У цій статті можна ознайомитись з інструкцією щодо застосування лікарського препарату Макропен. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів цих ліків, а також думки лікарів фахівців щодо використання Макропена у своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогли або не допомогли ліки позбавитися захворювання, які спостерігалися ускладнення та побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги Макропена за наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування ангіни, гаймориту та інших інфекційних захворювань у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю. склад препарату.

Макропен- Антибіотик групи макролідів. Інгібує синтез білків у бактеріальних клітинах. Оборотно зв'язується з 50S субодиницею рибосомальної мембрани бактерій. У низьких дозах препарат має бактеріостатичну дію, у високих – бактерицидну.

Активний щодо внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грампозитивних та грамнегативних бактерій.

склад

Мідекаміцин + допоміжні речовини.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо Макропен швидко і досить повно абсорбується із ШКТ. Високі концентрації мідекаміцину та мідекаміцину ацетату створюються у внутрішніх органах (особливо у тканині легень, привушній та підщелепній залозах) та шкірі. Мідекаміцин виводиться з жовчю та меншою мірою (близько 5%) із сечею.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

• інфекції дихальних шляхів: тонзилофарингіт, гострий середній отит, синусит, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія (в т.ч. викликані атиповими збудниками Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. та Ureaplaum);
• інфекції сечостатевої системи, спричинені Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. та Ureaplasma urealyticum;
• інфекції шкіри та підшкірної клітковини;
• лікування ентеритів, спричинених Campylobacter spp.;
• лікування та профілактика дифтерії та кашлюку.

Форми випуску

Пігулки, покриті плівковою оболонкою 400 мг.

Гранули для приготування суспензії для вживання (ідеальна дитяча форма).

Інструкція із застосування та дозування

Препарат слід приймати до їди.

Дорослим та дітям з масою тіла понад 30 кг. Макропен призначають по 400 мг (1 таблетка) 3 рази на добу. Максимальна добова доза для дорослих – 1.6 г.

Для дітей з масою тіла менше 30 кг добова доза становить 20-40 мг/кг маси тіла у 3 прийоми або 50 мг/кг маси тіла у 2 прийоми, при тяжких інфекціях - 50 мг/кг маси тіла у 3 прийоми.

Схема призначення Макропена у формі суспензії для дітей (добова доза 50 мг/кг маси тіла у 2 прийоми) представлена ​​нижче:

• до 5 кг (прибл. 2 місяці) – по 3.75 мл (131.25 мг) 2 рази на добу;
• до 10 кг (прибл. 1-2 роки) – по 7.5 мл (262.5 мг) 2 рази на добу;
• до 15 кг (прибл. 4 роки) – по 10 мл (350 мг) 2 рази на добу;
• до 20 кг (прибл. 6 років) – по 15 мл (525 мг) 2 рази на добу;
• до 30 кг (прибл. 10 років) – по 22.5 мл (787.5 мг) 2 рази на добу.

Тривалість лікування становить від 7 до 14 днів, при лікуванні хламідійних інфекцій – 14 днів.

З метою профілактики дифтерії препарат призначають у дозі 50 мг/кг на добу, поділену на 2 прийоми, протягом 7 днів. Рекомендується контрольне бактеріологічне дослідження після закінчення терапії.

З метою профілактики кашлюку препарат призначають у дозі 50 мг/кг на добу протягом 7-14 днів у перші 14 днів з моменту контакту.

Для приготування суспензії до вмісту флакона додати 100 мл кип'яченої або дистильованої води та добре струсити. Перед вживанням готову суспензію рекомендується збовтувати.

Побічна дія

• зниження апетиту;
• стоматит;
• нудота блювота;
• діарея;
• відчуття тяжкості в епігастрії;
• підвищення активності печінкових трансаміназ та жовтяниця;
• важка та тривала діарея, що може вказувати на розвиток псевдомембранозного коліту;
• висипання на шкірі;
• кропив'янка;
• шкірний свербіж;
• еозинофілія;
• бронхоспазм;
• слабкість.

