Застосування препарату вінкрістин при лікуванні трансмісивної венеричної саркоми у собак. Препарат 'Вінкрістин' – інструкція із застосування, опис та відгуки Вінкрістин інструкція із застосування для собак

Вінкрістин – препарат, який має цитостатичний ефект. Він створений на основі однойменного алкалоїду барвінку рожевого. Засіб входить до Переліку життєво важливих препаратів.

Склад, форма випуску та упаковка

Вінкрістин виробляють у вигляді ліофізіату, з якого потрібно приготувати розчин для парентерального введення.

Випускають у скляних флаконах коричневого кольору об'ємом 1 мг. У комплекті міститься розчинник (10 мл). Одна коробка має 10 піддонів, у кожному з яких знаходиться ампула з розчинником та ліофізіат.

Основною речовиною є вінкристину сульфат, як допоміжні використовують лактозу. Розчинник – суміш ізотонічного розчину натрію хлориду, води для ін'єкцій та бензилового спирту.

Виробник

Вінкрістін випускається компанією Pharmachemie B.V. (Нідерланди).

Показання до застосування

Лікарський засіб застосовується для терапії:

Злоякісні новоутворення у статевих органах у дівчаток;
ідіопатичної тромбоцитопенічної пурпури;
у дитячій практиці;
та органу;
Епендіміоми;
Герміногенної та ;
Плевриту, який має пухлинну етіологію;
Грибоподібного мікозу;

Протипоказання

нейродистрофічних патологій;
гострих інфекційних захворювань;
Підвищена чутливість;
При одночасному використанні променевої терапії, коли залучається область печінки;
Вагітності або під час лактації.

З обережністю призначають препарат при:

Порушення роботи печінки;
Наявність в анамнезі нейропатії;
Зниження швидкості кістково-мозкового кровотворення;
Подагрі;
У похилому віці;
Після проведення курсу радіотерапії в області печінки.

Фармакологічна дія

Цитостатик вибірково діє на клітини, блокуючи виключно ДНК ракових клітин.

Дія ґрунтується на здатності препарату зв'язуватися з клітинним білком-тубуліном. Як наслідок пошкоджується мікротубулярний апарат і розривається мітотичне веретено.

Використання цитостатика призводить до пригнічення метафази мітозу, що перешкоджає репараційному механізму ДНК у пухлинних клітинах.

В інструкції зазначено, що Вінкрістин має виражену цитостатичну дію, викликаючи некроз ракових клітин. Цей процес полягає у пошкодженні оболонки, ядра та інших компонентів, руйнування яких призводить до загибелі клітини.

Найбільша чутливість до дії цитостатика відзначається в клітинах злоякісних утворень, які швидко діляться.

Здорові клітини шкіри, слизових оболонок і кісткового мозку, для яких також властиво швидкий поділ, практично не схильні до цитостатичної дії.

Інструкція із застосування Вінкрістину: дозування

Цитостатик вводять внутрішньовенно протягом як мінімум 60 секунд. Інтервал між прийомами - 7 днів. Дозу препарату визначаю лише індивідуально.

Дорослим пацієнтам слід вводити по 1,0 – 1,4 мг на 1 м 2 поверхні тіла. При цьому одноразово не більше 2 м. Тривалість курсу - 1,5 місяців, після необхідна перерва.

У педіатрії цитостатик використовують із розрахунку 1,5 – 2 мг на 1 м 2 поверхні тіла. Якщо маса менше 10 кг, то для початку терапевтичне дозування повинне становити максимум 0,05 мг/кг один раз на 7 днів.

Перед ін'єкціями необхідно приготувати свіжий розчин. Для цього суху речовину розчиняють за допомогою розчинника, що знаходиться в комплекті.

