Цей кардіологічний препарат дуже популярний у російськомовних країнах переважно завдяки своїй доступній ціні. «Беталок ЗОК», відгуки лікарів кардіологів, про який ми розглянемо в нашій статті, активно призначається за цілого спектру серцево-судинних захворювань. Але, незважаючи на широку поширеність застосування цього препарату, як і будь-які ліки, «Беталок ЗОК» має низку протипоказань та побічних дій. Для того щоб не нашкодити своєму здоров'ю, перед початком вживання цих таблеток слід ретельно вивчити інструкцію до їх застосування.

Загальний опис препарату

"Беталок ЗОК", ціна на який відрізняється залежно від дозування та кількості таблеток в упаковці, відносять до одного з видів кардіоселективних бета-адреноблокаторів. Зовні ці таблетки покриті кишковорозчинною оболонкою. «Беталок ЗОК», відгуки лікарів кардіологів, про дію якого переважно позитивні, є препаратом пролонгованої дії. За рахунок своєї оболонки, ліки мають уповільнене вивільнення. При цьому воно не має симпатоміметичної внутрішньої активності.

Основним діючим компонентом препарату є метопролол - речовина, яка має на організм таку дію:

• антигіпертензивний;
• антиангінальний;
• антиаритмічний.

Також цей препарат досить ефективно знижує збудливість міокарда, знижуючи його потребу у кисні.

Препарат «Беталок ЗОК»: інструкція, відгуки

Щодо того, як приймати «Беталок ЗОК», в офіційній інструкції до препарату вказані наступні рекомендації: ліки потрібно ковтати повністю, не розжовуючи, запивати великою кількістю води.

Також в інструкції вказується, що ліки можна пити як після їжі, так і натще. Час прийому не впливає ефективність препарату.

Щодо дозування, її в обов'язковому порядку необхідно узгоджувати з кардіологом.

В офіційній інструкції до препарату принцип його дії описується наступним чином: після прийому таблетки в організмі відбувається блокування малих доз бета 1-адренорецепторів серця. За рахунок цього, частота серцевих скорочень урізається, знижується скоротливість міокарда. Внаслідок цього знижується потреба міокарда в кисні. В результаті такої дії, які приймають препарат, відбувається зменшення тахікардії, підвищуються фізичні показники та загальна витривалість, зменшуються напади стенокардії. Також після прийому ліків спостерігається зниження артеріального тиску як у стані стресу та при фізичних навантаженнях, так і у стані повного спокою.

Заявлена ​​дія підтверджується відгуками людей, які приймають цей препарат. Практично всі відзначають покращення загального самопочуття та підвищення працездатності. При цьому в багатьох відгуках зустрічається інформація про те, що при різкій відмові від препарату самопочуття, навпаки, може раптово і значно погіршитися. З цієї причини люди, які приймали «Беталок ЗОК», радять припиняти його прийом поступово, щодня зменшуючи дозування.

Показання до застосування

Виходячи з розглянутого впливу препарату на організм, він призначається кардіологами до прийому при наступних патологіях серцевого ритму:

• синусова та ;
• суправентрикулярна, а також;
• миготлива тахіаритмія;
• тріпотіння передсердь;
• аритмія, спричинена пролапсом мітрального клапана.

Крім порушень серцевого ритму, препарат «Беталок ЗОК», відгуки лікарів-кардіологів щодо якого, не викликають занепокоєння щодо його впливу на організм, може призначатися для прийому за наявності таких проблем та захворювань, як:

• гіпертонічний криз;
• стенокардія напруги;
• ішемічна хвороба серця;
• гостра фаза при інфаркті міокарда;
• артеріальна гіпертензія;
• хронічна серцева недостатність;
• функціональні порушення у роботі ССС;
• старечий чи есенціальний тремор;
• при комплексній терапії тиреотоксикозу;
• панічні атаки.

Ліки «Беталок ЗОК» може використовуватися під час комплексної терапії при необґрунтованому стані тривоги, у разі настання акатизії на фоні прийому нейролептиків. Препарат може призначатися для зняття мігрені, а також зменшення проявів симптоматики при настанні абстинентного синдрому.

Форма випуску

«Беталок ЗОК», відгуки лікарів кардіологів про дію якого підтверджують його ефективність, випускається у вигляді двоопукліх таблеток білого кольору. Вони мають овальну форму і ними можуть наноситися гравіювання чи насічки. Ліки випускаються в різних дозах: існує «Беталок ЗОК» 25 мг, 50 мг та 100 мг. Залежно від виробника, таблетки можуть продаватися кінцевому споживачеві як у картонних упаковках, так і пластикових флакончиках.

Якщо лікарем прийому хворим було прописано дозування в 25 мг, за відсутності їх у наявності, можна купувати «Беталок ЗОК» 50 мг чи 100 мг. Ці таблетки допускається ділити навпіл. У цьому випадку пролонговану дію препарату повністю зберігається. Але при цьому їх не рекомендується кришити або розжовувати.

Середня вартість препарату

«Беталок ЗОк», ціна якого залежить від кількості таблеток в упаковці та від націнки кінцевого продавця, коштує в середньому від 130 до 460 рублів. Найдешевші – таблетки по 25 мг, які розфасовані по 14 шт. у пачці. Їхня ціна становить близько 130-150 рублів.

Найдорожчим є «Беталок ЗОК» із дозуванням 100 мг, який фасується по 30 шт. у пляшечки. Коштує близько 420-480 рублів.

Принцип дії препарату

Ці ліки після прийому продовжують свою лікувальну дію на організм протягом 24 годин. Потрапляючи в печінку, речовина піддається окислювальному метаболізму. Левова частка (95%) прийнятого препарату виводиться з організму як продукт обміну речовин. Інші 5% виводяться разом із уриною.

Відомі протипоказання до застосування

Як і будь-який лікарський засіб, цей препарат має низку своїх протипоказань. Лікарі не рекомендують його вживання, якщо в анамнезі пацієнт має такі захворювання:

• декомпенсована форма;
• стан кардіогенного шоку;
• синусова брадикардія;
• артеріальна гіпотензія;
• гостра серцева недостатність.

Приймати цей препарат під наглядом лікаря варто людям схильним до алергій та гіперчутливості до метопрололу. Також кардіологи радять з обережністю приймати ці ліки людям з такими проблемами, як:

• обструктивний бронхіт;
• емфізема легень;
• бронхіальна астма;
• метаболічний ацидоз;
• цукровий діабет;
• хвороби нирок;
• псоріаз;
• печінкова недостатність;

Жінкам під час вагітності не призначають даний препарат, оскільки він може призвести до зниження пульсу у плода, що виношується. Також цей препарат небажано приймати під час лактації.

Можливі побічні ефекти

Перед застосуванням цих ліків інформацію про всі можливі побічні ефекти варто уважно вивчити, скориставшись для цього офіційною інструкцією в упаковці. Оскільки препарат безпосередньо впливає на частоту серцевих скорочень, в короткі терміни здатний значно зменшити пульс і знизити артеріальний тиск, до побічних ефектів від його прийому слід серйозно поставитися.

«Беталок ЗОК» може проводити різні органи та системи організму, наприклад:

• з боку органів чуття може відбуватися погіршення зору, сухість очей, шум у вухах;
• можливі такі розлади у роботі ЦНС, як уповільнені рухові та психічні реакції, головний біль;
• при призначенні великих доз препарату можуть відбуватися розлади дихальної функції - бронхоспазм, задишка, закладеність носа;
• з боку дерматології, можливі різні висипання, свербіж шкіри, кропив'янка, фотодерматоз, псоріазоподібні реакції.

При настанні будь-яких змін у самопочутті або при прояві симптомів, схожих на вищеописані, кардіологи радять обов'язково повідомити свого лікаря.

Взаємодія з іншими препаратами

Також лікаря, який призначає до прийому «Беталок ЗОК», варто поінформувати про всі препарати, які на момент призначення вживає пацієнт. Існують речовини, прийом яких категорично протипоказаний при вживанні "Беталок ЗОК". При його прийомі суворо забороняється вводити людині ін'єкції «Верапамілу». При вживанні «Беталок ЗОК» дуже обережно варто призначати препарати, схожі на «Резерпін» (які своєю дією знижують запаси катехоламінів). Таке одночасне призначення може спровокувати у хворого напад брадикардії та стрімке падіння артеріального тиску.

Беталок ЗОК: інструкція із застосування та відгуки

Беталок ЗОК - селективний бета 1-адреноблокатор.

Форма випуску та склад

Таблетки з уповільненим вивільненням, покриті оболонкою: майже білого або білого кольору, двоопуклої форми; Беталок ЗОК 25 мг – овальні, на кожній із сторін із насічкою, на одній стороні гравіювання «A» над «β», Беталок ЗОК 50 мг – круглі, на одній стороні роздільна ризику, на іншій – гравіювання «A» над «mo» , Беталок ЗОК 100 мг – круглі, з роздільною ризиком на одній стороні та гравіюванням «A» над «ms» на іншій стороні (25 мг – по 14 шт. у блістері, у картонній пачці 1 блістер; 50 мг та 100 мг – по 30 штук у пластиковому флаконі, у картонній пачці 1 флакон).

У 1 таблетці містяться:

• діюча речовина: метопрололу сукцинат – 23,75 мг, 47,5 мг або 95 мг, що еквівалентно вмісту 25 мг, 50 мг або 100 мг (відповідно) метопрололу тартрату та 19,5 мг, 39 мг або 78 мг (відповідно) ;
• допоміжні компоненти: натрію стеарилфумарат, гіпролоза, етилцелюлоза, гіпромелоза, макрогол, кремнію діоксид, целюлоза мікрокристалічна, титану діоксид, парафін.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Метопролол відноситься до групи бета 1 -адреноблокаторів, його блокуючий ефект на бета 1 -адренорецептори настає у значно менших дозах, ніж потрібно для блокування бета 2 -адренорецепторів. Він має незначний ефект, який стабілізує мембрану.

Метопролол пригнічує або знижує агоністичну дію катехоламінів, яку вони надають на серцеву діяльність при фізичних навантаженнях та стресах. Це підтверджує його здатність перешкоджати підвищенню артеріального тиску (АТ), частоти серцевих скорочень, посилення скоротливості серця, збільшення хвилинного об'єму.

Беталок ЗОК забезпечує постійну концентрацію препарату в плазмі та стійкий клінічний ефект протягом більше 24 годин.

