віку доза становить 100 мг/кг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 4 г. Тривалість терапії залежить від виду збудника і може становити від 4 днів при менінгіті, викликаному Neisseria meningitidis, до 10-14 днів при менінгіті, спричиненому чутливими штамами Enterobacteriaceae.

Для лікування гонореї доза становить 250 мг/м, одноразово.

Для профілактики післяопераційних інфекційних ускладнень вводять одноразово дозу 1-2 г (залежно від ступеня небезпеки інфікування) за 30-90 хв до початку операції. При операціях на товстій та прямій кишці рекомендується додаткове введення препарату із групи 5-нітроімідазолів.

Дітям при інфекції шкіри та м'яких тканин препарат призначають у добовій дозі 50-75 мг/кг маси тіла 1 раз/або 25-37.5 мг/кг кожні 12 год, але не більше 2 г на добу. При тяжких інфекціях іншої локалізації – у дозі 25-37.5 мг/кг кожні 12 год, але не більше 2 г на добу.

При середньому отиті препарат вводять внутрішньом'язово в дозі 50 мг/кг маси тіла, але не більше 1 г.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок корекція дози потрібна лише при нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК менше 10 мл/хв), у цьому випадку добова доза цефтріаксону не повинна перевищувати 2 г.

Скільки днів колоти препарат?

Тривалість лікування залежить від того, якою патогенною мікрофлорою спричинено захворювання, а також від особливостей клінічної картини. Якщо збудником є ​​Грам (-) диплококи роду Neisseriaнайкращих результатів вдається досягти за 4 дні, якщо чутливі до препарату ентеробактерії, - за 10-14 днів.

Уколи Цефтріаксона: інструкція із застосування. Чим розбавляти препарат?

Для розведення антибіотика використовується розчин Лідокаїну (1 або 2%) або вода для ін'єкцій (д/і).

При використанні води д/і слід враховувати, що внутрішньом'язові ін'єкції препарату дуже болючі, тому якщо розчинником є ​​вода, неприємні відчуття будуть як під час уколу, так і деякий час після нього.

Воду для розведення порошку беруть зазвичай у випадках, коли використання Лідокаїну неможливо через наявність у хворого алергії на нього.

Оптимальний варіант – одновідсотковий розчин Лідокаїну . Воду д/і краще використовувати як допоміжний засіб, при розведенні препарату Лідокаїном 2%.

Чи можна розводити Новокаїном Цефтріаксон?

Новокаїн при використанні його для розведення препарату знижує активність антибіотика , одночасно з цим підвищуючи ймовірність розвитку у хворого анафілактичного шоку .

Якщо відштовхуватися від відгуків самих пацієнтів, то в них зазначається, що Лідокаїн краще ніж Новокаїн знімає біль при введенні Цефтріаксону

Крім того, застосування не свіжоприготовленого розчину Цефтріаксону з Новокаїном сприяє посиленню больових відчуттів під час ін'єкції (розчин зберігає стабільність протягом 6 годин після приготування).

Як розводити Цефтріаксон Новокаїном?

Якщо в якості розчинника все ж таки використовується Новокаїн його на 1 г препарату беруть в обсязі 5 мл. Якщо взяти меншу кількість Новокаїну , порошок може повністю розчинитися, і голка шприца заб'ється грудочками ліки.

Розведення Лідокаїном 1%

Для ін'єкції в м'яз 0,5 г препарату розчиняють у 2 мл однопроцентного розчину Лідокаїну (Вміст однієї ампули); на 1 г препарату беруть 36 мл розчинника.

Дозування 0,25 г розводять аналогічно до того, як і 0,5 г, тобто вмістом 1 ампули 1% Лідокаїну . Після цього готовий розчин набирають у різні шприци по половині обсягу кожен.

Ліки вводяться глибоко в сідничний м'яз (не більше 1 г у кожну сідницю).

Розлучений Лідокаїном Препарат не призначений для внутрішньовенного введення. Його дозволяється вводити строго у м'яз.

Як розвести уколи Цефтріаксона Лідокаїном 2%?

