Antidepressiva zijn selectieve remmers van de neuronale opname.

Verbinding

De werkzame stof is venlafaxine.

Fabrikanten

Egis farmaceutische fabriek (Hongarije)

farmacologisch effect

Antidepressiva.

Het antidepressieve effect is te wijten aan de verhoogde activiteit van neurotransmitters in het centrale zenuwstelsel.

Venlafaxine en zijn belangrijkste metaboliet O-desmethylvenlafaxine (ODV) zijn sterke serotonine- en norepinefrine-heropnameremmers en zwakke dopamine-heropnameremmers.

Na orale toediening wordt venlafaxine goed geabsorbeerd en uitgebreid gemetaboliseerd in de lever.

Voedselinname heeft geen significant effect op de absorptie en biotransformatie van venlafaxine.

Het wordt voornamelijk door de nieren uitgescheiden.

Bijwerking

Vanuit het cardiovasculaire systeem:

• arteriële hypertensie, verwijding van bloedvaten (opvliegers); tachycardie.

Vanuit het centrale zenuwstelsel en het perifere zenuwstelsel:

• ongewone dromen,
• duizeligheid,
• slapeloosheid,
• nervositeit,
• paresthesie,
• spanning,
• verhoogde spiertonus,
• tremo,
• gaap.

Vanuit het spijsverteringsstelsel:

• verminderde eetlust,
• Zapo,
• misselijkheid, misselijkheid
• braken
• droge mond.

Van de kant van de stofwisseling:

• verhoogde serumcholesterolwaarden, verlaagd lichaamsgewicht;
• hepatitis, hyponatriëmie, syndroom van onvoldoende ADH-secretie.

Vanuit het urogenitale systeem:

• dysurie (voornamelijk problemen bij het begin van het plassen); aandoeningen van ejaculatie, erectie, anorgasmie.

Vanuit de zintuigen:

• accommodatiestoornissen,
• midria,
• visuele beperking.

Dermatologische reacties:

• zweten

Anderen:

• allergische reacties,
• zwakheid,
• vermoeidheid.

Na abrupt staken van Velaxin of dosisverlaging zijn vermoeidheid, slaperigheid, hoofdpijn, misselijkheid, braken, anorexia, droge mond, duizeligheid, diarree, slapeloosheid, rusteloosheid, angst, nerveuze prikkelbaarheid, desoriëntatie, hypomanie, paresthesie en zweten mogelijk.

Deze symptomen zijn meestal mild en verdwijnen zonder behandeling.

Omdat deze symptomen waarschijnlijk zullen optreden, is het erg belangrijk om de dosis van het geneesmiddel geleidelijk te verlagen (zoals bij elk antidepressivum), vooral na inname van hoge doses.

De lengte van de periode die nodig is om de dosis te verlagen hangt af van de dosisgrootte, de duur van de behandeling en de individuele gevoeligheid van de patiënt.

Gebruiksaanwijzingen

Geïndiceerd voor de behandeling van depressie, gegeneraliseerde angststoornis en sociale fobieën.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid, gelijktijdig gebruik van MAO-remmers, ernstige nier- en/of leverdisfunctie, leeftijd jonger dan 18 jaar, zwangerschap of vermoedelijke zwangerschap, borstvoeding.

Voorzichtig:

• recent hartinfarct,
• instabiele angina,
• arteriële hypertensie,
• tachycardie,
• geschiedenis van aanvallen,
• intraoculaire hypertensie,
• geslotenhoekglaucoom,
• geschiedenis van manische toestanden,
• aanvankelijk laag lichaamsgewicht.

Aanwijzingen voor gebruik en dosering

Als na enkele weken behandeling geen significante verbetering wordt waargenomen, kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 150 mg (75 mg tweemaal daags).

Als volgens de arts een hogere dosis noodzakelijk is (depressieve stoornis of andere aandoeningen die ziekenhuisbehandeling vereisen), kunt u onmiddellijk 150 mg voorschrijven in 2 doses (75 mg 2 maal daags).

Hierna kan de dagelijkse dosis elke 2-3 dagen met 75 mg worden verhoogd totdat het gewenste therapeutische effect is bereikt.

De maximale dagelijkse dosis Velaxin® is 375 mg.

Nadat het vereiste therapeutische effect is bereikt, kan de dagelijkse dosis geleidelijk worden verlaagd tot het minimaal effectieve niveau.

Overdosis

Symptomen:

• ECG-veranderingen (verlenging van het Q-interval,
• bundeltakblok,
• uitbreiding van het QRS-complex,
• sinus- of ventriculaire tachycardie,
• bradycardie,
• hypotensie,
• duizeligheid,
• bewustzijnsstoornis van verschillende ernst (van slaperigheid tot coma,
• krampachtige omstandigheden,
• tot en met de dood.

Behandeling:

• symptomatisch.

Venlafaxine en EDV worden niet geëlimineerd door dialyse.

Interactie

Het gelijktijdige gebruik van MAO-remmers en venlafaxine is gecontra-indiceerd.

Haloperidol:

• het effect kan worden versterkt als gevolg van verhoogde bloedspiegels van het geneesmiddel wanneer het samen wordt gebruikt.

Bij gelijktijdig gebruik met clozapine kan een stijging van het niveau in het bloedplasma en de ontwikkeling van bijwerkingen (bijvoorbeeld epileptische aanvallen) worden waargenomen.

Versterkt het effect van alcohol op psychomotorische reacties.

Tijdens het gebruik van venlafaxine is bijzondere voorzichtigheid geboden tijdens elektroconvulsietherapie, aangezien er geen ervaring is met het gebruik van venlafaxine bij deze aandoeningen.Het CYP2D6-enzym van het cytochroom P450-systeem zet venlafaxine om in de actieve metaboliet EDV.

De belangrijkste eliminatieroute van venlafaxine betreft het metabolisme door CYP2D6 en CYP3A4. Daarom is bijzondere voorzichtigheid geboden bij toediening van venlafaxine in combinatie met geneesmiddelen die beide enzymen remmen.

Venlafaxine is een relatief zwakke remmer van CYP2D6 en onderdrukt de activiteit van de iso-enzymen CYP1A2, CYP2C9 en CYP3A4 niet; daarom mag niet worden verwacht dat er een interactie optreedt met andere geneesmiddelen die door deze leverenzymen worden gemetaboliseerd.

Cimetidine onderdrukt het first-pass-metabolisme van venlafaxine en heeft geen invloed op de farmacokinetiek van EDV.

Bij de meeste patiënten wordt slechts een lichte toename van de algehele farmacologische activiteit van venlafaxine en EDV verwacht (meer uitgesproken bij oudere patiënten en met een verminderde leverfunctie).

Wanneer het gelijktijdig met warfarine wordt ingenomen, kan het anticoagulerende effect van laatstgenoemde worden versterkt.

Bij gelijktijdig gebruik met indinavir verandert de farmacokinetiek van indinavir, maar de farmacokinetiek van venlafaxine en EDV verandert niet.

speciale instructies

Bij het voorschrijven aan patiënten met lactose-intolerantie moet rekening worden gehouden met het lactosegehalte.

De behandeling met venlafaxine moet worden onderbroken als er epileptische aanvallen optreden.

Patiënten moeten worden gewaarschuwd om onmiddellijk een arts te raadplegen als huiduitslag, urticaria of allergische reacties optreden.

Bij sommige patiënten werd tijdens het gebruik van Venlafaxine een dosisafhankelijke stijging van de bloeddruk opgemerkt. Daarom wordt regelmatige controle van de bloeddruk aanbevolen, vooral tijdens de periode van opheldering of verhoging van de dosering.

Er kan een verhoging van de hartslag optreden, vooral bij hoge doseringen.

Patiënten, vooral ouderen, moeten worden gewaarschuwd voor de mogelijkheid van duizeligheid en evenwichtsstoornissen.

Artsen moeten patiënten controleren op tekenen van drugsmisbruik.

Vrouwen die zwanger kunnen worden, moeten geschikte anticonceptiemethoden gebruiken tijdens het gebruik van Venlafaxine.

Het vermogen om te oordelen, na te denken of motorische functies uit te voeren kan verminderd zijn.

Registratie nummer: LSR-000030-240517
Handelsnaam: VELAXIN®
CAFE: venlafaxine
Doseringsvorm: capsules met verlengde afgifte
Samenstelling: werkzame stof: elke capsule bevat 75 mg of 150 mg venlafaxine (in de vorm van venlafaxinehydrochloride respectievelijk 84,84 mg of 169,68 mg). Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, natriumchloride, ethylcellulose, talk, dimethicon, kaliumchloride, copovidon, colloïdaal watervrij siliciumdioxide, xanthaangom, geel ijzeroxide.
Ingrediënten van de gelatinecapsule: titaniumdioxide, rood ijzeroxide, geel ijzeroxide, gelatine.
Beschrijving:
75 mg capsules: CONI-SNAP 2 harde gelatinecapsules, met een kleurloze, transparante romp en een oranjebruine dop, die een mengsel van witte en gele pellets bevatten, geurloos of vrijwel geurloos.
Capsules 150 mg: CONI-SNAP 0EL harde gelatinecapsules, met een kleurloze, transparante romp en een oranjebruine dop, die een mengsel van witte en gele pellets bevatten, geurloos of vrijwel geurloos.