Через відсутність у плазмі крові явних пікових концентрацій клінічна дія препарату характеризується кращою селективністю щодо бета1-адренорецепторів порівняно із звичайними таблетованими формами бета1-адреноблокаторів. При цьому значно зменшується ступінь потенційного ризику побічних ефектів, таких як брадикардія та слабкість у ногах під час ходьби, що виникають при пікових концентраціях препарату у плазмі.

При обструктивних захворюваннях легень Беталок ЗОК можна призначати у поєднанні з бета 2 -адреноміметиками, це в разі потреби дозволить знизити бронходилатацію, що виникає на тлі терапевтичних доз бета 2 -адреноміметиків.

При порівнянні з неселективними бета-адреноблокаторами препарат меншою мірою впливає на продукцію інсуліну та вуглеводний метаболізм, в умовах гіпоглікемії викликає значно менш виражену реакцію серцево-судинної системи.

При артеріальній гіпертензії застосування метопрололу значно знижує артеріальний тиск і зберігає його протягом 24 годин і більше як у положенні стоячи і лежачи, так і при навантаженні.

На початку лікування відзначається збільшення загального периферичного опору судин (ОПСС), але тривале застосування препарату призводить до зниження артеріального тиску на тлі зменшення ОПСС при стійкому серцевому викиді.

Дослідження підтвердили підвищення виживання при застосуванні Беталоку ЗОК хворими на хронічну серцеву недостатність II–IV функціональних класів за класифікацією NYHA (Нью-Йоркська кардіологічна асоціація) зі зниженою фракцією викиду та зниження частоти їх госпіталізацій. Після тривалої терапії досягалося ослаблення симптомів (за функціональними класами NYHA), загальне поліпшення самопочуття. Дослідження показали підвищення фракції викиду лівого шлуночка, зниження кінцевого систолічного та кінцевого діастолічного об'єму лівого шлуночка.

У період лікування препаратом якість життя не погіршується, навпаки, покращення спостерігається у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда.

Фармакокінетика

Таблетки швидко розпадаються при контакті з рідиною, в результаті цього в шлунково-кишковому тракті відбувається диспергування речовини, що діє. Швидкість вивільнення метопрололу залежить від кислотності середовища. Після прийому препарату терапевтичний ефект триває більше 24 годин, постійна швидкість вивільнення активної речовини досягається протягом 20 годин. Період напіввиведення становить 3,5 години.

З білками плазми зв'язок метопрололу низький, близько 5-10%.

Після внутрішнього прийому відбувається повна абсорбція Беталоку ЗОК, системна біодоступність становить приблизно 30-40% після прийому одноразової дози.

Окисний метаболізм активної речовини відбувається у печінці. При цьому три основні його метаболіти не виявляли клінічно значущого бета-блокуючого ефекту.

У незміненому вигляді із сечею виводиться близько 5% прийнятої дози препарату, решта виводиться у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

• артеріальна гіпертензія;
• допоміжна терапія до основного лікування при стабільній симптоматичній хронічній серцевій недостатності з порушенням функції систоли лівого шлуночка;
• стенокардія;
• період після гострої фази інфаркту міокарда з метою зниження частоти повторного інфаркту та смертності;
• функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією;
• надшлуночкова тахікардія, зниження частоти скорочень шлуночків при шлуночкових екстрасистолах та фібриляції передсердь або інших порушеннях серцевого ритму;
• профілактика нападів мігрені

Протипоказання

• атріовентрикулярна (AV) блокада II та III ступеня за класифікацією NYHA;
• стадія декомпенсації серцевої недостатності;
• постійна або періодична терапія інотропними засобами, що діють на бета-адренорецептори;
• клінічно значуща синусова брадикардія;
• синдром слабкості синусового вузла (СССУ);
• кардіогенний шок;
• тяжка форма порушень периферичного кровообігу (включаючи загрозу гангрени);
• артеріальна гіпотензія;
• пацієнти з підозрою на гострий інфаркт міокарда при частоті серцевих скорочень (ЧСС) менше 45 ударів на хвилину, систолі артеріального тиску менше 100 мм ртутного стовпа або інтервалом PQ (час проходження збудження по передсердям і атріовентрикулярному вузлу до міокарда шлуночків 4);
• одночасне внутрішньовенне (в/в) введення верапамілу та інших блокаторів повільних кальцієвих каналів;
• період вагітності;
• грудне годування;
• вік до 18 років;
• гіперчутливість до бета-адреноблокаторів та компонентів препарату.

З обережністю слід призначати Беталок ЗОК при стенокардії Принцметалу, AV-блокаді І ступеня, хронічній обструктивній хворобі легень (ХОЗЛ), бронхіальній астмі, цукровому діабеті, тяжкому ступеню ниркової недостатності, метаболічному ацидозі, поєднанні із серцевими глікозидами.

Інструкція із застосування Беталоку ЗОК: спосіб та дозування

Згідно з інструкцією, Беталок ЗОК приймають внутрішньо, не розжовуючи (у тому числі розділені навпіл таблетки), запиваючи достатньою кількістю рідини.

Призначену дозу слід приймати 1 раз на добу вранці.

Їда не впливає на біодоступність препарату.

Дозу препарату визначають індивідуально, при її доборі не можна допускати розвитку брадикардії.

• артеріальна гіпертензія: по 50-100 мг, за відсутності достатнього терапевтичного ефекту на фоні застосування дози менше 100 мг показаний прийом препарату в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами, переважно з діуретиком та блокатором кальцієвих каналів, похідним дигідропіридину;
• стенокардія: по 100-200 мг, можливе поєднання з іншим антиангінальним засобом;
• стабільна хронічна серцева недостатність II функціонального класу: протягом перших 2 тижнів призначають Беталок ЗОК 25 мг (початкова доза), потім при необхідності можливе підвищення на 25 мг з інтервалом у 2 тижні. Підтримуюча доза – 200 мг;
• стабільна хронічна серцева недостатність ІІІ-ІV функціонального класу: початкова доза (перші 2 тижні) - по 12,5 мг, далі дозу підбирають індивідуально, під ретельним наглядом лікаря, т.к. у деяких пацієнтів симптоми серцевої недостатності у період збільшення дози можуть погіршуватись. Покрокове (1 раз на 2 тижні) збільшення дози при добрій переносимості препарату можна продовжувати до досягнення максимальної дози – 200 мг. При розвитку гіпотензії та/або брадикардії показано зниження дози препарату або супутньої терапії. Можлива поява гіпотензії на початку лікування не обов'язково вказує на непереносимість дози при подальшій тривалій терапії, але підвищувати дозу не можна до стабілізації стану. У цей час слід контролювати функцію нирок;
• порушення серцевого ритму: 100–200 мг;
• підтримуюча терапія після інфаркту міокарда: 200 мг;
• функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією: 100–200 мг;
• профілактика нападів мігрені: 100–200 мг.

При призначенні Беталоку ЗОК для лікування стабільної симптоматичної хронічної серцевої недостатності з порушенням систолічної функції лівого шлуночка необхідно, щоб у пацієнта були відсутні епізоди загострення протягом останніх 6 тижнів та зміни в основній терапії протягом 2 найближчих тижнів до початку прийому препарату. При погіршенні симптоматичної картини на фоні прийому бета-адреноблокаторів лікування продовжують, якщо при зниженні дози стан нормалізується, інакше – припиняють.

У разі порушення функції нирок або похилого віку пацієнта корекція дози Беталоку ЗОК не потрібна.

При вираженому ступені порушення функції печінки слід розглянути питання зниження дози.

Побічні дії

• з боку серцево-судинної системи: часто – похолодання кінцівок, брадикардія, відчуття серцебиття, ортостатична артеріальна гіпотензія (у тому числі в дуже поодиноких випадках, що супроводжується непритомністю); нечасто – AV-блокада I ступеня, минуще посилення симптомів серцевої недостатності, набряки, біль у серці, кардіогенний шок при гострому інфаркті міокарда; рідко – аритмії, інші порушення провідності; дуже рідко – гангрена (на тлі тяжкого порушення периферичного кровообігу);
• з боку травної системи: часто – біль у ділянці живота, діарея, запор, нудота; нечасто – блювання; рідко – сухість слизової оболонки рота;
• з боку центральної нервової системи: дуже часто – сильна стомлюваність; часто – головний біль, запаморочення; нечасто – сонливість чи безсоння, парестезії, депресія, судоми, кошмарні сновидіння, зниження концентрації уваги; рідко – тривожність, підвищена нервова збудливість; дуже рідко – пригніченість, порушення пам'яті, галюцинації, амнезія;
• з боку печінки: рідко – функціональне порушення печінки; дуже рідко – гепатит;
• дерматологічні реакції: нечасто – підвищене потовиділення, висипання на шкірі (схожа на псоріазоподібну кропивницю); рідко – випадання волосся; дуже рідко – загострення псоріазу, фотосенсибілізація;
• з боку органів чуття: рідко – порушення зору, кон'юнктивіт, подразнення та/або сухість очей; дуже рідко – порушення смакових відчуттів, дзвін у вухах;
• з боку дихальної системи: часто – задишка на фоні фізичного навантаження; нечасто – бронхоспазм; рідко – риніт;
• з боку скелетно-м'язової системи: дуже рідко – артралгія;
• з боку системи кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія;
• з боку обміну речовин: нечасто – підвищення ваги;
• інші: рідко – сексуальна дисфункція, імпотенція.

Передозування

Симптоми (в межах 2-х годин після прийому великої дози препарату): інтоксикація (її ступінь залежить від прийнятої дози та віку людини), брадикардія, асистолія, AV-блокада І–ІІІ ступеня, сильне зниження артеріального тиску, серцева недостатність, слабка периферична перфузія , кардіогенний шок, апное, бронхоспазм, пригнічення функції легень, порушення свідомості, підвищена втома, тремор, судоми, втрата свідомості, підвищене потовиділення, парестезії, нудота, блювання, можливий езофагеальний спазм, гіперкаліємія, гіпоглікемія, на нирки, транзиторний міастенічний синдром. Одночасне застосування антигіпертензивних засобів, хінідину чи барбітуратів, вживання алкоголю погіршує стан пацієнта.