Для розведення 1 г препарату беруть по 1,8 мл води д/і та двовідсоткового Лідокаїну . Щоб розвести 0,5 г препарату, також змішують 1,8 мл Лідокаїну з 1,8 мл води д/і, але для розчинення використовують тільки половину розчину, що вийшов (1,8 мл). Для розведення 0,25г препарату беруть 0,9мл, приготовленого аналогічним чином розчинника.

Цефтріаксон: як розводити дітям для внутрішньом'язового введення?

Наведена методика проведення внутрішньом'язових ін'єкцій практично не використовується в педіатричній практиці, оскільки Цефтріаксон новокаїном може викликати у дитини найсильніший анафілактичний шок , а в комбінації з лідокаїном - може сприяти виникненню судом та порушення роботи серця.

Тому оптимальним розчинником у разі застосування препарату у дітей є звичайна вода д/і. Неможливість застосування знеболювального у дитячому віці вимагає ще більш повільного та акуратного введення ліків, щоб знизити болючі відчуття під час уколу.

Розведення для внутрішньовенного введення

Для внутрішньовенного введення 1 г препарату розчиняють у 10 мл дистильованої води (стерильної). Препарат вводиться повільно протягом 2-4 хвилин.

Розведення для внутрішньовенної інфузії

При проведенні інфузійної терапії препарат вводиться протягом як мінімум півгодини. Для приготування розчину 2 г порошку розводять у 40 мл вільного від Ca розчину: декстрози (5 або 10%), NaCl (0,9%), фруктози (5%).

Додатково

Цефтріаксон призначений виключно для парентерального введення: виробники не випускають таблетки та суспензії через те, що антибіотик контактуючи з тканинами організму, виявляє високу активність та сильно дратує їх.

Побічні реакції

Під час лікування препаратом у пацієнтів з підвищеною чутливістю до цефалоспоринів можуть виникати побічні реакції, які клінічно виявляються таким чином:

• з боку нервової системи - загальмованість, сонливість млявість, запаморочення, парестезії, іноді судоми та енцефалопатії;
• з боку органів травлення – стоматит у роті, печія, відрижка, нудота, порушення апетиту, блювання, діарея з прожилками крові у калових масах, розвиток виразкового коліту, порушення функції печінки, розвиток гострої печінкової недостатності у тяжких випадках;
• з боку статевої системи – дисбактеріоз піхви, свербіж зовнішніх статевих органів, грибкові захворювання, поява вагінальних виділень із неприємним запахом;
• з боку органів дихання – кашель, бронхоспазм, носові кровотечі, сухість у носі;
• з боку серцево-судинної системи – тахікардія, периферичні набряки;
  розвиток суперінфекції;
• місцеві реакції - прокол вени, утворення гематоми, печіння і біль по ходу вени під час введення ліків, флебіт, закупорка вени бульбашками повітря, при внутрішньом'язовому введенні антибіотика у місці уколу утворюється щільний болючий інфільтрат, почервоніння, свербіж шкіри.
• алергічні реакції – висипання та свербіж шкіри, алергічний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, розвиток набряку Квінке, анафілактичний шок;
• з боку показників системи крові – лейкопенія, зниження рівня тромбоцитів, агранулоцитопенія, гемолітична анемія, подовження протромбінового часу;
• з боку органів сечовиділення – розвиток інтерстиціального нефриту; розвиток гострої ниркової недостатності;

У разі появи пітливості, запаморочення, потемніння в очах та різкої слабкості в момент введення розчину внутрішньовенно пацієнт повинен негайно повідомити про це лікаря та припинити ін'єкцію.

Симптоми передозування

Ознаками передозування препарату є судоми та порушення ЦНС. Перитонеальний діаліз та гемодіаліз неефективні для зниження концентрації Цефтріаксону. Ліки не мають антидоту.

Терапія: симптоматична.