Побічна дія

Вінкрістин здатний призводити до розвитку таких патологій:

Порушення з боку нервової системи:головний біль, судомний стан на тлі підвищеного артеріального тиску, неврити периферичних нервів, параліч м'язів, глухота, парестезії, відвисання стоп, втрата свідомості, ізольований парез, невралгія, атаксія, запаморочення, ністагм, депресивний стан, галюцинації, птоз, диплопія. Поява таких симптомів має стати приводом для зменшення дозування;
Патології сечостатевої системи:аменорея, порушення сечовипускання, атонія сечового міхура, азооспермія, сечокисла нефропатія;
Алергічні реакції(анафілактичний шок, );
Порушення ШКТ:нудота, стоматит, блювання, порушення випорожнень (запор або діарея), параліч кишечника, який викликає непрохідність (особливо в дитячому віці), біль у животі, некротичні ураження тонкого кишечника, що супроводжується перфорацією;
Патології серцево-судинної системи:лабільність артеріального тиску Якщо проводилося опромінення середостіння, то прийом цитостатика може спровокувати розвиток ;
Порушення з боку органів дихання:розвиток гострої дихальної недостатності, задишки, бронхоспазму;
Патології органів кровотворення розвиваються рідко;
Ендокринні порушення:гіпонатріємія, поліурія на фоні відсутності ознак ураження нирок, надниркових залоз;
Місцеві реакції:випадкове попадання на шкіру може призвести до розвитку запалення підшкірно-жирової клітковини та судин шкіри, некрозу.

Серед інших побічних ефектів зазначають: втрату апетиту та зниження маси тіла, алопецію, підвищення температури.

Передозування

Випадкове перевищення терапевтичної дози може призвести до посилення побічних ефектів Вінкристину.

Пацієнту в цьому випадку знадобиться симптоматична терапія:

Прийом діуретичних засобів та обмежене надходження рідини, щоб запобігти синдрому підвищеного вироблення антидіуретичного гормону;
Використання проносних препаратів, щоб запобігти кишковій непрохідності;
Фенобарбітал. Препарат запобігатиме розвитку судом;
Лейковорин внутрішньовенно по 100 мг кожні 3 години протягом доби.

особливі вказівки

Терапію потрібно проводити під постійним контролем лікаря-онколога, який має достатній досвід застосування препарату.

Під час лікування слід стежити за клінічною картиною крові, коригувати дозу за будь-яких порушень роботи печінки.

Якщо на тлі терапії Вінкрістином у пацієнта виникають запори, то знадобиться прийом проносних препаратів або використання очисних клізм.
Якщо під час введення цитостатика медичний працівник випадково зашкодить вену, ін'єкцію потрібно терміново припинити. Продовжують введення препарату через іншу вену. А місце проколу потрібно обколоти гіалуронідазою.
З обережністю використовують Вінкрістин у пацієнтів похилого віку, тому що підвищується ризик розвитку патологічних процесів нервової системи. У таких випадках необхідний постійний контроль за загальним станом хворого та роботою внутрішніх органів.
Жінки, які пройшли курс терапії Вінкрістином та планують вагітність надалі, необхідно протягом 6 місяців використовувати надійні контрацептиви.
Для цитостатика характерна підвищена нейротоксичність, що негативно впливає на діяльність ЦНС, швидкість реакцій. Це важливо враховувати пацієнтам, які керують складними процесами чи водять авто.

Лікарська взаємодія

При комбінації з препаратами, які пригнічують CYP3A4 (Еритроміцин, Нефазодон, Ітраконазол) може підвищуватися концентрація цитостатика в кров'яному руслі.

Одночасний прийом з Ітраконазолом призводить до нейром'язових розладів. Фахівці пов'язують це з гнобленням метаболізму цитостатика.
Одночасне використання з Фенітоїном здатне призводити до зниження концентрації останнього в крові. Це суттєво послаблює протисудомну дію препарату.
Спільний прийом Вінкрістину з Преднізолоном викликатиме придушення процесів кровотворення в кістковому мозку.
Одночасне призначення з препаратами (Ітраконазол, Ізоніазид, Ніфедипін), які мають нейротоксичну та ототоксичну дію, буде викликати посилення побічних ефектів з боку ЦНС та слуху.
Вінкрістин здатний знижувати ефективність дигоксину, засобів для терапії подагри.
При спільному використанні з Верапамілом збільшується токсична дія вінкрістину. А комбінація з Мітоміцином С призводить до розвитку тяжкого бронхоспазму.
Якщо пацієнту потрібна одночасна терапія Вінкрістином та L-аспарагіназою, то цитостатик слід вводити за добу до використання іншого препарату. В іншому випадку може порушитись печінковий кліренс.