Лікування: призначення активованого вугілля, внутрішньовенне (в/в) введення атропіну в дозі 0,25–0,5 мг для дорослих, для дітей – з розрахунку по 0,01–0,02 мг на 1 кг ваги дитини (через ризику стимулювання блукаючого нерва введення атропіну призначають до промивання шлунка! Проводиться симптоматична терапія. При необхідності проводять промивання шлунка, електрокардіографію, заходи щодо підтримки прохідності дихальних шляхів та адекватної вентиляції легень. Слід забезпечити поповнення об'єму циркулюючої крові, призначити інфузії глюкози. У разі вагусних симптомів внутрішньовенного введення атропіну слід повторити у дозі 1-2 мг. При депресії міокарда показано внутрішньовенне краплинне введення допаміну або добутаміну. Показано внутрішньовенне застосування глюкагону в дозі 0,05-0,15 мг на 1 кг з інтервалом в 1 хвилину. У разі потреби до терапії може бути доданий адреналін. При розширеному шлуночковому (QRS) комплексі та аритмії показано інфузійне введення розчину натрію хлориду або бікарбонату, встановлення штучного водія ритму, при зупинці серця – реанімаційні заходи протягом кількох годин, при бронхоспазмі – ін'єкційне або інгаляційне застосування тербуталіну.

особливі вказівки

Застосування препарату у пацієнтів з бронхіальною астмою або ХОЗЛ слід проводити у мінімально ефективній дозі та супроводжувати призначенням бета2-адреноміметику. У разі потреби дозу бета 2 -адреноміметика збільшують.

Бета 1-адреноблокатори мають менший вплив на порушення вуглеводного обміну або маскування симптомів гіпоглікемії порівняно з неселективними бета-адреноблокаторами.

Беталок ЗОК можна призначати пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю у стадії декомпенсації лише після досягнення стадії компенсації та збереження її під час лікування препаратом. У дуже поодиноких випадках при порушенні AV-провідності може настати погіршення стану хворого. При розвитку на фоні лікування брадикардії необхідно зменшити дозу препарату або поступово відмінити його.

Дія препарату може посилити наявне порушення периферичного кровообігу, головним чином внаслідок зниження артеріального тиску.

На тлі прийому метопрололу анафілактичний шок набуває більш важкої форми, а терапевтичні дози епінефрину (адреналіну) не завжди дозволяють досягти бажаного клінічного ефекту.

При феохромоцитомі разом із препаратом слід застосовувати альфа-адреноблокатор.

Слід уникати різкого припинення прийому Беталоку ЗОК, особливо хворим групи високого ризику, оскільки це може спричинити обтяження перебігу хронічної серцевої недостатності, підвищення ризику інфаркту міокарда та раптової смерті. Скасування препарату слід проводити шляхом поступового зниження прийнятої дози (скорочуючи її на половину 1 раз на 2 тижні) аж до досягнення кінцевої дози – 12,5 мг. Після 4 днів прийому кінцевої дози препарат можна відмінити. Якщо під час зниження дози з'являється посилення симптомів стенокардії, підвищення артеріального тиску, то знижувати дозу слід повільніше.

При проведенні планової хірургічної операції припиняти терапію бета-адреноблокаторами не рекомендується, слід поінформувати лікаря-анестезіолога про прийом Беталоку ЗОК. При проведенні некардіологічних операцій не можна призначати високі дози препарату без попереднього титрування пацієнтам з факторами серцево-судинного ризику.

Лікування пацієнтів з тяжкою стабільною симптоматичною хронічною серцевою недостатністю повинен проводити лікар, який володіє спеціальними знаннями та досвідом, оскільки дані клінічних досліджень щодо лікування таких хворих обмежені.

Протипоказано застосування Беталоку ЗОК при нестабільній серцевій недостатності на стадії декомпенсації.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та складними механізмами

У період застосування препарату слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та механізмами, оскільки можлива поява запаморочення та інших побічних ефектів.

Застосування при вагітності та лактації

Протипоказано застосування Беталоку ЗОК у період виношування та грудного вигодовування, крім виняткових випадків, що загрожують життю матері, коли очікуваний терапевтичний ефект від прийому препарату для матері перевищує потенційну загрозу для плода та/або дитини.

Препарат може викликати брадикардію та інші побічні ефекти у плода, новонароджених або дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, хоча вважається, що доза метопрололу, що виділяється в грудне молоко, та її бета-блокуюча дія у дитини є незначними.

Застосування у дитячому віці

Через відсутність відомостей про ефективність та безпеку застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років застосування Беталоку ЗОК у цієї категорії хворих протипоказане.

При порушеннях функції нирок

Необхідно бути обережними при застосуванні препарату у хворих з тяжкою формою ниркової недостатності.

При порушеннях функції печінки

У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки, такими як тяжка форма цирозу, портокавальний анастомоз, може знадобитися розгляд питання про зниження дози Беталоку ЗОК.

Застосування у літньому віці

Пацієнтам похилого віку не слід коригувати режим дозування.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Беталоку ЗОК:

• хінідин, пароксетин, флуоксетин, тербінафін, сертралін, дифенгідрамін, целекоксиб, пропафенон (засоби, що інгібують CYP2D6) можуть впливати на плазмову концентрацію метопрололу;
• пропафенон підвищує плазмову концентрацію та ризик розвитку небажаних ефектів метопрололу;
• фенобарбітал та інші похідні барбітурової кислоти посилюють метаболізм метопрололу;
• верапаміл сприяє розвитку брадикардії та зниження АТ;
• аміодарон може викликати виражену синусову брадикардію, у тому числі протягом тривалого періоду після його відміни;
• дизопірамід та інші антиаритмічні препарати класу I можуть спричиняти серйозні гемодинамічні небажані явища при порушенні функції лівого шлуночка на тлі підсумовування негативного ефекту інотропного двох засобів;
• нестероїдні протизапальні засоби (включаючи індометацин, диклофенак) знижують антигіпертензивну дію бета-адреноблокаторів;
• дилтіазем на тлі взаємного посилення інгібуючої дії на AV-провідність та функцію синусового вузла викликає виражену брадикардію;
• дифенгідрамін посилює дію метопрололу;
• фенілпропаноламін (норефедрин) викликає підвищення діастолічного АТ до патологічних значень при дозі 50 мг, а при більш високій дозі – реакції парадоксальної артеріальної гіпертензії аж до розвитку гіпертонічного кризу;
• епінефрін (адреналін) підвищує ризик розвитку вираженої артеріальної гіпертензії та брадикардії;
• клонідин при різкій його відміні сприяє появі гіпертензивної реакції, тому при комбінованій терапії скасування препарату слід починати за кілька днів до відміни клонідину;
• хінідин інгібує метаболізм метопрололу у пацієнтів із швидким гідроксилюванням, спричиняє значне підвищення рівня плазмової концентрації метопрололу та посилення його ефекту;
• рифампіцин може посилювати метаболізм метопрололу;
• інгаляційні анестетики посилюють кардіодепресивний ефект;
• пероральні гіпоглікемічні засоби потребують корекції своєї дози;
• серцеві глікозиди можуть спричиняти брадикардію, збільшуючи час AV-провідності;
• циметидин, гідралазин можуть підвищувати плазмову концентрацію метопрололу.

При СССУ та порушенні AV-провідності слід уникати поєднання з антиаритмічними препаратами класу I.

Аналоги

Аналогами Беталоку ЗОК є: Азопрол Ретард, Корвітол, Вазокардин, Метопролол, Метопрололу Тартрат, Метопролол Зентіва, Метокор, Егілок Ретард.

Терміни та умови зберігання

Берегти від дітей.

Тримати при температурі до 30 °C.

Термін придатності – 3 роки.

Для того, щоб успішно лікувати серцево-судинні захворювання застосовують медикаменти, що належать до групи блокаторів B1-адренорецепторів. Ці лікарські засоби забезпечують кардіальні ефекти, які виражаються у зниженні частоти та зменшенні сили серцевих скорочень, усуненні тривожності та болю в ділянці грудей, зниженні потреби міокарда в кисні та усуненні низки інших патологічних явищ, що виникають у серцево-судинній системі. Кожен із цих препаратів має свої особливості. Одним із таких лікарських засобів є Беталок.

Кардіальний препарат дуже популярний через ефективну дію та недорогу ціну. Його призначають для терапії різних серцевих та судинних патологій. Однак цей медикаментозний засіб, як і будь-які інші ліки, має протипоказання до застосування, а при передозуванні ліки можуть викликати серйозні побічні ефекти. Тому перш ніж розпочинати лікування препаратом Беталок, інструкція із застосування повинна бути ретельно вивчена.

У чому полягає дія препарату

Активна речовина представлена ​​метопрололом тартрату. Воно відноситься до селективного бета-адреноблокатора, який не виявляє внутрішню симпатоміметичну активність.

Метопролол характеризується стабілізуючою дією, що чиниться на мембранні структури та захисною функцією, яка виражається у придушенні дії катехоламінів. Ці гормони викликають надмірне збудження серця, що призводить до тахікардії, підвищення потреби міокарда в кисні, виникнення болю за грудиною, розвитку гіпертонії. Катехоламіни виділяються наднирковими залозами при надмірному нервовому збудженні, стресах і високій фізичній активності.

Пігулки мають пролонговану дію. Регулярний прийом препарату забезпечує стійке зниження показників артеріального тиску у гіпертоніків. При серцевих хворобах препарат послаблює симптоматику стенокардії, тахікардії, серцевої недостатності, миготливої ​​аритмії та інших недуг. При хворобах судин метопролол запобігає нападам мігрені.

Таким чином, Беталок має наступні терапевтичні дії:

• антиангінальним;
• гіпотензивним;
• антиаритмічним.

При перших симптомах, що вказують на інфаркт міокарда, розчин метопрололу вводиться внутрішньовенно. Це значно знижує ризик розвитку небезпечного стану та смертельних наслідків.

Лікування препаратом тієї чи іншої недуги має відмінності. Для того, щоб правильно приймати Беталок, інструкція із застосування містить відомості про дозування кожного захворювання.

Потрапивши до організму, активна речовина відразу абсорбується у повному обсязі. Метопролол проходить через печінку, потім потрапляє в кров, але тільки наполовину. При регулярному прийомі цей показник збільшується до сімдесяти відсотків. Кількість активного компонента у крові лінійно залежить від прийнятої дози. Системна біодоступність покращується, якщо таблетки приймати під час їди. Концентрація Беталоку в плазмі не змінюється залежно від віку. Середній час напівжиття речовини становить 3-4 години.

Метопролол окислюється у печінці, утворюючи окисні метаболіти. Препарат виводиться із сечею.