особливі вказівки

Перш ніж почати використовувати препарат, ознайомтеся з особливими вказівками:

1. Літнім та ослабленим хворим може знадобитися призначення вітаміну До.
2. При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки та нирок.
3. При одночасній тяжкій нирковій та печінковій недостатності у хворих, які перебувають на гемодіалізі, слід регулярно визначати концентрацію препарату в плазмі.
4. У поодиноких випадках при УЗД жовчного міхура відзначаються затемнення, які зникають після припинення лікування (навіть якщо це явище супроводжується болями у правому підребер'ї, рекомендується продовження призначення антибіотика та проведення симптоматичного лікування).
5. Під час лікування не можна вживати алкоголь, оскільки можливі дисульфірамоподібні ефекти (почервоніння обличчя, спазм у животі та в ділянці шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка).
6. Незважаючи на докладний збір анамнезу, що є правилом і для інших цефалоспоринових антибіотиків, не можна виключити можливість розвитку анафілактичного шоку, який потребує негайної терапії – спочатку внутрішньовенно вводять епінефрін, потім кортикостероїдами.
7. Дослідження in vitro показали, що подібно до інших цефалоспоринових антибіотиків, цефтріаксон здатний витісняти білірубін, пов'язаний з альбуміном сироватки крові. Тому у новонароджених з гіпербілірубінемією і, особливо у недоношених новонароджених, застосування Цефтріаксон вимагає ще більшої обережності.

Приготований розчин зберігати при кімнатній температурі не більше 6 годин або в холодильнику при температурі 2-8 ° С не більше 24 годин.

Сумісність з іншими препаратами

При використанні препарату необхідно враховувати взаємодію з іншими ліками:

1. Несумісний із етанолом.
2. Цефтріаксон, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К.
3. При одночасному призначенні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗЗ, саліцилат, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. При одночасному призначенні з антикоагулянтами спостерігається посилення дії останніх.
4. При одночасному призначенні з “петлевими” діуретиками збільшується ризик розвитку нефротоксичної дії.
5. Цефтріаксон і аміноглікозиди мають синергізм щодо багатьох грамнегативних бактерій.

Біохімік ВАТ

Країна походження

Росія

Група товарів

Антибактеріальні препарати

Антибіотик-цефалоспорин.

Форми випуску

• Порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 1,0 г - по 1,0 г активної речовини у скляні флакони.
• 1 флакон з препаратом та інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.

Опис лікарської форми

• Порошок від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору.

Фармакокінетика

Біодоступність – 100%, час досягнення максимальної концентрації після внутрішньом'язового введення – 2-3 години, після внутрішньовенного введення – в кінці інфузії. Максимальна концентрація після внутрішньом'язового введення 1 г - 76 мкг/мл. Максимальна концентрація при внутрішньовенному введенні 1 г - 151 мкг/мл. У дорослих через 2-24 години після введення в дозі 50 мг/кг концентрація в спинномозковій рідині у багато разів перевищує мінімально переважну концентрацію для найбільш поширених збудників менінгіту. Добре проникає у спинномозкову рідину при запаленні мозкових оболонок. Зв'язок із білками плазми – 83-96 %. Об'єм розподілу – 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у дітей –0,3 л/кг, плазмовий кліренс – 0,58-1,45 л/год, нирковий – 0,32-0,73 л/год. Період напіввиведення після внутрішньом'язового введення - 5,8-8,7 год, після внутрішньовенного введення в дозі 50-75 мг/кг у дітей з менінгітом - 4,3-4,6 год; у хворих, які перебувають на гемодіалізі (кліренс креатиніну 0-5 мл/хв), - 14,7 год, при кліренсі креатиніну 5-15 мл/хв - 15,7 год, 16-30мл/хв-11,4 год, 31 -60мл/хв-12,4 год. Виводиться у незміненому вигляді – 33-67% нирками; 40-50% – з жовчю в кишечник, де відбувається інактивація. У новонароджених дітей через нирки виводиться близько 70% препарату. Гемодіаліз неефективний.