Протипоказання

• печінкова недостатність тяжкого ступеня;
• дитячий вік до 3 років (для пігулок);
• підвищена чутливість до мідекаміцину/мідекаміцину ацетату та інших компонентів препарату.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування Макропена при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Мідекаміцин виділяється із грудним молоком. При застосуванні Макропена у період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Застосування у дітей віком до 12 років

особливі вказівки

Як і при застосуванні будь-яких інших протимікробних препаратів, при тривалій терапії Макропеном можливе надмірне зростання стійких бактерій. Тривала діарея може вказувати на розвиток псевдомембранозного коліту.

При тривалій терапії слід контролювати активність печінкових ферментів, особливо у пацієнтів із порушеннями функції печінки.

За наявності в анамнезі алергічної реакції на прийом ацетилсаліцилової кислоти азобарвник E110 (барвник сонячний захід жовтий) може викликати алергічну реакцію аж до бронхоспазму.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Не повідомлялося про вплив Макропена на швидкість психомоторних реакцій та здатність до керування автомобілем та іншими механізмами.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Макропена з алкалоїдами ріжків, карбамазепіном знижується їх метаболізм у печінці та підвищується концентрація у сироватці. Тому при одночасному призначенні цих препаратів слід бути обережними.

При одночасному застосуванні Макропена з циклоспорином, антикоагулянтами (варфарином) уповільнюється виведення останніх.

Макропен не впливає на фармакокінетичні параметри теофіліну.

Аналоги лікарського препарату Макропен

Структурних аналогів за діючою речовиною ліки Макропен немає.

Аналоги з фармакологічної групи (Макроліди та азаліди):

• Азивок;
• Азіміцин;
• Азітрал;
• Азітрокс;
• Азітроміцин;
• АзітРус;
• азіцид;
• Арвіцин;
• Арвіцин ретард;
• Бензаміцин;
• Біноклар;
• Брилід;
• Вільпрафен;
• Вільпрафен солютаб;
• Грюнаміцин сироп;
• Динабак;
• Зетамакс ретард;
• Зімбактар;
• Зітноб;
• Зітролід;
• Зітроцин;
• Ілозон;
• Кіспар;
• Клабакс;
• Кларбакт;
• Кларитроміцин;
• Кларитросин;
• Кларицин;
• Кларицит;
• Кларомін;
• Класині;
• клацид;
• Клерімед;
• Коатер;
• Криксан;
• Кситроцин;
• Олеандоміцину фосфат;
• Роваміцин;
• Роксид;
• Роксілор;
• Роксимізан;
• роксітроміцин;
• Рулід;
• Руліцин;
• Сумазид;
• Сумаклід;
• Сумамед;
• Сумамед форте;
• Сумамецин;
• Сумамецин форте;
• Сумамокс;
• Суматролід солютаб;
• Фромілід;
• Хемоміцин;
• Екозитрин;
• Екомед;
• Елрокс;
• Еритроміцин;
• Еріфлюїд;
• Ерміцед;
• Еспароксі.

За відсутності аналогів ліків за діючою речовиною, можна перейти за посиланнями нижче на захворювання, від яких допомагає відповідний препарат, та переглянути наявні аналоги з лікувальної дії.

Макропен - антибіотик, що має широкий спектр дії. Препарат призначають при захворюваннях бактеріального походження - отіті, фарингіті, тонзиліті, бронхіті, кашлюку, дифтерії, запальних ураженнях шкіри та підшкірної клітковини, а також інфекціях сечовивідних шляхів. Макропен має дві форми випуску – таблетки та гранули для приготування суспензії.

У якому дозуванні приймати препарат? Які побічні ефекти можуть виникнути під час прийому Макропена? Чи можна замінити препарат дешевшим аналогом? Яка середня вартість ліків в аптеках?