Терапія Вінкрістіном викликає пригнічення імунітету. Тому потрібно відмовитись від вакцинацій на час лікування цитостатиком. В іншому випадку очікується інтенсифікація розвитку реплікації вірусу, посилення негативних ефектів.

Діюча речовина

Вінкристина сульфат (vincristine)

Форма випуску, склад та упаковка

Ліофілізований порошок для приготування розчину для ін'єкцій білого або жовтувато-білого кольору.

допоміжні речовини: лактоза.

Розчинник:бензиловий спирт, вода д/і (10 мл).

Флакони темного скла (1) у комплекті з розчинником (фл. 1 шт.) – пачки картонні.
Флакони темного скла (10) у комплекті з розчинником (фл. 10 шт.) – пачки картонні.

Розчин для ін'єкцій

Допоміжні речовини: , метилгідроксибензоат, пропілгідроксибензоат, натрію гідроксид, сірчана кислота, вода д/і.

1 мл – флакони темного скла (1) – пачки картонні.

Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний чи слабо-жовтого кольору, вільний від механічних включень.

2 мл – флакони темного скла (1) – пачки картонні.

Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний чи слабо-жовтого кольору, вільний від механічних включень.

Допоміжні речовини: манітол, метилгідроксибензоат, пропілгідроксибензоат, гідроксид натрію, сірчана кислота, вода д/і.

5 мл - флакони темного скла (1) - картонні пачки.

Фармакологічна дія

Протипухлинний засіб рослинного походження.

Вінкрістин - алкалоїд барвінку рожевого, відноситься до цитостатичних хіміотерапевтичних засобів. Вінкристин зв'язується з білком-тубуліном і призводить до порушення мікротубулярного апарату клітин та розриву мітотичного веретена. Пригнічує мітоз у метафазі. Він також перешкоджає метаболізму глютамату та можливому синтезу нуклеїнової кислоти, має імунодепресивну дію.

Фармакокінетика

Після внутрішньовенного введення вінкристин швидко виводиться з крові. Близько 90% препарату зв'язується з білками. Вінкрістин метаболізується у печінці та виводиться, в основному, з жовчю; 70-80% препарату виявляється у фекаліях у незміненому стані та у вигляді метаболітів, 10-20% препарату визначається у сечі. Початковий, середній та кінцевий T 1/2 становить 5 хв, 2.3 год та 85 год відповідно. Термінальний T 1/2 може коливатися в межах від 19 до 155 годин. Вінкрістин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Показання

гострі лейкози;
ходжкінські та неходжкінські лімфоми;
пухлина Вільмса;
рабдоміосаркому;
нейробластома;
мієлому;
саркома Капоші;
саркоми кісток та м'яких тканин;
дрібноклітинний рак легені;
хоріокарцинома матки;
пухлини мозку.

Вінкрістин також застосовується при ідіопатичній тромбоцитопенічній пурпурі (при стійкості до кортикостероїдних препаратів та неефективності спленектомії).

Протипоказання

нейродистрофічні захворювання (наприклад, демієлінізована форма синдрому Шарко-Марі-Тута);
вагітність;
період лактації;
підвищена чутливість до вінкоалкалоїдів.

Дозування

Інтратекальне введення вінкрістину заборонено.

Вінкрістин вводиться строго внутрішньовенно з інтервалом на 1 тиждень. Тривалість ін'єкції має становити приблизно 1 хв.

Перед введенням вміст флакона розводиться в розчиннику, що додається, з додаванням необхідної кількості 0.9% розчину натрію хлориду до отримання концентрації 0.1 мг/мл.

При введенні необхідно бути обережними, щоб уникнути екстравазації.

Доза підбирається індивідуально. У середньому доза становить для дорослих: 1.4 мг/м 2 поверхні тіла, разова доза не повинна перевищувати 2 мг; для дітей - 1.5-2 мг/м2 поверхні тіла. Для дітей з масою до 10 кгпочаткова доза повинна становити 0,05 мг/кг на тиждень.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки та концентрацією білірубіну у плазмі крові вище 51.3 мкмоль/л

Побічна дія

З боку ЦНС та периферичної нервової системи:судоми з підвищенням артеріального тиску, парестезії, невралгії, нейропатія, болі в щелепах, зниження м'язової сили, втрата рефлексів сухожиль, атаксія, головний біль, депресія, галюцинації, порушення сну, диплопія, птоз, минуща сліпота та атрофія зорового нерва. Нейротоксичність є фактором, що обмежує дозу.