Особливі умови

При поєднаній тяжкій нирковій та печінковій недостатності, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, слід регулярно визначати концентрацію препарату в плазмі. При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки та нирок. У поодиноких випадках при УЗД жовчного міхура відзначаються затемнення (преципітати кальцієвої солі цефтріаксону), які зникають після припинення лікування. При розвитку симптомів або ознак, що вказують на можливе захворювання жовчного міхура, або за наявності УЗД-ознаки "сладж-феномена" рекомендується припинити введення препарату. При застосуванні препарату описані рідкісні випадки панкреатиту, який, можливо, розвинув внаслідок обструкцій жовчних шляхів. У більшості пацієнтів були фактори ризику застою жовчних шляхів (попередня терапія препаратом, тяжкі супутні захворювання, повністю парентеральне харчування); при цьому не можна виключити пускову роль утворення преципітатів у жовчних шляхах під впливом цефтріаксону. При застосуванні препарату описані поодинокі випадки зміни протромбінового часу. Пацієнтам з дефіцитом вітаміну К (порушення синтезу, порушення харчування) може знадобитися контроль протромбінового часу та призначення вітаміну К (10 мг/тиж) при збільшенні протромбінового часу до початку або під час терапії. Описано випадки фатальних реакцій внаслідок відкладення цефтріаксон-Са2+ преципітатів у легенях та нирках новонароджених. Теоретично існує ймовірність взаємодії цефтріаксону з кальційвмісними розчинами для внутрішньовенного введення та в інших вікових груп пацієнтів, тому цефтріаксон не повинен змішуватися з кальційвмісними розчинами (в т.ч. для парентерального харчування), а також вводиться одночасно, в т.ч. через окремі доступи для інфузій різних ділянках. Теоретично на підставі розрахунку 5 періодів напіввиведення цефтріаксону інтервал між введенням цефтріаксону і кальційвмісних розчинів повинен становити не менше 48 годин. При лікуванні цефтріаксоном можуть спостерігатися хибнопозитивні результати проби Кумбса, проби на галактоземію, при визначенні глюкози в сечі (глюкозурію рекомендується визначати тільки ферментним методом). Досліджень щодо оцінки впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, не проводилося. Вплив на здатність керувати трансп. пор. та хутро: З огляду на побічну дію цефтріаксону на нервову систему (можливе виникнення запаморочення, судом) на період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом та складними механізмами.

склад

• цефтріаксон натрію (у перерахунку на активну речовину) – 1,0 г (1 г цефтріаксону відповідає 1,079 г цефтріаксону натрію)

Цефтріаксон показання до застосування

• Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до цефтріаксону мікроорганізмами: інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, "запальні захворювання шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, в т.ч. холангіт, емпієма жовчного міхура), інфекції органів мало дихальних шляхів та лор-органів (в т.ч. гострий та хронічний бронхіт, пневмонія, абсцес легень, емпієма плеври, гострий середній отит, епіглоттит), інфекції кісток та суглобів, шкіри та м'яких тканин (в т.ч. інфіковані рани та опіки), інфекції щелепно-лицевої області, інфекції сечовивідних шляхів (ускладнені та неускладнені), неускладнена гонорея, у тому числі викликана мікроорганізмами, що виділяють пеніциліназу, м'який шанкер і сифіліс, бактеріальний менінгіт та ендокардит, ендокардит, сальмонельозоносійство.
• Профілактика післяопераційних інфекцій.
• Інфекційні захворювання в осіб із ослабленим імунітетом.

Цефтріаксон протипоказання

• Підвищена чутливість до цефтріаксону (в т.ч. до інших цефалоспоринів, пеніцилінів, карбапенемів), гіпербілірубінемія у новонароджених, новонароджені, яким показано внутрішньовенне введення розчинів кальцію.
• З обережністю:
• Недоношені діти, ниркова та/або печінкова недостатність, виразковий коліт, ентерит або коліт, пов'язаний із застосуванням антибактеріальних лікарських засобів.
• Вагітність та лактація:
• При вагітності можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційну шкоду для плода.
• Категорія дії на плід за FDА - Ст.
• На час лікування слід припинити грудне вигодовування (проникає у грудне молоко).