Farmacotherapeutische groep: antidepressiva
ATX-code: N06A X16

FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN

Farmacodynamiek:
Venlafaxine is een antidepressivum. Op basis van zijn chemische structuur kan het niet worden ingedeeld in een bekende klasse van antidepressiva (tricyclisch, tetracyclisch of andere). Het heeft twee actieve enantiomere racemische vormen.
Het antidepressieve effect van venlafaxine gaat gepaard met verhoogde neurotransmitteractiviteit in het centrale zenuwstelsel. Venlafaxine en zijn belangrijkste metaboliet O-desmethylvenlafaxine (ODV) zijn krachtige serotonine- en noradrenalineheropnameremmers en remmen de neuronale dopamineheropname zwak. Venlafaxine en EDV zijn even effectief bij het remmen van de heropname van neurotransmitters. Venlafaxine en EDV verminderen bèta-adrenerge reacties.
Venlafaxine heeft geen affiniteit voor muscarine-, cholinerge, histamine (H1) en α1-adrenerge receptoren in de hersenen. Venlafaxine remt de monoamineoxidase (MAO)-activiteit niet. Heeft geen affiniteit voor opiaat-, benzodiazepine-, fencyclidine- of N-methyl-D-aspartaat (NMDA) -receptoren.
Farmacokinetiek:
Na inname van Velaxin, capsules met verlengde afgifte, worden piekplasmaconcentraties van venlafaxine en O-desmethyl venlafaxine EDV (de belangrijkste metaboliet) bereikt binnen respectievelijk 6,0 ± 1,5 en 8,8 ± 2,2 uur. De absorptiesnelheid van venlafaxine uit capsules met verlengde afgifte is lager dan de eliminatiesnelheid. Daarom is de halfwaardetijd van venlafaxine na toediening van Velaxin capsules met verlengde afgifte (15 ± 6 uur) in feite (T1/2) absorptie, in plaats van T1/2 van de distributie (5 ± 2 uur). wat wordt opgemerkt na de toediening van het medicijn Velaxin-tabletten.
De binding van venlafaxine en EDV aan plasma-eiwitten bedraagt ​​respectievelijk 27% en 30%. EDV en andere metabolieten, evenals niet-gemetaboliseerd venlafaxine, worden door de nieren uitgescheiden. Bij herhaalde toediening worden binnen 3 dagen evenwichtsconcentraties van venlafaxine en EDV bereikt. In het bereik van dagelijkse doses van 75-450 mg hebben venlafaxine en EDV een lineaire kinetiek. Na inname van het medicijn met voedsel neemt de tijd om de maximale concentratie in het bloedplasma te bereiken met 20-30 minuten toe, maar de waarden van maximale concentratie en absorptie veranderen niet.
Bij patiënten met levercirrose zijn de plasmaconcentraties van venlafaxine en EDV verhoogd en is de eliminatiesnelheid ervan verlaagd. Bij matige of ernstige nierinsufficiëntie is de totale klaring van venlafaxine en EDV verminderd en is de halfwaardetijd verlengd. Een afname van de totale klaring wordt voornamelijk waargenomen bij patiënten met een creatinineklaring van minder dan 30 ml/min.
De leeftijd en het geslacht van de patiënt hebben geen invloed op de farmacokinetiek van het geneesmiddel.

INDICATIES

Depressie (ook als er sprake is van angst), behandeling en terugvalpreventie.

CONTRA-INDICATIES

Overgevoeligheid voor één van de bestanddelen van het geneesmiddel.
Gelijktijdig gebruik van MAO-remmers (zie ook rubriek “Interactie”).
Ernstige nier- en/of leverdisfunctie (GFR minder dan 10 ml/min, PT meer dan 18 seconden).
Leeftijd tot 18 jaar (veiligheid en effectiviteit voor deze leeftijdsgroep zijn niet bewezen).
Zwangerschap of vermoedelijke zwangerschap.
Lactatieperiode (er zijn onvoldoende gegevens uit gecontroleerde onderzoeken).

Voorzichtig: recent myocardinfarct, onstabiele angina, hartfalen, coronaire hartziekte, ECG-veranderingen, waaronder verlenging van het QT-interval, verstoorde elektrolytenbalans, arteriële hypertensie, tachycardie, voorgeschiedenis van convulsies, intraoculaire hypertensie, geslotenhoekglaucoom, voorgeschiedenis van manische toestanden, predispositie tot bloedingen uit de huid en slijmvliezen, aanvankelijk verminderd lichaamsgewicht.

Zwangerschap en borstvoeding

De veiligheid van venlafaxine tijdens de zwangerschap is niet bewezen, dus gebruik tijdens de zwangerschap (of een beoogde zwangerschap) is alleen mogelijk als het potentiële voordeel voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus. Vrouwen in de vruchtbare leeftijd moeten hiervoor worden gewaarschuwd voordat ze met de behandeling beginnen en moeten onmiddellijk een arts raadplegen als zij zwanger worden of van plan zijn zwanger te worden tijdens de behandeling met het geneesmiddel.
Venlafaxine en zijn metaboliet (EFV) worden uitgescheiden in de moedermelk. De veiligheid van deze stoffen voor pasgeborenen is niet bewezen, dus het gebruik van venlafaxine tijdens de borstvoeding wordt niet aanbevolen. Als het nodig is om het medicijn tijdens de borstvoeding in te nemen, moet er een besluit worden genomen over het stoppen van de borstvoeding. Als de moederbehandeling kort voor de bevalling is afgerond, kan de pasgeborene ontwenningsverschijnselen krijgen.

WIJZE VAN TOEPASSING EN DOSES

Velaxin-capsules met verlengde afgifte moeten met voedsel worden ingenomen. Elke capsule moet in zijn geheel met vloeistof worden doorgeslikt. Capsules mogen niet worden verdeeld, geplet, gekauwd of in water worden geplaatst. De dagelijkse dosis moet in één dosis (ochtend of avond) elke keer op ongeveer hetzelfde tijdstip worden ingenomen.
Depressie:

De aanbevolen startdosering is 75 mg eenmaal daags.
Als naar de mening van de arts een hogere dosis nodig is (depressieve stoornis of andere aandoeningen die ziekenhuisbehandeling vereisen), kan onmiddellijk 150 mg eenmaal daags worden voorgeschreven. Vervolgens kan de dagelijkse dosis worden verhoogd met 75 mg met tussenpozen van twee weken of langer (maar niet vaker dan na 4 dagen), totdat het gewenste therapeutische effect is bereikt. De maximale dagelijkse dosis is 350 mg.
Nadat het vereiste therapeutische effect is bereikt, kan de dagelijkse dosis geleidelijk worden verlaagd tot het minimaal effectieve niveau.
Onderhoudstherapie en terugvalpreventie:
De behandeling van depressie moet minimaal zes maanden duren. Stabilisatietherapie, evenals therapie om terugval of nieuwe episoden van depressie te voorkomen, maakt gewoonlijk gebruik van doses waarvan is aangetoond dat ze effectief zijn. De arts moet regelmatig (minstens één keer per 3 maanden) de effectiviteit van langdurige behandeling met Velaxin controleren.
Patiënten overzetten van Velaxin-tabletten
Patiënten die het geneesmiddel Velaxin in tabletvorm gebruiken, kunnen worden overgezet op het geneesmiddel in de langwerkende capsulevorm, waarbij een equivalente dosis eenmaal per dag wordt voorgeschreven. Individuele dosisaanpassingen kunnen echter nodig zijn.
Nierfalen: in geval van licht nierfalen (glomerulaire filtratiesnelheid (GFR) hoger dan 30 ml/min) is geen dosisaanpassing vereist. In geval van matig nierfalen (GFR 10-30 ml/min) moet de dosis met 50% worden verlaagd. Vanwege de verlengde halfwaardetijd van venlafaxine en zijn actieve metaboliet (EAM), moeten deze patiënten de volledige dosis eenmaal daags innemen. Het wordt niet aanbevolen om venlafaxine te gebruiken bij ernstig nierfalen (GFR minder dan 10 ml/min), aangezien er geen betrouwbare gegevens over een dergelijke therapie bestaan. Patiënten die hemodialyse ondergaan, kunnen na voltooiing van de hemodialyse 50% van de gebruikelijke dagelijkse dosis venlafaxine krijgen.
Leverfalen: in geval van mild leverfalen (protrombinetijd (PT) minder dan 14 seconden) is geen dosisaanpassing vereist. In geval van matig leverfalen (PT van 14 tot 18 seconden) moet de dosis met 50% worden verlaagd. Het gebruik van venlafaxine bij ernstige leverinsufficiëntie wordt niet aanbevolen omdat betrouwbare gegevens over een dergelijke therapie ontbreken.
Oudere patiënten: De oudere leeftijd van de patiënt zelf vereist geen dosisaanpassing, maar (net als bij andere geneesmiddelen) is voorzichtigheid geboden bij de behandeling van oudere patiënten, bijvoorbeeld vanwege de mogelijkheid van een verminderde nierfunctie. De laagste effectieve dosis moet worden gebruikt. Bij het verhogen van de dosis moet de patiënt onder nauwlettend medisch toezicht staan.
Kinderen en adolescenten (jonger dan 18 jaar):
De veiligheid en werkzaamheid van venlafaxine bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar zijn niet vastgesteld.
Stopzetting van het medicijn Velaxin:
Net als bij de behandeling met andere antidepressiva kan abrupt staken van venlafaxine (vooral hoge doseringen) ontwenningsverschijnselen veroorzaken (zie rubrieken ‘Bijwerkingen’ en ‘Speciale instructies’). Daarom wordt een geleidelijke dosisverlaging aanbevolen voordat het geneesmiddel volledig wordt stopgezet. Als hoge doses langer dan 6 weken zijn gebruikt, wordt aanbevolen de doses gedurende minimaal 2 weken te verlagen. De tijd die nodig is om de dosis te verlagen hangt af van de dosisgrootte, de duur van de behandeling en de reacties van de patiënt.