З боку травної системи:нудота, блювання, стоматити, запори, паралітична кишкова непрохідність (особливо часто у дітей), біль у черевній порожнині, некроз тонкого кишечника та/або перфорація, діарея.

З боку сечовидільної системи:поліурія, дизурія, затримка сечі внаслідок атонії сечового міхура, набряки.

З боку серцево-судинної системи:підвищення чи зниження АТ. У хворих із раніше опроміненим середостінням при застосуванні поліхіміотерапії з включенням вінкрістину можливе виникнення стенокардії та інфаркту міокарда.

З боку дихальної системи:гостра задишка та тяжкий бронхоспазм спостерігалися при застосуванні вінкрістину з мітоміцином С.

З боку ендокринної системи:рідко спостерігається синдром, зумовлений порушенням секреції антидіуретичного гормону, який характеризується великим виділенням натрію із сечею та спричиняє гіпонатріємію. При цьому відсутні ознаки ураження нирок та надниркових залоз, артеріальна гіпотензія, дегідратація, азотемія та набряки.

З боку системи кровотворення:не істотно впливає на кровотворення. Однак можуть спостерігатися помірна лейкопенія, тромбоцитопенія та анемія.

Місцеві реакції:при попаданні препарату під шкіру може розвинутись целюліт, флебіт, і навіть некроз.

Інші:алопеція, висипання, аменорея, азооспермія.

Передозування

При випадковому передозуванні слід очікувати посилення побічних ефектів Вінкрістіна. Специфічний антидот не відомий.

Лікуванняносить симптоматичний характер і повинно включати обмеження споживання рідини, призначення діуретичних засобів (для попередження ускладнень, пов'язаних з розвитком синдрому підвищеної секреції антидіуретичного гормону), застосування (для попередження судом), застосування проносних препаратів (попередження непрохідності кишечника). Необхідно також спостерігати за діяльністю серцево-судинної системи та здійснювати гематологічний контроль. Гемодіаліз не є ефективним.

Крім вищеперерахованого може бути призначений лейковорин у дозі 100 мг внутрішньовенно кожні 3 години протягом 24 годин і потім кожні 6 годин протягом принаймні 48 годин.

Лікарська взаємодія

Вінкрістин може знизити протисудомний ефект фенітоїну.

При одночасному застосуванні з нейротоксичними препаратами (ітраконазол, ніфедипін) спостерігається посилення побічних явищ з боку нервової системи.

При одночасному застосуванні вінкрістин послаблює дію протиподагричних препаратів. При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які підвищують рівень сечової кислоти у сироватці, збільшується ризик нефропатії.

При призначенні в комбінації з мітоміцином С вінкристин може спричинити важкий бронхоспазм.

При необхідності застосування препарату в комплексі з L-аспарагіназою вінкристин слід вводити за 12-24 години до застосування L-аспарагінази. Призначення до введення вінкрістину може порушити його виведення печінки.

Одночасне застосування вінкрістину з іншими мієлодепресивними препаратами та преднізолоном може посилити пригнічення кістковомозкового кровотворення.

особливі вказівки

Інтратекальне введення вінкрістину може призвести до смерті.

Під час лікування слід проводити регулярний гематологічний контроль. У разі розвитку лейкопенії при введенні повторних доз слід дотримуватись особливої обережності.

При підвищенні рівня печінкових проб дозу вінкрістину слід зменшити.

Періодично слід визначати концентрацію іонів натрію у сироватці крові. Для корекції гіпонатріємії рекомендується запровадження відповідних розчинів.

Особливому контролю підлягають хворі на невропатію, які мали в анамнезі.

З обережністю слід призначати Вінкрістин пацієнтам похилого віку, т.к. Нейротоксичність у них може бути більш вираженою.

Будь-які скарги на біль в очах або зниження зору потребують ретельного офтальмологічного обстеження.

Уникати влучення розчину вінкрістину в очі. Якщо це сталося, слід терміново рясно та ретельно промити очі великою кількістю рідини.

