Брутто-формула

C 8 H 11 N 5 O 3

Фармакологічна група речовини Ацикловір

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

59277-89-3

Характеристика речовини Ацикловір

Ацикловір – білий кристалічний порошок, максимальна розчинність у воді (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярна маса 225,21. Ацикловіру натрієва сіль – максимальна розчинність у воді (при 25 °C) перевищує 100 мг/мл, молекулярна маса 247,19; приготований розчин (50 мг/мл) має приблизно pH 11.

Фармакологія

Фармакологічна дія- противірусне, протигерпетичне.

Є синтетичним аналогом пуринових нуклеозидів. Після надходження в інфіковані клітини, що містять вірусну тимідинкіназу, ацикловір фосфорилюється і перетворюється на ацикловіру монофосфат, який під впливом клітинної гуанілаткінази перетворюється на дифосфат, а потім під дією декількох клітинних ферментів - трифосфат. Ацикловіру трифосфат взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою, включається в ланцюг вірусної ДНК, викликає обрив ланцюга і блокує подальшу реплікацію вірусної ДНК без пошкодження клітин господаря.

Ацикловір інгібує in vitroі in vivoреплікацію герпесвірусів людини, включаючи такі (перераховані в порядку зниження противірусної активності ацикловіру в культурі клітин): вірус Herpes simplex 1 та 2 типів, вірус Varicella zoster,вірус Епштейна-Барр та ЦМВ.

При тривалому лікуванні або повторному застосуванні ацикловіру у хворих із вираженим імунодефіцитом розвивається стійкість вірусів Herpes simplexі Varicella zosterдо ацикловіру. У більшості клінічних ізолятів, отриманих від ацикловір-резистентних хворих, виявляється відносний дефіцит вірусної тимідинкінази або порушення структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази.

При герпесі запобігає утворенню нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації та вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірки, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу. Чинить імуностимулюючу дію.

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо частково абсорбується із шлунково-кишкового тракту, біодоступність - 20% (15-30%), не залежить від лікарської форми, знижується зі збільшенням дози; їжа не має значного впливу на всмоктування ацикловіру. Після прийому внутрішньо по 200 мг ацикловіру кожні 4 години у дорослих середні рівноважні значення C max – 0,7 мкг/мл та C min – 0,4 мкг/мл; T max - 1,5-2 год.

Після внутрішньовенного краплинного введення дорослим середні значення max через 1 год після інфузії в дозі 2,5; 5 та 10 мг/кг становили 5,1; 9,8 та 20,7 мкг/мл відповідно. Min через 7 год після інфузії відповідно дорівнювали 0,5; 0,7 та 2,3 мкг/мл. У дітей старше 1 року значення max і min при введенні в дозі 250 і 500 мг/м 2 були аналогічні таким у дорослих при дозах 5 і 10 мг/кг відповідно. У новонароджених і немовлят віком до 3 міс, яким ацикловір вводився в дозі 10 мг/кг внутрішньовенно крапельно протягом 1 години кожні 8 годин (max становила 13,8 мкг/мл), C min - 2,3 мкг/мл .

Зв'язування із білками низьке (9-33%). Проходить через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр, виявляється в грудному молоці (при дозі 1 г/добу всередину з молоком матері в організм дитини надходить 0,3 мг/кг). Добре проникає в органи, тканини та рідини організму, включаючи головний мозок, нирки, печінку, легені, водянисту вологу, слізну рідину, кишечник, м'язи, селезінку, матку, слизову оболонку та секрет піхви, сперму, спинно-мозкову рідину, вміст герпетичних бульбашок. . Найбільш високі концентрації виявляються у нирках, печінці та кишечнику. Концентрація у спинно-мозковій рідині становить 50% такої у плазмі крові. Метаболізується в печінці, під дією алкоголь- та альдегіддегідрогенази та, меншою мірою, альдегідоксидази у неактивні метаболіти. Метаболізм ацикловіру не пов'язаний із ферментами цитохрому P450.

Основний шлях елімінації – через нирки шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. При прийомі внутрішньо у незміненому вигляді виводиться приблизно 14%, при внутрішньовенному введенні – 45–79%. Основний метаболіт, що виявляється у сечі - 9-карбоксиметоксиметилгуанін. Перед основного метаболіту припадає до 14% (при нормальної функції нирок). Менше 2% виводиться з фекаліями, слідові кількості визначаються у повітрі, що видихається.

T 1/2 при прийомі внутрішньо у дорослих - 2,5-3,3 год. T 1/2 при внутрішньовенному введенні: у дорослих - 2,9 год, у дітей та підлітків від 1 до 18 років - 2 6 годин, у дітей віком до 3 місяців - 3,8 години (при введенні внутрішньовенно краплинно 10 мг/кг протягом 1 години 3 рази на добу). У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю T 1/2 - 19,5 год, під час проведення гемодіалізу - 5,7 год, при постійному амбулаторному перитонеальному діалізі - 14-18 год. При одноразовому сеансі гемодіалізу протягом 6 годин концентрація ацикловіру в на 60% при перитонеальному діалізі кліренс ацикловіру значно не змінюється.

При нанесенні на уражену шкіру (наприклад при герпесі, що оперізує) всмоктування помірне; у хворих із нормальною функцією нирок концентрації у сироватці крові становлять до 0,28 мкг/мл, при порушенні функції нирок – до 0,78 мкг/мл. Виводиться нирками (приблизно 9% добової дози).

Очна мазь легко проникає через епітелій рогівки та створює терапевтичну концентрацію в очній рідині.

Канцерогенність, мутагенність, вплив на фертильність, тератогенність

У щурів і мишей, які отримували протягом життя ацикловір у дозах до 450 мг/кг/сут через шлунковий зонд (при цьому значення C max були вище спостерігаються у людини в 3-6 разів у мишей і в 1-2 рази у щурів), канцерогенної дії не виявлено.

Ацикловір виявляв мутагенну дію в деяких тестах: з 16 in vivoі in vitroтестів на генну токсичність ацикловіру результати 5 тестів були позитивними.

