Таблетки, вкриті оболонкою – 1 табл. есциталопрам (у формі оксалату) – 5 мг компонента складу без кількості допоміжні речовини: тальк; натрію кроскармелозу; МКЦ; кремній колоїдний безводний; магнію стеарат оболонка: гіпромелоза; макрогол 400; титану діоксид (Е171) в контурній комірковій упаковці 14 шт.; у пачці картонної 2 упаковки (5 мг, 20 мг) або в пачці картонної 1, 2 або 4 упаковки (10 мг).

Опис лікарської форми

Пігулки 5 мг: білого кольору, опуклі, круглі, діаметром 6 мм, з маркуванням «ЕК»; на зламі - ядро ​​та оболонка білого кольору. Таблетки 10 мг: білого кольору, опуклі, овальні (8 мм x 5,5 мм), з ризиком, з маркуванням "Е" та "L" симетрично біля ризику; на зламі - ядро ​​та оболонка білого кольору. Таблетки 20 мг: білого кольору, опуклі, овальні (11,5 мм x 7 мм), з ризиком, з маркуванням "Е" та "N" симетрично біля ризику; на зламі - ядро ​​та оболонка білого кольору.

Характеристика

Антидепресант, СІЗЗС.

Фармакокінетика

Абсорбція не залежить від прийому їжі. Біодоступність есциталопраму – близько 80%. Середній час досягнення Cmax у плазмі крові – близько 4 годин після багаторазового застосування. Розподіл Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками плазми нижче 80%. Здається обсяг розподілу після перорального застосування - від 12 до 26 л/кг. Кінетика есциталопраму лінійна. CSS досягається приблизно через 1 тиж. Середня CSS 50 нмоль/л (від 20 до 125 нмоль/л) досягається при добовій дозі 10 мг. Метаболізм Есциталопрам метаболізується в печінці до деметильованого та дидеметильованого метаболітів, які є фармакологічно активними. Основна речовина та її метаболіти частково виділяються у формі глюкуронідів. Після багаторазового застосування середня концентрація деметил- та дидеметилметаболітів зазвичай становить 28-31% і менше 5% відповідно від концентрації есциталопраму. Біотрансформація есциталопраму в деметильований метаболіт відбувається головним чином за участю ізоферменту CYP2C19. Можлива деяка участь ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6. У осіб із слабкою активністю CYP2C19 концентрація есциталопраму може бути в 2 рази вищою, ніж у випадках із високою активністю цього ізоферменту. Значних змін концентрації препарату у випадках із слабкою активністю ізоферменту CYP2D6 не було виявлено. Виведення T1/2 після багаторазового застосування – близько 30 год. Cl при пероральному застосуванні – близько 0,6 л/хв. У основних метаболітів есциталопраму T1/2 більш тривалий. Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) та нирками. Велика частина виводиться у вигляді метаболітів із сечею. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках В осіб похилого віку (старше 65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодших пацієнтів. Кількість речовини, що знаходиться в системному кровотоку, розрахована за допомогою AUC у літніх людей на 50% більше, ніж у молодих здорових добровольців.

Фармакодинаміка

Інгібування зворотного захоплення серотоніну призводить до підвищення концентрації цього нейромедіатора у синаптичній щілині, посилює та пролонгує його дію на постсинаптичні рецепторні ділянки. Есциталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з рядом рецепторів, включаючи серотонінові 5-HT1A-, 5-HT2-рецептори, дофамінові D1- та D2-рецептори, альфа1-, альфа2-, бета-адренорецептори, гістамінові Н1-рецептори. , м-холінорецептори, бензодіазепінові та опіоїдні рецептори

Показання для застосування.

Ципралекс – антидепресант, селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну. Використовується при депресивних епізодах будь-якого ступеня тяжкості та панічних розладів.
Склад та форма випуску:
Ципралекс таблетки, вкриті оболонкою, в упаковці 14 або 28 шт.
1 таблетка Ципралекс містить оксалату есциталопраму в кількості, що відповідає 5, 10 або 20 мг есциталопраму.
Показання для застосування препарату ципралекс:

• депресивні епізоди будь-якого ступеня важкості;
• панічні розлади з/без агорафобії.

Протипоказання до застосування Ципралекс

• підвищена чутливість до Ципралекс або його компонентів;
• дитячий вік (до 15 років);
• одночасний прийом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО);
• вагітність, період грудного вигодовування.

Ципралекс Застосування при вагітності та дітям

Ципралекс протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування СІЗЗС у III триместрі вагітності може негативно позначитися на психофізичному розвитку новонародженого. Зареєстровані такі порушення у новонароджених, чиї матері приймали СІЗЗС аж до пологів: дратівливість, тремор, гіпертензія, підвищений м'язовий тонус, постійний плач, труднощі ссання, поганий сон. Порушення можуть свідчити про серотонінергічні ефекти або про виникнення синдрому відміни. У разі застосування СІЗЗС при вагітності їх прийом не повинен різко перериватися.

Ципралекс Побічні дії

Побічні ефекти найбільше часто виникають на 1 або 2 тижні лікування Ципралексом і потім зазвичай стають менш інтенсивними і виникають рідше при продовженні терапії.
Найчастіше виникають: нудота, зниження апетиту, пронос, запори, безсоння або сонливість, запаморочення, слабкість, підвищена пітливість, гіпертермія, синусити, зниження лібідо, імпотенція, порушення еякуляції, аноргазмія (у жінок). Рідше спостерігаються порушення смакових відчуттів та порушення сну.
Також можливі: ортостатична гіпотензія, гіпонатріємія, недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ), розлади зору, блювання, сухість у роті, запаморочення, слабкість, анафілактичні реакції, зміна лабораторних показників функції печінки, артралгія, міалгія, судомні серотоніновий синдром, галюцинації, манія, сплутаність свідомості, ажитація, тривога, деперсоналізація, панічні атаки, підвищена дратівливість, затримка сечі, галакторея, висипання на шкірі, свербіж, екхімоз, пурпура, ангіоневротичний набряк, підвищена пітливість.

Лікарська взаємодія

Фармакодинамічна взаємодія При одночасному застосуванні Ципралексу з інгібіторами МАО, а також на початку прийому інгібіторів МАО хворими, які незадовго до цього припинили прийом Ципралексу, можливе виникнення серйозних небажаних реакцій. У подібних випадках може розвинутись серотоніновий синдром. Спільне застосування Ципралексу із серотонінергічними препаратами (наприклад, трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому. Ципралекс може знижувати поріг судомної готовності. Необхідна обережність при одночасному призначенні Ципралексу та інших препаратів, що знижують поріг судомної готовності. Оскільки зареєстровані випадки посилення дії при сумісному призначенні Ципралексу та літію або триптофану, рекомендується виявляти обережність при одночасному призначенні цих препаратів. Одночасне призначення Ципралексу та препаратів, що містять звіробій (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення кількості побічних ефектів. При одночасному призначенні есциталопраму з пероральними антикоагулянтами та препаратами, що впливають на згортання крові (наприклад атиповими антипсихотиками та фенотіазинами, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та НПЗЗ, може виникнути порушення кровообігу з дипіридамієм). У подібних випадках на початку або після закінчення терапії есциталопрамом необхідний ретельний моніторинг згортання крові. При одночасному прийомі алкоголю есциталопрам не вступає у фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію. Однак, як і у випадку з іншими психотропними засобами, одночасне застосування есциталопраму та алкоголю не рекомендується. Фармакокінетична взаємодія Спільне застосування з препаратами, що інгібують ізофермент CYP2C19, може підвищувати концентрацію есциталопраму в плазмі. З обережністю слід застосовувати есциталопрам одночасно з подібними препаратами (зокрема з омепразолом); може знадобитися зменшення дози есциталопраму. З обережністю слід призначати Ципралекс у високих дозах одночасно з циметидином у високих дозах, який є сильним інгібітором ізоферментів CYP2D6, CYP3A4 та CYP1A2. Есциталопрам є інгібітором ізоферменту CYP2D6. Необхідно виявляти обережність при одночасному призначенні есциталопраму та ЛЗ, що метаболізуються за допомогою цього ізоферменту та мають малий терапевтичний індекс, наприклад, флекаїніду, пропафенону та метопрололу (у випадках застосування при серцевій недостатності) або препаратів, в основному метаболізуючих за допомогою ізоферменту CY2 наприклад, антидепресантів (дезіпраміну, кломіпраміну, нортриптиліну) або антипсихотиків (рисперидону, тіоридазину, галоперидолу). У цих випадках може знадобитися корекція дози. Одночасне призначення есциталопраму та дезіпраміну або метопрололу призводить до дворазового збільшення концентрації двох останніх препаратів. Есциталопрам може трохи інгібувати ізофермент CYP2C19. Тому рекомендується виявляти обережність при одночасному використанні есциталопраму та препаратів, що метаболізуються за участю даного ізоферменту.

Дозування Ципралекс

Ципралекс призначають один раз на добу незалежно від їди.
Депресивні епізоди:
Зазвичай призначають 10 мг Ципралексу один раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза Ципралексу може бути збільшена до максимальної – 20 мг на добу. Антидепресивний ефект Ципралекс зазвичай розвивається через 2-4 тижні після початку лікування. Після зникнення симптомів депресії, як мінімум, ще протягом 6 місяців необхідно продовжувати терапію Ципралексом для закріплення отриманого ефекту.
Панічні розлади з/без агорафобії:
Протягом першого тижня лікування Ципралексом рекомендується доза 5 мг на добу, яка потім збільшується до 10 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза Ципралексу може бути збільшена до максимальної – 20 мг на добу. Максимальний терапевтичний ефект Ципралекс досягається приблизно через 3 місяці після початку лікування. Терапія Ципралекс триває кілька місяців.
Припинення лікування:
При припиненні лікування Ципралексом доза повинна поступово знижуватись протягом 1-2 тижнів для того, щоб уникнути виникнення синдрому відміни.