Купити Беталок можна в аптеці. Лікарський засіб продається у флаконах, запакованих у картонні пачки. Один флакон містить сто круглих таблеток білого кольору, що мають ризик та гравіювання А/mE. Доза метопрололу тартрату в одній таблетці становить 100 мг. У коробці разом із флаконом, що містить таблетки Беталок, знаходиться інструкція із застосування.

Крім таблетованої форми Беталок випускається у вигляді рідини (розчину) для ін'єкцій або інфузій. Одна ампула містить 5 мг активної речовини. У картонній пачці упаковано п'ять ампул.

Лікування Беталоком призначається при таких патологічних станах:

• регулярному підвищенні показників АТ (гіпертонії);
• судинних порушеннях, що провокують гострий головний біль (мігрені);
• синдромі, що характеризується болем та почуттям дискомфорту за грудиною (стенокардії);
• тяжких станах, що виникають внаслідок перенесеного інфаркту серця (для профілактики повторних нападів);
• нерівному або частому биття серця (різні види аритмії);
• гіпертиреозі.

Чим відрізняється Беталок від Беталок ЗОК і як приймати ліки при різних патологіях

Основою Беталоку ЗОК також є метопролол. По суті, ці ліки є удосконаленою версією звичайного препарату Беталок.

Його хімічна формула – метопролол сукцинат. Він випускається у таблетованій формі. На відміну від Беталок, таблетки Беталок ЗОК мають овальну форму, а гравіювання виконане у вигляді літери А, розташованої над літерою B.

Пігулки Беталок ЗОК мають різне дозування (25 мг, 50 мг, 100 мг) та упаковку. Препарат із мінімальним дозуванням упакований у блістери по чотирнадцять штук, інші фасують у пластикові флакони по тридцять штук.

Як і попередник, Беталок ЗОК блокує дію гормонів, які змушують серце активніше працювати. Це дозволяє впоратися з тахіаритмією, нерівномірними серцевими скороченнями, зменшити ризик виникнення інфаркту міокарда, нормалізувати тиск при гіпертонії. Тому цей препарат має такі ж показання, як і Беталок.

Так як терапевтична дія медикаментів рівноцінна, то у пацієнтів часто виникають питання про те, чим відрізняється Беталок від Беталок ЗОК, і який з них кращий. Основна відмінність полягає у формулі препаратів. Більш сучасні пігулки відрізняються повільним вивільненням активної речовини. Так як метопролол швидко потрапляє в кров і лікувальний ефект триває недовго, то прийом звичайного Беталоку слід розділяти на два рази на добу. На відміну від Беталок, Беталок ЗОК потрібно приймати одноразово в ранкові години, і його лікувальна дія зберігається до наступного дня.

Як приймати Беталок (100 мг) для лікування різних хвороб

Лікування Беталоком має відбуватися під наглядом кардіолога. Залежно від патології, лікар визначає курс терапії та дозування. Беталок зазвичай поділяється на два прийоми, рідше на три або чотири, Беталок ЗОК приймається одноразовою дозою. Таблетки проковтують повністю, запиваючи водою.

• З метою лікування стенокардії, що характеризується появою болю за грудиною після фізичної та психоемоційної напруги, ліки приймаються двічі на добу, у дозі, що становить не більше двох таблеток. До програми терапії нерідко включаються й інші ліки, що мають антиангінальну дію.
• При гіпертонічній хворобі таблетки можуть прийматися як монотерапія або спільно з іншим гіпотензивним засобом. Дозування ліків на добу становить одну, дві таблетки, поділені на два прийоми. Тривалий прийом препарату суттєво знижує показники АТ та зменшує ризик виникнення інсультів.
• При порушеннях серцевого ритму достатньо однієї таблетки. Зазвичай Беталок включається до складу комплексної терапії разом із антиаритмічними ліками.
• Для профілактики мігрені рекомендують одноразовий прийом однієї таблетки Беталоку.
• Як підтримуюча терапія після перенесеного інфаркту міокарда, приймають одну або дві таблетки на добу, вранці та ввечері.
• При гіпертиреозі прийом препарату поділяють на три, чотири рази. За добу можна приймати від 150 до 200 мг.

Якщо прийому Беталока виникає гіпотензія, то дозування зменшують. Через деякий час дозу знову підвищують і якщо тиск не знижується критично, то залишають для подальшого лікування. Таблетки слід приймати щодня, не пропускаючи лікування. У цьому слід періодично визначати показники АТ.

В даний час в аптечній мережі продаються і те, й інше лікарський засіб. Чим відрізняється Беталок від Беталок ЗОК, це зручним прийомом другого препарату (ефект триває протягом доби) і менш вираженими побічними діями Беталок ЗОК, що досягається за рахунок повільного вивільнення діючої речовини. Тому лікарі найчастіше рекомендують купувати сучасніші ліки.

Беталок ЗОК: побічні дії та протипоказання до лікування

Перед тим, як призначати Беталок, лікар виявляє протипоказання до застосування препарату. Його не можна приймати особам, які не досягли вісімнадцятирічного віку. З обережністю слід призначати людям, які мають виражені патології печінки та нирок, цукровий діабет, хронічна обструктивна хвороба легень, бронхіальна астма.

Коли не можна призначати Беталок (протипоказання до лікування):

• при різкому зниженні скорочувальної здатності міокарда;
• якщо значно знижено показники АТ;
• при індивідуальній непереносимості та підвищеній чутливості до метопрололу;
• при патологіях синусового вузла;
• якщо є гострі чи хронічні порушення роботи серця у стадії декомпенсації;
• при гострій стадії інфаркту міокарда;
• якщо спостерігається атріовенттрикулярна блокада другого та третього ступеня;
• при значних порушеннях кровообігу у периферичних судинах;
• при вираженій синусовій брадикардії.

Побічні дії

Лікарський засіб відрізняється гарною переносимістю. Якщо прийому Беталок ЗОК виникають побічні дії, такі ефекти зазвичай є слабовираженими і мають оборотний характер. Можливі такі стани, як підвищена стомлюваність, запаморочення, депресія, біль голови та нудота. Іноді виникає висипка на шкірі, людина відчуває сухість у роті, у неї дзвенить у вухах, холодіють кінцівки, дратуються оболонки очей і порушується смак.

Нерідко, особливо на початку терапії препаратом, тиск може знизитися нижче за норму, але зазвичай це нормалізується само собою. З боку серця можуть виникнути брадикардія, порушення провідності серця, посилиться серцева недостатність.

Для того щоб при лікуванні препаратом Бетолок ЗОК побічні дії не виникали, слід чітко дотримуватися інструкцій до препарату та рекомендацій лікаря.

Передозування

Якщо при прийомі Беталок протипоказання не враховувалися або доза препарату була значно перевищена, то можуть розвинутись важкі патологічні стани, аж до летального результату.

Найчастіше виникає різке зниження артеріального тиску, оскільки препарат має антигіпертензивну дію. Людина з'являються нудота, блювання, загальна слабкість, до втрати свідомості. Це може виявлятися як на тлі зниження артеріального тиску, так і за рахунок зниження ЧСС (брадикардії).

Серед більш серйозних патологічних станів виділяють пригнічення та зупинку дихання, судоми, порушення функціонування нирок та печінки, розвиток серцевої недостатності, кардіогенний шок. При аналізі крові виявляється підвищений рівень глюкози. Це може призвести до розвитку гіпоглікемії.

Беталок ЗОК та алкоголь: сумісність препарату та наслідки

В інструкції до бета-адреноблокатора немає особливих вказівок щодо алкоголю. Однак таке лікування природно передбачає виняток чи суттєве обмеження прийому спиртних напоїв. Якщо передозування препаратом відбулося і натомість вживання алкоголю, то патологічні стани розвиваються швидше, а симптоми виявляються гостріше.

З метою усунення побічних ефектів хворому промивають шлунок та призначають симптоматичне лікування. Якщо сталася зупинка серця, то проводять реанімаційні заходи.

Прийом препарату під час вагітності та лактації

Беталок, як і більшість інших препаратів, що виявляють сильну активність, не призначають вагітним та жінкам, які годують дитину грудьми. У плода та немовляти можуть виникнути побічні ефекти, наприклад, брадикардія. Якщо прийом препарату необхідний, перед тим як прийняти рішення про лікування Беталоком, лікар ретельно оцінює його користь для матері і можливий ризик для плода.

До аналогів діючої речовини відносяться такі препарати, як Метокард, Вазокардин, Егілок, Корвітол, Метазок. Бета-адреноблокатори, які конкурують з Беталоком: Анапрілін, Бісопролол, Небілет, Локрен.

Ціни:

• Беталок 100 мг (100 шт.) - 460 рублів;
• Беталок ЗОК 25 мг (14 шт.) - 150 рублів;
• Беталок ЗОК 50 мг (30 шт.) - 300 рублів;
• Беталок ЗОК 100 мг (30 шт.) - 430 рублів.

У позитивних відгуках про препарат відзначають високу ефективність Беталоку у терапії гіпертонії та порушень серцевих скорочень. Люди хвалять препарат за невисоку ціну, що робить його доступним. Окремо відзначають хорошу переносимість та відсутність побічних ефектів.

Бета 1-адреноблокатор

Діюча речовина

Форма випуску, склад та упаковка

білого або майже білого кольору, овальні, двоопуклі, з насічкою на обох сторонах і гравіюванням "A" над "β" на одній стороні.

Допоміжні речовини: етилцелюлоза - 21.5 мг, гипролоза - 6.13 мг, гіпромеллоза - 5.64 мг, целюлоза мікрокристалічна - 94.9 мг, парафін - 0.06 мг, макрогол - 1.41 мг, кремнію діоксид - 14.1 мг, 14.6 мг, кремнію діоксид - 14.6 мг. мг.

14 шт. - блістери алюміній/ПВХ (1) - пачки картонні.

Таблетки з уповільненим вивільненням, покриті оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з насічкою на одній стороні та гравіюванням "A" над "mo" на іншій стороні.

Допоміжні речовини: етилцелюлоза – 23 мг, гіпоролоза – 7 мг, гіпромелоза – 6.2 мг, целюлоза мікрокристалічна – 120 мг, парафін – 0.1 мг, макрогол – 1.6 мг, кремнію діоксид – 12 мг, натрію стеарилфумарат. мг.

Таблетки з уповільненим вивільненням, покриті оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з насічкою на одній стороні та гравіюванням "A" над "ms" на іншій стороні.