Ацикловір не впливав на фертильність і репродукцію у мишей при введенні всередину в дозах 450 мг/кг/добу і у щурів при підшкірному введенні в дозі 50 мг/кг/добу, при цьому плазмові рівні були в 9-18 разів вище ( у мишей) або у 8-15 разів вище (у щурів), ніж у людини. При вищій дозі (50 мг/кг/добу п/к) у щурів та кролів (плазмові рівні становили 11-22 або 16-31 таких у людини) встановлено зниження ефективності імплантації.

Тератогенність.Ацикловір не чинив тератогенної дії при введенні в період органогенезу мишам (450 мг/кг/добу, всередину), кроликам (50 мг/кг/добу, п/к та внутрішньовенно), а також у стандартному тесті у щурів (50 мг /кг/добу, п/к).

Досліджень канцерогенності ацикловіру при зовнішньому застосуванні не проводили.

У людини порушень сперматогенезу, рухливості чи морфології сперматозоїдів не зареєстровано. Однак високі дози ацикловіру – 80 або 320 мг/кг/добу інтраперитонеально у щурів, а також 100 або 200 мг/кг/добу внутрішньовенно у собак – викликали атрофію сім'яників та асперматогенез. Тестикулярних порушень не спостерігалося при внутрішньовенному введенні ацикловіру собакам у дозах 50 мг/кг/добу протягом 1 міс або 60 мг/кг/добу внутрішньо протягом 1 року.

Застосування речовини Ацикловір

Для системного застосування:первинні та рецидивні інфекції шкіри та слизових оболонок, спричинені вірусом простого герпесу (типу 1 та 2), включаючи генітальний герпес, герпетичні ураження у хворих на імунодефіцит (лікування та профілактика); оперізуючий лишай, вітряна віспа.

Для зовнішнього застосування:простий герпес шкіри та слизових оболонок, генітальний герпес (первинний та рецидивуючий); локалізований оперізувальний лишай (допоміжне лікування).

Для місцевого застосування в офтальмології:герпетичний кератит.

Протипоказання

Гіперчутливість до ацикловіру чи валацикловіру.

Обмеження до застосування

При внутрішньовенному введенні:дегідратація, ниркова недостатність (ризик нефротоксичної дії), неврологічні порушення або неврологічні реакції на прийом цитотоксичних ЛЗ, в т.ч. в анамнезі.

При вживанні:дегідратація, ниркова недостатність.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність.Можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода (адекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування у вагітних жінок не проведено). Ацикловір проходить через плаценту. Дані про результат вагітності у жінок, які приймали ацикловір системної дії в І триместрі вагітності, не показали збільшення кількості вроджених вад у дітей порівняно із загальною популяцією. Оскільки до спостереження було включено невелику кількість жінок, достовірних та певних висновків щодо безпеки ацикловіру при вагітності зробити не можна.

Годування груддю.Ацикловір проникає у грудне молоко. Після прийому ацикловіру внутрішньо він визначався в грудному молоці в концентраціях, співвідношення яких з концентраціями в плазмі крові становило 0,6-1,4. При таких концентраціях у грудному молоці діти, які перебувають на грудному вигодовуванні, можуть отримувати ацикловір у дозі 0,3 мг/кг/добу. Враховуючи це, слід призначати ацикловір жінкам, що годують, з обережністю, тільки в разі необхідності.

Побічні дії речовини Ацикловір

При системному застосуванні:

З боку органів шлунково-кишкового тракту: при внутрішньовенному введенні- анорексія, нудота та/або блювання; при прийомі всередину- нудота та/або блювання, діарея, біль у животі.

З боку нервової системи: при внутрішньовенному введенні- Запаморочення, ознаки енцефалопатії (сплутаність свідомості, галюцинації, судоми, тремор, кома), делірій, пригнічений стан або психоз (неврологічні порушення зазвичай спостерігаються у пацієнтів із станом, що привертає); при прийомі всередину- нездужання, головний біль, запаморочення, ажитація, сонливість.

З боку серцево-судинної системи та крові: при внутрішньовенному введенні- анемія, нейтропенія/нейтрофілія, тромбоцитопенія/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурія, ДВС-синдром, гемоліз, зниження артеріального тиску.

З боку сечостатевої системи: при внутрішньовенному введенні- транзиторне підвищення рівня азоту сечовини в крові та рівня креатиніну в сироватці крові (пов'язане з величиною Cmax у плазмі та станом водного балансу пацієнта), гостра ниркова недостатність (частіше при швидкій внутрішньовенній ін'єкції).

Інші:анафілактичні реакції, шкірні алергічні реакції (свербіж, висипання, синдром Лайєлла, кропив'янка, багатоформна еритема та ін.), порушення зору, лихоманка, лейкопенія, лімфаденопатія, периферичні набряки, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ та рівня білірубіну; при внутрішньовенному введенні- Реакції в місці внутрішньовенного введення: флебіт або локальне запалення (біль, набряклість або почервоніння), некроз (при попаданні препарату під шкіру); при прийомі всередину- Міалгія, парестезія, алопеція.

При зовнішньому застосуванні:болючість, печіння, свербіж, висипання на шкірі, вульвіт.

При застосуванні очної мазі:печіння у місці нанесення, блефарит, кон'юнктивіт, точкова поверхнева кератопатія.

Взаємодія

Інші нефротоксичні ЛЗ підвищують ризик нефротоксичної дії. При одночасному застосуванні з пробенецидом (блокує канальцеву секрецію) збільшуються T 1/2 та AUC ацикловіру, знижується нирковий кліренс та сповільнюється виведення, можливе посилення токсичної дії.

Передозування

Симптоми:біль голови, неврологічні порушення, задишка, нудота, блювання, діарея, ниркова недостатність, летаргія, судоми, кома.

Лікування:симптоматична терапія, підтримання життєво важливих функцій, достатня гідратація, гемодіаліз (особливо при гострій нирковій недостатності та анурії).

Немає даних щодо передозування при місцевому застосуванні.