Опис препарату

Макропен – це антибактеріальний засіб, який відноситься до категорії макролідів. Основна діюча речовина препарату – мідекаміцин. Макропен має сильнішу дію, ніж антибіотики пеніцилінової групи, тому макроліди зазвичай призначають при неефективності Ампіциліну. Завдяки своєму напівсинтетичному походженню Макропен вважається найбільш безпечним для дитини в порівнянні з його аналогами.

Препарат випускається у двох формах:

1. Пігулки. У таблетках міститься 400 мг основного діючого компонента – мідекаміцину. Допоміжними речовинами у складі Макропена є стеарат магнію, тальк, калію полакрилін. В одній пачці знаходиться 2 блістери, у кожному з яких – 8 таблеток.
2. Гранули для суспензії. Для приготування суспензії гранули слід розчинити у воді. Після їхнього розведення виходить 100 мл суспензії зі смаком банана. У 5 мл готового препарату міститься 175 мг мідекаміцину. Завдяки рідкій формі суспензію можна давати маленьким дітям. Макропен у вигляді гранул продається у флаконі разом із мірною ложкою.

Препарат взаємодіє з деякими лікарськими засобами, наприклад Варфарином, але одночасне застосування медикаментів допустиме тільки після консультації з педіатром.

Згідно з умовами зберігання, Макропен необхідно помістити в недоступне для дітей місце, в якому показник температури не перевищує 25 градусів. Препарат у формі суспензії повинен перебувати в холодильнику. Термін придатності лікарського засобу становить 3 роки.

Механізм дії препарату

Дія препаратів макролідної групи спрямовано придушення синтезу білків усередині бактеріальних клітин. Макропен діє безпосередньо на патогенні мікроорганізми, які спричинили захворювання. Цей засіб знищує грампозитивні (стрепто-, стафілококи та інші) та грамнегативні бактерії (гемофільна паличка, гелікобактер пілорі та ін.), а також патогенні мікроорганізми всередині клітин (хламідії, уреаплазми). Основна речовина впливає на процес відтворення збудників різних хвороб, завдяки чому зупиняється їхнє розмноження.

Препарат у повному обсязі виводиться із органів шлунково-кишкового тракту з жовчю або через нирки за досить короткий час. Максимальна концентрація лікарського засобу у крові спостерігається через 60-120 хвилин та зберігається протягом 6 годин. Прийом їжі може її знижувати, тому Макропен рекомендується приймати до їди.

Показання для застосування суспензії.

Суспензію Макропен лікарі призначають у тому випадку, коли імунітет дитини не справляється із захисною функцією та не може протидіяти занесеній інфекції. У такій ситуації малюкові необхідний антибіотик, щоб не погіршити його стан.

Сучасні педіатри віддають перевагу препарату Макропен, тому що він лікує не лише хворобу, а й її причини. Ліки також призначають при неефективності лікування антибіотиками ряду пеніциліну. Дітям до 10 років лікарі виписують Макропен у формі суспензії, бо її зручно приймати малюкам.

Показаннями до застосування вважаються:

• захворювання дихальних шляхів бактеріальної природи – фарингіт, бронхіт, ангіна, пневмонія;
• запальні процеси шкірних покривів та підшкірної клітковини;
• лор-захворювання у гострій формі - отит, синусит;
• дифтерія;
• ентерит;
• кашлюк;
• інфекції сечовивідних шляхів.

Курс лікування препаратом становить 7 днів, при затяжній хворобі – 10-14 діб.

Терапія кашлюку та дифтерії потребує застосування Макропена протягом 2-3 тижнів. Переривання лікування через полегшення симптомів суворо заборонено.

Спосіб застосування та дозування

Препарат Макропен продається у таблетках та гранулах для суспензії, тому його дозування визначається формою випуску. Пігулки показані дітям після 10 років. Схема їх застосування виглядає так:

1. Дозування для дітей з вагою понад 30 кг – 1 шт. 3 рази на день. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 таблетки.
2. Добова норма для дітей з масою тіла менше 30 кг – 20-40 мг/кг ваги дитини. Ділиться на 3 прийоми. При затяжному перебігу хвороби рекомендована добова доза – 50 мг/кг ваги малюка, поділена на 3 рази.