Цефтріаксон побічні дії

• Алергічні реакції: висипання, свербіж, жар або озноб, анафілаксія, бронхоспазм, сироваткова хвороба, алергічний пневмоніт.
• З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, судоми.
• З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, порушення смаку, диспепсія, здуття живота, псевдомембранозний коліт, біль у животі, жовтяниця, "сладж-феномен" жовчного міхура, холелітіаз.
• З боку органів кровотворення та серцево-судинної системи: анемія (в т.ч. гемолітична), лейкопенія, лімфопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, носова кровотеча, тромбоцитоз, еозинофілія, агранулоцитоз, базофілія лейкоцитоз, лімфопенія
• З боку сечостатевої системи: кандидоз піхви, вагініт, глюкозурія, гематурія, нефролітіаз.
• Місцеві реакції: при внутрішньовенному введенні – флебіт, болючість, ущільнення по ходу вени; внутрішньом'язове введення - болючість, відчуття тепла, стягнутості або ущільнення у місці введення.
• Лабораторні показники: збільшення (зменшення) протромбінового часу, підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, наявність осаду в сечі. Інші: підвищений потовиділення, "припливи" крові.
• Постмаркетинговий досвід: стоматит, глосит, олігурія, висипання, алергічний дерматит, кропив'янка, набряк, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.

Лікарська взаємодія

Бактеріостатичні антибіотики знижують бактерицидний ефект цефтріаксону. Антагонізм із хлорамфеніколом in vitro. Фармацевтично несумісний з кальційвмісними розчинами (в т.ч. розчин Хартмана та Рінгера), а також з амсакрином, ванкоміцином, флуконазолом та аміноглікозидами. Цефтріаксон не містить N-метилтіотетразольної групи, тому при взаємодії з етанолом не призводить до розвитку дисульфірамоподібних реакцій, властивих деяким цефалоспоринам.

Передозування

Симптоми: запаморочення, парестезії, біль голови, судоми. Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не ефективні.

Умови зберігання

• зберігати у сухому місці
• берегти від дітей
• зберігати у захищеному від світла місці

Інформація надана Державним реєстром лікарських засобів.

Синоніми

• Азаран, Біотраксон, Іфіцеф, Лендацін, Роцефін,

Антибіотик "Цефтріаксон" розроблений відносно недавно, він відноситься до групи антибіотичних препаратів третього покоління. Він ефективно бореться з різними інфекційними патологіями. Для отримання результату потрібно систематичне використання згідно з рекомендаціями лікаря. Цефтріаксон допоможе розібратися в особливостях і схемі дії даного сильнодіючого засобу.

Лікують цим антибіотичним препаратом багато хвороб, але перш ніж дізнатися, які саме, слід дізнатися про нього більше. Основна діюча речовина – цефтріаксон (Ceftriaxone). Лікарська форма препарату є одна – дрібні порошкоподібні гранули для приготування розчину білого кольору. Засіб має бактерицидний ефект, його вплив виявлено для анаеробних та аеробних грамопозитивних, грамнегативних мікроорганізмів.

Основний компонент працює на пригнічення розвитку патогенів. Це відбувається швидко, оскільки препарат може проникати у тканини і рідкі середовища через кілька годин після введення. Максимальна зосередженість спостерігається у жовчі та спинномозковій рідині.

Варто знати, що 65% речовини виводиться із сечею у незмінному вигляді, решта 35% виходять через жовчний міхур та випорожнення.

Ліки поміщені у стерильні скляні ампули. Концентрація діючої речовини: 0,5 або 1 г. Вдасться знайти варіанти виключно для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення або комбінований, який підходить для обох випадків. Перед використанням порошок слід розводити.

Флакони антибіотика пакується в картонні коробки по 5, 10, 50 штук. Зберігати його потрібно в такому вигляді (в оригінальній упаковці) при температурі не більше +20 градусів у місці, недосяжному для дітей.

Важливо! «Цефтріаксон» не випускається у вигляді таблеток, дана лікарська форма, можливо, представлена ​​в аналогах-замінниках, які будуть розглянуті нижче.

Вплив на організм

Уколи «Цефтріаксон» допомагають проводити терапію від більшості відомих та щодо нових патологій. За рахунок того, що його проникаюча здатність дуже висока, часто призначається для одноразового застосування на добу.

Важливо! Варіант внутрішньом'язового введення кращий, тому що в такому випадку весь обсяг ліків засвоюється організмом. Пікова концентрація досягається через 1-2 години.

Щодо внутрішньовенного введення, то максимальна концентрація в крові досягається вже через 30 хвилин. Тобто, антибіотик починає діяти швидше. Після накопичення в організмі максимальної концентрації препарат не виводиться протягом доби. Відгуки від лікарів та пацієнтів щодо полегшення стану досить позитивні.