BIJWERKING

De meeste van de hieronder genoemde bijwerkingen zijn dosisafhankelijk. Bij langdurige behandeling nemen de ernst en frequentie van de meeste van deze effecten af ​​en is het niet nodig de behandeling te staken.
In volgorde van afnemende frequentie: frequent (<1/10 и >1/100); zeldzaam (<1/100 и >1/1000); zeldzaam (<1/1000); очень редкие (<1/10000)
Algemene symptomen: zwakte, vermoeidheid, hoofdpijn, buikpijn, koude rillingen, koorts.
Vanuit het maagdarmkanaal: verlies van eetlust, constipatie, misselijkheid, braken, droge mond; soms: bruxisme, omkeerbare toename van de leverenzymactiviteit; zelden: gastro-intestinale bloeding; zeer zelden: pancreatitis.
Vanuit het zenuwstelsel: duizeligheid, slapeloosheid, opwinding, slaperigheid; vaak: ongebruikelijke dromen, angst, verwarring, verhoogde spiertonus, paresthesie, tremor; soms: apathie, hallucinaties, myoclonus; zelden: ataxie, spraakstoornissen, waaronder dysartrie, manie of hypomanie (zie rubriek “Speciale instructies”), manifestaties die lijken op het maligne neurolepticasyndroom, toevallen (zie rubriek “Speciale instructies”), serotonerg syndroom; zeer zelden: delirium, extrapiramidale stoornissen, waaronder dyskinesie en dystonie, tardieve dyskinesie, psychomotorische agitatie/acathisie (zie rubriek “Speciale instructies”).
Vanuit het cardiovasculaire systeem: arteriële hypertensie, verwijding van de bloedvaten (opvliegers), snelle hartslag; soms: orthostatische hypotensie, flauwvallen, tachycardie; zeer zelden: torsades de pointes, verlenging van het QT-interval, ventriculaire tachycardie, ventriculaire fibrillatie.
Vanuit de zintuigen: accommodatiestoornissen, mydriasis, wazig zien, oorsuizen; Soms: smaakstoornis.
Van het hematopoietische systeem: zeldzaam: bloedingen bij de kat (ecchymose) en slijmvliezen; zelden: trombocytopenie, verlenging van de bloedingstijd; zeer zelden: agranulocytose, aplastische anemie, neutropenie, pancytopenie.
Van de huid: zweten, jeuk en huiduitslag; Soms: lichtgevoeligheidsreacties, angio-oedeem, maculopapulaire uitslag, urticaria; zelden: alopecia, erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndroom.
Van het urogenitale systeem: aandoeningen van ejaculatie, erectie, anorgasmie; soms: verminderd libido, onregelmatige menstruatie, menorragie, urineretentie; zelden: galactorroe.
Metabolisme: verhoogde serumcholesterolwaarden, verlaagd lichaamsgewicht; Soms: hyponatriëmie, syndroom van onvoldoende uitscheiding van antidiuretisch hormoon, abnormale leverfunctietesten; zelden: hepatitis; zeer zelden: verhoogde prolactinespiegels.
Musculoskeletaal systeem: artralgie, spierpijn; soms: spierspasmen; zeer zelden: rabdomyolyse.
De volgende bijwerkingen zijn waargenomen bij kinderen: buikpijn, pijn op de borst, tachycardie, weigering van voedsel, gewichtsverlies, constipatie, misselijkheid, ecchymose, epistaxis, mydriasis, myalgie, duizeligheid, emotionele labiliteit, tremor, vijandigheid en zelfmoordgedachten.
Na abrupt staken van venlafaxine of een verlaging van de dosis kan het volgende worden waargenomen: vermoeidheid, slaperigheid, hoofdpijn, misselijkheid, braken, anorexia, droge mond, duizeligheid, diarree, slapeloosheid, rusteloosheid, angst, desoriëntatie, hypomanie, paresthesie, zweten . Deze symptomen zijn meestal mild en verdwijnen zonder behandeling. Omdat deze symptomen waarschijnlijk zullen optreden, is het belangrijk om de dosis van het geneesmiddel geleidelijk te verlagen (zoals bij elk antidepressivum), vooral na inname van hoge doses. De lengte van de periode die nodig is om de dosis te verlagen hangt af van de dosisgrootte, de duur van de behandeling en de individuele gevoeligheid van de patiënt.

OVERDOSERING

Symptomen: ECG-veranderingen (verlenging van het QT-interval, bundeltakblok, uitbreiding van het QRS-complex), sinus- of ventriculaire tachycardie, bradycardie, arteriële hypotensie, convulsieve toestanden, bewustzijnsdepressie (verminderde waakzaamheid). Er is melding gemaakt van overlijden bij overdosering van venlafaxine bij gelijktijdig gebruik met alcohol en/of andere psychotrope geneesmiddelen.
Behandeling: symptomatisch. Specifieke antidota zijn onbekend. Continue monitoring van vitale functies (ademhaling en bloedsomloop) wordt aanbevolen. Het voorschrijven van actieve kool om de opname van geneesmiddelen te verminderen. Het opwekken van braken wordt niet aanbevolen vanwege het risico op aspiratie. Venlafaxine en EDV worden niet geëlimineerd door dialyse.

INTERACTIES MET ANDERE GENEESMIDDELEN

Het gelijktijdige gebruik van monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers) en venlafaxine is gecontra-indiceerd. Het gebruik van Velaxin kan minimaal 14 dagen na het einde van de behandeling met MAO-remmers worden gestart. Als een reversibele MAO-remmer (moclobemide) werd gebruikt, kan dit interval korter zijn (24 uur). Therapie met MAO-remmers kan minimaal 7 dagen na het stoppen van Velaxin worden gestart.
Gelijktijdig gebruik van venlafaxine en lithium kan de concentratie van dit laatste verhogen.
Bij gelijktijdig gebruik met imipramine zal de farmacokinetiek van venlafaxine en zijn metaboliet (EFA) niet veranderen. Tegelijkertijd versterkt het gelijktijdige gebruik ervan de effecten van desipramine – de belangrijkste metaboliet van imipramine – en zijn andere metaboliet 2-OH-imipramine, hoewel de klinische betekenis van dit fenomeen niet bekend is.
Haloperidol: Gelijktijdig gebruik verhoogt de bloedspiegels van haloperidol en versterkt de effecten ervan.
Bij gelijktijdig gebruik met diazepam verandert de farmacokinetiek van de geneesmiddelen en hun belangrijkste metabolieten niet significant. Er was ook geen effect op de psychomotorische en psychometrische effecten van diazepam.
Bij gelijktijdig gebruik met clozapine kan een verhoging van het bloedplasmagehalte en de ontwikkeling van bijwerkingen (bijvoorbeeld convulsieve aanvallen) optreden.
Bij gelijktijdig gebruik met risperidon (ondanks de toename van de AUC van risperidon) verandert de farmacokinetiek van de som van de actieve componenten (risperidon en zijn actieve metaboliet) niet significant.
De afname van de mentale en motorische activiteit onder invloed van alcohol nam niet toe na inname van venlafaxine. Desondanks wordt – net als bij het gebruik van andere geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel beïnvloeden – de consumptie van alcoholische dranken tijdens de behandeling met venlafaxine niet aanbevolen.
Tijdens het gebruik van venlafaxine is bijzondere voorzichtigheid geboden tijdens elektroconvulsietherapie, aangezien er geen ervaring is met het gebruik van venlafaxine bij deze aandoeningen.
Geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door cytochroom P 450 iso-enzymen:
Het enzym CYP2D6 van het cytochroom P 450-systeem zet venlafaxine om in de actieve metaboliet EDV. In tegenstelling tot veel andere antidepressiva hoeft de dosis venlafaxine niet te worden verlaagd bij gelijktijdige toediening met geneesmiddelen die de CYP2D6-activiteit remmen, of bij patiënten met een genetisch bepaalde afname van de CYP2D6-activiteit, aangezien de totale concentratie van venlafaxine en EDV niet zal veranderen.
De belangrijkste eliminatieroute van venlafaxine betreft het metabolisme door CYP2D6 en CYP3A4; daarom is bijzondere voorzichtigheid geboden bij het voorschrijven van venlafaxine in combinatie met geneesmiddelen die beide enzymen remmen. Dergelijke geneesmiddelinteracties zijn nog niet onderzocht.
Venlafaxine is een relatief zwakke remmer van CYP2D6 en onderdrukt de activiteit van de iso-enzymen CYP1A2, CYP2C9 en CYP3A4 niet; daarom mag niet worden verwacht dat er een interactie optreedt met andere geneesmiddelen die door deze leverenzymen worden gemetaboliseerd.
Cimetidine onderdrukt het first-pass-metabolisme van venlafaxine en heeft geen invloed op de farmacokinetiek van EDV. Bij de meeste patiënten wordt slechts een lichte toename van de algehele farmacologische activiteit van venlafaxine en EDV verwacht (meer uitgesproken bij oudere patiënten en met een verminderde leverfunctie).
Klinische onderzoeken hebben geen klinisch significante interacties van venlafaxine met antihypertensiva (waaronder bètablokkers, ACE-remmers en diuretica) en antidiabetica aan het licht gebracht.
Geneesmiddelen gebonden aan plasma-eiwitten: De plasma-eiwitbinding bedraagt ​​27% voor venlafaxine en 30% voor EDV, dus geneesmiddelinteracties als gevolg van eiwitbinding zijn niet te verwachten.
Wanneer het gelijktijdig met warfarine wordt ingenomen, kan het antistollingseffect van laatstgenoemde worden versterkt, terwijl de protrombinetijd wordt verlengd en de INR toeneemt.
Wanneer het gelijktijdig met indinavir wordt ingenomen, verandert de farmacokinetiek van indinavir (met een afname van 28% in de AUC en een afname van 36% in de Cmax), maar de farmacokinetiek van venlafaxine en EDV verandert niet. De klinische betekenis van dit effect is echter onbekend.