Передозування

Симптоми: запаморочення, тремор, ажитація, сонливість, затьмарення свідомості, судомні напади, тахікардія, зміни ЕКГ (зміна сегмента ST та зубця T, розширення комплексу QRS, подовження інтервалу QT), аритмія, пригнічення дихальної діяльності, блювота, рабдом гіпокаліємія. Лікування: специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне та підтримуюче: промивання шлунка, адекватна оксигенація. Моніторування функції серцево-судинної та дихальної систем.

• Інструкція із застосування ЦИПРАЛЕКС
• Склад препарату ЦИПРАЛЕКС
• Показання для застосування. ЦИПРАЛЕКС
• Умови зберігання препарату ЦИПРАЛЕКС
• Термін придатності препарату ЦИПРАЛЕКС

Код ATX:Нервова система (N) > Психоаналептики (N06) > Антидепресанти (N06A) > Cелективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (N06AB) > Escitalopram (N06AB10)

Форма випуску, склад та упаковка

таб., покр. оболонкою, 10 мг: 14 чи 28 шт.
Реєстр. №: 6519/03/08/13 від 14.10.2013 - Спливло

Пігулки покриті оболонкою білого кольору, овальні, з борозенкою, з маркуванням "EL" з одного боку.

Допоміжні речовини:тальк, натрію кроскармелозу, целюлоза мікрокристалічна, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат.

Склад оболонки:гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (Е171).

14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Опис лікарського препарату ЦИПРАЛЕКСстворено у 2013 році на підставі інструкції, розміщеної на офіційному сайті МОЗ РБ. Дата поновлення: 23.05.2014 р.

Фармакологічна дія

Есциталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) з високою афінністю до первинного місця зв'язування.

Есциталопрам також зв'язується з алостеричним місцем зв'язування білка-транспортера з афінністю меншою в тисячу разів. Алостерична модуляція білка-транспортера посилює зв'язування есциталопраму в первинному місці зв'язування, що призводить до повнішого інгібування зворотного захоплення серотоніну.

Есциталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з низкою рецепторів, включаючи:

• серотонінові 5-HT 1А, 5-НТ 2 рецептори, дофамінові D 1 і D 2 рецептори, α 1 , α 2 , β-адренергічні рецептори, гістамінові Н 1 мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори.

Фармакокінетика

Всмоктування майже повне і не залежить від їди. Середній час досягнення Cmax у плазмі крові становить 4 години після багаторазового застосування. Абсолютна біодоступність есциталопраму становить близько 80%.

Здається V d (V d,β /F) після перорального застосування становить від 12 до 26 л/кг. Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками плазми нижче 80%.

Есциталопрам метаболізується в печінці до деметильованого та дидеметильованого метаболітів. Вони обоє є фармакологічно активними. Азот може окислюватися до метаболіту N-оксиду. Основна речовина та її метаболіти частково виділяються у формі глюкуронідів. Після багаторазового застосування середня концентрація деметил- та дидеметил-метаболітів зазвичай становить 28-31% і менше 5%, відповідно, від концентрації есциталопраму. Біотрансформація есциталопраму в деметильований метаболіт відбувається головним чином за допомогою ізоферменту CYP2C19. Можлива деяка участь ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6. У осіб із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 концентрація есциталопраму вдвічі вища, ніж у випадках із високою активністю цього ізоферменту. Значних змін концентрації препарату у випадках із слабкою активністю ізоферменту CYP2D6 не було виявлено.

T 1/2 після багаторазового застосування становить близько 30 годин. Кліренс при пероральному застосуванні (Cl oral) становить близько 0,6 л/хв. У основних метаболітів есциталопраму період напіввиведення більш тривалий. Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) та нирками; Більшість виводиться як метаболітів із сечею.

Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається через 1 тиждень. Середня рівноважна концентрація 50 нмоль/л (від 20 до 125 нмоль/л) досягається за добової дози 10 мг.

Літні пацієнти

У літніх (старше 65 років) пацієнтів есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодших. Кількість речовини, що знаходиться в системному кровотоці, розрахована за допомогою фармакокінетичного показника AUС, у літніх на 50% більше, ніж у молодих здорових добровольців.

Знижена функція печінки

У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки (ступінь А та В по Чайлд-П'ю), T 1/2 есциталопраму збільшувався вдвічі, а ефект був на 60% більший у порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією печінки.

Знижена функція нирок

При застосуванні рацемічного циталопраму у пацієнтів зі зниженою функцією нирок спостерігався триваліший T 1/2 та невелике збільшення ефекту (CL cr 10-53 мл/хв). Концентрації метаболітів у плазмі крові не вивчалися, проте вони можуть бути підвищені.

Режим дозування

Ципралекс призначають перорально 1 раз на добу незалежно від їди.

Депресивні епізоди

Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимальної – 20 мг на добу.

Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування. Після зникнення симптомів депресії, як мінімум, протягом 6 місяців необхідно продовжувати терапію для закріплення отриманого ефекту.

Панічне розлад з/без агорафобії

Максимальний терапевтичний ефект досягається через 3 місяці після початку лікування. Терапія триває кілька місяців.

Соціальний тривожний розлад (соціальна фобія)

Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути знижена до 5 мг на добу або збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Послаблення симптомів зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування.

Оскільки соціальний тривожний розлад є захворюванням з хронічним перебігом, мінімальна тривалість терапевтичного курсу, що рекомендується, становить 3 місяці. Для запобігання рецидивам захворювання препарат може призначатися протягом 6 місяців або довше залежно від індивідуальної реакції пацієнта. Рекомендується регулярно проводити оцінку лікування.

Генералізований тривожний розлад

Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу.

Для запобігання рецидивам захворювання допускається тривале застосування препарату (6 місяців та довше). Рекомендується регулярно проводити оцінку лікування.

Обсесивно-компульсивний розлад

Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза згодом може бути збільшена до максимальної - 20 мг/добу. Оскільки обсесивно-компульсивний розлад є захворюванням з хронічним перебігом, курс лікування повинен бути досить тривалим для забезпечення повного позбавлення симптомів і тривати щонайменше 6 місяців. Для запобігання рецидивам рекомендується лікування не менше 1 року.

Літні пацієнти (старше 65 років)

Діти та підлітки (до 18 років).

Ципралекс не слід застосовувати у дітей та підлітків молодше 18 років.

Знижена функція нирок

Знижена функція печінки

Знижена активність ізоферменту CYP2C19

Для пацієнтів із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до 10 мг на добу.

Припинення лікування

Слід уникати різкого припинення прийому цього лікарського засобу. При припиненні лікування есциталопрамом для зниження ризику розвитку синдрому відміни дозу слід зменшувати поступово протягом 1-2 тижнів. Якщо після зменшення дози або після припинення лікування з'являються симптоми, що не переносяться, може розглядатися відновлення прийому препарату в раніше призначеній дозі. Надалі лікар може продовжити зниження дози, але поступово.

Побічні дії

Побічні ефекти найбільше часто розвиваються на першому або другому тижні лікування і потім зазвичай стають менш інтенсивними і виникають рідше при продовженні терапії.

Нижче наведено побічні ефекти, що виникають при прийомі препаратів, що належать до класу СІОЗС, та зазначені при прийомі есциталопраму. Інформація представлена ​​на підставі даних плацебо-контрольованих клінічних досліджень та спонтанних повідомлень. Частота вказана як:

• дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных).

З боку крові та лімфатичної системи:невідомо – тромбоцитопенія.

З боку імунної системи:рідко – анафілактичні реакції.

З боку ендокринної системи:невідомо – недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ).

Метаболічні порушення та розлади харчування:часто – зниження апетиту, підвищення апетиту, збільшення ваги;

нечасто – зниження ваги;

невідомо – гіпонатріємія, анорексія.

З боку психіки:часто – тривога, неспокій, незвичайні сновидіння, зниження лібідо, аноргазмія (у жінок);

нечасто – бруксизм, ажитація, нервозність, панічні атаки, сплутаність свідомості;

рідко – агресія, деперсоналізація, галюцинації;

невідомо - манія, суїцидальні думки, суїцидальна поведінка. Випадки появи суїцидальних думок та поведінки були відмічені при прийомі есциталопраму та одразу після відміни терапії.

З боку нервової системи:часто – безсоння, сонливість, запаморочення, парестезії, тремор;

нечасто – порушення смакових відчуттів, порушення сну, синкопальні стани;

рідко – серотоніновий синдром;

невідомо - дискінезія, рухові порушення, судомні розлади, психомоторне схвалення/акатизія.

З боку органів зору:нечасто – мідріаз (розширення зіниці), порушення зору.

З боку органу слуху та лабіринтні порушення:нечасто – тінітус (шум у вухах).

З боку серцево-судинної системи:нечасто – тахікардія;

рідко – брадикардія;

невідомо – подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, шлуночкова аритмія, включаючи піруетну шлуночкову тахікардію (torsade de pointes), ортостатична гіпотензія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:часто - синусити, позіхання;

нечасто – носова кровотеча.

З боку шлунково-кишкового тракту:дуже часто – нудота;

часто – діарея, запори, блювання, сухість у роті;

нечасто – шлунково-кишкова кровотеча (у тому числі ректальна кровотеча).

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:невідомо – гепатит, порушення функціональних показників печінки.

З боку шкіри та підшкірних тканин:часто – підвищена пітливість;

нечасто - кропив'янка, алопеція, висипання, свербіж;

невідомо – екхімоз, ангіоневротичний набряк.

З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини:часто – артралгія, міалгія.

З боку нирок та сечовивідних шляхів:невідомо – затримка сечі.

З боку репродуктивної системи та молочної залози:часто – імпотенція, порушення еякуляції;

нечасто – метрорагія (маткова кровотеча), менорагія;

невідомо – галакторея, пріапізм.

З боку організму в цілому та порушення у місці введення:часто – слабкість, гіпертермія;

нечасто – набряки.