Допоміжні речовини: етилцелюлоза - 46 мг, гіпоролоза - 13 мг, гіпромелоза - 9.8 мг, целюлоза мікрокристалічна - 180 мг, парафін - 0.2 мг, макрогол - 2.4 мг, кремнію діоксид - 24 мг, натрію стеарілфурат. мг.

30 шт. - флакони пластикові (1) - картонні пачки.

Фармакологічна дія

Метопролол - бета 1 -адреноблокатор, що блокує β 1 -адренорецептори в дозах значно менших, ніж дози, потрібні для блокування β 2 -адренорецепторів.

Метопролол має незначний мембраностабілізуючий ефект і не проявляє активності часткового агоніста.

Метопролол знижує або інгібує агоністичну дію, яку чинять на діяльність катехоламіни, що виділяються при нервових та фізичних стресах. Це означає, що метопролол має здатність перешкоджати збільшенню ЧСС, хвилинного об'єму та посиленню скоротливості серця, а також підвищенню артеріального тиску, що викликаються різким викидом катехоламінів.

На відміну від звичайних таблетованих лікарських форм селективних бета1-адреноблокаторів (включаючи метопролол тартрат), при застосуванні препарату Беталок ЗОК спостерігається постійна концентрація препарату в плазмі крові та забезпечується стійкий клінічний ефект (блокада β1-адренорецепторів) протягом більше 24 годин.

Внаслідок відсутності явних пікових концентрацій у , клінічно Беталок ЗОК характеризується кращою селективністю щодо β 1 -адренорецепторів порівняно із звичайними таблетованими формами бета 1 -адреноблокаторів. Крім того, значно зменшується потенційний ризик побічних ефектів, що спостерігаються при пікових концентраціях препарату в плазмі, наприклад, брадикардія та слабкість у ногах при ходьбі.

Пацієнтам із симптомами обструктивних захворювань легень при необхідності можна призначати ЗОК у поєднанні з бета2-адреноміметиками. При сумісному застосуванні з бета2-адреноміметиками Беталок ЗОК у терапевтичних дозах меншою мірою впливає на бронходилатацію, що викликається бета2-адреноміметиками, ніж неселективні. Метопролол меншою мірою, ніж неселективні бета-адреноблокатори, впливає на продукцію інсуліну та вуглеводний метаболізм. Вплив препарату на реакцію серцево-судинної системи в умовах гіпоглікемії значно менш виражений у порівнянні з неселективними бета-адреноблокаторами.

Застосування препарату Беталок ЗОК при артеріальній гіпертензії призводить до значного зниження артеріального тиску протягом більш ніж 24 годин як у положенні лежачи і стоячи, так і при навантаженні. На початку терапії метопрололом відзначається збільшення ОПСС. Однак при тривалому застосуванні можливе зниження артеріального тиску внаслідок зменшення ОПСС при незмінному серцевому викиді.

У MERIT-HF-дослідженні виживання при хронічній серцевій недостатності (II-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) зі зниженою фракцією викиду (≤0.4), що включало 3991 пацієнта, Беталок ЗОК показав підвищення виживання та зниження частоти госпіталізацій. При тривалому лікуванні у пацієнтів досягалося загальне поліпшення самопочуття, послаблення симптомів (за функціональними класами NYHA). Також терапія із застосуванням препарату Беталок ЗОК показала підвищення фракції викиду лівого шлуночка, зниження кінцевого систолічного та кінцевого діастолічного об'ємів лівого шлуночка.

Якість життя під час лікування препаратом Беталок ЗОК не погіршується чи покращується. Поліпшення якості життя під час лікування препаратом Беталок ЗОК спостерігалося у пацієнтів після інфаркту міокарда.

Фармакокінетика

При контакті з рідиною таблетки швидко розпадаються, при цьому відбувається диспергування активної речовини у шлунково-кишковому тракті. Швидкість вивільнення активної речовини залежить від кислотності середовища. Тривалість терапевтичного ефекту після прийому препарату в лікарській формі Беталок ЗОК (таблетки з уповільненим вивільненням) становить понад 24 години, при цьому досягається постійна швидкість вивільнення активної речовини протягом 20 годин.

Беталок ЗОК повністю абсорбується після вживання. Системна біодоступність після прийому внутрішньо одноразової дози становить приблизно 30-40%.

Метопролол піддається окисному метаболізму в печінці. Три основні метаболіти метопрололу не виявляли клінічно значущого β-блокуючого ефекту. Близько 5% пероральної дози препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта препарату виводиться у вигляді метаболітів. Зв'язок з білками плазми низький, приблизно 5-10%.

Показання

• артеріальна гіпертензія;
• стенокардія;
• стабільна симптоматична хронічна серцева недостатність з порушенням систолічної функції лівого шлуночка (як допоміжна терапія до основного лікування серцевої недостатності);
• для зниження смертності та частоти повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда;
• порушення серцевого ритму, включаючи надшлуночкову тахікардію, зниження частоти скорочень шлуночків при фібриляції передсердь та шлуночкових екстрасистолах;
• функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією;
• профілактика нападів мігрені

Протипоказання

• AV-блокада II та III ступеня;
• серцева недостатність у стадії декомпенсації;
• постійна або інтермітує терапія інотропними засобами, що діють на β-адренорецептори;
• клінічно значуща синусова брадикардія;
• СССУ;
• кардіогенний шок;
• тяжкі порушення периферичного кровообігу (в т.ч. у разі загрози гангрени);
• артеріальна гіпотензія;
• пацієнти з підозрою на гострий інфаркт міокарда при ЧСС менше 45 уд/хв, інтервалом PQ більше 0.24 сек або систолічним АТ менше 100 мм рт.ст.;
• підвищена чутливість до метопрололу та інших компонентів препарату або до інших бета-адреноблокаторів;
• внутрішньовенне введення блокаторів повільних кальцієвих каналів (подібних до верапамілу);
• вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).

З обережністюзастосовувати препарат при AV-блокаді І ступеня, стенокардії Принцметалу, бронхіальній астмі, ХОЗЛ, цукровому діабеті, нирковій недостатності тяжкого ступеня, метаболічному ацидозі, разом із серцевими глікозидами.

Дозування

Беталок ЗОК призначений для щоденного прийому 1 раз на добу, рекомендується приймати препарат вранці. Таблетку Беталок ЗОК слід ковтати, запиваючи рідиною. Таблетки (або таблетки, розділені навпіл) не слід розжовувати чи кришити. Їда не впливає на біодоступність препарату.

При доборі дози необхідно уникати розвитку брадикардії

Артеріальна гіпертензія

50-100 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити дозу до 100 мг 1 раз на добу або застосовувати Беталок ЗОК у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами, переважно діуретиками та похідними дигідропіридину.

Стенокардія

При необхідності до терапії може бути доданий інший антиангінальний препарат.

Стабільна симптоматична хронічна серцева недостатність із порушенням систолічної функції лівого шлуночка

Пацієнти повинні перебувати у стадії стабільної хронічної серцевої недостатності без епізодів загострення протягом останніх 6 тижнів та без змін до основної терапії протягом останніх 2 тижнів.

Терапія серцевої недостатності бета-адреноблокаторами може призвести до тимчасового погіршення симптоматичної картини. У деяких випадках можливе продовження терапії або зниження дози, у ряді випадків може виникнути необхідність відміни препарату.

Стабільна хронічна серцева недостатність, II функціональний клас

Підтримуюча доза для тривалого лікування 200 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу.

Стабільна хронічна серцева недостатність, III-IV функціональний клас

Початкова доза, що рекомендується, перші 2 тижні 12.5 мг Беталок ЗОК (половина таблетки 25 мг) 1 раз на добу. Доза підбирається індивідуально. У період збільшення дози пацієнт має бути під наглядом, т.к. у деяких пацієнтів симптоми серцевої недостатності можуть погіршитись.

Через 1-2 тижні доза може бути збільшена до 25 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу. Потім через 2 тижні доза може бути збільшена до 50 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, які добре переносять препарат, можна подвоювати дозу кожні 2 тижні до досягнення максимальної дози 200 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу.

У разі гіпотензії та/або брадикардії може знадобитися зменшення супутньої терапії або зниження дози Беталок ЗОК. Артеріальна гіпотензія на початку терапії не обов'язково вказує на те, що дана доза Беталок ЗОК не переноситься при подальшому тривалому лікуванні. Однак доза не повинна підвищуватися доти, доки стан не стабілізується. Може знадобитися контроль функції нирок.

Порушення серцевого ритму

100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу.

Підтримуюче лікування після інфаркту міокарда

200 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу.

Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією

100 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу, при необхідності дозу можна збільшити до 200 мг на добу.

Профілактика нападів мігрені

100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу.

Порушення функції нирок

Немає потреби коригувати дозу у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Порушення функції печінки

Зазвичай через низький рівень зв'язку з білками плазми корекції дози метопрололу не потрібно. Однак при тяжкому порушенні функції печінки (у пацієнтів з тяжкою формою цирозу або портокавальним анастомозом) може знадобитися зниження дози.

Літній вік

Немає потреби коригувати дозу у пацієнтів похилого віку.

Діти

Досвід застосування препарату Беталок ЗОК у дітей обмежений.

Побічні дії

Беталок ЗОК добре переноситься пацієнтами, побічні ефекти здебільшого є легкими та оборотними.

Для оцінки частоти випадків застосовували такі критерії: дуже часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), рідко (0.01-0.09%), дуже рідко (<0.01%).

З боку серцево-судинної системи:часто – брадикардія, ортостатична артеріальна гіпотензія (дуже рідко супроводжується непритомністю), похолодання кінцівок, відчуття серцебиття; нечасто – тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, AV-блокада І ступеня, кардіогенний шок у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда, набряки, болі в ділянці серця; рідко – інші порушення провідності, аритмії; дуже рідко – гангрена (у пацієнтів із тяжкими порушеннями периферичного кровообігу).

З боку центральної нервової системи:дуже часто – підвищена стомлюваність; часто - запаморочення, біль голови; нечасто – парестезії, судоми, депресія, зниження концентрації уваги, сонливість чи безсоння, нічні кошмари; рідко – підвищена нервова збудливість, тривожність; дуже рідко – порушення пам'яті, амнезія, пригніченість, галюцинації.

З боку травної системи:часто - нудота, біль у ділянці живота, діарея, запор; нечасто – блювання; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота.