Шляхи введення

В/в(крапельно) , всередину, місцево.

Запобіжні заходи речовини Ацикловір

Слід бути обережними при внутрішньовенному введенні пацієнтам з неврологічними розладами, порушеннями функції печінки, порушеннями електролітного балансу, вираженою гіпоксією, а також з порушенням функції нирок (і при призначенні внутрішньо). Для зниження ризику ураження нирок при внутрішньовенному введенні препарат слід вводити повільно, протягом 1 години. При появі симптомів нефропатії препарат скасовують.

Токсична дія ацикловіру на ЦНС є більш ймовірною у хворих з порушеним імунітетом, у пацієнтів похилого віку, при використанні високих доз.

При терапії ацикловіром у клінічній практиці реєстрували тромбоцитопенічну пурпуру та/або гемолітичний уремічний синдром, у поодиноких випадках з летальним кінцем, у пацієнтів з клінічно вираженими формами ВІЛ-інфекції.

При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів чи використовувати презервативи, т.к. застосування ацикловіру не запобігає передачі вірусу партнеру.

Крем та мазь для зовнішнього застосування (5%) не рекомендується наносити на слизові оболонки ротової порожнини та очей, т.к. можливий розвиток вираженого місцевого запалення.

При лікуванні очною маззю не слід носити контактні лінзи.

Взаємодія з іншими діючими речовинами

Торгові назви

Назва	Значення Індексу Вишковського ®
	0.0485
	0.0379
	0.0368

Таміфлю

Циклоферон

Ацикловір є дуже популярним засобом боротьби із вірусами герпесу. Чи призначають такий препарат дітям, чи можна застосовувати його при ГРЗ та застуді, а також як давати Ацикловір у таблетках правильно?

Форма випуску

Ацикловір проводиться у кількох формах:

• Пігулки. У них білий колір, плоска поверхня і є ризик. Кожна таблетка містить 200 мг чи 400 мг діючої речовини. Вони запаковані в блістери по 5-20 штук, а в одній пачці міститься від 10 до 100 таблеток.
• Крем для зовнішньої обробки.Він представлений однорідною білою масою. Відсоток активної речовини у цьому Ацикловірі становить 5%. Одна туба може вміщувати 2 г, 5 г або 10 г крему. Також препарат може бути запакований у банки, від 5 до 50 г крему в одній упаковці.
• Мазь для зовнішньої обробки.У неї в'язка консистенція і білий або жовтувато-білий колір. Концентрація діючого компонента у такій формі Ацикловіру також становить 5%. Препарат поміщений у алюмінієві туби або скляні баночки, а вага ліків в одній упаковці буває від 2 до 30 г.
• Очна мазь.Вона є жовтою або білою масою. Концентрація активної речовини у такій лікарській формі – 3%. Одна туба мазі містить 3 або 5 г препарату.
• Порошок,з якого готують розчин для введення у вену. В одному флаконі може бути 0,25 г, 0,5 г або 1 г активної речовини. Кількість флаконів в одній упаковці складає 1, 5 або 10.

Таких форм ліки, як сироп, свічки чи суспензія не випускають.

склад

Основним компонентом будь-якої форми ліки, що забезпечує його лікувальну дію, є ацикловір.Додаткові речовини відрізняються у різних видах препарату:

• У кремі вони представлені вазеліновим маслом, цетиловим спиртом, макрологом, пропіленгліколем, водою та іншими хімічними речовинами.
• У мазі Ацикловір допоміжними інгредієнтами виступають пропіленгліколь, вода, емульгатори, ніпазол та інші сполуки.
• У таблетки додані мікрокристалічна целюлоза, крохмаль, стеарат Mg, кросскармелоза Na та інші речовини.
• В ін'єкційній формі жодних додаткових хімічних сполук немає.

Про користь, принцип дії та можливі побічні ефекти препарату Ацикловір розповідає у наступному відео практикуючий лікар-дерматовенеролог: Макарчук В'ячеслав Васильович.

Принцип дії

Ацикловір являє собою противірусний засіб,що ефективно впливає на:

• Герпесвіруси 1 та 2 типів.
• Віруси Varicella Zoster.
• Віруси Епштейна Барр.
• Цитомегаловіруси.

Препарат безпосередньо впливає на ДНК у вірусних клітинах, у результаті розмноження збудника припиняється. Проникнувши всередину клітин вірусу, ліки обривають ланцюга ДНК та заважають її реплікації. При цьому на клітини організму пацієнта Ацикловір майже не впливає.

Застосування таких противірусних ліків запобігає поширенню висипу, прискорює загоєння ураженої шкіри, а при герпесі, що оперізує, зменшує болючість. У Ацикловіру також відзначають імуностимулюючий ефект.

Показання

Застосування Ацикловіру показано:

• При герпетичній інфекції. Ліки застосовують місцево при герпесі на губах, а також на статевих органах. Препарат показаний при герпесній ангіні, при дерматиті, при стоматиті та кон'юнктивіті, спровокованому вірусом простого герпесу.
• При тяжкому або середньотяжкому перебігу вітряної віспи.Ацикловір радять застосовувати при вітрянці у немовлят до року (наприклад, у 10 місяців), тому що на першому році життя ця інфекційна хвороба відрізняється переважно тяжким перебігом. Також препарат застосовується при уродженій формі вітрянки.
• При оперізуючому лишаї.Ця хвороба, спровокована тим самим вірусом, як і вітрянка, частіше виникає у літньому віці.
• З профілактичною метою,якщо у дитини імунодефіцит і існує високий ризик зараження чутливими до ацикловіру збудниками.

Крім того, застосування Ацикловіру затребуване при інфекційному мононуклеозі. При грипі та ГРВІ такі ліки часто не застосовується, тому що не діє на їх збудникиале може бути призначено з профілактичною метою при високому ризику приєднання герпесної інфекції.

З якого віку можна приймати?

Обробку шкіри дитини кремом або маззю Ацикловір можна проводити з народження. При показаннях препарат у вигляді внутрішньовенних ін'єкцій може використовуватись у будь-якому віці, у тому числі й немовляті. Що стосується таблеток, то такий ацикловір дають з 1 року.