Показання до використання «Цефтріаксон» згідно з інструкцією із застосування.

Препарат позитивно впливає на багато патологічних станів організму людини, тому і показань для його використання багато. Конкретніше, від чого допомагає:

• Хвороби органів дихання. У тому числі такі важкі стани, як пневмонія та абсцес легені.
• Інфекційні ураження органів шлунково-кишкового тракту – гнійний холецистит, холангіт, перитоніт.
• Ураження м'яких тканин та епідермісу інфекційної природи.
• Інфекції кісток, суглобів.
• Сепсис – зараження крові.
• Патологія вуха, горла, носа.
• Бактеріальний менінгіт.
• Ендокардит.
• ЗПСШ.
• Сальмонельоз та його носійство.
• Черевний тиф.

Допускається його застосування для пацієнтів, які мають порушення імунного захисту організму. Часто застосовується як профілактичний засіб до і після операційного періоду для виключення розвитку ускладнень.

Протипоказання, побічні ефекти

Так як це антибіотик для його застосування є ряд чітких протипоказань, їх потрібно враховувати обов'язково. Заборонено призначення тим, хто негативно реагує на компоненти препарату. З обережністю призначають особам із діагнозом ниркова недостатність, виразкова хвороба.

Препарат з високим рівнем всмоктування швидко потрапляє до органів та систем організму. Саме тому його призначення для лікування вагітних жінок, які годують та недоношених дітей вкрай небажане.

Що стосується використання під час вагітності, то це можливо зі стандартним формулюванням: якщо користь організму матері більше, ніж шкоди для плода. Заборонено використання незалежно від показань у перші 12 тижнів виношування, коли запускається формування та закладання основних органів та систем.

У період ГВ, якщо знайти інший препарат неможливо, необхідно припинити вигодовування. Препарат швидко проникає у молоко, а зовсім маленьким дітям він ні до чого.

Побічні дії можливі з боку багатьох органів та систем, оскільки застосовується препарат для лікування різних патологій. Органи травлення можуть відреагувати нудотою та блюванням, діареєю, гепатитом, холестатичною жовтяницею. Можливо, прояв висипу на шкірі, сверблячки, дуже рідко розвивається набряк Квінке.

Важливо! Як побічна реакція, зумовлена ​​химиотерапевтическим впливом, може виявитися кандидоз.

Можливі місцеві реакції при введенні препарату внутрішньом'язово або внутрішньовенно. При першому типі болючість ділянки введення, у другому – флебіт. Самі уколи болючі, тому допускається їх введення разом із знеболюючим.

Може дати реакцію і ЦНС, це проявляється у:

1. Судоми.
2. Запаморочення.
3. Сильні мігрені.

Найчастіше препарат призначається певний період, протягом якого досягається стійкий терапевтичний ефект. Якщо перевищити дозволений період, можлива реакція у вигляді зміни складу крові. Цей стан вимагає невідкладного симптоматичного лікування. При цьому антибіотик скасовується.

Розведення препарату

Так як «Цефтріаксон» потребує обов'язкового розведення, важливо знати, як це правильно робити. Готовий розчин може зберігатися за кімнатної температури не більше 6 годин. Варіанти та пропорції:

• Лідокаїн. Дану речовину використовують при внутрішньом'язовому введенні. 1 ампулу 0,5 г розводять у 2 мл розчину лідокаїну (1%). Для концентрації 1 г потрібно 3,5 мл розчинника.
• водою. Для 0,5г використовують 5мл води, для 1г 10мл стерильної води для ін'єкцій.

Важливо! При внутрішньовенному методі препарат вводиться повільно за 2-4 хвилини.

Дозування антибіотика

Оскільки препарат вводиться виключно внутрішньовенно або внутрішньом'язово, його призначають для використання лише в умовах стаціонару. Дозування визначає лікар виходячи зі стану та симптомів.