Приготування суспензії вимагає розчинення гранул 100 мл кип'яченої води. Термін придатності готового продукту – 7 днів при кімнатній температурі та 14 днів за умови зберігання у холодильнику. Добова доза становить 50 мг/кг маси тіла дитини. Відповідно до інструкції, її необхідно ділити на два прийоми.

Максимально допустимі показники добової норми відповідно до віку виглядають так:

Протипоказання та побічні ефекти

Незважаючи на напівсинтетичне походження та високу ефективність від застосування, Макропен має кілька протипоказань.

До них можна віднести:

• індивідуальну непереносимість основної діючої речовини;
• вік до 3 років;
• серйозні порушення роботи печінки;
• гіперчутливість до допоміжних компонентів, наприклад, ацетилсаліцилової кислоти.

При ризик виникнення алергії на антибіотик макролідного ряду лікар зобов'язаний замінити його антибактеріальним засобом іншої групи, наприклад, пеніцилінової. Нехтування протипоказаннями може призвести до розвитку тимчасових побічних дій у дітей. До них відносяться:

• алергічні прояви - висипання, свербіж, кропив'янка;
• розлади роботи травного тракту – блювання, діарея;
• погіршення загального самопочуття – слабкість, нездужання;
• бронхоспазм.

Аналоги та ціни

Препарат Макропен не має аналогів за основним діючим компонентом. Найбільш ефективними препаратами, які також належать до групи макролідів, є:

• Кларитроміцин,
• Азітроміцин,
• Сумамед,
• Екомед,
• Клацид (докладніше у статті:).

Вартість гранул для суспензії трохи перевищує ціну на таблетки. Середня ціна гранул становить 320-380 рублів, тоді як Макропен у таблетованій формі коштує 270-350 рублів. При порівнянні препарату з його аналогом Сумамед можна зробити висновок про їх приблизно однакову вартість.

Діти хворіють. Це нехай і неприємний, але факт. Дуже часто у випадку дітей мають місце саме бактеріальні інфекції лор-органів, не виняток і сечостатева система. І завжди подібні патологічні процеси в організмі вимагають лікарського втручання, яке, крім іншого, включає антибіотикотерапію.

Сьогодні полиці аптек переповнені подібними препаратами. Ми розглянемо докладніше лише одне із них, саме – суспензію Макропен: від чого допомагає цей засіб. А також познайомимося з відгуками батьків про цей антибіотик.

Головна діюча речовина Макропена є мідекаміцин. Саме він зумовлює весь терапевтичний ефект препарату. Для того, щоб ліки можна було довести до суспензії, виробник не обходиться без:

• манітолу;
• пропіл-4-гідроксибезоату;
• метилгідроксибензоату;
• барвника.

Завдяки додатковим компонентам суспензія також має термін зберігання – цілих два тижні у готовому до вживання вигляді.

Принцип дії

Антибіотик Макропен, а точніше його діюча речовина, належить до групи макролідів. Його спектр дії включає:

Список таких мікроорганізмів досить великий:

• стрептококи;
• стафілококи;
• клостридії;
• коринобакерії;
• листерії;
• уреаплазми;
• мікоплазми;
• легіонелі;
• хламідії;
• хелікобактерії;
• мораксели;
• бактероди;
• гемофільні палички;
• кампілобактерії.

Після прийому внутрішньо Макропен практично повністю всмоктується в кров із шлунково-кишкового тракту і вже протягом 1-2 годин досягає максимальної концентрації у її плазмі. Крім того, найбільша концентрація мідекаміцину виявляється саме в місці, де проходить запальний процес, а також у бронхіальному секреті та шкірі. Виводиться препарат переважно через фільтрацію крові в печінці.

Цей антибіотик пригнічує синтез білка в патогенних мікроорганізмах. Непрохані гості втрачають можливість до розмноження та своєї нормальної життєдіяльності. У незначних кількостях мідекаміцин просто не дає їм розмножуватися та заселяти сусідні тканини та клітини. У великих дозах він просто вбиває крихітні причини захворювання дитини.