Протипоказання

• За наявності гіперчутливості до будь-якого компонента ліків.
• За легкої форми вітряної віспи.
• При бактеріальних інфекціях, наприклад, при стрептодермії.

При зневодненні, неврологічних проблемах або ниркових патологіях застосовувати Ацикловір слід обережно. 5% маззю або кремом не слід змащувати слизові оболонки.

Можливо, вам буде цікаво подивитися випуск програми знаменитого дитячого лікаря Євгена Комаровського, присвячений вірусу герпесу у дітей:

Побічна дія

• У Ацикловіру відзначають здатність впливати на ЦНС. Прийом цих ліків може призвести до запаморочення, слабкості, стомлюваності, сонливого стану, тремору кінцівок, головного болю. Зрідка у маленького пацієнта можуть виникнути галюцинації.
• Травна система дитини може відреагувати на лікування ацикловіром діареєю, нудотою, порушенням роботи печінки, болями в животі, блюванням. Багато мам цікавляться, як підтримати печінку при прийомі Ацикловіру, але якщо цей орган у дитини здоровий, додаткові медикаменти для його підтримки не потрібні. Якщо лікар виявив захворювання печінки, одночасно з Ацикловіром він призначить і гепатопротекторні ліки.
• Прийом Ацикловіру може спровокувати зниження рівня еритроцитів та лейкоцитів у крові, а також зміни числа тромбоцитів.
• Зовнішнє застосування препарату іноді викликає подразнення шкіри або лущення. Також на місці змащування може виникати алергія у вигляді висипу.
• Якщо ліки вводяться внутрішньовенно, можлива поява таких серйозних побічних дій, як ниркова недостатність або судоми. У поодиноких випадках таке застосування Ацикловіру призводить до психозів або коми.
• У місці введення ліків у вену може виникати флебіт, а якщо Ацикловір випадково потрапить під шкіру, то можливий некроз.
• Очна мазь може спричинити кон'юнктивіт, блефарит, кератопатію або виражене печіння при її нанесенні на слизову.

Інструкція із застосування та дозування

Пігулки

Для лікування інфекцій, причиною яких є віруси простого герпесу, разовою дозою дітям 1-2 років часто призначають 1/2 таблетки, а дітям віком від двох років – цілу таблетку. Препарат приймається чотири або п'ять разів на добу. Таблетку рекомендують запивати водою у великій кількості. Середня тривалість терапії Ацикловіром становить 5 днів, проте при показаннях таблетки можна пити до 10 днів.

При вітряній віспі разову дозу таблеток Ацикловір найчастіше підбирають індивідуально, тому що для ефективного лікування маленькій дитині потрібно розрахувати дозу за вагою. Вона становить 20 мг активної речовини на кожний кілограм ваги малюка. Розраховану дозу дають 4 десь у день протягом 5 днів.

Наприклад, дитина в 1,5 року важить 11 кілограм і за розрахунками разовим дозуванням буде 220 мг, тому йому дають по 1 таблетці із вмістом ацикловіру 200 мг. А в 7 років при вазі 21 кг потрібно 420 мг активної речовини на 1 прийом, тому дитині можна дати як 2 таблетки з 200 мг ацикловіру, так і 1 таблетку, яка містить 400 мг ліки. Максимальною разовою дозою є 800 мг ацикловіру.

Для профілактики Ацикловір виписують у таблетках при високому ризику зараження герпесом та низьким імунним захистом. Дозуванням ліків є 2 таблетки на 1 прийом, якщо препарат п'ють кожні 12 годин, або по 1 таблетці чотири рази на день.

Зовнішні засоби

Мазью Ацикловіракуратно обробляють уражені ділянки шкірного покриву, намагаючись не мазати препаратом чисту шкіру, оскільки ліки утворюють на поверхні щільну плівку. Дозування мазі визначає лікар з урахуванням ваги малюка та площі його шкіри. Обробку висипки починають з перших днів появи, але вночі ліки на шкіру не наносять. Лікування найчастіше триває 5 днів.

Крем Ацикловірнаносять чистою рукою або ватним тампоном на уражену шкіру до 5 разів на добу. Кількість ліків у такій формі визначають індивідуально. Обробка шкіри призначається період від 5 до 10 днів.

Очну мазьзастосовують 5 разів на добу з паузами між закладаннями нижнього кон'юнктивального мішка близько 4 годин. Смужка мазі для 1 застосування має довжину приблизно 1 см. Після одужання обробку продовжують ще мінімум три дні.

Ін'єкції

Дозування Ацикловіру для внутрішньовенних уколів обчислюється за масою тіла(у новонароджених) або за площею поверхні тіла(У дітей старше 3 місяців). Препарат вводять із проміжками 8 годин, контролюючи функції нирок. Якщо в аналізах виявляється зміна рівня креатиніну, дозування коригується.

Найчастіше ін'єкції роблять протягом п'яти днів,але залежно від хвороби та реакції організму пацієнта на лікування уколи можуть призначатися більш тривалий термін. Наприклад, при герпетичному енцефаліті Ацикловір вводять 10 днів.

Ін'єкція Ацикловіру є повільною інфузією протягом однієї години або довше(ліки вводять крапельно). Щоб створити укол, до порошку додають воду для ін'єкцій або розчин хлориду натрію. Ацикловір також може поєднуватися з розчинами глюкози.

Передозування

Випадків передозування при місцевому використанні Ацикловіру не відмічено. Якщо прийняти багато таблеток такого препарату всередину, це призведе до неврологічним порушенням, нудоті, головним болям, задишці, появі рідкого випорожнення або блювання. У важких випадках перевищення дозування стає причиною ниркової недостатності, судом та коми. У лікуванні застосовують симптоматичну терапію та заходи, спрямовані на підтримку життєвих функцій.

Взаємодія з іншими препаратами

Якщо приймати Ацикловір разом з іншими ліками, які мають токсичну дію на нирки, це посилюватиме нефротоксичний ефект лікування.