Середні норми такі:

1. Новонароджені до 2 тижнів – добова норма 20-50 мг на кожний кг ваги.
2. Немовлята та діти до 12 років 20-80 мг на кожен кілограм ваги. Якщо вага дитини більше 50 кг, доза розраховується як для дорослих.
3. Діти віком від 12 років та дорослі 1-2 г 1 раз на добу. У складних випадках можливе збільшення до 4 грн.

Якщо проводиться лікування менінгіту у дітей, проводиться розрахунок по 100 мг на кожний кілограм ваги. У той самий час, якщо лікуватися гонорея, то добова норма вкрай рідко перевищує 250 мг.

Курс лікування становить від 14 до 40 днів, максимальний термін практикується при . У разі профілактичного введення після операції достатньо одноразового введення за 1 годину до операції.

Взаємодія

Те, що ніяк не, можливо, сумісне з прийомом антибіотика, як і будь-яких інших ліків - це алкоголь. На період лікування не можна вживати алкоголь у будь-якому вигляді. Також є лікарські препарати, з якими взаємодія негативна. Перше – це засоби з етанолом та будь-якими іншими антибіотиками в рідкому вигляді. Якщо поєднувати його з не гормональними протизапальними препаратами, є небезпека розвитку кровотеч.

Ризик функціональних порушень у роботі нирок виникає при використанні паралельно із сечогінними препаратами.

Аналоги: дешевше та дорожче

У препарату є багато аналогів, серед них:

1. Цефтрон.
2. Новосеф.
3. Роцефін.
4. Цефазолін.
5. Азаран.
6. Форцеф.
7. Цефтріаксон-Акос.
8. Мегіон.
9. Цефотаксим.

Ціна: визначаємо вартість лікування

Продається препарат флаконами, тобто порцією на 1 введення або упаковками, де може бути 3-10 флаконів (як на фото). Вартість одного флакона 1 г від 26 рублів. Є також великі фасування по 50 ампул, такі коштуватимуть 804 рублі за коробку.

Висновок

Лікування «Цефтріаксон» показує позитивні результати. Разом з тим, цей антибіотик має досить багато протипоказань і побічних ефектів, тому його застосування можливе тільки в умовах стаціонару. У такому разі пацієнт буде постійно під наглядом кваліфікованого медичного персоналу.

Напівсинтетичний антибіотик ІІІ покоління цефалоспорин відрізняється широтою свого антибактеріального «кругозору». Його бактерицидна дія пов'язана з пригніченням синтезу клітинних оболонок. Цей антибіотик відрізняє стійка резистентність до дії бета-лактамаз, які виділяються еволюційно «просунутими» бактеріями для захисту від фармакологічної «атаки». Список «кровних ворогів» цефалоспорину, як говорилося, досить великий: це грамнегативні аероби Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebssiella spp. (включаючи Klebssiella pneumoniae), Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae (включаючи пеніцилінутворюючі штами), Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Citrobacter pp. Acinetobacter calcoaceticus, деякі штами Pseudomonas aeruginosa. Цінність цефтріаксону полягає в тому, що на нього реагують навіть «матері» з перерахованих вище мікроорганізмів, які стійкі до інших цефалоспоринів, пеніцилінів, аміноглікозидів. З грампозитивних аеробів цефалоспорин «сіє смерть» серед Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae. Не залишаються осторонь і анаероби: Clostridium spp. та Bacteroides spp.

Цефтріаксон випускається у вигляді порошку для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.

Дорослим та дітям старше 12 років цефтріаксон вводиться по 1-2 г 1 раз на день. При інфекціях, що важко протікають, верхню планку прийнятої дози можна підняти до 4 г. Цефтріаксон знаходить застосування і в педіатричній практиці. Для розрахунку дози використовують параметри маси тіла: 20-50 мг на 1 кг (для новонароджених), 20-80 мг на 1 кг (діти до 12 років) при тій же кратності введення, що і у дорослих. Для в міру вгодованих (з масою тіла більше 50 кг) пацієнтів молодшого віку доза препарату аналогічна дозі для дорослого. Те саме справедливо і щодо пацієнтів похилого віку. Тривалість використання цефтріаксону у лікувальному процесі прив'язана до характеру перебігу захворювання. Навіть якщо показники температури тіла нормалізувалися, і ерадикація патогенів підтверджена, введення препарату має тривати ще 2-3 дні.