Показання

Приводом для призначення Макропена можуть стати будь-які інфекційні процеси в організмі дитини, викликані чутливими до мідекаміцину бактеріями. Серед них:

• ураження дихальних шляхів;
• захворювання сечостатевої системи;
• ураження шкірних покривів та слизових оболонок;

• ентерити;
• дифтерія;
• кашлюк.

Крім того, ці ліки можуть призначати юним пацієнтом із вираженою алергічною реакцією на антибіотичні засоби пеніцилінового ряду.

З якого віку можна приймати

В офіційній інструкції щодо застосування препарату немає чітких обмежень щодо віку дитини. Суспензію можна давати мало не з народження. Єдиний момент – цю лікарську форму препарату не призначають дітям з вагою понад 30 кг., Для них, як і для дорослих, є таблетований варіант ліки. У решті дозування розраховується виключно за вагою, починаючи аж від нуля.

Протипоказання та побічні дії

Суспензію Макропен не призначають, якщо у дитини раніше виявлено непереносимість будь-якого компонента препарату, включаючи додаткові. Крім того, лікарський засіб не можна використовувати при печінковій недостатності у тяжкій формі. Через те, що саме через цей орган здійснюється виведення мідекаміцину з організму, Макропен так само з обережністю призначають за будь-яких патологій, пов'язаних з печінкою.

Перелік можливих побічних ефектів, пов'язаних із прийомом суспензії, є таким:

• зниження апетиту (аж до анорексії у винятково поодиноких випадках);
• нудота, аж до блювання;
• алергічні прояви на покривах шкіри;
• еозинофілія (її може виявити лише лікар після загального аналізу крові);
• підвищення рівня ферментів печінки у крові (також визначається лише за результатами аналізу крові).

Щоб уникнути подібних реакцій, важливо дотримуватися точного дозування, вказаного лікарем. Також слід дотримуватись рекомендацій, пов'язаних із приготуванням суспензії та прийомом препарату.

Макропен для дітей – інструкція із застосування та дозування

Суспензія продається у вигляді порошку у флаконі. Відповідно перед застосуванням цей порошок необхідно довести до потрібної кондиції. Дотримуйтесь простого алгоритму:

• Роздрукуйте флакон, струсіть його та відкрийте кришку.
• Додайте до гранул 100 мл холодної кип'яченої води.
• Закрийте флакон і ретельно струсіть, щоб гранули розчинилися і порошок рівномірно розійшовся рідиною.
• Перед кожним застосуванням не забувайте ретельно струшувати флакон, тому що в процесі зберігання порошок відокремлюватиметься від води і осідатиме на дно.

Готова суспензія дозується відповідно до ваги дитини:

• до 5 кг – 3,75 мл;
• 5-10 кг – 7,5 мл;
• 10-15 кг – 10 мл;
• 15-20 кг – 15 мл;
• 20-25 кг – 22,5 мл.

Кількість препарату вказано однією прийом. Суспензію Макропен приймають двічі на добу, згідно з рекомендованим дозуванням. Залежно від тяжкості стану юного пацієнта остання може коригуватися лікарем.

Передозування

Специфічних симптомів передозування суспензією немає. Найчастіше одноразовий прийом Макропена у великій кількості спричиняє нудоту та напади блювоти. Специфічне лікування в такому разі не потрібне. Достатньо прийняти сорбенти для швидкого визволення організму дитини від лікарського засобу. Також дозволено заходи, спрямовані на усунення неприємних симптомів передозування.

Взаємодія з іншими препаратами

Виробник не рекомендує застосовувати Макропен разом із ліками, виготовленими на основі карбамезепіну. У цьому випадку суспензія може підвищувати їхню концентрацію в крові малюка. Також це спричинить зміни у трансформації обох препаратів у печінці.

Крім того, цей антибіотик не варто призначати разом із циклоспориновими та варфариновими ліками. Ці речовини малосумісні. Подібне призначення може загострювати побічні ефекти препаратів.