Умови продажу

Для покупки будь-якої лікарської форми Ацикловіру пред'являти рецепт лікаря не потрібно.

Умови зберігання та термін придатності

Місце зберігання Ацикловіру має бути сухим, захищеним від прямих сонячних променів та недоступним для малюків. Оптимальним температурним діапазоном зберігання крему є +12+15°С, а мазі або таблеток- +15+25°С.

Після дати випуску таблетованої форми її можна зберігати до 3 років. Термін придатності до крему становить 2 роки. Розкритий тюбик із очною маззю слід використовувати за 1 місяць.

Ацикловір - це противірусний засіб від герпесу. Воно діє лише на герпесвірусні інфекції - сам герпес, цитомегаловірус, вірус Епштейна-Барр, що оперізує лишай.

На основі цієї діючої речовини випускається багато препаратів. Ацикловір буває у формі таблеток проти герпесу, мазей, ампул чи кремів. Ліки зупиняє розмноження вірусу герпесу та припиняє його шкідливу дію на організм.

Не всі усвідомлюють, скільки означає ацикловір для здоров'я суспільства. Але для людей, які страждають від герпесу та споріднених до нього хвороб, цей препарат — справжній порятунок.

Ця стаття розповість найважливіше про ацикловір: що це за препарат, принципи роботи, аналоги ацикловіру, побічні ефекти, історія винаходу, форми ліків та схеми лікування.

Коротко про герпес

Різні типи герпесу відомі з давніх-давен — герпетичними інфекціями боліло і хворіє безліч людей. За статистикою, у Росії кількість людей із «простим герпесом» щороку перевищує 2,5 млн. чол.

Свою назву цей вірус отримав від грецької «герпейн»— тобто повзучий. І справді, це слово добре відбиває швидке поширення хвороби.

Але найсумніше, що до 1977 року пацієнтам із тяжкими проявами герпесу та інших герпесвірусних хвороб не могли допомогти жодні ліки.

Без лікування герпес викликав у хворих:

• ураження суглобів;
• ураження нирок;
• герпетичний гепатит;
• герпетичну пневмонію;
• ураження нервової системи;
• ураження очей;
• захворювання шлунка та кишечника;
• герпетичний цистит.

Докладніше про герпес та родинні хвороби можна прочитати в розділі «Герпес віруси».

Як винайшли ацикловір

Все змінилося 1977 року. З цього року мільйони людей по всій планеті отримали шанс на полегшення симптомів та успішну боротьбу з ускладненнями.

Автор ацикловіру — Гертруда Белл Елайон — була американським фармакологом, ученим, кандидатом хімічних наук. За своє життя Гертруда так і не вийшла заміж, не мала дітей та сім'ї. Закінчивши Нью-Йоркський університет, вона повністю присвятила себе науці. І її праці принесли реальні результати — полегшили життя багатьох людей.

Працюючи в компанії Burroughs-Wellcome(зараз Глаксо Сміт Кляйн) над пуриновими та піримідиновими нуклеотидами, Гертруда Елайон та її помічники змогли синтезувати аналог нуклеотиду, який міг боротися з вірусом герпесу. Пізніше він отримав свою нинішню назву - ацикловір.

Це відкриття стало справжнім проривом. Ацикловір це перший в історії препарат від герпесу, який може вибірково діяти на клітини, заражені вірусом, не пошкоджуючи здорові.

Його застосування дає виражений ефект:

• ліки позбавляє висипань;
• зупиняє розвиток хвороби;
• заважає герпетичним інфекціям перейти у важку форму;
• знижує ризик розвитку ускладнень.

Хвороби, на які діє ацикловір

На даний момент відомо 8 типів герпесу. Ацикловір діє щодо п'яти найпоширеніших із них:

• Перший та другий типи герпесу- Називаються вірусом Простого Герпесу (Herpes simplex 1 і 2). Позначаються вони як « ВПГ-1» та « ВПГ-2». Ці віруси викликають знайомі всім висипання у формі бульбашок – на губах, шкірі обличчя та тіла. Також ці типи вірусів можуть вражати: слизову рота(герпетичний стоматит), статеві органи(генітальний герпес), очі(офтальмогерпес) та головний мозок(Герпетичний менінгоенцефаліт).
• Третій тип вірусу герпесу людини (ВГЛ-3) – це вірус Варіцелла Зостер (Varicella zoster). Є збудником вітряної віспи(вітрянки) та оперізувального лишаю.
• Четвертий тип вірусу герпесу— відомий як вірус Епштейна-Барр ( ВЕБ). Викликає інфекційний мононуклеозі може провокувати рак.
• П'ятий тип вірусу герпесу- називається Цитомегаловірус ( ЦМВ). Викликає різні захворювання органів дихання, слизової шлунково-кишкового тракту та очей.

Як працює ацикловір?

Як діє ацикловір на герпес – особливо цікавий момент. Потрапивши в клітини організму, ацикловір проходить ряд хімічних перетворень і переходить в активну речовину. трифосфат.

Таке перетворення можливе лише в заражених герпесом клітинах, тому що для хімічної реакції необхідний вірусний фермент. тимідинкіназа. У цьому полягає дивна властивість ацикловіру: він діє вибірково, на заражені вірусом клітини.

Активна речовина ацикловіру зупиняє зростання ДНКвірусу. Також воно блокує фермент, необхідний для копіювання вірусу. ДНК-полімеразу. Причому препарат пригнічує вірусний фермент у десятки разів сильніший за людський.

У результаті лікування герпесу ацикловіром зупиняє розмноження вірусу, шкідлива дія інфекції припиняється і симптоми герпесу проходять.

Чи можна ацикловір під час вагітності?

Вагітний ацикловір призначається з обережністю. Хоча досі не виявлені випадки, коли препарат негативно вплинув на плід, безпека застосування ацикловіру під час вагітності також не доведено.

Призначати ацикловір вагітним може лише лікар.