Епідеміологічні дослідження за участю пацієнтів віком 50 років і більше показали існування підвищеного ризику кісткових переломів у пацієнтів, які приймають СІЗЗЗ та трициклічні антидепресанти. Механізм виникнення цього ризику встановлено.

Припинення прийому препаратів групи СІОЗС/СІОЗСН (селективні інгібітори зворотного захоплення норадреналіну та серотоніну) (особливо різке) часто призводить до виникнення симптомів відміни. Найчастіше повідомляється про запаморочення, розлад чутливості (у тому числі парестезії та відчуття проходження струму), розлад сну (у тому числі безсоння та інтенсивні сновидіння), ажитацію або тривогу, нудоту та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищений пототип біль, діарея, серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість, розлад зору. Як правило, ці ефекти виражені слабко або помірно і швидко проходять, однак, у деяких пацієнтів вони можуть проявлятися у більш гострій формі та/або триваліше. Рекомендується проводити поступове відміна препарату шляхом зниження його дози.

У післяреєстраційний період були відмічені випадки подовження інтервалу QT та шлуночкової аритмії, включаючи піруетну шлуночкову тахікардію (torsade de pointes), в основному у пацієнтів жіночої статі, з гіпокаліємією або з подовженням інтервалу QT в анамнезі або іншими захворюваннями серця.

Протипоказання до застосування

• підвищена чутливість до есциталопраму та інших компонентів препарату;
• одночасний прийом неселективних незворотних інгібіторів МАО у зв'язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому з наступними клінічними проявами: ажитація, тремор, гіпертермія та ін;
• одночасний прийом оборотних інгібіторів МАО А (наприклад, моклобеміду) або оборотного неселективного інгібітора МАО лінезоліду у зв'язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому;
• есциталопрам протипоказаний пацієнтам з подовженням інтервалу QT в анамнезі або вродженим подовженням інтервалу QT;
• одночасний прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Є обмежені дані щодо прийому есциталопраму під час вагітності.

У дослідженнях репродуктивної токсичності есциталопраму, що проводилися на щурах, спостерігалася ембріо- та фетотоксична дія, але без збільшення кількості мальформацій.

Ципралекс під час вагітності слід приймати тільки у випадках крайньої необхідності та після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

Якщо прийом есциталопраму продовжувався на пізніх термінах вагітності, особливо у третьому триместрі, то за новонародженим слід встановити спостереження. Слід уникати різкого припинення прийому препарату під час вагітності.

У разі прийому матір'ю СІОЗС/СІОЗСН на пізніх термінах вагітності у новонародженого можуть розвинутись такі побічні ефекти:

• пригнічення дихання, ціаноз, апное, судомні розлади, нестабільна температура, труднощі з годуванням, блювання, гіпоглікемія, гіпертонія, гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, підвищена нервово-рефлекторна збудливість, дратівливість, летаргічний сон, постійний плач. Ці симптоми можуть виникати внаслідок розвитку синдрому «скасування» або серотонінергічної дії. У більшості випадків подібні ускладнення виникають відразу або протягом 24 годин після народження.

Дані епідеміологічних досліджень дозволяють припустити, що застосування СІЗЗС під час вагітності, особливо на пізніх термінах, може збільшити ризик розвитку стійкої легеневої гіпертензії у новонародженого.

Очікується, що есциталопрам виділятиметься з грудним молоком, тому під час лікування есциталопрамом годування груддю не рекомендується.

Дослідження на тваринах свідчать про те, що циталопрам може впливати на якість сперми. Випадки застосування деяких СІЗЗС людиною показали, що вплив на якість сперми оборотний. До цього часу вплив на фертильність людини не спостерігався.

Застосування при порушеннях функції печінки

Рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до 10 мг на добу. Пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки рекомендується приймати препарат з обережністю та ретельно титрувати дозу.

Застосування при порушеннях функції нирок

При легкому та помірному порушенні функції нирок корекції доз не потрібно. Пацієнтам із вираженою нирковою недостатністю (КК нижче 30 мл/хв) слід призначати Ципралекс з обережністю.

особливі вказівки

При застосуванні препаратів, що належать до терапевтичної групи СІЗЗС, слід враховувати таке.

Застосування у дітей та підлітків до 18 років

Ципралекс не слід призначати дітям та підліткам віком до 18 років через підвищений ризик виникнення суїцидальної поведінки (спроб суїциду та суїцидальних думок) та ворожості (з переважанням агресивної поведінки, схильності до конфронтації та роздратування). У разі прийняття на підставі клінічної оцінки рішення про початок терапії антидепресантами пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом. Крім того, даних довгострокових досліджень щодо безпеки застосування препарату у дітей та підлітків, що стосуються зростання, дозрівання, когнітивного та поведінкового розвитку, не достатньо.

Парадоксальна тривога

У деяких пацієнтів із панічним розладом на початку лікування антидепресантами може спостерігатися посилення тривоги. Подібна парадоксальна реакція зазвичай зникає протягом двох тижнів лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксіогенного ефекту, рекомендується використовувати низькі початкові дози.

Судомні напади

Слід відмінити есциталопрам у разі первинного розвитку судомних нападів або у разі посилення їх частоти (у пацієнтів із раніше діагностованою епілепсією). СІЗЗС не слід застосовувати у пацієнтів з нестабільною епілепсією; при контрольованих нападах необхідне ретельне спостереження.

Манія

СІЗЗС повинні з обережністю застосовуватися у пацієнтів з манією/гіпоманією в анамнезі. При розвитку маніакального стану СІЗЗС повинні бути скасовані.

Цукровий діабет

У пацієнтів з цукровим діабетом лікування СІЗЗС може змінити концентрацію глюкози в крові. Тому може знадобитися корекція доз інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів.

Суїцид/суїцидальні думки або клінічне погіршення

Депресія пов'язана з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, завдання собі тілесних ушкоджень і суїциду (суїцидальні явища). Цей ризик зберігається до настання вираженої ремісії. Оскільки поліпшення може не спостерігатися протягом перших кількох тижнів терапії або навіть більшого проміжку часу, пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом до поліпшення їх стану. Загальна клінічна практика показує, що на ранніх стадіях одужання можливе збільшення ризику самогубства.

Інші психічні стани, для лікування яких призначають есциталопрам, можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних подій і явищ. Крім того, ці стани можуть бути супутньою патологією щодо депресивного епізоду. При лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами слід дотримуватися тієї ж обережності, що при лікуванні пацієнтів з депресивним епізодом.

Пацієнти, які мають в анамнезі суїцидальну поведінку, або пацієнти зі значним рівнем роздумів на суїцидальні теми до початку лікування більш схильні до ризику суїцидальних думок або спроб суїциду, тому під час лікування за ними має вестися ретельне спостереження. Мета-аналіз плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів за участю дорослих пацієнтів із психічними порушеннями показав, що при прийомі антидепресантів у пацієнтів молодше 25 років існує підвищений ризик суїцидальної поведінки порівняно з прийомом плацебо.

Медикаментозне лікування цих пацієнтів і, зокрема, пацієнтів з високим ступенем ризику суїциду, має супроводжуватися ретельним спостереженням, особливо на ранній стадії лікування та при змінах дози. Пацієнти (та особи, які доглядають пацієнтів) повинні бути попереджені про необхідність контролювати будь-які прояви клінічної погіршення, суїцидальної поведінки або думок, а також незвичайних змін у поведінці, і негайно звертатися за медичною консультацією при появі цих симптомів.

Акатізія/психомоторне збудження

Прийом СІОЗС/СІОЗСН асоціюється з розвитком акатизії, що характеризується розвитком суб'єктивно неприємного чи пригнічуючого занепокоєння та потреби у постійному русі, часто у поєднанні з нездатністю спокійно сидіти чи стояти. Це найчастіше проявляється протягом перших кількох тижнів лікування. У пацієнтів із такими симптомами підвищення дози може призвести до погіршення.

Гіпонатріємія

Гіпонатріємія, можливо пов'язана з порушенням секреції антидіуретичного гормону (АДГ), на фоні прийому СІЗЗЗ виникає рідко і зазвичай зникає при відміні терапії. Обережність повинна проявлятися при призначенні есциталопраму та інших СІЗЗС особам, що входять до групи ризику розвитку гіпонатріємії:

• літнім пацієнтам з цирозом печінки та приймаючим препарати, здатні викликати гіпонатріємію.

Кровотечі

При прийомі СІЗЗС були відзначені випадки розвитку шкірних крововиливів (екхімоз та пурпура). Необхідно з обережністю застосовувати СІЗЗС у пацієнтів, які приймають пероральні антикоагулянти та препарати, що впливають на згортання крові (наприклад, атипові антипсихотики та фенотіазини, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилову кислоту та нестероїдні протизапальні молоці); зі схильністю до кровотеч.

Електросудомна терапія (ЕСТ)

Оскільки клінічний досвід одночасного застосування СІОЗС та електросудомної терапії (ЕСТ) обмежений, то при одночасному застосуванні есциталопраму та ЕСТ слід бути обережними.

Серотоніновий синдром

Необхідно обережно застосовувати есциталопрам одночасно з препаратами, що мають серотонінергічну дію, наприклад, суматриптаном або іншими триптанами, трамадолом і триптофаном.

У пацієнтів, які приймають СІЗЗЗ одночасно з серотонінергічними препаратами, у поодиноких випадках розвивався серотоніновий синдром. На його розвиток може вказувати комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус та гіпертермія. Якщо це сталося, слід негайно припинити одночасне лікування СІЗЗЗ та серотонінергічними препаратами та розпочати симптоматичну терапію.

Звіробій продірявлений

Одночасне застосування СІЗЗЗ та лікарських засобів з рослинної сировини, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення випадків побічних реакцій.