SPECIALE INSTRUCTIES

Depressie verhoogt het risico op zelfmoordgedachten en zelfmoordpogingen. Dit risico blijft bestaan ​​totdat stabiele remissie optreedt. Daarom moeten patiënten onder voortdurend medisch toezicht staan ​​en mogen zij slechts kleine hoeveelheden van de geneesmiddelcapsules krijgen om het risico op mogelijk misbruik en/of overdosering te verminderen.
Velaxin mag niet worden gebruikt bij de behandeling van kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar. Een toename van de kans op suïcidaal gedrag (zelfmoordpoging en zelfmoordgedachten), evenals vijandigheid, werd in klinische onderzoeken vaker waargenomen bij kinderen en adolescenten die antidepressiva kregen vergeleken met groepen die placebo kregen.
Er is melding gemaakt van agressief gedrag tijdens het gebruik van venlafaxine (vooral aan het begin van de behandeling en na stopzetting van het geneesmiddel).
Het gebruik van venlafaxine kan psychomotorische rusteloosheid veroorzaken, die klinisch lijkt op acathisie, gekenmerkt door rusteloosheid met de behoefte om te bewegen, vaak gecombineerd met het onvermogen om stil te zitten of te staan. Dit wordt meestal waargenomen tijdens de eerste paar weken van de behandeling. Als deze symptomen optreden, kan het verhogen van de dosis een nadelig effect hebben en moet worden overwogen of het raadzaam is het geneesmiddel te blijven innemen.
Zoals alle antidepressiva moet venlafaxine met voorzichtigheid worden voorgeschreven aan patiënten met een voorgeschiedenis van manie en/of hypomanie, omdat het geneesmiddel een toename van hun symptomen kan veroorzaken. In deze gevallen is medisch toezicht noodzakelijk.
Voorzichtigheid is geboden bij de behandeling van patiënten met een voorgeschiedenis van convulsies. Als convulsieve aanvallen optreden of de frequentie ervan toeneemt, moet de behandeling met venlafaxine worden onderbroken.
Net als selectieve serotonineheropnameremmers moet venlafaxine met voorzichtigheid worden gebruikt wanneer het gelijktijdig met antipsychotica wordt gebruikt, omdat zich symptomen kunnen ontwikkelen die lijken op het maligne neurolepticasyndroom.
Patiënten moeten worden gewaarschuwd dat ze onmiddellijk medische hulp moeten zoeken als huiduitslag, netelroos of andere allergische reacties optreden.
Sommige patiënten ondervonden een dosisafhankelijke stijging van de bloeddruk tijdens het gebruik van venlafaxine. Daarom wordt regelmatige controle van de bloeddruk aanbevolen, vooral aan het begin van de behandeling of bij verhoging van de dosis.
Er zijn geïsoleerde gevallen van orthostatische hypotensie beschreven tijdens het gebruik van venlafaxine. Patiënten, vooral ouderen, moeten worden gewaarschuwd voor de mogelijkheid van duizeligheid en een verstoord evenwicht.
Venlafaxine kan een verhoging van de hartslag veroorzaken, vooral bij hoge doseringen. Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van het geneesmiddel aan patiënten met aandoeningen die kunnen verergeren door een verhoging van de hartslag.
Er zijn onvoldoende onderzoeken naar het gebruik van venlafaxine bij patiënten die onlangs een hartinfarct hebben gehad of die lijden aan gedecompenseerd hartfalen. Daarom moet dit geneesmiddel bij deze patiënten met voorzichtigheid worden gebruikt.
Net als andere serotonineheropnameremmers kan venlafaxine het risico op bloedingen in de huid en slijmvliezen verhogen. Daarom is voorzichtigheid geboden bij de behandeling van patiënten die vatbaar zijn voor bloedingen.
Hyponatriëmie en/of het syndroom van onvoldoende secretie van antidiuretisch hormoon (SIADH) kunnen optreden tijdens het gebruik van venlafaxine, vooral bij uitdroging of een verminderd bloedvolume (waaronder bij oudere patiënten en patiënten die diuretica gebruiken).
Er zijn gevallen van mydriasis gemeld tijdens het gebruik van venlafaxine, dus patiënten met een predispositie voor verhoogde intraoculaire druk of patiënten met een risico op geslotenhoekglaucoom vereisen zorgvuldige medische monitoring.
In geval van nier- en leverfalen is bijzondere voorzichtigheid geboden. In sommige gevallen is een dosisverlaging nodig (zie rubriek ‘Wijze van toediening en dosering’).
De veiligheid en effectiviteit van het gebruik van venlafaxine in combinatie met afslankmedicijnen, waaronder fentermine, zijn niet vastgesteld, dus gelijktijdig gebruik (evenals het gebruik van venlafaxine als monotherapie voor gewichtsverlies) wordt niet aanbevolen.
Klinisch significante verhogingen van de serumcholesterolspiegels zijn waargenomen bij sommige patiënten die gedurende ten minste 4 maanden venlafaxine kregen. Daarom is het raadzaam om bij langdurig gebruik van het medicijn het serumcholesterolgehalte te controleren.
Na het stoppen van het medicijn, vooral abrupt, treden vaak ontwenningsverschijnselen op (zie rubriek "Bijwerkingen"). Het risico op ontwenningsverschijnselen kan afhankelijk zijn van verschillende factoren, waaronder de duur van de kuur en de dosis, en de snelheid waarmee de dosis wordt verlaagd.
Ontwenningsverschijnselen zoals: duizeligheid, sensorische stoornissen (waaronder paresthesie en elektrische sensaties), slaapstoornissen (waaronder slapeloosheid en ongewone dromen), agitatie of angst, misselijkheid en/of braken, tremor, zweten, hoofdpijn, diarree, snelle en verhoogde hartslag en emotionele instabiliteit zijn doorgaans licht tot matig ernstig, maar kunnen bij sommige patiënten ernstig zijn. Ze worden gewoonlijk waargenomen in de eerste dagen na het staken van het geneesmiddel, hoewel er geïsoleerde meldingen zijn van dergelijke symptomen bij patiënten die per ongeluk een dosis hebben gemist. Meestal verdwijnen deze verschijnselen binnen 2 weken vanzelf; bij sommige patiënten kunnen ze echter langer aanhouden (2-3 maanden of langer). Daarom wordt aanbevolen om, voordat met venlafaxine wordt gestopt, de dosis geleidelijk af te bouwen over een aantal weken of maanden, afhankelijk van de toestand van de patiënt (zie rubriek ‘Dosering en toediening’).
Vermogen om voertuigen te besturen
Er moet rekening mee worden gehouden dat elke medicamenteuze behandeling met psychoactieve medicijnen het vermogen om oordelen te vellen, te denken of motorische functies uit te voeren, kan verminderen. De patiënt moet hierover worden gewaarschuwd voordat de behandeling wordt gestart. Als dergelijke effecten optreden, moet de mate en duur van de beperkingen door een arts worden bepaald.

Venlafaxine is een voorgeschreven geneesmiddel bij de behandeling van depressieve aandoeningen, angst en neurotische aandoeningen.

Venlafaxine is verkrijgbaar in de vorm van tabletten met een klassieke afgeplatte vorm met een breukstreep in het midden. De tablet bestaat uit een witte of geelachtige substantie. De tabletten zijn verpakt in containers, die in kartonnen dozen van 1 tot 5 in elke doos worden geplaatst.

In contact met

Dosering van tabletten kan 37,5 of 75 milligram zijn. De belangrijkste werkzame stof is venlafaxine. Naast het hoofdbestanddeel bevat de tablet hulpstoffen.