Аналоги

У тих випадках, коли з якихось причин прийом суспензії Макропен неможливий, має сенс разом із лікарем підібрати аналогічний препарат із наведеного нижче орієнтовного списку:

• Азивок;
• Азібіот;
• Азімед;
• Азиклар;
• Азіном;
• Азінорт;
• Азітрал;
• Азіт;
• Азітрокс;

• Азітроміцин;
• Азіцин;
• Вільпрафен;
• Дазел;
• Дорацимін;
• Ерітроміцин;

• Зіоміцин;
• Зітрокс;
• Зомакс;
• Кетек;
• Кламед;
• Кларит;
• Кларитрогексал;

• Кларицит;
• Ормакс;
• Реніцин;
• Ровальний;
• Роксилід;
• Спіраміцин;
• Спірацид;
• Старкет;
• Сумамед;

• Фромілід;
• Хемоміцин.

KRKA KRKA+Вектор Медика КРКА д.д. КРКА д.д. Нове місце АТ/Вектор-Медика, ЗАТ КРКА, д.д., Нове місце КРКА, д.д., Нове місце, АТ КРКА.д.д. Ново місце, АТ/Райдуга Продакшн, ЗАТ Сіріус, ПК ТЕДЕЛЕ, ТОВ

Країна походження

Росія Словенія Словенія/Росія

Група товарів

Антибактеріальні препарати

Антибіотик групи макролідів

Форми випуску

• Пігулки, покриті плівковою оболонкою 400мг - 16 шт в уп. флакон - 20 г гранул у комплекті з дозувальною ложкою

Опис лікарської форми

• Гранули для приготування суспензії для внутрішнього прийому дрібні, помаранчевого кольору, з легким запахом банана, без видимих ​​домішок; приготовлена ​​водяна суспензія оранжевого кольору, з легким запахом банана. Пігулки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, злегка двоопуклі, зі скошеними краями і насічкою на одній стороні; на зламі - біла маса з шорсткою поверхнею

Фармакологічна дія

Антибіотик групи макролідів. Інгібує синтез білків у бактеріальних клітинах. Оборотно зв'язується з 50S субодиницею рибосомальної мембрани бактерій. У низьких дозах препарат має бактеріостатичну дію, у високих – бактерицидну. Активний щодо внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грампозитивних бактерій: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; грамнегативних бактерій: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо мідекаміцин швидко і досить повно абсорбується з ШКТ. Cmax у сироватці мідекаміцину та мідекаміцину ацетату складають відповідно 0.5-2.5 мкг/л та 1.31-3.3 мкг/л і досягаються через 1-2 години після прийому внутрішньо. Розподіл Високі концентрації мідекаміцину та мідекаміцину ацетату створюються у внутрішніх органах (особливо у тканині легень, привушній та підщелепній залозах) та шкірі. МПК зберігається протягом 6 годин. Мідекаміцин зв'язується з білками на 47%, його метаболіти – на 3-29%. Метаболізм Мідекаміцин метаболізується в печінці з утворенням 2 метаболітів, які мають протимікробну активність. Виведення T1/2 становить приблизно 1 год. Мідекаміцин виводиться з жовчю та меншою мірою (близько 5%) із сечею. Фармакокінетика в спеціальних клінічних випадках При цирозі печінки значно збільшуються концентрації в плазмі, AUC і T1/2.

Особливі умови

Як і при застосуванні будь-яких інших протимікробних препаратів, при тривалій терапії Макропеном можливе надмірне зростання стійких бактерій. Тривала діарея може вказувати на розвиток псевдомембранозного коліту. При тривалій терапії слід контролювати активність печінкових ферментів, особливо у пацієнтів із порушеннями функції печінки. Маннітол, що міститься в гранулах для приготування суспензії, може бути причиною діареї. При наявності в анамнезі алергічної реакції на прийом ацетилсаліцилової кислоти азобарвник E110 (барвник сонячний захід жовтий) може викликати алергічну реакцію аж до бронхоспазму Вплив на здатність до керування автотранспортом та керування механізмами механізмами