З боку печінки:рідко – порушення функції печінки; дуже рідко – гепатит.

Дерматологічні реакції:нечасто - шкірний висип (типу псоріазоподібної кропив'янки), підвищене потовиділення; рідко – випадання волосся; дуже рідко – фотосенсибілізація, загострення псоріазу.

З боку дихальної системи:часто - задишка при фізичному навантаженні; нечасто – бронхоспазм; рідко – риніт.

З боку органів чуття:рідко – порушення зору, сухість та/або подразнення очей, кон'юнктивіт; дуже рідко – дзвін у вухах, порушення смакових відчуттів.

З боку скелетно-м'язової системи:дуже рідко – артралгія.

З боку обміну речовин:нечасто – збільшення маси тіла.

З боку системи кровотворення:дуже рідко – тромбоцитопенія.

Інші:рідко – імпотенція, сексуальна дисфункція.

Передозування

Метопролол у дозі 7.5 г у дорослого викликав інтоксикацію з летальним кінцем. У дитини 5 років, яка прийняла 100 мг метопрололу, після промивання шлунка не відзначалося ознак інтоксикації. Прийом 450 мг метопрололу підлітком 12 років спричинив помірну інтоксикацію. Прийом 450 мг метопрололу підлітком 12 років спричинив помірну інтоксикацію. Прийом 1.4 г та 2.5 г метопрололу дорослими викликав помірну та важку інтоксикацію відповідно. Прийом 7.5 г дорослим призвів до вкрай тяжкої інтоксикації.

Симптоми:при передозуванні метопрололом найбільш серйозними є симптоми з боку серцево-судинної системи, проте іноді, особливо у дітей та підлітків, можуть переважати симптоми з боку ЦНС та пригнічення легеневої функції, брадикардія, AV-блокада І-ІІІ ступеня, асистолія, виражене зниження АТ, слабка периферична перфузія; серцева недостатність; кардіогенний шок; пригнічення функції легень, апное, а також підвищена втома, порушення свідомості, втрата свідомості, тремор, судоми, підвищене потовиділення, парестезії, бронхоспазм, нудота, блювання, можливий езофагіальний спазм, гіпоглікемія (особливо у дітей) або гіперглікемія; вплив на нирки; транзиторний міастенічний синдром; супутній прийом алкоголю, антигіпертензивних засобів, хінідину чи барбітуратів може погіршити стан пацієнта. Перші ознаки передозування можуть спостерігатися через 20 хв-2 години після прийому препарату.

Лікування:призначення активованого вугілля, у разі потреби промивання шлунка. Важливо! Атропін (0.25-0.5 мг внутрішньовенно для дорослих, 10-20 мкг/кг для дітей) повинен бути призначений до промивання шлунка (через ризик стимулювання блукаючого нерва). При необхідності підтримка прохідності дихальних шляхів (інтубація) та адекватна вентиляція легень. Поповнення об'єму циркулюючої крові та інфузії глюкози. Контроль ЕКГ. Атропін 1.0-2.0 мг внутрішньовенно, при необхідності повторюють введення (особливо у разі вагусних симптомів). У разі (пригнічення) депресії міокарда показано інфузійне введення добутаміну або допаміну. Можна також застосовувати глюкагон 50-150 мкг/кг внутрішньовенно з інтервалом 1 хв. У деяких випадках може бути ефективним додавання до терапії адреналіну. При аритмії та розширеному шлуночковому (QRS) комплексі інфузійно вводять розчини натрію (хлорид або бікарбонат). Можливе встановлення штучного водія ритму. При зупинці серця внаслідок передозування можуть знадобитися реанімаційні заходи протягом кількох годин. Для усунення бронхоспазму може застосовуватися тербуталін (ін'єкційно або за допомогою інгаляцій). Проводиться симптоматичне лікування.

Лікарська взаємодія

Метопролол є субстратом CYP2D6, у зв'язку з чим препарати, що інгібують CYP2D6 (хінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, пропафенон і дифенгідрамін) можуть впливати на плазмову концентрацію метопрололу.

Комбінації, яких слід уникати

Похідні барбітурової кислоти:барбітурати посилюють метаболізм метопрололу внаслідок індукції ферментів (дослідження проводилося з фенобарбіталом).

Пропафенон:при призначенні пропафенону 4 пацієнтам, які отримували лікування метопрололом, відзначалося збільшення плазмової концентрації метопрололу в 2-5 разів, при цьому у 2 пацієнтів відзначалися побічні ефекти, характерні для метопрололу. Ця взаємодія була підтверджена в ході дослідження на 8 добровольцях. Ймовірно, взаємодія зумовлена ​​інгібуванням пропафеноном, подібно до хінідину, метаболізму метопрололу за допомогою ізоферменту CYP2D6. Беручи до уваги той факт, що пропафенон має властивості бета-адреноблокатора, спільне призначення метопрололу та пропафенону не є доцільним.

Верапаміл:комбінація бета-адреноблокаторів (атенололу, пропранололу та піндололу) та верапамілу може спричинити брадикардію та призвести до зниження АТ. Верапаміл та бета-адреноблокатори мають взаємодоповнюючий інгібуючий ефект на AV-провідність та функцію синусового вузла.

Комбінації, при яких може знадобитися корекція дози Беталок ЗОК

Антиаритмічні препарати класу I:при комбінації з бета-адреноблокаторами можливе підсумовування негативного інотропного ефекту, внаслідок цього розвиваються серйозні гемодинамічні побічні ефекти у пацієнтів із порушенням функції лівого шлуночка. Також слід уникати подібної комбінації у пацієнтів із СССУ та порушенням AV-провідності. Взаємодія описана з прикладу дизопирамида.

Аміодарон:сумісне застосування з метопрололом може призводити до вираженої синусової брадикардії. Зважаючи на вкрай тривалий T 1/2 аміодарону (50 днів), слід враховувати можливу взаємодію через тривалий час після відміни аміодарону.

Ділтіазем:дилтіазем та бета-адреноблокатори взаємно посилюють інгібуючу дію на AV-провідність та функцію синусового вузла. При комбінації метопрололу з дилтіаземом спостерігалися випадки вираженої брадикардії.

НПЗЗ:НПЗЗ послаблюють антигіпертензивну дію бета-адреноблокаторів. Ця взаємодія зареєстрована при комбінації з індометацином і, ймовірно, не спостерігатиметься при комбінації з суліндаком. Негативна взаємодія була відзначена у дослідженнях з диклофенаком.

Дифенгідрамін:дифенгідрамін зменшує біотрансформацію метопрололу до -гідроксиметопрололу в 2.5 рази. Одночасно спостерігається посилення дії метопрололу.

Епінефрін (адреналін):повідомлялося про 10 випадків вираженої артеріальної гіпертензії та брадикардії у пацієнтів, які приймали неселективні бета-адреноблокатори (включаючи піндолол та пропранолол) та отримували епінефрин. Взаємодія відмічено і групи здорових добровольців. Передбачається, що подібні реакції можуть спостерігатися і при застосуванні епінефрину разом із місцевими анестетиками при випадковому попаданні до судинного русла. Очевидно, цей ризик набагато нижчий при застосуванні кардіоселективних бета-адреноблокаторів.

Фенілпропаноламін:фенілпропаноламін (норефедрин) у разовій дозі 50 мг може підвищувати діастолічний АТ до патологічних значень у здорових добровольців. Пропранолол переважно перешкоджає підвищенню АТ, що викликається фенілпропаноламіном. Однак бета-адреноблокатори можуть викликати реакції парадоксальної артеріальної гіпертензії у пацієнтів, які отримують високі дози фенілпропаноламіну. Повідомлялося про декілька випадків розвитку гіпертонічного кризу на фоні прийому фенілпропаноламіну.

Хінідін:хінідин інгібує метаболізм метопрололу у особливої ​​групи пацієнтів зі швидким гідроксилюванням (у Швеції приблизно 90% населення), викликаючи, головним чином, значне збільшення плазмової концентрації метопрололу та посилення блокади β-адренорецепторів. Вважають, що така взаємодія характерна і для інших бета-адреноблокаторів, у метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2D6.

Клонідін:гіпертензивні реакції при різкій відміні клонідину можуть посилюватися при одночасному прийомі бета-адреноблокаторів. При сумісному застосуванні, у разі необхідності відміни клонідину, припинення прийому бета-адреноблокаторів слід розпочинати за кілька днів до відміни клонідину.

Рифампіцин:рифампіцин може посилювати метаболізм метопрололу, зменшуючи його концентрацію у плазмі крові. Пацієнти, які одночасно приймають метопролол та інші бета-адреноблокатори (очні краплі) або інгібітори МАО, повинні перебувати під ретельним наглядом.

На фоні прийому бета-адреноблокаторів інгаляційні анестетики посилюють кардіодепресивну дію.

На тлі прийому бета-адреноблокаторів пацієнтам, які отримують пероральні гіпоглікемічні засоби, може знадобитися корекція дози останніх.

Плазмова концентрація метопрололу може підвищуватись при прийомі циметидину або гідролазину.

Серцеві глікозиди при сумісному застосуванні з бета-адреноблокаторами можуть збільшувати час AV-провідності та викликати брадикардію.

особливі вказівки

Пацієнтам, які отримують бета-адреноблокатори, не слід вводити внутрішньовенні блокатори повільних кальцієвих каналів (подібні до верапамілу).

Пацієнтам з бронхіальною астмою або ХОЗЛ має бути призначена супутня терапія бета2-адреноміметиком. Необхідно призначати мінімально ефективну дозу препарату Беталок ЗОК, при цьому може знадобитися збільшення дози бета2-адреноміметику.

При застосуванні бета1-адреноблокаторів ризик їхнього впливу на вуглеводний обмін або можливість маскування симптомів гіпоглікемії значно менший, ніж при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів.

У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю у стадії декомпенсації необхідно досягти стадії компенсації як до, так і під час лікування препаратом.

Дуже рідко у пацієнтів з порушенням AV-провідності може бути погіршення (можливий результат - AV-блокада). Якщо на фоні лікування розвинулася брадикардія, дозу препарату необхідно зменшити або слід поступово відмінити.

Беталок ЗОК може посилювати перебіг наявних порушень периферичного кровообігу в основному внаслідок зниження артеріального тиску.

Слід виявляти обережність при призначенні препарату пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, при метаболічному ацидозі, одночасному застосуванні із серцевими глікозидами.