Тривале лікування цефтріаксоном має на увазі регулярний моніторинг картини периферичної крові, а також функціональних параметрів печінки та нирок. Препарат не сумісний з алкоголем: дана комбінація загрожує розвитком таких небажаних ефектів, як головний біль, абдомінальні спазми, нудота, блювання, зниження артеріального тиску, почастішання серцевого ритму, задишка. Умови зберігання приготовленого розчину суттєво відрізняються від вихідної лікарської форми: у холодильнику при температурному діапазоні від 2 до 8° С. Термін зберігання – не більше доби.

Фармакологія

Цефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Цефтріаксон ацетилює мембранозв'язані транспептидази, порушуючи, таким чином, перехресну зшивку пептидогліканів, необхідну для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки.

Активний щодо аеробних, анаеробних, грампозитивних та грамнегативних бактерій.

Стійкий до дії β-лактамаз.

Фармакокінетика

Зв'язування із білками плазми становить 85-95%. Цефтріаксон широко розподіляється у тканинах та рідинах організму. Терапевтичні концентрації досягаються у спинномозковій рідині при менінгіті. Високі концентрації досягаються у жовчі. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком у невеликих кількостях. Близько 40-65% цефтріаксону виділяється із сечею у незміненому вигляді. Решта виділяється з жовчю і калом.

Форма випуску

1 г – флакони (1) – пачки картонні.
1 г – флакони (5) – пачки картонні.
1 г – флакони (10) – пачки картонні.
1 г – флакони (50) – пачки картонні.
1 г – флакони (100) – пачки картонні.
1 г – флакони (270) – пачки картонні.

Дозування

індивідуальний. Вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1-2 г кожні 24 год або по 0.5-1 г кожні 12 год. Залежно від етіології захворювання можна застосовувати внутрішньом'язово в дозі 250 мг одноразово. Добова доза для немовлят становить 20-50 мг/кг; для дітей віком від 2 місяців до 12 років – 20-100 мг/кг; кратність введення 1 раз на добу. Тривалість курсу визначається індивідуально. У хворих із порушеною функцією нирок потрібна корекція режиму дозування з урахуванням значень КК.

Максимальні добові дози: для дорослих – 4 г, для дітей – 2 г.

Взаємодія

Цефтріаксон, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному застосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗЗ, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї ж причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами спостерігається посилення антикоагулянтної дії.

При одночасному застосуванні з петлевими діуретиками зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.

Побічні дії

З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, еозинофілія; рідко – набряк Квінке.

З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у високих дозах можливі зміни картини периферичної крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія).

З боку системи зсідання крові: гіпопротромбінемія.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.

Ефекти зумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз.

Місцеві реакції: флебіт (при внутрішньовенному введенні), болючість у місці ін'єкції (при внутрішньом'язовому введенні).

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до цефтріаксону мікроорганізмами, у т.ч. перитоніт, сепсис, менінгіт, холангіт, емпієма жовчного міхура, шигельоз, сальмонеллоносійство, пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври, пієлонефрит, інфекції кісток, суглобів, шкіри та м'яких тканин, статевих органів, інфіц.

Профілактика післяопераційної інфекції.

Протипоказання

Підвищена чутливість до цефтріаксону та інших цефалоспоринів.

Особливості застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Адекватних та строго контрольованих досліджень безпеки цефтріаксону при вагітності не проводилось.

Застосування цефтріаксону при вагітності та в період лактації можливе у випадках, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Цефтріаксон виділяється з грудним молоком у низьких концентраціях.

В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенних та ембріотоксичних ефектів цефтріаксону.

Застосування при порушеннях функції нирок

У хворих із порушеною функцією нирок потрібна корекція режиму дозування з урахуванням значень КК.

Застосування у дітей

особливі вказівки

У пацієнтів із підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики.

З обережністю застосовують при виражених порушення функції нирок.

Розчини цефтріаксону не слід змішувати чи вводити одночасно з іншими протимікробними препаратами чи розчинами.

У новонароджених із гіпербілірубінемією, особливо у недоношених, можливе застосування під суворим лікарським контролем.