Препарат призначається тільки в тому випадку, якщо ймовірна користь від нього буде більшою, ніж можливий ризик для плода. Курс і схема лікування герпесу підбираються індивідуально – лікар враховує стан плода та захворювання матері.

При легких формах віддають перевагу місцевому лікуванню: мазям та кремам; при тяжких: таблетках або внутрішньовенному введенні.

Ацикловір від герпесу: мазь, крем, таблетки чи ампули?

Немає однозначної відповіді, що краще ацикловір у формі уколів, мазі або таблеток. Вибір форми ацикловіру для лікування та профілактики герпесу залежить від тяжкості захворювання та його проявів.

5% мазі або крем проти герпесувикористовують локально, при висипаннях на губах, шкірі, геніталіях. Мазь від герпесу на губах (ціна залежить від виробника) доносить ацикловір тільки в область ураження. Також при генітальному герпесі ацикловір у вигляді мазі допомагає тільки при легких проявах. Лікування середньої та важкої форм доповнюють таблетками або уколами – щоб препарат проникав у кров та знищував вірус у всіх сферах організму.

Мазі від герпесу добре лікують висипання на обличчі – препарат наносять 5 разів на день, тонким шаром на ділянку ураження. Їх рекомендують мати в домашній аптечці всім, хто страждає на рецидивуючий герпес.

Не варто переривати статті та відгуки у пошуках кращого засобу від генітального герпесу. Всі протигерпетичні засоби ґрунтуються на ацикловірі, і підходять навіть для генітальної зони.

Виняток є лише для людей, у яких виробилася стійкість до звичайної формули ацикловіру. Їм потрібні резервні препарати (про це нижче).

Мазі проти герпесу допомагають запобігти появі герпетичних пухирців.
ще на стадії сверблячки

Ацикловір у таблетках- використовують при середніх та важких формах герпесу. Їх продають у дозуваннях по 200, 400 та 800 мг. Вибір дозування таблеток ацикловіру за герпесу залежить від схеми лікування. Лікар враховує тяжкість самого герпесу та системні захворювання організму. При прийомі таблеток одночасно призначають місцеву терапію – мазь чи крем.

Мазь очна 3%- використовується для лікування герпесу рогівки. Мазі при герпесі закладають за кон'юнктивальний мішок 5 разів на день. Для очей випускають мазі «Зовіракс», «Ацикловір», «Феністіл-пенцивір» та багато інших торгових марок.

Ліофілізат- Використовується, щоб робити склад для внутрішньовенних вливань. Застосовується на лікування важких форм інфекції. Дозу розраховують залежно від віку, показань та тяжкості хвороби.

Як приймати ацикловір при герпесі?

Інструкція із застосування ацикловіру в таблетках чи інших формах – це лише загальні правила. Для кожної людини курс лікування та дози повністю залежать від того, наскільки важко протікає герпес.

Схема лікування ацикловіром при герпесі підпорядковується певним правилам:

• тривалість лікуваннястановить у середньому 5-10 днів;
• п'ють таблетки та наносять мазі 5 разів на день;
• дозування залежить від того, наскільки активним є вірус — чим більше його в крові, тим вища концентрація;
• разом з основними ліками рекомендують приймати імуномодулятори- Щоб активувати імунітет.

Чи є протипоказання?

Єдине протипоказання це гіперчутливість до діючої речовини, тобто. ацикловіру. Але є певні рекомендації, яких необхідно дотримуватись під час лікування:

• Препарат слід приймати обережно, якщо у хворого є захворювання нирок, печінки та неврологічні розлади. У разі необхідний регулярний контролю над станом цих органів.
• Під час лікування генітального герпесу необхідно тимчасово відмовитись від сексуальних контактів або використовувати презерватив.
• Під час лікування герпетичного кератиту – тимчасово відмовитися від носіння контактних лінз.

Взаємодія з іншими препаратами

Основні критерії, які важливо враховувати в період прийому ацикловіру:

• Інші ліки: препарат може посилювати негативний вплив інших лікарських засобів на нирки.
• Імуностимулятори: будь-які імуностимулятори посилюють противірусну активність ацикловіру.
• Алкоголь: даних про вплив алкоголю на дію препарату не отримано Але від вживання спиртного під час хвороби краще утриматися, оскільки це знижує імунітет. Також при високих дозах спиртного ацикловір може перешкодити організму виводити алкоголь, що посилить похмільний синдром і взагалі посилить шкідливу дію випитого.

Аналоги ацикловіру - який вибрати?

У кожного препарату є кілька назв: одна міжнародна — за діючою речовиною, та безліч торгових — ті, що дають препарату виробники.

Ацикловір - це речовина, що діє, а варіанти його торгових назв численні:

"Ацикловір", "Ацикловір Белупо", "Ацикловір Сандоз", "Зовіракс", "Ациклостад", "Віворакс", "Віролекс", "Гервіракс", "Герпевір", "Герпесін", "Медовір", "Суправіран", «Цикловакс», «Цикловір», «Цитивір» тощо.

Між собою вони відрізняються формою та дозуванням, але діюча речовина та ефективність у препаратів однакові.

Не можна чітко визначити, скільки коштує ацикловір від герпесу. Ціна ацикловіру залежить від виробника. Є таблетки та мазь від герпесу, ціна яких цілком доступна, а є й дорогі варіанти ацикловіру.

Зовіракс – перша торгова назва ацикловіру

Наприклад, ціна ацикловіру в таблетках під маркою «Зовіракс»у дозуванні 200мг по 25 таблеток - близько 830р, а на аналогічний «Ациковир SANDOZ D.D. » - 150р. Ацикловір у тій же дозі, але кількістю по 20 таблеток проводиться під торговими назвами: «Ацикловір»- З середньою вартістю 30р, «Ацикловір АКРІ » - 50р, «Віролекс»- 220р.

Основні переваги ацикловіру: його відносна безпека, низька токсичність, та можливість призначати таблетки та інші форми ацикловіру при герпесі у дітей віком до 12 років.

Але є і серйозний недолік: препарат необхідно приймати 5 разів на добу.