Analogen van het medicijn zijn Alventa, Venlift OD, Newelong, Efevelon. Vergeleken met het medicijn Venlafaxine kunnen analogen enigszins verschillen qua prijs en therapeutisch effect. Het wordt niet aanbevolen om zelf analogen te kopen en in te nemen zonder eerst uw arts te raadplegen.

De prijs van het medicijn hangt af van de dosering. In het bijzonder varieert de prijs van een pakket met een dosering van 75 mg van 470-520 roebel, en de kosten van een pakket met een dosis van 37,5 mg van 200 tot 350 roebel.

Het belangrijkste therapeutische effect van het medicijn is antidepressivum. Het belangrijkste actieve bestanddeel en zijn metabolieten worden qua chemische structuur geclassificeerd als heropnameremmers en serotonineremmers. Bovendien versterkt het medicijn de effecten van andere neurotransmitters. Venlafaxine heeft geen affiniteit voor opioïde-, histamine- en benzodiazepinereceptoren. Het product is geen MAO-remmer.

Bij binnenkomst in het lichaam wordt het medicijn snel opgenomen. Eten heeft op geen enkele manier invloed op de absorptie van het geneesmiddel. Als het medicijn het maagdarmkanaal binnenkomt, wordt het gedeeltelijk in de lever gemetaboliseerd. De evenwichtsconcentratie wordt drie dagen na het begin van de toediening bereikt. In het bloed is Venlafaxine voor 30% eiwitgebonden. Het medicijn wordt via de nieren geëlimineerd.

Het medicijn wordt voorgeschreven voor de volgende ziekten en aandoeningen:

Het is ten strengste verboden om het medicijn te gebruiken als u aan de volgende aandoeningen lijdt:

1. Overgevoeligheid en individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn.
2. Gelijktijdig gebruik van MAO-remmers.
3. Ernstige leverpathologie.
4. De periode van zwangerschap en borstvoeding.
5. Kindertijd en adolescentie

Hieronder volgt een lijst met aandoeningen waarbij het medicijn met grote voorzichtigheid moet worden gebruikt:

1. Aandoening na een recente ziekte hartinfarct.
2. Instabiele angina.
3. Arteriële hypertensie met een voorgeschiedenis van convulsies.
4. Verhoogde intraoculaire druk.
5. Verhoogde neiging tot bloeden.
6. Glaucoom is een geslotenhoekvorm.
7. De patiënt heeft zelfmoordneigingen.
8. Hyponatriëmie.

Hoe u medicijnen correct inneemt

Het medicijn moet tijdens het eten worden ingenomen. Tablet mag niet worden gekauwd. Het is raadzaam de tabletten elke dag op hetzelfde tijdstip in te nemen en met voldoende vloeistof in te nemen.

De initiële therapeutische dosis van het medicijn is 75 mg per dag. Het moet in 2 doses worden verdeeld: 37,5 mg 's morgens en' s avonds. Geleidelijk wordt de gemiddelde dagelijkse dosis verhoogd tot 150 mg. De dosis moet elke 2 weken met 37,5 mg worden verhoogd. Soms is een snellere dosisverhoging toegestaan, maar niet vaker dan eenmaal per 4 dagen.

Het medicijn Venlafaxine retard kan worden ingenomen 1 tablet (75 mg) in de ochtend. Als het na 2 weken gebruik nodig is om de dosis te verhogen, kunt u overstappen op Retard-capsules van 150 mg en deze eenmaal daags innemen – ‘s ochtends of ‘s avonds.

In sommige gevallen staan ​​de gebruiksaanwijzingen dit toe maximale therapeutische dosis van 225 mg per dag.

Als de patiënt tekenen van nierfalen vertoont met een verminderde glomerulaire filtratiesnelheid, kan de aanbevolen dosering met 25 tot 50 procent worden verlaagd. In dit geval is het beter om de volledige dosering eenmaal daags in te nemen. Dosering verlagen moet ook worden gedaan tijdens hemodialyse.

Bij matig leverfalen kan de dosering met 50 procent worden verlaagd. Als het tekort mild is, is het niet nodig de dosering te verlagen. Er is geen informatie over het gebruik van het medicijn tegen de achtergrond van een ernstig tekort.

Het medicijn moet ook met voorzichtigheid worden voorgeschreven aan ouderen en oudere patiënten. Het is noodzakelijk om de dosering van het geneesmiddel bij oudere patiënten te verhogen met grote zorg en onder zorgvuldig toezicht van een specialist.

Het medicijn moet ook geleidelijk worden stopgezet om de risico's op verslechtering van de gezondheid als gevolg van ontwenning tot een minimum te beperken. Als het volledige therapeutische beloop langer dan 6 weken duurt, moet de ontwenningsduur minimaal 2 weken zijn.

Bijwerkingen

Vaak voorkomende bijwerkingen zijn onder meer verhoogde zwakte en vermoeidheid, lichtgevoeligheid, angio-oedeem en anafylaxie. Er kan een verandering in het lichaamsgewicht in de ene of de andere richting optreden, een stijging van de prolactinespiegels, hyponatriëmie, verstoring van de ADH-synthese.

Vanuit het zenuwstelsel zijn hoofdpijn, duizeligheid, slaapstoornissen, verhoogde mentale prikkelbaarheid, verwarring of verdoving, depersonalisatie, tremor en paresthesie mogelijk. Minder vaak voorkomend zijn agitatie, hallucinose, apathie, acathisie en verminderde coördinatie van bewegingen. Er zijn ook epileptiforme aanvallen en manisch syndroom.

In de zeldzaamste gevallen kan de ontwikkeling van het serotoninesyndroom, het maligne neurolepticasyndroom, het extrapiramidale syndroom en tardieve dyskinesie beginnen. Agressie en zelfmoordintenties kunnen voorkomen.

Vanuit het spijsverteringskanaal kunnen droge mond, misselijkheid, eetluststoornissen, obstipatie, diarree, maag- en darmbloedingen optreden. Hepatitis en pancreatitis komen minder vaak voor.

Ademhalingsstoornissen kunnen zich manifesteren in de vorm van kortademigheid, geeuwen, bronchitis en longontsteking.

Cardiovasculaire aandoeningen kunnen zich uiten in de ontwikkeling van arteriële hypertensie, tachycardie en flauwvallen. Soms wordt de ontwikkeling van ventriculaire fibrillatie opgemerkt.

Het hematopoëtische orgaansysteem kan op het geneesmiddel reageren met huidecchymose, trombocytopenie, verlengde bloedingsduur, bloedarmoede en pancytopenie.

Vanuit het urogenitale systeem worden seksuele disfunctie bij mannen, anorgasmie, onregelmatige menstruatie bij vrouwen, urinewegstoornissen of urine-incontinentie waargenomen.

Venlafaxine

Tijdens het gebruik van Venlafaxine is het mogelijk mydriasis, accommodatiestoornissen, oorsuizen en ruis in de oren en stoornissen in de smaakwaarneming te ontwikkelen.

Huidverschijnselen omvatten huiduitslag, hyperhidrose, erytheem en toxische epidermale necrolyse.

Als u abrupt probeert te stoppen met het gebruik van het geneesmiddel, kan zich een ontwenningssyndroom ontwikkelen. De klinische manifestaties kunnen als volgt zijn:

1. Verhoogde zwakte en vermoeidheid, hoofdpijn, duizeligheid.
2. Slaapstoornissen: slaperigheid, slapeloosheid.
3. Verhoogde prikkelbaarheid en prikkelbaarheid.
4. Verwarring en paresthesie.
5. Droge mond, dorst, diarree, misselijkheid en braken.

In de overgrote meerderheid van de gevallen zijn, volgens beoordelingen van artsen en patiënten, al deze reacties mild en vereisen ze geen extra medicatie.

Doseringsvorm

Capsules met verlengde afgifte 75 mg en 150 mg

Verbinding

Eén capsule bevat

werkzame stof – venlafaxinehydrochloride 84,84 mg of 169,68 mg (equivalent aan respectievelijk 75 mg of 150 mg venlafaxine),

hulpstoffen: microkristallijne cellulose, natriumchloride, ethylcellulose, talk, dimethicon E-1049 39%, kaliumchloride, copovidon, colloïdaal watervrij siliciumdioxide, xanthaangom, ijzer (III) oxide geel E 172,

samenstelling van de gelatinecapsule 75 mg en 150 mg: titaniumdioxide E 171, ijzer (III) oxide rood E 172, ijzer (III) oxide geel E 172, gelatine.

Beschrijving

CONI SNAP-2 harde gelatinecapsules, zelfsluitend, met een kleurloze, transparante romp 43.000 en een oranjebruine dop L570 (voor een dosering van 75 mg).

CONI SNAP OEL harde gelatinecapsules, zelfsluitend, met een kleurloze, transparante romp 43.000 en een oranjebruine dop L570 (voor een dosering van 150 mg).

De inhoud van de capsules is een mengsel van witte of gele korrels, geurloos of vrijwel geurloos.

Farmacotherapeutische groep

Psychoanaleptica. Antidepressiva zijn anders. Venlafaxine.