При порушеннях функції печінки

У пацієнтів із концентрацією білірубіну у плазмі крові вище 51.3 мкмоль/лрекомендується зниження дози на 50%.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Зберігати розчин при температурі 2-8 ° С у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.

Зберігати ліофілізований порошок при температурі 2-8 ° С у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.

Фармакологічна дія:
Вінкрістин -протипухлинний засіб.

Показання до застосування

У комплексній терапії гострого лейкозу (злоякісної пухлини крові, що виникає з бластних клітин /клітин кісткового мозку, з яких утворюються лейкоцити, лімфоцити, еритроцити і т. д./ і характеризується появою в кровоносному руслі цих незрілих клітин); при лімфосаркомі (злоякісної пухлини, що виникає з незрілих лімфо-ідних клітин); саркомі Юінга (злоякісної пухлини кісткової тканини).

Спосіб застосування

Вінкрістінвводять внутрішньовенно з тижневими інтервалами. Дозування препарату слід підбирати індивідуально. Призначають дорослим 0,4-1,4 мг/м2 поверхні тіла на тиждень, дітям – 2 мг/м2 поверхні тіла на тиждень. Внутрішньоплеврально (в порожнину між легеневими хмарами) вводять 1 мг препарату, попередньо розчиненого в 10 мл фізіологічного.
Слід уникати попадання препарату в очі та в навколишні тканини через сильну подразнювальну дію, при попаданні на шкіру викликає некроз (омертвіння тканин).

Побічна дія

Випадання волосся, запор, безсоння, парестезії (почуття оніміння в кінцівках), атаксія (порушення рух), м'язова слабкість, втрата у вазі, підвищення температури тіла, лейкопенія (знижений вміст лейкоцитів у крові), рідше – поліурія (рясна сечовипускання), дизурія (Розлади сечовипускання), виразкові стоматити (запалення слизової оболонки порожнини рота), нудота, блювання, втрата апетиту. Нейротоксичність (пошкоджує вплив на центральну нервову систему) розчину. Літні хворі та люди з невралгічними захворюваннями в анамнезі (колишнім раніше) можуть бути більш чутливими до нейротоксичної дії (що ушкоджує вплив на центральну нервову систему) вінкрістина. При одночасному застосуванні з іншими нейротоксичними препаратами при проведенні променевої терапії на область спинного мозку можливе посилення нейротоксичної дії вінкрістину.
Частота побічних ефектів препарату пов'язана із сумарною дозою та тривалістю терапії.

Протипоказання

Розчин вінкрістинасульфату несумісний в одному об'ємі розчином фуросеміду (через утворення осаду).

Форма випуску

В ампулах по 0,5 мг із застосуванням розчинника в упаковці по 10 штук.

Умови зберігання

У прохолодному, захищеному від світла місці.

Синоніми

Онковін.

Основні параметри

Назва:	ВІНКРИСТИН
Код АТХ:	L01CA02 -

Фото препарату

Латинська назва: Vincristine sulfate

Код ATX: L01CA02

Діюча речовина:Вінкрістин (Vincristine)

Аналоги: Віро-Вінкрістін

Виробник: Pharmachemie B.V. (Нідерланди)

Актуалізація інструкції: 19.09.17

Вінкрістин – протипухлинний засіб рослинного походження, що має протипухлинну властивість.

Діюча речовина

Форма випуску та склад

Випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенного введення та розчину для ін'єкцій у флаконах по 1, 2, 3 та 5 мл.

Показання до застосування

Застосовується як імуносупресивний та цитостатичний засіб.

Як імуносупресор призначається тільки при ідіопатичній тромбоцитопенічній пурпурі у разі неефективності спленектомії та стійкості пацієнта до глюкокортикоїдів.

Як цитостатичний (протипухлинний) препарат призначають для лікування наступних захворювань:

гострі лейкози;
неходжкінські лімфоми;
гінекологічні пухлини статевих органів у дітей;
рабдоміосаркому;
саркома кісток та м'яких тканин;
остеогенна саркома;
саркома матки;
саркома Капоші;
саркома Юінга;
лімфогранулематоз;
мієломна хвороба;
меланома, менінгіома, нейробластома;
рак молочної залози, рак шийки матки, хоріокарцинома матки;
рак сечового міхура;
рак ниркової балії та сечоводів;
дрібноклітинний рак легень;
герміногенна пухлина яєчка та яєчників;
епітеліома, епендидому, плеврит пухлинного походження.