Синдром «скасування» під час припинення лікування

При припиненні прийому препарату, особливо різкого, часто виникає синдром відміни. У клінічних дослідженнях при припиненні лікування побічні ефекти спостерігалися приблизно у 25% пацієнтів, які приймали есциталопрам, та у 15% пацієнтів, які приймали плацебо. Розвиток синдрому «скасування» може залежати від кількох факторів, включаючи тривалість терапії та дозування, а також швидкість зниження дози. Найчастіше повідомлялося про запаморочення, розлад чутливості (у тому числі парестезії та відчуття проходження струму), розлад сну (у тому числі безсоння та інтенсивні сновидіння), ажитацію або тривогу, нудоту та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищений пототип біль, діарея, серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість, розлад зору. Як правило, ці ефекти виражені слабо або помірно, однак у деяких пацієнтів вони можуть проявлятися у більш гострій формі.

Симптоми зазвичай з'являються протягом перших кількох днів після припинення прийому препарату, проте відомо про поодинокі випадки таких симптомів у пацієнтів, які пропустили прийом препарату.

У більшості випадків симптоми проходять самі собою протягом 2-х тижнів, хоча у деяких пацієнтів вони можуть зберігатися протягом 2-3 місяців і більше. Тому рекомендується поступово знижувати дозу есциталопраму при припиненні терапії протягом кількох тижнів або місяців відповідно до потреб пацієнта.

У зв'язку з обмеженим досвідом клінічного застосування пацієнтам з ішемічною хворобою серця слід приймати цей лікарський засіб з обережністю.

Подовження інтервалу QT

Есциталопрам викликає дозозалежне подовження інтервалу QT.

У ході післяреєстраційного періоду повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT та розвиток шлуночкової аритмії, включаючи піруетну тахікардію, переважно у жінок з гіпокаліємією, подовженням інтервалу QT в анамнезі або іншими хворобами серця.

Слід обережно застосовувати у пацієнтів з вираженою брадикардією, або нещодавно перенесеним інфарктом міокарда або некомпенсованою серцевою недостатністю.

Порушення електролітного балансу, такі як гіпокаліємія або гіпомагніємія, збільшують ризик злоякісних аритмій, тому мають бути скориговані на початок прийому есциталопраму. До початку лікування у пацієнтів із стабільними хворобами серця слід перевірити ЕКГ.

При появі ознак серцевої аритмії під час прийому есциталопраму слід зупинити лікування та провести ЕКГ.

Вплив на здатність керувати автомобілем чи механізмами

Незважаючи на те, що есциталопрам не впливає на інтелектуальні функції та психомоторну активність, будь-який лікарський засіб, що впливає на психіку, може вплинути на судження та навички. Пацієнти повинні бути проінформовані про потенційний ризик впливу на їхню здатність керувати автомобілем або механізмами.

Передозування

Дані про передозування есциталопрамом обмежені, у багатьох таких випадках було передозування іншими препаратами. Найчастіше симптоми передозування не виявляються або виявляються слабо. Випадки передозування есциталопрамом (без прийому інших препаратів) з летальним кінцем поодинокі, в більшості випадків має місце також передозування та іншими препаратами. Есциталопрам приймався у дозах 400-800 мг без будь-яких тяжких симптомів.

Симптоми

При передозуванні есциталопрамом в основному виникають симптоми з боку ЦНС (від запаморочення, тремору та ажитації до рідкісних випадків розвитку серотонінового синдрому, судомних розладів і коми), з боку шлунково-кишкового тракту (нудота/блювота), серцево-судинної системи (гіпотензія, тахікардія, QT та аритмія) та порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія).

Лікування

Специфічного антидоту немає. Слід забезпечити нормальну прохідність дихальних шляхів, оксигенацію та вентиляцію легень. Слід провести промивання шлунка та призначити активоване вугілля. Промивання шлунка слід провести якнайшвидше після прийому препарату. Рекомендується контролювати показники роботи серця та інших життєво важливих органів та проводити симптоматичну та підтримуючу терапію.

Рекомендується контролювати ЕКГ у разі передозування у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю/брадіаритміями, або у одночасно приймаючих лікарських засобів, які подовжують інтервал QT, або у пацієнтів із змінами метаболізму, наприклад, порушенням функції печінки.

Лікарська взаємодія

Фармакодинамічна взаємодія

Одночасний прийом протипоказаний

Неселективні незворотні інгібітори МАО

Повідомлялося про виникнення серйозних небажаних реакцій при одночасному прийомі СІЗЗЗ і неселективних незворотних інгібіторів МАО, а також при початку прийому інгібіторів МАО пацієнтами, які незадовго до цього припинили прийом СІЗЗС. У деяких випадках у пацієнтів розвивався серотоніновий синдром.

Застосування есциталопраму одночасно з неселективними необоротними інгібіторами МАО протипоказане. Прийом есциталопраму може бути розпочато через 14 днів після відміни незворотних інгібіторів МАО. Прийом неселективних незворотних інгібіторів МАО може починатися через щонайменше 7 днів після закінчення прийому есциталопраму.

Оборотний селективний інгібітор МАО А (моклобемід)

У зв'язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому прийом есциталопраму одночасно з інгібітором МАО А моклобемідом протипоказаний. Якщо прийом такої комбінації необхідний, рекомендується розпочати з мінімально можливих доз, а також проводити постійний клінічний контроль стану пацієнта.

Оборотний неселективний інгібітор МАО (лінезолід)

Антибіотик лінезолід є оборотним неселективним інгібітором МАО, який не слід призначати пацієнтам, які приймають есциталопрам. Якщо прийом такої комбінації необхідний, рекомендується розпочати з мінімально можливих доз, а також проводити постійний клінічний контроль стану пацієнта.

Необоротний селективний інгібітор МАО (селегілін)

У зв'язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому необхідно бути обережним при прийомі есциталопраму одночасно з селегіліном (незворотним інгібітором МАО В).

Подовження інтервалу QT

Дослідження фармакокінетики та фармакодинаміки есциталопраму у комбінації з іншими лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, не проводилися.

Не можна виключати адитивний ефект есциталопраму та таких лікарських засобів. Тому спільний прийом есциталопраму з наступними лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, протипоказаний:

• антиаритмічні лікарські засоби IA та III класу, антипсихотичні лікарські засоби (похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти, деякі протимікробні препарати (спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин внутрішньовенно, пентамідин, протималярійні засоби, особливо галофоф , Мізоластин).

Одночасний прийом з обережністю

Серотонінергічні лікарські засоби

Спільне застосування з серотонінергічними лікарськими засобами (наприклад, трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому.

Лікарські засоби, що знижують поріг судомної готовності

СІЗЗС можуть знижувати поріг судомної готовності. Потрібно виявляти обережність при одночасному застосуванні з есциталопрамом інших препаратів, що знижують поріг судомної готовності (антидепресанти (трициклічні, СІОЗС), антипсихотичні препарати (фенотіазини, тіоксантени та бутирофенони), мефлохін, бупропіон та трамадол).

Літій, триптофан

Оскільки відомо про випадки посилення дії при одночасному застосуванні СІЗЗЗ та літію або триптофану, рекомендується виявляти обережність при одночасному застосуванні есциталопраму з цими препаратами.

Звіробій продірявлений

Одночасне застосування СІЗЗЗ та препаратів, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення кількості побічних ефектів.

Кровотеча

Порушення зсідання крові може виникнути при одночасному застосуванні есциталопраму з пероральними антикоагулянтами. У пацієнтів на початку або в кінці терапії есциталопрам необхідний ретельний контроль згортання крові.

Одночасний прийом із нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) може підвищити ризик кровотечі.

Алкоголь

Есциталопрам не вступає з алкоголем до фармакодинамічної або фармакокінетичної взаємодії. Однак, як і у випадку з іншими психотропними лікарськими засобами, одночасне застосування есциталопраму та алкоголю не рекомендується.

Фармакокінетична взаємодія

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику есциталопраму

Метаболізм есциталопраму переважно здійснюється за участю ізоферменту CYP2C19. У меншому ступені в метаболізмі можуть брати участь ізоферменти YP3 А4 і CYP2D6. Метаболізм основного метаболіту – деметильованого есциталопраму – мабуть, частково каталізується ізоферментом CYP2D6.

Одночасне застосування есциталопраму та омепразолу (інгібітор ізоферменту CYP2C19) призводить до помірного (приблизно на 50%) підвищення концентрації есциталопраму у плазмі крові.

Одночасний прийом есциталопраму та циметидину 400 мг 2 рази на добу (інгібітору ізоферментів) призводить до підвищення (приблизно на 70%) концентрації есциталопраму у плазмі крові. Отже, при прийомі есциталопраму в комбінації з циметидином слід бути обережним. Може знадобитися корекція дози. Таким чином, застосовувати есциталопрам одночасно з інгібіторами ізоферменту CYP2C19 (наприклад, омепразолом, флуоксетином, флувоксаміном, лансопразолом, тіклопідином) та циметидином слід з обережністю. При одночасному прийомі есциталопраму та вищезгаданих препаратів на основі клінічної оцінки може знадобитися зменшення дози есциталопраму.

Вплив есциталопраму на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Есциталопрам є інгібітором ізоферменту CYP2D6. Необхідно виявляти обережність при одночасному застосуванні есциталопраму та лікарських засобів, що метаболізуються за допомогою цього ізоферменту та мають малий терапевтичний індекс, наприклад, флекаїніду, пропафенону та метопрололу (у випадках застосування при серцевій недостатності) або препаратів, що в основному метаболізуються за допомогою CYP2DНС та діють наприклад, антидепресантів: дезіпраміну, кломіпраміну, нортриптиліну або антипсихотичних засобів:

• рисперидону, тіоридазину, галоперидолу. У цих випадках може знадобитися корекція дози.

Одночасне застосування есциталопраму та дезіпраміну або метопрололу призводить до дворазового збільшення концентрації в плазмі двох останніх препаратів.