ATX-code N06A X16

Farmacologische eigenschappen

Farmacokinetiek

Venlafaxine wordt goed geabsorbeerd vanuit het maag-darmkanaal en ondergaat een uitgebreid metabolisme tijdens de eerste passage door de lever. Na een enkele dosis van 25-150 mg bereikt de gemiddelde maximale plasmaconcentratie binnen ongeveer 2,4 uur 33-172 ng/ml. De belangrijkste metaboliet is O-desmethylvenlafaxine (ODV). De gemiddelde halfwaardetijd van venlafaxine en EDV is respectievelijk 5 en 11 uur. De gemiddelde maximale EDV-concentratie in bloedplasma van 61-325 ng/ml wordt ongeveer 4,3 uur na toediening bereikt. De binding van venlafaxine en EDV aan plasma-eiwitten bedraagt ​​respectievelijk 27% en 30%. EDV en andere metabolieten, evenals niet-gemetaboliseerde venlafaxine, worden via de nieren uitgescheiden. Bij herhaalde toediening worden binnen drie dagen evenwichtsconcentraties van venlafaxine en EDV bereikt. In het bereik van dagelijkse doses van 75-450 mg hebben venlafaxine en EDV een lineaire kinetiek. Na inname van het medicijn met voedsel neemt de tijd om de maximale concentratie in het bloedplasma te bereiken met 20-30 minuten toe en veranderen de waarden van maximale concentratie en absorptie niet. Bij patiënten met levercirrose is de uitscheiding van venlafaxine en EDV verminderd en zijn hun plasmaconcentraties verhoogd. Bij matige of ernstige nierinsufficiëntie is de totale klaring van venlafaxine en EDV verminderd en is de halfwaardetijd verlengd. Een afname van de totale klaring werd voornamelijk waargenomen bij patiënten met een creatinineklaring van minder dan 30 ml/min.

Farmacodynamiek

Velaxin is een antidepressivum met een nieuwe chemische structuur; het kan niet worden ingedeeld in een bekende klasse van antidepressiva (tricyclisch, tetracyclisch of andere). Het is een racemaat van twee actieve enantiomeren. Het antidepressieve effect van Velaxin gaat gepaard met verhoogde neurotransmitteractiviteit in het centrale zenuwstelsel. Venlafaxine en EDV zijn krachtige serotonine- en noradrenalineheropnameremmers en remmen de neuronale dopamineheropname zwak. Venlafaxine en EDV verminderen bèta-adrenerge reacties. Venlafaxine en EDV zijn even effectief bij het remmen van de heropname van neurotransmitters. Velaxin heeft geen affiniteit voor muscarine-, cholinerge, histamine (H1) en α1-adrenerge receptoren in de hersenen. Velaxin remt de monoamineoxidase (MAO)-activiteit niet. Velaxin heeft geen affiniteit voor opioïde-, benzodiazepine-, fencyclidine- of N-methyl-d-aspartaat (NMDA) -receptoren; heeft ook geen invloed op de afgifte van noradrenaline uit hersenweefsel.

Gebruiksaanwijzingen

Depressie (met of zonder angstsymptomen) bij klinische en poliklinische patiënten

Preventie van terugval van depressie na de eerste episode of nieuwe terugval

Gegeneraliseerde angststoornis (GAS)

Sociale angststoornis (sociale fobie).

Aanwijzingen voor gebruik en doseringen

Het medicijn wordt strikt gebruikt zoals voorgeschreven door de arts!

Het wordt aanbevolen om Velaxin-capsules met verlengde afgifte bij de maaltijd in te nemen. Capsules moeten in hun geheel met vloeistof worden ingenomen. Capsules mogen niet worden verdeeld, geplet, gekauwd of in water worden geplaatst. De dagelijkse dosis moet in 1 dosis worden ingenomen (ochtend of avond), op ongeveer hetzelfde tijdstip.

Depressie

De aanbevolen dagelijkse dosis is 75 mg per keer. Indien nodig (ernstigere depressieve toestand of andere aandoeningen die ziekenhuisbehandeling vereisen), kan 150 mg per keer worden voorgeschreven als initiële dagelijkse dosis. Hierna kan de dagelijkse dosis met tussenpozen van twee weken of langer (minimaal 4 dagen) met 75 mg worden verhoogd totdat het gewenste therapeutische effect is bereikt. De maximale dagelijkse dosis voor matige depressie is 225 mg, voor ernstige depressie - 350 mg. Wanneer het vereiste therapeutische effect is bereikt, kan de dagelijkse dosis, afhankelijk van de effectiviteit en verdraagbaarheid, geleidelijk worden verlaagd tot het minimale effectieve niveau.

Gegeneraliseerde angststoornis (GAS) en sociale angststoornis (sociale fobie)

De aanbevolen dagelijkse dosis is 75 mg per keer. Als na 2 weken behandeling geen significante verbetering wordt waargenomen, kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 150 mg per keer. Bij inname van een dagelijkse dosis van 75 mg werd het anxiolytische effect na 1 week waargenomen.

Voorkomen van terugval of nieuwe episoden van depressie

De werkzaamheid van Velaxin wordt aangetoond bij langdurige therapie (voor depressie en sociale fobie tot 12 maanden; voor GAD tot 6 maanden). Volgens de aanbevelingen van deskundigen vereist de behandeling van acute episoden van ernstige depressie enkele maanden continue therapie. De doses die worden gebruikt om een ​​terugval of een nieuwe episode te voorkomen, zijn doorgaans dezelfde als de doses die worden gebruikt om de eerste episode te behandelen. De arts moet regelmatig – minstens één keer per 3 maanden – de effectiviteit van langdurige behandeling met Velaxin controleren.

Patiënten overzetten van Velaxin-tabletten

Patiënten met een depressie die therapeutische doses Velaxin-tabletten krijgen, kunnen worden overgezet op Velaxin-capsules met verlengde afgifte met de dichtstbijzijnde equivalente dosis (mg/dag). Hiervoor kan een individuele dosisaanpassing nodig zijn.

Nierdisfunctie

Bij licht nierfalen (GFR – glomerulaire filtratiesnelheid hoger dan 30 ml/min) is een dosisaanpassing niet nodig. Bij matig nierfalen (GFR 10-30 ml/min) moet de dosis met 50% worden verlaagd. Vanwege de verlengde halfwaardetijd van venlafaxine en EDV moeten dergelijke patiënten de volledige dosis eenmaal daags innemen. Het wordt niet aanbevolen om Velaxin te gebruiken bij ernstig nierfalen (GFR minder dan 10 ml/min), aangezien er geen betrouwbare gegevens over een dergelijke therapie bestaan. Hemodialysepatiënten kunnen na voltooiing van de hemodialyse 50% van de gebruikelijke dagelijkse dosis Velaxin krijgen.

Leverdisfunctie

Bij licht leverfalen (PT - protrombinetijd minder dan 14 seconden) is een dosisaanpassing niet nodig. In geval van matig leverfalen (PT van 14 tot 18 seconden) moet de dosis met 50% worden verlaagd. Het wordt niet aanbevolen om Velaxin te gebruiken bij ernstig nierfalen (PT langer dan 18 seconden), aangezien er geen betrouwbare gegevens over een dergelijke therapie bestaan.

Oudere patiënten

Bij oudere patiënten is geen dosisaanpassing nodig, maar voorzichtigheid is geboden bij de behandeling van oudere patiënten (vanwege de mogelijkheid van een verminderde nierfunctie). De laagste effectieve dosis moet worden gebruikt. Bij het verhogen van de dosis moet de patiënt onder nauwlettend medisch toezicht staan.

Annulering van het medicijn Velaxin

Plotselinge stopzetting van de behandeling met Velaxin, vooral na hoge doses van het geneesmiddel, kan ontwenningsverschijnselen veroorzaken en daarom wordt aanbevolen de dosis geleidelijk te verlagen voordat u met het geneesmiddel stopt. Als hoge doses van het geneesmiddel langer dan 6 weken zijn gebruikt, wordt aanbevolen de dosis binnen 2 weken te verlagen. De lengte van de periode die nodig is om de dosis te verlagen hangt af van de dosisgrootte, de duur van de behandeling en de individuele gevoeligheid van de patiënt.

Bijwerkingen

De meeste van de hieronder genoemde ongewenste effecten zijn dosisafhankelijk. Bij langdurige behandeling nemen de ernst en frequentie van de meeste van deze effecten af, zonder dat de behandeling hoeft te worden gestaakt.