Протипоказання

Захворювання нервової системи та виражена лейкопенія.

З обережністю приймають у таких випадках:

знижена функція печінки;
пригнічення кістковомозкового кровотворення;
наявність запору;
наявність нейропатії у минулому;
попередня радіотерапія чи хіміотерапія;
гострі інфекції;
літній вік.

Інструкція із застосування Вінкрістин (спосіб та дозування)

Призначений виключно для внутрішньовенного введення.

Ін'єкційний розчин повинен вводитися безпосередньо у вену або гумову трубку під час вже здійснюваної перфузії. Час, протягом якого проводиться ін'єкція, має становити близько хвилини, а тривалість інтервалу між двома ін'єкціями препарату – не менше тижня.
Режим дозування встановлюється в індивідуальному порядку та залежить від фази захворювання, стану системи кровотворення, а також від запланованої схеми протипухлинної терапії. Для дорослих середня доза становить 1,4 мг/м2 але не більше 2 мг/м2 на одну ін'єкцію; для дітей середня доза не повинна перевищувати 2 мг/м2 на одну ін'єкцію.
У зв'язку з тим, що застосування препарату здатне спричинити ураження нирок, у період лікування рекомендується проводити контроль вмісту сечової кислоти та олужнення сечі. Не застосовується під час проведення променевої терапії та не використовується одночасно з іншими лікарськими препаратами, що мають нейротоксичний ефект.

Побічні ефекти

Вінкрістин може викликати такі побічні дії:

неврити периферичних нервів, атрофія зорового нерва, невропатія, судоми, головний біль, галюцинації, порушення рухової функції, атаксія (розлад координації рухів), депресія, птоз (опущення верхньої повіки), диплопія («подвійний зір»), порушення сну, порушення сну сухожильних рефлексів;
тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, інфаркт міокарда;
запор, діарея, нудота, блювання, стоматит, анорексія, паралітичний ілеус (кишкова непрохідність);
дизурія, атонія сечового міхура, поліурія, гостра сечокисла нефропатія, набряки;
артеріальна гіпотензія (зниження артеріального тиску); алопеція (випадання волосся, яке проходить після відміни лікування).
алопеція, відчуття жару, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, гіпонатріємія, поліурія, зниження маси тіла; місцеві реакції під час потрапляння під шкіру – целюліт, флебіт, некроз.

Передозування

Передозування Вінкрістин може спричинити синдром порушення секреції АДГ. Для запобігання такому явищу обмежується прийом рідини, призначається діуретик, що діє на рівні петлі Генле та дистальних канальців. Для профілактики судом показаний фенобарбітал та інші симптоматичні засоби. Рекомендується промивання кишківника.

Аналоги

Віро-Вінкрістин, вінбластин, Велбін, Вінкатера.

Фармакологічна дія

Вінкрістин має цитостатичну (протипухлинну) фармакологічну дію. Має здатність перешкоджати утворенню мітозного веретена, блокуючи тубулін (білок, що є «будівельним матеріалом» цитоскелета клітин) і тим самим зупиняючи мітотичний поділ клітин на стадії метафази.
При ідіопатичній тромбоцитопенічній пурпурі виявляє специфічний імуносупресорний ефект, зменшуючи проникнення в кістковий мозок лімфоцитів, знижуючи цитотоксичну активність лімфоцитів щодо тромбоцитів та знижуючи рівень антитромбоцитарних антитіл.
Препарат входить до переліку Життєво необхідних та найважливіших лікарських засобів.

особливі вказівки

При введенні повторних доз ЛЗ необхідно дотримуватись особливої обережності та вести регулярний гематологічний контроль.
Підвищення рівня сечової кислоти є показанням до олужнення сечі та прийому інгібіторів урикосинтезу. У разі підвищення рівня печінкових проб дозування знижується.
Пацієнтам рекомендується контролювати концентрацію іонів натрію у сироватці крові та при зниженні показника вводить відповідні розчини.
З особливою обережністю варто контролювати хворих з невропатією в анамнезі, пацієнтів похилого віку.
При скаргах на зниження зору та біль в очах потрібне офтальмологічне обстеження. Якщо препарат потрапив у вічі необхідно терміново рясно промити повіки водою.
Негативно впливає на здатність керувати механізмами та транспортними засобами через нейротоксичний ефект.
Інтратекальне введення може спричинити летальний кінець.