Есциталопрам може трохи інгібувати ізофермент CYP2C19. Тому рекомендується виявляти обережність при одночасному застосуванні есциталопраму та лікарських засобів, що метаболізуються ізоферментом CYP2C19.

Інструкція до ліків Ципралекс, протипоказання та способи застосування, побічні ефекти та відгуки про цей препарат. Думки лікарів та можливість обговорити на форумі.

Лікарський засіб

Інструкція із застосування

Вибір форми випуску та дозування

Спосіб застосування та дозування Ципралекс

• ЦИПРАЛЕКС Пігулки покриті оболонкою

Ципралекс призначають 1 раз на добу незалежно від їди.

При депресивних епізодахпрепарат зазвичай призначають у дозі 10 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу.

Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування. Після зникнення симптомів депресії як мінімум протягом 6 місяців необхідно продовжувати терапію для закріплення отриманого ефекту.

При панічних розладах з/без агорафобіїпротягом першого тижня лікування рекомендується доза 5 мг на добу з подальшим збільшенням до 10 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу.

Максимальний терапевтичний ефект досягається приблизно через 3 місяці після початку лікування. Терапія триває кілька місяців.

При соціальний тривожний розлад (соціальна фобія)призначають 10 мг 1 раз на добу. Послаблення симптомів зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза згодом може бути зменшена до 5 мг на добу або збільшена до максимальної - 20 мг на добу.

Оскільки соціальний тривожний розлад є захворюванням з хронічним перебігом, мінімальна тривалість терапевтичного курсу, що рекомендується, становить 12 тижнів. Для запобігання рецидивам захворювання препарат може призначатися протягом 6 місяців або довше в залежності від індивідуальної реакції пацієнта.

При генералізованому тривожному розладірекомендована початкова доза – 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Допускається тривале призначення препарату (6 місяців і довше) у дозі 20 мг на добу.

У пацієнтів похилого віку (старше 65 років)рекомендується застосовувати половину звичайно рекомендованої дози (тобто всього 5 мг на добу) та нижчу максимальну дозу (10 мг на добу).

При ниркової недостатності легкого та середнього ступеня тяжкостікорекції дози не потрібно. Пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК<30 мл/мин) Препарат слід призначати з обережністю.

При легкої та помірної печінкової недостатностірекомендована початкова доза протягом перших 2 тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції на лікування, доза може бути збільшена до 10 мг на добу. При вираженої печінкової недостатностінеобхідно бути обережними при титруванні.

При зниженій активності ізоферменту CYP2C19 початкова доза, що рекомендується, протягом перших 2 тижнів лікування становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції на лікування, доза може бути збільшена до 10 мг на добу.

При припиненні лікування Ципралексом дозу слід поступово зменшувати протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути розвитку синдрому відміни.

Побічна дія Ципралекс

• ЦИПРАЛЕКС Пігулки покриті оболонкою

Побічні ефекти найбільше часто розвиваються на 1 або 2 тижні лікування і потім зазвичай стають менш інтенсивними і виникають рідше при продовженні терапії.

З боку центральної нервової системи:безсоння чи сонливість, запаморочення; рідко – порушення смакових відчуттів та порушення сну.

З боку дихальної системи:синусити, позіхання.

нудота, діарея, запори, зниження апетиту.

З боку шкірних покривів:підвищена пітливість.

З боку статевої системи:зниження лібідо, аноргазмія (у жінок), імпотенція, порушення еякуляції.

слабкість, гіпертермія.

При прийомі препаратів, що належать до класу СІЗЗС, у т.ч. і Ципралекс, також можливі:

З боку обміну речовин:гіпонатріємія, недостатня АДГ.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи:галюцинації, манія, сплутаність свідомості, ажитація, тривога, деперсоналізація, панічні атаки, підвищена дратівливість, безсоння, запаморочення, сонливість, судомні напади, тремор, рухові порушення, серотоніновий синдром, розлади зору.

З боку серцево-судинної системи:ортостатична гіпотензія.

З боку травної системи:блювання, сухість у роті, анорексія, зміна лабораторних показників функції печінки.

З боку шкірних покривів:висипання на шкірі, свербіж, екхімоз, ангіоневротичний набряк, підвищення потовиділення.

З боку кістково-м'язової системи:артралгія, міалгія.

З боку статевої системи:галакторея, імпотенція, порушення еякуляції, аноргазмія.

З боку сечовидільної системи:затримка сечі.

З боку організму загалом:анафілактичні реакції.

Крім того, після тривалого застосування різке припинення терапії Ципралексом у деяких хворих може призвести до реакції відміни. При різкому припиненні прийому есциталопраму можуть виникати такі небажані реакції, як запаморочення, головний біль та нудота, вираженість яких незначна, а тривалість – обмежена. Щоб уникнути виникнення реакцій відміни, рекомендується поступове відміна препарату протягом 1-2 тижнів.

Майже всі ліки викликають побічні дії. Як правило, це відбувається при прийомі ліків у максимальних дозах, при використанні ліків протягом тривалого часу, при прийомі кількох ліків. Можлива й індивідуальна нестерпність конкретної речовини. Це може завдати шкоди організму, тому якщо лікарський засіб викликає у вас побічну дію, треба припинити прийом і звернутися до лікаря.

Передозування

• ЦИПРАЛЕКС Пігулки покриті оболонкою

Симптоми:запаморочення, тремор, ажитація, сонливість, затьмарення свідомості, судомні напади, тахікардія, зміни ЕКГ (зміна сегмента ST і зубця T, розширення комплексу QRS, подовження інтервалу QT), аритмії, пригнічення дихальної діяльності, блювання, рабдоміоліз, метаболізм.

Лікування:специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне та підтримуюче: промивання шлунка, адекватна оксигенація. Моніторування функції серцево-судинної та дихальної систем.

Лікарська взаємодія

• ЦИПРАЛЕКС Пігулки покриті оболонкою

Фармакодинамічна взаємодія

При одночасному застосуванні Ципралексу з інгібіторами МАО, а також на початку прийому інгібіторів МАО хворими, які незадовго до цього припинили прийом Ципралексу, можливе виникнення серйозних небажаних реакцій. У подібних випадках може розвинутись серотоніновий синдром.

Спільне застосування Ципралексу із серотонінергічними препаратами (наприклад, трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому.

Ципралекс може знижувати поріг судомної готовності. Необхідна обережність при одночасному призначенні Ципралексу та інших препаратів, що знижують поріг судомної готовності (трициклічних антидепресантів, СІОЗС, антипсихотиків-фенотіазинів, тіоксантенів та бутирофенонів, мефлохіну та трамадолу).

Оскільки зареєстровані випадки посилення дії при сумісному призначенні Ципралексу та літію або триптофану, рекомендується виявляти обережність при одночасному призначенні цих препаратів.

Одночасне призначення Ципралексу та препаратів, що містять звіробій (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення кількості побічних ефектів.

При одночасному призначенні есциталопраму з пероральними антикоагулянтами та препаратами, що впливають на згортання крові (наприклад, атиповими антипсихотиками та фенотіазинами, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та НПЗЗ, може виникнути порушення кровообігу та дипіридам). У подібних випадках на початку або після закінчення терапії есциталопрамом необхідний ретельний моніторинг згортання крові.

При одночасному прийомі алкоголю есциталопрам не вступає у фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію. Однак, як і у випадку з іншими психотропними засобами, одночасне застосування есциталопраму та алкоголю не рекомендується.

Фармакокінетична взаємодія

Одночасне застосування есциталопраму та омепразолу в дозі 30 мг 1 раз на добу (інгібітор ізоферменту CYP2С19) призводить до помірного (приблизно 50%) підвищення концентрації есциталопраму у плазмі крові.

Одночасний прийом есциталопраму та циметидину в дозі 400 мг 2 рази на добу (інгібітор ізоферментів CYP2D6, CYP3А4, CYP1А2) призводить до підвищення (приблизно 70%) концентрації есциталопраму в плазмі крові.

Таким чином, слід призначати з обережністю есциталопрам одночасно з інгібіторами ізоферменту CYP2С19 (наприклад, омепразолом, езомепразолом, флувоксаміном, лансопразолом, тіклопідином) та циметидином. При одночасному прийомі есциталопраму та вищезгаданих препаратів на основі моніторингу виникнення побічних ефектів може знадобитися зменшення дози есциталопраму.

Есциталопрам є інгібітором ізоферменту CYP2D6. Необхідно виявляти обережність при одночасному призначенні есциталопраму та лікарських засобів, що метаболізуються за допомогою цього ізоферменту та мають малий терапевтичний індекс, наприклад, флекаїніду, пропафенону та метопрололу (у випадках застосування при серцевій недостатності) або препаратів, що в основному метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP наприклад, антидепресантів дезіпраміну, кломіпраміну, нортриптиліну або антипсихотиків рисперидону, тіоридазину, галоперидолу. У цих випадках може знадобитися корекція дози.

Одночасне призначення есциталопраму та дезіпраміну або метопрололу призводить до дворазового збільшення концентрації двох останніх препаратів.

Есциталопрам може трохи інгібувати ізофермент CYP2C19. Тому рекомендується виявляти обережність при одночасному використанні есциталопраму та препаратів, що метаболізуються за участю даного ізоферменту.

Дуже важлива інформація, яку не завжди враховують під час прийому ліків. Якщо ви приймаєте два і більше препаратів, вони можуть або послаблювати, або посилювати дію один одного. У першому випадку ви не отримаєте від ліків очікуваного результату, а в другому ризикуєте викликати передозування або навіть отруїтися.

особливі вказівки

• ЦИПРАЛЕКС Пігулки покриті оболонкою

Есциталопрам не можна призначати одночасно з інгібіторами МАО. Есциталопрам може бути призначений через 14 днів після припинення лікування незворотними інгібіторами МАО та як мінімум через 1 день після припинення терапії оборотним інгібітором МАО типу А, в т.ч. моклобемід. Щонайменше 7 днів має пройти після закінчення прийому есциталопраму, перш ніж можна розпочинати лікування неселективними інгібіторами МАО.