Тому на основі ацикловіру було розроблено новий препарат. валацикловір. У порівнянні з ацикловіром, він має більшу біодоступність - тобто краще засвоюється організмом.

Завдяки цьому валацикловір потрібно приймати рідше: два-три рази на день. Валацикловір діє на всі типи герпесу. Таблетки та інші форми ліків продаються під такими торговими назвами: Валтрекс, Валацикловір, Валвір, Валацикловір Канон, Вайрова, Валавір, Валцикон Валогард.

Стійкість герпесу до ацикловіру

Важливо знати: якщо в період лікування часто пропускати прийом таблеток, рано чи пізно вірус герпесу може стати стійким до ацикловіру. Коли концентрації ліків у крові недостатньо, вірус «тренується» на малих дозах речовини і поступово мутує. І зрештою ацикловір перестане допомагати.

Тому, наприклад, не можна припиняти прийом ацикловіру відразу після зникнення симптомів — важливо пропити весь курс до кінця. Також не можна приймати лише одну-дві таблетки – щоб запобігти розвитку герпесу на губі або статевих органах. Краще намазати уражену область маззю.

Якщо часто пропускати прийом таблеток, то рано чи пізно вірус герпесу може стати стійким до ацикловіру

Для вирішення проблеми стійкості було розроблено «запасні» препарати.

Якщо герпес стає стійким до ацикловіру, то призначають інші протигерпетичні препарати: Фамцикловір(Фамвір), Пенцикловір(Феністіл-Пенцивір). Це високоефективні препарати із більшою тривалістю дії. Вони активні щодо вірусу простого герпесу та Варіцелла Зостер.

Фамцикловірприймається внутрішньо, кількість прийомів - 2 рази на день. Пенцикловірнаноситься зовнішньо, він ефективний навіть на пізніх стадіях герпесу.

Тим не менш, краще ставитися до прийому таблеток відповідально і не допускати, щоб герпес став стійким. Адже третьої «лінії оборони» — замінників фамцикловіру та пенцикловіру — наразі не існує.

Люди, яким пощастило ніколи не стикатися із герпесом, часто недооцінюють значення ацикловіру. А тим часом, ці ліки повернули нормальне життя та здоров'я мільйонам людей. Важко уявити, скільки збитків завдали б герпесвірусу суспільству за сучасних вільних вдач — якби не Гертруда Елайон.

Щоб ацикловір добре допомагав та не сприяв мутації вірусу, потрібно відповідально підходити до лікування:

• проконсультуватися з лікарем, як пити ацикловір при герпесі - на губі або в іншій області;
• суворо дотримуватись призначеного режиму прийому.

Ацикловір відноситься до противірусних препаратів і по суті є штучно виробленим аналогом нуклеозиду пуринового ряду.

Завдяки цьому ці ліки здатні придушити синтез геномів певних вірусів, наприклад збудників герпесу, вітряної віспи і оперізувального лишаю. Взаємодія з вірусом здійснюється безпосередньо у ураженій даним збудником клітині. Результативність терапії значно підвищується у разі, коли вона починається якомога раніше.

На цій сторінці Ви знайдете всю інформацію про Ацикловір: повну інструкцію щодо застосування до цього лікарського засобу, середні ціни в аптеках, повні та неповні аналоги препарату, а так само відгуки людей які вже застосовували таблетки Ацикловір. Бажаєте залишити свою думку? Будь ласка, пишіть у коментарі.

Клініко-фармакологічна група

Противірусний препарат.

Умови відпустки з аптек

Відпускається без рецепта.

Ціни

Скільки коштує Ацикловір у формі таблеток? Середня ціна в аптеках становить 35 рублів.

Форма випуску та склад

Основна діюча речовина, що входить до складу таблеток Ацикловір, що представляє собою білий кристалізований порошок дозуванням 200, 400, 800 мг. Додаткові речовини, що застосовуються для надання лікам необхідних технологічних якостей, забезпечення точності дозування та міцності:

• лактоза або молочний цукор - розріджувач;
• крохмаль - розпушувач;
• аеросил - антифрикційна (протиковзна) речовина;
• полівінілпіролідон - зв'язуючий інгредієнт;
• кальцій стеариновокислий - змащувач для спрощення процесу ковтання.

Фармакологічний ефект

Активний компонент Ацикловіру надає противірусну та імуностимулюючу дію, ефективно впливаючи на віруси Епштейна-Барра, Varicella zoster, Herpes simplex типів 1, 2 та цитомегаловірусу.

• Механізм дії медикаменту ґрунтується на формуванні «дефектної» вірусної ДНК, що викликає блокування розмноження вірусу.

При вірусі герпесу Ацикловір, за інструкцією, зупиняє утворення висипних елементів з одночасним прискоренням утворення кірок. Крім цього, знижується інтенсивність болю при гострій фазі оперізувального герпесу, ймовірність вісцеральних ускладнень та шкірної дисемінації.

Показання до застосування

Для системного застосування (перорально):

1. Профілактика цитомегаловірусної інфекції після трансплантації кісткового мозку.
2. У складі комплексного лікування при вираженому імунодефіциті (у тому числі при клінічній картині) та у хворих, які перенесли пересадку кісткового мозку.
3. Інфекції, спровоковані вірусами Varicella zoster та Herpes simplex типів 1 та 2.
4. Профілактика інфекцій, спровокованих вірусами Varicella zoster та Herpes simplex (у тому числі у пацієнтів із ослабленою імунною системою).

Для зовнішнього застосування: інфекційні ураження шкірних покривів, спровоковані вірусами Varicella zoster та Herpes simplex.

також: у домашніх умовах.

Протипоказання

Препарат на основі ацикловіру не призначається пацієнтам з індивідуальною гіперчутливістю до головної діючої речовини та людям, які страждають на ниркову недостатність.

Застосування при вагітності та лактації

Ефект від використання засобу при вагітності та годуванні груддю вивчений недостатньо, але результати досліджень показують, що він здатний проникати крізь плацентарний бар'єр і грудне молоко. Виходячи з цього, його можна застосовувати виключно за призначенням фахівця у тих випадках, коли очікувана користь для здоров'я матері перевищує можливий ризик для дитини. У разі лікування герпесу у вагітних обов'язково потрібна консультація лікаря!