склад

• 1 таб. мідекаміцин 400 мг; допоміжні речовини: полакрилін калію, магнію стеарат, тальк, целюлоза мікрокристалічна. Склад оболонки: кополімер метакрилової кислоти, макрогол, титану діоксид, тальк. 5 мл готової сусп. мідекаміцину ацетат 175 мг Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, лимонна кислота, натрію гідрофосфат (безводний), ароматизатор банановий, порошок, барвник сонячний захід сонця жовтий FCF (E110), гіномелоза, гіпромеллоза.

Макропен показання до застосування

• Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: - інфекції дихальних шляхів: тонзилофарингіт, гострий середній отит, синусит, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія (в т.ч. спричинені атиповими збудниками My.pp. і Ureaplasma (urealyticum); - інфекції сечостатевої системи, спричинені Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. та Ureaplasma urealyticum; - інфекції шкіри та підшкірної клітковини; - лікування ентеритів, спричинених Campylobacter spp.; - лікування та профілактика дифтерії та кашлюку.

Макропен протипоказання

• - печінкова недостатність тяжкого ступеня; - дитячий вік до 3 років (для пігулок); - підвищена чутливість до мідекаміцину/мідекаміцину ацетату та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при вагітності, під час лактації, а також за наявності в анамнезі алергічної реакції на прийом ацетилсаліцилової кислоти.

Макропен дозування

• 175 мг/5 мл 400 мг

Макропен побічні дії

• З боку травної системи: зниження апетиту, стоматит, нудота, блювання, діарея, відчуття тяжкості в епігастрії, підвищення активності печінкових трансаміназ та жовтяниця; в окремих випадках – важка та тривала діарея, що може вказувати на розвиток псевдомембранозного коліту. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, еозинофілія, бронхоспазм. Інші: слабкість.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Макропена з алкалоїдами ріжків, карбамазепіном знижується їх метаболізм у печінці та підвищується концентрація у сироватці. Тому при одночасному призначенні цих препаратів слід бути обережними. При одночасному застосуванні Макропена з циклоспорином, антикоагулянтами (варфарином) уповільнюється виведення останніх. Макропен не впливає на фармакокінетичні параметри теофіліну.

Передозування

Симптоми: можливі нудота, блювання. Лікування: проведення симптоматичної терапії.

Умови зберігання

• зберігати у сухому місці
• берегти від дітей

Інформація надана

Фармакокінетика

Всмоктування

Медикамицин швидко і відносно добре всмоктується та досягає максимальної концентрації у сироватці протягом 1 - 2 годин, від 0,5 мкг/мл до 2,5 мкг/мл. Прийом їжі трохи зменшує максимальні концентрації, особливо у дітей (від 4 до 16 років). Тому рекомендується приймати мідекаміцин перед їдою.

Розподіл

Мідекаміцин добре проникає у тканини, де він досягає понад 100% концентрації, ніж у крові. Високі концентрації були встановлені в бронхіальному відокремлюваному та у шкірі.

Метаболізм та виведення

Мідекаміцин первинно метаболізується в активні метаболіти у печінці. Він виділяється переважно з жовчю, і лише близько 5% – із сечею.

Значне збільшення максимальних концентрацій у сироватці, площі під кривою та періоду напіввиведення можна спостерігати у пацієнтів із цирозом печінки.

Фармакодинаміка

Механізм дії

Мідекаміцин пригнічує РНК-залежний синтез протеїнів на стадії подовження протеїнового ланцюга. Мідекаміцин оборотно зв'язується з 50S підгрупою та блокує реакцію транспептидації та/або транслокації. Через різну структуру рибосомів зв'язок з рибосомами еукаріотичної клітини не відбувається; тому токсичність макролідів для клітин людини низька.