У деяких пацієнтів із панічними розладами на початку лікування селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (включаючи есциталопрам) може спостерігатися посилення тривоги. Така парадоксальна реакція зазвичай зникає протягом 2 тижнів лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксіогенного ефекту, рекомендується застосовувати препарат у низьких початкових дозах.

Слід скасувати есциталопрам у разі розвитку судомних нападів. Не рекомендується застосування препарату у хворих на нестабільну епілепсію; при контрольованих нападах необхідне ретельне спостереження. При збільшенні частоти судомних нападів селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, включаючи есциталопрам, слід відмінити.

З обережністю слід застосовувати есциталопрам у пацієнтів із вказівками в анамнезі на манію/гіпоманію. У разі розвитку маніакального стану есциталопрам необхідно скасувати.

При лікуванні есциталопрамом хворих на цукровий діабет можлива зміна рівня глюкози у крові. Тому може знадобитися корекція доз інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів.

Ризик скоєння самогубства властивий депресії і може зберігатися до суттєвого поліпшення стану, що настав спонтанно або внаслідок терапії, що проводиться. Необхідно ретельне спостереження за пацієнтами, які перебувають на лікуванні антидепресантами, особливо на початку лікування через можливість клінічного погіршення та/або появи суїцидальних проявів (думок та поведінки). Ця обережність повинна дотримуватися і при лікуванні інших психічних розладів через можливість одночасного захворювання на депресивний епізод.

Гіпонатріємія, можливо пов'язана з порушенням секреції АДГ, на фоні прийому есциталопраму виникає рідко і зазвичай зникає при скасуванні терапії. З обережністю слід призначати есциталопрам та інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну пацієнтам, які входять до групи ризику розвитку гіпонатріємії: літнім, хворим на цироз печінки та приймають препарати, здатні викликати гіпонатріємію.

При прийомі есциталопраму можливий розвиток шкірних крововиливів (екхімози та пурпури). Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам у хворих зі схильністю до кровотеч, а також приймають пероральні антикоагулянти та ліки, що впливають на згортання крові.

Клінічний досвід застосування есциталопраму в поєднанні з електросудомною терапією обмежений, тому в даному випадку слід бути обережним.

У хворих, які приймають есциталопрам та інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну одночасно з серотонінергічними препаратами, у поодиноких випадках може розвиватися серотоніновий синдром. Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам одночасно з лікарськими засобами, які мають серотонінергічну дію. Комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія може вказувати на розвиток серотонінового синдрому. Якщо це сталося, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та серотонінергічні препарати слід негайно відмінити та призначити симптоматичну терапію.

Використання в педіатрії

Антидепресанти не слід призначати дітям та підліткам віком до 18 роківчерез підвищений ризик виникнення суїцидальної поведінки (суїцидальних спроб та думок), ворожості (з переважанням агресивної поведінки, схильності до конфронтації та роздратування). У разі ухвалення рішення про початок терапії антидепресантами пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом.

Остання актуалізація опису 28.09.2011

дата реєстрації

• ЦИПРАЛЕКС Пігулки покриті оболонкою

Реєстраційний номер

• ЦИПРАЛЕКС Пігулки покриті оболонкою

Препарати з цією діючою речовиною

За наявності гострих та хронічних психічних розладів для фармакологічної терапії призначають антидепресант Ципралекс. Активним компонентом препарату є речовина оксилат есциталопраму. Засіб випускається у форму таблеток. Лікарський засіб м'яко впливає на функціонування центральної нервової системи та не викликає серйозних побічних ефектів при дотриманні терапевтичних доз.

Інструкція із застосування Ципралексу

Медикамент Ципралекс – це антидепресант, який входить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Ці препарати вважаються найкращими засобами нового покоління для лікарської терапії депресивних станів та панічних атак внаслідок того, що після їх тривалого застосування набагато менше побічних ефектів, ніж у інших ліків схожої дії.

Цей антидепресант не пригнічує серцево-судинну та нервову системи, а ризик перевищення терапевтичної дози зведений до мінімуму. Усі селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СИОЗС) працюють за схожим принципом – вони змінюють баланс деяких нейромедіаторів у мозку, підвищуючи вміст серотоніну, т.зв. "гормону щастя".

Склад та форма випуску

Фармакологічна дія

Медикамент із групи селективних антидепресантів. Блокує зворотне захоплення нейромедіатора серотоніну та збільшує його в синаптичному просторі, посилює та продовжує його дію на постсинаптичні рецептори. Есциталопрам, який міститься у складі препарату, практично не зв'язується із серотоніновими, допаміновими, бензодіазепіновими та опіоїдними рецепторами.

Ліки швидко всмоктуються зі шлунка та кишечника. Біодоступність становить приблизно 80%. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі становить 3-4 год. Зв'язування з білками плазми – 95%. Метаболізується тканинами печінки. Після тривалого багаторазового застосування середня концентрація метаболітів активної речовини ліків становить приблизно 30%. Період напіввиведення із кровотоку становить близько 30-35 годин, повне виведення метаболітів (кліренс) відбувається через 60-65 годин після останнього прийому медикаменту.

Показання до застосування

Антипсихотичний препарат показаний для використання для лікування наступних психічних розладів:

• депресія різного ступеня;
• панічні атаки;
• агорафобія;
• соціальні розлади;
• системний тривожний розлад;
• обсесивно-компульсивний розлад.

Як приймати Ципралекс

Спосіб застосування, дозування та тривалість лікарської терапії Ципралексом повинен призначити лікар залежно від тяжкості стану хворого, віку, ваги та статі, наявності супутніх гострих та хронічних захворювань, наявності необхідності застосування інших фармакологічних препаратів. Крім того, необхідно враховувати наявність схильності пацієнта до алергічних реакцій на медикаменти.

Лікарський засіб призначають 1 раз на добу незалежно від їди. При депресивному стані препарат необхідно приймати по 10 мг. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта на препарат, його кількість збільшують до максимальної дози (20 мг на день). Антидепресивна дія розвивається за кілька тижнів після початку лікарської терапії. Для досягнення оптимального клінічного ефекту медикаментозне лікування Ципралексом має тривати не менше 6 місяців.

Коли починає діяти Ципралекс

Клінічний антидепресивний ефект розвивається через 2-4 тижні від початку фармакологічної терапії препаратом. Максимальна дія лікування агорафобії, панічних атак, синдрому акатизії, тривожності, дратівливості та інших емоційних розладів досягається приблизно через 3-4 місяці після початку застосування препарату.

Після зникнення проявів психотичних патологій необхідно приймати лікарський препарат протягом декількох місяців (точний термін встановлюється лікарем, що індивідуально лікує) для закріплення отриманого ефекту і запобігання розвитку синдрому відміни антидепресантів. У деяких випадках тривалість курсу лікування може становити рік і більше.

Синдром відміни Ципралексу

Клінічний синдром відміни розвивається після припинення застосування препарату, внаслідок того, структурам центральної нервової системи потрібен деякий час для перебудови функціонування синапсів без постійної екзогенної підтримки концентрації серотоніну на постійній активній формі. На налаштування самостійної роботи мозку потрібно від однієї до трьох тижнів. Синдром відміни антидепресанту проявляється такими симптомами:

• підвищене нервове збудження;
• безсоння;
• гіпонатріємія;
• збільшення схильності до кровотеч;
• різкі перепади настрою;
• неконтрольований страх;
• зменшення гостроти зору;
• запаморочення;
• порушення свідомості;
• нудота;
• тахікардія;
• порушення серцевого ритму (аритмія).

особливі вказівки

Пацієнтам похилого віку рекомендується приймати половину дозування препарату, що рекомендується. За наявності ниркової або печінкової недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості корекції кількості препарату при лікуванні не потрібно. При терапії ліками, що містять есциталопрам, у пацієнтів з цукровим діабетом другого типу можлива значна зміна рівня цукру в плазмі крові, тому необхідно зробити корекцію доз інсуліну та пероральних гіпоглікемічних медикаментів.

У пацієнтів, які приймають селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну одночасно із серотонінергічними ліками, іноді розвивається серотоніновий синдром. Наявність таких симптомів, як ажитація, артралгія, тремор, діарея та бігання мурашок може вказувати на розвиток токсичного синдрому. У цьому випадку застосування ліків слід терміново відмінити та призначити симптоматичне лікування.

Ципралекс при вагітності

Прицільних досліджень безпеки цього антидепресанту в період вагітності не проводилося, але згідно з клінічними спостереженнями, якщо жінка приймає препарат протягом третього триместру і припиняє його використання незадовго до пологів, то у новонародженої дитини може розвинутися синдром відміни, який проявляється такими симптомами:

• пригнічення дихання;
• ціаноз;
• дихальна недостатність;
• судоми;
• затримка інтелектуального розвитку;
• кропив'янка;
• гіпертонус м'язів;
• діатез;
• стрибки температури тіла;
• блювання;
• відрижка;
• знижений рівень глюкози крові (гіпоглікемія)

Ципралекс та алкоголь

Препарат і спиртовмісні напої несумісні між собою, т.к. лікарський засіб спрямований на усунення депресивних станів, а алкоголь, навпаки, є фактором, що посилює або провокує розвиток психічних нападів. Якщо їх приймати одночасно, то результат такої взаємодії непередбачуваний аж до смерті. Після відміни лікарського засобу міцні алкогольні напої протипоказані в будь-якій кількості.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні препарату з інгібіторами МАО збільшується ризик виникнення серотонінового синдрому та серйозних анафілактичних реакцій. Спільне застосування з серотонінергічними лікарськими препаратами (наприклад, Трамадолом, Макроголом та Суматриптаном) може призвести до розвитку неврологічного синдрому, порушень згортання крові. Одночасне використання з медикаментами, що знижують поріг судомної активності, збільшує ризик розвитку симптоматичної епілепсії.