Zeer vaak (>1/10)

Constipatie, misselijkheid

Asthenie, hoofdpijn

Duizeligheid, slapeloosheid, angst, slaperigheid, droge mond

Erectiestoornissen, verminderde ejaculatie of orgasme, anorgasmie

Zweten (inclusief nachtelijk zweten)

Vaak (<1/10 и >1/100)

Hypertensie, snelle hartslag, vasodilatatie

Weigering om te eten, verlies van eetlust, indigestie, diarree, braken, buikpijn, koude rillingen, koorts

Verhoogde serumcholesterolwaarden (vooral na langdurig gebruik of na inname van hoge doses van het geneesmiddel), toename of afname van het lichaamsgewicht

Artralgie, myalgie

Ongebruikelijke dromen, opwinding, angst, verwarring, verhoogde spiertonus, paresthesie, tremor

Frequent urineren, verminderd libido, onregelmatige menstruatie

Ademhalingsproblemen, geeuwen

Jeuk en huiduitslag

Accommodatiestoornissen, mydriasis, wazig zien, lawaai of oorsuizen

Zelden (<1/100 и >1/1000)

Ecchymose, bloeding uit de slijmvliezen

Hypotensie, orthostatische hypotensie, flauwvallen, aritmie (inclusief tachycardie)

Bruxisme (tandenknarsen)

Omkeerbare toename van de leverenzymactiviteit

Hyponatriëmie, syndroom van verminderde secretie van antidiuretisch hormoon, verhoogde activiteit van leverenzymen

Spierspasmen

Apathie, hallucinaties, myoclonus

Urineretentie, menorragie

Angio-oedeem, maculopapulaire uitslag, urticaria, lichtgevoeligheid, alopecia

Smaakverstoring

Zelden (<1/1000)

Verlenging van de bloedingstijd, bloeding, trombocytopenie

Bloeding uit het maag-darmkanaal

Anafylaxie

Hepatitis

Ataxie met verminderde balans en motorische coördinatie, spraakstoornis, waaronder dysartrie, manie of hypomanie, symptomen die lijken op het maligne neurolepticasyndroom (NMS), epileptische aanvallen, serotonerg syndroom

Galactorroe

Erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndroom

Heel zelden (<1/10 000)

Agranulocytose, aplastische anemie, neutropenie en pancytopenie

Torsade de pointes, QT-verlenging, ventriculaire tachycardie, ventriculaire fibrillatie

Pancreatitis

Verhoogde prolactinespiegels

Rabdomyolyse

Delirium, extrapiramidale stoornissen, waaronder dyskinesie en dystonie, tardieve dyskinesie, psychomotorische rusteloosheid/acathisie

Pulmonale eosinofilie

Bijwerkingen bij kinderen

Buikpijn, pijn op de borst, tachycardie, voedselweigering, gewichtsverlies, constipatie, indigestie, misselijkheid, ecchymose, epistaxis, mydriasis, spierpijn, duizeligheid, emotionele instabiliteit, trillingen, vijandigheid en zelfmoordgedachten.

Ontwenningsverschijnselen

Duizeligheid, sensorische stoornissen (waaronder paresthesie), slaapstoornissen (slapeloosheid en ongewone dromen), agitatie of angst, misselijkheid en/of braken, trillen, zweten, hoofdpijn, diarree, snelle of verhoogde hartslag en emotionele instabiliteit. Ook: hypomanie, angst, verwarring, vermoeidheid, slaperigheid, convulsies, systemische duizeligheid, oorsuizen of oorsuizen, droge mond, anorexia. Meestal zijn deze symptomen mild of matig van ernst en verdwijnen ze vanzelf; bij sommige patiënten kunnen deze ernstig en/of langdurig zijn.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor één van de bestanddelen van het geneesmiddel

Gelijktijdig gebruik van een antidepressivum uit de groep van monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers), evenals een periode van 14 dagen na de introductie van onomkeerbare MAO-remmers. Nadat u bent gestopt met Velaxin, moet u minimaal 7 dagen wachten voordat u met het gebruik van MAO-remmers begint.

Kinderen jonger dan 18 jaar (vanwege gebrek aan betrouwbare gegevens over de effectiviteit en veiligheid ervan in de kindertijd)

Hart- en vaatziekten: hartfalen, coronaire hartziekte, ECG-veranderingen (QT-verlenging), hypertensie en verstoorde elektrolytenbalans.

Ernstige nierfunctiestoornissen (creatinineklaring minder dan 10 ml/min) en lever (protrombinetijd meer dan 18 seconden).

Geneesmiddelinteracties

Het gelijktijdige gebruik van monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers) en Velaxin is gecontra-indiceerd. Er zijn ernstige bijwerkingen gemeld na gelijktijdige toediening van deze twee geneesmiddelen of na elkaar met een kort tijdsinterval: tremor, myoclonus, zweten, misselijkheid, braken, blozen, systemische duizeligheid, koorts, epileptische aanval, overlijden. Het gebruik van Velaxin kan minimaal 14 dagen na het einde van de behandeling met MAO-remmers worden gestart. Als een reversibele MAO-remmer (moclobemide) werd gebruikt, kan dit interval korter zijn (24 uur). Na stopzetting van Velaxin moet u minimaal 7 dagen wachten voordat u met de behandeling met MAO-remmers begint.

Het gelijktijdige gebruik van Velaxin met geneesmiddelen die het serotonerge neurotransmittersysteem beïnvloeden (triptanen, selectieve serotonineheropnameremmers of lithium) vereist speciale voorzichtigheid vanwege de mogelijkheid van het ontwikkelen van een serotonerge syndroom.

Andere geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel beïnvloeden: gelijktijdig gebruik met Velaxin is alleen onderzocht voor de hieronder genoemde stoffen. Daarom vereist het gebruik van deze stoffen bijzondere voorzichtigheid.

Wanneer het samen met Velaxin wordt toegediend, is het mogelijk het gehalte aan lithiumgeneesmiddelen in het bloed te verhogen.

De farmacokinetiek van venlafaxine en EDV verandert niet bij gelijktijdige toediening met imipramine. Een verlaging van de dosis Velaxin is dus niet nodig als deze geneesmiddelen gelijktijdig worden toegediend. Tegelijkertijd versterkt het gelijktijdige gebruik ervan de effecten van desipramine, de belangrijkste metaboliet van imipramine, en zijn metaboliet 2-OH-imipramine, hoewel de klinische betekenis van dit fenomeen niet bekend is.

Het effect van haloperidol kan versterkt worden door een verhoging van de concentratie ervan in het bloed wanneer het samen met Velaxin wordt toegediend.

De farmacokinetiek van diazepam en Velaxin, evenals de farmacokinetiek van hun belangrijkste metabolieten, verandert niet significant na gelijktijdige toediening. Er was ook geen effect op de psychomotorische en psychometrische effecten van diazepam.

Bij gelijktijdige toediening met Velaxin werden gevallen van verhoogde bloedspiegels van clozapine en de ontwikkeling van de bijwerkingen (bijvoorbeeld epileptische aanvallen) waargenomen.

Bij gelijktijdige toediening met Velaxin veranderde de farmacokinetiek van risperidon en zijn actieve metaboliet niet significant (ondanks een toename van de AUC van risperidon – het gebied onder de concentratie-tijdcurve).

Tijdens elektroconvulsietherapie (ECT), terwijl selectieve serotonineheropnameremmers werden gebruikt, werd een toename van de duur van de epileptische activiteit opgemerkt. Onder deze omstandigheden moet bijzondere voorzichtigheid in acht worden genomen.

Geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door cytochroom P450-iso-enzymen: het cytochroom P450-enzym CYP2D6 zet venlafaxine om in EDV. De dosis Velaxin mag niet worden verlaagd bij gelijktijdige toediening met geneesmiddelen die de CYP2D6-activiteit onderdrukken, en ook niet bij patiënten met verminderde metabolische activiteit van CYP2D6, aangezien de totale concentratie van venlafaxine en EDV niet zal veranderen. De belangrijkste eliminatieroute van venlafaxine betreft het metabolisme door CYP2D6 en CYP3A4; daarom is bijzondere voorzichtigheid geboden bij het voorschrijven van Velaxin in combinatie met geneesmiddelen die beide enzymen remmen. Dergelijke geneesmiddelinteracties zijn nog niet onderzocht. Velaxin is een relatief zwakke remmer van CYP2D6 en onderdrukt de activiteit van de iso-enzymen CYP1A2, CYP2C9 en CYP3A4 niet; daarom mag niet worden verwacht dat er een interactie optreedt met andere geneesmiddelen die door deze leverenzymen worden gemetaboliseerd.

Cimetidine remt het metabolisme van venlafaxine tijdens de eerste passage door de lever, maar heeft geen significant effect op de omzetting in ODV of op de snelheid van eliminatie van ODV, waarvan de concentratie in het circulerende bloed veel hoger is. Daarom is het niet nodig de dosis te veranderen

Velaxin en cimetidine wanneer ze samen worden gebruikt. Deze interactie kan meer uitgesproken zijn bij oudere patiënten of met een verminderde leverfunctie. Daarom vereist de gelijktijdige toediening van cimetidine en Velaxin in dergelijke gevallen strenger medisch toezicht.

Klinische onderzoeken hebben geen klinisch significante interacties gevonden tussen Velaxin en antihypertensiva (waaronder bètablokkers, ACE-remmers en diuretica) en antidiabetica.

Aangezien de binding van venlafaxine en EDV aan plasma-eiwitten respectievelijk 27% en 30% bedraagt, worden geneesmiddelinteracties als gevolg van verminderde binding aan plasma-eiwitten niet verwacht.

Bij gelijktijdig gebruik met Velaxin kan het antistollingseffect van warfarine versterkt worden; tegelijkertijd wordt de protrombinetijd langer en neemt de INR (International Normalised Ratio) toe.