У пацієнтів, які приймають бета-адреноблокатори, анафілактичний шок протікає у більш тяжкій формі. Застосування епінефрину (адреналіну) у терапевтичних дозах не завжди призводить до досягнення бажаного клінічного ефекту на фоні прийому метопрололу.

Пацієнтам, які страждають на феохромоцитому, одночасно з препаратом Беталок ЗОК слід призначати альфа-адреноблокатор.

Різка відміна бета-адреноблокаторів небезпечна, особливо у пацієнтів групи високого ризику, у зв'язку з чим її слід уникати. При необхідності відміни препарату, її слід проводити поступово, принаймні 2 тижні, з двократним зниженням дози препарату на кожному етапі, до досягнення кінцевої дози 12.5 мг (1/2 таб. 25 мг), яку слід приймати як мінімум 4 дні до повного відміни препарату. При появі симптомів (наприклад, посилення симптомів стенокардії, підвищення артеріального тиску) рекомендується більш повільний режим відміни. Різка відміна бета-адреноблокатора може призвести до обтяження перебігу хронічної серцевої недостатності та підвищення ризику інфаркту міокарда та раптової смерті.

У разі хірургічного втручання слід проінформувати лікаря-анестезіолога про те, що пацієнт приймає Беталок ЗОК. Пацієнтам, яким належить хірургічне втручання, не рекомендується припинення терапії бета-адреноблокаторами. Слід уникати призначення препарату у високих дозах без попереднього титрування доз препарату пацієнтам з факторами серцево-судинного ризику, що наражаються на некардіологічні операції, у зв'язку з підвищеним ризиком брадикардії, артеріальної гіпотензії та інсульту, в т.ч. з летальним кінцем.

Дані клінічних досліджень щодо ефективності та безпеки у пацієнтів з тяжкою стабільною симптоматичною хронічною серцевою недостатністю (IV клас за класифікацією NYHA) обмежені. Лікування таких пацієнтів повинно проводитися лікарями, які мають спеціальні знання та досвід.

Пацієнти з симптоматичною серцевою недостатністю у поєднанні з гострим інфарктом міокарда та нестабільною стенокардією виключалися з досліджень, на підставі яких визначалися показання до призначення. Ефективність та безпека препарату для цієї групи пацієнтів не описана. Застосування при нестабільній серцевій недостатності у стадії декомпенсації протипоказане.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

При керуванні автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, слід враховувати, що при застосуванні Беталок ЗОК може спостерігатися запаморочення та втома.

Вагітність та лактація

Як і більшість препаратів Беталок ЗОК не слід призначати при вагітності та в період грудного вигодовування, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та/або дитини.

Як і інші антигіпертензивні засоби, бета-адреноблокатори можуть викликати побічні ефекти, наприклад, брадикардію у плода, новонароджених або дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні. Кількість метопрололу, що виділяється у грудне молоко, та бета-блокуюча дія у дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні (при прийомі матір'ю метопрололу в терапевтичних дозах), є незначними.

Застосування у дитячому віці

При призначенні препарату особам похилого вікунемає потреби коригувати режим дозування.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі вище 30°С. Термін придатності – 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Беталок ЗОК – селективний β 1 -адреноблокатор, який має гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію.

Форма випуску та склад

Беталок ЗОК випускається у формі таблеток із уповільненим вивільненням, покритих плівковою оболонкою:

• Беталок ЗОК 25 мг: двоопуклі, овальні, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору; з насічками по обидва боки та гравіюванням «А» над «β» на одній із сторін (по 14 шт. у блістерах, у картонній упаковці 1 блістер);
• Беталок ЗОК 50 мг: двоопуклі, круглі, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору; з одного боку таблетки насічка, з іншого – гравірування «А» над «mo» (по 30 прим. у пластикових флаконах, у картонної упаковці 1 флакон);
• Беталок ЗОК 100 мг: двоопуклі, круглі, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору; з одного боку таблетки насічка, з іншого – гравірування «А» над «ms» (по 30 прим. у пластикових флаконах, у картонної упаковці 1 флакон).

Склад на 1 таблетку:

• діюча речовина: метопрололу сукцинат – 23,75 мг, 47,5 мг або 95 мг (що відповідає 19,5 мг, 39 мг та 78 мг метопрололу та 25 мг, 50 мг та 100 мг метопрололу тартрату);
• допоміжні компоненти: гіпролоза, целюлоза мікрокристалічна, макрогол, стеарилфумарат натрію, етилцелюлоза, гіпромелоза, парафін, кремнію діоксид, титану діоксид.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Метопролол є β 1 -адреноблокатором, який блокує β 1 -адренорецептори. Він має також незначну мембраностабілізуючу дію і не проявляє активності, властивої частковим агоністам.

Метопролол зменшує або уповільнює агоністичний ефект на серцеву діяльність катехоламінів, що виділяються під час фізичних чи нервових стресів. Таким чином, він здатний перешкоджати посиленню серцевої скоротливості, хвилинного об'єму серця, збільшенню частоти серцевих скорочень та зростанню артеріального тиску, що викликаються різким стрибком рівня катехоламінів.

Завдяки лікарській формі препарату (таблетки із уповільненим вивільненням) концентрація діючої речовини у плазмі залишається постійною та клінічний ефект забезпечується протягом більше 24 годин. Якщо порівнювати Беталок ЗОК зі звичайними таблетованими формами, він має кращу селективність щодо β 1 -адренорецепторів, ніж інші β 1 -адреноблокатори. Крім того, значно нижчий ризик таких побічних ефектів, як слабкість у ногах при ходьбі та брадикардія, що виникають на тлі пікових концентрацій метопрололу у плазмі.

У пацієнтів з симптомами обструктивної хвороби легень можливе застосування Беталок ЗОК спільно з β2-адреноміметиками, оскільки селективні β-адреноблокатори меншою мірою впливають на бронходилатацію, що викликається β2-адреноміметиками, ніж неселективні β-адреноблокатори. Метопролол значно менше впливає на метаболізм вуглеводів та продукцію інсуліну, а також реакцію серцево-судинної системи на гіпоглікемію.

Беталок ЗОК знижує артеріальний тиск у стані спокою та при навантаженні протягом більш ніж 24 годин. На початку лікування спостерігається збільшення загального периферичного опору судин, але надалі можливе зниження артеріального тиску внаслідок зменшення загального периферичного опору судин і натомість постійного серцевого викиду.

Під час терапії препаратом якість життя пацієнтів покращується (особливо у хворих після інфаркту міокарда) або залишається незмінною (не погіршується).

Фармакокінетика

В результаті контакту з рідиною відбувається швидкий розпад таблетки з диспергуванням діючої речовини до шлунково-кишкового тракту. Швидкість вивільнення активного компонента Беталок ЗОК залежить від кислотності середовища. Терапевтичний ефект триває понад 24 години, швидкість вивільнення метопрололу залишається постійною протягом 20 годин. Період напіввиведення становить близько 3,5 години.

Абсорбція повна. Біодоступність дорівнює 30-40% (після перорального застосування Беталок ЗОК в одноразовій дозі). Зв'язок із плазмовими білками низький (близько 5–10%).

Метопролол метаболізується у печінці шляхом окислення. Основні метаболіти не мають значну β-блокуючу дію. Приблизно 5% прийнятої внутрішньо дози виводиться у незміненому вигляді із сечею, решта – у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

• стенокардія;
• підвищений артеріальний тиск;
• порушення серцевого ритму, у тому числі надшлуночкова тахікардія, зменшення частоти скорочення шлуночків при шлуночкових екстрасистолах та фібриляції передсердь;
• стабільна хронічна серцева недостатність, що супроводжується систолічною дисфункцією лівого шлуночка (як додаткова терапія до основного лікування);
• функціональні порушення роботи серця, що супроводжуються тахікардією;
• період після гострої фази інфаркту міокарда (для зниження частоти повторного інфаркту та зменшення смертності);
• профілактика нападів інтенсивного головного болю (мігрені)

Протипоказання

Абсолютні:

• серцева недостатність (стадія декомпенсації);
• синдром слабкості синусового вузла;
• AV-блокада ІІ або ІІІ ступеня;
• кардіогенний шок;
• синусова брадикардія (клінічно значуща);
• артеріальна гіпотензія;
• порушення периферичного кровообігу тяжкого ступеня (включаючи загрозу гангрени);
• постійна або циклічна терапія інотропними засобами, що діють на β-адренорецептори;
• повне або часткове поєднання підозри на гострий інфаркт міокарда з тиском систоли менше 100 мм ртутного стовпа, інтервалом PQ більше 0,24 секунд і частотою серцевих скорочень менше 45 ударів за хвилину;
• одночасне внутрішньовенне введення верапамілу або інших блокаторів повільних кальцієвих каналів;
• дитячий та підлітковий вік до 18 років;
• гіперчутливість до компонентів препарату або інших β-адреноблокаторів.

Відносні (Беталок ЗОК застосовують з обережністю):

• ХОЗЛ (хронічна обструктивна хвороба легень);
• бронхіальна астма;
• ниркова та/або печінкова недостатність тяжкого ступеня;
• цукровий діабет;
• метаболічний ацидоз;
• стенокардія Принцметалу;
• AV-блокада І ступеня;
• одночасне застосування із серцевими глікозидами.

Беталок ЗОК: інструкція із застосування (дозування та спосіб)

Таблетки Беталок ЗОК приймають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи необхідною кількістю рідини. Препарат призначений для прийому раз на добу, щодня (вранці), незалежно від їжі.

При доборі дози Беталок ЗОК слід уникати брадикардії.

З метою лікування стенокардії препарат призначають по 100–200 мг на добу одноразово. Якщо необхідно, до терапії додають інший антиангінальний лікарський засіб.

Для зниження підвищеного артеріального тиску Беталок ЗОК приймають у дозі 50–100 мг на добу. При необхідності дозу збільшують (але не більше 100 мг на добу) або додають інший гіпотензивний засіб, бажано діуретик та дигідропіридиновий антагоніст кальцію.

При порушеннях серцевого ритму препарат приймають по 100–200 мг один раз на день.

У пацієнтів із стабільною хронічною серцевою недостатністю Беталок ЗОК застосовують лише в тому випадку, якщо протягом останніх 6 тижнів були відсутні загострення, а останні 2 тижні основна терапія проводилася без змін. Лікування серцевої недостатності препаратами групи β-адреноблокаторів може супроводжуватися тимчасовим погіршенням картини захворювання. Іноді терапію продовжують, можливе зниження дози, а в деяких випадках потрібно припинити лікування.