Антидепресант посилює дію Триптофану, препаратів літію та магнію, нейролептиків. Збільшує токсичність препаратів, що містять рослинні компоненти (звіробою, материнки лікарської). Посилює дію лікарських засобів, які впливають на артеріальний тиск. Збільшує концентрацію у плазмі крові Дезіпраміну, Омепразолу та Метопрололу у кілька разів.

Ципралекс та Амітріптілін

Препарат нерідко призначають у комбінації з Амітриптиліном на початковий період фармакологічного лікування (перші кілька тижнів). Амітриптилін має властивість зменшувати вираженість побічних дій та полегшує входження в терапію. Крім того, Амітриптилін знижує рівень тривожності та фобій, які часто розвиваються в перший тиждень лікування Ципралексом.

З іншого боку, ці антидепресанти можуть заміняти одне одного при неефективності однієї з цих ліків, т.к. вони є представниками різних фармацевтичних груп. У деяких випадках для ефективного лікування тяжкої та тривалої депресії або панічних атак застосовують про ліки одночасно. Така комбінація дозволяє суттєво збільшити ефективність терапії, усунути всі неприємні симптоми та забезпечити прийнятну якість життя для пацієнта.

Побічні дії

При постійному перевищенні дозування препарату спостерігаються такі побічні ефекти:

• нудота;
• блювання;
• міалгія;
• сонливість;
• сплутаність свідомості;
• порушення апетиту;
• висипання та свербіж;
• підвищена пітливість.

Передозування

При перевищенні разового дозування препаратом розвиваються тяжкі стани: психози, втрата свідомості, гостра серцева недостатність, судоми та ін. У деяких випадках, наприклад, при одночасному застосуванні антидепресанту та алкоголю, можливий розвиток тяжкої коми та летальний кінець. Лікування при передозуванні включає введення специфічного антидоту та форсований діурез.

Протипоказання

Використання антидепресанту слід виключити за наявності підвищеної чутливості у компонентів медикаменту, дитячий вік до 15 років, вагітність, період лактації, гостра недостатність функціонування нирок, гіпоманія, манія, неконтрольована епілепсія, депресія із суїцидальними спробами, одночасне застосування з препаратами, які знижують інтенсивність .

Умови продажу та зберігання

Препарат слід зберігати далеко від прямих сонячних променів, у приміщеннях, у яких підтримується постійний температурний режим. Для того, щоб купити Ципралекс в аптеці, необхідний рецепт лікаря. Термін зберігання препарату становить від двох до п'яти років, залежно від його форми випуску.

Аналоги

При використанні препарату виключено внаслідок наявності у пацієнта прямих протипоказань, призначають такі аналоги антидепресанту:

1. Флуоксетін. Аналог Ципралекс призначається при тяжких затяжних клінічних депресіях. Істотним недоліком флуосетину є висока частота розвитку деяких побічних ефектів - анорексії, порушень свідомості.
2. Моклобемід. Засіб із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Використовується для терапії епілепсії, депресій, психологічних проблем та нав'язливих станів.

Ціна Ципралексу

Вартість цього фармакологічного засобу залежить від ступеня якості очищення його діючих речовин, форми випуску. На ціну препарату може впливати те, в якому регіоні та аптеці він продається. Вартість ліків може встановлювати фірма-виробник у односторонньому порядку. Ціна препарату вказана у таблиці:

Відео

Власник реєстраційного посвідчення:
H.LUNDBECK A/S

Код ATX для ЦИПРАЛЕКС

N06AB10 (Escitalopram)

Аналоги препарату за кодами АТХ:

Перед застосуванням ЦИПРАЛЕКСу ви повинні проконсультуватися з лікарем. Ця інструкція призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повнішої інформації просимо звертатися до інструкції виробника.

Клініко-фармакологічна група

02.002 (Антидепресант)

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки, покриті оболонкою білого кольору, опуклі, круглі, діаметром 6 мм, з маркуванням «ЕК»; на зламі - ядро ​​та оболонка білого кольору.

Таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, опуклі, овальні (8 мм х 5.5 мм), з ризиком, з маркуванням "Е" та "L" симетрично біля ризику; на зламі - ядро ​​та оболонка білого кольору.

Допоміжні речовини: тальк, натрію кроскармелозу, целюлоза мікрокристалічна, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат.

Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 400, діоксид титану (Е171).

14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.

Таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, опуклі, овальні (11.5 мм х 7 мм), з ризиком, з маркуванням "Е" та "N" симетрично біля ризику; на зламі - ядро ​​та оболонка білого кольору.

Допоміжні речовини: тальк, натрію кроскармелозу, целюлоза мікрокристалічна, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат.

Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 400, діоксид титану (Е171).

14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Антидепресант, селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Інгібування зворотного захоплення серотоніну призводить до підвищення концентрації цього нейромедіатора у синаптичній щілині, посилює та пролонгує його дію на постсинаптичні рецепторні ділянки.

Есциталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з рядом рецепторів, включаючи: серотонінові 5-HT1A-, 5-HT2-рецептори, допамінові D1- та D2-рецептори, α1-, α2-, β-адренорецептори, гістамінові Н1-рецептори , м-холінорецептори, бензодіазепінові та опіоїдні рецептори

Фармакокінетика

Всмоктування

Абсорбція не залежить від їди. Біодоступність есциталопраму становить близько 80%. Середній час досягнення Cmax у плазмі становить 4 години після багаторазового застосування.

Розподіл

Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками плазми нижче 80%.

Здається Vd після перорального застосування становить від 12 до 26 л/кг.

Кінетика есциталопраму лінійна.

Css досягається приблизно за 1 тиждень. Середня Css 50 нмоль/л (від 20 до 125 нмоль/л) досягається при добовій дозі 10 мг.

Метаболізм

Есциталопрам метаболізується в печінці до деметильованого та дидеметильованого метаболітів, які є фармакологічно активними. Основна речовина та її метаболіти частково виділяються у формі глюкуронідів.

Після багаторазового застосування середня концентрація деметил- та дидеметилметаболітів зазвичай становить 28-31% і менше 5% відповідно від концентрації есциталопраму. Біотрансформація есциталопраму в деметильований метаболіт відбувається головним чином за участю ізоферменту CYP2C19. Можлива деяка участь ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6. У осіб із слабкою активністю CYP2C19 концентрація есциталопраму в 2 рази вища, ніж у випадках із високою активністю цього ізоферменту. Значних змін концентрації препарату у випадках із слабкою активністю ізоферменту CYP2D6 не було виявлено.

Виведення

T1/2 після багаторазового застосування становить близько 30 годин. Кліренс при пероральному застосуванні становить близько 0.6 л/хв. У основних метаболітів есциталопраму T1/2 більш тривалий. Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) та нирками. Більшість виводиться як метаболітів із сечею.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

В осіб похилого віку (старше 65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодших пацієнтів. Кількість речовини, що знаходиться в системному кровотоку, розрахована за допомогою AUC у літніх людей на 50% більше, ніж у молодих здорових добровольців.

ЦИПРАЛЕКС: ДОЗУВАННЯ

Ципралекс призначають 1 раз на добу незалежно від їди.

При депресивних епізодах препарат зазвичай призначають у дозі 10 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу.

Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування. Після зникнення симптомів депресії як мінімум протягом 6 місяців необхідно продовжувати терапію для закріплення отриманого ефекту.

При панічних розладах з/без агорафобії протягом першого тижня лікування рекомендується доза 5 мг на добу з подальшим збільшенням до 10 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу.

Максимальний терапевтичний ефект досягається приблизно через 3 місяці після початку лікування. Терапія триває кілька місяців.

При соціальному тривожному розладі (соціальній фобії) призначають 10 мг 1 раз на добу. Послаблення симптомів зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза згодом може бути зменшена до 5 мг на добу або збільшена до максимальної - 20 мг на добу.

Оскільки соціальний тривожний розлад є захворюванням з хронічним перебігом, мінімальна тривалість терапевтичного курсу, що рекомендується, становить 12 тижнів. Для запобігання рецидивам захворювання препарат може призначатися протягом 6 місяців або довше в залежності від індивідуальної реакції пацієнта.

При генералізованому тривожному розладі початкова доза, що рекомендується, - 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Допускається тривале призначення препарату (6 місяців і довше) у дозі 20 мг на добу.

При обсесивно-компульсивний розлад призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза згодом може бути збільшена до максимальної - 20 мг/добу.

Оскільки обсесивно-компульсивний розлад є захворюванням з хронічним перебігом, курс лікування повинен бути досить тривалим для забезпечення повного позбавлення від симптомів і тривати щонайменше 6 місяців. Для запобігання рецидивам рекомендується лікування не менше 1 року.

У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) рекомендується застосовувати половину звичайно рекомендованої дози (тобто всього 5 мг на добу) та нижчу максимальну дозу (10 мг на добу).

При легкій та помірній печінковій недостатності рекомендована початкова доза протягом перших 2 тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції на лікування, доза може бути збільшена до 10 мг на добу. При вираженій печінковій недостатності необхідно бути обережними при титруванні.

При зниженій активності ізоферменту CYP2C19 початкова доза, що рекомендується, протягом перших 2 тижнів лікування становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції на лікування, доза може бути збільшена до 10 мг на добу.

При припиненні лікування Ципралексом дозу слід поступово зменшувати протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути розвитку синдрому відміни.

Передозування

Симптоми: запаморочення, тремор, ажитація, сонливість, затьмарення свідомості, судомні напади, тахікардія, зміни ЕКГ (зміна сегмента ST та зубця T, розширення комплексу QRS, подовження інтервалу QT), аритмії, пригнічення дихальної діяльності, блювота, рабдом гіпокаліємія.

Лікування: специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне та підтримуюче: промивання шлунка, адекватна оксигенація. Моніторування функції серцево-судинної та дихальної систем.