Як і інші антибіотики групи макролідів, мідекаміцин виявляє, в основному, бактеріостатичну дію, проте він може чинити також бактерицидну дію, яка залежить від типу бактерії, концентрації лікарського препарату в місці дії, розміру інокуляту та репродуктивної стадії мікроорганізму. Активність in vitro зменшується у кислому середовищі. Якщо значення pH у середовищі культивування Staphylococcus aureus або Streptococcus pyogenes збільшується від 7,2 до 8,0, МПК (мінімальна переважна концентрація) для мідекаміцину вдвічі нижча. Якщо pH падає, ситуація обернена.

Високі внутрішньоклітинні концентрації макролідів досягаються внаслідок їхньої гарної ліпідної розчинності. Це особливо важливо при лікуванні інфекцій, спричинених мікроорганізмами з циклом внутрішньоклітинного розвитку, такими як хламідії, легіонели та листерії. Було доведено, що мідекаміцин накопичується у альвеолярних макрофагах людини. Макроліди накопичуються також у нейтрофілах. У той час, як співвідношення між позаклітинними та внутрішньоклітинними концентраціями становить від 1 до 10 для еритроміцину, воно становить більше 10 для нових макролідів, включаючи мідекаміцин. Накопичення нейтрофілів в осередку інфекції може додатково збільшувати концентрацію макролідів в інфікованих тканинах. Дослідження in vitro показали, що мідекаміцин також впливає на імунні функції. Так, встановлено посилення хемотаксису і натомість лікування проти еритроміцином.

Медикаміцин, ймовірно, стимулює активність in vivo природних клітин-кілерів. Всі ці дослідження показують, що мідекаміцин впливає на імунну систему, що може виявитися важливим для антибіотичної дії in vivo мідекаміцину.

Антибактеріальна дія

Мідекаміцин є антибіотиком групи макролідів широкого спектру, активність якої аналогічна активності еритроміцину. Він активний проти грам-позитивних бактерій (стафілококи, стрептококи, пневмококи, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae та Listeria monocytogenes), проти деяких грам-негативних бактерій (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catar. і Bacteroides spp.) та інших бактерій, таких як, мікоплазми, уреаплазми, хламідії та легіонели.

In vitro бактеріальна чутливість до мідекаміцину (MDM):

Середня МПК90 (мкг/мл)
Бактерія	мідекаміцин
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococcus viridans
Staphylococcus aureus
Listeria monocytogenes
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Helicobacter pylori
Propionibacterium acnes
Bacteroides fragilis
Mycoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealyticum
Mycoplasma hominis
Gardnerella vaginalis
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae

Критерії для інтерпретації МПК мідекаміцину такі ж, що й для інших макролідів, згідно зі стандартами NCCLS (Національний комітет із клінічних лабораторних стандартів). Бактерії визначаються як чутливі, якщо їх МПК90 ≤ 2 мкг/мл, і як стійкі, якщо їх МПК90 ≥ 8 мкг/мл.

Антимікробна ефективність метаболітів

Метаболіти мідекаміцину мають аналогічний антибактеріальний спектр, що й у мідекаміцину, але їхня дія дещо слабкіша. Результати деяких випробувань на тваринах показали, що ефективність мідекаміцину та міокаміцину краще in vivo, ніж in vitro. Це частково зумовлено високими концентраціями активних метаболітів у тканинах.

Стійкість

Стійкість до макролідів розвивається через зменшення проникності зовнішньої клітинної мембрани (ентеробактерії), інактивацію лікарського препарату (S. aureus, E. coli) та зміни місця застосування дії, що найбільш важливо.

З географічної точки зору поширеність бактеріальної стійкості до макролідів є дуже мінливою. Стійкість метицилін-чутливих S. aureus коливається в межах від 1% до 50%, тоді як більшість метицилін-стійких S. Aureus штамів також стійкі до макролідів. Стійкість пневмококів здебільшого нижче 5%, але у деяких частинах світу вона понад 50% (Японія). Стійкість Streptococcus pyogenes до макролідів коливається в межах від 1% до 40% у Європі. Стійкість дуже рідко розвивається у мікоплазм, легіонел і C. diphteriae.