При стабільній хронічній недостатності ІІ функціонального класу у перші два тижні препарат застосовують по 25 мг на добу одноразово. Потім дозу збільшують до 50 мг на добу. Далі можливе подвоювання дози кожні два тижні. При тривалій терапії Беталок ЗОК застосовують у підтримуючій дозі 200 мг на добу одноразово.

Лікування стабільної хронічної недостатності ІІІ-ІV функціонального класу починають з дози 12,5 мг на добу одноразово. Через два тижні можливе подвоєння добової дози, однак у період підвищення дози хворий повинен перебувати під ретельним наглядом, оскільки у деяких пацієнтів спостерігається погіршення симптомів серцевої недостатності. При хорошій переносимості препарату дозу можна подвоювати кожні два тижні, доки не буде досягнуто максимальної добової дози 200 мг.

У разі функціональних порушень роботи серця, що супроводжуються тахікардією, Беталок ЗОК приймають по 100 мг на добу одноразово, надалі збільшуючи добову дозу до 200 мг (якщо необхідно).

Як підтримуюча терапія після інфаркту міокарда Беталок ЗОК приймають по 200 мг один раз на добу.

Для профілактики нападу мігрені достатньо 100–200 мг метопрололу один раз на добу.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок та/або печінки, а також у хворих похилого віку корекція дози Беталок ЗОК не потрібна (виняток – тяжкі порушення функції печінки, при яких може знадобитися зменшення дози).

Побічні дії

Побічні ефекти препарату, як правило, легкі та оборотні. За інструкцією, Беталок ЗОК може викликати небажані явища з боку наступних систем та органів:

• травна система та обмін речовин: часто – запор або діарея, біль у абдомінальній ділянці, нудота; нечасто - блювання, збільшення маси тіла; рідко – сухість слизової ротової порожнини;
• гепатобіліарна система: рідко – порушення печінкової функції; дуже рідко – гепатит;
• нервова система: дуже часто – висока стомлюваність; часто – головний біль, запаморочення; нечасто - безсоння, сонливість, кошмарні сновидіння, зниження концентрації уваги, судоми, депресія, парестезії; рідко – тривожність, висока нервова збудливість; дуже рідко – пригніченість, порушення пам'яті чи амнезія, галюцинації;
• органи чуття: рідко – подразнення та/або сухість очей, порушення зору, кон'юнктивіт; дуже рідко – порушення смаку, дзвін у вухах;
• серцево-судинна система: часто – відчуття серцебиття, брадикардія, похолодання рук та ніг, надмірне зниження артеріального тиску (дуже рідко супроводжується непритомністю); нечасто – біль у серці, набряки, кардіогенний шок в хворих з гострим інфарктом міокарда; AV-блокада І ступеня, тимчасове посилення ознак серцевої недостатності; рідко – аритмії, порушення провідності; дуже рідко - гангрена (у хворих з тяжкими порушеннями функціонування периферичного кровообігу);
• дихальна система: часто - задишка при фізичних навантаженнях; нечасто - звуження просвіту бронхів; рідко – риніт;
• опорно-руховий апарат: дуже рідко – біль у суглобах;
• покриви шкіри: нечасто – посилене потовиділення, висипання на шкірі; рідко – випадання волосся; дуже рідко – загострення псоріазу, підвищена світлочутливість;
• інші реакції: рідко – порушення лібідо, імпотенція; дуже рідко – тромбоцитопенія.

Передозування

У разі передозування метопрололом найбільш серйозні симптоми спостерігаються з боку серцево-судинної системи (AV-блокада І, ІІ або ІІІ ступеня, кардіогенний шок, брадикардія, слабка периферична перфузія, асистолія, серцева недостатність, виражене зниження артеріального тиску). Іноді, особливо при інтоксикації метопрололом дітей та підлітків молодше 18 років, може пригнічуватися функція легень (апное, бронхоспазм), а також можуть виникати симптоми передозування, пов'язані з роботою центральної нервової системи (порушення та втрата свідомості, підвищена втома, судоми, парест) ). Є ймовірність прояву симптоматики з боку інших систем та органів: блювання, нудота, езофагеальний спазм, гіпергідроз, гіперкаліємія, гіпер- або гіпоглікемія, транзиторна міастенія, порушення функції нирок. Стан пацієнта може погіршитися у разі одночасного прийому барбітуратів, хінідину, гіпотензивних лікарських засобів та алкоголю. Перші ознаки передозування препарату Беталок ЗОК можуть виникнути через 20 – 120 хвилин.

Пацієнту призначають активоване вугілля, якщо необхідно промивають шлунок. Можливе застосування атропіну внутрішньовенно в дозі 10–20 мкг/кг маси тіла для дітей та 0,25–0,5 мг для дорослих (обов'язково до промивання шлунка, оскільки високий ризик стимулювання блукаючого нерва). Необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів та адекватну вентиляцію легень. Рекомендуються інфузії глюкози та контроль електрокардіограми. При депресії міокарда вводять допамін чи добутамін інфузійно. Також можливе застосування глюкагону внутрішньовенно у дозі 50–150 мкг/кг з інтервалом за одну хвилину. Іноді ефективне введення адреналіну. У разі великого шлуночкового (QRS) комплексу та аритмії вводять розчин хлориду натрію або бікарбонату натрію. Під час зупинки серця проводять реанімаційні заходи. Бронхоспазм знімають тербуталіном (інгаляційно або ін'єкцій).

особливі вказівки

У хворих з хронічною серцевою недостатністю у стадії декомпенсації слід досягти стадії компенсації до початку лікування β-адреноблокатором та під час проведення відповідної терапії.

При брадикардії, що розвинулась на фоні лікування, необхідно знизити дозу Беталок ЗОК або повністю поступово відмінити β-адреноблокатор.

Беталок ЗОК здатний посилювати перебіг уже наявних порушень периферичного кровообігу. Як правило, це пов'язано із зниженням артеріального тиску.

У пацієнтів з феохромоцитомою одночасно з метопрололом слід призначати альфа-адреноблокатор.

Слід уникати різкої відміни β-адреноблокаторів, особливо у хворих із групи високого ризику. Лікування припиняють поступово протягом двох тижнів, вдвічі знижуючи дозу на кожному етапі, до досягнення добової дози 12,5 мг, яку приймають ще мінімум 4 дні до повного припинення терапії.

Різка відміна Беталок ЗОК загрожує перебігом хронічної серцевої недостатності та зростанням ризику виникнення інфаркту міокарда та раптової смерті.

Перед запланованим хірургічним втручанням слід повідомити лікаря-анестезіолога інформацію про те, що пацієнт приймає β-адреноблокатори. Припинення терапії перед операцією не рекомендується.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та складними механізмами

Пацієнти, які приймають Беталок ЗОК, повинні враховувати, що під час лікування препаратом можлива втома та запаморочення. Це може вплинути на здатність до концентрації уваги та швидкості реакції.

Застосування при вагітності та лактації

Беталок ЗОК не рекомендується приймати у період вагітності та годування груддю. Застосування препарату можливе лише в тих випадках, коли користь для матері вище потенційного ризику для плода та/або немовляти. -адреноблокатори можуть викликати небажані побічні реакції у плода, новонароджених, а також дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні.

Метопролол секретується з грудним молоком у незначних кількостях, тому його β-блокуюча дія на дитину несуттєва.

Застосування у дитячому віці

Беталок ЗОК протипоказаний дітям та підліткам, які не досягли віку 18 років, оскільки ефективність та безпека лікарського засобу для дітей та підлітків не встановлена.

При порушеннях функції нирок

Беталок ЗОК з обережністю застосовують у осіб з нирковою недостатністю тяжкого ступеня.

При порушеннях функції печінки

У пацієнтів з вираженими порушеннями печінкової функції може знадобитися зменшення добової дози.

Застосування у літньому віці

У хворих похилого віку Беталок ЗОК застосовують за показаннями у звичайних дозах.

Лікарська взаємодія

Слід уникати одночасного застосування метопрололу та наступних лікарських засобів:

• барбітурати – посилюється метаболізм метопрололу;
• пропафенон – спостерігається збільшення концентрації метопрололу у плазмі крові у 2–5 разів;
• верапаміл – пригнічується функція синусового вузла та AV-провідність.

При сумісному застосуванні Беталок ЗОК та наступних препаратів може знадобитися зміна доз використовуваних лікарських засобів:

• аміодарон – можлива поява вираженої синусової брадикардії;
• антиаритмічні засоби І класу – у хворих із порушеною функцією лівого шлуночка серця можуть виникнути серйозні гемодинамічні побічні ефекти;
• нестероїдні протизапальні засоби – зменшується антигіпертензивна дія β-адреноблокаторів;
• дифенгідрамін – терапевтичні ефекти метопрололу посилюються;
• дилтіазем – спостерігається взаємне підвищення інгібуючої дії препаратів на функцію синусового вузла та AV-провідність;
• адреналін – збільшується ризик появи брадикардії та вираженої артеріальної гіпертензії;
• фенілпропаноламін – можливе зростання артеріального тиску до патологічних значень;
• хінідин – підвищується плазмова концентрація метопрололу та посилюється бета-блокада;
• клонідин – можливе збільшення гіпертензивних реакцій у разі різкого скасування клонідину;
• рифампіцин – може знижуватися концентрація метопрололу у плазмі.

Гідралазин або циметидин можуть збільшувати плазмову концентрацію метопрололу.

Інгаляційні засоби для анестезії посилюють свою кардіодепресивну дію при одночасному застосуванні з β-адреноблокаторами, а серцеві глікозиди у комбінації з Беталок ЗОК можуть викликати брадикардію та збільшувати час AV-провідності.

На фоні лікування метопрололом може знадобитися зміна дози пероральних гіпоглікемічних засобів.

Пацієнти, які одночасно з метопрололом приймають інгібітори моноаміноксидази або інші β-адреноблокатори (наприклад, краплі очей), повинні знаходитися під наглядом.

Аналоги

Аналогами Беталок ЗОК є Атенолол, Біпрол, Беталок, Бісопролол, Вазокардин, Корвітол, Конкор, Метокард, Метопролол, Метокор Адіфарм, Невотенз, Сердол, Егілок та ін.

Терміни та умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не більше 30 °С.

Термін придатності – 3 роки.