Лікарська взаємодія

Фармакодинамічна взаємодія

При одночасному застосуванні Ципралексу з хворими, які незадовго до цього припинили прийом Ципралексу, можливе виникнення серйозних небажаних реакцій. У подібних випадках може розвинутись серотоніновий синдром.

Спільне застосування Ципралексу із серотонінергічними препаратами (наприклад, трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому.

Ципралекс може знижувати поріг судомної готовності. Необхідна обережність при одночасному призначенні Ципралексу та інших препаратів, що знижують поріг судомної готовності (трициклічних антидепресантів, СІОЗС, антипсихотиків-фенотіазинів, тіоксантенів та бутирофенонів, мефлохіну та трамадолу).

Оскільки зареєстровані випадки посилення дії при сумісному призначенні Ципралексу та літію або триптофану, рекомендується виявляти обережність при одночасному призначенні цих препаратів.

Одночасне призначення Ципралексу та препаратів, що містять звіробій (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення кількості побічних ефектів.

При одночасному призначенні есциталопраму з пероральними, що впливають на згортання крові (наприклад, атиповими антипсихотиками та фенотіазинами, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та НПЗЗ, тиклопідином та дипіридамолом), може виникнути порушення. У подібних випадках на початку або після закінчення терапії есциталопрамом необхідний ретельний моніторинг згортання крові.

При одночасному прийомі алкоголю есциталопрам не вступає у фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію. Однак, як і у випадку з іншими психотропними засобами, одночасне застосування есциталопраму та алкоголю не рекомендується.

Фармакокінетична взаємодія

Одночасне застосування есциталопраму та омепразолу в дозі 30 мг 1 раз на добу (інгібітор ізоферменту CYP2С19) призводить до помірного (приблизно 50%) підвищення концентрації есциталопраму у плазмі крові.

Одночасний прийом есциталопраму та циметидину в дозі 400 мг 2 рази на добу (інгібітор ізоферментів CYP2D6, CYP3А4, CYP1А2) призводить до підвищення (приблизно 70%) концентрації есциталопраму в плазмі крові.

Таким чином, слід призначати з обережністю есциталопрам одночасно з інгібіторами ізоферменту CYP2С19 (наприклад, омепразолом, флувоксаміном, лансопразолом, тіклопідином) та циметидином. При одночасному прийомі есциталопраму та вищезгаданих препаратів на основі моніторингу виникнення побічних ефектів може знадобитися зменшення дози есциталопраму.

Есциталопрам є інгібітором ізоферменту CYP2D6. Необхідно виявляти обережність при одночасному призначенні есциталопраму та лікарських засобів, що метаболізуються за допомогою цього ізоферменту та мають малий терапевтичний індекс, наприклад, флекаїніду, пропафенону та метопрололу (у випадках застосування при серцевій недостатності) або препаратів, що в основному метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP наприклад, антидепресантів дезіпраміну, кломіпраміну, нортриптиліну або антипсихотиків рисперидону, тіоридазину, галоперидолу. У цих випадках може знадобитися корекція дози.

Одночасне призначення есциталопраму та дезіпраміну або метопрололу призводить до дворазового збільшення концентрації двох останніх препаратів.

Есциталопрам може трохи інгібувати ізофермент CYP2C19. Тому рекомендується виявляти обережність при одночасному використанні есциталопраму та препаратів, що метаболізуються за участю даного ізоферменту.

Вагітність та лактація

Ципралекс протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну у III триместрі вагітності може негативно позначитися на психофізичному розвитку новонародженого. Зареєстровані такі порушення у новонароджених, матері яких приймали селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну аж до пологів: дратівливість, тремор, гіпертензія, підвищений м'язовий тонус, постійний плач, труднощі ссання, поганий сон. Порушення можуть свідчити про серотонінергічні ефекти або про виникнення синдрому відміни. У разі застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну при вагітності їх прийом не повинен різко перериватися.

ЦИПРАЛЕКС: ПОБОЧНІ ДІЇ

Побічні ефекти найбільше часто розвиваються на 1 або 2 тижні лікування і потім зазвичай стають менш інтенсивними і виникають рідше при продовженні терапії.

З боку центральної нервової системи: безсоння або сонливість, запаморочення; рідко – порушення смакових відчуттів та порушення сну.

З боку дихальної системи: синусити, позіхання.

З боку системи травлення: нудота, діарея, запори, зниження апетиту.

З боку шкірних покривів: підвищена пітливість.

Порушення з боку статевої системи: зниження лібідо, аноргазмія (у жінок), імпотенція, порушення еякуляції.

З боку організму загалом: слабкість, гіпертермія.

При прийомі препаратів, що належать до класу СІЗЗС, у т.ч. і Ципралекс, також можливі:

Порушення з боку обміну речовин: гіпонатріємія, недостатня АДГ.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: галюцинації, манія, сплутаність свідомості, ажитація, тривога, деперсоналізація, панічні атаки, підвищена дратівливість, безсоння, запаморочення, сонливість, судомні напади, тремор, рухові порушення, серотоніновий синдром, розлади зору.

Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія.

З боку системи травлення: блювання, сухість у роті, анорексія, зміна лабораторних показників функції печінки.

З боку шкірних покривів: висипання на шкірі, свербіж, екхімоз, ангіоневротичний набряк, підвищення потовиділення.

Порушення з боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія.

Порушення з боку статевої системи: галакторея, імпотенція, порушення еякуляції, аноргазмія.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі.

З боку організму загалом: анафілактичні реакції.

Крім того, після тривалого застосування різке припинення терапії Ципралексом у деяких хворих може призвести до реакції відміни. При різкому припиненні прийому есциталопраму можуть виникати такі небажані реакції, як запаморочення, головний біль та нудота, вираженість яких незначна, а тривалість – обмежена. Щоб уникнути виникнення реакцій відміни, рекомендується поступове відміна препарату протягом 1-2 тижнів.

Умови та термін зберігання

Список Б. Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 3 роки.

Показання

• депресивні епізоди будь-якого ступеня важкості;
• панічні розлади з/без агорафобії;
• соціальний тривожний розлад (соціальна фобія);
• генералізоване тривожне розлад;
• обсесивно-компульсивний розлад.

Протипоказання

• одночасний прийом інгібіторів МАО;
• вагітність;
• період лактації (грудного вигодовування);
• дитячий та підлітковий вік до 18 років;
• підвищена чутливість до есциталопраму та інших компонентів препарату.

особливі вказівки

Есциталопрам не можна призначати одночасно з інгібіторами МАО. Есциталопрам може бути призначений через 14 днів після припинення лікування незворотними інгібіторами МАО та як мінімум через 1 день після припинення терапії оборотним інгібітором МАО типу А, в т.ч. моклобемід. Щонайменше 7 днів має пройти після закінчення прийому есциталопраму, перш ніж можна розпочинати лікування неселективними інгібіторами МАО.

У деяких пацієнтів із панічними розладами на початку лікування селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (включаючи есциталопрам) може спостерігатися посилення тривоги. Така парадоксальна реакція зазвичай зникає протягом 2 тижнів лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксіогенного ефекту, рекомендується застосовувати препарат у низьких початкових дозах.

Слід скасувати есциталопрам у разі розвитку судомних нападів. Не рекомендується застосування препарату у хворих на нестабільну епілепсію; при контрольованих нападах необхідне ретельне спостереження. При збільшенні частоти судомних нападів селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, включаючи есциталопрам, слід відмінити.

З обережністю слід застосовувати есциталопрам у пацієнтів із вказівками в анамнезі на манію/гіпоманію. У разі розвитку маніакального стану есциталопрам необхідно скасувати.

При лікуванні есциталопрамом хворих на цукровий діабет можлива зміна рівня глюкози у крові. Тому може знадобитися корекція доз інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів.

Ризик скоєння самогубства властивий депресії і може зберігатися до суттєвого поліпшення стану, що настав спонтанно або внаслідок терапії, що проводиться. Необхідно ретельне спостереження за пацієнтами, які перебувають на лікуванні антидепресантами, особливо на початку лікування через можливість клінічного погіршення та/або появи суїцидальних проявів (думок та поведінки). Ця обережність повинна дотримуватися і при лікуванні інших психічних розладів через можливість одночасного захворювання на депресивний епізод.

Гіпонатріємія, можливо пов'язана з порушенням секреції АДГ, на фоні прийому есциталопраму виникає рідко і зазвичай зникає при скасуванні терапії. З обережністю слід призначати есциталопрам та інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну пацієнтам, які входять до групи ризику розвитку гіпонатріємії: літнім, хворим на цироз печінки та приймають препарати, здатні викликати гіпонатріємію.

При прийомі есциталопраму можливий розвиток шкірних крововиливів (екхімози та пурпури). Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам у хворих зі схильністю до кровотеч, а також приймають пероральні антикоагулянти та ліки, що впливають на згортання крові.

Клінічний досвід застосування есциталопраму в поєднанні з електросудомною терапією обмежений, тому в даному випадку слід бути обережним.

У хворих, які приймають есциталопрам та інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну одночасно з серотонінергічними препаратами, у поодиноких випадках може розвиватися серотоніновий синдром. Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам одночасно з лікарськими засобами, які мають серотонінергічну дію. Комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія може вказувати на розвиток серотонінового синдрому. Якщо це сталося, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та серотонінергічні препарати слід негайно відмінити та призначити симптоматичну терапію.

Використання в педіатрії

Антидепресанти не слід призначати дітям та підліткам віком до 18 років через підвищений ризик виникнення суїцидальної поведінки (суїцидальних спроб та думок), ворожості (з переважанням агресивної поведінки, схильності до конфронтації та роздратування). У разі ухвалення рішення про початок терапії антидепресантами пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Хоча есциталопрам не впливає на психомоторну активність, у період лікування не рекомендується керувати автомобілем чи механізмами.

Застосування у разі порушення функції нирок

При нирковій недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості корекції дози не потрібне. Пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК

Застосування у разі порушення функції печінки