Ацикловір проходить через плаценту. У жінок, які приймали ацикловір у таблетках у І триместрі вагітності, не зафіксовано збільшення кількості вад у дітей порівняно із загальною популяцією. Але на даний момент обстежено недостатню кількість жінок. Тому лікар призначає цей препарат, коли користь для матері перевищує ризик для плода.

Інструкція по застосуванню

В інструкції із застосування вказано, що таблетки Ацикловір приймають під час або відразу після їди та запивають достатньою кількістю води. Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання.

Лікування інфекцій, що викликаються вірусом Varicella zoster (вітряна віспа):

• Дорослі. Призначають по 800 мг 5 разів на добу кожні 4 години вдень і з 8-годинним інтервалом на ніч. Тривалість курсу лікування – 7-10 днів.
• Діти. Призначають по 20 мг/кг 4 рази на добу протягом 5 днів (максимальна разова доза 800 мг), дітям від 3 до 6 років: по 400 мг 4 рази на добу, старше 6 років: по 800 мг 4 рази на добу протягом п'яти днів. Лікування необхідно починати при появі ранніх ознак або симптомів вітряної віспи.

Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, що викликаються Herpes simplex 1 і 2 типів:

• Дорослі. Ацикловір призначають по 200 мг 5 разів на добу протягом 5 днів з 4-годинним інтервалами протягом дня та з 8-годинним інтервалом на ніч. У тяжких випадках захворювання курс лікування може бути продовжено за призначенням лікаря до 10 днів. У складі комплексної терапії при вираженому імунодефіциті, зокрема. при розгорнутій клінічній картині ВІЛ-інфекції, включаючи ранні клінічні прояви ВІЛ-інфекції та стадію СНІД; після трансплантації кісткового мозку або при порушенні всмоктування з кишківника призначають по 400 мг 5 разів на добу.
• Лікування необхідно розпочинати якомога раніше після виникнення інфекції; при рецидивах ацикловір призначають у продромальному періоді або при прояві перших висипань.

Профілактика рецидивів інфекцій, що викликаються Herpes simplex 1 і 2 типів у пацієнтів з імунодефіцитом:

• Рекомендована доза становить 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин). У разі вираженого імунодефіциту (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника дозу збільшують до 400 мг 5 разів на добу. Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду існування ризику інфікування.

Профілактика рецидивів інфекцій, що викликаються Herpes simplex 1 і 2 типів у пацієнтів із нормальним імунним статусом:

• Рекомендована доза становить по 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин) або 400 мг 2 рази на добу (кожні 12 годин). У ряді випадків виявляються ефективними нижчі дози - по 200 мг 3 рази на добу (кожні 8 годин) або 2 рази на добу (кожні 12 годин).

Лікування інфекцій, що викликаються вірусом Herpes zoster (перепоясуючий лишай):

• Призначають по 800 мг 4 рази на добу кожні 6 годин протягом 5 днів. Дітям старше 3 років препарат призначають у тій же дозі, що і дорослим.

Лікування та профілактика інфекцій, що викликаються Herpessimplex 1 і 2 типів:

• Діти від 3-х років до 6 років - 400 мг рази на добу; старше 6 років – 800 мг 4 рази на добу. Більш точну дозу визначають із розрахунку 20 мг/кг маси тіла, але не більше 800 мг на добу. Курс лікування становить 5 днів. Дані про профілактику рецидивів інфекцій, що викликаються вірусом простого герпесу, та лікування оперізувального герпесу у дітей з нормальними показниками імунітету відсутні.
• Для лікування дітей віком від 3 років призначають по 800 мг ацикловіру 4 рази на добу кожні 6 годин (як і для лікування дорослих з імунодефіцитом).

У похилому віці відбувається зниження кліренсу ацикловіру в організмі паралельно зі зниженням кліренсу креатиніну. які приймають великі дози препарату внутрішньо, повинні отримувати достатню кількість рідини. При нирковій недостатності необхідно вирішити питання щодо зниження дози препарату.

Побічні ефекти

Противірусний препарат без проблем переноситься переважною більшістю пацієнтів. Протипоказанням до прийому Ацикловіру є індивідуальна гіперсенситивність організму пацієнта до активної речовини.

В окремих випадках (дуже рідко) відзначаються такі побічні ефекти:

• кишкові розлади;
• задишка;
• алергічні реакції;
• головний біль;
• нудота;
• болю в животі.

На тлі тривалого використання очної мазі не виключено розвиток запалення кон'юнктиви (кон'юнктивіту) та повік (блефариту).

Передозування

Можлива при парентеральному та внутрішньому прийомі лікарських форм та випадковому проковтуванні крему та мазі. Симптоми: неврологічні порушення, біль голови, задишка, блювання, діарея, нудота, дисфункція нирок, судоми, кома. Лікування стаціонарне.

особливі вказівки

1. Проведення багаторазових курсів лікування у пацієнтів з імунодефіцитом може спричинити формування стійкості вірусів до активного компонента.
2. У період прийому Ацикловіру-Акрі хворому слід випивати достатню кількість рідини, щоб забезпечити організму режим підвищеної гідратації. Потрібний ретельний контроль функції нирок, рівня сечовини крові та креатиніну плазми.
3. У період лікування слід бути обережними при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, включаючи керування транспортними засобами та механізмами, оскільки існує ризик розвитку небажаних явищ з боку нервової системи.

Лікарська взаємодія

В даний час поки немає даних про клінічно значущий антагонізм Ацикловіру з іншими лікарськими засобами. Терапевтичний ефект посилюється при паралельному прийомі із препаратами, що стимулюють імунітет.

Пробенецид здатний уповільнювати виведення противірусного засобу з організму.

Щоб запобігти функціональним порушенням з боку нирок, не рекомендується приймати Ацикловір разом з ЛЗ, що мають нефротоксичні властивості.