Bij gelijktijdig gebruik met Velaxin verandert de farmacokinetiek van indinavir (met een afname van 28% in de AUC en een afname van 36% in de Cmax), maar de farmacokinetiek van venlafaxine en EDV verandert niet. De klinische betekenis van dit effect is echter onbekend.

speciale instructies

Bij patiënten met een depressie neemt de kans op zelfmoordgedachten en zelfmoordpogingen toe. Dit risico blijft bestaan ​​totdat significante remissie optreedt. Klinische ervaring leert dat het risico op zelfbeschadiging achteraf het grootst is, en dat het risico op zelfmoord weer kan toenemen in de vroege stadia van herstel. Van antidepressiva is gemeld dat ze bij een kleine groep patiënten het risico op zelfmoordgedachten en zelfbeschadiging vergroten. Om het risico op een overdosis te verminderen, moet de aanvangsdosis van het geneesmiddel daarom zo laag mogelijk zijn en moet de patiënt onder streng medisch toezicht staan.

Velaxin mag niet worden gebruikt bij de behandeling van kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar. Een verhoogde kans op suïcidaal en daaraan gerelateerd gedrag (zelfmoordpoging en zelfmoordgedachten), evenals vijandigheid, komt vaker voor bij kinderen en adolescenten die antidepressiva krijgen. Er zijn aanwijzingen voor agressief gedrag tijdens het gebruik van Velaxin (vooral aan het begin van de behandeling en na het staken van het geneesmiddel).

Het gebruik van Velaxin gaat gepaard met de ontwikkeling van psychomotorische rusteloosheid, die klinisch lijkt op acathisie en wordt gekenmerkt door een subjectief onaangename en verontrustende rusteloosheid met een behoefte om te bewegen, vaak gecombineerd met een onvermogen om stil te zitten of te staan. Dit wordt meestal waargenomen tijdens de eerste paar weken van de behandeling. Als dergelijke symptomen optreden, kan het verhogen van de dosis een nadelig effect hebben en moet worden overwogen of het raadzaam is om Velaxin te blijven gebruiken.

Bij patiënten met stemmingsstoornissen kunnen bij gebruik van Velaxin de symptomen van een hypomane of manische toestand toenemen. Daarom moet Velaxin met voorzichtigheid worden voorgeschreven aan patiënten met een voorgeschiedenis van manie. Dergelijke patiënten hebben medisch toezicht nodig.

Tijdens het gebruik van antidepressiva kunnen epileptische aanvallen optreden, vooral bij een overdosis. Velaxin moet met voorzichtigheid worden voorgeschreven aan patiënten met een voorgeschiedenis van epileptische aanvallen. De behandeling met Velaxin moet worden onderbroken als er epileptische aanvallen optreden. Velaxin mag niet worden voorgeschreven aan patiënten met instabiele epilepsie, en patiënten met gecontroleerde epilepsie vereisen zorgvuldige monitoring.

Velaxin moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten die antipsychotica gebruiken, omdat het gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen symptomen kan veroorzaken die lijken op NMS (maligne neurolepticasyndroom).

Patiënten moeten worden gewaarschuwd voor de noodzaak om onmiddellijk een arts te raadplegen als huiduitslag, urticaria of andere allergische reacties optreden.

Sommige patiënten ondervonden een dosisafhankelijke stijging van de bloeddruk tijdens het gebruik van Velaxin. Daarom wordt regelmatige controle van de bloeddruk aanbevolen, vooral aan het begin van de behandeling of bij verhoging van de dosis. Er kan een verhoging van de hartslag optreden, vooral bij hoge doseringen. Als de verergering van een bijkomende ziekte gepaard gaat met een verhoging van de hartslag, is voorzichtigheid geboden.

In zeldzame gevallen is orthostatische hypotensie waargenomen tijdens het gebruik van het geneesmiddel. Patiënten, vooral ouderen, moeten worden gewaarschuwd voor de mogelijkheid van duizeligheid en een verstoord evenwicht.

Bij patiënten die Velaxin kregen, werden zelden significante veranderingen in ECG-parameters (PR-, QRS- of QTc-intervallen) waargenomen.

Het gebruik van Velaxin is niet onderzocht bij patiënten die onlangs een hartinfarct hebben gehad en lijden aan gedecompenseerd hartfalen. Het medicijn moet met voorzichtigheid aan dergelijke patiënten worden voorgeschreven.

Velaxin kan het risico op bloedingen in de huid en slijmvliezen vergroten. Voorzichtigheid is geboden bij de behandeling van patiënten die vatbaar zijn voor dergelijke aandoeningen.

Hyponatriëmie en/of het syndroom van onvoldoende secretie van antidiuretisch hormoon (SIADH) kunnen optreden tijdens het gebruik van Velaxin, vooral bij uitdroging of een verminderd bloedvolume (waaronder bij oudere patiënten en patiënten die diuretica gebruiken).

Mydriasis kan optreden tijdens het gebruik van het geneesmiddel en daarom wordt aanbevolen om de intraoculaire druk te controleren bij patiënten die gevoelig zijn voor verhoogde druk of die lijden aan geslotenkamerhoekglaucoom.

Als de nier- of leverfunctie verminderd is, kan voorzichtigheid en soms een dosisverlaging nodig zijn.

Het wordt niet aanbevolen om Velaxin te combineren met afslankmiddelen (waaronder fentermine) vanwege het gebrek aan betrouwbare gegevens over de effectiviteit en veiligheid ervan. Velaxin mag niet worden gebruikt als monotherapie of in combinatie met andere geneesmiddelen als middel om af te vallen.

Bij langdurig gebruik van Velaxin is controle van het serumcholesterolgehalte vereist.

Plotselinge stopzetting van de behandeling met Velaxin kan ontwenningsverschijnselen veroorzaken. Het risico op ontwenningsverschijnselen hangt af van de duur van de behandeling, de dosisgrootte en de snelheid waarmee de dosis wordt verlaagd.

Artsen moeten patiënten nauwlettend controleren op tekenen van drugsmisbruik.

Zwangerschap en borstvoeding

Tijdens zwangerschap of vermoedelijke zwangerschap kan het medicijn alleen worden gebruikt na een zorgvuldige analyse van de risico-batenverhouding. Vrouwen in de vruchtbare leeftijd moeten hierover worden gewaarschuwd voordat ze met de behandeling beginnen. Vrouwen in de vruchtbare leeftijd moeten anticonceptie gebruiken tijdens de behandeling met Velaxin. Zij moeten zich bewust zijn van de noodzaak om onmiddellijk een arts te raadplegen als zij zwanger worden of van plan zijn zwanger te worden. Venlafaxine en EDV worden uitgescheiden in de moedermelk. De veiligheid van deze stoffen voor pasgeborenen is niet bewezen, dus het gebruik van Velaxin tijdens de borstvoeding wordt niet aanbevolen. Als de moederbehandeling kort voor de bevalling is afgerond, kan de pasgeborene ontwenningsverschijnselen krijgen.

Kenmerken van het effect van het medicijn op het vermogen om een ​​voertuig te besturen of potentieel gevaarlijke mechanismen

Hoewel de actieve component van het medicijn geen invloed heeft op de psychomotorische en cognitieve functies, noch op complex gedrag, bij gezonde vrijwilligers, moet er rekening mee worden gehouden dat elke medicamenteuze behandeling met psychotrope geneesmiddelen het vermogen kan verminderen om oordelen te vellen, te denken of motorische handelingen uit te voeren. functies. De patiënt moet hierover worden gewaarschuwd voordat de behandeling wordt gestart. Het geneesmiddel kan een negatief effect hebben op het vermogen om voertuigen te besturen en machines te bedienen. Daarom worden voor elke patiënt afzonderlijk de doses bepaald waarbij het mogelijk is voertuigen te besturen en machines te bedienen.

Overdosis

Symptomen: veranderingen in het elektrocardiogram (verlenging van het QT-interval, bundeltakblok, uitbreiding van het QRS-complex), sinus- of ventriculaire tachycardie, bradycardie, hypotensie, convulsieve toestanden, veranderingen in bewustzijn (verminderd niveau van waakzaamheid). Er zijn meldingen geweest van overlijden na een overdosis wanneer hoge doses venlafaxine gelijktijdig werden ingenomen met alcohol en/of andere geneesmiddelen die op het centrale zenuwstelsel inwerken.

Behandeling: er is geen specifiek antidotum bekend. Luchtwegmanagement, oxygenatie en ventilatie. Controleer de hartslag en vitale parameters van het lichaam, evenals algemene ondersteunende en symptomatische therapie. U kunt actieve kool of maagspoeling gebruiken. Het opwekken van braken wordt niet aanbevolen. Bij de behandeling van een overdosis moet rekening worden gehouden met de mogelijkheid dat de patiënt meerdere geneesmiddelen tegelijkertijd inneemt. De klaring van venlafaxine en EDV tijdens hemodialyse is laag, zodat ze niet door dialyse worden geëlimineerd.

Niet gebruiken na de vervaldatum!

Voorwaarden voor verstrekking bij apotheken

Op recept

Fabrikant

JSC "EGIS FARMACEUTISCHE INSTALLATIE"

1106 BOEDAPEST, st. Keresturi, 30-38 HONGARIJE