Вагітність та лактація

Протипоказаний при вагітності та лактації.

У дитячому віці

Інформація відсутня.

У літньому віці

Призначається з обережністю, оскільки у літньому віці нейротоксичність препарату більш виражена.

При порушеннях функції нирок

При порушеннях функції печінки

При концентрації білірубіну в плазмі вище 51,3 мкмоль/л дозування має бути знижено на 50%.

Лікарська взаємодія

Одночасне застосування з фенітоїном знижує протисудомний ефект останнього.
Застосування з нейротоксичними препаратами посилює побічні симптоми з боку нервової системи. У поєднанні із протиподагричними препаратами знижує ефект останніх. У поєднанні із засобами, що підвищують рівень сечової кислоти у сироватці крові, ризик нефропатії зростає.
У поєднанні з мітоміцином викликає важкий бронхоспазм.
При прийомі з L-аспарагіназою інтервал між введенням препаратів має становити 12-24 години. Якщо вводити аспарагіназу до вінкрістину, це може порушити виведення з печінки.
Застосування у поєднанні з преднізолоном та мієлодепресивними препаратами може посилити пригнічення процесів кровотворення у кістковому мозку.

1 мл ін'єкційного розчину містить 1 мг вінкрістину сульфату - Активний інгредієнт.

Додаткові інгредієнти: гідроксид натрію, манітол, сірчана кислота, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Форма випуску препарату Вінкристин-Тева - ін'єкційний розчин, призначений для внутрішньовенного введення, у флаконах.

Один флакон може включати 1, 2 або 5 мл внутрішньовенного розчину.

Фармакологічна дія

Протипухлинний.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Алкалоїд Catharanthus roseus(барвінка рожевого) - Уінкрістин є цитостатичним хіміотерапевтичним препаратом рослинного походження

Механізм дії вінкрістина полягає в його здатності зв'язуватися з тубуліном (клітинним білком), що провокує ушкодження клітинного мікротубулярного апарату і як наслідок розрив мітотичного веретена .

Препарат пригнічує процеси мітозу у метафазі, вибірково перешкоджає репараційному механізму ДНК клітинах пухлини , блокує реплікацію РНК , за допомогою зв'язування діяльності ДНК-залежної РНК-синтетази

Вінкрістин після внутрішньовенного введення досить швидко виводиться із кровоносної системи. Більше 90% лікарського засобу через 15-30 хвилин поширюється із сироватки крові в інші її компоненти та прилеглі тканини. Об'єм розподілу у рівноважному стані дорівнює 8,4±3,2 л/кг.

Через 20 хвилин після внутрішньовенної ін'єкції більше ніж 50% вінкрістина знаходяться у зв'язаному стані з елементами крові, переважно з , в яких міститься велика кількість тубуліна .

Невелика частка препарату, після струминного внутрішньовенного введення, проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр і може негативно впливати на ЦНС.

Метаболізм вінкрістина головним чином відбувається у печінці, імовірно завдяки системі цитохрому Р450 (Ізоформа CYP3A).

Найкраще виведення препарату з плазми описує трифазна модель, де початковий етап напіввиведення займає 5 хвилин, середній 2,3 години і кінцевий 85 годин (діапазон 19-155 годин).

Через низький плазмовий кліренсу , з метою запобігання кумулятивній токсичності, між періодами терапії має бути перерва, що становить не менше 7 діб.

Екскреція вінкрістина відбувається здебільшого завдяки печінці, приблизно 80% виводиться з каловими масами та 10-20% із сечею.

Лікування Уінкрістином з обережністю призначають пацієнтам з ІХС .

Розведений розчин фізично та хімічно стабільний протягом 48 годин, за умов його зберігання при температурі 2-8 °С, хоча з позиції мікробіологічної чистоти краще використовувати приготований розчин негайно. Лікарі допускають зберігання готового препарату у холодильнику (2-8 ° С) протягом не більше 24 годин.

Розчин вінкрістина вимагає дотримання правил поводження з цитотоксичними лікарськими засобами.